DIURTICOS

DROGA PATRON FARMACODINAMIA

A nivel del tbulo proximal inhibe los tipos II y IV de la anhidrasa carbnica por lo que produce supresin casi completa de la reabsorcin de bicarbonato. En los conductos colectores inhibe la secrecin de H+ (sitio secundario de accin) Aumenta la excrecin urinaria de bicarbonato y Fsforo. Estimula la secrecin de K. La ac metbolica bloque ael efecto. En rin aumenta la resistencia en la arteriola aferente. Aumenta la osmolaridad plasmtica. Inhibe la liberacin de renina. Aumento del flujo sanguieno renal con aumento del flujo medular con lo q se disminuye la toxicidad de la mdula x lo q se produce la extraccion de agua en la rama delgada descendente. El principal sitio de accin es el asa de Henle donde aumenta la liberacin de sodio y agua (el lquido q llega est menos concentrado) Inhibe la reabsorcin de Magnesio, aumenta la excrecin de Na, K, Ca, Mg y bicarbonato. Produce dilatacin de la arteriola aferente.

FARMACOCINETICA

USOS TERAPEUTICOS

EFECTOS ADVERSOS

CONTRAINDICACIONES

Acetazolamida

Diurtico. Se utiliza para desintoxicaciones xq acelera la excrecin de ac orgnicos Via oral biodisponibilidad 100% Se como fenobarbital o une a proteinas y se elimina saliciatos. Para s/modificacin x secrecin renal (no glaucoma agudo y filtra) en el tbulo proximal. Dosis crnico xq reduce la 250-500 mg/da formacin de humor acuoso. Para prevencin de enf aguda de montaa y en la parlisis crnica familiar.

Hipopotasemaia y ac Metbolica. Fiebre y Eritema (hipersensibilidad ) Mielodepresin. NTA. Disgeusia. Somnolencia, parestecias. TERATOGENICO.

Est contraindicado en el embarazo x sus efectos teratognicos.

Manitol

Se administra x VI. Vida media: 2,7-2,25 hs. Se elimina a nivel de la va renal 80% y a travs del metabolismo hepticos y la va biliar sin metabolizar.

Profilaxis de la IRA x NTA en ptes ictricos q tendrn ciruga. En el tto del sme de desequilibrio x dilisis. Glaucoma agudo. Reduccin de la P ocular pre y postoperatoria en intervenciones oculares. Para reducir el edema cerebral.

En ptes con IC puede precipitar edema agudo de pulmn. Hiponatremia, x dilucin (cefalea, nauseas y vmitos) Deshidratacin.

Contraindicado en hemorragia cerebral activa y en pacientes anricos.

Furo: Via oral y parenteral, intramuscular o IV. Bumetamida y Torsemida: Via oral. Luego de la administracin oral de Furo en Inhibidores del cotransporte de promedio la mitad de la dosis es Na-K-Cl. Diureticos de Asa. La absorvida pero con un amplio furo bloquea el cotransporte rango x eso hay q identificar la unindose al sitio de fijacin del dosis p c/pte. Bumetamida y Cl. Al suprimir la diferencia de Torsemida la absorcin es casi potencial transepitelial inhibe la completa. Vida media: F: 1,5-2hs. reabsorcin de Ca y Mg. Produce B: 1h. T: 3-4hs. El intervalo aumento de la excrecin de Na y tradicional interdosis excede el Cl. Debido a la accin inhibidora tiempo en q la droga est en su Furosemida sobre la anhidrasa carbnica la sitio de accin, durante ese tpo se Bumetamida, furo aumenta la excrecin de absorve vidamente Na, retencin Torsemida. bicarbonato y fosfato. El aumento q puede ser suficiente p neutralizar Asociaciones: de la liberacin de Na a la nefrona la natriuresis previa. Se unen a la Furo/amiloride; distal aumenta la excrecin de K albmina y son excretados en su Furo/espironolact y ac titulable. La furo interfiere sitio de accin. 50% de la furo es ona con los mecanismos de dilucin y excretada en forma activa, el resto concentracin. Como al t distal es conjugada c/ ac glucurnico en llega ms sal se reduce la el rin. En ptes con insuficiencia depuracin positiva de agua libre, renal la vida media plasmtica est x la misma accin reduce la alargada. La B y T tienen hipertonicidad medular q es la fza metabolismo heptico en p la reabsorcin de agua x HAD, concecuencia su vida media no disminuyendo la depuracin aumenta en ptes con insuficiencia negativa. Aumenta el flujo renal. Dosis: 40-80 mg/da dividida sanguneo renal. en dos dosis, pudiendo llegarse a 40mg c/6horas. Se recomienda dar furo en ayunas xq los alimentos disminuyen la biodisponibilidad.

Tto del edema de origen cardaco, heptico y renal. Tto del edema agudo de pulmn. Tto de la hipercalcemia. Induccin de diuresis forzada.

Deplecin del vol del LEC en ptes c/alteraciones digestivas (vmitos, diarrea) q no ingieren cantidades apropiadas de agua, lo q produce alcalosis metbolica. Hipokalemia por estimulacin de la secrecin distal. Hiponatremia. Deplecin de magnesio y calcio (raramente llega a la tetania) Hiperuricemia xq interfiere c/la secrecin de ac rico. Hiperglucemia. OTOTOXICIDAD. Reacciones de hipersencibilidad.

INTERACCIONES FARMACOLGICA S: Gentamicina y Amikacina aumnta el riesgo de ototoxicidad. IECA Hipotencin postural. Colestiramina y Colestipo disminuyen la concentracin srica de furo. Corticoides resulta una excesiva prdida de K. Hidralazina aumenta su efecto diurtico. Toxicidad x Li xq disminuye su eliminacin. Metformina riesgo de hipoglucemia xq aumenta sus concentraciones srcias. Propanolol aumenta bradicardia e hipotensin.

Tiazidas y Similares

Inhibidores del cotransporte de Na-Cl. Actan en el tbulo contorneado distal compitiendo por el sitio de fijacin para el Cl. Estimulan indirectamente la reabsorcin de Ca y disminuyen la calciuria. Aumental la excrecin de Na y Cl con moderada eficacia. Algunas tiazidas son inhibidores dbiles de la anhidrasa carbnica. Producen hipermagnesuria. Atenan la capacidad para excretar orina diluida pero no la concentracin urinaria xq no alteran el mecanismo de formacin del medio hipertnico medular. No afectan el flujo sanguineo renal.

Se absorben bien en ID, comienzan a actuar en 1o2hs. La duracin de accin y vida media depende de la tiazida en cuestin. A nivel renal se eliminan x secricin, algunas x metabolizacin como la politiazida. La clortalidona presneta una vida media de eliminacin prolongada x unin a GR.

Deplecin del vol del LEC, deplecin de K, con Tto de edema de hipocalcemia. origen cardaco, Hiponatremia. heptico y renal. Alcalosis Son menos eficace q metablica la furo y tienen realacionada con menor propensin a la hipok y la producir contraccin de desequilibrios vol. electrolticos Hiperuricemia, severos. S utilizan hiperglucemia, en la HTA esencial, hiperlipidemia. en la DBT inspida Reacciones de nefrognica y en la hipersencibilidad. hipercalciuria Disfuncin idioptica. sexual. Disminucin de la lbido e impotencia.
Produce un incremento en la excrecin de Na y se lo utiliza x su efecto anticaliurtico a fin de compensar los efectos de otros diurticos. Aumenta la rta diurtica y antihipertensiva. Se utiliza en el Sme de Liddle. DBT inspida nefrognica inducida x Li. La amilorida en aerosol mejora la depuracin mucociliar en ptes con fibrosis qustica.

Amilorida (ahorradores de K)

Acta en las c principales del tbulo contorneado distal y en los conductos colectores. El Na q llega al conducto aumenta la despolarizacin de la m luminar y la dif de potencial facilita la secrecin de K. La amilorida bloquea los canales de Na, se hiperpolariza la m luminal reduciendo la dif de pot con disminucin de la secrecin de K e H+. Produce un leve aumento en la excrecin de Na y Cl. No afecta la hemodinamia renal.

Se administra x via oral; fraccin biodisponible 15-25%; su vida media es de 21hs y se elimina x rin en el tbulo proximal (secrecin de bases orgnicas) Dosis 5-10 mg/da en una o dos tomas

Hiperkalemia. Nauseas, vmitos, diarrea y cefalea.

Contraindicada en ptes con Irenal, tratados con IECA, suplemento de K y uso simultanedo con AINES.

Espironolactona; Eplerenona. (Ahorradores de K)

Antagonistas del receptor de la aldosterona. Acta en el tbulo distal y en el colector donde hay receptores para los mineralocorticoides, inhibe en forma competitiva la unin de la aldosterona. La eficacia depende de los niveles de aldosterona, a mayor nivel ms efecto sobre la excrecin urinaria. No afecta la hemodinamia renal.

Hipercalcemia, alteraciones endocrinolgicas (ginecomastia, Se administra x via oral; se absorve Tto de impotencia, en un 65%; presenta un importante hiperaldosteronismo hirsutismo, efecto de 1er paso heptico y tiene primario y en el irregularidades recirculacin enteroheptica. Su edema asociado a menstruales. vida media es de 1,6hs pero la hiperaldosteronismo Diarrea, gastritis, canrenona, metabolito activo, tiene secundario. hemorragia una vida media de 16,5hs. No Disminuye la gstrica, lcera requiere ingresar a la luz tubular. morbimortalidad en pptica. Se metaboliza a travs del citP450. ptes con IC grado III Somnolencia, Dosis en IC 25mg/da. HTA 25-50 y IV x bloquear letargia, ataxia, mg/da. Edemas o hipokalemia 25efectos trficos d la confusin, 200 mg/da. Hiperaldosteronismo aldosterona. cefalea. 100-400mg/da. Exantemas cutaneos. Discracias sanguineas.

En IR o frmacos q producen hiperkalemia (IECA, AINES, suplemento de k)