COLEGIUL NATIONAL VASILE ALECSANDRI GALATI

MEDICAMENTE

Realizatori: AVRAM SORINA si STOICA OANA

clasa a XI-a B

Profesor indrumator:MINZA LIDIA

GALATI 2006

MEDICAMENTE
I. CHIMIA MEDICAMENTELOR
1.Ce este un medicament? 2.Principiul activ al unui medicament 3.Medicamente sintetice 4.Crearea unui medicament 5.Antibiotice

II.

ASPIRINA

1.1.Scurt istoric 1.2.Cum s-a obtinut aspirina? 1.3.Consacrarea aspirinei 1.4.Cum se fabrica aspirina? 1.5.Mici indicatii! 2.1.Indicatii 2.2.Contraindicatii 2.3.Precautii 2.4.Reactii adverse 2.5.Compozitie 2.6.Actiune

Chimia medicamentelor
Un medicament este o substan sau un compus administrat omului ca tratament mpotriva unei boli, pentru a preveni o mbolnvire sau pentru a stabili un diagnostic. Chimistul i medicul elveian Paracelsus(1493-1514), n secolul al XVI-lea, a fost primul care a definit principiul dup care fiecrei boli i corespunde un medicament specific. Trebuie deci cutat medicamentul n funcie de maladia pe care dorim s o tratm. Astzi, cercetarea n domeniul medicamentelor revine, nainte de toate, chimitilor. Acetia lucreaz n strns colaborare cu medicii i farmacitii. mpreun, ei ajut la progresul farmacologiei, tiina medicamentelor. Principiul activ al unui medicament Pentru a uura anumite suferine, s-au folosit mai nti plantele administrate ca ceaiuri, prafuri sau alifii. n trecut, unele maladii de inima erau tratate cu ceaiuri de mueel, o plant ale crei flori purpurii, galbene sau albe seamn cu degetele de unei mnui. Astzi, nu se mai folosesc plantele n acest mod. Chimistul s extrag din plante substan pur care acioneaz asupra maladiei respective: e ceea ce constituie principiul activ al unui medicament. Astfel, principiul activ al degeelului, numit digitalin, este astzi folosit pentru tratarea bolilor cardiace. Tot astfel, febra provocat de malarie se trata n trecut cu scoara unui copac tropical, arborele de chinin: astzi folosim principiul su activ, chinina. Principiul activ are avantajul c i pstreaz mereu aceleai proprieti, n timp ce proprietile plantelor variaz n funcie de anotimp. Principiul activ poate fi utilizat i introdus n organism sub diferite forme: pilule, capsule, comprimate, produse injectabile. Medicamente sintetice Chimia este mai eficace dect scoara arborelui de chinin. Dar, pentru cercettori, aceast mbuntire a efectului nu este suficient. Pentru a ntri aciunea chininei i a-i elimina efectele secundare, adic efectele sale nedorite asupra altor pri ale organismului, chimitii modific molecula de chinin. Pentru aceasta, ei urmresc mai nti drumul medicamentului n organismul uman, observ efectul acestuia asupra diferitelor organe, i apoi modul n care organismul prelucreaz respectiv medicamentul. Aceste observaii le dau posibilitatea s redeseneze molecula, pentru a crea

una nou. n acest fel au fost puse la punct antibiotice din ce n ce mai eficace. Aceste medicamente au proprietatea de a bloca nmulirea bacteriilor care sunt la originea maladiilor. Pentru a gsii antibioticul care va aciona asupra unei anumite bacterii, se face o antibiogram. Bacteriile care se bnuiesc a fi responsabile de infecia pe care vrem s o tratm sunt puse ntr-un mediu hrnitor, unde se pot dezvolta. Pe suprafaa acestui mediu se picur apoi diferite antibiotice. Bacteriile nu se mai nmulesc n contact cu antibioticul la care sunt sensibile. Crearea unui medicament ntre momentul n care un medicament este creat n laborator i cel n care este introdus n farmacii, pot trece foarte muli ani. Dup ce sunt stabilite caracteristicile fizice i chimice ale noii molecule, ncep testrile. Dac medicamentul este, de exemplu, menit s acioneze asupra ficatului, el este introdus ntr-o cultur de celule ale ficatului. Apoi este introdus ntr-un ficat de origine animal. Dac rezultatele sunt ncurajatoare, ncep testrile pe animale. Cercettorii evalueaz atunci eficacitatea noului produs, modul n care se rspndete n organismul viu, efectele sale secundare. Dac rezultatele sunt satisfctoare, se ncep testrile pe oameni, sub un strict control medical. Dup numeroase teste, care pot dura mai muli ani, medicamentul primete sau nu autorizaia de a fi scos pe pia. Antibioticele Antibioticele sunt medicamente care mpiedic dezvoltarea bacteriilor sau le distrug. Antibioticele se mai folosesc n tratarea bolilor infecioase cum sunt : gripa, tuberculoza. n funcie de structura moleculei lor, antibioticele atac bacteriile n mod diferit. O bacterie este format dintr-un nucleu i o citoplasm nchise ntr-o membran exterioar i protejate de un nveli exterior. Un antibiotic cum este penicilina atac i distruge nveliul exterior al bacteriei. Altele (streptomicina) distrug membrana care nvelete citoplasma, iar altele (tetraciclina) acioneaz direct asupra nucleului.

ASPIRINA
C6H4(OCOCH3)CO2H

Scurt istoric
Ca n fiecare lun, in ultima joi, la ora ceaiului (ora 17,five oclock) la intrarea cldirii era gazduit celebra Royal Societz din Londra. Era vara anului 1763. Pentru acea sear doctorul Stone anunase c va prezenta un raport in legatur cu succesele pe care le obinuse, n practica sa medical, obinute din scoara de salcie. Pornise, n cercetarea sa, de la ipoteza bazat pe credina foarte bine nrdcinat la ar, n rndul tmduitorilor locali,ca fiecare plant medicinal posed o semnatur miraculoas, menit s o predestineze unei anumite boli, stric legat de semnul plantei. Astfel, plmnrica, cu frunza sa de form i coloraie asemantoare plmnului este destinat s indece bolile de plmni, pe cnd salcia,care crete in locuri mltinoase,umede, pe malul apelor,ei bine, era i ea bun de ceva. Stnd cu radacinile ntr-un teren att de umed, nu putea s nu aib nici un efect asupra celor ce se mbolnveau dup ce au fost nevoii s stea cu picioarele n ap, sau s se ude la picioare. Toi fceau febr dup ce se imbonveau, iar frigurille reprezentau forma cea mai grav a bolii. Mai mult, doctorul Stone observase c scoara de pe ramurile salciei are un gust amar. Ori, el tia c din Peru, se putea obine, prin corbiile care ndrzneau s strbat pustietile de ap ale Oceanului Atlantic, bntuit de brigatinele pirailor, o scoar de culoare roie. i aceasta era foarte amar la gust. Se numea scoar de China, nu pentru ca era de origine chinez. Stabilind o apropiere ntre cele dou scoare, Stone a cules coaja de pe ramurile salciei, a uscat-o, a pulverinazat-o i cu ajutorul su a preparat macerate n ap, la cald. A ndeprtat apa prin evaporare i ce a rmas, n retort, a administrat bolnavilor si de friguri sau care, din diverse pricini, fceau temperatur. Aa cum se ateptase, de altfel, febra scdea de fiecare dat. Scoara de salcie se dovedise un bun febrifug desi, n treact fie spus nu avea nimic de-a face cu malaria (friguri de balt). n epoca la care ne referim, cnd doctorul Stone i trata bolnavii si cu extrate de salcie, germenul malariei nu era nc cunoscut. n orice caz, comunicarea sa a fost ascultata cu mult interes i, dup terminarea lecturii, ntrebrile au nceput s curg. Stone avut succes, rezultatele sale au fost consemnate n analele societii raportul depus la arhiva acesteia, i viaa i-a vzut mai departe de treburile sale. Peste 70 de ani ns, cam prin 1829, aveau s se declaneze o serie de ntmplri, aparent fr nici o legtur ntre ele. Farmacistul francez H. Leroux, jucndu-se cu coaja de salcie, preparase i el

extracte n laboratorul farmaciei sale. n urma unui ir de experine, el reuete s obtin n paharele de sticl, o substan de culoare alb, frumos cristalizat n ace subiri sau n rozete. Cum s-a obtinut aspirina? Cam tot atunci, un alt farmacist, de data aceasta elveian, pe nume Pagenstecher, distila florile de snziene (Spirea ulmaria), att de frumos mirositoare. Din lichidul de distilare, dup rcire, se ridicau la suprafa picturi uleioase de aldehid salicilic,lichid care amintea de mirosul snzienelor. Apoi germanul Karl Jacob Lwing, a luat aldehida salicilic, a tratat-o cu permanganat de potasiu,a adugat ceva acid sulfuric i a pus totul la fiert. Dup rcire, lucitoare, de aceeai culoare alb ca i cristalele din salcie, ale lui Leroux. Erau de acid salicilic. Dup un sfert de veac de ncercri, H. Guerland reuete sa reproduc prin sintez, i pornind de la fenol, acidul salicilic, pentru care Lwing folosise ins o substan natural. Fenolul se obtinea, prin distilarea uscat a crbunilor de pmnt pentru producerea gazului de iluminat. Pe de alt parte, farmacistul alsacian, din Strassbourg, Charles- Frdric Gerhardt, s-a apucat s acetilieze acidul salicilic. Folosind anhidra acetic i iarai acidul sulfuric a obinut ceea ce la analiza chimic s-a dovodit a fi acidul acetilosalicilic. Acesta, acidul salicilic, aldehida salicilic din snziene i substana lui Leroux, care ntre timp cptase denumirea de salicin, toate aveau aceeai structur chimic de baz. Calea catre obinerea aspirinei fusese strabtut. Mai trebuia consacrarea.

Consacrarea aspirinei
Aceata a avut loc abia n 1876 cnd L. Rien i S. Striker au demonstrat s acidul acetilo-salicilic, adiministrat bolnavilor reumatici care febricitau, fceau s scad temperatura ntocmai ca i salcia, dar de mai mare intensitate. Substana, care pn atunci satisfcuse numai fantezia unor cercettori de laborator, devine, peste noapte, un medicament. i inc un medicament bun! Era cerut din ce n ce mai mult. Bolnavii o cerau,medicii o prescriau, dar numai civa farmaciti puteau s acetileze acidul salicilic. Atunci, n anul 1893, Felix Hofmann, chimist la firma Bayer din Leverkusen, a reuit s elaboreze un proces tehnologic pentru obinerea acidului salicilic acetilat, astfel ca acesta s fie preparat in cantiti ndestulatoare, la scal industrial.

i deoarece, pe aceast cale, devenea un articol comercial i s-a dat o denumire adecvat. Pentru ca era obinut prin acetilarea acidului salicilic i, iniial, acesta

fusese preparat pin oxidarea aldehidei salicilice din Spirea, a fost botezat ASPIRINA. Celebra aspirin, de atunci, din 1893, a fost fabricat i utilizat n cantiti care, probabil, acum nu mai pot fi socotite. Scoas din taina milionelor de celule infime din care este alcatuit salcia i de unde la nceput nu se lsa furat naturii dect cristal cu cristal, acum, pentru alinarea durerii, ea se ncarca n vagoane. Mai nti vagoanle vin n fabric. Ele au plecat din rafinrii de petrol, din pienjeniul de conducte, coloane i retorte sau din constelaia de lumini cu flcri uriae arznd rou pe orizont, noaptea. Aduc n cisternele lor pntecoase fenol. Acesta se ntlnelte, n cuptoarele duduind sub presiunea arztoare al focului, cu dioxidul de carbon (CO2 ), acidul cel mai rspndit din lume. n loc de presiune dioxidul de carbon, se lipete de fenol i din contopirea unui gaz i a unui lichid se nasc, n procesul termic cristelele mtsoase a acidului salicilic. Am pornit de la natur i acum, noi oamenii, copiindu-i modele, fabricm n retortele noastre mii i mii de tone de substane naturale. Bubuitul cuptoarelor n care moleculele de fenol i dioxidul de carbon sunt nghesuite la 125 i 6 atmosfere se aude de departe. Ca s nu mai vorbim de huruitul motoarelor de uieratul aburilor ce scap sub presiune, de atmosfera care ustur la ochi sau de fierbineala recipientelor n care se nate acidul.

Cum se fabrica aspirina?

Dus n alte pri ale fabricii(acidul), este fiert n alabicuri uriae, cu anhidrid acetic, n prezena catalizator, adevrai crui de grupri active. De oxidrilul acidului salicilic catalozatorul coase o molecul de acid acetic i aspirina este gata. Mai rmne s fie separat, purificat i s-i ndeprtm tot gunoiul de reziduuri de reacie, recristalizat i ambala. n saci mari de plastic ia drumul fabricilor de medicamente, unde substana aspirin, va ntmpina o alt serie de aventuri pentru a deveni aspirin medicament. Este dusa mai nti la o moar spre a fi mcinat fin. Este apoi amestecat n nite tobe ce se nvrtesc n doua direcii concomitent cu lianii, cu gonflai i cu dezagreganii. Pulberea omogen ca o fin alb, este umecatat, frmntat, trecut apoi prin site subiri spre a fi transformat in granule de aceeai marime i consisten, ca un gri. Granulele uscate trec apoi prin maina de comprimat, unde, cznd cu putere, ponsoanele cu o dung proeminent pe diamentru, azvrle din matri, o pastila de aspirin, cu o linie ce o imparte in dou jumti. n lcaul matriei, ponsonul a adunat particulele fine de aspirin, pe care cele de liant le-au lipit, dar mpreun cu alte particule de gonflant i dezagregat. Apoi milioane de comprimate de aspirin sunt ambalate cte zece n fii de hartie scrise cu culoare verde i trimise ctre toate fabricile din ar. De aici le vom

cumpra noi. Le vom lua pentru a ne trata de diverse maladii. n cazul unor dureri reumatice, nevralgii, mialgii, in stari inflamatorii, mai ales de origine reumatic sau i n stri febrile, ca antipiretice.

Mici indicatii:
Dar s fim ateni! Uneori, nainte de a se dizolva particulele sau microcristalele de aspirin se lipesc pe mucoasa stomacal, o irit, provoac o inflamaie, unde sngele nvlete n aprarea locului afectat i atunci se produce o mic hemoragie, se poate forma chiar un ulcer. Din aceste cauze nu se va lau niciodata aspirin cnd suferim de gastrite, ulcer sau insuficien hepatic. Multe medicamente binefctoare, utilizate cu succes de mii i mii de ani, n loc de nsnatoire i arat i cea de-a doua fa, al doilea ti al cuitului i atunci devin duntoare. Din astfel de motive, cnd lum un medicament trebuie s-l cunoatem foarte bine, s cunoastem toate riscurile la care ne putem aptepta n urma automedicaiei. De aceea bine este s nu ne lum dup sfaturi i reete aflate n diferite ocazii, i s urmm pe ct posibil, numai indicatiile medicului. Aspirina este un medicament foarte larg folosit, poate cel mai larg folosit, dar asta nu nseamna c poate fi ntrebuinat oricum. Aspirina produce i accidente. Deci, mai nti medicul i apoi medicaia!

Indicatii:
n dureri usoare sau medii, de exemplu n cefalee, n dureri dentare, n dismenoree, inflamatii, febra si raceli. Atentie! Aspirina nu trebuie administrata timp ndelungat sau n doze ridicate fara recomandarea medicului. Aspirin se administreaza copiilor si tinerilor cu afectiuni nsotite de febra numai la indicatia medicului, din cauza posibilei aparitii a sindromului Reye si numai atunci cnd alte masuri nu au avut o actiune binefacatoare.

Contraindicatii:
Se interzice administrarea Aspirin cnd exista un risc crescut de hemoragii. Aspirin se administreaza numai la recomandarea medicului: n cazul terapiei simultane cu medicamente anticoagulante (de exemplu derivati ai cumarinei, heparina), n insuficienta glucozo-6-fosfatdehidrogenazei, n astm sau alergie la antireumatice si alte substante alergene, la pacienti cu tulburari gastro-duodenale cronice, insuficienta renala, n timpul sarcinii, n special n ultimele trei luni.

Precautii:
Pacientii care sufera de astm, alergie la polen, vegetatii adenoidiene sau infectii cronice ale aparatului respirator (n special atunci cnd sunt nsotite de tulburari asemanatoare cu alergia la polen), ct si pacientii hipersensibili la analgezice si antireumatice risca la administrarea produsului Aspirin aparitia unor crize de astm (astm de intoleranta la analgezice). Acestor bolnavi li se administreaza Aspirin numai la sfatul medicului. Acelasi lucru este valabil si pentru bolnavii hipersensibili fata de alte substante ce le provoaca reactii alergice, cum ar fi eruptiile cutanate, pruritul sau urticaria febrila. Aspirin se administreaza la copii si tineri cu maladii febrile numai la sfatul medicului si numai atunci cnd alte metode nu au avut efectul scontat. Daca aceste mbolnaviri sunt nsotite de vome prelungite, acestea pot fi simptome ale sindromului Reye, un sindrom extrem de rar, dar care ameninta uneori viata, necesitnd de urgenta o ngrijire medicala. Tratamentul n timpul sarcinii se face numai cu avizul medicului. La administrarea regulata n doze ridicate n timpul alaptarii trebuie luata n consideratie ntreruperea alaptarii.

Reactii adverse:
Tulburari gastrice, hemoragii gastro-intestinale; rar reactii alergice diverse (bronhospasm, eruptii cutanate); foarte rar o scadere a trombocitelor (trombocitopenie). Atentie! La administrarea frecventa si prelungita, n cazuri rare, poate aparea o hemoragie gastrica grava. La aparitia scaunelor negre trebuie consultat imediat medicul. n cazuri exceptionale, la o administrare ndelungata, se poate instala o anemie prin microhemoragii digestive. Supradozarea poate cauza la copii si vrstnici ameteli si tinitus. n aceste cazuri pacientii se pot adresa medicului. La depasirea dozelor poate creste valoarea transaminazelor.

Compozitie:
1 comprimat continnd componenta activa: acid acetilsalicilic 500 mg.

Actiune:
Aspirin actioneaza ca un antiinflamator nesteroidian, antipiretic, analgezic, antiagregant plachetar.

BIBLIOGRAFIE:
Grigorescu Emanoil: Din ierburi s-au nascut medicamente; Corneliu Tarabasanu si colab: Chimie, manual de clasa a X-a; Margareta Avram: Chimie organica, volumul II;

Internat:http://www.referatero.com/referate/chimie/CHI7/Chimia_Medic amente-lor.php