Bioavailabilitas Bioavailabilitas merupakan kecepatan dan jumlah zat aktif yang terkandung dalam suatu sediaan untuk lepas

mencapai sirkulasi (Sunoko et al., 200 !. Berdasarkan definisi tersebut maka dengan mengetahui bioavaibilitas suatu obat dapat diketahui bagaimana daya terapeutik, aktivitas klinik serta aktivitas toksik suatu obat ("eon Shargel ed al., #$%%!. &bsorbsi berperan penting dalam menentukan bioavailabilitas terapetik yang sesuai. 'erjalanan obat dalam tubuh dia(ali dengan proses absorpsi yaitu disintegrasi, deagregasi dan disolusi ("eon Shargel et al., #$%% ) *artin. & et al., #$$+!. Bioavailabilitas menunjukkan suatu pengukuran laju dan jumlah obat yang aktif terapetik yang mencapai sirkulasi umum. Studi bioavailabilitas dilakukan baik terhadap bahan obat aktif yang telah disetujui maupun terhadap obat dengan efek terapetik yang belum disetujui ,-& (,ood -rug &dministration! untuk dipasarkan. Bioavalabilitas digunakan untuk menggambarkan fraksi dari dosis obat yang mencapai sirkulasi sistemik yang merupakan salah satu bagian dari aspek farmakokinetik obat. -efinisi tersebut diartikan bah(a obat yang di berikan secara intravena bioavalibilitasnya #00.. /amun, jika obat diberikan melalui rute pemberian lain (seperti melalui oral! bioavalibilitasnya berkurang (karena absorpsi yang tidak sempurna dan metabolisme lintas pertama! (Shargel dan 0u, 2001!. Bioavailabilitas absolut, yaitu membandingkan bioavailabilitas suatu bentuk sediaan obat per oral dengan pemberian secara intravena. &viabilitas absolut diukur dengan membandingkan &23 produk bersangkutan setelah pemberian oral dan iv. 'engukuran dapat dilakukan sepanjang 4d dan 5 tidak bergantung pada rute pemberian. Bioavailabilitas relatif adalah ketersediaan dalam sistemik suatu produk obat dibandingkan terhadap suatu standar yang diketahui. &vailabilitas suatu formulasi

obat dibandingkan terhadap availabilitas formula standar, yang biasanya berupa suatu larutan dari obat murni, dievaluasi dalam studi 6cross over7.

&vailabilitas relatif dari dua produk obat yang diberikan pada dosis dan rute pemberian yang sama dapat diperoleh dengan persamaan berikut8

&vailabilitas relatif 9

:ika dosis yang diberikan berbeda, suatu koreksi untuk dosis yang dibuat, seperti dalam persamaan berikut8

&vailabilitas relatif 9

(Shargel dan 0u, 2001!. ,aktor ; faktor yang *empengaruhi Bioavailabilitas <bat *enurut &nonim (200=!, ,aktor>faktor yang mempengaruhi bioavailabilitas obat antara lain8 #! Sifat ,isikokimia <bat ? 2kuran partikel ? "uas permukaan obat

? 5elarutan obat ? Bentuk kimia obat, yaitu garam, bentuk anhydrous atau hidrous ? "ipofilisitas ? Stabilitas obat

2! ,aktor ,ormulasi 2ntuk merancang suatu produk obat yang akan melepaskan obat aktif dalam bentuk yang paling banyak berada dalam sistemik, farmasis harus mempertimbangkan8 (#! jenis produk obat) (2! sifat bahan tambahan dalam produk obat) (+! sifat fisikokimia obat itu sendiri. 2ntuk obat yang diberikan secara oral, bioavailabilitasnya mungkin kurang dari #00. karena 8 ? <bat diabsorpsi tidak sempurna ? @liminasi lintas pertama (,irst>'ass @limination!, <bat diabsorpsi menembus dinding usus, darah vena porta mengirimkan obat ke hati sebelum masuk ke dalam sirkulasi sistemik. <bat dapat dimetabolisme di dalam dinding usus atau bahkan di dalam darah vena porta. Aati dapat mengekskresikan obat ke dalam empedu. ? "aju absorpsi (Shargel dan 0u,2001!

'arameter;parameter Bioavailabilitas. #. B maksimum (tmaks! yaitu konsentrasi plasma mencapai puncak dapat disamakan dengan (aktu yang diperlukan untuk mencapai konsentrasi obat maksimum setelah pemberian obat. 'ada tmaks absorpsi obat adalah terbesar,

dan laju absorpsi obat sama dengan laju eliminasi obat. &bsorpsi masih berjalan setelah tmaks tercapai, tetapi pada laju yang lebih lambat Aarga t maks menjadi lebih kecil (berarti sedikit (aktu yang diperlukan untuk mencapai konsentrasi plasma puncak! bila laju absorpsi obat menjadi lebih cepat (Shargel dan 0u, 2001!

2. 5onsentrasi plasma puncak (3maks ! menunjukkan konsentrasi obat maksimum dalam plasma setelah pemberian secara oral. 2ntuk beberapa obat diperoleh suatu hubungan antara efek farmakologi suatu obat dan konsentrasi obat dalam plasma (Shargel dan 0u, 2001!.

+. &23 (&rea 2nder 3urve! adalah permukaan diba(ah kurva (grafik! yang menggambarkan naik turunnya kadar plasma sebagai fungsi dari (aktu. &23 dapat dihitung secara matematis dan merupakan ukuran untuk bioavailabilitas suatu obat. &23 dapat digunakan untuk membandingkan kadar masing> masing plasma obat bila penentuan kecepatan eliminasinya tidak mengalami perubahan. Selain itu antara kadar plasma puncak dan bioavailabilitas terdapat hubungan langsung (Caldon, 200%!.

&23 0>D 9 &23 0>t E &23 t>D

&23 0>t 9

&23 t>D 9

Daftar pustaka

"eon Shargel, &ndre( B.3. 02. Biofarmasetika dan farmakokinetika terapan, @disi kedua, "eon Shargel, &ndre( B.3. 02. Surabaya8 &irlangga 2niversity 'ress, #$%%.hal %1.

*artin. & et al. ,armasi ,isik) -asar>-asar ,armasi ,isik -alam Flmu ,armasetik, :akarta 8 2F 'ress, #$$+. Aal % =h

Shargel, ". dan 0u. (2001!. Biofarmasetika dan ,armakokinetika Berapan. @disi 5edua. Surabaya8 &irlangga 2niversity 'ress. Aal. $> 1+

Sunoko, Aenna Gya. 3alculations &ssociated (ith -rug &vailability and 'harmacokineticsin Strategy to Fmprove -rug Gationality. *edical ,aculty -iponegoro 2niversity. Semarang. 200 . pages 2=> 0

Caldon, -.:. (200%!. 'harmacokinetics and -rug *etabolism. 3ambridge 8 &mgen,

Fnc., <ne 5endall SHuare, Building #000, 2S&