Estrategias para

la administracin
de frmacos
Fundamentos de diseo de
distintas formas farmacuticas
FARMACOTECNIA
Por Dr. Juan Manuel Llabot,
Dr. Santiago Daniel Palma y
Dr. Daniel Alberto Allemandi
L
os frmacos no se administran como sus-
tancias qumicas puras; por el contrario,
casi siempre se utilizan en forma de for-
mas farmacuticas (FF) que varan desde sim-
ples soluciones a sistemas de liberacin com-
plejos, obtenidos mediante el uso de aditivos o
excipientes adecuados y la aplicacin de tecno-
logas de diversa complejidad.
Las formas farmacuticas pueden disearse pa-
ra ser administrados por distintas vas segn su
propsito o lugar de accin. En la Tabla 1 se
muestran las diferentes alternativas de formula-
cin segn la va de administracin.
1. FF para
administracin oral
La oral es la va ms utilizada para la adminis-
tracin de frmacos. La forma galnica, los ex-
cipientes y las condiciones de elaboracin de-
sempean un importante papel en relacin con
la liberacin y velocidad de absorcin en el or-
ganismo del principio activo en la luz del tubo
digestivo.
La va oral es la ms sencilla, cmoda y segura.
No obstante tambin presenta algunas limita-
ciones tales como el comienzo relativamente
lento de la accin, la posibilidad de absorcin
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NUESTRAFarmacia 2007-N 51
Tabla 1
Va de Formas
administracin Farmacuticas
Oral Soluciones, jarabes, suspensiones, emulsiones, geles, polvos, grnulos,
cpsulas y comprimidos
Rectal Supositorios, pomadas, cremas, polvos, soluciones
Tpica Pomadas, cremas, pastas, lociones, geles, soluciones, aerosoles tpicos
Parenteral Inyecciones (solucin, emulsin, suspensin), implantes, irrigacin y
soluciones para dilisis
Respiratoria Aerosoles (solucin, emulsin, suspensin, polvo), inhaladares, aerosoles,
gases
irregular y la de degradacin de ciertos frma-
cos por las enzimas y secreciones del aparato
digestivo.
Las FF de administracin oral se pueden divi-
dir, en funcin de su estado fsico, en formas l-
quidas y formas slidas. Ambas presentan ven-
tajas e inconvenientes que pueden resumirse en
la tabla 2.
Formas lquidas de
administracin oral
Los lquidos para administracin oral son habi-
tualmente soluciones, emulsiones o suspensio-
nes que contienen uno o ms principios activos
disueltos en un vehculo apropiado. Los vehcu-
los pueden ser:
Acuosos: sirven para vehiculizar principios
activos hidrosolubles. Los ms comunes son los
jarabes (que contienen una alta concentracin
de azcar, hasta un 64% en peso).
Muclagos: lquidos viscosos resultantes de la
dispersin de sustancias gomosas (goma arbi-
ga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Se
usan, sobre todo, para preparar suspensiones y
emulsiones.
Hidroalcohlicos: los elixires son soluciones
hidroalcoholicas (25% alcohol) edulcoradas
utilizadas para disolver sustancias solubles en
agua y alcohol.
Estas formas lquidas pueden contener tambin
sustancias auxiliares para la conservacin, esta-
bilidad o el enmascaramiento del sabor del pre-
parado farmacutico (conservantes antimicro-
bianos, antioxidantes, sistemas buffer, solubili-
zantes, aromatizantes, edulcorantes y coloran-
tes autorizados).
Formas slidas de
administracin oral:
Comprimidos: Formas farmacuticas sli-
das, elaboradas generalmente por compren-
sin, que contienen, uno o ms principios acti-
vos. Se administran generalmente por deglu-
cin, aunque algunos de ellos deben disolver-
se previamente en agua (comprimidos eferves-
centes) o bien deben permanecer en la cavidad
bucal con el fin de ejercer una accin local so-
bre la mucosa.
Pueden clasificarse del siguiente modo:
Comprimidos no recubiertos: Obtenidos
por simple comprensin. Estn compuestos
por el frmaco y los excipientes (diluyentes,
aglutinantes, disgregantes, lubricantes).
Comprimidos de capas mltiples: Obteni-
dos por mltiples compresiones con lo que se
obtienen varios ncleos superpuestos, con
distinta compactacin en cada uno de ellos.
Este tipo de comprimidos se utiliza ya sea
para administrar dos o ms frmacos incom-
patibles entre s, o bien para obtener una ac-
cin ms prolongada de uno de ellos. Otras
veces, se pretende administrar un solo fr-
maco, pero compactados en ncleos concn-
tricos de diferente velocidad de liberacin.
Comprimidos recubiertos: El recubrimien-
to puede ser de azcar o de un polmero que
se disuelve o desintegra al llegar al estma-
go. Sirven para proteger al frmaco de la hu-
medad y del aire, as como para enmascarar
sabores y olores desagradables.
Comprimidos con cubierta gastrorresis-
tente o entrica: Resisten las secreciones
cidas del estmago, disgregndose final-
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NUESTRAFarmacia 2007-N 51
Tabla 2
Formulaciones lquidas de administracin oral
Formulaciones slidas de administracin oral
Ventajas
No poseen problemas de disgregacin o de disolucin
en el tubo digestivo, lo que ocasiona una accin
teraputica ms rpida
Inconvenientes
No estn protegidas frente a una posible degradacin
por los jugos digestivos
Ventajas
Presentan una mayor estabilidad qumica debido a la
ausencia de agua, permiten resolver posibles problemas
de incompatibilidades, enmascarar sabores
desagradables e incluso regular la liberacin de los
principios activos.
Inconvenientes
En algunos casos se puede dificultar la vehiculizacin de
grandes dosis.
SECCION
mente en el intestino delgado. Se emplean
para proteger frmacos que se alteran por los
jugos gstricos o para proteger a la mucosa
gstrica de frmacos irritantes.
Comprimidos de liberacin controlada:
Son sistemas que ejercen un control sobre la
liberacin del principio activo en el organis-
mo. Este control puede ser de tipo espacial
controlando el lugar de liberacin (sistemas
flotantes o mucoadhesivos); o temporal (se
pretende liberar el frmaco al organismo de
una forma planificada y a una velocidad con-
trolada).
Pueden citarse diversos sistemas que permi-
ten la liberacin temporal controlada del fr-
maco, el ms popular es el llamado OROS o
bomba osmtica, el cual est constituido
por un reservorio que contiene el frmaco,
formado por un ncleo slido con capacidad
osmtica. Rodeando el reservorio existe una
membrana semipermeable que permite el pa-
so del agua procedente del exterior del siste-
ma. Cuando el comprimido toma contacto
los fluidos gastrointestinales, el ingreso del
medio acuoso produce la disolucin del n-
cleo osmtico y la salida del frmaco por un
orificio o zona de liberacin.
Comprimidos efervescentes: Se obtienen
por comprensin de un granulado de sales
efervescentes, generalmente de un cido
(cido ctrico) y una base (bicarbonato sdi-
co). Estas sustancias, en contacto con el
agua, originan anhdrido carbnico que va
disgregando la masa del comprimido y libe-
rando el principio activo. Se suelen emplear
para administrar analgsicos (aspirina efer-
vescente), preparados antigripales y sales de
calcio y potasio.
Comprimidos bucales: Son comprimidos
destinados a disolverse ntegramente en la
boca, con el objeto de ejercer una accin lo-
cal sobre la mucosa.
De este modo se administran frmacos tales
como antifngicos (anfotericina B), antisp-
ticos (clorhexidina) y antiinflamatorios (suc-
cinato de hidrocortisona), entre otros.
Cpsulas: Las cpsulas son preparaciones de
consistencia slida formadas por un receptcu-
lo rgido o blando, de forma y capacidad varia-
ble, que contienen una unidad posolgica del
frmaco (contenido). En la mayora de los casos
el receptculo suele ser de gelatina con ciertos
aditivos como glicerol o sorbitol para ajustar la
consistencia. El contenido puede ser de consis-
tencia slida, lquida o pastosa y est constitui-
do por uno o ms principios activos, acompaa-
dos o no de excipientes. El contenido no debe
provocar el deterioro del receptculo, el cual se
disuelve por la accin de los jugos digestivos,
producindose la liberacin del contenido (a ex-
cepcin de las cpsulas de cubierta gastrorresis-
tente). En la mayora de los casos, las cpsulas
se destinan a la administracin oral, distin-
guindose las siguientes categoras:
Cpsulas duras formadas por dos medias
cpsulas cilndricas con un sistema de cierre.
Cpsulas blandas o perlas: receptculo de
una sola pieza. Resultan interesantes para ad-
ministrar lquidos oleosos (vitaminas liposo-
lubles).
Cpsulas de cubierta gastrorresistente: Se
obtienen recubriendo cpsulas duras o blan-
das con una pelcula gastrorresistente, o bien
rellenando las cpsulas con granulados o par-
tculas recubiertas con una pelcula resisten-
te a los jugos gstricos.
Cpsulas de liberacin modificada: cpsu-
las duras o blandas cuyo proceso de fabrica-
cin, o bien su contenido y/o recubrimiento,
integran en su composicin sustancias auxi-
liares destinadas a modificar la velocidad o
el lugar de liberacin del o los principios ac-
tivos.
Otras formulaciones slidas
Polvos: El principio activo puede estar disper-
so o no en un excipiente inerte adecuado (lacto-
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NUESTRAFarmacia 2007-N 51
Los granulados
se presentan
en forma de
pequeos
granos de
grosor
uniforme,
forma irregular
y porosidad
variable.
sa o sacarosa). Cada dosis se administra previa
preparacin de una solucin extempornea en
agua o en otro lquido. La dosificacin se reali-
za en recipientes multidosis o en dosis unitarias
(sachets y papeles). Muchos principios activos
pueden dispersarse de esta forma: antibiticos,
fermentos lcticos, anticidos.
Granulados: Agregados de partculas del
polvos que incluyen principios activos, azca-
res y coadyuvantes diversos. Se presentan en
forma de pequeos granos de grosor uniforme,
forma irregular y porosidad variable. Existen
granulados de distintos tipos: efervescentes, re-
cubiertos, gastroresistentes y de liberacin mo-
dificada.
Sellos: Son cpsulas con un receptculo de al-
midn. Prcticamente, han sido desplazados por
las cpsulas duras.
Pldoras: Preparaciones slidas y esfricas,
destinadas a ser deglutidas ntegramente. Cada
unidad contiene uno o ms principios activos
interpuestos en una masa plstica. Se encuen-
tran en franco desuso ya que han sido desplaza-
das por los comprimidos y cpsulas.
Tabletas: Son pastillas para desler en la cavi-
dad bucal. Se diferencian de las pldoras por el
tamao y de los comprimidos por la tcnica de
elaboracin. Sus constituyentes principales son
la sacarosa, un aglutinante y uno o ms princi-
pios activos.
Liofilizados: Son preparaciones farmacuti-
cas (soluciones o suspensiones) que se acondi-
cionan en forma de dosis unitarias y se liofilizan
a continuacin. Son formas muy porosas e hi-
drfilas y fcilmente reconstituibles en agua.
Ventajas e inconvenientes
de la va oral
La mayor parte de los frmacos administrados
va oral sern absorbidos para lograr una accin
sistmica. La absorcin oral influyen factores
fisiolgicos (el pH, la cantidad y tipo de ali-
mentos, la solubilidad del frmaco). Pero tam-
bin existen otras caractersticas del individuo
(superficie de absorcin, la velocidad de trnsi-
to intestinal, as como algunos procesos patol-
gicos), que pueden modificar sustancialmente
el proceso de absorcin.
SECCION
La administracin de frmacos por va oral pre-
senta una serie de limitaciones tales como el pH
cido y las enzimas proteolticas, que pueden
llegar a destruir el principio activo antes de que
alcance su lugar de accin. Adems, algunos
frmacos pueden ser irritantes para las mucosas,
originando efectos secundarios y el consiguien-
te incumplimiento teraputico. Por otra parte,
muchos frmacos administrados por va oral su-
fren un importante metabolismo heptico (efec-
to de primer paso), lo que limita sustancialmen-
te su administracin por esta va.
2. FF para administracin
sublingual
Normalmente se utilizan comprimidos que se
disuelven debajo de la lengua. La mucosa su-
blingual ofrece una superficie de absorcin pe-
quea, aunque altamente vascularizada. Esta
mucosa es permeable al paso de sustancias no
inicas, muy liposolubles. Por tanto, solo pue-
den administrarse por esta va frmacos que se-
an lo suficientemente potentes como para que,
tras el paso de unas pocas molculas a la circu-
lacin sistmica, se logre un efecto teraputico
(ej. nitratos, hipotensores como nifedipino y
ciertas hormonas como la oxitocina).
Esta va se recomienda para conseguir una ac-
cin teraputica rpida de frmacos que, reu-
niendo las caractersticas anteriores, no puedan
administrarse por va oral por alguna de las si-
guientes razones:
alto grado de metabolizacin heptica
se degradan por el jugo gstrico
no sean absorbidos por va oral.
3. FF para administracin
parenteral
Las tres vas principales para administracin de
preparaciones inyectables son: intravenosa
(IV), subcutnea (SC) e intramuscular (IM).
Otras vas parenterales de uso menos frecuente
son: intradrmica, intra-aracnoidea o intratecal,
epidural, intrasea, intraarticular, intraarterial, e
intracardaca.
Los preparados para administracin parenteral
son formulaciones estriles destinadas a ser in-
yectadas o implantadas en el cuerpo humano.
Las ms representativas son:
Preparaciones inyectables: Son prepara-
ciones en donde el principio activo puede estar
disuelto (solucin), emulsionando (emulsin) o
disperso (dispersin) en agua o en un lquido no
acuoso apropiado.
Preparaciones para diluir previamente
a la administracin parenteral: Solucio-
nes concentradas y estriles destinadas a ser in-
yectadas o administradas por perfusin luego de
ser diluidas en un vehculo apropiado previo a
su administracin.
Preparaciones inyectables para perfu-
sin: Son soluciones acuosas o emulsiones
agua/aceite, exenta de pirgenos, estriles y, en
la medida de lo posible isotnicas.
Preparaciones inyectables extempor-
neas: Sustancias slidas estriles las que por
agitacin, en presencia de un volumen definido
de un vehculo estril apropiado, dan lugar a so-
luciones prcticamente lmpidas, exentas de
partculas, o bien a suspensiones uniformes.
Implantes o pellets: Pequeos comprimi-
dos estriles de forma y tamao adecuados que
garantizan la liberacin del principio activo a lo
largo de un tiempo prolongado.
Formas de administracin
parenteral de accin
prolongada
Para esta va, tambin se puede lograr una libe-
racin retardada o prolongada (generalmente
mediante inyeccin intramuscular, intraarticular
o subcutnea). Esto se puede lograr sustituyen-
do vehculos acuosos por oleosos, tambin se
puede inyectar derivados poco hidrosolubles del
principio activo, en forma de suspensiones
amorfas o cristalinas (preparaciones retard de
insulina). A veces, el principio activo puede ab-
sorberse sobre un soporte inerte desde el que
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NUESTRAFarmacia 2007-N 51
Las tres vas
principales para
administrar
preparaciones
inyectables son:
intravenosa,
subcutnea e
intramuscular.
ser liberado, o bien fijarse en forma de micro-
cpsulas, o incorporarse en liposomas, incluso
el principio activo puede ser tratado qumica-
mente (profrmaco) a fin de modificar sus pro-
piedades fsicoqumicas.
La utilizacin de implantes o pellets, citados an-
teriomente, colocados aspticamente bajo la
piel, garantiza un efecto an ms duradero que
las formas anteriores, aunque es todava una
tcnica poco frecuente.
Ventajas e inconvenientes
de la va parenteral
La biodisponibilidad de un frmaco va paren-
teral depende de sus caractersticas fsicoqumi-
cas, de la forma farmacutica y de las caracte-
rsticas anatomofisiolgicas de la zona de in-
yeccin:
A) La va intravenosa: Proporciona un efec-
to rpido del frmaco y una dosificacin pre-
cisa, sin problemas de biodisponibilidad.
Pueden presentar, no obstante, graves incon-
venientes, como la aparicin de tromboflebi-
tis (por productos irritantes, inyeccin dema-
siado rpida o precipitacin en la disolucin),
as como problemas de incompatibilidades
entre dos principios activos administrados
conjuntamente en la misma va. Tambin
quedan excluidos los preparados oleosos.
B) La va intraarterial: Utilizada en el trata-
miento quimioterpico de determinados cn-
ceres; permite obtener una mxima concen-
tracin del frmaco en la zona tumoral, con
unos mnimos efectos sistmicos.
C) La va intramuscular: Se utiliza para fr-
macos no absorbibles por va oral o ante la im-
posibilidad de administracin del frmaco al
paciente por otra va. Numerosos factores van
a influir en la biodisponibilidad del frmaco
por va IM (vascularizacin de la zona de in-
yeccin, grado de ionizacin y liposolubilidad
del frmaco, volumen de inyeccin, etc.). Es-
ta va es muy utilizada para la administracin
de preparados de absorcin lenta y prolonga-
da (preparados depot) como los de penicili-
na G procana, o preparados hormonales.
D) La va subcutnea: De caractersticas si-
milares a la anterior; sin embargo, al ser una
zona menos vascularizada, la velocidad de ab-
sorcin es mucho menor. Sin embargo, dicha
velocidad puede ser incrementada por distin-
tos medios (aadiendo hialuronidasa o dando
un masaje), o tambin disminuida (utilizando
un vasoconstrictor como la adrenalina junto a
un anestsico local). Esta va es muy utilizada
para la administracin de insulina.
4. FF para
administracin rectal
La va rectal es una alternativa vlida cuando
existen dificultades para la administracin por
otras vas (nios pequeos, pacientes con vmi-
tos o dificultades de deglucin). Tambin se pue-
de utilizar para la administracin de frmacos
que sufren degradacin por las enzimas intesti-
nales o de principios activos que sufren un mar-
cado efecto de primer paso heptico, ya que solo
parte de la circulacin rectal llega al hgado.
Supositorios
Son formulaciones que se administran con el
objetivo de lograr una accin mecnica, local o
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NUESTRAFarmacia 2007-N 51
Tabla 3
Accin mecnica Para provocar la evacuacin en casos de estreimiento. Se
formulan con excipientes hidrfilos ( glico-gelatina) que irritan la
mucosa rectal y provocan por va refleja el peristaltismo.
Accin local Para efectuar accin astringente y antiinflamatoria sobre la
mucosa rectal y los esfnteres. Normalmente se preparan con
excipientes grasos. Deben proveer una cesin muy lenta del
principio activo para retardar su posible absorcin, ya que no se
desean efectos sistmicos
Accin sistmica o general Se formulan para favorecer la absorcin del principio activo y su
paso a la circulacin general. Se pueden elaboran con excipiente
hidrofilos y lipfilos siempre que faciliten la liberacin lo ms
rpida y completa del frmaco.
sistmica (Tabla 3), los supositorios son prepa-
rados de consistencia slida, forma cnica y re-
dondeada en un extremo. Tienen una longitud
de 3-4 cms y un peso de entre 1-3 grs. Cada uni-
dad incluye uno o varios principios activos, in-
corporados en un excipiente que no debe ser
irritante, el cual debe fundir y/o ablandarse a la
temperatura corporal. Los excipientes de esta
forma farmacutica pueden clasificarse en dos
categoras principales:
-Triglicridos. (Excipiente lipfilo). Son los
ms utilizados; entre ellos se encuentran la
manteca de cacao, los glicridos semisintticos
y los aceites polioxietilenados saturados.
- Excipientes hidrosolubles: polietilenglicoles
(PEG).
Otras formas de
administracin rectal:
Soluciones y dispersiones rectales:
Enemas (soluciones, suspensiones o emulsio-
nes), que pueden contener o no frmaco, pose-
en un volumen oscilante entre 5-500 ml. Se uti-
lizan, con frecuencia, para conseguir un efecto
laxopurgante. Los enemas son formas farma-
cuticas lquidas destinadas a la administracin
por va rectal que se destinan a la evacuacin
del intestino. Las enemas teraputicos contie-
nen frmacos para ejercer accin local en el co-
lon o producir una accin general.
Pomadas, espumas y cpsulas recta-
les.
Ventajas e inconvenientes
de la va rectal
La va rectal puede utilizarse para conseguir
efectos locales o sistmicos. En este ltimo ca-
so, solo se debe considerar como una alternati-
va a la va oral cuando sta no pueda utilizarse,
ya que la absorcin por el recto es irregular, in-
completa y adems muchos frmacos producen
irritacin de la mucosa rectal. Uno de los pocos
ejemplos en los que esta forma farmacutica
tiene una indicacin preferente es el tratamien-
to de las crisis convulsivas en nios pequeos
(diacepam).
5. FF para
administracin topica
Esta va se utiliza para administrar frmacos pa-
ra que acten en el punto de aplicacin o inme-
diatamente por debajo de l. Aunque ocasional-
mente puede absorberse suficiente frmaco co-
mo para causar efecto sistmico, la absorcin es
muy errtica como para que esta va pueda uti-
lizarse en una terapia sistmica. Un gran nme-
ro de medicamentos tpicos se aplican sobre la
piel, aunque tambin pueden aplicarse en el ojo,
nariz y garganta, odo, vagina, etc.
Entre las principales formas farmacuticas de
administracin tpica se encuentran:
Formas lquidas:
Sobre Piel:
Linimentos: Formulaciones lquidas desti-
nadas a ser aplicadas sobre la piel no lesio-
nada mediante friccin o inuncin, con el fin
de obtener efectos locales.
Lociones: Formulaciones lquidas destina-
das a ser aplicadas, sin friccin, sobre la piel,
con el fin de obtener efectos locales.
Sobre Mucosa Oro-Farngea:
Colutorios: Formulaciones destinadas a ser
aplicadas sobre la mucosa de la cavidad bu-
cal o sobre la garganta, con el fin de obtener
efectos locales.
Gargarismos: Formulaciones destinadas a
ser aplicadas sobre la garganta, buscando
efectos locales.
En ambos casos la aplicacin se efecta a modo
de enjuagues, expulsando el preparado despus
de haber estado un corto perodo de tiempo en
contacto con la mucosa. Utilizan vehculos
acuosos.
Sobre la Mucosa Nasal:
Soluciones nasales: formulaciones destina-
das a ser aplicadas sobre la mucosa nasal, se-
gn el modo de aplicacin, hecho que condi-
cionar el tipo de envase a utilizar, se pueden
distinguir:
Gotas nasales: Se administran por instila-
cin sobre cada fosa nasal y se envasan en fras-
cos cuentagotas. Acceden solamente a las fosas
nasales.
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NUESTRAFarmacia 2007-N 51
Tabla 4
Tamao Zona de alcance
> 30 m Fosas nasales, faringe y laringe
20 30 m Trquea
10 20 m Bronquios y bronquiolos
3 10 m Bronquiolos terminales
< 3 m Conductos alveolares y alvolos pulmonares
SECCION
Nebulizadores: Se aplican presionando un
recipiente plstico de paredes flexibles en ca-
da fosa nasal. Debido a esta presin y el pe-
queo orificio de salida que posee el envase,
se forma una niebla, sistema disperso lqui-
do/gas. De este modo las gotculas del prepa-
rado pueden acceder hasta las vas respirato-
rias superiores, dependiendo del grado de ac-
ceso del tamao de las gotculas formadas (ta-
bla 4)
Sobre la Mucosa Ocular (Oftalmicas):
Colirios: preparacin farmacutica en la que
el frmaco suele estar en solucin o suspen-
sin acuosa u oleosa para ser instilada, en
forma de gotas, en el fondo del saco conjun-
tival. Los colirios deben ser indoloros, no
irritantes, estriles e isotnicos. El ojo tolera
valores de pH entre 6,6 y 9.
Soluciones para Lavado ocular: formula-
ciones destinadas a ser aplicadas sobre la
mucosa conjuntival con fines higinicos o
para eliminar cuerpos extraos. Se aplican
mediante compresas o lava-ojos, tambin de-
ben ser estriles y un pH similar al fisiolgi-
co. Siempre son soluciones acuosas.
De aplicacin tica:
Gotas ticas: formulaciones de aplicacin
tica, aplicndose por instilacin en el con-
ducto auditivo. Se utilizan buscando una ac-
cin teraputica local, generalmente se for-
mulan con excipientes hidroflicos (agua,
glicerina, propilenglicol) u oleosos (aceites).
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NUESTRAFarmacia 2007-N 51
Pomadas
Constan de un excipiente de una sola fase en el que se pueden dispersar slidos o lquidos
Hidrfobas (lipfilas). No pueden absorber ms que pequeas cantidades de agua. Las sustancias que se
emplean con ms frecuencia en su formulacin son: vaselina, parafina, parafina
lquida, aceites vegetales, glicridos sintticos, ceras y siliconas lquidas
Absorbentes de agua. Pueden absorber grandes cantidades de este lquido. Sus excipientes son los de las
pomadas hidrfobas a los cuales se incorporan emulgentes de tipo W/O, como la
lanolina, los alcoholes de grasa de lana, steres de sorbitano, monoglicridos y
alcoholes grasos.
Hidrfilas. Se elaboran con excipientes miscibles en agua, tales como los polietilenglicoles
lquidos y slidos. Pueden contener cantidades adecuadas de agua
Cremas
Son formas farmacuticas constituidas por dos fases, una lipfila y otra acuosa.
Hidrfobas. La fase continua o externa es la fase lipfila debido a la presencia en su composicin
de emulgentes tipo W/O.
Hidrfilas. La fase externa es de naturaleza acuosa debido a la presencia en su composicin
de emulgentes tipo O/W, tales como jabones sdicos o de alcoholes grasos
sulfatados y polisorbatos, a veces combinados en proporciones convenientes con
emulgentes tipo W/O.
Geles
Estas preparaciones estn formadas por lquidos gelificados con ayuda de agentes apropiados.
Hidrfobos (oleogeles). Estn constituidos por excipientes como la parafina lquida adicionada de polietileno,
aceites grasos gelificados con slice coloidal o por jabones de aluminio o zinc.
Hidrfilos (hidrogeles). Se elaboran con excipientes hidrfilos como el agua, el glicerol y los propilenglicoles,
gelificados con sustancias como goma de tragacanto, almidn, derivados de la
celulosa, polmeros carboxivinlicos, silicatos de magnesio y aluminio.
Pastas
Contienen polvos insolubles como xido de zinc, almidn, caoln, talco (silicato de magnesio con trazas de aluminio).
Tienen flujo dilatante, de modo tal que al aumentar la fuerza de aplicacin, aumenta la resistencia. Por la presencia de
slidos insolubles se usan en lesiones por exudacin. Son pomadas duras que contienen hasta un 50 % de polvo.
Principales caractersticas de las formulaciones
semislidas utilizadas en piel y mucosas
Tambin existen preparados para la limpieza
del conducto auditivo.
Formas semislidas:
Piel y Mucosas
Ungento: Pomada en suspensin de eleva-
da consistencia y, por tanto, reducida exten-
sibilidad.
Pomada: formulaciones constituidas por ex-
cipientes monofsicos, de consistencia (ex-
tensibilidad) intermedia. Con estas formula-
ciones se puede perseguir tanto efecto local
como sistmico.
Crema: formulaciones formadas por una fa-
se hidroflica y una lipoflica pudiendo obte-
ner (segn lo deseado) emulsiones ag/ac o
ac/ag para mayor poder hidratante o refres-
cante respectivamente. Son de consistencia
ms fluida que las pomadas.
Gel: formulaciones constituidas por excipien-
tes que tienen la propiedad de gelificar en un
medio lquido, pueden ser acuosos, hidroal-
clicos o lipfilos, tienen baja tensin de
fluencia por lo que son fcilmente extensible.
Pastas: Contienen elevadas proporciones de s-
lidos finamente dispersos en el excipiente por lo
que, generalmente, su consistencia es bastante
elevada. Son muy consistentes y de bajo flujo,
Formas slidas:
Polvos drmicos: Tienen propiedades protecto-
ras y absorbentes. Se puede mejorar su imper-
meabilidad al agua, mediante la incorporacin
de sustancias grasas, en detrimento de su poder
absorbente. Se usan en dermatitis de los plie-
gues, hiperhidrosis plantar, lesiones exudativas,
micosis, etc.
Ovulos, tabletas y cpsulas vaginales: Los
vulos o supositorios vaginales tienen forma
globular, ovalada o cnica, y su peso es de 3
gramos o ms. En la actualidad esta forma far-
macutica esta siendo reemplazado por compri-
midos vaginales.
Ventajas e inconvenientes
de la va tpica:
Cutnea: Adems de la accin local puede con-
llevar la absorcin sistmica del frmaco lo que
SECCION
depende, en gran medida, del estado de la piel
(las lesiones aumentan la absorcin). La absor-
cin es menor en las zonas de mayor estrato
crneo. La absorcin sistmica puede originar
efectos adversos.
Ocular: Puede llevar la absorcin sistmica a
travs del saco lacrimal. Por esta va pueden ad-
ministrarse preparados en suspensin o solu-
cin acuosa o bien en forma de pomadas. A ma-
yor viscosidad, mayor eficacia para prolongar el
tiempo de contacto entre la piel y el principio
activo. Los productos a administrar por esta va
deben mantener las condiciones de esterilidad
con las que fueron dispensados por lo que, una
vez abiertos, no deben ser reutilizados ms all
de los primeros 7 das. La absorcin sistmica
puede ocasionar efectos adversos.
Nasal: La potencial irritacin y el dao irrever-
sible sobre la accin ciliar de la cavidad nasal
como consecuencia de la aplicacin crnica de
formas farmacuticas de administracin nasal
as como la gran variabilidad intra e intersujeto
en secrecin de moco, pueden conspirar contra
la efectividad del tratamiento.
tica: Antes de aplicar las gotas ticas es im-
prescindible conocer el estado de la membrana
timpnica ya que, en caso de estar perforada, la
medicacin pasara al odo medio y se podran
producir efectos adversos como estimulacin
del sistema ccleo-vestibular y reagudizacin
de un proceso ottico previo
6. FF para administracin
transdrmica
Hasta hace poco, la piel slo era considerada
una zona de aplicacin de frmacos de accin
local. La aparicin de intoxicaciones por sus-
tancias de administracin tpica puso de mani-
fiesto el inters de utilizar frmacos que, atrave-
sando la piel, produzcan una accin sistmica
(va percutnea). As, cada vez son ms los fr-
macos que, administrados tpicamente median-
te distintos dispositivos (oclusin, sistemas
transdrmicos) son capaces de proporcionar ni-
veles sistmicos suficientemente altos como pa-
ra lograr efectos analgsicos, antihipertensivos,
antianginosos o de sustitucin hormonal.
Los sistemas transdrmicos son formas de dosi-
ficacin ideados para conseguir el aporte percu-
tneo de principios activos a una velocidad pro-
gramada, o durante un perodo de tiempo esta-
blecido. Existen varios tipos de sistemas trasns-
drmicos, entre los que se encuentran:
Los parches transdrmicos
Los componentes bsicos de los tipos de par-
ches que existen en el mercado farmacutico (ti-
po reservorio y tipo matriciales) consisten en:
a) una lmina protectora externa, b) un depsi-
to con el principio activo y c) una membrana
microporosa que permite la liberacin continua
del frmaco que se encuentra en su interior me-
diante un mecanismo de difusin pasiva. Estos
sistemas proporcionan niveles plasmticos tera-
puticos constantes del frmaco, siempre que la
piel permanezca intacta. La liberacin del fr-
maco desde el parche se realiza durante un pe-
rodo de tiempo que flucta entre 24 horas y una
semana.
Iontoforosis
Es una tcnica reciente, an en fase de desarro-
llo. Consiste en la colocacin sobre la piel de
dos electrodos que, por su orientacin, hacen
que un frmaco cargado, atraviese la piel a fa-
vor de un gradiente elctrico al ser atrado por
una carga distinta a la suya. De esta manera
pueden ser administrados por una va percut-
nea frmacos antiinflamatorios polares e inclu-
so pptidos y protenas como vasopresina e in-
sulina, al ser fcilmente ionizables.
Ventajas e inconvenientes de la
va percutnea
Los parches transdrmicos tienen la ventaja de
evitar la inactivacin por enzimas digestivas y el
efecto del primer paso heptico. Esta forma far-
macutica proporciona niveles plasmticos es-
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NUESTRAFarmacia 2007-N 51
La liberacin
del frmaco
desde el
parche se
realiza
durante un
perodo de
tiempo que
flucta entre
24 horas y una
semana.
SECCION
tables y un mejor cumplimiento teraputico por
parte del paciente. Estos sistemas reducen los
efectos secundarios y permiten el uso adecuado
de sustancias de vida media corta. Sin embargo,
tambin presentan inconvenientes como es el
hecho de que, debido a la lenta difusin del
principio activo, se tarda un cierto tiempo hasta
que se alcanza en el plasma el estado de equili-
brio estacionario. Por ello, solo se deben utilizar
para tratar a pacientes crnicos. Otro de los in-
convenientes es que los sistemas transdrmicos
solo son tiles para un nmero limitado de fr-
macos (aquellos liposolubles y de peso molecu-
lar relativamente pequeo, capaces de pasar a
travs de la capa crnea)
Para frmacos cuya penetracin a travs de la
piel es baja se han diseado nuevos sistemas
que mejoran la permeabilidad, como el desarro-
llo de profrmacos liposolubles bioconvertibles
en el frmaco activo, o bien la utilizacin de
promotores de la penetracin que modifican las
propiedades de la piel como barrera (steres
proplicos del cido mirstico y del cido oli-
co). Estos steres promueven la penetracin, a
travs de la piel, de los frmacos antiinflamato-
rios esteroideos poco permeables (hidrocortiso-
na), de AINES (indometacina), de esteroides es-
trognicos (estradiol), o de nitratos orgnicos
(nitroglicerina).
Existen numerosos principios activos que han
sido comercializados utilizando formas farma-
cuticas transdrmicas. Aparte de los ya men-
cionados previamente, se encuentran la clonidi-
na, escopolamina, nicotina, nitrato de isosorbi-
de, buprenorfina, fentanilo. En la fase de expe-
rimentacin se encuentran sistemas que contie-
nen otros frmacos, como la glibenclamida, ve-
rapamilo, meperidina, levonorgestrel, cido val-
proico, bleomicina.
7. FF para administracin
especial
Existen distintos dispositivos para la adminis-
tracin de principios activos por va inhalatoria
como: aerosoles, nebulizadores e inhaladores.
Los aerosoles son dispositivos que contienen
soluciones o suspensiones de un principio acti-
vo, envasadas en un sistema a presin de mane-
ra que, al accionar la vlvula, se produce la li-
beracin del principio activo gracias a un agen-
te propelente.
Los nebulizadores son dispositivos que al ha-
cer pasar una corriente de aire generan partcu-
las uniformes y muy finas del principio activo
(lquido) en un gas. Este sistema permite que el
frmaco penetre ms profundamente en las vas
areas.
Los inhaladores de polvo seco, a partir del me-
dicamento en estado slido liberan partculas
suficientemente pequeas de forma sincrnica
con la inspiracin; la fuerza de la inhalacin
arrastra el producto. La mayora de las veces se
emplea la va inhalatoria para conseguir una ac-
cin local del frmaco en diversos procesos pa-
tolgicos pulmonares; de esta forma se consi-
gue una accin rpida del frmaco y la dismi-
nucin de sus efectos adversos. Sin embargo, en
otras ocasiones, la va inhalatoria se utiliza con
el fin de que el frmaco alcance la circulacin
sistmica, ya que esta zona est muy vasculari-
zada, evitndose el efecto de primer paso hep-
tico.
Los grupos farmacolgicos que ms se utilizan
para ser inhalados pertenecen al grupo de los
antiasmticos (agonistas 2-adrenrgicos, corti-
coides, los antibiticos (kanamicina), los prepa-
rados antiangionosos (nitroglicerina, dinitrato
de isosorbide) y agentes inmunizantes.
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NUESTRAFarmacia 2007-N 51
Fuentes bibliogrficas:
Formas Farmacuticas. Seminario Prctico N1.
Facultad de Medicina, Departamento de Farmacologa y
Teraputica. Universidad Autnoma de Madrid. 2005
Farmacotecnia Terica y Prctica. Jos Helman.
Farmacia. La ciencia del diseo de las formas
farmacuticas. M. E. Aulton.
Farmacia. Remington 19 edicin, Tomos 1 y 2. Ed.
Panamericana, Buenos Aires, 1998
Vila Jato, J. L., Tecnologa Farmacutica. Volmenes
1 y 2, Sntesis, Madrid, 1997
La mayora de
las veces se
emplea la va
inhalatoria
para conseguir
una accin
local del
frmaco en
diversos
procesos
patolgicos
pulmonares; de
esta forma se
consigue una
accin rpida
del frmaco y
la disminucin
de sus efectos
adversos.