ANTIHISTAMIN

DEFINISI
Antihistamin merupakan salah satu obat yang paling banyak digunakan, karena
antihistamin adalah obat yang paling bermanfaat untuk mengatasi penyakit alergi
seperti rhinitis, urtikaria, pruritus,dan lain-lain. Walaupun selama ini antihistamin
dianggap sebagai obat yang cukup aman, namun efek samping sedasi (rasa
mengantuk) menyebabkan penurunan daya tangkap, terutama pada antihistamin
generasi pertama, sangat mengganggu aktivitas sehari-hari. Oleh sebab itu, untuk
penanganan penyakit alergi gunakan antihistamin yang aman dan efektif.
Antihistamin (antagonis histamin) adalah zat yang mampu mencegah
penglepasan atau kera histamin. !stilah antihistamin dapat digunakan untuk
menelaskan antagonis histamin yang mana pun, namun seringkali istilah ini
digunakan untuk meruuk kepada antihistamin klasik yang bekera pada reseptor
histamin "#.
Antihistamin ini biasanya digunakan untuk mengobati reaksi alergi, yang
disebabkan oleh tanggapan berlebihan tubuh terhadap alergen (penyebab alergi),
seperti serbuk sari tanaman. $eaksi alergi ini menunukkan penglepasan histamin
dalam umlah signifikan di tubuh. %erdapat beberapa enis antihistamin, yang
dikelompokkan berdasarkan sasaran keranya terhadap reseptor histamin.
Antihistaminika adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek
histamin terhadap tubuh dangan alan memblokir reseptor histamin (penghambatan
saingan).
1
Histamin adalah suatu amin nabati yang ditemukan oleh &r.'aul (hrlich
(#)*)) dan merupakan produk normal dan pertukaran zat histidin. Asama amino ini
masuk ke dalam tubuh terutama le+at daging dan di aringan (uga di usus halus) di
ubah secara enzimatis menadi histamin (dekarboksilasi).
,iasanya dengan istila -antihistaminika. selalu dimaksud "#-blokers. /elain
bersifat antihistamin, obat-obat ini uga memiliki berbagai khasiat lainnya, yakni
daya antikolinergis, antiemetis, dan daya menekan SSP (sedatif), sedangkan
beberapa di antaranya mempunyai efek antiserotonin dan lokal anestetis (lemah).
PENGGOLONGAN ANTI HISTAMIN
Antihistamin digolongkan menadi ! "
#$ Antagonis rese%tor Histamin H#
&$ Antagonis rese%tor Histamin H&
'$ Antagonis rese%tor Histamin H'
!$ Antagonis rese%tor Histamin H!
2
A$ ANTAGONIS (ESEPTO( HISTAMIN H# )Antihistaminika *lasik+
0olongan ini dibagi lagi berdasarkan rumus bangun kimianya, yaitu1
a) /enya+a (tanolamin2 antara lain &ifenhidramin, &imenhidrinat
3arbinoksamin maleat.
b) /enya+a (tilendiamin2 antara lain Antazolin, 'irilamin, dan %ripelenamin.
c) /enya+a Alkilamin2 antara lain 4enirarnin, 3lorfeniramin, ,romfeniramin,
dan &eksklorfeniramin.
d) /enya+a /iklizin2 antara lain /iklizin, 3lorsiklizin, dan "omoklorsiklizin.
e) /enya+a 4enotiazin2 antara lain 'rometazin, 5etdilazin, dan Oksomemazin.
f) /enya+a lain-lain2 yaitu &imetinden, 5ebhidrolin, dan Astemizol.
#. &iphenhydramine
Chemical name: 6-,enzhydrylo7y-NN-dimethylethylamine
Molecular formula: 8#*"6#9O :6;;.<
6. 8hlorpeniramine
Chemical name: N-(<-8hlorobenzyl)-NN-dimethyl-N-(6
pyridyl) ethylenediamine hydrochloride
Molecular formula: 8#="6>8l9?,"8l :?6=.?

3
?. 8hlorcyclizine
Chemical name: #-(<-8hlorobenzhydryl)-<-methylpiperazine
hydrochloride
Molecular formula: 8#)"6#8l96,"8l :??*.?

<. 'romethazine
Chemical name: &imethyl (#-methyl-6-phenothiazin-#>-
ylethyl)amine
Molecular formula: 8#*"6>96/ :6)<.<

;. %erfenadine
Chemical name: #-(<-tert-,utylphenyl)-<-@<-(A
hydro7ybenzhydryl) piperidinoB butan-#-ol
Molecular formula: 8?6"<#9O6 :<*#.*

4
Mekanisme kerja :
5enghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus dan
bermacam-macam otot polos. /elain itu A"# bermanfaat untuk mengobati
reaksi hipersensitivitas atau keadaan lain yang disertai pengelepasan
histamin endogen berlebihan.
Farmakokinetik :
/etelah pemberian oral atau parenteral, A"# diabsorpsi secara baik.
(feknya timbul #;-?> menit dan minimal #-6 am. Cama kera A"# setelah
pemberian dosis tunggal kira-kira <-=am. Dntuk gol. klorsiklizir )-#6 am,
&ifenhidramin yang diberikan secara oral akan mencapai kadar maksimal
dalam darah setelah kira-kira 6am berikutnya. 3adar tertinggi terdapat pada
paru-paru. %empat utama biotransformasi A"# adalah hati, tetapi dapat uga
pada paru-paru dan ginal. A"# diekskresi melalui urin setelah 6<am,
terutama dalam bentuk metabolitnya.
Farmakodinamik :
yang memblock reseptor "#,dengan efek terhadap penciutan bronchi,
usus, dan rahim, terhadap uung saraf (vasodilatasi, naiknya permeabilitas).
Interaksi :
&iphenhydramine menghalangi 8E%O8"$O5( '<;> !/O(9FE5(
8E'6&= yang bertanggung a+ab untuk metabolisme beberapa beta blockers
termasuk metoprolol dan antidepressant venlafa7ine.
Efek toksik :
3eracunan akut A"# teradi karena obat golongan ini sering terdapat
sebagai obat persediaan rumah tangga. 'ada anak, keracunan teradi karena
5
kecelakaan, sedangkan pada orang de+asa akibat usaha bunuh diri. &osis
6>-?> tablet A"# sudah bersifat letal bagi anak.
(fek sentral A"# merupakan efek yang berbahaya. 'ada anak kecil efek
yang dominan ialah perangsangan dengan manifestasi halusinasi, eksitasi,
ataksia, inkoordinasi, atetosis dan keang. 3eang ini kadang-kadang disertai
tremor dan pergerakan atetoid yang bersifat tonik-klonik yang sukar
dikontrol. 0eala lain mirip geala keracunan atropin misalnya midriasis,
kemerahan dimuka dan sering timbul demam. Akhirnya teradi koma dalam
dengan kolaps kardiorespiratoar yang disusul kematian dalam 6-#) am.
'ada orang de+asa, manifestasi keracunan biasanya berupa depresi pada
pemulaan, kemudian eksitasi dan akhirnya depresi //' lebih lanut.
6
%abel . 'enggolongan anthistamin (A"#), dengan masa kera, bentuk sediaan dan
dosisnya.
7
,$ ANTAGONIS (ESEPTO( HISTAMIN H& )Pengham-at Asma+
$eseptor histamin "6 berperan dalam efek histamin terhadap sekresi cairan
lambung, perangsangan antung serta relaksasi uterus tikus dan bronkus domba.
,eberapa aringan seperti otot polos, pembuluh darah mempuntai kedua reseptor
yaitu "# dan "6.
/eak tahun #G*) di Amerika /erikat telah diteliti peran potensial "6
cemitidine untuk penyakit kulit. 'ada tahun #G)?, ranitidine ditemukan pula
sebagai antihistamin "6. ,aik simetidine dan ratidine diberikan dalam bentuk
oral untuk mengobati penyakit kulit
-/truktur
Antihistamin "6 secara struktur hampir mirip dengan histamin. /imetidin
mengandung komponen imidazole, dan ranitidin mengandung komponen
aminomethylfuran moiety.
Farmakodinamik
/imetidine dan ranitidine menghambat reseptor "6 secara selektif dan
reversibel. 'erangsangan reseptor "6 akan merangsang sekresi cairan lambung,
sehingga pada pemberian simetidin atau ranitidin sekresi cairan lambung
dihambat.
Farmakokinetik
,ioavaibilitas oral simetidin sekitar *>H, sama dengan setelah pemberian !I
atau !5. Absorpsi simetidin diperlambat oleh makanan. Absorpsi teradi pada
menit ke =>-G>. 5asa paruh eliminasi sekitar 6am. ,ioavaibilitas ranitidin yang
8
diberikan secara oral sekitar ;>H dan meningkat pada pasien penyakit hati. 'ada
pasien penyakit hati masa paruh ranitidin uga memanang meskipun tidak
sebesar pada gagal ginal. 3adar puncak plasma dicapai dalam #-? am setelah
pengguanaan #;> mg ranitidin secara oral, dan yang terikat protein plasma hanya
#;H./ekitar *>H dari ranitidin yang diberikan !I dan ?>H dari yang diberikan
secara oral diekskresi dalam urin.
Mekanisme aksi
Walaupun simetidin dan ranitidin berfungsi sama yaitu menghambat reseptor
"6, namun ranitidin lebih poten. /imetidin uga menghambat histamin 9-methyl
transferase, suatu enzim yang berperan dalam degrasi histamin. %idak seperti
ranitidin, simetidin menunukkan aktivitas antiandrogen, suatu efek yang
diketahui tidak berhubungan dengan kemampuan menghambat raseptor "6.
/imetidin tampak meningkatkan sistem imun dengan menghambat aktivitas sel %
supresor. "al ini disebabkan oleh blokade resptor "6 yang dapat dilihat dari
supresor limfosit %. !munitas humoral dan sel dapat dipengaruhi.
Pengg.naan klinis
Indikasi "
/imetidin dan ranitidin diindikasikan untuk tukak peptik. Antihistamin "6
sama efektif dengan pengobatan itensif dengan antasid untuk penyembuhan a+al
tukak lambung dan duodenum. Antihistamin "6 uga bermanfaat untuk
hipersekresi asam lambung pada sindrom Follinger-(llison.
'enggunaan antihistamin "6 dalam bidang dermatologi seringkali digunakan
ranitidin atau simetidin untuk pengobatan geala dari mastocytosis sistematik,
9
sperti urtikaria dan pruritus. 'ada beberapa pasien pengobatan digunakan dosis
tinggi.
E/ek sam%ing
!nsiden efek samping kedua obat ini rendah dan umumnya berhubungan
dengan pemhambatan terhadap reseptor "6, beberapa efek samping lain tidak
berhubungan dengan penghambatan reseptor. (fek samping ini antara lain 1 9yeri
kepala, 'using, 5alaise, 5ialgia, 5ual, &iare, 3onstipasi, $uam kulit, 'ruritus,
3ehilangan libido, !mpoten
#$ Simetidin Dan (anitidin
Farmakodinamik
/imetidin dan ranitidin menghambat reseptor "6 secara selektif dan
reversibel. 'erangsangan "6 akan merangsang sekresi cairan lambung,
sehingga pada pemberian simetidin atau ranitidin sekresi cairan lambung
dihambat. 'engaruh fisiologi simetidin dan ranitidin terhadap reseptor "6
lainnya, tidak begitu penting. Walau tidak lengkap simetidin dan renitidin
dapat menghambat sekresi cairan lambung akibat perangsangan obat
muskarinik atau gastrin. /emitisin dan ranitidin mengurangi volume dan
kadar ion hidrogen cairan lambung. 'enurunan sekresi asam lambung
mengakibatkan perubahan pepsinogen menadi pepsin uga menurun.
Farmakokinetik
,iovailabilitas oral simetidin sekitar *>H. !katan protein plasmanya
hanya 6>H. Absorpsi simetidin diberikan bersama atau segera setelah makan
10
dengan maksud untuk memperpanang efek pada periode pasca makan.
Absorpsi simetidin terutama teradi pada menit ke =>-G>. /imetidin masuk
kedalam //' dan kadarnya dalam cairan spinal #>-6>H dari kadar serum.
/ekitar ;>-)>H dari dosis !I dan <>H dari dosis oral simetidin diekskresi
dalam bentuk asal dalam urin. 5asa paruh eliminasi sekitar 6am.
,iovailabilitas ranitidin yang diberikan secara oral sekitar ;>H dan
meningkat pada pasien penyakit hati.5asa paruhnya kira-kira #,*-? am pada
orang de+asa dan memanang pada orang tua dan pada pasien gagal ginal.
'ada pasien penyakit hati masa paruh ranitidin uga memanang meskipun
tidak sebesar pada gagal ginal. 3adar puncak plasma dicapai dalam #-? am
setelah penggunaan #;> mg ranitidin secara oral dan yang terikat protein
plasma hanya #;H. $anitidin dan metabolitnya diekskresi terutama melalui
ginal sisanya melalui tina. /ekitar *>H dari ranitidin yang diberikan !I dan
?>H dari yang diberikan secara oral diekskresi dalam urin dalam bentuk
asal.
Efek Samping
!nsidens efek samping kedua obat ini rendah dan umumnya berhubungan
dengan penghambatan terhadap reseptor "6. ,eberapa efek samping lain
tidak berhubungan dengan penghambatan reseptor. (fek samping ini antara
lain 1 nyeri kepala, pusing, malaise, mialgia, mula, diare, konstipasi, ruam
kulit, pruritus, kehilangan libido dan impoten.
/imetidin mengikat reseptor androgen dengan akibat disfungsi seksual
dan ginekomastia. $anitidin tidak berefek antiandrogenik sehingga
11
penggantian terapi dengan ranitidin mungkin akan menghilangkan impotensi
dan ginekomastia akibat simetidin. /imetidin !I akan merangsang sekresi
prolaktin, tetapi hal ini pernah pula dilaporkan setelah pemberian simetidin
kronik secara oral. 'engaruh ranitidin terhadap peninggian prolaktin ini
kecil.
Interaksi Obat
Antasid dan metoklopramid mengurangi biovailabilitas oral simetidin
sebanyak 6>-?>H. 3etakonazol harus diberikan 6am sebelum pemberian
simetidin karena absorpsi ketakonazol berkurang sekitar ;>H bila diberikan
bersama simetidin. /elain itu ketakonazol membutuhkan p" lebih tinggi
yang teradi pada pasien yang uga mendapat A"6. /imetidin terikat
sitokrom '-<;> sehingga menurunkan aktivitas enzim mikrosom hati, adi
obat lain akan terakumulasi bila diberikan bersama simetidin. Obat yang
metabolismenya dipengaruhi simetidin adalah arfarin, karbamazepin,
diazepam, propranolol, metaprolol dan imipramin.
$anitidin arang berinteraksi dengan obat lain dibandingkan dengan
simetidin akan tetapi makin banyak obat dilaporkan berinteaksi dengan
ranitidin yaitu nifedifin +arfarin, teofilin, dan metaprolol. $anitidin dapat
menghambat absorbsi diazepam dan dapat mengurangi kadar plasmanya
seumlah 6;H. Obat-obat ini diberikan dengan selang +aktu minimal # am
sama dengan penggunaan ranitidin bersama antasid atau antikolinergik.
/imetidin dan ranitidin cenderung menurunkan aliran darah hati sehingga
akan memperlambat bersihan obat lain. /imetidin dapat menghambat
12
alkohol dehidrigenase dalam mukosa lambung dan menyebabkan
peningkatan kadar alkohol serum. /imetidin uga mengganggu disposisi dan
meningkatkan kadar lidokoin serta meningkatkan antagonis kalsium dalam
serum. /imetidin dapat menyebabkan berbagai gangguan //' terutama pada
pasien usia lanut atau dengan penyakit hati atau ginal. 0eala gangguan
slurredspeech, somnolen, letargi, gelisah, bingung, disorentasi, agitasi,
halusinasi, dan keang. 0eala seperti demensia dapat timbul pada
penggunaan simetidin bersama obat psikotropik atau sebagai efek samping
simetidin. $anitidin menyebabkan gangguan //' ringan karena sukarnya
mele+ati sa+ar darah otak.
(fek samping simetidin yang arang teradi adalah trombositopenia,
granulositopenia, toksisitas terhadap ginaal atau hati. 'emberian simetidin
dan ranitidin !I sesekali menyebabkan bradikardi dan efek kardiotoksik lain.
Indikasi
/imetidin dan ranitidin diindikasikan untuk tukak peptik. 'enghambatan
;>H sekresi asam lambung dicapai bila kadar simetidin plasma )>>ngJml
atau kadar renitidin plasma #>> ngJml. %etapi yang lebih penting adalah efek
penghambatannya selama 6<am. /imetidin ranitidin atau antagonis reseptor
"6 mempercepat penyembuhan tungkak duodenum. 'ada sebagian besar
pasien pemberian obat-obatan tersebut sebelum tidur dapat mencegah
kekambuhan tukak duodeni bila obat diberikan sebagai terapi pemeliharaan.
A"6 sama efektif dengan pengobatan intensif dengan antasid untuk
penyembuhan a+al tukak lambung dan duodenum. Dntuk refluks esofagitis
13
seperti halnya dengan antasid antagonis reseptor "6 menghilangkan
gealanya tetapi tidak menyembuhkan lesi.
%erhadap tukak peptikem yang diinduksi oleh obat A!9/, A"6 dapat
mempercepat penyembuhan tetapi tidak dapat mencegah terbentuknya tukak.
'ada pasien yang sedang mendapat A!9/ antagonis reseptor "6 dapat
mencegah kekambuhan tukak duodenum tetapi tidak bermanfaat untuk tukak
lambung.
/imetidin dan ranitidin talah digunakan dalam penelitian untuk stress
ulcer dan perdarahan, dan ternyata obat-obat tersebut lebih bermanfaat untuk
profilaksis daripada untuk pengobatan. A"6 uga bermanfaat untuk
hipersekresi asam lambung pada sindrom Follinger-(llison . &alam hal in i
mungkin lebih baik digunakan ranitidin untuk mengurangi kemungkinan
timbulnya efek samping obat akibat besarnya dosis simetidin yang
diperlukan. $anitidin uga lebih baik dari simetidin untuk pasien yang
mendapat banyak obat, pasien yang refrakter terhadap simetidin, pasien yang
tidak tahan efek samping simetidin dan pada pasien usia lanut.
14
&$ Famotidin
Farmakodinamik
4amotidin merupakan A"6 sehingga dapat menghambat sekresi asam
lambung pada keadaan basal, malam dan akiabt distimulasi oleh
pentagastrin. 4amotidin tiga kali lebih poten daripada ranitidin dan 6> kali
lebih poten daripada simetidin.
Indikasi
(fektivitas obat ini untuk tukak duodenum dan tukak lambung setelah )
minggu pengobatan sebanding dengan ranitidin dan simetidin. 'ada
penelitian selama = bula famotidin uga mengurangi kekambuhan tukak
duodenum yang secara klinis bermakna. 4amotidin kira-kira sama efektif
dengan A"6 lainnya pada pasien sindrom Follinger-(llison meskipun untuk
keadaan ini omeprazol merupakan obat terpilih. (fektivitas famotidin untuk
profilaksis tukak lambung, refluks esofagitis dan pencegahan tukak stres
pada saat ini sedang diteliti.
Efek Samping
(fek samping biasanya ringan dan arng teradi misalnya sakit kepala,
pusing, konstipasi, dan diare. /eperti halnya dengan ranitidin, famotidin
nampaknya lebih baik daripada simetidin karena belum pernah dilaporkan
teradinya efek antiandrogenik. 4amotidin harus digunakan hati-hati pada ibu
menyusui karena obat ini belum diketahui apakah obat ini diekskresi
kedalam air susu ibu.
Interaksi Obat
/ampai saat ini interaksi yang bermakna dengan obat lain belum belum
dilaporkan meskipun baru diteliti terhadap seumlah kecil obat. 4amotidin
tidak mengganggu oksidasi diazepam feofilin, +arfarin atau fenitoin di hati.
15
3etokonazol membutuhkan p" asam untuk bekera sehingga kurang efektif
bial diberikan bersama A"6.
Farmakokinetik
4amotidin mencapai kadar puncak diplasma kira-kira dalam 6am
setelah penggunaan secara oral. masa paruh eliminasi ?-)am dan
biovaibilitas <>-;>H, 5etabolit utama adalah famotidin-/-oksida. /etelah
dosis oral tunggal sekitar 6;H dari dosis ditemukan dalam bentuk asal di
urin. 'ada pasien gagal ginal berat masa paruh eliminasi dapat melebihi 6>
am.
Intravena
'ada pasien hipersekresi asam lambung tertentu atau pada pasien yang
tidak dapat diberikan sediaan oral, faotidin diberikan intravena 6> mg tiap #6
am. &osis obat untuk pasien harus ditritasi berdasarkan umlah asam
lambung yang disekresi.
'$ Ni0atidin
Farmakodinamik
'otensi nitazidin dalam menghambat sekresi asam lambung kurang
lebih sama dengan ranitidin.
16
Indikasi
(fektvitas untuk pengobatan gangguan asam lambung sebanding dengan
ranitidin dan simetidin. &engan pemberian satu atau dua kali sehari biasanya
dapat menyembuhkan tukak duodeni dalam ) minggu dan dengan pemberian
satu kali sehari nizatidin mencegah kekambuhan. 'ada refluks esofagitis,
sindrom Follinger-(llison dan gangguan asam lambung lainnyan nizatidin
siperkirakan sama efektif dengan ranitidin meskipun masih diperlukan
pembuktian lanut.
Efek Samping
9izatidin umumnya arang menimbulkan efek smaping. (fek samping
ringan saluran cerna dapat teradi. 'eningkatan kadar asam urat dan
transaminase serum ditemukan pada beberapa pasien dan nampaknya tidak
menimbulkan geala klinik yang bermakna. 'ada tikus nizatidin dosis besar
berefek antiandrogrnik, tetapi efek tersebut belum terlihat pada ui klinik.
9izatidin dapat menghambat alkohol dehidrogenase pada mukosa lambung
dan menyebabkan kadar alkohol yang lebih tinggi dalam serum. &alam dosis
ekuivalen simetidin, nizatidin tidak menghambat enzim mikrosom hati yang
metabolisme obat. 'ada sukarela+an sehat tidak dilaporkan teradinya
interaksi obat bila nitazidin diberikan bersama feofilin, lidokain, +arfarin,
klordiazepoksid, diazepam atau lorezepam. 3etakonazol yang membutuhkan
p" asam menadi kurang efektiftif bila p" lambung lebih tinggi pada pasien
yang mendapat A"6.
17
Farmakokinetik
,iovailabilitas oral nizatidin lebih dari G>H dan tidak dipengaruhi oleh
makanan atau antikolinergik. ,ersihan menurun pada pasien uremik dan usia
lanut. 3adar puncak dalam serum setelah pemberian oral dicapai dalam
#am, masa paruh plasma sekitar 6 #J6 am dan lama kera sampai dengan #>
am. 9izatidin diekskresi terutama melalui ginal G>H dari dosisi yang
digunakann ditemukan di urin dalam #= am.
!$ Ter/enadin merupakan antihistamin pertama yang tidak mempunyai efek
sedasi, namun telah ditarik dari pasaran karena dapat memperpanang interval
K%.
1$ Astemi0ol )Hismanal+ merupakan antihistamin kedua yang tidak
menyebabkan sedasi. 9amun pemakaiannya diberi tanda peringatan dalam
kotak hitam karena efek samping aritmia antung dan kematian mendadak.
2$ Loratadin )3laritin+ adalah trisiklik piperidin long acting yang mempunyai
aktivitas yang selektif dengan efek sedatif dan antikolinergik yang minimal
pada dosis yang direkomendasikan, merupakan antihistamin yang mempunyai
masa kera yang lama. 5etabolik utamanya, deskarboetoksi-loratadin, adalah
biologikal aktifnya.
Coratadin cepat diabsorbsi setelah pemberian dosis #> mg, sekali sehari dan
cepat diabsorbsi setelah pemberian dosis #> mg. (liminasi +aktu paruhnya
sekitar )-## am, diekskresikan melalui urine <>H, feses <6H dan air susu
>,>6GH. Coratadin diindikasikan untuk rinitis alergi dan urtikaria kronik
idiopatik pada pasien diatas = tahun. Coratadin mempunyai efek terhadap
fungsi dari miocardial potassium channel tetapi tidak menyebabkan disritmia
antung. Coratadin merupakan antihistamin long acting dengan lama kera 6<
am.

&osis yang direkomendasikan #> mg dosis oral, pada anak-anak (L ?>
kg) adalah >,; mgJkg ,, dosis tunggal. 5eskipun loratadin tidak mempunyai
18
kontraindikasi pada penderita hati dan ginal kronis, disarankan untuk
mengurangi dosis yang diberikan.
/ediaan1
- Coratadin sirup (# mgJml)1 <)> ml
- Coratadin tablet #> mg
- Coratadin reditabs #> mg
4$ 3etiri0in )(y0en+ merupakan metabolit karboksil asid dari hidroksisin. Obat
ini pada manusia hanya mempunyai transformasi metabolik yang minimal
menadi bentuk metabolit aktif dan obat ini terutama diekskresi le+at urin.
3arena setirisin cepat diabsorbsi dan sedikit yang dimetabolisme, dan uga
diekskresi le+at urin, maka dosis obat ini harus dikurangi pada pasien dengan
gangguan ginal.
3adar puncak plasma dicapai dalam # am dan +aktu paruh plasma sekitar *
am, diekskresikan dalam urine sebanyak =>H dan feses #>H. /etirisin dapat
menghambat eosinofil, netrofil dan basofil dan menghambat !g( serta
menurunkan prostaglandin &6. /etirisin diindikasikan untuk terapi urtikaria
kronik di Amerika /erikat. ,eberapa studi kemudian mendukung khasiat
cetirizin untuk kondisi ini dan uga ditemukan khasiatnya untuk terapi cold
urticaria.
&osis yang direkomendasikan untuk de+asa #> mgJhari (maksimal 6> mg)
dosis tunggal, pada anak-anak adalah >,? mgJkg,, sedangkan pada pasien
dengan gangguan ginal kronik dan hepar dosis yang diberikan adalah ;
mgJhari. Cama kera dari setirisin adalah #6-6< am.
/ediaan1
- /etirisin tablet ; mg, #> mg.
- /etirisin sirup ;mgJml1 #6> ml.
19
3$ ANTAGONIS (ESEPTO( HISTAMIN H'
Antagonis "? memiliki khasiat sebagai stimulan dan memperkuat
kemampuan kognitif. 'enggunaannya sedang diteliti untuk mengobati penyakit
AlzheimerMs, dan schizophrenia.
Eang termasuk antihistamin generasi ketiga yaitu feksofenadin,
norastemizole dan deskarboetoksi loratadin (&8C), ketiganya adalah merupakan
metabolit antihistamin generasi kedua. %uuan mengembangkan antihistamin
generasi ketiga adalah untuk menyederhanakan farmakokinetik dan
metabolismenya, serta menghindari efek samping yang berkaitan dengan obat
sebelumnya.
#$ Fekso/enadin )Tel/ast 5+. &i !ndonesia dipasarkan dengan nama dagang
%elfast ( di Amerika 1 Allegra N) 4eksofenadin, metabolit aktif utama dari
terfenadin, merupakan reseptor kompetitif antagonis "-# yang selektif dengan
sedikit atau tanpa efek samping antikolinergik dan non sedatif, serta bersifat
non kardiotoksik. 4eksofenadin diabsorbsi cepat setelah pemberian dosis
tunggal atau dua kapsul => mg dengan +aktu rata-rata mencapai konsentrasi
plasma maksimum #-? am setelah pemberian per oral. 4eksofenadin terikat
pada protein plasma sekitar =>-*>H, terutama pada albumin dan 1-acid
gylcoprotein. Waktu paruh feksofenadin adalah ##-#; am,

diekskresikan
sebanyak )>H pada urin dan #6H pada feses. 4eksofenadin diindikasikan
pada penderita rinitis alergi dan urtikaria idiopatik kronis.

'emberian
feksofenadin bersama antibiotik golongan makrolid dan obat anti amur
golongan imidazol tidak menunukkan adanya interaksi obat sehingga tidak
terdapat pemanangan interval K%. /ediaan 1
- 4eksofenadin kapsul ?> dan => mg
- 4eksofenadin tablet => mg, #6> mg dan #)> mg.
&$ Norastemi0ole dibanding dengan astemizole dapat menghambat reseptor "#
#? sampai #= kali lebih kuat. 5ulai kera norastemizole lebih cepat dibanding
astemizole. 9orastemizole tidak mengalami metabolisme, diekskresi dalam
20
urin dalam bentuk tidak berubah, +aktu paruh plasma sekitar satu minggu,
adi setengah dari pada +aktu paruh astemizole. %erhadap antung,
pengaruhnya relatif lebih aman meskipun dalam kombinasi dengan obat
lainnya, tidak meningkatkan interval K% setelah pemberian per os dengan
dosis tunggal #>> mg.(#;) Obat ini belum dipasarkan di !ndonesia.
'$ D3L (diproduksi oleh /chering 'lough) lebih kuat dari pada loratadin
terhadap reseptor "#. Ouga diketahui bah+a obat ini menghambat reseptor
muskarinik 5# dan 5? sehingga meningkatkan efek dalam pengobatan asma
bronkiale. &8C mula keranya sedikit lebih lambat dan mempunyai +aktu
paruh dalam plasma lebih panang dibandingkan dengan loratadine.
D$ ANTAGONIS (ESEPTO( HISTAMIN H!
5emiliki khasiat imunomodulator, sedang diteliti khasiatnya sebagai
antiinflamasi dan analgesik. 8ontohnya adalah tioperamida. ,eberapa obat
lainnya uga memiliki khasiat antihistamin. 8ontohnya adalah obat antidepresan
trisiklik dan antipsikotik. 'rometazina adalah obat yang a+alnya dituukan
sebagai antipsikotik, namun kini digunakan sebagai antihistamin. /enya+a-
senya+a lain seperti cromoglicate dan nedocromil, mampu mencegah
penglepasan histamin dengan cara menstabilkan sel mast, sehingga mencegah
degranulasinya.
Antihistamin yang aman dig.nakan"
'ada +anita hamil dan menyusui1
Antihistamin yang teraman untuk +anita hamil dan meyusui adalah golongan
klorfeniramin maleat, meskipun A" non sedatif sangat sedikit menembus
plasenta, namun penggunaannya sebaiknya dihindari karena masih kurangnya
penelitian A" non sedatif pada +anita hamil dan menyusui.
21
'ada anak-anak1
,romfeniramin maleat, klorfeniramin maleat, difenhidramin "8C, loratadin,
desloratadin, feksofenadin, setirisin.
'ada bayi1
'enggunaan antihistamin pada bayi sebaiknya dihindari, karena efek samping
antikolinergik dari obat-obatan A" yang dapat membahayakan. 'ada satu
penelitian mengatakan A" yang aman digunakan adalah desloratadin
(clarine7N), dapat digunakan pada bayi berumur = bulan dengan geala alergi
dan urtikaria.
22
DAFTA( P6STA*A
#. 3atzung P %revorQs. 'harmacology (7amination P ,oard $evie+ G
th
(dition
6. 3atzung, ,ertram. 6>>*. 4armakologi &asar dan 3linik (disi ). /alemba
5edika1Oakarta.
?. /etia+ati A. Adrenergik. &alam 1 0anis+arna /0. Farmakologi Dan Terapi.
(disi <. Oakarta2 ,agian 4armakologi 43D!, #GG;1 ;*-*=
<. 0anis+arna. /. A. 6>>;. Farmakologi dan Terapi. (disi !I. ,agian
4armakologi 4akultas 3edokteran Dniversitas !ndonesia. Oakarta. "al.??6
;. 0oodman P 0ilman. %he 'harmacological ,asisi of %herapeutics #6
th
(dition
=. $ichard A. "arvey. CippincottQs !llustrated $evie+s 'harmacology ;
th
(dition
*. http1JJrepository.usu.ac.idJbitstreamJ#6?<;=*)GJ?<>;J#J>)(>>=>;
). http1JJdigilib.ubaya.ac.idJskripsiJfarmasiJ4R6><R#)=>>6)J4R6><R,abH6>I
23