Formulario Nacional de Mediacamentos

MINISTERIO DE SALUD
DIRECCIN GENERAL DE MEDICAMENTOS,

INSUMOS Y DROGAS
FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS
ESENCIALES
LIMA PER
2005
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FORMULARIO NACIONAL DE MEDICAMENTOS
ESENCIALES
MINISTERIO DE SALUD
Dra. Pilar Mazzetti Soler
Ministra de Salud
Dr. Jos Carlos del Carmen Sara
Vice Ministro de Salud
DIRECCIN GENERAL DE MEDICAMENTOS, INSUMOS Y DROGAS
Dra. Rosa Amelia Villar Lpez
Director General
Dr. Vctor Alejandro Dongo Zegarra
Director Ejecutivo de Acceso y Uso de Medicamentos
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RECONOCIMIENTOS
Entidad Titular
Ministerio de Salud
Direccin General de Medicamentos, Insumos y Drogas - DIGEMID
Equipo Tcnico
Miembros de la Comisin del Formulario Nacional de Medicamentos
Dr. Q.F. Jos Jurez Eizaguirre (Presidente)
Dra.Q.F. Gladys Delgado Prez (Secretaria)
Dra.Q.F. Rosa Amelia Villar Lpez
Dr. Q.F. Ral Cruzado Ubills
Dra.Q.F. Teresa Samame Zatta
Dr. M.C. Jorge Solari Yokota
Dr. Q.F. Jos Valencia Chumpitaz
Lista de colaboradores:
Dr. Q.F. Sovero Landeo Melita
Dr. Q.F. Sadoval Colchado Zully
Dr. Q.F. Barreto Rocchetti Luis
Dr. Q.F. Santa Mara Chvez Omar
Dr. Q.F. Robles Hilario Roselly
Dr. Q.F. Figueroa Salvador Linder
Dr. Q.F. Araujo Gutierrez Juan.
Edicin y diagramacin
Lic. Jorge Cceres Cruz
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PRESENTACIN
Frente a un mercado de medicamentos en permanente crecimiento y con una presencia significativa de
productos caros y/o de valor sanitario incierto para el Ministerio de Salud result imperativo adoptar
estrategias de alto impacto que promuevan un uso racional de medicamentos y proporcionen racionalidad y
eficiencia al gasto farmacutico.
Multiples factores intervienen en la bsqueda de la racionalidad en el uso de los medicamentos, siendo uno
de los ms importantes la prctica de los profesionales prescriptores y dispensadores que cuando es
inapropiada y deficiente de informacin objetiva genera un uso indiscriminado de medicamentos no slo en
ellos mismos, sino en la poblacin en general.
Por otro lado, los mecanismos de promocin y publicidad que realiza la industria farmacutica influenciando
en los hbitos de prescripcin y consumo de medicamentos por la poblacin, sin tener en cuenta los
dispositivos legales y recomendaciones ticas de la OMS respecto a la promocin y publicidad de
medicamentos.
Con el uso apropiado de los medicamentos se logra una buena prescripcin maximizando la efectividad en el
uso de los medicamentos, minimizando los riesgos a que se somete al paciente, disminuyendo los costos en
la atencin de salud por medio del uso racional y a respetar las opiniones de los pacientes en toda decisin
teraputica, mejorando la calidad de atencin en los sistemas de salud.
.
Una de las estrategias que promueve la buena prescripcin es la de disponer de informacin confiable,
objetiva sustentada en informacin cientfica y actualizada, por ello el Ministerio de Salud a travs de la
Direccin General de Medicamentos, Insumos y Drogas y la Comisin del Formulario Nacional de
Medicamentos, actualiza el Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales, cuya publicacin oficial
proporciona informacin cientfica farmacoteraputica objetiva sobre los principios activos de los
medicamentos contenidos en el Petitorio Nacional de Medicamentos Esenciales aprobados por R.M. N 414-
2005/MINSA, que incluye los medicamentos identificados para cubrir las principales necesidades de atencin
de salud de la mayor parte de la poblacin considerando criterios de necesidad, eficacia, seguridad y costo
que conjuntamente con el Manual de Buenas prcticas de prescripcin fomentarn una adecuada
prescripcin dando a conocer sus bases tcnicas cientficas legales y ticas.
Esta publicacin cumple con los Lineamientos de actual Poltica Sectorial (perodo 2002-2012), el suministro y
uso racional de medicamentos, asi como, la promocin de su uso racional como parte de los Lineamientos de
la Poltica Nacional de Medicamentos, que contribuya a racionalizar el uso de los medicamentos en nuestro
pas y favorecer el acceso a los mismos por parte de nuestra poblacin, especialmente la ms desprotegida.
Dra. Pilar Mazzetti Soler
Ministra de Salud
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INTRODUCCION
Los medicamentos, en las ltimas dcadas, se han convertido en elementos esenciales para la promocin,
prevencin y recuperacin de la salud; pueden incluso ser indispensables para la sobrevivencia de muchas
personas. Por lo que, promover su acceso universal, equitativo y racionalizar su uso y consumo significa
respetar el derecho a la vida, y es tarea que directamente se tiene que asumir a travs de los servicios
pblicos de salud e indirectamente a travs de la regulacin y supervisin de los servicios privados.
En la Poltica Nacional de Medicamentos aprobada por Resolucin Ministerial N 1240-2004 /MINSA,
considera al Formulario Nacional de Medicamentos como complemento de las medidas para garantizar el
acceso a medicamentos eficaces, seguros y de calidad y promover su uso racional.
El Ministerio de Salud a travs de la Direccin General de Medicamentos, Insumos y Drogas ven necesaria y
de suma importancia la publicacin de la actualizacin del Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales,
concebido como componente de un sistema que debe involucrar elementos normativos, administrativos,
tcnicos y operativos dirigidos a racionalizar el uso de los medicamentos en nuestro pas.
El Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales contiene informacin cientfica, tcnica objetiva y
actualizada acorde a la farmacoterapia racional de los 365 principios activos en 578 presentaciones
farmacuticas y 27 grupos farmacoteraputicos que constituyen el Petitorio Nacional de Medicamentos
Esenciales aprobados con R.M. N 414-2005/MINSA. Dicha informacin, se sostiene en principios de
medicina basada en evidencias; cuyo uso de los medicamentos por parte de los prescriptores, dispensadores
y los responsables de su administracin contribuir tambin, a racionalizar el gasto farmacutico del sistema
nacional de salud y a cumplir los objetivos de la Poltica Nacional de Medicamentos.
Las Monografas de principios activos de medicamentos seleccionados, son la descripcin de la informacin
cientfica de los principios activos que esta sustentada en farmacopeas y formularios oficiales como la USP -
DI y el formulario nacional britnico BNF, adems de otras publicaciones independientes de reconocido
prestigio cientfico internacional como: Extra-farmacopea Drug Information de AHSP, Martinadale, asi
tambin, la informacin electrnica de las bases de datos: Micromedex, DRUGDEX, etc. y las microfichas de
la Universidad de Lowa, IDIS IOWA Drug Information System, PROQUEST, MEDLINE y NAPRALERT.
Asimismo, se ha estandarizado el modelo para uniformizar cada monografa referida a principios activos,
concentracin, forma farmacutica, dosis, indicaciones, farmacocintica, precausiones, contraindicaciones,
reacciones adversas, tratamiento en sobre dosis y de efectos adversos graves, interacciones,
almacenamiento y estabilidad e informacin bsica para el paciente.
Esta publicacin actualizada y objetiva del Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales, es para ser
usada a modo de consulta y referencia rpida y pueda ser portada con facilidad en la prctica profesional por
los prescriptores y dispensadores a fin de realizar una prescripcin y dispensacin racional. Este formulario
tambin servir para la formacin de estudiantes de las profesiones sanitarias, para mejorar las prcticas
profesionales en el uso racional del medicamento, repercutiendo en una mayor calidad asistencial y por ello el
mejoramiento del estado de salud de la poblacin.
Dra. Rosa Amelia Villar Lpez
Directora General
Direccin General de Medicamentos, Insumos y Drogas
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CONTENIDOS
1. ANESTSICOS
1.1. Anestsicos generales y oxgeno.
1.2. Anestsicos locales.
1.3. Coadyuvantes de la anestesia, medicacin preoperatorio, sedacin para procedimientos breves y
miorrelajantes de accin perifrica.
2. ANALGSICOS, ANTIPIRTICOS, ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS, ANTIGOTOSOS Y
ANTIREUMTICOS MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD
2.1. Analgsicos no opioides y antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
2.2. Analgsicos opioides.
2.3. Antigotosos.
2.4. Antirreumticos modificadores de la enfermedad.
3. ANTIALRGICOS Y MEDICAMENTOS EMPLEADOS EN ANAFILAXIA
4. ANTDOTOS Y OTRAS SUSTANCIAS USADAS EN INTOXICACIONES
4.1. No especficos.
4.2. Especficos.
5. ANTIEPILPTICOS / ANTICONVULSIVANTES
6. ANTIINFECCIOSOS
6.1. Antihelmnticos.
6.1.1. Antihelmnticos Intestinales.
6.1.2. Agentes para infecciones por tremtodos.
6.2. Antibacterianos.
6.2.1. Betalactmicos.
6.2.2. No betalactmicos.
6.2.3. Antileprosos.
6.2.4. Antituberculosos.
6.3. Antimicticos.
6.4. Antiprotozoarios.
6.4.1. Medicamentos contra la amebiasis, giardiasis y trichomoniasis.
6.4.2. Antileishmanisicos.
6.4.3. Antimalricos.
6.4.4. Antitripanosomisicos.
6.4.5. Antitoxoplasmosis.
6.5. Antivirales.
6.5.1. Antiherpticos.
6.5.2. Antirretrovirales.
7. ANTIMIGRAOSOS
7.1. Para el tratamiento del ataque agudo.
7.2. Para profilaxis.
8. ANTINEOPLSICOS E INMUNOSUPRESORES Y MEDICAMENTOS USADOS EN
CUIDADOS PALIATIVOS
8.1. Inmunosupresores.
8.2. Citotxicos.
8.3. Hormonas y antihormonas.
8.4. Miscelnea.
9. ANTIPARKINSONIANOS
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10. MEDICAMENTOS QUE AFECTAN LA SANGRE
10.1. Antianmicos.
10.2. Modificadores de la coagulacin.
11. PRODUCTOS SANGUNEOS Y SUCEDNEOS DEL PLASMA
11.1. Sucedneos de plasma.
11.2. Fracciones plasmticas para usos especficos.
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
12.1. Antianginosos.
12.2. Antiarrtmicos.
12.3. Antihipertensivos.
12.4. Glucsidos cardacos.
12.5. Medicamentos empleados en caso de choque vascular.
12.6. Antitrombticos.
12.7. Medicamentos reguladores de lpidos.
13. MEDICAMENTOS DERMATOLGICOS
13.1. Antifngicos.
13.2. Antiinfecciosos.
13.3. Antiinflamatorios y antipruriginosos.
13.4. Medicamentos que afectan a la diferenciacin y proliferacin de la piel.
13.5. Escabicidas y pediculicidas.
13.6. Agentes bloqueadores de los rayos ultravioleta.
14. AGENTES DE DIAGNSTICO
14.1. Preparados oftlmicos.
14.2. Sustancias de radiocontraste.
15. DESINFECTANTES Y ANTISPTICOS
15.1. Antispticos.
15.2. Desinfectantes.
16. DIURTICOS
17. MEDICAMENTOS PARA AFECCIONES GASTROINTESTINALES
17.1. Anticidos y otros medicamentos antiulcerosos.
17.2. Antiemticos.
17.3. Antiinflamatorios.
17.4. Antiespasmdicos.
17.5. Catrticos.
17.6. Medicamentos usados en procesos diarreicos.
17.7. Otros medicamentos.
18. HORMONAS, OTROS AGENTES ENDOCRINOS Y ANTICONCEPTIVOS
18.1. Hormonas suprarrenales y sucedneos sintticos.
18.2. Andrgenos.
18.3. Contraceptivos.
18.3.1. Contraceptivos hormonales.
18.3.2. Dispositivos Intrauterinos.
18.3.3. Mtodos de barrera.
18.4. Estrgenos.
18.5. Insulina y otros agentes antidiabticos.
18.6. Inductores de la ovulacin.
18.7. Progestgenos.
18.8. Hormonas tiroideas y sustancias antitiroideas.
18.9. Inhibidores de la prolactina.
18.10. Gonadotropinas.
8
18.11. Modificadores del metabolismo del calcio.
19. INMUNOLGICOS
19.1. Agentes de diagnstico.
19.2. Sueros e inmunoglobulinas.
19.2.1. Sueros antivenenos.
19.2.2. Inmunoglobulinas y antitoxinas.
19.3. Vacunas.
19.3.1. Para inmunizacin general.
19.3.2. Para grupos especficos de individuos.
20. INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA
21. PREPARACIONES OFTALMOLGICAS
21.1. Agentes antiinfecciosos.
21.2. Agentes antiinflamatorios oftlmicos.
21.3. Agentes anestsicos locales oftalmolgicos.
21.4. Miticos y antiglaucomatosos.
21.5. Midriticos.
21.6. Sustitutos lacrimales.
22. OXITCICOS Y ANTIOXITCICOS
22.1. Oxitcicos.
22.2. Antioxitcicos.
23. SOLUCIONES PARA DILISIS
24. PSICOFRMACOS
24.1. Medicamentos usados en los trastornos psicticos.
24.2. Medicamentos usados en trastornos afectivos.
24.3. Medicamentos usados en la ansiedad generalizada y los trastornos del sueo.
24.4. Medicamentos usados en desrdenes obsesivo-compulsivos y ataques de pnico.
25. MEDICAMENTOS QUE ACTAN EN LAS VAS RESPIRATORIAS
25.1. Antiasmticos y medicamentos para el tratamiento de neumopata obstructiva crnica.
25.2. Otros medicamentos que actan en las vas respiratorias.
26. SOLUCIONES CORRECTORAS DE TRANSTORNOS HDRICOS, ELECTROLTICOS Y
CIDOBSICOS
26.1. Orales.
26.2. Parenterales.
26.3. Diversas.
27. VITAMINAS Y MINERALES
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ABREVIATURAS
% Por ciento
C Grado centgrado
g Microgramo (mcg)
g/mL Microgramo por mililitro
123
I,
131
I Radio istopo de yodo 123 y 131
5HT 5 hidroxi triptamina
AAS cido acetil saliclico
Ac cido
Alfa
ACV Accidente cerebro vascular
ACTH Hormona adrenocorticotropina
AINE Antiinflamatorio no esteroideo
AINEs Antiinflamatorios no esteroideos
ALT Alanina aminotransferasa
Aprox. Aproximadamente
AST Aspartato aminotransferasa
AV Arteriovenosa
AV Aurcula ventricular (captulo de frmacos en SCV)
BCG Bacilo de Calmette-Gurin
BHE Barrera Hematoenceflica
BUN Balance rico nitrogenado (Nitrgeno ureico en sangre)
Beta
c/ Cada (Ej. c/6 h = cada 6 horas)
CLcr Depuracin de creatinina
cm
2
Centmetros cuadrados
CMA Concentracin mxima alveolar
Cmx Concentracin mxima en la curva de concentraciones plasmticas vs tiempo
CPK Creatina fosfokinasa
d Da(s)
DNA Acido desoxirribonucleico
DIU Dispositivo intra uterino
DPT Difteria, pertusis, ttanos
ECA Enzima convertidora de angiotensina
ECG Electrocardiograma
EPOC Enfermedad pulmonar obstructiva crnica
EV Va intravenosa
FA Fosfatasa alcalina
FDA Food and Drug Administration
g Gramo(s)
g/d Gramo por da
G6PDH Glucosa-6-fosfato deshidrogenada
GABA cido gamma aminobutrico
GI Gastrointestinal
Gram(-) Bacterias gram negativas
Gram(+) Bacterias gram positivas
10
h Hora(s)
HDL Lipoprotena de alta densidad
Hma Hepatograma
HMG CoA Hidroximetil glutaril coenzima A
HMG-CoA Hidroxi-3-metilglutarilCoA
IA Va intra articular
ICC Insuficiencia cardiaca congestiva
IECA Inhibidor(es) de la enzima convertidora de angiotensina
IgA Inmunoglobulina A
IM Va intramuscular
IMA Infarto agudo de miocardio
IMAO Inhibidores de la enzima monoamina oxidasa
Inf Infecciones
inh. Inhalador
INR Cociente normalizado internacional.
IR Insuficiencia respiratoria
ITU Infeccin del tracto urinario
IV Va intravenosa
Kg Kilogramo(s)
L Litro
L/d Litro por da
LCR Lquido cefalorraqudeo
LH Hormona luteinizante
LDH Lactato deshidrogenasa
LDL Lipoprotena de baja densidad
LES Lupus Eritematoso Sistmico
m
2
Metros cuadrados
m
2
sc Metros cuadrados de superficie corporal
MAO Monoamina oxidasa
Mx Mximo
MEq Mili equivalente
MEq/L Miliequivalente por litro
mg Miligramo(s)
mg/d Miligramo por da
mg/h Miligramo por hora
mg/Kg Miligramo por kilogramo de peso
mg/Kg/d Miligramo por kilogramo de peso al da
mg/min Miligramo por minuto
mg/mL Miligramo por mililitro
min Minuto(s)
mL Mililitro
mm
3
Milmetro cbico
mmol Milimol
mol/L Micromol por litro
mmol/L Milimol por litro
NaCl Cloruro de sodio
ng Nanogramo(s)
NTG Nitroglicerina
NPT Nutricin parenteral total
OMS Organizacin Mundial de la Salud
PAP Papanicolau
pc Peso corporal
11
PG Prostaglandina
PSA Antgeno prosttico sanguneo
pH Potencial de hidrgeno
pp Protenas plasmticas
PPD Derivado proteico purificado
R Riesgo en el embarazo equivalente a la categora Food & Drug Administration.
RDA Recomendacin diaria alimenticia
RN Recin nacido
SC Va subcutnea
seg Segundo(s)
sem Semana(s)
SIDA Sndrome de inmunodeficiencia adquirida
SF Suero fisiolgico
SIHAD Sndrome inhibitorio de la hormona antidiurtica
SNC Sistema Nervioso Central
Sp Especies
Staph Estafilococos
Strep Estreptococos
t Tiempo de vida media
TBC Tuberculosis
TGI Tracto gastrointestinal
TGO Transaminasa glutmico-oxalactica
TGP Transaminasa glutmico-pirvica
TGU Tracto genitourinario
Tmax Tiempo al que se alcanza la concentracin plasmtica mxima.
TP Tiempo de protrombina
TPT Tiempo parcial de trombolastina
T Temperatura
T4 Tiroxina 4
T3 Tiroxina 3
UI Unidades internacionales
UPP Unin a protenas plasmticas
UV Ultravioleta
v/d Veces por da (Ej. 3 v/d = 3 veces por da)
Vd Volumen de distribucin
VIG Velocidad de infusin de glucosa
VN Valores normales
VIH Virus de inmunodeficiencia humana.
VO Va oral
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1. ANESTICOS
1.1. Anestsicos generales y oxgeno.
Nota Los frmacos de la seccin anestesia general deberan ser usados solo por profesionales con
experiencia y donde est disponible un adecuado equipo de reanimacin.
Actualmente no existe un anestsico ideal, es decir un anestsico que conduzca a un estado de hipnosis,
buena analgesia, relajacin, amnesia, que no produzca polucin ambiental que tenga antagonista y no
produzca depresin respiratoria, depresin o estimulacin cardiovascular, emesis, altere la presin
intracraneana; que pueda ser usado en pacientes con insuficiencia heptica y/o renal y se pueda titular
fcilmente y con seguridad el plano anestsico.
Es en este sentido actualmente es prctica comn para los anestesilogos, utilizar varios tipos de frmacos
para producir el estado de anestesia quirrgica, para lograr esto se recurre a diferentes frmacos de uso
anestsicos, conocidos por sus efectos y repercusiones en los diferentes rganos y sistemas buscando el
mejor efecto de estos con el mnimo riesgo para el paciente.
Ciruga y medicacin crnica: En la visita pre anestsica, es necesario calificar y cuantificar los riesgos que
implica suspender la medicacin de uso crnico por el paciente antes de la ciruga, generalmente el riesgo de
suspender la medicacin crnica es mayor que cuando la contina hasta horas antes de la anestesia. Es vital
que el anestesilogo conozca todos los medicamentos que el paciente est o estuvo tomando.
Los pacientes con atrofia renal debido al uso de corticoides por tiempo prolongado (seccin terapia
glucocorticoides), pueden experimentar una cada de la presin sangunea, a menos que se provea una
terapia con corticosteroides durante la anestesia y en el post-operatorio inmediato.
Otros frmacos que debieran ser suspendidos son los analgsicos, antiepilpticos, broncodilatadores,
frmacos cardiovasculares, medicamentos para el glaucoma y frmacos tiroideos y antitiroideos. En los
diabticos (ver seccin insulina).
Pacientes con terapia anticoagulante cuyo INR es alrededor de 2,0 muchos cirujanos y anestesilogos
prefieren suspender los anticoagulantes orales. Circunstancias individuales determinaran si es apropiado
continuar la profilaxis en el perodo pre-operatorio con cualquiera de las heparinas de bajo peso molecular
hasta que los anticoagulantes orales puedan ser restablecidos. Se debera consultar al hematlogo para
advertencias adicionales.
Hormonas sexuales y anticonceptivos: estas drogas deberan ser suspendidas antes de la intervencin
quirrgica (por lo menos 4 semanas) incluyendo combinaciones de anticonceptivos orales.
Ciruga y antidepresivos: los antidepresivos en general deberan suspenderse. En vista de las interacciones
peligrosas de los IMAO, se deben suspender 2 semanas antes de la ciruga. Los antidepresivos tricclicos no
suelen suspenderse pero puede haber un riesgo incrementado de arritmias e hipotensin (e interacciones
peligrosas con drogas vasopresoras) por lo tanto los anestesistas deberan ser informados si estos frmacos
no fueron suspendidos. El litio debera ser retirado 2 das antes de una ciruga mayor pero la dosis normal
puede continuar para una ciruga menor (con monitorizacin minuciosa de fluidos y electrolitos).
Anestesia y conduccin de vehculos: a los pacientes que se les est dando sedantes y analgsicos
durante los procedimientos extrahospitalarios ambulatorios, se les debe advertir del riesgo al conducir
automvil luego de consumir estos medicamentos. Para las benzodiazepinas IV y un anestsico general de
vida corta, el riesgo se prolonga ms de 24 h despus de la administracin. Las personas encargadas deben
de llevar al paciente a casa. Tambin se debe recomendar no tomar bebidas alcohlicas.
Profilaxis de aspiracin cida: la regurgitacin y la aspiracin del contenido gstrico (sndrome de
Mendelson) es una complicacin importante de la anestesia general, particularmente en obstetricia y ciruga
de emergencia. El dao del pulmn es influenciado tanto por el pH, el volumen del contenido gstrico
aspirado, como la presencia de restos alimenticios. Los antagonistas del receptor H2 (seccin antagonista del
receptor H2) u omeprazol (seccin inhibidores de la bomba de protones) pueden ser usados antes de la
ciruga para incrementar el pH y reducir el volumen del fludo gstrico. Estos no afectan el pH del fludo que
est al momento de administrar el medicamento en el estmago, lo que limita su valor en procedimientos de
emergencia. Los antagonistas orales del receptor H2 pueden darse 1-2 h antes del procedimiento, pero el
omeprazol debe darse mnimo 12 h antes. Los anticidos son frecuentemente usados para neutralizar la
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acidez del fluido en el estmago; son preferidos los anticidos limpios (sin partculas) tal como el citrato de
sodio.
OXGENO R: No se reporta
Gas p/Inh
Indicaciones
(1) Situaciones clnicas (enfermedades pulmonares, cardacas, enfermedad por altura y otras) que cursen con
hipoxia. (2) Diluyente de anestsicos inhalados. (3) Vehculo para medicacin en nebulizaciones. (4)
Intoxicaciones por monxido de carbono, cianuro, diclorometano (usualmente hasta disponer de oxgeno
hiperbrico), entre otras. (5) Tratamiento del sndrome de apnea-sueo.
Dosis
La concentracin y duracin de la terapia depende de la condicin a tratar.
Debe ser administrado con catter nasal, mscara facial, tubo endotraqueal o tienda. El uso de gasometra
arterial u oximetra de pulso son los parmetros para regular la dosis.
Hipoxemia ms retencin de dixido de carbono: Bajas concentraciones de oxgeno (24-35 %). En los dems
casos de hipoxemia se utilizan concentraciones de oxgeno entre 50-70 %.
Farmacocintica
En personas sanas la transferencia a travs de la membrana alveolar es eficiente y la saturacin en la sangre
capilar pulmonar es cercana al 100 %, tanto durante el descanso como en el ejercicio. La transferencia del
oxgeno a los tejidos depende de la oxigenacin arterial, del gasto cardaco, la perfusin regional y la
utilizacin de oxgeno. El oxgeno es metabolizado en todos los tejidos a dixido de carbono y excretado como
tal por los pulmones.
Precauciones
Debe humidificarse el oxgeno para evitar irritacin de membranas mucosas e interferencia en funcin ciliar
por el gas seco.
(1) Embarazo, lactancia, pediatra, geriatra: no se han documentado problemas. (2) Insuficiencia
heptica, insuficiencia renal: no se han documentado problemas. (3) En pacientes con retencin de CO2
como EPOC: evitar inhalacin de altas concentraciones de oxgeno, pues puede agravar la ventilacin por
prdida del estmulo ventilatorio.
Contraindicaciones
(1) Retencin aguda de dixido de carbono. (2) Fumar mientras se recibe oxigenoterapia. (3) Patologas
inducidas por dao pulmonar por radicales libres de oxgeno.
Reacciones adversas
Depende de presin inspirada y duracin de exposicin.
Los neonatos pueden desarrollar: fibroplasia retrolental, displasia broncopulmonar y ruptura alveolar.
La inspiracin de altas concentraciones de oxgeno (80 - 100 %) a presin atmosfrica por ms de 12 horas
puede provocar dao progresivo pulmonar que puede llegar a la fibrosis y muerte.
Raras: nusea, mareo, tos, disnea, edema agudo de pulmn, atelectasias, disminucin de capacidad vital,
agitacin, convulsiones.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Puede ocurrir toxicidad cerebral con oxgeno hiperbrico, causando nusea, mareos y convulsiones. Mejora
con la suspensin del oxgeno.
Interacciones
Medicamentos
Bleomicina: Puede empeorar el dao pulmonar inducido por bleomicina.
Alcohol: Puede empeorar la depresin ventilatoria causada por el oxgeno
Almacenamiento y estabilidad
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Almacenar como gas comprimido en cilindros apropiados a temperatura ambiente.
Informacin bsica para el paciente
En presencia de altas concentraciones de oxgeno, cualquier chispa o fuego es peligroso; todo material
combustible humedecido en oxgeno lquido es potencialmente explosivo, por lo que se debe evitar fumar
durante la oxigenoterapia.
De uso restringido:
HALOTANO R: C
Solucin p/Inh 250 mL
Indicaciones
Introduccin y mantenimiento de anestesia general.
Dosis
Adultos: Introduccin anestsica: la dosis debe ser individualizada, la concentracin usual es de 0,5 a 3 % en
oxgeno u xido nitroso; para mantenimiento se emplean concentraciones de 0,5 a 1,5 %.
Nios: Introduccin anestsica: la concentracin vara entre 1,5 y 2 % en oxgeno u xido nitroso; para
mantenimiento se emplean concentraciones entre 0,5 y 2 %.
Farmacocintica
Se absorbe va el sistema capilar pulmonar teniendo una CMA de 0,75 % cuando se combina con oxgeno y
de 0,29 % cuando se combina con oxido nitroso al 70 %. El coeficiente de particin gas-sangre es 2,3, y el
coeficiente gas-aceite es 224. La anestesia se alcanza a los 3 minutos. Se distribuye a varios compartimentos
como sangre, rganos altamente irrigados, msculo esqueltico y tejido adiposo. El volumen de distribucin
es de 1L/Kg. El 50 - 85 % del halotano es excretado por los pulmones en la respiracin en forma inalterada
dentro de las 24 horas, pudiendo eliminarse pequeas cantidades por la misma va en das a semanas. Entre
el 15 - 50 % es metabolizado en el hgado a derivados fluorados, principalmente cido trifluoractico, el cual
se excreta por la orina. Se han determinado hasta 3 vidas medias: 2,5, 16,3 y 134 minutos.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, es un potente relajante uterino. (2) Lactancia: se distribuye en
leche materna; no se han documentado problemas. (3) Pediatra: los estudios realizados no han
documentado problemas. Se puede usar en neonatos con precaucin. (4) Geriatra: la concentracin alveolar
mnima disminuye, los gerontes son ms susceptibles a hipotensin y depresin circulatoria. (5) Insuficiencia
Heptica: mayor riesgo de hepatotoxicidad. (6) Insuficiencia renal: mayor riesgo de nefrotoxicidad. (7)
Anestesia obsttrica: incremento de prdidas sanguneas concentraciones menores del 0,5 % con xido
nitroso y oxgeno se han empleado para cesreas. (8) Enfermedad coronaria o arritmias: sensibiliza al
miocardio a las catecolaminas. (9) Procedimientos Neuroquirrgicos: por producir hipertensin
endocraneana. (10) Miastenia grave, feocromocitoma, susceptibilidad a hipertermia maligna.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al halotano y a otros anestsicos halogenados voltiles, historia de hipertermia maligna
despus de exposicin previa. No se recomienda para el parto vaginal, a menos que se requiera relajacin
uterina.
Reacciones adversas
La irritacin del halotano es mnima al tracto respiratorio; sin embargo puede ocurrir salivacin, tos,
laringoespasmo y reacciones a intubacin.
Frecuentes: delirio y temblores post-anestesia.
Raras: hepatotoxicidad (puede presentarse desde hepatitis moderada hasta necrosis fatal heptica, el riesgo
se incrementa con la exposicin repetida en breve perodo de tiempo e hipoxemia intra o postoperatoria),
depresin circulatoria y respiratoria, hipotensin, arritmias, nusea y vmito, nefrotoxicidad, hipertermia
maligna.
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Medidas generales. Para bradicardia administrar atropina (0,5 a 1mg); en arritmias, depresin respiratoria o
hipotensin severa, ajustar el nivel de la anestesia; y en casos de hipertermia maligna, interrumpir la
dosificacin del anestsico, administrar oxgeno, corregir los desequilibrios hidroelectrolticos y cido-base,
enfriar al paciente y, si es necesario, administrar dantroleno.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, lincomicinas, transfusiones masivas (citrato), bloqueantes neuromusculares no
despolarizantes: efectos bloqueantes neuromusculares aditivos.
Simpaticomimticos, teofilina: riesgo de arritmias; halotano sensibiliza al miocardio.
Levodopa: incrementa la dopamina endgena, suspender 8 horas antes de la anestesia.
Depresores del SNC: aumento de los efectos depresores sobre SNC, respiratorio y cardiovascular; mayor
riesgo de hipotensin severa.
Antihipertensivos, amiodarona: incrementan riesgo de severa hipotensin.
Ketamina: puede prolongarse el efecto de este anestsico intravenoso.
xido nitroso: disminuye el requerimiento del xido nitroso.
Oxitocina: disminucin del efecto oxitcico.
Fenitona: incremento del riesgo de hepatotoxicidad.
Succinilcolina: puede aumentar el riesgo de hipertermia maligna.
Anticoagulantes: mayor riesgo para incrementarse el efecto anticoagulante.
Midazolam: reduce la concentracin mnima de halotano requerida, potencia efecto anestsico.
Propofol: incremento en la concentracin srica de propofol, riesgo de depresin respiratoria.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Medicin de presiones parciales de oxgeno y nitrgeno por mtodos polarogrficos y espectrometra de
masas.
Tiene como conservantes timol al 0,01 % y amonio al 0,00025 %. El timol no se volatiliza con el halotano, y se
acumula en el vaporizador, pudiendo colorear de amarillo el lquido remanente. Cualquier alteracin del
lquido indicara descartar el producto. Debe mantenerse en botellas bien cerradas, a 25 C y protegidas de la
luz.
No debe conducir vehculos o realizar otras labores que requieran atencin y coordinacin, hasta por lo
menos 24 horas, despus de la anestesia.
ISOFLURANO R: C
Solucin p/Inh 100 mL
Indicaciones
Introduccin y mantenimiento de anestesia general.
Dosis
Adultos:
Introduccin anestsica: la dosis debe ser individualizada, la concentracin usual es de 1,5 a 3 % en oxgeno
u xido nitroso; para mantenimiento se emplean concentraciones de 1 a 3,5 %.
Nios:
Introduccin anestsica: debe ser individualizada.
Farmacocintica
Se absorbe va el sistema capilar pulmonar teniendo una CMA de 0,75 % cuando se combina con oxgeno y
de 0,29 % cuando se combina con oxido nitroso al 70 %. El coeficiente de particin gas-sangre es 2,3, y el
coeficiente gas-aceite es 224. La anestesia se alcanza a los 3 min. Se distribuye a varios compartimentos
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como sangre, rganos altamente irrigados, msculo esqueltico y tejido adiposo. El Vd es de 1 L/Kg. El 50 -
85 % del Isoflurano es excretado por los pulmones en la respiracin en forma inalterada dentro de las 24h,
pudiendo eliminarse pequeas cantidades por la misma va en das a semanas. Entre el 15 - 50 % es
metabolizado en el hgado a derivados fluorados, principalmente cido trifluoractico, el cual se excreta por la
orina. Se han determinado hasta 3 vidas medias: 2,5, 16,3 y 134 min.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, puede ser teratognico, es un potente relajante uterino. (2)
Lactancia: se desconoce su distribucin en leche materna; no se han documentado problemas. (3) Pediatra:
los estudios realizados no han documentado problemas. Se puede usar en neonatos con precaucin. (4)
Geriatra: la concentracin alveolar mnima disminuye, los gerontes son ms susceptibles a hipotensin y
depresin circulatoria. (5) Insuficiencia Heptica: se desconoce. (6) Insuficiencia renal: no hay informacin
suficiente. (7) Anestesia obsttrica: incremento de prdidas sanguneas concentraciones menores del 0,5 %
con xido nitroso y oxgeno se han empleado para cesreas. (8) Enfermedad coronaria o arritmias:
sensibiliza al miocardio a las catecolaminas. (9) Procedimientos Neuroquirrgicos: por producir
hipertensin endocraneana. (10) Miastenia grave, feocromocitoma, susceptibilidad a hipertermia
maligna.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al isoflurano y a otros anestsicos halogenados voltiles, historia de hipertermia maligna
despus de exposicin previa. No se recomienda para el parto vaginal, a menos que se requiera relajacin
uterina.
Reacciones adversas
La irritacin del isoflurano es mnima al tracto respiratorio; sin embargo puede ocurrir salivacin, tos,
laringoespasmo y reacciones a intubacin.
Frecuentes: delirio y temblores post-anestesia.
Raras: depresin circulatoria y respiratoria, hipotensin, arritmias, dolor de cabeza, nusea y vmito,
hipertermia maligna.
Medidas generales. Para bradicardia administrar atropina (0,5 a 1mg); en arritmias, depresin respiratoria o
hipotensin severa, ajustar el nivel de la anestesia; y en casos de hipertermia maligna, interrumpir la
dosificacin del anestsico, administrar oxgeno, corregir los desequilibrios hidroelectrolticos y cido-base,
enfriar al paciente y, si es necesario, administrar dantroleno.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, lincomicinas, transfusiones masivas (citrato), bloqueantes neuromusculares no
despolarizantes: efectos bloqueantes neuromusculares aditivos.
Simpaticomimticos, teofilina: riesgo de arritmias; isoflurano sensibiliza al miocardio.
Levodopa: incrementa la dopamina endgena, suspender 8h antes de la anestesia.
Depresores del SNC: aumento de los efectos depresores sobre SNC, respiratorio y cardiovascular; mayor
riesgo de hipotensin severa.
Antihipertensivos, amiodarona: incrementan riesgo de severa hipotensin.
Ketamina: puede prolongarse el efecto de este anestsico intravenoso.
xido nitroso: disminuye el requerimiento del xido nitroso.
Oxitocina: disminucin del efecto oxitcico.
Succinilcolina: puede aumentar el riesgo de hipertermia maligna.
Anticoagulantes: mayor riesgo para incrementarse el efecto anticoagulante.
Midazolam: reduce la concentracin mnima de isoflurano requerida, potencia efecto anestsico.
Propofol: incremento en la concentracin srica de propofol, riesgo de depresin respiratoria.
Medicin de presiones parciales de oxgeno y nitrgeno por mtodos polarogrficos y espectrometra de
masas, alteracin de los valores de transaminasas y/o lactato deshidrogenasa.
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Almacenar preferentemente entre 15 y 30 C debe mantenerse en botellas bien cerradas, y protegidas de la
luz. Tiene como conservantes timol al 0,01 % y amonio al 0,00025 %. El timol no se volatiliza con el
isoflurano, y se acumula en el vaporizador, pudiendo colorear de amarillo el lquido remanente. Cualquier
alteracin del lquido indicara descartar el producto.
No debe conducir vehculos o realizar otras labores que requieran atencin y coordinacin, hasta por lo
menos 24h, despus de la anestesia.
KETAMINA R: D
Inyectable 50 mg/mL por 10 mL
Indicaciones
(1) Anestesia general (para procedimientos diagnsticos y quirrgicos cortos, que no requieren relajacin
muscular); usar a dosis repetidas en intervenciones ms largas. (2) Introduccin de anestesia general y
suplemento anestsico (junto con xido nitroso).
Dosis
En general premedicar con atropina (disminuye salivacin y secreciones trqueo-bronquiales) y diazepam
(disminuye las manifestaciones psicolgicas).
Adultos: Anestesia general: de 1 a 4,5 mg/kg IV (2 mg/kg provee 5 a 10 min. de anestesia) 6,5 a 13 mg/kg
IM (10 mg/kg provee 12 a 25 min de anestesia); maniobras y procedimientos que no presentan dolor intenso:
4 mg/kg IM. Mantenimiento de la anestesia: 0,1 a 0,5 mg/kg IV, a una velocidad de 1 a 2 mg/min. Ajustar la
dosis, de acuerdo a la respuesta del paciente.
Sedacin y analgesia: de 0,2 a 0,75 mg/kg. IV (administrados en 2 3 min) 2 a 4 mg/kg IM; seguidos de
infusin intravenosa contnua a razn de 0,005 a 0,02 mg/kg/min.
Nios: Igual a adultos.
Farmacocintica
La absorcin es rpida luego de la administracin IM. Se alcanza la anestesia a los 30 segundos de la
administracin IV y a los 4 minutos de la IM. Es rpidamente distribuido a tejidos altamente prefundidos
(cerebro, corazn y pulmones), para luego ser redistribuido a msculos, tejidos perifricos y adiposos. Se
metaboliza en el hgado, a metabolitos activos como norketamina. La mayora de metabolitos inactivos
(hidroxilados o conjugados) son eliminados por la orina. Menos 4 % del frmaco o de su metabolito activo son
eliminados por la orina. Se excreta tambin por la leche. El t1/2 de la ketamina es de 2 a 3 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; con altas dosis (ms de 2 mg/kg), depresin neonatal y bajo score
del Apgar. (2) Lactancia, pediatra y geriatra: los estudios realizados no han demostrado problemas. (3)
Insuficiencia heptica: no se han realizado estudios que demuestren la seguridad de su uso. (4)
Insuficiencia renal: no se han realizado estudios que demuestren la seguridad de su uso. (5) Hipertensin
endocraneana: puede elevar la presin del LCR. (6) Hipertensin leve a moderada, taquiarritmias,
insuficiencia cardaca, hipertiroidismo o pacientes que reciben hormonas tiroideas: riesgo de
hipertensin y taquicardia. (7) Intoxicacin alcohlica o alcoholismo crnico. (8) Enfermedad
psiquitrica. (9) En procedimientos quirrgicos de faringe, laringe y trquea: incrementa secrecin
salival y trqueo-bronquial, y no asegura la supresin de los reflejos farngeo y larngeo. (10) Depresin
respiratoria y apnea: por administracin rpida (<60 segundos).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ketamina. Hipertensin arterial no controlada, aneurisma intracraneal, torcico o
abdominal; angina inestable o infarto reciente, insuficiencia cardaca descompensada. TEC, masa
intracerebral o hemorragia. Injuria del globo ocular o incremento de presin intraocular, tirotoxicosis.
Reacciones adversas
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Frecuentes: hipertensin, taquicardia (la premedicacin con benzodiazepinas disminuye los efectos
estimulantes cardiovasculares); hiperactividad muscular, mioclona, fasciculaciones; sueos vividos,
disociacin, experiencias extracorporales, alucinaciones, delirio, confusin.
Poco frecuentes: bradicardia, hipotensin, depresin respiratoria, vmito.
Raras: laringoespasmo, nistagmus y diplopa, lacrimacin, arritmia cardaca.
Medidas generales; para reacciones disociativas y alucinatorias es til el empleo de un barbitrico de accin
ultra corta.
Interacciones
Medicamentos
Anestsicos halogenados: pueden prolongar el efecto anestsico de la ketamina.
Antihipertensivos y depresores del SNC: pueden aumentar el riesgo de hipotensin y depresin
respiratoria, especialmente con dosis altas del anestsico.
Hormonas tiroideas: se incrementa la hipertensin y taquicardia.
Deben almacenarse a temperatura ambiente por debajo de 30 C. Proteger de la luz y el calor. No congelar.
Es compatible con suero fisiolgico o dextrosa 5 %. Para infusin la concentracin deber ser de 1 mg/mL. Una
vez diluidas las soluciones para infusin deben utilizarse dentro de las 24 horas a temperatura ambiente. Son
incompatibles con barbitricos y diazepam, pueden dar lugar a precipitacin.
No conducir vehculos o realizar otras labores que se requieran atencin y coordinacin, ni consumir bebidas
alcohlicas hasta por lo menos 24 h. Despus de la anestesia.
XIDO NITROSO R: C
Gas p/Inh
Indicaciones
(1) Introduccin y mantenimiento de anestesia general. Habitualmente administrado junto con otros
anestsicos. (2) Analgesia y sedacin durante procedimientos quirrgicos, obsttricos y dentales.
Dosis
Debe ser administrado con al menos 30 % de oxgeno.
Adultos: Introduccin anestsica: a una concentracin de 70 %; para mantenimiento concentraciones entre
30 y 70 %.
Sedacin y analgesia: concentraciones entre 25 y 50 % con oxigeno.
Nios: igual a adultos; individualizar dosis.
Farmacocintica
Absorcin rpida. El coeficiente sangre/gas es 0,5. La mayor parte es eliminada en forma inalterada por los
pulmones y una pequea proporcin a travs de la piel.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, utilizar con precaucin, sobre todo cuando la exposicin es mayor
de 3 horas a la semana. (2) Lactancia y pediatra: los estudios realizados no han demostrado problemas. (3)
Geriatra: la concentracin alveolar mnima disminuye; los gerontes son ms susceptibles a hipotensin y
depresin circulatoria. (4) Insuficiencia heptica y renal: no se han realizado estudios que demuestren la
necesidad de ajuste de dosis. (5) Hipovolemia, shock o enfermedad cardaca: puede producir hipotensin.
(6) Hipertensin endocraneana: por vasodilatacin cerebral se puede agravar. (7) Embolismo gaseoso,
neumotrax, quistes pulmonares areos u obstruccin intestinal aguda: (debido a su mayor solubilidad
en sangre que el nitrgeno, difunde a los espacios areos cerrados ms rpido; si la cavidad es rgida
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incrementa su presin, si es de paredes elsticas aumenta su volumen); debe ser usado con cautela en
cirugas intestinales mayores y evitar su empleo en pacientes con leo y ciruga del odo medio.
Contraindicaciones
No debe ser administrado sin oxgeno, ni por ms de 24 horas continuas.
Reacciones adversas
Su uso crnico puede producir supresin de la mdula sea por inactivacin irreversible de la vitamina B12 y
su coenzima metionina sintetasa, esenciales para la sntesis de DNA; mielopata en casos de deficiencia de
vitamina B12.
Frecuentes: nusea, vmito.
Poco frecuentes: delirio y temblores post-operatorios.
Raras: depresin circulatoria, arritmias, hipoxia y depresin respiratoria; distensin gaseosa intestinal con
incremento de la presin intraluminal.
Medidas generales. En bradicardia administrar atropina, 0,5 a 1 mg; para arritmias, depresin respiratoria o
hipotensin, disminuir la dosis de xido nitroso, establecer una va area permeable, brindar respiracin
asistida, corregir los desequilibrios hidroelectrolticos y cido-base y si es necesario administrar vasopresores.
Interacciones
Medicamentos
Depresores del SNC: se incrementan los efectos depresores sobre el SNC, respiratorio y cardiovascular; la
hipotensin puede ser severa.
Opioides: bradicardia sobretodo en pacientes con disfuncin ventricular izquierda.
Antihipertensivos, amiodarona: incrementan riesgo de hipotensin severa.
Alcohol: el consumo crnico incrementa los requerimientos.
Teofilina: puede aumentar el riesgo de arritmias.
Anticoagulantes: incrementan el riesgo de hemorragias.
Bloqueantes neuromusculares: incrementan el riesgo de depresin respiratoria.
Anestsicos generales por va inhalatoria: incrementan el riesgo de depresin cardio-respiratoria.
Cilindros que contienen 50 % de oxido nitroso y 50 % de oxgeno deben protegerse del fro para prevenir la
separacin de los gases. Los cilindros expuestos a temperaturas menores a 7 C deberan almacenarse en
ambientes cuya temperatura asegure la mezcla adecuada de los gases o almacenarse en forma horizontal a
una temperatura no menor de 10 C.
No conducir vehculos o realizar otras labores que requieran atencin y coordinacin; ni consumir bebidas
alcohlicas hasta por lo menos 24 h. despus de la anestesia.
TIOPENTAL SDICO R: C
Inyectable 0,5 y 1 g
Indicaciones
(1) Induccin de anestesia general. (2) Crisis convulsivas durante o despus de la anestesia inhalatoria, local
y otras causas. (3) Hipertensin endocraneana durante el uso de anestsicos voltiles o asociados a
sndrome de Reye, edema cerebral o traumatismo agudo de cabeza.
Dosis
En general premedicar con atropina (para disminuir secreciones mucosas), bloqueantes neuromusculares.
Para determinar la tolerancia y sensibilidad, administrar una dosis de prueba de 25 a 75 mg IV, observar la
reaccin durante una minuto.
Soluciones con concentraciones entre 2 y 2,5 % se usan para administracin IV intermitente.
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Adultos:
Anestesia general: induccin, 50 a 100 mg IV 3 a 5 mg/kg IV; mantenimiento con 50 a 100 mg IV o infusin
continua IV de soluciones entre 0,2 y 0,4 %, segn necesidad.
Crisis convulsivas: 50 a 125 mg IV.
Hipertensin endocraneana: 1,5 a 3,5 mg/kg IV (intermitente), puede repetirse segn necesidad.
Nios:
Anestesia general: induccin, 3 a 5 mg/kg IV; mantenimiento, 1 mg/kg IV, segn necesidad.
Farmacocintica
Se distribuye rpidamente al SNC y a los rganos altamente perfundidos (hgado, riones y corazn) y
posteriormente al tejido adiposo. Cuando se administra en infusin se acumula en el tejido adiposo. Tiene un
Vd de 1,7 - 2,5 L/kg que puede incrementarse a 4,1 L/kg en obesos. Tiene una unin a protena plasmtica
alta (72 - 86 %). La biotransformacin es principalmente heptica en pequeas cantidades en otros tejidos
(riones y cerebro). Se biotransforma a metabolitos activos, pero el 3 - 5 % a pentobarbital. Su metabolismo
heptico es saturable. Tiene un t de distribucin de 4,6 - 8,5 min y un t de eliminacin de 10 - 12h (adultos)
que se incrementa con la edad. En gestantes puede llegar a 26,1 horas y en obesos hasta 27,8 horas. En
nios es de 6,1h. Cuando se administran dosis altas (300 - 600 mg/kg) hay un aumento del t de eliminacin.
El tiempo de inicio de accin es de 30 60 seg para anestesia y 10-40 seg para hipnosis, teniendo un t de
duracin de la accin de 10 - 30 min. La eliminacin es renal, siendo el clearance 1,6 - 4,3 mL/kg/min que
puede incrementarse durante la gestacin. El despertar luego de una dosis moderada de tiopental es rpido
debido a la redistribucin de la droga en el tejido corporal total, sin embargo, algunos efectos sedantes
pueden persistir por 24 h. Las dosis repetidas tienen un efecto acumulativo. La absorcin es impredecible
cuando se administra por va rectal.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; su depuracin es mayor en gestantes por incremento de la
actividad del sistema enzimtico heptico inducido por la gestacin, puede causar depresin sobre SNC del
feto a dosis repetidas. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna; no se han descrito problemas. (3)
Pediatra: no se han demostrado problemas. (4) Geriatra: efectos ms prolongados se puede requerir una
disminucin de dosis de hasta 50 %. (5) Insuficiencia heptica: los efectos pueden prolongarse, se puede
requerir disminucin de dosis. (6) Insuficiencia renal: puede requerirse disminuir dosis hasta en 75 % de
dosis usual con insuficiencia renal severa (dep.creat:<10 mL/min.). Depuraciones mayores no requieren
ajuste. (7) Insuficiencia cardaca severa, hipotensin o shock: puede producirse depresin cardiovascular
severa. (8) Insuficiencia respiratoria y asma severo: puede producir depresin respiratoria prolongada. (9)
Enfermedad de Addison, anemia severa, mixedema: los efectos se potencian y prolongan. (10)
Desrdenes neuromusculares, miastenia grave: existe mayor riesgo para producir depresin respiratoria.
(11) Los reflejos larngeos se deprimen con estados profundos de anestesia.
Contraindicaciones
(1) Hipersensibilidad al tiopental. (2) Porfiria intermitente aguda o antecedentes de sta. (3) Enfermedad
cardiovascular severa. (4) Status asmtico.
Reacciones adversas
Frecuentes: temblores y escalofros post-anestesia.
Poco frecuentes: somnolencia prolongada, cefalea, nusea y vmito.
Raras: depresin respiratoria, laringoespasmo; arritmias cardacas, hipotensin; anafilaxia, reacciones
alrgicas, anemia hemoltica, parlisis del nervio radial; tromboflebitis o dolor en el sitio del inyeccin, la
extravasacin puede producir dolor, lcera y necrosis de piel; inyeccin intraarterial puede producir arteritis,
trombosis y gangrena de la extremidad.
Medidas generales. En depresin respiratoria o depresin cardaca, interrumpir la administracin del tiopental,
instaurar y mantener una va area y, si es necesario, administrar oxgeno al 100 % con ventilacin asistida;
en laringoespasmo, primero se administra oxgeno y luego un miorrelajante.
Interacciones
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Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC: pueden aumentar efectos depresores sobre SNC, respiracin e hipotensin;
se puede requerir ajuste de dosis.
Metabolizados por citocromos: Disminuye los efectos de warfarina, fenitona, antidepresivos tricclicos y
corticoides.
Antihipertensivos: incrementan el riesgo de severa hipotensin.
Sulfato de Magnesio: aumenta los efectos depresores sobre el SNC.
Clorpromazina: prolonga el efecto.
Fenotiazinas: puede incrmentar el efecto excitatorio.
Aspirina, Meprobramato, Probenecid, Sulfisoxazole: pueden desplazarlo de su unin a protenas.
Puede disminuir captacin tiroidea de iodo radioactivo.
El tiopental sdico es estable a temperatura ambiente indefinidamente. Una vez reconstituido es estable por
varios das en refrigeracin y debera usarse dentro de las 24 horas de su reconstitucin. Las soluciones son
ms estables a pH alcalino, siendo incompatibles con succinilcolina, tubocurarina, soluciones cidas, agentes
oxidantes y algunos antibiticos y analgsicos. En dextrosa 5 %, SF y agua es estable por 48 horas. Debe
almacenarse protegida de la luz. En presencia de precipitados o cristales descartar. No mezclar con
medicamentos de pH cido porque precipita (antibiticos, tranquilizantes, analgsicos y relajantes
musculares, entre otros).
No conducir vehculos o realizar otras labores que requieran atencin y coordinacin; ni consumir bebidas
alcohlicas hasta por lo menos 24 h. despus de la anestesia.
1.2. Anestsicos locales.
Los anestsicos locales producen bloqueo reversible de la conduccin de las fibras nerviosas, actan
disminuyendo la permeabilidad de la membrana celular nerviosa al sodio.
Pueden ser utilizados por varias rutas como anestesia de superficie (tpica), infiltracin de piel y tejidos
blandos: bloqueo de nervio perifrico, plexos nerviosos, bloqueo epidural (extradural o peridural) o bloqueo
espinal (subaracnoideo o intratecal).
La lidocana tiene un rpido inicio de accin y una duracin de efecto intermedio, mientras que la
bupivacanatiene un inicio de accin ms lento y un efecto mucho ms prolongado.
Los anestsicos locales pueden producir vasodilatacin; la adicin de epinefrina (simptico mimtico) al
anestsico se utiliza para prolongar la duracin de su efecto disminuyendo su absorcin sistmica;
adicionalmente aumenta la intensidad del bloqueo y reduce el sangrado quirrgico. Est contraindicado el uso
de un vasoconstrictor donde exista circulacin terminal como en los dedos y apndices.
BUPIVACANA CLORHIDRATO R: C
Inyectable al 0,5 % con preservantes
Indicaciones
Anestesia local: (1) Regional central por bloqueo epidural, lumbar o caudal; subaracnoideo (con dextrosa para
obtener una solucin hiperbrica). (2) Bloqueo de nervio perifrico. (3) Bloqueo retrobulbar. (4) Bloqueo
simptico. (5) Infiltracin local.
Dosis
Adultos:
Anestesia regional central: a) epidural: bloqueo motor parcial a moderado, 25 a 50 mg; bloqueo motor
moderado a completo, 50 a 100 mg; bloqueo motor completo, 75 a 150 mg. b) caudal: bloqueo motor
moderado, 37,5 a 75 mg; bloqueo motor completo, 75 a 150 mg.
Bloqueo nervioso perifrico: 25 a 175 mg.
Bloqueo retrobulbar: 15 a 30 mg.
22
Bloqueo simptico: 50 a 125 mg.
Infiltracin: hasta 175 mg.
Las dosificaciones pueden repetirse c/3 h, segn necesidad.
Nios:
Dosis no establecida para menores de 12 aos.
Farmacocintica
Luego de la inyeccin para bloqueo de nervios caudales, epidurales o perifricos, los niveles sanguneos pico
son alcanzados en 30 - 45 minutos. El inicio de accin es rpido (1 - 10 minutos), y es ms prolongada que la
mayora de anestsicos locales (3 - 9 horas). Se distribuye en todos lo tejidos con gran concentracin
sobretodo en rganos altamente perfundidos (hgado, pulmn, corazn y cerebro). El 95 % del frmaco se
encuentra unido a protenas, principalmente la 1-glicoprotena cida. Tiene un Vd aparente pequeo (73 L).
Se metaboliza principalmente en el hgado por conjugacin. La excrecin es por va renal, siendo el 5 % como
droga inalterada. Casi no se excreta a travs de la leche. Su t es de 1-3 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria. (2) Labor de parto: su administracin epidural, subaracnoidea o
pudenda puede producir cambios en la contractibilidad uterina e hipotensin materna. (3) Lactancia: no se ha
demostrado problema. (4) Pediatra: mayor riesgo de toxicidad. (5) Geriatra: mayor riesgo de toxicidad. (6)
Insuficiencia heptica: incrementa la toxicidad., puede requerir ajuste de dosificacin. (7) Insuficiencia
renal: no requiere ajuste de dosificacin. (8) Para bloqueo epidural o raqudeo (no emplear preparaciones
con preservantes): bloqueo cardaco, hemorragia severa, hipotensin, shock (riesgo de depresin cardaca);
sepsis, historia de hipertermia maligna, inflamacin o infeccin en el sitio de puncin (puede extenderse la
infeccin al espacio subaracnoideo); deformaciones espinales (dificulta tcnica de administracin); trastornos
de coagulacin, cefalea o historia de migraa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a bupivacana. Anestesia paracervical en trabajo de parto (puede producir bradicardia y
muerte fetal); anestesia regional intravenosa.
Reacciones adversas
Generalmente relacionadas a dosis excesiva o administracin intravascular inadvertida (impregnacin al tejido
cardaco).
Poco frecuentes: depresin cardiovascular (puede ser prolongada), arritmias, vasodilatacin perifrica;
estimulacin del SNC, convulsiones, luego depresin neurolgica; reacciones alrgicas y anafilaxia. Con
anestesia epidural: parlisis de piernas, bradicardia, retencin o incontinencia urinaria y fecal; dolor lumbar;
parlisis de nervios craneales, prdida de conciencia, cefalea; disfuncin sexual, anestesia persistente,
meningitis sptica.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Depresores del SNC: pueden presentar efectos aditivos.
Antimiastnicos: pueden disminuir los efectos antimiastnicos; ajustar la dosis de este grupo de frmacos.
Opiceos: pueden aumentar efectos depresores respiratorios en anestesia espinal alta.
Vasoconstrictores, incluida epinefrina: puede producirse isquemia al utilizarse junto al anestsico local en
zonas distales (dedos de pies, manos o pene).
Agentes bloqueantes neuromusculares: pueden prolongar el efecto bloqueante neuromuscular.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: se incrementa el riesgo de hipotensin.
Soluciones desinfectantes: pueden causar liberacin de metales pesados de estas soluciones y producir
irritacin cutnea.
Disminuye la actividad de la enzima colinesterasa.
23
Se almacena entre 15- 30 C. Las soluciones que contienen epinefrina deben estar protegidas de la luz. En
combinacin con SF es estable por 32 das entre 3 - 23 C.
LIDOCANA CLORHIDRATO R: B
Inyectable 2 % con epinefrina 1:200 000
Crpula al 2 % con epinefrina 1:100 000
Gel 2 a 4 %
Crpula al 2 %
Ungento 5 %
Indicaciones
Inyectable:
(1) Anestesia local por infiltracin; regional central por bloqueo epidural, lumbar o caudal; subaracnoideo (con
dextrosa para obtener una solucin hiperbrica); bloqueo de nervio perifrico: paracervical, bloqueo
retrobulbar, bloqueo simptico. (2) Anestesia transtraqueal. (3) Anestesia regional intravenosa (con torniquete
adecuado y sin epinefrina). (4) Antiarrtmico: arritmias ventriculares en infarto agudo de miocardio, toxicidad
por digitlicos, ciruga cardaca y cateterizacin cardaca (presentacin sin epinefrina).
Crpula:
Anestesia dental: infiltracin o bloqueo nervioso.
Gel o ungento:
(1) Anestesia local para membranas mucosas como esfago, laringe, boca, cavidad nasal, faringe, recto,
trquea, tracto urinario y vagina. (2) Alivio del prurito, dolor e inflamacin en enfermedades menores de la piel
(quemaduras leves, picaduras de insectos, dermatitis de contacto y heridas pequeas).
Dosis
Debe individualizarse la dosis; las presentaciones con epinefrina permiten aumentar en general la dosis de
lidocana (disminuye su absorcin y prolonga su efecto).
Las siguientes son dosis referenciales.
Adultos:
Formulacin inyectable 2 % con y sin epinefrina:
Infiltracin: de 5 a 300 mg.
Anestesia regional central: epidural y caudal: 200 a 300 mg.
Bloqueo del nervio perifrico: las dosis varan y deben ser individualizadas; bloqueo retrobulbar: 120 a 200
mg; bloqueo simptico: 50 a 100 mg.
Anestesia transtraqueal: 80 a 120 mg.
Anestesia regional IV: no exceder de 4 mg/kg.
Arritmias ventriculares (formulacin sin epinefrina): 1 mg/kg IV, entre 50 a 100 mg (dosis de carga), de 25 a 50
mg/min.; si es necesario, repetir cada 5 min.; seguidos por infusin continua, 1 a 4 mg/min.
Formulacin al 5 % sin preservantes:
Anestesia regional subaracnoidea: obsttrica, parto normal 50 mg. cesrea: 75 mg.
Anestesia quirrgica abdominal: 75 a 10 mg.
Crpula:anestesia dental, 20 a 100 mg hasta 300 mg.
Formulacin ungento: 250 mg. lidocana (5 g ungento)/dosis.
Formulacin gel: segn necesidad, hasta 600 mg.
Nios:
Formulacin inyectable 2 % con y sin epinefrina:
Infiltracin y bloqueo de nervio perifrico: hasta 4,5 mg/kg.
Anestesia regional IV: hasta 3mg/kg.
Arritmias ventriculares (formulacin sin epinefrina): 1 mg/kg IV (dosis de carga), si es necesario, repetir cada 5
min., no exceder de 3 mg/kg; seguido de infusin continua a razn de 0,03 mg/kg/min.
Crpula:anestesia dental: 4 a 5 mg/kg 20 a 30 mg, hasta 150 mg.
Formulacin ungento y gel: individualizar la dosis.
Farmacocintica
24
La absorcin VO es completa, pero el metabolismo presistmico es del 65 - 70 %, por lo que esta ruta no es
de aplicacin clnica, sin embargo puede absorberse rpidamente a partir de las mucosas o el epitelio
respiratorio. Luego de la administracin IM alcanza niveles pico dentro de los 30 minutos. La absorcin
transdrmica es del 2 - 3 % alcanzando el torrente sanguneo una pequea proporcin, siendo el inicio del
efecto entre los 3 - 5 minutos. Tiene una unin a protenas de 33 - 66 % y la distribucin es
predominantemente a tejidos altamente perfundidos. Cruza la BHE por difusin pasiva. Su Vd es de 1,7 L/Kg,
la cual se reduce en pacientes con insuficiencia cardaca (1 L/Kg). La t de eliminacin es 1,5 2 h y est
prolongada en pacientes con enfermedad heptica o insuficiencia cardaca. El metabolismo es heptico
principalmente (90 %) dependiendo del flujo sanguneo en el hgado. Menos del 10 % del frmaco es
excretado por la orina como frmaco inalterado, siendo la excrecin incrementada por la presencia de orina
cida. Se excreta a travs de la leche materna.
Precauciones
Las presentaciones con epinefrina deben emplearse con cuidado en arritmias cardacas, hipertensin,
hipertiroidismo; adems el preservante metasulfito puede causar reacciones anafilcticas.
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria. (2) Labor de parto: su administracin epidural, caudal,
paracervical o pudenda puede producir cambios en la contractibilidad uterina, toxicidad fetal y materna e
hipotensin. (3) Lactancia: los estudios realizados no han demostrado problemas. (4) Pediatra y geriatra:
son grupos de mayor riesgo de toxicidad, disminuir la dosis. (5) Insuficiencia heptica: incrementa la
toxicidad, considerar un ajuste de dosis. (6) Insuficiencia renal: acumulacin de metabolitos y aumento de
toxicidad. (7) Para bloqueo epidural o raqudeo (no emplear soluciones con preservantes): bloqueo
cardaco, hemorragia severa, hipotensin, shock (riesgo de depresin cardaca); sepsis, historia de
hipertermia maligna, inflamacin o infeccin del sitio de puncin (puede diseminar la infeccin al espacio
subaracnoideo); deformaciones espinales (dificulta tcnica de administracin); trastornos de coagulacin,
cefalea o historia de migraa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a lidocana. Las presentaciones con epinefrina no saben usarse en reas que posean
circulacin arterial terminal (dedos, pene) o con compromiso del riego arterial.
Reacciones adversas
Generalmente relacionadas a dosis excesivas o a una administracin intravascular inadvertida. Pequeas
dosis inyectadas en cabeza, cuello o va trqueo-bronquial, pueden producir efectos similares a altas dosis de
inyeccin intravascular.
Poco frecuentes: depresin cardiovascular, arritmias, vasodilatacin perifrica; estimulacin del SNC,
convulsiones; reacciones alrgicas y anafilaxia.
Con anestesia epidural o subaracnoidea: parlisis de piernas, prdida de conciencia, parlisis de nervios
craneales, cefalea; bradicardia, retencin o incontinencia urinaria y fecal: dolor lumbar, prdida de funcin
sexual, anestesia persistente, meningitis sptica.
La administracin subaracnoidea inadvertida durante la anestesia caudal o epidural puede producir bloqueo
espinal alto o total, con parlisis respiratoria y a veces paro cardaco.
Para las formulaciones que contienen epinefrina: ver reacciones adversas de epinefrina.
Medidas generales, en caso de convulsiones: diazepam o un barbitrico de accin ultracorta (cuidar depresin
circulatoria); un bloqueante neuromuscular puede utilizarse para convulsiones persistentes (siempre con va
area permeable).
Interacciones
Medicamentos
Depresores del SNC: pueden presentar efectos aditivos.
Antimiastnicos: pueden disminuir los efectos antimiastnicos; ajustar la dosis de este grupo de frmacos.
Opiceos: pueden aumentar los efectos depresores respiratorios en anestesia espinal alta.
Vasoconstrictores, incluida epinefrina: puede producirse isquemia al utilizarse junto al anestsico local en
zonas distales (dedos de pies, manos o pene).
Agentes bloqueantes neuromusculares: pueden prolongar el efecto bloqueante neuromuscular.
25
Beta bloqueadores y cimetidina: disminuyen el metabolismo de lidocana, riesgo de toxicidad.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: se incrementa el riesgo de hipotensin.
Soluciones desinfectantes: pueden causar liberacin de metales pesados de estas soluciones y producir
irritacin cutnea.
Para las formulaciones que contienen epinefrina: ver epinefrina.
Ninguna conocida
Las soluciones deben almacenarse entre 15 - 30 C. Cuando se combina con D5 % es estable por 24 horas.
La presentacin tpica es estable a temperatura ambiente y en envases bien cerrados.
De uso restringido:
BUPIVACANA CLORHIDRATO
Inyectable al 0,5 % sin preservantes
(Ver seccin 1.2 anestsicos locales)
LIDOCANA CLORHIDRATO
Inyectable 2 % (c/s preservantes)
Inyectable 5 % sin preservantes
(Ver seccin 1.2 anestsicos locales)
1.3. Coadyuvantes de la anestesia, medicacin preoperatorio. sedacin para procedimientos
breves y miorrelajantes de accin perifrica.
La premedicacin con antimuscarnicos (atropina) se usa para disminuir las secreciones salivales y
bronquiales incrementadas con la intubacin y algunos anestsicos inhalatorios; tambin se usa despus o
conjuntamente con neostigmina para prevenir bradicardia, hipersalivacin y otros efectos muscarnicos de la
neostigmina; adems para prevenir la bradicardia e hipotensin asociada a halotano y suxametonio.
Los relajantes musculares usados en anestesia (bloqueantes neuromusculares) actan afectando la
transmisin neuromuscular, proveen relajacin de los msculos del abdomen y diafragma, requieren siempre
de respiracin asistida o controlada.
Los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes (vecuronio) compiten con la acetilcolina por los
receptores en la unin neuromuscular y su accin puede ser revertida con agentes anticolinestersicos como
la neostigmina.
Los bloqueantes neuromusculares despolarizantes (suxametonio) actan imitando a la acetilcolina en la
unin neuromuscular, y su hidrlisis es mucho ms lenta, produciendo despolarizacin prolongada y bloqueo
neuromuscular.
Sin embargo, si el bloqueo neuromuscular es prolongado (dosis repetidas de suxametonio) puede producirse
un bloqueo doble, producido por el desarrollo de bloqueo neuromuscular no despolarizante despus de un
inicial bloqueo neuromuscular despolarizante.
Los sedantes y analgsicos se utilizan para reducir la aprehensin del paciente en el perodo preoperatorio,
para aliviar el dolor si estuviera presente y para aumentar la accin de los agentes anestsicos.
Las benzodiazepinas como el diazepam, analgsicos opiceos como el fentanilo y fenotiazinas como la
prometazina se usan para tal fin.
ATROPINA SULFATO R: C
Inyectable 1 mg/mL y 0,5 mg/mL
Indicaciones
26
(1) Coadyuvante de la anestesia general: reduce la secrecin gstrica, salival y trqueo-bronquial; previene la
bradicardia refleja, para sinusal e hipotensin por reflejo vagal, anestsicos y manipulacin quirrgica. (2)
Antiespasmdico. (3) Envenenamiento por inhibidores de la acetilcolinesterasa (rganos fosforados y
carbamatos). (4) Coadyuvante de neostigmina o piridostigmina, para revertir bloqueo neuromuscular no
despolarizante (previene efectos muscarnicos de estos frmacos, como bradicardia y aumento de
secreciones). (5) Bradicardia: sinusal, bloqueo aurculo-ventricular y en asistolia.
Dosis
Adultos:
Coadyuvante de la anestesia: 0,2 a 0,6 mg IM, entre media y una hora antes de la ciruga.
Antdoto de inhibidores de la acetilcolinesterasa: 2 a 4 mg IV inicialmente; luego, 2 mg repetidos cada 5 a 10
min hasta completar atropinizacin.
Antiespasmdico: 0,4 a 0,6 mg IM, IV SC c/4 a 6 h.
Antiarrtmico: 0,4 a 1 mg IV c/1 a 2 h, segn necesidad mximo hasta 2 mg.
Nios:
La dosis en nios generalmente vara entre 0,01 y 0,03 mg/kg.
Antdoto de inhibidores de la acetilcolinesterasa: 0,05 mg/kg/dosis IV; repetir cada 5 min hasta completar
atropinizacin y, para mantenimiento de este estado, repetir dosificacin c/1 a 4 h.
Farmacocintica
Buena absorcin por va SC o IM. La inhibicin de la salivacin ocurre dentro de los 30 min. o 1 h y de 1 2 h
luego de la adm IM o VO respectivamente, persistiendo por 4h. Tiene buena distribucin tisular; cruza la BHE
y placentaria. Tiene una unin a protena plasmtica del 50 % y un Vd de 1-6L/Kg. Tiene un t plasmtico de
2-3h y un t de eliminacin de 12,5h o ms. Es biotransformada en el hgado a metabolitos y excretada
principalmente por la orina. Aproximadamente el 77-94 % de la dosis por va IM es excretada por la orina
dentro de las 24h. Del 30-50 % de la dosis es excretada en forma inalterada y cerca del 33 % como
metabolitos.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, puede producir taquicardia fetal. (2) Lactancia: se distribuye en
leche materna; evitar el uso crnico, puede inhibir secrecin lctea. (3) Pediatra: mayor riesgo de toxicidad.
(4) Geriatra: reducir dosis por mayor riesgo a efectos cardiovasculares, del SNC y anticolinrgicos (retencin
urinaria en hombres). (5) Insuficiencia heptica: disminuye su metabolismo y aumenta toxicidad. (6)
Insuficiencia renal: disminuye su excrecin y puede incrementar su toxicidad. (7) Hipertiroidismo,
enfermedad isqumica coronaria, taquicardias, ICC. (8) Hipertrofia prosttica. (9) Colitis ulcerativa,
esofagitis de reflujo y hernia hiatal. (10) Fiebre especialmente en nios: por supresin de la actividad de
las glndulas sudorparas. (11) Glaucoma de ngulo agudo, miastenia grave.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a atropina. Obstruccin intestinal, leo paraltico o atona intestinal, megacolon txico, dolor
abdominal en nios.
Reacciones adversas
Frecuentes: estreimiento, disminucin de sudoracin, sequedad de la boca.
Poco frecuente: taquicardia, visin borrosa, midriasis, fotosensibilidad.
Raras: reacciones alrgicas, aumento de presin intraocular, hipotensin ortosttica; dificultad para orinar,
somnolencia, cefalea, prdida de la memoria, confusin, nusea, vmito, debilidad y fiebre.
Medidas generales. Para revertir sntomas anticolinrgicos se puede administrar neostigmina 0,5 a 1 mg IM
0,5 a 2 mg IV, segn necesidad e intensidad de los sntomas.
Interacciones
Medicamentos
Anticolinrgicos: efectos aditivos.
Ciclopropano: pueden producirse arritmias ventriculares
27
Cisaprida y metoclopramida: los efectos de stos son antagonizadas por la atropina.
Halotano: disminuye la bradicardia inducida por este anestsico.
Oplceos: incrementan sus efectos gastrointestinales como estreimiento.
Alcalinizadores de la orina: disminuye su excrecin urinaria.
Puede alterar los dosajes de barbitricos en sangre.
Almacenar a temperatura ambiente.
Puede producir visin borrosa, fotofobia, somnolencia y mareo, sequedad de la boca.
DIAZEPAM R: D
Tableta 5 mg
Inyectable 5 mg/mL x 2 mL
Indicaciones
(1) Ansiedad, insomnio (alivio de sntomas por corto tiempo) (2) Medicacin pre-anestsica (sedacin),
procedimientos endoscopios y cardioversin (sedacin y amnesia antergrada). (3) Crisis convulsivas
(tratamiento y coadyuvante) y estado epilptico. (4) Espasmos musculares, ttanos. (5) Abstinencia alcohlica
(alivio de sntomas agudos).
Dosis
Ansiedad
Adultos: VO 2 a 10 mg c/6 a 12 h. Alternativamente en casos moderados 2 a 5 mg IM/IV y en severos 5 a 10
mg IM/IV de acuerdo a la gravedad de los sntomas, se puede repetir en 3 a 4 h.
Nios: > 6 meses: VO 0,04 a 0,2 mg/Kg c/6 a 8 h.
Medicacin pre-anestsica, procedimientos endoscpicos
Adultos: IM/IV lenta 5 a 10 mg, segn necesidad
Coadyuvante para los estados convulsivos
Adultos: VO 2 a 10 mg c/ 6 a 12 h.
Estado epilptico. Crisis convulsivas severas y recurrentes.
Adultos: IV 5 a 10 mg repetidos c/10 a 15 min hasta alcanzar una dosis mxima de 30 mg. Puede
administrarse con extrema cautela otro ciclo en 2 a 4 h.
Nios: < 30 d a 4 aos: IV lenta 0,2 a 0,5 mg c/2 a 5 min hasta un mximo de 5 mg.
5 aos a ms aos: IV lenta 1 mg c/ 2 a 5 min hasta un mximo de 10 mg. Se puede repetir el ciclo en 2 a 4 h
de ser necesario.
Coadyuvante para el alivio del espasmo msculo esqueltico, ttanos
Adultos: VO 2 a 10 mg c/ 6 a 8 h, alternativamente 5 a 10 mg IM/IV iniciales, seguidos de 5 a 10 mg IM/IV en
3 a 4 h. En caso de ttanos puede requerirse dosis mayores.
Nios: Para el tratamiento de ttanos en nios de 30 d a 4 aos, administrar lentamente 1 a 2 mg IM/IV c/ 3 a
4 h segn sea necesario. En nios de 5 aos o ms, administrar 5 a 10 mg c/ 3 a 4 h.
Tratamiento del sndrome de abstinencia alcohlica agudo.
Adultos: VO 10 mg c/ 6 a 8 h el 1er d, despus reducir a 5 mg VO c/ 6 a 8 h segn sea necesario. Si se
presenta agitacin aguda, temblores o para prevenir el delirium tremens y las alucinaciones, 10 mg IM/IV
inicialmente, seguidos de 5 a 10 mg en 3 a 4 h.
Farmacocintica
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Absorcin completa en el TGI, el Diazepam se encuentra entre las benzodiazepinas que se absorben ms
rpidamente. Su absorcin es lenta y errtica despus de la administracin intramuscular. Se distribuye
ampliamente en el organismo. Se une a protenas plasmticas en 98,5 a 98,9 %. Al administrar dosis
repetidas de benzodiazepinas de vida media larga se produce acumulacin del compuesto inalterado o de
metabolitos activos. El estado de equilibrio se alcanza en 5 a 14 das. La eliminacin del frmaco es lenta
pudiendo durar por semanas. Su t1/2 es de 30 a 56 horas. Metabolismo heptico a metabolitos activos.
Excrecin renal slo una pequea parte en las heces.
Precauciones
(1) Embarazo: Atraviesa la barrera placentaria, evitar su uso en el primer trimestre (riesgo de
teratogenicidad); el uso crnico puede producir sndrome de abstinencia y, cerca del parto, flacidez y
depresin del neonato. (2) Lactancia: Se distribuye en leche materna, su uso en madres que dan a lactar
puede producir somnolencia, dificultades en la alimentacin y prdida de peso en el nio. (3) Pediatra y
Geriatra: son ms sensibles a sus efectos, especialmente los neonatos (metabolismo lento y riesgo de
acumulacin); reducir la dosis. (5) Insuficiencia renal: no se necesita ajustar dosificacin. (6) Insuficiencia
heptica: se prolongan los efectos depresores (aumenta su vida media). (7) Glaucoma de ngulo cerrado:
puede tener efecto colinrgico (8) Pacientes debilitados, hipoalbuminemia: reducir las dosis. (9)
Insuficiencia respiratoria y EPOC: puede agravarse la hipoventilacin. (10) Intoxicacin alcohlica aguda,
dependencia de drogas, psicosis: por predisposicin a la dependencia. (11) Historia de epilepsia o crisis
convulsivas: la iniciacin o supresin brusca pude aumentar la frecuencia y severidad de las crisis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Diazepam; administracin intra-arterial.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, fatiga, ataxia (al inicio del tratamiento), enrojecimiento, hinchazn o dolor en el
lugar de la inyeccin.
Poco frecuente: depresin neurolgica, cefalea, confusin, mareo, dolor abdominal, estreimiento o diarrea,
visin borrosa, cambios en la libido, retencin urinaria, sequedad de la boca, aumento de secreciones
bronquiales, depresin respiratoria, bradicardia, alucinaciones, nerviosismo, insomnio, rash, disfuncin
heptica.
Por discontinuacin abrupta: (dosis altas por periodos prolongados), irritabilidad, nerviosismo, hasta
convulsiones, delirio y paranoia, sudoracin, dolor abdominal, nusea y vmito, hipersensibilidad, dolor,
fotofobia y taquicardia.
Su administracin IV puede producir dolor en el sitio de inyeccin y, en algunos casos tromboflebitis (debido a
su solvente el propilenglicol).
Medidas generales. Administracin del antagonista especfico: flumazenil; y continuar con el tratamiento de
soporte y sintomtico (si existe agitacin, evitar barbitricos, que pueden agravar la excitacin y/o prolongar la
depresin sobre el SNC.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC: se incrementan los efectos depresores del SNC.
Fentanilo: aumento del riesgo de hipotensin y depresin respiratoria; reducir un tercio de la dosis del
Fentanilo.
Carbamazepina: disminucin de las concentraciones sricas de ambos frmacos.
Cimetidina, anticonceptivos, eritromicina, isoniacida, omeprazol: prolongan los efectos del diazepam.
Antihipertensivos: potencian los efectos hipotensores.
Levodopa: disminucin del efecto del antiparkinsoniano.
Rifampicina: disminuye concentraciones plasmticas del Diazepam, ajustar la dosis.
Zidovudina: incremento de la toxicidad del antiviral.
Puede disminuir la respuesta a la prueba de captacin tiroidea de Yodo (
123
I y
131
I).
29
Almacenar preferiblemente entre 15 y 30 C en ambiente seco protegido de la luz solar. Mantener el frmaco
fuera del alcance de los nios.
Evitar bebidas alcohlicas y otros depresores del SNC. Puede administrarse con o sin alimentos. Administrar
IV lento sin exceder los 5 mg/min en adultos 0,25 mg/Kg durante 3 min en nios. No se recomienda la
infusin IV continua. La va IM debe aplicarse profundamente, aunque dicha va es errtica e impredecible en
sus efectos. Verificar la presentacin para que la va de administracin sea la correcta.
Advertencia complementaria
El Diazepam interacta con el plstico, no guardar en jeringas de platico ni mezclar con otro frmaco para su
administracin. Si se presenta somnolencia no se deber conducir vehculos, ni operar maquinaria pesada. La
administracin intraarterial puede producir vasoespasmo y gangrena.
De uso restringido:
MIDAZOLAM R: D
Inyectable 5 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Induccin de anestesia general. (2) Medicacin preoperatoria. (3) Hipntico y ansioltico. (4) Sedante e
hipntico para procedimientos dentales, endoscopas, broncopas, intubaciones y ciruga con anestesia
regional.
Dosis
Adultos:
Induccin de anestesia general: < 55 aos: Inicialmente 0,2 - 0,35 mg/kg IV en 20 - 30 seg. La anestesia debe
inducirse en 2 min. Si fuese necesario pueden administrarse dosis adicionales de 20 % de la dosis original
para completar la induccin o mantener la anestesia. Para pacientes pre-medicados reducir la dosis inicial en
0,05 mg/kg. > 55 aos: Inicialmente 0,15 - 0,3 mg/kg IV en 30 seg. Sedacin en procedimientos: 0,05 - 0,1
mg/kg IV. Medicacin preoperatoria: 0,07 - 0,08 mg/kg (aprox. 5 mg) IM, 30 min antes de la intervencin.
Nios:
Induccin de anestesia general: 0,05 - 0,2 mg/kg IV. Tambin 0,75 mg/kg VO. Sedacin en procedimientos:
0,1 - 0,25 mg/kg IV. Tambin 0,5 mg/kg VO. Medicacin preoperatoria: 0,4 mg/kg IV. Tambin 0,25 - 0,5
mg/kg VO (mx.: 20 mg).
Farmacocintica
Luego de la administracin IM, la absorcin es rpida con una biodisponibilidad mayor al 90 %. El inicio de
accin luego de la administracin IM o IV se produce entre los 5 - 156 minutos y 1,5 - 5 minutos,
respectivamente. El efecto mximo se observa entre los 20 - 60 minutos con una recuperacin a las 2-6
horas. La absorcin oral llega al 100 % pero sufre un metabolismo en el primer paso heptico, siendo su
biodisponibilidad por esta va del 36 %. Se distribuye ampliamente en el organismo, cruza la BHE y atraviesa
la placenta. Su Vd vara entre 1 - 2,5 L/kg. Si el paciente tiene ICC el Vd aumenta. En obesos hay un aumento
significativo del Vd. Tiene una unin a protena plasmtica del 94 - 97 %. Se metaboliza en el hgado por
hidroxilacin. Los metabolitos son biolgicamente activos, de los cuales el -hidroximidazolam es equipotente
a la droga madre. Los metabolitos se excretan por la orina y solo el 0,03 % como droga inalterada. Tiene t
de distribucin de 15 min y el t de eliminacin es de aprox. 2,5 horas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al midazolam u otras benzodiazepinas. Glaucoma de ngulo estrecho.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; no hay informacin suficiente para asociarla a teratogenicidad.
Adems su uso se asocia a depresin respiratoria neonatal. (2) Lactancia: la cantidad que se encuentra en la
leche es muy pequea, pero no se conocen el efecto de esto en el lactante. Sin embargo se recomienda evitar
30
la lactancia hasta 24 h despus de la ltima dosis. (3) Pediatra: los neonatos, especialmente los prematuros,
son ms sensibles a la depresin respiratoria, sin embargo su uso est aprobado en nios. (4) Geriatra: los
gerontes son ms sensibles a sus efectos, por lo que se recomienda disminuir la dosis. (5) Insuficiencia
heptica: puede incrementarse la vida media y prolongar su efecto; estudiar la posibilidad de un ajuste de
dosis. (6) Insuficiencia renal: la IRC leve y moderada no requieren ajuste, pero cuando es severa
(depuracin de creatinina < 10mL/min) se debe administrar el 50 % de la dosis. (7) Insuficiencia
respiratoria: puede incrementar la depresin respiratoria. 8) Enfermedad cardaca, shock o hipovolemia:
mayor riesgo de hipotensin. (9) Suspensin brusca luego de uso prolongado: puede causar convulsiones
y sndrome de abstinencia.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, disminucin de la frecuencia respiratoria y el volumen tidal, hipo.
Poco frecuentes: racciones paradjicas (agitacin, movimientos involuntarios, hiperactividad, sobretodo en
nios); pesadillas, sndrome de abstinencia y tolerancia con tratamientos prolongados, hipotensin, dolor en el
sitio de administracin y tromboflebitis.
Medidas generales. Para depresin respiratoria durante ciruga: intubacin y respiracin asistida o controlada,
si es persistente ventilacin mecnica. En bradicardia e hipotensin: atropina y fluidos IV y vasopresores de
ser necesario.
Medidas especficas: Administrar flumazenil.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC: pueden incrementar efectos depresores sobre SNC, aparato respiratorio y
cardiovascular.
Anestsicos peridurales o espinales: altos grados de bloqueo peridural o espinal pueden aumentar el
riesgo de depresin respiratoria, hipotensin y bradicardia.
Antihipertensivos: puede potenciar efecto hipotensor.
Beta bloqueadores: pueden incrementar riesgo de bradicardia.
Flumazenil: antagoniza efectos del midazolam.
Ketamina: el midazolam disminuye la taquicardia e incrementa la PA producida por ketamina.
xido nitroso: puede incrementar efectos depresores sobre SNC, aparato respiratorio y cardiovascular.
Inhibidores de las enzimas hepticas (3A4): ketoconazol, macrlidos, cimetidina, ranitidina, inhibidores de
proteasa o fluoxetina pueden prolongar sus efectos.
Alimentos
EL zumo de toronja puede incrementar los efectos de midazolam cuando se administra por va oral. Los
dems alimentos no parecen afectar su absorcin, pero siempre se recomienda administrarlo antes de los
alimentos. Adems la melatonina, valeriana y kava kava pueden incrementar los efectos sedantes.
Almacenar entre 15-30 C. Es compatible con Dextrosa 5 % y Suero Fisiolgico. Las diluciones formadas son
estables por 24 horas a temperatura ambiente. No se adhiere a los materiales de polietileno.
En las 24 horas siguientes no se deben ingerir bebidas alcohlicas ni otros depresores del SNC. Precaucin
con actividades que requieran estar alerta como conduccin de vehculos.
ETILEFRINA R: C
Inyectable 10 mg/mL
Indicaciones
(1) Hipotensin. (2) Desrdenes circulatorios asociados a hipotensin ortosttica. (3) Desrdenes
genitourinarios.
31
Dosis
Adultos:
Infusin IV: 0,2 - 0,6mg/min. Bolo IV: 5 - 10mg. IM o SC: 10 mg/1-3h. VO: 25 mg/24 h de liberacin
prolongada o 5 10 mg/8 h en tabletas o solucin oral.
Nios:
> 6 aos: IV y VO igual que adultos. IM o SC: 7 10 mg/1-3 h. 2 - 6 aos: VO: 2,5 5 mg/8 h. Infusin IV: 0,1-
0,4mg/min. IM o SC 4 - mg/1-3 h. < 2 aos: VO: 1 - 2,5 mg/8 h. Infusin IV: 0,05 - 0,2 mg/min. IM o SC 2 4
mg/1-3 h.
Farmacocintica
Tiene absorcin oral rpida y completa, alcanzando concentraciones plasmticas mximas a los 2 minutos.
Su biodisponibilidad es de 8, 12 y 17 % para la solucin oral, tabletas y cpsulas de efecto prolongado
respectivamente. Sufre extenso metabolismo de primer paso heptico. La unin a protenas plasmticas es
del 23 %. Se metaboliza principalmente por conjugacin en el hgado, siendo los metabolitos excretados
principalmente por la orina (80 %). El tiempo de duracin del efecto es de 30 - 60 minutos luego de la
administracin IV. Su t es de 3 h.
Precauciones
(1) Embarazo: Provoca teratogenicidad, sobre todo en el primer trimestre. (2) Lactancia: No hay informacin,
sin embargo no se recomienda la administracin durante este perodo. (3) Pediatra: Puede utilizarse para las
indicaciones mencionadas. (4) Geriatra: los gerontes son ms sensibles a efectos adversos. (5)
Insuficiencia heptica: No requiere ajuste. (6) Insuficiencia renal: prescribir con cautela. (7) Diabetes
mellitus. (8) Cor pulmonale. (9) Arritmia cardaca. (10) Insuficiencia Renal Severa.
Contraindicaciones
Tirotoxicosis. Feocromocitoma. Glaucoma de ngulo cerrado. Hipertrofia prosttica. Lactancia. Hipertensin.
Taquicardia. Hipertensin. Estenosis de las vlvulas cardacas. Primer trimestre de gestacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: palpitaciones, taquicardia, cefalea, insomnio, nerviosismo y piloereccin.
Poco frecuente: nusea.
Los sntomas de la sobredosis incluyen cefalea, arritmias e hipertensin. Tratamiento sintomtico y de
soporte, reducir o suspender la infusin IV. Contrarrestar los efectos presores si es necesario, con
vasodilatadores de accin rpida o bloqueadores alfa-adrenrgicos. Controlar las arritmias con bloqueadores
beta-adrenrgicos; en caso de asmticos, usar un beta bloqueador cardioselectivo. Es hemodializable.
Interacciones
Medicamentos
Hipoglicemiantes: Antagonista del efecto hipoglicemiante.
Antidepresivos tricclicos: Se incrementa el riesgo de arritmias.
Adrenrgicos: Los efectos se sinergizan pudiendo producir mayores efectos adversos.
Puede incrementar tolerancia a glucosa y alterar test urinario de embarazo. Adems pude elevar las
concentraciones de bilirrubina y AST.
Se almacena en envase bien cerrado, entre 15 a 25 C y protegido de la luz.
FENTANILO R: C
Inyectable 0,05 mg/mL x 2mL
Indicaciones
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(1) Induccin y mantenimiento (asociado a otos anestsicos) de anestesia general. (2) Analgsico en dolor
post-operatorio (se prefieren otros analgsicos opiceos de mayor duracin). (3) Coadyuvante de anestesia
local.
Dosis
Adultos:
Introduccin y mantenimiento de anestesia general (coadyuvante): en ciruga menor, 0,002 mg/kg IV; en
ciruga mayor, dosis moderadas: 0,002 a 0,02 mg/kg IV, y dosis altas, cuando se requiere anestesia
prolongada, y disminucin de respuesta al estrs: 0,02 a 0,05 mg/kg IV. La dosis total se puede administrar
como dosis nica o dividida.
Induccin y mantenimiento de anestesia general (agente primario): 0,05 a 0,1 mg/kg IV, administrado con
oxgeno al 100 % u oxgeno + xido nitroso y bloqueante neuromuscular (se pueden requerir hasta 0,15
mg/kg IV).
Analgsico en dolor post-operatorio: 0,0007 a 0,0014 mg/kg IM, puede repetirse en 1 a 2 h, segn necesidad.
Nios: De 2 a 12 aos: 0,002 a 0,003 mg/kg IV.
Farmacocintica
Su administracin es principalmente IV, pero puede administrarse por va tpica o transmucosa. La aplicacin
tpica (parche) produce una absorcin de 25 ug/10 cm
2
, alcanzando concentraciones sricas estables dentro
de las 24 h. El t de la administracin tpica es de 17h. Tras administracin transmucosa se alcanza efecto
pico a los 20 - 30 minutos. Aproximadamente el 25 % de la dosis administrada se absorbe. El resto se deglute
y llega al intestino donde solo la 4ta parte logra evitar el primer paso heptico y llega a la circulacin. Luego
de la administracin IV, se alcanza una analgesia mxima a los minutos, durando el efecto entre 30 - 60
minutos. Despus de la administracin IM la analgesia se alcanza entre los 7 - 15 minutos alcanzando una
duracin entre 1 - 2 horas. En ambos casos la duracin se relaciona directamente con la dosis administrada.
Los efectos depresores sobre la respiracin duran ms que los analgsicos. Luego de la administracin
epidural, la analgesia se inicia dentro de los 10 - 15 minutos y dura aproximadamente entre 2 - 3 horas. Su
alta liposolubilidad explica la rpida depuracin del LCR. Se une a protenas entre un 80 - 85 %. Se
metaboliza en el hgado por oxidacin a norfentanil, y por hidrlisis a 4-N-anilinopiperidina y cido propinico.
Estos metabolitos y la droga inalterada se excretan por la orina, los cual puede durar varios das. El t es de
2 - 7 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; no se han realizado estudios que demuestren teratogenicidad. (2)
Lactancia: no se han demostrado problemas. (3) Pediatra: los neonatos son ms sensibles a depresin
respiratoria, se recomienda cuidado, si esta medicacin es utilizada en el pre o post-operatorio. (4) Geriatra:
los gerontes son ms sensibles a sus efectos, especialmente depresores respiratorios; se recomienda
disminuir la dosis. (5) Insuficiencia heptica: puede incrementarse la vida media y prolongar su efecto;
estudiar la posibilidad de un ajuste de dosis. (6) Insuficiencia renal: se excreta ms lentamente prolongando
su efecto. (7) Insuficiencia respiratoria: puede incrementar la depresin respiratoria. 8) Hipotiroidismo:
mayor riesgo de depresin respiratoria y prolonga los efectos depresores del SNC, puede requerirse
reduccin de dosis. (9) Bradicardia, insuficiencia cardaca, hipertensin endocraneana.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fentanilo.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, nusea y vmito.
Poco frecuente: rigidez de msculos respiratorios, trax, abdomen, mandbula y faringe (puede dificultar
intubacin y ventilacin), en algunas ocasiones puede producir rigidez en extremidades, depresin
respiratoria, bradicardia, hipotensin, espasmo de la va biliar y urinaria, estreimiento, visin borrosa.
Medidas generales. Para depresin respiratoria durante ciruga: intubacin y respiracin asistida o
controlada, si es persistente ventilacin mecnica. En bradicardia e hipotensin: atropina y fluidos IV y
vasopresores de ser necesario.
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Para rigidez muscular: bloqueante neuromuscular y respiracin asistida. Para manifestaciones severas se
debe usar naloxona.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC: pueden incrementar efectos depresores sobre SNC, aparato respiratorio y
cardiovascular.
Benzodiazepinas: disminuyen los requerimientos del fentanilo para induccin anestsica, aumenta riesgo de
hipotensin y depresin respiratoria.
Anestsicos peridurales o espinales: altos grados de bloqueo peridural o espinal pueden aumentar el
riesgo de depresin respiratoria, hipotensin y bradicardia.
Antihipertensivos: puede potenciar efecto hipotensor.
Beta bloqueadores: pueden incrementar riesgo de bradicardia.
Naloxona: antagoniza efectos del fentanilo.
Bloqueantes neuromusculares: puede prevenir o revertir la rigidez inducida por fentanilo.
xido nitroso: puede incrementar efectos depresores sobre SNC, aparato respiratorio y cardiovascular.
Inhibidores de las enzimas hepticas: pueden prolongar los efectos del fentanilo.
Pueden inducir contraccin del esfnter de Oddi (incrementando la presin del rbol biliar), interfiriendo con la
gammagrafa de vas biliares y los niveles sricos de amilasas y lipasas.
Almacenar entre 15 a 25 C y protegido de la luz.
En las 24 horas siguientes no se deben ingerir bebidas alcohlicas ni otros depresores del SNC. Precaucin
con actividades que requieran estar alerta como conduccin de vehculos.
DANTROLENO R: C
Inyectable 20 mg
Indicaciones
(1) Profilaxis y tratamiento de la hipertermia maligna. (2) Control de la espasticidad ocasionada por lesin
medular, enfermedad cerebro vascular, parlisis cerebral y esclerosis mltiple.
Dosis
Adultos:
Profilctico: 2,5 mg/kg IV administrado 1 h antes de la anestesia.
Tratamiento de la hipertermia maligna: 1mg/kg IV rpida, se puede continuar hasta una dosis total de 10
mg/Kg. Espasticidad: 25 mg de 1 - 4 v/d VO, pudiendo alcanzar hasta 100 mg 4 v/d.
Nios:
Espasticidad: 0.5 mg/kg/d VO 2 v/d pudiendo llegar hasta 3 mg/kg/d, 4 v/d. La dosis peditrica mxima es 400
mg/d.
Farmacocintica
Aproximadamente el 35 % de la dosis se absorbe por va oral. Los niveles pico se alcanzan a las 5 h de la
administracin. El efecto puede observarse luego de una semana de administracin diaria. El tiempo de vida
media por va oral es de 8.7 h. y por va IV es 4 - 8 h. Las concentraciones teraputicas estn entre 100 - 600
ng/mL. Se une en forma significativa a protenas plasmticas. Se metaboliza en el hgado a metabolitos
activos menos eficaces que la molcula original. La excrecin es principalmente renal (80 %).
Precauciones
(1) Embarazo: su seguridad no ha sido establecida, por lo tanto debe administrarse slo despus de haber
evaluado los beneficios potenciales contra los posibles riesgos para la madre y el nio (2) Lactancia:
Lactancia materna: se desconoce si se excreta en la leche materna; no existen estudios suficientes que
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demuestren su seguridad en la lactancia, por lo que se recomienda no usar (3) Pediatra: estudios realizados
a la fecha no han demostrado problemas especficos, sin embargo, falta mayores estudios en nios menores
de 5 aos. (4) Geriatra: no existe informacin en poblacin geritrica. (5) Insuficiencia Heptica: no
administrar en pacientes con enfermedad heptica activa; realizar pruebas funcionales hepticas antes y
durante el tratamiento. (6) Insuficiencia renal: mayor riesgo de nefrotoxicidad. (7) Insuficiencia respiratorio
o EPOC. (8) Alteracin de la funcin cardaca secundario a lesin miocrdica. (9) Mujeres mayores de
35 aos. (10) Esclerosis lateral amiotrfica.
Contraindicaciones
Enfermedad heptica activa (hepatitis aguda o cirrosis activa). Hipersensibilidad al frmaco.
Reacciones adversas
El riesgo de hepatotoxicidad parece ser mayor en mujeres, personas mayores de 35 aos, o en aquello que
consumen otros frmacos.
Frecuentes: diarrea severa, depresin respiratoria, somnolencia, mareos, sensacin general de disconfort o
enfermedad, debilidad muscular, nusea y vmitos, fatiga inusual.
Raras: visin borrosa o doble, escalofros, fiebre, estreimiento, dificultad para deglutir, urgencia urinaria,
cefalea, prdida del apetito, nerviosismo, problemas de sueo.
Medidas generales: disminuir la absorcin por induccin de la emesis o lavado gstrico. Monitorizar signos
vitales incluyendo EKG. Administrar grandes cantidades de fluidos para prevenir la cristaluria. Mantener la
permeabilidad de la va area. No se ha determinado el valor de la dilisis.
Interacciones
Medicamentos
Calcio antagonistas (verapamilo, diltiazem): mayor riesgo de arritmias e hipokalemia con al administracin
IV de dantroleno, sobretodo en el tratamiento de la hipertermia maligna.
Depresores del SNC: incremento del efecto depresor del SNC.
Frmacos hepatotxicos: incremento del riesgo de hepatotoxicidad.
Memantine: se modifican los efectos de dantrolene por memantine.
Litio: incremento de los efectos relajantes musculares.
Procainamida: incremento de los efectos relajantes musculares.
Propranolol: incremento de los efectos relajantes musculares.
Quinidina: incremento de los efectos relajantes musculares.
Inhibidores de la MAO, fenotiazinas y clindamicina: bloqueo neuromuscular
Verapamilo: hipercalemia y depresin cardaca
Warfarina, clofibrato y tolbutamida: toxicidad incrementada.
Incremento de los valores sricos de AST (GOT), ALT (SGTP), fosfatasa alcalina, LDH, nitrgeno ureico y
bilirrubina total.
Las soluciones reconstituidas deben almacenarse a temperatura ambiente (15 - 30 C) y protegidas de la luz.
Los envases de vidrio deben evitarse durante la administracin ya que pueden inducir la precipitacin. El
frmaco reconstituido debe trasladarse a un envase plstico. Soluciones opacas indican precipitacin y no
deben utilizarse. La solucin reconstituida se mantiene estable por 6 horas. Las preparaciones orales no
deben exponerse al calor excesivo (> 40 C).
Evitar alcohol y otros depresores del SNC. No debe conducir vehculos o realizar otras labores que requieran
atencin y coordinacin ya que puede inducir somnolencia.Evitar la exposicin al sol (usar bloqueador solar o
protegerse con ropa).
Dantroleno es incompatible con soluciones cidas, dextrosa 5 % y cloruro de sodio 0,9 %.
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SUXAMETONIO CLORURO (SUCCINILCOLINA) R: C
Inyectable 500 mg
Indicaciones
(1) Coadyuvante de la anestesia general para inducir relajacin muscular. (2) Convulsiones inducidas
farmacolgicas o elctricamente.
Dosis:
Para reducir la salivacin y espasmos musculares se puede premedicar con atropina, y aplicar una dosis baja
de un relajante muscular no despolarizante.
Adultos:
Procedimientos quirrgicos cortos: inicialmente, 0,6 a 1,1 mg/kg IV, repetir de acuerdo a respuesta, luego 3 a
4 mg/kg IM sin exceder los 150 mg.
Procedimientos quirrgicos largos: inicialmente, 0,6 a 1,1 mg/kg IV, luego individualizar la dosis para
mantener un grado de relajacin necesaria; en infusin intravenosa se recomienda 0,5 a 10 mg/min.,
dependiendo del paciente y el grado de relajacin.
Nios:
2,5 mg/kg IM (no exceder de 150 mg) 1 a 2 mg/kg IV; se puede repetir de acuerdo a la respuesta del
paciente.
Farmacocintica
Pobre absorcin gastrointestinal, pero por va IV tiene una rpido inicio de accin (0,5 - 1 minuto) y corto
tiempo de duracin (10 minutos). Tras la administracin IM el efecto se inicia a los 2 - 3 minutos, el cual
persiste por 10 - 30 minutos. Se distribuye en el lquido extracelular y alcanza el sitio de accin. No cruza la
barrera placentaria. Hasta un 10 % es excretado en forma inalterada por la orina, el resto es rpidamente
hidrolizado por la pseudocolinesterasa plasmtica a colina y succinilmonocolina. Esta ltima tiene actividad
farmacolgica siendo parcialmente excretada por la orina, siendo el remanente hidrolizado a metabolitos
inactivos.
Precauciones
Causa depresin respiratoria, slo debe ser utilizado por personal capacitado y con equipo adecuado para
ventilacin asistida. Su uso siempre debe estar acompaado de una adecuada anestesia o sedacin, pues no
tiene efecto sobre el estado de conciencia, ni el umbral del dolor:
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; no se han realizado estudios adecuados que demuestren
teratogenicidad. (2) Labor de parto: puede ocasionar depresin respiratoria o reduccin de la actividad del
msculo esqueltico en el neonato, cuando se usa en cesrea. (3) Lactancia: estudios no han demostrado
problemas. (4) Pediatra: los nios son ms susceptibles a mioglobinemia, mioglobinuria, bradicardia,
hipotensin y arritmias cardacas. (5) Geriatra: ajustar dosis de acuerdo a su funcin renal, heptica y
enfermedades concomitantes. (6) Insuficiencia renal: puede producirse aumento del efecto relajante
muscular, riesgo de hipercalemia. (7) Insuficiencia heptica: puede incrementarse el efecto, por disminucin
de la actividad de la pseudocolinesterasa. (8) Hipercalemia, hipoxia, hipercarbia, quemaduras severas,
toxicidad por digitlicos, trauma severo, enfermedad neuromuscular, parapleja, trauma de columna:
pueden producirse arritmias y llegar al paro cardaco. (9) Carcinoma broncognico: puede incrementar el
efecto bloqueante neuromuscular. (10) Insuficiencia cardaca y estados edematosos: pueden retrasar su
accin. (11) Estados con liberacin de histamina peligrosa. (12) Desrdenes con niveles altos de
pseudocolinesterasa, como anemia severa, deshidratacin, insecticidas, enfermedad heptica,
malnutricin, embarazo: pueden producir depresin respiratoria prolongada. (13) Desequilibrios
hidroelectrolticos y cido-base. (14) Hipertermia maligna, miastenia grave. (15) Glaucoma, ciruga
intraocular.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al suxametonio.
Reacciones adversas
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Frecuentes: dolor muscular y rigidez post-operatoria (por fasciculaciones que ocurren inmediatamente
despus de administrado el medicamento).
Poco frecuentes: mioglobinemia, arritmias, hipertensin o hipotensin arterial, broncoespasmo, apnea,
hipercalemia, hipertermia salivacin.
Raras: aumento de presin intraocular; puede ocasionar liberacin de histamina.
Medidas generales. No es antagonizada por un inhibidor de la colinesterasa como neostigmina o
piridostigmina; sin embargo, si se ha utilizado por un perodo prolongado de tiempo, puede intentarse
administrar un inhibidor de la colinesterasa (asociado a atropina) para antagonizar la accin relajante
muscular.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, clindamicina, lincomicina, anticoagulante citrato (transfusiones masivas),
anestsicos locales (altas dosis): pueden producir efectos aditivos de bloqueo neuromuscular.
Digitlicos: pueden incrementar el riesgo de arritmias cardacas.
Sales de magnesio, procainamida, piridostigmina: pueden potenciar el bloqueo neuromuscular.
Anticolinestersicos como neostigmina, piridostigmina: pueden reforzar el efecto bloqueante
neuromuscular a altas dosis.
Opiceos: pueden producir efectos aditivos sobre la depresin respiratoria, e incrementar la severidad de
bradicardia e hipotensin; tambin pueden incrementar la liberacin de histamina (puede ser reducido
empleando antihistamnicos)
Anestsicos inhalatorios (halotano): pueden producir efectos aditivos de bloqueo neuromuscular,
incrementa riesgo de hipertermia maligna.
Antimiastnicos: pueden antagonizar el efecto bloqueante neuromuscular.
Ciclofosfamida y tiotepa: refuerzan el efecto bloqueante neuromuscular.
Litio (uso crnico): potencia o prolonga el efecto bloqueante neuromuscular.
Puede incrementar la concentracin del potasio srico.
Debe protegerse de la luz. Debe almacenarse entre 2 - 8 C. Las diluciones para infusin deben ser usadas
dentro de las 24 horas. Es incompatible con soluciones alcalinas como barbitricos y no deben mezclarse en
la misma jeringa.
VECURONIO BROMURO R: C
Inyectable 4 mg/mL
Indicaciones
Coadyuvante de la anestesia general para inducir relajacin muscular.
Dosis
Adultos:
De 80 a 100 ug/kg IV, pueden administrarse dosis suplementarias de 10 a 15 ug/kg despus de 25 a 45 min;
luego c/15 min, segn necesidad.
Nios:
Menores de 1 ao: la dosis debe ser individualizada.
De 1 a 10 aos: usualmente requieren una dosis ligeramente mayor que los adultos (mg/kg); luego, infusin IV
0,001 mg/kg/min ajustando la dosis al requerimiento.
Farmacocintica
No se absorbe significativamente por va oral, por lo que se administra por va IV. El inicio de accin es dentro
del 1er min, con efectos pico dentro de los 3 - 5 min. La duracin de la accin es a los 25 - 40 min. Dosis
repetidas pueden incrementar la magnitud y la duracin de la accin. Alcanza una unin a proteina plasmtica
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del 60 - 90 %. El Vd puede estar disminuido en nios y adultos mayores. Metabolismo heptico por
desacetilacin. La excrecin es principalmente biliar (50 %) y en segundo plano renal (33 - 35 %). Tiene una
excrecin bifsica con un t de distribucin de 3 - 9 minutos y un t de eliminacin de 65 - 75 minutos.
Precauciones
Causa depresin respiratoria, slo debe ser utilizado por personal capacitado y con equipo adecuado
para ventilacin asistida. Su uso siempre debe estar acompaado de una adecuada anestesia o
sedacin pues no tiene efecto sobre el estado de conciencia ni sobre el umbral del dolor.
Su uso prolongado (para facilitar ventilacin mecnica) puede producir parlisis o debilidad muscular severa,
favorecida por otros estados (desequilibrios electrolticos, atrofia muscular) y medicacin concomitante.
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria. (2) Labor de parto: puede ocasionar depresin respiratoria o
reduccin de la actividad del msculo esqueltico en el neonato, cuando se usa en cesrea. (3) Lactancia: no
se han reportado problemas en humanos. (4) Pediatra: menores de 1 ao son ms sensibles al efecto y
duracin del relajante muscular. (5) Geriatra: de acuerdo a su funcin renal, heptica y enfermedades
concomitantes, puede ser necesario ajustar la dosis. (6) Insuficiencia heptica: puede incrementarse el
efecto. (7) Insuficiencia renal: puede producirse aumento del efecto relajante muscular. (8) Miastenia grave:
pequeas dosis pueden tener un profundo efecto. (9) Insuficiencia cardaca y estados edematosos:
pueden retrasar su accin. (10) Desequilibrios hidroelectrolticos y cido-base. (11) Carcinoma
broncognico: puede incrementarse el efecto bloqueante neuromuscular.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al vecuronio y a bromuros.
Reacciones adversas
Poco frecuente: reacciones de hipersensibilidad, bradicardia, hipotensin, arritmias cardacas.
Medidas generales. Administrar un inhibidor de la colinesterasa como neostigmina o piridostigmina (asociado
a atropina), para antagonizar la accin relajante muscular.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, clindamicina, lincomicina, anticoagulante, citrato (transfusiones masivas),
anestsicos locales (altas dosis): pueden producir efectos aditivos de bloqueo neuromuscular.
Sales de magnesio, procainamida, quinidina: pueden potenciar el bloqueo neuromuscular.
Opiceos: pueden producir efectos aditivos sobre la depresin respiratoria, e incrementar la severidad de
bradicardia e hipotensin.
Anestsicos inhalatorios (halotano): pueden producir efectos aditivos de bloqueo neuromuscular, se debe
disminuir la dosis de vecuronio en un 15 %.
Antimiastnicos: pueden antagonizar el efecto bloqueante neuromuscular.
Carbamazepina, fenitona: antagonizan bloqueo neuromuscular.
Sales de calcio: pueden revertir el bloqueo neuromuscular.
Medicamentos que produzcan hipokalemia (corticoides, diurticos, amfotericina B): pueden potenciar el
bloqueo neuromuscular.
El polvo liofilizado debe mantenerse entre 15-30 C. Las soluciones reconstituidas o las diluciones son
estables por 24 horas a temperatura ambiente expuestas a la luz del da. Es incompatible con soluciones
alcalinas.
2. ANALGSICOS, ANTIPIRTICOS, ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS, ANTIGOTOSOS Y
ANTIREUMTICOS MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD.
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Son grupos de frmacos utilizados en condiciones clnicas con presencia de dolor, inflamacin y/o fiebre, entre las
que se incluyen la artritis reumatoide gota aguda o crnica.
2.1. Analgsicos no opioides y antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) (cido acetilsalicitico, ibuproteno, naproxeno, indometacina,
diclofenaco), son frmacos diversos que, en mayor o menor grado, presentan acciones analgsicas,
antiinflamalorias, antipirticas, antirreumticas y antiplaquetarias, debido a la inhibicin de la enzima
ciclooxigenasa.
En la artritis reumatoide los AINE son eminentemente sintomticos, pero no influyen sobre la evolucin de la
enfermedad; si lo hacen las sales de oro (aurotiomalato sdico) mediante una accin que implica al sistema
inmunitario y especialmente a los monocitos, donde la molcula de oro se fija a compuestos de la membrana
monoctica ricos en radicales sulfidrilo, penetrando a la clula donde inhibe su capacidad funcional,
bloqueando, como consecuencia, diversos componentes de la respuesta inmunitaria, humoral y celular, inicial
y diferida: reduce la produccin de anticuerpos y el nmero de linfocitos circulantes e inhibe varias funciones
de los monocitos, como su movilidad, la produccin de complemento, su actividad fagocitaria, entre otros; en
la gola, los AINE tambin actan como antiinftamalorios.
En la gola y estados hiperuricmicos el alopurinol interfiere en la inhibicin de la sntesis y la colchicina
incrementa la excrecin de cido rico que es el causante de la reaccin inflamatoria en los tejidos
articulares.
El paracetamol es analgsico y antipirtico sin actividad antiinflamatoria; es mucho menos irritante a la
mucosa gstrica que los antiinflamatorios no esteroideos y cido aceltisalicilico, por lo que es preferible su
uso en situaciones febriles y dolorosas donde no predominen fenmenos inflamatorios.
El metamizol sdico slo es recomendable para el tratamiento de la fiebre resistente a paracetamol, debido
a sus efectos adversos que pueden ser fatales.
ACIDO ACETILSALICILICO R: D
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Dolor leve a moderado. (2) Profilaxis de infarto de miocardio y ataques isqumicos transitorios. (3)
Procesos inflamatorios no reumticos. (4) Artritis reumatoidea, artritis juvenil y osteoartritis. (5) Migraa u otras
cefaleas de origen vascular. (6) Fiebre (incluyendo fiebre reumtica). (7) Dismenorrea
Dosis
Adultos:
Analgsico y antipirtico: VO 325 A 1000 mg c/3 a 6 h segn necesidad, no exceder dosis mxima de 4 g/d.
Antirreumtico (anti-inflamatorio): VO 3,6 a 5,4 g/d dividido en 4 a 6 dosis.
Profilaxis de infarto de miocardio: VO 80 A 325 mg/d.
Ataques isqumicos transitorios: VO 1 g/d (la dosis puede ser disminuida a 325 mg/d si el paciente no tolera
altas dosis).
Nios:
Analgsico y antipirtico: VO 65 a 100 mg/kg/d dividido en 4 a 6 dosis.
Antirreumtico: 80 a 100 mg/kg/d en dosis divididas.
Farmacocintica
Absorcin oral rpida a nivel del TGI (estmago e intestino delgado). Los alimentos disminuyen la velocidad
pero no el grado de absorcin. Distribucin rpida en la mayora de fluidos y tejidos del organismo. Se une a
proteina plasmtica en 80 a 90 % (salicilato).Es metabolizado por esterasas a salicilato (activo) a nivel de
mucosa GI (durante la absorcin), hgado (microsomas), plasma, hemates y lquido sinovial. Luego el
salicilato es metabolizado principalmente en el hgado. Su t1/2 es 15 a 20 min como AAS y como salicilato 2 a
39
3 h (dosis bajas), 5 a 6 h (dosis mayor a 1 g) 10 a 12 h (dosis mayores). Excrecin renal como cido
saliclico y metabolitos conjugados.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria. En el tercer trimestre, el uso crnico con altas dosis prolonga
y complica el trabajo de parto e incrementa el riesgo de hemorragia fetal o neonatal. Durante la fase final del
embarazo aumenta el riesgo de parto con producto muerto o muerte del neonato, posiblemente debido a
hemorragia o cierre prematuro del ductus arterioso fetal, y a menor peso del recin nacido. (2) Lactancia: No
se han descrito problemas a dosis analgsicas habituales. Sin embargo, se excreta en leche materna y con el
uso crnico de dosis elevadas el lactante puede ingerir cantidades suficientes para producir efectos adversos.
(3) Pediatra: el uso de cido acetilsaliclico puede estar asociado al desarrollo del sndrome de Reye en
nios y adolescentes con enfermedades que cursan con cuadros febriles agudos, especialmente influenza
(gripe) y varicela. (4) Geriatra: son ms susceptibles a los efectos txicos, debido posiblemente a una
disminucin de la funcin renal. Se recomienda una reduccin de la dosificacin inicial del paciente,
especialmente en el tratamiento prolongado, si la dosis reducida no fuera eficaz, se puede aumentar
gradualmente segn lo tolere el paciente. (5) Insuficiencia renal: puede producir retencin de sodio y agua,
se incrementa el tiempo de vid media, puede ser necesario ajustar la dosificacin. (6) Insuficiencia heptica:
aumenta el riesgo de hemorragia, evitar si es severa. (7) Gastritis erosiva o lcera pptica: aumenta el
riesgo de sangrado gastrointestinal. (8) Asma: mayor riesgo de reaccin de hipersensibilidad
broncoespstica. (9) Hipoprotrombinemia o deficiencia de vitamina K: aumenta el riesgo de hemorragia.
(10) Anemia: puede exacerbarse por la prdida de sangre gastrointestinal durante el tratamiento con AAS.
(11) En ciruga: se recomienda descontinuar el frmaco una semana antes. (12) Deficiencia de G6DP:
puede producir anemia hemoltica
Contraindicaciones
Antecedentes de angioedema, anafilaxia u otra reaccin de hipersensibilidad a salicilatos u otros AINEs,
polipos nasales asociados con asma inducidos o exacerbados por AAS, lceras sangrantes, estados
hemorrgicos activos, hemofilia, trombocitopenia. Nios menores de 12 aos (excepto artritis juvenil) y
lactancia (asociacin con sndrome de Reye). Asma. Varicela. Influenza
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin gastrointestinal, nusea, vmito, molestias digestivas, anorexia, dispepsia, pirosis,
sangrado oculto.
Poco frecuentes: anemia, anemia hemoltica (deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa),
trombocitopenia, prolongacin del tiempo de sangra; reaccin alrgica broncoespstica; dermatitis alrgica;
ulcera y/o hemorragia gastrointestinal; tinnitus, vrtigo, disminucin de la audicin; hepatitis.
Medidas generales. Incrementar la eliminacin urinaria del frmaco administrando bicarbonato de sodio.
Mantener balance hidroelectroltico y cido-base. Si fuera necesario, administrar sangre o vitamina K para
tratar la hemorragia. En sobredosis severa se puede realizar transfusin sangunea, hemodilisis, dilisis
peritoneal o hemoperfusin.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol u otros AINEs: incremento del riesgo de lcera y hemorragia gastrointestinal.
Alcalinizantes urinarios (inhibidores de anhidrasa carbnica, citratos, bicarbonato de sodio, uso
crnico o altas dosis de anticidos): disminuye la efectividad del AAS (se incrementa la excrecin de
salicilatos disminuyendo las concentraciones plasmticas). La acidosis metablica producida por los
inhibidores de anhidrasa carbnica puede dar lugar a una mayor penetracin del salicilato en el cerebro y
aumentar el riesgo de toxicidad en pacientes que reciben altas dosis de salicilatos.
Anticoagulantes, antiplaquetarios y agentes trombolticos: incremento del riego de hemorragia.
Corticosteroides: incremento del riesgo de sangrado y ulceracin gastrointestinal.
Inhibidores ECA: disminuye la efectividad de los inhibidores ECA.
Insulina o hipoglicemiantes orales: incremento del efecto antidiabtico (por desplazamiento de proteinas
sricas), el ajuste de dosis puede ser necesario.
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Cefamandol, cefoperazona, cefotetan o cido valproico: incremento del riesgo de sangrado (causan
hipoprotrombinemia).
Metotrexato: incremento del riesgo de toxicidad del metotrexato (por disminucin de su depuracin renal).
Vancomicina: incremento del riesgo de ototoxicidad.
Pruebas de glucosa en orina: con el uso crnico de 2,4 g/d o ms de AAS, los salicilatos pueden producir un
falso positivo con el mtodo de Benedict (sulfato de cobre) o falso negativo con el mtodo enzimtico (tiras
reactivas).
Prueba de Gerhardt para cido acetilactico en orina: interferencia con el dopaje.
Determinacin de cido rico en suero: resultados falsamente aumentados con los mtodos colorimtricos.
Tiempo de protrombina: puede estar aumentado con grandes dosis.
Mantener en ambientes secos. Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Conservar
en envases hermticos (se produce hidrlisis en ambientes hmedos)
Tomar el medicamento con (o despus de) los alimentos o con un vaso lleno de agua para disminuir la
irritacin gastrointestinal. Control mdico en nios con enfermedad febril aguda, especialmente influenza o
varicela (asociacin con sndrome de Reye). En uso crnico o asociacin con otras medicaciones es
necesaria la monitorizacin peridica de sangrado gastrointestinal.
No usar en el tercer trimestre del embarazo.
Suspender su uso 7 das antes de cualquier procedimiento quirrgico.
IBUPROFENO R: B, D
Suspensin 100 mg/5 mL
Tableta 400 mg
Indicaciones
(1) Enfermedades inflamatorias no reumticas. (2) Alivio del dolor leve a moderado. (3) Fiebre. (4)
Dismenorrea. (5) Enfermedades reumticas (incluyendo artritis reumatoide juvenil). (6) Artritis golosa, gola
aguda y depsito de cristales de pirofosfato de calcio (analgsico y antiinflamatorio). (7) Cefalea de origen
vascular.
Dosis
Adultos: Enfermedades inflamatorias (no reumatoides), analgesia, antipiresis y dismenorrea: 200 a 400 mg.
VO c/4 a 6 h, segn necesidad.
Enfermedades reumticas 1 200 a 3 200 mg VO, divididos c/6 a 8 h, hasta respuesta satisfactoria, luego
reducir hasta la dosis de mantenimiento que controle los sntomas.
Nios (de 6 meses a 12 aos): Enfermedades inflamatorias (no reumatoides), analgesia y antipiresis: 5
mg/kg 10 mg/kg (en fiebres altas) VO, c/4 a 6 h, segn necesidad.
Enfermedades reumticas: inicialmente 30 a 40 mg/kg VO, c/6 a 8 h. Hasta respuesta satisfactoria, luego
reducir hasta la dosis de mantenimiento que controle los sntomas.
Farmacocintica
Aproximadamente el 80 % de una dosis oral es absorbido en el TGI. Concentraciones pico en plasma en 1 a 2
h. Unin a proteinas plasmticas en un 90 a 99 %. Su t1/2 aproximado es de 2 a 4 h. Se metaboliza en el
tejido heptico va oxidacin a metabolitos inactivos. Se excreta rpidamente en orina como metabolitos
inactivos; tambin ocurre excrecin biliar
Precauciones
(1) Embarazo:atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado estudios adecuados que demuestren
teratogenicidad. En el tercer trimestre (Categora D), puede prolongar el trabajo de parto y producir el cierre
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prematuro del ductus arterioso fetal. Categora de riesgo para el embarazo:B/D (1er y 3er trimestre,
respectivamente). (2) Lactancia:los estudios no han demostrado la eliminacin de ibuprofeno en leche
materna ni la presentacin de problemas en el lactante. (3) Pediatra:los estudios no han demostrado
problemas; su uso debe limitarse a nios mayores de 6 meses, debido a que la seguridad y eficacia no han
sido establecidas en menores. (4) Geriatra:los gerentes son ms sensibles a los efectos adversos
gastrointestinales; algunos autores recomiendan iniciar con la mitad de la dosis usual de adultos (5)
Insuficiencia renal severa:puede incrementarse el riesgo de hipercalemia y nofrotoxicidad; debe ajustarse
la dosis de acuerdo a su depuracin de creatinina para evitar su acumulacin. (6) Insuficiencia heptica:
Incrementa y prolonga los niveles sricos causando mayor riesgo de insuficiencia renal; la monitorizacin y el
ajuste de dosis pueden ser necesarios. (7) Enfermedad ulcerativa o inflamatoria del tracto
gastrointestinal: incluyendo enfermedad de Crohn, diverticulitis, lcera pptica o colitis ulcerativa, uso de
tabaco; es esencial instaurar simultneamente un rgimen antiulceroso. (8) Hemofilia uotros desrdenes
hemorrglcos.(9) Estomatitis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ibuprofeno, reaccin alrgica severa como anafilaxia o angioedema, o broncoespasmo
inducido por aspirina u otros AINE.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, dolor y sensacin de quemazn epigstrica, nusea; rash cutneo.
Poco frecuentes: vmito, diarrea, constipacin, disminucin o prdida del apetito, indigestin; cefalea leve o
moderada, vrtigo, zumbidos, nerviosismo o irritabilidad, retencin de lquidos.
Raras: estomatitis o ulceracin gingival, sequedad de la boca; gastritis, sangrado o hemorragia, perforacin o
ulceracin gastrointestinal, pancreatitis; confusin, depresin mental, meningitis asptica; flushing, erupciones
bulosas, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, anafilaxia o reacciones anafilactoides, reacciones
alrgicas broncoespsticas, rinitis alrgica; poliuria, hematuria, cistitis, insuficiencia renal; ICC, hipertensin
arterial, agrunolocitosis, trombocitopenia; disminucin de la audicin, ambliopa txica, diplopa o visin
borrosa, sequedad o irritacin de los ojos, cambios de la visin.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Aspirina u otros AINE, anticoagulantes, antiplaquetarios, trombolticos, hipoprotrombinmicos,
(cefamandol, cefoperazona, cefotetan, cido valproico), alcohol, corticoides: incrementan el riesgo de
sangrado o hemorragia en el TGI y otros lugares
Antihipertensivos y diurticos: Se antagoniza el efecto hipotensor.
CIclosporina, compuestos de oro y otras medicaciones nefrotxicas (aminoglucsidos, amfotericina
B, cisplatino y otros): incrementan el riesgo de nefrotoxicidad. Litio: se incrementan los niveles sricos de
este antimaniaco; se recomienda monitorizar sus concentraciones durante la terapia simultnea.
Metotrexato: se ha reportado muchos fatales con el uso simultaneo, incluso con dosis bajas o moderadas en
tratamiento de artritis reumatoide o psoriasis; se recomienda ajustar la dosis del metotrexato (disminuye su
depuracin renal). Insulina y antidiabticos orales: pueden incrementar su efecto hipoglicemiante; ajustar
las dosis de estos frmacos
Alimentos
Los alimentos disminuyen la velocidad de absorcin pero no la extensin de la absorcin.
Incremento del tiempo de sangrado y de los niveles sanguneos de transaminasas, fosfatasa alcalina, LDH,
potasio, rea, y creatinina; disminucin de los niveles sricos de glucosa.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C, en envases fotoprotectores, a menos que el
fabricante lo especifique de otra manera. Conservar en envases bien cerrados
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No ingerir alcohol durante el tratamiento, pues puede incrementar el riesgo de ulceracin. Administrar la
medicacin con o inmediatamente despus de los alimentos para disminuir la irritacin gastrointestinal.
Si hay irritacin gastrointetinal, el ibuprofeno debera administrarse con los alimentos, leche, un vaso lleno de
agua o reducir la dosis. Puede producir somnolencia.
METAMIZOL SDICO R: C, D
Inyectable 1 g/2 mL
Indicaciones
Fiebre resistente a otros tratamientos.
Dosis
Adultos: O,5 a 1 g IM.
Nios: 10 a 12 mg/kg IM.
Farmacocintica
Absorcin rpida y completa. Es metabolizado en el jugo gstrico a su metabolito activo 4-
metilaminoantipirina (4-MAA), el cual luego es metabolizado en tejido heptico a 4-formilaminoantipirina y
otros metabolitos. Baja afinidad a protenas plasmticas. Atraviesa barrera placentaria y se excreta en leche
materna. Excrecin renal.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado estudios adecuados, sin embargo, se
reporta un incremento del tumor de Wilms en nios de madres que utilizaron esta medicacin; en el tercer
trimestre, puede prolongar el trabajo de parto y producir cierre prematuro del ductus arterioso fetal. Categora
de riesgo para el embarazo: C/D,(1er y 3ertrimestre, respectivamente). (2) Lactancia: se excreta por leche
materna, pero no se han realizado estudios adecuados que garanticen su seguridad. (3) Pediatra: la eficacia
y seguridad en nios no han sido establecidas. (4) Geriatra: son ms sensibles a los efectos adversos,
especialmente por acumulacin del 4-metilaminoantipirina (4-MAA metabolito activo del metamizol). Se
recomienda monitorizar la funcin renal en estos pacientes si se usa en forma crnica. (5) Insuficiencia
renal: hay acumulacin del 4-MAA, siendo necesario reducir la dosis para evitar el shock. (6) insuficiencia
heptica: incrementa y prolonga los niveles sricos de los metabolitos activos: la monitorizacin y el ajuste de
dosis pueden ser necesarios. (7) Antecedentes de lcera, sangrado o perforacin gastrointestinal. (8)
Hipertensin arterial, ICC u otras condiciones agravadas por retencin de lquidos o edemas. (9)
Porfiria. (10) Pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrognala que presentan cambios
visuales.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al metamizol. Supresin de la mdula sea u otras discrasias sanguneas. Antecedentes de
reacciones alrgicas, rinitis, urticaria o asma inducidas por aspirina u otros AINE.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, irritacin gstrica.
Poco frecuente: somnolencia, cefalea, broncoespasmo, rash cutneo, urticaria, diaforesis.
Raras: anemia hemoltica, anemia aplsica, agranulocitosis (la incidencia varia geogrficamente); hipotensin
(administracin intravenosa); anafilaxia o reacciones anafilactoides.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
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Aspirina u otros AINE, anticoagulantes, antiplaquetarios, trombolticos, hipoprotrombinmicos
(celamanol, cefoperazona, celotetan, cido valproico), alcohol, corticoides: incrementan el riesgo de
sangrado o hemorragia en el TGI y otros lugares.
Antihipertensivos y diurticos: antagoniza el efecto hipotensor.
Ciclosporina, compuestos de oro y otras medicaciones nefrotxicas (aminoglucsidos, amfotericina B,
cisplatino y otros): incrementan el riesgo de nefrotoxicidad.
Litio: se incrementan los niveles sricos y toxicidad de este antimaniaco; se recomienda monitorizar sus
concentraciones durante la terapia simultnea.
Metotrexato: se han reportado hechos fatales con el uso simultneo, incluso con dosis bajas o moderadas en
depuracin renal).
Insulina y antidiabticos orales: pueden incrementar su efecto hipoglicemiante; conviene ajustar la dosis de
estos frmacos.
Restringir su uso a periodos muy cortos y cuando otros antipirticos ms seguros no responden.
El metamizol a partir de los aos 1970 ha sido retirado y/o restringido en muchos pases a nivel mundial
(Austria, Noruega, Estados Unidos, y otros) debido a presencia de agranulocitosis con el uso de ste frmaco.
FDA y OMS: El metamizol es un derivado de la pirazolona con actividad analgsica, antipirtica y anti-
inflamatoria. Su uso ha sido asociado con serias y algunas veces fatales reacciones adversas como discrasias
sanguneas, incluyendo agranulocitosis.
Debe emplearse solamente para cuadros de fiebre severa o que comprometa la vida del paciente y que no
pueda ser controlada por otros medios.
NAPROXENO (como base) R: B, D
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Enfermedades inflamatorias no reumticas. (2) Alivio del dolor leve a moderado. (3) Fiebre. (4)
Dismenorrea. (5) Enfermedades reumticas (incluyendo artritis reumatoide juvenil). (6) Artritis gotosa, gota
aguda y depsito de cristales de pirofosfato de calcio (analgsico y antiinflamatorio). (7) Cefalea de origen
vascular.
Dosis
Adultos: Enfermedades inflamatorias (no reumatoides), analgesia, antipiresis y dismenorrea: inicialmente,
500 mg VO luego 250 mg/6 a 8 h, segn necesidad.
Enfermedades reumticas: 250 a 500 mg VO c/12 h (terapia prolongada requiere ajustar la dosis de acuerdo a
la respuesta satisfactoria; en exacerbaciones agudas, se puede incrementar hasta 1,5 g/d por periodos
limitados).
Gota aguda: inicialmente 750 mg VO, luego 250 mg c/8 h hasta la reversin del ataque.
Nios: Enfermedades reumticas: 10 mg/kg VO c/12 h.
Farmacocintica
Se absorbe en TGI, inicio de accin analgsica en 1 hora, tiempo de efecto pico en gota de 1 a 2 das,
concentraciones pico en 2 a 4 semanas (anti-inflamatorio). Elevada afinidad a protenas (> 90 %).
Metabolismo heptico. Su t1/2 es de 13 h. Aproximadamente el 95 % se excreta en orina en forma inalterada.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado estudios que garanticen su seguridad. En
el tercer trimestre, puede prolongar el trabajo de parto y producir un cierre prematuro del ductus arterioso
fetal. Categora de riesgo para el embarazo: B/D,(1er y 3er trimestre, respectivamente). (2) Lactancia: se
excreta en leche materna (1 % de concentraciones maternas); estudios no han demostrado problemas. (3)
Pediatra:estudios en mayores de 2 aos con artritis juvenil han mostrado alta incidencia de rash cutneo e
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incremento del tiempo de sangra comparado con adultos; en menores de 2 aos, no se han realizado
estudios. (4) Geriatra: son ms sensibles a los efectos adversos gastrointestinales, la fraccin libre en el
plasma puede incrementarse significativamente; algunos autores recomiendan iniciar con la mitad de la dosis
usual de adultos. (5) Insuficiencia renal severa: puede incrementarse el riesgo de hipercalemia y
nefrotoxicidad, debe ajustarse la dosis de acuerdo a su depuracin de creatinina para evitar su acumulacin.
(6) Insuficiencia heptica: incrementa y prolonga los niveles sricos, causando mayor riesgo de insuficiencia
renal; monitorizacin y ajuste de dosis puede ser necesario. (7) Enfermedad ulcerativa o inflamatoria del
TGI: incluyendo enfermedad de Crohn, diverticulitis, lcera pptica o colitis ulcerativa, uso de tabaco; es
esencial instaurar simultneamente rgimen antiulceroso. (8) Hemofilia u otros desrdenes hemorrgicos.
(9) Estomatitis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al naproxeno, reaccin alrgica severa como anafilaxia o angioedema, o broncoespasmo
inducido por aspirina u otros AINE.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, dolor y sensacin de quemazn epigstrica, constipacin, nusea; vrtigo,
zumbidos, somnolencia, cefalea leve a moderada; rash cutneo; edema; dificultad respiratoria.
Poco frecuentes:indigestin, diarrea, estomatitis, aftas, sed continua; equimosis; diplopa. visin borrosa;
disminucin auditiva; incremento de sudoracin.
Raras: vmito, colitis o exacerbacin, hemorragia, perforacin o ulceracin gastrointestinal; confusin,
depresin mental; dermatitis exfoliativa, anafilaxia o reacciones anafilactoides, fiebre con o sin escalofros;
hematuria, cistitis, nefritis intersticial, sndrome nefrtico, necrosis tubular, insuficiencia renal; ICC o
exacerbacin, sangrado vaginal inexplicable; agranulocitosis, eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia;
hepatitis o ictericia txica, sndrome de Loeffler, calambres o dolores musculares, debilidad inusual,
fotosensibilidad y malestar general.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Aspirina u otros AINE, anticoagulantes, antiplaquetarios, tromboliticos, hipoprotrombinmicos
(cetamandol, cefoperazona, cetotetan, cido valproico), alcohol, corticoides: incrementan el riesgo de
Antihipertensivos y diurticos: antagoniza el efecto hipotensor.
Ciclosporina, compuestos de oro y otras medicaciones nefrotxicas (aminoglucsidos, amfotericina
B, cisplatino y otros): incrementan el riesgo de nefrotoxicidad.
Litio: se incrementan los niveles sricos de este antimaniaco; se recomienda monitorizar sus concentraciones
durante la terapia simultnea.
Metotrexato: Se han reportado muchos fatales con el uso simultaneo, incluso con dosis bajas o moderadas
en el tratamiento de artritis reumatoide o psoriasis; se recomienda ajustar la dosis del metotrexato (disminuye
su depuracin renal)
Insulina y antidiabticos orales: pueden incrementar su efecto hipoglicemiante; conviene ajustar las dosis
de estos frmacos.
Alimentos
Disminuyen la velocidad pero no la extensin de la absorcin del naproxeno.
potasio, rea, creatinina.
Mantener entre 15 y 30 C. Conservar en envases bien cerrados
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No ingerir alcohol durante el tratamiento, pues puede incrementarse el riesgo de ulceracin, administrar la
medicacin con o inmediatamente de los alimentos, o con un vaso lleno de agua para disminuir la irritacin
gastrointestinal.
Puede causar vrtigo, visin borrosa y confusin. Usar con precaucin cuando se ejecutan tareas que
requieren del estado de alerta.
PARACETAMOL R: B
Supositorio 100 - 300 mg
Solucin 100 mg/mL
Jarabe 120 mg/5 mL
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Dolor leve a moderado. (2) fiebre.
Dosis
Adultos: Analgesia y fiebre 0,5 a 1 g VO c/4 a 6 h; mximo 4 g/d.
Nios: 10 a 15 mg/kg VO c/4 a 6 h, segn necesidad.
Farmacocintica:
Absorcin rpida y casi completa luego de la administracin por va oral. Se distribuye rpida y uniformemente
en la mayora de tejidos del organismo. Unin a proteinas plasmticas en un 25 %. Se excreta en leche
materna y cruza barrera placentaria. Metabolismo heptico. Su t1/2 es de 1 a 4 h; tiempo hasta el efecto
mximo de 1 a 3 h. Excrecin urinaria, principalmente como glucurnido de acetaminfen.
Precauciones
(1) Embarazo: cruzala barrera placentaria; los estudios realizados no han demostrado problemas. Categora
de riesgo para el embarazo: B. (2) Lactancia:se excreta en leche materna, los estudios no han demostrado
problemas (3) Pediatra y geriatra:los estudios realizados no demuestran problemas (4) Insuficiencia
renal: puede incrementar el riesgo de nefrotoxicidad 4) Insuficiencia heptica: puede incrementar el riesgo
de hepatotoxidad y nefrotoxicidad (6) Alcoholismo activo, hepatitis viral: incrementan el riesgo de
hepatoxicidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al paracetamol.
Reacciones adversas
Con sobredosis puede producirse dao heptico y renal.
Raras: hepatitis; clico renal (con dosis altas o uso prolongado en pacientes con insuficiencia renal severa),
insuficiencia renal (disminucin sbita del volumen urinario); agranulocitosis, trombocitopenia, anemia,
dermatitis alrgica, piuria estril.
Medidas generales. Tratamiento especifico: administrar el antdoto acetilcisteina en solucin al 5 % con jugo u
otro liquido (efectivo de 8 a 16 h post-ingestin; a mayor tiempo transcurrido, la eficacia se reduce); dosis
inicial, 140 mg/kg vo; dosis de mantenimiento, 70 mg/kg vo c/4 h, hasta dosis total de 1330 mg/kg Se
recomienda determinar niveles sanguneos del paracetamol, transaminasas, bilirrubina, y tiempo de
protrombina.
Interacciones
Medicamentos
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Alcohol (abuso crnico), inductores del metabolismo heptico (barbitricos, carbamazepina,
rifampicina y otros), frmacos hepatotxicos (IECA, AINE eritromicina, estrgenos y otros):
incrementan el riesgo de hepatotoxicidad.
Metoclopramida y domperidona: pueden aumentar el efecto del paracetamol por incremento de su
absorcin.
Alimentos
La velocidad de la absorcin disminuye con la presencia de alimentos
Los niveles sricos de transaminasas, bilirrubina, deshidrogenasa lctica y tiempo de protrombina pueden
incrementarse indicando hepatotoxicidad.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Conservar en envases bien cerrados
No ingerir alcohol durante el tratamiento, pues puede incrementarse el riesgo de ulceracin, administrar la
medicacin con o inmediatamente de los alimentos, o con un vaso lleno de agua para disminuir la irritacin
gastrointestinal.
Los signos y sntomas de sobredosis puede incluir molestias gastrointetinales (diarrea, prdida de apetito,
nuseas o vmitos, clico estomacal); aumento de la sudoracin; hepatotoxicidad (dolor o hinchazn en el
rea abdominal superior
DICLOFENACO SDICO R: B, D
Inyectable 25 mg/mL x 3mL
Indicaciones
(1) Exacerbacin aguda de procesos reumticos. (2) dolor post-quirrgico y en aquellos pacientes con
administracin oral limitada (3) Clico uretral y vesicular.
Dosis
Adultos: 75 mg 1 mg/kg IM, c/12 h. Dosis mxima 150 mg/d.
Nios: dosis no establecida.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente por va intramuscular. Distribucin en lquido sinovial. Unin a proteinas en 99,7 %.
Metabolismo heptico en casi 50 %. Su t1/2 es de 1 a 2 h. Excrecin renal (50 %) y biliar (30 - 35 %)
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado estudios adecuados que garanticen su
seguridad. En el tercer trimestre, puede prolongar el trabajo de parto y producir cierre prematuro del ductus
arterioso fetal. Categora de Riesgo para el embarazo. B/D (1er y 3er trimestre, respectivamente). (2)
Lactancia: se excreta en leche materna, los estudios no han demostrado problemas. (3) Pediatria: no se
han realizado estudios que demuestren su seguridad y eficacia (4) Geriatria: son ms sensibles a los efectos
adversos gastrointestinales, algunos autores recomiendan iniciar con la mitad de la dosis usual de los adultos.
(5) insuficiencia renal severa: puede incrementarse el riesgo de hipercalemia y nefrotoxicidad, debe
ajustarse a la dosis de acuerdo a su depuracin de creatinina para evitar su acumulacin. (6) Insuficiencia
Heptica: incrementa y prolonga los niveles sricos causando mayor riesgo de insuficiencia renal;
monitorizacin y ajuste de dosis puede ser necesario. (7) enfermedad ulcerativa o inflamatoria del TGI:
incluyendo enfermedad de Crohn, diverticulitis, ulcera pptica o colitis ulcerativa, uso de tabaco; es esencial
dar simultneamente un rgimen antiulceroso. (8) Hemofilia u otros desrdenes hemorrgicos (9) Porfiria
heptica. (10) Estomatitis.
Contraindicaciones
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Hipersensibilidad al diclofenaco, reaccin alrgica severa como anafilaxia o angiodema, broncoespasmo
inducido por aspirina u otro AINE, discrasias sanguneas, depresin de medula sea.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, constipacin, diarrea, indigestin, nuseas; cefalea leve a moderada, edema.
Poco frecuentes: ulceracin gastrointestinal, distensin abdominal, flatulencia, angina pectoris o
exacerbacin, arritmias cardacas; rash cutneo, zumbidos, vrtigo.
Raras: colitis o exacerbacin, sangrado o hemorragia gastrointestinal, cambios del sabor, disminucin o
prdida del apetito, vmito, irritacin o sequedad bucal, estomatitis, aftas, inflamacin de labios y lengua:
hepatitis o ictericia txica; pancreatitis: anafilaxia o reacciones anafilactoides, angioedema, reacciones
alrgicas broncoespsticas, edema larngeo, dermatitis bulosa alrgica, eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson; granulocitosis, anemia, anemia aplsica o hemoltica, leucopenia, trombocitopenia,
sangrado nasal inexplicable; ICC o exacerbacin, hipertensin arterial; meningitis asptica, depresin mental;
cistitis, proteinuria, nefritis intersticial, sndrome nefrtico, oliguria o anuria, insuficiencia renal; diplopa, visin
borrosa, escotoma, disminucin auditiva, somnolencia, debilidad inusual, fotosensibilidad, malestar general.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
(cefamandol, cefoperazona, cefotetan, cido valproico), alcohol, corticoldes: incrementan el riesgo de
Antihipertensivos y diurticos: se antagoniza el efecto hipotensor.
Ciclosporina, compuestos de oro y otras medicaciones nefrotxicas (aminoglucsidos, amfolericina
Metotrexato: se han reportado hechos fatales con el uso simultneo, incluso con dosis bajas o moderadas en
tratamiento de artritis reumatoide o psoriasis; se recomienda ajustar la dosis del melotrexato (disminuye su
depuracin renal).
Insulina y antidiablicos orales: pueden incrementar su efecto hipoglicemiante; ajustar las dosis de estos
frmacos.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C. Mantener en envases bien cerrados.
Proteger de la humedad.
No ingerir alcohol durante el tratamiento, puede incrementar el riesgo de ulceracin.
La terapia con diclofenaco se debe interrumpir si se produce ulceracin o hemorragia gastrointestinal
De uso restringido:
INDOMETACINA R: D
Tableta 25 mg
Indicaciones
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(1) Inflamacin moderada a severa en enfermedades reumticas (frmaco de primera eleccin en espondilitis
anquilosante). (2) Artritis gotosa, gota aguda y depsitos de cristales de pirofosfato de calcio (analgsico y
antiinflamatorio). (3) Fiebre debido a neoplasias resistentes a paracetamol y aspirina.
Dosis
Adultos: Enfermedades reumticas: 25 a 50 mg VO c/6 a 12 h.
Gota aguda: inicialmente 100 mg VO, luego 50 mg c/8 h, hasta reversin del dolor.
Enfermedades inflamatorias (no reumatoides), antipiresis (secundaria a neoplasias): 25 a 50 mg VO c/6 a 8 h,
segn necesidad.
Nios: Enfermedades reumticas: 1,5 a 2,5 mg/kg/d VO dividido en cuatro dosis; mximo 4 mg/kg/d 150 a
200 mg/d.
Farmacocintica
Se absorbe rpida y casi completamente a partir del TGI en adultos sanos, biodisponibilidad de 100 %, el 90
% de la dosis dentro de las 4 horas posterior a su ingestin. Unin a proteinas en 99 %, cruza la barrera
hematoenceflica en pequeas cantidades, cruza la placenta y aparece en leche materna. Se metaboliza en
tejido heptico, posee circulacin enteroheptica. Su t1/2 es de 4,5 h, siendo mayor en neonatos. Se excreta
en orina principalmente como conjugado glucurnico
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado estudios adecuados que demuestren
teratogenicidad. En el tercer trimestre, puede prolongar el trabajo de parto y producir cierre prematuro del
ductus arterioso fetal. Categora de riesgo para el embarazo: B/D (1er y3er trimestre, respectivamente). (2)
Lactancia: seexcreta en leche materna, se han reportado convulsiones en nios de madres que recibieron
200 mg de indometacina; no se han realizado estudios adecuados. (3) Pediatria: no sehan realizado estudios
adecuados, sin embargo, debido a su toxicidad debe limitarse su uso a pacientes que no responden otros
antirreumticos. (4) Geriatra: son ms sensibles a los efectos adversos gastrointestinales y neurolgicos
(confusin). (5) Insuficiencia renal severa: puede incrementarse el riesgo de hipercalemia y nefrotoxicidad,
debe ajustarse la dosis da acuerdo a su depuracin de creatinina para evitar su acumulacin. (6)
Insuficiencia heptica: incrementa y prolonga los niveles sricos, causando mayor riesgo de insuficiencia
renal; monitorizacin y ajuste de dosis pueden ser necesarios. (7) Enfermedad ulcerativa o Inflamatoria del
TGI: incluyendo enfermedad de Crohn, diverticulitis, lcera pptica o colitis ulcerativa, uso de tabaco; es
esencial instaurar simultneamente un rgimen antiulceroso. (8) Hemofilia u otros desrdenes
hemorrgicos. (9) Estomatitis. (10) Epilepsia, parkinsonismo, depresin mental u otros desrdenes
psiquitricos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a indometacina, reaccin alrgica severa como anafilaxia o angioedema inducido por
aspirina u otros AINE, broncoespasmo inducido por aspirina.
Reacciones adversas
Frecuentes: indigestin, nusea, dolor, calambres y molestias gastrointestinales; cefalea severa en la
maana, vrtigo, edema.
Poco frecuentes: depresin mental, zumbido, somnolencia; constipacin, diarrea, vmito; incremento de
sudoracin, malestar general.
Raras: distensin abdominal, colitis, esofagitis, gastroenteritis, hemorragia, lcera o perforacin
gastrointestinal, disminucin del apetito, irritacin y sequedad bucal, estomatitis; confusin, nerviosismo,
irritabilidad, convulsiones, disartria, alucinaciones, reaccin psictica, neuropata perifrica; anemia, anemia
aplsica, depresin de mdula sea, leucopenia, trombocitopenia, petequias, sangrado nasal o sangrado
vaginal inusual; reacciones de hipersensibilidad que incluyen rash cutneo, dermatitis exfoliativa, eritema
multiforme, eritema nodoso, sndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad, necrlisis epidrmica txica;
arritmias cardacas, dolor torcico, ICC o exacerbacin, hipertensin arterial, sincope; hematuria, nefritis,
nefrosis, sndrome nefrtico, proteinuria; hepatitis txica; fiebre; disturbios oculares; disminucin de la
audicin.
49
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
(cefamandol, celoperazona, cefotetan, cido Valproico), alcohol, corticoides: incrementan el riesgo de
sangrado o hemorragia enel TGI y otros lugares.
Antihipertensivos y diurticos: se antagoniza el efecto hipotensor.
Ciclosporina, compuestos de oro y otras medicaciones nefrotxicas (aminoglucsidos, amfotericina
Metotrexato: se ha reportado hechos fatales con el uso simultneo, incluso con dosis bajas o moderadas en
depuracin renal).
Insulina y antidiabticos orales: pueden incrementar su efecto hipoglicemiante; ajustar las dosis de estos
frmacos.
Zidovudina: disminuye la depuracin renal del antiviral, aumentando su toxicidad.
Alimentos
Disminuyen la velocidad pero no la extensin de la absorcin.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C. Mantener en envases bien cerrados.
Ingerir alcohol durante el tratamiento, puede incrementar el riesgo de ulceracin. Administrar la medicacin
con o inmediatamente despus de los alimentos o con un anticido para disminuir la irritacin gastrointestinal.
El tratamiento e debe interrumpir si se producen efectos secundario graves.
2.2. Analgsicos opioides.
Constituyen un grupo que se caracteriza por poseer afinidad selectiva por los receptores opioides (mu, kappa,
delta) y como consecuencia inducen analgesia de elevada intensidad, producida sobre el SNC, por ello es de
gran utilidad para aliviar dolores moderados a severos particularmente de origen visceral (como en el cncer);
su administracin repetida ocasiona dependencia y tolerancia. Durante su administracin se debe evitar el
consumo de alcohol u otros depresores del SNC, en especial en el tratamiento a pacientes con depresin
respiratoria. Algunos de los problemas relacionados al medicamento pueden ser depresin, nuseas y
vmitos, ansiedad, alucinaciones y pesadillas, miosis. El tratamiento recomendado para la sobredosis es
administrar Naloxona (duracin 1-2 horas) IV Naltrexona (duracin 24-48 horas) VO. Es necesario conocer
que durante el tratamiento se puede desarrollar tolerancia a los efectos de los opiodes, adems puede existir
tolerancia cruzada con diferentes agonistas opiodes. La dependencia fsica se aprecia en el retiro abrupto del
frmaco como sndrome de abstinencia que comprende rinorrea, lagrimeo, escalofros, dolores musculares,
diarreas y ansiedad. La dependencia psicolgica tambin se da por abuso de frmacos de este grupo. La
Metadona es utilizada en el tratamiento severo del dolor especialmente en enfermedades terminales. Las
soluciones orales de Metadona tambin se utilizan para el tratamiento de detoxificacin por estupefacientes.
De uso restringido:
CODEINA FOSFATO R: C
Tableta 30 mg
Jarabe 15 mg/5 mL
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Indicaciones
(1) Dolor moderado a severo. (2) Tos.
Dosis
Analgsico, Dolor leve a moderado
Adultos:
VO 15 a 60 mg (usual 30 mg) c/4 h.
IM/ IV/ SC 15 a 60 mg c/4 a 6 h, ajustar segn necesidad clnica.
Nios:
Infantes y nios: IM/SC 0,5 mg c/4 a 6 h, ajustar segn necesidad clnica.
Antitusivo
Adultos:
VO 10 a 20 mg c/4 a 6 h, segn necesidad
Nios:
2 a 5 aos: 1 mg/Kg/d
2 aos 12 Kg: 12 mg/d.
3 aos 14 Kg: 14 mg/d.
4 aos 16 Kg: 16 mg/d.
5 aos: 18 mg/d.
6 a 12 aos: 5 a 10 mg c/4 a 6 h. 20 a 60 mg/d.
Dosis mxima adultos: 240 mg/d.
Dosis mxima nios: 60 mg/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 43 % a 57 %. Buena absorcin en el TGI. Distribucin, cruza la placenta, se excreta en leche
materna, unin a protenas plasmticas 7 %. Su metabolismo es heptico derivndose a morfina, Norcodena
y otros metabolitos. Excrecin renal, 10 % como Morfina inalterada o conjugada.
Precauciones
(1) Embarazo: Atraviesa la barrera placentaria, el uso regular en la madre puede producir dependencia fsica
en el feto; no se ha demostrado teratogenicidad. (2) Lactancia: se excreta en leche materna, sin embargo no
se han demostrado problemas. (3) Pediatra: los menores de dos aos son ms susceptibles a los efectos
depresores respiratorios, puede producir excitacin paradjica. (4) Geriatra: son ms susceptibles a los
efectos adversos, especialmente los depresores respiratorios y la retencin urinaria; debido a la disminucin
de su depuracin renal se recomienda ajustar la dosificacin, se recomienda ajustar la dosificacin. (5)
Insuficiencia renal: incrementa el riesgo a los efectos depresores respiratorios y la retencin urinaria (6)
Insuficiencia heptica: no hay estudios que demuestren necesidad de ajustar la dosificacin. (7)
Enfermedad pulmonar obstructiva crnica incluyendo crisis asmtica: riesgo de exacerbaciones.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Codena, insuficiencia respiratoria aguda y diarrea toxignica, sea tipo colitis
pseudomembranosa inducida por antibiticos o intoxicacin alimentaria (menor capacidad de eliminar toxinas)
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, constipacin.
Infrecuentes: depresin respiratoria, estimulacin paradjica del SNC, nerviosismo confusin, mareo cefalea,
prdida del apetito, nusea, sequedad bucal, flushing (liberacin de histamina), disminucin del volumen
urinario, espasmo uretral, reaccin alrgica, hipotensin.
Raras: convulsiones, alucinaciones, depresin mental, rigidez muscular, leo paraltico o megacolon toxico,
espasmo biliar, irritacin gastrointestinal, pesadillas, zumbidos, palpitaciones, hipertensin arterial.
Tratamiento de sobredosis
Medidas generales. Tratamiento sintomtico y de soporte, inducir la emesis o realizar lavado gstrico; no se
recomienda inducir al vmito por riesgo de aspiracin si se presenta depresin del SNC y convulsiones.
51
Administra Naloxona, iniciar con 0,4 a 2 mg en dosis nica IV, repetir o infundir segn necesidad. Establecer
fluidoterapia y monitorizar estrictamente al paciente.
Interacciones
Alcohol y depresores del SNC: pueden producir hipotensin; efectos depresores aditivos sobre el SNC y
respiratorio; es recomendable reducir la dosis de uno o ambos frmacos.
Anticolinrgico: incrementan el riesgo de severa constipacin pudiendo ocasionar leo paraltico y/o
retencin urinaria.
Antidiarreicos: aumentan el riesgo de severa constipacin y depresin del SNC.
Metoclopramida: antagonizan los efectos sobre la motilidad gastrointestinal.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: mayor riesgo de efectos severos.
Bloqueadores neuromusculares: pueden incrementar los efectos depresores respiratorios, pudiendo
ocasionar parlisis o apnea.
Diurticos y otros antihipertensivos: pueden potenciar el efecto hipotensor.
Puede alterar los resultados de amilasa, lipasa, AST, ALT, LDH, fosfatasa alcalina, bilirrubina, presin del
lquido cefalorraqudeo, estudios de vaco gstrico o visualizacin hepatobiliar.
Almacenar preferiblemente entre 15 y 30C en ambiente seco protegido de la luz solar.
Administrar IM profundo y IV con cautela. Verificar la presentacin para que la va de administracin sea la
correcta. Despus de su uso prolongado, se debe discontinuar la medicacin gradualmente para evitar el
sndrome de abstinencia. Esta medicacin puede producir somnolencia y dificultar la percepcin, por lo que se
debe tener prudencia cuando realice actividades que requieran de buenos reflejos o lucidez, como por
ejemplo conducir automviles.
En enfermedades como el asma, bronquitis crnica, bronquiectasias o fibrosis qustica, no debiera suprimirse
la tos a nivel central, en esos casos se recomienda el uso de broncodilatadores y antiinflamatorios. La
administracin prolongada y continua puede crear hbito, evitar la ingesta de bebidas alcohlicas. Por el
riesgo de severos efectos adversos en la interaccin con IMAO, se debe realizar una prueba con 25% de la
dosis usual de IMAO para detectar interacciones.
FENTANILO
Inyectable 0,05 mg/mL x 2 mL
(ver seccin 1.3. Coadyuvantes de la anestesia, medicacin preoperatoria, sedacin para
procedimientos breves y miorrelajantes de accin perifrica)
METADONA R: C
Tableta 10 mg y 5 mg
Indicaciones
(1) Dolor severo. (2) Detoxificacin y mantenimiento en la dependencia de opio.
Dosis
Dolor severo
Adultos:
VO 2,5 10 mg cada 3 a 4 h como sea necesario. Para el dolor crnico VO 5 a 20 mg c/6 a 8 h. La dosis
debe ajustarse de acuerdo a la severidad del dolor as como a la respuesta y tolerancia del paciente.
Detoxificacin y mantenimiento en la dependencia de opio
Adultos:
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Detoxificacin: VO 15 a 20 mg en presencia de los sntomas por abstinencia opioide. La dosis diaria de 40 mg
puede administrarse en una sola toma o dividida en varias tomas segn los niveles de dosificacin que
requiera el paciente durante 30 180 das segn el caso.
Mantenimiento: VO 30 mg inicialmente luego 10 mg en 4 a 8 h si fuese necesario. Puede disminuirse la
dosificacin o evaluar los niveles de dosificacin si se utiliza conjuntamente algn otro agonista opioide.
Farmacocintica
Su absorcin es rpida en el TGI. Su accin y duracin se incrementan con la administracin repetida y es de
22 a 48 horas para la administracin oral. La Metadona se liga ampliamente a las protenas tisulares lo cual
puede explicar su efecto acumulativo y eliminacin lenta. Su vida media es de 13 a 47 horas. La Metadona se
metaboliza en el higado pasando por una N-demetilacin hasta conjugacin. Se excreta por filtracin
glomerular y experimenta reabsorcin renal. La reabsorcin renal de Metadona decrece segn la disminucin
del pH urinario. La excrecin urinaria de Metadona y sus productos finales del metabolismo comprometen la
va renal nicamente si se exceden los 55 mg diarios. Los metabolitos de la Metadona tambin son
excretados en las heces fecales por la bilis.
Precauciones
(1) Embarazo: el uso regular de Metadona durante el embarazo puede producir dependencia fsica en el feto;
estudios no han demostrado teratogenicidad. (2) Lactancia: posiblemente se excrete en leche materna, por lo
que debe seguir evalundose. (3) Pediatra: no debe utilizarse en nios por sus posibles efectos depresores
respiratorios. (4) Geriatra: son ms susceptibles a los efectos adversos, debido a la disminucin de su
depuracin y reabsorcin renal se recomienda ajustar la dosificacin. (5) Insuficiencia renal: se recomienda
ajustar la dosis. (6) Insuficiencia heptica: se prolonga la accin de la Metadona, por lo que se recomienda
ajustar la dosis o el intervalo de dosificacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Metadona.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, constipacin, mareo, aumento de la sudoracin y flushing facial (liberacin de
histamina), nusea, vmito.
Poco frecuentes: depresin respiratoria, nerviosismo, confusin, mareo, cefalea, prdida del apetito,
sequedad bucal, irritacin gastrointestinal, disminucin del volumen urinario, espasmo uretral, reaccin
alrgica, hipotensin palpitaciones, diplopa o visin borrosa, convulsiones, alucinaciones, depresin mental,
leo paraltico o megacolon txico, espasmo biliar, pesadillas, zumbidos, hipertensin arterial, urticaria, prurito,
rash cutneo.
Medidas generales. Tratamiento sintomtico y de soporte, inducir la emesis o realizar lavado gstrico.
Mantener una va area adecuada con respiracin controlada o asistida.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC: pueden producir hipotensin. Efectos depresores aditivos sobre el SNC y
Medicacin con accin anticolinrgica: incrementa el riesgo de severa constipacin, pudiendo ocasionar
leo paraltico y/o retencin urinaria.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina, antidepresivos tricclicos: contraindicado,
puede producir efectos severos graves, excitacin inmediata, diaforesis, rigidez, hipertensin, hipotensin,
hiperpirexia, colapso cardiovascular, depresin respiratoria grave, coma, convulsiones. Se recomienda reducir
la dosis a de la usual.
Metoclopramida: se antagonizan los efectos sobre la motilidad gastrointestinal.
53
Puede alterar los resultados de amilasa, lipasa, AST, ALT, LDH, fosfatasa alcalina, bilirrubina y presin del
lquido cefalorraqudeo
Almacenar preferiblemente entre 15 y 30 C en ambiente seco protegido de la luz solar.
Las tabletas disolubles deben colocarse en 90 120 mL lquido (por ejemplo, agua o jugos ctricos) antes de
usar, y esperar hasta que se disuelvan completamente por 1 minuto. La solucin concentrada de Metadona
debe ser mezclada con 100 150 mL de lquido (por ejemplo, agua o jugos ctricos).
Este frmaco solo debe emplearse como analgsico en el dolor severo causado por enfermedades terminales
como cncer. Este frmaco deber ser utilizado slo por profesionales experimentados y en ambientes que
posean equipos as como frmacos para procedimientos de reanimacin. Se debe evaluar siempre la relacin
riesgo-beneficio en enfermedad respiratoria, arritmias cardacas o convulsiones, la inestabilidad emocional o
ideas suicidas, colelitiasis, insuficiencia heptica e insuficiencia renal. Evitar la ingesta de bebidas alcohlicas
durante el tratamiento con Metadona. En pacientes que desarrollaron dependencia fsica, la suspensin de la
dosis fue gradual.
MORFINA CLORHIDRATO/SULFATO R: C
Tableta 10 mg, 30 mg, 60 mg y 100 mg
Inyectable 10 mg/1 mL, 20 mg/1 mL
Solucin 10 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Dolor severo. (2) Infarto agudo de miocardio (frmaco de eleccin para el dolor por IMA). (3) Edema
pulmonar agudo secundario e insuficiencia ventricular izquierda (coadyuvante del tratamiento).
Dosis
Dolor por infarto agudo de miocardio
Adultos:
IV 4 a 10 mg, alternativamente 5 a 20 mg IM (paciente de 70 Kg).
Medicacin preoperatorio
Adultos:
IM/IV 8 a 10 mg.
Analgsico
Adultos:
VO 10 a 30 mg c/4 h pudiendo incrementarse hasta 75 mg segn necesidad y tolerancia. Alternativamente 4 a
15 mg IM/IV lento. Con la formulacin de liberacin prolongada iniciar con 30 mg VO c/12 h y ajustar segn
necesidad y tolerancia.
VO 10 a 30 mg 5 a mg IM o SC de 4 a 10 mg diluido en 4 a 5 mL de agua estril para inyeccin IV lenta;
repetir c/4 h, segn necesidad.
Nios:
IM/SC 100 a 200 g/Kg IV 50 a 100 g/Kg en forma lenta; repetir c/4, segn necesidad
Farmacocintica
Biodisponibilidad 12 % a 36 %. Absorcin rpida en el TGI y va parenteral. La velocidad vara de acuerdo a la
formulacin. Su distribucin es amplia en riones, hgado, pulmones y bazo, pobre en msculos y cerebro,
cruza la BHE, se encuentra en el LCR como metabolitos, cruza la placenta, se excreta en leche materna. Se
une a protenas plasmticas en 33 a 37%. Metabolismo heptico y en mucosa intestinal a morfina 6-
glucornido con efecto analgsico y morfina 3-glucornido responsable del dolor paradjico. Importante efecto
de primer paso. Su t1/2 es de 84 minutos a 144 minutos. Excrecin renal 85 %, inalterado 9 a 12 %, biliar 7 a
10 %.
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Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria, el uso regular materno puede producir dependencia fsica en
el feto; estudios no han demostrado teratogenicidad. (2) Lactancia: se excreta en leche materna, los estudios
realizados no han demostrado problemas. (3) Pediatra: los menores de 2 aos son ms susceptibles a los
efectos depresores respiratorios; puede producir excitacin paradjica. (4) Geriatra: son ms susceptibles a
los efectos adversos, especialmente depresores respiratorios y retencin urinaria; debido a la disminucin de
su depuracin renal se recomienda ajustar la dosificacin. (5) Insuficiencia renal: incrementa el riesgo a los
efectos depresores respiratorios y retencin urinaria, se recomienda ajustar la dosis. (6) Insuficiencia
heptica: se prolonga la accin de la morfina; algunos estudios recomiendan prolongar el intervalo de
dosificacin de 1,5 a 2 veces la normal. (7) Enfermedad pulmonar obstructiva crnica incluyendo crisis
asmtica: riesgo de exacerbaciones. (8) Enfermedad inflamatoria severa: puede incrementar el riesgo,
especialmente con dosis mltiple; puede oscurecerse el diagnstico en casos de abdomen agudo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Morfina, insuficiencia respiratoria aguda y diarrea aguda toxignica, sea tipo colitis
pseudomebranosa inducida por antibiticos o intoxicacin alimentaria (menor capacidad de eliminacin de
toxinas), estado epilptico, hipertensin endocraneana, tratamiento simultaneo con IMAO o hasta 14 das
despus de su suspensin.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, constipacin, mareo, aumento de la sudoracin y flushing facial (liberacin de
histamina), nusea, vmito.
Poco frecuentes: depresin respiratoria, nerviosismo, confusin, mareo, cefalea, prdida del apetito,
sequedad bucal, irritacin gastrointestinal, disminucin del volumen urinario, espasmo uretral, reaccin
alrgica, hipotensin palpitaciones, diplopa o visin borrosa.
Raras: convulsiones, alucinaciones, depresin mental, estimulacin paradjica del SNC (especialmente en
nios), rigidez muscular, leo paraltico o megacolon txico, espasmo biliar, pesadillas, zumbidos, hipertensin
arterial, urticaria, prurito, rash cutneo.
Medidas generales. Tratamiento sintomtico y de soporte, inducir la emesis o realizar lavado gstrico.
Mantener una va area adecuada con respiracin controlada o asistida; administrar Naloxona 0,4 a 2 mg en
dosis nica IV o seguir con infusin IV continua segn sea el caso. En pacientes que hayan desarrollado
dependencia fsicas, la Naloxona deber emplearse con cautela por el riesgo de precipitar un sndrome de
abstinencia agudo. Administrar fluidoterapia, vasopresores y monitorizar en forma estricta al paciente.
Interacciones
Alcohol y depresores del SNC: pueden producir hipotensin. Efectos depresores aditivos sobre el SNC y
Medicacin con accin anticolinrgica: incrementa el riesgo de severa constipacin, pudiendo ocasionar
leo paraltico y/o retencin urinaria.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina, antidepresivos tricclicos: contraindicado,
puede producir efectos severos graves, excitacin inmediata, diaforesis, rigidez, hipertensin, hipotensin,
hiperpirexia, colapso cardiovascular, depresin respiratoria grave, coma, convulsiones. Se recomienda reducir
la dosis a de la usual.
Metoclopramida: se antagonizan los efectos sobre la motilidad gastrointestinal.
Zidovudina: disminuye el metabolismo de zidovudina.
Warfarina: posible riesgo de mayor efecto anticoagulante.
Rifampicina, Fenitona, Digoxina: riesgo de acumulacin de morfina.
Anfetaminas: pueden potenciar el efecto analgsico y toxico de la morfina.
Puede alterar los resultados de amilasa, lipasa, AST, ALT, LDH, fosfatasa alcalina, bilirrubina, presin del
lquido cefalorraqudeo, estudios de vaco gstrico o visualizacin hepatobiliar con disofenina marcada con
tecnecio.
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Almacenar preferiblemente entre 15 y 30C en ambiente seco protegido de la luz solar.
Debe ser administrada slo por personal capacitado. La inyeccin inadvertida muy cerca de un tronco
nervioso puede provocar parlisis motora-sensorial. Verificar la presentacin para que la va de administracin
sea la correcta. La administracin IV rpida aumenta el riesgo de depresin respiratoria.
Este frmaco solo debe emplearse como analgsico en dolor por IMA o crnico severo y el cual, adems, no
remita con otros frmacos menos txicos. Este frmaco deber ser utilizado slo por profesionales
experimentados y en ambientes que posean equipos as como frmacos para procedimientos de reanimacin.
Evaluar la relacin riesgo beneficio en las siguientes condiciones: crisis asmticas o enfermedad respiratoria,
arritmias cardiacas o convulsiones, la inestabilidad emocional o ideas suicidas, colelitiasis, ciruga
gastrointestinal o sospecha de cuadros quirrgicos abdominales, insuficiencia heptica, hipotiroidismo,
enfermedad intestinal inflamatoria severa, estenosis uretral, hipertrofia u obstruccin prosttica, insuficiencia
renal. Puede crear hbito, evitar la ingesta de bebidas alcohlicas. Puede producir dependencia fsica y
sntomas de abstinencia. En pacientes que desarrollaron dependencia fsica, la suspensin de la dosis debe
ser gradual. La suspensin brusca puede desencadenar sndrome de abstinencia agudo el cual se resuelve
en 5 a 14 das. Puede presentarse sndrome de abstinencia crnico que dura de 2 a 6 meses. Si se presenta
somnolencia no se deber conducir vehculos ni operar maquinaria pesada.
PETIDINA CLORHIDRATO R: B, D
Indicaciones
(1) Alivio del dolor moderado a severo. (2) Coadyuvante de la anestesia general y local. (3) Analgesia
obsttrica.
Dosis
Adultos: Analgsico: 50 a 150 mg IM o SC c/3 a 4 h 15 a 35 mg/h infusin IV, segn necesidad.
Coadyuvante de la anestesia: 50 a 100 mg IM o sc, 30 a 90 min previo a la anestesia o fracciones repetidas
de dosis de una solucin 10 mg/mL IV lenta o infusin iv de una solucin de 1 mg/mL.
Analgsica obsttrica: 50 a 100 mg IM o SC, en el periodo periparto (contracciones regulares) que pueden
repetirse 1 a 3 h despus.
Nios: Analgsico: 1,1 a 1,76 mg/kg IM o SC, c/3 a 4 h, segn necesidad. No exceder de 100 mg.
Coadyuvantes de la anestesia: 1 a 2,2 mg/kg IM o sc, 30 a 90 min previos a la anestesia. No exceder de 100
mg.
Farmacocintica
Aproximadamente el 80 a 85 % de dosis administrada por va intramuscular se absorbe dentro de las 6 h
siguientes a su administracin, con una duracin de 2 a 4 h de analgesia. Cruza la barrera placentaria y
aparece en leche materna. Se reporta unin a proteinas en 60 a 80 % aproximdamente. Se metaboliza
principalmente en tejido heptico va hidrlisis y posterior conjugacin con cido glucurnico (va principal);
tambin ocurre demetilacin a normeperidina (metabolito activo) seguido de hidrlisis y posterior conjugacin
con cido glucurnico. El t1/2 de petidina es 23 h en neonatos, 2,5 a 4 h en adultos y 7 a 11 h en adultos con
enfermedad heptica. El t1/2 de normeperidina es de 15 a 30 h. Excrecin renal.
Precauciones
(1) Embarazo: evitar su uso prolongado en el tercer trimestre por riesgo de depresin respiratoria neonatal,
estasis gstrica y riesgo de neumona aspirativa durante la labor de parto. Categora de riesgo para el
embarazo:B o D (si se usa en periodos prolongados o en altas dosis a trmino). (2) Lactancia: se excreta
en leche materna, los estudios realizados no han demostrado problemas. (3) Pediatra: menores de 2 aos
son ms susceptibles a los efectos, especialmente a la depresin respiratoria; puede producir excitacin
paradjica. (4) Geriatra: son mssusceptibles a los efectos adversos, especialmente depresin respiratoria.
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Es necesario disminuir las dosis o prolongar los intervalos, debido a que son ms propensos a la obstruccin
o hipertrofia prosttica e insuficiencia renal. (5) Insuficiencia renal severa:se incrementa el riesgo a las
convulsiones u otros efectos adversos; se recomienda reducir las dosis. (6) Insuficiencia heptica:puede
precipitar coma; puede ser necesario un ajuste de dosis. (7) Insuficiencia respiratoria aguda o crisis
asmtica. (8) Enfermedad inflamatoria Intestinal severa. (9) Arritmias cardacas o historia de
convulsiones.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a petidina, insuficiencia respiratoria aguda y diarrea aguda toxignica, sea tipo colitis
pseudomembranosa inducida por antibiticos o intoxicacin alimentaria (menor capacidad de eliminacin de
toxinas).
Medidas generales, no se recomienda inducir al vmito por riesgo de aspiracin, si se presenta depresin del
SNC y convulsiones. Tratamiento especfico con administracin de naloxona; adultos y nios: inicial, 0,4 a 2
mg IV, repetir la dosis cada 2 a 3 minutos, segn necesidad, hasta 10 mg; neonatos: 10 a 30 ug/kg IV.
Reacciones adversas
Frecuentes:nusea, vmito, constipacin; somnolencia, vrtigo, depresin respiratoria, hipotensin, induce la
liberacin de histamina (disminucin de la presin arterial, sudoracin); debilidad inusual.
Poco frecuentes:atelectasia, reaccin alrgica broncoespstica, edema larngeo; convulsiones, cefalea,
nerviosismo, movimientos musculares incontrolados, espasmo biliar o ureteral; diplopa o visin borrosa;
sequedad de mucosas, irritacin gastrointestinal, anorexia; efecto antidiurtico.
Raras:estimulacin paradjica del SNC, alucinaciones, depresin mental; leo paraltico o megacolon txico.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol u otros depresores del SNC, incluyendo otros opiceos, anestsicos generales,
tranquilizantes, sedantes, hipnticos, antidepresivos tricclicos: incrementan la depresin del SNC,
respiratorio y cardiovascular (hipotensin); incrementa el riesgo de habituacin.
IMAO: puede producir reacciones impredecibles, severas y algunas veces fatales, que incluyen: excitacin,
sudoracin, rigidez y severa hipertensin; o en algunos pacientes, hipotensin, depresin respiratoria severa,
coma, convulsiones, hiperpirexia y colapso cardiovascular; no usar simultneamente hasta 14 a 21 das
despus de haber discontinuado el uso de IMAO.
Fenitona o ritampicina en uso crnico: pueden precipitar sndrome de abstinencia, por probable induccin
del metabolismo microsomal heptico.
Bloqueadores neuromusculares: efectos aditivos sobre la depresin respiratoria, pudiendo producir apnea o
parlisis.
Alimentos
Glucosa puede causar hiperglicemia. Monitorear la concentracin de glucosa sangunea.
Puede aumentar la actividad de amilasa y lipasa plasmticas, debido a la contraccin del esfnter de oddi. La
utilidad diagnstica de la determinacin de estas enzimas puede estar comprometida hasta 24 h despus de
administrado el medicamento.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C, a menos que el fabricante especifique de
otra manera. Mantener en envases bien cerrados. Evitar la congelacin. Proteger de la luz.
Evitar el consumo de bebidas alcohlicas u otros depresores del SNC.
Es incompatible fsica/qumicamente con soluciones que contienen barbitricos, aminofilina, heparina sdica,
bicarbonato de sodio, morfina, tetraciclina, hidrocortisona, metilprednisolona, metilcilina y nitrofurantoina.
57
2.3. Antigotosos
ALOPURINOL R: C
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Artritis gotosa crnica primaria o secundaria. (2) Profilaxis y tratamiento de hiperuricemia (secundaria a
discrasias sanguneas o lisis de tumores provocados por quimioterapia) y nefropata inducida por cido rico.
(3) Profilaxis de litiasis renal por cido rico y oxalato de calcio.
Dosis
Discontinuar el tratamiento durante las crisis agudas de gota y reiniciarlo progresivamente al ceder el cuadro
agudo. Si bien el rango teraputico es entre 100 y 800 mg, la mayora de pacientes responden
adecuadamente con dosis de 300 mg/d como dosis nica, Despus de 48 h puede ser necesario ajustar la
dosis, de acuerdo a la respuesta del paciente.
Adultos: Artritis gotosa: inicialmente, 100 mg VO, 1 v/d, incrementando 100 mg semanal, hasta un mximo
de 800 mg/d. Mantenimiento, 200 a 300 mg (gota leve) 400 a 600 mg VO (gota moderadamente severa), 1
v/d.
Profilaxis de hiperuricemia por terapia antineoplsica: inicialmente, 600 a 800 mg/d VO, comenzar 2 a 3 d
antes de iniciar la quimioterapia o radioterapia.
Mantenimiento, de acuerdo a determinaciones sricas de cido rico.
Litiasis por cido rico: 100 a 200 mg c/6 a 24 h 300 mg/d.
Litiasis por oxalato clcico: 200 a 300 mg/d VO, en una o varias tomas.
En insuficiencia renal: de acuerdo a la depuracin de creatinina.
Depuracin de creatinina
(mL/min)
Dosis
10 20
3 10
<3
200 mg/d
100 mg/d
100 mg a intervalos
superiores a 24 h
Nios: menores de 6 aos: 50 mg VO c/8 h.
De 6 a 10 aos: 100 mg VO c/8 h 300 mg VO 1 v/d.
Farmacocintica
Luego de la administracin por va oral, alrededor de un 80 a 90 % se absorbe a nivel del TGI. Distribucin
amplia en la mayora de fluidos y tejidos del organismo; se excreta en la leche materna. El alopurinol y su
metabolito (oxipurinol) no se unen a Proteinas plasmticas. Es metabolizado por la xantina oxidasa
principalmente en el hgado a su metabolito activo oxipurinol. Su t1/2 es de 1 a 3 h como Alopurinol y de 12 a
30 h como oxipurinol. Excrecin principalmente renal, un 10 % de la dosis se excreta como alopurinol y
aproximadamente el 70 % se excreta como oxipurinol; el resto se puede excretar en las heces. El alopurinol y
oxipurinol son dializables
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas. Categora de riesgo para
el embarazo: C.(2) Lactancia: seexcreta en la leche materia, sin embargo, no se han determinado efectos
adversos en el lactante. (3) Pediatra: estudios realizados no han demostrado problemas, su uso debe
limitarse a nios con desrdenes congnitos del metabolismo de las purinas o hiperuricemia secundaria a
neoplasias o quimioterapia de cncer. (4) Geriatra:no se han demostrado problemas, este grupo es ms
sensible a los efectos de este frmaco; se recomienda ajustar la dosis en casos de insuficiencia renal. (5)
Insuficiencia renal: corregir las dosis, segn la depuracin de creatinina. (6) Insullclenciaheptica: no se
han realizado estudios que demuestren la necesidad de ajustar la dosis. (7) Insuficiencia cardaca,
congestiva, diabetes melltus e hipertensin arterial: producen acumulacin del metabolismo oxipurinol,
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incrementando el riesgo para ocasionar severas reacciones alrgicas, otros efectos adversos e insuficiencia
renal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al alopurinol
Reacciones adversas
Frecuentes:dermatitis alrgica (rash, ictiosis).
Poco frecuentes:diarrea, indigestin, nusea o vmito, dolor abdominal, somnolencia, cefalea.
Raras:nusea, vmito, escalofros, dolores musculares y fiebre; neuritis perifrica; necrlisis epidrmica
txica (enrojecimiento, sensibilidad, prurito, escozor, piel escamosa o irritacin ocular), dermatitis exfoliativa,
eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson; discrasias sanguneas, incluyendo agranulocitosis,
anemia, anemia aplsica, leucopenia, pancitopenia o trombocitopenia: litiasis renal por xantina, insuficiencia
renal aguda.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Inhibidores de la ECA: incremento del riesgo de toxicidad de los IECA, especialmente en insuficiencia renal.
Ampicilina y amoxicilina: el uso simultneo con alopurinol puede aumentar significativamente la incidencia
de rash cutneo.
Anticoagulantes: aumento del riesgo de hemorragias.
Ciclosporina: riesgo de nefrotoxicidad al elevarse los niveles plasmticos de este inmunosupresor.
Azatioprina, mercaptopurm y ciclofosfamida: se incrementa la toxicidad de estos citotxicos,
especialmente, sobre la mdula sea.
Clorpropamida: incremento del riesgo de hipoglicemia.
Alimentos
La absorcin disminuye con los alimentos. Se recomienda administrar despus de las comidas para evitar la
irritacin gatrointestinal.
Actividad srica de fosfatasa alcalina, concentraciones sricas de bilirrubina y actividad srica de
transaminasa: pueden aumentar los valores fisiolgicos/analticos.
Concentraciones de nitrgeno ureico en sangre y concentraciones sricas de creatinina: pueden
aumentar los valores fisiolgicos/analticos.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Conservar en envases hermticos.
Al primer signo de rash, sangre en la orina, irritacin ocular, hinchazn de labios o boca, discontinuar la
medicacin y consultar inmediatamente a su mdico. Mantener una ingesta adecuada de lquidos (mnimo 2
L/d) durante la terapia para prevenir la litiasis renal. Puede ocasionar somnolencia, en este caso no realizar
actividades que requieran un estado de alerta, como manejar vehculos.
COLCHICINA R: D
Tableta 0,5 mg
Indicaciones
Artritis gotosa aguda o crnica
Dosis
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Adultos: Artritis gotosa aguda: inicialmente, 0,5 a 1 mg VO c/1 a 2 h, hasta que ocurra uno de los siguientes
efectos: alivio el dolor, reacciones adversas (vmito o diarrea) o se llegue a una dosis total de 5 a 6 mg.
Profilaxis (periodo intercrtico o gota tofcea): 0,5 a 1,5 mg/d.
Farmacocintica
Luego de la administracin oral se absorbe a nivel del TGI. Presenta circulacin enteroheptica. La colchicina
es rpidamente removida del plasma en diversos tejidos: leucocitos, rin, bazo e hgado; no e distribuye en
corazn, msculo esqueltico y cerebro. Baja unin a proteinas plasmticas (30 %). Es parcialmente
metabolizado en el hgado por desacetilacin. Su t1/2 es de 12 a 30 min. Excrecin biliar principalmente, el 10
a 20 % se excreta por va renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados, sin embargo, se han reportado varios casos de
aborto. Categora de riesgo para el embarazo: D. (2) Lactancia: se excreta en la leche materna, no se han
observado efectos adverSOS en lactantes durante los primeros 6 meses. (3) Pediatra: no se han realizado
estudios adecuados que demuestren problemas: la seguridad y eficacia no han sido establecidas. (4)
Geriatra: son ms susceptibles a los efectos txicos (5) Insuficiencia renal: incrementa el riesgo de
toxicidad acumulativa, puede requerir ajuste de dosificacin. (6) Insuficiencia heptica: se incrementa la
toxicidad, es necesario ajustar la dosificacin. (7) Alcoholismo activo, desrdenes gastrointestinales:
incrementa el riesgo de hemorragia gastrointestinal. (8) Discrasias sanguneas e insuficiencia cardaca:
pueden incrementarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a colchicina, concurrente insuficiencia renal y heptica.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, nusea, vmito, dolor abdominal.
Poco frecuentes: prdida del apetito, cada del cabello (por uso prolongado).
Raras: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo dermatosis y angioedema); con el uso prolongado,
discrasias sanguneas (agranulocitosis, trombocitopenia o anemia aplsica); miopata en pacientes con falla
heptica o renal.
Medidas generales
Interacciones
Medicamentos
Vitamina B12: disminuye la absorcin de esta vitamina.
Medicamentos que producen discrasias sanguneas, depresores de la medula sea y radioterapia:
incrementan los efectos depresores de la mdula sea, es necesario reducir la dosificacin.
Fenilbutazona: aumenta el riesgo de leucopenia, trombocitopenia y depresin mdula sea.
AINEs, alcohol: aumenta el riesgo de ulceracin o hemorragia gastrointestinal.
Alimentos
Induce Malabsorcin reversible de vitamina B12.
Aumento de los valores de pruebas Hepticas (fosfatasa alcalina y transaminasas sricas) y disminucin del
recuento plaquetario.
Anlisis de orina para detectar glbulos rojos o hemoglobina: la colchicina puede producir falsos positivos
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C. Conservar en envases fotoprotectores.
Mantener en envases bien cerrados.
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Evitar el alcohol. Es posible que el consumo de alcohol en grandes cantidades aumente el riesgo de toxicidad
gastrointestinal; tambin puede aumentar las concentraciones de cido rico disminuyendo la eficacia del
medicamento.
Se recomienda una disminucin de la dosificacin si aparece debilidad, prdida del apetito, nuseas, vmitos
o diarrea.
2.4. Antirreumticos modificadores de la enfermedad.
De uso restringido:
AUROTIOMALATO SDICO R: C
Inyectable 50 mg/mL
Indicaciones
Artritis reumatoide, incluyendo la juvenil.
Dosis:
Adultos: Inicialmente, 10 mg IM la primera semana; 25 mg IM la segunda semana y despus 25 a 50 mg IM,
c/sem hasta obtener respuesta teraputica deseada o presente toxicidad o una dosis acumulada de 1 g IM.
Mantenimiento: 25 a 50 mg c/2 sem por 2 a 20 sem, luego 25 a 50 mg IM c/3 a 4 sem indefinidamente.
Nios: Inicialmente, 10 mg IM la primera semana: despus 1 mg/kg semanal hasta obtener la respuesta
teraputica deseada o presente toxicidad, no exceder de 50 mg/dosis. Mantenimiento: 1 mg/kg IM c/2 sem por
2 a 20 sem, luego c/3 a 4 sem.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente despus de la inyeccin intramuscular. Elevada unin a proteinas plasmticas,
aproximadamente 85 a 95 %. Su t1/2 depende de la dosis y duracin del tratamiento (despus de 1 dosis de 50
mg: 3 a 27 das, 3 dosis: 14 a 40 das, ms de 11 dosis: mayor a 168 das). Se desconoce su destino
metablico, pero se cree que estos compuestos no se descomponen a oro elemental. Excrecin renal
principalmente (60 a 90 %), muy lentamente, del 10 al 40 % fecal, mayoritariamente por secrecin biliar.
Precauciones
(1) Embarazo: no sehan realizado estudios adecuados en humanos. Categorade riesgo para el embarazo:
C.(2) Lactancia: seexcreta en la leche materna, no se recomienda por riesgo potencial a severos efectos
adversos. (3) Pediatra: los estudios no han demostrado problemas, se recomienda limitar su uso en esta
indicacin (4) Geriatra: estudios no han demostrado problemas que indiquen limitar su uso, es recomendable
monitorizar la funcin renal (5) Insuficiencia renal: reducir la dosificacin para pacientes con filtracin
glomerular (FG) menor a 50 mL/min. No requiere reduccin en casos de FG mayor a 50 mL/min. (6)
Insuficiencia heptica: no se recomienda ajustar dosificacin (7) Discrasias sanguneas o antecedentes
de agranulocitosis o dites hemorrgica. (8) Pacientes inmunosuprimidos (9) Sndrome de Sjogren en
artritis reumatoide. (10) Evitar exposicin al sol o la luz ultravioleta por riesgo de rash cutneo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al aurotiomalato sdico, pacientes con aplasia medular u otras enfermedades hematolgicas
severas, dermatitis exfoliativa, enterocolitis necrotizante, lupus eritematoso sistmico, fibrosis pulmonar.
Reacciones adversas
Puede ocurrir en cualquier momento del tratamiento o meses despus de suspendido ste.
Frecuentes: prurito, rash dermico (severo con exposicin solar), gingivitis, sabor metlico, estomatitis.
Poco frecuentes: proteinuria, dolor articular.
Raras: dolor abdominal, disminucin del apetito, diarrea, nusea, enterocolitis ulcerativa, hepatotoxicidad;
shock anafilctico , reaccin alergica, dermatitis, convulsiones, sndrome de Guillain Barre, alucinaciones,
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neuropata perifrica; agranulocitosis, anemia aplsica, eosinofilia, bronquitis, fibrosis pulmonar, pneumonitis
intersticial; glomerulitis, hematuria, sndrome nefrtico, conjuntivitis, lcera corneal.
Medidas generales. Tratamiento especifico, administrar antdoto, dimercaprol 3 a 5 mg/kg/dosis IM, c/4 h los 2
primeros das, luego 2,5 a 3 mg/kg/dosis IM cl6 h. por 2 das; continuar despus c/12 h por una semana; otra
alternativa: Penicilamina: adultos 15 a 40 mg/kg/d VO, mximo hasta 250 a 500 mq c/6 h y en nios 20 a 30
mg/kg/d VO c/12 a 24 h, antes de las comidas. Acetilcisteina se usa para remover y redistribuir el oro, y
reducir las reacciones hematolgicas; dosis 3 a 6 g/d IV por 7 das.
Interacciones
Medicamentos
Penicilamina: se incrementa el riesgo de efectos adversos hematolgicos y/o renales severos.
Medicamentos hepatotxicos, nefrotxicos, depresores de la mdula sea: efectos txicos aditivos.
Hematocrito, concentracin de hemoglobina, recuento de plaquetas, recuento de leucocitos: pueden disminuir
los valores fisiolgicos/analticos
Pruebas de funcin heptica: pueden producirse anomalas de los fisiolgicos/analticos
Concentraciones de proteinas en orina: pueden aumentar
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C. Proteger de la luz. Evitar la congelacin. No
usar la solucin si el color es ms oscuro que amarillo plido.
Comunicar a su mdico, si previamente estuvo con medicacin antiartrtica, especialmente con penicilamina.
La administracin es slo por va intramuscular.
Solo se debe administrar mediante inyeccin intramuscular, preferiblemente en el gluteo. Puede producir dolor
de las articulaciones despus de una inyeccin (durante 1 2 das).
3. ANTIALRGICOS Y MEDICAMENTOS EMPLEADOS EN ANAFILAXIA.
En el tratamiento de las alergias, incluida la anafilaxis es necesario la utilizacin de diferentes grupos de frmacos
que puedan controlar los sntomas de estos procesos clnicos, dependiendo del grado de severidad, entre stos se
encuentran, la Epinefrina (Adrenalina), glucocorticoides (Dexametasona, Hidrocortisona), o antihistamnicos
antagonistas de los receptores H1 (Clorfenamina).
La Epinefrinaes un frmaco adrenrgico de primera eleccin en el shock anafilctico; en reacciones anafilcticas
agudas afines, acta sobre los receptores alfa-2, beta-1 y beta-2, principalmente a nivel vascular, cardaco y bronco
pulmonar, respectivamente.
Los glucocorticoides (Dexametasona, Hidrocortisona) son frmacos antiinflamatorios, inmunosupresores y
antialrgicos que actan favorablemente en el shock anafilctico al inhibir la sntesis y liberacin de mediadores
qumicos de la inflamacin (prostaglandinas, tromboxanos, leucotrienos, citoquinas, entre otros), as como la
inhibicin de la fagocitosis y liberacin de enzimas lisosomales, contribuyendo significativamente a revertir la
sintomatologa de los procesos alrgicos.
Los antihistamnicos H1 son un grupo variado de frmacos que previenen o controlan en variados grados la mayora
de los efectos de la histamina, incluyendo urticaria y prurito, al antagonizar competitivamente los receptores H1.
Estos agentes se pueden clasificar teniendo en consideracin su grupo qumico (derivados de la etanolamina,
etilendiamina, piperidina, piperazina o propilamina, a este ultimo grupo pertenece la Clorfenamina o
Clorfeniramina), o si atraviesan o no la barrera hematoenceflica (sedantes Clorfenamina- y no sedantes).
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La Clorfenamina se caracteriza por presentar una vida media corta y un inicio de accin rpida, lo cual es
aprovechado para su uso en procesos alrgicos agudos.
CLORFENAMINA MALEATO R: B
Inyectable 10 mg/mL
Jarabe 2 mg/5mL
Tableta 4 mg
Indicaciones
(1) Reacciones alrgicas cutneas, urticaria, dermografismo, urticaria asociada a reacciones tranfusionales,
picaduras de insectos. Reacciones anafilcticas y angioedema (coadyuvante de adrenalina). (2) Rinorrea y
estornudos asociados a resfro comn. (3) Rinitis alrgica (perenne o estacional) o vasomotora, conjuntivitis
alrgica.
Dosis
Adultos: VO 4 mg c/ 4 a 6 h segn necesidad, no exceder dosis mxima de 24 mg/d
IV 5 a 20 mg IM o SC en dosis nica segn necesidad, no exceder de dosis mxima 40 mg/d
Nios: 1 a 2 aos VO 0,0875 mg/Kg. c/6 h.
2 a 5 aos VO 1 mg c/12 h, 1 mg c/4 a 6 h, no exceder dosis maxima de 6 mg/d.
6 a 12 aos VO 2 mg c/4 a 6 h no exceder dosis maxima de 12 mg/d.
Farmacocintica
Absorcin en el TGI, los alimentos retardan la absorcin pero no la disminuyen. Distribucin amplia, se excreta en
leche materna, cruza la barrera hematoenceflica, se une a protenas plasmticas en un 72 %. Metabolismo
heptico y en el TGI, presenta efecto de primer paso, su t1/2 es 20 h 5 h. Excrecin renal, principalmente como
metabolitos.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios que demuestren problemas. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta
en leche materna. (3) Pediatra: en recin nacidos y prematuros, pueden producir excitacin del SNC y
convulsiones, en nios reacciones paradjicas con hiperexcitabilidad. (4) Geriatra: son ms sensibles a efectos
adversos como sedacin, confusin e hipotensin, sequedad de boca y retencin urinaria. (5) Insuficiencia renal:
no requiere ajuste de dosificacin, tampoco en hemodilisis o dilisis peritoneal. (6) Insuficiencia heptica: no se
han realizado estudios adecuados. (7) Retencin urinaria: puede agravarse. (8) Glaucoma de ngulo estrecho:
puede precipitarse glaucoma agudo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a clorfenamina, usos simultneos de inhibidores de la MAO, pacientes con crisis asmtica, recin
nacidos.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, espesamiento o sequedad de las mucosas bronquiales.
Poco frecuentes: excitacin, nerviosismo, inquietud o irritabilidad (reaccin paradjica); retencin urinaria,
sequedad de boca, visin borrosa y dolor abdominal (efectos antimuscarnicos); rash cutneo, discrasias
sanguneas, arritmias cardacas.
Tratamiento sintomtico y de soporte. Medidas generales. Inducir la tmesis con jarabe de ipecacuana o realizar
lavado gstrico, utilizar catrticos salinos, administrar vasopresores para controlar la hipotensin.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, depresores del SNC: incrementa efectos depresores sobre el SNC.
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Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina: pude prolongar e intensificar los efectos anticolinrgicos y
depresores del SNC.
Aminoglucsidos, AINEs, vancomicina, cloroquina, quinidina, hidroxicloroquina, carboplatino, cisplatino,
Furosemida: puede enmascarar los efectos adversos tal como ototoxicidad
Puede alterar las pruebas de sensibilidad cutnea.
Almacenar preferiblemente entre 15 y 30 C en ambiente seco protegido de la luz solar. Mantener el frmaco fuera
del alcance de los nios.
Tomar el medicamento con alimentos, agua o leche para minimizar la irritacin gstrica. Evitar la ingestin de
alcohol u otro depresor del SNC. Esta medicacin puede producir somnolencia y dificultar la percepcin, por lo que
se debe tener prudencia cuando realice actividades que requieran de buenos reflejos o lucidez, como por ejemplo
conducir automviles.
No se recomienda el uso simultneo con inhibidores MAO. Evaluar la relacin riesgo-beneficio en las siguientes
condiciones: obstruccin del cuello vesical, hipertrfia prosttica, retencin urinaria, glaucoma de ngulo agudo y de
ngulo abierto, insuficiencia renal, enfermedad cardiovascular, asma, ulcera pptica estenosante, hipertiroidismo,
hipertensin. Puede causar excitacin, especialmente en pacientes con asma, glaucoma o dificultades para orinar
por hipertrofia prosttica. Si la formulacin contiene tartrazina puede causar reacciones alrgicas en pacientes
sensibles.
DEXAMETASONA
Tableta 0,5mg
Inyectable 4mg/mL (como fosfato)
(ver seccin 18.1 Hormonas suprarrenales y sucedneos sintticos)
EPINEFRINA R: C
Inyectable 1 mg/ mL (como clorhidrato o tartrato)
Indicaciones
(1) Anafilaxia aguda. (2) Angioedema y broncoespasmo severo. (3) Paro cardio-respiratorio.
Dosis
Shock anafilctico
Adultos: SC/IM 0,5 mg inicialmente repetidos cada 5 min si es necesario; despus puede administrarse 0,025 a
0,05 mg IV, a intervalos de 5 a 15 min. Alternativamente 0,1 a 0,25 mg IV lento repetidos a intervalos de 5 a 15 min.,
o por infusin IV a una velocidad de 0,001 hasta 0,004 mg/min.
Nios: SC/IM 0,01 mg/ Kg., hasta un mximo de 0,3 mg, repetidos cada 5 min si es necesario. Alternativamente si
fracasa la administracin SC/IM, administrar IV 0,01 mg/Kg repetidos a intervalos de 5 a 15 min si es necesario.
Reacciones anafilcticas, angioedema y broncoespasmo severo
Adultos: IM SC 200 a 500 g c/5 a 15 min de acuerdo a la necesidad, se puede aumentar la dosis hasta 1 mg.
Nios: SC 10 g/Kg c/15 min por dosis y luego c/4 h, segn necesidad.
Paro cardio-respiratorio
Adultos: IV en bolos intracardaca 1 mg, repetir c/3 a 5 min, segn necesidad. Alternativamente se puede
administrar 1 mg por va endotraqueal si se requiere.
Nios: IV intracardaca 5 a 10 g/Kg c/ 3 a 5 min, si es necesario, o seguidos de una infusin intravenosa a una
velocidad inicial de 0,1 g/g/minuto, si es necesario se incrementar 0,1 g/Kg/minuto.
Dosis mxima adultos: 1 mg/dosis.
Dosis mxima nios: 500 g/dosis, 1,5 g/Kg/min.
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Farmacocintica
Absorcin buena despus de la administracin IM o SC y pobre con las dosis habituales, pero aumenta con dosis
mayores. Su distribucin es amplia en todo el organismo, cruza la placenta. Se excreta en leche materna. Se
metabolismo va heptica, en las terminaciones nerviosas simpticas y otros tejidos. Excrecin renal (muy pequea
cantidad). Su t1/2 es de 1 a 3 minutos.
Precauciones
(1) Embarazo: la Epinefrina atraviesa la barrera placentaria. (2) Lactancia: se excreta en leche materna, su uso
puede producir efectos adversos importantes en nios que reciben lactancia materna. (3) Pediatra: se reporta la
produccin de sincope en nios asmticos, quienes recibieron epinefrina. (4) Geriatra: pueden ser ms sensibles a
la accin de este frmaco. (5) Insuficiencia renal e Insuficiencia heptica: no se han realizado estudios
adecuados. (6) Lesin cerebral orgnica, enfermedad cardiovascular, diabetes mellitus, shock cardiognico,
traumtico o hemorrgico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Epinefrina.
Reacciones adversas
Frecuentes: taquicardia, cefalea, nuseas, vmitos, palpitaciones, ansiedad, nerviosismo, visin borrosa, palidez y
fro en la piel, debilidad.
Poco frecuente: dolor de pecho, cefalea, hipertensin arterial, sensacin de falta de aire, temblores.
Raras: convulsiones, escalofros, fiebre, mareos,
Principalmente de mantenimiento, puesto que la epinefrina se inactiva rpidamente en el organismo. Para la
ansiedad administrar sedantes, para neutralizar los efectos presores administrar vasodilatadores de accin
respiratoria rpida o bloqueantes beta adrenrgicos.
Interacciones
Anestsicos orgnicos locales: sensibilizan al miocardio a la accin de la epinefrina.
Anestsicos locales parenterales: puede ocasionar isquemia y dar lugar a gangrena al usarse simultneamente
en zonas dstales, como pene, dedos de la mano y pies.
Beta bloqueadores adrenrgicos, incluyendo los oftlmicos: pueden ocasionar inhibicin mutua de los efectos
teraputicos y adems, riesgo de la hipertensin arterial y bradicardia severa con posible bloqueo cardaco.
Antidepresivos tricclicos: pueden aumentar los efectos cardiovasculares y ocasionar arritmias, taquicardia,
hipertensin arterial o hiperpirexia severa.
Vasodilatadores de accin rpida, como nitritos: pueden producir hipotensin severa y taquicardia.
Digitlicos: incrementa el riesgo de arritmias.
Ergoloid mesilatos, ergometrina, ergotamina y oxitocina: pueden potenciar el riesgo para producir
vasoconstriccin, isquemia vascular perifrica e hipertensin arterial.
Sustancias de contraste yodado: aumenta el riesgo de toxicidad neuronal.
Hormonas tiroideas: aumentan el riesgo de insuficiencia coronaria.
Xantinas y Opiceos: pueden producir efectos txicos aditivos.
Las concentraciones sanguneas de glucosa y las concentraciones sricas de cido lctico pueden elevarse.
Conservar y almacenar lejos del calor y de la luz solar directa en ambiente adecuado.
La presentacin al 1:1000 (1 mg/mL) debe diluirse para su administracin IV o intracardaca. La administracin
intracardaca debe ser realizada slo por personal capacitado. La administracin sucesiva en el mismo lugar de
aplicacin puede originar necrosis, por lo que debe rotarse el sitio de aplicacin. Debe evitarse la administracin en
la zona de los glteos (nalgas) por el riesgo de gangrena gaseosa. No utilizar si se presenta color rosceo o pardo
en el frmaco a utilizar.
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No hay contraindicaciones para el uso de adrenalina en situaciones que comprometan la vida. No debe
administarse junto a anestsicos locales, en dedos, orejas, nariz o genitales, por el riesgo de necrosis tisular. Los
nios hasta 6 aos deben recibir dosis individualizada por el mdico. La administracin de adrenalina durante el
embarazo puede producir anoxia en el feto. Los vasodilatadores de accin rpida como los nitritos pueden bloquear
los efectos adrenrgicos de la epinefrina. Los glucocorticoides e ipratropio en aerosol para inhalacin pueden
aumentar el riesgo de toxicidad por fluorocarbonatos. Cloroformo, ciclopropano, halotano o tricloroetileno pueden
incrementar el riesgo de arritmias ventriculares severas. Hipoglicemiantes orales o insulina pueden disminuir sus
efectos. Antidepresivos tricclicos pueden potenciar los efectos cardiovasculares de la epinefrina.
HIDROCORTISONA
Inyectable 100 mg y 250 mg (como succinato sdico)
(ver seccin 18.1. Hormonas suprarrenales y sucedneos sintticos
PREDNISONA R: C
Tableta 5 mg
(ver seccin 18.1. Hormonas suprarrenales y sucedneos sintticos
LORATADINA R: B
Tableta 10 mg
Jarabe 5 mg/ 5mL
Indicaciones
(1) Alergia y rinitis. (2) Urticaria idiopatica cronica. (3) Conjuntivitis alrgica.
Dosis
Rinitis, rinorrea, prurito, urticaria idiopatica cronica y conjuntivitis alrgica.
Adultos: VO 10 mg/d 1 v/d.
Nios:
2 a 12 aos con peso < 30 Kg: VO 5 mg 1 v/d
2 a 12 aos con peso 30 Kg: VO 10 mg 1 v/d
Farmacocintica
Posee una buena absorcin a nivel del TGI, la ingesta de alimentos retrasa la velocidad de absorcin. No cruza la
BHE, se excreta en la leche materna, se une a protenas plasmticas hasta un 97 %. Se metaboliza a nivel heptico
por el citocromo P-450 (CYP) sistema enzimtico microsomal principalmente por hidrlisis del moeti carbamato a su
metabolito activo desloratadina. La desloratadina es farmacologicamente activa y su unin a protenas plasmticas
es entre un 73 a 77 %; adems este metabolito se distribuye en la leche materna y se metaboliza por hidroxilacin y
conjugacin. La excrecin de la loratadina es renal en un 40 % y fecal en un 40 %, la excrecin de sus metabolitos
se da por ambas vas especialmente a los diez das.
Precauciones
(1) Embarazo:.estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto. No se dispone de estudios
adecuados y bien controlados en seres humanos. No se ha establecido la seguridad de su uso durante la gestracin
por lo que el mdicolo indicar slo en caso de evidente necesidad. (2) Lactancia: la loratadina se excreta en la
leche materna moderadamente por lo que debera suspenderese la administracin del frmaco durante este
periodo. (3) Pediatra: no se ha establecido la seguridad en menores de 2 aos de edad. (4) Geriatra: los niveles
plasmticos pueden incrementarse. (5) Insuficiencia renal: con depuracin de creatinina < 30 mL, administrar 5
mg/d 10 mg en das alternos. (6) Insuficiencia heptica: administrar 5 mg/d 10 mg alternando das durante el
tratamiento.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la loratadina
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Reacciones adversas
Frecuentes: palpitaciones, fotosensibilidad, xerostoma, diarrea, dispepsia, somnolencia, cefalea, fatiga, agitacin.
Poco frecuentes: hipotensin, hipertensin, dermatitis, urticaria, disgeusia, anorexia, prurito, rash, malestar
abdominal, estreimiento, gastritis, dismenorrea, artralgia, mialgia, broncoespasmo, tos, angioedema, alopecia,
trombocitopnia.
Los signos incluyen depresin o estimulacin del SNC, ataxia, atetosis, sntomas extrapiramidales y anticolinrgicos.
El tratamiento debe ser sintomtico y de soporte, realizar lavado gstrico, administrar catrticos salinos, controlar la
hipotensin con vasopresores; pero no administrar adrenalina. Controlar las reacciones extrapiramidales con
antiparkinsonianos. No prescribir analpticos por el riesgo de convulsiones.
Interacciones
Medicamentos
Eritromicina, Ketoconazol, cimetidina: pueden inhibir el metabolismo de la Loratadina.
Aminoglucsidos, AINEs, carboplatino, cisplatino, cloroquina, furosemida, hidroxicloroquina, quinidina,
Vancomicina: loratadina puede enmascarar la ototoxicidad.
Loratadina puede alterar los resultados de las pruebas de sensibilidad cutnea. Debe suspenderse la administracin
de Loratadina 2 4 das antes de las pruebas de sensibilidad.
Conservar y almacenar lejos del calor y de la luz solar directa en ambiente adecuado entre 15 a 30 C.
Administrar junto con los alimentos para aumentar su absorcin.
Evaluar la relacin riesgo-beneficio en las siguientes condiciones: insuficiencia heptica o renal. Administrar con
cautela junto a frmacos inhibidores del metabolismo heptico.
4. ANTDOTOS Y OTRAS SUSTANCIAS USADAS EN INTOXICACIONES.
En el tratamiento y control de las intoxicaciones o envenenamientos se pueden emplear dos tipos de sustancias; las
llamadas de accin especfica, antdotos y antagonistas, que actan directamente sobre el toxico o sobre los
receptores donde se unen stos respectivamente; bloqueando su accin daina (comprende la relacin sealada en
el item 4.2.); y los agentes de accin inespecfica, llamados as, porque pueden bloquear o disminuir la accin de la
mayora de txicos, ya sea, disminuyendo la absorcin (carbn activado), debido a que ejerce su actividad por
adsorcin; o favoreciendo su eliminacin (ipecacuana) debido a que provoca induccin del vmito.
4.1. No especficos
CARBN ACTIVADO R: C
Polvo 50g
Indicaciones
Tratamiento de emergencia en Intoxicaciones no especficas (antdoto, adsorbente de la mayora de frmacos
y sustancias qumicas, excepto: cidos y lcalis custicos, etanol, metanol, sulfato ferroso, derivados del
petrleo, cianuro, litio y metotrexato).
Dosis
Se recomienda su uso dentro de las 4 h posteriores a la ingestin del toxico.
Adultos: 25 a 100 g VO diluido en 240 mL de agua.
67
Nios: 1 g/kg 25 a 50 g VO diluido en 120 mL de agua.
Farmacocintica
No se absorbe en TGI, no es metabolizado y se elimina en las heces.
Precauciones
(1) Embarazo, lactancia y geriatra: no sufre absorcin a travs del TGI, ni se han demostrado problemas.
(2) Pedatra: no se recomienda emplearlo asociado con sorbitol en menores de 1ao, por incremento del
riesgo de excesiva catarsis. En mayores de 1 ao, se debe considerar el peso para determinar la seguridad
de este catrtico, no debiendo exceder de 3 g/kg de peso. (3) Geriatra: administrado con sorbitol, puede
incrementar el riesgo de severa catarsis con prdida de lquidos y electrolitos. (4) Insuficiencia renal o
heptica: en general no requiere ajustar dosis. (5) Ausencia de sonidos intestinales: incrementa el riesgo
de complicaciones gastrointestinales, como obstruccin. (6) Intoxicaciones por productos que retrasan el
vaciamiento gstrico y disminuyen el nivel de conciencia: peligro de broncoaspiracin mantener vigilancia
especial.
Contraindicaciones
Anormalidades de la integridad anatmica del TGI.
Reacciones adversas
Frecuentes: heces negras, constipacin y/u obstruccin intestinal.
Poco frecuente: dolor abdominal.
Medidas generales. No inducir al vmito.
Interacciones
Medicamentos
Acetilcistena oral: disminuye su efectividad como antdoto del paracetamol por reduccin de su absorcin.
Otros medicamentos orales: disminuyen su efectividad debido a la absorcin que sufren, e incrementan su
eliminacin con el carbn activado.
Mantener por debajo de 40 C, de preferencia entre 15 a 30 C. Mantener en envase hermtico. Evitar la
refrigeracin.
El carbn activado puede oscurecer las heces.
Previo a su empleo se recomienda practicar vaciamiento gstrico. Debe ser administrado por personal
mdico.
IPECACUANA R: C
Jarabe 0,14 % (alcaloide de ipecacuana como emetina)
Indicaciones
Intoxicaciones no especficas (para inducir emesis).
Dosis
Adultos: De 15 a 30 mL VO, luego administrar 240 mL de agua.
Nios: Menores de 1 ao: de 5 a 10 mL VO, luego administrar 120 mL de agua.
Administrar slo con supervisin mdica.
De 1 a 12 aos: 15 mL VO, luego administrar de 120 a 240 mL de agua.
Repetir la dosis, si despus de 30 min no se induce el vmito.
68
Farmacocintica
Inicio de accin entre 15 a 30 min. Duracin de accin de 25 a 30 min, en algunos casos puede ser mayor
(60 min). Absorcin en TGI en cantidad significativa cuando no se produce emsis. Excrecin por va renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas. (2) Lactancia: se
desconoce si se distribuye en leche materna, los estudios no han demostrado problemas. (3) Pediatra: en
nios menores de 1 ao se incrementa el riesgo de aspiracin; su uso requiere supervisin mdica. (4)
Geriatra: estudios adecuados no han demostrado problemas, que limiten su uso. (5) Insuficiencia renal o
heptica: no se han realizado estudios que demuestren problemas adicionales o necesidad de ajustar
dosificacin. (6) Ingestin de hidrocarburos (kerosene, gasolina, petrleo, tinner, entre otros):
incrementa el riesgo de neumonitis por aspiracin. (7) Enfermedad cardaca: incrementa el riesgo de
taquicardia, hipotensin dolor torcico precordial, disnea y anormalidades del electrocardiograma.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la ipecacuana. Condiciones que incrementan el riesgo de aspiracin: depresin del SNC,
supresin del reflejo del vmito, riesgo o presentacin de convulsiones, shock o inconciencia. Ingestin de
sustancias corrosivas (cidos y lcalis fuertes), derivados de petrleo y cianuros.
Reacciones adversas
Raras: miopata txica, toxicidad cardaca y muerte como resultado de uso crnico, entre mujeres jvenes
con anorexia nerviosa, bulimia y otras enfermedades relacionadas con stas.
Medidas generales. No administrar catrticos.
Interacciones
Medicamentos
Antiemticos: ingestin previa de estos medicamentos disminuye la respuesta heptica.
Bebidas carbonatadas: no se recomienda su uso concomitante por riesgo de distensin abdominal.
Carbn activado: slo se recomienda emplearlo despus de inducir el vmito.
Alimentos
Leche o productos lcteos: disminuyen efectividad de ipecacuana.
Mantener preferiblemente por debajo de 25 C. Mantener en envase bien cerrado.
El uso del medicamento en nios menores de 1 ao incrementa el riesgo de aspiracin. Evitar ingestin
concurrente de leche, gaseosas. No administrar a pacientes deprimidos o comatosos.
4.2. Especficos
ATROPINA SULFATO
Inyectable 1 mg/mL
(ver seccin 1.3. Coadyuvantes de la anestesia, medicacin preoperatorio, sedacin para
procedimientos breves y miorrelajantes de accin perifrica).
HIDROXOCOBALAMINA
Inyectable 1 mg/mL
(ver grupo 27. Vitaminas y Minerales
FITOMENADIONA
Inyectable 1O mg/mL
(ver grupo 27. Vitaminas y minarales
69
De uso restringido:
ACETILCISTENA R: B
Indicaciones
Intoxicacin por paracetamol y tetracloruro de carbono.
Dosis
Se recomienda iniciar la administracin rpidamente (antes de 10 a 12 h despus de la sobredosis), debido a
que su efectividad disminuye con relacin al tiempo transcurrido (slo es eficaz hasta las 16 a 24 h despus
de la ingesta). Es aconsejable controlar los niveles plasmticos del txico durante la administracin del
antdoto.
Adultos y nios:
Oral
Inicialmente 140 mg/kg; luego administrar 70 mg/kg VO, c/4 h por 17 dosis adicionales (si en alguna
administracin se produce el vmito, repetir la dosis).
Farmacocintica
Se une a protenas plasmticas en 50 %. Metabolismo heptico. Tiene un t aproximado de 5,5 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas; se reporta uso efectivo
y seguro, previniendo la hepatotoxicidad, tanto en la madre como en el feto. (2) Lactancia: se desconoce si
se excreta en leche materna; los estudios realizados no han demostrado problemas. (3) Pediatra y
geriatra: no se han realizado estudios que demuestren problemas. (4) Insuficiencia renal: no se han
realizado estudios que demuestren la necesidad de ajustar dosificacin. (5) Insuficiencia heptica: no se
han realizado estudios que sealen ajustar dosificacin. (6) Asma: incrementa el riesgo de reacciones
broncoespsticas (administracin intravenosa). (7) Enfermedades que predisponen a hemorragia
gastrointestinal (vrices esofgicas, lcera pptica): incrementa el riesgo de hemorragia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la acetilcistena.
Reacciones adversas
Raras: nuseas, vmito, somnolencia, fiebre, reacciones alrgicas broncoespsticas, dermatitis, edema
facial.
Medidas generales
Interacciones
Medicamentos
Carbn activado: disminuye la efectividad de la acetilcistena oral por absorcin incrementando su
eliminacin.
Carbamazepina: mayor riesgo de niveles sub-teraputicos del anticonvulsivante por incremento de su
depuracin.
Nitroglicerina: se incrementa la hipotensin y cefalea inducida por nitroglicerina.
Almacenar bajo 40 C, preferentemente entre 15 a 30 C.
Administrar la dosis oral diluida en jugo o agua.
70
La acetilcistena es incompatible con metales, especialmente hierro, nquel y cobre.
CALCIO EDETATO SDICO R: C
Indicaciones
Antdoto en intoxicaciones aguda o crnica por plomo, cromo, otros metales pesados y metales radioactivos.
Dosis
A pacientes (adultos o nios) con niveles sanguneos de plomo entre 45-69 ug/dL administrar slo el edetato,
segn las dosis sealadas para cada caso.
Para administracin intravenosa, la dilucin debe ser inyectada lentamente en un perodo de 2 h en
pacientes en sintomticos y 1 hora en asintomticos o menos de 15 mg/minuto para evitar tetania
hipocalcmica.
Adultos: De 30 a 50 mg/kg/d IV IM (asociado a dimercaprol) dividido en 2 dosis por 3 a 5 d; despus de
un intervalo de 2 d, puede administrarse un segundo curso de tratamiento hasta por 5 d adicionales. La dosis
mxima es de 2 g/d. En niveles sricos de creatinina menores a 2mg/dL, administrar 1g/d por 5 d; si los
niveles estn entre 2 a 3 mg/mL la dosis es de 500 mg/d.
Nios: Para niveles sanguneos mayor 70 ug/ dL severos sntomas, administrar 1,5 g/m
2
sc IV en 4 h durante
5 d. Algunos prefieren la administracin por infusin intravenosa continua. Si es empleada la va
intramuscular, utilizar una zona diferente para la aplicacin de dimercaprol.
Farmacocintica
Buena absorcin IM y VSC. Se distribuye en el lquido extracelular, penetracin mnima en el fluido
cerebroespinal. Su t1/2 es de 1,5 h por va IM y 20 min por va IV. Se excreta rpidamente en la orina.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas, debe evaluarse su uso
en el primer trimestre de embarazo. (2) Lactancia: se desconoce si se distribuye en leche materna; no se
han reportado problemas. (3) Pediatra: la va intramuscular es dolorosa, se recomienda la va intravenosa
en este grupo. En casos de encelopata plmbica, que requiere restriccin de lquidos, puede utilizarse la va
intramuscular y se prefiere asociar la terapia con dimercaprol. (4) Geriatra: no se han realizado estudios que
demuestren problemas. (5) Insuficiencia renal: se reduce la filtracin glomerular del quelato y retrasa la
excrecin, incrementando el riesgo de nefrotoxicidad. (6) Insuficiencia heptica: en general no requiere
ajuste de dosis. (7) Deshidratacin: en pacientes con enfermedad aguda, que incluyen deshidratacin por
vmito y/o diarrea, previamente restablecer el flujo urinario antes de administrar la primera dosis de edetato,
luego restringir los lquidos intravenosos, segn requerimientos bsales de agua y electrolitos. (8)
Hipercalcemia: puede exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al calcio edetato sdico. Anuria u oliguria severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: reaccin febril sistmica, reaccin tipo liberacin de histamina con estornudos, lagrimeo (ocurre
de 4 a 8 horas despus de la infusin IV), hipotensin, nusea, vmito, dao renal o necrosis tubular renal,
tromboflebitis (en el lugar de la inyeccin).
Poco frecuente: depresin de mdula sea, anemia transitoria, dermatitis, hipercalcemia.
Raras: formacin sbita de urato, gota secundaria.
Medidas generales. De producirse una reduccin del flujo urinario, suspender la administracin del edetato
para evitar excesiva concentracin del quelato en los tejidos. Las ulceraciones en boca o labios indican la
necesidad de suspender la medicacin o instaurar terapia de reemplazo con zinc.
Interacciones
71
Medicamentos
Insulina: disminuye la efectividad de la insulina por quelacin del zinc.
Suplementos de zinc: concurrente uso puede disminuir la efectividad del calcio edetato sdico.
Es estable en soluciones de cloruro de sodio al 0,9 % y dextrosa al 5 %. Fsicamente es incompatible con
dextrosa al 10 % y solucin ringer.
Informacin Farmacutica relevante
Para administracin intravenosa, diluir 1 g del calcio edetato sdico en 250 500 mL de cloruro de sodio 0,9
% o de dextrosa 5 %. El edetato es incompatible fsicamente con dextrosa al 10 %, lactato de Ringer, lactato
de sodio 0,6 M, amfotericina B e hidralazina. Cada gramo de calcio edetato sdico contiene 5,3 mEq de
sodio.
Es importante medir la diuresis pues el edetato de plomo es nefrotxico.
CLORURO DE METILTIONINIO (AZUL DE METILENO) R: C
Inyectable al 1 %
Indicaciones
Metahemoglobinemia inducida por frmacos.
Dosis
Adultos y nios:
De 1 a 2 mg/kg 0,1 a 0,2 mL de una solucin al 1 % IV, administrados lentamente.
Farmacocintica
Se absorbe bien en el TGI. Su biodisponibilidad es de 53 a 97 %. En los tejidos, el azul de metileno es
rpidamente reducido a azul de leucometileno Se elimina por va biliar, fecal y renal.
Precauciones
(1) Embarazo: puede incrementar la incidencia de la muerte fetal. (2) Lactancia: se desconoce si se
distribuye en la leche materna; no se han reportado problemas. (3) Pediatra y geriatra: no se han realizado
estudios que demuestren problemas. (4) Insuficiencia renal: requiere ajustar dosificacin. (5) Insuficiencia
heptica: en general no requiere ajuste de dosis. (6) Anemia: puede exacerbarse severamente, en casos de
administraciones repetidas, por destruccin acelerada de hemates. (7) Deficiencia de glucosa-6-fostato
deshidrogenasa: puede producir anemia hemoltica y no mejorar la metahemoglobinemia. (8) Rpida
administracin IV o altas dosis pueden ocasionar metahemoglobinemia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al azul de metileno. Administracin subcutnea o intraespinal. Metahemoglobinemia
inducida en intoxicacin por cianuro.
Reacciones adversas
Frecuentes: coloracin azul verdosa de la orina y las heces.
Poco frecuente: altas dosis pueden causar cefalea, mareo, confusin mental, diaforesis profusa,
hipertensin, hipotensin, arritmias, nusea y vmito.
Tratamiento se sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. En casos de excesiva metahemoglobinemia, se recomienda realizar transfusin
sangunea.
Interacciones
Dapsona: Anemia hemoltica secundaria.
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El azul de metileno es incompatible con sustancias custicas alcalinas, yodo, dicromatos y sustancias
oxidantes o reductoras.
Evitar administracin subcutnea, puede ocasionar absceso necrtico.
DEFEROXAMINA MESILATO R: C
Inyectable 500 mg
Indicaciones
Antdoto en intoxicacin por: (1) hierro (aguda y crnica). (2) Aluminio (tratamiento y diagnstico).
Dosis
Adultos y nios mayores de 3 aos:
Intoxicacin por hierro:
Aguda: inicialmente 90 mg/kg IM; luego, 45 mg/kg im (mximo 1 g/dosis) c/4 a 12 h, 15 mg/kg/h IV, hasta
un mximo de 90 mg/kg c/8 h, no exceder de 6 g/d y 15 mg/kg/h en infusin IV.
Crnica: de 500 a 1000 mg/d IM 2 g por infusin IV (no exceder de 15 mg/kg/h) 1 a 2 g (20 a 40 mg/kg)
administradas por un periodo de 8 a 24 h por medio de bomba de infusin.
Intoxicacin por aluminio: (100mg de deferoxamina se une a 4,1mg de aluminio). A pacientes en tratamiento
de hemodilisis o hemofiltracin con intoxicacin moderada por aluminio, administrar 1 g de deferoxamina 1
v/sem en infusin IV lenta durante 2 h, cada tercera sesin de dilisis.
En dilisis peritoneal, 1 a 1,5 g administrado en el lquido de dilisis 1 v/sem en infusin IV lenta, IM o SC.
Para diagnstico de intoxicacin por aluminio: 1 g infusin IV (no exceder de 15 mg/kg/h), aproximadamente
2 h despus de la dilisis.
Nios menores de 3 aos:
Intoxicaciones por hierro: a) aguda: 15 mg/kg/h IV. b) crnica: 10 mg/kg/d.
Intoxicacin por aluminio (diagnstico): de 15 a 20 mg/kg infusin IV, no exceder de 15 mg/kg/h
(recomendable administrar dos h despus de la dilisis).
Farmacocintica
Se absorbe por VO pero presenta baja biodisponibilidad (menor a 15 %). Se metaboliza en el tejido heptico a
ferrioxamina. Su t1/2 e de 6,1 h. El frmaco inalterado y su metabolito se excretan por va renal.
Precauciones
(1) Embarazo: los estudios realizados no han demostrado problemas. Slo recomienda en casos de
moderada a severa intoxicacin, debido a que el hierro puede ser daino para el feto. (2) Lactancia: se
desconoce si se distribuye en leche materna, no se han reportado problemas. (3) Pediatra: en menores de 3
aos se utiliza para intoxicaciones aguda, pero no usualmente en la forma crnica. Los nios mayores son
ms sensibles a la toxicidad auditiva u ocular con terapia prolongada de altas dosis. (4) Geriatra: este grupo
es ms propenso a descompensacin cardaca, se recomienda monitoreo durante el empleo de este
antdoto. (5) Insuficiencia renal: en casos leves requiere ajustar dosificacin, no se recomienda su uso en
los casos moderados o severos. (6) Insuficiencia heptica: en general no requiere ajuste de dosis. (7)
Desordenes auditivos y oculares: pueden exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a deferoxamina.
Reacciones adversas
Frecuentes: convulsiones, palpitaciones, hipotensin o shock, visin borrosa, disminucin de la agudeza
visual, desrdenes de la visin perifrica, nocturna y de color, sndrome de distrs respiratorio, dolor o
inflamacin en el lugar de aplicacin de la inyeccin.
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Poco frecuentes: desrdenes gastrointestinales, diarrea, dificultad urinaria, fiebre, hipocalcemia (slo
utilizado para intoxicacin por aluminio), calambres en las piernas, trombocitopenia.
Medidas generales.
Interacciones
cido ascrbico: mejora la quelacin e incrementa la cantidad de hierro excretado.
Falso incremento de la capacidad de unin del hierro total.
Proteger de la luz. Las soluciones reconstituidas pueden ser almacenadas a temperatura ambiente por 7 das.
La orina puede tomar una coloracin rosada.
Para uso intramuscular e intavenoso, preparar la solucin aadiendo 2 y 8 mL de agua estril para inyeccin
a cada vial de 500 mg y 2 g, respectivamente. Para infusin intravenosa preparar las soluciones en cloruro
de sodio 0,9 %, dextrosa al 5 % o lactato de Ringer; con otras, puede precipitar.
DIMERCAPROL R: C
50 mg/mL x 2 mL
Indicaciones
Antdoto en: (1) Intoxicaciones por arsnico (excepto arsina), mercurio (inorgnico, aril orgnico), oro,
antimonio, bismuto, nquel, cromo y posiblemente talio. (2) Intoxicacin por plomo (coadyuvante).
Dosis
Adultos y nios:
Intoxicacin por arsnico y oro:
a) casos severos: 3 a 5mg/kg IM c/4 a 6 h por dos d; luego c/6 h al tercer d; continuar c/12 h por 10 d o hasta
recuperacin del paciente (en pacientes con ms de 200 mg As/L).
b) casos moderados: 2,5 mg/kg IM c/6 h por dos d; luego c/12 h en el tercer d y continuar c/24 h por 10 d o
hasta recuperacin del paciente.
Intoxicacin por mercurio:
De 3 a 5 mg/kg IM c/4 h por dos d; luego 2,5 a 3 mg/kg c/6 h por dos d; continuar igual dosis c/12 h por 7 d.
Intoxicacin por plomo (adultos):
a) severa encefalopata: primera dosis de 4 mg/kg IM; repetir c/4 h asociado al calcio edetato sdico
(usualmente administrado va IV o IM, en forma separada por incompatibilidad); continuar este tratamiento
por 2 a 7 d; si despus de este primer curso de terapia, los niveles sanguneos de plomo son mayores a 100
ug/dL, continuar por 5 d adicionales pasados dos d sin tratamiento.
b) moderada encefalopata: primera dosis de 4 mg/kg im; luego 3 mg/kg c/4h asociados con edetato iv
(aplicado en zonas diferentes).
Intoxicacin por plomo (nios):
a) sintomticos con o sin encefalopata: 75 mg/m
2
sc im c/4 h (hasta 450 mg/m
2
sc/d; despus de 4 h asociar
edetato 1500 mg/m
2
sc/d iv im administrados en esquemas de 4 h; continuar por 5 d; si los niveles
sanguneos con el primer curso exceden a 70 ug/dL, continuar por 5 d adicionales, despus dos d sin
tratamiento.
Farmacocintica
Luego de la administracin por VIM se alcanzan concentraciones pico entre 30 a 60 min. El dimercaprol se
distribuye ampliamente en todos los tejidos del organismo incluyendo el SNC; alcanza elevadas
74
concentraciones en hgado y rin. Aproximadamente el 50 % se metaboliza rpidamente a metabolitos
inactivos. Se elimina por va renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados. (2) Lactancia: se desconoce si se distribuye en
leche materna; no se han reportado problemas. (3) Pediatra: los nios pueden presentar fiebre en la 2da
3ra dosis y persisten en ella hasta terminar el tratamiento; reduccin transitoria de leucocitos
polimorfonucleares. (4) Geriatra: no se han realizado estudios que demuestren problemas en este grupo. (5)
Insuficiencia renal: reducir dosificacin con especial cuidado y discontinuar en pacientes que desarrollan
insuficiencia renal durante la terapia. (6) Insuficiencia heptica: contraindicado, excepto en ictericia post-
arsenical, que requiere ajuste de dosis. (7) Deficiencia de glucosa-6- fosfato deshidrogenas: puede
exacerbar hemlisis; slo puede utilizarse en pacientes con intoxicacin severa. (8) Hipertensin arterial:
puede exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a dimercaprol. Intoxicaciones por: gas arsina, cadmio, selenio, plata o uranio (forman
quelatos ms txicos que los metales libres, pudiendo causar nefrotoxicidad); alquil mercurio orgnico de
cadena corta (incrementan la distribucin cerebral); insuficiencia heptica (excepto ictericia post-arsenical;
que requiere reducir dosificacin).
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre, palpitaciones, hipertensin arterial, sensacin de quemazn en labios, boca, garganta y
pene; conjuntivitis, sensacin de dolor y constriccin de garganta, trax o manos; cefalea, nuseas, vmito;
hormigueo de manos, salivacin, lacrimacin inusual, dolor en el lugar de la inyeccin.
Poco frecuentes: absceso en el lugar de inyeccin, dolor del abdomen o espalda y tremor.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Sales de hierro: forman complejos txicos, no emplear esta medida hasta 24 horas despus del tratamiento
con dimercaprol.
Disminuyen la captacin de I 131 en la tiroides. Incremento transitorio de las pruebas hepticas (ALT , AST)y
reduccin del recuento leucocitario de polimorfonucleares.
Mantener por debajo de 40 C, de preferencia entre 15 a 30 C. Mantener en envase hermtico.
Se requiere de pruebas de orina y sangre, con frecuencia.
Durante el tratamiento se debe controlar la presin arterial. Dado que en medio cido se produce disociacin
del quelato, la orina debe mantenerse alcalina mientras dure la terapia.
FLUMAZENILO R: C
Inyectable 0,5 mg
Indicaciones
(1) Reversin de la sedacin inducida por benzodiazepinas empleadas en anestesia general. (2) Intoxicacin
por benzodiazepinas.
Dosis
75
Adultos:
Reversin de sedacin inducida por benzodiazepinas: IV 200 mcg (0,2 mg) administrados durante 15 seg,
inicialmente. Si no hay respuesta deseada despus de 45 a 60 seg, adicionar dosis de 200 mcg (0,2 mg) en
intervalos de 1 min hasta un mximo acumulado de 1 mg. Si vuelve a presentarse sedacin se puede repetir
la dosis en intervalos de 20 min hasta un mximo de 3 mg/h.
Tratamiento de sobredosis de benzodiazepinas: IV 200 mcg (0,2 mg) administrados durante 15 seg,
inicialmente, si no hay respuesta deseada despus de 30 a 60 seg, adicionar dosis de 300 mcg (0,3 mg)
durante 30 seg. Si fuera necesario, adicionar dosis de 500 mcg (0,5 mg) durante 30 seg en intervalos de 1 min
hasta una dosis mxima acumulada de 3 mg. Si vuelve a presentarse sedacin se puede repetir la dosis en
intervalos de 20 min hasta un mximo de 3 mg/h. La mayora de pacientes ha responidod en dosis entre 1 a 3
mg, sin embargo, algunos pacientes con una respuesta parcial a dosis de 3 mg pueden requerir una dosis de
5 mg. Si el paciente no responde 5 min despus de una dosis acumulada de 5 mg, la cuasa mayor de
sedacin es probable que no se deba a benzodiazepinas.
Nios:
Reversin de sedacin inducida por benzodiazepinas: IV 10 mcg/kg (0,01 mg/kg) p.c. (mximo 200 mcg 0,2
mg) administrados durante 15 seg, inicialmente. Si no hay respuesta deseada despus de 45 a 60 seg,
adicionar dosis de 10 mcg/kg p.c. en intervalos de 1 min hasta un mximo de 5 dosis.
Farmacocintica
Se distribuye rpidamente en el cerebro. Tiene un inicio de accin en 1 a 2 min y su efecto pico en 6 a 10 min.
Unin aproetinas plasmticas moderada (50 %). La unin a proetinas plasmticas se reduce en pacientes con
cirrosis heptica. Metabolismo heptico, rpido. Su t1/2 de eliminacin en plasma es de aproximadamente 54
min (41 a 79 min) y en el cerebro es de 20 a 30 min. Excrecin renal (90 a 95 %) y biliar/fecal (5 a 10 %)
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados en humanos. Estudios en animales no han mostrado
evidencia de teratogenicidad. (2) Lactancia: se desconoce si se distribuye en leche materna. (3) Pediatra:
el flumazenilo no est aprobado para uso en neonatos e infantes. (4) Geriatra: se han realizado estudios
que muestran seguridad en este grupo. No se requiere ajuste de dosis. (5) Insuficiencia renal: la dosis no
se afecta significativamente en pacientes con insuficiencia renal. (6) Insuficiencia heptica: el clearence of
flumazenilo disminuye 40 a 60 % en pacientes con insuficiencia heptica moderada. No se requiere ajuste
de primera dosis, sin embargo, se requiere disminuir las dosis subsecuentes o variar la frecuencia de
administracin. (7) Estatus epilptico: puede exacerbarse por antagonismo del efecto de benzodiazepinas
usados en el control de las convulsiones. (7) Enfermedades cardacas: en pacientes con presin diastlica
terminal ventricular izquierda.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a flumazenilo o benzodiazepinas; pacientes con sobredosis de antidepresivos cclicos;
lesin seria de cabeza con presin intracraneal aumentada.
Reacciones adversas
Frecuentes: ansiedad, sequedad de la boca, disea, hiperventilacin, insomnio, nerviosismo, tremor,
palpitaciones, cefalea, nusea, vmito.
Poco frecuentes: camibos emocionales (llanto, disforia, euforia, depresin mental, paranoia), hipertensin,
rash drmico, resedacin, dolor en el lugar de inyeccin, visin anormal.
Raras: alucinaciones, urticaria, convulsiones generalizadas (mayor riesgo en pacientes dependientes de
benzodiazepinas o con desrdenes convulsivos), ruborizacin, bradicardia, taquicardia, extrasstoles
ventriculares, hipo.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Benzodiazepinas (uso crnico): mayor riesgo de precipitacin de sndrome de abstinencia.
Antidepresivos cclicos (tricclicos o tetracclicos): incremento de riesgo de convulsiones.
76
No se reporta.
Mantener entre 15 a 30 C.
El flumazenilo no revierte la amnesia, puede ocurrir resedacin en pacientes que usan benzodiazepinas de
larga accin (tal como diazepam). Evitar reanudar actividades normales que requieren alerta, por lo menos
18 a 24 horas despus de la administracin de flumazenilo.
Solamente para uso IV; compatible con dextrosa al 5 %, cloruro de sodio 0,9 %, dichas soluciones
preparadas son estables por 24 horas.
HEXACIANOFERRATO (II) FERRICO DE POTASIO (AZUL DE PRUSIA) R: C
Polvo
Indicaciones
Antdoto en intoxicaciones por talio y cesioradio.
Dosis
Adultos y nios:
Intoxicacin por talio (aguda o crnica): 3 g VO administrados inmediatamente; luego, 3 a 20 g/d en varas
dosis 250 mg/Kg c/6h. El dosaje se puede continuar durante 2 3 sem hasta que los niveles urinarios de
talio sean menores de 0,5 mg.
Intoxicaciones por cesioradio: 500 mg VO, divididos en seis dosis, a intervalos de 2 h, por un tiempo variable
de algunos d hasta 3 sem.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizados estudios adecuados que demuestren problemas. (2) Lactancia: se
desconoce si se distribuye en la leche materna; no se han reportado problemas. (3) Pediatra y geriatra: no
se han realizado estudios que demuestren problemas. (4) Insuficiencia renal o heptica: no requieren ajuste
de dosificacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al azul de prusia, constipacin e leo paraltico.
Reacciones adversas
Frecuentes: constipacin.
Poco frecuente: heces oscuras
Medidas generales
Interacciones
Tetraciclinas: pueden alterar la absorcin de las tetraciclinas.
A la dosis de azul de prusia aadir agua tibia (produciendo una suspensin) o una solucin de manitol 15 %
(1 g de azul de prusia por cada 10 mL de manitol 15 %) y administrar por va oral o con sonda nasogstrica.
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IODURO DE PRALIDOXIMA R: C
Inyectable 1 g
Indicaciones
Intoxicacin por inhibidores de la acetilcolinesterasa (coadyuvante de la atropina): (1) Insecticidas
organofosforados. (2) Qumicos con actividad anticolinesterasa usados como agentes nerviosos durante la
guerra qumica. (3) Antimiastnicos (neostigmina y piridostigmina).
Para insecticidas carbamatos el uso es controversial (excepto, para carbarilo, que no se recomienda).
Dosis
Adultos: Intoxicacin por organofosforados: 1 a 2 g IV (disuelto en 100 mL de suero fisiolgico para
administrar en 30 min); la dosis puede repetirse en 1 h y luego c/8 a 12 h, si persiste la debilidad muscular;
600 mg IM, inyectados por dos veces a intervalos de 15 min si es necesario.
Intoxicacin por qumicos con actividad anticolinesterasa: iniciar con 1 a 2 g IV; luego 250 mg c/5 min.
Nios: Intoxicacin por organofosforados: 25 a 50 mg/kg infusin IV, administrados en 15 a 30 min; la dosis
puede repetirse en 1 h y luego c/8 a 12 h si persiste la debilidad muscular.
Intoxicacin por qumicos con actividad anticolinesterasa: dosis no establecida.
Farmacocintica
Se absorbe lentamente del TGI. No se une a protenas plasmticas. Metabolismo heptico. Su t1/2 es de 0,8 a
2,7 h. El 80 a 90 % se excreta rpidamente en la orina, como metabolitos y en forma inalterada.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios. (2) Lactancia: se desconoce si es excretada por la leche
materna, y no se han realizado estudios que demuestren problemas. (3) Pediatra: no se han realizado
estudios que limiten su uso. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados que garanticen su
seguridad. (5) Insuficiencia renal: se excreta en la orina; se recomienda ajustar dosificacin. (6)
Insuficiencia heptica: en general no se requiere ajustar dosificacin. (7) Miastenia grave: puede
exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la pralidoxima
Reacciones adversas
Frecuentes: diplopa o visin borrosa, dificultad de focalizacin, hipertensin arterial, taquicardia, mareo,
hiperventilacin, laringoespasmo, rigidez muscular, debilidad muscular, dolor en el lugar de la inyeccin,
somnolencia, cefalea, nusea.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Xantinas (teofilina, aminofilina y cafena): puede exacerbar los efectos de intoxicacin por
organofosforados.
Suxametonio: puede prolongar la parlisis respiratoria, debido a que este bloqueante neuromuscular es
metabolizado por la colinesterasa plasmtica.
Alteracin de las pruebas de laboratorio
Incrementa los valores de las transaminasas y creatinina plasmtica.
Evite uso de frmacos depresores del SNC.
Utilizar inmediatamente despus de la reconstruccin y descartar cualquier residuo.
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METIONINA
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Sobredosis de paracetamol. (2) Quelante de metales pesados como plomo, cadmio y mercurio. (3)
Acidificante urinario.
Dosis
Adultos: En intoxicacin por paracetamol: inicialmente 2,5 g VO, luego tres dosis adicionales de 2,5 g c/4 h.
Precauciones
(1) Embarazo: se desconoce si atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado estudios adecuados que
demuestren problemas. Categora de riesgo para el embarazo: no clasificado. (2) Lactancia: se desconoce
su excrecin en leche materna, y no hay reportes que demuestren efectos adversos en el lactante. (3)
Pediatra y geriatra: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas en estos grupos.
(4) Insuficiencia renal o heptica: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas o
requieran realizar ajustes de dosificacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a metionina.
Reacciones adversas
Poco frecuente: nusea, vmito.
Raras: encefalopata heptica.
Medidas generales.
Interacciones
No se reportan.
NEOSTIGMINA R: C
Inyectable (Metilsufato) 0,5 mg/mL, Tableta (Bromuro) 15 mg
Indicaciones
(1) Miastenia grave (tratamiento y alternativa al edrofonio como prueba diagnstica). (2) Antdoto contra
agentes bloqueadores neuromusculares no desporalizantes. (3) Ileo gastrointestinal post-operatorio (profilaxis
y tratamiento). (4) Retencin urinaria no obstructiva post - operatoria (profilaxis y tratamiento).
Dosis
En miastenia grave la dosis debe ser individualiza de acuerdo a la severidad de la enfermedad y la respuesta
del paciente, el cual debe ser observado ante posibilidad de reacciones colinrgicas, especialmente por el uso
IV.
Se deber tener siempre disponible atropina inyectable y terapia antichoque. Aproximadamente 15 mg de su
forma oral es equivalente a 0,5 mg de su forma parenteral.
Adultos:
Tratamiento antimiastnico, VO: inicialmente 15 mg c/3 a 4 h regulado de acuerdo al caso. Dosis de
mantenimiento: 150 mg/d (altamente variable, generalmente hasta 180 mg/d. mximo 300 mg/d). El intervalo
se determina de acuerdo a la respuesta. Para dosis IM SC: 0,5 mg. en intervalos variables; las dosis
posteriores se determinan segn respuesta, usualmente 5 a 20 mg/d.
Prueba diagnstica para miastenia, IM SC: 1,5 mg, administrada simultneamente con 0,5 mg de atropina, la
mejora de la debilidad muscular luego de min a una hora sugiere miastenia grave.
Reversin de bloqueo neuromuscular no despolarizante, IV lenta 0,5 a 2 mg, repetir de acuerdo a respuesta
(pueden usarse dosis menores de 0,5 mg) hasta una dosis total de 5 mg. Se recomienda administrar previa o
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concurrentemente atropina IV (0,5 a 1 mg, excepto si existe taquicardia), para contrarrestar los efectos
muscarnicos (bradicardia, hipersecrecin).
Prevencin de leo o retencin urinaria post-operatorios, IM SC: 0.25 mg inmediatamente despus de
la ciruga, repetida c/4 a 6 h por 2 3 d.
Tratamiento de leo post operatorio, IM SC: 0,5 mg de acuerdo a necesidad. Tratamiento de retencin
urinaria post operatoria, IM SC: 0,5 mg c/3 y por lo menos 5 dosis de la evacuacin vesical. Si la
evacuacin no ocurre dentro de 1 hora despus de la dosis inicial (0,5 mg), debe ser cateterizado.
Nios:
Tratamiento antimiastnico, VO: 2 mg/kg/d 60 mg/msc/d, dividido en 6 a 8 dosis; neonatos: 1 a 5 mg c/4 h;
hasta los 6 aos: inicialmente, 7,5 mg; 6 a 12 aos: inicialmente, 15 mg, usualmente 15 a 90 mg/da IM SC:
0,01 a 0,04 mg/kg c/2 a 3 h neonatos 0,05 a 0,25 mg c/4 h; nios 0,2 a 0,5 mg. en intervalos de acuerdo a
respuesta. Una dosis de 0.01 mg/kg de atropina puede ser administrado IM SC con cada dosis o dosis
alterna de neostigmina para contrarrestar los efectos muscarnicos.
Prueba diagnstica para miastenia, IM: 0,04 mg/kg 1 mg/msc por dosis. Va IV: 0,02 mg/kg 0,5 mg/ msc .
Reversin de bloqueo neuromuscular no despolarizante, IV: 0,04 mg/kg administrado con atropina 0,02 mg/kg.
Farmacocintica
La absorcin por VO es mnima (< 2 %). El inicio de accin por va IM es de 20 a 30 min con una duracin de
accin entre 2,5 a 4 h. El inicio de accin por va IV es de 1 a 20 min con una duracin de accin entre 1 a 2 h.
Se metaboliza en tejido heptico. Su t1/2 es de 0,5 a 2.1 h. El 50 % de la droga se elimina por va renal en
forma inalterada.
Precauciones
(1) Embarazo: No se han reportado problemas en el feto, sin embargo se describe debilidad muscular
transitoria en 20% en neonatos de gestantes que recibieron neostigmina. Puede causar irritabilidad uterina e
inducir al parto prematuro por uso IV en gestacin a trmino. (2) Lactancia: No se conoce si se excreta en la
leche materna, no se han reportado problemas. (3) Pediatra: no se han realizado estudios adecuados que
demuestren problemas especficos. (4) Geriatra:no se han realizado estudios adecuados, al parecer la
duracin de su efecto es prolongada en relacin al adulto. (5) Insuficiencia renal: la vida media est
prolongada (normalmente se elimina en un 50%), puede ser necesario reducir la dosis. (6) Insuficiencia
heptica: sin recomendacin especfica. (7) Excepto circunstancias especiales debe evitarse en:
insuficiencia respiratoria, asma bronquial, atelectasia post - operatoria, neumona, arritmia cardiaca como
bradicardia y bloqueo aurculo - ventricular, infarto cardiaco reciente, hipotensin arterial. Tambin usar con
cautela en caso de parkinsonismo, vagotona, convulsiones, hipertiroidismo, lcera pptica; tambin en
infecciones del tracto urinario (empeora los sntomas).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a inhibidores de colinesterasas. Hipersensibilidad a bromuros (tableta). Obstruccin
mecnica intestinal o urinaria. Peritonitis.
Reacciones adversas
La mayora son causadas por excesiva estimulacin colinrgica, que incluye efectos muscarnicos y
nicotnicos.
Frecuentes: efectos muscarnicos (diarrea, hipersecrecin salival, nusea, vmito, dolor abdominal).
Poco frecuente: efectos muscarnicos (urgencia miccional, hipersecrecin bronquial, miosis, hipersecrecin
lacrimal).
Raras: sensibilidad al bromuro (eritema).
Medidas generales, que incluye instalacin de tubo endotraqueal de ser necesario. Tratamiento especfico con
atropina IV.
Interacciones
Agentes neuromusculares despolarizantes: prolonga el efecto de succinilcolina o suxametonio en la fase I
del bloqueo.
80
Alimentos y lcteos: pueden disminuir el efecto muscarnico colateral por la absorcin lenta y disminucin de
la concentracin srica pico.
Antidiarreicos: aumenta riesgo de constipacin severa y depresin del SNC.
Anestsicos: cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, lidocana IV, pueden disminuir la actividad
antimiastnica de la neostigmina.
Antiarrtmicos: procainamida o quinidina antagonizan accin de antimiastnicos.
Antibiticos: aminoglucsidos, capreomicina y lincosaminas pueden disminuir la actividad antimiastnica de la
neostigmina.
Antimalricos: cloroquina e hidroxicloroquina pueden disminuir el efecto antimiastnico.
Antimuscarnicos: antagonizan el efecto antimiastnico.
Inhibidores de colinesterasa (otros): toxicidad aditiva.
Litio: antagoniza el efecto antimiastnico.
Propanolol: puede producir bradicardia e hipotensin.
Mantener por debajo de los 40 C, de preferencia entre 15 y 30 C. Evitar la congelacin. Mantener en
envases bien cerrados (forma oral). Proteger de la luz y evitar la congelacin (forma parenteral).
Administracin oral junto con o 30 minutos despus de los alimentos o leche para disminuir posibilidad de
efectos adversos. En el tratamiento para miastenia grave es frecuentemente requerido (da y noche). Dosis
mayores pueden ser tomadas en las horas de mayor fatiga. Ante terapia refractaria luego de un curso
prolongado, la respuesta podra ser restaurada, sobre todo si la resistencia es por sobredosis; reduciendo la
dosis o, de ser posible, discontinuar el frmaco por algunos das.
NITRITO DE AMILO R: X
Solucin 3 % x 10mL
Indicaciones
(1) Intoxicaciones por cianuro (antdoto). (2) Angina de pecho aguda (raramente).
Dosis
Adultos: Intoxicacin por cianuro: inhalar de acuerdo a necesidad, c/30 a 60 seg por 5 min hasta conciencia
del paciente; se puede repetir a intervalos prolongados de 24 h.
Angina pectoris: 0,18 a 0,3 mL por inhalacin; repetir en 3 a 5 min, si es necesario.
Farmacocintica
Se administra por inhalacin nasal. Tiene un inicio de accin en 0,5 min y una duracin de accin de 2 a 5
min. Metabolismo heptico. Eliminacin por va renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios; sin embargo, disminuye la presin arterial materna y el flujo
sanguneo de la placenta (podra causar dao al feto). (2) Lactancia: se desconoce si se excreta en leche
materna; sin embargo, debido a los efectos adversos potenciales, debe evaluarse el riesgo/beneficio. (3)
Pediatra: no se han realizado estudios que establezcan su seguridad y eficacia. (4) Geriatra: no se han
realizado estudios adecuados; sin embargo, los gerontes son ms sensibles a los efectos y presentan mayor
riesgo de hipotensin ortosttica. (5) Insuficiencia renal: no se han realizado estudios que sealen la
necesidad de ajustar dosificacin. (6) Insuficiencia heptica: no se han realizado estudios que sealen la
necesidad de ajustar dosificacin. (7) Anemia severa, hemorragia cerebral.(8) Trauma cerebral: el nitrito
de amilo incrementa la presin del lquido cefalorraqudeo. (9) Hipertiroidismo. (10) IMA Reciente: riesgo
de hipotensin y taquicardia que puede exacerbar la isquemia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al nitrito de amilo y otros nitratos.
Reacciones adversas
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Frecuentes: enrojecimiento de cara y cuello, cefalea leve, nusea, vmito, hipotensin ortosttica,
taquicardia.
Raras: anemia hemoltica, rash cutneo.
Medidas generales. Controlar la hipotensin y monitorizar la metahemoglobinemia, administracin de azul de
metileno iv.
Interacciones
Otros frmacos hipotensores: potencian la hipotensin ortosttica.
Simpaticomimticos como fenilefrina o efedrina: reducen el efecto antianginoso.
Slo para uso inhalatorio. No exponer el nitrito de amilo a fuego o calor. Recomendar no incorporarse
sbitamente y evitar consumo de bebidas alcohlicas.
Mantener entre 2 a 15 C (Mantener en lugares fros). Proteger de la luz.
NITRITO DE SODIO
Indicaciones
Intoxicacin por cianuro (antdoto coadyuvante del tiosulfato de sodio).
Dosis
Adultos: 300 mg IV, administrados a una velocidad de 75 a 150 mg/min.
Nios: 6 mg/kg IV, administrados a una velocidad de 75 a 150 mg/min.
Farmacocintica
Administracin va IV. Distribucin sistmica, principalmente a nivel de musculatura lisa. Metabolismo
heptico, por medio de reacciones de desnitracin o desesterificacin de la enzima nitrato reductasa
heptica. Excrecin renal como tiocianato.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios que demuestren problemas. Categora de riesgo para el
embarazo: no clasificado. (2) Lactancia: se desconoce si es excretado en la leche materna, y no se han
realizado estudios que demuestren problemas. (3) Pediatra y geriatra: estudios adecuados no han
demostrado problemas que limiten su uso. (4) Insuficiencia renal o heptica: no se han realizado estudios
que sealen la necesidad de ajustar dosificacin. (5) Metahemoglobinemia congnita o adquirida: puede
exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al nitrito de sodio y otros nitratos.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipotensin, intensa vasodilatacin, nusea y vmito.
Medidas generales. Tratamiento especfico para la metahemoglobinemia con administracin de azul de
metileno.
Interacciones
No se han reportado.
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Debido al contenido de preservantes las soluciones cerradas pueden ser estables por varios aos.
PENICILAMINA R: D
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Artritis reumatoide. (2) Enfermedad de Wilson (con dao tisular debido a deposicin de cobre). (3)
Intoxicacin por metales pesados (menos efectivo que calcio edetato sdico para plomo). (4) Recurrencia de
clculos renales por cistina (profilaxis).
Dosis
Adultos: Antirreumtico: inicialmente, 125 a 250 mg VO, una vez/d.; puede incrementarse, si es necesario y
bien tolerado, aadiendo 125 250 mg/d en intervalos de 2 a 3 meses (mximo 1,5 g/d).
Antiurolitisico: 500 mg VO, c/6 h.
Antdoto de metales pesados: 500 a 1500 mg/d durante 1 a 2 meses.
Gerontes: inicialmente, 125 mg/d; puede incrementarse, si es necesario y bien tolerado, aadiendo 125 mg/d
en intervalos de 2 a 3 meses (mximo 750 mg/d).
Nios: Antirreumtico: su eficacia y dosaje no han sido establecidos.
Antiurolitisico: 7,5 mg/kg VO, c/6 h.
Antdoto de metales pesado: 30 a 40 mg/kg/d durante 1 a 6 meses.
Farmacocintica
Se absorbe por va oral en un 40 a 70 %. Se une a protenas plasmticas (albmina) en 80 %. Metabolismo
heptico. Su t1/2 es de 1,7 a 3,2 h. Se elimina por va renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados en humanos, sin embargo, se han reportado
defectos en neonatos de madres que recibieron tratamiento para artritis reumatoide o cistinuria durante el
embarazo. (2) Lactancia: se desconoce si es excretado en leche materna, y no se han realizado estudios
que demuestren problemas. (3) Pediatra: no se han realizado estudios que demuestren problemas y su
eficacia en artritis juvenil no ha sido establecida. (4) Geriatra: mayores de 65 aos presentan mayor riesgo
para desarrollar toxicidad hematolgica e incrementar los efectos adversos renales.(5) Insuficiencia renal:
incrementa el riesgo de efectos adversos renales. Se recomienda evitar su uso en casos moderados a
severos (depuracin menor de 50 mL/min). Y no requiere ajustar dosis en casos leves (depuracin mayor de
50 mL/min). (6) Insuficiencia heptica: se recomienda evaluar la funcin heptica cada 6 meses. (7)
Antecedentes de agranulocitosis o anemia aplsica: riesgo de recurrencia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a penicilamina.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, disminucin o prdida del sabor, anorexia, nusea o vmito, dolor abdominal
moderado; reaccin alrgica (fiebre, dolor articular, rash cutneo, inflamacin); estomatitis.
Poco frecuentes: agranulocitosis, anemia aplsica, glomerulopata (posible impedimento), anemia
hemoltica, leucopenia, trombocitopenia.
Raras: bronquiolitis obstructiva, dermatitis exfoliativa, ictericia colestsica, sndrome de miastenia grave,
necrlisis epidmica txica, neuritis ptica, pancreatitis o reactivacin de lcera pptica, zumbido de odo,
sndrome similar a LES.
Medidas generales.
Interacciones
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4-Aminoquinolinas, depresores de mdula sea (antineoplsicos, amfotericina B, clozapina,
colchicina, entre otros), compuestos de oro, inmunosupresores (excepto glucocorticoides),
fenilbutazona: pueden producirse serios efectos hematolgicos y/o renales.
Suplementos de hierro: puede disminuir la efectividad de penicilamina.
Piridoxina: puede requerirse dosis suplementarias de esta vitamina.
Puede alterar imgenes renales por transquelacin del tecnecio 99. Puede incrementar los valores de
transaminasas, LDH y fosfatasa alcalina.
Mantener por debajo de 40 C, de preferencia entre 15 a 30 C. Mantener en envase bien cerrado.
Los pacientes con cistinuria requieren ingesta de abundante lquido y dieta baja en metionina. Se recomienda
tomar la medicacin con estmago vaco (1 h antes o 2 h despus de los alimentos).
PROTAMINA SULFATO R: C
Indicaciones
(1) Toxicidad por heparina (hemorragia severa). (2) Neutralizar efectos de heparina (despus de circulacin
extra-corprea)
Dosis
Las concentraciones sricas de heparina bajan rpidamente tras su aplicacin IV debido a su corta vida
media, por lo que la cantidad de protamina requerida disminuye con el tiempo. Si ha transcurrido entre 30 min
y 1 h desde la administracin de heparina, reducir dosis de protamina a aproximadamente la mitad; si han
transcurrido 2 h, administrar solo la cuarta parte. Se calcula que la dosis requerida de protamina se reduce en
aproximadamente 1 mg/min en promedio, de acuerdo a caractersticas de eliminacin de heparina.
Adultos: 1 mg IV por aproximadamente cada 100 Ul de heparina. Tambin 1 mg de protamina neutraliza 1
mg de enoxaparina. Administrar a razn de 5 mg/min (no mas de 50 mg en 10 min).
Dosis adicionales segn pruebas de coagulacin. Si se haba estado administrando heparina por infusin
continua, iniciar con 25 a 50 mg de protamina en bolo IV.
Protamina tiene actividad anticoagulante propia, no se recomienda administrar ms de 100 mg en 2 h
(duracin de accin de protamina).
Las pruebas de coagulacin utilizadas para monitorizar la terapia con protamina son tiempo de coagulacin
activado, tiempo parcial de trombosplastina activada, tiempo de trombina, dosaje srico directo de protamina.
Dosarlos entre 5 y 15 min de iniciado el tratamiento y repetir segn se requiera.
Farmacocintica
Ingresa a circulacin sistmica depuse de la administracin IV. Metabolismo heptico. Excrecin renal
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas. (2) Lactancia: no se han
documentado problemas, se desconoce si se distribuye en leche materna. (3) Pediatra: los estudios
realizados no han documentado problemas especficos. (4) Geriatra: no se han realizado estudios
adecuados que demuestren problemas. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste de dosis. (6)
Insuficiencia heptlca: sin indicacin de reajuste de dosis. (7) Riesgo Incrementado de reaccin
anafilctica: en pacientes expuestos previamente a protamina, en alrgicos a pescado, con antecedente de
tratamiento con insulina NPH (insulina protamnica), en varones infrtiles o vasectomizados (presencia de
anticuerpos anti-protamina).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a protamina.
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Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia, hipotensin, disnea (usualmente por administracin rpida de la protamina).
Poco frecuentes: reaccin anafilctica, sangrado (accin de rebote de heparina), hipertensin pulmonar y/o
sistmica, edema pulmonar no cardiognico.
Raras: dolor de espalda, nusea, vmito, debilidad, sensacin de calor.
Medidas generales.
Interacciones
No se reporta informacin.
Mantener en refrigeracin entre 2 a 8 C. Evitar la congelacin.
Incompatibilidades: antibiticos (incluyendo penicilinas y cefalosporinas). Se recomienda no mezclarlo con
otro medicamento.
TIOSULFATO DE SODIO R: C
Inyectable 250 mg/mL
Indicaciones
(1) intoxicacin por cianuro, como antdoto coadyuvante del nitrito de sodio (tratamiento y profilaxis). (2)
Nefrotoxicidad inducida por cisplatino (profilaxis).
Dosis
Adultos: Intoxicacin por cianuro: 12,5 g IV (50 mL de solucin al 25 %) a una velocidad de 0,625 a 1,25
g/min (2,5 a 5mL).
Nefrotoxicidad inducida por cisplatino: no se ha establecido un rgimen estndar; se recomienda inicialmente
4 g/m
2
sc inmediatamente antes de administrar cisplatino; continuar con 12 g/m
2
sc en infusin IV durante 6 h.
Nios: Intoxicacin por cianuro: 412,5 mg/kg IV (59 mL de solucin al 25 %) a una velocidad de 0,625 a 1,25
g/min (2,5 a 5 mL): dosis mxima: 12,5 g (50 mL).
Farmacocintica
Su t1/2 es de 0,65 h. Excrecin por va renal (28,5 % en forma inalterada).
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios que demuestren problemas. (2) Lactancia: se desconoce si es
excretado en leche materna, y no se han reportado problemas. (3) Pediatra y geriatra: no se han realizado
estudios adecuados ni reportado problemas que limiten su uso. (4) Insuficiencia renal o heptica: no se ha
realizado estudios que demuestren necesidad de ajustar dosificacin. (5) Condiciones que retengan sodio
(cirrosis heptica, ICC, toxemia del embarazo). (6) Hipertensin arterial: puede exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al tiosulfato de sodio.
Reacciones adversas
Hipotensin y diarrea con dosis prolongadas.
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Medidas generales.
Interacciones
La intoxicacin por cianuro es rpidamente fatal, la inhalacin produce toxicidad en segundos pudiendo
ocasionar la muerte en minutos. El paciente debe recibir tratamiento inmediato, si hay sospecha de
intoxicacin.
Utilizar inmediatamente despus de la reconstitucin y descartar posibilidad de algn residuo.
La administracin rpida IV puede causar hipotensin. Se recomienda administrar lentamente en un tiempo de
10 min aproximadamente.
NALOXONA R: B
Inyectable 0,4 mg/mL
Indicaciones
(1) Intoxicacin por opiceos (diagnstico y tratamiento). (2) Depresin respiratoria inducida por opiceos. (3)
Coma de origen desconocido.
Dosis
Puede administrarse en todos los pacientes con depresin respiratoria y coma de etiologa desconocida.
Adultos: Intoxicacin por opiceos: 0,4 a 2 mg IV (en emergencias), IM SC; la dosis intravenosa pueden
repetirse c/2 a 3 min, segn necesidad. En pacientes con sospecha de dependencia y sin peligro inmediato,
pueden reducirse la dosis en 0,1 a 0,2 mg y repetirse c/2 a 3 min, segn necesidad.
Depresin respiratoria inducida por opiceos: 0,1 a 0,2 mg IV, c/2 a 3 min hasta adecuada ventilacin; si
fuera necesario, la dosis puede repetirse en un intervalo de 1 a 2 h (la dosis debe ser regulada para evitar
interferencia con el control del dolor post-operatorio).
Pueden utilizarse dosis bajas de naloxona (0,05 a 0,1 mg) cuando se sabe que se trata de un coma por
sobredosis de herona o mixta (herona/cocana), pues as se evita un sndrome de abstinencia brusco o en
el que se preponderen los efectos deletreos de la cocana (agitacin, hipertermia, etc).
Nios: Intoxicacin por opiceos: 0,01 mg/kg IV (en emergencias), IM SC; puede administrarse una dosis
adicional si no hay mejora.
Farmacocintica
Inicio de accin entre 1 a 2 min por va IV y 2 a 5 min por va IM. Duracin de accin entre 20 a 60 min.
Atraviesa la barrera placentaria. Metabolismo heptico por glucuronidacin. Se elimina por va renal en forma
de metabolitos. Su t1/2 es de 1 1,5 h en adultos
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado estudios adecuados que demuestren
problemas; evaluar el riesgo/beneficio en madres con dependencia a opiceos, pues podra ocasionar
sndrome de supresin en el feto. No se recomienda utilizar inmediatamente previo al parto. (2) Lactancia: se
desconoce si se excreta en la leche materna; los estudios realizados no han demostrado problemas. (3)
Pediatra: los estudios realizados no han demostrado problemas que limiten su uso; sin embargo, debe
utilizarse cuidadosamente en neonatos de madres con dependencia fsica a opiceos. (4) geriatra: no se han
realizado estudios adecuados que demuestren problemas. (5) Insuficiencia renal: no requiere ajuste de
dosificacin. (6) Insuficiencia heptica: en general no requiere ajuste de dosis. (7) Enfermedad pulmonar o
cardiovascular: riesgo de exacerbacin. (8) Dependencia o adiccin a opiceos: puede precipitar
sndrome de abstinencia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a naloxona.
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Reacciones adversas
Debido a la posibilidad de la aparicin de sndrome de abstinencia (incluso un grado de dependencia fsica
puede ocurrir durante la administracin prolongada de un analgsico opiceo como coadyuvante de la
anestesia) puede producir en todos los pacientes excepto en neonatos:dolor corporal, nusea o vmito,
diarrea, fiebre, estornudos, diaforesis, nerviosismo o irritabilidad, temblores, dolor abdominal, taquicardia,
debilidad; y en neonatos: convulsiones, diarrea, vmito, excesivo llanto, fiebre, reflejos hiperactivos,
estornudos, tremor, irritabilidad inusual.
Frecuentes: nusea, vmito, nerviosismo, excitacin o irritabilidad, temblores.
Poco frecuente: convulsiones, palpitaciones o arritmias, incremento o disminucin de la presin arterial,
edema pulmonar, conducta violenta.
Medidas generales
Interacciones
Agonistas/antagonistas y analgsicos opiceos (incluida la pentazocina y el fentanilo): naloxona
revierte los efectos analgsicos y adversos de stos y puede ocasionar sndrome de abstinencia en
pacientes adictos.
Mantener por debajo de 40 C, de preferencia entre 15 a 30 C. Proteger de la luz. Evitar la refrigeracin. Es
estable en soluciones de cloruro de sodio al 0,9 % y dextrosa al 5 %.
Para infusin continua IV: aadir 2 mg de naloxona a 500 mL de cloruro de sodio al 0,9 %, o dextrosa al 5 %,
para preparar una solucin que contenga 4 ug/mL. Despus de la infusin intravenosa, la solucin restante
puede ser utilizada hasta las 24 h; despus debe descartarse. No debe mezclarse con preparaciones que
contengan bisulfito, metabisulfito, con aniones de alto peso molecular o con soluciones que contengan pH
alcalino.
* Para los sueros antiveneno de serpientes y araas, Ver GRUPO 19. INM UNOLGICOS
5. ANTIEPILPTICOS / ANTICONVULSIVANTES
Las convulsiones se definen como descargas paroxsticas de neuronas cerebrales acompaadas de fenmenos
clnicos y recurrencia del fenmeno.
Se pueden clasificar como convulsiones generalizadas (ausencias, tnico-clnicas, Mioclonias y ausencias atpicas,
atnicas, tnicas) y parciales (locales); stas pueden ser simples o complejas y pueden secundariamente
generalizarse.
La eleccin del agente anticonvulsivante esta determinada por el tipo de convulsin. El objetivo del tratamiento es
mantener un efectivo nivel srico del medicamento.
El tratamiento con dos agentes anticonvulsivantes debe evitarse en lo posible, pues produce toxicidad aditiva,
reservndose a casos de falla en el control de las convulsiones con un solo agente. Muy raramente se justifica de
tres anticonvulsivantes a la vez.
Debe evitarse la supresin brusca de los anticonvulsivantes pues puede precipitar convulsiones severas de rebote.
La carbamazepina es un anticonvulsivante de la familia de los antidepresivos tricclicos, que ha demostrado ser
efectivo en el tratamiento de la epilepsia parcial, compleja y generalizada tnico- clnica, as como la neuralgia del
trigmino.
El clonazepam es una benzodiazepina que alcanza su nivel despus de 1 a 2 horas de haber sido administrado. Su
vida media es de 18 a 50 horas.
87
La fenitona es un antiepilptico que probablemente acta promoviendo la salida de iones de sodio. De esta forma,
estabiliza la membrana celular contra la hiperexcitabilidad causada por una excesiva estimulacin o cambios en el
medio celular, capaces de modificar la gradiente de sodio. No est indicada en el tratamiento de convulsiones
febriles, por hipoglicemia u otros trastornos metablicos.
El fernobarbital es un barbitrico de accin prolongada, cuya vida es de 53 a118 horas con una media de 79
horas.
El valproato aumenta supuestamente los niveles cerebrales de GABA.
CARBAMAZEPINA R: C
Tabletas 200 mg
Indicaciones:
(1) Convulsiones generalizadas tnico clnicas. (2) Convulsiones parciales con sintomatologa simple o compleja
o con patrn mixto. (3) Neuralgia del trigmino y glosofarngea (alivio del dolor). (4) Otros dolores neurognicos
como neuritis post- herptica, neuropata perifrica diabtica, miembro fantasma. (5) Sndrome de piernas
inquietas. (6) Enfermedad maniaco - depresiva y otras psicosis (sola o en combinacin), en pacientes que no
toleran o no responden a litio o neurolpticos. (7) Diabetes inspida central parcial. (8) Abstinencia alcohlica. (9)
Dficit de atencin.
Dosis:
La dosis total debe fraccionarse c/6 a 8 h. Debe individualizarse el tratamiento. Nivel srico efectivo entre 5 a12
ug/mL.
Adultos: Inicialmente: 200 mg c/12 h VO, con incrementos semanales de 200 mg hasta obtener respuesta
adecuada. Mantenimiento: de 800 a 1,200 mg/d VO.
Nios: Menores de 6 aos: inicialmente, 10 a 20 mg/kg/d VO. Incrementando semanalmente en 100 mg.
Mantenimiento: no exceder de 35 mg/kg/d VO (400 mg/d). Entre 6 a12 aos: inicialmente 100 mg c/12 h VO, con
incrementos semanales en 100 mg/d, hasta obtener respuesta adecuada. Mantenimiento: entre 400 y 800 mg/d VO.
Farmacocintica
Biodisponibilidad mayor a 70 %. Absorcin completa en TGI. Unin a protenas plasmticas en 60 a 75 %.
Metabolismo heptico. Excrecin renal en 72 % y fecal 28 %. Su t1/2 es de 15 h. El comienzo de la accin
anticonvulsiva vara entre das y meses; de la accin antineurlgica de 24 a 72 h y el efecto antimanaco de 7 a 10
das.
Precauciones:
Se ha reportado anemia aplsica y agranulocitosis; descontinuar si existe evidencia de depresin de mdula sea.
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; existe riesgo de teratogenicidad incluidos defectos crneo- faciales y
espina bfida, la mayor ocurrencia de teratogenicidad est reportada con el uso de varios anticonvulsivantes a la
vez. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna hasta 60 % de la concentracin plasmtica materna; existe
riesgo de efectos adversos en el lactante. (3) Pediatra y geriatra: son ms susceptibles a los efectos adversos y
producir cambios en el comportamiento. (4) Insuficiencia heptica: se incrementa el riesgo de dao heptico (5)
insuficiencia renal: disminuye la excrecin de carbamazepina e incrementa el riesgo de toxicidad. (6) Crisis de
ausencia, convulsiones atnicas y mioclnicas: riesgo de convulsiones generalizadas (7) Bloqueo aurculo-
ventricular: puede exacerbarse.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a carbamazepina o antidepresivos tricclicos. Historia de depresin de mdula sea. Inhibidores
de la MAO (discontinuar su uso al menos 14 das antes de tratar con carbamazepina).
Reacciones adversas
88
Puede inducir estimulacin de hormona antidiurtica: retencin acuosa e hiponatremia dilucional (SIHAD), con
letargia, debilidad, nusea y a veces convulsiones.
Frecuentes: somnolencia, mareo, inestabilidad, nusea y vmito, visin borrosa (usualmente al inicio de la terapia).
Poco frecuentes: reacciones alrgicas y fotosensibilidad, sndrome de Stevens Johnson, cambios de
comportamiento, diarrea y estreimiento, sequedad de boca, glositis y estomatitis, dolor muscular y articular,
alopecia, anorexia, diaforesis, hiponatremia, SIHAD, LES por medicamento.
Raras: adenopatas discrasias sanguneas, depresin de mdula sea arritmias, bloqueo aurculo- ventricular, ICC,
hipocalcemia, insuficiencia renal, neuritis perifrica, porfiria intermitente aguda.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves.
Medidas generales. Para convulsiones, diazepam o un barbitrico.
Interacciones
Medicamentos
Por induccin enzimtica heptica, puede disminuir el efecto de los siguientes medicamentos:
anticoagulantes, anticonvulsivantes (asociados con mayor riesgo teratognico), anticonceptivos orales y estrgeno
(riesgo de embarazo), corticoides, risperidona, tramadol, teofilina, ciclosporina, disopiramida, mexiletina,
levotiroxina, doxiciclina, praziquantel, paracetamol (riesgo de hepatoxicidad a altas dosis de paracetamol).
Pueden incrementar concentracin plasmtica de carbamazepina y producir toxicidad: antidepresivos
tricclicos, haloperidol, risperidona y otros antipsicticos (aumentan efecto depresor sobre el SNC, disminuye efecto
anticonvulsivo de carbamazepina); cimetidina, claritromicina, calcioantagonista (diltiazem, verapamilo), eritromicina,
propoxifeno, cido valproico, isoniacida (aumenta riesgo de hepatotoxicidad). Fluoxetina, viloxacina, inhibidores de
la MAO, furazolidona, procarbazina y selegilina (pueden producir crisis de hipertermia e hipertensiva, convulsiones y
muerte); inhibidores de la anhidrasa carbnica (riesgo de osteopenia por carbamazepina); clorpropamida,
desmopresina, vasopresina (potencian efecto antidiurtico e hiponatremia); anestsicos inhalatorios halogenados
(halotano): riesgo de hepatotoxicidad; nefrotoxicidad y arritmias.
Litio: puede disminuir efecto antidiurtico de carbamazepina y aumentar efectos neurotxicos de ambos; sin
embargo, su uso es sinrgico en enfermedad manaco depresiva.
Pueden incrementar transaminasas, bilirrubinas, urea, colesterol y triglicridos, cortisol libre. Pude disminuir la
concentracin de hormonas tiroideas.
Mantener por debajo de 40 C, preferentemente entre 15 a 30 C. Conservar en envases hermticos. Proteger de la
humedad.
Informacin bsica para el paciente.
Tomar la medicacin con alimentos. No suspender el medicamento bruscamente.
Evitar ingerir alcohol y otros depresores del SNC; tener precaucin al conducir vehculos.
CLONAZEPAM R: D
Tableta 0,5 mg
Indicaciones:
(1) Sndrome de Lennox-Gastaut (variante del pequeo mal). (2) Crisis acinticas. (3) Crisis mioclnicas, crisis de
ausencias (pequeo mal) que no responden al cido valproico (4) Ataques de pnico.
La presentacin oral no est indicada para el tratamiento de crisis convulsivas.
Dosis:
Adultos: Inicialmente; 0,5 mg c/8 h VO; puede incrementarse de 0,5 a 1 mg VO cada 3 d hasta controlar la crisis o
aparicin de efectos adversos. La dosis de mantenimiento debe individualizarse; dosis mxima; 20 mg/d.
Nios: (mayores de 10 aos o 30 kg de peso)
89
Inicialmente, 0,01 a 0,03 mg/kg/d VO, sin exceder 0,5 mg/kg/d, dividida en 2 3 tomas, puede incrementarse en
0,25 a 0,5 mg VO cada 3 d, hasta una dosis de mantenimiento entre 0,1 a 0,2 mg/kg/d VO, dividida en 3 tomas (si
las dosis no son iguales, reservar la dosis mayor para la noche)
Farmacocintica:
Biodisponibilidad 98 %. Absorcin completa en TGI. Distribucin amplia por todo el organismo, unin a protenas
plasmticas 86 %. Metabolismo heptico. Excrecin renal. Su t1/2 es de 23 h.
Precauciones:
La supresin brusca puede precipitar epilepsia o crisis convulsivas.
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; recientes reportes indican incremento en incidencia de anormalidades
congnitas; valorar riesgo/ beneficio en el primer trimestre, riesgo de teratogenecidad (en especial, si se utilizan
varios anticonvulsivantes). Su uso crnico puede producir sndrome de abstinencia y cerca del parto, flacidez y
depresin del neonato. (2) Lactancia: se excreta en leche materna, puede causar sedacin y problemas de
sucesin en el lactante. (3) Pediatra: los nios son ms sensibles a los efectos depresores sobre el SNC; evaluar
riesgo/beneficio porque puede afectar el desarrollo fsico y mental luego de varios aos de tratamiento. (4)
Geriatra: los gerontes son ms sensibles a los efectos depresores sobre el SNC, se recomienda reducir la dosis.
(5) Insuficiencia heptica: prolonga sus efectos por aumento de su vida media. (6) Insuficiencia renal: puede
prolongar su eliminacin y efectos. (7) Pacientes debilitados, hipoalbuminemia: usar dosis bajas. (8) Miastenia
grave: puede exacerbarla. (9) Insuficiencia respiratoria y EPOC: aumenta secreciones bronquiales y deprime
respiracin. (10) Intoxicacin alcohlica, dependencia a drogas, psicosis.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al clonazepam y benzodiazepinas, glaucoma de ngulo estrecho.
Reacciones adversas
Frecuentes: depresin del SNC, somnolencia, fatiga, ataxia (al inicio del tratamiento), trastornos del
comportamiento.
Poco frecuente: movimientos oculares anormales, nistagmus, corea, diplopa, disartria, amnesia, alucinaciones,
temblor, vrtigo, confusin, hirsutismo, anorexia, cefalea, dolor abdominal, estreimiento o diarrea, cambios en la
libido, retencin urinaria, sequedad de boca, aumento de secreciones bronquiales, depresin respiratoria,
hipotensin, bradicardia.
Por discontinuacin abrupta (dosis altas por periodos prolongados), convulsiones, irritabilidad, nerviosismo,
sudoracin, dolor abdominal, nusea y vmito, hipersensibilidad y dolor, fotofobia, taquicardia, delirio y sntomas
paranoicos.
Tratamiento de sobre dosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Si existe agitacin, evitar barbitricos (agravan excitacin y/o prolonga depresin sobre SNC).
Flumazenil (antagonista especfico).
Interacciones
Medicamentos
Alcohol o depresores del SNC: incrementan afectos depresores sobre SNC.
Carbamazepina, fenitona: disminuye concentracin srica del clonazepam.
Anticidos: retrasan absorcin del clonazepam.
Cimetidina, anticonceptivos, eritromicina: pueden aumentar concentracin srica de clonazepam.
Mantener entre 15 a 30 C. Proteger de la luz. Mantener en envases hermticos y resistentes a la luz.
No consumir bebidas alcohlicas y otros depresores del SNC. Evitar la supresin brusca del medicamento.
Precaucin con actividades que requieren estar alerta, como conducir vehculos.
DIAZEPAM
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Inyectable 5 mg/ mL x 2 mL
(Ver seccin 1.3. Coadyuvantes de la anestesia, medicacin preoperatorio. sedacin para procedimientos
breves y miorrelajantes de accin perifrica).
FENITONA SODICA R: C
Tableta 100 y 50 mg
Suspensin 100 mg/5ml
Inyectable 50 mg/mL
Indicaciones
(1) Convulsiones parciales y generalizadas, incluyendo las crisis convulsivas. No esta indicada en las crisis de
ausencia. (2) Neuralgia del trigmino (carbamazepina es de primera eleccin). Asociada a carbamazepina cuando
los sntomas son persistentes.
Dosis
Deben monitorizarse niveles sricos de fenitona peridicamente, especialmente en pacientes pobremente
controlados y en los que reciben medicamentos con los que pueda interactuar (obtener muestra de sangre justo
antes de una forma habitual de medicamento).El control ptimo de las crisis sin signos de toxicidad se alcanza con
niveles sricos de 10 a 20 ug/mL.
Niveles estables se consiguen 7 d despus de iniciado el tratamiento con la dosis teraputica, por lo que no se debe
de hacer cambios antes de este periodo.
La presentacin inyectable debe administrarse a razn de no ms de 50 mg/min
(en gerontes, a razn de 25 mg/min )
Adulto: Antinconvulsivo: inicialmente; 100 mg c/8 h VO. En gerontes 3 mg/kg/d en dosis divididas. La dosis debe
individualizarse. Reducir la dosis en pacientes debilitados o con insuficiencia heptica.
Crisis convulsiva: inicialmente 15 a 20 mg/kg IV; mantenimiento 100 mg c/6 a 8h IV.
Tambin se puede administrar por fusin IV.
Nios: Antinconvulsivo: inicialmente 5 mg/kg/d VO dividido en 2 3 dosis iguales; puede ajustarse segn
necesidad y tolerancia. Mantenimiento: 4 a 8 mg/kg/d c/8 12 h, sin exceder de 300 mg/d.
Crisis convulsiva: inicialmente 15 a 20 mg/kg IV, a velocidad no mayor de1 mg/kg/min.
Farmacocintica
Biodisponibilidad de 90 %. Absorcin lenta y variable en TGI, logra concentraciones importantes en fluidos
gastrointestinales, bilis, saliva y semen. Atraviesa BHE, cruza la placenta, se excreta en la leche materna. Unin a
protenas plasmticas en 89 %. Metabolismo heptico. Excrecin renal. Su t1/2 es de 22 h (7 a 42).
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria. En uso crnico existe mayor riesgo de teratogenicidad, especialmente
si es asociada a otros anticonvulsivantes. (2) Lactancia: se excreta a travs de la leche materna en cantidades
significativas; sin embargo, no se han realizado estudios que demuestren problemas en el lactante. (3) Pediatra:
los nios son ms susceptibles a los efectos adversos, como hiperplasia gingival, dismorfismo facial e hipertricosis.
Con altas dosis puede producir disminucin del rendimiento escolar. (4) Geriatra: los gerontes son ms susceptible
a efectos diversos; con la presentacin inyectable, debe disminuirse la velocidad de infusin a la mitad. (5)
Insuficiencia heptica: incremento el riesgo de toxicidad por reduccin de su metabolismo. (6) Insuficiencia
renal: excrecin desminuida, puede alterarse la unin a las protenas sricas. (7) ICC, bradicardias: la
presentacin inyectable puede agravarlas o producir arritmias ventriculares. (8) Estados febriles: puede disminuir
concentracin de fenitona. (9) LES, hipotiroidismo: pueden exacerbarse. (10) Hiperplasia gingival: se necesita
de una buena higiene oral para reducir el desarrollo de hiperplasia gingival y sus complicaciones.
Contradicciones
Hipersensibilidad a fenitona, sndrome de Stoke-Adams, bloqueo aurculo ventricular, porfiria.
Reaccin adversas
Frecuentes: ataxia, confusin, excitacin, nerviosismo, irritabilidad, somnolencia, mareo, temblor de manos,
nuseas, vmito, hiperplasia gingival, estreimiento, nistagmus, visin borrosa.
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Poco frecuentes: cefalea, insomnio, rash morbiliforme, diarrea, dismorflismo facial, ginecomasta, hipertricosis,
debilidad muscular.
Raras: trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, pancitopenia, disquinesias, distonia, tremor asterixis,
polineropata perifrica sensorial. Sndrome de Stevens - Jonson, LES, enfermedad de Peyronie, infiltrados
pulmonares.
Presentacin inyectable: alteracin de la conduccin auricular y ventricular, fibrilacin ventricular (ms frecuentes
en gerontes o pacientes gravemente enfermos). Dolor e irritacin en el sitio de inyeccin.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol o depresores del SNC: incrementan los efectos depresores sobre SNC.
Anticidos, calcio, sucralfato: pueden reducir absorcin de fenitona.
Rifampicina: reduce concentracin de fenitona, disminuye efecto anticonvulsivo:
Por induccin enzimtica heptica, puede disminuir el efecto de los siguientes medicamentos: antiarrtmicos
(disopiramida , mexiletina, quinidina): anticoagulantes (inicialmente pueden incrementar el efecto anticoagulante):
anticonceptivos (riesgo de embarazo), gestrinona, libotona; antidepresivos tricclicos, haloperidol y otros
antipsicticos (tambin disminuyen el umbral convulsivo y el efecto de fenitona), antimicticos azoles (itraconazol,
ketoconazol); corticoides, ciclosporina, calcioantagonista (nifedipino, diltiazem, verapamilo); doxicilina, teofilina,
tiroxina.
Pueden incrementar concentracin plasmtica de fenitona y producir toxicidad: alcohol (intoxicacin aguda);
analgsicos (cido acetilsaliclico), AINEs (fenilbutazona); antiinfecciosos (cloranfenicol, isoniacida, metronidazol,
sulfametoxazol + trimetoprina, cicloserina, amiodarona; antimicticos; azoles (fluconazol, miconazol);
calcioantagonistas diltiazem, nifedipino); antiulcerosos (cimetidina, omeprazol); fluoxetina, viloxacina.
Con otros anticonvulsivamentes: puede disminuirse el efecto anticonvulsivante de clonazepam, cido valproico
(aumenta de hepatotoxidad, ms frecuente en nios) y carbamezepina; este ltimo tambin disminuye la
concentracin plasmtica de fenitona.
Pueden disminuir los niveles sricos de tiroxina libre circulante.
Mantener por debajo de 40 C, preferentemente entre 15 a 30 C. Las tabletas se deben proteger de la luz y
humedad. La suspensin oral debe protegerse de la luz y refrigeracin. Evitar la refrigeracin en el inyectable. No
usar si la solucin inyectable esta clara o hay precipitado.
No suspender el tratamiento bruscamente. Evitar ingerir alcohol y otros depresores del SNC. Precaucin al conducir
vehculos.
FENOBARBITAL R: D
Tableta 100mg
Inyectable 100 mg/mL x 2 mL (sdico)
Indicaciones
(1) Convulsiones (todas las formas), crisis convulsiva (como tratamiento preventivo una vez controlado el episodio
agudo cuando fracasan otras medidas teraputicas) y coadyuvante en el tratamiento del ttanos (forma
inyectable). (2)Hiperbilirrubinemia neonatal y colestasis intraheptica crnica .
Dosis
Adultos: Anticonvulsivo: 60 a 250 mg/d VO, en una sola dosis o dividida; crisis convulsiva; 10 a 20 mg/kg IV a
razn de no ms de 100 mg/min; repetir si es necesario.
Hiperbilirrubinemia; 30 a 60 mg VO c/8 h.
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Nios: Anticonvulsivo: 1 a 6 mg/kg/d VO, en una sola dosis o dividida, crisis convulsiva: 15 a 20 mg/kg IV
administrados en 10 a 15 min.
Hiperbilirrubinemia; neonatos: 5 a 10 mg/kg/d VO lM en los primeros d del nacimiento; menores de 12 aos: 1 a 4
mg/kd c/8 h.
Farmacocintica
Biodisponibilidad de 100 %. Absorcin rpida en TGI. Distribucin amplia por todo el organismo, logra las mayores
concentraciones en encfalo, hgado y riones. Cruza la placenta, se excreta en la leche materna. Unin a
protenas plasmticas en 51 %. Metabolismo heptico. Excrecin renal. Su t1/2 es de 99 h aproximadamente.
Precauciones
El fenobarbital puede producir adiccin.
(1)Embarazo: cruza la barrera placentaria; riesgo de teratogenicidad, dependencia y sndrome de abstinencia en el
neonato (en el tercer trimestre); defectos de coagulacin por disminucin de concentracin de vitamina k (se debe
administrar vitamina k a la madre durante el parto y al neonato inmediatamente despus de nacer). (2)Lactancia:
Se excreta por leche materna; puede causar depresin del SNC en el lactante. (3) Pediatra: puede ocasionar
excitacin paradjica y compromiso de la funcin cognitiva. (4) Geriatra: los gerontes pueden presentar excitacin,
confusin o depresin mental a dosis inusuales; riesgo de hipotermia a altas dosis. Puede requerirse reducir la
dosis. (5) Insuficiencia heptica: metabolismo heptico, reducir dosis. (6) Insuficiencia renal: puede ser
necesario reducir dosis y pacientes en dilisis pueden requerir aumento. (7) Historia de abuso o dependencia a
drogas. (8) Insuficiencia respiratoria y asma grave: puede deprimir ventilacin. (9) Hipertiroidismo: puede
exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fenobarbital, porfiria intermitente aguda.
Reacciones adversas .
Frecuentes: inestabilidad, mareo, somnolencia.
Poco frecuente: depresin mental, ansiedad, nerviosismo, irritabilidad, sensaciones de desvanecimiento, cefalea,
nusea, vmito, estreimiento.
Raras: reacciones alrgicas, sndrome de Stevens Johnson, agranulocitosis, Trombocitopenia, alucinaciones
hipotensin.
Presentacin inyectable (usualmente por administracin IV rpida o sobredosis): depresin respiratoria, apnea,
laringoespasmo, broncoespamo, hipertensin.
En terapias prolongadas: dependencia, osteopenia o raquitismo, dao heptico, tromboflebitis.
Tratamiento de sobre dosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Soporte ventilatorio.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol o depresores del SNC: incrementan efectos depresores sobre SNC.
Griseofulvina: disminuye efectividad del antimictico por reduccin de su absorcin.
Anestsicos halogenados (halotano): puede aumentar riesgo de hepatotoxicidad.
Por induccin enzimtica heptica puede disminuir el efecto de los siguientes medicamentos: paracetamol,
antibacterianos (cloranfenicol, doxiciclina, metronidazol), anticoagulantes, anticonceptivos (riesgo de embarazo):
estrgenos, antidepresivos tricclicos, haloperidol y otros antipsicticos (disminuyen el umbral convulsivo y efecto de
fenobarbital); calcioantagonistas (nifedipino, diltiazem y verapamilo), ciclosporina, corticoides, disopiramida,
quinidina, teofilina, tiroxina.
Con otros anticonvulsivantes: puede disminuir concentracin srica de carbamazepina, y aumentar las de cido
valproico y fenitona.
Por induccin de la glucoronil transferasa pueden disminuir niveles de bilirrubina.
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Mantener por debajo de 40 C, preferentemente entre 15 a 30 C. Evitar la refrigeracin. No usar si la solucin esta
decolorada o contiene precipitados.
No suspender el tratamiento bruscamente. Evitar ingerir alcohol y otros depresores del SNC; precaucin al conducir
vehculos.
MAGNESIO SULFATO R: D
Inyectable 200 mg/mL x 10mL y 500 mg/mL x 10 mL
Indicaciones
(1) Convulsiones (profilaxis y tratamiento) en eclampsia y pre-eclampsia. (2) Hipomagnesemia, especialmente la
aguda (acompaada de signos de tetania similares a hipocalcemia) y en pacientes con nutricin parenteral total,
asociado a sta para prevenir deficiencia de magnesio. (3) Tocoltico en amenaza de parto prematuro. (4) Torsades
de pointes (taquicardia ventricular polimrfica).
Dosis
Convulsiones en eclampsia: 1 a 5 g IV en 250 mL de dextrosa al 5 % o cloruro de sodio 0,9 %, en 30 min.;
simultneamente 5 g IM en cada nalga. Alternativamente, la dosis inicial puede ser administrada IV en una solucin
al 10 o 20 % en 3 a 4 min.; luego, 4 a 5 g IM c/4 h segn necesidad. Tambin se utiliza despus de una dosis inicial
una infusin IV continua a razn de 1 a 2 g/h.
Hipomagnesemia: Deficiencia severa: 250 mg/kg IM o infusin IV de 5 g en 1 L de dextrosa 5 % o cloruro de sodio
0,9 % administrados en 3 h. Deficiencia moderada: 1 g IM c/6 por 4 dosis.
Nutricin parenteral total: 1 a 3 g en infusin IV al d. Pueden requerirse dosis de hasta 6 g/d en algunos pacientes
como por ejemplo en sndrome intestino corto.
Parto Prematuro: inicialmente: 4 a 6 g IV en 20 a 30 min. Mantenimiento: infusin IV 1 a 3 g/h hasta disminuir
contracciones.
Torsades de Pointes: 2 g IV en 1 a 2 min.; puede repetirse la dosis si no se controla la arritmia despus de 5 10
min. Puede requerirse una infusin IV, a razn de 3 a 20 mg/min.
Farmacocintica
Por va IM, Inicio de accin en 1 h y duracin de accin de 3 a 4 h. Por va IV, el inicio de accin es inmediato, con
una duracin de 30 min. Excrecin primaria en heces; tambin excrecin renal.
Absorcin (50 a 75 % de la dosis) en el intestino delgado en forma lenta. Unin a protenas plasmticas 25 - 30 %.
Distribucin, atraviesa la placenta y se excreta en leche materna. Excrecin renal 90 % y pequeas cantidades en
heces, leche materna y saliva.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; puede producir hipotona, somnolencia y depresin respiratoria en el
feto; su uso crnico puede producir anormalidades seas y raquitismo congnito. (2) Lactancia:se excreta en la
leche materna; estudios no han demostrado problemas. (3) Pediatra y geriatra: estudios no han demostrado
problemas en estos grupos. (4) Insuficiencia heptica: no se han realizado estudios adecuados que demuestren
problemas o necesidad de ajustar dosis. (5) Insuficiencia renal: disminuye su excrecin e incrementa el riesgo de
toxicidad por magnesio; en insuficiencia severa no se deben recibir ms 20 g de sulfato de magnesio (162 mEq de
magnesio) en 48 horas. Monitorizar niveles sricos. (6) Bloque cardaco e insuficiencia respiratoria: puede
exacerbarse. (7) Miastenia grave: puede precipitar una crisis aguda.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al sulfato de magnesio.
Reacciones adversas
Asociados a Hipermagnesemia (valores normales referenciales: 1,6 a 2,6 mEq/L 0,8 a 1,2 mmol/L).
Raras: flushing, hipotensin, depresin respiratoria, diplopa, rubor, cefalea, nusea, debilidad, vmito.
94
Signos de Hipermagnesemia Concentracin srica
de Mg (mEq/L)
Hipoactividad de reflejos tendinosos profundos
Intervalo PQ prolongado, ensanchamiento del QRS
Prdida de reflejos tendinosos profundos
Depresin respiratoria
Alteracin de conduccin cardaca.
Paro cardaco.
4 a 7
5 a 10
8 a 10
10 a 13
15
25
Tratamiento de sobre dosis y de efectos adversos graves.
Medidas Generales. Administrar gluconato de calcio (5 a 10 mEq de calcio o 10 a 20 mL de una solucin al 10 %),
para revertir el bloqueo cardaco y depresin respiratoria. Puede realizarse la dilisis para remover el magnesio en
pacientes con insuficiencia renal.
Interacciones
Medicamentos
Sales de Calcio: pueden neutralizar efecto del sulfato de magnesio.
Alcohol y depresores del SNC: pueden potenciarse los efectos depresores sobre el SNC.
Digitlicos: pueden producir alteracin de la conduccin y bloqueo cardaco (especialmente cuando se usa sales
de calcio IV).
Bloqueantes neuromusculares: puede producirse severa potenciacin de efecto bloqueante muscular.
Nifedipino: puede producir respuesta hipotensora exagerada.
Pueden alterar el resultado de la gammagrafa para retculo-endotelio (sulfuro coloidal marcado con tecnecio), por
aglutinacin de las partculas coloidales y su atrapamiento por pulmones, en lugar del hgado, bazo y mdula sea.
Mantener por debajo de 40 C, preferentemente entre 15 a 30 C. Evitar la refrigeracin en el inyectable.
No debe ser mezclado con otras soluciones, debido a posible precipitacin. Si se requiere administrar calcio utilizar
jeringas separadas.
VALPROATO SDICO R: D
Jarabe 150 mg/5 mL.
Tableta 300 y 500 mg
Indicaciones:
(1) Tratamiento de eleccin en crisis de ausencia simple o compleja. (2) Crisis mixtas que incluyan crisis de
ausencia. (3) Mioclonias. (4) Crisis parciales simples y complejas. (5) Crisis generalizadas tnico-clnicas.
Dosis:
Nivel srico efectivo: 50 a 100 ug/mL
Adultos:
Anticonvulsivo: monoterapia, inicialmente 15 mg/kg/d VO. Puede incrementarse c/sem en 5 a 10 mg/kg/d segn
necesidad y tolerancia; si la dosis total excede en 250 mg, debe ser dividida en 2 tomas.
Dosis mxima: 60 mg/kg/d.
Nios: (1 a 12 aos)
Anticonvulsivo: monoterapia, inicialmente 15 a 45 mg/kg/d VO. Puede incrementarse c/sem en 5 a 10 mg/kg/d
segn necesidad y tolerancia; si la dosis total excede en 250 mg, debe ser dividida en 2 tomas.
Farmacocintica
Absorcin buena en TGI. Distribucin rpida y amplia, el cido valproico cruza la placenta y se excreta en pequeas
cantidades en leche materna. Unin a protenas plasmticas en 90 95 %. Metabolismo heptico. Es incapaz de
inducir su propio metabolismo pero puede ser incrementado por drogas que inducen enzimas microsomales
95
hepticas. Excrecin renal. Su t1/2 5 20 h, puede ser considerablemente ms larga en pacientes con disfuncin
heptica y en nios menores de 18 meses de edad, puede ser ms corta en pacientes que reciben otros
anticonvulsivos.
Precauciones
Riesgo de hepatotoxicidad severa o fatal, especialmente en menores de 2 aos, con politerapia, enfermedad
metablica congnita, convulsiones severas acompaadas de retardo mental, enfermedad cerebral orgnica.
Sntomas inespecficos importantes son malestar, debilidad, letargia, anorexia y vmito.
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; puede ser teratognico usado en el primer trimestre. (2) Lactancia: se
excreta en leche materna en 1 al 10 % de la concentracin srica materna, el lactante debe ser evaluado con
frecuencia. (3) Pediatra: mayor riesgo de hepatotoxicidad severa o fatal, especialmente en menores de 2 aos, con
politerapia, enfermedad metablica congnita, convulsiones severas acompaadas de retardo mental, enfermedad
cerebral orgnica. (4) Geriatra: se incrementan las concentraciones sricas, por disminucin en la unin a
protenas sricas y metabolismo heptico; se recomienda disminuir la dosis. (5) Insuficiencia heptica (leve a
moderada): puede agravarla y producir hepatotoxicidad. (6) Insuficiencia renal: puede producirse acumulacin de
los metabolitos; no requiere ajuste de dosificacin. (7) Discrasias sanguneas, enfermedad orgnica cerebral:
pueden exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al valproato sdico. Insuficiencia heptica severa.
Reacciones adversas
Se ha reportado el desarrollo de insuficiencia heptica y muerte (ver precauciones). Se recomienda una
evaluacin inicial del perfil de coagulacin y exmenes peridicos por efecto trombocitopnico.
Frecuentes: dolor abdominal, nuseas y vmito, anorexia, inusual prdida o ganancia de peso, temblor de manos y
brazos, trastornos menstruales, diarrea, alopecia.
Poco frecuentes: cambios en comportamiento y humor, hepatotoxicidad, diplopa, nistagmus, ataxia, estreimiento,
somnolencia, mareo.
Raras: pancreatitis, inhibicin de agregacin plaquetaria o trombocitopena.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol o depresores del SNC: pueden potenciar efecto depresor sobre SNC.
Anticoagulantes orales, heparina, inhibidores de agregacin plaquetaria o agentes trombolticos: incrementa
el riesgo de hemorragias por hipoprotrombinemia e inhibicin de agregacin plaquetaria y trombocitopena inducida
por valproato.
Otros anticonvulsivantes (carbamazepina, fenitona, fenobarbital y primidona): pueden disminuir niveles
sricos de valproato; a veces aumentan niveles sricos de carbamazepina, fenitona, fenobarbital y primidona.
Medicamentos hepatotxicos: incrementan el riesgo de hepatotoxicidad.
Lamotrigina: incrementa los niveles sricos de lamotrigina; aumenta riesgo de reacciones adversas dermatolgicas
severas.
Cloroquina y mefloquina: pueden reducirse los niveles sricos de valproato y disminuir su eficacia en el control de
las convulsiones.
Acido acetilsaliclico: aumenta los niveles sricos de valproato.
Antidepresivos tricclicos, inhibidores de la MAO y antipsicticos: pueden disminuir el efecto del valproato.
Pueden disminuir los niveles sricos de hormonas tiroideas e incrementan los valores de transaminasas y
bilirrubinas.
Mantener entre 15 a 30 C. Mantener en envases bien cerrados. Se debera evitar la refrigeracin.
96
Evitar bebidas alcohlicas y otros depresores del SNC, y la supresin brusca del medicamento; tomar el
medicamento despus de los alimentos para disminuir la irritacin gstrica. Tener precaucin con actividades que
requieren estar alertas, como conducir vehculos.
6. ANTIINFECCIOSOS
6.1. Antihelmnticos
6.1.1. Antihelmnticos Intestinales
ALBENDAZOL R: C
Suspensin 100 mg/5mL
Tableta 200 mg
Indicaciones
(1) Contra nemtodos intestinales: Ascaris lumbricoides, Enterobios vermicularis(oxiuros), Trichuris
trichiura,Uncinarias. (2) Equinococosis (hidatidosis): tratamiento primario de enfermedad hidatdica
de hgado, pulmn y peritoneo; adyuvante al tratamiento quirrgico de quiste hidatdico, tanto
preoperatorio como post-operatorio. (3) Neurocisticercosis intraparenquimal activa. (4)
Estrongiloidiasis (tratamiento alternativo). (5) Microsporidiasis.
Dosis
Adultos: Nemtodos intestinales: 400 mg VO en dosis nica. Helmintiasis mixta: 400 mg 2 veces/d
por 3 d. Hidatidosis por E. granulosus: 800 mg/d VO; divididos en dos tomas iguales al d con los
alimentos, por un periodo de 28 d (curso). Luego de dos sem repetir curso de tratamiento hasta
completar tres cursos. Adultos con menos de 60 kg: 15 mg/kg/d (No exceder 800 mg). Adyuvante en
ciruga preoperatoria 2 cursos (reduce complicaciones y recadas) post-operatorio (en caso de no
recibir tratamiento previo, haber sido incompleto, o de encontrar quistes viables a pesar del
tratamiento previo): 2 cursos. Neurocisticercosis: 800 mg/d VO dividido en dos tomas iguales por 8 a
30 d. Adultos menos de 60 kg: 15 mg/kg/d (No exceder 800 mg). De ser necesario el tratamiento
puede ser repetido. Estrongiloidiasis: 400 mg/d por 3 d. Puede repetirse el tratamiento luego de 3
sem. Microsporidiasis (en pacientes con SIDA): 400 mg dos veces al d, luego 200 mg/d como
supresin crnica.
Nios: Nemtodos intestinales: mayores de 2 aos: 400 mg dosis nica; menores de 2 aos: 200 mg
dosis nica. Helmintiasis mixta: menores de 2 aos: 200 mg/d por 3 d. Hidatidosis por E. Granulosus:
mayores de 6 aos: igual a adultos con menos de 60 kg; menores de 6 aos, dosis no establecida.
Adyuvante en ciruga: preoperatorio: 2 cursos (reduce complicaciones y recadas); post-operatorio (en
caso de no recibir tratamiento previo, haber sido incompleto o de encontrar quistes viables a pesar
del tratamiento previo): 2 cursos. Neurocisticercosis: 15 mg/kg/d (mx. 800 mg) por 8 a 30 d.
Estrongiloidiasis: mayores de 2 aos, igual a adultos; menores de 2 aos: 200 mg/d por 3 d.
Farmacocintica
Absorcin disminuida en TGI vaco, su biodisponibilidad se incrementa significativamente al
administrarse con alimentos grasos. Alcanza buena concentracin en quistes hidatdicos, fluido
cerebro-espinal, bilis, hgado, suero y orina. Se une a protena plasmtica en 70 %. Es metabolizado
en hgado formando el metabolito activo responsable de la accin antihelmntica sistmica. Su Cmax
srica alcanza entre 2 5 h y su t de 8 12 h. Se excreta en orina como metabolito activo e
inactivo.
Precauciones
Neurocisticercosis: control y seguimiento estricto, considerar hospitalizacin y uso de corticoides
(posibilidad de inducir hipertensin intracraneana). Cisticercosis: antes del tratamiento investigar
compromiso retinal (posibilidad de inducir reaccin inflamatoria ocular).
(1) Embarazo: en tratamiento prolongado tomar medidas anticonceptivas no hormonales por lo
menos hasta un mes despus de culminado; en mujeres en edad frtil, debe administrarse 7 das
97
luego de una menstruacin normal. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta por leche materna; no
se reportan problemas. (3) Pediatra y geriatra: los estudios realizados no han documentado
problemas. (4) Insuficiencia heptica: riesgo de acumulacin y efectos adversos. (5) Insuficiencia
renal: sin indicacin de reajuste de dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco y a derivados benzimidazoles. Encefalitis aguda o severa por
neurocisticercosis. Embarazo.
Reacciones adversas
Poco frecuente: trastornos en el TGI (dolor abdominal, diarrea, nuseas, vmito), cefalea, vrtigo.
Dao heptico (tratamiento prolongado).
Raras: hipersensibilidad (drmica, febril), neutropenia o pancitopenia (generalmente reversible),
alopecia (reversible), insuficiencia renal aguda.
En neurocisticercosis: hipertensin intracraneana, meningismo y convulsiones.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Carbamazepina: acelera el metabolismo de albendazol.
Corticoides y Praziquantel: incrementa la concentracin plasmtica del metabolito activo albendazol
sulfxido (>50 %).
Cimetidina: incrementa la concentracin del sulfxido a nivel biliar y dentro del contenido qustico en
hidatidosis.
Alimentos
Alimento rico en grasa: incrementa su absorcin hasta 5 veces.
Elevacin de transaminasas y leucopenia (neutropenia), pueden ser transitorias.
Mantener en ambientes secos a temperaturas por debajo de 40 C, de preferencia entre 20 y 25 C,
excepto que el fabricante recomiende otras especificaciones. Proteger de la luz solar directa y de la
congelacin.
La tableta puede ser triturada o masticada. Continuar la medicacin hasta cumplir el tiempo de
tratamiento.
Antes de un tratamiento prolongado solicitar hemograma y pruebas de funcin heptica (TGO, TGP);
luego cada 2 semanas durante el tratamiento. Se recomienda monitorear pacientes que
concomitantemente reciben fenitona, teofilina y digoxina. En pacientes con neurocisticercosis, los
corticoides deben administrarse 1 2 das antes de la terapia con albendazol para minimizar
reacciones inflamatorias.
IVERMECTINA R: C
Tableta 6 mg
Indicaciones
Antihelmntico: tratamiento de eleccin para (1) Strongyloides stercolaris, (2) Filariasis: Onchocerca
volvulus.
Dosis
98
Adultos: Estrongiloidiasis intestinal: 200 ug/kg/d VO por 1 a 2 d. Oncocercosis: 150 ug/kg dosis
nica; repetir el tratamiento cada 3 a 12 meses hasta que el parsito adulto muera.
Farmacocintica
Bien absorbido por TGI, no atraviesa la barrera hematoenceflica, aproximadamente 93 % se une a
protenas plasmticas. Tiene un t de 15 a 36 h. Elevado metabolismo heptico (> 97 %). Menos del
1 % se elimina por orina y el resto por heces.
Precauciones
Pacientes con oncodermatitis hiper-reactiva son ms propensos a experimentar severas reacciones
adversas.
(1) Embarazo. (2) Lactancia. 3) Pediatra: no existen informacin disponible que garantice su
inocuidad, por lo que debe ser usado con precaucin justificando riesgo/beneficio. (4) Geriatra:
riesgo de efectos adversos. (5) Insuficiencia heptica: riesgo de hepatoxicidad por metabolismo
heptico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ivermectina.
Reacciones adversas
Se ha demostrado que causa efectos cutneos y sistmicos. Son leves y transitorias, generalmente
aparecen entre las 2 y 8 horas despus de su administracin, la incidencia se incrementa con la dosis
y el tiempo de tratamiento.
Frecuentes: dolor abdominal, visin borrosa, mareos,
Poco frecuente: eosinofilia, diarrea, cefaleas, hipertermia, hipotensin, incremento de enzimas
hepticas, insomnio cansancio, adormecimiento e hipersensibilidad (cutnea, angioedema,
anafilaxia), limbitis y conjuntivitis.
Raras: cambios moderados en el ECG, mialgias, edema perifrico y facial, reaccin de Mazzotti (en
oncocercosis), fiebre, linfoadenopata, dao ocular.
Tratamiento de soporte, mtodos usuales para desintoxicacin.
Interacciones
Medicamentos
Barbitricos, benzodiacepinas, valproato de sodio: la asociacin con potenciadores de la
actividad del GABA no esta recomendada.
Alcohol: incrementa la concentracin plasmtica de ivermectina.
Almacenar a menos de 40 C, preferible entre 15 y 30 C. Conservar en envases hermticos.
En estrongiloidiasis, son necesarios exmenes repetidos de heces. En oncocercosis, puede ser
necesario repetir tratamiento. Tomar el medicamento con el estomago vacio con un vaso de agua.
La reaccin de Mazzoti puede presentar una severidad variada.
MEBENDAZOL R: C
Tabletas 100 mg
Indicaciones
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Antihelmntico: (1) Ascaris lumbricoides. (2) Enterobius vermicularis (oxiuros). (3) Ancylostoma
duodenale(Uncinarias). (4)Trichuris trichura.
Dosis
Adultos: ascariasis: 100 mg VO 2 veces al d por 3 d o 500 mg dosis nica
Anquilostomiasis, trichuriasis (incluye infecciones mixtas): 100 mg VO 2 v/d por 3 d.
Enterobiosis: 100 mg VO dosis nica. Repetir a las 24 sem. Tratar a toda la familia.
Nios: (mayores de 2 aos). Igual a adultos.
Farmacocintica
Absorcin TGI limitada (5 a 10 %) que mejora al ser ingerida con alimentos grasos, baja
disponibilidad sistmica. Alcanza Cmx srica en 2 5 h. Se distribuye en concentraciones
considerables en suero, fluido qustico, quistes plvicos, hepticos y pulmonares. Elevada unin a
protena plasmtica (90 - 95 %), atraviesa la placenta. Extensamente metabolizado en el hgado.
Posee un t1/2 de 2,5 a 5,5 h. Se excreta 95 % en heces y 5 10 % en orina.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, no se ha demostrado teratogenicidad. Debe evaluarse el
beneficio / riesgo para su uso durante el embarazo. (2) Lactancia: ya que no se conoce la excrecin
de mebendazol en leche materna, debera ser utilizado con precaucin en lactancia. (3) Pediatra: no
se ha demostrado la seguridad de mebendazol en nios menores de 2 aos, por lo que debera
evaluarse el beneficio potencial frente al posible riesgo. (4) Geriatra: no se han realizado estudios
adecuados que demuestren problemas. (5) Insuficiencia heptica: riesgo de acumulacin y de
efectos adversos. (6) Insuficiencia renal: no requiere modificar dosis. (7) Enfermedad de Crohn y
colitis ulcerativa: puede incrementar absorcin de mebendazol y riesgo de toxicidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al mebendazol.
Reacciones adversas
Poco frecuente: trastornos transitorios del TGI (dolor abdominal, diarrea, nusea, vmito).
Raras: fiebre, cefalea, vrtigo, neutropenia, trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad:
eritema, urticaria, angioedema, rash cutneo, prurito, alopecia (dosis elevadas), convulsiones,
alteracin transitoria de las pruebas de funcin heptica (elevacin de enzimas hepticas).
Los sntomas incluyen dolor abdominal y estados mentales alterados. Se debe descontaminar el TGI
con medidas generales y dar cuidados de soporte.
Interacciones
Medicamentos
Carbamazepina y fenitona: incrementan el metabolismo de mebendazol.
Cimetidina: puede incrementar la concentracin srica de mebendazol.
Alimentos
Alimento rico en grasa: incrementa su absorcin.
Pruebas de laboratorio
Incremento pasajero de ALT, AST, fosfatasa alcalina srica, nitrgeno ureico sanguneo; disminucin
de hemoglobina srica.
Mantener bajo los 40 C, preferentemente entre 15 y 30 C. Conservar en recipientes hermticos.
Tomar medidas preventivas para evitar la reinfeccin. La tableta puede masticarse, deglutirse intacta
o triturarse y mezclarse con el alimento.
100
No se requiere restricciones dietticas o ayuno, medicaciones simultneas, purgantes o enemas
antes, durante o inmediatamente despus del tratamiento con mebendazol.
Pacientes con sobre infeccin de helmintos requieren tratamientos ms prolongado.
NICLOSAMIDA R: B
Tabletas 500 mg
Indicaciones
Tenfugo: medicamento alternativo para (1) Taenia solium (2) Taenia saginata. (3) Diphyllobothrium
(4)Hymenolepis nana
Dosis
Adultos: Infeccin por T. solium, T. saginata y Diphyllobothrium: 2 g en dosis nica. Repetir a los 7 d
de persistir huevos y/o progltidos en heces. Para T. Solium: despus de 2 h administrar sulfato de
magnesio u otro purgante salino. Infeccin por hymenolepis: 2 g en dosis nica primer d, luego 1 g/d
por 6 d. De ser necesario repetir el mismo esquema luego de 7 a 14 d
Nios: Infeccin por T. solium, T. saginata y Diphyllobothrium: entre 11 a 34 Kg: 1 g en dosis nica;
ms de 34 Kg: 1,5 g en dosis nica; menores de 2 aos: 500 mg. Despus de 2 h, administrar sulfato
de magnesio u otro purgante salino. De persistir la eliminacin de progltides y/o huevos al cabo de 7
d, repetir la dosis. Infecciones por Hymenolepis: entre 11 a 34 Kg: 1 g en dosis nica el primer d,
luego 0,5 g/d por 6 d; ms de 34 Kg: 1,5 g en dosis nica el primer d, luego 1 g/d por 6 d; menores de
2 aos: 500 mg el primer d, luego 250 mg/d por 6 d. De ser necesario repetir el mismo esquema
luego de 7 a 14 d.
Farmacocintica
Nula o casi nula absorcin por va oral. El metabolismo podra ser heptico de absorberse una
mnima cantidad.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que demuestren su seguridad. (2)
Lactancia: dada su casi nula absorcin, no constituira mayor riesgo. No se han documentado
problemas. (3) Pediatra: su seguridad en nios menores de 2 aos no ha sido demostrada. En nios
mayores de 2 aos no se han reportado problemas. (4) Geriatra: no se han realizado estudios
adecuados. (5) Insuficiencia heptica y (6) Insuficiencia renal: no requieren reajustar dosis. (7)
Alcohol: evitar consumo concomitante. (8) En tratamiento de Taenia solium: peligro de
cisticercosis por liberacin intraintestinal de huevecillos viables (la niclosamida no acta sobre los
huevecillos).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a niclosamida.
Reacciones adversas
Poco frecuente: dolor abdominal, diarrea, hiporexia o anorexia, nusea, vmito.
Raras: mareo, somnolencia, cefalea, irritabilidad, eritema, ardor rectal, sensacin desagradable
bucal, alopecia.
Medidas generales. Administrar laxante de accin rpida y enema para disminuir la absorcin. No
inducir el vmito.
Interacciones
No descritas en la literatura.
101
Mantener bajo los 40 C, preferentemente entre 15 y 30 C. Conservar en recipientes hermticos.
La tableta de niclosamida puede ser masticada o deglutida con una pequea cantidad de agua (su
sabor no es desagradable). No es necesaria ninguna restriccin diettica durante el tratamiento. Se
recomienda tomar despus de una comida ligera (desayuno). Los sujetos estreidos crnicos deben
recibir en primer lugar un laxante.
Para confirmar la erradicacin de los parsitos realizar exmenes de heces (huevos o progltidos)
despus de tres meses del tratamiento. No es efectivo en infeccin sistmica o cisticercosis.
PIRANTEL R: C
Suspensin 250 mg/5 ml
Indicaciones
Infecciones causadas por: (1) Ascaris lumbricoides. (2) Enterobius vermicularis (oxiuros). (3)
Ancylostoma duodenale(Uncinarias) tratamiento alternativo.
Es poco efectivo contra Trichuris trichura.
Dosis
Adultos: Ascariasis, oxiuriasis: 11 mg/kg VO (hasta 1 g) dosis nica. Para enterobiosis repetir a las 2
a 4 sem por 2 veces. Anquilostomiasis (Uncinariasis): 11 mg/kg/d (hasta 1 g) una vez al da por 3 d.
Programas preventivos (en masa): 2,5 mg/kg dosis nica 3 a 4 veces por ao.
Nios: (mayores de 2 aos) Igual a adultos.
Farmacocintica
Su absorcin es pobre e incompleta en TGI. Es parcialmente metabolizado en el hgado. Una Cmx
srica (50-130 ng/ml) se alcanza entre 1 a 3 horas. Ms del 50 % del frmaco se elimina sin cambios
en las heces y menos del 15 % en la orina como frmaco intacto y sus metabolitos.
Precauciones
Usar con precaucin en pacientes con anemia o desnutricin severa.
(1) Embarazo: el frmaco podr utilizarse slo cuando exista una clara necesidad, no existen
estudios controlados en humanos, no se ha demostrado teratogenicidad en animales. (2) Lactancia:
se desconoce si se elimina por leche materna: probablemente no es significativo, debido a su pobre
absorcin oral y concentracin plasmtica baja. (3) Pediatra: dada la limitada experiencia en nios
menores de 2 aos se recomienda utilizar slo cuanto los potenciales beneficios justifiquen los
posibles riesgos. (4) Geriatra: no se han documentado estudios que demuestren problemas. (5)
Insuficiencia heptica: pacientes con disfuncin heptica previa elevacin AST. (6) Insuficiencia
renal: sin indicaciones de reajuste de dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco. Miastenia grave; uso concomitante con piperazina.
Reacciones adversas
Generalmente leves, poco frecuentes y transitorias.
Poco frecuente: gastrointestinales (dolor abdominal, nusea, vmito, tenesmos, diarrea, hiporexia y
gastralgia), neurolgicos (anorexia, mareos, somnolencia, cefalea, insomnio),
Raras: hipersensibilidad (fiebre, eritema, erupcin), elevacin de transaminasas.
Medidas generales.
102
Interacciones
Piperazina: puede antagonizar el efecto antihelmntico de pirantel; no se recomienda su uso
concurrente.
Almacenar a menos de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Conservar en envases hermticos y
oscuros.
Puede tomarse con o sin alimentos. No es necesario preparacin especial (dieta o ayuno, laxantes o
enema). Evitar actividades que requieran mucha concentracin (conducir automvil, maquinaria, etc.).
En oxiuriasis es necesario un tratamiento concurrente a la familia y repetir el esquema en 2 a 4
semanas. No abandonar el tratamiento. Seguir recomendaciones para prevenir reinfeccin. El
paciente debe avisar al mdico si se presenta persistente dolor abdominal, nusea, vmito, diarrea,
cefalea o mareos. Pacientes que se automedican deben consultar al facultativo si el problema
persiste.
Para considerar el tratamiento exitoso, los exmenes de heces deben ser negativos despus de 2
semanas de tratamiento. Se recomienda terapia de soporte (previa al tratamiento) en pacientes
anmicos, deshidratados o desnutridos.
PRAZICUANTEL R: B
Indicaciones
Antiparasitario: (1) Diphylobothriasis. (2) Hymenolepiasis. (3) Taenia solium. (4) Taenia saginata. (5)
Paragonimiasis. (6) Schistosomiasis. (7) Tratamiento alternativo al albendazol en cisticercosis o
neurocisticercosis intraparenquimal activa.
Dosis
Adultos: diphyllobothriasis: 5 a 10 mg/kg VO en dosis nica. Hymenolepiasis: 25 mg/kg VO en dosis
nica. Teniasis: 5 a 10 mg/kg VO en dosis nica. Paragonimiasis: 25 mg/kg VO 3 veces al d por 2 d.
Neurocisticercosis: 16,7 a 33 mg/kg VO 3 veces al d por 14 a 30 d. Puede ser necesario repetir el
esquema en 2 a 6 meses. Dosis hasta de 75 mg/kg/d VO ha sido tolerada sin reaccin adversa seria.
50 mg/kg/d VO en 3 dosis por 30 d.
Nios: (mayores de 4 aos) igual a adultos.
Farmacocintica
Buena absorcin en TGI (80 %); sin embargo, por su alto metabolismo heptico de primer paso, slo
una pequea cantidad llega a la circulacin sistmica. Alcanza Cmx. Srica a 1 3 h. Penetra LCR
y se distribuye en leche materna. Posee un t de 0,8 a 1,5 h. Es rpida y extensamente
metabolizado sobretodo en el hgado. Se excreta en orina como metabolitos (80 %) y frmaco libre
(0,1 %).
Precauciones
En el tratamiento de neurocisticercosis, puede inducir sntomas de hipertensin intracraneana; es
importante un seguimiento cercano del caso considerando la posibilidad de hospitalizacin y el uso
de corticoides.
(1) Embarazo: no hay estudios adecuados en humanos (en animales no se demostraron efectos
adversos). Usar slo en casos justificados. (2) Lactancia: se excreta por leche materna (25 % de la
concentracin srica materna); suspender la lactancia materna hasta 72 horas despus de haber
completado el tratamiento. (3) Pediatra: no se ha establecido su seguridad en menores de 4 aos.
(4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados.(5) Insuficiencia heptica: aumenta
103
concentracin srica y riesgo de reacciones adversas. (6) Insuficiencia renal: parece no ser
necesario reajustar la dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al prazicuantel. Cisticercosis ocular (la destruccin de los parsitos puede resultar
en un irreparable dao ocular), cisticercosis espinal.
Reacciones adversas
Es bien tolerado, las RAMs son transitorias, de leves a moderadas y no requieren tratamiento.
Frecuentes: mareos, somnolencia, cefalea, dolor abdominal, hiporexia, nusea, vmito, diarrea.
Poco frecuente: diarrea con sangre, diaforesis, fiebre, fatiga, hipersensibilidad (cutnea),
meningismo, hipertensin intracraneana, incremento leve a moderado de enzimas hepticas, mialgia
o artralgia, hipotensin.
Medidas generales, debe administrarse un laxante de accin rpida luego de una sobredosis de
prazicuantel.
Interacciones
Medicamentos
Anticonvulsivantes (carbamazepina, fenitoina): pueden disminuir la concentracin de prazicuantel
por induccin enzimtica.
Corticosteroides (dexametasona): disminuyen concentraciones sricas de prazicuantel en 50 %.
Alimentos
Alimentos ricos en carbohidratos: incrementan su concentracin srica.
Almacenar a menos de 30 C, preferiblemente entre 15 y 25 C. Conservar en envases hermticos.
Para que la parasitosis sea considerada erradicada, los exmenes de heces deben ser negativos por
3 meses. No se requiere preparacin especial (dieta o ayuno, laxante, enema de limpieza) para su
administracin. No masticar la tableta, deglutirla entera con una pequea cantidad de agua durante
las comidas, para evitar el sabor amargo. Evitar actividades que requieran de concentracin mental o
coordinacin fsica hasta 24 horas despus de suspender prazicuantel (conducir automvil,
maquinaria, etc.).
No usar en nios menores de 4 aos de edad. Usar con precaucin en pacientes con antecedentes
de convulsiones.
TIABENDAZOL R: C
Tableta 500 mg
Indicaciones
Antihelmntico: tratamiento alternativo para (1) Strongyloides stercolaris (incluyendo el sndrome de
hiperinfeccin). No est indicado en el tratamiento de ascariasis, enterobiasis, trichuriasis,
uncinariasis o infecciones mixtas debido a que existen alternativas ms efectivas y menos txicas.
Dosis
Adultos: infeccin no complicada por strongyloides: 25 mg/kg VO 2 veces al d por 2 d. Sndrome de
hiperfinfeccin: 25 mg/kg VO 2 veces al d por 7 a 10 d. Puede repetirse esquema de ser necesario.
Dosis mxima: 3 g/d.
Nios: (peso mayor a 13,6 kg) Igual a adultos.
104
Farmacocintica
Rpidamente absorbido en TGI, incluso puede absorberse por piel. Alcanza su Cmx entre 1 a 2
horas. Se desconoce su distribucin, sin embargo, se ha encontrado en la leche. Experimenta
metabolismo heptico va hidroxilacin y conjugacin. Se excreta, junto con sus metabolitos, en orina
y heces.
Precauciones
(1) Embarazo: no hay estudios adecuados en humanos. Por sus extensas RAMs, su uso deber
someterse a una exhaustiva evaluacin de riesgo/beneficio. (2) Lactancia: se desconoce si se
elimina por la leche materna; sin embargo, se recomienda descontinuar la lactancia o el frmaco. (3)
Pediatra: en nios con peso menor a 13,60 Kg usar slo cuando se haya evaluado riesgo/beneficio.
(4) Geriatra: riesgo de efectos adversos. (5) Insuficiencia heptica: riesgo de hepatoxicidad por
metabolismo heptico. (6)Insuficiencia renal: riesgo de acumulacin y neurotoxicidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al tiabendazol.
Reacciones adversas
Son leves y transitorias, generalmente aparecen entre las 2 y 8 horas despus de su administracin,
la incidencia se incrementa con la dosis y el tiempo de tratamiento.
Frecuentes: anorexia, nusea, vmito y mareos.
Poco frecuente: diarrea, cefaleas, cansancio, adormecimiento e hipersensibilidad (cutnea,
angioedema, anafilaxia), neurotoxicidad (parestesias, delirio, desorientacin, alucinaciones y vrtigo)
Raras: tinitus, hiperirritabilidad, alteraciones en la visin, disturbios psiquitricos, y convulsiones;
cristaluria, colestasis y dao parenquimal heptico, nefrotoxicidad, olor desagradable en la orina,
sndrome de Stevens-Johnson.
Medidas generales.
Interacciones
Xantinas (teofilina): puede aumentar la concentracin de teofilina en 50 %, preferible medir niveles
plasmticos.
Almacenar a menos de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Conservar en envases hermticos.
Tomar de preferencia con alimentos. No es necesario preparacin (dieta, laxante o enemas). Masticar
o triturar la tableta antes de deglutir. Para confirmar la erradicacin se requieren exmenes de heces
2 a 3 semanas despus del tratamiento. Orientar sobre medidas preventivas para evitar reinfeccin.
Evitar actividades que requieran gran concentracin.
Monitorizar teofilina en uso concomitante.
6.1.2. Agentes para infecciones por tremtodos
TRICLABENDAZOL R: No se reporta
Tabletas 250mg
Indicaciones
(1) Fascioliasis: Fasciola hepticay Fasciola gigantita. (2) Paragonimiasis: Paragonimus westermani.
105
Dosis
Adultos: fasciolasis: 10 mg/kg VO una sola dosis, el tratamiento puede repetirse despus de 2 sem o
6 meses si el tratamiento fuera necesario. La OMS recomienda 20 mg/kg VO 12 h despus de de la
nica dosis, en casos severos. Paragonimiasis: 5 mg/kg VO 1 v/d por 3 d 10 mg/kg en una dosis
nica. La OMS recomienda 20 mg/kg/d VO dividido en dos dosis en un solo da. Dosis mxima: 38
mg/kg.
Nios: fasciolasis: la dosis exacta no se ha establecido; se sugiere: 10 mg/kg VO dosis nica.
Paragonimiasis: la dosis exacta no se ha establecido; se sugiere: 10 mg/kg VO dosis nica. La OMS
recomienda 20 mg/kg VO dividido en dos dosis en un solo da.
Farmacocintica
Se absorbe en el TGI, este se incremente despus de los alimentos, triclabendazol es oxidado a
sulfoxido (primer metabolito) y sulfona, formndose en las primeras 24 h, se distribuye en elevada
concentracin a nivel bilis e intestino, Cmx 8 h despus de la administracin, 95 % del frmaco se
excreta de forma inalterada por las heces y cerca del 2 % a nivel renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no hay estudios adecuados ni controlados en humanos. Riesgo/beneficio. (2)
Lactancia: menos del 1 % de la dosis se distribuye en la leche materna. (3) Pediatra: no hay
estudios adecuados ni controlados en humanos. Riesgo/beneficio. (4) Geriatra: no hay estudios
adecuados ni controlados en este grupo de edad. (5) Insuficiencia heptica: limitada informacion.
(6) Insuficiencia renal: limitada informacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al triclabendazol.
Reacciones adversas
Generalmente es bien tolerado: problemas gastrointestinales: diarrea, dolor del estomago y cefalea.
No reportado.
Interacciones
Alimentos: mejora la biodisponibilidad.
No reportada.
Reportar las reacciones adversas.
Chequeo fsico despus de culminada la terapia.
6.2. Antibacterianos
6.2.1. Betalactmicos
Penicilinas
AMOXICILINA R: B
Suspensin 125 mg/5 mL y 250 mg/5 mL
Indicaciones
106
Infecciones causadas por: (1) Bacterias gram positivas sensibles a la penicilina. (2) Otitis media (3)
Sinusitis. (4) Infecciones tracto respiratorio. (5) Infecciones cutneas. (6) Infecciones no complicadas
del tracto urinario, usados para organismos susceptibles. (7) gonorrea no complicada. (8) Infecciones
por micoplasma y clamidea durante el embarazo. (9) profilaxis de endocarditis bacteriana. (10)
Erradicacin de Helicobacter pylorien la lcera pptica en terapia combinada.
Espectro: son sensibles: Gram (+): Streptococcus grupo A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae,
pyogenes, milleri, Enterococcus faecalis, faecium Anaerobios: actinomyces, P. melaninognica,
Clostridium (no difficilei), PeptostreptococcusGram (-): Neisseria meniingitidis, gonorrhoeae, Proteus
mirabilis, P. multocida. Pueden ser sensibles: Gram (+): Streptococcus viridans, epidermidis, Gram (-
):H. influenzae, E. coli, Salmonella, shigella. No sensibles: Gram (+): Staphylococcus aureus(amplia
resistencia). Muchas cepas de Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella
sp., y Shigella sp., pueden ser resistentes como resultado de la produccin de beta-lactamasa.
Dosis
Duracin promedio de un tratamiento convencional: 7 d.
Adultos: infeccin bacteriana tica, cutnea, genitourinaria o sinusitis: 250 mg c/8 h VO, casos
severos: 500 mg c/8 h; respiratoria baja: 250-500 mg c/8 h. Infeccin respiratoria purulenta, recurrente o
severa: 3 g c/12 h. Profilaxis para endocarditis bacteriana: dosis nica de 2 g, una hora antes del
procedimiento (dental, oral, tracto respiratorio o esofgico). Ulcera pptica por H. Pylori: 500 mg c/6 h
VO.
Nios: neonato y menor de 3 meses: 30 mg/kg/d dividida c/12 h; mayor de 3 meses: infeccin
bacteriana tica, sinusal, cutnea: 20 mg/kg/d dividida c/8 h; casos severos: 40 mg/kg/d dividida c/8 h;
respiratoria baja: 40 mg/kg/d dividida c/8 h. Profilaxis para endocarditis bacteriana: 50 mg/kg una dosis
1 hora antes del procedimiento(dental, oral, tracto respiratorio o esofgico); con peso mayor o igual a 40
kg la dosis a administrar debe ser igual a un adulto. En insuficiencia renal moderada (depuracin de
creatinina entre 10 y 50 mL/min: administrar c/8 a 12 h); En insuficiencia renal avanzada (depuracin de
creatinina menor 10 mL/min: administrar c/24 h). En hemodilisis se requiere dosis suplementaria.
Farmacocintica
Es absorbida en un 75 a 90 % en el TGI, produciendo concentraciones elevadas a nivel de plasma y
tejido. Por su buena distribucin, penetra en lquidos pleural, peritoneal y sinovial, incluyendo LCR; as
mismo, a secreciones sino-maxilares, bronquiales y odo medio. Atraviesa la barrera placentaria. Se
une en un 1720 % a las protenas plasmticas. A diferencia de la ampicilina, su absorcin no es
afectada por la presencia de alimentos. Se excreta sin cambio un 80 % de la dosis oral despus de 6 h
de su administracin, menor en neonatos.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria. No se ha establecido el uso seguro de amoxicilina
durante la gestacin, en estudios adecuados o controlados; sin embargo tampoco existe evidencia de
reacciones adversas en fetos, por lo que amoxicilina debe ser usada con precaucin y slo cuando sea
realmente necesaria. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna, puede sensibilizar al lactante.
Durante la terapia se recomienda un mtodo de lactancia alternativo. (3) Pediatra: los estudios
realizados no han documentado problemas, los neonatos y lactantes menores pueden tener una
eliminacin renal retardada, que debe considerarse para su dosificacin. (4) Geriatra: dada la
secrecin tubular renal disminuida, la vida media del frmaco puede prolongarse. (5) Insuficiencia
heptica: no requiere reajustes de dosis. (6) Insuficiencia renal: ajustar dosis, en las formas
moderada y severa. (7) Historia de alergia, asma, rinitis alrgica o urticaria: la hipersensibilidad es ms
frecuente.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad amoxicilina, penicilina o algn componente de su formulacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones alrgicas, eritema multiforme que pueda llegar a sndrome de Stevens-
Johnson, diarrea, nusea y vmito.
107
Poco frecuente: hipersensibilidad incluyendo: urticaria, angioedema y anafilaxia. anmia hemoltica,
colitis pseudomembranosa, neutropenia, necrosis epidrmica txica.
Raras: hepatotoxicidad, candidiasis oral y vaginal, nefritis intersticial, leucopenia, trombocitopenia,
agranulocitosis, desordenes en el SNC incluyendo convulsiones, reaccin de Coombs positiva, colitis
por antibitico.
Los signos clnicos de sobredosis incluyen sensibilidad neuromuscular o convulsiones. Luego de una
ingestin reciente (4 horas o menos) limpiar el estmago induciendo emesis o lavado gstrico, seguido
de carbn activado para reducir la absorcin. El frmaco puede ser removido por hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Antibiticos como cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas, tetraciclinas: podran interferir con el
efecto bactericida de amoxicilina (significado clnico no bien documentado).
Anticonceptivos orales: disminucin de su eficacia (riesgo de embarazo).
Probenecid: incrementa niveles plasmticos y prolonga la vida media de amoxicilina al disminuir su
secrecin tubular.
Alopurinol: en pacientes con hiperuricemia incrementa el rash.
Anticoagulantes: INR alterado.
Citotxicos: reducen la excrecin de metotrexate (incrementan el riesgo de toxicidad).
Alimento
Puede disminuir la absorcin de amoxicilina, sin embargo otros datos sugieren que no es significativo.
En gestantes, disminucin transitoria de la concentracin plasmtica de estrgenos. Elevacin
moderada de transaminasas (significado desconocido). Prueba de Coombs falso positiva. Amoxicilina
interfiere la determinacin de glucosa en orina cuando se usa sulfato cprico (Ej. Solucin Benedicto,
clinitest), pero no afecta al mtodo de glucosa oxidasa.
Mantener entre 15 y 30 C. Suspensin oral: antes de su reconstitucin mantener tambin a
temperatura menor de 30 C, despus de reconstituidos las suspensiones retienen su potencia por 7
das a T ambiente y hasta 14 das refrigerada.
Explicar sobre la reconstitucin de la suspensin oral, puede ser administrada directamente, mezclada
con otros lquidos (pero siempre tomada en el tiempo recomendado). Advertir a los pacientes reportar
la diarrea rpidamente e instruir al paciente completar su tratamiento.
Puede ser administrada en estmago vaco o lleno, e incluso con frmulas, leche, jugo de frutas, aguas
gaseosas o bebidas fras.
BENCILPENICILINA PROCAINICA R: B
(Penicilina G procanica)
Inyectable 1000,000
Indicaciones
(1) Sfilis. (2) ntrax: carbunco. (3) Difteria. (4) Infeccin bucal. (5) Alternativa en infecciones causadas
por bacterias sensibles a penicilinas: Streptococcus grupo A (infecciones respiratorias, escarlatina,
erisipela, celulitis y otras infecciones de piel, tejidos blandos. (6) Streptococcus pneumoniae
(infecciones respitarorias, ticas). (7) Enterococcus faecalis, L. Monocytogenes, N. Menengitis, P.
multocida, H. Ducreyi, Acinomyces, Tambin es alternativa en infecciones, Streptobacillus moniliformis
y Spirillum minus (mordedura de rata). Neurosfilis (asociada con probenecida), angina de Vincent
(gingivo-estomatitis necrotizante).
108
Dosis
Su administracin es nicamente intramuscular profunda. Usar tcnica adecuada para evitar
administracin accidental iv, intraarterial, sc o cerca de un nervio perifrico, debido a que puede
producir dao neurovascular.
Adultos: 600 000 a 1:000,00 UI IM diario. Sfilis (primaria, secundaria y latente): 600 000 UI/d IM por 8
d. Endocarditis causados por Streptococus (Combinacin con aminoglucsidos) : 1200,000 UI c/6h por
2-4 sem Neurosfilis: 2 400 000 UI/d im y probenecida 500 mg VO c/6 h por 10 a 15 d. Lmites de
prescripcin en adulto 600 000 a 4 800 000 UI/d.
Nios: Infantes y nios administrar en el muslo.
En sfilis congnita (neonato): 50 000 UI/kg/d IM dosis nica diaria por 10 a 14 d. Infecciones por
Streptococcusgrupo A: 25 000 a 50 000 UI/kg/d IM en 1 2 dosis por 10 d. Ms de 45 kg de peso:
igual a adultos.
Farmacocintica
Es una sal de benzilpenicilina escasamente soluble, de accin ms prolongada que la forma sdica, se
absorbe lentamente en el lugar de la inyeccin alcanzando concentraciones sricas pico a las 4 horas.
Se une a proteina plasmtica en un 65 %.Cruza la barrera hematoencefalica. El 60 90 % de una dosis
es excretada por orina en 24 a 36 horas.
Precauciones
(1) Embarazo:no ha sido asociada con efectos teratognicos en humanos. (2) Lactancia: puede
modificar la flora intestinal, producir reaccin alrgica o inducir hipersensibilidad en el lactante. (3)
Pediatra y geritara: los estudios realizados no han documentado problemas. (4) Insuficiencia renal:
en la forma severa (depuracin de creatinina < 10 mL/min), emplear 20 a 50 % de la dosis usual; forma
moderada (depuracin de creatinina 10 - 50mL/min), emplear 75 % de la dosis usual. Hemodilisis:
dosis suplementaria 50 % de la usual. (5) Insuficiencia heptica: no requiere ajuste de dosis. (6)
Historia de alergia, asma, rinitis alrgica o urticaria: hipersensibilidad es ms frecuente. (7)
Reaccin de hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas y otros anestsicos locales de tipo
ster.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a penicilina y procaina o algn otro componente en la formulacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones alergicas, eritema multiforme (sndrome de Stevens-Johnson), diarrea, nusea
y vmito.
Poco frecuente: anemia hemoltica, colitis pseudomembranosa, neutropenia, necrlisis epidrmica
txica.
agranulocitosis, convulsiones, reaccion de Coombs positiva. Dolor en el sitio de la administracin.
Compromiso neurovascular por microembolia tras administracin intraarterial con trombosis y cambios
isqumicos que incluyen necrosis. Reaccin de Jarisch-Herxheimer.
Signos de sobredosis incluye irritabilidad neuromuscular, convulsiones, la sobredosis puede ser
removida con hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Tetraciclina: reduce el efecto teraputico de las penicilinas.
Antibiticos como cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas: podran interferir con el efecto
bactericida de penicilina (significado clnico no bien documentado).
Probenecida: incrementa los niveles plasmticos y prolonga la vida media de la penicilina al disminuir
su secrecin tubular.
109
Mantener a temperaturas no mayores de los 30 C. Conservar en envases hermticos. Despus de
reconstituidas las soluciones guardan su potencia por 24 horas a temperatura ambiente o por 7 das si
estn refrigeradas (2-8 C).
Comunicar al paciente para que reporte las reacciones adversas.
Slo para uso por va intramuscular profunda. No administrar por va intraarterial, endovenosa o dentro
o cerca de un nervio. La inyeccin endovenosa podra causar reacciones emblicas o txicas.
Inyeccin intraarterial podra causar extensa necrosis de las extremidades u rganos, especialmente en
nios. Algunos pacientes pueden presentar reacciones txicas inmediatas a procana, especialmente
cuando es administrada en grandes dosis nicas. Estas reacciones, generalmente transitorias, se
pueden caracterizar por ansiedad, confusin, agitacin, depresin y crisis convulsivas.
BENZATINA BENCILPENICILINA R: B
(Penicilina Benzatnica)
Inyectable 600,000 UI, 1200,000 UI y 2400,000 UI
Indicaciones
(1) Infecciones por Estreptococos (faringitis). (2) Difteria. (3) Sfilis: primaria, secundaria, latente y
terciaria; neurosifilis; sifilis congenita. (4) Yaws, pinta. (5) Profilaxis recurrente de fiebre reumatica.
Infecciones causadas por bacterias sensibles a penicilinas.
Dosis
Adultos: faringitis estreptoccica: 1200.000 UI IM dosis nica. Sfilis (primaria, secundaria y latente):
2400.000 UI IM dosis nica. Sfilis (terciaria, latente y neurosilfilis): 2400.000 UI IM una dosis/sem por
3 sem. Profilaxis en infecciones pro estreptococos en pacientes con historia de fiebre reumtica:
1200.000 UI IM una dosis/sem por 3 a 4 sem. Actinomicosis, infeccin por Clostridium: 10000,000 a
20000,000 UI/d. ntrax: 2000,000 UI c/6 h. Erisipela: 600,000 a 2000,000 UI c/6 h. Meningitis
bacteriana: 24000,000 UI/d dividido c/2 a 4 h. Endocarditis bacteriana: 20000,000 a 30000,000 UI/d
por 4 a 6 sem. Dosis mxima: 24 millones UI/d IV
Nios: de 1 mes a 12 aos: de 50,000 a 400,000 UI/kg/d dividido c/4 a 6 h. Meningitis bacteriana:
50,000 UI/kg c/4 h. Neonatos: (1) 1ra semana de vida y prematuros: 50,000 UI/kg c/12 h. Meningitis
bacteriana: hasta 2 kg de peso corporal: iniciar con 25,000 a 50,000 UI/kg c/12 h y posteriormente
50,000 UI/Kg c/8 h; mayor de 2kg de peso corporal: 50,000 UI/kg c/8 h y posteriormente c/6 h. Sfilis
congnita: 50,000 UI/kg c/12 h, posteriormente c/8 h por 10 a 14 d ms. (2) 2da a 4ta semana de vida:
50,000 UI/kg c/8 h. Faringitis estreptoccica: nios menores 27,3kg. pc: 300.000 a 600.000 UI/d IM
dosis nica. Mayores de 27,3 kg. pc 900.000 UI/d IM dosis nica. Profilaxis fiebre reumtica 1200.000
UI/d IM por 2 a 3 sem. Sfilis (primaria, secundaria y latente) 50.000 UI/kg pc dosis nica. Sfilis (latente
de duracin no conocida) 50.000 UI/Kg pc una vez a la semana por 3 semanas. Dosis mxima: 4,8
millones UI/d.
Farmacocintica
Se libera lentamente del lugar de aplicacin hidrolizndose a bencilpenicilina. Alcanza concentraciones
inferiores pero ms prolongadas que cualquiera de las otras penicilinas. Concentraciones sricas se
alcanzan entre 12-24 h. y son detectadas hasta las 4 semanas siguientes a la administracin. Escasa
penetracin a LCR. Dosis mayores producen concentraciones ms sostenidas, pero no ms elevadas.
Se elimina a nivel renal, encontrndose 12 semanas despus de administracin IM.
Precauciones
(1) Embarazo:atraviesa la barrera placentaria; no hay estudios adecuados en humanos, estudios en
animales no evidencias efectos adversos. (2) Lactancia: puede modificar la flora intestinal, producir
110
reaccin alrgica o inducir hipersensibilidad en el lactante. (3) Pediatra: los estudios realizados no han
documentado problemas, en neonatos existe vida media prolongada por incompleta funcin renal. (4)
Geriatra: puede aumentar su vida media por alteracin de la funcin renal. (5) Insuficiencia renal:
altas dosis aumenta el riesgo de neurotoxicidad y alteracin hidroelectroltica. En forma severa
(depuracin de creatinina < 10 mL/min) emplear 20 a 50 % de la dosis usual. Hemodilisis: usar dosis
suplementaria 50 % de la usual. (6) Insuficiencia heptica: no requiere ajuste de dosis. (7) Historia
de alergia, asma, rinitis alrgica o urticaria: hipersensibilidad es ms frecuente. (8) Reaccin de
hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a penicilina (en casos especiales, si el tratamiento con penicilinas es esencial, la
desensibilizacin puede ser necesaria) o algn otro componente en su formulacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones alergicas, aritema multiforme (sndrome de Stevens-Johnson), diarrea, nusea
y vmito.
txica.
agranulocitosis, convulsiones, reaccion de Coombs positiva. Dolor en el sitio de la administracin.
Compromiso neurovascular por microembolia tras administracin intraarterial con trombosis y cambios
isqumicos que incluyen necrosis. Reaccin de Jarisch-Herxheimer.
Medidas generales. Puede presentarse convulsiones. Es removida por hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Tetraciclinas: disminuye el efecto teraputico de las penicilinas.
Antibiticos como cloranfenicol, eritromicina, clindamicina, sulfonamidas, frmacos
bacteriostticos: podran interferir con el efecto bactericida de penicilina (significado clnico no bien
documentado).
Alopurinol: incrementa rash cutneo.
IECA, diurticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio: por acumulacin de potasio
srico.
Anticoagulantes, agentes trombolticos y AINEs: por inhibicin de la agregacin plaquetaria.
Colestiramina o colestipol: dificultan absorcin oral de penicilinas.
Anticonceptivos orales: puede disminuir la efectividad anticonceptiva (riesgo de embarazo).
Elevadas concentraciones de penicilinas producen falso positivo en test de glucosa y protenas en
orina. Prueba de Coombs positivo. Falso positivo en protenas sricas. El uso prolongado incrementa la
concentracin de sodio plasmtico.
Mantener a temperaturas no mayores de los 30 C. Conservar en envases hermticos.
Despus de reconstituidas las soluciones guardan su potencia por 24 horas a temperatura ambiente o
por 7 das si estn refrigeradas (2 - 8 C).
Existe incompatibilidad (in vitro) de los aminoglucsidos en asociacin con penicilinas, producindose
inactivacin mutua; por lo que, debern ser administrados en lugares separados y con por lo menos
una hora de diferencia.
111
Administrar slo por va intramuscular profunda, a ritmo lento y uniforme. No por va endovenosa,
intraarterial, subcutnea o inyeccin en capa de tejido graso.
Rotar el lugar de administracin si se requiere varias dosis. En menores de 2 aos de edad preferir la
regin mediolateral del muslo. Usar tcnica adecuada para evitar administracin accidental IV, IA, SC o
cerca de un nervio; pues, pueden causar dolor, induracin, necrosis extensa de la extremidad, dao
neurolgico permanente, mielitis transversa, reaccin emblica txica. Produce concentraciones sricas
menores pero ms prolongadas que las que se obtienen con otras penicilinas parenterales.
DICLOXACILINA R: B
Indicaciones
Infecciones causadas por estafilococos resistentes a la penicilina (productores de penicilinasa). (1)
neumona. (2)Infecciones de piel, osteomelitis.
Espectro: son sensibles Gram (+): Strept. Grupo A,B,C,G, Strept. Pneumoniae, Strept. milleri,
Estafilococos aureus(meticil sensibles) y Anaerobios: Peptostreptococos sp.Pueden ser sensibles:
Viridans estrep. y Estaf. epidermidis.
Dosis
Adultos: infecciones leve y moderada: 125 - 250 mg VO c/6 h; Inf. Severa: 250 a 500 mg VO C/6 h:
dosis mxima: 6 g/d.
Nios: uso en neonatos no es recomendado. Menores de 40 kg: Infecciones leve a moderada: 12,5 a
25 mg/kg/d c/6 h; Infec. Severas: 50-100 mg/kg/d c/6h. Mayores de 40 kg: dosis semejante a un adulto.
Farmacocintica
Tiene buena absorcin en el TGI, pero disminuye su absorcin en presencia de alimentos. Cerca del
95 - 99 % se une a proteina plasmtica, con un t de 0,6 1 h, prolongndose en neonatos. Se
distribuye en tejidos y fluidos corporales. Se metaboliza parcialmente. Cerca del 60 % se excreta en
forma inalterada y en metabolitos por filtracin glomerular y secrecin tubular, y slo una pequea
cantidad en heces. La concentracin se reduce en paciente con fibrosis qustica.
Precauciones
(1) Embarazo:cruza la barrera placentaria; los estudios realizados no han demostrado problemas. (2)
Lactancia: se distribuye en leche materna, los estudios realizados no han documentado problemas.
Los neonatos y lactantes, tienes una eliminacin renal retardada, considerar para su dosificacin. (3)
Pediatra: los estudios realizados no han documentado problemas, monitorizar por evidencias de
toxicidad y efectos adversos. (4) Geriatra: el tiempo de vida media puede prolongarse. (5)
Insuficiencia renal: no requiere reajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica: reduccin de la dosis o
prolongacin del intervalo puede ser requerida en enfermedad heptica severa. (7) Fibrosis qustica:
incrementar la dosis. (8) Hipersensibilidad: es ms frecuente si hay historia de alergia, asma, rinitis
alrgica o urticaria, asociada a alopurinol. (9) Reaccin de hipersensibilidad cruzada con
cefalosporinas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la dicloxacilina, penicilina o a sus componentes.
Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones alrgicas, eritema multiforme (sndrome de Stevens-Johnson), diarrea, nusea,
vmito, cefalea, dolor abdominal.
txica, reaccion tipo enfermedad del suero (eritema, artralgia y fiebre).
agranulocitosis, convulsiones y hepatotoxicidad (hepatitis colestsica).
112
Sntomas: irritabilidad muscular y convulsiones.
Medidas generales (induccin a emesis y lavado gstrico), no es recomendable la hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Tetraciclina: reduce el efecto teraputico de las penicilinas (siginficancia clinica 1).
Aminoglucsidos u otros agentes antimicrobianos, incluyendo eritromicina y polimixina B: son
incompatibles con dicloxacilina.
Probenecida: incrementa la concentracin plasmtica de dicloxacilina.
Warfarina: dicloxacilina reduce el efecto anticoagulante.
Alimentos
Disminuyen su absorcin, los ctricos y carbonatos pueden inactivar al frmaco.
Falsos positivos en: protena srica, orina, acido rico y esteroides en orina; puede interferir con la
glucosa en orina usando el Reactivo de Benedits. Reaccin de Coombs positiva.
Parmetros a monitorizar: tiempo de protrombina si el paciente se encuentra consumiendo warfarina,
signos y sntomas de anafilaxia en la primera dosis del tratamiento.
Mantener a menos de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Conservar en envases hermticos.
Despus de reconstituido las suspensiones retienen su potencia por 7 das a temperatura ambiente y
por 14 das si es refrigerado (2-8 C). La dosis oral en jeringa es estable por 48 h.
Administrar sin alimentos: no administar junto a ctricos; de preferencia 1 h antes o 2 h despus de
comidas, no administrar junto a ctricos.
Que reporte las reacciones adversas severas, instruir al paciente a cumplir con el tratamiento.
FENOXIMETILPENICILINA (como sal potsica) R: B
Tableta: 800,000- 1000,000 UI (500-624mg)
Suspensin: 400,000-500,000 UI/5mL (250-312mg/5mL)
1 mg equivale a 1600 UI
Indicaciones
Infecciones leves a moderadas causadas por microorganismos sensibles a penicilina: (1) Infeccin
respiratoria alta, escarlatina, erisipela y piodermitis. (2) Otitis media. (3) Gingivitis aguda ulcerativa
necrotizante (angina de Vincent). (4) Profilaxis en infeccin por neumococo en post-esplenectoma o
anemia falciforme. (5) Profilaxis en fiebre reumtica.
Espectro: son sensibles Gram (+): Strept. grupo: A,B,C,G, Strept. pneumoniae, Strept. milleri,
Enterococcus faecalis. Gram (-): P. multocida. Anaerobios: Clostridium no difficile, peptostreptococcus.
Pueden ser sensibles: Viridans strep, Enterococcus, Actinomyces y Bacteroides fragilis.
Dosis
Debe ser determinada de acuerdo a la sensibilidad del microorganismo causal, severidad de la
infeccin y ajustada a la respuesta clnica.
Adultos: profilaxis en infecciones por estreptococos: 125-250 mg (200,000 a 400,000 UI) VO c/12 h.
Infecciones por estreptococos: 125-500 mg (200,000 a 800,000 UI) VO c/6 h a 8 h. Dosis mxima
11520,000 UI/d (7,2 g). Erisipelas y gingivitis aguda necrotizante y ulcerativa: 500 mg (800,000 UI) VO
c/6 h. Infecciones por pasteurella: 500 mg (800,000 UI) VO c/6 h durante 10 a 14 d.
113
Nios: menores 12 aos: 15 62,5 mg/kg (25 000 a 100 000 UI) VO c/6 8 h. Dosis mxima: 3g/d (4
800 000 UI). Mayores de 12 aos: 125 500 mg (200 000 800 000 UI) VO c/6 8 h: similar a la dosis
de un adulto.
Farmacocintica
Se absorbe por VO entre un 60 73 %. Se une a proteina plasmtica en un 80 % detectndose en
leche materna. Tiene un t de 0,5 h, prolongndose en pacientes con insuficiencia renal. El 26 a 65 %
de la dosis se excreta sin altera, principalmente por secrecin tubular en orina.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados ni controlados, no ha sido asociado con efectos
teratognicos en humanos. (2) Lactancia: se distribuye en la leche materna, puede modificar la flora
intestinal produciendo diarrea, candidiasis, producir reacciones alrgicas o inducir hipersensibilidad en
el lactante. (3) Pediatra y geriatra: los estudios realizados no han demostrado problemas; eliminacin
renal retardada en neonatos y lactantes menores. (4) Insuficiencia renal: en la forma severa
(depuracin de creatinina < 10 mL/min), disminuir el intervalo de la dosis habitual a c/8 h. (5)
Insuficiencia heptica: no requiere ajuste de dosis. (6) Historia de alergia, asma, rinitis alrgica o
urticaria: la hipersensibilidad es ms frecuente. (7) Reaccin de hipersensibilidad cruzada con
cefalosporinas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la penicilina y cefalosporina o algn otro componente en su formulacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: reaccones alergicas, eritema multiforme (sndrome de Stevens-Johnson), diarrea, nusea
y vmito.
txica.
agranulocitosis, convulsiones. Dolor en el sitio de la administracin. Compromiso neurovascular por
microembolia tras administracin intraarterial con trombosis y cambios isqumicos que incluyen
necrosis.
Sntomas: hipersensibilidad neuromuscular (alucinacin, agitacin, confucion, encefalopatia y
convulsiones), desequilibrio de electrolitos.Medidas generales: hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Tetraciclina: reduce el efecto teraputico de las penicilinas (siginficancia clinica 1).
Antibiticos como aminoglucsidos, cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas: podran interferir
con el efecto bactericida de la penicilina. (Significado clnico no bien documentado).
Probenecida: incrementa la concentracin plasmtica de fenoximetilpenicilina.
Metotrexato: incremento de toxicidad por metotrexato.
Alimentos
Los alimentos disminuyen la concentracin srica mxima; sin embargo, no se altera la
biodisponibilidad absoluta.
Alteracin de las pruebas de Laboratorio: falso positivo o negativo de glucosa en orina, Reaccin de
Combos positivo. 0.7mEq de potasio equivale a 250mg penicilina V y tambin equivale a 400,000 UI
penicilina V.
Parmetros a monitorizar: funcin renal, hemograma durante el tratamiento prolongado, monitorizar
signos y sntomas de anafilaxia durante la primera dosis.
114
Mantener a menos de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Conservar en envases hermticos.
Despus de reconstituido las suspensiones retienen su potencia por 14 dias si es retrigerada (2-8 C).
Administrar el medicamento con el estmago vaco, una hora antes de los alimentos o dos horas
despus.
Pacientes con dao renal no requieren reduccin de dosis, a excepcin de dao severo, reportar
recciones adversas.
De uso restringido:
AMPICILINA (como sal sdica) R: B
Inyectable 1 g y 500 mg
Indicaciones
(1) Infecciones causadas por Bacterias gram (+) sensibles a penicilina. 2) endocarditis. 3) meninitis.
4) septicemia bacteriana. 5) listeriasis.
Espectro: son sensibles Gram (+): Strept. Grupo A,B,C,G, Strept. pneumoniae, Strep. milleri,
Enterococcus faecium, Enterococus faecalis, L. monocytogenes. Gram (-): N. meningitidis, Proteus
mirabilis, P. multocida. Anaerobios: Actonomyces, P. melaninogenica, Clostridium no difficile,
Peptostreptococcus.Pueden ser sensibles: Viridans strep, Staph. epidermidis, H. influenzae, E. coli,
Salmonella sp, Shigella sp.
Dosis
La velocidad de administracin IV se debe encontrar en 3 a 5 min la dosis de 125 500 mg y no menor
de 10 a 15 min una dosis entre 1 a 2 g .
Adultos: 8 a 14 g/d IV o 150 a 200 mg/kg/d dividida en dosis cada 3 4 h por 3 d, luego podra ser
administrado por va IM. Infecciones moderada a severas: 0,5 a 2 g IV o IM c/6 h. Meningitis,
endocarditis: 2 g c/4 h.
Nios: apartir de los 2 meses a los 12 aos: 100 mg/kg c/6 h (mx. 12 g /d)
Menos 20 kg pc: infecciones moderadas a severas: 100 a 200 mg/kg/d IV o IM dividido c/6 h. Ms de
20kg: igual a adultos.
Neonatos: menor de 7 d de edad: menos de 2 kg: 50 mg/kg/d IV o IM (meningitis 150 mg/kg/d) dividido
c/12 h; ms de 2 kg: 100 mg/kg/d: 75 mg/kg/d IV o IM (meningitis 150 mg/kg/d) dividido c/8 h.
Mayor de 7 d de edad: menos de 2 kg: 75 mg/kg/d IV o IM (meningitis 150 mg/kg/d) dividido c/8 h; ms
de 2 kg: 100 mg/kg/d IV o IM (meningitis 200 mg/kg/d) dividido c/6 h.
Intervalo de administracin en insuficiencia renal: leve (dep. creat. ms de 50 mL/min) c/6 h; moderada
(depuracin de creatinina: 10 a 50 mL/min) c/6 h a 12 h; severa (depuracin de creatinina < 10 mL/min)
c/12 a 16 h. en la hemodilisis se requiere dosis suplementaria. Lmite de prescripcin en nios e
infantes con menos de 20 kg de peso: de 12,5 25 mg/kg/d c/6 h; o de 16,7 33,3 mg/kg c/8 h.
Farmacocintica
Se distribuye en la bilis, meninges, barrera hematoenceflica, 15 a 25% de Union de proteinas
plasmaticas, t1/2 en neonatos de 2 a 7 das: 4h; de 8 a 14 das: 2,8h; 15 a 30 das: 1,7h; nios y adultos:
1 a 1,8h, prolongndose el t1/2 hasta 7-20h en pacientes con problemas renales, se excreta a nivel renal
sin cambios cerca de un 90%.
Precauciones
(1) Embarazo:los estudios realizados no han demostrado problemas. (2) Lactancia: se excreta en
leche materna en pequeas cantidades que podran ocasionar sensibilizacin alrgica al lactante. (3)
Pediatra: eliminacin retardada en neonatos. (4) Geriatra: los estudios realizados no han
documentado problemas. (5) Insuficiencia renal: no requiere generalmente una disminucin de la
115
dosis. Requiere reajustes en casos severos. (6) Insuficiencia heptica: no requiere ajuste de dosis,
en las formas moderada y severa. (7) Historia de alergia, asma, rinitis alrgica o urticaria:
hipersensibilidad es ms frecuente. (8) Mononucleosis: puede ocurrir rash drmico. (9) Reaccin de
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la ampicilina, penicilinas o algn otro componente en su formulacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones alrgicas, eritema multiforme (sndrome de Stevens-Johnson), diarrea, nusea
y vmito.
txica, reacciones alrgicas, anafilaxia.
necrosis. Reaccin de Jarisch-Herxheimer.
Medidas generales, la sobredosis puede ser removida por hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol: interacta produciendo incremento de rash cutneo.
Aminoglucsidos: incompatibilidad, admistrar por separado, minimo con una hora de diferencia.
Antibiticos como cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas: pueden interferir (probable
antagonismo) con el efecto bactericida de ampicilina (significado clnico no bien documentado).
Anticoagulantes: afecta la absorcin, prolonga el tiempo de sangrado, monitorizar INR.
Atenolol: disminuye la biodisponibilidad de atenolol.
Probenecida: incrementa niveles plasmticos y prolonga la vida media de ampicilina la disminuir su
secrecin tubular.
Tetraciclina: reduce el efecto teraputico de la penicilinas.
Alimentos
Disminuye la absorcin.
Reaccin falso positiva con tiras para glucosuria que no emplean la reaccin glucosa oxidasa. En
gestantes, disminucin transitoria de la concentracin plasmtica de estrgenos. Reacion de Coombs
falso positiva.
Parmetros a monitorizar: En un Tratamiento prolongado monitorizar: funcin renal, heptica,
hemograma y observar signos y sntomas de anafilaxia durante la primera dosis.
Conservar en envases hermticos. Mantener a temperatura inferior a 40 C (preferible 15 a 30 C).
Despus de reconstituido para uso IM IV directo, las soluciones retienen su potencia por 1 hora. Para
infusin IV, soluciones superiores a los 30 mg/mL retiene por lo menos 90 % de su potencia por 2 a 8
horas a T ambiente o por 72 horas si est refrigerado con diluyentes apropiados.
Consumir el medicamento 1 o 2 horas despus de los alimentos. Despus de reconstituido retiene su
potencia por 1 hora.
Mezclas extemporneas de antibacterianos -lactmicos (penicilinas y cefalosporinas) y
aminoglucsidos puede producir una inactivacin mutua significativa. Si estos medicamentos se
administran conjuntamente, deben aplicarse en lugares separados con un mnimo de 1 hora de
116
diferencia, a nivel srico se produce una reduccin de la concentracin del aminoglucsido, la cual es
clnicamente significativa en pacientes con insuficiencia renal severa.
AMOXICILINA + AC. CLAVULANICO R: B
Suspensin 250 /62,5 mg
Tableta 500/ 125 mg
Indicaciones
(1) Infecciones del tracto respiratorio bajo. (2) Otitis media. (3) Sinusitis. (4) Infeccin de la piel y
estructuras. (5) Infeccin del Tracto Urinario causado por organismos susceptibles. (6) Chancroide y
Gonorrea causada por microorganismos susceptibles.
Espectro: son sensibles gram (+): Strep. grupo A,B,C,G, Strep. pneumoniae, Strep. milleri,
Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staph. aureus (miticillin sensible). Gram (-): N.
gonorrhoeae, N. menigitidis, M. catarrhalis, H. influenzae, E. coli, Klepsiella sp, Salmonella sp, Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia sp, Aeromonas sp, P.multocida, H. ducreyi. Aerobios:
Actinomyces, Bacteroides fragilis, P. melaninogenica, Clostridium no difficile, Peptostreptococcus.
Dosis
Las relaciones de Amoxicilina / Ac. Clavulnico pueden ser: 2:1, 4:1, 7:1 para las tabletas y de 7:1 para
la suspensin respectivamente.
Adultos: pneumona y otras infecciones severas: 875 mg de amoxicilina y 125 mg de ac. clavulnico
c/12h. o 500 mg de amoxicilina y 125 mg de Ac. Clavulnico c/8h. Otras infecciones 500 mg de
amoxicilina y 125 mg de ac. clavulnico c/12h o 250 mg de amoxicilina y 125 mg de ac. clavulnico
c/8h.
Nios: la dosificacin es basada en la concentracin de amoxicilina. Neonatos e infantes menor de 3
meses: 15 mg /kg c/12h, mayor de 3 meses y menor de 40 kg en: otitis media, neumona, sinusitis y
otras infecciones severas: 22,5 mg/kg c/12h. Infecciones leve y moderada: 12,5 mg/kg c/12h. Nios
mayores de 40 kg igual a la dosis de un adulto. En pacientes con insuficiencia renal: depuracion de
creatinina > 30 mL/min, modificacin de la dosis innecesaria; depuracion de cretinina entre: 15-30
mL/min, administrar la dosis convencional cada 12-18 h; depurcion de cretinina entre: 5-15 mL/min,
administrar la dosis usual cada 20-36 h; depuracin de cretinina < 5 mL/min debe recibir la dosis cada
48h.
Farmacocintica.
Acido Clavulanico no afecta la farmacocintica de amoxicilina (ver amoxicilina), la absorcin no es
afectada por los alimentos. El ac. Clavulanico se distribuye bien en todos los lquidos y tejidos
corporales, incluyendo LCR, cruza la barrera placentaria. Se metaboliza parcialmente a nivel heptico.
Su t de amox/ac. clavulnico en neonatos: 3,7 h, infantes y nios: 1-2 h, adultos: 1 h y pacientes con
depuracin de creatinina < 10mL/min: 7-21 h.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; No se han documentado problemas en el feto ni gestante.
(2) Lactancia: se distribuye en leche materna, puede sensibilizar al lactante. (3) Pediatra: los estudios
realizados no han documentado problemas, los neonatos y lactantes menores pueden tener una
eliminacin renal retardada, que debe considerarse para su dosificacin. (4) Geriatra: los estudios
realizados no han documentado problemas. (5) Insuficiencia heptica: no requiere reajustes de dosis,
pero evaluar la funcin heptica en un uso prolongado. (6) Insuficiencia renal: ajustar la dosis en
pacientes con depuracin de creatinina < 30mL/min. (7) Historia de alergia, asma: la hipersensibilidad
es ms frecuente. (8) Reaccin de hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la amoxicilina, penicilinas o algun otro componente en formulacion.
Reacciones adversas
Son generalmente similares a las reportadas por amoxicilina sola.
117
Frecuentes: reacciones alrgicas, eritema multiforme (sndrome de Stevens-Johnson), diarrea, nusea
y vmito.
Poco frecuente: cefalea anemia hemoltica, colitis pseudo membranosa, neutropenia, necrlisis
epidrmica txica.
Raras: hepatotoxicidad (Hepatitis, Ictericia colestasica), candidiasis oral y vaginal, nefritis intersticial,
leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, convulsiones. Dolor en el sitio de la administracin,
reaccin de Jarisch-Herxheimer.
Nota: los efectos adversos del TGI es de menor incidendia que cuando se administra amoxicilina sola.
Antes de las cuatro horas aplicar Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Antibiticos como cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas: podran interferir con el efecto
bactericida de amoxicilina (significado clnico no bien documentado).
Probenecida: incrementa niveles plasmticos y prolonga la vida media de amoxicilina al disminuir su
secrecin tubular, no afecta al Ac. Clavulanico.
Alimento
No disminuir la absorcin de amoxicilina y Ac. Clavulanico.
Metotrexato: puede elevarse la concentracin, incrementando el riesgo de toxicidad.
En gestantes, disminucin transitoria de la concentracin plasmtica de estrgenos. Elevacin
moderada de transaminasas (significado desconocido). Prueba de Coombs falso positiva.
Parmetros a monitorizar
En tratamiento prolongado: Funcion renal, hepatica, hematologica. Monitorizas los signos de anafilaxia
durante la primera dosis.
Suspensin oral, es estable por 10 das en refrigeracin luego de reconstituida la suspensin y debe ser
guardada entre 2-8 C. En jeringas mantienen su estabilidad por 48 horas. Las tabletas deben ser
almacenadas a 25 C, evitar la humedad excesiva.
Puede ser administrada en estmago vaco o lleno, e incluso con frmulas, leche, jugo de frutas, aguas
gaseosas o bebidas fras. Explicar sobre la reconstitucin de la suspensin oral.
Explicar sobre la reconstitucin de la suspensin oral (agregar agua en dos partes y agitar bien), puede
ser administrada directamente. Evaluar la presencia ce C. difficileen pacientes con diarrea.
BENCILPENICILINA SODICA R: B
(Penicilina G sdica)
Inyectable 1000,000 UI
Indicaciones
Infecciones causadas generalmente por bacterias Gram positivas no Stafilococos aureus, algunos
organismos gram negativos como: Neisseria gonorrhoeae y algunos anaerbios y espiroquetas. (1)
Septicemia. (2) Meningitis. (3) Pericarditis. (4) Endocarditis. (5) Neumona severa. (6) Sfilis. (7)
Enfermedad de Lyme. (8) Prueba de hipersensibilidad a los beta lactamicos.
Espectro: son sensibles: Gram (+): Strep. Grupo A,B,C,G, Strep. pneumoniae, Strep. milleri,
Enterococus faecalis, L. monocytogenes. Gram (-): N. meningitidis, P. multocida, H. ducrei. Anaerobios:
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Actinomyces, P. melaninogenica, Clostridium sp, Peptostreptococcus sp. Pueden ser sensibles:
Viridans strep, Enterococcus faecium.
Dosis
La administracin puede ser IM o IV diluida en dextrosa 5 %, 50 a 100 mL para infusin en 30 a 60 min.
Dilucin mnima: 1000,000 UI/mL.
Adultos: de 1000,000 a 5000,000 UI c/4 a 6 h. Actinomicosis, infeccin por Clostridium: 10000,000 a
20000,000 UI/d. ntrax: 2000,000 UI c/6 h. Erisipela: 600,000 a 2000,000 UI c/6 h. Meningitis
bacteriana: 24000,000 UI/d dividido c/2 a 4 h. Neurosfilis: 2000,000 a 4000,000 UI c/4 h por 10 a 14 d.
Endocarditis bacteriana: 20000,000 a 30000,000 UI/d por 4 a 6 sem. Dosis mxima: 24 millones UI/d
IV lenta.
Nios: de 1 mes a 12 aos: de 50,000 a 400,000 UI/kg/d dividido c/4 a 6 h. Meningitis bacteriana:
50,000 UI/kg c/4 h. Neonatos: (1)1ra semana de vida y prematuros: 50,000 UI/kg c/12 h. Meningitis
bacteriana: hasta 2 kg de peso corporal: iniciar con 25,000 a 50,000 UI/kg c/12 h y posteriormente
50,000 UI/Kg c/8 h; mayor de 2 kg de peso corporal: 50,000 UI/kg c/8 h y posteriormente c/6 h. Sfilis
congnita: 50,000 UI/kg c/12 h, posteriormente c/8 h por 10 a 14 d ms. (2)2da a 4ta semana de vida:
50,000 UI/kg c/8 h. Dosis mxima: 4,8 millones UI/d.
Farmacocintica
Es una sal soluble que alcanza concentraciones plasmticas pico a los 15 30 minutos luego de una
administracin IM. Se une a proteina plasmtica en un 45 a 68 %. Posee un t de 30 minutos
incrementndose en neonatos y ancianos por su funcin renal incompleta. Es rpidamente excretada
en orina, cerca del 60 90 % en 1 hora. Concentraciones significativas tambin se hallan en bilis.
Precauciones
(1) Embarazo:atraviesa la barrera placentaria; no hay estudios adecuados en humanos, estudios en
animales no evidencias efectos adversos de significancia. (2) Lactancia: puede modificar la flora
intestinal, producir reaccin alrgica o inducir hipersensibilidad en el lactante. (3) Pediatra: los estudios
realizados no han documentado problemas, en neonatos existe vida media prolongada por incompleta
funcin renal. (4) Geriatra: puede aumentar su vida media por alteracin de la funcin renal. (5)
Insuficiencia renal: altas dosis aumenta el riesgo de neurotoxicidad y alteracin hidroelectroltica. En
forma severa (depuracin de creatinina < 10 mL/min) emplear 20 a 50 % de la dosis usual.
Hemodilisis: usar dosis suplementaria 50 % de la usual. (6) Insuficiencia heptica: no requiere ajuste
de dosis. (7) Historia de alergia, asma, rinitis alrgica o urticaria: hipersensibilidad es ms
frecuente. (8) Reaccin de hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a penicilina (en casos especiales, si el tratamiento con penicilinas es esencial, la
desensibilizacin puede ser necesaria) o algun otro componete en su formulacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones alergicas, aritema multiforme (sndrome de Stevens-Johnson), diarrea, nusea
y vmito.
txica.
necrosis. Reaccin de Jarisch-Herxheimer.
Medidas generales. Puede presentarse convulsiones. Es removida por hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
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Aminoglicosidos: incompatibilidad, administrar por separado, mnimo con una hora de diferencia.
Antibiticos como cloranfenicol, eritromicina, clindamicina, sulfonamidas, frmacos
bacteriostticos: podran interferir con el efecto bactericida de penicilina (significado clnico no bien
documentado).
Alopurinol: incrementa rash cutneo.
IECA, diurticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio: por acumulacin de potasio
srico.
Anticoagulantes, agentes trombolticos y AINEs: por inhibicin de la agregacin plaquetaria.
Colestiramina o colestipol: dificultan absorcin oral de penicilinas
Anticonceptivos orales: puede disminuir eficacia anticonceptiva (riesgo de embarazo).
Elevadas concentraciones de penicilinas producen falso positivo en test de glucosa y protenas en
orina. Prueba de Coombs positivo. Falso positivo en protenas sricas. El uso prolongado incrementa la
concentracin de sodio plasmtico. Enzimas ALT, AST y LDH pueden incrementar sus valores.
Observar signos y sntomas de anafilaxia durante la primera dosis.
Mantener a temperaturas no mayores de los 30 C. Conservar en envases hermticos. Despus de
reconstituidas las soluciones guardan su potencia por 24 horas a temperatura ambiente o por 7 das si
estn refrigeradas (2-8 C).
Peportar rash. Reaccion e hipersensibilidad.
Si se sospecha de infeccin meningocsica se recomienda la administracin de bencilpenicilina por
inyeccin intramuscular o endovenosa. En alergia confirmada a penicilina, cefotaxima podra ser una
alternativa. No recomendable para inyeccin intratecal. Profilaxis en amputacin de miembros.
OXACILINA R: B
Inyectable 1g
Indicaciones
Infecciones causadas por Staph. aureus resistentes a la penicilina (productores de penicilinasa): Staph.
aureus meticilin sensibles: (1) Meningitis. (2) Endocarditis. (3) Septicemia. (4) Osteomelitis. (5)
neumona.
Espectro: son sensibles: Gram (+): Strep. Grupo: A,B,C,G, Strep. pneumoniae, Strep. milleri, Staph.
aureusmeticilin sensible. Anaerobios: Peptostreptococcus. Pueden ser sensibles: Viridans strep, Stap.
epidermidis.
Dosis
El tiempo de tratamiento debe ser ajustado de acuerdo al tipo y severidad de la infeccin. En
infecciones estafiloccicas severas la terapia debe ser administrada por un lapso mnimo de 1 a 2 sem.
El tratamiento en osteomielitis crnica, endocarditis o infecciones metastsicas se administra
generalmente por 4-8 sem.
Adultos: meningitis y sepsis: de 1,5 a 2 g IV c/4 h. Endocarditis: 1,5 a 2 g c/4 h IV por 4 a 6 sem
(asociado a gentamicina los 3 a 5 primeros d). Otras indicaciones: leve a moderada: 250-500 mg IV
IM c/4 a 6 h y severa: 500mg-1g IV IM c/4 a 6h.
Nios: meningitis y sepsis: neonatos menores 2 kg: 1ra semana de vida: de 25 a 50 mg IV o IM c/12 h,
luego 50 mg/kg c/8 h; neonatos mayores 2 kg: 1ra semana de vida: 50 mg/kg IV o IM c/8 h, luego 50
mg/kg c/6 h. Endocarditis: neonatos y prematuros: 25 mg/kg/d IV o IM dividido c/6 h; menos de 40 kg de
120
peso: de 50 a 100 mg/kg/d dividido c/4 a 6 h; sobre los 40 kg de peso: igual a adultos. Infecciones
severas, como terapia de continuacin: 100 a 200 mg/kg/d IV o IM dividido en dosis iguales c/4 a 6 h.
Farmacocintica
Una dosis intramuscular de 500 mg alcanza Cmx de 5,3 a 10,9 g/mL despus de 30 a 60 min. Un
pico de aprox. 52 63 g/mL se alcanza posterior a una dosis endovenosa de 500 mg. Se une a
proteina plasmtica en un 89 - 94 %. Tiene un t de 0,5 a 1h, prolongndose a 2 h en pacientes con
insuficiencia renal severa. Es metabolizada parcialmente a nivel heptico. Se requiere ajustes de dosis
en pacientes con depuracin de creatinina < 10mL/min.
Precauciones
(1) Embarazo:cruza la barrera placentaria; los estudios realizados no han documentado problemas. (2)
Lactancia: se elimina en pequeas cantidades en leche materna, pero no ha sido asociado a efectos
adversos en el lactante. (3) Pediatra: eliminacin renal retardada en neonatos y el lactante menor, que
debe considerarse para su dosificacin. (4) Geriatra: los estudios realizados no han documentado
problemas. (5) Insuficiencia renal: considerar reduccin de dosis o prolongacin del intervalo en caso
de depuracin de creatinina < 10mL/min. (6) Insuficiencia heptica: reduccin de la dosis o
prolongacin del intervalo puede ser requerida en enfermedad heptica severa; hay mayor riesgo de
hepatotoxicidad en las personas infectadas por el HIV. (7) Hipersensibilidad: es ms frecuente si hay
historia de alergia, asma, rinitis alrgica o urticaria, asociada a alopurinol. (8) Reaccin de
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a oxacilina, penicilinas o algun otro componente en su formulacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: gastrointestinales (nusea o vmito, diarrea leve), cefalea, candidiasis oral o vaginal.
Poco frecuente: hipersensibilidad incluyendo anafilaxia (alteracin en la respiracin, edema
angioneurtico, hipotensin arterial), dermatitis exfoliativa, reaccin tipo enfermedad del suero (eritema,
artralgia, fiebre), eritema.
Raras: colitis asociada al uso de antibitico, hepatotoxicidad (hepatitis colestsica reversible), nefritis
instersticial, leucopenia o neutropenia, alteracin plaquetaria, alteraciones neuropsiquitricas, dolor en
el sitio de administracin parenteral.
Medidas generales. Considerar hemodilisis (remueve minimamente al principio activo).
Interacciones
Medicamentos
Tetraciclinas: reduccin del efecto farmacolgico y teraputico de la oxacilina.
Aminoglucsidos: inactivacin mutua al administrarse conjuntamente. Actividad sinrgica in vitro
contra S. aureus resitentes.
Probenecida: incrementa la concentracin plasmtica de oxacilina.
Puede producir proteinuria, incremento de enzimas hepticas (AST, ALT). Se muestran resultados
anormales de ensayos de funcin heptica cuando se discontina el frmaco. Parmetros a
monitorizar: observar signos y sntomas de anafilaxia.
Mantener entre 15 a 30 C. Conservar en envase hermtico.
Despus de reconstituida las soluciones retienen su potencia por 4 das a temperatura ambiente, o por
7 das si es refrigerada. Las reconstituidas para administracin IV retienen su potencia por 24 horas. a
temperatura ambiente.
121
Administrar con una diferencia mnima de 1 h de los antibiticos aminoglucsidos y en zonas diferentes.
Se recomienda diluir en 50 a 100 mL de dextrosa al 5 % para infusin en 20 a 30 minutos.No
combinarlos en envases de aplicacin endovenosa con antibacterianos B-lactmicos (penicilinas y
cefalosporinas) y aminoglucsidos, ya que pueden producir inactivacin mutua.
Cefalosporinas
CEFALEXINA R: B
Tableta 500mg.
Indicaciones.
(1) Infecciones no complicadas del tracto urinario (cistitis). (2) Infecciones del tracto respiratorio bajo.
(3) Otitis media. (4) Infecciones cutneas y tejidos blandos. (5) Profilaxis de endocarditis, causados
por microorganismos susceptibles.
Espectro: (Cefalosporina de Primera Generacin). Sensibles: Gram (+): Strep. Grupo A,B,C,D,
Strep. pneumoniae, Viridans strep, Staphylococcus aureus meticillin sensibles. Gram (-): E. coli,
Klepsiella, Proteus mirabilis. Anaerobios: Peptortreptococcus sp. Pueden ser sensibles: Staph.
epidermidis.
Dosis
Adultos: 250 a 1000 mg VO c/6 h. Profilaxis de endocarditis bacteriana: 2 g VO 2 h antes del
procedimiento quirrgico. Reajuste de dosis en Insuficiencia renal: segn depuracin de cretinita: 10 -
40 mL/min: 250 - 500 mg VO c/8 - 12 h, depuracin de creatinina < 10mL/min: 250 mg VO c/12 - 24 h.
Dosis mxima: 4g/d.
Nios: infecciones leves a moderadas: 25 - 50 mg/kg/d VO c/6 h; infecciones severas: 50 - 100 mg/kg/d
VO dividido la dosis c/6 h. Dosis mxima: 3 g/d.
Farmacocintica
Absorcin retardada en nios, puede disminuir hasta un 50 % en neonatos, se distribuye en tejidos y
fluidos corporales incluyendo vescula biliar, hgado, rin, hueso, esputo, fluidos pleural y sinovial,
cruza pobremente la BHE, 6 a 15 % de UPP, alcanza una Cmx. a 1 h despus de la administracin;
t1/2 en adultos: 0,5 a 1,2 h; no se conoce el metabolismo, cerca del 80 a 100 % se excreta a nivel renal
sin cambios, despus de 8 h de administracin.
Precauciones
1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; no se han reportado problemas en el embarazo. (2)
Lactancia: es excretado por la leche materna, usar con precaucin. (3) Pediatra: el tiempo de vida
media es elevado en lactantes y neonatos menores de 1 ao. Seguridad y eficacia en este grupo no se
han establecido. (4) Geriatra: reajustar la dosis en pacientes con disfuncin renal. (5) Insuficiencia
renal: requiere reajustar la dosis segn la depuracin de creatinina. (6) Insuficiencia heptica: No
requiere reajustar la dosis. (7) Uso prolongado: aumenta el riesgo de otras infecciones (sper
infeccin).
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea.
Poco Frecuente: dolor abdominal, agitacin, anemia, angioedema, artralgia, colestasis, confusin,
dispepsia, eritema multiforme, fatiga, gastritis, alucinaciones, cefalea, hepatitis, nefritis intersticial,
neutropenia, nuseas, colitis seudomenbranosa, rash, sndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia,
urticaria y vmitos.
Raras: agranulocitosis, anafilaxia, anemia aplsica, colitis, encefalopata, excitabilidad neuromuscular,
pancitopenia, prolongacin PT, convulsin, sper infeccin.
Contraindicacin
122
Hipersensibilidad a cefalexina, penicilinas y otras cfalosporinas o algn otro componente en su
formulacin.
Medidas generales; considerar hemodilisis: remueve parcialmente el principio activo.
Interacciones
Medicamentos
Probenecid: prolonga el tiempo de vida media.
Agentes nefrotxicos (vancomicina, polimixina B, colistin, aminoglucsidos), Diurticos: pueden
incrementar el riesgo de nefrotoxicidad, reajustar la dosis segn la depuracin de creatinina.
Alimentos
Los alimentos retardan la Cmx del antibitico, pero no alteran la absorcin total del frmaco. Tomar
con el estomago vaci.
Reaccin falso positiva en la determinacin de glucosa, esteroides y protena en orina (Glucosuria falso
positiva), reaccin de coombs positivo.
Parmetros a monitorizar: tratamiento prolongado monitorizar la funcin renal, heptica, hemograma y
monitorizar los signos y sntomas de anafilaxis durante la primera dosis.
Mantener en un rango de temperatura preferiblemente entre: 15 a 30 C, no mantener a una
temperatura mayor de 40 C.
Paciente debe reportar las reacciones adversas: diarrea persistente a causa de la medicacin por 10 a
14 das de tratamiento, en el cual debe ser erradicado el microorganismo, interfiere con anticonceptivos
orales, tambin puede reportar vaginitis.
Puede ser administrada en estmago vaci preferiblemente, si consumiera con el estomago llevo se
disminuyen los problemas gastrointestinales.
De uso restringido:
CEFAZOLINA (como sal sdica) R: B
Inyectable 250 mg y 1 g
Indicaciones
(1) Inf. tracto respiratrio.(2) Inf. tracto urinario. (3) Inf. cutneas. (4) Inf. a nivel seo. (5) Inf. biliares.
(6) Septicemia. (7) Endocarditis asociada a microorganismos susceptibles. (8) Profilaxis perioperatoria.
Espectro: (Cefalosporina de Primera Generacin). Sensible: Gram (+): Strep. grupo A,B,C,G, Strep.
pneumoniae, Viridans strep, Staph. aureus meticillin sensible.Gram (-): N. gonorrhoeae, H. influenzae,
E. coli, Klepsiella sp, Proteus mirabilis. Pueden ser sensibles: Staph. Epidermidis, M. catarrhalis.
Dosis
Cefazolina tambin puede ser administrada por va intra peritoneal, junto con la solucin de
hemodilisis.
Adultos
Infecciones del tracto urinario: 1 g IV c/12 h, pneumonia: 500 mg IV c/12 h, profilaxis perioperatoria: 1 g
IV media o una hora antes de la ciruga o 500 mg a 1 g IV c/6 - 8 h despus de la ciruga dentro de las
24 horas. Otras infecciones; Leve: 250 a 500 mg IV c/8 h. Moderada a severa: 500 mg a 1 g IV c/6 8
h. Muy severas: 1 a 1,5 g IV c/6 h. Dosis mxima 6 g/d, en raras circunstancias puede usarse hasta 12
g/d.
Nios
123
Neonatos: 20 mg/kg IV c/8 12 h. Infantes y nios mayores de 1 mes: 6,25 - 25 mg/kg IV c/6 h o 8,33 a
33,3 mg/kg IV c/8 h. Profilaxis en endocarditis: 25 mg/kg media hora antes de la ciruga. Dosis mxima:
1 g para profilaxis en endocarditis bacteriana.
Farmacocintica
No bien absorbida por TGI, debe ser administrada parenteralmente. Se distribuye ampliamente dentro
de los tejidos y fluidos corporales incluyendo vescula biliar, hgado, riones, huesos, esputo, bilis,
pleura y lquido sinovial. Baja penetracin a LCR, atraviesa placenta. Se une a protenas plasmticas
en 74 a 86 %. No se metaboliza. Se excreta principalmente por la orina en forma inalterada, pequeas
cantidades se excretan por la leche materna. Su t es de 1-2 horas en pacientes con funcin renal
normal. En enfermedad renal terminal se prolonga la vida media de 12 a 50 horas.
Precauciones
1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, no se han reportado problemas en embarazo. (2) Lactancia:
se recomienda usar con precaucin ya que es excretado por leche materna. (3) Pediatra: no se han
documentado problemas en los estudios realizados. (4) Geriatra: evaluar funcin renal del paciente.
(5) Insuficiencia renal: requiere reajustar dosis segn la depuracin de creatinina. (6) Insuficiencia
heptica: No requiere reajuste de dosis. (7) Uso prolongado: incrementa riesgo de infecciones
oportunistas o super infecciones. (8) Enfermedades gastrointestinales: usar con precaucin en
pacientes con antecedentes de colitis pseudomenbranosa.
Reacciones Adversas
Frecuentes:diarrea, nuseas, dolor en la inyeccin.
Poco Frecuente: retortijones abdominales, vmito, anorexia, reacciones alrgicas, eosinofilia,
leucopenia, reaccin positiva al test de coombs, candidiasis oral, flebibitis, vaginitis.
Raras:anemia Hemoltica, problema hepticos, colitis pseudomembranosa, anafilaxia, convulsiones
(dosis elevada en insuficiencia renal), sndrome de Stevens-Johnson neutropenia, trombocitopenia,
confusin, desorientacin, alucinaciones.
Contraindicacin
Hipersensibilidad a cefazolina, penicilinas y otras cefalosporinas o algn otro componente en su
formulacin.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves:
El tratamiento es sintomtico y de soporte directo. La hemodilisis puede ser de ayuda para remover el
frmaco de circulacin.
Interacciones
Medicamentos
Probenecid: prolonga el tiempo de vida media a nivel plasmtico, inhibe la secrecin tubular renal de la
cefalosporina.
Agentes nefrotxicos (vancomicina, polimixina B, colistin, aminoglucsidos), diurticos: pueden
incrementar el riesgo de nefrotoxicidad, reajustar la dosis segn la depuracin de creatinina.
Agentes bacteriostticos (cloranfenicol, tetraciclina, eritromicina): uso conjunto puede interferir
con la actividad bactericida, evitar uso conjunto.
Reaccin falso positiva en la determinacin de glucosa en orina (Glucosuria falso positiva: reactivo
Benedict), reaccin de Coombs positivo (3 % de los pacientes). Falso incremento de creatinina srica
y urinaria (Test de Jaff). Eleva las transaminasas plasmticas.
Parmetros a monitorizar: observar signos y sntomas de anafilaxia durante la primera dosis.
Mantener en un rango de temperatura preferiblemente entre: 15 a 30 C. Una vez reconstituido, la
solucin puede guardar su estabilidad por 24 horas a temperatura ambiente y por 10 das a 5 C.
124
Paciente debe reportar las reacciones adversas: diarrea persistente a causa de la medicacin por 10 a
14 das de tratamiento, en el cual debe ser erradicado el microorganismo, interfiere con anticonceptivos
orales, tambin puede reportar vaginitis.
No administrar conjuntamente con aminoglucsidos. Observar seales o sntomas de anafilaxia en la
primera dosis.
CEFOTAXIMA C: B
Inyectable 500 mg
Indicaciones
Infecciones: (1) Susceptibles a nivel del tracto respiratorio. (2) Cutneas. (3) Inf. Sistema nervioso
(meningitis); causado por microorganismos susceptibles. (4) Hueso y articulaciones. (5) Infecciones
ginecolgicas (peritonitis, endometritis, celulitis plvica, problemas inflamatorios plvicos) (6)
Septicemia caudada por organismos susceptibles: salmonellosis multiresistente. (7) Infec. Tracto
urinario. (8) Gonorrea no complicada. (9) Profilaxis perioperatoria. (10) Diseminacion de infecciones
gonococcal.
Espectro (Cefalosporina de Tercera Generacin): infecciones frecuentes causadas por bacterias
Gram (-): N. meningitidis, M. catarrhalis, H. influenzae, E. coli, Klepsiella sp, Enterobacter sp, Serratia
sp, Salmonella sp, Proteus mirebilis, Proteus vulgaris, Providencia sp, Morganella sp, C. Diversus,
Citobacter, Aeromona sp, Acinitobacter sp, Y. enterocolitica, H. ducrei, pueden ser resistentes: N.
gonorrheae, Pseudomonas aureoginosa, B. cepacia.Bacterias gram (+): Strep. Grupo A,B,C,G; Strep.
pneumoniae, Viridans strep, Staphilococcus aureus meticillin sensibles, puede ser resistentes
Staphylococcus epidermidis; Otros: P. melaminogenica, Clostridium (no difficile), Peptotreptococcus sp.
Dosis
Adultos: tratamiento de infecciones no complicadas: 1 g IM o IV c/12 h, Infecciones moderadas a
severas: 1-2 g IM o IV c/8h, otras infecciones severas: 2 g IV c/4 h, Septicemia: 2 g IV c/6-8 h.
Meningitis y otras infecciones del SNC: 2 g IV c/6 h por 7 a 21 d. Meningitis causada por S.
pneumoniae: 350 mg/kg/d dividido en 4 dosis, si los anlisis in vitro muestran susceptibilidad a las
penicilinas se recomienda: 225 mg/kg/d dividido en 3 dosis, por un tiempo de 7 d en meningitis no
complicada caudas por Haemophilus influenzae o Neisseria meningitidis, de 10-14 d en meningitis
complicada causada por Streptococcus pneumoniae y 21 d de tratamiento en infecciones causadas por
enterobacteriaceae (Echerichia coli, Klepsiella), gonorrea no complicada: 1 g IM dosis nica, gonorrea
asociada a otras infecciones: 1g IV c/8h, profilaxis perioperatoria: 30-90 min. Antes de la ciruga (en
cesrea adm 6 y 12 h. despus de la primera dosis). Dosis mxima en adulto: 12 g/d.
Nios: 0-1 semana: 50 mg/kg IV c/12 h, 1-4 sem: 50 mg/kg IV c/8 h, infantes y nios de 1-12 aos y
menores de 50 kg: 50-180 mg/kg IM o IV, dividido c/4-6 h, meningitis: 25-50 mg/kg IV c/8-12 h por 10 a
14 dias o 50 a 100 mg/kg IM o IV c/12 h por 10-14 d, Diseminacin de Infeccin gonococal: 25-50
mg/kg IV c/8-12 h por 7 d o 50-100 mg/kg IM o IV c/12h por 7 d. Nios mayores de 50 kg peso
corporal: igual a la dosis de un adulto. Dosis mxima: 180 mg/kg.
Farmacocintica
No se absorbe en el TGI, uso parenteral, se distribuye ampliamente en tejidos y fluidos corporales,
cruza la barrera hematoencefalica, la placenta, alcanza concentraciones mximas a los 30 minutos
despus de la aplicacin IM, 13-38 % se unen a protenas plasmticas, se metaboliza parcialmente a
nivel heptico generando un metabolito activo, t de 1-11/2 h, su metabolito tiene un t ligeramente
elevado, se excreta a nivel renal; cerca del 40 a 60 % sin cambios; en paciente con insuficiencia renal
severa el t es 11,5 h y su metabolito de 56 h.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, no se han estudios adecuados que documentado
problemas en el feto. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna, puede sensibilizar al lactante. (3)
125
Pediatra: el reporte de las reacciones adversas es similar a los adultos. (4) Geriatra: uso con
precaucin en pacientes, debido a una reduccin de la funcin renal. (5) Insuficiencia heptica:
reducir la dosis. (6) Insuficiencia renal: ajustar la dosis en pacientes con depuracin de creatinina < 20
mL/min y frecuencia de administracin. (7) En pacientes con problemas en el TGI: particularmente
colitis y diarrea: causado por Clostridium difficile.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad cefotaxima, penicilinas y otras cefalosporinas o algun otro componente en su
formulacion.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, nuseas, vmitos, rash, prurito, colitis, reacciones de hipersensibilidad, adm. IV
causa: inflamacin, flebitis, tromboflebitis; la adm. IM causa: dolor en el lugar de la inyeccin,
Poco frecuente: arritmias (despus de una inyeccin rpida va IV), candidiasis, urticaria, nefritis
intersticial.
Raras: anemia Hemoltica, problemas hepticos, colitis pseudo membranosa, vaginitis, convulsiones
(dosis elevada en insuficiencia renal), neutropenia, trombocitopenia, confusin, desorientacin,
alucinaciones, incremento BUN, transaminasas y fosfatasa alcalina. Reacciones alrgicas (raramente
anafilaxia), eosinofilia.
Se recomienda hemodilisis para remover el frmaco.
Interacciones
Medicamentos
Probenecid: incrementa el tiempo de vida media de cefotaxima.
Aminoglucsidos (gentamicina, amikacina, tobramicina, kanamicina, neomicina, streptomicina,
netilmicina): efecto sinrgico (Pseudomona aeruginosa y Enterobactericeae y Serratia marcescents),
tambien incrementa el riesgo de nefrotxicidad.
Reaccin positiva al test de coombs, incremento BUN, incremento de transaminasas y niveles de
creatinina en orina y plasma (reaccin de Jaff).
Parmetros a monitorizar: observar signos y sntomas de anafilaxia a la primera dosis.
Reconstituida la solucion para la via IM: retiene su potencia en 90 % por 12 horas a temperatura 22 C,
7 a 10 dias en refrigeracin y 13 semanas en congelacin. Para la via IV: retiene su potencia por 12
horas (2 g vial) o por 24 horas (500 mg y 1 g vial) a temperatura ambiente, por 5 dias en jeringas o 7
dias refrigeradas en el envase original (o 13 semanas en jeringas o envase). La solucin es estable a
un pH 5 a 7. No debe ser reconstituido con diluyentes a un pH 7,5 (bicacarbonato de sodio). Es estable
con solucion de cloruro de sodio 0,9 % o dextrosa 5 %.
No usar con otros antibacterianos como aminoglucsidos, reportar las reacciones adversas y si hubiera
disconformidad con la va IV.
La mezcla de antibiticos (beta lactamicos y cefalosporina) con aminoglucsidos se inactivan: Ellos
deben ser administrados separadamente.La adm por va IV debe ser entre 3 a 5 min o en infusin
intermitente con soluciones compatibles entre 15 a 30min. No administarr con aminoglucsidos.
Observar lo signos y sntomas de anafilaxis durante la primera dosis
CEFTAZIDIMA C: B
Inyectable 1g
126
Indicaciones
Antibitico de reserva restringido al tratamiento de pacientes con factores de riesgo o infeccin por (1)
Pseudomona aeruginosa (la mayora adquiridas intrahospitalariamente y/o en inmunocomprometidos).
Su empleo es exclusivamente en el mbito hospitalario. Se deben recolectar muestras para cultivos
antes de iniciar la terapia, con la finalidad de identificar al microorganismo (Pseudomona aeruginosa) y
determinar la susceptibilidad a la ceftazidima (2) Septicemias (3) Meningitis y otras infecciones en el
SNC (4) Infecciones: tracto urinario, intraabdominal, articulaciones, ginecolgicas y cutneas.
Espectro: (cfalosporina de Tercera Generacin): infecciones causadas por Bacterias Gram (-): M.
catarralis, H. influenzae, E. coli, Klepsiella sp, Enterobacter sp, Serratia sp, Proteus mirabilis, Proteus
vulgaris, Providencia sp, Morganella sp, C. diversus, Citobacter sp, Aeromonas sp, Acinetobacter,
Pseudomona aeruginosa, B.(Ps) cepacia, H. ducreyi, puede ser resistente: N. gonorrheae, N.
meningitidis, S.(X.)maltophilia, Y. enterocolitica.Baterias Gram (+): Strep. grupo A,B,C,G, Strep.
pneumoniae, Viridans strep, Sthapylococcus aureus meticillin sensibles; pueden ser resistentes:
Staphylococcus epidermidis. y otras Inf. causadas por: Clostridium (no difficile), Peptostreptococcus sp,
P. mellaninogenica.
Dosis
Bacteremia, septicemia e infecciones severas a nivel respiratorio, urinario, ginecolgico, seo, articular,
intra-abdominal, SNC y piel:
Adultos:
1 g IV o IM c/8-12 h; hasta 6 g/d en infecciones severas en que est en riesgo la vida.
Nios:
De 1 mes a 12 aos: 30-50 mg/kg IV c/8 h hasta un mximo de 6 g/d. Neonatos hasta 4 semanas: 30
mg/kg IV c/12 h. La dosis diaria total es la misma por administracin IM o IV y depende de la
susceptibilidad del organismo y severidad de la infeccin. Tratamiento emprico en pacientes
neutropnicos febriles: adultos: 100 mg/kg/d IV dividido en 3 dosis o 2 g c/8 h IV solo o en asociacin a
un aminoglucsido tal como amikacina. Nios de 2 aos a ms: 50 mg/kg c/8 h IV. Dosis mxima: 2 g.
Ajuste de dosis: en pacientes con insuficiencia renal las dosis y frecuencias de administracin deben
ser modificadas de acuerdo al grado de compromiso renal, severidad de la infeccin y susceptibilidad
del microorganismo.
Farmacocintica
No se absorve en el TGI, uso parenteral, buena distribucin en organos y fluidos corporales (cruza la
barrera hematoencefalica, y placentaria) 5 a 24 % se encuentra unida a protenas plasmticas, t de 1-
2 horas; incrementndose en pacientes con insuficiencia renal (t 35 horas), metabolismo poco
conocido, cerca del 80 a 90 % se excreta a nivel renal sin cambios, por un mecanismo de filtracin
glomerular.
Precauciones
(1) Embarazo:cruza la barrera placentaria; no se han realizado estudios adecuados que demuestren
problemas para el feto. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna, usualmente en bajas
concentraciones, los estudios realizados no han documentado problemas. (3) Pediatra: los estudios
realizados no han demostrado problemas. (4) Geriatra: reduccin de dosis debe ser necesario de
acuerdo a la disminucin de la funcin renal. (5) Insuficiencia renal: require reajustar la frecuencia de
toma, segn la depuracin de creatinina, monitorizar en pacientes con insuficiencia renal severa, riesgo
de neurotoxicidad (convulsiones, encefalopata, temblor y excitabilidad neuromuscular) relacionados
con concentraciones elevadas. (6) Insuficiencia heptica: en general no requiere reajustar la dosis.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, nusea, vmito, eosinofilia, trombocitosis, leucopenia, tromboflebitis por IV.
Poco frecuente: reacciones alergicas, colelitiasis, hipoprotrombinemia, colitis pseudimenbranosa.
Raras: anemia hemoltica, probleas hepticos y renales (nefritis intersticial), discrasia sangunea,
convulsiones, necrosis epidrmica, trobocitopenia, desorientecion, confusin, alucinaciones,
hipersensibilidad tipo anafilaxia, mucocutnea, fiebre, candidiasis oral y vaginal, reacciones tipo
enfermedad del suero. Sndrome de Stevens-Johnson.
127
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la ceftazidima, penicilina y otras cefalosporinas o algun otro componente en su
formulacin.
Se recomienda Hemodilisis y dilisis peritoneal.
Interacciones
Medicamentos
netilmicina): efecto sinrgico, tambien incrementa el riesgo de nefrotxicidad.
Warfarina: incremento del efecto anticoagulante.
Anticonceptivos orales: riesgo de embarazo, se reduce el efecto anticonceptivo.
Furosemida: incrementa el riesgo de nefrotoxicidad.
Probenecid: aumenta el tiempo de vida media de Ceftazidima.
Reaccin falso positiva: prueba de coombs, glucusuria y niveles de creatinina en orina y plasma
(reaccin de Jaff). Incremento de fosfatasa alcalina, bilirrubina y transaminasas. 1g contiene 2,3mEq
de sodio.
Parmetros a monitorizar: Observar lo signos y sntomas de anafilaxis durante la primera dosis.
Despus de reconstituida la solucin para la vas IM (puede usarse lidocaina) e IV: retienen su potencia
18 horas 25 C o por 7 das en refrigeracin, en congelacin retienen su potencia hasta por 3 meses a
20 C, una vez derretida la solucion no debe ser congelada nuevamente, esta solucion retiene su
potencia por 8 hora a 25 C o 4 dias en refrigeracin 4 C. Despus de reconstituida con: formulacin
de carbonato de sodio, requiere ventilacin para disminuir la presion por eliminacin del dixido de
carbono.
Informacin bsica al paciente
Paciente que reporte rash, sntomas de superinfeccion o discorformidad por la via IV.
La mezcla de ceftazidima con: pentamidina isotionato no es recomendado, antibiticos (beta
lactamicos y cefalosporina) con aminoglucsidos se inactivan (deben ser administrados
separadamente), vancomicina pueden precipitar dependiendo de las concentraciones.
CEFTRIAXONA (como sal sdica) C: B
Inyectable 250 mg y 1g
Indicaciones
Antibitico de reserva en infecciones por bacterias gram negativas intrahospitalarias (1) Meningitis y
otras infecciones del SNC (2) Septicemia (3) Infecciones: tracto respiratorio, urinario y cutneas (4)
Chancroide, gonorrea y otras infecciones asociadas (5) Inf. Intra abdominales (6) Enfermedad
Inflamatoria plvica (7) Inf. Causadas por: Actinomycetos, Bartonella, Capnocytophaga, neisseria
meningitidis, Pseudomona aeruginosa, shigella, Spirochetal, fiebre tifoidea y salmonella sp (8)
Endocarditis causados por organismos susceptibles (9) Profilaxis quirrgica. No recomendado en
infecciones por: Enterobacter sp, Citrobacter sp, Acinetobacter sp.
Espectro (cfalosporina de Tercera Generacin): Infecciones causadas por Bacterias Gram (-): N.
gonorrheae, N. meningitidis, M. catarralis, H. influenzae, E. coli, Klepsiella sp, Enterobacter sp, Serratia
sp, Salmonella sp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia sp, Morganella sp, C. diversus,
Citobacter sp, Aeromonas sp, Acinetobacter, Y. enterocolitica, P. multocida, H. ducreyi, puede ser
resistente: Pseudomonas aureoginosa.Baterias Gram (+): Strep. grupo A,B,C,G, Strep. pneumoniae,
Viridans strep, Sthapylococcus aureus meticillin sensibles; pueden ser resistentes: Staphylococcus
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epidermidis. y otras Inf. Causadas por: Actinomycetos, Clostridium (no difficile), Peptostreptococcus sp,
pueden ser resistentes: P. mellaninogenica.
Dosis
Duracin de tratamiento: se recomienda continuar el tratamiento por 1 a 2 d despus de iniciar la
mejora (desaparezcan los signos y sntomas de la infeccin). Administracin IV directa en 2 a 4 min,
por infusin intermitente IV (adultos: 15 a 30 min, neonatos y nios: 10 a 30 min.), aplicacin IM
profunda (no mayor de 1g en lugar de aplicacin).
Adultos: dosis usual: 1 a 2g/12 a 24 h dependiendo del tipo e infeccin severa. Meningitis bacteriana
susceptible: 1-2 g IV c/12 h por 10 a 14 d y por 3 a 4 sem para endocarditis. Gonorrea, Neisseria
meningitidis, Chancroide no complicada y enfermedad inflamatoria pelvica: 250 mg IM dosis nica,
Otras infecciones: 1-2 g IM o IV c/d o 500 mg a 1g c/12 h, luego seguir el tratamiento una alternativa
oral, Profilaxis quirrgica: 1g IM o IV 30 min a 2 h antes del la ciruga. Reajustar la dosis en Insuficiencia
renal segn la depuracin de creatinina: 10 a 30mL/min 1g c/12 h, depuracin de creatinina menor de
10mL/min 1g/24 h. Dosis mxima 4g/d
Nios: Dosis usual neonatos y nios: 50-75 mg/kg/d c/12-24 h, se debe iniciar con una dosis de 75
mg/kg/d, otitis media en nios mayores de 3 meses de edad: 50 mg/kg/d IM por 3 d, Infeccin
gonococcal no complicada: 125 mg/kg dosis nica, infeccin gonococcal complicada: neonatos 25-50
mg/kg/d (dosis mxima 125 mg/kg/d) por 7 d y meningitis por 7 a 14 d. Nios < 45kg pc: 50 mg/kg/d
(dosis mxima: 1g/d: para oftalmia, peritonitis, artritis y para bacteriemia: 50-100 mg/kg/d IM o IV c/12 a
24 h (dosis mxima: 2 g/d para meningitis por 7 a 21 d y 28 d para endocarditis. Nios > 45kg pc: 1 g/d
para diseminacin de infecciones gonococcal; 1 a 2 g c/12 h para meningitis o endocarditis. Dosis
mxima en nios: 4g/d. Nios mayores de 12 aos igual a la dosis de un adulto.
Farmacocintica
Buena absorcin IM, buena distribucin en rganos y fluidos corporales (cruza la barrera
hematoencefalica, placenta, liquido amnitico y leche materna), 85 a 95 % se encuentra unida a
protenas plasmticas, dependiendo de su concentracin en el plasma, t de 6 a 11 horas, se
metaboliza parcialmente a nivel heptico, cerca del 33 a 65 % de la dosis se excreta sin cambios en la
orina por un mecanismo de filtracin glomerular, el resto es excretado a nivel biliar.
Precauciones
Cepas de Enterobacter sp. y Pseodomona auroginosa, pueden desarrollar resistencia durante el
tratamiento (por inducir la produccin de -lactamasa de tipo I).
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; no se han reportado problemas para el feto. (2) Lactancia:
se distribuye en leche materna, usualmente en bajas concentraciones, los estudios realizados no han
documentado problemas. (3) Pediatra: vida media prolongada, en relacin al adulto; neonatos:puede
producir hiperbilirrubinemia, especialmente prematuros (desplaza a bilirrubina). (4) Geriatra: los
estudios realizados no han documentado problemas. (5) Insuficiencia renal: reajustar la dosis y
monitorizar en pacientes con insuficiencia renal severa. (6) Insuficiencia heptica: requiere reajuste
de dosis, monitorizar a estos pacientes.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, nusea, vmito, eosinofilia, trombocitosis, leucopenia, tromboflebitis por IV.
Poco frecuente: reacciones alergicas, colelitiasis, hipoprotrombinemia, colitis pseudimenbranosa.
Raras: anemia hemoltica, probleas hepticos y renales (nefritis intersticial), discrasia sangunea,
convulsiones, necrosis epidrmica, trobocitopenia, desorientecion, confusin, alucinaciones,
hipersensibilidad tipo anafilaxia, mucocutnea, fiebre, candidiasis oral y vaginal, reacciones tipo
enfermedad del suero, sndrome de Stevens-Johnson.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a penicilinas, ceftriaxona y otras cfalosporinas.
Sntomas de sobre dosis incluye: hipersensibilidad neuromuscular, principalmente convulsiones con
insuficiencia renal. Realizar Hemodialis para remover el frmaco a nivel sanguneo
129
Interacciones
Medicamentos
netilmicina): efecto sinrgico (Pseudomona aeruginosa y Enterobactericeae)tambien incrementa el
riesgo de nefrotxicidad.
Warfarina: incremento del efecto anticoagulante.
Quinolonas: efecto sinrgico in vitro (S. peumoniae).
Anticonceptivos orales: riesgo de embarazo, se reduce el efecto anticonceptivo.
Probenecit: aumenta el tiempo de vida media de Ceftriaxona.
Furosemida: incremento del riesgo de nefrotoxicidad.
Ciclosporina: se incrementa el riesgo de toxicidad de ciclosporina.
Reaccin falso positiva: prueba de coombos, incremencremento de fosfatasa alcalina, bilirrubina y
transaminasas, glucusuria.
Observe signos y sntomas de anafilaxia durante la primera dosis.
Ceftriaxona puede ser diluido con agua o (1 % lidocaina para IM) en una proporcion de 1:1 para IM,
retiene su potencia en 90 % por 1 a 3 dias a 25 C y 3 a 10 dias en refrigeracin a 4 C, dependiendo
de la concentracin del diluyente. Para la va IV: retienen su potencia por 3 dias a 25 C y por 10 dias
en refrigeracin a 4 C, cuando el recipiente es vidrio o polivinil. Despus de reconstituida la suspensin
por via IV con dextrosa 5 % o cloruro de sodio 0,9 %, retienen su potencia por 26 semanas a una
temperatura de 20 C.
Reporte las reacciones adversas y si hubiera disconformidad con la via IV.
La mezcla de ceftriaxona con: pentamidina isotionato, labetalol hidrocloridrato, no es recomendado. La
mezcla de antibiticos (beta lactamicos y cefalosporina) con aminoglucsidos se inactivan. Ellos deben
ser administrados separadamente. Para la inyeccin IM: la dosis mxima es: 250 mg/mL, La
administracin via IV debe ser en un rango de 3 a 5 minutos. No usar con otros antibacterianos como
aminoglucsidos, de ser necesario, administrarlo en zonas diferentes.
Carbapenem
De uso restringido:
MEROPENEM R: B
Inyectable 500 mg
Indicaciones
Antibitico estrictamente de reserva en infecciones causadas principalmente por bacterias gram
negativas, gram positivas y anaerobios a nivel intrahospitalario: Infecciones polimicrobianas. (1) Infec.
Intraabdominal: Apendicitis y Peritonitis complicada. (2) infeccin del tracto respiratorio. (3) Meningitis
(4) Terapia emprica antiinfecciosa en pacientes febriles neutropenicos. (5) Infec. de tejidos blandos.
Espectro: son sensibles: Gram (+): Strep. grupo A,B,C,G, Strep. pneumoniae, Viridans strep, Strep.
milleri, Staph. aureus metcillin sensible, Staph. epidermidis, L. monocytogenes. Gram (-): N.
gonorrhoeae, N. meningitidis, M. catarrhalis, H. influenzae, E. coli, Klepsiella sp, Enterobacter sp,
Serratia sp, Salmonella sp, Shigella sp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia sp, Morganella
sp, Citrobacter sp, Aeromonas sp, Acinetobacter sp, Ps aeruginosa, B. (Ps) cepacia. Aerobios:
Bacteroides fragilis, P. melaninogenica, Clostridium defficile, Clostridium no difficile, Peptostreptococcus
sp.Pueden ser sensibles: Enterococcus faecalis.
130
Dosis
Adultos: IV 1 g c/8 h, no debe exceder ms de 2 g c/8 h (en caso de meningitis).
Nios: neonatos a pretermino: IV 20 mg/kg c/12 h (puede aumentarse la dosis hasta 40 mg/kg para
tratar organismos altamente resistente como la Pseudomona aeruginosa). Neonatos a trmino (menor
de 3 meses de edad): IV 20 mg/kg c/8 h (puede aumentarse la dosis hasta 40 mg/kg para tratar
organismos altamente resistente como la Pseudomona aeruginosa). Nios mayores de 3 meses (< 50
kg pc): IV 20-40 mg/kg c/8 h (mximo 1 g. c/8 h) dependiendo de la infeccin. Meningitis: IV 40 mg/kg
c/8 h (mximo 2 g c/8 h). Nios > 50 kg pc: Infeccin intra-abdominal: IV 1 g c/8 h. Reajustar la dosis
en Insuficiencia renal, segn la depuracin de creatinina: 26-50 mL/minuto: administrar 1 g c/12 h,
entre: 10-25 mL/minuto: administrar 500 mg c/12 h. <10 mL/minuto: adm 500 mg c/24 h.
Farmacocintica
Adm solo IV. Se distribuye en los tejidos y fluidos corporales, incluyendo lquido cefalorraqudeo. Se
une a protenas plasmticas solo el 2%. Se metaboliza a nivel heptico. Su t1/2 en adultos con funcin
renal normal y nios mayores de 2 aos de edad es aproximadamente 1 hora y en nios entre 3 meses
y 2 aos es 1,5 horas. Se excreta aproximadamente un 25% como metabolitos inactivos.
Precauciones
(1) Embarazo:no se han descrito problemas hasta la fecha. (2) Lactancia: no se conoce si la droga se
distribuye en la leche materna, usar con precaucin (3) Pediatra: su eficacia y seguridad no han sido
establecidas en nios menores de 3 meses de edad. (4) Geriatra: usar con precaucin teniendo en
cuenta la disminucin de la funcin renal. (5) Insuficiencia renal: ajustar dosis de acuerdo a la
gravedad del dao. (6) Insuficiencia heptica: usar con precaucin.
Reacciones adversas
Poco Frecuentes: flebitis, dolor en el sitio de inyeccin, fiebre, urticaria, rash, prurito, vmitos, e
hipotensin transitoria durante la administracin, diarrea, disuria.
Raras: vrtigo, confusin, delirio, alucinaciones, parestesia, somnolencia, ansiedad, convulsiones,
colitis seudomembranosa, ictericia colesttica, insuficiencia cardiaca, paro cardiaco, embolia pulmonar,
anemia, incremento o disminucin de plaquetas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a meropenem u otras drogas de la misma clase y en quienes han demostrado
reaccin anafilctica a beta-lactmicos o algn componente en su formulacion.
Tratamiento de sobredosis y efectos adversos graves
Soporte hasta que se elimine. Meropenem y sus metabolitos son dializables.
Interacciones
Medicamentos
Probenecid: reduce la excrecin del Meropenem.
Alimentos: No se han reportado problemas.
Transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina, amilasa y creatinina: pueden estar incrementadas.
Parmetros a monitoriza
Funcin renal, heptica, hematolgica, monitorizar signos y sntomas de anafilaxia durante la primera
dosis.
Despus de la reconstitucin con NaCl al 0.9% es estable por 4 horas a temperatura ambiente y 24
horas en refrigeracin; con dextrosa al 5% es estable por 1 hora y 4 horas en refrigeracin.
No tomar algn otro medicamento sin antes consultar al medico, avisar al medico si ocurre
convulsiones, rash, diarrea u otros sntomas nuevos.
131
Averiguar historia de convulsiones. Meropenem puede causar sobrecrecimiento de hongos bacterias
no susceptibles, monitorizar signos y sntomas de sper infeccin.
IMIPENEM - CILASTATINA R: B
Inyectable 500 mg
Indicaciones
Antibitico estrictamente de reserva en infecciones causadas principalmente por bacterias gram
negativas, gram positivas y anaerobios a nivel intrahospitalario: Infecciones polimicrobianas. (1) Infec.
Tracto respiratorio. (2) Infec. Tracto urinario. (3) Infec. Intraabdominal: Apendicitis y Peritonitis
complicada. (4) Infec. Ginecologicas. (5) Infec. Osea y cutanea. (6) Septicemia y Endocarditis.
Espectro: sensibles: Gram (+): Strep. grupo A,B,C,G, Strep. pneumoniae, Viridans strep, Strep.
milleri,Enterococcus faecalis, Staph. aureus metcillin sensible, Staph. epidermidis, L. monocytogenes.
Gram (-): N. gonorrhoeae, N. meningitidis, M. catarrhalis, H. influenzae, E. coli, Klepsiella sp,
Enterobacter sp, Serratia sp, Salmonella sp, Shigella sp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia
sp, Morganella sp, Citrobacter sp, Aeromonas sp, Acinetobacter sp, Ps aeruginosa, Y. enterocolitica, H.
ducrey. Aerobios: Actinomyces, Bacteroides fragilis, P. melaninogenica, Clostridium defficile,
Clostridium no difficile, Peptostreptococcus sp.Pueden ser sensibles: Enterococcus faecalis.
Dosis
Adultos: infeccion leve a moderada: 250-500 mg IV c/6-8 h, Infecciones severas: 1 g c/6-8 h. Infeccion
leve a modera: 500-750 IM c/12 h (750 mg es recomendado para infecciones intraabdominal e infeccion
severa del tracto respiratorio, dermatologico o ginecologico: Dosis IM mayor de 1500 mg no es
recomendado). Ajustar la dosis segun la depuracin de cretinina:
Depuracion de cretinina
(mL/min/1,73m
2
)
Frecuencia Dosis
(mg)
30-70 c/8h 500
20-30 c/12h 500
5-20 c/12h 250
Nios: de 3 meses a 3 aos: 25 mg/kg IV c/6 h. Nios mayores de 3 aos de edad: 15 mg/kg c/6 h.
Dosis mx: 2 g/d.
Farmacocintica
La absorcin IM de imepenem y cilastatin es de 60 a 75 % y 95 a 100 % respectivamente, imepenem se
distribuye rapidamente en tejidos y fluidos corporales, incluyendo esputo, lquido pleural, peritoneal,
intersticial, vescula, humor acuoso, organos reproductores y hueso, baja concentracion en el fluido
cerebro espinal. Imepenem se metaboliza a nivel renal, esta actividad es bloqueada por cilastatin quien
se metaboliza parcialmente a nivel renal. t1/2 de 60 min. Ambos molculas se excretan cerca del 70 %
nivel renal sin cambios
Precauciones
(1) Embarazo:no se han descrito problemas hasta la fecha. (2) Lactancia: se distribuye en la leche
materna. Usar con precaucin. (3) Pediatra: seguridad y eficacia en nios menores de 12 aos no se
han establecido, sin embarga este frmaco se usa en nios de 3 meses a 13 aos, en un rango de
dosis: 15 a 25 mg/kg c/6h. (4) Geriatra: usar con precaucin teniendo en cuenta la disminucin de la
funcin renal. (5) Insuficiencia renal: ajustar dosis de acuerdo a la gravedad del dao. (6)
Insuficiencia heptica: usar con precaucin.
Reacciones adversas
Poco Frecuente: nuseas, vmitos, diarrea, flebitis.
132
Raras: anemia, eosinofilia, hipotensin, neutropenia (incluyendo agranulocitosis), dolor en el sitio de la
inyeccin, palpitaciones, colitis seudomenbranosa, rash, convulsiones y trombocitopenia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a imipenem-cilastatino u otras drogas de la misma clase y en quienes han
demostrado reaccin anafilctica a beta-lactmicos o algn componente en su formulacion.
Soporte hasta que se elimine. Imepenem y cilastatina son removidos por hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Probenecida: reduce la excrecin del Imepenem.
Cloranfenicol: interfiere con el efecto bactericida, dar pocas horas despus de la administracin de
Imepem cilastatina.
Glanciclovir: suele ocurrir convulsin.
Alimentos
No se han reportado problemas.
Interfiere con la determinacin de glucosa en orina, incremento del BUN/creatinina, Reaccin de
Coombs positivo. 1 g imepem/cilatatin contiene: IM: 64,4 mg (2,8 mEq) o IV: 73,6 mg (3,2 mEq).
Funcin renal, heptica, hematolgica, monitorizar signos y sntomas de anafilaxia durante la primera
dosis.
La combinacin de estos frmacos debe mantenerse a una temperatura menor a 30 C, reconstituida la
solucin es estable por 10 horas a temperatura ambiente y 48 horas si es refrigerada a 4 C. Si se
reconstituye con 5 % 10 % de dextrosa o 5 % dextrosa y bicarbonato de sodio o 5 % dextrosa y 0,9 %
cloruro de sodio; es estable 4 horas a temperatura ambiente o 24 horas si es refrigerada.
Imepenen/cilastatina es estable a un pH de 6,5-7,5, son fcilmente inactivados a pH acido o bsico.
No tomar algn otro medicamento sin antes consultar al medico, avisar al medico si ocurre
convulsiones, rash, diarrea u otros sntomas nuevos.
Averiguar historia de convulsiones. Imepenem/cilastatina puede causar sobrecrecimiento de hongos
bacterias no susceptibles, monitorizar signos y sntomas de sper infeccin.
6.2.2. No betalactmicos
Aminoglucsidos
De uso restringido:
AMIKACINA (como Sulfato) R: D
Inyectable 50 mg/mL x 2 mL y 250 mg/mL x 2 mL
Indicaciones
(1) Tratamiento de infecciones severas causado por microorganismos resistentes a Gentamicina y
Tobramicina. (2) Se usa concurrentemente con cefalosporinas antipseudomonales en el tratamiento de
infecciones severas contra Pseudomona aeruginosa. Activo tambin contra Staphylococcus aureus,
pero no usado como monoterapia. (3) Infec. Hueso. (4) Infec. Tracto respiratorio. (5) Endocarditis. (6)
133
Septicemia. Alguna actividad contra Nocardia asteroides, Mycobacterium tuberculosis y cepas de
algunas micobacterias atpicas.
Espectro: son sensibles Gram (+): Staph. aureus meticillin, Enterococcus faecalis, L. monocytogenes
(usar en combinacin con: penicilina, ampicilina, vancomicina). Gram (-): M. catarrhalis, H. influenzae,
E. coli, Klepsiella sp, Enterobacter sp, Shigella sp, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, Ps.
aeruginosa, Y. enterocolitica. Mycobacterium avium. Pueden ser sensibles: Staph. epidermidis, V.
vulnificus.
Dosis
En general se recomienda calcular la dosis en relacin al peso ideal estimado.
Administracin IM infusin IV de 30 min a 2 h.
Adultos: 15 mg/kg/d IV o IM dividido c/8-12 h, puede ser administrado con 100 a 200 mL de solucin
salina, la administracin debe durar de 30 a 60 min. No exceder de 1,5 g/d o 15 mg/kg. Tambin puede
ser administrado de 4 a 20 mg va intratecal o intraventricular o como una sola dosis por va IM o IV.
Infecciones de vas urinarias: 250 mg IM o IV 2 v/d. Mycobacterium tuberculosis: IM 15 mg/kg/d 5 v/sem
como un frmaco adjunto al tratamiento de la tuberculosis. Reajustar la dosis en pacientes con
insuficiencia renal, segn la depuracin de creatinina: 60 mL/min: c/8h, 40-60 mL/min: c/12 h; 20-40
mL/min: c/24 h; < 20 mL/min: monitorizar los niveles de aminoglucsidos.
Nios: 15 mg/kg/d IV o IM dividido c/8-12 h, puede ser administrado con 100 a 200 mL de solucin
salina, la administracin debe durar de 30 a 60 min. Neonatos: 10 mg/kg IM o IV, luego administrar 7,5
mg/kg c/12 h. Mycobacterium tuberculosis: 15 mg/kg/d IM, 5 v/sem como un frmaco adjunto al
tratamiento de la tuberculosis.
Farmacocintica
Se absorbe pobremente desde el TGI por lo que se administra va parenteral. Se distribuye
ampliamente; penetracin mnima al lquido cefalorraqudeo, as como intraocular, cruza la placenta y a
veces se concentra en cantidades significantes en el cordn umbilical y liquido amnitico. Se une
pobremente a protenas plasmticas. No se metaboliza. Se excreta principalmente en la orina,
pequeas cantidades pueden ser excretadas en la bilis y leche materna. Su t1/2 es 2 a 3 horas; pero en
pacientes con dao renal severo puede incrementarse a 30 hasta 86 horas.
Precauciones
Considerar siempre la relacin beneficio/riesgo para su uso. Debido a su estrecho rango teraputico, ya
que la mayora de reacciones adversas son dosis dependientes, es fundamental individualizar el clculo
de la dosis administrada y la duracin del tratamiento (en lo posible no exceder de 7 das). Realizar un
seguimiento clnico cercano evaluando la funcin renal y ccleo vestibular, especialmente en los casos
de alto riesgo.
(1) Embarazo:cruza la barrera placentaria, con riesgo de ser nefrotxico en el feto humano y causar
sordera congnita bilateral e irreversible; se debe evitar su uso. Riesgo/beneficio. (2) Lactancia: es
excretado por la leche materna en pequea pero variable cantidad; sin embargo, es pobremente
absorbida por va oral, usar con precaucin. (3) Pediatra: los neonatos tienen eliminacin renal
prolongada y riesgo de toxicidad. (4) Geriatra: los gerontes tienen mayor riesgo de oto/nefrotoxicidad,
controlar la funcin renal y reajustar dosis. (5) Insuficiencia renal: mayor riesgo de oto/nefrotoxicidad,
requiere reajustar dosis y de preferencia medir concentraciones plasmticas. (6) Insuficiencia
heptica: riesgo para nefrotoxicidad y posiblemente para ototoxicidad, usar con cautela; si hay ascitis,
la dosis se calcula en base al peso real. (7) Fibrosis qustica, quemaduras: pueden requerir dosis
mayores e intervalos de administracin acortados, de preferencia medir concentraciones plasmticas.
(8) Deshidratacin, hipovolemia, insuficiencia cardiaca: mayor riesgo de nefrotoxicidad. (9)
Obesidad: estimar dosis basada en el peso ideal ms factor de correccin, de preferencia medir
concentraciones plasmticas. (10) Miastenia grave, botulismo: puede exacerbar sntomas, evitar su
uso. (11) Alteraciones del VII nervio craneal: evitar su uso.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a aminoglucsidos o agun otro componente en su formulacin.
Reacciones adversas
134
Frecuentes: nefrotoxicidad (poliuria, oliguria); neurotoxicidad (parestesias, convulsiones); ototoxicidad
(puede ser irreversible): auditiva (hipoacusia inicialmente a tonos de alta frecuencia, tinnitus), vestibular
(vrtigos, nusea, vmito, ataxia, inestabilidad en la marcha).
Poco frecuente: hipersensibilidad (mayormente cutnea, muy raramente anafilctica), algunas
atribuibles a la presencia de bisulfito de sodio en las formulaciones parenterales, teniendo ms riesgo
las personas con asma bronquial.
Raras: bloqueo neuromuscular (depresin respiratoria, debilidad muscular).
Medidas generales. Hemodilisis para removerlo del organismo en caso de insuficiencia renal (la
dilisis peritoneal lo elimina en menor extensin). Para el bloqueo neuromuscular: respiracin artificial,
sales de calcio, agentes anticolinesterasa (neostigmina).
Interacciones
Medicamentos
Uso concurrente con otros aminoglucsidos (estreptomicina, kanamicina), furosemida,
vancomicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad.
Amfotericina B, cefalosporinas, ciclosporina, cisplatino, metoxifluorano: aumenta el riesgo de
nefrotoxicidad.
Succinilcolina, tubocurare o decametonio, anestsicos inhalantes halogenados, analgsicos
opiaceos: se acenta su actividad bloqueante neuromuscular. Observndose el mismo efecto cuando
hay transfusiones sanguneas masivas.
Antibiticos -lactmicos (contra P. aeruginosa y otros gram negativos), penicilina y ampicilina
(contra Enterococcus sp.): efectos sinrgicos.
Antibiticos -lactmicos en insuficiencia renal: inactivacin significativa in vitro e in vivo.
Puede incrementar niveles de transaminasas, fosfatasa alcalina, deshidrogenasa lctica, bilirrubina.
Disminucin de calcio, magnesio, potasio y sodio srico.
Parmetros a monitorizar: Funcin renal y auditivo, BUN, cretinita srica, tiempo de Cmx, signos
vitales, temperatura, peso.
Mantener bajo 40 C preferentemente entre 15 y 30C. Proteger de la congelacin. Infusin IV retiene
su potencia por 24 h a T ambiente, en concentraciones de 0.25 y 5 mg/mL en inyeccin de dextrosa,
dextrosa y cloruro de sodio, cloruro de sodio al 0.9%, Lactato Ringer.
Reportar las reacciones adversas: problemas auditivos, renales. Se recomienda no mezclar con otros
medicamentos por su gran potencial de incompatibilidad. Si es necesario usar junto con -lactmicos,
administrar en zonas diferentes.
El riesgo de toxicidad parece ser menor con el esquema de administracin de intervalo ampliado
(dosis nica diaria); sin embargo, no est claro an si es tan efectivo como el esquema convencional en
todos los casos (nios, endocarditis, insuficiencia renal, inmunocomprometidos, entre otros).
GENTAMICINA SULFATO R: C
Inyectable 10 mg/mL x 2 mL, 40 mg/mL x 2 mL
y 80 mg/mL x 2 mL
Indicaciones
Tratamiento de infecciones severas por bacilos gram negativos aerobios susceptibles. (1) Infec. tracto
respiratorio. (2) Infeccin del tracto Urinario e infec. Abdominal. (3) Infec. Cutnea y tejidos blandos. (4)
Endocarditis. (5) Septicemia. (6) Usado concurrentemente con penicilinas o cefalosporinas
antipseudomonales en el tratamiento de infecciones severas contra Pseudomona aeruginosa. Activo
tambin contra Staphylococcus aureus, pero no usado como monoterapia.
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Espectro: sensible Gram (+): Staph. aureusmeticillin sensible. Enterococcus faecalis, Enterococcus
faecium, L. monocytogenes (se usa en combinacin con penicilinas, ampicilina, vancomicina). Gram (-
): M. catarrhalis, H. influenzae, E. coli, Klepsiella sp, Enterococcus sp, Shigella sp, Serratia marcescens,
Proteus vulgaris, Ps. aeruginosa, Y. enterocolitica, F. tutarensis, Brucilla sp.Pueden ser sensibles:
Staph. epidermidis, V. vulniticus.
Dosis
En general se recomienda calcular la dosis en relacin al peso ideal estimado.
Administracin IM, IV lenta mayor de 3 min, infusin IV de 30 min a 2 h.
Adultos: infecciones severas: 2-2,5 mg/kg/dosis, infecciones de vas urinarias: 1,5 mg/kg/dosis, en
accin sinrgica para gram positivos: junto a otros frmacos: 1 mg/kg/dosis, profilaxis de endocarditis
bacteriana, infecciones del tracto respiratorio bajo: 1,5 mg/kg, no exceder de 80 mg con Ampicilina (1-2
g) 30 min antes del procedimiento quirrgico. Infeccin urinaria no complicada: < 60 kg pc: 3 mg/kg una
vez al d 1,5 mg/kg c/12 h, > 60 kg de peso: 160 mg una vez al d o 80 mg c/12 h. Puede ser
administrado va intratecal: 4-8 mg/d. Reajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal, segn la
depuracin de creatinina: 60 mL/min: c/8 h, 40-60 mL/min: c/12 h; 20-40 mL/min: c/24 h; < 20 mL/min:
monitorizar los niveles de aminoglucsidos.
Nios: neonato: 1 mg/d va intratecal, infantes mayores de 3 meses: 1-2 mg/d va intratecal. Nios
menores de 5 aos: 2,5 mg/kg/dosis IV o IM c/8 h, fibrosis quistica: 2,5 mg/kg/dosis c/6 h. Nios
mayores de 5 aos: 1,5- 2,5 mg/kg/dosis c/8 h, profilaxis de endocarditis bacteriana, infecciones del
tracto respiratorio bajo: 2 mg/kg con Ampicilina (50 mg/kg) 30 min. Antes del procedimiento quirrgico.
Algunos pacientes pueden requerir mayor frecuencia de dosis.
Farmacocintica
Pobre absorcin por TGI, pero rpida por va IM. Se distribuye ampliamente, atraviesa la placenta, su
penetracin intraocular y en LCR es baja. La administracin intraventricular produce elevadas
concentraciones a nivel del SNC. Su unin a protenas es mnima. No es metabolizado. Se excreta
principalmente en orina por filtracin glomerular. Su t1/2 en adultos es de 2 a 3 horas, en pacientes con
dao renal severo su vida media puede extenderse de 24 a 60 horas.
Precauciones
Considerar siempre la relacin beneficio/riesgo para su uso. Debido a su estrecho rango teraputico, ya
que la mayora de reacciones adversas son dosis dependientes, es fundamental individualizar el clculo
de la dosis administrada y la duracin del tratamiento (en lo posible no exceder de 7 das). Realizar un
seguimiento clnico cercano evaluando la funcin renal y ccleo vestibular, especialmente en los casos
de alto riesgo.
(1) Embarazo:cruza la barrera placentaria, con riesgo de ser nefrotxico en el feto humano y causar
sordera congnita bilateral e irreversible; se debe evitar su uso. Riesgo/beneficio. (2) Lactancia: es
excretado por la leche materna en pequea pero variable cantidad; sin embargo, es pobremente
absorbida por va oral, no reportndose problemas. (3) Pediatra: los neonatos tienen eliminacin renal
prolongada y riesgo de toxicidad. (4) Geriatra: los gerentes tienen mayor riesgo de oto/nefrotoxicidad,
controlar la funcin renal y reajustar dosis. (5) Insuficiencia renal: mayor riesgo de oto/nefrotoxicidad,
requiere reajustar dosis y de preferencia medir concentraciones plasmticas. (6) Insuficiencia
heptica: riesgo para nefrotoxicidad y posiblemente para ototoxicidad. (7) Fibrosis qustica,
quemaduras: pueden requerir dosis mayores e intervalos de administracin acortados, de preferencia
medir concentraciones plasmticas. (8) Deshidratacin, hipovolemia, insuficiencia cardiaca: mayor
riesgo de nefrotoxicidad. (9) Obesidad: estimar dosis basada en el peso ideal ms factor de correccin,
de preferencia medir concentraciones plasmticas. (10) Miastenia grave, botulismo: puede exacerbar
sntomas, evitar su uso. (11) Alteraciones del VII nervio craneal: evitar su uso.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a aminoglucsidos (reaccin cruzada) o algun otro componente en su formulacion,
tambin esta contraindicado en tratamientos de uso sistmico en neonatos, infantes, ancianos o en
pacientes con desordenes renal o neuromuscular.
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Reacciones adversas
Frecuentes: nefrotoxicidad (poliuria, oliguria); neurotoxicidad (parestesias, convulsiones); ototoxicidad
(puede ser irreversible): auditiva (hipoacusia inicialmente a tonos de alta frecuencia, tinnitus), vestibular
(vrtigos, nusea, vmito, ataxia, inestabilidad en la marcha).
Poco frecuente: hipersensibilidad (mayormente cutnea, muy raramente anafilctica), algunas
atribuibles a la presencia de bisulfito de sodio en las formulaciones parenterales, teniendo ms riesgo
las personas con asma bronquial.
Medidas generales. Hemodilisis para removerlo del organismo en caso de insuficiencia renal (la
dilisis peritoneal lo elimina en menor extensin). Para el bloqueo neuromuscular: respiracin artificial,
sales de calcio, agentes anticolinesterasa (neostigmina).
Interacciones
Medicamentos
Uso concurrente con otros aminoglucsidos (estreptomicina, kanamicina), furosemida,
vancomicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad.
Amfotericina B, cefalosporinas, ciclosporina, cisplatino, metoxifluorano: aumenta el riesgo de
nefrotoxicidad.
Suxametonio, tubocurare o decametonio, anestsicos inhalantes halogenados, analgsicos
opiaceos: se acenta su actividad bloqueante neuromuscular. Observndose el mismo efecto cuando
hay transfusiones sanguneas masivas.
Antibiticos -lactmicos (contra P. aeruginosa y otros gram negativos), penicilina y ampicilina
(contra Enterococcus sp.): efectos sinrgicos.
Antibiticos -lactmicos en insuficiencia renal: inactivacin significativa in vitro e in vivo.
Puede incrementar niveles sexolgicos de transaminasas, fosfatasa alcalina, deshidrogenasa lctica,
bilirrubina, nitrgeno ureico y creatinina srica. Disminucin srica de calcio, magnesio, potasio y sodio.
Funcin renal y auditivo, BUN, cretinita srica. Monitorizar en tratamiento mayor de 2 semanas).
Mantener a temperaturas inferiores a 40 C, preferible entre 15 30 C. No se recomienda
almacenamiento prolongado a temperaturas de 4 25 C por disminuir la potencia del sulfato de
gentamicina.
Reportar las reacciones adversas: problemas auditivos, renales. Se recomienda no mezclar con otros
medicamentos por su gran potencial de incompatibilidad. Si es necesario usar junto con -lactmicos,
administrar en zonas diferentes.
El riesgo de toxicidad parece ser menor con el esquema de administracin de intervalo ampliado
(dosis nica diaria); sin embargo, no est claro an si es tan efectivo como el esquema convencional en
todos los casos (nios, endocarditis, insuficiencia renal, inmunocomprometidos, entre otros).
Macrlidos y lincosamidas
CLINDAMICINA (como clorhidrato) R: B
Tableta 300 mg
Indicaciones
(1) Infecciones severas por bacterias anaerobias susceptibles en el tracto respiratorio bajo (empiema,
neumona y abscesos), infecciones de la piel y tejidos blandos, septicemia, infecciones intra-
137
abdominales (peritonitis y abscesos abdominales) e infecciones ginecolgicas (endometritis, absceso
tubo-ovrico no gonoccico, celulitis plvica y infeccin vaginal post quirrgica). (2) Alternativa en
Infecciones severas por estafilococo o estreptococo (no enterococos) en pacientes alrgicos a la
penicilina: neumona bacteriana, otitis media aguda, faringitis, amigdalitis, infecciones cutneas
severas, infecciones osteoarticulares, profilaxis perinatal. (3) Enfermedad Inflamatoria Plvica. (4)
Vaginosis bacteriana. (5) Profilaxis en Endocarditis bacteriana. (6) Alternativa en toxoplasmosis cerebral
y/o ocular en inmunocomprometidos. (7) Alternativa en infecciones por Pneumocystis carinii (asociado a
primaquina), cuando no es posible el uso de sulfametoxazol + trimetoprima. (8) Malaria complicada por
Plasmodium falciparum resistente a Cloroquina (asociada a quinina) en adultos y nios. (9) Profilaxis
perioperatoria. (10) Babesiosis, combinada con quinina. (11) Acne vulgaris en pacientes que ha fallado
el tratamiento con tetraciclina, eritromicina o cotrimoxazol.
No aceptado en el tratamiento de meningitis bacteriana.
Espectro: son sensibles La mayora de cocos gram positivos aerbicos incluyendo,
Strep.pneumoniae, excepto Enterococcus faecalis; Prevotella, Porphyromonas; Mobiluncus,
Clostridium perfringens, C. tetani, Corynebacterium diphtheriae, Toxoplasma y Micoplasma; In vivo e in
vitro contra Gardnerella vaginalis; Anaerbicos y microaerfilos gram positivos y negativos incluyendo:
Actinomyces, Bacteroides, Eubacterium, Fusobacterium, Propionibacterium, Streptococcus
microaerfilo, Peptococcus, Peptostreptococcus y Veillonella; Alguna actividad contra Plasmodium in
vitro; Algunas cepas de H. influenzae y N. gonorrhoeae. Pueden ser sensibles: Chlamydia sp. No
sensibles: N. meningitidis, Enterobacteriaceae, fungi, la mayora de cepas de C. difficile y de Staph.
aureusmeticilino resistentes.
Dosis
La formulacin inyectable no debe ser administrada IV sin diluir, IV rpido, ni ms de 1200 mg en
infusin nica en 1 h, ni ms de 600 mg IM en una aplicacin.
Al usar va inyectable, considerar la terapia oral secuencial al estabilizarse.
Adultos: dosis oral usual: 150 a 450 mg c/6 h dependiendo del tipo y severidad de la infeccin. Dosis
parenteral usual: 600 mg a 2,7 g/d dividido en 2 a 4 dosis por va IM o IV.
Enfermedad inflamatoria plvica en pacientes ambulatorios: 450 mg c/6 h VO por 14 d; en pacientes
hospitalizados 900 mg c/8 h IV.
Vaginosis bacteriana en mujeres no embarazadas y como alternativa en mujeres embarazadas: 300 mg
c/12 h VO por 7 d.
Acne vulgaris: 150 mg c/12 h por VO.
Profilaxis para endocarditis bacteriana en alrgicos a la penicilina, quienes estn en riesgo en cierto
procedimiento dental o ciruga del tracto respiratorio superior o instrumentacin: 600 mg VO, 1 h antes
del procedimiento.
Malaria por Plasmodium falciparum resistente a Cloroquina: 900 mg c/8 h VO por 5 d asociada a
quinina, en gestantes usar esquema de 7 d (asociado a quinina). Malaria complicada por Plasmodium
falciparum:15 mg/kg IV c/12 h (asociado a quinina)
Profilaxis perioperatoria: 600 mg IV asociada con gentamicina 1,7 mg/Kg.
Neumona por Pneumocystis carinii: 300 a 450mg c/6 h con primaquina (15 a 30 mg/d VO) por 21 d
600 mg c/6 h IV con primaquina. Uso de prednisona en casos severos.
Toxoplasmosis cerebral y ocular en pacientes inmunocomprometidos: 300 a 450 mg VO cada 6-8 h en
combinacin con pirimetamina (25 a 75 mg c/24 h) y leucovorina (10 a 25 mg c/24 h)
Nios: dosis oral usual de 8 a 25 mg/Kg/d divididas en 3 a 4 dosis. En nios con 10 Kg o menos, la
dosis oral mnima recomendada es de 37,5 mg c/8 h.
Dosis IV IM usual: nios mayores de 1 mes 15 a 40 mg/Kg/d dividido en 3 o 4 dosis, alternativamente
350 a 450 mg/m
2
/d dividido en 3 o 4 dosis. En neonatos menores de 1 semana con peso de 2 Kg o
menos, 5 mg/Kg c/12 h 5 mg/Kg c/8 h si el peso es mayor a 2 Kg. En neonatos de 1 a 4 semanas con
peso de 2 Kg o menos 5 mg/Kg c/8 h y 5 a 7,5 mg/Kg c/6 h si el peso es mayor a 2 Kg.
Profilaxis de endocarditis bacteriana: 20 mg/Kg 1 h antes del procedimiento.
Malaria por Plasmodium falciparum resistente a Cloroquina: 20 - 40 mg/Kg/d dividido en 3 dosis por 5 d.
Toxoplasmosis: 20 a 30 mg/Kg/d VO dividido en 4 dosis con pirimetamina (1 mg/Kg/d) y leucovorina (5
mg una vez cada 3 d)
138
Profilaxis perioperatoria 15 mg/Kg IV asociada con gentamicina 1,7 mg/Kg.
Farmacocintica
Aproximadamente 90 % es absorbido desde TGI. Su Cmax ocurre en 1 hora. Alcanza elevadas
concentraciones en huesos, bilis, y orina. Aproximadamente el 93 % se una a protena plasmticas
Metabolizada a derivados N-Demetil y sulfxido activos bacteriolgicamente. Solo el 10 % de la dosis
es eliminado como frmaco no metabolizado en orina. El t1/2 se encuentra prolongado en pacientes con
severo dao heptico. Dilisis peritoneal y hemodilisis no remueven el frmaco,
Precauciones
(1) Embarazo:cruza la barrera placentaria y puede concentrarse en el hgado fetal, no se han
reportado problemas en humanos. (2) Lactancia: es excretado por la leche materna pero los estudios
realizados no han documentado problemas; sin embargo, evaluar la relacin beneficio/riesgo para su
uso. (3) Pediatra: precaucin en menores de 1 mes de edad; el inyectable contiene alcohol benclico,
el cual ha sido relacionado con acidosis metablica, compromiso neurolgico, respiratorio, renal,
hipotensin arterial que puede ser fatal. (4) Geriatra: algunas experiencias clnicas reportadas indican
mayor riesgo diarrea asociada al antibitico. (5) Insuficiencia renal: no requiere reduccin en la dosis;
sin embargo, en casos severos especialmente aquellos acompaados de insuficiencia heptica con
importante alteracin metablica, puede requerir una reduccin de la dosis. (6) Insuficiencia heptica:
algunos metabolitos pueden tener actividad antibacteriana; en casos severos, debido al tiempo de vida
media prolongada, puede requerirse ajuste de dosis. (7) Historia de diarrea, colitis y enteritis:
ulcerativa o relacionada a antibitico. (8) Hipersensibilidad cruzada: posible reaccin cruzada con
doxurubicina.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a clindamicina y lincomicina.
Reacciones adversas
Frecuentes: gastrointestinales (diarrea acuosa y severa asociada a antibitico, dolor y calambre
abdominal, nusea, vmito, tenesmo), flatulencia, anorexia, perdida de peso, esofagitis, rash
morbiliforme de leve a moderado, urticaria, prurito, fiebre e hipotensin.
Poco frecuentes: sabor metlico o desagradable, hipersensibilidad, leucopenia: neutropenia,
eosinofilia, trombocitopenia y agranulocitosis, sobrecrecimiento mictico, dao heptico y aumento de
enzimas hepticas.
Raras: eritema multiforme, sndrome Stevens-Jhonson, tromboflebitis, poliartritis y disfuncin renal.
Medidas generales. La diarrea asociada al antibitico puede responder nicamente a la suspensin de
la clindamicina e hidratacin. Es casos severos, una alternativa es el uso de metronidazol 250 a 500 mg
c/8 h por 5 a 10 d. No usar antidiarreicos tipo difenoxilato, atropina, opiceos.
Interacciones
Medicamentos
Antidiarreicos adsorbentes, Caoln: disminuye la absorcin oral de clindamicina, separar el tiempo de
administracin.
Difenoxilato, opiceos: Pueden prolongar o empeorar la diarrea inducida por clindamicina.
Antimicrobianos como aminoglucsidos, cloranfenicol y eritromicina: efecto antagnico de su
actividad antibacteriana, evitar usar juntos.
Parasimpaticomimticos como neostigmina y piridostigmina: clindamicina antagoniza sus efectos.
Relajantes musculares no despolarizantes: pueden potenciar la accin bloqueante neuromusculares.
Incremento de niveles sricos de transaminasas y fosfatasa alcalina.
Clindamicina clorhidrato tableta y fosfato inyectable debe ser guardada entre 20-25 C, evitar
temperaturas mayor de 30 C. Concentraciones de 6, 9 y 12 mg/mL en NaCl 0.9 % dextrosa 5 % son
139
estable por lo menos 16 das a 25 C y 32 das a 4 C, Incompatibilidad fsica: aminofilina, ampicilina,
barbitricos, fenitona, sulfato magnesio y sales de calcio. Compatible con cefalotina, gentamicina,
kanamicina y penicilina G (dependiendo de concentracin, diluyente, pH, temperatura)
Tomar las tabletas con un vaso lleno de agua o alimentos para evitar la irritacin esofgica. Reportar
alguna diarrea severa inmediatamente y no tomar antidiarreicos
El tratamiento de acn con clindamicina produce mejoramiento notable despus de 6 semanas. Sin
embargo, se requiere de 8 a 12 semanas de tratamiento antes de evidenciarse el mximo beneficio. En
infusin IV, diluir cada 300 mg en 50 mL de dextrosa al 5 %, solucin salina o lactato ringer y
administrar a una velocidad no mayor de 30 mg/min.
ERITROMICINA R: B
Suspensin 250 mg/5mL
Tableta ranurada 500 mg
Indicaciones
(1) Infecciones en pacientes con historia de alergia a la penicilina: a) Faringitis, bronquitis, sinusitis y
otitis media b) Endocarditis (para profilaxis en procedimientos dentales) (2) Sfilis primaria o secundaria
(menos efectiva que penicilina o tetraciclina) (3) Gonorrea e infecciones asociadas (4) Infeccin por
Chlamydias (5) Profilaxis de fiebre reumtica recurrente. (6) Amebiasis intestinal en pacientes que no
pueden recibir metronidazol (7) Difteria (8) Eritrasma (9) Profilaxis en ciruga de colon (10) Alternativa a
doxiciclina o tetraciclina: acn severo pustuloso, uretritis no gonococica, linfogranuloma venreo,
granuloma inguinal. (11) Enfermedad de los Legionarios
Espectro: son sensibles, gram (+): Strep. pyogenes (Strep. beta-hemoliticus grupo A), Strep.
pneumoniae y L.monocytogenes. Gram (-): N. meningitidis, M. catarrhalis, Legionella sp. Chlamydia
trachonatis. Micoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Campilobacter
jejuni, H.ducreyi, Bordetella pertussis y Borrelia sp.Anaerobios: Actinomyces.Pueden ser sensibles:
Staph.aureus, N. gonorrhoeae, H. Influenzae, Rickettsia sp. Peptostreptococcus. No sensibles:
Enterococcus sp. Staph. aureus meticilino resistentes, E. coli, Klebsiella sp, Enterobacter sp,
Salmonella sp, Shigella sp, Proteus vulgarisy Bacteroides fragilis. Virus y fungi.
Dosis
Adultos: dosis usual: 250 mg c/6 h 500 mg c/12 h. Dosis mxima: 4 g/d.
Faringitis y amigdalitis por Strep. pyogenes (grupo A -hemoltico):500 mg c/12 h por 10 d.
Profilaxis secundaria en fiebre reumtica: 250 mg c/12 h (hasta 10 25 aos de edad, si hay carditis).
Sfilis: 500 mg c/6 h por 2 sem..
Profilaxis en Endocarditis: 1g 2 h antes del procedimiento o 500 mg. 6 h despus.
Uretritis no gonoccica: 500 mg c/6 h por 7 d.
Infeccin urogenital por Chlamydia trachomatis durante el embarazo: 500 mg c/6 h por 7 d 250 mg c/6
h por 14 d.
Linfogranuloma venreo: 500 mg c/6 h por 21 d.
Amebiasis intestinal: 250 mg c/6 h por 10 a 14 d
Pertusis: 40-50 mg/Kg/d (mximo 2 g al d) en dosis divididas por 14 d.
Profilaxis antimicrobiana oral para ciruga de colon: 1 g a las 19 h, 18 h y 9 h antes de iniciar la ciruga
(total: 3 g), asociada un antibitico de accin local contra bacterias gram negativas.
Enfermedad de los Legionarios: 500 mg a 1 g c/6 h.por 21 d.
Nios: dosis usual: 7,5 a 12,5 mg/kg c/6 h 15 a 25 mg/kg c/12 h. Infecciones severas: 15 a 25 mg/kg
c/6 h.
Faringitis por estreptococo: 5 a 7,5 mg/kg c/6 h 10 a 15 mg/kg c/12h por 10 d.
Profilaxis para endocarditis: 20 mg/kg 3 a 4 h antes del procedimiento y 10 mg/kg 6 h despus de la
dosis inicial.
Difteria, tos ferina: 10 a 12,5 mg/kg c/6h por 14 d.
140
Profilaxis de Endocarditis: 20 mg/Kg 2 h antes del procedimiento, luego 10 mg/Kg 6 h despus.
Amebiasis intestinal: 30-50 mg/Kg/d dividido c/6 h por 10 a 14 d.
Pertusis: 10 a 12,5 mg/Kg c/6 h por 14 d.
Neumona o conjuntivitis por Chlamydia: 12,5 mg/Kg c/6 h por 2 sem.
Nios con 45 Kg o ms y mayores de 8 aos de edad: igual a adultos.
Farmacocintica
Biodisponibilidad entre 30 a 65 %, dependiendo de la sal. Se distribuye en muchos tejidos y fluidos,
incluyendo exudados de odo medio, fluido prosttico y semen. Concentraciones elevadas se
encuentran en hgado, bilis y bazo. Bajas concentraciones en LCR, pero su penetracin se incrementa
en inflamacin meningea. Se une del 70 al 90 % a protenas plasmtica. Metabolismo heptico mayor al
90 %. Su t1/2 es de 1,4 a 2 h en funcin renal normal. Principalmente excretada en bilis.
Precauciones
(1) Embarazo:cruza la barrera placentaria, pero la concentracin plasmtica fetal es baja (5 a 10 % de
la concentracin plasmtica materna); la forma estolato no es recomendada en gestantes, debido a su
probable relacin con hepatotoxicidad subclnica y reversible en aproximadamente 10 % de gestantes;
no se han reportado problemas con otras eritromicinas. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna;
sin embargo los estudios realizados no han documentado problemas. (3) Pediatra: estudios realizados
no han demostrado problemas. (4) Geriatra: estudios realizados no han demostrado problemas, sin
embargo, pueden tener un riesgo incrementado de hipoacusia (usualmente reversible), en caso de
insuficiencia renal o heptica y en altas dosis. (5) Insuficiencia renal: con depuracin de creatinina
menor de 10 mL/min administrar 75 a 50 % de la dosis usual, sin exceder de 2 g/d. (6) Insuficiencia
heptica: ms del 90 % es metabolizado en hgado a metabolitos inactivos; puede acumularse en
pacientes con insuficiencia heptica severa y ser necesario disminuir la dosis; en raras ocasiones, pero
especialmente la forma estolato, puede ser hepatotxico. (7) Historia de arritmia cardaca o QT
prolongado: riesgo de arritmia con dosis altas de eritromicina. (8) Hipoacusia: riesgo de incrementarla
especialmente en casos de insuficiencia renal, heptica, edad avanzada, dosis altas de eritromicina
(mayor o igual a 4 g/d). (9) Porfiria: considerado inseguro.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a eritromicina. Pacientes con disfuncin heptica o enfermedad heptica preexistente
(eritromicina estolato). Uso concomitante de astemizol, terfenadina, cisaprida (cardiotoxicidad): arritmias
que pueden ser fatales.
Reacciones adversas
Frecuentes: gastrointestinales (dolor abdominal, diarrea, nusea vmito). Urticaria, erupciones
cutneas y fiebre
Poco frecuente: hepatotoxicidad tipo colestsica (mayor riesgo como estolato, ictericia puede no estar
presente), hipersensibilidad (cutnea), candidiasis oral y vaginal.
Raras: cardiotoxicidad (especialmente QT prolongado), arritmias tipo torsades de pointes; hipoacusia
bilateral (ototoxicidad) usualmente reversible, pancreatitis, tinnitus, hipotensin
Medidas generales. Disminuir la absorcin, evacuacin de la droga no absorbida en el estomago,
Administrar adrenalina, corticoides y antihistamnicos en reaccin alrgica.
Interacciones
Medicamentos
Eritromicina, como inhibidor enzimtico, incrementa la concentracin en el organismo de los siguientes
medicamentos: antiarrtmicos: disopiramida, amiodarona; anticoagulantes: warfarina;
anticonvulsivantes: carbamazepina, cido valproico; antioemticos: cisaprida; antihistamnicos:
astemizol, terfenadina; antijaquecosos: ergotamina; antipsicticos: pimozida, clozapina;
benzodiazepinas: midazolam, triazolam; glucsidos cardacos: digoxina; inhibidores de HMG-CoA
reductasa: lovastatina; atorvastatina (rabdomilisis); inhibidores de la prolactina: bromocriptina;
inmunosupresores: ciclosporina (nefrotoxicidad); xantinas: aminofilina, teofilina, cafena.
141
Bloqueadores H2 (cimetidina): incrementa las concentraciones de eritromicina.
Inhibidores de proteasa (amprenavir, ritonavir, nelfinavir): pueden incrementar los niveles sricos de
eritromicina.
Antimicrobianos (cloranfenicol, clindamicina lincomicina): posible efecto antimicrobiano
antagnico. Evitar usar juntos
Midazolam y triazolam: aumento de efectos sedativos de midazolam oral. Aparentemente disminuye la
depuracin de triazolam.
Elevacin de transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina, catecolaminas urinarias.
Las tabletas de eritromicina estearato deben ser guardadas en recipientes resistentes a la luz y a
menos de 30 C. La reconstitucin de la suspensin oral de eritromicina etilsuccinato debe ser
guardada entre 2-8 C hasta su dispensacin para preservar el sabor, una vez dispensada, la
suspensin es estable por 14 d a temperatura ambiente.
Tomarlo de preferencia sin alimentos (base y estearato son mejores absorbidos), excepto si presenta
molestias gstricas (etilsuccinato es mejor absorbido). Tomar con un vaso lleno de agua 1 hora antes o
2 horas despus de los alimentos. Informar a su medico si ocurre diarrea persistente
Tratamientos prolongados puede llevar al paciente a sufrir de candidiasis oral.
De uso restringido:
CLINDAMICINA (como fosfato)
Inyectable 600 mg
(ver seccin 6.2.2 No betalactmicos - Macrlidos y lincosamidas)
AZITROMICINA R: B
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Otitis media aguda. (2) Infecciones del tracto respiratorio inferior (bronquitis, exacerbacin
bacteriana aguda de EPOC y neumona). (3) Infecciones de la piel y tejidos blandos. (4) Infecciones del
tracto respiratorio superior (sinusitis y faringitis/amigdalitis) (5) Uretritis no gonococica y Cervicitis. (6)
Enfermedad inflamatoria plvica. (7) Chancroide. (8) Gonorrea e infecciones asociadas. (9) Infeccin
por Helicobacter pylori.(10) Infecciones por espiroquetas (11) Prevencin de endocarditis bacteriana
Espectro: la azitromicina es de amplio espectro y tiene actividad contra muchas bacterias aerobias.
Sensibles: gram (+), Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, S. pyogenes y S. pneumoniae;
bacterias aerobias gram (-). Haemophilus influenzae, H ducreyi, Moraxella catarralis Legionella
pneumophila, Neisseria menigitidis, Legionella sp; bacterias anaerobias, Clostridium perfringens,
Peptostreptococcus spp, Propionibacterium acnes.Chlamydia trachomatis, C. pneumoniae, Micoplasma
pneumoniae, Spiroquetas, Mycobacterium avium, Astinomyces. Pueden ser sensibles: N.
gonorrhoeae, Shigella sp. No sensibles: Enterococcus sp, S. aureus meticilino resistente, E.coli,
Klepsiella sp, Enterobacter sp, Serratia, Proteus, P. aureginosa, Bacteroides fragilis.
Dosis
Adultos: exacerbacin bacteriana aguda de EPOC, faringitis/amigdalitis, Infecciones de la piel y tejidos
blandos: VO 500 mg como dosis nica el primer da, luego 250 mg hasta el quinto da.
Sinusitis: 500 mg VO una vez al da por 3 d.
142
Chancroide, uretritis no gonoccica, cervicitis e infeccin por Chlamydeas: 1 g VO como dosis nica.
Gonorrea: 2 g dosis nica.
Enfermedad inflamatoria plvica: 500 mg IV durante los dos primeros das luego 250 mg VO desde el
tercer da hasta el stimo da.
Prevencin de endocarditis bacteriana en alrgicos a penicilinas: 500 mg dosis nica 10 min antes del
procedimiento.
Nios: otitis media aguda: nios mayores de 6 meses de edad 10 mg/kg VO como dosis nica el primer
da, luego 5 mg/kg una vez al da hasta el quinto da
Faringitis/amigdalitis: Nios mayores de 2 aos de edad 12 mg/kg VO diario durante 5 d.
Sinusitis aguda: Nios mayores de 6 meses de edad 10 mg/kg VO 1 v/d por 3 d.
Chancroide: Infantes y nios 20 mg/kg VO como dosis nica (mximo 1g).
Prevencin de endocarditis bacteriana en alrgicos a penicilinas: 15 mg/Kg dosis nica 10 min antes del
procedimiento.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente desde el TGI, y disminuye con los alimentos tanto la absorcin como el nivel
mximo en el plasma. Se distribuye ampliamente y rpidamente en el cuerpo, tiene buena distribucin
en piel, pulmones, amgdalas y cerviz, penetra pobremente en el LCR. De 7 a 50 % se une a protenas
plasmticas. Metabolismo heptico. Menos del 10 % se excreta en la orina y el 50 % se excreta sin
cambios en la bilis. Su t1/2 es 68 horas.
Precauciones
(1) Embarazo:hay datos insuficientes sobre el uso en gestantes. (2) Lactancia: no se conoce si se
excreta en la leche materna. Usar cuidadosamente. (3) Pediatra: su seguridad y eficacia en nios
menores de 6 meses de edad no ha sido establecidas. (4) Geriatra: no se han reportado problemas;
sin embargo se recomienda usar con precaucin. (5) Insuficiencia renal: no se han reportado
problemas. (6) Insuficiencia heptica: no se han reportado problemas; sin embargo tener en cuenta
su eliminacin biliar.
Reacciones adversas
Frecuentes: nauseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal.
Poco frecuentes: vaginitis, candidiasis, cefalea, vrtigo, somnolencia, leucopenia, neutropenia
neutrofilia o trombocitopenia.
Raras: angioedema, anafilaxia, broncoespasmo, sndrome Stevens Johnson, fotosensibilidad, ictericia
colestsica, incremento de enzimas hepticas, prdida reversible de la audicin, arritmias,
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a azitromicina u otros macrolidos.
Signos clnicos de sobredosis: nuseas, vmitos, diarrea, postracin. Su tratamiento es sintomtico.
Interacciones
Medicamentos
Anticidos que contengan aluminio y magnesio: pueden disminuir la concentracin plasmtica de
azitromicina.
Teofilina: los macrolidos pueden incrementar el nivel plasmtico de Teofilina por disminucin de l a
depuracin de teofilina.
Drogas metabolizadas por el sistema citocromo heptico P-450 tales como: fenitoina,
barbitricos, carbamazepina y ciclosporina: puede verse perjudicada el metabolismo de estos
ajentes e incrementar el riesgo de toxicidad
Triazolam: puede disminuir la depuracin de triazolam.
Ergotamina o dihidroergotamina: puede producir ergotoxicidad.
Estatinas (lovastatina): probable precipitacin de la rabdomilisis.
Alimentos
Disminuyen la absorcin y la concentracin srica de Azitromicina.
143
Alteraciones en pruebas de laboratorio:
Puede incrementar: las concentraciones de CPK, TGO, TGP.
Debe ser almacenado entre 15 y 30 C. La suspensin reconstituida debe ser almacenada entre 5 y
30C. La suspensin debe ser eliminada despus de 10 das, si no se utiliza.
La azitromicina puede ser tomada con los alimentos para disminuir los efectos gastrointestinales. La
administracin con anticidos que contengan aluminio o magnesio debe separarse por lo menos 2
horas.
Monitorizar las pruebas de funcin hepticas, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.
Puede causar sobrecrecimiento de hongos y bacterias no susceptibles, superinfeccin.
Tetraciclinas
DOXICICLINA R: D
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Brucelosis (en terapia combinada). (2) Infeccin bacteriana asociada a exacerbacin aguda de
bronquitis crnica. (3) Uretritis y/o cervicitis no gonoccica, en terapia dual (combinado con terapia
antigonococica). (4) Epididimitis (en terapia combinada). (5) Infeccin bacteriana asociada a prostatitis
crnica. (6) Linfogranuloma venereo. (7) Paludismo por Plasmodium falciparum resistente a cloroquina
(asociada a quinina); quimioprofilaxis de malaria. (8) Infecciones por rickettsias. (9) Infecciones por
Borrelia sp. Como alternativa en: (10) Diarrea por Vibrio cholerae. (11) Neumona por Micoplasma
pneumoniae. (12) Enfermadad pelvica inflamatoria (en terapia combinada). (13) Sfilis (en alergicos a
penicilina). (14) Leptospirosis. (15) Acne severo, pustuloso; rasacea. (16) Granuloma inguinal. (17)
Gonorrea e infecciones asociadas.
Espectro: son sensibles, Gram (+): Strep. pneumoniae, L. monocytogenes. Gram(-): N. meningitidis,
M. catarrhalis, H. influenzae, Aeromonas, E. coli, Brucella sp. Lengionella sp. V. vulnificus. Chlamydia
sp, M. pneumoniae, Rickettsia sp.Anaerbicos: Actinomyces, P. melaninogenica, Clostridium (no
difficile), Peptostreptococcus sp.Pueden ser sensibles, Gram (+): Strep Group A,B,C,G. Staph aureus
(MSSA).Gram (-): N. gonorrhoeae, Klebsiella sp. Salmonella sp. Shigella sp.Anaerobios: Bacteroides
fragilis.No sensibles, Gram (+): Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staph. aureus (MRSA),
Staph. epidermides, C. jeikeium. Gram (-): Enterobacter sp. Serratia marcescens, Proteus vulgaris,
Acitenobacter sp. Ps. aeruginosa, Y. enterocolitica, S. maltophilia, B. cepacia.
Dosis:
Adultos: dosis usual: 100 mg c/12 h el primer da, luego 100 mg 1 a 2 v/d.
Brucelosis: 100 mg 2 v/d por 6 sem asociada a estreptomicina o rifampicina.
Infecciones por rickettsias: 100 mg 2v/d por 3 a 7d, hasta que el paciente este afebril en 2 a 3 d.
Uretritis y/o cervicitis no gonoccica (combinada con terapia antigonoccica): 100 mg 2 v/d por 7d
Epididimoorquitis aguda por C. trachomatis o N. gonorrhoeae: 100 mg 2 v/d (en terapia combinada): por
10 d.
Enfermedad de Lyme temprana: 100 mg 2 v/d por 14 a 21 d.
Linfogranuloma venreo serotipo de C. trachomatis:100 mg 2 v/d por 21 d.
Diarrea por Vibrio cholerae: 300 mg dosis nica.
Sfilis en alrgicos a penicilina forma primaria, secundaria y latente temprana (menos de 1 ao): 100 mg
2v/d por 2 sem; forma latente tarda o indeterminada, terciaria (neurosfilis); igual dosis por 4 sem.
Enfermedad inflamatoria plvica: 250 mg IM de ceftriaxona, seguida de 100 mg VO 2 v/d de doxiciclina
por 14 d.
144
Malaria por Plasmodium falciparum resistente a cloroquina (asociado a quinina): 100 mg 2 v/d por 7d.
Quimioprofilaxis para Plasmodium falciparum resistente a cloroquina: 100 mg/d, iniciar 1 a 2 d antes de
viajar a la zona endmica, para continuar durante la estada hasta 4 sem despus de retirarse de la
zona.
Acne severo, pustuloso: 50 mg/d en promedio por 6 a 12 sem; roscea: 50 mg 2 v/d al da 2 a 4 sem,
luego 50 mg/d durante 8 sem.
Granuloma inguinal (alternativa al sulfametoxazol + trimetoprim): 100 mg 2 v/d por tiempo no menor de
3 sem, hasta que las lesiones sanen completamente.
Gonorrea en pacientes alrgicos a penicilinas: 100 mg 2 v/d por 7 d; una dosis inicial de 300 mg y
despus de 1 h repetir la dosis de 300 mg.
Nios: mayores de 8 aos, con 45 Kg de peso o menos. Dosis usual: 2,2 mg/Kg 2 v/d el primer da,
luego 2,2 mg/Kg dividido 1 a 2 v/d (en infecciones severas 4,4 mg/Kg/d dividido 2 v/d).
Mayores de 45 Kg de peso: igual a adultos.
Farmacocintica:
Cerca del 90 a 100 % es absorbido despus de su administracin oral. Su absorcin es
insignificantemente alterada por leche u otros productos lacteos. Distribuido ampliamente dentro del
cuerpo, tejidos y fluidos, incluyendo lquidos sinovial, pleural, prostatico y seminal; secrecin bronquial;
saliva y humor acuoso. LCR su penetracin es pobre, se une un 25 a 93% a protenas plasmticas. Es
metabolizado insignificantemente. Excretado primariamente sin cambios por filtracin glomerular, t1/2 es
de 22 a 24 h. despus de una dosificacion mltiple en adultos con funcion renal normal; 20 a 30 h en
pacientes con severa funcion renal. Una parte del frmaco es excretado en las heces.
Precauciones:
(1) Embarazo: cruza fcilmente la placenta. Contraindicado durante la ltima mitad del embarazo, dado
que las tetraciclinas pueden causar decoloracion permanente de los dientes, hipoplasia de esmalte e
inhibicin del crecimiento oseo del feto. (2) Lactancia: contraindicado; las tetraiclinas sistemicas estan
distribuidas dentro leche materna. (3) Pediatra: evitar el uso en nios menores de 8 aos de edad, El
uso de doxiciclina periodontal sistmica no esta recomendada. (4) Geriatra: No hay informacin
avalada en relacin a la edad a los efectos de doxiciclina en pacientes geritricas. (5) Insuficiencia
heptica: formas severas o casos de obstruccin biliar deben ser controlados de cerca por
acumulacin del frmaco y riesgo de toxicidad.(6) Insuficiencia renal: no requiere reajuste de la dosis,
ni en hemodilisis o dialisisi peritoneal. (7) Porfiria: doxiciclina podra ser porfiringenico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a doxiciclina u otras tetraciclinas. Embarazo, lactancia, nios menores de 8 aos.
Reacciones adversa
Frecuentes: decoloracin de dientes en nios, gastrointestinales (dolor abdominal, nauseas o vmitos),
vrtigos, trastornos visuales.
Poco frecuente: sobrecrecimiento mictico (oral, rectal, genital), hipertrofia de la papila (lengua
oscura), malabsorcin,enterocolitis, fotosensibilidad, hiperpigmentacin, exacerbacin del dao renal,
Raras: hepatotoxicidad, hipertensin intracraneana benigna, pancreatitis, eosinofilia, neutropenia,
anemia hemoltica, reacciones alrgicas, colitis seudomembranosa.
Los signos clnicos de sobredosis incluyen nuseas, anorexia, diarrea. Recibir anticidos o vaciado
estomacal por lavado gstrico si la ingestin ocurre dentro de las 4 horas.
Interacciones
Medicamentos
Anticidos que contienen aluminio, calcio y magnesio o laxantes que contenga magnesio,
hierro, bicarbonato de sodio, zinc: disminuyen la absorcin oral de doxiciclina. Recibir el antibiotico 1
hora antes o 2 horas despus de estos medicamentos.
145
Carbamazepina, fenitona y fenobarbital: puede causar disminucin del efecto del antibiotico. Evitar
el uso al mismo tiempo.
Digoxina: incrementa la biodisponibilidad. Monitorizar los niveles sricos de digoxina. Dosis bajas de
digoxina pueden ser necesarias.
Metoxifluorano: causa nefrotoxicidad con tetraciclinas. Monitorizar cuidadosamente los niveles sricos.
Anticoagulantes orales: incrementa el efecto anticoagulante. Incrementa el tiempo de protrombina con
warfarina.
Anticonceptivos orales: que contengan estrgenos, pueden disminuir su efecto anticonceptivo y
producir sangrado endometrial.
Penicilina: puede antagonizar el efecto batericida. Administrar la penicilina 2a 3 hs antes de la
teraciclina
Rifampicina: disminuye niveles de doxiciclina.
Alcohol: disminuye el efecto del antibiotico. Evitar uso al mismo tiempo.
Alimentos y leche
Rreducen su absorcin en 20 %, efecto clinicamente no importante.
Interacciones en las pruebas de laboratorio:
Causa falso negativo en resultados de la prueba urinaria usando glucosa oxidasa y elevaciones falso
positivas en prueba fluoromtrica de catecolaminas urinarias.
Las tabletas de doxiciclina deben ser almacenadas hermticamente, en recipientes resiste a la luz
preferible entre 15 y 30 C. Limitados datos indican que las tabletas trituradas y mezcladas con
alimentos y bebidas (budn de chocolate, leche, jugo de manzana), son estables por 24 h a temperatura
ambiente.
La exposicin al sol puede causar reaccin de fotosensibilidad. Tomarlo con un vaso lleno de agua y en
la posicin de pie para evitar el compromiso esofgico. Tomar con alimentos o leche, si ocurre
perturbacin gastrointestinal.
Cloranfenicol y anlogos
CLORANFENICOL R: C
Suspensin 250 mg/5 mL (como palmitato)
Tableta 250 Y 500 mg
Inyectable 1 g (como succinato sdico)
Indicaciones
En general, debe restringirse para infecciones severas en las cuales un antimicrobiano menos txico es
ineficaz o est contraindicado.
(1) Fiebre tifoidea y otras infecciones severas por Salmonella sp. (2) Meningitis por organismos
susceptibles. (3) Infecciones por bacterias anaerobias, incluyendo Bacteroides fragilis (infecciones
intraabdominales: terapia combinada) y mixtas con aerbicas. (4) Infecciones por Burkholderia
(Pseudomona cepacia), leptospira, rickettsias, Chlamydia. (5) Brucelosis, como alternativa a
tetraciclinas.
No recomendado en estado de portador de Salmonella typhi.
Espectro: son sensibles: Gram (+): Strep. Grupo A,B,C,G, Strep. pneumoniae. Gram (-): N.
gonorrhoeae, N. meningitidis, M. catarrhalis, H. influenzae, E. coli, Shigella, Salmonella sp, Y.
enterocolitica, Brucella sp. H. ducreyi. Chlamydia sp, M. pneumoniae, Rickettsia sp. Anaerobicos:
Actinomyces, Bacteroides fragilis, Clostridium no difficile, Peptostreptococcus sp. Pueden ser
sensibles: Enterococcus sp, Staph. aureus meticilino sensible, Klebsiella sp, Proteus vulgaris,
Clostridium difficile. No sensibles: Gram (+): Staph. aureusmeticilino resistente, Staph. epidermidis.
Gram (-): Enterobacter sp, Serratia marcescens, Ps. Aeruginosa.
146
Dosis
Para administracin IV rpida: en dilucin 100 mg/mL. Para infusin en 30 a 60 min, en dilucin 20
mg/mL.
Adultos: dosis usual: 50 mg/kg/d VO dividido c/6 h. La ruta IM slo como alternativa a la IV. Dosis
mxima: 4 g/d.
Fiebre tifoidea: 14 d de tratamiento.
En meningitis, abscesos cerebrales, como alternativo a penicilinas y cefalosporinas: 50 a 100 mg/kg/d
dividido c/6 h. Dosis mxima; 100 mg/kg/d.
Nios: dosis usual: prematuros, a trmino hasta 2 sem de edad: 25 mg/kg/d VO o IV dividido c/6 h,
lactantes de 2 sem y ms: 50 mg/kg/d VO o IV dividido c/6 h.
Infecciones severas (sepsis, meningitis): de 75 a 100 mg/kg/d.
Farmacocintica
Buena absorcin oral, los niveles en sangre varan grandemente, dependiendo del metabolismo del
paciente. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos y fluidos corporales, incluyendo LCR, hgado y
riones. Alrededor del 50 a 60 % de la droga se une a protenas plasmticas. Es metabolizado
principalmente en el hgado por la glucoronil transferasa a metabolitos inactivos. Cerca del 8 a 12 % de
la dosis es excretada por los riones sin cambios, el resto es excretado como metabolitos inactivos. El
tiempo de vida media en el plasma es de 1,5 a 4,1 h en adultos con funcin heptica o renal normal. La
hemodilisis peritoneal no elimina cantidades significativas de droga.
Precauciones
(1) Embarazo:cruza la barrera placentaria; es potencialmente txico, puede producir sndrome gris y
depresin medular en prematuros a trmino; evitar su uso, particularmente en gestacin a trmino y
durante el parto. (2) Lactancia: es excretado por la leche materna; no recomendado por la posibilidad
de depresin de la mdula sea del lactante, en neonatos el tiempo de vida mediaa esta prolongado y
puede ocasionar sndrome gris. (3) Pediatra: en general usar cuidadosamente en nios menores de 2
aos. (4) Geriatra: no se han realizados estudios adecuados que demuestren problemas. (5)
Insuficiencia renal: mayor riesgo de mielotoxicidad, en general no es necesario un ajuste de dosis. (6)
Insuficiencia heptica: puede requerir disminucin de dosis si hay asociado insuficiencia renal. (7)
Mielodepresin: puede producir anemia aplsica dosis relacionada o idiosincrsica. Puede requerirse
vigilancia hematolgica frecuente. Evitar un tratamiento prolongado y empleo concomitante con otros
inmunosupresores. (8) Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa: puede causar hemlisis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cloranfenicol. Reaccin txica previa. Porfiria. Embarazo a trmino.
Reacciones adversas
Poco frecuente: discrasia sangunea (anemia, trombocitopenia, neutropenia), gastrointestinal (diarrea,
nausea, vmito).
Raras: sndrome gris (colapso cardiovascular), reacciones de hipersensibilidad, neurotoxicidad con
confusin, cefalea, neuritis ptica, neuritis perifrica, anemia aplsica, colitis seudomembranosa.
Medidas generales de soporte. Los efectos clnicos de la administracin parenteral incluyen anemia y
acidosis metablica seguida de hipotensin, hipotermia, distensin abdominal, y posible muerte.
El tratamiento es sintomtico y de soporte. La droga puede ser eliminada por hemoperfusin.
Interacciones
Medicamentos
Anticoagulantes: prolonga el tiempo de protrombina al interferir con la produccin de vit. K por las
bacterias intestinales. Incremento del efecto de warfarina.
Anticonceptivos orales: disminucin del efecto anticonceptivo, sangrado vaginal.
Anticonvulsivantes: incremento de los niveles sricos de fenobarbital y fenitona; tambin con
fenobarbital disminucin de concentraciones sricas de cloranfenicol.
147
Antimicrobianos: efecto antagnico con clindamicina, eritromicina o lincomicina, ampicilina; con
rifampicina, disminucin de niveles sricos de cloranfenicol.
Citotxicos y radioterapia: incremento de efectos mielodepresores, puede requerir disminucin de
dosis; puede disminuir produccin de metabolitos activos de ciclofosfamida.
Hipoglicemiantes orales: incremento de efecto hipoglicmico de clorpropamida y tolbutamida.
Vitamina B12, sales de hierro: antagoniza el efecto hematopoytico.
Falsa elevacin de los niveles de cido para aminobenzoico en la orina, al administrar durante la
aplicacin del test de bentiromida que evala la funcin pancretica. Produce resultados falso positivos
en el test de determinacin de glucosa en orina usando sulfato cprico (Clinitest).
Cpsulas:almacenar entre 15 y 30
0
C en un recipiente bien cerrado. Inyectable: antes de la
reconstitucin, almacenar preferentemente entre 15 y 30
0
C. Soluciones turbias de cloranfenicol
succinato no deben ser usadas. Incompatibilidad fsica con: carbenicilina, fenotiazina, metoclopramida,
fenitoina, vancomicina. Suspensin:almacenar entre 15 y 30
0
C, en recipientes cerrados y resistentes a
la luz. Evitar el congelamiento.
Tomar el medicamento 1 hora antes o 2 horas despus de los alimentos, debido a que reducen su
absorcin.
Administrar la dosis cuidadosamente en nios menores de 2 aos de edad, debido al riesgo de
sndrome gris, aunque ms casos ocurren a las 48 horas despus de nacido.
De uso restringido:
CLORANFENICOL
Inyectable 1 g (como succinato sdico)
(ver seccin 6.2.2 No betalactmicos Cloranfenicol y anlogos)
Sulfonamidas con diaminopirimidinas
SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIMA R: C
Suspensin 200/40 mg x 5 mL
Tableta 400/80 mg y 800/160 mg
Indicaciones
(1) Infeccin del tracto urinario. (2) Bronquitis crnica. (3) Otitis media aguda. (4) Infeccin del TGI
(diarrea del viajero). (5) Clera. (6) Brucelosis. (7) Infeccin por Nocardia. (8) Chancroide. (9) Profilaxis
primaria contra toxoplasmosis en pacientes infectados con VIH. (10) Neumona por Pneumocystis
carinii. (11) Granuloma inguinal. (12) Pertusis. (13) Infeccin gonoccica farngea.
Espectro: son sensibles, Gram (+): Strep. neumoniae, Staph. aureus meticilino sensible. Gram (-): N.
meningitidis, M. catarrhalis, Aeromonas, E. coli, Klepsiella sp, Y. enterocolitica, Brucella sp, Legionella
sp.Pueden ser sensibles: Staph. epidermidis, N. gonorrhoeae, H. influenza, Salmonella sp, Shigella
sp, Serratia marcescens, H. ducreyi. No sensibles: Enterococcus faecium, Staph. aureus meticilino
resistente, C. jeikeium, Proteus vulgaris, Acinetobacter sp, Ps. aeruginosa, Bacteroides fragilis.
Dosis
Adultos: dosis usual: 800/160 mg VO c/12 h por 5 a 14 d.
Infecciones severas: 1200/ 240 mg VO c/12 h.
Infeccin del tracto urinario: VO 800/160 mg c/12 h durante 10 a 14 d
148
Bronquitis crnica: 800/160 mg c/12 h por 14 d.
Profilaxis primaria contra Toxoplasmosis en pacientes con VIH: 800/160 mg/d VO.
Neumona por Pneumocystis carinii: 75 a 100 mg/kg/d de sulfmetoxazol y 15 a 20 mg/kg/d de
trimetoprim divido c/6-8 h por 14 a 21 d. Profilaxis de P. carinii: 800/160 mg/d.
Diarrea del viajero: 800/160 mg cada 12 h por 5 d.
Clera: 800/160 mg c/12 h por 3 d, asociada a la sustitucin de lquidos y electrolitos.
Granuloma inguinal: 800/160 mg c/12 h por 3 sem.
Chancroide: 800/160 mg c/12 h por 7 d.
Infeccin por Nocardia: 640 mg/d de trimetoprim y 3600 mg/d de sulfametoxazol en promedio por 7
meses.
Insuficiencia renal: depuracin de creatinina mayor a 30 mL/min dosis usual, entre 30 a 15 mL/min
reducir 50% de la dosis; menor a 15 mL/min no recomendado, excepto en hemodilisis
Nios: mayores de 2 meses hasta 40 kg de peso: dosis usual 40 a 60 mg/kg/d de sulfametoxazol y 8 a
12 mg/kg/d de trimetoprim, c/12 h.
Neumona por Pneumocystis carinii: 75 a 100 mg/kg/d de sulfametoxazol y 15 a 20 mg/kg/d de
trimetoprim divido c/6 h por 21 d.
Otitis media: nios menores de 2 meses: 40 mg/kg/d de sulfametoxazol y 8 mg/kg/d de trimetoprim VO
dividido en dosis c/12 h por 10 d.
Brucelosis: 10 mg/Kg/d de trimetoprim (mximo 480 mg/d) y 50 mg/Kg/d de sulfametoxazol c/12 h por 4
a 6 sem.
Farmacocintica
Buena absorcin en el TGI. Se distribuyen ampliamente en los tejidos y fluidos corporales incluyendo
los del odo medio, prosttico, humor acuoso, bilis y LCR. La unin a protenas plasmticas es del 44 %
para trimetoprim y 70 % para sulfametoxazol. Se metaboliza a nivel heptico. t de 10 a 13 horas para
sulfametoxazol y 8 a 11 horas para trimetoprim, ambos se prolongan en pacientes con dao renal. Se
excretan en forma de metabolitos y en forma inalterada principalmente por la orina.
Precauciones
(1) Embarazo: usar solamente si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto, por interferencia
en el metabolismo del c. flico, riesgo de kernicterus al final del embarazo. (2) Lactancia: no
recomendado. (3) Pediatra: no esta recomendado en infantes menores de 2 meses. (4) Geriatra: la
funcin renal disminuida puede prolongar la vida media. Se incrementa el riesgo a reacciones adversas
(cutneas, mielotoxicidad, trombocitopenia). (5) Insuficiencia renal: mayor riesgo de toxicidad, puede
causar necrosis tubular o nefritis intersticial. No recomendable en insuficiencia severa, asegurar
adecuada hidratacin. (6) Insuficiencia heptica: puede causar necrosis heptica fulminante, evitar
uso concomitante con frmacos hepatotoxicos. (7) Deficiencia de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa: puede ocurrir hemlisis. (8) Enfermedades sanguneas: exacerbacin. (9) SIDA e
inmunocomprometidos: alta frecuencia de reacciones adversas (eritema, fiebre, leucopenia,
incremento de transaminasas, hipercaliemia, hiponatremia). (10) Hipersensibilidad cruzada: con
furosemida, tiazidas, sulfonilureas o inhibidores de la anhidrasa carbnica. (11) Estados que
predisponen a dficit de folato: alcoholismo, terapia anticonvulsivante, sndrome de malabsorcin,
malnutricin, gerontes. Posibilidad de desarrollar anemia megaloblstica.
Reacciones adversas
Frecuentes: rash, fiebre, nauseas y vmitos
Poco frecuentes: hemlisis en deficiencia de G6PD, anemia megaloblstica aguda, granulocitopenia,
trombocitopenia, colitis seudomembranosa, hipercaliemia, kernicterus en el recin nacido.
Raras: agranulocitosis, anemia aplsica, hepatoxicidad, sndrome de Stevens-Johnson,
fotosensibilidad, meningitis asptica, confusin, deterioro de la funcin renal, cristaluria, depresin,
pancreatitis, metahemoglobinemia, neurotoxicidad en pacientes con SIDA, ataxia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al SMX/TMP o alguna sulfonamida, nios menores de 2 meses, embarazo a trmino,
porfiria, anemia megaloblstica.
149
Los sntomas incluyen nauseas vmitos, disturbios gastrointestinales. Tratamiento sintomtico y de
soporte. La hemodilisis puede remover solo cantidad moderada del frmaco, la dilisis peritoneal no
es efectiva en la eliminacin.
Interacciones
Medicamentos
Anticoagulantes orales: SMX/TMP puede inhibir el metabolismo heptico incrementando el efecto
anticoagulante.
PABA: antagoniza el efecto de las sulfonamidas.
Sulfoniurias orales: se incrementa el efecto hipoglicemiante.
Fenitoina: SMX/TMP puede inhibir el metabolismo de la fenitoina.
Antidepresivos triciclitos: puede disminuir el efecto antidepresivo.
Indometacina: puede incrementarse los niveles plasmticos de SMX/TMP.
Digoxina: incrementa los niveles de Digoxina serica.
Pirimetamina: pude causar anemia megaloblastica.
Zidovudina: pueden ser incrementados los niveles sricos de zidovudina.
Ciclosporina: disminuye el efecto teraputico y aumenta la nefrotoxicidad.
Alimentos
Los alimentos disminuyen la absorcin del frmaco desde el TGI
Trimetoprim puede interferir con anlisis para la determinacin srica de metotrexato por la unin
competitiva. No interfiere con radioinmunoensayos. Puede incrementar los niveles de TGO, TGP,
fosfatasa alcalina y creatinina.
Almacenar a la temperatura de 15 a 30 C en un envase bien cerrado. Los inyectables no deben ser
refrigerados, son compatibles fsica y qumicamente con dextrosa al 5 %; si la mezcla para IV esta
turbia o contienen precipitados, debe ser desechada.
Tomar el medicamento con 240 mL de agua, cuando el estomago est vaci (1 hora antes o 2 horas
despus de los alimentos). Mantener adecuada hidratacin (diuresis mayor de 1200 mL) para prevenir
cristaluria y formacin de clculos. Evitar la excesiva exposicin al sol o luz ultravioleta artificial.
Los inyectables no deben ser usados por va IM. Ajustar dosis en pacientes con dao renal.
De uso restringido:
SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIMA
Inyectable 400/80 mg
(ver seccin 6.2.2 No betalactmicos Sulfonamidas con diaminopirimidinas)
Quinolonas
ACIDO NALIDIXICO R: C
Suspensin 250 mg / 5mL
Indicaciones
(1) Infeccin urinaria no complicada causada por bacterias gram (-) susceptibles. (2) Infecciones
intestinales
150
Espectro: son sensibles, gram (-): Escherichia coli, Proteus sp., Morganella morganii, Providencia
rettgeri, Klebsiella sp.y Enterobacter sp. Pueden ser sensibles: gram (-): Shigella sp. y Salmonella sp.
No sensibles: gram (-): Ps. aeruginosa. Bacterias gram (+), anaerbicos.
Dosis
Duracin promedio de un tratamiento convencional: 2 semanas.
Adultos: dosis usual: inicial 1 g c/6 h por una sem (hasta 2 sem); mantenimiento 500 mg c/6 h: Dosis
mxima: 4 g/d.
Nios: dosis usual: mayores de 3 meses hasta los 12 aos de edad, inicial 50 a 55 mg/Kg/d VO
dividido c/6 h que se reducen a 30 a 33 mg/Kg/d dividido c/6 h en tratamientos prolongados.
Nios de 12 aos o ms: igual a adultos.
Farmacocintica
Es absorbido rpidamente del TGI, biodisponibilidad aproximadamente de 96 %. Distribuido en la mayor
parte de los tejidos, especialmente en tejido renal y urinario; las concentraciones sricas son bajas. No
penetra dentro del fluido prosttico. Es metabolizado a nivel heptico a su metabolito activo, el c.
hidroxinalidixico. Se une en un 93 % a las protenas plasmticas y el c. hidroxinalidixico en un 63 %;
ambos son inactivados en forma rpida por conjugacin. En la orina, c. hidroxinalidixico representa 80
a 85 % de la actividad antibacteriana, t a nivel srico es de 1 a 2,5 horas en funcin renal normal. Se
elimina a nivel renal, el 2 a 3 % sin cambio, 13 % como metabolito activo y 80 % como metabolitos
inactivos dentro de las 24 horas; el medicamento activo no es acumulado en pacientes con funcin
renal anormal, pero los metabolitos inactivos si y puede ser toxico. Aproximadamente el 4% se elimina
en heces.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza barrera placentaria, no hay estudios adecuados en humanos; por causar
artropata en animales jvenes no se recomienda su uso. (2) Lactancia: se distribuye en leche
materna, emplear solamente si el beneficio supera al riesgo. (3) Pediatra: no est establecida la
seguridad y eficacia en menores de 3 meses de edad; aumenta riesgo de hipertensin intracraneana;
usarlo slo cuando el beneficio justifique el riesgo potencial. (4) Geriatra: los estudios realizados no
han documentado problemas, evaluar funcin renal. (5) Insuficiencia renal: evitar en las formas
moderada a severas (depuracin de creatinina menor de 50 mL/min), aumenta el riesgo de toxicidad.
(6) Insuficiencia heptica: incrementa riesgo de toxicidad. (7) Historia de convulsiones: incrementa
su riesgo. (8) Deficiencia de G6PD:anemia hemoltica, contraindicado.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a quinolonas .Embarazo, en menores de 3 meses de edad. Deficiencia de G-6.PD.
Porfiria (relacionado con crisis agudas).
Reacciones adversas
Frecuentes: gastrointestinales (dolor abdominal, diarrea, nusea, vmito); vrtigo, somnolencia,
cefalea.
Poco frecuente: alteraciones visuales; fotosensibilidad cutnea, hiperglicemia, debilidad muscular,
mialgias.
Raras: anemia hemoltica, trombocitopenia, ictericia colestsica; neurotoxicidad: alucinaciones,
confusin, hipertensin intracraneana, convulsiones (usualmente por dosis altas); hipersensibilidad
cutnea.
La toxicidad aguda puede manifestarse por psicosis txica, convulsiones, incremento de la presin
intracraneana, acidosis metablica, vmitos, nausea, y letargia. Por la rpida excrecin de cido
nalidxico, tales reacciones son de corta duracin, persistiendo slo 2 a 3 horas. Si la sobredosis es
reciente un lavado gstrico es el indicado; si la absorcin ya ocurri, incrementar la administracin de
fluidos y mantener como medida si fuera necesario. Si la terapia con anticonvulsivantes puede ser
indicada en casos severos.
151
Interacciones
Medicamentos
Anticidos: magnesio, aluminio, calcio y sucralfato disminuyen su absorcin.
Anticoagulantes orales: Incremento del efecto de la warfarina y dicumarol.
Antimicrobianos: efecto antagnico con nitrofurantona.
Citotxicos: Incremento de toxicidad (enterocolitis hemorrgica mortal) con dosis elevadas de melfaln
en nios por va IV.
Pronenecida: reduce la excrecin del cido nalidxico.
Ciclosporina: puede causar elevacin de la concentracin en plasma de ciclosporina, riesgo de
nefrotoxicidad.
Teofilina: puede incrementar la concentracin en plasma de teofilina.
Cafena: cido nalidxico reduce el clearance y prolonga la vida media de cafena.
Alteraciones en pruebas de laboratorio:
Glucosuria falso positiva cuando se utiliza el mtodo de reduccin de cobre; falso incremento en dosaje
de 17-cetoesteroides urinarios.
Mantener almacenado en envases con una temperatura menor de 40 C, de prefencia entre 15 y 30 C.
Evitando la congelacin de la suspensin.
Tomarlo de preferencia sin alimentos (1 hora antes o 2 horas despus, salvo que ocurran sntomas de
irritacin gstrica) .E vitar exposicin a la luz solar (ultravioleta).
Se debe controlar la funcin heptica y el recuento hemtico, si el tratamiento se prolonga por ms de 2
semanas. El tratamiento debe interrumpirse si se presentan sntomas de artralgias.
NORFLOXACINO R: C
Tableta 400 mg
Indicaciones
(1) Infecciones del tracto urinario complicado y no complicado (2) Gonorrea no complicada. (3)
Prostatitis. (4) Infecciones gastrointestinales (shigellosis, diarrea del viajero)
Espectro: son sensibles la mayora de bacterias aerobias gram (-) incluyendo Enterobacteriaceaey P.
aeruginosa. La mayora Bacteria aerbicas gram (+) incluyendo las productoras de penicilinasas y.
Bacillus anthracis. Pueden ser sensibles: Cepas de Streptococcus. In vitro es menos activa que
ciprofloxacino. No sensibles: Chlamydia, Micoplasma y Micobacterium. Bacterias anaerbicas, hongos
virus
Dosis
Adultos: infeccin del tracto urinario: 400 mg VO c/12 h por 3 d, en infecciones no complicadas
causadas por E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis; por 7 a 10 d infecciones no complicadas por otros
organismo susceptibles. En infecciones complicadas 400 mg VO c/12 h por 10 a 21d.
Prostatitis aguda o crnica: 400 mg VO c/12 h por 28 d.
Gastroenteritis: 400 mg VO c/12 h por 5 d.
Diarrea del viajero: 400 mg VO c/12 h por 3 d.
Gonorrea no complicada: 800 mg VO dosis nica.
Pacientes con CLcr < 30 mL/min debe recibir 400 mg 1 v/d.
No exceder la dosis de 800 mg/d.
Nios: en nios y adolescentes menores de 18 aos no ha sido establecido.
Farmacocintica
Absorcin oral rpida, del 30 al 40 % de la dosis. Se distribuye dentro del tejido renal, heptico,
vescula, testculos, fluido prosttico, seminal, bilis y esputo. Unin a protenas plasmticas: 10 a 15 %,
152
t de 2,3 a 4 h, con funcin renal normal. Metabolismo heptico. La eliminacin es principalmente por
riones y el 30 % de la dosis por heces.
Precauciones
artropata en animales jvenes no se recomienda su uso. (2) Lactancia: no se conoce si se distribuye
en leche materna, pero por los posibles efectos adversos en el lactante se debe evitar la lactancia o la
administracin del medicamento. (3) Pediatra: no esta establecida la seguridad y eficacia en menores
de 18 aos de edad; usarlo slo cuando el beneficio justifique el riesgo potencial, en caso de resistencia
a otros esquemas de tratamiento. (4) Geriatra: los estudios realizados no han documentado
problemas, evaluar funcin renal. (5) Insuficiencia heptica: incrementa riesgo de toxicidad. (6)
Historia de convulsiones: incrementa su riesgo. (7) Deficiencia de G-6PD:posibilidad de anemia
hemoltica. (8) Pacientes con desordenes convulsivos, arteriosclerosis cerebral severa,
predisposicin a convulsiones.
Reacciones adversas
Frecuentes: nauseas, dolor de cabeza, vrtigo, somnolencia,
Poco Frecuente: vmito, dolor abdominal, diarrea, anorexia, dispepsia, estomatitis, insomnio;
confusin; rash; malestar; eosinofilia; neutropenia; leucopenia; incremento de la actividad de las
enzimas hepticas; incremento de la concentracin de creatinina en suero, fotosensibilidad.
Raras: nistagmus; papiledema; disturbios visuales; necrosis heptica; supresin medular; anafilaxia;
enfermedad del suero; ataques; psicosis toxica; temblores por estimulacin del SNC; alucinaciones;
encefalopata con coma; nefritis intersticial; prolongado tiempo de coagulacin; vasculitis, colitis
seudomembranosa, cristaluria, artralgia, mialgia.
Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a fluoroquinolonas, con historia de tendinitis o
ruptura de tendn con norfloxacino u otras quinolonas.
Inducir a la emesis o lavado gstrico e iniciar tratamiento sintomtico y de soporte, observar
cuidadosamente al paciente, mantener una adecuada hidratacin para minimizar el riesgo de cristaluria.
Interacciones
Medicamentos
Anticidos que contienen aluminio y magnesio: pueden interferir con la absorcin de norfloxacino.
Los anticidos pueden ser administrados 2 horas antes o 6 horas despus de administrar
ciprofloxacino.
Aminoglucsidos: Ocurren efectos sinrgicos con el uso concurrente.
Nitrofurantona: antagoniza la actividad antibacteriana de norfloxacino.
Probenecid: el uso concurrente interfiere con la secrecin renal tubular y resultan niveles altos de
norfloxacino en sangre. Evitar la asociacin.
Sucralfato: Reduce la absorcin de norfloxacino en un 50 %. Evitar el uso de juntos.
Teofilina: Incrementa el riesgo de toxicidad por teofilina. Puede disminuir la depuracin de las
metilxantinas de la hierba mate y causar toxicidad; usar cuidadosamente.
Warfarina: se incrementa el tiempo de protrombina.
Vitaminas, minerales y hierro: pueden interferir con la absorcin de norfloxacino. Evitar la asociacin.
Alteracin de pruebas de Laboratorio
No reportadas.
Almacenamiento y estabilidad.
Almacenar por debajo de los 40
0
C, preferiblemente entre los 15 y 30
0
C, en un recipiente bien cerrado.
153
Los alimentos interfieren con la absorcin de norfloxacino, administrar el medicamento 1 hora antes o 2
horas despus de las comidas, no tomar con anticidos. El paciente debe ser bien hidratado. Evitar la
exposicin excesiva a la luz solar
Se debe evitar actividades arriesgadas que requieran alerta mental durante el tratamiento. Son posibles
las sobreinfecciones causadas por organismos poco sensibles a norfloxacino. El tratamiento debe
interrumpirse si el paciente experimenta dolor en tendones, inflamacin o rotura.
De uso restringido:
CIPROFLOXACINO R: C
Tableta ranurada 500 mg (como clorhidrato)
Indicaciones
(1) Infecciones del tracto urinario (2) Prostatitis bacteriana crnica. (3) Sinusitis aguda. (4) Infecciones
del tracto respiratorio bajo (5) Infecciones de la piel y tejidos blandos. (6) Infecciones del hueso y
articulaciones. (7) Gonorrea uretral y cervical no complicada. (8) Fiebre tifoidea. (9) Infecciones del TGI.
(10) Infecciones intrabdominales, en asociacin con metronidazol. (11) Tratamiento emprico de
pacientes neutropenicos febriles, en asociacin con piperacilina. (12) En exposicin a ntrax, en
profilaxis y tratamiento. (13) Chancroide. (14) Tuberculosis
Espectro: son sensibles la mayora de bacterias aerobias gram (-) incluyendo Enterobacteriaceae y
Ps. aeruginosa. La mayora bacteria aerbicas gram (+) incluyendo las productoras de penicilinasas y
Bacillus anthracis.
Pueden ser sensibles:Strep. Grupo A,B,C,G, Strep. Pneumoniae, Acinetobacter sp, Clostridium no
difficile, Peptostreptococcus sp, Mycoplasma, Mycobacterium, Plasmodium, Chlamydia sp y Rickettsia.
No sensibles: Enterococcus faecium, Staph. aureus meticilino resistente, Actinomyces, Bacteroides
fragilis, Clostridium difficile, hongos y virus.
Dosis
Adultos: infecciones de hueso y articulaciones: 500 mg c/12 h VO para infecciones leve a moderado y
de 750 mg c/12 h para infecciones severas de 4 a 6 sem.
Infecciones gastrointestinales: 500 mg c/12 h VO por 5-7 d.
Infeccin intrabdominal: iniciar con 400 mg c/12 h IV en asociacin con metronidazol, luego cambiar a
500 mg c/12 h VO por 7-14 d.
Sinusitis: 500 mg c/12 h VO por 10 d.
Infecciones del tracto respiratorio bajo: 500 mg c/12 h VO por 7-14 d en infecciones de leve a moderado
y de 750 mg c/12 h VO por 7-14d en infecciones severas o complicadas.
Neumona nosocomial: 400 mg c/8 h IV por: 10-14 d en infeccin leve, moderado o severo.
Infecciones de la piel y tejidos blandos: 500 a 750 mg c/12 h VO por 7-14 d.
Infecciones del Tracto Urinario complicadas: 500 mg c/12 h VO por 7-14d.
Fiebre tifoidea: 500 mg c/12 h VO por 10 d.
Chancroide: 500 mg c/12 h VO por 3 d.
Gonorrea no complicada: 250 mg VO dosis nica.
Nios: en nios y adolescentes menores de 18 aos no ha sido establecido.
Ajuste de dosis: Clcr > 50 mL/min, no necesita reajuste; Clcr 30 a 50 mL/min, administrar 250 a 500 mg
c/12 h VO; Clcr 5 a 29 mL/min, administrar 250 a 500 mg c/18 h VO 200 a 400 mg IV cada 18-24 h.
Farmacocintica.
Alrededor del 70 % es absorbida despus de la administracin oral. Alimentos retardan la tasa de
absorcin. Pero no la magnitud. Los niveles pico en sangre suero ocurren dentro de 1 a 2 horas
despus de la dosis oral. Unin a protenas plasmticas: 20 a 40 %. Los niveles en el LCR son
alrededor del 10 % de los niveles en plasma. El metabolismo es probablemente heptico. La excrecin
es principalmente renal, el t1/2 es alrededor de 4 horas en adultos con funcin renal normal.
154
Precauciones.
artropata en animales jvenes no se recomienda su uso. (2) Lactancia: se distribuye en leche
materna, por los potenciales efectos adversos en el lactante se debe evitar la lactancia o la
administracin del medicamento. (3) Pediatra: no esta establecida la seguridad y eficacia en menores
de 18 aos de edad; usarlo slo cuando el beneficio justifique el riesgo potencial, en caso de resistencia
a otros esquemas de tratamiento. (4) Geriatra: los estudios realizados no han documentado
problemas, evaluar funcin renal. (5) Insuficiencia heptica: incrementa riesgo de toxicidad. (6)
Historia de convulsiones: incrementa su riesgo. (7) Deficiencia de G6PD:posibilidad de anemia
hemoltica. (8) Pacientes con desordenes convulsivos, arteriosclerosis cerebral severa:
predisposicin a convulsiones.
Reacciones adversas.
Frecuentes: nausea; vomito; dolor abdominal; mareo, dolor de cabeza, somnolencia,
Poco Frecuente: temblores; insomnio; vrtigo, confusin; alucinaciones, delirio, rash; urticaria;
eosinofilia; neutropenia; incremento de la actividad de las enzimas hepticas; incremento de la
concentracin de creatinina en suero; leucopenia; artralgia, fotosensibilidad.
Raras: Nistagmus; papiledema; disturbios visuales; necrosis heptica; supresin medular; anafilaxia;
enfermedad del suero; ataques; psicosis toxica; encefalopata con coma, convulsiones; nefritis
intersticial; prolongado tiempo de coagulacin; vasculitis, colitis seudomembranosa
Contraindicaciones.
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a fluoroquinolonas, con historia de tendinitis o
ruptura de tendn con ciprofloxacino u otras quinolonas.
Vaciamiento gstrico mediante induccin del vmito o lavado. Proveer medidas de soporte y mantener
la hidratacin. La dilisis peritoneal o la hemodilisis pueden ayudar, particularmente si el paciente tiene
la funcin renal comprometida.
Interacciones
Medicamentos
Anticidos que contienen aluminio, calcio y magnesio: pueden interferir con la absorcin de
ciprofloxacino. Los anticidos pueden ser administrados 2 horas antes o 6 horas despus de
administrar ciprofloxacino.
Aminoglucsidos y betalactmicos: Ocurren efectos sinrgicos con el uso concurrente.
Probenecid: el uso concurrente interfiere con la secrecin renal tubular y resultan niveles altos de
ciprofloxacino en sangre. Evitar la asociacin.
Sucralfato: Reduce la absorcin de ciprofloxacino en un 50 %. Evitar el uso de juntos.
Teofilina: Incrementa el riesgo de toxicidad por teofilina. Puede disminuir la depuracin de las
metilxantinas de la hierba mate y causar toxicidad; usar cuidadosamente.
Cafena: Ciprofloxacino prolonga el tiempo de eliminacin de la cafena.
Warfarina: se incrementa el tiempo de protrombina.
Vitaminas, minerales y hierro: pueden interferir con la absorcin de ciprofloxacino. Evitar la
asociacin.
No interfiere con la determinacin de glucosa en orina usando solucin de sulfato cuprico o con el test
de glucosa oxidasa.
Ciprofloxacino tabletas: almacenar por debajo de los 36
0
C, en recipientes bien cerrados. Ciprofloxacino
inyeccin: almacenar en un lugar fro entre los 8 y 15
0
C o en una habitacin controlando la temperatura
entre los 20 a 25
0
C. Proteger de la luz y evitar el congelamiento.
155
Evitar el uso oral con leche, yogurt o productos fortalecidos con calcio. El paciente debe ser bien
hidratado. Evitar exponerse al sol o rayos ultravioleta (pueden ocurrir reacciones de fotosensibilidad).
Se debe evitar actividades arriesgadas que requieran alerta mental durante el tratamiento. Son posibles
las sobreinfecciones causadas por organismos poco sensibles a ciprofloxacino. El tratamiento debe
interrumpirse si el paciente experimenta dolor en tendones, inflamacin o rotura.
Miscelnea
FURAZOLIDONA R: C
Tableta 100 mg
Indicaciones:
(1) Tratamiento de diarrea bacteriana causada por organismos susceptibles (2) Tratamiento de
Giardiasis (3) Tratamiento de clera (4) lcera pptica causada por Helicobacter pylori
Espectro: son sensibles, Giardia lamblia, Staphylococcus, Enterococcus, E. coli, Salmonella sp,
Shigella sp. y Vibrio cholerae. No sensibles: cepas de Proteus vulgaris, Pseudomona aeruginosa.
Dosis
Adultos: dosis usual: 100 mg VO c/6 h.
Diarreas bacteriana: 100 mg VO c/6 h por 2 a 5 d.
Giardiasis: 100 mg VO c/6 h por 7 a 10 d.
Nios: dosis usual: 1,25 mg/Kg VO C/6 h. Dosis mxima: 8,8 mg/Kg/d
Diarrea bacteriana: 1,25 mg/Kg VO c/6 h por 2 a 5 d. Dosis mxima: 8,8, mg/Kg/d.
Giardiasis: 6 mg/Kg/d VO en cuatro dosis por 7 a 10 d.
Farmacocintica.
Se absorbe escasamente en el TGI, sin embargo presenta efectos adversos sistmicos. Se ha
propuesto que sufre un rpido y extenso metabolismo, posiblemente en el intestino. Del 5 al 65% de la
dosis se excreta en la orina como frmaco activo y metabolitos.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que garanticen su seguridad, no hay evidencia
de teratogenicidad en animales, no se ha reportado en humanos. (2) Lactancia: se desconoce si se
distribuye en leche materna, sin embargo no se recomienda en lactantes menores de un mes de edad.
(3) Pediatra: no se recomienda antes del mes de edad por el posible riesgo de anemia hemoltica.
(4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas. (5) Insuficiencia
renal y heptica: no se han realizado estudios adecuados que permitan realizar recomendaciones.
(6) Deficiencia de la glucosa-6-fosfato deshidrogenada: riesgo de anemia hemoltica.
Reacciones adversas
Frecuentes: gastrointestinales (dolor abdominal, diarrea, nusea, vmito), coloracin oscura de la orina
atribuida a metabolitos, sin significado clnico.
Poco frecuente: cefalea, vrtigo, somnolencia, fiebre, urticaria, reacciones alrgicas, infiltrados
pulmonares, urticaria, hipotensin, hipoglucemia,
Raras: leucopenia, agranulocitosis, polineuropata, anemia hemoltica (deficiencia de G6PD), reaccin
con alcohol tipo disulfiram.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a furazolidona, lactantes menores de 1 mes (inmadurez del sistema enzimtico).
Ingesta de alcohol (hasta cuatro das de finalizado el tratamiento). Uso concomitante de frmacos
IMAO, aminas simpaticomimticas y alimentos ricos en tiramina.
156
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol: reaccin similar a la del disulfiram
IMAO, Aminas simpaticomimticas de accin directa (anfetaminas, fenfluramina, efedrina,
pseudoefedrina, epinefrina, fenilefrina, fenoterol, dopamina, dobutamina).
Amitriptilina: psicosis txica.
Meperidina: inestabilidad cardiaca, hiperpirexia, coma muerte.
Alimentos y bebidas que contengan tiramina:(queso envejecido o curado, carne o extractos de
levaduras, alimentos ahumados, vainas de habas; vino, cerveza): pueden producir crisis hipertensivas,
hasta 2 semanas despus de suspendida la furazolidona.
Glucosuria falso positivo.
Estabilidad y almacenamiento
Las tabletas y la suspensin deben almacenarse en recipientes mbar hermticamente cerrando. La
exposicin a la luz fuerte puede oscurecer la suspensin. No debe exponerse al calor excesivo. Las
tabletas pueden triturarse y darse en una cucharada de jarabe de maz.
Debe evitarse la ingestin de alcohol durante el tratamiento con furazolidona hasta 4 das despus de
suspender la furazolidona. Evitar alimentos y bebidas con alto contenido de tiramina, frmacos
supresores del apetito, sintomticos para el resfro comn hasta 2 semanas suspendida la furazolidona.
Puede ser administrada con alimentos para disminuir los trastornos gstricos.
Advertencia Complementara
El riesgo de furazolidona de producir crisis hipertensas es bajo, si el tratamiento se limita a un periodo
de 5 das.
METRONIDAZOL R: B
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Amebiasis intestinal aguda y abscesos hepticos. (2) Infeccin causada por microorganismos
anaerbicos e infeccin mixta aerbicos-anaerbicos (infecciones intrabdominales, ginecolgicas, piel y
estructuras, tracto respiratorio bajo, septicemia, encocarditis e infecciones del SNC). (3) Vaginosis
bacteriana. (4) Balantidiasis. (5) Uretritis no gonoccica. (6) Enfermedad Inflamatoria Plvica (7)
Trichomoniasis. (8) Diarrea y colitis asociada a Clostridium difficile.(9) Enfermedad de Crohn. (10)
Dracunculosis. (11) Giardiasis. (12) Ulcera pptica por Helicobacter pylori.(13) Profilaxis perioperatoria.
Espectro: son sensibles: mayora de bacterias anaerbicas gram (-) incluyendo Bacteroides fragilis, B.
distasonis, B. ovalus, B. thetaiotaomicron, B. ureolyticus, B. vulgatus, Porphyromonas asaccharolytica,
P.gingivalis, Fusobacterium y Veillonella. Algunas cepas de Mobiluncus.Mayora de anaerbicas gram
(+) incluyendo Clostridium difficile, C. perfringens, Peptococcus y Peptostreptococcus, Haemophylus
vaginalis, Entamoeba histolytica, Trichomona vaginalis, Giardia lamblia. Pueden ser sensibles:
Helicobacter pylori. No sensibles: Actinomyces, Lactobacillus, Propionibacterium, hongos, virus y la
mayora de aerbicos o anaerbicos facultativos.
Dosis
Si las condiciones lo permiten, debe preferirse la administracin oral sobre la intravenosa o utilizar
terapia secuencial intravenosa-oral, por la alta biodisponibilidad oral.
Adultos: amebiasis Intestinal: 750 mg VO c/8 h por 5 a 10 d. Centros de Control y Prevencin de
Enfermedades recomiendan la adicin de iodoquinol 650 mg VO c/8 h al da por 20 d.
157
Absceso heptico causado por ameba: 500 mg a 750 mg VO c/8 h por 5 a 10 d, alternativamente 2,4
g/d VO por 1 a 2 d 500 mg/kg IV c/6 h por 10 d.
Infeccin bacteriana anaerbica: dosis inicial 15 mg/Kg IV, seguido por la dosis de mantenimiento de
7,5 mg/Kg IV c/6 h. Dosis mxima al da IV o VO es 4 g. La duracin usual es de 7-10 d, pero las
infecciones ms serias requieren de 2 a 3 sem de tratamiento.
Vaginosis bacteriana: 500 mg c/12 h por.7 d. Alternativamente, 2 g VO dosis nica 750 mg una vez al
da por 7 d. En el embarazo, 250 mg VO c/8 h por 7 d.
Balantidiasis: 750 mg c/8 h por 5 d.
Diarrea y colitis por Clostridium difficile: 750 mg a 2 g VO diarios, dividida en 3 a 4 dosis por 7 a 14 d.
Alternativamente, 500 mg a 750 mg IV c/6-8 h cuando la dosificacin oral no es apropiada.
Enfermedad de Crohn: no ha sido establecida, pero 400 mg c/12 h 1 g/d ha sido efectivo
Dracunculosis: 250 mg c/8 h por 10 d.
Giardiasis: 250 mg c/8 h por 5-7 d. Alternativamente, 2 g/d por 3 d. En coexistencia con amebiasis, 750
mg c/8 h por 5-10 d.
Helicobacter pylori asociado con ulcera pptica:250 a 500 mg VO c/6-8 h al da (en combinacin con
amoxicilina, tetraciclina, bismuto subsalicilato u otros medicamentos).por 7 a 14 d dependiendo del
rgimen usado.
Uretritis no gonoccica: 2 g VO dosis nica, en asociacin con eritromicina por 7 d.
Enfermedad inflamatoria plvica: 500 mg IV c/8 h, en asociacin con ofloxacino o levofloxacino IV,
cuando el tratamiento oral es indicado, 500 mg c/12 h en asociacin con ofloxacino
Tricomoniasis: 2 g VO dosis nica 500 mg VO c/12 h por 7d, en ambos mujer y hombre; intravaginal,
500 mg/d al acostarse por 10 a 20 d.
Tricomoniasis refractaria: retratamiento con 500 mg VO c/12 h por 7 d 2 g una vez al da por 3-5 d.
Profilaxis perioperatoria en ciruga colorectal: 15 mg/Kg en infusin IV durante 30 a 60 min 1 h antes del
procedimiento si es necesario, luego 7,5 mg/Kg en infusin en 30 a 60 min de 6 a 12 h despus de la
dosis inicial.
Nios: amebiasis Intestinal y absceso heptico:30 a 50 mg/kg/d VO dividido en tres dosis por 5 a 10 d.
Siguiendo esta terapia con iodoquinol oral.
Vaginosis bacteriana: 15 mg/Kg/d dividido en 2 dosis por 7 d, en la prepubertad con peso menor de 45
Kg..Dosis mxima 1g.
Balantidiasis: 35-50 mg/Kg/d dividido en 3 dosis por 5 d.
Diarrea y colitis por Clostridium difficile: 30-50 mg/Kg/d dividida en 3 a 4 dosis por 7-10 d.
Dracunculosis: 20 mg/Kg/d dividido en 3 dosis por 10 d.
Giardiasis: 15 mg/Kg/d dividido en 3 dosis por 5-7 d.
Tricomoniasis: nios con peso menor de 45 Kg 15 mg/Kg/d dividido en 3 dosis por 7d.
Farmacocintica
Cerca del 80 % de una dosis oral es absorbida; los alimentos retardan la absorcin pero no la reducen.
Se distribuye en la mayora de los fluidos y tejidos del cuerpo incluyendo LCR, huesos, bilis, saliva,
fluido pleural y peritoneal, secrecin vaginal, fluido seminal, fluido del odo medio, absceso cerebral y
heptico. La concentracin en el LCR se aproxima al 50 % de la concentracin en suero en pacientes
con meninges no inflamadas y es igual o mayor en pacientes con meninges inflamadas. Menos del 20
% de metronidazol se une a protenas plasmtica. Se metaboliza aproximadamente del 30 a 60 % de la
dosis oral IV a nivel heptico, formando principalmente un metabolito activo 2-hidroximetil. El t es de
6 a 8 h. Alrededor del 20 % de la dosis es excretada como frmaco inalterado en orina y del 6 al 15 %
en heces.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, su efecto sobre la organognesis fetal humana no esta
establecido, su uso durante el segundo y tercer trimestre debe restringirse nicamente a casos
especiales, no se recomienda en el primer trimestre del embarazo por probable efecto teratgeno y
carcingeno. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna, debido a su potencial efecto carcinognico
en animales se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento y reanudar despus de 24 a 48 de
terminado el mismo. (3) Pediatra: los neonatos pueden eliminar el medicamento ms lentamente que
infantes y nios. (4) Geriatra: considerar el ajuste de dosis, por la disminucin de la funcin heptica.
158
(5) Insuficiencia renal: puede requerir ajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica: reducir la dosis y
monitorizar la concentracin plasmtica en pacientes con dao heptico severo. (7) Antecedentes de
convulsiones: riesgo de convulsiones o neuropata perifrica (usualmente con dosis alta). (8)
Discrasias sanguneas: el conteo diferencial de leucocitos debe realizarse antes y despus del
tratamiento.
Reacciones adversas
Metronidazol sistmico (Tabletas, suspensin, inyectables)
Frecuentes: Intolerancia gastrointestinal, diarrea; mareos; sequedad de boca, perdida de apetito,
sensacin de sabor metlico; nauseas, vmitos, cefalea. Oscurecimiento de la orina.
Poco frecuentes: sequedad de la piel, enrojecimiento u otros signos de irritacin en la piel, lagrimeo,
flebitis en el sitio de inyeccin; reaccin con alcohol de tipo disulfiran; insomnio; estomatitis. Quemazn
y disconfor uretral, disuria, poliuria, disminucin de la libido, sequedad de vaginal y vulva, candidiasis
vaginal.
Raras: Neuropata perifrica (uso prolongado, reversible); convulsiones, vrtigo, incoordinacin,
confusin, leucopenia; trombocitopenia, pancreatitis; reacciones alrgicas.
Metronidazol vaginal
Frecuentes: Picazn en la vagina, dolor durante la relacin sexual, secrecin vaginal blanca sin olor o
con ligero olor.
Poco frecuente: irritacin en el rgano sexual masculino de la pareja, disuria, poliuria, picazn y
enrojecimiento del rea genital.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco u otros componentes en su formulacin.
No se conoce el antdoto, el tratamiento es de soporte. Diazepam y fenitona pueden ser usados para
controlar las convulsiones.
Interacciones
Anticoagulantes orales, prolongan el tiempo de protrombina y el INR.
Barbitricos y fenitona: reducen la eficacia antimicrobiana de metronidazol.
Cimetidina: disminuye el aclaramiento de metronidazol.
Disulfiram: puede precipitar la psicosis y la confusin. Evitar administrar juntos.
Litio: Puede incrementar los niveles de litio.
Uso de alcohol: puede causar reaccin similar al disulfiram (nauseas, vmitos, cefalea, calambres
abdominales y rubor). Evitar usar juntos.
Alteracin de pruebas de laboratorio
El medicamento puede interferir con el anlisis qumico de aminotransferasa y triglicridos, llevando
falsamente a disminuir los valores.
Metronidazol tabletas debe ser almacenado a menos de 25 C, en recipientes resistentes a la luz.
Metronidazol inyectable debe ser almacenado entre 15-30 C evitando su congelacin y protegindolo
de la luz. En climas calurosos, si el vulo llegara a reblandecerse, deber mantenerse dentro de su
contenedor y ponerse en agua fra o refrigeracin hasta que recupere su forma y endurezca.
Administrar las tabletas con alimentos para disminuir el malestar gastrointestinal. Las tabletas pueden
ser trituradas para facilitar su administracin. Evitar el alcohol durante la terapia y 48 h despus de la
ltima dosis.
En caso de tricomoniasis la pareja sexual asintomtica del paciente debe recibir tratamiento simultneo
para prevenir la reinfeccin. En casos de amebiasis la examinacin del espcimen en las deposiciones
son necesarias por 3 meses despus de terminado el tratamiento para asegurar su eliminacin.
159
NITROFURANTOINA R: B
Tabletas 100 mg
Indicaciones
(1) Infeccin del tracto urinario inicial causada por microorganismos susceptibles. (2) Profilaxis o
tratamiento supresivo de infeccin urinaria recurrente.
Espectro: son sensibles, gram (+) incluyendo Enterococcus faecalis y S. aureus S. saprofphyticus,
Staphylococcus coagulasa negativa (S. epidermimidis), Streptococcus agalactine, S- grupo D, S.
viridiams, y Corynebacterium.Gram (-) incluyendo Citrobacter amalonaticus, C. freundii, E. coli,
Neisseria gonorrhoeae, Salmonella sp, Shigella sp. Pueden ser sensibles: Klebsiella sp, Enterobacter
sp.No sensibles: Staph. aureus meticilino resistente, mayora de cepas de Proteus, Serrato, Ps.
aeruginosa, Chlamydia sp.
Dosis
Adultos: infeccin del tracto urinario no complicado: 50 a 100 mg VO cuatro veces al d por 7 d.
Profilaxis o terapia supresiva prolongada en infeccin urinaria recurrente: 50 a 100 mg dosis nica
antes de dormir
Nios mayores de 1 mes de edad: infeccin del tracto urinario no complicado: 5 a 7 mg/Kg/d VO
dividido en cuatro dosis por 7 d.
Profilaxis o terapia supresiva prolongada en infeccin urinaria recurrente: 1 mg/Kg/d VO dosis nica o
dividida en dos dosis.
Farmacocintica
Es bien absorbida en el TGI. La presencia de alimentos mejora la disolucin de la droga y acelera su
absorcin. Los macrocristales presentes hacen ms lenta la disolucin y absorcin; esto causa menos
dolor gastrointestinal. Se distribuye en la bilis, se une a protenas plasmticas en un 60 %. El t1/2 es de
20 minutos. Los niveles pico en orina ocurren a los 30 minutos, en caso de microcristales,
prolongndose cuando es administrada como macrocristales. Metabolizado parcialmente en el hgado.
Alrededor del 30 % a 50 % es eliminada por la orina sin cambios dentro de las 24 horas por filtracin
glomerular y secrecin tubular.
Precauciones.
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria, contraindicado en embarazo a trmino, por la
posibilidad de causar en el neonato anemia hemoltica secundaria al sistema enzimtico inmaduro. (2)
Lactancia: su seguridad no ha sido establecida, se excreta en baja concentracin en leche materna. (3)
Pediatra: su eficacia y seguridad en nios menores de 12 aos no ha sido establecida. (4) Geriatra:
evaluar funcin renal, riesgo de neumonitis aguda y neuropata perifrica son ms frecuentes en la
primera semana de tratamiento. (5) Insuficiencia renal: ineficacia en Clcr < 60 mL/min y riesgo de
neuropata sensitiva perifrica debida a metabolitos. (6) Insuficiencia heptica: raramente causa
hepatotoxicidad (ictericia colestsica, hepatitis crnica activa, necrosis) particularmente en mujeres. (7)
Deficiencia de G-6PD, pude ocurrir hemlisis. (8) Diabetes mellitus, anormalidades electroltica,
deficiencia de vitamina B, enfermedad debilitante: se incrementa el riesgo de desarrollar neuropata
perifrica. (9) Porfiria: relacionado con crisis agudas.
Reacciones adversas
Frecuentes: nauseas, vmitos, anorexia, flatulencia, cefalea (6%), coloracin oscura de la orina.
Poco frecuente: diarrea, dolor abdominal, dispepsia, constipacin, vrtigo, nistagmus, somnolencia,
urticaria, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme.
Raras: hepatotoxicidad, neuropata perifrica, reacciones de hipersensibilidad pulmonar (tos, dolor
torcico, fiebre, disnea, infiltracin pulmonar, ataques de asma), fibrosis pulmonar, anemia hemoltica,
agranulocitosis, trombocitopenia, sndrome de Stevens Johnson.
Contraindicaciones.
160
Hipersensibilidad a nitrofurantona. Embarazado a termino (38 a 42 semanas de gestacin) y durante el
trabajo de parto, o cuando este es inminente. Neonatos (menores de 1 mes), insuficiencia renal
moderada a severa (Clcr < 60 mL/min).
Sobredosis aguda puede producir nuseas y vmitos, el tratamiento es sintomtico. Incrementar el
consumo de lquido para promover la excrecin urinaria de la droga. Nitrofurantona es dializable.
Interacciones
Medicamentos
Anticolinrgicos: Aumenta la biodisponibilidad. Separar el tiempo de administracin.
Anticidos de trisilicato de magnesio: puede disminuir la absorcin de nitrofurantona. Administrar
dosis separadas.
Probenecid y sulfinpirazona: reducen la excrecin renal de nitrofurantona. Monitorizar el incremento
de la toxicidad y disminucin del efecto clnico.
Derivados de Quinolona,como ciprofloxacina, acido nalidixico y norfloxacino: pueden antagonizar el
efecto antibacteriano. Monitorizar a los pacientes con disminucin del efecto clnico.
Alimentos
Aumenta la biodisponibilidad de la nitrofurantona. Administrar el medicamento con alimentos.
Test de diagnostico:Puede causar resultados falso positivo en test de glucosa en orina cuando se
utiliza como reactivo sulfato cprico (como Test de Benedict, solucin de Fehling, o Clinitest). El
resultado del test de glucosa en orina usando el mtodo de glucosa oxidasa no es afectado.
Almacenar (tabletas y suspensin) a temperaturas menores de 40
0
C preferentemente entre 15 y 30
0
C.
Almacenar en recipientes cerrados y resistentes a la luz. Evitar congelar el jarabe.
Administrar el medicamento con leche o alimentos para minimizar el dao gastrointestinal. El
medicamento puede colorear la orina en un color marrn o amarillo rojizo. Administrar nitrofurantona
por la noche es importante porque permanece en la vejiga por mayor tiempo.
Advertencia complementara
El tratamiento prolongado puede causa sobrecrecimiento de organismo no susceptibles, especialmente
Pseudomonas.
De uso restringido:
METRONIDAZOL
Inyectable 500 mg/100mL
(ver seccin 6.2.2 No betalactmicos Miselnea)
VANCOMICINA R: C
Inyectable 500 mg (como clorhidrato)
Indicaciones
(1) Infecciones estafiloccicas severas cuando otros antibiticos son ineficaces o estn contraindicados
(osteomielitis, neumona, septicemia, infecciones de tejidos blandos, etc). (2) Infecciones
estreptoccicas en pacientes con hipersensibilidad inmediata a penicilinas. (3) Tratamiento y profilaxis
de endocarditis bacteriana. (4) Enterocolitis y colitis asociada a Clostridium diifficile.
Espectro: son sensibles; gram (+) Staphylococcus, sobre todo S. aureus, S. epidermidis (incluidas
cepas resistentes a meticilina), Streptococcus pneumoniae, Strep. pyogenes, y algunas cepas de Strep.
del grupo B, Strip. viridans, Enterococcus faecalis, C. jeikeium, L. monocytogenes.Anaerbicos:
161
Actinomyces, Clostridium difficile. Bacillus anthracis y algunos Lactobacilos. Pueden ser sensibles:
Enterococcus faecium. No sensibles: bacterias gram negativas, micobacterias, hongos.
Dosis
Adultos: infeccin estafiloccicasevera: 500 mg IV cada 6 h, o 1 g cada 12 h.
Tratamiento de endocarditis bacteriana: 30 mg/Kg/d IV dividido cada 12 h (mximo 2 g cuando las
concentraciones sricas son monitorizadas) por 4-6 sem.
Profilaxis de endocarditis dental, TGI, biliar, y procedimientos de instrumentacin genitourinaria;
profilaxis de de ciruga en pacientes alrgicos a la penicilina: 1 g IV dados lentamente durante 1 h,
empezando 1 h antes del procedimiento. En pacientes de alto riesgo, la dosis puede ser repetida en 8 a
12 h.
Enterocolitis estafiloccica y seudomembranosa: 125 a 500 mg VO cada 6 h por 7 a 10 d.
Nios: infeccin estafiloccica severa: 40 mg/kg IVdiarios, dividido cada 6 h. Neonatos: Inicialmente, 15
mg/kg; luego 10 mg/kg IVcada 12 h la primera semana de nacido; luego cada 8 h hasta un mes de
nacido.
Profilaxis de endocarditis dental, G.I., biliar, y procedimientos de instrumentacin genitourinaria;
profilaxis de de ciruga en pacientes alrgicos a la penicilina: 20 mg/kg, si el nio pesa menos de 27 kg;
dosis de adulto si el nio pesa mas de 27 kg, En pacientes de alto riesgo, la dosis puede ser repetida
en 8 a 12 h.
Enterocolitis estafiloccica y seudomembranosa: 40 mg/kg VO diarios, divididos cada 6 a 8 h por 7 a 10
d. No exceder 2 g/d en nios.
Ajuste de dosis: En pacientes con falla renal, incluyendo pacientes prematuros y geritricos, ajustar la
dosis basada en el grado de dao renal, severidad de la infeccin, y susceptibilidad a organismos
causantes. La dosis inicial recomendad es 15 mg/kg. Ajustar dosis subsecuentes, si es necesario.
Algunos clnicos usan el siguiente programa:
Nivel de creatinina
en suero (mg/dl)
Dosis adulto
< 1,5 1g cada 12 h
1,5 a 5 1 g cada 3 a 6 d
> 5 1 g cada 10 a 14 d
Otros recomiendan que la dosis usual debe ser administrado cada 3 a 10 das en pacientes con
filtracin glomerular de 10 a 50 mL/min; y cada 10 das si la filtracin glomerular es menor de 10 ml/min.
Farmacocintica
Se distribuye ampliamente en los fluidos del cuerpo, incluyendo lquido pleural, pericardial, ascitico,
sinovial. Alcanza niveles teraputicos en LCR en pacientes con meninges inflamadas. Su metabolismo
es desconocido. Cuando se administra parenteralmente se excreta por va renal, principalmente por
filtracin cerca de 80-90 % de la dosis. En pacientes con funcin renal normal, el t es 6 horas; en
aquellos con depuracin de creatinina de 10 a 30 ml/min, el t es de 32 h; si el aclaramiento de
creatinina es menor que 10 ml/min, el t es 146 h. La dilisis peritoneal no disminuye su concentracin
significativamente, pero si la hemoperfusin hemofiltracin.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la placenta, no se conoce si causa dao fetal, usar solo cuando el beneficio sea
mayor al riesgo. (2) Lactancia: se excreta en leche materna, usar con precaucin por el riesgo de
efectos adversos severos. (3) Pediatra: en neonatos y lactantes menores se incrementan las
concentraciones sricas por inmadurez renal, la monitorizacin es necesaria. (4) Geriatra: pueden ser
ms susceptibles a efectos ototxicos, ajustar la dosis de acuerdo a la funcin renal. (5) Insuficiencia
renal: ajustar dosis. (6) Insuficiencia heptica: no requiere ajuste de dosis. (7) Hipoacusia: evitar su
uso en estos pacientes.
162
Reacciones adversas
Frecuentes: tromboflebitis en los sitios de inyeccin, fiebre, resfriados.
Poco frecuente: Sndrome del Hombre Rojo (eritema, rubor o exantema en el pecho y rostro) y prurito;
hipotensin (administracin IV rpida); eosinofilia; reacciones alrgicas con rash; ototoxicidad,
nefrotoxicidad.
Raras: Anafilaxia, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens Johnson; neuropata perifrica; supresin
de la medula.
Contraindicaciones
En pacientes con hipersensibilidad a la vancomicina.
Poca informacin esta disponible en intoxicacin aguda por sobredosis de vancomicina. El tratamiento
incluye dar cuidado de soporte y mantenimiento de la tasa de filtracin glomerular. Tambin se realiza
hemodilisis y hemoperfusin.
Interacciones
Medicamentos
Anestsicos: su uso simultaneo se ha relacionado con eritema y reacciones anafilactoides (administrar
antes de la induccin).
Anticoagulante oral: puede incrementar el riesgo de sangrado con warfarina.
Amfotericina B, capreomicina: mayor riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad.
Aminoglucsidos: su uso concomitante podra incrementa riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad, sin
embargo actan sinrgicamente in vitro contra Staphylococcus aureus, Enterococcus y Streptococcus
viridans.
Citotxicos: mayor riesgo de nefrotoxicidad con cisplatino
Diurticos de asa: mayor riesgo de ototoxicidad.
Inmunosupresores: mayor riesgo de nefrotoxicidad con ciclosporina.
Relajantes musculares no despolarizantes: incrementan el bloqueo neuromuscular.
Puede incrementar niveles de rea en sangre.
Antes de su reconstitucin, almacenar por debajo de los 40 C, preferible entre 15 y 30 C. Despus de
reconstituidas, con agua estril mantiene su potencia por 96 horas a 2 a 8 C; con cloruro de sodio al
0.9 % o dextrosa al 5 % en el vial directamente son estables por 24 horas a temperatura ambiente.
Soluciones de vancomicina en cloruro de sodio o dextrosa de 5 mg/mL son estables por 17 das
guardadas en recipientes de vidrio o PVC a 24 C y por lo menos 63 das a 5-10 C en recipientes de
vidrio. Incompatibilidad endovenosa: aminofilina, aztreonam, barbitricos, bencilpenicilinas, bicarbonato,
ceftazidima, ceftriaxona, cloranfenicol, dexametasona, fenitona, heparina, poligelina, ticarcilina.
Informar al paciente que el alivio de los sntomas no puede ser usado como una gua para discontinuar
la terapia. Vancomicina no debe usarse por va IM.
Vancomicina puede asociarse con gentamicina u otros aminoglucsidos, o con rifampicina para ampliar
su espectro de accin o para incrementar la eficacia. El uso rutinario de vancomicina en profilaxis
perioperatoria no se recomienda porque puede promover la resistencia de enterococos y estafilococos.
Los efectos adversos de la perfusin pueden minimizarse con la disolucin de 500 mg de vancomicina
en 100 mL de lquido, as como la refusin de la dosis durante un tiempo menor de 30 minutos.
6.2.3. Antileprosos
163
RIFAMPICINA R: C
Indicaciones
(1) Tratamiento de Tuberculosis (en asociacin con otros antituberculosos), en todas sus formas,
incluido meningitis tuberculosa. (2) Profilaxis de meningitis meningoccica. (3) Prevencin de
infecciones por Haemophilus influenzae tipo b. (4) Lepra. (5) Brucelosis
Espectro: son sensibles Mycobacterium bovis, M. kansasii, M marinum, y M. tuberculosis, algunas
cepas de M. avium, M. intracellulare y M. fortuitum. Activa in vitro contra muchas bacterias gram (+) y
algunas gram (-) incluyendo Staphylococcus aureus, Bacillus anthracis, Neisseria meningitidis,
Haemophhilus influenzae, Brucella melitensis y Legionella pneumophila. M. leprae dapsona resistente
y dapsona susceptible en ratones. A concentraciones muy altas contra Chlamydia trachomatis.
Dosis
Adultos: tuberculosis: 600 mg/d VO, o (10 mg/kg/d), en asociacin con otros antituberculosos segn
PCT;
Portadores asintomticos de meningitis meningoccica (profilaxis): 600 mg c/12 h por 2 d.
Profilaxis de Haemophylus Influenzae tipo b: 600 mg una vez al da durante 4d consecutivos.
Lepra multibacilar, en asociacin con dapsona, clofazimina: 600 mg una vez al dacada 30 d por 12
meses.
Lepra paucibacilar en asociacin con dapsona: 600 mg una vez al dacada 30 d por 6 meses.
Brucelosis en asociacin con doxiciclina: 15-20 mg/Kg/d (hasta 600-900 mg) por 4-6 semanas.
Reducir la dosis en pacientes con disfuncin heptica.
Nios: tuberculosis: 10 mg/kg/d VO, mximo 600 mg una vez al d.
Portadores asintomtico de meningitis meningoccica (profilaxis): Nios > 1 mes: 10 mg/kg c/12 h por 2
d. Neonatos: 5 mg/kg c/12 h por 2 d.
Profilaxis de Haemophylus Influenzae tipo B: 20 mg/kg 1 v/d durante 4 d consecutivos.
Lepra multibacilar en asociacin con dapsona y clofazimina: nios de 10 a 14 aos, 450 mg 1 v/d c/30 d
por 12 meses. En nios < de 10 aos: 300 mg 1 v/d c/30 d por 12 meses
Lepra paucibacilar en asociacin con dapsona: nios de 10 a 14 aos, 450 mg 1 v/d c/30 d por 6
meses. En nios < de 10 aos: 300 mg 1 v/d c/30 d por 6 meses.
Farmacocintica
Se absorbe completamente en el TGI. Los alimentos retrasan la absorcin. Se distribuye ampliamente
en los tejidos y fluidos del cuerpo, incluyendo LCR, seminal, pleural, y seroso(ascitic), lgrimas y saliva;
hgado, prstata, pulmn y huesos. Se une a protenas plasmticas en un 84 a 91%. Se metaboliza en
el hgado por desacetilacin. Sufre circulacin enteroheptica. Se excreta sin cambios entre un 6 a 30
% en la orina; alrededor del 60 % es excretado en heces, t en adultos 1,5 a 5 h. La Rifampicina no es
eliminada por hemodilisis y dilisis peritoneal.
Precauciones
(1) Embarazo:atraviesa la barrera placentaria, alcanzando concentraciones sricas mayores a las
maternas; estudios realizados no demuestran problemas. (2) Lactancia: se distribuye en la leche
materna en bajas concentraciones; estudios no han demostrado problemas. (3) Pediatra: la seguridad
en nios menores de 5 aos no ha sido establecido.(4) Geriatra: existe mayor riesgo de hepatitis. (5)
Insuficiencia heptica: la vida media se prolonga significativamente,mayor riesgo de hepatitis. (6)
Insuficiencia renal: en casos severos ajustar la dosificacin; disminuir el 50 % de la dosis en pacientes
con depuracin de creatinina menor de 10 mL/min (7) Alcoholismo. (8) enfermedades convulsivas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a rifampicina. Ictericia.
Reacciones adversas
Frecuentes:orina, lgrimas, saliva, lquido cefalorraqudeo, lentes de contacto blandos adquieren una
coloracin rojo anaranjada.
164
Poco frecuente: hepatotoxicidad, disturbios gastrointestinales (nuseas, vmitos, anorexia, diarrea,
dolor abdominal), colitis seudomembranosa; reacciones alrgicas; cefalea, somnolencia, vrtigo.
Raras:Sndrome gripal, trombocitopenia, prpura, anemia hemoltica, eosinofilia, leucopenia; shock y
falla renal, particularmente con terapia intermitente; crisis adrenal aguda en pacientes con insuficiencia
adrenocortical; hiperuricemia; anafilaxia; miopata proximal severa y debilidad muscular.
Signos de sobredosis incluyen: letargo, nausea y vmitos; hepatotoxicidad incluyendo hepatomegalia,
ictericia, elevados niveles de bilirrubina y perdida de conciencia. Puede aparecer una coloracin rojo-
anaranjada en la piel, orina, sudor, lgrimas, saliva y heces. Realizar lavado gstrico, seguido de
tratamiento con carbn activado; si es necesario inducir la diuresis. Realizar drenaje biliar si la
disfuncin heptica persiste ms de 24 a 48 horas.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, paracetamol, amiodarona, antitiroideos, carmustina, valproato, eritromicina, isoniazida,
entre otros: incrementan el riego de hepatotoxicidad;
Corticoides, teofilina, aminofilina, barbitricos, bloqueadores beta, ciclosporina, anticoagulantes
e hiopoglucemiantes orales, dapsona, clofibrato, estatinas, digitlicos, quinidina, fenitona,
propafenona, antimicticos azoles, fluconazol, cloranfenicol, verapamilo, antiretrovirales
inhibidores de la proteasa (indinavir, ritonavir): disminuyen sus efectos por incremento de su
metabolismo heptico inducido por rifampicina.
Anticonceptivos orales: pueden ocasionar marcada reduccin del efecto estrognico, riesgo de
embarazo.
Anticidos, anticolinrgicos, opiceos, preparados de cido aminosalicilico: reducen la absorcin
de rifampicina.
Altera las concentraciones normales de cido flico y vit.B12. Rifampicina puede causar una retencin
temporal de sulfobromoftaleina en la prueba de excrecin heptica; interfiere tambin con el material de
contraste en los estudios de vescula y uroanlisis basado en espectrofotometra.
Las cpsulas de rifampicina deben ser protegidas del aire, luz, y el excesivo calor. Almacenar en
recipientes cerrados y resistentes a la luz por debajo de los 30 C, preferentemente entre 15 a 30 C.
Administrar con el estomago vaco para obtener una absorcin mxima, esto debe compensarse con la
administracin posterior de alimentos para disminuir la intolerancia gastrointestinal
Los efectos adversos se producen con mayor frecuencia en tratamiento intermitente o despus de
reiniciar el tratamiento.
De uso restringido:
CLOFAZIMINA R: C
Indicaciones:
Enfermedad de Hansen o lepra en sus formas multibacilares, (como parte del tratamiento
multimedicamentoso).
Dosis
Adultos: lepra multibacilar (LL - BL - BB), en asociacin con otros frmacos antileprosos: 100 mg/d VO.
165
Lepra multibacilar complicada por reacciones de eritema nodoso con riesgo de lesin nerviosa o
ulceracin cutnea, en asociacin con corticoides: 100 a 300 mg VO, 1 v/d. Dosis mxima: 300 mg/d.
Nios: de 3 a 5 aos: 100 mg sem + 100 mg 1 v/mes (la dosis diaria puede ser dividida).
De 6 a 14 aos: 150 mg sem + 150 a 200 mg 1 v/mes (la dosis diaria puede ser dividida).
Farmacocintica
Absorcin variable la biodisponibilidad es aproximadamente 70 %, incrementndose cuando se
administra despus de los alimentos. Distribucin altamente lipoflica, depositada principalmente en
tejido graso y clulas del sistema reticuloendotelial;, macrfagos, nodos linfticos mesentricos,
glndulas adrenales, grasa subcutnea, hgado, bilis, vescula biliar, bazo, intestino delgado, msculos,
huesos y piel. No atraviesa la BHE. Tres metabolitos han sido identificados, dos son conjugados y uno
no. Su t es aproximadamente 10 das despus de una sola dosis. De 2 a 3 meses despus de periodo
largo de terapia. Tmax: 16 h, con terapia crnica. Aproximadamente 0.6% de los tres metabolitos y 1%
de clofazimina sin cambios se excretan en la orina. Ms del 50% de clofazimina es recuperado sin
cambios de las heces, Se excreta en pequeas cantidades en esputo, sebo y sudor:
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria, no se han realizado estudios adecuados. (2) Lactancia:
se distribuye en leche materna y parece estar relacionado con cambios de coloracin en la piel del
nio. (3) Pediatra y Geriatra: no se han realizado estudios adecuados. (4) Insuficiencia renal: no
requiere ajuste de dosis. (5) Insuficiencia heptica: incrementa el riesgo para producir hepatitis e
ictericia, en casos severos se recomienda ajuste de dosis. (7) Historia de problemas gstricos: como
dolor abdominal o diarrea, reducir la dosis, incrementar el intervalo de administracin o discontinuar si
los sntomas se desarrollan durante el tratamiento.
Reacciones adversas
Frecuentes: ictiosis, piel seca; coloracin rojo a marrn oscuro de la piel, cornea, retina, pelo, lagrimas,
sudor, esputo, leche materna, orina y heces; intolerancia gastrointestinal con anorexia, nauseas,
vmitos, sequedad y ardor de ojos
Poco frecuente: dolor abdominal persistente debido a cristales en intestino despus de la
discontinuacin de la droga; diarrea y perdida de peso (alta dosis por mas de tres meses) prurito, rash;
reaccin de fotosensibilidad, cefalea.
Raras: Obstruccin intestinal con dosis > 300 mg/da (puede ser fatal, causa desconocida); sangrado
GI; eosinofilia, enteritis; perdida de la visin, hepatitis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a clofazimina.
No hay informacin disponible de sobredosis de clofazimina en humanos. Medidas generales como
lavado gstrico o induccin de emesis, iniciar tratamiento sintomtico y de soporte.
Interacciones
Medicamentos
Dapsona: puede antagonizar las propiedades antiinflamatorias de clofazimina.
Puede incrementar la velocidad de sedimentacin de eritrocitos y los niveles sricos de glucosa,
albmina, transaminasas y bilirrubina, y disminuir las concentraciones de potasio.
Almacenar por debajo de los 30 C, en recipientes bien cerrados.
Tomar con alimentos, agua, leche para minimizar la irritacin gstrica, usar crema o locin para tratar la
piel seca, spera o escamosa. Puede colorear los lentes de contacto blandos.
166
Las concentraciones tisulares de clofazamina son adecuadas aproximadamente a los dos meses, luego
de lo cual se puede disminuir gradualmente este frmaco.
DAPSONA R: C
Tabletam 100 mg y 50 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de lepra multibacilar y paucibacilar. (2) Dermatitis herpetiforme. (3) Malaria. (4)
Profilaxis de neumona por Pneumocytis carinii, en pacientes con VIH (alternativo a cotrimoxazol). (5)
Profilaxis de encefalitis por Toxoplasma gondii,en pacientes con VIH (alternativo a cotrimoxazol).
Espectro: es activa contra Mycobacterium leprae, Plasmodium, Pneumocystis carinii
Dosis
Adultos: tratamiento de lepra multibacilar: 100 mg/d VO + rifampicina (600 mg 1 v/mes) y clofazimina
(50 mg/d y 300 mg 1 v/mes) por 12 meses.
Tratamiento de lepra paucibacilar: 100 mg/d VO + rifampicina (600 mg 1 v/mes) por 6 meses.
Profilaxis para personas con contacto cercano a pacientes con lepra: 50 mg/d VO.
Dermatitis herpetiforme: Inicialmente 50 mg/d VO, puede incrementarse la dosis cuando sea necesario,
para obtener un mejor control de la enfermedad.
Profilaxis para personas con contacto cercano a pacientes con lepra: 50 mg/d.
Profilaxis o supresin de la malaria: 100 mg VO a la semana con Pirimetamina 12,5 mg VO a la
semana. Continuar la profilaxis a lo largo de la exposicin y 6 meses despus de la exposicin.
Tratamiento de Neumona por Pneumocystis carinii: 100 mg/d VO. Usualmente administrado con
Trimetoprim, 20 mg/kg/d por 21 d.
Profilaxis de Neumona por Pneumocystis carinii:50 mg 2 v/d o 100 mg/d VO
Profilaxis de toxoplasmosis en pacientes con HIV: 50 mg/d con pirimetamina 50 mg 1 v/sem y
leucovorina 25 mg 1 v/sem.
Dosis ajustada: Los niveles de dapsona estn influenciados por la tasa de acetilacin. Pacientes con
alta tasa de acetilacin pueden requerir dosis ajustadas.
Nios: tratamiento de lepra multibacilar de 10 - 14 aos: 50 mg/d VO + rifampicina (450 mg una vez al
mes) y clofazimina (50 mg cada segundo da y 150 mg una vez al mes) por 12 meses. Menores de 10
aos: dar dosis ajustada convenientemente (25 mg/d) + rifampicina (300 mg al mes) y clofazimina (50
mg 2 v/sem y 100 mg una vez al mes) por 12 meses.
Tratamiento de lepra paucibacilar entre 10 14 aos: 50 mg/d VO + rifampicina (450 mg una vez al
mes) por 6 meses. Menores de 10 aos: dar dosis ajustada (25 mg/d) convenientemente ms
rifampicina (300 mg una vez al mes) por 6 meses.
Profilaxis para personas con contacto cercano a pacientes con lepra, entre 6 12 aos: 25 mg/d VO.
Nios de 2 5 aos: 25 mg VO 3 v/sem. Infantes: 6 23 meses: 12 mg VO 3 v/sem. Infantes menores 6
meses: 6 mg VO VO 3 v/sem.
Profilaxis o supresin de la malaria: 2 mg/kg VO a la semana con pirimetamina 0,25 mg/kg a la semana.
Continuar la profilaxis a lo largo de la exposicin y 6 meses despus de la exposicin.
Profilaxis de toxoplasmosis en pacientes con HIV, nios mayores de 1 mes: 2mg/kg o 15 mg/m
2
(mximo 25 mg) VO 1 v/d mas pirimetamina y leucovorina.
Farmacocintica
Absorcin casi completa en el TGI. Vd 1,5 L/kg; se distribuye en todos los lquidos del cuerpo y presente
en todos los tejidos, especialmente hgado y rin. Del 50 a 80 % de dapsona circulante se une a
protenas plasmticas. Metabolismo heptico por acetilacin, t de 30 horas (rango 10 a 50 horas).
Experimenta circulacin enteroheptica. Se excreta principalmente por orina, 20 % como frmaco
inalterado. Es dializable.
Precauciones
167
(1) Embarazo: cruza la placenta, no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas,
sin embargo el beneficio pesa ms que el riesgo potencial para el feto. (2) Lactancia: se distribuye en
leche materna, ha demostrado efectos tumorignicos en animales, no debe ser usada. (3) Pediatra:
evitar su uso en nios con deficiencia de G6PDH. (4) Geriatra: pacientes con disminucin de la funcin
renal tienen disminuida la excrecin de dapsona. (5) Insuficiencia renal: necesita ajuste de dosis. (6)
Insuficiencia heptica: aumenta la hepatotoxicidad, monitorizar durante el tratamiento. (7) Anemia
severa, Deficiencia de G6PDH, Deficiencia de metahemoglobina reductasa o hemoglobina M.
Reacciones adversas
Frecuentes: rash; fiebre; nausea, vmitos; anorexia; cefalea transitoria.
Poco frecuentes: discrasia sangunea (metahemoglobinemia y sulfahemoglobinemia por deficiencia de
G6PD) que causan cianosis y orina oscura, anemia hemoltica, leucopenia, sndrome nefrtico;
hepatitis, ictericia colestsica, neuropata perifrica, reacciones de hipersensibilidad, visin borrosa;
fotosensibilidad; insomnio; irritabilidad; psicosis aguda.
Raras: hipoalbuminemia; necrlisis epidermal; atrofia ptica; agranulocitosis; anemia aplsica;
sndrome sulfona: dermatitis exfoliativa, adenopata, necrosis papilar renal.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a dapsona.
Signos de sobredosis: nausea, vomito y hiperexcitabilidad, ocurrida despus de minutos o 24 horas de
la ingestin del medicamento, la metahemoglobinemia induce depresin, cianosis y convulsiones. La
hemlisis puede ocurrir 7 a 14 das despus de la ingestin. El tratamiento es por lavado gstrico,
seguido por carbn activado; para la metahemoglobinemia puede ser administrado azul de metileno
VIV. La hemodilisis puede ser usada para aumentar la eliminacin. La administracin de oxigeno y
lquidos completan el tratamiento.
Interacciones
Medicamentos
PABA: puede antagonizar los efectos bacteriostticos en la enfermedad de Hansen, pero no en casos
de dermatitis herpetiforme.
Hemolticos (fenilbutazona, metildopa, nitrofuranos, primaquina, entre otros): pueden incrementar
el riesgo de efectos adversos.
Didanosina: el buffer presente en la preparacin de didanosina disminuye la absorcin de dapsona.
Warfarina: incrementa el tiempo de protrombina.
Probenecid: Reduce la excrecin urinaria de los metabolitos de dapsona, incrementando los niveles
plasmticos. Monitorizar al apaciente.
Rifampicina: incrementa el metabolismo heptico de dapsona. Monitorizar la falta de eficacia.
Trimetropim: Incrementa los niveles en sangre de ambas drogas, incrementando posiblemente los
efectos farmacolgicos y txicos de cada droga.
Antagonistas del cido flico como el metrotexate, pirimetamina: incrementa el riesgo de
reacciones hematolgicas adversas. Evitar usar juntos.
Clofazimina: dapsona puede antagonizar sus propiedades antiinflamatorias.
No reportados.
Almacenar por debajo de los 40 C, preferible entre 15 y 30 C, a menos que existan otras
especificaciones del fabricante. Almacenar en recipientes bien cerrados y resistentes a la luz.
Administrar con o despus de los alimentos para evitar irritacin gstrica. Asegurar una adecuada
ingesta de lquidos.
Advertencia complementaria.
168
Pueden ocurrir reacciones de fotosensibilidad con la exposicin al sol. El azul de metileno no debe ser
administrado en pacientes con deficiencia de G6PDH, ya que es ineficaz para tratar la
metahemoglobinemia.
6.2.4. Antituberculosos
RIFAMPICINA
(ver seccin 6.2.3 Antileprosos)
De uso restringido:
ESTREPTOMICINA (como sulfato) R: D
Inyectable 1 y 5 g
Indicaciones
(1)Tuberculosis activa (en asociacin con otros antituberculosos). Alternativa en: (2) Brucelosis. (3)
Chancroide y Granuloma inguinal. (4) Endocarditis enteroccica y estreptoccica (asociada con
penicilina G o ampicilina) (5) Infecciones tracto urinario (6) Plague (7) Tularemia
Espectro: particularmente activo contra Micobacterium tuberculosis, as como tambin sobre muchos
Gram (-) incluyendo Yersinia, Brucella y Francisella, pero no contra Pseudomona aeruginosa.
Desarrolla resistencia rpidamente en muchos organismos.
Dosis
Adultos: en asociacin con otros antituberculosos, esquema de tratamiento Dos, 15 mg/kg como
mximo 1 g/d IM. Otras infecciones asociado a otros antibacterianos de 250 mg a 1g IM c/6 h 500 mg
a 2 g IM c/12 h.
Brucelosis: en asociacin con tetraciclinas o doxiciclina 1 g/d VIM por 2 sem.
Endocarditis Enteroccica: 1g /2v/d por 2 sem, seguida de 500 mg/2v/d VIM por 4 sem.
Endocarditis Streptoccica; 1g /2v/d por 1 sem, seguida de 500 mg/2v/d VIM por 1 sem.
Tularemia: 1 a 2g/d dividido, continuar hasta que el paciente este afebril por 5 a 7 d.
Plague: 2 g/d en dosis dividida VIM por un mnimo de 10 d.
En pacientes con Clcr de 10-50 mL/min, administrar cada 24 - 72 h. Clcr menor de 10 mL/min,
administrar cada 72 - 96 h.
Nios: tuberculosis: 15 mg/Kg IM, mximo 1 g/d.
Otras infecciones: 5 a 10 mg/kg/d IM c/6 h, 10 a 20 mg/kg IM c/12 h.
Brucelosis: en nios mayores de 8 aos, 20 mg/Kg VIM dividido en 2 dosis en los primeros 7-14 d de
tratamiento.
Farmacocintica
Pobre absorcin despus de administracin oral, buena absorcin IM. Se distribuye en la mayora de
tejidos y fluidos, excepto el cerebro, pobre penetracin intraocular. Se une en 36% a protenas
plasmticas. Su t es cerca de 2,5 h. Rpidamente excretado por filtracin glomerular, pequeas
cantidades son eliminadas en la bilis y en la leche. No es metabolizado.
Precauciones
(1) Embarazo:atraviesa la barrera placentaria, puede ser nefrotxico para el feto y ocasionar sordera
congnita bilateral irreversible, no se recomienda su uso.(2) Lactancia: se distribuye en la leche
materna; sin embargo su absorcin en el TGI no es significativa; estudios no han demostrado
problemas. (3) Pediatra: ajustar la dosificacin en los lactantes, altas dosis deprimen el SNC (estupor,
flacidez, coma o depresin respiratoria profusa). (4) Geriatra: riesgo de efectos adversos. (5)
Insuficiencia heptica: no requiere ajuste de dosis. (6) Insuficiencia renal: ajustar la dosificacin en
relacin a la depuracin de creatinina, disminuyendo la dosis o prolongando esta. (7) Miastenia grave,
169
botulismo en lactantes o parkinsonismo: incrementan el riesgo de bloqueo neuromuscular. (8)
Ototoxicidad auditiva y vestibular.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a estreptomicina y otros aminoglucsidos. Nunca administrar IV.
Reacciones adversas
Frecuentes: ototoxicidad auditiva y vestibular, nefrotoxicidad, neuritis perifrica, neurotoxicidad,
(entumecimiento, hormigueo, contracciones musculares o convulsiones). Eosinofilia, leucopenia,
trombocitopenia.
Poco frecuente: perdida de la visin (neuritis ptica), hipersensibilidad (rash, fiebre, urticaria,
angioedema) anafilaxia.
Raras: bloqueo neuromuscular.
Los signos de sobredosis incluyen ototoxicidad, nefrotoxicidad, y toxicidad neuromuscular. Eliminar la
droga por hemodilisis o dilisis peritoneal. El tratamiento con sales de calcio, anticolinesterasas
revierten el bloqueo neuromuscular.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, capreomicina, cefalosporinas, Cisplatino, metoxiflurano, Amfotericina B y
Vancomicina: pueden aumentar el riesgo de ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular.
Usar en asociacin con precaucin. Pueden requerirse determinaciones audiomtricas o de la funcin
renal en forma peridica.
Bumetanida, cido etacrinico, Furosemida,: pueden aumentar el riesgo de ototoxicidad,
Dimenhidrinato, otros antiemticos y antivertiginosos, pueden enmascarar la ototoxicidad inducida
por estreptomicina.
Anestsicos inhalantes, transfusiones sanguneas de sangre citrada, bloqueadores
neuromusculares despolarizantes y no despolarizantes: incrementan el riesgo de bloqueo
neuromuscular.
Indometacina intravenosa: disminuye el aclaramiento renal del aminoglucsido, requirindose ajuste
de dosis.
Penicilinas: sinergismo bactericida contra P. aeruginosa, E. coli, Klebsiella, Citrobacter, Enterobacter,
Proteus mirabilis y Serratia; sin embargo son fsica y qumicamente incompatibles y son inactivados
cuando se mezclan o administran juntos. No usar juntos.
Estreptomicina puede producir falsos positivos en el test de glucosa en orina con sulfato de cprico
(reaccin de Benedict o Clinitest).
Estreptomicina sulfato, en polvo para inyeccin, debe ser almacenado de 15 a 30C y protegido de la
luz. La solucin estril reconstituida de estreptomicina sulfato es estable por 1 semana cuando es
guardada a temperatura ambiente y protegida de la luz, sin embargo considerar la contaminacin
microbiana.
Reportar prontamente las reacciones adversas. Asegurar una adecuada hidratacin. Alternar el sitio de
inyeccin para disminuir la irritacin.
Puede causar dermatitis grave en personas sensibles, por lo que los farmacuticos, enfermeras que
manipulan este frmaco deben colocarse mascarilla y guantes de goma.
170
ETAMBUTOL R: B
Tableta 400 mg
Indicaciones
(1) Tuberculosis activa (en asociacin con otros antituberculosos). (2) Mycobacterium avium Complex
MAC pulmonar (en combinacin con otros antituberculosos), prevencin de recurrencias (profilaxis
secundaria en todos los adultos, adolescentes y nios con VIH quienes previamente han sido tratados
por diseminacin de la infeccin de MAC.
Espectro: Etambutol es altamente especfico y activo slo contra organismos del gnero
Mycobacterium.
Dosis
Adultos: En asociacin con otros antituberculosos, segn esquema uno, dos y multiresistente, dosis
diaria: 3 tabletas de 400 mg al da VO, dosis mxima: 1,2 g/d. Esquema dos: dosis bisemanal 40 mg/kg
VO.
Pacientes con menos de 50 Kg de peso administrar en relacin al peso (20 mg/Kg)
Intervalos de dosis en insuficiencia renal
Pacientes con Clcr 70-100 mL/min: la dosis no debe exceder de 15 mg/Kg/d;
Clcr < 70 mL/min: reducir dosis
Clcr de 10-50 mL/min: administrar dosis usual cada 24-36 h
Clcr < 10 mL/min: administrar cada 48 h.
Nios: Mayores de 13 aos: igual a adultos. Nios menores no se ha establecido la dosificacin, (no se
recomienda en nios menores de 7 aos, por la dificultad para monitorizar su agudeza visual).
Farmacocintica
Absorcin rpida, 75 - 80 % de la dosis por TGI. Su absorcin no es afectada sustancialmente por los
alimentos. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos y fluidos del organismo, especialmente en
pulmn, eritrocitos, saliva, y riones; en menor cantidad en el LCR, ascinos, y pleura. Etambutol se une
20 - 30 % a protenas plasmticas. Sufre metabolismo heptico parcial. A las 24 horas, se excreta
aproximadamente el 50 % de la droga en forma inalterada, 8-15 % como metabolitos inactivos en orina
y 20-22 % por heces en forma inalterada. Tiempo de vida media 3,3 h. que se prolonga en insuficiencia
renal o heptica. Etambutol puede ser removido con dilisis peritoneal y, en menor magnitud, por
hemodilisis
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria, alcanzando aproximadamente 30 % de las
concentraciones sricas maternas, los estudios realizados no han demostrado problemas. (2)
Lactancia: se excreta por leche materna en concentraciones similares a las sricas maternas; sin
embargo, no se han demostrado problemas. (3) Pediatra: no usar etambutol en menores de 7 aos
por la dificultad para monitorizar su agudeza visual. (4) Geriatra: estudios adecuados no han
documentado problemas. (5) Insuficiencia heptica: en general no requiere ajuste de dosis. (6)
Insuficiencia renal: requiere ajuste de dosis. (7) Pacientes con defectos oculares: cataratas,
retinopata diabtica, inflamacin ocular recurrente. (8) Gota.
Contraindicaciones
Contraindicado en nios menores de 7 aos y en pacientes con neuritis ptica o hipersensibilidad a
etambutol.
Reacciones adversas
Frecuentes: la neuritis ptica retrobulbar parece ser dosis dependiente, sucede ms frecuentemente
con dosis diarias de 25 mg/kg y despus de 2 meses de tratamiento; sin embargo, tambin puede
producirse con slo pocos das de tratamiento.
Poco frecuente: precipitacin de la gota aguda, hiperuricemia, confusin mental, desorientacin,
cefalea, prdida de apetito, dolor abdominal, nusea y vmito. Exmenes de la funcin heptica
anormales.
171
Raras: Trombocitopenia, erupcin cutnea, neuritis perifrica y ptica (visin borrosa, dolor de los ojos,
ceguera para los colores rojo y verde), reaccin anafilctica.
No existe recomendaciones especficas disponibles, Tratamiento de soporte: despus de una ingestin
reciente (4 horas menos) puede realizarse un lavado gstrico inducir al vmito. Disminuir la
absorcin con carbn activado.
Interacciones
Medicamentos
Medicamentos neurotxicos: aminoglucsidos, aspariginasa, capreomicina, carbamazepina,
cloranfenicol, etc.: pueden aumentar el riesgo de ocasionar neuritis ptica y perifrica. Evitar usar
juntos.
Sales de Aluminio: retardan y reducen la absorcin de Etambutol. Separar el tiempo de administracin
por varias horas.
No se han reportado
Las tabletas de clorhidrato de etambutol deben ser protegidas de la luz, humedad y exceso de calor.
Deben almacenarse hermticamente cerrados a temperatura de 15-30 C.
Si es necesario, Etambutol puede ser administrado con alimentos para prevenir la irritacin gstrica. El
paciente debe reportar cualquier efecto inusual, especialmente visin borrosa, ceguera al los colores
rojo y verde o cambios en la eliminacin de la orina. Los disturbios visuales son reversibles si son
detectados a tiempo., los cuales desaparecen dentro de semanas o meses despus de discontinuar el
tratamiento.
Debe realizarse peridicamente exmenes oftalmolgicos; mensualmente, s la dosis es mayor de 15
mg/Kg/d. Exmenes hematopoyticos, renales, hepticos y dosaje de cido rico deben ser realizados
peridicamente durante terapias largas con etambutol.
ETIONAMIDA R: C
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Tuberculosis resistente a medicamentos de primera lnea (en asociacin con otros antituberculosos)
(2) Infeccin por otras micobacterias.
Espectro: Activa solo contra microorganismos del genero Mycobacterium.
Dosis
Adultos: en asociacin con otros antituberculosos: 3 tabletas 250 mg/d 15 mg/Kg/d. Dosis mxima
750 mg/d.
Nios: en asociacin con otros antituberculosos: 15 mg/Kg/d. Dosis mxima 750 mg/d.
Farmacocintica
Aproximadamente el 80 % de la dosis oral de Etionamida se absorbe rpidamente en el TGI. Se
distribuye en tejidos y fluidos corporales, la concentracin en plasma y varios rganos es similar. Se
une cerca del 30 % a protenas plasmticas. Su concentracin en LCR es igual a la concentracin
plasmtica en pacientes normales o con inflamacin de las meninges. Su t es de 2 - 3 h
aproximadamente. Es extensamente metabolizada a metabolitos activos e inactivos, probablemente en
el hgado. En 24 h, el 15 % de la dosis es excretada en orina como frmaco y metabolitos activo, el
resto como metabolitos inactivos.
172
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta, su seguridad no ha sido establecida, no se recomienda su uso por
haber causado efectos teratognicos en animales. (2) Lactancia:no se conoce si es distribuida en
leche materna, monitorizar a los lactantes por efectos adversos. (3) Pediatra:hay limitada informacin
disponible sobre el uso de etionamida en neonatos, infantes y nios, no debe ser usado en nios
menores de 12 aos.(4) Geriatra:no se reportan estudios. (5) Insuficiencia renal:disminuir el 50%
de la dosis en pacientes con depuracin de creatinina menor de 50 mL/min. (6) Insuficiencia heptica:
incrementa el riesgo de hepatotoxicidad (7) En pacientes que estn recibiendo Cicloserina e
Isoniazida. (8) Pacientes diabticos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Etionamida y en pacientes con severa insuficiencia heptica,
Reacciones adversas
Frecuentes: anorexia, nauseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal, sabor metlico, excesiva salivacin,
estomatitis y perdida de peso
Poco Frecuente: disturbios psiquitricos, depresin mental, somnolencia, vrtigo, cefalea, hipotensin
postural, hepatitis (5%), ictericia, debilidad muscular.
Raras: alopecia, ginecomastia, impotencia, menorragia, dolor de articulaciones, acn, hipoglucemia,
bocio con o sin hipotiroidismo, disturbios olfatorios, visin borrosa, neuritis ptica, neuritis perifrica,
parestesia, alucinaciones, convulsiones, rash, fotosensibilidad, trombocitopenia y prpura.
Tratamiento en sobredosis
Los sntomas de sobredosis incluyen neuropata perifrica, anorexia dolor de articulaciones.
Tratamiento de soporte, Piridoxina 50-100 mg/d en adultos (puede utilizarse simultneamente con
etionamida para prevenir o minimizar los sntomas de la neuritis perifrica).
Interacciones
Medicamentos
Agentes antituberculosos: Isoniacida, puede incrementar su concentracin plasmtica, se intensifican
sus efectos adversos.
Cicloserina: puede ocasionar mayor incidencia de los efectos sobre el SNC, especialmente crisis
convulsivas, puede ser necesario ajuste de dosis.
Medicamentos neurotxicos (aminoglucsidos, asparaginasa, cloranfenicol, cicloserina, metotrexato,
metronidazol, lincomicinas, fenitoina, vincristina entre otros) pueden incrementar el riesgo de
neurotoxicidad, como neuritis ptica y perifrica.
Piridoxina: se incrementa las necesidades de esta vitamina, al actuar como antagonista.
Alcohol: reporte de reaccin psicotica asociada con la ingesta excesiva de alcohol en pacientes que
toman etionamida.
Puede incrementar los niveles de transaminasas.
Las tabletas de Etionamida deben ser almacenadas en recipientes bien cerrados a 20 - 25 C.
Tomar con alimentos para disminuir la irritacin gstrica, informar al medico si persisten los trastornos
estomacales severos, perdida del apetito, sabor metlico. Evitar bebidas alcohlicas. Incrementar la
ingesta diettica de piridoxina.
Los efectos neurotxicos pueden ser aliviados por la administracin de piridoxina.
Monitorizar al inicio del tratamiento y peridicamente los niveles sricos de ALT y AST.
173
ISONIAZIDA R: C
Tabletas 100 mg y 300 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de la tuberculosis activa (en asociacin con otros antituberculosos) incluida meningitis
tuberculosa (2) Profilaxis de la tuberculosis (monoterapia).
Espectro: activa solo contra organismos del genero Mycobacterium.
Dosis
Adultos: tuberculosis activa, asociacin con otros antituberculosos: esquema Uno, Dos y Tres, 5
mg/kg/d VO hasta un mximo de 300 mg por d. Esquema Dos bisemanal 15 mg/kg (mximo 900 mg/d).
Profilaxis: 5 mg/kg/d 300 mg VO, 1 v/d.
Nios: tuberculosis activa, en combinacin con otros antituberculosos: 10 mg/Kg/d (mximo 300 mg/d),
20-30 mg/Kg VO 2 v/sem (mximo 900 mg/d). En profilaxis: 10 mg/kg 300 mg VO 1 v/d.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente. Los alimentos pueden reducir la magnitud de su absorcin y el Cmax. Se
distribuye en todos los tejidos y fluidos, incluido fluido sinovial, pleural y LCR (90-100 % de la
concentracin plasmtica coexistente); pulmn y otros rganos; saliva y esputo. Atraviesa placenta y se
distribuye en leche materna en niveles similares al plasma. Su unin a protenas plasmticas es muy
pobre (0 10 %). Su t esta entre 1 4 horas en la poblacin en general dependiendo de su
acetilacin sea rpida o lenta, de sta manera su va metablica principal es la Acetilacin. Sus
metabolitos no tienen actividad tuberculosttica. Aproximadamente el 75 a 95 % es excretado por va
renal dentro de las 24 horas como frmaco inalterado y metabolitos inactivos principalmente. Pequeas
cantidades son eliminadas por heces y saliva. INH es removida por dilisis peritoneal y hemodilisis.
Precauciones
(1) Embarazo: su seguridad durante el embarazo no ha sido establecida, los beneficios potenciales
para la madre deben ser pesados contra el riesgo para el feto. (2) Lactancia: usar con precaucin
monitorizando al infante por la posible toxicidad de isoniazida. (3) Pediatra: infantes y nios toleran
grandes dosis del frmaco, la incidencia de hepatitis en nios es rara y no son necesarios los estudios
rutinarios de la funcin heptica. (4) Geriatra: existe mayor riesgo de hepatitis despus de los 35 aos.
(5) Insuficiencia heptica: mayor riesgo de hepatoxicidad. (6) Insuficiencia renal: en casos severos
ajustar la dosificacin; disminuir el 50% de la dosis en pacientes con depuracin de creatinina menor de
10 ml/min (7) Alcoholismo, diabetes: por estar desnutridos o predispuestos a retinopata, (8)
Enfermedades convulsivas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a isoniazida (INH), enfermedad heptica aguda o dao heptica asociada a frmacos.
Reacciones adversas
Frecuentes: torpeza o inestabilidad, neuritis perifrica (entumecimiento, hormigueo, prurito o dolor de
manos y pies) 10 a 20% de incidencia con 10 mg/Kg; hepatitis (incrementa el riego en pacientes
mayores de 35 aos); mareo, molestias gstricas, perdida del apetito.
Poco frecuente: ginecomastia en varones, neuritis ptica (visin borrosa, o perdida de la visin con o
sin dolor de los ojos, hiperglucemia, acidosis metablica.
Raras: reacciones de hipersensibilidad, artralgia, discrasias sanguneas, rash, convulsiones,
encefalopata txica, espasmo muscular, ataxia, estupor, tinnitus, euforia, psicosis, memoria
deteriorada.
Sntomas tempranos de sobredosis incluyen nauseas, vmitos vrtigo, visin borrosa, alucinaciones,
ocurren 30 minutos a 3 horas despus de la ingestin. Mayor dosis causa depresin progresiva del
SNC hasta estupor y coma, sufrimiento respiratorio, convulsiones intratables y muerte. Medidas
174
generales. Piridoxina 50 a 100 mg/d en adultos (puede usarse simultneamente con INH para prevenir
o minimizar los sntomas de la neuritis perifrica).
Interacciones
Medicamentos
Anticidos: disminuyen la absorcin oral de INH.
Alcohol (uso crnico), medicamentos hepatotxicos (paracetamol, amiodarona, antitiroideos,
estrgenos, carmustina, valproato, eritromicina, ketoconazol, metotrexato, metildopa,
fenotiazinas, sulfas, entre otros): incrementan el riesgo de hepatotoxicidad; adems, puede ser
necesario un ajuste de dosis de Isoniazida por aumento de su metabolismo, con el uso simultneo de
alcohol.
Corticosteroides: pueden disminuir la eficacia de INH.
Cicloserina: incrementa el riesgo de toxicidad en el SNC.
Disulfiram: aumenta el riesgo de efectos sobre el SNC, tales como mareo, incoordinacin, irritabilidad
o insomnio. Puede ser necesario disminuir la dosis o suspender la administracin del disuasivo
alcohlico.
Rifampicina: puede acelerar el metabolismo de IHN a metabolitos hepatotxicos.
Fenitona, carbamazepina: se incrementan las concentraciones sricas del anticonvulsivante por
disminucin del metabolismo, aumentando el riesgo de su toxicidad
Anticoagulantes orales: aumento del riesgo de hemorragias.
Piridoxina: se produce antagonismo incrementando las necesidades de esta vitamina para evitar la
produccin de neuritis perifrica.
INH altera los resultados del test de glucosa en orina con sulfato de cprico (reaccin de Benedict o
Clinitest). Una elevacin de la funcin heptica puede presentarse en un 15% de los casos; pero en la
mayora es transitorio y moderado persistiendo a lo largo de todo el tratamiento.
Guardar en recipientes hermticos a temperatura menor de 40C, preferentemente entre 15-30C.
Proteger de la luz, aire, excesivo calor.
De preferencia tomar con alimentos para evitar irritacin gastrointestinal. La Isoniazida pueden ser
tomados al menos una hora antes de los anticidos que contienen aluminio. Advertir al paciente
abstenerse de consumir alcohol.
Monitorear los efectos adversos, especficamente si se presentase disfuncin heptica, toxicidad al
SNC y neuritis ptica.
PIRAZINAMIDA R: C
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de la Tuberculosis (en asociacin con otros antituberculosos).
Espectro: Bactericida slo contra Micobacterium tuberculosis, dentro del ambiente intracelular acdico
de macrfagos.
Dosis
Adultos: tuberculosis, asociacin con otros antituberculosos de acuerdo al Esquema de tratamiento 3
tabletas de 500 mg/d 25 mg/kg hasta una dosis mxima de 1,5 g/d VO.
Nios: igual a adultos.
Farmacocintica
175
Es bien absorbida por VO; de amplia distribucin en el organismo, penetrando rpidamente en clulas,
paredes de cavidades, hgado, pulmn. Ingresa a fluido cerebroespinal si las meninges se encuentran
inflamadas. Se une a protenas plasmticas de 10 20 %. Es metabolizada en el hgado a cido
pirazinoico (metabolito de mayor actividad), el cual es subsecuentemente hidroxilado a cido 5-
hidroxipirazinoico (producto de mayor excrecin). Su t es aproximadamente 9-10 horas
incrementndose en dao heptico y renal. Es excretado por los riones, 70 % de la dosis es excretado
por la orina, principalmente por filtracin glomerular. Cerca de 4-14 % de la dosis es excretada sin
cambios, y tambin excretada en leche materna. Es removida por dilisis.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la placenta, no se han realizado estudios que demuestren problemas. (2)
Lactancia: se distribuye en la leche materna en bajas concentraciones; estudios no han demostrado
problemas. (3) Pediatra y Geriatra: no se han realizado estudios ni documentado problemas. (4)
Insuficiencia heptica: riesgo de acumulacin. (5) Insuficiencia renal: en pacientes con enfermedad
renal terminal se recomienda reducir la dosis de 20 a 35 mg/kg/d hasta 12 a 20 mg/kg/d. (6) Diabetes
mellitus; puede impedir la estabilizacin de los niveles de glucosa. (8) Historia de gota.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Pirazinamida. Dao heptico severo, gota aguda. Porfiria.
Reacciones adversas
Frecuentes: artralgias, mialgias, hiperuricemia.
Poco frecuente: hepatotoxicidad, artritis gotosa aguda, dificultad para miccionar, nusea o vmito,
Raras: fotosensibilidad, prurito, rash cutneo, porfiria, trombocitopenia, nefritis intestinal, hipertensin
aguda.
Medidas generales de sostenimiento. No hay recomendaciones especficas.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, colchicina: disminuyen su actividad antigotosa, debido a que pirazinamida aumenta las
concentraciones sricas de acido rico; ser necesario ajustar dsis.
Etionamida: se incrementan los efectos adversos de este frmaco.
Ciclosporina: uso concurrente con Pirazinamida disminuira las concentraciones sricas de
ciclosporina.
Medicamentos fotosencibilizadores (amiodarona, hipogliceminantes orales, antihistamnicos,
altas dosis de anticonceptivos orales con estrgenos, diurticos tiazdicos, etretinato,
ketoprofeno, sulfas, tetraciclinas, entre otros): posible efecto fotosencibilizador aditivo.
Pueden aumentar los valores de las transaminasas e interferir con la determinacin de cetonas en
orina. Puede incrementar los niveles de yodo unido a protenas plasmticas y de cido rico.
Las tabletas deben ser almacenadas en recipientes bien cerrados en ambientes a temperaturas entre
15-30C.
La exposicin al sol puede ocasionar reacciones de fotosensibilidad.
Suspender el tratamiento con pirazinamida si los niveles sricos de aminotransferasas se elevan en 5
veces por encima del lmite superior normal
ACIDO PARAAMINOSALICILICO R: C
176
Grnulos 4 g
Polvo 100 g
Indicaciones
(1) Tuberculosis (en asociacin con otros antituberculosos).
Espectro: activo slo para Mycobacterium tuberculosis.
Dosis
Adultos: se administra 150 mg/kg/d divididas en 2 3 dosis iguales (usualmente 12 a 14 g/d).
Ocasionalmente se usan dosis superiores a 15g/d pero no son bien toleradas. Dosis mxima: 20 g/d en
asociacin a otros antituberculosos
Ajuste de dosis en insuficiencia renal:
Clcr 10 - 50 mL/min: administrar 50 % a 75 % de la dosis
Clcr <10 mL/min: administrar 50 % de la dosis
Administrar despus de hemodialisis
Nios: se administra 150 mg/kg/d dividido en 3 a 4 dosis iguales, alternativamente se usa 75 mg/kg VO
2 v/d, en asociacin a otros antituberculosos
Farmacocintica
Es rpidamente absorbido por TGI, en forma completa > 90%. En pacientes adultos normales se
alcanza el Cmax (41-68 ug/mL) entre las 3 4 horas. Aproximadamente el 10 % de la dosis es
descarboxilada a m-aminofenol, conocido hepatotxico. Se distribuye muy bien en varios tejidos y
fluidos incluyendo el peritoneal, pleural y sinovial. Se une a protenas plasmticas en 50-73 %. El t es
aproximadamente 1 hora. Es metabolizado en el hgado, acetilado > 50 %. Aproximadamente el 77 %
de la dosis se excreta en orina dentro de 24 h. Su eliminacin disminuye en insuficiencia renal.
Precauciones
(1) Embarazo:no se conoce si cruza la placenta, no se ha probado su seguridad, por lo que deber ser
usada slo cuando sea estrictamente necesaria y no exista otra alternativa de tratamiento para
multidrogoresistentes. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna. (3) Pediatra y Geriatra: no se
han reportado problemas graves en su uso. (4) Insuficiencia renal: usar con constante monitoreo en
pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, requiere ajuste de dosis. (5) Insuficiencia heptica:
debe usarse con cuidado. Puede inducir hepatitis dentro de los 3 meses de iniciado el tratamiento con
presencia de hepatomegalia, leucocitosis, linfadenopata y /o eosinofilia. (6) lcera gstrica: puede
producir hemorragia. (7) Anemia hemoltica: en pacientes con deficiencia de G6PDH.
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad a salicilatos y en insuficiencia renal moderada o severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, cefalea.
Poco frecuente: agranulocitosis, trombocitopenia, leucopenia, fiebre, bocio con o sin mixedema,
hepatitis, ictericia, erupciones cutneas, vasculitis, nefritis intersticial y sndrome semejante a lupus
eritematoso, sndrome de mal absorcin..
Raras: hipersensibilidad, pancreatitis aguda, lcera pptica o hemorragia gstrica, hipocalemia,
acidosis, albuminuria y cristaluria, anemia hemoltica.
Sobredosis aguda produce cristaluria e insuficiencia renal, nusea y vmito. Para evitar la cristaluria y
la nefrotoxicidad se alcaliniza la orina con bicarbonato de sodio y se fuerza la diuresis.
Interacciones
Medicamentos
Agentes antituberculosos: rifampicina su absorcin gastrointestinales puede ser alterada. Isoniazida,
puede reducirse el grado de acetilacin.
Digoxina y vitamina B12: disminuye sus niveles sricos.
177
Coagulantes orales: incrementa efecto de hipoprotombinemico, se hace necesario ajuste de dosis.
Difenhidramina: afecta la absorcin de ac. Paraaminosaliclico.
Probenecid: incrementa la concentracin srica del ac. Paraaminosaliclico.
Cloruro de amonio en administracin conjunta incrementa el riesgo de cristaluria.
Alimentos
Mala absorcin de: vitamina B12, cido flico, fierro y lpidos.
Interfiere determinaciones sricas de albmina, AST, y las pruebas cualitativas de orina: cetonas,
bilirrubina, y urobilingeno o porfobilingeno. Falso positivo en determinaciones de glucosa (reactivo
Benedict: sales cpricas).
La humedad, calor o luz deterioran rpidamente al frmaco o sus sales. Los grnulos disponibles
comercialmente no debe utilizarse si la tapa hermtica est hinchada, o con indicios de
almacenamiento inapropiado. El medicamento deteriorado da coloracin marrn oscura o prpura. La
solucin para administracin oral debe utilizarse dentro de las 24 horas y no usarse si su color es ms
oscuro que la preparacin fresca y si los grnulos presentan coloracin marrn oscuro o prpura no
utilizar.
Notificar rpidamente si persiste dolor de garganta, o se presenta fiebre, sangrado inusual, contusin o
equimosis, nusea persistente, o dolor abdominal. Tomar el medicamento con alimentos o dentro de las
comidas.
Los pacientes deben ser monitorizados cuidadosamente durante los 3 primeros meses de tratamiento.
CAPREOMICINA R: C
Inyectable 1 g
Indicaciones
(1) Tuberculosis resistente a medicamentos de primera lnea en combinacin con otros frmacos.
Espectro:activo para Mycobacterium tuberculosis, M. bovis, M. Kansasii y M. avium
Dosis
Adultos: 15 mg/kg/d (hasta 1 g/d) IM o IV en los primeros 2 - 4 meses, seguido de 15 mg/Kg 2 3
v/ sem. La dosis no debe exceder 20 mg/kg/d.
Nios: 15-30 mg/kg/d hasta un mximo de 1 g/d
Dosificacin en insuficiencia renal: debe ajustarse de acuerdo al grado de compromiso renal
teniendo como referencia al promedio de concentracin en estado de equilibrio (10 g/mL):
Clcr >100 mL/min: 13-15 mg/kg c/24 h.
Clcr 80-100 mL/min: 10-13 mg/kg c/24 h.
Clcr 60-80 mL/min: 7-10 mg/kg c/24 h.
Clcr 40-60 mL/min: 11-14 mg/kg c/48 h
Clcr 20-40 mL/min: 10-14 mg/kg c/72 h
Clcr <20 mL/min: 4-7 mg/kg c/72 h.
Farmacocintica
No presenta absorcin apreciable por VO, su administracin es por va parenteral. Alcanza su Cmax
promedio (28-32 g/mL) entre 1 a 2 horas. El t es 4-6 horas en funcin renal normal. Se excreta
principalmente en orina por filtracin glomerular en forma inalterada, alcanzando el 52 % en 12 horas.
Se elimina por hemodilisis.
Precauciones
178
(1) Embarazo:usar solamente si el beneficio potencial supera el riesgo potencial en el feto. (2)
Lactancia: se desconoce si se distribuye en leche materna, se recomienda usar con precaucin. (3)
Pediatra y Geriatra: no se ha establecido uso seguro en nios o ancianos. (4) Insuficiencia
heptica: puede producir alteraciones en el funcionamiento heptico. (5) Insuficiencia renal: evaluar
beneficio/riesgo en pacientes con insuficiencia renal o usar con gran precaucin. (6) Audicin:
alteracin del octavo nervio craneal (no se recomienda administracin simultnea con agentes
antituberculosos Ej. estreptomicina).
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad a capreomicina sulfato.
Reacciones adversas
Frecuentes: ototoxicidad: prdida auditiva subclnica (11 %), prdida clnica (3 %), tinnitus, cefalea.
Nefrotoxicidad (36 % incrementa BUN), alcalosis, alteracin electroltica.
Poco frecuente: eosinofilia (>5 %), leucocitosis y leucopenia hipersensibilidad incluyendo urticaria,
prurito, fotosensibilidad y prurito maculopapular que puede asociarse a fiebre.
Raras: Dolor, induracin, excesivo sangrado y absceso estril en el lugar de inyeccin,
trombocitopenia, dolor y vrtigo. Bloqueo neuromuscular y apnea con dosis altas IV, revertido con
neostigmina.
La sobredosis produce falla renal, ototoxicidad, trombocitopenia, desbalance electroltico. Se administra
tratamiento sintomtico y de soporte. Proteger las vas respiratorias del paciente, proporcionar
ventilacin y perfusin. Los signos vitales, gases sanguneos y electrolitos sricos deben ser
meticulosamente monitoreados y mantenidos dentro de los lmites aceptables.
Interacciones
Medicamentos
Agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes: incrementa el efecto y duracin
Aminoglucsidos, colistina, polimixina B y Vancomicina: toxicidad aditiva (nefro, ototoxicidad y
parlisis respiratoria)
No se ha documentado interferencias
El polvo estril de sulfato de capreomicina debe ser almacenado a temperatura entre 15-30 C. Luego
de reconstituido el polvo estril con cloruro de sodio al 0,9 % o agua estril para inyeccin, puede ser
guardada por 24 horas a 2-8 C. La solucin de sulfato de capreomicina puede desarrollar un color
pajizo plido u oscurecerse con el tiempo, no se asocia a la prdida de potencia o toxicidad
Ante una disminucin o prdida de la audicin debe acudir inmediatamente al mdico. Hidratar al
paciente para mantener una produccin adecuada de orina.
La funcin renal, auditiva y vestibular debern ser evaluadas antes de iniciar el tratamiento y
peridicamente durante l mismo.
CICLOSERINA R: C
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de tuberculosis resistente a medicamentos de primera lnea (en asociacin con otros
antituberculosos). (2) Infecciones del tracto urinario (menos efectiva que otros medicamentos en el
tratamiento de ITU)
179
Espectro: son sensibles, Micobacterium tuberculosis, M. boris, M. kansasii, M. marinum, M. ulcerans,
M. avium, M. smegmatis. Algunas bacterias gram (+) y gram (-) incluyendo: S. aureus, Enterobacter, E.
coli
Dosis
Adultos: tuberculosis: 500 - 750 mg/d VO, o 15 mg/kg/d, en asociacin con otros antituberculosos
segn PCT.
Nios: tuberculosis: 15 mg/kg/d VO.
Famacocintica
Cerca del 70 a 90 % de la dosis es absorbida desde TGI. Ampliamente distribuida en tejidos y fluidos
corporales tales como pulmn, fluido plural, cerebro espinal, sinovial, bilis, esputo y tejido linftico. Su t
es 10 h, no se une a protenas plasmticas. Del 60 70 % de la dosis se excreta ampliamente sin
cambio por filtracin glomerular dentro de 72 h.
Precauciones
(1) Embarazo:atraviesa la barrera placentaria, alcanzando concentraciones sricas mayores a las
maternas; estudios realizados no demuestran problemas. (2) Lactancia: se distribuye en la leche
materna en bajas concentraciones; estudios no han demostrado problemas. (3) Pediatra: no es
necesario estudios rutinarios de la funcin heptica, excepto en nios con enfermedad heptica pre-
existente. (4) Geriatra: existe mayor riesgo de hepatitis. (5) Insuficiencia renal: en casos severos
ajustar la dosificacin; disminuir el 50 % de la dosis en pacientes con Clcr < 10 mL/min. (6)
Insuficiencia heptica: mayor riesgo de hepatitis. (7) Alcoholismo. (8) Enfermedades convulsivas,
psicosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a cicloserina, historia de epilepsia, depresin o ansiedad severa, psicosis,
insuficiencia renal, excesivo consumo de alcohol.
Reacciones adversas
Frecuentes: torpeza o inestabilidad, vrtigo, letargia, depresin, temblor, hiperreflexia, alucinaciones,
psicosis, parestesia, prdida de la memoria, molestias gstricas, cefalea.
Poco frecuentes: neuritis perifrica, elevacin de transaminasas, sndrome de mal absorcin,
deficiencia de folato.
Raras: hipersensibilidad, arritmia cardiaca, rash cutneo, anemia megaloblstica, posible tendencia
suicida, convulsiones, coma.
Los signos de sobredosis son depresin del SNC, acompaados de vrtigo, hipereflexia, confusin y
convulsiones. Tratar con lavado gstrico y cuidados de soporte, incluye oxgeno, suero, estabilizacin
de la temperatura corporal, tratar las convulsiones con anticonvulsivos y Piridoxina de 200 a 300 mg/d.
Interacciones
Medicamentos
Isoniazida, etionamida: incrementan el riego de toxicidad del SNC, adormecimiento, somnolencia y
aturdimiento. Usar con extremo cuidado.
Fenitoina: cicloserina puede inhibir el metabolismo de fenitoina produciendo niveles sanguneos
txicos.
Alcohol: su uso puede incrementar la incidencia de convulsiones.
No se ha reportado.
Cicloserina se deteriora cuando absorbe agua y es destruido en un pH neutro o cido. Las cpsulas de
cicloserina deben ser almacenadas hermticamente en ambientes con temperatura de 15-30 C.
180
Abstenerse de consumir alcohol.
El consumo de cicloserina despus de los alimentos reduce la irritacin gstrica. Evitar hacer tareas
arriesgadas que requieran alerta mental.
KANAMICINA R: D
Inyectable 1000 mg
Indicaciones
(1)Tuberculosis resistente a medicamentos de primera lnea (en asociacin con otros antituberculosos).
Espectro: similar a gentamicina (ver 6.2.2). Activa contra Mycobacterium tuberculosis.
Dosis
Adultos: administracin IM IV: 15 mg/Kg/d dividido en dosis iguales cada 8-12 h. Dosis mxima no
exceder 1,5 g/d.
Ajuste de dosis de acuerdo a la depuracin de creatinina: CLcr de 50-80 mL/min: administrar 60 a 90 %
de la dosis administrar cada 8-12 h. Clcr 10-50 mL/min: administrar 30-70 % de dosis cada 12 h.
CLcr < de 10 mL/min: administrar 20 a 30 % de dosis administrar cada 24 a 48 h.
Nios: igual a adultos. Dosis mayores de 30 mg/Kg/d no deben ser usados en nios.
Farmacocintica
Aproximadamente 1% de la dosis oral es absorbida. Por va IM el Tmax de 1-2 horas. Relativa difusin
del antimicrobiano de la sangre al LCR, aumenta solo con inflamacin (usualmente excede el MIC), t
de 2-4 horas, incrementndose en anuria a 80 horas. Se elimina completamente por el rin,
principalmente por filtracin glomerular.
Precauciones
Considerar siempre la relacin riesgo/beneficio para su uso. Debido a su estrecho rango teraputico y a
las reacciones adversas dosis dependientes, es fundamental individualizar el calculo de la dosis
administrada y la duracin del tratamiento realizar un seguimiento clnico cercano evaluando la funcin
ranal y ccleo vestibular, especialmente en los casos de alto riesgo.
(1) Embarazo:cruza la placenta, con riesgo de causar nefrotoxicidad en el feto humano y sordera
congnita bilateral e irreversible, debe evitarse su uso. (2) Lactancia: es excretado por la leche
materna en bajos niveles, sin embargo, es pobremente absorbida por va oral. (3) Pediatra:puede
causar bloqueo neuromuscular, los neonatos tienen eliminacin renal prolongada y mayor riesgo de
toxicidad. (4) Geriatra:mayor riesgo de oto/nefrotoxicidad; controlar funcin renal y ajustar dosis de
acuerdo a resultados (5) Insuficiencia renal:mayor riesgo de oto/nefrotoxicidad; requiere ajuste de
dosis y de preferencia medir concentraciones plasmticas. (6) Insuficiencia heptica:no se reportan
estudios, en general no requiere ajuste de dosis. (7) Deshidratacin hipovolemia, insuficiencia
cardaca:mayor riesgo de nefrotoxicidad. (8) Desrdenes neuromusculares (miastenia gravis,
sndrome parkinsoniano); puede agravar sntomas, evitar su uso. (9) Alteraciones del VIII nervio
craneal: riesgo de exacerbacin hasta sordera bilateral irreversible parcial o total.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Kanamicina y otros aminoglucsidos (reaccin cruzada). Obstruccin intestinal
(administracin oral).
Reacciones adversas
Frecuentes:nefrotoxicidad (poliuria, oliguria); neurotoxicidad (parestesias, convulsiones); ototoxicidad
(puede ser irreversible) auditiva (hipoacusia inicialmente a tonos de alta frecuencia), vestibular (vrtigo,
nuseas, vmito, ataxia, inestabilidad a la marcha).
181
Poco frecuente:hipersensibilidad (mayormente cutnea; prurito, eritema, edema; muy raramente
anafilctica), algunas atribuidas a la presencia de bisulfito de sodio en las formulaciones parenterales,
teniendo mayor riesgo las personas con asma bronquial.
Tratamiento en sobredosis
Los sntomas de sobredosis incluyen ototoxicidad, nefrotoxicidad, y toxicidad neuromuscular. El
tratamiento es mantener una buena excrecin urinaria, de al menos 3 mL/Kg/hora. La hidratacin puede
ser requerida para promover la diuresis y la eliminacin del frmaco. La hemodilisis o dilisis
peritoneal pueden ser usadas. Para el bloqueo neuromuscular; sales de calcio, respiracin mecnica
asistida y anticolinestersicos (neostigmina), pueden ser eficaces en su reversin.
Interacciones
Medicamentos
Otros aminoglucsidos, capreomicina: incrementan riesgo de nefrotoxicidad, ototoxicidad y bloqueo
neuromuscular.
Penicilinas, cefalosporinas, amfotericina B, diureticos, AINEs, amiodarona, cisplatino,
ciclosporina, aciclovir; pueden incrementar la nefrotoxicidad.
Antibioticos polipeptidicos, pueden incrementar riesgo de parlisis respiratoria y disfuncin renal.
Bloqueadores neuromusculares y anestsicos generales; pueden incrementar el riesgo de bloqueo
neuromuscular.
Warfarina: pequeos incrementos en su efecto por la disminucin en la absorcin de vitamina K.
Antimiastnicos: antagonismo de sus efectos.
Elevacin de los niveles sricos de transaminasas, fosfatasa alcalina, deshidrogenada lctica,
bilirrubina, BUN, lactato desshidrogenasa. Disminucin de las concentraciones sricas de calcio,
magnesio, potasio y sodio.
Los inyectable debe ser almacenado a una temperatura entre 15 - 30 C, evitar congelar. Kanamicina
sulfato es estable por 24 horas a temperatura ambiente en la mayora de soluciones para infusin IV,
incluyendo cloruro de sodio al 0,9 % dextrosa al 5 %. La inyeccin no debe mezclarse con otros
frmacos.
Reportar alguna sensacin de vrtigo o zumbidos en el odo.
Monitorizar la creatinina srica y el BUN cada 2-3 das, as como la audicin. No preparar mezclas con
antibiticos betalactmicos (mutua inactivacin); si es necesaria la asociacin, administrarlos en lugares
distintos. En general se recomienda no mezclar con otros medicamentos.
TIOACETAZONA + IZONIAZIDA R: C
Tableta 150/300 mg
Indicaciones
(1) Tuberculosis, en asociacin a otros medicamentos antituberculosos.
Espectro: efectivo contra la mayor parte de cepas de Mycobacterium tuberculosis, aunque su
sensibilidad vara en las diferentes partes del mundo. Tioacetazona desarrolla resistencia cuando se
usa sola. Presenta resistencia cruzada con etionamida o protionamida
Dosis
Adultos: en la fase de continuacin de tuberculosis: Tioacetazona 2,5 mg/kg/d 150 mg/d e Isoniazida
(INH) 300 mg/d VO.
182
Nios:
Peso corporal (Kg) INH/Tioacetazona (mg)
<10
10-20
20-30
30-40
>40
50/25
100/50
200/100
250/125
300/150
Farmacocintica
Tioacetazona se absorbe en el TGI alcanzando concentraciones pico de 1 a 2 mg/mL en 4 a 5 horas
despus de una dosis de 150 mg/da. Presenta un t de aproximadamente 12 horas. Alrededor del 20
% es excretada por orina en forma inalterada. MIC para cepas sensibles es 1 ug/mL.
Precauciones
(1) Embarazo:no se han reportado estudios que sostengan el uso seguro de la asociacin. (2)
Lactancia: no existen estudios que documenten su uso seguro. (3) Pediatra y Geriatra: no se ha
establecido uso seguro en nios o ancianos. (4) Insuficiencia heptica: se recomienda no administrar,
de administrarse en grados leve a moderado monitorizar estrictamente al paciente. (5) Insuficiencia
renal: se recomienda no administrar, dado a que se excreta principalmente en orina. (6) Infeccin VIH:
evitarse en pacientes con VIH positivo por incrementarse el riesgo de severos efectos adversos,
sobretodo los de la piel. (7) Alcoholismo activo: incrementa riesgo de hepatotoxicidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a tioacetazona o isoniazida. Pacientes con insuficiencia renal y heptica, con
infeccin de VIH,
Reacciones adversas
Frecuentes: desordenes gastrointestinales: nusea, vmitos, diarrea; alta incidencia de
hipersensibilidad cutnea severa como: necrlisis epidrmica txica, dermatitis exfoliativa que en
algunos casos ha sido fatal, prurito; conjuntivitis, vrtigo y anemia hemoltica aguda.
Poco frecuente: sndrome de Stevens-Johnson, depresin de la mdula sea con leucopenia,
agranulocitosis y trombocitopenia. Hepatotoxicidad con ictericia.
Raras: edema cerebral, neuropata perifrica aguda, ototoxicidad dependiente de la dosis.
Tratamiento sintomtico y de sostn
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, rifampicina y medicamentos hepatotxicos: mayor riesgo de hepatotoxicidad.
Alfentanilo: disminuye su depuracin y prolonga la duracin del efecto de alfentanilo..
Carbamazepina: incrementa la concentracin serica y la toxicidad por inhibicin de su metabolismo.
Disulfiram: incrementa riesgo de efectos adversos sobre el SNC.
Ketoconazol: disminuye concentraciones sricas de este antimictico.
Anticidos: retrasan la absorcin de la asociacin antituberculosa
Anticoagulantes: incrementan el efecto anticoagulante por inhibicin de su metabolismo.
Medicamentos neurotxicos: efecto aditivo neurotxico.
Estreptomicina: incrementa ototoxicidad
Incrementa los valores de glucosa urinaria, as como de las pruebas de funcin heptica
(transaminasas y bilirrubina).
Guardar en recipientes cerrados entre 15-30C. Proteger de la luz, aire, excesivo calor.
183
De preferencia tomar con alimentos para evitar irritacin gastrointestinal. Evitar la ingesta de bebidas
alcohlicas.
Advertir al paciente que ante un prurito o dermatitis acuda inmediatamente a consulta mdica.
CIPROFLOXACINO
(ver seccin 6.2.2 No betalactmicos Quinolonas De uso restringido)
6.3. Antimicticos
CLOTRIMAZOL R: B
Crema 1 %
Crema vaginal 1 %
Ovulo 100 mg y 500 mg
Indicaciones
(1) Candidiasis vulvovaginal (2) Tinea pedis, Tinea cruris, Tinea versicolor, Candidiasis cutnea.
Espectro: Son sensibles Candida albicans, Aspergilios fumigatus, T. Rubrun, Malassezia furfur, as
como Stafylococus aureus, Streptococus pyogenes.
Dosis
Adultos: y nios >12 aos: Candidiasis vulvovaginal: Intravaginal 100 mg durante 7 d o 500 mg en
dosis nica, 7 a 14 d crema vaginal 1 %, 2 veces al d.
Nios: mayores de 3 aos y adultos: Tinea pedis, Tinea cruris, Tinea versicolor, Tinea, Candidiasis
cutnea:Aplicar 2-3 veces al da crema al 1 % en el rea afectada por 2 a 4 sem.
Farmacocintica
Su absorcin es limitada, acta solo en el sitio de aplicacin, su distribucin es mnima, tiempo en el
cual alcanza su mxima concentracin serica: crema vaginal entre 824 horas, tableta vaginal entre 1
2 dias, no se conoce mucho sobre su metabolismo pero algunos refieren que es heptico, as como
su excrecin biliar.
Precauciones
(1) Embarazo: estudios no han demostrado efectos adversos en humanos durante el segundo y
tercer trimestre mientras que no se han hecho estudios durante el primer trimestre; sin embargo ha
demostrado ser embriotoxico en ratas. (2) Lactancia: no se ha demostrado que el clotrimazol se
distribuya en la leche materna usar con precaucin. (3) Pediatra: no se han demostrado problemas;
sin embargo no se recomienda en nios menores de 3 aos, ni para uso intravaginal en nias
menores de 12 aos. (4) Geriatra: no se han registrado problemas. (5) Insuficiencia renal y heptica:
los estudios no han demostrado problemas.
Reacciones adversas
Poco frecuente: TGU: leve ardor vaginal o irritacin, rash, irritacin vulvar, calambres en la parte
baja del abdomen, poca frecuencia urinaria. Piel: Eritema, edema, prurito, ardor.
Contraindicaciones
En hipersensibilidad al clotrimazol.
Suspender el tratamiento.
184
Interacciones
Medicamentos
Tacrolimus: se incrementa el riesgo de toxicidad por tacrolimus.
Debe ser almacenado entre 15 a 30 C.
Puede causar irritacin de la piel, abstenerse sexualmente durante el tratamiento intravaginal, evitar
el contacto con los ojos.
El clotrimazol no debe ser usado para tratar infecciones fngicas sistmica.
GRISEOFULVINA R: D
Tableta 250 mg
Indicaciones
Tinea barbae, Tinea capitis, Tinea corporis, Tinea cruris, Tinea pedis o Tinea unguis (onicomicosis).
Espectro: Trichophyton rubrum, T. Mentagraphytes, T. Verrucosum, T. Magninii, T. Gallinae y T.
Schoenleinii, ademas Microsporum audouinii, M. canis, M. gypseum, y Epidermophyton floccosum.
Dosis
Adultos: microsize: 0,5 a 1 g. al d en una o dividida en dos dosis. Ultramicrosize: 330 a 375 mg. al d
en una o dividida en dos dosis, se usan hasta 750 mg. al d para tratar infecciones mas complicadas
como Tinea unguis.
Nios: microsize: 10 a 20 mg/kg/d en una o dividida en dos dosis. Ultramicrosize: > 2 aos: 5 a 10
mg/kg/d en una o dividida en dos dosis. La duracin del tratamiento depende del sitio de infeccin:
Tinea corporis: 2 a 4 sem, Tinea capitis: 4 a 6 sem o mas, Tinea pedis: 4 a 8 sem, Tinea unguis: 3 a
6 meses o mas.
Farmacocintica
La absorcin de la ultramicrosize es casi completa mientras que de la microsize varia desde 25 % a
70 % de la dosis oral. La absorcin seria mucho mejor si se consume el frmaco junto o despus de
una dieta rica en grasas. Tiene buena distribucin en piel pelo y uas, solo una pequea fraccin de
la dosis oral se distribuye en los fluidos corporales y tejidos, atraviesa la barrera placentaria. SU t
varia e 9 a 24 horas. Metabolismo heptico. Cerca del 50 % del frmaco se elimina por la orina y 33
% por las heces, tambin se elimina por va pulmonar.
Precauciones
(1) Carcinogenesis: ha demostrado causar tumores tiroideos, principalmente adenomas pero
tambin algunos carcinomas. (2) Embarazo: estudios en ratas han mostrado que la griseofulvina es
embriotoxico y teratogenico, por lo que no se recomienda su uso durante el primer trimestre del
embarazo. (3) Lactancia: no se ha demostrado su excrecin en la leche materna. Sin embargo no se
han reportado problemas. (4) Pediatria: no se han hecho estudios en nios menores de 2 aos de
edad. (5) Geriatria: no se han hecho estudios en la poblacin geriatrica, sin embargo hasta hoy no se
han reportado problemas. (6) Insuficiencia heptica: en raras ocasiones puede causar
hepatotoxicidad. Considerar riesgo-beneficio. (7) Insuficiencia renal: no se han reportado
problemas.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea (en la etapa inicial del tratamiento)
Poco frecuente: confusin, fatiga, nuseas, diarrea, rash cutneo, urticaria, dolor o irritacin de
boca, fotosensibilizad.
185
Raras: (generalmente ocurre con el uso prolongado o dosis elevadas) granulocitopenia, leucopenia,
hepatitis y neuritis perifrica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco, Porfiria, Hepatoxicidad y lupus eritematoso o sndromes parecidos al
Lupus.
Suspender el tratamiento.
Interacciones
Medicamentos
Barbitricos: disminuyen la absorcin de Griseofulvina. Ajustar dosis.
Anticonceptivos orales: disminuye la eficacia de los anticonceptivos orales. Se sugiere un mtodo
alternativo.
Warfarina: disminuye el tiempo de protrombina. Ajustar dosis.
Salicilatos: concentracin cerica de salicilatos puede ser incrementada.
Alcohol: potencia el efecto del alcohol, produciendo taquicardia y diaforesis.
Alimentos
Alimentos ricos en grasa: incrementan la absorcin en el TGI.
Almacenar entre 15 C y 30 C, no refrigerar, proteger de la luz, almacenar en un recipiente
hermtico.
El frmaco debera ser administrado preferentemente junto o despus de los alimentos (ricos en
grasa) para minimizar los posibles efectos gastrointestinales e incrementar su absorcin, evitar el
consumo de alcohol y la exposicin al sol.
El tratamiento de Tinea pedis puede requerir adems una terapia tpica. La griseofulvina no esta
indicada en el tratamiento de enfermedades menores que puedan ser tratadas con antifungicos
topicos as como para el tratamiento de infecciones bacterianas.
KETOCONAZOL R: C
Suspensin 100 mg/5 mg
Tableta 200 mg
Indicaciones
(1)Micosis sistmicas como: Histoplasmosis, dermatitis seborreica, candidiasis (vulvovaginal,
mucocutanea, diseminada y orofarngea), cromomicosis, coccidioidomicosis micosis gastrointestinal
resistente, (2) tiryasis versicolor, dermatophytos y profilaxis de micosis en pacientes
inmunodeprimidos.
Espectro: Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton
floccosum, Histoplasma capsulatum, Microsporum canis, M. gypseam, Trychofiton mentagrophytes, T.
Rubrum, T. Tonsurans, Candida albican, C. Grabata, C. Tropicalis.
Dosis
Adultos: micosis sistemicas: 200 a 400 mg 1 v/d. Pityriasis versicolor y dermatophytos: 200 mg 1
v/d.
Nios: Nios > 2 aos de edad 3,3 a 6,6 mg/kg/d dosis nica, para candidiasis vulvovaginal de 5 a
10 mg/kg/d. La duracin del tratamiento depende del organismo infeccioso, del sitio y la gravedad de
186
la infeccin. Generalmente el tratamiento debera durar hasta que los anlisis indiquen que la
infeccin ha desaparecido. Candidiasis vulvovaginal: 5 d. Micosis sistemicas: no complicada 1 a 4
sem y crnica 6 a 12 meses. Dermatophytos: 1 a 2 meses, Pityriasis versicolor y tinea unguium
(onicomicosis) de 6 a 12 meses.
Farmacocintica
Su absorcin varia de acuerdo al pH gstrico, disminuye cuando el pH aumenta. Se distribuye en la
bilis, saliva, cerumen, lquido sinovial, leche materna, piel y tejidos blandos, una pequea cantidad
atraviesa la barrera hematoencefalica. Se une en un 90 a 95 % a las protenas plasmticas. Su
eliminacin es bifsica, el t en la fase inicial es aproximadamente 2 horas y el t en fase final es
aproximadamente de 8 horas. Se metabolisa en el hgado y se excreta principalmente por las heces
(mas del 50 %).
Precauciones
(1) Embarazo: embriotoxico en animales, evitar el uso en gestantes. (2) Lactancia: puede ser
distribuido en la leche materna. Evita la lactancia. (3) Pediatria: el uso en nios menores de 2 aos
no ha sido establecido. Debera ser usado en nios solo cuando el beneficio justifique el riesgo. (4)
Geriatria: no se han registrado problemas. (5) Insuficiencia heptica: es hepatotoxico por lo que se
debera evitar su uso. (6) Insuficiencia renal: no se han reportado problemas. (7) Insuficiencia
suprarrenal: el ketoconazol puede inducir o exacerbar una insuficiencia suprarrenal. Usar con
precausion.
Reacciones adversas
Frecuentes: intolerancia (nuseas y vmitos).
Poco frecuente: disminucin de la sntesis de testosterona, ginecomastia, disminucin de la libido,
dolor abdominal, rash, hepatitis, constipacin, diarrea, fiebre, escalofros y fotofobia.
Raras: necrosis heptica, ictericia, ardor y dolor epigstrico y anafilaxia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al ketoconazol, uso concomitante con terfenadina.
La sobredosis puede causar: mareos, dolor de cabeza, nusea, vmitos o diarrea. El tratamiento
incluye: induccin del vmito, lavado gstrico con bicarbonato de sodio, seguido por carbn activado
y un purgante; as como medidas de apoyo.
Interacciones
Medicamentos
Ciclosporina: puede incrementarse el nivel srico de ciclosporina, debido que el ketoconazol puede
interferir con el metabolismo de la ciclosporina via heptica.
Medicamentos que aumentan el pH gstrico (anticidos, antimuscarinicos, cimetidina,
ranitidina, omeprazol): disminuyen la absorcin del ketoconazol. Administrar 2 horas despus del
ketoconazol.
Medicamentos hepatotoxicos: pueden exacerbar la toxicidad heptica. Deberan ser
cuidadosamente monitorizados especialmente aquellos que requieren terapia prolongada.
Sulfoniurias: la concentracin serica de las sulfoniurias puede ser incrementada.
Fenitoina: el nivel srico de ambas drogas pueden ser alteradas. Monitorizar el nivel srico de
ambos medicamentos.
Rifampicina: puede disminuir la concentracin serica del ketoconazol, a si mismo puede tambien
disminuir el nivel de rifampicina.
Tacrolimus: disminuye el nivel plasmatico de tacrolimus.
Warfarina: la accin anticoagulante de la warfarina puede ser reducida.
Terfenadina y astemizol: prolongacin del intervalo QT, arritmias, hipotencion.
Teofilina: el efecto de la teofilina puede ser disminuido.
Corticosteroides: pude incrementarse le nivel plasmtico de corticosteroides.
Alcohol: puede causar efecto disulfiran. Abstenerse de ingerir alcohol.
187
Alimentos
Aumentan la absorcin del ketoconazol desde el TGI.
Alteracin en pruebas de laboratorio
No reportados.
Almacenar preferentemente entre 15 y 30C as como en un envase bien cerrado.
El ketoconazol puede tomarse junto a las comidas para minimizar las nuseas y vmitos o con jugo
preferentemente de ctricos, evitar las bebidas alcohlicas.
Paciente aclorhdrico: ensearle como disolver cada tableta en 4 mL de cido clorhdrico 0,2 N o
tomarlo con 200 ml de cido clorhdrico 0,1 N.
NISTATINA R: C
Suspensin/gotas 100 000 UI/mL
Tableta 500 000 UI
Indicaciones
Candidiasis orofaringea (tratamiento y profilaxis).
Espectro: Candida albicans, C. guilliermondi, C. krusei.
Dosis
Adultos: y nios > 5 aos: Candidiasis orofaringea: tableta 200 000 a 400 000 UI. 4 a 5 v/d o
suspensin oral 400 000 a 600 000 UI cuatro veces al da. Durante 14 d.
Nios: < 5 aos: 200 000 UI de suspensin oral 4 veces al da. Neonatos y prematuros: 100 000 UI
de suspensin oral 4 v/d.
Farmacocintica
Pobre absorcin o casi nula a travs del TGI as como a travs de la piel intacta y de las membranas
mucosas. Pobre distribucin. La nistatina oral es excretada casi completamente sin cambios en las
heces.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han reportado efectos adversos en el feto. (2) Lactancia: no se conoce si se
excreta en la leche materna, sin embargo no se han detectado problemas en humanos. (3) Pediatra:
no se recomienda la nistatina (tabletas) en nios menores de 5 aos; sin embargo no se han
reportado problemas con la suspensin oral. (4) Geriatra: no hay informacin que demuestre
problemas. (5) Insuficiencia renal: no se han reportado problemas (6) Insuficiencia heptica: no se
han reportado problemas.
Reacciones adversas.
Poco frecuente: intolerancia gstrica (nuseas, vmitos y diarrea).
Raras: reaccin alrgica.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la nistatina.
La sobre dosis puede provocar nusea, vmitos y diarrea. El tratamiento es innecesario porque la
toxicidad es insignificante.
Interacciones
188
No se han reportado interacciones.
La nistatina tanto en tabletas como en suspensin es inestable al calor, luz, humedad y aire, por lo
que debe ser almacenada a una temperatura de 15 a 30 C y protegida de la luz.
Agitar bien si es suspensin, adems se debe retener unos minutos en la boca. Pacientes con
dentadura postiza total o parcial que tienen candidiasis oral sintomatica, deben ponerlo a remojo
durante la noche en suspensin de nistatina para eliminar las especies de candida de la dentadura.
No es indicada en micosis sistmica, debido que no se absorbe del TGI.
De uso restringido:
AMFOTERICINA B R: B
Inyectable 50 mg
Indicaciones
(1) Infecciones fngicas sistmicas, como Aspergilosis, Blastomicosis, Coccidioidomicosis,
Criptococcosis, Histoplasmosis pulmonar, Endocarditis fngica, Candidiasis diseminada,
Leishmaniasis (2) Infecciones fngicas del tracto urinario causada principalmente por Candida spp.
(3) Pacientes neutropnicos incluyendo pacientes con transplante de mdula sea con presunta
infeccin fngica.
Espectro: Son sensibles Candida spp., Aspergilios spp., Criptococcus neoformans, Histoplasma
capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliesis, Mucor,
Absidia, Ficopes spp. Ademas las Algas Prototeca spp. Y los protozoos Leishmania braziliensis
Dosis
El tratamiento debe ser por ms de 7 d ininterrumpido para evitar las posibles recadas, se
recomienda iniciar con una dosis baja y gradualmente incrementar hasta obtener la dosis deseada.
Adultos: 1 mg/kg/da 1,5 mg/kg/alternando un da. Dosis mxima 50 mg/d
Endocarditis fngica y septicemia fngica iniciar con 1mg (base) como dosis de prueba administrados
en 20 a 50 mL de dextrosa 5 % por un periodo de 10 a 30 min, luego incrementar entre 5 a 10 mg
mas de acuerdo a la tolerancia del paciente y severidad de la infeccin hasta obtener la dosis
deseada; Sporotricosis: 0,4 0,5 mg/kg/d durante 9 meses; Aspergilosis: 1,5 4g por 11 meses.
Tratamiento de infecciones fngicas, en pacientes neutropnicos y en pacientes con transplante de
mdula sea: 0,8 mg/kg/d por 8 d.
Nios: 0,5 a 1 mg (base) por Kg de peso corporal al da administrados en inyeccin de dextrosa 5 %
con intervalos de 6 h.
Farmacocintica
Buena distribucin en pulmones, riones, msculo, glndulas adrenales, pero mucho mejor en
hgado, bazo as como en articulaciones y cavidad pleural inflamada, escasa penetracin en el lquido
cefalorraqudeo, atraviesa la barrera placentaria. Se une en un 90 % - 95 % a protenas plasmticas.
Su metabolismo no est bien definido. El t tiene dos fases: En la fase inicial la vida media en
neonato vara entre 8,8 a 62,5 horas, en nios vara de 5,5 a 40,3 horas, en adultos es
aproximadamente 24 horas. En la fase terminal la vida media es aproximadamente 15 dias despus
de la ltima dosis. Se elimina principalmente por va renal pero muy lentamente y cerca del 2 al 5 %
se elimina sin cambios.
Precauciones
(1) Embarazo: la Amfotericina B atraviesa la barrera placentaria. No se han realizado estudios
adecuados ni reportado efectos adversos fetales. (2) Lactancia: no se conoce si se excreta por la
189
leche materna, sin embargo no se han detectado problemas en humanos. (3) Pediatra: no se han
realizado estudios sin embargo infecciones sistmicas fngicas han sido tratados satisfactoriamente
en nios y no se han detectado problemas. (4) Geriatra: no se han realizado estudios que
demuestren problemas. (5) Insuficiencia renal: debido a que su eliminacin es muy lenta puede
exacerbar una nefrotoxicidad. (6) Insuficiencia heptica: no se han detectado problemas.
Reacciones adversas
Frecuentes: anemia, hipocalemia, tromboflebitis, dolor o calambres musculares, hipotensin arritmia
cardaca, nuseas, vmitos, fiebre y escalofros.
Poco frecuente: leucopenia, trombocitopenia, rash cutneo, hormigueo, entumecimiento, dolor y
debilidad de manos o pies.
Contraindicaciones
En hipersensibilidad a la Amfotericina B.
Monitorizacin y medidas generales teniendo en cuenta que la amfotericina B no es hemodializable.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, Cisplatino, Pentamidina y otros medicamentos nefrotxicos: incrementan el
efecto nefrotxico. Evitar el uso simultneo.
Clotrimazol, Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol, Imiconazol: pueden antagonizar la
Amfotericina B.
Corticosteroides, Corticotropinas: produce desbalance electroltico. Requiere monitorizacin
cuidadosa del nivel electroltico en suero y funcin cardaca.
Digoxina: incrementa el riesgo de toxicidad por digitlicos.
Flucitosina y otros antibiticos.
Relajantes musculares, inhibidores de la anhidrasa carbonica: La Amfotericina B puede
incrementar el efecto de los relajantes musculares debido a que induce hipocalemia. Tener
precaucin si se usan juntos.
Zidovudine: incrementa miotoxicidad y nefrotoxicidad.
Medicamentos causantes de discrasias sanguineas, o depresores de la medula sea:
incrementan el riesgo de anemia u otros efectos hematologicos
No se han reportado
Evitar la luz solar. Luego de la reconstitucin con el diluyente el frmaco mantiene su potencia por 24
horas a temperatura ambiente (25 C) y por una semana si es refrigerado; sin embargo se
recomienda su uso dentro de las 48 horas.
Los efectos depresores de la mdula sea, causados por la amfotericina B sistmica, pueden
aumentar la incidencia de infecciones microbianas o causar retraso en la cicatrizacin y hemorragia
gingival.
Es insoluble en agua y puede ser incompatible con cloruro de sodio o agentes bacteriostticos.
FLUCONAZOL R: C
Tableta 150 mg
Inyectable 2mg/mL x 100 mL
Suspensin 50 mg/ 5 mL
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Indicaciones
(1) Candidiasis orofaringea y esofagica. (2) Candidiasis sistmica. (3) meningitis cryptococcal. (4)
profilaxis en pacientes sometidos atransplante de medula sea y en pacientes inmunodeprimidos.
Espectro: Candida albicans, C. neoformans, C. dubliniensis, C. glabrata, C. tropicalis, C.
parapsilosis, H. capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paracoccidioides bresiliensis, aspergilios spp,
Dosis
Adultos: candidiasis orofaringea y esofgica: 200 mg VO o IV el primer da, luego 100 mg VO o IV al
da por lo menos durante 4 sem y continuar por lo menos 2 sem mas despus de la desaparicin de
los sntomas. Candidiasis sistmica: 400 mg VO o IV. Meningitis cryptococcal: 400 mg VO o IV el
primer da luego 200 mg diarios, continuar el tratamiento durante 10 a 12 sem despus de que los
exmenes sean negativos. Profilaxis en pacientes sometidos a transplante de medula sea: 400 mg
VO o VI d antes de la operacin y 7 d despus de la operacin.
Nios:candidiasis sistemica: 6 a 12 mg/kg/d, duracin 4 sem y 2 sem despus que los exmenes de
laboratorio sean negativos. Candidiasis orofaringea: 6 mg el primer dia luego 3 mg/kg/d durante 2
sem y 2 sem despus que los exmenes de laboratorio sean negativos. Candidiasis esofagica: 6 mg
el primer dia luego 3 a 12 mg/kg/d durante 3 sem y 2 sem despus que los exmenes de laboratorio
sean negativos. Meningitis cryptococcal: 12 mg el primer dia luego 6 a 12 mg/kg/dia continuar el
tratamiento durante 10 a 12 sem despus de que los exmenes sean negativos.
Farmacocintica.
La absorcin es rpida y casi completa desde el TGI (>90 %). Tiene amplia y buena distribucin en
saliva, lquido cefalorraqudeo, fluido peritoneal, ojos, piel, uas y orina. Unin a protenas
plasmticas de 11 a 12 %. t . de 25 a 30 horas. Metabolismo parcial pues mas del 80 % de la dosis
administrada se elimina sin cambios en la orina.
Precauciones
(1) Embarazo: no hay estudios adecuados sobre su uso en gestantes; sin embargo no se
recomienda su uso. (2) Lactancia: es distribuida en la leche materna alcanzando una concentracin
similar que en el plasma. Por lo que no se recomienda su uso durante esta etapa. (3) Pediatra: la
eficacia y seguridad en nios menores de 6 meses no ha sido demostrada; sin embargo los reportes
de efectos adversos en nios han sido semejantes a los del adulto. (4) Geriatra: no hay informacin
que demuestre problemas; sin embargo tener en cuenta la actividad renal. (5) Insuficiencia renal: se
recomienda ajustar la dosis de acuerdo a la depuracin de creatinina (si >50 mL/min. 100 % de la
dosis; 21 a 49 mL/min 50 % de la dosis) (6) Insuficiencia heptica: usar con precaucin, posible
riesgo de hepatotoxicidad.
Reacciones adversas
Frecuentes: intolerancia TGI.
Poco frecuente: nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal, cefalea, incremento de la actividad
enzimtica
Raras: hepatotoxicidad, dermatitis exfoliativa, anafilaxia, sndrome de Stevens-Johnson, alopecia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fluconazol.
Los sntomas incluyen disminucin de la salivacin, respiracin y motilidad, incontinencia urinaria y
cianosis. El tratamiento incluye hemodilisis y medidas de apoyo (3 horas de hemodilisis se
remueve 50 % de la concentracin).
Interacciones
Medicamentos
Cimetidina: puede reducir el nivel plasmtico de fluconazol.
Cisaprida: se incrementa la concentracin plasmtica de cisaprida, puede producir serios efectos
cardacos. Significancia 1.
191
Ciclosporina: se incrementa la concentracin de ciclosporina: riesgo de toxicidad. Significancia 2.
Hidroclorotiazida: puede incrementar la concentracin de fluconazol.
Fenitoina: puede incrementarse el nivel srico de fenitoina, produciendo un incremento en los
efectos txicos de las hidantoinas. Significancia 2.
Rifampicina, isoniazida, sulfoniurias, fenitoina y acido valproico: eleva el nivel de transaminasas
hepticas.
Sulfoniureas, tolbutamina, gliburida: Pude elevarse el efecto hipoglisemiante.
Tracolimus: la concentracin de tacrolimus puede ser incrementada.
Teofilina: puede incrementarse la concentracion de teofilina.
Warfarina: puede ser incrementado el efecto anticoagulante de la warfarina.
Alimentos
Cafena: puede incrementarse la concentracin plasmtica de cafena.
Alteraciones en prueba de laboratorio
No reportados.
Fluconazol en la forma de suspensin oral debe ser almacenada entre 5 C y 30 C en un envase
bien cerrado. Luego de la reconstitucin la suspensin mantiene su potencia hasta por 14 das. La
forma de tableta e inyeccin debe ser almacenada entre 15 C y 30 C en un envase bien cerrado.
Puede tomarse junto a los alimentos, cumplir con el tratamiento.
La mezcla intravenosa de fluconazol y otro medicamento no es recomendada.
6.4. Antiprotozoarios
6.4.1. Medicamentos contra la amebiasis, giardiasis y trichomoniasis
METRONIDAZOL
vulo 500 mg
DILOXANIDA R: No se reporta
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1)Amebiasis intestinal
Espectro: activa contra Entamoeba hystolitica.
Dosis
Adultos: VO 500 mg 3 v/d por 10 d.
Nios: VO 20 mg/Kg/d dividido en 3 dosis por 10 d. Dosis mxima: 1,5 g/d.
Farmacocintica
El furoato de diloxanida se hidroliza antes de ser absorbido en el TGI por bacterias y esterasas
intestinales. La diloxanida resultante se absorbe rpidamente y se excreta mayoritariamente por la orina
en forma de glucornido, menos de un 10 % de la dosis se excreta por las heces, t de 6 h.
Precauciones
192
(1) Embarazo:seguridad no establecida, su uso no es recomendado en el primer trimestre del
embarazo. (2) Lactancia: no se conoce si se excreta en la leche materna, su uso no es recomendado.
(3) Pediatra: no hay estudios que demuestren problemas. (4) Geriatra: no hay estudios que
demuestren problemas. (5) Insuficiencia renal y heptica: los riesgos no han sido determinados.
Reacciones adversas
Frecuentes: flatulencia.
Poco frecuente: nuseas, vmitos, diarrea, constipacin, dolor abdominal, anorexia, boca seca,
cefalea, prurito, urticaria y rash.
Raras: diplopa, vrtigo, desorientacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad de diloxanida.
Medidas generales. Tratamiento sintomtico y de soporte.
Interacciones
No reportados.
No reportados.
Evitar la exposicin a la luz, calor o humedad, pueden deteriorar al frmaco.
Tomar despus de los alimentos para disminuir los posibles trastornos gstricos. Evitar perder una
dosis y cumplir con todo el tratamiento. Si es necesario repetir el tratamiento.
Diloxanida no es eficaz contra amebiasis heptica u otras enfermedades extraintestinales, pero se usa
asociada con otros frmacos (metronidazol, cloroquina) para erradicar la infeccin intestinal
coexistente.
De uso restringido:
METRONIDAZOL
6.4.2. Antileishmanisicos
De uso restringido:
ANTIMONIATO DE MEGLUMINA R: No se reporta
Inyectable (equiv. 80-100 mg antimonio base)
Indicaciones
(1) Leishmaniasis visceral, cutnea y mucocutnea.
Espectro: Leishmaniasis donovani, L. tropica, L. major, L. braziliensis, L aethiopica, L. mexicana
Dosis
100 mg de antimoniato de meglumina es equivalente a 28 mg de antimonio o c/mL antimoniato de
meglumina para inyeccin equivale a 85 mg de antimonio pentavalente.
193
Adultos: leishmaniasis cutnea andina o uta: 20 mg/Kg/d (de antimonio base) IM o IV por 10 d. Dosis
mxima 1,250 mg/d.
Leishmaniasis mucocutnea, espundia o selvtica: 20 mg/Kg/d (de antimonio base) IM o IV por 20 d.
Lishmaniasis visceral: 20 mg/Kg/d (de antimonio base) IM o IV por 30 d.
En las formas nodulares de leishmaniasis andina, formas ulcerativas unicas o multiples (no mas de
cuatro lesiones), sin evidencia de celulitis o linfangitis y con tamao menos a 5 cm cada una, puede
realizarse un tratamiento local, administrando en la base de la lesin de 1 a 3 mL del frmaco,
pudiendom repetirse si es necesario 1 a 2 veces en intervalos de 1 a 2 d.
Nios: similar al del adulto.
Farmacocintica
Absorcin rpida despus de una inyeccin IM, con niveles de concentracin mxima alcanzados a las
2 horas despus de administrar el medicamento. Buena distribucin en pelo y piel pero pobre en otros
tejidos. Se metaboliza a antimonio trivalente a nivel heptico. Se excreta ms del 90 % por va renal.
Presenta eliminacin bifsica: en la fase rpida el t1/2 es 2 horas; mientras que en la fase lenta el t1/2 es
76 horas
Precauciones
(1) Embarazo:no se han realizado estudios. (2) Lactancia: no se conoce si se excreta en la leche
materna ni se han reportado problemas. (3) Pediatra: no se han reportado problemas; sin embargo no
se recomienda en infantes menores de 18 meses de edad. (4) Geriatra: tener en cuenta la actividad
renal. (5) Insuficiencia renal: se sugiere ajustar dosis. (6) Insuficiencia heptica: puede exacerbar la
insuficiencia heptica. (7) Enfermedad cardiaca: puede exacerbar la enfermedad. (8) tuberculosis:
usar con precaucin (9) Enfermedad cardiaca (especialmente defectos de la conduccin): puede
causar arritmias. (10) Pancreatitis: exacerbacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: leucopenia, incremento de las transaminasas sricas, cefalea, malestar general, nauseas,
vmitos, anorexia, mialgia, letargio, dolor en el sitio de inyeccin, bradicardia, hipotensin, tos.
Poco frecuentes o raras: reaccin anafilactoide, agranulocitosis, septicemia, hepatotoxicidad, disnea,
arritmias, prolongacin del intervalo QT, neuritis perifrica, insuficiencia renal y proteinurea, pancreatitis
Contraindicaciones
Enfermedad cardiaca, hipersensibilidad al antimoniato de meglumina o estibogluconato sdico.
Medidas generales. Reducir dosis o suspender el tratamiento.
Interacciones
Medicamentos
Frmacos que prolongan el intervalo QT como procainamida, quinidina, amiodarona y los
antidepresivos triciclitos: incrementan el riesgo de arritmias.
Alcohol: incrementa el riesgo de hepatoxicidad.
Alimentos
Elevacin transitoria de los niveles sricos de transaminasas, lipasa y amilasa. Tambin puede estar
aumentada la urea y creatinina.
Condiciones normales. Puede perder su estabilidad y deteriorarse con el tiempo.
Buena alimentacin. Se recomienda tener una dieta rica en protenas.
194
El antimoniato de meglumina es convertido a antimonio trivalente, el cual puede contribuir a la toxicidad
del medicamento. Las inyecciones IV deben administrarse con gran lentitud (5 min como minimo) y
preferentemente con aguja fina para evitar tromboflebitis.
ESTIBOGLUCONATO SODICO R: No se reporta
Inyectable (equiv. 80-100 mg antimonio base)
Indicaciones
(1) Leishmaniasis visceral, cutnea y mucocutnea.
Espectro: Leishmaniasis donovani, L. tropica, L. major, L. braziliensis, L. mexicana
Dosis
Las dosis son expresadas en miligramos de antimonio pentavalente. El estibogluconato de sodio es
disponible como una solucin que contiene el equivalente de 100 mg de antimonio pentavalente por
mililitro.
Adultos: leishmaniasis cutnea americana (causada por L. braziliensis y L. mexicana) leishmaniasis
visceral: IM o IV 20 mg de antimonio/kg/d (mximo 850 mg) 1 v/d durante 20 a 28 d y hasta 60 para la
visceral.
Leishmaniasis causada por L. tropica y L. major:IM o IV 20 mg/kg 2 v/d (c/ 12 h) o prolongar la terapia
con la dosis de 20 mg/kg/d hasta 60 d.
Nios: similar al del adulto.
Farmacocintica
Absorcin rpida despus de una inyeccin IM, con niveles de Cmax alcanzados a las 2 horas despus
de administrar el medicamento. Se metaboliza a antimonio trivalente a nivel heptico (<10 %). El 96 %
se excreta por va renal. Tiene una eliminacin biexponencial a travs de los riones. Su t1/2 es 2 horas
en la primera fase y de la fase lenta terminal es de unas 766 horas. Tras la administracin IV, el t1/2 es
aproximadamente 1,7 horas en la primera fase y 33 horas en la lenta terminal. En la administracion
diaria se produce acumulacin y la concentracin mxima en tejidos puede no alcanzarse hasta
transcurrrido 7 dias o ms.
Precauciones
(1) Embarazo:hasta la fecha no se han reportado problemas teratognicos; sin embargo atraviesa la
placenta y se han reportado un incremento en las incidencias de aborto, parto prematuro,
enfermedades ginecolgicas y retraso en el desarrollo del nio (2) Lactancia: se excreta en la leche
materna, pero su seguridad no esta establecida. (3) Pediatra: no se han reportado problemas; sin
embargo no se recomienda en infantes menores de 18 meses de edad. (4) Geriatra: tener en cuenta la
actividad renal. (5) Insuficiencia renal: se sugiere ajustar dosis y evitar el uso prolongado. (6)
Insuficiencia heptica: puede exacerbar la insuficiencia heptica. (7) Enfermedad cardiaca: puede
exacerbar la enfermedad. Evitar su uso prolongado. (8) tuberculosis: usar con precaucin
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor muscular, rigidez articular, artralgia, fatiga, nauseas, vmitos, anorexia, pancreatitis,
tromboflebitis en la zona de inyeccin.
Poco frecuente: debilidad, clico, dao heptico, bradicardia, leucopenia, trombocitopenia.
Raras: diarrea, rash, prurito, anemia hemoltica, dao cardiaco (prolongacin e inversin del intervalo
QT), nefrotoxicidad, shock, muerte sbita.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al estibogluconato sdico.
Medidas generales. Reducir dosis o suspender el tratamiento.
Interacciones
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Medicamentos
Frmacos que prolongan el intervalo QT como procainamida, quinidina, amiodarona y los
antidepresivos triciclitos: incrementan el riesgo de arritmias.
Alcohol: incrementa el riesgo de hepatotoxicidad.
Alimentos
Elevacin transitoria de los niveles sricos de transaminasas, lipasas, urea y lipasas
Debe ser almacenado en un envase bien cerrado y protegido de la luz.
Buena alimentacin. Se recomienda tener una dieta rica en protenas.
Investigadores han notado que el medicamento induce depresin de las clulas inmunitarias, el cual
contribuye a la proliferacin de otras enfermedades como el herpes zoster. Las inyecciones IV deben
administrarse con gran lentitud.
PENTAMIDINA ISETIONATO R: C
Inyectable 200 mg
Indicaciones
(1) Neumona causada por Pneumocistis carinii(tratamiento y profilaxis). (2) tratamiento (alternativo) de
leishmaniasis y tripanosomiasis.
Espectro: Pneumocistis carinii, Trypanosoma cruzi, T. brucei gambiense, Leishmania donovani, L.
aethiopica. L. tropica, L. braziliensis, L. megicana, L. peruviana
Dosis
Adultos: Neumona causada por Pneumocistis carinii:IV 3 a 4 mg/kg 1 v/d durante 14 a 21 d.
Tratamiento (alternativo) de leishmaniasis: IM 2 a 4 mg/kg de peso una ves al da o cada otro da hasta
un total de 15 dosis o IV 4 mg/kg 3 v/sem durante 5 a 25 sem.
Tratamiento (alternativo) de tripanosomiasis: IM 4 mg/kg 1 v/d durante 10 d, o IV 3 a 4 mg/kg 1 v/d o
cada otro da hasta un total de 7 a 10 dosis.
Nios: nios mayores de 4 meses de edad igual a la dosis de adultos.
Farmacocintica
Absorcin es buena despus de una administracin IM, Penetra pobremente en el SNC, No se conoce
que porcentaje se une a protenas plasmticas. Se desconoce su metabolismo. Su t1/2 es de 54 min
para IM y 18 min para IV en la fase inicial y de 9,4 y 6,4 min respectivamente en la fase terminal,
respectivamente. Se excreta mayormente (33 % a 66 %) sin cambios en la orina.
Precauciones
(1)Embarazo: no se han hecho estudios adecuados en humanos; sin embargo se ha demostrado que
atraviesa la barrera placentaria en conejos as como ser moderadamente embriotoxico usando dosis
elevadas y en forma crnica. (2) lactancia: no se conoce si se excreta en la leche materna; sin
embargo debido al riesgo potencial del recin nacido, no se recomienda la lactancia materna durante la
terapia con pentamidina isetionato. (3) Pediatra: no se han descrito problemas en nios hasta la fecha.
(4) Geriatria: no se han hecho estudios ni se han descrito problemas hasta la fecha. (5) Insuficiencia
renal: puede exacerbar una insuficiencia renal. (6) Insuficiencia heptica: puede exacerbar una
hepatoxicidad; pues puede causar un incremento de las transaminasas, bilirrubina y fosfatasa alcalina.
(7) Enfermedades cardacas: puede causar arritmia, taquicardia, torsades de pointes u otros
desordenes cardacos. (8) Pacientes con quimioterapia o radioterapia previa: (9) Diabetes millitus,
deshidratacin, depresin de la medula sea, desordenes de la coagulacin.
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Reacciones adversas
Frecuentes: hipotensin, hipoglucemia seguida de diabetes mellitus, vmitos, leucopenia, neutropenia
o trombocitopenia, nefrotoxicidad, dolor en el sitio de inyeccin, nuseas, vmitos, perdida del apetito,
diarrea, cefalea
Poco frecuente: shock, hipocalcemia, hepatotoxicidad, cardiotoxicidad, delirio, rash.
Raras: reaccin de Herxheimer, anafilaxia, pancreatitis, hiperkalemia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a pentamidina.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, amfotericina B, capreomicina, cisplatino, metrotexate, polimixina,
vancomicina: pueden incrementar el efecto nefrotoxico.
Antihistamnicos (astemizol terfenadina): incrementan el riesgo de producir arritmias, incremento del
intervalo QT y torsades de pointes.
Alimentos
No reportado.
Aumenta la concentracin de transaminsas, bilirrubinas y fosfatasa alcalina, urea, creatinina y potasio.
Disminuye los niveles de calcio y magnesio.
Mantener a una temperatura de 15 a 30 C. y protegido de la luz. Despus de la reconstitucion con
inyeccion de dextrosa 5 %, la pentamidina solucin mantiene su potencia por ms de 24 horas.
Puede ocurrir neumona aun a pesar de estar usando pentamidina. Informar al medico si ocurre fiebre,
respiracin rpida y tos
La administracin IV debe ser lentamente por un periodo de por lo menos 60 min.
AMFOTERICINA B
Inyectable 50 mg
(ver seccin 6.3 Antimicticos)
6.4.3. Antimalricos
DOXICICLINA
Tableta 100 mg
(ver seccin 6.2.2 No betalactmicos - Tetraciclinas)
De uso restringido:
CLOROQUINA BASE R: C
Tableta 150 mg
Indicaciones
197
(1) Supresin o quimioprofilaxis de malaria. (2) Tratamiento de malaria no complicada (por Plasmodium
vivax). (3) Amebiasis extraintestinal. (4) Artritis reumatoidea. (5) Lupus eritematoso.
Espectro: la cloroquina es un agente esquizonticida sanguneo y son sensibles la forma eritrocitica
asexual de la mayor cantidad de cepas de Plasmodium malariae, P. vivax, P. ovale y P. falciparum
tambin es sensible la forma gametocitica de P. malariae y P. vivax pero no contra los gametocitos de
P. falciparum adems la forma trofozoitica de Entamoeba histolitica.
Dosis
Adultos: supresin o quimioprofilaxis de malaria: VO 500 mg (300 mg base) el mismo da una vez por
semana, empezar 2 sem antes de viajar a la zona endmica y continuar por 4 sem despus de
abandonar la zona.
Tratamiento de malaria no complicada (asociada a primaquina): VO 10 mg/kg/d (mximo 4 tab) los dos
primeros das luego 5mg/kg/da (mximo 2 tab) el 3 da mas 0,5mg/kg/d de Primaquina durante 7 d.
Amebiasis extraintestinal: VO 1 g (600 mg base) diario por 2 d luego 500 mg (300 mg base) diario por 2
a 3 sem.
Artritis reumatoidea: VO 250 mg (150 mg base) diario.
Lupus eritematoso: VO 250 mg (150 mg base) diario.
Nios: supresin o quimioprofilaxis de malaria: VO 5 mg (base)/kg el mismo da una vez por semana
(no exceder la dosis del adulto) empezar 2 sem antes de exponerse.
Tratamiento de malaria no complicada: VO 10 mg de base/kg/d los dos primeros das luego 5 mg de
base/kg/d el 3 da, mas 0,5 mg de base/kg/d de Primaquina durante 7 d.
Farmacocintica
Absorcin rpida y casi completa desde el TGI (aprox. 89 %). Se distribuye extensamente en los tejidos
como ojos, corazn, riones, hgado y pulmones cuyas concentraciones son por lo menos 200 a 700
veces ms altas que en el plasma, tambin se distribuye en el cerebro y medula espinal.
Aproximadamente el 30 % de la dosis administrada se metaboliza a nivel heptico hasta
monoetilcloroquina y bidesetilcloroquina. Su t1/2 es 3 a 5 horas. Cerca del 70 % de la dosis administrada
se excreta sin cambios en la orina, la acidificacin de la orina incrementa la eliminacin del frmaco
pero pequeas cantidades de frmaco pueden estar presentes en la orina hasta meses despus de
terminado el tratamiento.
Precauciones
(1) Embarazo:no se ha establecido su seguridad; sin embargo atraviesa la barrera placentaria y se
acumula selectivamente en la melanina de los ojos del feto y es retenido en el tejido ocular hasta por 5
meses despus de suspendido el tratamiento. (2) Lactancia: se distribuye en la leche materna, usar
con precaucin (3) Pediatra: los nios son especialmente sensibles a los derivados de la 4-
aminoquinolina. (4) Geriatra: no se han descrito problemas hasta la fecha. (5) Insuficiencia renal:
usar con precaucin. (6) Insuficiencia heptica: usar con precaucin debido a que el frmaco puede
concentrarse en el hgado. (7) Deficiencia de G6PD: puede ocurrir hemolisis. (8) Soriasis, disturbios
visuales, miastenia gravis, polineuritis, convulsiones, trastornos gastrointestinales graves:
exacerbacin.
Reacciones adversas
Poco Frecuente: prurito, irritacin gastrointestinal, cefalea, confusin, despigmentacin del pelo,
erupcin cutnea, perdida de peso, alopecia parcial, exacerbacin de psoriasis, eczema y otras
dermatosis exfoliativas, mialgias, fotofobia
Raras: dao retinal irreversible, fotosensibilidad, decoloracin de uas y membrana mucosa, discrasias
sangunea, neuropata y miopata perifrica, trastornos mentales, toxicidad cardiaca, hematemesis,
hipopotasemia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la cloroquina
198
Los sntomas incluyen dolor de cabeza, somnolencia, cambio visual, colapso cardiovascular,
convulsiones seguido de paro cardiorrespiratorio. El tratamiento es sintomtico, vaciar el estomago por
emesis o lavado, pero generalmente debe ser precedido por medidas para corregir los disturbios
cardiovasculares si es que presenta, as como medidas respiratorias. La dilisis peritoneal puede ser
til, as como forzar la diuresis y la acidificacin de la orina.
Interacciones
Medicamentos
Antiepilpticos: puede antagonizar actividad antiepilptica de carbamazepina y cido valproico.
Cimetidina: los efectos farmacolgicos de la cloroquina pueden ser incrementados.
Caoln, magnesio y aluminio: pueden disminuir la absorcin y el efecto teraputico de la cloroquina
Digoxina: incrementa las concentraciones plasmticas de digoxina.
Mefloquina: aumenta el riesgo de convulsiones.
Penicilamina: puede incrementar los efectos farmacolgicos y toxicolgicos de la penicilamina.
Vacuna diploide humana contra la rabia: disminuye la respuesta de los anticuerpos.
Alimentos
No se han reportado problemas
En el elctrocardiograma: Puede causar inversin o depresin de la onda T o prolongacin del
complejo QRS.
Almacenar a la temperatura de 15 a 30 C en un envase bien cerrado.
Tomar el medicamento con comidas o leche para minimizar los disturbios gastrointestinales.
La exposicin al sol puede exacerbar la dermatosis inducida por el medicamento. Evitar la exposicin
excesiva al sol.
MEFLOQUINA (como clorhidrato) R: C
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Supresin o quimioprofilaxis de malaria (por P. falciparum resistente a la sulfadoxina/pirimetamina).
(2) Tratamiento de malaria (por P. falciparum resistente a la sulfadoxina/pirimetamina).
Espectro: la mefloquina es un agente equizonticida sanguneo y son sensibles la forma eritrocitica
asexual de la mayor cantidad de cepas de Plasmodium malariae, P. vivax, P. ovale y P. falciparum
incluyendo cepas cloroquina-resistente y pirimetamina-sulfadoxina-resistente de P. falciparum.
Dosis
Adultos: Supresin o quimioprofilaxis de malaria: VO 250 mg (1 tableta) el mismo da 1 v/sem,
empezar 1 semana antes de viajar a la zona endmica y continuar por 4 semanas despus de
abandonar la zona.
Tratamiento de malaria (por P. falciparum resistente a la sulfadoxina/pirimetamina) asociada al
artesunato o artemetero: VO 12,5 mg/kg/d durante el 2 y 3 da de tratamiento con artesunato (4
mg/kg/d por 3 d)
Nios: Supresin o quimioprofilaxis de malaria: VO
15 19 kg de peso: tableta
> 45 kg de peso: 1 tableta
199
Tratamiento de malaria (por P. falciparum resistente a la sulfadoxina/pirimetamina) asociada al
artesunato o artemetero: VO 12,5 mg/kg/d durante el 2 y 3 da de tratamiento con artesunato (4
mg/kg/d por 3 d)
Farmacocintica
Absorcin es lenta desde el TGI. Es medianamente distribuida en los tejidos y fluidos corporales, como
eritrocitos, SNC, leche materna, sangre, orina y tiene un Vd de 20 L/kg. Se une aproximadamente en un
98 % a protenas plasmticas. Presenta metabolismo heptico. Su t1/2 es 21 a 22 das. La mefloquina y
sus metabolitos se excreta en las heces, aproximadamente entre 2 y 9 % se excreta sin cambios en la
orina.
Precauciones
(1) Embarazo:estudios han demostrado efectos teratogenicos en ratas y conejos. No se recomienda el
uso de mefloquina y artesunato o artemetero durante el 1 trimestre de embarazo. (2) Lactancia: se
distribuye en la leche materna, usar con precaucin, no se recomienda en nios menores de 1 ao. (3)
Pediatra: los nios menores de 6 aos son ms sensibles a los efectos adversos (vmitos). (4)
Geriatra: no se han descrito problemas hasta la fecha. (5) Insuficiencia renal: usar con precaucin.
(6) Insuficiencia heptica: usar con precaucin debido a que el frmaco se metaboliza en el hgado.
(7) Cardiopata, disturbios visuales, trastornos psiquitricos, convulsivos: exacerbacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: trastornos gastrointestinales, vrtigo, mareos, nauseas, pesadillas, disturbios visuales,
dolor de cabeza, insomnio, somnolencia
Poco Frecuente: confusin, exantema, prurito, urticaria, cada de cabello, debilidad muscular, mialga,
alteraciones cardiovasculares.
Raras: psicosis, neuropata sensitiva y motora, convulsiones, coma, parestesias, trombocitopenia,
leucopenia, sndrome Stevens Johnson
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la mefloquina.
Los sntomas pueden incluir: vrtigo, alucinaciones, hipotensin, taquicardia, nuseas y convulsiones.
Tratamiento sintomtico e inducir la emesis o lavado gstrico. No se conoce un antdoto para la
sobredosis por mefloquina.
Interacciones
Medicamentos
Cloroquina: incrementa riesgo de convulsiones.
Metoclopramida: puede elevarse la concentracin serica de mefloquina.
Acido valproico: pueden disminuir el efecto del cido valproico.
Halofantrina: puede ser potencialmente fatal al prolongar el intervalo QT.
B-bloqueadores, bloqueadores de los canales de calcio, antihistamnicos, antidepresivos
triciclitos, quinidina o quinina: pueden prolongar el intervalo QT
Alimentos
En electrocardiograma: Puede causar prolongacin del intervalo QT.
Mefloquina es fotolabil. Almacenar a la temperatura de 15 a 30 C en un envase cerrado.
Tomar el medicamento junto con comidas y con por lo menos 8 onzas de agua. Alternativa para los
nios e individuos que tienen dificultad para ingerir la tableta, pueden triturarla y mezclarla con las
comidas.
200
La mefloquina no es activa contra gametocitos maduros o contra estados intrahepaticos de desarrollo
plasmodial. Durante el 1 trimestre del embarazo y en nios menores de 1 ao se utilizara el esquema
de quinina-clindamicina para el tratamiento de malaria resistente a sulfadoxina-pirimetamina.
PIRIMETAMINA + SULFADOXINA R: C
Tableta 25/500 mg
Indicaciones
(1) Supresin o quimioprofilaxis de malaria causadas por P. falciparum resistente a la cloroquina. (2)
Tratamiento de malaria no complicada causadas por P. falciparum resistente a la cloroquina.
Espectro: pirimetamida y sulfadoxina son agentes esquizonticida sanguineos y son sensibles la forma
eritrocitica asexual de Plasmodium falciparum.
Dosis
Adultos: supresin o quimioprofilaxis de malaria: VO 1 tableta (25 mg de pirimetamina y 500 mg de
sulfadoxina) 1 v/sem durante la permanencia en la zona endmica y 4 a 6 sem despus de abandonar
la zona o 2 tabletas una vez cada 2 semanas.
Tratamiento de malaria (por P. falciparum resistente a la cloroquina) en combinacin con Artesunato o
Artemetero: VO 1,25/25 mg/kg/d de pirimetamina/sulfadoxina durante el 1 da de tratamiento con
artesunato (5 mg/kg/d por 3 d)
Nios: supresin o quimioprofilaxis de malaria: VO
< 4 aos: tableta una vez por semana o tableta una vez cada 2 sem
4-8 aos: tableta una vez por semana o 1 tableta una vez cada 2 sem
9-14 aos: tableta una vez por semana o 1 tableta una vez cada 2 sem. El tratamiento debe
iniciarse 1 o 2 d antes de exponerse.
Tratamiento de malaria (por P. falciparum resistente a la cloroquina) en combinacin con Artesunato o
Artemetero: VO 1,25/25 mg/kg/d de pirimetamina/sulfadoxina durante el 1 da de tratamiento con
artesunato (4 mg/kg/d por 3 d)
Farmacocintica
Buena absorcin desde el TGI. Se distribuyen ampliamente en los tejidos corporales. La pirimetamina y
slfadoxina se distribuyen en la leche materna. La Pirimetamina cruza la placenta, BHE, metaboliza a
nivel heptico, tiene t1/2 de 80 a 95 horas y aproximadamente entre 20 y 30 % se excreta sin cambios
en la orina. La Sulfadoxina tiene t1/2 de 5 a 8 das
Precauciones
(1) Embarazo:no se ha establecido su seguridad; sin embargo estudios han demostrado efecto
teratognico en ratas y hmster. (2) Lactancia: no se ha establecido su seguridad; sin embargo debido
que se encuentra en la leche materna no se recomienda su uso, riesgo de Kernicterus. (3) Pediatra:
son los ms susceptibles a los efectos adversos. (4) Geriatra: no se han descrito problemas hasta la
fecha. (5) Insuficiencia renal: usar con precaucin. (6) Insuficiencia heptica: usar con precaucin.
(7) Deficiencia de G6PD: puede ocurrir hemlisis. (8) Enfermedades sanguneas, porfiria:
exacerbacin. (9) Asma bronquial.
Reacciones adversas
Frecuentes: vmitos, cefalea; dolor, inflamacin de la lengua, cambios o perdida del sabor.
Poco frecuente: leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, anemia megaloblstica, fotosensibilidad.
Raras: rash, convulsiones, hiperestesia, posible eosinofilia pulmonar, granulocitopenia, agranulocitosis,
sndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, hepatitis, anorexia, dao respiratorio, alteracin de
la funcin tiroidea
Contraindicaciones
201
Hipersensibilidad a la Pirimetamina o alguna Sulfonamida, anemia megaloblstica por deficiencia de
folatos, nios menores de 2 meses de edad
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Sulfametoxasol/trim. Metotrexate y otras sulfonamidas: pueden incrementar el efecto farmacolgico
y toxicolgico del medicamento y mayor riesgo de anemia megaloblastica.
Depresores de la medula sea (citostticos, amfoterecina B, colchicina, zidovudina, entre otros):
mayor riesgo de discrasias sanguneas.
Alimentos
No hay reportes
Almacenar a la temperatura de 15 a 25 C en un envase bien cerrado y protegido de la luz
Empezar la profilaxis por lo menos 2 das antes de la partida. Tomar bastante liquida y evitar la
exposicin exagerada al sol.
Est contraindicado en nios menores de 2 meses de edad, debido a que compiten con la bilirrubina
para ligarse a protenas. Si se usa en un paciente con insuficiencia renal, se debe hacer uroanalisis y
pruebas de funcin renal durante el tratamiento. Este esquema no se utiliza en gestantes.
PRIMAQUINA (como fosfato) R: C
Tableta 15 mg, 5 7,5 mg
Indicaciones
(1) Cura radical y prevencin de recadas de malaria (por P. malariae y P. vivax). (2) Neumona por
pneumocystis carinii.
Espectro: la primaquina es un agente esquizonticida tisular y son sensibles la forma pre-eritrocitica y
exoeritrocitica de Plasmodium malariae, P. vivax, P. ovale y P. falciparum tambin es sensible la forma
gametocitica de P. falciparum adems contra pneumocystis carinii:
Dosis
Adultos: tratamiento de malaria por P. vivax: VO 0,5 mg/kg/d por 7 d.
Tratamiento de malaria por P. malariae: VO 0,75 mg/kg/d en el 3 da de tratamiento con cloroquina.
Tratamiento de malaria por P. falciparum con falla terapeutica a artesunato-mefloquina: 0,75 mg/kg en
el 3 da de tratamiento asociado al esquema de quinina y clindamicina.
Neumona por pneumocystis carinii: VO 15 a 30 mg (base) diario.
Nios: tratamiento de malaria por P. vivax: VO 0,5 mg/kg/d por 7 d.
Tratamiento de malaria por P. malariae: VO 0,75 mg/kg/d en el 3 da de tratamiento con cloroquina.
Tratamiento de malaria por P. falciparum con falla terapeutica a artesunato-mefloquina: 0,75 mg/kg en
el 3 da de tratamiento asociado al esquema de quinina y clindamicina.
Farmacocintica
Buena absorcin desde el TGI. Se distribuye ampliamente en hgado, pulmones, corazn, cerebro,
msculos esquelticos y otros tejidos. Se metaboliza a nivel heptico hasta carboxiprimaquina. Su t1/2
es 4 a 10 horas. Solo una pequea cantidad del frmaco es excretada sin cambios en la orina.
202
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta, no se ha establecido su seguridad; sin embargo esta
contraindicada en gestantes. (2) Lactancia: no se ha establecido su seguridad. (3) Pediatra: no se
han descrito problemas hasta la fecha, sin embargo a nios menores de 1 ao no se administra
Primaquina. (4) Geriatra: no se han descrito problemas hasta la fecha. (5) Insuficiencia renal: usar
con precaucin. (6) Insuficiencia heptica: usar con precaucin debido a que presenta metabolismo
heptico. (7) Deficiencia de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa: puede ocurrir hemlisis. (8)
Enfermedades sanguneas: exacerbacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: anemia hemoltica en deficiencia de G6PD, calambres abdominales, nuseas y vmitos.
Poco frecuente: neutropenia, metahemoglobinemia
Raras: hipertensin, arritmias, alteracin del SNC, disturbios visuales, leucopenia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la primaquina
El tratamiento es sintomtico sobre los sntomas y signos de sobredosis (vmitos, disturbios
cardiovascular y SNC, cianosis leucopenia, anemia)
Interacciones
Medicamentos
Sales de aluminio y magnesio: puede disminuir la absorcin desde el TGI.
Quinacrina: puede potenciar los efectos txicos de la primaquina.
Depresores de la mdula sea, hemolticos: incrementan efectos adversos, como leucopenia.
Alimentos
No se han reportado problemas.
No hay reportes.
Almacenar a la temperatura de 15 a 30 C en un envase bien cerrado y protegido de la luz.
Tomar el medicamento con comidas para minimizar los disturbios gastrointestinales y no tomarlo con
anticidos porque puede disminuir la absorcin
Tener mucho cuidado en pacientes con tendencia a desarrollar granulocitopenia
ARTEMETERO R: No se reporta
Inyectable 80 mg/mL
Indicaciones
(1) Tratamiento de malaria (por cepas de P. falciparum resistentes a la quinina y cloroquina), en
combinacin con mefloquina o pirimetamina/Sulfadoxina.
Espectro: P. falciparum, P. vivax.
Dosis
Adultos: IM 200 mg inicialmente, luego 100 mg cada 12 h hasta un total de 600 mg, mas una dosis
nica de Mefloquina de 750 a 1000 mg VO.
Nios: IM 3,2 mg/Kg inicialmente, luego 1,6 mg/Kg/d.
Farmacocintica
203
Se absorbe muy lentamente siguiendo la va IM. Se distribuye en eritrocitos y aproximadamente el 95 %
se une a protenas plasmticas. No se conoce si se distribuye en la leche materna. Se metaboliza
rpida y ampliamente a nivel heptico y moderadamente a nivel de pared intestinal, su principal
metabolito es dihidroartemisinina. El t 1/2 entre 1 a 7 horas. Se elimina por va renal.
Precauciones
(1) Embarazo:no se recomienda, si es posible evitar su uso especialmente durante el primer trimestre.
(2) Lactancia: no se ha establecido su seguridad. (3) Pediatra: no se han descrito problemas hasta la
fecha. (4) Geriatra: no se han descrito problemas hasta la fecha; sin embargo la actividad renal. (5)
Insuficiencia renal: usar con precaucin, debido que se prolonga el t1/2 en estos pacientes. (6)
Insuficiencia heptica: usar con precaucin debido que puede exacerbar la enfermedad. (7)
problemas sanguneos, cardacos y neurolgicos: pueden ser exacerbados.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia, cefalea, nausea, vmitos, dolor abdominal.
Poco frecuentes: neurotoxicidad, dolor en el sitio de inyeccin, incremento de convulsiones,
prolongacin del intervalo QT.
Raras: hiperemia, fiebre.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al artesunato o dihidroarteminina.
El tratamiento puede incluir suspensin del medicamento hasta requerir epinefrina en casos de
reacciones anafilcticas.
Interacciones
Medicamentos
Aurotioglucosa: el uso en conjunto puede inducir discrasias sanguneas.
Alimentos
Pueden estar aumentadas la creatinina serica y las transaminasas.
Mantener protegido de la luz y almacenar en un lugar fresco.
Informar sobre los problemas de salud que pueda manifestar.
En pacientes con enfermedad cardaca, heptica o renal usar con cuidado. No se recomienda el uso de
mefloquina y artesunato o artemetero en gestantes. El Artemetero y Artesunato, han mostrado eficacia
equivalente y se usan en combinaciones (mefloquina o pirimetamina/sulfadoxina).
ARTESUNATO R: No se reporta
Indicaciones
(1) Tratamiento de malaria (por cepas de P. falciparum resistentes a la quinina y cloroquina), en
combinacin con pirimetamina/Sulfadoxina o mefloquina.
Espectro: P. falciparum, P. vivax.
Dosis
204
Adultos: en combinacin con pirimetamina/sulfadoxina o mefloquina: VO 4mg/kg/d (max. 5 tab) por 3
d, mas 3 tabletas de sulfadoxina/pirimetamina el 1 da o 3 tabletas de Mefloquina durante el 2 y 3 da.
Nios: en combinacin con pirimetamina/sulfadoxina o mefloquina: VO 4mg/kg al da por 3 d, mas
25+1,5 mg/kg/d de pirimetamina/sulfadoxina el 1 da o 12,5 mg/kg/d de mefloquina durante el 2 y 3
da.
Farmacocintica
Moderada absorcin desde el TGI. Tiene buena distribucin en eritrocitos y riones. Es metabolizado
por colinesterasas en tejidos y plasma a su principal metabolito activo dihidroartemisinina el cual tiene
un t1/2 de 40 a 95 min. A nivel heptico su metabolismo es insignificante
Precauciones
(1) Embarazo:si es posible evitar su uso durante el primer trimestre. (2) Lactancia: no se ha
establecido su seguridad. (3) Pediatra: no se han descrito problemas hasta la fecha. (4) Geriatra: no
se han descrito problemas hasta la fecha. (5) Insuficiencia renal: usar con precaucin. (6)
Insuficiencia heptica: usar con precaucin debido que puede exacerbar la enfermedad. (7)
problemas sanguneos, cardacos y neurolgicos: pueden ser exacerbados.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia, cefalea, vrtigo, nauseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal.
Poco frecuente: ataxia, dificultad al hablar, neurotoxicidad, incremento de convulsiones, prolongacin
del intervalo QT, disminucin de la cantidad de reticulocitos, rash, prurito.
Raras: neutropenia, hepatotoxicidad, cada de cabello.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Artesunato o dihidroarteminina.
El tratamiento puede incluir suspensin del medicamento hasta requerir epinefrina en casos de
reacciones anafilcticas.
Interacciones
Medicamentos
No hay informacin
Alimentos
La cantidad de reticulositos pueden estar disminuidas y las transaminasas pueden estar incrementadas.
Las tabletas de artesunato deben ser almacenadas en un lugar fresco.
Tomar el medicamento con comidas para minimizar los disturbios gastrointestinales.
No se recomienda el uso de mefloquina y artesunato o artemetero en gestantes.
QUININA R: X
Inyectable 300 mg/mL x 2 mL (como diclorhidrato)
Tableta 300 mg (como sulfato o bisulfato)
Indicaciones
205
(1) Tratamiento de malaria (grave y no complicada) resistente al Artesunato-Mefloquina. (2) Babesiosis.
(3) Prevencin y tratamiento de los calambres musculares de los miembros inferiores (piernas, pie),
asociados con el descanso nocturno.
Espectro: la quinina es un agente esquizonticida sanguneo y son sensibles la forma eritrocitica
asexual de la mayor cantidad de cepas de P. falciparum, P. vivax, P. ovale y Plasmodium malariae
tambin es sensible la forma gametocitica de P. malariae y P. vivax pero no contra los gametocitos de
P. falciparum asi como Babesia microti
Dosis
Adultos: tratamiento de malaria no complicada resistente al Artesunato-Mefloquina: VO 10 mg/kg
(mximo 2 tab) 3 v/d (maana, tarde y noche) por 7 d, el esquema tambin incluye clindamicina VO 10
mg/kg (mximo 2 tab) 2 v/d (maana y noche) durante el 3, 4, 5, 6 y 7 da de tratamiento y
primaquina 0,75 mg/kg 1 v/d (maana) durante el 3 da
Tratamiento de malaria grave: IV dosis de carga: 20 mg/kg de quinina diluido en dextrosa al 5 % a
razn de 10 mg/kg de peso en infusin continua durante 4 h. Dosis de mantenimiento: 10 mg/kg diluido
en dextrosa al 5 % en infusin continua durante 4 h. Esta dosis se administrara cada 8 h, luego de 48 h
la dosis de quinina se reducir a 7mg/kg y a partir de las 72 h se debe pasar a la va oral.
Babesiosis: VO 650 mg cada 8 h durante 7 d
Prevencin y tratamiento de los calambres musculares: VO 200 a 300 mg al acostarse, discontinuar si
ya no ocurren calambres despus de algunos d hasta determinar si es necesario continuar el
tratamiento.
Nios: tratamiento de malaria no complicada resistente al artesunato-mefloquina: VO 10 mg/kg
(mximo 2 tab) 3 v/d (maana, tarde y noche) por 7 d, el esquema tambin incluye clindamicina VO 10
mg/kg (mximo 2 tab) 2 v/d (maana y noche) durante el 3, 4, 5, 6 y 7 da de tratamiento y
primaquina 0,75 mg/kg 1 v/d (maana) durante el 3 da
Tratamiento de malaria grave: igual a la dosis para adultos.
Babesiosis: VO 25 mg/kg al da dividido en tres dosis (cada 8 h) durante 7 d.
Farmacocintica
Absorcin rpida y casi completa desde el TGI. Se distribuye ampliamente en hgado, pulmones,
riones, los tejidos corporales tales como ojos, corazn, riones, hgado y bazo. Se une a protenas
plasmticas entre 70 y 80 %. Se metaboliza a nivel heptico. Su t1/2 es 6 a 12 horas en nios y 8 a 14
horas en adultos. Menos del 5 % se excreta sin cambios en la orina; pequeas cantidades de
metabolitos aparecen en heces, saliva y bilis. La acidificacin de la orina incrementa la eliminacin del
frmaco siendo 2 veces mas rpida que cuando es alcalina
Precauciones
(1) Embarazo:atraviesa la placenta, la quinina puede causar dao fetal cuando se administra en
mujeres embarazadas. Ha causado malformaciones en humanos congnitas y hasta muerte fetal. Esta
contraindicado durante el primer trimestre. (2) Lactancia: se distribuye en la leche materna, usar con
precaucin (3) Pediatra: tener en cuenta que aumenta el tiempo de eliminacin del medicamento.
Tener mucho cuidado en nios menores de 12 aos. (4) Geriatra: no se han descrito problemas hasta
la fecha. (5) Insuficiencia renal: usar con precaucin. (6) Insuficiencia heptica: usar con precaucin
debido a que el frmaco puede concentrarse en el hgado. (7) Deficiencia de G6PD: puede ocurrir
hemlisis. (8) Enfermedades cardiovasculares, miastenia gravis, asma, neuritis ptica:
exacerbacin. (9) Hipoglucemia: complicacin severa de malaria por P. falciparum, especialmente en
nios.
Reacciones adversas
Frecuentes: nausea, diarrea, dolor de cabeza, dolor abdominal, tinnitus, leve disturbio visual, vrtigo.
Poco frecuente: sordera, anemia hemoltica, otras discrasias sanguneas, reacciones de
fotosensibilidad, hipoglucemia, arritmia, hipotensin, fiebre, rash cutneo, prurito.
Raras: ceguera, angioedema, dificultad respiratoria, muerte sbita si la administracin parenteral es
muy rpida.
Contraindicaciones
206
Hipersensibilidad a la Quinina o algn componente.
Los sntomas de una sobredosis pueden incluir nuseas, vmitos, cinconismo, convulsiones,
cardiotoxicidad, coma y paro respiratorio. El tratamiento incluye terapia sintomtica con agentes
convencionales (tales como anticonvulsivantes, vasoconstrictores, antiarrtmicos, lquidos, posicin,
lavado gstrico), las reacciones anafilcticas pueden requerir epinefrina, corticosteroides, o
antihistamnicos.
Interacciones
Medicamentos
Cisaprida: incrementa el riesgo de arritmias ventriculares
Anticidos que contiene aluminio, fenobarbital, fenitoina, y rifampicina: pueden retardar o
disminuir la absorcin de Quinina
Digitoxina y digoxina: puede incrementarse la concentracin serica de estos medicamentos.
Bloqueadores neuromusculares: puede incrementarse los efectos de los B. neuromusculares
Mefloquina: incrementa los efectos cardacos
Alimentos
Prueba directa de coombs: arroja falso positivo
Prueba directa de coombs: arroja falso positivo. Esteroides y catecolamina urinaria: falsa elevacin de
resultados.
Almacenar a la temperatura de 15 a 30 C en un envase bien cerrado. Proteger de la luz especialmente
Quinina (diclorhidrato).
Tomar el medicamento despus de los alimentos para minimizar el dolor gstrico, no triturar la tableta
pues irrita la mucosa gstrica. La quinina puede causar problemas visuales.
La quinina no tiene actividad directa contra los gametocitos de P. falciparum. Concentraciones de 10
mcg/mL o ms en suero pueden confirmar la toxicidad como causa de tinitus o prdida de la audicin
6.4.4. Antitripanosomisicos
De uso restringido:
BENZNIDAZOL R: X
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Como lnea teraputica alterna al Nifurtimox (cuando se presenten reacciones farmacolgicas
adversas) en el tratamiento de Tripanosomiasis americana o enfermedad de chagas.
Espectro: Tripanosoma cruzi
Dosis
Adultos: tratamiento de chagas agudo: VO 5 mg/kg de peso corporal al da dividido en 2 dosis durante
30 d.
Tratamiento de casos de chagas agudo complicado: VO 25 mg/kg de peso corporal al da dividido en 3
dosis durante 60 d.
Tratamiento de casos de chagas congnito: VO entre 0,8-25 mg/kg de peso corporal al da dividido en 3
dosis durante 60 d.
207
Nios: de 1 a 15 aos de edad: VO 10 mg/kg de peso corporal al da dividido en 2 dosis durante 30 d.
Menores de 1 ao: 10 mg/kg/ al da dividido en 2 dosis durante 30 d.
Tratamiento de casos de chagas agudo complicado: VO 10 mg/kg de peso corporal al da dividido en 2
dosis durante 30 d.
Tratamiento de casos de chagas congnito: VO entre 5-10mg/kg de peso corporal al da dividido en 2
dosis durante 30 d.
Farmacocintica
Se absorbe aproximadamente el 92 % de la dosis oral. Se une en un 44 % a protenas totales. El nivel
de concentracin mxima ocurre aproximadamente a las 3 a 4 horas. Su t1/2 es aproximadamente 10 a
14 horas.
Precauciones
(1) Embarazo:no se ha establecido su seguridad; sin embargo el tratamiento tripanosomicida esta
contraindicado en gestantes. (2) Lactancia: no se conoce si se excreta en la leche materna. (3)
Pediatra: no se han descrito problemas hasta la fecha; sin embargo se han reportado menos toxicidad
en nios que en adultos. (4) Geriatra: no se han descrito problemas hasta la fecha. (5) Insuficiencia
renal y heptica: no se han descrito problemas hasta la fecha.
Reacciones adversas
Frecuentes: rash alrgica, dermatitis alrgica, polineuropatia perifrica (dosis dependiente), disturbios
gastrointestinales, disturbios psquicos
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al benznidazol y en gestantes.
La toxicidad del Benznidazol puede ser manifestada por anemia, leucopenia o neutropenia y su
tratamiento incluye medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Aspirina: incrementa el riesgo de sangrado.
Alcohol: puede exacerbar los efectos adversos.
Alimentos
Puede reducir la concentracin de plaquetas y leucocitos.
Almacenar preferentemente a menos de 40 C.
Durante la terapia se efectuara 5 controles de laboratorio secuencialmente: el 1 control antes de iniciar
el tratamiento, el 2 control 15 das luego de iniciado el tratamiento, el 3 control a los 30 das, el 4
control a los 45 das, el 5 control a los 60 das.
Solo los casos de chagas agudo y congnito diagnosticados y confirmados por laboratorio recibirn
tratamiento tripanosomicida. El tratamiento con tripanosomicidas esta contraindicado absolutamente en
gestantes, as como la ingesta de bebidas alcohlicas.
NIFURTIMOX R: X
Tableta 120 mg
208
Indicaciones
(1) Como primera lnea teraputica en tratamiento de Tripanosomiasis americana o enfermedad de
chagas.
Espectro: Tripanosoma cruzi
Dosis
Adultos: tratamiento de chagas agudo: VO 10 mg/kg/d dividido en 3 dosis por 60 d.
Tratamiento de casos de chagas agudo complicado: VO 25 mg/kg/d dividido en 3 dosis durante 60 d.
Nios: de 1 a 15 aos de edad: VO 15 mg/kg/d dividido en 3 dosis durante 60 d.
Menores de 1 ao: 20 mg/kg/d dividido en 3 dosis durante 60 d.
Tratamiento de casos de chagas congnito: VO entre 8-25 mg/kg de peso corporal al da dividido en 3
dosis durante 60 d.
Farmacocintica
Absorcin en el TGI es baja. Vd 755 L. El nivel de concentracin mxima ocurre aproximadamente a las
2 horas. Presenta metabolismo heptico. Solo pequeas cantidades han sido encontradas sin cambios
en la orina. El t1/2 es aproximadamente 3 horas.
Precauciones
(1) Embarazo:no se ha establecido su seguridad; sin embargo el tratamiento tripanosomicida esta
contraindicado en gestantes. (2) Lactancia: no se conoce si se excreta en la leche materna. (3)
Pediatra: puede producir aberraciones cromosmicas. (4) Geriatra: no se han descrito problemas
hasta la fecha. (5) Insuficiencia renal: se sugiere reduccin de la dosis. (6) Insuficiencia heptica:
debido a su metabolismo heptico se sugiere ajuste de dosis. (7) deficiencia de G6PD: puede ocurrir
anemia hemoltica.
Reacciones adversas
Se observan en un 40 a 70 % de los pacientes tratados, son ms frecuentes al aumentar la edad.
Frecuentes: intolerancia GI (vmitos), anorexia, prdida de memoria, debilidad, parestesias,
polineuritis.
Raras: toxicidad del SNC (que puede obligar a suspender el tratamiento) incluyendo confusin, ataxia,
nistagmus, excitacin, insomnio, irritabilidad, psicosis, convulsin, fiebre, infiltracin pulmonar, rash
cutaneo, neuropata periferica, eosinofilia, leucopenia, impotencia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al nifurtimox y en gestantes
Medidas generales. Usar antiacidos para minimizar sntomas gastrointestinales.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol: puede exacerbar los efectos adversos.
Alimentos
Determinacin de bilirrubina directa, transaminasas y fosfatasa alcalina: estn elevadas.
Almacenar a la temperatura de 15 a 30 C en un envase bien cerrado y protegido de la luz
La funcin heptica y renal, glucosa sangunea, electrolitos, peso corporal, hemograma y temperatura
deberan ser monitorizados peridicamente durante la terapia con nifurtimox. Administrar con o
inmediatamente despus de los alimentos para evitar irritacin gastrointestinal. Evitar bebidas
alcoholicas.
209
Solo los casos de chagas agudo y congnito diagnosticados y confirmados por laboratorio recibirn
tratamiento tripanosomicida. El tratamiento con tripanosomicidas esta contraindicado absolutamente en
gestantes.
6.4.5. Antitoxoplasmosis
PIRIMETAMINA R: C
Tableta 25 mg
Indicaciones
(1) Supresin o quimioprofilaxis de malaria. (2) Toxoplasmosis
Espectro: Pirimetamida es un agente esquizonticida sanguneo, son sensibles: la forma eritrocitica
asexual de Plasmodium falciparum yToxoplasma gondii.
Dosis
Adultos: supresin o quimioprofilaxis de malaria: en adultos y nios mayores de 10 aos; 25 mg 1
v/sem.
Toxoplasmosis: VO inicialmente 50 a 75 mg/d asociada con sulfonamida 1-4 g VO durante 3 sem, luego
disminuir la dosis al 50 % y continuar por un adicional de 4 a 5 sem.
Nios: supresin o quimioprofilaxis de malaria: nios de 4 a 10 aos 12,5 mg y nios menores de 4
aos 6,5 mg 1 v/sem.
Toxoplasmosis: VO 1 mg/kg/d dividido en 2 dosis equivalentes (c/ 12 h) luego de 2 a 4 d disminuir la
dosis al 50 % (0.5 mg/kg/d) y continuar el tratamiento por un mes.
Farmacocintica
Buena absorcin desde el TGI. Se distribuye ampliamente en riones, bazo y pulmones. La
pirimetamina se distribuye en el BHE y se une a protenas plasmticas en un 80 %. Se metaboliza a
nivel heptico, tiene t1/2 de 111 horas y aproximadamente entre 20 y 30 % se excreta sin cambios en la
orina.
Precauciones
(1) Embarazo:cruza la placenta, no se ha establecido su seguridad; sin embargo estudios han
demostrado efecto teratogenico en ratas y hmster. (2) Lactancia: no se ha establecido su seguridad;
sin embargo debido que se encuentra en la leche materna no se recomienda su uso. (3) Pediatra: son
los ms susceptibles a los efectos adversos. (4) Geriatra: no se han descrito problemas hasta la fecha.
(5) Insuficiencia renal: usar con precaucin. (6) Insuficiencia heptica: usar con precaucin. (7)
Deficiencia de G6PD: puede ocurrir hemlisis. (8) Pacientes con deficiencia de folatos, sndrome
de mal absorcin, alcoholismo.
Reacciones adversas
Poco frecuente: leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, anemia megaloblstica, intolerancia
gstrica (anorexia, nauseas, vmitos, calambres abdominales).
Raras: rash, convulsiones, posible eosinofilia pulmonar, dolor de cabeza, fatiga, irritabilidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Pirimetamina, anemia megaloblstica por deficiencia de cido flico.
La sobredosis es apreciable por anorexia, vmitos y estimulacin del SNC, incluyendo convulsiones.
Anemia megaloblastica, trombocitopenia y leucopenia tambin pueden ocurrir. Tratamiento de
sobredosis y de efectos adversos graves consiste en administrar una dosis de 5 a 15 mg/da de
Leucovorin durante 3 das o como se requiera, adems el Diazepam puede ser usado para el control de
las convulsiones.
210
Interacciones
Medicamentos
Cotrimoxazol, sulfonamidas, antivirales, metotrexate: pueden incrementar el efecto inhibitorio del
cido flico.
Antiepilepticos: la pirimetamina puede disminuir el efecto anticonvulsivante.
Acido folico, acido p-aminobenzoico: reduce el efecto antitoxoplasmico de la pirimetamina.
Alimentos
No hay reportes
Almacenar a la temperatura de 15 a 25 C en un envase bien cerrado y protegido de la luz, la
Pirimetamina puede ser triturada para preparar suspensiones en agua, la suspensin mantiene su
estabilidad hasta por 5 a 7 das.
Tomar el medicamento despus de los alimentos para minimizar los vmitos.
Tener mucho cuidado en pacientes con anemia megaloblastica causada por deficiencia de cido flico,
tener en cuenta que la pirimetamina generalmente se usa en combinaciones ya sea en toxoplasmosis
(con sulfadiazina o clindamicina) o en malaria (sulfadoxina).
6.5. Antivirales
6.5.1. Antiherpticos
ACICLOVIR R: C
Indicaciones
(1) Infeccin por herpes simple (cutneo, ocular, sistmico y de mucosa). (2) Herpes genital. (3)
Infeccin por virus de varicela-zoster. (4) Herpes zoster
Espectro: son sensibles los virus de herpes simple tipo I (HSV-I) y tipo II (HSV-II), virus de varicela
zoster (VZV), virus Epstein- Barr (EBV) y poco sensible el cytomegalovirus (CMV)
Dosis
Adultos: Infeccin por herpes simple cutneo y de mucosa: VO 400 mg cada 4 h mientras este
despierto (5 v/d); IV 5mg/kg c/ 8 h durante 7 d.
Herpes genital: VO para el tratamiento inicial de herpes genital la dosis recomendada es 200 mg cada 4
h (5 v/d) durante 7 a 10 d; para el tratamiento intermitente de episodios recurrentes de herpes genital:
200 mg cada 4 h (5 v/d) por 5 d, alternativamente 400 mg c/8 h o 800 mg 2 v/d durante 5 d; IV 5mg/kg
c/8 h durante 5 d.
Virus de varicela zoster: adultos y nios (> de 2 aos de edad) VO 20 mg/kg (mximo 800 mg por dosis)
4 v/d durante 5 d; IV 10mg/kg cada hora durante 7 d.
Herpes zoster: VO 800 mg c/4 h (5 v/d, mximo 4g diario) durante 7 a 10 d, preferiblemente dentro de
las 48 h de aparicin de la erupcin. Para el tratamiento de herpes zoster diseminado IV 5 a 10 mg/kg
cada 8 h durante 7 a 10 d. Para el tratamiento agudo de herpes zoster oftlmico VO 600 mg c/4 h (5 v/d,
mximo 3 g diario) durante 10 d, preferiblemente dentro de las 72 h de aparicin de la erupcin.
Encefalitis por herpes simple: adultos y nios mayores de 12 aos IV 10mg/kg c/8 h durante 10 d
Herpes simple ocular: aplicar ungento oftlmico 5 v/d
211
Nios: Infeccin por herpes simple (cutneo y de mucosa): VO 1g diario dividido en 3 a 4 dosis durante
7 a 14 d (mximo 80mg/kg diario); En neonatos e infantes mayores de 3 meses IV 10 mg/kg c/8 h
durante 7 d.
Herpes genital: nios mayores de 12 aos de edad la dosis es igual al del adulto.
Virus de varicela zoster: VO nios de 2 aos de edad y mayores que pesen menos de 40 kg deben
recibir 20 mg/kg (mximo 80 mg diario) por 5 d; nios < 12 aos de edad IV 20 mg/kg c/8 h durante 7 d.
Herpes zoster: nios mayores de 12 aos de edad la dosis es igual al del adulto.
Encefalitis por herpes simple: nios de 3 meses a 12 aos IV 20 mg/kg c/8 h durante 10 d
Pacientes con dao renal agudo o crnico requieren una reduccin en dosis y/o intervalo de dosis segn
la depuracin de creatinina (mL/min)
D. cr. (ml/mg)
dosis intervalo (h)
>50 100 % 8
25-50 100 % 12
10-25 100 % 24
0-10 50 % 24
Farmacocintica
Absorcin en el TGI es lenta e incompleta (aprox. 15 a 30 %) baja y la absorcin va oftlmica es rpida
desde el epitelio corneal. Se distribuye ampliamente en rganos, tejidos y fluidos corporales. Su
concentracin en el LCR es aproximadamente el 50 % del la concentracin serica. Aproximadamente 9
a 33 % de la dosis se une a protenas plasmticas. Se metaboliza dentro de la clula viral hasta su
forma activa y cerca del 10 % se metaboliza extracelularmente. El t1/2 en neonatos es 4 horas; en nios
de 1 a 12 aos 2 a 3 horas; y adultos es 3 horas. Se elimina principalmente va renal por filtracin
glomerular y secrecin tubular. Aproximadamente 30 a 90 % del frmaco es excretado sin cambios en la
orina.
Precauciones
(1) Embarazo:usar solo si el beneficio supera al riesgo. (2) Lactancia: se distribuye en la leche
materna. (3) Pediatra: la seguridad y eficacia en nios menores de 2 aos de edad no han sido
establecidas. (4) Geriatra: administrar el medicamento prudentemente porque ellos pueden sufrir de
disfuncin renal o deshidratacin. (5) Insuficiencia renal: se sugiere reduccin de la dosis. Posible
incremento transitorio de urea en plasma. (6) Insuficiencia heptica: usar con precaucin.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin local en el sitio de inyeccin,
Poco frecuente: rash, dolor de cabeza, nuseas, diarrea, vrtigo y artralgias con administracin oral,
disminucin de la funcin renal, encefalopata metablica, depresin de la medula sea, disfuncin
heptica en pacientes inmunocomprometidos.
Raras: letargia o agitacin, desorientacin, alucinaciones, hemiparestesia transitoria, temblores,
convulsiones.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Aciclovir
Sntomas de sobredosis incluyen convulsin, somnolencia, confusin, aumento de la creatinina serica y
dao renal. Tratamiento incluye: mantener el flujo de orina para evitar la precipitacin del frmaco dentro
de los tbulos renales. La hemodilisis reduce en un 60 % la concentracin srica de aciclovir.
Interacciones
Medicamentos
212
Probenecid: puede reducir la secrecin de aciclovir en los tubulos. Esto conduce a incremento de la
vida media, reduce la velocidad de eliminacin y disminucin de la excrecin renal (aumenta la
concentracin serica del Aciclovir).
Fenitoina, hidantoinas: disminuye la concentracin serica de las hidantoinas
Zidovudina: incrementa la incidencia de somnolencia y letargia
Acido valproico: puede disminuir la concentracin serica de cido valproico
Alimentos
Determinacin de creatinina srica: puede estar incrementada
Prueba de funcion heptica: los valores sricos pueden incrementarse.
Estas alteraciones ocurren tanto con administracin oral como parenteral
Las tabletas y suspensin de aciclovir se deben almacenar en un envase bien serrado y protegido de la
luz y humedad a una temperatura de 15 a 25 C. La suspensin mantiene su potencia por 24 meses
desde la fecha de fabricacin y no requiere reconstitucin o refrigeracin. El aciclovir sodico (para
inyeccin) debe ser reconstituido con 10 o 20 mL de agua estril para inyeccin, no usar para la
reconstitucin agua bacteriosttica que contenga parabeno; pero si puede ser usado agua
bacteriosttica que contenga alcohol bencilico. El aciclovir sodico (para infusin) debe ser diluido con
una solucin IV compatible. Despus de la reconstitucin con agua destilada para inyeccin a la
concentracin de 50 mg/ml mantiene su potencia por 12 horas a la temperatura de 15 a 25 C o
despus de la dilucin con solucin estndar electroltica y dextrosa para infusin intravenosa mantiene
su potencia por 24 horas a la temperatura de 15 a 25 C.
Puede tomarse con comidas. Evitar el contacto sexual durante el tratamiento de herpes genital.
El Aciclovir sdico (inyeccin) no debera ser administrado va oral, IM, o subcutnea, as como no debe
ser aplicado tpicamente o en los ojos. La administracin IV debe ser acompaada por una adecuada
hidratacin y la infusin IV por lo menos debe durar 1 hora. En el caso de ungento oftlmico evitar
contaminar el aplicador
De uso restringido:
ACICLOVIR
Inyectable 250mg
(ver seccin 6.5.1 Antiherpticos)
6.5.2. Antirretrovirales
Inhibidores nucleosdicos de la transcriptasa reversa
De uso restringido:
DIDANOSINA R: B
Suspensin 4000 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de infeccin de VIH-SIDA; siempre debe ser usado al menos con otros dos agentes
antiretrovirales.
Espectro: limitado espectro de actividad antiretroviral; presenta actividad in vitro frente al VIH-1, VIH-2
y hepatitis B.
213
Dosis
Adultos: Basado en el peso corporal del paciente.
Mayor de 60 kg: 400 mg VO dosis nica o 200 mg VO c/12 h; menores de 60 kg: 250 mg dosis nica o
125 mg c/12 h. Insuficincia renal: segn la depuracin de creatinina: paciente mayores o iguales a 60
Kg. mayor o igual a 60 mL/min: 400 mg dosis nica o 200 mg c/12 h; 30-59 mL/min: 200 mg dosis unida
o c/12h; 10-29 mL/min: 150 mg dosis nica; menor de 10 mL/min: 100 mg dosis nica. Pacientes
menores de 60 kg: con depuracion mayor o igual a 60 mL/min: 250 mg dosis nica o 125 mg c/12 h; 30
a 59 mL/min: 150 mg dosis nica o 75 mg c/12 h; 10 a 29 mL/min: 100 mg dosis nica; menorres de
10mL/min: 100 mg dosis nica.
Nios: Basado en la superficie corporal del paciente. 180 mg/m
2
/d. dividido cada 12 h o la dosis
basada en la superficie corporal: menor igual a 0,4 m
2
: 25mg VO c/12 h; 0,5 a 0,7m
2
: 50 mg c/12 h; 0,8
a 1m
2
: 75 mg c/12 h y 1,1 a 1,4 m
2
: 100 mg c/12 h.
Farmacocintica
Se degrada rpidamente a pH acido en el estomago, los alimentos disminuyen su absorcin cerca de
un 50 %, presentando 42 % de biodisponibilidad, penetra en el SNC, Vd: 1,08 L/kg y 35,6 L/m
2
en
adultos y nios respectivamente, menos del 5 % de UPP, no se conoce exactamente el metabolismo
(metabolismo semejante a las xantinas), 0,8 y 1,5 h de t1/2 en nios-adolescentes y adultos
respectivamente, cerca del 55 % se excreta sin cambios en orina.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados ni controlados en gestantes, usar solo cuando
es necesario: riesgo/beneficio. (2) Lactancia: no se conoce si se distribuye en la leche materna en
humanos, se reduce la posibilidad de transmisin de VIH al lactante. (3) Pediatra: generalmente es
bien tolerado, los efectos adversos reportados son similares a los adultos, este medicamento puede
causar despigmentacin retinal a una dosis mayor de 300mg/m
2
/d, examen ocular cada 6 a 12 meses.
4) Geriatra: en estudios clnicos no se han incluido suficiente nmero de pacientes mayores o iguales
a 65 aos, pueden presentar con mayor frecuencia pancreatitis, monitorizar segn la funcin renal. (5)
Insuficiencia renal: monitorizar la dosis segn la depuracin de creatinina. (6) Insuficiencia heptica
y acidosis lctica: monitorizar la dosis, la acidosis lctica y la hepatomegalia severa pueden ser fatal.
Reacciones Adversas
Frecuentes: neuropata perifrica (35 %), ansiedad, dolor de cabeza, irritabilidad, insomnio, dolor
abdominal, nuseas y diarrea.
Poco frecuente: depresin, rash, prurito, pancreatitis (2-3 %).
Raras: alopecia, reaccin anafilactoidea, anemia, diabetes mellitus, granulocitopenia, hepatitis,
hipersensibilidad, acidosis lctica/hepatomegalia, leucopenia, neuritis ptica, insuficiencia renal,
despigmentacin retinal, convulsiones y trombocitopenia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a este frmaco o algn otro componente en la formulacin.
Medidas generales, inducir a emesis, no es conocido el antdoto, hemodilisis remueve en un 40 a 60
%, la sobredosis crnica puede causar pancreatitis, neuropata perifrica, diarrea, hiperuricemia e
insuficiencia heptica.
Interacciones
Ketoconazol, Dapsona y frmacos que requieren acidosis gastrica para su absorcin: disminuyen
la absorcin de este frmaco, administrar estos frmacos 2h. antes de Didanosina.
Tetraciclinas y Fluoroquinolonas: disminuye la absorcin de Didanosina.
Anticidos: puede incrementar los efectos adversos: diarrea o constipacin.
Itraconazol: disminuye los niveles de itraconazol.
Alimentos
Disminuyen su absorcin, administrar este frmaco 30 minutos antes de los alimentos.
214
Alteracin en pruebas de laboratorio
AST, ALT, fosfatasa alcalina, bilirrubina.
Potasio srico, acido rico, Hb, recuento de plaquetas, linfocitos CD4, carga viral, amilasa, funcin
heptica, aumento de peso, examen ocular cada 6 meses.
Mantener a temperatura ambiente: 15 a 30 C, las tabletas reconstituidas en agua son estables en 1h. a
temperatura ambiente, las soluciones peditricas son estables por 30 das en refrigeracin.
Didanosina no va a curar la infeccin por VIH, va ha prevenir infecciones oportunistas a causa de VIH.
Observar que las tabletas se encuentren en buen estado, consumir cada dosis con un mnimo de 30 mL
de agua (no usar jugos de fruta u otros bebidas acidas), no consumir este frmacos con alimentos.
No debe ser usado como monoterapia, no confundir este frmaco con otras abreviaciones de otros
antiretroviral, si presentara alguna reaccion adversa acudir inmediatamente al especialista. Debe ser
advertido de la importancia de tomar el medicamento exactamente como esta prescrito.
ESTAVUDINA R: C
Suspensin 5 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Tratamiento de infeccin por VIH, estadio SIDA; en combinacin con otros agentes antiretrovirales.
Espectro: actividad virosttica frente a VIH-1 y VIH-2.
Dosis
Adultos: basado en el peso del paciente.Mayor o igual a 60 kg: 40 mg VO c/12 h, menor de 60 kg: 30
mg VO c/12 h; la dosis puede suspenderse segn los sntomas de neuropata perifrica. Ajustar la dosis
segn la depuracin de creatinina: depuracin de creatinina > 50 mL/min: adultos mayor o igual a 60
kg: 40 mg c/12 h, menor 60 kg: 30 mg c/12 h. Depuracin de cretininal: 26-50 mL/min: mayor o igual a
60 kg: 20 mg c/12 h, menor 60 kg: 15 mg c/12 h; depuracin de cretinita entre: 10 a 25 mL/min: mayor o
igual a 60 kg: 20mg 1 v/d, menor 60 kg: 15 mg 1 v/d.
Nios: 2 mg/kg/d. VO.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente con alimentos, alcanza 86,4 % de biodisponibilidad, concentracin mxima 1h
despus de su administracin, Vd de 0,5 L/kg, se distribuye en el espacio estravascular, 1-1,6 de t1/2,
pobre unin a protenas plasmticas, no se conoce claramente el metabolismo y cerca del 40 % se
excreta a nivel renal.
Precauciones
es necesario: riesgo/beneficio. (2) Lactancia: no se conoce si se excreta en la leche materna,
posiblemente se disminuye el riesgo de transmisin del VIH, puede originar al lactante serios efectos
adversos, suspender la lactancia durante la terapia. (3) Pediatra: evidencia de estudios adecuados-
controlados en adultos y seguridad-farmacocintica en pacientes peditricos sugiere que deben usarse
tres frmacos para el tratamiento: un inhibidor de proteasas y dos inhibidores de transcriptasa inversa.
(4) Geriatra: administrar la dosis con cuidado, segn funciones biolgicas. (5) Insuficiencia renal:
reajustar la dosis en pacientes con depuracin de creatinina menor a 50mL/min. (6) Insuficiencia
heptica: reajustar la dosis de acuerdo de la funcin heptica. (7) Hipersensibilidad: pacientes que
han reportado este problema con los frmacos: zidovudina, didanosina y zalcitabina. (8) Neuropata
perifrica: efecto relacionado con la dosis.
215
Reacciones adversas
Todas las reacciones adversas son similares a zidovudina, excepto por la Neuritis perifrica.
Frecuentes: dolor de cabeza, fiebre, rash, nuseas, vmitos, diarrea, neuropata perifrica (15 a 21 %),
anorexia, dolor, anemia en nios, leucopenia, granulocitopenia, debilidad.
Poco frecuente: cansancio, insomnio, somnolencia, hiperpigmentacion de las uas, dispepsia,
parestesia.
Raras: supresin de la medula sea, confusin, pancitopenia, hepato toxicidad, acidosis lctica,
pancreatitis, miopatia, convulsiones, trombocitopenia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a este frmaco o algn otro componente de su formulacin.
Tratamiento de sobre dosis
Experiencia en adultos quienes tomaron 12 a 24 veces la dosis recomendada al da, no acuden por
toxicidad, la complicacin se realiza en un uso crnico de la sobredosis causando Neuropata perifrica
y hepatotoxicidad. No se conoce si este frmaco se elimina por hemodilisis.
Interacciones
Medicamentos
Ninguna de significancia.
Alimentos
Aumenta su biodisponibilidad.
Alteraciones en pruebas de laboratorio: Puede incrementar los niveles de AST y ALT, fosfatasa
alcalina, amilasa.
Parmetros a monitorizar: Funcin heptica, signos y sntomas de neuropata perifrica, carga viral,
conteo de linfocitos CD4.
Mantener a temperatura de 15 a 30 C, reconstituida la suspensin mantener entre 2 a 8 C y es
estable por un periodo de 30 dias.
Estavudina no va a curar la infeccin por VIH, va a prevenir de infecciones oportunistas a causa del
VIH, adems va ha disminuir su transmisin. Acudir inmediatamente si presentara signos y sntomas de
Neuropata perifrica.
La frecuencia de administracin y efectos adversos deben ser discutidos con el paciente, antes de
iniciar la tratamiento. El paciente que recibe Estavudina debe ser advertido de la importancia de tomar
el medicamento exactamente como fue prescrito.
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA R: C
Tableta 150/300 mg
Indicaciones:
(1) Tratamiento de infeccin por VIH-SIDA, en asociacin con otros agentes antirretrovirales.
Espectro: son sensibles algunos retrovirus: Virus de inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1) y tipo 2
(VIH-2), virus linfotrofico T humano o de leucemia (HTLV-I), virus de la hepatitis B, virus de Epstein-
Barr, as como son sensibles en vitro algunas cepas de bacterias gram-negativas como Citrobacter,
Enterobacter, E. coli, Klebsiela, Proteus vulgaris, Salmonella y Shigella
Dosis
Adultos y Nios: mayores de 12 aos: Una tableta c/12 h.
216
Farmacocintica
El uso concomitante de lamivudina y zidovudina no tiene efectos clnicamente importantes en la
farmacocintica de cada frmaco. (Ver farmacocintica de lamivudina y zidovudina).
Precauciones
(1) Embarazo: ambos frmacos cruzan la placenta. (2) Lactancia: la combinacin se excreta en la
leche materna. (3) Pediatra: no usar en pacientes menores de 12 aos. (4) Geriatra: seguridad y
eficacia no se han establecido en pacientes mayores de 65 aos, usar con precaucin. (5)
Insuficiencia renal: si la depuracin de creatinina es 50 ml/min o menos, no debe ser usado porque no
se puede ajustar individualmente la dosis. (6) Insuficiencia heptica y en pacientes que presentan
efectos adversos limitados a la dosis: en estos pacientes que requieren ajuste de dosis individual no
se pude usar la combinacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor de cabeza, insomnio, fatiga, neuropata perifrica, parestesia, debilidad, nuseas,
vmitos, diarrea, dolor abdominal, anorexia, dispepsia, problemas respiratorios.
Poco frecuente: mareos, vrtigo, depresin, fiebre, rash, prurito, eritema multiforme, urticaria, alopecia,
neutropenia, anemia, mialgia, artralgia, pancreatitis.
Raras: hiperbilirrubinemia, aumento de las transaminasas, trombocitopenia, acidosis lctica, anafilaxia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a estos frmacos o algn componente en la formulacin y/o pacientes peditricos,
adolescentes o adultos con peso corporal menor a 40kg. Pacientes con depuracin de creatinina menor
de 50mL/min, pacientes con insuficiencia heptica y/o los efectos adversos dependan de la dosis.
No se conoce el antdoto, el tratamiento es sintomtico y de soporte.
Interacciones
Medicamentos
Claritromicina, disminuye la absorcin de zidovudina, administrar separadas por 1 a 2 h.
Rifampicina, reduce el rea bajo la curva de zidovudina.
Trimetoprima, disminuyen el aclaramiento lamivudina y zidovudina con un posterior aumento de la
concentracin plasmtica en pacientes con insuficiencia heptica y/o renal.
Fluconazol, amfoterecina B, ketoconazol, miconazol, metadona, probenecid, acido valproico;
coadministrado con zidovudina: incremento de la biodisponibilidad de zidovudina, la modificacin de
la dosis no es necesario.
AINEs, ganciclovir, Interferon-alfa y otro supresor de la medula sea o agente citotxico: puede
incrementar la toxicidad hematolgica de zidovudina.
Nelfinavir, ritonavir: disminuye la biodisponibilidad de zidovudina, la modificacin de la dosis no es
necesario.
Zalcitabina, lamivudina puede antagonizar su accin antivrica.
Parmetros a monitorizar: carga viral y linfocitos CD4, parmetros hematolgicos, signos y sntomas
de acidosis lctica y hepatotoxicidad.
Alimentos
Pueden incrementar la absorcin y el Cmx.
Tableta: mantener entre una temperatura 15-25 C, proteger de la luz y el calor.
La combinacin puede tomarse con alimentos o con el estomago vaco.
217
La acidosis lctica debe considerarse cuando el paciente desarrolla una explicable taquicardia, disnea,
o una disminucin en la concentracin srica de bicarbonato. Si estas manifestaciones ocurren la
administracin de la combinacin debe ser suspendida hasta que se excluya el diagnostico de acidosis
lctica.
LAMIVUDINA R: C
Tableta 150 mg
Indicaciones:
(1) tratamiento de infeccin por VIH-SIDA, debe ser usado al menos con otros dos frmacos
antirretrovirales. (2) prevencin de la transmisin de VIH: materno-fetal. (3) profilaxis post exposicin a
una infeccin por VIH. (4) tratamiento de Hepatitis B crnica, asociado a una replicacin viral de la
hepatitis B y actividad inflamatoria a nivel heptico.
Dosis
Adultos: Adolescentes 12 a 16 aos y adultos: 150 mg VO c/12 h. Prevencin de VIH: 150 mg VO
dos veces al d (con 600 mg VO de zidovudina; 800 mg de indinavir c/8 h o 750 mg de nelfinavir c/8 h).
Adultos menores de 50 kg: 2 mg/kg c/12 h. Tratamiento de hepatitis B: 100 mg/d. Intervalo de dosis en
un paciente >16aos e insuficiencia renal: administrar segn depuracin de creatinina: 30-49mL/min,
adm 150 mg 1 v/d; 15-29 mL/min, adm 150 mg primera dosis, luego 100 mg 1 v/d; 5-14 mL/min adm 35
mg primera dosis, luego 50 mg 1 v/d; < 5mL/min, adm. 50 mg primera dosis, luego 25 mg 1 v/d.
Intervalo de dosis en pacientes con hepatitis e insuficiencia renal: administrar segn depuracin de
creatinina: 30-49 mL/min adm 100 mg primera dosis, luego 50 mg 1 v/d; 15-29 mL/min adm 15 a 29
mL/min, adm 100 mg primera dosis, luego 25 mg 1 v/d; 5-14 mL/kg adm 35 mg primera dosis, luego 15
mg una vez al d; < 5 mL/min, 35 mg primera dosis, luego 10 mg 1 v/d.
Nios: prevencin de la transmisin VIH: materno-fetal: usar combinacin de lamivudina y zidovudina
intra y post parto. Gestante: 600 mg VO de Zidovudina y 150 mg VO de lamivudina, semanas antes del
parto, luego de 300 mg de zidovudina c/3 h y 500 mg de lamivudina c/12 h hasta el parto. Despus del
parto, la madre continuar con tratamiento de lamivudina y zidovudina por 7 das ms y el Neonato
continuar por 7 d con zidovudina 4 mg/kg VO c/12 h y lamivudina 2 mg/kg c/12 h. Nios de 3 meses a
12 aos: 4 mg/kg VO 2 v/d (dosis mxima: 150 mg c/12 h).
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente despus de una administracin oral, se distribuye en el espacio extravascular,
presenta un volumen de distribucin independiente de la dosis y que no es relacionado con el peso
corporal; Vd igual a 1,3L/kg, menos del 36 % se une a protenas plasmticas, en el metabolismo el 5,6
% genera un metabolito: trans-sulfoxido; presenta una biodisponibilidad de 66 % en nios y 87 % en
adultos, t1/2 2 horas en nios y 5-7 horas en adulto, se elimina sin cambios a nivel renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se realizados estudios adecuados ni controlados en mujeres gestantes, usar solo
cuando es necesario: riesgo-beneficio, usar concomitantemente con zidovudina, durante las ultimas
semanas del embarazo, para prevenir la transmisin peri natal de VIH. Monitorizar la respuesta materno
fetal. (2) Lactancia: se distribuye en la leche materna, evita la transmisin de VIH, las mujeres VIH
positivo no deben dar de lactar. (3) Pediatra: seguridad y eficacia no se han establecido en nios
menores de 3 meses no se han establecido. Usar en combinacin con zidovudina. (4) Geriatra:
seguridad y eficacia no se han establecido, los estudios no se han suficientes pacientes mayores de 65
aos, Usar con precaucin. (5) Insuficiencia renal: es necesario ajustar la dosis, segn la depuracin
de creatinina. (6) Insuficiencia heptica: usar con precaucin en pacientes con alteracin en la funcin
heptica, puede causar: acidosis lctica, hepatomegalia severa con esteatosis.
Reacciones adversas
Frecuentes: alteracin en el sistema nervioso central: dolor de cabeza, insomnio, dolor, fatiga,
nuseas, diarrea, vmitos, neuropata perifrica, parestesia, problemas respiratorios.
218
Poco frecuente: mareos, vrtigo, depresion, fiebre, rash, anorexia, dolor abdominal, dispepsia,
neutropenia, anemia, mialgia, artralgia.
Raras: hiperbilirubinemia, pancreatitis, trombocitopenia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a este frmaco o algn componente en la formulacin.
No hay signos ni sntomas, solo alteracin a nivel hematolgico. El tratamiento no es conocido,
lamivudina no es removido por hemodilisis o dilisis peritoneal.
Interacciones
Medicamentos
Sulfametoxazol + trimetroprim: incrementan la concentracin plasmtica de lamivudina (evitar el uso
concomitante). Monitorizar.
Trimetropim: incrementa la concentracin plasmtica de lamivudina (evitar el uso concomitante)
Zidovudina: se incrementa la concentracin de este frmaco (cerca de 38 %).
Carga viral y linfocitos CD4, parmetros hematologicos, amilasa, bilirrubina, enzimas hepticas y signos
y sntomas de pancreatitis.
Tableta: mantener entre una temperatura 2 y 30 C; y la suspensin mantener a una temperatura entre
2 y 25 C.
Comunicar al paciente que este frmaco no le va curar la infeccin por VIH, no se ha demostrado
reducir la transmisin del VIH, tomar la dosis tal como fue prescrita, en nios monitorizar los sntomas
de pancreatitis.
Para el tratamiento de la infeccin por VIH, este frmaco nunca debe ser administrado en monoterapia.
La seguridad y eficacia en el tratamiento de la hepatitis B por un periodo de un ao a demostrado
problemas hepticas, tomar el medicamento tal como fue prescrito.
ZIDOVUDINA R: C
Indicaciones
(1) VIH sintomtico, SIDA o SIDA avanzado-complicado. (2) VIH asintomtico. (3) Transmisin
materno-fetal de VIH.
Espectro: son sensibles algunos retrovirus: Virus de inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1) y tipo 2
(VIH-2), virus linfotrofico T humano o de leucemia (HTLV-I) ademas los virus de la hepatitis B, virus de
Epstein-Barr, as como son sensibles en vitro algunas cepas de bacterias gram-negativas como
Citrobacter, Enterobacter, E. coli, Klebsiela, Proteus vulgaris, Salmonella y Shigella
Dosis
Adultos: VIH sintomtico, SIDA o SIDA avanzado-complicado: mayores de 12 aos VO 200 mg c/8 h o
300 mg c/12 h; infusin IV 1 mg/kg c/4 h (la infusin debe ser constante y por lo menos en una hora).
VIH asintomtico: mayores de 12 aos VO 100 mg c/4 h (5 v/d) alternativamente IV 1mg/kg cada 4 h (5
v/d). Transmisin materno-fetal de VIH: VO 100 mg c/4 h (5 v/d) hasta el parto. Durante el parto y el
219
alumbramiento administrar IV 2 mg/kg por ms de 1 h seguido por una infusin continua de
1mg/kg/hora hasta sujetar el cordn umbilical.
Nios: VIH sintomtico, SIDA o SIDA avanzado-complicado: 3 meses a 12 aos VO 180mg/m
2
c/6 h
(720 mg/m
2
/da). VIH asintomtico: 3 meses a 12 aos VO 180 mg/m
2
cada 6 h (720 mg/m
2
/da)
Transmisin materno-fetal de VIH: VO 2 mg/kg c/6 h empezando 12 h despus del nacimiento y
continuar hasta 6 sem de edad; IV (infusin) 1,5 mg/kg por 30 min c/6 h.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente desde el TGI (aprox. 66 a 70 %). Significante penetracin en el LCR, cruza la
placenta. Aproximadamente 25 a 38 % de la dosis se une a protenas plasmticas. Presenta
metabolismo de primer paso; se metaboliza a nivel heptico hasta metabolitos inactivos. El t1/2 1 hora.
Se elimina principalmente va renal por filtracin glomerular y secrecin tubular (63 a 95 %). Siguiendo
la VO aproximadamente 72 a 74 % del frmaco es excretado como metabolitos en la orina y 14 a 18 %
sin sufrir metabolismo; siguiendo la administracin IV 45 a 60 % es excretado como metabolitos y 18 a
29 % sin sufrir metabolismo.
Precauciones
(1) Embarazo:cruza la placenta; sin embargo es usado antes del parto y durante el parto. (2)
Lactancia: se distribuye en la leche materna. (3) Pediatra: ha sido usado en nios de todas las
edades; sin embargo no se ha establecido su seguridad en nios menores de 3 meses (4) Geriatra: no
se han hecho estudios adecuados que demuestren su seguridad. (5) Insuficiencia renal: se sugiere
ajustar la dosis debido que su eliminacin es principalmente renal. (6) Insuficiencia heptica: usar
con precaucin, se sugiere ajuste de dosis pues la zidovudina se metaboliza a nivel heptico y en estos
pacientes puede aumentar su toxicidad.
Reacciones adversas
Frecuentes: anemia, granulocitopenia, nuseas, fatiga
Poco frecuente: dolor de cabeza, insomnio, confusin, diarrea, rash, fiebre, mialgias, miopatia,
acidosis lctica.
Raras: convulsiones, encefalopata, cardiomiopatia, hepatitis colestacica, ataxia pasagera.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la zidovudina
Sntomas de sobredosis incluyen nuseas, vmitos, ataxia, granulocitopenial. La Eritropoyetina, timidina
y cianocobalamina, han sido usados experimentalmente para tratar latoxicidad hematopoyetica inducida
por zidovudina, sin embargo ninguno todava es especificado como agente de eleccin. La hemodilisis
remueve parcialmente.
Interacciones
Medicamentos
Acetominofan, AAS, indometacina: pueden disminuir el metabolismo heptico de la zidovudina.
Aciclovir: puede producir posibles convulsiones, letargia,y fatiga.
Amfotericina B, dapsona, flucitosina, ganciclovir, pentamidina: pueden incrementar el riesgo de
nefrotoxicidad, depresin de la medula sea.
Fluconazol, metadona, acido valproico: puede incrementar la concentracin de zidovudina.
Ganciclovir, interfern-alpha: incrementan el riesgo de toxicidad hematologica.
Otros frmacos citotxicos: efectos adversos aditivos en medula osea.
Ribavirina: antagoniza la actividad antiviral de la zidovudina contra VIH.
Alimentos
Los alimentos grasos disminuyen la concentracin mxima en plasma.
Volumen corpuscular medio: pude estar aumentado.
Carga viral y linfocitos CD4.
220
Zidovudina (tabletas e inyeccin) deben ser almacenados a la temperatura de 15 a 25 C, protegidos de
la luz. La zidovudina (inyeccin) debe ser diluida antes de la administracin hasta una concentracin no
mayor que 4mg/ml en dextrosa al 5 % (inyeccin), cloruro d sodio al 0,9 % (inyeccin), lactato Ringer`s
(inyeccin) o en dextrosa 5 % y lactato Ringers (inyeccin), despus de la dilucin es fsicamente y
qumicamente estable por 8 horas a 25 C y por 24 horas si es refrigerado entre 2 y 8 C. La zidovudina
inyeccin no debera ser administrada con soluciones biolgicas o coloidales.
Tomar el medicamento 30 minutos antes o 60 minutos despus de los alimentos con un vaso de agua
exactamente como fue prescrito. Reportar todos los efectos adversos al medico. La zidovudina no
reduce el riesgo de transmisin del VIH, ni curara la infeccin por VIH.
La zidovudina debe ser usada con precaucin en pacientes quienes tienen comprometida la medula
sea. El paciente que recibe zidovudina debe ser advertido de la importancia de tomar el medicamento
exactamente como esta prescrito.
Inhibidores no nucleosdicos de la transcriptasa reversa
De uso restringido:
EFAVIRENZ R: C
Indicaciones
(1) Tratamiento de infeccin por VIH-SIDA, usar en combinacin con otros agentes antiretrovirales. (2)
Profilaxis post exposicin a una infeccin por VIH.
Espectro: espectro de actividad muy limitada, actividad virostatica frente a VIH-1 (zidovudina
susceptible/resistente), es inactivo frente a VIH-2.
Dosis
Adulto: la dosis usual para el tratamiento de la infeccin por VIH en adultos y adolescentes es: 600 mg
VO una vez al da en combinacin con un inhibidor de proteasas o un inhibidor de la transcriptaza
inversa. Profilaxis post exposicin a una infeccin por VIH: 600 mg VO de Efavirenz en combinacin
con otros dos antiretrovirales (zidovudina y lamivudina, lamivudina y estavudina o didanosina y
estavudina), iniciar tan pronto posible por un tiempo de 4 semanas, si el paciente tolera.
Nios: nios mayores de 3 aos: administrar la siguiente dosis segn el peso corporal, en combinacin
con un inhibidor de proteasas o un inhibidor de la transcriptaza inversa: nios de 10 a 15 kg: 200 mg
VO 1 v/d; 15 a 20 kg: 250 mg VO 1 v/d; 20 a 25 kg: 300 mg VO 1 v/d; 25 a 32,5 kg: 350 mg VO 1 v/d;
32,5 a 40 kg: 400 mg 1 v/d. Nios mayores de 3 aos y con un peso mayor de 40 kg: 600 mg VO 1 v/d,
en combinacin con un inhibidor de proteasas o un inhibior de la transcriptaza inversa.
Farmacocintica
Relativa biodisponibilidad, incrementndose en un 50 % cuando se administra con alimentos, elevada
unin a protenas plasmticas 99,5 y 99,75 %, luego de un mes de tratamiento se distribuye en el fluido
cerebro espinal, alcanza una concentracin mxima las 3 a 8 horas, t1/2 de 52 a 76 horas en la primera
dosis y 40 a 55 horas despus de mltiples dosis, se metaboliza primordialmente a nivel heptico,
efavirenz se inactiva por hidroxilacin a este nivel, cerca del 14 al 34 % se elimina en orina como
metabolitos y 16 a 41 % se elimina en heces sin cambios.
Precauciones
(1) Embarazo: no se realizados estudios adecuados ni controlados en mujeres gestantes, no usar en el
primer trimestre de embarazo, usar solo cuando es necesario: riesgo-beneficio. (2) Lactancia: no se
221
conoce si se distribuye en la leche materna, el potencial de transmisin de VIH en nios no infectados
no es conocido, precaucin. (3) Pediatra: seguridad y eficacia no se han establecido en nios menores
de 3 aos de edad, con un peso menor de 13 Kg. Efavirenz debe ser usado en combinacin un
inhibidor de la transcripasa inversa o inhibidor de proteasa. Son ms propenso a reacciones adversas:
diarrea, nuseas, vmitos, tos, fiebre y sndrome de Stevens-Johnson en nios. (4) Geriatra:
seguridad y eficacia no se han establecido, son ms susceptibles a los efectos en el sistema nervioso
central. Usar con precaucin. (5) Insuficiencia renal: no es necesario ajustar la dosis administrar con
precaucin. (6) Insuficiencia heptica: limitada experiencia clnica, usar con precaucin.
Reacciones adversas
Frecuentes: mareos, vrtigos, poca concentracin, insomnio, cefalea, depresin, anorexia,
nerviosismo, fatiga, dolor abdominal, dispepsia.
Poco frecuente: alteraciones en el sueo, alucinaciones, reacciones de hipersensibilidad, fiebre,
alteraciones en el TGI y respiratorio, rash, sndrome de Stevens-Johnson en nios, tromboflebitis,
urticaria, vrtigo, sincope, taquicardia.
Raras: pancreatitis, neuropata perifrica, sntomas siquitricos, reacciones de fotosensibilidad,
amnesia, apata, flatulencia, euforia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad de significancia clnica a este frmaco o algn componente en su formulacin.
Interacciones
Medicamentos
Anticonceptivos orales: se reduce la eficacia de los anticonceptivos orales (riesgo de embarazo)
Jugo de toronja: aumenta la concentracin plasmtica de efavirenz.
Indinavir: efavirenz reduce la concentracin plasmtica de indinavir (aumentar la dosis de indinavir)
Lopinavir: se reduce su concentracin plasmtica.
Rifampicina: reduce la concentracin plasmtica de efavirenz (incrementar la dosis de efavirenz)
Ritonavir: incrementa el riesgo de toxicidad (monitorizar la funcin heptica).
Saquinavir: efavirenz reduce significativamente la concentracin plasmtica de saquinavir.
Amprenavir: efavirenz puede disminuir la concentracin plasmtica de efavirenz.
Warfarina: los niveles plasmticos y el efecto de warfarina puede incrementarse o disminuir.
Monitorizar el INR.
Midazolam y triazolam: efavirenz incrementa la concentracin de estos frmacos; sedacion
(contraindicados).
Astemizol o cisapride: efavirenz incrementa la concentracin plasmtica de estos frmacos: arritmias
(contraindicado).
Alimentos
Puede incrementar la absorcin de este frmaco.
En orina puede causar falsos positivos en el test cannabinoides.
Funcin heptica: transaminasas (suspender el tratamiento si los niveles incrementan cinco veces de lo
normal), colesterol, triglicridos y signos y sntomas de infeccin.
Las capsulas de efavirenz debe mantenerse a una temperatura controlada de 25 C, pero puede ser
expuesto a una temperatura entre 15 a 30 C.
Comunicar al paciente que este frmaco no le va curar la infeccin por VIH, adems ello no afecta el
crecimiento de infecciones oportunista y otras complicaciones o transmisin de VIH. Instruir al paciente
a tomar la dosis tal como fue prescrito al mismo tiempo y siempre en combinacin con otros
antiretrovirales, informar al paciente sobre los efectos adversos mas frecuentes.
222
Monitorizar en pacientes con insuficiencia heptica y/o tratamiento con frmacos hepatotoxicos (niveles
de transaminasas). Los nios presentan incomodidad por la reacciones adversas; puede ser
administrado con un antihistaminico para prevenir el rash .este frmaco nunca debe ser administrado
en monoterapia.
NEVIRAPINA R: C
Indicaciones
(1) Tratamiento de la infeccin de VIH-SIDA, en combinacin con otros agentes antiretrovirales. (2)
Prevencin de la transmisin de VIH: materno fetal
Espectro: espectro de actividad virostatica in vitro frente a VIH-1, no es activo frente a VIH-2. los
frmacos inhibidores de la transcriptasa inversa y/o los inhibidores de proteasas tienen actividad
sinrgica frente a VIH-1.
Dosis
Adultos: adultos y adolescentes infeccin por VIH-SIDA: 200 mg VO c/12 h, por los primeros 14 d de
tratamiento, luego la dosis se incrementa en 200 mg VO c/12 h, en pacientes que no experimentan
rash, anormalidades en la funcin heptica con bajas dosis. Administrar siempre en combinacin con
otros agentes antiretrovirales. Prevencin de la transmisin de VIH: materno fetal: administrar 100 o
200 mg VO en una sola dosis en el momento del parto, para el neonato: administrar una sola dosis
despus de 72 h del parto.
Nios: neonatos: 5 mg/kg VO 1 v/d por 14 d, luego 120 mg/m2 VO c/12 h, por los siguientes 14 d,
luego 200 mg/m2 c/12 h. Nios de 2 meses de edad y 8 aos: 4 mg/kg VO 1 v/d, por 14 d, luego por 7 d
c/12h. Dosis mxima: 400 mg. Nios mayores de 8 aos: 4 mg/kg VO 1 v/d por 14 d, luego 4 mg/kg VO
c/12h. Dosis mxima: 400 mg. Alternativamente los nios pueden recibir 200 mg/m2 VO 1 v/d por 14 d,
luego de 120 a 200 mg/m2 c/12 h.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente: no es afectado por los alimentos, se distribuye ampliamente, cruza la placenta
y se excreta en la leche materna, cerca del 60 % se une a protenas plasmticas alcanza su
concentracin mxima a las 4 horas, se metaboliza extensamente a nivel heptico, los metabolitos son
primariamente eliminados en orina, un pequeo porcentaje del frmaco es excretado en las heces.
Precauciones
(1) Embarazo: no se realizados estudios adecuados ni controlados en mujeres gestantes, usar solo
cuando es necesario: riesgo-beneficio. La mujer presenta mayores problemas hepaticos que el hombre
(2) Lactancia: se distribuye en la leche materna en un 15 a 122 %, despus de administrar una dosis
de 100 o 200 mg en el momento del parto. Usar con precaucin. (3) Pediatra: seguridad y eficacia no
se han establecido en nios menores de 2 meses de edad. Seguridad de nevirapine si se ha
establecido en nios mayores de 2 meses a 15 aos quienes reciben este frmaco solo o en
combinacin zidovidina o didanosina. Problemas en nios: Sndrome de Stevens-Johnson. (4)
Geriatra: seguridad y eficacia no se han establecido en adultos mayores de 65 aos. Usar con
precaucin. (5) Insuficiencia renal: no es necesario ajustar la dosis en pacientes con depuracin de
creatinina mayor de 20mL/min. Usar con precaucin. (6) Insuficiencia heptica: limitada experiencia
clnica, ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia heptica moderada a severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea, fiebre, rash, diarrea, neutropenia.
Poco frecuente: nuseas, estomatitis ulcerativa, dolor abdominal, anemia, hepatitis, neuropata
perifrica, parestesia, mialgia.
Raras: hepatoxicidad puede ser fatal, trombocitopenia, Sndrome de Stevens-Johnson.
Contraindicaciones
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Interacciones
Anticonceptivos orales: se reduce la eficacia de los anticonceptivos orales (riesgo de embarazo)
Indinavir: nevirapine reduce la concentracin plasmtica de indinavir.
Levonorgestrol: acelera el metabolismo (reduce el efecto anticonceptivo).
Lopinavir: se reduce la concentracin plasmtica de lopinavir.
Medroxiprogesterona: acelera el metabolismo (reduce el efecto anticonceptivo).
Rifampicina: reduce la concentracin plasmtica de nevirapine.
Saquinavir: se reduce la concentracin plasmtica de saquinavir (evitar el uso concomitante).
Alimentos
Su absorcin no es afectada con los alimentos.
Monitorizar peridicamente la funcin heptica, vigilar los efectos a nivel del sistema nervioso central.
Nevirapine tabletas y suspensin oral debe mantenerse a una temperatura entre 15-30 C.
Comunicar al paciente que este frmaco no le va curar la infeccin por VIH, adems que este frmaco
no va ha reducir la transmisin del VIH a otras personas a travs del contacto sexual o transfusiones
sanguneas. Instruir al paciente para que reporte: dolor en el cuadrante derecho, ictericia y rash. Tomar
la dosis tal como fue prescrito al mismo tiempo y siempre en combinacin con otros antiretrovirales.
Suspender el frmaco si el paciente refleja un cuadro severo de: rash, acompaado de fiebre, lesin
oral, conjuntivitis, problemas musculares y malestar general. Si el rash ocurre durante los primeros 14
das, no incrementar la dosis hasta que el problema se resuelva, el problema de rash puede ocurrir
durante las primeras 6 semanas de tratamiento. Si en el paciente se suspende su tratamiento por ms
de 7 das, volver a iniciar su tratamiento desde la primera semana.
Inhibidores de la proteasa
De uso restringido:
INDINAVIR R: C
Tabletas 400 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de infeccin por VIH-SIDA, usar en combinacin con otros agentes antiretrovirales. (2)
Profilaxis post exposicin a una infeccin por VIH.
Espectro: indinavir tiene un limitado espectro de actividad, actividad in Vitro frente a VIH-1 (zidovudina
resistente y VIH-2).
Dosis
Adultos: 800 mg VO cada 8 h con otros agentes antiretrovirales. Indinavir no debe ser usado como
monoterapia. Tambin puede ser usado: 800 mg de indinavir dos veces al d con 100 o 200 mg de
ritonavir dos veces al d. Cuando se administra con Efavirenz la dosis debe incrementarse a 1000 mg
c/8 h. Ajustar la dosis en pacientes con cirrosis: 600 mg c/8 h.
Nios y adolescentes: 4 17 aos de edad: 500 mg c/8h (dosis max 800 mg c/8 h); Nios menores de
4 aos, seguridad y eficacia no establecida. Reajuste de dosis: Reducir la dosis a 600 mg VO, c/8 h en
pacientes con insuficiencia heptica poco severa a moderada como resultado de cirrosis. Nios
mayores de 3 meses de edad: 250 a 500 mg/m2 c/8 h, nios mayores de 3 meses 500 mg/m2 c/ h.
224
Farmacocintica
La administracin de Indinavir con alimentos ricos en grasas y caloras, resulta en una reduccin del
ABC y concentraciones en suero mximas (77 y 84 % respectivamente). La administracin con
alimentos ligeros resulta en pequeos o ningn cambio en estos parmetros, buena biodisponobilidad
oral, 60 % de unin a protenas plasmticas, se metaboliza ampliamente a nivel heptico, han sido
idenificado 7 metabolitos, t1/2 de 1,8 + 0,4 horas, se elimina en heces y orina (menos del 20 % es
excretado sin cambios en la orina).
Precauciones
Debido a que la droga puede causar nefrolitiasis debe ser discontinuada si los signos y sntomas
ocurren. No debe ser administrado concurrentemente con terfenadina, astemizol, cisaprida, triazolam y
midazolam, debido al metabolismo por competicin de estas drogas por el sistema CYP3A4, y poner en
riesgo la vida del paciente. En los pacientes con insuficiencia heptica debido a cirrosis debe reducirse
la dosis. Puede ocurrir redistribucin de grasa con inhibidores de proteasa.
(1) Embarazo: no se han realizados estudios adecuados ni controlados en mujeres gestantes, usar
solo cuando es necesario; hiperbilirubinemia puede ser exacerbado en neonatos: riesgo-beneficio. (2)
Lactancia: probablemente se excretarse en la leche materna, se reduce la transmisin de VIH al
lactante, puede producir efectos adversos serios. (3) Pediatra: seguridad y eficacia no se han
establecido en nios mayores de 3 meses de edad, algunos reportes indican que no deben ser usados
en neonatos, 64% de pacientes entre 9 a 14 aos presenta problemas renales severos. Monitorizar. (4)
Geriatra: seguridad y eficacia no se han establecido sistemticamente. (5) Insuficiencia renal:
limitada experiencia clnica en estos pacientes. Se puede presentar nefrolitiasis. (6) Insuficiencia
heptica: reducir la dosis, segn el grado de insuficiencia heptica.
Reacciones Adversas
Los inhibidores de la proteasa causan dislipidemia que incluye colesterol y triglicridos elevados y
redistribucin de la grasa central del cuerpo barriga proteasa joroba de bufalo, atrofia facial y
aumento de pecho.
Frecuentes: nusea, dolor abdominal, dolor de cabeza, diarrea.
Poco frecuente: vmitos, astenia, fatiga, insomnio.
Raras: sentido del gusto anormal, acidez, dolor en el tracto urinario, disfuncin renal transitoria,
pancreatitis, urticaria, xeroftomia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al indinavir o algn otro componente de su formulacin.
Los sntomas de la sobredosis han sido reportados como efectos GI y renales. El tratamiento es de
soporte, y el paciente debe ser observado de cerca. No se tiene conocimiento de que el indinavir sea
removido por hemodilisis o dilisis peritoneal.
Interacciones
Medicamentos
Cisaprida, midazolam, triazolam: Competicin por l CYP3A4 por indinavir puede resultar in inhibir el
metabolismo de esas drogas. El indinavir poda dar lugar a la inhibicin del metabolismo de estas
drogas y originar acontecimientos amenazadores para la vida, como arritmias o prolongada sedacin.
Estas drogas no deben ser administradas con indinavir.
Inhibidores de la HMG-CoA reductasa, como atorvastatina, cerivastatina, lovastatina, y
simvastatina: incrementan el riesgo de miopata, incluyendo rabdomilisis. Usar juntas cuidadosamente.
Indinavir, didanosina: Un pH gstrico normal puede ser necesario para una optima absorcin de
indinavir. Administrar esas drogas por separado (1 hora) si el estomago esta vaco.
Ketoconazol, itraconazol: Causan un incremento en el plasma de indinavir. Considerar la reduccin
de la dosis de indinavir cuando se administran juntos.
Rifabutina: incrementan los niveles en plasma. Reducir la dosis de rifabutin si afpuv15 necesario.
225
Rifampina: es un potente inductor de CYP3A4, el cual puede disminuir significativamente los niveles de
indinavir en plasma, la administracin conjunta de inidinavir y rifampicina no es recomendable.
Alimentos
Alimentos ricos en caloras, grasa y protenas reducen la absorcin de indinavir.
Elevacin de ALT, AST, amilasa srica e hiperbilirubinemia.
Efectos en Test de Diagnostico
No existen reportes.
Almacenamiento y Estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente, preferiblemente entre 15 y 30
0
C. Almacenar en un recipiente bien
cerrado. Proteger de la humedad.
Tomar el medicamento con el estomago vaco 1 hora antes o 2 horas despus de los alimentos. Puede
tomarse con otros lquidos (como leche descremada, jugo, caf o te) o con alimento ligeros. Los
alimentos ricos en caloras, grasa y protenas reducen la absorcin de indinavir.
Tomar al menos 1,5 L de lquido diariamente debido al riesgo de nefrolitiasis.
Si la nefrolitiasis ocurriera, se debe dejar de administrar el medicamento por 1 a 3 das durante la fase
aguda. Tomar el medicamento tal y como fue prescrito.
LOPINAVIR + RITONAVIR R: C
Tableta 133,3/33,3 mg
Suspensin 400/100 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Tratamiento de infeccin por VIH-SIDA, siempre en combinacin con otro(s) agente(s)
antiretrovirales.
Dosis
Adultos: adultos y adolescentes mayores de 13 aos de edad, quienes no reciben terapia con:
efavirenz, nevirapine, amprenavir o nelfinavir; la dosis usual de la combinacin es: 400 mg VO de
Lopinavir y 100 mg VO de ritonavir c/12 h. En pacientes que reciben tratamiento concurrente con
efavirenz, nevirapine, amprenavir o nelfinavir, incrementar la dosis a 533 mg de lopinavir y 133 mg de
ritinavir; c/12 h.
Nios: nios de 6 meses a 12 aos de edad (<40 kg), que no reciben terapia con efavirenz, nevirapine
o ampinavir; la dosis recomendada es 12 mg/kg VO de lopinavir y 3 mg/kg VO de ritonavir c/12. Nios
de 15 a 40 kg: 10 mg/kg de lopinavir y 2,5 mg/kg de ritonavir c/12 h. La dosis mxima en un nio con un
peso mayor de 40 kg es: 400 mg de lopinavir y 100 mg de ritonavir c/12 h. Nios de 6 meses a 12 aos
(7 a 15kg), que recieben terapia con efavirenz, nevirapine o ampinavir, la dosis administrar es 13 mg/kg
de lopinavir y 3,25 mg/kg de ritonavir c/12 h. Nios entre 15 a 45 kg: 11 mg/kg de lopinavir y 2,75 mg/kg
de ritonavir c/12 h. Dosis maxima en nios que exceden el peso de 45 kg y que reciben tratamiento con
efavirenz, nevirapine o ampinavir es 533 mg de lopinavir y 133 mg ritonavir c/12 h.
Farmacocintica
La combinacin de lopinavir y ritonavir es administrado oralmente dos veces al da con alimentos, la
dosis de la solucin oral debe ser administrada usando una buena calibracin en lo posible. Ritonavir
disminuye el metabolismo de lopinavir, resultando un incremento de la concentracin plasmtica de
este ltimo, actividad antiviretroviral en combinacin.
Precauciones
(1) Embarazo:se realizados estudios adecuados ni controlados en mujeres gestantes. Evitar en el
primer trimestre de embarazo. (2) Lactancia: se distribuye en la leche materna de animales. No se han
226
realizado estudios adecuados ni controlados, los infantes pueden presentar el riesgo de infeccin pos
VIH. (3) Pediatra: seguridad y eficacia no se ha establecido en nios menores de 6 meses de edad. (4)
Geriatria: seguridad y eficacia no se han establecido en adultos mayores de 65 aos. (5) Insuficiencia
renal: no se han realizado estudios adecuados en estos pacientes. (6) Insuficiencia heptica: limitada
experiencia clnica. Evitar en insuficiencia heptica severa.
Reacciones adversas
Poco frecuente: los efectos adversos ocurren en 2 % o mas de los pacientes, ello incluye: diarrea,
nuseas, vmitos, cefalea, astenia abdominal, dolor, insomnio. Las dems reacciones adversas es
similar a ritonavir pero son menos comn, nefrotoxicidad no se ha reportado.
Raras: pancreatitis que puede ser fatal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a lopinavir, ritonavir o algn otro componente en la formulacin.
Interacciones
Medicamentos
Interacciones de lopinavir
Carbamazepina: posibilidad de reducir la concentracin plasmtica de lopinavir.
Dexametasona: : posibilidad de reducir la concentracin plasmtica de lopinavir.
Efavirenz: reduce la concentracin plasmtica de lopinavir.
Nevirapina: posibilidad de reducir la concentracin plasmtica de lopinavir.
Fenobarbital: posibilidad de reducir la concentracin plasmtica de lopinavir.
Fenitoina: posibilidad de reducir la concentracin plasmtica de lopinavir
Rifampicina: reduce la concentracin plasmtica de lopinavir (evitar uso concomitante).
Alimentos
Mejora su biodisponibilidad.
Incremento de fosfodiesterasas: aumenta los efectos adversos. Niveles de amilasa y lipasa
(pancreatitis).
Interacciones ritonavir: (ver ritonavir).
Mantener a una temperatura entre 15 a 30 C.
Comunicar al paciente que este frmaco no le va curar la infeccin por VIH, adems que este frmaco
no va ha reducir la transmisin del VIH a otras personas a travs del contacto sexual o transfusiones
sanguneas. Tomar la dosis tal como fue prescrito al mismo tiempo, si toma didanosina tomar 1 a 2
horas despus de la combinacin (usar en combinacin con otros antiretrovirales).
Puede incrementar los niveles de transaminasas en pacientes con hepatitis B o C o persistente cuando
se inicia el tratamiento, tomar el medicamento tal como fue prescrito.
NELFINAVIR R: B
Tableta 250 mg
Suspensin 50 mg/g
Indicaciones
(1) tratamiento de infeccin por VIH-SIDA. Usar en combinacin con otros dos antiretrovirales. (2)
profilaxis post exposicin a una infeccin por VIH.
227
Espectro: actividad in vitro frente a VIH-1 y VIH-2, este frmaco tiene actividad in vitro frente a VIH-1
resistente a zidovudina u otro inhibidor de la transcriptasa inversa.
Dosis
Adultos: adultos y adolescentes: 1250 mg (5 tabletas de 250 mg VO) dos veces al d o 750 mg (3
tabletas de 250 mg VO) 3 v/d; en combinacin con otros antiretrovirales. Profilaxis post exposicin a
una infeccin por VIH: 750 mg VO 3 v/d y en combinacin con Lamivudina y Zidovudina, por un tiempo
de 4 sem. Dosis mxima en el adulto: 2500 mg.
Nios: Nios entre 2 a 13 aos de edad: 25 a 35 mg/Kg VO 3 v/d 45 a 55 mg/Kg 2 v/d. Nios de 2 a
13 aos con un peso de 50 Kg: 25 a 30 mg/kg 3 v/d (1250 o 1500 mg). Nios mayores de 13 aos de
edad pueden recibir la dosis de un adulto.
Farmacocintica
La absorcin a nivel de TGI, alcanzando una concentracin mxima a las 2 a 4 horas despus de
administra una dosis de 500 a 800 mg, incrementndose con los alimentos, Vd igual a 2-7 L/kg, su
distribucin en tejidos y fluidos corporales no se han determinado, se metaboliza a nivel heptico,
generando un metabolito con la misma actividad que el frmaco madre, 98 % de unin a protenas
plasmticas, 3,5 a 5 horas de t1/2, se excreta en un 98 a 99 % en las heces (78 % como metabolitos y
22 % sin cambios), 1 a 2 % se excreta a nivel renal.
Precauciones
(1) Embarazo:no se realizados estudios adecuados ni controlados en mujeres gestantes, usar solo
cuando es necesario: riesgo-beneficio, monitorizar la respuesta materno fetal. (2) Lactancia: no se
conoce su excrecin en la leche materna, se recomienda durante los 6 primeros 6 meses, su seguridad
no se ha establecido. (3) Pediatra: seguridad y eficacia en nios menores de 2 aos no se han
establecido. (4) Geriatra: seguridad y eficacia no se han establecido, los estudios no se han suficientes
pacientes mayores de 65 aos. (5) Insuficiencia renal: no es necesario ajustar la dosis. (6)
Insuficiencia heptica: usar con precaucin en estos pacientes, su metabolismo es a nivel heptico.
Reacciones adversas
Los inhibidores de proteasas causan dislipidemia, que pueden incluir una elevacin de colesterol y
triglicridos y una redistribucion a nivel central en todo el cuerpo (abdomen), causando proteasa
panza, atrofia facial, espalda de bufalo. Este frmaco puede causar hiperglucemia.
Frecuentes: diarrea.
Poco frecuente: nuseas, flatulencia, dolor abdominal, rash, debilidad.
Raras: reacciones alrgicas, somnolencia, vmitos, anorexia, artralgia, diaforesis, dispepsia, dolor
epigstrico, fiebre, sangrado intestinal, dolor de cabeza hepatitis, hiperlipemia, clculos renales,
leucopenia, acidosis metablica, mialgia, ulceraron bucal, convulsiones, disfuncin sexual,
trombocitopenia.
Contraindicaciones
Sntomas incluyen: molestias en el trato gastro intestinal, flatulencia; evitar la absorcin a travs de un
lavado gstrico. No se recomienda hemodilisis, por tener una elevada unin a protenas plasmticas.
Interacciones
Medicamentos
Rifampicina: disminuye significativamente la concentracin de nelfinavir.
Inhibidores de proteasas (Indinavir, saquinavir, ritonavir): la combinacin puede llevar a un
incremento de la concentracin plasmtica de cada frmaco.
Ergotamina: incrementa el riesgo de ergotismo.
Fenobarbital, fenitoina, carbamazepina: posibilidad de reducir la concentracin plasmatica de
nelfinavir.
Anticonceptivos: acelera el metabolismo de estos frmacos (riesgo de embarazo).
228
Lovastatina, simvastatina: puede incrementar los niveles plasmaticos de estos antilipemiantes.
Amiodorone, cisapride, derivados de ergotamina, midazolam, quinidina, triazolam: incrementan
las concentraciones plasmticas de estos frmacos.
Alimento
Mejora su biodiponibilidad.
Carga viral, recuento de linfocitos CD4, triglicridos, colesterol y glucosa.
Las tabletas y la suspensin oral deben mantenerse entre 15 a 30 C de temperatura.
Nelfinavir debe ser administrado junto con alimentos para mejorar su absorcin, adems que este
frmaco no le va curar la infeccin por VIH, este frmaco no ha demostrado reducir la transmisin del
VIH, la diarrea es el efecto adverso mas comn, que puede ser controlado por loperamida si es
necesario.
si se olvido de tomar el medicamento, consumir tan pronto como recuerda: nunca el doble de dosis,
luego continuar con el tratamiento habitual, este frmaco puede ser injerido con agua, leche,
suplementos dietticos. No debe usarse alimentos o jugos cidos por ms de 6 horas.
RITONAVIR R: B
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de infeccin por VIH-SIDA. Usar en combinacin con otros dos antiretrovirales.
Espectro: actividad in vitro frente a VIH-1 y en menor proporcin a VIH-2.
Dosis
Adultos: adultos y adolescentes el tratamiento estandarizado es iniciar con 300 mg VO c/12 h, cada d
se va incrementando 100 mg, hasta llegar a una dosis de 600 mg c/12 h. Algunos expertos
recomiendan 300mg VO c/12 h. y luego se va incrementando la dosis por un periodo de 5 a 14 d, segn
la tolerancia del paciente, hasta llegar a una dosis de 600 mg c/12 h. Si se usa en combinacin con
Saquinavir, la dosis es de 400 mg 2 v/d.
Nios: nios mayores de 2 aos de edad: 250 mg/m2 (superficie corporal) c/12 h, luego se va
incrementando la dosis: de 50 mg/m2 hasta una dosis de 400 mg/m2 c/12 h. en combinacin con otros
agentes antiretrovirales (dosis mxima 600 mg c/12 h).
Farmacocintica
Absorcin variable con o sin alimento, se distribuye en elevadas concentraciones a tejidos, fluidos
corporales y ndulos linfoides, cerca de un 98 a 99 % se UPP, ritonavir es un potente inhibidor de
citocromo cyp 450, genera cinco metabolitos a nivel heptico, teniendo una baja concentracin a nivel
plasmtico uno de los metabolitos activos, 3 a 5 horas de T1/2, se excreta principalmente en heces tanto
Ritonavir sin cambios como sus metabolitos.
Precauciones
es necesario: riesgo-beneficio. (2) Lactancia: se distribuye en la leche materna, disminuida la
posibilidad de transmisin de VIH al lactante. (3) Pediatra: seguridad y eficacia en nios menores de
12 aos no se han establecido. (4) Geriatra: no se ha realizado suficientes estudios en pacientes
mayores de 65 aos, administrar la dosis con cuidado. (5) Insuficiencia renal: no es necesario
229
reajustar la dosis. (6) Insuficiencia heptica: no requiere reajustar la dosis, precaucin en una
insuficiencia heptica severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: nuseas, vmitos, diarrea, anorexia, dolor abdominal, astenia, disturbios neurolgicos
(parestesia perifrica), fatiga, cansancio.
Poco frecuente: reacciones alrgicas, flatulencia, dolor abdominal, fiebre.
Raras: pancreatitis, nefrolitiasis, convulsiones, sindrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia,
neutropenia, discracia sanguinea.
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad a este frmaco o ha algunos de sus componentes en la formulacin.
Asociado a ergotamina o dihidroergotamina se ha reprtado un incremento de la toxicidad. Se
contraindica el uso de los siguientes frmacos: Antiarrtmicos: amiodorona, propafenona, quinina,
flecainide; Antihistamnicos: astemizol, terfenadina; Antimigraosos: ergotamina, dihidroergotamina;
sedantes e hipnticos: midazolam, triazolam.
Tratamiento de sobre dosis y efectos adversos graves
La experiencia en humanos es limitada, no se conoce un antdoto especfico, se recomienda inducir a la
emesis, lavado gstrico y en algunos casos dilisis.
Interacciones
Medicamentos
Amiodarone, astemizol, clozapina, ergotamina, dihidroergotamina, quinidina, terfenadina,
propafenona: incrementa la concentracin plasmtica de estos frmacos, incrementando el riesgo de:
Arritmias, anormalidades hematolgicas, convulsiones y serios efectos adversos.
Claritromicina: incrementa la concentracin de este frmaco.
Clorazepato, diazepam, flurazepam, midazolam, triazolam, zolpidem: no deben ser administrados
junto a ritonavir, puede producir una extrema sedacion y depresin respiratoria.
Teofilina: reajustar la dosis.
Atorvastatina, cerivastatina, lovastatina, simvastatina: incrementa la concentracin de estos
frmacos.
Indinavir: incrementa su concentracin srica de este frmaco.
Alimentos
Con o sin alimento tiene buena absorcin.
Pueden estar alterados los niveles de transaminasa, depuracin de creatinina, cido rico y
triglicridos.
Parmetros a monitorizas: carga viral, linfocitos CD4, triglicridos, colesterol, glucosa, cido rico,
CPK.
Las cpsulas deben mantenerse refrigeradas a una temperatura entre 2 a 8 C, protegido de la luz. La
solucin oral debe mantenerse a una temperatura entre: 20 a 25 C, esta solucin no debe ser
refrigerada y siempre debe permanecer en su recipiente original.
Ritonavir no va a curar la infeccin por VIH, va a prevenir de infecciones oportunistas a causa del VIH.
Este frmaco no ha demostrado que reduzca el riesgo de transmisin por VIH a travs del contacto
sexual o sanguneo. Consumir el frmaco con alimentos. Tomar el medicamento tal y como fue
prescrito.
Reportar las reacciones adversas, toxicidad del tratamiento antiretroviral. El paciente que recibe
Ritonavir debe ser advertido de la importancia de tomar el medicamento exactamente como esta
prescrito.
230
7. ANTIMIGRAOSOS
El alivio del ataque agudo de migraa se puede obtener por medio de analgsicos como el cido acetilsaliclico o
paracetamol, con los alcaloides derivados del ergot como la ergotamina, asociado o no a cafena y si es necesario,
antiemticos. Cuando los ataques de migraa son frecuentes (ms de un ataque por mes) pueden utilizarse para la
profilaxis de ataques de migraa a los beta bloqueadores (propranolol), antidepresivos tricclicos, calcio antagonista,
valproato y otros.
7.1. Para el tratamiento del ataque agudo
ACIDO ACETILSALICILICO
(ver Seccin 2.1 Analgsicos no opioides y antiinflamatorios no esteroideos AINE)
ERGOTAMINA TARTRATO (con o sin cafena) R: X
Tableta 1 mg
Indicaciones
Cefalea de origen vascular incluidos: (1) Ataque agudo de migraa (en pacientes no controlados con
analgsicos). (2) Cefalea en racimo, tratamiento del episodio y profilaxis durante el mismo.
No recomendada en tratamiento profilctico a largo plazo de migraa.
No est indicada en el tratamiento de hemicrnea paroxstica crnica.
Dosis
Adultos: Ataque agudo de migraa: 1 a 2 mg VO, en el inicio del ataque, seguido de 1 a 2 mg a intervalos de
aproximadamente 30 min., hasta una dosis total de no ms de 6 mg/d. Se recomienda no usarla ms de 2
veces por semana.
Profilaxis de cefalea en racimo: 1 a 2 mg VO, c/8 a 24 h, aproximadamente 1 a 2 h antes de la presentacin
del ataque, generalmente el ataque ocurre slo de noche y puede ser prevenido con una dosis diaria.
Nios: (mayores de 6 aos)
Ataque de migraa: 1 mg VO inicialmente; puede repetirse 1 2 veces ms hasta un mximo de 3 mg/d. Se
recomienda no usarla ms de 2 v/sem.
Farmacocintica
Absorcin oral lenta e incompleta. La administracin concurrente de cafena incrementa la cantidad y
extensin de la absorcin. Alta afinidad a protenas plasmticas (93 a 98 %). Se distribuye en leche materna.
Extenso metabolismo de primer paso. Se excreta por va fecal y orina.
Precauciones
Su uso frecuente puede causar tolerancia y dependencia disminuyendo su efecto con riesgo de ocasionar
ataques ms frecuentes (incluyendo cefalea por rebote, abstinencia y cefalea intratable).
(1) Embarazo: reduce flujo sanguneo uterino, puede producir retardo en el crecimiento y muerte intra-tero,
aborto y obstruccin intestinal. (2) Lactancia: la ergotamina se excreta en la leche materna, incrementando
riesgo de efectos adversos en el lactante, puede inhibir la secrecin lctea; la cafena se elimina en la leche
materna en pequeas cantidades. (3) Pediatra: los estudios realizados no han demostrado problemas en
nios mayores de 6 aos. (4) Geriatra: los gerontes son ms susceptibles a efectos adversos, como
hipotermia, isquemia perifrica y cardaca. (5) Insuficiencia heptica: incrementa riesgo de toxicidad al
reducir su metabolismo. (6) Insuficiencia renal: riesgo de acumulacin, aunque no se han realizado estudios
que demuestren necesidad de ajuste de dosificacin. (7) Ciruga vascular y angioplasta (recientes o
previstas): se incrementa riesgo de isquemia. (8) Hipertensin arterial no controlada, enfermedad arterial
coronaria y perifrica: pueden agravarse.
Para formulacin con cafena:
Ansiedad, insomnio, ulcera pptica, arritmias cardacas: pueden agravarse.
231
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la ergotamina o cafena.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, mareo, dolor abdominal, edema localizado.
Poco frecuente:angina de pecho, hipertensin arterial, hipotensin arterial, vasoespasmo ocular, isquemia
cerebral, isquemia perifrica.
Raras: infarto agudo de miocardio, infarto cerebral, gangrena.
Medidas generales. Tratar las convulsiones con diazepam, y el vasoespasmo o isquemia perifrica con
nitratos, como el nitroprusiato de sodio.
Interacciones
De la ergotamina
Vasoconstrictores (epinefrina, cocana y otros anestsicos locales): efectos adicionales, como producir
isquemia vascular perifrica, gangrena, isquemia coronaria, hipertensin arterial.
Tabaco: efectos aditivos de la nicotina en producir isquemia vascular perifrica.
Antibiticos macrlidos (eritromicina): pueden aumentar sus concentraciones sricas, riesgos de efectos
adversos.
Nitroglicerina: disminuye la eficacia de nitroglicerina como vasodilatador.
De la cafena.
Estimulantes del SNC: efectos aditivos sobre estimulacin SNC.
Mantener por debajo de 40 C, preferentemente entre 15 a 30 C. Mantener en envases hermticos o bien
cerrados.
El tratamiento es ms efectivo si el medicamento se toma al inicio del ataque de migraa.
PARACETAMOL
Tableta 500 mg
(ver seccin 2.1 Analgsicos no opioides y antiinflamatorios no esteroideos AINE)
7.2. Para profilaxis
PROPRANOLOL CLORHIDRATO R: C
Tab 40 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de angina pectoris crnica. (2) Tratamiento y profilaxis de arrtmia cardaca. (3) Tratamiento
de hipertensin. 4) Hipertensin portal. (5) Feocromocitoma. (6) Cardiomiopata. (7) Hipertrfica obstructiva.
(8) Tratamiento de infarto de miocardio. (9) Tirotoxicosis. (10) Tratamiento de tremor. (11) Tratamiento de
ansiedad. (12) Tratamiento de sindrome de prolapso de vlvula mitral. (13) Tratamiento de acatisia inducida
por neurolptico. (14) Profilaxis despus de infarto de miocardio. (15) Profilaxis de cefalea vascular.
Dosis
Adultos: VO, hipertensin inicialmente 80 mg 2 v/d incrementado a intervalos semanales cuando es
requerido, dosis de mantenimiento 160 - 320 mg/d, hipertensin portal inicialmente 40 mg 2 v/d, incrementado
a 80 mg 2 v/d conforme a frecuencia cardaca, mximo 160 mg 2 v/d, feocromocitoma (slo con un
bloqueador alfa), 60 mg/d por 3 d antes de la ciruga o 30 mg/d en pacientes inadecuados para ciruga, angina
inicialmente 40 mg -3 v/d mantenimieento 120 - 240 mg/d, arritmias, cardiomiopata hipertrfica obstructiva,
taquicardia ansiosa y tirotoxicosis: 10 - 40 mg 3-4 v/d, ansiedad con sntomas semejantes como palpitaciones
232
transpiracin, tremor 40 mg 2 v/d incrementarlo a 3 v/d si fuera necesario, profilaxis despus de infarto de
miocardio 40 mg 4 v/d por 2-3 d, luego 80 mg 2 v/d empezando 5 - 21 d despus del infarto, profilaxis de la
migraa y tremor esencial inicialmente 40 mg 2 - 3 v/d, mantenimiento 80 - 160 mg/d, Inyeccin IV, arritmias y
crisis tirotoxica: 1 mg/min, si fuera necesario repetir a intervalos de 2 min, mximo 10 mg (5 mg en anestesia).
Farmacocintica
Se absorbe el 90 % VO, se une extensamente a las proteinas en un 93 %, sufre metabolismo heptico, tiene
una vida media de 3-5 h, tiempo de efecto mximo en dosis nica 1-1,5 h, se elimina por va renal en menos
del 1 %, no es removible por hemodilisis.
Precauciones
(1) Embarazo, (2) Lactancia: durante la lactancia se excreta en pequeas cantidades en la leche materna. (3)
Evitar la suspensin abrupta en angina, reducir la dosis en insuficiencia heptica, en hipertensin portal,
funcin heptica deteriorada, reducir dosis inicial en insuficiencia renal, diabetes, miastenia gravis,
antecedentes de hipersensibilidad, puede incrementar sensibilidad a alergenos y resultar en ms serias
respuestas de hipersensibilidad, tambin puede reducir respuesta a adrenalina. (4) En pediatra: no se ha
demostrado problemas especficos. (5) Geriatra: han demostrado seguridad y eficacia en pacientes
ancianos.
Contraindicaciones
Asma o antecedentes de enfermedad obstructiva de la va area, insuficiencia cardaca no controlada, angina
de Prinzmetal, bradicardia, marcada, hipotensin, sndrome sinusal, bloqueo AV de segundo o tercer grado,
shock cardiognico, feocromocitoma.
Reacciones Adversas
Bradicardia, insuficiencia cardaca, hipotensin, transtorno de la conduccin, broncoespasmo,
vasoconstriccin perifrica, transtorno gastrointestinal, fatiga, transtorno del sueo, reportes raros de eritemas
y sequedad de los ojos (reversible con el retiro del medicamento), exacerbacin de psoriasis.
Excesiva bradicardia puede ser controlada con inyeccin IV de atropina sulfato 0,6-2,4 mg en dosis dividida
de 600 mcg. adems del lavado gstrico, se utilizan los siguientes tratamiento de mantenimiento y
sintomtico; bradicardia: puede administrarse sulfato de atropina IV para corregir la bradicardia severa si el
paciente est hipotenso, si el bloqueo vagal no responde, puede repetirse la atropina o administrar
cautelosamente isoprenalina o dobutamina por va IV, puede ser necesario epinefrina por va IV o un
marcapaso endocavitario; contracciones ventriculares prematuras: lidocana o fenitona IV (la quinidina,
procainamida y disopiramida deben evitarse, yaque ellas pueden deprimir, todava ms, la funcin
miocrdica); insuficiencia cardaca: administrar oxgeno, digitalizar al paciente y/o administrar diurticos;
hipotensin: posicin de Trendelenburg y lquidos IV (a mennos que exista edema de pulmn), administracin
de vasopresores tales como epinefrina, norepinefrina, dopamina o dobutamina por va IV (algunos informes
indican que la epinefrina puede ser el frmaco de eleccin), realizar controles seriados de la presin arterial,
la hipotensin no responde a los agonistas beta ; crisis convulsivas: diazepam por va IV o si es necesario
fenitona; broncoespasmo: administracin de un agonista beta 2 como isoprenalina y/o un derivado de
teofilina; tambin se ha encontrado resultados satisfactorios con el glucagn para contrarrestar efectos
cardiovasculares (bradicardia, hipotensin) administrando 2-3 mg por va IV durante un perodo de 30 seg,
repitindose si es necesario, seguido de una infusin IV de glucagn a la velocidad de 5 mg/h hasta que el
paciente se estabilice.
Interacciones
Medicamentos
Con inhibidores ECA, alcohol, aldesleukina, alprostadil, bupivacana, antihipertensivos realzan el
efecto hipotensor; AINEs, corticosteroides, antiarrtmicos: incrementan riesgo de depresin miocrdica y
bradicardia e incrementa concentraciones plasmticas.
Rifampicina: acelera metabolismo y reduce significativamente concentraciones.
Fluvoxamine: incrementa concentraciones plasmticas.
Antidiabticos: realzan efecto hipoglicemiante.
233
Ansiolticos e hipnticos, bloqueantes de canales de calcio, diurticos: realzan efecto hipotensor.
Glicsidos cardacos: incrementan bloqueo AV y bradicardia.
Estrgenos: antagonizan efecto hipotensor o realzan efecto hipotensor.
Ergotamina: incrementa vasoconstriccin perifrica.
Relajantes musculares: realzan su efecto.
Progestgenos: antagonizan efecto hipotensor.
Parasimpaticomimticos: riesgo de arritmia posiblemente incrementado.
Teofilina: broncoespsamo.
Timoxamina: hipotensin postural severa.
Tiroxina: acelera metabolismo reduciendo su efecto.
Antiulcerosos, cimetidina: incrementa concentraciones plasmticas.
Xamoterol: antagonizan su efecto.
Ttulos de anticuerpos antinucleares: pueden aumentarse
Nitrgeno ureco en sangre (BUN), lipoprotenas sricas, concentraciones sricas de potasio,
concentraciones sricas de triglicridos, concentraciones sricas de cido rico: pueden ser
aumentadas
Concentracin de glucosa en sangre: se altera la glucogenlisis y la respuesta hiperglucmica a la
epinefrina endgena dando lugar a persistencia de la hipoglicemia y retraso en la recuperacin de los niveles
normales de glucosa en sangre.
Conservar en envases hermticamente cerrados, protegidos de la luz, entre 15 - 30 C, evitar la congelacin.
La dieta es importante posiblemente sea necesaria la restriccin de sodio y/o la reduccin de peso, el
paciente puede no experimentar sntomas de hipertensin, es importante que tome la medicacin incluso si se
siente bien, la hipertensin no se cura, pero se controla con la medicacin, tener cuidado al conducir o realizar
trabajos que requieran atencin debido a la posible somnolencia, mareo o sensacin de mareo, puede
presentarse aumento de sensibilidad al fro, precaucin con el esfuerzo excesivoya que hay una disminucin
del dolor de pecho.
8. ANTINEOPLSICOS E INMUNOSUPRESORES Y MEDICAMENTOS USADOS EN
CUIDADOS PALIATIVOS.
La quimioterapia consiste en la administracin de frmacos antineoplsicos con el objetivo de impedir la
reproduccin de las clulas cancerosas. Estos frmacos tambin son conocidos como citostticos y pueden
clasificarse de acuerdo a su mecanismo de accin de diversos grupos, como antimetabolitos (azatioprina,
fluorouracilo, citarabina, tioguanina, metotrexato, asparaginasa, hidroxicarbamida, mercaptopurina, entre
otros), agentes alquilantes (clorambucilo, melfaln, carboplatino, cisplatino, ciclofosfamida, ifosfamida,
dacarbazina, etc.), depolimerizantes del DNA (procarbazina), antibiticos (dactinomicina, daunorubicina,
doxorubicina, bleomicina, mitomicina), alcaloides de la vinca (vincristina, vinblastina, entre otros ),
epipodofilotoxinas (etopsido) y miscelnea (folinato clcico y mesna).
8.1. Inmunosupresores
Son frmacos que se emplean en el tratamiento y profilaxis del rechazo de rganos y en el tratamiento de
enfermedades del colgeno y de tipo autoinmune.
Los pacientes deben ser advertidos sobre su posible susceptibilidad a las infecciones, las cuales pueden
inicialmente pasar desapercibidas; hay que recomendarles evitar exponerse especialmente a la varicela y al
sarampin; sobre el aumento de la incidencia de malignidades y desrdenes linfoproliferativos.
La azatioprina es ampliamente utilizada en pacientes sometidos a transplantes y en enfermedades del
colgeno, cuando se fracasa con el uso de corticoesteroides. Debe vigilarse el riesgo de mielosupresin y
hepatotoxicidad.
234
Ciclosporina, de similar espectro teraputico, tiene un perfil nefrotxico, neurotxico y hepatotxico, lo cual
amerita estrecha vigilancia. Se recomienda la va oral y particularmente la presentacin como solucin bebible
por tener una mayor biodisponibilidad.
De uso restringido:
AZATIOPRINA R: D
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Rechazo de transplante renal (prevencin y tratamiento). (2) Artritis reumatoide. Tambin puede utilizarse
en otras enfermedades inmunolgicas como colitis ulcerativa, cirrosis biliar y hepatitis crnica activa, lupus
eritematoso sistmico, glomerulonefritis, sndrome nefrtico, miopata inflamatoria, miastenia grave,
polimiositis y pnfigo.
Dosis
Adultos: Inicialmente, de 3 a 5 mg/kg/d VO 120 mg/m
2
sc/d 1 a 3 d antes del transplante renal;
mantenimiento, de 1 a 2 mg/kg 45 mg/m
2
sc/d.
Artritis reumatoide y otras enfermedades: 1 mg/kg/d; la dosis se incrementa en 0,5 mg/kg/d c/4 a 8 sem hasta
un mximo de 2,5 mg/kg/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 60 %. Absorcin buena en TGI. Distribucin amplia en el organismo, unin a protenas
plasmticas 30 %. Se metaboliza en el hgado y glbulos rojos. Excrecin va fecal y renal. t 10 min.
Precauciones
(1) Embarazo: presenta potencial mutagnico, carcinognico y teratognico; se recomienda anticoncepcin.
(2) Lactancia: se excreta en leche materna; no se recomienda. (3) Pediatra: no se han realizado estudios
que demuestren problemas especficos. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados que
demuestren problemas, sin embargo, se debe considerar la relacin edad y disminucin de la funcin renal.
(5) Insuficiencia Renal: se requiere reducir dosis, especialmente en pacientes con necrosis tubular en el
periodo inmediato al transplante renal cadavrico; en pacientes con IR moderada, administrar una dosis del
75 % y en pacientes con IR severa, un 50 % de la dosis.(6) Insuficiencia Heptica: se requiere reducir
dosis. (7) Aumenta riesgo para cncer de piel, linfoma, plasmocitoma.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a azatioprina o mercaptopurina. Embarazo.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresion (dosis dependiente); anorexia, nuseas, vmito y reacciones de hipersensibilidad
con malestar, mareo, vmito, fiebre, artralgias, trastornos de la funcin heptica, arritmia, hipotensin, nefritis
intersticial e infecciones.
Raras: Pancreatitis, aplasia medular, pericarditis, vasculitis y neumonitis.
Medidas generales. No hay tratamiento especfico. Es parcialmente dializable.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol: Reducir dosis de Azatioprina a un tercio o un cuarto.
Inmunosupresores (clorambucilo, corticoides, ciclosfosfamida, ciclosporina, mercaptopurina): Incrementan el
riesgo a infecciones.
Vacunas con virus vivos: no se recomiendan hasta 3 meses a 1 ao de concluido el tratamiento.
235
Puede incrementar los valores de transaminasas, fosfatasa alcalina, amilasa, bilirrubina. Puede disminuir los
valores de albumina srica, hemoglobina, cido rico en sangre y orina.
Mantener entre 15 a 25 C. Conservar en envases hermticos. Proteger de la luz.
Recomendar anticoncepcin, prevenir sobre efectos colaterales indeseables, interacciones medicamentosas
y riesgo de infecciones y malignidad.
CICLOSPORINA R: C
Solucin oral 100 mg/mL
Inyectable 50 mg/mL
Indicaciones
(1) Prevencin del rechazo del transplante renal. (2) Tratamiento del rechazo de rganos transplantados. (3)
Psoriasis severa en placa. (4) Artritis reumatoide.
Dosis
Adultos: Profilaxis de rechazo a transplante: dosis inicial, 12 a 15 mg/kg/d VO 2 a 6 mg/kg/d en infusin IV
comenzando 4 a 12 h antes de la ciruga y continuando una o dos sem del post operatorio o hasta que el
paciente tolere la VO. Mantenimiento, 5 a 10 mg/kg/d VO.
Nios: Igual a adultos; puede requerir aumentar la dosis o frecuencia de administracin.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 30 %. Absorcin en TGI variable. Distribucin amplia en el organismo, unin a protenas
plasmticas 90 %. Metabolismo heptico. Excrecin fecal; renal 6 %. t 5,6 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no hay evidencia de mutagenicidad y genotoxicidad; atraviesa la barrera placentaria,
habindose reportado parto prematuro. Nios con bajo peso al nacer y malformaciones en madres que
utilizaron este agente durante el primer trimestre. (2) Lactancia: se excreta en leche materna; no se
recomienda lactancia materna.(3) Pediatra: no se reportan problemas especficos que limiten su uso en esta
poblacin; la vida media es mas corta que en adultos. (4) Geriatra: no se han reportado en esta poblacin
problemas que limiten su uso, pero es recomendable vigilar la funcin renal. (5) Insufiencia Renal: no se
requiere modificacin de la dosis inicial; debe evaluarse la elevacin de la creatinina srica en los primeros
das de tratamiento, ya que no necesariamente significa rechazo al rgano transplantado.(6) Insuficiencia
Heptica: podra requerir disminucin de la dosis, por reduccin de su biotransformacin. (7) Pacientes con
infecciones, malabsorcin, hipercalemia. (8) Riesgo de desordenes linfoproliferativos y cncer de piel.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad la ciclosporina.
Reacciones adversas
Frecuentes: nefrotoxicidad (leve con elevacin de creatinina srica que no necesariamente se debe atribuir a
rechazo del rgano); hiperplasia gingival, hipertricosis, hipertensin arterial especialmente en transplante
cardaco; trastornos gastrointestinales, temblor, fatiga.
Poco frecuente: hepatotoxicidad (elevacin de transaminasas y bilirrubinas), convulsiones relacionadas a
nefrotoxicidad y/o hipomagnesemia.
Raras: anafilaxia, sndrome urmico hemoltico, hipercalemia, nefrotoxicidad crnica severa progresiva con
fibrosis intersticial y atrofia tubular.
Medidas generales de soporte. Es til la induccin de emesis hasta dos horas despus de la ingestin de
ciclosporina. No es dializable.
236
Interacciones
Medicamentos
Andrgenos, cimetidina, danazol, diltiazem, eritromicina, estrgenos, ketoconazol o miconazol:
aumentan los niveles sricos de ciclosporina y el riesgo de hepatotoxicidad y nefrototoxicidad.
AINE: aumenta riesgo de insuficiencia renal.
Inductores de enzimas hepticas: requieren ajuste de dosis.
Medicamentos que inducen hipercalemia, incluyendo los diurticos: aumentan riesgo de hipercalemia.
Inmunosupresores: concurrentemente con ciclosporina aumentan riesgo de infecciones y la incidencia de
desrdenes linfoproliferativos.
Lovastatina: en pacientes con transplante cardaco incrementa riesgo de rabdomilisis e insuficiencia renal
aguda.
Vacunas: recomendar despus de 3 a 12 meses de terminado el tratamiento.
Incremento de los niveles sricos de transaminasas, amilasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina se asocia con
hepatotoxicidad; los niveles sricos disminuidos de magnesio se relacionan con nefrototoxicidad y adems,
pueden incrementar las concentraciones sanguneas de potasio y cido rico.
Mantener entre 15 a 25 C. Conservar en envases hermticamente cerrados. Proteger de la luz.
Informacin Bsica para el paciente
Recomendar anticoncepcin. Prevenir sobre posibilidad de cncer, informar sobre interacciones
medicamentosas, necesidad de evitar inmunizaciones y sobre efectos colaterales indeseables como
hiperplasia gingival, convulsiones e infecciones.
La presentacin oral como solucin bebible tiene una mayor biodisponibilidad que la presentacin en
cpsulas. El intercambiar de una a otra de las formas de presentacin oral requiere de patrones de
conversin ya establecidos.
8.2. Citotxicos
La indicacin y administracin de agentes citotxicos deben estar a cargo del onclogo y personal calificado,
con ambientes debidamente equipados y con las normas que permitan la adecuada proteccin del personal y
la atencin oportuna al paciente particularmente cuando se presentan efectos adversos graves.
La toxicidad de los tejidos normales del cuerpo y la aparicin de mutaciones que confieren resistencia al tejido
tumoral, son los mayores obstculos que se deben vencer cuando se emplean agentes citotxicos.
Por consideraciones prcticas los citotxicos se agrupan por su mecanismo de accin, origen o naturaleza
qumica:
Agentes alquilantes:
Actan formando enlaces covalentes bifuncionales que bloquean la replicacin del DNA y la trascripcin de
RNA produciendo la muerte celular.
Laciclosfosfamida, ifosfamida, comparten la mielotoxicidad como dosis limitante y la presencia de eventos
de cistitis hemorrgica.
El cisplatinoy sus anlogos con un perfil ototxico, nefrotxico y neurotxico que es dosis limitante.
Otros alquilantes comparten un perfil ms o menos homogneo de mielotoxicidad.
Agentes derivados de productos naturales:
Los inhibidores de la topoisomerasa, forman un complejo estable unindose al DNA y a la enzima
topoisomerasa, daando el DNA e interfiriendo con su replicacin y trascripcin; etoposido, doxorubicina y
daunorubicinaentre otras drogas comparten este mecanismo de accin y su potencial mielotoxico.
237
Los inhibidores de la mitosis, como la vincristina y vinblastina, inhiben la formacin de microtubulis y
detienen la metafase.
Las enzimas como la asparaginasa, inhiben la sntesis de protena producindose una deprivacin de
asparaginay muerte de la clula.
Los antibiticos tienen diferentes mecanismos de accin. La actinomicina D y la bleomicinason los ms
utilizados.
Antimetabolitos:
Son anlogos de molculas normales indispensables para el crecimiento y la replicacin celular. Pueden ser
anlogos de la citidina como la citarabina, o de las purinas, como la mercaptopurinay otros; comparten un
dismil perfil txico y son ampliamente utilizados.
Todos los agentes citotxicos pueden producir trastornos metablicos ms o menos severos, como la
hiperuricemia, hiponatremia y otros que deben ser prevenidos y tratados oportunamente (la administracin
intravenosa de algunas drogas conlleva riesgo de necrosis tisular si se produce extravasacin). Aumentan la
incidencia de segunda malignidad por su potencial mutagnico y carcinognico.
Deben aconsejarse mtodos anticonceptivos por el potencial teratognico y deben advertirse sobre el
deterioro temporal o definitivo de la capacidad reproductiva.
Enfermedades malignas como el cncer testicular, linfomas, enfermedad trofoblstica gestacional,
neuroblastoma, retinoblastoma y leucemia infantil son curables con la quimioterapia.
De uso restringido:
ASPARAGINASA R: C
Inyectable 10,000 UI
Indicaciones
Leucemia linfoctica aguda. Generalmente asociada con vincristina y prednisona.
Dosis
Antes de cada ciclo de asparaginasa se recomienda aplicar una dosis de 2 UI intradrmica en calidad de
prueba; observar si el paciente presenta signos de reacciones alrgicas durante 30 min despus de inyeccin
IV y 60 min despus de inyeccin IM; tener a mano epinefrina, corticoides y antihistamnicos.
Controlar semanalmente por laboratorio amilasas y antitrombina III; evaluar toxicidad neurolgica o
pancretica. Aunque las pruebas drmicas de sensibilidad no son confiables, deben realizarse. La va
utilizada es IV o IM, recomendndose esta ltima por ser menos inmunognica. La formulacin PEG
(polietilenglicol asparaginasa) es la menos inmunognica, permite administrar dosis ms bajas y espaciadas.
Las dosis y esquemas ptimos de administracin de asparaginasa son hasta la fecha desconocidos, por lo
que deben ajustarse a los requerimientos individuales de cada paciente.
Adultos: En leucemia linfoctica aguda: 6,000 a 10,000 UI IM en 12 inyecciones cada 1 a 3 d; tambin 20,
000 UI IM o SC tres veces por semana o 200 UI/kg/d IV, por 28 d.
Nios: Leucemia linfoctica aguda: 1, 000 UI/kg/d por 10 d o 6,000 UI/m
2
sc c/3 d IM, por 9 dosis en esquema
combinado con otros agentes.
Farmacocintica
No se absorbe en el TGI, despus de su adm. IM o IV se distribuye fundamentalmente en el espacio vascular,
no atraviesa la BHE; unin a protenas plasmticas en 30 %. Metabolismo probablemente en el sistema
reticuloendotelial. Excrecin muy poco por la orina. Su t despus de administracin IV es 6 a 30 h, despus
de administracin IM 39 a 49 h.
Precauciones
Durante su uso es necesaria la supervisin mdica permanente e ininterrumpida.
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados y bien controlados; evitar en lo posible su uso en el
primer trimestre por su potencial teratognico y carcinognico; recomendar el uso de anticonceptivos durante
la terapia. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta en leche materna, no se recomienda lactancia durante
238
su uso. (3) Pediatra: los estudios realizados no han demostrado problemas especficos que limiten su uso.
(4) Geriatra: no hay estudios que limiten su uso. (5) Insuficiencia Renal: pueden exacerbar esta condicin,
debe administrarse fluidos, alopurinol y producir alcalinizacin de orina. (6) insuficiencia Heptica: pueden
exacerbarse, pueden requerir ajuste de dosificacin o suspensin de medicacin. (7) Diabetes: debe
ajustarse dosis de hipoglicemiantes. (8) Gota: puede exacerbarse. (9) Varicela, herpes zoster: riesgo de
enfermedad generalizada. (10) Infecciones: efectos inmunosupresivos.(11) Pacientes con radioterapia o
terapia citotxica previa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la asparaginasa .Pancreatitis o antecedente de pancreatitis.
Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones alrgicas (pueden ser severas y fatales), disminucin de factores de coagulacin,
hepatotoxicidad (pueden derivar en insuficiencia heptica fatal), pancreatitis, hiperamonemia, azoemia pre
renal que pueden llevar a insuficiencia renal.
Poco frecuente: neurotoxicidad (confusin, somnolencia, alucinaciones, depresin mental, nerviosismo,
cansancio inusual), insuficiencia renal, hiperuricemia, hipoalbuminemia, hiperglicemia, estomatitis.
Raras: hemorragia intracraneal o trombosis, inmunosupresin intensa, depresin transitoria de mdula sea
(leucopenia), convulsiones, infeccin, hipertermia.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos (colchicina, alopurinol), probenecida, sulfinpirazona: incremento de niveles sricos de
asparaginasa, requiere reajuste de dosis.
Hipoglicemiantes orales o insulina: requieren ajuste de dosis, por efecto hiperglicemiante de
asparaginasas.
Vincristina y Prednisona: pueden incrementar efecto hiperglicemico e incrementar riesgo de neuropata y
disturbios en eritropoyesis; la toxicidad parece ser menor al administrar asparaginasa despus de estas
medicaciones.
Otros inmunosupresores (azatioprina, clorambucilo, ciclofosfamida, ciclosporina, mercaptopurina) y
radioterapia: potencian efectos txicos; requiere reduccin de dosis de asparaginasa.
Metotrexato: antagonismo a nivel de replicacin celular (posiblemente por supresin de concentraciones de
asparaginasa); se recomienda administrar asparaginasa 10 das antes o 24 horas despus de metotrexato.
Vacunas: no se recomiendan por provocar supresin de los mecanismos de defensa.
Puede alterar las pruebas de funcin tiroidea y valores de colesterol. Puede disminuir los valores de cido
rico srico y urinario.
Mantener en refrigeracin (2 a 8 C), las diluciones deben conservarse en refrigeracin y usarse en las
primeras 8 horas, si hay turbidez debe desecharse.
El paciente debe ser alertado sobre la necesidad de atencin mdica continua, del potencial mutagnico y
carcinognico, recomendndole el uso de anticonceptivos durante la terapia. Administrar gran cantidad de
lquidos.
Preparar cuidadosamente para evitar que se inhale el polvo o los vapores o este en contacto con piel o
mucosas, especialmente los ojos. Soluble en dextrosa al 5 % y cloruro de sodio al 9 %. Se recomienda no
mezclar con otras drogas.
239
BLEOMICINA R: D
Inyectable 15 mg
Indicaciones
(1) Cncer testicular. (2) Cncer de cabeza y cuello. (3) Linfomas Hodgkin y no Hodgkin. (4) Cncer de piel.
(5) Cncer de crvix. (6) Cncer de pene. (7) Derrame pleural maligno.
Dosis
La bleomicina se puede administrar por va IM, IV, SC e intracavitaria .Se recomienda emplear previamente el
test de sensibilidad antes de la administracin de bleomicina.
La dosis recomendada en esquemas asociados es muy variada.
Se recomienda no exceder de una dosis acumulativa de 225 a 400 U.
Adultos: Enfermedad Hodgkin, cncer testicular, cncer epidermoide, cabeza y cuello, pene, vulva: 0,25 a
0,50 U/kg 10 a 20 U/m
2
sc, 1 a 2 v/sem o infusin continua IV 0,25 U/kg 15 U/m
2
sc/d, por 4 a 5 d.
Para pleurodesis, la dosis es de 15 a 120 U intracavitario, removida por 24 h despus. Intraperitoneal: 60 a
120 U por instilacin y remocin 24 h despus.
Farmacocintica
Absorcin pobre en el TGI. Cuando se administra intrapleural o intraperitonealmente, el 45 % alcanza la
circulacin. Se distribuye en forma limitada, unin a protenas plasmticas en 1 %, no cruza la BHE. Se
metaboliza por degradacin enzimtica intracelularmente. Excrecin renal 50 a 70 %. Su t es de 3,5 h.
Precauciones
(1)Embarazo: siempre que sea posible evitar su uso en el primer trimestre pues presenta potencial
mutagnico, teratognico y carcinognico. (2) Lactancia: no se conoce si se excreta en leche materna; no
se recomienda lactancia. (3) Pediatra: la seguridad y efectividad de la bleomicina no han sido demostradas
en nios; no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas. (4) Geriatra: aunque no hay
estudios apropiados, puede haber mayor riesgo de toxicidad pulmonar especialmente en mayores de 70
aos. (5) insuficiencia Renal: requiere disminuir dosis. (6) insuficiencia Heptica: pueden exacerbarse, (7)
insuficiencia respiratoria.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a bleomicina. Deterioro de funcin pulmonar y renal.
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre y escalofros (20 a 60 %), 3 a 6 horas despus de la administracin; toxicidad
mucocutnea 20 a 25 % (estomatitis, hiperqueratosis, hiperpigmentacin); toxicidad pulmonar 10 % (dsnea,
neumonitis), que puede progresar hasta la fibrosis pulmonar. Es ms frecuente en gerontes y cuando se
sobrepasa la dosis total de 400 U de bleomicina, pero tambin ha sido reportada en pacientes jvenes y a
pequeas dosis.
Poco frecuente: reaccin idiosincrsica (1 a 8 % de pacientes con linfoma), se presenta con fiebre con o sin
escalofros, hipotensin, insuficiencia renal colapso cardio respiratorio.
Raras: toxicidad heptica, pleuropericarditis, toxicidad renal, arteritis cerebral, accidente cerebro vascular,
infarto al miocardio, microangiopata trombtica, prdida de peso, alopecia, fenmeno de Raynaud.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Anestsicos Generales: puede desarrollarse fibrosis pulmonar en el post-operatorio, con uso previo de
bleomicina.
Hiperoxia e irradiacin: pueden aumentar la toxicidad pulmonar por bleomicina.
Inmunosupresores (cisplatino, vincristina): potencian efectos txicos de bleomicina. El cisplatino
disminuye la eliminacin de bleomicina.
240
Fenotiazinas: pueden acentuar toxicidad de bleomicina.
Perxido de hidrgeno y cido ascrbico: inactivan in vitro a bleomicina.
Puede aumentar los niveles de cido rico srico y urinario.
Conservar a una temperatura entre 2 y 8 C. Las soluciones reconstituidas son estables por 24 horas a
temperatura ambiente y por 14 das bajo refrigeracin. Proteger de la luz.
Recomendar anticoncepcin por potencial mutagnico, teratognico y carcinognico. Advertir sobre efectos
adversos, en particular en pacientes mayores y fumadores.
Para la preparacin IV disolver el contenido de 15 U en 1 a 5 ml de agua para inyeccin, cloruro de sodio al
0,9 % o agua bacteriosttica.
BUSULFANO R: D
Tableta 2 mg
Indicaciones
(1) Leucemia mielgena crnica (Fase crnica).
Dosis
Debe ser ajustada de acuerdo al requerimiento individual de cada paciente, basado en la respuesta
clnica y grado de depresin de la mdula sea La terapia debe ser descontinuada al primer signo de
fibrosis pulmonar intersticial.
Adultos: VO 1,8 mg/m
2
sc/d O 0,06 mg/Kg/d hasta que la cuenta de clulas blancas sea menor a 15 000
clulas/mm
3
. El rango de dosis usual es de 4 a 8 mg/d, pero puede variar desde 1 a 12 mg/d.
Nios: VO 60 a 120 mcg/Kg/d o 1,8 a 4,6 mg/m
2
sc/d.
Farmacocintica
Se absorbe rpida y completamente en TGI. Unin a protenas en 14 %. Metabolismo heptico. El frmaco es
eliminado por el rin como metabolito (cido metanosulfnico). Su t es de 2,5 h aproximadamente.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han hecho estudios bien controlados en humanos, sin embargo, posee potencial
carcinognico, mutagnico, teratognico; atraviesa la barrera placentaria y puede causar graves daos al feto.
(2) Lactancia: existe poca informacin disponible sobre la distribucin en la leche materna, sin embargo, no
se recomienda su uso en lactantes. (3) Pediatra: no se ha demostrado problemas especficos que limiten la
utilidad en nios. (4) Geriatra: no hay estudios que demuestren problemas especficos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a busulfan.
Reacciones adversas
Frecuentes: anemia, leucopenia o infeccin, trombocitopenia. Amenorrea, oscurecimiento de la piel.
Poco frecuente: displasia broncopulmonar con fibrosis pulmonar, hiperuricemia o nefropata de cido rico,
estomatitis, confusin, diarrea, hipotensin, prdida de apetito, nusea, vmito, debilidad.
Raras: visin borrosa.
Induccin del vmito o lavado gstrico. Seguido de administracin de carbn activado si la ingestin es
reciente. Monitoreo del estado hematolgico y medidas de soporte si fuera necesario.
241
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos: se incrementan los niveles sricos de cido rico; se requiere ajustar dosis de colchicina y
alopurinol.
Radioterapia y depresores de mdula sea: efectos txicos aditivos; requiere reducir dosis.
Vacunas de virus vivos: puede potenciar la replicacin de los virus de la vacuna; dependiendo del tipo de
inmunosupresin; estas vacunas deben administrarse de 3 meses a un ao de discontinuado el tratamiento.
Puede causar dificultad en la interpretacin de estudios citolgicos de pulmn, vejiga, pecho o cervix uterino.
Puede incrementar las concentraciones de cido rico en sangre y orina.
Almacenar por debajo de 40 C, de preferencia entre 15 a 25 C. Mantener en envases bien cerrados.
Los pacientes deben estar bajo supervisin mdica especializada.
CARBOPLATINO R: D
Inyectable 150 mg y 450 mg
Indicaciones
(1) Cncer de ovario epitelial.
Dosis
Adultos: IV 300 a 400 mg/m
2
/por dosis, hasta un mximo de 500 mg/m
2
/dosis (usualmente 01 dosis c/4 sem).
En general, los cursos de tratamiento no deberan ser repetidos hasta que el conteo de neutrfilos sea por lo
menos 2 000 y el conteo de plaquetas por lo menos 100 000, si es menor a estos valores se debe hacer
ajuste de dosis de acuerdo a la siguiente tabla:
Plaquetas Neutrfilos
Ajuste de Dosis (Respecto
al curso de Ttto. anterior)
> 100 000 > 2 000 125 %
50 000 100 000 500 2 000 No ajustar
< 50 000 < 500 75 %
Farmacocintica
Baja unin a protenas, pero el platino comprendido en el frmaco se une irreversiblemente a las protenas
plasmticas, eliminndose lentamente con un t de 5 das. Se metaboliza mediante hidrlisis. Excrecin
renal. Su t en la fase alfa es de 1,1 a 2 horas y en fase beta de 2,6 a 5,9 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: presenta potencial mutagnico, teratognico y carcinognico, debe ser evitado en el primer
trimestre. (2) Lactancia: no se ha realizado estudios sobre excrecin de carboplatino en leche materna; no se
recomienda en lactancia materna por riesgo de mutagenicidad y carcinogenicidad en el lactante. (3)
Pediatra: no se han realizado estudios que demuestren la relacin entre edad y los efectos de carboplatino;
no esta establecida la seguridad y efectividad de carboplatino en nios. (4) Geriatra: la incidencia de
neurotoxicidad perifrica y mielotoxicidad se incrementa y puede ser ms severa en pacientes mayores de 65
aos; debe vigilarse la funcin renal. (5) insuficiencia Renal: requiere reduccin de dosis. (6) Insuficiencia
Heptica: estudios no demuestran problemas, ni necesidad de realizar ajustes de dosis. (6) Insuficiencia
Heptica: estudios no demuestran problemas, ni necesidad de realizar ajustes de dosis. (7) Depresin de
mdula sea, varicela, herpes zoster, infeccin. (8) Disminucin de la funcin auditiva: puede
ocasionar sordera. (9) Radioterapia o terapia citotxica previa. (10) Dental: los efectos de depresin de
mdula sea puede resultar en aumento de la incidencia de infeccin microbiana y hemorragia.
Contraindicaciones
242
Hipersensibilidad a carboplatino u otros componentes de la formulacin, Insuficiencia renal, hemorragia.
Reacciones adversas
Frecuentes: puede presentarse mielosupresin: anemia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia (el nadir
de leucocitos y plaquetas se presenta en el da 21 del tratamiento y la recuperacin en el da 30; el nadir de
granulocitos se presenta entre el da 21 y 28 del tratamiento y la recuperacin en el da 35); dolor en la zona
de inyeccin.
Poco frecuente: reaccin anafilctica a los pocos minutos de administrado carboplatino, neuropata
perifrica, ototoxicidad (unilateral o bilateral). La neurotoxicidad puede ser acumulativa. Prdida del apetito.
Constipacin, diarrea. Prdida de cabello.
Raras: visin borrosa, mucositis, estomatitis, astenia, nusea, vmito (stas dos ltimas ocurren en el 65 %
de pacientes; son severas en la tercera parte de stos).
Medidas generales. No hay tratamiento especfico con antdotos.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, amfotericina B y diurticos: incrementan potencial nefrotxico.
Cisplatino: se incrementa la neurotoxicidad y ototoxicidad por carboplatino en pacientes previamente tratados
con cisplatino.
Depresores de mdula sea y radioterapia: se incrementan efectos adversos; reducir dosis de carboplatino.
Medicaciones nefrotxicas u ototxicas: pueden incrementar el potencial nefrotxico y ototxico.
Vacunas de virus vivos: potencian la replicacin de los virus; se recomienda administrar entre 3 meses a un
ao de haber terminado el tratamiento quimioterpico.
Puede incrementar las concentraciones sricas de transaminasas, bilirrubina, fosfatasa alcalina, urea,
creatinina. Puede disminuir concentraciones de calcio, magnesio, potasio, sodio.
Mantener entre 15 a 30 C. Proteger de la luz. La estabilidad de la solucin reconstituida es de
aproximadamente 8 horas a 25 C.
Indicar anticoncepcin y evitar inmunizaciones.
No se deben emplear agujas, equipos intravenosos y materiales que contengan aluminio por ser el
carboplatino incompatible.
CARMUSTINA R: D
Inyectable 100 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de tumor cerebral primario. (2) Cncer de colon. (3) Linfoma de Hodgkin y no Hodgkin. (4)
Mieloma mltiple. (5) Melanoma.
Dosis
Adultos: usual IV 150 - 200 mg/m de superficie corporal, dosis nica c/6-8 sem IV 75 - 100 mg/m de
superficie corporal por 2 d seguidos c/ 6 - 8 sem IV 40 mg/m de superficie corporal por 5 d seguidos c/ 6
semanas.
Nios: ver dosis usual para adultos.
Farmacocintica
243
Absorcin inestable en solucin acuosa y en lquidos corporales. Despus de su administracin IV contnua, la
droga no se hace detectable luego de 15 minutos de su administracin. Distribucin, los metabolitos de
alquilacin atraviesan BHE, LCR donde alcanzan concentraciones equivalentes de 15 a 70 % de las cifras
plasmticas en sangre. Metabolismo heptico a metabolitos activos responsables de su actividad as como de
su toxicidad hematolgica retardada. Excrecin renal 60 - 70 %, va fecal 1 % y por va respiratoria 10 %,
como dixido de carbono. Su t es bifsico, inicial de 1 a 4 minutos y secundario de 20 minutos
aproximadamente (los metabolitos activos pueden persistir durante das con un t de 67 horas).
Precauciones:
(1) Embarazo: no se han realizado estudios en humanos; aunque la informacin es limitada, se debe
considerar el potencial efecto mutagnico, teratognico y carcinognico. (2) Lactancia: hay limitada
informacin, sin embargo, no se recomienda lactancia mientras se administre el medicamento. (3) Pediatra:
no se han realizado estudios apropiados en poblacin peditrica. (4) Geriatra: no se han realizado estudios
en poblacin geritrica, sin embargo, la funcin renal es ms susceptible. (5) Insuficiencia heptica: reducir
la dosis en pacientes con insuficiencia heptica. (6) Dental: puede incrementar la incidencia de infeccin
microbiana, hemorragia gingival.
Contraindicaciones: primer trimestre del embarazo, lactancia. Varicela existente o reciente, herpes Zoster.
Reacciones adversas
Frecuentes: flebitis en el sitio de la inyeccin, hipotensin, mareos, ataxia, hiperpigmentacin de la piel,
nusea, vmito, mielosupresin, hemorragia retinal,
Poco frecuentes: estomatitis, diarrea, anorexia, anemia, rubor en la cara, alopecia, leucopenia.
Raras: dermatitis, toxicidad heptica reversible, tos, neumonitis, fibrosis pulmonar, fiebre, escalofros,
trombocitopenia, insuficiencia renal, rash cutneo, prurito,
Tratamiento sintomtico y de soporte. Durante la administracin IV suele suceder extravasacin del frmaco
el cual es muy irritante. Se ha mencionado el uso de bicarbonato de sodio como un antdoto especfico en la
extravasacin continua de la carmustina.
Interacciones
Medicamentos
Medicamentos que producen discrasia sangunea, depresores de la mdula sea, radioterapia: el uso
simultneo puede potenciar los efectos depresores de la mdula sea.
Vacunas con virus vivos: puede potenciar la replicacin viral, aumentar los efectos secundarios/adversos de
la vacuna y/o disminuirla.
Medicamentos hepatotxicos y medicamentos nefrotxicos, puede potenciar la hepatotoxicidad o
nefrotoxicidad.
Interfiere con los valores fisiolgicos de nitrgeno ureico en sangre, fosfatasa alcalina srica, aspartato
aminotransferasa y bilirrubina srica.
Mantener entre 2 y 8 C. La exposicin del polvo a temperaturas de 27C o superiores provocara que el
medicamento se descomponga y se lice, apareciendo como una capa aceitosa en la parte inferior del vial, si
esto ocurre desechar. Las soluciones reconstituidas son estables por 8 horas a temperatura ambiente (25 C)
o durante 48 horas conservadas a 4 C, cuando se protegen de la luz.
Slo para administracin IV. Reconstituir slo con el solvente otorgado por el fabricante. Debido a que el
producto no tiene conservantes, no debe emplearse como vial multidosis. Evitar el contacto de la solucin
reconstituida con la piel y ojos, producir dolor y tincin de color castao de la piel.
244
CICLOFOSFAMIDA R: D
Inyectable 1 g y 200 mg
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Linfoma no Hodgkin. (2) Mieloma mltiple. (3) Leucemia aguda del adulto. (4) Cncer de ovario y
endometrio. (5) cncer de mama. (6) Cncer de pulmn a clulas pequeas. (7) Sndrome nefrtico.
Tambin puede utilizarse en cncer testicular, sarcomas, lupus eritematoso sistmico, artritis reumatoide,
granulomatosis de Wegener, dermatomiositis, esclerosis mltiple.
Dosis
Es usado como agente nico o asociado en una amplia variedad de esquemas teraputicos. Puede
emplearse por VO, IM, IV, intraperitoneal o intrapleural.
La ciclosfosfamida debe ser suspendida ante la primera evidencia de cistitis hemorrgica.
Las dosis deben ser ajustadas de acuerdo a la actividad antitumoral y/o leucopenia.
Adultos: 100 mg/m
2
sc/d VO por 14 d en terapia adyuvante de cncer de mama; 400 mg/ m
2
sc/d VO por 5 d
en linfoma. Por va IV: 500 a 1,500 mg/m
2
sc 30 a 40 mg/kg por curso de tratamiento.
Sndrome nefrtico: 2 a 3 mg/Kg/d VO.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 75 %. Absorcin en TGI buena, alcanzando el pico de sus niveles plasmticos 2 a 3 h
despus. Unin a protenas plasmticas 13 %, distribucin en todo el organismo pero no penetra en
cantidades teraputicas al LCR. Metabolismo heptico. Atraviesa la placenta, se excreta en la leche materna,
el 12 % del frmaco es eliminado intacto por el rin y entre 50 a 75 % como metabolitos. Su t es de 3 a 10
h.
Precauciones
(1) Embarazo: es potente carcinognico, mutagnico, teratognico que atraviesa la barrera placentaria y
puede causar graves daos al feto. (2) Lactancia: se excreta en la leche materna, no se recomienda
lactancia.(3) Pediatra: no hay estudios que demuestren problemas especficos para limitar su uso en nios.
(4) Geriatra: no hay estudios que demuestren problemas especficos, es necesario monitorizar la funcin
renal. (5) Insuficiencia Renal: reduccin de su eliminacin, usualmente no se requiere ajustar dosis. (6)
Insuficiencia heptica: se reduce el efecto de ciclofosfamida porque es dependiente de la activacin por el
sistema enzimtico microsomal heptico. (7) Depresin de mdula sea. (8) Herpes zoster o varicela:
riesgo de enfermedad generalizada severa. (9) Infiltracin de tumor celular de mdula sea: reducir dosaje
a mitad o tercera parte para induccin. (10) infeccin. (11) Pacientes con previa radioterapia o terapia con
otros citotxicos. (12) Adrenalectoma: se requiere ajustar dosis de esteroides y ciclosfosfamida por
incremento de toxicidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ciclofosfamida.
Reacciones adversas
Frecuentes: Leucopenia (dosis limitante; el nadir se presenta en los das 8 a 14 de tratamiento,
producindose recuperacin entre los das 18 a 25), trombocitopenia (a altas dosis); anorexia, nuseas y
vmito (dosis dependiente, 33 % con dosis menores de 400 mg/m
2
sc y 77 % a dosis mayores); alopecia
(severa en ms del 50 % de pacientes), hiperpigmentacin y cambios en las uas; supresin gonadal (atrofia
testicular, oligospermia y azoospermia a veces reversible; amenorrea); diarrea y dolor abdominal; anemia.
Poco frecuente: cistitis hemorrgica (a altas dosis o administracin prolongada), cistitis no hemorrgica, y
fibrosis vesical asociada o no al antecedente de cistitis hemorrgica; cardiotoxicidad, miopericarditis (con
altas dosis como 120 a 279 mg/kg administradas en cortos periodos), hiperuricemia y nefropata por cido
rico, neumonitis, fibrosis pulmonar intersticial.
Raras: Reaccin anafilctica, SIHAD, ictericia, colitis hemorrgica, flebitis estril.
245
Medidas generales. No existe un antdoto especfico. Deben tomarse medidas de soporte que incluyan el
apropiado manejo de mielosupresin, infeccin o toxicidad cardaca y de la cistitis hemorrgica.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos: se incrementan los niveles sricos de cido rico; se requiere ajustar dosis de colchicina y
alopurinol. Adems el alopurinol potencia toxicidad de la ciclosfosfamida en mdula sea.
Succinilcolina: potenciacin del efecto de succinilcolina por inhibicin de la actividad de la
pseudocolinesterasa.
Doxorubicina / daunorubicina: potencian cardiotoxicidad, no exceder dosis de 400 mg/m
2
sc.
Citarabina: potencia cardiomiopata que puede ser de curso fatal.
Inmunosupresores (azatioprina, clorambucilo, corticoides, ciclosporina, mercaptopurina): se
incrementa riesgo de infeccin y desarrollo de neoplasias.
inmunosupresin; estas vacunas deben administrarse de 3 meses a un ao de discontinuado el tratamiento
con ciclofosfamida.
Inductores enzimticos (barbitricos, fenitoina): incrementan la formacin de metabolitos alquilantes de
ciclosfosfamida.
Puede suprimir la respuesta en las pruebas drmicas de candida, parotiditis, trichophyton y tuberculina. Puede
dar falso positivo en el papanicolaou. Puede disminuir las concentraciones sricas de sudocolinesterasa e
incrementar las de cido rico.
Almacenar por debajo de 25 C. Conservar en envases hermticos, la estabilidad de la solucin reconstituida
es 24 horas entre 20 a 25 C y 6 d en refrigeracin. Si la solucin no lleva preservante, se aconseja su
utilizacin en un perodo de 6 horas para evitar el riesgo de contaminacin bacteriana. Se debe evitar la
exposicin a la luz solar directa o a focos de calor, pueden originar cambios en el aspecto del producto,
aunque ello no supone alteracin alguna del principio activo.
Se debe advertir sobre efectos adversos. Administrar abundante lquido (3 L/d), evitar inmunizaciones y
contacto con personas enfermas, as como cuidados por trombocitopenia.
CISPLATINO R: D
Inyectable 10 mg y 50 mg
Indicaciones
(1)Cncer de: testculo, ovario, vejiga, esfago, pulmn, cabeza y cuello. (2)Linfoma.
Dosis
Puede usarse por va IV o intraperitoneal. Se recomienda monitorizacin mdica y de enfermera en cada
administracin de cisplatino. Es necesaria una buena hidratacin parenteral, antes y durante la administracin
de este agente, emplendose adems manitol o furosemida para producir una abundante diuresis y as
reducir la nefrotoxicidad y ototoxicidad. Puede prevenirse la nefropata por cido rico mediante el uso de
alopurinol y alcalinizacin de la orina.
No usar ms de 120 mg/m
2
sc en cada tratamiento para evitar riesgo de sobredosis.
Adultos: De 50 a 120 mg/m
2
sc IV administrados en 2 a 24 h c/3 a 4 sem o 20 mg/m
2
sc/d IV administrados en
2 a 24 h por 5 d c/3 a 4 sem.
Por va intraperitoneal, 100 mg/m
2
sc en 1,500 a 2,000 mL de solucin para dilisis, aplicarlos mensualmente.
Farmacocintica
246
Solo se administra por va IV. Unin a protenas plasmticas 90 %. Se distribuye ampliamente en todo el
organismo pero la penetracin al LCR es pobre, se concentra en el hgado, los riones y los intestinos,
atraviesa la placenta. Se metaboliza mediante una rpida conversin no enzimtica a metabolitos inactivos.
Excrecin renal del 13 al 17 % inalterado en la primera hora, del 10 al 40 % del platino en 24 h y del 27 al 43
% en 5 d, despus de 4 a 6 meses todava puede detectarse platino en los tejidos. Su t es de 25 a 49 min.
en la fase alfa y de 58 a 73 h en la fase beta.
Precauciones
(1) Embarazo: presenta potencial mutagnico, teratognico y carcinognico, debe ser evitado en el primer
trimestre. (2) Lactancia: no se ha realizado estudios sobre excrecin de cisplatino en leche materna; no se
recomienda en lactancia materna por riesgo de mutagenicidad y carcinogenicidad en el lactante. (3)
Pediatra: no esta establecida la seguridad y efectividad de cisplatino en nios, los efectos ototxicos pueden
ser ms severos. (4) Geriatra: no se han realizado estudios que demuestren la relacin entre edad y los
efectos de cisplatino; debe vigilarse la funcin renal. (5) insuficiencia Renal: requiere reduccin de dosis. (6)
Insuficiencia Heptica: estudios no demuestran problemas, ni necesidad de realizar ajustes de dosis. (7)
Depresin de mdula sea, varicela, herpes zoster, infeccin. (8) Disminucin de la funcin auditiva:
puede ocasionar sordera. (9) Radioterapia o terapia citotxica previa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cisplatino u otros componentes de la formulacin. Insuficiencia renal.
Reacciones adversas
Frecuentes: pueden presentarse en el 50 % de pacientes mielosupresin (anemia, leucopenia; moderada a
dosis usuales el nadir se presenta en el da 7 del tratamiento y la recuperacin en el da 21) y neurotoxicidad
(dosis limitante, neuropata perifrica con parestesia que adopta la distribucin en guante-calcetn, puede ser
o no irreversible); nefrotoxicidad (insuficiencia renal aguda o crnica en el 30 % de pacientes; la
sobrehidratacin con solucin salina antes y durante la administracin del cisplatino protege contra la
insuficiencia renal); hipomagnesemia; ototoxicidad (a dosis altas, prdida de audicin a sonido de alta
frecuencia, ms severa en nios y puede ser uni o bilateral e irreversible); nuseas y vmitos severos.
Poco frecuente: reaccin anafilctica a los pocos minutos de administrado cisplatino, prdida del apetito.
Raras: sndrome urmico hemoltico, neuritis ptica, SIHAD, anemia hemoltica.
Medidas generales. No hay tratamiento especfico con antdotos.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos, amfotericina B y diurticos: incrementan potencial nefrotxico.
Antigotosos: cisplatino induce hiperuricemia; se requiere ajustar dosis.
Antihistamnicos, fenotiazinas: pueden ocultar sntomas de ototoxicidad (tinnitus, mareo o vrtigo).
Bleomicina, citarabina, metotrexato, ifosfamida: el cisplatino puede disminuir su excrecin renal
produciendo acumulacin y toxicidad.
Depresores de mdula sea y radioterapia: se incrementan efectos adversos; reducir dosis de cisplatino.
Tiosulfato de sodio: inactiva al cisplatino.
Medicaciones nefrotxicas u ototxicas: incrementan estos efectos adversos.
ao de haber terminado el tratamiento quimioterpico.
Puede incrementar las concentraciones sricas de transaminasas, bilirrubina, cido rico, urea, creatinina.
Puede disminuir concentraciones de calcio, magnesio, potasio, sodio, fosfatos. Puede positivizar la prueba de
Coombs.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C. Proteger de la luz. La estabilidad de la
solucin reconstituida es de aproximadamente 20 horas a 25 C. No se debe refrigerar la solucin porque
puede precipitar. El frmaco a concentraciones de 0,2 a 0,5 mg/mL en suero fisiolgico o glucosa al 5 %, es
estable 24 horas entre 15 a 25 C.
247
Indicar anticoncepcin y evitar inmunizaciones.
No se deben emplear agujas, equipos intravenosos y materiales que contengan aluminio por ser el cisplatino
incompatible. Solucin es estable en su vial color mbar despus del primer uso, por 28 das protegida de luz
y slo 7 das con luz ambiental. La solucin debe reconstituirse para administracin IV aadiendo 10 50 mL
de agua estril a 10 mg 50 mg de cisplatino, respectivamente. Si la solucin reconstituida se remueve de su
vial mbar. sta debera ser protegida de la luz, caso contrario usar dentro de las 6 h siguientes.
CITARABINA R: D
Inyectable 100 mg (sin preservantes)
Inyectable 500 mg
Indicaciones
(1) Leucemia mieloide aguda. (2) Leucemia linfoblstica aguda. (3) Leucemia o linfoma menngeo. (4) Linfoma
maligno. (5) Sndrome mielodisplsico.
Dosis
Citarabina puede administrarse IV, SC o intratecal, en lo posible en pacientes hospitalizados.
Adultos: Leucemia mieloide aguda: 100 a 200 mg/ m
2
sc /d en infusin continua IV por 5 a 7 d.
Rgimen de altas dosis: en pacientes con linfomas y leucemia refractarios, 1 a 3 g/m
2
sc IV, en 1 a 2 h c/12 a
24 h durante 6 a 12 d.
Se puede utilizar la va SC. En leucemia mieloide aguda a dosis de 5 a 30 mg/m
2
sc/d.
Leucemia o linfoma menngeo: 5 a 30 mg/m
2
sc/intratecal, 2 v/sem.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 20 %, unin a protenas plasmticas 13 %, se distribuye ampliamente por todo el organismo,
atraviesa la BHE. Metabolismo heptico y renal. Excrecin renal, 90 % como metabolitos y 10 % inalterada.
Su t es de 2,6 horas.
Precauciones
(1)Embarazo: Puede causar dao fetal. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta por leche materna; se
recomienda suspender la droga o discontinuar la lactancia. (3)Pediatra: no se han realizado estudios
adecuados que demuestren problemas especficos que limiten su uso. (4) Geriatra: no hay estudios
adecuados que demuestren problemas especficos; vigilar la funcin renal. (5) Insuficiencia renal: se
recomienda ajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica: reducir dosificacin. (7) Pancreatitis aguda: puede
exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a citarabina.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin, leucopenia, trombocitopenia (el nadir se presenta en el da 7 con recuperacin
por el da 21); anorexia, nuseas, vmito (dosis dependiente); hiperuricemia o nefropata por cido rico.
Poco frecuentes: neurotoxicidad, afecta al 10 % de pacientes, ms frecuentemente a mayores de 40 aos y
pacientes con funcin renal menor del 60 % (ataxia, letargo, confusin; la recuperacin de esta toxicidad es
incompleta en un 30 % de pacientes); edema pulmonar no cardiognico (a altas dosis, infiltrados pulmonares
difusos, a veces es fatal); lcera gastrointestinal, estomatitis, diarrea, peritonitis, sepsis y absceso heptico; y
sndrome de citarabina con fiebre, rash, dolor seo y torcico, y malestar (desaparecen con el uso de
corticoides y tambin lo pueden prevenir).
Raras:toxicidad corneal, conjuntivitis hemorrgica (la citarabina se excreta por las lagrimas, puede prevenirse
con la aplicacin tpica de dexametasona al 0,1 %); necrosis intestinal, colitis necrotizante; reaccin
anafilctica y celulitis o tromboflebitis.
248
Medidas generales. No hay tratamiento especfico con antdoto.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos: se requiere ajustar dosis, por posibilidad de hiperuricemia por citarabina.
Nefrotxicos (cisplatino, aminoglucsidos, amfotericina B): pueden reducir depuracin de citarabina
incrementando riesgo de neurotoxicidad.
Agentes mielodepresores y radioterapia: debe reducirse dosis para no incrementar toxicidad.
Ciclofosfamida: se potencia miocardiopata, toxicidad esquema dependiente.
Otros inmunosupresores: aumentan riesgo de infeccin.
Metotrexato: la citarabina disminuye la captacin celular del metotrexato inhibiendo la actividad de esta
droga.
Dipiridamol: podra bloquear la toxicidad de citarabina inhibiendo su penetracin celular.
Vacunas con virus vivos: no se recomienda; esperar entre 3 meses a un ao una vez discontinuado el
tratamiento quimioterpico.
Puede incrementar los valores de AST, fosfatasa alcalina, bilirrubina y cido rico.
Mantener entre 15 a 25 C. Conservar en envases hermticos. Proteger de la luz. La mxima estabilidad de
citarabina es a pH neutro, a pH cido es intermedia y a pH alcalino mnima. Las soluciones del frmaco
reconstituido son estables 48 h a temperatura ambiente (20 a 25 C). Las soluciones diluidas son estables
durante una semana entre 20 a 25 C, descartar las soluciones turbias.
Evitar inmunizaciones, evitar exposiciones con personas que presentan infecciones virales o bacterianas.
No usar diluyentes que contengan alcohol benclico en preparaciones de medicaciones para neonatos, y
tratamiento intratecal. La reconstitucin se realiza aadiendo 5 mL de agua estril al vial que contiene 100 mg
o 10 mL al que contenga 500 mg. Las soluciones de citarabina pueden ser diluidas con agua estril, dextrosa
al 5 % o cloruro de sodio 0,9 %. La solucin para uso intratecal se prepara aadiendo 5 10 mL de diluyente
isotnico tamponado (sin preservantes), como solucin de Elliot B, lactato de Ringer. Las soluciones para
infusin que contiene hasta 500 ug/mL de citarabina son estables por 7 d. Las soluciones para uso intratecal
deben ser preparadas inmediatamente antes de su uso.
CLORAMBUCILO R: D
Tableta 5 mg
Indicaciones
(1) Leucemia linftica crnica. (2) Linfomas de Hodgkin y no Hodgkin. Tambin puede utilizarse en
macroglobulinemia de Waldestrom, cncer de ovario y testculo, leucemia de clulas vellosas, policitemia
vera, sndrome nefrtico.
Dosis
No se recomienda iniciar tratamiento con clorambucilo hasta que hayan transcurrido 4 a 6 sem, de terminada
la radioterapia o quimioterapia.
Adultos: En leucemia linftica crnica y linfomas: 0,1 a 0,2 mg/kg/d VO, por 3 a 6 sem, seguidos de dosis de
mantenimiento de 2 a 4 mg VO diario.
Sndrome Nefrtico: 0,1 a 0,2 mg/kg/d VO en dosis nica por 8 a 12 sem.
Nios: En leucemia linftica crnica y linfomas: 0,1 a 0,2 mg/kg/ 4 .5 mg/m
2
sc VO como dosis nica o en
dosis divididas.
Sndrome Nefrtico: igual a adultos.
249
Farmacocintica
Biodisponibilidad 87 %. Buena absorcin en TGI. Distribucin limitada, se une a las protenas plasmticas en
un 99 %. Metabolismo heptico. Excrecin renal (99 %) y apenas 1 % inalterado. Su t1/2 es de 1,5 h.
Precauciones
(1) Embarazo: presenta potencial carcinognico, mutagnico, teratognico; puede causar dao fetal y
malformaciones del tracto urogenital. (2) Lactancia: no hay informacin sobre si se excreta en leche
materna; no se recomienda lactancia.(3) Pediatra: no se han realizado estudios adecuados, pero se ha
reportado aumento del riesgo de convulsiones en nios en terapia por sndrome nefrtico. (4) Geriatra:no se
han realizado estudios adecuados que limiten su uso. (5) Insuficiencia renal: se requiere ajustar dosis. (6)
Insuficiencia heptica: se necesita ajustar dosis.(7) Puede existir hipersensibilidad cruzada con otros
antineoplsicos alquilantes. (8) Debe evitarse en pacientes con varicela o herpes zoster, o expuestos a
estas enfermedades.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al clorambucilo.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin con leucopenia y trombocitopenia (dosis dependiente, puede ser prolongada y a
veces irreversible; el nadir se presenta durante los das 25 a 30, y la recuperacin dentro de los 30 a 45 das
siguientes).
Poco frecuente: anorexia, nuseas y vmitos, dispepsia; reacciones alrgicas, alopecia; hiperuricemia o
nefropata por cido rico, azoospermia, amenorrea.
Raras: hipersensibilidad cutnea; sndrome de Stevens-Johnson; neumonitis, dao alveolar y fibrosis
pulmonar (a veces son graves); neurotoxicidad con temblor, confusin, paresia flcida y alucinaciones;
convulsiones en nios; fiebre por drogas; hepatotoxicidad con necrosis heptica o cirrosis.
Medidas generales. Tratar pancitopenia y neurotoxicidad, brindar cobertura antibitica, transfusiones. El
clorambucilo no es dializable.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos: puede elevar el cido rico; ajustar dosis de agentes uricosricos.
Antidepresivos tricclicos o haloperidol, loxapina, inhibidores de MAO o fenotiazinas: pueden aumentar
el riesgo para producir convulsiones.
Depresores de la mdula sea y radioterapia: se requiere disminuir dosis de clorambucilo por potenciacin
de mielotoxicidad.
Barbitricos: aumentan toxicidad de clorambucilo.
Lovastatina: usada en pacientes con transplante cardaco aumentan riesgo de rabdomilisis e insuficiencia
renal aguda.
Vacunas: no recomendadas hasta pasados 3 a 12 meses de suspendido el tratamiento quimioterpico.
Puede incrementar los valores de fosfatasa alcalina, AST, cido rico srico y urinario.
Mantener a temperaturas por debajo de 40 C. Conservar en envases hermticos y protegido de la luz.
Informar sobre efectos adversos, as como la necesidad de anticoncepcin.
DACARBAZINA R: C
Inyectables 100 mg y 200 mg
250
Indicaciones
(1) Melanoma maligno. (2) Linfoma de Hodgkin. (3) Sarcomas de tejido blando.(4) Neuroblastoma.(5)
Glucagonoma maligno.
Dosis
Se administra va IV como agente nico o en asociacin; evitar extravasacin por ocasionar necrosis tisular y
severo dolor. Dacarbazina tiene efectividad a altas y bajas dosis.
Adultos: 250 mg/m
2
sc/d IV por 5 d 850 mg/m
2
sc/d IV por 1 da; los ciclos se repiten c/3 a 4 sem. Reducir
dosis en insuficiencia renal.
En el rgimen ABVD para el tratamiento de linfoma de Hodgkin, la dosis de dacarbazina es de 375 mg/m
2
sc
c/14 d.
Nios: La dosis no ha sido establecida.
Farmacocintica
Despus de la administracin IV se une a las protenas plasmticas en un 5 %, distribuyndose ampliamente
por el organismo. Penetra al LCR de manera limitada (14 % de la concentracin plasmtica). Metabolismo
heptico. Excrecin renal 50 %. Su t plasmtica inicial es de 20 min., y su t1 de eliminacin 3 a 5 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados, no se recomienda en el primer trimestre por potencial
riesgo mutagnico, teratognico y carcinognico. (2) Lactancia: no se han realizado estudios adecuados
sobre su excrecin en leche materna; no se recomienda por sus potenciales efectos adversos. (3) Pediatra:
no se han realizado estudios adecuados acerca de la relacin entre edad y efectos de la dacarbazina. (4)
Geriatra: no se han realizado estudios adecuados en esta poblacin. (5) Insuficiencia renal: se requiere
disminuir dosis. (6) Insuficiencia heptica: requiere disminuir la dosis. (7) Varicela o herpes zoster:
incrementan riesgo de enfermedad generalizada. (8) Depresin de mdula sea o pacientes con
radioterapia o terapia previa con citotxicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la dacarbazina.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin, anemia, leucopenia, trombocitopenia (dosis limitante; el nadir se presenta
despus del da 21); anorexia, nuseas y vmito (a menudo severas, es recomendable el uso profilctico de
antiemticos setrones) extravasacin, dao tisular y dolor en el lugar de inyeccin.
Poco frecuente: rubor facial, sndrome similar a influenza (fiebre, dolor muscular y de articulaciones),
alopecia; lumbalgia; fotosensibilidad.
Raras: anafilaxia, hepatotoxicidad (necrosis hepatocelular), trombosis de vena heptica, generalmente tiene
un curso fatal.
Medidas de soporte, monitoreo hematolgico y vigilancia de signos de infeccin.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol: puede intensificar efectos hipouricmicos de alopurinol (por inhibicin de la xantino-oxidasa).
Radioterapia: potencia efecto mielodepresor de dacarbazina.
Inductores enzimticos: potencia el metabolismo de dacarbazina; se requiere ajustar dosis.
Interleukina-2: aumentan la depuracin de la dacarbazina.
Vacunas con virus vivos: se potencia la replicacin del virus de la vacuna; no se recomienda usar hasta 3
meses a un ao terminado el tratamiento.
Puede incrementar los valores sricos de ALT, AST, fosfatasa alcalina y urea.
251
Soluciones reconstitudas son estables por 8 horas a condiciones de temperatura y luz ambiental y por 72
horas a 4
0
C.
Requiere de supervisin mdica especializada
Informar sobre efectos adversos, as como la necesidad de anticoncepcin.
DACTINOMICINA R: C
Inyectable 0,5 mg
Indicaciones
Como agente nico: (1) Sarcoma de Ewing. (2) Sarcoma botrioides. (3) Enfermedad trofoblstica.
Asociado a otros agentes antineoplsicos: Cncer de endometrio y testculo, tumor de Willms,
rabdomiosarcoma.
Dosis
Debe ser administrada bajo supervisin mdica, con cuidadosa manipulacin en su preparacin y
administracin, debiendo evitarse su extravasacin.
Adultos: 10 a 15 ug/kg/d IV, por un mximo de 5 d cada 4 a 6 sem o 500 ug/m
2
sc/sem durante 3 sem
(mximo 2 mg/sem).
Dosis lmite: Hasta 15 ug /kg 400 a 600 ug/m
2
sc/d durante 5 d.
Nios: 10 a 15 ug/kg/d 450 ug/m
2
sc /d IV por un mximo de 5 d, 2,5 mg/m
2
sc en dosis dividida durante 7
d; repetir c/4 a 6 sem.
Dosis lmite: igual a adultos.
Farmacocintica
Una vez administrada va IV se distribuye rpidamente por todo el organismo unindose extensamente a los
tejidos corporales. No cruza la BHE. Metabolismo mnimo. Excrecin urinaria (10 %) en forma activa y biliar
(50 %) inalterada. Su t es de 30 a 40 h.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, no se han realizado estudios adecuados en humanos; se
considera potencialmente mutagnico, carcinognico y teratognico. (2) Lactancia: se desconoce si se
excreta en leche materna; no se recomienda lactancia. (3) Pediatra: se recomienda su uso slo en nios
mayores de 6 12 meses. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados en esta poblacin. (5)
Insuficiencia renal: se requiere ajustar dosis. (6) Insuficiencia heptica: se recomienda disminuir dosis
hasta un tercio cuando hay hiperbilirrubinemia.(7) Riesgo de dao tisular severo por extravasacin: puede
conducir a contractura de brazos. (8) Incidencia incrementada de segunda neoplasia: especialmente
cuando se asocia a radioterapia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a dactinomicina. Infeccin o exposicin a varicela o herpes zoster.
Reacciones adversas
Son inevitables, aparecen 2 a 4 das despus de un curso, son mximos en 1 a 2 semanas y la recuperacin
se da a las 3 4 semanas.
Frecuentes: mielosupresin (anemia que puede progresar a anemia aplsica); estomatitis ulcerativa,
faringitis, queilitis, esofagitis, lcera gastrointestinal, nuseas, vmito, eritema, rash cutneo,
hiperpigmentacin; alopecia (reversible); cansancio.
Poco frecuente: hepatotoxicidad (en el 2 a 14 % de pacientes, dependiendo de la dosis), hepatomegalia,
ascitis y elevacin de transaminasas, usualmente reversible pero puede ser fatal.
Raras: anafilaxia, flebitis (en el lugar de administracin), hiperuricemia o nefropata por cido rico.
Medidas generales. No existe tratamiento especfico con antdoto.
252
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos: se requiere ajustar la dosis por elevacin del cido rico inducida por dactinomicina.
Radioterapia: mayor riesgo de toxicidad cutnea y gastrointestinal (dactinomicina es un radiosensibilizador).
Doxorubicina: mayor riesgo de cardiotoxicidad.
Vacunas de Virus vivos: se incrementa la replicacin del virus; se recomienda usar transcurridos 3 meses a
1 ao despus de suspendido el tratamiento.
Puede incrementar los valores sricos de enzimas hepticas, cido rico srico y urinario.
Conservar entre 20 a 25 C. Proteger de la luz, humedad y excesivo calor.
Alerta sobre efectos adversos y riesgo de segunda neoplasia. Requerimiento de supervisin mdica continua.
Informacin sobre deterioro de la fertilidad.
Necesidad de anticoncepcin.
La reconstitucin se realiza aadiendo 1,1 mL de agua estril para inyeccin (sin conservador) al vial
produciendo una solucin 500 ug/mL. Las soluciones reconstitudas para su uso IV pueden diluirse en
dextrosa 5 % o cloruro de sodio 0,9 %. Descartar las soluciones reconstituidas no usadas.
DAUNORUBICINA R: D
Inyectable 20 mg
Indicaciones
(1) Leucemia mieloide aguda. (2) Leucemia linftica aguda.
Dosis
No debera excederse de una dosis acumulativa de 550 mg/m
2
sc.
Adultos: Dosis de induccin para leucemia mieloide aguda: 30 a 60 mg/m
2
sc, IV por 3 d.
Nios: Leucemia linftica aguda: 20 a 45 mg/m
2
sc IV; la frecuencia depende del rgimen quimioterpico
combinado.
Farmacocintica
Una vez administrado se distribuye rpidamente por todo el organismo, sobre todo en hgado, bazo, rin y
corazn. No cruza la BHE. Metabolismo heptico. Excrecin renal, 25 % en forma activa; biliar 40 %. Su t es
de 18 a 20 h.
Precauciones
(1) Embarazo: potencialmente mutagnico, teratognico y carcinognico; algunos estudios indican que cruza
la barrera placentaria. (2) Lactancia: no se han realizado estudios adecuados; sin embargo; no se
recomienda por el riesgo potencial a sus efectos adversos (mutagenicidad y carcinogenicidad). (3) Pediatra:
no se han realizado estudios adecuados sobre los efectos de este agente en nios. (4) Geriatra: no se han
realizado estudios adecuados que limiten su uso, monitorizar cardiotoxicidad. (5) Insuficiencia renal: reducir
la dosis 50 % con creatinina mayor de 3 mg/dL. (6) Insuficiencia heptica: reduccin de dosis a 75 % con
bilirrubina de 1,2 a 3 mg/dL; a 50 % con valores mayores a 3 mg/dL. (7) Enfermedad cardaca pre-
existente: alto riesgo cardiotoxicidad, especialmente aquellos que previamente hubieran recibido
doxorubicina, u otro antraciclnico. (8) La extravasacin de daunorubicina produce severa necrosis
tisular. (9) Varicela, herpes zoster o exposiciones a estos virus.
Contraindicaciones
253
Hipersensibilidad a daunorubicina. Pacientes con marcada mielosupresin inducida por otros agentes
citotxicos y/o radioterapia.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin (leucopenia, anemia y trombocitopenia, en todos los pacientes tratados; el nadir
se presenta entre los das 10 y 14, y la recuperacin entre los das 21 a 28); esofagitis, estomatitis (5 a 7 das
despus de la terapia); nusea y vmito (de moderada intensidad y de 24 horas de duracin);
hiperpigmentacin, eritema de la piel, alopecia (el crecimiento del cabello se recupera 4 a 6 semanas
despus de interrumpido el tratamiento).
Poco frecuente: cardiotoxicidad (insuficiencia cardaca congestiva, dosis dependiente, sucede en el 1 a 2 %
de pacientes que han acumulado 550 mg/m
2
sc, aumentando la incidencia con dosis ms altas; arritmias
cardacas, taquicardia sinusal y contracciones ventriculares prematuras con anormalidades en las ondas ST -
T pueden presentarse dentro de las 48 horas y disminuyen en 2 3 das); ulceracin gastrointestinal,
nefropata por cido rico o hiperuricemia, hepatoxicidad.
Raras: reacciones alrgicas tipo anafilactoide.
Medidas generales. Monitorizar mielosupresin y toxicidad cardaca.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos: deben ajustarse la dosis, pues la daunorubicina puede elevar los niveles sricos de cido rico.
Depresores de medula sea y radioterapia: se incrementan efectos adversos; puede requerir reduccin de
dosis.
Ciclosfosfamida, actinomicina D, mitomicina, doxorubicina o radiacin mediastinal: incrementan
cardiotoxicidad.
Medicacin hepatotxicidad: aumenta riesgo de toxicidad.
ao despus de haber terminado el tratamiento quimioterpico.
Puede incrementar los valores sricos de fosfatasa alcalina, AST, bilirrubina, cido rico srico y urinario.
Comunicar la necesidad de anticoncepcin, evitar inmunizaciones; con depresin medular, evitar exposicin
con personas que presentan infecciones virales y bacterianas.
Almacenar por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C. Conservar en envases hermticos.
Proteger de la luz. El frmaco reconstituido en su envase original es estable 24 horas entre 15 a 25 C y 48
horas en refrigeracin, protegido de la luz. Es inestable en soluciones cuyo pH sea mayor de 8 (cambia de
color rojo a azul prpura).
La reconstitucin para administracin IV se realiza aadiendo 4 mL de agua estril al vial; agitando hasta su
disolucin, para obtener una solucin de 5 mg/mL.
DOXORUBICINA R: D
Inyectable 10 y 50 mg
Indicaciones
(1) Leucemias: linfoctica y no linfoctica agudas; linfoctica crnica.(2) Cncer de: vescula, mama, estmago,
pulmn (clulas pequeas), ovario, endometrio. (3) Neuroblastoma. (4) Tumor de Willms. (5)
Hepatocarcinoma. (6) Linfomas de Hodgkin y no Hodgkin. (7) Sarcomas: Ewing, Kaposi, osteosarcoma. (8)
Mieloma mltiple.
254
Dosis
Se requiere personal calificado, ambientes y equipamiento para la preparacin y administracin de
doxorubicina (guas para la manipulacin de agentes citotxicos).
Puede administrarse por va IV e instilacin vesical.
Adultos: Como agente nico: 60 a 90 mg/m
2
sc IV en bolo c/3 sem; 20 mg/m
2
sc IV semanal.
Cuando se emplea asociado con otros agentes citotoxicos, 45 a 60 mg/m
2
sc IV c/3 sem.
La dosis mxima acumulativa de por vida es de 550 mg/m
2
sc, si se aplica radioterapia; la dosis total
recomendada es de 450 mg/m
2
sc.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 5 %. Distribucin amplia por todo el organismo, sobre todo en hgado, riones y corazn, no
cruza la BHE, unin a protenas plasmticas en 76 %. Metabolismo heptico. Excrecin biliar 50 %, inalterado
y 25 % como metabolito, renal menos de 10 %. Su t es de 30 h.
Precauciones
(1) Embarazo: potencialmente mutagnico, teratognico y carcinognico; algunos estudios indican que cruza
la barrera placentaria. (2) Lactancia: no se ha determinado si se excreta en la leche materna. (3) Pediatra:
no se han realizado estudios adecuados, pero se observa que la cardiotoxicidad es ms frecuente en nios
que en adultos. (4) Geriatra: no hay estudios apropiados en esta poblacin, pero se observa ms frecuente
cardiotoxicidad en mayores de 70 aos.(5) Insuficiencia renal: debe ajustarse dosis. (6) Insuficiencia
heptica: debe reducirse la dosis de doxorubicina a la mitad de la dosis normal con una bilirrubina de 1,2 a 3
mg/100 mL, y a un 25 % de la dosis normal cuando se tienen bilirrubinas mayores a 3 mg/100mL. (7)
Malignidad secundaria: el riesgo de carcinognesis es mayor que con agentes alquilantes; se ha reportado,
aunque con poca frecuencia la aparicin de leucemia no linfoctica aguda. (8) Fertilidad: supresin gonadal
ocurre frecuentemente y, en algunos casos, puede ser irreversible. (9) Enfermedad cardaca. (10) Varicela o
herpes zoster: riesgo de enfermedad severa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a doxorubicina. Pacientes con marcada mielosupresin inducida por otros agentes
citotxicos y/o radioterapia. Cuando se ha alcanzado la dosis acumulativa mxima recomendada para
doxorubicina y/u otro antraciclnico y antracenos.
Reacciones adversas
Pueden ocurrir a bajas dosis o presentarse durante o inmediatamente despus de la administracin de
doxorubicina: sndrome de miocarditis-pericarditis e ICC; tambin ICC por una miopata dosis dependiente;
que es de presentacin mediata o tarda. Una alta dosis acumulativa se va asociar a toxicidad cardaca. Los
mecanismos de la toxicidad cardaca estn en relacin con la formacin de radicales libres de oxgeno y
formacin de complejos de hierro.
Frecuentes: mielosupresin, con leucopenia, la que puede asociarse a severos episodios de infecciones,
(dosis limitante; es mxima en los das 10 a 14 con recuperacin en el da 21; trombocitopenia rara vez llega a
ser inferior a 50,000 por mm
3
); nuseas y vmitos; mucositis, estomatitis o esofagitis, que pueden ser severas,
asociadas a ulceracin e infecciones; alopecia (completa y reversible a partir de los 3 meses del tratamiento);
miclisis.
Poco frecuente: cardiotoxicidad aguda o crnica (asociada a dosis total administrada y enfermedad
cardaca preexistente; irreversible aunque los sntomas pueden ser manejados con tratamiento mdico);
fleboesclerosis, hiperuricemia o nefropata por cido rico, en especial en pacientes con leucemia y linfoma;
hiperpigmentacin de palmas, plantas y uas.
Raras: reacciones de hipersensibilidad.
Medidas generales. No existe tratamiento especfico. Proporcionar cobertura antibitica, transfusin de
plaquetas, estimulantes de colonias y tratamiento asintomtico de mucositis, as como vigilancia por
cardiotoxicidad.
Interacciones
255
Medicamentos
Antigotosos: debe ajustarse dosis, pues la doxorubicina puede elevar los niveles sricos de cido rico.
Depresores de mdula sea y radioterapia: se incrementan los efectos adversos; puede requerirse una
reduccin de la dosis.
Ciclosfosfamida, anctinomicina D, mitomicina, daunorubicina, o radiacin mediastinal: incrementan
cardiotoxicidad.
Medicacin hepatotxica: aumentan riesgo de toxicidad.
ao despus de haber terminado el tratamiento quimioterpico.
Ciclosforina: aumenta riesgo de neurotoxicidad.
Puede incrementar los valores de cido rico srico y urinario.
Informar sobre los efectos adversos mielosupresin, alopecia, cardiotoxicidad y posibilidad de segunda
neoplasia.
Mantener entre 2 a 8 C. Proteger de la luz. El frmaco reconstituido en su envase original es estable 24
horas entre 20 a 25 C y 48 horas en refrigeracin.
Existe incompatibilidad entre la doxorubicina y alopurinol, cefepima, furosemida, nitrato de galio, heparina. No
debe mezclarse con dexametasona, diazepam, hidrocortisona, fluorouracilo, aminofilina y cefalotina.
ETOPSIDO R: D
Indicaciones
(1) Cncer de testculo, pulmn y vejiga. (2) Linfomas de Hodgkin y no Hodgkin. (3) Leucemia no linftica
aguda.(4) Sarcoma de Ewing y de Kaposi.
Dosis
Se recomienda administrar etopsido IV en infusiones lentas de 30 a 60 min para prevenir hipotensin.
Adultos: Cncer testicular: 50 a 100 mg/m
2
sc/d IV por 5 d o 100 mg/m
2
sc los d 1, 3 y 5; los ciclos se repiten
cada 3 sem.
Cncer pulmonar a clulas pequeas: 50 mg/m
2
sc/d IV por 5 d c/3 a 4 sem. La dosis VO es de alrededor de
50 mg/m
2
sc/.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 52 %. Absorcin moderada en el TGI. Distribucin amplia en los tejidos corporales, unin a
protenas plasmticas 94 %, las mayores concentraciones se alcanzan en hgado, bazo y riones, siendo
pobres en el LCR. Metabolismo heptico. Excrecin renal (50 %) y fecal (20 %). Su t terminal es de 3 a 19
h.
Precauciones
(1) Embarazo: presentan potencial mutagnico, teratognico y carcinognico; puede causar dao fetal. (2)
Lactancia: Se elimina por leche materna; no se recomienda lactancia. (3) Pediatra: no se han realizado
estudios adecuados que muestren problemas especficos. (4) Geriatra: no se han realizado estudios que
muestren problemas especficos, que limiten su uso. (5) Insuficiencia renal: debe reducirse dosis de acuerdo
a depuracin de creatinina. (6) Insuficiencia heptica: se recomienda reducir dosis. (7) No administrar en
pacientes con herpes zoster o varicela o en expuestos a dichas enfermedades. (8) Riesgo de aparicin
de segunda neoplasia.
256
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a etopsido. Mielosupresin severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin (dosis limitante, con trombocitopenia anemia y leucopenia; el nadir se produce
entre los das 14 y 16, y la recuperacin a partir del da 21); alopecia, nuseas, vmito y anorexia.
Poco frecuente: anafilaxia asociada a fiebre, broncoespasmo, disnea, taquicardia, escalofros, hipertensin
(durante la infusin IV de la droga); hipertensin y enrojecimiento facial; toxicidad SNC con ceguera cortical
transitoria y neuritis ptica; neuropata perifrica; estomatitis, diarrea.
Raras: flebitis qumica, enronchamiento eritematoso mculo-papular.
Medidas generales. En caso de hipotensin suspender administracin de etopsido y administrar fluidos para
luego reiniciar la infusin lentamente.
Interacciones
Medicamentos
Depresores de la mdula sea y radioterapia: se potencian efectos mielosupresores.
Vacunas: se recomienda aplicar solo despus de 3 a 12 meses de terminado el tratamiento.
Anticonvulsivantes: aumentan la depuracin sistemtica de etopsido e induccin del sistema enzimtico
heptico relevante por lo que debe aumentarse la dosis de etopsido.
Mantener bajo 40 C, de preferencia entre 15 a 30 C. Proteger de la luz.
Informacin bsica para al paciente
Informacin sobre los efectos adversos, supresin gonadal y necesidad de anticoncepcin.
Para infusin IV debe prepararse con dextrosa 5 % o cloruro de sodio 0,9 % para producir una solucin que
contenga 0,2 a 0,4 mg/mL de etopsido; la estabilidad de estas soluciones es de 96 y 24 h. respectivamente a
temperatura ambiente.
Se recomienda no emplear productos que contengan alcohol benclico para uso en neonatos.
FLUOROURACILO R: D
Inyectable 50 mg/mL x 10 mL y 50 mg/mL x 5 mL
Indicaciones
Inyectables. (1) Cncer colorrectal. (2) Cncer de mama. (3) Cncer gstrico. (4) Cncer de pncreas. (5)
Cncer de hgado. (6) Cncer de cabeza y cuello. (7) Cncer de esfago. (8) Cncer de ano. (9) Tratamiento
de efusiones malignas: pleural, pericrdica y peritoneal.
Crema: (10) Lesiones precancerosas de piel como queratosis actnica mltiple, queilitis actnica, leucoplasia
mucosa, radiodermitis, enfermedad de Bowen y eritroplacia de Queyrat. (11) Cncer de piel (clulas basales),
especialmente en lesiones mltiples o de difcil acceso quirrgico.
Dosis
Fluorouracilo debe usarse IV, tambin intracavitaria, no intratecalmente. Existen muchos regmenes
teraputicos de mono y poli quimioterapia.
Adultos: Inyectable:
Inicialmente, de 7 a 12 mg/kg/d IV por 4 d; a continuacin 7 a 10 mg/kg c/ 3 a 4 d en un curso total de 2 sem.
Mantenimiento, de 7 a 12 mg/kg IV c/7 a 10 d o 300 a 500 mg/m
2
sc IV por 4 5 d.
257
Farmacocintica
Administracin IV. Distribucin amplia por el organismo, atraviesa la BHE. Metabolismo heptico. Excrecin
respiratoria 60 a 80 % como dixido de carbono y un 15 % inalterado por va renal. Su t es de 10 a 30 min y
desaparece del plasma en aproximadamente 3 h. Absorcin mnima por va tpica.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria y presenta potencial mutagnico, teratognico, carcinognico. (2)
Lactancia: se desconoce si se excreta en leche materna; no se recomienda la lactancia. (3) Pediatra: no se
han realizado estudios adecuados que demuestren problemas para limitar su uso. (4) Geriatra: no se han
realizado estudios adecuados que demuestren problemas especficos; sin embargo, se debe considerar la
disminucin de la funcin renal en este grupo para reducir la dosis. (5) Insuficiencia renal: se recomienda
reducir la dosis. (6) Insuficiencia heptica: se requiere disminuir dosis porque se reduce su
biotransformacin; no administrar con bilirrubinas de ms de 5 mg/mL.(7) Se recomienda no exceder una
dosis diaria de 800 mg y hospitalizar al paciente en su primer tratamiento. (8) Varicela o herpes zoster
o exposicin a estas enfermedades. (9) Mielodepresin, deficiente estado nutricional.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a fluorouracilo.
Reacciones adversas
Frecuentes: inyectable: mielosupresin (dosis limitante, con trombocitopenia, anemia y leucopenia cuya
severidad determinar futuras dosis de fluorouracilo, puede presentarse entre los das 9 y 14, con
recuperacin alrededor de los das 25 a 30); toxicidad gastrointestinal (con estomatitis, esfago faringitis que
puede llevar a ulceracin, anorexia, nusea, vmito y diarrea, que pueden ser graves); alopecia; dermatitis
mculo-papular, prurito; fotosensibilidad e hiperpigmentacin. Crema: reacciones alrgicas y respuesta
inflamatoria cutnea, sensacin de quemazn, dermatitis de contacto.
Poco frecuente: inyectable: ulceracin gastrointestinal, sangrado; toxicidad cardiovascular con angina e
isquemia miocrdica; fisuras y sequedad de la piel. Crema: oscurecimiento de la piel.
Raras: inyectable: neurotoxicidad (con sndrome cerebeloso agudo requiere interrupcin del medicamento);
estenosis del conducto lacrimal, fotofobia, tromboflebitis; agranulocitosis.
Medidas generales. No existe antdoto especfico y sus manifestaciones anticipadas pueden ser nusea,
vmito, diarreas, sangrado intestinal; se requiere terapia de soporte, antibiticos y transfusiones.
Interacciones
Medicamentos
Depresores de mdula sea y radioterapia: se requiere reducir dosis de fluorouracilo por potenciacin de
mielotoxicidad.
Folinato clcico, cimetidina, hidroclorotiazida: incrementan efectos txicos de fluorouracilo.
Levamisol: aumenta hepatotoxicidad.
Metronidazol: reduce depuracin de fluorouracilo y aumenta toxicidad.
Tamoxifeno: aumenta riesgo de tromboembolismo.
Vacunas: se recomienda aplicacin slo despus de 3 a 12 meses de terminado el tratamiento.
Puede disminuir la concentracin srica de albmina.
Mantener bajo 40 C, de preferencia entre 15 a 30 C. Proteger de la luz. A menor temperatura puede
precipitar pero sin sufrir alteracin. A concentraciones de 1 mg/mL y 2 mg/mL, diluido en ClNa al 0,9 % o
glucosa al 5 %, es estable por 24 a 48 horas entre 20 a 25 C. La estabilidad es de menor tiempo en
recipientes de vidrio.
258
Recomendar evitar ambientes o personas infectadas, inmunizaciones. Informar sobre efectos adversos y
anticoncepcin. Cuidado de la cavidad oral. Vigilancia de deposiciones, y dar aviso si se presentaran ms de
3 deposiciones lquidas por da. Evitar la sobre exposicin al sol, con crema.
Preparar la solucin con dextrosa 5 % o cloruro de sodio 0,9 %. La preparacin puede decolorarse sin que
afecte su potencia y seguridad. Si precipita a bajas temperaturas, redisolver la medicacin en bao mara (60
C) agitando vigorosamente.
FOLINATO CLCICO R: C
Tabletas 15 mg
Inyectable 50 mg
Indicaciones
(1) Toxicidad por metotrexato, pirimetamina o trimetoprima (tratamiento y profilaxis). (2) Anemia
megaloblstica (por deficiencia de cido flico). (3) Carcinoma colorrectal.
Dosis
Adultos: Como antdoto para:
Metotrexato: 10 mg/m
2
sc VO IM, c/6 h hasta que los niveles sricos de metotrexato sean menores a 5 x 10
8
M.
Pirimetamina o trimetoprima: 5 a 15 mg/d VO IM (tratamiento); y 0,4 mg a 5 mg VO IM con cada dosis del
antifolato (preventivo).
Anemia megaloblstica secundaria a deficiencia de folato: 1 mg/da VO IM.
Cncer colorrectal (tratamiento coadyuvante): 200 mg/m
2
sc IV administrado en tres min asociado a
fluorouracilo 370 mg/m
2
sc IV.
Farmacocintica
Absorcin rpida en TGI. Absorcin variable e inversamente proporcional a la dosis. Distribucin amplia,
atraviesa BHE. Metabolismo heptico e intestinal. Excrecin renal (80 a 90 %) y fecal (5 a 8 %).
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que muestren problemas. (2) Lactancia: se
desconoce si se excreta en la leche materna. (3) Pediatra: puede incrementar la frecuencia de convulsiones
en nios susceptibles, por accin antagonista de efectos anticonvulsivantes de barbitricos, hidantona y
primidona. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados que muestren problemas. (5) Insuficiencia
renal: se requiere ajustar dosis y monitoreo diario de niveles sricos de creatinina y metotrexato, hidratacin
continua y alcalinizacin urinaria. (6) Insuficiencia heptica: no se han realizado estudios que demuestren
problemas especficos. (7) no se puede administrar intratecalmente.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al folinato clcico. Anemia perniciosa o por deficiencia de vitamina B12.
Reacciones adversas
La eficacia del uso del folinato clcico para neutralizar las acciones de los antagonistas del cido flico y evitar
los efectos adversos est en relacin al inicio del tratamiento.
Raras: reaccin alrgica, sncopa y convulsiones especialmente en pacientes que reciben terapia para el
cncer o en nios susceptibles.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
259
Anticonvulsivantes (barbitrico o hidantona o primidona): disminuyen sus efectos, requiere ajuste de
dosis.
Depresores del sistema nervioso central: se potencia los efectos por su contenido de alcohol.
Fluorouracilo: se potencian los efectos txicos y teraputicos de este agente.
Puede dificultar el diagnstico de anemia perniciosa.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 20 a 25 C. Proteger de la luz.
Las tabletas se pueden tomar con o sin alimentos.
Diluir con agua destilada estril libre de alcohol benclico, para uso en neonatos o en dosis mayores a 10
mg/m
2
sc. Las soluciones IV que contienen folinato clcico, en dextrosa 5 %, dextrosa 10 %, solucin salina
0,9 %, lactato de Ringer, mantienen una potencia de 90 % durante 24 h.
HIDROXICARBAMIDA (HIDROXIUREA) R: D
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Leucemia mieloide crnica. (2) Sndrome mieloproliferativo. (3) Cncer de cabeza y cuello (asociado a
radioterapia). (3) Tumor cerebral. (4) Cncer refractario de ovario.
Dosis
Adultos: Leucemia mieloide crnica: 10 a 30 mg/kg/d VO, (1000 a 3000 mg/d), en 1 a 3 tomas; observar la
respuesta de la cuenta leucocitaria del paciente. La dosis para tumores slidos es similar.
Nios: Tumores del SNC: 1 500 a 3000 mg/m
2
sc/d.
Farmacocintica
Buena absorcin en TGI. Alcanza picos plasmticos a las 2 h. Distribucin amplia en el organismo y lquidos
corporales, atraviesa la BHE. Metabolismo heptico. Excrecin renal, 80 % a las 12 h, como urea y como
droga inalterada, una pequea cantidad como dixido de carbono por los pulmones. Su t es de 3 a 4 h.
Precauciones
(1) Embarazo: presenta potencial mutagnico, carcinognico, teratognico; se recomienda anticoncepcin.
(2) Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna; no se recomienda lactancia. (3) Pediatra: no
hay estudios adecuados en esta poblacin. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados; sin
embargo, es necesario considerar la relacin edad con disminucin de la funcin renal para deducir dosis. (5)
Insuficiencia renal: se recomienda disminuir dosis.(6) Insuficiencia heptica: debe efectuarse ajuste de
dosis. (7) En pacientes expuestos o con varicela o herpes zoster debe medirse riesgo versus beneficio
del uso de hidroxicarbamida. (8) Mielosupresin, anemia, infeccin. (9) Radioterapia o terapia previa
con citotxicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a hidroxicarbamida.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin con anemia y leucopenia (dosis limitante, el nadir se presenta alrededor del da 7
de tratamiento y la recuperacin es rpida 7 a 10 das despus de interrumpida la terapia; la mielosupresin
puede ser severa en pacientes previamente irradiados); anorexia, nuseas, vmito, diarrea (puede atenuarse
fraccionando la dosis en 3 4 tomas); somnolencia.
Poco frecuente: estomatitis, trombocitopenia, enronchamiento mculo-papular, ulceracin de la piel y edema
facial, toxicidad heptica por injuria hepatocelular.
260
Raras: trastornos neurolgicos con cefalea, alucinaciones, convulsiones; hiperuricemia o neuropata por cido
rico (se produce usualmente durante el tratamiento inicial en pacientes con leucemia o linfoma).
Medidas generales. No existe tratamiento especfico.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos: se requiere ajustar dosis, pues la hidroxicarbamida puede elevar el cido rico srico.
Depresores de mdula sea y radioterapia: se potencia el efecto mielosupresor de la hidroxicarbamida.
Vacunas: se recomiendan inmunizaciones hasta 3 a 12 meses despus de terminado el tratamiento.
Puede incrementar las concentraciones de urea, creatinina y cido rico.
Mantener entre 15 a 30 C, de preferencia a 25 C.
Informar sobre los efectos adversos y evitar inmunizaciones.
IFOSFAMIDA R: D
Inyectable 1 g
Indicaciones
(1) Sarcoma de tejidos blandos. (2) Sarcoma osteognico. (3) Sarcoma de Ewing. (4) Linfoma no Hodgkin. (5)
Cncer de pulmn. (6) Tumores germinales de testculo. (7) Cncer de ovario.
Dosis
Se requiere adecuada supervisin mdica, con uso de uroprotector e hidratacin previa y por lo menos 72 h
despus de administracin de ifosfamida.
La infusin de ifosfamida debe hacerse por lo menos en 30 min.
Adultos: 1,2 mg/m
2
sc/d IV por 5 d cada 3 sem, asociado a mesna.
Farmacocintica
Solo administracin IV. Atraviesa fcilmente la BHE y penetra en el LCR. Metabolismo heptico. Excrecin
renal del 70 al 85 %, como droga inalterada (50 %) y como metabolitos. Su t es de 15 h.
Precauciones
(1) Embarazo: presenta potencial mutagnico, teratognico y carcinognico. (2) Lactancia:se excreta por
leche materna; no se recomienda. (3) Pediatra: no se han realizado estudios adecuados que demuestren
problemas especficos para limitar el uso. (4) Geriatra: no se dispone de estudios adecuados. (5)
Insuficiencia renal: riesgo de neurotoxicidad. (6) Insuficiencia heptica: ifosfamida presenta metabolismo
heptico a compuestos citotxicos, tericamente debera realizarse ajustes de dosis; sin embargo; no se han
realizado estudios adecuados. (7) Varicela o herpes zoster o exposicin a estas enfermedades. (8)
Depresin de mdula sea. (9) Cistitis hemorrgica aguda: requiere profilaxis con hidratacin y mesna IV
a la dosis de 20 % de la dosis de ifosfamida antes, 4 y 8 horas despus de la administracin de ifosfamida,
cuando la ifosfamida se administra por va IV continua, la dosis de mesna es de 1 mg por mg de ifosfamida
aplicada. (10) Infeccin del tracto urinario u obstruccin baja del mismo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ifosfamida.
Reacciones adversas
261
Frecuentes: mielosupresin (dosis limitante, con leucopenia, trombocitopenia en 65 a 100 % de los casos; el
nadir se presenta a los 10 a 14 das y la recuperacin en 21 das); nusea, vmito, anorexia; alopecia, rash
drmico, hiperpigmentacin, alteraciones ungeales; urotoxicidad (que puede ser inmediata o tarda con
cistitis, polaquiuria y hematuria, que puede resolverse en pocos das o seguir un curso fatal); neurotoxicidad
(se presenta con dosis nicas superiores a 2500 mg/m
2
sc con letargo, confusin, agitacin, ataxia cerebelosa,
convulsiones y coma; puede ser irreversible y se presenta cuando hay alteraciones de la funcin renal por
inadecuada eliminacin del metabolito cloro-acetaldehdo).
Poco frecuente: nefrotoxicidad (6 % con elevacin de rea y creatinina por dao tubular); hepatotoxidad.
Raras: cardiotoxicidad, toxicidad pulmonar, SIHAD, sndrome de Fanconi; estomatitis, mucositis, diarrea.
Medidas generales. No hay antdoto especfico. Tratar la infeccin asociada a leucopenia, hidratacin e
inclusive transfusiones por cistitis hemorrgica.
Interacciones
Medicamentos
Depresores de mdula sea, radioterapia: potencian toxicidad hematolgica.
Inductores de enzimas hepticas: pueden potenciar neurotoxicidad
Agentes nefrotxicos: incrementan dao renal y toxicidad del SNC.
Vacunas: contraindicaciones hasta 3 a 12 meses despus de concluido tratamiento.
Puede incrementar los valores sricos de ALT, AST, LDH, bilirrubina, urea y creatinina srica.
El frmaco reconstituido en su envase original es estable durante una semana entre 20 a 25 C y seis
semanas si se refrigera. El frmaco reconstituido puede disolverse en las soluciones IV de uso habitual.
Proteger de la luz.
Informacin sobre los efectos adversos, inmunizaciones; recomendar el uso de anticonceptivos y gran ingesta
de fluidos. Vigilancia de cistitis.
Aadir 20 mL de agua estril al vial con 1 g de ifosfamida para preparar una solucin de 50 mg/mL, puede
utilizarse dextrosa 5 %, cloruro de sodio 0,9 % lactato de Ringer. No se recomienda uso neonatal de
productos que contengan alcohol benclico como conservador. Las soluciones reconstituidas son estables por
una semana a temperatura ambiente y por 6 semanas a 5 C.
MELFALN R: D
Tableta 2 mg
Indicaciones
(1) Mieloma mltiple. (2) Cncer de ovario. Tambin puede utilizarse en cncer de mama y testculo.
Dosis:
Adultos: Mieloma mltiple: 0,25 mg/kg/d VO, por 4 d c/6 sem o 6 a 8 mg/m
2
sc VO por 4 d c/4 sem.
Nios: Hasta los 12 aos la dosis no ha sido establecida.
Farmacocintica
Biodisponibilidad variable, 23 a 71 %. Absorcin irregular desde el TGI. Distribucin amplia en los fluidos
corporales. Unin a protenas en 90 %. Es desactivado en los lquidos y tejidos corporales, permaneciendo
activo en la sangre aproximadamente 6 h. Excrecin renal en un 50 % y fecal en un 20 a 50 %. Su t es de
1,5 a 4 h.
262
Precauciones
(1) Embarazo: presenta potencial mutagnico, carcinognico y teratognico; se recomienda anticoncepcin.
(2) Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna, no se recomienda lactancia. (3) Pediatra: no
se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas especficos para limitar su uso. (4)
Geriatra: no se han realizado estudios que demuestren problemas. (5) Insuficiencia renal: se requiere
reducir dosis al 50 % si la creatinina es mayor de 1,5 mg/dl. (6) Insuficiencia heptica: no se requiere ajuste
de dosis. (7) Mielosupresin acumulativa: puede ocurrir con dosis repetidas. (8) Segunda malignidad
es un potencial efecto tardo de este agente: carcinomas, leucemias o sndromes de mieloproliferativos. (9)
Riesgos muy altos en pacientes con varicela, herpes zoster o con historia de gota o litiasis renal. (10)
Radio terapia o terapia previa con citotxicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a melfaln.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin (con neutropenia y trombocitopenia).
Poco frecuente: toxicidad gastrointestinal (con nusea, vmito y diarrea); hiperuricemia o neuropata con
cido rico; hipersensibilidad que lleva a la anafilaxia hasta en 2,4 % de los pacientes.
Raras: hepatotoxicidad, que incluye enfermedad veno-oclusiva, vasculitis y fibrosis pulmonar.
Medidas generales. Melfaln no es dializable.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, colchicina o probenecida: necesitan ajustar dosis porque melfaln induce hiperuricemia.
Depresores de mdula sea, radioterapia: se debe reducir la dosis de melfaln.
Vacunas: se recomienda inmunizacin entre 3 a 12 meses despus de terminado el tratamiento de
quimioterapia.
Cisplatino: afecta farmacocintica de melfaln, induce disfuncin renal.
Puede incrementar los valores de 5-hidroxiindolactico. Puede incrementar los valores de cido rico srico y
urinario.
Mantener por debajo de 40 C, de preferencia entre 15 a 30 C. Proteger de la luz.
Informar sobre los efectos adversos, reacciones de hipersensibilidad, mielosupresin, toxicidad pulmonar,
necesidad de anticoncepcin.
MERCAPTOPURINA R: D
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Leucemia linftica aguda. (2) Leucemia no linftica aguda. (3) Leucemia no linftica crnica. (4) Policitemia
vera. (5) Enfermedad inflamatoria intestinal. (6) Artritis psorisica. (7) Hepatitis autoinmune.
Dosis
Adultos: En leucemias: 2,5 mg/kg u 80 a 100 mg/m
2
sc/d VO, en dosis nica o dosis divididas.
Enfermedad intestinal inflamatoria: 1,5 mg/kg/d, VO.
Nios: En leucemias: 2,5 mg/kg/d o 75 mg/m
2
sc VO.
Farmacocintica
263
Biodispobibilidad menor al 50 %. Absorcin variable e incompleta en el TGI; alcanza picos plasmticos a las 2
h. Distribucin amplia por el organismo y lquidos corporales, atraviesa la BHE pero alcanza concentraciones
subteraputicas en el LCR. Metabolismo heptico donde se activa y cataboliza. Excrecin renal, 10 % a 40 %
como droga inalterada y el resto como metabolitos. Su t es de 6 a 8 h.
Precauciones
(1) Embarazo: presenta potencial mutagnico, teratognico y carcinognico; debe evitarse en gestantes. (2)
Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna, no se recomienda su uso. (3) Pediatra: no se
han realizado estudios adecuados que demuestren problemas y limiten su uso. (4) Geriatra: no hay estudios
adecuados, se recomienda vigilar la funcin renal. (5) Insuficiencia renal: se recomienda disminuir la dosis.
(6) insuficiencia heptica: se recomienda disminuir la dosis. (7) Varicela o herpes zoster o exposicin a
estas enfermedades: pueden contraindicar su uso. (8) Precaucin en paciente con gota o enfermedad
litisica renal. (9) Depresin de mdula sea.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a mercaptopurina. Resistencia a este agente.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin (dosis limitante, con anemia, leucopenia y trombocitopenia); hepatotoxicidad (en
el 30 % de pacientes, usualmente con dosis mayores a 2,5 mg/kg/da, ictericia colestsica y elevacin de
transaminasas casi siempre reversible).
Poco frecuente: toxicidad gastrointestinal (anorexia, nusea, vmito, diarrea y estomatitis); hiperuricemia o
nefropata por cido rico; hiperpigmentacin, enronchamiento, urticaria; debilidad.
Raras: cristaluria en nios con altas dosis; pancreatitis.
Medidas generales. No es dializable.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, colchicina, probenecida o sulfinpirazona: alopurinol en especial aumenta actividad y toxicidad
de mercaptopurina, debe reducirse a un tercio o un cuarto de su dosis habitual. Deben ajustarse dosis de
antigotosos por elevacin del cido rico.
Metotrexato: aumenta toxicidad de mercaptopurina.
Anticoagulantes: mercaptopurina aumenta actividad anticoagulante.
Depresores de la mdula sea y radioterapia: potencian efecto mielotxico.
Inmunosupresores: aumentan riesgo de infecciones y neoplasias.
Drogas hepatotxicas: potencian hepatotoxidad de mercaptopurina.
Vacunas: deben evitarse entre 3 meses a un ao de terminado tratamiento antineoplsico.
Puede incrementar los valores de cido rico srico y urinario. Puede incrementar los valores sricos de
glucosa.
Mantener por debajo de 40 C, de preferencia entre 15 a 30 C. Conservar en envases hermticos y en
ambiente con poca humedad.
Informar sobre efectos adversos y necesidad de anticoncepcin; es necesaria vigilancia mdica por
mielosupresin.
MESNA R: B
Indicaciones
264
Cistitis hemorrgica inducida por ifosfamida y ciclofosfamida (profilaxis).
Dosis
Adultos: Inicialmente, administrar bolo IV de mesna, equivalente al 20 % de la dosis de ifosfamida,
administrada al mismo tiempo que sta; luego, continuar c/4 a 8 h despus de cada administracin de
ifosfamida por cada da. La dosis diaria total de mesna es el 60 % de la dosis de ifosfamida.
Nios: Dosis no establecida.
Farmacocintica
Administrado solo por va IV. Volumen de distribucin de 0,652 L/Kg. Metabolismo rpido a metabolito activo
dimesna. Excrecin renal rpida por filtracin glomerular, 32 % como mesna y 33 % como dimesna.
Precauciones
(1) Embarazo: se desconoce si produce dao fetal o afecta la capacidad reproductiva. (2) Lactancia: se
desconoce su excrecin en la leche materna; no se recomienda. (3) Pediatra: los productos que contienen
alcohol benclico como conservador no deben emplearse en neonatos ni en infantes. (4) Geriatra:no se
disponen de estudios en esta poblacin (5) Insuficiencia renal: no se han realizado estudios que demuestren
problemas. (6) Insuficiencia heptica: no hay estudios disponibles que demuestren problemas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a mesna u otros derivados del thiol.
Reacciones adversas
No esta bien definido el perfil txico de mesna por emplearse asociado a otros agentes citotxicos.
Poco frecuente: nusea, vmito y diarrea, especialmente con altas dosis (80 mg/ kg).
Raras: reacciones alrgicas, cefalea, hipotensin y dolor de extremidades.
Medidas generales. No hay antdoto conocido.
Interacciones
Medicamentos
Ifosfamida: mayor riesgo de efectos adversos sobre el SNC.
Warfarina: mayor riesgo de hemorragias.
Puede producir falsos positivos en las pruebas de cetonas en orina.
Mantener por debajo de 40 C, de preferencia entre 15 a 30 C. Salvo otra especificacin del fabricante.
Se prepara aadiendo cantidad suficiente de dextrosa 5 %, dextrosa 5 % con cloruro de sodio 0,9 %, cloruro
de sodio 0,9 % o lactato de Ringer. Las soluciones son estables qumica y fsicamente por 24 h a temperatura
ambiente. Sin embargo, se recomienda que las soluciones preparadas sean refrigeradas y usadas dentro de 6
horas. Es incompatible con cisplatino.
METOTREXATO (COMO SAL SDICA) R: X
Inyectable 50 mg (sin preservante)
Tableta 2,5 mg
Inyectable 500 mg
Indicaciones
(1) Cncer de mama. (2) Enfermedad trofoblstica gestacional (3) Cncer de cabeza y cuello. (4) Leucemia
linfoctica aguda, leucemia mieloctica aguda (5) Leucemia menngea: profilaxis y tratamiento. (6) Cncer de
265
vejiga. (7) Linfoma no Hodgkin. (8) Osteosarcoma. (9) En condiciones no cancerosas (psoriasis, artritis
reumatoide, artritis psorisica, dermatomiositis sistmica, micosis fungoide).
Dosis
Pacientes que reciben metotrexato deben estar bajo supervisin mdica. Existen menos riesgo de toxicidad
con administracin intermitente que con dosificacin diaria. Debe interrumpirse tratamiento si se presentan
diarreas, estomatitis ulcerativa, sntomas pulmonares o depresin de mdula sea. Se puede administrar por
VO, IM, IV e intratecal.
Adultos: Se usa en una variedad de dosis y esquemas que pueden resumirse as:
Dosis baja convencional: 30 a 50 mg VO IV semanal; 40 mg/m
2
sc IV los d 1 y 8 c/4 sem; 15 a 30 mg/d por
5 d c/3 sem.
Dosis IV intermedia: 50 a 150 mg IV en bolo c/2 a 3 sem 500 mg a 1000 mg/m
2
sc en infusin IV de 24 a 42 h
cada 2 a 3 sem.
Altas dosis IV, se emplean en sarcoma osteognico, linfoma o leucemia y se dan en rango de 12 mg/m
2
sc en
4 a 24 h con rescate con factor citrovorum (folinato de calcio o leucovorina).
Dosis intratecal: 12 mg 2 v/sem hasta que el LCR se aclare: luego semanal por 2 a 6 sem y finalmente, a una
frecuencia mensual.
Nios: Igual a adultos
Farmacocintica
Biodisponibilidada 70 %. Absorcin variable en el TGI, dosis ms altas se absorben parcialmente alcanzando
picos plasmticos luego de 1 a 5 h, luego de administracin IM los picos se alcanzan en 30 a 60 min.
Distribucin amplia alcanzando mximas concentraciones en hgado, bazo, riones, vescula biliar y piel,
atraviesa la BHE pero alcanza concentraciones subteraputicas en el LCR; unin a protenas 50 %.
Metabolismo heptico e intracelular. Excrecin renal, 40 % a 90 % como droga inalterada, biliar menos del 10
%. Su t1/2 es bifsico, inicial de 2 a 3 h y terminal de 8 a 10 h.
Precauciones
Altas dosis de metotrexato pueden producir mielosupresin severa y toxicidad gastrointestinal graves a veces
de curso fatal.
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria y presenta dao fetal (muerte fetal, anomalas congnitas). (2)
Lactancia: se excreta por la leche materna; contraindicada. (3) Pediatra: se recomienda cuidado en
neonatos por tener reducida funcin renal y heptica. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados
que demuestren problemas; pero debe tenerse cuidado por el deterioro de la funcin heptica y renal y las
reservas de folatos disminuidas en estos pacientes. (5) Insuficiencia renal: disminucin de la eliminacin;
requiere ajustar dosis y monitoreo de concentraciones sricas de metotrexato. (6) Insuficiencia heptica:
mayor riesgo de hepatotoxidad, fibrosis y cirrosis; requiere monitoreo peridico de enzimas hepticas y
biopsia de hgado; en especial en pacientes con psoriasis. (7) Ascitis y derrame pleural: toxicidad
incrementada. (8) Mielosupresin. (9) Varicela o herpes zoster. (10) Infeccin, mucositis oral, lcera
pptica. (11) Radioterapia previa o citotxicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al metotrexato, inmunodeficiencia, insuficiencia renal y heptica severas, mielosupresin,
embarazo y lactancia.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin (como reaccin adversa inevitable, con marcada leucopenia y trombocitopenia
que son parmetros para individualizacin de dosis; el nadir se presenta entre los das 4 y 7, seguido de
recuperacin parcial, despus del cual se presenta un segundo nadir entre los das 12 y 21 con recuperacin
alrededor del da 28); hepatotoxicidad (con altas dosis, con dao hepatocelular agudo y reversible con
elevacin de las enzimas sricas o crnica por prolongado uso o dosis altas que lleva a la fibrosis heptica y
cirrosis); nusea, vmito, diarrea, sangrado digestivo, estomatitis ulcerativa, gingivitis y enteritis (dosis
dependiente y dosis limitante); infecciones asociadas a leucopenia; con altas dosis puede producir
nefrotoxicidad (insuficiencia renal, azotemia, hiperuricemia, la alcalizacin de la orina previene esta
complicacin); septicemia; vasculitis cutnea.
266
Poco frecuente: neurotoxicidad por dosis relacionada con cefalea, paresia, hemiparesia y convulsiones,
encefalopata con altas dosis, aracnoiditis qumica, desmielinizacion, leucoencefalopatia con tratamiento
intratecal, toxicidad pulmonar (puede presentarse neumonitis dentro de las 96 horas de su aplicacin; se trata
con corticoides).
Raras: perforacin intestinal, reaccin anafilctica.
Medidas generales. Tratamiento especfico con folinato clcico (leucovorina) antdoto de metotrexato, utilizado
cuando se usa altas dosis y en casos de sobredosis. Su administracin debe iniciarse lo ms pronto posible,
adems de hidratacin, alcalinizacin de orina; el metotrexato no es dializable.
Interacciones
Medicamentos
Aciclovir: anormalidades neurolgicas con el uso de aciclovir parenteral y metotrexato intratecal.
Alcohol y medicacin hepatotxica: incrementan riesgo de hepatotoxicidad.
Antigotosos: metotrexato incrementa concentraciones de cido rico; ajustar dosis de estos agentes.
Anticoagulantes: incrementan riesgo de hemorragias.
AINE: toxicidad severa y a veces fatal de metotrexato se ha reportado con dosis moderadas de AINE
(diclofenaco, indometacina, naproxeno).
Asparaginasa: bloquea accin de metotrexato; se recomienda administrar asparaginasa solo 9 a 10 das
antes o 24 horas despus de metotrexato.
Radioterapia: potencia efecto mielosupresor del metotrexato.
Citarabina: sinergismo citotxico.
cido flico: interfiere con la accin antifolato de metotrexato.
Neomicina oral: puede disminuir absorcin de metotrexato oral.
Probenecida: inhibe excrecin renal de metotrexato; reducir dosis del citotxico.
Trimetropina, pirimetamina: aumentan efectos txicos.
Salicilatos: puede inhibir secrecin tubular renal y desplazar al metotrexato de sitios de unin aumentando
toxicidad.
Sulfonamidas: aumentan hepatotoxicidad de metotrexato por aumento de sus niveles sricos.
Vacunas: no se recomiendan por supresin de mecanismos normales de defensa; debe esperarse de 3
meses a 1 ao despus de suspendido el tratamiento, para administrarlas.
Puede incrementar los valores de AST, deshidrogenada del cido isoctrico e interferir con la deteccin de
cido flico. Puede incrementar los valores de cido rico srico y urinario.
ambiente con poca humedad. Proteger de la luz.
Indicar contracepcin y alertar sobre efectos adversos y necesidad de supervisin medica. Evitar tomar
bebidas alcohlicas. No exponerse al sol.
Metotrexato puede diluirse en un disolvente (cloruro de sodio 0,9 % dextrosa al 5 % libre de conservantes).
La solucin diluida mantiene un 90 % de su potencia por 24 h a temperatura ambiente (21 a 25 C).
MITOMICINA R: D
Inyectable 2 mg
Indicaciones
Cncer de: estmago, pncreas, colorrectal, ano, mama, cabeza y cuello, pulmn y vejiga.
Dosis
267
Mitomicina puede administrarse por va IV o instilacin vesical. Los pacientes que no responden despus de
dos cursos de mitomicina es improbable que posteriormente presenten respuesta favorable.
Dosis mayores de 20 mg/m
2
sc no han demostrado mayor eficiencia, y elevan considerablemente la toxicidad.
Adultos: Como agente nico, 20 mg/m
2
sc IV como nica dosis c/6 a 8 sem. En los regmenes en que se
asocia a otras drogas, la dosis recomendada es de 10 mg/m
2
sc IV c/6 a 8 sem.
Para instilacin intra-vesical, la dosis es de 20 a 40 mg mezclados en 20 a 40 ml de solucin salina cada 1 a
2 sem.
Farmacocintica
Distribucin amplia en el organismo, las concentraciones ms significativas se alcanzan en estmago,
intestino, pulmones, msculos, ojos, no cruza la BHE. Metabolismo heptico. Excrecin renal 10 % inalterado.
Su t inicial es de 5 a 15 min y terminal de 50 min.
Precauciones
(1) Embarazo: posee potencial mutagnico, teratognico y carcinognico; lo que hace necesario recomendar
anticoncepcin. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna, no se recomienda lactancia.
(3) Pediatra: no se han realizado estudios que demuestren problemas especficos que limiten su uso. (4)
Geriatra: no se han realizado estudios que demuestren problemas, sin embargo, debe considerarse la
relacin de la edad con la funcin renal. (5) Insuficiencia renal: no se recomienda su uso en pacientes con
creatinina mayor de 1,7 mg/dL. (6) insuficiencia heptica: no se requiere ajuste de dosis. (7) Pacientes con
infecciones. (8) La extravasacin produce necrosis tisular, celulitis y ulceracin. (9) Mielosupresin.
(10) Varicela o herpes zoster. (11) Desrdenes de la coagulacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la mitomicina.
Reacciones adversas
Frecuentes: mielosupresin (severa, acumulativa y dosis limitante, con leucopenia, trombocitopenia; el nadir
de leucopenia puede presentarse 3 a 8 semanas despus de administrado el medicamento); anorexia, nusea
y vmito.
Poco frecuente: neumonitis intersticial (puede ser severa); toxicidad renal; estomatitis y alopecia;
entumecimiento de dedos de pies.
Raras: cardiotoxicidad con ICC, sndrome urmico hemoltico asociado a alta mortalidad, sncope, visin
borrosa, confusin, fatiga, edema y tromboflebitis.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Depresores de la medula sea y radioterapia: se requiere ajustar la dosis de mitomicina para evitar
mielotoxicidad.
Doxorubicina: aumenta cardiotoxicidad.
Vacunas: se recomienda inmunizacin despus de 3 a 12 meses de terminado el tratamiento quimioterpico
Tamoxifeno: mayor riesgo de sndrome urmico hemoltico.
Vinblastina: mayor riesgo de toxicidad pulmonar aguda.
Puede incrementar las concentraciones de urea y creatinina.
ambiente con poca humedad. Proteger de la luz.
268
Sobre presentacin de efectos adversos. Recomendar anticoncepcin y advertir sobre riesgos de segunda
neoplasia.
Para preparar la inyeccin, reconstituir aadiendo 10ml de agua estril (tambin puede utilizarse dextrosa 5 %
y cloruro de sodio 0,9 %) al vial con 5 mg de mitomicina hasta obtener una solucin azul verdosa. Las
soluciones preparadas son estables por 7 das a temperatura ambiente y 14 das refrigerada debidamente
protegidas de la luz. Cuando se prepara con dextrosa 5 % es estable por 3 horas y 12 horas con cloruro de
sodio 0,9 %.
MITOXANTRONA R: D
Inyectable 20 mg
Indicaciones
(1) leucemias no linfocticas agudas (incluyen mieloctica, promieloctica, monoctica y eritroide) en adultos. (2)
Cncer de prstata refractario a hormonas (en combinacin con corticoides). (3) Cncer de mama, estmago,
hgado, pulmn y ovario. (4) Linfoma no Hodgkin. (5) Sarcoma de tejidos blandos.
Dosis
lV 12 a 14 mg/m
2
/dosis nica, cada 21 d.
Farmacocintica
Distribucin amplia y rpida por todo el organismo, las concentraciones ms significativas se alcanzan en
hgado, tiroides, corazn y glbulos rojos, no cruza la BHE. Unin a protenas en 78 %. Metabolismo heptico.
Excrecin renal (6 a 11 %); fecal (25 %). Su t es de 5 a 8 das.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios en humanos; aunque la informacin es limitada, se debe
considerar el potencial efecto mutagnico, teratognico y carcinognico. (2) Lactancia: hay limitada
informacin, sin embargo, no se recomienda lactancia mientras se administre el medicamento. (3) Pediatra:
no se han realizado estudios en poblacin peditrica. (4) Geriatra: no se han realizado estudios en poblacin
geritrica, sin embargo, no se han documentado problemas a la fecha. (5) Insuficiencia heptica: reducir la
dosis en pacientes con insuficiencia heptica. (6) Dental: puede incrementar la incidencia de infeccin
microbiana, hemorragia gingival, estomatitis. (6) Cardiovascular: se enfatiza el monitoreo hematolgico
recordando que la depresin medular es un efecto adverso dosis limitante; cardiopata.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad y resistencia a Mitoxantrona. Embarazo y lactancia.
Reacciones adversas
Frecuentes: anorexia, nuseas, vmitos, hemorragia digestiva, mucositis, estomatitis, tos, disnea,
leucopenia, cefalea, coloracin azul verdosa de la orina.
Poco frecuente: insuficiencia cardaca, hipotensin, arritmias, convulsiones, ictericia, elevacin de enzimas
hepticas, insuficiencia renal, fiebre, conjuntivitis, trombocitopenia.
Raras: rash, alopecia, irritacin local, extravasacin.
Sintomtico y de soporte. Incluye transfusiones.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, colchicina, probenecid: incremento de concentracin de cido rico en sangre y de discrasias
sanguneas (leucopenia y/o trombocitopenia)
Otros depresores de la mdula sea: mielodepresin aditiva
Daunorubicina, doxorubicina: incremento en el riesgo de cardiotoxicidad.
269
Puede producir alteracin en los valores de AST, ALT, DHL, bilirrubinas y cido rico.
Conservar en envases hermticos. Mantener entre 15 a 25 C. Proteger de la luz. No refrigerar. El frmaco
reconstituido es estable por 7 das entre 15 a 25 C o por 14 das en refrigeracin.
Evitar la exposicin a personas con infecciones. Requiere consulta mdica si hay fiebre, escalofros, tos.
Mitoxantrona se debe diluir para la administracin IV, la ampolla se debe diluir por lo menos en 50 ml de
cloruro de sodio 0,9 % o dextrosa al 5 %. Evitar mezclar mitoxantrona con heparina, pues se forma
precipitado.
PACLITAXEL R: D
Inyectable 30 mg/mL
Indicaciones
(1) Carcinoma ovrico epitelial. (2) Cncer de mama (metstasis). (3) Sarcoma de Kaposi asociado a SIDA.
(4) Cncer de pulmn (metstasis).
Dosis
Adultos: Cncer de ovario: 135 175 mg/m
2
sc repetido cada 21 d, en infusin IV durante 3 h 24 h. Cncer
de mama: 175 mg/m
2
sc repetido cada 21 d, en infusin IV durante 3 h 24 h. Sarcoma de Kaposi asociado a
SIDA: 135 mg/m
2
sc repetido cada 21 d 100 mg/m
2
sc repetido cada 14 d; en infusin IV durante 3 h 24 h.
Cncer de pulmn: rango de dosis entre 100 a 250 mg/m
2
sc, en infusin IV durante 3 h 24 h.
Nios: la seguridad y eficacia en pacientes peditricos no ha sido establecida.
Farmacocintica
Luego de la administracin IV es ampliamente distribuido en los fluidos y tejidos del organismo. Alta unin a
protenas (89 a 98 %). Metabolismo heptico va citocromo P450, isoenzima CYP2C8 a su metabolito mayor
(6-alfa-hidroxipaclitaxel) e isoenzima CYP3A4 a sus dos metabolitos menores (3-para-hidroxipaclitaxel y 6-
alfa-3-para- hidroxipaclitaxel). Su t1/2 es de 5,3 a 17,4 horas despus de 1 a 6 horas de infusin IV en dosis de
15-275 mg/m
2
sc. Excrecin renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han hecho estudios bien controlados en humanos, sin embargo, posee potencial
carcinognico, mutagnico, teratognico; atraviesa la barrera placentaria y puede causar graves daos al feto.
(2) Lactancia: existe poca informacin disponible sobre la distribucin en la leche materna, sin embargo, no
se recomienda su uso en lactantes. (3) Pediatra: la seguridad y eficacia en nios no ha sido establecida. (4)
Geriatra: no hay estudios que demuestren problemas especficos. (5) Toxicidad heptica: usar con
precaucin en pacientes con insuficiencia heptica moderada o severa; se debera considerar reduccin de la
dosis. (5) Sistema cardiovascular (anormalidades de la conduccin cardaca, ICC, infarto de miocardio
en los ltimos 6 meses): puede disminuir la capacidad del paciente para tolerar los efectos cardiovasculares
colaterales del frmaco.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco.
Reacciones adversas
Frecuentes: anemia, reaccin de hipersensibilidad, leucopenia o neutropenia (con o sin infeccin),
trombocitopenia; artralgias o mialgias; diarrea, nusea y vmito; neuropata perifrica; alopecia.
Poco frecuente: efectos cardiovasculares, incluyendo bradicardia, hipotensin o electrocardiograma anormal;
enzimas hepticas sricas elevadas
270
Raras: extravasacin, con flebitis o celulitis; mucositis.
Descontinuar el tratamiento con paclitaxel e iniciar medidas de soporte apropiadas de acuerdo al tipo de
toxicidad observada.
Interacciones
Medicamentos
Drogas que afectan enzimas hepticas microsomales: aunque no hay estudios especficos y no se ha
determinado la importancia clnica, la administracin concomitante de frmacos que inducen o inhiben
enzimas del citocromo P450, puede alterar las concentraciones de plasma del paclitaxel, aumentando o
disminuyendo respectivamente en cada caso.
inmunosupresin; estas vacunas deben administrarse de 3 meses a un ao de discontinuado el tratamiento.
Puede incrementar los valores sricos de fosfatasa alcalina, ALT, AST, triglicridos y bilirrubina.
Almacenar entre 2 a 25 C. Proteger de la luz. La solucin diluida de paclitaxel es estable por 27 horas a
temperatura ambiente y en condiciones de proteccin de la luz.
Evitar embarazo e inmunizaciones.
El paclitaxel debe ser diluido antes de su administracin en infusin IV. El frmaco se puede diluir en solucin
de cloruro de sodio 0,9 %, dextrosa 5 %, dextrosa 5 % y cloruro de sodio 0,9 %, dextrosa 5 % en solucin
Ringer, para obtener una concentracin de paclitaxel de 0,3 1,2 mg/mL.
PROCARBAZINA (COMO CLORHIDRATO) R: D
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Linfomas: Hodgkin y no Hodgkin. (2) Tumor primario cerebral. (3) Policitemia vera.
Dosis
Adultos: Linfoma de Hodgking: inicialmente, 100 mg/m
2
sc/d VO por 7 a 14 d c/4 sem o 2 a 4 mg/kg/d VO, la
primera semana, para luego seguir con 4 a 6 mg/kg/d hasta obtener un mximo de respuesta o presencia de
leucopenia o trombocitopenia; mantenimiento: de 1 a 2 mg/kg/d.
Nios: Linfoma de Hodgking: 50 mg/d la primera semana, seguido de 100 mg/m
2
sc/d hasta que ocurra
leucopenia o trombocitopenia o mximo de respuesta; mantenimiento: 50 mg/d.
Farmacocintica
Absorcin rpida y casi completa en el TGI; alcanza su pico plasmtico en 1 h. Distribucin amplia en el
organismo, las concentraciones ms significativas se alcanzan en hgado, riones, intestinos y piel, atraviesa
la BHE. Metabolismo heptico y renal. Excrecin renal (70 %) y respiratoria. Su t es de 10 min.
Precauciones
(1) Embarazo: presenta potencial mutagnico, teratognico y carcinognico; se recomienda anticoncepcin.
(2) Lactancia: se desconoce si se excreta en leche materna, no se recomienda lactancia. (3) Pediatra: no se
han realizados estudios adecuados que demuestren problemas, se ha reportado neurotoxicidad evidenciada
con temblores, convulsiones y coma. (4) Geriatra: no se ha realizado estudios adecuados; sin embargo, hay
mayor riesgo en los gerontes de ACV e interacciones con inhibidotes de la MAO. (5) Insuficiencia renal: no
se recomienda en casos severos y, en casos leves, es necesaria una reduccin de dosis. (6) Insuficiencia
271
heptica: puede producirse coma heptico en pacientes con cirrosis. (7) Arritmias, enfermedad cardaca,
insuficiencia coronaria, cefaleas severas o frecuentes, infecciones, esquizofrenia paranoide.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a procarbazina; alcoholismo activo, insuficiencia cardaca o insuficiencia coronaria, severo
deterioro de la funcin heptica y renal, feocromocitoma.
Reacciones adversas
Frecuentes: leucopenia, anemia y trombocitopenia; toxicidad gastrointestinal (nusea, vmito y diarrea);
inmunosupresin; anemia hemoltica, hepatotoxicidad; neuropata perifrica; estomatitis; hiperpigmentacin.
Poco frecuente: estimulacin del SNC (coma, neuropata, ataxia); hipotensin, taquicardia, sncope;
alucinaciones, depresin, confusin, irregularidades menstruales, neumonitis.
Raras: reacciones alrgicas; crisis hipertensiva; herpes, dermatitis y urticaria.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol: produce efectos similares al disulfiram.
Anestsicos locales con epinefrina o cocana: severa hipertensin o efectos simpticomimticos.
Anticoagulantes: mayor riesgo a hemorragias.
Anticonvulsivantes: aumentan efectos depresores SNC.
Antidepresivos tricclicos: pueden desencadenar crisis hiperpirticas, convulsiones severas y muerte.
Insulina o hipoglicemiantes orales: se debe reducir dosis de hipoglicemiantes.
Antihipertensivos, diurticos, beta bloqueadores: debe reducirse dosis por potenciacin de efecto
hipotensor.
Depresores de mdula sea y radioterapia: aumentan efecto mielodepresor.
Bromocriptina: aumenta concentracin de prolactina srica.
Cafena: mayor riesgo a arritmias cardacas o severa hipertensin.
Carbamazepina, fluoxetina o inhibidores MAO: utilizar 14 das despus de terminado el tratamiento con
procarbazina.
Dextrometorfano: puede causar excitacin, hipertensin e hiperpirexia.
Haloperidol, loxapina, fenotiazinas: se potencian efectos hipotensores, anticolinrgicos y sedacin.
Metildopa, simpaticomimticos, triptofano: produce hiperexcitabilidad aumenta estimulacin cardaca y de
efectos vasopresores.
Vacunas: evitar inmunizacin hasta despus de 3 a 12 meses de terminado tratamiento antineoplsico.
Mantener por debajo de 40 C, de preferencia entre 15 a 30 C. Proteger de la luz. Conservar en envases
hermticos.
Aconsejar anticoncepcin, no tomar medicamentos que interactan con procarbazina, evitar uso de alimentos
que contengan tiramina, bebidas alcohlicas y cafena. Evitar inmunizaciones. Vigilar glicemia en diabticos.
TIOGUANINA R: D
Tableta 40 mg
Indicaciones
(1) Leucemia no linftica aguda. (2) Leucemia linftica crnica. (3) Mieloma mltiple. (4) Psoriasis.
Dosis
272
Adultos: Inicialmente, 2 mg/kg/d o 75 a 100 mg/m
2
sc/d VO en dosis nica o dividida; si no hay mejora en 4
sem, se recomienda incrementar dosis a 3 mg/kg/d.
Mantenimiento: 2 a 3 mg/kg/d o 100 mg/m
2
sc.
Farmacocintica
Absorcin variable e incompleta en el TGI (alrededor de un 30 %), alcanzando picos plasmticos a las 8 h. Se
distribuye logrando buenas concentraciones en mdula sea, no cruza la BHE. Metabolismo heptico.
Excrecin va renal. Su t es de 80 min.
Precauciones
(1) Embarazo: presenta potencial mutagnico, teratognico y carcinognico; no se recomienda. (2)
Lactancia: se desconoce si se excreta por leche materna, no se recomienda lactancia. (3) Pediatra: no se
han realizados estudios adecuados que demuestren problemas que limiten su uso. (4) Geriatra: no se han
realizado estudios adecuados; debe considerarse la relacin de edad e insuficiencia renal. (5) Insuficiencia
renal: se requiere ajustar dosis. (6) Insuficiencia heptica: se requiere ajustar dosis. (7) Resistencia
cruzada: completa con mercaptopurina. (8) Mielodepresin. (9) Varicela, herpes zoster. (10) Radioterapia
o terapia previa con citotxicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a tioguanina.
Reacciones adversas
Frecuentes: Leucopenia, anemia y trombocitopenia;.
Poco frecuente: hiperuricemia, anorexia, nusea, vmito..
Raras: Estomatitis; hepatotoxidad (hepatomegalia, ictericia y raramente enfermedad veno-oclusiva)
Medidas generales. No existe tratamiento especfico.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, colchicina, sulfinpirazona: requieren ajuste de dosis de antigotosos.
Busulfano: incremento del riesgo de hepatotoxicidad.
Depresores de mdula sea y radioterapia: incrementan riesgo de mielototoxicidad.
Mercaptopurina: resistencia cruzada completa.
Almacenar entre 20 a 25 C. Conservar en envases hermticos y en ambiente con poca humedad. Proteger
de la luz.
Informar sobre mielosupresin, hepatotoxidad. Se recomienda anticoncepcin. Incrementar la ingesta de
lquidos para favorecer la excrecin de cido rico
VINBLASTINA SULFATO R: D
Inyectable 10 mg
Indicaciones
(1) Enfermedad de Hodgking y linfoma no Hodgking. c Enfermedad trofoblstica gestacional. (3) Tumores
germinales del testculo y ovario. (4) Cncer transicional de vejiga. (5) Sarcoma de Kaposi. (6) Cncer de
mama.
Dosis
273
Adultos: Inicialmente: 0,1 mg/kg 3,7 mg/m
2
sc IV semanal, con incremento de hasta 0,05 mg/kg semanal o
1,8 mg/m
2
sc IV, hasta que el recuento de leucocitos este en 3000/mm
3
, disminuya el tamao del tumor o se
alcance una dosis mxima de 0,5 mg/kg o 18,5 mg/m
2
sc IV.
Mantenimiento: una dosis menor que al final de la dosis inicial c/7 a 14 d 10 mg 1 a 2 v/mes.
Nios: Inicialmente: 2,5 mg/m
2
sc IV por semana, con incremento de 1,25 mg/m
2
sc hasta que el recuento
leucocitario llegue a 3000/mm
3
, ocurra disminucin del tumor o se alcance una dosis mxima de 7,5
mg/m
2
sc.
Farmacocintica
Distribucin amplia por todo el organismo, unin protenas plasmticas en 75 %, no atraviesa la BHE.
Metabolismo heptico. Excrecin renal (14 %) y fecal (10 %). Su t terminal es de 24,8 h.
Precauciones
(1)Embarazo: presenta potencial mutagnico, teratognico y carcinognico; se recomienda anticoncepcin.
(2) Lactancia: se desconoce si se excreta por leche materna, no se recomienda lactancia. (3) Pediatra: no
se reportan en esta poblacin problemas especficos que puedan limitar su uso. (4) Geriatra: no se ha
realizado estudios adecuados; sin embargo se reporta mayor incremento de respuesta leucopnica. (5)
Insuficiencia renal: no se recomienda ajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica: se recomienda disminuir
la dosis hasta 50 % en pacientes con bilirrubina mayor de 3 mg/dL. (7) Extravasacin: produce celulitis y
dao tisular. (8) Varicela o herpes zoster. (9) Radioterapia o terapia previa con citotxicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a vinblastina.
Reacciones adversas
Frecuentes: Leucopenia (dosis limitante); alopecia.
Poco frecuente: hiperuricemia o nefropata por cido rico; estomatitis; trombocitopenia transitoria; dolores
musculares; nusea y vmito.
Raras: Fenmeno de Raynaud, hipertensin, SIHAD, sangrado rectal y colitis hemorrgica; neurotoxicidad
(dificultad para caminar, vrtigo, diplopa, cefalea, depresin mental, debilidad)
Medidas generales. Prevenir SIHAD, leo; monitorear perfil hematolgico.
Interacciones
Medicamentos
Alopurinol, colchicina, probenecida: requiere ajustar dosis por elevacin de cido rico inducido por
vinblastina.
Depresores de mdula sea y radioterapia: potencian efecto mielosupresor.
Vacunas: debe evitarse inmunizacin hasta despus de 3 a 12 meses de terminado el tratamiento.
Anticonvulsivantes: debe ajustarse a la dosis para evitar convulsiones.
Mantener en refrigeracin entre 2 y 8 C. El vial reconstituido es estable durante 30 das en refrigeracin.
Informar sobre los efectos adversos, recomendar anticoncepcin, evitar exposicin a infecciones. Incrementar
la ingesta de lquidos para favorecer la excrecin de cido rico
Para mantener su estabilidad por 30 das se reconstituye aadiendo 10 mL de cloruro de sodio 0,9 % (con
preservante) para preparar una solucin de 1 mg/mL. Las soluciones libre de preservantes deben desecharse
de inmediato.
274
VINCRISTINA SULFATO R: D
Inyectable 1 mg/mL y 5 mg
Indicaciones
(1) Leucemia linftica aguda. (2) Linfoma Hodgkin y no Hodgkin (3) Rabdomiosarcoma. (4) Neuroblastoma. (5)
Tumor de Wilms. (6) Meduloblastoma. (7) Cncer de mama.
Dosis
Adultos: De 1 a 1,4 mg/m
2
sc IV semanal; la dosis no debe exceder de 2 mg. La infusin IV continua (rgimen
VAD) con dosis de 0,4 mg/da por 4 d.
Nios: Menores de 10 kg: 0,05 mg/kg semanal.
Farmacocintica
Distribucin amplia por todo el organismo. Unin a protenas plasmticas en 75 %. No atraviesa la BHE en
cantidades teraputicas. Metabolismo heptico (Citocromo P450). Excrecin renal (10 a 20 %) y fecal
(aproximadamente 80 %). Su t terminal es de 85 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se ha realizados estudios adecuados; sin embargo, en animales muestra potencial
mutagnico, carcinognico y teratognico; se recomienda anticoncepcin. (2) Lactancia: no hay estudios
sobre su excrecin sin embargo no se recomienda debido a su potencial txico. (3) Pediatra: los estudios
realizados no muestran problemas especficos que limiten su uso (4) Geriatra: no hay estudios adecuados,
pero se reporta mayor susceptibilidad a efectos neurotxicos (5) Insuficiencia renal: no se requiere ajuste de
dosis. (6) Insuficiencia heptica: se recomienda usar dosis bajas, hasta el 50 % de dosis, si bilirrubina esta
entre 1,5 y 3 mg/dL; no usar, si bilirrubina es mayor de 3,1 mg/dL. (7) La extravasacin produce necrosis
tisular. (8) Pacientes con infeccin, leucopenia, varicela o herpes zoster. (9) Enfermedad
neuromuscular. (10) Radioterapia o terapia previa con citotxico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Vincristina.
Reacciones adversas
Frecuentes: neurotoxicidad (dosis limitante, con neuropata perifrica, se manifiesta con reduccin o
ausencia de reflejos tendinosos profundos, adormecimiento, debilidad, mialgias, calambres y foot drop
tambin existe compromiso del sistema autonmico con constipacin, calambres abdominales leo paraltico y
retencin urinaria por vejiga neurognica); alopecia; hiperuricemia o nefropatia por cido rico.
Poco frecuente: toxicidad de SNC, hiponatremia o SIHAD; nuseas, vmito; rash cutneo.
Raras: leucopenia, trombocitopenia; estomatitis.
Medidas generales tratar SIHAD, usar anticonvulsivantes catrticos y enemas. Monitoreo de sistemas
cardiovascular y perfil hematolgico. No es dializable.
Interacciones
Medicamentos
Antigotosos, probenecida: vincristina puede elevar el cido rico debe ajustarse dosis.
Asparaginasa: debe administrarse despus de vincristina.
Bleomicina: para obtener ventaja teraputica administrar vincristina antes que bleomicina.
Mielodepresores, doxorubicina y radioterapia: pueden aumentar mielosupresin.
Medicacin neurotxica, itraconazol, nifedipino y radiacin de cuerda espinal: incrementa
neurotoxicidad.
Vacunas: debe evitarse inmunizacin hasta despus de 3 a 12 meses de terminado el tratamiento.
Filgastrim: neuropata perifrica atpica.
275
Conservar en refrigeracin (entre 2 y 8 C) en envases de vidrio protegidos de la luz. El vial reconstituido es
estable durante 14 das en refrigeracin. Una vez diluido es estable entre 15 a 25 C por 7 das.
Informar sobre los efectos adversos y necesidades de supervisin mdica y anticoncepcin. Incrementar la
ingesta de lquidos para favorecer la excrecin de cido rico
Debe ser diluida en soluciones que se encuentran en un pH de 3,5 a 5,5 (salino normal o dextrosa en agua)
se prepara aadiendo 5 mL de agua estril al vial hasta producir una solucin de 1 mg/mL. La solucin
reconstituida es estable por 14 das en refrigeracin.
8.3. Hormonas y antihormonas
MEDROXIPROGESTERONA ACETATO R: X
Inyectable 500 mg
Indicaciones
(1) Carcinoma endometrial, renal y de mama (slo en mujeres post menopusicas); solo se recomienda en
carcinomas avanzados hormona dependiente inoperables, recurrentes o metastsicos. (2) Anticonceptivo
(inyectable de depsito). (3) Amenorrea secundaria, sangrado uterino disfuncional o induccin de la
menstruacin. (4) Endometriosis.
Dosis
Adultos:
Carcinoma endometrial, renal: inicialmente, IM 0,4 a 1 g/sem, hasta mejora y estabilizacin del paciente;
continuar con 400 mg IM.
Cncer de mama en mujeres postmenopusicas: inicialmente, 500 mg/d IM por 28 das; luego 500 mg IM, 2
veces/sem.
Anticoncepcin: 150 mg IM (presentacin de depsito), c/3 meses.
Endometriosis: IM, 50 mg c/sem 100 mg c/2 sem 150 mg c/3 durante 6 meses.
Amenorrea secundaria, sangrado uterino disfuncional o induccin de la menstruacin: 5 a 10 mg VO por 5 a
10 d; en amenorrea secundaria comenzados en cualquier momento del ciclo menstrual; en sangrado uterino
disfuncional comenzando en el da calculado como 16 21 del ciclo menstrual
Farmacocintica
Se absorbe bien por va oral y parenteral. Absorcin VIM lenta. Se distribuye en todos los tejidos y se
almacena en el tejido adiposo. Metabolismo heptico por hidroxilacin. Eliminacin en orina y heces; presenta
circulacin enteroheptica.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria, los estudios realizados indican que incrementa la
teratogenicidad. (2) Lactancia: se excreta en leche materna, pero no se han realizado estudios y no hay
reportes que demuestren efectos adversos en el lactante. (3) Pediatra: no se han realizado estudios que
demuestren su eficacia y seguridad. (4) Geriatra: no se han realizado estudios que demuestren problemas
especficos. (5) Insuficiencia renal: mayor riesgo de retencin de lquidos. (6) Insuficiencia heptica: no se
recomienda su uso, requiere reduccin de dosificacin. (7) Insuficiencia cardiaca, asma, epilepsia,
hipertensin arterial y migraa: pueden exacerbar la retencin de lquidos, depresin del SNC,
convulsiones. (8) Diabetes mellitus. (9) Hiperlipidemia: puede exacerbarse. (10) Enfermedad
tromboemblica (enfermedad cerebrovascular, embolismo pulmonar, tromboflebitis)
Contraindicaciones
276
Hipersensibilidad a medroxiprogesterona y progestgenos, embarazo, tumores de mama en estado inicial
(puede exacerbarlo), tromboembolismo o tromboflebitis activa, enfermedad heptica aguda (incluyendo
neoplasias), sangrado vaginal o del tracto urinario de etiologa desconocida.
Reacciones adversas
Frecuentes: amenorrea, metrorragia, menorragia, esterilidad, agrandamiento de ovarios, hiperglicemia,
aumento de peso; dolor abdominal, edema facial, de pies y brazos; cefalea, cambios de comportamiento,
nerviosismo; irritacin de la piel, dolor en la zona de inyeccin.
Poco frecuentes: galactorrea, disminucin de la libido, dolor de mamas, melasma, acn; depresin mental,
insomnio, aumento o prdida de bello del cuerpo (incluyendo cara) o cabello; nusea, rash.
Raras: tromboembolismo.
Medidas generales. Suspender ante cualquier sntoma o signo de desorden tromboemblico o disfuncin
heptica.
Interacciones
Aminoglutetimida: reduce concentracin plasmtica de medroxiprogesterona.
Inductores de las enzimas hepticas (carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, rifampicina): disminuye la
efectividad de la medroxiprogesterona por aumento de su metabolismo.
Altera la prueba de tolerancia a la glucosa, debe informarse al patlogo el uso de medroxiprogesterona al
evaluar biopsias endometriales.
Almacenar bajo 40 C, de preferencia entre 15 a 30 C. Evitar refrigeracin del inyectable.
Como anticonceptivo, aplicar antes de los 7 das de iniciada la menstruacin.
PREDNISONA
Tableta 5 mg
(ver seccin 3. Antialrgicos y medicamentos empleados en anafilaxia)
De uso restringido:
CIPROTERONA ACETATO R: X
Tableta 50 mg
Indicaciones
Antiandrgeno usado en: (1) Cncer de prstata. (2) Tratamiento de la hipersexualidad severa y desviacin
sexual en el varn.
Dosis
Durante el tratamiento monitorizar la presin arterial, funcin heptica, renal y adrenocortical; realizar
hemogramas seriados, determinacin de niveles sricos de prolactina y electrolitos.
Adultos:
Cncer de prstata: inicialmente 300 mg/d VO en dosis dividida c/8 a 12 h; mantenimiento: 200 mg/d VO c/8 a
12 h. En recidivas con terapia de anlogo de gonadorelina (hormona liberadora de gonadotrofina) o despus
de orquiectoma: 50 mg/d VO c/8 a 12 h (rango usual 50 a 150 mg/d), debe iniciarse 3 d antes y continuar por
3 sem.
En hipersexualidad severa y desviacin sexual en el varn: 50 mg VO, c/12 h despus de las comidas; se
recomienda realizar un espermatograma antes y durante el tratamiento.
277
Farmacocintica
Absorcin buena en TGI. Se distribuye mostrando gran afinidad por el tejido adiposo, en donde se acumula y
es liberado a la circulacin en forma regular. Metabolismo heptico. Excrecin por va biliar 67 % y urinaria 33
%.Tiene un t plasmtico de 38 h.
Precauciones
(1) Embarazo: durante el primer trimestre, puede feminizar el feto masculino. (2) Lactancia: se desconoce si
se excreta en la leche materna; no se han realizado estudios que demuestren problemas. (3) Pediatra:
pueden ser ms sensibles a sus efectos adversos. (4) Geriatra: incremento del riesgo de hepatotoxicidad. (5)
Insuficiencia renal severa: no hay estudios que demuestren necesidad de ajustar la dosis. (6) Insuficiencia
heptica: se incrementa el riesgo de hepatotoxicidad. (7) Diabetes mellitus: por cambios vasculares. (8)
Fertilidad: inhibe la espermatognesis llegando a infertilidad (lentamente reversible)
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ciproterona. Diabetes mellitus severa, anemia falciforme, depresin severa, enfermedades
hepticas agudas, neoplasias excepto cncer de prstata, historia de desrdenes tromboemblicos.
Reacciones adversas
Frecuentes: isquemia al miocardio, insuficiencia cardaca congestiva, disea moderada, ginecomastia,
disminucin en la produccin de grasa.
Poco frecuente: tromboembolismo, sedacin, letargia, cefalea, depresin, nusea, diarrea, indigestin, fatiga
y lasitud, apata, anemia hipocrmica, edema perifrico, inhibicin de la espermatognesis, cambios en el tipo
de cabello.
Raras: disminucin de la libido, hepatotoxicidad (incluida ictericia, hepatitis, falla heptica dosis dependiente
en uso crnico) neumonitis linfoctica, aumento de peso.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol: reduce los efectos de ciproterona.
Insulina y antidiabticos orales: disminuye el efecto hipoglicemiante.
Anticonvulsivantes: inhiben la accin de ciproterona.
Puede alterar las pruebas de funcin heptica y de tolerancia a la glucosa.
Mantener entre 15 a 25 C. Conservar en envases hermticamente cerrados.
Comunicar a su mdico si se presentaran efectos inusuales, ictericia, orina oscura, vmito. Se recomienda no
manejar vehculos o maquinaria.
DIETILESTILBESTROL R: X
Tableta 1 mg.
Indicaciones
(1) Tratamiento del carcinoma de mama. (2) Tratamiento del carcinoma de prstata.
Dosis
Adultos:
Cncer de mama VO 10 - 20 mg/d. Cncer de prstata VO 1 -3 mg/d.
Farmacocintica
278
Absorcin rpida en el TGI y buena distribucin en la mayora de tejidos, especialmente en mamas, uterino,
vaginal, hipotalmico y pituitario; tiene alta afinidad al tejido adiposo. Unin a protenas plasmticas en 50 a
80 % a beta-globulinas fijadoras de hormonas sexuales y a albmina. Metabolismo principalmente heptico.
Excrecin renal 65 %; fecal 10 %; 25 % se desconoce su destino.
Precauciones
(1) Embarazo: los interferones alfa solo deberan ser usadas durante el embarazo cuando los potenciales
beneficios justifican el posible riesgo en el feto; actividad abortiva en monos Reshus. (2) Lactancia: no se
conoce si se distribuye en la leche materna, sin embargo, no se recomienda su uso en lactantes. (3)
Pediatra: la seguridad y eficacia en nios no ha sido establecida. (4) Geriatra: no hay estudios en poblacin
geritrica, pero el riesgo de presentar neurotoxicidad y cardiotoxicidad est aumentado. (5) Toxicidad
heptica: se ha reportado incremento de AST y ALT. (5) Sistema cardiovascular: puede producir efectos
cardiovasculares colaterales del frmaco, edema e hipotensin.
Contraindicaciones
Cncer de mama, excepto en determinados pacientes tratados por enfermedades metastsicas. Hemorragia
vaginal anormal o no diagnosticada. Embarazo y lactancia.
Reacciones adversas
Frecuentes: edema perifrico, dolor de mamas, nusea, anorexia.
Poco frecuente: cefalea, incremento de la libido (mujeres) y disminucin de la libido (varones).
Raras: cambios en la visin, intolerancia a los lentes de contacto. Debilidad o entumecimiento en brazos y
piernas, aumento de la presin arterial, corea, aumento del tamao de las mamas, ginecomastas, dolor o
mastodinia. Tumores mamarios, hepatitis u obstruccin de la vescula biliar, rash cutneo, cloasma,
melasma, urticaria.
Tratamiento sintomtico y de soporte.
Interacciones
Medicamentos
Glucocorticoides: pueden alterar el metabolismo y la unin a protenas de los glucocorticoides.
Bromocriptina: puede producir amenorrea
Suplementos de calcio: aumento de la absorcin de calcio
Corticotrofina:sinergismo del efecto anti-inflamatorio del cortisol
Interfiere con el diagnstico de: prueba de la metirapona (reduccin de la respuesta), agregabilidad
plaquetaria inducida por norepinefrina (disminucin), prueba de la sulfobromoftalena (BSP, aumenta su
retencin), pruebas de la funcin tiroidea como: Iodo srico ligado a protenas (PBI, aumento).
Determinaciones de tiroxina (T4, aumento ligado a protenas, las concentraciones de T4 libre pueden
permanecer invariables o disminuir). Determinaciones de triodotironina (T3).
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 30 C, en envases hermticos.
En hombres, las dosis elevadas de estrgenos se han asociado con un aumento del riesgo de infarto de
miocardio, embolismo pulmonar y tromboflebitis. Tener precaucin durante la exposicin al sol o a lmparas
solares. Interrumpir el medicamento inmediatamente y consultar con el mdico si se sospecha de embarazo.
FLUTAMIDA R: D
Tableta 250 mg
279
Indicaciones
(1) Carcinoma prosttico avanzado, en terapia combinada con un anlogo de LHRH.
Dosis
Adultos:
250 mg VO c/8 h; se debe comenzar simultneamente con anlogo de LH, RH o gonadorelina (como
leuprolida, 1 mg/d SC 7,5 mg IM, 1 v/mes).
Farmacocintica
Absorcin rpida y completa en TGI. Elevada unin a protenas plasmticas (95 %); se concentra bien en el
tejido prosttico. Metabolismo heptico rpido y extenso (hasta 10 metabolitos). Excrecin biliar 4 % y urinaria
95 %. Tiene un t de 8 a 10 h.
Precauciones
(1) Embarazo: pueden ocurrir malformaciones en el feto. (2) Pediatra: no se ha demostrado problemas
especficos que limiten la utilidad en nios. (3) Geriatra: la vida media en gerontes se incrementa; podra ser
necesario un ajuste de dosis. (4) Insuficiencia renal severa: no se han realizado estudios que demuestren
requerir ajuste de dosis. (5) Insuficiencia heptica: incrementa el riesgo de hepatotoxicidad; puede requerir
ajuste de dosificacin. (3) Enfermedad cardaca: produce retencin de sodio con edema. (7) Fertilidad:
inhibe la espermatognesis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a flutamida.
Reacciones adversas
Frecuentes: ginecomastia y galactorrea, anemia, diarrea, nusea, vmito.
Poco frecuente: leucopenia.
Raras: metahemoglobinemia, trombocitopenia, tromboflebitis, embolismo pulmonar, infarto al miocardio,
hipertensin arterial, somnolencia, confusin, depresin, ansiedad, nerviosismo, cefalea, mareo, insomnio,
hepatotoxicidad, visin borrosa, prurito, equimosis, y fotosensibilidad.
Medidas generales.
Interacciones
Anticoagulantes orales: se incrementa el riesgo de hemorragias.
Pueden incrementarse los niveles sricos de transaminasas, bilirrubina, creatinina, estradiol y testosterona.
Almacenar bajo 40 C, de preferencia entre 15 y 30 C. Mantener en envases hermticos.
Comunicar a su mdico si se presentaran efectos inusuales, como piel u ojos amarillos, orina oscura, vmito,
usar condn para evitar el contacto del semen con su pareja sexual, especialmente si est gestando.
PREDNISONA
TAMOXIFENO (COMO CITRATO) R: D
Tableta 20 mg
Indicaciones
280
(1) Cncer avanzado (metastsico) de mama en mujeres post menopausicas y en varones (coadyuvante del
tratamiento quirrgico). (2) Carcinoma de mama sin metstasis.
Dosis
Durante el tratamiento, monitorizar regresin del tumor, factores de coagulacin. Realizar exmenes
ginecolgicos anuales y ecografa transvaginal para evaluar endometrio.
Adultos:
Cncer metastsico de mama: 10 a 20 mg VO, 2 v/d.
Cncer de mama sin metstasis: 10 mg VO, 2 v/d.
Farmacocintica
Absorcin buena en TGI, alcanza sus mayores concentraciones plasmticas a las 4 a 7 h. Distribucin amplia
en los fluidos corporales; altas concentraciones en tero, endometrio y mamas. Metabolismo heptico y
extenso. Presenta circulacin enteroheptica. Excrecin renal 62 % y fecal 1,4 %. Tiene un t de eliminacin
mayor de 7 d.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no se han realizado estudios adecuados pero se han
reportado abortos espontneos, defectos de nacimiento, muertes fetales y sangrado vaginal. (2) Lactancia:
se excreta en leche materna, no se recomienda por riesgo de efectos adversos, mutagenicidad y
carcinogenicidad en el lactante. (3)Pediatra: no se han realizado estudios que demuestren su eficacia y
seguridad. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados ni reportado problemas especficos que
limiten su uso. (5) Insuficiencia renal: no requiere ajustar dosificacin; sin embargo, es necesario, realizar
estudios adecuados. (6) Insuficiencia heptica: presenta metabolismo heptico, pero no se han realizado
estudios que sugieran ajustes de dosificacin. (7) Trombocitopenia: puede exacerbarse. (8) Cataratas o
desrdenes visuales, hiperlipidemia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a tamoxifeno.
Reacciones adversas
Frecuentes: solo en mujeres, bochornos y aumento de peso.
Poco frecuente: confusin, hepatotoxicidad, toxicidad ocular incluyendo retinopata, queratopata, cataratas,
neuritis ptica, embolia pulmonar, trombosis, somnolencia, leucopenia, debilidad muscular, cefalea, nusea,
vmito, rash o piel seca; solo en mujeres, hiperplasia, plipos o carcinoma endometrial, desrdenes
menstruales, prurito genital.
Raras: hgado graso, colestasis, hepatitis.
Medidas generales. Monitorizar recuento y frmula leucocitaria, de plaquetas y niveles sricos de calcio.
Interacciones
Medicamentos
Anticidos (cimetidina, ranitidina, famotidina), aminoglutetimida: pueden disminuir la efectividad del
tamoxifeno.
Anticoagulantes (warfarina): incrementan el riesgo de sangrado.
Citotxicos (ciclofosfamida, metotrexato, fluorouracilo): mayor riesgo de tromboembolismo.
Aumentan niveles sricos de calcio, colesterol, triglicridos y enzimas hepticas.
Mantener entre 20 a 25 C. Proteger de la luz. Conservar en envases hermticos.
Utilizar slo mtodos de anticoncepcin no hormonal. No utilizar anticidos por lo menos 2 horas despus de
su administracin.
281
8.4. Miscelnea
INTERFERON ALFA (2a o 2b) R: C
Indicaciones
(1) Leucemia. (2) Condilomas acuminados. (3) Hepatitis crnica activa. (4) Hepatitis B crnica. (5) Sarcoma de
Kaposi asociado a SIDA. (6) Linfoma no Hodgkin. (7) Melanoma maligno. (8) Mieloma mltiple. (9) Micosis
fungoides
Dosis
Adultos:
Leucemia: IM, SC: 2 millones UI/m
2
sc, 3 v/sem.
Sarcoma de Kaposi asociado a SIDA: IM, SC: 30 millones UI/m
2
sc,3 v/sem.
Condiloma acuminado: intralesional: 1 millon UI/lesin,3 v/sem durante 4 a 8 sem; no exceder 5 millones UI
por tratamiento.
Hepatitis B crnica: IM, SC: 5 10 millones UI/d, 3 v/sem durante 16 sem.
Hepatitis C crnica: IM, SC: 3 millones UI, 3 veces/sem por un tiempo aproximado de 6 meses.
Melanoma maligno: induccin: Infusin IV, 20 millones UI/m
2
sc por 5 v/sem durante 4 sem. Mantenimiento: 10
millones UI/m
2
sc, 3 v/sem durante 48 sem.
Nios: eficacia y seguridad no ha sido establecida.
Farmacocintica
Absorcin va IM y va SC mayor al 80 %, tiempo de concentracin pico en 3 a 12 horas. El Vd de interfern
es de 31 L, pero puede ser mayor en pacientes con leucemia que reciben infusin continua. Metabolismo
renal completo; los interferones son totalmente filtrados en el glomrulo y sufren degradacin proteoltica
durante su reabsorcin tubular. Su t es de 2 a 3 horas, IM o SC. Eliminacin renal.
Precauciones
(1) Embarazo: los interferones alfa solo deberan ser usadas durante el embarazo cuando los potenciales
beneficios justifican el posible riesgo en el feto; actividad abortiva en monos Reshus. (2) Lactancia: no se
conoce si se distribuye en la leche materna, sin embargo, no se recomienda su uso en lactantes. (3)
Pediatra: la seguridad y eficacia en nios no ha sido establecida. (4) Geriatra: no hay estudios en poblacin
geritrica, pero el riesgo de presentar neurotoxicidad y cardiotoxicidad est aumentado. (5) Toxicidad
heptica: se ha reportado incremento de AST y ALT. (5) Sistema cardiovascular: puede producir efectos
cardiovasculares colaterales del frmaco, edema e hipotensin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a interfern alfa-2b, pacientes con enfermedad tiroidea no controlada con medicamentos,
desordenes de coagulacin, enfermedad pulmonar.
Reacciones adversas
Signos de potenciales efectos adversos colaterales, especialmente cardiotoxicidad, neurotoxicidad,
neuropata perifrica, leucopenia y trombocitopenia; prdida de cabello.
Interacciones
Medicamentos
Depresores del SNC y Alcohol: el uso concurrente puede potenciar el efecto depresor de la
Los valores sricos de ALT, AST, fosfatasa alcalina, lactato deshidrogenasa pueden ser incrementados.
Puede disminuir las concentraciones y/o valores sricos de hemoglobina, hematocrito, leucocitos, plaquetas,
tiempo de protrombina, tiempo parcial de tromboplastina.
282
Mantener entre 2 a 8 C. Las soluciones de interfern alfa-2b recombinante preparada con agua estril para
inyeccin son estables por 24 horas cuando se conservan entre 2 a 8 C; las soluciones preparadas con agua
bacteriosttica son estables por 1 mes cuando se conservan entre 2 a 8 C.
Tener precaucin en el uso regular de cepillo, hilo dental, mondadientes
9. ANTIPARKINSONIANOS
En al enfermedad de Parkinson idioptica se produce degeneracin progresiva de las clulas de la sustancia nigra
debido a deficiencia del neurotransmisor dopamina, lo cual deriva en un desbalance neurohumoral de los ganglios
basales.
La levodopa (el aminocido precursor de la dopamina) asociado a un inhibidor de la dopa-descarboxilasa como
carbidopa o benserazida ( se utilizan para inhibir la descarboxilacin perifrica de la levodopa, disminuyendo su
conversin a dopamina en los tejidos extracerebrales, y produce aumento de la biodisponibilidad cerebral de
levodopa), es el tratamiento de eleccin; acta aumentando los niveles de dopamina, mejorando de esta manera la
bradiquinesia y la rigidez pero en menor grado el temor. Es de poco valor en el tratamiento de parkinsonismo post-
enceflico (mayor susceptibilidad a efectos adversos), parkinsonismo por enfermedad degenerativa cerebral y
parkinsonismo inducido por neurolpticos.
El biperideno, un medicamento anticolinrgico, tambin se usa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. En
general, es menos efectivo que la levodopa y se utiliza en pacientes con sntomas leves a moderados,
especialmente cuando el tremor predomina. La levodopa puede aadirse o ser sustituida si los sntomas progresan.
Es de valor en el tratamiento del parkinsonismo post enceflico, parkinsonismo inducido por neurolpticos (sin
embargo no mejora o puede empeorar la disquinesia tarda).
BIPERIDENO R: C
Tableta 2 mg (clorhidrato)
Inyectable 5 mg/mL (lactato)
Indicaciones
(1) parkinsonismo (idioptico, arteriosclertico o post-encefaltico). (2) Reacciones extrapiramidales inducidas por
drogas (reserpina, fenotiazinas, dibenzoxapinas, butirofenonas), excepto disquinesia tarda (el uso prolongado y
rutinario de biperideno junto con antipsicticos puede predisponer o desarrollarla).
Dosis
Adultos: Parkinson: 2 mg VO c/6 a 8 h; la dosis puede ajustarse segn necesidad y tolerancia. Reacciones
extrapiramidales inducidas por medicamentos: 2 mg/d VO hasta 2 mg VO c/8 h; la dosis puede ajustarse segn
necesidad y tolerancia. Tambin 2 mg IV lento o im, la que puede repetirse cada 30 min; segn necesidad y
tolerancia hasta 4 dosis por d.
Nios: Reacciones extrapiramidales inducidas por medicamentos: inicialmente, 0,04 mg/kg IM; puede repetirse
cada media hora segn necesidad y tolerancia hasta 4 dosis por d.
Farmacocintica
Buena absorcin en TGI. Se difunde en tejidos y fluidos del organismo. Metabolismo por hidroxilacin. Excrecin
principalmente renal. Su t1/2 es de 18 a 24 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios que demuestren su seguridad. (2) Lactancia: se desconoce si pasa a
leche materna; puede inhibir la secrecin lctea. (3) Peditrica: no se han realizado estudios que demuestren su
seguridad. (4) Geriatra: riesgo de reacciones adversas como glaucoma, confusin, desorientacin, agitacin. (5)
Insuficiencia Heptica: puede alterar su metabolismo; mayor riesgo de reacciones adversas. (6) Insuficiencia
renal: riesgo de acumulacin y reacciones adversas. (7) Arritmias: riesgo de taquicardia. (8) Disquinesia tarda:
283
puede exacerbarse. (9) Glaucoma de ngulo Estrecho: se incrementa el riesgo de esta patologa. (10)
Obstruccin Intestinal: puede exacerbarse. (11) Miastenia grave. (12) Retencin urinaria.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al biperideno.
Medidas generales. Para revertir efectos txicos cardiovasculares y del SNC:
Fisostigmina 1 a 2 mg IV lento o im, dosis que se puede repetir despus de 2 horas si es necesario. En nios:
Fisostigmina 0,5 mg IV lento o im inicialmente, repetir a intervalos de hasta 5 minutos hasta un mximo de 2 mg.
Pilocarpina 0,5 % para midriasis.
Reacciones adversas
Frecuentes: efectos anticolinrgicos (visin borrosa, estreimiento, disminucin de sudoracin, dificultad para
orinar, somnolencia, sequedad de boca, nusea, vmito).
Poco frecuente: cefalea, prdida de memoria, nerviosismo, calambres musculares, hipotensin ortosttica.
Raras: reacciones alrgicas, confusin, glaucoma.
Interacciones
Alcohol y depresores del SNC: pueden potenciar efecto depresor sobre SNC.
Anticolinrgicos, inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: pueden intensificar los efectos
anticolinrgicos.
Antidiarreicos adsorbentes: pueden disminuir absorcin del biperideno.
Clorpromazina: disminuye la concentracin plasmtica de este antipsictico.
Mantener por debajo de 40 C, de preferencia entre 15 a 30 C. Mantener en recipientes hermticos o recipientes
bien cerrados. Las ampollas deben protegerse de la luz y se debe evitar la congelacin.
Tomarlo con alimentos para disminuir irritacin gstrica; evitar alcohol y depresores del SNC; puede producir
somnolencia, tomar precauciones al conducir vehculos. Evitar las bebidas alcohlicas.
LEVODOPA + BENSERAZIDA R: C
Tableta 250/50 mg
Indicaciones
Enfermedad de Parkinson y Parkinsonismo.
Dosis
Adultos: Inicialmente: 25 mg de benserazida y 100 mg de levodopa VO 1 o 2 v/d, dosis que se incrementara
gradualmente hasta 50 mg de benserazida y 200 mg de levodopa VO c/6 a 8 h, de acuerdo a necesidad y
tolerancia.
Nios: Su seguridad y eficacia en ellos no han sido demostradas.
Farmacocintica
Absorcin rpida en TGI. Distribucin amplia para levodopa. Benserazida no cruza barrera hemaotenceflica. Este
ltimo protege a levodopa de la descarboxilacin (metabolismo) en el TGI y otros tejidos extracerebrales. Excrecin
renal en 80 y 85 % respectivamente, dentro de las 6 primeras horas.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios que demuestren su seguridad. (2) Lactancia: la levodopa se excreta
en la leche materna, no se recomienda en la lactancia. (3) Pediatra: no se han realizado estudios adecuados para
establecer su seguridad y eficacia. (4) Geriatra: los gerontes requieren en general menores dosis. (5)
Insuficiencia heptica: puede alterar su metabolismo. (6) Insuficiencia renal: riesgo de acumulacin. (7) Asma,
284
EPOC: riesgo de exacerbacin. (8) Arritmias cardacas. (9) Glaucoma de ngulo estrecho. (10) Melanoma:
puede activarlo. (11) Psicosis. (12) Ulcera pptica, retencin urinaria: pueden exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a levodopa o benserazida.
Medidas generales.
Reacciones adversas
Frecuentes: confusin, delirio, cambios psicticos o del humor, movimientos incontrolados de cuerpo (por excesiva
concentracin de dopamina en cuerpo estriado), ansiedad, nerviosismo.
Poco frecuente: dificultad urinaria, arritmias, nusea y vmito, hipotensin ortosttica, anorexia, visin borrosa,
estreimiento, sequedad de boca. Oscurecimiento del color de la orina.
Raras: ulcera pptica, anemia hemoltica, hipertensin arterial.
Interacciones
Medicamentos
Anestsicos hidrocarbonados halogenados: puede producir arritmias cardacas; debe discontinuarse 6 a 8 horas
antes de la anestesia.
Anticonvulsivantes (fenitona, benzodiazepinas), haloperidol, fenotiazinas: pueden disminuir efectos de
levodopa- benserazida.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina: debe discontinuarse el tratamiento con inhibidor de la MAO 2
a 4 semanas antes de tomar levodopa- benserazida.
Selegilina: aunque a veces se usan juntas, puede aumentar efectos adversos de levodopa- carbidopa. como
disquinesias, nusea, hipotensin ortosttica, confusin.
Alimentos (especialmente ricos en protenas)
Las protenas pueden disminuir absorcin de levodopa-carbidopa, al degradarse en aminocidos y competir en su
transporte al cerebro con levodopa.
Tomar el medicamento un poco antes de los alimentos para evitar irritacin gstrica; su ingesta junto con los
alimentos o despus de ellos puede disminuir o retrasar su efecto. La efectividad mxima del tratamiento se
obtendr despus de varias semanas de tratamiento.
LEVODOPA + CARBIDOPA R: C
Tableta 250/25 mg
Indicaciones
Enfermedad de Parkinson y Parkinsonismo.
Dosis
Adultos: Inicialmente: 125 mg de levodopa y 12,5 mg de carbidopa VO c/6 a 8 h, que se incrementaran
gradualmente, cada dos d o dos sem de acuerdo a necesidad y tolerancia.
Nios: Su seguridad y eficacia en ellos no han sido demostradas.
Farmacocintica
La absorcin de levodopa es rpida y completa en intestino delgado, empleando un aminocido transportador. Solo
se absorbe el 40 a 70 % de carbidopa va oral. Ampliamente distribuido en los tejidos del organismo. La carbidopa
no atraviesa la barrera hematoenceflica, pero permite reducir hasta el 75 % de la dosis de levodopa. La carbidopa
inhibe el metabolismo de levodeopa en el TGI. El t1/2 de levodopa es 1,2 a 2,3 horas y de carbidopa es 1 a 2 horas.
Excrecin renal de carbidopa, 30 % inalterada en 24 horas. Levodopa, 70 a 80 % de excrecin renal como
metabolitos (dopamina, norepinefrina y cido vinlico) en 24 horas.
Precauciones
285
(1) Embarazo: no se han realizado estudios que demuestren su seguridad. (2) Lactancia: la levodopa se excreta
en la leche materna, no se recomienda en la lactancia. (3) Pediatra: no se han realizado estudios adecuados para
establecer su seguridad y eficacia. (4) Geriatra: los gerontes requieren en general menores dosis. (5)
Insuficiencia heptica: puede alterar su metabolismo. (6) Insuficiencia renal: riesgo de acumulacin. (7) Asma,
EPOC: riesgo de exacerbacin. (8) Arritmias cardacas. (9) Glaucoma de ngulo estrecho. (10) Melanoma:
puede activarlo. (11) Psicosis. (12) Ulcera pptica, retencin urinaria: pueden exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a levodopa o carbidopa.
Medidas generales.
Reacciones adversas
Frecuentes: confusin, delirio, cambios psicticos o del humor, movimientos incontrolados de cuerpo (por excesiva
concentracin de dopamina en cuerpo estriado), ansiedad, nerviosismo.
Poco frecuente: dificultad urinaria, arritmias, nusea y vmito, hipotensin ortosttica, anorexia, visin borrosa,
estreimiento, sequedad de boca. Oscurecimiento del color de la orina.
Raras: ulcera pptica, anemia hemoltica, hipertensin arterial.
Interacciones
Medicamentos
Anestsicos hidrocarbonados halogenados: puede producir arritmias cardacas; debe discontinuarse 6 a 8 horas
antes de la anestesia.
Anticonvulsivantes (fenitona, benzodiazepinas), haloperidol, fenotiazinas: pueden disminuir efectos de
levodopa-carbidopa.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina: debe discontinuarse el tratamiento con inhibidor de la MAO 2
a 4 semanas antes de tomar levodopa-carbidopa.
Selegilina: aunque a veces se usan juntas, puede aumentar efectos adversos de levodopa- carbidopa. como
disquinesias, nusea, hipotensin ortosttica, confusin.
Alimentos (especialmente ricos en protenas)
Las protenas pueden disminuir absorcin de levodopa-carbidopa, al degradarse en aminocidos y competir en su
transporte al cerebro con levodopa.
Tomar el medicamento un poco antes de los alimentos para evitar irritacin gstrica; su ingesta junto con los
alimentos o despus de ellos puede disminuir o retrasar su efecto. La efectividad mxima del tratamiento se
obtendr despus de varias semanas de tratamiento.
TRIHEXIFENIDILO CLORHIDRATO R: C
Tableta 2 mg y 5 mg
Indicaciones
(1) Parkinsonismo (idioptico, arteriosclertico o post-encefaltico). (2) Reacciones extrapiramidales inducidas por
drogas (reserpina, fenotiazinas, dibenzoxapinas, butirofenonas), excepto discinesia tarda (el uso prolongado y
rutinario de trihexifenidilo junto a antipsicticos puede predisponer a desarrollarla).
Dosis
Adultos: Parkinsonismo: 1 a 2 mg VO el primer d, incrementando en 2 mg c/3 a 5 d hasta obtener respuesta, o una
dosis entre 6 a 10 mg/d dividida en 3 dosis junto con los alimentos. En el parkinsonismo encefaltico se puede
requerir dosis de 12 a 15 mg/d.
Reacciones extrapiramidales inducidas por medicamentos: inicialmente, 1 mg VO, incrementando segn necesidad
y tolerancia hasta una dosis entre 5 y 15 mg/d.
Nios: Su seguridad y eficacia no han sido establecidas.
286
Farmacocintica
Buena absorcin en TGI. Su t1/2 es 3,3 a 4,1 horas. Cruza la BHE. Excrecin renal principalmente.
Precauciones
(1) Embarazo: los estudios realizados no han documentado problemas. (2) Lactancia: se ignora si pasa a leche
materna; podra inhibir la secrecin lctea. (3) Pediatra: no se han realizado estudios que demuestren su
seguridad. (4) Geriatra: riesgo de reacciones adversas como glaucoma, confusin, desorientacin y agitacin. (5)
Insuficiencia heptica: puede alterar su metabolismo, riesgo de reacciones adversas. (6) Insuficiencia renal:
riesgo de acumulacin y reacciones adversas. (7) Arritmias: riesgo de taquicardia. (8) Disquinesia tarda: puede
agravarse. (9) Glaucoma de ngulo estrecho: puede producirse glaucoma agudo. (10) Obstruccin intestinal:
puede agravarse. (11) Miastenia grave. (12) Retencin urinaria.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al trihexifenidilo.
Medidas generales. Para revertir efectos txicos cardiovasculares y del SNC, fisostigmina 1 a 2 mg IV lento o im,
dosis que se puede repetir despus de 2 horas si es necesario. En nios, fisostigmina 0,5 mg IV lento o im
inicialmente; repetir a intervalos de hasta cada 5 minutos hasta un mximo de 2 mg. Pilocarpina 0,5 % para
midriasis.
Reacciones adversas
Frecuentes: efectos anticolinrgicos (visin borrosa, estreimiento, disminucin de sudoracin, dificultad para
orinar, somnolencia, sequedad de boca, nusea, vmito).
Poco frecuente: cefalea, prdida de memoria, nerviosismo, calambres musculares, hipotensin ortosttica.
Raras: reacciones alrgicas, confusin, glaucoma.
Interacciones
Alcohol y depresores del SNC: pueden potenciar efecto depresor sobre SNC.
Anticolinrgicos, inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: pueden intensificar efectos
anticolinrgicos.
Antidiarreicos adsorbentes: pueden disminuir absorcin del trihexifenidilo.
Levodopa: su uso simultaneo aumenta eficacia de levodopa, pero no se recomienda si el paciente tiene historia de
psicosis.
Clorpromazina: disminuye concentracin plasmtica de Clorpromazina.
Mantener por debajo de 40 C, de preferencia entre 15 a 30 C. Mantener en recipientes hermticos o recipientes
bien cerrados.
Tomarlo con los alimentos para disminuir irritacin gstrica. Evitar alcohol y depresores del SNC, pues puede
producir somnolencia. Tomar precauciones al conducir vehculos.
10. MEDICAMENTOS QUE AFECTAN LA SANGRE
10.1. Antianmicos
Antes de iniciar el tratamiento de la anemia es esencial determinar el tipo al que sta pertenece. El uso
emprico de las sales de hierro puede ser peligroso, pues puede ocasionar sobrecarga de hierro si se dan a
pacientes con anemias no ferropnicas. Por otro lado, la mayora de anemias megaloblsticas son debidas a
carencia de vitamina B12 o folato, siendo imprescindible determinar cual es la deficiencia especfica para
administrar el tratamiento adecuado.
287
El cido flico tiene pocas indicaciones para terapia prolongada ya que la mayora de las causas de la
deficiencia de folato son autolimitadas. No debe administrarse solo en anemia megaloblstica de etiologa no
definida, pues puede conducir a neuropata.
El sulfato ferroso es la formulacin mas usada mundialmente para el tratamiento de estados anmicos con
deficiencia de hierro demostrada, ya que es la mas soluble y menos costosa, especialmente cuando se
calcula en base al porcentaje de hierro administrado.
El hierro dextran debe usarse solo cuando la terapia oral ha fallado, sea por pobre cumplimiento del
paciente, por efectos gastrointestinales adversos severos, por prdida sangunea continua severa o por
malabsorcin.
La hidroxocobalamina es un anlogo de la vitamina B12 y ha reemplazado a la cianocobalamina como
terapia de eleccin. La administracin inicial y frecuente de inyecciones intramusculares permite repletar las
reservas, despus de lo cual el tratamiento de mantenimiento es usualmente de por vida. Es retenida en el
cuerpo por mas tiempo permitiendo dosis de mantenimiento con intervalos de hasta 3 meses.
CIDO FLICO
Tableta 0,5 - 1 mg
(ver seccin 27. Vitaminas y minerales)
HIDROXOCOBALAMINA R: C
Inyectable 1 mg/mL
SULFATO FERROSO R: A
Jarabe equiv. 15 mg/5 mL de hierro
Solucin en gotas equiv. 25 mg/mL de hierro
Tableta equiv. 60 mg hierro
Indicaciones
(1) Anemia ferropnica. (2) Deficiencia de hierro por pobre ingesta o requerimientos incrementados. (3)
Suplementacin en grupos de riesgo.
Dosis
El tratamiento debe ser por 4 a 6 meses. Debe diagnosticarse y tratarse la causa de deficiencia de hierro. Los
mg de hierro elemental se refieren a la sal heptahidratada.
Adultos: Anemia ferropnica: 2 tabletas/d (120 mg/d de hierro elemental).
Gestantes: No anmicas: 1 tableta/d (60 mg/d de hierro elemental).
Nios: Anemia ferropnica: de 2 a 12 aos: 3 mg/kg/d de hierro elemental en 3 dosis divididas; de 6 meses a
2 aos: 6 mg/kg/d de hierro elemental en 3 dosis divididas.
Suplementacin: nacidos a trmino (6 meses a 1 ao); prematuros (3 meses a 1 ao): 1 mg/kg/d de hierro
elemental.
Farmacocintica
El hierro se absorbe en el duodeno y yeyuno superior; la absorcin es mayor (20 a 30 %) en personas con
concentraciones bajas de hierro que en personas con valores normales (10 %). Los alimentos y aclorhidria
disminuyen la absorcin de hierro.
Elevada unin a protenas plasmticas. Se distribuye y almacena principalmente en tejido heptico (90 %). Se
metaboliza en el hgado. Su t1/2 es aproximadamente 6 h. Eliminacin por va biliar. La cantidad que exceda a
la necesidades diarias se excreta en la orina, principalmente sin metabolizar.
Precauciones
(1) Embarazo: se recomienda administrarlo durante el segundo y tercer trimestre, pues se necesitan 500 mg
de hierro en reserva para balancear los requerimientos de la gestacin. (2) Lactancia: se recomienda
administrarlo desde el sexto mes hasta el primer ao de vida a nios a trmino con lactancia materna
288
exclusiva, en nios prematuros, desde el tercer mes; incluir en ablactancia alimentos s{olidos fortificados con
hierro. (3) Pediatra: los estudios realizados no han demostrado problemas. (4) Geriatra:0 los gerontes
pueden requerir dosis mayores pues responden pobremente a dosis convencionales. (5) Insuficiencia renal:
la causa de anemia es la deficiencia de eritropoyetina, requiere suplementacin VO y, en casos especiales,
por va IV. (6) Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (7) Enfermedad ulceropptica,
enfermedad de Crohn, colitis ulcerativa: pueden agravarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al sulfato ferroso. Anemia no ferropnica. Hemosiderosis, hemocromatosis.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, estreimiento, pirosis, heces oscuras, sabor metlico.
Poco frecuente: vmito, edema, diarrea, coloracin temporal de dientes con jarabe.
Medidas generales. Puede ser mortal sobre todo en nios. Deferoxamina para quelar el hierro en pacientes
sintomticos o en pacientes con hierro srico mayor a 350 ug/dL. Tratamiento mediato dirigido a determinar
posible hepatotoxicidad (2 a 4 das) y detectar estenosis por cicatrizacin del TGI (das a semanas).
Interacciones
Medicamentos
Anticidos, citrato de bismuto, cimetidina, omeprazol, metildopa, cafena: disminuyen la absorcin de
hierro.
Quinolonas: reduce absorcin de quinolonas por quelacin.
Tetraciclinas: reduce absorcin de tetraciclinas orales.
Cloranfenicol: retarda absorcin de hierro.
Levotiroxina: interfiere con su eficacia hormonal.
Levodopa: interfiere su efecto teraputico.
Etanol: favorece la absorcin del hierro.
Penicilamina: disminuye la eficacia de la penicilamina.
Alteraciones de pruebas de laboratorio: alta tasa de falsos positivos en deteccin de sangre oculta en heces.
Alteracin de los resultados de hierro srico. Puede dar falsos positivos en la prueba de glucosa oxidasa.
Mantener por debajo de 40 C, preferentemente entre 15 a 30 C.
Tomar con abundante agua y con el estomago vaco; si hay intolerancia, puede tomarse con alimentos
excepto derivados lcteos, huevos, caf, t y cereales. En presentaciones lquidas es preferible diluirlo con
agua o jugo de frutas para evitar la coloracin de los dientes; si esto ocurre, cepillarse con bicarbonato de
sodio o agua oxigenada. Si esta recibiendo tetraciclinas o ciprofloxacino conjuntamente. tomar estas 3 horas
antes o 2 horas despus del sulfato ferroso. No tomarlo junto con anticidos. Durante el tratamiento las heces
normalmente se oscurecen. No dejar las tabletas al alcance de los nios.
Forma precipitados con cido flico. Puede producir efectos txicos por sobre dosificacin.
SULFATO FERROSO + CIDO FLICO R: C
Tableta equiv. 60 mg hierro/400 ug y 60 mg hierro/250 ug
Indicaciones
Prevencin de deficiencia de hierro y cido flico en el embarazo.
289
Dosis
Adultos: Suplementacin: 1 tableta/d.
Precauciones
Ver sulfato ferroso y cido flico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la sal ferrosa y/o al cido flico.
Reacciones adversas
Medidas generales
Interacciones
De uso restringido:
HIERRO DEXTRAN R: C
Inyectable 50 mg de hierro/mL x 2mL
Indicaciones
(1) Anemia ferropnica cuando la va oral es inefectiva o impracticable. (2) Reemplazo de hierro por prdidas
sanguneas crnicas no controlables.
Dosis
Puede aplicarse IM o IV:
Por va IM aplicar solo en cuadrante supero-externo de los glteos, de manera profunda con aguja de 2 3
pulgadas y calibre 19 20; puede administrarse en dosis diarias o en dosis de 1 a 2 veces por sem. Por lo
general se aplican 2 mL por vez (mximo: 5 mL en mayores de 50 kg).
Por va IV no exceder 50 mg (1 mL) por min. Puede administrarse la dosis total en infusin (diluida en 500 mL
de suero fisiolgico).
Antes de la aplicacin del hierro dextran, administrar una dosis de prueba de 0,5 mL IM o IV en ms de 30
seg; esperar por lo menos 1 h por si ocurriera cualquier reaccin anafilctica antes de administrar la dosis
teraputica, (tener disponible siempre epinefrina).
Adultos: Anemia ferropnica:
dosis en mL = [0,046 x Peso (kg)] x [14,8 - Hb (g/100 mL)] + 1mL x cada 5 kg;
dosis mxima: 14 mL.
Reposicin de hierro por prdidas de sangre:
Reemplazo de hierro en mg = prdida sangunea (mL) x hematocrito ( %)
Nutricin parenteral total: 0,5 mg/d.
Nios: Anemia ferropnica en nios entre 5 y 15 kg: dosis en mL = [0,046 x Peso (kg)] x [12 - Hb (g/100 mL)]
+ 1 mL x cada 5 kg.
Reposicin de hierro por prdidas de sangre: dosis en mg = [prdida sangunea (mL) x Hematocrito (%)]
dividido entre 100,
Anemia ferropnica y nutricin parenteral total nios de ms de 3 kg y mayores de 3 meses: 0,1 mg/kg/d.
290
En general, para administrar por va IM en nios: (a) hasta 5 kg: mximo 0,5 mL. (b) de 5 a 9 kg: mximo 1
mL. (c) de 10 a 50 kg: mximo 2 mL.
Farmacocintica
Luego de la administracin IM la mayor parte se absorbe en 72 h. El hierro restante se absorbe en las
siguientes 3 a 4 semanas. Se distribuye principalmente en los hepatocitos y el sistema reticuloendotelial.
Unin a protenas plasmticas elevada (90 % o ms). No existe un sistema fisiolgico de eliminacin para el
hierro, y se puede acumular en el organismo en cantidades txicas, sin embargo, diariamente se pierden
pequeas cantidades en la muda de la piel, cabellos, uas; y en heces, sudor, leche materna, sangre
menstrual y orina.
Precauciones
La administracin crnica de hierro parenteral puede producir hemosiderosis.
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria. Teratognico en animales; no se han realizado estudios
adecuados que demuestren problemas. (2) Lactancia: se distribuye escasamente en leche materna. (3)
Pediatra: no se recomienda su uso en menores de 4 meses, existen reportes de incremento de sepsis por
gram negativos en neonatos. (4) Geriatra: los estudios realizados no han documentado problemas. (5)
Insuficiencia renal, si se documenta ferropenia por prdida sangunea crnica durante hemodilisis,
administrar hierro IV 10 a 20 mg en cada sesin. (6) Insuficiencia heptica: riesgo de acumulacin de hierro.
(7) Desordenes alrgicos, asma bronquial: administrar solo IM, aumenta riesgo de reacciones alrgicas. (8)
Artritis reumatoide, lupus eritematoso, infecciones agudas: puede exacerbar dolor articular con
administracin IV.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al hierro dextran. Anemias no ferropnicas. Hemosiderosis, hemocromatosis.
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre, escalofros, cefalea, nusea, vmito, malestar general, prurito, rash, dolor en zona de
aplicacin.
Poco frecuente: reacciones alrgicas, artralgias, mialgias, linfadenopata regional, hipotensin, taquicardia,
vasodilatacin perifrica, parestesia, pigmentaci6n de zona de aplicacin (IM), tromboflebitis, hematuria.
Raras: reaccin anafilctica, convulsiones, sarcoma en glteos (IM), dificultad respiratoria, colapso
cardiovascular, muerte.
Medidas generales. Las manifestaciones agudas con sobredosis son improbables. Las dosis excesivas
pueden llevar a hemosiderosis. Requiere monitoreo peridico de ferritina srica.
Interacciones
Medeicamentos
Dimercaprol: no se recomienda su administracin conjunta pues forman complejos txicos.
Alteraciones de pruebas de laboratorio: eleva bilirrubina srica, disminuye niveles de calcio srico,
prolongacin del tiempo parcial de tromboplastina si se mezcla la muestra de sangre con solucin
anticoagulante de citrato dextrosa. Las determinaciones de hierro srico por mtodos colorimtricos pueden
no ser significativas hasta 3 semanas despus de la aplicacin del hierro dextran.
Alteracin de los resultados de hierro srico.
Mantener por debajo de 40 C, de preferencia entre 15 a 30 C. Evitar la congelacin.
La dilucin en dextrosa al 5 % para administraci6n IV puede causar ms dolor y flebitis que si se administra
diluida en suero fisiolgico. La formulacin que contiene fenol como preservante es solo para administracin
IM. Incompatibilidades medicamentosas: soluciones de aminocidos que contienen electrolitos, vitaminas,
minerales en trazas, cimetidina, emulsin de lpidos IV, tiamina, dopamina, prometazina, sulfadiazina.
291
10.2. Modificadores de la coagulacin
La hemostasia es la detencin espontnea de la hemorragia en vasos sanguneos daados, que se contraen
inmediatamente al cortarse. En pocos segundos, las plaquetas se ligan al colgeno expuesto del vaso
lesionado (adherencia plaquetaria) y tambin se unen entre si (agregacin plaquetaria). Este tapn de
plaquetas puede detener rpidamente la hemorragia, pero debe reforzarse con fibrina para una hemostasia
mas prolongada; ste se inicia con la estimulacin local por el colgeno expuesto del vaso cortado, el
contenido liberado y las membranas de las plaquetas.
El tratamiento con drogas anticoagulantes se basa en la premisa de que la interferencia en la hemostasia
reduce la morbilidad y mortalidad de la enfermedad trombtica y tromboemblica.
El acetato de desmopresina es un anlogo de la vasopresina (HAD) y se utiliza principalmente para el
tratamiento de diabetes inspida. Como inyectable ha sido usado tambin para estimular la concentracin del
factor VIII en hemofilia leve a moderada y en la enfermedad de von Willebrand.
La fitomenadiona o vitamina K promueve la biosntesis heptica de protrombina (factor ll), proconvertina
(factor VII), tromboplastina plasmtica (PTC, factor de Christmas, factor IX) y factor de Stuart (factor X). Estos
factores de la coagulacin dependientes de vitamina K son protenas precursoras, biolgicamente inactivas en
el hgado, que se activan por un sistema enzimtico microsomal del cual la vitamina K es cofactor esencial.
La heparina sdica acta indirectamente por medio de un cofactor plasmtico, la antitrombina III, que
neutraliza varios factores coagulantes activados: Xlla, calicrena (factor de Fletcher activado), Xla, IXa, Xa, lla
y Xllla. Asimismo reduce la concentracin plasmtica de triglicridos por liberacin de enzimas ligadas a los
tejidos que hidrolizan los l'pidos.
La protamina sulfato es un antagonista especfico de la heparina inhibiendo su efecto anticoagulante. Se
combina inicamente con la heparina para formar un complejo estable desprovisto de actividad
anticoagulante. La cantidad de protamina necesaria para antagonizar a la heparina es de 1 mg por cada 100
Ul de heparina que permanecen en el paciente.
La warfarina sdica es un anticoagulante oral que acta por interferencia en la sntesis heptica de los
factores coagulantes dependientes de la vitamina K (II, VII, IX y X) y las protenas C y S.
FITOMENADIONA R: C
Inyectable 10mg/ml
De uso restringido:
HEPARINA SODICA R: C
Inyectable 1 000 UI/mL y 5 000 UI/mL
Indicaciones
(1) Prevencin y tratamiento de trombosis venosa profunda, tromboembolismo pulmonar. (2) Tratamiento de
angina inestable, infarto agudo de miocardio y oclusin arterial perifrica aguda. (3) Anticoagulante durante
procedimientos con circulacin extracorprea (ciruga cardiovascular, hemodilisis). (4) Coagulacin
intravascular diseminada. (5) Mantener permeabilidad de catteres intravasculares.
Dosis
No debe administrarse por va IM. Las pruebas para determinar el efecto de la heparina en la coagulacin son
el tiempo parcial de tromboplastina activada (rango teraputico entre 1,5 a 2,5 veces el valor basal en seg).
Cuando se inicie infusin IV, monitorizar pruebas de coagulacin a las 1,5 a 2 h y luego c/4 h.
Adultos: 1) Trombosis venosa profunda, tromboembolismo pulmonar y trombosis arterial:
a) Anticoagulacin plena:
Por va SC: iniciar con 10 000 a 20 000 Ul, luego 8 000 a 10 000 Ul c/8 h 15 000 a 20 000 Ul c/12 h segn
pruebas de coagulacin; este esquema esta usualmente precedido de dosis de carga de 5 000 Ul IV.
292
Por infusin IV: iniciar con dosis carga de 35 a 70 Ul/kg 5 000 Ul IV, luego 20 000 a 40 000 Ul en 1000 mL
de solucin satina al 0,9 %, administrados en 24 h, a razn de 1000 Ul/h.
b) Profilaxis: 5 000 Ul SC 2 h antes de ciruga; en post-operatorio c/8 a 12 h por 7 d o hasta deambulacin
total.
2) Coagulacin intravascular diseminada: 50 a 100 Ul/kg IV c/4 h como dosis nica o en infusin continua;
discontinuar si no hay mejora clnica en 4 a 8 h.
3) Ciruga cardiovascular: iniciar con 150 a 400 Ut/kg IV, ajustar dosis posteriores segn pruebas de
coagulacin.
4) Permeabilidad de catteres intravasculares: administrar bolo de 100 UI/mL c/ 6 a 8 h.
Nios: 1) Trombosis venosa profunda, tromboembolismo pulmonar y trombosis arterial.
a) Anticoagulacin plena:
Por infusin IV: dosis carga 50 Ul/kg, luego 100 Ul/kg c/4 h 20,000 Ul/m
2
sc cada 24 h.
2) Coagulacin intravascular diseminada: 25 a 50 Ul/kg IV c/4 h en dosis nica o infusin continua;
discontinuar medicacin si no hay mejora clnica en 4 a 8 h.
3) Ciruga cardiovascular: iniciar con 150 a 300 Ul/kg IV; ajustar dosis posteriores segn pruebas de
coagulacin.
4) Permeabilidad de catteres intravasculares: administrar bolo de 1 UI/mL.
Farmacocintica
Absorcin solo por va IV. Amplia distribucin en los tejidos, extracelular. Metabolismo heptico. Excrecin
renal, principalmente como metabolitos.
Precauciones
(1) Embarazo: no atraviesa la barrera placentaria, aunque no existen estudios adecuados, es el
anticoagulante de eleccin durante gestacin. (2) Lactancia: no se distribuye en leche materna, en raras
ocasiones puede inducir osteoporosis grave y colapso vertebral en madres lactantes. (3) Pedlatra: los
estudios realizados no han reportado problemas, no administrar formulacin inyectable con alcohol benclico
en prematuros por riesgo de sndrome txico fatal. (4) Geriatra: mayor susceptibilidad a hemorragias,
especialmente en mujeres; evitar su uso asociado a antiagregantes plaquetarios. (5) Insuficiencia renal:
puede prolongarse su vida media y riesgo de hemorragias. (6) Insuficiencia heptica: su vida media puede
aumentar; riesgo de hemorragia, que se agrava con los trastornos de la coagulaci6n inherentes a la
insuficiencia heptica; evitarla en insuficiencia severa. (7) Condiciones o procedimientos con riesgo de
sangrado: lcera del TGI, anestesia por bloqueo regional o lumbar, aneurisma cerebral o diseccin de aorta,
diabetes severa no controlada, endocarditis bacteriana subaguda, ciruga mayor, pericarditis, tuberculosis
activa, trauma grave, vasculitis severa, DIU.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la heparina. Discrasias sanguneas, amenaza o aborto en curso, hemorragia
cerebrovascular, hemorragia activa no controlable, trombocitopenia, hipertensin severa no controlada,
retinopata y/o hemorragia vtrea.
Reacciones adversas
La hemorragia es la mayor complicacin del tratamiento con heparina; si se presentara en el TGI o genito-
urinario puede indicar la presencia de alguna lesin oculta (especialmente si las pruebas de coagulacin estn
dentro del rango teraputico). Puede desarrollarse trombocitopenia por mecanismo inmunolgico entre el
sexto y dcimo da de tratamiento y puede conducir a la formacin de nuevos trombos compuestos
primariamente de fibrina y plaquetas agregadas (trombo blanco). Puede existir hemorragia suprarrenal,
ovrica y retroperitoneal que pueden ser de difcil deteccin.
Raras: reaccin alrgica, anafilaxia, dolor torcico, sensacin de prurito o quemazn, escalofros, alopecia,
neuropata perifrica, osteoporosis (con uso prolongado), hematoma subcutneo.
En caso de hemorragia leve y moderada, discontinuar heparina; para casos severos, transfundir sangre total o
plasma segn se requiera. El antdoto es el sulfato de protamina; debe considerarse que 1 mg de protamina
neutraliza aproximadamente 100 Ul de heparina.
293
Interacciones
Medicamentos
Antiagregantes plaquetarios, AINEs: potencian efecto anticoagulante.
Cefamandol, cefotetan, cefoperazona, cido valproico: pueden causar hipoprotrombinemia e inhibicin de
la funcin plaquetaria.
Warfarina: mayor riesgo de sangrado.
Tiamazol, propiltiouracilo: provocan hipoprotrombinemia.
Cloroquina: provoca trombocitopenia y puede potenciar el efecto de heparina.
Nitroglicerina IV: disminuye el efecto anticoagulante.
Antihistamnicos, glucsidos digitlicos, tetraciclinas, nicotina: pueden disminuir el efecto
anticoagulante.
Corticosteroides, salicilatos: mayor riesgo de hemorragia del TGI.
Probenecida: incrementa y prolonga el efecto anticoagulante de la heparina.
Estreptoquinasa: mayor riesgo de hemorragia.
Pueden alterarse los resultados de transaminasas, triglicridos, colesterol, cidos grasos libres, funcin
tiroidea, tiempo de protrombina, pruebas con radioistopos.
Mantener por debajo de 40 C, de preferencia entre 15 a 30 C. Evitar la congelacin
No administrar con otros medicamentos en soluciones para infusin.
PROTAMINA SULFATO
(ver seccin 4.2 Especficos)
WARFARINA SODICA R: X
Tableta 1 mg y 5 mg
Indicaciones
(1) Profilaxis y tratamiento de trombosis venosa profunda y tromboembolismo pulmonar. (2) Profilaxis de
tromboembolismo en fibrilacin auricular crnica, vlvulas cardacas protsicas. (3) Ataques isqumicos
transitorios.
Dosis
La prueba para determinar el efecto de la warfarina en la coagulacin es el tiempo de protombina (rango
teraputico entre 1,5 a 2,5 veces del valor basal en seg). El mtodo estandarizado para reportar el tiempo de
protrombina, INR (International Normalized Ratio), es en la actualidad el recomendado. Monitorizar el tiempo
de protrombina antes de iniciar el tratamiento, cada 24 h hasta determinar la dosis de mantenimiento, y una a
dos veces por semana durante 3 a 4 sem; luego, de 1 a 4 semmientras dure el tratamiento. Es recomendable
iniciar la anticoagulacin con heparina porque la warfarina disminuye rpidamente los niveles de protenas S y
C y puede aumentar el riesgo o producir trombosis. Mantener la heparina hasta que se llegue al tiempo
deseado de protrombina.
Adultos: Inicialmente: 5 a 10 mg/d VO por 3 a 4 d, controlar el tiempo de protrombina al 4to o 5to d; si esta en
el rango de anticoagulacin pasar a dosis de mantenimiento. Mantenimiento: 2 a 10 mg/d VO; ajustar dosis
segn tiempo de protrombina.
Pautas de dosificacin:
INR de 2 a 2,5: profilaxis de trombosis venosa profunda y ciruga en pacientes con alto riesgo.
INR de 2 a 3: profilaxis de ciruga de cadera y fractura de fmur, prevencin de tromboembolismo en infarto
de miocardio, estenosis mitral con embolismo, fibrilacin auricular y vlvula protsica de tejido; tratamiento de
trombosis venosa profunda, tromboembolismo pulmonar, embolia sistmica.
294
INR de 3 a 4,5: trombosis venosa profunda y tromboembolismo pulmonar recurrentes, enfermedad arterial
incluyendo infarto de miocardio y vlvula protsica mecnica.
Farmacocintica
Buena absorcin a nivel del TGI. Biodisponibilidad de 93 % aproximadamente. La velocidad de absorcin
puede disminuir con la ingesta de alimentos. Unin a protenas plasmticas 99 %, cruza la placenta.
Metabolismo heptico, se obtienen dos tipos de metabolitos: alcohol metabolitos e hidroximetabolitos.
Excrecin renal 92 %, menos del 3 % inalterado.
Precauciones
(1) Embarazo: contraindicado, atraviesa barrera placentaria; se han reportado microcefalia, retardo mental,
condrodisplasia, hipoplasia nasal severa, atrofia ptica, muerte fetal, hemorragia materna en los 2 ltimos
trimestres y post-parto; se recomienda uso de mtodo anticonceptivo durante su uso. (2) Lactancia: se
excreta en leche materna en pequeas cantidades; posibilidad de hipoprotrombinemia en el lactante,
administrar vitamina K de ser necesario. (3) Pediatra: los lactantes, especialmente neonatos, son mas
susceptibles al efecto anticoagulante por deficiencia de vitamina K. (4) Geriatra: mayor riesgo de
hemorragias, disminuir la dosis de mantenimiento. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste de dosis,
mayor riesgo de hernorragias. (6) Insuficiencia heptica: puede potenciar los efectos de warfarina, riesgo de
hemorragia. (7) Condiciones con riesgo incrementado de hemorragia: ulcera del TGI, diabetes severa,
trauma severo, TBC activa, vasculitis severa, endocarditis bacteriana subaguda, poliartritis, parto, DIU, uso
concomitante de antiagregantes plaquetarios. (8) Condiciones que reducen efectividad del
anticoagulante: edema, hipercolesterolemia, hipotiroidismo. (9) Condiciones que incrementan la
respuesta del paciente al anticoagulante: carcinoma visceral, disfuncin heptica, deficiencia de vitaminas
C y K. (10) Procedimientos con riesgo de sangrado: anestesia regional, puncin lumbar, cualquier otro
procedimiento invasivo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a warfarina. Amenaza o aborto incompleto, hemorragia cerebrovascular, hemorragia activa
incontrolable, hipertensin grave no controlada, aneurisma cerebral o disecante de aorta, trombocitopenia,
discrasias sanguneas, pericarditis, ciruga mayor (excepto ciruga de cadera), varices esofgicas. No
disponibilidad de laboratorio clnico, paciente senil sin supervisin, o con alcoholismo, psicosis y/o pobre
cooperacin.
Reacciones adversas
La hemorragia es la mayor complicacin del tratamiento con warfarina; si se presentara en el tracto
gastrointestinal o genitourinario puede indicar la presencia de alguna lesin oculta (especialmente si las
pruebas de coagulacin estn dentro del rango teraputico). Puede existir hemorragia suprarrenal, ovrica y
retroperitoneal que pueden ser de difcil deteccin. Debe evitarse el uso de cualquier medicacin por va IM.
Frecuentes: sangrado de encas, epistaxis, equimosis.
Poco frecuente: leucopenia, diarrea, nusea, vmito, dolor abdominal, alopecia, cefalea, mareo.
Raras: necrosis hemorrgica, hemorragia suprarrenal con insuficiencia adrenal aguda, agranulocitosis,
dermatitis alrgica, hepatotoxicidad, dao renal, ulceras en boca o garganta.
Si existe INR entre 4,5 a 7 sin hemorragia, debe suspenderse la warfarina por 1 a 2 das y volver a reevaluar;
si el INR es mayor de 7 sin hemorragia, suspender la warfarina y considerar el uso de fitomenadiona. En caso
de hemorragia leve, suspender la warfarina por unos das y administrar fitomenadiona 1 a 5 mg VO o IV; en
caso de hemorragia severa administrar 20 a 40 mg IV y transfundir sangre completa o plasma fresco
congelado segn sea necesario.
Interacciones
Medicamentos
Por su gran afinidad por protenas plasmticas, su nivel srico puede ser alterado por un gran nmero de
frmacos:
Pueden incrementar el tiempo de protrombina:
295
Aspirina y AINE, hormonas tiroideas, hipoglicemiantes orales (efecto inicial), agentes bloqueadores H1 y H2,
fenitona y anticonvulsivantes derivados de hidantona, tamoxifeno, lovastatina, IMAO, antidepresivos
tricclicos, analgsicos opiceos, anestsicos inhalatorios, hidrato de cloral, antimicticos, alcohol (intoxicaci6n
aguda), agentes hepatotoxicos, sulfametoxazol + trimetoprima, aminoglucsidos, cefalosporinas parenterales,
penicilinas parenterales, quinotonas, tetraciclinas. macrlidos, metronidazol, metildopa, nifedipino, quinidina,
amiodarona, alopurinol, paracetamol, beta bloqueadores, heparina, disulfiram, isoniazida, esteroides
anablicos, vitamina A.
Pueden disminuir el tiempo de protrombina:
Anticonceptivos orales, hipoglicemiantes orales (uso crnico), barbitricos, haloperidol, rifampicina,
adrenocorticoides, carbamazepina, trazadona, alcohol (abuso crnico), primidona, diurticos, colestiramina,
sucralfato, vitamina K, vitamina C, anticidos.
Altera pruebas de coagulacin, aumenta cido rico en orina y niveles plasmticos de transaminasas y DHL.
Puede incrementar los valores de tiempo parcial de tromboplastina activada y enzimas hepticas.
Mantener entre 15 a 30 C. Proteger de la luz.
La administracin conjunta con vitamina C y K puede disminuir el efecto anticoagulante. Administrarla de
preferencia por la noche ya que un posible sangrado se manifiesta entre 10 y 12 horas despus. No realizar
actividades que conlleven riesgo de traumas. Minimizar el consumo de alcohol. No ingerir concomitantemente
ningn medicamento sin consulta mdica, especialmente acido acetilsaliclico o antiinflamatorios.
11. PRODUCTOS SANGUNEOS Y SUCEDNEOS DEL PLASMA
11.1. Sucedneos de plasma
Cuando el volumen plasmtico se contrae como resultado de la prdida de lquidos y electrolitos, el defecto
puede corregirse con el simple reemplazo de los mismos. Sin embargo, cuando la prdida es mayor y el
volumen plasmtico est en peligro, el uso de expansores plasmticos es una medida provisional eficaz. El
principal requerimiento que debe buscarse en un expansor plasmtico ideal es que su presin onctica sea
comparable a la del plasma; debe permanecer en circulacin durante un tiempo suficiente y luego eliminarse
por excrecin o degradacin metablica. No debe afectar ninguna funcin visceral ni tener efectos
antignicos, alergnicos ni pirticos, siendo farmacolgicamente inerte. El dextran satisface la mayor parte de
los requerimientos mencionados.
El dextran 70 es un polisacrido ramificado de glucosa. Su administracin no slo corrige la hipovolemia sino
que tambin mejora la microcirculacin. En individuos que han sufrido prdida de sangre entera o plasma, una
nica infusin de dextran aumenta el volumen de sangre circulante y mejora el estado hemodinmico durante
24 o ms horas.
La poligelina es un polmero de gelatina que eleva la presin onctica intravascular y evita la difusin de
lquido hacia el intersticio. Mantiene el volumen intravascular, el gasto cardaco y la presin arterial. Durante la
hemodilucin normovolmica mantiene valores hemorreolgicos pticos, permitiendo la estabilizacin
hemodinmica con menores valores de hematocrito.
De uso restringido:
POLIGELINA O GELATINA SUCCINILATADA (con o sin potasio) R: C
Inyectable 3,5 % 4 %
Indicaciones
(1) Shock hipovolmico. (2) Bypass cardiopulmonar (para proveer hemodilucin).
296
Dosis
Adultos: Shock hipovolmico: inicialmente de 500 a 1000 mL en infusin IV, no exceder 500 mL / h.
Hemodilucin en bypass cardiopulmonar: extraer sangre de vena central hasta que el hematocrito descienda
a cifra prefijada (hemodilucin leve: 25 a 30 %, moderada: 20 a 24 %). Se realiza la reposicin volumtrica
con poligelina hasta optimizar funcin hemodinmica y transporte de oxgeno.
Farmacocintica
Solo administracin IV. Distribucin circunscrita al espacio vascular. Escaso metabolismo. Excrecin renal (85
%) y fecal (15 %). Su t1/2 es 2 a 5 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas. (2) Lactancia: no se han
realizado estudios adecuados que demuestren problemas. (3) Pediatra: no se han realizado estudios
adecuados que demuestren problemas. (4) Geriatra: riesgo de sobrecarga circulatoria. (5) Insuficiencia
renal: sin indicacin de reajuste de dosis, pacientes en insuficiencia renal aguda y post-renal. (6)
Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (7) Prdida sangunea: usar poligelina slo para
reemplazar no ms de 1500 mL de sangre, volmenes mayores requieren de transfusin de sangre y
expansores plasmticos. (8) Condiciones alrgicas previas: riesgo de reacciones alrgicas. (9) Glucsidos
cardacos: poligelina contiene iones de calcio. (10) Pruebas sanguneas: obtener muestra para prueba
cruzada previo a infusin. (11) Hipertensin arterial. (12) Vrices esofgicas. (13) Edema Pulmonar. (14)
Evitar administrar en pacientes normovolmicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a poligelina o gelatina. ICC severa.
Medidas generales. Incompatibilidades: sangre con citrato.
Reacciones adversas
Frecuentes: escalofros, hipotensin transitoria, alteracin de frecuencia cardaca.
Poco frecuente: urticaria.
Raras: reaccin anafilctica.
Interacciones
Digitlicos: mayor riesgo de intoxicacin digitlica.
Calcio: riesgo de hipercalcemia.
11.2. Fracciones plasmticas para usos especficos
La albmina humana se obtiene por fraccionamiento de sangre de donadores humanos sanos. La albmina
en solucin al 25 % desarrolla una presin cinco veces mayor que un volumen igual de plasma humano,
provocando una migracin de fluido al espacio intravascular.
El complejo de factor IX concentrado es un factor de coagulacin dependiente de la vitamina K. en su
forma activa y asociado al factor VIIIa, calcio y fosfolpidos activa al factor X, el que media la conversin de
protombina en trombina y la formacin del cogulo de fibrina.
El complejo de factor VIII es el cofactor necesario para la activacin del factor X por accin del factor IX. El
factor VIII exgeno corrige la deficiencia, hace posible la coagulacin y evita el sangrado.
De uso restringido:
COMPLEJO DE FACTOR IX CONCENTRADO R: C
Inyectable
297
Indicaciones
(1) Deficiencia de factor IX (enfermedad de Christmas, hemofilia B). (2) Episodios Hemorrgicos en pacientes
con inhibidores de factor VIII. (3) Deficiencia de factor VII. (4) Hemorragia grave inducida por anticoagulantes
derivados de la cumarina o indandiona.
Dosis
Debe ser individualizada de acuerdo a necesidad del paciente, a su peso, tipo de hemorragia, concentracin
plasmtica deseada del factor IX.
Uso exclusivo IV, no administrarse a una velocidad que exceda a 10 mL/min su administracin rpida puede
producir efectos vasomotores.
La siguiente frmula proporciona una gua para el clculo de la dosis:
Peso (kg) x porcentaje de factor IX deseado (% del normal) x 1 (Ul/kg) = Unidades de factor IX requeridas (UI)
Adultos:
Tipo de hemorragia
Nivel plasmtico de la actividad
del factor IX teraputicamente
necesario
Frecuencia de la
Infusin
Hemartrosis o hemorragias musculares y
orales tempranas. 30 %
Comenzar la infusin cada
24 h durante 2 a 3 d hasta
que se resuelva la
hemorragia.
Hemartrosis o hemorragias o
hematomas extensos, exodoncias,
ciruga menor.
30 a 50 %
Repetir la infusin cada 12
a 24 h durante 3 d o ms,
hasta que se resuelva el
dolor e incapacidad.
Hemorragias que ponen en peligro la
vida: lesin en cabeza, hemorragias en
garganta, digestiva, intervenciones
quirrgicas mayores, fracturas.
50 a 80 %
Repetir la infusin cada 12
a 24 h hasta que el
paciente est fuera de
peligro.
En cirugas tambin se puede usar en infusin continua de factor IX a razn de 0,02 a 0,04 Ul/kg/h. Es
importante el monitoreo adecuado por mdico especialista.
Nios: Igual que en adultos.
Farmacocintica
Solo se administra IV. Se distribuye en el espacio vascular. Excrecin por las vas fisiolgicas. Su t1/2 de
eliminacin es de 24 h.
Precauciones
(1) Embarazo:no se han realizado estudios adecuados. (2) Lactancia:se desconoce si de distribuye en
leche materna. (3) Pediatra: riesgo de complicaciones tromblicas en neonatos y prematuros por inmadurez
heptica. (4) Geriatra: los estudios realizados no han demostrado problemas. (5) Insuficiencia renal: sin
indicacin de reajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica:riesgo de CID, fibrinolisis o trombosis. (7) Dental:
pueden usarse conjuntamente agentes antifibrinolticos (cido aminocaproico o tranexmico), pero pueden
potenciar los efectos trombognicos, administrarlos de 8 a 12 h despus del concentrado. (8) Ciruga:riesgo
incrementado de complicaciones trombticas. (9) Enfermedades con riesgo de tromboembolismo. (10)
Hipersensibilidad a protenas de roedores. (11) Uso endovenoso exclusivo con jeringas plsticas
descartables: se adhiere al vidrio.
Contraindicaciones
Coagulacin intravascular diseminada (CID). Estados hiperfibrinolticos, riesgo o historia de trombosis,
hipersensibilidad al factor IX.
Medidas generales.
298
Reacciones adversas
Frecuentes: CID, IMA, embolismo pulmonar, trombosis, tromboembolismo.
Poco frecuente: reacciones de hipersensibilidad, ardor o prurito en lugar de aplicacin, escalofros, fiebre,
nusea, vmito, cefalea.
Interacciones
Antifibrinolticos: mayor riesgo de complicaciones trombticas.
Puede alterar el recuento plaquetario.
Mantener en refrigeracin (2 a 8 C). Salvo especificacin del proveedor. Evitar la congelacin.
La solucin reconstituida no puede ser refrigerada. Incompatibilidades: no mezclar con otros medicamentos o
fluidos endovenosos.
COMPLEJO DE FACTOR VIII R: C
Inyectable
Indicaciones
(1) Prevencin y control de episodios hemorrgicos en Hemofilia A (clsica). (2) Deficiencia adquirida de
factor VIII.
Dosis
Debe ser individualizada de acuerdo a la necesidad del paciente.
Uso exclusivo IV, no administrarse a una velocidad que exceda a 10 mL/min. Su administracin rpida puede
producir efectos vasomotores.
La siguiente frmula proporciona una gua para el clculo de la dosis:
Peso (kg) x porcentaje de factor VIII deseado (% del normal) x 0,5 (Ul/kg) = Unidades de factor VIII requeridas
(UI).
Adultos:
Tipo de
Hemorragia
Nivel Plasmtico de actividad del factor VIII
teraputicamente necesario
Frecuencia de la
Infusin
Hemartrosis o hemorragias
musculares y orales tempranas. 20 a 40 %
Comenzar la infusin
cada 24 h durante 2 a
3 d hasta que se
resuelve la
hemorragia.
Hemartrosis o hemorragias o
hematomas extensos,
exodoncias, ciruga menor.
30 a 60 %
Repetir la infusin
cada 12 a 24 h
durante 3 d o ms,
hasta que se resuelva
el dolor e incapacidad.
Hemorragias que ponen en
peligro la vida: lesin en cabeza,
hemorragias en garganta,
digestiva, intervenciones
quirrgicas mayores fracturas.
60 a 100 %
Repetir la infusin
cada 8 a 24 h hasta
que el paciente est
fuera de peligro.
En cirugas tambin se puede usar en infusin continua de factor VIII a razn de 0,04 Ul/kg/h. Es importante el
monitoreo adecuado por mdico especialista.
299
Farmacocintica
Solo se administra IV. Se distribuye en el espacio vascular. Excrecin por las vas fisiolgicas. Su t1/2 de
eliminacin es de 8 a 19 h aproximadamente.
Precauciones
(1) Embarazo:no se han realizado estudios adecuados. (2) Lactancia:se desconoce si se distribuye en
leche materna; no se han reportado problemas. (3) Pediatra: no se han realizado estudios adecuados que
demuestren problemas. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas.
(5) Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica: sin indicacin de
reajuste de dosis. (7) Uso endovenoso exclusivo, con jeringas plsticas descartables: se adhiere al
vidrio. (8) Sangrado de mucosa oral: til terapia coadyuvante con agentes antifibrinolticos (cido
aminocaproico o cido tranexmico). (9) Infusin Intravenosa continua: aadir 1 a 5 Ul de heparina por mL
de concentrado del factor si existe tromboflebitis local. (10) Monitoreo durante el tratamiento: Factor VIII
plasmtico, anticuerpos contra factor VIII (si es mayor a 10 unidades Bethesda/mL, deben ser tratados con
tratamientos alternativos como concentrados de complejo anti-inhibidor coagulante, complejo del factor IX o
factor antihemoflico porcino), hematocrito, test de Coombs directo, recuento de plaquetas, pulso (antes y
durante administracin, si ocurre taquisfigmia, enlentecer infusin o detenerla hasta que normalice). (11)
Anticuerpos contra factor VIII: algunos pacientes pueden desarrollar inhibidores del factor VIII, que son
anticuerpos que neutralizan su actividad, en estos casos requieren una dosis mayor de factor VIII u otras
alternativas teraputicas. (12) Vacuna contra hepatitis B: todo hemoflico recin diagnosticado debe ser
vacunado antes de la administracin del concentrado. (13) Hemlisis: puede ocurrir en pacientes con grupos
sanguneos A, B o AB por presencia de isohemoaglutininas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a protenas murnicas si se usa el factor VIII, que se obtiene por purificacin con anticuerpos
monoclonales murnicos.
Medidas generales.
Reacciones adversas
Poco frecuente: enrojecimiento facial, inflamacin en el lugar de aplicacin, xerostoma, epistaxis, rash
drmico, disgeusia, anemia hemoltica aguda por presencia de isoaglutininas si se usan dosis masivas,
trombosis, anafilaxis u otra reaccin alrgica, cefalea, mareo, aturdimiento, nusea, vmito.
Raras: hiperfibrinogenemia, trombocitopenia.
Interacciones
Puede alterar niveles de fibringeno y recuento plaquetario.
El Factor VIII (Humano), concentrado seco, se debe mantener en refrigeracin (2 a 8 C). Salvo especificacin
diferente del proveedor. Evitar la congelacin.
Notificar al mdico si la medicacin parece menos efectiva que lo usual (posibilidad de desarrollo de
anticuerpos al factor VIII).
Una vez reconstituido, administrar dentro de las 3 horas siguientes. Para uso endovenoso exclusivo, se
recomienda no mezclarlo con otras medicaciones o fluidos endovenosos.
12. MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
12.1. Antianginosos
300
El principal objetivo del tratamiento con frmacos antianginosos es suprimir o disminuir el nmero y la
intensidad de los episodios de isquemia, tanto en pacientes sintomticos como en los silentes. Los nitratos se
utilizan en la angina estable (de esfuerzo); reducen el nmero de episodios sintomticos y asintomticos.
Cuando el objetivo del tratamiento sea abortar un episodio agudo de angina, es necesario utilizar un nitrato
que comience a actuar rpidamente, como la nitroglicerina por va sublingual (comienzo de accin de 1-5
minutos). Por el contrario, si el objetivo es prevenir los episodios de isquemia, es necesario utilizar un nitrato
de accin prolongada. El dinitrato de isosorbida se absorbe bien por va oral; la duracin de su accin se
puede prolongar si se usan formas farmacuticas de liberacin sostenida.
Los nitratos (glicerotrinitrato y dinitrato de isosorbida) dilatan las arterias coronarias y suelen revertir el dolor
en minutos, los bloqueadores beta adrenrgicos (propranolol y atenolol) actan bloqueando muchos efectos
de la adrenalina en el cuerpo, en particular el efecto estimulante sobre el corazn, el resultado es que el
corazn late ms despacio y con menos fuerza, necesitando menos oxgeno, tambin disminuyen la tensin
arterial. Los bloqueadores de los canales de calcio o calcio antagonistas (diltiazem y verapamilo) impiden la
entrada de calcio en las clulas del miocardio disminuyendo la tendencia de las arterias coronarias a
estrecharse y adems disminuye el trabajo del corazn y por consiguiente sus necesidades de oxgeno.
Los nitratos no se deben utilizar si hay hipotensin grave, hipovolemia, anemia grave, pericarditis constrictiva
o glaucoma. Se deben usar con precaucin en caso de afectacin profunda de la funcin heptica o renal,
hipotiroidismo, malnutricin o hipotermia.
Est demostrado que la exposicin continua o frecuente de dosis altas de nitratos produce tolerancia, por lo
que se recomienda utilizar esquemas de dosificacin que dejen un "intervalo libre de nitratos" de unas 10
horas: una pauta podra ser 20 mg de dinitrato de isosorbida: a las 7 de la maana, las 12 y las 17 h, si la
angina suele aparecer durante el da; si la angina es nocturna se programar el intervalo libre durante el da.
Si es necesario, se puede cubrir el intervalo libre de nitratos con otros frmacos. Las dosis de antianginosos
varan segn la tolerancia del paciente y la respuesta obtenida. Es recomendable no suspender la
administracin de manera brusca y ajustar la dosis a las necesidades de cada paciente.
El tratamiento combinado (nitratos y bloqueadores -adrenrgicos) est indicado en caso de angina de
esfuerzo de difcil control; si con la asociacin anterior no se logra el control, se podr aadir nifedipino. En
pacientes con angina de reposo y sospecha de espasmo coronario los bloqueadores de los canales del calcio
son los frmacos de eleccin como tratamiento de base.
Para la prevencin secundaria del infarto del miocardio son tiles el cido acetilsaliclico y los bloqueadores -
adrenrgicos (se emplean desde el inicio del infarto para minimizar el rea infartada; son tiles para prevenir
la isquemia recurrente y el reinfarto). El cido acetilsaliclico tambin reduce la incidencia de acontecimientos
cardiovasculares en pacientes con angina estable y por otro lado, constituye un tratamiento til que puede
iniciarse fuera del hospital en caso de angina inestable o de infarto de miocardio.
Los efectos indeseables ms frecuentes de los nitratos son cefalea, taquicardia e hipotensin postural
(potenciada por el alcohol); el paciente los debe tomar estando sentado, ocasionalmente pueden producir
erupcin, raramente cianosis y metahemoglobinemia.
ATENOLOL R: D
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Hipertensin, (2) Angina pectoris, (3) Arritmias,
Dosis:
Adultos:Hipertensin: VO 25 50 mg 1 v/d se puede aumentar hasta 50 - 100 mg 1 v/d. Angina: inicial, VO
50 mg 1 v/d. dosis de mantenimiento despus de una semana 50 - 100 mg VO 1 v/d. dosis mxima, 200 mg
VO 1 v/d. Arritmias: 50 - 100 mg/d
Nios:Su dosis no ha sido establecida, no aprobado por la FDA.
301
Farmacocintica
Se absorbe el 90 % por va oral, UPP 6-16 %, se metaboliza en el hgado, t 7 h, el tiempo de efecto mximo
en dosis nica es de 2-4 h, se elimina por los riones del 85-100 %, es removible por hemodilisis.
Precauciones
(1) Embarazo: puede causar restriccin de crecimientto intrauterino, hipoglicemia neonatal, bradicardia,
mayor riesgo en hipertensin severa, (2) Lactancia: se excreta en la leche materna, no dar de lactar o
suspender el medicamento, (3) Geriatra: ajustar la dosis segn funcin renal (4) Insuficiencia renal: ajustar
la dosis. (5) anestesia/ciruga (depresin miocrdica), (6) evitar la suspensin abrupta especialmente en
angina, bloqueo AV primer grado, (7) enfermedad broncoespstica, (8) insuficiencia cardaca congestiva, (9)
diabetes mellitus, (10) hipertiroidismo/tirotoxicosis, (11) pacientes que estn recibiendo clonidina, descontinuar
atenolol algunos das previo a la suspensin de clonidina, (12) enfermedad vascular perifrica, (13)
hipertensin portal por riesgo de deterioro en la funcin heptica, historia de enfermedad
obstructiva de va area, (14) en insuficiencia heptica reducir dosis oral de atenolol, (15)
miastenia gravis, (16) historia de hipersensibilidad, (17) puede reducir respuesta a la
adrenalina.
Contraindicaciones
Choque cardiognico, hipersensibilidad a atenolol, insuficiencia cardaca no controlada, bloqueo AV de
segundo y tercer grado, bradicardia sinusal severa, asma, angina de Prinzmetal, hipotensin, sndrome
sinusal, acidosis metablica, enfermedad arterial perifrica severa, feocromocitoma.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia, insuficiencia cardaca, hipotensin, trastornos en la conduccin, broncoespasmo,
vasoconstriccin perifrica, trastornos gastrointestinales, fatiga, trastornos del sueo.
Raras: eritema, exacerbacin de psoriasis, sequedad de los ojos, disfuncin sexual.
Tratamiento sintomtico y de soporte, inducir emesis y realizar lavado gstrico. Administrar diazepam para las
convulsiones. Excesiva bradicardia puede responder con inyeccin IV de sulfato de atropina 0,6 2.4 mg
dividido en dosis de 600 g.
Interacciones
Medicamentos
IECA, alcohol, aldesleukina, alfa bloqueantes, alprostadil, anestsicos generales, antagonistas de
receptores de angiotensina II, antihipertensivos, ansiolticos e hipnticos, baclofeno, bloqueantes de
canales de calcio, bloqueantes adrenrgicos neuronales, diazoxido, bupivacaina, diurticos,
fenotiazinas, hidralazina, levodopa, IMAOs, metildopa, minoxidil, moxonidina, nitratos, nitroprusiato,
tizanidina: realzan el efecto hipotensor.
Amiodarona incrementa riesgo de bradicardia, bloqueo AV y depresin miocrdica
AINEs, corticosteroides, estrgenos antagonizan efecto hipotensor.
Antiarrtmicos, flecainida: incrementan riesgo de depresin miocrdica y bradicardia.
Dobutamina posible hipertensin severa
Mefloquina incrementa riesgo de bradicardia
Nifedipino, nisoldipino posible hipotensin severa e insuficiencia cardiaca
Nordrenalina hipotensin severa
Tropisetron riesgo de arritmia ventricular
Rifampicina: acelera metabolismo y reduce significativamente concentraciones.
Verapamiol asistole, hipotensin severa e insuficiencia cardaca.
Fluvoxamina: incrementa concentraciones plasmticas de atenolol.
Antidiabticos, insulina: realzan efecto hipoglicemiante.
Diltiazem, Glicsidos cardacos: incrementan bloqueo AV y bradicardia.
Ergotamina y metisergide: incrementan vasoconstriccin perifrica.
Relajantes musculares: realza su efecto.
Estrgenos y progestgenos: antagonizan efecto hipotensor;
302
Parasimpaticomimticos, pilocarpina: posiblemente incrementado riesgo de arritmia.
Teofilina: broncoespasmo.
Timoxamina: hipotensin postural severa.
Tiroxina: acelera metabolismo de atenolol reduciendo su efecto.
Antiulcerosos, cimetidina: incrementa concentraciones plasmticas de atenolol.
Xamoterol: antagonizan su efecto y reduccin en beta.
Ttulos de anticuerpos antinucleares: pueden aumentarse
BUN, lipoprotenas sricas, concentraciones sricas de potasio, concentraciones sricas de
triglicridos, concentraciones sricas de cido rico: pueden aumentar.
epinefrina endgena dando lugar a persistencia de la hipoglicemia y retrazo en la recuperacin de los niveles
En envases hermticamente cerrados, protegidos de la luz, entre 15 30 C y evitar la congelacin.
La dieta es importante, el paciente puede no experimentar sntomas de hipertensin, es importante que tome
la medicacin incluso si se siente bien, la hipertensin no se cura, pero se controla con la medicacin, tener
cuidado al conducir o realizar trabajos que requieran atencin debido a la posible somnolencia, mareo o
sensacin de mareo, puede presentarse aumento de sensibilidad al fro, precaucin con el esfuerzo excesivo
ya que hay una disminucin del dolor de pecho
Posiblemente sea necesaria la restriccin de sodio y/o la reduccin de peso
ISOSORBIDA DINITRATO R: C
Tableta 5 mg (sublingual), 10 mg y 20 mg (mononitrato)
Indicaciones
(1) Angina pectoris, (2) Insuficiencia cardaca congestiva, (3) Insuficiencia ventricular izquierda.
Dosis:
Adultos:Angina: (liberacin inmediata) VO inicial 5-20 mg 2-3 v/d; mantenimiento VO 10-40 mg 2-3 v/d.
Angina: (liberacin sostenida) VO inicial 40 mg 1-2 v/d; mantenimiento VO 40-80 mg c/ 8-12 h. Angina: (Tab
masticable) VO inicial 5-10 mg c/ 2-3 h o como fuera necesario; monitorear el efecto. Angina: profilaxis, 5-10
mg c/ 2-3 h o 15 min antes de la actividad esperada. Angina: tratamiento, 2.5-5 mg monitorear el alivio
sintomtico. Insuficiencia cardaca congestiva: 5-15 mg c/ 2-3 h, 30-160 mg/d dividido en dosis, dosis mxima
240 mg/d. Insuficiencia ventricular izquierda 40-160 mg hasta un mximo de 240 mg si es requerido.
Nios: No se ha establecido la seguridad y eficacia.
Farmacocintica
Inicia su accin, en angina, VO, tabletas masticables 2-3 min, sublingual 2-10 min, ICC, VO 1 min, respuesta
mxima, angina, tabletas masticables, 5 min, sublingual 15-45 min, duracin, dosis nica, angina, tabletas
masticables 2 h, VO 8 h, sublingual 1-2 h, ICC VO 15 min, dosis mltiple angina, VO, 4-6 h, tiempo de
concentracin mxima, VO, 0,5-1 h, biodisponibilidad, VO, liberacin prolongada 22 %, VO liberacin
inmediata 58 %, tableta sublingual 59 %, los alimentos reducen la absorcin, UPP mnima, Vd 48-473 L/kg, su
metabolito activo es 5-mononitrato, se desconoce si se excreta en la leche materna, la excrecin renal 80-90
%, depuracin corporal total 2.3-3.4 L/min, por la heces es limitada, t de eliminacin, VO 4 h, sub lingual 1
h, del metabolito 5-mononitrato 4.3-5 h, no es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo. (2) Lactancia. (3) Geriatra. (4) Insuficiencia renal. (5) Insuficiencia heptica severa, anemia
severa. (6) Hemorragia cerebral. (7) Trauma cerebral. (8) Uso concurrente con sildenafil (riesgo de severa
303
hipotensin). (9) Hipermotilidad gstrica. (10) Malnutricin. (11) Hipotiroidismo. (12) Cardiomiopatia
hipertrfica. (13) Hipotensin. (14) Deplecin del volumen. (15) Presin intracraneal incrementada. (16)
Presin intraocular incrementada. (17) Infarto agudo de miocardio. (18) Hipotermia. (19)Uso de alcohol.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a nitratos orgnicos, condiciones hipotensivas e hipovolemia, cardiomiopata obstructiva
hipertrfica, estenosis artica, pericarditis constrictiva, estenosis mitral, anemia marcada, glaucoma de ngulo
cerrado.
Reacciones adversas
Frecuentes: sofocacin, cefalea, hipotensin, vrtigo, aturdimiento, taquicardia, hipotensin postural,
palpitaciones.
Poco frecuente: visin borrosa, sequedad de la boca, salpullido.
Si aparece hipotensin excesiva, elevar las piernas para ayudar al retorno venoso, las concentraciones de
metahemoglobina en sangre deben ser controladas y la metahemoglobinemia tratada con flujos altos de
oxgeno y cloruro de metiltionina IV.
Interacciones
Alcohol, Aldesleukina, Alprostadil, Anestsicos generales, Antagonistas de receptores de
Angiotensina II, Ansiolticos e hipnticos, Apomorfina sublingual, Baclofeno, Beta bloqueadores,
Bloqueadores alfa, Bloqueadores adrenrgicos neuronales, Bloqueadores de canales de calcio,
Cloniidina, Diazoxide, Diurticos, Fenotiazinas, Hidralazina, IECA, IMAO, Levodopa, Metildopa,
Minoxidil, Moxonidina, Nitroprusiato, Timoxamina, Tizanidina: realzan el efecto hipotensor cuando son
administrados con nitratos
Sildenafil, Tadalafil, Vandenafil: incrementan significativamente efecto hipotensor de los nitratos
Antidepresivos tricclicos, antimuscarnicos, disopiramida: reducen efectos de nitrato sublingual.
AINEs, Corticosteroides: antagonizan efecto hipotensor
Conservar en envases hermticamente cerrados, protegido de la humedad, entre 15-30C. Estabilidad: la
prdida de potencia se acelera por la exposicin al calor y a la humedad.
Tragar las cpsulas enteras, Evitar la ingesta de bebidas alcohlicas
VERAPAMILO CLORHIDRATO R: C
Tableta 40 mg
Indicaciones
(1)Angina. (2) Hipertensin. (3) Taquiarritmia supraventricular.
Dosis
Adultos: Angina: VO 80 - 120 mg 3 v/d Arritmias supraventricular: 40 - 120 mg 3 v/d.Hipertensin: 240 480
mg/d dividido en 2 - 3 dosis
IV lenta en ms de 2 min (3 min en ancianos), 5 - 10 mg (preferiblemente con monitoreo de ECG), en
taquiarritmia paroxismal hasta 5 mg despus de 5 - 10 min si es requerido.
Nios: Arritmias, supraventricular: VO 1 - 3 mg/kg c/8 h.Hipertensin: VO 3 - 4 mg/kg dividido en 3 dosis;
dosis mxima 8 mg/kg hasta 480 mg/d dividido en 3 dosis.
Farmacocintica
Inicio de accin, hipertensin, VO, liberacin inmediata 18 min, respuesta mxima, hipertensin, VO,
liberacin inmediata 6-8 h, duracin, dosis nica, tiempo de concentracin mxima, VO, liberacin inmediata,
1 - 2 h, liberacin prolongada 7 - 9 h, sublingual 80 min, rea bajo la curva 1811 - 1956 ng/h/mL,
304
biodisponibilidad, VO liberacin inmediata/prolongada 20 - 35 %, sub lingual 58 %, UPP 83 - 92 %, tambin a
la placenta, Vd 4.3 L/kg, metabolismo heptico 65 - 80 %, se excreta en leche materna, excrecin renal 70
%, depuracin renal 7.3 - 8.7 mL/h/kg, depuracin corporal total 0,51 - 1 L/h/kg, por la heces 9 - 16 %, t1/2 de
eliminacin 2 - 7 h.
Precauciones
(1) Embarazo: puede reducir el fluido sanguneo uterino, evitar en el primer trimestre, salvo que sea
absolutamente necesario, puede inhibir la labor. (2) Lactancia: pequeas cantidades pueden ser riesgosas.
(3) Insuficiencia heptica: reducir dosis oral. (4) Insuficiencia renal. (5) Fibrilacin atrial. (6) Bloqueo AV
(primer grado), (7) fase aguda de infarto de miocardio (evitar si hay bradicardia, hipotensin, insuficiencia
ventruicular izquierda). (8) Evitar jugo de toronja puede afectar el metabolismo. (9) Terapia concurrente con
beta bloqueadores. (10) Exacerbacin de angina durante iniciacin de terapia. (11) Con incremento de dosis o
durante suspensin de terapia de beta bloqueador. (12) Cardiomiopata hipertrfica. (13) Hipotensin, inicial o
con dosis aumentada. (14) Estenosis artica. (15) Defecto persistente de transmisn neuromuscular. (16)
reacciones dermatolgicas progresivas.
Contraindicaciones
Choque cardiognico, insuficiencia cardaca congestiva, bloqueo AV (Segundo y tercer grado),
hipersensibilidad a verapamilo u otro antagonista de canal del calcio, sndrome de enfermedad sinusal,
hipotensin sintomtica, bradicardia, historia de insuficiencia cardaca o deterioro significativo de la funcin
ventricular izquierda, an est controlada la terapia fibrilacin atrial, complicaciones de la fibrilacin, sndrome
Wolff-Parkinson White, porfiria.
Reacciones adversas
Frecuentes: constipacin, vrtigo, edema, cefalea, hipotensin, nusea.
Poco frecuente: infarto de miocardio, angina, sncope.
En hipotensin sintomtica administrar lquidos intravenosos, colocar al paciente en posicin Trandelenburg,
administrar dopamina, cloruro de calcio, isoprenalina, metaraminol, norepinefrina o dobutamina por va IV;
taquicardia, frecuencia ventricular rpida, en pacientes con conduccin antergrada en fibrilacin o agitacin
auricular y va accesoria con el Sndrome de Wolff Parkinson White o con el Sndrome de Lown Ganong
Levine: cardioversin con corriente contnua, lidocana intravenosa o procainamida, administracin IV de
lquidos mediante goteo lento; bradicardia, raramente bloqueo AV de 2do 3er grado, con pocos pacientes
que progresan a asistolia: atropina, isoprenalina, norepinefrina, o cloruro clcico por va intravenosa o empleo
de marcapaso cardaco electrnico, administracin IV de lquidos mediante goteo lento.
Interacciones
Alcohol, aldesleukina, alprostadil, isofluorane, carbamazepina, antipsicticos, IECA, prazocina:
incrementa riesgo hipotensor de primera dosis.
Diurticos, teofilina, timoxamina: realzan efecto hipotensor.
Cimetidina: inhibe posiblemente metabolismo de verapamilo incrementando su concentracin plasmtica.
Ritonavir: incremento posible de las concentraciones plasmticas de bloqueadores de canales de calcio.
Fenobarbital, fenitona, primidona: reducen efecto de verapamilo.
Mefloquina: incrementa riesgo de bradicardia.
Amiodarona: induce bradicardia, bloqueo AV, depresin miocrdica.
Disopiramida y flecainida: riesgo de depresin miocrdica y asstole.
Rifampicina: incrementa metabolismo de verapamilo.
Imipramina: incrementa sus concentraciones plasmticas.
Beta bloqueadores: asstole, hipotensin severa e insuficiencia cardaca.
Digoxina: incrementa su concentracin plasmtica, bradicardia y bloqueo AV.
Ciclosporina: incrementa sus concentraciones plasmticas.
Litio: puede ocurrir neurotoxicidad sin incremento de sus concentraciones plasmticas.
Relajantes musculares: realza su efecto no despolarizante, hipotensin, depresin miocrdica e
hipercalemia.
305
Conservar las tabletas en depsitos hermticamente cerrados protegidos de la humedad y la luz, entre 15-
30C.
Las tabletas o cpsulas de liberacin prolongada tomarlas con leche o alimentos, en caso de olvido de una
dosis nunca tomar dos dosis juntas.
De uso restringido:
GLICEROTRINITRATO (NITROGLICERINA) R: C
Inyectable 5 mg/mL
Indicaciones
(1) Profilxis y tratamiento de la angina, (2) Insuficiencia ventricular izquierda
Dosis
Adultos: Antianginoso, IV, infusin, 10 - 200 g/min
Nios: IV, infusin, no se ha establecido la dosificacin.
Farmacocintica
Respuesta inicial, hipertensin IV 1-5 min, duracin, dosis nica, angina, IV 5 - 10 min, UPP 11 - 60 %,
tambien se encuentra distribuido en los glbulos rojos y sangre umbilical, Vd 3L/kg, metabolismo heptico,
tambin hay evidencia de metabolismo extraheptico: en arterias y venas, no se conoce si se excreta por la
leche materna, la excrecin renal 22 %, depuracin corporal total total 5.5 - 11 L/min, t de eliminacin 2 - 33
min.
Precauciones
(1) Embarazo. (2) Lactancia. (3) Insuficiencia heptica severa. (4) Insuficiencia renal. (5) Hipotiroidismo. (6)
malnutricin. (7) Hipotermia. (8) Historia reciente de infarto agudo de miocardio (asociado con hipertensin y/o
taquicardia y/o insuficiencia cardaca congestiva). (9) El uso de alcohol realza efecto hipotensor. (10) Evitar
excesiva y prolongada hipotensin. (11) Hemorragia cerebral. (12) Hipermotilidad gstrica. (13) Trauma
cardaco. (14) Hipertiroidismo. (15) Cardiomiopata hipertrfica. (16) Presin intraocular incrementada. (17)
Sndromes de mala absorcin. (18) Hipotensin postural. (19) Deplecin del volumen. (20) Suspender
gradualmente para evitar angina aguda.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a nitratos orgnicos, condiciones hipotensivas e hipovolmicas, cardiomiopata hipertrfica
obstructiva, estenosis artica, pericarditis constrictiva, estenosis mitral, presin intracraneal incrementada,
anemia severa, pericardio tamponado (IV),
Reacciones adversas
Frecuentes:mareos o sensacin de mareos, especialmente al levantarse desde una posicin yacente o
sedente (hipotensin ortosttica), pulso rpido, palpitaciones, rubor de cara y cuello, dolor de cabeza,
nuseas y vmitos, inquietud.
Raras: visin borrosa, sequedad de boca, dolor de cabeza severo o prolongado, eritema cutneo, irritacin y
enrojecimiento de la piel.
Si aparece hipotensin excesiva, elevar las piernas para ayudar al retorno venoso, cualquier porcin sobrante
de nitroglicerina debe ser eliminada, los comprimidos bucales o sublinguales, deben ser eliminados de la
enca limpiando el lugar de insercin, el rpido metabolismo de la nitroglicerina habitualmente hace
innecesario medidas adicionales, sin embargo es necesario la correccin adicional de la hipotensin severa,
pudiendo considerarse la administracin IV de un agonista alfa adrenrgico tales como metoxamina o
fenilefrina, la epinefrina debe evitarse, puesto que agrava la reaccin parecida al shock, las concentraciones
306
de metahemoglobina en sangre deben ser controladas y la metahemoglobinemia tratada con flujos altos de
oxgeno y cloruro de metiltionina IV.
Interacciones
Alcohol, Aldesleukina, Alprostadil, Anestsicos generales, Antagonistas de receptores de
Angiotensina II, Ansiolticos e hipnticos, Apomorfina sublingual, Baclofeno, Beta bloqueadores,
Bloqueadores alfa, Bloqueadores adrenrgicos neuronales, Bloqueadores de canales de calcio,
Cloniidina, Diazoxide, Diurticos, Fenotiazinas, Hidralazina, IECA, IMAO, Levodopa, Metildopa,
Minoxidil, Moxonidina, Nitroprusiato, Timoxamina, Tizanidina: realzan el efecto hipotensor cuando son
administrados con nitratos
Sildenafil, Tadalafil, Vandenafil: realzan significativamente efecto hipotensor de los nitratos
Antidepresivos tricclicos, antimuscarnicos, disopiramida: reducen efectos de nitrato sublingual.
AINEs, Corticosteroides: antagonizan efecto hipotensor
Conservar en envases hermticamente cerrados entre 5-30C, la prdida de potencia se acelera por la
exposicin al calor y a la humedad, se recomienda que las soluciones diludas de nitroglicerina no se
conserven ni usen durante ms tiempo de 24 horas, la solucin NO es explosiva ni antes ni despus de la
dilucin.
Evitar la ingesta de bebidas alcohlicas.
12.2. Antiarrtmicos
Los antiarrtmicos se utilizan para tratar las alteraciones del ritmo cardaco y para aliviar los sntomas
relacionados con ellas: palpitaciones cardacas, latidos irregulares, latidos rpidos, desorientacin, mareos,
dolor en el pecho y falta de aliento.
Clase I. o bloqueadores de los canales de sodio (quinidina y lidocana): retardan la conduccin elctrica del
corazn:
Clase II. o beta bloqueadores (propranolol y atenolol): bloquean los impulsos que pueden producir un ritmo
cardaco irregular, bloquean los efectos de la adrenalina en los receptores beta del organismo. Esto retarda
los impulsos nerviosos que pasan por el corazn, as el corazn no tiene que esforzarse tanto porque necesita
menos sangre y oxgeno, tambin reducen la presin arterial y la frecuencia cardaca. El organismo tiene dos
principales receptores beta: beta-1 y beta-2, algunos beta bloqueadores son selectivos, es decir que bloquean
ms a los receptores beta-1 que a los receptores beta-2. Los receptores beta-1 controlan la frecuencia y la
fuerza del latido cardaco, Los beta bloqueadores no selectivos bloquean tanto los receptores beta-1 como los
beta-2, los receptores beta-2 controlan la funcin de los msculos lisos.
Clase III. (amiodarona): retardan los impulsos elctricos del corazn, bloqueando los canales de potasio del
corazn.
Clase IV. calcio antagonistas (diltiazem y verapamilo): actan como los antiarrtmicos clase II pero bloquean
los canales de calcio del corazn:.
Dentro de las precauciones considerar las siguientes situaciones: embarazo, lactancia, las personas mayores
son ms propensas a padecer problemas de tiroides al tomar antiarrtmicos, pueden presentar
entumecimiento, hormigueo o debilidad en las manos y los pies, fibrilacin auricular, asma u otro problema
pulmonar o respiratorio, bronquitis crnica o enfisema, los betabloqueantes pueden agravar problemas de
tiroides, enfermedad heptica, insuficiencia renal, lupus. El efecto inotrpico negativo y antiartmico de los
medicamentos sirve para adicionarse por lo que debe tenerse especial cuidado al ser utilizado de a dos o
ms, especialmente en la funcin miocrdica deteriorada, la mayora de los medicamentos que son efectivos
en contener la arritmia, tambin pueden provocar en algunas circunstancias hipocalemia, reforzar el efecto
arritmognico de algunas drogas (pro-arrtmicos). enfermedad del corazn, mala circulacin en las manos y
los pies, frecuencia cardaca baja (bradicardia) o un bloqueo cardaco, sntomas de rinitis alrgica estacional
(fiebre del heno), diabetes o hipoglicemia, los betabloqueantes pueden elevar los niveles de azcar en sangre
o esconder los sntomas de una baja concentracin de azcar en sangre, hipertiroidismo, hipotensin,
insuficiencia cardaca o alguna otra enfermedad del corazn o de los vasos sanguneos, antecedentes de
alteraciones del ritmo cardaco, baja concentracin de azcar en sangre, puede reducir el nivel de azcar en
307
sangre si la dosis diaria es superior a los 60 mg, parkinsonismo, depresin, tener cuidado si el paciente es
alrgico a ciertos alimentos o colorantes
Los efectos secundarios comunes: somnolencia o fatiga, manos y pies fros, debilidad o mareo, sequedad de
boca, ojos y piel, los efectos secundarios menos comunes: respiracin jadeante o dificultosa, o falta de
aliento, ritmo cardaco lento, dificultad para dormir o sueos muy reales, manos y pies hinchados y los efectos
secundarios poco comunes: retortijones abdominales, vmitos, diarrea, estreimiento, dolor en la espalda o
las articulaciones, sarpullido, dolor de garganta, depresin, prdida de la memoria, confusin o alucinaciones,
impotencia.
Al tomar ciertos tipos de antiarrtmicos (tales como la amiodarona), la piel puede ser ms sensible a los rayos
del sol y quemarse ms fcilmente. La piel puede seguir siendo sensible a la luz del sol varios meses despus
de interrumpir el tratamiento con este medicamento. Incluso los rayos del sol que pasan a travs de una
ventana o de la ropa de algodn podran quemarle la piel. Si va a estar afuera, expuesto a los rayos del sol,
use un protector solar. Si sufre una quemadura grave de sol, consulte al mdico. La amiodarona a veces
produce una coloracin azul griscea en la piel, especialmente en las zonas expuestas al sol. Despus de
interrumpir el medicamento, la coloracin desaparecer, pero puede tardar varios meses.
Mientras est tomando bloqueantes clcicos, debe tambin evitar el cigarrillo. Si fuma mientras est tomando
bloqueantes clcicos, podra producirse un ritmo cardaco acelerado (taquicardia). Adems, algunos estudios
demuestran que el jugo de toronja interfiere en la absorcin de este medicamento por el organismo. Si piensa
tomar jugo de toronja, debe esperar por lo menos cuatro horas despus de tomar el medicamento.
AMIODARONA R: D
Tableta 200 mg
Indicaciones
(1) Profilaxis y tratamiento de arritmias ventriculares y arritmias supraventriculares.
Dosis
Adultos: VO, arritmias ventriculares, de carga de 800 mg, 1,6 g/d durante 1-3 sem o mayor si es necesario
hasta que se produzca una respuesta inicial o aparezcan efectos secundarios; para dosis mayores de 1 g/d o
si aparecen efectos secundarios GI, puede administrarse en dosis fraccionadas con las comidas, cuando se
consigue un control adecuado o aparecen excesivos efectos secundarios la dosis se reduce hasta 600 - 800
mg/d durante un mes y posteriormente se disminuye otra vez hasta la mnima dosis de mantenimiento eficaz,
mantenimiento aproximadamente 400 mg/d, la dosificacin se aumenta o disminuye segn sea necesario. VO,
arritmia supraventricular, de carga: 600 - 800 mg/d durante una semana o hasta que se produzca una
respuesta teraputica inicial o aparezcan efectos secundarios, de ser as la dosis se reduce a 400 mg/d
durante 3 sem. De mantenimiento: 200 - 400 mg/d.
IV, infusin 150 mg en 10 min, se contina con 360 mg en 6 h, finalmente 540 mg en 18 h, hasta llegar a 1 g
en las primeras 24 h, mantenimiento 0,5 mg/min.
Nios: VO, de carga 10 mg/kg/d, disminuir a 5 mg/kg/d, mantenimiento 2.5 mg/kg/d
Farmacocintica
Absorcin lenta y variable 20 - 55 % de la dosis oral, vd amplio y variable, UPP 96 %, metabolismo heptico, t
de eliminacin bifsica, inicial, entre 2,5 - 10 d y terminal 53 d, el comienzo de accin de 2 - 3 d hasta 2 - 3
meses, incluso con dosis de carga, el tiempo hasta la concentracin mxima 3 - 7 h, la duracin de la accin
es variable, de semanas a meses, eliminacin biliar, aproximadamente 25 % de la dosis materna se elimina
por la leche, no se elimina por hemodilisis.
Precauciones
(1) embarazo (segundo y tercer trimestre riesgo de bocio neonatal), (2) lactancia (presente en la leche
materna en cantidades significativas, riesgo de liberacin de yodo), (3) insuficiencia renal, (4) Geriatra (ataxia
y otros efectos neurotxicos), (5) Pediatra (ataxia y otros efectos neurotxicos), (6) el uso IV puede causar
moderada y transitoria baja en la presin sangunea, (colapso circulatorio precipitado por administracin
308
rpida o sobredosis), (7) porfiria, (8) antes del tratamiento requiere de pruebas de funcin hepticas y
tirodeas y luego c/6 meses, tambin concentracin de potasio srico y Rayos X del trax, (9) insuficiencia
cardaca, (10) bradicardia severa y transtornos en la conduccin con dosis excesiva.
Contraindicaciones
Bradicardia sinusal, bloqueo cardaco sino atrial, evitar en transtornos severos de conduccin o enfermedad
del nodo sinusal, disfuncin tirodea, embarazo y lactancia, sensibilidad al yodo,evitar el uso IV en
insuficiencia respiratoria severa y la inyeccin en bolo en insuficiencia cardiaca congestiva o cardiomiopata,
colapso circulatorio e hipotensin arterial severa e hipersensibilidad a la amiodarona.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, trastornos del sabor, transaminasa srica elevada (puede requerir reduccin de
la dosis o suspensin si est acompaado de trastornos hepticos agudos), ictericia, bradicardia, toxicidad
pulmonar (incluso neumonitis y fibrossis), tremor, trastornos del sueo, hipotiroidismo, hipertiroidismo,
microdepsitos corneales reversibles (a veces con la luz intensa en la noche), fototoxicidad, coloracin drmica
persistente gris pizarra.
Poco frecuentes: ataque o empeoramiento de arritmia, trastornos en la conduccin, neuropata perifrica y
miopata (usualmente reversible a la suspensin del frmaco)
Raras: enfermedad heptica crnica incluyendo cirrosis, broncoespasmo (en pacientes con insuficiencia
respiratoria severa), ataxia, hipertensin intracraneal benigna, cefalea, vrtigo, epiddimo-orquitis, impotencia,
anemia hemoltica o aplsica, trombocitopenia, salpullido (incluyendo dermatitis exfoliativa), hipersensibilidad
incluso vasculitis, alopecia, deterioro de la visin debido a neuritis ptica, anafilaxia en inyeccin rpida,
hipotensin, sndrome de distress respiratorio, sudor y rubor facial.
El tratamiento principal es sintomtico y de mantenimiento y puede incluir lo siguiente: si la ingestin oral es
reciente puede ser beneficiosa la emesis y/o el lavado gstrico, es importante el control del ritmo cardaco y
de la presin arterial, para la bradicardia puede estar indicado un agonista beta adrenrgico o un marcapaso,
la hipotensin puede responder a inotrpicos positivos y/o a vasopresores.
Interacciones
Acetazolamida, diurticos asa, diurticos tiazida y relacionados: toxicidad cardiaca incrementada si
ocurre hipokalemia
Amisulpiride, amprenavir, antidepresivo tricclico, cloroquina e hidroxicloroquina, disopiramida,
dolasetron, eritromicina, haloperidol, litio, mefloquina, mizolastine, moxifloxacino, nelfinavir,
pentamidine isetionato, fenotiazinas, pimozida, quinina, sertindole, sotalol, sulfametoxazol,
terfenadina, trimetroprim: riesgo incrementado de arritmia ventricular,
Atazanavir, cimetidina, ritonavir: posible incremento de concentracin plasmtica de amiodarona
Beta bloqueadores, diltiazem, verapamil: riesgo incrementado de bradicardia, bloqueo AV y depresin
miocrdica
Ciclosporina, digoxina, eplerenone, flecainida, procainamida, quinidina: posible incremento de sus
concentracines plasmticas por accin de amiodarona
Coumarina, fenindiona, fenitoina: inhiben su metabolismo por accin de amiodarona
Orlistat: posible disminucin de concentracin plasmtica de amiodarona
Simvastatina: riesgo incrementado de miopata
Antiarritmicos, bupivacaina, levobupivacaina, prilocaina: depresin miocrdica incrementada
Antipsicticos, tropisetron: riesgo incrementado de arritmia ventricular
Entre 15 30 C, proteger de la luz.
Proteger la piel de la luz solar durante el tratamiento y varios meses despus de la suspensin del mismo,
utilizar ropa protectora y un filtro solar,
309
Las nuseas y los vmitos pueden aliviarse reduciendo la dosificacin o suspendiendo el tratamiento con
amiodarona.
PROPRANOLOL CLORHIDRATO R: C
Tableta 10 mg
Indicaciones
(1) Hipertensin. (2) Hipertensin portal. (3) Feocromocitoma. (4) Tratamiento de angina pectoris crnica. (5)
Tratamiento y profilaxis de arrtmia cardaca. (6) Cardiomiopata hipertrfica obstructiva. (7) Tratamiento de
infarto de miocardio y profilaxis. (8) Tirotoxicosis. (9) Tratamiento de tremor. (10)Ansiedad.
Dosis:
Adultos: Hipertensin VO, inicialmente 80 mg 2 v/d incrementado a intervalos semanales cuando es
requerido, dosis de mantenimiento 160 - 320 mg d, Hipertensin portal VO inicialmente 40 mg 2 v/d,
incrementado a 80 mg 2 v/d conforme a frecuencia cardaca, mximo 160 mg 2 v/d, Feocromocitoma (slo
con un bloqueador alfa), VO 60 mg/d por 3 d antes de la ciruga o 30 mg/d en pacientes inadecuados para
ciruga, Angina VO inicialmente 40 mg 2 - 3 v/d mantenimiento 120 - 240 mg/d, Arritmias, cardiomiopata
hipertrfica obstructiva, taquicardia ansiosa y tirotoxicosis VO 10 - 40 mg 3 - 4 v/d, Ansiedad con sntomas
semejantes como palpitaciones transpiracin, tremor VO 40 mg 2 v/d incrementarlo a 3 v/d si fuera necesario,
profilaxis despus de infarto de miocardio 40 mg 4 v/d por 2 - 3 d, luego 80 mg 2 v/d empezando 5 - 21 d
despus del infarto. Profilaxis de la migraa y tremor esencial VO inicialmente 40 mg 2 - 3 v/d, mantenimiento
80 - 160 mg/d,
Nios: VO 0,5-1 mg/kg/d en dosis divididas (2 - 4 tomas) mantenimiento 2 4 mg/kg/d en dosis divididas (2
tomas).
Farmacocintica
Absorcin 90 % VO, UPP 93 %, metabolismo heptico, t1/2 3-5 h, tiempo de efecto mximo en dosis nica 1-
1,5 h, eliminacin renal menos 1 %, no es removible por hemodilisis.
Precauciones
(1) Embarazo. (2) lactancia: se excreta en pequeas cantidades en la leche materna. (3) Evitar la
suspensin abrupta en enfermedad cardiaca isqumica, bloqueo AV de primer grado. (4) Reducir la dosis en
insuficiencia heptica. (5) En hipertensin portal: riesgo de deterioro de funcin heptica. (6) Historia de
enfermedad de vas areas obstructiva: iniciar cuidadosamente y monitorear funcin pulmonar. (7) Reducir
dosis inicial en insuficiencia renal. (8) Diabetes. (9) Miastenia gravis. (10) Antecedentes de hipersensibilidad:
puede incrementar sensibilidad a alergenos y resultar en ms serias respuestas de hipersensibilidad. (11)
Tambin puede reducir respuesta a adrenalina.
Contraindicaciones
Asma o antecedentes de enfermedad obstructiva de la va area, insuficiencia cardaca no controlada, angina
de Prinzmetal, bradicardia, marcada, hipotensin, sndrome sinusal, bloqueo AV de segundo o tercer grado,
shock cardiognico, feocromocitoma, acidosis metablica, enfermedad arterial perifrica severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia, insuficiencia cardaca, hipotensin, trastornos en la conduccin broncoespasmo,
vasoconstriccin perifrica (incluyendo exacerbacin de claudicacin intermitente y enfermedad de Raynaud),
somnolencia, insomnio, nusea, vmito, cansancio.
Raras: salpullido, sequedad de los ojos (desaparece al suspender medicamento), disfuncin sexual,
exacerbacin de soriasis.
Excesiva bradicardia puede ser controlada con inyeccin IV de atropina sulfato 0,6-2.4 mg en dosis dividida
de 600 ug. adems del lavado gstrico, se utilizan los siguientes tratamiento de mantenimiento y sintomtico;
bradicardia: puede administrarse sulfato de atropina IV para corregir la bradicardia severa si el paciente est
hipotenso, si el bloqueo vagal no responde, puede repetirse la atropina o administrar cautelosamente
isoprenalina o dobutamina por va IV, puede ser necesario epinefrina por va IV o un marcapaso
310
endocavitario; contracciones ventriculares prematuras: lidocana o fenitona IV (la quinidina, procainamida y
disopiramida deben evitarse, ya que ellas pueden deprimir todava ms la funcin miocrdica); insuficiencia
cardaca: administrar oxgeno, digitalizar al paciente y/o administrar diurticos; hipotensin: posicin de
Trendelenburg y lquidos IV (a menos que exista edema de pulmn), administracin de vasopresores tales
como epinefrina, norepinefrina, dopamina o dobutamina por va IV (algunos informes indican que la epinefrina
puede ser el frmaco de eleccin), realizar controles seriados de la presin arterial, la hipotensin no
responde a los agonistas beta; crisis convulsivas: diazepam por va IV o si es necesario fenitona;
broncoespasmo: administracin de un agonista beta 2 como isoprenalina y/o un derivado de teofilina; tambin
se ha encontrado resultados satisfactorios con el glucagn para contrarrestar efectos cardiovasculares
(bradicardia, hipotensin) administrando 2-3 mg por va IV durante un perodo de 30 seg, repitindose si es
necesario, seguido de una infusin IV de glucagn a la velocidad de 5 mg/h hasta que el paciente se
estabilice.
Interacciones
Medicamentos
IECA, alcohol, aldesleukina, alfa bloqueantes, alprostadil, anestsicos generales, antagonistas de
receptores de angiotensina II, antihipertensivos, ansiolticos e hipnticos, baclofeno, bloqueantes de
canales de calcio, bloqueantes adrenrgicos neuronales, diazoxido, bupivacaina, diurticos,
fenotiazinas, hidralazina, levodopa, IMAO, metildopa, minoxidil, moxonidina, nitratos, nitroprusiato,
tizanidina: realzan el efecto hipotensor.
Amiodarona: incrementa riesgo de bradicardia, bloqueo AV y depresin miocrdica.
AINEs, corticosteroides, estrgenos: antagonizan efecto hipotensor.
Antiarrtmicos, flecainida: incrementan riesgo de depresin miocrdica y bradicardia.
Dobutamina: posible hipertensin severa.
Mefloquina: incrementa riesgo de bradicardia.
Nifedipino, nisoldipino: posible hipotensin severa e insuficiencia cardiaca.
Nordrenalina: hipotensin severa.
Tropisetron: riesgo de arritmia ventricular.
Verapamiol: asistole, hipotensin severa e insuficiencia cardaca.
Antidiabticos, insulina: realzan efecto hipoglicemiante.
Diltiazem, glicsidos cardacos: incrementan bloqueo AV y bradicardia.
Relajantes musculares: realza su efecto.
Estrgenos y progestgenos: antagonizan efecto hipotensor.
Parasimpaticomimticos, pilocarpina: posiblemente incrementado riesgo de arritmia.
Bupivacaina: incrementa riesgo de toxicidad por bupivacaina.
Clorpromazina: incremento de concentraciones plasmticas de ambos frmacos.
Cimetidina, rizatriptan: incrementa concentraciones plasmticas por accin de propranolol.
Fluvoxamine, proprafenona: incrementa concentraciones plasmticas de propranolol.
Lidocaina: incrementa riesgo de toxicidad por lidocaina.
Relajantes musculares: se realza sus efectos.
Neostigmina, piridostigmina: se antagoniza sus efectos por accin de propranolol.
Rifampicina: se acelera metabolismo de propranolol.
Ttulos de anticuerpos antinucleares: pueden aumentarse.
BUN, lipoprotenas sricas, concentraciones sricas de potasio, concentraciones sricas de
triglicridos, concentraciones sricas de cido rico: pueden ser aumentadas.
epinefrina endgena dando lugar a persistencia de la hipoglicemia y retraso en la recuperacin de los niveles
En envases hermticamente cerrados, protegidos de la luz, entre 15-30C, evitar la congelacin.
Puede no experimentar sntomas de hipertensin, es importante que tome la medicacin incluso si se siente
bien, la hipertensin no se cura, pero se controla con la medicacin, tener cuidado al conducir o realizar
311
trabajos que requieran atencin debido a la posible somnolencia, mareo o sensacin de mareo, puede
presentarse aumento de sensibilidad al fro, precaucin con el esfuerzo excesivo ya que hay una disminucin
del dolor de pecho.
La dieta es importante posiblemente sea necesaria la restriccin de sodio y/o la reduccin de peso.
VERAPAMILO CLORHIDRATO
Tableta 80 mg
(ver seccin 12.1 Antianginosos)
De uso restringido:
AMIODARONA
(ver seccin 12.2 Antiarrtmicos)
LIDOCAINA CLORHIDRATO SIN PRESERVANTES R: B
Indicaciones
(1) Arritmia ventricular especialmente despus de infarto de miocardio.
Dosis
Adultos: IV, dosis de carga, 50 - 100 mg administrado en un tiempo por encima de 2 - 3 min, puede repetirse
en 5 min, hasta 300 mg, en un periodo de 1 h, IV, dosis de mantenimiento 0,02 - 0,05 mg/kg, con una
frecuencia de 1 - 4 mg/min.
Nios: IV, dosis de carga 2 mg/kg con una velocidad de 25 50 mg/min, dosis usual, 30 g/kg con una
velocidad de 1 4 mg/min.
Farmacocintica
Por va IM los nveles mximos de absorcin se obtienen a los 30 min, UPP 33 a 66 %; se distribuye
preferentemente en los tejidos, Vd 1,7 L/Kg pero se reduce en pacientes con ICC (1 L/Kg), el rango de t de
eliminacin es de 1,5 a 2.0 h y es prolongado en pacientes con enfermedad heptica o insuficiencia cardaca,
se metaboliza en el hgado extensamente 90 % de una dosis es metabolizada por enzimas microsomales,
menos del 10 % es excretado sin cambios por la orina, su excrecin depende del pH, con pH cido se
exacerba la excrecin.
Precauciones
(1) Embarazo (tercer trimestre, con grandes dosis, depresin respiratoria neonatal, hipotona y bradicardia
despus de bloqueo epidural o paracervical, metahemoglobinemia neonatal con prilocaina y procana), (2)
lactancia: cantidades pequeas pueden ser peligrosas, (3) Insuficiencia renal severa, (4) Enfermedad
heptica severa (evitar o reducir la dosis), (5) Despus de ciruga cardiaca: bajar dosis. (6) Insuficiencia
cardaca congestiva: bajar dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a lidocana.
Reacciones adversas
Frecuentes: vrtigo, parestesia, somnolencia (si la inyeccin es rpida), confusin, depresin respiratoria,
hipotensin, bradicardia (puede conducir a paro cardiaco), hipersensibilidad.
Pocofrecuentes: paro cardiaco, convulsiones.
312
Cesar la administracin de lidocana, monitorizacin estricta del paciente, mantenimiento de la va area y
administracin de oxgeno, para la depresin circulatoria, administrar un vasopresor (como la efedrina o
metaraminol) y lquidos IV si es necesario, para la crisis convulsiva si no se obtiene una respuesta
satisfactoria al apoyo respiratorio, con frecuencia es til administrar diazepam en incrementos de 2.5 mg o un
barbitrico de accin ultracorta (como el tiopental o tiamital) en incrementos de 50-100 mg, se debe tener
precaucin debido a una posible depresin circulatoria aditiva, si el paciente est bajo los efectos de la
lidocana, a veces es til la administracin IV de un relajante muscular de accin corta (como el suxametonio),
cuando se utiliza este tipo de relajante es obligatorio mantener la respiracin artificial.
Interacciones
Medicamentos
Acetazolamida, diurticos asa, diurticos tiazida y relacionados: accin de lidocana antagonizada por
hipokalemia causada por acetazolamida
Amprenavir, atazanavir, cimetidina, lopinavir: incrementa las concentraciones de lidocana srica y
potencial toxicidad (hipotensin, arritmia cardaca) por inhibicin del citocromo P450 3A4-mediador del
metabolismo de lidocana
Dolasetron, quinupristina, dalfopristina: riesgo incrementado de arritmia ventricular e Incremento del riesgo
de toxicidad por lidocana, (neurotoxicidad, arritmia cardaca, convulsiones) por inhibicin de citocromo P450
3A4-mediador del metabolismo de lidocana.
Propranolol: incrementa riesgo de toxicidad por lidocaina.
Suxametonio: incrementa y prolonga bloqueo neuromuscular.
Antiarritmicos, betabloqueadrores, bupivacana, levobupivacaina, prilocaina: incrementa depresin
miocrdica.
Antipsicticos, terfenadina, tropisetron: incrementa riesgo de arritmia ventricular.
Prueba de dreatinina: se incrementa su determinacin por interferencia en la prueba.
Prueba de procainamida: inhibicin de fluorescencia por lidocaina.
Las soluciones de lidocana deben almacenarse a temperatura ambiente, el clorhidrato de lidocaina mezclado
con dextrosa 5 % en agua es estable por 24 horas.
Se debe ajustar la dosificacin segn las necesidades individuales de cada paciente, basndose en la
respuesta clnica, para la administracin IV la lidocana, no se debe conducir despus de administrar el
medicamento, no se debe aadir a las transfusiones sanguneas.
VERAPAMILO CLORHIDRATO
Inyectable 2.5 mg/mL x 2mL
12.3. Antihipertensivos
Drogas que afectan el sistema renina-angiotensina y algunos otros medicamentos antihipertensivos:
Bajan la prensin arterial elevada, disminuyen la frecuencia de ataque y eventos coronarios, insuficiencia
cardaca e insuficiencia renal. Las posibles causas de hipertensin (por ejemplo la enfermedad renal, causas
endocrinas), deben establecerse as como los factores contribuyentes, factores de riesgo, presencia de
cualquier complicacin de hipertensin (hipertrofia ventricular izquierda). A menudo no es empleada una sola
droga antihipertensiva, normalmente se agregan otras drogas antihipertensivas hasta que se logre el
cometido. A menos que sea necesario bajar la presin arterial urgentemente, debe permitirse determinar la
respuesta en un intervalo de por lo menos 4 semanas.
La respuesta del tratamiento para la hipertensin puede afectarse por la edad y raza del paciente. Un beta-
bloqueador o un IECA puede ser la droga de tratamiento inicial ms apropiada en caucsicos ms jvenes;
Los pacientes Afro-Caribeos responden bien a una tiazida o un bloqueador del canal de calcio para el
tratamiento inicial.
313
Dentro de las drogas antihipertensivas tenemos: las tiazidas particularmente para la hipertensin en el
anciano; los Beta-bloqueadores indicados en infarto del miocardio, la angina; los IECA indicados en
insuficiencia cardaca, trastorno ventricular izquierdo y nefropata del diabtico; los bloqueadores de canales
de calcio: diltiazem y verapamilo valiosos en la angina.
Las tiazidas estn contraindicadas en la gota; los Beta-bloqueadores en asma, bloqueo cardaco; los IECA
en pacientes renovasculares y embarazo; los bloqueadores de canales de calcio deficiencia cardaca y
bloqueo cardaco.
Dar a los pacientes consejos en el cambio de estilo de vida para reducir la tensin arterial o el riesgo
cardiovascular; como cesacin de fumar, reduccin de peso, reduccin de ingesta excesiva de alcohol,
reduccin de sal diettica, reduccin de grasas totales y saturadas, incremento del ejercicio, incremento de la
ingesta de fruta y verduras.
Los betabloqueantes pueden producir una sensacin de fatiga, disminuyen la capacidad de hacer ejercicio,
cansancio y letargia que limita mucho su uso. Algunos de ellos pueden disminuir los niveles del colesterol
"bueno" o HDL.
Drogas antihipertensivas vasodilatadoras: Son potentes, sobre todo cuando se usan en combinacin con
un beta-bloqueador y una tiazida (hidralazina dado por va oral es un complemento til al tratamiento), cuando
se usa solo causa taquicardia y retencin de fluidos. Es importante considerar el peligro por los riesgos de
cada rpida de la presin arterial. El nitroprusiato de sodio se da por infusin intravenosa para controlar las
crisis severas de hipertensin en las ocasiones cuando el tratamiento parenteral sea necesario.
Drogas antihipertensivas de accion central: Metildopa es un antihipertensivo que puede usarse para el
manejo de la hipertensin en el embarazo. Se minimizan los efectos adversos si la dosis diaria se mantiene
por debajo de 1 g.
Inhibidores de la enzima convertidora angiotensina (IECA): Los IECA inhiben la conversin de
angiotensina a angiotensina II, son los antihipertensivos eficaces y generalmente bien tolerados. Los IECA
deben ser considerados para la hipertensin cuando el tiazidas y beta-bloqueadores se contraindican, no son
tolerados o no controlan la presin arterial; se indican particularmente para la hipertensin en los diabticos
insulino-dependientes con nefropatia, los IECA pueden causar cadas muy rpidas de la presin arterial
particularmente en algunos pacientes que se encuentren recibiendo tratamiento con diurticos. El inicio del
tratamiento con los IECA necesitan ser realizados con cuidado especialmente en los siguientes casos:
pacientes receptores de diurticos pueden presentar hipotensin sobre todo los que toman dosis altas de
diurticos, con una dieta baja de sodio, en dilisis, deshidratados o con linsuficiencia cardaca, con
enfermedad vascular perifrica o aterosclerosis generalizada, en pacientes renovascular silenciosos se
recomienda supervisar la funcin renal antes y durante el tratamiento, reducir la dosis en insuficiencia renal. El
riesgo de agranulocitosis posiblemente se aumenta en la enfermedad vascular de colgeno (se recominda
anlisis de sangre), pacientes con estenosis artica severa o sintomtica (riesgo de hipotensin), usar con
cuidado o evitar en pacientes con historia de angioedema hereditaria o idioptica. Se contraindican los IECA
en los pacientes con hipersensibilidad a los IECA (incluso el angioedema) y en enfermedadl renovascular
conocida o sospechosa, no deben usarse los IECA en el embarazo.
ATENOLOL
AMLODIPINO R: C
Tableta 5 mg
Indicaciones
(1)Hipertensin. (2) Profilaxis de angina.
314
Dosis
Adultos: Hipertensin o angina, inicialmente 5 mg 1 v/d; mximo 10 mg 1 v/d
Farmacocinetica
Absorcin lenta y casi completamente en el TGI, biodisponibilidad 60 - 65 %, UP P 95 - 98 %, se metaboliza
lenta pero extensamente en el hgado, t de eliminacin 35 h, tiempo de concentracin mxima 6 - 9 h,
duracin de la accin 24 h, eliminacin renal 59 - 62 %, biliar y fecal 20 - 25 %, no es removido por dilisis.
Precauciones
(1) Embarazo: evaluar riesgo ante una hipertensin materna no controlada. (2) Lactancia: no est
demostrado que se elimine por leche materna, los fabricantes recomiendan evitar el uso. (3) Geriatra: se
incrementa la vida media, son ms sensibles y requieren disminuir dosis inicial. (4) Insuficiencia heptica:
(puede necesitar reduccin de la dosis.
Contraindicaciones
Hipotensin severa, Shock cardiognico, angina inestable, estenosis artica significativa.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, nusea, palpitaciones, rubor, cefalea, fatiga, edema, vrtigo, trastornos del
sueo.
Poco frecuente: trastornos gastrointestinales, sequedad de la boca, trastornos del gusto, hipotensin,
sncope, dolor pre cordial, disnea, rinitis, cambios del estado de nimo, tremor, parestesia, trastorno urinario,
impotencia, ginecomastia, alteraciones en el peso, mialgia, trastornos visuales, tinnitus, prurito, escozor,
salpullido (eritema multiforme), alopecia, prpura, decoloracin de la piel.
Raras: gastritis, pancreatitis, hepatitis, ictericia, colestasis, hiperplasia gingival, infarto de miocardio, arritmia,
vasculitis, tos, hiperglicemia, trombocitopenia, angioedema, urticaria.
Considerar en la administracin prehospitalaria la administracin de carbn activado disuelto en agua disuelto,
lentamente, cuando el paciente se encuentra despierto, protegido la va area y dentro de una hora de
ingerido.
Interacciones
AINEs, IECA, Bloqueadorees Adrenergicos Neuronales, Alcohol, Aldesleukima, Alprostadil,
Anestsicos Generales, Antagonistas: de Receptores de Angiotensina-II, Ansiolticos e Hipnticos,
Baclofeno, Bloqueadores beta, Clonidina, Diazoxida, Diurticos, Hidralazina, Isoflurane, Levodopa,
IMAO, Metildopa, Minoxidil, Moxonidina, Nitratos, Nitroprusiato, Tizanidina: refuerza efecto hipotensivo
Bloqueadores alfa: refuerza efecto hipotensivo, tambin incrementa riesgo de primera dosis hipotensora con
bloqueadores alfa post sinpticos como prazosina.
Antipsicoticos: refuerza efecto hipotensivo, Incrementa riesgo de toxicidad con medicamentos
mielosupresores.
Cimetidina: posible inhibicin de metablolismo de amlodipino, incrementa concentracin su plasmtica.
Corticosteroides, estrgenos: antagoniza efecto hipotensor de amlodipino.
Itraconazol: Se incrementa efecto inotrpico negativo.
Mefloquina: posible incremento de riesgo de bradicardia.
Ritonavir: concentracin plasmtica de amlodipino posiblemente incrtementada.
Teofilina: incremento de concentracin plasmtica de teofilina reforzando su efecto.
Sildenafil: refuerza efecto hipotensivo.
Barbituratos, Carbamazepina: reduccin probable de efecto de amlodipino.
Fenitoina, primidona disminuyen efecto de amlodipino.
Itraconazol, Ketoconazol: incremento de efecto inotrpico negativo por posible inhibicin de metablismo de
amlodipino incrementando su concentracin plasmtica.
Guarde a la temperatura entre 15 y 30 C (59 y 86 F), en un recipiente cerrado y resistente a la luz.
315
Se puede presentar sensibilidad al medicamento, riesgo de hiperplasia gingival, posible cefalea, de ser severa
o continuar acudir al mdico
Considerar riesgo-beneficio cuando existan los siguientes problemas mdicos: estenosis artica, ICC,
insuficiencia heptica, sensibilidad a amlodipino
CAPTOPRIL R: C
Tableta 25 mg
Indicaciones
(1) Hipertensin esencial media a moderada, solo o con diurticos tiazida. (2) Hipertensin severa resistente a
otros tratamientos. (3) ICC (coadyuvante). (4) Despues de infarto a miocardio. (5) Nefropata diabtica,
(microalbuminuria mayor de 30 mg/d) en diabetes tipo I.
Dosis
Adultos:En hipertensin, VO, usado solo, inicialmente 12.5 mg 2 v/d en ancianos, inicialmente 6,25 mg 2 v/d,
(la primera dosis al acostarse), mantenimiento 25 mg 2 v/d, mximo 50 mg 2 v/d, (raramente 3 v/d en
hipertensin severa). En ICC (coadyuvante) inicialmente 6,25 12,5 mg bajo estricta supervisin mdica,
mantenimiento 25 mg 2-3 v/d, dosis usual mxima 150 mg/d. Como profilaxis despus de infarto, en pacientes
clnicamente estables, con disfuncin ventricular izquierda sintomticos o asintomticos (antes de iniciar
ecocardiografa o ventriculografa con radionuclidos), inicialmente 6,25 mg iniciar tan pronto como sea 3 d
despus del infarto, luego incrementar despus de algunas sem a 150 mg/d si es tolerado en dosis divididas.
En nefropata diabtica 75-100 mg/d en dosis dividida, si posteriormente se requiere reducir la presin
sangunea pueden ser utilizados otros antihipertensivos en unin a captopril. En insuficiencia renal severa
iniciar con 12.5 mg 2 v/d
Farmacocintica
75 % de una dosis oral es absorbida, los picos sricos ocurren en 1 h, los alimentos reducen su absorcin en
30 - 40 %, UPP 25 - 30 %, vd 0,7 L/kg. Se metaboliza en el hgado aproximadamente el 50 %, ms del 95 %
de la dosis absorbida es eliminada en la orina en 24 h, t de eliminacin 1,9 h en pacientes sanos y 2 h en
pacientes con ICC, aumenta en la insuficiencia renal de 3,5 - 32 h.
Precauciones:
(1) Embarazo (primer, segundo y tercer trimestre puede afectar al feto, controlar la presin sangunea neonatal
y funcin renal, posibles defectos cerebrales y oligohidramnios) (2) Lactancia: se excreta en la leche materna,
los fabricantes recomiendan evitar su uso, (3) insuficiencia renal: monitorear la funcin renal antes y durante
el tratamiento y reducir la dosis, (4) Pacientes que se encuentran recibiendo diurticos, la primera dosis
puede causar hipotensin especialmente en pacientes con tratamiento diurtico o con dieta baja en sodio, en
dilisis, deshidratados o con insuficiencia cardaca, (5) En enfermedad vascular perifrica o aterosclerosis
generalizada debido a riesgo de enfermedad renovascular silenciosa, (6) Es posible se incremente el riesgo
de agranulocitosis en enfermedad vascular del colgeno (se recomienda recuento sanguneo), (7) estenosis
artica severa o sintomtica, (8)Historia de angioedema hereditario o idiomtico,
Contraindicaciones
Angioedema, enfermedad renovascular conocida o sospechada, estenosis artica, embarazo.
Reacciones adversas
Frecuentes: tos, edema, ginecomastia, hipercalemia, hipotensin, proteinuria, salpullido (prurito y urticaria),
alteraciones del gusto
Poco frecuente: angioedema de cara, labios y garganta (ms frecuente en pacientes de raza negra),
neutropenia, agranulositocis.
Tratamiento de la sobredosis y de efectos adversos graves
316
Los sntomas incluyen mareo, aturdimiento, hipotensin, tratamiento sintomtico y de soporte el tratamiento
consiste en expansin de volumen para la correccin de la hipotensin, es elimnable mediante hemodilisis.
Interacciones
Alopurinol, procainamida: riesgo incrementado de toxicidad especialmente en insuficiencia renal.
Anticidos: disminuyen la absorcin de captopril.
Azatioprina: riesgo incrementado de leucopenia.
Clonidina: posible retardo de efecto antihipertensivo.
Digoxina: posible incremento de concentracin plasmtica.
Probenecid: reduccin de excrecin de captorpil.
Alcohol, aldesleukina, alfa bloqueadores, alprostadil, antagonistas dew receptores de angiotensina II,
antipsicticos, ansiolticos e hipnticos, baclofeno, beta bloqueadores, bloqueadores de canales de
calcio, diazoxido, diurticos, hidralazina, levodopa, IMAO, metildopa, minoxidil, moxonidina, nitratos,
nitroprusiatos, tizanidina: realzan efecto hipotensor.
Aspirina, AINEs: antagonizan efecto hipotensor e incrementan el riesgo de insuficiencia renal.
Anticidos: reducen la absorcin.
Corticosteroides: antagonizan efecto hipotensor.
Ciclosporina, heparina, Ketorolaco, sales de potasio: incrementan riesgo de hipercalemia.
Diurticos ahorradores de potasio y antagonistas de aldosterona, drospirenona: riesgo extremado de
severa hipercalemia.
Epoietina: antagoniza efecto hipotensor e incrementa riesgo de hipercalemia.
Insulina, metformina, sulfonil, sulfonilrea: incremento de efecto hipoglicemiante.
Litio: disminuye su excrecin.
Estrgenos: antagonizan efecto hipotensor.
Mantener entre 15-30 C, en frascos hermticamente cerrados y protegidos de la humedad.
Tomar la medicacin con el estmago vaco o una hora antes de las comidas, es importante la dieta, el
paciente puede no experimentar sntomas de hipertensin, es importante tomarla medicacin incluso aunque
se sienta bien, el medicamento no cura pero controla la hipertensin, la hipertensin no tratada puede tener
consecuencia graves.
Es posible que sea necesario la restriccin de sodio y/o reduccin de peso
ENALAPRIL R: C
Tableta ranudara 10 mg Tableta 20 mg
Indicaciones
(1)Hipertensin. (2)Insuficiencia cardaca sintomtica (coadyuvante). (3)Prevencin de insuficiencia cardaca
sintomtica en pacientes con disfuncin ventricular izquierda.
Dosis
Adultos: Hipertensin usado solo, inicialmente, 5 mg/d, si es usado en adicin a diurticos o en insuficiencia
renal puede ser requerido bajar la dosis inicial, dosis usual de mantenimiento 20 mg/d hasta un mximo de 40
mg/d, en insuficiencia cardaca (coadyuvante), disfuncin ventricular izquierda asintomtica, inicialmente 2,5
mg/d bajo estricta supervisin mdica, incrementar despus de 2-4 sem a dosis usual de mantenimiento 20
mg/d dividido en 1-2 dosis, mximo 40mg/d.
Nios: No se ha establecido la eficacia y seguridad
Farmacocintica
La respuesta inicial en hipertensin, oral, 1-4 h, la respuesta mxima en hipertensin, oral 8-18 h, la duracin
del efecto en dosis nica, en hipertensin, oral 12-24 h, en dosis mltiple, hipertensin, oral 12-24 h, el tiempo
317
de concentracin mxima, oral 1 h, la biodisponibilidad, oral, 60 %, extensamente unido a las protenas
totales, se metaboliza en el hgado 70 %, el metabolito activo es enalaprilat, se excreta en cantidades
mnimas en la leche materna, el renal es 158 mL/min y la excrecin renal el 61 %, por las heces 33 %, t de
eliminacin 1-3 h, y el metabolito enalaprilat 35 h, es dializable.
Precauciones
(1) Embarazo: primer, segundo y tercer trimestre puede afectar al feto, controlar la presin sangunea
neonatal y funcin renal, posibles defectos cerebrales y oligohidramnios. (2) Lactancia:se excreta en la leche
materna (cantidades muy pequeas pueden ser peligrosas) (3) Insuficiencia renal: media a moderada:
reducir la dosis, monitorear la funcin renal antes y durante el tratamiento. (4) insuficiencia heptica requiere
monitoreo. (5) A los pacientes que se encuentran recibiendo diurticos, la primera dosis puede causarles
hipotensin especialmente aquellos con tratamiento diurtico o con dieta baja en sodio. (6) En dilisis,
deshidratados o con insuficiencia cardacaca, enfermedad vascular perifrica, o aterosclerosis generalizada
debido a riesgo de enfermedad renovascular silenciosa. (7) Es posible que se incremente el riesgo de
agranulocitosis en enfermedad vascular del colgeno (se recomienda el recuento sanguneo).
Contraindicaciones
Angioedema, en enfermedad renovascular conocida o sospechada, estenosis artica, embarazo.
Reacciones adversas
Profunda hipotensin, insuficiencia renal, angioedema (el inicio puede ser retardado), salpullido (puede estar
asociado con prurito y urticaria), tos seca persistente, pancreatitis, sntomas semejantes a sinusitis, rinitis y
malestar en la garganta, nusea, vmito, dispepsia, diarrea, constipacin, pruebas de funcin hepticas
alteradas, ictericia colestsica, hepatitis, trastornos sanguneos, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia y
anemia hemoltica, cefalea, vrtigo, fatiga, malasia, transtornos del gusto, parestesia y broncoespasmo, fiebre,
serositis, vasculitis, mialgia, artralgia, anticuerpo antinuclear positivo, valores de sedimentacin de eritrocitos
elevada, eosinofilia, leucocitosis y fotosensibilidad.
Tratamiento de la Sobredosis
Los sntomas incluyen hipotensin, tratamiento sintomtico y de soporte, inducir la emesis, en caso de
hipotensin expandir el volumen, es hemodilizable, consiste en expansin de volumen para la correccin de
la hipotensin, es elimnable mediante hemodilisis.
Interacciones
Alopurinol, procainamida: riesgo incrementado de toxicidad especialmente en insuficiencia renal.
Anticidos: disminuyen la absorcin de enalapril.
Azatioprina: riesgo incrementado de leucopenia.
Clonidina: posible retardo de efecto antihipertensivo.
Digoxina: posible incremento de concentracin plasmtica.
Probenecid: reduccin de excrecin de enalapril.
Alcohol, aldesleukina, alfa bloqueadores, alprostadil, antagonistas de receptores de angiotensina II,
antipsicticos, ansiolticos e hipnticos, baclofeno, beta bloqueadores, bloqueadores de canales de
calcio, diazoxido, diurticos, hidralazina, levodopa, IMAO, metildopa, minoxidil, moxonidina, nitratos,
nitroprusiatos, tizanidina: realzan efecto hipotensor.
Aspirina, AINEs: antagonizan efecto hipotensor e incrementan el riesgo de insuficiencia renal.
Anticidos: reducen la absorcin.
Corticosteroides: antagonizan efecto hipotensor.
Ciclosporina, heparina, Ketorolaco, sales de potasio: incrementan riesgo de hipercalemia.
Diurticos ahorradores de potasio y antagonistas de aldosterona, drospirenona: riesgo extremado de
severa hipercalemia.
Epoietina: antagoniza efecto hipotensor e incrementa riesgo de hipercalemia.
Insulina, metformina, sulfonil, sulfonilrea: incremento de efecto hipoglicemiante.
Litio: disminuye su excrecin.
Conservar en depsitos hermticamente cerrados, protegidos de la humedad y de la luz a 30 C.
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Es importante la dieta, es importante tomar la medicacin incluso aunque se sienta bien, el medicamento no
cura pero controla la hipertensin, la hipertensin no tratada puede tener consecuencias graves.
Advertencia Complementaria
Es posible que sea necesario la restriccin de sodio y/o reduccin de peso.
HIDROCLOROTIAZIDA R: B
Tableta 25 mg
Indicaciones
(1) Edema (2) Hipertensin.
Dosis
Adultos: Edema: inicialmente 25 a 50 mg/d reducir dosis de mantenimiento si es posible; edema severo en
pacientes inestables que toleran diurticos asa inicialmente 75 mg/d; hipertensin, 25 mg/d incrementarlo a 50
mg/d si es necesario; geriatra en algunos pacientes una dosis inicial de 12,5 mg/d puede ser suficiente, son
ms sensibles a los efectos hipotensores y electrolticos, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con
insuficiencia renal media a moderada, prescribir con cautela en pacientes con enfermedad renal avanzada, en
insuficiencia heptica pacientes suceptibles pueden producir pre-coma o coma heptico.
Farmacocintica
Absorcin GI 60 - 80 %; el inicio del efecto diurtico ocurre dentro de las 2 h, con un pico efectivo de 3 - 6 h; el
efecto hipotensor ocurre dentro de 3 - 4 d; la diuresis persiste por 6 -12 h despus de la dosis y el efecto
hipotensor persiste por lo menos 1 sem despus de descontinuada la terapia; UPP 40 %, volmen de
distribucin 3 L/kg; t de eliminacin es 10 - 12 h 2 - 15 h; la excrecin renal sin modificar 50 - 70 % de una
dosis oral excretada dentro de 24 h.
Precauciones
(1) Embarazo (las tiazidas atraviezan la placenta), (2) lactancia (se excreta en leche materna en bajas
concentraciones, no se ha establecido su seguridad y eficacia en nios), (3) insuficiencia renal, (4)
insuficiencia heptica (evitar si fuera severa), (5) geriatra (6) porfiria, (7) hipokalemia, (8) diabetes
agravada, (9)gota y (10)trombocitopenia neonatal
Contraindicaciones
Hipokalemia refractaria, hiponatremia, hipercalcemia, insuficiencia heptica y renal severa, hiperuricemia
sintomtica, enfermedad de Addison, anuria, e hipersensibilidad al medicamento y derivados de la
sulfonamida.
Reacciones adversas
Frecuentes:hipotensin, vasculitis, vrtigo, cefalea, parestesia, anorexia, constipacin, diarrea, nusea,
vmitos, desbalance electroltico, hiperglicemia, hiperuricemia, visin borrosa, xantopsia, impotencia,
fotosensibilidad, fototoxicidad, espasmo muscular.
Poco frecuente:arritmia, discrasia sangunea, dermatitis exfoliativa, hepatotoxicidad, pancreatitis, Sndrome
Stevens Johnson, edema pulomar, LES, necrolisis epidrmica txica.
Vaciado gstrico inmediato, seguido de tratamiento sintomtico, mantenimiento y control de las
concentraciones sricas de electrolitos y de la funcin renal.
Interacciones
Medicamentos
Amfotericina B, carbenoxolona, corticosteroides, simpatomimticos, bambuterol, eformoterol,
fenoterol, reproterol, ritodrine, salbutamol, salmeterol, terbutalina y tulobuterol: incrementan riesgo de
319
hipokalemia de diurticos antagonizando su efecto.
Clorpropamida diurticos tiazida + diurticos ahorradores de potasio: antagoniza el efecto
hipoglicemiante.
Glicsidos cardacos: incrementan toxicidad de hipocalemia.
Litio: se reduce la excrecin de litio.
Sales de calcio, toremifeno, vitamina D: incrementan riesgo de hipercalcemia con tiazidas.
Pruebas de funcin paratirodea: descontinue tratamiento antes de realizarla.
En envases hermticamente cerrados, entre 15 30 C, evitar la congelacin.
Es importante la dieta, no duplicar las dosis, es importante que tome la medicacin aunque se sienta bien, el
medicamento no cura la hipertencin pero ayuda a controlarla.
Es posible que sea necesario la restriccin de sodio y/o reduccin de peso,
METILDOPA R: B
Tableta 250 mg
Indicaciones
Hipertensin.
Dosis
Adultos: VO inicialmente 250 mg 2 - 3 v/d incrementar gradualmente a intervalos de 2 o ms d, mximo 3
g/d, en geriatra, inicialmente 125 mg 2 v/d incrementar gradualmente mximo 2 g/d.
Nios: VO, inicial 10 mg/kg/d, ajustar hasta un mximo de 65 mg/kg/d
Farmacocintica
Se absorve en el TGI variablemente con una media de 50 %, UPP 20 %, el conjugado sulfatado es moderado,
se convierte en alfa metilnorepinefrina en las neuronas centrales adrenrgicas, el clorhidrato de metildopato
se hidroliza a metildopa, en el metabolismo heptico la conjugacin con sulfato se produce en mayor
proporcin despus de la administracin VO que la IV, la t normal alfa es 1,7 h, beta 7-16 h, anrico, alfa 3.6
h, el tiempo hasta el efecto mximo en dosis nica 4 - 6 h y en dosis mltiple 2 - 3 d, la duracin de la accin,
VO en dosis nica 12 - 24 h, en dosis mltiple 24 - 48 h, eliminacin renal 20 - 55 % inalterado, oral no es
absorvida se excreta inalterada por las heces, se puede eliminar tanto por hemodilisis como por dilisis
peritoneal.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta. (2) Lactancia: se excreta en la leche materna (cantidades pequeas
pueden ser peligrosas. (3) Geriatra: reajustar la dosis por el riesgo de sedacin e hipotensin. (4)
Insuficiencia renal: reducir la dosis inicial. (5) Insuficiencia heptica: activa evitar su uso. (6) Se aconseja
recuento sanguneo y pruebas de funcin heptica. (7) Historia de depresin.
Contrandicaciones
Depresin, enfermedad heptica activa, feocromocitoma, porfiria.
Reacciones adversas
Trastornos GI, sequedad de la boca, estomatitis, sialadenitis, bradicardia, exacerbacin de angina,
hipotensin postural, edema, sedacin, dolor de cabeza, vrtigo, astenia, mialgia, altralgia, parestesia,
pesadillas, psicosis moderada, depresin, capacidad mental deteriorada, parkinsonismo, parlisis de Bell,
pruebas de funcin hepticas alteradas, hepatitis, ictericia, pancreatitis, anemia hemoltica, depresin de
mdula sea, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, reacciones de hipersensibilidad, fiebre, miocarditis,
320
pericarditis, salpullido (necrolisis epidrmica txica), congestin nasal, trastornos en la eyaculacin,
impotencia, disminucin de la libido, ginecomastia, hiperprolactinemia, amenorrea.
Generalmente responde al tratamiento sintomtico con monitoreo cardiovascular, el tratamiento de la
hipotensin puede consistir en: elevacin de las piernas, reposicin de la volemia con lquidos IV, para la
hipotensin severa, administrar frmacos vasopresores.
Interacciones
Medicamentos
IECA, bloqueadores adrenrgicos neuronales, alcohol, aldesleukina, alfa bloqueadores, alprostadil,
anestsicos generales, antagonistas de receptores de angiotensina II, antipsicticos, ansiolticos e
hipnticos, baclofeno, beta bloqueadores, bloqueadores de canales de calcio, clonidina, diazoxide,
diurticos, entacapone, hidralazina, levodopa, minoxidil, moxonidina, nitratos, nitroprusiato,
tizanidina: realzan efecto hipotensor.
Amantadita: riesgo incrementado de efectos adversos extrapiramidales.
AINEs, corticosteroides, hierro oral, estrgenos: antagonizan efecto hipotensor de metildopa.
Dopaminrgicos: antagoniza efecto antiparkinsoniano.
Litio: puede ocurrir neurotoxicidad al incrementar concentraciones plasmticas de litio.
Salbutamol: hipotensin aguda.
Puede alterar los niveles de sodio, potasio, cido rico, glucosa, ALT, AST, fosfatasa alcalina, bilirrubina,
rea, prolactina, creatinina srica, catecolaminas urinarias, BUN, prueba de Coombs positiva en un 20 % de
pacientes, tiempo de protrombina.
Conservar en envases hermticamente cerrados protegidos de la luz, por debajo de 26 C, evitar la humedad
y la congelacin.
Es importante la dieta, el paciente no puede presentar sntomas de hipertensin, es importante tomar la
medicacin aun sintindose bien, no cura pero controla la hipertensin, la terapia puede ser necesaria durante
toda la vida, la hipertensin no tratada puede tener graves consecuencias, tener en cuenta los efectos
diurticos de la medicacin y programar el horario de las dosis para disminuir la incomodidad de los
diurticos, tener cuidado con el consumo de alcohol, cuando se est de pi durante mucho tiempo o con el
ejercicio y durante la poca calurosa, debido al aumento de los efectos de hipotensin ortosttica, puede
producir somnolencia tener cuidado al conducir o realizar tareas que requieran atencin, tener cuidado al
levantarse bruscamente de una posicin yacente, informar al mdico si se produce fiebre inexplicable
Puede ser necesaria la restriccin de sodio
PROPRANOLOL CLORHIDRATO
Tableta 40 mg
(ver seccin 7.2 Para profilaxis)
De uso restringido:
HIDRALAZINA CLORHIDRATO R: C
Inyectable 20 mg
Indicaciones
(1) Hipertensin moderada a severa (coadyuvante) con beta bloqueadores y tiazidas, (2) Crisis hipertensiva
(incluyendo durante el embarazo), (3) Insuficiencia cardaca con nitratos de larga accin.
Dosis
321
Adultos: IV inyeccin lenta:: Hipertensin con complicacin renal y crisis hipertensiva 10 mg diluido en 10 mL
de cloruro de sodio 0,9 % puede repetirse despus de 20 - 30 min IV infusin Hipertensin con complicacin
renal y crisis hipertensiva inicialmente 200 - 300 ug /min, mantenimiento: usualmente 50 - 150 mcg/min.
Farmacocintica
Inicia su accin por va IV de 10 - 20 min, el tiempo hasta el efecto mximo va IV 15 - 30 min, la duracin de
la accin por va IV 3-8 h, eliminacin renal 11-14 % inalterado despus de la IV.
Precauciones
(1) Embarazo: evitar su uso antes del tercer trimestre. (2) Lactancia: se encuentra en la leche materna, pero
no se conoce ser peligroso. (3) Insuficiencia heptica: reducir dosis. (4) Insuficiencia renal: reducir dosis si
depuracin de creatinina es menor de 30 ml/min. (5) Geriatra: pueden ser ms sensibles a los efectos
hipotensores, adems el riesgo de hipotermia inducida por hidralazina puede aumentar en estos pacientes. (6)
Enfermedad arterio coronaria: puede provocar angina, evitar despus de infarto miocrdico hasta
estabilizarse. (7) Enfermedad cerebrovascular. (8) Realizar prueba de factor antinuclear y proteinuria cada 6
meses y controlar estado de acetilador antes de incrementar dosis de alrededor de 100 mg/d.
Contraindicaciones
Lupus eritematoso sistmico idioptico, taquicardia severa, insuficiencia cardaca mayor rendimiento,
insuficiencia miocrdica debido a obstruccin mecnica, cor pulmonar, porfiria.
Reacciones adversas
Frecuentes:taquicardia, palpitacin, rubor, hipotensin, retencin de fluidos, trastorno gastrointestinal,
cefalea, vrtigo, sndrome de lupus eritematoso sistmico despus de una terapia de largo plazo por encima
de 100 mg/d (o menos en mujeres o acetiladores lentos),
Poco frecuente:salpullido, fiebre, neuritis perifrica, polineuritis, parestesia, artralgia, mialgia, lagrimeo
incrementado, congestin nasal, agitacin, ansiedad, anorexia, leucopenia, trombocitopenia, anemia
hemoltica, funcin heptica anormal, ictericia, creatinina plasmtica elevada, proteinuria y hematuria.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol, aldesleukina, alprostadil, anestsicos, antagonistas de receptores de angiotensina II,
ansiolticos e hipnticos, antidepresivos tricclicos, baclcofeno, beta bloqueadores, bloqueadores
adrenrgicos neuronales, bloqueadores alfa, bloqueadores de canales de calcio, clonidina, diazoxido,
diurticos, IECA, IMAO, levodopa, metildopa, minoxidil, moxonidina, nicorandil, nitratos, nitroprusiato,
fenotiazinas, tizanidina: realzan efecto hipotensor.
AINEs, corticosteroides, estrgenos: antagonizan efecto hipotensor.
La prueba de antiglobulina directa (Coombs) puede producir resultados positivos.
En envases con cierre hermtico, mantener entre 15 - 30 C, protegido de la luz.
Es importante la dieta, tomar la medicacin incluso cuando el paciente se sienta bien, no cura, pero controla
la hipertensin, la hipertensin no tratatada puede generar consecuencias graves, en caso de dosis omitida
no duplicar la dosis, tener cuidado al conducir o realizar trabajos que requieran gran atencin debido al
posible dolor de cabeza y mareos.
Puede ser necesaria la restriccin de sodio y/o reduccin de peso.
NITROPRUSIATO SDICO R: C
322
Indicaciones
Crisis hipertensiva.
Dosis
Adultos
Crisis hipertensiva Infusin IV 0,5 1,5 g/kg/min luego incrementar en pasos de 500 ng/kg/min c/5 min
dentro de un rango de 0,5-8 g/kg/min (bajar dosis en pacientes que estn recibiendo otros antihipertensivos),
detener si respuesta no es satisfactoria con dosis mxima en 10 min.
Nios, infusin IV 1,4 g/kg/min ajustando lentamente de acuerdo a la respuesta.
Farmacocintica
El inicio de la accin es inmediato, con infusin IV, y la duracin se mantiene tanto como dure la infusin, VO
no produce efecto hipotensor, t eliminacin 3 - 4 min con el medicamento patrn y 3 - 4 d con el metabolito
tiocianato, es metabolizado por una enzima presente en las clulas de los glbulos rojos a cianuro con el
subsecuente metabolismo heptico a tiocianato que es excretado renalmente.
Precauciones
(1) Embarazo: riesgo potencial por acumulacin de cianuro en feto, evitar el uso prolongado. (2) Lactancia:
(3) Geriatra: los ancianos pueden ser ms sensibles a los efectos hipotensores del medicamento. (4)
Insuficiencia renal: moderada (evitar uso prolongado) se reduce la excrecin de tiocianato prescribir con
cautela. (5) Insuficiencia heptica severa: evitar. (6) Hipotiroidismo. (7) Hiponatremia. (8) Enfermedad
cardaca isqumica. (9) Circulacin cerebral deteriorada. (10) Hipotermia. (11) Monitorear presin sangunea y
concentracin de cianuro en sangre si el tratamiento excede 3 d, y concentracin de tiocianato en sangre. (12)
Evitar retiro sbito. (13) Terminar la infusin en 15-30 minutos.
Contraindicaciones
Deficiencia severa de vitamina B12 (cianocobalamina), atrofia ptica de Leber, hipertensin compensatoria.
Reacciones Adversas
Frecuentes: asociado con una reduccin rpida en la presin sangunea (taquicardia, transpiracin, arritmia,
marcada acidosis metablica, reducir la frecuencia de infusin).
Tratamiento de la sobredosis
Los signos de hipotensin excesiva generalmente desaparecen cuando la velocidad de infusin es ms lenta
o se suspende temporalmente. Suspender la infusin si se producen signos de intoxicacin por tiocianato.
Una sobredosis masiva con signos de toxicidad por cianuro requiere tratamiento inmediato, se pueden reducir
los niveles de cianuro en sangre administrando inhalaciones de nitrito de amilo seguidas de una infusin IV de
nitrito sdico y tiosulfato sdico (para ayudar a la conversin de cianuro en tiocianato). La hemodilisis no es
eficaz para eliminar el cianuro.
Interacciones
Medicamentos
IECA, bloqueantes adrenrgicos neuronales, alcohol, aldesleukina, bloqueadores alfa, alprostadil,
anestsicos generales, antagonistas de receptores de angiotensina II, antidepresivos tricclicos,
ansiolticos e hipnticos, baclofeno, beta bloqueadores, bloqueadores de canales de calcio, clonidina,
diazoxido, diurticos, fenotiazinas, hidralazina, levodopa, IMAO, metildopa, minoxidil, moxonidina,
nicorandil, nitratos, tizanidina , realzan efecto hipotensor
AINEs, corticosteroides, estrgenos antagonizan el efecto hipotensor
Concentraciones de lactato en sangre arterial: puede aumentar en la sobredosis indicando acidosis
metablica.
Concentraciones plasmticas de cianuro y de tiocianato: pueden aumentar debido al metabolismo.
El pH, pCO2 y concentraciones del bicarbonato en sangre: puede disminuir, indicando acidosis
metablica.
323
Mantener entre 15 y 30 grados C, a menos que el fabricante lo especifique de otra manera. Las soluciones
deben prepararse en el momento de usarlas y desechar las porciones no utilizadas, no guardar ni usarlas
despus de 24 horas. Proteger de la luz, envolver el envase inmediatamente en papel de aluminio u otro
material opaco.
Administrar slo por infusin IV a una velocidad no superior a 10 /kg de peso corporal/min, se recomienda
instaurar la terapia oral mientras el paciente est recibiendo nitroprusiato y retirar el nitroprusiato en cuanto el
paciente est estabilizado. No mezclar la solucin de nitroprusiato con otras sustancias.
12.4. Glucsidos cardacos
Los glucsidos cardacos son muy tiles en el tratamiento de taquicardia supraventricular, sobre todo por
controlar la respuesta ventricular en la fibrilacin atrial persistente. Aumentan la fuerza de contraccin del
miocardio y reducen la conductibilidad dentro del nodo atrioventricular (AV), hacen ms fuerte el latido
cardaco al aumentar la cantidad de calcio en las clulas del corazn (el calcio estimula el latido cardaco).
Cuando el medicamento llega al msculo cardaco, se une a receptores de sodio y potasio, estos receptores
controlan la cantidad de calcio en el msculo cardaco deteniendo la salida de calcio de las clulas. A medida
que se acumula el calcio en las clulas, va aumentando la fuerza del latido cardaco.
Los glucsidos cardacos deben usarse con especial cuidado en el anciano que puede ser particularmente
susceptible a la toxicidad de los digitlicos. Debe tenerse cuidado para evitar la hipokalemia cuando es
administrado un diurtico con un glucsido cardaco, porque la hipokalemia predispone al paciente a la
toxicidad de los digitlicos. La toxicidad puede manejarse a menudo descontinuando la digoxina y corregiendo
la hipokalemia La hipokalemia se maneja dando un diurtico ahorrador de potasio o si es necesario
complementos de potasio o comidas ricas en potasio. La dosis en los nios est basado en el peso; los nios
requieren una dosis relativamente ms grande de digoxina que los adultos.
DIGOXINA R: C
Tableta 250 g
Solucin gotas 50 g/mL
Indicaciones:
(1) Insuficiencia cardaca (2) Arritmias supraventricular (fibrilacin atrial).
Dosis
Adultos: VO, digitalizacin rpida 1-1,5 mg/d dividido en dosis, digitalizacin menos urgente 250 a 500 g/d,
dosis mayores pueden ser divididas, mantenimiento 62,5 - 500 g/d, dosis mayores pueden ser divididas de
acuerdo a la funcion renal y a fibrilacin atrial, la dosis usual 125 - 250 g/d (menores dosis pueden ser
apropiadas en el anciano). En geriatria: ajustar la dosis, en insuficiencia renal: ajustar la dosis de acuerdo al
grado de funcin renal, en insuficiencia heptica: ajustar la dosis en casos severos.
Nios: VO neonatos prematuros 15 - 25 g/kg de peso corporal, neonatos a termino: 20 - 30 g/kg de peso
corporal, lactantes de 1 mes a 2 aos: 30 - 50 g/kg de peso corporal, Nios de 2-5 aos: 25 - 35 g/kg de
peso corporal, nios de 5 - 10 aos: 15 - 30 g/kg de peso corporal, nios de 10 aos en adelante: 8 - 12
g/kg de peso corporal, mantenimiento: VO, neonatos prematuros 20 - 30 % de la dosis total de digitalizacin,
dividida y administrada en 3 porciones iguales/da, neonatos a trmino, lactantes y nios hasta 10 aos, 25 -
35 % de la dosis total de digitalizacin dividida y administrada en 2 3 porciones iguales al da, nios de 10
aos en adelante: 25 - 35 % de la dosis total de digitalizacin administrada una vez al da.
Farmacocintica
Comienza la accin VO 0,5 a 2 h. Tiempo hasta el efecto mximo: VO 2 - 6 h.; duracin del efecto,
aproximadamente 6 das. Biodisponibilidad: tab 60 - 80 %, la proporcin pero no la magnitud de absorcin oral
est reducida cuando las tabletas o cpsulas son tomadas con las comidas, en algunos pacientes se
convierte a productos inactivos por la flora bacteriana colnica en la gota, t1/2 32 - 48 h., duracin de la accin
aproximadamente 6 das, concentracin eficaz: mayor a 0,8 ng/mL, absorcin moderada en el TGI,
distribucin amplia en el organismo, alcanza elevadas concentraciones en el corazn, hgado, msculos y
riones, cruza la BHE y la placenta, se excreta en leche materna, baja UPP (20 - 25 %), metabolismo heptico
324
ligero, la excrecin y la t (32 - 48 h) estan determinadas por la funcin renal; excrecin renal, 50 - 70 %
inalterado.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la placenta, puede necesitar ajustar la dosis. (2) Lactancia: cantidades pequeas
suelen ser peligrosas. (3) Geriatra: reducir la dosis. (4) Insuficiencia renal moderada: se incrementa
toxicidad por trastornos de electrolitos; reducir dosis. (5) Infarto reciente. (6) Enfermedad del nodo sinusal. (7)
enfermedad tiroidea. (8) Evitar hipocalemia. (9) Evitar la administracin IV rpida (nusea y riesgo de
arritmia).
Contraindicaciones
Bloqueo cardaco completo intermitente, bloqueo AV de 2do grado, arritmia supraventricular causada por
Sndrome de Wolff-Parkinson-White, taquicardia ventricular, cardiomiopata obstructiva hipertrfica (menos
concomitante con fibrilacin atrial e insuficiencia cardaca o con cuidado)
Reacciones adversas
Frecuentes: con dosis excesiva, anorexia, nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, transtorno visual,
cefalea, fatiga, somnolencia, confusin, delirio, alucinaciones, depresin, arritmias, bloqueo cardaco.
Poco frecuentes: salpullido, isquemia intestinal, ginecomastia por uso prolongado, trombocitopenia.
La toxicidad puede ser manejada frecuentemente con la descontinuacin de la terapia y corrigiendo la
hipocalemia si fuera adecuado, el tratamiento es sintomtico y de soporte, inducir la emesis o realizar lavado
gstrico, indicar carbn adsorbente o colestipol, suspender la administracin, controlar las arritmias
ventriculares con lidocana o fenitona, corregir la bradicardia con atropina, monitorear la funcin cardaca,
manifestaciones ms serias requieren del manejo urgente de especialistas. La disminucin del apetito, nusea
y vmitos, son los efectos txicos comunes, bradicardia sinusal, bloqueo atrioventricular, extrasstole
ventricular y alguna taquicardia ventricular o taquicardia atrial tambin puede ocurrir con bloqueo,
especialmente con la presencia de defectos del sistema de conduccin subyacente o enfermedad miocrdica.
Interacciones
Medicamentos
AINEs: pueden excacerbar la insuficiencia cardaca, reducir funcin renal e incrementar concentraciones de
glicsidos cardacos.
Sucralfato: posible reduccin de la absorcin de digoxina.
Acetazolamida, amfotericina, diurticos asa, tiazidas: incrementa toxicidad cardiaca si ocurre
hipokalemia.
Tizanidina: posible incremento del riesgo de bradicardia.
Beta boqueadores: incrementa riesgo de bloqueo AV y bradicardia.
Suxametonio: arritmias.
Corticosteroides: incrementa riesgo de hipokalemia.
Colestipol, colestiramine: disminucin de absorcin de digoxina.
Acarbose, fenitoina, rifampicina, salbutamol, sulfasalazina: posible reduccin de concentraciones
plasmticas de digoxina.
Alprazolam, amiodarona, atorvastatina, captopril, cloroquina e hidroxicloroquina, diltiazem,
espironolactona, gentamicina, itraconazol, lercanidipino, nicardipino, nifedipino, prazocina,
propafenona, quinidina, quinina, telitromicina, telmisartan, trimetroprim: posible incremento de
concentraciones plasmticas de digoxina.
Inhibidores de bomba de protones: posible ligero incremento de concentraciones plasmticas de digoxina
Ciclosporina, macrlidos, posible incremento de concentraciones plasmticas de digoxina, riesgo de
toxicidad.
Anticidos, neomicina: reduccin de absorcin de digoxina.
Mefloquina: posible riesgo incrementado de bradicardia.
Verapamil: concentraciones plasmticas de digoxina incrementada, riesgo de bloqueo AV y bradicardia.
Puede producir cambios en el ECG.
325
Mantener en envases con cierre hermtico entre 15 - 30C.
Cada dosis debe ajustarse a las necesidades individuales de cada paciente, los clculos de la dosificacin
deben estar basados en el peso corporal ideal (magro) ya que los glucsidos digitlicos no son captados por
el tejido adiposo.
De uso restringido:
DESLANSIDO
Inyectable 200 g/mL x 2mL
Indicaciones:
(1) Profilaxis y tratamiento de arritmias cardacas (taquicardia auricular paroxstica, fibrilacin y flutter
auricular). (2) Tratamiento de ICC. (3) Tratamiento de schok cardiognico.
Dosis
Adultos: Digitalizacin, IV: 1,6 mg/d en dosis total, 800 g inicialmente y repetirlo despus de 4 h; IM: 800 g
alternados en dos lugares separados de inyeccin, mximo hasta 2 mg/d.
Nios: Las siguientes cantidades totales divididas en 2-3 dosis iguales administradas c/3-4 h (en urgencias
como dosis nicas),neonatos prematuros o a trmino o pacientes peditricos con funcin renal reducida o
miocarditis, IM o IV 22 g/kg de peso corporal, ninos de 2 sem a 3 aos, IM o IV 25 g/kg de peso corporal,
nios de 3 aos en adelante, IM o IV 22,5 g/kg de peso corporal (comparativamente ms elevadas que en
los adultos). Los lactantes prematuros e inmaduros son especialmente sensibles y la dosificacin no slo
debe reducirse, sino que tambin debe individualizarse de acuerdo al grado de madurez del lactante puesto
que el aclaramiento renal aumenta a medida que el lactante madura, los nios mayores de 1 mes de edad
generalmente necesitan en proporcin dosis mayores que los adultos en funcin del peso corporal y de la
superficie corporal. Muchos pacientes ancianos tienen reducida las funciones renal, heptica, un volumen de
distribucin disminudo para los glucsidos digitlicos y pueden necesitar dosis menores a fin de evitar la
toxicidad, prescribir con cautela. Ajustar la dosis de acuerdo al grado de funcin renal, En insuficiencia
heptica puede requerir disminucin de la dosis en casos severos.
Farmacocintica
UPP 25 %, t 33 - 36 h, comienza su accin 10 - 30 min, el tiempo hasta el efecto mximo 1 - 3 h, duracin
del efecto 2 - 5 d, eliminacin renal, no se elimina de forma eficaz mediante hemodilisis.
Precauciones
(1) Embarazo. (2) Lactancia. (3) Pediatria: son la principal causa de intoxicacin accidental en nios, los
lactantes recin nacidos tienen una tolerancia variable puesto que est reducido el aclaramiento renal del
medicamento. (4) Geriatria:muchos pacientes ancianos tienen reducida las funciones renal y heptica, un
volumen de distribucin disminudo para los glucsidos digitlicos y pueden necesitar dosis menores a fin de
evitar la toxicidad, prescribir con cautela. (5) Insuficiencia renal ajustar la dosis de acuerdo al grado de
funcin renal, medir niveles sricos de digoxina. (6) Insuficiencia heptica:puede requerir disminucin de la
dosis en casos severos. (7) Infarto reciente. (8) Enfermedad del nodo sinusal. (9) Enfermedad tiroidea.
(10) Evitar hipocalemia. (11) Evitar la administracin IV rpida: nusea y riesgo de arritmia.
Contraindicaciones
Efectos txicos presentes por la administracin previa de cualquier preparado digitlico, fibrilacin ventricular
Reacciones advesas
Poco frecuente: nuseas, vmitos, dolor en la parte baja del estmago, diarrea, cansancio y debilidad no
habituales y extremos, latidos cardacos lentos o irregulares, en los nios pueden ser rpidos, visin borrosa,
halos coloreados alrededor de los objetos, somnolencia, confusin o depresin mental, cefalea, desmayos.
326
A menudo interrumpir la medicacin digitlica es todo lo que se necesita si los sntomas no son severos y
aparecen cerca del momento previsto para el efecto mximo de la medicacin, puede ser til la administracin
de carbn adsorbente, colestiramina, o colestipol para acelerar el aclaramiento del glucsido, las sales de
potasio pueden administrarse si se presenta hipopotasemia y la funcin renal es adecuada, pero no debe
utilizarse si se produce hiperpotasemia o bloqueo cardaco completo a menos que esas situaciones estn
relacionadas principalmente con taquicardia supraventricular; para corregir la hipopotasemia puede
administrarse potasio VO, en varias tomas administrar 40 - 80 mEq (mmol), Nios: 1 - 1,5 mEq mmol/kg peso
corporal; cuando la correccin es urgente va IV Ad, 40 - 80 mEq (mmol) diludos a 40 mEq (mmol)/500 mL de
glucosa 5 % inyectable USP a una velocidad que no exceda los 20 mEq (mmol)/h ajustando segn se indique
por monitorizacin; nios: de 1 - 1,5 mEq (mmol)/kg de peso corporal (diludo en un volumen de glucosa 5 %
inyectable USP apropiado para el tamao del paciente) a una velocidad que no supere los 0,5 mEq (mmol)/
Kg de peso corporal/h y ajustando segn se indique por monitorizacin. Otros frmacos utilizados para
corregir las arritmias producidas por la toxicidad digitlica son lidocana, procainamida, propranolol, y
fenitona, un marcapaso ventricular puede ser beneficioso temporalmente en caso de bloqueo cardaco
avanzado.Un quelante (ej EDETA) puede ser til para ligar Ca en el tratamiento de las arritmias producidas
por toxicidad digitlica, hipopotasemia, o hipercalcemia.
Interacciones
Medicamentos
Corticosteroides, glucocorticoides, mineralocorticoides, amfotericina B, inhibidores de la anhidrasa
carbnica, corticotrofina, diurticos como bumetanida, cido etacrnico, furosemida, indapamida,
manitol, tiazidas, fosfato de sodio: producen deplecin de potasio.
Anticidos con aluminio y magnesio, caolin, pectina, colestiramina, colestipol, fibras tipo salvado,
laxantes, neomicina oral, salazosulfapiridina: inhiben la absorcin de glicsidos digitlicos.
Antiarrtmicos, sales de calcio parenterales, pancuronio o alcaloides de la rauwolfia, suxametonio,
simpaticomimticos: puede aumentar el riesgo de arritmias cardacas.
Verapamilo, diltiazem: bradicardia excesiva.
Corticoides: pueden producir hipopotasemia y aumentar el riesgo de toxicidad por digitlicos.
Captopril: aumento en las concentraciones sricas de digoxina.
Edrofonio: enlentecimiento excesivo de la frecuencia cardaca.
Heparina: contrarrestan parcialmente el efecto anticoagulante.
Indometacina: en los recin nacidos prematuros el aclaramiento renal de los glucsidos puede estar
disminudo.
Sulfato de magnesio parenteral: cambios en la conduccin y bloqueo cardaco.
Quinidina: aumenta concentraciones sricas de digitlicos.
Espironolactona: disminucin de la excrecin renal de la digoxina, inhibicin del efecto inotrpico positivo y
potenciacin del metabolismo de la digoxina.
Hormonas tiroideas: disminuyen la concentracin de digitlicos.
Sales de potasio: vigilar a fin de evitar la hiperpotasemia.
Puede alterar el ECG.
Mantener en depsitos aireados y protegidos de la luz, en frascos de vidrio, entre 15-30C, evitar la
congelacin.
Las dosis recomendadas slo son promedios, cada dosis debe ajustarse a las necesidades individuales del
paciente. Administrar por va IV.
12.5. Medicamentos empleados en caso de choque vascular
La dobutamina y la dopamina son estimulantes cardacos y actan en los receptores beta del msculo
cardaco e incrementan la contractilidad con un pequeo efecto en la frecuencia.
327
De uso restringido:
DOBUTAMINA R: B
Inyectable 12,5 mg/mL x 20 mL
Indicaciones
(1) Soporte inotrpico en infarto. (2) Ciruga cardaca. (3) Cardiomiopata. (4) Shock sptico y shock
cardiognico.
Dosis
Adultos: IV Infusin 2,5 - 10 g/kg/min ajustando de acuerdo a la respuesta.
Farmacocintica
Respuesta inicial, efecto hemodinmico, IV 1 - 2 min, duracin, dosis nica, efecto hemodinmico, IV 10 min,
dosis mltiple, efecto hemodinmico, IV 1 sem, Vd 0,2 L/kg, metabolismo heptico y despus en los tejidos,
no se conoce si es excretada en la leche materna, depuracin plasmtica 90 mL/kg/min, se excreta por las
heces 20 % y por la bilis, t1/2 de eliminacin 1 - 2 min.
Precauciones
(1) hipotensin severa complicada en choque cardiognico.
Contraindicaciones
Fibrilacin auricular, hipertensin pre existente, hipovolemia, IMA, latidos ventriculares y prematuros.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor precordial, palpitaciones, taquicardia, dispnea, cefalea, hipocalemia, reacciones en el lugar
de la inyeccin, nusea
Poco frecuente: arritmias, miocarditis eosinoflica, trombocitopenia
Debido a la corta duracin de la dobutamina no es necesario tratamiento tras la reduccin de la dosificacin o
la suspensin de la dobutamina.
Interacciones
Anestsicos orgnicos (hidrocarbonados) por inhalacin (especialmente ciclopropano y halotano):
puede aumentar el potencial para que se produzcan arritmias ventriculares.
Bloqueantes beta-adrenrgicos: puede antagonizar los efectos adrenrgicos beta-1 de la dobutamina.
Guanadrel o guanetidina: puede disminuir efectos hipotensores de estos medicamentos y potenciar los
efectos presores de la dobutamina como resultado la inhibicin de la captacin simpaticomimtica por las
neuronas adrenrgicas y posiblemente dando lugar a hipertensin y arritmias cardacas.
Nitroprusiato: puede dar lugar a un aumento del gasto cardaco y a un descenso de la presin pulmonar de
enclavamiento.
Alcaloides de la rauwolfia: pueden tericamente prolongar la accin de los simpaticomimticos de accin
directa tal como la dobutamina previniendo la captacin de los grnulos de almacenamiento, es posible una
respuesta de "supersensibilidad por denervacion".
Beta bloqueadores no selectivos: posible hipertensin severa.
Entacapone: realza efecto de dobutamina.
Antipsicticos: antagoniza efecto antihipertensivo.
Doxapram: incrementa riesgo de hipertensin.
Ergotamina y metisergide: incrementa riesgo de ergotismo.
IMAOs, moclobemide: riesgo de crisis hipertensiva.
Oxitocina: riesgo de hipertensin (debido al refuerzo del efecto vasopresor) .
Previamente a la reconstitucin, mantener entre 15 - 30C, despus de la reconstitucin: la solucin
concentrada contiene 12,5 25 mg (base)/mL, mantiene su actividad durante 6 h a temperatura ambiente y
328
durante 48 horas si se refrigera, las soluciones nuevamente diludas para infusin IV deben utilizarse en 24 h,
se debe evitar la congelacin, ya que sta puede producir cristalizacin, la coloracin rosa de la solucin de
dobutamina indica una leve oxidacin del medicamento, pero no hay una prdida de la actividad significativa
si se administra dentro de los perodos de tiempo recomendados.
La velocidad de la administracin y la duracin de la terapia depende de la respuesta del paciente,
determinada por la frecuencia cardaca, presencia de actividad ectpica, presin arterial, flujo urinario y la
medida de la presin pulmonar de enclavamieno o venosa central y del gasto cardaco, si es posible.
DOPAMINA CLORHIDRATO R: C
Indicaciones
(1)Choque cardiognico en infarto o ciruga cardaca.
Dosis
Adultos: IV, infusin, inicialmente 2 - 5 ug/kg/min.
Farmacocintica
Respuesta inicial, efecto dopaminrgico, IV 5 min, duracin, dosis nica, efecto dopaminrgico, IV 10 min, Vd
1,81 2,45 L/kg, metabolismo heptico, riones y plasma 75 % y nervios adrenrgicos terminales 25 %, su
metabolito activo es la norepinefrina, no se conoce si es excretada en la leche materna, se excreta por los
riones 80 %, la depuracin corporal total 115 mL/kg/min, t1/2 de eliminacin 2 min.
Precauciones
(1) Corregir hipovolemia. (2) Disminuir dosis en shock debido a IMA.
Contraindicaciones
Taquiarritmia, feocromocitoma.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, vasoconstriccin perifrica, hipotensin, hipertensin, taquicardia.
Para el efecto hipertensivo excesivo, la velocidad de administracin debe reducir o interrumpir temporalmente
hasta que la presin arterial disminuya, generalmente no son necesarias medidas adicionales, debido a la
corta duracin de accin de la dopamina, sin embargo si la reduccin de la velocidad de administracin o la
interrupcin dopamina falla en la disminucin de la presin arterial, puede administrarse un bloqueante affa-
adrenrgico de accin corta.
Interacciones
Entacapone: realza efecto de dopamina.
IMAO, moclobemida: riesgo de crisis hipertensiva.
Tolazolina: evitar uso concomitante:
Antipsictivos: antagoniza efectos hipertensivos.
Doxapram: incrementa riesgo de hipertensin.
Ergotamina y metisergide: incrementa riesgo de ergotismo.
Oxytocina: riesgo de hipertensin (debido al refuerzo del efecto vasopresor).
Conservar entre 15 30 C, evitar la congelacin, no se debe administrar a menos que sea clara, desechar la
porcin no utilizada.
La velocidad y duracin de la infusin de dopamina se debe ajustar de acuerdo a la respuesta del paciente
329
determinada por la presin arterial, frecuencia cardaca, volumen de orina, perfusin perifrica y presencia de
latidos cardacos ectpicos y cuando sea posible mediante la medida del gasto cardaco, cuando se
interrumpe la infusin de dopamina, la dosificacin debe reducirse gradualmente ya que el cese repebntino de
la terapia puededar lugar a hipotensin severa
NOREPINEFRINA R: C
Inyectable 4 mg
Indicaciones: (1)Hipotensin aguda. (2) Paro cardaco.
Dosis
Adultos: Hipotensin aguda, infusin IV, va cateter venoso central, de una solucin que contenga 40
mcg/mL de noradrenalina base en una proporcin inicial de 0,16 - 0,33 mL/min, ajustar de acuerdo a
respuesta. Paro cardaco, inyeccin intracardaca o IV rpida 0,5 - 0,75 mL de una solucin que contenga
100 mcg/mL de noradrenalina base.
Nios: infusion inicial 0,1 mcg/kg/min, ajustar para alcanzar el cambio deseado de la presin arterial, puede
aumentarse hasta 2 mcg/kg/min.
Farmacocintica
La respuesta presora ocurre rpidamente luego de la administracin IV, su duracin es corta, su accin
permanece de 1 - 2 min despus de haber descontinuado la infusin, se localiza principalmente en el tejido
nerviosos simptico, atraviesa la placenta, no se conoce si se distribuye en la leche materna, no atraviesa la
barrera hemato enceflica, se metaboliza en el hgado y en otros tejidos, los metabolitos son excretados
mayormente por va urinaria como glucornidos y sulfatos conjugados y en pequeas cantidades es excretado
sin cambios.
Precauciones
(1) Embarazo: evitar su administracin, puede reducir perfusin placentaria, Trombosis vascular perifrica o
coronaria o mesentrica, posterior a infarto de miocardio, variante de angina de Prinzmetal, hipertiroidismo,
diabetes mellitas, hipoxia o hipercapnea, hpovolemia no controlada, geriatra, la extravasacin en el lugar de
inyeccin puede causar necrosis.
Contraindicaciones
Hipertensin; cefalea, bradicardia, arritmia, isquemia perifrica, embarazo, evitar durante primer, segundo y
tercer trimestre puede reducir perfusin placentaria.
Reacciones Adversas
Hipertensin, cefalea, bradicardia, arritmias, isquemia perifrica.
Puede producir dolor de cabeza, hipertensin severa, bradicardia refleja, marcado aumento en la resistencia
perifrica y disminucin del rendimiento cardaco. En caso de sobredosis, por la elevacin de presin arterial
excesiva, descontinue norepinefrina hasta que la condicin del paciente estabilice.
Interacciones
Bloqueadores adrenrgicos neuronales: antagoniza efecto hipotensor de bloqueadores adrenrgicos
neuronales.
Antidepreseivos triciclicos: riesgo incrementado de hipertension y arrtmias.
Beta-bloqueadores: severa hipertensin especialmente con beta bloqueadortes no-selectivos.
Clonidina: posible riesgo de hipertensin.
Dopexamina, entacapone: posible refuerzo del efecto de norepinefrina.
Antipsicticos: antagoniza efecto hipertensivo de norepinefrina.
Doxapram: riesgo incrementado de hipertensin.
Ergotamina y metisergida: riesgo incrementado de ergotismo.
IMAOs, moclobemida: riesgo de crisis hipertensiva.
330
Oxitocina: riesgo de hipertensin (debido al refuerzo del efecto vasopresor).
Conservar la inyeccin en depsitos resistentes protejidos de la luz, a una temperatura entre 15 - 30 C
Es importante que el paciente comunique al mdico si se planifica embarazo, se encuentra embarazada o
dando lactancia.
La solucin es compatible con Amino cidos 4.25 %, dextrosa 25 % dextrosa 5 % en cloruro de sodio 0,9 %,
dextrosa 5 % en agua con inyeccin de lactato Ringer, cloruro de sodio 0,9 %.
12.6. Antitrombticos
La agregacin plaquetaria es importante en la hemostasis y tambin est comprendida en la formacin de
trombos, particularmente en la circulacin arterial. Las drogas antiplaquetarias reducen la agregacin de la
plaqueta y se usan para prevencin de tromboembolismos extensos en pacientes que han sufrido infarto de
miocardiio, ataque isqumico o ataques isqumicos transitorios, o angina inestable y para la prevencin
primaria de un evento tromboemblico en pacientes con riesgo. Algunos tambin se usan para la prevencin
de reocclusion o reestenosis seguida de angioplasta y procedimientos de desviacin (bypass).
Las drogas antiplaquetarias actan a travs de una amplia gama de mecanismos. La aspirina es la ms
usada; acta por inhibicin irreversible de la ciclo-oxigenasa de la plaqueta y previniendo la sntesis de
tromboxano.
Se usan trombolticos o antitrombticos en el tratamiento de desrdenes tromboemblicos como el infarto de
miocardio, tromboembolismo arterial perifrico y en tromboembolismo venoso (trombosis venosa profunda y
embolia pulmonar) y algunos pueden usarse en ataques isqumicos. Ellos tambin son usados para aclaran
el bloqueo de cnulas y desviaciones.
Los trombolticos como estreptokinasa activan el plasmingeno para formar plasmina, enzima proteoltica que
degrada la fibrina produciendo la disolucin de trombos.
ACIDO ACETILSALICILICO
Tableta 100 mg
Indicaciones: Profilaxis de enfermedad cerebrovascular o infarto de miocardio.
Dosis
Adultos:
Profilaxis en ataques isqumicos: VO 150 - 300 mg lo ms pronto posible despus de un evento isqumico,
preferiblemente con agua o masticado, la dosis diaria de mantenimiento 75 mg/d, en infarto de miocardio: VO
80 a 325 mg/d.
Farmacocintica
Absorcin oral rpida a nivel del TGI (estmago e intestino delgado). Los alimentos disminuyen la velocidad
pero no el grado de absorcin. Distribucin rpida en la mayora de fluidos y tejidos del organismo. UPP 80 a
90 % (salicilato).Es metabolizado por esterasas a salicilato (activo) a nivel de mucosa GI (durante la
absorcin), hgado (microsomas), plasma, hemates y lquido sinovial. Luego el salicilato es metabolizado
principalmente en el hgado, t1/2 es 15 a 20 min como AAS y como salicilato 2 a 3 h (dosis bajas), 5 a 6 h
(dosis mayor a 1 g) 10 a 12 h (dosis mayores). Excrecin renal como cido saliclico y metabolitos
conjugados.
Precauciones
(1) Embarazo:atraviesa la barrera placentaria. En el tercer trimestre, el uso crnico con altas dosis prolonga y
complica el trabajo de parto e incrementa el riesgo de hemorragia fetal o neonatal. Durante la fase final del
331
embarazo aumenta el riesgo de parto con producto muerto o muerte del neonato, posiblemente debido a
hemorragia o cierre prematuro del ductus arterioso fetal y a menor peso del recin nacido. (2) Lactancia: No
se han descrito problemas a dosis analgsicas habituales. Sin embargo, se excreta en leche materna y con el
uso crnico de dosis elevadas el lactante puede ingerir cantidades suficientes para producir efectos adversos.
(3) Pediatra: el uso de cido acetilsaliclico puede estar asociado al desarrollo del sndrome de Reye en nios
y adolescentes con enfermedades que cursan con cuadros febriles agudos, especialmente influenza (gripe) y
varicela. (4) Geriatra: son ms susceptibles a los efectos txicos, debido posiblemente a una disminucin de
la funcin renal. (5) Insuficiencia renal: puede producir retencin de sodio y agua, deterioro de funcin renal,
se incrementa el tiempo de vida media, puede ser necesario ajustar la dosificacin. (6) Insuficiencia heptica:
aumenta el riesgo de hemorragia, evitar si es severa. (7) Gastritis erosiva o lcera pptica: aumenta el
riesgo de sangrado gastrointestinal. (8) Asma: mayor riesgo de reaccin de hipersensibilidad broncoespstica.
(9) Hipoprotrombinemia o deficiencia de vitamina K: aumenta el riesgo de hemorragia. (10) Anemia: puede
exacerbarse por la prdida de sangre gastrointestinal durante el tratamiento con AAS. (11) Ciruga: se
recomienda descontinuar el frmaco una semana antes. (12) Deficiencia de G6FD: puede producir anemia
hemoltica (13)Hipertensin no controlada.
Contraindicaciones
Antecedentes de angioedema, anafilaxia u otra reaccin de hipersensibilidad a salicilatos u otros AINEs,
plipos nasales asociados con asma inducidos o exacerbados por AAS, lceras sangrantes, estados
hemorrgicos activos, hemofilia, trombocitopenia. Nios menores de 12 aos (excepto artritis juvenil) y
lactantes, (asociacin con sndrome de Reye). Asma. Varicela. Influenza
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin gastrointestinal, nusea, vmito, molestias digestivas, anorexia, dispepsia, pirosis,
sangrado oculto.
Raras: anemia, anemia hemoltica (deficiencia de G6FD), trombocitopenia, prolongacin del tiempo de sangra;
reaccin alrgica broncoespstica; dermatitis alrgica; ulcera y/o hemorragia gastrointestinal o subconjuntival;
tinnitus, vrtigo, disminucin de la audicin; hepatitis.
Medidas generales. Incrementar la eliminacin urinaria del frmaco administrando bicarbonato de sodio.
Mantener balance hidroelectroltico y cido-base. Si fuera necesario, administrar sangre o vitamina K para
tratar la hemorragia. En sobredosis severa se puede realizar transfusin sangunea, hemodilisis, dilisis
peritoneal o hemoperfusin.
Interacciones
AINEs: incrementa efectos adversos.
Antagonistas de receptores de angiotensina II, IECA: riesgo de insuficiencia renal con dosis mayores de
300 mg/d y antagoniza efecto hipotensivo.
Anticidos: incrementa excresin de aspirina por alcalinizacin de orina.
Antidepresivos: incrementa riesgo de hemorragia
Inhibidotes de anhidrasa carbnica: La acidosis metablica producida por los inhibidores de anhidrasa
carbnica puede dar lugar a una mayor penetracin del salicilato en el cerebro y aumentar el riesgo de
toxicidad en pacientes que reciben altas dosis de salicilatos.
Cilostazol: no exceder dosis de aspirina de 80 mg/d
Clopidrogel, Fenindiona: incrementa riesgo de hemorragia por efecto antiplaquetario
Coumarina, iloprost, sibutramine, venlafaxine: incrementa riesgo de hemorragia
Corticosteroides: incremento del riesgo de sangrado y ulceracin gastrointestinal y reduce concentracin
plasmtica de aspirina.
Espironolactona, Probenecid, sulfinpirazona: se antagonizan sus efectos
Fenitoina: realza su efecto
Heparina, valproato: incrementan sus efectos
Ibuprofeno: reduce efecto antiplaquetario
Kaolin: reduce absorcin de aspirina
Metotrexate: reduce su excrecin incrementando riesgo de toxicidad
Metoclopramida: incrementa absorcin de aspirina
332
Zafirlukast: se incrementa su concentracin plasmtica
Pruebas de glucosa en orina: con el uso crnico de 2,4 g/d o ms de AAS, los salicilatos pueden producir un
falso positivo con el mtodo de Benedict (sulfato de cobre) o falso negativo con el mtodo enzimtico (tiras
reactivas).
Prueba de Gerhardt para cido acetilactico en orina: interfierencia con el dopaje.
Determinacin de cido rico en suero: resultados falsamente aumentados con los mtodos colorimtricos.
Tiempo de protrombina: puede estar aumentado con grandes dosis.
Mantener en ambientes secos. Mantener por debajo de 40C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Conservar en
envases hermticos (se produce hidrlisis en ambientes hmedos)
Tomar el medicamento con (o despus de) los alimentos o con un vaso lleno de agua para disminuir la
irritacin gastrointestinal. Control mdico en nios con enfermedad febril aguda, especialmente influenza o
varicela (asociacin con sndrome de Reye). En uso crnico o asociacin con otras medicaciones es necesario
el monitoreo peridico de sangrado gastrointestinal, No usar en el tercer trimestre del embarazo.
Advertencia complementaria:
Suspender su uso 7 das ante de cualquier procedimiento quirrgico.
De uso restringido:
ESTREPTOQUINASA R: C
Inyectable 1 500 000 UI
Indicaciones
(1) Trombosis arterial. (2) Oclusin de cnula arterio venosa. (3) Trombosis venosa profunda. (4) Infarto de
miocardio agudo. (5) Embolia pulmonar. (6) Oclusinn de cateter venoso central. (7) Empiema o efusin
paraneumnica.
Dosis
Adultos: Trombosis Arterial: dosis de carga, 250 000 UI IV en 30 min, despus 100 000 UI/h por 24 - 72 h.
Oclusin de cateter Arteriovenoso: instilar 250 000 UI/2 mL dentro de cada rama ocluida del catater, grapar
libre por 2 h, aspirar el contenido de la rama(s) de cnula infundida, enjuagar con solucin salina. Oclusin de
cateter venosos central: instilar 10 000 UI dentro del cateter ocluido por 1 h, aspirar el contenido y enjuagar
con solucin salina. Trombosis venosa profunda: dosis de carga 250 000 UI IV en 30 min, despus 100 000
UI/hr por 72 h. Empiema: 250 000 UI en 100 mL NS instilado intrapleuralmente por 2-4 h 1-2 v/d por 3-5 d.
Infarto de miocardio: 1 500 000 UI IV infundido en 60 min. Infarto de miocardio: 20 000 UI por bolos
intracoronarios, despus 2 000 UI/min por 60 min. Embolia pulmonar: dosis de carga 250 000 UI IV en 30 min,
luego 100 000 UI/h por 24 h (72 h si se sospecha la concurrencia de trombosis venosa profunda).
Nios: Trombosis arterial: dosis de carga 1000 UI/kg IV en 5-30 min, continuar infusin, 1000 UI/kg/h hasta
un mximo de 24 h.
Precauciones:
(1) Embarazo: posibilidad de separacin prematura de placenta en las primeras 18 semanas, posibilidad
terica de hemorragia fetal durante embarazo, riesgo de hemorragia materna en uso pos parto. (2)
Insuficiencia heptica: severa evitar uso. (3) Historia de infeccin estreptoccica dentro de los 5 das a 12
meses. (4) Administracin previa de anistreplasa o estreptoquinasa dentro de los 5 das a 12 meses. (5)
Perforacin venosa y arterial debe ser minimizada, especialmente en sitios no comprendidos. (6) Ciruga
mayor reciente Ej. desviacin injerto arteriocoronario, biopsia de rgano. (7) Perforacin previa de vasos no
comprendidos. (8) Enfermedad cerebrovascular. (9) Hemorragia gastrointestinal o genitourinaria reciente. (10)
Trauma reciente. (11) Hipertensin sistlica mayor o igual 180 mm Hg y/o diastlica mayor o igual a 110 mm
Hg.
333
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a estreptoquinasa, hipertensin severa no controlada, hemorragia interna activa, ciruga
intracraneal reciente o intraespinal o trauma dentro de los 2 meses, neoplasia intracraneal, malformacin
arterio venosa o aneurisma, ditesis hemorrgica conocida, historia de accidente cerebro vascular dentro de
los 2 meses, mayor probabilidad de trombosis cardaca izquierda, Ej. Estenosis mitral con fibrilacin atrial,
endicarditis bacteriana subaguda, defectos hemostticos, disfuncin renal o heptica severa, embarazo,
retinopata hemorrgica diabtica u otra condicin oftlmica hemorrgica, tromboflebitis sptica o cnula
arteriovenosa ocluida en un lugar seriamente infectado, edad avanzada, pacientes que estn recibiendo
actualmente terapia con anticoagulantes.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipotensin, fiebre, escalofrios,
Poco frecuente: hemorragia, taquicardia, bradicardia, arritmia reperfusin, embolismo por colesterol, edema
pulmonar no cardiognico, polineuropata, reacciones anafilticas y anafilactoides, choque anafilctico.
Interacciones
Anticoagulantes, aspirina, dipiridamol, heparina de bajo peso molecular, agentes trombolticos.
Diluir con Dextrosa 5 % en agua, no agitar, para infarto de miocardio administrar tan ptonto como sea posible,
preferiblemente dentro de las 4 h, para embolismo pulmonar, trombosis venosa profunda o trombosis arterial,
administrar tan pronto como sea posible, preferiblemente dentro de los 7 dias, puede ser filtrado con filtros de
8 micrones o mayores. En infarto de miocardio, la administracin de estreptoquinasa puede causar marcada
disminucin en los niveles de plasmingeno y fibringeno e incremento en el tiempo de tromboplastina parcial
activada, tiempo de protrombina, que usualmente se normalizan dentro de las 12 a 24 h, si se ha administrado
heparina descontinuarla y el tiempo de tromboplastina parcial activada debe ser menor de dos veces el valor
de control normal antes de empezar la terapia tromboltica, despus de la administracin de estreptoquinasa,
si es indicado el tratamiento anticoagulante debe ser iniciado despus que el tiempo de tromboplastina parcial
activada a disminuido a 2 veces el valor de control normal.
12.7. Medicamentos reguladores de lpidos
Bajando la concentracin de lipoproteinas de baja densidad (colesterol LDL) y elevando las concentraciones
de lipoprotenas de alta densidad (colesterol HDL) se reduce la progresin de aterosclerosis coronaria y
puede inducirse incluso la regresin.
Las estatinas son drogas de primera opcin para tratar hipercolesterolemia, pueden usarse estatinas o
fibratos, solos o juntos para tratar la hiperlipidemia mixta. La hiperlipidemia severa requiere a menudo una
combinacin de drogas reguladoras de lpidos como una estatina con el ezetimibe o con un fibrato; las
combinaciones de una estatina con cido nicotnico o un fibrato (llevan un riesgo de efectos adversos, incluso
rabdomiolisis y deben usarse con cuidado), por consiguiente no deben usarse concomitantemente gemfibrozil
y estatinas.
Las estatinas inhiben competitivamente a la enzima 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (HMG CoA)
reductasa, involucrada en la sntesis de colesterol, sobre todo en el hgado. Ellos son ms eficaces que otras
clases de drogas en la disminucin del colesterol-LDL pero menos eficaz que los fibratos reduciendo los
triglicridos.
Las estatinas reducen eventos coronarios, todos los eventos cardiovasculares y la mortalidad total, deben ser
considerados para todos los pacientes, incluso en el anciano, el riesgo de enfermedad cardiovascular como
las enfermedades cardio-coronarias (incluyendo historia de angina o de infarto agudo de miocardio),
enfermedad arterial oclusiva (incluyendo la enfermedad vascular perifrica, ataques no-hemorrgicos o
ataques isqumicos transitorios), o diabetes mellitus.
Tambin se usan las estatinas para la prevencin secundaria de eventos coronarios y cardiovasculares en
pacientes con enfermedad cardio-coronaria (incluso con historia de angina o de infarto agudo de miocardio),
334
enfermedad arterial perifrica, o historia de ataque. Tambin se usan estatinas en la prevencin primaria de
eventos coronarios en pacientes con alto riesgo.
Las estatinas debe usarse con precaucin en aqullos pacientes con historia de enfermedad heptica o con
ingesta elevada de alcohol (su uso debe evitarse en pacientes con enfermedad heptica actual). El
hipotiroidismo debe manejarse adecuadamente antes de empezar el tratamiento con una estatina, las pruebas
de funcin heptica deben llevarse a cabo antes y dentro de 1-3 meses de empezado el tratamiento y
despus de esto en intervalos de 6 meses durante 1 ao, a menos que se indique ms pronto por sntomas
sugestivos de hepatotoxicidad. El tratamiento debe descontinuarse si la concentracin srica de transaminasa
sube a y persiste a 3 veces el lmite superior del rango de la referencia. Deben aconsejarse a los pacientes
que informen sobre dolor musculares inexplicados.
Las estatinas se contraindican en la enfermedad heptica activa (o las pruebas hepticas persisten
elevadas), en la lactancia, en el embarazo (durante el tratamiento se requiere una adecuada medida de
contracepcin, as como 1 mes despus).
La miositis reversible es un raro pero significativo efecto adverso de las estatinas. Las estatinas tambin
causan dolor de cabeza, alteracin de las pruebas de funcin heptica, raramente, hepatitis, parestesia, dolor
abdominal, flatulencia, estreimiento, diarrea, nusea vmitos, salpullido y reacciones de hipersensibilidad
(incluso el angioedema y anafilaxia).
De uso restringido:
ATORVASTATINA R: X
Indicaciones:
(1) Hipercolesterolemia familiar y no familiar heterozigtica. (2) Dislipidemia mixta (Frederickson tipo IIa and
IIb). (3) Hipercolesterolemia familiar homozigtica.
Dosis
Adultos: hipercolesterolemia primaria e hiperlipdemia combinada usualmente 10 mg 1 v/d, si es necesario
puede ser incrementada en intervalos de hasta 4 sem hasta un mximo de 80 mg 1 v/d.
Nios: 10 - 17 aos usualmente 10 mg 1 v/d.
Adultos: hipercolesterolemia familiar inicialmente 10 mg/d si es necesario puede ser incrementada en
intervalos de hasta 4 sem hasta 40 mg 1 v/d, se puede incrementar mximo hasta 80 mg 1 v/d.
Nios: 10 - 17 aos usualmente 20 mg 1 v/d.
Farmacocintica
Es rpidamente absorbido, biodisponibilidad 14 %, el jugo de frutas en cantidades mayores interfiere con el
metabolismo, causando incremento en la concentracin mxima y AUC, UPP 98 %, biotransformacin por
ortho y para hidroxilacin, sus metabolitos son farmacolgicamente activos, t1/2 de eliminacin 14 h, tiempo
de concentracin mxima 1-2 h, se elimina principalmente por las heces (va biliar) y por el rin en menos del
2 %,
Precauciones
(1) Embarazo: se han reportado anormalidades congnitas, la disminucin de sntesis de colesterol
posiblemente afecta el desarrollo fetal. (2) Lactancia: no se ha demostrado presencia del medicamento en la
leche maternal. (3) Insuficiencia heptica: activa o en elevaciones persistentes inexplicadas de
transaminasa srica.
Contraindicaciones
Enfermedad heptica activa, alcoholismo activo o en remisin o historia de enfermedad heptica, transplante
de rgano con terapia inmunosupresora, sensibilidad a atorvastatina.
335
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor pre cordial, angina, insomnio, vrtigo, hipoestesia, dolor de espalda, artralfia.
Poco frecuente: anorexia, malasia, prdida de peso, amnesia, impotencia, trombocitopenia, tinnitus,
alopeca.
Raras: pancreatitis, neuropata perifrica, edema perifrico, ictercia colestcicahipoglicemia, hiperglicemia,
sndrome Stevens-Johnson.
Interacciones
Medicamentos
Acido fusdico,amprenavir, antimicticos, atazanavir, eritromicina, imidazol, indinavir, itraconazol,
lopinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, triazol: posible incremento de riesgo de miopata.
Claritromicina: incremento de concentraciones plasmticas de atorvastatina.
Digoxina: se incrmenta sus concentraciones plasmticas.
Warfarina: puede disminuir transitoriamente efecto anticoagulante.
Ciclosporina, fibratos, gemfibrozil, cido nicotnico: incrementa riesgo de miopata.
Concentraciones de Creatinkinasa: incremento transitorio moderado.
Transaminasa srica: puede incrementarse los valores.
Almacenar en ambientes con temperatura controlada entre 20 - 25 C.
Informacin bsica para el paciente:
No est recomendado en caso de embarazo o en caso de haber planificado un embarazo futuro, comunicar
inmediatamente a su mdico si hay sospecha embarazo, no est recomandada la lactancia, no variar la dosis
prescrita, el medicamento no cura pero ayuda a controlar la enfermedad, no juntar ni doblar la dosis, en caso
de suspender el tratamiento controlar con su mdico los niveles de colesterol, pueden incrementarse
significativamente, tener precaucin en caso de ciruga (incluyendo ciruga dental).
PRAVASTATINA SDICA R: X
Indicaciones
(1) Adjunto a dieta en hipercolesterolemia primaria o hiperlipidemia combinada en pacientes que no han
respondido adecuadamente a dieta. (2) Hipercolesterolemia familiar. (3) Adjunto a dieta en prevencin de
eventos cardiovasculares en pacientes con previo infarto de miocardio o angina inestable. (4) Reduccin de
hiperlipidemia en pacientes que estan recibiendo terapia inmunosupresora post transplante.
Dosis
Adultos
Hipercolesterolemia primaria o hiperlipidemia combinada 10 - 40 mg 1 v/d por las noches, ajustar dosis en no
menos de 4 semanas Hipercolesterolemia familiar Nios de 8 - 13 aos 10 - 20 mg 1 v/d/ por las noches, de
14 - 18 aos 10 - 40 mg 1 v/d por las noches. Prevencin de eventos cardiovasculares 40 mg 1 v/d por las
noches. Hiperlipidemia post transplante inicialmente 20 mg 1 v/d por las noches incrementar si es necesario
hasta 40 mg.
Farmacocintica
336
Inicia su respuesta en hpercolesterolemia a las 2 semanas de tratamiento, el tiempo de concentracin mxima
de 1 a 1 h se absorbe aproximadamente el 34 %, biodisponibilidad aproximada del 17 %, UPP moderada
de 43 a 55 %, su biotransformacin lo convierte en metabolitos inactivos y activos con mnima actividad, Vd
0,46 L/Kg, se metaboliza extensamente en el hgado, t es de 1,3 2.7 h, el tiempo de concentracin
mxima aproximadamente 1 h, se elimina por la leche materna en pequeas cantidades, por las heces (por
va biliar y sin absorber) 70 % y por va renal el 20 %..
Precauciones
posiblemente afecta el desarrollo fetal. (2) Lactancia: se encuentra en pequeas cantidades en la leche, no
se recomienda su uso. (3) Insuficiencia heptica activa o en elevaciones persistentes inexplicadas de
transaminasa srica, (4) Geriatria: no se ha demostrado problemas especficos en pacientes geritricos. (5)
Insuficiencia renal empezar con dosis bajas hasta llegar al rango de dosificacin (6) Uso frecuente de
alcohol. (7) Discontinuar terapia si los niveles de transaminasa srica tiene un aumento de 3 veces el lmite
superior normal y persiste. (8) Si se presenta miopata o una marcada elevacin de los niveles de
creatinkinasa debe ser suspendido el uso de pravastatina, (9) La administracin concomitante de fibratos,
niacina, ciclosporina o eritromicina puede incrementar el riesgo de miopata.
Contraindicaciones
Enfermedad heptica activa, alcoholismo activo o en remisin o historia de enfermedad heptica, embarazo y
lactancia, sensibilidad a pravastatina, elevaciones persistentes e inexplicables de transaminasa srica.
Reacciones adversas
Poco frecuente: fatiga, vrtigo, trastorno del sueo, disuria, nicturia y frecuencia, disfuncin sexual,
transtornos visuales y alopecia
Raras: pancreatitis, ictericia, necrosis heptica fulminante, neuropata perifrica, sindrome semejante a LES.
Interacciones
Medicamentos
Acido nicotnico, ciclosporina, fibratos, gemfibrozil: incrementa riesgo de miopata.
Anticoagulantes, coumaria o derivados de indandiona: puede incrementar sangrados o el tiempo de
protrombina.
Colestiramina o colestipol: puede disminuir la biodisponibilidad de lovastatina, se recomienda administrar
lovastatina 2 a 4 horas despus.
Antimicticos azoles, ciclosporina, gemfibrozil, otros fibratos, inmunosupresores, macrlidos, niacina:
riesgo incrementado de rabdomiolisis e insuficiencia renal aguda.
Concentraciones de Creatin kinasa: incremento transitorio moderado.
Almacenamiento y estabilidad:
Almacenar por debajo de 40C, preferible entre 15-30C, en depsitos bien cerrados.
Tomarlo con los alimentos, no est recomendado en caso de embarazo o en caso de haber planificado un
embarazo futuro, comunicar inmediatamente a su mdico si hay sospecha embarazo, no est recomandada la
lactancia, no variar la dosis prescrita, el medicamento no cura pero ayuda a controlar la enfermedad, no juntar
ni doblar la dosis, en caso de suspender el tratamiento controlar con su mdico los niveles de colesterol,
pueden incrementarse significativamente, tener precaucin en caso de ciruga (incluyendo ciruga dental)
SIMVASTATINA R: X
Indicaciones
(1) Adjunto a dieta en hipercolesterolemia primaria o hiperlipidemia combinada en pacientes que no han
respondido adecuadamente a dieta. (2) Hipercolesterolemia familiar. (3) Adjunto a dieta en prevencin de
337
eventos cardiovasculares en pacientes con previo infarto de miocardio o angina inestable. (4) Reduccin de
hiperlipidemia en pacientes que estan recibiendo terapia inmunosupresora post transplante.
Dosis
Adultos
Hipercolesterolemia primaria o hiperlipidemia combinada 10-40 mg 1 v/d por las noches, ajustar dosis en no
menos de 4 semanas Hipercolesterolemia familiar homozigota 40 mg 1 v/d/ por las noches, o 80 mg dividido
en tres dosis. Prevencin de eventos cardiovasculares iniicial 40 mg/d por las noches incrementar si es
necesario hasta 80 mg 1 v/d por las noches.
Farmacocintica
Inicia su respuesta en hpercolesterolemia a las 2 semanas de tratamiento, el tiempo de concentracin mxima
de 1 a 1 h se absorbe aproximadamente el 34 %, biodisponibilidad aproximada del 17 %, UPP moderada
de 43 a 55 %, su biotransformacin lo convierte en metabolitos inactivos y activos con mnima actividad, Vd
0,46 L/Kg, se metaboliza extensamente en el hgado, t es de 1,3 2.7 h, el tiempo de concentracin
mxima aproximadamente 1 h, se elimina por la leche materna en pequeas cantidades, por las heces (por
va biliar y sin absorber) 70 % y por va renal el 20 %..
Precauciones
posiblemente afecta el desarrollo fetal. (2) Lactancia: se encuentra en pequeas cantidades en la leche, no
se recomienda su uso. (3) Insuficiencia heptica: activa o en elevaciones persistentes inexplicadas de
transaminasa srica. (4) Geriatria: no se ha demostrado problemas especficos en pacientes geritricos. (5)
Insuficiencia renal: con dosis alrededor de 10 mg usarlo con cautela si la depuracin de creatinina es menor
de 30 mL/min. (6) Uso frecuente de alcohol. (7) Discontinuar terapia si los niveles de transaminasa srica
tiene un aumento de 3 veces el lmite superior normal y persiste. (8) Si se presenta miopata o una marcada
elevacin de los niveles de creatinkinasa debe ser suspendido el uso de pravastatina. (9) la administracin
concomitante de fibratos, niacina, ciclosporina o eritromicina puede incrementar el riesgo de miopata.
Contraindicaciones
Enfermedad heptica activa, alcoholismo activo o en remisin o historia de enfermedad heptica, embarazo y
lactancia, sensibilidad a pravastatina, elevaciones persistentes e inexplicables de transaminasa srica,
porfiria.
Reacciones adversas
Poco frecuente: fatiga, vrtigo, trastorno del sueo, disuria, nicturia y frecuencia, disfuncin sexual,
transtornos visuales y alopecia
Raras: pancreatitis, ictericia, necrosis heptica fulminante, neuropata perifrica, sindrome semejante a LES
Interacciones
Medicamentos
Acido fuccdico, Amiodarona, antimicticos, imidazol, triazol, atazanavir, claritromicina, diltiazem,
eritromicina, indinavir, itraconazol, ketoconazol, miconazol, nelfinavir, ritonavir, saquinavir,
telitromicina, verapamil: incrementa riesgo de miopata.
Amprenavir, jugo de toronja, imatinib: incrementa concentraciones de simvastatina.
Acido nicotnico, Ciclosporina, fibratos, gemfibrozil: incrementa riesgo de miopata.
Bosentan: disminuye concentracin de simvastatina.
Coumarina: realza efecto anticoagulante.
Almacenar por debajo de 40 C, preferible entre 15 30 C, en depsitos bien cerrados.
338
pueden incrementarse significativamente, tener precaucin en caso de ciruga (incluyendo ciruga dental)
LOVASTATINA R: X
Indicaciones
Tratamiento de hiperlipidemia, hipercolesterolemia heterozigtica primaria familiar y no familiar,
hiperlipoproteinemia tipo IIa y IIb en pacientes que no han respondido adieta u otras medidas, disminucin de
concentraciones elevadas de colesterol LDL en pacientes con hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia,
disminucin de colesterol LDL total, apolipoproterina B, triglicrido e incremento de niveles de colesterol HDL
en pacientes con hipercolesterolemia combinada y dislipidemia.
Dosis
Adultos
Antihiperlipidmico. VO, inicial, 20 mg/d, con los alimentos de la noche, la dosis puede ser ajustada cada 4
semanas tanto como sea necesario y tolerado, mantenimiento, 20 a 80 mg/d, en dosis nica o dividida, con
los alimentos, en pacientes con terapia inmunosupresora concomitante se recomienda empezar el tratamiento
con 10 mg/d y no exceder de 20 mg/d, en pacientes con severa insuficiencia renal (con depuracin de
creatinina menor de 30 mL/min) la dosis por encima de 20 mg/d debe ser cuidadosamente considerada.
Nios
Su seguridad y eficacia no ha sido establecida
Farmacocintica
Su absorcin se reduce aproximadamente en 30 % cuando es administrada sobre estmago lleno, es
preferible con los alimentos, UPP 95 %, su biotransformacin se realiza por hidrlisis en los tejidos, siendo
ms activo su metabolito hidroxilado, su t es de 3 h, el tiempo de concentracin mxima 2 a 4 h, la duracin
de su accin despus de suspender una terapia contnua es de 4 a 6 semanas, se elimina por las heces (por
va biliar y sin absorber) 83 % y por va renal el 10 %.
Precauciones
(1) Lactancia: no se recomienda su uso. (2) Pediatra: no se ha demostrado la seguridad de su uso en nios.
(3)Geriatra: no se ha demostrado problemas especficos en pacientes geritricos.
Contraindicaciones
Enfermedad heptica activa, alcoholismo activo o en remisin o historia de enfermedad heptica, transplante
de rgano con terapia inmunosupresora, sensibilidad a lovastatina.
Reacciones adversas
Frecuentes: constipacin, diarrea, gas, acidez, dolor al estmago, vrtigo, cefalea, nusea, eritema drmico.
Poco frecuente: mialgias, miositis, rabdomiolisis, impotencia, insomnio.
Interacciones
Medicamentos
Anticoagulantes, coumaria o derivados de indandiona: puede incrementar sangrados o el tiempo de
protrombina.
Colestiramina o colestipol: puede disminuir la biodisponibilidad de lovastatina, se recomienda administrar
lovastatina 2 a 4 horas despus.
Antimicticos azoles, ciclosporina, gemfibrozil, otros fibratos, inmunosupresores, macrlidos, niacina:
riesgo incrementado de rabdomiolisis e insuficiencia renal aguda.
339
Almacenar por debajo de 40 C, preferible entre 15 - 30 C, en depsitos seguros y protegidos de la luz.
pueden incrementarse significativamente, tener precaucin en caso de ciruga (incluyendo ciruga dental).
13. MEDICAMENTOS DERMATOLGICOS
Las enfermedades dermatolgicas pueden ser diversas y el tratamiento puede ser sistmico y/o local, dependiendo
de la condicin clnica; entre los grupos de frmacos disponibles para su uso estn:
13.1. Antifngicos
Los antifngicos, como el clotrimazol, derivado imidazlico, inhiben la sntesis de ergosterol u otros esteroles
daando la pared celular del hongo alterando su permeabilidad, es efectivo en la mayora de las micosis
superficiales. El sulfuro de selenio es un agente antiinfeccioso con propiedades antiseborreicas y
antifngicas, su efecto citosttico sobre las clulas de la epidermis y epitelio en el tratamiento y control de la
caspa, dermatitis seborreica y tinea versicolor, y como coadyuvante en la tinea capitis.
CLOTRIMAZOL R: B
Crema y solucin al 1 %
Indicaciones
Infecciones fngicas superficiales de la piel (dermatomicosis).
Dosis
Aplicar sobre el rea afectada 2 v/d. El alivio de los sntomas se puede evidenciar dentro de la primera
semana de tratamiento. La duracin de la terapia depender del tipo y grado de la lesin, en caso de
candidiasis cutnea y para la mayora de los dermatofitos es de 3 - 4 sem, el pie de atleta requiere un
tratamiento de 8 sem, la pitiriasis versicolor y eritrasma pueden requerir hasta 3 sem.
Farmacocintica
El tiempo de inicio de accin es de aproximadamente 6 h. La absorcin sistmica a travs de piel intacta es
escasa (<0,5 %). Luego de la aplicacin tpica el clotrimazol se distribuye en el estrato crneo (50-100 g/mL),
estrato espinoso, estrato papilar (1,53-3 g/mL) y estrato reticular. Las concentraciones alcanzadas a estos
niveles exceden las concentraciones mnimas inhibitorias para la mayora de hongos patognicos. Lo que se
absorbe se metaboliza a metabolitos que son excretados por la orina (0,05 % a 0,5 %). La mayor parte se
excreta por las heces principalmente por va biliar. Su t es de 3,5 a 5 h.
Precauciones
En caso de no evidenciarse mejora luego de 4 semanas, replantear el diagnstico; monitorear la funcin
heptica; no usar por va oftlmica; evitar los vendajes oclusivos porque favorece el crecimiento de los hongos
y la liberacin de sus endotoxinas irritantes.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Reacciones adversas
Poco Frecuentes: irritacin a la piel (prurito, eritema, quemazn, urticaria y edema) o sensibilizacin
340
(dermatitis de contacto). El grado de tolerancia evaluado llega al 98 %. Usado por va oftlmica puede
producir eritema conjuntival (toxicidad epitelial corneal).
Una intoxicacin aguda con la aplicacin tpica es improbable y no se producira ninguna situacin que ponga
en riesgo la vida.
Interacciones
Con amfotericina B se produce un antagonismo farmacodinmico. Con betametasona puede incrementar el
riesgo de superinfeccin.
La crema tiene un pH entre 5 - 7 y la solucin entre 4,5 - 8. Mantener entre 2 - 30 C. No congelar.
KETOCONAZOL
Champu 2 %
(ver seccin 6.3 Antimicticos)
13.2. Antiinfecciosos
Los microorganismos comunes en las infecciones bacterianas dermatolgicas son el estreptococo beta-
hemoltico del grupo A y el estafilococo dorado, pudiendo ocasionar piodermitis. En el tratamiento de estas
infecciones se emplean antibiticos tpicos, entre los cuales se encuentran la bacitracina zinc que inhibe la
sntesis de la pared bacteriana, asociado a la neomicinaque interfiere en la sntesis de protenas bacterias; la
sulfadiazina de plata, que exhibe sus propiedades unindose a la membraba y en menor grado a la pared
bacteriana. Interactuando con el DNA celular. Este agente, al ponerse en contacto con la piel, libera
lentamente sulfadiazina; la violeta de genciana con actividad antisptica y antifngica, con un mecanismo de
accin no claro.
BACITRACINA ZINC + NEOMICINA SULFATO R: C
Ungento 500 UI/5 mg/g
Indicaciones
Infecciones bacterianas leves de la piel (profilaxis).
Dosis
Aplicar al rea afectada de la piel 2 a 5 v/d.
Farmacocintica
Presentan una mnima absorcin a travs de la piel, sin embargo puede absorberse cuando se administra
sobre grandes reas de piel efascelada, quemada o con tejido de granulacin. Si se absorbe se distribuye en
muchos tejidos, excepto en LCR. La unin a protenas plasmticas es mnima. Se excreta por filtracin
glomerular. No se tiene informacin sobre su metabolismo.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han documentado problemas en humanos. (2) Lactancia: no se han realizado estudios
que sealen si se excreta en leche materna y no se han demostrado problemas. (3) Pediatra y geriatra: no
se han demostrado problemas en estos grupos de riesgo. (4) Insuficiencia renal: no se han realizado
estudios que garanticen seguridad. (5) Insuficiencia heptica: no se han realizado estudios que garanticen
su seguridad. (6) Administracin prolongada: puede favorecer el sobrecrecimiento de microorganismos no
sensibles. (7) Sensibilidad cruzada: con otros aminoglucsidos o polimixinas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a bacitracina o neomicina.
341
Reacciones adversas
Frecuentes: hipersensibilidad con rash, reaccin alrgica anafilactoide, enrojecimiento, prurito, inflamacin.
Raras: ototoxicidad.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Aminoglucsidos tpicos o sistmicos: incrementan el riesgo de reacciones de hipersensibilidad; si existe
absorcin significativa puede producirse ototoxicidad.
Es estable en bases anhidras (parafina, vaselina o lanolina) pero inestable en bases acuosas. Es inestable
con glicerol, cetilpiridinio, cido tnico, cloruro de benzalconio, propilenglicol y fenol. Se inactiva con metales
pesados, benzoatos y salicilatos.
Debe evitarse el contacto con los ojos. No usar en heridas por puncin, quemaduras serias o reas ulceradas.
POTASIO PERMANGANATO R: C
Polvo
Indicaciones
(1) Exudados de lesiones cutneas (antisptico). (2) Micosis cutneas superficiales.
Dosis
Limpiar lesiones con solucin al 0,01 %.
Farmacocintica
Informacin no disponible.
Precauciones
En los grupos de riesgo (embarazo, lactancia, pediatra y geriatra): no se han realizado estudios que
garanticen seguridad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al permanganato de potasio.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritante de membranas mucosas, tie piel y mucosas.
Eliminar la sustancia irrigando con abundante agua durante 15 minutos. Es custico; si se ingiere debe darse
tratamiento sintomtico. Los sntomas pueden ser nusea, vmitos marrones, edema y coloracin marrn de
la mucosa oral, hemorragia digestiva, dao heptico y renal, y colapso cardiovascular. La dosis fatal es
probablemente entre 5-10g y la muerte puede ocurrir hasta un mes despus de la ingestin.
Interacciones
No se han realizado estudios que demuestren alteracin de sus efectos por uso simultneo con otros
medicamentos.
Es incompatible con yoduros, agentes reductores y la mayora de sustancias orgnicas.
342
Evitar el contacto con los ojos u otras mucosas. Adems puede manchar ropa y piel. Puede ser explosivo en
contacto con sustancias orgnicas u otras sustancias oxidables.
SULFADIAZINA DE PLATA R: B
Crema 1 %
Indicaciones
(1) Infecciones de heridas por quemaduras. (2) Infecciones en lceras de piernas y lceras de presin
(tratamiento coadyuvante a corto plazo). (3) Infecciones en los lugares de donacin de piel para injertos
(coadyuvante de tratamiento profilctico).
Dosis
Adultos y nios mayores de 1 mes:
Aplicacin tpica en las reas afectadas (aproximadamente 16 mm de espesor), 1 a 2 v /d. La terapia debe
continuarse hasta que la cicatrizacin progrese bien o hasta que el lugar est listo para el injerto.
Farmacocintica
Hay absorcin tpica significativa (10 %), permaneciendo la mayor parte del frmaco en la piel. En contacto
con fluidos corporales se libera la sulfadiazina, que puede absorberse sistmicamente, especialmente en
quemaduras de 2do y 3er grado. Aproximadamente el 10 % de la sulfadiazina puede absorberse, mientras
que solo 1 % de la plata libre. La absorcin puede ser mayor en nios < 2 meses. En pacientes donde se
administra en reas extensas del cuerpo, las concentraciones de sulfa pueden alcanzar concentraciones
teraputicas (8-12 mcg/ml). Las concentraciones pico se evidencian entre los 3 y 11 d luego de la aplicacin.
El frmaco se distribuye principalmente en la epidermis hasta en un 95 % a las 20 h. Cuando hay absorcin
sistmica, se distribuye en la mayora de tejidos, aparentemente porque cruza libremente las membranas. Su
Vd es de 0,36 L/kg. Se une a protenas plasmticas entre 29-45 %. Se metaboliza en el hgado a N-acetil
derivados (40 %) y glucurnidos, los cuales se excretan en la orina conjuntamente con la forma inalterada del
frmaco (50 %). El t de eliminacin es de 10 h. A las 72 h entre el 60-80 % del frmaco es recuperado en la
orina.
Precauciones
(1) Embarazo: las sulfas absorbidas pueden tericamente desplazar a la bilirrubina de su unin con las
protenas sricas fetales, incrementando el riesgo de kernicterus en el neonato; sin embargo, no se han
realizado estudios que confirmen este problema. (2) Lactancia: se puede absorber sistemticamente en
cantidades variables despus de la aplicacin tpica, encontrndose en la leche entre el 15-35 % de la
concentracin srica, por lo que se recomienda suspender la lactancia durante su uso. (3) Pediatra: es
segura en nios, pero en neonatos o prematuros no se aconseja. (4) Geriatra: su uso es seguro en ancianos.
(5) Insuficiencia renal: puede disminuir su eliminacin, siendo recomendable descontinuar la terapia. (6)
Insuficiencia heptica: se recomienda descontinuar la terapia por riesgo a incrementar el dao heptico,
especialmente en gran quemado. (7) Discrasias sanguneas. (8) Porfiria. (9) Pacientes con deficiencia de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa: pueden causar anemia hemoltica. (10) Sensibilidad a otras sulfas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a sulfadiazina de plata.
Reacciones adversas
Frecuentes: sensacin de ardor.
Raras: fotosensibilidad drmica, especialmente en quemaduras de reas extensas, rash, prurito, necrosis de
la piel, eritema multiforme, decoloracin transitoria de la piel, leucopenia, reversible; se ha reportado argira.
Si hay absorcin sistmica puede producir reacciones caractersticas de las sulfonamidas.
Medidas generales.
343
Interacciones
Medicamentos
Enzimas proteolticas (colgenas o papana): pueden ser inactivadas por accin de la plata.
El propilenglicol, excipiente en algunas preparaciones, puede incrementar la osmolaridad, sobretodo en
pacientes con un prdida drmica del 35 % o ms.
Se almacenan entre 15-30 C, y evitar el congelamiento y proteger de la luz. Puede adquirir un color
ligeramente amarillo, pero no utilizarla si se oscurece. Se descompone con aceites minerales.
Debe evitarse el contacto con los ojos.
CLORURO DE METILROSANILINA (VIOLETA DE GENCIANA) R: C
Tintura 0,5 % - 1 %
Indicaciones
(1) Candidiasis cutnea o mucocutnea. (2) Desifectante.
Dosis
Adultos y nios: Aplicacin tpica 2 a 3 v/d por 3d.
Precauciones
(1) Embarazo: los estudios no han demostrado problemas. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta en
leche materna aunque no se han demostrado problemas. (3) Pediatra y geriatra: no se han realizado
estudios adecuados que garanticen seguridad. (4) Insuficiencia renal o insuficiencia heptica: no se han
realizado estudios, ni existen reportes que garanticen seguridad. (5) Lesiones ulcerativas en la cara: puede
producir pigmentaciones permanentes (tatuaje). (6) Porfiria: existe el riesgo de exacerbacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento. Lesiones ulcerativas extensas. Uso oftlmico.
Reacciones adversas
Frecuentes: ardor o irritacin, coloracin prpura de la piel.
Poco frecuente: coloracin prpura permanente de la piel, especialmente si es aplicada en tejido de
granulacin; nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, estomatitis. Irritacin, reacciones de sensibilidad y
ulceracin de membranas mucosas, esofagitis, laringitis o traqueitis y obstruccin de laringe.
Medidas generales.
Interacciones
No se han descrito.
Almacenar entre 15-30 C.
No usar en excoriacin o ulceracin extensa. Evitar el contacto con los ojos. El rea afectada debe
mantenerse seca y expuesta al aire.
13.3. Antiinflamatorios y antipruriginosos
344
Los corticoides tpicos (betametasona, hidrocortisona y triamcinolona) presentan efectos mediante la
disminucin de la formacin, liberacin y actividad de los mediadores de la inflamacin (quininas, histamina,
enzimas liposornales, prostaglandinas y leucotrienos) e inhiben la marginacin y subsecuente migracin
celular al rea injuriada; la calamina,est compuesta por xido de zinc con pequea proporcin de xido
frrico y presenta acciones astringentes y antipruriginosas locales.
CALAMINA R: A
Locin
Indicaciones
Irritacin leve de la piel (prurito, dolor, malestar).
Dosis
Usar por 7 d, si la condicin clnica no mejora o se presenta irritacin, rash, o desarrollo de sensibilidad
suspender la medicacin.
Adultos y Nios: Aplicacin tpica, segn sea necesario.
Farmacocintica
Es de aplicacin tpica y no se ha demostrado que haya absorcin sistmica.
Precauciones
(1) Embarazo: carece de absorcin a travs de la piel. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta en leche
materna, no se han documentado problemas. (3) Pediatra y geriatra: no se han realizado estudios
adecuados que garanticen seguridad, no se han reportado problemas especficos. (4) Insuficiencia renal e
insuficiencia heptica: no requiere ajustes de dosis (carece de absorcin a travs de la piel).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la calamina.
Reacciones adversas
No documentadas.
Si se ingiere en grandes cantidades puede provocar gastritis y vmitos. La locin contiene 0,5 % de fenol, el
cual puede ser potencialmente txico. El tratamiento sugerido es la administracin de leche o anticidos.
Interacciones
No se conocen.
Almacenar entre 15 - 30 C
Slo para uso externo. Evitar contacto con ojos y/o membranas mucosas. Agitar bien antes de usar.
HIDROCORTISONA ACETATO R: C
Crema 0,5 %
Indicaciones
Corticoide tpico fluorado, de baja potencia indicado en desrdenes inflamatorios simples de la piel tales
como (1) Eccemas leves o moderadas. (2) Erupcin por paal. (3) Dermatitis alrgica por contacto. (4)
Dermatitis irritante. (5) Reacciones a picaduras de insectos.
Dosis
345
Segn severidad la crema se aplica 2 - 4 v/d en el rea afectada, por un tiempo mximo de 1 sem.
112 mg de acetato de hidrocortisona es aproximadamente equivalente a 100 mg de hidrocortisona.
Farmacocintica
Depende de la potencia de la preparacin, la cantidad aplicada y la naturaleza de la piel donde se aplica. En
piel con estrato crneo grueso (palmas de las manos, plantas de los pies, codos y rodillas) la absorcin
sistmica llega al 1 %, y en reas con estrato crneo ms delgado (cara, prpados y genitales) llega a 36 %.
La absorcin es alta en superficies abiertas, reas intertriginosas y se incrementa por oclusin. Se distribuye
a las capas drmicas y la cantidad que llega a la circulacin rpidamente es distribuida a msculo, hgado,
piel, intestinos y riones. Este frmaco es metabolizado principalmente en la piel, y la pequea cantidad que
llega a circulacin es metabolizada en hgado. Los metabolitos activos resultantes son excretados por va
renal como conjugados. Una pequea cantidad tambin es excretada por las heces.
Las cremas solubles en agua son apropiadas para lesiones hmedas o exudadas, mientras que los ungentos
son elegidos para la piel seca. Se requiere un efecto ms oclusivo donde las lesiones son escalonadas o
liquenificadas. Las lociones pueden ser usadas para el tratamiento de lesiones exudativas. La absorcin se
incrementa con vendaje oclusivo de polilene. Asimismo se incrementa el riesgo de los efectos adversos: ellos
son por lo tanto usados slo bajo supervisin o por corto tiempo, bsicamente para reas gruesas de piel (Tal
como la palma de la mano, la planta del pie). La inclusin de rea o cido saliclico incrementa la penetracin
del corticoide.
Precauciones
(1) Embarazo: no usar en mujeres embarazadas. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche
materna; no se han realizado estudios que garanticen seguridad; no debe aplicarse en las mamas
previamente a la lactancia. (3) Pediatra: evitar el uso prolongado en infantes y nios (extremo cuidado en
dermatosis de infancia incluyendo la erupcin por paal donde los tratamientos deben tener un lmite de 5 a 7
das). Los corticoides ms potentes estn contraindicados en infantes menores de 1 ao. (4) Geriatra: no se
han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad; sin embargo, debe supervisarse atrofia drmica
preexistente, puede presentarse mayor riesgo de prpura y laceracin de la piel. (5) Evitar el uso prolongado
en la cara y aplicar fuera de los ojos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Reacciones adversas
Puede presentarse: diseminacin y empeoramiento de la infeccin no tratada; adelgazamiento de la piel, la
cual puede ser restituda despus de concluir el tratamiento, sin embargo la estructura de la piel no podra
volver a su estado original; atrofia irreversible de las estras y telangectasia; dermatitis de contacto; dermatitis
perioral, desorden pustular inflamatorio en rostro de mujeres jvenes; despigmentacin suave.
Raras: (por uso prolongado o en factores que incrementen la absorcin) erupcin acneiforme, sndrome de
Cushing, dermatitis perioral, equimosis, edema, lcera gstrica, hipertricosis, hipertensin arterial, sndrome
hipocalmico, hipopigmentacin o cambios en la pigmentacin drmica, agravacin de infeccin pre-existente,
laceracin de la piel, estriacin, atrofia subcutnea, prdida inusual de cabello, hipertensin endocraneana,
quemaduras, sequedad, irritacin, inflamacin o enrojecimiento de la piel.
Interacciones
Pueden alterar el recuento de los eosinfilos totales, los dosajes de hormonas adrenocorticotrpicas y la
glicemia.
De uso restringido:
BETAMETASONA DIPROPIONATO R: C
Crema, ungento 0,05 %
346
Indicaciones
Por su accin antiinflamatoria, antialrgica e inmunosupresora es usado en: (1) Dermatitis diversas leves a
moderadas includas las formas atpica, de contacto, numular, seborreica (facial e intertriginosa), simple
crnico y estrado. (4) Lupus eritematoso discoide (facial e intertriginoso). (5) Psoriasis (facial e intertriginosa).
Dosis
No usar por perodo mayor de 2 sem, ni en ms del 5 a 10 % de la superficie corporal.
Adultos: Segn severidad, aplicar 1 a 3 v/d.
Nios: Segn severidad (como tratamiento de eleccin, usar corticoide de baja potencia), aplicar 1 a 2 v/d.
Farmacocintica
La absorcin a travs de la piel depende de la integridad de la piel y del sitio de aplicacin. La absorcin se
incrementa en reas donde hay lesin, inflamacin u oclusin, o en reas donde el estrato crneo de la piel es
mucho ms delgado como en los prpados, genitales y cara. Habitualmente es del 12-14 % de la dosis
administrada. La unin a proteina plasmtica es del 64 % y su Vd es de 45-90 L. Una vez absorbida
sistmicamente pueden llegar a la leche y la placenta. Su metabolismo es en la piel, formando metabolitos.
Estos metabolitos, as como una pequea cantidad de frmaco inalterado son absorbidos sistmicamente y
excretados por la orina. Su t biolgica de 35-54h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad, procurar no usar
extensamente durante la gestacin. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta en leche materna, adems no
se han realizado estudios que garanticen seguridad; no debe aplicarse en las mamas previamente a la
lactancia. (3) Pediatra: puede presentar mayor absorcin con aplicacin tpica (ms intensa en prematuros);
existiendo riesgo de supresin adrenal, sndrome de Cushing, hipertensin endocraneana y retardo del
crecimiento. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad; sin embargo,
debe supervisarse atrofia drmica pre-existente, puede presentarse mayor riesgo de prpura y laceracin de
la piel. (5) Insuficiencia renal e insuficiencia heptica: no se han realizado estudios adecuados que
garanticen seguridad. (6) Infecciones fngicas o microbianas no tratadas: en los lugares de aplicacin del
frmaco.(7) Piel atrfica: puede exacerbarse. (8) Herpes simple: en el lugar de aplicacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento.
Reacciones adversas
Poco frecuente: dermatitis alrgica de contacto, foliculitis, forunculosis, pstulas, hiperestesia, prpura,
atrofia drmica, infeccin drmica secundaria, telangiectasias, irritacin, prurito, rash.
hipocalmico, hipopigmentacin o cambios en la pigmentacin drmica, agravacin de infeccin preexistente,
Medidas generales.
Interacciones
Disminucin de la funcin del eje hipotlamo, hipfisis adrenal, disminucin del recuento de eosinfilos e
incremento de los niveles urinarios y sanguneos de glucosa. Aumento del cortisol libre en orina de 24 horas o
cortisol srico o 17-hidroxicorticosteroides.
347
Usar slo por prescripcin mdica y para uso externo, evitar aplicacin en rea periocular.
TRIAMCINOLONA ACETNIDO R: C
Crema y locin 0,025 %
Indicaciones
Por su accin antiinflamatoria, antialrgica e inmunosupresora es usado en: (1) Dermatitis diversas leves a
moderadas, includas las formas atpicas, de contacto, numular, seborreica (facial e intertriginosa) y
exfoliativa. (2) Intertrigo. (3) Liquen plano (facial e intertriginosa), simple crnico y estrado. (4) Lupus
eritematoso discoide (facial e intertringinoso). (5) Psoriasis (facial e intertriginosa).
Dosis
Adultos: segn severidad, aplicar crema o locin 2 a 4 v/d.
Nios: segn severidad (como tratamiento de eleccin, usar de inicio corticoide de baja potencia), aplicar
crema o locin 1 a 2 v/d.
Farmacocintica
La absorcin a travs de la piel depende de la integridad de la piel y del sitio de aplicacin. La absorcin se
incrementa en reas donde hay lesin, inflamacin u oclusin, o en reas donde el estrato crneo de la piel es
mucho ms delgado como en los prpados, genitales y cara. Habitualmente es del 5 % de la dosis
administrada. Se une a la albmina plasmtica en menor concentracin que la hidrocortisona. Se metaboliza
en la piel, y la parte absorbida del frmaco se metaboliza en el hgado a metabolitos inactivos. Estos
metabolitos inactivos y el frmaco inalterado se excretan por la orina. El t es de 2 a 5 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad; procurar no usar
extensamente durante la gestacin. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna; no se han
realizado estudios que garanticen seguridad; no debe aplicarse en las mamas previamente a la lactancia. (3)
Pediatra: pueden presentar mayor absorcin con aplicacin tpica (ms intensa en prematuros) existiendo
riesgo de supresin adrenal, sndrome de Cushing, hipertensin endocraneana y retardo del crecimiento. (4)
Geriatra: no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad; sin embargo, debe supervisarse
atrofia drmica preexistente, puede presentarse mayor riesgo de prpura y laceracin de la piel. (5)
Insuficiencia renal e insuficiencia heptica: no se han realizado estudios adecuados que garanticen
seguridad. (6) Infecciones fngicas o microbianas no tratadas: en los lugares de aplicacin del frmaco.
(7) Piel atrfica: puede exacerbarse. (8) Herpes simple: en el lugar de aplicacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a triamcinolona.
Reacciones adversas
Poco frecuente: dermatitis alrgica de contacto, foliculitis, forunculosis, pstulas, pioderma o vesiculacin,
hiperestesia, prpura, atrofia drmica, infeccin drmica secundaria, telangiectasias, irritacin, prurito, rash.
hipocalmico, hipopigmentacin o cambios en la pigmentacin drmica, agravacin de infeccin pre-existente,
Medidas generales.
Interacciones
Disminucin de la funcin del eje hipotlamo, hipfisis adrenal, disminucin del recuento de eosinfilos e
incremento de los niveles urinarios y sanguneos de glucosa. Aumento del cortisol libre en orina de 24 horas
o cortisol srico o 17-hidroxicorticosteroides.
348
Almacenar entre 15 - 30 C, proteger del congelamiento.
Usar slo por prescripcin mdica y para uso externo, evitar aplicacin en rea periocular. La locin debe
agitarse bien antes de ser usada.
13.4. Medicamentos que afectan a la diferenciacin y proliferacin de la piel
El cido saliclico solo o asociado al cido benzoico y el perxido de benzoilo son medicamentos
queratolticos que ocasionan disolucin del cemento intercelular que causa la cronificacin del tejido; la
podofilina es una resina citotxica que se une a los microtbulos inhibiendo la mitosis en la metafase
produciendo degeneracin celular directa y distorsin del modelo nuclear; la reatiene un efecto higroscpico
y al parecer incrementa en la piel, la capacidad para retener agua; fluorouracilo tambin citotxico es un
antimetabolito que interfiere en la sntesis de los cidos nucleicos produciendo muerte celular, especialmente
de las clulas de ms rpido crecimiento.
ACIDO BENZOICO + CIDO SALICLICO R: C
Crema 6 % / 3 %
Indicaciones
Micosis cutnea.
Dosis
Adultos y Nios: Aplicar en la zona afectada 1 a 2 v/d; durante sem, si es necesario.
Farmacocintica
El cido benzico se absorbe por va oral, ms no en forma tpica.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad; el cido saliclico puede
absorberse sistemticamente (cierre prematuro del ductus arterioso). (2) Lactancia: no se han documentado
ni reportado problemas. (3) Pediatra y geriatra: no se han realizado estudios adecuados que garanticen
seguridad; pueden ser ms sensibles a irritacin, no aplicar en grandes reas del cuerpo por perodos
prolongados o con vendajes oclusivos. (4) Insuficiencia renal y heptica: no se han reportado problemas
que limiten su uso. (5) Pacientes con insuficiencia circulatoria perifrica (diabticos).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al cido benzoico o cido saliclico. Pie diabtico.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin drmica leve, prurito.
Poco frecuente: ulceracin o erosin, irritacin drmica moderada a severa.
Raras: irritacin ocular por contacto, urticaria.
Medidas generales.
Interacciones
El uso concurrente con las siguientes sustancias puede causar irritacin acumulada o sequedad (por el cido
saliclico): jabones abrasivos o medicados; agentes exfoliantes (perxido de benzoilo, resorcinol, sulfuro,
tretinona); preparaciones con alcohol (lociones, astringentes, perfumes, cremas para afeitar); cosmticos o
jabones con efecto astringente marcado o isotretinona.
349
Almacenar a temperatura ambiente y proteger del calor excesivo.
No usar en reas extensas del cuerpo o piel lesionada (riesgo de absorcin sistmica). Evitar contacto con
ojos o membranas mucosas. Usar con precaucin en pacientes con insuficiencia circulatoria perifrica. No
usar con vendajes oclusivos en nios.
ACIDO SALICLICO R: C
Solucin 5 %
Indicaciones
(1) Acn vulgar. (2) Caspa. (3) Dermatitis seborreica. (4) Psoriasis. (5) Enfermedades hiperqueratsicas
de la piel (callos).
Dosis
Adultos: El rea afectada debe ser previamente remojada en agua tibia 5 min, luego lavar y secar.
Acn: aplicar hasta 3 v/d.
Caspa, dermatitis seborreica y enfermedades hiperqueratsicas de piel (verrugas, callos): aplicar 1 gota a la
vez hasta cubrir completamente la zona a tratar 1 a 2 v/d hasta remocin de lesin (mximo 12 s).
Nios: Igual al adulto.
Farmacocintica
Se absorbe a travs de la piel entre un 10 - 25 % de la dosis administrada, siendo la toxicidad sistmica poco
probable. La absorcin depende del grado de hidratacin de la piel, la frecuencia de aplicacin y la presencia
de oclusin. Las concentraciones sricas pico ocurren dentro de las 5 h de la aplicacin tpica con oclusin.
Se distribuye al espacio extracelular, unindose a proteina plasmtica en un 58 %, principalmente a la
albmina. Posee un Vd de 0,17 L/kg. Se metaboliza en el hgado por conjugacin. Entre el 65 - 85 % se
elimina por la orina, en forma de metabolitos como son cido salicilrico, glucornidos fenlicos del cido
salcilico.
Precauciones
Su uso requiere vigilancia mdica cercana.
(1) Embarazo: puede ocurrir absorcin sistmica (cierre prematuro del ductus arterioso), pero no se han
realizado estudios adecuados. (2) Lactancia: puede absorberse sistemticamente, sin embargo no se han
documentado problemas. (3) Pediatra: no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad;
pueden ser ms sensibles a toxicidad por riesgo de mayor absorcin; no aplicar en reas extensas del cuerpo
por perodos prolongados o con vendajes oclusivos. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados
que garanticen seguridad; sin embargo, pacientes con enfermedad vascular perifrica son ms susceptibles a
inflamacin aguda o ulceraciones de las extremidades. (5) Insuficiencia renal e insuficiencia heptica: no
se han realizado estudios adecuados ni reportado problemas. (6) Enfermedad vascular perifrica o
diabetes. (7) Inflamacin, irritacin o infeccin de la piel.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al cido saliclico. Pie diabtico.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin, drmica leve, prurito.
Poco frecuente: irritacin drmica moderada a severa, ulceracin o erosin drmica.
La toxicidad depende de la edad, la cantidad aplicada, frecuencia de administracin y la presencia de
oclusin. Produce sed, tinitus, cefalea, letargia, confusin, vmitos, depresin y desorientacin. La toxicidad
severa provoca excitacin a nivel de SNC. La depresin respiratoria y la acidosis metablica pueden ocurrir.
El tratamiento es como para la intoxicacin por salicilatos.
350
Interacciones
Medicamentos
Agentes que producen descamacin (peeling) o abrasin, como perxido de benzoilo, tretinoina, azufre,
medicaciones tpicas para acn, lociones para despus de afeitarse y otras: pueden causar irritacin
acumulativa o efecto secante.
Almacenarse en un lugar fresco.
No usar en reas extensas del cuerpo o piel lesionada (absorcin sistemtica).
Evitar contacto con ojos o membranas mucosas. Usar con precaucin en pacientes con insuficiencia
circulatoria perifrica o diabetes.
De uso restringido:
FLUOROURACILO R: X
Crema 5 %
Indicaciones
(1) Queratosis actnica mltiple, (2) Queilitis actnica, (3) Leucoplasia mucosa, (3) Radiodermatitis, (4)
Enfermedad de Bowen, (5) Eritroplasia de Queyrat, (6) Cncer de piel.
Dosis
La aplicacin de un corticoide puede acelerar la curacin. La crema al 1 % se aplica 1 - 2 v/d en cantidad
suficiente para cubrir las lesiones por queratosis actnica. La crema al 5 % 2 v/d/ de 3 - 6 sem usar en
carcinoma de clulas superficiales basales.
Farmacocintica
Se absorbe el 6 % de la dosis. Tiene un tiempo de inicio de accin de 2 - 3d.
Precauciones
Tericamente puede causar mutagenicidad y carcinogenicidad.
Contraindicaciones
Tejidos ulcerados, dermatosis pre-existentes (especialmente cloasma y roscea), sensibilidad al fluor uracilo.
Reacciones adversas
Reacciones alrgicas inflamatorias, sensacin de quemadura, dermatitis de contacto, incremento de la
sensibilidad a la luz solar y prurito.
Interacciones
Puede alterar valores de eosinfilos, leucocitos y trombocitos
Mantener en envases bien cerrados, entre 15-30 C. No congelar.
PERXIDO DE BENZOLO R: C
Gel 5 %
Indicaciones
Acn vulgar.
351
Dosis
Previa a la aplicacin lavar al rea afectada con agua y jabn no medicado.
Adultos: Aplicacin tpica 1 a 2 v/d de 8 12 sem.
Nios: Hasta 12 aos: seguridad y eficacia no establecidas; mayores de 12 aos: igual a dosis de adultos.
Farmacocintica
La absorcin es alrededor de 1,8 /cm
2
o 45 % de la dosis aplicada en 24 h. Es convertido en la piel a cido
benzico. Cerca del 5 % del frmaco metabolizado es sistmicamente absorbido y eliminado en la orina. Se
observa una mejora entre 4 a 6 sem. La eliminacin es renal como cido benzico.
Precauciones
(1) Embarazo: puede absorberse sistemticamente. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta por leche
materna, no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad. (3) Pediatra: no se han
realizado estudios en menores de 12 aos que demuestren su seguridad y eficacia, y en mayores no se han
reportado problemas que limiten su uso. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados que
garanticen seguridad. (5) Insuficiencia renal e insuficiencia heptica: no se han reportado problemas que
limiten su uso. (6) Inflamacin aguda drmica o piel denudada.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al perxido de benzolo.
Reacciones adversas
Poco frecuente: dermatitis alrgica de contacto, irritacin, rash drmico, sequedad de piel, descamacin
drmica, sensacin de calor, prurito leve o enrojecimiento de la piel.
Puede producir eritema, prurito y edema local severos. Se debe suspender el tratamiento, indicndose
emolientes, compresas fras y corticoides tpicos, segn necesidad clnica.
Interacciones
El uso concurrente con las siguientes sustancias puede causar irritacin acumulada o sequedad: jabones
abrasivos o medicados, agentes exfoliantes (resorcinol, cido saliclico, sulfuro, tretinona); preparados con
alcohol (lociones astringentes, perfumes, cremas para afeitar); cosmticos o jabones con efecto astringente
marcado o isotretinona.
Mantener en su envase original, bien cerrado y en un lugar fresco.
Evitar contacto con ojos, boca, membranas mucosas, piel denudada o inflamada, as como el uso simultneo
con otros preparados tpicos antiacn, agentes exfoliantes, alcoholes, jabones abrasivos. Evitar el calor o
fuego (temperaturas > 60 C) porque puede explotar.
PODOFILINA RESINA R: X
Solucin 10 % - 25 %
Indicaciones
(1) Condiloma acuminado. (2) Epiteliomatosis superficial mltiple. (3) Queratosis pre-epiteliomatosis. (4)
Papiloma juvenil de laringe.
Dosis
Debe ser aplicado por el mdico o bajo supervisin cercana de ste.
Aplicar petrolato del rea afectada antes de aplicar podofilina y/o aplicar talco en el rea inmediatamente
despus de su aplicacin.
La medicacin debe permanecer en el rea afectada por 1 a 4 h y luego remover lavando con agua y jabn.
352
Adultos y Nios: Condiloma acuminado: aplicar por 1 a 6 h, 1 v/sem deben transcurrir como mnimo 7 d
entre una terapia y otra y repetirse semanalmente en intervalos de hasta 6 s.
Epiteliomatosis superficial mltiple o queratosis pre-epitelomatosa: aplicar 1 v/d/7d.
Papiloma juvenil de laringe: aplicar solucin al 12,5 % (dilucin en alcohol) 1 v/d; los intervalos de tratamiento
pueden incrementarse gradualmente segn el rea de lesin.
Farmacocintica
Se absorbe a travs de la piel, particularmente cuando se usa en reas intertriginosas. Se distribuye en la
mayora de los tejidos, incluyendo el SNC, debido a su alta liposolubilidad. El efecto depende de su
concentracin local y no de la absorcin. No hay informacin disponible sobre los dems parmetros
farmacocinticos.
Precauciones
(1) Embarazo: se puede absorber sistemticamente y atravesar la placenta; presenta potencial teratognico.
(2) Lactancia: se desconoce si se excreta en leche materna, no se han realizado estudios adecuados que
garanticen seguridad, no aplicar en mama durante la lactancia. (3) Pediatra y geriatra: no se han realizado
estudios adecuados que garanticen seguridad. (4) Insuficiencia renal: se ha reportado falla renal luego de
aplicacin tpica. (5) Insuficiencia heptica: se ha reportado hepatotoxicidad luego de aplicacin tpica. (6)
Lesiones friables, sangrantes o de reciente biopsia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a podofilina. Embarazo.
Reacciones adversas
Poco frecuente: irritacin, enrojecimiento, rash drmico.
Raras: insuficiencia renal, hepatotoxicidad, toxicidad en SNC, neuropata autonmica y perifrica.
Puede ocurrir luego de la aplicacin tpica o ingestin oral provocando dolor abdominal, nusea, vmitos y
diarrea, confusin, disminucin de los reflejos. Si no han transcurrido ms de 4h debe realizarse lavado
gstrico, administrar carbn activado y catrtico. Si se ha usado externamente, el rea debe lavarse con agua
y jabn. Se recomienda no aplicar en la piel ms de 2ml de solucin de podofilina al 20 %. No es dializable
por su alta liposolubilidad. Los pacientes con signos de toxicidad deben ser observados por 24h al menos.
Interacciones
Incremento de los niveles sricos de fosfatasa alcalina, transaminasas, deshidrogenasa lctica.
Almacenar entre 15 - 30 C, en frascos bien cerrados y protegidos de la luz. Las soluciones alcohlicas
pueden ser inflamables por lo que no deben ser usadas cerca al fuego. Soluciones oscuras indican
evaporacin y descomposicin por lo que no deberan usarse.
No autoaplicarse el medicamento. Usar con precaucin restringiendo su uso slo al rea afectada. Evitar
contacto con ojos o mucosas.
REA R: C
Ungento, Crema 10 %
Indicaciones
Piel seca: promueve hidratacin de queratina y queratolisis leve en piel seca e hiperqueratsica mediante el
ingreso de agua por el crneo y aumentando su capacidad de unin.
Dosis
353
Adultos y Nios: Aplicar 1 a 3 v/d en el rea afectada, mientras se encuentre hmeda, luego de lavado o
bao.
Farmacocintica
No se tiene informacin si se absorbe a travs de la piel. Se excreta en forma inalterada por la orina.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad. (2) Lactancia: no se han
realizado estudios adecuados que garanticen seguridad, no aplicar en la mama durante la lactancia. (3)
Pediatra: no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad. (4) Geriatra: no se han
realizado estudios adecuados que demuestren problemas. (5) Insuficiencia renal: no se han realizado
estudios adecuados que garanticen seguridad. (6) Insuficiencia heptica: no se han realizado estudios
adecuados que garanticen seguridad. (7) Usar con precaucin en cara, piel inflamada o lesiones
exudativas (irritacin). (8) No usar en ojos. (9) Slo para uso externo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la rea.
Reacciones adversas
Poco frecuente: prurito transitorio, irritacin.
La toxicidad por va tpica no se ha reportado.
Interacciones
La combinacin con corticoides tpicos incrementa el efecto de los ltimos.
Almacenar por debajo de 30 C.
Slo para uso externo. Usar con precaucin en cara, piel inflamada o con lesiones exudativas. Discontinuar
su aplicacin, s presenta irritacin local o rash, y avisar a su mdico.
13.5. Escabicidas y pediculicidas
El benzoato de bencilo y la permetrina son txicos para el Sarcoptes scabiei, el segundo acta
produciendo parlisis del parsito y posteriormente su muerte.
BENZOATO DE BENCILO R: C
Locin 25 %
Indicaciones
Escabiosis.
Dosis
Adultos: Sarna: tomar un bao con jabn y agua, mientras todava est hmeda, aplicar en todas las
superficies de la piel desde el cuello hasta los dedos del pie (incluyendo las plantas del pie), no debe ser
aplicado en la cara, los ojos, las membranas mucosas o el meato uretral, baarse luego de 24 h; repetir
despus cada 2 d sucesivos y, de ser necesario, repetir ciclo luego de 1 sem. 30 mL de la locin usualmente
es suficiente para una aplicacin.
Pediculosis: aplicar en las reas afectadas cubiertas de pelo, evitando exposicin a los ojos, despus de 12 -
24 h lavar con agua y jabn.
Nios: Igual a adultos. Para disminuir reaccin drmica puede usarse diludo en agua al 12,5 % en nio y 8,3
% en lactantes.
354
20 ml de la locin usualmente es suficiente para una aplicacin.
Farmacocintica
Se asume la absorcin sistmica luego de la aplicacin tpica, pero no se ha cuantificado. Despus de la
administracin tpica, es rpidamente hidrolizado a cido benzico y alcohol benzico, el cual es oxidado a
cido benzico. El cido benzico es conjugado con la glicina para formar el cido hiprico, siendo de esta
forma excretado por va renal.
Precauciones
realizado estudios adecuados que garanticen seguridad; se desconoce si se excreta en la leche materna, no
aplicar en mama durante lactancia. (3) Pediatra: no se han realizado estudios adecuados que garanticen
seguridad, se recomienda usarlo diluido. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados que
garanticen seguridad. (5) Insuficiencia renal: no se han realizado estudios adecuados que garanticen
seguridad. (6) Insuficiencia heptica: no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad. (7)
Evitar contacto con ojos y mucosas. (8) Evitar usar en piel daada o infectada secundariamente. (9)
Tratar a todos los contactos. (10) Slo para uso externo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al benzoato de bencilo.
Reacciones adversas
Frecuentes: dermatitis de contacto, eritema, prurito (puede persistir por varias semanas), sensacin de
quemazn en genitales y excoriaciones.
Poco frecuente: rash escarlatiniforme.
Cuando se ingiere en grandes cantidades puede producir convulsiones. Para el tratamiento se debe inducir la
emesis o realizar un lavado gstrico. Las convulsiones pueden controlarse con anticonvulsivantes.
Interacciones
Medicamentosas no descritas.
Almacenar a menos de 25 C. no exponer al calor excesivo.
Slo para uso externo. Evitar contacto con ojos o mucosas, evitar su uso en piel daada o infectada. El
tratamiento incluye a todos los contactos. Lavar ropa de cama y vestidos usados durante el tratamiento.
PERMETRINA R: B
Locin 1 %
Crema 5 %
Indicaciones
Pediculosis capitis. Sarna
Dosis
Adultos: Pediculosis capitis. Locin: una aplicacin al cuero cabelludo limpio y hmedo por 10 min, repetir si
es necesario, 7 d despus.
Sarna: aplicar sobre el cuerpo completo (excepto cabeza) y lavando 8 a 12 h despus.
Nios: Menores de 2 aos: dosis no establecida; mayores de 2 aos: igual a adultos, en el caso de crema
drmica, la aplicacin puede ser necesaria en cabeza, nuca.
Farmacocintica
355
Se absorbe por va tpica 2 % de la dosis administrada en personas con acarosis moderada a severa. Se
metaboliza rpidamente en el hgado a metabolitos inactivos mediante hidrlisis, los cuales son excretados
principalmente por la orina.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad. (2) Lactancia: los estudios
realizados no han documentado problemas, se desconoce si se excreta en la leche materna. (3) Pediatra y
geriatra: no se han realizado estudios controlados que garanticen seguridad. (4) Insuficiencia renal e
insuficiencia heptica: no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad. (5) Inflamacin
aguda o infeccin secundaria del cuero cabelludo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a permetrina, otras piretrinas sintticas o crisantemo.
Reacciones adversas
Poco frecuente: ardor, prurito, eritema, hormigueo, entumecimiento, rash, rubor.
Raras: edema.
La ingestin de 30g es poco probable que sea peligroso, sin embargo la preparacin puede contener
isopropanol, el cual puede provocar intoxicacin alcohlica aguda en nios.
Interacciones
Medicamentosas no descritas.
Almacenar por debajo de 25 C y protegido de la luz.
Slo para uso externo. Antes de usar medicacin, lavar el cabello con champ; luego del secado, aplicar
permetrina dejando en contacto con el cuero cabelludo por 10 minutos, seguido de un lavado y secado. Evitar
contacto con los ojos. Lavar con agua jabonosa caliente los vestidos, ropa de cama, artculos personales de
peinado.
13.6. Agentes bloqueadores de los rayos ultravioleta
Los efectos agudos de la exposicin a la luz solar incluyen las quemaduras y reacciones fototxicas inducidas
por frmacos, mientras que los efectos crnicos incluyen fotoenvejecimiento y cncer cutneo. Los
bloqueadores solares son compuestos tpicos que reducen la cantidad radiacin ultravioleta que alcanza a la
piel, o la bloquean del todo, y pueden ser de origen fsico, como el xido de zinc (sus partculas reflejan la
UVA, UVB y la luz visible) o qumico, como las benzofenonasque son transparentes y absorben la radiacin
ultravioleta, principalmente UVA.
La eficacia de los protectores solares se define por su proteccin contra la luz solar (FPS), que es la
proporcin entre la dosis de radiacin UVB necesaria para producir eritema mnimo en la piel protegida por un
protector solar y la dosis necesaria para generarlo en la piel no protegida.
BENZOFENONAS (PROTECTORES SOLARES) R: No se reporta
Locin FPS 30
Indicaciones
(1) Proteccin drmica a la exposicin solar.
El FPS (factor de proteccin solar) considera todas las variables (rango de absorcin UV, absorbancia
mxima, absortividad molar, concentracin, pH, solventes) que determinan la efectividad de los productos
protectores solares. FPS 30 proporciona mxima proteccin para quemadura solar sin permitir bronceado.
356
Dosis
Adultos: Aplicar uniforme y generosamente en todas las superficies expuestas (incluyendo labios), reaplicar
luego del bao o excesiva sudoracin; y cada 1 a 2 h.
Nios: Menores de 6 meses: no se recomienda su uso por posible irritacin o ingestin.
Mayores de 6 meses: igual a adultos.
Farmacocintica
Penetran la dermis unindose a las protenas del estrato crneo. La absorcin tpica es de 1 - 2 %.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios controlados que garanticen su seguridad. (2) Lactancia: los
estudios realizados no han documentado problemas, se desconoce si se excreta en leche materna. (3)
Pediatra: no se han realizado estudios controlados que garanticen seguridad; los menores de 6 meses no
deben exponerse directamente al sol y protectores solares no deben usarse por irritacin o ingestin
accidental. (4) Geriatra: no se han realizado estudios controlados que garanticen su seguridad; por riesgo
potencial de deficiencia de vitamina D se recomienda suplementarla va oral. (5) Insuficiencia renal: no se
han realizado estudios adecuados que garanticen su seguridad. (6) Insuficiencia heptica: no se han
realizado estudios adecuados que garanticen su seguridad. (7) Fotodermatosis: dermatitis atpica, actnica
o seborreica; herpes labial, liquen plano, lupus eritematoso, reaccin solar persistente, fotosensibilidad,
fitofotodermatitis, erupcin polimorfa solar, xeroderma pigmentosa. (8) Slo para uso externo. (9) Evitar
contacto con ojos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a benzofenonas.
Reacciones adversas
Frecuentes: sequedad, prurito (productos con base alcohlica).
Raras: acn, dermatitis alrgica de contacto, foliculitis, dermatitis de contacto fotoalrgica, irritacin, rash.
Medidas generales.
Interacciones
Dibenzoilmetano, cido aminobenzoico y sus derivados: sensibilidad cruzada.
Slo para uso externo. Evitar contacto con los ojos. En adicin al uso de protectores solares disminuir
exposicin solar de 10 a.m. a 2 p.m.
XIDO DE ZINC R: A
Crema / ungento
Indicaciones
(1) Prevenir quemadura solar. Crea una barrera fsica que refleja, dispersa, absorbe y bloquea radiaciones
visibles y ultravioleta.
Dosis
Adultos: Aplicar uniforme y generosamente en todas las superficies expuestas (incluyendo labios), reaplicar
luego del bao o excesiva sudoracin.
Nios: Menores de 6 meses: no se recomienda su uso por posible irritacin o ingestin.
357
Farmacocintica
La absorcin a travs de la piel es de 5mcg/cm
2
/h. El grado de absorcin est influenciado por la base en la
cual esta distribuido el frmaco, y en la condicin de la piel. Se almacena principalmente en el msculo, piel,
cabello, uas, espermatozoides y pncreas. La excrecin renal del zinc llega al 2 %, siendo la fecal la
mayoritaria (67 %).
Precauciones
realizado estudios adecuados que garanticen seguridad, no aplicar en la mama durante la lactancia. (3)
Pediatra: los menores de 6 meses no deben exponerse directamente al sol, evitar agentes bloqueadores por
riesgo de ingestin accidental; nios mayores de 6 meses no deben ser expuestos, o la exposicin puede ser
moderada y usando agentes bloqueadores de rayos UV. (4) Geriatra: no se han realizado estudios
adecuados que muestren problemas. (5) Insuficiencia renal: no se han realizado estudios adecuados que
garanticen seguridad. (6) Insuficiencia heptica: no se han realizado estudios adecuados que garanticen
seguridad. (7) Fotodermatosis: dermatitis atpica o actnica o seborreica, herpes labial, liquen plano, lupus
eritematoso, reaccin solar persistente, fotosensibilidad idioptica, fotodermatitis, erupcin polimorfa solar,
xerodema pigmentosa. (8) Slo para uso externo. (9) Evitar contacto con ojos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al xido de zinc.
Reacciones adversas
Poco frecuente: prurito transitorio, irritacin.
Medidas generales.
Interacciones
No descritas.
Proteger de la luz. Mantener en recipientes hermticos.
Slo para uso externo. Evitar contacto con los ojos. En adicin al uso de protectores solares, disminuir
exposicin solar de 10 a.m. a 2 p.m.
14. AGENTES DE DIAGNSTICO
14.1. Preparados oftlmicos
La Tropicamidaes un frmaco midritico relativamente dbil y de corta accin, que facilita el examen del
fondo del ojo.
La Fluorescena sdica es usada en procedimientos diagnsticos y para localizar reas daadas en la
cornea debido a enfermedades o injurias.
TROPICAMIDA R: C
Solucin oftlmica 1 %
Indicaciones
(1) Examen de fondo de ojo: Midriasis y refraccin ciclopljica en procedimientos quirrgicos o en el pre y
post-operatorio. (2) Tratamiento coadyuvante de las uvetis anteriores.
358
Dosis
Refraccin ciclopljica
Adultos: 1 gota al 1 %, repetir a los 5 min.
Nios: 1 gota al 0,5 1 %, repetir a los 5 min.
Midriasis
Adultos: 1 gota al 0,5 %, 15 a 20 min previos al examen.
Nios: 1 gota al 0,5 %, 15 a 20 min previos al examen.
Farmacocintica
Su adsorcin y accin es rpida, tiene efecto mximo en 20 a 40 min.; la duracin del efecto ciclopljico es de
2 a 6 h, para la midriasis es aproximadamente 7 h. La solucin al 0,5 % produce midriasis, y la solucin al 1 %
produce parlisis de la acomodacin ocular.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad. (2) Lactancia: los estudios
realizados no han reportado problemas. (3) Pediatra: los nios son ms susceptibles a efectos adversos,
puede causar en ellos reaccin psictica y alteraciones de la conducta. (4) Geriatra: riesgo de hipertensin
ocular y cierre angular. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste de dosis. (6) Insuficiencia
heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (7) Sndrome Down.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Tropicamida. Glaucoma primario o predisposicin al cierre angular.
Reacciones adversas
Frecuentes: ardor local, visin borrosa, fotofobia, cefalea.
Poco frecuente: xeroftalmia, taquicardia, aumento de la presin intraocular, estimulacin parasimptica.
Raras: reacciones psicticas, alteraciones de la conducta, colapso cardiorrespiratorio.
Medidas generales. Aplicar fisostigmina en condiciones graves.
Interacciones
Medicamentos
Procainamida: efectos antivagales aditivos en conduccin aurculo-ventricular.
Proparacana: aplicada previamente prolonga el efecto midritico y ciclopljico.
Cisaprida: la Tropicamida disminuye la motilidad intestinal inducida por la cisaprida.
Sin informacin especfica.
Mantener por debajo de 40 C, preferible entre 15 a 30 C, en frascos con cierre ajustado. Evitar la exposicin
de la luz solar y congelacin.
No utilizar ms medicamentos que la cantidad prescrita, lavarse las manos antes y despus de la aplicacin
del medicamento.
Debe evaluarse el riesgobeneficio en casos de lesin cerebral, sndrome de Down, predisposicin al
glaucoma de ngulo cerrado y parlisis esptica en nios. La administracin de Tropicamida puede generar
torpeza o inestabilidad, confusin, latidos cardacos rpidos, rubor o enrojecimiento de la cara, aumento de la
sed o sequedad de la boca, rash cutneo, comportamiento no habitual especialmente en nios, somnolencia,
cansancio o debilidad no habituales, aumento de la sensibilidad a la luz, escozor de ojos y visin borrosa.
Reportes evidencian que nios y jvenes con cabello y ojos claros son especialmente sensibles a los efectos
de la Tropicamida y drogas similares (tal como la atropina).
359
De uso restringido:
FLUORESCEINA SDICA R: C
Solucin inyeccin al 5% y 10%
Solucin oftlmica al 2%
Indicaciones
(1)Recurso de diagnstico en angiografa oftlmica. (2) Determinacin del tiempo de
circulacin y el estado circulatorio. (3) diagnstico diferencial para delinear y delimitar
tumores.
Tincin del segmento anterior del ojo para: (1) Delimitar injurias corneales, lesiones herpticas o cuerpos
extraos. (2) Tonometra de aplanacin. (3) Adaptacin de lentes de contacto duros. (4) Determinacin de la
hermeticidad de heridas quirrgicas crneo-esclerales. (5) Determinacin de latencia de la va lagrimal.
Dosis
Determ inacin del tiem po de circulacin y el estado circulatorio
Adultos:
IV. 500 mg como solucin al 10%, administrados rpidamente en la vena antecubital,
mientras se observan los labios del paciente con luz ultravioleta de onda larga y se anota
el tiempo desde la inyeccin hasta el momento en que los labios adquieran un tinte
amarillo verdoso. En adultos el tiempo de circulacin es de 15 a 20 seg. El tiempo de
circulacin es ms prolongado en la insuficiencia cardiaca derecha e hipertiroidismo;
pero es ms corto en el hipertiroidismo y la anemia. En el asma bronquial, en cambio, es
prcticamente normal. Se han tolerado bien dosis hasta 1250 mg.
Nios:
IV. 15,4 mg/Kg. de peso corporal como solucin al 5%.
Tincin del segmento anterior del ojo
Adultos: Instilar 1 gota en fondo saco conjuntival previamente al examen.
Para determinar la patencia de la va lagrimal, examinar las secreciones nasales bajo luz de cobalto despus
de 6 min de instilada la fluorescencia.
Farm acocintica
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad. (2) Lactancia: se
distribuye en leche materna. (3) Pediatra: los estudios realizados no han demostrado problemas. (4)
Geriatra: los estudios realizados no han demostrado problemas. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin de
reajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la fluorescena
Reacciones adversas
Frecuentes:nauseas transitorias, vmitos y reacciones alrgicas.
Infrecuentes o raras: paro cardiaco, isquemia de la arteria basilar, shock severo y
tromboflebitis en el sitio de la inyeccin.
360
Desepitelizacin corneal con uso continuo, potencial infeccin ocular por contaminacin de la solucin
oftlmica con pseudomonas.
Medidas generales.
Interacciones
Agentes eficaces para Pseudom ona aeruginosa com o Polim ixina B:mayor riesgo
de infeccin, la fluorescena puede reducir la eficacia de estos frmacos.
No documentada.
Interacciones en el diagnstico
Conservar en su envase de origen, preferiblemente entre 15 a 30C, proteger de la luz y la exposicin de
rayos solares y congelamiento o seguir especificaciones del fabricante.
Inform acin bsica para el paciente
Slo debe ser empleado por personal capacitado. Tener a mano adrenalina 1:1000 y un
antihistamnico para usar en caso de emergencia.
Nunca utilizar fluorescena mientras se usen lentes de contacto blandos pues estos pueden teirse. Lavar
los ojos con solucin salina y esperar por lo menos 1 hora antes de volver a colocrselos.
14.2. Sustancias de radiocontraste
Los medios de contraste son agentes que realizan las imgenes obtenidas por tcnicas de visualizacin como
la radiografa (incluyendo la tomografa), la resonancia magntica y el ultrasonido. Los compuestos orgnicos
de iodo aumentan la absorcin de los rayos X, estos pasan a travs del organismo, delimitando de este modo
las estructuras corporales, el grado de opacidad de estos compuestos orgnicos iodados es proporcional a su
contenido en yodo. Se encuentran indicados para angiocardiografa, angiografa, aortografa, arteriografa,
artografa, colangiografa oral, directa, colescitografa oral, endovenosa, hipertiroidismo en la enfermedad de
Graves (tratamiento),transito intestinal, mioplejia. As mismo se deben tener en consideracin las
precauciones para pacientes que no toleran el iodo u otros medios de constraste y que tampoco toleren
alguno de estos agentes. Normalmente no se recomienda la radiografa de contaste efectiva del abdomen
durante el embarazo debido a los riesgos para el feto por la exposicin a la radiacin. Siempre se debe
evaluar el riesgo-beneficio en caso de lactancia materna porque estos agentes se excretan por la leche.
El Sulfato de Bario es una sal metlica muy usada en radiografa, especialmente en estudios del TGI
superior e inferior.
El Iopamidol es un agente no inico de contraste con una osmolaridad menor que los medios inicos.
Produce menos dolor al inyectarlo y tiene menos incidencia de efectos cardacos y neurotxicos. Es til en
pacientes con alto riesgo para medios inicos, en estudios cardacos y cerebrales; as como en pacientes con
enfermedad renal, cardaca y pulmonar.
El Iotroxato de meglumina se utiliza exclusivamente para colongiografas intravenosas.Iotalamato de
megluminase usan para pielografa por infusin, TAC cerebral y corporal, venografa de miembros inferiores,
urografa excretoria, angiografa cerebral, arteriografa perifrica, venografa, colangiografa operatoria o
percutnea transheptica, esplenoportografa, aortografa y discografa. Las presentaciones conteniendo la
combinacin de Amidotrizoato de meglumina y sal sdica de Amidotrizoato se utilizan en urografa excretoria,
nefrotomografa, aortografa, angiocardiografa, arteriografa perifrica, arteriografa coronaria selectiva
combinada con ventriculografa izquierda y angiografa por sustraccin digital.
361
De uso restringido:
BARIO SULFATO R: B
Polvo administracin oral
Polvo administracin rectal
Indicaciones
(1) Radiografa gastrointestinal. (2) Tomografa computarizada corporal.
Dosis
Examen radiogrfico del tracto gastrointestinal
Adultos:
Administracin oral
Esfago, contraste simple 5 a 150 mL de suspensin conteniendo 60 a 155 % peso/volumen (40 a 75 %
peso/peso), esfago, doble contraste: 15 a 140 mL de suspensin conteniendo 60 a 250 % peso/volumen (40
a 85 % peso/peso), estomago y duodeno, contraste simple: 240 a 360 mL de suspensin conteniendo de 40 a
120 % peso/volumen (30 a 60 % peso/peso); intestino delgado, contraste simple 480 a 700 mL de suspensin
conteniendo 40 a 80 % peso/volumen (30 a 50 % pesos/peso); estomago doble contraste: iniciar con 75 a 140
mL de suspensin conteniendo 200 a 250 % peso 200 a 250 % peso/volumen (80 a 85 % peso/peso) para
recubrir el estomago, luego aadir 150 a 300 mL de suspensin conteniendo40 a 80 % peso/volumen (30 a 50
% peso/peso); estudios de contraste simple por enteroclisis: 500 a 2400 mL de suspensin conteniendo 24 a
50 % peso/volumen (20 a 35 peso/peso).
Administracin rectal
Intestino delgado, examen retrgrado: 2 a 2,5 mL de suspensin conteniendo 20 % (17 % peso/peso), colon,
contraste simple: 1,5 a 2,5 L de suspensin conteniendo 17 a 40 % peso/volumen 15 a 30 % peso/peso);
colon, doble contraste 350 a 1000 mL de suspensin conteniendo 85 a 125 % peso/volumen (50 a 65 %
peso/peso).
Tomografa computarizada corporal: VO 200 a 500 mL de suspensin conteniendo 1 a 2 % peso/volumen (1 a
2 % peso/peso).
Nios:
Individualizar dosis
Administracin oral: TGI superior, contraste simple, solucin conteniendo 50 a 100 % peso/volumen (35 a 56
% peso/peso); TGI superior, doble contraste, solucin conteniendo 200 a 250 % peso/volumen (80 a 85 %
peso/peso), intestino delgado, solucin conteniendo 50 a 100 % peso/volumen /35 a 56 % peso/peso),
estudios por enteroclisis, solucin conteniendo 20 a 30 % peso/volumen (17 a 20 % peso/peso).
Administracin rectal: colon, contraste simple, solucin conteniendo 15 a 20 % peso/volumen 15 a 15 %
peso/peso), colon, doble contraste, solucin conteniendo 80 a 120 % peso/volumen (50 a 60 % peso/peso).
Farmacocintica
Absorcin no significativa en el TGI (algunos de los aditivos son absorbidos). El sulfato de Bario incrementa la
absorcin de los rayos X y delinea la estructura de los rganos. Su eliminacin es fecal.
Precauciones
(1) Embarazo: riesgo fetal por exposicin a radiacin. (2) Lactancia: los estudios realizados no han
documentado problemas. (3) Pediatra: riesgo de aspiracin en infantes. (4) Geriatra: la distensin colonica
puede causar cambios en el EKG especialmente en enfermedades cardacas. (5) Insuficiencia renal: sin
indicacin de reajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (7) Fibrosis
qustica: riesgo de obstruccin del intestino delgado. (8) Deshidratacin: riesgo de impactacin fecal. (9)
Diverticulosis o colitis ulcerativa aguda: riesgo de perforacin colonica por administracin rectal. (10)
Hipersensibilidad a medios de contraste.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al sulfato de bario. Obstruccin o perforacin del TGI. Peritonitis.
Reacciones adversas
362
Frecuentes: constipacin, calambres intestinales, diarrea.
Poco frecuente: cefalea, disfagia, urticaria.
Raras: reaccin anafilctica, apendicitis, impactacin fecal, perforacin colnica, intravasacin venosa.
Medidas generales.
Interacciones
No documentadas.
Conservar en su envase de origen bajo 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C, o seguir las especificaciones
de cada proveedor y/o fabricante.
Para la administracin oral, no ingerir alimentos desde las 8 pm del da previo y lquidos claros desde la media
noche. Realizado el examen radiogrfico, ingerir abundantes lquidos para evitar la impactacin fecal. Para
administracin rectal, ingerir alimentos libres de residuos y usar laxante el da anterior al examen.
Nunca administrar en su forma seca. Para prepara suspensin aadir agua al polvo, se puede aadir
saborizante. Agitar vigorozamente antes de su administracin. La radiografa de contraste de abdomen no es
recomendable durante el embarazo debido a que el feto queda expuesto a riesgos de radiacin. Debe
consultarse la literatura adjunta al agente de radiocontraste para conocer las tcnicas especficas y
procedimientos para su reconstitucin y la administracin de diferentes presentaciones de Sulfato de Bario.
IOTALAMATO DE MEGLUMINA O IODAMIDA MEGLUMINA R: B
Inyectable 60 % y 65 %
Jeringas prellenadas 125 mL
Indicaciones
(1) Aortografa. (2) Urografa de excrecin. (3) Visualizacin corporal y cerebral por tomografa computarizada.
(4) Usado en un amplio rango de procedimientos radiogrficos incluyendo angiografa, artrografa,
colangiografa, urografa. (5) Para mejorar el contraste durante la tomografa computarizada. (6) Para examen
y visualizacin del TGI. (7) Cistoureografa retrograda, pielografa retrograda.
Dosis
Adultos y Nios: Vara de acuerdo al procedimiento y va de administracin. Para visualizar el TGI usar va
oral o rectal. Consultar la literatura inserta en el empaque del medicamento para seguir adecuadamente las
tcnicas y la administracin especfica del medio de contraste.
Farmacocintica
Su distribucin es rpida por el lquido extracelular tras la administracin intravascular. Por instilacin
intravesical, pequeas cantidades de Iotalamato de Meglumina son absorbidos a travs de la vejiga. Su
eliminacin es fecal mientras que el Iotalamato adsorbido es eliminado por va renal en 90 %. Su t es de
1,6 h 0,13 horas aproximadamente.
Precauciones
(1) Embarazo: el Iotalamato atraviesa la placenta y es eventualmente distribuido en el tejido fetal, puede
causar hipertiroidismo en los recin nacidos; estudios en animales de experimentacin no muestran que tras
la administracin de Iotalamato de Meglumina se produzcan efectos teratognicos a corto plazo en el feto,
pero si a un periodo ms prolongado de administracin. (2) Lactancia: se excreta en leche materna, por lo
363
que se recomienda, descontinuar lactancia por 24 horas. (3) Pediatra: puede generar convulsiones despus
de la inyeccin para angiografa. (4) Geriatra: no se han reportado problemas especficos pero se requiere
ajuste de dosis por el posible deterioro de la funcin renal relacionado con la edad. (5) Insuficiencia renal:
riesgo de nefrotoxicidad especialmente en infantes y gerontes, quienes requieren hidratacin adecuada antes
y despus de su uso. (6) Insuficiencia heptica: en general no se requiere reajuste de dosis. (7)
Deshidratacin: especialmente asociada a enfermedad renal pre-preexistente, enfermedad vascular
avanzada, diabetes mellitus.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a medios de contraste yodados.
Reacciones adversas
Frecuentes: disnea, ataques asmticos, laringoespasmo, broncoespasmo.
Poco frecuente: edema larngeo o pulmonar, apnea, dolor de cabeza, temblores, sncope, espasmo
muscular, afasia, paresia, convulsiones,
Raras: coma, tromboflebitis, parestesia, hematoma, venoespasmo, necrosis tisular, urticaria, prurito, eritema,
erupciones maculopapular, angioedema, edema facial perifrico.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Agentes colecistogrficos orales: aumenta el riesgo de toxicidad renal.
Hipotensores: aumentan el riesgo de hipotensin severa.
Medicamentos nefrotxicos: aumento de nefrotoxicidad.
Vasopresores: aumenta efectos neurolgicos incluyendo paraplejia.
Beta bloqueadores adrenrgicos: incrementan riesgo de reacciones anafilcticas.
Anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios: Iotalamato de Meglumina incrementa el riesgo de
sangrado.
El Iotalamato de Meglumina puede generar la elevacin transitoria de transaminasas sricas durante las
pruebas de laboratorio.
Conservar bajo 30 C preferible entre 15 - 25C. Proteger de la luz y el congelamiento.
Descartar cualquier sobrante. Es importante no mezclar con otras medicaciones para evitar
incompatibilidades, en especial con Prometazina. Si se presentasen cristales, pueden disolverse sumergiendo
el envase en agua caliente y agitando vigorosamente.
Debe evaluarse el criterio riesgo-beneficio en pacientes con mieloma mltiple, enfermedad avanzada,
deterioro renal y heptico concomitante, enfermedad cardiovascular severa, hipertensin severa, insuficiencia
cardaca congestiva, debilitacin severa o endotoxemia, fiebre e hipertiroidismo. 30 % de solucin
(conteniendo el equivalente a 141 mg de Yodo/mL) puede ser preparado a partir de una solucin de 60 %
(conteniendo el equivalente de 282 mg de Yodo/mL) por dilucin con NaCl 0,9 %.
IOTROXATO DE MEGLUMINA R: B
Inyectable
Indicaciones
(1) Colangiografa intravenosa (realizar slo cuando existe certeza de enfermedad en tracto biliar).
364
Dosis
Colangiografa intravenosa
Adultos: administrar 100 mL de formulacin conteniendo 50 mg yodo/mL en infusin IV en no menos de 15
min.
Farmacocintica
Sin informacin.
Precauciones
(1) Embarazo: evitar los exmenes radiogrficos por exposicin fetal. (2) Lactancia: se desconoce si se
excreta en leche materna. (3) Pediatra: sin informacin especfica. (4) Geriatra: prescribir con cautela segn
funcin renal. (5) Insuficiencia renal: prescribir con cautela. (6) Insuficiencia heptica: prescribir con
cautela. (7) Diabetes mellitus. (8) Hipertiroidismo latente. (9) Antecedente de alergia. (10) Insuficiencia
cardaca o circulatoria. (11) Mieloma mltiple.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a medios de contraste yodados. Enfermedad cardiovascular severa, hipertiroidismo
manifiesto, insuficiencia renal severa, insuficiencia heptica severa, macroglobulinemia de Waldestrom.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, eritema, malestar general, sofocacin.
Poco frecuente: escalofros, fiebre, diaforesis, cefalea, vrtigo, hipo o hipertensin, urticaria, edema,
lagrimeo, estornudos.
Raras: hipotensin severa, colapso circulatorio, fibrilacin ventricular, edema pulmonar, convulsiones, shock
anafilctico.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Biguanidas: causa acidosis lctica en pacientes con nefropata diabtica, descontinuar 48 horas antes y
reiniciar uso tras recuperacin de la funcin renal.
Beta bloqueadores: agravan reaccion de hipersencibilidad
Interleuquina: mayor prevalencia de reacciones tardias (fiebre, rash, artralgias, prurito).
Pruebas de funcin tiroidea (captacin de yodo reducida por 8 a 10 semanas); pruebas de funcin heptica.
Pretjase del congelamiento, de la luz y rayos X secundarios.
No mezclar con otros medicamentos endovenosos.
En pacientes con historia de alergias administrar profilcticamente antihistamnico o corticoide.
IOPAMIDOL R: B
Inyectable 200 - 370 mg/mL de yodo equivalente
Indicaciones
(1) Angiocardiografa. (2) Arteriografa, venografa. (3) TAC cerebral y corporal. (4) Urografa excretoria. (5)
Mielografa. (6) Cisternografa tomografa computarizada. (7) Pancreatografa retrgrada endoscpica,
colangiopancreatografa retrogada endoscpica. (8) Artrografa.
365
Dosis
Adultos:
Mielografa
Va Intratecal 10 a 15 mL de solucin conteniendo el equivalente a 200 mg de Yodo por mL. Administrar
lentamente sobre el periodo de 1 a 2 min. No repetir inmediatamente la administracin intratecal por el riesgo
de sobredosis. Para repetir el examen debera realizarse pasada las 48 h o 5 a 7 d de preferencia.
Angiografa
IV 50 a 100 mL equivalente a 250 300 mg de Yodo por mL en administracin rpida segn el examen.
Va arterial 8 a 15 mL de una solucin conteniendo el equivalente de 128 mg 200 mg de Yodo por mL segn
el examen.
Nios:
Existen tablas referenciales para la administracin de este producto.
Farmacocintica
Se distribuye rpidamente por los tejidos cerebrales adyacentes a los espacios aracnoideos a travs del fluido
cerebroespinal. No atraviesa la barrera hematoenceflica; pero se acumula en los tejidos intersticiales de
tumores malignos cerebrales que daan la BHE. Su unin a protenas es muy lenta. El t1/2 es de 2 horas
aproximadamente (funcin renal normal). Su eliminacin es renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas, otros contrastes iodados
utilizados en embarazo a trmino por va intra amnitica han causado hipotiroidismo en neonatos. (2)
Lactancia: se desconoce si se distribuye en leche materna, se recomienda descontinuar lactancia por 24
horas. (3) Pediatra: riesgo incrementado de efectos adversos severos en asmticos, atpicos, ICC,
creatinina srica 15 mg/dL menores de 12 meses. (4) Geriatra: requiere ajuste de dosis por el posible
deterioro de la funcin renal relacionado con la edad, vigilar la funcin tiroidea por 4 a 12 semanas por posible
tirotoxicosis inducida por yodo. (5) Insuficiencia renal: riesgo de nefrotoxicidad especialmente en infantes y
gerontes, quienes requieren hidratacin adecuada antes y despus de su uso. (6) Insuficiencia heptica: en
general no se requiere reajuste de dosis. (7) Deshidratacin: especialmente asociada a enfermedad renal
pre-preexistente, enfermedad vascular avanzada, diabetes mellitus. (8) Antecedentes de alergia a
penicilinas, alergenos drmicos o asma. (9) Uso intratecal: alcoholismo crnico, sangrado subaranoideo,
epilepsia, infeccin local o sistmica, esclerosis mltiple, contraindicado uso de corticoides intratecales. (10)
Uso intravascular: hipertiroidismo, feocromocitoma, falciformismo. (11) Uso en angiocardiografa: angina
inestable, hipertensin pulmonar severa. (12) Uso en arteriografa cerebral: arteriosclerosis avanzada,
descompensacin cardaca, embolismo cerebral reciente, trombosis reciente, homocistinuria. (13) Uso en
arteriografa perifrica: enfermedad de Buerger, isquemia severa asociada a infeccin ascendente. (14) Uso
en urografa excretoria: anuria, diabetes mellitus. (15) Uso en artrografa: infeccin adyacente a
articulacin examinada.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Yodo y al Iotalamato.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea, nusea, vmito, mareo, calambres en extremidades, dolor de espalda, vasodilatacin
arteriolar, irritacin menngea.
Poco frecuente: tinnitus, fotofobia, diaforesis, anorexia, dificultad para orinar, disgeusia.
Raras: reacciones seudoalrgicas, broncoespasmo, edema pulmonar, efectos msculo esquelticos,
cardiotoxicidad.
Medidas generales.
Interacciones
366
Medicamentos
Antidepresivos tricclicos, inhibidores de MAO, fenotiacnicos: riesgo incrementado de convulsiones por
disminucin del umbral, descontinuarlos por al menos 48 horas antes y 24 horas despus de mielografa.
Beta bloqueadores: administracion IV concurrente incrementa riesgo de reaccion anafilactica e hipotensin.
Agentes para colecistografia oral: riesgo de toxicidad renal, especialmente en presencia de compromiso
heptico.
Hidralazina: riesgo de lupus inducido por el medicamento.
Hipotensores arteriales: potenciacin del efecto hipotensor.
Medicaciones nefrotxicas: administracin concurrente intratecal o intravascular incrementa nefrotoxicidad.
Metformina: descontinuar 48 horas antes y despus del examen. Puede causar acidosis lctica e IR aguda.
Alteraciones en las pruebas de laboratorio, el recuento de eritrocitos y leucocitos disminuidos, TP y tiempo de
tromboplastina incrementados, pruebas de funcin tiroidea y estudios por imgenes alterados por hasta 2
semanas, anlisis de orina (protenas y gravedad especfica), creatinina srica.
Almacenar entre 15 y 30 C. Proteger de la luz y del congelamiento o seguir especificaciones del fabricante.
Solucin transparente a amarillo plido, no usar si esta turbia. Descartar cualquier sobrante. Disolver cristales
sumergiendo en agua caliente y agitando vigorosamente. Es importante no mezclar con otras medicaciones
para evitar incompatibilidades.
Los dolores de cabeza tras la administracin intratecal de Iopamidol pueden ser ms frecuentes y persistentes
en pacientes sin hidratacin adecuada. La deshidratacin y la disfuncin renal pueden exacerbarse por las
soluciones de concentracin hipertnica de Iopamidol y en algunos casos pueden causar estados de shock y
amnesia global; por ello es indispensable una adecuada hidratacin previa y posterior al examen... Las
pruebas previas de sensibilidad no son recomendables. Pretratamiento con corticoides y/o antihistamnicos
pueden minimizar reacciones alrgicas. Para uso intratecal administrar barbitricos si padece de
convulsiones, puede ingerir dieta normal hasta 2 horas antes, inmovilizar la paciente por varias horas luego
del examen. Para uso IV utilizar jeringas plsticas heparinizadas para prevenir embolismos.
15. DESINFECTANTES Y ANTISPTICOS
Los desinfectantes son agentes que impiden la infeccin mediante la destruccin de microorganismos patgenos.
Se usa este trmino comnmente para designar sustancias aplicadas a objetos inanimados, tales como el glutaral
y el hipoclorito de sodio. En cambio, los antispticos son sustancias que matan a los microorganismos o impiden
su crecimiento cuando se aplican a tejidos vivos; como la clorhexidina, el perxido de hidrgeno y la
yodopolividona.
El glutaral es efectivo contra todos los microorganismos, incluso virus y esporas, siendo superior al formaldehdo
como agente esterilizador. Se utiliza en solucin alcalina, neutra o cida. Los agentes emulsionantes neutros como
polietilenglicol y poloxmeros, estabilizan y aumentan la actividad de soluciones cidas y alcalinas de glutaral;
dichas soluciones no daan la mayora de instrumentos quirrgicos y endoscpicos. En fase gas-aerosol son
efectivas contra microorganismos del aire y de superficie.
Las soluciones de hipoclorito de sodio son relativamente inestables y deben utilizarse frescas. No slo son
germicidas sino que tambin disuelven tejidos necrticos as como cogulos sanguneos, por lo que demoran la
coagulacin.
En la actualidad se utilizan principalmente como agente de saneamiento para reducir el numero de contaminantes
bacterianos hasta niveles considerados inocuos para los requerimientos de la salud pblica.
367
La clorhexidinaes efectiva contra bacterias Gram (+) y Gram (-), aunque es menos eficaz contra estas ltimas. El
agente escinde la membrana citoplasmtica de la clula bacteriana y mantiene su actividad an en presencia de
sangre.
El perxido dehidrgenoes muy inestable y se descompone fcilmente en oxgeno molecular y agua. Cuando se
aplica a los tejidos, la catalasa causa su rpida descomposicin y efervescencia, siendo la accin germicida breve.
Tiene poca penetrabilidad y es germicida relativamente dbil.
La yodopolividonaes un yodforo, es decir, un complejo inestable de yodo elemental con un transportador que
sirve para aumentar la solubilidad del yodo y constituir un reservorio de liberacin sostenida de este elemento.
15.1. Antispticos
ALCOHOL ETLICO R: C
Solucin 70 %
Indicaciones
Antisepsia de piel previa a inyecciones, extracciones sanguneas o pequeas intervenciones, reduce la flora
bacteriana de las manos.
Dosis
Debe permitirse un tiempo mnimo de contacto de 30 seg. Las manos deben frotarse hasta la evaporacin. En
desinfeccin de instrumental mdico, ste debe sumergirse para permitir una exposicin prolongada.
Farmacocintica
No aplicable.
Precauciones
Evitar en piel agrietada y ojos. Inflamable.
Contraindicaciones
Heridas abiertas o piel erosionada.
Reacciones adversas
Irritacin, resequedad de la piel.
No aplicable.
Interacciones
No aplicable.
Almacenarse bien cerrado, a temperatura ambiente y fuera del alcance de los nios.
CLORHEXIDINA R: B
Solucin 4 g/100 mL
Indicaciones
Antisptico activo contra grmenes Gram positivos. Gram negativos, aerobios, anaerobios facultativos y
algunos hongos. No es activo frente a bacterias cido resistentes, esporas y virus; la mayora de cepas de
Pseudomona aeruginosa y proteus hospitalarios pueden ser resistentes.
(1) Preparacin preoperatoria de cirujanos y pacientes. (2) Desinfeccin de heridas. (3) Prevencin y
tratamiento de gingivitis.
368
Dosis
Previamente debe hacerse la dilucin de la solucin para alcanzar la concentracin adecuada para cada
indicacin.
Lavado preoperatorio de manos y antebrazos: utilizar 5 mL de solucin de gluconato al 4 % o de acetado al
0,5 % para escobillarse durante 3 min; enjuagar y repetir el proceso.
Preparacin preoperatoria de piel: libremente y restregar por lo menos 3 min; secar con gasa estril, repetir el
procedimiento.
Desinfeccin de heridas: limpiar el rea con abundante agua; aplicar la mnima cantidad necesaria de solucin
de gluconato al 0,05 % y lavar generosamente; enjuagar copiosamente.
Desinfeccin de instrumental de emergencia: sumergirlos en solucin de gluconato al 0,5 % en alcohol (70 %)
por 2 min. Si es para almacenar instrumental, usar solucin acuosa al 0,05 % con nitrito de sodio al 0,1 %
para evitar corrosin del metal; cambiar solucin cada semana y enjuagar bien antes de su uso.
Gingivitis: realizar enjuague bucal con 15 mL de solucin al 0,1 0,2 % por 30 seg, 2 v/d (30 min despus del
cepillado). No debe ingerirse.
Farmacocintica
Despus del enjuague bucal, es adsorbida sobre la superficie de los dientes, la placa y la mucosa oral,
liberndose lentamente en las 24h. Aproximadamente el 30 % permanece en la cavidad oral. Pobre absorcin
a travs del TGI pero puede absorberse a travs del saco periodontal. La concentracin srica pico a los
30minutos de una ingestin no intencional de 300mg fue de 0,206mcg/ml. Se metaboliza en el hgado. La
excrecin es a travs de las heces (<1 %) y la orina. Luego de la aplicacin tpica nica sobre piel intacta la
concentracin residual del frmaco es mayor que los MICs para la mayor parte de microorganismos
infecciosos y de la flora normal hasta por 24h. No se absorbe a travs de piel intacta. La actividad antisptica
ptima es a pH entre 5-7.
Precauciones
(1) Embarazo: los estudios realizados no han documentado problemas. (2) Lactancia: se desconoce si se
Geriatra: los estudios realizados no han demostrado problemas. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin de
reajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (7) Uso externo exclusivo.
(8) No usar cerca a ojos, odos y boca. (9) Evitar contacto con mennges.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a clorhexidina. Periodontitis. Preparacin preoperatoria de cara y cabeza.
Reacciones adversas
Poco frecuente: dermatitis de contacto, fotosensibilidad, descamacin oral, edema de glndula partida,
hiposmia termporal, tincin de dientes, disgeusia.
Raras: sordera (instilado al odo medio a travs de tmpano perforado), dao ocular permanente (por contacto
directo), hemlisis (por ingestin o adm EV accidental), reaccin anafilctica.
Es pobremente absorbida por el TGI y las intoxicaciones graves son raras. El tratamiento es el lavado gstrico
usando leche, huevo crudo o sopa. Emplear medidas de soporte. La infusin accidental de una solucin al
0,02 % solo produjo hemodilucin. Probablemente sea necesaria una transfusin sangunea y hemodilisis.
Interacciones
Falso positivo en deteccin de protenas en orina (test del pH) cuando es usado para desinfectar recipientes
para la muestra.
Almacenar en un lugar fresco y seco, en envases cerrados y protegidos de la luz.
369
Si existe contacto directo con ojos, lavar de inmediato con abundante agua.
Usado como enjuague bucal, esperar varias horas antes de ingerir alimentos. Mantngase fuera del alcance
de los nios.
Las soluciones acuosas de sales de clorhexidina son susceptibles de contaminacin; deben esterilizarse o
prepararse inmediatamente antes de su uso. Incompatibilidades: jabones, materiales aninicos, alginato,
tragacanto. Su actividad aumenta cuando se mezcla con alcohol etlico. Evitar la ingestin y la aplicacin en
los ojos.
PERXIDO DE HIDRGENO
Solucin 10 vol
Indicaciones
Agente oxidante con actividad antisptica. Cuando se aplica a los tejidos, la catalasa causa su rpida
descomposicin y efervescencia, siendo la accin germicida breve y relativamente dbil.
(1) Limpieza y desinfeccin de heridas y lceras. (2) Desinfeccin de lentes de contacto blandos. (3)
Desinfeccin de instrumental mdico-quirrgico. (4) Estomatitis aguda. (5) Reduccin de placas dentales y
gingivitis.
Dosis
Adultos:
Desinfeccin tpica: solucin al 3 % (10 volmenes) o al 6 % (20 volmenes). Desinfeccin de lentes de
contacto blandos: solucin al 3 %.
Desinfeccin de instrumental mdico-quirrgico: para criptosporidium, inmersin por 30 minutos en solucin al
3 %; para HIV, inmersin por 30 minutos en solucin al 6 %. Estomatitis aguda: solucin menor o igual al 6 %.
Reduccin de placas dentales y gingivitis: solucin al 1,5 %.
Precauciones
(1) Uso antisptico muy limitado. (2) Evitar uso prolongado como enjuague bucal: desarrollo de "lengua
vellosa".
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al perxido de hidrgeno. Inyeccin o instilacin en cavidades corporales cerradas desde
donde el oxgeno liberado no pueda escapar.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin de piel y membranas mucosas (soluciones concentradas).
Poco frecuente: ulceraciones orales, dermatitis de contacto.
Raras: hipertrofia reversible de papilas linguales ("lengua vellosa"), embolizacin de oxgeno, anemia
hemoltica (IV), infartos cerebrales (VO), colitis ulcerativa y gangrena intestinal (enema), enfisema facial.
Medidas generales.
Interacciones
Almacenar entre 15-30 C en envases bien cerrados. Las soluciones que no contienen estabilizador deben
almacenarse a menos de 15 C. La descomposicin aumente con la luz, agitacin o el calor.
POVIDONA YODADA LOCION / ESPUMA R: C
Solucin 7 al 11 %
370
Indicaciones
Antisptico, contiene 1 %, de yodo disponible, pero concentracin de yodo libre es menor a 1 ppm. La friccin
quirrgica con esta solucin disminuye la poblacin bacteriana cutnea habitual en 85 %, pero el control
efectivo se pierde en 1 hora.
(1) Preparacin preoperatoria de cirujanos y pacientes. (2) Desinfeccin de heridas.
Dosis
Adultos: Preparacin preoperatoria del cirujano: lavado de manos y antebrazos con 5 mL de la solucin
limpiadora al 2 % por 5 min. Enjuagar y repetir el proceso.
Desinfeccin de heridas: humedecer piel y aplicar cantidad suficiente para producir una capa dorada de la
formulacin durante 3 min. Repetir 2 a 3 v/d.
Desinfeccin del rea operatoria: previo rasurado, aplicar sobre la piel a razn de 1 mL de la solucin
limpiadora al 2 % por cada 50 a 75 centmetros cuadrados del rea quirrgica y restregar durante 5 min.
Retirar con gasa humedecida en agua estril. Aplicar solucin aplicadora al 10 % de yodopolividona y dejar
secar. Para preparacin de cirugas oftalmolgicas usar solucin al 5 % para uso superficial por 3 veces; en
fondo de saco conjuntival instilar formulacin y dejar actuar por 2 min; luego irrigar con abundante solucin
salina.
Farmacocintica
En la piel intacta la absorcin tpica es muy pobre. Sobre la piel daada y las mucosas la absorcin es
extensa. Con la administracin vaginal, la absorcin es rpida y la concentracin srica de ioduro inorgnico
se incrementa significativamente. No se metaboliza. El yoduro es excretado por la orina y en pequea
cantidad por las heces.
Precauciones
(1) Embarazo: riesgo de desarrollo anormal, hipotiroidismo congnito y bocio. (2) Lactancia: tras uso
materno (vaginal) ocurre concentracin de yodo en leche materna hasta 8 veces mayor al plasma materno. (3)
Pediatra: usar con cautela en neonatos, especialmente prematuros y de bajo peso por absorcin significativa
de yodo e hipotiroidismo. (4) Geriatra: pueden ser ms susceptibles a efectos adversos. (5) Insuficiencia
renal: riesgo de acidosis metablica y nefrotoxicidad. (6) Insuficiencia heptica: hepatotxico (eleva
transaminasas). (7) Evitar uso regular o prolongado en heridas grandes y abiertas, enfermedad tiroidea
y terapia con litio. (8) Para uso externo exclusivo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a yodopolividona o al yodo. Uso en toda la extensin de quemaduras de ms del 20 % de la
superficie corporal.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin local, prurito, quemazn, dermatitis de contacto.
Poco Frecuente:acidosis metablica.
Raras: neutropenia, convulsiones, hipotiroidismo, hipertiroidismo, toxicidad por yodo.
Medidas generales. Monitorizar yodo ligado a protenas, funcin renal, electrolitos, T4 y TSH.
Interacciones
Ffalsos positivos en test de guayacol (sangre oculta en orina y heces).
Almacenar en envases cerrados y protegido de la luz. No calentar. Es incompatible con hierro, bismuto, cobre,
plomo y mercurio.
Conservar en envases color mbar.
371
15.2. Desinfectantes
GLUTARAL R: C
Solucin 2 - 10 % (o de mayor corte, para dilucin)
Indicaciones
Desinfectante bactericida rpidamente efectivo, contra todos los microorganismos incluyendo esporas de
Clostridium tetani y welchi, virus de la hepatitis B, HIV y herpes simple.
(1) Desinfeccin de instrumental mdico-quirrgico. (2) Verrugas.
Dosis
Recomendado por la OMS para desinfeccin de virus HIV.
Desinfeccin de instrumental mdico-quirrgico: inmersin en solucin acuosa al 2 % tamponada a pH 6 por
10 a 20 min; para esterilizacin, puede requerir hasta 10 h. Ideal para endoscopios e instrumentos que no se
pueden esterilizar con calor.
Verrugas: solucin al 5 10 %. No usar en casos faciales o anogenitales.
Farmacocintica
No hay absorcin a travs de la piel.
Precauciones
(1) Riesgo de exposicin ocupacional: proteger piel y evitar inhalar vapor. (2) Irritante de piel, provoca
dermatitis de contacto.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al glutaral.
Reacciones adversas
Poco frecuente: nusea, cefalea, obstruccin de va area, asma, rinitis, irritacin ocular, dermatitis, dolor
abdominal y diarrea: sanguinolenta (tras sigmoidoscopa).
Medidas generales.
Almacenar a menos de 25 C y en recipiente hermtico, resistente a la luz. Las soluciones que contienen
alcohol no deben almacenarse cerca de fuentes de calor. Soluciones acuosas muestran ptima actividad
entre pH 7,5 y 6,5; son estables por 14 das (especialmente a pH cido).
HIPOCLORITO DE SODIO R: C
Solucin 10 % de cloro libre
Indicaciones
(1) Desinfeccin nosocomial y domstica. (2) Limpieza y desinfeccin de piel y heridas (solucin diluida al 0,5
%).
Dosis
Desinfectante y antisptico de accin rpida y corta. Accin antibacteriana rpidamente disminuye en
presencia de material orgnico. Depende del pH (ms estable en pH alcalino pero mayor accin en pH cido).
Uso domstico: solucin al 5 %.
Uso en piel y heridas: solucin al 0,5 %, a pH neutro con bicarbonato.
372
Precauciones
(1) Riesgo de sangrado: uso tpico puede disolver cogulos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al hipoclorito de sodio.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin y corrosin de membranas mucosas, tos,
Poco frecuente: irritacin drmica, irritacin severa del tracto respiratorio.
Raras: perforacin de esfago y estmago, hipotensin, bradicardia, taquipnea, delirio, coma.
Medidas generales. Si es ingerido, el uso del tiosulfato sdico al 1 2,5 % puede ser de valor.
No debe mezclarse con soluciones de cidos fuertes y amonaco pues liberan gases txicos. Las soluciones
de hipoclorito son inestables y deben usarse recin preparadas. Conservar en recipiente color mbar y
hermtico por debajo de 25 C.
16. DIURTICOS.
Generalmente, el primer medicamento de eleccin en el tratamiento de la hipertensin arterial (HTA) es un diurtico,
estn indicados en HTA por exceso de volumen, en HTA del anciano, HTA con insuficiencia cardaca. Aumenta la
eliminacin de orina y sal del organismo, lo que sirve para bajar la TA, tanto por el lquido perdido como porque as
disminuye la resistencia al flujo sanguneo de los vasos del organismo. (Sin embargo, las tiazidas pueden aumentar
el nivel de colesterol sanguneo), los efectos colaterales de los diurticos son pocos, destacando la prdida de
potasio o hipopotasemia, que obliga a seguir los niveles de potasio en sangre mediante anlisis.
La terapia combinada con diurticos puede ser efectiva en pacientes con edema resistente con un diurtico, por
ejemplo un diurtico asa puede ser combinado con un diurtico ahorrador de potasio o con una tiazida o diurticos
relacionados; una diuresis vigorosa, particularmente con diurticos asa, puede inducir hipotensin aguda, debe ser
evitado la rpida reduccin del volumen plasmtico. La combinacin de un tiazida con un diurtico ahorrador de
potasio es de menor valor en insuficiencia cardaca severa cuando la hipokalemia es difcil de cuantificar o cuando
se presenta un grado de hipokalemia debe ser evitado, como en el caso de pacientes con una tendencia contnua a
tratamiento de arritmia ventricular de por vida.
En pacientes geritricos: los diurticos son muy prescritos, Los ancianos son particularmente susceptibles a algunos
de sus efectos colaterales, deben ser usadas bajas dosis iniciales y ajustar subsecuentemente de acuerdo a su
funcin renal, los diurticos no deben ser usados por largo plazo.
Entre las precauciones a considerar: puede ocurrir hipokalemia con diurticos asa y tiazidas, el riesgo de la
hipokalemia depende ms de la duracin de la accin que de la potencia y es mayor con tiazidas que con diurticos
asa. La hipokalemia es peligrosa en enfermedad arterial coronaria severa y en pacientes que tambin son tratados
con glicsidos cardacos. El uso de diurticos ahorradores de potasio evita la necesidad de tomar suplementos de
potasio. En insuficiencia heptica, la hipokalemia causada por diurticos puede precipitar encefalopata,
particularmente en cirrosis alcohlica; los diurticos tambin pueden incrementar el riesgo de hipomagnesemia en
cirrosis alcohlica conduciendo a arritmias.
Grupo Nombre genrico
Dosis
(mg/da)
Duracin de
la accin (h)
TIAZIDAS Clorotiacida 125-500 6-12
Hidroclorotiacida 12,5-50 12-24
Clortalidona 12,5-50 24-48
Indapamida 1,25-5 24
373
Metolazona 0,5-10 24
Bendroflumetiacida 2,5-5 24
DIURTICOS DE ASA Furosemida 20-480 8-12
cido etacrnico 25-100 12
Bumetanida 0,5-5 8-12
Piretanida 3-6 6-8
AHORRADORES DE POTASIO Espironolactona 25-100 8-24
Triamtereno 50-150 12-24
Amilorida
AMILORIDA CLORHIDRATO R: B
Tableta 5 mg
Indicaciones
(01) Edema. (02) Conservacin del potasio con tiazidas y diurticos asa.
Dosis
Inicialmente 10 mg/d 5 mg 2 v/d, ajustar dosis de acuerdo a la respuesta, dosis mxima 20 mg/d, con otros
diurticos en ICC e hipertensin, dosis inicial: 5 a 10 mg/d, en cirrosis con ascitis, dosis inicial: 5 mg/d.
Farmacocintica
Se absorbe 15 - 25 % en el TGI, la velocidad de absorcin aumenta despus de 4 h de ayuno, aunque no aumenta
necesariamente la cantidad absorbida, su unin a protenas es mnima, no se metaboliza, t 6 - 9 h, inicia su accin
diurtica en dosis nica a las 2 h, el tiempo hasta la concentracin mxima 3 - 4 h, el tiempo hasta el efecto mximo
en dosis nica 6 - 10 h, la duracin de la accin diurtica en dosis nica 24 h, la eliminacin renal 20 - 50 %
(inalterada) y fecal 49 % (inalterado).
Precauciones
(01) Embarazo. (02) Lactancia. (03) Insuficiencia renal: monitorear tratamiento (evitar si es moderada a severa) (04)
Diabetes mellitus. (05) Nios. (06) Adultos mayores. (07) Geriatria: pueden tener un mayor riesgo de desarrollar
hiperpotasemia.
Contraindicaciones
Hipercalemia, insuficiencia renal.
Reacciones adversas
Frecuentes: transtornos gastrointestinales.
Poco frecuente: sequedad de la boca.
Raras: eritema, confusin, hipotensin postural, hipercalemia, hiponatremia.
Evacuacin inmediata del estmago, seguido de un tratamiento sintomtico de mantenimiento y la monitorizacin
de las concentraciones sricas de electrolitos y de la funcin renal
Interacciones
Corticosteroides, glucocorticoides, mineralocorticoides, amfotericina B, corticotrofina: puede disminuir los
efectos natriurticos y diurticos y antagonizar el efecto ahorrador de potasio.
AINEs, estrgenos, simpaticomimticos pueden antagonizar la natriuresis y el aumento de la actividad de la
renina plasmtica (PRA) producida por los diurticos tiazdicos.
Beta bloqueadores adrenrgicos oftlmicos: aumenta efectos hipotensores de los diurticos ahorradores de
potasio. Sangre procedentes de bancos de sangre, captorpil, ciclosporina, otros diurticos ahorradores de potasio,
leche con bajo contenido de sal, medicamentos que contienen potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal
promueven la acumulacin srica de potasio, hiperpotasemia.
Dopamina: aumenta el efecto diurtico de ambos.
374
Resinas de intercambio en el ciclo del sodio como el poliestiren sulfonato sdico por VO o VR. Infusin de
glucosa-insulina, bicarbonato de sodio: disminuyen niveles sricos de potasio.
Medicamentos hipotensores: se potencia acciones antihipertensivos y diurticas.
Laxantes: el uso crnico o excesivo reduce concentraciones sricas de potasio.
Litio: se provoca toxicidad por Litio.
Entre 15-30 C, protegido de la luz.
Es importante la dieta, tomar con las comidas o con leche, posiblemente sea necesario la restriccin de sodio y/o
reduccin de peso, el paciente no puede presentar sntomas de hipertensin, es importante tomar la medicacin
incluso si se siente bien; evitar la excesiva ingestin de alimentos ricos en potasio, el uso de sustitutos de la sal u
otros suplementos de potasio.
ESPIRONOLACTONA R: C
Indicaciones
(01) Tratamiento del edema y del sindrome del ovario poliqustico. (02) Coadyiuvante del tratamiento de
hipertensin
Dosis
Adultos: Dosis usual: diurtico: edema debido a ICC, cirrosis heptica o sindrome nefrtico, inicial, VO, de 25 - 200
mg/d en 2-4 tomas durante al menos 5 d, mantenimiento, VO, de 75 - 400 mg/d en 2-4 tomas. Antihipertensivo:
Inicial: VO, de 50 - 100 mg/d en dosis nica diaria o en 2 - 4 tomas durante al menos 2 sem, seguido de un ajuste
gradual de la dosificacin c/2 sem segn necesidad hasta 200 mg/d, mantenimiento: VO, ajustar las dosis segn las
necesidades individuales
Nios: Diurtico o antihipertensivo, edema, ascitis o hipertensin, inicial: VO, de 1-3 mg/kg de peso corporal o de
30-90 mg/m
2
de superficie corporal/d, como dosis nica o dividido en 2-4 tomas, reajustando la dosificacin despus
de 5 d, puede aumentarse hasta 3 veces la dosis inicial.
Farmacocintica
Se absorbe bien tras la administracin VO, su biodisponibilidad es ms del 90 %, su unin a protenas plasmticas
muy alta: 90 %, se metaboliza en el hgado rpida y extensamente (80 %) a camrenona su metabolito activo. Su t1/2
se encuentra entre 13 a 24 horas (promedio de 19 horas), cuando se administra 1 a 2 v/d de 9 a 16 horas (promedio
12,5 horas) y cuando se administra 4 v/d, el tiempo hasta el efecto diurtico mximo con varias dosis se da de 2-3
das, la duracin de la accin diurtica con varia dosis de 2 - 3 das, se elimina principalmente por va renal, menos
del 10 % inalterado y por va biliar de forma secundaria.
Precauciones
(01) Embarazo. (02) Lactancia: el metabolito activo, la camrenona, se excreta en leche materna, no dar de lactar.
(03) Pediatra: prescribir de acuerdo a la relacin riesgo-beneficio. (04) Geriatra: mayor riesgo de hiperpotasemia,
ajustar segn grado de funcin renal (05) Insuficiencia renal: puede agravar el desequilibrio hidroelectroltico
existente, especialmente la hiperpotasemia. (06) Insuficiencia heptica: incrementa la sensibilidad a los cambios
electrolticos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la espironolactona, hipercalemia, insuficiencia renal.
Reacciones adversas
Poco frecuente: confusin, latidos cardacos irregulares (indicacin clnica ms temprana de hiperpotasemia),
nerviosismo, entumecimiento u hormigueo en manos, pis o labios, sensacin de falta de aire o respiracin
dificultosa, cansancio o debilidad inhabituales, debilidad o pesadez de las piernas.
375
Evacuacin inmediata del estmago, seguido de un tratamiento sintomtico de mantenimiento y la monitorizacin
de las concentraciones sricas de electrolitos y de la funcin renal
Interacciones
Medicamentos
efectos natriurticos y diurticos y antagonizar el efecto ahorrador de potasio.
AINEs, estrgenos, simpaticomimticos: pueden antagonizar la natriuresis y el aumento de la actividad de la
Beta bloqueadores adrenrgicos oftlmicos: aumenta efectos hipotensores de los diurticos ahorradores de
potasio.
Sangre procedentes de bancos de sangre, captorpil, ciclosporina, otros diurticos ahorradores de potasio,
leche con bajo contenido de sal, medicamentos que contienen potasio, suplementos de potasio, sustitutos
de la sal: promueven la acumulacin srica de potasio: hiperpotasema.
Dopamina: aumenta el efecto diurtico de ambos.
Resinas de intercambio en el ciclo del sodio como el poliestiren sulfonato sdico por VO o VR, infusin de
glucosa-insulina, bicarbonato de sodio: disminuyen niveles sricos de potasio.
Medicamentos hipotensores: se potencia acciones antihipertensivos y diurticas. Laxantes: el uso crnico o
excesivo reduce concentraciones sricas de potasio.
Litio: se provoca toxicidad por litio
Falso aumento en en el ensayo para determinar la concentracin de cortisol por el mtodo de Mattingly
(fluoromtrico).
Pueden estar aumentados los valores de las concentraciones de glucosa en sangre, nitrgeno ureco en sangre
(BUN), actividad de la renina plasmtica (PRA), concentraciones sricas de creatinina, magnesio, potasio, cido
rico, excrecin de calcio en orina, y pueden estar disminuidos las concentraciones sricas de sodio.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C, conservar en envases con cierre ajustado,
proteger de la luz.
Tomarlo de preferencia con las comidas o con leche para reducir la irritacin GI.
Tomar con las comidas o con leche es importante la dieta, posiblemente sea necesario la restriccin de sodio y/o
reduccin de peso, el paciente puede no presentar sntomas de hipertensin, es importante tomarla medicacin
incluso si se siente bien; evitar la excesiva ingestin de alimentos ricos en potasio, el uso de sustitutos de la sal u
otros suplementos de potasio.
FUROSEMIDA R: C
Tableta 40 mg
Indicaciones
(01) Edema. (02) Oliguria debido a insuficiencia renal.
Dosis
Adultos: VO, edema, inicialmente 40 mg en las maanas, mantenimiento 20 mg/d 40 mg en d alternados,
incrementar en edema resistente a 80 mg/d, nios: 1-3 mg/kg/d, en oliguria inicialmente 200 mg/d, si es necesario
mayores dosis incrementarlo en etapas de 250 mg puede darse c/4-6 h hasta un mximo de una dosis nica de 2 g
(raramente usado). IM IV, adultos, lenta (frecuencia no exceder 4 mg/min), inicialmente 20 - 50 mg , nios, 0,5-
1,5 mg/kg hasta una dosis diaria mxima de 20 mg. Infusin IV (por jeringa si es necesario bomba de infusin), en
oliguria, inicialmente 250 mg en una hora (frecuencia no exceder de 4 mg/min) , si no se obtiene eliminacin urinaria
376
satisfactoria; ms adelante, en la subsecuente hora 500 mg en 2 h, si no hay respuesta satisfactoria ms adelante
dentro de la hora subsecuente, 1 g en 4 h, si no se ha obtenido respuesta probablemente se requerir de dilisis, la
dosis efectiva (hasta 1 g) puede ser repetida cada 24 h
Farmacocintica
Inicia su accin VO a los 30 60 min e IV a los 5 min, la duracin de su efecto diurtico VO es de 6 - 8 h e IV 2 h, su
tiempo hasta el efecto mximo diurtico VO es de 1 - 2 h e IV 1/3-1 h, aproximadamente se absorbe el 60 - 70 %
VO, los alimentos pueden disminuir la velocidad de absorcin pero no parece que altere la biodisponibilidad, ni el
efecto diurtico, la absorcin se reduce 43 - 46 % en pacientes con enfermedad renal terminal y est reducida
probablemente tambin en enfermos con intestino edematoso producido por insuficiencia cardaca congestiva o
sindrome nefrtico, en estos pacientes puede ser preferible la administracin parenteral, unin a proteinas
plasmticas 91 - 97 %, unido casi totalmente a la albmina, metabolismo heptico, t 1 h, en anricos 75 - 155 min,
pacientes con insuficiencia renal y heptica 11 - 20 h, se elimina por va renal 88 % y biliar 12 %, no es dializable.
Precauciones
(01) Embarazo: atraviesa la placenta. (02) Lactancia: se excreta en leche materna. (03) Puede causar hipokalemia
e hiponatremia. (04) Corregir hipovolemia antes de usarlo en adultos mayores. (05) Corregir hipovolemia antes de
usarlo en nios. (06) Corregir hipovolemia antes de usarlo en oliguria, diabetes mellitus agravada y gota,
insuficiencia heptica, hipertrofia prosttica, porfiria.
Contraindicaciones
Estados precomatosos asociados con cirrosis heptica, insuficiencia renal con anuria.
Reacciones adversas
Frecuentes: hiponatremia, hipokalemia e hipomagnesemia, alcalosis hipoclormica, excrecin de calcio
incrementado, hipotensin,
Poco frecuente: nusea, transtorno gastrointestinal, hiperuricemia y gota, hiperglicemia menos comun con tiazidas,
incremento temporal en concentraciones plasmticas de colesterol y triglicridos,
Raras: eritemas, fotosensibilidad, xantopsia, y depresin de mdula sea (suspender el tratamiento), pancreatitis
(con grandes dosis parenterales), tinnitus y sordera (usualmente con grandes dosis parenterales, rpida
administracin y en insuficiencia renal)
Los sntomas incluyen deshidratacin, deplecin hdrica, hipotensin y alteracin hidroelectroltica. El tratamiento es
sintomtico y de soporte, administrar fluidoterapia y reponer la prdida de electrolitos, monitorizar funciones
respiratorias, cardiovasculares y renales, llevar un balance hidroelectroltico estricto.
Interacciones
Medicamentos
efectos natriurticos y diurticos e intensificar el desequilibrio electroltico, particularmente la hipopotasemia, se
recomienda realizar frecuentes determinaciones de la concentracin de electrolitos y puede ser necesario aportar
suplementos de potasio.
Alopurinol, colchicina, probenecid o sulfinpirazona: los diurticos tiazdicos pueden elevar la concentracin de
cido rico en sangre, puede ser necesario ajustar la dosificacin de los antigotosos para controlar la hiperuricemia
y la gota.
Amiodarona: puede dar lugar a aumento del riesgo de arritmias asociadas a hipopotasemia.
Anticoagulantes derivados de la cumarina e indandiona: los efectos pueden disminuir cuando se usan
simultneamente con diurticos tiazdicos.
Hipoglicemiantes orales o insulina: los diurticos tiazdicos pueden elevar las concentraciones de glucosa en
sangre. AINEs, estrgenos, simpaticomimticos pueden antagonizar la natriuresis y el aumento de la actividad de la
Medicamentos que contienen calcio: puede producir hipercalcemia debido a que se reduce la excrecin de
calcio. Inhibidores de la anhidrasa carbnica: pueden potenciar los efectos diurticos.
Colestiramina o colestipol: pueden inhibir la absorcin gastrointestinal de los diurticos.
Glucsidos digitlicos: puede potenciar la posibilidad de toxicidad por digital asociada a hipopotasemia.
377
Dopamina: puede aumentar el efecto diurtico de ambos frmacos.
Medicamentos hipotensores: pueden potenciar los efectos antihipertensivos o diurticos.
Litio puede presentar toxicidad por litio.
Metenamina: pueden provocar la alcalinizacin de la orina los diurticos tiazdicos.
Bloqueantes neuromusculares no despolarizantes: los diurticos tiazdicos pueden producir hipopotasemia.
Medicamentos fotosensibilizadores: pueden producir efectos fotosensibilizadores aditivos.
Bicarbonato de sodio: puede incrementar la posibilidad de alcalosis hipoclormica.
Concentraciones de glucosa en sangre y en orina: pueden aumentar.
Nitrgeno ureico en sangre (BUN) y cido rico srico: pueden aumentar.
Calcio, cloruro, magnesio, potasio y sodio srico: pueden estar disminuidos.
En envases hermticos, protegidos de la luz, entre 15 - 30 C y evitar la congelacin.
Administracin IV lenta en 1 - 2 min, dosis elevadas administrar por infusin IV a una velocidad menor a 4 mg/min.
HIDROCLOROTIAZIDA
Tableta 25 mg
(ver seccin 12.3 Antihipertensivos)
De uso restringido:
MANITOL R: C
Intecyable 20 %
Indicaciones
(01)Glaucoma. (02) Disminuye la presin intraocular e intracraneal. (03) Edema, edema cerebral.
Dosis
Adultos: Diurtico, infusin IV, de 50 - 100 g como solucin del 5 - 25 %, administrados a una velocidad que se
ajusta para mantener un flujo urinario al menos de 30-50 ml/h, edema cerebral, presin intracraneal elevada,
glaucoma, infusin IV, de 1,5 - 2 g/kg de peso corporal como solucin del 15 - 25 % administrados durante un
perodo de 30 - 60 min, como coadyuvante de la terapia de eliminacin de sustancias txicas, antihemoltico: como
solucin al 2,5 % para irrigacin de la vejiga durante la reseccin prosttica transurteral o en otras intervenciones
quirrgicas transuretrales.
Nios: Con anuria/oliguria, una dosis de prueba de 0,75 g/kg puede ser dado en 3 - 5 min, una dosis de 1 - 2 g/kg
en infusin en 2 - 6 h es usado en el tratamiento del edema; en el edema cerebral 0,25 g/kg por push IV, c/5 min si
fuera necesario.
Farmacocintica
La absorcin intravascular durante la irrigacin para la reseccin prosttica transuretral es variable, slo se
metaboliza en una pequea proporcin en el hgado a glucgeno, su vida media es aproximadamente de 100 min,,
puede aumentar a 36 h en insuficiencia renal aguda, inicia su accin diurtica de 1 - 3 h, la reduccin de la presin
del lquido cefaloraqudeo y del lquido intraocular en 15 min tras comenzar la infusin, su tiempo hasta el efecto
mximo es de 30 - 60 min despus de la inyeccin, la duracin de la accin en la reduccin de la presin del lquido
cefalorraqudeo es de 3 - 8 h despus de cesar la infusin y en la reduccin de la presin intraocular es de 4 - 8 h,
la eliminacin por la va renal, el 80 % de una dosis IV de 100 g aparece en la orina en un plazo de 3 h, la vida
media de eliminacin es de 100 min..
Precauciones
(01) Embarazo: no se debe usar. (02) Lactancia (03) Geriatra: prescribir con cautela en caso de insuficiencia
renal. (04) Insuficiencia renal: prescribir con cautela. (05) insuficiencia heptica: prescribir con cautela. (06) Por
378
extravasacin: causa inflamacin y tromboflebitis. (07) Disfuncin cardiopulmonar significativa. (08)
hiperpotasemia o hiponatremia. (09) Hipovolemia. (10) Disfuncin renal significativa.
Contraindicaciones
Insuficiencia cardaca congestiva, edema pulmonar.
Reacciones adversas
Poco frecuente: Escalofros, fiebre, insuficiencia cardaca congestiva, hipernatremia, hipercalemia, diarrea,
insuficiencia renal, aguda, desequilibrio de fluidos y electrolitos, la administracin rpida de grandes dosis puede
ocasionar acumulacin de manitol, sobreexpansin del lquido extracelular hiponatremia por dilucin e
hiperpotasemia y sobrecarga circulatoria, dolor torcico, latidos cardacos rpidos o irregulares, confusin,
calambres o dolores musculares, entumecimiento, hormigueo, dolor o debilidad de pies y manos, crisis convulsivas,
temblores, cansancio o debilidad no habituales, debilidad y pesadez de piernas, tos, respiracin dificultosa,
sibilancias, miccin dificultosa, tromboflebitis, hinchazn de pis o parte inferior de las piernas, edema pulmonar
reacciones alrgicas.
Los sntomas incluyen poliuria, hipotensin, depleccin de lquido intracelular y colapso cardiovascular, suspender
la infusin inmediatamente en caso de intoxicacin, debe administrarse medidas de sostn, el manitol es
hemodializable.
Interacciones
Medicamentos
Glucsidos digitlicos: mayor riesgo de toxicidad digitlica.
Otros diurticos: se puede potenciar el efecto diurtico y reduccin de la presin intraocular cuando se usan
simultneamente.
Puede disminuir las concentraciones sricas de fosfato, potasio y sodio con el uso prolongado.
Mantener entre entre 15 - 30 C, evitar la congelacin, las soluciones pueden cristalizarse, soluciones de manitol sin
electrolitos no se deben administrar con sangre.
Tiende a cristalizarse a bajas temperaturas, calentar las soluciones cristalizadas en bao mara y agitar
vigorosamente para disolver los cristales, administrar lentamente.
17. MEDICAMENTOS PARA AFECCIONES GASTROINTESTINALES
17.1. Anticidos y otros medicamentos antiulcerosos
Los anticidos usualmente contienen compuestos de aluminio o magnesio, frecuentemente pueden aliviar los
sntomas de dispepsia por lcera o sin ella y enfermedad por reflujo gastroesofgico (esofagitis de reflujo),
son dados frecuentemente cuando ocurren sntomas o se sospecha, usualmente se da entre alimentos o al
acostarse, 4 o ms veces al da, dosis adicionales pueden ser requeridas hasta un mximo de una vez por
hora. Dosis convencional ej. 10 mL 3 4 v/d de anticidos lquidos de aluminio o magnesio promueven la
curacin de lcera.
Los anticidos que contienen bismuto (excepto quelatos) son evitados a causa de que el bismuto absorbido
puede ser neurotxico, causar encefalopata y son constipantes. Los anticidos que contienen calcio pueden
inducir secrecin cida de rebote, en dosis moderadas su significancia clnica es dudosa, pero a grandes y
prolongadas dosis pueden causar hipercalcemia y alcalosis, puede precipitar el sndrome lcteo alcalino. Los
anticidos preferiblemente no deben ser tomados al mismo tiempo con otros medicamentos ya que ellos
pueden disminuir su absorcin y tambin pueden daar la capa entrica.
379
Los anticidos que contienen compuestos semejantes a carbonato de magnesio, hidrxido y trisilicato y
glicinato e hidrxido de aluminio, son relativamente insolubles en agua, son de larga accin si son retenidos
en el estmago, son apropiados o convenientes en la mayora de fines de los anticidos, los anticidos que
contienen magnesio finalmente pueden ser laxantes mientras que los anticidos que contienen aluminio
pueden ser constipantes, la acumulacin de aluminio no parece ser un riesgo si la funcin renal es normal.
Preparaciones complejas no tienen una clara ventaja sobre las preparaciones simples, los complejos
semejantes como hidrotalcita no confieren ventajas especiales.
Los Alginatos pueden adicionarse como protectores y ser tiles en contra de la enfermedad de reflujo
gastroesofgico, los anestsicos locales (ej. oxetazina), agregados para ser tiles y mejorar o aliviar los
sntomas, son de eficacia dudosa o incierta.
El reflujo gastroesofgico (esofagitis de reflujo) resulta del reflujo del contenido gstrico o duodenal dentro del
esfago y causa sntomas que incluyen ardor, regurgitacin cida, dificultad al tragar (disfagia), inflamacin
esofgica, ulceracin.
El manejo inicial de la enfermedad por reflujo gastroesofgico incluye cambios en el estilo de vida, erguir o
levantar la cabecera de la cama, prdida de peso, evitar el alcohol, cesar de fumar, evitar alimentos irritantes
semejantes a las grasas y tratamiento con anticidos y alginatos. Los anticidos que contienen alginatos,
forman una balsa que flota sobre la superficie del contenido del estmago para reducir el reflujo y proteger la
mucosa esofgica. Las enfermedades con reflujo gastroesofgico que no responden a estas medidas, la
supresin de cido gstrico se realiza con una histamina Antagonista H2 que puede aliviar los sntomas y
reducir el consumo de anticidos. La enfermedad erosiva, ulcerativa o estructural, confirmada
endoscpicamente responde mejor a un tratamiento con un inhibidor de bomba de protones, el cual
usualmente debe mantenerse.
La enfermedad de reflujo gastroesofgico es comn en la infancia, pero mayormente los sntomas se
resuelven entre 12 y 18 meses de edad, El reflujo medio o moderado sin complicaciones puede ser manejado
inicialmente por cambios en la postura y con alimentos lquidos, seguido si fuera necesario de tratamiento con
un alginato (bajo contenido de sodio y aluminio para uso en infantes). Para nios mayores, cambios en el
estilo de vida o puede ser ayudado si es necesario por tratamiento con un alginato, los nios que no
responden a estas medidas, un antagonista de receptor H2 puede ser necesario para reducir la secrecin
cida, si la esofagitis es resistente al bloqueo del receptor H2, puede ser tratado con inhibidor de la bomba de
protones (omeprazol).
Los anticido que contienen bismuto (excepto los quelatos) no se recomienda porque el bismuto absorbido
puede ser causante de encefalopata neurotxica, ellos pueden causar estreimiento, los anticidos que
contienen calcio pueden inducir el rebote de la secrecin cida, con dosis moderadas la importancia clnica es
dudosa, pero tambin dosis altas prolongadas causan hipercalemia, alkalosis, y pueden precipitar el sndrome
alcalino de la leche. Sucralfato es un quelato que puede actuar protegiendo la mucosa del ataque de cido-
pepsina en las lceras gstricas y duodenales, es un complejo de hidrxido de aluminio y sulfato de sucrosa
pero tiene propiedades anticidas mnimas. Debe usarse con precaucin en pacientes bajo cuidado intensivo.
Los anticidos sistmicos se absorben por la parte catinica del medicamento, administrado para producir la
neutralizacin, por lo que puede originarse una alcalosis sistmica. Tienen una accin rpida, pero poco
duradera, con un posible efecto de rebote, es decir, se puede crear una mayor cantidad de cido en el
estmago. En el primer grupo se encuentra el bicarbonato sdico, probablemente el anticido ms utilizado. A
fin de obtener los mejores resultados, debe tomarse entre una y tres horas despus de las comidas y al
acostarse. Hay que tener en cuenta que el bicarbonato tiene un elevado contenido en sodio, sobre todo en el
caso de personas que estn siguiendo una dieta baja en este elemento por problemas renales o hipertensin.
No es bueno ingerirlo con grandes cantidades de leche o productos lcteos, ya que puede presentar efectos
secundarios no deseados, como inapetencia, nuseas, vmitos, calambres, etctera. No debe emplearse
nunca durante periodos de tiempo superiores a dos semanas.
Los anticidos no sistmicos, su parte catinica forma una sal que no se absorbe. La accin de estos
productos es ms lenta y prolongada y generalmente no tienen efecto de rebote. En el se hallan las sales de
380
calcio, magnesio y aluminio. Las sales de calcio, como el carbonato, son anticidos potentes y al igual que el
bicarbonato, no se pueden administrar durante mucho tiempo; las de magnesio y aluminio son menos fuertes,
pero su efecto es ms duradero y pueden ser utilizadas durante periodos ms largos. Estas sales actan
sobre el intestino y pueden producir efectos astringentes (estreimiento) o laxantes (diarrea). Por lo general,
las sales de magnesio se mezclan con las de aluminio y con el carbonato clcico a fin de contrarrestar en lo
posible las consecuencias sobre la motilidad intestinal. En general, los efectos secundarios ms frecuentes de
estos medicamentos son: sensacin de sabor a tiza, estreimiento, diarrea o efecto laxante, aumento de la
sed, o calambres de estmago. Su ingestin debe realizarse al menos una hora despus de las comidas y al
acostarse. Muchas de estas medicinas se presentan como pastillas masticables que deben ser mascadas
antes de tragarlas para que acten con mayor rapidez. Bicarbonato sdico debe ser tomado con prudencia
por los pacientes con hipertensin o por las personas que sigan dietas de bajo contenido en sodio. Los
anticidos no se administrarn a nios menores de seis aos y habr que consultar al mdico o farmacutico
antes de automedicarse con ellos en caso de embarazo, lactancia, dietas pobres en sal o mientras se estn
consumiendo otros frmacos. Por ltimo, en algunos casos existen medicamentos que asocian anticidos con
antiflatulentos a fin de aliviar el exceso de gases que va asociado, a veces, con las molestias estomacales.
HIDRXIDO DE ALUMINIO Y MAGNESIO R: B
Suspensin 300-400 mg/5mL
Indicaciones
(1)Hiperacidez, dispepsia. (2)Hiperfosfatemia.
Dosis
Adultos:5 - 10 mL 4 v/d entre las comidas, a la hora de acostarse o cuando sea requerido.
Nios: 6 - 12 aos hasta 5 mL 3 v/d.
Farmacocintica
Pequeas cantidades de aluminio se absorben en el intestino, aproximadamente el 10 % de Magnesio se
absorbe en el intestino, el inicio de la accin depende de la capacidad del anticido para solubilizarse, se
elimina por las heces y el rin.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios bien controlados, se ha descrito que los anticidos causan
efectos adversos como hipercalcemia, hipomagnesemia, hipermagnesemia, y aumento de los reflejos
tendinosos en los fetos y/o neonatos cuyas madres tomaron de forma crnica anticidos que contienen
aluminio y magnesio, especialmente en dosis elevadas, (2) Lactancia: se puede excretar cierta cantidad de
aluminio y magnesio en la leche materna, la concentracin no es lo suficientemente grande como para
producir efectos en el neonato, (3) Pediatra: no se debe administrar a nios, a fin de evitar complicaciones
de enfermedades preexistentes o la aparicin de efectos adversos severos si no hay un diagnstico correcto,
existe el riesgo de hipermagnesemia, ms en nios deshidratados o con insuficiencia renal, (4) Geriatra: la
enfermedad metablica del hueso propia de los ancianos puede agravarse por deplecin del fsforo,
hipercalciuria e inhibicin de la absorcin gastrointestinal por el uso crnico del anticido (5) Insuficiencia
renal severa: el aluminio es absorbido y puede acumularse.
Contraindicaciones
Hipofosfatemia, porfiria.
Reacciones adversas
Frecuentes: sabor a tiza, estreimiento ligero por el aluminio, calambres en el estmago.
Poco frecuente: nuseas, vmitos, heces moteadas o blanquecinas.
El tratamiento es sintomtico y de soporte.
Interacciones
Medicamentos
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Anticoagulantes orales derivados de la cumarina e indandiona: disminuye la absorcin reduciendo la
eficacia de anticoagulantes.
Antidisquinticos: reduce sus efectos teraputicos debido a fenmenos de adsorcin de partculas.
Antimuscarnicos como la atropina y compuestos relacionados: disminuye su absorcin reduciendo la
eficacia de los antimuscarnicos.
Benzodiazepinas: puede retrazar pero no disminuir la absorcin del clordiazepxido y el diazepam.
Acido quenodesoxiclico: se une al anticido reduciendo su absorcin.
Cimetidina y ranitidina: pueden disminuir su absorcin.
Diflunisal: puede disminuir significativamente su concentracin plasmtica.
Glicsidos digitlicos: pueden disminuir su concentracin plasmtica.
Isoniazida oral: retrasa y disminuye su absorcin.
Ketoconazol: puede aumentar pH intestinal y reduccin de ketoconazol.
Loxapina oral: disminuye su absorcin.
Fenotiazinas, clorpromazina oral: pueden inhibir su absorcin.
Fosfatos orales: pueden unirse y evita su absorcin.
Fluoruro de sodio: puede disminuir su absorcin y aumentar la excrecin fecal del fluoruro.
Sucralfato: interfiere con su unin a la mucosa.
Tetraciclinas orales: pueden disminuir su absorcin por formacin de complejos no absorbibles.
Tioxantenos orales: pueden inhibir su absorcin.
Vitaminas liposolubles: con grandes cantidades de hidrxido de aluminio puede precipitar los cidos biliares
en el intestino delgado superior, disminuyendo la absorcin de las vitaminas liposolubles.
Pruebas de deteccin de la secrecin cida gstrica: puede antagonizar el efecto de la pentagastrina y de
la histamina cuando se evala la funcin secretora cido gstrico.
Visualizacin del divertculo de Meckel: puede disminuir la recaptacin de pertecnetato sdico Tc99m en el
estmago y la vejiga interfiriendo con la evaluacin del divertculo de Meckel.
Visualizacin de las clulas retculoendoteliales del hgado, bazo o mdula sea: utilizando azufre
coloidal del de tecnecio TC 99mm: dosis elevadas de anticidos pueden alterar de las clulas
retculoendoteliales debido a los cationes polivalentes que producen aglomeracin de las partculas coloidales
individuales, siendo atrapadas por el lecho capilar pulmonar en vez de las clulas retculoendoteliales del
hgado, bazo o mdula sea.
Concentraciones sricas de calcio: puede aumentar con dosis elevadas.
Concentraciones sricas de gastrina: pueden elevarse.
Concentraciones sricas de fosfato: pueden disminuir por el uso excesivo y prolongado.
Concentraciones sricas de potasio: pueden disminuir por el uso excesivo y prolongado.
Conservar en envases con cierre ajustado.
No tomar la medicacin si existe sntomas de apendicitis, dejar de transcurrir 1-2 h desde la administracin
de otra medicacin oral, no tomar esta medicacin durante ms de 2 semanas o si el problema es recurrente,
salvo prescripcin mdica.
El abuso de anticidos puede inhibir la actividad enzimtica digestiva de la pepsina que se inactiva cuando el
contenido del estmago alcanza un pH de 4.0 o superior, puede ser necesaria la restriccin de sodio.
OMEPRAZOL R: C
Tableta 20 mg
Indicaciones
(1) lcera duodenal y gstrica benigna. (2) lcera duodenal recurrente. (3) Prevencin de recadas de lcera
duodenal. (4) lcera duodenal o gstrica asociada a AINEs. (5) Erosiones gastroduodenales. (6) Profilaxis en
pacientes con historia de lcera duodenal o gstrica asociada a AINEs. (7) Lesiones gstroduodenales que
382
requieren tratamiento continuado de AINEs. (8) lcera duodenal asociada asociada con Helicobacter pylori.
(9) Sndrome de Zollinger-Ellison. (10) Reduccin de acidez gstrica durante anestesia general. (11) Reflujo
gastroesofgico. (12) Reflujo gastroesofgico refractario. (13) Enfermedad de reflujo cido (manejo a largo
plazo). (14) Dispepsia relacionada a la acidez.
Dosis
Adultos: lcera duodenal 20 mg/d por 4 sem, lcera gstrica 20 mg/d por 8 sem, casos severos o recurrentes
40 mg/d, mantenimiento para lcera duodenal recurrente 20 mg/d, prevencin de recada en lcera duodenal
10 mg/d incrementando a 20 mg/d si los sntomas retornan, lcera duodenal o gstrica asociada a AINEs o
erosiones gastroduodenales 20 mg/d por 4 sem seguido de 4 sem ms si no se ha curado totalmente,
profilaxis en pacientes con historia de lcera duodenal o gstrica asociada a AINEs y lesiones
gstroduodenales que requieren tratamiento continuado de AINEs 20 mg/d., lcera duodenal asociada
asociada con Helicobacter pylori, Sndrome de Zollinger-Ellison inicialmente 60 mg/d, dosis usual 20 - 120
mg/d (por encima de 80 mg dividido en 2 dosis), reduccin de acidez gstrica durante anestesia general
(profilaxis de aspiracin cida) 40 mg en la noche anterior luego 40 mg 2 - 6 h antes de la ciruga, reflujo
gastroesofgico 20 mg/d por 4 sem seguido por 4 - 8 sem ms si no se ha curado totalmente, en reflujo
gastroesofgico refractario u otro tratamiento 40 mg/d por 8 sem puede ser continuado por 20 mg/d.,
enfermedad de reflujo cido (manejo a largo plazo) 10 mg/d incrementando a 20 mg/d si retornan los
sntomas, dispepsia relacionada a la acidez 10 - 20 mg/d 2-4 sem de acuerdo a la respuesta.
Nios: Mayores de 2 aos severa ulceracin por reflujo, esofagitis 0,7-1,4 mg/kg/d/4-6 sem, mximo 40 mg/d
(debe ser iniciado por el pediatra del hospital).
Farmacocintica
Inicia su respuesta, efecto anticido, VO 11 - 22 min, lcera pptica. oral, 2 h, respuesta mxima, en lcera
pptica, VO 5 d, duracin, dosis nica, acidez intragstrica, oral, 24 h, lcera pptica, oral, 1 - 5 d, dosis
mltiple, lcera pptica, no cuantificada, el tiempo de la concentracin mxima, VO 0,5 - 3 h, rea bajo la
curva 1,85 - 2,15 mmol/h/L, su biodisponibilidad, oral, 30 - 40 %, est UPP 95-96 %, tambin en el tejido fetal
y otros tejidos, Vd 0,34 - 0,37 L/kg, es extensamente metabolizado en el hgado, no se conoce si se excreta
por la leche materna, la depuracin corporal total 500 - 600 mL/min, la excrecin renal 77 %, por las heces es
significante, por la bilis significante, la vida media de eliminacin 0,5 - 1 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no conocen efectos perjudiciales (2) Lactancia presente en la leche pero no se conocen
efectos perjudiciales, (3) Pediatra: no se ha establecido la seguridad en esta poblacin, (4) Geriatra: es
probable que se aumente su biodisponibilidad y disminuya su excrecin, (5) Insuficiencia heptica: no ms
de 20 mg/d, (6) Insuficiencia renal: no es necesario ajustar la dosis
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a omeprazol o alguno de sus componentes.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, clicos, astenia, dolor de espalda, trastornos del SNC, vrtigo, cefalea,
somnolencia, cansancio, dolor de pecho, trastornos gastrointestinales, regurgitacin, constipacin, diarrea o
heces sueltas, flatulencia, vmitos, nusea, escozor.
Poco frecuente: reacciones drmicas generalizadas incluyendo necrlisis drmica txica, Sndrome Stevens
Johnson, eritema multiforme, trastornos hematolgicos (especialmente anemia), agranulocitosis, leucocitosis,
neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia, hematuria, proteinuria.
Interacciones
Anticoagulantes, warfarina: incrementan su efecto.
Antiepilticos, fenitoina: incrementan su efecto.
Antifngicos, ketoconazol y posiblemente itraconazol: reducen su absorcin.
Ansiolticos e hipnticos, diazepam: disminuye su metabolismo incrementando su posible efecto.
Gicsidos cardacos, digoxina: incrementa posiblemente sus concentraciones plasmticas.
Tacrolimus: incrementa sus concentraciones plasmticas.
Atazanavir, ciclosporina: disminuyen sus concentraciones plasmticas.
383
Cilostazol, diazepam, tacrolimus: aumentan sus concentraciones plasmticas.
Claritromicina: aumentan ambas concentraciones plasmticas.
Coumarina, fenitoina: incrementan sus efectos.
Metotrexate: disminuye su excrecin incrementa riesgo de toxicidad.
Voriconazole: incrementa concentraciones plasmticas de omeprazol.
Digoxina: incrementa ligeramente sus concentraciones plasmticas.
Itraconzol, ketoconazol: reducen su absorcin.
Conservar en envases hermticamente cerrados, protegidos de la luz, entre 15 - 30C y protegidos de la
humedad, su estabilidad est en funcin del pH, sufre una rpida degradacin en medio cido, pero tienen
una aceptable estabilidad bajo condiciones alcalinas.
No tomar la dosis en caso de olvido de alguna dosis y estar prximo a la siguiente, no tomar dos dosis juntas,
tomar el medicamento antes de los alimentos preferiblemente con los alimentos de la maana.
Considerar riesgo-beneficio en enfermedad heptica crnica o antecedentes
RANITIDINA R: B
Indicaciones
(1) lcera duodenal o gstrica benigna. (2) Episodios de dispepsia crnica. (3) lcera asociada a AINEs. (4)
lcera duodenal. (5) lcera pptica. (6) profilaxis de lcera duodenal o lcera gstrica asociada con AINES.
(7) Reflujo gastro esofgico. (8) Sndrome Ellison-Zollinger. (9) Reduccin de acidez gstrica (profilaxis de
aspiracin cida). (10) Procedimientos quirrgicos. (11) Profilaxis de ulceracin de stress.
Dosis
Adultos: lcera duodenal o gstrica benigna 150 mg 2 v/d o 300 en las noches por 4 - 8 sem, episodios de
dispepsia crnica 150 mg 2 v/d o 300 en las noches por ms de 6 sem, lcera asociada a AINEs 150 mg 2 v/d
o 300 en las noches por ms de 8 sem, lcera duodenal 300 mg 2 v/d por 4 sem para lograr una tasa curativa
ms alta.
Nios: lcera pptica 2 - 4 mg/kg 2 v/d hasta un mximo de 300 mg/d, profilaxis de lcera duodenal o lcera
gstrica asociada con AINEs 300 mg 2 v/d, reflujo gastro esofgico 150 mg 2 v/d o 300 en las noches por ms
de 8 sem o si es necesario 12 sem, sndrome reflujo gastro esofgico moderado a severo 600 mg/d dividido
en 2 - 4 dosis por ms de 12 sem, tratamiento de largo plazo de enfermedad de reflujo gastro esofgico 150
mg 2 v/d, sndrome Ellison-Zollinger 150 mg 3 v/d, reduccin de acidez gstrica (profilaxis de aspiracin cida
150 mg al inicio de la labor luego cada 6 h, procedimientos quirrgicos inyeccin IM IV lenta 50 mg 45 - 60
min antes de la induccin de anestesia o por VO 150 mg 2 h antes de la induccin de anestesia y tambin
cuando sea posible en la tarde anterior. Inyeccin IM 50 mg c/6-8 h, Inyeccin IV lenta 50 mg diluido en 20 mL
darlo en no menos de 2 min puede repetirse c/6-8 h, Infusin IV 25 mg/h por 2 h puede repetirse c/6-8 h,
profilaxis de ulceracin de stress inicial inyeccin IV lenta 50 mg luego continuar la infusin, 125-250
mcg/kg/h.
Farmacocintica
La respuesta inicial en el efecto anticido, oral 11 - 22 min, en reflujo gastroesofgico, oral 1 - 2 sem, en
lcera pptica, oral 1 h, IV 1 h, duracin, en dosis nica, en lcera pptica, oral 4 - 12 h, concentracin
teraputica medicamentosa en lcera pptica 36 - 94 mg/mL, en enfermedad hipersecretora 71 - 376 mg/mL,
el tiempo de concentracin mxima oral 0,5 - 2 h, IM 15 min, IV 1,2 h, el rea bajo la curva 3390 - 3831
ng/mL/hr, la biodisponibilidad, oral 50 %, IM 90 - 100 %, el efecto de los alimentos es mnimo, UPP 15 %, a
fluidos cerebroespinal limitado, Vd 1,4 4,09 L/kg, metabolismo heptico, es secretado y se acumula en la
leche materna, la depuracin renal 25 L/h, la excrecin renal 30 - 70 %, la depuracin corporal total 1,29 -
1,44 L/h/kg, tambin por las heces. Su t de eliminacin 1,95 - 3 h, dilisis peritoneal si es dializable.
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Precauciones
(1) Embarazo: los fabricantes recomiendan evitar su uso y no se conocen efectos desfavorables. (2)
Lactancia: se excreta en la leche materna, no se ha descrito problemas con su uso, considerar riesgo-
beneficio. (3) Pediatra: no se ha establecido la seguridad de su uso. (4) Geriatra: no se han descrito
problemas con su uso, pacientes con disfuncin heptica o renal tienen mayor tendencia a presentar
confusin. (5) Insuficiencia heptica: reajustar la dosis. (6) Insuficiencia renal severa usar la mitad de la
dosis, ocasionalmente puede presentar riesgo de confusin. (7)Puede enmascarar los sntomas de un cncer
gstrico. (8)Porfiria evitar su uso.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ranitidina.
Reacciones adversas
Frecuentes:latidos cardacos lentos, rpidos e irregulares, dolor de garganta y fiebre, hematomas no
habituales, cansancio o debilidad no habituales, estreimiento, mareos o cefalea, nuseas, eritema cutneo,
dolor de estmago, agitacin, trastornos visuales, alopecia.
Raras: nefritis intersticial
Los sntomas incluyen insuficiencia respiratoria y cardiovascular, tratamiento sintomtico y de soporte el
tratamiento es sintomtico y de mantenimiento: induccin de la emesis, y/o lavado de estmago,
monitorizacin clnica.
Interacciones
Medicamentos
Tolazolina: se antagoniza su efecto.
Cefpodoxima, itraconzol, ketoconazol: antagonistas de histamina 2 reducen su absorcin.
Alendronato: incrementa la biodisponibilidad de alendronato.
Anticidos: disminuyen la efectividad de ranitidina.
Atracurio, pancuronio, tubocurarina: antagonismo del bloqueo neuromuscular.
Ceftibuteno: incremento de riesgo de efectos adversos de ceftibuteno.
Delavirdine, enoxacino, itraconazol, ketoconazol, nisoldipino, tolazolina: disminuyen su efectividad.
Dicumarol: incrementa o disminuye efectividad anticoagulante.
Diltiazem: incrementa concentraciones de diltiazem y posible toxicidad cardiovascular.
Fluvastatina: miopatia y rabdomiolisis.
Fosfenitoina: se incrementa fenitoina srica.
Glipizide: hipoglicemia.
Metformina: riesgo incrementado de acidosis lctica.
Midazolam: toxicidad por midazolam (sedacin prolongada, confusin).
Miglitol: reducida biodisponibilidad de ranitidina.
Teofilina: toxicidad por teofilina (nusea, vmito, palpitaciones, convulsiones).
Warfarina: incrementado riesgo de hemorragia.
Pruebas de secrecin cida gstrica: puede antagonizar el efecto de la pentagastrina y de la histamina en
la evaluacin de la funcin secretora cida gstrica, no se recomienda la administracin de ranitidina durante
las 24 horas anteriores.
Pruebas cutneas en las que se utilizan extractos alergenos: puede inhibir la respuesta cutnea a la
histamina, se recomienda interrumpir la ranitidina antes de la prueba cutnea.
Dosajes de protenas en orina puede presentar reacciones falsa positivas.
Niveles de ALT, AST pueden aumentar.
Formas orales; conservar en envases bien cerrados, protegidos de la luz entre 15-30C, Inyectables;
conservar protegidos de la luz, por debajo de 30C, evitar la congelacin, las soluciones de ranitidina
clorhidrato inyectable son estables durante 48 horas a temperatura ambiente, no debe si est coloreado o
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presenta algn precipitado,.las soluciones diluidas del inyectable de clorhidrato de ranitidina son estables
durante 48 horas a temperatura ambiente, el inyectable no debe usarse si est decolorado o si se presenta un
precipitado
Evitar el uso de alimentos, bebidas u otras medicaciones que pueden producir irritacin gastrointestinal, evitar
fumar despus de la ltima dosis del da porque puede disminuir la eficacia de la ranitidina para inhibir la
secrecin cida gstrica nocturna.
Si es necesario, se pueden administrar anticidos de capacidad neutralizante estndar (13 mEq/15 mL)
simultneamente con ranitidina para aliviar el dolor.
SUBSALICILATO DE BISMUTO R: D
Tableta 262 mg
Suspensin 87.33 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Diarrea no especfica. (2) Helicobacter pylori. (3) lcera pptica. (4) Indigestin. (5) Nusea.
Dosis
Adultos: VO, diarrea no especfica 525 mg c/30 - 60 min hasta un mximo de 4 200 mg/d, Helicobacter pylori
525 mg 4 v/d durante 14 d en terapia combinada, lcera pptica 600 mg 3 v/d, indigestin, nusea, 525 mg
c/30 - 60 min hasta un mximo de 4,200 mg/d
Nios: VO, 3-6 aos, diarrea no especfica, indigestin, nusea 87 mg c/30 - 60 min hasta un mximo de 700
mg/d, 6-9 aos, diarrea no especfica, indigestin, nusea 175 mg c/30 - 60 min hasta un mximo de 1,400
mg/d, 6-9 aos, diarrea no especfica, indigestin, nusea 262 mg c/30 - 60 min hasta un mximo de 2,100
mg/d.
Farmacocintica
Inicio de la respuesta a las 4 h, tiempo de concentracin mxima 2 - 5 h, biodisponibilidad del bismuto menor
a 1 %, del cido saliclico mayor al 80 %, UPP mayor del 90 %, tambin se distribuye en los tejidos, t de
distribucin 5 - 11 d, se desconoce si se absorbe en las paredes intestinales, el bismuto se elimina por los
riones el 0,003 % y el salicilato el 95 %, el bismuto por las heces el 99 %, t de eliminacin 21 - 72 d.
Precauciones
(1) Embarazo:por la presencia de salicilato y administrado en grandes dosis, considerar riesgo-beneficio. (2)
Lactancia: el salicilato se excreta por la leche materna, considerar riesgo-beneficio al administrar en dosis
elevadas. (3) Pediatra: usar con precaucin por efectos txicos del salicilato. (4) Geriatra: evaluar la funcin
renal, riesgo de estreimiento severo. (5) Insuficiencia heptica, (6) Insuficiencia renal: incrementa riesgo
de toxicidad por bismuto y salicilato. (7) Oscurecimiento temporal de la lengua. (8) Coloracin negruzca de las
heces. (9) Con el uso concomitante de medicacin anticoagulante, para la gota o diabetes. (10) Los infantes y
nios tiene mayor riesgo de impactacin y toxicidad saliclica. (11) Hipersensibilidad al uso de AINES. (12)
pacientes con gota, diabetes, lceras hemorrgicas, hemofilia u otras condiciones hemorrgicas e
insuficiencia renal debido al componente de salicilato. (13) Colitis u otros trastornos de la mucosa
gastrointestinal que pueden realzar la absorcin de bismuto. (14) Pacientes que estn recibiendo suplemento
de calcio, especialmente en grandes dosis. (15) Dosis excesiva de subsalicilato de bismuto pueden causar
neurotoxicidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a subsalicilato de bismuto o a salicilatos, nios con o se estn recuperando de influenza o
varicela, no debe ser dado a pacientes con moderada a severa insuficiencia renal.
Reacciones adversas
Frecuentes:vmitos, diarrea, nusea, constipacin, coloracin negruzca de lengua y heces.
386
Poco frecuente:neurotoxicidad.
Tratamiento de sobredosis y de reacciones adversas graves
Descontaminacin con carbn activado, tratar las convulsiones con inyeccin IV de benzodiazepinas o
barbitricos, estimular la eliminacin mediante quelacin, (existen pequeas experiencias en humanos),
monitorear los parmetros: sistema nervioso central, funcin renal y heptica, nivel de fluidos y electrolitos
Interacciones
Demeclociclina, doxiciclina, metaciclina, minociclina, oxitetraciclina, rolitetraciclina, tetraciclina:
disminuye absorcin de tetraciclina entre 30 - 50 %.
Metotrexate: disminuye la eliminacin renal por accin de salicilato, incrementando los niveles de
metotrexate.
Probenecid: disminuye el efecto uricosrico de probenecid.
Sulfinpirazona: hiperuricemia debido a la inhibicin mutua del efecto uricosrico.
Tamarindo: se incrementa toxicidad de salicilato.
Warfarina: se incrementa riesgo de hemorragia.
Almacenar a temperatura ambiente, no refrigerar.
Evitar tomar con leche u otro producto lcteo, comunicar a su doctor sobre problemas de sangrado.
Nivela plasmticos de salicilato de 200 a 390 g/mL son asociados con los efectos adversos (ej, tinnitus,
hiperventilacin, deshidratacin), y la toxicidad aguda de salicilato ocurre con niveles que exceden 400 g/mL
SUCRALFATO R: B
Tableta 1g
Indicaciones
(1) lcera gstrica y duodenal. (2) Gastritis crnica. (3) Profilaxis de lcera por stress.
Dosis
Adultos: Ulcera gstrica benigna y lcera duodenal, gastritis crnica 2 g 2 v/d (al levantarse y al acostarse)
1 g 4 v/d 1 h antes de los alimentos y al acostarse, por 4 - 6 sem en casos de resistencia hasta un mximo de
12 sem, mximo 8 g/d, profilaxis de lcera por stress 1 g 6 v/d mximo 8 g/d.
Nios: No est recomendado.
Farmacocintica
La respuesta inicial, en enfermedad de lcera pptica, oral 1 h, la duracin en dosis mltiple, en enfermedad
de lcera pptica, oral, 6 h, biodisponibilidad, oral 5 %, los alimentos interfieren con la biodisponibilidad, no es
metabolizado, se desconoce si se excreta por leche materna, la excrecin renal 0,5 2,2 %, heces 90 %, es
dializable.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios en humanos que demuestren efectos en el feto. (2) Lactancia:
no se ha descrito problemas. (3) Pediatra: no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en la
poblacin infantil. (4) Geriatra: no se han encontrado problemas relacionados con la poblacin geritrica. (5)
Insuficiencia heptica: no es necesario ajustar la dosis. (6) Insuficiencia renal severa, evitar, el aluminio es
absorbido y puede acumularse. (7) La administracin de sucralfato y alimentos enterales deben estar
separados de por lo menos una hora.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al sucralfato.
387
Reacciones adversas
Frecuente: estreimiento
Poco frecuente: dolor de espalda, diarrea, mareo, somnolencia, sequedad de la boca, indigestin, nusea,
salpullido, reacciones de hipersensibilidad, aturdimiento, cefalea, vrtigo, somnolencia, o dolor de estmago.
Interacciones
Glicsidos cardacos, cicprofloxacino, ketoconazol, lanzoprazol, levofloxacino, levotiroxina,
moxifloxacino, norfloxacino, ofloxacino, fenitonina, sulpiride, tetraciclinas: reducen su absorcin
Coumarinas: reducen su absorcin y su efecto anticoagulante
Anticidos: Pueden interferir con la unin del sucralfato a la mucosa.
Fenitoina: Puede disminuir la absorcin de fenitona dando lugar a que se pierda el control de la crisis
convulsiva.
Grepafloxacino, levofloxacino, warfarina, tiroxina: disminuye la absorcin de los medicamentos
mencionados.
Vitaminas liposolubles (A, D, E, K): puede interferir con la absorcin de las vitaminas.
Conservar en envases con cierre hermtico, entre 15-30C, proteger del calor y la luz
Tomar con el estmago vaco o una hora antes de las comidas y al acostarse, no tomar durante ms de 8
semanas a menos que sea por prescripcin mdica, Salte la dosis en caso de haberla omitido y estar prximo
a la siguiente dosis, no tome dos dosis juntas en caso de olvido de una dosis.
Si se requiere puede administrar anticido hora antes o 1 hora despus del sucralfato para aliviar el dolor.
De uso restringido:
RANITIDINA
Inyectable 25 mg/ml x 2 ml,
(ver seccin17.1 Anticidos y otros medicamentos antiulcerosos)
17.2. Antiemticos
El mecanismo del vmito es extremadamente complejo al ser una respuesta refleja comn a una gran
variedad de estmulos y circunstancias fisiopatolgicas. El centro del vmito puede recibir informacin del odo
interno, del TGI, del cerebro, de los testculos, etc. Mediante diversos sistemas de comunicacin se producen
estos reflejos por lo que hay diversos medicamentos con efectos mltiples para controlar el mecanismo del
vmito.
Los antihistamnicos H1 (Dimenhidrinato, Meclozina) se usan tambin en el mareo cintico. Menos potentes
que la escopolamina pero con menos efectos adversos.
Metoclopramida es un efectivo antiemtico con un espectro de actividad estrechamente parecido a las
fenotiazinas, pero tiene una accin perifrica sobre el intestino en adicin a su efecto central y por
consiguiente puede ser superior a las fenotiazinas en la emesis asociada con enfermedad gastroduodenal,
heptica y biliar, tal como las fenotiazinas metoclopramida puede inducir reacciones distnicas agudas con
espasmos faciales y msculoesquelticos y crisis oculogricas, estas son ms comunes en los jvenes
(especialemente jovencitas y mujeres jvenes) y de mayor edad usualmente ocurre brevemente despus de
iniciar el tratamiento y subsiste dentro de 24 h de suspendida la medicacin. Las preparaciones de dosis
mayores de metoclopramida han sido usadas para la prevencin de nusea y vmito asociada con terapia de
medicamentos citotxicos. La Metoclopramida en dosis altas (1-3 mg/kg) era el antiemtico ms potente
disponible para vmitos por quimioterapia hasta que apareci el ondansetron.
388
Los derivados que producen el bloqueo de receptores serotoninrgicos 5-HT3 (Ondansetron) son el grupo de
antiemticos ms potente para vmitos de quimioterapia, radioterapia, post-operatorios y suelen producir
cefaleas.
DIMENHIDRINATO R: B
Inyectable 50 mg
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Mareos, nusea y vmito del embarazo. (2) Nusea y vmito postoperativo. (3) Vmitos inducidos por
medicamentos citotxicos. (4) Labor. (5) Enfermedad de Meniere.
Dosis
Adultos: VO, antiemtico o antivertiginoso, adultos, 50 - 100 mg c/4 h,
Nios: 5 mg/kg de peso corpopral o 150 mg/m
2
de superficie corporal/d fraccionados en 4 tomas, sin
sobrepasar los 300 mg/d, nios de 2-6 aos 12,5 - 25 mg/d, nios 6 - 12 aos, 25 - 50 mg a intervalos de 6 - 8
h, sin sobrepasar los 150 mg, no se recomienda en neonatos prematuros ni a trmino.
IM, inyectable, 50 mg repitiendo la dosis c/4 h segn necesidades. IV, 1,25 mg/kg de peso corporal o 37,5
mg/m
2
de superficie corporal en 10 mL de ClNa al 0,9 %, inyectable, administrados lentamente durante un
perodo al menos de 2 min, c/6 h, sin sobrepasar los 300 mg/d, no se recomienda en neonatos prematuros ni
a trmino.
Farmacocintica
Se absorbe bien tras la administracin oral o parenteral, respuesta inicial en la enfermedad del movimiento:
VO: 15 - 30 min, IM: 20 - 30 min, duracin, dosis nica, enfermedad de Meniere, VO: 3 - 6 h, biodisponibilidad
VO: bien absorbida, buena distribucin en los tejido, extensamente metabolizado en el hgado, la lactancia es
relativamente segura, se excreta en la leche materna en concentraciones medibles, los efectos clnicos
persisten por 4 - 6 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios en humanos. (2) Lactancia: se excreta en la leche materna en
pequeas cantidades, no se recomienda la lactancia. (3) Pediatra: no se recomienda su uso en recin
nacidos ni en nios prematuros. (4) Geriatra: son ms sensibles a los efectos adversos antimuscarnicos. (5)
Insuficiencia heptica: es necesario disminuir la dosis. (6) Insuficiencia renal: no es necesario disminuir la
dosis. (7) Asma. (8) Evitar las bebidas alcohlicas. (9) Bronquitis crnica. (10) Enfisema. (11) Hipertrofia
prosttica. (12) Glaucoma de ngulo abierto. (13) Puede causar somnolencia marcada. (14) Enmascara los
sntomas secundarios de ototoxicidad a la administracin de medicamentos ototxicos. (15) Puede exacerbar
trastornos convulsivos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al dimenhidrinato, neonatos.
Reacciones adversas
Frecuentes: espesamiento de las secreciones bronquiales, somnolencia
Poco frecuente: dolor de garganta, fiebre, hemorragias y hematomas no habituales, cansancio o debilidad no
habitual, visin borrosa, confusin, miccin dificultosa o dolorosa, mareos, sequedad de la boca, nariz o
garganta, latidos cardacos rpidos, aumento de la sudoracin, aumento de la sensibilidad de la piel al sol,
pesadillas, excitacin, nerviosismo.
Los sntomas son: efectos anticolinrgicos (torpeza, somnolencia severa, sequedad de la boca, nariz y
garganta severa, rubor o enrojecimiento de la cara), arritmia cardiaca, depresin del SNC (severa
somnolencia) estimulacin del SNC (alucinaciones, mareos, problemas en el sueo) hipotensin, el
389
tratamiento es sintomtico y de soporte, para disminuir la absorcin inducir la emesis, realizar lavado gstrico,
para realzar la eliminacin se puede utilizar catrticos salinos, administrar vasopresores para controlar la
hipotensin, no utilizar adrenalina debido a que puede disminuir la presin arterial an ms, de ser necesario
administrar oxgeno y fluidos endovenosos.
Interacciones
Amikacina, tobramicina: marcados sntomas de ototoxicidad a aminoglucsidos.
Oxilofrina: cambios en la presin sangunea, frecuencia cardaca aumentada o disminuida, taquipnea.
Prueba de teofilina: niveles de teofilina falsamente incrementados.
Incompatibilidad
Cloruro de amonio, amobarbital, butorfanol, clorpromazine, glicopirrolato, heparina, hidrocortisona, hidroxizina,
iodipamida, midazolam, novobiocina, alcaloides del opio, pentobarbital, fenobarbital, fenitona, prednisolona,
proclorperazina, promazina, prometazina, estreptomicina, tetraciclina, teofilina, aminofilina, tiopental,
trifluoperazina.
Conservar entre 15-30C, en envases con cierre hermtico, evitar la congelacin.
Tomar con alimentos, agua o leche para disminuir la irritacin gstrica.
La administracin EV debe aplicarse en al menos 2 min o en infusin, no consumir alcohol, puede producir
somnolencia, posible interferencia en el diagnstico de apendicitis, puede enmascarar los signos de toxicidad
producidos por sobredosis de otro medicamento.
METOCLOPRAMIDA (COMO CLORHIDRATO) R: B
Tableta 10 mg
Indicaciones
(1) Nusea y vmito inducido por quimioterapia. (2) Reflujo gastroesofgico. (3) Gastroparesia diabtica. (4)
Nusea y vmito post-quirrgico.
Dosis
Adultos: Nusea y vmito inducido por quimioterapia VO/IV: 2 mg/kg/2-4 h por 2-5 dosis. Reflujo
gastroesofgico VO 10-15 mg hasta un mximo de 4 v/d 30 min antes de los alimentos y al acostarse.
Gastroparesia, diabtica: VO/IM/IV 10 mg antes de los alimentos y al acostarse por 2-8 sem. Nusea y
vmito Postquirrgico IV/IM 10-20 mg/4-6 h como sea necesario. Intubacin de intestino Delgado IV 10 mg en
1-2 min
Nios: Reflujo gastroesofgico: (infantes) VO 0,1 mg/kg 3-4 v/d 10-30 min antes de los alimentos y al
acostarse (dosis mxima 0,3-0,75 mg/kg/d por 2 sem a 6 meses). Reflujo gastroesofgico (neonatos) VO 0,15
mg/kg/6 h. Nusea y vmito postquirrgico IV 0,25 mg/kg/ IV repetir c/6-8 h si es necesario. Intubacin de
intestino delgado IV 0,5 mg/kg/d.
Farmacocintica
Se absorbe bien VO. Inicia su accin IV de 1-3 min, IM de 12 - 15 min y VO de 15 - 60 min, su duracin por
administracin IV 3 h, por VO 1 - 2 h, sufre significativo metabolismo de primer paso, sus metabolitos son
inactivos, su tiempo de concentracin mxima IV 1,5 min, VO 60 - 160 min, SC 30 min su biodisponibilidad es
del 80 %, +/- 15 %, UPP 30 - 40 %, Vd 2-4 L/kg, 70-85 % se excreta por va urinaria, su t de eliminacin 5 -
6 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se conocen efectos perjudiciales. (2) Lactancia: se excreta en la leche materna, se
390
recomienda evitar su uso. (3) Pediatra: efectos extrapiramidales; reacciones distnicas es ms probable que
se presente en esta poblacin, al inicio de la terapia y generalmente con dosis mayores de 5 mg/kg de peso
corporal. (4) Geriatra: efectos extrapiramidales especialmente parkinsonismo y la diskinesia tarda, es ms
probable en esta poblacin. (5) Insuficiencia heptica: es necesario ajustar la dosis. (6) Insuficiencia renal
severa evite o use cantidades pequeas, se incrementa el riesgo de reacciones extrapiramidales, la rpida
administracin puede originar ansiedad, inquietud, somnolencia. (7) Evitar terapia con MAO, antidepresivos,
aminas simpatomimticas. (8) Historia de cirrosis, insuficiencia cardaca-congestiva. (9) Hstoria de depresin,
hipertensin, deterioro de habilidades mentales y/o fsicas. (10) Puede incrementar presin sobre lneas de
sutura seguido de cierre o anastomosis intestinal. (11) Enfermedad de Parkinson. (12) Factor de riesgo para
desarrollar diskinesia tarda, edad, gnero femenino, uso anticolinrgico, dosis y duracin de tratamiento
neurolptico. (13) Incrementan transitoriamente aldosterona con potencial retencin de fluidos.
Contraindicaciones
Uso de drogas concomitante con reflejos extrapiramidales, hemorragia gastrointestinal, obstruccin
gastrointestinal, perforacin o hemorragia, hipersensibilidad a metoclopramida, feocromocitoma, trastornos
convulsivos, 3 - 4 das de ciruga gastrointestinal.
Reacciones adversas
Frecuentes: efectos extrapiramidales, especialmente en nios y adultos jvenes, hiperprolactinemia.
Poco frecuente: diskinesia tarda en administracin prolongada, somnolencia, diarrea, depresin, sndrome
neurolptico maligno, salpullido, prurito, edema, trastornos de la conduccin cardiaca luego de administracin
IV.
Raras: metahemoglobinemia.
Interacciones
Amantadita, antipsicticos, tetrabenazine: incrementa riesgo de efectos adversos extrapiramidales.
Antimuscarnicos antagoniza, opioides analgsicos: efecto sobre actividad gastrointestinal.
Aspirina, paracetamol: se incrementan su tasa de absorcin.
Atovacuone: disminuye su biodisponibilidad.
Bromocriptina, cabergoline, pergolide, ropnirole: se antagonizan sus efectos.
Ciclosporina: aumenta sus concentraciones plasmticas.
Suxametonio: se realzan sus efectos.
Compatibilidad con soluciones
Dextrosa 5 % en cloruro de sodio 0,45 %, dextrosa 5 % en agua, Lactato Ringer, manitol 20 %, cloruro de
sodio 0,9 %.
Compatibilidad con medicamentos
Aciclovir, amifostine, ampicilina, cido ascrbico, atropina, aztreonan, benztropina, bleomicina, butorfanol,
calcio, clorpromazina, cimetidina, ciprofloxacino, cisplatino, clindamicina, ciclofosfamida, citarabina,
dacarbazina, dexametasona, dimenhidrinato, difenhidramina, doxorrubicina, droperidol, famotidina,
fenoldopan, fentanilo, filigrastina, fluconazol, fludarabina, fluoruracilo, foscarnet, nitrato de galio, heparina,
fosfato de hidrocortisona, succinato de hidrocortisona, hidroxicina, idarubicina, insulina, leucovorina, lidocaina,
sulfato de magnesio, meperidina, metotrezate, metilprednisolona, midazolam, mitomicina, morfina,
multivitaminas, alcaloides del opio, pentazocina, perfenazina, fosfatos, piperacilin/tazobactam, acetato de
potasio, cloruro de potasio, fosfato de potasio, proclorperazina, prometacina, propofol, rantidina,
rapacuronium, sargramostina, escopolamina, aminofilina, verapamilo, vinblastina, vincristina, vinorelbina,
complejo vitamina B y C, zidovudina.
Conservar los inyectables entre 20-25C, es estable a temperatura ambiente por 5 aos, conservar las
tabletas entre 20-25C.
Tomar la medicina 30 minutos antes de los alimentos y al acostarse, este medicamento puede producir
somnolencia, evitar manejar vehculos.
391
Presencia de efectos adversos extrapiramidales (rigidez, tremor, bradikinesia) con toxicidad a
metoclopramida,
De uso restringido:
ONDANSETRON COMO CLORHIDRATO R: B
Indicaciones
(1) Nusea y vmito inducido por quimioterapia. (2) Nusea y vmito inducido por radiacin. (3) Nusea y
vmito pos quirrgico.
Dosis
Adultos:VO Nusea y vmito inducido por quimioterapia, profilaxis, (moderadamente emetognica) 8 mg 30
min previo a quimioterapia, repetir en 8 h, luego 8 mg c/12 h por 1-2 d posterior a quimioterapia.
VO Nusea y vmito inducido por quimioterapia, profilaxis, (altamente emetognica) 24 g 30 min previos a
quimioterapia.
IV Nusea y vmito inducido por quimioterapia, profilaxis, 32 mg 30 min previos a la quimioterapia o 0,15
mg/kg 30 min previos a la quimioterapia, repetir despus a las 4 h y a las 8 h la primera dosis.
VO Nusea y vmito, profilaxis, (radioterapia de abdomen) 8 mg 1-2 h previo a radioterapia y c/ 8 h despus
de la primera dosis, por 1-2 d.
VO Nusea y vmito, profilaxis, (radioterapia irradiacin total del cuerpo) 8 mg 1-2 h previo a radioterapia.
VO Nusea y vmito pos quirrgico profilaxis: 16 mg 1 h antes de la anestesia.
IV/IM Nusea y vmito pos quirrgico profilaxis: inmediatamente previo a la anestesia o inmediatamente
despus de la ciruga.
Nios: IV Nusea y vmito inducido por quimioterapia, profilaxis, (4-18 aos) empezar con 0,15 mg/kg, repetir
las 4 h y a las 8 h la primera dosis.
VO Nusea y vmito inducido por quimioterapia, profilaxis, (moderadamente emetognica) (4 - 11 aos) 4 mg
30 min previo a quimioterapia, repetir a las 4 h y a las 8 h la primera dosis, luego c/8 h por 1-2 d posterior a
quimioterapia. (12 aos a ms, la misma dosis de adulto).
IV nusea y vmito pos quirrgico (2-12 aos, 40 kg o menos) 0,1 mg/kg, (2-12 aos ms de 40 kg) 4 mg.
Farmacocintica
Tiempo de concentracin mxima VO 1-2.2 h, IM 0,40 h, IV al final de la infusin, enteral 1,1-1,3 h,
biodisponibilidad enteral 58-74 %, oral 56-71 %, se incrementa su absorcin con los alimentos, UPP 70-76 %,
tambin se une a los eritrocitos, Vd 2.2-2.5 L/h, se metaboliza en el hgado, se desconoce si se excreta por la
leche materna, excrecin renal 44-60 %, por las heces el 25 %, t de eliminacin 3-5.5 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no hay informacin disponible, se aconseja evitar su uso, en caso contrario evaluar riesgo
beneficio. (2) Lactancia: evitar su uso. (3) Pediatra: los estudios realizados no han demostrado problemas
en esta poblacin. (4) Geriatra: no es necesario ajustar la dosis. (5) Insuficiencia heptica: no exceder en 8
mg/d. (6) Insuficiencia renal (7) Sensibilidad cruzada entre antagonistas de 5-HT. (8) Pacientes despus de
ciruga abdominal o en pacientes con nuseas y vmitos inducido por quimioterapia pueden enmascara un
progresivo leo o distensin gstrica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ondansetron.
Reacciones adversas
Frecuentes: constipacin, diarrea, sequedad de la boca, cefalea, fatiga, broncoespasmo, sensacin de calor
392
o rubor, hipo.
Poco frecuente: alteracin ocasional de enzimas hepticas, reacciones de hipersensibilidad, trastornos
visuales y vrtigo despus de administracin IV, arritmia, transitorios sntomas extrapiramidales, dolor pre
cordial, hipotensin y bradicardia.
Practicar medidas generales y monitorear pruebas de funcin heptica y sanguneas durante el tratamiento
oral o parenteral.
Interacciones
Ciclofosfamida: disminuye la exposicin sistmica de ciclofosfamida.
Enfluorane, halotano, isofluorane, isradipina, telitromicina: se incrementa el riesgo de cardiotoxicidad
Las tabletas conservar entre 2-30C, protegidos de la luz y en frascos o envases de cartn, los inyectables
conservar entre 2-30C, protegidos de la luz.
Si est recibiendo el tratamiento en su casa tenga especial cuidado en colocar fuera del alcance de los nios
las agujas y envases que puedan quedar.
El inyectable es claro y transparente, desechar si presenta coloracin
17.3. Antiinflamatorios
Las enfermedades inflamatorias crnicas del intestino incluyen colitis ulcerativa y la enfermedad de Crohn. El
tratamiento eficaz requiere terapia medicamentosa, atencin a la nutricin y en la enfermedad activa severa o
crnica ciruga. Aminosalicilatos (balsalazida, mesalazina, olsalazina, y sulfasalazina), y corticosteroides
(hidrocortisona, budesonida y prednisolona) son la base de tratamiento medicamentoso. Aminosalicilatos son
de gran valor en el mantenimiento de la remisin de colitis ulcerativa, son de menos valor en el mantenimiento
de remisin de la enfermedad de Crohn.
Los efectos adversos de aminosalicilatos incluyen diarrea, nusea, dolor de cabeza, exacerbacin de
sntomas de colitis, reacciones de hipersensibilidad, salpullido, urticaria, nefritis intersticial y sndrome de
lupus eritematoso, raramente pancreatitis aguda, hepatitis, sndrome nefrtico, trastornos sanguneos,
agranulocitosis, anemia aplsica, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia.
Se recomienda advertir a pacientes tratados con aminosalicilatos para que reporten cualquier tipo de
sangrado inexplicado, prpura, dolor de garganta, fiebre o malestar, que ocurran durante el tratamiento.
Tambin debe realizarse recuento sanguneo y si se encuentra discrasia sangunea suspender
inmediatamente la droga.
SULFASALAZINA R: B
Tableta 500 mg
Indicaciones
(1) Tratamiento de colitis ulcerativa media a moderada y severa. (2) Mantenimiento de remisin de colitis
ulcerativa. (3) Tratamiento de enfermedad de Crohn.
Dosis
Adultos: VO colitis ulcerativa, inicialmente 3 - 4 g/d dividido en dosis uniformes, no exceder el intervalo de 8
h, dosis de mantenimiento 2 g/d dividido en dosis iguales, no exceder de 8 h de intervalo.
Nios (6 aos a ms): VO colitis ulcerativa, inicialmente 40 - 60 mg/kg/d dividido en 3 - 6 dosis, dosis de
mantenimiento 30 mg/kg/d dividido en 4 dosis hasta un mximo de 2 g/d.
393
Farmacocintica
Respuesta inicial 3-4 semanas, tiempo de concentracin mxima 3 h, 30 % es absorbido en el intestino
delgado, la mayor parte es recirculado en el tracto biliar, UPP baja (1,99 %), tambin se une al tejido
conectivo, tejido sinovial y saliva en pequeas cantidades, se metaboliza en el TGI y en el hgado, su
excrecin en la leche materna es controversial, por los rionesl 2.7 %, tambin se excreta por las heces como
metabolito, la t de eliminacin es de 7.6 h.
Precauciones
(1) Embarazo: en el tercer trimestre tericamente riesgo de hemlisis neonatal, dar a la madre suplementos
adecuados de folato. (2) Lactancia: se excreta en cantidades pequeas por la leche materna, existe reporte
de diarrea con sangre y salpullidos, tericamente riesgo de hemlisis neonatal sobre todo en infantes
deficientes de G6FD. (3) Pediatra: est contraindicado en nios menores de 2 aos. (4) Geriatra: no se ha
demostrado problemas en esta poblacin. (5) Insuficiencia heptica: ajustar la dosis, puede causar
hepatotoxicidad. (6) Insuficiencia renal moderada riesgo de toxicidad incluyendo cristalrea, dar mayor
ingesta de fluidos, en insuficiencia renal severa evitar la administracin del medicamento, realizar pruebas de
funcin renal. (7) Historia de alergia. (8) Deficiencia de G6PD. (9) Discrasias sanguneas. (10) Asma o
severas alergias. (11) Porfiria.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a sulfas, sulfonamidas, salicilatos, obstruccin intestinal, porfiria, al final del embarazo, nios
menores de 2 aos.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea, anorexia, fiebre, nusea, vmitos, eritema, hepatotoxicidad.
Poco frecuente: LES, leucopenia, neutropenia, macrocitosis. anemia macroctica, anemia megaloblstica,
reacciones de hipersensibilidad (dermatitis exfoliativa, necrolisis epidrmica, prurito, fotosensibilidad,
anafilaxia, enfermedad del suero), complicaciones oculares (edema periorbital), estomatitis, parotiditis, ataxia,
meningitis asptica, vrtigo, tinnitus, insomnio, depresin, alucinaciones, nefrotoxicidad, proteinuria,
cristalrea, hematuria, infiltrado pulmonar, oligospermia, la orina puede colorearse de naranja.
Lavado gstrico, alcalinizar la orina, dilisis.
Interacciones
Acido flico: reduce su absorcin.
Azatioprina, Mercaptopurina: posible incremento de riesgo de leucopenia.
Ciclosporina: disminuye eficacia de ciclosporina.
Digoxina: disminuye su absorcin y efectividad de digoxina.
Tioguanina: incrementa riesgo de mielosupresin.
Acido para aminobenzoico: antagoniza efecto antibacteriano de sulfonamidas.
Riluzole: incrementa riesgo de hepatotoxicidad.
Warfarina: disminuye efecto anticoagulante.
Conservar a temperatura ambiente.
Tomar despus de los alimentos.
17.4. Antiespasmdicos
Las propiedades de relajamiento del msculo liso de los antimuscarnicos y otras drogas antiespasmdicas
pueden ser tiles en el sndrome del intestino irritable y en la enfermedad diverticular. La accin antisecretora
gstrica efectuada por las drogas antimuscarnicas convencionales es de pequea importancia prctica, se ha
394
reemplazado por la actividad antisecretora ms poderosa y especfica de los antagonistas H2-receptor de
histamina e inhibidores de la bomba de protones.
Los antiespasmdicos pertenecen a dos grupos farmacolgicos distintos: los que actan por mecanismo
anticolinrgico y los que ejercen accin directa sobre el msculo liso. Otra diferencia es que la absorcin oral
de los compuestos cuaternarios es ms irregular que la de las aminas terciarias, por ello existen mayores
variaciones individuales en la respuesta.
Los antiespasmdicos anticolinrgicos o antimuscarnicos actan antagonizando a la acetilcolina en los
receptores muscarnicos. Se suelen clasificar en anticolinrgicos con estructura de amina terciaria y
anticolinrgicos con estructura de amina cuaternaria. Se diferencian principalmente porque los derivados de la
amina terciaria no atraviesan la barrera hematoenceflica y en caso de intoxicacin, hay menos riegos de
prdida de memoria, excitacin psquica o alucinaciones.
Los antimuscarnicos que se usan para el espasmo del msculo liso gastrointestinal incluyen aminas terciarias
(sulfato de atropina) y compuestos de amonio cuaternario (butilbromuro de hioscina). Los compuestos de
amonio cuaternario son menos liposolubles que la atropina y puede ser menos probable que crucen la barrera
hemato-enceflica; tambin se absorben bien. Aunque la probabilidad de efectos adversos centrales de la
atropina como la confusin es menor, los efectos adversos perifricos de los compuestos de amonio
cuaternario son comunes. El butilbromuro de hioscina es un antiespasmdico gastrointestinal pobremente
absorbido.
Los antimuscarnicos debe usarse con precaucin (debido al riesgo elevado de efectos adversos) en
sndrome Down, en nios y en ancianos; en la enfermedad de reflujo gastro-esofgico, diarrea, colitis
ulcerativa, infarto agudo de miocardio, hipertensin, taquicardia, hipertiroidismo, insuficiencia cardaca, ciruga
cardiaca, pirexia, embarazo y lactancia.
Se contraindican antimuscarinicos en el glaucoma del ngulo cerrado, miastenia gravis, leo paraltico,
estenosis pilrica e hipertrofia prosttica.
ATROPINA SULFATO
Inyectable 0,25 mg/mL y 0,50 mg/mL
(ver seccin 1.3. Coadyuvantes de la anestesia, medicacin preoperatorio, sedacin para
Indicaciones
(1) Antiespasmdico (alivio sintomtico de trastornos gastrointestinales caracterizado por espasmo del msculo
liso).
Dosis
Adultos
0,6 1,2 mg en las noches.
Nios
0,01 mg/kg de peso corporal, sin sobrepasar los 0,4 mg 0,3 mg/m
2
de superficie corporal, en intervalos de 4 -
6 h.
Farmacocintica
Respuesta mxima, antisialagogo, sublingual, inyeccin, 50 - 100 min, tiempo de concentracin mxima, IM 30
min, IV 10 min, biodisponibilidad, oral, elevada, UPP 4,9 23,1 %, tambin a los tejidos despus de la
administracin IV, es controversial su excrecin en la leche materna, t de eliminacin en el adulto es 4 h y en
los nios 6,5 h, no es hemodializable.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta, la administracin IV durante el embarazo o al final del mismo puede
producir taquicardia en el feto. (2) Lactancia: se excreta en la leche, no se han descrito problemas, tener en
395
cuenta la relacin riesgo beneficio. (3) Pediatra: se sugiere una estricta supervisin, en lugares donde la
temperatura ambiente es elevada, existe el riesgo de que aumente rpidamente la temperatura corporal,
debido a que disminuyen la actividad de las glndulas sudorparas. (4) Geriatra: se puede presentar
excitacin, agitacin, somnolencia o confusin. (5) Insuficiencia heptica: disminuye su metabolismo y
aumenta toxicidad. (6) Insuficiencia renal: disminuye su eliminacin y aumenta toxicidad. (7) usar con
precaucin en Sndrome de Down en nios. (8) Enfermedad de reflujo gastroesofgico. (9) Diarrea. (10) Colitis
ulcerativa. (11) Infarto agudo de miocardio. (12) Hipertensin. (13) Taquicardia. (14) Hipertiroidismo. (15)
Insuficiencia cardaca. (16) Ciruga cardaca. (17) Pirexia.
Contraindicaciones
Glaucoma de ngulo cerrado, miastenia gravis, leo paraltico, estenosis pilrica e hipertrofia prosttica.
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia transitoria (seguido de taquicardia, palpitaciones y arritmias), disminucin de la
secrecin bronquial, retencin y urgencia urinaria, dilatacin de las pupilas con disminucin de la acomodacin,
fotofobia, estreimiento, disminucin de la sudoracin, sequedad de la boca, nariz, garganta y rubor y
sequedad de la piel.
Poco frecuentes: confusin especialmente en el anciano, nusea, vmitos, mareos (hipotensin ortosttica
con dosis elevadas), sensacin de desmayo, aumento de la presin intraocular, eritema drmico, urticaria.
El tratamiento para la sobredosis de antimuscarnicos incluye lo siguiente: emesis o lavado gstrico con
solucin de cido tnico al 4%, administracin de una papilla acuosa de carbn adsorbente; para revertir los
sntomas antimuscarnicos severos, administrar fisostigmina lentamente por va IV en dosis de 0.5-2 mg (0.5-1
mg en nios, hasta una dosis total de 2 mg) a una velocidad no superior a 1 mg/min, se puede administrar en
dosis repetidas de 1-4 mg, segn necesidades, hasta una dosis total de 5 mg en adultos; o tambin se puede
administrar metilsulfato de neostigmina por va IM en dosis de 0.5-1 mg, repetidos a intervalos de 2-3 h por
va IV en dosis de 0.5-2 mg repetidos segn necesidades; para controlar la excitacin o el delirio, administrar
pequeas dosis de un barbitrico de accin corta (100 mg de tiopental sdico) o benzodiazepinas, o una
infusin rectal de solucin de hidrato de cloral al 2 %; para restablecer la presin arterial, infusin de bitartrato
de norepinefrina o metaraminol; respiracin artificial con oxgeno, si es necesaria para la depresin respiratoria;
hidratacin suficiente y tratamiento sintomtico si es necesario.
Interacciones
Medicamentos
Mexiletine: retarda su absorcin.
Haloperidol: disminuye su efecto.
Otros antimuscarnicos: sequedad de la boca, retencin urinaria, constipacin y confusin en el anciano.
Analgsicos, neripan: aumenta el efecto antimuscarnico.
Antiarrtmicos: memantine posible realce de efectos antimuscarnicos.
Antifngicos, ketoconazol, levodopa: reducen su absorcin.
Antipsicticos: incrementan efectos colaterales de las fenotiazinas pero reducen su concentracin
plasmtica.
Cisaprida, Parasimpatomimticos: antagonizan sus efectos.
Dopaminrgicos, amantadinta, antidepresivos tricclicos, antihistamnicos, clozapina, disopiramida,
IMAOs, nefopam: incrementa riesgo de afectos colaterales antimuscarnicos.
Metoclopramida y domperidona: antagoniza su efecto gastrointestinal.
Nitratos: reducen el efecto del nitrato sublingual.
Fenotiazinas: reducen su concentracin plasmtica.
Conservar en envases hermticamente cerrados, entre 15 - 30C.
Se recomienda tomar 30 min a 1 h antes de los alimentos, puede producir visin borrosa.
396
A menudo es necesario reducir la dosis en personas rubias y nios con lesin cerebral o espasticidad, ya que
en estos pacientes se han descrito aumento de la respuesta a los antimuscarnicos
HIOSCINA BUTILBROMURO R: C
Inyectable 20 mg/mL
Tableta 10 mg
Indicaciones
(1) Antiespasmdico (alivio sintomtico de trastornos gastrointestinales o genito-urinario caracterizado por el
espasmo del msculo liso) (2) Sndrome de colon irritable.
Dosis
Adultos: VO 20 mg 4 v/d.
Nios: 6-12 aos 10 mg 3 v/d, IM o IV (en espasmo agudo) 20 mg repetir c/30 min si es necesario. El
sndrome del intestino irritable, 10 mg 3 v/d, aumentar si se requiere a 20 mg 4 v/d.
Farmacocintica
Respuesta inicial, parlisis duodenal, IV 45 seg, IM 3-5 min, dosis nica, parlisis duodenal. 3,7- 20 min IM, y
14,6 min, tiempo de concentracin mxima, oral, tab, 1 - 2 h, UPP 3 - 11 %, TGI, rin, hgado, Vd 3,5 L/kg,
t de distribucin 3,9 min.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta, la administracin IV durante el embarazo o al final del mismo puede
producir taquicardia en el feto. (2) Lactancia:no se ha demostrado su presencia en la leche materna, (3)
Pediatra: puede ocasionar fiebre y excitacin. (4) Geriatra:son ms sensibles a efectos anticolinrgicos. (5)
Insuficiencia heptica:no se han realizado estudios adecuados que expliquen problemas. (6) Insuficiencia
renal:(7) Reflujo. (8) Esofagitis. (9) Diarrea. (10) Colitis ulcerativa. (11) Infarto agudo de miocardio. (12)
hipertensin. (13) Taquicardia. (14) Geriatra: se puede presentar excitacin, agitacin, somnolencia o
confusin. (15) Usar con precaucin en Sndrome de Down en nios. (16) Enfermedad de reflujo
gastroesofgico. (17) Diarrea. (18) Colitis ulcerativa. (19) Hipertiroidismo. (20) Insuficiencia cardaca. (21)
ciruga cardaca. (22) Pirexia.
Contraindicaciones
Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia transitoria (seguido de taquicardia, palpitaciones y arritmias), disminucin de la
secrecin bronquial, retencin y urgencia urinaria, dilatacin de las pupilas con disminucin de la acomodacin,
fotofobia, estreimiento, disminucin de la sudoracin, sequedad de la boca, nariz, garganta y rubor y
sequedad de la piel.
Raras: confusin especialmente en el anciano, nusea, vmitos, mareos (hipotensin ortosttica con dosis
elevadas), sensacin de desmayo, aumento de la presin intraocular, eritema drmico, urticaria.
Interacciones
Alcohol: incrementa su efecto sedativo.
Haloperidol: puede disminuir los efectos antipsicticos del haloperidol.
Levodopa: se reduce su absorcin.
Memantine: realza sus efectos.
Nitratos: reducen el efecto del nitrato sublingual.
Glucocorticoides, corticotrofina: con terapias a largo plazo de hioscina n butil bromuro puede aumentar la
presin intraocular.
Alcalinizantes urinarios: anticidos que contienen calcio y/o magnesio, inhibidores de la anhidrasa
carbnica, citratos, bicarbonato de sodio: se puede retrazar la eliminacin de hioscina n butil bromuro por
la alcalinizacin de la orina potenciando sus efectos teraputicos y/o secundarios.
397
Amantadina, antidepresivos tricclicos, antihistamnicos, buciclizina, ciclicina, ciclobenzaprina,
clozapina, disopiramida, IMAO, ipratropio, loxapina, maprotilina, meclizina, metilfenidato, molindona,
nefopam, orfenadrina, fenotiazina, pimozida, procainamida, tioxantenos: puede intensificar los efectos
colaterales antimuscarnicos.
Anticidos o antidiarreicos adsorbentes: puede disminuir la absorcin de Hioscina butil bromuro
disminuyendo su eficacia teraputica, se deben administrar con 1 hora de intervalo.
Antimiastnicos: puede disminuir ms la motilidad intestinal.
Ciclopropano: puede dar lugar a arritmias ventriculares.
Guanadrel, guanetidina, reserpina: puede antagonizar la accin inhibidora antimuscarnica de la secrecin
cida gstrica.
Ketoconazol: los antimuscarnicos aumentan el pH gastrointestinal y disminuyen la absorcin del
antimictico, tomar con 2 h de intervalo.
Metoclopramida, domperidona, parasimpaticomimticos: pueden antagonizarce sus efectos.
Furazolidona, pargilina, procarbazina: pueden intensificar los efectos secundarios muscarnicos debido a
las actividades antimuscarnicas secundarias de estos medicamentos.
Analgsicos opiceos (narcticos): aumento del riesgo de estreimiento severo, dando lugar a leo
paraltico y/o retencin urinaria.
Apomorfina: la administracin previa de Hioscina butil bromuro puede disminuir la respuesta emtica a la
apomorfina en el tratamiento de intoxicacin, se adiciona los efectos depresores del SNC a los de la
apomorfina.
Antidepresivos: se pueden potenciar sus efectos dando lugar a sedacin aditiva.
Conservar a temperatura ambiente alejados del calor, humedad y la luz directa.
Evitar la ingesta de alcohol u otros depresores del SNC, s puede presentar mayor sensibilidad a la luz
brillante, en caso de olvido de una dosis no juntar dos dosis.
Se puede administrar por va IM, IV SC, despus de la administracin parenteral puede presentarse
sensacin de mareo e irritacin local
TINTURA DE BELLADONA (ALCALOIDE DE BELLADONA) R: C
Tintura 0,3 mg/mL
Indicaciones
(1) Tratamiento de la lcera pptica. (2)Reduccin de la secrecin gstrica y el vaciado gstrico retardado. (3)
tratamiento del sndrome del colon irritable. (4) Coadyuvante del tratamiento de enfermedad espstica del
tracto biliar.
Dosis
Adultos: oral, tintura, adultos, antimuscarnico, 180 - 300 g (0,1 8 -0,3 mg) 3-4 v/d de 30 min-4 h antes de
las comidas y al acostarse, ajustando la dosificacin segn necesidades y tolerancia,
Nios: 9 g (0,009 mg)/kg de peso corporal o 240 g (0,24 mg)/m
2
sc/d, dividido en 3 - 4 dosis.
Farmacocintica
Inicio de la accin 1 - 2 h, duracin de la accin 4 h, su excrecin en la leche materna es controversial, se
excreta dentro de la leche, renal (30 - 50 % de atropina y 1 % de escopolamina).
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria. (2) Lactancia: no se ha demostrado su presencia en la leche
materna. (3) Pediatra: puede ocasionar fiebre y excitacin. (4) Geriatra: son ms sensibles a efectos
secundarios antimuscarnicos. (5) Insuficiencia heptica: no se han realizado estudios adecuados que
expliquen problemas. (6) Insuficiencia renal
398
Contraindicaciones
Reacciones adversas
Frecuentes: estreimiento, disminucin de la sudoracin, sequedad de la boca, nariz, garganta y piel
Poco frecuente: confusin especialmente en el anciano, mareos (hipotensin ortosttica con dosis elevadas),
sensacin de desmayo, aumento de la presin intraocular, eritema drmico, urticaria, sensacin de distensin
abdominal, visin borrosa, disminucin del flujo de leche, miccin dificultosa, somnolencia, dificultad para
tragar, dolor de cabeza, aumento de la fotosensibilidad de los ojos, nuseas, vmitos, cansancio o debilidad
no habitual.
El tratamiento para la sobredosis de antimuscarnicos incluye lo siguiente: emesis o lavado gstrico con
solucin de cido tnico al 4 %, administracin de una papilla acuosa de carbn adsorbente; para revertir los
sntomas antimuscarnicos severos, administrar fisostigmina lentamente por va IV en dosis de 0,5 - 2 mg (0,5-
1 mg en nios, hasta una dosis total de 2 mg) a una velocidad no superior a 1 mg/min, se puede administrar
en dosis repetidas de 1 - 4 mg, segn necesidades, hasta una dosis total de 5 mg en adultos; o tambin se
puede administrar metilsulfato de neostigmina por va IM en dosis de 0,5 - 1 mg, repetidos a intervalos de 2 - 3
h por va IV en dosis de 0,5 - 2 mg repetidos segn necesidades; para controlar la excitacin o el delirio,
administrar pequeas dosis de un barbitrico de accin corta (100 mg de tiopental sdico) o benzodiazepinas,
o una infusin rectal de solucin de hidrato de cloral al 2 %; para restablecer la presin arterial, infusin de
bitartrato de norepinefrina o metaraminol; respiracin artificial con oxgeno, si es necesaria para la depresin
respiratoria; hidratacin suficiente y tratamiento sintomtico si es necesario.
Interacciones
Glucocorticoides, corticotrofina, haloperidol: con terapias a largo plazo de hioscina n butil bromuro puede
aumentar la presin intraocular y disminuir los efectos antipsicticos del haloperidol en pacientes
esquizofrnicos.
Alcalinizantes urinarios: anticidos que contienen calcio y/o magnesio, inhibidores de la anhidrasa
carbnica, citratos, bicarbonato de sodio: se puede retrazar la eliminacin de hioscina n butil bromuro por
la alcalinizacin de la orina potenciando sus efectos teraputicos y/o secundarios.
Amantadina, antidepresivos tricclicos, antihistamnicos, buciclizina, ciclicina, ciclobenzaprina,
disopiramida, ipratropio, loxapina, maprotilina, meclizina, metilfenidato, molindona, orfenadrina,
fenotiazina, pimozida, procainamida, tioxantenos: puede intensificar los efectos antimuscarnicos por su
actividad antimuscarnica secundaria de estos medicamentos, puede producir leo paraltico.
Anticidos o antidiarreicos adsorbentes: puede disminuir la absorcin de Hioscina butil bromuro
disminuyendo su eficacia teraputica, se deben administrar con 1 hora de intervalo.
Antimiastnicos: puede disminuir ms la motilidad intestinal.
Ciclopropano: puede dar lugar a arritmias ventriculares.
Guanadrel, guanetidina, reserpina: puede antagonizar la accin inhibidora antimuscarnica de la secrecin
cida gstrica.
Ketoconazol: los antimuscarnicos aumentan el pH gastrointestinal y disminuyen la absorcin del
antimictico, tomar con 2 h de intervalo.
Metoclopramida: puede antagonizar el efecto de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal.
IMAO, furazolidona, pargilina, procarbazina: pueden intensificar los efectos secundarios muscarnicos
debido a las actividades antimuscarnicas secundarias de estos medicamentos, adems el uso simultneo de
los IMAO puede bloquear la detoxificacin de los antimuscarnicos potenciando su accin..
Analgsicos opiceos (narcticos): aumento del riesgo de estreimiento severo, dando lugar a leo
paraltico y/o retencin urinaria.
Conservar en envases hermticamente cerrados, protegidos de la luz, entre 15-30C, evitar el calor excesivo..
No tomar alcohol u otros depresores del SNC, no tomar anticidos ni antidiarrecos en el plazo de 1 hora
399
despus de haber tomado esta medicacin, tener cuidado con el ejercicio o en el tiempo caluroso, el
sobrecalentamiento puede producir golpe de calor, puede producir visin borrosa.
Evaluar la relacin riesgo-beneficio en la enfermedad obstructiva del TGI, puede producir disminucin de la
motilidad y el tono lo que da lugar a la obstruccin y retencin gstrica.
17.5. Catrticos
El uso a largo plazo de laxantes estimulantes como picosulfato de sodio es necesario cuando se necesita
prevenir la repeticin de impaccin fecal.
Los laxantes estimulantes aumentan la motilidad intestinal y a menudo causan calambre abdominal; deben
evitarse en la obstruccin intestinal. El uso prolongado de laxantes estimulantes puede precipitar cuadros de
atona intestinal e hipocalemia.
PICOSULFATO SODICO R: B
Tableta 5 mg
Solucin Gotas 7.5 mg
Indicaciones
(1) Estreimiento (2) Limpieza de colon previo a exmenes radiolgicos (endoscopia) o quirrgicos
Dosis
Adultos: En estreimiento: dosis nica 5 - 10 mg/d. Evacuacin de colon previo a exmenes radiolgicos o al
acto quirrgico: 7,5 10 mg la tarde del da previo al examen o ciruga y 25 - 30 mg/2 L de agua 2 h antes de
la intervencin, como enema.
Nios: Mayores de 4 aos 0,2 mg/kg/d.
Farmacocintica
Inicia su accin entre las 10-14 h, se absorbe escasamente en el TGI, se metaboliza por las bacterias
colnicas en su forma activa, se libera en el intestino, se excreta por las heces.
Precauciones
(1) Embarazo: no se ha establecido la seguridad de su uso durante la gestacin. (2) Lactancia: no se
recomienda durante la lactancia. (3) Pediatra: no administrar antes de los 4 aos. (4) Geriatra: no hay
recomendacin especfica. (5) Insuficiencia heptica: no es necesario realizar ajuste en la dosificacin. (6)
Insuficiencia renal: no es necesario realizar ajuste en la dosificacin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, obstruccin intestinal, leo paral tico, abdomen agudo, colitis ulcerativa, dolor abdominal no
diagnosticado, hemorragia digestiva, deshidratacin severa, nuseas, vmitos.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, diarrea, colon atnico, trastornos hidroelectrolticos.
Poco frecuente: hipocalemia
Interacciones
Digoxina, amfotericina B, corticoides: riesgo de hipopotasemia.
Puede disminuir la concentracin de potasio.
400
Conservar a temperatura ambiente.
Administrar de preferencia en la noche, se recomienda tomar bastante agua durante su administracin.
Puede presentarse habituacin con el uso prolongado y estreimiento severo a su suspensin brusca.
SODIO FOSFATO MONOBSICO + SODIO FOSFATO DIBSICO
Enema 16 g + 5 g
Indicaciones
Evacuacin intestinal, estreimiento, evacuacin intestinal antes de procedimientos radiolgicos endoscopa y
ciruga.
Dosis
Adultos: 120 - 130 mL/d
Farmacocintica
No se absorbe por va rectal, inicia su accin entre 2 - 5 minutos.
Precauciones
(1) Embarazo: puede ocasionar edema por la retencin de sodio.
Contraindicaciones
Apendicitis o sntomas de apendicitis, abdomen agudo, obstruccin intestinal, megacolon txico, impactacin
fecal, hemorragia rectal no diagnosticada, ICC o hipertensin, diabetes mellitus, deshidratacin, insuficiencia
renal.
Reacciones Adversas
Raras: desbalance electroltico (confusin, calambre muscular, latidos cardacos irregulares, inusual
cansancio, debilidad), irritacin local.
Interacciones
Diurticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio: puede reducir concentraciones de potasio
srico.
Alteracin de las pruebas de laboratorio:
Concentraciones de glucosa sangunea: puede estar elevado despus de uso prolongado.
Concentraciones sricas de potasio: puede estar disminuido, puede ocurrir hipokalemia despus de uso
prolongado.
Conservar a temperatura ambiente 15-30 C.
Lubricar el ano con gel de aceite mineral antes de la insercin del aplicador de enema e insertar
cuidadosamente para prevenir el dao de la pared rectal. Tener cuidado en caso de presentar apendicitis,
obstruccin intestinal, hemorragia rectal, insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensin, deshidratacin o
insuficiencia renal. No usar laxante ms a menudo de lo recomendado, innecesariamente (para limpiar el
sistema), porque no hay defecacin por 1-2 das Evitar el hbito del uso de laxante; sobredosis, el uso
prolongado puede causar dependencia por la funcin del intestino.
GLICERINA (FORMULACION PEDITRICA) R: C
401
Supositorio
Indicaciones
Tratamiento y alivio del estreimiento.
Dosis
Nios: Infantes menores de un ao 1 supositorio de 1 g, de 1 a 6 aos 1 supositorio de 2 g.
Farmacocintica
No se absorbe significativamente, su absorcin es escasa.
Precauciones
Enfermedad cardiovascular, confusin mental, deshidratacin severa, diabetes mellitus, hipervolemia,
insuficiencia renal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la glicerina.
Reacciones Adversas
Frecuentes: diarrea
Poco frecuente: nusea, vmito, cefalea, confusin, deshidratacin, sed.
Conservar en envases hermticos, a temperatura menor de 15 C.
Humedecer supositorio con agua antes del uso.
No usar cuando se presenta dolor abdominal, nusea o vmito ni ms de lo prescrito, ni innecesariamente
(para limpiar el sistema), o porque no hay deposiciones por 1-2 das Evitar el hbito del uso de supositorio;
sobredosis, el uso prolongado puede causar dependencia por la funcin del intestino.
17.6. Medicamentos usados en proceso diarreicos
La primera opcin de tratamiento en la diarrea aguda, como en gastroenteritis, es la prevencin o tratamiento
de fluidos y agotamiento de electrolitos. Esto es particularmente importante en los infantes y en los pacientes
dbiles y mayores, la deshidratacin severa requiere el reemplazo urgente de fluidos y electrlitos.
Cuando una diarrea es problema mundial, de lejos la indicacin ms importante para el reemplazo de fluido y
electrolitos es mediante la terapia de rehidratacin oral. La absorcin intestinal de sodio y agua es reforzada
por la glucosa (y otros hidratos de carbono). el reemplazo de fluido y electrlitos perdido a travs de la diarrea
puede lograrse por consiguiente dando soluciones que contienen sodio, potasio, y glucosa u otro hidrato de
carbono como el almidn de arroz.
Las soluciones de rehidratacin oral deben: reforzar la absorcin de agua y electrlitos, reemplazar
adecuadamente y de manera segura el dficit del electrolitos; contener un agente alcalinizante para
contrarrestar la acidosis; es ligeramente hipo-osmolar (aproximadamente 250 mmol/L) para prevenir la posible
induccin de diarrea osmtica; es simple usar en el hospital y en casa; son agradables y aceptables, sobre
todo a los nios, estn disponibles.
La rehidratacin debe ser rpido durante 3 a 4 horas (excepto en deshidratacin con hipernatremia en que los
rehidratacin deben ocurrir por encima de 12 horas y lentamente). El paciente debe recuperarse despus de
la rehidratacin inicial y si todava permanece deshidratado el reemplazo del fluido rpido debe continuar.
SALES DE REHIDRATACIN ORAL, FRMULA DE LA ORGANIZACIN MUNDIAL DE LA SALUD
402
Polvo 20,5 g/l
Componentes para 1 litro de solucin glucosada con electrolitos
glucosa 13.5 g/L
cloruro de sodio 2.6 g/L
cloruro de potasio 1,5 g/KL
citrato trisdico dihidratado 2.9 g/L
concentracin molar siguiente:
glucosa 75 mEq/L
sodio 75 mEq o mmol/L
cloruro 65 mEq o mmol/L
potasio 20 mEq o mmol/L
citrato 10 mmol/L
osmolaridad 245 mOsm/L
Indicaciones
(1) Terapia de rehidratacin oral. (2) Gastroenteritis. (3) Diarrea.
Dosis
Adultos: 200 a 400 mL de solucin de rehidratacin oral para cada deposicin suelta.
Nios: 200 mL para cada deposicin suelta y para los infantes es 1 a 1,5 veces su volumen del alimento
usual.
Precauciones
(1) Deficiente absorcin de glucosa: ocasiona diarreas.
Contraindicaciones
Insuficiencia renal anrica u oligrica, obstruccin gastro-intestinal, vmitos intratables.
Reacciones adversas
Frecuentes: vmitos.
Poco frecuente: hipernatremia.
Interacciones
Hipernatremia.
No almacenar por ms de 24 horas, guardar en refrigeracin.
Puede continuar la alimentacin normal despus de que el dficit de fluido inicial se ha corregido, .la lactancia
debe continuar entre las administraciones de solucin de rehidratacin oral.
La osmolaridad de la solucin debe ser ligeramente hipotnica (aproximadamente 250 mmol/L) para prevenir
la posible induccin de diarrea osmtica, slo reconstituir con agua y volumen indicado, la solucin no debe
hervirse despus de haber sido preparada, no debe agregarse otros ingredientes como azcar.
17.7. Otros medicamentos
403
La lactulosa es un disacarido semi-sinttico indicado en casos de constipacin, encefalopata heptica
(encefalopata portal sistmica), que no es absorbido en el TGI, produce diarrea osmtica de pH fecal bajo e
impide la proliferacin de organismos productores de amoniaco. Est contraindicado en galactosemia y
obstruccin intestinal, tener precaucin en pacientes con intolerancia a la lactosa.
LACTULOSA R: B
Suspensin 3.33 g/5 mL
Indicaciones
(1) Constipacin. (2) Laxante hiperosmtico. (3) Encefalopata heptica (encefalopata portal sistmica).
Dosis
Adultos: Solucin, constipacin, inicialmente 15 mL 2 v/d ajustar de acuerdo a la necesidad del paciente,
encefalopata heptica: inicial 30 - 45 mL 3 - 4 v/d hasta excretar heces suaves.
Nios: Menores de 1 ao 2,5 mL, 1 - 5 aos 5 mL, 5 - 10 aos 10 mL 2 v/d.
Farmacocintica
Respuesta inicial, constipacin, oral, 24 - 48 h, no se absorbe en el TGI, biodisponibilidad oral, mnima,
extensamente en el colon por las bacterias a cidos de bajo peso molecular (cido lctico, frmico y actico),
que son los metabolitos activos, no se conoce si se excreta por la leche materna, la excrecin renal 3 %, por
la bilis en pequeas cantidades, por las heces en pequeas cantidades.
Precauciones
(1) Embarazo: No se ha establecido la seguridad de su uso. (2) Lactancia: se desconoce si se elimina por la
leche materna. (3) Pediatra: no se ha establecido la seguridad d su uso. (4) Geriatra: mayor riesgo de
deshidratacin. (5) Insuficiencia heptica. (6) Insuficiencia renal. (7) Diabticos y pacientes con dieta
restringida de sodio.
Contraindicaciones
Apendicitis o sus sntomas, hemorragia rectal no diagnosticada, ICC, hipertensin, diabetes mellitus,
galactosemia, obstruccin intestinal.
Reacciones adversas
Frecuentes: flatulencia, clico, disconformidad abdominal.
Poco frecuente: diarrea, nusea, vmito.
Administrar medidas sintomticas y de soporte.
Interacciones
Anticidos puede disminuir su absorcin.
Conservar en envases con cierre hermtico, entre 2-30 C, evitar la congelacin.
No emplear a falta de evacuacin intestinal entre 1 a 2 d, evitar habituarse a laxantes, el uso indebido o
prolongado puede producir dependencia en la funcin intestinal.
Produce diarrea osmtica de ph bajo, disminuye la proliferacin de organismos productores de amoniaco,
vigilar sodio srico por posible hipernatremia, especialmente cuando se administra en dosis altas para tratar la
encefalopata heptica.
404
18. HORMONAS, OTROS AGENTES ENDOCRINOS Y ANTICONCEPTIVOS
18.1. Hormonas suprarrenales y sucedneos sintticos
Los glucocorticoides (dexametasona, hidrocortisona) son frmacos antiinflamatorios, inmusupresores y
antialergicos. Actan inhibiendo la sntesis y liberacin de mediadores qumicos de la inflamacin
(prostaglandinas, tromboxanos, leucotrienos, citosina, entre otros) as como la inhibicin de la fagocitosis y
liberacin de enzimas lisosomales.
DEXAMETASONA R: C
Tableta 0,5 mg
Inyectable 2 mg/mL x 2 mL (como fosfato)
Indicaciones
(1) Indicada en el tratamiento de varias patologas debido a sus efectos antiinflamatorios e inmunosupresores,
proporciona un alivio sintomtico pero no tiene efecto sobre el desarrollo de la enfermedad subyacente. (2)
Teraputica sustitutiva en el tratamiento de insuficiencia suprarrenal, en la prueba diagnstica del sndrome
de Cushing, isquemia cerebral, en prevencin del sndrome de membranas hialinas, distrs respiratorio en
adultos con insuficiencia pulmonar postraumtica, tratamiento de shock por insuficiencia adrenocortical. (3)
Como coadyuvante en el tratamiento del shock asociado con reacciones anafilcticas, es de eleccin cuando
se requiere de un corticoide de accin prolongada.
Dosis
Adultos: VO 0,5 - 9 mg/d en una sola dosis o fraccionada en varias tomas.
Nios: 0,0233 mg/Kg o 0,67 mg/m
2
/d fraccionadas en 3 tomas.
Para la prueba diagnstica de Cushing 1 mg/d por la noche o 0,5 mg/6 h por 48 h. Con administracin
parenteral, en adultos (intraarticular): en tejidos blandos 4 - 16 mg repetidos cada 1 - 3 sem, en nios no se ha
establecido la dosificacin. Las inyecciones intraarticulares se repetirn con una frecuencia no superior a 3
sem, luego de cada una se deber guardar reposo.
Farmacocintica
Es absorbido rpidamente despus de una administracin oral e intravenosa apareciendo el pico plasmtico
de 1 - 2 horas; la suspensin para inyectables tiene una absorcin variable de 2 das a 3 semanas y depende
del agua de la inyeccin, del espacio intra-articular o de la irrigacin muscular. Distribucin, es removido
rpidamente de la sangre y distribuido a msculos, hgado, piel, intestinos y riones, est ampliamente unido
a protenas plasmtica (transcortin y albmina), slo la parte unida es la activa. Los adrenocorticoides se
distribuyen a travs de la leche y atraviesa la placenta. Es metabolizado en el hgado a metabolitos
glucurnido y sulfato inactivos. Sus metabolitos inactivos y una pequea porcin de la no metabolizada son
excretados por rin, pequeas cantidades de la droga son excretadas tambin en las heces. La vida media
biolgica es de 36 - 54 horas.
Precauciones
Tener en cuenta que cuando aumenta el riesgo de infeccin durante el tratamiento, en pacientes geritricos y
peditricos aumenta el riesgo de reacciones adversas.
(1) Embarazo:atraviesa la barrera placentaria y pueden aumentar el riesgo de ocasionar insuficiencia
placentaria, disminucin del peso en el recin nacido o parto con el producto muerto. (2) Lactancia: los
estudios realizados no reportan problemas; en altas dosis puede causar supresin del crecimiento e inhibicin
en la produccin de esteroides endognos. (3) Pediatra: el uso prolongado puede inhibir el desarrollo de
nios y adolescentes. (4) Geriatra: se incrementa el riesgo de Hipertensin y osteoporosis. (5) Insuficiencia
heptica: riesgo de toxicidad. (6) Isuficiencia renal: puede agravar edemas, riesgo de necrosis vascular. (7)
SIDA: riesgo de infecciones no controladas. (8) Tuberculosis activa o latente e infecciones fngicas:
pueden agravarse. (9) ICC:riesgo de agravamiento de edemas. (10) Diabetes Mellitus: puede agravarse
hiperglicemia. (11) Esofagitis, gastritis o lcera pptica activa o latente: riesgo de hemorragia y
perforacin. (12) Miastenia grave: puede agravarse inicialmente la debilidad muscular. (13) Osteoporosis:
puede agarvarse. (14) Herpes simple ocular: posibilidad de perforacin corneal.
405
La administracin de vacunas de virus vivos, pueden potenciar la replicacin de los virus. Puede ser
necesario aumentar la ingestin de protenas en tratamientos a largo plazo. Se recomienda la administracin
de la dosis mnima eficaz durante el tratamiento ms corto posible.
Contraindicaciones
Para inyeccin IA, trastornos de la coagulacin sangunea, fractura intraarticular, infeccin periarticular,
articulacin inestable. Evaluar riesgo-beneficio en: SIDA, ICC, disfuncin renal o heptica severa, infecciones
fngicas sistmicas, infecciones virales o bacterianas no controladas, glaucoma de ngulo abierto lupus
eritematoso, tuberculosis activa.
Reacciones adversas
El riesgo que se produzcan reacciones adversas, tanto sistmica como locales, aumenta con la duracin del
tratamiento o con la frecuencia de la administracin. Las perturbaciones psquicas tambin pueden estar
relacionadas con las dosis. Con la inyeccin local pueden aparecer lesiones en tejidos articulares o
reacciones alrgicas locales.
Frecuentes: falsa sensacin de bienestar, aumento del apetito indigestin, nerviosismo o inquietud e
insomnio; pancreatitis, gastritis, lcera pptica, acn u otros problemas cutneos; sndrome de Cushing,
retencin de sodio y lquidos,hipocalemia (arritmias calambres musculares );osteoporosis.
Poco frecuente: diabetes mellitus, visin borrosa, polidipsia, disminucin del crecimiento en nios y
adolescentes.
Raras:escozor, adormecimiento, dolor y hormigueo en la zona de inyeccin rash cutneo, melena,
hipertensin, calambres, mialgias, nuseas, vmitos, debilidad muscular, miopatas por esteroides,
hematomas no habituales. , perturbaciones psquicas (obnubilacin, paranoia, psicosis, ilusiones, delirio,
episodios maniaco compulsivos).
En depresin mental, disminuir la dosificacin o interrumpir el tratamiento; si es necesario administrar una
fenotiazina. No utilizar antidepresivos triciclicos.
Interacciones
Medicamentos
Paracetamol: incrementa la formacin de un metabolito hepatxico.
AINEs, Alcohol, Cumarinas, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa: puede aumentar el riesgo de
lceras o hemorragias GI.
Amfotericina B: puede causar hipokalemia severa.
Andrgenos o esteroides anablicos: puede aumentar el riesgo de edemas.
Cumarinas, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa: disminuye los efectos de los anticoagulantes.
Los antidepresivos tricclicos: alivian y pueden exacerbar las alteraciones mentales inducidas por los
corticoides. Hipoglicemiantes orales y de Insulina: pueden aumentar la concentracin de glucosa en sangre
por lo que hay que regular la dosis.
Los anticonceptivos orales o los estrgenos: incrementan la vida media de los corticoides y con ello sus
efectos txicos. Los glucsidos digitlicos aumentan el riesgo de arritmias.
Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes: se puede potenciar el bloqueo e incrementar el
riesgo de depresin respiratoria o parlisis.
Vacunas con virus vivos u otras inmunizaciones: se incrementan el riesgo del desarrollo de la infeccin.
Inmunosupresores con dosis inmunosupresoras de corticoides: puede aumentar el riesgo de infeccin y
la posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos. Aumentan el metabolismo de la
mexiletina con su disminucin plasmtica.
Alimentos (que contengan sodio)
Puede provocar edemas e hipertensin arterial.
Con los resultados de las pruebas de supresin con dexametasona debido a otras medicaciones: Alcohol
(dependencia crnica), Glutetimida, Meprobamato, Metacuolona o metilprilona, benzodiacepinas(dosis
altas), ciproheptadina (dosis altas ), tratamiento glucorticoide a largo plazo o indometacina: puede
producir resultados falsamente positivos en las pruebas para la depresin endgena.
406
Envasado, almacenamiento y estabilidad
Almacenar bajo 40 C, preferentemente entre 15-30 C, almacenarlo en un contenedor bien sellado.Proteger
de la Luz .Evitar la congelacin.
Administracin oral debe darse con los alimentos para minimizar la irritacin gastrointestinal. No usar ms
cantidad de lo prescrito.
Si la dosis omitida est indicada: Una vez al da tomar lo antes posible, no cercano a la prxima dosis .No
duplicar la dosis. En das alternos tomar lo antes posible si solo se recuerda por la maana, de no ser as
ingerir a la maana siguiente y despus alternadamente.
Consultar con el mdico antes de la interrupcin de la dosis, si existe recurrencia o empeoramiento cuando se
disminuye la dosis o se interrumpe el tratamiento.
Despus de la administracin IA guardar reposo.
La administracin oral en das alternos puede no ser eficaz en alteraciones hematolgicas, procesos malignos
colitis ulcerosas o estados graves.
La administracin IA debe aplicarse con una frecuencia de 1v/ c/3sem para evitar las lesiones en las
articulaciones. No administrar en la articulacin donde hubo o hay infeccin.
HIDROCORTISONA R: C
Inyectable 100 mg (como succinato sdico)
Indicaciones
(1) Enfermedades alrgicas severas o incapacitantes, que no responden a tratamientos convencionales,
incluyendo como coadyuvante en reacciones anafilcticas y anafilactoides, angioedema y edema larngeo. (2)
Enfermedades inflamatorias, severas drmicas, intestinales, oftlmicas, respiratorias, cardacas, neurolgicas,
hematolgicas. (3) Profilaxis del sndrome de distress respiratorio neonatal. (4) Trastornos de la funcin
adrenocortical. (5) Enfermedades del colgeno, reumticas y extraarticulares. (6) Coadyuvante de la terapia
antineoplsica; hipercalcemia. Edema del SNC por tumor. (7) Otras enfermedades como Shock, neurotrauma,
sndrome nefrtico, tiroiditis no supurativa, rechazo a trasplantes, triquinosis.
Dosis
Enfermedades alrgicas severas o incapacitantes
Adultos: IM IV 100 a 500 mg c/6 a 8 h., administracin lenta o infusin en 24 h, segn necesidad
dependiendo del estado y respuesta del paciente. La dosis de mantenimiento no debe ser menor de 25 mg/g
Nios: IM 0,5 a 4 mg/Kg, a intervalos de 12 a 24 h.
Insuficiencia adrenal
Adultos: IM IV 100 mg, inicio infusin en 24 h, dependiendo de la gravedad continuar con 100 mg c/8 h
Nios: IM IV 0,2 mg/Kg/dosis c/8 h.
Choque con peligro de muerte
Adultos: IV 500 a 2 mg inicialmente, repetir c/2 a 6 h, segn necesidad clnica. Mantener dosis elevadas slo
mientras se estabilice la condicin del paciente y no ms de 48 a 72 h.
Choque no adrenal
Adultos: IM, IV infusin IV 100 a 500 mg inicialmente dependiendo de la gravedad del cuadro clnico.
Repetir en 2 a 6 h de acuerdo a la respuesta clnica.
Inflamacin severa
Adultos: IM, IV infusin IV 100 a 500 mg inicialmente dependiendo de la gravedad del cuadro clnico.
Repetir en 2 a 6 h de acuerdo a la respuesta clnica.
Farmacocintica
Absorcin buena por va IM. Su distribucin es extensa en msculo, hgado, piel, intestino y rin. Atraviesa la
placenta y se excreta en leche materna. Se une a protenas plasmticas en forma amplia. Su metabolismo es
heptico con la obtencin de metabolitos inactivos. La depuracin es renal principalmente y fecal muy escasa.
Su t1/2 es de 1,5 a 2 horas.
407
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria y puede aumentar el riesgo de ocasionar insuficiencia
placentaria, disminucin del peso en el recin nacido o parto con el producto muerto. (2) Lactancia: los
estudios realizados no han documentado problemas; en dosis altas pueden causar supresin del crecimiento
e inhibicin en la produccin de esteroides endnenos. (3) Pediatra: el uso prolongado puede inhibir el
crecimiento y desarrollo en nios y adolescentes. (4) Geriatra: se incrementa el riesgo de produccin de
hipertensin arterial y osteoporosis. (5) Insuficiencia renal: puede agravar edemas, riesgo de necrosis
avascular. (6) Insuficiencia heptica: riesgo de toxicidad. (7) SIDA: riesgo de infecciones no controladas. (8)
Tuberculosis activa o latente e infecciones fngicas: puede agravarse. (9) ICC: riesgo de agravamiento
de edemas. (10) Diabetes mellitus: puede agravarse hiperglicemia. (11) Esofagitis, gastritis o ulcera
pptica activa o latente: riesgo de hemorragia y perforacin. (12) Miastenia grave: puede agravarse
inicialmente la debilidad muscular. (13) Osteoporosis: puede agravarse. (14) Herpes simple ocular:
posibilidad de perforacin corneal.
Contraindicaciones
Infecciones sistmicas sin terapia antimicrobiana especifica, vacunas con virus vivos en pacientes que reciben
dosis inmunosupresoras.
Reacciones adversas
El riesgo en la aparicin de efectos indeseables aumenta con la dosis y duracin del tratamiento.
Frecuentes: falsa sensacin de bienestar, aumento del apetito, indigestin, nerviosismo o inquietud e
insomnio; pancreatitis, gastritis, ulcera pptica, acn y otros problemas cutneos, sndrome de cushing,
retensin de sodio y lquidos, hipocalemia (arritmias, calambres musculares), osteoporosis.
Poco frecuente: diabetes mellitus, cataratas, disminucin del crecimiento en nios y adolescentes.
Raras: escozor, adormecimiento, dolor, hormigueo, enrojecimiento e hinchazn cerca del lugar de inyeccin,
disturbios mentales (delirio, ilusiones, euforia, paranoia y episodios manaco-depresivos).
Medidas generales. En depresin mental, disminuir la dosificacin del corticoide o interrumpir el tratamiento; si
es necesario administrar una fenotiazina. No utilizar antidepresivos tricclicos.
Interacciones
Medicamentos
Paracetamol: puede incrementar el riesgo de hepatotoxicidad.
Alcohol, AINEs, anticoagulantes orales, heparinas, estreptoquinasa o uroquinasa: aumentan el riesgo
de ulcera o hemorragia gastrointestinal.
Amfotericina B e inhibidores de la anhidrasa carbnica (acetazolamida): pueden producir hipocalemia
severa.
Antidepresivos tricclicos: pueden exacerbar las perturbaciones mentales.
Insulina: puede requerir ajuste de dosificacin.
Atropina y otros muscarnicos: riesgo de incremento de la presin intraocular.
Antitiroideos u hormonas tiroideas: se requiere ajustar la dosis de hidrocortisona (el aclaramiento
metablico de los corticoides est disminuido en los hipotiroideos e incremento en los hipertiroideos).
Asparaginasa: puede incrementarse el efecto hiperglicemiante de este antineoplsico.
Anticonceptivos orales con estrgenos: existe el riesgo de incrementar los efectos teraputicos y txicos
de los glucocorticoides.
Glicsidos digitlicos, diurticos: incrementan la posibilidad de arritmias o toxicidad digitlica asociada a
hipocalemia.
Otros inmunosupresores: incrementan el riesgo de infeccin y la posibilidad de desarrollo de linfomas u
otros trastornos linfoproliferativos.
Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes: se puede potenciar el bloqueo e incrementar el
riesgo de depresin respiratoria o parlisis.
Vacunas con virus vivos u otras inmunizaciones: se incrementa el riesgo del desarrollo de la infeccin
viral.
408
Puede disminuir el recuento de basfilos, eosinfilos, linfocitos y monolitos, as como los niveles de potasio y
calcio. Puede incrementar los niveles de glucosa, lpidos, sodio y cido rico; as como el nmero de
polimorfonucleares. El recuento de plaquetas puede aumentar o disminuir. Interfiere con las pruebas de
gonadorrelina, TRH, captacin de iodo radiactivo y de sensibilidad cutnea.
Almacenar preferiblemente en ambiente protegido de la luz solar.
El frmaco puede ser administrado por va IM, IV infusin IV. En situaciones de emergencia emplear la va
IV, esta va debe ser entre 30 segundos y 10 minutos segn la dosis. Desechar si el producto presenta
partculas o decoloracin. Seguir las instrucciones del fabricante respecto a la reconstitucin del frmaco.
Los adrenocorticoides incrementan la susceptibilidad a infecciones, no administrar en pacientes con infeccin
viral o bacteriana no controlada que comprometa la vida del paciente. Evitar las vacunaciones con virus activo
debido a la supresin inmune. No discontinuar bruscamente el frmaco por riesgo de exacerbar el cuadro
subyacente o evento fatal. Pacientes en tratamiento prolongado y con infeccin, trauma o sometidos a ciruga
tienen mayor riesgo de presentar un cuadro de insuficiencia adrenal grave.
PREDNISONA R: B
Tableta 5 mg.
Jarabe 5 mg/5 mL
Indicaciones
(1) Insuficiencia adrenocortical aguda o primaria crnica (2) Sndrome adrenogenital (3) Enfermedades
alrgicas (4) Enfermedades del colgeno (5) Anemia hemoltica adquirida (6) Anemia hipoplsica congnita
(7) Trombocitopenia secundaria en adultos (8) Enfermedades reumticas (9) Enfermedades oftlmicas (10)
Tratamiento del shock (11) Enfermedades respiratorias (12) Enfermedades neoplsicas (manejo paliativo de
leucemias y linfomas en adultos y leucemia aguda en la niez) (13) Estados edematosos (14) Enfermedades
gastrointestinales (para ayudar al paciente a superar perodos crticos en colitis ulcerativa y enteritis regional)
(15) Triquinosis con compromiso miocrdico.
Dosis
Comprimidos / suspensin oral: dosis inicial de 5 - 60 mg/d en una dosis nica o fraccionada en varias tomas.
Estas dosis se pueden mantener o ajustar en funcin de la respuesta teraputica.
En esclerosis mltiple la administracin de 200 mg/d de prednisona durante una semana, seguidos por 80mg
interdiario durante un mes, ha resultado efectiva. La administracin con el esquema de tratamiento en das
alternados (TDA) se utiliza para disminuir la aparicin de efectos indeseables de los glucocorticoides en los
tratamientos prolongados; el esquema TDA incluye la administracin interdiaria durante la maana, del doble
de la dosis diaria prescrita.
Farmacocintica
La absorcin es rpida casi por completo. El efecto pico ocurre de 1-2 horas. La vida media biolgica de la
prednisona es de 18 - 36 horas. Se metaboliza principalmente en el hgado a sus metabolitos activos, seguido
de excrecin renal.
Precauciones
Descritas en dexametasona.
Contraindicaciones
Infecciones sistmicas sin terapia antimicrobiana especfica, vacunas con virus vivos en pacientes que
reciben dosis inmunosupresores .Infeccin fngica sistmica, hipersensibilidad a los componentes.
Reacciones adversas
409
Descritas en Dexametasona.
Requieren atencin mdica si se producen durante el uso a largo plazo
Medidas generales: En depresin mental, disminuir la dosificacin o interrumpir el tratamiento; si es necesario
administrar una fenotiazina. No utilizar antidepresivos triciclcos .Suspender el frmaco gradualmente.
Interacciones
Almacenar bajo 40 C, preferentemente entre 15-30 C, almacenarlo en un contenedor bien sellado en
envases fotoprotectores. En soluciones orales, evitar la congelacin.
Descritas anteriormente en Dexametasona.
Si el tratamiento se inicia con la administracin diaria, el cambio a das alternos debe realizarse gradualmente,
despus de que el estado del paciente se haya estabilizado. Sin embargo para algunas patologas, tales como
la nefrosis infantil el tratamiento puede iniciarse con la administracin en das alternos.
De uso restringido:
DEXAMETASONA
Tableta 4 mg
(ver dexametasona 0,5 mg)
METILPREDNISOLONA R: C
Inyectable 500 mg
Indicaciones
(1) Antiinflamatorio; inmunosupresor. (2) Insuficiencia adrenocortical aguda o primaria crnica.(3) Sndrome
adrenogenital. (4) Enfermedades alrgicas, enfermedades del colgeno. (5) Anemia hemoltica adquirida,
anemia hipoplsica congnita, trombocitopenia secundaria en adultos,.(6) Enfermedades reumticas,
enfermedades oftlmicas, enfermedades respiratorias. (7) Tratamiento del shock. (8) Enfermedades
neoplsicas (manejo paliativo de leucemias y linfomas en adultos y de leucemia aguda en la niez). (9)
Estados edematosos. (10) Enfermedades gastrointestinales (para ayudar al paciente a superar perodos
crticos en colitis ulcerativa y enteritis regional). (11) Triquinosis con compromiso miocrdico.
Dosis
Adultos: IA, Intralesional o en tejidos blandos de 4 a 80 mg repetidos a intervalos de una a cinco sem si es
necesario. En esclerosis mltiple: 200 mg/d durante 1 sem, seguido de 80 mg/d por medio durante un mes. En
exacerbaciones agudas de la esclerosis mltiple: IM, 200 mg/d durante 1 sem y despus de 80 mg/d alternos
durante un mes.
Nios: oral, de 0,417 a 1,67 mg/kg de peso corporal o 12,5 a 50 mg/m
2
sc/d fraccionados en tres o cuatro
tomas. En insuficiencia adrenocortical: 0,117 mg por kg de peso corporal o 3,33 mg/m
2
sc fraccionados en 3 a
4 tomas.
Farmacocintica
Por va oral se absorbe en forma rpida y casi por completo y por va parenteral (IV - IM) el comienzo de la
accin es rpido con obtencin del efecto mximo en una hora. Su unin a las protenas es muy alta y la vida
media de esta droga es de aproximadamente 3 horas. La mayor parte del frmaco se metaboliza
410
principalmente en el hgado a metabolitos inactivos. Se elimina por metabolismo, seguido de excrecin renal
de sus metabolitos activos.
Precauciones
Contraindicaciones
Infeccin fngica sistmica. Hipersensibilidad a los componentes. Para todas las indicaciones, se debe
evaluar la relacin riesgo-beneficio en presencia de SIDA, cardiopata, insuficiencia cardaca congestiva,
hipertensin, diabetes mellitus, glaucoma de ngulo abierto, disfuncin heptica, miastenia gravis,
hipertiroidismo, osteoporosis, lupus eritematoso, TBC activa, disfuncin renal severa.
Reacciones adversas
Tratamiento sintomtico y de soporte
Interacciones
Almacenar bajo 40 C, preferentemente entre 15-30 C, almacenarlo en un contenedor bien sellado. A menos
que el fabricante especifique lo contrario. Evitar la congelacin
La administracin IM debe inyectarse profundamente en el glteo para evitar la atrofia muscular local. Se
recomienda no usar el deltoides debido a la mayor incidencia de atrofia local .Las inyecciones IA debe
repetirse a una frecuencia no superior a una vez cada tres semanas y as evitar lesiones en las
articulaciones. No inyectar en una articulacin donde haya habido infeccin o en la que exista infeccin
presente.
PREDNISONA
Tableta 20 mg
(ver prednisona tableta 5 mg)
TRIAMCINOLONA ACETNIDO R: C
Inyectable 10 mg / 5 mL
Indicaciones
(1) Inflamacin no reumtica. (2) Enfermedades respiratorias. (3) Episodios agudos de enfermedades
reumticas. (4) Artritis gotosa aguda. (5) Tratamiento del shock. (6) Enfermedades alrgicas (reacciones
anafilcticas y anafilactoides). (7) Enfermedades dermatolgicas. (dermatitis, lupus, psoriasis, sndrome de
Stevens-Johnson, alopecia areata. (8) Enfermedades GI y hemticas. (9) Insuficiencia adrenocortical.
Dosis
Adultos: Iniciar 60 mg IM, se puede adicionar dosis de 20 a 100 mg c/6 sem de intervalo. Alternativamente
administrar 2,5 a 15 mg IA o hasta 1 mg intralesional segn necesidad.
Insuficiencia adrenocortical: 4 - 12 mg/d, nica o fraccionada en varias tomas.
Otras indicaciones: 4 48 mg/d 1,7 mg/Kg.
411
Nios: dosis peditricas: adrenocortical: 0,117 mg/Kg/d. Nios de 6-12 aos: 0,03 a 0,2 mg /kg IM de 1 a 7 d
de intervalo, la dosificacin para nios responde ms a la severidad del estado y la respuesta del paciente
que a la edad o peso corporal. Nios hasta 6 aos de edad no se recomienda su uso. En insuficiencia
adrenocortical la dosificacin es preferible determinarla en mg/m
2
de superficie corporal.
Farmacocintica
La absorcin IM en derivados (acetnido) son escasamente solubles y su absorcin es lenta. Metabolismo:
principalmente heptico como metabolitos inactivos, su tiempo de vida biolgica es de 18 a 36 horas. Luego
de la inyeccin, la duracin de la accin depende de la solubilidad de la forma farmacutica y de la va / lugar
de la administracin. Su distribucin es rpida a msculo, hgado, piel, intestino y riones. Su excrecin es
renal, cantidades insignificantes se eliminan en heces.
Precauciones
Descrita en Dexametasona.
Se recomienda mantener en reposo la articulacin despus de la inyeccin IA. En la mayora de las
situaciones se recomienda la administracin de la dosis mnima eficaz durante el tiempo ms corto posible.
Las inyecciones IA repetidas con frecuencia pueden producir lesiones en las articulaciones.
No administrar por va intravenosa.
Contraindicaciones
Para inyeccin IA: anterior a la artroplasta articular, trastornos de la coagulacin sangunea, fractura
intraarticular, antecedentes de infeccin periarticular, articulacin inestable. La relacin riesgo-beneficio debe
evaluarse en presencia de SIDA, cardiopata, diabetes mellitus, glaucoma de ngulo abierto, herpes simple
ocular, miastenia gravis, osteoporosis, lupus eritematoso sistmico, disfuncin o enfermedad renal severa y
TBC activa.
Reacciones adversas
Suspender el frmaco gradualmente.
Interacciones
En tratamientos a largo plazo puede aumentar la necesidad de cido flico.
No debe mezclarse con formulaciones de anestsicos parenterales de accin local que contengan
conservantes tales como parabenos, fenol etc, ya que puede producir la floculacin del corticosteroide.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 30 y 15 C a menos que el fabricante lo especifique de
otra manera. Proteger de la luz, evitar la congelacin .Las mezclas que contienen anestsicos locales
mantienen su actividad durante una semana.
Descritas en Dexametasona
No usar ms de la cantidad del medicamento prescrito.
La administracin IM debe inyectarse profundamente en el glteo para evitar la atrofia muscular local. Se
recomienda no usar el deltoides debido a la mayor incidencia de atrofia local .Las inyecciones IA debe
repetirse a una frecuencia no superior a una vez cada tres semanas y as evitar lesiones en las articulaciones.
No inyectar en una articulacin donde haya habido infeccin o en la que exista infeccin presente.
18.2. Andrgenos
412
La testoterona es el principal andrgeno endgeno responsable de la estimulacin de la espermatognesis,
desarrollo de caracteres sexuales secundarios masculinos, estimulacin de madurez sexual y pubertad; la
administracin exgena de andrgenos inhibe la liberacin endgena de testosterona por retroalimentacin
negativa de la LH Pituitaria.
De uso restringido:
TESTOSTERONA ENANTATO R: X
Inyectable 250mg/mL
Indicaciones
(1) Deficiencia andrognica por hipogonadismo primario o secundario. (2) Retraso en pubertad masculina (3)
Coadyuvante en el carcinoma mamario avanzado (tratamiento secundario o terciario, como paliativo de
metstasis o suplemento de quimioterapia). (4) Anemia aplsica.
Dosis
Monitorizar durante el tratamiento a travs de determinacin de edad sea (radiografas de muecas y manos
cada seis meses) para nios y adolescentes en crecimiento, (determinar tasa de maduracin sea y efectos
en centros epifisiarios); niveles sricos de colesterol y/o HDL, LDL, hematocrito y hemoglobina (en uso crnico
por posible eritrocitosis); prueba de funcin heptica (a intervalos regulares); PSA, fosfatasa cida prosttica.
En tratamiento de cncer de mama: fosfatasa alcalina y calcio sricos, examen fsico y radiografas de
metstasis conocida o zona sospechosas.
Adultos: En hipogonadismo, adultos varones, carcinoma de mamas: 250mg IM c/2-3 sem, dosis de
mantenimiento de 250 mg IM c/3-4 sem.; ajustar segn respuesta clnica. Para evaluar respuesta en
tratamiento de cncer de mama, el tratamiento debe continuarse por tres meses mnimo descontinundose si
progresa la enfermedad o si aparecen signos leves de virilizacin.
Anemia aplsica, adultos varones: 250 mg IM 2-3 v/sem.
Nios: Retraso en pubertad masculina: 100 mg ( mximo) IM profundo al mes por 4 a 6 meses ; luego
descontinuar la medicacin por 1 a 3 meses y tomar radiografas para determinar efecto en crecimiento seo
o maduracin epifisiaria.
Farmacocintica
Se administra por va IM como un ster de liberacin prolongada; se absorbe lentamente, el enantato tiene
mayor duracin de accin que el ciprionato o el propionato. Tiene amplia distribucin, la unin a protenas
plasmticas es de 99 % de los cuales el 80 % a la globulina fijadora de hormonas sexuales. El tiempo de vida
media de la fraccin libre en el plasma es de 10-100 min. Su metabolismo es heptico y plasmtico; el ster
es hidrolizado para liberar al frmaco activo, es extensamente metabolizado en el hgado; tienen metabolitos
activos como la androstenediona y androsterona. Su excrecin es renal en 90 %, principalmente como
metabolitos, 6 % en heces.
Precauciones
(1) Embarazo: contraindicado su uso; los estudios han demostrado masculinizacin de genitales externos de
fetos femeninos dosis dependiente. (2) Lactancia: Se desconoce si se excreta en la leche materna no se
recomienda su uso por efectos adversos potenciales que incluye masculinizacin de infantes femeninos o
desarrollo precoz de infantes masculinos. (3) Pediatra: Usar con precaucin por probable cierre prematuro
de epfisis, desarrollo sexual precoz en varones prepberes o virilizacin en nias ;debe monitorizarse la
maduracin esqueltica cada seis meses con radiografas de manos y muecas. (4) Geriatra: Tratamiento en
mayores de 50 aos es previo examen de prstata, determinacin de concentracin srica basal de PSA
(aumenta el riesgo de hiperplasia o estimulacin de crecimiento de carcinoma de prstata). (5) Insuficiencia
renal, nefritis o nefrosis: puede causar retencin de fluidos. (6) Insuficiencia heptica: evitar el uso,
disminuye la biotransformacin e incrementa el tiempo de vida media produciendo mayor riesgo de
ginecomastia y retencin de lquidos. Existe el riesgo de induccin de tumores hepticos benignos y malignos,
as como de hemorragia abdominal secundaria. (7) Insuficiencia cardaca, enfermedad coronaria,
antecedentes de IMA: exacerbacin debido a efectos hipercolesterolmicos. (8) En hipertrofia prosttica:
Realizar evaluaciones urolgicas peridicas. (9) En Diabetes Mellitus: riesgo de hipoglicemia. (10)
Hipercalcemia por cncer metastsico de mama: puede exacerbarse.
413
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los componentes de la formulacin, carcinoma prosttico, cncer de mama en varones,
tumores hepticos primarios o antecedentes de ellos, embarazo.
Reacciones adversas
Frecuentes: en mujeres amenorrea, oligomenorrea, virilismo; en varones irritacin de vejiga, infeccin de
tracto urinario, sensibilidad en mamas, ginecomastia, ereccin penil frecuente o continua, priapismo. Varones
prepuberales: virilismo.
Poco frecuente: en varones y mujeres edema, eritrocitosis secundaria a policitemia, cefalea, irritacin
gastrointestinal (nusea, vmito), diarrea, disfuncin heptica, ictericia colestsica, Hipercalcemia (pacientes
inmovilizados o con cncer de mama), acn leve, disminucin de la lbido, epigastralgia, crecimiento aumento
del bello pbico, sueo alterado; en el sitio de inyeccin: dolor enrojecimiento, irritacin. Varones: epididimitis
aguda no espcifica hiperplasia prosttica, atrofia testicular.
Raras: varones y mujeres: necrosis heptica, carcinoma hepatocelular, peliosis heptica, leucopenia.
Medidas generales. En priapismo o ereccin prolongada (> 4 horas), dar tratamiento inmediato (segn
severidad): aplicar hielo en el interior de los muslos alternndolos por no ms de 10 min; aspiracin de sangre
intracavernosa; administracin intracavernosa de agonistas alfa adrenrgicos con monitoreo de presin
arterial (0,5 mg por mL de clorhidrato de fenilefrina seguido de una segunda dosis en 15 minutos de ser
necesario) irrigacin del cuerpo cavernoso usando una aguja N 19 con cloruro de sodio al 0,9 % o 20 mL de
clorhidrato de fenilefrina diluida en 500 mL de cloruro de sodio al 0,9 % o 1 mL de epinefrina 1:1000 diluida
en 1 L de cloruro de sodio al 0,9 % para remover sangre coagulada .
Interacciones
Anticoagulantes orales: aumento riesgo de hemorragias.
Hipoglicemiantes (sulfonilreas o insulina): puede incrementar o disminuir glucosa srica; puede ser
necesario ajustar dosis.
Ciclosporina: aumenta riesgo de nefrotoxicidad.
Medicamentos hepatotxicos (IECA, amiadarona AINE, eritromicina, ketoconazol, etionamida,
metildopa, fenitona, carmustina, asparaginasa, metrotexato y otros): incrementa incidencia de
hepatotoxicidad.
Hormona de crecimiento humana (somatotren o somatropina): puede requerirse suplemento de
andrgenos en pacientes con deficiencia de andrgenos para mantener respuesta a hormona de crecimiento
humana.
Aumenta valores sricos de fosfatasa alcalina, transaminasas, bilirrubinas, creatinina, calcio cloro, fosfatos
inognicos, potasio y sodio, hematocrito, hemoglobina, LDL y aumenta 17-cetoesteroides urinarios. Suprime
factores II, V, VII y X de coagulacin. Disminuye concentraciones sricas de FSH, LH, HDL, unin de tiroxina
a globulina (disminucin de T4 srico total, niveles de hormonas tiroideas libres permanecen intactos)
Alteracin de unin a globulinas de esteroides sexuales (disminuye concentracin pero hormona libre
permanece intacta).
Pruebas de tolerancia a la glucosa, glicemia y prueba de la metirapona: pueden alterarse.
Oligospermia: puede producirse con dosis elevadas.
Proteger del calor y de la luz directa. Evitar la congelacin de los inyectables.
Conserve el medicamento a temperatura ambiente, alejado del calor, la humedad y la luz directa.
Si el medicamento se enfra puede formar cristales dentro de su frasco o de la jeringa, calentar el lquido
dentro de las palmas de las manos y sacdalo hasta disolver los cristales.
Antes de aplicarse el medicamento observe que el lquido est claro. No use el medicamento si cambia de
color o tiene conglomerados, pedazos slidos, o motas.
414
Comunicar al mdico si Ud. est dando de lactar, est embarazada, si queda embarazada mientras est
siendo tratada con este medicamento.
18.3. Contraceptivos
Entre los contraceptivos se encuentran los hormonales que actan suprimiendo la ovulacin por inhibicin de
la FSH y LH; los DIU (dispositivos intrauterinos) que tienen alta efectividad; y entre los mtodos de barrera
estn los condones con o sin espermicida.
18.3.1.Contraceptivos hormonales
ETINILESTRADIOL + LEVONORGESTREL R: X
Tableta 20 30 ug / 150 ug (21 tabletas con ingrediente hormonal activo
c/s 7 tabletas con ingrediente no activo)
Indicaciones
(1) Anticoncepcin.
Dosis
Anticonceptivo:
1 tableta al d durante 21 d, comenzando el primer da del ciclo menstrual, con 7 d de reposo y luego
continuar con el tratamiento. Formulacin monofsica: 100 mcg de levonorgestrel y 20 mcg de
etinilestradiol / 150 mcg de levonorgestrel y 30 mcg de etinilestradiol. Formulacin trifsica: Fase 1 (6 d)
50 mcg de levonorgestrel y 30 mcg de etinilestradiol. Fase 2 (5 d) 75 mcg de levonorgestrel y 40 mcg
de etinilestradiol. Fase 3 (10 d) 125 mcg de levonorgestrel y 30 mcg de etinilestradiol.
Farmacocintica
Levonorgestrel: absorcin: rpida VO, metabolismo: heptico, excrecin: renal, t1/2 24 horas.
Etinilestradiol: biodisponibilidad 51+/- 9 %, absorcin: buena VO, distribucin: amplia con mayor
afinidad por tejido adiposo, metabolismo: heptico y en menor cantidad en msculos, gnadas, rin,
excrecin: renal, t1/210 +/- 6 horas.
Precauciones
(1) Endometriosis, diabetes mellitas, depresin, antecedentes de embarazo ectpico,
insuficiencia heptica, cardaca, renal, aterosclerosis, miomas uterinos, asma, epilepsia,
migraa, historia familiar de cncer de mama: mayor riesgo de IMA. (2) Ginecologa y funcin
heptica:realizar examen clnico de mamas, ginecolgico, papanicolau, de funcin heptica, y perfil
lipdico. (3) En periodo de postracin prolongada:suspender el tratamiento si se presenta migraa,
alteraciones visuales o auditivas, convulsiones, tromboembolismo, tromboflebitis, ictericia, angina,
prurito generalizado.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, tromboflebitis, tromboembolismo, apopleja, cncer del tracto genital o de mama,
antecedentes de tumores hepticos, ictericia, insuficiencia heptica severa, diabetes severa, sndrome
de Rotor, sndrome de Dubin-Johnson, anemia falciforme.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefaleas, molestias gstricas, tensin mamaria, variaciones del peso, modificaciones de la
lbido, estados depresivos. Se debe interrumpir inmediatamente la medicacin si se presenta: cefaleas
jaquecoides continuas, trastornos repentinos de la audicin y visin, signos iniciales de tromboflebitis o
tromboembolias, constriccin en el trax, ictericia, presentacin de hepatitis, prurito generalizado,
aumento de los ataques epilpticos.
Raras: disminucin de tolerancia a los lentes de contacto
415
No se han registrado efectos secundarios graves luego de la ingestin aguda de grandes dosis de
anticonceptivos orales por parte de los nios. La sobredosis puede ocasionar nuseas y hemorragias;
el tratamiento a seguir consiste en lavado gstrico y terapia general de sostn.
Interacciones
Rifampicina, barbitricos, fenilbutazona, fenitoina sdica, ampicilina y tetraciclina: puede
producir aumento de hemorragias intermedias.
Benzodiazepinas: aumento del efecto sedante: aumento del efecto sedante.
Puede elevar los niveles de fosfatasa alcalina, fosfolpidos, prolactina, triglicridos, glucosa, factores de
coagulacin VII, VIII, IX y X.
Puede disminuir las concentraciones de aminocidos, HDL, folato.
Puede alterar los niveles de colesterol total, LDL, HDL.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 30 y 15 C a menos que el fabricante lo
especifique de otra manera.
Conservar en envase bien sellados.
Cumplir estrictamente el tratamiento, tomar la medicacin cada da a la misma hora, con la comidas, a
intervalos de 24 horas, segn el orden secuencial correcto.
Realizar controles mdicos 1 o 2 veces por ao. No tomar anticonceptivos orales sobrantes de una
antigua prescripcin, especialmente despus del embarazo.
Evitar el embarazo por lo menos durante tres meses, despus de interrumpir el uso de anticonceptivos
orales .Suspender el embarazo ante la sospecha de un embarazo.
MEDROXIPROGESTERONA ACETATO
(ver seccin 8.3 Hormonas y antihormonas)
18.3.2.Dispositivos Intrauterinos
DISPOSITIVOS INTRAUTERINOS DE COBRE
Dispositivo intrauterino.
Indicaciones
(1) Anticoncepcin.
Precauciones
(1) Embarazo: uso contraindicado aumenta el riesgo de aborto sptico, aborto espontneo,
embarazo ectopico. (2) Lactancia: los estudios realizados no han reportados problemas. (3)
Pediatra: uso no indicado. (4) Geriatra: uso no indicado. (5) Insuficiencia renal e Insuficiencia
Heptica: los estudios realizados no han reportado problemas. (6) Diatermia mdica: riesgo de
lesin de tejidos circundantes.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al Cobre. Gestacin o sospecha de gestacin. Anormalidad uterina que
distorsione el canal endometrial. Enfermedad inflamatoria plvica (activa o historia de ella).
Endometritis pos-parto o aborto infectado en los tres ltimos meses previos a la insercin. Malignidad
uterina o cervical conocida o sospechada, PAP (papanicolao) anormal. Sangrado genital de etiologa
416
desconocida. Cervicitis o vaginitis aguda o tratada, incluyendo vaginitis bacteriana hasta que la
infeccin sea controlada. Enfermedad de Wilson (precipitacin de sntomas). Paciente y/o pareja con
mltiples parejas sexuales (aumenta riesgo de enfermedad plvica).Condiciones asociadas con una
susceptibilidad incrementada a infecciones como Leucemia, diabetes, SIDA, abuso de drogas IV
terapia crnica cortiscoteroides. Actinomicosis genital, anamia severa. DIU previo no removido.
Reacciones adversas
Poco frecuente: Infeccin abdominal o adherencias, anemia dolor de espalda, infeccin o erosin
cervical, quistes en ovarios y trompas, retraso menstrual, embarazo ectopico, embebimiento ( por
tejidos circundantes), expulsin ( completa o parcial del cuerpo uterino), desvanecimiento y dolor en
el momento de la insercin o remocin, sangrado entre periodos, aborto dolor y calambres, dolor
intercurrente, enfermedad inflamatoria plvica, flujo menstrual prolongado o abundante, leucorrea.
Raras: rotura del DIU, infertilidad, perforacin uterina o cervical, gestacin remocin dificultosa,
obstruccin intestinal muerte.
Medidas generales.
Interacciones
No descritas.
El DIU debe ser reemplazado cada 10 aos. No proporciona proteccin para el SIDA, ni otras
enfermedades sexualmente transmitidas.
18.3.3.Mtodos de barrera
PRESERVATIVOS SIN NONOXINOL R: C
Condones
Indicaciones
(1) Anticoncepcin de barrera.
Precauciones
(1) Embarazo: usar con precaucin. (2) Lactancia: los estudios realizados no reportan problemas.
(3) Pediatra: uso no indicado. (4) Geriatra: los estudios realizados no reportan problemas. (5)
Insuficiencia renal e Insuficiencia Heptica: los estudios realizados no han reportado problemas
(6) Irritacin vaginal o del pene.
Si se ha prescrito medicacin tpica para aplicar en pene o vagina consultar al mdico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al ltex natural. Historia de Sndrome shock txico. No usar en relaciones sexuales
no vaginales.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin o malestar vaginal o penil segn calidad de ltex.
Medidas generales
Interacciones
No descritas.
417
Antes del contacto ntimo, colocar el condn sobre pene erecto, apoyndolo en la punta del pene
apretndolo (evitar aire para que no se rompa), correrlo poco a poco hasta que cubra todo. Al
terminar la relacin sexual retirar el condn cuando el pene se encuentre an erecto, sostenga el aro
del condn y retirar cuidadosamente. Mantenga tanto el pene como el perservfativo alejado de su
pareja.
Siempre use un nuevo condn para cada relacin sexual. Si desea un lubricante adicional utilice un
lubricante de agua. Productos como vaselina, aceite de bebs y preparaciones vaginales y/o rectales
con base oleosa pueden daar el condn.
18.4. Estrgenos
Son hormonas endgenas esencialmente responsables del crecimiento normal y desarrollo de rganos
sexuales femeninos y del mantenimiento de caracteres sexuales secundarios, incluyendo el crecimiento y
maduracin de vagina, tero y trompa de Falopio, crecimiento de las mamas mantenimiento del tono y
elasticidad de las estructuras urogenitales, crecimiento del bello axilar y pbico, pigmentacin de los pezones
y genitales adems pueden causar proliferacin endometrial, pero en terapia prolongada produce atrofia
endometrial; estos estrgenos al igual que los exgenos (estriol y estrgenos conjugados) al parecer
actan por medio de regulacin de la expresin de genes difunden de modo pasivo a travs de las
membranas celulares y se unen a un receptor presente en el ncleo que muestra gran homologa con
receptores para otras hormonas esteroides, hormona tiroidea, Vitamina D y retinoides; los receptores
estrognicos se encuentran en las vas reproductoras femeninas, mamas, hipfisis, hipotlamo, hueso, hgado
y otros rganos as como en diversos tejidos de varones.
ESTRIOL R: X
Tableta 1 mg
Crema vaginal 1mg/g
Indicaciones.
(1) Tratamiento en la deficiencia de estrgenos, vaginitis atrfica, hipogonadismo femenino, insuficiencia
ovrica primaria, menopausia, hemorragia uterina inducida por desequilibrio hormonal. (2) Carcinoma de
mama metastsico en mujeres posmenopusicas. (3) Carcinoma de prstata avanzado, osteoporosis
posmenopusica.
Dosis
Adultos:
Va tpica: en el tratamiento de la atrofia vaginal debida a deficiencia estrognica, una aplicacin tpica por
da de crema al 0,1 % durante una semana, hasta que mejoren los sntomas, luego la dosis puede reducirse
gradualmente a dos aplicaciones por semana. Va oral: 4 a 8 mg por da durante una semana, hasta que se
reduzcan los sntomas, luego la dosis puede reducirse gradualmente a 1 - 2 mg/d.
Tratamiento preoperatorio y post-operatorio en mujeres posmenopusicas sometidas a ciruga vaginal. Va
tpica: 1 aplicacin diaria de crema al 0,1 % durante las dos semanas previas a la ciruga y 2 aplicaciones
semanales en las dos semanas posteriores a la intervencin. Va oral: 4 a 8mg/d durante las dos semanas
previas a la ciruga y 1 a 2 mg/d en las 2 semanas siguientes a la intervencin.
Tratamiento de la menopausia. VO: 4 a 8 mg/d durante las primeras semanas hasta la reduccin de los
sntomas, luego reducir la dosis gradualmente al mnimo con efecto teraputico. Auxiliar diagnstico en caso
de extendido cervical atrfico dudoso: 2 a 4 mg/d por va oral o una aplicacin de crema al 0,1 % d por medio
durante la semana previa a la prxima toma de muestra.
Farmacocintica
Absorcin: buena absorcin por va oral. Distribucin en la mayora de tejidos: mamario, uterino, vaginal,
hipotalmico, pituitario; alta afinidad por tejido adiposo. Unin a protenas de moderada a alta (50 80 % a
albmina y globulina unida a la hormona sexual). Metabolismo es principalmente heptico, con mnimo
418
metabolismo en msculos, riones y gnadas. Excrecin es principalmente por va renal, algo por va fecal;
sufre recirculacin enteroheptica extensa.
Precauciones
VO: ingerir con las comidas o inmediatamente despus de ellas para reducir las nuseas. Interrumpir de
inmediato el tratamiento si se sospecha embarazo y consultar al mdico. Con el uso en el largo plazo se
aumenta el riesgo de cncer de endometrio en mujeres posmenopusicas. Las inyecciones intramusculares
deben administrarse con lentitud y en profundidad
(1) Embarazo: no se recomienda usar estrgenos durante el embarazo ya que existen antecedentes de
malformaciones congnitas. (2) Lactancia: se excretan en la leche materna, tienden a inhibir la lactancia y a
disminuir la calidad de la leche (no se recomienda en madres en lactacin). (3) Pediatra: a causa de sus
efectos sobre el cierre epifisario, los estrgenos deben usarse con precaucin en nios que no han
completado el crecimiento de los huesos. (4) Dental: pueden predisponer a hemorragias gingivales. (5)
Ciruga: el estradiol debe ser descontinuado al menos 4 a 6 semanas antes de la ciruga ya que se ha
asociado a un elevado riesgo de tromboembolismo durante periodos prolongados de inmovilidad.
Contraindicaciones
Cncer de mama (excepto en pacientes tratados por enfermedades metastsicas), hemorragia vaginal
anormal o no diagnosticada. La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma, insuficiencia
cardiaca, epilepsia, cefaleas, insuficiencia renal, tromboflebitis; en hombres, antecedentes de ictericia
colestsica, antecedentes de hipertensin, hipercalcemia asociada con enfermedad metastsica de mama,
miomas uterinos y porfiria heptica.
Reacciones adversas
Frecuentes: En dosis elevadas pueden presentar sensibilidad o dolores mamarios, nuseas, vmitos,
spotting, retencin hdrica e hipersecrecin cervical.
En hombres la dosis elevada de estrgenos se ha asociado con un aumento del riesgo de infarto de
miocardio, embolismo pulmonar y tromboflebitis. Se puede producir hipercalcemia severa en pacientes con
cncer de mama o metstasis seas tratadas con estrgenos
Raras: Cefaleas, hipertensin, calambres, disturbios visuales, prdida repentina de la coordinacin, sensacin
de falta de aire, mayor tensin, anorexia, nuseas, alteraciones del ciclo menstrual, hemorragia prolongada o
amenorrea Normalmente, estas reacciones desaparecen a partir de la primera semana de tratamiento.
No se describen casos de sobredosificacin en adultos, en el caso de sobredosis accidental en nios, los
sntomas podran resumirse en nuseas y vmitos. Si fuera necesario, instalar un tratamiento sintomtico de
apoyo.
Interacciones
Glucocorticoides: el uso simultneo de estradiol con glucocorticoides puede alterar el metabolismo de los
glucocorticoides al aumentar su vida media de eliminacin y con ello sus efectos teraputicos y txicos.
Bromocriptina: el estradiol puede producir amenorrea e interferir as en los efectos de la bromocriptina.
ACTH: al asociarse el estradiol con ACTH se pueden potenciar los efectos antiinflamatorios del cortisol
endgeno.
Medicamentos hepatotxicos: aumenta el riesgo de hepatotoxicidad.
Somatrofina: se acelera la maduracin de la epfisis en uso simultneo de estradiol con somatotrofina.
Tamoxifeno: el estradiol puede interferir con el efecto teraputico del tamoxifeno.
Conservar a temperatura inferior a 25C.
Tome el medicamento con o inmediatamente despus de los alimentos para reducir las nuseas.
No use ms dosis ni ms medicamento que el indicado por su mdico.
419
Si el uso es por va vaginal, lave sus manos con jabn antes y despus del uso del medicamento, este
medicamento slo debe ser usado en la vagina. Lave el aplicador en agua caliente y jabonosa, no hierva el
aplicador.
Usar este medicamento mientras est embarazada puede ser daino para el feto Mientras use este
medicamento use un mtodo de control de natalidad efectivo para no quedar embarazada.
ESTRGENOS CONJUGADOS NATURALES R: X
Tableta 0,625 mg
Indicaciones
Estn indicados para terapia de reemplazo hormonal, en estados deficientes para desrdenes menopusicos,
post menopusicos y para anticoncepcin. Mujeres sin ninguna lesin uterina pueden recibir esta terapia para
evitar riesgo de hiperplasia y cncer uterino; tambin es usado para neoplasias malignas de prstata y mama.
Dosis
Dependiendo de la condicin del paciente, monitorizar durante el tratamiento: presin arterial, determinacin
de edad sea (radiografa de manos y muecas cada 6 meses para nias y adolescentes para determinar
maduracin sea y efectos en centros epifisarios), examen de mamas (autoexamen y por el mdico en cada
consulta), biopsia endometrial peridicamente (riesgo de cncer endometrial), prueba de funcin heptica
(hepatotoxidad), perfil lipdico (anualmente), mamografa, papanicolau crvico - vaginal, examen fsico
(especialmente abdomen mama y rganos plvicos).
Adultos: Sntomas vasomotores menopusicos, vaginitis atrficas, atrofia vulvar: 0,3 a 1,25 mg/d VO
administrado en forma cclica y continua.
Ovariectoma, insuficiencia ovrica primaria: 1,25 mg/d VO administrado en forma cclica y continua; para
mantenimiento ajustar dosificacin a la menor dosis que permita el control.
Hipogonadismo femenino 2,5 a 7,5 mg/d VO en dosis dividida y en administracin cclica.
Osteoporosis postmenopusica (profilaxis): 0,625 mg/d VO administrado en forma cclica y continua
Carcinoma metstasico de mama: 10 mg c/8 h durante 3 meses.
Carcinoma prosttico avanzado: 1,25 a 2,5 mg c/8 h VO.
Nios: Uso no indicado.
Farmacocintica
En general los estrgenos son rpidamente absorbidos del TGI y a travs de la piel o membranas mucosas.
El metabolismo es amplio heptico y enteroheptico. Se excretan metabolitos menos activos por va renal y
en pequea proporcin en las heces. Los estrgenos cruzan la placenta.
Precauciones
(1) Embarazo (2) Lactancia: no deben usarse. (3) Oftalmologa: Se ha reportado trombosis vascular de la
retina en pacientes con terapia estrognica. Se debe descontinuar la medicacin en presencia de prdida
repentina parcial o total de la visin, aparicin repentina de proptosis, diplopa o migraa, en presencia de
papiledema o lesiones vasculares de la retina. (4) Pruebas dignsticas: el estrgeno incrementa la
concentracin srica de colesterol. (5) Asma, epilepsia, migraa, enfermedades cardacas, renales,
hipertensin e hipercalcemia.
Contraindicaciones
El uso de estrgenos est contraindicado en pacientes con historia familiar o propia de neoplasia maligna de
mama o de tracto genital y en stos con desrdenes tromboemblicos previos, enfermedades
cardiovasculares, tromboflebitis, herpes gestacional o endometriosis. Tambin est contraindicado en caso de
insuficiencia heptica y embarazo.
Reacciones adversas
Frecuentes: mastalgia, crecimiento de mamas en mujeres, ginecomastia (varones), edema perifrico,
balonamiento o dolor abdominal, anorexia, nusea.
420
Poco frecuente: amenorrea, sangrado, intermenstrual, menorragia, tumores mamarios, obstruccin de
vescula biliar; hepatitis, pancreatitis; diarrea vrtigo, cefalea, intolerancia a los lentes de contacto, alteracin
de la lbido (disminucin en varones y aumento en mujeres), cefalea migraosa, vmito (con altas dosis).
Raras: en varones el uso de grandes dosis se ha asociado al infarto de miocardio, embolismo pulmonar,
tromboflebitis.
El uso combinado de estrgenos puede causar proliferacin celular del tero, pero el riesgo de incrementar la
incidencia de hiperplasia endometrial y consecuentemente carcinoma en mujeres postmenopusicas no est
bien definido. Esto puede prevenirse si se asocia con progestgenos y si el tratamiento es cclico. La
formacin de otros cnceres como de mama u ovario no est establecido pero el adenocarcinoma vaginal se
presenta en mujeres que durante el embarazo reciban estilbestrol.
Medidas generales
Interacciones
Bromocriptina: los estrgenos pueden interferir con los efectos de la Bromocriptina; puede ser necesario un
ajuste de dosis.
Suplementos de calcio: el uso simultneo con estrgenos puede aumentar la absorcin del calcio y puede
exacerbar la nefrolitiasis en personas susceptibles; esto puede ser usado como ventaja teraputica para
aumentar la masa sea.
Cortocosteroides, glucocorticoides: el uso simultneo con estrgenos puede alterar el metabolismo y la
unin a protenas plasmticas de los glucocorticoides, conduciendo a una disminucin en la eliminacin,
aumentado la media vida de eliminacin, incrementando los efectos teraputicos y txicos de los
glucocorticoides. Puede requerirse un ajuste de dosis de los glucocorticoides.
Corticotropina (en uso teraputico crnico): el uso simultneo con estrgenos puede potencializar los efectos
antiinflamatorios del cortisol endgeno inducido por la corticotropina.
Ciclosporina: los estrgenps inhiben el metabolismo de la ciclosporina aumentando sus concentraciones
plasmticas, incrementando el riesgo de hepato y nefrotoxicidad.
Inductores de CYP450 3A4 (carbamazepina, dexametasona, meprobamato,fenobarbital, fenilbutazona,
fenitona, rifampina): el uso simultneo con estrgenos puede resultar en concentraciones plasmticas
reducidas de estrgenos, disminuyendo sus efectos teraputicos o cambios en el perfil de sangrado uterino.
Inhibidores de CYP450 3A4 (cimetidina, claritromicina, eritromicina, jugo de toronja, itraconazol,
ketoconazol, ritonavir): el uso simultneo con estrgenos puede aumentar las concentraciones plasmticas
de los estrgenos, aumentando sus efectos secundarios.
Medicamentos hepatotxicos: dantrolene e isoniazida; el uso simultneo puede aumentar el riesgo de
hepatotoxicidad pudiendo ocurrir hepatitis fatal.
Medicamentos asociados a pancreatitis (didanosina, lamivudina y zalcitabina): los estrgenos deberan ser
usados con cautela, especialmente si el paciente tiene factores predisponentes como concentraciones altas
de triglicridos.
Tamoxifeno: el uso simultneo con estrgenos puede interferir con el efecto teraputico del tamoxifeno.
Almacenar a temperatura ambiente (aproximadamente 25C) en un recipiente hermtico.
Tome el medicamento con o inmediatamente despus de su comida para reducir las nuseas.
Use la dosis correcta, no duplique la dosis.
Realice la visita a su mdico una vez al ao o ms a menudo.
Deben tomarse las medidas de diagnstico adecuadas para descartar la malignidad en todos los casos de
sangrado vaginal anormal recurrente, o persistente.
Pueden aparecer problemas dentales como hinchazn, sangrado de encas; esto mejorar con un buen
cepillado, masajes en las encas, y una limpieza dental por su dentista regularmente.
Realice un examen de mamas a conciencia, teniendo un examen clnico y mamografas segn lo indique su
mdico.
421
18.5. Insulina y otros agentes antidiabticos
La diabetes mellitus es un trastorno endocrino caracterizado por un grupo heterogneo de Sndrome que
presentan hiperglicemia crnica como caracterstica comn, y que se presentan como dos entidades clnicas:
la tipo 1 insulinodependiente o diabetes juvenil y la tipo 2 no insulinodependiente; el tratamiento farmacolgico
es con insulina e hipoglicemiantes orales respectivamente.
La insulina es una hormona polipeptdica secretada por las clulas beta de los islotes pancreticos; actan en
el metabolismo de carbohidratos, grasas y protenas.
Los preparados de insulina se obtienen mediante tcnicas de DNA recombinante adems pueden
diferenciarse por su tiempo de accin y concentracin. La insulina acta fijndose a receptores especficos de
membrana situados en las clulas insulino- sensibles; estos receptores pertenecen al grupo que presentan
actividad tirosinacinasa, sobre los que actan diversos factores de crecimiento entre ellos el IGF. La accin
celular de la insulina es pleiotrpica, es decir se manifiesta en forma de un conjunto de acciones celulares que
involucran muy diversas funciones, destacan entre ellas: a) la activacin del transporte de iones, hexosas y
aminocidos a travs de la membrana celular, y b) la activacin y la inhibicin de numerosas enzimas cuyo
resultado final se resumen en la instalacin de los procesos anablicos y en la inhibicin de los procesos
catablicos.
Entre los hipoglicemiantes orales se encuentran, las sulfonilreas (clorpropamida, glibenclamida, tolbutamida),
que reducen la glicemia en pacientes que secretan insulina, su accin es a nivel del metabolismo de la
glucosa estimulando la secrecin endgena de insulina y disminuyendo la resistencia de los receptores
perifricos a ella; se diferencian por su potencia , tiempo de accin y algunos efectos adversos; y las
biguanidas ( metformina) que actan de modo diferente disminuyendo la gluconeognesis e incremento de la
utilizacin perifrica de glucosa como actan en presencia de insulina endgena, solo tiene efecto en aquellos
pacientes con alguna funcin de las clulas beta de los islotes pancreticos.
GLIBENCLAMIDA R: C
Tableta 5 mg
Indicaciones
Diabetes mellitus no insulino dependiente que tiene una duracin mayor de 24 h, estable, leve o moderada, no
cetnica, que no puede controlarse slo con la dieta.
Dosis
Adultos
Inicial: 2,5 - 5 mg/d hasta 15 mg/d tomados en el desayuno, ajustar la dosis durante los siguientes 7 d hasta
una dosis mxima de 15 mg/d; sin embargo las dosis de 20 mg/d son bien usadas. Las dosis mayores a 10
mg/d pueden ser tomados 2 v/d. En ancianos 2,5 mg/d, y si estn debilitados o mal nutridos o con disfuncin
renal o heptica debe comenzarse con 1,25 mg 1 v/d. No es eficaz en el tratamiento de la diabetes juvenil
(insulinodependiente).
Farmacocintica
Su vida media es de 10 horas, la concentracin plasmtica pico ocurre de 2-4 horas, la absorcin es rpida y
la unin a las protenas es muy elevada (90 %). Se metaboliza en el hgado y sus metabolitos inactivos se
excretan por va biliar en 50 % y el resto por el rin.
Precauciones
(1) Lactancia: se excreta en la leche materna por tal razn se debe evaluar su administracin durante el
periodo de lactancia. (2) Geriatra: los pacientes de edad avanzada y con funcin renal alterada son ms
sensibles a los efectos. Puede presentarse miopa dos das despus de iniciado el tratamiento con 10mg/d,
este efecto desaparece al suspender el tratamiento. Tambin puede ocasionar hipoglicemia severa, ms que
algunas sulfonilreas tales como la Tolbutamida.
422
Contraindicaciones
En pacientes con acidosis importantes, quemaduras severas, coma diabtico, infeccin severa, cetoacidosis,
traumatismos severos. Se debe evaluar la administracin en insuficiencia suprarrenal, debilidad general,
malnutricin, nuseas, vmitos, insuficiencia hipofisaria, disfuncin renal y tiroidea.
Reacciones adversas
Frecuente: Los signos de sobredosis (hipoglicemia) son ansiedad, escalofros, confusin, piel plida y fra,
somnolencia, taquicardia, cefalea, nuseas, agitacin, nerviosismo, cansancio o debilidad no habituales.
Si es leve administrar azcar y caramelos; si es grave administrar dextrosa al 33 % IV hasta que el paciente
recupere la conciencia.
Interacciones
Los corticoides, ACTH, adrenalina, danazol, difenilhidantoina, hormonas tiroideas y el triamtereno:
aumentan la liberacin de glucosa en sangre.
Alcohol: el uso simultneo puede producir un efecto semejante al disulfiram (calambres abdominales,
nuseas, vmitos, cefalea).
El alopurinol puede inhibir la secrecin tubular renal.
Los AINEs, cloranfenicol, clofibrato, insulina, IMAO, probenecid, salicilatos o sulfamidas: potencian el
efecto hipoglicemiante.
Los anticonceptivos orales estrognicos: disminuyen el efecto hipoglicemiante.
Ketoconazol: no se recomienda su uso porque puede producir hipoglicemia severa.
La rifampicina: disminuye el efecto hipoglicemiante de la glibenclamida.
El medicamento debe ser almacenado a temperatura ambiente en un envase hermtico fuera del calor, la
humedad y la luz.
No use ms medicamento que el indicado por su mdico.Tome el medicamento con el desayuno o con su
primera comida principal. Si olvida una dosis tmela en cuanto la recuerda; si su siguiente dosis est muy
prxima salte la dosis olvidada.
Ud. podra desarrollar una hipoglicemia mientras toma este medicamento. Puede sentirse dbil, adormecido,
confundido, ansioso o muy hambriento, o sentir algn problema de visin o dolor de cabeza; consulte a su
mdico que debera hacer si esto ocurre. Algunas cosas podran conllevar a una hipoglicemia como
ejercitndose ms de lo normal o est esperando mucho tiempo para comer.
Su piel puede volverse ms sensible a la luz del sol, use un bloqueador solar cuando est al aire libre. Evite
las lmparas solares y las cmaras de bronceado.
Puede tener problemas de visin mientras toma este medicamento, evite conducir maquinarias.
INSULINA
Inyectable 100 UI /mL x 10 mL
Insulina cristalina humana
Insulina de accin intermedia humana (NPH lenta)
Indicaciones
Diabetes mellitus de inicio agudo, cetoacidosis, en emergencias diabticas, durante las cirugas.
Dosis
De acuerdo al requerimiento del paciente, por infusin IV, SC, IM, de 2-4 v/d para diabetes de inicio agudo.
Para la mayora de pacientes ambulatorios con menor severidad se prepara una mezcla de insulina de accin
corta con una intermedia y se administra 8 unidades 2 v/d. Los requerimientos de insulina pueden ser
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afectados por las variaciones en el estilo de vida, la infeccin concurrente y el uso de los corticosteroides. En
el embarazo los requerimientos de insulina deben ser evaluados frecuentemente por un mdico especialista
en diabetes.
Farmacocintica
Por va oral es inactivada por las enzimas gastrointestinales por tal razn es administrada por va parenteral,
siendo la va SC la ideal en la mayora de circunstancias, aumentando su absorcin desde una extremidad si
sta se utiliza en ejercicio vigoroso, la distribucin es en todo el organismo especialmente msculo, hgado,
rin y tejido adiposo; el volumen de distribucin es 0,1 L/Kg. Se metaboliza principalmente va renal y
heptica. Su excrecin es renal, es parcialmente reabsorbida a nivel tubular.
Precauciones
(1) Embarazo: Es esencial mantener un buen control de la diabetes durante todo el perodo del embarazo en
pacientes que reciben insulina (diabetes gestacional o insulinodependiente). Los requerimientos de insulina
usualmente disminuyen durante el primer trimestre y aumentan durante el segundo y tercer trimestre. Las
pacientes diabticas deberan informar a su mdico si estn embarazadas o estn planificando un embarazo.
(2) Lactancia: las pacientes diabticas pueden requerir un ajuste de la dosis de insulina y/o de la dieta (3)
Enfermedad de las suprarrenales, tiroides o hipfisis, o en presencia de insuficiencia renal o heptica.
(4) Enfermedad o disturbios emocionales: los requerimientos de insulina pueden variar. (5) Cambios en la
actividad fsica y/o dieta: ajustar dosis si es necesario en aquellos pacientes que cambien sus hbitos
alimentarios o nivel de actividad fsica. (5) Habilidad para conducir vehculos motorizados o utilizar
mquinas: puede estar disminuida como resultado de una hipoglucemia. Esto puede ser riesgoso en
situaciones en que estas habilidades son de especial importancia, como conducir un vehculo motorizado u
operar una mquina.
Contraindicaciones
En hipoglicemia. En reacciones alrgicas sistmicas: est indicada la desensibilizacin antes de su uso; la
reaccin no es eliminada cambiando de insulina.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipoglicemia moderada, incluyendo hipoglicemia nocturna, hipoglicemia grave (coma,
convulsiones), ganancia de peso. Se presenta la hipoglicemia en el 10 % de los casos debido a una
sobredosis de insulina, retraso en la ingestin de alimentos o por el desarrollo de ejercicio fsico inesperado.
Poco frecuente: enrojecimiento, inflamacin y prurito en el sitio de inyeccin de la insulina. Estos efectos,
generalmente, desaparecen en pocos das o algunas semanas. Visin borrosa luego de la aplicacin de
inyeccin SC volviendo a la normalidad en 2-4 semanas, tambin se puede presentar retinopatas.
Raras: edema, lipoatrofia en el sitio de la inyeccin, lipohipertrofia en el sitio de la inyeccin. Alergia sistmica
es menos comn, pero potencialmente ms seria, es la alergia generalizada a la insulina, la cual puede
producir erupcin cutnea por todo el cuerpo, dificultad para respirar (disnea), sibilancia, reduccin de la
presin arterial, pulso rpido o sudoracin. Los casos severos de alergia generalizada pueden amenazar la
vida."
En caso de hipoglicemia sin prdida de la conciencia se procede a administrar de 10-15g de carbohidratos
orales y si en 15 minutos sigue igual se administra 10g ms de carbohidratos. En caso de hipoglicemia grave
con prdida de la conciencia se debe administrar glucosa en bolo IV 20-50 ml de solucin hipertnica al 50 %
a una velocidad de 10-20 mg/Kg/min o glucagn IM 1mg.
Interacciones
Con drogas que alteran la concentracin de glucosa, disminuyndola: esteroides anablicos, aspirina,
fenfluramina, inhibidores de monoaminooxidasa, octretide, captopril, clofibrato, enalapril, guanetidina,
mebendazol y oxitretraciclina.
Con drogas que alteran la concentracin de glucosa, aumentndola: adrenalina, clorpromazina,
anticonceptivos orales, diurticos tiazdicos, hormonas tiroideas, clordiazepxido, diltiazem, dobutamina y
genfibrozilo.
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Con drogas que alteran la concentracin de glucosa; aumentando o disminuyendo: beta-bloqueadores,
alcohol, ciclofosfamida, isoniazida.
Potencian el efecto hipoglicmico: la acarbosa inhibiendo la absorcin de carbohidratos del intestino, los
AINEs aumentando la secrecin basal de insulina, el alcohol aumenta el efecto de la insulina inhibiendo la
gluconeognesis heptica; la cloroquina, quinidina, disminuyen la degradacin metablica de la insulina en
diabetes mellitus no insulino dependiente; los esteroides anabolizantes aumentan la sensibilidad del tejido a la
insulina; disminuyen la hiperglicemia; los salicilatos, sulfonamidas, hipoglicemiantes orales, IMAO,
tetraciclinas.
La insulina bajo la forma de polvo debe almacenarse en recipientes bien hermticos y protegidos de la luz y a
baja temperatura, segn la Farmacopea Britnica sugiere un almacenamiento a 20 C y segn la
Farmacopea Norteamericana de 10 - 20 C, esto es exclusivo para la insulina en polvo; las soluciones
preparadas de insulina, segn las dos farmacopeas, deben almacenarse entre 2-8 C, no deben ser
expuestas al calor o a la luz solar directa y nunca deben congelarse. El frasco en uso puede mantenerse a
temperatura ambiente (mx. 25 C) y ser usados hasta en un mes.
No use la insulina si est coloreada, con grumos, decolorida, espesa o pegajosa. La insulina debe ser
desechada inmediatamente despus de su fecha de caducidad. Los frascos de insulina pueden mantenerse a
temperatura ambiente por slo un mes luego de lo cual debe ser desechada. Factores como baos calientes,
sauna o la exposicin prolongada al sol aceleran la absorcin de la inyeccin subcutnea.
Controle sus niveles de glucosa en sangre mientras recibe insulina ya que podra desarrollar hipoglicemia si
olvida una comida, ejercicio por tiempo prolongado o consumo de bebidas alcohlicas.
Los pacientes deben ser advertidos de tomar las precauciones necesarias para evitar un episodio de
hipoglucemia mientras conducen. Esto es especialmente importante en aquellos pacientes incapaces de
reconocer los sntomas de hipoglucemia o en aquellos que presentan frecuentes episodios de hipoglucemia.
Cambiar los lugares de administracin para evitar hipertrofia de grasas. Cuando los pacientes se monitorizan
el nivel de glucemia deben procurar mantenerla entre 4-10 nmol/L, porque se provocara una hipoglicemia
lesionante. Recordar a los pacientes ajustar sus dosis una o dos veces a la semana de acuerdo a los picos y
cadas de la glucosa sangunea.
METFORMINA CLORHIDRATO R: B
Tableta 850 mg
Indicaciones
Diabetes mellitus no insulino dependiente, coadyuvante de la diabetes mellitus tipo 1.
Indicada como coadyuvante en pacientes que reciben <40 UI/d de insulina.
Dosis
Adultos
Se inicia con 500 mg 2 v/d 850 mg/d, VO con o despus de los alimentos. Al usar la dosis de 500 mg, sta
puede ser aumentada en una semana de acuerdo a la respuesta de la glicemia. Dosis de 850 mg diario puede
ser incrementada en un lapso de dos semanas, gradualmente hasta un mximo de 2 g/d, si fuera necesario,
dividida en dos dosis iguales.
Nios
La dosis inicial recomendada en nios de 10 a 16 aos, es de 500 mg dos veces al da con los alimentos. La
dosis puede ser aumentada hasta en 500 mg semanalmente hasta un mximo de 2000 mg/da. La metformina
no es recomendable en nios menores de 10 aos ya que no se ha establecido su seguridad ni eficacia.
Farmacocintica
Su biodisponibilidad es de 50 - 60 %. Tiene absorcin incompleta desde el TGI, los alimentos disminuyen y
retrasan la absorcin. Distribucin, alcanza sus concentraciones plasmticas de equilibrio a las 24 - 48 h.
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Atraviesa la placenta. Su t1/2 de eliminacin es 17,6 h. Su t1/2 plasmtica es de 3 h. No se une a protenas
plasmticas. Metabolismo, no sufre metabolismo heptico. Excrecin renal 90 % en 24 h, en forma inalterada,
no hay excrecin biliar.
Precauciones
(1) Embarazo: La diabetes crnica o gestacional que no es controlada adecuadamente ha sido asociada con
la alta incidencia de anormalidades congnitas y mortalidad perinatal. Los estudios clnicos, incluyendo
pequeas series, no han mostrado evidencia de malformacin del feto relacionada a la administracin de
metformina. El control adecuado de la glucosa sangunea permite a las pacientes proseguir normalmente con
el embarazo. (2) Lactancia: Debido a la ausencia de informacin con relacin a la excrecin de metformina
en la leche materna, este medicamento est contraindicado en madres lactantes. (3) Insuficiencia heptica:
evaluar la funcin heptica antes y durante el tratamiento, especialmente en pacientes gerontes. (4)
Insuficiencia renal: evaluar la funcin renal antes y durante el tratamiento, especialmente en pacientes
gerontes. (5) Diabetes mellitus: monitorizar glicemia y hemoglobina glicosilada. Suspender el tratamiento si
se presenta acidosis lctica, diarrea o en condicin asociada a hipoxemia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, insuficiencia renal (varones con creatinina >1,5 mg/dl; y mujeres >1,4 mg/dl), insuficiencia
heptica, deshidratacin, desnutricin grave, alcoholismo, embarazo y lactancia.
Reacciones adversas
Frecuentes: anorexia, diarrea, dispepsia, flatulencia, dolor de cabeza, sabor metlico, nusea, vmitos,
prdida de peso.
Raras: rash, dermatitis, anemia megaloblstica, hipoglicemia, acidosis lctica, vasculitis, neumonitis.
Suspender el frmaco si se presentan estados hipxicos, establecer medidas de soporte. Es hemodializable.
Interacciones
Sulfonilreas, pueden mejorar la eficacia del tratamiento antidiabtico.
Alcohol: mayor riesgo de acidosis metablica.
Cimetidina: eleva las concentraciones plasmticas de metformina.
Medicamentos que causas hiperglicemia: anticonceptivos (conteniendo estrgenos), corticosteroides,
diurticos (tiazdicos), estrgenos, isoniazida, niacina, fenotiazinas (clorpromazina), agentes
simpaticomimticos, hormonas tiroideas: puede ser necesario una dosis incrementada de metformina o un
cambio a otro agente hipoglicemiante.
Medicamentos que causan hipoglicemia: clofibrato, IMAO, probenecid, propanolol, rifabutina, rifampina,
salicilatos, sulfonamidas: puede ser necesario disminuir la dosis de metformina.
Acetonas en orina: Metformina puede dar resultados falsos positivos.
Almacene las tabletas a temperatura ambiente, fuera del calor, la humedad y la luz directa.
Tome este medicamento con la comida o con leche. Si olvida una dosis tmela tan pronto la recuerde, si su
siguiente dosis est muy prxima espere hasta entonces y saltee la dosis olvidada. No use una dosis
adicional.
Anticipe a su mdico si Ud. est embarazada o dando de lactar, si padece del hgado, corazn, enfermedad
renal o suprarrenal, o algn desorden de la glndula pituitaria.
Podra ser necesario suspender este medicamento varios das antes de tener una ciruga, o algunos
exmenes mdicos; este medicamento puede interactuar con el medio de contraste usado en la TAC.
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18.6. Inductores de la ovulacin
En el tratamiento de la infertilidad femenina debida a oligomenorrea o amenorrea secundaria con funcin
hipofisiaria intacta, el frmaco de eleccin es el clomifeno que acta induciendo la ovulacin mediante
estimulacin directa de la actividad gonadotropina ocupando receptores estrgenicos en el hipotlamo este
agente bloquea la seal inhibidora en el eje hipotlamo hipofisiario incrementando la secrecin FSH, la cual
estimula la secrecin de estrgenos; estos a favor de un mecanismo de feedback positivo, provoca la
descarga de LH y la ovulacin . Es decir, al antagonizar los receptores estrgenicos en el rea hipotlamo-
hipofisario se provoca un aumento en los niveles de gonadotropinas que pone en marcha el normal
funcionamiento del eje hipotlamio- ovrico.
De uso restringido:
CLOMIFENO CITRATO R: X
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Coadyuvante en el tratamiento de la infertilidad femenina. (2) Tratamiento de la insuficiencia del cuerpo
lteo. (3) Tratamiento de la infertilidad en varones con oligosperma. (4)Estudios de la funcin ovrica.
Dosis
Iniciar el 5 da del ciclo menstrual o cualquier da en caso de amenorrea con 50 mg/d VO / 5d. En caso de
presentarse menstruacin indicar 50 mg/d VO/ 5d, desde el 5 da del ciclo menstrual. En caso de no
presentarse ovulacin, aumentar a 100 mg/d VO / 5d /ciclo, en algunas pacientes puede incrementarse a 200
mg/d VO bajo supervisin del especialista. El tratamiento debe suspenderse ante cualquier evidencia de
concepcin.
Farmacocintica
Tiene un t1/2 de 5-7d, su absorcin es rpida en el TGI, su distribucin es enteroheptica y es almacenado en
el tejido graso, tiene un metabolismo heptico, su excrecin es biliar y puede prolongarse durante 6 sem.
Precauciones
(1) Embarazo: puede causar una disminucin en cantidad o cambios en calidad del mucus cervical, el cual
puede interferir con la funcin del esperma, fertilizacin y subsecuentemente ocurre el embarazo. No se
recomienda durante el embarazo. Se han reportado malformaciones congnitas y muerte, se recomienda
monitorizar al paciente durante el embarazo. Su uso est asociado con un incremento de embarazos mltiples
y posibles partos prematuros, as como embarazos ectpico y heterotpico. (2) Lactancia: No se ha
demostrado que se distribuya en la leche materna. Sin embargo su uso puede inhibir la lactancia. (3) Gineco-
Obstetricia: Evaluar riesgo-beneficio en caso de endometriosis, fibromas uterinos, sndrome de ovario
poliqustico, sensibilidad a las gonadotrofinas hipofisiarias, diabetes, hipertensin, migraa, epilepsia,
depresin. (4) Pruebas de laboratorio: Dosar peridicamente gonadotrofina corinica humana, hormona
luteinizante uterina, pruebas de funcin heptica y exmenes oftalmolgicos.
Se debe controlar la temperatura basal desde el primer da del ciclo menstrual. Puede comprometer la
capacidad de manejar vehculos y operar mquinas pesadas.
Contraindicaciones
En hipersensibilidad al medicamento, antecedentes o cuadro activo de insuficiencia heptica, tromboflebitis
activa, quiste ovrico, excepto sndrome de ovario poliqustico, hemorragia uterina no diagnosticada, lesin
orgnica intracerebral, insuficiencia adrenal o tiroidea no controlada, embarazo.
Reacciones adversas
A dosis recomendada, los efectos adversos usualmente son raros, la incidencia y severidad de los efectos
adversos tienden a estar relacionadas con la dosis y la duracin del tratamiento y, normalmente, son
reversibles.
Frecuentes: Formacin de quistes ovricos, agrandamiento ovrico, sndrome premenstrual; crecimiento del
fibroma uterino. Hipertensin, rash, urticaria, alopecia, nuseas, vmitos
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Raras: Hepatotoxicidad, visin borrosa especialmente con dosis largas; diplopa, fotofobia, escotoma (visin
disminuida), ginecomastia, mastalgia, cefalea, mareo, aturdimiento, nerviosismo, inquietud, cansancio,
insomnio, depresin, rinitis, sinusitis, disnea, tos, otros tumores.
Tratamiento sintomtico y de soporte; inducir emesis o realizar lavado gstrico.
Interacciones
Gonadotroina Corinica Humana, puede administrarse para favorecer la ovulacin.
Alteraciones en pruebas de Laboratorio
Puede alterar los valores de las pruebas de Demosterol, globulina ligadora de hormona sexuales y aumentar
los niveles de FSH y LH.
Consrvese por debajo de los 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Proteger de la luz.
La prescripcin debe realizarse bajo estricta supervisin mdica.
Advertencia complemetaria
Debe intentarse la concepcin cuando se espera la ovulacin en promedio de 5 a 10 das luego de la ltima
dosis de clomifeno.
18.7. Progestagenos
MEDROXIPROGESTERONA ACETATO R: D
Tableta 5 mg
(ver seccin 8.3 Hormonas y Antihormonas)
18.8. Hormonas tiroideas y sustancias antitiroideas
Entre los agentes empleados para el tratamiento de enfermedades caracterizadas por la deficiencia de
hormonas antitiroideas, se encuentra la levotiroxina (sal sinttica del ismero natural de T-4) usada
principalmente como terapia de mantenimiento; su potencia, vida media prolongada y conversin perifrica
continua a T-3, la convierte en un agente de eleccin. Esta hormona interacta con los receptores situados en
el ncleo, la mitocondria y membrana celular pero es receptor nuclear el responsable de prcticamente de
todos sus efectos biolgicos.
Los agentes antitiroideos pueden ser derivados de tionamidas, propiltiouracilo que acta inhibiendo la sntesis
de hormona tiroidea teniendo una vida media ms prolongada y ms potente que el propiltiouracilo. El yoduro
de potasio acta inhibiendo la sntesis y liberacin de hormonas tiroideas, su uso se limita a casos agudos.
De uso restringido:
IODURO DE POTASIO R: D
Tableta 60 mg
Indicaciones
(1)Hipertiroidismo. (2)Esporotricosis. (3)Tirotoxicosis.
Dosis
Para el tratamiento de hipertiroidismo y/o tirotoxicosis o para la induccin de complicaciones tiroideas previo
a la tiroidectoma.
Adultos y adolescentes:
Hipertoroidismo: 130 mg/d VO
428
Esporotricosis: Adultos: 65 - 325 mg VO, la dosis puede ser incrementada desde 150 - 250 mg/d hasta un
mximo de 4.5 9 g o hasta que la toxicidad persista
Tirotoxicosis: 130 mg/d VO
Nios menores de 1 ao:
Hipertoroidismo: 65 mg/d. VO.
El tratamiento con Yoduro de Potasio puede continuar por 7-14 d despus de la exposicin.
Esporotricosis: el dosaje no ha sido establecido
Tirotoxicosis: 65 mg/d. VO.
El tratamiento con Yoduro de Potasio puede continuar por 7-14 d despus de la exposicin.
Pacientes con falla renal: las dosis pueden ser modificadas dependiendo de la respuesta clnica y del grado
de falla renal.
Farmacocintica
Absorcin inmediata en el TGI como aminocidos iodurados. Presenta una distribucin extracelular
significativa, con mayor acumulacin de la droga en la glndula tiroidea. El ioduro de potasio se distribuye en
la leche materna. Es excretado va renal.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta en cantidad suficiente para causar dao fetal , puede causar bocio y/o
hipotiroidismo, el uso prolongado no est evaluado, sin embargo su uso por corto tiempo (10 das) para el
manejo de la labor de induccin de crisis tiroidea previo a la tiroidectoma en mujeres embarazadas. (2)
Lactancia: se distribuye en la leche materna, el uso en la madre puede causar rash cutneo y supresin
tiroidea en el infante. (3) Pediatra: puede causar rash cutneo y supresin tiroidea. No se ha determina su
uso como antifngico sistmico. (4) Geriatra: no hay estudios al respecto. (5) Dental: puede causar
inflamacin de las glndulas salivales, irritacin bucal, gusto metlico, dolor de dientes y encias, y aumento
inusual en la salivacin. (6) Pacientes con sensibilidad a sulfitos y/o asma porque algunas de estas
formulaciones contienen bisulfito sdico. (7) En pacientes con tuberculosis porque causa irritacin
pulmonar. (8) Hipersensibilidad a ioduro, porque aumenta la posibilidad de causar vasculitis
hipocomplementaria, bocio o enfermedades tiroideas autoinmunes. (9) En pacientes con acn vulgaris,
porque los halgenos pueden causar un rash acneiforme o agravar la existencia del acn.
Contraindicaciones
En pacientes con bronquitis aguda.
Reacciones adversas
Frecuente: reacciones alrgicas, especialmente angioedema, artrlgia, eosinofilia, hinchazn de ndulos
linfticos, urticaria; con el uso prolongado iodismo, toxicidad potsica.
Poco frecuentes: diarrea, nuseas, vmito, dolor de estmago.
Tratamiento de soporte ymantenimiento.
Interacciones
Con sales de litio: potencian la incidencia de hipotiroidismo y bocio.
Con metimazol y propiltiouracilo: por incrementar la probabilidad de desarrollar hipotiroidismo.
Con diurticos ahorradores de potasio como espironolactona, amilorida y triamtereno: porque aumenta
las probabilidades de desarrollar hipercalemia.
Inhibidores de la ECA y la heparina: pueden causar resultados similares.
Con los resultados de las pruebas de diagnstico: estudios de las funciones tiroideas, radionucleotidos e
imgenes tiroidales.
Debe almacenarse preferentemente entre 15 C y 30 C, bajo las especificaciones del fabricante. Almacer en
un recipiente hermtico.
429
Los efectos teraputicos del ioduro de potasio usualmente son observados 24 h despus de la
administracin, con un mximo de ocurrencia despus de 10 - 15 das de terapia.
La cristalizacin puede ocurrir bajo condiciones normales de almacenamiento, especialmente si son
refrigerados, sin embargo con el calor y la frotacin lso cristales pueden volver a disolverse.
El Ioduro libre, puede obtenerse de la oxidacin del ioduro potsico, tornando a la solucin de un color
amarillo oscuro. Si esto ocurre, la solucin debe ser descartada.
LEVOTIROXINA SODICA R: A
Tableta 50 g y 100 g
Indicaciones
(1) Hipotiroidismo.
Dosis
Inicialmente de 50 - 100 g/d (50 g para los mayores de 50 aos), de preferencia antes del desayuno,
ajustados en dosis de 50 g c/3 - 4 sem hasta que el metabolismo se mantenga (usualmente 100 - 200 g/d).
En cardiopatas iniciar con 25 g/d 50 g en das alternos, ajustados en dosis de 25 g c/2-4 sem.
En hipotiroidismo congnito 25 g/d ajustados en dosis de 25 g c/2-4 sem hasta que aparezcan sntomas
txicos leves luego reducir la dosis ligeramente.
En mixedema juvenil (nios > 1 ao), iniciar con 2.5 - 5 g/Kg/d.
Farmacocintica
No tiene buena absorcin a nivel del TGI y se absorbe mejor con el estmago vaco, pero una administracin
SC o IM se absorbe completamente, pero estas vas son poco usadas porque son muy alcalinas. Se
distribuye en la mayora de los fluidos y tejidos corporales, atraviesa pobremente la placenta y la excrecin en
leche materna es limitada, una vez en sangre se unen a protenas plasmticas: a la - glubulina en un 60 %,
a la prealbmina fijadora de tiroxina en un 30 % y a la seroalbmina en un 10 %. En tejidos perifricos,
principalmente hgado, riones e intestinos donde el 30 % se convierte en T3, escasamente en hgado,
presenta secrecin biliar. Su excrecin es fecal en un 20-40 % inalterado.
Precauciones
(1) Embarazo y Lactancia: evaluar continuamente los valores sricos de tirotropina. (2) Pediatra: no se han
reportado problemas, administrar con precaucin. (3) Hipopituitarismo, insuficiencia suprarrenal: iniciar el
tratamiento previa administracin de corticoides. (4) Geriatria: pueden ocasionar problemas cardacos. (5)
Diabetes mellitus: aumentan la demanda de hipoglicemiantes.
Contraindicaciones
Insuficiencia adrenal no tratada.Enfermedad cardiovascular, incluyendo angina pectoris, arterioesclerosis,
enfermedad arterial coronaria, hipertensin, infarto de miocardio.Diabetes mellitus. Historia de hipertiroidismo.
Estados de malabsorcin (enfermedad celiaca).Hipopituitarismo.Sensibilidad a hormonas tiroideas.
Tirotoxicosis.
Reacciones adversas
Poco frecuente: reacciones alrgicas, hipertiroidismo por sobredosis, pseudo tumor cerebral en nios.
Raras: Hipotiroidismo.
Si los sntomas de hipoertiroidismo ocurren, es recomendable que la terapia con la hormona tiroidea sea
retirada por 2 a 6 aos, luego tomar a dosis bajas. Induccin del vmito, seguida de un lavado estomacal
hasta 3 4 horas despus de la ingestin oral de cantidades txicas de hormonas toroidales.
430
Tratamiento especfico: con glussidos cardiotnicos si se presenta falla cardaca congestiva. Bloqueadores
beta adrenrgicos tales como propanolol para disminuir la actividad simptica. La administracin IV de
hidrocortisona inhibe parcialmente la conversin de T4 a T3.
Cuidado y de soporte: la administracin de oxgeno, control de la temperatura, hipoglicemia o prdida de
fluidos corporales.
Interacciones
Corticoides y warfarina: pueden requerir reajuste de dosis.
Insulina o hipoglicemiantes orales: pueden aumentar sus requerimientos.
-bloqueadores: pueden disminuir la conversin perifrica de T4 a T3.
Antidepresivos tricclicos: pueden aumentar los efectos teraputicos y txicos de las hormonas tiroideas.
Inductores hepticos como alcohol, barbitricos, carbamazepina, fenitoina, griseofulvina, primidona,
rifampicina, dexametasona: pueden aumentar los requerimientos de hormonas tiroideas.
Yodo radiactivo: las hormonas tiroideas pueden disminuir la captacin de yodo radiactivo por la tiroides.
Ketamina: mayor riesgo de hipertensin y taquicardia.
Colestipol: puede retrasar o disminuir la absorcin de levotiroxina.
Estrgenos: aumenta las necesidades de hormonas tiroideas.
Somatropina: interfiere con su efecto.
Simpaticomimticos: potencian los efectos mutuamente, mayor riego de insuficiencia coronaria en pacientes
predispuestos.
Teofilina: puede requerir ajuste de sta.
Fenitoina: evitar su aplicacin IV.
Preferentemente entre 15 C y 30 C, o segn las espeficicaciones del fabricante. Almacenar en un recipiente
protegido de la luz y la humedad.
Paciente con historia de intolerancia de Lactosa, puede ser sensible a levotiroxina que contiene lactosa.
Se recomienda la individualizacin de la dosis en pacientes geritricos.
PROPILTIOURACILO R: D
Tableta 50 mg
Indicaciones
(1) Hipertiroidismo. (2)Tirotoxicosis.
Dosis
En el tratamiento de hipertiroidismo
Adultos: de 300 - 450 mg/d c/8 h VO, dosis de 600 - 1200 mg/d VO son necesarios en paciente con
hipertiroidismo y/o paperas o bocio prolongados;
Dosis de mantenimiento en el rango de 100 - 150 mg/d VO c/8 - 12 h.
Nios: de 6 - 12 aos de 50 - 150 mg/d VO dividido en dosis de 1-3, usualmente administrado en 3 dosis c/8
h; nios mayores de 10 aos: 150 - 300 mg/d VO 150 mg/m
2
/d VO dividida en 1 a 3 dosis c/8 h.
Dosis de mantenimiento: 1/3 2/3 de la dosis inicial divididos en dosis de c/8-12 h hasta 2 meses despus de
iniciada la administracin.
Neonatos: VO 5 - 10 mg/Kg/d en dosis divididas.
Para el tratamiento de tirotoxicosis.
Adultos y nios mayores de 10 aos: VO 200 - 400 mg c/8 h el primer da, cuando se haya controlado los
sntomas las dosis deben disminuirse gradualmente hasta la dosis de mantenimiento usual.
Neonatos: VO 10 mg/Kg/d en dosis divididas.
Farmacocintica
431
Va oral es rpidamente absorbido con una concentracin srica pico de 1 h, luego es activamente
concentrado por la glndula tiroides; se une de 60 - 80 % a las protenas y significativamente ionizado al pH
fisiolgico. El metabolismo heptico ocurre va glucoronidacin. Aunque la vida media de eliminacin es de
aproximadamente de 1h esta persiste mucho despus por la glndula tiroidea. La droga y sus metabolitos son
excretados va renal. El dosaje se ajusta de acuerdo a la disfuncin renal.
Precauciones
(1) En el embarazo: cruza la placenta y puede causar hipotiroidismo fetal .Sin embargo los posibles efectos
adversos presentados con la medicacin deben compararse con los efectos adversos que se presenta con el
hipertiroidismo continuo durante la gestacin. (2) Lactancia: pequeas cantidades son distribuidas en la leche
materna. (3) Pediatra: los nios responden adecuadamente a los agentes antitiroideos. Tener presente la
evaluacin de las concentraciones sricas de hormonas tiroideas. (4) Adolescentes: responden de igual
modo que los adultos, y no presentan reacciones propias de esa etapa. (5) Geriatra: en pacientes con
enfermedades cardiacas severas pueden administrrseles agentes antitiroidales y/o agentes beta
bloqueadores. (6) Dental: los efetos depresivos de la medula sea de los agentes antitiroideos pueden
incrementar la incidencia de infecciones microbiolgicas, retraso en la curacin, sangrado gingival. Si ocurre
leucopenia o trombocitopenia, los trabajos dentales deben postergarse hasta que se detenga.
Contraindicaciones
En pacientes con hipersensibilidad .En lactancia.
Reacciones adversas
Ver (Tiamazol) Metimazol
Interrumpir ante la presencia de agranulocitocis, pancitopenia, hepatitis, fiebre o dermatitis exfoliativa; e
iniciar medidas de mantenimiento.
Interacciones
Teofilina: aumentando su liberacin.
Yoduros: antagonizan los efectos del metimazol.
Agentes antitiroideos tioaminados: reduce sus efectos
Warfarina: reducindose sus efectos.
Digoxina: disminuyendo la funcin tiroidea.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15-30 C.
Las mejores respuestas ocurren, cuando el frmaco se administra puntualmente a la misma hora y sobre
todo con las comidas. Consultar con su mdico antes de suspender la medicacin.
Monitorizacin estricta del paciente.
Considerar cualquier tipo de ciruga o tratamiento de urgencia debido al riesgo de tormenta tiroidea.
TIAMAZOL (METIMAZOL) R: D
Tableta 5 mg
Indicaciones
(1) Hipertiroidismo. (2) Tirotoxicosis
Dosis
Adultos:
Hipertiroidismo leve: 15mg/d VO divididos en 1-3 dosis c/ 8 h.
432
Hipertiroidismo moderadamente severo: 30 - 40 mg/d VO divididos en 1-3 dosis c/8 h.
Hipertiroidismo severo: 60 mg/d VO divididos en 1-3 dosis c/8 h.
Terapia de mantenimiento: continuar con las dosis iniciales durante 2 meses despus de controlar los
sntomas de la enfermedad, 5 - 30 mg/d VO divididos en 1-3 dosis c/8 h.
Tirotoxicosis: 15 - 20 mg VO c/4 h durante los primeros das ajustando las dosis posteriormente y
dependiendo de la respuesta del paciente.
En pacientes con falla renal, no est disponible el ajuste de dosis, pero que el ajuste de la dosis no es
necesario.
Nios:
Hipertiroidismo: 0,4 mg/Kg/d VO divididos en 1-3 dosis c/8 h.
Terapia de mantenimiento: continuar con las dosis iniciales durante 2 meses despus de controlar los
sntomas de la enfermedad, 0,2 mg/Kg/d VO divididos en 1-3 dosis c/8 h.
Farmacocintica
VO absocin rpida en el TGI, la concentracin pico srico se presenta de 1-2 h despus de la administracin.
El metimazol es activamente concentrado por la glndula tiroidea. Su unin a protenas es significativa, como
resultado, el metimazol es ms rpidamente excretado en la leche materna que otra de las drogas de su
clase. Esta droga adems cruza la barrera placentaria en cantidades suficientes como para causar dao fetal.
Se metaboliza en el hgado hasta metabolitos inactivos y es excretado por va renal. La vida media de
eliminacin es aproximadamente de 5h, sin embargo, la duracin de accin es de 40h debido a la
acumulacin de la droga en las clulas tiroideas. Una reduccin de dosaje en pacientes con enfermedades
hepticas o renales est indicado, pero an la dosis especfica no est bien establecida.
Precauciones
(1) Embarazo: puede causar dao fetal .El tiamazol atraviesa fcilmente la barrera placentaria, est reportado
el desarrollo de bocio y casos de cretinismo en el feto. Se ha detectado casos de aplasia de piel que se
traduce en defectos del cuero cabelludo de recin nacidos de madres que recibieron el producto durante el
embarazo. (2) Lactancia: el ingrediente activo es secretado en la leche materna. Existe un riesgo terico de
causar hipotiroidismo o agranulocitosis en aquellos infantes con altas dosis maternas de agentes antitiroideos.
(3) Pediatra: los agentes antitiroideos son frecuentemente usado en el tratamiento de hipertiroidismo en
nios, y responden a estos agentes tan bien como los adultos. (4) Pacientes con depresin de la mdula
sea: ocurre leucopenia en 10 % de pacientes con hipertiroidismo. Puede incrementarse el riesgo de
infeccin microbiana bucal, sangrado gingival. Si la leucopenia o la trombocitopenia ocurren, los trabajos
dentales deben ser postergados hasta retornar a los valores normales. (5) En pacientes mayores de 40
aos: por poder provocar agranulocitosis con dosis mayores a 40 mg/d.
Contraindicaciones
Historia de hipersensibilidad conocida hacia los derivados de tiocarbamida. Deterioro de la funcin heptica
(la vida media de eliminacin podra estar prolongada, en proporcin al grado de insuficiencia heptica).
Usado durante la lactancia, pero con dosis menores a 10-15 mg/d puede ser usado monitorizando las
funciones tiroideas del lactante.
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre moderada y transitoria. Leucopenia. Rash y picazn de la piel.
Poco frecuente: agranulocitosis. Artrlgias, artritis o vasculitis. Sndrome similar al lupus. Neuropata
perifrica. Nuseas y vmitos. Dolor de estmago.
Raras: anemia aplsica. Hipoprotrombinemia o trombocitopenia. Necrosis hepatica. Neumonitis intersticial.
Linfadenopatias. Sialadenopata. Vasculitis renal
Los sntomas pueden incluir cambios en los periodos menstruales, resfro, constipacin, piel reseca, hinchada,
bocio, cefalea, apata o somnolencia, dolores musculares, nuseas o vmito severo, cansancio inusual o
debilidad, aumento de peso inusual. Soporte sintomtico, induccin de emesis por lavado gstrico, administrar
de ser necesario corticoides, antibiticos y transfusin de sangre fresca en caso de depresin de mdula
sea, no existe informacin disponible de la dosis letal media o de la concentracin de tiamazol en fluidos
biolgicos asociada con toxicidad o muerte.
433
Interacciones
Aminofilina, Oxtrifilina, Teofilina: pueden tener un incremento del metabolismo del clearance de aminofilina
o teofilian que retornan a valores.
Amiodarona, Glicerol Ionadatado, Yodo, Yoduro de Potasio: peuden reducir los efectos de los agentes
antitiroideos.
Anticoagulantes, cumarina o derivados idandione: pueden reducir la respuesta a los anticoagulantes
Bloqueadores beta-adrenrgicos: puede causar hipertiroidismo incrementando el clarance de los
betabloqueadores.
Glucsidos digitlicos: pueden incrementarse las concetraciones de digitlicos.
Ioduro sdico: los agents antitiroideos pueden disminuir la distribucin del I
131
.
Alteraciones de valores de laboratorio:
Con Ioduro sdico (I
123
, I
131
), pertecnectato sdico Tc 99m: los agentes antitiroideos pueden disminuir la
concentracin de estos.
Las concentraciones sricas de alanina amino trasferasa, fosfatasalcalina, aspartato aminotrasferasa,
bilirrubina, deshidrogenasa lctica, tiempo de protrombina: pueden ser incrementadas las concentraciones,
pueden indicar hepatotoxicidad y estar asociada con esplenomegalia.
Mantener por debajo de 40 C, preferentemente entre 15 y 30 C. Conservar en envases bien cerrados y
protegidos de la luz.
Comunicar inmediatamente al mdico tratante si de pronto se presenta dolor de garganta, dificultades para
tragar, fiebre, inflamacin de la mucosa oral o fornculos al inicio del tratamiento o aun semanas o meses
despus.
Tiamazol no interfiere con las acciones de las hormonas tiroideas exgenas y tampoco inhibe la liberacin de
hormonas tiroideas. De este modo, las reservas de hormonas tiroideas debern ser agotadas previamente
para evidenciar la respuesta clnica al tratamiento.
18.9. Inhibidores de la prolactina
La bromocriptina es un derivado del ergot o ergolina, agonista dopaminrgico que acta en los receptores del
SNC, sistema cardiovascular, eje hipotlamo-hipofisiario y TGI. Es usada para suprimir fisiolgicamente la
secrecin lctea, en transtornos endocrinos asociados con hiperprolactinemia; acta inhibiendo la secrecin
de prolactina de la hipfisis anterior. Adems por su actividad dopaminrgica puede ser usada en el
tratamiento d la enfermedad de Parkinson.
De uso restringido:
BROMOCRIPTINA (como mesilato) R: B
Tableta 2,5 mg
Indicaciones
(1) Amenorrea, galactorrea, infertilidad o hipogonadismo asociado a hiperprolactinemia. (2) Acromegalia. (3)
Sndrome de Parkinson. (4) Prevencin de la lactancia post-parto.
Dosis
En amenorrea, galactorrea, infertilidad o hipogonadismo asociado a hiperprolactinemia: iniciar con 1,25 - 2,5
mg/d VO incrementar en 2,5 mg/d c/3 - 7d hasta obtener respuesta clnica; dosis de mantenimiento de 5 - 7,5
mg/d VO puede variar de 2,5 - 15 mg/d.
En acromegalia: iniciar con 2,5 - 3,5 mg/d VO por 3 d; incrementar en 1,25 - 2,5 mg/d c/3 - 7 d hasta obtener
respuesta clnica; las dosis de mantenimiento son de 20 - 30 mg/d VO.
434
En el tratamiento de sndrome de Parkinson: iniciar con 1,25 mg/d VO con alimentos, incrementar en 1,25
mg/sem, hasta obtener respuesta clnica.
En prevencin de la lactancia post-parto: 2,5 mg VO c/12h con alimentos por 2 sem.; prolongar hasta por 3
sem. Segn necesidad clnica; iniciar el tratamiento no antes de 4 h del post-parto.
Farmacocintica
Su biodisponibilidad es de 3 - 6 %. Su t1/2 es de 7h 5h. Su absorcin es el 28 % en el TGI. Su unin a
protenas plasmticas es un 90 - 96 %. Metabolismo heptico. Su excrecin es biliar 95 %, renal 2.5 - 5 %, en
ambos casos como metabolitos.
Precauciones
(1) Embarazo: no es recomendado su uso, sin embargo es bien usado en el tratamiento de la acromegalia,
enfermedad de Parkinson o prolactinomas en pacientes embarazadas que requieren de la medicacin. No
debe usarse la bromocriptina despus del parto, mujeres con historia de enfermedades arteriales coronarias u
otras condiciones cardiovasculares severas. (2) Lactancia: no administrar durante este periodo. (3) Pediatra:
la seguridad y la eficacia no est establecida. (4) En adolescentes: la seguridad y la eficacia no est
establecida en adolescente menores a 15 aos de edad. (5) Geriatra: no se han realizado estudios de la
edad y los efectos de la bromocriptina, sin embargo la experiencia clnica con el uso de Bromocriptina pueden
presentarse efectos sobre el SNC con ms frecuencia. (6) Dental: el uso de largas dosis de bromocriptina
(por ejemplo en el tratamiento de acromegalia o parkinson) pueden disminuir o inhibir el flujo salival y asi
contribuir on el desarrollo de la caries, enfermedades periodontales, candidiasis oral.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento y a otros derivados del cornezuelo de centeno, en pacientes hipertensos,
hipertensin inducida por el embarazo o puerperal, alteraciones psiquitricas, cardiopatas o enfermedad
coronaria severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipotencin, especialmente ortosttica. Nuseas.
Poco frecuente: constipacin, diarrea, sudoracin y temblor, sequedad de la boca, calambres nocturnos en la
pierna, prdida del apetito, depresin mental, fenmeno Raynaud, dolor estomacal. Congestin nasal,
vmitos, confusin, dDesequilibrio, alucinacin.
Raras: infarto al miocardio, temblores
A elevadas dosis: rinorrea del fluido cerebroespinal. Desmayo. Hemorragia gastrointestinal o lcera pptica.
Fibrosis retroperitoneal
Tratamiento sintomtico y de soporte. Inducir el vmito o realizar lavado gstrico, indicar carbn activado y
catrticos salinos. Controlar la hipotensin con vasopresores, si fuese necesario.
Interacciones
Otros derivados del cornezuelo de centeno (dihidroergotamina, ergonovina, metilergonovina,
metisergida): mayor riesgo de hipertensin, no emplear simultneamente en el puerperio.
Anticonceptivos orales, estrgenos o progestgenos: producen amenorrea y galactorrea e interfieren con
el efecto de la bromocriptina.
Alcohol: riesgo de reaccin de Disulfiram.
IMAO, Metildopa, Haloperidol, Metoclopramida, fenotiazinas, pimoside, reserpina, risperidona:
aumentan los niveles de prolactina.
Levodopa: efectos aditivos, hipotensin aditiva.
Macrlidos, Troleandomicina: pueden aumentar los niveles de Bromocriptina.
Alteraciones de los valores de laboratorio y fisiolgicos:
Hormona del crecimiento: las concentraciones plasmticas de esta puede incrementarse transitoriamente
en individuos normales, y reducida en pacientes con acromegalia.
Almacenar entre 15 C y 30 C, en un recipiente hermtico y protegido de la luz.
435
Administrar con las comidas o con productos lcteos para disminuie la irritacin gstrica.
Monitorizar la presin arterial .Evaluar la funcin hipofisiaria y adrenal y la posibilidad quirrgica en
macroedemas.
18.10. Gonadotropinas
La gonadotropina corinica, hormona placentaria extrada de la orina de mujeres gestantes con actividad
biolgica similar a la hormona luteinizante, adems tiene efecto similar a la hormona foliculoestimulante
pudiendo estimular la produccin de esteroides gonadales tanto en varones como mujeres.
De uso restringido:
GONADOTROFINA CORIONICA R: C
Inyectable 1500 UI
Indicaciones
(1) Hipogonadismo hipogonadotrpico masculino. (2) Retraso en la pubertad por deficiencia gonadotrfica
hipofisiaria. (3) Infertilidad anovulatoria o trastorno en la maduracin folicular (rgimen de hiperestimulacin
controlada). (4) Induccin de espermatogenesis en infertilidad. (5) Induccin de la ovulacin o tcnicas
reproductivas asistidas.
Dosis
Adultos
En hipogonadismo hipogonadotrpico masculino: 1000 - 4000 UI IM 2-3 v/sem ms Gonadotrofina
Menopusica Humana la cual est compuesta de 75 UI FSH ms 75 UI LH, administrar diariamente o 2-3
v/sem durante 3 meses como mnimo, puede continuar indefinidamente hasta que la respuesta ocurra.
Infertilidad anovulatoria o trastorno en la maduracin folicular (rgimen de hiperestimulacin controlada): IM,
1500 U/d a partir del da de la ovulacin hasta la poca de menstruacin o del embarazo confirmado.
Induccin de espermatognesis en infertilidad: el tratamiento es continuado usualmente por 6 meses a ms.
Si las cantidades de esperma no son aun adecuadas (menor a 5 millones/ml), menotropinas o urofolitropinas
pueden ser adicionadas al rgimen son aun insuficientes, si fuera necesario, continuar con la terapia
combinada hasta 12 meses.
Induccin de la ovulacin o tcnicas reproductivas asistidas: IM, 5000 a 10000 U/d siguiendo con las dosis de
menotropin o urofolitropin por 5 a 9 das continuando con la dosis de clomifeno
Nios
Retraso en la pubertad por deficiencia gonadotrfica hipofisiaria, IM, nios: 1000 a 5000 UI 2-3 v/sem por un
mximo de 10 dosis, descontinuar cuando se observe respuesta deseada.
Farmacocintica
No tiene buena absorcin GI es aplicada por va IM. Se distribuye principalmente en testculos y ovarios. Su
metabolismo no est an determinado. Su excrecin se da en 24 h por va renal en forma inalterada en 10-12
%. Su t1/2 es de 23 h.
Precauciones
(1) Embarazo: El uso de gonadotropinas juntamente con menotropinas o urofolitropinas para inducir la
ovulacin est asociado con una alta incidencia de gestaciones mltiples o nacimiento mltiples, teniendo
como consecuencia el nacimiento prematuro, asi como otras complicaciones asociados con embarazos
mltiples. Puede presentarse el caso del Sndrome de Hiperestimulacin Ovrica. (2) Lactancia: no se sabe
si la gonadotropina corenica humana se distribuye en la leche materna, sin embargo debe tenerse cuidado.
(3) Pediatra: la seguridad y efectividad en nios menores a 4 aos, no est bien establecida. Puede
presentarse pubertad precoz en pacientes tratados por criptorquismo. (4) Geriatra: no se reporta
436
informacin. (5) Insuficiencia renal: prescribir con cautela. (6) Insuficiencia heptica: sin informacin
espcifica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, hipertrofia o tumor de hipfisis, pubertad precoz en el tratamiento del criptorquismo,
hemorragia ginecolgica no diagnosticada, tromboflebitis activa, fibromas uterinos, quistes o hipertrofia
ovrica no relacionada a ovario poliqustico, en carcinoma hormono dependiente.
Reacciones adversas
Frecuente:slo para la induccin de la ovulacin: quistes ovricos de leve a moderado, con ampliacin
ovrica no complicada. Disminucin de la frecuencia respiratoria, dolor de cabeza, irritabilidad, depresin
mental, dolor en el sitio de inyeccin, escalofrios
Poco frecuente: slo para la induccin de la ovulacin: sndrome severo de hiperestimulacin ovrica.
Edema perifrico. Slo para el tratamiento de Criptocritismo: pubertad precoz.
Raras: reacciones de hipersensibilidad (angioedema, disnea, eritemas, dificultad respiratoria, rash drmico,
urticaria)
Hiperestimulacin en ovarios: No es necesaria una terapia cuando una ligera hiperestimulacin se presenta
(Nivel 1) acompaado por un ligero alargamiento de los ovarios (tamao de ovario 5-7 cm) excesiva excrecin
esteroidal y dolor abdominal. El paciente debe ser informado sin embargo debe ser monitoreado
cuidadosamente.
Supervisin clnica y tratamiento sintomtico y tal vez un volumen intravenoso de reposicin en caso de una
elevada concentracin de hemoglobina es necesaria si una hiperestimulacin (Nivel II) con quistes en ovarios
(tamao de ovario 8-10 cm) se presenta acompaado con sntomas abdominales nuseas y vmito.
Hospitalizacin es imperativa cuando hay hiperestimulacin seria (Nivel III) con largos ovarios y quistes
(tamao de ovario ms de 10 cm) se presentan acompaados con retencin de agua en el trax alargamiento
del abdomen dolor abdominal disnea retencin de sal, concentracin de hemoglobina viscosidad sangunea
incrementada e incremento en la agregacin plaquetaria con peligro a tromboembolia.
Interacciones
No se ha reportado la interaccin con otros medicamentos.
Alteraciones de pruebas de laboratorio
Resultados pruebas de diagnstico: las pruebas del embarazo deben realizarse 10 das despus o ms de
administrado. Con pruebas de laboratorio: las concentraciones urinarias de 17-hidroxicorticosteroides y la 17-
cetoesteroides pueden incrementarse.
Alamacenar entre 15 y 30 C, bajo las especificaciones del fabricante. La solucin reconstituida es estable
en refrigeracin por 30 o 60 das o segn las especificaciones del fabricante.
Administrarse inmediatamente despus de reconstituida por va IM.
Para la induccin de la ovulacin, es importante seguir las instrucciones del mdico recordando la
temperatura corporal basal y la sincronizacin de las relaciones sexuales
El uso crnico de gonadotropinas corionicas asociados a otros agentes inductores de la ovulacin est
asociado con un incremento de riesgo de eventos tromboemblicos, posiblemente porque incrementa las
concentraciones sricas de estrgenos.
18.11. Modificadores del metabolismo del calcio
Entre los mecanismos reguladores de los niveles de calcio se encuentra, adems de la hormona paratiroidea,
los metabolitos activos de la vitamina D y la calcitonina un polipptido hormonal de 32 aminocidos,
437
sintetizados en la clulas C del tiroides, cuya accin fundamental la realiza en el hueso, donde inhibe el
fenmeno de resorcin de calcio, disminuyendo sus niveles sricos. Esta accin es consecuencia de su
actividad inhibidora sobre el osteoclasto y a la larga a la reduccin del nmero de osteoclastos.
De uso restringido:
CALCITONINA R: C
Inyectable 100 UI
Indicaciones
(1) Hipercalcemia. (2) Osteoporosis postmenopusica. (3) Osteoporosis secundaria. (4) Enfermedad de
Paget.
Dosis
Adultos
Para el tratamiento de hipercalcemia: administracin IM o SC de Calcitonina de Salmn, iniciar con 4 UI/Kg
c/12 h, incrementar si fuera necesario a 8 UI/Kg c/12 h hasta un mximo de 8 UI/Kg de peso c/6 h, la va IM es
preferible si el volumen excede los 2 mL.
Para el tratamiento de osteoporosis postmenopusica en combinacin con una adecuada administracin de
Calcio en mujeres que tienen ms de 5 aos, postmenopusicos y en aquellas que no pueden usar
tratamiento estrognico: 100 UI/d IM o SC de Calcitonina de Salmn, c/3 d o 3 v/sem junto con administracin
de calcio oral y una adecuada cantidad de vitamina D; con dosis intranasales se debe administrar 200 UI/d.
En pacientes con falla renal no es necesario ajustar las dosis.
En el tratamiento de sntomas moderados a severos de la enfermedad de Pager: SC, dosis inicial de 500 g
(0,5 mg)/d, las dosis pueden ir reduciendose en algunos pacientes hasta 500 g (0,5 mg) 2 -3 v/sem 250 g
(0,25 mg)/d.
Nios
La dosificacin en nios no est establecida.
Farmacocintica
Como son polipptidos la Calcitonina se destruyen en el TGI por eso es preferible una administracin IM o SC
o intranasalmente. Despus de la administracin la hormona es absorbida directamente a la circulacin y la
duracin de accin se manifiesta a los 15 minutos. El efecto dura de 8 - 24 h despus de la administracin IM
o SC y despus de 0,5 - 12 h de la administracin iV, los efectos picos se manifiestan a las 4h despus de su
administracin, tiene una biodisponibilidad de 3 % va nasal y 70 % IM o SC. Se desconoce an si la
Calcitonina atraviesa la barrera hematoenceflica o si se distribuye en la leche materna, no cruza la barrera
placentaria, se une a protenas en un 30 - 40 %. El metabolismo de la grasa por la calcitonina no est bien
establecido pero se sabe que es rpidamente degradado en los riones, sangre y tejido perifrico. Su
excrecin es renal en forma de metabolitos inactivos.
Precauciones
(1) Embarazo: presenta efectos adversos sobre el feto. (2) Lactancia: se distribuye en la leche, sin embargo
los problemas en humanos no estn bien documentados. (3) Pediatra: no se han realizado estudios con
respecto a la edad y efectos adversos de la calcitonina. (4) Geriatra: no se han realizado estudios en relacin
a la edad y a los efectos adversos de la calcitonina, sin embargo se han reportado problemas no geritricos.
(5) Hipersensibilidad: los sntomas alrgicos incluyen anafilaxia, broncoespasmo, se debe realizar una
prueba en la piel antes de iniciar el tratamiento.
Contraindicaciones
Porque reduce las concentraciones de calcio srico, la Calcitonina no puede ser administrada a pacientes con
hipocalcemia.
Reacciones adversas
438
Frecuentes: rubor, ardor en la cara, orejas, manos o pies. Efectos gastrointestinales especialmente diarrea,
prdida de apetito, nuseas o vmitos o dolor estomacal; enrojecimiento, hinchazn o dolor en el sitio de
inyeccin.
Poco frecuente: incremento en la frecuencia de miccin.
Rara: escalofrios, vrtigos, dolor de cabeza, presin en el pecho, congestin nasal, debilidad respiratoria,
adormecimiento de manos y pies. Reacciones alrgicas especficas, rash drmico y urticaria.
Administrar calcio parenteral para revertir los efectos.
Interacciones
Sales de calcio y vitamina D: elevan las concentraciones de calcio srico antagonizando la accin de la
Calcitonina.
Bifosfonato: disminuye el efecto resortivo de la Calcitonina.
Almacenar a una temperatura menos a 25 C, segn las especificaicones del fabricante, proteger de la luz, no
refrigerar
Evaluar peridicamente las fosas nasales. Reportar si existe irritacin nasal.
Para disminuir los efectos adversos, se recomiendan iniciar la terapia con dosis bajas y gradualmente ir
incrementndolas.Monitorizar los niveles de Calcio srico durante la terapia. Observar al paciente con signos
de hipercalcemia tetnica.
ALENDRONATO SDICO R: C
Tableta 10 mg
Indicaciones
(1) Antiosteoportico. (2) Regenerador seo. (3) Prevencin y tratamiento de la osteoporosis
posmenopusica.
Dosis
Adultos:
Osteoporosis inducida por glucocorticoides, en hombres y mujeres: VO: 5 mg/d en la maana, antes de 30
minutos de la primera comida, bebidas o medicaciones. En mujeres postmenopusicas que no reciben
estrgenos, la dosis es 10 mg/d en la maana, por lo menos 30 min antes de la primera comida, bebida o
medicacin. La administracin debe darse con 6 a 8 onzas de agua.
Osteoporosis en varones: VO: 10 mg/d en la maana, por lo menos 30 min antes de la primer comida, bebida
o medicacin. El tratamiento puede continuar por 6 meses
Enfermedad sea de Paget: VO: 40 mg/d en la maana, por lo menos 30 min antes de la primer comida,
bebida o medicacin. El retratamiento se puede considerar en ciertos pacientes despus de 6 meses del
tratamiento, previa evaluacin.
Osteoporosis postmenopusica: VO: 10 mg/d en la maana 70 mg 1 v/sem en la maana, por lo menos 30
min antes de la primera comida, bebida o medicacin. La administracin debe darse con 6 a 8 onzas de agua.
Profilaxis de osteoporosis postmenopusica: VO: 5 mg/d en la maana o 35 mg 1 v/sem en la maana,
administrada por lo menos 30 min antes de la primera comida, bebida o medicacin. La administracin debe
darse con 6 a 8 onzas de agua.
Nios: la seguridad y la eficacia no han sido bien establecidos.
Farmacocintica
La absorcin luego de la administracin oral, con un ayuno nocturno, fue del 75 % (biodisponibilidad oral). La
absorcin oral y la disponibilidad se correlacionaron en forma lineal con la dosis de 5 a 80mg. Se aconseja su
439
administracin luego de un ayuno nocturno con agua, retrasando la comida por lo menos 30 minutos. La
farmacocintica plasmtica y la disponibilidad sistmica del alendronato
14
C fue estudiada, despus de la
infusin IV a lo largo de 2 horas, en pacientes con cncer metastsico de mama. Las concentraciones
plasmticas disminuyen 95 % a las 6 horas luego de la infusin. La eliminacin se produjo en mltiples fases y
no se detect nivel plasmtico ms all de las 12 horas. En la orina se recuper casi el 50 % de la dosis
administrada en un perodo de 72 horas. No hubo esencialmente excrecin fecal lo cual es compatible con
una ausencia de eliminacin biliar. El alendronato administrado en dosis simples o repetidas IV (125 g a 10
mg), a mujeres posmenopusicas, se excret por la orina en una proporcin del 40 al 56 % de la dosis,
porcentajes que no dependieron de la dosis ni de la duracin de la infusin.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios en mujeres embarazadas no debe ser administrada (2)
Lactancia: no hay estudios en mujeres que estn amamantando, y no debe ser administrado; no se conoce
que el alendronato se distribuya en la leche materna. (3) Pediatra: no ha sido estudiado en nios, y no debe
ser administrado. La seguridad y la eficacia no estn bien establecidas. (4) Geriatra: no existen problemas
que se hayan presentado. En los estudios clnicos no hubo ninguna diferencia, en la eficacia o la seguridad
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco, lcera gastroduodenal activa, Hipocalcemia. Insuficiencia renal severa.
Anormalidades en el esfago que retarden el vaciamiento esofgico, como estenosis o acalasia. Incapacidad
para mantenerse de pie o en posicin sentada erguida, por lo menos 30 minutos.Hipersensibilidad a
cualquiera de los componentes de este producto.
Reacciones adversas
Frecuente: dolor abdominal
Poco frecuente: disfagia, rubor, irritacin, dolor, o ulceracin del esfago, dolor de estmago. Constipacin,
diarrea, flatulencia, dolor de cabeza, nuseas
Rara: rash drmico, eritema.
No se dispone de informacin especfica sobre el tratamiento de la sobredosis con alendronato. Hipocalcemia,
hipofosfatemia y experiencias adversas gastrointestinales, tales como molestia estomacal, ardor, esofagitis,
gastritis o lcera, pueden ser el resultado de la sobredosis oral. Debe administrarse leche o anticidos que
puedan unirse al alendronato. Debido al riesgo de irritacin esofgica, no debe inducirse el vmito y el
paciente debe permanecer en posicin totalmente erguida.
Interacciones
Suplementos de calcio, anticidos: pueden interferir con la absorcin.
Con sucralfato y las sales biliares: pueden interferir la absorcin del alendronato.
TRH, estrgeno / progesterona: recientemente se reporta mayores incrementos en la masa sea, adems
de mayores decrementos en el recambio seo.
Almacenar entre 15 C y 30 C o bajo las especificaciones del fabricante.
El paciente no debe masticar o disolver el comprimido en la boca debido a posible ulceracin de la orofaringe.
Posterior a la ingesta se deben esperar por lo menos media hora antes de tomar cualquier otro medicamento
oral. No tomar a la hora de acostarse o antes de levantarse en la maana, la omisin de estas instrucciones
puede favorecer la aparicin de problemas esofgicos.
Si presentan sntomas de trastorno esofgico (como disfagia u odinofagia, dolor retroesternal, o aparicin o
aumento de acidez estomacal), dejar de tomar y consultar a su mdico.
Si se olvida tomar una dosis una vez a la semana, deben tomar el comprimido la siguiente maana despus
de recordar que omitieron su dosis. No deben tomarse dos comprimidos el mismo da, pero s volver a tomar
el comprimido una vez a la semana en el da que originalmente haban seleccionado.
440
No se recomienda usar en pacientes con depuracin de creatinina < 35 mL/min. Se deben considerar otras
causas de osteoporosis distintas de la deficiencia de estrgenos y del envejecimiento. Antes de iniciar el
tratamiento, se debe corregir la hipocalcemia y otros trastornos del metabolismo de los minerales (como la
deficiencia de vitamina D).
19. INMUNOLGICOS
Inmunidad activa
La inmunidad activa se puede inducir con la administracin de microorganismos o sus productos que actan como
antgenos para estimular la produccin de anticuerpos y conferir una respuesta inmune protectora en el husped. La
vacunacin puede consistir en: (a) una forma con virus o bacterias vivas atenuadas, (b) preparados inactivados
de los virus o bacterias, o (c) extractos de exotoxinas o toxinas detoxificadas. Las vacunas vivas atenuadas
suelen conferir inmunidad de larga duracin con una sola dosis. Las vacunas inactivadas pueden requerir primero
una serie de inyecciones para producir una respuesta de anticuerpos adecuada y en muchos casos, se necesitan
dosis de refuerzo. La duracin de la inmunidad vara desde meses a muchos aos. Los extractos de exotoxinas o
exotoxinas detoxificadas requieren una serie de inyecciones principales seguidas por dosis de refuerzo.
Inmunidad pasiva
La inmunidad pasiva se confiere con la inyeccin de preparados procedentes del plasma de individuos inmunes
con niveles adecuados de anticuerpos a la enfermedad para la que se busca proteccin. Para que sea eficaz, el
tratamiento se debe administrar pronto despus de la exposicin. Esta inmunidad dura slo pocas semanas, pero la
inmunizacin pasiva se puede repetir cuando sea necesario.
19.1. Agentes de diagnstico
La prueba de la tuberculina tiene un valor diagnstico limitado. Una prueba de tuberculina positiva indica
exposicin previa a antgenos de micobacterias por la infeccin con un bacilo tuberculoso, o por la vacuna
BCG. La prueba de la tuberculina no distingue entre tuberculosis y otra infeccin micobacteriana, entre
enfermedad activa o latente, o entre infeccin adquirida y seronconversin inducida por vacuna BCG.
TUBERCULINA PPD R: C
Inyectable 20 UI/5 mL y 50 UI/5 mL
Indicaciones
Diagnstico de Tuberculosis.
Dosis
Colocar en la superficie flexora del antebrazo, realizando la medicin 72 h despus de la inyeccin,
considerando slo el rea indurada para la lectura, la que se informar en milmetros.
Adultos y Nios: Aplicar 5 UT(Unidades tuberculina) intradrmico.
Farmacocintica
La reaccin tarda se inicia entre 5-6h luego de la adm, siendo mxima entre las 48 - 72h, y permanece por
algunos d.
Precauciones
(1) Embarazo: No se han realizado estudios adecuados que demuestre problemas en el feto, durante la
gestacin reactores positivos han dado respuesta negativa al PPD. (2) Lactancia: se desconoce si se
distribuye en la leche materna, los estudios realizados no han documentado problemas. (3) Pediatra: los
estudios realizados no han documentado problemas especficos. (4) Geriatra: la reaccin puede
desarrollarse ms lentamente. (5) Insuficiencia renal o heptica: los estudios realizados no han
documentado problemas. (6) Sndrome de Inmunodeficiencia adquirida, malnutricin; infecciones
bacterianas alergia, dermatitis atpica o piel con quemadura solar, infeccin por VIH, condiciones que
afectan el sistema linfoide (enfermedad de Hodgkin, linfoma, leucemia linfoctica crnica), tratamiento
441
con corticoides o inmunosupresores, sensibilidad disminuida a la tuberculina; hay que evitar el contacto con
heridas abiertas, piel enferma o erosionada, ojos o boca
Pueden dar resultados falso negativo en la gestacin y estrs severo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la tuberculina, riesgo de necrosis local con uso de va SC en pacientes hipersensibles.
Solo usar va intradrmica y no SC.
No se debe utilizar durante las 3 primeras semanas de recibir una vacuna con virus vivos
Reacciones Adversas
Poco frecuente: eritema en el sitio de la inyeccin, granuloma, dolor, prurito.
Raras: reaccin alrgica (rash, o prurito severo), necrosis, ulceracin o vesiculacin en el sitio de inyeccin.
Neuritis ptica.
Medidas generales
Interacciones
Medicamentos
BCG: alteracin de la sensibilidad a la prueba
Corticoides: pueden disminuir la reaccin a la prueba por hasta 5-6 semanas, sobretodo en pacientes que
reciben corticoides sistmicos.
Vacunas de virus vivos: atenan la reaccin a la prueba.
Almacenar y transportar entre 2-8 C. Proteger de la luz del sol. No congelar. Permanece estable hasta por 4
das a temperatura ambiente (no mayor de 37 C).
Regresar al establecimiento de salud a las 72 h luego de la administracin para realizar la lectura. La
administracin es exclusivamente por va intradrmica.
19.2. Sueros e inmunoglobulinas
Los anticuerpos de origen humano se denominan habitualmente inmunoglobulinas. El material procedente
de animales se denomina antisuero. Dado el riesgo de enfermedad del suero u otro tipo de reacciones
alrgicas asociado a la inyeccin de antisuero, donde ha sido posible la administracin de inmunoglobulinas
ha sustituido a esta terapia.
La anafilaxia, aunque es rara, puede ocurrir, y durante la inmunizacin, se debe disponer de epinefrina
(adrenalina) de manera inmediata. Las inmunoglobulinas pueden interferir con la respuesta inmune a las
vacunas con virus vivos, que se deben administrar habitualmente por lo menos 3 semanas antes o bien 3
semanas despus como mnimo despus de la administracin de la inmunoglobulina.
La inyeccin intramuscular puede producir reacciones locales como dolor y sensibilidad en el punto de
inyeccin. Tambin pueden provocar reacciones de hipersensibilidad y, raramente, anafilaxia.
Inyeccin intravenosa. Pueden asociarse a reacciones sistmicas como fiebre, escalofros, enrojecimiento
facial, cefalea y nusea, sobre todo tras infusin a alta velocidad. Pueden provocar reacciones de
hipersensibilidad y, raramente, anafilaxia.
19.2.1.Sueros antivenenos
El envenenamiento agudo por serpientes o araas es frecuente en muchas partes del mundo. La
mordedura o picadura puede causar efectos locales y sistmicos. Los efectos locales incluyen dolor,
hinchazn, hematoma y adenopatas regionales dolorosas. Hay que limpiar las heridas y el dolor se
puede aliviar con analgsicos. Si despus de una mordedura de serpiente se absorben grandes
442
cantidades de toxina, se pueden presentar sntoma anafilactoides precoces como hipotensin
transitoria, angioedema, clico abdominal, diarrea y vmitos, seguidos por hipotensin persistente o
recurrente y anomalas del ECG. Puede aparecer hemorragia sistmica espontnea, coagulopata,
sndrome de distrs respiratorio del adulto e insuficiencia renal aguda. Los sntomas anafilactoides
precoces se pueden tratar con epinefrina (adrenalina). Los sueros antiveneno de serpiente
constituyen el nico tratamiento especfico disponible, pero pueden producir reacciones adversas
graves. Generalmente, slo se utilizan si hay una clara indicacin de afectacin sistmica o
afectacin local grave o, si las provisiones no son limitadas, en pacientes de alto riesgo de afectacin
sistmica o local grave.
Las picaduras de araa pueden producir sndromes necrticos o neurotxicos segn las especies
implicadas. Se requiere tratamiento de soporte y sintomtico, y en el caso de sndrome necrtico,
puede ser necesaria la reparacin quirrgica. Los sueros antiveneno de araa, adecuados para las
especies implicadas, pueden prevenir los sntomas si se administran lo antes posible despus del
envenenamiento.
SUERO ANTIBOTRPICO POLIVALENTE R: No se reporta
Indicaciones
Mordedura de serpiente del gnero Bothrops.
Dosis
Previa a la adm de esta medicacin es necesario adoptar medidas para detectar la sensibilidad
peligrosa, especialmente en pacientes con antecedentes de asma, urticaria u otras manifestaciones
alrgicas, quienes deben ser tratados muy cuidadosamente. Debe realizarse una prueba de
sensibilidad cutnea administrando suero equino o el antdoto y sol salina estril bajo supervisin
mdica previa a la aplicacin de la medicacin.
La prueba consiste en la adm de una sol intradrmica de 0,02 a 0,03 mL de una dilucin 1:10 de
suero equino normal (1:100 en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a este suero) o del
suero polivalente, y cloruro de sodio al 0,9 % en la extremidad opuesta que servir de control; el
resultado positivo debe ocurrir en 5 - 30 min.
El procedimiento de desensibilizacin consiste en la adm SC de 0,1, 0,2 y 0,5 mL de suero
polivalente al 1:1000 en intervalos de 15 min. Este proceso debe repetirse, administrando las mismas
cantidades pero con una dilucin 1:10, Si ocurre alguna reaccin despus de alguna de estas
inyecciones, aplicar un torniquete y epinefrina 1:1000, prximo al sitio de inyeccin. Despus de 30
min continuar el procedimiento con la ltima dosis del suero polivalente que no dio resultado positivo.
Si no se observa reaccin despus de la adm de 0,5 mL del suero polivalente sin diluir, entonces
puede administrarse la dosis usual teraputica.
Adultos y Nios: Inicialmente 20 a 40 mL 50 a 90 mL 100 a 150 mL IV segn el envenenamiento
sea leve, moderado o severo respectivamente. La necesidad de dosis adicionales se basa en la
respuesta clnica a la dosis inicial; si la inflamacin contina y los signos y sntomas progresan en
severidad o aparecen otras manifestaciones, entonces ser necesario administrar dosis adicionales
de 10 a 50 mL o ms IV.
Precauciones
(1) Embarazo: No se han realizado estudios que demuestren problemas en el feto, el veneno de esta
vbora puede precipitar aborto espontneo. (2) Lactancia: no se han documentados problemas. (3)
Pediatra: un estudio demostr que esta poblacin presenta menor incidencia de efectos adversos y
mejor tolerancia que los adultos. (4) Geriatra: no se han realizado estudios, ni sealado problemas
que limiten su uso. (5) Insuficiencia renal o heptica: los estudios realizados no han documentado
problemas. (6) Hipersensibilidad al suero de caballo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al suero antibotrpico polivalente. Mordedura por serpiente no venenosa.
443
Reacciones Adversas
Frecuentes:reaccin anafilctica (23 %) y enfermedad del suero (80 %) el que se caracteriza por
crecimiento de ganglios linfticos, fiebre, rash generalizado, prurito e inflamacin en las
articulaciones.
No se han reportado efectos por sobredosis. Para anafilaxia: Si es infusin IV, disminuir la velocidad
o suspender la medicacin y administrar adrenalina. Si es inyeccin IM, aplicar torniquete prximo al
sitio de inyeccin o en la otra extremidad. Para la enfermedad del suero administrar salicilatos,
antihistamnicos o corticoides.
Interacciones
No conocidas. Es compatible con suero fisiolgico o dextrosa al 5 %.
El suero lquido debe conservarse entre 2-8 C. Evitar la congelacin y exposicin al sol. El suero
liofilizado no requiere refrigeracin y debe conservarse en un lugar fresco y seco. La solucin
reconstituda tiene una estabilidad de 48 horas y la diluida solo 12 horas.
SUERO ANTILACHSICO MONOVALENTE R: No se reporta
Indicaciones
Mordedura de serpiente del gnero Lachesia.
Dosis
sensibilidad cutnea administrando suero equino o el antdoto y sol salina estril bajo supervisin
mdica previa a la aplicacin de la medicacin.
La prueba consiste en la adm de una sol intradrmica de 0,02 a 0,03 mL de una dilucin 1:10 de
Adultos y Nios: Inicialmente 20 a 40 mL o 50 a 90 mL o 100 a 150 mL IV segn el envenenamiento
sea mnimo, moderado o severo respectivamente. La necesidad de dosis adicionales se basa en la
de 10 a 50 mL o ms IV.
Precauciones
(1) Embarazo: No se han realizado estudios que demuestren problemas en el feto, el veneno de esta
vbora puede precipitar aborto espontneo. (2) Lactancia: no se han documentados problemas. (3)
Pediatra: un estudio demostr que esta poblacin presenta menor incidencia de efectos adversos y
mejor tolerancia que los adultos. (4) Geriatra: no se han realizado estudios, ni sealado problemas
444
que limiten su uso. (5) Insuficiencia renal o heptica: los estudios realizados no han documentado
problemas. (6) Hipersensibilidad al suero de caballo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al suero antibotrpico polivalente. Mordedura por serpiente no venenosa.
Reacciones Adversas
articulaciones.
Interacciones
reconstituida tiene una estabilidad de 48 horas y la diluida solo 12 horas.
SUERO ANTILOXOCLICO R: C
Inyectable 8 g/5 mL
Indicaciones
Mordedura de araa del gnero Loxosceles.
Dosis
Previa a la administracin de esta medicacin es necesario adoptar medidas para detectar la
sensibilidad peligrosa, especialmente en pacientes con antecedentes de asma, urticaria u otras
manifestaciones alrgicas, quienes deben ser tratados muy cuidadosamente. Debe realizarse una
prueba de sensibilidad cutnea administrando suero equino o el antdoto y sol salina estril bajo
supervisin mdica previa a la aplicacin de la medicacin.
La prueba consiste en la administracin de una solucin intradrmica de 0,02 a 0,03 mL de una
dilucin 1:10 de suero equino normal (1:100 en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a
este suero) o del suero polivalente, y cloruro de sodio al 0,9 % en la extremidad opuesta que servir
de control; el resultado positivo debe ocurrir en 5-30 min.
Adultos y Nios: 5 mL IM, SC o IV.
Precauciones
(1) Embarazo: No se han realizado estudios que demuestren problemas en el feto, el veneno de la
Loxosceles reclusapuede precipitar aborto espontneo. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta a
travs de la leche materna, no se han documentados problemas. (3) Pediatra: no se han realizado
estudios adecuados que demuestran problemas, sin embargo la toxicidad de la mordedura de este
445
arcnido es ms severa en nios que en adultos. (4) Geriatra: no se han realizado estudios
adecuados que demuestran problemas, sin embargo la toxicidad de la mordedura de este arcnido es
ms severa en esta poblacin. (5) Insuficiencia renal o heptica: los estudios realizados no han
documentado problemas. (6) Hipersensibilidad al suero de caballo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al suero antiloxosclico.
Reacciones adversas
articulaciones.
Interacciones
No conocida. Es compatible con suero fisiolgico.
liofilizado no requiere refrigeracin y debe conservarse en un lugar fresco y seco. La solucipn
SUERO ANTICROTLICO MONOVALENTE R: No se reporta
Inyectable
Indicaciones
Mordedura de serpiente del gnero Crotalus.
Dosis
sensibilidad cutnea administrando suero equino o el antdoto y solucin salina estril bajo
supervisin mdica previa a la aplicacin de la medicacin.
La prueba consiste en la adm de una solucin intradrmica de 0,02 a 0,03 mL de una dilucin 1:10 de
El procedimiento de desensibilizacin consiste en la administracin SC de 0,1, 0,2 y 0,5 mL de suero
polivalente al 1:1000 en intervalos de 15 min. Este proceso debe repetirse, adm las mismas
Adultos y Nios: Inicialmente 20 a 40 mL o 50 a 90 mL o 100 a 150 mL IV segn el envenenamiento
sea leve, moderado o severo respectivamente. La necesidad de dosis adicionales se basa en la
446
de 10 a 50 mL o ms va IV.
Farmacocintica
Precauciones
(1) Embarazo: No se han realizado estudios que demuestren problemas en el feto. (2) Lactancia: no
se han documentados problemas. (3) Pediatra: no se han demostrado problemas especficos. (4)
Geriatra: no se han realizado estudios, ni sealado problemas que limiten su uso. (5) Insuficiencia
renal o heptica: los estudios realizados no han documentado problemas. (6) Hipersensibilidad al
suero de caballo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al suero anticrotlico monovalente. Mordedura por serpiente no venenosa.
Reacciones Adversas
Frecuentes:reaccin anafilctica (23 - 56 %) y enfermedad del suero (75 %), linfadenopata fiebre,
rash generalizado, edema, artralgia, nusea y vmitos. Meningitis o neuritis perifrica.
Poco frecuente:urticarias, tremores, erupcin cutnea, dolor abdominal, sibilancias.
Interacciones
19.2.2.Inmunoglobulinas y antotoxinas
De uso restringido:
INMUNOGLOBULINA ANTITETNICA R: C
Inyectable
Indicaciones
Infeccin por Clostridium tetani(profilaxis).
Dosis
Las reacciones de hipersensibilidad son raras, sin embargo, es necesario adoptar medidas
preventivas y tener disponible epinefrina 1:1000 y otros agentes apropiados (hidrocortisona) para el
control de las reacciones alrgicas.
Adultos: Agente inmunizante (pasivo): 250 UI IM profundo.
En caso de heridas severas o muy contaminadas o cuando el tratamiento se retrasa por ms de 24 h
se puede requerir aumentar la dosis a 500 UI.
Nios:Dosis igual a adultos; en menores de 7 aos, alternativamente se puede administrar 4 UI/kg.
447
Farmacocintica
Se absorbe muy bien IM. Niveles pico de IgG se obtienen en aproximadamente a 2 d de la
administracin. El t de la IgG en la circulacin es de aproximadamente 23 d.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados, ni se han presentado reportes que
demuestren problemas. (2) Lactancia: se desconoce si se distribuye en la leche materna, los
estudios realizados no han documentado problemas. (3) Pediatra: no se han realizado estudios
adecuados, ni reportado problemas especficos que limiten su uso. (4) Geriatra: no se han realizado
estudios, ni evidencias que sealen incremento de efectos adversos o disminucin de su eficacia. (5)
Insuficiencia renal o heptica: los estudios realizados no han documentado problemas. (6)
Trobocitopenia severa o cualquier otro desorden en el que se contraindique la adm de inyecciones
IM.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la inmunoglobulina tetnica o alguno de sus componentes (Tiomersal).
Trombocitopenia, desrdenes de la coagulacin
Reacciones adversas
Raras: dolor, eritema. Sndrome nefrtico. Fiebre. Reaccin anafilactoide. Hipersensibilidad.
Esclerosis mltiple.
Medidas generales. En hipersensibilidad leve, administrar antihistamnicos de accin corta, y si es
necesario corticoides, en casos severos o reaccin anafilctica, administrar adrenalina y corticoides.
Interacciones
Medicamentos
Vacunas de virus vivos: el toxoide disminuye la respuesta a la vacuna.
Toxoide antitetnico: no aplicar en el mismo sitio de inyeccin.
Pruebas de laboratorio
Test de Coombs: falso positivo.
Se almacena entre 2 - 8 C, evitando la congelacin. Debe mantenerse en un envase de vidrio
sellado y protegido de la luz. El almacenamiento puede provocar la aparicin de en pequeo depsito
granular.
No administrar en la misma jeringa que el toxoide. No administrar IV.
ANTITOXINA DIFTRICA R: C
Inyectable
La antitoxina diftrica se prepara a partir del plasma o suero de caballos sanos inmunizados contra
la toxina o el toxoide diftrico. Se utiliza para la inmunizacin pasiva en casos sospechosos de difteria
sin esperar la confirmacin bacteriolgica de la infeccin. Inicialmente, se administra una dosis de
prueba para descartar hipersensibilidad. La antitoxina diftrica no se utiliza en la profilaxis de la
difteria a causa del riesgo de hipersensibilidad.
Indicaciones
Inmunizacin pasiva del paciente peditrico con sospecha de difteria y que tiene contraindicacin
para el uso de toxoide antitetnico y vacuna antipertussis.
Dosis
Nios: De 10 000 a 30 000 UI IM (en casos severos, de 40 000 a 100 000 UI, administrando una
448
parte IM yel resto IV luego de 30 min a 2 h).
Precauciones
(1) Embarazo: administrar la combinacin de toxoides antitetnico y antidiftrico preferentemente a
partir del segundo trimestre. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta en la leche materna. (3)
Pediatra: no usar en menores de 6 meses ni mayores de 7 aos debido al alto riesgo de reacciones
adversas. (4) Geriatra:no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas. (5)
Insuficiencia renal: sin indicacin de reajustede dosis. (6) Insuficiencia heptica: sin indicacin de
reajuste de dosis. (7) Terapia Inmunosupresora: vacunar despus de 3 meses a un ao, despus
de retiro de medicacin. (8) Infecciones agudas. (9) Prueba de hipersensibilidad previa: para la
antitoxina de produccin equina.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la antitoxina diftrica. Profilaxis de difteria (contactos no inmunes deben recibir
profilaxis con eritromicina yvacuna).
Medidas generales.
Reacciones adversas
Frecuentes: eritema, dolor e induracin del lugar de la aplicacin.
Interacciones
Medicamentos
Corticosteroides, ciclosporina. Inmunoglobulinas: alteran respuesta inmune.
Almacenarse entre 2 - 8 C y protegido de la luz. Evitar la congelacin.
INMUNOGLOBULINA CONTRA LA RABIA R: C
Inyectable
Indicaciones
Inmunizacin pasiva en casos de exposicin grave al virus rbico y en pacientes que nunca han
recibido tratamiento antirrbico especfico.
Dosis
Adultos:
20 UI/kg IM como dosis nica; de ser anatmicamente posible, infiltrar la mitad de la dosis alrededor
de la herida y el resto aplicarlo a la nalga. Debe administrarse conjuntamente con la vacuna
antirrbica (con la 1era dosis o no ms de 7 d despus). Evitar inyectar dentro o cerca de vasos
sanguneos y/o nervios.
Farmacocintica
Los anticuerpos se eliminan en 15 das.
Precauciones
(1) Embarazo: No se han realizado estudios que demuestren problemas en el feto. (2) Lactancia: no
se han realizado estudios que demuestren problemas. (3) Pediatra: no se han demostrado
problemas especficos. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados que demuestran
problemas. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica:
sin indicacin de reajuste de dosis. (7) Deficiencia de inmunoglobulina A: puede causar reacciones
alrgicas severas por presencia de pequeas cantidades de IgA. (8) Hipersensibilidad al Tiomersal.
Contraindicaciones
449
Hipersensibilidad al suero. Antecedente de haber completado esquema de vacunacin contra la
rabia.
Reacciones adversas
Raras: fiebre, dolor, endurecimiento muscular en el lugar de la aplicacin. Sndrome nefrtico. Rash,
angioedema, anafilaxia.
Medidas generales.
Interacciones
Vacunas de virus vivos: el suero disminuye la respuesta a la vacuna de virus vivos, deben
administrarse al menos 14 das antes o 3 meses despus.
Inmunosupresores: disminuyen la respuesta.
Alteracin de las pruebas hepticas, es indicativo de hepatotoxicidad.
El suero lquido debe conservarse entre 2 - 8 C. Evitar la congelacin y exposicin al sol. El suero
liofilizado no requiere refrigeracin y debe conservarse en un lugar fresco y seco.
INMUNOGLOBULlNA ANTI-D/HR0) R: C
Inyectable
Indicaciones
(1) Prevencin pre y postnatal de enfermedad hemoltica en el recin nacido por incompatibilidad Rh
(D). (2) Transfusin inadvertida, adm de componentes sanguneos o donacin de rganos Rh-
positivos a mujeres Rh-negativas en edad frtil.
Dosis
Adultos: Profilaxis de enfermedad hemoltica del recin nacido:
Despus de parto o aborto: 500 UI (100 ug) IM profundo; en caso de sangrado transplacentario de 4
o ms mL, administrar dosis adicional a razn de 100 a 125 U por c/mL de sangre.
Despus de episodio potencialmente sensibilizante (amniocentesis, amenaza de aborto): hasta las 20
sem de gestacin, 250 UI IM por episodio; despus de 20 sem de gestacin, 500 UI IM por episodio.
Profilaxis antenatal: 500 UI IM en las 28 y 34 sem de gestacin; requiere dosis adicional despus del
parto.
Despus de transfusin sangunea Rh-incompatible: 125 UI por c/mL transfundido.
Farmacocintica
No existe diferencia con la Ig normal del individuo en cuanto a farmacocintica. Cuando se administra
por IV se distribuye rpidamente alcanzando niveles pico en min. Cuando la adm es por va IM la
absorcin es ms lenta y pierde algo de actividad por la accin proteoltica en el sitio de inyeccin.
Los niveles pico se alcanzan a las 48h. Los niveles pico son 2,5 veces mayores con la IV, pero a los
3 das estos niveles se equilibran. La concentracin plasmtica promedio luego de 100ug es de
15ug/L a las 72h. El t es de 21 das. Niveles detectables de Ig anti D son encontrados hasta 6
meses de la adm. No cruza la barrera placentaria.
Precauciones
(1) Embarazo: no administrar durante el primer trimestre. (2) Lactancia: anticuerpos anti-Rho estn
presentes en el calostro y leche humana; ninguno es absorbido desde el intestino del neonato; no se
han detectado anticuerpos en el suero de nios alimentados con leche que contuviera altas
concentraciones de anti-Rho, (3) Pediatra: nunca administrar al neonato. (4) Geriatra: no est
indicado su uso. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin de ajuste de dosis. (6) Insuficiencia
heptica: sin indicacin de ajuste de dosis. (7) Para uso exclusivo en gestantes Rh-negativas:
450
impide formacin activa de anticuerpos contra eritrocitos fetales Rh-positivos que puedan ingresar en
circulacin materna durante parto o aborto; administrar preferentemente dentro de las siguientes 72h
post-parto; no es efectiva en mujeres con anticuerpos anti-D.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a inmunoglobulina anti-D o inmunoglobulina humana. Pacientes Rh-positivos.
Deficiencia de IgA asociada a anticuerpos anti-lgA circulantes. No administrar al neonato.
Hipersensibilidad a timerosal.
Reacciones adversas
Poco frecuente: hemlisis, cefalea, fiebre, escalofros, ictericia.
La incidencia de efectos adversos no esta relacionada a la dosis sino a la respuesta idiosincrtica del
paciente. La dosis lmite es 10 000 UI/24h.
Interacciones
Medicamentos
Vacunas a virus vivos: puede interferir respuesta inmune.
Vacuna antirrubola: pueden administrarse conjuntamente, una en c/nalga; en caso de vacuna
contra sarampin, paperas y rubola, no administrarla hasta 3 meses despus.
Interferencia con test de Coombs.
Conservar en recipiente de vidrio incoloro y proteger de la luz. Guardar entre 2 y 8 C. Si se
almacena a temperatura ambiente es estable por 30 das. Una vez reconstituido y a temperatura
ambiente tiene una duracin de 12 horas, despus de lo cual se debe descartar.
19.3. Vacunas
Las vacunas pueden contener formas vivas atenuadas de un virus (por ejemplo, rubola o sarampin) o una
bacteria (por ejemplo, vacuna BCG); un preparado inactivado de un virus (por ejemplo, vacuna antigripal) o
una bacteria; un extracto de exotoxina o una exotoxina detoxificada producida por un microorganismo (por
ejemplo, vacuna antitetnica).
La anafilaxia, aunque rara, puede ocurrir y la epinefrina (adrenalina) debe estar siempre inmediatamente
disponible cuando se administra la inmunizacin. Si se produce un acontecimiento adverso grave (como
anafilaxia, colapso, shock, encefalitis, encefalopata, o convulsin no febril) tras una dosis de cualquier
vacuna, no se debe administrar una dosis posterior. En caso de reaccin grave a la vacuna contra la Difteria,
el Ttanos y la Tos ferina, debe suprimirse el componente de la tos ferina y completar la vacunacin con
vacuna contra la Difteria y el Ttanos.
Hay que retrasar la inmunizacin en caso de enfermedad aguda que puede limitar la respuesta a la
inmunizacin, pero las infecciones menores sin fiebre ni afectacin sistmica no son contraindicaciones. Una
reaccin clara a una dosis precedente es una contraindicacin clara. Si el alcohol u otro agente desinfectante
se utiliza para limpiar la zona de inyeccin, hay que dejar que se evapore, porque podra inactivar la vacuna
viva.
La va IM no se debe utilizar en pacientes con alteraciones hematolgicas, como la hemofilia o la
trombocitopenia. Algunas vacunas con virus contienen pequeas cantidades de antibacterianos como la
polimixina B o la neomicina; estas vacunas pueden estar contraindicadas en personas muy sensibles a estos
antibacterianos. Algunas vacunas se preparan con la adicin de huevos de gallina y un antecedente de
anafilaxia a la ingesta de huevos es una contraindicacin al uso de estas vacunas; se requiere precaucin si
estas vacunas se administran en personas con hipersensibilidad menos grave al huevo. Cuando se requieren
dos vacunas con virus vivos (y no estn disponibles en un preparado combinado) deben ser administradas o
bien de manera simultnea en diferentes puntos mediante jeringas distintas o bien con un intervalo de 3
451
semanas como mnimo. Las vacunas con virus vivos habitualmente se deben administrar o bien por lo menos
2-3 semanas antes o 3 meses despus como mnimo de la administracin de inmunoglobulina. Las vacunas
vivas habitualmente no se deben administrar en mujeres gestantes debido al posible riesgo para el feto, pero
donde hay un riesgo importante de exposicin, la necesidad de inmunizacin puede superar cualquier posible
riesgo para el feto. Las vacunas vivas no se deben administrar en pacientes con enfermedad maligna, como
leucemias o linfomas u otros tumores del sistema reticuloendotelial. Las vacunas vivas no se deben
administrar a personas con respuesta inmunolgica alterada causada por enfermedad, radioterapia o
tratamiento farmacolgico (por ejemplo, dosis altas de corticoides).
Sin embargo, la OMS recomienda que en personas inmunodeprimidas que son VIH positivas, en algunas
circunstancias, pueden administrarse algunas vacunas vivas. Los nios VIH positivos asintomticos y
sintomticos y las mujeres en edad frtil deben recibir las vacunas de difteria, tos ferina, ttanos, hepatitis B y
poliomielitis oral (incluidas en el Programa Ampliado sobre Inmunizacin (EPI)). Dado el riesgo de infeccin
por sarampin precoz y grave, los lactantes deben recibir una dosis extra de vacuna contra el sarampin a los
6 meses de edad con la dosis EPI lo antes posible despus de los 9 meses de edad. Las personas con
infeccin por VIH sintomticano deben recibir la vacuna BCG ni la de la fiebre amarilla. La vacuna triple vrica
no se debe administrar en nios con infeccin por VIH muy inmunodeprimidos. En las personas con infeccin
por VIH asintomticaslo se debe administrar la vacuna BCG o la de la fiebre amarilla cuando la prevalencia
de tuberculosis o de fiebre amarilla, respectivamente, es elevada. Las polticas nacionales sobre la
inmunizacin de personas VIH positivas pueden variar.
19.3.1.Para inmunizacin general
El Programa Ampliado de la OMS sobre Inmunizacin (EPI) actualmente recomienda en todos los
pases la inmunizacin contra la difteria, hepatitis B, sarampin, poliomielitis, tos ferina, ttanos, y que
en los pases con una elevada incidencia de infecciones tuberculosas se inmunice contra la
tuberculosis. La inmunizacin contra la fiebre amarilla se recomienda en pases endmicos. La
vacunacin de rutina contra la infeccin por Haemophilus influenzae de tipo b tambin se recomienda
en algunos pases. En regiones geogrficas donde la importancia de la enfermedad es incierta, hay
que procurar evaluar la magnitud del problema.
VACUNA CONTRA EL SARAMPIN Y LA RUBOLA (SR MR)
Inyectable
Indicaciones
Profilaxis de sarampin y rubola.
Dosis
Adultos y Nios: no se recomienda en menores de 12 meses.
Adultos y nios mayores de 12 meses: 0,5 mL inyeccin SC.
Farmacocintica
Luego de la administracin SC, la vacuna induce la formacin de anticuerpos protectores en
individuos sensibles, este hecho produce una infeccin modificada no transmisible y proporciona
inmunidad activa frente al sarampin y la rubola.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas; no se
recomienda usar en los 3 primeros meses de gestacin. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta
en la leche materna, los estudios realizados no han documentado problemas. (3) Pediatra: hasta los
15 meses pueden no responder al componente de sarampin de la vacuna (debido a la presencia de
anticuerpos residuales circulantes para sarampin de origen materno); los estudios realizados no han
documentado problemas especficos, que limiten su uso. (4) Geriatra: no se han realizado estudios
adecuados que demuestren problemas. (5) Insuficiencia renal e insuficiencia heptica: los
estudios realizados no han documentado problemas.
452
Contraindicaciones
Enfermedad febril severa. Condiciones de inmunodeficiencia congnita o hereditaria, o historia
familiar. Deficiencia inmune primaria o adquirida. Hipersensibilidad conocida a la neomicina (presente
en la vacuna). Uso contraindicado en los primeros 3 meses de gestacin (esta precaucin se
fundamenta en, el riesgo terico de infeccin fetal). Trombocitopenia o antecedentes de
trombocitopenia a la vacuna.
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre, ardor en el sitio de la inyeccin, rash drmico.
Poco frecuente: neuritis ptica, reaccin alrgica mediada por clulas, artralgia o artritis, cefalea,
dolor de garganta, nusea.
Raras: reaccin anafilctica, encefalitis o meningoencefalitis (confusin, cefalea, vmito, irritabilidad,
rigidez torcica), parlisis ocular (visin doble), orquitis en varones post-puberales y adultos,
neuropata perifrica, polineuritis o polineuropata, convulsiones, prpura trombocitopnica.
Medidas generales.
Interacciones
Inmunosupresores o radioterapia: incrementa la incidencia de efectos adversos y/o disminuye la
respuesta a la vacuna.
Vacuna de virus vivos: interferencia en la respuesta inmunitaria (no aplicar en intervalo de 1 mes)
Productos sanguneos o globulina: administrar 14 das antes o despus de 5 a 6 meses, de
administrar productos inmunes o globulinas (interferencia en respuesta).
Almacenar a temperaturas entre 2 y 8 C, debidamente protegidos de la luz.
Uso no recomendado en menores de 12 meses de edad, excepto, si el riesgo de infeccin es alto.
Evitar el embarazo durante los 3 meses siguientes de la vacunacin.
VACUNA CONTRA EL SARAMPIN, RUBOLA Y LA PAROTIDITIS (SPR MMR) R: C
Inyectable
Indicaciones
Profilaxis de parotiditis, rubola y sarampin.
Dosis
Adultos: 0,5 mL (preferible lado externo de brazo).
Nios: Menores de 12 meses: uso no recomendado.
Se recomienda que todos los nios reciban una segunda dosis.
Farmacocintica
Luego de la adm SC el efecto se evidencia por la aparicin de la respuesta inmunolgica, la cual
vara segn el antgeno. As, para el sarampin, se detectan anticuerpos en suero a los 12 d en el 95
% de los vacunados, y la inmunidad se inicia a los 10 d y persiste al menos hasta por 15 aos. La
inmunidad permanente ocurre en la mayora de los individuos. En el caso de paperas se observa una
respuesta serolgica en el 96 % de los vacunados, adems se induce una respuesta mediada por
clulas que es difcil de cuantificar. La inmunidad conferida dura por lo menos 20 aos y en la
mayora es permanente. Para la rubola la respuesta inmunolgica se observa en el 99 % de los
vacunados, proporcionando inmunidad entre las 2-6 semanas. La inmunidad persiste por lo menos 15
aos, y en la mayora es permanente.
453
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas; no se
recomienda usar en los 3 primeros meses de gestacin. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta
en la leche materna, los estudios realizados no han documentado problemas. (3) Pediatra: hasta los
15 meses pueden no responder al componente de sarampin de la vacuna (debido a la presencia de
anticuerpos residuales circulantes para sarampin de origen materno); los estudios realizados no han
documentado problemas especficos, que limiten su uso. (4) Geriatra: no se han realizado estudios
adecuados que demuestren problemas. (5) Insuficiencia renal e insuficiencia heptica: los
estudios realizados no han documentado problemas.
Contraindicaciones
Enfermedad febril severa. Condiciones de inmunodeficiencia congnita o hereditaria, o historia
familiar. Deficiencia inmune primaria o adquirida. Hipersensibilidad conocida a la neomicina (presente
en la vacuna). Uso contraindicado en los primeros 3 meses de gestacin (esta precaucin se
fundamenta en, el riesgo terico de infeccin fetal).
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre, linfadenopata o parotiditis, ardor en el sitio de la inyeccin, rash drmico.
Poco frecuente: neuritis ptica, reaccin alrgica mediada por clulas, artralgia o artritis, cefalea,
dolor de garganta, nusea.
Raras: reaccin anafilctica, encefalitis o meningoencefalitis (confusin, cefalea, vmito, irritabilidad,
rigidez torcica), parlisis ocular (visin doble), orquitis en varones post-puberales y adultos,
neuropata perifrica, polineuritis o polineuropata, convulsiones, prpura trombocitopnica.
Medidas generales.
Interacciones
Inmunosupresores o radioterapia: incrementa la incidencia de efectos adversos y/o disminuye la
Vacuna de virus vivos: interferencia en la respuesta inmunitaria (no aplicar en intervalo de 1 mes)
Productos sanguneos o globulina: administrar 14 das antes o despus de 5 a 6 meses, de
Test de tuberculina (falso negativo). Otras pruebas drmicas tambin disminuyen respuesta.
Debe conservarse (tanto la vacuna liofilizada, como la reconstituida) a temperaturas entre 2 y 8 C,
debidamente protegidos de la luz. La vacuna reconstituida debe usarse rpidamente y descartarse
pasadas las 8 horas. La vacuna reconstituida es amarillenta, no usarla si est decolorada. Slo usar
el diluyente suministrado, otras sustancias o conservadores pueden inactivar la vacuna.
Uso no recomendado en menores de 12 meses de edad, excepto, si el riesgo de infeccin es alto.
Evitar el embarazo durante los 3 meses siguientes de la vacunacin.
VACUNA CONTRA DIFTERIA Y EL TTANOS ADULTO (DT Adulto) R: C
Inyectable
Indicaciones
(1) Inmunizacin activa contra difteria y ttanos en nios a partir de los 7 aos de edad, adolescentes
y adultos. Alternativa en: (2) Profilaxis contra ttanos en caso de herida. (3) Profilaxis contra ttanos
neonatal (en gestantes sin inmunizacin activa o con inmunizacin inadecuada o desconocida).
No deber ser usada con fines de tratamiento para la infeccin por ttanos, recomendndose en este
caso administrar la antitoxina. Puesto que la infeccin por ttanos o difteria no confiere inmunidad,
454
despus de su recuperacin, la inmunzacin activa deber iniciarse o ser completada. La adm no
elimina C. diphtheriae de la faringe o piel.
Quienes sostienen contactos cercanos con personas infectadas por difteria, y no han recibido
el esquema completo, debern recibir una dosis inmediata y completar el esquema primario. Si han
recibido el esquema completo y no han recibido una dosis adicional dentro de los 5 aos pasados,
debern recibir un refuerzo.
Dosis
Adultos: IM profunda (de preferencia en deltoides), no SC ni IV.
Prolongar el intervalo entre las dosis interfiere con la inmunidad final alcanzada, por lo que no es
preciso iniciar un esquema completo otra vez. Reasumir el intervalo recomendado hasta completar el
esquema.
(1) Esquema de vacunacin primaria: despus de 1era dosis un intervalo de 4 a 8 sem entre sta y la
2da dosis. Una 3 ra dosis (de refuerzo), 6 a 12 meses despus de la 2da dosis. Refuerzos posteriores
despus de 10 aos, excepto en casos de herida o exposicin a difteria.
(2) Gestantes, sin inmunizacin o con inadecuada inmunizacin: se recomienda iniciar o completar el
esquema durante los 2 ltimos trimestres.
Farmacocintica
Luego de la adm de 3 dosis el 90 % desarrolla anticuerpos contra difteria y ttanos. La mayora de
vacunados muestra respuesta serolgica dentro del mes de la adm; y ttulos medibles de antitoxinas
antipertsicos persisten por al menos 16 meses de la adm de 3 dosis a intervalos mensuales. Se ha
demostrado que la inmunidad persiste por ms de 10 aos. Luego de 3 dosis entre el 70-90 % de
vacunados desarrollan anticuerpos contra tos ferina.
Precauciones
(1) Embarazo: no hay evidencia de que sea teratognico. (2) Lactancia: no detectable. (3)
Pediatra: no indicado (4) Geratra: no hay estudios apropiados, utilidad limitada; la respuesta
inmune puede estar disminuda. (5) Insuficiencia heptica y renal: sin indicacin de reajuste de
dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a alguno de sus componentes. Nios menores de 7 aosde edad
(Existe la presentacin farmacutica para este grupo). Enfermedad febril severa.
No est contraindicado en: enfermedad leve afebril como, por ejemplo, una infeccin respiratoria alta;
infeccin por HIV (asintomtica o sintomtica).
Reacciones adversas
Antes de c/dosis adicional debe eval1uarse el estado de salud y obtener informacin sobre
reacciones adversas en relacin a dosis previa.
Aunque es posible con ambos componentes, es ms frecuente que el componente antitetnico sea el
causante de la reaccin local y de las reacciones alrgicas sistmicas. La adm SC provoca con
mayor frecuencia reacciones locales en relacin a la IM.
Frecuentes: eritema, induracin.
Poco frecuente: ndulo, atrofia SC en el lugar de adm, linfadenopata axilar, escalofros, fiebre
menor de 39,4 C, cefalea, hipotensin, malestar general, mialgias, taquicardia.
Raras: reaccin anafilctica, artralgias, confusin, somnolencia, cefalea severa, convulsiones,
irritabilidad, vmito severo, fiebre mayor de 39,4 C, prurito, eritema, urticaria, reaccin local tipo
Arthus (generalmente 2 a 8 h despus de la aplicacin).
Medidas generales. De ser necesario pueden administrarse antihistamnicos, epinetrina o
glucocorticoides.
Interacciones:
Medicamentos
455
Puede ser administrada concurrentemente, pero en jeringas separadas y en lugares diferentes del
cuerpo (parenterales) con: globulina inmune humana o antitoxina tetnica, vacunas contra
Haemophilus influenzae tipo b, meningococo, neumococo, influenza, sarampin, parotiditis, rubola,
poliovirus, hepatitis B, globulina inmune y las especficas.
Inmunosupresores o radioterapia: disminucin de la respuesta inmunolgica.
Vacunas: no se recomienda con vacunas para clera, tifoidea o peste.
Conservar entre 2 y 8 C. No congelar. Agitar bien antes de administrar.
Sobre la necesidad de completar el esquema.
VACUNA CONTRA DIFTERIA, EL TTANOS Y LA TOS FERINA (DTP, TRIPLE)
Inyectable
Indicaciones
(1) Inmunizacin activa contra difteria, ttanos y tos ferina en nios, habitualmente a partir de los 2
meses hasta los 7 aos de edad.
La infeccin por difteria o ttanos no confiere necesariamente proteccin inmunolgica posterior,
recomendndose iniciar o completar el esquema primario pasada la infeccin. Personas con infeccin
por tos ferina confirmada por cultivo, debern completar el esquema de vacunacin solamente contra
difteria y ttanos (DT).
Quienes sostienen contactos cercanos con personas Infectadas con tos ferina, y no han
completado el esquema primario de vacunacin, debern recibir inmediatamente una dosis de DPT y
posteriormente completarn el esquema con el intervalo mnimo recomendado entre las dosis. Nios
menores de 7 aos que han recibido el esquema completo pero no han recibido una dosis de DPT
dentro de los 3 ltimos aos, debern recibir inmediatamente una dosis de DPT.
Dosis
Adultos: No recomendado.
Nios: (de 2 meses hasta los 7 aos de edad)
Prolongar el intervalo entre las dosis no interfiere con la inmunidad final alcanzada, por lo que no se
requiere iniciar un esquema completo otra vez. Reasumir el intervalo recomendado hasta completar
el esquema.
Adm IM (regin mediolateral del muslo o deltoides). Una dosis es de 0,5 mL.
Adm de la 1era dosis a los 2 meses; la 2da dosis, a los 3 meses y la 3ra dosis, a los 4 meses de
edad.
Farmacocintica
persisten por lo menos 16 meses de la adm de 3 dosis a intervalos mensuales. Se ha demostrado
que la inmunidad persiste por ms de 10 aos. Luego de 3 dosis entre el 70-90 % de vacunados
desarrollan anticuerpos contra tos ferina. En aquellos que reciben 4 dosis la inmunidad empieza a
disminuir a los 4-6 aos, y menos del 50 % de los vacunados tienen anticuerpos contra la B. pertussis
10 aos despus de la vacunacin.
Precauciones
Antes de c/dosis adicional debe evaluarse el estado de salud y obtener informacin sobre reacciones
adversas en relacin a dosis previa.
(1) Embarazo: no tiene indicacin. (2) Lactancia: no tiene indicacin. (3) Pediatra: slo en menores
de 7 aos; los lactantes nacidos antes del trmino deben ser inmunizados de acuerdo a la edad
cronolgica, incluso si el nio es muy pequeo al nacimiento, no siendo necesario reducir la dosis. (4)
Geriatra: no tiene indicacin. (5) Insuficiencia renal: sin recomendaciones especiales. (6)
456
Insuficiencia heptica: sin recomendaciones especiales. (7) Convulsiones: (como antecedente
personal o familiar), hay mayor probabilidad de convulsiones transitorias seguida de la vacuna, sin
embargo en la ausencia de otra reaccin neurolgica, las informaciones no revelan que ocasione
dao cerebral permanente. Hipersensibilidad al timerosal.
Contraindicaciones
Nios de 7 aos de edad o ms. Adultos. Hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
Encefalopata progresiva, epilepsia no controlada, enfermedad febril severa.
No son contraindicaciones: infecciones leves de va respiratoria alta, antecedente de prematuridad,
hipocalcemia neonatal, convulsiones controladas con estado neurolgico estable, hidrocefalia
corregida con derivacin, infeccin (asintomtica o sintomtica) por HIV. Historia familiar de: reaccin
adversa a DTP, convulsiones o muerte sbita.
Reacciones adversas
La frecuencia de fiebre o reacciones locales es mayor con el incremento del nmero de dosis,
contrariamente a lo que ocurre con las reacciones sistmicas moderadas (vmito o irritabilidad). No
hay evidencia de que, disminuyendo la frecuencia de las dosis, disminuya la frecuencia de reacciones
adversas severas.
Frecuentes: absceso, empastamiento u otra reaccin local, fiebre entre 38 y 39 C (dentro de las 48
h) acompaada o no de irritabilidad, somnolencia, vmito o hiporexia.
Poco frecuente: fiebre entre 39 y 40 C (dentro de las 48 h) acompaada o no de irritabilidad,
somnolencia, vmito o hiporexia.
Raras: reaccin anafilctica, convulsiones con o sin fiebre (dentro de las 72 h), llanto persistente e
incontrolable por 3 o ms h (dentro de las 72h), encefalopala (dentro de los 7 das), fiebre mayor de
40 40,5 C (dentro de las 48h) acompaada o no de irritabilidad, somnolencia/vmito o hiporexia,
episodio de hipotona-hiporespuesta (dentro de las 48h), (mayormente atribudas al componente
pertsico), linfadenopala cervical, eritema.
Medidas generales. De ser necesario pueden administrarse antihistamnicos, epinefrina o
glucocorticoides.
Interacciones
Medicamentos
poliovirus, hepatitis B, globulina inmune y las especficas.
Vacuna contra influenza: no administrar dentro de los 3 das.
Vacunas: no se recomienda aplicarlas con vacunas para clera, tifoidea (parenteral) o peste.
Conservar entre 2 y 8 C. No congelar. Luego de agitar bien para su administracin, el contenido
debe ser homogneo (descartar si se observa precipitacin).
Sobre la necesidad de completar el esquema primario y las posibles reacciones adversas (evitando
causar temor). La posibilidad de recibir paracetamol.
VACUNA CONTRA LA FIEBRE AMARILLA (AMA, AFA) R: C
Inyectable
La fiebre amarilla es una fiebre hemorrgica vrica endmica en algunos pases del sur de Amrica y
frica. La enfermedad se transmite por picadura de mosquitos Haemagogusy Aedes. La vacuna es
457
muy inmunognica y ofrece proteccin de unos 10 aos. Ms de un 92 % de nios desarrollan
anticuerpos protectores. Est recomendada en todos los pases donde la fiebre amarilla es endmica
y deben incorporar esta vacuna en su calendario de vacunacin. Tambin se administra en viajeros a
reas endmicas.
Indicaciones
Inmunizacin activa de fiebre amarilla en: (1) Nios mayores de 9 meses. (2) Residentes y viajeros a
zonas endmicas. (3) Personal de laboratorio.
Dosis
Prueba de tolerancia se realiza con 0,02 mL; si no se presenta reaccin local o sistmica en 15 min,
administrar el resto de la dosis.
Adultos: 0,5 mL SC en regin deltoidea. Se recomienda dosis de refuerzo c/10 aos.
Nios: Mayores de 9 meses; igual a adultos.
Menores de 3 aos: inyectar en el muslo; entre 4 y 9 meses inmunizar, si no es factible un adecuado
control, contra picaduras de mosquitos.
Farmacocintica
La inmunidad se desarrolla alrededor del dcimo da de la vacunacin. Aunque muchos estudios
sugieren que la inmunizacin persiste hasta por 30-35 aos, las regulaciones internacionales
requieren una vacunacin c/10 aos.
Precauciones
(1) Embarazo: no se recomienda su uso, salvo exposicin inevitable. (2) Lactancia: no se excreta en
leche materna, lactantes pueden recibir lactancia natural. (3) Pediatra: contraindicado en menores
de 4 meses por riesgo de encefalitis. (4) Geriatra: no se han realizado estudios que demuestren
problemas especficos. (5) Insuficiencia renal e insuficiencia heptica: no se han reportado
problemas especficos. (6) Realizar prueba Intradrmica previa: para descartar hipersensibilidad.
Antecedente de alergia a gelatina
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ovoprotenas. Nios menores de 4 meses; sndromes de inmunodeficiencia,
primarios o adquiridos; enfermedad febril severa.
Reacciones adversas
Poco frecuente: mialgias, cefalea, febrcula, inflamacin en el lugar de la aplicacin.
Raras: encefalitis, rash, urticaria, asma, anafilaxia, hepatitis, falla orgnica mltiple.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Inmunoglobulinas, productos sanguneos: diferir inmunizacin hasta 8 semanas despus de haber
recibido alguno de estos productos.
Agentes inmunosupresores o radioterapia: alteran respuesta inmune a la vacuna.
Vacuna contra clera: presenta antagonismo recproco; administrar preferentemente con 3 semanas
de intervalo.
Interfiere transitoriamente respuesta a PPD (realizar test de tuberculina 4 a 6 semanas antes de
inmunizacin).
Conservar a temperaturas entre 0 y 5 C hasta reconstitucin; usar slo el disolvente suministrado; al
reconstituir, no agitar vigorosamente. Normalmente tiene leve color anaranjado opalescente.
458
Descartar luego de 1 hora de reconstituida. Para su transporte se debe mantener la cadena de fro
porque la exposicin a mayores temperaturas disminuye drsticamente su estabilidad y efectividad.
No administrar, si ha recibido otra vacuna a virus vivo en menos de un mes.
VACUNA CONTRA LA HEPATITIS B (10 mcg) PEDIATRICO
Inyectable
Indicaciones
(1) Hepatitis B (profilaxis). (2) Hepatitis D (profilaxis, debido a que esta enfermedad se produce slo
en presencia de Hepatitis B).
Toma hasta 6 meses obtener una proteccin adecuada y la inmunidad dura de 6 a 13 aos.
Dosis
Adultos: (De ENGERIX B, EUVAC B y GEN HEVAC B)
Inicialmente, aplicar 20 ug IM (deltoides), luego aplicar al mes y a los seis meses, para completar un
total de 3 dosis.
Predilisis y en dilisis, aplicar 40 ug IM (deltoides) inicialmente, luego aplicar al mes y a los seis
meses para completar un total de 3 dosis.
Nios: Recin nacidos, hijos de mujeres con antgeno de superficie positivos y nios hasta los 10
aos: 10 ug IM (cara anterolateral del muslo) dentro de los 7 primeros das de nacido, luego aplicar al
mes y a los seis meses para completar un total de 3 dosis.
Mayores de 11 aos: 10 20 ug.
Farmacocintica
No esta clara, sin embargo se cree que los anticuerpos aparecen en el plasma a las dos semanas de
la adm IM, siendo el pico a los 6 meses, permaneciendo detectables por 3-7 aos. La concentracin
mnima de anticuerpos necesaria para proporcionar proteccin es de 10mUI/mL. Su distribucin
exacta no est clara, y no se sabe los antgenos cruzan la barrera placentaria o pueden excretarse a
travs de la leche. De la misma manera no se conoce bien sus mecanismos de metabolismo y
eliminacin. Probablemente el antgeno sea captado por el sistema retculoendotelial y degradado por
proteolisis.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas. (2) Lactancia:
se desconoce si se distribuye en leche materna, no afecta la seguridad de madres o infantes. (3)
Pediatra: en hijos de mujeres con antgeno de superficie positivo iniciar inmunizacin junto con una
dosis de globulina inmune para hepatitis B al nacimiento, realizar pruebas de anticuerpos contra
antgeno de superficie. (4) Geriatra: la respuesta a la vacuna est inversamente relacionada a la
edad (respuesta ms lenta). (5) Insuficiencia renal: los estudios realizados no han documentado
problemas, proteccin para adultos en predilisis y en dilisis es menos completa por lo que se
necesita mayor dosis. (6) Insuficiencia heptica: los estudios realizados no han documentado
problemas. (7) Alergia a hongos: la vacuna se produce usando hongos. (8) Estado
cardiopulmonar severamente comprometido. (9) Deficiencia Inmune, malestar moderado o
severocon o sin fiebre: au enta el riesgo de reaccin a la vacuna.
Contraindicaciones
Reaccin de hipersensibilidad a vacuna recombinante de hepatitis B, o a alguno de sus componentes
(Tiomersal). Infecciones febriles severas. Alergia a las levaduras. Debe evaluarse la relacin riesgo-
beneficio en: estado cardiopulmonar gravemente comprometido; enfermedad grave o moderada con
o sin fiebre, estado de inmunodeficiencia.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor en el sitio de la inyeccin.
Poco frecuente: fatiga, fiebre, cefalea, induracin, eritema, hinchazn, dolor, prurito, equimosis,
459
sensibilidad o ardor en el sitio de la inyeccin, vrtigo.
Raras: reaccin anafilactoide, neuropata, neuritis ptica; anorexia o hiporexia; artralgia, artritis o
mialgia; dolor de espalda; escalofro; diarrea o calambre o dolor abdominal; enrojecimiento;
hipotensin, diaforesis, sntomas tipo influenza o infeccin del tracto respiratorio; insomnio o
disturbios del sueo; linfadenopata; nusea, vmito; ndulo en el sitio de la inyeccin; prurito; rash
drmico; urticaria; rigidez o dolor en cuello o espalda.
No se han descrito casos.
Interacciones
Medicamentos
Agentes inmunosupresores o radioterapia: incremento de respuesta por compromiso de
mecanismos normales de defensa.
Inmunoglobulinas: evitar la adm en el mismo sitio porque se neutralizan.
Vacunas: puede administrarse al mismo tiempo que la BCG, DPT y la vacuna contra el sarampin,
rubola, y/o papera, vacunas polisacridas, como la vacuna conjugada de haemophilus b, vacuna
polisacrida haemophilus b, vacuna polisacrida meningococcica, vacuna polivalente neumococcica.
Debe administrarse en lugares diferentes de inyeccin en el caso de administracin junto con otras
vacunas.
Velocidad de eritrosedimentacin puede aumentar.
Evitar la dilucin. Almacenar entre 2-8 C, protegidas de la luz. Evitar la congelacin. Tienen una
vigencia aproximada de 3 aos.
Adems de la aplicacin de la vacuna es necesario tomar precauciones para evitar el riesgo de
infeccin de portadores conocidos.
VACUNA CONTRA LA POLIOMIELITIS ORAL (VPO, APO, OPV) R: C
Solucin
Indicaciones
Poliomielitis (profilaxis).
Dosis
Vacuna de poliovirus vivo oral
Adultos: 0,5 mL 3 gotas VO (dosis dependiente de la manufactura), dos dosis administradas a
intervalos de 6 a 8 meses y con una 3era dosis, luego de 6 a 12 meses despus de la 2da dosis.
Nios: 0,5 mL 3 gotas VO (dosis dependiente de la manufactura), 1era dosis, al nacer; la 2da
usualmente con la 1era dosis DTP (a los 2 meses); 3era dosis, a los 3 meses, usualmente con 2da
vacuna DTP; 4ta dosis, a los 4 meses, usualmente con la vacuna antiparotiditis, sarampin y rubeola,
y 3ra dosis DTP.
Se puede aplicar posteriormente dosis de refuerzo.
(Ver esquema de vacunacin del MINSA).
Farmacocintica
La estimulacin de los anticuerpos despus de la adm VO ocurre dentro de los 7-10 das con un pico
aprox a las 3 semanas. Los anticuerpos contra el virus del polio se encuentran en el suero
sanguneo, secreciones nasales, saliva, fluidos duodenales, orina y heces. Tambin pueden llegar a
la leche materna. La mayora de personas se encuentran protegidos luego de una dosis, y casi todos
los vacunados a la 2da dosis. Se han demostrado niveles persistentes de anticuerpos contra el virus
del polio hasta 15 aos despus de una serie de 03 inmunizaciones.
460
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas, la inmunizacin
rutinaria de la gestante no se recomienda. (2) Lactancia: puede excretarse en leche materna; no se
han realizado estudios adecuados que demuestren problemas que indiquen interferencia con
inmunizacin del lactante (3) Pediatra: los estudios realizados no han documentado problemas
especficos que limiten su uso. (4) Geriatra: estudios realizados no han documentado problemas
especficos. (5) Insuficiencia renal e Insuficiencia heptica: los estudios realizados no han
documentado problemas.
Contraindicaciones
Sensibilidad a la vacuna de poliovirus. Enfermedades moderadas a severa con o sin fiebre,
situaciones clnicas debilitantes, diarrea persistente, infeccin viral o vmito persistentes. Condiciones
de inmunodeficiencia congnita o adquirida o con antecedentes familiares.
Reacciones adversas
Poco frecuente: reaccin tipo alrgica retardada mediada por clulas (rash drmico, prurito), fiebre.
Medidas generales.
Interacciones
Inmunosupresores o radioterapia: incrementa incidencia de efectos adversos y/o disminuye
Vacuna de virus vivos: interferencia en la respuesta inmunitaria (no aplicar en intervalo de un mes).
Productos sanguneos o globulina: administrar 14 das antes o no ms de 5 a 6 meses despus de
Conservar a temperaturas entre 2 y 8 C, no congelar. La vacuna de poliovirus vivo oral contiene rojo
fenol como indicador de pH que le otorga un color rosa a la sol; sin embargo, algunas son
amarillentas (el color rosa o amarillo, previo a su uso, no afectan al virus o eficacia de la vacuna).
Tener precaucin con la higiene de manos al cambiar el paal.
VACUNA CONTRA LA TUBERCULOSIS (BCG) R: C
Inyectable
En zonas de elevada prevalencia a la tuberculosis, la inmunizacin habitual de lactantes durante el
primer ao de vida con vacuna BCG, derivada del bacilo de Calmette-Gurin (una cepa atenuada de
Mycobacterium bovis) es altamente coste-efectiva. Se ha demostrado, en diversos medios, que
reduce la incidencia de tuberculosis menngea y miliar en la primera infancia en un 50 a 90 %. Sin
embargo, la valoracin de su efectividad en nios mayores vara enormemente segn las regiones y,
dado que la eficacia contra la tuberculosis pulmonar es dudosa, la identificacin del caso y su
tratamiento constituye la piedra angular del programa de control de la tuberculosis.
Indicaciones
Profilaxis contra la infeccin por tuberculosis, principalmente en el lactante y pre-escolar.
Si no es vacunado al nacer debe recibir la 1era dosis en el curso del 1er ao de vida. Carcinoma de
vejiga.
Dosis
Administrar exclusivamente por va ntradrmica, aplicada por persona entrenada, en la regin
461
deltoidea derecha (cuadrante spero-externo)
Adultos: Inmunizacin contra tuberculosis: Dosis 0,1 mL.
Cncer de vejiga: 01 vial reconstituido con su diluyente y luego con suero fisiolgico hasta 50 mL. Se
instila a la vejiga lentamente por gravedad va catter uretral. La sus es retenida por 2 h, luego de lo
cual el paciente puede eliminarla.
Nios: Menores de 3 meses: 0,05 mL. Mayores de 3 meses: 0,1 mL
El Programa Nacional de Inmunizaciones recomienda la 1era dosis al nacimiento y una 2da dosis a
los 6 aos de edad.
Farmacocintica
No existe informacin disponible y esta vara de acuerdo a la cepa bacteriana. La duracin de la
proteccin no est bien establecida y depende de la potencia de la cepa utilizada. Algunos estudios
han demostrado que la sensibilidad a la tuberculina puede persistir hasta por 10 aos luego de la
vacunacin, sin embargo, no se ha demostrado una relacin establecida entre la sensibilidad a
tuberculina y la inmunidad.
Precauciones
(1) Embarazo: no hay estudios apropiados sobre posibilidad de dao al feto; sin embargo, no es
recomendable rutinariamente. (2) Lactancia: se desconoce si se distribuye en la leche materna, no
se han reportado problemas. (3) Pediatra: ver dosis. (4) Geriatra: no hay estudios apropiados; sin
embargo, no se ha reportado problemas. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste de dosis.
(6) Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (7)Sndrome febril: posponer adm.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Recin nacidos con menos de 2 kg de peso.
Infeccin por HIV (no est contraindicada en el recin nacido con posible infeccin asintmatica
transmitida de madre infectada), Malignidad hematolgica. Infecciones drmicas extensas. Fiebre de
origen desconocido, edema generalizado; tratamiento antimicobacteriano.
Reacciones adversas
La mayora de las reacciones severas se relacionan con una inadecuada tcnica de adm. Entre la
2da y 6ta semana aparece una pequea induracin en el lugar de la adm, puede progresar a ppula
o lcera de un dimetro aproximado de 10 mm que cicatriza en 6 a 12 semanas.
Frecuentes: absceso, reaccin drmica descamativa, granuloma, linfadenitis, ulceracin en el sitio
de adm.
Raras: reaccin alrgica o eritema nodoso, infeccin diseminada por BCG (fiebre, tos), osteomielitis.
Medidas de soporte. Si hay sospecha de infeccin diseminada por BCG, iniciar tratamiento
antituberculoso a la brevedad. En caso de lcera con secrecin en el lugar de adm puede utilizarse
un apsito seco que no impida el acceso del aire circulante.
Interacciones
Medicamentos
Antituberculosos: pueden disminuir la eficacia de la vacuna.
Corticosteroides: posibilidad de infeccin sistmica por la vacuna.
Inmunosupresores: pueden interferir con la respuesta inmune a la vacuna.
Vacuna de virus muerto: aplicarlas 7 das antes o 10 das despus de BCG.
Vacunas de virus vivo (atenuado): puede administrarse con la vacuna contra sarampin, DTP y
poliovirus; sin mezclarlas en una sola jeringa (parenterales), pero, si no es posible administrarlas el
mismo da, debern recibirse transcurridas no menos de 3 a 4 semanas, sin embargo en lactantes no
es necesario retardar la inmunizacin primaria, includa la antipoliomielits.
Seroconversin positiva a PPD, en mayora de pacientes usualmente entre 6 a 12 semanas despus
de BCG; que a travs de los aos puede virar nuevamente a reaccin negativa.
462
Conservar entre 2 y 8 C, protegida de la luz. Debe reconstituirse con el solvente adjunto.
Generalmente la presentacin es para 10 20 dosis. En refrigeracin esta vacuna tiene una vida de
hasta 12 meses. Una vez reconstituido debe utilizarse inmediatamente o descartarla luego de 2
horas. Evitar la congelacin
Informar sobre las reacciones adversas potenciales.
VACUNA CONTRA HAEMOPHILUS INFLUENZAE TIPO B (HIB) R: C
Inyectable
Indicaciones
(1) Inmunizacin activa contra Haemophilus inffuenzae tipo b en nios a partir de los 2 meses hasta
antes de los 5 aos de edad.
Se incluye en el grupo de alto riesgo con enfermedad crnica a pacientes con anemia falcifonne,
leucemia, linfoma, terapia inmunosupresiva (10 a 14 das antes) esplenectoma (2 o ms semanas
antes), infeccin por HIV (asintomticos o sintomticos).
Dosis
Administracin por va IM, de preferencia en la regin mediolateral del muslo o deltoides. Interrupcin
del esquema recomendado con intervalos prolongados, no interfiere con la inmunidad final
alcanzada, no requirindose reiniciar un esquema nuevo.
Adultos: no es rutinariamente recomendado.
Nios: lactantes de 2 a 6 meses de edad: 3 dosis con intervalos de 2 meses. Lactantes entre 7 a 11
meses, no inmunizados previamente: 2 dosis con intervalo de 2 meses
Nios de 12 a 14 meses, no inmunizados previamente: 1 dosis.
En prematuros considerar la edad cronolgica, desde su nacimiento.
Todos los nios vacunados recibirn un refuerzo entre los 15 a 18 meses de edad, no menos de 2
meses de la dosis previa. Nios entre 15 meses y menos de 5 aos, no inmunizados previamente
recibirn una dosis nica. Otro esquema: nios de 2 a 13 meses: 3 dosis con intervalos de 1 mes;
nios de 1 a 4 aos: dosis nica.
En mayores de 4 aos no est recomendado rutinariamente.
Farmacocintica
Los anticuerpos son detectables a la primera a segunda semana de la vacunacin y la
seroconversin ocurre entre 18 y 24 meses en el 70 y 90 % respectivamente. En general la vacuna
es ms inmunognica en nios mayores, y ms de 1 adm es necesaria para asegurar una adecuada
respuesta inmunitaria. La duracin de la inmunidad es de aprox ao y medio. La distribucin de los
anticuerpos no ha sido completamente definida, pero se conoce que pueden atravesar la placenta y
llegar a la leche.
Precauciones
(1) Embarazo: no hay estudios apropiados. (2) Lactancia: no se han documentado problemas. (3)
Pediatra: no hay estudios apropiados sobre eficacia en nios de 5 aos de edad o ms, ni se ha
establecido su eficacia y seguridad en menores de 6 semanas de edad. (4) Geriatra: no hay
estudios apropiados sobre los efectos, no se han documentado problemas especficos. (5)
Insuficiencia heptica y renal: sin indicacin de reajuste de dosis. (6) Hipersensibilidad cruzada:
con toxoide diftrico, tetnico o vacuna contra meningococo. (7) Infeccin por HIV: inmunizacin
puede ser menos efectiva. (8)Coagulopatas: por su adm IM.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a alguno de sus componentes (Timerosal). Menores de 2 meses de edad.
Enfermedad aguda o febril.
No est contraindicado en enfermedades leves, como infeccin respiratoria alta leve.
463
Reacciones adversas
Antes de c/dosis adicional, se debe evaluar el estado de salud y obtener informacin sobre
reacciones adversas en relacin a dosis previas. Mayormente son leves y dentro de las primeras 48
horas.
Frecuentes: hiporexia, molestia o eritema en el sitio de adm, fiebre hasta 39 C, irritabilidad, letargia.
Poco frecuente: diarrea, fiebre mayor de 39 C, induracin, tumefaccin o sensacin de calor en el
sitio de la administracin.
Raras:reaccin anafilctica, convulsiones, Sindrome Guillain Barre.
Medidas generales. De ser necesario, pueden administrarse antihistamnicos, epinefrina o
glucocorticoides.
Interacciones
Medicamentos
cuerpo (parenterales) con vacunas contra: DTP, poliovirus, sarampin, parotiditis, rubeola, hepatitis
B, neumococo, meningococo.
Inmunosupresores o radioterapia: disminucin de la respuesta inmunolgica. Alteracin de los
valores de laboratorio: puede interferir con pruebas para deteccin de antgenos del Haemophilus
influenzae tipo b.
Debe almacenarse entre 2 - 8 C. Evitar la congelacin.
Sobre la necesidad de completar el esquema primario.
VACUNA CONTRA LA DIFTERIA, TTANOS, TOS FERINA Y HEPATITIS B R: C
Inyectable (tetravalente)
Indicaciones
(1) Inmunizacin activa contra difteria, ttanos, tos ferina y todos los subtipos de hepatitis B en recin
nacidos de madres con serologa negativa a hepatitis viral.
Dosis
Adultos:
No recomendado.
Administracin IM (regin mediolateral del muslo o deltoides) 03 dosis de 0,5 mL a intervalos de 2
meses.
Farmacocintica
persisten por lo menos 16 meses de la adm de 3 dosis. Se ha demostrado que la inmunidad persiste
por ms de 10 aos. Luego de 3 dosis entre el 70-90 % de vacunados desarrollan anticuerpos contra
tos ferina.
Precauciones
(1) Embarazo: no tiene indicacin. (2) Lactancia: no tiene indicacin. (3) Pediatra: slo en menores
de 7 aos; los lactantes nacidos antes del trmino deben ser inmunizados de acuerdo a la edad
464
cronolgica, incluso si el nio es muy pequeo al nacimiento, no siendo necesario reducir la dosis. (4)
Geriatra: no tiene indicacin. (5) Insuficiencia renal: sin recomendaciones especiales. (6)
Insuficiencia heptica: sin recomendaciones especiales. (7) Convulsiones: (como antecedente
personal o familiar), hay mayor probabilidad de convulsiones transitorias seguida de la vacuna, sin
embargo en la ausencia de otra reaccin neurolgica, las informaciones no revelan que ocasione
dao cerebral permanente. Hipersensibilidad al timerosal.
Contraindicaciones
Nios de 7 aos de edad o ms. Adultos. Hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
Encefalopata progresiva, epilepsia no controlada, enfermedad febril severa.
No son contraindicaciones: infecciones leves de va respiratoria alta, antecedente de prematuridad,
hipocalcemia neonatal, convulsiones controladas con estado neurolgico estable, hidrocefalia
corregida con derivacin, infeccin (asintomtica o sintomtica) por HIV. Historia familiar de: reaccin
adversa a DTP, convulsiones o muerte sbita.
Reacciones adversas
La frecuencia de fiebre o reacciones locales es mayor con el incremento del nmero de dosis,
contrariamente a lo que ocurre con las reacciones sistmicas moderadas (vmito o irritabilidad). No
hay evidencia de que, disminuyendo la frecuencia de las dosis, disminuya la frecuencia de reacciones
adversas severas.
Frecuentes: absceso, empastamiento u otra reaccin local, fiebre entre 38 y 39 C (dentro de las 48
h) acompaada o no de irritabilidad, somnolencia, vmito o hiporexia.
Poco frecuentes: fiebre entre 39 y 40 C (dentro de las 48 h) acompaada o no de irritabilidad,
somnolencia, vmito o hiporexia.
Raras: reaccin anafilctica, convulsiones con o sin fiebre (dentro de las 72 h), llanto persistente e
incontrolable por 3 o ms h (dentro de las 72 h), encefalopata (dentro de los 7 das), fiebre mayor de
40 40,5 C (dentro de las 48 h) acompaada o no de irritabilidad, somnolencia/vmito o hiporexia,
episodio de hipotona-hiporespuesta (dentro de las 48 h), (mayormente atribuidas al componente
pertsico), linfadenopata cervical, eritema, dolor abdominal con escalofros, absceso, alopecia,
eritema multiforme, cefalea, enrojecimiento, debilidad generalizada, hiperhidrosis, hipotensin,
hipotona, prpura trombocitopnica idiomtica, insomnio, irritabilidad, ictericia, debilidad muscular,
mialgia, nuseas, neuropata, neuritis ptica, petequias, prurito, convulsin tnico clnica, urticaria y
vmitos.
glucocorticoides.
Interacciones
Medicamentos
Haemophilus influenzae tipo b, meningococo, neumococo, influenza, sarampin, parotiditis,
rubola, poliovirus, globulina inmune y las especficas.
Vacuna contra influenza: no administrar dentro de los 3 das.
Vacunas: no se recomienda aplicarlas con vacunas para clera, tifoidea (parenteral) o peste.
Conservar entre 2 y 8 C. No congelar. Luego de agitar bien para su adm, el contenido debe ser
homogneo (descartar si se observa precipitacin).
Sobre la necesidad de completar el esquema primario y las posibles reacciones adversas (evitando
causar temor). La posibilidad de recibir paracetamol.
465
19.3.2.Para grupos especficos de individuos
VACUNA CONTRA EL TTANOS R: C
Indicaciones
(1) Profilaxis contra ttanos en caso de herida. Alternativa como vacuna no combinada en: (2)
Inmunizacin activa contra ttanos (primaria o de refuerzo, especialmente en adolescentes y adultos).
(3) Profilaxis contra ttanos neonatal (en gestantes sin inmunizacin activa o con inmunizacin
inadecuada o desconocida). En los nios hasta los 7 aos de edad habitualmente se administra en
forma combinada, vacuna contra difteria, ttanos, c/s pertsica (ver ms adelante). No deber ser
usada con fines de tratamiento para la infeccin por ttanos, recomendndose en este caso
administrar la antitoxina. Puesto que la infeccin no confiere inmunidad, despus de su recuperacin
la inmunizacin activa deber iniciarse o ser completada.
Dosis
La cantidad de la dosis administrada del toxoide tetnico es la misma en todas las edades y en la
gestante.
La adm del toxoide adsorbido es nicamente por va IM (regin mediolateral del muslo o deltoides).
Una dosis es de 0,5 mL.
Inmunizacin primaria y refuerzos: 1era y 2da dosis en intervalos de 4 a 8 sem. La 3era dosis es
recomendada luego de 6 a 12 meses de la 2da. Refuerzos posteriores pasados no menos de 10
aos. No se recomienda ms de 5 dosis en total (excepto adicionales en caso de herida).
Si se ha recibido esquema primario durante la niez (con o sin un refuerzo con DT entre los 4 a 5
aos de edad o en la escuela), se recomienda un refuerzo entre los 15 a 19 aos de edad.
Gestantes, sin inmunizacin o con inadecuada inmunizacin: se recomienda iniciar o completar el
esquema durante los 2 ltimos trimestres.
En caso de herida:
(a) historia de inmunizacin no conocida o menos de 3 dosis y herida limpia o sucia, proceder como
indicado en inmunizacin primaria (si es herida contaminada y de alto riesgo para ttanos, se
recomienda adems inmunoglobulina antitetnica). (b) historia de 3 o ms dosis de inmunizacin,
ltima dosis hace ms de 10 aos, herida limpia. Vacunacin.
(e) historia de 3 o ms dosis de inmunizacin, ltima dosis hace menos de 5 aos, herida sucia de
alto riesgo para ttanos. Vacunacin (no se considera necesario inmunoglobulina antitetnica).
*Herida contaminada: con suciedad, por puncin, desgarro, proyectil de arma de fuego,
aplastamiento, quemadura o congelamiento.
Farmacocintica
Luego de la adm de 3 o 4 dosis, las vacunas desarrollan anticuerpos protectores activos contra el
ttano. La inmunidad persiste por lo menos 10 aos. Se recomiendan dosis de refuerzo a intervalos
de 10 aos luego de la primera inmunizacin.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados ni se han reportado problemas o evidencia
de teratogenicidad, confiere proteccin al nio a travs de los anticuerpos matemos transplacentarios.
(2) Lactancia: no se han reportado problemas. (3) Pediatra: no se recomienda su uso en menores
de 6 semanas de edad; en mayores no se han documentado problemas. (4) Geriatra: no hay
estudios apropiados; sin embargo, no se han documentado problemas, la respuesta inmune puede
estar disminuida. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste de dosis. (6) Insuficiencia
heptica; sin indicacin de reajuste de dosis. (7) Coagulopatas; cautela en su adm 1 mes. (8)
Infeccin por HIV: asintomticas o sintomticas, pueden recibir el toxoide; la respuesta inmune
puede estar disminuida. (9) Excepto bajo circunstancias especiales, la adm del esquema
primarioo de refuerzo (no se refiere en caso de profilaxis por heridas), deber diferirse en el
caso de procesos febriles severos, o enfermedad respiratoria aguda severa (no en las formas
466
leves).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la vacuna (tipo Arthus, fiebre mayor de 39,4C, reaccin sistmica o neurolgica).
Hipersensibilidad al tiomersal (preservante). Menores de 6 semanas de edad.
Reacciones adversas
La incidencia y severidad de las reacciones se incrementan con el nmero de dosis administradas y
con los refuerzos administrados en perodos menores a 10 aos.
Frecuentes: eritema o induracin en el sitio de adm.
Poco frecuente: dolor, prurito, tumefaccin en el sitio de adm, escalofros, fiebre, eritema.
Raras: reaccin anaflilctica, reaccin neurolgica (confusin, fiebre mayor de 39,40 C, cefalea
severa, convulsiones, irritabilidad, vmito persistente), linfadenopata, reaccin severa en el sitio de
adm.
Medidas generales
Interacciones
Inmunosupresores o radioterapia: formacin de anticuerpos puede estar disminuido.
Vacunas: no se recomiendan con vacunas para clera, tifoidea o peste. Puede ser administrada
concurrentemente, pero en jeringas separadas y en lugares diferentes del cuerpo (parenterales) con:
globulina inmune humana o antitoxina tetnica, vacunas contra Haemophulus influenza y tipo b,
meningococo, neumococo, influenza, pertsica, sarampin, parotiditis, rubola, poliovirus, hepatitis B,
globulina inmune y las especficas
Conservar entre 2 y 8 C. No congelar. Agitar bien antes de administrar. Es estable por 24 meses en
refrigeracin. Es estable por 10 das a temperatura ambiente. Evitar el congelamiento
VACUNA CONTRA EL MENINGOCOCO R: C
Indicaciones
Inmunizacin activa contra enfermedad meningoccica causada por grupos A, C, y W-135 en; (1)
Nios mayores de 2 aos en reas altamente endmicas o durante epidemias. (2) Personal militar.
(3) Asplenia anatmica o funcional. (4) Personal mdico y de laboratorio. (5) Contactos familiares e
institucionales de personas con enfermedad meningoccica (asociada a quimioprofilaxis antibitica).
Dosis
Adultos: 0,5 mL SC.
Nios: Hasta 2 aos: uso no recomendado.
Mayores de 2 aos: igual a adultos.
Farmacocintica
Niveles detectables de anticuerpos son alcanzados dentro de los 10 - 14 d. de la vacunacin y
disminuyen marcadamente pasados los 3 aos.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados. (2) Lactancia: no se han reportado
problemas especficos. (3) Pediatra: no se recomienda usar en menores de 2 aos; nios
vacunados antes de los 4 aos pueden ser revacunados despus de 2 3 aos, si presentan alto
riesgo. (4) Geriatra: no se han reportado problemas especficos. (5) Insuficiencia renal e
Insuficiencia heptica: no se han realizado estudios que demuestren problemas especficos. (6)
Enfermedad febril severa. (7)Hipersensibilidad a tiomersal, ltex o lactosa.
467
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la vacuna antimeningoccica.
Reacciones adversas
Frecuentes: eritema y dolor en el lugar de aplicacin.
Poco frecuente: escalofros, fatiga, cefalea, induracin en el lugar de la aplicacin, malestar general.
Raras: fiebre >37,8 C, reaccin anafilctica, convulsiones, nefropata.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Vacunas inactivadas contra clera, fiebre tifoidea y plaga: mayor riesgo de efectos adversos (no
se recomienda adm conjunta).
Agentes Inmunosupresores, radioterapia: supresin de mecanismos inmunes.
Conservar a temperaturas entre 2 y 8C, evitar congelar. Una vez reconstituida, utilizar dentro de las
siguientes 24 horas (para envases de dosis nica) o 5 semanas (para envases de dosis mltiples).
Puede administrarse con otras vacunas (incluyendo a virus vivos) y antitoxinas, usando diferentes
lugares de aplicacin.
VACUNA CONTRA LA RABIA INACTIVADA R: C
Indicaciones
(1) Inmunizacin tras exposicin al virus de la rabia. (2) Inmunizacin previa a exposicin en
personas de alto riesgo, como veterinarios, personal que manipula animales, laboratoristas, personas
que permanecern ms de 1 mes en pases donde la rabia es endmica, personas que administran
vacuna antirrbica para animales (a virus vivo modificado) por riesgo a posibles punturas.
Dosis
Adultos: 1) Vacuna adsorbida:
Para inyeccin IM en deltoides:
Pre-exposicin: 1 mL los d. 0, 7 y 21 28 (3 dosis).
Dosis booster (pre-exposicin): 1 mL como dosis nica.
Post-exposicin en personas vacunadas previamente: 1mL los das 0 y 3 (2 dosis).
Post-exposicin en personas no vacunadas: 1mL los das 0, 3, 7, 14 y 28 (5 dosis). Administrar
conjuntamente con inmunoglobulina antirrbica el da 0,
2) Vacuna de clulas diploides humanas:
Para inyeccin intradrmica en deltoides:
Pre-exposicin: 0,1 mL los das 0, 7 y 21 28 (3 dosis).
Dosis booster (pre-exposicin): 0,1 mL como dosis nica.
Para inyeccin IM en deltoides:
Pre-exposicin: 1 mL los d 0, 7 y 21 28 (3 dosis).
Dosis booster (pre-exposicin): 1 mL como dosis nica.
Post-exposicin en personas vacunadas previamente: 1 mL los d 0 y 3 (2 dosis).
Post-exposicin en personas no vacunadas: 1 mL los das 0, 3, 7, 14 y 28 (5 dosis). Administrar
conjuntamente con inmunoglobulina antirrbica el da 0,
Nios:
1) Vacuna adsorbida:
Para inyeccin IM en deltoides o en cara anterolateral del muslo: igual a adultos.
2) Vacuna de clulas diploides humanas:
468
Para inyeccin intradrmica en deltoides: igual a adultos.
Para inyeccin IM en deltoides o en cara anterolateral del muslo: igual al adulto.
Farmacocintica
La generacin de anticuerpos suficiente para alcanzar la inmunidad se produce entre los 7-10 das de
la 1era dosis.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas, no se
contraindica su uso como profilaxis pre o post-exposicin. (2) Lactancia: no se han reportado
problemas. (3) Pediatra: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas. (4)
Geriatra: no se han realizado estudios que demuestren problemas. (5) Insuficiencia renal y/o
heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (6) Enfermedad febril severa: para evitar confusin
con efectos adversos, posponer aplicacin en profilaxis pre-exposicin, ms no en post-exposicin.
(7) Antecedente de deficiencia inmune, primaria o adquirida: dosar respuesta adecuada,
profilaxis pre-exposicin slo por va IM. (8) Hipersensibilidad a albmina humana, suero bovino,
protenas de mono, kanamicina, neomicina, polimixina S, tiomersal. (9) Dosis booster: en
personas en constante peligro de contagio; se pueden dosar ttulos de anticuerpos c/6 meses a 2
aos; de lo contrario, administrar dosis booster c/2 aos.
Contraindicaciones
Hipsersensibilidad a vacuna antirrbica.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, escalofros, vrtigo, fatiga, fiebre, cefalea, prurito, dolor,
enrojecimiento, tumefaccin en zona de aplicacin, malestar general, mialgia, artralgia, nusea.
Raras: reaccin tipo complejos inmunes (ampollas, rash cutneo), Sd Guillain Barre.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Antiamalricos, antivirales, corticosteroides, inmunosupresores, radioterapia: interfieren con
respuesta de anticuerpos.
Conservar entre 2 y 8C.
La vacuna adsorbida debe ser bien agitada antes de cargarla en jeringa, no debe ser congelada; la
vacuna de clulas humanas diploides (reconstituida con disolvente proporcionado) debe ser aplicada
de inmediato, en caso contrario, descartarla. No usar si presenta coloracin o partculas.
Las vacunas para aplicacin IM o intradrmica no son intercambiables con respecto a la va de adm.
No aplicar en glteos porque induce menor ttulo de anticuerpos.
Evitar conducir y manejar mquinas por posibilidad de vrtigos durante inmunizacin.
VACUNA CONTRA LA RUBOLA R: C
Indicaciones
Prevencin de rubola en: (1) Nios mayores de 12 meses. (2) Mujeres en edad frtil. (3) Viajeros
internacionales. (4) Personal mdico.
Dosis
Adultos: 0,5 mL SC.
469
Nios: Menores de 12 meses: uso no recomendado
Mayores de 12 meses: igual a adultos, una segunda dosis podra darse entre los 4 - 6 aos.
Farmacocintica
Los anticuerpos son detectables dentro de las 2 - 4 semanas de la vacunacin. La proteccin muy
probablemente es de por vida.
Precauciones
(1) Embarazo: evitar gestacin durante 3 meses despus de vacunacin. No usar durante los 3
meses de embarazo, debido a serias malformaciones congnitas. (2) Lactancia: el virus se excreta
en leche materna, no se contraindica lactancia. (3) Pediatra: no se recomienda inmunizar a menores
de 12 meses, debido a que los anticuerpos maternos pueden interferir con respuesta inmune;
vacunar a nios con infeccin HIV sin evidencia clnica de inmunosupresin; monitorizar niveles de
anticuerpos post-vacunacin; tambin se recomienda vacunar a nias prepberes de 11 a 13 aos
sin control serolgico previo. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados que demuestren
problemas. (5) Insuficiencia renal: monitorizar niveles de anticuerpos post-vacunacin en nios con
insuficiencia renal. (6) Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (7) Alergia a
neomicina. (8)Alergiaa gelatina. (9)Trombocitopenia inducida por vacunas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a vacuna antirrubola, hipersensibilidad a vacuna de virus vivo; enfermedad febril
severa, sndrome de inmunodeficiencia primaria o adquirida.
Reacciones adversas
Frecuentes:linfadenopata, parotiditis, ardor en el lugar de la aplicacin, rash cutneo.
Poco frecuente: artralgia, artritis, reaccin alrgica retardada en lugar de aplicacin, malestar
general, cefalea, faringitis, rinorrea, fiebre, nusea, neuritis ptica.
Raras: reaccin anafilctica, encefalitis, meningoencefalitis, neuropata perifrica, polineuritis,
polineuropata, prpura trombocitopnica, Sd Guillain Barre.
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Incompatibilidades: preservantes, antispticos, desinfectantes, detergentes (incluyendo los
presentes en las jeringas estriles).
Agentes inmunosupresores, radioterapia: vacunar despus de 3 meses a 1 ao del retiro de
medicacin para obtener respuesta inmune adecuada.
Vacunas a virus vivos: posibilidad de interferencia en produccin de anticuerpos.
Inmunoglobulinas, productos sanguneos: vacunar 14 das antes o 3 meses despus de usar
estos productos.
Supresin temporal (4 a 6 meses) en respuesta a PPD, disminucin en recuento plaquetario.
Protjase de la luz y consrvese a temperaturas entre 2 y 8 C (Iiofilizado, para diluyente y la
solucin reconstituda). Utilizar slo el diluyente proporcionado para su reconstitucin. La vacuna
reconstituda es de color amarillo claro, descartarla despus de 8 horas o si sufre decoloracin.
Durante el traslado la vacuna debe permanecer a menos de 10 C. El congelamiento durante su
transporte no afecta su potencia.
VACUNA CONTRA HEPATITIS VIRAL A R: C
470
Indicaciones
(1) Inmunizacin activa contra el virus de la hepatitis A partir de los 2 aos de edad en personas de
alto riesgo.
Por ejemplo, personas que viven o realizan viajes de larga duracin (ms de 3 meses) o con
frecuencia, a lugares donde es, endmico (alta o intermedia), hay brote epidmico; hemoflicos; los
que realizan actividad sexual de riesgo elevado; adictos a drogas inyectables; trabajadores en el
campo de la salud; los que manipulan alimentos; personas con enfermedad heptica crnica.
Dosis
Adultos: Dosis de 1 440 U EllSA/mL o 50 U. Dosis de refuerzo despus de 6 a 12 meses de la
primera dosis.
Nios: De 2 a 18 aos de edad: 50 % de la dosis del adulto. Dosis de refuerzo despus de 6 a 12
meses de la primera dosis. No recomendada en menores de 2 aos.
Farmacocintica
Una sola dosis por va IM proporciona una rpida seroconversin con una duracin de 12 meses,
aunque algunos estudios han demostrado su persistencia hasta por 5 - 10 aos. La respuesta
primaria a la vacuna se espera entre los 8 - 10 das luego de la adm. Para mantener la proteccin se
recomiendan dosis de refuerzo c/6 - 12 meses despus de la dosis inicial. La respuesta al refuerzo es
mayor que la inicial e incrementa la proteccin contra la infeccin.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas. (2) Lactancia:
no hay estudios apropiados sobre si se distribuye en leche materna, no se han reportado problemas.
(3) Pediatra: no se han establecido su eficacia y seguridad en menores de 2 aos de edad. (4)
Geriatra: no hay estudios apropiados sobre los efectos. (5) Insuficiencia renal y heptica: sin
indicacin de reajuste de dosis. (6) Hipersensibilidad cruzada: con toxoide diftrico, tetnico o
vacuna contra meningococo. (7) Infeccin por HIV: inmunizacin puede ser menos efectiva. (8)
Coagulopatas: por su adm IM.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a alguno de sus componentes (Timerosal). Menores de2 aos de edad.
Enfermedad aguda o febril.
No est contraindicado en enfermedades leves como infeccin respiratoria alta leve ni en pacientes
con infeccin por HIV.
Reacciones adversas
Antes de c/dosis adicional se debe evaluar el estado de salud y obtener informacin sobre reacciones
Frecuentes:dolor en el sitio de la adm.
Poco frecuente: hiporexia, fiebre mayor o igual a 37,7 C, cefalea, malestar general, nusea,
sensacin de calor o hipersensibilidad en el sitio de la adm.
Raras: reaccin anafilctica, artralgia, artritis o mialgia, diarrea dolor abdominal, linfadenopata,
prurito, urticaria, vmito.
Medidas generales. Si es necesario, pueden administrarse antihistamnicos, epinefrina o
glucocorticoides.
Interacciones
Medicamentos
Puede ser administrada, pero en jeringas separadas y en lugares diferentes del cuerpo (parenterales)
con vacunas contra: clera, difteria, hepatitis B, encefalitis japonesa, rabia, ttanos, tifoidea (oral),
fiebre amarilla.
471
Conservar entre 2 C a 8 C. No congelar. Agitar bien, inclusive durante el tiempo de adm, para
mantener la sus de la vacuna. Luego de agitarla la vacuna es una sus blanca y turbia.
Sobre la necesidad de completar el esquema primario. Se inicia la proteccin a partir de las 2 a 4
semanas de administracin.
VACUNA CONTRA LA HEPATITIS B (20 mcg) ADULTO
Inyectable
(ver seccin 19.3.1 Para inmunizacin general)
VACUNA CONTRA DIFTERIA Y EL TTANOS PEDIATRICO (DT Peditrico)
Indicaciones
(1) Inmunizacin activa contra difteria y ttanos en nios, habitualmente a partir de los 2 meses hasta
los 7 aos de edad en quienes est contraindicada la vacuna contra la tos ferina.
No deber ser usada con fines de tratamiento para la infeccin por ttanos, recomendndose en este
caso administrar la antitoxina. Puesto que la infeccin por ttanos o difteria no confiere inmunidad,
despus de su recuperacin la inmunizacin activa deber iniciarse o ser completada. La adm de la
vacuna no elimina C. diphtheriae de la faringe o piel.
Quienes sostienen contactos cercanos con personas con Infeccin por difteria, y no han recibido el
esquema completo, debern recibir una dosis inmediata y completar el esquema primario. Si han
recibido el esquema completo y no han recibido una dosis adicional dentro de los 5 aos pasados,
debern recibir un refuerzo.
Dosis
Prolongar el intervalo entre las dosis no interfiere con la inmunidad final alcanzada, por lo que no se
requiere iniciar un esquema completo otra vez. Reasumir el intervalo recomendado hasta completar
el esquema.
Adm IM profunda (deltoides o regin mediolateral del muslo). Una dosis es de 0,5 mL.
Administrar la 1era dosis a los 2 meses; la 2da dosis a los 3 meses y la 3ra dosis, a los 4 meses de
edad.
Farmacocintica
persisten por lo menos 16 meses de la adm de 3 dosis a intervalos mensuales. Se ha demostrado
que la inmunidad persiste por ms de 10 aos.
Precauciones
(1) Slo en menores de 7 aos de edad; los lactantes nacidos antes de trmino deben ser
inmunizados de acuerdo a la edad cronolgica, incluso si el nio es muy pequeo al nacimiento, no
siendo necesario reducir la dosis. (2) Insuficiencia heptica y renal: sin indicacin de reajuste de
dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a alguno de sus componentes. Lactantes menores de 6 semanas de edad. Nios
de 7 aos de edad (existe la presentacin farmacutica para este grupo). Enfermedad febril severa.
No est contraindicado en: enfermedad leve afebril como por ejemplo una infeccin respiratoria alta;
infeccin por HIV (asintomtica o sintomtica).
472
Reacciones adversas
Aunque es posible con ambos componentes, es ms frecuente que el componente antitetnico sea el
causante de la reaccin local y de las reacciones alrgicas sistmicas (ver vacuna antitetnica). La
administracin SC ha provocado con mayor frecuencia reacciones locales en relacin a la IM.
Frecuentes: eritema o induracin tumefaccin, dolor en el lugar de adm, fiebre menor de 39,4 C.
Poco frecuente: ndulo, atrofia subcutnea en el lugar de la adm, hiporexia, llanto persistente,
vmito.
Raras: reaccin anafilctica, artralgias, confusin, somnolencia, cefalea severa, convulsiones,
irritabilidad, vmito severo, fiebre mayor de 39,4 C, prurito, eritema, urticaria, reaccin local tipo
Arthus (generalmente 2 a 8 horas despus de la aplicacin).
glucocorticoides.
Interacciones
Medicamentos
poliovirus, hepatitis B, globulina inmune y las especificas.
Vacunas: no se recomiendan con vacunas para clera, tifoidea o peste.
Conservar entre 2 a 8 C. No congelar. Agitar bien antes de administrar.
Informacin bsica para el paciente o familiar
Sobre la necesidad de completar el esquema.
20. INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA
Los inhibidores de la acetilcolinesterasa (edrofonio, neostigmina y piridostigmina) prolongan la accin de la
acetilcolina, facilitando la transmisin de los impulsos a travs de la placa mioneural.
Edrofonio, tiene una accin muy corta y es utilizado principalmente como prueba de ayuda diagnstica en
miastenia gravis. Tambin puede utilizarse en el tratamiento inicial de la crisis miastnica, para el diagnstico
diferencial entre una crisis colinrgica o miastnica y para revertir efectos no severos de los bloqueadores
neuromusculares no despolarizantes. No es recomendado para el tratamiento de mantenimiento de miastenia
gravis.
Neostigmina, produce un efecto teraputico hasta por 4 horas siendo su principal desventaja su pronunciado efecto
muscarnico, teniendo que recurrirse a frmacos antimuscarnicos como atropina. La forma parenteral es preferida
en crisis miastnica y para revertir los efectos de los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes;
ocasionalmente, como prueba de ayuda diagnstica.
Piridostigmina, por sus efectos muscarnicos de menor intensidad, inicio de accin lenta y la duracin de su efecto
ms prolongado en relacin a la neoestigmina, es preferida para la terapia oral de mantenimiento. La forma
inyectable es utilizada en los casos donde la administracin oral no es posible, tambin en crisis miastnica y para
revertir los efectos de los bloqueadores neuromusculares no despolorizantes.
NEOSTIGMINA BROMURO
Tableta 15 mg
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NEOSTIGMINA METILSULFATO
Inyectable 0,5 mg/mL
PIRIDOSTIGMINA BROMURO R: C
Inyectable 1 mg/mL
Tableta 60 mg
Indicaciones
(1) Miastenia grave (tratamiento). (2) Antdoto contra agentes bloqueadores neuromusculares no desporalizantes.
Dosis
El inicio de accin es ms lento, pero la duracin de su efecto es mayor que con neostigmina.
Adultos: Tratamiento antimiastnico, VO: inicialmente 30 a 60 mg c/3 a 4 h regulado de acuerdo al caso. Dosis de
mantenimiento 600 mg/d (altamente variable, 60 a 1500 mg/d, de preferencia no exceder de 720 mg/d). El intervalo
se determina de acuerdo a la respuesta. Por va IM IV: 2 mg c/2 a 3 h (aproximadamente 1/30 de la dosis oral
usual).
Reversin de bloqueo neuromuscular no despolarizante, IV lenta: 10 a 20 mg en bolo 2 a 5 mg inicialmente y
repetir en intervalos no menores a 10 min hasta una dosis total de 10 mg. se recomienda administrar, previa o
concurrentemente, atropina IV (0,5 a 1 mg, excepto exista taquicardia), para contrarrestar los efectos muscarnicos
(bradicardia, hipersecrecin).
Nios: En miastenia neonatal rara vez se requiere un tratamiento mayor a las 8 sem de edad.
Tratamiento antimiastnico, VO: 7 mg/kg/d 200 mg/msc/d, dividido en 5 a 6 dosis, neonatos 5 a 10 mg c/4 h 30 a
60 min antes de los alimentos; hasta los 6 aos inicialmente 30 mg; 6 a 12 aos inicialmente 60 mg, usualmente 30
a 360 mg/d. Aumentar gradualmente 15 a 30 mg/d hasta obtener respuesta satisfactoria, IM: 0,05 a 0,15 mg/kg c/4
a 6 h.
Farmacocintica
Baja absorcin por VO (10 a 20 %) a nivel del TGI. El inicio de accin por VO o va IM es de 15 a 30 min y por va IV
entre 2 a 5 min. Se metaboliza en el hgado.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; su seguridad no se ha establecido, su administracin cerca al trmino o
durante el parto podra ocasionar miastenia neonatal.2) Lactancia: es distribuida en altas concentraciones en la
leche materna, no se han reportado problemas (3) Pediatra: no se han realizado estudios adecuados; no se han
reportado problemas especficos. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados; al parecer, la duracin de
su efecto es prolongada en relacin al adulto. (5) insuficiencia renal: la vida media est prolongada, 75 % de su
depuracin depende de la funcin renal; administrar bajas dosis. (6) Insuficiencia heptica: sin recomendaciones
especficas. (7) Excepto circunstancias especiales debe evitarse en: insuficiencia respiratoria, asma bronquial,
atelectasia post - operatoria, neumona, arritmia cardaca como bradicardia y bloqueo aurculo - ventricular, infarto
cardaco reciente, hipotensin arterial. Tambin usar con cautela en caso de parkinsonismo, vagotona,
convulsiones, hipertiroidismo, lcera pptica; tambin en infecciones del tracto urinario (empeora los sntomas).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a inhibidores de colinesterasas. Hipersensibilidad a bromuros. Obstruccin mecnica intestinal o
urinaria. Peritonitis.
Reacciones adversas
Produce con menor frecuencia e intensidad que la neostigmina: bradicardia, hipersecrecin salival y estimulacin
gastrointestinal.
Frecuentes: efectos muscarnicos (diarrea, diaforesis, hipersecrecin salival, nusea, vmito, dolor abdominal).
474
Poco frecuente: efectos muscarnicos (urgencia miccional, hipersecrecin bronquial, miosis, hipersecrecin
lagrimal).
Raras: tromboflebitis, sensibilidad al bromuro (eritema).
Medidas generales, que incluyen instalacin de tubo endotraqueal de ser necesario. Tratamiento especfico con
atropina IV.
Interacciones
Medicamentos
Agentes neuromusculares despolarizantes: prolonga el efecto de succinilcolina o suxametonio en la fase I del
bloqueo.
Alimentos y lcteos: pueden disminuir el efecto muscarnico colateral por la absorcin lenta y disminucin de la
concentracin srica pico.
Anestsicos (cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, lidocana IV): pueden disminuir la actividad
antimiastnica de la neostigmina.
Antiarrtmicos: procainamida o quinidina antagonizan accin de antimiastnicos.
Antibiticos: aminoglucsidos, capreomicina y lincosaminas pueden disminuir la actividad antimiastnica de la
piridostigmina.
Antimalricos: cloroquina e hidroxicloroquina pueden disminuir el efecto antimiastnico.
Antimuscarnicos: antagonizan el efecto antimiastnico.
Inhibidores de colinesterasa (otros): toxicidad aditiva.
Litio: antagoniza el efecto antimiastnico.
Propranolol: puede producir bradicardia e hipotensin.
Elevacin falsa del cloro srico.
Mantener por debajo de los 40 C, de preferencia entre 15 y 30 C. Evitar la congelacin. Mantener en envases
bien cerrados (forma oral). Proteger de la luz y evitar la congelacin (forma parenteral).
Se puede administrar con alimentos o leche. Evitar tomar bebidas alcohlicas.
La forma inyectable es inestable en soluciones alcalinas.
21. PREPARACIONES OFTALMOLGICAS
La administracin de drogas a nivel ocular se realiza mediante el uso de gotas, ungentos y aplicaciones
perioculares o subconjuntivales. Cuando se administran en forma de gotas, stas penetran probablemente a travs
de la crnea; sin embargo, los efectos sistmicos pueden surgir por absorcin hacia la circulacin por medio de la
mucosa nasal o va vasos conjuntivales.
Las gotas se administran instilndolas en el fondo de saco conjuntival inferior, requirindose 1 a 2 gotas. En el caso
del ungento, aplicar una pequea tira del medicamento en el frnix inferior, la cual se esparcer con el parpadeo.
21.1. Agentes antiinfecciosos
La gentamicinase une a la subunidad 3OS e interfiere en la sntesis proteica bacteriana a nivel ribosomal. El
espectro incluye estafilococos coagulasa positivos y negativos, P.aeruginosa, Proteus spp., E. coli, K.
pneumoniae, H. influenzae, Moraxella lacunata,Neisseria spp. y Serratia marcescens.
El nitrato de platainhibe el crecimiento de bacterias Gram positivas y negativas. Esta accin germicida se
atribuye a la precipitacin de las protenas bacterianas por los iones de plata liberados.
475
La tetraciclina es bacteriosttica; bloquea la unin del RNA de transferencia al complejo ribosoma-RNA
mensajero. Se une reversiblemente a la subunidad ribosomal 3 S. Su espectro de accin incluye S. aureus,
S. pyogenes, S. pneumoniae, Neisseria, gonorrhoeae y Chlamydia trachomatis.
La sulfacetamida es un bacteriosttico de amplio espectro. Inhibe competitivamente la dihidropteroato
sintetasa, bloquea la sntesis del cido dihidroflico y disminuye la cantidad de cido tetrahidroflico
metablicamente activo, que es un cofactor en la sntesis de purinas, timidina y DNA. Su espectro incluye H.
influenzae, Klebsiella, S. aureus. S. pneumoniae, S. viridans, E. coli, E. aerogenes y Chlamydia trachomatis.
GENTAMICINA R: C
Ungento oftlmico 3 mg/g
Solucin oftlmica 3 mg/mL
Indicaciones
Infecciones causadas por grmenes sensibles: (1) Conjuntivitis. (2) Queratitis. (3) Queratoconjuntivitis. (4)
Blefaritis. (5) Blefaroconjuntivitis. (6) lcera corneal. (7) Meibomitis aguda.
Dosis
Adultos: Solucin oftlmica: instilar 1 a 2 gotas c/4 h. En infecciones severas, 1 a 2 gotas cada hora.
Ungento oftlmico: aplicar una tira delgada de 1 cm c/8 a 12 h en el ojo afectado.
Nios: Igual a los adultos.
Farmacocintica
Despus de la aplicacin tpica en el ojo se pueden absorber cantidades muy pequeas.
Precauciones
(1) Embarazo y Lactancia: los estudios realizados no han documentado problemas. (2) Pediatra: los
estudios realizados no han documentado problemas. (3) Geriatra: los estudios realizados no han
documentado problemas. (4) Insuficiencia renal y heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (5) Su uso
prolongado: puede producir sobrecrecimiento bacteriano, incluyendo el de hongos. (6) En ausencia de
mejora rpida o en tratamiento prolongado: sospechar desarrollo de resistencia bacteriana.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a aminoglucsidos.
Reacciones adversas
Poco frecuente: irritacin y prurito ocular, conjuntivitis inespecfica, defectos epiteliales conjuntivales, visin
borrosa.
Raras: reacciones alrgicas, prpura trombocitopnica, alucinaciones.
Medidas generales.
Interacciones
Posible interferencia en la eficacia antimicrobiana con otros antibiticos bacteriostticos.
Mantener por debajo de 40 C. Conservar en envases con cierre ajustado. Evitar la congelacin
Para evitar contaminacin del producto, no tocar ninguna superficie con la punta del gotero. Es recomendable
emplear la solucin durante el da y el ungento por la noche. Limpiar el ojo antes de la aplicacin; aplicar el
producto en el fondo de saco conjuntival. Esperar 10 minutos antes de usar otro preparado ocular.
NITRATO DE PLATA R: C
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Indicaciones
Profilaxis de oftalma neonatal gonoccica y por C. trachomatis.
Dosis
Nios: Inmediatamente despus del nacimiento, limpiar prpados del neonato e instilar 2 gotas en cada ojo
(dosis nica). No requiere irrigar luego de la aplicacin.
Farmacocintica
Debido a que los iones de plata se combinan rpidamente con las protenas, la absorcin es mnima (0,5 a 1
%). Excrecin renal mnima.
Precauciones
(1) Pediatra: el Centro de Control de Enfermedades y la Academia Americana de Pediatra recomiendan
para profilaxis de oftalma neonatal uno de los siguientes tratamientos: nitrato de plata al 1 %, tetraciclina al 1
% o eritromicina al 0,5 %. Este rgimen no est indicado si la madre presenta evidencia clnica de gonorrea.
Aplicaciones repetidas de nitrato de plata al 1 % pueden causar cauterizacin corneal, con ceguera
progresiva. Tiende a teir piel y utensilios; manipular con cuidado.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al nitrato de plata.
Reacciones adversas
Frecuentes: conjuntivitis qumica.
Poco frecuente: injuria corneal.
Raras: metahemoglobinemia, trombocitopenia idioptica, argiria.
Irrigar los ojos con cantidades copiosas de agua por lo menos durante 15 minutos.
Interacciones
Incompatible con solucin oftlmica de sulfacetamida.
Se debe almacenar en lugares secos. Evitar la exposicin a la luz
SULFACETAMIDA SDICA R: C
Solucin oftlmica 150 mg/mL
Indicaciones
(1) Conjuntivitis. (2) Blefaritis. (3) Blefaroconjuntivitis. (4) Queratitis. (5)Queratoconjuntivitis.
Dosis
Adultos: Instilar 1 a 2 gotas c/2 a 3 h en el ojo afectado. La dosis es ajustada incrementando el intervalo de
administracin segn necesidad clnica, tratar por 7 a 10 d.
Farmacocintica
Despus de la aplicacin tpica en el ojo se pueden absorber pequeas cantidades en la crnea. Su t1/2 es
de 7 a 13 h. Cuando se absorbe su eliminacin es por va renal (como frmaco inalterado).
Precauciones
(1) Embarazo y lactancia: los estudios realizados no han documentado problemas. (2) Pediatra y geriatra:
los estudios realizados no han documentado problemas. (3) Insuficiencia renal y heptica: sin indicacin de
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reajuste de dosis. (4) El uso prolongado: puede producir sobrecrecimiento bacteriano, incluyendo el de
hongos. (5) Puede desarrollarse resistencia bacteriana. (6) La efectividad de sulfonamidas puede ser
reducida por: el cido para-aminobenzoico (PABA) presente en exudados purulentos. (7) Reaccin de
hipersensibilidad cruzada: con otras sulfonamidas (diurticos tiacdicos y de asa, sulfonilreas, inhibidores
de anhidrasa carbnica). (8) Pacientes con ojo seco: puede haber formacin de placas blanquecinas
(cristales de sulfonamida).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a sulfonamidas.
Reacciones adversas
Frecuentes: irritacin local, prurito y ardor ocular, sabor amargo.
Poco frecuente: cefalea, conjuntivitis inespecfica, hiperemia conjuntival, conjuntivitis alrgica, infecciones
secundarias.
Raras: sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica, necrosis heptica fulminante,
agranulocitosis, anemia aplsica.
Interacciones
Nitrato de plata: incompatibilidad.
Anestsicos locales derivados del PABA: pueden disminuir actividad antibitica.
Pilocarpina: precipitacin fsica de pilocarpina, distanciar aplicacin en intervalos de 15 a 20 minutos.
Medidas generales.
Mantener entre 8 y 15 C. Conservar en envases fotoprotectores con cierre ajustado. Las soluciones de
sulfamida pueden adquirir color marrn oscuro con el tiempo. Si esto ocurre se deben desechar las
soluciones.
Evitar la contaminacin del producto no tocando ninguna superficie con la punta del gotero.
Cumplir con el tratamiento completo.
TETRACICLINA CLORHIDRATO R: B
Ungento oftlmico al 1 %
Indicaciones
(1) Coadyuvante en tratamiento sistmico del tracoma. Alternativa en: (2) Blefaritis. (3) Conjuntivitis. (4)
Queratitis. (5) Meibomitis. (6) Profilaxis de oftalma neonatal. (7) Roscea ocular.
Dosis
Adultos: Aplicar una tira delgada (aproximadamente 1 cm) c/2 a 4 h en el ojo afectado. Ajustar segn
necesidad clnica.
En tratamiento de tracoma: para estadios inflamatorios no cicatriciales, 3 aplicaciones tpicas diarias por 2
sem.
En profilaxis de oftalma neonatal: dosis nica.
Farmacocintica
No se dispone de informacin. Se administra tpicamente y presenta una distribucin local.
Precauciones
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(1) Embarazo y lactancia: los estudios realizados no han documentado problemas. (2) Pediatra: los
estudios realizados no han documentado problemas. (3) Geriatra: los estudios realizados no han
documentado problemas. (4) Insuficiencia heptica y renal: sin indicacin de reajuste de dosis. (5) El uso
prolongado: puede resultar en sobrecrecimiento de grmenes resistentes.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a tetraciclinas.
Reacciones adversas
Frecuentes: visin borrosa.
Poco frecuente: ardor ocular, dermatitis.
Manejo de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales.
Interacciones
No se reportan.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C. Conservar en tubos flexibles para pomada
oftlmica. Evitar la congelacin.
Aplicar en el fondo da saco conjuntival. Evitar contaminar el aplicador.
Cumplir con el tratamiento completo.
De uso restringido:
ACICLOVIR
Ungento oftlmico 3 %
(ver seccin 6.5.1 Antiherpticos)
CIPROFLOXACINO
Solucin Oftlmica: 0,3 %
(ver seccin 6.2.2 No betalactmicos Quinolonas De uso restringido)
21.2. Agentes antiinflamatorios oftlmicos
La prednisolonainhibe la acumulacin de macrfagos y linfocitos en la inflamacin oftlmica, la liberacin de
lisozimas y mediadores de la inflamacin, la actividad fibroblstica y la acumulacin de colgeno. Reduce la
dilatacin y permeabilidad de los capilares inflamados.
DICLOFENACO SDICO R: B, D
Indicaciones
(1) Inflamacin ocular posoperatoria. Conjuntivitis, queratoconjuntivitis, lceras corneales o inflamacin
postraumtica, inhibicin de la miosis. (2) Prevencin del edema macular cistoide secundario a la ciruga
ocular.
Dosis
479
Adultos: (1) Iniciar con 1 gota en el ojo afectado hasta 5 veces, 3 h previas a la ciruga, continuar con 1 gota
en 15, 30 y 45 min luego de la intervencin, luego 3 a 5 veces/da segn necesidad. (2) 1 gota c/5 a 6 h.
Ajustar dosis segn respuesta clnica.
Farmacocintica
No hay absorcin sistmica. Penetra en la cmara anterior ocular. Alcanza su concentracin mxima en
conjuntiva y crnea en 30 min. Excrecin completa en 6 h aproximadamente.
Precauciones
(I) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados en humanos. En animales no se ha demostrado
teratogenicidad. Evitar al final del embarazo. (2) Lactancia: no se han realizado estudios adecuados y se
desconoce si se excreta en leche materna. (3) Pediatra: no se ha establecido la seguridad y eficacia en
nios. (4) Geriatra: sin informacin adecuada. (5) Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de
dosis. (6) Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste de dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a diclofenaco o tiomersal. Puede existir sensibilidad cruzada a AAS u otros AINEs
(antecedentes de rinitis, urticaria y broncoespasmo inducido por stos frmacos).
Reacciones adversas
Frecuentes: visin borrosa transitoria, fotosensibilidad.
Poco frecuente:, ardor, prurito, catarata queratitis, infeccin ocular secundaria.
Raras: nusea, vmitos.
Interacciones
Acetillcolina y carbacol: puede disminuir el efecto de stos frmacos.
Warfarina, heparina o inhibidores de la agregacin plaquetaria: mayor riesgo de sangrado ocular.
Medidas generales.
Instilar en el fondo del saco conjuntival. Evitar contaminacin No usar lentes de contacto blandos durante el
tratamiento. Desechar la solucin despus de 1 mes de abierto el recinto de seguridad.
De uso restringido:
PREDNISOLONA R: C
Solucin oftlmica al 1 %
Indicaciones
(1) Enfermedades inflamatorias de crnea, conjuntiva y segmento anterior. (2) Conjuntivitis y/o
queratoconjuntivitis alrgica. (3) Epiescleritis, escleritis, iritis, ciclitis e iridociclitis. (4) Injuria corneal por
quemadura qumica, trmica o radiacin.
Dosis
Adultos: Iniciar con 1 a 2 gotas cada hora en el ojo afectado; continuar con 1 a 2 gotas c/ 3 a 4 h. En
tratamientos crnicos administrar c/6 a 12 h. Ajustar dosis segn respuesta clnica.
Nios: Igual a los adultos.
Farmacocintica
Se absorbe en el humor acuoso, crnea, iris, coroides, cuerpo ciliar y retina. Se produce absorcin sistmica
pero nicamente puede ser significativa a dosis elevadas o en el tratamiento peditrico prolongado.
480
Precauciones
El uso prolongado puede aumentar la presin intraocular y lesionar el nervio ptico; tambin puede retardar la
cicatrizacin corneal. Realizar exmenes tonomtrcos y biomicroscpicos regulares desde la segunda
semana de haber iniciado tratamiento crnico.
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas. (2) Lactancia: los
estudios realizados no han documentado problemas. (3) Pediatra: menores de 2 aos con mayor riesgo de
supresin adrenal. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad. (5)
Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (6) Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste
de dosis. (7) Glaucoma de ngulo abierto, catarata: pueden agravarse. (8) Infecciones bacterianas
oftlmicas: pueden agravarse. (9) Enfermedades que producen adelgazamiento de esclera y crnea:
puede producir perforacin. (10) Antecedente de queratitis herptica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la prednisolona, queratitis superficial aguda por herpes simple, enfermedades micticas
del globo ocular, enfermedad viral aguda de crnea y conjuntiva, tuberculosis ocular activa.
Reacciones adversas
Frecuentes: visin borrosa transitoria.
Poco frecuente: ardor, prurito, elevacin de presin intraocular, catarata subcapsular, infeccin ocular
secundaria, alteracin de la agudeza visual y defectos del campo visual, neuropata ptica.
Raras: perforacin del globo ocular.
Interacciones
Antiglaucomatosos: puede disminuir la eficacia hipotensora.
Anticolinrgicos: mayor riesgo de glaucoma.
Lentes de contacto: mayor riesgo de infeccin secundaria.
Medidas generales.
Mantener entre 8 y 24 C. Conservar en envases con cierre ajustado. Proteger de la luz. Evitar la congelacin.
No usar lentes de contacto durante el tratamiento.
21.3. Agentes anestsicos locales oftalmolgicos
De uson restringido:
PROPARACAINA R: C
Solucin oftlmica al 0,5 %
Indicaciones
(1) Anestesia tpica para intervenciones oftalmolgicas de corta duracin: tonometra, retiro de suturas,
gonioscopa, extraccin de cuerpos extraos, toma de muestras por raspado corneal o conjuntival.
Dosis
Adultos y Nios:
Tonometra, gonioscopa, remocin de sutura: 1 a 2 gotas en la mucosa conjuntiva! antes del
procedimiento.
Ciruga oftlmica: 1 a 2 gotas c/5 a 10 min hasta por 7 dosis.
Farmacocintica
481
Inicio del efecto anestsico local en 20 segundos. La duracin de accin es de 15 a 20 min. Distribucin local.
Precauciones
Exclusivamente para uso oftalmolgico tpico. Evitar el uso prolongado ya que puede retrasar la cicatrizacin
de heridas y producir queratitis grave, cicatrizacin y opacidad permanente de la crnea, con prdida de la
agudeza visual.
(1) Embarazo: no se ha establecido la seguridad de su uso. Categora de riesgo para el embarazo: C. (2)
Lactancia: los estudios realizados no han documentado problemas. (3) Pediatra: no se han realizado
estudios adecuados que garanticen seguridad. (4) Geriatra: no se han realizado estudios adecuados que
garanticen seguridad. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica:
sin indicacin de reajuste de dosis. (7) Inflamacin e Infeccin ocular, deficiencia de enzima
colinesterasa plasmtica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco o frmacos estructuralmente relacionados.
Reacciones adversas
Frecuentes: ardor ocular, irritacin.
Poco frecuente: prurito, eritema.
Raras: reaccin alrgica, estimulacin o depresin del SNC, diaforesis, arritmias, debilidad general, midiriasis
y ciclopeja.
Medidas generales (sintomtico y de soporte). Los signos clnicos de intoxicacin sistmica incluyen
depresin o estimulacin del sistema nervioso central, arritmias, diaforesis, cansancio.
Interacciones
Fenilefrina y tropicamida: potencia el efecto de stos frmacos.
Pueden interferir en el crecimiento de grmenes en los estudios de cultivo, incluyendo el de hongos.
Proteger de la luz. Mantener cerrado hermticamente.
Se ha descrito dermatitis de contacto y formacin de grietas en dedos; evitar el contacto directo con la
solucin. No usar si la solucin presenta turbidez o contiene cristales.
21.4. Miticos y antiglaucomatosos
La acetazolamida disminuye la produccin del humor acuoso hasta en 60 % por disminucin de la
concentracin del in bicarbonato en los lquidos oculares. Este efecto es independiente de la capacidad
diurtica del frmaco.
La pilocarpina esun parasimpaticomimtico que estimula directamente los receptores colinrgicos. Produce
contraccin del esfnter del iris, resultando en contraccin pupilar (miosis), contraccin del msculo ciliar
(acomodacin incrementada) y reduccin de la presin intraocular asociada a un incremento en la salida del
humor acuoso.
El timolol bloquea los receptores beta 1 y beta 2 adrenrgicos; disminuye la presin intraocular por
mecanismos no bien establecidos, aunque se postula que reduce la produccin de humor acuoso e
incrementa levemente la salida del mismo.
De uso restringido:
482
ACETAZOLAMIDA R: C
Tableta 250 mg
Indicaciones
(1) Hipertensin ocular moderada a severa. (2) Profilaxis del mal de altura (soroche), disminuye la severidad
de los sntomas.
Dosis
La dosisdebe ajustarse de acuerdo a la severidad de la hipertensin intraocular.
Adultos: Glaucoma crnico de ngulo abierto: 250 mg a 1 g/d VO, fraccionado en 4 dosis.
Glaucoma agudo de ngulo cerrado y glaucoma secundario: 250 mg c/4 h VO inicialmente, 500 mg VO,
seguida de 125 a 250 mg c/4 h VO.
Mal de altura: 250 mg VO c/8 a 12 h, 24 a 48 h antes de ascenso, mantener por 48 h en altura.
Nios: Glaucoma crnico de ngulo abierto: 8 a 30 mg/kg/d VO c/6 a 8 h; neonatos; 5 mg/kg/d VO c/6 a 8 h.
Farmacocintica
Se absorbe bien en el tracto TGI. Se distribuye ampliamente en los tejidos del organismo. Se concentra
principalmente en eritrocitos, plasma y rin; y en menor extensin en el hgado, msculos, ojos y SNC. No se
acumula en los tejidos. Atraviesa la barrera placentaria. Se elimina por va renal en forma inalterada.
Precauciones
(I) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados en humanos; es teratgeno en animales. (2)
Lactancia: seexcreta en leche materna. Puede producir efectos adversos serios en lactante. (3) Pediatra:
no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad. (4) Geriatra: los gerontes pueden ser
ms susceptibles a efectos adversos. (5) Insuficiencia heptica: riesgo de coma heptico y hepatotoxicidad.
(6) Insuficiencia renal: puede agravar acidosis e insuficiencia renal. (7) Insuficiencia suprarrenal: mayor
susceptibilidad a desbalances electrolticos. (8) Acidosis metablica hiperclormica, hipocalemia,
hiponatremia, acidosis respiratoria: puede agravarlas. (9) Diabetes mellitus: puede incrementar glicemia y
glucosuria. (10) Litiasis renal por calcio: puede agravarse. (11) Gota: excepto cuando se usa para prevenir
clculos de cido rico en pacientes que reciben uricosricos. (12) Glaucoma crnico de ngulo estrecho:
su uso crnico puede enmascarar y empeorar la causa orgnica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a acetazolamida, sulfonamidas o tiazidas.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, debilidad, disgeusia, miopa transitoria, nusea, vmito, parestesias, anorexia, tinnitus,
poliuria.
Poco frecuente: cristaluria, clculos renales, depresin mental, somnolencia.
Raras: acidosis, hipocalemia, discrasias sanguneas, ictericia, convulsiones, cefalea, reacciones alrgicas,
fotosensibilidad.
Medidas generales. Los signos pueden incluir acidosis metablica o coma acidtico graves. No indicar
catrticos.
Interacciones
Medicamentos
La alcalinizacin de la orina producida por la acetazolamida puede disminuir la excrecin renal y
mayor riesgo de toxicidad de los siguientes medicamentos: anfetamina, atropina, quinidina, efedrina,
mexiletina.
Corticoides y amfotericina B: riesgo de hipocalemia grave, con corticoides riesgo de hipernatremia,
hipocalcemia y osteoporosis.
Salicilatos: mayor riesgo de toxicidad, por acidosis metablica inducida por acetazolamida que incrementa
penetracin de salicilato al cerebro.
483
Hipoglicemiantes orales e insulina: pueden disminuir efecto de estos frmacos.
Fenobarbital, fenitona, primidona y carbamazepina: mayor riesgo de osteopenia.
Ciprofloxacino: reduce la solubilidad urinaria de ciprofloxacino, mayor riesgo de cristaluria y nefrotoxicidad.
Digitlicos: mayor riesgo de toxicidad digitlica.
Otros diurticos: efectos aditivos.
Manitol y rea: efecto aditivo diurtico y reductor de la presin intraocular.
Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes: pueden prolongar la depresin o parlisis
respiratoria.
Puede incrementar los valores sricos de cido rico, amoniaco, bilirrubina, glucosa y cloruro. Puede
disminuir la recaptacin de yodo en tiroides, las concentraciones de bicarbonato y potasio en sangre y las de
citrato en orina. Puede producir falsos positivos en las pruebas de determinacin de 17-hidroxiesteroides y
protenas en orina.
Tomar con alimentos para disminuir irritacin gastrointestinal. Si se presenta somnolencia, no conducir
vehculos ni operar maquinaria pesada.
PILOCARPINA CLORHIDRATO R: C
Indicaciones
Hipertensin ocular.
Dosis
Adultos: Hipertensin ocular: instilar 1 a 2 gotas c/6 a 8 h.
Mitico: instilar 1 gota en fondo del saco conjuntival.
Nios: Igual a los adultos. En infantes no se recomienda el uso de soluciones mayores al 1 %.
Farmacocintica
Luego de la instilacin oftlmica el efecto mitico se presenta entre 10 a 30 min y tiene una duracin de
accin de 4 a 8 h. La reduccin de la presin intraocular se detecta despus de 1 h de administrado el
frmaco y persiste durante 4 a 14 h.
Precauciones
(1) Embaraz y lactancia: no se han realizado estudios que garanticen seguridad. (2) Pediatra: los estudios
realizados no han documentado problemas. (3) Geriatra: los estudios realizados no han documentado
problemas. (4) Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (5) Insuficiencia renal: sin
indicacin de reajuste de dosis. (6) Asma bronquial, conjuntivitis o queratitis infecciosa aguda. (7) Puede
complicar severamente procesos Inflamatorios Intraoculares.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a pilocarpina, enfermedad inflamatoria aguda del segmento anterior, glaucoma por bloqueo
pupilar, desprendimiento de retina o con factor predisponente.
Reacciones adversas
Frecuentes: ardor, hiperemia conjuntival, miopa inducida, disminucin de agudeza visual con pobre
iluminacin.
Poco frecuente: dolor periocular, desprendimiento de retina en individuos predispuestos, opacidad del
cristalino, cefalea.
Raras: diaforesis, tremores musculares, nusea, vmito, diarrea, sialorrea, hipertensin, taquicardia,
broncoespasmo.
484
Medidas generales. En casos graves emplear atropina. En sobredosis por aplicacin tpica, realizar lavado
con abundante agua. La toxicidad sistmica es rara, pero pacientes peculiarmente sensibles desarrollan
diaforesis, sialorrea, nusea, temblores, disminucin del pulso y la presin arterial.
Interacciones
Alcaloides de la belladona oftlmicos, ciclopentolato: pueden interferir el efecto hipotensor ocular.
Pilocarpina contrarresta su efecto midritico.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C. Conservar en envases con cierre ajustado.
Evitar la congelacin.
La miosis inducida dificulta la adaptacin a la oscuridad, cautela al manejar de noche o realizar actividades
con baja iluminacin. Puede desarrollarse tolerancia con el uso prolongado.
TIMOLOL MALEATO R: C
Solucin oftlmica 0,50 %
Indicaciones
Hipertensin ocular.
Dosis
Los pacientes tratados previamente con un antiglaucomatoso bloqueante beta-adrenrgico, pueden cambiar
inmediatamente a timolol, si reciban otro tipo de antiglaucomatoso debern usarlo asociado a timolol durante
el primer da del cambio de terapia. En el tratamiento del glaucoma crnico de ngulo estrecho debe
emplearse como coadyuvante de un frmaco mitico.
Adultos: Iniciar con 1 gota de solucin al 0,25 % c/12 h; de no haber respuesta clnica adecuada al mes de
tratamiento, cambiar a 1 gota de solucin al 0,50 % c/12 h. Igual dosis para fase de mantenimiento.
Nios: En mayores de 10 aos igual a los adultos. Infantes y nios menores de 10 aos: 1 gota de solucin al
0,25 % c/12 a 24 h.
Farmacocintica
Se puede absorber sistmicamente luego de la administracin oftlmica. El efecto mximo se logra en 1 a 2 h
despus de una dosis nica, efecto que puede persistir durante 24 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que demuestren su seguridad. (2) Lactancia: puede
distribuirse en leche materna; riesgo de efectos adversos en lactante. (3) Pediatra: no se han realizado
estudios adecuados. (4) Geriatra: los estudios realizados no han documentado problemas. Riesgo de
absorcin sistmica y de efectos adversos. (5) Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste de dosis. (6)
Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (7) ICC: puede precipitar insuficiencia cardaca
severa; bradicardia sinusal, hipotensin. (8) Asma bronquial, EPOC: puede agravar broncoespasmo y
disminuir efectividad del tratamiento broncodilatador. (9) Diabetes mellitus: puede enmascarar taquicardia
asociada a hipoglicemia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al timolol. Insuficiencia cardaca severa, shock cardiognico, asma bronquial o EPOC
severos, bloqueo aurculo-ventricular de 2do y 3er grado.
Reacciones adversas
Frecuentes: blefaritis, conjuntivitis, queratitis, visin borrosa.
Poco frecuente: disminucin de sensibilidad corneal, diplopa, ptosis palpebral.
485
Raras: reaccin alrgica, alopecia, dolor torcico, confusin, ICC, bradicardia, hipotensin, broncoespasmo,
alucinaciones, parestesias, epistaxis.
Medidas generales.
Interacciones
Si existiera una absorcin sistmica significante de timolol puede interactuar con los siguientes
medicamentos:
Inmunoterapia con alergnicos o extractos alergnicos en pruebas cutneas, contrastes iodados:
riesgo de reacciones alrgicas graves.
Bloqueadores beta-adrenrgicos sistmicos: efectos aditivos.
Antihipertensivos: efectos aditivos. Con calcio antagonistas, riesgo de trastornos de conduccin, hipotensin
y disfuncin ventricular izquierda.
Digitlicos: riesgo de alteracin de la conduccin aurculo-ventricular.
Antidiabticos orales e Insulina: puede producir falta de control de glicemia y disminuir la liberacin de
insulina en respuesta a hiperglicemia.
Amiodarona: aumenta riesgo de depresin cardaca, bradicardia y bloqueo aurculo-ventricular.
Anestsicos hidrocarbonados voltiles: riesgo de depresin miocrdica e hipotensin.
Cimetidina: puede elevar las concentraciones sricas de timolol.
Fentanilo: mayor riesgo de bradicardia.
Fenitona IV: riesgo de depresin cardaca aditiva.
Simpaticomimticos: puede antagonizar el efecto simpaticomimtco.
Xantinas: puede inhibir el efecto teraputico de las xantinas.
Mantener entre 15 y 30 C en envase con cierre ajustado. Proteger de la luz. Evitar la congelacin.
No usar lentes de contacto durante la administracin; esperar al menos 15 minutos despus de la aplicacin
para colocrselos. Para evitar absorcin sistmica, al instilar la gota presionar el punto lagrimal inferior por
unos 2 a 3 min.
21.5. Midriticos
La atropinainhibe las acciones muscarnicas de la acetilcolina sobre las estructuras inervadas por nervios
colinrgicos post-ganglionares. Inhibe la acomodacin ocular (ciclopleja) y produce dilatacin pupilar. Tiene
una accin prolongada por lo que se le utiliza tambin en el tratamiento de uvetis anteriores. La tropicamida
es un midritico relativamente dbil y de corta accin, que facilita el examen del fondo de ojo.
TROPICAMIDA
(ver seccin 14.1 Preparados oftalmolgicos)
De uso restringido:
ATROPINA SULFATO R: C
Indicaciones
(1) Refraccin ciclopjica en nios y en estrabismo convergente. (2) Midritico y ciclopjico en enfermedades
inflamatorias agudas del tracto uveal anterior (uvetis). (3) Profilaxis y tratamiento de sinequias posteriores. (4)
Midriasis pre y post-operatorias. (5) Glaucoma maligno (por bloqueo ciliar).
486
Dosis
Adultos: Uvetis: 1 gota al 1 % c/12 a 24 h.
Sinequias posteriores: 1 gota al 1 %, alternando con fenilefrina al 2,5 % 10 % c/ 10 min por 3 dosis.
Midriasis postoperatoria: 1 gota al 1 % c/8 a 24 h.
Glaucoma maligno: inicialmente, 1 gota al 1 % ms 1 gota de fenilefrina al 2,5 % 10 % c/6 a 8 h.
Mantenimiento: 1 gota al 1 % al d o en d alternos.
Nios: Refraccin ciclopjica: 1 gota c/8 a 12 h por 1 a 3 d previos ms 1 gota en la maana del examen. En
infantes menores de 1 ao, usar soluciones al 0,125 0,25 %; en mayores de 5 aos o con iris oscuro, usar
soluciones al 1 %.
Uvetis: 1 gota al 0,5 % al 1 % c/8 a 24 h.
Midriasis postoperatoria: 1 gota al 0,5 % c/8 a 24 h.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente luego de su aplicacin tpica en el ojo. De accin prolongada, los efectos sobre la
acomodacin pueden durar 6 das; la midriasis puede persistir 12 das.
Precauciones
Puede causar visin borrosa y fotofobia hasta por 2 semanas.
(1) Embarazo, no se han realizado estudios suficientes. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna. (3)
Pediatra: son ms susceptibles a efectos sistmicos los nios de raza blanca con iris claros o aquellos que
tienen dao cerebral. (4) Geriatra: los gerontes son ms susceptibles a los efectos sistmicos. (5)
Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (6) Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste
de dosis. (7) Sndrome de Down.
Reacciones adversas
Frecuentes: visin borrosa, irritacin ocular, fotofobia, edema palpebral, conjuntivitis folicular, dermatitis.
Poco frecuente: fiebre, sequedad de piel, enrojecimiento facial, taquicardia, xeroftalma.
Raras: confusin mental, alucinaciones, dilatacin gstrica en infantes.
Medidas generales.
Interacciones
Antiglaucomatosos colinrgicos de efectos prolongados: efecto antagnico.
Antimiastnicos, citrato de potasio o suplementos de potasio: riesgo de retardo en motilidad intestinal.
Carbacol, fisostigmina, pilocarpina: Interfiere efecto antiglaucomatoso.
Depresores del SNC: pueden causar opisttonos, convulsiones, coma, sntomas extrapiramidales.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C. Conservar en envases con cierre ajustado.
Evitar la congelacin.
Realizar presin del saco lacrimal luego de aplicacin, especialmente en nios. Lavarse las manos
inmediatamente despus de utilizarlo.
21.6. Sustitutos lacrimales
El alcohol polivinlico corrige el dficit en la produccin de lgrimas; lubrica el globo ocular, hidrata el epitelio
corneal y acta como una barrera mecnica que protege a la crnea.
La fluorescenasdica es usada en procedimientos diagnsticos y para localizar reas daadas en la crnea
debido a enfermedades o injurias.
487
ALCOHOL POLIVINILICO R: C
Solucin oftlmica 1,4 %
Indicaciones
(1) Queratoconjuntivitis sicca o sndrome de ojo seco.
Dosis
Adultos: 1 a 2 gotas repetidas segn necesidad.
Farmacocintica
No hay absorcin intraocular. Distribucin local.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios que demuestren problemas. (2) Lactancia: se desconoce si se
Geriatra: los estudios realizados no han demostrado problemas. (5) Insuficiencia heptica: sin indicacin
de reajuste de dosis. (6) Insuficiencia renal: sin indicacin de reajuste de dosis. (7) Si contiene tiomersal:
riesgo de alergia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al alcohol polivinlico.
Reacciones adversas
Frecuentes: ardor y dolor local, visin borrosa, formacin de costras en prpados y pestaas.
Interacciones
cido brico: puede reaccionar con alcohol polivinlico y formar precipitados.
Medidas generales.
No emplear con lentes de contacto duros o blandos, salvo que la formulacin est diseada para tal fin.
Instilar en el fondo del saco conjuntival. Evitar la contaminacin del aplicador.
HIDROXIPROPILMETILCELULOSA R: C
Indicaciones
(1) Procedimientos quirrgicos del segmento anterior.
Dosis
Adultos: inyeccin intraocular; una cantidad de solucin es inyectada cuidadosamente en la cmara anterior.
Farmacocintica
No hay informacin.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios que demuestren problemas. (2) Lactancia: no se han descrito
problemas en seres humanos. (3) Pediatra: la eficacia y seguridad no ha sido establecida. (4) Geriatra: no
hay informa cin disponible.
488
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al frmaco. Glaucoma (evaluar beneficio/risego).
Reacciones adversas
Frecuentes: aumento de la presin intraocular.
Raras: edema corneal o descompensacin, visin borrosa, iritis.
Interacciones
No hay informacin.
Medidas generales.
Mantener debajo de 40 C, preferible entre 15 a 30 C
-
Instilar en el fondo del saco conjuntival. Evitar la contaminacin del aplicador.
22. OXITCICOS Y ANTIOXITCICOS
Muchas drogas tiene la capacidad de estimular el msculo liso uterino, pero pocas tienen efectos suficientemente
selectivos previsibles para justificar su uso como agentes oxitcicos en la prctica obsttrica : entre ellas , estn la
oxitocina y los alcaloides del cornezuelo de centeno ( ergometrina) Otras drogas , en cambio se usan para inhibir la
contractilidad uterina , tales como agomistas beta adrenrgicos (salbutamol y ritodrina ) .
22.1. Oxitcicos
La oxitocina acta sobre receptores especficos en el miometrio, sobre todo al final del embarazo, incrementa
las concentraciones intracelulares de calcio y favorece la contraccin muscular uterina, aumentando la
amplitud y duracin de las mismas; secundariamente, puede dilatar y borrar el crvix.
La ergometrina estimula directamente la fibra muscular uterina, efecto que se incrementa a lo largo de la
gestacin. En pequeas dosis aumenta las contracciones rtmicas; con dosis mayores, stas se hacen ms
estables y puedan adquirir un patrn tetanizante. Disminuye el sangrado uterino por contraccin de fibras
musculares que circundan a los vasos sanguneos.
ERGOMETRINA MALEATO R: No se reporta
Inyectable 200 ug/mL
Tableta 200 ug
Indicaciones
(1) En profilaxis y tratamiento de hemorragia posparto post-aborto.(por atona o sub-involucin uterina).Su
uso no se recomienda antes de la expulsin de la placenta, ya que puede producirse retencin de sta. En
caso de aborto incompleto la Ergometrina puede utilizarse para asegurar la expulsin de los contenidos
uterinos. (2) Agente de diagnstico en angina de pecho variante, realizada y monitorizada por cardilogos
experimentados.
La Ergometrina no es tan eficaz en el tratamiento de la migraa.
Dosis
Adultos: Iniciar con IM 200 g y continuar con 200 a 400 g VO sublingual c/6-12 h hasta controlar
hemorragia, por un mximo de 48 h.
489
Administracin IV: En caso de emergencia 200 g IM o IV lentamente (por 1 min), repetir en 2 a 4 h de ser
necesario (mximo 5 dosis).
La dosis oral sigue generalmente a la dosis parenteral.
Farmacocintica
Absorcin rpida y completa por va IM y VO. Distribucin amplia, en todos los tejidos y fluidos del organismo,
atraviesa la barrera placentaria. Metabolismo heptico. Excrecin renal, vestigios de droga no metabolizada
en orina y heces.
Precauciones
(1) Embarazo: contraindicado, no administrar antes de la expulsin de la placenta porque puede producir su
retencin, o no deteccin de un segundo producto. No indicada en la induccin del parto ni en caso de
amenaza espontneo. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna, puede interferir con la secrecin de
prolactina en el puerperio inmediato, observndose retardo o inhibicin de la secrecin lctea.Puede producir
ergotismo en el lactante (vmitos diarrea pulso dbil P.A. inestable, crisis convulsiva) (3) Pediatra:
eliminacin prolongada en R.N.; riesgo de depresin respiratoria, convulsiones oliguria y severa
vasoconstriccin perifrica por sobre dosis. (4) Geriatra: no se han realizado estudios, riesgo aumentado de
efectos adversos. (5) Insuficiencia Renal: riesgo de acumulacin y de efectos adversos. (6) Insuficiencia
Heptica: disminucin del metabolismo puede resultar en acumulacin y aumento de efectos adversos. (7)
Enfermedad Cardiovascular y/o coronaria, estenosis mitral, shunts arterio-venosos: por vasoespasmo
puede precipitar angina o IMA. (8) Hipocalcemia: reduce respuesta oxitcica. (9) Sepsis: sensibilidad
incrementada a los efectos adversos de la ergometrina. (10) Uso endovenoso restringido a emergencia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ergometrina u otros alcaloides del cornezuelo de centeno. Angina inestable, infarto agudo
de miocardio reciente, desordenes cerebrovasculares, accidentes isqumicos transitorios, hipertensin
arterial severa, preeclamsia o eclampsia, enfermedad vascular perifrica oclusiva, fenmeno de Raynaud
severo. Disfuncin heptica. Disfuncin renal. Diabetes.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea y vmito (por uso IV), calambres uterinos.
Poco frecuentes: bradicardia, vasoespasmo coronario, dolor abdominal, diarrea, vrtigo, cefalea, congestin
nasal, diaforesis, tinnitus, disgeusia.
Raras: reaccin alrgica, shock anafilctico, arritmias ventriculares, disneas, hipertensin severa, depresin
respiratoria, infarto agudo de miocardio, vasoespasmo perifrico, paro cardiorrespiratorio.
Los signos pueden incluir: angina, bradicardia, vasoconstriccin perifrica grave, depresin respiratoria,
tetania uterina y para estos casos se realiza tratamiento sintomtico y de soporte.
Adems de suspender el frmaco y realizar el lavado gstrico, administrar carbn adsorvente y un catrtico.
Tratar las convulsiones con fenitona o diazepam; el espasmo coronario con nitroglicerina, y el espasmo
perifrico e hipertensin grave con nitroprusiato.
Interacciones
Bromocriptina, alcaloides de cornezuelo de centeno: pueden potenciar la accin de los vasoconstrictores.
Tabaco y nicotina: pueden potenciar la vasoconstriccin.
Halotano: puede incrementar la vasoconstriccin perifrica y antagonizar las contracciones uterinas en
concentraciones mayores al 1 % de halotano.
Nitroglicerina y antianginosos: reduce efecto vaso dilatador y pueden reducir la eficacia de estos frmacos,
regular dosis de antianginosos.
Vasoconstrictores y vasopresores: ofrecen mayor riesgo de hipertensin regular dosis para evitar para
evitar vasoconstriccin severa.
Disminuye concentracin srica de prolactina, eleva presin arterial y presin venosa central. Disminuye
frecuencia cardaca.
490
Conservar en envase bien cerrados. Proteger de luz. Presentaciones orales mantener entre 15 y 30 C, las
presentaciones parenterales mantener entre 2 y 8 C. No administrar si presenta coloracin o coloracin o
partculas visibles.
Informacin Bsica para el paciente:
El uso prolongado expone al paciente a un cuadro grave de ergotismo.
Se debe emplear la va EV slo en caso de extrema urgencia por hemorragia uterina.
Monitorizar PA, pulso y respuesta uterina (especialmente en administracin IV)
Dosis elevadas pueden provocar tetania uterina y problemas como hipoxia y hemorragia intracraneal en el
lactante.
La hiperestimulacin uterina puede producir tetania uterina, laceraciones cervicales.
La hipocalcemia puede reducir el efecto oxitcico.
OXITOCINA R: X
Inyectable 5 UI / mL y 10 UI / mL
Indicaciones
(1) Induccin o estimulacin del trabajo de parto en eritroblastosis fetal, diabetes mellitus gestacional,
sangrado anti-parto, embarazo prolongado (por ms de 42 semanas), muerte fetal uterina, crecimiento fetal
retardado. (2) Aumento de la labor de parto en inercia disfuncional uterina. (3) Aborto frustrado, incompleto o
inevitable y para producir contracciones uterinas durante la tercera fase de parto. (4) Hemorragia posparto:
Control de sangrado uterino posparto. (5) Acorta el tiempo de induccin del aborto. (6) Tratamiento en
lactacin deficiente: indicada por va nasal para la estimulacin de la secrecin de la leche.
Dosis
Adultos
En induccin del parto, Infusin IV inicialmente, no ms a 0,5-1 mU/min que se aumenta de 1-2 mU/min, a un
mximo de 20 mU/min, en intervalos de 30 a 60 minutos, hasta que se observe una respuesta, luego puede
disminuirse una vez establecido el parto.
Induccin de aborto: 10 Unidades en 500 mL de Dextrosa al 5 % en agua o solucin salina en Infusin IV a
10 a 100 mU/min no exceder 30 Unidades en 12 h.
Coadyuvante en aborto frustrado y control de hemorragia uterina postparto despus de la expulsin de la
placenta: Infusin IV 10u a una velocidad de 20 - 40 mU/min; IM 3 a 10 Unidades.
Evaluacin de distress fetal: Inf. IV 5-10 mU/min en 0,5mU/min hasta un mximo de 20 mU/min.
Farmacocintica
Absorcin: rpida a travs de mucosas nasales, pero no uniformente, inicio de accin de 3 a 5 minutos va IM.
Distribucin en fludos extracelulares y tejidos, atravieza la barrera placentaria. Metabolismo heptico y renal.
Excrecin renal de pequeas cantidades inalteradas. T1/2: plasmtica de 1 a 6 min.
Precauciones
(1) Embarazo:No indicada para la induccin electiva del trabajo del parto.Inercia uterina, no dar por ms de 6
a 8h.; durante su administracin debe monitorizarse contracciones uterinas, ritmo cardaco materno y fetal,
presin sangunea materna y presin intrauterina, restringir consumo de fluidos; reducir dosis en pacientes
con enfermedad cardiovascular, hipertensiva o renal. Durante el trabajo de parto puede inhibir expulsin
placentaria; riesgo de sobre estimulacin uterina. (2)Lactancia: no se reporta. (3)Insuficiencia renal
cardiopata, hipertensin, cardiopata, sufrimiento fetal, hidramnios,placenta previa parcial,
desproporcin cefaloplvica limtrofe, prematuridad,predisposicin a la ruptura uterina, ciruga mayor
previa de cervix o tero, cesrea previa,sobre distencin uterina, inercia uterina, gran multiparidad,
antecedente de sepsis uterina o parto traumtico y en pacientes mayores de 35 aos: evaluar la
relacin riesgo-beneficio. (4) Efecto antidiurtico: la administracin IV prolongada de oxitocina (
generalmente dosis de 40 a 50 mU ms por minuto) junto con grandes cantidades de lquido puede producir
491
intoxicacin acuosa severa con posible muerte materna debido a episodios hipertensivos y hemorragias sub
aracnoideas.
Contraindicaciones
En pacientes que presentan hipersensibilidad. En el pre-parto: emergencias obsttricas en las cuales la
relacin riesgos beneficios favorece el parto por cesrea; desproporcin cefaloplvica, toxemia, sufrimiento
fetal en parto no inminente, distocia de presentacin, carcinoma cervical invasivo, hiperactividad e
hipertonicidad uterina, herpes genital activo, placenta previa total, prolapso o distocias de cordn. Cicatriz
uterina previa.
Reacciones adversas
Poco frecuentes o raras: Ocasionalmente la administracin de oxitocina durante el parto se ha asociado a
nusea vmitos y contracciones ventriculares prematuras. Se ha descrito que produce bradicardia fetal,
ictericia neonatal hemorragias posparto, arritmias cardiacas y rara vez afibrinogenemia, aumento de la prdida
sangunea y hematoma pelviano. En pacientes hipersensibles puede ocurrir hipertona uterina con
contracciones espasmdicas y tetnicas, con posible ruptura uterina, laceraciones cervicales vaginales,
alteraciones del flujo sanguneo uterino embolismo del lquido amnitico y traumas fetales incluyendo arritmias
cardacas hemorragia intracraneal y asfixia.
Tratamiento de Sobredosis y de efectos adversos graves
Sintomtico y de soporte.
Interacciones
Ciclopropano, enfluorano, halotano, isofluorano: aumentan la hipotensin, bradicardia sinusal con ritmos
atrioventriculares anormales y disminucin de la respuesta uterina.
Metaraminol: puede ocasionar hipertensin.
Oxitcicos pueden producir hipertona uterina.
Succinilcolina: puede potenciar el bloqueo neuromuscular.
Prostaglandinas: se produce un efecto aditivo.
Interferencias con el diagnstico: Pueden verse alterados los resultados de bilirrubina srica neonatal,
sodio y cloruro.
Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Evitar la congelacin.
Para su administracin no emplear ms de 1 va. La oxitocina se debe diliuir y administrar por infusin IV para
la induccin o estimulacin del parto. La administracin IM es difcil de regular y puede dar lugar a
hiperactividad uterina y distress fetal.
22.2. Antioxitcicos
Los estimulantes beta 2-adrenrgicos relajan el msculo uterino y se usan en casos seleccionados para
inhibir el parto prematuro no complicado entre las 24 y 33 semanas de gestacin .El propsito principal es
facilitar un retraso del parto no menor de 48 horas, que permitir administrar el tratamiento corticoide u otra
medida que mejora el bienestar perinatal.
El salbutamolestimulan preferentemente los receptores beta2-adrenrgicos para relajar el msculo uterino,
inhibiendo la contractibilidad y disminuyendo la intensidad y frecuencia de las contracciones.
ISOXSUPRINA R: C
Tableta 10 mg
Indicaciones
492
(1) Inhibicin del trabajo de parto prematuro, hipertona uterina: profilaxis y tratamiento, controla la amenaza
de partos prematuros en embarazos de 20 o ms semanas de gestacin. (2) Tratamiento de disminorrea. (3)
Insuficiencia Cerebrovascular o Enfermedad vascular perifrica de la arteriosclerosis obliterante,
tromboangiitis obliterante y enfermedad de Raynaud.
Dosis
Adultos: Iniciar con infusin IV 0,25 0,5 mg/min., la dosis puede aumentarse c/15 min. Hasta un mximo de
1mg/min. Se debe continuar la infusin hasta 2 h. Despus de conseguida la respuesta y luego suspender
gradualmente. En las 12 24 h. Posteriores administrar 10 mg IM c/6 h y luego pasar a VO 10 20 mg c/6 h.
Farmacocintica
Biodisponibilidad, absorcin: buena por VO. Distribucin: en tejido uterino, vascular, cardaco y pulmonar.
Metabolismo: heptico Su tiempo de vida media es de aproximadamente 1,25 h. Excrecin: renal. La
excrecin fecal es insignificante.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta y puede producir taquicardia en el R.N. La administracin IV puede
aumentar la incidencia de hipoglucemia, hipocalcemia leo e hipotensin en el neonato. (2) Geriatra: puede
aumentar el riesgo de hipotermia.
Se debe administrar de decbito lateral, y controlar la presin uterina, frecuencia cardaca fetal. Se puede
desarrollar tolerancia con la administracin EV continua.
Contraindicaciones
Inmediatamente despus del parto. Trastornos cardacos. Hipertiroidismo materno, puede precipitar arritmias
o insuficiencia cardiaca. Corioamnionitis. Hemorragia. Fuerte fetal intrauterina. Eclampsia y pre-eclampsia
severa. Hipertensin pulmonar.
Reacciones adversas
Frecuentes: con la administracin parenteral se puede presentar Hipotensin, arritmias, nasea y vmitos.
Raras: arritmias, angina, rash, edema pulmonar.
Tratamiento de sobredosis.
Los signos son: vasodilatacin, taquicardia, diaforesis, colapso, se debe realizar un tratamiento sintomtico y
de soporte, adems de controlar la presin arterial con bloqueadores beta adrenrgicos.
Interacciones
(1) Nicotina: el uso abundante y simultneo de fumar tabaco puede interferir con los efectos teraputicos de
la isoxsuprina debido a que la nicotina contrae los vasos sanguneos. (2) Bloqueadores beta-adrenrgicos:
pueden antagonizar el efecto de la isoxsuprina.
Interferencias con el diagnstico
(1) Concentraciones sanguneas de glucosa y concentraciones sricas de cidos grasos libres y de
insulina: aumentan transitoriamente durante la infusin IV. (2) Concentraciones sricas de Potasio:
pueden disminuir durante la infusin IV.
Mantener por debajo de 40 C preferiblemente entre 15 y 30 C.
Se puede administrar con las comidas, leche o con anticidos para reducir la irritacin gastrointestinal.
No administrar la dosis omitida si es cercana a la dosis siguiente.
Tener precaucin al levantarse o subir escaleras, no realizarlo bruscamente.
No administrar en presencia de hemorragia, ni va IV en bolo sino diluida.
Evitar la toxicidad en el neonato, interrumpiendo la isoxsuprina en parto inminente.
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SALBUTAMOL (COMO SULFATO)
Tableta 4 mg
(Ver Capitulo 25.1)
De uso restringido:
ISOXSUPRINA
Inyectable 10 mg/ mL
(ver seccin 22.2 Antioxitcicos)
23. SOLUCIONES PARA DILISIS
Son soluciones de electrolitos formuladas en concentraciones similares a aquellas del lquido extracelular o el
plasma. Siempre contienen sodio y cloruro, as como bicarbonato o un precursor. Tambin contienen calcio,
magnesio y raramente potasio. Se les puede aadir glucosa como un agente osmtico. Estas soluciones permiten la
remocin de agua y electrolitos, as como el reemplazo de los mismos. La solucin para dilisis peritoneal, realiza el
intercambio a travs de la membrana peritoneal primariamente por difusin. El exceso de fluido es removido por
ultrafiltracin mediante el uso de agentes osmticos como la glucosa. Se emplea lactato como precursor del
bicarbonato.
La solucin para hemodilisis, intercambia iones con la sangre del paciente a travs de una membrana
semipermeable, primariamente por difusin. El exceso de lquido es removido por ultrafiltracin gracias a un
gradiente de presin. En estas soluciones se prefiere el uso de bicarbonato, ya que los problemas de precipitacin
del calcio y magnesio han sido superados por cambios en la tcnica de dilisis.
SOLUCIN PARA DILISIS PERITONEAL
Solucin 1,5 %, 2,5 % y 4,25 %
Indicaciones
(1) Desequilibrio hidroelectroltico y metablico secundario a insuficiencia renal severa (aguda o crnica). (2)
intoxicaciones y/o sobredosis agudas. (3) Coma heptico. (4) Edema refractario. (5) Enfermedades metablicas
congnitas.
Dosis
La concentracin de glucosa de la solucin de dilisis depende del efecto buscado: 1,5 % (15 g/L): para remover
productos de desecho pero no lquido.
2,5 % (25 g/L): para remover productos de desecho y lquido.
4,25 % (42,5 g/L): para remover exceso de lquido.
Puede usarse glicerol en vez de glucosa para pacientes diabticos, ya que reduce la necesidad de insulina y facilita
el control de la glicemia; sin embargo, se difunde rpidamente a travs del peritoneo y tiene menor ultrafiltracin.
Adultos: Pueden tolerar hasta 2 L de dializado en el peritoneo.
Dilisis peritoneal intermitente: flujo de 2 L/h de solucin al 1,5 % (con depuracin renal residual de 2,5 mL/min).
Dilisis peritoneal ambulatoria continua, dilisis peritoneal continua cclica; si la depuracin renal residual es menor
a 2 mL/min.
Nios: Pueden tolerar hasta 45 mL/kg de dializado en el peritoneo, y volmenes de recambio fluctan entre 35 y 45
mL/kg durante primeras 24 a 48 h usar volmenes pequeos (15 a 20 mL/kg).
Precauciones
(1) Embarazo: puede ser utilizado en situaciones de alto riesgo en ausencia de soporte de hemodilisis. Categora
de riesgo para el embarazo: no clasificado. (2) Lactancia: no se han realizado estudios que demuestren problemas.
(3) Pediatra: no se han realizado estudios que demuestren problemas; es de primera eleccin en el tratamiento de
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la insuficiencia renal. (4) Geriatra: no se han realizado estudios que demuestren problemas; es de primera eleccin
en el tratamiento de la insuficiencia renal. (5) Ciruga abdominal previa, enfermedad intestinal inflamatoria severa.
(6) Obesidad severa. (7)) Enfermedad renal poliqustica (con quistes de gran volumen) (8) Enteroanastomosis,
uroanastomosis.
Contraindicaciones
Reduccin importante del rea peritoneal (reseccin masiva de peritoneo). leo, adherencias mltiples. Aneurisma
discante de aorta abdominal. Comunicaciones pleuroperitoneales congnitas o adquiridas. Ciruga reparativa de
aorta. Lesin heptica potencialmente sangrante (laceracin, biopsia, ciruga reciente). Hernia del hiato
diafragmtico. Enfermedad pulmonar obstructiva crnica severa, insuficiencia respiratoria severa, derivacin
ventrculoperitoneal.
Medidas generales.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, hernia, hiperglicemia, hiperlipidemia, malnutricin proteica, complicaciones asociadas
al catter.
Poco frecuente: peritonitis, cambios estructurales progresivos del peritoneo (uso prolongado); dao heptico y
hemtico (toxicidad por cobre); coma hiperosmolar (sobre todo cuando se usan soluciones al 4,25 % en forma
sostenida con fines de ultrafiltracin).
Raras: edema cerebral, hemorragia gastrointestinal.
Interacciones
En general, drogas de bajo peso molecular, alta hidrosolubilidad, bajo volumen de distribucin, baja ligazn proteica
y alta depuracin renal son mayormente removidas por dilisis. Los cambios inducidos en los fluidos y electrolitos
por la dilisis tienen el potencial de alterar los efectos de algunas drogas (como la hipocalemia).
Las soluciones para dilisis contienen electrolitos en concentraciones similares al lquido extracelular o al plasma.
Siempre contienen sodio, cloro y bicarbonato (o un precursor); generalmente tambin contienen calcio y magnesio,
pero raramente potasio. Se puede aadir glucosa como agente osmtico y otros medicamentos como heparina
(para prevenir bloqueo del catter por material proteinceo), antibiticos, insulina, aminocidos. La solucin debe
ser estril, apirognica y con bajo contenido de aluminio (menor de 10 ug/L). Debe precalentarse a temperatura
corporal con calor seco (calor hmedo favorece contaminacin bacteriana). Deben estar en bolsas no en frascos de
vidrio y deben tener doble envoltura para la preservacin del contenido estril.
SOLUCIN PARA HEMODILISIS EN BUFFER DE BICARBONATO
Solucin 1- 2,5 meq k
+
135 - 140 mEq Na
+
Indicaciones
(1) Desequilibrio hidroelectroltico y metablico secundario a insuficiencia renal severa (aguda o crnica). (2)
Intoxicaciones y/o sobredosis agudas.
Dosis
Hemodilisis se realiza usualmente de manera intermitente, generalmente 3 veces por semana (duracin: 3 a 5 h).
Existen mquinas de alto flujo que reducen la duracin de estas sesiones.
Precauciones
(1) Enfermedad cardiovascular inestable. (2) Sangrado activo. (3) Sobrecarga de aluminio; en tratamientos crnicos
con quelantes de fosfato para la osteodistrofia renal, es aconsejable utilizar acetato o carbonato clcico.
Usar heparina para evitar coagulacin en circuito extracorpreo.
Hemodilisis es til en casos de sobredosis severa con alcohol, alcohol metlico, litio y salicilatos.
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Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, hipotensin, calambres musculares, embolismo gaseoso (aire), infeccin de fstula
arteriovenosa, trombosis, hemorragia.
Poco frecuente: toxicidad heptica y hematolgica, sepsis.
Raras: amiloidosis, enfermedad renal qustica adquirida, arterosclerosis acelerada, sobrecarga de aluminio
(demencia, anemia, enfermedad sea), reaccin anafilctica a xido de etileno.
Interacciones
En general, drogas con bajo peso molecular, alta solubilidad, bajo volumen de distribucin, baja ligazn proteica y
alta depuracin renal son removidas en mayor grado por hemodilisis.
Solucin para hemodilisis viene en forma concentrada estril para su dilucin, previamente a su uso, con agua
que no requiere ser estril pero s con bajo contenido de aluminio (menos de 10 ug/L). Los metabolitos son
removidos por transporte conectivo y el exceso de agua, por ultrafiltracin hidrosttica. Lquido y electrolitos son
reemplazados por infusin iv directa de solucin de hemofiltracin. La mayora de estas soluciones utiliza acetato
como fuente de bicarbonato y stas deben ser estriles y apirgenas. Precalentar solucin a temperatura corporal
en calor seco (calor hmedo favorece contaminacin microbiana).
24. PSICOFRMACOS
24.1. Medicamentos usados en los trastornos psicticos
Los antipsicticos, tambin llamados neurolpticos o tranquilizantes mayores, bloquean los receptores de
Dopamina interfiriendo la transmisin dopaminrgica en el cerebro. Son usados en el tratamiento a corto plazo
para tranquilizar a pacientes con dao cerebral, mana, delirio txico, alteracin del comportamiento y
pacientes agitados.
En le tratamiento de la esquizofrenia mejoran los sntomas como alucinaciones y delusiones.
Los antipsicoticos se pueden clasificar en:
Grupo 1 (como la Clorpromazina), se caracterizan por sus efectos sedativos pronunciados y moderados
sntomas antimuscarnicos y extrapiramidales.
Grupo 2 (como la Tioridazina), se caracterizan por sus efectos sedativos moderados y efectos
antimuscarnicos pronunciados, pero tienen menores efectos extrapiramidales que los otros grupos.
Grupo 3 (como la Flufenazinay Trifluoperazina), se caracterizan por efectos sedativos y antimuscarnicos
leves, pero tienen pronunciados efectos extrapiramidales. Las butirofenonas como el Haloperidol se
asemejan a los medicamentos del grupo 3
CLORPROMAZINA CLORHIDRATO R: C
Inyectable 25 mg
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Psicosis (esquizofrenia, efecto tranquilizante en psicticos hiperactivos o excitados). (2) Trastornos
severos del comportamiento asociados a enfermedad psictica o neurolgica (comportamiento explosivo e
hiper-excitable). (3) Nusea y vmito (severos en pacientes seleccionados). (4) Ansiedad y aprehensin antes
de la ciruga. (5) Adjunto al tratamiento del ttanos. (6) Porfirio intermitente aguda. (7) Hipo incontrolable. (8)
Como alternativa al Haloperidol en corea de Huntington (reduce los movimientos coreiformes)
Dosis
Psicosis
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Adultos: Inicialmente de 10 a 25 mg VO c/ 6 a 12 h, dosis que se pueden incrementar hasta 25 a 50 mg c/ 3
a 4 d segn necesidad y tolerancia.
Psicosis severa: IM 25 a 50 mg, que puede repetirse a la hora si es necesario y 3 a 12 h despus segn
necesidad y tolerancia.
Nios: < 6 meses: dosis no establecida.
IM 0,55 mg/Kg c/6 a 8 h segn necesidad.
Nusea y vmito
Adulto: VO 10 mg a 25 mg c/ 6 a 12 h, ajustando dosis segn tolerancia y necesidad.
IM 25 mg, dosis que puede incrementarse hasta 50 mg c/3 a 4 h segn necesidad.
Durante ciruga: IM 12,5 mg, dosis que puede repetirse en 30 min segn necesidad, o infusin IV hasta 25 mg
diluidos a razn de no mas de 1 mg/min.
Nio: Durante ciruga: IM 0,275 mg/Kg, dosis que se puede repetir en 30 min segn necesidad y tolerancia, o
infusin IV de 0,275 mg/Kg diluidos a razn de no mas de 1 mg c/2 min.
Ansiedad pre-quirrgica
Adulto: VO 25 mg a 50 mg 2 3 h antes de ciruga.
Nio: IM 0,55 mg/Kg 1 a 2 h antes de ciruga
Hipo intratable
Adulto: VO 25 a 50 mg c/ 6 a 8 h; si los sntomas persisten por 2 a 3 d, est indicada la va IM de 25 mg a 50
mg c/6 a 8 h, seguidos de infusin IV de 25 mg a 50 mg diluidos en 500 a 1000 mL de cloruro de sodio 0,9 %,
a razn de no mas de 1 mg/min si el hipo continua.
Porfiria intermitente aguda
Adulto: IM 25 mg c/6 a 8 h, dosis que puede incrementarse segn necesidad y tolerancia, o infusin IV de 25
a 50 mg diluidos a razn de 1 mg/min.
Ttanos
Adulto: IM 25 a 50 mg c/6 a 8 h
Nios: IM 0,55 mg/Kg c/6 a 8 h, o infusin IV de 0,55 mg/Kg diluidos a razon de no mas de 1 mg c/2 min.
Dosis mxima adultos
1000 mg/d.
Dosis mxima nios
6 meses a 5 aos: 40 mg/d.
5 a 12 aos: 75 mg/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 13 % a 61 %. Se absorbe ms rpido tras la va intramuscular mientras la biodisponibilidad
puede disminuir en un 20 % tras la administracin repetida va oral. Distribucin amplia en el organismo.
Unin a protenas plasmticas en 95 % a 98 %. El estado de equilibrio se alcanza en 4 a 7 das. Cruza la
placenta y se excreta en leche materna. Su metabolismo es heptico y su t1/2 es de 23 a 37 horas. Excrecin
renal y en menor medida biliar. No es fcilmente hemodializable.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria, embriotxico, aumenta la mortalidad neonatal en animales de
experimentacin, existen reportes de ictericia, hipo e hiperreflexia, efectos extrapiramidales en neonatos
cuyas madres recibieron fenotiazinas. (2) Lactancia: Se distribuye en leche materna, puede producir
somnolencia y riesgo de distonias y disquinesia tarda en el lactante; puede incrementar la secrecin de
prolactina materna. (3) Pediatra: los nios son ms susceptibles (especialmente durante infecciones
eruptivas y del SNC, gastroenteritis y deshidratacin) a desarrollar reacciones extrapiramidales y
neuromusculares, especialmente distonias. (4) Geriatra: los gerentes tienden a desarrollar altas
concentraciones y requieren en general de menores dosis (usualmente la mitad del adulto), son mas
susceptibles a hipotensin ortosttica, efectos anticolinrgicos, sedantes y extrapiramidales incluyendo
disquenesia tarda. (5) Insuficiencia renal e Insuficiencia heptica: riesgo de acumulacin y toxicidad. (6)
Retencin urinaria: puede agravar retencin urinaria. (7) Glaucoma: puede agravarse. (8) Alcoholismo:
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puede agravar depresin del SNC, riesgo de hepatotoxicidad. (9) Cncer de mama: por aumento de
prolactina, riesgo de progresin de enfermedad y resistencia al tratamiento. (10) Enfermedad de Parkinson:
agrava efectos extrapiramidales. (11) Discrasia sangunea: puede agravarse. (12) Insuficiencia
respiratoria: puede agravarse. (13) Sndromes convulsivos: pueden agravarse. (14) depresin severa del
SNC, estados comatosos, enfermedad cardiovascular severa: pueden agravarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Clorpromazina, feocromocitoma.
Reacciones adversas
Frecuentes: acatisia, visin borrosa, efectos extrapiramidales, hipotensin, retinopata pigmentaria,
disquinesia tarda, efectos anticolinrgicos (congestin nasal, sequedad de mucosas, estreimiento).
Poco frecuente: retencin urinaria, fotosensibilidad, rash drmico, trastornos menstruales, disminucin de la
capacidad sexual, galactorrea, aumento de peso, somnolencia, nusea, vmito, dolor abdominal,
agranulocitosis, ictericia colestsica, sndrome neurolptico maligno, priapismo, melanosis.
Tratamiento sintomtico y de mantenimiento. Intentar el lavado gstrico precoz, no inducir el vmito ya que
puede producir reacciones diatnicas en el cuello y la cabeza aumentando el riesgo de aspiracin. Administrar
carbn activado y un catrtico salino. Vigilar la funcin respiratoria y la temperatura corporal. Controlar la
funcin cardiovascular al menos por 5 das. Controlar las arritmias cardacas con fenitona con 9 a 11 mg/Kg
EV Digitalizar en caso de insuficiencia. Corregir la hipotensin con vasopresores. Controlar las convulsiones
con Diazepam seguido de fenitona. Se pueden controlar los sntomas parkinsonianos con difenhidramina. La
dilisis no es satisfactoria.
Interacciones
Alcohol y depresores del SNC: riesgo de depresin del SNC, respiratoria e hipotensin.
Anticolinrgico, Antidisquinticos, antihistamnicos: efectos aditivos anticolinrgicos, potencia efecto de
hiperpirexia; con trihexifenidilo disminuye la concentracin plasmtica de clorpromazina.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina, antidepresivos tricclicos: pude prolongar
efectos sedantes y anticolinrgicos; pueden aumentar concentraciones sricas de antidepresivos tricclicos;
riesgo de sndrome neurolptico maligno.
Barbitricos: disminuyen la concentracin srica de la clorpromazina.
Levodopa: puede disminuir efectos antiparkinsonianos de la levodopa.
Litio: su uso concomitante reduce la absorcin de la clorpromazina.
Anticidos, antidiarreicos adsorbentes, cimetidina: disminuyen la absorcin oral de la clorpromazina.
Anticonvulsivantes: clorpromazina disminuye el umbral convulsivo, puede aumentar el nivel srico de la
fenitona, y riesgo de toxicidad.
Epinefrina: debe utilizarse el uso de epinefrina para el tratamiento de hipotensin inducida por clorpromazina
por riesgo a hipotensin severa y taquicardia (bloqueo del efecto alfa adrenrgico).
Beta bloqueadores: aumento de concentraciones sricas de ambos, riesgo de hipotensin, retinopata,
arritmias, disquinesia tarda.
Bromocriptina: clorpromazina puede aumentar concentraciones de prolactina, interfiriendo con el efecto de la
bromocriptina.
Tiazidas: puede potenciar hiponatremia.
Dopamina: puede antagonizarse vasoconstriccin perifrica con altas dosis de dopamina por bloqueo alfa
adrenrgico.
Medicamentos hepatotxicos: efectos aditivos.
Medicamentos ototxicos: puede enmascarar sntomas de otoxicidad (tinitus, mareo, vrtigo).
Opiceos: efectos aditivos depresores respiratorios, hipotensin ortosttica, estreimiento severo, leo o
retencin urinaria.
Medicamentos fotosensibilizantes: efectos aditivos.
Puede producir falsos positivos en la pruebas de bilirrubina en orina, prolongar el intervalo QT, deprimir el
segmento ST y alterar la conduccin AV en el ECG. Puede anular la respuesta a la gonadorrelina debido al
498
aumento de las concentraciones sricas de prolactina. Puede provocar resultados falsos positivos en la
pruebas de embarazo.
Almacenar preferiblemente en ambiente seco protegido de la luz solar. Mantener el frmaco fuera del alcance
de los nios.
Administrar con los alimentos para reducir la irritacin gstrica. Debido al riesgo de hipotensin, la
administracin parenteral slo debe hacerse en pacientes en cama o que puedan ser monitorizados
estrechamente. La administracin IM debe aplicarse profundamente.
Debe explorarse la presencia de movimientos anormales c/2 meses durante el tratamiento y luego de 8 a 12
semanas de suspender mediante la escala de movimientos involuntarios anormales. Realizar recuentos
diferenciales sanguneos, la aparicin de agranulocitosis es ms frecuente ente la cuarta a la dcima semana.
Controlar peridicamente la presin arterial. Realizar exmenes peridicos de signos de discinesia tarda,
funcin heptica y oftalmolgica antes de iniciar el tratamiento y cada 6 a 12 meses durante el tratamiento
prolongado o a dosis elevadas, ya que se ha sealado el deposito de cristales en la crnea y cristalino. Se ha
observado con antipsicticos un aumento de la frecuencia de cncer de mama en estudios en animales de
experimentacin. No se ha demostrado la induccin de tumorigenicidad mamaria en humanos.
HALOPERIDOL R: C
Gotas 2 mg/mL
Inyectable 5 mg/mL
Indicaciones
(1) Psicosis agudas y crnicas (esquizofrenia, estados maniticos, psicosis inducidas por drogas). (2)
Pacientes agresivos y agitados (incluyendo a los que tienen retardo mental o sndrome orgnico cerebral). (3)
Trastornos severos del comportamiento no psictico. (4) sndrome de Gilles de la Tourette (para el control de
los tics y vocalizacin). (5) Corea de Huntington (reduce los movimientos coreiformes).
Dosis
Psicosis aguda y crnica
Adultos: VO 0,5 a 5 mg 2 3 v/d, luego ajustar la dosis segn necesidad y tolerancia. Para pacientes
geritricos VO 0,5 a 2 mg 2 3 v/d.
Psicosis aguda
IM 2 a 5 mg inicialmente, dosis que puede repetirse en intervalos de 1 a 4 h si es necesario, o en intervalos de
4 a 8 h.
IV 0,5 a 50 mg a razn de 5 mg/min., la dosis puede repetirse a intervalos de 30 min segn necesidad,
alternativamente puede diluirse la dosis en 3 a 50 mL y administrarla en 30 min.
Psicosis crnica
IM 25 a 100 mg de Haloperidol decanoato 1 vez por mes, ajustar segn necesidad y tolerancia. Generalmente
la dosis inicial equivale a 10-15 veces la dosis oral de Haloperidol.
Nios: < 3 aos: dosis no establecida.
3-12 aos (15 a 40 Kg de peso corporal), VO 0,05 mg/ Kg peso /d fraccionado en 2 a 3 tomas, aumentando la
dosis segn respuesta clnica y tolerancia.
Sndrome de Gilles de la Tourette (para el control de los tics y vocalizacin)
Adultos: VO 0,5 a 5 mg 2 o 3 v/d, luego ajustar la dosis segn necesidad y tolerancia.
Nios: 3-12 aos: VO 0,05 mg/ Kg peso /d. fraccionado en 2 a 3 tomas, aumentando la dosis segn
respuesta clnica y tolerancia. Puede ser conveniente que la dosis diaria se administre al acostarse para
evitar la sedacin durante el da
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Trastornos severos del comportamiento no sictico
Nios: 3-12 aos: VO 0,025 a 0,05 mg/ Kg peso /d. fraccionado en 2 a 3 tomas, aumentando la dosis segn
respuesta clnica y tolerancia del paciente.
Autismo infantil: VO 0,025 mg /Kg peso/da en 2 3 tomas.
Dosis mxima nios: 0,15 mg/Kg/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 42 % a 78 %.La absorcin es moderada en TGI. Se une a protenas plasmticas en 90 % a
94 %. El estado de equilibrio con el Haloperidol decanoato se alcanza en 2 a 4 meses. Se concentra en tejido
graso. Cruza la placenta, se excreta en leche materna. Su metabolismo es ampliamente heptico. La
excrecin es renal, 40 % en 5 das y 99 % como metabolitos. La excrecin biliar es relativamente baja, 15 %.
Su t es de 12 a 37 h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas. (2) Lactancia: se
distribuye en leche materna, puede producir sedacin y alteraciones motoras en el lactante. (3) Pediatra: no
se recomienda su uso en menores de 3 aos, son ms susceptibles a desarrollar reacciones extrapiramidales,
especialmente distonas. (4) Geriatra: los gerontes pueden desarrollar altas concentraciones sricas por
cambios en la distribucin del Haloperidol; requieren en general de menores dosis, son ms susceptibles a
hipotensin ortosttica, efectos anticolinrgicos, sedantes y extrapiramidales incluyendo disquinesia tarda. (5)
Insuficiencia renal e Insuficiencia heptica: riesgo de acumulacin y toxicidad. (6) Retencin urinaria:
puede agravar retencin urinaria. (7) Glaucoma: puede agravarse. (8) Alcoholismo: puede agravar
depresin del SNC, riesgo de hepatotoxicidad. (9) Enfermedad de Parkinson: agrava efectos
extrapiramidales. (10) Insuficiencia respiratoria: puede agravarse. (11) Sndromes convulsivos: pueden
agravarse. (12) depresin severa del SNC, estados comatosos, enfermedad cardiovascular severa:
pueden agravarse. (13) Sndrome orgnico cerebral o estados confusionales agudos: debe iniciarse con
dosis menores (la mitad o tercera parte de la dosis usual).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Haloperidol.
Reacciones adversas
Frecuentes: acatisia, efectos distnicos piramidales, efectos parkinsonianos extrapiramidales, visin borrosa,
trastornos menstruales, estreimiento, galactorrea, aumento de peso.
Poco frecuente: reaccin alrgica, dificultad en la miccin, alucinaciones, hipotensin ortosttica, disminucin
de la sed (puede llevar a deshidratacin), debilidad, disminucin sexual, somnolencia, nusea, vmito, dolor
abdominal, agranulocitosis, ictericia, sndrome neurolptico maligno, disquinesia tarda.
Medidas generales. Para hipotensin no usar epinefrina. Los sntomas parkinsonianos pueden controlarse con
Difenhidramina o Trihexifenidilo. La dilisis no es satisfactoria.
Interacciones
Anticolinrgico, Antidisquinticos, antihistamnicos: efectos aditivos anticolinrgicos
Levodopa: puede disminuir efectos antiparkinsonianos de la levodopa por bloqueo de los receptores de
dopamina debido al Haloperidol.
Litio: su uso concomitante para el tratamiento de episodios maniticos puede producir toxicidad neurolgica
irreversible y dao cerebral, especialmente en pacientes con sndrome orgnico cerebral y en altas dosis.
Anticonvulsivantes: disminuyen el umbral convulsivo, pueden disminuir la concentracin srica de
Haloperidol
500
Epinefrina: debe utilizarse el uso de epinefrina para el tratamiento de hipotensin inducida por Flufenazina
Bromocriptina: Haloperidol puede aumentar concentraciones de prolactina, interfiriendo con el efecto de la
bromocriptina.
adrenrgico.
Fluoxetina: incrementa riesgo de reacciones extrapiramidales.
Puede producir la prolongacin del intervalo QT en el ECG y cambios similares observados en las torsades de
pointes.
Tomarlo con los alimentos para reducir la irritacin gstrica, evitar alcohol y depresores del SNC.
Si se presenta somnolencia tener cuidado al conducir vehculos y al operar maquinaria pesada. La supresin
brusca de Haloperidol puede producir sntomas neurolgicos de abstinencia. Suspender el tratamiento si se
presenta hipersensibilidad, sndrome neurolptico maligno, depresin medular o sntomas extrapiramidales
severos.
TRIFLUOPERAZINA R: C
Tableta 5 mg
Indicaciones
(1) Psicosis (esquizofrenia, efecto tranquilizante en psicticos hiperactivos o excitados). (2) Tratamiento a
corto plazo de ansiedad severa. (3) Antiemtico.
Dosis
Psicosis
Adultos: VO 2 - 5 mg 2 v/d, inicialmente; la dosis puede incrementarse segn necesidad y tolerancia. La
mayora de pacientes responden con 15 a 20 mg/d, sin embargo se ha llegado a emplear 40 mg.
Nios: 6 a 12 aos: VO 1 mg 1 - 2 v/d se puede incrementar de acuerdo al peso y severidad de lo sntomas.
Ansiedad no psictica
Adultos: VO 1 a 2 mg/d hasta 6 mg/d por un tiempo no mayor de 12 sem.
Farmacocintica
Absorcin variable en el TGI. Su distribucin es amplia en todo el organismo. Se une a protenas plasmticas
en un 95 %, cruza la placenta, se excreta en leche materna. Metabolismo heptico. Eliminacin
principalmente renal, pero tambin por va biliar, no es fcilmente removida por dilisis.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria, teratognico en animales de experimentacin, existen
reportes de ictericia, hiporreflexia, hiperreflexia, efectos extrapiramidales en neonatos cuyas madres
recibieron fenotiazinas. (2) Lactancia: se excreta en leche materna, puede producir somnolencia, riesgo de
distonas y disquinesia tarda en el lactante e incremento de secrecin de prolactina materna. (3) Pediatra:
los nios son ms susceptibles (especialmente durante infecciones eruptivas y del SNC, gastroenteritis y
deshidratacin), a desarrollar reacciones extrapiramidales y neuromusculares, especialmente distonas. (4)
Geriatra: los gerontes tienden a desarrollar altas concentraciones y requieren en general de menores dosis
501
(usualmente la mitad de dosis del adulto), son ms susceptibles a hipotensin ortosttica, efectos
anticolinrgicos, sedantes y extrapiramidales, incluyendo disquinesia tarda. (5) Insuficiencia renal e
Insuficiencia heptica: riesgo de acumulacin y toxicidad. (6) Retencin urinaria: puede agravar la
retencin urinaria. (7) Depresin severa del SNC, estados comatosos, enfermedad cardiovascular
severa, glaucoma, discrasias sanguneas, insuficiencia respiratoria: pueden exacerbarse. (8) Cncer de
mama: por aumento de la prolactina riesgo de progresin de enfermedad y resistencia al tratamiento. (9)
Alcoholismo: pueden exacerbar depresin del SNC, riesgo de hepatotoxicidad. (10) Enfermedad de
Parkinson, sndromes convulsivos: pueden exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Trifluoperazina u otras fenotiazinas, estado comatoso, pacientes con discrasias
sanguneas, insuficiencia heptica, depresin medular; con lactancia, existe riesgo de distonas y discinesia
tarda en el lactante.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipotensin, hipotensin ortosttica, arritmias, erupciones, fotosensibilidad, urticaria,
queratopata, xerostoma, estreimiento, nuseas, vmitos, colon atnico, ictericia, xtasis biliar, dificultad
para orinar, congestin nasal.
Poco frecuente: cambios menstruales, disminucin de la capacidad sexual, ginecomastia, galactorrea,
impotencia, priapismo, desrdenes eyaculatorios, hiperprolactinemia, hiperglicemia, hipoglicemia, glucosuria,
temblor de manos y dedos, tortcolis, acatisia, discinesia tarda, efectos extrapiramidales distnicos, y
parkinsonianos, edema cerebral, visin borrosa, retinopata pigmentaria, agranulocitosis, pancitopenia,
trombocitopenia, anemia hemoltica, leucopenia, prpura, anemia aplsica, eosinofilia, sndrome neurolptico
maligno, ictericia colestsica, paro cardaco, melanosis.
Tratamiento sintomtico y de soporte, lavado gstrico precoz; no inducir el vmito ya que se pueden producir
reacciones distnicas en el cuello y la cabeza, aumentando el riesgo de aspiracin, administrar carbn
adsorbente y carbn catrtico salino, vigilar la funcin respiratoria y la temperatura corporal, controlar la
funcin cardiovascular por al menos 5 das, controlar las arritmias cardacas con fenitona 9 a 11 mg/kg EV,
digitalizar en caso de insuficiencia, corregir la hipotensin con vasopresores, controlar las convulsiones con
diazepam seguido de fenitona, controlar los sntomas parkinsonianos.
Interacciones
hiperpirexia; con trihexifenidilo disminuye la concentracin plasmtica de Trifluoperazina.
Antitiroideos: aumentan riesgo de agranulocitosis.
Fenobarbital: Trifluoperazina puede disminuir concentraciones sricas de Fenobarbital.
Anticidos, antidiarreicos adsorbentes, cimetidina: disminuyen la absorcin oral de la Trifluoperazina.
Anticonvulsivantes: Trifluoperazina disminuye el umbral convulsivo, puede aumentar el nivel srico de la
Epinefrina: debe utilizarse el uso de epinefrina para el tratamiento de hipotensin inducida por Trifluoperazina
Bromocriptina: Trifluoperazina puede aumentar concentraciones de prolactina, interfiriendo con el efecto de
la bromocriptina.
adrenrgico.
502
Medicamentos ototxicos: Trifluoperazina puede enmascarar sntomas de ototoxicidad (tinitus, mareo,
vrtigo).
retencin urinaria.
Metildopa y Clonidina: Trifluoperazina puede inhibir el efecto antihipertensivo.
La Trifluoperazina puede producir resultados falsos positivos en las pruebas urinarias de urobilingeno y
amilasa.
Administrar con los alimentos para reducir la irritacin gstrica, evitar alcohol y depresores del SNC, si se
presenta somnolencia es preferible no conducir vehculos; evitar la exposicin excesiva al sol por riesgo de
fotosensibilidad.
Evaluar la administracin de Trifluoperazina en pacientes con alcoholismo activo, cncer de mama,
enfermedad cardiovascular grave, parkinson, lcera pptica, retencin urinaria, tratamiento prolongado,
hipertrofia prosttica sintomtica, glaucoma de ngulo cerrado, trastornos respiratorios crnicos. Evaluar su
administracin especialmente en nios con trastornos convulsivos, sndrome de Reye; signos de discinesia
tarda, disfuncin heptica. Se ha reportado el depsito de cristales en la crnea y el cristalino.
De uso restringido:
RISPERIDONA R: C
Indicaciones
(1) Psicosis.
Dosis
Ansiedad
Adultos:
Administrar VO 1
er
da 1 mg c/12 h., 2
do
da 2 mg c/12 h., 3
er
da 3 mg c/12 h. La dosis debe ajustarse durante
el mantenimiento con intervalos no menores de 1 sem, de acuerdo a la tolerancia y respuesta clnica.
Lmite de prescripcin: 8 mg c/12 h.
Farmacocintica
La Risperidona tiene una biodisponibilidad de 66 % 28 %. Su tiempo de vida media es de 3,2 h. 48
minutos. Su absorcin es buena en el TGI. Los alimentos no afectan la tasa de absorcin. Se une a protenas
plasmticas en un 89 % para Risperidona y en 77 % para su mayor metabolito activo. Su metabolismo es
heptico, presenta un metabolito activo, el cual vara segn el posible polimorfismo gentico. Su eliminacin
es renal en un 70 % y fecal en un 15 %.
Precauciones
(1) Embarazo: estudios en animales han demostrado incremento en la muerte de la prole. Se ha reportado en
neonatos agenesia del cuerpo calloso por la exposicin a Risperidona. No se dispone de estudios adecuados
y bien controlados en seres humanos. No se ha establecido la seguridad de su uso durante la gestacin por lo
cual no se debe utilizar este frmaco a no ser que el criterio mdico disponga en base al riesgo-beneficio lo
contrario.
503
(2) Lactancia: podra excretarse en la leche materna. Estudios en animales demostraron que se excreta
como agente inalterado. (3) Pediatra: no se ha establecido la seguridad en menores de 18 aos. (4)
Geriatra: iniciar con 0,5 mg 2 v/d e incrementar segn respuesta clnica y tolerancia. La dosis usual es 3
mg/d. (5) Insuficiencia heptica y renal: iniciar con 0,5 mg 2 v/d e incrementar segn respuesta clnica y
tolerancia. La dosis usual es 3 mg/d.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Risperidona.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, ansiedad, agresividad, cefalea, fatiga.
Poco frecuente: discinesia tarda, sndrome neurolptico maligno, convulsiones, visin anormal, rinitis,
sinusitis, faringitis, disnea, tos, infecciones respiratorias superiores, dolor torcico y lumbar, fiebre, trastornos
en la regulacin de la temperatura.
Los sntomas de la sobredosis incluyen somnolencia, depresin del SNC, hipotensin, taquicardia, sndrome
extrapiramidal, retardo de la repolarizacin y convulsiones. No existe un antdoto especfico. En el tratamiento
sintomtico y de soporte se debe realizar lavado gstrico (despus de la intubacin, si el paciente est
inconsciente) y administrar carbn activado. Monitorizar la funcin cardiovascular en forma estricta. Evitar
administrar Quinidina y bloqueadores alfa-adrenrgicos. Controlar la hipotensin y choque hemodinmico con
fluidoterapia y simpaticomimticos apropiados, pero no utilizar Adrenalina o Dopamina. Los sntomas
extrapiramidales se pueden tratar con agentes anticolinrgicos.
Interacciones
Carbamazepina: puede incrementar la depuracin de Risperidona.
Clozapina: puede disminuir la depuracin de la Risperidona.
Depresores del SNC como Alcohol, anestsicos generales, antidepresivos tricclicos, barbitricos,
bloqueadores -adrenrgicos, Fluoxetina, Haloperidol, Pimozida, fenotiazinas, IMAO, opiceos,
anticonvulsivantes, ciertos antihistamnicos, benzodiazepinas, Clorzoxazona, Metildopa,
Metoclopramida, Trazodona, entre otros: riesgo de mayor depresin del SNC.
Levodopa, Bromocriptina: Risperidona puede antagonizar los efectos de Levodopa y agonistas
dopaminrgicos.
Puede alterar los valores de prolactina srica y prolongar el intervalo QT en el ECG.
Almacenarse en ambientes protegidos del exceso de calor y luz intensa o directa, de preferencia entre 15 y 30
C.
Risperidona puede ser ingerido con agua, leche o jugo de naranja; pero no es compatible con bebidas
gaseosas y t.
Evaluar la relacin riesgo-beneficio en las siguientes condiciones: antecedentes por abuso de drogas,
gestantes, gerontes, insuficiencia renal o heptica, enfermedad cardiovascular o cerebrovascular, tumor
cerebral, convulsiones, obstruccin intestinal, sndrome de Reye, deshidratacin, hipovolemia, cncer de
mama, enfermedad de Parkinson, tratamiento con antihipertensivos, situaciones donde se altera el me-
tabolismo o la respuesta hemodinmica. Evaluar la posibilidad de suicidio en pacientes severamente
deprimidos.
Cuando estuviese indicado, descontinuar gradualmente otros frmacos antipsicticos antes de iniciar con
Risperidona. En el caso que Risperidona reemplace a un antipsictico de depsito, lo har el da en que
estaba programada la administracin de la frmula de liberacin prolongada. Existe el riesgo potencial de
arritmias por prolongacin del intervalo QT.
Si se presenta somnolencia no se deber conducir vehculos ni operar maquinaria pesada.
504
CLOZAPINA R: B, C
Comprimido 25 mg y 100 mg
Indicaciones
(1) Esquizofrenia.
Dosis
Tratamiento de la esquizofrenia en pacientes que no responden a otros frmacos antipsicticos.
Adultos:
VO 12, 5 mg c/12 a 24 h inicialmente. Se contina con incrementos diarios de 25 a 50 mg, segn la tolerancia,
hasta alcanzar 300 a 450 mg/d en dos semanas. Tras esta primera etapa se puede seguir aumentando la
dosis, pero no ms de 1 a 2 v/sem y sin exceder de 100 mg por cada incremento. La mayora de los pacientes
responden a dosis de 300 mg a 600 mg/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad de 43 % a 67 %. Se absorbe rpido y casi completo en el TGI. Los alimentos no alteran la
biodisponibilidad. Su distribucin es amplia en todo el organismo. Atraviesa la BHE, se une a protenas
plasmticas en 95 %. Metabolismo heptico de primer paso produce formas de escasa o ninguna actividad.
La transformacin es casi completa a metabolitos. Excrecin va renal 50 %, de la que menos del 1 % es sin
modificar. En heces, 30 %. Su t1/2 de eliminacin es 8 h luego de una dosis de 75 mg; 12 h en estado de
equilibrio luego de una dosis de 100 mg.
Precauciones
(1) Embarazo: estudios en animales de experimentacin no han reportado efectos adversos sobre el feto. No
se dispone de estudios adecuados y bien controlados en seres humanos. No se ha establecido la seguridad
de su uso durante la gestacin por lo que no se debe de utilizar a no ser que el criterio mdico disponga lo
contrario en base al riesgo-beneficio. (2) Lactancia: puede excretarse en leche materna y producir sedacin,
disminucin de la succin, irritabilidad, convulsiones e inestabilidad cardiovascular en el lactante. No dar de
lactar o suspender el tratamiento. (3) Pediatra: no se ha establecido la seguridad y eficacia de su uso en
menores de 16 aos. (4) Geriatra: los pacientes geritricos son ms propensos a sufrir hipotensin
ortosttica y presentar reacciones anticolinrgicas. Tienen mayor probabilidad de sufrir hipertrfia prosttica.
(5) Insuficiencia renal: se recomienda una dosis menor y una titulacin ms lenta. Contraindicado en
enfermedad severa. (6) Insuficiencia heptica: se recomienda una dosis menor y una titulacin ms lenta.
Contraindicado en enfermedad severa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Clozapina. Desrdenes mieloproliferativos, epilepsia no controlada, historia de
agranulocitosis inducida por frmacos, insuficiencia renal, cardaca o heptica severa. No debe de usarse en
estados comatosos o depresin del SNC; no debe administrarse junto a los agentes potencialmente
causantes de agranulocitosis o de depresin medular sea, psicosis txica o alcohlica.
Reacciones adversas
Frecuentes: rash, prurito, dermatitis, urticaria, eritema.
Poco frecuente: hipotensin, hipertensin, angina, taquicardia, edema, arritmia, clico, estreimiento,
pancreatitis aguda, vmitos, nuseas, diarrea, anorexia, hepatitis, anomalas urinarias, incontinencia,
eyaculacin anormal, urgencia urinaria, retencin urinaria, nefritis intersticial, priapismo, debilidad, sndrome
miastnico, mialgias, espasmos, discinesia tarda, hipocinesia, somnolencia, mareo, vrtigo, sncope,
ansiedad, nistagmo, alteraciones palpebrales, disnea, tos. Sndrome neurolgico maligno, fiebre.
Tratamiento sintomtico y de mantenimiento. Inducir el vmito o realizar lavado gstrico. Administrar carbn
activado y un catrtico salino. Vigilar la funcin respiratoria y la temperatura corporal. Corregir la hipotensin
pero evitar el uso de adrenalina.
505
Interacciones
Alcohol, depresores del SNC: incrementa efectos depresores sobre el SNC.
Inhibidores de la MAO, benzodiazepinas, bloqueadores beta adrenrgicos, anticonvulsivantes,
barbitricos, antidepresivos tricclicos: pueden prolongar e intensificar los efectos anticolinrgicos y
depresores del SNC.
Litio: aumenta el riesgo de convulsiones y sndrome neurolptico maligno.
Tabaco: Puede disminuir las concentraciones sricas de la Clozapina.
Cimetidina: puede incrementar las concentraciones de Clozapina.
Digoxina, Heparina, Warfarina, Fenitona y otros frmacos con elevado porcentaje de unin a
protenas: puede elevar sus concentraciones plasmticas.
Depresores de mdula sea, Amfotericina B, Cisplatino, Metamizol, Cloranfenicol, Didanosina,
Metotrexato, Vincristina, Vinblastina, Zidobudina: puede generar mayor riesgo de mielosupresin.
Puede producir resultados anormales en las pruebas de funcin heptica. Puede elevar CPK, glicemia, cido
rico. Puede producir cambios en el ECG.
Puede tomarse con o sin los alimentos. Debido al riesgo de hipotensin se recomienda al paciente que se
levante lentamente.
Evaluar la relacin riesgo-beneficio en las siguientes condiciones: enfermedad cardiovascular, trastornos GI,
hipertrofia prosttica, glaucoma de ngulo agudo, insuficiencia heptica o renal, epilepsia. La incidencia
acumulativa anual de agranulocitosis es 1,3 %. Realizar exmenes peridicos para detectar signos de
discinesia tarda. Se puede desarrollar movimientos discinticos. El riesgo de desarrollar este cuadro se
incrementa con el tiempo de uso y la dosis acumulativa del frmaco. Realizar recuentos diferenciales
sanguneos a intervalos semanales y 4 semanas despus de terminado el tratamiento. No se recomienda
iniciar la terapia si el recuento leucocitario es menor a 3500/mm
3
.
FLUFENAZINA DECANOATO O ENANTATO R: C
Inyectable 25 mg/mL
Indicaciones
(1) Psicosis (tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia crnica sin agitacin).
Dosis
Trastornos sicticos crnicos
Adultos: IM 12,5 a 25 mg, repitiendo o aumentando la dosis a intervalos de 1 a 3 sem segn necesidad y
tolerancia; mantenimiento 25 mg hasta 50 mg IM SC c/1 a 4 sem segn necesidad y tolerancia.
Nios: 5 a 12 aos: IM 3,125 a 12,5 mg, que puede repetirse en 1 a 3 sem segn necesidad y tolerancia.
12 aos a ms: inicialmente 6,25 a 18,75 mg IM sem, puede incrementarse la dosis en 12,5 a 25 mg
administrado c/1 a 3 sem segn necesidad y tolerancia.
Dosis mxima adultos: IM 100 mg por aplicacin.
Farmacocintica
Absorcin variable segn el lugar de aplicacin. Su distribucin es amplia en todo el organismo. Los niveles
en el SNC suelen ser mayores que los plasmticos. Cruza placenta, aparece en leche materna. Unin a
protenas plasmticas 91 % a 99 %. Metabolismo heptico. Su excrecin es en partes iguales renal y fecal. No
es fcilmente removible por hemodilisis. Su t es de 7-10 d.
506
Precauciones
(1) Embarazo: existen reportes de ictericia, hipo e hiperreflexia, efectos extrapiramidales en neonatos cuyas
madres recibieron fenotiazinas. (2) Lactancia: se distribuye en la leche materna, puede producir somnolencia
y riesgo de distonias y disquinesia tarda en el lactante; puede incrementar secrecin de prolactina materna.
(3) Pediatra: los nios son ms susceptibles (especialmente durante infecciones eruptivas y del SNC,
gastroenteritis y deshidratacin), a desarrollar reacciones extrapiramidales y neuromusculares, especialmente
distonas. (4) Geriatra: los gerentes tienden a acumular altas concentraciones y requieren en general de
menores dosis (usualmente la mitad de dosis del adulto), son ms susceptibles a hipotensin ortosttica,
efectos anticolinrgicos, sedantes y extrapiramidales incluyendo disquinesia tarda. (5) Insuficiencia renal e
Insuficiencia heptica: riesgo de acumulacin y toxicidad. (6) Retencin urinaria, hipertrofia prosttica:
puede agravar retencin urinaria. (7) Glaucoma: puede agravarse. (8) Alcoholismo: puede agravar
depresin del SNC, riesgo de hepatoxicidad. (9) Cncer de mama: por aumento de prolactina, riesgo de
progresin de enfermedad y resistencia al tratamiento. (10) Enfermedad de Parkinson: agrava efectos
extrapiramidales. (11) Discrasia sangunea: puede agravarse. (12) Insuficiencia respiratoria: puede
agravarse. (13) Sndromes convulsivos: pueden agravarse. (14) depresin severa del SNC, estados
comatosos, enfermedad cardiovascular severa: pueden agravarse.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a Flufenazina, paciente con lesin enceflica subcortical sospechada o confirmada,
discrasias sanguneas o lesin heptica. Feocromocitoma.
Reacciones adversas
Frecuentes: sntomas extrapiramidales, seudoparkinsonismo, distona, discinesia, acatisia, retinopata
pigmentaria, congestin nasal, sequedad de mucosas, estreimiento.
Poco frecuente: hiperreflexia, prurito, eritema, urticaria, seborrea, fotosensibilidad, eczema, trastornos
menstruales, disminucin de la capacidad sexual, galactorrea, aumento de peso, somnolencia, nusea,
vmito, dolor abdominal, discrasia sangunea, leucopenia, agranulocitosis, ictericia colestsica, priapismo,
melanosis.
Tratamiento sintomtico y de soporte. Lavado gstrico, seguido de la administracin de carbn activado y
luego catrticos. Vigilar la funcin respiratoria y la temperatura corporal. Controlar la funcin cardiovascular al
menos por 5 das. Controlar las arritmias cardacas con fenitona con 9 a 11 mg/Kg EV Digitalizar en caso de
insuficiencia. Corregir la hipotensin con vasopresores. Controlar las convulsiones con diazepam seguido de
fenitona. Controlar los sntomas parkinsonianos.
Interacciones
hiperpirexia; con trihexifenidilo disminuye la concentracin plasmtica de Flufenazina.
Barbitricos: disminuyen la concentracin srica de la Flufenazina.
Anticidos, antidiarreicos adsorbentes, cimetidina: disminuyen la absorcin oral de la Flufenazina.
Anticonvulsivantes: clorpromazina disminuye el umbral convulsivo, puede aumentar el nivel srico de la
Epinefrina: debe utilizarse el uso de epinefrina para el tratamiento de hipotensin inducida por Flufenazina
Bromocriptina: Flufenazina puede aumentar concentraciones de prolactina, interfiriendo con el efecto de la
bromocriptina.
507
adrenrgico.
Medicamentos ototxicos: puede enmascarar sntomas de ototoxicidad (tinitus, mareo, vrtigo).
retencin urinaria.
Puede producir falsos positivos en las pruebas de bilirrubina en orina, prolongar el intervalo QT, deprimir el
segmento ST y alterar la conduccin AV en el ECG. Puede anular la respuesta a la gonadorrelina debido al
aumento de las concentraciones sricas de prolactina. Puede provocar resultados positivos en las pruebas de
embarazo. Alteran la prueba de metirapona.
Evitar contacto con la piel ya que puede producir dermatitis de contacto. Administar va IM profundamente,
nunca EV Verificar la presentacin para que la va de administracin sea la correcta.
Se ha observado con antisicticos un aumento de la frecuencia de cncer de mama en estudios en animales.
No se ha demostrado la induccin de tumorigenicidad mamaria en humanos. Las necesidades de Riboflavina
pueden aumentar en pacientes que reciben fenotiazinas. Evitar la exposicin excesiva al sol por el riesgo de
fotosensibilidad. Revaluar peridicamente la continuacin de la terapia.
HALOPERIDOL DECANOATO
Inyectable 50 mg
(ver seccin 24.1 Medicamentos usados en los trastornos psicticos)
TIORIDAZINA CLORHIDRATO R: C
Tableta 10 mg, 100 mg y 25 mg
Indicaciones
(1) Psicosis (esquizofrenia, efecto tranquilizante en psicticos hiperactivos o excitados). (2) Trastornos
severos del comportamiento asociados a enfermedad psictica o neurolgica (comportamiento explosivo e
hiperexcitable). (3) Depresin mental moderada a severa (tratamiento a corto plazo) con grados variables de
ansiedad, agitacin, humor depresivo, tensin, alteraciones del sueo y miedo. (4) Corea de Huntington,
reduce los movimientos coreiformes (como alternativa al haloperidol).
Dosis
Psicosis
Adultos: VO 25 a 100 mg, inicialmente, c/8 h, la dosis puede ajustarse segn necesidad y tolerancia.
Mantenimiento VO 100 a 200 mg/d fraccionada c/ 6 a 12 h
2 a 12 aos: VO 0,25 a 3 mg/Kg c/6 h 10 a 25 mg/d c/8 a 12 h. La dosis puede incrementarse gradualmente
basta conseguir un efecto teraputico ptimo o alcanzar la dosis mxima.
Tratamiento a corto plazo de la depresin moderada a severa con grados variables de ansiedad, agitacin,
depresin, tensin, disturbios del sueo y miedo en pacientes geritricos.
Adultos: VO 25 mg inicialmente, c/8 h. La dosis vara de 10 mg 2 a 4 v/d en casos leves, hasta 50 mg 3-4 v/d
en casos severos. La dosis diaria vara entre 25 y un mximo de 600 mg.
508
Farmacocintica
Absorcin variable e irregular en el TGI. Su distribucin es amplia en todo el organismo. Se une a protenas
plasmticas en 90 %. Cruza la placenta, se excreta en leche materna. El estado de equilibrio se alcanza en 4
das. El metabolismo es heptico, donde se forma el metabolito activo mesodiracina. La excrecin es en 35 %
renal, la mayor parte es excretada en heces. No es fcilmente removida por dilisis. Su t1/2 es de 30 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: existen reportes de ictericia, hiporreflexia, hiperreflexia, efectos extrapiramidales en neonatos
cuyas madres recibieron fenotiazinas. (2) Lactancia: se excreta en leche materna, puede producir
somnolencia, riesgo de distonas y disquinesia tarda en el lactante e incremento de secrecin de prolactina
materna. (3) Pediatra: los nios son ms susceptibles (especialmente durante infecciones eruptivas y del
SNC, gastroenteritis y deshidratacin), a desarrollar reacciones extrapiramidales y neuromusculares,
especialmente distonas. (4) Geriatra: los gerontes tienden a desarrollar altas concentraciones y requieren en
general de menores dosis (usualmente la mitad de dosis del adulto), son ms susceptibles a hipotensin
ortosttica, efectos anticolinrgicos, sedantes y extrapiramidales, incluyendo disquinesia tarda. (5)
Insuficiencia renal e Insuficiencia heptica: riesgo de acumulacin y toxicidad. (6) Retencin urinaria:
puede agravar la retencin urinaria. (7) Depresin severa del SNC, estados comatosos, enfermedad
cardiovascular severa, glaucoma, discrasias sanguneas, insuficiencia respiratoria: pueden
exacerbarse. (8) Cncer de mama: por aumento de la prolactina riesgo de progresin de enfermedad y
resistencia al tratamiento. (9) Enfermedad de Parkinson, sndromes convulsivos: pueden exacerbarse.
(10) Alcoholismo: pueden exacerbar depresin del SNC, riesgo de hepatotoxicidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Tioridazina, feocromocitoma.
Reacciones adversas
Frecuentes: acatisia, visin borrosa, efectos extrapiramidales, hipotensin, retinopata pigmentaria,
disquinesia tarda, efectos anticolinrgicos, congestin nasal.
Poco frecuente: retencin urinaria, fotosensibilidad, rash drmico, trastornos menstruales, disminucin de la
capacidad sexual, galactorrea, aumento de peso, somnolencia, nusea, vmito, dolor abdominal,
agranulocitosis, ictericia colestsica, sndrome neurolptico maligno, priapismo, melanosis.
Medidas generales. Administrar carbn activado y un catrtico salino. Vigilar la funcin respiratoria y la
temperatura corporal. Controlar la funcin cardiovascular por al menos 5 das. Controlar las arritmias
cardacas con Fenitona con 9 a 11 mg/Kg EV Digitalizar en caso de insuficiencia. Corregir la hipotensin con
vasopresores. Controlar las convulsiones con Diazepam seguido de Fenitona. Se puede controlar los
sntomas parkinsonianos con Difenhidramina. La dilisis no es satisfactoria.
Interacciones
hiperpirexia; con trihexifenidilo disminuye la concentracin plasmtica de tioridazina.
Antitiroideos: aumentan riesgo de agranulocitosis.
Fenobarbital: puede disminuir concentraciones sricas de Fenobarbital.
Anticidos, antidiarreicos adsorbentes, cimetidina: disminuyen la absorcin oral de la Tioridazina.
Anticonvulsivantes: tioridazina disminuye el umbral convulsivo, puede aumentar el nivel srico de la
Epinefrina: debe utilizarse el uso de epinefrina para el tratamiento de hipotensin inducida por tioridazina por
riesgo a hipotensin severa y taquicardia (bloqueo del efecto alfa adrenrgico).
509
Bromocriptina: tioridazina puede aumentar concentraciones de prolactina, interfiriendo con el efecto de la
bromocriptina.
adrenrgico.
Medicamentos ototxicos: tioridazina puede enmascarar sntomas de ototoxicidad (tinitus, mareo, vrtigo).
retencin urinaria.
La Tioridazina puede producir resultados falsos positivos en las pruebas urinarias de bilirrubina, porfirinas,
urobilingeno, amilasa y 5-HIAA. Puede prolongar el intervalo QT, deprimir el segmento ST y alterar la
conduccin AV en el ECG. Puede anular la respuesta a la gonadorrelina debido al aumento de las
concentraciones sricas de prolactina. Puede provocar resultados falsos positivos en las pruebas de
embarazo y alterar la prueba de Metirapona.
Administrar con los alimentos para reducir la irritacin gstrica, evitar alcohol y depresores del SNC.
En nios la Tioridazina puede provocar trastornos convulsivos y generar el sndrome de Reye. Debe
explorarse la presencia de movimientos anormales c/ 2 meses durante el tratamiento y luego de 8 a 12
semanas de suspenderlo, mediante la escala de movimientos involuntarios anormales. Realizar recuentos
diferenciales sanguneos: la aparicin de agranulocitosis es ms frecuente entre la 4 a 10 semana. Controlar
peridicamente la presin arterial. Las necesidades de riboflavina pueden aumentar en pacientes que reciben
este frmaco. Si se presenta somnolencia se deber tener cuidado al conducir vehculos y operar maquinaria
pesada. Suspender el tratamiento si se presenta hipersensibilidad. La visin borrosa, los defectos de visn
cromtica y la ceguera nocturna son signos precoses de retinopata pigmentaria y pueden ser reversibles si se
suspende a tiempo el tratamiento.
24.2. Medicamentos usados en trastornos afectivos
Los antidepresivos tricclicos, como la Amitriptilina, Clomipramina y los inhibidores selectivos de la
recaptacin de serotonina como la Fluoxetina, actualmente se prefieren sobre los inhibidores de la
monoamino-oxidasa (IMAO), por se r ms efectivos y no presentar las interacciones de stos.
Los inhibieres selectivos de la recaptacin de serotonina tienen menores efectos antimuscarnicos y son
menos cardiotxicos, pero los efectos adversos gastrointestinales, como nusea y vmito, son comunes.
Se utilizan en el tratamiento de la depresin endgena moderada a severa asociada con cambios
psicomotores o psicolgicos, como prdida del apetito y trastornos del sueo.
El Litio se utiliza en el tratamiento de la mana, enfermedad maniaco-depresiva y depresin unipolar, en los
ataques agudos de mana, se requiere el tratamiento conjuntamente con antipsicticos debido a que el Litio
demora unos das en dar su efecto antimanaco. La administracin conjunta con Haloperidol se prefiere para
el tratamiento del ataque agudo de mana.
AMITRIPTILINA CLORHIDRATO R: C
510
Indicaciones
(1) Depresin (depresin mayor, desrdenes bipolares de tipo depresivo, distimias y depresiones atpicas). (2)
Condiciones asociadas con depresin (alcoholismo, enfermedad orgnica, agitacin, ansiedad). (3) Enuresis
(en nios mayores de 6 aos, despus de descartar causas orgnicas). (4) Dolor neurognico (crnico y
severo como en cncer, migraa, cefaleas por contractura muscular, enfermedad reumtica, dolor facial
atpico, neuralgia post-herptica, neuropata post-traumtica, neuropata diabtica) (5) Profilaxis de migraa.
(6) Anorexia nerviosa y bulimia.
Dosis
Depresin
Adultos: VO 25 mg c/12 a 6 h. inicialmente, ajustando la dosificacin segn respuesta clnica. Dosis mxima:
300 mg/d VO En gerentes: 100 mg/d.
Adolescentes: VO 10 mg 3 v/d y 20 mg antes de acostarse, ajustando la dosis segn respuesta clnica. Dosis
mxima: 100 mg/d.
Enuresis
Nios: < 6 aos VO 10 mg al acostarse.
6 a 10 aos VO 10 mg a 20 mg/d
Adolescentes: 11 a 16 aos VO 25 mg a 50 mg/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 37 % a 59 %. Absorcin oral rpida desde el TGI. Distribucin amplia en el organismo. Unin
a protenas plasmticas 95 %. Cruza la placenta, se excreta en la leche materna. Es metabolizado va
heptica a Nortriptilina. Tiene un importante efecto de primer paso. Su t1/2 es 16 a 26 h. Su excrecin es renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que garanticen su seguridad; teratognico en
animales de experimentacin. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna en pequeas cantidades. (3)
Pediatra: son ms sensibles a efectos adversos. (4) Geriatra: los gerentes requieren en general en general
de menores dosis para evitar toxicidad; riesgo de efectos adversos anticolinrgicos como retencin urinaria,
sedacin e hipotensin. (5) Insuficiencia renal: riesgo de acumulacin de metabolitos. (6) Insuficiencia
heptica: riesgo de acumulacin y toxicidad. (7) Intoxicacin alcohlica aguda: potencia depresin del
SNC. (8) Asma: puede agravarse. (9) Enfermedad cardiovascular: riesgo de arritmias, bloqueo cardaco e
insuficiencia cardaca. (10) enfermedad gastrointestinal: riesgo de leo paraltico. (11)Glaucoma de ngulo
estrecho: puede agravarse. (12) Hipertrfia prosttica: riesgo de retencin urinaria aguda. (13)
esquizofrenia: puede activarse. (14) Sndromes convulsivos: pueden agravarse por disminucin del umbral
convulsivo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Amitriptilina, durante el periodo de recuperacin del infarto agudo de miocardio.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, sequedad de boca, aumento del apetito, nusea, hipotensin ortosttica, debilidad.
Poco frecuente: efectos anticolinrgicos, arritmias, tremor, hipotensin, nerviosismo, parkinsonismo,
disminucin de la capacidad sexual, diarrea, sudoracin, agranulocitosis y otras discrasias sanguneas,
reacciones alrgicas, alopecia, ansiedad, ginecomastia, convulsiones, sndrome de secrecin inapropiada de
hormona antidiurtica, tinitus.
Medidas generales. Para ICC digitalizacin, control de arritmias ventriculares con lidocana y alcalinizacin de
orina con bicarbonato de sodio a un pH entre 7,4 a 7,5. Las arritmias refractarias pueden ser manejadas con
fenitoina. Para efectos anticolinrgicos severos, utilizar fisostigmina. Para convulsiones, utilizar Diazepam,
paraldehido, fenitona o anestesia.
Interacciones
511
Alcohol, depresores del SNC: riesgo de depresin del SNC, respiratoria e hipotensin; incrementa el efecto
del alcohol, especialmente durante los primeros das de tratamiento.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: riesgo de hiperpirexia, convulsiones, crisis
hipertensiva y muerte.
Antitiroideos: incrementa riesgo de agranulocitosis.
Fenotiazinas, Haloperidol: potencia efectos sedativos, anticolinrgicos y sndrome neurolptico maligno.
Cimetidina: puede aumentar la concentracin srica de la Amitriptilina y riesgo de toxicidad.
Clonidina: disminuye su efecto hipotensor.
Simpaticomimticos: riesgo de arritmias, hipertensin e hiperpirexia.
Antidisquinticos, antihistamnicos, anticolinrgicos: efectos aditivos anticolinergicos.
Anticoagulantes orales: puede aumentar el efecto anticoagulante.
Anticonvulsivantes: puede aumentar depresin sobre el SNC, disminuye el umbral convulsivo. La
carbamazepina y el Fenobarbital pueden disminuir la concentracin srica de la aminotriptilina por induccin
enzimtica.
Cocana: incrementa el riesgo de arritmias.
Fluoxetina: puede incrementar la concentracin de la Amitriptilina.
Incrementos y disminuciones en los niveles de glucosa. Puede presentar cambios en el ECG, caracterizados
por prolongacin del intervalo PR, ensanchamiento del complejo QRS e inversin o aplanamiento de la onda
T.
Almacenar preferiblemente entre 15 y 30 C, protegido de la luz solar. Mantener el frmaco fuera del alcance
de los nios.
Tomar el medicamento con alimentos, para minimizar la irritacin gstrica. Evitar a ingestin de alcohol u otro
depresor del SNC. Debe descontinuarse el tratamiento paulatinamente para evitar abstinencia. Puede requerir
de 6 semanas de tratamiento para obtener efectos antidepresivos.
No debe duplicarse la dosis en caso de olvidar una. Se recomienda que el tratamiento de mantenimiento sea
con una dosis nica en la noche. En algunos pacientes (geritricos y adolescentes con predisposicin a
efectos adversos puede ser preferible fraccionar la dosis en el da.
FLUOXETINA (COMO CLORHIDRATO) R: C
Tableta 20 mg
Indicaciones
(1) Depresin mental. (2) Trastorno obsesivo-compulsivo.
Dosis
Depresin mental
Adultos: VO iniciar con 20 mg/d; luego de varias sem, de acuerdo a la tolerancia, la dosis puede aumentar
hasta 80 mg/d.
Nios: No se ha establecido su seguridad y eficacia.
Trastorno obsesivo-compulsivo
Adultos: VO iniciar con menos de 20 mg c/24 h, luego de varias sem, de acuerdo a la tolerancia y respuesta
clnica, la dosis inicial puede incrementarse hasta 60 mg/d.
Farmacocintica
512
Biodisponibilidad mayor a 60 %. Absorcin en el TGI buena, los alimentos la retardan pero no la disminuyen.
Distribucin, atraviesa de manera importante la BHE; se une a protenas plasmticas hasta un 94 %.
Metabolismo heptico se deriva a su metabolito activo, norfluoxetina. Su excrecin es renal en un 80 % de la
que 12 % es excretada en forma inalterada y 7 % como norfluoxetina; el 61 % es excretado como otros
metabolitos. La excrecin biliar se encuentra hasta un 15 %. Su t es 53h 41h.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que garanticen seguridad. (2) Lactancia: se excreta
en leche materna, no se recomienda lactancia. (3) Pediatra: no se han realizado estudios adecuados que
demuestren problemas. (4) Geriatra: los estudios realizados no han documentado problemas que limiten su
uso. (5) Insuficiencia renal: puede disminuir su excrecin, requiere ajustar dosificacin. (6) Insuficiencia
heptica: se disminuye el metabolismo de fluoxetina; se requieren dosis menores y/o intervalos ms
prolongados. (7) Sndromes convulsivos: pueden exacerbarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a fluoxetina clorhidrato y pacientes en tratamiento con IMAO.
Reacciones adversas
Frecuentes: ansiedad y nerviosismo, diarrea, somnolencia, cefalea, sudoracin, insomnio, nusea.
Poco frecuente: fiebre, dolor muscular y articular, pesadillas, cambios en el gusto y visin, estreimiento,
disminucin del apetito o prdida de peso, disminucin en la concentracin, disminucin en la capacidad
sexual, mareo, sequedad de boca, arritmias cardacas, enrojecimiento de la piel.
Raras: reacciones alrgicas, hipoglicemia, convulsiones y mana.
Medidas generales. No es dializable. Debe administrarse carbn activado con sorbitol, con el fin de disminuir
la absorcin del medicamento. En caso de que se presenten convulsiones administrar Diazepam va EV
Interacciones
Alcohol y depresores del SNC: efectos aditivos depresores del SNC.
Anticoagulantes orales, digitlicos: se puede incrementar concentraciones sricas de estos medicamentos
por desplazamiento de su sitio de unin en protenas plasmticas.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina, antidepresivos tricclicos: contraindicado
su uso conjunto puede presentarse un estado hiperserotonnico fatal.
Fenitona: mayor riesgo de toxicidad por este anticonvulsivante.
Vinblastina: Fluoxetina incrementa de los niveles sricos de este frmaco.
Puede alterar las pruebas de funcin plaquetaria.
Administrar con alimentos para reducir la irritacin gstrica. Cuidado al conducir vehculos. Puede requerir
hasta 4 semanas de tratamiento para obtener el efecto antidepresivo.
Debido a su larga vida media de eliminacin los cambios de dosis se reflejarn despus de varias semanas.
Se ha reportado casos de ideas suicidas durante el tratamiento con Fluoxetina. En todo paciente con
depresin severa deber prescribirse con suma cautela por el potencial riesgo suicida. Si se presenta mareo
durante la administracin del frmaco no se deber conducir vehculos ni operar maquinaria pesada.
De Uso Restringido:
513
LITIO CARBONATO R: D
Tableta 300 mg
Indicaciones
(1) Trastornos bipolares (profilaxis y tratamiento de mana, prevencin de depresin bipolar). (2) Depresin
(tratamiento de mantenimiento en depresin unipolar). (3) Profilaxis de cefalea recurrente. (4) Desordenes
esquizoafectivo. (5) Dependencia alcohlica.
Dosis
Trastornos bipolares (fase manaca aguda)
Adultos: VO 600 mg, 3 v/d puede ajustarse la dosis segn necesidad y tolerancia. Para mantenimiento, VO
300 mg, 3 4 v/d.
Nios: >12 aos: VO 15 a 20 mg/Kg/d repartidas de 3 a 2 v/d, que puede ajustarse en intervalos semanales
basados en las concentraciones sricas de litio.
Dosis mxima adultos: 2,4 g/d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 100 %. La absorcin es completa en el TGI 8 h. Su distribucin es amplia en el organismo,
no se une a protenas plasmticas. Cruza la placenta, se excreta en leche materna. Se concentra en lquido
cerebral, tiroideo y seo. El Litio no se metaboliza. Su excrecin es va renal en 95 %; en el sudor 4 % y fecal
en 1 %.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria, teratognico en el primer trimestre del embarazo; no se
recomienda su uso. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna en concentraciones de la mitad de plasma
materno, puede producir hipotona, hipotermia, cianosis y cambios electrocardiogrficos en el lactante; no se
recomienda en lactancia. (3) Pediatra: puede alterar las concentraciones de hormona paratiroidea y producir
disminucin de la formacin y densidad de los huesos; el litio se deposita en los huesos remplazando el calcio
de la hidroxiapatita. (4) Geriatra: requieren usualmente de dosis menores y un monitoreo constante de los
niveles sricos. Mayor toxicidad del SNC an en rangos teraputicos; son ms susceptibles a desarrollar
hipotiroidismo, sed excesiva y poliuria. (5) Insuficiencia renal: riesgo de acumulacin y toxicidad. (6)
Insuficiencia heptica: en general no requiere ajuste de dosis. (7) Historia de leucemia: puede activarla. (8)
Enfermedad cardiovascular: puede agravarse. (9) Enfermedad neurolgica como convulsiones o
Parkinson: pueden agravarse. (10) Deshidratacin severa: aumenta riesgo de toxicidad, deben evitarse
prdidas excesivas de sodio y agua. (11) Pacientes debilitados y con restriccin de sodio: puede
producirse toxicidad por litio. (12) Enfermedad orgnica cerebral, esquizofrenia: son hipersensibles al litio y
pueden presentar confusin, convulsiones y cambios electrocardiogrficos a concentraciones teraputicas de
litio. (13) Psoriasis: puede agravarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Litio
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, polidipsia, somnolencia, temblores, nusea, urgencia miccional.
Poco frecuente: arritmias cardacas, leucocitosis, cefaleas, confusin, inquietud, mareos, retardo psicomotor,
ganancia de peso, acne, rash drmico, estupor, letargo.
Raras: pseudo tumor cerebral, cianosis, hipotermia en extremidades, sntomas de hipotiroidismo, coma,
ataques epileptiformes, dificultad para hablar, ataxia.
Medidas generales, mantenimiento de balance hidroelectroltico adecuado y funcin renal; posiblemente se
incrementa la excrecin de litio con diurticos osmticos como manitol y acetazolamida. Puede ser necesario
utilizar hemodilisis si las concentraciones del agente no disminuyen ms de 10 % c/3 horas o si la vida media
supera las 36 horas.
514
Interacciones
Diurticos: puede provocar toxicidad severa por litio por disminucin de la excrecin renal (aumento de la
reabsorcin tubular de litio por dficit de sodio corporal).
Aminofilina, bicarbonato de sodio, cloruro de sodio: la ingesta de estas sales aumenta la eliminacin de
litio.
AINEs: disminuye la excrecin renal de litio conduciendo a toxicidad.
Clorpromazina: su uso concomitante reduce la absorcin de clorpromazina, aumenta la concentracin
intracelular del litio.
Haloperidol y tioridazina: su uso concomitante para el tratamiento de episodios manacos puede producir
toxicidad neurolgica irreversible y dao cerebral, especialmente en pacientes con sndrome orgnico cerebral
y en altas dosis, sndrome de encefalopata (letargo, temblores, sntomas extrapiramidales).
Inhibidores ECA, calcio antagonistas, metildopa: pueden aumentar el riesgo de toxicidad.
Bloqueantes neuromusculares: pueden potenciar el efecto bloqueante neuromuscular.
Vasopresina, desmopresina, carbamazepina: el litio disminuye el efecto antidiurtico de estos
medicamentos.
Metronidazol: puede disminuir la excrecin renal de litio conduciendo a toxicidad.
Puede aumentar la determinacin de glucosa en sangre, los valores de la hormona paratifoidea
inmunorreactiva y calcio; y los resultados del ECG.
Administrar el medicamento luego de las comidas para evitar la accin laxante y disminuir los sntomas en el
TGI. Mantener una hidratacin adecuada (2,5 a 3 L/da) para evitar la deplecin de sodio que potencia la
toxicidad por litio. Si se produce somnolencia tener cuidado al conducir vehculos y operar maquinaria pesada.
La toxicidad del Litio puede ocurrir incluso con niveles teraputicos, debe contarse idealmente con la
posibilidad de medir las concentraciones sricas de litio durante la terapia. Vigilar la asociacin con
haloperidol y antipsicticos, agentes bloqueadores neuromusculares. El Litio puede generar trastornos
tiroideos, epilepsia, enfermedad renal o cardiovascular, lesin cerebral, deshidratacin grave. Determinar la
concentracin sangunea de Litio para el empleo seguro del frmaco.
24.3. Medicamentos usados en la ansiedad generalizada y los trastornos del sueo
Las benzodiazepinas como el Diazepamactan sobre los receptores benzodiazepnicos que estn asociados
con los receptores GABA. Estn indicados para el alivio por corto tiempo de la ansiedad severa con o sin
asociacin a insomnio en enfermedad psicosomtica, orgnica o psiquitrica. No son apropiados en el
tratamiento de la depresin, estados obsesivos o fbicos, psicosis crnica.
DIAZEPAM
Tableta 10 mg
Inyectable 5 mg/ mL x 2 mL
(ver seccin 1.3 coadyuvantes de la anestesia, medicacin preoperatorio. sedacin para
ALPRAZOLAM R: D
Tableta ranurada 0,50 mg
Indicaciones
515
(1) Ansiedad (2) Trastorno de pnico.
Dosis
Ansiedad
Adultos:
VO 0,25 a 0,50 mg c/ 8 h, de acuerdo a la severidad de los sntomas. La dosis puede incrementarse en
intervalos de 4 das hasta alcanzar un mximo de 4 mg.
Trastorno de pnico.
Adultos:
VO, inicialmente 0,5 mg 3 v/d, la dosis puede incrementarse en 1 mg c/3 a 4 d. Dosis mxima 10 mg/d.
Farmacocintica
Presenta una biodisponibilidad entre el 72 y 94 %. Se absorbe bien despus de la administracin por va oral.
Se distribuye ampliamente por el organismo. Se une a protenas plasmticas en un 68 a 74 %. Su vida media
es de 12 horas 2h. Al administrar dosis repetidas de Benzodiazepinas de vida corta o intermedia el grado de
acumulacin del compuesto es mnimo; el estado de equilibrio se alcanza por lo general en 2 a 3 das. Al
finalizar la terapia, la eliminacin del frmaco es rpida. Las concentraciones son subclnicas a las 24 horas y
vuelven a cero en alrededor de 4 das o menos. Su metabolismo es exclusivamente heptico y su excrecin
es por va renal.
Precauciones
(1) Embarazo: puede atravesar la placenta y al igual que las dems Benzodiazepinas esta asociado a un
aumento del riesgo de malformaciones congnitas. Los hijos de madres que tomaron alprazolam durante la
gestacin pueden mostrar sntomas de de abstinencia y flacidez al nacer. No se han establecido los daos
potenciales en seres humanos por lo que debe administrarse con suma precaucin especialmente durante el
primer trimestre de embarazo, a no ser que el criterio mdico disponga en base al riesgo-beneficio lo
contrario. (2) Lactancia: puede excretarse en la leche materna. (3) Pediatra: sin informacin especfica. (4)
Geriatra: los pacientes geritricos son ms sensibles a los efectos de las benzodiazepinas; prescribir con
cautela segn funcin renal. (5) Insuficiencia heptica y renal: riesgo de acumulacin, prescribir con
cautela.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Alprazolam u otras Benzodiazepinas; esta contraindicado en glaucoma de ngulo agudo
salvo que reciba la terapia adecuada. Asimismo en choque o coma, intoxicacin alcohlica aguda con
depresin de las funciones vitales. Contraindicado en enfermedad pulmonar obstructiva grave.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, prurito, malestar general, ansiedad y sofocacin.
Poco frecuente: ataxia, cambios de la libido, cefalea, confusin, euforia, efecto de resaca, vrtigo, fotofobia,
nistagmo, visin borrosa, aumento de las secreciones bronquiales.
Los sntomas incluyen somnolencia, depresin del SNC, ataxia, hipotensin, bradicardia, disnea y coma. El
antdoto especfico es el Flumazenil. Si el paciente esta consiente, inducir la emesis y administrar carbn
activado, de lo contrario se efectuar lavado gstrico. Controlar la frecuencia cardaca, respiratoria y la
presin arterial. Administrar fluidos IV para promover la diuresis. La hipotensin puede contrarrestarse
administrando vasopresores. Si se produce excitacin no debe administrarse barbitricos por el riesgo de
mayor depresin en el SNC. Puede requerirse asistencia ventilatoria. La dilisis es de escasa utilidad.
Interacciones
bloqueadores beta adrenrgicos, Fluoxetina, Haloperidol, Pimozida, fenotiazinas, IMAO, opiceos,
anticonvulsivos, ciertos antihistamnicos, otras Benzodiazepinas, Clorzoxazona, Metildopa,
Metoclopramida, Trazodona, entre otros: incrementan efectos depresores sobre el SNC.
516
Cimetidina, Disulfiram, Eritromicina, Ketoconazol, Itraconazol, Fluconazol y anticonceptivos orales:
pueden disminuir el metabolismo heptico del Alprazolam y aumentar sus concentraciones sricas.
Tabaco: acelera el metabolismo del Alprazolam y disminuye su eficacia.
Levodopa: el Alprazolam disminuye los efectos de la Levodopa.
Puede alterar las pruebas de captacin tiroidea de
123
I y
131
I. Puede aumentar los niveles de ALT, AST y
eosinfilos.
Almacenarse en ambientes ventilados, protegidos del exceso de calor y luz intensa o directa, de preferencia
entre 15 y 30 C.
Administrar cada 8 horas con suficiente agua en cada toma. No administrar con otros medicamentos.
Mantener el frmaco fuera del alcance de los nios.
Descontinuar gradualmente si aparecen efectos adversos, ya que la suspensin brusca del tratamiento en
pacientes que recibieron altas dosis por ms de 8 a 12 semanas, e incluso con dosis teraputicas por 1 2
semanas, puede generar sndrome de abstinencia. Dicho sndrome se caracteriza por irritabilidad,
nerviosismo, dificultad para dormir, dolor abdominal, despersonalizacin, diaforesis, depresin mental,
calambres musculares, nuseas, vmitos, alteraciones de la percepcin, hipersensibilidad al dolor y al tacto.
El uso prolongado puede producir dependencia psicolgica o fsica. De presentarse somnolencia no deber
operarse maquinaria pesada o conducir vehculos.
De Uso Restringido:
LEVOMEPROMAZINA R: C
Indicaciones
(1) Trastornos sicticos (2) Analgsia (3) Analgesia obsttrica (4) Sedacin prequirrgica.
Dosis
Trastornos psicticos
Adultos:
VO 25 a 50 mg., 2 a 4 v/d, aumentando gradualmente segn la necesidad y tolerancia. Si se requiere dosis de
100 a 200 mg, el paciente debe permanecer en cama los primeros das para evitar la hipotensin ortosttica.
En alteraciones psicticas graves administrar IM 25 mg c/6 a 8 h, aumentando gradualmente, si es necesario.
Analgsia
Adultos:
Administrar inicialmente 25 a 50 mg IM., 2 a 4 v/d, aumentando gradualmente segn la necesidad y tolerancia.
En dolor agudo o persistente administrar 10 a 20 mg. IM c/4 a 6 h, aumentando gradualmente, s es
necesario.
Analgesia obsttrica
Adultos:
Administrar va IM. 15 a 20 mg, ajustando y repitiendo las dosis segn la necesidad.
Sedacin prequirrgica
Adultos:
517
Administrar VO inicialmente, 6 a 25 mg/d en 3 tomas con los alimentos, aumentando gradualmente la dosis
segn la necesidad y tolerancia. Alternativamente, administrar va IM. 2 a 20 mg., entre 45 min a 3 h antes de
la ciruga.
Farmacocintica
Su biodisponibilidad es de 50 %. Su tiempo de vida media es entre 16,4 a 77,8 horas. Su absorcin es
moderada en el TGI. Se une a protenas plasmticas entre 90 %. Alcanza su estado de equilibrio en 4 a 7
das. Su metabolismo es heptico. Su eliminacin es principalmente renal y en menor grado fecal.
Precauciones
(1) Embarazo: la Levomepromazina no tiene estudios detallados en anmales. Las fenotiazinas se han
relacionado a signos de impregnacin atropnica y extrapiramidales en neonatos. No se dispone de estudios
adecuados y bien controlados en seres humanos. No se ha establecido la seguridad de su uso durante la
gestacin por lo cual no se debe utilizarse a no ser que el criterio mdico disponga en base al riesgo-beneficio
lo contrario. (2) Lactancia: las fenotiazinas se excretan en la leche materna. Pueden producir somnolencia y
aumento del riesgo de distonias y discinesia tarda en el lactante. Durante su administracin no dar de lactar o
suspender el tratamiento. (3) Pediatra: los nios parecen tener mayor riesgo de desarrollar reacciones
neuromusculares o extrapiramidales, especialmente distonias. Los nios deben ser vigilados mientras reciban
las dosis teraputicas de fenotiazinas segn el criterio mdico. (4) Geriatra: los pacientes geritricos son ms
propensos a sufrir a sufrir hipotensin y presentar reacciones anticolinrgicas y sedantes. Tienen mayor
tendencia a los efectos extrapiramidales secundarios, como discinesia tarda y parkinsonismo. Se
recomiendan que estos pacientes reciban la mitad de la dosis habitual de un adulto joven. Los pacientes con
sndrome cerebral orgnico o estados de confusin deben recibir entre un tercio y la mitad de la dosis
habitual, la que se incrementar, de ser necesario, a los intervalos de 7 a 10 das preferiblemente. Tambin se
recomienda prescribir con cautela segn funcin renal. (5) Insuficiencia heptica y renal: riesgo de
acumulacin, prescribir con cautela.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Levomepromazina u otras fenotiazinas. No usar en estados comatosos o junto a
concentraciones elevadas de depresores del SNC; glaucoma de ngulo agudo, retencin urinaria, enfermedad
orgnica severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: nusea, vmito, prurito, estreimiento, malestar general, ansiedad y sofocacin.
Poco frecuente: hipotensin, melanosis, rash, xerostoma, dificultad para orinar, cambios menstruales,
disminucin de la capacidad sexual, priapismo, hiperprolactinemia, agranulocitosis, temblor de manos y
dedos, acatisia, discinesia tarda, efectos extrapiramidales distnicos y parkinsonianos, discinesia precoz,
visin borrosa, retinopata pigmentaria, disminucin del tono ocular, congestin nasal, sndrome neurolptico
maligno, ictericia colestsica, golpe de calor.
Los sntomas de la sobredosis incluyen somnolencia, reacciones extrapiramidales y depresin del SNC.
Durante el tratamiento sintomtico y de mantenimiento se debe intentar el lavado gstrico precoz; sin inducir
el vmito ya que puede producir reacciones distnicas en el cuello y la cabeza, aumentando el riesgo de
aspiracin. Debe administrarse carbn activado y un catrtico salino. Monitorizar la funcin respiratoria y la
temperatura corporal. Controlar la funcin cardiovascular por al menos 5 das. Controlar las arritmias
cardacas con Fenitona con 9 a 11 mg/Kg. IV. Digitalizar en caso de insuficiencia. Corregir la hipotensin con
vasopresores. Controlar las convulsiones con Diazepam seguido de Fenitona. Se puede controlar los
sntomas parkinsonianos con Difenhidramina. La dilisis no es satisfactoria.
Interacciones
bloqueadores beta adrenrgicos, Fluoxetina, Haloperidol, Pimozida, fenotiazinas, IMAO, opiceos,
anticonvulsivos, ciertos antihistamnicos, otras Benzodiazepinas, Clorzoxazona, Metildopa,
Metoclopramida, Trazodona, entre otros: incrementan efectos depresores sobre el SNC.
Antidiscinticos, antihistamnicos y anticolinrgicos: potencian los efectos anticolinrgicos.
518
Anfetaminas: disminuye los efectos estimulantes de las anfetaminas.
Anticonvulsivantes: riesgo de convulsin, reajustar la dosis.
IMAO y antidepresivos tricclicos: pueden intensificar los efectos sedantes y anticolinrgicos.
Antitiroideos: incrementan el riesgo de agranulocitosis.
Bloqueadores-adrenrgicos: pueden acentuar la hipotensin.
Bromocriptina: antagonismo del efecto teraputico de Bromocriptina.
Dopamina: puede antagonizar la vasoconstriccin perifrica inducida por la Dopamina.
Levodopa: Levomepromazina puede inhibir los efectos antiparkinsonianos de la Levodopa.
Adrenalina: las fenotiazinas producen bloqueo alfa-adrenrgico, debe evitarse el uso de Adrenalina ya que
puede producirse hipotensin severa y taquicardia.
Etilefrina: disminuyen el efecto presor de la Etilefrina.
La Levomepromazina puede producir falsos positivos en las pruebas de bilirrubina en orina, prolongar el
intervalo QT, deprimir el segmento ST y alterar la conduccin AV en el ECG. Puede anular la respuesta a la
gonadorrelina debido al aumento de las concentraciones sricas de prolactina. Puede provocar resultados
falsos positivos en las pruebas de embarazo. Altera la prueba de Metirapona.
Almacenarse en ambientes ventilados, protegidos del exceso de calor y luz intensa o directa, de preferencia
entre 15 y 30 C.
Administrar cada 8 horas con suficiente agua en cada toma. No administrar con otros medicamentos.
Mantener el frmaco fuera del alcance de los nios.
Evaluar la relacin riesgo-beneficio en las siguientes condiciones: enfermedad cardiovascular grave,
alcoholismo activo, discrasias sanguneas, cncer de mama, glaucoma de ngulo abierto, insuficiencia
heptica, lcera pptica, hipertrofia prosttica sintomtica, trastornos respiratorios crnicos, especialmente en
nios; trastornos convulsivos, sndrome de Reye.
Debe explorarse la presencia de movimientos anormales c/ 2 meses durante el tratamiento y luego de 8 a 12
semanas de suspenderlo, mediante la escala de movimientos involuntarios anormales. Realizar recuentos
diferenciales sanguneos, la aparicin de agranulocitosis es ms frecuente entre la 4
ta
y 10
ma
semana. Con-
trolar peridicamente la presin arterial. Realizar exmenes peridicos de signos de discinesia tarda, funcin
heptica, signos oftalmolgicos antes de iniciar el tratamiento y cada 6 a 12 meses durante el tratamiento
prolongado o a dosis elevadas, ya que se ha reportado el depsito de cristales en la crnea y cristalino.
Se ha observado con antipsicticos un aumento de la frecuencia de cncer de mama en estudios en
animales; pero no se ha demostrado an tumorigenicidad mamaria en humanos.
Las necesidades de Riboflavina pueden aumentar en pacientes que reciben fenotiazinas. Si se presenta
somnolencia no se deber conducir vehculos ni operar maquinaria pesada. Evitar la exposicin excesiva al
sol por el riesgo de fotosensibilidad.
Suspender el tratamiento: si se presenta hipersensibilidad, hipertermia, agranulocitosis, cambios en la crnea,
cristalino o retina u otra reaccin sistmica grave. La agranulocitosis suele recuperarse 1 a 2 semanas luego
de suspender el tratamiento. La visin borrosa, los defectos de visin cromtica y la ceguera nocturna son
signos precoces de retinopata pigmentaria y pueden ser reversibles si se suspende a tiempo el tratamiento.
La suspensin del tratamiento se recomienda efectuarla de manera gradual y en varias semanas por el riesgo
de discinesia, nuseas, vmitos y mareo.
24.4. Medicamentos usados en desrdenes obsesivo-compulsivos y ataques de pnico
Algunos antidepresivos tricclicos, como la Clomipramina, son tiles en el tratamiento de desordenes
obsesivo-compulsivos y ataques de pnico.
519
CLOMIPRAMINA CLORHIDRATO R: C
Indicaciones
(1) Trastornos obsesivo-compulsivos. (2) Ataques de pnico (conjuntamente con psicoterapia). (3) Dolor
neurognico (crnico y severo como en cncer, migraa, cefaleas por contractura muscular, enfermedad
reumtica, dolor facial atpico, neuralgia post-herptica, neuropata post traumtica, neuropata diabtica). (4)
Profilaxis de migraa. (5) Sndrome de catapleja/narcolepsia. (6) Anorexia nerviosa.
Dosis
Depresin
Adultos: Inicialmente: 25 mg c/ 8 h VO, ajustar la dosis segn respuesta clnica y tolerancia del paciente. Las
formulaciones de liberacin prolongada se indican 1 v/d.
Dosis parenteral: inicialmente 25 a 50 mg/d IM, y posteriormente 25 mg/d hasta 100 a 150 mg/d IM
> 10 aos: inicialmente 25 mg/d VO, dosis que puede incrementarse gradualmente a 100 mg 3 mg/Kg/d
hasta un mximo de 200 mg/d.
Trastorno obsesivo-compulsivo
Adultos: Inicialmente, 25 mg c/24 h VO, que pueden incrementarse gradualmente hasta 100 mg durante las
primeras 2 sem y en las siguientes, hasta una dosis mxima de 250 mg/d.
Enuresis
Nios: 5 a 8 aos VO 20 mg a 30 mg c/24 h.
9 a 12 aos VO 25 a 50 mg c/24 h.
> 12 aos VO 25 a 75 mg. Indicar la dosis mayor en quien no se obtenga respuesta a los 7 d.
Farmacocintica
Biodisponibilidad 50 %. Absorcin rpida en el TGI presentando importante efecto de primer paso. Su
distribucin alcanza su estado de equilibrio en 7 a 14 das. Unin a protenas plasmticas 97 %,
distribuyndose preferentemente en los tejidos con alto contenido lipdico. Metabolismo heptico a
desmetilclomipramina su principal metabolito activo. Su t1/2 es de 21 a 31 horas. Su excrecin es renal en 66
% y parcialmente por heces.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios que demuestren problemas. (2) Lactancia: se distribuye en leche
materna en pequeas cantidades. (3) Pediatra: son ms sensibles a efectos adversos. (4) Geriatra:
requieren en general dosis menores para evitar toxicidad, riesgo de efectos anticolinrgicos, como retencin
urinaria, sedacin e hipotensin. (5) Insuficiencia renal: riesgo de acumulacin de metabolitos. (6)
Insuficiencia heptica: riesgo de acumulacin y toxicidad. (7) Alcoholismo activo: potencia la depresin del
SNC. (8) Asma: puede agravarse. (9)Glaucoma de ngulo estrecho: puede agravarse. (10) Enfermedad
cardiovascular: riesgo de arritmias, bloqueo cardaco a insuficiencia cardaca. (11) Enfermedad
gastrointestinal: riesgo de leo paraltico. (12) Hipertrofia prosttica: riesgo de retencin urinaria aguda.
(13) Esquizofrenia: puede activarse. (14) Sndromes convulsivos: puede agravarse por disminucin del
umbral convulsivo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Clomipramina; durante el periodo de recuperacin del infarto agudo de miocardio.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, sequedad de boca, aumento del apetito, nusea, hipotensin ortosttica, debilidad,
vmito.
Poco frecuente: efectos anticolinrgicos, arritmias, tremor, hipotensin, nerviosismo, parkinsonismo,
disminucin de la capacidad sexual, diarrea, sudoracin, convulsiones, agranulocitosis y otras discrasias
sanguneas, reacciones alrgicas, alopecia, ansiedad, ginecomastia, convulsiones, sndrome de secrecin
inapropiada de la hormona antidiurtica, tinitus.
520
Medidas generales. Para ICC digitalizacin, control de arritmias ventriculares con lidocana y alcalinizacin de
orina con bicarbonato de sodio a un pH entre 7,4 a 7,5. Las arritmias refractarias pueden ser manejadas con
fenitona. Para efectos anticolinrgicos severos usar fisostigmina. Para convulsiones utilizar Diazepam,
paraldehido, fenitona o anestesia.
Interacciones
Alcohol y depresores del SNC: riesgo de depresin del SNC, respiratoria e hipotensin, incrementa el efecto
del alcohol, especialmente durante los primeros das de tratamiento.
Anticolinrgicos, antihistamnicos, antidisquinticos: efectos aditivos anticolinergicos.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: riesgo de hiperpirexia, convulsiones, crisis
hipertensiva y muerte.
Anticoagulantes orales: puede aumentar el efecto anticoagulante.
Anticonvulsivantes: puede aumentar depresin sobre SNC, disminuye el umbral convulsivo al disminuir el
efecto anticonvulsivante, Fenobarbital y carbamazepina: pueden disminuir la concentracin srica de
clormipramina por induccin enzimtica.
Cocana: incrementa riesgo de arritmias.
Fluoxetina: puede incrementar la concentracin de clormipramina.
Cimetidina: puede aumentar la concentracin srica de clormipramina y riesgo de toxicidad.
Clonidina: disminuye su efecto hipotensor.
Antitiroideos: incrementan el riesgo de agranulocitosis.
Fenotiazinas, Haloperidol: potencian efectos sedativos, anticolinrgicos y sndrome neurolptico maligno.
Puede alterar los niveles de glucosa y producir cambios en el ECG, caracterizados por prolongacin del
intervalo PR, ensanchamiento del complejo QRS e inversin o aplanamiento de la onda T.
Tomar el medicamento con alimentos, para minimizar la irritacin gstrica. No debe duplicarse la dosis en
caso de olvidar una. La dosificacin de este medicamento debe de ser individualizada en cada paciente. Se
recomienda que el tratamiento de mantenimiento sea con una dosis nica en la noche. En algunos pacientes
(geritricos y adolescentes) con predisposicin a efectos adversos puede ser preferible fraccionar la dosis en
el da.
Evaluar el riesgo-beneficio en las siguientes condiciones: epilepsia, alcoholismo crnico, asma, enfermedades
hematolgicas, arritmias, infarto de miocardio, ACV, ICC, retensin urinaria, esquizofrenia, trastornos
gastrointestinales, glaucoma, hipertiroidismo, tumores de medula adrenal, hipertrofia prosttica, insuficiencia
heptica y renal. Se recomienda al paciente se limite a las dosis sugeridas por el mdico y se lo reevale
peridicamente sobre la necesidad de continuar con el frmaco. Debe indicarse al paciente que puede ser
necesaria de 1 a 6 semanas de medicacin antes de evidenciar los efectos teraputicos deseados. En
pacientes con depresin puede desencadenarse mana. En todo paciente depresivo debe considerarse el
riesgo de suicidio prescribiendo la menor cantidad posible y necesaria para mantener el tratamiento.
25. MEDICAMENTOS QUE ACTAN EN LAS VAS RESPIRATORIAS
25.1. Antiasmticos y medicamentos para el tratamiento de neumopata obstructiva crnica
En el tratamiento de pacientes asmticos debe reducirse la exposicin a factores desencadenantes
identificables, tanto especficos como inespecficos, as como prevenir o revertir el broncoespasmo utilizando
frmacos broncodilatadores (agentes beta-adrenrgicos) y reducir el grado de reactividad no especfica de la
521
va area, la que refleja la inflamacin de la misma, mediante el uso de antiinflamatorios potentes
(corticoides).
Las xantinas actan sobre la musculatura lisa bronquial relajndola, en particular si han sufrido constriccin de
origen experimental por un espasmgeno o clnicamente en el asma. Ejercen su accin muy probablemente
por antagonismo a los receptores de adenosina A2. El mecanismo por la cual la teofilina ejerce su accin es
todava impreciso. Las xantinas inhiben la fosfodiesterasa del AMP cclico y del GMP cclico, aumentando los
niveles de dichos nucletidos y alteran la movilizacin del calcio intracelular, pero estas acciones se producen
con concentraciones de teofilina que superan las teraputicas. La hiptesis de accin actualmente ms
aceptada se basa en la capacidad de las xantinas para bloquear receptores adenosnicos A1 y A2 a
concentraciones equivalentes a las teraputicas.
Los agonistas adrenrgicos relajan la musculatura lisa bronquial a travs de la activacin de la adenil
ciclasa y la elevacin del AMP cclico intracelular. En la actualidad los estimulantes B2 adrenrgicos
desempean un papel esencial en el tratamiento del asma y de la EPOC.
El nico anticolinrgico que se usa en asma es el ipratropio y semejantes. Los frmacos anticolinrgicos de
tipo atropnico bloquean competitivamente la accin de la acetilcolina liberada en las terminaciones que llega
a la musculatura lisa bronquial. Su eficacia teraputica depende hasta que punto el reflejo colinrgico
broncoconstrictor contribuya al broncospasmo total. Asimismo si el tono colinrgico es excesivamente
elevado, la concentracin de anticolinrgico alcanzado puede ser insuficiente para provocar un bloqueo eficaz
del efecto broncoconstrictor de la acetil colina. Mediante la administracin por va inhalatoria es posible
aumentar la concentracin localmente, minimizando los efectos secundarios propios del bloqueo muscarnico
en otros rganos. La distribucin predominantemente central de los receptores colinrgicos en las vas areas
constituye otro factor limitante de la eficacia clnica de estos frmacos. La broncodilatacin ocurre en
bronquiolos. Lo que implica una gran variabilidad individual en la respuesta.
Los corticosteroides posiblemente acten sobre varios componentes de la respuesta inflamatoria en el asma.
Los corticosteroides no inhiben la liberacin de mediadores por los mastocitos en el pulmn, aunque si lo
hacen sobre los macrfagos y eosinfilos. Probablemente estas variaciones expliquen porqu los esteroides,
al menos en dosis nica no bloquean la respuesta inmediata a alergenos (broncoconstriccin, hipersecrecin
mucosa, edema), pero en cambio bloquean la respuesta inflamatoria tarda y la consiguiente hiperreactividad
bronquial. Esto implica que la accin antiasmtica aguda de los corticosteroides no es inmediata, sino que
tarda 4-6 horas en manifestarse, la reaccin de la hiperreactividad bronquial es gradual. A nivel molecular se
sabe que inducen en los neutrfilos y otras clulas inflamatorias la sntesis de varios mediadores
antiinflamatorios peptdicos derivados de una gran glucoprotena precursora, la lipocortina: Estos mediadores
tienen una accin inhibitoria sobre la fosfolipasa A2 y por lo tanto sobre la produccin de eicosanoides
derivados del cido araquidnico (leucotrienos y prostaglandinas) y del factor activador de las plaquetas.
Asimismo los glucocorticoides inducen la sntesis de mediadores peptdicos cuyas propiedades
antiinflamatorias no estn mediadas por la inhibicin de la fosfolipasa A2, por ejemplo los responsables de la
permeabilidad capilar. Esto explica la latencia de horas tras dosis nica, hasta que se manifiesta la
reabsorcin de exudados, la desaparicin de la secrecin y de la reduccin de la contraccin muscular.
Adicionalmente los glucocorticoides sensibilizan los -adrenoreceptores pulmonares y previenen y
antagonizan su desensibilizacin, probablemente aumentando la trascripcin de protena receptora. Por tanto
incrementan la respuesta a los frmacos -adrenrgicos y previenen el desarrollo de tolerancia tras el
tratamiento prolongado con altas dosis. Este fenmeno se produce tanto en las fibras musculares lisas como
en las clulas inflamatorias.
Los bloqueantes de la liberacin de mediadores antihistamnicos (Cromoglicato) inhiben la respuesta
broncoconstrictora inmediata desencadenada por alergenos y fro. Al contrario que otros frmacos
estabilizadores de los mastocitos, tambin inhiben la respuesta inflamatoria tarda y la consiguiente
hiperreactividad bronquial, lo que implica una accin adicional sobre las clulas inflamatorias como los
eosinfilos, neutrfilos, macrfagos, monocitos y plaquetas. As mismo inhibe la liberacin de histamina,
leucotrieno C4 y prostaglandina D2, factores quimiotcticos, etc. Estos frmacos no ejercen efectos
broncodilatadores, y su accin antiasmtica es inminentemente preventiva, protegiendo a los enfermos
susceptibles frente a los diversos estmulos provocadores de asma: asma estacional debida a alergenos
522
ambientales, asma exgena o endgena recurrente de causas conocidas y desconocidas y
broncoconstriccin inducida por el ejercicio fsico.
La Budesonida, corticoide inhalatorio inhibe la actividad de los mastocitos, eosinfilos, neutrfilos,
macrfagos y linfocitos. Adems interfiere con la accin de histamina, prostaglandinas, leucotrienos y
citoquinas.
El Cromoglicato de sodio es un estabilizador del mastocito, inhibe su degranulacin tras exposicin a
antgenos especficos; as inhibe la liberacin de histamina, leucotrienos y otros mediadores de la
hipersensibilidad por interferencias en el transporte del calcio en la membrana celular.
El Bromuro de Ipratropio, ejerce su efecto broncodilatador por bloqueo del receptor muscarnico en la fibra
muscular lisa. Tambin inhibira la liberacin de mediadores por el mastocito.
La Metilprednisolona, corticoide sistmico que acta como antiinflamatorio a nivel respiratorio. Inhibe la
acumulacin de macrfagos y linfocitos en las zonas de inflamacin, as como la fagocitosis, la liberacin de
lisozimas y de otros mediadores de la inflamacin. Tambin reduce la dilatacin y permeabilidad de los
capilares inflamados.
El Salbutamol, beta-adrenrgico que estimula selectivamente los receptores beta-2 adrenrgicos para relajar
el msculo liso bronquial, contrarrestando el broncoespasmo, con lo que mejora la funcin respiratoria,
disminuye el volumen residual y la resistencia de las vas areas. Estimula a la enzima adenilciclasa y
aumenta las concentraciones de AMPc. Tambin previene la liberacin de sustancias mediadoras de la
hipersensibilidad por los mastocitos.
La Teofilina, relaja directamente el msculo liso bronquial y los vasos sanguneos, contrarrestando el
broncoespasmo, aumentando la velocidad de flujo y la capacidad vital pulmonar. Inhibe a la enzima
fosfodiesterasa aumentando la concentracin de AMPc. Tambin estimula el centro respiratorio bulbar,
incrementando su sensibilidad al dixido de carbono.
La Aminofilinaes un profrmaco de la Teofilina, por lo que acta de la misma forma que sta.
La Epinefrina, estimula los receptores beta-2 adrenrgicos para relajar el msculo bronquial y estimular a la
enzima adenilciclasa para aumentar las concentraciones de intracelulares de AMPc. Contrae las arteriolas
bronquiales por estimulacin alfa adrenrgica reduciendo la vasodilatacin y el edema bronquial producido por
la histamina.
BECLOMETASONA DIPROPIONATO R: C
Aerosol 250 g/dosis, 200 g/dosis, 50 g/dosis.
Indicaciones
(1) Asma bronquial (2) Rinitis alrgica, estacional, vasomotora, y los estados alrgicos nasales.
Dosis
Asma bronquial
En casos leves a moderados administrar 200 a 1000 g/d por inhalacin oral fraccionados c/ 6 a 8 h, en casos
severos administrar 1000 a 2000 g/d x inhalacin oral fraccionados c/ 6 a 8 h. Ajustar segn respuesta
clnica.
Nios:
>6 aos: administrar 50 a 100 g/d c/ 6 h x inhalacin oral.
Rinitis alrgica, estacional, vasomotora, y los estados alrgicos nasales.
Administrar 100 g en cada fosa nasal cada 12 h.
Nios:
6 aos a 12 aos: administrar 50 g en cada fosa nasal c/ 12 h.
Lmite de prescripcin
Adultos y adolescentes: 1000 a 2000 g/d.
Nios: 400 a 500 g/d.
Farmacocintica
523
Se absorbe rpidamente en el TGI y la mucosa respiratoria mediante la administracin directa en el rbol
bronquial y la mucosa nasal. Entre un 10 a 25 % de la dosis se deposita en el tracto respiratorio; su unin a
protenas plasmticas es entre 65 a 90 %. Su tiempo de vida media es de 15 horas. Su metabolismo es
heptico y pulmonar. La porcin del medicamento deglutida presenta un metabolismo de primer paso
importante. La eliminacin de la Beclometasona es por va fecal en un 35 a 65 % y renal entre un 10 a 15 %.
Precauciones
(1) Embarazo: Beclometasona atraviesa la placenta. Los estudios realizados en animales han mostrado que
los corticosteroides por va sistmica son embriotxicos, fetotxicos y/o teratgenos. Los nios nacidos de
madres que hayan recibido dosis importantes de corticosteroides durante el embarazo, deben ser
cuidadosamente monitorizados para detectar signos de hipoadrenalismo. No se dispone de estudios
adecuados y controlados en seres humanos. No se ha establecido la seguridad de su uso durante la
gestacin por lo cual no se debe utilizar a no ser que el criterio mdico disponga en base al riesgo-beneficio lo
contrario. (2) Lactancia: se desconoce si se secreta en leche materna, por lo que debe evitarse dar de lactar
o puede suspenderse el tratamiento. (3) Pediatra: sin informacin especfica por lo que debera prescribirse
con discrecin. (4) Geriatra: sin informacin especfica. Debera prescribirse con cautela segn funcin renal.
(5) Insuficiencia heptica y renal: sin informacin especfica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Alprazolam u otras Benzodiazepinas; esta contraindicado en glaucoma de ngulo agudo
salvo que reciba la terapia adecuada. Asimismo en choque o coma, intoxicacin alcohlica aguda con
depresin de las funciones vitales. Contraindicado en enfermedad pulmonar obstructiva grave.
Reacciones adversas
Frecuentes: urticaria, rash, prurito, cefalea, nusea.
Poco frecuente: angioedema, dispepsia, xerostoma, candidiasis oral y esofgica, catarata, glaucoma,
irritacin de las vas areas, disgeusia. Disfona, broncoespasmo paradjico, tos.
Sin informacin especfica sobre la sobredosis aguda. La sobredosis crnica puede inducir un cuadro clnico
de hiperadrenocorticismo.
Interacciones
Almacenarse en ambientes donde el exceso de calor y luz, intensa o directa, no afecten al frmaco, de
preferencia entre 15 y 30 C.
Usar cmara espaciadora en pacientes con dificultad para emplear el dosificador inhalador. Contener el aire
por 10 segundos tras la inhalacin del frmaco.
La administracin en nios debe ser monitorizada por un adulto. Se debe advertir al paciente de no exceder la
dosis prescrita o usar el frmaco por periodos prolongados por el riesgo de depresin hipotlamo-hipfisis-
adrenal. Aconsejar al paciente que se debe utilizar la dosis correcta y esperar los resultados clnicos en el
trmino previsto, no deber insistirse con nuevas o mayares dosis antes de tiempo por la posibilidad de
absorcin sistmica y riesgo de efectos secundarios.
Evaluar la relacin riesgo-beneficio en las siguientes condiciones: infecciones tuberculosas activas o
quiescentes, bronquiectasia moderada a grave, micosis, virosis, ciruga o trauma orofacial, embarazo y
pacientes con corticoterapia.
524
Reservar la Beclometasona para pacientes que requieren tratamiento crnico con corticoides. Se debe tener
cautela al pasar del tratamiento sistmico al inhalatorio por el riesgo de insuficiencia adrenal aguda, as como
en situaciones de estrs. A dosis superiores a 400 g puede presentarse candidiasis oral. La supresin
brusca del frmaco incrementa el riesgo de recidiva de los sntomas, razn por la que debe suspenderse de
forma gradual. Los corticoides por inhalacin se han asociado a un mayor riesgo de infeccin ocular.
BUDESONIDA R: C
Aerosol Inhalador 50 g/dosis y 200 g/dosis
Spray Nasal 50 g/dosis x 10 mL
Indicaciones
(1) Asma bronquial crnica (tratamiento de mantenimiento en pacientes con sntomas persistentes). (2) Rinitis
alrgica estacional o crnica y vasomotora. (3) Tratamiento preventivo contra los plipos nasales despus de
la polipectomia.
Dosis
Asma Bronquial Crnica
Adultos: Inhalacin Oral 400 a 2400 g/d, inicialmente, dividida en 2 a 4 dosis durante episodios de asma
severa y/o al reducir corticoides sistmicos. Mantenimiento: Inh. Oral 200 a 400 g c/12 h. Reajustar dosis
segn respuesta.
Nios: < 6 aos: no se recomienda su uso.
6 a 12 aos: Inh.Oral 200 a 800 g (0,2 a 0,8 mg) c/12 h., fraccionadas en 2 a 4 inhalaciones durante
periodos de asma, reducir corticoides sistmicos, reajustar dosis segn respuesta.
Rinitis alrgica estacional o crnica y vasomotora. Tratamiento preventivo contra los plipos nasales despus
de la polipectomia.
Adultos: Inhalacin nasal 200 g/d c/24 h. Reducir la dosis luego de alcanzar el efecto clnico.
Nios: < 6 aos: no se recomienda su uso.
6 a 12 aos: Inhalacin Nasal 100 g/d c/24 h. Reducir la dosis luego de alcanzar el efecto clnico.
Farmacocintica
Absorcin, se administra directamente en la mucosa nasal y el rbol bronquial; la fraccin deglutida reabsorbe
bien en el TGI. Su distribucin es local y amplia; se une a protenas plasmticas en 88 %. El metabolismo es
heptico, la dosis absorbida en el TGI es sometida a extenso metabolismo de primer paso. La excrecin es
renal, 66 % como metabolitos y 34 % fecal. Su t1/2 es de 2 h.
Precauciones
(1) Embarazo: No hay reportes de aumento de anormalidades congnitas; se recomienda continuar
tratamiento durante embarazo. (2) Lactancia: Se desconoce si se excreta en leche materna. (3) Pediatra:
los corticoides inhalados en dosis bajas convencionales son seguros y efectivos; uso prolongado y/o dosis
altas pueden reducir la secrecin de cortisol y tasa de crecimiento, as como predisponer a enfermedades
eruptivas (varicela, sarampin). (4) Geriatra: los estudios realizados no han documentado problemas. (5)
Insuficiencia renal e Insuficiencia heptica: no se han documentado problemas, ni requiere ajuste de dosis.
(6) Osteoporosis: se puede exacerbar en mujeres posmenopusicas que reciben altas dosis por periodos
prolongados. (7) Tuberculosis: puede reactivarse durante el tratamiento prolongado sin la administracin
concurrente de quimioprofilaxis. Monitorear a los asmticos con PPD(+).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Budesonida.
Reacciones adversas
Frecuentes: tos, sequedad oral, disfona, irritacin de garganta.
Poco frecuente: cefalea, nusea, piel de cavidad oral adelgazada, candidiasis orofarngea.
Raras: broncoespasmo, candidiasis esofgica, nerviosismo, depresin mental, alteraciones de la conducta.
525
Sin informacin especifica
Interacciones
Es poco probable que sucedan interacciones significantes a dosis usuales. Si se usan a altas dosis o por
periodos prolongados, pueden existir interacciones similares a los de los corticoides sistmicos.
Disminucin de la funcin adrenal y del eje hipotlamo-hipfisis adrenal (cortisol libre urinario de 24 horas,
cortisol srico matutino), aumento de glicemia y glucosuria; leucocitosis, neutrofilia, reduccin de eosinfilos y
linfocitos; disminucin de osteocalcina srica.
Almacenar preferiblemente en ambiente protegido de la luz solar. Mantener el frmaco fuera del alcance de
los nios.
No utilizar para el alivio de la crisis asmtica aguda, mantener tratamiento diario con dosis regularmente
espaciadas. Si no est recibiendo corticoides sistmicos al iniciar la terapia inhalatoria. Puede requerir hasta 4
semanas para mejora inicial y varios meses para efecto mximo. Realizar enjuague bucal con agua, luego de
cada dosis; no tragar el agua. De requerir ciruga y/o tratamiento medico o dental, informar del uso del
corticoide inhalado.
La inadecuad administracin del medicamento puede originar candidiasis orofarngea o larngea; si se
presentara esto se puede administrar medicacin antimictica oral o sistmica. Rara vez es necesario
discontinuar el corticoide inhalado.
FENOTEROL R: C
Solucin 0,5 %
Indicaciones
(1) Tratamiento y profilaxis de la disnea en el asma bronquial. (2) EPOC. (3) Asistencia respiratoria mecnica.
(4) Crisis asmtica.
Tratamiento y profilaxis de la disnea en el asma bronquial, EPOC, Asistencia respiratoria mecnica.
Dosis
Adultos: VO 2,5 a 5 mg c/8 h.
Aerosol inhalacin Oral 100 a 200 g c/8 h hasta un mximo de 800 g/d.
Nebulizacin 0,5 mg hasta 4 v/d.
Nios: 2 a 6 aos: VO 1,25 mg c/8 h. Aerosol inh. Oral 1 inhalacin c/8 h., utilizando cmara de inhalacin
6 a 14 aos: VO 2,5 mg c/8 h.
Nebulizacin 0,5 mg hasta 4 v/d.
Crisis asmtica.
Adultos: Aerosol inh.Oral 100 a 200 g, bajo vigilancia mdica, puede repetirse en 5 min si no hay respuesta.
Farmacocintica
Su absorcin es rpida despus de la inhalacin oral por los bronquios, desde el TGI es incompleta. Cruza la
placenta y se excreta en leche materna, la concentracin mxima plasmtica se observa al cabo de 1 2 h y
su efecto broncodilatador se mantiene hasta 8 h. Administrado por va inhalatoria acta de inmediato y su
accin perdura tambin por 8 h. Su metabolismo es heptico, sufre metabolismo de primer paso. Se depura
por va renal y tambin por las heces.
Precauciones
(1) Embarazo: No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en seres humanos, no se ha
establecido la seguridad de su uso durante la gestacin. Tiene accin tocoltica previa al parto. (2) Lactancia:
526
se excreta en leche materna, no dar de lactar o suspender la administracin del frmaco. (3) Pediatra: no
indicado en menores de 1 ao de edad. (4) Geriatra: Prescribir con cautela. (5) Insuficiencia renal: sin
indicacin de ajuste. (6) Insuficiencia heptica: sin indicacin de ajuste.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Fenoterol, hipertiroidismo, taquiarritmias, insuficiencia coronaria, cardiopata hipertrfica
obstructiva, infarto de miocardio reciente, angor pectoris, hipertensin arterial, sndrome de Raynard.
Reacciones adversas
Frecuentes: palpitaciones, taquicardia.
Poco frecuente: temblor distal de extremidades e inquietud, mareos, cefaleas
Raras: tos o broncoconstriccin paradjica.
Tratamiento sintomtico y de soporte, realizar lavado gstrico, controlar las arritmias con Atenolol. Administrar
sedantes de ser necesario.
Interacciones
Anestsicos halogenados y ciclopropano: sensibilizan al miocardio y pueden generar fibrilacin auricular.
Anticolinrgico, Antidisquinticos, antihistamnicos: potencian su efecto.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina, antidepresivos tricclicos: pueden
potenciar sus efectos sobre el sistema ventricular.
Barbitricos: pueden producir taquicardias.
Levodopa y Digoxina: aumentan el riesgo de arritmias cardacas.
Beta bloqueadores no cardioselectivos: disminuyen su accin.
Hormonas tiroideas: aumentan el riesgo de insuficiencia coronaria.
Nitratos: Fenoterol disminuye los efectos antianginosos de los nitratos.
Xantinas, corticoides y diurticos: mayor riesgo de hipopotasemia.
Puede disminuir las concentraciones sricas de potasio.
Almacenar preferiblemente en ambiente protegido del calor y la luz solar.
No administrar las formas farmacuticas slidas a intervalos menores de 6 horas. Administrar de preferencia
antes de las comidas. Diluir las soluciones para inhalacin en 3 a 4 mL y nebulizar por 6 a 7 minutos. El
tratamiento puede ser condicional a los sntomas o continuo.
Si la presentacin del medicamento contiene sulfitos, administrar con cautela en pacientes alrgicos. En
condiciones de hipopotasemia monitorizar los niveles sricos de potasio. Suspender el tratamiento si se
presenta reacciones de hipersensibilidad o broncoespasmo paradjico.
HIDROCORTISONA R: C
Inyectable 100 mg (como succinato sdico)
IPRATROPIO BROMURO R: B
Aerosol 20 g/dosis
Indicaciones
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(1) Terapia de mantenimiento para el broncoespasmo asociado a EPOC. (2) Tratamiento del asma
conjuntamente con otros medicamentos en pacientes que responden pobremente a la terapia convencional o
que desarrollan efectos adversos significativos a otros broncodilatadores. (3) Crisis broncoespstica.
Dosis
Terapia de mantenimiento para el broncoespasmo asociado a EPOC y asma bronquial
Adultos: Inhalacin Oral 50 a 100 g, 3 a 4 v/d., en casos severos pueden requerirse hasta 150 g c/8 h.
Nios: < 6 aos: dosis no establecida
6 a 12 aos: 20 40 g 3 v/d.
Crisis broncoespstica.
Adultos: Inhalacin Oral 40 a 60 g, por inhalacin oral, puede repetirse en 2 h.
Dosis mxima adultos: 240 g c/24 h.
Farmacocintica
Absorcin, se administra directamente en el rbol bronquial, es ms absorbido en la mucosa respiratoria y en
el TGI. Su unin a protenas plasmticas es menor de 20 %, no atraviesa la BHE. Su metabolismo es
heptico. Excrecin fecal 90 %, como frmaco inalterado. El frmaco absorbido es excretado en orina y bilis
en un 30 a 70 %. Su t : 3-4 h.
Precauciones
(1) Embarazo: los estudios realizados no han reportado problemas. (2) Lactancia: se desconoce si se
distribuye en leche materna; no se han reportado problemas. (3) Pediatra: los estudios realizados no han
reportado problemas. (4) Geriatra: los estudios realizados no han reportado problemas. (5) Insuficiencia
renal: sin indicacin de reajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica: sin indicacin de reajuste de dosis. (7)
Glaucoma de ngulo estrecho: se incrementa el riesgo de esta patologa. (8) Hipertrofia prosttica,
obstruccin del cuello vesical: riesgo de retencin urinaria. (9) Crisis asmtica: no indicado, salvo
asociado a otros broncodilatadores. (10) Para inhalacin oral exclusiva.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Ipratropio, alcaloides de la belladona, protenas de soja y sustancias del tipo de la
atropina.
Reacciones adversas
Frecuentes: tos, alteraciones del gusto, xerostoma.
Raras: broncoespasmo paradjico, dermatitis inducida por hipersensibilidad, angioedema, rash drmico, dolor
ocular agudo, leo paraltico, visin borrosa, ardor ocular, cefalea, mareo, nusea, nerviosismo, palpitaciones,
sudoracin, temblor, retencin urinaria.
Medidas generales. Administrar inhibidores de colinesterasa.
Interacciones
Salbutamol: exacerba los efectos adversos de nebulizados de Ipratropio.
-adrenrgicos y derivados de la xantina: pueden potenciar el efecto broncodilatador.
Anticolinrgico, incluyendo oftlmicos: efectos aditivos.
Tacrina: reduccin de efectos mutuamente.
Almacenar preferiblemente en ambiente protegido de la luz solar.
Agitar el inhalador antes de usar. Administrar Ipratropio separado de corticoides inhalatorios (al menos 5
minutos) para evitar toxicidad aditiva.
528
Revaluar el caso si se presenta respuesta inadecuada o disnea de evolucin rpida a condicin severa.
SALBUTAMOL R: C
Jarabe 2 mg/5 mL (como sulfato)
Solucin gotas 2 mg/mL (como sulfato)
Tableta 4 mg (como sulfato)
Aerosol 100 g/dosis
Indicaciones
(1) Broncoespasmo (asociado a: asma bronquial, EPOC, y en todas aquellas patologas respiratorias que
cursen con broncoespasmo reversible e inducido por ejercicio). (2) Profilaxis y tratamiento de trabajo de parto
prematuro. (3) Crisis asmtica y estado asmtico.
Dosis
Broncoespasmo (asociado a: asma bronquial, EPOC, y en todas aquellas patologas respiratorias que cursen
con broncoespasmo reversible e inducido por ejercicio)
Adultos: VO 2 a 6 mg, 3 - 4 v/d. Puede incrementarse segn necesidad y tolerancia, hasta 8 mg c/6 h.
Va Inhalatoria Oral 100 - 200 g en aerosol c/4-6 h.
Gerontes: 2 mg c/6 a 8 h. Puede incrementarse, segn necesidad y tolerancia, hasta 8 mg, 3 - 4 v/d.
Asma inducido por ejercicio
Inhalacin Oral 100 a 200 g, 15 min antes de la actividad fsica.
Solucin en gotas para nebulizacin: 2,5 mg nebulizados durante 5 a 15 min, 4 - 6 v/d.
2 a 6 aos: VO (slo jarabe) 1 a 2 mg c/ 6 a 8 h
6 a 12 aos: VO 2 - 4 mg 3 - 4 v/d. Puede incrementarse, segn necesidad y tolerancia, hasta 24 mg/d en
dosis dividida.
Crisis asmtica y estado asmtico
Adultos: Inhalacin intermitente 2,5 a 5 mg / 2 a 2,5 mL de solucin administrada en 10 min, alternativamente
10 mg sin diluir administrados en 3 a 5 min. Este esquema puede repetirse cada 6 h.
Inhalacin continua 1 a 2 mg/100 mL de solucin x h.
Inhalacin Oral en aerosol 100 a 200 g, se puede repetir en 5 a 10 min.
IM EV lento 500 g c/3 a 4 h.
Nios: < 12 aos: Va inhalatoria oral no establecida.
> 12 aos: Va inhalatoria oral 100 g (0,1 mg)/Kg c/ 6 a 8 h. Puede incrementarse, segn necesidad y
tolerancia hasta 200 g (0,2 mg) /Kg, mximo 4 mg c/8 h.
Solucin en gotas para nebulizacin
Neonatos y lactantes: 0,05 a 0,15 mg/Kg nebulizados por 5 a 15 min c/4-6 h.
Prematuros <12 aos: 1,25 a 2,5 mg nebulizados durante 5 a 15 min c/4-6 h.
Prematuros > 12 aos: 2,5 mg nebulizados durante 5 a 15 min, 4-6 v/d.
Dosis mxima adultos: 32 mg/d. VO
Dosis mxima nios: < 6 aos: 12 mg/d VO
6 - 12 aos: 24 mg/d VO
Farmacocintica
Su absorcin es buena y rpida en el TGI. Despus de la inhalacin oral, se absorbe gradualmente en los
bronquios, pero la mayor parte de la dosis administrada es deglutida y absorbida desde el TGI. El Salbutamol
no cruza la BHE. Su metabolismo es heptico y extenso. Efecto teraputico evidente hasta 1 2 h despus
de su administracin. Duracin de la respuesta de 4 a 8 h aproximadamente. La depuracin para la
administracin inhalatoria es renal 70 % metabolizado y sin metabolizar, fecal 10 %; ambas vas en 24 horas.
Para la administracin oral es renal 75 % y fecal 4 %, ambas vas en 72 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: la administracin IV o VO inhibe contracciones uterinas durante el trabajo de parto. (2)
Lactancia: se desconoce si se distribuye en leche materna. Los estudios realizados no han documentado
529
problemas. (3) Pediatra: Los estudios realizados no han documentado problemas; para su administracin
inhalatoria oral se recomienda uso de cmara espaciadora. (4) Geriatra: Los estudios realizados no han
documentado problemas, los gerontes son ms susceptibles a los efectos adversos. (5) Insuficiencia renal:
en general no requiere de ajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica: en general no requiere ajuste de dosis.
(7) Arritmias cardacas, insuficiencia coronaria, hipertensin arterial: riesgo de agravarla. (8) Diabetes
mellitus: riesgo de hiperglicemia. (9) Hipertiroidismo: riesgo de reacciones adversas. (10) Feocromocitoma
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a simpaticomimticos, hipertensin arterial enfermedades cardacas, hipertiroidismo,
tirotoxicosis, enfermedad de Parkinson.
Reacciones adversas
Frecuentes: taquicardia, nerviosismo, nusea, temblor.
Poco frecuente: disuria, mareo, vrtigo, xerostoma, disgeusia, enrojecimiento facial, cefalea, diaforesis,
hipertensin o hipotensin, calambres musculares, insomnio, vmito, debilidad, tos o irritacin bronquial.
Raras: dolor torcico, broncoespasmo paradjico, anorexia, palidez.
Medidas generales. Reducir la dosis, descontinuar el tratamiento; terapia de mantenimiento, lavado gstrico si
la ingesta fue reciente. En casos extremos: -bloqueadores y benzodiacepinas (agitacin psicomotriz).
Interacciones
Antihipertensivos (incluyendo diurticos): Salbutamol disminuye efecto hipotensor.
-adrenrgicos (incluyendo oftlmicos): inhibicin mutua de efectos teraputicos.
Glucsidos cardioselectivos, levodopa: aumenta el riesgo de arritmias cardacas.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina, antidepresivos tricclicos: potencian
efectos sobre el sistema vascular.
Cocana: incremento de efectos cardiovasculares; estimulacin del SNC.
Nitratos: Salbutamol reduce el efecto antianginoso.
Xantinas: estimulacin del SNC y efectos txicos aditivos.
Hormonas tiroideas: riego de insuficiencia coronaria en paciente cardipata.
Ritodrina: potenciacin de efectos de ambos frmacos y de sus efectos adversos.
Anestsicos hidrocarbonados inhalatorios: riesgo de arritmias ventriculares severas.
Puede disminuir las concentraciones sricas de potasio.
Almacenar preferiblemente en ambiente 15 a 30 C protegido de la luz solar.
Contener el aire inspirado por 10 segundos tras la inhalacin oral del Salbutamol. Para las nebulizaciones no
se recomienda diluyentes que contengan preservantes diferentes al cloruro de benzalconio (seguridad no
establecida para va inhalatoria).
Tras la administracin de Salbutamol puede presentarse ligero temblor de la musculatura lisa estriada, en
ocasiones cefaleas, hipertensin arterial, vasodilatacin perifrica, nuseas vmitos, hiperglicemia,
hipocalemia, angioedema, urticaria, y en nios hiperactividad. Tras la nebulizacin, tambin pueden
presentarse arritmias cardacas.
TEOFILINA R: C
Jarabe 27 mg/5 mL
Indicaciones
530
(1) Asma bronquial (no se considera como droga de primera lnea); puede beneficiar a pacientes con pobre
respuesta a medicamentos antiinflamatorios y -adrenrgicos. (2) EPOC. (3) profilaxis y tratamiento enfisema
pulmonar. (4) Coadyuvante en el tratamiento de apnea neonatal.
Dosis
Alternativa en el tratamiento del asma bronquial
Adultos: VO 120 a 240 mg c/6 a 8 h. Alternativamente con la formula prolongada, VO 250 a 500 mg c/ 12 a
24 h.
Nios:
Farmacocintica
Su absorcin es buena pero varia de acuerdo a la forma de presentacin. Los alimentos pueden disminuir la
velocidad pero no el grado de absorcin en tractos altos del intestino delgado. Los lquidos pueden aumentar
la velocidad de absorcin. Se distribuye en todos los lquidos extracelulares. Se une a protenas plasmticas
en 56 % 4 %. Atraviesa la placenta y se excreta en leche materna. Su metabolismo es heptico, se
transforma a cafena. Su depuracin es renal, 10 % se elimina como frmaco sin alterar; en neonatos y en
prematuros hasta 50 % renal sin metabolizar. Su t 9,0 h 2,1 h.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria, riesgo neonatal de taquicardia, irritabilidad, vmito, disminuye
su eliminacin durante tercer trimestre; inhibe levemente concentraciones uterinas. (2) Lactancia: menos del
1 % se distribuye en leche materna, puede producir irritabilidad en el lactante. (3) Pediatra: depuracin
disminuida en menores de 1 ao, especialmente prematuros y menores de 3 meses con alteracin de funcin
renal. (4) Geriatra: depuracin disminuida en 30 % con respecto al adulto joven, riesgo de toxicidad por
sobredosis crnica. (5) Insuficiencia renal: riesgo de toxicidad por reduccin de su depuracin. (6)
Insuficiencia heptica: riesgo de toxicidad por reduccin de su depuracin. (7) Epilepsia: disminucin del
umbral convulsivo. (8) Edema agudo pulmonar, ICC, HTA grave, IMA reciente, fiebre sostenida,
hipotiroidismo no controlado, sepsis: reduccin de su depuracin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Teofilina u otra xantina.
Reacciones adversas
Frecuentes: agitacin, nerviosismo, temblor.
Poco frecuente: cefalea, poliuria, insomnio, nusea, vmito, pirosis.
Raras: alteraciones de la conducta, hipotensin, taquicardia, vmito, diarrea, hematemesis, acidosis
metablica, arritmias ventriculares, convulsiones.
Medidas generales. No es hemodializable.
Interacciones
Alopurinol: disminuye el aclaramiento de Teofilina.
Anestsicos orgnicos: puede aumentar el riesgo de arrtmias cardacas.
Antidiarreicos absorbentes: disminuye la eficacia teraputica.
Bloqueantes -adrenrgicos o timolol oftlmico o levobunolol oftlmico: pueden originar mutua
inhibicin de efectos.
Broncodilatadores adrenrgicos: puede producir toxicidad aditiva.
Anticonceptivos orales: altera la eficacia. Otras xantinas puede aumentar el potencial de efectos
secundarios.
Cimetidina, fluoroquinolonas, macrolidos, propranolol, tiabendazol, interfern alfa recombinante,
pentoxifilina, tacrina: disminuyen la depuracin de la Teofilina.
Fenitona, rifampicina, carbamazepina, nicotina, marihuana, moricizina: aumentan la depuracin de la
Teofilina.
Ketamina: disminuye el umbral convulsivo.
Halotano: posibilidad de arritmias ventriculares.
531
Litio: Teofilina incrementa la eliminacin renal del litio.
Puede alterar el estudio de perfusin miocrdica asistida por dipiridamol (discontinuar Teofilina 36 horas
antes); incrementa los niveles de colesterol, cidos grasos libres, HDL, relacin HDL/LDL, glucosa y cido
rico en los exmenes. El dosaje de Teofilina puede alterarse por el consumo de caf, t, bebidas gaseosas
conteniendo Kola o cafena, chocolate, parecetamol y furosemida.
Mantener por debajo de 40 C preferiblemente entre 15 y 30 C. Protjase de la luz, evitar la congelacin. La
Teofilina se cristaliza con la exposicin prolongada al aire.
Las frmulas estndar se pueden administrar cada 6 horas. Las frmulas de liberacin prolongada pueden
administrarse 1 a 2 v/d segn la presentacin farmacutica. No deben triturarse ni masticarse las tabletas.
Administrar separado de los alimentos, es preferible administrar el medicamento con el estomago vacio. Evitar
consumo exagerado de alimentos conteniendo xantinas (cafena).
Se recomienda determinaciones sricas de los niveles de Teofilina al iniciar el tratamiento, antes de aumentar
la dosis cuando no se obtiene resultados satisfactorios con el tratamiento, ante la aparicin de cualquier
efecto adverso y cuando se aaden otros medicamentos con los que pueda interactuar la Teofilina. La dosis
en mg/Kg debe calcularse en relacin al peso magro del paciente. La mxima concentracin srica
teraputica es de 20 g/mL. Los sntomas clnicos de toxicidad son evidentes desde 15 g/mL.
Los pacientes que no toleran una xantina pueden no tolerar la Teofilina. stas pueden producir roturas en los
cromosomas de clulas humanas a concentraciones sricas altas, atravesar la placenta y efectos
teratognicos segn los estudios en animales de experimentacin. Las concentraciones sricas de Teofilina y
cafena son potencialmente peligrosas en el neonato al ser excretadas en la leche materna, lo que puede
causar irritabilidad, inquietud o insomnio en el nio.
De uso restringido:
AMINOFILINA R: C
Indicaciones:
(1) Alternativa en el tratamiento del asma bronquial. (2) EPOC (3) Coadyuvante en apnea neonatal. (4)
Intoxicacin con Dipiridamol.
Dosis
Aminofilina anhidra contiene alrededor de 86 % de Teofilina anhidra y Aminofilina dihidrato contiene alrededor
de 79 % de Teofilina anhidra.
Alternativa en el tratamiento del asma bronquial
Adultos:
Dosis de inicio
Sin tratamiento actual con Teofilina: equivalente a 5-6 mg/Kg peso magro IV como dosis nica, administrada
durante 20 a 30 min.
En tratamiento con Teofilina, dosar la concentracin srica previamente. Dosificar considerando que 0,5 mg
de Teofilina/Kg peso magro elevan la concentracin srica en 1 g/ mL.
Dosis de mantenimiento
Fumadores: infusin IV del equivalente a 700 g/Kg/h.
No fumadores: infusin IV del equivalente a 400 g/Kg/h.
Ancianos, cardipatas, pacientes con disfuncin heptica: infusin IV del equivalente a 200 g/Kg/h.
Nios: Dosis dada en miligramos equivalentes de Teofilina anhidra:
Dosis de inicio
Hasta 16 aos: IV 5 mg/kg de peso, como dosis nica, administrada durante 20 a 30 min.
532
Dosis de mantenimiento
Prematuros <24 d = IV 1 mg/Kg c/12 h.
Prematuros >24 d = IV 1,5 mg/Kg c/12 h.
Hasta 52 sem de edad = IV (0,2) (edad en sem) dividido entre 5
Hasta 6 meses de edad = IV (0,07) (edad en sem) +1,7 mg/kg, c/8h.
6 meses a 1 ao de edad = IV (0,05) (edad en sem) + 1,5 mg/kg, c/6 h.
1 a 9 aos = IV 5 mg/kg, c/6 h.
9 a 12 aos = IV 4 mg/kg, c/6 h.
12 a 16 aos = IV 3 mg/kg, c/6 h.
Coadyuvante en apnea neonatal
Neonatos: Prematuros < 24 d = IV 1 mg/Kg c/12 h.
Prematuros > 24 d = IV 1,5 mg/Kg c/12 h.
Intoxicacin con Dipiridamol
Adultos: IV equivalente a 50-100 mg (mximo 250 mg) durante 30 a 60 seg.
Farmacocintica
Absorcin va intravenosa. La Aminofilina libera Teofilina libre in vivo. Se distribuye en todos los lquidos
extracelulares como Teofilina. Su concentracin en plasma para respuesta ptima es 10-20mg/L (Teofilina 55-
110 Mol/L). Atraviesa la placenta, se excreta en leche materna. Metabolismo heptico. Excrecin renal,
como Teofilina sin alterar en 10 %; en neonatos prematuros hasta 50 % renal sin metabolizar. Su t1/2 es con
respecto a la Teofilina 9,0 h 2,1 h.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; riesgo de toxicidad en neonatos, eliminacin reducida durante
el tercer trimestre; inhibe levemente las contracciones uterinas. (2) Lactancia: se excreta en leche materna
menos del 1 % de la dosis; puede causar irritabilidad en el lactante. (3) Pediatra: prescribir con cuidado en
menores de un ao, especialmente prematuros y menores de tres meses con disfuncin renal por reduccin
de su depuracin. (4) Geriatra: reduccin de su depuracin hasta el 30 % en mayores de 60 aos; riesgo de
sobredosis crnica. (5) Insuficiencia renal: en general no requiere ajuste de dosis. (6) Insuficiencia
heptica: disminuir dosis por prolongacin de vida media. (7) Edema agudo pulmonar, ICC, fiebre
sostenida, hipotiroidismo no controlado, sepsis: disminucin de su depuracin. (8) Epilepsia: disminuye
el umbral convulsivo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a xantinas o etilendiamina. Pacientes con angina, IMA reciente, lcera pptica, glaucoma del
ngulo agudo y psicosis. Si est en combinacin con cloruro de amonio no administrar a pacientes con
insuficiencia renal o heptica.
Reacciones adversas
Frecuentes: ansiedad, irritabilidad, cefalea, nusea, vmito.
Poco frecuente: reflujo gastroesofgico, polaquiuria, insomnio, taquicardia, temblor.
Raras: dermatitis por insensibilidad a etilendiamina, retencin urinaria, convulsiones, cambios de conducta,
hipotensin, paro cardaco.
Tratamiento sintomtico y de soporte. Para las convulsiones administrar Diazepam o Fenobarbital. No es
hemodializable. Los sntomas de la sobredosis incluyen hipertermia, taquicardia, arritmias, convulsiones y
trastornos.
Interacciones
Cimetidina, quinolonas, macrolidos, propranolol, tiabendazol, interfern alfa recombinante,
pentoxifilina: disminuyen la depuracin de la Aminofilina.
Fenitona, rifampicina, carbamazepina, nicotina, marihuana, moricizina: aumentan la depuracin de la
Aminofilina.
Ketamina: disminuye el umbral convulsivo.
Halotano: posibilidad de arritmias ventriculares.
533
Beta bloqueadores (incluyendo oftlmicos): inhiben el efecto broncodilatador de la Aminofilina.
Litio: aumenta la eliminacin renal del litio.
Tabaco: el tabaquismo crnico puede acelerar el metabolismo y disminuir el efecto de Aminofilina.
cido ascrbico, Adrenalina, Clorpromazina, Codena, Dimenhidrato, Eritromicina, Fenobarbital,
Fenitona, Insulina, Meperidina, Morfina, Penicilina G sodica, Prometazina, Tetraciclina, Vancomicina,
Complejo B: Aminofilina presenta incompatibilidad con los mencionados frmacos.
Interfiere en test sobre los efectos del Dipiridamol en flujo sanguneo miocrdico (discontinuar 36 horas antes).
Aumenta concentraciones sricas de colesterol, cidos grasos libres, glucosa, cido rico, HDL, relacin
HDL/LDL y cortisol libre urinario. Disminuye la concentracin de triyodotironina srica.
Aminofilina tambin puede disminuir la concentracin de potasio. Los dosajes de Teofilina pueden alterarse
por caf, t, bebidas gaseosas, chocolate, paracetamol y furosemida.
Mantener por debajo de 40 C preferiblemente entre 15 y 30 C. Protjase de la luz, evitar la congelacin. Al
aire el inyectable con cloruro sdico pierde gradualmente la etilendiamina, absorbe dixido de carbono y libera
Teofilina libre que se cristaliza.
Evitar la administracin IM por posibilidad de precipitacin en el lugar de aplicacin, con dolor severo y
absorcin lenta. Puede administrarse mediante administracin IV directa o por infusin IV Se recomienda
administracin lenta (no ms de 25 mg/minuto).
Existe un margen estrecho entre la dosis teraputica y la dosis txica. Se puede generar pacientes
edematosos, cuando se asocia Teofilina con cloruro sdico va parenteral. La administracin IV rpida puede
producir disminucin transitoria de presin arterial o colapso circulatorio perifrico. La administracin IV de
Aminofilina y cloruro sdico puede producir sobrecarga de lquido y/o soluto dando lugar a dilucin de las
concentraciones sricas de electrolitos, sobrehidratacin, estados congestivos o edema. No repetir la dosis en
menos de seis horas. Evaluar la relacin riesgo-beneficio en cardiopatas, arritmias, insuficiencia coronaria,
ICC, hipertensin, diabetes, hipertiroidismo, feocromocitoma, uso prolongado. Tener precaucin en
administracin simultnea con corticosteroides; no administrar por la misma va para la sangre. Debido a la
alcalinidad de la solucin deben evitar mezclas con cido ascrbico, clorpromazina, fosfato de codena,
corticotrofina, dimenhidrinato, clorhidrato de epinefrina, gluceptato de eritromicina, clorhidrato de hidralazina,
insulina, tartrato de levofarnol, clorhidrato de petidina, clorhidrato de metadona, meticilina sdica, sulfato de
morfina, bitartrato de norepinefrina, clorhidrato de oxitetraciclina, clorhidrato de papaverina, bencilpenicilina
potsica, fenobarbital sdico, fenitona sdica, maleato de proclorperazina, clorhidrato de promazina,
clorhidrato de prometazina, clorhidrato de tetraciclina, clorhidrato de vancomicina, complejo B, y cualquier
solucin cida fuerte. Aminofilina puede diluirse en dextrosa al 5 % o NaCl 0,9 %. Diluido en dextrosa
adquiere coloracin amarillenta, sin alteraciones del frmaco.
EPINEFRINA
Inyectable 1 mg/ mL (como clorhidrato o tartrato)
25.2. Otros medicamentos que actan en las vas respiratorias
La reduccin de la tos puede consistir en la disminucin del nmero de golpes de tos por acceso, reduccin
de la presin mxima intratorxica alcanzada en un golpe de tos y supresin total del acceso. La mayora de
los frmacos antitusgenos reducen la tos por deprimir el centro bulbar de la tos; pero esta puede ser
suprimida tambin por anestsica total, elevando el umbral de los receptores perifricos. Indirectamente la tos
puede ser reducida por disminucin de la secrecin de las vas respiratorias que actan como elementos
estimulantes por reduccin de fenmenos de broncoconstriccin o por facilitacin de la expulsin de las
secreciones.
534
La Codena es utilizada en caso de tos como sntoma de un desorden fundamental en el asma, reflujo
gastroesofgico y goteo postnasal. Tambin es til si el sueo est alterado por causa de la tos. El uso de
antitusgenos que contienen codena o analgsicos opiodes similares no se recomienda en nios y ms bien
debera evitarse totalmente en estos (nios menores de un ao) debido a que se pude causar retencin de
esputo el que puede ser peligroso en pacientes con bronquitis crnica y bronquiectasia.
El Dextrometorfano activa la expulsin del esputo, bien porque aumenta su volumen hdrico o porque
estimula el reflujo de la tos. Adems de aportar suficiente agua al organismo, es conveniente proporcionar un
vehculo de vapor para los mtodos inhalatorios.
DEXTROMETORFANO BROMHIDRATO R: C
Jarabe 15 mg/ 5 mL
Indicaciones
(1) Antitusgeno. (2) Alivio de tos no productiva.
Dosis
Tratamiento sintomtico de la tos no productiva
Adultos: VO 10 a 20 mg c/4h 30 mg c/6 a 8 h, con un mximo de 120 mg/d,
Nios: 2 a 6 aos: VO 2,5 a 5 mg c/4 h. 7,5 mg c/6 a 8 h, hasta un mximo de 30 mg/d.
6 a 12 aos: VO 5 a 10 mg c/4h 15 mg c/ 6 a 8 h, hasta un mximo de 60 mg/d.
Dosis mxima nios: 2 a 6 aos 30 mg/d; 6 a 12 aos 60 mg/d.
Farmacocintica
Su absorcin es buena en el TGI. No existe informacin especfica sobre su distribucin. Su metabolismo es
heptico y extenso. Se depura principalmente por la va renal y en 7 a 10 % en heces. Su t es 1,8 horas.
Precauciones asma, insuficiencia heptica, pacientes debilitados, no se debe administrar en pacientes con
riesgo de falla respiratoria.
(1) Embarazo: No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en seres humanos. No se ha
establecido la seguridad de su uso durante la gestacin por lo que no se debe utilizar a no ser que el criterio
mdico lo disponga en base a la evaluacin riesgo-beneficio. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta en
leche materna, no dar de lactar o suspender el frmaco. (3) Pediatra: no se debe indicar en menores de 2
aos. (4) Geriatra: sin informacin especfica. (5) Insuficiencia renal: sin informacin especfica. (6)
Insuficiencia heptica: prescribir con cautela.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Dextrometorfano.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, mareo.
Poco frecuente: erupcin cutnea, urticaria, nuseas, vmitos, xerostoma.
Raras: broncoespasmo, psicosis txica, retencin de secreciones.
Tratamiento sintomtico y de soporte, administrar carbn activado. En caso de depresin respiratoria severa
infundir Naloxona.
Interacciones
Alcohol y depresores del SNC: mayor riesgo de depresin del sistema nervioso central.
Antiarrtmicos (quinidina): riesgo de toxicidad por aumento de las concentraciones sricas en los pacientes.
535
Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: en administracin con Dextrometorfano
genera crisis adrenrgica, hiperpirexia e hipertensin.
Antidepresivos tricclicos: alucinaciones visuales en el paciente debido a la inhibicin del Citocromo P450,
Almacenar en ambiente protegido de la luz solar.
En caso de omitir la administracin de una dosis no duplicar la siguiente toma.
No es recomendable en nios menores de 2 aos. Debe ser evitado en nios menores de 1 ao. Evaluar la
relacin riesgo-beneficio en las siguientes condiciones: asma insuficiencia heptica, nios atpicos, pacientes
debilitados, sedados o postrados.
De uso restringido:
CODENA FOSFATO
(ver seccin 2.2 Analgsicos opioides).
SURFACTANTE PULMONAR DE ORIGEN NATURAL R: No se reporta
Inyectable
Indicaciones
(1) Prevencin y tratamiento del recin nacido con sndrome de dificultad respiratoria (SDR). (2) Enfermedad
por membrana hialina en nios prematuros.
Dosis
Prevencin y tratamiento del recin nacido con sndrome de dificultad respiratoria (SDR).
Se deber administrar bajo la supervisin de mdicos con experiencia en intubacin, manejo de ventilador y
cuidado general de nios prematuros.
Administracin intratraqueal; cada dosis es de 100 mg de fosfolpidos/Kg. de peso al nacer (4 mL/Kg.).
La siguiente tabla muestra la dosificacin total para un rango de peso al nacer.
(6)(1)
Peso Dosis total Peso Dosis total
(gramos) (mL) (gramos) (mL)
600-650 1,6 2,6 1301-1350 3,3 5,4
651-700 1,7 2,8 1351-1400 3,5 5,6
701-750 1,8 3,0 1401-1450 3,6 5,8
751-800 2,0 3,2 1451-1500 3,7 6,0
801-850 2,1 3,4 1501-1550 3,8 6,2
851-900 2,2 3,6 1551-1600 4,0 6,4
901-950 2,3 3,8 1601-1650 4,1 6,6
951-1000 2,5 4,0 1 651-1 700 4,2 6,8
1 001-1 050 2,6 4,2 1 701-1 750 4,3 7,0
1 051-1 100 2,7 4,4 1 751-1 800 4,5 7,2
1 101-1 150 2,8 4,6 1 801-1 850 4,6 7,4
1 151-1 200 3,0 4,8 1 851-1 900 4,6 7,6
1 201-1 250 3,1- 5,0 1 901-1 950 4,8 7,8
1 251-1 300 3,2 5,2 1 951-2000 5,0 8,0
Se pueden
administrar cuatro
dosis en las
primeras 48 horas
de vida. Las dosis
no se deben
administrar ms
frecuentemente
que cada 6 horas
(1)
.
536
Si la suspensin pareciera separarse, agtela suavemente para remezclarla nuevamente. Retire el volumen
requerido de la suspensin del frasco mpula con la punta de la aguja muy por abajo de la espuma de la
superficie de la suspensin.
La suspensin se aplica con una jeringa en la cnula endotraqueal por un puerto lateral, en el empaque se
incluyen los adaptadores o puertos laterales para el tubo endotraqueal, sin interrumpir la ventilacin mecnica.
La parte externa de la cnula traqueal debe alinearse verticalmente durante la aplicacin. La dosis total debe
administrarse a una velocidad lo suficientemente lenta para permitir que la suspensin penetre a los pulmones
a travs de la cnula endotraqueal sin acumularse.
El tiempo mnimo recomendado para la aplicacin de la dosis completa es de 4 minutos. La aplicacin debe
ser lenta o se deber de interrumpir si la piel del beb se torna ciantica, si la frecuencia cardaca disminuye,
si la monitorizacin de oxgeno arterial indica ms que una depresin transitoria de la concentracin de
oxgeno arterial; o si la suspensin se acumula en la cnula traqueal.
Farmacocintica
No se han efectuado estudios farmacocinticos en humanos en cuanto a su absorcin, biotransformacin y
excrecin. El surfactante natural, es una combinacin de lpidos y apoprotenas; no slo tiene propiedades
para reducir la tensin superficial (propiedad conferida por los lpidos); sino que tambin, produce una rpida
difusin y absorcin (por efecto de las apoprotenas)
(1)
. El surfactante exgeno puede obtenerse del lquido
amnitico humano, extractos lipdicos de pulmones bovinos o de cerdos (a veces con adicin de lpidos) o ser
enteramente sinttico. Este ltimo ha sido criticado por carecer de apoprotenas, que tienen una gran
importancia en las propiedades fisicoqumicas y fisiolgicas del surfactante
(3)
. El surfactante bovino se
distribuye de forma homognea en todos los lbulos del pulmn, vas areas distales, y espacios alveolares.
(1)(4)
Menos de un 0,6 % se halla distribuido en suero, hgado, riones y cerebro
(6)
. Se metaboliza y recicla en
el pulmn de nios sanos y no pasa a la circulacin sistmica. Sin embargo, el SDR en infantes altera la
integridad estructural de los alvolos pudindose ocasionar un flujo del surfactante hacia la circulacin
sistmica. Esto tambin puede suceder por incremento de la permeabilidad capilaridad debido al edema
pulmonar. Su t1/2 es de 20 a 36 horas. El neumocito tipo II puede estar implicado en el metabolismo y
reciclacin del surfactante.
(4)(5)(7)
Precauciones
(1) Embarazo: No se han efectuado estudios para determinar si tiene potencial carcinognico; no fue
mutagnico en la prueba de Ames (Salmonella). No hay informacin sobre efectos, mutagnicos,
teratognicos ni sobre la fertilidad. (2) Neonatologa: El surfactante natural se usa de manera nica en
prematuros con SDR y su uso es relativamente reciente, el posible efecto sobre el embarazo y lactancia con
su uso no tiene relacin. (3) Pediatra y geriatra: posible efectividad; documentacin insuficiente.
Contraindicaciones
No se conoce contraindicacin alguna a la fecha.
Reacciones adversas
Frecuentes: estertores y ruidos de respiracin hmeda, reflujo por el tubo endotraqueal, palidez,
vasoconstriccin, hipotensin, bloqueo de la sonda endotraqueal, hipertensin, hipocapnia, hipercapnia y
apnea.
(1)(4)(5)(6)
La apnea, probablemente, se da como consecuencia del retiro temprano de la ventilacin
mecnica con presin positiva.
Poco frecuente: hemorragia pulmonar, cuya incidencia se incrementa a mayor inmadurez del recin nacido
en parto prematuro.
No se tiene informacin concerniente a sobredosificacin en seres humanos; pero en base a datos de
laboratorio con animales de experimentacin, la sobredosificacin puede resultar con la obstruccin aguda de
las vas respiratorias. El tratamiento debe ser sintomtico y de soporte
(1)
. En caso de una sobredosis
accidental, se debe aspirar la mayor cantidad posible de suspensin y el recin nacido debe manejarse con
tratamiento de sostn, prestando particular atencin al balance hidroelectroltico.
Interacciones
537
No se han informado interacciones medicamentosas o de otro gnero.
Los anlisis clnicos comunes se mantienen invariables de interaccin. En las pruebas clnicas controladas no
hubo efecto sobre los resultados de muestras de suero pre y post-tratamiento con el inmunoensayo de
Western Blot. No se detectaron anticuerpos IgG ni IgM.
Almacnese en sus empaques originales en ambientes secos a temperatura entre 15 a 30 C, en ambientes
refrigerados entre 2 a 8 C, evitando la congelacin y protegidos del exceso de luz intensa o directa. El
surfactante bovino puede ser almacenado en nitrgeno lquido a -20 C por un periodo hasta 6 meses.
Cada frasco de dosis nica se debe utilizar slo una vez. Antes de la administracin se debe entibiar el frasco
mpula que contiene el medicamento; mantenindolo a temperatura ambiente (20-25C) por lo menos 20
minutos, o calentndolo en la mano por lo menos 8 minutos. No deben usarse mtodos artificiales de
calentamiento. Los frascos mpula a usar y sin abrir que se hayan calentado a temperatura ambiente, pueden
regresar al refrigerador aun despus de las 8 horas; para un uso futuro. El medicamento no se debe calentar y
refrigerar ms de una vez. Los frascos con producto residual deben desecharse
(1)
. El medicamento
reconstituido deber conservarse entre 2 a 30C, y utilizarse en las siguientes 24 horas.
Antes de su administracin se debe revisar si no hay decoloracin en la suspensin. El color del surfactante
pulmonar natural (suspensin) es blanquecino a caf claro. Si ocurre sedimentacin durante el
almacenamiento se debe girar suavemente el frasco mpula (no agitar) para redispersar. Puede aparecer un
poco de espuma durante el manejo, el que es inherente a la naturaleza del producto.
El surfactante natural slo puede ser administrado a los recin nacidos que se encuentren con ventilacin
mecnica e intubacin endotraqueal. Slo debe administrarse por va intratraqueal, nunca se deber aplicar
por va intramuscular o intravenosa. Los recin nacidos no deben ser intubados con el nico propsito de
aplicar el surfactante pulmonar. Se debe aspirar la cnula antes de la aplicacin del medicamento. La
observacin clnica cuidadosa y el monitoreo frecuente de la oxigenacin sistmica son esenciales para evitar
la hiperoxia.
Algunas presentaciones del frmaco, requieren ser reconstituidas con agua purificada, por presentarse en
polvo. Es conveniente leer las especificaciones del producto segn el proveedor o fabricante.
26. SOLUCIONES CORRECTORAS DE TRANSTORNOS HDRICOS, ELECTROLTICOS Y
CIDOBSICOS
26.1. Orales
CALCIO LACTATO R: C
Tableta 650 mg
Indicaciones
Oral
(1) Tratamiento de hipocalcemia crnica (hipoparatiroidismo, pseudo hipoparatiroidismo, osteomalacia,
raquitismo, insuficiencia renal crnica secundaria a tratamiento anticonvulsivante). Administar tambin
vitamina D, si la hipocalcemia es debida a la deficiencia de esta vitamina. (2) Profilaxis contra la deficiencia de
calcio en la dieta (suplemento), especialmente en nios, gestantes y como parte de la prevencin y del
538
tratamiento de osteoporosis, recomendndose en primer lugar mejorar el aporte del mismo en la alimentacin
(leche, queso, yogurt, verduras).
El carbonato de calcio es usado tambin para: (3) Tratamiento de hiperfosfatemia en insuficiencia renal
crnica avanzada. (4) Anticido.
En hipo o aclrohidria, el uso de una sal hidrosoluble de calcio como el lactato es preferible (mejor absorcin) a
las sales solubles en medio cido (como carbonato).
Dosis
Oral
Adultos: el tratamiento de hipocalcemia debe ser individualizado de acuerdo a la velocidad y severidad.
Profilaxis de hipocalcemia (basado en el requerimiento diario recomendado).
Adultos y adolescentes: 800 a 1200 mg/d; gestantes y durante lactancia: 1200 mg/d. Como calcio elemental.
Carbonato de calcio: tratamiento de la hiperfosfatemia: 5 a 13 g/d (2 a 5.2 g de calcio elemental), en dosis
divididas administradas con los alimentos. Realizar controles sricos peridicos de calcio y fsforo, con dosis
por encima de los 2 g/d de calcio elemental.
Nios: el tratamiento de hipocalcemia debe ser individualizado de acuerdo a la severidad.
Profilaxis de hipocalcemia (basado en el requerimiento diario reoomendado): hasta los 3 aos de edad: 400 a
800 mg/d; 4 a 10 aos de edad: 800 mg/d como calcio elemental.
Adultos: tratamiento de hipocalcemia aguda:1 g (10 mL), 90 mg de calcio elemental en 10 a 15 minutos; de
ser necesario puede repetirse la dosis hasta que la tetania sea controlada. Puede aadirse una infusin
continua de 4 a 6 g/d, diludos en 1000 mL de glucosa al 5 %, con controles frecuentes de calcio en la sangre.
Tratamiento de hiperpotasemia: 1 a 2 g (10 a 20 mL), ajustado por monitoreo constante de cambios
electrocardiogrficos durante su administracin.
Tratamiento de hipermagnesemia: 1 a 2 g (10 a 20 mL).
Profilaxis de hipocalcemia, como parte de solucin para nutricin parenteral total, en dosis individualizada.
Lmite mximo de administracin: 15 g/d como gluconato de calcio.
Nios: Tratamiento de hipocalcemia aguda, 200 a 500 mg (2 a 5 mL) en dosis nica. De ser necesario, puede
repetirse la dosis hasta que la tetania sea controlada.
Profilaxix de hipocalcemia, como parte de solucin para nutricin parenteral total, en dosis individualizada.
Exanguneo - transfusin neonatal, 100 mg (1 mL) administrado despus de cada 100 mL de sangre con
citrato.
Farmacocintica
Absorcin : Aproximadamente de un quinto a un tercio de la dosis de calcio administrada por va oral se
absorbe en el intestino delgado,dependiendo de la presencia de metabolitos de la Vitamina D,pH luminal
,cantidad de protenas en la dieta y de factores dietticos,tales como el calcio ligado a fibra,filatos u oxalatos.
Penetra rpidamente al espacio extracelular y desde all hasta los huesos donde se deposita como sales,
principalmente hidroxiapatita. Unin a protenas: Moderada ,aproximadamente 45% en plasma. Eliminacin:
Principalmente fecal (80%);pequeas cantidades se excretan en la orina,variando directamente segn el
grado de absorcin de calcio.
Precauciones
(1) Embarazo: no se ha realizado estudios adecuados que demuestren problemas, puede ser necesario
suplementos de calcio. (2) Lactancia: en la dosis diaria recomendada no se han reportado problemas. (3)
Pediatra: en la dosis diaria recomendada, no se han reportado problemas. Restringir el uso intravenoso por
flebitis. (4) Geriatra: en la dosis diaria recomendada, no se han reportado problemas; si la absorcin
intestinal de calcio est disminuida, puede ser necesario suplemento de calcio; puede ocurrir un incremento
transitorio de la presin arterial durante la administracin IV. (5) Insuficiencia renal: en la forma crnica,
riesgo de hipercalcemia. Evaluar niveles sricos de calcio y fsforo. (6) Insuficiencia heptica: considerar las
repercusiones que puede ocasionar la alteracin en el metabolismo de la vitamina D. (7) Deshidratacin o
desequilibrio electroltico: riesgo de hipercalcemia.
Contraindicaciones
Excepto en circunstancias especiales debe evitarse su uso en hipercalcemia primaria o secundaria,
hipercalciurea, litiasis renal clcica o sarcoidosis.
539
Reacciones adversas
Son ms probables en caso de dosis muy por encima de la recomendada, el tratamiento prolongado,
insuficiencia renal o sndrome leche-lcali y por administracin IV rpida.
Frecuentes: VO: estreimiento. IV: hipotensin, mareo, rubor y/o sensacin de calor, arritmias cardacas,
nusea o vmito, eritema, dolor en la zona de administracin, diaforesis.
Signos tempranos de hipercalcemia: estreimiento severo,dolor de cabeza continuo,prdida de apetito,sabor
metlico, boca seca no habitual.
Raras: signos tardos de hipercalcemia: confusin, presin arterial alta, aumento de la sensibilidad de los ojos
o la piel, especialmente a pacientes sometidos a hemodilisis, aumento de la sed, irritabilidad, depresin
mental, dolor muscular u seo, nauseas y vmitos, rash cutneo o prurito, cantidad de orina inusualmente
grande o elevada frecuencia de miccin.
Se considera como una situacin hipercalcmica una concentracin srica de calcio que sobrepase los 10,5
mg por 100 mL. El aplazar la administracin adicional de calcio y cualquier otro medicamento que pueda
producir hipercalcemia normalmente resuelve la hipercalcemia leve en pacientes asintomticos, cuando la
funcin renal del paciente es adecuada.
Cuando las concentraciones sricas de calcio son mayores de 12 mg por 100 mL pueden precisarse medidas
inmediatas con posible uso de las siguientes: hidratar con cloruro de sdico al 0,9% inyectable IV y forzar la
diuresis con furosemida o cido etacrnico para aumentar rpidamente la excrecin de calcio, como pilar de la
terapia. Monitorizar las concentraciones sricas de potasio y magnesio y comenzar pronto la reposicin para
evitar las complicaciones de la terapia. Monitorizar el ECG y usar posiblemente bloqueantes beta-
adrenrgicos para proteger al corazn frente a arritmias graves. Posiblemente incluir en el tratamiento
hemodilisis, calcitonina y corticosteroides. Determinar las concentraciones sricas de calcio a intervalos
frecuentes para guiar los ajustes de la terapia.
Interacciones
La biodisponibilidad oral de otros medicamentos puede variar con la administracin concurrente de
suplementos de calcio (especialmente carbonato de clacio), recomendndose no administrar ningn
medicamento oral en el lapso de 1 a 2 horas.
Medicamentos
Alcohol, cafena, tabaco: pueden disminuir la absorcin oral de calcio.
Anticonvulsivantes: disminuyen la absorcin de fenitoina y calcio
Antimicrobianos: disminuye la absorcin de fluorquinolonas, tetraciclinas.
Bicarbonato de sodio: posibilidad de causar el sndrome leche-lcali. Tambin pueden precipitar si se
mezcla en la misma solucin IV.
Bifosfonatos: disminuye la absorcin de etidronato. Esperar un intervalo de 2 horas.
Calcio antagonistas: puede disminuir su efecto principalmente del verapamilo.
Calcitonina: en osteoporosis o enfermedad de Paget del hueso, el uso recurrente de suplementos de calcio
previene la hipocalcemia.
Estrgenos: incremenrto en la absorcin de calcio.
Fluoruro de sodio: disminuye absorcin de fluoruro y calcio.
Galio, Nitrato: antagonizan efecto de nitrato de galio
Glucsidos cardacos IV: incremento del riesgo de arritmias con gluconato de calcio.
Hierro, sales orales: disminuye absorcin de hierro, especialmente el carbonato de calcio.
Magnesio, sulfato parenteral: efecto neutralizado por gluconato de calcio. Tambin pueden precipitar si se
mezclan en la misma solucin IV.
Otros medicamentos que contienen calcio o magnesio: hipercalcemia o hipermagnesia, sobre todo si hay
adems insuficiencia renal.
Tiazidas: pueden causar hipercalcemia por excresin disminuida.
Vitamina D: incremento absorcin de clacio.
Alimentos
Con leche o derivados puede causar el sndrome leche-lcali.
Fibra: disminuye la absorcin de calcio.
Interferencias en el diagnostico
540
Con los valores fisiolgicos,concentraciones sricas de fosfato pueden disminuir con el uso excesivo y
prolongado
Mantener por debajo de 40C, preferiblemente entre 15 y 30C,en envases con cierre ajustado, a menos que
el fabricante lo especifique de otra manera.
Oral: de preferencia tomar 1 a 1,5 h despus de alimentos, en 3 a 4 dosis, con vaso de agua (excepto en caso
de insuficiencia renal).
Lactato: una tableta de 650 mg contiene 84,5 mg de calcio elemental.
Carbontao: una tableta de 500 mg contiene 200 mg de calcio elemental.
Gluconato: 1 g contiene 90 mg de calcio elemental.
Incompatibilidad fsica de gluconato de calcio: (IV): es precipitado por carbonatos, bicarbonatos, fosfatos,
sulfatos y tartratos.
SALES DE REHIDRATACIN ORAL FRMULA* DE LA ORGANIZACIN MUNDIAL DE LA SALUD
Polvo
* Ver composicin en la seccin 17.7.1
26.2. Parenterales
GLUCOSA EN AGUA R: no se reporta
Solucin inyectable 10 % x 1 000 mL, 33.3 % x 20 mL, 5 % x 1 000 mL, 5 % x 500 mL, 5 % x 100 mL y 5
% x 250 mL
GLUCOSA EN SOLUCIN SALINA R: no se reporta
Solucin inyectable 5 % / 0,9 % x 1000 ml
Indicaciones
(1) En regimenes con calcio, bicarbonato e insulina para el manejo de emergencia de hipercalemia. (2) Para
lacorreccin de la hiperglicemia, durante el tratamiento de cetoacidosis diabtica, cuando deben estar
acompaadas de una infusin continua de insulina. (2) Reemplazo de fluidos y suplemento calrico en
pacientes que no toleran la va oral (por ejemplo en caso de diarrea ms malaabsorcin o diarrea ms vmitos
severos). (3) Deshidratacin severa: cuando la prdida de fluidos es mayor del 8 % del peso corporal. Eneste
caso se usa la dextrosa al 5 % 10 % (mejor si est asociada a electrolitos). (4) Deshidratacin junto con
problemas orgnicos por los cuales est contraindicada la va oral (obstruccin intestinal, ileo paraltico,
intestino perforado) En estos casos se usa dextrosa al 5 % 10 %. La dextrosa al 50 % se emplea para tratar
la hipoglicemia aguda inducida por insulina. (5) Para tratar la hipoglicemia aguda en neonatos o nios
pequeos, se emplea una dextrosa ms concentrada que 10 % pero menos concentrada que 50 %. LA
dextrosa en distintas concentraciones se emplea tambin como fuente de carbohidratos en N.P.T.
Dosis
En caso de deshidratacin; depende del grado de deshidratacin, por tanto se debe monitorizar la frecuencia
cardaca, la presin arterial, el estado de los ojos (hundidos o no), el estado de la piel (seca o turgente) y el
flujo urinario.
En caso de hipoglicemia son importantes los signos clnicos pero tambin el nivel sanguneo de glucosa
srica para determinar la dosis a usar.
En caso de N.P.T. se calcula el VIG (miligramos de glucosa por kg de peso) de acuerdo al estado general del
paciente. En caso que el paciente tienda a la hipoglicemia; se puede aadir insulina a la bolsa de nutricin
parenteral.
541
Farmacocintica
No puede hablarse de biodisponibilidad ni de absorcin pues es un producto que se administra por va
endovenosa. Se metaboliza a dixido de carbono y agua, en todos los tejidos del organismo. Si la glucosa
plasmtica est en exceso, se excreta una pequea parte con la orina (en caso de no estar en exceso el 100
% de la glucosa filtrada por el glomrulo es reabsorbida por los tmulos del nefrn y no se excreta nada): La
vida media es variable y muy corta; y a su vez depende del grado de actividad que est desarrollando la
persona.
Precauciones
(1)Enfermedad cardaca o pulmonar, hipertensin, insuficiencia renal, obstruccin urinaria o
hipovolemia: emplear con cuidado.
La mxima velocidad de infusin es de 0,5 g/kg/h.
Contraindicaciones
En el coma diabtico. La dextrosa al 50 % est contraindicada en pacientes con hemorragia intracraneal o
intraespinal, en pacientes deshidratados con delirium tremens en pacientes con deshidratacin severa y en
pacientes con coma heptico. Anuria.
Reacciones adversas
Frecuente: confusin, prdida de la conciencia, edema pulmonar,hipertensin exacerbada e insuficiencia
cardaca congestiva,flebitis,glicosuria,diuresis osmtica,escaras y necrosis tisular, hipokalemia, hiperglicemia.
Poco frecuente: El uso prolongado de infusiones concentradas puede ocasionar flebitis, especialmente
cuando la administracin es perifrica.
Raras: hipervolemia, hiperosmolaridad, se han reportado reacciones anafilactoides en al menos dos
pacientes. En pediatra su uso es seguro, pero su uso no ha sido evaluado en prematuros.
Depende del efecto adverso inducido; si se produce hiperglicemia, retirar la via y administrar insulina. Si se
produce hipervolemia, puede administrarse algn diurtico.
Interacciones
Medicamentos
Diurticos, antihipertensivos: clonidina, diazxido, furosemida, tiacidas.
Psicofrmacos: haloperidol, carbonato de litio, fenotiacidas, antidepresivos tricclios, fenitona, levodopa.
Hormonas: catecolaminas, mineralocorticoides, progestgenos, estrgenos, glucagn, glucocorticoides.
AINES: indometacina.
Para cuantificar la glucosa en plasma, no debe administrarse glucosa ni alimentos 10 horas antes de realizar
la prueba.
El envasado debe hacerse preferentemente en envases rgidos y resistentes. El almacenamiento debe ser
entre 15 a 30 C. No usar si se observan precipitados o colores extraos.
Informacin basica para el paciente
Seguir las instrucciones del mdico o del fabricante.
No administrar soluciones de dextrosa sin NaCl en transfusiones de sangre; esto podra ocasionar
aglutinacin en los eritrocitos.
Emplear venas centrales para infundir soluciones de dextrosa con una concentracin mayor de 10 %.
No interrumpir abruptamente las soluciones hipertnicas.
Monitorizar en los pacientes: la presin arterial, el peso corporal, los electrolitos sricos, el pH srico y signos
clnicos de deshidratacin o sobrehidratacin.
542
SODIO CLORURO R: A
Solucin inyectable 0,9 % x 1000 mL, x 500 mL, x 100 mL y 250 mL
Inyectable 0,9 % x 20 mL
Indicaciones
El sodio es el catin principal en el lquido extracelular. Regula al volumen plasmtico, el equilibrio cido-
bsico, funcin nerviosa y muscular Na
+
/ K
+
ATPasa.
(1) La solucin hipertnica de NaCl al 20 % est indicado en todos los casos de deshidratacin en general en
todos aquellos estados en los que se requiera establecer el equilibrio electroltico del sodio y del cloro. (2) La
solucin fisiolgica isotnica inyectable est indicada en procesos de deshidratacin secundaria por deplecin
de sodio o deshidratacin hipotnica. (3) Pacientes sometidos a ciruga y con complicaciones quirrgicas
presentan variacin en cuanto a sus necesidades de sodio. (4) En la contraccin uterina (relacionado con el
dao a las clulas que produce liberacin de prostaglandinas). (5) En casos de hiponatremia que puede ser:
Leve (Na
+
srico mayor a 120mEq/L) y asintomtica o Severa (Na
+
srico mayor a 120mEq/L) y sintomtica.
Dosis
VN de Na
+
en adultos: 60mEq/kg de peso corporal, de aqu el sodio intercambiable (sodio extracelular,
intracelular y algo menos de la mitad del sodio seo) es 42 mEq/kg de peso corporal y se encuentra en
equilibrio de difusin con el sodio plasmtico.
VN de excrecin de Na
+
en orina adultos: 80 220 mEq/24 h
VN de excrecin de Na
+
en orina nios: 40 180 mEq/24 h
En casos de deshidratacin hipotnica: usual 500 mL, mxima por vez 1000 2000 mL. Mximo por da 5000
mL de solucin hipotnica.
El requerimiento nutricional de sodio en adultos es de 180 200 mEq/d
El requerimiento nutricional de sodio en nios es de 2 4 mEq/kg/d
En un dficit severo de 4 a 8 L, puede administrarsede 2 a 3 L de cloruro de sodio isotnico c/2 a 3 h, por lo
general de ah en adelante la infusin puede ser una proporcin ms baja.
Farmacocintica
En caso de usarse la inyeccin 20 % parenteral, la mayor parte se concentra en la desidia y en la porcin fetal
de la placenta algo se difunde a la sangre materna. La absorcin sistmica normalmente es mnima cuando la
administracin se realiza de modo adecuado. Es regulado por la aldosterona.
Precauciones
(1) Embarazo: categora de riesgo para el embarazo A. (2) Lactancia:no se han realizado estudios que
demuestren problemas. (3)Geriatra: debe evaluarse la presin venosa yugular (central) del atrio derecho, las
bases de los pulmones deben ser examinados de las crepitaciones. (4) Insuficiencia heptica:
(5) Insuficiencia Renal:puede producirse retencin de sodio con la consiguiente agravacin de edemas,
sobrecarga de lquidos, ICC. (6) Hipertensin arterial: puede producirse retencin de sodio. (7) Pruebas
clnicas: la valoracin de los niveles sanguneos de sodio deben realizarse 3 veces en la primera semana y
una a dos veces desde la segunda semana en adelante a no ser que el paciente presente una patologa que
requiera una mayor frecuencia para monitorizarlo en nutricin parenteral.
Debe evitarse la administracin excesiva; la presin venosa yugular debe evaluarse, las bases de los
pulmones deben ser examinados de las crepitaciones.
Contraindicaciones
Diabetes, edemas nefrticos, anemia.
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre, sofoco, enrojecimiento de la cara.
Poco frecuente: dolor agudo abdominal inferior, dolor de cabeza, sensacin de calor en labios y lengua,
entumecimiento de la punta de los dedos, dolor en la parte baja de la espalda, pelvis, estmago, sed
repentina o sabor salado en la boca.
543
Se presenta hipertensin en individuos susceptibles.
Interacciones
Acidos minerales, sales solubles de plata, plomo, mercurio: incompatible con sodio cloruro.
Oxitocina: uso simultneo con solucin salina puede producir respuesta hipertnica intensa causando
laceracin cervical en el feto.
Hormonas antidiurticas y anlogos; vasopresina y oxitocina, diurticos: tiazidas, furosemida y cido
etacrnico, carbamazepina, opiceos, clorpropamida, salicilatos, AINES: pueden causar hiponatremia.
Clofibrato, ciclofosfamida, colchicina.
Valoracin fisiolgica de concentraciones de fibringeno, factor V, factor VIII, concentracin de hematocrito y
recuento de plaquetas (pueden aumentar aunque el riesgo de hemorragia es normalmente bajo.
La concentracin de fibrina, unin de plaquetas, TP, TPT: pueden aumentar en las primeras 12 14 horas
siguientes a la administracin de solucin salina hipertnica aunque el riesgo de hemorragia es normalmente
bajo.
Almacenar a temperatura menor de 40 C preferiblemente entre 15 30 C a menos que el fabricante lo
especifique de otra manera. Proteger de la congelacin.
Para ayudar a que se excrete el sodio se recomienda que las pacientes beban al menos 2 Litros de agua en
el da de la administracin de la solucin salina hipertnica.
No es considerado txico.
Una accidental sustitucin de cloruro de sodio por lactosa en frmulas a bebs ha ocasionado fatales
envenenamientos. Los valores urinarios de excrecin de sodio deben interpretarse segn el contexto clnico
de cada paciente ya que existen mltiples factores que influencian la excrecin urinaria de sodio como el
grado de funcin renal.
En fstula pancretica se pierden volmenes con concentracin de sodio similares a las del suero.
SOLUCION POLIELECTROLITICA R: No se reporta
Solucin inyectable 1000 mL
La solucin polielectrolitica contiene por cada 1000 mL, 90 mmol, 20 mmol de potasio, 80 mmol de cloro, 30
mmol de lactado y 111 mmol de glucosa.
Indicaciones
Deplecin severa del volumen extracelular por enfermedad diarreica; para reposicin del volumen dentro de
las primeras 4 horas luego continuar con hidratacin oral,, administrando sales para rehidratacin oral.
Dosis
La dosis de la solucin polielectrolitica est determinada por varios factores como edad, peso y condicin
clnica del paciente.
Adulto: De acuerdo a requerimientos y gravedad de sntomas
En los pacientes deshidratados graves que pierden 10 % o ms de su peso corporal en fluidos. El volumen
a infundir no debe ser menor a 100 mL/kg, el cual ser administrado como la mitad del requerimiento en la
primera hora y el resto en las horas subsiguientes.
Nios: segn criterio mdico.
Farmacocintica
No puede hablarse de biodisponibilidad ni de absorcin pues es un producto que se administra IV.
544
Precauciones
(1) Embarazo: la carga de sodio puede producir edemas. Categora de riesgo para el embarazo; 2)
Lactancia: no se han realizado estudios que demuestren problemas (3) Pediatra: riesgo de sobrecarga de
sodio, potasio y agua. (4) Geriatra: riesgo de sobrecarga de sodio, potasio y agua. (5) Insuficiencia
heptica: puede incrementar el edema por sobrecarga de sodio. (6) Insuficiencia Renal: riesgo de
hepercalemia y excesiva retencin de sodio, edema (7) Hipertensin arterial: puede exacerbarse por
sobrecarga de sodio. (8)Insuficiencia cardaca congestiva, Insuficiencia circulatoria, edema perifrico y
pulmonar, preeclampsia: pueden agravarse (9) Hipoproteinemia hipervolemia, obstruccin del tracto
urinario: causa retencin de sodio.
Contraindicaciones
Hhipernatremia, hipercalemia, retencin de fluidos insuficiencia cardaca, insuficiencia renal aguda o crnica
descompensada, shock.
Reacciones Adversas
No se reporta.
Medidas generales. Para hipernatremia, uso de soluciones hipotnicas. Para retencin de fluido: promover
diuresis, tratar otras condiciones sintomticas.
Interacciones
No se reportan
No se reportan
Almacenar a temperatura menor de 40 C preferiblemente entre 15 30 C a menos que el fabricante lo
Deben monitorizarse las funciones vitales y las concentraciones sricas de electrolitos.
De uso restringido:
CALCIO GLUCONATO
Inyectable 10 % x 10 mL
Indicaciones
(1) Tratamiento de hipocalcemia aguda. (2) Tratamiento de hiperpotasemia severa. (3) Tratamiento de
hipermagnesemia. (4) Prevencin de hipocalcemia como parte de nutricin parenteral total o durante
transfusiones masivas. (5) Paro cardio respiratorio.
El inyectable puede indicarse tambien como restaurador de electrolitos, cardiotnico, antihiperpotasmico y
como antihipermagnesmico.
Dosis
Adultos :
Antihipocalcemico o restaurador de electrolitos: Intravenosa, 970 mg 4,72 mEq de ion calcio),administrada
lentamente a una velocidad que no supere los 5 mL/min, repitiendo si es necesario hasta controlar la tetania.
545
Antihiperpotasmico: IV, de 1 a 2 g (de 4,95 a 9,8 mEq de ion calcio, respectivamente), dministrada
lentamente a una velocidad que no supere los 5 mL/min, titulando y ajustando la dosificacin mediante
monitorizacin constante de los cambios en el ECG durante la administracin.
Antihipermagnesmico:IV, de 1 a 2 g (de 4,9 a 9,8 mEq de ion calcio), administrada a una velocidad que no
supere los 5 mL/min.
Prescripcin usual lmite: 15 g (73,5 mEq de ion calcio)/d.
Nios:
Antihipocalcemico :Intravenosa ,de 200 a 500 mg (de 0,98 a 2,4 mEq de ion calcio, respectivamente) como
dosis nica, administrada lentamente a una velocidad que no supere los 5 mL/min,repitiendo si es necesario
hasta controlar la tetania.
Exanguinotransfusiones: en recien nacidos, IV 97 mg (0,472 mEq de ion calcio) administrada despus de
cada 100 mL de sangre citratada intercambiada.
Farmacocintica
(ver seccin 26.1)
Precauciones:
(ver seccin 26.1)
Antes de la administracin debe calentarse el inyectable hasta la temperatura corporal,a menos que lo impida
una situacin de emergencia. Tras la inyeccin ,el paciente debe permanecer recostado durante un corto
perodo de tiempo para evitar el mareo.
Las sales parenterales de calcio se administran por inyeccin intravenosa lenta para evitar que una dosis de
elevada concentracin de calcio alcance el corazn y cause sncope cardiaco.
Contraindicaciones
(ver seccin 26.1)
Toxicidad digitlica : riesgo elevado de arritmias.
Disfuncin cardiaca, fibrilacin ventricular durante la reanimacin cardiaca: riesgo aumentado de arritmias; sin
embargo, el calcio puede incrementar la fuerza de la contraccin miocrdica, hacer la fibrilacin ms grosera y
ayudar en la desfibrilacin elctrica, especialmente con hiperpotasemia concomitante.
Reacciones adversas
(ver ver seccin 26.1)
Las recciones adversas que experimenta el paciente consciente frecuentemente son el resultado de una
velocidad de administracin intravenosa de las sales de calcio demasiado rpida .debe interrumpirse
temporalmente la administracin cuando aparecen lecturas anormales en el ECG o cuando el paciente se
queja de malestar ;la administracin puede reanudarse cuando desaparezca la lectura anormal o el malestar.
(ver ver seccin 26.1)
Infiltacin perivascular : El tratamiento puede incluir lo siguiente :
Interrumpir inmediatamente la administarcin intravenosa . Infiltrar la zona con procana al 1% e hialuronidasa
para reducir el venoespasmo y para diluir el calcio. Aplicar calor local.
Interacciones
(ver seccin 26.1)
Sulfato de magnesio parenteral: El uso simultneo con sales de calcio parenteral pueden neutralizar los
efectos del sulfato magnsico parenteral; adems, el sulfato clcico precipitar cuando se mezclen en la
misma solucin intravenosa una sal clcica con sulfato magnsico.
Interferencias en el Diagnostico
Con los valores fisiolgicos las concentraciones sricas de fosfato pueden disminuir con el uso excesivo y
prolongado.
Mantener por debajo de 40C, preferiblemente entre 15 y 30 C, en envases bien cerrados, a menos que el
fabricante lo especifique de otra manera. Evitar la congelacin.
546
Slo debe administrarse soluciones transparentes.Si hay cristales, pueden redisolverse calentando de 30 a
40C.
Tras la inyeccin, el paciente debe permanecer recostado durante un corto periodo de tiempo para evitar el
mareo .
Luego de la administracin (exclusivamente IV), el paciente deber permanecer en reposo por un periodo
corto de tiempo para evitar mareo. La administracin debe ser lenta, no mayor de 5 mL/min
Los carbonatos o bicarbonatos, fosfatos, sulfatos o tartratos precipitan al gluconato clcico.
El inyectable tambin contiene 3,5 mg de d-sacarato clcico tetrahidrato por mL. Como estabilizante.
GLUCOSA EN AGUA
Solucin inyectable 50 % x 1000mL
(ver seccin 26.2 Parenterales)
POTASIO CLORURO R: C
Indicaciones
Catin principal en el lquido intracelular, funcin nerviosa y muscular Na
+
/K
+
ATPasa.
En pacientes con stress y falta de aporte nutricional (dficit corporal de potasio paraleolo al equilibrio
nitrogenado negativo y la reposicin de tejido magro implicar a su vez una necesidad de aporte paralelo de
potasio).
La polarizacin de la membrana celular depende directamente de la relacin estrecha entre la concentracin
intra y extracelular de potasio. Los disturbios ocasionan alteraciones en el tejido excitable con patologa de la
funcin neuromuscular y en la conduccin cardaca.
Dosis
Dieta promedio contiene 100 mEq de potasio/d.
V.N. de K
+
en adultos: 53 mEq/kg de peso corporal.
V.N. excrecin urinaria de K
+
: 25 100 mEq/d.
El requerimiento nutricional de potasio en adultos es de 80 100 mEq/d, en caso de usarlo como infusin
endovenosa, se toma un EKG despus de la infusin de los primeros 40 60 mEq que debe indicar la
velocidad de infusin requerida.
En caso de dficit grave la terapia parenteral a una velocidad de administracin no mayor de 20 mEq/d una
dosis d no mayor de 150 mEq.
El requerimiento nutricional de potasio en adultos es de 1 3 mEq/kg/d 40mEq/m
2
de superficie corporal/d.
Debe ajustarse el volumen de lquido administrado segn el tamao corporal.
En reas crticas y con un monitoreo cardaco se realizar un neto de potasio: cloruro de sodio 0,9 % 90 u,
cloruro de potasio 14.9 % 10 u, por volutrol a 1 h por 2 3 veces, control srico y EKG al final de cada neto de
potasio.
Farmacocintica
El adulto normal tiene 3,500 mEq y slo el 2 % 65 mEq es extracelular.
El intracelular acta como un gran reservorio y mantienen la casi constancia del potasio srico (3.5 5.0
mEq/L). Es regulado por la aldosterona.
La excrecin es por secrecin tubular dependiente de: efecto mineralocorticoide: aldosterona ocasiona
excrecin de potasio.
Concentracin de potasio de la clula tubular renal: al aumentar el potasio celular y disminuir el potasio srico
por alcalosis respiratoria o metablica, se eleva la excrecin de potasio.
Durante la hipercalemia aguda (elevacin de K srico y disminucin de K celular) existe una disminucin de
la excrecin de K.
547
Precauciones
(1) Embarazo: categora de riesgo para el embarazo C. (2) Cardiovascular: La administracin rpida puede
producir arritmias o paro cardaco. (3) Pruebas clnicas: Debe administrarse diluido como infusin lenta. La
valoracin de los niveles sanguneos de potasio debe realizarse 3 veces en la primera semana y una o dos
veces desde la segunda semana en adelante, a no ser que el paciente presente una patologa que requiere
monitorizarlo con mayor frecuencia para la nutricin parenteral. (4) Insuficiencia Renal: pueden presentar
una alteracin en la excrecin de potasio por tanto debe haber una restriccin en su administracin.
Contraindicaciones
No debe utilizarse cuando exista hiperpotasemia, ya que posteriores aumentos del potasio srico pueden
producir parada cardiaca.
Debe evaluarse la relacin riesgo-beneficio en los siguientes casos:
Acidosis metablica, con oliguria; enfermedad de addison no tratada; insuficiencia renal crnica;
deshidratacin aguda; diarrea prolongada o severa; parlisis peridica familiar.
Reacciones adversas
Frecuente: Confusin, latidos cardacos irregulares, entumecimiento y hormigueo en manos, pies o labios,
disnea, ansiedad, cansancio, debilidad o pesadez en las piernas, dolor abdominal, dolor de pecho o garganta.
En caso de hipopotasemia aguda: gluconato de calcio 10 % 10ml IV en 3 minutos c/4 6 horas, bicarbonato
de sodio 8.4 % 50ml IV en 10 minuotos.
Infusin en glucosa al 10 % 500ml con insulina cristalina 20 unidades en 30 minutos.
Interacciones
Cloruro de magnesio o de sodio: disminuyen su solubilidad en agua.
La insulina: determina el flujo de potasio del extracelular al intracelular.
Glucsidos cardacos: inhiben la Na
+
/K
+
ATPasa y la captacin neta de potasio.
La succinilcolina: induce un aumento prolongado y proporcional a la dosis de la permeabilidad inica de las
clulas musculares y por tanto una prolongada salida de potasio.
Los beta bloqueadores: interfieren con el depsito de potasio en el interior de las clulas musculares
primando por la adrenalina.
Los agonistas B-adrenrgicos: provocan hipokalemia, ya que estimulan la captacin de potasio por el
msculo.
Alfa-agonistas: favorecen la hipercalemia al estimular la liberacin del in en el hgado, la adrenalina tiene
las dos acciones.
No existe.
Almacenar a temperatura menor de 40 C preferiblemente entre 15 30 C, a menos que el fabricante lo
En algunas situaciones urgentes puede necesitarse una dosificacin y/o una velocidad de administracin que
sobrepase temporalmente las dosis expuestas anteriormente.
Debe tenerse precaucin al tratar la hiperpotasemia en pacientes digitalizados, ya que un rpido descenso de
las concentraciones sricas de potasio puede inducir toxicidad por digitlicos.
SODIO BICARBONATO R: C
548
Inyectable 8,4 % x 20 mL
Indicaciones
(1) En estados acidticos crnicos (acidosis urmica o acidosis tubular renal) (2) En acidosis leve a
moderada. (3) En acidosis severa el bicarbonato se administra por va IV. (4) Como coadyuvante en el
tratamiento uricosrico de la gota. (5) En hiperacidez para proporcionar alivio sintomtico. (6) En el
tratamiento de lcera pptica (7) Como alcalinizante del pH de la orina.
Dosis
Adultos
Alacalinizante sistmico:
En parada cardiaca: IV inicialmente 1 mEq/Kg de peso corporal; puede repetirse 0,5 mEq/Kg de peso corporal
cada diez minutos que contine la parada.
En formas de acidosis metablica menos urgentes: Infusin IV,de 2 a 5 mEq/Kg de peso corporal, a lo largo
de un periodo de 4 a 8 h.
Alacalinizante urinario: IV, de 2 a 5 mEq/Kg de peso corporal a lo largo de un periodo de 4 a 8 h.
Nios
Ver dosis usual para adultos.
Farmacocintica
Alcalinizante sistmico: aumenta el bicarbonato plasmtico, tampona el exceso de concentracin del in
hidrgeno y aumenta el pH sanguneo, invirtiendo as las manifestaciones clnica de la acidosis.
Alcalinizante urinario: aumenta la excrecin de iones bicarbonato libres en la orina, aumentando de este modo
el pH urinario. l mantener una orina alcalina se puede lograr la disolucin de las piedras de cido rico
Precauciones
(1) Embarazo: no se han descrito problemas en humanos; sin embargo, debe considerarse la relacin riesgo-
beneficio, ya que el bicarbonato sdico se absorbe sistmicamente. (2) Lactancia: no se han realizado
estudios que demuestren problemas. (3) Pediatra: no administrar a nios pequeos a menos que sea bajo
vigilancia mdica. (4) Uso crnico: puede dar lugar a alcalosis sistmica. La cantidad de sodio que se
absorbe tambin puede causar edema y aumento de peso. No tomar en un plazo de 1 a 2 horas despus de
la administracin de otra medicacin oral.
Contraindicaciones
Esta medicacin no debe usarse cuando existan los siguientes problemas mdicos:
Alcalosis metablica o respiratoria: puede exacerbarse
Perdida de cloruro debido al vmito o a succin gastrointestinal continua: Riesgo aumentado de alcalosis
severa.
Evaluar riesgo - beneficio en:
Anuria u oliguria: riesgo aumentado de retencin excesiva de sodio
Condiciones edematosas que retienen sodio como: cirrosis heptica; insuficiencia cardiaca congestiva;
disfuncin renal; toxemia del embarazo.
Hipertensin: puede exacerbarse
Reacciones adversas
Frecuente: los suplementos de sodio podran incrementar la presin sangunea u ocasionar la retencin de
fluidos y el edema pulmonar en aquellos pacientes con riesgo, la hipocalcemia podra resultar agravada.
Raras: con el uso a largo plazo de sales de bicarbonato de sodio, se observa: necesidad frecuente de
miccin, cefaleas continuas, prdidad del apetito continua, nuseas y vmitos.
El tratamiento recomendado para la alcalosis en la sobredosis de bicarbonato sdico consiste en lo siguiente:
Reinspiracin del aire expirado en una bolsa de papel o mascarilla.
Administracin parenteral de gluconato clcico en los casos de alcalosis severa.
Interacciones
549
Corticosteroides, glucocorticoides, mineralocorticoide, o corticotrofina (ACTH), especialmente con el uso
teraputico crnico: El uso simultneo con bicarbonato sdico en dosis elevadas o frecuentes puede producir
hipernatremia.
Anfetaminas o quinidina: inhibicin de la excrecin urinaria, pudiendo dar lugar a toxicidad.
Andrgenos o esteroides anabolizantes: puede aumentar la posibilidad de edema.
Antidisquinticos: pueden reducir sus efectos debido a la adsorcin de partculas.
Antimuscarnicos: puede disminuir la absorcin, reduciendo la eficacia de los antimuscarnicos.
Benzodiazepinas: puede retrasar, pero no reducir la absorcin de clordiazepxido y de diazepam.
Suplementos de potasio: el uso simultneo con la infusin de bicarbonato sdico disminuye las
concentraciones sricas de potasio al inducir la entrada del ion potasio dentro de las clulas.
Pruebas de secrecin cida gstrica: el uso simultneo con el bicarbonato sdico puede antagonizar el efecto
de la pentagastrina o de la histamina en la evaluacin de la secrecin cida gstrica; no se recomienda
administrar bicarbonato sdico en la maana de la prueba).
Valores de pH urinario y sistmico: pueden aumentar.
Las soluciones de bicarbonato sdico no deben someterse a temperaturas elevadas, se descompone y se
convierte en carbonatos.
Seguir las instrucciones del mdico o del fabricante. No ingerir simultneamente con grandes cantidades de
leche o derivados
El bicarbonato sdico es incompatible con cidos,sales acdicas, muchas de las sales de alcaloides, cido
acetilsaliclico, salicilato de bismuto, clorhidrato de isoproterenol, bitartrato de norepinefrina, clorhidrato de
dopamina y cloruro de tubocurarina.
SODIO CLORURO
(ver seccin 26.2 Parenterales)
26.3. Diversas
AGUA PARA INYECCIN
Inyectable 2 mL, 5 mL y 10 mL
Indicaciones
Vehculo para disolver medicamentos inyectables.
Indicada para la limpieza de heridas y abscesos, irrigacin de rganos y cavidades. Irrigacin vesical y
articular. Se administra colocando un set de irrigacin que se aplica punzando la tapa de jebe ubicada en la
bolsa, el cual se coloca en un soporte, y por gravedad y con la regulacin del goteo se irriga la zona deseada.
Dosis
De acuerdo al medicamento inyectable que se requiere disolver
Farmacocintica
No puede hablarse de biodisponibilidad ni de absorcin pues es un producto que se administra por va
endovenosa . La prdida de agua por los riones variar con la carga de solutos y la concentracin de
hormona antidiurtica.
Precauciones
550
Debido a que la solucin no contiene bacteriostticos, una vez que el envase ha sido abierto debe ser
utilizado en su totalidad o desechar el lquido sobrante. Esta solucin no es isotnica y es hemoltica.
Contraindicaciones
Contraindicada en zonas de sangrado venoso abundante para evitar el ingreso de agua por las venas,
previniendo la hemodilucin. No usar para reseccin transuretral.
Reacciones adversas
Por su forma de aplicacin no posee efectos adversos.
No se reportan
Interacciones
No se reportan.
No descrita.
Conservar en envases monodosis de vidrio o de plstico, de tamao no superior a 1L. Los envases de vidrio
son preferentemente de vidrio Tipo I oTipo II.
El agua para inyeccin se prepara a partir de agua para inyeccin esterilizada y envasada de manera
adecuada. Antes de irrigar, observar la integridad del envase y la transparencia de la solucin.
No es adecuada para inyecciones intravasculares si antes no se convierte en isotnica mediante la adicin de
un soluto adecuado.
De uso restringido:
AGUA PARA INYECCIN
Solucin 1000 mL
(ver seccin 26.3 Diversas)
27. VITAMINAS Y MINERALES
Las deficiencias de vitaminas son actualmente raras; y es ms probable que suceden como resultado de un
cuadro de desnutricin general, estado de malabsorcin intestinal, alcoholismo, terapia con hemodilisis, Nutricin
parenteral total o como resultado de un error innato del metabolismo.
Las vitaminas no pueden sintetizarse dentro del organismo y se requiere como constituyente de la dieta slo en
cantidades pequeas, esto debido a que funcionan como cofactores catalizadores para algunas reacciones
biolgicas.
Son aceptables tres tipos de uso clnico para las vitaminas:
a) Estados carenciales definidos (como el escorbuto, anemia perniciosa).
b) Estados deficitarios en personas predispuestas (como en las gestantes, pacientes en hemodilisis).
c) Para el tratamiento de problemas diferentes a los estados carenciales (como la Metahemoglobinemia).
ACIDO ASCRBICO R: C
551
Indicaciones
(1) Prevencin y tratamiento del escorbuto (deficiencia de cido ascrbico) (2) Usado en altas dosis para acidificar
la orina en pacientes con infecciones del tracto urinario.(3)Metahemoglobinemia-tratamiento de segunda lnea-.
Los requerimientos de cido ascrbico pueden incrementarse durante los periodos de infeccin, trauma, embarazo
y lactancia.
Dosis
Adultos: Deficiencia de cido ascrbico: dosis de 100 a 500 mg/d VO o IM.
Acidificacin de la orina: dosis de 3 a 12 g/d dividida c/4 h.
Gestantes: 70 mg. Lactantes 90 a 95 mg.
Nios: Profilctico: dosis de 30 a 60 mg/d dependiendo de la edad por VO o IM.
Escorbuto: 100 mg 3 v/d por 1 semy despus 100 mg diariamente hasta disminuir los sntomas clnicos.
Farmacocintica
Absorcin: niveles sricos pico son alcanzados dentro de las dos o tres horas posteriores a la dosificacin.
Distribucin amplia. Metabolismo heptico por oxidacin y sulfatacin. Excrecin por la orina: existe un umbral
especfico renal para el cido ascrbico; cuando los niveles sanguneos son altos, el cido ascrbico es excretado
en la orina; mientras que si los niveles son inferiores al umbral muy poco cido ascrbico es aclarado en orina.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria. (2) Lactancia:los estudios realizados no reportan problemas con
dosis teraputica. Se excreta por la leche materna. (3) Pediatra: las necesidades diarias varan segn la edad. (4)
En diabetes: usar cuidadosamente en diabticos y pacientes propensos a clculos renales preexistentes (p/e
pacientes dializados) no deberan tomar dosis excesivas por periodos de tiempo prolongado. (5) En deficiencia de
G-6PDH:Usar cuidadosamente en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, altas dosis
puede causar anemia hemoltica. (6) En hemocromatosis, talasemia, o anemia sideroblstica:altas dosis
pueden incrementar absorcin de hierro (7) Geriatra: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados.
(6) Odontologa: Uso excesivo de comprimidos masticables de cido ascrbico puede producir descomposicin
del esmalte y aumento de la incidencia de caries.
Evitar la inyeccin intravenosa rpida.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al cido ascrbico.
Reacciones adversas
Frecuentes: renal: hiperoxaluria con dosis elevadas.
Poco frecuente: mareos (con la administracin intravenosa rpida). Con dosis elevadas: diarreas, debilidad, fatiga,
dolor abdominal, poliurea, cefalea, acidez, nusea, vmitos.
Raras: ruptura del esmalte con uso excesivo de tabletas masticables.
Aplicar medidas generales. Luego de una ingestin masiva se debe realizar una diuresis forzada con lquidos.
Interacciones
cido acetilsaliclico: disminuye los niveles del cido ascrbico, incrementndose los niveles del cido
acetilsaliclico.
Contraceptivos orales: incrementa el efecto contraceptivo.
Deferoxamina: el uso simultneo pude potenciar la toxicidad tisular del Hierro especialmente en el corazn.
Disulfiram: el uso crnico y a dosis elevadas de cido ascrbico puede interferir con la interaccin Disulfiram-
Alcohol.
Fosfato de celulosa y sodio: puede originar que el cido ascrbico se metabolice a oxalato.
Flufenazina: disminuye los niveles de flufenazina.
Hierro: aumenta su absorcin.
Mexilitina: a dosis elevada puede acelerar la excrecin renal de mexilitina.
Warfarina : disminuye su efecto, con dosis de 10 g/d de cido ascrbico.
552
Resultado falso positivo de glucosa en orina con el reactivo sulfato cprico.
Resultado falso negativo de glucosa en orina por el mtodo de glucosa oxidasa.
Resultado falso negativo de sangre oculta en heces despus de 48 a 72 horas de la ingestin de cido ascrbico.
Puede disminuir el pH urinario, con dosis elevadas de cido ascrbico pero no de ascorbato sdico.
Puede disminuir concentraciones sricas de bilirrubina.
Pueden aumentar concentraciones de oxalatos en orina en pacientes que reciben dosis elevadas de cido
ascrbico.
Los inyectables deberan deberian ser almacenados a una temperatura de 2 a 8 C.
Las tabletas deben ser protegidas de la luz, es rpidamente oxidadas en solucin, en aire y en medio alcalino.
No tome ms de la dosis recomendada.Tmelo con un vaso lleno de agua. Comunique si presenta dolor al
miccionar.
Contenido de sodio en 1 g, aproximadamente 5 mEq de sodio.
No usar como sustituto de una dieta equilibrada.
CIDO FLICO R:A
Tableta 0,5 mg
Indicaciones
(1) El cido flicoest indicado en la prevencin y el tratamiento de lo estados carenciales de cido flico. (2) Es
necesario un aporte suplementario en pacientes que reciben nutricin parenteral total (TPN), en los que
experimentan una rpida prdida de peso o en aquellos con malnutricin,debido a su insuficiente ingesta diettica.
(3) Las necesidades de todas las vitaminas son mayores durante el embarazo y la lactancia. (4) El cido flico se
emplea en el diagnstico de la deficiencia de folato. (5) No se ha demostrado que el cido flico sea eficaz para
prevenir los transtornos mentales.
Dosis
Adultos
Suplemento diettico:VO,100 mcg (0,1 mg) al da (hasta 1mg al da en el embarazo).Esta dosis se aumenta hasta
500 mcg (0,5 mg) a 1 mg cuando existan estados que producen un aumento de las necesidades.
Tratamiento de la deficiencia: Inicial VO: 250 mcg (0,25 mg) a 1 mg/d hasta que se produzca respuesta
hematolgica. Mantemiento: VO 400 mcg (0,4 mg)/d, 500 mcg (0,8 mg) en embarazo y lactancia. Deficiencia de
folato, VO de 100 a 200 mcg (0,1 a 0,2 mg)/d por 10 das, adems de una dieta baja en cido flico y vitamina B12.
Nios
Suplemento diettico: VO 100 mcg (0,1 mg)/d; se aumenta hasta 500 mcg (0,5 mg) a 1mg cuando existan estados
que producen un aumento de las necesidades. Para los lactantes alimentados con frmulas a base de leche de
cabra se recomienda una dosis de 50 mcg (0,05 mg)/d. Tratamiento de la deficiencia inicial, VO 250 mcg (0,25 mg)
a 1 mg/d hasta que se produzca respuesta hematolgica. Dosis de mantemiento en lactantes, VO 100 mcg (0,1
mg)/d. Nios hasta 4 aos VO hasta 300 mcg (0,3 mg)/d. Nios mayores de 4 aos VO 400 mcg (0,4 mg)/d.
Farmacocintica
Se absorbe casi completamente en el TGI,sin embargo,la absorcin de los folatos de los alimentos disminuye en los
sndromes de malabsorcin. Unin extensa a proteinas plasmticas. Almacenamiento heptico(gran proporcin).
Metabolismo:Heptico.El cido flico se convierte (en presencia de cido ascrbico)en el hgado y plasma en su
forma netablicamente activa (cido tetrahidroflico)mediante la dihidrofolato reductasa. Eliminacin renal: casi
completamente como metabolitos; las cantidades superiores a las necesidades diarias se excretan en la orina,
principalmente como producto inalterado. En dialisis: se elimina por hemodilisis; por ello,los pacientes sometidos a
dilisis deben recibir mayores cantidades (de100 a 300 % de la racin diaria recomendada en los EE.UU)(USRDA).
553
Precauciones
En humanos no se ha descrito problemas relacionados con la ingesta de las necesidades diarias normales.En
Geriatria no se han realizado estudios adecuados y bien controlados.
Contraindicaciones
La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en Anemia perniciosa:el cido flico corrige las anomalas
hematolgicas, pero los problemas neurolgicos progresan irreversiblemente;no se recomiendan dosis de cido
flico superiores a 0,4 mg al da hasta que se haya descartado la presencia de anemia perniciosa,excepto durante
el embarazo y la lactancia.
Reacciones adversas
Raras: con la administracin de cido flico no se han descrito otras reacciones adversas ms que una reaccin
alrgica, incluso a dosis de hasta 10 veces la racin diettica recomendada durante 1 mes. Incidencia rara;f iebre o
rash cutneo (reaccin alrgica).
Con grandes dosis se presenta coloracin amarilla de la orina pero no requieren atencin mdica.
Interacciones
Corticosteroides,analgsicos (uso a largo plazo), anticonvulsivos del grupo hidantona, estrgenos: las
necesidades de cido flico pueden aumentar,puede disminuir los efectos de los anticonvulsivos mediante
antagonismo con sus efectos sobre el SNC.
Antibioticos: pueden interferir con el mtodo de ensayo microbiolgico utilizado parab determinar las
concentraciones de cido flico en suero y en eritrocitos y pueden producir resultados falsamente bajos.
Metotrexate, pirimetamina, triamtereno, trimetoprima: actuan como antagonistas del folato por inhibicin de la
hidrofolato reductasa;es ms significativo con dosis elevadas y/o el uso prolongado ;en los pacientes a los que se
administran estos medicamentos se debe utilizar folinato clcico en lugar de cido flico
Sulfamidas,incluyendo la salazosulfapiridina: inhiben la absorcin de folato;las necesidades de cido flico
pueden aumentar en los pacientes que reciben salazosulfapiridina.
Con los valores fisiolgicos las concentraciones de Vitamina B12 en sangre pueden reducirse mediante la
administracin de dosis grandes y continuas de cido flico.
Proteger del calor y de la luz directa.
Posible coloracin amarilla de la orina;no debe preocupar.
La megadosis no se recomienda salvo consejo mdico. Dosis omitida: no debe preocupar debido a la cantidad de
tiempo necesaria para la deplecin; recordar tomarla segn prescripcin.
CALCIO CARBONATO R: C
Tableta equivalente a 500 mg calcio
(ver seccin 26.1 Orales)
ERGOCALCIFEROL R: C
Sol oral 10 000 UI
Indicaciones
(1) Prevencin de deficiencia de vitamina D (por inadecuada nutricin,malaabsorcin intestinal o falta de exposicin
a la luz solar) (2) Tratamiento de hipofosfatemia, hipoparatiroidismo, y agotamiento resistente de vitamina D. (3)
Raquitismo. (4)Tetania hipoparatiroidea.
554
Dosis
La dosis debe ser determinada cuidadosamente para cada paciente. La dosis inicial asumiendo que el paciente est
recibiendo un adecuado suplemento de calcio a travs de la dieta o suplementos diarios. Mantener concentraciones
sricas de calcio entre 8.8 y 10,3 mg/dL.
Se prefiere la VO, la terapia IM es requerida en enfermedad gastrointestinal, heptica, o biliar asociadas con mala-
absorcin.
Cada mcg = 40 unidades USP
Adultos: Suplemento diettico: 10 mcg/d (400 unidades)
Falla renal: 500 mcg/d (20 000 unidades)
Hipoparatiroidismo: 625 mcg a 5 mg/d (25 000 a 25 0000 unidades) y suplementos de calcio
Raquitismo dependiente de vitamina D: 250 mcg a 1,5 mg/d (10 000 a 60 000 unidades)
Raquitismo nutricional y osteomalacia: 250 a 7500 mcg (10 000 a 300 000 unidades)
Raquitismo resistente a vitamina D: 250 a 1500 mcg/d (10 000 a 60 000 unidades) con suplementos de fosfato
Hipofosfatemia familiar: 10 000 a 80 000 unidades diariamente mas 1 a 2 g/d de fsforo elemental
Profilaxis osteoporosis: adultos de 51 a 70 aos de edad: 400 unidades/d; mayores de 70 aos de edad: 600
unidades/d; dosis diaria mxima: 2 000 unidades/d.
Nios: suplemento diettico: lactantes prematuros: 10 a 20 mcg/d (400 a 800 unidades) hasta 750 mcg/d (30 000
unidades), lactantes y nios sanos: 10 mcg/d (400 unidades)
Falla renal: 100 a 1000 mcg/d (4 000 a 40 000 unidades)
Hipoparatiroidismo: 1,25 5 mg/d (50 000 a 200 000 unidades) y suplementos de calcio
Raquitismo dependiente de vitamina D: 75 a 125 mcg/d (3000 a 5000 unidades); mximo 1500 mcg/d.
Raquitismo nutricional y osteomalacia: (nios con absorcin normal): 25 a 125 mcg/d (1000 a 5000 unidades); nios
con mala absorcin: 250 a 625 mcg/d (10 000 a 25000 unidades)
Raquitismo resistente a vitamina D: dosis inicial 1000 a 2000 mcg/d (40 000 a 80 000 unidades) con suplementos
de fosfato; la dosis diaria es incrementada en intervalos de 3 a 4 meses en 250 a 500 mcg (10 000 a 20 000
unidades)
Hipofosfatemia familiar: 10 000 a 80 000 unidades diariamente mas 1 a 2 g/d de fsforo elemental
Farmacocintica
Absorbido fcilmente desde el TGI;en presencia de sales biliares. Las concentraciones sricas pico ocurren dentro
de 4 a 8 horas. Tiene una alta unin a protenas. Metabolizado en el hgado a su forma inactiva ( hidroxilado) y en
el rin a calcifediol y luego a calcitriol (la forma ms activa). Su vida media en plasma es de 19 a 48 h , la
enfermedad renal puede prolongar su vida media.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han reportado problemas en dosis teraputicas ; sobredosis de Vit. D anormalidades fetales
en animales. (2) Lactancia: pequeas cantidades de mertabolitos de Vit D se distribuye en leche materna. (3)
Pediatra: puede detenerse el crecimiento especialmente despus de dosis prolongadas de 1 800 UI
deErgocalciferol /d. (4) Geriarta: los gerontes pueden tener mayor necesidad de Vit D; por disminucin en la
capacidad de la piel para procucir pro-vitamina D3. (4) Enfermedad cardaca, clculos renales o arteriosclerosis:
Administrar con extrema precaucin , riesgo de hipercalcemia y aumento de colesterol. (5) Pacientes que reciben
digitalis como en hipercalcemia: administrar con precaucin ya que puede precipitar arritmias cardacas. (6)
Pacientes con falla renal: riesgo de toxicidad.Deberan usarse simultneamente frmacos que se unen al fosfato
para prevenir la elevacin de fosfatos sricos.
Debe administrarse simultneamente con suplementos de calcio. Mantener una ingesta adecuada de lquidos.
Dosis excesivas pueden resultar en hipercalcemia y posiblemente hipercalciuria.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a productos de ergocalciferol.
Evidencia de toxicidad por vitamina D o hipercalcemia.
Reacciones adversas
La ingesta de excesivas dosis de vitamina D (20 000 a 60 000 UI/d) por perodos prolongados (varias semanas o
meses en adultos) o entre 2 000 a 4 000 UI/d en nios puede producir toxicidad severa.
555
Poco frecuente: (Signos tempranos de toxicidad por Vit.D asociada por hipercalcemia) estreimiento normalmente
en nios y adolescentes; naseas y vmitos; diarrea, dolor de cabeza, aumento de sed, prdida del apetito,
cansacio y debilidad muscular.
Raras: (Signos tardios por Vitamina D asociada a hipercalcemia) dolor seo, arritmias cardacas, conjuntivitis,
constipacin, cefalea, hipercolesterolemia, irritabilidad, sabor metlico, mialgias, nuseas, pancreatitis, prurito,
somnolencia, cambios en el estado de nimo, debilidad, xerostoma.
En hipervitaminosis D : interrumpir el frmaco, dieta baja en calcio, incrementar la ingesta de fludos, acidificaci de
orina ,tratamiento sntomatico y de mantenimiento.
Crisis hipercalcemias: hidratacin vigorosa IV para aumentar la excresin de calcio con o sin un diurtico de asa.
La terapia adicional puede incluir dialisis o administracin de corticosteroides o calcitonina ( evitar la exposicin
excesiva a la luz solar. Reanudar el tratamiento cuando el calcio srico est a niveles normales.
Interacciones
Colestiramina, colestipol, aceite mineral: pueden disminuir su absorcin oral.
Diurticos tiazdicos: pueden incrementar los efectos de la vitamina D.
Glicsidos cardacos: pueden incrementar su toxicidad.
Concentraciones sricas de fosfatasa alcalina pueden disminuir antes de la aparicin de hipercalcemia en
pacientes que reciben dosis excesivas.
Concentraciones sricas de calcio, colesterol y fosfato pueden aumentar con dosis elevadas.
Concentraciones sricas de magnesio pueden aumentar.
Concentraciones de calcio y fosfato en orina pueden aumentar con dosis teraputicas,incluso cuando las
concentraciones sricas sean todavia bajas.
Proteger del calor y de la luz directa,no almacenar en el cuarto de bao o en otros lugares de elevada
humedad.Evitar la congelacin de la forma oral lquida.
Los sntomas iniciales de hipercalcemia incluyen: debilidad, fatiga, somnolencia, cefalea, anorexia, boca seca, sabor
metlico, nusea, vmitos, calambres, diarrea, dolor muscular, dolor seo e irritabilidad.
Su mdico puede indicarle una dieta especial o que tome suplementos de calcio. Siga su dieta estrictamente, no
tome suplementos de magnesio anticidos que contengan magnesio.
La concentracin srica de calcio multiplicado por la de fsforo no debe exceder 58 (Ca x P em mg/dL )
FITOMENADIONA (VITAMINA K) R:C
Inyectable 10 mg/mL
Indicaciones
(1) Hipoprotrombinemia por deficiencia o disminucin de la actividad de la vitamina K como con anticoagulantes
orales, salicilatos, sulfonamidas, quinina, quinidina, dactinomicina y antibiticos de amplio espectro; pacientes en
nutricin parenteral total, sndromes de mala absorcin, enfermedad bilio-heptica, enfermedad por intestino corto,
abetalipoproteinemia, infantes que reciben formulas lcteas substitutas o lactancia materna; tambin por
disminucin de su absorcin con el uso de colestiramina, colestipol, aceite mineral o sucralfato. (2) Enfermedad
hemorrgica del recin nacido.
Dosis
La respuesta teraputica se mide mediante el control de tiempo de protrombina.
La administracin IV debe reservarse para situaciones extremas en que otras rutas no son factibles.
La tasa de infusin IV no debe ser mayor a 1 mg/min. Administrar sangre total ya que el efecto anticoagulante no se
observa hasta despus de 1 2 h.
556
Adultos: Hipoprotrombinemia inducida por anticoagulantes cumarnicos: de 2,5 a 25 mg IM o SC; puede repetirse
dosis en 6 a 8 h.
Hipoprotrombinemia debida a sndrome de malabsorcin o medicamentos: de 2 a 25 mg IM SC; repetir de ser
necesario.
Prevencin de hipoprotrombinemia durante nutricin parenteral total prolongada: de 5 a 10 mg IM 1 v/sem.
En pacientes que reciben cumarnicos: cuando se presentan equimosis: 10 a 20 mg por una vez; cuando presentan
sangrado por orificios/cavidades: 20 mg, dosis que puede repetirse 2 3 veces; en sangrado severo: pueden
requerirse 20 a 40 mg IV lento, repitiendo segn tiempo de protrombina y respuesta clnica en 6 a 8 h.
Adicionalmente puede administrarse plasma.
Nios: Hipoprotrombinemia: lactantes: de 1 a 2 mg IM o SC; nios: de 5 a 10 mg IM o SC. Prevencin durante
nutricin parenteral total prolongada: de 2 a 5 mg IM 1 v/sem.
Enfermedad hemorrgica del recin nacido: de 0,5 a 1 mg IM SC al nacer; repetir en 6 a 8 h de ser necesario (ej:
madre en tratamiento con anticoagulantes o anticonvulsivantes).
Lactantes con formulas substitutas o lactancia materna: 1 mg IM SC mensual si el contenido de vitamina K en
dieta es menor de 0,1 mg/L.
Farmacocintica
Se absorbe fcilmente en el TGI (duodeno); la fitomenadiona requiere de sales biliares. Se metaboliza rpidamente
en el tejido heptico. El inicio de accin por va parenteral es de 1 a 2 h. Se elimina por va renal y biliar.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que demuestren problemas; no se recomienda
administrarlo anteparto por posibilidad de toxicidad neonatal (hiperbilirrubinemia y kernicterus). (2) Lactancia: no se
han documentado problemas; es vitamina esencial para lactantes. (3) Pediatra: la Academia Americana de
Pediatra recomienda administracin rutinaria de fitomenadiona al recin nacido para prevenir la enfermedad
hemorrgica del neonato. (4) Geriatra: los gerontes pueden requerir disminucin de la dosis. (5) Insuficiencia
renal: sin indicacin de reajuste de dosis. (6) Insuficiencia heptica: puede deteriorar ms la funcin heptica con
altas dosis; posible falta de respuesta, pues la sntesis de protrombina ocurre en hgado; no indicar dosis mayores si
no hay respuesta inicial. (7) Trastornos de la coagulacin: la administracin IM SC debe ser hecha con mucho
cuidado, presionando la zona de inyeccin para evitar hematomas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la fitomenadiona.
Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD): el difosfato sdico de manadiol puede inducir hemolisis
eritroctica.
Disfuncin haptica: las dosis elevadas pueden agravar la disfuncin.
Reacciones adversas
La administracin IV se ha asociado a reaccin anafilactoide potencialmente fatal aun con tasas de infusin y
concentraciones teraputicas apropiadas.
Poco frecuente: reacciones drmicas en lugar de aplicacin IM, disgeusia, enrojecimiento facial, hipotensin.
Raras: hipersensibilidad a veces fatal por administracin rpida IV, anemia hemoltica, trombocitopnia, trombosis,
hipoprotrombinemia (especialmente en cirrticos).
Tratamiento de sobredosis y reacciones adversas graves
Medidas generales.
Interacciones
Anticoagulantes derivados de cumarina: disminucin del efecto anticoagulante; altas dosis de fitomenadiona
pueden causar falta de respuesta prolongada a anticoagulantes orales.
Heparina: la fitomenadiona no contrarresta su accin anticoagulante.
Antibiticos de amplio espectro, quinidina, quinina, salicilatos a altas dosis, sulfonamidas: pueden
incrementar requerimientos de fitomenadiona.
Anticidos, colestipol, colestiramina, aceite mineral, sucralfato: disminuyen absorcin de la fitomenadiona.
Puede aumentar (falsamente) las concentraciones de esteroides en orina.
557
Mantener por debajo de 40 C, de preferencia entre 15 a 30 C. Proteger de la luz. Evitar la congelacin.
La formulacin parenteral puede administrarse por VO. La fitomendiona inyectable puede diluirse en cloruro de
sodio inyectable o glucosa al 5 % inyectable.
Las soluciones deben prepararse inmediatamente antes de usarlas y se debe desechar cualquier porcin no
utilizada.
Incompatibilidades medicamentosas: dextran 12 %, amobarbital, cido ascrbico, dobutamina, oxitocina,
pentobarbital, fenitoina, secobarbital.
La administracin IV no debe exceder 1 mg/min.
PIRIDOXINA CLORHIDRATO R : A; C (si la dosis RDA es excedida)
Indicaciones
(1) Prevencin y tratamiento de estados de deficiencia de piridoxina (2) Tratamiento de sndromes dependientes de
piridoxina.
Dosis altas de piridoxina han sido inefectivas y su eficacia es dudosa e improbable en desrdenes psiquitricos,
neuropata diabtica, convulsiones febriles, sndrome del tnel carpeano, sndrome premenstrual, y nuseas y
vmitos del embarazo.
Dosis
Deficiencia de piridoxina: la dosis recomendada VO es de 5 a 25 mg/d por 3 sem, seguido de una dosis de
mantenimiento con 1,5 a 2,5 mg/d en una preparacin multivitamnica.
La dosis diaria permitida (RDA) es de aproximadamente 2 mg en hombres y 1,6 mg en mujeres.
Las dosis de deficiencia son recomendadas durante el embarazo y el periodo de lactancia, para profilaxis contra la
neuropata perifrica inducida po por la isoniazida, se recomiendan dosis de 6 a 50 mg/d VO.
Farmacocintica
La piridoxina, piridoxal y piridoxamina son fcilmente absorbidas desde el TGI y son metabolizadas en el hgado,
principalmente a fosfato de piridoxal (la forma activa de la vitamina); el fosfato de piridoxal es el metabolito ms
liberado dentro de la circulacin, el cido 4-piridxico es la forma principal de la droga excretada en orina. La vida
media de la piridoxina es de 15 a 20 das.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han descrito problemas, cuando se ingieren dosis diaras recomendadas. Mega dosis de
Piridoxina puede dar lugar al sndrome de dependencia en le neonato. Algunas veces es til durante el tratamiento
de naseas y vmitos. (2) Lactancia: no existe reportes. (3) Geriatra: no se han realizados estudios adecuados y
bien controlados.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la piridoxina o algn componente de la preparacin.
Reacciones adversas
Poco frecuente: neuropata sensorial perifrica con la administracin prolongada de piridoxina, incluso con dosis
relativamente bajas de 50 mg/d.
Otros efectos adversos con dosis altas incluyen disturbios gastrointrestinales, deficiencia de cido flico, sedacin e
hipotona, distrs respiratorio en lactantes, y reacciones drmicas.
558
Los sntomas de sobredosis son ataxia y neuropata sensorial con dosis de 50 mg a 2 g/d por periodos prolongados;
dosis agudas de 70 - 357 mg/kg han sido bien toleradas.
Interacciones
Cloranfenicol,cicloserina,etionamida,hidralazina,adrenocorticoides,azatioprina,clorambucilo,corticotrofina,
ciclofosfamida,ciclosporina,mercaptopurina,isoniazida,penicilamina: pueden producir anemia o neuritis
perifrica al actuar como antagonistas de la piridoxina o aumentar la excrecin renal de la piridoxina
Estrogenos: pueden aumentar las necesidades de piridoxina
Levodopa: no se recomienda el uso simultaneo con piridoxina,ya que los efectos antiparkinsonianos de la levodopa
se revierten con tan solo 5 mg de piridoxina VO; este problema no ocurre con la asociacin carbidopa-levodopa.
En determinaciones de urobilingeno que utilizan el reactivo de Ehrlich la piridoxina puede producir resultados
falsamente positivos.
Conservar en envases bien cerrados. Proteger de la luz.
Las fuentes dietticas de piridoxina incluyen: carnes rojas, platano, papas, levaduras, habas, cereales de grano
entero, no exceder las dosis recomendadas.
Evaluar la relacin riesgo \beneficio en Parkinson durante el tratamiento simultneo con Levodopa.
RETINOL R: A
Tableta 50 000 UI (como palmitato), 100 000 UI y 200 000 UI
Indicaciones
(1) Prevencin y tratamiento de estados de deficiencia de vitamina A por nutricin inadecuada o mala absorcin
intestinal .
Dosis
Adultos y adolescentes: Deficiencia (tratamiento): La dosis es individualizada en base a la severidad de la
deficiencia.
Xeroftalmia: Oral 7 500 a 15 000 RE (25 000 a 50 000 unidades)/d
Nios: deficiencia (tratamiento): la dosis es individualizada en base a la severidad de la deficiencia.
Sarampin:
Nios de 6 meses a 1 ao de edad: VO 30 000 RE (100 000 unidades) como dosis nica.
Nios de 1 ao de edad a ms: VO 60 000 RE (200 000 unidades) como dosis nica.
Xeroftalmia: Nios de 6 meses a 1 ao de edad: VO 30 000 RE (100 000 unidades) como dosis nica, repetir al
siguiente da y nuevamente en 4 sem.
Nios de 1 ao de edad a ms: VO 60 000 RE (200 000 unidades) como dosis nica, repetir al siguiente da y
nuevamente en 4 sem.
Farmacocintica
Absorcin: completamente absorbida desde el TGI (duodeno y yeyuno); su absorcin requiere la presencia de sales
biliares, lipasa pancretica, protenas y lpidos en la dieta. El exceso de vitamina no absorbida es excretada en las
heces. Las preparaciones miscibles en agua son mejor absorbidas que las soluciones oleosas. Biotransformacin:
heptico. Eliminacin: fecal y renal.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han documentado problemas en humanos con la ingesta diaria de cantidades recomendadas.
La vitamina A cruza la placenta solo hasta una extensin. Se han reportado anomalas fetales (incluyendo
malformaciones del tracto urinario), retardo de crecimiento, y cierre hipofisiario prematuro en nios cuyas madres
tomaron cantidades excesivas durante el embarazo. No se recomiendan cantidades diarias de suplementos que
559
excedan 1 800 RE (6 000 Unidades) debido a su potencial fetotoxicidad. (2) Lactancia: es distribuida en leche
materna, sin embargo no se han documentado problemas en humanos con ingesta diaria normal de cantidades
recomendadas. (3) Pediatra: no se han documentado problemas en nios con la ingesta de cantidades
recomendadas. Sin embargo, se recomienda precaucin con nios menores en quienes es ms probable
desarrollar toxicidad con dosis ms altas que las recomendadas y/o el uso prolongado de vitamina A. (4) Geriatra:
no se han documentado problemas en ancianos con ingesta diaria normal de cantidades recomendadas. Sin
embargo, el uso prolongado de vitamina A en ancianos puede incrementar el riesgo de una sobredosis debido a una
depuracin disminuida del retinil ster. (5) Dental: el uso prolongado o de altas dosis de vitamina A puede causar
sangrado de encas, boca seca o adolorida, labios resecos, agrietados o pelados.
Contraindicaciones
No usar en hipervitaminosis A. Evaluar riesgo - beneficio en alcoholismo crnico, cirrosis, enfermedad heptica o
hepatitis viral (el uso de vitamina A en estas condiciones puede potenciar la hepatotoxicidad, sin embargo, esto no
es aplicable en casos de enfermedad heptica colestsica crnica acompaada a mala absorcin de vitamina A.
Evaluar riesgo - beneficio en falla renal crnica (son incrementadas las concentraciones sricas de vitamina A).
Sensibilidad a vitamina A.
Reacciones adversas
Dosis excesivas de Vitamina A en forma aguda y durante peridos prolongados puede dar lugar a toxicidad severa
e incluso la muerte.
Frecuente: en sobredosis crnica se presenta: dolor de huesos o articulaciones, desecacin o agrietamiento de
piel, fiebre, malestar general ,cefalea, fotosensibilidad cutnea, aumento de la frecuencia de la miccin nocturna,
irritabilidad, prdida del apetito, del cabello, dolor de estomgo, cansancio, vmitos, manchas de color amarillo
naranja en la s plantas de los pies ,palmas de la manos o piel que rodea nariz o labios .
En sobredosis aguda: encias sangrantes, confusin o excitacin, diarrea, mareos, visin doble, cefalea e irritabilidad
severa, crisis convulsiva, vmitos severos, descamacin de la piel especialmente en labios y palmas de las manos.
La hipervitaminosis A es tratada con el retiro de vitamina A e iniciando tratamiento sintomtico y de soporte.
Algunos signos y sntomas desparecen dentro de una semana, mientras que otros pueden persistir por varias
semanas a meses.
Interacciones
Suplementos de calcio: Ingesta excesiva (ms de 7500 RE o 25,000 unidades por da) de vitamina A puede
estimular prdida sea y contrarrestar los efectos de suplementos de calcio y puede causar hipercalcemia.
Colestiramina, colestipol, aceite mineral o neomicina oral: su uso simultneo puede interferir con la absorcin
de vitamina A; puede ser incrementada la ingesta de vitamina A o pueden ser necesarias las formas miscibles en
agua de vitamina A en pacientes que reciben estas medicaciones.
Contraceptivos orales: uso simultneo con vitamina A puede resultar en efectos txicos aditivos.
Etretinate o isotretinoina: uso simultneo con vitamina A puede resultar en efectos txicos aditivos)
Tetraciclina: se ha reportado que su uso simultneo con 50,000 unidades ms de vitamina A al da causa
hipertensin intracraneal benigna.
Vitamina E: uso simultneo con vitamina E puede facilitar la absorcin, el almacenamiento heptica y la utilizacin
de vitamina A, y reduce la toxicidad, la dosis excesiva puede agotar el almacenamiento de vitamina A.
BUN, calcio srico, colesterol srico y triglicridos (concentraciones pueden ser incrementados en toxicidad crnica)
Recuento de eritrocitos y leucocitos (pueden ser disminuidos por altas dosis)
Almacenar debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 a 30 C, salvo otra especificacin del fabricante. Almacenar
en un contenedor hermtico, resistente a la luz. Proteger de la luz.
Evitar el uso prolongado de aceite mineral mientras tome este frmaco, ya que puede reducir la absorcin de
vitamina A en el intestino.
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No exceder la dosis recomendada.
RIBOFLAVINA R: A; C (si la dosis RDA es excedida)
Tableta 5 10 mg
Indicaciones
(1) Deficiencia de riboflavina que comnmente ocurre en conjuncin con malaabsorcin, alcoholismo, o deficiencia
calrico-proteica, ya que la deficiencia nica de la vitamina es rara. Una prueba teraputica de riboflavina es
indicada en ciertos tipos de fallas del metabolismo ala nacer, como la aciduria glutrica. (2) Otros usos teraputicos
no estn comprobados, tales como el sndrome del tnel carpeano, acn, aplasia eritroctica y metahemoglobinemia
congnita.
Dosis
El rango de dosis diaria permitida es de 0,4 a 1,8 mg/d. La dosis teraputica usual en el tratamiento de deficiencia
de riboflavina es de 5 a 10 mg/d VO.
Farmacocintica
Es fcilmente absorbida desde el intestino delgado mediante un mecanismo de transporte saturable, lo cual
involucra la conversin enzimtica de la riboflavina a la coenzima mononucletido de flavina. Aproximadamente el 6
% en nios y 12 % en adultos de la dosis diettica es excretada diariamente en la orina. La riboflavina exhibe una
farmacocintica bifsica, con una vida media inicial promedio de 1,4 horas, u una vida media terminal de 14 horas.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han descrito problemas, cuando se ingieren dosis diaras recomendadas. (2) Lactancia: no
existe reportes. (3) Geriatra: no se han realizados estudios adecuados y bien controlados.
Contraindicaciones
En humanos no se ha descrito problemas relacionados con la administracin de riboflavina.
Reacciones adversas
Las vitaminas hidrosolubles es muy raro que produzcan toxicidad en personas con funcin renal normal.
Las dosis elevadas de riboflavina pueden producir in color amarillo en la orina.
No esta demostrada la eficacia de la administracin de sobredosis para el tratamiento de diversos estados
patolgicos.
Interacciones
Alcohol: modifica la absorcin intestinal de riboflavina.
Antidepresivos tricclicos o fenotiazinas: las necesidades de riboflavina pueden aumentar en pacientes que
reciben estos medicamentos.
Probenecid: el uso simultneo disminuye la absorcin gastrointestinal de riboflavina ;las necesidades de riboflavina
pueden aumentar en pacientes que reciben probenecid.
Dosis altas pueden interferir en el anlisis de orina basados en espectrometra, puede causar elevaciones falsas en
las determinaciones fluoromtricas de catecolaminas y urobilingeno.
Conservar en envases impermeables, resistentes a la luz.
Tomar con alimentos, dosis altas pueden causar coloracin amarillo o naranja brillante de la orina,no debe
preocupar.
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En neonatos nacidos con bajo peso al nacer se recomienda administrar frmulas con pequeas cantidades de
piridoxina y riboflavina. Algunas frmulas infantiles comerciales para neonatos con bajo peso al nacer contienen
cantidades muy altas de riboflavina y piridoxina (5 veces la cantidad de las frmulas para neonatos a trmino y 18
veces la cantidad de la leche materna), lo cual resulta en concentraciones plasmticas y en orina altamente
elevadas de ambas vitaminas. A pesar que no se conoce si las altas concentraciones son perjudiciales para el
neonato, se sabe que la riboflavina al fotodegradarse produce radicales libres de oxgeno y que la
hiperpiridoxinemia en un adulto puede causar neuropata sensorial con dao de la vaina mielnica y muerte del
axn.
Las fuentes dietticas de riboflavina incluyen: hgado, rin, productos lcteos, vegetales verdes, huevos, cereales
de grano entero, levaduras, championes.
TIAMINA CLORHIDRATO R: A
Tableta 100 mg
Indicaciones
(1) Profilaxis y tratamiento de deficiencia de tiamina - la deficiencia de tiamina puede ocurrir como resultado de una
nutricin inadecuada o mala absorcin intestinal. Sndromes de deficiencia que incluyen beri-beri y Encefalopata de
Wernicke. (2) Otros usos incluyen diversos errores de metabolismo al nacer, tal como la enfermedad de la orina de
jarabe de arce.
Dosis
RDA de tiamina vara de 1,1 a 1,4 mg en adultos y 0,2 a 1,2 mg en nios.
Dosis teraputicas en el tratamiento de la encefalopata de Wernicke es por lo menos 100 mg IV o IM por 3 d.
En nios con problemas innatos de metabolismo se administran 25 a 200 mg/d VO. Se han recomendado dosis oral
de 5 a 30 mg/d en deficiencia crnica leve de tiamina y dosis superior a 300 mg/d en deficiencia severa.
Farmacocintica
La tiamina es completamente absorbida desde el tracto gastrointestinal, excepto en sndromes de mala absorcin.
Es principalmente absorbida en el duodeno. El alcohol inhibe la absorcin de la tiamina. En individuos con
absorcin gastrointestinal normal, la absorcin total diaria mxima es de 5 a 15 mg (incrementndose cuando se
administra con alimentos en dosis diarias divididas). Biotransformacin: heptica. A niveles dietticos, la tiamina es
completamente distribuida en los tejidos, con mnima o nula excrecin en orina. A dosis farmacolgicas, el exceso
de tiamina es excretada en la orina como tiamina intacta o pirimidina.
Precauciones
(1) Embarazo, lactancia y pediatra: no se han documentado problemas en humanos con la ingesta de dosis
diarias recomendadas. (2) Geriatra: no se han documentado problemas en humanos con la ingesta de cantidades
diarias recomendadas. Estudios han demostrado que los ancianos podran tener estados deteriorados de tiamina,
por lo tanto requieren suplementos de tiamina.
Contraindicaciones
No se han determinado contraindicaciones ni precauciones absolutas con este agente. Sensibilidad a la tiamina
Encefalopata de Wernicke - la carga de Glucosa IV puede precipitar o empeorar esta condicin en pacientes
deficientes de tiamina; la tiamina debera ser administrada antes de la glucosa.
Reacciones adversas
Raras: tos, dificultad al tragar, picazn de la piel, hinchazn de la cara, labios y prpados, usualmente despus de
una alta dosis IV.
Dosis muy altas administradas parenteralmente pueden producir bloqueo ganglionar y neoromuscular y sntomas
neurlogicos. Tratamiento de soporte.
Interacciones
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Soluciones alcalinas: carbonatos, citratos y bicarbonatos: la tiamina no debera usarse con estos agentes.
Agentes bloqueantes neuromusculares: pueden incrementar sus efectos.
Soluciones alcalinas o neutrales: la tiamina no es estable en estas soluciones.
Sulfitos: las soluciones que contienen sulfitos son incompatibles con tiamina.
Determinaciones de la concentracin de teofilina srica, por el mtodo espectrofotomtrico de Schack y Waxler - la
tiamina puede interferir con los resultados.
Determinaciones de la concentracin del cido rico por el mtodo fototungsteno o las determinaciones de
Urobilingeno usando el reactivo de Ehrlich: la tiamina puede producir resultados falso - positivos.
Nota: usualmente ocurre slo son altas dosis.
Almacenar por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C, salvo otra especificacin del fabricante.
Almacenar en un contenedor hermtico, resistente a la luz. No congelar.
No usar vitaminas como sustitutos de una dieta equilibrada.
Es importante no exceder la racin diettica recomendada (RDA) en el caso de automedicacin con suplementos
vitaminicos.
SALES DE ZINC R: A
Tableta ranurada equivalente a 20 mg de Zn elemental
Jarabe equivalente a 20 mg de Zn elemental
Indicaciones
(1) Suplemento nutricional.
Dosis
Adultos:
La RDA es 15 mg/d VO. Como suplementario diettico 25 a 50 mg/d VO.
Nios:
0,3 mg/Kg/d. En deficiencia de Zinc en nios menores de 5 aos 100 mcg/Kg/d IV. Infantes prematuros 300
mcg/Kg/d IV.
Farmacocintica:
Absorcina travs del intestino delgado, el yeyuno es el lugar de la absorcin mxima; solo 20 % a 30 % del Zinc
dietario es absorbido. Distribucingeneralmente en msculo esqueltico, piel, hueso y pncreas. Metabolismo, es
cofactor de varias reacciones enzimticas. Es requerido para la sntesis y movilizacin de protenas retinal.
Excrecinva urinaria.
Precauciones
(1) Embarazo: puede resultar hipersensibilidad con el Zinc suplementario. (2)Insuficiencia renal y disfuncin
Gastro intestinal: no exceder las dosis prescritas.
Contraindicaciones
El uso parenteral est contraindicado en pacientes con falla renal y obstruccin biliar. Frecuentemente monitorizar
los niveles de Zinc.
Reacciones adversas
Frecuentes: rash cutneo.
Poco frecuente: irritacin gastrointestinal, nusea, vmito, molestias digestivas con altas dosis, ulceracin gstrica
diarrea.
563
Signos y sntomas de una severa toxicidad, incluye hipotensin edema pulmonar, diarrea vmitos fatiga y oliguria;
se debe disminuir la dosis y otorgar soporte.
Interacciones
Acido Folico: reduce su absorcin.
Cadmio: puede restringir la captacin y el transporte final del Zn y por lotanto su absorcin.
Hierro, hierro sulfato: reduce la absorcin gastrointestinal, disminuye su teraputico, se debe evitar administrar
conjuntamente.
Levofloxacina: reduce el efecto teraputico e interfiere la absorcin en TGI de Levofloxacina debiendo administrar
ambas drogas con un intervalo de 2 horas.
Oxitetraciclina: disminuye el efecto antimicrobiano de Oxitetraciclina por VO, reduciendo la absorcin de la droga
por formacin de quelatos. Administrar con mayor intervalo posible.
Plntago Pysylium: sus preparados modifican la absorcin de minerales, riesgo de deficiencia de Zn. Se debe
administrar con precaucin, dar suplemento de mineral si es necesario.
Mantener en ambientes secos. Mantener por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C. Conservar en
envases hermticos.
Pacientes con problemas Gastrointestinales se puede disminuir la dosis o ingerir con los alimentos.
En pacientes con deplecin de Zinc los resultados pueden no aparecer de 6 a 8 semanas. Los suplementos de
calcio podrian enmascarar los efectos cuando existe toxicidad de zinc. En flebitis, no administrar directamente en
una vena periferica, potenciaria la irritacin en tejido.
De uso restringido:
CALCIO GLUCONATO R: C
Inyectable al 10 % x 10 mL
HIDROXOCOBALAMINA R: C
Inyectable 1mg/mL
Indicaciones
(1) Anemia perniciosa. (2) Mala absorcin de Vitamina B12. (3) Toxicidad por Cianuro. (4) Toxicidad por Monxido
de Carbono.
Dosis
Determinar el estado de la Vitamina B12 y el cido flico antes de administrar el tratamiento, as como recuento
sanguneo total, frotis perifrico, ndice de eritrocitos y reticulocitos; controlar a los 5 7 das de iniciado el
tratamiento, monitorizar potasio srico durante las primeras 48 horas.
Adultos:
I.M.:
564
Anemia Perniciosa o megaloblstica por deficiencia de vitamina B12 de otra etiologa: iniciar con 100 g/d por 5 a
10 das; seguido de 100 a 200 g semanalmente hasta conseguir remisin completa. Mantenimiento con 100 g al
mes (cuando es por anemia perniciosa o gastrectoma, de por vida). Cuando existe compromiso neurolgico:
inicialmente, 1000 g/d +cido flico 5mg/d por 1 semana.
Mala absorcin de Vitamina B12: 1000 g por 2 a 3 meses.
Test de Schilling: 1000g
Toxicidad por Cianuro: 12.5mg c/30 minutos en infusin iv.
Desrdenes pticos: 1000 g im diarios durante 2 semanas, seguido de 1000 g 2 veces/semana por 4 semanas.
Nios:
I.M.
Anemia perniciosa: iniciar con 30 a 50 g/d por 2 o ms semanas (dosis total: 1000 a 5000 g). Mantenimiento, 100
g al mes hasta la remisin.
Deficiencia congnita de transcobalamina: 1000 g os veces por semana.
Farmacocintica
Se absorbe fcilmente cuando se administran por va intramuscular, la concentracin sangunea se eleva llegando
al mximo en 4-5 horas y declinando en el transcurso de 72 horas con la hidroxocobalamina se obtienen niveles
sanguneos mucho ms altos y sostenidos que con la cianocobalamina. Se almacena en el hgado y es excretada
en forma libre por el rin en 80-90 por ciento con dosis de 1000 g. en 72 horas. La excrecin es en un 50-60%,.
Los experimentos efectuados demuestran que la hidroxocobalamina se elimina totalmente por filtracin glomerular y
por la bilis.
Precauciones
(1) Embarazo: Est considerado como medicamento de categora C para riesgo durante el embarazo.
(2)Lactancia: la vitamina B 12 se distribuye en la leche materna (3) Pediatra: los infantes prematuros presentan
sndrome fatal de respiracin entrecortada al administrarles formulacin con alcohol benclico como preservante.
(4) Geriatra: los estudios realizados no han documentado problemas. (5) Insuficiencia renal: respuesta al
tratamiento puede ser menor o nula, se requiere disminuir el intervalo entre las inyecciones. (6) Insuficiencia
heptica: disminuir el intervalo entre dosis de mantenimiento. (7) Policitemia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a hidroxocobalamina o cualquier componente de la formulacin.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea leve, hipocalemia , fiebre, escalofros, prurito.
Infrecuentes: urticaria, rush drmico, dolor en el lugar de aplicacin.
Interacciones
Con neomicina, colchicina, cido paraminosaliclico y cloramfenicol, se produce mala absorcin. No debe usarce
asociada.
Almacenar en un lugar fresco, seco y protegido de la luz solar. Mantener el frmaco fuera del alcance de los nios.
En caso de reacciones indeseables suspender el medicamento.
TIAMINA CLORHIDRATO R: A
565
Indicaciones
(ver Tiamina ,tabletas)
En la mayora de los casos, la administracin parenteral slo esta indicada cuando la administracin oral no es
aceptable(por ejemplo,si se producen nuseas o vmitos y en estados preoperatorios y postoperatorios)o posible
(por ejenplo,en sndromes de malabsorcin o despus de reseccin gstrica).
Dosis
Adultos: suplemento nutricional (vitamina); Beriberi (Enfermedad crtica):IM o IV lenta, de 5 a 100 mg 3 v/d,
seguido de administracin oral de mantenimiento.
Nios : suplemento nutricional (vitamina); Beriberi Enfermedad crtica): IM o IV lenta,de 10 a 25 mg.
Farmacocintica
(ver Tiamina, tabletas)
Precauciones
Contraindicaciones
Reacciones adversas
Raras: tos, dificultad al tragar, picazn de la piel, hinchazn de la cara, labios y prpados, resuello o dificultad para
respirar - usualmente despus de una alta dosis IV.
Dosis muy altas administradas parenteralmente pueden producir bloqueo ganglionar y neoromuscular y sntomas
neurlogicos. Tratamiento de soporte.
Interacciones
Almacenar por debajo de 40 C, preferiblemente entre 15 y 30 C, salvo otra especificacin del fabricante. Proteger
de la luz. Evitar la congelacin.
No usar vitaminas como sustitutos de una dieta equilibrada.
La tiamina es inestable en soluciones neutras o alcalinas; por tanto, no se recomienda administrarla con
carbonatos, citratos o barbitricos. Adems, su estabilidad es escasa en soluciones intravenosas que contengan
disulfito sdico como antioxidante o conservante; si hubiera que usar estas soluciones debe hacerse
inmediatamente despus de aadir la tiamina.
566
INDICE ALFABETICO
ACETAZOLAMIDA 480
ACETILCISTENA 68
ACICLOVIR 209, 211, 477
ACIDO ACETILSALICILICO 37, 229, 329
ACIDO ASCRBICO 549
ACIDO BENZOICO + CIDO SALICLICO 347
ACIDO FLICO 286, 551
ACIDO NALIDIXICO 148
ACIDO PARAAMINOSALICILICO 174
ACIDO SALICLICO 348
AGUA PARA INYECCIN 548, 549
ALBENDAZOL 95
ALCOHOL ETLICO 366
ALCOHOL POLIVINILICO 485
ALENDRONATO SDICO 437
ALOPURINOL 56
ALPRAZOLAM 513
AMIKACINA (como Sulfato) 131
AMILORIDA CLORHIDRATO 372
AMINOFILINA 530
AMIODARONA 306, 310
AMITRIPTILINA CLORHIDRATO 508
AMLODIPINO 312
AMOXICILINA 104
AMOXICILINA + AC. CLAVULANICO 115
AMPICILINA (como sal sdica) 113
AMFOTERICINA B 187, 195
ANTIMONIATO DE MEGLUMINA 191
ANTITOXINA DIFTRICA 446
ARTEMETERO 201
ARTESUNATO 202
ASPARAGINASA 236
ATENOLOL 299, 312
ATORVASTATINA 333
ATROPINA SULFATO 24, 67, 393, 484
AUROTIOMALATO SDICO 59
AZATIOPRINA 233
AZITROMICINA 140
BACITRACINA ZINC + NEOMICINA SULFATO 339
BARIO SULFATO 359
BECLOMETASONA DIPROPIONATO 521
BENCILPENICILINA PROCAINICA 106
BENCILPENICILINA SODICA 116
567
BENZATINA BENCILPENICILINA 108
BENZNIDAZOL 205
BENZOATO DE BENCILO 352
BENZOFENONAS (PROTECTORES SOLARES) 354
BETAMETASONA DIPROPIONATO 344
BIPERIDENO 281
BLEOMICINA 238
BROMOCRIPTINA (COMO MESILATO) 432
BUDESONIDA 522
BUPIVACANA CLORHIDRATO 20, 24
BUSULFANO 239
CALAMINA 342
CALCIO CARBONATO 552
CALCIO EDETATO SDICO 69
CALCIO GLUCONATO 543, 562
CALCIO LACTATO 536
CALCITONINA 436
CAPREOMICINA 176
CAPTOPRIL 314
CARBAMAZEPINA 86
CARBN ACTIVADO 65
CARBOPLATINO 240
CARMUSTINA 241
CEFALEXINA 120
CEFAZOLINA (como sal sdica) 121
CEFOTAXIMA 123
CEFTAZIDIMA 124
CEFTRIAXONA (como sal sdica) 126
CICLOFOSFAMIDA 243
CICLOSERINA 177
CICLOSPORINA 234
CIPROFLOXACINO 152, 182, 477
CIPROTERONA ACETATO 275
CISPLATINO 244
CITARABINA 246
CLINDAMICINA (como clorhidrato) 135
CLINDAMICINA (como fosfato) 140
CLOFAZIMINA 163
CLOMIFENO CITRATO 425
CLOMIPRAMINA CLORHIDRATO 517
CLONAZEPAM 87
CLORAMBUCILO 247
CLORANFENICOL 144, 146
CLORFENAMINA MALEATO 61
CLORHEXIDINA 366
CLOROQUINA BASE 195
CLORPROMAZINA CLORHIDRATO 494
CLORURO DE METILROSANILINA (VIOLETA DE GENCIANA) 342
CLORURO DE METILTIONINIO (AZUL DE METILENO) 70
CLOTRIMAZOL 182, 338
CLOZAPINA 502
568
CODEINA FOSFATO 48, 534
COLCHICINA 57
COMPLEJO DE FACTOR IX CONCENTRADO 295
COMPLEJO DE FACTOR VIII 297
DACARBAZINA 248
DACTINOMICINA 250
DANTROLENO 32
DAPSONA 165
DAUNORUBICINA 251
DEFEROXAMINA MESILATO 71
DESLANSIDO 324
DEXAMETASONA 62, 403, 408
DEXTROMETORFANO BROMHIDRATO 533
DIAZEPAM 26, 88, 513
DICLOFENACO SDICO 45, 477
DICLOXACILINA 110
DIDANOSINA 211
DIETILESTILBESTROL 276
DIGOXINA 322
DILOXANIDA 190
DIMENHIDRINATO 387
DIMERCAPROL 72
DISPOSITIVOS INTRAUTERINOS DE COBRE 414
DOBUTAMINA 326
DOPAMINA CLORHIDRATO 327
DOXICICLINA 142, 195
DOXORUBICINA 252
EFAVIRENZ 219
ENALAPRIL 315
EPINEFRINA 62, 532
ERGOCALCIFEROL 552
ERGOMETRINA MALEATO 487
ERGOTAMINA TARTRATO (con o sin cafena) 229
ERITROMICINA 138
ESPIRONOLACTONA 373
ESTAVUDINA 213
ESTIBOGLUCONATO SODICO 193
ESTREPTOMICINA (como sulfato) 167
ESTREPTOQUINASA 331
ESTRIOL 416
ESTRGENOS CONJUGADOS NATURALES 418
ETAMBUTOL 169
ETILEFRINA 29
ETINILESTRADIOL + LEVONORGESTREL 413
ETIONAMIDA 170
ETOPSIDO 254
FENITONA SODICA 89
FENOBARBITAL 90
FENOTEROL 524
FENOXIMETILPENICILINA (como sal potsica) 111
FENTANILO 30, 50
569
FITOMENADIONA 67, 290
FITOMENADIONA (VITAMINA K) 554
FLUCONAZOL 188
FLUFENAZINA DECANOATO O ENANTATO 504
FLUMAZENILO 73
FLUORESCEINA SDICA 357
FLUOROURACILO 255, 349
FLUOXETINA (COMO CLORHIDRATO) 510
FLUTAMIDA 277
FOLINATO CLCICO 257
FURAZOLIDONA 154
FUROSEMIDA 374
GENTAMICINA 474
GENTAMICINA SULFATO 133
GLIBENCLAMIDA 420
GLICERINA (FORMULACION PEDITRICA) 399
GLICEROTRINITRATO (NITROGLICERINA) 304
GLUCOSA EN AGUA 539, 545
GLUCOSA EN SOLUCIN SALINA 539
GLUTARAL 369
GONADOTROFINA CORIONICA 434
GRISEOFULVINA 183
HALOPERIDOL 497
HALOPERIDOL DECANOATO 506
HALOTANO 13
HEPARINA SODICA 290
HEXACIANOFERRATO (II) FERRICO DE POTASIO (AZUL DE PRUSIA) 75
HIDRALAZINA CLORHIDRATO 319
HIDROCLOROTIAZIDA 317, 376
HIDROCORTISONA 64, 405, 525
HIDROCORTISONA ACETATO 343
HIDROXICARBAMIDA (HIDROXIUREA) 258
HIDROXIDO DE ALUMINIO Y MAGNESIO 379
HIDROXIPROPILMETILCELULOSA 486
HIDROXOCOBALAMINA 67, 286, 562
HIERRO DEXTRAN 288
HIOSCINA BUTILBROMURO 395
HIPOCLORITO DE SODIO 370
IBUPROFENO 39
IFOSFAMIDA 259
IMIPENEM - CILASTATINA 130
INDINAVIR 222
INDOMETACINA 46
INMUNOGLOBULINA ANTITETNICA 445
INMUNOGLOBULINA CONTRA LA RABIA 447
INMUNOGLOBULlNA ANTI-D /HR0) 448
INSULINA 421
INTERFERON ALFA (2a o 2b) 280
IODURO DE POTASIO 426
IODURO DE PRALIDOXIMA 76
IOPAMIDOL 363
570
IOTALAMATO DE MEGLUMINA O IODAMIDA MEGLUMINA 361
IOTROXATO DE MEGLUMINA 362
IPECACUANA 66
IPRATROPIO BROMURO 525
ISOFLURANO 14
ISONIAZIDA 172
ISOSORBIDA DINITRATO 301
ISOXSUPRINA 490, 492
IVERMECTINA 96
KANAMICINA 179
KETAMINA 16
KETOCONAZOL 184, 339
LACTULOSA 402
LAMIVUDINA 216
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA 214
LEVODOPA + BENSERAZIDA 282
LEVODOPA + CARBIDOPA 283
LEVOMEPROMAZINA 515
LEVOTIROXINA SODICA 428
LIDOCANA CLORHIDRATO 22, 24
LIDOCAINA CLORHIDRATO SIN PRESERVANTES 310
LITIO CARBONATO 511
LOPINAVIR + RITONAVIR 224
LORATADINA 64
LOVASTATINA 336
MAGNESIO SULFATO 92
MANITOL 376
MEBENDAZOL 97
MEDROXIPROGESTERONA ACETATO 274, 414, 426
MEFLOQUINA (como clorhidrato) 197
MELFALN 260
MERCAPTOPURINA 261
MEROPENEM 128
MESNA 262
METADONA 50
METAMIZOL SDICO 41
METFORMINA CLORHIDRATO 423
METILDOPA 318
METILPREDNISOLONA 408
METIONINA 77
METOCLOPRAMIDA (COMO CLORHIDRATO) 388
METOTREXATO (COMO SAL SDICA) 263
METRONIDAZOL 155, 159, 190, 191
MIDAZOLAM 28
MITOMICINA 265
MITOXANTRONA 267
MORFINA CLORHIDRATO/SULFATO 52
NALOXONA 84
NAPROXENO (como base) 42
NELFINAVIR 225
NEOSTIGMINA BROMURO 0 METILSULFATO 77, 471
571
NEVIRAPINA 221
NICLOSAMIDA 99
NIFURTIMOX 206
NISTATINA 186
NITRATO DE PLATA 474
NITRITO DE AMILO 79
NITRITO DE SODIO 80
NITROFURANTOINA 158
NITROPRUSIATO SDICO 320
NOREPINEFRINA 328
NORFLOXACINO 150
OMEPRAZOL 380
ONDANSETRON COMO CLORHIDRATO 390
OXACILINA 118
XIDO DE ZINC 355
XIDO NITROSO 17
OXGENO 12
OXITOCINA 489
PACLITAXEL 268
PARACETAMOL 44, 230
PENICILAMINA 81
PENTAMIDINA ISETIONATO 194
PERMETRINA 353
PERXIDO DE BENZOLO 349
PERXIDO DE HIDRGENO 368
PETIDINA CLORHIDRATO 54
PICOSULFATO SODICO 398
PILOCARPINA CLORHIDRATO 482
PIRANTEL 100
PIRAZINAMIDA 173
PIRIDOSTIGMINA BROMURO 472
PIRIDOXINA CLORHIDRATO 556
PIRIMETAMINA 208
PIRIMETAMINA + SULFADOXINA 199
PODOFILINA RESINA 350
POLIGELINA O GELATINA SUCCINILATADA (con o sin potasio) 294
POTASIO CLORURO 545
POTASIO PERMANGANATO 340
POVIDONA YODADA LOCION / ESPUMA 368
PRAVASTATINA SDICA 334
PRAZICUANTEL 101
PREDNISOLONA 478
PREDNISONA 64, 275, 278, 407, 409
PRESERVATIVOS SIN NONOXINOL 415
PRIMAQUINA (como fosfato) 200
PROCARBAZINA (COMO CLORHIDRATO) 269
PROPARACAINA 479
PROPILTIOURACILO 429
PROPRANOLOL CLORHIDRATO 230, 308, 319
PROTAMINA SULFATO 82, 292
QUININA 203
572
RANITIDINA 382, 386
RETINOL 557
RIBOFLAVINA 559
RIFAMPICINA 162, 167
RISPERIDONA 501
RITONAVIR 227
SALBUTAMOL 526
SALBUTAMOL (COMO SULFATO) 491
SALES DE REHIDRATACIN ORAL FRMULA DE LA ORGANIZACIN MUNDIAL DE LA SALUD 539, 400
SALES DE ZINC 561
SIMVASTATINA 335
SODIO BICARBONATO 546
SODIO CLORURO 540, 548
SODIO FOSFATO MONOBSICO + SODIO FOSFATO DIBSICO 399
SOLUCIN PARA DILISIS PERITONEAL 492
SOLUCIN PARA HEMODILISIS EN BUFFER DE BICARBONATO 493
SOLUCION POLIELECTROLITICA 542
SUBSALICILATO DE BISMUTO 384
SUCRALFATO 385
SUERO ANTIBOTRPICO POLIVALENTE 441
SUERO ANTICROTLICO MONOVALENTE 444
SUERO ANTILACHSICO MONOVALENTE 442
SUERO ANTILOXOCLICO 443
SULFACETAMIDA SDICA 475
SULFADIAZINA DE PLATA 340
SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIMA 146, 148
SULFASALAZINA 391
SULFATO FERROSO 286
SULFATO FERROSO + CIDO FLICO 287
SURFACTANTE PULMONAR DE ORIGEN NATURAL 534
SUXAMETONIO CLORURO (SUCCINILCOLINA) 34
TAMOXIFENO (COMO CITRATO) 278
TEOFILINA 528
TESTOSTERONA ENANTATO 411
TETRACICLINA CLORHIDRATO 476
TIABENDAZOL 102
TIAMAZOL (METIMAZOL) 430
TIAMINA CLORHIDRATO 560, 563
TIMOLOL MALEATO 483
TINTURA DE BELLADONA (ALCALOIDE DE BELLADONA) 396
TIOACETAZONA + IZONIAZIDA 180
TIOGUANINA 270
TIOPENTAL SODICO 18
TIORIDAZINA CLORHIDRATO 506
TIOSULFATO DE SODIO 83
TRIAMCINOLONA ACETNIDO 345, 409
TRICLABENDAZOL 103
TRIFLUOPERAZINA 499
TRIHEXIFENIDILO CLORHIDRATO 284
TROPICAMIDA 356, 484
TUBERCULINA PPD 439
573
REA 351
VACUNA CONTRA DIFTERIA Y EL TTANOS ADULTO (DT Adulto) 452
VACUNA CONTRA DIFTERIA Y EL TTANOS PEDIATRICO (DT Peditrico) 470
VACUNA CONTRA DIFTERIA, EL TTANOS Y LA TOS FERINA (DTP, TRIPLE) 454
VACUNA CONTRA EL MENINGOCO 465
VACUNA CONTRA EL SARAMPIN Y LA RUBOLA (SR MR) 450
VACUNA CONTRA EL SARAMPIN, RUBOLA Y LA PAROTIDITIS (SPR MMR) 451
VACUNA CONTRA EL TTANOS 464
VACUNA CONTRA HAEMOPHILUS INFLUENZAE TIPO B (HIB) 461
VACUNA CONTRA HEPATITIS VIRAL A 468
VACUNA CONTRA LA DIFTERIA, TTANOS, TOS FERINA Y HEPATITIS B 462
VACUNA CONTRA LA FIEBRE AMARILLA (AMA, AFA) 455
VACUNA CONTRA LA HEPATITIS B (10 mcg) PEDIATRICO 457
VACUNA CONTRA LA HEPATITIS B (20 mcg) ADULTO 470
VACUNA CONTRA LA POLIOMIELITIS ORAL (VPO, APO, OPV) 458
VACUNA CONTRA LA RABIA INACTIVADA 466
VACUNA CONTRA LA RUBOLA 467
VACUNA CONTRA LA TUBERCULOSIS (BCG) 459
VALPROATO SDICO 93
VANCOMICINA 159
VECURONIO BROMURO 35
VERAPAMILO CLORHIDRATO 302, 310, 311
VINBLASTINA SULFATO 271
VINCRISTINA SULFATO 273
WARFARINA SODICA 292
ZIDOVUDINA 217

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