Antiinflamatorios no

esteroideos - AINEs

CLASIFICACION ANALGSICOS
A. ANALGSICOS OPICEOS
B. ANALGSICOS NO OPICEOS,

ANTIPIRTICOS, SIMILARES AL ASA

(AINEs)

Eicosanoides
c. Araquidnico C20
LOX 5,12,15

c. araquidnico

LTC4

BRONCOCONSTRICTORES

COX-1 (Constitutiva)

LTD4

COX-2 (Inducible)

LTE4

POTENTES

PGG2

TXA2

PGE2

PGF2

PGD2

PGI2
3

Prostaglandinas
COX-1: Constitutiva

Mantenimiento bsico de las clulas

COX-2

Inducida por citoquinas y otras

Seal de inflamacin

Antiinflamatorios no esteroideos
1. INHIBIDORES NO SELECTIVOS COX
2. INHIBIDORES PREFERENCIALES COX-2
3. INHIBIDORES SELECTIVOS COX-2
4. ANALGSICOS-ANTIPIRTICOS CON

ESCASA ACCIN ANTIINFLAMATORIA

EFECTOS DE LOS AINES

ANALGESICO
PG inducen hiperalgesia
Transduccin

terminaciones nerviosas
No dolor inducido por PG
Dolor inducido por
bradicinina, IL, TNF
Dolor asociado a
inflamacin
Tripathi, Farmacologa. 1 Ed. Panamericana, 2008, p336

EFECTOS DE LOS AINES

ANTIPIRTICO
Reducen C fiebre Temp

normal no hipotermia
Pirgenos, IL,TNF,
interferones PG
hipotlamo
Elevan punto de ajuste C
Bloquean accin pirgenos
No inhibe PGE2 hipotlamo
Tripathi, Farmacologa. 1 Ed. Panamericana, 2008, p336

EFECTOS DE LOS AINES

ANTIINFLAMATORIO
Inhib. sntesis PG- lesin>
Potencia A-Inflam = Poder

inhibicin COX
Inflam= PG, LT, PAF,
citocinas, ECAM-1, ICAM-1,
direccin PMN
Nimesulida, dbil COX,
potente A-inflam
Tripathi, Farmacologa. 1 Ed. Panamericana, 2008, p337

EFECTOS DE LOS AINES

DISMENORREA
PGF2 sangre mujeres

dismenorrea - flujo
menstrual, biopsias
endometrio
AINEs PG uterinos
Alivio excelente 7/10
Alivio parcial 3/10
Cefalea, mialgias, nuseas
Tripathi, Farmacologa. 1 Ed. Panamericana, 2008, p337

EFECTOS DE LOS AINES

ANTIAGREGACIN

PLAQUETARIA
Inhiben TXA2 (proagregante)
Inhiben PGI2 (antiagregante)
Prolongan tiempo de sangra
ASA acetila COX plaquetaria

irreversible circ portal (1paso)

Dosis 100mg
Tripathi, Farmacologa. 1 Ed. Panamericana, 2008, p337

10

EFECTOS DE LOS AINES

DAO MUCOSA GSTRICA
Dolor gstrico, erosiones,

lceras, sangrado
Inhibicin PGE2, PGI2
Secrecin moco y bicarbonato
Retrodifusin H+
Misoprostol
Acetaminofn
Tripathi, Farmacologa. 1 Ed. Panamericana, 2008, p337

11

EFECTOS DE LOS AINES

EFECTOS RENALES
Alteracin flujo renal COX-1
PGE2 y PGI2, excrecin de agua

y sodio
Furosemida, estimulacin COX
Inhibe efecto diurtico si se
administra un inhib COX
TXA2,vasoconstriccin intrarrenal
Riones poca cantidad TXA
Tripathi, Farmacologa. 1 Ed. Panamericana, 2008, p338
Katzung, Bertram, 10Ed.

12

Antiinflamatorios no esteroideos
1. INHIBIDORES NO SELECTIVOS COX
2. INHIBIDORES PREFERENCIALES COX-2
3. INHIBIDORES SELECTIVOS COX-2
4. ANALGSICOS-ANTIPIRTICOS CON

ESCASA ACCIN ANTIINFLAMATORIA

13

Antiinflamatorios no esteroideos
1. INHIBIDORES NO SELECTIVOS COX
2. INHIBIDORES PREFERENCIALES COX-2
3. INHIBIDORES SELECTIVOS COX-2
4. ANALGSICOS-ANTIPIRTICOS CON

ESCASA ACCIN ANTIINFLAMATORIA

14

Antiinflamatorios no esteroideos
1. INHIBIDORES NO SELECTIVOS COX
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.

SALICILATOS: c. acetilsaliclico
D. C. PROPIONICO: ibuprofeno, naproxeno,
ketoprofeno
D. C. ANTRANLICO: c. mefenmico
D. C. ARILACTICO: diclofenaco
D. C. ENLICO: piroxicam, tenoxicam
D. GRUPO PIRROLO-PIRROL: ketorolaco
D. INDOLACTICOS: indometacina
D. PIRAZOLONA: dipirona
15

INHIBIDORES NO
SELECTIVOS COX
SALICILATOS ( c.

Acetilsaliclico, aspirina)
Reajusta termostato fiebre
Promueve prdida de calor
Antiinflamatoria 3-5gm/da
Inhibe TXA2 dosis bajas
Sntesis factores
coagulacin (hgado)
tendencia hemorragias - K
16

INHIBIDORES NO
SELECTIVOS COX
SALICILATOS ( c.

Acetilsaliclico, aspirina)
Dosis analgsico: 500mg1gm c/6-8h
Dosis antiagregante:
100mg/da
Tabletas 500mg, 100mg y
capa entrica 100mg

17

INHIBIDORES NO
SELECTIVOS COX
c. propinico (ibuprofeno,

naproxeno, ketoprofeno)
Propiedades similares
Inhiben sntesis PG
Mejor tolerados ASA
Efectos gstricos, comunes,
<ASA

18

INHIBIDORES NO
SELECTIVOS COX
FRMACO

T/2 PLASMTICA

DOSIS

IBUPROFENO

400-600mg c/8h

NAPROXENO

12-16

250mg c/8-12h

2-3

50-100mg c/12h

KETOPROFENO

19

INHIBIDORES NO
SELECTIVOS COX
c. propinico (ibuprofeno,

naproxeno, ketoprofeno)
Usos clnicos: analgsico,
antipirtico
Artritis reumatoidea
Trastornos
musculoesquelticos
Trauma
20

INHIBIDORES NO
SELECTIVOS COX
c. antranlico (c.

Mefenmico)
Accin analgsica central y
perifrica
Antiinflamatorio-antipirtico
Diarrea
Molestias epigstricas
Ms analgsico que
antiinflamatorio
500mg c/8h
21

INHIBIDORES NO
SELECTIVOS COX
c. arilactico(diclofenaco)
Potente AN-AP-AI
Inhibe sntesis PG, quimiotaxia

PMN
Buena absorcin oral T/2 2h
Penetracin tisular, T/2B larga
Cefalea, dolor gstrico,
sangrado GI
Extensamente utilizado
50mg c/8h
22

INHIBIDORES NO
SELECTIVOS COX
c. Enlico (piroxicam,

tenoxicam)
Accin prolongada
AN-AP-AI potente
Reduce quimiotaxis PMN
Agregacin plaquetaria
Produccin PG lquido articular
Rpida y completa absorcin
T/2 >30h
Una dosis diaria 20-40mg
23

INHIBIDORES NO
SELECTIVOS COX
c. Enlico(piroxicam, tenoxicam)
Analgsico corto plazo y

antiinflamatorio largo plazo

AR, osteoartritis, gota, espondilitis
anquilosante
Lesiones msculoesquelticas
Cpsulas 20mg Flash sublingual
20mg Inyectable 40mg
20-40 mg/da (OD)
24

INHIBIDORES NO
SELECTIVOS COX
Pirrolo-pirrol (ketorolaco)
Potente analgsico, efecto AI

moderado
Dolor post-operatorio (perifrico)
Inhibe sntesis PG
Buena absorcin oral
T/2 6h
Nuseas, dolor abd Transaminasas
Toxicidad heptica
10-20mg/d no mayor 5 das
25

INHIBIDORES NO
SELECTIVOS COX
Indolacticos (indometacina)
Potente antiinflamatorio
Efecto perifrico Dolor dao tisular
Buena absorcin oral
50% efectos colaterales GI, SNC
Cefalea, nuseas, anorexia, diarrea,

ataxia, alucinaciones, depresin

Artropatas deformantes, espondilitis, gota
Cierre ductus arterioso fetal
26

INHIBIDORES NO
SELECTIVOS COX
Pirazolonas (dipirona o

metamizol)
Analgsico y antipirtico potente
Poca accin antiinflamatoria
IM, IV, oral
Agranulocitosis (retiro)
40 aos, toxicidad grave es menor
que ASA y otros AINEs
500-1500mg oral o parenteral c/8h
27

Antiinflamatorios no esteroideos
1. INHIBIDORES NO SELECTIVOS COX
2. INHIBIDORES PREFERENCIALES COX-2
3. INHIBIDORES SELECTIVOS COX-2
4. ANALGSICOS-ANTIPIRTICOS CON

ESCASA ACCIN ANTIINFLAMATORIA

28

INHIBIDORES
PREFERENCIALES COX-2
Nimesulida
Inhibidor dbil PG Selectividad

relativa COX-2
PAF, TNF, radicales libres,
metaloproteinasas cartlagos
AN-AP-AI, comparable otros AINE
T/2 2-5h
Hematuria nios
Insuficiencia heptica fulminante
29

INHIBIDORES
PREFERENCIALES COX-2
Nimesulida
Retirado RU, USA, Australia,

Canad
Seguridad en nios
Seguridad asmticos no
reaccin cruzada con AINEs
Colombia retir presentacin
peditrica
100mg c/12h
30

INHIBIDORES
PREFERENCIALES COX-2
Meloxicam
c. Enlico (piroxicam)
COX-2/COX-1 10:1
Eficacia artritis = piroxicam
Alteraciones gstricas < 7.5mg/d
Placebo piroxicam 15mg/d
Efectos colaterales menores

sangrado y perforacin
7.5-15mg/da
31

Antiinflamatorios no esteroideos
1. INHIBIDORES NO SELECTIVOS COX
2. INHIBIDORES PREFERENCIALES COX-2
3. INHIBIDORES SELECTIVOS COX-2
4. ANALGSICOS-ANTIPIRTICOS CON

ESCASA ACCIN ANTIINFLAMATORIA

32

INHIBIDORES SELECTIVOS
COX-2
CELECOXIB
Antiinflamatorio, analgsico,

antipirtico Bajo poder

ulcerognico
Naproxeno diclofenaco
No altera agregacin plaquetaria
CYP4502C9, T/2 11h
Artritis reumatoidea y osteoartritis
100-200mg c/12h
33

INHIBIDORES SELECTIVOS
COX-2
ROFECOXIB, VALDECOXIB
Complicaciones cardiovasculares
COX-2 yuxtaglomerular constitutiva

Retencin Na H2O edema MI, ICC

y elevacin TA
Inhib COX-2 inhiben PGI2, sin inhibir
TXA2 (efecto protrombtico) riesgo
cardiovascular
Estudio VIGOR, incidencia > IMA
Estudio APPROV, IMA
Retiro del mercado mundial
34

Antiinflamatorios no esteroideos
1. INHIBIDORES NO SELECTIVOS COX
2. INHIBIDORES PREFERENCIALES COX-2
3. INHIBIDORES SELECTIVOS COX-2
4. ANALGSICOS-ANTIPIRTICOS CON

ESCASA ACCIN ANTIINFLAMATORIA

35

ANALGSICOS, ANTIPIRTICOS CON

ESCASA ACCIN
ANTIINFLAMATORIA
ACETAMINOFN

(PARACETAMOL)
Analgesia central (eleva umbral al
dolor)
Dbil accin antiinflamatoria
perifrica
Buena acc. Antipirtica
Dbil inhib PG activo COX
cerebral
36

ANALGSICOS, ANTIPIRTICOS CON

ESCASA ACCIN
ANTIINFLAMATORIA
ACETAMINOFN

(PARACETAMOL)
No efecto SNC
Mnima irritacin gstrica
Funcin plaquetaria factores
coagulacin
Buena absorcin oral
Bien tolerado a dosis teraputicas
Intoxicacin aguda
37

ANALGSICOS, ANTIPIRTICOS CON

ESCASA ACCIN
ANTIINFLAMATORIA
ACETAMINOFN

(PARACETAMOL)
Intoxicacin aguda Nios Baja
capacidad conjugacin
>10gm o >150mg/Kg/d
Dolor rea heptica nuseas,
vmitos Necrosis heptica
Necrosis tubular renal Coma

38

Recomendaciones
Gran familia de AINES,

frmacos eficaces
Diferencias, selectividad COX
Manejo discreto de AINEs
Toxicidad renal
Lesiones gstricas
Precaucin con las
innovaciones (molculas
prometedoras)
Confiar en AINEs gran
trayectoria, posmercadeo
demuestra conocimiento
Uso racional de los AINEs

39