Mita Restinia

Mahasiswa diharapkan dapat memahami:

komponen penyusun tablet
Alasan pembuatan tablet
Pengaruh fisiologis tubuh dalam merancang formula
tablet
Kegunaan penyalutan dalam pembuatan tablet
Tablet berasal dari kata tabuletta yang berarti
lempeng pipih atau papan tipis. Beberapa
farmakope menyebutnya dengan comprimere /
dicetak bersama

Tablet adalah sediaan obat padat takaran tunggal.
Sediaan ini dicetak dari serbuk kering, kristal atau
granulat.

Tablet adalah sediaan padat, dibuat secara kempa
cetak, berbentuk rata atau cembung rangkap,
umumnya bulat, mengandung satu jenis obat atau
lebih dengan atau tanpa zat tambahan.

KELOMPOK RESORPSI, KERJA
LOKAL
JENIS TABLET
Tablet Peroral Saluran Pencernaan
makanan
Tablet (umum)
Tablet Kunyah
Tablet berlapis banyak
Tablet Bersalut
Tablet efervesen
Tablet penukar ion
Tablet bersalut tipis
Kerja Dihambat Tablet Depo
Tablet berlapis banyak
Tablet bersalut tahan
asam
KELOMPOK RESORPSI, KERJA LOKAL JENIS TABLET
Tablet Oral Rongga Mulut dan ruang
rahang

Dibawah lidah
Pada kantong pipi

Tablet hisap

Tablet sublingual
Tablet bukal
Tablet Parenteral Pembuluh darah, otot,
jaringan dibawah kulit
Tablet injeksi
Tablet implantasi
Tablet untuk
penggunaan luar
Permukaan tubuh dan rongga
pada tubuh
Tablet mata, tablet
vaginal, tablet
dental
APA YANG MENDASARI
MUNCULNYA VARIASI
BENTUK SEDIAAN
TABLET?
Sifat fisikokimia zat aktif (larut air/tidak, tahan
pemanasan, stabil pada pH asam atau basa
Keadaan fisiologis dan patologis
Obat yang diberikan per oral biasanya langsung
ditelan berada di mulut sangat singkat,
kecuali :
Tablet hisap : memerlukan air liur untuk
mempermudah pelepasan zat
Tablet sublingual : terlalu banyak air liur,
dapat mengganggu absorbsi obat akan
tertelan
Dimulai dari belakang rongga mulut lambung
Berupa saluran sempit panjang 25 cm, 3 cm
Obat yang ditelan, berjalan karena peristaltik, gaya
gravitasi bukan merupakan peran utama tidak
mempengaruhi pemberian obat pada posisi
berbaring
Dalam waktu 2-10 detik, obat sudah mencapai
lambung tanpa terjadi absorbsi
Organ berupa kantung dengan panjang 25
cm dalam keadaan kosong 10 cm, volume 1-
1.5 liter
Bagian yang paling berperan pada absorbsi
adalah kelenjar mukosa tebal 3 cm,
menyerupai sarang lebah, terdiri dari 4
jejunum dan ileum, mempunyai panjang 6 m,
terbentuk dari 14-15 lipatan yang dipenuhi
villi-villi menambah luas permukaan
absorbsi
Sel Utama (chief cell) : penghasil pepsin
Sel Parietal : penghasil H
+
dan Cl
-

Sel Epitel melapisi mukosa : penghasil mukus
sangat kental
Sel Mukosa Bening : penghasil mukus yang
larut

Makanan di dalam usus akan memperlama
obat berada di tempat tersebut sehingga
absorbsi berlangsung sempurna
Memformulasi zat yang diabsorbsi di usus
bagian atas dengan penyalut tahan asam
kesulitan karena umumnya jenis sel penghasil
getah yaitu :

Keasaman (pH)
mempengaruhi pelarutan zat zat asam
lemah akan menurun di lambung khasiat
berkurang
perbedaan pH lambung karena keadaan
patalogik akan mempengaruhi pelepasan dan
absorbsi zat tertentu dari bentuk sediaan
Hasil penelitian menunjukkan perubahan pH
pada :

Subjek pH Rata-rata
Normal 1.9
Tukak Usus 1.7
Tukak Lambung 4.1
Gastritis 5.0
Volume Cairan Lambung
Viskositas isi lambung yang tinggi
mengurangi disintegrasi, disolusi dan
kecepatan masa hancuran melewati pylorus
mempengaruhi kecepatan absorbsi

Tegangan Permukaan
Cairan lambung mempunyai : 38-47
dyne/cm (cukup rendah) kemampuan
untuk membasahi dan zat dapat segera
menuju duodenum
Gerakan Lambung dan Waktu Transit
a) Gerakan lambung terjadi secara peristaltik,
merupakan gelombang kontraksi dari fundus
bagian tengah menuju pylorus
b) Gerakan lambung tidak terjadi pengadukan;
adanya pengadukan mempercepat pelarutan
adanya makanan akan memperlambat
pelepasan, pelarutan dan absorbsi obat
menurunkan khasiat sediaan obat
c) Pembukaan dan penutupan pylorus merupakan
fungsi pH cairan duodenum

pH netral pylorus terbuka
pH normal (4-6) pylorus menutup kembali
Peristaltik juga mempengaruhi pylorus terbuka
d) Waktu tinggal diperlama oleh :
volume isi lambung
konsistensi isi lambung
keasaman (pH)
bahan berlemak, asam lemah, gula
larutan hipertonis
emosi menyebabkan pylorus menutup
posisi tidur pada posisi kanan
e) Pengosongan Lambung dipercepat oleh :
kebasaan
gas CO
2
meningkatkan kontraksi tablet
effervescen segera menuju duodenum
posisi tidur pada posisi kiri
keadaan berjalan
Merupakan kelanjutan dari lambung
Terdiri dari 3 bagian, yaitu :
duodenum : relatif pendek (usus 2 jari)
jejunum : - bagian atas
mempunyai fungsi pencernaan
karena peranan enzim
- bagian bawah
illeum : mempunyai fungsi penyerapan
karena permukaannya yang luas
Peningkatan Luas
luas Permukaan
(cm
2
)
1 3300

3 10000


30 100000


600 2000000

Silinder biasa
kerkring
villi
Mikro Villi
4 cm
280 cm
Getah saluran cerna yang mempengaruhi
absorbsi adalah garam empedu :
Mempunyai afinitas rangkap terhadap senyawa
hidrofil dan lipofil menurunkan tegangan
permukaan cairan sekitarnya dan membentuk
emulsi dari bahan berlemak meningkat
absorbsi zat larut lemek seperti vitamin A, D,
E dan K, griseofolvin dll
Membentuk kompleks dengan senyawa tertentu
meningkatkan absorbsi
pH usus halus
duodenum : 5-6
jejunum : 6-7
illeum : 7-8

Adanya perbedaan pH sepanjang usus halus
merupakan pertimbangan untuk memilih pH
media pelarut pada uji pelarutan sediaan padat
oral dengan dengan pelepasan diperlama
2-3 cm tergantung jenisnya, panjang seluruhnya
5-9 cm, berkurang oleh gerakan regangan otot
peritoneum
Pelarutan penyalut terjadi pada pH alakali
Waktu transit :
Duodenum : 5-15 menit
Jejunum : 2-3.5 menit
Illeum : 3-9 menit

Menyebabkan bahan-bahan seperti ribovlafin,
griseofolvin, zat besi, tetra siklin dan penisilin akan
melewati daerah absorbsi optimumnya khasiat
menurun
Fungsi penyerapan terhadap air
pH berkisar antara 7.5-8
Di bagian Caecum terhadap flora normal dan
mikroba, kesetimbangan dapat terganggu
dengan adanya obat seperti antibiotik
menghasilkan senyawa yang dapat
menginakfasi obat, misal penisilinase
Waktu tansit 6-9 jam
pH waktu
Rata2 tinggal

6.7 2-10 tergantung konsistensi

Puasa:1-2 10-60 menit





Ada
makanan: 3 1-8 jam
4-6 5-15 menit
6-7 2-3.5 jam
7-8 3-6 jam
7-8 bisa mencapai 18 jam
ileum
jejunum
duodenum
ZAT AKTIF
ZAT TAMBAHAN
Bahan pengisi
Bahan pengikat
Bahan pelincir
Bahan pengatur aliran
Bahan pelicin
Bahan pemisah hasil cetakan
Bahan penghancur
Untuk obat dalam jumlah yang sangat kecil,
contoh alkaloida, hormon, vitamin)
Bertujuan untuk menjamin tablet memiliki
ukuran atau massa yang dibutuhkan (0,1-0,8 g)
Bersifat netral dan dapat dicerna oleh tubuh
Contoh: pati/ amilum (pati kentang, gandum,
dan jagung), laktosa, dan campuran keduanya

Bertujuan untuk memberikan kekompakkan
dan daya tahn tablet
Ditambahkan pada saat granulasi
Contoh: gula dan jenis pati, gelatin, turunan
selulosa, gom arab, dan tragakan.
Gom arab dan tragakan biasa menjadi
komponen tablet hisap dan sublingual.
Bahan pengatur aliran memeperbaiki daya
luncur masa atau granulat yang ditabletasi dan
menjamin bahwa tablet mudah mengalir ke
dalam ruang cetak.
Contoh: talk
Karena dapat berfungsi sebagai bahan
pengatur aliran, bahna pelicin dan bahan
pemisah hasil cetakan.
Untuk memudahkan pengeluaran tablet keluar
ruang cetak melalui pengurangan gesekan
antara dinding dalam lubang ruang cetak
dengan permukaan sisi tablet.
Contoh yang umum digunakan kalsium dan
magnesium stearat, talk
Berfunsi untuk menghindarkan lengketnya
masa tablet pada stempel dan pada dinding
dalam ruang cetak
Sebelum ditambahkan zat tambahan ini perlu
dianalisa dulu apakah masa cetak terlalu
lengket akibat kelebihan jumlah air yang
ditambahkan
Contoh talk, kalsium dan magnesium stearat,
parafin, setil alkohol

Mempercepat hancurnya tablet di dalam air
atau cairan lambung
Bahan penghancur umumnya bekerja dengan
cara:
Zat-zat yang meningkatkan kapilaritas,
mengabsorpsi lembab dan membengkak.
Senyawa yang pada saat kontak dengan lembab
mampu membentuk gelombang gas
Zat-zat yang dapat meningkatkan daya pembasahan
tablet
CETAK LANGSUNG
GRANULASI
Granulasi basah
Granulasi kering


Adalah pencetakan bahan obat atau campuran
bahan obat-obatan pembantu berbentuk serbuk
tanpa proses pengolahan awal
TABLET
PENGHANCURAN
Mikro Granuler Koloida Makro Granuler
Penghancuran ke dua
PELARUTAN
A. Pembahasan
permukaan tablet
Tegangan antar
permukaan
tablet/cairan
Kehidrofilan senyawa

Karakter penglarutan zat
aktif

Bahan pembasah

Daerah mikro pH yang sesuai
untuk pelarutan
ZAT AKTIF TERLARUT
Dalam cairan saluran cerna
Karakter penyerapan zat aktif

Pelepasan sebelum daerah
optimal
ZAT AKTIF TERSERAP
PENYERAPAN
B. Perembesan cairan ke dalam
tablet
Diameter pori (gaya kempa,
penyebaran granulometrik
sifat dan konsentrasi bahan
penghancur (kelarutan,
kekentalan larutan).
C. Penghancur struktur
Sifat ikatan antar partikel
yang terjadi selama
pegempaan.
Kemampuan
mengembangkan bahan
penghancur
Kekentalan cairan
penghancur.