Page 1

BAB I
PENDAHULUAN


A. Clinical Setting
Indra, a 4-years old boy, was brought to emergency room by his mother
because of dyspnea and wheezing since last night. He also has productive
cough with purulent sputum and fever since 3 days ago.

Physical examination revealed diaphoresis, dyspnea, tachycardia and
tachypnea. His respiratory rate was 42x/ min and pulse rate was 120 beats per
minute and his body temperature was 39,2
0
C. He is 110 cm of height and 20 kg
of weight.

The diagnosis was : acute attack of bronchial asthma.
The doctor gave him efedrin, dexamethasone, acetaminophen (paracetamol),
glyceril guaicolate (expectorant) and ampicillin.

B. Overview of The Case
Asthma is a chronic disease that characterized by episode of acute
bronchoconstriction causings shortness of breath, cough, and chest tightness,
wheezing, and rapid respiratory. The clinical course of asthma is characterized
by exacerbations and remissions. Asthma symptom are produced by reversible
narrowing of the airway, which increase resistance to airflow. In addition to
airway obstruction, cardinal feature of asthma include inflammation and
hyperactivity of the airway.

The goal of therapy is to relieve the symptom and to prevent recurrence of
asthmatic attack. The primary classes of drugs used to threat asthma are
bronchodilator and anti-inflammatory agents. Bronchodilators include
theophylline and
2
agonist agents, and ipratropium bromide. Anti-
inflammatory agents consist of corticosteroids.
Page 2


C. Learning Objective
1. Mention the pharmacological properties of drugs!
2. Describe the pharmacological properties of bronchodilator drugs!
3. Compare the pharmacologica propertiesadrenalin to isoproterenol,
salbutamol, among bronchodilator drugs.
Page 3


BAB II
PEMBAHASAN


1. The Pharmacological Properties of Drugs
A. Efedrin
Derivat adrenalin ini memiliki efek sentral lebih kuat dengan efek
bronchodilatasi lebih ringan dan bertahan lebih lama (4 jam). Efedrin dapat
diberikan secara oral maka banyak digunakan sebagai obat asma (bebas
berbatas tanpa resep) dalam berbagai sediaan populer, walaupun efek
sampingnya dapat membahayakan.
Resorpsinya baik dan dalam waktu 1 jam sudah terjadi bronchodilatasi.
Di dalam hati, sebagian zat dirombak ekskresinya terutama lewat urin
secara utuh. Plasma -nya 3-6 jam.
Efek samping, pada orang yang peka, efedrin dalam dosis rendah sudah
dapat menimbulkan kesulitan tidur, tremor, gelisah dan gangguan
berkemih. Pada overdose, timbul efek berbahaya terhadap SSP dan jantung
(palpitasi)
B. Dexamethasone
Deksametason adalah glukokortikoid sintetik dengan aktivitas
imunosupresan dan anti-inflamasi. Sebagai imunosupresan Deksametason
bekerja dengan menurunkan respon imun tubuh terhadap stimulasi
rangsang. Aktivitas anti-inflamasi Deksametason dengan jalan menekan
atau mencegah respon jaringan terhadap proses inflamasi dan menghambat
akumulasi sel yang mengalami inflamasi, termasuk makrofag dan leukosit
pada tempat inflamasi.

Komposisi:
Tiap tablet mengandung Deksametason 0,5 mg.
Page 4


Dosis:
Dosis dewasa :
Dosis awal bervariasi : 0,75 9 mg sehari tergantung pada berat ringannya
penyakit.
Pada penyakit yang ringan : dosis dibawah 0,75 mg sehari.
Pada penyakit yang berat : dosis diatas 9 mg sehari.
Dosis anak-anak :
= 1 tahun : 0,1 0,25 mg
1 5 tahun : 0,25 1 mg
6 12 tahun : 0,25 2 mg

Indikasi:
Deksametason digunakan sebagai imunosupresan/antialergi, anti-inflamasi
pada keadaan-keadaan yang memerlukan terapi dengan glukokortikoid :
Reaksi alergi, seperti asma bronkial, dermatitis atopik, alergi obat, rinitis
alergi.
Gangguan kolagen, seperti reumatik, karditis akut, lupus eritematosus
sistemik.
Reumatik, seperti rematoid arthritis, ankilosing spondilitis, arthritis gout
akut. Gangguan dermatologik, seperti eksim, neurodermatitis, pemfigus.
Alergi dan inflamasi akut dan kronik pada mata, seperti konjungtivitis,
keratitis, neuritis optik.
Gangguan pernafasan, seperti gejala-gejala sarkoidosis, pneumonitis.
Gangguan hematologik, seperti trombositopenia, eritoblastopenia.
Gangguan neoplastik, seperti leukemia, limfoma.
Gangguan gastrointestinal, seperti kolitis, enteritis.
Edema serebral.



Page 5

Paket:
botol @ 1000 tablet

No. Registrasi:
GKL9520907510A1

Produksi:
PT Indofarma TBK



C. Acetaminophen (paracetamol)
Parasetamol adalah obat pereda demam dan nyeri yang paling banyak
dipergunakan. Senyawa ini dikenal dengan nama lain asetaminofen, merupakan
senyawa metabolit aktif fenasetin, namun tidak memiliki sifat karsinogenik
(menyebabkan kanker) seperti halnya fenasetin.

Senyawa berkhasiat obat ini, tidak seperti obat pereda nyeri lainnya (aspirin
dan ibuprofen), tidak digolongkan ke dalam obat anti inflamasi non steroid
(NSAID) karena memiliki khasiat anti inflamasi yang relatif kecil.



Page 6

Mekanisme Kerja
Mekanisme kerja yang sebenarnya dari parasetamol masih menjadi bahan
perdebatan. Parasetamol menghambat produksi prostaglandin (senyawa
penyebab inflamasi), namun parasetamol hanya sedikit memiliki khasiat anti
inflamasi. Telah dibuktikan bahwa parasetamol mampu mengurangi bentuk
teroksidasi enzim siklooksigenase (COX), sehingga menghambatnya untuk
membentuk senyawa penyebab inflamasi (4,5). Sebagaimana diketahui bahwa
enzim siklooksigenase ini berperan pada metabolisme asam arakidonat menjadi
prostaglandin H2, suatu molekul yang tidak stabil, yang dapat berubah menjadi
berbagai senyawa pro-inflamasi.

Kemungkinan lain mekanisme kerja parasetamol ialah bahwa parasetamol
menghambat enzim siklooksigenase seperti halnya aspirin, namun hal tersebut
terjadi pada kondisi inflamasi, dimana terdapat konsentrasi peroksida yang
tinggi. Pada kondisi ini oksidasi parasetamol juga tinggi, sehingga
menghambat aksi anti inflamasi.

Hal ini menyebabkan parasetamol tidak memiliki khasiat langsung pada tempat
inflamasi, namun malah bekerja di sistem syaraf pusat untuk menurunkan
temperatur tubuh, dimana kondisinya tidak oksidatif.

Farmakokinetik
Absorbsi baik peroral. Metabolisme parasetamol terjadi di hati. Metabolit
utamanya meliputi senyawa sulfat yang tidak aktif dan konjugat glukoronida
yang dikeluarkan lewat ginjal. Hanya sedikit jumlah parasetamol yang
bertanggungjawab terhadap efek toksik (racun) yang diakibatkan oleh
metabolit NAPQI (N-asetil-p-benzo-kuinon imina).


Indikasi
Parasetamol umumnya digunakan untuk mengobati demam, sakit kepala, dan
rasa nyeri ringan. Senyawa ini bila dikombinasikan dengan obat anti inflamasi
Page 7

non steroid (NSAID) atau obat pereda nyeri opioid, dapat digunakan untuk
mengobati nyeri yang lebih parah.

Efek Samping
Parasetamol relatif aman digunakan, namun pada dosis tinggi dapat
menyebabkan kerusakan hati. Risiko kerusakan hati ini diperparah apabila
pasien juga meminum alkohol. Penelitian pada tahun 2008 membuktikan
bahwa pemberian parasetamol pada usia bayi dapat meningkatkan risiko
terjadinya asma pada usia kanak-kanak.

Struktur
Parasetamol memiliki sebuah cincin benzena, tersubstitusi oleh satu gugus
hidroksil dan atom nitrogen dari gugus amida pada posisi para (1,4). Senyawa
ini dapat disintesis dari senyawa asal fenol yang dinitrasikan menggunakan
asam sulfat dan natrium nitrat. Parasetamol dapat pula terbentuk apabila
senyawa 4-aminofenol direaksikan dengan senyawa asetat anhidrat.

Toksisitas
Bila pasien mengkonsumsi parasetamol pada dosis normal, metabolit toksik
NAPQI ini segera didetoksifikasi menjadi konjugat yang tidak toksik dan
segera dikeluarkan melalui ginjal. Namun apabila pasien mengkonsumsi
parasetamol pada dosis tinggi, konsentrasi metabolit beracun ini menjadi jenuh
sehingga menyebabkan kerusakan hati.

Dosis
Dosis parasetamol adalah 10-15 mg/kgBB/kali
Dosis untuk bayi/balita adalah 15 mg per kgBB
Jarak pemberian obat minimal 4 jam dan dalam 24 jam sebaiknya tidak lebih
dari 4 dosis.

Page 8


D. Glyceril Guaicolate (expectorant)
Gliseril Guaiakolat (Guaifenesin / GG)



Dosis
Dosis dewasa :
liquid/syrup, dosis secara oral 200 to 400 mg setiap 4 jam; dosis
maksimum 2400 mg/hari
Dosis anak-anak :
12 tahun keatas : liquid/syrup, dosis secara oral 200 sampai 400 mg
setiap 4 jam; dosis maksimum 2400 mg/hari.
6-12 tahun : liquid/syrup, dosis secara oral 100 sampai 200 mg
setiap 4 jam; dosis maksimum 1200 mg/hari.
2-6 tahun : liquid/syrup, dosis secara oral 50 sampai 100 mg setiap
4 jam; dosis maksimum 600 mg/hari
2 tahun kebawah perlu penyesuaian dosis secara individual, pada
umumnya digunakan dosis 25 sampai 50 mg secara oral setiap 4 jam; dosis
maksimum 300 mg/hari.

Cara pemberian :
Page 9

Secara oral : minum bersama dengan segelas penuh air, dapat digunakan
bersamaan atau tidak bersama makanan

indikasi
Produksi sputum yang tidak normal. Batuk.


kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap produk guaifenesin

efek samping
Efek samping yang sering muncul adalah mual dan muntah

interaksi
Dengan Obat Lain : -
Dengan Makanan : -


mekanisme kerja
GG memiliki aktivitas sebagai ekspektoran dengan meningkatkan volume
dan mengurangi kekentalan sputum yang terdapat di trakhea dan bronki.
Dapat meningkatkan reflek batuk dan memudahkan untuk membuang
sputum. Akan tetapi bukti objektif masih sedikit.

bentuk sediaan
Tablet, Larutan


Page 10

parameter monitoring
1. Produktivitas batuk, konsistensi dan volume sputum.
2. Tingkat keparahan batuk
3. Efek samping (nausea, mengantuk).


stabilitas penyimpanan
Serbuk Guaifenesin cenderung menggumpal pada saat penyimpanan.
Simpan dalam wadah yang tertutup rapat.

informasi pasien
Gunakan segelas air untuk membantu menelan

E. Ampicillin
Ampicillin merupakan antimikroba golongan penicillin yang merupakan suatu
kelompok antibiotic beta laktam.

Mekanisme Kerja
Menghambat sintesis dinding sel bakteri.

Farmakokinetik
Jumlah ampicillin dan senyawa sejenisnya yang diabsorbsi pada pemberian
oral dipengaruhi oleh besarnya dosis dan ada tidaknya makanan dalam saluran
cerna. Dengan dosis lebih kecil presentasi yang diabsorbsi relatif lebih besar.
Ampicillin didistribusi luas didalam tubuh dan pengikatannya oleh protein
plasma hanya 20 persen. Ampicillin umumnya diekskresi melalui proses
sekresi. Sekresi ditubuli ginjal yang dapat dihambat oleh progenesid. Frekuensi
Page 11

kejadian efek samping bervariasi tergantung dari keadaan dan cara pemberian.
Pada umumnya pemberian oral lebih jarang menimbulkan efek samping.

Farmakodinamik
Tidak ada efek.
Indikasi
Mastoiditis; infeksi ginekologis; septicemia; endokarditis; meningitis;
cholecystitis; osteomielitis
Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap penisilin
Perhatian :
Riwayat alergi; gangguan ginjal; ruam kemerahan pada demam kelenjar
(glandular fever); leukemia limfositik akut atau kronik, dan infeksi
sitomegalovirus
Kehamilan dan meyusui :
Tidak diketahui berbahaya pada kehamilan; pada air susu jumlah sangat sedikit
(trace amount)

Efek Samping
Mual dan muntah, diare; ruam (hipersensitifitas atau respon toksik-dapat
menjadi reaksi yang serius, hentikan pengobatan); respon hipersensitifitas
termasuk urtikaria, angioedema, anafilaksis, reaksi menyerupai penyakit
serum (serum sickness), anemia hemolitik, nefritis interstitial;
Jarang : colitis terkait antibiotik; neutropenia; trombositopenia, gangguan
koagulasi
Page 12

Dosis
Injeksi intramuskuler, injeksi intravena lambat atau melalui infuse
intravena : Infeksi berat oleh organism yang sensitive. DEWASA 500mg
setiap 4-6 jam; ANAK dibawah 10 tahun, setengah dosis dewasa
Meningitis, dengan injeksi intravena lambat, DEWASA 1-2 g setiap 3-6
jam (maksimal 14 g sehari); ANAK 120-200mg/kg sehari dalam dosis
terbagi
--
INTERAKSI OBAT
Allupurinol Meningkatkan risiko ruam saat
amoxicillin atau ampicillin diberikan
bersama allupurinol
Antibakterial Absorbsi phenoxymetilpenicilin
berkurang oleh neomycin
Antikoagulan INR dapat terganggu dengan pemberian
penisilin spectrum luas seperti ampicillin,
meskipun studi gagal menunjukkan
interaksi dengan coumarin atau
phenindione
Citotoksik Penisilin mengurangi pengeluaran
metotrexate (meningkatkan risiko
toksisitas)
Probenesid Pengeluaran/ekskresi penisilin dikurangi
oleh probenesid (risiko kecil)
Estrogen Mungkin mengurangi efek kontrasepsi
dari estrogen
Sulfinpirazone Pengeluaran penisilin dikurangi oleh
sulfinpirazon

Page 13


2. The Pharmacological Properties of Bronchodilator Drugs
Tipe utama bronkodilator :
1. Adrenergik
2. Antikolinergik
3. Xanthin
1. Adrenergika
Yang digunakan adalah b
2
-simpatomimetika (singkatnya b
2
-mimetika) yang
berikut : salbutamol, terbulatin, tretoquinol, fenoterol, rimiterol, prokaterol
(Meptin), dan klenbuterol (Spriropent). Lagi pula, obat long-acting yang agak
baru, yaitu salmoterol dan formoterol (dorudil).
Zat-zat ini bekerja lebih kurang selektif terhadap reseptor b
2
adrenergis dan
praktis tidak terhadap reseptor- b
1
(stimulasi jantung). Obat dengan efek
terhadap kedua reseptor sebaiknya jangan digunakan lagi berhubung efeknya
terhadap jantung, seperti efedrin, inprenalin, orsiprenalin dan heksoprenalin.
Pengecualian adalah adrenalin (reseptor dan b) yang sangat efektif pada
keadaan kemelut.
Mekanisme kerjanya adalah melalui stimulasi reseptor b
2
di trachea
(batang tenggorok) dan bronchi, yang menyebabkan aktivasi dari
adenilsiklase. Enzim ini memperkuat pengubahan adenosintrifosat (ATP)
yang kaya energi menjadi cyclic-adenosin monophosphat (cAMP) dengan
pembebasan energi yang digunakan untuk proses-proses dalam sel.
Meningkatnya kadar cAMP di dalam sel menghasilkan beberapa efek
bronchodilatasi dan penghambatan pelepasan mediator oleh mast cells.
Penggunaannya semula sebagai monoterapi kontinu, yang ternyata secara
berangsur meningkatkan HRB dan akhirnya memperburuk fungsi paru,
karena tidak menanggulangi peradangan dan peningkatan kepekaan bagi
alergen pada pasien alergis. Oleh karena itu, sejak beberapa tahun hanya
Page 14

digunakan untuk melawan serangan atau sebagai pemeliharaan dalam
kombinasi dengan obat pencegah, seperti kortikosteroid dan kromoglikat.
Kehamilan dan laktasi. Salbutamol dan terbutalin dapat digunakan oleh
wanita hamil, begitu pula fenoterol dan heksoprenalin setelah minggu ke-16.
salbutamol. Terbutalin, dan salmeterol mencapai air susu ibu. Dari obat
lainnya belum terdapat cukup data untuk menilai keamanannya; pada
binatang percobaan, salmoterol ternyata merugikan janin
(3,4)
.
Obat-obat adrenergik yang sering digunakan sebagai bronchodilator :
v Adrenalin epinefrin Lidonest 2%.
Zat adrenergik ini dengan efek alfa + beta adalah bronchodilator terkuat
dengan kerja cepat tetapi singkat dan digunakan untuk serangan asma yang
hebat. Sering kali senyawa ini dikombinasi dengan tranquillizer peroral guna
melawan rasa takut dan cemas yang menyertai serangan. Secara oral,
adrenalin tidak aktif.
Efek samping berupa efek sentral (gelisah, tremor, nyeri kepala) dan terhadap
jantung palpitasi, aritmia), terutama pada dosis lebih tinggi. Timbul pula
hyperglikemia, karena efek antidiabetika oral diperlemah.
Dosis pada serangan asma i.v. 0,3 ml dari larutan 1 : 1.000 yang dapat
diulang dua kali setiap 20 meter (tartrat)
(3,4)
.
v Efedrin : *Asmadex, * Asmasolon, * Bronchicum
Derivat adrenalin ini memiliki efek sentral lebih kuat dengan efek
bronchodilatasi lebih ringan dan bertahan lebih lama (4 jam). Efedrin dapat
diberikan secara oral maka banyak digunakan sebagai obat asma (bebas
berbatas tanpa resep) dalam berbagai sediaan populer, walaupun efek
sampingnya dapat membahayakan.
Page 15

Resorpsinya baik dan dalam waktu 1 jam sudah terjadi bronchodilatasi.
Di dalam hati, sebagian zat dirombak ekskresinya terutama lewat urin secara
utuh. Plasma -nya 3-6 jam.
Efek samping, pada orang yang peka, efedrin dalam dosis rendah sudah dapat
menimbulkan kesulitan tidur, tremor, gelisah dan gangguan berkemih. Pada
overdose, timbul efek berbahaya terhadap SSP dan jantung (palpitasi)
(3,4)
.
v Isoprenalin : Isuprel Aleudrin
Derivat ini mempunyai efek b
1
+ b
2
adrenergis dan memiliki daya
bronchodilatasi baik tetapi resorpsinya di usus buruk dan tidak teratur.
Resorpsinya dari mulut (oromukosal sebagai tablet atau larutan agak lebih
baik dan cepat, dan efeknya sudah timbul setelah beberapa menit dan
bertahan sampai 1 jamn.
Penggunaannya sebagai obat asma sudah terdesak oleh adrenergika dengan
khasiat spesifik tanpa efek beta-1 (jantung), sehingga lebih jarang
menimbulkan efek samping. Begitu pula turunnya, seperti yang tersebut di
bawah ini, sebaiknya jangan digunakan lagi
(3,4)
.
v Orsiprenalin (Metaproterenol, Alupent, Silomat comp)
Adalah isomer isoprenalin dengan resorpsi lebih baik, yang efeknya dimulai
lebih lambat (oral sesudah 15-20 menit tetapi bertahan lebih lama, sampai 4
jam. Mulai kerjanya melalui inhalasi atau injeksi adalah setelah 10 menit.
Dosis 4 dd 20 mg (sulfat), i.m. atau s.c. 0,5 mg yang dapat diulang setelah
jam, inhalasi 3 4 dd 2 semprotan
(3,4)
.
v Salbutamol: ventolin, salbuven
Derivat isoprenalin ini merupakan adrenergikan pertama (1986) yang pada
dosis biasa memiliki daya kerja yang lebih kurang spesifik terhadap reseptor
b
2
. selain berdaya bronchodilatasi baik, salbutamol juga memiliki efek lemah
Page 16

terhadap stabilisasi mastcell, maka sangat efektif mencegah maupun
meniadakan serangan asma. Dewasa ini obat ini sudah lazim digunakan
dalam bentuk dosis-aerosol berhubung efeknya pesat dengan efek samping
yang lebih ringan daripada penggunaan per oral. Pada saat inhalasi seruk
halsu atau larutan, kira-kira 80% mencapai trachea, tetapi hanya 7 -8% dari
bagian terhalus (1-5 mikron) tiba di bronchioli dan paru-paru.
Efek samping jarang terjadi dan biasanya berupa nyeri kepala, pusing-pusing,
mual, dan tremor tangan. Pada overdose dapat terjadi stimulasi reseptor b
-1

dengan efek kardiovaskuler: tachycardia, palpitasi, aritmia, dan hipotensi.
Oleh karena itu sangat penting untuk memberikan instruksi yang cermat agar
jangan mengulang inhalasi dalam waktu yang terlalu singkat, karena dapat
terjadi tachyfylaxis (efek obat menurun dengan pesat pada penggunaan yang
terlalu sering).
Dosis 3-4 dd 2-4 mg (sulfat) inhalasi 3-4 dd 2 semprotan dari 100 mcg, pada
serangan akut 2 puff yang dapat diulang sesudah 15 menit. Pada serangan
hebat i.m. atau s.c. 250-500 mcg, yang dapat diulang sesudah 4 jam
(3,4)
.
v Terbutalin : Bricasma, Bricanyl
Derivat metil dari orsiprenalin (1970) ini juga berkhasiat b
2
selektif. Secara
oral, mulai kerjanya sesudah 1-2 jam, sedangkan lama kerjnya ca 6 jam.
Lebih sering mengakibatkan tachycardia.
Dosis 2-3 dd 2,5-5 mg (sulfat) inhalasi 3-4 dd 1-2 semprotan dari 250 mcg,
maksimum 16 puff sehari, s.c. 250 mcg, maksimum 4 kali sehari
(3,4)
.
v Fenoterol (berotec)
Adalah derivat terbutalin dengan daya kerja dan penggunaan yang sama.
Efeknya lebih kuat dan bertahan ca 6 jam, lebih lama daripada salbutamol (ca
4 jam).
Page 17

Dosis : 3 dd 2,5-5 mg (bromida), suppositoria malam hari 15 mg, dan inhalasi
3-4 dd 1-2 semprotan dari 200 mcg
(3,4)
.
1. 2. Antikolinergika
Di dalam sel-sel otot polos terdapat keseimbangan antara sistem adrenergis
dan sistem kolinergis. Bila karena sesuatu sebab reseptor b
2
dari sistem
adrenergis terhambat, maka sistem kolinergis akan berkuasa dengan akibat
bronchokonstriksi. Antikolimengika memblok reseptor muskarin dari saraf-
saraf kolinergis di otot polos bronchi, hingga aktivitas saraf adrenergis
menjadi dominan dengan efek bronchodilatasi.
Penggunaan terutama untuk terapi pemeliharaan HRB, tetapi juga berguna
untuk meniadakan serangan asma akut (melalui inhalasi dengan efek pesat).
Efek samping yang tidak dikehendaki adalah sifatnya yang mengentalkan
dahak dan tachycardia, yang tidak jarang mengganggu terapi. Yang terkenal
pula adalah efek atropin, seperti mulut kering, obstipasi, sukar berkemih, dan
penglihatan buram akibat gangguan akomodasi. Penggunaanya sebagai
inhalasi meringankan efek samping ini
(3,4)
.
Contoh obat antikolinergik yang sering digunakan sebagai bronchodilator :
Ipratropium : Atrovent
Derivat-N-propil dari atropin ini (1974) berkhasiat bronchodilatasi, karena
melawan pembentukan cGMP yang menimbulkan konstriksi. Ipratropin
berdaya mengurangi hipersekresi di bronchi, yakni efek mengeringkan dari
obat antikolinergika, maka amat efektif pada pasien yang mengeluarkan
banyak dahak. Khususnya digunakan sebaga inhalasi, efeknya dimulai lebih
lambat (15 menit) dari pada b
2
-mimetika. Efek maksimalnya dicapai setelah
1-2 jam dan bertahan rata-rata 6 jam. Sangat efektif sebagai obat pencegah
dan pemeliharaan, terutama pada bronchitis kronis. Kini, zat ini tidak
digunakan (lagi) sebagai monoterapi (pemeliharaan), melainkan selalu
Page 18

bersama kortikosteroida-inhalasi. Kombinasinya dengan b
2
-mimetika
memperkuat efeknya (adisi).
Resorpsinya secara oral buruk (seperti semua senyawa amonium kwaterner).
Secara tracheal hanya bekerja setempat dan praktis tidak diserap.
Keuntungannya ialah zat ini juga dapat digunakan oleh pasien jantung yang
tidak tahan terhadap adrenergika.
Efek sampingnya jarang terjadi dan biasanya berupa mulut kering, mual,
nyeri kepala, dan pusing.
Dosis inhalasi 3-4 dd 2 semprotan dari 20 mcg (bromida)
(3,4)
.
3. Derivat Xanthin: teofilin, aminofilin
Daya bronchorelaksasinya diperkirakan berdasarkan blokade reseptor
adenosin. Selain itu, teofilin seperti kromoglikat mencegah meningkatnya
hiperektivitas dan berdasarkan ini bekerja profilaksi. Resorpsi dari turunan
teofilin amat berbeda-beda; yang terbaik adalah teofilin microfine (particle
size 1-5 micron) dan garam-garamnya aminofilin dan kolinteofilinat.
Penggunaanya secara terus-menerus pada terapi pemeliharaan ternyata efektif
mengurangi frekuensi serta hebatnya serangan. Pada keadaan akut (infeksi
aminofilin) dapat dikombinasi dengan obat asam lainnya, tetapi kombinasi
dengan b
2
-mimetika hendaknya digunakan dengan hati-hati berhubungan
kedua jenis obat saling memperkuat efek terhadap jantung. Kombinasinya
dengan efedrin (Asmadex, Asmasolon) praktis tidak memperbesar efek
bronchodilatasi, sedangkan efeknya terhadap jantung dan efek sentralnya
amat diperkuat. Oleh karena ini, sediaan kombinasi demikian tidak
dianjurkan, terutama bagi para manula.
Tablet sustanined release (Euphyllin retard 125-250 mg) adalah efketif untuk
memperoleh kadar darah yang konstan, khususnya pada waktu tidur dan
dengan demikian mencegah serangan tengah malam dan morning dip
(3,4)
.
Page 19

Kehamilan dan laktasi
Teofilin aman bagi wanita hamil. Karena dapat mencapai air susu ibu,
sebaiknya ibu menyusui bayinya sebelum menelan obat ini
(3,4)
.
Obat-obat golongan xanthin yang sering digunakan sebagai bronchodilator
v Teofilin : 1,3 dimryilkdsnyin, Quibron-T/SR Theobron.
Alkaloida ini (1908) terdapat bersama kofein (trimetilksantin) pada daun teh
(Yuntheos = Allah, phykllon = daun) dan memiliki sejumlah khasiat antara
lain berdaya spasmolitis terhadap otot polos, khususnya otot bronchi,
menstimulasi jantung (efek inotrop positif) dan mendilatasinya. Teofilin juga
menstimulasi SSP dan pernafasan, serta bekerja diuretis lemah dan singat.
Kofein juga memiliki semua khasiat ini meski lebih lemah, kecuali efek
stimulasi sentralnya yang lebih kuat. Kini, obat ini banyak digunakan sebagai
obat prevensi dan terapi serangan asma.
Efek bronchodilatasinya tidak berkorelasi baik dengan dosis, tetapi
memperlihatkan hubungan jelas dengan kadar darahnya dan kadar di air liur.
Luas terapeutisnya sempit, artinya dosis efektifnya terletak berdekatan
dengan dosis toksisnya. Untuk efek optimal diperlukan kadar dalam darah
dari 10-15 mcg/ml, sedangkan pada 20 mcg/ml sudah terjadi efek toksis. Oleh
karena itu, dianjurkan untuk menetapkan dosis secara individual berdasarkan
tuntutan kadar dalam darah. Hal ini terutama perlu pada anak-anak di bawah
usia 2 tahun dan pada manula diatas 60 tahun, yang sangat peka terhadap
overdose, juga pada pasien gangguan hati dan ginjal. Terapi dengan teofilin
harus dipandu dengan penentuan kadar dalam darah.
Resorpsinya di usus buruk dan tidak teratur. Itulah sebabnya mengapa
bronchodilator tua ini (1935) dahulu jarang digunakan. Baru pada tahun
1970-an, diketahui bahwa resorpsi dapat menjadi lengkap bila digunakan
dalam bentuk seruk microfine. (besarnya partikel 5-10 mikron) begitu juga
pada penggunaan sebagai larutan, yang seperlunya ditambahkan alkohol 20%.
Page 20

Plasma-t nya 3-7 jam, ekskresinya berlangsung sebagai asam metilurat
lewat kemih dan hanya 10% dalam keadaan utuh. Teofilin sebaiknya
digunakan sebagai sediaan sutanined release yang memberikan resorpsi
konstan dan kadar dalam darah yang lebih teratur.
Efek sampingnya yang terpenting berupa mual dan muntah, baik pada
penggunaan oral maupun rektal atau parenteral. Pada overdose terjadi efek
sentral (gelisah, sukar tidur, tremor, dan konvulsi) serta gangguan pernafasan,
juga efek kardiovaskuler, seperti tachycardia, aritmia, dan hipotensi. Anak
kecil sangat peka terhadap efek samping teofilin.
Dosis 3-4 dd 125 250 mg microfine (retard).
1 mg teofilin 0 aq = 1,1 g teofilin 1 aq = 1,17 g aminofilin 0 aq = 1,23 g
aminofilin 1 aq
(3,4)
.
v Aminofilin (teofilin-etilendiamin, Phyllocomtin continus, Euphylllin)
Adalah garam yang dalam darah membebaskan teofilin kembali. Garam ini
bersifat basa dan sangat merangsang selaput lendir, sehingga secara oral
sering mengakibatkan gangguan lambung (mual, muntah), juga pada
penggunaan dalam suppositoria dan injeksi intramuskuler (nyeri). Pada
serangan asma, obat ini digunakan sebagai injeksi i.v.






Page 21


3. Comparing The Pharmacological Properties adrenalin To
Isoproterenol, Salbutamol, Among Bronchodilator Drugs.

Aspek Isoprotenolol Salbutamol
Mekanisme
kerja
Bronkodilator asma dan stimulant
jantung
Peningkatan
adenilat siklase
Tempat kerja Bekerja pada reseptor 1, 2 Bekerja pada
reseptor 2
Indikasi pereda asma Mencegah dan
menangani asma
Efek samping Sama dengan efedrin, ditambah
perdarahan, aritmia, dan edema
paru
Jarang, jika ada
pusing, nyeri
kepala, mual.
Pemberian Inhalan Oral, Inhalan
Dosis inhalasi 3 4 dd 2 semprotan inhalasi 3 4 dd 2
semprotan

Page 22

BAB III
KESIMPULAN

Berdasarkan pembahasan pada bab sebelumnya, dapat disimpulkan bahwa:
Pemberian obat-obatan pada kasus serangan asma yang dilakukan oleh
dokter pada Indra di skenario kasus kurang tepat
Tipe utama bronkodilator dari obat bronchodilator adalah Adrenergik,
Antikolinergik, Xanthin
Pada perbandingan obat bronchodilator adrenergic antara salbutamol dan
isoproterenol, yang lebih efektif dan pada serangan asma akut adalah
salbutamol

Page 23

DAFTAR PUSTAKA



J. Mycek, Mary. 2001. Farmakologi Ulasan Bergambar. Jakarta : Widya Medika.

Katzung, Betram G. Farmakologi Dasar dan Klinis Edisi VI. 2008. Jakarta : EGC.

Sudoyo, dkk. 2008. Buku Ajar Ilmu Penyakit Dalam. Jakarta : FK UI.
Rahajoe, Nastitie N, dkk. 2010. Buku Ajar Respirologi Anak . Edisi Pertama. Jakarta: IDAI
http://karikaturijo.blogspot.com/2010/04/epineprin.html
http://www.farmasiku.com/index.php?target=categories&category_id=181
http://www.scribd.com/doc/57004624/EKSPEKTORAN
http://www.scribd.com/doc/13461798/Oral-Kortikosteroid