Esmolol

Nombre Comercial
Brevibloq
Presentacin

Vial de 10 ml conteniendo 100 mg. (10mg/ml).

Ampollas de 10 ml conteniendo 2,5 g (250 mg/ml). Debe diluirse para su uso.
Indicaciones

Tratamiento de las taquiarritmias supraventriculares.

Prevencin y tratamiento de la taquicardia e hipertensin perioperatorias relacionadas con
diversas causas como la intubacin endotraqueal, tratamiento perioperatorio a corto plazo de la
respuesta ventricular rpida en pacientes con fibrilacin auricular o flutter auricular.
Dosis

Taquicardia supraventricular

Dosis de carga de 500 g/Kg en 1 minuto, seguido de una infusin IV de 50 g/Kg/min durante 4
minutos. Si a los 5 minutos no se obtiene el efecto deseado, repetir la dosis IV y aumentar la
perfusin a 100 g/Kg/min (dosis mxima 200 g/Kg/min).

Hipertensin peroperatoria

Dosis de carga de 80 g/Kg en 30 segundos, seguido de perfusin IV a 150g/Kg/min, ajustndola
segn frecuencia cardaca y tensin arterial (dosis mxima 300 g/Kg/min).

Las perfusiones son toleradas unas 48 horas.

NIos

Dosis de carga: 0,1-0,5 mg/kg.

Perfusin continua: 50-200-300 mcg/kg/min, mantenida hasta 48 horas.
Farmacocintica
Inicio de accin
Rpido, 1-2 min.
Efecto mximo

Alos 5 min de la administracin de la dosis de carga.

Duracin

De 10-20 min tras la interrupcin de la perfusin.

Metabolismo

En sangre por esterasas eritrocitarias.

Eliminacin

Renal

Toxicidad

La administracin rpida de esmolol a dosis altas, da lugar a un cuadro de hipotensin severa y
depresin cardiaca, que puede conducir a una parada cardiaca.

Interacciones

El efecto de esmolol puede inactivarse por tratamientos con reserpina. No debe utilizarse
conjuntamente con verapamilo o en presencia de agentes vasoconstrictores (dopamina,
adrenalina y noradrenalina) por peligro de disminuir la contractilidad cardaca.

Potencia la depresin miocrdica inducida por los anestsicos voltiles e intravenosos. Incrementa
los niveles sricos de la digixina.

Prolonga el bloqueo neuromuscular inducido por la succinilcolina.

Los niveles sricos de esmolol incrementan con el uso concomitante de morfina y warfarina.

Es incompatible con el bicarbonato sdico.

Efectos Secundarios

Cardiovasculares. Hipotensin asintomtica (25%), hipotensin sintomtica (12%) que suele ceder
al interrumpir la infusin (63%), el resto de los casos suele recuperarse en los siguientes 30 min.
Dolor torcico, edema pulmonar, bloqueo cardaco y sncope (<1%). Bradicardia.

Pulmonares. Broncoespasmo.

Neurolgicos. Confusin, depresin, vrtigo, somnolencia.

Gastrointestinales. Nuseas, vmitos.

Genitourinarios. Retencin urinaria.

Dermatolgicos. Eritema, edema e induracin en el punto de inyeccin.
Recomendaciones

Se recomienda no usarlo en pacientes con broncospasmo (a pesar de la selectividad beta-1)

Debe usarse con precaucin en diabticos e insuficientes renales.
Contraindicaciones

Contraindicado en pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo A-V de primer grado, shock
cardiognico o fallo cardco manifiesto.
Farmacologa

Esmolol es un agente antagonista beta-1 selectivo de muy corta duracin de accin que carece de
actividad intrseca simpaticomimtica, as como de actividad estabilizadora de membrana.

De administracin intravenosa, esmolol es til cuando se necesita un bloqueo beta de corta
duracin y rpidamente reversible en pacientes crticos.
Soluciones hipertonicas
Nasalmer Solucin hipertnica
Para Adultos y Nios mayores de 2 aos
La nariz es nuestra primera lnea de defensa contra elementos hostiles externos. Segrega mocos
constantemente a modo de proteccin. Cuando los ataques son demasiado fuertes, el sistema
nasal de defensa no es suficientemente eficaz, se acumula mucosidad en las fosas nasales y estas
se acaban inflamando. Se produce un crculo vicioso. Es importante actuar con rapidez tratando
tanto las causas como sus efectos.
Nasalmer Solucin Hipertnica para nios y adultos despeja la nariz y restaura la respiracin sin
crear adiccin ni daar la mucosa de la nariz. Acta:
Reduciendo la inflamacin mediante su efecto osmtico
Deteniendo la congestin nasal
Eliminando partculas y alrgenos infecciosos

Por qu usarlo

Nasalmer Solucin Hipertnica para nios y adultos se puede usar con la frecuencia que sea
necesaria sin crear dependencia y sin que exista riesgo de daar la mucosa de la nariz.
Nasalmer Solucin Hipertnica para nios y adultos ayuda a limitar la dependencia de
medicamentos descongestionantes con receta mdica y antibiticos, cuyo abuso puede aumentar
la resistencia a las bacterias. Est pensado para ser pulverizado uniformemente dentro de la nariz
hasta llegar a los conductos de los senos paranasales.
Las soluciones hipertnicas como Nasalmer Solucin Hipertnica para nios y adultos son
soluciones hipersalinas especialmente eficaces en casos de sinusitis crnica y rinitis alrgica. Su
accin ha sido demostrada en controles clnicos.
Estas soluciones funcionan mediante una aplicacin del agua conocida como efecto osmtico.

Hipertnico
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La presin osmtica es la presin hidrosttica producida por una disolucin en un volumen
dividido por una membrana permeable debido a la diferencia en concentraciones del soluto.
En biologa, una solucin hipertnica (gr. hypr, en exceso y ton(o), tensin) es aquella
que tiene mayor concentracin de soluto en el medio externo, por lo que una clula en
dicha solucin pierde agua (H
2
O) debido a la diferencia de presin, es decir, a la presin
osmtica, llegando incluso a morir por deshidratacin. La salida del agua de la clula
contina hasta que la presin penctica del medio interno y de la clula sean iguales.
Fenmenos similares ocurren al conservar alimentos en salmueras o jarabes concentrados
de azcar.
La clula animal sufre el fenmeno de crenacin como consecuencia de la salida de agua de
la clula ("arrugandose"). A su vez, en las clulas vegetales se produce la plasmlisis:
cuando el agua sale del medio intracelular, el protoplasma se retrae, producindose un
espacio entre la membrana plasmtica y la pared celular.
Atrovastatina

Mecanismo de accin
Inhibe de forma competitiva la HMG-CoA reductasa, enzima que limita la velocidad de biosntesis del colesterol, e
inhibe la sntesis del colesterol en el hgado.
Indicaciones teraputicas
Tto. adicional a la dieta en la reduccin del colesterol total, colesterol LDL, apoprotena B y triglicridos elevados, en
ads., adolescentes y nios a partir de 10 aos con hipercolesterolemia 1
aria
incluyendo la hipercolesterolemia familiar
(variante heterocigtica) o hiperlipidemia combinada (mixta) (correspondiente a los tipos IIa y IIb de la clasificacin
de Fredrickson), cuando la respuesta obtenida con la dieta u otras medidas no farmacolgicas ha sido inadecuada.
Hipercolesterolemia familiar homocigtica en terapia combinada con otros tto. hipolipemiantes o si no se dispone de
estos tto. Prevencin de acontecimientos cardiovasculares en pacientes de alto riesgo de sufrir un 1
er
evento
cardiovascular, como tto. adyuvante a la correccin de otros factores de riesgo.
Posologa
Oral. Ads.: inicial: 10 mg/da; mx. 80 mg/da. Ajuste de dosis a intervalos de 4 o ms sem. Nios >10 aos: 10
mg/da, con ajuste de dosis hasta 20 mg/da.
Modo de administracin:
Va oral. Administrar en una dosis nica diaria, en cualquier momento del da con o sin alimentos. No ingerir grandes
cantidades de zumo de pomelo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; enf. heptica activa o con elevaciones injustificadas y persistentes de transaminasas sricas > 3
veces LSN; miopata; embarazo; lactancia; mujeres en edad frtil que no utilicen anticonceptivos.
Advertencias y precauciones
Nios (no indicada en < 10 aos, escasa experiencia en nios de 6-10 aos), antecedentes de enf. heptica o que
consuman gran cantidad de alcohol. Vigilar funcin heptica. Previo al tto. precaucin a pacientes con factores que
predispongan a rabdomilisis (I.R., hipotiroidismo, antecedentes personales o familiares de enf. musculares
hereditarias, antecedentes de toxicidad muscular por una estatina o un fibrato, antecedentes de enf. heptica y/o
consumo de alcohol, ancianos > 70 aos, situaciones que produzcan un aumento en los niveles plasmticos
(interacciones o poblaciones especiales)), determinar valores CK (no iniciar si CK > 5 veces LSN). Riesgo de
trastornos musculares (mialgia, miopata, y raramente rabdomilisis), vigilar si aparece sensibilidad, debilidad
muscular o calambres musculares. El riesgo de rabdomilisis aumenta con concomitancia de: ciclosporina,
eritromicina, claritromicina, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, niacina, gemfibrozilo, otros derivados del c. fbrico
o inhibidores de la proteasa del VIH y de miopata aumenta con concomitancia con ezetimiba y con colchicina. Riesgo
de diabetes mellitus, sin embargo, es compensado por la reduccin del riesgo cardiovascular con estatinas, no debe
ser una razn para interrumpir tto. con estatinas, controlar desde el punto de vista clnico y bioqumico de acuerdo a
las guas nacionales.
Insuficiencia heptica
Contraindicado en enf. heptica activa o con elevaciones injustificadas y persistentes de transaminasas sricas > 3
veces LSN. Precaucin en I.H. (antecedentes de enf. heptica o consumo elevado de alcohol).
Insuficiencia renal
Precaucin en I.R. determinar valores de CK antes de iniciar tto.
Interacciones
Vase Advertencias y precauciones Adems:
Niveles plasmticos aumentados por: zumo de pomelo.
Aumenta concentraciones plasmticas de: noretindrona y etinilestradiol.
Con digoxina, warfarina, monitorizacin de forma adecuada.
Riesgo de rabdomilisis con: c. fusdico.
Embarazo
Contraindicado. Las mujeres en edad frtil deben emplear medidas adecuadas anticonceptivas. Estudios en animales
han evidenciado que los inhibidores de la HMG-CoA reductasa pueden influir en el desarrollo de los embriones o
fetos.
Lactancia
Contraindicado durante la lactancia. En ratas, las concentraciones plasmticas de atorvastatina y sus metabolitos
activos eran similares a las encontradas en la leche. Se desconoce si este frmaco o sus metabolitos se excretan en
la leche humana.
Reacciones adversas
Nasofaringitis; dolor faringolarngeo, epistaxis; estreimiento, flatulencia, dispepsia, nuseas, diarrea; reacciones
alrgicas; hiperglucemia; dolor de cabeza; mialgias, artralgias; dolor en las extremidades, dolor musculoesqueltico,
espasmos musculares, hinchazn en las articulaciones; dolor de espalda; test de funcin heptica anormal, aumento
de CPK sangunea.

Atorvastatina
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Artculo principal: Estatina
Atorvastatina

Nombre (IUPAC) sistemtico
cido(3''R'',5''R'')-7-[2-(4-fluorofenil)-3-fenil-4-(fenilcarbamoil) -5-propan-2-ilpirrol-1-il]-3,5-dihidroxiheptanoico
Identificadores
Nmero CAS 134523-00-5
Cdigo ATC
PubChem 60823
Datos qumicos
Frmula C
33
H
35
N
2
F HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/
Fl%C3%BAor"
HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/
Ox%C3%ADgeno"
HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/
Fl%C3%BAor"O
5


Peso mol. 558.64 g/mol
Sinnimos Atrovastina, Atorvastatina
Farmacocintica
Biodisponibilidad 14%
Unin proteica >98%
Metabolismo Heptico.
Vida media 14 horas.
Excrecin Bilis. Orina (2%)
Datos clnicos
Cat. embarazo X
Estado legal ?
Vas de HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/V%C3%ADas_de_administrac
i%C3%B3n_de_f%C3%A1rmacos" HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/V%C3%ADas_de_administrac
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"http://es.wikipedia.org/wiki/V%C3%ADas_de_administrac
i%C3%B3n_de_f%C3%A1rmacos"adm HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/V%C3%ADas_de_administrac
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"http://es.wikipedia.org/wiki/V%C3%ADas_de_administrac
i%C3%B3n_de_f%C3%A1rmacos" HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/V%C3%ADas_de_administrac
i%C3%B3n_de_f%C3%A1rmacos".
Oral.
Aviso mdico
La Atorvastatina es un frmaco de la familia de las estatinas utilizado para disminuir los
niveles de colesterol en sangre y en la prevencin de enfermedades cardiovasculares.
Tambin estabiliza las plaquetas y previene la embolia mediante el mecanismo
antiinflamatorios. Su importancia es grande, dada la consideracin del colesterol como
factor de riesgo cardiovascular. Debemos tener presente que el colesterol es esencial para la
vida y reducir la sntesis de colesterol farmacolgicamente o mediante dietas puede
ocasionar fisiopatologas graves(;
1

2
). Existen posiciones altamente crticas con el uso de la
Atorvastatina o cualquier otro frmaco como tratamiento preventivo. Incluso se ha llegado
a afirmar la falta de evidencias empricas y de investigacin neutral sobre el colesterol
como factor de riesgo para accidentes cardiovasculares (;
3

4
).
Como todas las estatinas, la Atorvastatina inhibe HMG-CoA reductasa, una enzima
encontrada en el tejido del hgado que juega un rol importante en la produccin de
colesterol en el cuerpo, pero a diferencia de otras estatinas como la simvastatina y
pravastatina, la atorvastatina es un compuesto completamente sinttico, fue sintetizada por
primera vez en 1985 por Bruce Roth mientras trabajaba en la Parke-Davis Warner-Lambert
Company (ahora Pfizer). Es importante tener en cuenta que la inhibicin de HMG-CoA
reductasa por atorvastatina o cualquier otro tipo de estatina tiene efectos secundarios no
deseados. HMG-CoA reductasa es una enzima que forma parte de la ruta metablica del
cido mevalnico, la cual es comn para la sntesis de la Q10 en humanos, una conezima
imprescindible para la produccin de energa en las mitocondrias (;
5

6
). As, todas las
estatinas consiguen inhibir la sntesis de colesterol, que ya de por s no es recomendable,
adems se inhibe la sntesis de coenzima Q10, provocando una disminucin de la energa
necesaria para vivir, cuyos sntomas se manifiestan fundamentalmente en los tejidos con
mayores requerimientos energticos como son el msculo esqueltico, el cerebro o los
riones, de ah las dolencias, miopatas (dolores musculares de las extremidades)
manifestadas por un porcentaje elevado de pacientes consumidores de estatinas.
ndice
[ocultar]
1 Descripcin
2 Farmacocintica
2.1 HYPERLINK "http://es.wikipedia.org/wiki/Atorvastatina"
HYPERLINK "http://es.wikipedia.org/wiki/Atorvastatina" HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/Atorvastatina"Farmacognetica
2.2 Vas de administracin (formas de uso)
2.3 Absorcin
2.4 Distribucin
2.5 Metabolismo y metabolitos
2.6 Excrecin
3 HYPERLINK "http://es.wikipedia.org/wiki/Atorvastatina" HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/Atorvastatina" HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/Atorvastatina"Farmacodinmica
3.1 Mecanismo de accin
3.2 Efectos
3.3 Interacciones
3.3.1 Interacciones HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/Atorvastatina" HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/Atorvastatina" HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/Atorvastatina"farmacodinmicas
3.3.2 Interacciones farmacocinticas
4 Uso clnico
4.1 Ensayos clnicos
4.2 Indicaciones
4.3 Efectos adversos
4.4 Contraindicaciones
4.5 Presentaciones
5 Referencias.
Descripcin[editar]
Su principal uso es para el tratamiento de [dislipidemia] y la prevencin de enfermedades
cardiovasculares.
Farmacocintica[editar]
La Atorvastatina se absorbe con un tiempo aproximado de concentracin de plasma
mxima (Tmax) de 1-2 horas. La biodisponibilidad absoluta del frmaco es
aproximadamente 14%, sin embargo, la disponibilidad sistemtica para la actividad HMG-
CoA reductasa es aproximadamente 30%. La depuracin de la Atorvastatina se realiza en el
intestino alto y se produce el metabolismo de primer paso (tambin llamado efecto de
primer paso o metabolismo sistmico), que es la principal causa de la baja disponibilidad
sistmica. El consumo de Atorvastatina con comida produce un 25% de la reduccin en
Cmax (velocidad de absorcin) y un 9% de reduccin en la extensin de la concentracin
(rea bajo la curva, integral despus de una o varias dosis o extensin de absorcin), a pesar
de que el alimento no afecta la eficacia de la disminucin de la Lipoprotena de Baja
Densidad C (cantidad de colesterol contenido en Lipoprotenas de Baja Densidad) de la
Atorvastatina. La administracin de dosis nocturnas favorece la reduccin de Cmax
(velocidad de absorcin) y la extensin de concentracin (extensin de absorcin) en 30%.
De cualquier manera, el tiempo de administracin de Atorvastatina no afecta la eficacia en
la disminucin de lipoprotenas de baja densidad C.
La Atorvastatina es un puente proteico mayor o igual al 98%.
El mecanismo primario propuesto del metabolisto de la Atorvastatina es mediante
Citocromo P450 3A4 hidroxilacin para formar los metabolitos activos orto y
parahidroxilados. Los metabolitos orto y parahidroxilados son responsables del 70% de la
actividad sistmica HMG-CoA reductasa. El metabolito Orto hidroxi lleva a cabo el
siguiente metabolismo mediante glucoronidacin. Como sustrato para la isozima CYP3A4,
ha mostrado suseptibilidad a inibidores e inductores de CYP3A4 para incrementar o
deprimir la concentracin plsmica respectivamente. Esta interaccin fue probada in vitro
con la administracin de eritromicina, una isozima CPY3A4 inhibidora, lo cual resulto en
incrementos de la concentracin plsmica de Atorvastatina. la Atorvastatina es tambin un
inhibidor de citocromo 3A4.
La Atorvastatina es tambin un sustrato del efluente de P-glicoprotena intestinal, el cual
bombea el frmaco de regreso hacia el lumen intestinal durante la absorcin del frmaco.
Farmacognetica[editar]
Se ha encontrado que muchos polimorfismos estn asociados con una alta incidencia de
efectos secundarios de Atorvastatina. Se sospecha que este fenmeno est relacionado con
el incremento de los niveles de metabolitos farmacolgicamente activos, tales como
Atorvastatina lactosa y p-hidroxiatorvastatina. La Atorvastatina y sus metabolitos activos
pueden ser monitoreados en pacientes potencialmente susceptibles usando tcnicas
especficas de cromatografa.
Vas de administracin (formas de uso)[editar]
Va oral.
Absorcin[editar]
Se absorbe rpidamente por va oral, alcanzando niveles mximos en sangre de una a dos
horas despus de la administracin. La presencia de alimentos en el estmago puede llegar
a disminuir la absorcin hasta en un 25 %. La biodisponibilidad es de un 14%
aproximadamente.
Distribucin[editar]
La unin a protenas plasmticas est en torno al 98%. En ratas se ha demostrado que pasa
a leche en madres lactantes.
Metabolismo y metabolitos[editar]
Como el resto de estatinas sufre efecto de primer paso heptico. Parece que en su
metabolismo heptico depende del CYP3A4, originando derivados (orto- y para-)
hidroxilados de actividad farmacolgica similar a la atorvastatina, as como derivados -
oxidados. En animales se ha comprobado que los derivados orto-hidroxilados sufren
posterior glucuronidaci HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/Glucuronidaci%C3%B3n"n.
Excrecin[editar]
La atorvastatina y sus metabolitos se eliminan de forma preferente a travs de la bilis,
aunque no parece estar afectada por mecanismos de recirculacin enteroheptica. Un
mnimo 2% puede encontrarse en orina. La vida media de eliminacin es de unas 14 horas,
aunque la semivida de la actividad se mantiene hasta casi 30 horas, probablemente debido a
la actividad de los metabolitos.
Farmacodinmica[editar]


Va de la HMG CoA reductasa.
Mecanismo de accin[editar]
Las estatinas son inhibidoras de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA)
reductasa. Esta enzima cataliza la conversin de la HMG-CoA a mevalonato, que es un
metabolito clave en la biosntesis de colesterol. Su bloqueo se produce debido al gran
parecido estructural que exhiben estos frmacos con el HMG-CoA. En el esquema adjunto
puede observarse el nivel de bloqueo de las estatinas as como de otras sustancias en la
biosntesis del colesterol.
La reaccin concreta sera:
En la que una molcula de HMG-CoA se reduce mediante la actuacin de la HMG-CoA
reductasa y la coenzima NADPH dando como resultado Mevalonato y CoA. La inhibicin
de la enzima se realiza de forma competitiva, parcial y reversible.
El bloqueo de la sntesis heptica del colesterol produce una activacin de las protenas
reguladoras SREBP (sterol regulatory elements-binding proteins), que activan la
transcripcin de protenas y, por tanto, producen una mayor expresin del gen del receptor
de LDL y un aumento en la cantidad de receptores funcionales en el hepatocito.
7

Efectos[editar]
Como consecuencia de la inhibicin de la HMG-CoA disminuyen los niveles de colesterol
total y LDL, sustancias ntimamente relacionadas con la arteriosclerosis y el aumento del
riesgo cardiovascular. La apolipoprotena B tambin disminuye sustancialmente durante el
tratamiento con atorvastatina. Adems, algunas aumentan moderadamente el C-HDL y
reducen los triglicridos plasmticos. Como resultado de estos cambios, el cociente entre
Colesterol total y Colesterol HDL, as como el cociente entre Colesterol LDL y Colesterol
HDL se reducen.
En la insuficiencia heptica, las concentraciones del frmaco en el plasma son
significativamente afectadas por las enfermedades del hgado. Los pacientes con
padecimientos hepticos en el estado A muestran un incremento de 4 veces en Cmax y la
extensin de concentracin (extensin de absorcin). Los pacientes que se encuentran en el
estado B muestran un incremento por 16 en Cmax y 11 veces la extensin de concentracin
(rea bajo la curva).
Los pacientes geritricos (mayor a 65 aos) exhiben farmacocintica alterada de
Atorvastatina comparada con los adultos jvenes, con una media en la extensin de
concentracin (integral despus de la dosis) y en Cmax de 40% y 30% mayor
respectivamente. Adicionalmente, est os pacientes sanos muestran una mayor respuesta
farmacodinmica a la Atorvastatina en cualquier dosis, por ello, esta poblacin puede tener
menores dosis efectivas.
Interacciones[editar]
Artculo principal: Interaccin farmacolgica
Interacciones farmacodinmicas[editar]
Como ya se coment anteriormente, tanto los fibratos como la niacina (cido nicotnico)
aumentan el riesgo de miopata asociado a la atorvastatina. Esto es especialmente
importante en el caso del gemfibrozilo, el cual adems interfiere con el metabolismo
heptico a nivel del CYP3A4. Los estudios realizados con fenofibrato hacen pensar que
esta asociacin estara libre de tal riesgo, no habindose realizado estudios con otros
fibratos.
8

Interacciones farmacocinticas[editar]
Una gran parte de las interacciones de la atorvastatina, como del resto de las estatinas,
vendr determinada por el hecho de ser sustrato de la CYP3A4. Los inhibidores del
CYP3A4 aumentan la actividad de la atorvastatina y sus efectos secundarios. Por el
contrario, los inductores lo disminuirn, y por tanto rebajarn la eficacia de la misma. As,
en relacin con el metabolismo heptico nos podemos encontrar:
Frmacos que interaccionan con la CYP3A4.
Inhibidores. Inductores.
Potentes
Antibiticos macrlidos:
Eritromicina.
Telitromicina.
Claritromicina
Inhibidores de la proteasa:
Saquinavir
Indinavir
Ritonavir
Antifngicos HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/Imi
Otros
Bergamotina
(componente del
zumo de pomelo)
Quercetin
Amiodarona
Aprepitan
Cimetidina
Ciprofloxacino
Ciclosporina
Diltiazem
Fenobarbital
Carbamazepin
a
Fenitona
Rifampicina
Modafinilo
Dexametason
a
Felbamato
Glucocorticoi
des
dazol" HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/Imi
dazol" HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/Imi
dazol" HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/Imi
dazol" HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/Imi
dazol" HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/Imi
dazol"azlicos:
Ketoconazol
Itraconazol
Fluconazol
Nefazodona
Imatinib
Equincea
Enoxacina
Ergotamina
Metronidazol
Mifepristona
Tofisopam
Gestodene
Mibefradil
Inhibidores de la
transcriptasa inversa
no nuclesidos:
Efavirenz
Nevirapina
Fluoxetina y otros
ISRS
Verapamilo
Griseofulvina
Pioglitazona
Primidona
Topiramato
Troglitazona
Rifabutin
Algunos alimentos tambin pueden interaccionar. No se recomienda tomar atorvastatina y
grandes cantidades de zumo de pomelo (inhibidor).
9

Los suplementos de vitamina D disminuye atorvastatina y las concentraciones de
metabolitos activos, sin embargo, reduce sinrgicamente LDL y las concentraciones de
colesterol total.
10
Componentes del zumo de pomelo son inhibidores de CYP3A4 intestinal
conocidos. La administracin conjunta de zumo de pomelo con atorvastatina puede causar
un aumento de la Cmax y AUC, lo que puede dar lugar a reacciones adversas o toxicidad
por sobredosis.
11

Otras interacciones de la atorvastatina no dependientes del CYP3A4 son:
.
Frmacos que interaccionan con Atorvastatina.
Frmaco. Resultados de la interaccin.
Ciclosporina. Aumentan los niveles de atorvastatina.
Anticidos. Disminuyen hasta en un 35% la concentracin plasmtica.
Colestipol y otras
resinas.
Disminuyen hasta en un 25% los niveles plasmticos de
atorvastatina.
Digoxina. Aumentan en un 20% los niveles de digoxina.
Anticonceptivos orales. Aumentan hasta un 30% los niveles de hormonales en sangre.
Uso clnico[editar]
La atorvastatina es usada para el control de la hipercolesterolemia y en la prevencin de la
enfermedad cardiovascular. NECESITA REFERENCIA
Ensayos clnicos[editar]
Artculo principal: Ensayo clnico
Son cientos los estudios realizados sobre la atorvastatina para corroborar su eficacia tanto
en la prevencin primaria como secundaria de la enfermedad cardiovascular, o incluso para
compararla con otros frmacos hipolipemiantes. Por su potencia estadstica o la calidad del
diseo, podemos destacar:
Estudio CARDS (Collaborative Atorvastatin Diabetes Study), con 2838 pacientes
tratados con atorvastatina.
12

Estudio CHESS (Comparative HDL Efficacy and Safety Study ), realizado sobre
917 pacientes, comparando la simvastatina con la atorvastatina a altas dosis.
13

Estudio STELLAR (Statin Therapies for Elevated Lipid Levels compared Across
doses to Rosuvastatin). Estudio aleatorio abierto que compara la eficacia de
rosuvastatina frente a atorvastatina, pravastatina y simvastatina a dosis variables en
pacientes con hipercolesterolemia primaria.
14

Estudio ADVOCATE (the ADvicor Versus Other Cholesterol-Modulating Agents
Trial Evaluation).
15

Estudio MIRACL (Myocardial Ischemia Reduction with Aggressive Cholesterol
Lowering Study), con 3086 pacientes y altas dosis de atorvastatina.
16

Estudio ASCOT-LLA (Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial- Lipid
Lowering Arm), con 10.305 pacientes y estudio de la atorvastatina.
17

Estudio PROVE IT (Pravastatin or Atorvastatin Evaluation and Infection therapy-
Thrombolysis in myocardial Infarction), con 4162 pacientes y comparacin de
atorvastatina a altas dosis con pravastatina.
18

Estudio TNT (Treating to New Targets), con 10.001 pacientes y comparacin entre
altas y bajas dosis de atorvastatina.
19

Estudio 3T (Treat-To-Target Study), con 1087 pacientes con enfermedad
cardiovascular y dislipemia, tratados con atorvastatina o simvastatina.
20

Estudio COMETS (COmparative study with rosuvastatin in subjects with
METabolic Syndrome). Estudio aleatorio, doble ciego de 12 semanas de duracin
que compara el efecto de la rosuvastatina frente a atorvastatina y placebo sobre los
niveles de colesterol LDL en pacientes con sndrome metablico y riesgo
cardiovascular a 10 aos inferior al 10%.
21

Estudio ECLIPSE (An Evaluation to Compare Lipid lowering effects of rosuvastatin
and atorvastatin In force titrated subjects: a Prospective Study of Efficacy and
tolerability). Estudio aleatorio de 24 semanas de duracin que compara la eficacia
de rosuvastatina y atorvastatina en pacientes con hipercolesterolemia primaria y
riesgo cardiovascular a los 10 aos superior al 20%.
22

Estudio PULSAR (Prospective study to evaluate the Utility of Low doses of the
Statins Atorvastatin and Rosuvastatin). Estudio aleatorio abierto que compara la
seguridad y eficacia de rosuvastatina y atorvastatina a bajas dosis en pacientes con
hipercolesterolemia y riesgo cardiovascular a los 10 aos superior al 20%.
23

Estudio POLARIS (Prospective Optimisation of Lipids by Atorvastatin or
Rosuvastatin Investigated in high-risk Subjects with hypercholesterolaemia).
Estudio aleatorio doble ciego de 26 semanas de duracin que compara la eficacia y
seguridad de la rosuvastatina y la atorvastatina en pacientes con hipercolesterolemia
y riesgo cardiovascular a los 10 aos superior al 20%.
24

Estudio URANUS (the Use of Rosuvastatin versus Atorvastatin iN type 2 diabetes
mellitUS). Estudio aleatorio, doble ciego, que compara en pacientes diabticos tipo
II la respuesta del colesterol LDL ante el tratamiento con rosuvastatina o
atorvastatina.
25

Estudio ANDROMEDA (A raNdomized, Double-blind study to compare
Rosuvastatin [10 & 20 mg] and atOrvastatin [10 & 20 Mg] in patiEnts with type II
DiAbetes).
26

Estudio CORALL (COmpare Rosuvastatin [1040 mg] with Atorvastatin [2080
mg] on apo B/apo A-1 ratio in patients with type 2 diabetes meLLitus and
dyslipidaemia).
Estudio AVERT (Atorvastatin versus Revascularizacion Treatment), con 341
pacientes y utilizando la atorvastatina.
27

Estudio MARS (the Monitored Atherosclerosis Regression Study), con 188
pacientes y valoracin de la lovastatina.
28

Estudio REVERSAL (the REVERSing atherosclerosis with Aggressive Lipid
lowering study), comparando pravastatina y atorvastatina en 654 pacientes.
29

Estudio IDEAL (the Incremental Decrease in Endpoints through Aggressive Lipid
lowering trial), comparando atorvastatina y simvastatina en 8.888 pacientes
mayores de 80 aos.
30

Estudio de las 3 provincias. Interesantsimo estudio retrospectivo realizado en tres
provincias de Canad con 18.637 pacientes con infarto de miocardio previo, en los
que se compar la efectividad de cinco estatinas (atorvastatina, pravastatina,
simvastatina, lovastatina y fluvastatina) en la prevencin secundaria.
31

Indicaciones[editar]
Hipercolesterolemia.
Hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta.
Hipercolesterolemia familiar homozigota.
Prevencin cardiovascular.
Reduccin de la morbimortalidad cardiovascular en pacientes con
enfermedad cardiovascular aterosclertica manifiesta.
Reduccin de la morbimortalidad cardiovascular en pacientes con diabetes
mellitus, con niveles de colesterol normales o elevados.
Tratamiento complementario a la correccin de otros factores de riesgo y
otros tratamientos cardioprotectores.
Efectos adversos[editar]
Artculo principal: Reaccin adversa a medicamento
Para la valoracin de las reacciones adversas (RAM) se tendrn en cuenta los criterios de la
CIOSM.
Reacciones adversas a Atorvastatina
Sistema
implicado.
Grupo
CIOSM
.
Tipo de reaccin.
Trastornos
gastrointestinal
es.
Frecuent
es.
Estreimiento, flatulencia, dispepsia, nuseas, diarrea.
Poco
frecuent
es.
Anorexia, vmitos.
Raras. Hepatitis, ictericia colesttica.
Muy
raras.
Insuficiencia heptica.
Trastornos del
sistema
nervioso.
Frecuent
es.
Dolor de cabeza, mareo, parestesias, hipoestesia.
Poco
frecuent
es.
Neuropata perifrica.
Muy
raras.
Disgeusia.
Piel y anexos.
Frecuent
es.
Erupcin cutnea, prurito.
Poco
frecuent
e.
Urticaria.
Muy
raras.
Edema HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/Edema_angioneur%C3%B3tico"
HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/Edema_angioneur%C3%B3tico"
HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/Edema_angioneur%C3%B3tico"ang
ioneurtico, erupcin ampollosa (incluyendo eritema multiforme,
sndrome de Stevens-Johnson y necrlisis HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/Necr%C3%B3lisis_epid%C3%A9r
mica_t%C3%B3xica" HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/Necr%C3%B3lisis_epid%C3%A9r
mica_t%C3%B3xica" HYPERLINK
"http://es.wikipedia.org/wiki/Necr%C3%B3lisis_epid%C3%A9r
mica_t%C3%B3xica" epidrmica txica).
Trastornos
musculoesquel
ticos.
Frecuent
es,
Mialgias, artralgias.
Poco
frecuent
Miopata.
es.
Raras. Miositis, rabdomiolisis, calambres musculares.
Muy
raros.
Rotura tendinosa.
Trastornos
endocrinos.
Poco
frecuent
es.
Alopecia, hiperglucemia, hipoglucemia, pancreatitis.
Psiquitricos.
Frecuent
es.
Insomnio.
Poco
frecuent
es.
Amnesia.
Trastornos
generales.
Frecuent
es.
Astenia, dolor torcico, dolor de espalda, edema perifrico, fatiga.
Poco
frecuent
es.
Malestar, aumento de peso.
Varios.
Frecuent
es.
Reacciones alrgicas.
Poco
frecuent
es.
Trombocitopenia, acfenos, impotencia.
Muy
raras.
Alteraciones visuales o auditivas, ginecomastia, anafilaxia.
En febrero del 2012, la FDA emiti un comunicado segn el cual ciertas drogas reductoras
del colesterol aumentan el riesgo de padecer diabetes tipo 2.
32

Contraindicaciones[editar]
Sern contraindicaciones absolutas:
Hipersensibilidad a atorvastatina o a cualquiera de los excipientes de las
presentaciones comerciales.
Hepatopata activa o elevaciones persistentes e inexplicables de las transaminasas
sricas.
Embarazo y lactancia.
Administracin concomitante de inhibidores potentes de la CYP3A4 (itraconazol,
ketoconazol, inhibidores de la proteasa del HIV, eritromicina, claritromicina,
telitromicina y nefazodona).
Sern contraindicaciones relativas (se puede tomar pero ser necesario un especial control
mdico):
Ancianos (edad > 70 aos).
Antecedentes personales o familiares de trastornos musculares hereditarios.
Antecedentes de toxicidad muscular con una estatina o un fibrato.
Alcoholismo.
Administracin concomitante de inhibidores dbiles de la CYP3A4.
Presentaciones[editar]
Comprimidos recubiertos con 10, 20, 40 y 80 mg.
Entre los excipientes habituales para este producto nos podemos encontrar:
Artculo principal: Nmeros E
Lactosa monohidrato
Celulosa microcristalina (E460 I)
Polisorbato 80
Hidroxipropilcelulosa (E463)
Croscarmelosa sdica
Butilhidroxianisol (E320)
Estearato de magnesio (E470 B)
Fosfato trisdico (E450 II)
Hipromelosa
Dixido de titanio (E171)
Triacetato de glicerol