CUPRINS Cuvént inainte vit Listé de abrevieri ix Notiuni introductive 1 1. Definitii 1 2, Ramurile farmacologiei 1 3. Etapele dezvoltiri farmacologiei 2 Farmacocineticd general 5 1. Absorbtja medicamentelor 5 2. Transportul plasmatic al medicamentelor 7 3. Distributia medicamentelor 8 4, Metabolizarea medicamentelor 8 5. Eliminarea medicamentelor 10 6. Principalii parametri farmacocinetici 2 7. Biodisponibilitatea medicamentelor 13 8. Concentratia la echilibru. Cumularea 4 9. Modele farmacocinetioe 14 Farmacodinamie generala 16 1. Mecanisme generale de actiune ale medicamentelor 16 2. Relatia structur - efect 22 3, Relatia dozi — efect. Indicele terapeutic 2 4, Sinergismul si antagonismul medicamentelor 2 5. Reactii adverse ale medicamentelor 2B Influentarea farmacologicd a sistemului nervos vegetativ 25 I. Substante cu actiune stimulatoare asupra SNV parasimpatic (parasimpaticomimetice) 25 1. Parasimpaticomimetice cu actiune direct 29 2. Parasimpaticomimetice cu actiune indirect’ 30 TT. Substante cu actiune inhibitoare asupra SNV parasimpatic 33 1. Blocante (antagonisti competitivi) ale receptorilor muscarinici (antimuscarinice sau M-colinoltice) 3B 2. Blocante ale receptorlor nicotinici 38 2.a, Blocante ale receptorilor nicotinici de la nivelul ganglionilor vegetativi (ganglioplegice sau substante anti-Nn) 38 2.b. Blocante ale receptorilor nicotinici de la nivelul jonctiunii neuromusculare (miorelaxante cu actiune sinaptic’ sau curarizante sau substante anti-Nm) 38 iiiIIT, Substante cu actiune stimulatoare asupra SNV simpatic 41 4, Stimulante ale receptorilor o, B-adrenergici + dopaminergic 47 2. Stimulante ale receptorilor a-adrenergici (vasoconstrictoare) 50 3, Stimulante ale receptorilor B-adrenergici 52 4. Alt eliberatori de catecolamine 54 5. Simpaticomimetice speciale 56 6. Substituenti ai carentei de dopamina 57 7. Inhibitori ai monoaminoxidazei 57 8. Inhibitori selectivi ai recaptérii de noradrenalin’ 58 9. Inhibitor’ ai recaptirii de noradrenaiin’ si de serotonin& plus alte mecanisme asociate de actiune 58 1V. Substante cu actiune inhibitoare asupra SNV simpatic 59 1. Blocante (antagonisti competitivi) ale receptortior adrenergici si/sau dopaminergici 59 2. Inhibitor ai sintezei de dopamind (inhibitor ai tirozin-hidroxilaze!) 67 3. Neurosimpaticolitice 07 Influentarea farmacologicé a musculaturii netede 74 1. Substante care stimuleaz contractia musculaturi netede 7% 2. Substante care inhib’ contractia musculaturii netede 8 3. Grupe de agenti activi farmacologic indicat! in tratamentul bronhopneumopatiei cronice obstructive si al astmului bronsic 86 Autacoizii 88 1. Amine biologic active 89 2. Polipeptide biologic active 100 3, Lipide biologic active si peptidolipide (eicosanoizi) 107 Influentarea farmacologicé a sistemului cardiovascular iat 1. Tonice cardiace ii 2. Antiaritmice 4 3. Grupe de agenti activi farmacologic indicat in tratamentul ischemiei miocardice 118 4, Grupe de agent activi farmacologic indicat in tratamentul tulbursrilor de metabolism lipidic 119 5. Grupe de agenti activi farmacologic indicat in tratamentul hipertensiunii arterial 123 6. Grupe de agent activi farmacologic indicat in tratamentul insuficientet cardiace cronice 124 7. Grupe de agenti activi farmacologic indicatj in tratamentul afectiunilor vaselor periferice 125 Diuretice si antidiuretice 127 1. Diuretice 127 2. Antidiuretice 135 Influentarea farmacologic’ a sngelui 136 1. Agenti activi farmacologic indicat! in tratamentul anemillor 136 2. Agenti activi farmacologic indicati in tratamentul tulburérilor de hemostaz’ 140 3. Substituenti de plasma 149Influentarea farmacologicd a afectiunilor aparatului digestiv 151 1. Agenti activi farmacologic indicat in tratamentul boli peptice 151 2, Antispastice indicate in tratamentul afectiunilor gastro-intestinale 157 3, Prokinetice 157 4. Antiemetice 159 5. Laxative/purgative 161 6, Antidiareice 162 7. Substituenti ai enzimetor digestive 162 8, Coleretice si colagoge 162 9, Influentarea farmacologicS a Iitiazei biliare 163 10. Lipotrope, hepatoprotectoare, amoniofixatoare 164 411. Agenti activi farmacoiogic indicati in tratamentul afectiunilor inflamatorii cronice intestinale 165 Analgezice, antipiretice, antiinflamatoare nesteroidiene 166 1. Antiinfiamatoare nesteroidiene 166 2. Analgezice — antipiretice férd efect antiinflamator 175 3. Antireumatismale modificatoare ale boli 17 4, Imunomodulatoare cu indicati in afectiunile reumatismale 179 5. Agenti activ farmacologic indicat in tratamentul gutei 181 Influentarea farmacologica a sistemului neuromuscular 184 1. Miorelaxante 184 2. Agent activi farmacologic indicati in tratamentul bolii Parkinson, al parkinsonismului si pseudoparkinsonismului 186 3. Posibiltati de influentare farmacologica in tremor 190 4, Posibilitti de influentare farmacologic’ in boala Huntington 190 5. Posibilitati de influentare farmacologica in atetoze si distonie 191 6. PosibiitSt de influentare farmacologic3.a ticurilor 191 7. Agenti activi farmacologic care induc diskinezia 191 Influentarea farmacologica a sistemului nervos central 192 T. Anestezice 192 1. Anestezice locale 192 2. Anestezice generale 195 TL. Opiacee 201 1. Receptor opioizi 201 2, Sistemul enkefaline-endorfine 203 3. Implicatii terapeutice ale opiaceelor 204 IIL. Antitusive si expectorante 210 1. Antitusive 210 2. Expectorante 21 1V. Anxiolitice-sedative-hipnotice 213 1. Anxioltice - sedative — hipnotice 213 2. Anviolitice far3 efect sedativ 20 3, Medicatia stirilor de agitatie 220 V. Anticonvulsivante 222 1, Barbiturice si substante inrudite 22 2. Hidantoine 2243. Compusi trciclici 24 4, Succinimide 24 5. Adizi carboxilici 25 6. Oxazolidindione 25 7. Benzodiazepine 26 8, Bromuri 26 9. Inhibitori de anhidraz’ carbonics 26 10. Anticonvulsivante cu structur diferite 226 VI. Influentarea farmacologica a afectiunilor psihice 230 1. Neuroleptice 231 2. Terapia cu litiu gi alte medicamente folosite in tratamentul tulburirilor afective bipolare 234 3. Antidepresive 236 4. Anmiolitice 238 5. Psihoanaleptice 238 6. Analeptice respiratorii 239 7. Psihotonice (nootrope) 239 8, Betablocante folosite in psiiatrie gi neurologie 240 9, Imunomodulatoare indicate in tratamentul schizofreniei 240 VII. Euforizante si psihotomimetice 241 1. Euforizante 241 2. Psihotomimetice 241 Influentarea farmacologica a sistemului endocrin 246 1. Influentarea farmacologic& a hormonilor hipotalamici si hipofizari 246 2. Influentarea farmacologic’ a hormonilor troidieni 251 3. Influentarea farmacologicd a homeostaziei fosfocalcice 255 4, Hormonii pancreatici si antidiabeticele orale 261 5. Hormonii glandei corticosuprarenale. Analogi si antagonist! al glucocorticoizilor 269 6. Hormonii sexuali. Analogi si antagonisti ai hormonilor sexual 275 7. Contraceptia hormonal’ 283 Chimioterapicele 286 1. Date generale despre chimioterapice 285 2. Antiseptice si dezinfectante 291 3. Chimioterapice antibacteriene 299 4. Chimioterapice antivirale 328 5, Chimioterapice antifungice 337 6. Chimioterapice antiparazitare 344 7. Chimioterapice antitumorale 353 8. Agenti activ farmacologic cu efecte imunomodulatoare 368 Bibliogratie 379 Listd cu denumiri comerciale ale medicamentelor de uz uman eliberate cu prescriptie medicalé in Roménia 389 Index 397 viCUVANT ENAINTE Cresterea rapid a numérului de cunostinte, in toate domeniile, pune tot mai acut problema posibilititilor de asimilare, de citre student, a cunostintelor de baz’ necesare pentru exeratarea vitoare’ lor profesiuni, la nivelut cerintelor actuale ale societafi. Pentru a face faté acestui deziderat, cadrele didactice trebuie si duck 0 neincetatd activitate de actualizare si selectare a acelor nofiuni a céror predare se impune si de ameliorare a formulelor de predare, spre a facilta, pe cét posibil, memorarea, infelegerea si integrarea de catre studenti a cunostintelor ce le sunt transmise. Jn cazul Farmacologiei, una dintre ramurile biologiei cu ratele cele mai mari de crestere a cunostintelor teoretice si practice, s-a dovedit utilé, pentru studentii in ‘medicind, pe léngé clasicele manuale cuprinzdnd cunastintele de baza ale farmacologie/ medicale si existenta manualelor care, intr-o forma adecvat rezumatd, s3 permit 0 rememorare rapid a cunostintelor primite la curs si prin intermediul manvalului de bazé. Trebuie insistat asupra faptului ci aceste manuale nu reprezintd 0 “scurtéturé” pentru invfarea farmacologiei de catre viltorii medici, ci un mijloc de a readuce si prin aceasta de a fixa mai bine in memorie, un volum mai amplu de cunostinte. Farmacologia in “comprimate” 2 distinselor cadre ale Universitatii de ‘Medicind si Farmacie "Grigore T. Popa” din Iasi, Prof. Dr. Cétdlina Elena Lupusoru, sefa disciplinel de Farmacologie a Facultdtit de Medicind si a Dr. Cristina Mihaela Ghiciuc, sefa de lucréri, subliniazé, prin tit sugestiv ales, cele afirmate mai sus, Am fost nespus de bucuros sé scriu acest “comprimat” introductiv, convins find & lucrarea ce se inainteazé astdzi tiparului va fi de un real folos atét studentilor cit si tinerilor medici $i se va bucura de tot succesul ce if merité. Prof. Dr. Sava Dumitrescu Membru al Academiei de $tiinte Medicale