SEDATIVEHIPNOTICE

Clasificare:

Sedative hipnotice barbiturice

II. Sedative hipnotice nebarbiturice
I.

I.

SEDATIVE HIPNOTICE BARBITURICE

Acizi slabi, derivati ai acidului barbituric/tiobarbituric;

Farmacocinetica:

Barbituricele liposolubile;
Barbituricele < liposolubile;
Metabolizarea: hepatica metaboliti
inactivi

Actiune farmacodinamica:
1. Sedative (doze mici);
2. Hipnotice (doze mari);
3. Narcotice: Tiopental (i.v.);
4. Anticonvulsivante: Fenobarbital;
5. Inductor enzimatic: Fenobarbital.

COMPUS BARBITURIC
(DCI)

DURATA SOMNULUI
(ORE)

FENOBARBITAL

>8

AMOBARBITAL

3-6

CICLOBARBITAL

<2

TIOPENTAL

15-20 MINUTE

Mecanism de actiune: barbiturice-benzodiazepine

Utilizari terapeutice.

stari

de hiperexcitabilitate, tireotoxicoza;
insomnii: - Ciclobarbitalul
- Fenobarbitalul
epilepsie: - Fenobarbitalul

Principii de administrare:
doza

minima eficace;
administrare intermitenta;
durata administrarii: maximum 4 saptamani;
nu se intrerupe brusc tratamentul:
risc de revenire (rebound) a insomniei.

DCI
FENOBARBITAL

Denumirea
comerciala
FENOBARBITAL

Forma
farmaceutica
cpr. 0,015 g
cpr. 0,100 g
f. 0,200 g

AMOBARBITAL

DORMITAL

cpr.

CICLOBARBITAL

CICLOBARBITAL

cpr.

Efecte adverse:
agitatie

psihomotorie (la batrani);

obisnuinta si dependenta;
intoxicatia acuta (supradozaj).
Tratamentul intoxicatiei acute:
- spalatura gastrica;
- Manitol, alcalinizante (perfuzie i.v.);
- respiratie asistata.

Barbiturice. Contraindicatii:
- porfirie;
- insuficienta respiratorie severa;
- soferi;
- sindrom depresiv;
- sarcina.

II. SEDATIVE HIPNOTICE NEBARBITURICE

DERIVATI DE BENZODIAZEPINA
DCI

Denumirea
comerciala

Forme
farmaceutice

NITRAZEPAM

NITRAZEPAM

cpr.

FLUNITRAZEPAM

ROHYPNOL

cpr.

MIDAZOLAM

DORMICUM

cpr.

CINOLAZEPAM

GERODORM

cpr.

Actiune farmacodinamica:
- anxiolitica
- sedativa-hipnotica;
- miorelaxanta;
- anticonvulsivanta.
Utilizari terapeutice:
- insomnie anxioasa.

ZOLPIDEM si ZOPICLONA
Actiune farmacodinamica:
- sedativa;
- hipnotica;
- anxiolitica;
- anticonvulsivanta (Zopiclona);
- miorelaxanta.
Utilizari terapeutice: insomnii

Zolpidem si Zopiclona
Efecte adverse:
- Zopiclona: gust amar si metalic;
- toleranta si dependenta, nesemnificative.

Administrare: 1 cpr seara

TRANCHILIZANTE
MINORE
(ANXIOLITICE)

Clasificare:
A. Derivati de benzodiazepina:
DIAZEPAM, CLORDIAZEPOXID, OXAZEPAM,
MEDAZEPAM, LORAZEPAM, BROMAZEPAM,
CLOBAZAM, TOFISOPAM, etc.
B. Derivati de difenilmetan: HIDROXIZIN
C. Carbamati ai propandiolului: MEPROBAMAT
D. Derivat de azaspirodecandiona: BUSPIRONA

BENZODIAZEPINELE:
Farmacocinetica:
absorbtie buna din intestin;
fixare foarte buna pe proteine plasmatice;
difuzeaza bine in creier;
traverseaza placenta;
metabolizare hepatica metabolit activ;
eliminare renala.

BENZODIAZEPINELE:
Actiune farmacodinamica:
- anxiolitica;
- sedativa;
- hipnogena;
- miorelaxanta;
- anticonvulsivanta (Diazepam);
- anestezica generala (Midazolam).
Potenteaza deprimantele SNC, alcoolul etilic
NU se asociaza !!!

Mecanism de actiune: barbiturice-benzodiazepine

BENZODIAZEPINELE:

Utilizari terapeutice:
- sindrom anxios;
- stari de neliniste, anxietate;
- contracturi musculare;
- preanestezie;
- medicatie adjuvanta.

BENZODIAZEPINELE

Efecte adverse

sedare si scaderea performantelor

psiho-motorii
obisnuinta, dependenta

Contraindicatii

soferi

miastenia grava
sugari
glaucom

BENZODIAZEPINE

Principii de administrare:
initial, doze mici;
in anxietate acuta: BDZ cu actiune rapida;
in anxietate cronica: BDZ cu efect prelungit;
tratamentul nu se intrupe brusc;
la virstnici doze reduse (Oxazepam,
Lorazepam).

BENZODIAZEPINE
DCI

Denumirea
comerciala

Forme
farmaceutice

DIAZEPAM

Diazepam, Valium

cpr. 2 mg
cpr. 10 mg
f. (im/iv)

CLORDIAZEPOXID

Napoton, Librium

dj.

OXAZEPAM

Oxazepam

cpr.

MEDAZEPAM

Rudotel

cpr.

LORAZEPAM

Lorivan

cpr.

TRANCHILIZANTE NEBENZODIAZEPINICE

1. HIDROXIZINA

2. MEPROBAMAT
3. BUSPIRONA

BUSPIRONA
Caracteristici farmacodinamice:
efect anxiolitic puternic: anxiolitic selectiv;
efect sedativ slab;
NU este miorelaxant/anticonvulsivant !
Administrare: oral, cpr.

TRANCHILIZANTE MAJORE
(NEUROLEPTICELE)

NEUROLEPTICELE SEDATIVE
Clasificare:
1. Neuroleptice fenotiazinice:
CLORPROMAZINA, LEVOMEPROMAZINA,
TIORIDAZINA, PERICIAZINA
2. Neuroleptice tioxantenice:
CLORPROTIXEN, CLOPENTIXOL,
FLUPENTIXOL
3. Neuroleptice butirofenonice:
FLUANISONA

NEUROLEPTICE FENOTIAZINICE
CLORPROMAZINA
Actiune farmacodinamica:
- antipsihotica;
- sedativa;
- deprima SNV;
- antivomitiva;
- hipotermizant;
- manifestari de tip extrapiramidal;
- efecte endocrine.

Clorpromazina

Mecanism de actiune:
Blocheaza:
- receptorii dopaminergici D2
- receptorii adrenergici 1 si
- receptorii serotoninergici 5-HT2
- receptorii histaminergici H1

Clorpromazina
Utilizari terapeutice:
- psihoze;
- varsaturi;
- sughit rebel;
- preanestezie;
- stari de hiperexcitabilitate.

Clorpromazina
Efecte adverse:
- somnolenta;
- hTA ortostatica;
- manifestari extrapiramidale
Administrare: Clordelazin dj.
Plegomazin f. (i.m./i.v.)

NEUROLEPTICE TIOXANTENICE
- CLORPROTIXEN
- CLOPENTIXOL
- FLUPENTIXOL antipsihotic polivalent

NEUROLEPTICE INCISIVE
antideficitare sau dezinhibitorii
Clasificare:
1. Fenotiazine: Flufenazina
2. Tioxantene: Tiotixen
3. Butiroferone: HALOPERIDOL, Pimozid,
Penfluridol
4. Diverse: Sulpirida, Tiaprida

HALOPERIDOL
neuroleptic incisiv cu potenta mare
Actiune farmacodinamica:
- antipsihotica marcata;
- antivomitiva puternica;
- sedativa moderata.
Utilizari terapeutice:
- psihoze acute si cronice;
- agitatie psiho-motorie;
- in anesteziologie
- varsaturi
-

Haloperidol
Efecte adverse:
manifestari extrapiramidale intense
hTA ortostatica;
tulburari de vedere;
hipertermie.
Administrare: cpr., f. (i.m., i.v., s.c.)
Haloperidol decanoat f. (i.m.)

Contraindicatii:
- Parkinson;
- scleroza in plagi;
- epilepsie;
- afectiuni hepatice grave;
- sarcina
- CONSUMUL DE ALCOOL !!!