Professional Documents
Culture Documents
www.hoirulblog.co.cc
Antibiotika adalah zat yang dihasilkan oleh suatu mikroba, terutama fungi/jamur,
yang dapat menghambat atau dapat membasmi mikroba jenis lain. Banyak antibiotika
saat ini dibuat secara semisintetik atau sintetik penuh. Namun dalam prakteknya
antibiotika sintetik tidak diturunkan dari produk mikroba (misalnya kuinolon).Antibiotika
yang akan digunakan untuk membasmi mikroba, penyebab infeksi pada manusia, harus
mememiliki sifat toksisitas selektif setinggi mungkinArtinya, antibiotika tersebut
haruslah bersifat sangat toksik untuk mikroba, tetapi relatif tidak toksik untuk manusia.
Antibiotika adalah obat yang sangat ampuh dan sangat bermanfaat jika digunakan secara
benar. Namun, jika digunakan tidak semestinya antibiotika justru akan mendatangkan
berbagai mudharat. Yang harus selalu diingat, antibiotika hanya ampuh dan efektif
membunuh bakteri tetapi tidak dapat membunuh virus. Karena itu, penyakit yang dapat
diobati dengan antibiotika adalah penyakit-penyakit infeksi yang disebabkan oleh bakteri.
www.hoirulblog.co.cc
diberikan pun harus dipilih secara seksama. Tidak semua antibiotika ampuh terhadap
bakteri tertentu.Setiap antibiotika mempunyai daya bunuh terhadap bakteri yang berbeda-
beda. Karena itu, antibiotika harus dipilih dengan seksama. Ketepatan dosis sangat
penting diperhatikan. Tidak tepat dosis dapat menyebabkan bakteri tidak terbunuh,
bahkan justru dapat merangsangnya untuk membentuk turunan yang lebih kuat daya
tahannya sehingga resisten terhadap antibiotika. Karena itu, jika dokter memberikan obat
antibiotika, patuhilah petunjuk pemakaiannya dan harus diminum sampai habis.
Pemakaian antibiotika tidak boleh sembarangan, baik untuk anak-anak maupun orang
dewasa. Itu sebabnya, antibiotika tidak boleh dijual bebas melainkan harus dengan resep
dokter. Terlalu sering mengonsumsi antibiotika juga berdampak buruk pada ''bakteri-
bakteri baik'' yang menghuni saluran pencernaan kita. Bakteri-bakteri tersebut dapat
terbunuh, padahal mereka bekerja membuat zat-zat yang bermanfaat bagi kesehatan kita.
A. PEMBUATAN ANTIBIOTIK
Lazimnya antibiotika dibuat secara mikrobiologi, yaitu fungsi dibiakkan dalam
tangki – tangki besar bersama zat – zat gizi khusus oksigen atau udara steril disalurkan
ke dalam cairan pembiakkan guna mempercepat pertumbuhan fungi dan meningkatkan
produksi antibiotiknya. Setelah diisolasi dari cairan kuiltur, antibiuotikum dimurnikan
dan aktivitasnya ditentukan .
Antibiotika semisintetik, yaitu apabila pada persemaian (culture substrate)
dibubuhi zat – zat pelopor tertentu, maka zat - zat ini diinkorporasi ke dalam
antibiotikum dasarnya. Hasilnya disebut senyawa semisintetis, misalnya
Penisillin -V
Antibiotika sintetis, misalnya Penisillin – V .
Antibiotik sintetis idak dibuat lagi dengan jalan biosintetis tersebut , melainkan
dengan sintesa kimiawi, misalnya Kloramfeniko
www.hoirulblog.co.cc
B. MEKANISME KERJA
Cara kerja yang terpenting adalah perintangan sintesa protein, sehingga musnah
atau tidak berkembang lagi, misalnya Kloramfenikol, Tetrasiklin, Aminoglikosida, dan
Klinklomisin. Selain itu beberapa antibiotika bekerja terhadap dinding sel (Penissilin dan
Cepalosporin) atau membran sel (Polimiksin, zat–zat polyen dan Imidazol). Antibiotika
tidak aktif terhadap kebanyakan virus kecil, mungkin karena virus tidak memiliki proses
metabolisme sesunngguhnya, melainkan tergantung seluruhnya dari proses tuan – rumah .
1. SENSITASI / HIPERSENSITIF
Banyak obat setelah di gunakan secara lokal dapat mengakibatkan kepekaan yang
berlebihan, kalau obat yang sama kemudian diberikan secara oral atau suntikan maka
ada kemungkinan terjadi reaksi hipersensitif atau alergi seperti gatal-gatal kulit
kemerah-merahan, bentol-bentol atau lebih hebat lagi dapat terjadi sok contohnya
penisilin dan kloramfenikol
2. RESISTENSI
Jika obat digunakandengan dosis yang terlalu rendah, atau waktu terapi kurang
lama,maka hal ini dapat menyebabkan terjadinya resistensi artinya bakteri tidak peka
lagi terhadap obat yang bersangkutan.
3. SUPER INFEKSI
Yaitu infeksi sekunder yang timbul selam pengobtan dimana sifat dan penyebab
infeksi berbeda dengan penyebab infeksi yang pertama.Super infeksi teutama terjadi
pada penggunaan antibiotika broad spectrum yang dapat menggangu keseimbangan
antara bakteri didalam usus saluran pernafasan dan urogenital.
www.hoirulblog.co.cc
D. AKTIVITAS ANTIBIOTIK
www.hoirulblog.co.cc
5. Antibiotika golongan penisilin, bekerja dengan menghambat sintesis
peptidoglikan.
6. Antibiotika golongan beta laktam golongan lain, bekerja dengan menghambat
sintesis peptidoglikan serta mengaktifkan enzim autolisis pada dinding sel
bakteri.
7. Antibiotika golongan kuinolon, bekerja dengan menghambat satu atau lebih
enzim topoisomerase yang bersifat esensial untuk replikasi dan transkripsi DNA
bakteri.
8. Antibiotika golongan tetrasiklin, bekerja dengan menghambat sintesis protein
dari bakteri.
9. Kombinasi antibakteri
10. Antibiotika golongan lain
www.hoirulblog.co.cc
Aminoglikosid merupakan produk streptomises atau fungus lainnya. Seperti
Streptomyces griseus untuk Streptomisin, Streptomyses fradiae untuk Neomisin,
Streptomyces kanamyceticus untuk Kanamisin, Streptomyces tenebrarius untuk
Tobramisin, Micromomospora purpures untuk Gentamisin dan Asilasi kanamisin A untuk
Amikasin. Aminoglikosid dari sejarahnya digunakan untuk bakteri gram negatif.
Aminoglikosid pertama yang ditemukan adalah Streptomisin. Antibiotika lain untuk
bakteri gram negatif adalah golongan Sefalosporin generasi 3 yang lebih aman, akan
tetapi karena harganya masih mahal banyak dipakai golongan Aminoglikosid. Aktivitas
bakteri Aminoglikosid dari Gentamisin, Tobramisin, Kanamisin, Netilmisin dan
Amikasin terutama tertuju pada basil gram negatif yang aerobik (yang hidup dengan
oksigen). Masalah resistensi merupakan kesulitan utama dalam penggunaan Streptomisin
secara kronik; misalnya pada terapi Tuberkulosis atau endokarditis bakterial subakut.
Resistensi terhadap Streptomisin dapat cepat terjadi, sedangkan resistensi terhadap
Aminoglikosid lainnya terjadi lebih berangsur-angsur.
1. Streptomisin
Untuk suntikan tersedia bentuk bubuk kering dalam vial yang mengandung 1 atau
5 g zat. Kadar larutan tergantung dari cara pemberian yang direncanakan; dan
cara penyuntikan tergantung dari jenis dan lokasi infeksi.
www.hoirulblog.co.cc
Suntikan IiM merupakan cara yang paling sering diberikan. Dosis total sehari
berkisar 1-2 g (15-25 mg/kg BB); 500 mg - 1 g disuntikkan setiap 12 jam. Untuk
infeksi berat dosis harian dapat mencapai 2-4 g dibagi dalam 2-4 kali pemberian.
Dosis untuk anak ialah 20-30 mg/kgBB sehari, dibagi untuk dua kali
penyuntikkan.
2. Gentamisin
Tersedia sebagai larutan steril dalam vial atau ampul 60mg/1,5 ml; 80 mg/2 ml;
120 mg/3 ml dan 280 mg/2 ml. Salep atau krim dalam kadar 0,1 and 0,3 % salep
mata 0,3 %. Sediaan parenteral ada di pasar tidak boleh digunakan untuk suntikan
intratekal atau intraventrikular (otak) karena mengandung zat pengawet.
3. Kanamisin
Untuk sediaan tersedia larutan dan bubuk kering. Larutan dalam vial ekuivalen
dengan basa Kanamisin 500 mg/2 ml dan 1 g/3 ml untuk orang dewasa; serta 75
mg/2 ml untuk anak. Vial bubuk kering berisi 1 g dan 0,5 g. Untuk pemberian oral
tersedia bentuk kapsul/tablet 250 mg dan sirup 50 mg/ml.
4. Amikasin
Obat ini tersedia untuk suntikan IM dan IV dalam vial berisi 100; 250; 500;
1.000; da 2.000 mg. Dosis total sehari umumnya tidak lebih dari 1,5 gram sehari.
Penyesuaian dosis perlu dipertimbangkan pada berbagai keadaan. Adanya
gangguan faal ginjal memerlukan pengurangan dosis dan perpanjangan interval
waktu antara dosis, dengan berpedoman pada kadar efektif dalam darah yang
berkisar antar 5-10 ug/ml sampai 20-25 ug/ml.
5. Tobramisin
Obat ini tersedia sebagai larutan 80 mg/2 ml untu suntikan IM. Untuk infus
Tobramisin dilarutkan dalam Dekstrose 5% atau larutan NaCl isotonis dan
diberikan dalam 30-60 menit. Jangan diberikan lebih dari 10 hari.
www.hoirulblog.co.cc
6. Netilmisin
Obat ini boleh diberikan IM atau IV, dan tersedia sebagai larutan 50 dan 100, 150
mg/2 ml. Dosisnya ialah 4-6,5 mg/kg BB sehari yang dibagi dalam 2-3 dosis.
Untuk penggunaan intravena dosis tunggal diencerkan dalam 50 sampai 200 ml
pelbagai larutan.
7. Neomisin
Neomisin tersedia untuk penggunan topikal dan oral, penggunaan parenteral tidak
lagi dibenarkan karena toksisitasnya. Salep mata dan kulit mengandung 5 mg/g
untuk digunakan 2-3 kali sehari. Untuk oral tersedia tablet 250 mg. Dosis oral
neomisin dapat mencapai 4-8 g sehari, dalam dosis terbagi; misalnya yang
digunakan pada pengendalian koma hepatik atau pembersihan lumen usus
SEFALOSFORIN
Penggolongan Sefalosporin
www.hoirulblog.co.cc
Berikut pembagian generasi Sefalosporin :
Aktivitas
No. Nama Generasi Cara Pemberian
Antimikroba
www.hoirulblog.co.cc
18. Ceftizoxim 3 IV dan IM positif, tetapi jauh
lebih efektif
terhadap
Enterobacteriaceae,
19. Ceftriaxon 3 IV dan IM
termasuk strain
penghasil
Penisilinase.
Indikasi Klinik
Obat golongan Cefalosporin ini yang digunakan untuk mengobati infeksi tertentu
yang disebabkan oleh bakteri pada kulit, tenggorokan, dan infeksi kandung
kemih. Antibiotik ini tidak efektif untuk pilek, flu atau infeksi lain yang
disebabkan virus.
2. Cefazolin
Cefazolin digunakan untuk mengobati infeksi bakteri dan penyakit pada infeksi
pada kandung empedu dan kandung kemih, organ pernafasan, genito urinaria
(infeksi pada organ seksual dan saluran kencing), pencegahan infeksi pada proses
operasi dan infeksi kulit atau luka.
www.hoirulblog.co.cc
3. Cephalotin
Obat golongan Sefalosporin ini yang digunakan untuk mengobati infeksi bakteri
dan penyakit pada infeksi kulit dan jaringan lunak, saluran nafas, genito-urinaria,
pasca operasi, otitis media dan septikemia.
6. Cefmetazol
8. Cefprozil
Obat Sefalosporin ini mengobati infeksi seperti Otitis Media, infeksi jaringan
lunak dan saluran nafas.
www.hoirulblog.co.cc
9. Cefuroxim
10. Cefotaxim
11. Cefotiam
Memiliki aktivitas spetrum luas terhadap kuman gram negatif dan positif, tetapi
tidak memiliki aktivitas terhadap Pseudomonas aeruginosa.
12. Cefpodoxim
13. Cefepim
14. Cefpirom
www.hoirulblog.co.cc
3. Antibiotika golongan klorampenikol
KLORAMFENIKOL
Kloramfenikol diisolasi pertama kali pada tahun 1947 dari Streptomyces venezuelae.
Karena ternyata Kloramfenikol mempunyai daya antimikroba yang kuat maka
penggunaan Kloramfenikol meluas dengan cepat sampai pada tahun 1950 diketahui
bahwa Kloramfenikol dapat menimbulkan anemia aplastik yang fatal.
1. Efek antimikroba
2. Efek samping
a. Reaksi hematologik
www.hoirulblog.co.cc
b. Reaksi alergi
d. Sindrom gray
Pada bayi baru lahir, terutama bayi prematur yang mendapat dosis tinggi
(200 mg/kg BB) dapat timul sindrom Gray, biasanya antara hari ke 2
sampai hari ke 9 masa terapi, rata-rata hari ke 4.
Mula-mula bayi muntah, tidak mau menyusui, pernafasan cepat dan tidak
teratur, perutkembung, sianosis dan diare dengan tinja berwarna hijau dan
bayi tampak sakit berat.
Pada hari berikutnya tubuh bayi menjadi lemas dan berwarna keabu-
abuan; terjadi pula hipotermia (kedinginan).
e. Reaksi neurologik
Dapat terlihat dalam bentuk depresi, bingung, delirium dan sakit kepala.
3. Penggunaan klinik
www.hoirulblog.co.cc
aman dan efektif. Kloramfenikol tidak boleh digunakan untuk bayi baru lahir,
pasien dengan gangguan hati dan pasien yang hipersensitif terhadapnya.
4. Sediaan
a. Kloramfenikol
www.hoirulblog.co.cc
d. Tiamfenikol
MAKROLIDA
www.hoirulblog.co.cc
1. Eritromisin
Efek samping yang berat akibat pemakaian Eritromisin dan turunannya jarang
terjadi. Reaksi alergi mungkin timbul dalam bentuk demam, eosinofilia dan
eksantem yang cepat hilang bila terapi dihentikan. Ketulian sementara dapat
terjadi bila Eritromisin diberikan dalam dosis tinggi secara IV. Eritromisin
dilaporkan meningkatkan toksisitas Karbamazepin, Kortikosteroid, Siklosporin,
Digosin, Warfarin dan Teofilin.
2. Spiramisin
www.hoirulblog.co.cc
Efeknya tidak sebaik Pirimentamin dan Sulfonamid. Pemberian oral kadang-
kadang menimbulkan iritasi saluran cerna.
3. Roksitromisin
4. Klaritromisin
Klaritromisin juga digunakan untuk indikasi yang sama denga Eritromisin. Secara
in vitro (di laboratorium), obat ini adalah Makrolida yang paling aktif terhadap
Chlamydia trachomatis. Absorpsinya tidak banyak dipengaruhi oleh adanya
makanan dalam lambung.
Efek sampingnya adalah iritasi saluran cerna (lebih jarang dibandingkan dengan
iritasi saluran cerna dan peningkatan enzim sementara di hati). Klaritromisin juga
meningkatkan kadar Teofilin dan Karbamazepin bila diberikan bersama obat-obat
tersebut.
5. Azitromisin
www.hoirulblog.co.cc
Bentuk sediaan dari Azitromisin adalah tablet atau suspensi oral (cairan).
Biasanya digunakan dengan atau tanpa makanan satu kali sehari selama 1-5 hari.
Agar membantu anda ingat minum Azitromisin, minumlah pada jam yang sama
setiap harinya. Minumlah azitromisin sesuai dosis yang ada. Jangan lebih atau
kurang dari dosis yang ditentukan oleh dokter. Kocok sirup dengan baik sebelum
dipakai untuk mencampur obat dengan baik. Gunakan syringe yang tersedia untuk
mengukur dengan tepat dosis yang anda gunakan. Setelah itu bersihkan syringe
dengan air. Untuk tablet harus diminum dengan segelas air penuh. Habiskan obat
yang diresepkan, walaupun anda merasa sudah baik atau sembuh. Hal ini untuk
menghindari bakteri menjadi resistensi bila pengobatan tidak diselesaikan.
PENISILIN
Penisilin merupakan kelompok antibiotika Beta Laktam yang telah lama dikenal.
Pada tahun 1928 di London, Alexander Fleming menemukan antibiotika pertama yaitu
Penisilin yang satu dekade kemudian dikembangkan oleh Florey dari biakan Penicillium
notatum untuk penggunaan sistemik. Kemudian digunakan P. chrysogenum yang
menghasilkan Penisilin lebih banyak. Penisilin yang digunakan dalam pengobatan terbagi
dalam Penisilin alam dan Penisilin semisintetik. Penisilin semisintetik diperoleh dengan
cara mengubah struktur kimia Penisilin alam atau dengan cara sintesis dari inti Penisilin.
Beberapa Penisilin akan berkurang aktivitas mikrobanya dalam suasana asam sehingga
Penisilin kelompok ini harus diberikan secara parenteral. Penisilin lain hilang
aktivitasnya bila dipengaruhi enzim Betalaktamase (Penisilinase) yang memecah cincin
Betalaktam.
www.hoirulblog.co.cc
praktis tidak dipengaruhi oleh Penisilin, kalaupun ada pengaruhnya hanya
bakteriostatik (menghambat perkembangan). Oleh karenanya penting untuk
menghabiskan antibiotika yang diresepkan dokter anda.
2. Absorbsi Penisillin
Peroral
Intramusculer
www.hoirulblog.co.cc
Penyuntikan secara intravena menghasilkan kadar tinggi di dalam plasma, yang
segera diikuti eliminasi yang cepat pula selama 4-6 jam. Penyuntikan ini harus
dilakukan berulang kali dengan interval pendek. Penicillin yang digunakan hanya
garam Na dan K, karena keduanya mudah larut dalam air.
Intratracheal
Cara ini banyak dilakukan untuk penderita radang paru-paru infeksi, dan kadar
yang tinggi diperlukan di dalam jaringan paru-paru.
Intrauterin
Absorbsi penicillin terjadi setelah infusi interauterin,dengan dosis 1,5 juta IU
procain penicillin yang diberikan secara intrauterin,ekskresi melalui kelenjar susu
berlangsung selama 60-48 jam pasca infusi,infusi intrauterin dilakukan untuk
pengobatan metritis dan pyometra pada sapi.
Intramamari
Absorbsi obat yang diinfusikan intramamer berlangsung secara difusi jaringan
lokal. Penicillin untuk mengobati mastitis dapat berupa garam penicillin, dan
tergantung pada vehikelnya, penicillindapat efektif dalam beberapa jam sampai
hari atau minggu (penicillin intramamer retard)
Distribusi dalam Jaringan
Dalam keadaan normal penicillin didistribusikan dengan cepat dari plasma ke
dalam jaringan tubuh . persentase volume disribusi (apparent volume distribotion,
AVD) sebesar 50% memperlihatkan cepat dan mudahnya didistribusi penicillin ke
dalam jaringan .
Ekskresi
Penicillin diekskresikan mlalui ginjal,kelenjar susu, hati dan usus. Melalui ginjal
penicillin diekskresikan dengan cepat, serta mencapai 60-80% dari obat yang
dimasukkan. Ekskresi renal tersebut terdiri dari ekskresi glomerular (20%) dan
ekskresi tubuler (80%). Eksresi lewat kelenjar susu,dalam keadaan seimbang, atau
Equilibrium state, jumlah yang diekskresikan mencapai 16% dari yang ada di
dalam plasma, waktu bebas obat, atau withfrawal time, penicillin dari air susu
adalah 96 jam.
www.hoirulblog.co.cc
Ekskresi penicillin lewat keringat, empedu, tinja dll cairan tubuh jumlahnya tidak
berarti.
www.hoirulblog.co.cc
Untuk sediaan injeksi biasa dalam bentuk vial dengan kandungan
200 mg, 500 mg dan 1.000 mg Ampisilin. Dan ada kombinasi
1.000 mg Ampisilin dan 500 mg Sulbactam atau 500 mg Ampisilin
dan 250 mg Sulbactam
c. Flucloxacilin
d. Cloxacilin
e. Piperacilin
f. Sulbenicilin
www.hoirulblog.co.cc
4. Penggunaan Klinik
Amati tanda-tanda alergi Penisilin, seperti ruam atau gatal, yang timbul dalam
waktu 20 menit (atau setelah beberapa hari). Waspadalah terutama bila terjadi
kesulitan bernafas, rasa tercekik, pusing, cemas, lemah, dan berkeringat.
Laporkan segera pada dokter gejala-gejala tersebut.
Minumlah semua obat anda, walaupun anda sudah merasa sembuh, menghentikan
pengobatan lebih awal dapat menyebabkan kekambuhan.
Jika anda lupa minum obat satu dosis, minumlah segera mungkin. Lalu jarak
minum dosis obat yang tersisa pada hari itu diperpendek semuanya untuk
memperbaiki dosis yang terlupa. Penisilin bekerja efektif bila kadar Penisilin
dalam tubuh anda tetap.
Hindari makanan yang asam (jeruk asam, vitamin c) yang akan mengurangi
keefektifan Penisilin.
Hubungi dokter anda jika gejala-gejala penyakit anda tidak membaik dalam waktu
beberapa hari setelah menggunakan Penisilin.
www.hoirulblog.co.cc
6. Antibiotika golongan beta laktam golongan lain,
KUINOLON
Pada saat perkembang biakkan kuman ada yang namanya replikasi dan
transkripsi dimana terjadi pemisahan double helix dari DNA kuman menjadi 2
utas DNA. Pemisahan ini akan selalu menyebabkan puntiran berlebihan pada
double helix DNA sebelum titik pisah.
Hambatan mekanik ini dapat diatasi kuman dengan bantuan enzim DNA
girase. Peranan antibiotika golongan Kuinolon menghambat kerja enzim DNA
girase pada kuman dan bersifat bakterisidal, sehingga kuman mati.
www.hoirulblog.co.cc
2. Efek Samping dan Interaksi Obat
3. Penggunaan Klinik
a. Infeksi saluran kemih
Gonore
www.hoirulblog.co.cc
e. Infeksi jaringan lunak dan tulang
4. Sediaan di Pasaran
a. Spirofloksasin
A. Absorpsi
www.hoirulblog.co.cc
Konsentrasi serum maksimal dicapai 1 sampai 2 jam setelah dosis oral.
Konsentrasi rata-rata 12 jam setelah dosis 250, 500 dan 750 mg adalah 0,1; 0,2 dan
0,4 mg/mL.14
B. Distribusi
Ikatan siprofloksasin terhadap protein serum adalah 20-40% sehingga tidak cukup
untuk menyebabkan interaksi ikatan protein yang bermakna dengan obat lain.
C. Metabolisme
D. Ekskresi
Waktu paruh eliminasi serum pada subjek dengan fungsi ginjal normal adalah
sekitar 4 jam. Sebesar 40-50% dari dosis yang diminum akan diekskresikan melalui
urin dalam bentuk awal sebagai obat yang belum diubah. Ekskresi siprofloksasin
melalui urin akan lengkap setelah 24 jam . Dalam urin semua fluorokuinolon
mencapai kadar yang melampaui konsentrasi hambat minimal (KHM) untuk
kebanyakan kuman patogen selama minimal 12 jam. Klirens ginjal dari
www.hoirulblog.co.cc
siprofloksasin, yaitu sekitar 300 mL/menit, melebihi laju filtrasi glomerulus yang
sebesar 120 mL/menit. Oleh karena itu, sekresi tubular aktif memainkan peran
penting dalam eliminasi obat ini. Pemberian siprofloksasin bersama probenesid
berakibat pada penurunan 50% klirens renal siprofloksasin dan peningkatan 50%
pada konsentrasi sistemik.
E. Interaksi Obat
www.hoirulblog.co.cc
A. Perubahan pada enzim target
Kebanyakan studi mempelajari perubahan pada enzim target, yang secara umum
terletak pada domain spesifik dari setiap tipe subunit. Perubahan ini terjadi akibat
mutasi spontan dari gen yang mengkode subunit enzim sehingga dapat dapat terjadi
dalam jumlah kecil (1 dalam 106 sampai 1 dalam 10 9 sel) di populasi bakteri yang
besar. Dengan subunit GyrA dan ParC dari bakteri resisten, perubahan asam amino
secara umum terlokalisasi pada regio amino terminal yang mengandung tempat aktif,
yaitu tirosin yang terkait pada rantai DNA yang putus sewaktu enzim bekerja.
Perubahan asam amino yang mengakibatkan resistensi terkelompok dalam tiga
dimensi, didasarkan pada struktur fragmen GyrA yang telah dipecah.
www.hoirulblog.co.cc
fluorokuinolon cukup kecil dan memiliki karakterisitik yang memungkinkan untuk
melewati membran luar melalui protein porin. Resistensi flurokuinolon pada bakteri
gram negatif dikaitkan dengan reduksi porin dan penurunan akumulasi obat pada
bakteri, tetapi pengukuran angka difusi menyatakan bahwa reduksi porin sendiri
secara umum tidak cukup untuk mengakibatkan resistensi.
Penemuan yang lebih baru menyatakan bahwa resistensi yang diisebabkan oleh
pengurangan akumulasi membutuhkan adanya suatu sistem efluks endogen yang
secara aktif memompa obat dari sitoplasma. Pada bakteri gram negatif, sistem ini
secara khas memiliki tiga komponen: pompa efluks yang berlokasi di membran
sitoplasma, protein membran luar dan protein fusi membran yang menyatukan
keduanya. Obat ini secara aktif dikeluarkan dari sitoplasma atau membran sitoplasma
melewati periplasma dan membran luar ke lingkungan luar sel. Energi untuk proses
ini didapat dari gradien proton yang melalui membran. Sistem efluks ini secara khas
mampu menyebabkan resistensi terhadap gabungan dari berbagai jenis struktur
sehingga dikenal dengan istilah pompa multi drug resistance (MDR pumps). Pompa
ini ditemukan pada banyak bakteri. Di antara bakteri patogen, Escherichia coli,
Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus dan Streptococcus pneumoniae
merupakan yang paling banyak dipelajari dalam hal sistem efluks yang menyebabkan
resistensi fluorokuinolon. Pada beberapa kasus, ekspresi komponen dari sistem efluks
ini telah terkendali. Resistensi disebabkan oleh mutasi kromosom yang
mengakibatkan peningkatan ekspresi komponen pompa.
www.hoirulblog.co.cc
Mekanisme Resistensi Lainnya
b. Ofloksasin
c. Moksifloksasin
d. Levofloksasin
e. Pefloksasin
www.hoirulblog.co.cc
f. Norfloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.
g. Sparfloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 200 mg.
h. Lornefloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.
i. Flerofloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.
Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan 400 mg/100 ml.
j. Gatifloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.
Juga tersedia dalam bentuk vial untuk ijeksi dengan kandungan 400 mg/40 ml.
TETRASIKLIN
Tetrasiklin pertama kali ditemukan oleh Lloyd Conover. Berita tentang Tetrasiklin
yang dipatenkan pertama kali tahun 1955. Tetrasiklin merupakan antibiotika yang memberi
harapan dan sudah terbukti menjadi salah satu penemuan antibiotika penting. Antibiotika
golongan tetrasiklin yang pertama ditemukan adalah Klortetrasiklin yang dihasilkan oleh
Streptomyces aureofaciens. Kemudian ditemukan Oksitetrasiklin dari Streptomyces
rimosus. Tetrasiklin sendiri dibuat secara semisintetik dari Klortetrasiklin, tetapi juga dapat
diperoleh dari spesies Streptomyces lain.
www.hoirulblog.co.cc
1. Mekanisme Kerja Tetrasiklin
Iritasi lambung pada pemberian oral. Tromboflebitis pada pemberian injeksi (IV).
Tetrasiklin terikat pada jaringan tulang yang sedanag tumbuh dan membentuk
kompleks. Pertumbuhan tulang akan terhambat sementara pada janin sampai anak
tiga tahun.
Pada gigi susu atau gigi tetap, Tetrasiklin dapat merubah warna secara permanen
dan cenderung mengalami karies. Dapat menimbulkan superinfeksi oleh kuman
resisten dan jamur, dengan gejala adalah diare akibat terganggunya keseimbangan
flora normal dalam usus.
Absorbsi Tetrasiklin dihambat oleh antasida, susu, Koloidal bismuth,
Fenobarbital, Fenitoin dan Karbamazepin sehingga mengurangi kadar dalam
darah karena metabolismenya dipercepat.
Tetrasiklin dapat mempengaruhi kerja Penisilin dan Antioagulan.
www.hoirulblog.co.cc
3. Penggunaan Klinik Tetrasiklin
a. Tetrasikin
b. Doksisiklin
c. Oksitetrasiklin
d. Minosiklin
www.hoirulblog.co.cc
b. Doksisiklin
c. Oksitetrasiklin
d. Minosiklin
9. Kombinasi antibakteri
10. Antibiotika golongan lain
1. Klindamisin
www.hoirulblog.co.cc
o Bakteri aerobik gram positif seperti golongan Staphylococus dan
Streptococus (pneumococcus)
o Bakteri anaerobik gram negatif termasuk golongan Batericoides dan
Fusobacterium
2. Metronidazol
3. Colistin
4. Tinidazol
5. Teicoplanin
www.hoirulblog.co.cc
peptidoglikan. Dengan cara tersebut dinding bakteri menjadi lemah sehingga
bakteri mati. Teicoplanin digunakan untuk infeksi serius pada hati dan darah.
Teicoplanin tidak dapat diserap di lambung sehingga hanya diberikan dengan cara
infus atau injeksi.
6. Vancomycin
7. Linezolid
www.hoirulblog.co.cc
G. SPESIALITE OBAT – OBAT ANTIBIOTIKA
Golongan Penicillinum
Ampicillinum : Penbritin ” beecham ”
Kloksasilin : Ikaclox ” IkaPharmindo ”
Peniccilinum V : Penocin ” Dumex Alpharma”
Bensil Peniccilin : Panadur LA ”Sunthi Sepuri”
Ammoxcicilin : Amoxcil “ Beecham “
Co- Amoxyclav : Clavamox “ Kalbe Farma “
Golongan Sefalosporin
Sefadroksil : Cefat “ Sanbe farma “
Sefotaksim : Clacef “ Dexa medika “
Sefaleksim :Tepaxin “ Takeda “
Seftriaxone : Rocephin “Roche “
Sefradin : Ceficin “ Kalbe Farma “
Sefazolin : Cefacidal “ Squib”
Sefaklor : ceclor “ Tempo”
Sefuroksim : Kalcef “ Kalbe Farma “
Seftazidim ; Ceftum ” Dexa Medika ”
Golongan Aminoglikosida
Kanamisin Sulfat : Kanabiotik ” Bernofarma”
Kanoxin ” Dumex ”
Gentamisin : Pyogenta ” Kalbe Farma”
Tobromisin Sulfat : Togryne ” Fahrenheit ”
Neomisin Sulfat : Neobiotic ” Bernofarma”
Framisetin : Sofratule ” Darya Varya ”
Steptomisin : Steptomisin Meiji ” Meiji ”
Amokasin : Amigin ” BMS”
Golongan Clromphenicol
Kloramphenicol : Kloramex ” Dumex ”
Golongan Tetraciklin
www.hoirulblog.co.cc
Tetrasiklin : Tetra Sanbe ” Sanbe farma ”
Doxycycline : Dotur “ Novartis Indonesia “
Oxytetracikline : Teramycin “ Pfizer “
Minosiklin : Minocin “ Phapros “
Golongan Makrolida
Erytromycin : Erysanbe “ Sanbe “
Spyramicin : Spiradan ” Dankos ”
Trocystromicin : Rulid ” Roochst”
Azytromicin : Zycin” Interbat”
Golongan Rifampicin dan Asam Fusidat
Rifampicin : Kalrifam ” Kalbe Farma ”
Asam fusidat : Fusidin ” Leopharmaceutikal”
Golongan Quinolon
Cyprofloksasin : Cyprocin ” Bayer”
Ofloxacin : Tarivid ” Kalbe ”
Lincomycin : Lincocin ” Up john”
www.hoirulblog.co.cc