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DESCRIPCION
La bencil-penicilina o penicilina G es un antibitico para uso parenteral producido por el
Penicillium chrysogenum y est comercialmente disponible en forma de sales de potasio, sodio, y
como penicilina-benzatina, y penicilia-procana. Las sales de potasio de sodio son las formas
acuosas y cristalinas del antibitico y se administran por va intravenosa o intramuscular. Las
penicilina benzatina y penicilina procana son las formas de liberacin sostenida de la penicilina
para uso intramuscular, que ocasionan depsitos en los tejidos a partir de los cuales se absorbe
el medicamento durante varias horas (por ejemplo, penicilina procana) o ms das (por ejemplo,
penicilina benzatina).
La penicilina G es un agente de eleccin o para el tratamiento de infecciones por Streptococcus
pyogenes, S. pneumoniae, e enterococo, aunque estn aumentando en todo el mundo las cepas
resistentes. A pesar de ellos, la penicilina G se considera el frmaco de eleccin para el
tratamiento de la infeccin treponmica.
Mecanismo de accin: la penicilina G es un antibitico beta-lactmico de accin principalmente
bactericida. Inhibe la tercera y ltima etapa de la sntesis de la pared celular bacteriana
mediante la unin a determinadas protenas de la pared celular. Estas protenas de unin son
responsables de varios pasos diferentes en la sntesis de la pared celular y se encuentran en
cantidades de varios cientos a varios miles de molculas por clula bacteriana. La actividad
intrinisica de la penicilina G, as como las otras penicilinas contra un organismo particular
depende de su capacidad para obtener acceso a la pared de la clula y poder formar estas
protenas. Como todos los antibiticos beta-lactmicos, la capacidad de la penicilina G para
interferir con la sntesis de la pared es la que conduce en ltima instancia a la lisis celular, lisis
que est mediada por enzimas autolticos de la pared celular (es decir, autolisinas).
Muchos organismos son susceptibles a la penicilina G. Entre los grmenes aerobios gram
positivos se encuentran la mayora de los estreptococos incluyendo los enterococos, muchas
cepas de estafilococo aureus, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis. Las Listeria
monocytogenes y S. epidermidis son resistentes a a la penicilina G as como las bacterias gramnegativas. La penicilina G tambien es activa frente a N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Pasteurella
multocida, y Streptobacillus moniliformis (causante de la fiebre por mordedura de rata). Con el
tiempo, se ha reducido la sensibilidad de los gonococos a la penicilina.
La penicilina G es extremadamente activa contra bacterias gram-positivas anaerobias incluyendo
elClostridium perfringens, C. tetani C, y los gneros Peptococcus y Peptostreptococcus. Los B.
fragilis son generalmente resistentes debido a la accin de la beta-lactamasa. La penicilina G
tiene buena actividad frente a las espiroquetas, especialmente Treponema pallidum, y es el
frmaco de eleccin en el tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de
Treponema pertenue (pian), T. carateum (la pinta), T. pallidum (bejel, tambin conocido como la
sfilis endmica), Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii(actinomicosis), y Pasteurella
multocida. Antes de prescribir penicilina G se recomienda practicar un antibiograma para
determinar la susceptibilidad de las cepas bacterianas de la institucin
Farmacocintica: La penicilina G sdica o potsica se administra por va intravenosa continua o
intermitente o por inyeccin intramuscular. Las compuestas de procana y de benzatina se
Recin nacidos < 7 das con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 75.000
unidades/kg/da IV o IM en dosis divididas cada 8 horas.
Recin nacidos < 7 das de peso < 2.000 g: la dosis recomendada es de 50.000
unidades/kg/da IV o IM en dosis divididas cada 12 horas.
Administracin intramuscular (penicilina G procana):
Nos < 27 kg: la dosis recomendada es de 50.000 unidades/kg IV o IM 30-60 antes del
procedimiento, seguidas de 25,000-50,000 unidades/kg IV o IM seis horas ms tarde.
Para el tratamiento de la meningitis por Streptococcus pneumoniae sensibles a penicilina,
Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B), o Neisseria meningitidis:
Neonatos > 7 das con peso > 2.000 g: La dosis recomendada es de 200.000 unidades /
kg/da IV en dosis divididas cada 6 horas.
Neonatos > 7 das con peso <1200 g: la dosis recomendada es de 100.000 unidades /
kg/da IV en dosis divididas cada 12 horas.
Los recin nacidos < 7 das con peso> 2.000 g: la dosis recomendada es de 150.000
unidades/kg/da IV dosis divididas cada 8 horas.
Neonatos > 7 das con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 100.000 unidades/kg /
da IV o IM en dosis divididas cada 6 horas.
Neonatos > 7 das con peso 1200-2000 g: la dosis recomendada es de 75.000 unidades /
kg / da IV o IM en dosis divididas cada 8 horas.
Neonatos > 7 das con peso <1200 g: la dosis recomendada es de 50.000 unidades / kg /
da IV o IM en dosis divididas cada 12 horas.
Neonatos < 7 das con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 75.000 unidades / kg /
da IV o IM en dosis divididas cada 8 horas.
Los recin nacidos < 7 das de peso < 2.000 g: la dosis recomendada es de 50.000
unidades / kg / da IV o IM en dosis divididas cada 12 horas.
Administracin intramuscular (penicilina G procana):
Nos < 27 kg: La dosis recomendada es de 600.000 unidades en una sola dosis.
Nos < 27 kg: La dosis recomendada es de 600.000 unidades de mensajera instantnea
en una sola dosis.
Prevencin de los ataques recurrentes de fiebre reumtica (es decir, secundaria profilaxis)
Adultos y nos: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM una vez cada 3-4
semanas.
Tratamiento de la gonorrea diseminada e infecciones seas y articulares (artritis infecciosa, por
ejemplo) debido a la Neisseria gonorrhoeae, cuando la cepa infectante ha sido probada y
encontrado para ser sensibles a la penicilina:
NOTA: La penicilina G no est incluido en las actuales recomendaciones del CDC para el
tratamiento de la gonorrea. Sin embargo, la literatura del fabricante del producto ofrece las
siguientes dosis:
Nos: La dosis recomendada es de 50.000 unidade /kg IM, hasta la dosis del adulto de 2.4
millones de unidades en una sola inyeccin
Para el tratamiento de la la sfilis latente tarda (ms de un ao de duracin)
Adultos y adolescentes: 2,4 millones de unidades IM una vez por semana durante 3
semanas consecutivas.
Nos desde 50.000 unidades/kg IM, hasta la dosis del adulto de 2.4 millones de unidades,
una vez por semana durante 3 semanas consecutivas. Dosis total desde 150.000 unidades / kg
hasta una dosis total de 7.2 millones de unidades
Adultos y adolescentes: 2,4 millones de unidades IM una vez por semana durante 3
semanas consecutivas.
Tratamiento de la neurosfilis o sfilis de los ojos (por ejemplo, uvetis, neuritis ptica o
neurorretinitis):
NOTA: Los horarios ptimos de tratamiento para neurosfilis no se han establecido. Los
regmenes de dosis recomendados para neurosfilis son ms cortos que el rgimen utilizado para
la sfilis tarda en ausencia de neurosfilis. Por lo tanto, algunos mdicos recomiendan la
administracin de 2,4 millones de unidades de penicilina benzatnica IM en una sola inyeccin
despus de la terminacin de estos regmenes de tratamiento de neurosfilis para proporcionar
una duracin similar de la terapia a los regmenes de sfilis tarda.
Nos: El CDC recomienda 1,050.000 unidades /kg IV cada 4-6 horas durante 10 das
Nos: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg iv cada 4-6 horas durante 10 das.
Neonatos: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg IV cada 12 horas durante los
primeros 7 das de la vida, de 50.000 unidades / kg iv cada 8 horas para un total de 10 das
Administracin intramuscular (penicilina G procana).
Neonatos: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg IM una vez al da en una inyeccin
nica de 10 das. [1632]
Para el tratamiento de la frambesia (Treponema pallidum pertenue ssp.), la pinta (Treponema
carateum), y bejel (Treponema pallidum ssp endemicum.):
aclaramiento de creatinina 10-50 ml / min: ampliar el intervalo de dosificacin de cada 812 horas o reducir la dosis recomendada en un 50% se administra cada 4-5 horas.
aclaramiento de creatinina <10 ml / min: ampliar el intervalo de dosificacin de cada 1218 horas o reducir la dosis recomendada en un 50% se administra cada 8-12 horas
CONTRAINDICACIONES
La bencilpenicilina se debe utilizar con precaucin en pacientes con enfermedad renal o
insuficiencia renal ya que el frmaco se elimina por mecanismos renales. Puede ser necesario
reducir las dosis en estos pacientes.
Las grandes dosis de penicilina administradas a los pacientes con insuficiencia renal se han
asociado con convulsiones. El uso de grandes dosis de penicilina parenteral G potsica o
penicilina G sdica con precaucin en los pacientes con desequilibrio electroltico.
Como resultado de la administracin de grandes dosis de penicilina G sdica o potsica entran
en el organismo cantidades respetables de sodio o de potasio. La sal de potasio de la penicilina G
contiene aproximadamente 1,7 mEq de potasio/milln de unidades y 0,3 mEq de sodio
unidades/millon de unidades. La sal sdica de la penicilina G contiene 2 mEq de sodio/milln de
unidades
La penicilina debe usarse con precaucin en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas
o hipersensibilidad los antibiticos tipo imipenem. Debido a su similitud estructural con las
cefalosporinas y el imipenem, estos pacientes son ms susceptibles a reacciones de
hipersensibilidad cruzada. La penicilina puede causar una variedad de reacciones de
hipersensibilidad que van desde erupciones cutneas leves hasta una anafilaxia fatal. Los
pacientes que presenten hipersensibilidad a la penicilina no debe volver a ser tratados. Los
pacientes con alergias o condiciones alrgicas como el asma pueden tener un mayor riesgo de
reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas.
Las formulaciones de penicilina G benzatina y penicilina G procana deben ser administrada
solamente por va intramuscular (IM). Nunca se debn administrar por va intravenosa. Se debe
evitar la inyeccin intramuscular de estas suspensiones cerca de los principales nervios o los
vasos sanguneos ya que esto podra causar un dao neurovascular.
Los pacientes alrgicos a la procana o con antecedentes de hipersensibilidad a los anestsicos
locales tipo ester tambin pueden ser alrgico a la penicilina G procana, que es un compuesto
INTERACCIONES
El probenecid inhibe la secrecin tubular renal de la penicilina G, causando niveles sricos ms
altos y prolongados del antibiticola droga. En general, esta interaccin farmacocintica no es
perjudicial, y el probenecid a menudo se administra en combinacin con penicilina G para
aumentar su actividad.
El uso concomitante de la penicilina G con aminoglucsidos proporciona una actividad sinrgica
frente a enterococos. Sin embargo, estos antibiticos no deben ser mezclados entre s, debido a
que son qumica y fsicamente incompatibles y se desactivan cuando se mezclan. Tambin es
posible que la formacin de complejos in vivo, si se administran grandes dosis de penicilina a
pacientes con insuficiencia renal.
El uso concomitante de la penicilina con cido clavulnico, proporciona una actividad sinrgica
contra algunas bacterias productoras de penicilinasa.
La penicilina G en grandes dosis inhibe la secrecin tubular renal de metotrexato, causando
niveles sricos de metotrexato ms altos y prolongados.
REACCIONES ADVERSAS
Como con otras penicilinas, son probables reacciones alrgicas, particularmente en individuos
que han previamente demostrado hipersensibilidad a las penicilinas o en aquellos con
antecedentes de alergia, asma, rinitis alrgicao urticaria.
Los siguientes efectos adversos han sido reportados con penicilina parenteral G:
Neurolgica: Neuropata
Urogenital: Nefropata.
Los siguientes eventos adversos han sido temporalmente asociados con las administraciones
parenterales de penicilina G Benzatinica:
Musculoesqueltico: Trastorno
myoglobinuria; rabdomiolisis.
comn,
periostitis;
exacerbacin
de
la
artritis;
Piel: Diaforesis.
REFERENCIAS
Ribeiro CF, Ferrari GF, Fioretto JR. Antibiotic treatment schemes for very severe
community-acquired pneumonia in children: a randomized clinical study. Rev Panam Salud
Publica. 2011 Jun;29(6):444-50
Shaw E.: Transverse myelitis from injection of penicillin. Am. J. Dis. Child., 111:548, 1966.
Knowles, J.: Accidental intra-arterial injection of penicillin. Am. J. Dis. Child., 111:552, 1966.
Fisher, T.: Medicolegal affairs. Canad. Med. Assoc. J., 112:395, 1975.5.
1) Penicilinas naturales
Fueron los primeros agentes introducidos para uso clnico. Tienen un espectro de actividad
reducido.
1.1. Penicilina G. Bencilpenicilina
Espectro de actividad e indicaciones
Es altamente activa contra varias bacterias y de primera eleccin para tratar muchas
infecciones. Fue desplazada por otros antibiticos para infecciones por grmenes que
desarrollaron resistencia.
La penicilina G es especialmente activa frente a los siguentes grmenes:
a) Cocos gram positivos.
Es muy activa contra Streptococcus betahemoltico grupo A, pero menos activas contra
Streptococcusgrupo B (S. agalactiae).
Streptococcus bovis (grupo D) es muy suceptible a penicilina.
Dentro de Streptococcus del grupo viridans (alfa-hemoltico) se destacan cepas con 2 patrones
de suceptibilidad: sensibles (CIM < 0,1 mg/l) y de sensibilidad intermedia (CIM entre 0,1 y 1
mg/l). Muy raramente es resistente (CIM > 2 mg/l) en nuestro medio.
Su espectro de accin es similar al de penicilina G., por lo que est indicada para tratar
infecciones por grmenes sensibles a la misma, pero no se recomienda para iniciar el
tratamiento de procesos medianamente severos o graves.
Se usa para tratar infecciones leves o moderadas de vas respiratorias altas o tejidos blandos.
Tambin es til para proseguir un tratamiento iniciado por va parenteral y para la profilaxis de
infecciones estreptocccicas.
Se presenta en forma de sal potsica.
La dosis es de 250 a 1.000 mg, 3 a 6 veces diarias.
En medicina puede usarse como sustituto del plasma sanguneo en casos de hemorragia,
se usa como solucin al 20% en estos casos, y su duracin en el torrente sanguneo es mayor
que las soluciones cristaloides a base de electrolitos (sueros). Este uso es poco frecuente en la
practica clinica.
Cdigo ATC
A06AD16
PubChem
453
DrugBank
APRD01083
Datos qumicos
Frmula
C6H14O6
Peso mol.
182,172 g/mol
Farmacocintica
Biodisponibilidad
7%
Metabolismo
Heptico
Vida media
100 minutos
Excrecin
Renal 90%
Datos clnicos
Cat. embarazo
C (EUA)
Estado legal ?
Vas de adm.
Intravenosa
Oral