MEDICATIA ANTIINFLAMATOARE

ASIST.UNIV.DR.ANDREEA BARBULESCU
UMF CRAIOVA

ANTIINFLAMATOARE
NESTEROIDIENE
ANALGETO-ANTIPIRETICE SI
ANTIINFLAMATOARE (AINS)

AINS
Cuprinde preparate utilizate in scop analgezic,
anti-piertic si antiinflamator
Pincipalele efecte terapeutice ale AINS deriva
din capacitatea lor de a inhiba productia de
Prostaglandine (PG)
COX1+COX2

Acid Arahidonic ----PGG2-PGH2-TXA2TXB2

PGI2

PGE2

PGD2

PGF2

Prima enzima din ciclul de sinteza al PG este PG sintetaza/

Ciclooxigenaza (COX)

AINS
COX1: majoritatea tesuturilor; responsabila de
sinteza PG si Tx (LA NIVEL RENAL, DIGESTIV, HEPATIC)
COX2: implicate in sinteza PG si TX implicate in
raspunsul inflamator; secretata consecutiv stimulului
inflamator

AINS
PG-EFECTE
Cardiovascular: PGE2,PGH2, PGI2-vasodilatatie, in special
pe vasele mici
-PGD2-vasodilatatie; doze mari-vasoconstrictie
-PGF2-vasoconstrictie, efect inotrop pozitiv
Procesul inflamator si durere: vasodilatatie, permeability.capilara
Edem-reactie inflamatorie
-PGE2, I2-insud durere prin stimularea directa a terminatiilor nervoase
Hematologic: PGI2 inhiba agregarea plachetara,
PGE2, I2 inhiba proliferarea Ly
Sistem respirator: E2, I2 relaxeaza musculature neteda
D2, F2-contractie

AINS
PG-Efecte
Digestiv: PGE2, PGF2-contractia musculaturii netede
-PGE2, PGI2 productia de HCl si pepsina siproductia de mucus
Renal: PGE2, PGI2 fluxul sanguin renal blood, filtratul glomerular
excretia de Na si K
Uter: in sarcina, semestrul I-PGF2 efect contractil, PGE2
Efect relaxant
SNC: inhiba centrul de termo-reglarefebra

AINS
AINS-EFECTE FARMACODINAMICE
1.Anti-inflammator-blocheaza productia PG implicate in procesul inflamator
2.Analgezie: eficiente in special in cazul hiprsensibilizarii rr implicati in perceptia
senzatiei dureroase la stimuli mecanici sau chimici (PGE2, PGF2)
: -mecanism central-cresc pragul perceptiei durerii
3. Febra: reduc doar febra, nu modifica temperatura normala, prin actiune la nivel
Hipotalamic
! Nu influenteaza cresterea temepraturii secundara exercitiului fizic sau factorilor
ambientali
4. Agregare plachetara: blocand COXbloc.sintezaTxA2 efect inhibitor
asupra agregarii plachetare
!Doar ASPIRINA blocheaza ireversibil sinteza Tx

AINS
Efecte adverse
1.Digestive: cel mai frecvent anorexie, greata, dispepsie, diaree-se
datoreaza inhibitiei sintezei mucusului protector, scaderii fluxului sangui
local siprin effect irritant local direct, secundar inhibitiei PG citoprotectoare,
in special PGI2 si PGE2
-pot induce ulcere gastrice sau duodenal, la 15-50% din utilizatorii cronici de
AINS
-.de la mici eroziuni superficialpenetrare in musculara mucoasei (ulcer)
-unice/multiple; pot produce sangerari mici si repetate (sindrom anemic) sau
sangerari massive, acute
-inhibitorii selectivi de COX2 risc mult mai<<< ulceratii!

AINS
Efecte adverse
2. TA, renale, reno-vasculare
-la persoanele fara afectiuni cv sau renale: nu au efecte
-la pacientii cu insuficienta cardiac, ciroza hepatica, boala cronica renala-scad
fluxul saguin renal si filtrarea glomerulara
-cazuri rare: nefrita interstitiala, necroza papilara
3. Efecte alergice: rinita vasomotorie, urticarie, edem glotic,
bronhoconstrictie, hTA, soc anailactic, mai ales la persoanele cu teren alergic

AINS
SALICILATII:
ACID
ACETIL-SALICILIC
(ASPIRINA),
DIFLUNISAL,
SULFASALAZINA,
OLSALAZINA
ASPIRINA-abs. rapida dupa administrarea orala, partial in stomac, dar majoritar in intestinal
subtire; concntratia plasmatica maxima la aproximativ 1 ora
-se distribuie in toate tesuturile si fluidele organismului; poate traversa placenta
-biotransformarea are loc majoritar in mitocondriile si RE hepatice; timp de =20 minute
-eliminate renal
Efecte:
-analgezie: dureri de intensitate usoara sau moderata: cefalee, mialgii, artralgii
-antipiretic: effect atat central, cat si periferic, prin vasodilatatie si pierdere cutanata de
caldura
-antiinflamator: foarte eficienta in afectiuni reumatismale
-blocheaza ireversibil agregarea plachetara (10-11 zile, timp necesar sintezei de nou
echipament enximatic)

AINS
SALICILATI: ASPIRINA
Efecte secundare:
-digestive: secretia acidagreata, voma,dispepsie, ulceratii, hemoragii mici si
repetate sau massive, exacerbarea simptomelor la pacientii cu ulcer
gastric/duodenal
-hepatice: pot transaminazele-in administrare cronica
-hematologic: timpul de sangerarepot produce hemoragii la pacientii cu
coagulopatii
-respirator: bronhoconstrictie (secundar bloc. PGE2)-exacerbeaza simptomele
astmului sau bronsitei cronice obstructive
-renal: retentie hidro-salina si reducerea ratei de filtrare glomerulare
-reactii alergice, in special la paceinti cu teren atopic: eruptii, edem Qunincke, soc
anafilactic
-sindromul Reye: hepatita severa, fulminanta asociata cu edem cerebral, adeasea
fatal; apare la copii sub 4 ani, cu infectii virale, tratati cu aspirina pentru sindromul
febril

AINS
SALICILATI: ASPIRINA
Indicatii si doze:
-analgezie: 0.5gx4-6/zi
-febra: 0.5gx4-6/zi
-antiinflamator: 4-10g/zi
--antiagregant plachetar: 50-150mg/zi
Contraindications:
-copii sub 4 ani-sdr.Reye
-ulcer
-astm bronsic sau boli pulmonare obstructive cronice
-coagulopatii
-sarcina
-alergie la salicilati

AINS
SALICILATI
DIFLUNISAL-durata> de actiune
Indicatii: analgezic-durerea de intensitate moderata
-afectiuni reumatologice 0.5-1g/zi, la nevoie
CI: similar cu ASPIRIN
OLSALAZINA (disalicilat sodic), MESALAZINA (salicilo-sulfapiridina)PENTASA-tratamentul bolilor inflamatorii intestinale, in special colita
ulcerative, systemic sau local (MESALAZINA)
SULFASALAZINA
SI
OLSALAZINA-artrita
reumatoida,
spondilita
anchilozanta

AINS
DERIVATII DE PARA-AMINOFENOL: ACETAMINOFEN SI FENACETINA
-Fenacetina-rar utilizata datorita toxicitatii renale crescute
ACETAMINOFEN (PARACETAMOL): effect analgesic si anti-piretic,
antiinflamator slab/absent
Farmacocinetica: absorbtie foarte buna dupa administrarea orala,
concentratia plasmatica maxima dupa 30-60 minute;
-timp de : 2 ore
-uniform distribuit in toate fluidele organismului
-eliminare renala
Indicatii terapeutice:
-analgezic sau anti-piretic; indicat in special la pacientii care prezinta CI la
aspirina (ulcer, alergie, copii<4 ani)
-325-1000mg4g/zi (2g la pacientii cu afectiuni hepatice)

AINS
DERIVATII DE PARA-AMINOFENOL: ACETAMINOFEN SI FENACETINA
ACETAMINOFEN (PARACETAMOL):
Efecte adverse:
-toxicitate hepatica; doze necroza hepatica potential fatala
-necroza tubulara renala, necroza pailara
! Antidot: acetilcisteina

AINS
DERIVATI DE ACID PROPIONIC-ANALGEZICE, ANTIINFLAMATOARE SI
ANTIPIRETICE PUTERNICE
Utilizate pentru tratamentul artritei reumatoide, artroze, spondilita
anchilozanta, artita acuta gutoasa, tendinit, bursite, dismenoree etc
IBUPROFEN DRAJEE 200;400; 600; 800MG
-Absorbtie rapida, metabolizare hepatica; timp de : 2 ore; excretie renala
-tarverseaza placenta
-reactii adverse in special GI, rr alergice

AINS
DERIVATI DE ACID PROPIONIC-ANALGEZICE, ANTIINFLAMATOARE SI
ANTIPIRETICE PUTERNICE
KETOPROFEN cpr 150; 50;100; 200mg; fiole 200mg
-timp de : 2 ore, la varstnici >>
-metabolizat prin glucuronoconjugare in ficat, eliminate renal
-efecte adverse in special GI; retentive hidro-salina, poate creste concentratia
plasmatica a creatininei
NAPROXEN TROCHES 500MG
-absorbtie complete dupa adm. Orala, tp de : 14 ore la tineri, excretie
renala
-efecte adverse GI, hepatice, rr alergice
Alte: flubiprofen, oxaprozin

AINS
DERIVATI DE ACID OXAMIC (OXICAMI)
-inhiba COX-1 and COX-2 si au actiune antiinflamatoare, analgezica si antipiretica
-in general, inhib.COX este neselctiva dar, prezinta o afinitate mai mare pt. COX2
-AVANTAJ PRINCIPAL: timp de lung-pana la 50 de ore- care le permite administrarea intro singura doza
PIROXICAM: AINS extrem de eficient
-absorbtie complete dupa administrare orala, concentratia plasmatica maxima dupa 2-4 ore
-metabolizat prin glucurono-conjugare hepatica si eliminate prin urina sau fecale
-doza uzuala 20mg/zi
MELOXICAM-usoara selectivitate pt.COX2-cpr 7.5; 15mg; fiole15mg
-alti oxicami: tenoxicam, sudoxicam, lornoxicam

AINS
DERIVATI DE INDOL: Indometacin, Sulindac, Etodolac
INDOMETACIN: predominant actiune antiinflamatoare si actiune analgezica, antipiretica
similara cu a salicilatilor
-inhibitor mai potent a COX comparativ cu Aspirina, dar cu numeroase efecte
adversetoleranta
Farmacocinetica: absorbtie foarte buna dupa administrare orala, concentratia plasmatica
maxima la 1-2 ore
-se leaga in proportie de 90% de proteinele plasmatice si se distribuie in toate tesuturile
-penetreaza slab in LCR dar, la nivelul fluidului sinovial, concentratia este aroximativ egala
cu cea plasmatica dupa 5 ore de la administrare!
-eliminate urinar
Indicatii:
-afectiuni reumatologice

AINS
INDOMETACIN:
Efecte adverse:
-gastrointestinale: diaree, greata, voma, leziuni ulcerative
-SNC: cefalee, ameteala, vertij, confuzie
-hematologic: neutropenie, trombocitopenie, rar anemie aplastica
-reactii alergice
SULINDAC: potenta cu cel puin 50%< Indometacin
-sulindac este prodrog sulfid, 500 x> potent decat sulindac in inhibitia COX
-Incidenta< a efectelor adverse
-Oral bine absorbit, CPM la aprox. 2 ore
Doze: oral 400mg/zi
ETODOLAC:
analgezie post-operatorie 200-400mg/day sau in afectiuni
reumatologice

AINS
DERVIVATI DE ACID ACETIC: DICLOFENAC, KETOROLAC
DICLOFENAC: effect analgesic, anti-piretic, antiinflamator intensitate
-bine absorbit dupa administrare orala, CPM la 2-3 ore
-metabolizat hepatic prin glucurono-conjugrae, eliminate renalne
Indicatii terapeutice: tratamentul simptomaic, pe termen lung, al artritei reumatoide,
spndilitei anchilozante, artrozelor sau altor afectiuni reumatismale; durere post-operatorie,
disemnoree etc
Doze: 100-200mg/zi
EA: gastro-intestinale (greata, varsaturi, dureri abdominale), cresteri moderate ale
transaminazelor
KETOROLAC-effect analgesic intens, antiinflamator moderat
-instalare rapida a actiunii, durata scurta
Indicatii terapeutice: tratam. durerii de intensitate moderata sau severa; oral; im sau iv
30-60mg/zi

AINS
Derivati de pirazolon: fenilbutazona, oxibutazona, aminofenazona,
noraminofenazaona
-intensitate mare a efectului anti-inflamator, anti-piretic, analgesic, dar RISC
CRESCUT DE RR ADVERSE! Cea mai severa este agranulocitza ireversibila
-Fenilbutazona-aplicata local-creme, ungunte
-Aminofenazona-cpr 500mg; vfiole 1g-antialgic, anti-termic
DERIVATI DE ACID FENAMIC-FENAMATI: acid mefenamic, acid
meclofenamic, acid flufenamic
-efecte adverse GI frecvente la doze terapeutice, cel mai adesea
transaminazelor hepatice, diaree, steatoree
-Anemia hemolitica autimuna este un efcet advers extreme de sever, dar rar

AINS
INHIBITOARE SELECTIVE ALE COX-2: etoricoxib, celecoxib,
parecoxib, rofecoxib, valdecoxib
Inhib. Selectivi de COX-2/coxibi; inhiba slectiv PG implicate in inflamatie,
fara a influenta actiunea COX-GI, renala si trombocitara
Inhibitorii COX-2 au actiune analgezica, anti-piretica, anti-inflamatoare
similara cu a AINS neselective, dar, mai putine efecte adverse GI
Nu influenteaza agregarea plachetaranu au effect cardio-protector
COX 2 se afla si la nivel renal si creaza toxicitate similara cu a AINS
traditionale/neselective
Nu se recomanda la pacientii cu boala cronica renala
Unele studii sugereaza o incidenta>a evenimentelor trombotice CV la
pacientii utilizatori de inhibitoarea COX2, dar datele nu sunt suficient

AINS
INHIBITOARE SELECTIVE ALE COX-2
-CELECOXIB-100;200MG cpr
Indicatii: artroze, artrita reumatoida, spondilita anchilozanta 100-200mg/zi
EA: frecvente: cefalee; severe: HTA, angina pectoral, hemoragii GI,
nfrotoxicitate, hepato-toxicitate
-risc<de ulceratii GI comparative cu AINS neselective
Contraindicatii: afectiuni hepatice severe, boala cronica de rinichi avansata,
istoric de reactii alergice la AINS, afectiuni cardiac avansate
Etoricoxib-cpr30;60-90;120mg
-tp de 1/2-: 20 -26 ore
Utilizat in artroze, artrita reumatoida, diferite afectiuni musculo-scheletale

ANTIINFLAMATOARE
STEROIDIENE=GLUCOCRTICO
IZI=CORTICO-TERAPIE

AIS=
Glucocorticoizi
Sinteza- zona fasciculate a glandei
suprarenal, pornind de la cholesterol
sub influenta stimulatoare a ACTH

Secretie- hormonal
fiziologic=cortizol/hidrocortizon-95%
si corticosteronul=cortizon, 5%
-ritm circadian: maxim 6-8 dimineata
si 18
-20mg cortizol/zi

AIS
Transport: 90% fixate pe o
globulina plasmatica- globulinecortisol binding globuline-CBG
-restul de10% -efect asupra
diverselor organe sis isteme
Metabolizare: hepatica
Eliminare: renala

AIS
Mecanism de actiune:
A. GC se leaga de anumiti receptori-receptori GC=RG, care apartin
superfamiliei de rr nucleari
Complexul GC/RG se fixeaza la anumite situsuri ale ADN, cu effect
stimulator/inhibitor ale proceselor transcriptionale
-ca urmare, efectele vor aparea la 30-90mintimp necesar pentru
modif.activ celulare respective

AIS
Mecanism de actiune:
B. GC se fixeaza pe membrane rr cuplati cu proteinele G scad
actiivitatea celularaeffect in 1-2minute
C. Doze foarte mari de GC modifica propietatile fizice si chimice ale
plasmei, cu consecinte foarte rapide, in 1-2 minute, asupra biologiei
celulare

AIS
EFECTE:
A.Metabolice:
Glucidic:
- absorbtia intestinala a glucozei si captarea
celulara a acesteia
-stimuleaza procesul de gluconeogeneza hepatica
-stimuleaza glicogenoliza hepatica si musculara
! glicemia
Proteic: stimuleaza sinteza hepatica proteica dar o
inhiba in celelate testuri si organe effect
catabolic
Lipidic: induc lipoliza tesutului adipos si AGL

AIS
EFECTE:
A.Metabolice:
Lipidic:! Insulina (secundar glicemiei) effect
lipogeniz lipoliza/lipogenezareorganizarea tesutului
adipos, cu redistributia acestuia la nivelul fetei, cefei,
trunchiului aspect de lamiae pe scobitori
Mineral: reabsorbtia Na si apeiedeme, absorbtia
K siH
!Toti pacienti care primesc tratament pe termen lung cu
GC trebuie sa primeasca suplimente de K!
-absorbtia intestinala a Ca si eliminarea renala,
impreuna cu cea a fosfatului

Steroidal anti inflammatory drugs=

Glucocorticoids
Effects:
B.Blood: nr de eritrocite, neutrofile
Ly, monocites, bazofile;
nr trombocitelor

Steroidal anti inflammatory

drugs=Glucocorticoids
EFECTE:
C. Anti-inflammator, imuno-supresor,
anti alergic:
Inflamatie:
I. permeabilitatea capilaraedemul
(prin inhibitia sintezei PG proinflamatoare, a
TX si leucotrienelor)
II. Inhiba a doua faza a inflamatiei prin
inhibitia moleculelor de adeziune pt
leucocite (ICAM-intracellular adhesion
molecule); in plus, migrarea Le in focarul
inflamator
-secretia de colagenaza in focarul

AIS
EFECTE
C. Anti-inflammator, imunosupresor, anti alergic
Imunosupresie:
-Ly
- productia de cytokine de catre LyT
(IL-2,3,6, TNFalpha, GM-CSF, IFN)
-in doze mari, productia de
atc de catre Ly B

AIS
Effects:
C. Anti-inflammator, imuno-supresor, anti
alergic
Anti-alergic:
-inhiba procesul de recunoastere a alergenului
-blocheaza formarea complexului atg-atc
-blocheaza degranularea mastocitelor
-permeabilitatea capilara
-vasoconstrictie

AIS
EFECTE
D. Cardiovasculare:
-effect inotrope pozitiv direct
-indirect-sensibilitatea miocardului si vaselor la CA
-stimuleaza tonusul vascular
-contribuie la efectul vasopressor
E. Muschii scheletici:
-fiziologic: cresc tonusul
-tratament pe termen lung, cu doze mari-atrofie prin catabolismului
proteic
F.SNC: effect tonic prin mentinerea unui flux sanguine normal, a
metabolismului energetic si cresterea excitabilitatii neuronale

AIS
EFECTE:
G: Endocrine:
-inhiba secretia de corticoliberina(CRH)
H. Renal: stimuleaza functiile tubulare si
glomerulare

AIS
Os
Cartil
aj
Musc
hi

Steroidal anti inflammatory drugs=

Glucocorticoids

SIDE EFFECTS

AIS
EFECTE ADVERSE:
A.Metabolice:
-diabet zaharat-prin cresterea glucozei serice
-stimularea catabolismului proteic: subtierea pielii,
atrofia muschilor scheletici,
-lipoliza/lipogeneza-redistributia tesutului adiposaspect de lamiae pe scobitori
-retentive hidro-salina edeme
-absorbtia intestinala a calciului si eliminarea
renala osteomalacie
B.Cardiovasculare: ta: efect inotrop pozitiv direct si
retentie hidro-salina
C.Muschi scheletici: atrofie si miopatie
cortizonica

Steroidal anti inflammatory drugs=

Glucocorticoids
EFECTE ADVERSE
D.Osos
-osteoporoza:
abs. intestinala a calciului sieliminarea renala
Inhiba proliferarea osteoblastselor
stimuleaza sinteza osteoclastelor
-osteonecroza aseptica-in special de cap femural,
la utilizarea pe termen lung, in doze mari
-!!risc crescut de fracturi
! Toti pacientii cu terapie pe termen lung cu GC
trebuie sa primeasca supliment de calciu si terapie
specifica antiosteoporotica, daca aceasta este
diagnosticata

Steroidal anti inflammatory drugs=

AIS
EFECTE ADVERSE
E. Digestive:
-secretia de acid clorhidric si pepsina
-productia de mucus
-predispune la formarea ulcerelor sau exacerbeaza simptomele la pacientii
cu ulcer
! Toti pacientii care primesc tratament cronic cu GC trebuie sa
primeasca protectie gastrica (in special IPP-inhibitori ai pompei de
protoni)
F. Endocrine:
-insuficienta SR
-dozele mari TSH
-perturbari de crestere, hipogonadism

AIS
EFECTE ADVERSE
H. Sistemul imun: scad rezistenta la infectii
I Ocular: cataracta, glaucom
J. Piele: subtierea pielii, vergeturi

AIS
INDICATII TERAPEUTICE
A.Pentru efectul antiinflamator si imunosupresor:
-afectiuni reumatologice: colagenoze (poliartrita reumatoida, lupusul
eritematos systemic, miozite.): administrare sistemica, locala, intraarticulara
-afectiuni digestive: hepatite cornice, autoimmune, boli inflamatorii
intestinale
-renale: afectiuni autoimmune, sindrom nefrotic, glomerulonefrite
-pulmonare: astm, bronsita cronica
-dermatologie: dermatite, urticarii etc
-hematologice: afectuni autoimune
-inaintea transplantului de organe
B. Pentru efectul anti-alergic: rinite, dermatite, conjunctivite, astm allergic,
recatii alergice

AIS
Tipuri de GC
Terapie de substitutie: hidrocortizon
Terapie antiinflamatoare
Actiune scurta: hidrocortizon
Actiune rapida: prednisolon;
methylprednisolon; triamcinolon
Actiune lunga: dexametazonea;
betametazona

Steroidal anti inflammatory drugs=

Glucocorticoids

Equivalent antiinflammatory dose shown is for oral or intravenous (IV)

administration. Relative potency for intraarticular or intramuscular administration may vary
considerably.

AIS
Cortizolul and cortizonul: durata de actiune 8-12 ore, effect
antiinflamator redus
-eficienti in special in administrare locala-intra-articulara, intra-oculara..
- Cortizon acetat, Hydrocortizon acetat-fiole25mg/ml
-hemisuccinat de hidrocortizon singurul cortizon hidrosolubil-administrare
tratamentul socului, reactiilor alergice 2-50mg, pana la 1g/day
Prednison (cpr 5mg), Prednisolon, Methylprednisolon
(cpr4;16;32;64mg; flacoane 125;250;500mg)
-effect antiinflamator de 4-5 x> cortizolul
-in special ca antiinflamatoarea, dar si ca imunosupresoare, antialergice
Dexametazona-fiole 4;8mg-effect de 20-30 x>cortisol; utilizata in special ca
antiinflamator
Beclometazona-in special inhalator

TRATAMENTUL GUTEI

Tratamntul gutei
GUTA=depunerea cristalelor de acid uric in tesuturi, urmata
consecutiv de raspuns imflamator local si systemic
Atacul acut: monoartrita de obicei distala (cel mai frecvent MTF
I)
Guta cronica:distructie articulara, depunerea de cristale
subcutanate-tofi, calculi renalinefropatie uratica, boala
cronica de rinichi
Fizio-patologia si patogenia afectiunii incomplete elucidate:
evenimentul primordial=hiperuricemia consecutive mai ales
eliminarii deficitare si mai putin unei productii excesive
Obiectivele tratamentului sunt reprezentate de remiterea
simptomelor atacului acut, de a scadea riscul recidivelor si de a
scadea nivelul seric de urat

Tratamentul gutei

Tratamentul atacului acut:

Colchicina
Mecanism de actiune:
-effect antimitotic, blocand diviziunea celulara in faza G1, fect mai pregnant in
celulele cu turnover rapid (epiteliu GI, neutrofile)
-inhiba motilitatea neutrofilelor
-inhiba secretia factorilor chemotactici de catre neutrofilele activate, scade
permeabilitatea celulara
Farmacocinetica:
-absorbtie rapida
-concentratie plasmatica maxima la 0.5-2 ore de la administrare
-circula in proportie de 50% legata de proteinele plasmatice
-metabolizare hepatica
-eliminata urinar 10-20%

Tratamentul gutei
Tratamentul atacului acut
Colchicina
Efecte adverse:
-greata, voma, diaree, dureri abdominale-cele mai frecvente
-poate produce supresie medulara, polinvrite, miopatie
! Remite rapid simptomele atacului acut-2/3 din pacienti daca se initiaza
in primel 24 de ore de la debut
-durerea, tumefactia se reduc in primele 12 ore si se remit in 48-72 ore
Doze: atac acut 0.5-1-2mg/zi
Profilactic: 0.5-1mg/zi, 7-10 zile/luna

Tratamentul gutei

Prevenirea atacurilor acute: inhibitori de xantin oxidaza blocheaz

sinteza ac.uric

Alopurinol: inhiba xantin oxidaza si previne sinteza uratului din hipoxantin

si xantina
Farmacocinetica:
-absorbit rapid dupa administrare orala, concentratie plasmatica maxima la 6
90 minute
-20% excretat prin fecale in 48-72 de ore
-10-30% excretat prin urina
-timp de 10-30 minute
Tinta terapeutica: acid uric seric<4-5mg/dl
100-300mg/zi
EA frecvente: recti alergice, greata, voma, diaree, supresie medulara,

Tratamentul gutei
Prevention of acute gout:
Rasburicaza
este o urat-oxidaza recombinata care catalizeaza
oxidarea enzimatica a acidului uric in metabolitul solubil
si inactive ALANTOINA
-mai efficient decat alopurinolu-ul
-indicat in special la pacientii cu leucemii/lifoame la
inceputul chimioterapiei pentru a preveni hiperuricemia
secundara sindromului de liza tumorala!
-0.15-0.2mg/kgc 5 zile, chimioterapia fiind initiata la 4-24
de ore de la administrarea rasburicazei

Tratamentul gutei
Prevenirea atacului de guta: agenti uricozurici:
rata de excretie a acidului uric prin competitive directa
cu acesta in cursul procesului de reabsorbtie renala
1.Probenecid: complet absorbit dupa administrare orala;
CPM la 2-4 ore
-timp de : 5-8 ore
Doze: 250mgx2/day
Efecte adverse:
-iritatie GI-precautie la pacientii cu ulcer
-inefficient la pacientii cu insuficienta renala si ar trebui
evitat la cei cu clearance la Cr sub 50ml/minut