Adrenolticos.

Inhibe la accin de la adrenalina.

Simpticoltico.
Que tiene accin destructiva o paralizante sobre el sistema
simtico; opuesto a simpaticomimtico.

Antagonistas

No reversibles

Bloqueadores 1 y 2

Bloqueadores Alfa 1

Bloqueadores Alfa 1

Propanolol

Prazosin

Fenoxibenzamina

Timolol

Trimazosin

Antagonistas

Nadolol

Bloqueadores Alfa 2

Bloqueadores Beta 1

Pindolol

Yohimbina

Metoprolol

Tolazolina

Acebutalol

Bloqueadores PostGanglionares

Bloqueadores 1 y 2

Alprenolol

Fentolamina

Atenolol

Labetalol

Bloqueador Beta 2
Butoxamina

Guanetidina
Reserpina
Metildopa
Inhibidor de la
monoaminooxidasa
Pargilina

Los antagonistas de los receptores alfa se pueden clasificar en dos

categoras generales: reversibles e irreversibles.
Los antagonistas reversibles se pueden disociar del receptor alfa; los
agentes irreversibles no pueden hacerlo. La fentolamina y la tolazolina
son ejemplos de antagonistas reversibles. El prazosin y el labetalol,
medicamentos usados principalmente por sus efectos antihipertensivos,
as como varios derivados del cornezuelo del centeno, son tambin
bloqueadores reversibles alfa adrenoreceptores. La fenoxibenzamina,
que es un agente relacionado con las mostazas nitrogenadas, forma un
intermediario reactivo etilenoimonio que se une de manera covalente al
sitio receptor alfa, produciendo un bloqueo irreversible.

 Los medicamentos incluidos en esta categora comparten la

caracterstica comn de antagonizar los efectos de las catecolaminas
enlos adrenoreceptores beta.
Los medicamentos que bloquean a los receptores beta lo hacen en
forma competitiva y reducen la posibilidad de ocupacin del receptor por
las catecolaminas y por otros agonistas beta. La mayor parte de los
medicamentos bloqueadores beta en uso clnico son antagonistas puros;
es decir, la ocupacin de un receptor beta por tales medicamentos no
produce la activacin del receptor. Sin embargo, ciertos agentes de esta
clase producen activacin parcial del receptor aunque en menor grado
que los agonistas puros, adrenalina y noradrenalina.
Otra diferencia importante entre los numerosos agentes bloqueadores
de receptores beta se relaciona con sus afinidades relativas a los
receptores 1 y 2. Otras diferencias principales entre los antagonistas beta
se relacionan con sus caractersticas farmacocinticas y sus efectos
inespecficos de estabilizantes de membrana celular.

Receptores alfa
Llevan a cabo su efecto por ocupacin o bloqueo de
los receptores y as interfieren con la actividad de los
neurotransmisores adrenrgicos y no permiten la
despolarizacin postsinptica.
Receptores beta
La reserpina depleta el neurotransmisor. La metildopa
acta como flaso neurotransmisor.
Induce la presencia de un falso neurotransmisor.

 Bloqueadores Alfa

Bloqueadores Beta

Sistema endocrino

Sistema cardiovascular

Sistema cardiovascular

Disminucin de la
resistencia vascular
perifrica y la
consiguiente
disminucin de la
presin arterial

Reducen la presin
arterial

Disminuye la lipolisis
y glucogenolisis

Sistema nervioso
Miosis
Diaforesis adrenrgica
disminuida
Obstruccin nasal
Sistema digestivo
Reactivacin del
peristaltismo y de las
secreciones

Inotropia
Cronotropia
Sistema respiratorio
Bronco constriccin
con Beta 2
Sistema Nervioso
Disminucin de la
presin intraocular

Sistema digestivo
IDEM

Bloqueadores Alfa
Se absorben rapidamente por va oral o parenteral una vez
administrados comienzan a ser metabolizados principalmente a
nivel heptico son excretados por va renal.
Bloqueadores Beta
Bien absorbidos por va oral. Llegan a saturar los sistemas
enzimticos a nivel heptico por lo que sus concentraciones
plasmticas aumentan, sin embargo son rpidamente
metabolizados y eliminados por va renal.
El propanolol cruza la barrera hematoenceflica.

Bloqueadores Alfa 1

Bloqueadores Alfa 2

Bloqueadores Beta 1

Urgencias
hipertensivas

Hipertensin arterial

Hipertensin arterial

Enfermedad
isquemica cardiaca

Bloqueadores Beta 2

Enfermedad vascular
perifrica
Vasoconstriccin
perifrica excesiva
Obstruccin urinaria
por hipertrofia
prosttica
Diagnstico y
tratamiento del
feocromocitoma

Cardiomiopatia
obstructiva
Aneurisma disecante
de la aorta
Glaucoma
Hipertiroidismo
Migraas

Hipertensin arterial

Bloqueadores Alfa

Bloqueadores Beta

Administrarlos con
medicamentos
colinomimticos

Desconocimiento de
la farmacocintica

Pacientes con
insuficiencia heptica
o renal

Bloqueadores Alfa

Diarrea

Hipotensin arterial severa

Parestesias

Diarrea

Mialgias

Bloqueadores Beta

Sibilancia asmatica

Sedacin

Bradicardia

Trastornos del sueo

Hipotensin arterial severa

Depresin

Hipoglicemia

Mareo

Boca seca

Cansancio

Impotencia sexual

Bloqueadores Alfa

Bloqueadores Beta

Dosis calculada en
miligramos para un adulto
de 70 kg. en promedio.

Propanolol

Fentolamina
Por va oral 50 mg., cada 6
horas al da.

Va oral 10 a 30 mg., cada 8

horas., I.V. 1 a 3 mg.
Reserpina
Va oral 0.25 mg., cada 12 horas
I.M. a I.V. de 1a 5 mg., cada 6
horas en emergencia hipertensiva.
Alfametildopa
Va oral 250 mg., cada 8 horas por
2 das, se ajusta la dosis de 500 mg.
a 2 g. al da.
Pargilina
Va oral 25 a 50 mg., al da.