Curs nr.

9
Partea a-II-a
ANTIVIRALE
Clasificarea medicamentelor antivirale
A)Dupa indicatii terapeutice
1.Agenti antivirali (nonretrovirusuri)
1.a) Medicamente antiherpetice :
- Aciclovir
-Docosanol
- Fomivirsen
- Ganciclovir
-Famciclovir
- Idoxuridina
- Cidofovir
- Foscarnet sodic - Penciclovir

- Trifluridina
- Valaciclovir
- Vidarabina

1.b)Medicamente antigripale
- Amantadina
- Zanamivir
- Rimantadina - Oseltamavir
1.c)Alti agenti antivirali ( nonretrovirusuri)
- Imiquimod
- Lamivudina
- Interferoni
- Ribavirina
2.Agenti antiretrovirali(retrovirusuri) ,medicamente active in infectia cu virus HIV si virus
hepatic B si C
2.a) Inhibitori nucleozidici ai revers-transcriptazei:
-Zidovudina
- Zalcitabina
-Didanosina
- Lamivudina
- Stavudina
- Abacavir
2.b) Inhibitori non nucleozidici ai revers-transcriptazei
- Epiviran
- Efavirenz
- Delavirdin
2.c) Inhibitori ai proteazei
-Saquinavir
-Nelfinavir
-Indinavir
-Amprenavir
-Ritonavir
-Lopinavir
2.d)Inhibitori nucleotidici ai revers-transcriptazei
-Tenovir
B.Dupa structura chimica
1.Derivati de adamantan
-Amantadina
-Rimantadina
-Somantadina
2.Analogi structurali ai nucleozidelor
2.a)Analogi ai nucleozidelor pirimidinice
-Idoxuridina
-Trifluridina
-Cidofovir
2.b)Analogi ai nucleozidelor purinice
1

-Vidarabina
- Valganciclovir
-Aciclovir
- Penciclovir
-Valaciclovir - Famciclovir
-Ganciclovir - Adefovir
2.c)Analogi nucleozidici cu structuri diverse
-Ribavirina
- Entecavir
- Maribavir
-Ciclaradin
- Isoprinozina
3.Antivirale cu structuri diverse
-Metisazona
- Oseltamivir - Pleconaril
-Moroxidina
- Zanamavir
- Docosanol
-Foscrnet sodic - Imiquimod - Fomivirsen
4.Interferoni
5.Vaccinuri si imunoglobuline

- Epervudin
- Brivudin

C.Dupa mecanismul de actiune:

1.Medicamente care impiedica penetrarea si decapsidarea virusului
AMANTADINA
Sinonime:Symetrel,1-Aminoadamantan
N-(dimetilamino)-morfolin-4-carboxamida
H

NH2 HCl

Este o biguanidina heterociclice

Indicatii terapeutice
-profilaxia infectiilor virale cu virusi gripali A si B , prevenind patrunderea virusului in celula
gazda .Se adminsitreaza pe toata durata perioadei de risc (4-8 saptamani)200mg x2 /zi
-nu are efect asupra virusului daca aceste a patruns in celula gazda;
-este activ in gripa asiatica ( utilizat ca preventie);
-poate fi utilizata si in tratamentul infectiei gripale , cu scopul de a reduce complicatiile sistemice
( 200mg/zi timp de 5 zile)
-este utilizata in ameliorarea simptomelor bolii Parkinson , la pacientii care nu suporta
tratamentul cu levodopa.
Produse farmaceutice
PARITREL drajeuri 100mg
VIREGYT K- capsule 100mg

O
-

Cl
N
C NH C NH2

MOROXIDINA

+NH2

NH

O
+

N+ ClH2
Morfolina

Obtinere

C NH C NH2
N

NH

Cl-

N
C NH C NH2

Cianguanidina

+NH2

NH

Moroxidina

Indicatii terapeutice
- profilaxia si tratamentul infectiilor virale determinate de Virusul herpex simple (HSV) virusul
varicelo-zosterian (VZV)
-tratamentul consta in administrarea orala a 200-400mg/zi sau 400-800mg/zi moroxidina sub
forma de clorhidrat , timp de 7-10 zile
- se mai poate administra si local sub forma de solutii si unguente
Produse farmaceutice
MOROXIDIN tb.-putin utilizate
HERPESTOP - unguent
2.Medicamente care intervin in timpul replicarii acidului nucleic
a) inhibitori prin competitie cu un nucleotid natural sau inhibitori prin oprirea alungirii
catenei acidului nucleic viral.
Analogi ai bazei azotate(purinice si pirimidinice) care intra in structura acizilor nucleici
RIBAVIRINA(DCI)
Analog nucleozidic al guanosinei , in care baza azotata este 1,2,4-triazolul
H2N

O
C
N

N
HO H2C
H

O
H

OH OH
este: 1--D-ribofuranozil-triazol-3-carboxamida
Indicatii terapeutice
hepatita cronica cu virus C , in asociere cu interferon 2b.se administreaz oral 500600mg. ribavirina la 12 ore iar interferonul 3.000.000 U.I.de 3 ori/saptamana , s.c.;
bronsita si pneumonie provocate de virusul sincitial respirator ( sub forma de aerosoli);
infectii severe cu virus gripal ( i.v.si sub forma de aerosoli);
infectii cu virus vaccinal ( Poxivirus off.);
infectii cu virus paragripal la pacientii imunosupresivi .
Reactii adverse
Ribavirina este teratogena , embriotoxica,oncogenica si posibil gonadotoxica.
Produse farmaceutice
COPEGUS cp.film.200mg.
REBETOL cps.200mg.
VIRAZOLE sol. pt. aerosoli , pulbere pt. administr i.v

ACICLOGUANOSINA(DCI)
Sinonime:Aciclovir
O
HN
NH2

N
N

N
CH2

O
CH2

CH2

OH

Este : 9-(2-hidroxietoximetil)-guanosina
Mecanism de actiune
Dupa patrunderea in celula gazda , aciclovirul este supus unui proces de fosforilare sub
actiunea timidinkinazei, cand intr-o prima faza se formeaza un derivat monofosfat , apoi di si
trifosfataciclovirul.Aciclovi trifosfatul inactiveaza dezoxinucleopolimeraza virala , intrerupand
ciclul de multiplicare al virusurilor.
Indicatii terapeutice majore
-infectii cu HSV ,VZV,CMV si Epstein Barr
HSV : infectii genitale,gingivo-stomatite, infectii muco-cutanate(la pacienrii imunosupresivi),
encefalita herpetica,kertoconjunctivita herpetica( trat.local)
VZV: varicela , herpes zooster( p.imunosupresivi)
CMV: eficient in profilaxie , ineficient in infectiile declarate , provocate de CMV
Efecte secundare
-tulburari gastrice ,dureri de cap,insuficienta renala ( nu se administreaza la pacientii cu functia
renala afectat si nici nu se asociaza cu alte medicamente nefrotoxice)neurotoxic la doze mari
( poate da delir)
Produse farmaceutice
ACICLOVIR- cp 200mg., crema 5%
EUVIROX cp 200mg.
VIROLEX cp 200mg, ung 1%
ZOVIRAX cp. Unguent 1%-uz oftalmic,5%-uz dermatologic
ZIDOVUDINE(DCI)
Sinonime: Azidotimidina Retrovir, AZT
Este: 3-azido-3-dezoxitimida
Aprobat pt.tratamentul infectiei cu virus HIV in 1987
Indicatii terapeutice
Este un inhibitor nucleozidic cu structura pirimidinica , analog al timidinei ,indicat in
- infectii cu virus HIV atat la adulti cat si la copii , in monoterapie sau in combinatie cu
alti agenti antiretrovirali;
- profilactic pt.prevenirea transmiterii infectiei de la mama la fat si pt.persoanele care
lucreaza in domenii de activitate cu risc crescut de contaminare cu HIV
O
CH3

HN
HO

CH2

O
O

N3

Zidovudina
4

Efecte secundare
- anorexie,oboseala,dureri de cap,insomnie, greata,anemie,neutropenie;
- in tratamentul indelungat produce hiperpigmentare , miopatie, toxicitate hepatica cu sau fara
steatoza si acidoza lactica.
Produse farmaceutice
Novo AZT caps.100mg.
RETROVI caps 100mg.
LAMIVUDINE
Este : 2-desozi-3-tiacitidina
NH2
N
O
S
HO CH2

Este un inhibitor nucleozidic cu structura pirimidinica , analog al citidinei ,indicat in

Infectiile cu virus HIV tip 1 si 2 ( in asociere cu alti agenti antiretrovirali : zidovudina ) dar si
in infectiile virale hepatice cu virus B.
Are o actiune inhibitorie asupra 1.-revers-transcriptazei virusului HIV (tip 1 si 2)
2-ADN-polimerazei virusului hepatic de tip B
Produse farmaceutice
ZEFIX cp.100mg.
EPIVIR cp.150mg.
3TC
Partea a-III-a
b)inhibitori non-nucleozidici ai enzimelor virale(care pot fi incorporate direct in acidul
nucleic viral)
EFAVIRENZ
DELAVURDIN
3.Medicamente care impiedica maturarea virusului( inhibitori de proteaza)
METISAZINA
SAQUINAVIR
NELFINAVIR
AMPRENAVIR
4.Medicamente care impiedica eliberarea noilor virusi formati in celula gazda.
ZANAMIVIR
OSELTAMIVIR