FARMACOLOGIE

04.12.2004
CURS NR 22
Reactiile adverse sunt de tip efecte secundare si anume: uscaciunea
gurii si greutate in deglutitie, constipatie, retentie urinara, tulburarea vederii
pentru aproape.
Intoxicatia subacuta poate sa apara in urma unui tratament de
atropinizare puternica si se manifesta prin uscaciunea mucoasei buco
faringiene, dificultate de deglutitie, alterarea vocii, cefalee, tahicardie usoara,
midriaza moderata.
Intoxicatia acuta se manifesta prin uscaciunea gurii, congestia
mucoaselor, a fetei si gatului, insuficienta circulatorie, tahicardie, hipotensiune
arteriala, fotofobie, midriaza, cicloplegie, retentie urinara, hiperexcitatie cu
halucinatii vizuale si erotice, accese de furie, convulsii, coma cu insuficienta
respiratorie.
Tratament:
Epurare gastrica cu suspensie de carbune activat, urmata de epurare de
purgativ salin, pilocarpin subcutanat in doza repetata pana la aparitia secretiei
salivare, barbiturice in faza de excitatie a Sistemului Nervos Central, hidratare
orala sau hiperfuzie, impachetari reci pentru combaterea hipertermiei,
combatere circulatorie si respiratorie.
Implicatii:
In oftalmologie cu midriatic pentru examenul fundului de ochi in lipsa
simpatoliticelor de sinteza (tropicamin), antispastic in spasme si colici gastro
intestinali si biliari, bronho dilatator si hiposecretor bronsic in astm bronsic,
hipersalivatie hipersialie, stimulator cardiac in bradicardia sinusala si brocul
atrio ventricular, parkinson activ pe hipertonie si hipersalivatie, in
preanestezie pentru inhibarea secretiei bronsice produsa de unele anestezice
generale si inhibarea bradicardiei si a hipotensiunii arteriale produsa de
excitatia din timpul operatiei.
Farmaco epidemiologie:
Glaucom, retentie urinara, adenom de prostata, ileus paralitic, mame care
alapteaza.
Interactiuni in solutie:
Aminofilina, bicarbonat de sodiu, hidrocortizon hiposuccinat.

SCOPOLAMINA
H3C - N

O - C - CH2 - CH2 - O * Br- * 3 H2O

O CH
6 5

BROMHIDRAT

Pulbere cristalina, alba sau cristale incolore, fara miros, gust amar toxic,
eflorescente, solibila in apa si alcool, insolubila (foarte greu solubila) in
cloroform. Dozele terapeutice maxime pentru calea orala sunt pentru o data
1

este de 1 miligram, pentru 24 ore este de 3 miligrame; subcutanat sunt pentru

o data este de 0.5 miligrame si pentru 24 ore este de 2 miligrame. Este un
alcaloid care exista in mutulica, ciumafaie si o specie mexicana de DATURAE
INNOXIAE din familia SOLANACEAE. Se utilizeaza ca forma de bromhidrat.
Prezinta efecte parasimpatolitice ale atropinei, de intensitate mai mare si
durata mai scurta. La doze mici este inhibitoare ale Sistemului Nervos Central.
Stimuleaza mai intens de cat atropina centrul respirator.
Indicatii:
Preanestezie in asociere cu morfina, raul de miscare (SCOPODERM
TTS), in parkinson este mai potenta decat atropina.

BUTIL SCOPOLAMINA
H3C
H3C - H2C - H2C - H2C

N+

O - C - CH2 - CH2 - OH * Br-

O C6H5

Pulbere cristalina, foarte usor solubila in apa, solubila in alcool, derivat

cuaternar al scopolaminei. Dozele terapeutice maxime pentru calea orala sunt
pentru o data 0.05 grame, pentru 24 ore 0.1 grame, intramuscular si intravenos
pentru o data 0.02 grame, pentru 24 ore 0.06 grame.
Absorbtie digestiva inegala si incompleta din tubul digestiv (trece greu
prin membrana), excretie prin fecale si urina. Prezinta actiune antispastica mai
ales asupra tubului digestiv, cailor urinare, uterului. La administrare parenterala
efectele sunt mai intense, mai constante si apoi la doze mai mici decat cele
orale.
Indicatii:
Ulcer gastro duodenal, deschinezii biliare, dismenoree, constipatie
spastica.
Contraindicatii:
Glaucom, abdomen acut, nu se asociaza cu alcool.
Precautii:
Soferi, constipatie atona.

PROPANTELINA
Pulbere cristalina, alba sau foarte slab galbuie, fara miros, gust amar,
higroscopica, sor solubila in apa, alcool si cloroform, este o sare de amoniu
cuaternar folosindu-se ca bromura. Dozele terapeutice maxime sunt pentru o
data de 0.03 grame si pentru 24 ore de 0.12 grame.
Farmaco cinetica:
Absorbtie digestiva inegala si incompleta, excretie renala lenta, T este
de 9 14 ore.
Farmaco dinamie:
La doze terapeutice blocheaza doar stimulii parasimpatici postganglionari
prezentand actiune predominanta asupra tubului digestiv diminuand secretiile si
motilitatea.
2

Indicatii:
Ulcer gastro duodenal, gastrita, duodenita, spasm piloric, pancreatita,
colecistita, enurezis.
Contraindicatii:
Glaucom, stenoza piloroduodenala, ileus paralitic, hipertrofie de
prostata, atonie intestinala, colita ulceroasa, miastenie.
Precautii:
Hipertiroidie, cardiopatie ischemica, insuficienta cardiaca, hipertensiune
arteriala, soferi.
Interactiuni:
Potenteaza fenotiazinele si cortico steroizii, diminua, diminua tranzitul
intestinal crscand absorbtia substantelor care se dizolva lent (digoxina) si a
celor care se absorb activ intr-o portiune limitata a intestinului (riboflavina = B 2).

PIRENZEPINA

Gastrozepin

Prezinta selectivitate mare pentru receptorii M 1 din ganglionii

parasimpatici intramurali din miezul mezenteric. Prezinta efecte hiposecretoare
gastrice, fiind utilizata in tratamentul ulcerului gastro duodenal, sindromul
Zollinger Ellison, sangerarile gastrice de stres, profilaxia tensiunilor gastro
intestinale induse de AINS.

TELENZEPINA
Potenta actiunii hiposecretoare gastrice este de 4 10 ori mai mare cala
pirenzepina.

EMEPRONIU

Cisrelax

Indicat in incontinenta urinara cu hipertonie vezicala. Determina ulceratii

esofagiene, prin urmare administrarea se face intr-un volum suficient de apa
sise ramane in pozitie sezanda sau in picioare timp de 15 30 minute dupa
administrare.

TROPICAMIDA

MYDRIACYL, MYDRUM

Midriaza si cicloplegia sunt maxime dupa 30 minute si dispar dupa 6 ore.

Se utilizeaza examinarea fundului de ochi si terapia sinechiilor (trebuie sa fie
insotit si ferit de lumina).

GANGLIOPLEGICELE
Ganglioplegicele sunt sunstante ce actioneaza ca antagonistia-i
receptorilor colinergici tip N1 din ganglionii vegetativi, blocandu-i temporar si
avand drept consecinta intreruperea temporara a influxului nervos si scaderea
tonusului functional al organelor interne. Constituie medicatie de rezerva in
3

terapeutica deoarece sunt substante medicamentoase puternic active.

Seutilizeaza in conditii de spitalizare in hipertensiune artriala in forme maligne,
edem pulmonar acut, embolie pulmonara, colica nefritica, spasme digestive
rebele, leus mecanic.
Farmaco toxicologie:
Determina efecte secundare de supradozare si anume:
a. Hipertensine arteriala izovelemica intensa pana la colaps, antagonizata
de vaso constrictoare generale si anume: adrenalina, noradrenalina,
efedrina, etilefrina.
b. Atonie intestinala pana la ileus paralitic.
c. Atonie vezicala pana la retentie urinara.
Contraindicatii:
Hipertensiune arteriala complicata cu artero scleroza cerebrala sau
coronariana. La doze terapeutice actioneaza predominant la nivelul ganglionilor
vegetativi fara actiuni centrale si somatice.
Efecte:
Vaso dilatatie arteriolara si venoasa, scaderea tonusului si
peristaltismului tubului digestiv, midriaza, paralizia acomodarii vederii de
aproape, scaderea tensiunii intraoculare.

AZAMETOLUL
Pulbere microcristalina, usor solubila in apa, utilizata in chirurgie pentru
obtinerea hipotensiunii controlate.

HEXAMETOLIU BENZEN SULFONAT

Pulbere cristalina, alba, miros usor specific, solubil in apa. Solutiile
apoase se pot steriliza prin fierbere timp de 30 minute. Este o sare dicuaternara
de amoniu cu proprietati puternice ganglio blocatoare. Se utilizeaza pentru
tratarea spasmelor vasculare periferice si pentru obtinerea hipertensiunii
controlate.

HIGRONIU
Pulbere microcristalina, alba sau cu tenta galbuie, foarte solubila in apa.
Este ganglio blocator cu durata scurta de actiune, utilizat in anesteziologie
pentru obtinerea hipotensiunii controlate.

IMECHINIU
Ganglio blocator cu durata scurta de actiune, utilizat in anestiziologie
pentru inducerea hipotensiunii controlate.

NICOTINOMIMETICE = N COLINOMIMETICE
4

Sunt substante care reproduc efectele stimularii receptorilor colinergici

nicotinici actionand ca agonisti la dozele terapeutice:
- La doze mari produc efecte inhibitoare de depozitatre prelungita a
receptorilor nicotinici.
- La doze terapeutice efectul este predominant asupra ganglionilor
vegetativi simpatici.
Locul actiunii in functie de substanta si doza poate extinsa la toate tipurile
de sinapse colinergice nicotinice si anume: interneuronale ganglionare si
centrale si neuro efectoare somatice.
Clasificare:
1. Naturale nicotina, lobelina, sparteina.
2. Sinteza pimeclon.
Farmaco dinamie:
Efectele nicotinice ganglionare sunt efecte de suprafata manifestandu-se
in functie de doza bifazic si anume:
- La doze mici si moderate utilizate in terapeutica au efect agonist,
stimulator al receptorilor N1 ganglionari cu depolarizarea membranei
neuronului ganglionar si facilitarea transmisei influxului nervos pe
fibrele postganglionare spre tesuturile si organele efectoare cu aparitia
efectelor asemanatoare stimularii fibrelor vegetative.
- La doze mari de supradozare au efect inhibitor, paralizant ganglionar
datorat prelungirii depolarizarii receptorilor prin mentinerea legaturii
substrat receptor.
Consecinta este impiedicarea transmiterii unor noi impulsuri nervoase de
la neuronul central preganglionar tradus in periferie prin scaderea tonusului
functional si inhibitia arganelor efectoare.
Efecte:
1. La doze mici bradicardie, hipotensiune arteriala, bronho
constrictie, stimulare intestinala, hipersecretia glandelor exocrine.
2. La doze moderate tahicardie, hipertensiune arterial, stimularea
muschilor scleletici, stimularea receptorilor nicotinici din globusul
carotidian cu declansarea stimularii pe cale reflexa a centrului
respirator, efecte stimulatoare centrale direct la nivelul centrilor motori,
hipotalamici si bulbari.
3. La doze mari efecte de paralizie vegetativa manifestate prin
hipotensiune arteriala, bronhoplegie, atonie si paralizie intestinala. De
asemeni efecte centrale de stimulare supramaximala, tremur si
convulsii tonice.
4. La doze foarte mari efect letal prin paralizia centrului respirator
bulbar si a muschilor scheletici respiratori.
Indicatii:
Analeptic respirator in stari de insuficienta respiratorie acuta.

LOBELIA INFLATA = LOBELINA

Se foloseste ca clorhidrat, este o pulbere cristalina, alab, cu gust amar,

solubil in apa. Stimuleaza respiratia prin efect direct asupra centrului respirator
bulbar si prin efect indirect prin intermediul globusului carotidian. Se utilizeaza
in insuficienta respiratorie acuta prin asfixia nou nascutului, infectii grave,
supradozare de inhibitoare centrale. Se utilizeaza ca test de diagnostic pentru
determinareatimpului de circulatie brat sinus carotidian. Acest timp este de 10
15 secunde la adultii normali. Administrarea se face din vena cubitala
masurandu se timpul de la injectare la aparitia reflexului de tuse spre o
rspiratie ampla.
Contraindicatii:
Cardiacii.

PIMECOLUL
Efect mai putin intens decat lobelinasi o durata mai mare.

SPARTEINA
Alcaloid scoparium, sanopomnus, sub forma de clorhidrat, pulbere
cristalina, alba, gust amar, toxic. Prezinta efcte nicotinomimetice, ocitocice,
cardiace, inotrop pozitiv, cronotrop, dromotrop si batmotrop negativ. Se
utilizeaza ca analeptic respirator si ocitocic si profilactic in interventiile
chirurgicale pe cord sau in cazul catalizarii anestezicelor generale ce determina
aritmii.
Reactii adverse:
Deprimarea miocardului excito conductor.

NICOTINA
Alcaloid neoxigenat din NICOTINA TABACUM din familia SOLANACEAE
cu denumirea populara de tutun.
N
N

CH3

NICOTINA

Se prezinta ca un lichid uleios, incolor proaspat distilat care in contact cu

aerul devine galbena, apoi se brumifica, foarte higroscopica si volatila, gust
arzator. Este o baza puternica solubila in apa, lipide, alcool, eter, cloroform. Are
spectru larg de actiune asupra tuturor tipurilor de receptori nicotinici de la
nivelul ganglionar, central si placa motorie avand potenta foarte mare.
Farmaco cinetica:
Se absoarbe bine prin tractul respirator, mucoasa bucala si piele. La
nivelul mucoasei gastrice se absoarbe mai greu datorita efectului iritant si
vomitiv. Absorbtia cutanata este de multe ori mai rapida pentru alcaloidul liber
decat sarurile sale cu acizii. Prin abosorbtia transcutanata se bazeaza
6

sistemele terapeutice transdermice care faciliteaza absorbtia nicotinei intr-o

cantitate de 0.9 miligrame / ora. Copiii sunt mult mai sensibili decat adultii din
cauza frecventei respiratorii mult mai mari. Difuzeaza prin toate tesuturile si
organele inclusiv prin placenta in lapetele matern. Laptele fumatoarelor poate
contine pana la 0.5 nanograme nicotina / litru.