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Y DERIVADOS ANABOLIZANTES
TESTOSTERONA
Hormonas
hipotalmicas e
hipofisarias:
La
funcin
testicular
no es autnoma, sino
que est controlada
por
el
llamado
eje
hipotlamo-hipfisotesticular.
TESTOSTERONA
En el hipotlamo se segrega la
hormona
liberadora
de
gonadotropinas (GnRH)
que
estimula
la
hormona
TESTOSTERONA
Biosntesis de la testosterona:
La testosterona se produce a partir del
colesterol de las clulas de Leydig, bajo la
influencia
de
la
LH.
Las
enzimas
TESTOSTERONA
TESTOSTERONA
La testosterona se metaboliza en
el hgado hacia androsterona y
etiocolanolona
que
actividad. biologica.
no
tiene
TESTOSTERONA
Clasificacin de andrgenos y
antiandrogenos
I) TESTOSTERONA
DERIVADOS:
TESTOSTERONA:
)Propionato
)Ciclopentil (Propionato o Cipionato)
)Enantato (Testovirn-depot)
)Enantato + Propionato (Testovirondepot)
)Undecanoato (Undestor)
)Propionato + fenilpropionato +
Clasificacin de andrgenos y
antiandrogenos
Clasificacin de andrgenos y
antiandrogenos
METILTESTOSTERONA
FLUOXIMESTERONA
TESTENOLONA (Teslac)
antineoplsico
Clasificacin de andrgenos y
antiandrogenos
II)ANDRGENOS ANABLICOS:
Nandrolona decanoato (Decadurabolin)
Nandrolona fenilpropionato y
desoxicorticosterona (Docabolin)
Oximetolona
Metenolona
Clasificacin de andrgenos y
antiandrogenos
III) ANTIANDRGENOS
Ciproterona, acetato
Flutamida
Finazterida (inhibidor de
la 5-a-reductasa)
TESTOSTERONA-MECANISMO
DE
El
complejo
receptorACCION
esteroide se activa y es
traslocado al ncleo y se
liga en un sitio aceptor
del DNA, incrementando
la actividad de la RNA
polimerasa
formacin
y
de
la
RNA
mensajeros estimulando
la sntesis de protenas
celulares
responsables
TESTOSTERONA-FARMACOCINETICA
La testosterona no se administra por va
oral ya que es rpidamente metabolizada
en el hgado. En cambio los steres,
propionato,
cipionato
enantato
TESTOSTERONAFARMACOCINETICA
La metiltestosterona,
fluoximesterona
los
andrgenos
anablicos
pueden
administrarse
va
oral,
son
por
de
accin
corta
generan
importantes efectos
TESTOSTERONA-FARMACOCINETICA
La testosterona circula ligada a la
ABP
(protena
fijadora
de
enzimticamente
TESTOSTERONA-FARMACOCINETICA
La biotransformacin ocurre en
hgado por
Oxidacin.
Los
principales
con
cido
ACCIONES FISIOFARMACOLGICAS
1. Acciones sexuales: La
testosterona
es
necesaria
ACCIONES FISIOFARMACOLGICAS
PRIMARIAS
ACCIONES FISIOFARMACOLGICAS
SECUNDARIAS
ACCIONES FISIOFARMACOLGICAS
SECUNDARIAS
ACCIONES FISIOFARMACOLGICAS
2. ACCIONES METABLICAS:
Aumento de la sntesis de
protenas.
Incremento de la retencin de
nitrgeno y
balance de N positivo.
ACCIONES FISIOFARMACOLGICAS
Aumento de la estatura
corporal: Efecto
sobre huesos largos.
Aumento del peso corporal.
Retencin de sodio, cloro y
agua: accin
ACCIONES FISIOFARMACOLGICAS
3.Estmulo de la eritropoyesis:
La concentracin de hemoglobina es
habitualmente
de
g/dl
estimulan
a
travs
la
de
un
ACCIONES
FISIOFARMACOLGICAS
4. Acciones
antineoplsicas:
La
testosterona
posee
acciones
antineoplsicas en el
carcinoma
avanzado
de
mama
y
metastsico
inoperable y donde la
USOS TERAPUTICOS
1- Hipogonadismos:
Tratamiento
sustitutivo. Por falta
de produccin de
testosterona, debido
a enfermedad
testicular o de origen
hipofisario congnito
o adquirido (falta de
USOS TERAPUTICOS
2-Climaterio
Masculino:
El
tratamiento
sustitutivo
en
estos casos es
variable
respuesta
la
USOS TERAPUTICOS
3Osteoporosis
:
los
andrgenos
anablicos
han
sido
utilizados
para
el
USOS TERAPUTICOS
4- Anemia:
tratamiento de
diversas
anemias, en
general su uso
puede estar en
el tratamiento
USOS TERAPUTICOS
5- Carcinoma de
mama
metastsico:
un
20-30%
de
pacientes
con
cncer de mama
metastsico
inoperable, pueden
responder. Su uso
es solo paliativo, de
alternativa y los
resultados
USOS TERAPUTICOS
8-
Rendimiento
atltico:
Los andrgenos son
frecuentemente
utilizados en forma
indiscriminada por
atletas
mejorar
para
la
performance de los
ANTIANDRGENOS
1.
Antagonistas
de
la
testosterona:
La
ciproterona
es
un
antagonista competitivo de la
dihidrotestosterona
por
la
la
concentracin
ANTIANDRGENOS
La Flutamida es un
agente
antiandrognico
no
esteroide
simula
la
estructura de los
andrgenos
permite su unin
ANTIANDRGENOS
La
espironolacton
a, un esteroide
sinttico,
antagonista de
ANTIANDRGENOS
El ketoconazol,
un agente
antimictico de
amplio
espectro es
tambin un
agente
ANTIANDRGENOS
2. Inhibidores de la 5alfa
reductasa:
FINASTERIDA
Es
un
inhibidor
competitivo de la 5a -reductasa por lo
que
causa
una
marcada
disminucin de la
conversin
testosteron-