Antibiotik dapat dikelompokkan sebagai berikut :

A. Pengelompokkan secara kimia

a. Antibiotik turunan beta laktam, antibiotik beta laktam dibagi
menjadi dua kelompok yaitu:
1.

Turunan penisilin merupakan asam organik, terdiri dari satu

siklik dengan satu rantai samping. Inti siklik terdiri dari cincin
tiazolidin dan betalaktam. Rantai samping merupakan gugus amino
bebas yang dapat mengikat berbagai jenis radikal. Dengan
mengikat berbagai radikal pada gugus amino bebas tersebut akan
diperoleh berbagai jenis penisilin, misalnya pada penisilin G
radikalnya adalah gugus benzil. Penisilin G untuk suntikan biasanya
tersedia sebagai garam Na atau K. Bila atom H pada gugus
karboksil diganti dengan prokain, diperoleh Penisiln G prokain yang
sukar

larut

dalam

air,

sehingga

dengan

suntikan

IM

akan

didapatkan absorpsi yang lambat, dan masa kerjanya lambat.

Beberapa penisilin akan berkurang aktifitas antimikrobanya
dalam suasana asam sehingga penisilin kelompok ini harus
diberikan secara parenteral. Penisilin lain hilang aktifitasnya bila
dipengaruhi oleh enzim betalaktamase yang memecah cincin
betalaktamase. Radikal tertentu pada gugus amino inti 6-APA dapat
mengubah sifat kerentanan terhadap asam, penisilinase, spektrum
antimikroba.
Penisilin

menghambat

pembentukan

mukopeptida

yang

diperlukan untuk sintesis dinding sel mikroba. Terhadap mikroba

yang sensitif, penisilin akan menghasilkan efek bakterisid pada
mikroba yang sedang aktif membelah. Mikroba dalam keadaan
metabolik

tidak

aktif

(tidak

membelah),

yang

disebut

juga

persisters, praktis tidak dipengaruhi oleh penisilin; kalaupun ada

pengaruhnya

hanya

bakteriostatik.

Diantara

semua

penisilin,

penisilin G mempunyai aktifitas terbaik terhadap kuman gram-

positif yang sensitif. Penisilin merupakan senyawa pilihan untuk

pengobatan infeksi yang disebabkan oleh bakteri gram-positif
dan cocci gram-negatif,Streptococcus,
Pneumococcus, Meningococcus, aktinomises yang bukan penghasil
penisilinase. Penisilin G menghambat enterococcus (S. faecalis)
tetapi

untuk

pengaruh

daya

(misalnya

pada

endokarditis

enterococcus) perlu ditambahkan aminoglikosida.

Ampisilin

merupakan

prototip

golongan

aminopenisilin

berspektrum luas, tetapi aktifitasnya terhadap kokus gram-positif

kurang daripada penisilin G. Semua penisilin golongan ini dirusak
oleh betalaktamase yang diproduksi oleh kuman gram-positif dan
kuman

gram-negatif.

Kuman meningokokus, pneumokokus, gonokokus dan L.monocytog

enes sensitif terhadap obat ampicilin ini. Selain itu H. influenzae, E.
coli danPr. mirabilis merupakan kuman gram-negatif yang juga
sensitif. Tetapi dewasa ini telah dilaporkan adanya kuman yang
resisten di antara kuman yang semula sangat sensitif tersebut.
Umumnya pseudomonas, Klebsiella, serratia, asinobakter dan prote
us indol positif resisten terhadap ampisilin dan aminopenisilin
lainnya.
Jumlah ampisilin dan senyawanya sejenisnya yang diabsorpsi
pada pemberian oral dipengaruhi besarnya dosis dan ada tidaknya
makanan dalam saluran cerna. Dengan dosis lebih kecil persentase
yang diabsorpsi relatif lebih besar. Absorpsi ampisilin oral tidak
lebih baik dari pada penisilin V atau fenetisilin. Adanya makanan
dalam saluran cerna akan menghambat absorpsi obat. Perbedaan
absorpsi ampisilin bentuk trihidrat dan bentuk anhidrat tidak
memberikan perbedaan bermakna dalam penggunaan di klinik.
Sering absorpsi ampisilin oral tidak tidak cukup memuaskan
sehingga perlu meningkatkan dosis. Ampisilin juga didistribusi luas
di dalam tubuh dan pengikatannya oleh protein plasma hanya 20
%. Ampisilin yang masuk ke dalam empedu mengalami sirkulasi
enterohepatik, tetapi yang diekskresi bersama tinja jumlahnya

cukup tinggi. Penetrasi ke CSS dapat mencapai kadar yang efektif

pada keadaan peradangan meningen. Pada pneumonia ampisilin
disekresi ke dalam sputum sekitar 10 % kadar serum.
Amoksisilin adalah turunan penisilin berspektrum luas,
digunakan untuk pengobatan infeksi saluran nafas. Absorpsi
amoksisilin di saluran cerna jauh lebih baik daripada amoisilin.
Dengan dosis oral yang sama, amoksisilin mencapai kadar dalam
darah yang tingginya kira-kira 2 kali lebih tinggi daripada yang
dicapai oleh ampisilin, sedang masa paruh eliminasi kedua obat ini
hampir

sama.

makanan

di

Penyerapan
lambung,

ampisilin

sedang

terhambat

amoksisilin

oleh

tidak.

adanya
Distribusi

amoksisilin secara garis besar sama dengan ampisilin. Keduanya

adalah turunan penisilin yang tahan terhadap enzim penisilinase.
Akan tetapi kelebihan amoksisilin dibandingkan dengan ampisilin
adalah amoksisilin absorbsinya yang lebih baik.
2. Sefalosporin termasuk golongan antibiotik betalaktam.
Sefalosporin

berasal

fungus Cephalosporium acremonium yang

dari
diisolasi

pada

tahun

1948 oleh Brotzu. Fungus ini menghasilkan tiga macam antibiotik,

yaitu sefalosporin P, N dan C. Dari ketiga antibiotik tersebut
kemudian dikembangkan berbagai derivat sefalosporin semisintetik
antara lain sefalosporin C.
Inti dasar sefalosporin C adalah asam 7-amino sefalosporanat
(7-ACA : 7-aminocephalosporanic acid) yang merupakan kompleks
cincin betalaktam. Sefalosporin C resisten terhadap penisilinase,
tetapi dirusak oleh sefalosporinase. Hidrolisis asam sefalosporin C
menghasilkan 7-ACA yang kemudian dapat dikembangkan menjadi
berbagai macam antibiotik sefalosporin. Modifikasi R1 pada posisi 7
cincin

betalaktam

sedangkan

dihubungkan

substitusi

R2 pada

dengan

posisi

aktifitas
cincin

mempengaruhi metabolisme dan farmakokinetiknya.

mikroba,

dihidrotiazin

Sefalosporin dibagi menjadi tiga generasi berdasarkan

aktivitas mikrobanya yang secara tidak langsung juga sesuai
dengan urutan masa pembuatannya. Dewasa ini sefalosporin yang
lazim digunakan dalam pengobatan, telah mencapai generasi
ketiga.
Seperi halnya antibiotik betalaktam lain, mekanisme kerja
antibiotik sefalosporin menghambat sintesis dinding sel mikroba.
Sefalosporin digunakan untuk pengobatan infeksi oleh bakteri yang
telah

tahan

terhadap

penisilin,

terutama stafilokoki yang

menghasilkan penisilinase dan basil gram-negatif.

a.

Sefalosporin generasi pertama

Sefalosporin

generasi

pertama

memperlihatkan

spektrum antimikroba yang terutama aktif terhadap kuman

gram-positif. Keunggulannya dari penisilin ialah aktivitasnya
terhadap bakteri penghasil penisilinase. Golongan ini efektif
terhadap

sebagian

besar Staphylococcus aureus dan Streptococcus termasukStre

ptococcus pyogenes, Streptococcus viridans dan Streptococcus
pneumoniae.

Bakteri

gram-positif

yang

juga

sensitif

adalah Streptococcus
anaerob, Clostridium,perfringens, Listeria monocytogenes dan
Corynebacterium diphteriae. Aktivitas antimikroba berbagai
sefalosporin generasi pertama sama satu dengan lainnya,
hanya sefalotin sedikit lebih aktif terhadap Staphylococcus
aureus.

Mikroba

yang

resisten

strain Staphylococcus

antara

aureus,

lain

ialah
resisten

metisilin,Staphylococcus epidermis dan Streptococcus faecalis.

b.

Sefalosporin generasi kedua

Golongan ini kurang aktif terhadap bakteri gram-positif

dibandingkan dengan generasi pertama, tetapi lebih aktif

terhadap

kuman

gram-negatif;

misalnya H.influenzae, Pr. mirabilis, E. coli dan Klebsiella. Terha

dap Ps. aerugonosa dananterokokus golongan ini tidak efektif.
c.

Sefalosporin generasi ketiga

Golongan ini umumnya kurang aktif dibandingkan

dengan generasi pertama terhadap kokus gram-positif, tetapi

jauh lebih aktif terhadap Enterobacteriaceae, termasuk strain
penghasil penisilinase. Di antara sediaan golongan ini ada
yang aktif terhadap Ps. aureginosa.
Sefotaksim termasuk dalam sefalosporin generasi ketiga
dan berspektrum luas semisintetik yang diberikan secara
parenteral.

Setelah

pemberian

intramuskuler

sefotaksim

sebesar 500 mg atau 1 gram, kadar puncak serum tercapai

sebesar 11,7 dan 20,5 g/ml yang tercapai dalam waktu 30
menit dan kemudian menurun dengan waktu paruh eliminasi
kira-kira 1 jam. Pada pemberian intravena sebesar 500 mg, 1
gram, dan 2 gram terjadi peningkatan kadarnya dalam serum
secara dose dependet yaitu sebesar 38,9; 101,7 dan 214,4
g/ml tanpa perubahan waktu paruh eliminasi. Kira-kira
sebanyak 60 % dosis yang diberikan, ditemukan dalam urin
dalam waktu 6 jam pertama setelah pemberian infus. Kira-kira
20-36 % sefotaksim yang diberikan secara intravena diekskresi
melalui ginjal dalam bentuk yang tidak diubah dan 15-25 %
sebagai metabolit utama yaitu turunan desacetyl. Metabolit
desacetyl ini terbukti berpen terhadap aktivitas bakteri.
Aktivutas

bakterisidal sefotaksim dihasilkan akibat

penghambatannya terhadap sintesis dinding sel kuman. Secara

in vitro, sefotaksim efektif terhadap berbagai mikroorganisme
Gram-positif

dan

Gram-negatif.

Sefotaksim

mempunyai

stabilitas yang tinggi terhadap betalaktame, baik penisilinase

maupun cephalosporinase yang dihasilkan oleh kuman Gramnegatif dan Gram-positif.

Sefotaksim efektif terhadap berbagai mikroorganisme

seperti: Kuman aerob,
Gram-positif: Staphylococcus
aureus, Staphilococus epidermis, Enterococcus
species, Streptococcus

pyogenes (grup Streptococcus

hemolytic A),Streptococcus

beta-

agalactiae (grup Streptococcus B)

dan Sterptococcus pneumoniae.

Kuman aerob,
Gram-negatif: Citrobacter

species, Enterobacter

Escherichia

species,

coli, Haemophilus

influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella

species, Neiserria gonorrhoeae, Neiseria meningitides, Proteus
mirabilis, Proteus
species.

rettgeri, Seraratia

Sefotaksim

species dan Acinobacter

efektif

terhadap

beberapa

strain Pseudomonas aeruginosa.

Kuman

aerob: Bacteroides

species (termasuk

beberapa

strain B. fragilis),Clostridium species, Peptococus

species, Peptostreptococus

spesies danFusobacterium

species (termasuk F. nucleatum)

Sefotaksim diindikasikan untuk mengobati pasien dengan
infeksi berat yang disebabkan oleh mikroorganisme yang
sensitif terhadap berbagai infeksi seperti infeksi saluran
pernapasan bawah termasuk pnmeumonia. Sefotaksim tidak
bersifat nefrotoksik, tetapi disebabkan kemungkinan terjadinya
kadar antibiotik serum yang tinggi dan berkepanjangan akibat
pemberian dosis lazim pada pasien dengan insufisiensi ginjal,
maka dosis total harian sefotaksim perlu dikurangi pada
pasien-pasien tersebut, seperti dengan antibiotik batalaktam
yang

lain,

granolusitopenia

dan

lebih

jarang

lagi

agranolusitoksis dapat timbul selama pengobatan dengan

sefotaksim, terutama jika diberikan untuk jangka panjang.

Untuk

pengobatan

yang

melebihi

10

hari,

pemberian

sefotaksim bersama-sama dengan antibiotika aminoglikosida

dapat meningkatkan nefrotoksisitas.
Seftriakson juga termasuk dalam sefalosporin generasi
ketiga,

dimana

spektrum

antibakterinya

lebih

luas

dibandingkan generasi sebelumnya. Secara umum turunan ini

aktif terhadap bakteri gram-negatif yang telah resisten, lebih
tahan terhadap beta laktamase tetapi kurang aktif terhadap
bakteri gram-positif. Waktu paruhnya mencapai 8 jam. Untuk
meningitis obat ini diberikan dua kali sehari sedangkan untuk
infeksi lain umumnya cukup satu kali sehari. Jumlah seftriakson
yang terikat pada protein plasma umumnya sekitar 83-96 %.
Pada peningkatan dosis, persentase yang terikat pada protein
menurun cepat. Dosis lazim obat ini adalah 1-2 g/hari IM atau
IV dalam dosis tunggal atau dibagi dalam 2 dosis. Seftriakson
tersedia dalam bentuk bubuk obat suntik 0,25; 0,5 dan 1 gram.
Efek

bakterisidal

seftriakson

dihasilkan

akibat

penghambatan dinding sel kuman. Seftriakson mempunyai

stabilitas yang tinggi terhadap beta-laktamase, baik terhadap
penisilinase maupun sefalosporinase yang dihasilkan oleh
kuman Gram-negatif dan kuman Gram-positif. Seftriakson
efektif terhadap miroorganisme yang sensitif di bawah ini :
Kuman

aerob

Gram-negatif: Enterobacter

aerogenes, Enterobacter cloacae,Escherichia coli, Haemophilus

influenzae, Haemophilus

parainfluenzae, Klebsiella

species, Neisseria gonorrhoeae, Neiserria meningitidis, Proteus

mirabilis, Proteus vulagaris, Morganella morganii dan Serratia
marcescens.

Seftriakson

juga

aktif

terhadap

kuman Pseudomonas aeroginosa.

Kuman

aerob

Gram-positif: Staphylococcus

aureus, Staphylococcus

epidermis,Streptococcus

pyogenes, Streptococcus agalactiae dan Streptococcus

pneumoniae.

Seftriakson diindikasikan untuk pengobatan pada infeks

pneumonia, infeksi kulit dan jaringan lunak, infeksi saluran
kemih

dan

infeksi

ulang

dan

sendi.

Seftriakson

dapat

menyebabkan peningkatan kreatinin serum secara transien.

Seftriakson diekskresi melalui ekskresi bilier dan renal, karena
itu pasien dengan gangguan fungsi ginjal tidak memerlukan
penyesuaian dosis jika seftriakson diberikan dalam dosis lazim.
Penyesuaian dosis juga tidak diperlukan pada pasien dengan
gangguan

fungsi

hati.

Meskipun

demikian,

jika

pasien

mengalami gangguan fungsi hati dan fungsi ginjal yang

bermakna, maka dosis seftriakson sehari tidak boleh melebih 2
gram tanpa disertai pengawasan kadarnya dalam serum
secara ketat. Pasien dengan gangguan sintesis vitamin K atau
cadangan vitamin K yang rendah (misalnya penyakit hati
kronik

dan

protrombin

malnutrisi)
selama

perlu

dilakukanpengukuran

pengobatan

seftriakson.

waktu

Pemberian

seftriakson jangka panjang dapat menyebabkan pertumbuhan

secara berlebihan pada mikroorganisme yang tidak sensitif.
b. Antibiotik turunan aminoglikosida
Amnoglikosida merupakan senyawa yang terdiri dari 2
atau lebih gugus gula amino yang terikat lewat ikatan glikosid
pada inti heksosa. Heksosa tersebut atau aminosiklitol, ialah
streptidin, (pada streptomosin) atau 2-deoksistreptamin (ciri
aminoglokosida lain); berbentuk senyawa polikation yang bersifat
basa kuat dan sangat polar; baik dalam bantuk basa maupun
dalam bentuk garam; bersifat mudah larut dalam air, Sediaan
suntikan berupa garam sulfat, sebab paling kurang nyeri untuk
suntikan intramuskuler. Stabilitasnya cukup baik pada suhu
kamar, terutama dalam bentuk kering. lainnya. Aminoglikosida
merupakan kelompok antibiotik yang mempunyai kemampuan
membunuh bakteri. Aminoglikosida adalah obat-obat utama

untuk pengobatan infeksi gram-negatif. Aminoglikosida bersifat

bakterisid dengan menghambat sintesis protein.
Gentamisin merupakan antibiotik turunan aminoglikosida
yang sangat berarti terutama karena peranannya terhadap
mukosa gram-negatif. Senyawa ini digunakan pada pasien yang
resisten

terhadap antibiotik lain. Mekanisme kerja gentamicin

adalah dengan mengikat secara ireversibel sub unit 30S dari

kuman,

yaitu

dengan

menghambat

sintesis

protein

dan

menyebabkan kesalahan translokasi kode genetik. Gentamicin

bersifat bakterisidal. Gentamicin efektif terhadap berbagai strain
kuman

Gram-negatif

termasuk

spesies Escherichia, Enterobacter, Klebsiella, Proteus dan Pseudo

monas.

Terhadap

mikroorganisme

efektif

terhadap Staphylococcus

Gram-positif,

gentamicin

aureus danStaphylococcus

epidermis. Gentamisin tidak diserap pada pemberian oral, tetapi

secara cepat diserap setelah suntikan intramuskuler dengan
kadar puncak yang tercapai dalam waktu 0,5-1 jam. Waktu paruh
plasmanya adalah 1-4 jam pada orang dewasa, 2,3-3,3 jam pada
neonatus, 1,5-2,5 jam pada bayi diatas 20 bulan, dan 1 jam pada
anak-anak yang lebih tua. Pada gangguan fungsi ginjal yang
lanjut, peningkatan ini dapat mencapai 35 jam. Sejumlah kecil
gentamicin diekskresi ke dalam empedu dan tidak ada bukti
adanya sirkulasi enterohepatik pada antibiotik ini. Gentamicin
menetap dalam jaringan untuk waktu yang lama. Gentamicin
mengalami

reabsorbsi

pada

lumen

tubulus

proksimal

dan

kadarnya dalam jaringan kortikal ginjal kadang-kadang mencapai

100

kali

lebih

tinggi

ketimbang

kadarnya

dalam

serum.

Anribiotika ini didistribus i secara luas keseluruh tubuh, terutama

ke dalam cairan ekstraseluler dengan volume distribusi 0,2 L/kg.
Ikatan proteinya rendah yaitu berkisar antara 0-25 %. Ikatan
protein serum gentamicin maupun aminoglikosida lain meningkat
dengan meurunnya kadar magnesium dan kalisum.

Gentamicin yang masuk ke dalam cairan otak, kadarnya

hanya kecil sekali pada pasien dimana selaput otaknya tidak
mengalami peradangan, tetapi jika terjadi peradangan kadarnya
dapat sedikit lebih tinggi, meskipun demikian tidak cukup
mencapai

kadar

terapi.

Difusinya

kejaringan

mata

buruk

Gentamisin disekresi ke dalam sekret bronkus dengan kadar 2550 % kadarnya dalam serum. Gentamicin menembus plasenta
dan mencapai kadar puncak dalam serum maternal. 10 %
gentamicin terikat dalam sel darah merah dan juga masuk ke
dalam

leukosit

polimorfonuklear

dimana

kadarnya

dapat

mencapai 80 % dari kadar obat dalam cairan ekstraseluler. Kadar

tertinggi ditemui dalam jaringan ginjal.

c.

Antibiotik turunan amfenikol

Turunan

amfenikol

adalah

antibiotik

yang

terdiri

kloramfenikol dan senyawa analognya. Kloramfenikol diisolasi

pertama kali pada tahun 1947 dari Streptomyces venezuelae.
Karena ternyata mempunyai daya antimikroba yang kuat maka
penggunaan obat ini meluas dengan cepat sampai tahun 1950
diketahui bahwa obat ini dapat menimbulkan anemia aplastik
yang fatal. Kloramfenikol merupakan kristal putih yang sukar
larut dalam air (1 : 400) dan rasanya sangat pahit. Rumus
molekul kloramfenikol adalah sebagai berikut :
Kloramfenikol

bekerja

dengan

menghambat

sintesis

protein kuman. Yang dihambat adalah enzim peptidil transferase

yang berperan sebagai katalisator untuk membentuk ikatanikatan peptida pada proses sintesis protein kuman. Efek toksik
kloramfeniol pada sel mamalia terutama terlihat pada sistem
hemopoetik dan diduga berhubungan dengan mekanisme kerja
obat

ini.

Kloramfenikol

adalah

antibiotik

yang

bersifat

bakteriostatik dan mempunyai spektrum luas. Pada konsentrasi

tinggi kadang-kadang bersifat bakterisid terhadap kuman-kuman
tertentu.

Spektrum

antibakterial

kloramfenikol

meliputi D.pneumoniae, Str. pyogenes, Streptococus

viridans, Neiserria, Haemophilus, Bacillus
spp,Listeria, Bartonella, Mycoplasma dan kuman

anaerob.

Beberapa starin kuman D. Pneumoniae, H. influenzae, dan N.

meningitidis bersifat resisten; Staphylococcus aureus umumnya
sensitif, sedang Entero bacteriaceae banyak yang telah resiten.
Setelah pemberian oral, kloramfenikol diserap dengan
cepat. Kadar puncak dalam darah tercapai dalam 2 jam. Untuk
anak biasanya diberikan bentuk ester kloramfenikol palmitat atau
stearat yang rasanya tidak pahit. Bentuk
mengalami

hidrolisis

dalam

usus

dan

ester ini akan

membebaskan

kloramfenikol. Masa paruh eliminasi pada orang dewasa kurang

lebih 3 jam, pada bayi berumur kurang dari 2 minggu sekitar 24
jam. Kira-kira 50 % kloramfenkol dalam darah terikat dengan
albumin. Obat ini didistribusikan secara baik ke berbagai jaringan
tubuh, termasuk jarigan otak, cairan serebrospinal dan mata.
Di dalam hati kloramfenikol mengalami konjugasi dengan
asam glukuronat oleh enzim glukuronil transferase. Oleh karena
itu waktu paruh kloramfenikol memanjang pada pasien gangguan
faal

hati.

Sebagian

kecil

kloramfenikol

mengalami

reduksi

menjadi senyawa aril-amin yang tidak aktif lagi. Dalam waktu 24

jam, 80-90 % yang diberikan oral telah diekskresi melalui ginjal.
Dari seluruh kloramfenikol yang diekskresi melalui urin,, hanya 510

%dalam

bentuk

aktif.

Sisanya

terdapat

dalam

bentuk

glukuronat atau hidrolisis yang lain yang tidak aktif. Bentuk aktif
kloramfenikol

diekskresi

terutama

melaluifiltrat

glomerulus

sedang metabolitnya dengan sekresi tubukus. Pada gagal ginjal,

masa paruh kloramfenikol bentuk aktif tidak banyak berubah
tetapi metabolitnya yang nontoksik mengalami kumulasi. Dosis
perlu dikurangi bila terdapat gangguan fungsi hepar yang

menyertai gagal ginjal. Untuk pemberian secara parienteral

digunakan kloramfenikol suksinat yang akan dihidrolisis dalam
jaringan dan membebaskan kloramfenikol.
d.

Antibiotik turunan tetrasiklin

Turunan

tetrasiklin

kultur streptomyces

didapat

dari

hasil

isolasi

Sp dan kemudian dikembangkan secara

sintetik. Tetrasiklin merupakan basa yang sukar larut dalam air,

tetapi bentuk garam natrium atau garam HCL-nya mudah larut.
Dalam keadaan kering, bentuk basa dan garam HCL tetrasiklin
bersifat relatif stabil. Dalam larutan, kebanyakan tetrasiklin
sangat stabil. Dalam larutan, kebanyakan tetrasiklin sangat labil
jadi cepat berkurang potensinya.
Golongan tetrasiklin menghambat sintesis protein bakteri
pada ribosomnya. Paling sedikit terjadi 2 proses dalam msuknya
antibiotik ke dalam ribosom bakteri gram-negatif. Pertama yang
disebut difusi pasif melalui kanal hidrofolik, ke dua adalah sistem
transpor aktif. Setelah masuk maka antibiotik berikatan dengan
ribosom 30S dan menghalangi masuknya kompleks tRNA-asam
amino pada lokasi asam amino.
Turunan

ini

bersifat

bakteriostatik

dengan

spektrum

antibakteri luas yang meliputi kuman gram-positif dan negatif,

aerobik

dan

anerobik.

Selain

itu

juga

aktif

terhadapspiroket, mikoplasma, riketsia, klamidia, legionela dan p

rotozoa tertentu. Tetrasiklin dapat digunakan sebagai pengganti
penisilin

dalam

pengobatan

infeksi

seperti B. anthracis, Erysipelothrix

batang

gram-positif,

rhusiopathiae, Clostridium

tetani dan Listeria monocytogenes. Efektifitasnya tinggi terhadap

infeksi

batang

gram-negatif

tularensis, Pseudomonas

seperti Brucella,Francisella
mallei, Pseudomonas

pseudomallei, Vibrio

cholerae,Camphylobacter

fetus, Haemophylus

ducreyi dan Calymmatobacterium

granulomatis,Yersinia pestis, Pasteurella

multocida, Spirillum

minor, Leptotrichia

buccalis, Bordetella

pertusis, Acinetobacter dan Fusobacterium.

tertentu H. influenzae mungkin

Strain

sensitif,

coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus

tetapi E.
indol positif

dan Pseudomonas umumnya resisten

Sekitar 30-80 % tetrasiklin diserap dalam saluran cerna.
Absorbsi ini sebagian besar berlangsung di lambung dan usus
halus bagian atas. Absorbsi berbagai jenis tetrasiklin dihambat
dalam derajat tertentu oleh pH tinggi dan pembentukan kelat
yaitu komplekstetrasiklin dengan suatu zat lain yang sukar
diserap

seperti

aluminium

hidroksid,

garam

kalsium

dan

magnesium yang biasanya terdapat dalam antasid dan juga

ferum. Tetrasiklin diberikan sebelum makan atau 2 jam sesudah
makan.
Dalam plasma semua jenis tetrasiklin terikat oleh protein
plasma dalam jumlah yang bervariasi. Pemberian oral 250 mg
tetrasiklin tiap 6 jam menghasilkan kadar sekitar 2,0-2,5 mcg/ml.
Dalam cairan serebrospinal kadar golongan tetrasiklin hanya 1020 % kadar dalam serum. Penetrasi ke serebrospinal ini tidak
tergantung dari adanya meningitis. Penetrasi ke cairan tubuh lain
dan jaringan tubuh cukup baik. Obat golongan ini ditimbun dalam
sistem retikuloendotelial di hati, limpa dan sum-sum tulang.
Golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin dengan filtrasi
glomerolus dan melalui empedu. Pada pemberian per oral kirakira 20-55 % golongan tetrasilin diekskresi melalui urin. Golongan
tetrasiklin yang diekskresi oleh hati ke dalam empedu mencapai
kadar 10 kali kadar dalam serum. Sebagian besar obat yang
diekskresi

ke

dalam

lumen

usus

ini

mengalami

sirkulasi

enterohepatik; maka obat ini masih terdapat dalam darah untuk

waktu lama setelah terapi dihentikan. Bila terjadi obstruksi pada
saluran empedu dan gangguan faal hati obat ini akan mengalami
kumulasi darah. Obat yang tidak diserap diekskresi melalui tinja.

e. Antibiotik turunan makrolida

Antibiotik

golongan makrolid mempunyai persamaan

yaitu terdapatnya cincin lakton yang besar dalam rumus

molekulnya.

Yang

termasuk

kelompok

makrolida

adalah

eritromisin, spiramisin, linkomisin dan klindamisin. Senyawa ini di

dapat dari streptomyces. Spektrum kerjanya terutama meliputi
mikroba gram positif. Mekanisme kerjanya menghambat sintesis
protein.

Eritromisin merupakan antibiotik turunan makrolida

yang aktif terhadap bakteri gram-positif dan bakteri gramnegatif. Antibiotik ini seringkali diberikan kepada pasien yang
alergi terhadap penisilin.
B. Pengelompokkan berdasarkan mekanisme kerjanya. Berdasarkan
mekanisme kerjanya, antibiotik dapat dikelompokkan dalam lima
kelompok yaitu :
a. Antibiotik yang menginhibisi sintesis atau mengaktivasi enzim yang
merusak dinding sel bakteri sehingga menghilangkan kemampuan
berkembang biak dan sering kali lisis.
Penisilin, sefalosporin
Sikloserin, vankomisn, ristosetin, basitrasin
b. Antibiotik

yang

bekerja

langsung

terhadap

membran

sel,

mempengaruhi permeabilitas sehingga menimbulkan kebocoran dan

kehilangan senyawa intraselular.
Polimiksin, kolistimetat
Antifungus polien, nistatin, amfoterisin B
c. Antibiotik yang mengganggu fungsi ribosom bakteri, menyebabkan
inhibisi sintesis protein secara reversibel. Senyawa bakteriostatik
kloramfenikol : tetrasiklin, antibiotik makrolida, eritromisin, linkomisin,
klindamisin

d. Antibiotik yang difiksasi pada subunit ribosom 30 S menyebabkan

timbunan kompleks pemula sintesis protein.
Antibiotik aminoglikosida bakterisid
e. Antibiotik yang mengganggu metabolisme asam nukleat
Rifampisin,

dapat

dikatakan

bahwa

antibiotik

ini

dapat

mempengaruhi perkembangan bakteri pada enam lokasi :

Dinding sel bakteri
Membran sitoplasma
Replikasi DNA
Transkripsi DNA
Translasi RNA
Metabolisme intermedier
C. Pengelompokkan berdasarkan manfaat dan sasaran kerjanya dapat
dibedakan menjadi tiga. kelompok antibiotik yaitu :
a.

Antibiotik yang terutama bermanfaat terhadap kokus gram

positif dan basil, cenderung memilik spektrum aktivitas yang
sempit.
Penisillin G; pensilin semi sintetik yang resisten terhadap
penisilinase.
Makrolida, linkomisin, vankomisin, basitrasin

b.

Antibiotik yang terutama efektif terhadap basil aerob gram

negatif.
Polimiksin
Aminoglikosida

c.

Antibiotik yang secara relatif memiliki spektrum kerja yang luas,

bermanfaat terhadap kokus gram positif dan basil gram negatif.

 Penisilin spectrum luas : ampisillin, karbesilin

Sefalosporin
Tetrasilkin-tetrasiklin
Kloramfenikol
D.

Pengelompokkan berdasarkan daya kerjanya.

Dari segi daya kerjanya antibiotik dapat dibedakan dalam dua
kelompok yaitu :
a. Antibiotik bakteriostatik;
Antibiotik bakteriostatik menghambat pertumbuhan dan
perkembangan bakteri dan menghambat sintesis

protein

bakteri. Contoh obat kelompok tetrasiklin, kloramfenkol,

eritromisin dan linkomisin.
b. Antibiotik bakterisidik;
Antibiotik bakterisidik mematikan bakteri dan menghambat
biosintesis dinding sel bakteri. Contoh obat : Penisilin dan
derivatnya, basitrasin, kelompok aminoglikosida, polimiksin dan
rimfapisin.
E. Pengelompokkan berdasarkan daya membunuh bakteri
Menurut daya membunuh bakteri antibiotik dibagi dalam tiga
kelompok yaitu:
a. Antibiotik spektrum sempit (narrow spectrum)
Obat kemoterapeutika yang bekerja hanya pada mikroorganisme
tunggal atau grup mikroorganisme tertentu dikatakan memiliki
spektrum

sempit.

Misalnya,

mikrobakteria.
b. Antibiotik spektrum sedang

izoniazid

hanya

aktif

terhadap

Spektrum sedang adalah suatu terminologi yang dihasilkan

pada antibiotik yang secara efektif melawan mikroorganisme gram
positif dan sejumlah bakteri gram negatif. Misalnya, ampicillin
dipertimbangkan sebagian spektrum sedang karena obat ini bekerja
melawan bakteri gram positif dan bakteri gram negatif.
c. Antibiotik spektrum luas (broad spectrum)
Obat-obat seperti kloramfenikol dan tetrasiklin mempengaruhi
spesies mikroba secara luas dan dirujuk sebagai antibiotik spektrum
luas. Pemberian antibiotik spektrum luas secara drastis dapat
merubah

flora

bakteral

normal

secara

alamiah

dan

dapat

mencetuskan superinfeksi suatu mikroorganisme seperti kandida

yang perkembangannya secara normal dipengaruhi dengan adanya
miroorganisme lain.

Pustaka :
Tjay, T.H., 2002. Obat-Obat Penting, Edisi V. Departemen Kesehatan
Republik Indonesia . Jakarta. 64
Watimenna, R., Farmakodinamika dan Terapi Antibiotik. Gadjah Mada
University Press. Yogyakarta. 20
Suryawati, S., 1995. Efek Samping Obat, Edisi II. Penerbit PT Karipta.
Yogyakarta. 175
Setiabudy dan Kurnadi., 2001. Farmakologi dan Terapi, Edisi V. Penerbit
Gaya Baru. Jakarta. 651-657
Mutschler, E., 1991. Dinamika Obat, Edisi V. Pewnerbit ITB. Bandung. 634
Tandi Joni.., 2005. Farmasi Klinik II. 20
Mubin Halim., 2000. Panduan Praktis Ilmu Penyakit Dalam. Penerbit Buku
Kedokteran EGC. Jakarta. 68
Archer and Polk., 1995. Prinsip-Prinsip Ilmu Penyakit Dalam, Edisi XIII.
Penerbit Buku Kedokteran. Jakarta. 666-66
Archer., 1999. Terapi dan Profilaksis Bakterial. Penerbit Buku Kedokteran.
Jakarta. 66.

Tessy, Ardaya dan Suwanto., 2001. Ilmu Penyakit Dalam, Jilid III, Edisi III.
Balai Penerbit Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. Jakarta.
37