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MANUAL DE
PRESCRIPCIN
PEDITRICA
Incluye dosificacin neonatal, formas de
administracin y preparados magistrales
Canl K. Tatatamo, PharmO
Jjnp H HiMhfcfij. PhsnnD
Dona H Kraus, PharmD FAPhA
:
__
'.: z
i 'i ft renda farmacoigico oficial
de h A m e n a Phormasrs /ssociation
1
^
CONTENIDO
INFORMACIN INTRODUCTORIA
Prefacio
Agradecimientos
Consejo editorial
Acerca de las autoras
Descripcin de secciones y campos empleados en este
manual
Definicin de terminologa para grupos de edad
Categoras del embarazo segn la fda
Smbolos y abreviaturas empleados en este manual"
Escritura segura
Proyecto de diferenciacin de nombres de la fda: uso de
letras maysculas
Referencias selectas
LISTA ALFABTICA DE FRMACOS
4
7
8
15
17
20
21
22
26
28
30
31
APNDICE
Cardiologa
Dosificacin de frmacos para RCP en pediatra
Clculo de la velocidad para Infusin en urgencias
peditricas
Frecuencia cardiaca normal
Ejes QRS normales (en grados)
Intervalos y segmentos en el ciclo ECG
Sistema de referencia hexaaxial
Medicin de la presin arterial en pediatra
Hipotensin, definicin por grupo de edad
Hipertensin, clasificacin por grupo de edad
Presin arterial normal en neonatos prematuros
Presin arterial, porcentilas para la edad
Agentes antihipertenslvos segn su clase
Clasificacin de la capacidad funciona! de pacientes con
enfermedad cardiaca segn la New York Heart
Association (NYHA), revisin 1994
Clasificacin funcional de la hipertensin pulmonar segn la
Organizacin Mundial de la Salud (OMS)
1629
1631
1635
1635
1636
1636
1637
1639
1640
1641
1642
1650
1651
1652
C i t o c r o m o P 4 5 0 y m e t a b o l i s m o de f r m a c o s
Sistema enzlmtico citocromo P450: sustratos, Inhibidores e
inductores
1653
Conversiones
Equivalentes exactos apotecario-mtrlcos
Equivalentes aproximados apotecarlo-mtricos
Conversin de libras a kilogramos
Conversin de temperatura
1670
1670
1670
1670
Crecimiento y desarrollo
Grficas de crecimiento
Clculo del peso corporal Ideal
Superficie corporal en nios y adultos
Peso y rea de superficie corporal promedio
Crecimiento y desarrollo
1671
1681
1682
1683
1684
Dermatologa
Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos
Manejo de quemaduras
1685
1687
1688
1691
1692
INFORMACIN INTRODUCTORIA
Multivltamnicos
Comparacin de analgsicos narcticos
Preparados ote peditricos para tos y resfriado
Endocrinologa
Anticonceptivos orales
Anticonceptivos orales monofsicos
Efectos hormonales de progestgenos
Signos y sntomas de desequilibrio hormonal con los
anticonceptivos orales
Hematologa y oncologa
Potencial emetgeno de agentes quimioterplcos
Compatibilidad de quimioterplcos y medicamentos para
mantenimiento
Tratamiento del sndrome de lisls tumoral
Terapia antitrombtica en nios
Volumen sanguneo
Hepatologa
Evaluacin de la funcin heptica
Puntuacin de Child-Pugh
Infectologa e inmunologa
Profilaxia de endocarditis
VIH en pediatra
VIH en adultos y adolescentes
VIH perinatal
Lineamientos para inmunizacin en Estados Unidos
Paludismo
Tratamiento del paludismo
Contraindicaciones y precauciones para vacunas de uso
comn
Pruebas cutneas de hipersensibilidad tarda
Manejo de la exposicin de trabajadores de la salud a V H B ,
VHC y VIH
1694
1714
1715
1719
1721
1721
1721
1722
1723
1747
1748
1754
1755
1755
1756
1760
1766
177"
1783
1801
1803
1809
181
181
L a b o r a t o r i o , v a l o r e s d e referencia
Valores normales de laboratorio en nios
Qumica sangunea
Valores hematolglcos
182
182
183
L q u i d o s , electrlitos y n u t r i c i n
Lquidos, electrlitos y nutricin
Requerimientos hidroelectrolticos en nios
Nutricin parenteral (NP)
183
185
186
Nefrologa
Mtodos para clculo de depuracin de creatlnina en
pacientes con funcin renal estable
Pruebas de funcin renal
Evaluacin del equilibrio acidobsico
186
187
187
Neonatologa
Calificacin de apgar
Valorado del estado acidobsico
187
187
Neumologa
Asma
Tratamiento del asma en lactantes, nios y adultos
Dosis comparativas diarias estimadas de
corticosteroides inhalados
Equivalencia clnica estimada de las dosis de
corticosteroides inhalados
Frecuencia respiratoria normal
187
187
18E
18
18
Neurologa
Manejo de reacciones distnicas agudas
Premedicacin sedante en nios
Convulsiones febriles
Causas de convulsiones en neonatos
Frmacos anticonvulsivantes
Escalas del coma
1886
1887
1890
1892
1894
1895
Niveles t e r a p u t i c o s d e f r m a c o s
Tiempo de muestreo para determinacin de niveles
sanguneos
1896
Toxicologa
Sobredosls y toxicologa
Antdotos de uso comn en caso de sobredoslficacin
aguda
Brecha aninica
Anlisis para deteccin de frmacos en orina
Osmolaridad
Intoxicacin por sallcilatos
Nomograma del nivel srico de acetaminofn
Medicamentos de los que una sola dosis puede ser fatal
para lactantes y preescolares
1898
1902
1910
1911
1912
1913
1914
1915
Temas diversos
Lactancia y frmacos
Compatibilidad de medicamentos mezclados en una jeringa
Sustancias controladas
Fiebre por uso de frmacos
Cambio de coloracin de las heces por el uso de frmacos
Cambio de coloracin de la orina por el uso de frmacos
Uso de frmacos durante el embarazo
Mlliequlvalentes de iones especficos
Administracin de medicamentos en pacientes peditricos
Sndrome serotoninrglco
Contenido de sodio en medicamentos
Preparaciones de uso farmacolgico libres de azcar
Contenido de carbohidratos en medicamentos 1
Medicamentos orales que no deben triturarse ni alterarse
1916
1924
1925
1926
1927
1928
1930
1931
1932
1938
1943
1945
1950
1961
1969
DRA
DESCRIPCIN DE SECCIONES Y
CAMPOS EMPLEADOS EN ESTE
MANUAL
El Manual de prescripcin peditrica, 14a edicin, est organizado en tres
secciones: una con ias monografas de frmacos en orden alfabtico, otra con
apndices, y una tercera con ndices por categora teraputica y palabras clave.
La informacin de los frmacos se presenta en un formato general y contiene lo
siguiente:
Nombre
genrico
Informacin
relacionada
Sinnimos
Otros nombres
genrico.
Sales disponibles
abreviaturas
aceptadas
para
el
frmaco
Uso
uso a p r o p i a d o s del
frmaco.
Clasificacin
Restricciones
de
la
Drug
Enforcement Agency
(DEA)
para
s u s t a n c i a s c o n t r o l a d a s a nivel federal en E s t a d o s U n i d o s .
Factor de riesgo para el
embarazo
Cinco
categoras
establecidas
por
la
FDA
para
indicar el
Contraindicaciones
Advertencias
E s t a d o s p a t o l g i c o s o p o b l a c i o n e s e n los q u e e l m e d i c a m e n t o
Precauciones
Interacciones
adversas
medicamentosas
Estabilidad
Informacin respecto
compatibilidad.
Mecanismo de accin
Farmacodinamia
17
almacenamiento,
el
frmaco
en
el
refrigeracin
organismo
para
Presentaciones
Otras preparaciones
Referencias
en
la
Apndices
El apndice ofrece una compilacin'de cuadros, llneamientos e informacin sobre
conversin que con frecuencia puede ser til cuando se considera la atencin al
paciente. Se divide en diversas secciones para facilitar su empleo.
ndices de c a t e g o r a t e r a p u t i c a y p a l a b r a s clave
Proporcionan listados tiles mediante un sistema de clasificacin teraputica fcil
de usar. Tambin se listan las sustancias controladas y los medicamentos libres
de conservadores, azcar y alcohol.
INFORMACIN INTRODUCTORIA
Recin nacido
Nio
Adolescente
Adulto
INFORMACIN INTRODUCTORIA
INFORMACIN INTRODUCTORIA
SMBOLOS Y ABREVIATURAS
EMPLEADOS EN ESTE MANUAL*
D
>
>
mayor que
<
m e n o r o igual q u e
<
menor
AAFC
AAN
anticuerpos
AAP
American A c a d e m y of Pediatrics
ABC
que
antinucleares
vs t i e m p o )
ACLS
a p o y o vital a v a n z a d o
AVC
ADN
cido desoxirribonucleico
AEI
a g u a estril p a r a inyeccin
AHCPR
AIT
ALT
PABA
cido
ARJ
artritis r e u m a t o i d e j u v e n i l
paraaminobenzoico
ARN
cido ribonucleico
A S A ( c l a s e s I a IV)
ASC
AST
ATC
antidepresivo tricclico
ATP
trifosfato de a d e n o s i n a
AV
auriculoventricular
AVM
cido vaniililmandiico
AMPc
m o n o f o s f a t o cclico d e a d e n o s i n a
RAN
PCA
CDC
C e n t e r s for D i s e a s e C o n t r o l a n d P r e v e n t i o n
CFC
clorofluorocarbonos
C-HDL
CID
coagulacin
HLPA
intravascular diseminada
d e p u r a c i n de creatinina
C-LDL
cr
CMA
complejo
CMV
citomegalovirus
Mycobacterium
avium-intracellulare
CPC
fosfocinasa de creatina
CSRA
BHC
CTUH
FVC
c a p a c i d a d vital f o r z a d a
CVP
CYP
citocromo
d
SG
da
5
glucosa al 5%
SG^/RL
SGE/SN
22
(continua)
SGg/Vi SN
SG /'/2 SN
SG
glucosa ai 1 0 % en agua
1 0
c o
DMID
DMNID
[DSC]
descontinuado
EAC
e n f e r m e d a d de arterias coronarias
EBP
enfermedad
ECA
broncopulmonar
ECG
electrocardiograma
ECHO
ecocardiograma
EEG
electroencefalograma
EG
edad
EICH
e n f e r m e d a d de injerto contra h u s p e d
gestacional
IVP
Bolo
EKG
electrocardiograma
intravenoso
EP
embolismo
EPC
edad
pulmonar
posconcepcional
EPN
edad posnantal
EPOC
ERT
ERGE
e n f e r m e d a d por reflujo g a s t r o e s o f g i c o
VSG
IT
intratraqueal
ETS
EUP
1 y O
ingresos y egresos
FAC
frmaco
FAINE
anticonvulsivante
FDA
TNF
FQ
fibrosis qustica
FSH
h o r m o n a e s t i m u l a n t e del folculo
FV
flbrilacin ventricular
gramo
G6PD
deshidrogenasa de glucosa-6-fosfato
GABA
cido
gammaarriinobutrico
GE
gastroesofgico
Gl
gastrointestinal
GSA
g a s e s e n s a n g r e arterial
GU
genitourinario
hora
HAD
hormona antidiurtica
Hto
hematcrito
HFA
hidrofluoroalcanos
Hb
hemoglobina
HIV
hemorragia
HMG-CoA
hidroximetilglutaril-coenzima
HHS
hipotiamo-hipfisis-suparrenales
ntraventricular
A
o
hipotlamo-hipofisario-suprarrenal
IC
ndice cardiaco
ICC
RDA
Recommended
IG o Ig
inmunoglobulina
ILCOR
daiiy
aiowances
1M
intramuscular
IM
infarto miocrdico
IQ
cociente de inteligencia
IRC
23
INFORMACIN INTRODUCTORIA
IRM
ISRS
IVU
IV
Intravenoso
kg
kilogramo
litro
LCR
lquido
LDH
deshidrogenasa
LE
lupus eritematoso
cefalorraqudeo
lctica
LES
LH
hormona
LLA
leucemia linfoblstica a g u d a
LLC
l e u c e m i a linfoctlca crnica
lutelnizante
LMA
LMC
LNLA
leucemia a g u d a no linfoblstica
molar
MAO
monoaminooxidasa
mg
miligramo
min
minuto
mL
mililitro
mM
milimol
mes
MOPP
mOsm
miliosmoles
NAEPP
NCI
ND
nasoduodenal
ng
nanogramo
NG
nasogstrico
NMDA
n-metil-d-aspartato
nmol
nanomol
NPC
neumona
por
por
Pneumocystis jiroveci
Pneumocystis
(tambin
carinii)
AHNO
NPT
BUN
NYHA
OMEC
OTC
PA
presin arterial
PALS
a p o y o vital a v a n z a d o e n P e d i a t r a
PAM
presin arterial m e d i a
PIC
presin intracraneal
PI
presin intraocular
PL
puncin lumbar
INR
p/p
PPI
presin inspiratoria m x i m a
prn
TSVP
PTH
hormona
PTI
p/v
peso por v o l u m e n
PVC
paratiroidea
presin v e n o s a central
qsad cbp
r
24
llamada
neumona
(contina)
RCP
RA
reanimacin
cardiopulmonar
radioinmunoensayo
RL
Ringer lactato
RVP
RVS
SA
sinoaurcular
SARM
Staphyiococcus
Cr
creatinina srica
aureus
resistente
meticilina
SIRA
SIHAD
SIDA
SL
sublingual
SN
SNC
SNM
V SN
SC
subcutnea
TMO
TC
tomografa
VFG
computadorizada
TP
tiempo de protrombina
TPT
TPTa
TT
tiempo de trombina
TV
taquicardia ventricular
TVP
TSH
h o r m o n a estimulante de tiroides
TSV
taquicardia
triyodoti r a n i n a
T/i
supraventricular
tiroxina
u.g
microgramo
UTIP
v o l u m e n d e distribucin
d s s
FEVi
VHS
VIH
virus de inmunodeticiencia h u m a n a
VSR
VVZ
"Distinto a s i n n i m o s de f r m a c o s
INFORMACIN INTRODUCTORIA
ESCRITURA SEGURA
Los profesionales de salud y su personal de apoyo con frecuencia producen
coplas escritas a mano de Informacin Impresa; tal informacin est sujeta a
posibilidades todava mayores de error o mala interpretacin por parte de los
dems. En consecuencia, debe prestarse particular atencina la manera en que
se expresan los nombres y las potencias de los frmacos cuando se crean
documentos escritos a mano para el cuidado de la salud.
Los siguientes son algunos ejemplos de las reglas de escritura segura sugeridas
por el Institute for Safe Medicatlon Practices, Inc.*
1.
Correcto
10 mg
Incorrecto
10mg
100 mg
100mg
2.
3.
Sucede justo lo opuesto con los nmeros menores de uno. Escriba siempre
un cero antes del punto decimal desnudo (0.5 mL es correcto, .5 mL es
incorrecto).
4.
5.
6.
7.
8.
9.
10.
12.
PROYECTO DE DIFERENCIACIN DE
NOMBRES DE LA FDA: USO DE LETRAS
MAYSCULAS
La confusin entre nombres semejantes de frmacos es causa frecuente de
errores mdicos. Durante aos, el Institute For Safe Medicafion Practices (ISMP)
ha Insistido en que los fabricantes de genricos usen una combinacin de letras
minsculas y maysculas (p. ej., cloroproMACINA y cloroproPAMIDA) para
ayudar a diferenciar los medicamentos con nombres similares, en especial
cuando comparten potencias semejantes. La Oficina de Frmacos Genricos de
la FDA ha actuado de acuerdo con esta sugerencia e iniciado el "Proyecto de
diferenciacin de nombres" para ayudar a reducir los errores resultantes de los
nombres parecidos de los medicamentos. De marzo a mayo de 2 0 0 1 , la Oficina
de Frmacos Genricos emiti 142 cartas recomendando a los fabricantes revisar
el etiquetado de los productos para permitir la diferenciacin visual del nombre
establecido del medicamento con el uso de letras maysculas.
El ISMP recomienda a los hospitales seguir la misma poltica y realizar cambios
semejantes en sus etiquetas de preparaciones farmacuticas, formas de rdenes
prelmpresas, sistemas de entrada de rdenes de farmacia y mdicas, registros
de administracin de frmacos generados por computadora, etiquetas de
localizacin de almacenamiento de frmacos o el uso electrnico del nombre del
medicamento.
L e x i - C o m p M e d i c a l P u b l i s h i n g usa e s t a s l e t r a s m a y s c u l a s para ios
medicamentos sugeridos por la FDA. Dichas letras aparecern en el campo del
nombre genrico de la monografa.
La siguiente es una lista de nombres de productos y revisiones recomendadas
por la FDA.
Frmaco
acetazolamida
Correccin recomendada
acetaZOLAMIDA
acetohexamida
acetoHEXAMIDA
bupropln
buPROPin
buspirona
busPIRona
cloropromacina
cloroproMACINA
cloropropamida
cloroproPAMIDA
clomifeno
clomIFENO
clomlpramina
clorimIPRAMINA
cicloserina
cicloSERINA
ciclosporina
cicloSPORINA
daunorrubicina
DAUNOrrubidna
dimenhidrlnato
dlmenhiDRINATO
difenhidramina
dlfenhidrAMINA
dobutamlna
DOBUTamlna
dopamlna
DOPamina
DOXOrrublcina
doxorrubicina
gliplzida
clipiZIDA
gliburida
GllBURIDA
hidralazina
hldrALAZINA
hidroxizina
hldrOXIzina
medroxlprogesterona
medroxiPROGESTERona
metilprednisolona
metilPREDNISolona
metlltestosterona
metilTESTOSTERona
nlcardipina
nICARdipina
nifedipina
niFEdipIna
28
(contina)
Frmaco
prednisolona
Correccin recomendada
prednisoLONA
prednisona
predniSONA
sulfadiazina
sulfaDIAZINA
sulfisoxazol
sulfiSOXAZOL
tolazamida
TOLAZamida
tolbutamida
TOLBUTamida
vinblastina
vinBLAStina
vincristina
vinCRIStina
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3Q
ABACAVIR
Aasa vase Asparaginasa en la pgina 170
AAS y oxicodona vase Oxicodona y cido aceilsaliclico en ia pgina 1203
Abacavir
Informacin relacionada
Evaluacin de la funcin heptica en la pgina 1755
VIH en adultos y adolescentes en la pgina 1766
VIH en Pediatra en la pgina 1760
VIH perinatal en la pgina 1777
Sinnimos ABC; Sulfato de abacavir
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes anfiVIH);
Inhibidor nuclesido de la transcriptasa reversa (INTR)
Uso Tratamiento de la infeccin por VIH-1 en combinacin con otros antirretrovirales
(Nota: se recomiendan enfticamente los regmenes con tres antirretrovirales).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al abacavir o cualquier componente de la
frmula; [no readministrar a pacientes que presentaron reacciones de
hipersensibilidad al abacavir, pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad
potencialmente mortales (vase Advertencias)]; disfuncin heptica moderada o
grave.
Advertencias Puede ocurrir hipersensibilidad grave y en ocasiones mortal; suspender
el tratamiento de inmediato en pacientes que muestran dos o ms signos o sntomas
de reaccin de hipersensibilidad: fiebre, exantema, sntomas respiratorios (inclusive
tos, disnea o faringitis), gastrointestinales (como nusea, vmito, diarrea o dolor
abdominal) y constitucionales (p. ej., fatiga, malestar o dolorimiento). Considerar
cuidadosamente el diagnstico de reacciones de hipersensibilidad en pacientes que
se presentan con sntomas respiratorios de inicio agudo, aun si son posibles otros
diagnsticos, como bronquitis, enfermedad semejante a influenza, faringitis o
neumonitis. Suspender de forma permanente abacavir si no puede descartarse una
reaccin de hipersensibilidad, aun cuando sean posibles otros diagnsticos. El
exantema puede ser maculopapular o urticariano, pero es factible que su apariencia
vare; se informa eritema multiforme; la reaccin de hipersensibilidad puede ocurrir
sin exantema. Otros sntomas comprenden edema, letargo, milisis, parestesias,
disnea, lceras bucales, conjuntivitis, cefalea, linfadenopata y hallazgos anormales
en la radiografa de trax (p. ej., infiltrados que pueden ser localizados). Pueden
presentarse tambin anafilaxia, insuficiencia renal, insuficiencia heptica, sndrome
de insuficiencia respiratoria del adulto, hipotensin y muerte, relacionados con las
reacciones de hipersensibilidad. Las anormalidades de laboratorio comprenden
elevaciones de las pruebas de funcin heptica, elevacin de CPK o creatinina
srica y linfopenia.
No debe reiniciarse la administracin de abacavir ni cualquier otro producto que lo
contenga luego de ocurrida una reaccin de hipersensibilidad; pueden presentarse
sntomas ms graves horas despus, como hipotensin que pone en peligro la vida,
y muerte. Ocurrieron reacciones letales de hipersensibilidad luego de reiniciar la
administracin de abacavir en pacientes cuyo tratamiento se interrumpi por otras
causas. Estos sujetos tenan antecedentes no identificados o sntomas inadvertidos
de hipersensibilidad al abacavir. Las reacciones se presentaron en un lapso de
horas. En algunos casos ya se haban observado signos de dicha reaccin, pero se
atribuyeron a otros problemas mdicos (enfermedades respiratorias de inicio agudo,
gastroenteritis, reacciones a otros medicamentos). Si se pretende reanudar la
administracin de abacavir solo o en presentaciones combinadas despus de
haberse interrumpido el tratamiento, debe valorarse antes al sujeto en busca de
sntomas de hipersensibilidad no sospechada. No debe reiniciarse la administracin
de abacavir solo o en presentaciones combinadas si se sospecha hipersensibilidad o
sta no puede descartarse. Casi 8% de los pacientes adultos y peditricos
experimenta reacciones de hipersensibilidad; la mayor parte se produce en las
primeras seis semanas de tratamiento, pero pueden presentarse en cualquier
momento; un estudio inform mayor incidencia de reacciones de hipersensibilidad
graves con el esquema de dosificacin de una vez al da en comparacin con un
esquema de dos veces al da (vase informacin del producto); en Estados Unidos,
comunicarse al Abacavir Hypersensitivity Reaction Registry para notificar y aportar
informacin sobre pacientes que presentan reacciones de hipersensibilidad (vase
Informacin adicional).
Se informan casos de acidosis lctica, hepatomegalia grave con esteatosis y muerte
con el uso de abacavir y otros inhibidores nuclesidos de la transcriptasa reversa
(INTR); la mayor parte de los casos se observa en mujeres; empleo prolongado de
nuclesidos, obesidad y hepatopata previa son factores de riesgo posibles; el
32
ABACAVIR
frmaco debe usarse con extrema precaucin en pacientes que presentan otros
factores de riesgo para enfermedad heptica; debe suspenderse en quienes
desarrollan indicios de laboratorio o clnicos de acidosis lctica o hepatotoxicidad
pronunciada.
Precauciones Usar con cautela y disminuir la dosis en pacientes con disfuncin
heptica leve (vase Contraindicaciones). Se observa redistribucin y acumulacin
de grasa [p. ej., obesidad central, atrofia perifrica, atrofia facial, crecimiento
mamario, aumento de grasa dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia cushingoide]
en personas que reciben agentes antirretrovirales (an no se establece una relacin
causal). Usar siempre abacavir en combinacin con otros agentes antirretrovirales;
no aadir abacavir como agente nico a los regmenes antirretrovirales que estn
fallando; la resistencia a este frmaco se desarrolla en forma hasta cierto punto lenta,
pero puede ocurrir resistencia cruzada con otros INTR; puede observarse una
respuesta limitada en pacientes con cultivos de VIH que contienen mutaciones
mltiples que confieren resistencia a los INTR o en aqullos con exposicin previa
prolongada a INTR (vase Informacin adicional).
Los pacientes con VIH puede experimentar el sndrome de reconstitucin inmunitaria
(una respuesta inflamatoria aguda a infecciones residuales u oportunistas indolentes)
durante el tratamiento inicial con una combinacin de agentes antirretrovirales, que
incluyen al abacavir; es posible que este sndrome requiera mayor evaluacin y
tratamiento. La exposicin sistmica a abacavir en dosis de seis a 32 veces aqullas
de la exposicin humana normal increment la incidencia de tumores (malignos y no
malignos) en ratones y ratas; ocurri degeneracin del miocardio en ratones y ratas
que recibieron abacavir por dos aos en dosis de siete a 24 veces la exposicin
esperada en el ser humano; la importancia clnica de estas observaciones an se
desconoce.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: insomnio, fiebre, cefalea, malestar general, fatiga,
ansiedad
Dermatolgicas: exantema (vase Advertencias); eritema multiforme. Nota: se
inform sospecha de necrlisis epidrmica txica y sndrome de Stevens-Johnson,
pero los pacientes reciban tambin medicamentos que pueden relacionarse con
estas dermatosis; por la similitud entre estas dermatosis y las reacciones de
hipersensibilidad al abacavir, ste debe suspenderse y nunca reiniciarse en estos
pacientes
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia leve (puede ser ms frecuente en
pacientes peditricos), hipertrigliceridemia, acidosis lctica, redistribucin y
acumulacin de grasa (vase Precauciones)
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, anorexia; pancreatitis (rara). Nota: la
diarrea grave puede tener mayor incidencia en los pacientes que reciben dosis
diaria nica
Hepticas: hepatomegalia con esteatosis; elevacin de enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: astenia, dolor musculoesqueltico
Respiratorias: tos
Diversas: reaccin de hipersensibilidad (vase Precauciones); sndrome de
reconstitucin nmunitaria
Interacciones medicamentosas El uso concomitante de etanol incrementa 4 1 % el
rea bajo la curva (ABC) de abacavir y prolonga su vida media en 26%; el abacavir
puede incrementar 22% la depuracin de metadona (es posible que un pequeo
nmero de pacientes requiera aumento de la dosis de metadona).
Interaccin con alimentos Los alimentos no afectan de modo significativo el ABC.
Estabilidad Almacenar las tabletas y la solucin oral a temperatura ambiente; la
solucin oral puede refrigerarse; no debe congelarse.
Mecanismo de accin Forma un anlogo carbocclico, que dentro de las clulas se
convierte en el metabolito activo trifosfato de carbovir: ste sirve como sustrato
alternativo al trifosfato de 5'-desoxiguanosina (dGTP), un sustrato natural para la
polimerasa y la transcriptasa reversa de ADN; el trifosfato de carbovir inhibe la
transcriptasa reversa viral del VIH al competir con la dGTP natural e incorporarse al
ADN viral, lo que causa la terminacin de la cadena. El abacavir tambin es un
inhibidor dbil de las polimerasas de ADN celular (alfa, beta y gamma).
Farmacocintica
Absorcin: rpida y extensa
Distribucin: V aparente: adultos: 0.86 0.15 L/kg
ndice de ABC entre lquido cefalorraqudeo y plasma: 27 a 33%
Unin a protenas: 50%
Metabolismo: en el hgado, por la deshidrogenasa de alcohol y la transferasa de
glucuronilo, en los metabolitos inactivos carboxilato y glucurnido; las enzimas del
citocromo P450 no participan de modo significativo en su metabolismo
Biodisponibilidad: tableta: 83%; la solucin y las tabletas producen ABC comparables
(Contina)
33
d
ABACAVIR
Abacavir
(Contina)
Vida media:
Lactantes > 3 meses y nios < 13 aos: 1 a 1.5 h
Adultos: 1.54 0.63 h
Disfuncin heptica: incrementa 58% la vida media
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: lactantes > 3 meses y nios
< 13 aos: 1.5 h Eliminacin: ~ 83% de la dosis se excreta en la orina (1.2% como frmaco sin
cambios, 30% como el metabolito 5'-cido carboxlico, 36% como glucurnido y
15% como otros metabolitos); 16% se elimina en las heces
Depuracin (aparente): dosis nica de 8 mg/kg:
Lactantes > 3 meses y nios < 13 aos: 17.84 mLVkg/min
Adultos: 10.14 mL/kg/min
Dosificacin usual Oral (en combinacin con otros agentes antirretrovirales):
Neonatos y lactantes < 3 meses: su empleo no est aprobado
Lactantes > 3 meses, nios y adolescentes: 8 mg/kg dos veces al da (mximo: 300
mg dos veces al da); Nota: la seguridad y eficacia de la dosificacin una vez al
da an no se establecen en pacientes peditricos
Adultos: 300 mg dos veces al da o 600 mg una vez al da
Ajuste de dosis en insuficiencia heptica:
Insuficiencia heptica leve (calificacin de Child-Pugh 5 a 6): adultos: 200 mg dos
veces al da (solucin oral)
Insuficiencia heptica moderada a grave: el frmaco est contraindicado
Administracin Oral: puede administrarse sin tomar en cuenta los alimentos
Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de reaccin de hipersensibilidad;
triglicridos y glucosa sricos, carga viral, conteo de clulas CD4+.
Informacin para el paciente El abacavir no cura la infeccin por VIH. Tomar
abacavir todos los das segn se prescriba; no cambiar la dosis o suspender sin
conocimiento del mdico. Si el frmaco se suspende por cualquier causa, notificar al
mdico antes de reiniciar su administracin. Si se retrasa una dosis, tomarla lo antes
posible y despus volver al programa normal de dosificacin; si se omite una dosis,
no duplicar la siguiente.
Pueden presentarse reacciones alrgicas graves y en ocasiones mortales. Lea la
Gua del medicamento para el paciente que recibe con cada prescripcin y surtido de
abacavir; lleve consigo una Tarjeta de advertencia. Suspenda abacavir y notifique al
mdico de inmediato si ocurren dos o ms de ios siguientes sntomas: fiebre,
exantema, sntomas digestivos (nusea, vmito, diarrea o dolor abdominal),
sntomas tipo resfriado (fatiga intensa, dolorimiento o malestar general) o
respiratorios (irritacin farngea, disnea, tos). Si experimenta una reaccin alrgica
(de hipersensibilidad) al abacavir (solo o en preparaciones que lo contengan), nunca
vueiva a tomarlo. Si toma un medicamento que contenga abacavir despus de sufrir
una reaccin alrgica puede presentar sntomas que ponen en peligro la vida,
inclusive presin arterial muy baja, o muerte en unas cuantas horas.
Los medicamentos para VIH pueden causar cambios en la grasa corporal, que
comprenden aumento de grasa en la parte superior de espalda y cuello, mamas y
tronco; puede ocurrir tambin prdida de grasa en cara, brazos y piernas. Algunos
medicamentos para VIH (que incluyen abacavir) pueden causar una alteracin grave,
pero rara, denominada acidosis lctica, con aumento del tamao del hgado
(hepatomegalia). Antes de iniciar el abacavir informe a su mdico sobre cualquier
enfermedad que padezca, incluyendo cualquier problema heptico. No tome
abacavir solo con otros medicamentos que contengan el mismo frmaco en
combinacin.
Implicaciones para la atencin de enfermera Informar a los pacientes respecto
a la posibilidad de una reaccin de hipersensibilidad letal y sus signos y sntomas
(vase Advertencias).
Informacin adicional La Gua de medicamentos para el paciente, que incluye
informacin escrita del fabricante, debe proporcionarse con cada nueva prescripcin
y surtido; asimismo debe proversele la Tarjeta de advertencia que describe la
reaccin de hipersensibilidad para que la lleve con l. Se informa predisposicin
familiar a la reaccin de hipersensibilidad al abacavir; usar abacavir con gran cautela
en nios de padres que presentan una reaccin de hipersensibilidad al frmaco
(vase Peyrire, 2001). Estudios recientes identificaron marcadores genticos que
pueden ayudar a predecir qu pacientes estn en riesgo de desarrollar una reaccin
de hipersensibilidad al abacavir; se requieren ms estudios (vanse Hetherington,
2002, y Mallal, 2002).
Las mutaciones K65R, L74V, Y115F y M184V de la transcriptasa reversa se
relacionan con resistencia al abacavir; se requieren por io menos dos a tres
mutaciones para disminuir 10 veces la sensibilidad del VIH. La presencia de
mltiples mutaciones vinculadas con resistencia al abacavir puede conferir
ABACAVIR Y LAMIVUDINA
resistencia cruzada para otros inhibidores nuclesidos o nucletidos de la
transcriptasa reversa (p. ej., didanosina, emtricitabina, lamivudina, zalcitabina o
tenofovr). Una disminucin progresiva de la sensibilidad al abacavir se vincula con
un nmero creciente de mutaciones de anlogos de timidina (TAM; M41L, D67N,
K70R, L210W, T215Y/F, K219E/R/H/Q/N).
Un estudio multicntrico reciente realizado en nios infectados con VIH y sin
tratamiento previo (edad promedio: 5.3 aos; intervalo: 0.3 a 16.7 aos) demostr
que los regmenes antirretrovirales que contienen abacavir fueron ms eficaces que
los que contienen la combinacin de INTR zidovudina y lamivudina; despus de
ajusfar el uso de nelfinavir y controlar ios factores bsales, ia combinacin de INTR
abacavir y lamivudina mostr la reduccin ms importante y duradera de la carga
viral en comparacin con la combinacin de zidovudina y lamivudina o zidovudina y
abacavir; se requieren ms estudios.
Se observ una incidencia elevada de persistencia viral temprana en pacientes
adultos vrgenes al tratamiento para el VIH con la combinacin de tres frmacos,
abacavir, lamivudina y tenofovir, una vez al da. Esta combinacin no debe utilizarse
como rgimen teraputico nuevo en pacientes vrgenes o pretratados. Cualquier
individuo que recibe este rgimen debe vigilarse estrechamente y evaluarse la
modificacin del rgimen.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. Disponible como sulfato de abacavir; la dosis en miligramos se refiere a
abacavir.
Solucin oral: 20 mg/mL (240 mL) [sabores fresa y pltano]
Tabletas: 300 mg
Referencias
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Abacavir y lamivudina
Sinnimos Abacavir y 3TC; ABC y 3TC; Lamivudina y abacavir; Sulfato de abacavir y
lamivudina; 3TC y abacavir; 3TC y ABC
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes antiVIH);
Inhibidor nuclesido de la transcriptasa reversa (INTR)
Uso Tratamiento de la infeccin por VIH-1 (ya sea solo o en combinacin con otros
agentes antirretrovirales) (Nota: se recomiendan en especial los regmenes para VIH
con tres agentes antirretrovirales).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Consltense las monografas de los agentes individuales.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a abacavir, lamivudina o cualquiera de los
componentes de la frmula; disfuncin heptica. No readministrar a pacientes que
presentaron reacciones de hipersensibilidad al abacavir; pueden ocurrir reacciones
de hipersensibilidad potencialmente mortales (vase Advertencias).
Advertencias Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad graves y en ocasiones
letales al abacavir; suspender el tratamiento de inmediato en quienes presentan dos
o ms signos o sntomas de reaccin de hipersensibilidad, como fiebre, exantema,
(Contina)
35
ABACAVIR Y LAMIVUDINA
36
ABACAVIR Y LAMIVUDINA
No administrar ia combinacin de abacavir con lamivudina con otros productos que
contengan abacavir, lamivudina o emtricitabina.
Precauciones Se ha observado redistribucin y acumulacin de la grasa corporal [es
decir, obesidad central, adelgazamiento perifrico y facial, crecimiento de senos y
grasa dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia cushingolde] en pacientes que
reciben agentes antirretrovirales (no se ha establecido una relacin causal). La
resistencia al abacavir se desarrolla de forma relativamente lenta, pero puede ocurrir
resistencia cruzada entre abacavir y otros inhibidores nuclesidos de la transcriptasa
reversa (INTR); se puede observar una respuesta limitada en pacientes con
aislamientos de VIH que contiene mutaciones mltiples que confieren resistencia a
los INTR y en pacientes con exposicin prolongada previa tales frmacos.
Puede ocurrir el sndrome de reconstitucin inmunitaria (una respuesta inflamatoria
aguda por infecciones residuales u oportunistas indolentes) en pacientes con VIH
durante el tratamiento inicial con una combinacin de agentes antirretrovirales, que
incluyen abacavir y lamivudina; este sndrome puede requerir mayor evaluacin y
tratamiento del paciente. La exposicin sistmica al abacavir en concentraciones de
seis a 32 veces las de la exposicin humana normal aumentaron la incidencia de
tumores (malignos y benignos) en ratones y ratas; se observ degeneracin
mlocrdica en ratones y ratas que recibieron abacavir durante dos aos en
concentraciones de siete a 24 veces la exposicin humana; actualmente se
desconoce la relevancia clnica de estos hallazgos.
Reacciones adversas Vanse Abacavir en la pgina 32 y Lamivudina en la
pgina 937.
Interacciones medicamentosas Vanse Abacavir en la pgina 32 y Lamivudina
en la pgina 937.
Interaccin con alimentos El alimento disminuye la velocidad, mas no el grado de
absorcin; en un estudio con dosis nicas, una comida de alto contenido de grasa no
cambi la biodlsponibilidad ni las concentraciones mximas de los frmacos.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente de 25C.
Mecanismo de accin Vanse Abacavir en la pgina 32 y Lamivudina en la
pgina 937.
Farmacocintica Una tableta de abacavir con lamivudina es bloequivalente, tanto en
el grado (ABC) de absorcin y concentracin mxima, a dos tabletas de 300 mg de
abacavir y dos tabletas de 150 mg de lamivudina; vanse Abacavir en a pgina 32
y Lamivudina en la pgina 937.
Dosificacin usual Oral:
Nios y adolescentes < 18 aos: la combinacin no est formulada para uso
peditrico; ei producto tiene dosis fija; no se han establecido su seguridad y
eficacia en pacientes peditricos.
Adolescentes > 18 aos y adultos: 1 tableta al da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: su uso est contraindicado (para reducir
la dosis usar agentes antirretrovirales aislados)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 50 mL/mln: no es recomendable (para
reducir la dosis usar agentes antirretrovirales aislados)
Administracin Puede administrarse sin relacin con los alimentos.
Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de reaccin de hipersensibilidad al
abacavir, acidosis lctica, hepatotoxicidad pronunciada y pancreatitis; glucemia,
trigliceridemla, carga viral, conteo de CD4, biometra hemtlca completa con
diferencial, plaquetas, hemoglobina, enzimas hepticas, amilasa srica, bilirrublna, y
pruebas de funcin renal y heptica; los pacientes con VIH deben someterse a
deteccin de infeccin por virus de hepatitis B antes de recibir lamivudina (vase
Advertencias).
Informacin para el paciente La combinacin de abacavir con lamivudina no cura
la infeccin por VIH. Tomarla todos los das segn se prescriba; no cambiar la dosis
ni suspender sin supervisin mdica. Si el frmaco se suspende por cualquier causa,
notificar al mdico antes de reiniciar su administracin. Si se retrasa una dosis,
tomarla lo antes posible y despus volver al programa normal de dosificacin. Si se
omite una dosis, no duplicar la siguiente. Evitar el consumo de alcohol. Informar al
mdico si se presentan dolor abdominal intenso persistente, nusea o vmito.
cr
La combinacin contiene abacavir; ste puede causar una reaccin alrgica (de
hipersensibilidad) potencialmente letal. Lea la Gua del medicamento para el
paciente, que se recibe con cada prescripcin o surtido de abacavir y lamivudina.
Suspender la combinacin y notificar al mdico de inmediato si se presentan dos o
ms de los siguientes sntomas: fiebre, exantema, sntomas digestivos (nusea,
vmito, diarrea o dolor abdominal), sntomas de resfriado (fatiga intensa,
dolorlmiento o malestar general) o respiratorios (dolor farngeo, disnea, tos). Si
presenta una reaccin alrgica (de hipersensibilidad) a la combinacin de abacavir
con lamivudina (o a abacavir, o la combinacin de abacavir, lamivudina y zidovudina)
nunca vuelva a tomarlos.
(Contina)
37
ACARBOSA
La combinacin contiene zidovudina, la cual puede ocasionar disminucin de
leucocitos o eritrocitos (anemia); las pruebas sanguneas de rutina pueden detectar
estos problemas. La zidovudina tambin puede causar debilidad muscular tras su
uso prolongado, que podra constituir un problema grave; notificar al mdico si se
presenta.
Los medicamentos contra ei VIH pueden causar cambios de la grasa corporal, que
incluyen incremento de sta en la parte superior de espalda y cuello, as como
mamas y tronco; tambin puede presentarse prdida de grasa de cara, brazos y
piernas. Algunos medicamentos contra el VIH (que incluyen abacavir, lamivudina y
zidovudina) pueden causar un cuadro grave, aunque raro, denominado acidosis
lctica, con incremento del tamao del hgado (hepatomegalia). Antes de tomar la
combinacin de abacavir, lamivudina y zidovudina, informar al mdico acerca de
cualquier enfermedad, incluyendo problemas sanguneos, renales o hepticos (como
infeccin por virus de la hepatitis B). No tomar la combinacin de abacavir,
lamivudina y zidovudina junto con algn medicamento que contenga los mismos
agentes solos o en combinacin, ni emtrictabina o tenofovir.
Implicaciones para la atencin de enfermera Informar a los pacientes la
posibilidad de una reaccin de hipersensibilidad mortal a abacavir y los signos y
sntomas (vanse Advertencias e Informacin para el paciente).
Informacin adicional Con cada nueva prescripcin y cada vez que se resurta el
medicamento debe proporcionarse la Gua del medicamento para el paciente, que
contiene informacin emitida por el fabricante, as como la Tarjeta de advertencia,
donde se describe la reaccin de hipersensibilidad, que el paciente debe llevar
consigo.
Presentaciones El componente abacavir se presenta como sulfato de abacavir; la
dosis en miligramos se refiere al abacavir.
Tabletas: 300 mg de abacavir, 150 mg de lamivudina y 300 mg de zidovudina
Referencias
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Panel on Clnical P r a c t i c e s f o r T r e a t m e n t of HIV I n f e c t i o n . G u i d e l i n e s for t h e Use of Antiretroviral A g e n t s in
HlV-Infected Adults and Adolescents. October 6, 2005; http://www.aidsinfo.nih.gov
S a e z - L l o r e n s X, Nelson R P , E m m a n u e l P, et a i . A R a n d o m i z e d , D o u b l e - B l i n d S t u d y of Triple N u c i e o s i d e
Therapy of Abacavir, Lamivudine, and Zidovudine Versus Lamivudine and Zidovudne in Previously
T r e a t e d H u m a n I m m u n o d e f i c i e n c y V i r u s T y p e 1-lnfected C h i l d r e n . Pediatrics. 2 0 0 1 ; 1 0 7 ( 1 ) ; http://
www.pediatrics.org/cgi/content/full/107/1/e4
Y u e n G J , L o u Y , T h o m p s o n N F , e t al. A b a c a v i r / L a m i v u d i n e / Z i d o v u d i n e a s a C o r n b i n e d F o r m u l a t i o n Tablet:
B i o e q u i v a l e n c e C o m p a r e d W i t h E a c h C o m p o n e n t A d m i n i s t e r e d C o n c u r r e n t l y a n d t h e Effect o f F o o d o n
A b s o r p t i o n . J Clin PharmacoL 2 0 0 1 ; 4 1 ( 3 ) : 2 7 7 - 3 8 .
Acarbosa
Categora teraputica Agente hipogiucemiante oral; Inhibidor de la giucosidasa alfa
Uso Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (no dependiente de insulina [DMNDI])
cuando la hiperglucemia no puede controlarse slo con dieta; puede emplearse de
modo concomitante con metformina, una sulfonllurea o insulina para mejorar el
control glucmico.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la acarbosa o cualquier componente de la
frmula; cetoacidosis diabtica; cirrosis; pacientes con enfermedad inflamatoria
intestinal, ulceracin colnica, obstruccin intestinal parcial o predisposicin a
obstruccin intestinal; individuos con enfermedades intestinales crnicas
relacionadas con trastornos intensos de la digestin o absorcin; pacientes con
afecciones que pueden agravarse a causa de la formacin de gas en el intestino.
Advertencias En estudios a largo plazo se observaron elevaciones dependientes de
dosis de las transaminasas sricas en 15% de los pacientes tratados con acarbosa;
estas elevaciones fueron asintomticas, reversibles, ms frecuentes en mujeres y sin
relacin con otros indicios de disfuncin heptica. Las concentraciones sricas del
frmaco son proporcionalmente ms altas en pacientes con disfuncin renal (Cr > 2
mg/dL); no se recomienda su empleo en individuos con afeccin renal en tanto no se
concluyan los estudios clnicos a largo plazo.
(Contina)
A1
ACARBOSA
Acarbosa
(Contina)
1c
42
ACEITE MINERAL
Aceite de ricino
Sinnimos Oleum ricini
Categora teraputica Laxante estimulante
Uso Preparacin para exploracin o ciruga Intestinal o rectal; rara vez se utiliza para
aliviar la constipacin; se aplica tambin como emoliente y protector cutneo.
Factor de riesgo para el embarazo X
Contraindicaciones Hipersensibilidad al aceite de ricino; nusea, vmito, dolor
abdominal, impaccin fecal, hemorragia gastrointestinal, apendicitls, insuficiencia
cardiaca congestiva, menstruacin, deshidratacln.
Advertencias El consumo a largo plazo puede causar dependencia del laxante.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central; mareo
Endocrinas y metablicas: desequilibrio electroltico, deshidratacin
Gastrointestinales: clico, nusea, diarrea
Estabilidad Proteger del calor (la emulsin debe protegerse del congelamiento).
Mecanismo de accin Acta de manera predominante en Intestino delgado; se
hidroliza en cido riclnolelco, que disminuye la absorcin neta de lquidos y
electrlitos, y estimula el peristaltismo.
Farmacodinamia Inicio de accin: 2 a 6 h
Dosificacin usual Oral:
Aceite de ricino:
Lactantes < 2 aos: 1 a 5 mL o 15 mL/m /dosls en una sola dosis
Nios de 2 a 11 aos: 5 a 15 mL como dosis nica
Nios > 12 aos y adultos: 15 a 60 mL como dosis nica
Aceite de ricino emulsificado:
Lactantes: 2.5 a 7.5 mUdosis
Nios:
< 2 aos: 5 a 15 mL/dosis
2 a 11 aos: 7.5 a 30 mL/dosis
Nios > 12 aos y adultos: 30 a 60 mL/dosis
Administracin Oral: no administrar a la hora de acostarse porque el nielo de su
accin es rpido; enfriar o administrar con leche, jugos o bebidas carbonatadas para
mejorar el sabor; administrar con el estmago vaco; las emulsiones del aceite deben
agitarse adecuadamente antes de consumirlas
Parmetros para vigilancia Ingresos y egresos, electrlitos sricos, frecuencia de
defecacin.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Aceite oral: al 100% (60 mL, 120 mL, 480 mL, 3 840 mL)
2
Aceite mineral
Sinnimos Aceite mineral blanco; Aceite mineral pesado; Parafina lquida
Categora teraputica Laxante lubricante
Uso Alivio temporal de la constipacin, alivio de impaccin fecal, preparacin para
estudios o ciruga Intestinal.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Pacientes con una colostoma o leostoma, apendicitis, colitis
ulcerosa, diverticulltis, dlsfagia o hernia hiatal.
Advertencias La forma oral no debe administrarse a nios < 4 aos a causa del
riesgo de aspiracin.
Reacciones adversas
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, clico, prurito y fuga anal
Respiratorias: neumonltis lipdica por aspiracin
Interacciones medicamentosas Puede deteriorar la absorcin de vitaminas
llposolubles, anticonceptivos orales, cumarina; mayor absorcin con docusato.
Interaccin con alimentos Puede disminuir la absorcin de vitaminas llposolubles,
caroteno, calcio y fsforo.
Mecanismo de accin Facilita la eliminacin de heces mediante disminucin de la
absorcin de agua; reblandece las heces y lubrica el Intestino.
Farmacodinamia Inicio de accin: ~ 6 a 8 h
Farmacocintica
Absorcin: mnima despus de administracin oral o rectal
Distribucin: mucosa intestinal, hgado, bazo y ganglios linfticos mesentrlcos
Eliminacin: en heces
(Contina)
43
ACETAMINOFN
Acetaminofn
Informacin relacionada
Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en la pgina 1902
Nomograma del nivel srico de acetaminofn en la pgina 1914
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos APAP; N-acetil-P-aminofenol; Paracetamol
Categora teraputica Analgsico no narctico; Antipirtico
Uso Tratamiento de dolor y fiebre leves o moderados; no tiene efectos antirreumticos
ni antiinflamatorios sistmicos.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Pasa a la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al acetaminofn o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Puede causar toxicidad heptica grave en caso de sobredosis. Usar
con precaucin en pacientes con hepatopata alcohlica. La dosificacin crnica en
adultos de 5 a 8 g de acetaminofn durante varias semanas o 3 a 4 g/da durante un
ao produjo dao heptico. No exceder las dosis mximas diarias; considerar el
contenido de acetaminofn de los productos combinados cuando se ajusta la dosis
de acetaminofn.
Algunas preparaciones en elxir contienen cido benzoico; las presentaciones
lquidas (es decir, elxir, lquido, suspensin y gotas) pueden contener benzoato de
sodio (vase Presentaciones); el cido benzoico (benzoato) es un metaboto del
alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con
toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el
"sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad respiratoria,
respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones e hemorragia
intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar el uso de productos de
acetaminofn que contienen benzoato de sodio en recin nacidos; estudios in vitroy
44
ACETAMINOFN
en animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a
protenas.
Precauciones Algunos productos (p. ej., tabletas masticables) contienen aspartame,
el cual se metaboliza en fenilalanina y debe evitarse (o usarse con cautela) en
pacientes con fenllcetonuria.
Deficiencia de G6PD: aunque existen varios informes de casos de anemia hemoltlca
vinculados con acetaminofn en pacientes con deficiencia de G6PD, no est bien
establecida una relacin directa entre causa y efecto (afecciones concurrentes como
Infeccin o fiebre pueden precipitar anemia hemoltica en individuos con deficiencia
de G6PD); por tanto, suele considerarse que el acetaminofn es seguro cuando se
administra en dosis teraputicas a pacientes con dicha deficiencia
Reacciones adversas
Dermatolgicas: exantema
Hematolgicas: discrasias sanguneas (neutropenia, pancltopenia, leucopenla)
Hepticas: necrosis heptica en caso de sobredosis
Renales: lesin renal con uso crnico
Diversas: reacciones de hipersensibilidad (raras)
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP1A2 (menor),
CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A3/4 del citocromo P450.
Los inductores enzimticos (barbitricos, carbamacepina, fenitona, rifampicina),
carmustina (con dosis altas de acetaminofn), isonlazida y alcohol (en especial con
uso crnico) pueden Incrementar su hepatotoxicldad; es posible que la rifampicina
reduzca el efecto teraputico del acetaminofn. Los agentes anticolinrgicos
(escopolamina) a veces afectan su absorcin gastrointestinal. El acetaminofn
puede incrementar la depuracin de lamotrigina, y los niveles y toxicidad de
zidovudina.
Interaccin con alimentos Su velocidad de absorcin puede disminuir cuando se
administra con alimentos con alto contenido de carbohidratos.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de prostaglandlnas en el SNC y bloquea en
forma perifrica la generacin del impulso del dolor; produce antiplresis mediante
inhibicin del centro hipotalmlco de regulacin de temperatura.
Farmacocintica
Unin a protenas: 20 a 50%
Metabolismo: en las dosis teraputicas normales el compuesto madre se metaboliza
en el hgado en metabolitos sulfato y glucurnido, mientras que una pequea
cantidad es metabollzada por oxidasas microsmicas de funcin mixta en un
intermediario altamente reactivo (N-acetillmidoquInona), el cual se conjuga con
glutatln e Inactiva; en dosis txicas (de apenas 4 g en un mismo da) el glutatin
puede agotarse y la conjugacin resulta insuficiente para satisfacer la demanda
metabllca, de modo que se incrementa la concentracin de N-acetilimidoquinona,
lo que se piensa es )a causa de la necrosis de clulas hepticas
Vida media:
Neonatos: 2 a 5 h
Adultos: 1 a 3 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 10 a 60 min despus de
dosis orales normales, pero puede retardarse en caso de sobredosis aguda
Dosificacin usual
Recin nacidos: oral, rectal: 10 a 15 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h segn se requiera
Recomendaciones del International Evidence-Based Group for Neonatal Paln
(Anand, 2001; Anand, 2002):
Lactantes prematuros de 28 a 32 semanas:
Oral: 10 a 12 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h; dosis mxima diaria: 40 mg/kg/da
Rectal: 20 mg/kg/dosis cada 12 h; dosis mxima diaria: 40 mg/kg/da
Edad
0 a 3 meses
4 a 11 meses
1 a 2 aos
2 a 3 aos
4 a 5 aos
6 a 8 aos
9 a 10 aos
11 aos
Dosis (mg)
40
80
120
160
240
320
400
480
(Contina)
45
ACETAMINOFN
Acetaminofn
(Continua)
ACETAMINOFN Y CODEINA
s
Tylenol Children's: 160 mg/5 mL (120 mL, 240 mL) [contiene benzoato de sodio;
sabores goma de mascar, cereza, cereza sin colorantes, uva y fresa]
Tylenol Children's with Flavor Creator: 160 mg/5 mL (120 mL) [contiene sodio 2
mg/5 mL y benzoato de sodio; sabor cereza; empacado con sobres sabor
manzana (4), goma de mascar (8), chocolate (4) y fresa (4) sin azcar]
Suspensin oral, gotas:
Mapap Infants: 80 mg/0.8 mL (15 mL, 30 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor
cereza]
Tylenol Infants: 80 mg/0.8 mL (15 mL, 30 mL) [contiene benzoato de sodio;
sabores cereza, cereza sin colorantes y uva]
Jarabe, oral:
ElixSure Fever/Pain: 160 mg/5 mL (120 mL) [sabores goma de mascar, cereza y
uva] [DSC]
Tabletas: 325 mg, 500 mg
Tabletas masticables: 80 mg
Genapap Children: 80 mg [contiene 6 mg de fenilalanina/tableta; sabores fruta y
uva]
Mapap Children's: 80 mg [contiene 3 mg de fenilalanina/tableta; sabores goma de
mascar, fruta y uva]
Mapap Jnior Strength: 160 mg [contiene 12 mg de fenilalanina/tableta; sabor uva]
Tylenol Children's: 80 mg [los sabores fruta y uva contienen 3 mg de fenilalanina/
tableta; el sabor goma de mascar contiene 6 mg de fenilalanina/tableta] [DSC]
TylenoP Jnior: 160 mg [contiene 6 mg de fenilalanina/tableta; sabor fruta y uva]
[DSC]
Tabletas de desintegracin oral: 80 mg, 160 mg
Tylenol Children's Meltaways: 80 mg [sabores goma de mascar, uva y sanda]
TylenoF Jnior Meltaways: 160 mg [sabores goma de mascar y uva]
Referencias
3
Acetaminofn y codena
Sinnimos Codena y acetaminofn
Categora teraputica Analgsico narctico
Uso Alivio de dolor leve o moderado.
Restricciones C-lll; C-V
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a acetaminofn, fosfato de codena o
cualquiera componente de la frmula (vase Advertencias).
Advertencias Algunas tabletas contienen metabisulfito, que puede causar reacciones
alrgicas en individuos susceptibles. Algunos preparados en forma de elxir
contienen benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un metabolito del
alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con
toxicidad potencalmente letal ("sndrome de jadeo") en neonatos; el "sndrome de
jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad respiratoria, respiracin jadeante,
disfuncin del sistema nervioso central (SNC) (que incluye convulsiones y
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; debe evitarse el uso
de productos con acetaminofn y codena que contengan benzoato de sodio en
recin nacidos; estudios in vitroyen animales muestran que el benzoato desplaza la
bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con reacciones de hipersensibilidad a
otros agonistas de opioides derivados de fenantrenos (morfina, hidrocodona,
hidromorfona, levorfanol, oxicodona, oximorfona), compromiso o insuficiencia
respiratorios.
Deficiencia de G6PD: aunque existen varios informes de casos de anemia hernoltca
vinculada con acetaminofn en pacientes con deficiencia de G6PD, no est bien
establecida una relacin directa de causa y efecto (afecciones concurrentes como
infeccin o fiebre pueden precipitar anemia hemoltica en pacientes con deficiencia
de G6PD); por tanto, suele considerarse que el acetaminofn es seguro cuando se
administra en dosis teraputicas a pacientes con dicha deficiencia
(Contina)
ACETAMINOFN Y CODENA
ACETATO DE CALCIO
Acetato de aluminio
Sinnimos Solucin de Burrow
Categora teraputica Producto drmico tpico
Uso Aposito hmedo astringente para aliviar trastornos inflamatorios de la piel y
reducir la exudacin que puede ocurrir en la dermatitis; alivio de irritaciones menores
de la piel ocasionadas por ortiga, encino y sumaque venenosos, picaduras de
insecto, tina del pie, y dermatitis por jabn, detergente, cosmticos o joyera.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Uso con colagenasa tpica.
Precauciones No utilizar plstico u otro material impermeable para evitar la
evaporacin.
Reacciones adversas Locales: irritacin
Dosificacin usual Nios y adultos: tpica: empapar la zona afectada con la solucin
dos a cuatro veces al da por 15 a 30 min o aplicar apositos humedecidos en la
solucin dos a cuatro veces al da por periodos de tratamiento de 30 min; mantener
humedecidos los apositos con solucin durante la aplicacin
Administracin Tpica: evitar el contacto con los ojos; slo para uso externo; un
sobre de polvo diluido en 16 onzas de agua forma una solucin de Burrow
modificada equivalente con una dilucin de 1:40; dos sobres: 1:20; tres sobres: 1:13.
Para usar con compresas o apositos hmedos, es necesario empapar un pao suave
y limpio en la solucin. Aplicar la tela sin presionar sobre el rea afectada durante 15
a 30 min
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Polvo, para solucin tpica:
Domeboro : 1 191 mg de sulfato de aluminio y 938 mg de acetato de calcio por
sobre (12s, 100s) [cuando un sobre se mezcla con agua, proporciona el
ingrediente activo acetato de aluminio]
0
Acetato de calcio
Categora teraputica Complemento electroltico parenteral; Sal de calcio
Uso Tratamiento y prevencin de la deplecin de calcio (inyeccin); teraputica de
hiperfosfatemia en insuficiencia renal terminal.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Vase Calcio en la pgina 262.
Advertencias Vase Calcio en la pgina 262. Evitar el uso de acetato de calcio en
pacientes en dilisis con hipercalcemia, o aqullos cuyas concentraciones
plasmticas de PTH son < 150 pg/mL en dos determinaciones consecutivas.
Precauciones Vase Calcio en la pgina 262.
Reacciones adversas Vase Calcio en la pgina 262.
interacciones medicamentosas Vase Calcio en la pgina 262.
Interaccin con alimentos Vase Calcio en ia pgina 262.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; las soluciones parenterales son
incompatibles con ias formulaciones de bicarbonatos, fosfatos y sulfatos; su
combinacin ocasiona precipitacin. La compatibilidad con mezclas de nutricin
parenteral total que contienen fosfato y calcio depende de la frmula de aminocidos
parenterales y su concentracin.
Mecanismo de accin El calcio modula el desempeo de los nervios y msculos a
travs de la regulacin del umbral de excitacin de su potencial de accin; es
necesario para mantener la integridad funcional de los sistemas nervioso, muscular y
esqueltico, as como la permeabilidad de la membrana celular y los capilares. El
acetato de calcio se combina con el fosfato de la dieta para formar fosfato de calcio
insoluble, el cual se excreta en las heces y reduce la absorcin de fosfato.
Farmacocintica Vase Calcio en ia pgina 262.
Dosificacin usual
RDA e ingesta adecuada: vase Calcio en la pgina 262
Tratamiento de hiperfosfatemia en insuficiencia renal terminal: oral: adultos: dosis
expresada en miligramos de acetato de calcio: 1 334 mg (dos cpsulas de 667
mg) con cada alimento; puede aumentarse hasta a 2 668 mg (cuatro cpsulas de
667 mg) con cada comida
Mantenimiento: IV:
Recin nacidos: 3 a 4 mEq/kg/da
Lactantes y nios < 25 kg: 1 a 2 mEq/kg/da
Nios de 25 a 45 kg: 0.5 a 1.5 mEq/kg/da
Nios > 45 kg y adultos: 0.2 a 0.3 mEq/kg/da, o 10 a 20 mEq/da
(Contina)
49
ACETATO DE POTASIO
Acetato de potasio
Categora teraputica Complemento electroltico parenteral
Uso Tratamiento y prevencin de hipopotasemia, cuando es necesario para evitar la
administracin de cloruro o se requiere una fuente adicional de bicarbonato para
equilibrar el estado acidobsico.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cualquier componente de los complementos
de potasio; disfuncin renal grave, enfermedad de Addison no tratada, calambres por
calor, hiperpotasemia, traumatismo tisular grave.
Advertencias El acetato de potasio slo debe administrarse a pacientes con diuresis
adecuada; el frmaco debe diluirse antes de su aplicacin IV e infundirse con lentitud
(vase Administracin).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con afeccin cardiaca; individuos que
reciben ahorradores de potasio; es necesario mantener monitoreo cardiaco durante
las infusiones IV intermitentes de dosis > 0.5 mEq/kg/h o 5 mEq/h (adultos); la
50
ACETATO DE POTASIO
solucin inyectable contiene aluminio; tener precaucin en disfuncin renal y en
neonatos prematuros.
Reacciones adversas
Cardiovasculares (con la administracin IV rpida): arritmias y paro cardiaco,
bloqueo cardiaco, hipotensin
Sistema nervioso central: confusin
Endocrinas y metablicas: hlperpotasemia, alcalosls metablica
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin, flebitis
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, parestesias, parlisis flclda
Respiratorias: disnea
Interacciones medicamentosas Diurticos ahorradores de potasio, sustitutos de
sal e inhibidores de la enzima convertidora de angiotenslna pueden incrementar e
potasio srico.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; no congelar.
Mecanismo de accin El potasio es el principal catin del lquido intracelular y
resulta esencial para la conduccin de Impulsos nerviosos en corazn, cerebro y
msculo esqueltico; contraccin de msculos cardiaco, esqueltico y liso, y
mantenimiento de funcin renal, equilibrio acidobsico, metabolismo de
carbohidratos y secrecin de cido gstrico.
Farmacocintica
Distribucin: entra a las clulas por transporte activo desde el lquido extracelular
Eliminacin: sobre todo en orina; piel y heces (cantidades pequeas); la mayor parte
del potasio se reabsorbe en el Intestino
Dosificacin usual Las dosis IV deben Incorporarse a las soluciones IV de
mantenimiento; la administracin IV intermitente de potasio debe reservarse para
casos de deplecin grave; es necesario instituir monitoreo electrocardigrafo
continuo en caso de dosificacin Intermitente > 0.5 mEq/kg/h. Nota: las dosis se
Indican en mEq de potasio.
Requerimientos diarios normales: IV:
Neonatos > 24 h y lactantes: 2 a 6 mEq/kg/da
Nios: 2 a 3 mEq/kg/da
Adultos: 40 a 80 mEq/da
Tratamiento de hlpopotasemia:
Neonatos, lactantes y nios:
infusin IV Intermitente (diluir antes de administrar): 0.5 a 1 mEq/kg/doss (dosis
mxima: 40 mEq) para infundir a una velocidad de 0.3 a 0.5 mEq/kg/h
(velocidad mxima: 1 mEq/kg/h); luego repetir segn se requiera, con base en
resultados frecuentes de laboratorio; la prdida intensa o continua de potasio
puede requerir > 200% de los requerimientos normales diarios
Adultos:
Infusin IV intermitente: 5 a 10 mEq/h (se recomienda monitoreo cardiaco
continuo para velocidades > 5 mEq/h), no exceder 40 mEq/h; mximo usual
para adultos en 24 h: 400 mEq
Lineamlentos de dosificacin de potasio y velocidad de infusin:
Potasio en suero > 2.5 mEq/L (< que el deseado): 10 mEq con dosis
adicionales si es necesario; velocidad mxima de Infusin: 10 mEq/h;
dosis mxima en 24 h: 200 mEq
Potasio en suero < 2.5 mEq/L: hasta 40 mEq con dosis adicionales basadas
en vigilancia frecuente de laboratorio; velocidad mxima de infusin: 40
mEq/h; dosis mxima en 24 h: 400 mEq; la deficiencia con un nivel
plasmtico de 2 mEq/L pueden ser hasta de 400 a 800 mEq de potasio
Administracin Parenteral: el potasio debe diluirse antes de su administracin
parenteral; concentracin mxima recomendada (lnea perifrica): 80 mEq/L;
concentracin mxima recomendada (catter central): 150 mEq/L o 15 mEq/100 mL;
en pacientes con restriccin Intensa de lquidos (con catteres centrales) se han
utilizado 200 mEq/L o 20 mEq/100 mL; velocidad mxima de infusin IV: vase
Dosificacin usual: infusin intermitente
Parmetros para vigilancia Potasio srico, glucosa, cloro, pH, diuresis (si est
Indicado), monitoreo cardiaco [si la infusin IV es Intermitente o la velocidad de
Infusin IV es > 0.5 mEq/kg/h o 5 mEq/h (adultos)].
Informacin adicional El efecto alcallnizante de un mlllequivalente de acetato
equivale a 1 mEq de bicarbonato. La hipopotasemia es arritmgena, en particular en
caso de isquemia o toxicidad por dlgitlicos. Los datos de hlpopotasemia en el ECG
incluyen achatamiento de la onda T. Conforme sta disminuye, pueden aparecer
ondas U. El intervalo QT no se prolonga. La hiperpotasemla puede presentarse como
ondas T simtricas altas y picudas. La elevacin del segmento ST puede presentarse
en la hlperpotasemia grave. El complejo QRS se ensancha de manera progresiva
con ondas eventuales ondas sinusales aparentes. La hiperpotasemla tambin Induce
bradicardia y anormalidades de la conduccin AV.
(Contina)
51
ACETATO DE SODIO
Acetato de sodio
Categora teraputica Agente alcalinizante parenteral; Complemento electroltico
parenteral; Sal de sodio
Uso Reemplazo de sal sdica; correccin de acidosis por conversin de acetato en
bicarbonato.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad al acetato de sodio o cualquier componente
de la frmula; alcalosis, fiipocalcemia, edema, cirrosis, prdidas excesivas de cloro,
hipernatremia.
Advertencias Evitar la extravasacin.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con insuficiencia heptica, insuficiencia
cardiaca congestiva o trastornos que producen retencin de sodio.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: trombosis, hipervolemia, edema, hemorragia cerebral
Endocrinas y metablicas: hipernatremia, alcalosis metablica hipopotasmica,
hipocalcemia
Locales: celulitis local por extravasacin
Respiratorias: edema pulmonar
Estabilidad Proteger de luz, calor y congelamiento; incompatible con cidos, sales
acidas, catecolaminas, atropina.
Mecanismo de accin El sodio es el principal catin extraceluiar; participa en el
equilibrio hidroelectroltico, el control de la presin osmtica y la distribucin de agua;
el acetato se metaboliza en bicarbonato, que neutraliza la concentracin del ion
hidrgeno, y eleva el pH sanguneo y urinario.
Dosificacin usual
El acetato de sodio se metaboliza en bicarbonato fuera del hgado, sobre una base
equimolar; administrar con un volumen alto de lquidos intravenosos, como fuente de
sodio. Su dosificacin depende del estado clnico, as como del equilibrio
hidroelectroltico y acidobsico del paciente.
Requerimientos de sodio para mantenimiento: IV:
Recin nacidos, lactantes y nios: 3 a 4 mEq/kg/da; dosis mxima: 100 a 150
mEq/da
Adultos: 154 mEq/da
Acidosis metablica: si se desea usar acetato de sodio en vez de bicarbonato de
sodio, la cantidad de acetato debe dosificarse con la ecuacin que se encuentra en
la monografa de bicarbonato de sodio, de manera que cada miliequivalente de
acetato se convierta en 1 mEq de bicarbonato; vase Bicarbonato de sodio en ia
pgina 224
Administracin Parenteral: debe diluirse antes de su administracin IV; infundir las
soluciones hipertnicas (> 154 mEq/L) a travs de un catter central; velocidad
mxima de administracin: 1 mEq/kg/h
Parmetros para vigilancia Electrlitos sricos, con calcio, gases en sangre arterial
(si estn indicados).
Informacin adicional El contenido de sodio y acetato en 1 g es de 7.3 mEq.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable: 2 mEq/mL (20 mL, 50 mL, 100 mL); 4 mEq/mL (50 mL, 100 mL)
AcetaZOLAMIDA
Informacin relacionada
Frmacos anticonvulsivantes en ia pgina 1894
52
ACETAZOLAMIDA
Categora teraputica Anticonvulsivante, diversos; Diurtico inhibidor de a
anhidrasa carbnica; Inhibidor de la anhidrasa carbnica
Uso Reduce la hipertensin infraocular en el glaucoma; diurtico; adyuvante en el
tratamiento de las convulsiones resistentes; previene el mal de montaa agudo;
tratamiento de la epilepsia centroenceflica; reduce la produccin de lquido
cefalorraqudeo (LCR) en la hidrocefalia.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP la considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a acetazolamida, cualquier componente de la
frmula u otras sulfonamidas; pacientes con enfermedad o insuficiencia hepticas;
disminucin de sodio o potasio sricos, o ambos; insuficiencia corticosuprarrenal:
acidosis hiperclormica o enfermedad renal grave; administracin prolongada en
pacientes con glaucoma crnico de ngulo agudo no congestivo.
Advertencias La mortalidad relacionada con sulfonamidas, aunque rara, ocurre a
causa de reacciones graves que incluyen sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis
epidrmica txica, necrosis heptica, agranulocitosis, anemia aplsica y otras
discrasias sanguneas; suspender el medicamento al primer signo de exantema o
cualquier otra reaccin adversa. Se informan anorexia, taquipnea, letargo, acidosis
metablica y muerte en pacientes que reciban acetazolamida en forma
concomitante a dosis elevadas de cido acetilsaiciico. La tolerancia a los efectos
anticonvulsivantes puede hacer necesario el ajuste de la dosificacin.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con acidosis respiratoria, enfermedad
pulmonar obstructiva crnica (EPOC), diabetes mellitus y gota; reducir la dosificacin
en individuos con afeccin renal; se informa retraso del crecimiento en nios que
reciben teraputica crnica (tal vez a causa de acidosis crnica).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: cianosis
Sistema nervioso central: somnolencia, ataxia, confusin, fatiga, vrtigo, fiebre,
convulsiones, mareo, depresin, malestar general, cefalea, excitacin
Dermatolgicas: exantema, eritema multiforme, fotosensibilidad, sndrome de
Stevens-Johnson (vase Advertencias), urticaria, necrlisis epidrmica txica
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, acidosis metablica hiperclormica,
hiperglucemia, hipoglucemia, retraso del crecimiento
Gastrointestinales: irritacin gastrointestinal, anorexia, nusea, vmito, xerostoma,
melena, disgeusia, sabor metlico, heces negras
Genitourinarias: disuria, poliuria
Hematolgicas: supresin de mdula sea, trombocltopenia, anemia hemoltlca,
pancitopenia, agranulocitosis, leucopenia
Hepticas: insuficiencia heptica, ictericia colestsica, necrosis heptica
Locales: dolor en el sitio de inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: parestesia, debilidad muscular
Oculares: miopa (transitoria)
ticas: tnitus
Renales: clculos renales, fosfaturia, clico renal, hematuria, insuficiencia renal,
poliuria
Respiratorias: hiperpnea
interacciones medicamentosas
Inhibidor (dbil) de la soenzima CYP3A4 del sistema citocromo P450.
Incrementa la excrecin de litio; puede reducir la excrecin de otros frmacos, como
procainamda, flecainida, quinidina y antidepresivos tricclicos. En ocasiones
aumenta la excrecin de salicilatos, anfetamina y fenobarbitai, desactiva la
metenamina en la orina e incluso eleva las concentraciones de ciclosporina. Es
posible que incremente el riesgo de osteomalacia en pacientes que reciben
fenitona o fenobarbitai; con topiramato tal vez aumente el riesgo de nefrolitiasis y
parestesias. Los salicilatos elevan las concentraciones sricas de acetazolamida,
lo que resulta en toxicidad para el SNC. Precaucin con cido acetilsaiciico en
"dosis elevadas" (vase Advertencias). El cloruro de amonio incrementa la
concentracin plasmtica de acetazolamida no ionizada. Su toxicidad aumenta con
propofol (inestabilidad c ard i o rres piratona); puede intensificar los efectos de otros
antagonistas del cido flico.
Interaccin con alimentos Evitar el regaliz u orozuz natural (causa retencin de
agua y sodio, y aumenta la prdida de potasio).
Estabilidad Conservar las tabletas y cpsulas a temperatura ambiente; una vez
reconstituida, la inyeccin de acetazolamida es estable 12 h a temperatura ambiente
y una semana cuando se refrigera; es fsicamente incompatible con multivitamnicos
parenterales.
Mecanismo de accin Produce inhibicin competitiva reversible de la enzima
anhidrasa carbnica, lo que eleva la excrecin renal de sodio, potasio, bicarbonato y
(Contina)
53
ACETAZOLAMIDA
AcetaZOLAMIDA
(Contina)
cr
cr
54
ACETILCISTENA
Bumintest; interfiere con el mtodo de cromatografa lquida de alta resolucin
(HPLC) para cuantlficacin de teofillna.
Informacin para el paciente No triturar o masticar las cpsulas de liberacin
sostenida; puede ocasionar sequedad bucal. En raros casos el frmaco induce
reacciones de fotosensibilidad (p. ej., la exposicin a luz solar puede causar
quemaduras graves, exantema, enrojecimiento y prurito); evitar la exposicin directa
a los rayos solares; puede causar mareo, deterioro de la capacidad para realizar
actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica.
Informacin adicional Contenido de sodio de la Inyeccin de 500 mg: 2.049 mEq
Las cpsulas de liberacin prolongada slo estn indicadas para el tratamiento
adyuvante del glaucoma de ngulo abierto o secundarlo y en la prevencin del mal
de montaa; evitar usar las cpsulas de liberacin prolongada para tratamiento
antlconvulslvo o diurtico.
La acetazolamida se utiliza con eficacia cuestionable para hacer ms lenta la
progresin de hidrocefalia en recin nacidos y lactantes que tal vez no sean buenos
candidatos para Intervencin quirrgica. Se han utilizado dosis IV y orales de 5 mg/
kg/dosls cada 6 h, con incrementos de 25 mg/kg/da hasta un mximo de 100 mg/kg/
da si se toleran. La furosemida se ha usado en combinacin con acetazolamida
(Libenson, 1999).
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Cpsulas de liberacin prolongada: 500 mg
Inyeccin, polvo para reconstituir: 500 mg
Tabletas: 125 mg, 250 mg
Otras preparaciones
Puede hacerse una suspensin de 25 mg/mL triturando 12 tabletas de 250 mg y
mezclndolas con 120 mL de una mezcla 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus o una
mezcla 1:1 de Ora-SweeP SF y Ora-Plus '. La suspensin resultante es estable 60
das si se refrigera (Alien, 1996). Cuando se diluye en 120 mL de solucin de
concentrado de jarabe de cereza 1:4 con jarabe simple NF, es estable 60 das en
refrigeracin (preferible) o a temperatura ambiente (Nahata, 2004).
Puede hacerse una suspensin de 25 mg/mL triturando 100 tabletas de 250 mg y
agregando 100 mL de agua purificada o de sabor y una mezcla de 10 g de
Veegum (ya disuelto en 200 mL de agua purificada), 300 mL de metilcelulosa al
1% y 300 mL de jarabe; agregar una cantidad suficiente para igualar a 1 000 mL
con agua purificada o de sabor y 10 mL de concentrado de parabeno (120 mg de
metllparabeno, 12 mg de propilparabeno y propllenglicol en cantidad suficiente
para Igualar a 100 mL); es estable 79 das en refrigeracin (Alexander, 1991).
Alien LV, Erickson MA. Stability of Acetazolamide, Allopurinol, Azathioprine,
Clonazepam, and Flucytoslne in Extemporaneously Compounded Oral Liqulds.
Am J HealthSys Pharm. 1996;53:1944-9.
Alexander KS, Haribhaktl RP, Parker GA. Stability of Acetazolamide in Suspensin
Compounded From Tablets. Am J Hosp Pharm. 1991:48(6):1241-4.
Nahata, MC, Pal VB, Hlpple TF. Pediatric Drug Formulatons. 5th ed. Cincinnatl,
OH: Harvey Whltney Books Co; 2004.
Referencias
5
Acetilcistena
Informacin relacionada
Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en la pgina 1902
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
S i n n i m o s cido mercaptrico; Acetilcistena sdica; Mucomist; NAC;
A/-acetilcistena; A/-acetil-/-cistena
Categora teraputica Agente mucoitico;
Antdoto para intoxicacin por
acetaminofn
Uso
Inhalacin: tratamiento adyuvante en pacientes con secreciones anormales o moco
viscoso en enfermedades broncopulmonares, complicaciones quirrgicas
pulmonares y fibrosis qustica; estudios diagnsticos bronquiales
Inyeccin, oral: antdoto para la toxicidad aguda por acetaminofn; prevencin de
disfuncin renal inducida por medio de contraste
Oral, rectal: tratamiento del sndrome de obstruccin intestinal distai (antes
denominado "leo meconial o su equivalente")
(Contina)
55
ACETILCISTENA
Acetilcistena
(Contina)
56
ACETILCISTENA
Vida media:
Acetilcistena reducida: 2 h
Acetilcistena total:
Recin nacidos: 11 h
Adultos: 5.6 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin mxima en suero: oral: 1 a 2 h
Eliminacin: depuracin: adultos: 0.11 L/kg/h
Dosificacin usual
Intoxicacin por acetaminofn: nios y adultos: empezar el tratamiento en las
siguientes 8 h de la ingestin, para optimizar la teraputica en pacientes cuyos
niveles sricos de acetaminofn se encuentran por arriba de la lnea de toxicidad
"posible" del nomograma de Rumack-Matthew; (vase el Nomograma del nivel
srico de acetaminofn en la pgina 1914 en el apndice). Ei tratamiento est
indicado tambin en pacientes con sospecha o diagnstico de ingestin aguda de
acetaminofn > 150 mg/kg (nios) > 7.5 g (adolescentes o adultos) en dosis total,
cuando los niveles plasmticos no estn disponibles en las siguientes 8 a 10 h de
la ingestin o en pacientes que se presentan ms de 24 h despus de la ingestin
aguda con nivel mensurable de acetaminofn
IV: 150 mg/kg en infusin en 15 min, seguidos por infusin de 50 mg/kg en 4 h; a
esto sigue una infusin de 100 mg/kg en 16 h; equivalente a una dosis total de
300 mg/kg administrada en el transcurso de 21 h
Oral: 140 mg/kg: seguida de 17 dosis de 70 mg/kg cada 4 h; repetir la dosis si
ocurre emesis en la siguiente hora de administracin; el tratamiento debe
continuar hasta que todas las dosis se administren aun cuando el nivel
plasmtico de acetaminofn haya disminuido por debajo del nivel txico
Inhalacin nebulizada:
Lactantes: 1 a 2 mL de solucin al 20% o 2 a 4 mL de solucin al 10% hasta
nebulizarse, administrada tres a cuatro veces/da
Nios: 3 a 5 mL de solucin al 20% o 6 a 10 mL de solucin al 10% hasta
nebulizarse, administrada tres a cuatro veces/da
Adolescentes: 5 a 10 mL de solucin al 10 a 20% hasta nebulizarse, administrada
tres a cuatro veces/da
Nota: los pacientes deben recibir el broncodilatador en aerosol, 10 a 15 min antes
de la acetilcistena
Intratraqueal: nios y adultos: 1 a 2 mL de solucin al 10 a 20% cada 1 a 4 h segn
se requiera
Sndrome de obstruccin intestinal distal (antes conocido como "leo meconial o su
equivalente"): se informan varios regmenes (el polietilenglicol se usa cada vez
ms para esta indicacin):
Oral:
Nios < 10 aos: 30 mL de solucin al 10%, diluida en 30 mL de jugo o soda tres
veces/da durante 24 h
Nios de 10 aos y adultos: 60 mL de solucin al 10%, diluida en 60 mL de jugo
o soda tres veces/da durante 24 h
Nota: antes del tratamiento, administrar un enema de fosfato de sodio. Debe
administrarse una dieta de lquidos claros durante las 24 h de tratamiento con
acetilcistena
Enema: nios: dosis variables; se utilizan 100 a 300 mL de solucin ai 4 a 6% dos
a cuatro veces/da, 50 mL de solucin al 20% una a cuatro veces/da y 5 a 30 mL
de solucin al 10 a 20% tres o cuatro veces/da; los enemas parecen tener
resultados menos favorables que la administracin oral (Mascarenhas, 2003)
Prevencin de la disfuncin renal inducida por medio de contraste (indicacin no
aprobada): adultos: oral: 600 mg dos veces al da durante dos das (empezando
el da anterior al procedimiento); mantener la hidratacin del paciente
Administracin
Parenteral: IV: tres infusiones (vase Dosificacin usual) de diferente duracin: diluir
la primera dosis (150 mg/kg) en 200 mL de solucin glucosada al 5% en 15 min;
diluir la segunda dosis (50 mg/kg) en 500 mL de solucin glucosada al 5% e
infundir en 4 h; diluir la tercera dosis (100 mg/kg) en 1 000 mL de solucin
glucosada al 5% e infundir en 16 h; para nios < 40 kg y pacientes con restriccin
de lquidos el fabricante recomienda reducir el diluyente hasta una cantidad
"proporcional". Vanse en el cuadro siguiente las recomendaciones del fabricante
para pacientes que pesan menos de 40 kg. Una alternativa para disminuir
proporcionalmente el volumen del diluyente es utilizar la concentracin que resulta
de aplicar la dilucin recomendada para pacientes de 50 kg. La concentracin
calculada variara entre 5 mg/mL (infusin de mantenimiento) y 37.5 mg/mL (dosis
de impregnacin)
Oral: para el tratamiento de sobredosis de acetaminofn administrar una solucin al
5%; diluir la solucin al 20% (presentacin para inhalacin) 1:3 con refresco de
cola, jugo de naranja u otra bebida ligera; usar en la siguiente hora de la
preparacin
(Contina)
57
ACETILCOLINA
Acetilcistena
(Contina)
Peso
corporal
Dosis de Impregnacin
150 m g / k g a pasar en
60 mn
S E G U N D A dosis
50 m g / k g a pasar
en 4 h
Dosis de
acetilcistena
mg (mL)
Solucin
glucosada
al 5 %
(mL)
10
1 5 0 0 (7.5)
30
5 0 0 (2.5)
70
1 0 0 0 (5)
140
15
2 250 (11.25)
45
750 (3.75)
105
1 5 0 0 (7.5)
210
(kg)
Dosis de
acetilcistena
mg (mL)
Solucin
glucosada
al 5 %
(mL)
T E R C E R A dosis
100 mg/kg a pasar
en 16 h
Dosis de
acetilcistena
mg (mL)
Solucin
glucosada
al 5 %
(mL)
20
3 0 0 0 (15)
60
1 0 0 0 (5)
140
2 0 0 0 (10)
260
25
3 750 (18.75)
100
1 2 5 0 (6.25)
250
2 5 0 0 (12.5)
500
30
4 5 0 0 (22.5)
100
1 5 0 0 (7.5)
250
3 0 0 0 (15)
500
Inhalacin oral: puede administrarse por nebulizacin sin diluir (tanto al 10 como al
20%) o diluida en solucin salina normal
Rectal: diluir la solucin para inhalacin en solucin salina normal hasta la
concentracin final deseada y administrar por va rectal
Parmetros para vigilancia Cuando se utiliza para tratar una sobredosis de
acetaminofn, es necesario determinar los niveles sricos de ste tan pronto como
sea posible, pero no antes de 4 h tras la ingestin de formulaciones de liberacin
inmediata o 2 h despus de la ingestin de formulaciones lquidas (para asegurar la
obtencin de los niveles mximos) (vase el Nomograma dei nivel srico de
acetaminofn en ia pgina 1914 en el apndice); la coingestin de acetaminofn y
otros medicamentes que disminuyen la peristalsis gastrointestinal, como
antihistamnicos y opioides, puede requerir la cuantificacin repetida de niveles
sricos para determinar la concentracin mxima alcanzada; pruebas de funcin
heptica.
Informacin para el paciente Despejar las vas respiratorias tosiendo de manera
forzada antes del tratamiento con aerosol.
Implicaciones para la atencin de enfermera Se informan reacciones
anafiactoides despus de la administracin IV; tener a disposicin frmacos para
uso de urgencia, como antihistamnicos y bloqueadores H para tratar efectos
adversos; valorar al paciente en busca de nusea, vmito y exantema despus de la
administracin oral para el tratamiento de intoxicacin por acetaminofn; los
tratamientos intermitentes con aerosol por lo general se administran al levantarse el
paciente, antes de los alimentos y justo antes de acostarse,
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable:
Acetadote: al 20% [200 mg/mL] (30 mL) [contiene edetato disdico]
Solucin, inhalacin/oral: al 10% [100 mg/mL] (4, mL, 10 mL, 30 mL); ai 20% [200
mg/mL] (4 mL, 10 mL, 30 mL)
Referencias
2
Acetilcolina
Sinnimos Cloruro de acetilcolina
Categora teraputica Agente colinrgico oftlmico; Agente oftlmico mitico
Uso Produce miosis completa en ciruga de catarata, queratoplastia, iridectoma y
otras intervenciones del segmento anterior en las que se requiere miosis rpida.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cloruro de acetilcolina o cualquier
componente de la frmula; iritis aguda y enfermedad inflamatoria aguda de la cmara
anterior.
Advertencias Abrir slo bajo condiciones aspticas.
58
ACICL0V1R
Precauciones Los efectos sistmicos son raros, pero puede causar problemas en
pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) aguda, asma bronquial, lcera
pptica, hipertiroidismo, espasmo gastrointestinal y obstruccin de vas urinarias.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia e hipotensin transitorias
Sistema nervioso central: cefalea
Oculares: atrofia de iris, opacidad temporal del cristalino (atribuida al efecto osmtico
del manitol al 5% presente en el preparado)
Respiratorias: disnea
Diversas: diaforesis
interacciones medicamentosas El flurbiprofn reduce su eficacia; el nitrato de
sodio antagoniza los efectos de la acetilcolina.
Estabilidad Preparar la solucin justo antes de su empleo; no usar la solucin si no es
clara e incolora.
Mecanismo de accin Causa contraccin de los msculos esfintricos del iris, lo
que resulta en miosis y contraccin del msculo ciliar, por lo que induce
acomodacin.
Farmacodinamia
Inicio de accin: produce miosis con rapidez
Duracin: 10 a 20 min
Dosificacin usual Oftlmica: adultos: instilar 0.5 a 2.0 mL de inyeccin al 1% (5 a
20 mg)
Administracin Oftlmica: instilar en la cmara anterior antes o despus de colocar
una o ms suturas; la instilacin debe ser suave y en paralelo a la superficie del iris y
tangencial al borde de la pupila; en la ciruga de catarata, la acetilcolina debe usarse
slo despus de colocar la lente.
Presentaciones
Polvo para solucin, intraocular, como cloruro:
Miochol^-E: 1:100 [20 mg; empacado con diluyente (2 mL)]
Aciclovir
Sinnimos Acicloguanosina; Aciclovir; ACV
Categora teraputica Agente antivira oral; Agente antiviral parenteral; Agente
antiviral tpico
Uso Profilaxia y tratamiento de infecciones cutneas y mucosas recurrentes por virus
del herpes simple (VHS) 1 y 2; encefalitis por herpes simple; infecciones por herpes
zster; infecciones por varicela zster en personas sanas, mujeres no embarazadas,
> 13 aos, nios > 12 meses con algn trastorno cutneo o pulmonar crnico o que
reciben tratamiento a largo plazo con cido acetsaliclico, y pacientes
inmunodeprimidos.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP la considera "compatible").
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a aciclovir, valacclovir o cualquier
componente de la frmula.
Advertencias Se han detectado VHS y virus de varicela-zster (VV2) con baja
sensibilidad al aciclovir en individuos inmunodeprimidos, en especial con infeccin
avanzada por VIH; se informa insuficiencia renal, que en algunos casos causa la
muerte, en pacientes que reciben aciclovir.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad renal, deshidratacin o
enfermedad neurolgica subyacente, y en individuos con hipoxia o trastornos
hepticos o electrolticos; las dosis deben reducirse en sujetos con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, letargo, delirio, coma, mareo, convulsiones, dolor,
insomnio, fiebre, alucinaciones, conducta agresiva, ataxia
Dermatolgicas: exantema, prurito, alopecia, eritema multiforme, urticaria,
fotosensibilidad, sndrome de Stevens-Johnson, angiedema
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea
Hematolgicas: supresin de mdula sea, neutropenia, prpura trombocitopnica
trombtica/sndrome urmico hemoltico
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, hepatitis, ictericia, hiperbilirrubnemia
(Contina)
59
ACICLOVIR
Aciclovir
(Contina)
60
ACICLOVIR
Varicela-zster en husped inmunocomprometido: IV:
Lactantes < 1 ao: 10 mg/kg/dosis cada 8 h por 7 a 10 das
Nios > 1 ao: 500 mg/m /dosis cada 8 h por 7 a 10 das o 10 mg/kg/dosis cada 8 h
por 7 a 10 das
Varicela en husped inmunocompetente: oral (iniciar el tratamiento en el
transcurso de las primeras 24 h de que aparece el exantema):
Nios > 2 aos y < 40 kg: 20 mg/kg/dosis cuatro veces/da por 5 das; dosis
mxima: 3 200 mg/da
Nios > 40 kg y adultos: 800 mg cuatro veces/da por cinco das
Herpes zster en husped inmunocompetente: oral (iniciar el tratamiento en el
transcurso de las primeras 48 h despus de que aparece el exantema): nios > 12
aos y adultos: 800 mg cinco veces/da por 7 a 10 das
Profilaxia en receptores de trasplante de mdula sea: IV:
Pacientes con trasplante autlogo, seroposltivos a VHS: 250 mg/irfVdosis cada 8 h
Pacientes con trasplante autlogo, seropositivos a CMV: 500 mg/m /dosls cada 8
h; para Infeccin por CMV sintomtica considrese reemplazar aciclovir por
ganciclovlr
Nios y adultos: tpico: aplicar una barra de 1.25 cm de ungento para una
superficie de 10 c m cada 3 h (seis veces/da) por siete das
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
Recin nacido: IV:
Cr 0.8 a 1.1 mg/dL: administrar 20 mg/kg/dosis cada 12 h
Cr 1.2 a 1.5 mg/dL: administrar 20 mg/kg/dosis cada 24 h
Cr > 1.5 mg/dL: administrar 10 mg/kg/dosis cada 24 h
Nios > 6 meses y adultos:
Oral: vase el cuadro.
2
Dosificacin
usual
Depuracin de creatinina
Dosis ajustada
200 mg 5 v e c e s / d a
CE
< 10 m l _ / m i n
200 mg c/12 h
800 mg 5 veces/da
c r
10 a 25 mL/min
8 0 0 m g c/8 h
c r
< 10 m L / m i n
800 m g c/12 h
IV:
D 25 a 50 mL/min: administrar la dosis normal cada 12 h
D 10 a 25 mL/mln: administrar la dosis normal cada 24 h
D < 10 mL/min: reducir la dosis 50%; administrarla cada 24 h
Hemodllisis: administrar la dosis despus de la dilisis
Hemodilisls venovenosa continua o hemoflltracln venovenosa continua: ajusfar la
dosis con base en D 30 mL/min
Administracin
Oral: puede administrarse con alimentos; agitar bien la suspensin antes de usarla
Parenteral: reconstituir la ampolleta para Inyeccin con agua estril para Inyeccin
sin parabeno; administrar por infusin IV lenta durante un mnimo de 1 h con una
concentracin final que no exceda 7 mg/mL, porque la infusin rpida puede
causar nefrotoxicidad con cristalurla y dao tubular renal. En pacientes que
requieren restriccin hdrica se ha infundido con una concentracin hasta de 10
mg/mL; las concentraciones > 10 mg/mL Incrementan el riesgo de flebitis.
Parmetros para vigilancia Anlisis general de orina, nitrgeno urelco en sangre,
creatinina srica, ingresos y egresos; enzimas hepticas, blometra hemtica
completa; recuento de neutrfilos cuando menos dos veces a la semana en recin
nacidos que reciben aciclovir IV en dosis de 60 mg/kg/da.
Implicaciones para la atencin de enfermera Mantener hldratacin y diuresis
adecuadas las primeras 2 h despus de la infusin para reducir el riesgo de
nefrotoxicidad; revisar el sitio de infusin en busca de flebitis; evitar la extravasacin.
Informacin adicional Contenido de sodio en 1 g: 4.2 mEq
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas: 200 mg
Crema tpica: al 5% (2 g, 5 g)
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sal sdica: 500 mg, 1 000 mg
Solucin Inyectable, como sal sdica [sin conservador]: 25 mg/mL (20 mL, 40 mL); 50
mg/mL (10 mL, 20 mL)
Ungento tpico: al 5% (15 g)
Suspensin oral: 200 mg/5 mL (480 mL)
Zovirax: 200 mg/5 mL (480 mL) [sabor pltano]
Tabletas: 400 mg, 800 mg
Referencias
or
or
cr
cr
(Contina)
61
CIDO ACETILSALICLICO
Aciclovir
(Contina)
A m e r i c a n A c a d e m y o t P e d i a t r i c s . R e p o r t o f t h e C o m m i t t e e o n Infectious D i s e a s e s . 2 0 0 3 R e d B o o k " . 2 6 t h
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cido acetilsaiiclico
Alertas especiales
La FDA publica nueva informacin acerca del uso concomitante de ibuprofn y
cido acetilsaiiclico - septiembre de 2006
La FDA public una carta en la que actualiza la informacin y consideraciones
respecto al uso de ibuprofn (dosis de 400 mg) en pacientes que toman cido
acetilsaiiclico en dosis bajas (81 mg, de liberacin inmediata; sin capa entrica) para
cardoproteccin y prevencin de accidentes vasculares cerebrales. El ibuprofn, en
estas dosis, puede interferir con el efecto antiplaquetario del cido acetilsaiiclico
segn la cantidad que se administra. El ibuprofn tiene ei mayor impacto cuando se
administra menos de 8 h antes del cido acetilsaiiclico (Catella-Lawson, 2001). Los
pacientes que recibieron cido acetilsaiiclico primero (~ 1 semana antes) y despus
ibuprofn (400 mg tres veces al da por 10 das, dosificado 1, 7 y 13 h despus de la
dosis diaria de cido acetilsaiiclico) parecen mantener el efecto plaquetario del cido
acetilsaiiclico (Cryer, 2005).
Es posible que los pacientes requieran asesora respecto del horario adecuado para
tomar ei ibuprofn en relacin con la teraputica con cido acetilsaiiclico. Es poco
factible que ocurra una interaccin de importancia clnica con el cido acetilsaiiclico
si el ibuprofn se usa ocasionalmente. Para evitar ias interferencias durante el
tratamiento prolongado debe tomarse una sola dosis de ibuprofn 30 a 120 min
despus del cido acetilsaiiclico, o deben pasar por lo menos 8 h despus de tomar
el ibuprofn antes de recibir cido acetilsaiiclico (FDA, 2006; Catella-Lawson, 2001).
Las implicaciones clnicas de esta interaccin no son claras. An no se realizan
estudios clnicos sobre este punto final de referencia. Evitar esta interaccin podra
ser importante porque es posible que la proteccin vascular del cido acetilsaiiclico
disminuya o se anule.
62
CIDO ACETILSALICL1CO
Otros antinflamatorios no esteroideos no selectivos podran tener una interaccin
semejante con el cido acetilsaiiclico. Esto se describe con naproxn (Capone,
2005). El acetaminofn no parece interferir con el efecto antiplaquetario del cido
acetilsaiiclico. Todava no se evalan otras situaciones clnicas (uso de dosis ms
bajas de ibuprofn, otros productos de cido acetilsaiiclico, otras dosis de ste).
Informacin adicional disponible en:
http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/aspirin/default.htm
Informacin relacionada
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Terapia antitrombtica en nios en la pgina 1748
Sinnimos ASA; Aspirina
Categora teraputica Agente antiinflamatorio: Agente antiplaquetario: Analgsico
no narctico; Antipirtico: Frmaco analgsico antiinflamatorio no esteroideo
(FAINE), oral; Salicilato
Uso Tratamiento de dolor leve a moderado, inflamacin y fiebre; teraputica adyuvante
en la enfermedad de Kawasaki; prevencin de mortalidad vascular cuando se
sospecha infarto miocrdico (IM) agudo; prevencin de IM recurrente; prevencin de
IM en pacientes con angina; prevencin de accidente vascular cerebral recurrente y
mortalidad despus de ataque isqumico transitorio (AIT) o accidente vascular
cerebral (AVC); tratamiento de artritis reumatoide, fiebre reumtica, osteoartritis y
gota (dosis altas); teraputica adyuvante en procedimientos de revascularizacin
(injerto para derivacin de arteria coronaria, angioplastia coronaria transluminal
percutnea, endarterectoma carotdea).
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se administran dosis completas de
cido acetilsaiiclico en el tercer trimestre)
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a salicilatos, cualquier componente de la
frmula u otros FAINE; trastornos hemorrgicos; insuficiencia heptica.
Advertencias No administrar cido acetilsaiiclico a nios y adolescentes que tienen
sntomas de varicela o influenza, o que se estn recuperando de ellos (por la
vinculacin con sndrome de Reye); cuando se usa cido acetilsaiiclico, los cambios
en el comportamiento (junto con nuseas y vmitos) pueden ser un signo temprano
de sndrome de Reye; instruir a pacientes y cuidadores para que contacten al mdico
si se presentan estos sntomas.
Precauciones Administrar con cautela a pacientes con funcin renal deficiente,
gastritis erosiva, lcera pptica, gota, o trastornos plaquetarios y hemorrgicos.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: exantema, urticaria
Gastrointestinales: nusea, vmito, molestia y hemorragia gastrointestinales, lceras
Hematolgicas: inhibicin de la agregacin plaquetaria
Hepticas: hepatotoxicidad
ticas: tnitus
Renales: nefritis intersticial, necrosis papilar renal
Respiratorias: broncoespasmo
Interacciones medicamentosas Ei cido acetilsaiiclico puede incrementar las
concentraciones sricas de metotrexate y desplazar el cido valproico de sus sitios
de unin, lo que puede dar como resultado toxicidad; el cido acetilsaiiclico puede
aumentar las concentraciones de buspirona libre. La administracin de warfarina,
heparina, heparinas de bajo peso molecular, urocinasa, estreptocinasa, alteplasa e
inhibidores plaquetarios (p, ej., dipiridamoi) con cido acetilsaiiclico puede dar lugar
a incremento de hemorragias. Es posible que el empieo de FAINE con cido
acetilsaiiclico incremente los efectos gastrointestinales adversos y origine
disminucin de la concentracin srica de FAINE. El ibuprofn y otros inhibidores
COX-1 pueden reducir ei efecto cardioprotector (antiagregante) del cido
acetilsaiiclico dependiendo del momento en que se administren. Evitar la
administracin de estos agentes de manera regular en pacientes que requieren el
efecto antiagregante del cido acetilsaiiclico. Si se usa de manera ocasional, tomar
una dosis nica de ibuprofn 30 a 120 min despus del acetilsaiiclico (de liberacin
inmediata, sin capa entrica), o esperar que transcurran por lo menos 8 h desde la
ltima dosis de ibuprofn para tomar el cido acetilsaiiclico (vase Catella-Lawson,
2001).
El cido acetilsaiiclico puede antagonizar los efectos del probenecid; el cido
acetilsaiiclico, en especial en dosis elevadas, puede disminuir los efectos
antihipertensivos de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Los
preparados amortiguados pueden disminuir la absorcin oral de tetraciclina o
ketoconazol; por consiguiente deben administrarse con 3 a 4 h de diferencia. El
alcohol puede intensificar el dao a la mucosa gstrica.
Interaccin con alimentos El cido acetilsaiiclico puede incrementar la eliminacin
renal de vitamina C y disminuir las concentraciones sricas de folato; algunos
(Contina)
63
CIDO ACETILSALICLICO
CIDO
ACETILSALICLICO
Efectos
deseados
Efectos adversos/intoxicacin
(M-g/mL)
~ 100
Antiplaquetario
Antipirtico
Analgesia
Anti inflamatorio
Tratamiento de
fiebre reumtica
150 a 300
250 a 400
Intolerancia y hemorragia
gastrointestinales, hipersensibilidad,
defectos hemostticos
Salicilismo leve
Nusea o vmito, hiperventiiacin,
salicilismo, rubor, diaforesis, sed, cefalea,
diarrea y taquicardia
Alcalosis respiratoria, hemorragia,
inquietud, confusin, asterixis, edema
pulmonar, convulsiones, letana, acidosis
metablica, fiebre, coma, colapso
cardiovascular, insuficiencia renal y
respiratoria
CIDO AMINOCAPROICO
cido aminocaproico
Sinnimos cido psilon aminocaproico
Categora teraputica Agente hemostsico
Uso Tratamiento de hemorragia intensa por hiperfibrinlisis sistmica, fibrinlisis
urinaria o hipema ocular traumtico.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al cido aminocaproico o cualquier
componente de la frmula (vase Advertencias); coagulacin intravascular
diseminada; evidencias de proceso de coagulacin intravascular; uso de
concentrado de factor IX o complejo coagulante antiinhibidor.
Advertencias El cido aminocaproico puede acumularse en pacientes con disfuncin
renal; es posible que ocurra obstruccin intrarrenal secundaria a trombosis capilar
glomerular o coagulacin en pelvecillas y urteres; no usar en casos de hematuria
originada en vas urinarias superiores, a menos que los beneficios excedan los
riesgos potenciales; la inhibicin de la fibrinlisis puede promover coagulacin o
trombosis.
La inyeccin contiene alcohol benclico, que puede causar reacciones alrgicas en
individuos susceptibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad potenciatmente letal ("sndrome de jadeo' ) en recin
nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones y
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; debe evitarse ei uso
de la inyeccin en neonatos. Estudios in vitro y en animales demuestran que el
benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de
unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad cardiaca, renal o
heptica; ajustar la dosis en individuos con oliguria o nefropata terminal; emplear
con precaucin en pacientes con riesgo de enfermedad heptica venooclusiva.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, bradicardia y arritmias (despus de administracin IV
rpida), isquemia perifrica, trombosis, accidente vascular cerebral, sncope
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, malestar general, convulsiones, confusin,
delirio, alucinaciones
Dermatolgicas: exantema, prurito
Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia
Gastrointestinales: irritacin gastrointestinal, nusea, clico, diarrea, vmito, dolor
abdominal
Genitourinarias: eyaculacin seca
Hematolgicas: disfuncin plaquetaria, agranulocitosis, leucopenia
Neuromusculares y esquelticas: miopata, rabdomilisis aguda, debilidad, mialgias,
elevacin de CPK
Oculares: glaucoma, epfora
ticas: tnitus, sordera
Renales: insuficiencia renal, elevacin de nitrgeno ureico en sangre
Respiratorias: congestin nasal, disnea, embolia pulmonar
Interacciones medicamentosas Mayor riesgo de trombosis con anticonceptivos
orales, estrgenos y factor IX.
Mecanismo de accin Inhibe de manera competitiva la activacin del plasmingeno
y por tanto reduce la concentracin de fibrinolsina, sin inhibir la lisis del cogulo.
1
66
CIDO ASCRB1CO
Farmacodinamia Inicio de accin: inhibicin de la fibrinlisis: en el transcurso de 1 a
72 h (el tiempo de inicio se reduce de manera sustancial si se emplea una dosis de
impregnacin)
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye ampliamente en los compartimentos intravascular y
extravascular
Metabolismo: heptico mnimo
Biodisponibilidad: oral: 100%
Vida media: 1 a 2 h
Eliminacin: 40 a 60% se excreta sin cambios por la orina, en 12 h
Dosificacin usual
Nios:
Oral, IV: dosis de impregnacin: 100 a 200 mg/kg; mantenimiento: 100 mg/kg/dosis
cada 6 h; dosis diaria mxima: 30 g
o como alternativa: dosis de impregnacin IV: 100 mg/kg o 3 g/m seguidos por
infusin continua de 33.3 mg/kg/h o 1 g/m /h; la dosis total no debe exceder 18 g/
m /da
Hipema traumtico: oral, IV: 100 mg/kg/dosis cada 4 h (dosis mxima: 5 g/dosis;
dosis diaria mxima: 30 g/da)
Adultos:
Oral: para el tratamiento de sndromes hemorrgicos agudos secundarios a
actividad fbrinoltica elevada administrar 5 g durante la primera hora, seguidos
de 1 a 1.25 g/h por 8 h o hasta que la hemorragia cese; la dosis diaria no debe
exceder 30 g
IV: 4 a 5 g durante la primera hora, seguidos por infusin continua a razn de 1 a
1.25 g/h; continuar por 8 h o hasta que la hemorragia cese
Ajuste de dosis en disfuncin renal: oliguria o enfermedad renal terminal: reducir
la dosis a 25% de la normal
Administracin
Oral: puede administrarse sin considerar el alimento
Parenteral: concentracin mxima para administracin IV: 20 mg/mL; administrar
dosis nicas en un lapso mnimo de 1 h
Parmetros para vigilancia Fibringeno, productos de la degradacin de la fibrina,
cinasa de creatinina srica (tratamiento a largo plazo); potasio srico (el cido
aminocaproico puede elevarlo, sobre todo en el paciente con disfuncin renal)
Intervalo de referencia Nivel teraputico: > 130 ng/mL (concentracin necesaria
para inhibir la fibrinlisis)
Implicaciones para la atencin de enfermera La inyeccin IV rpida debe
evitarse porque puede causar hipotensin, bradicardia y arritmiasPresentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable: 250 mg/mL (20 mL)
Amicar: 250 mg/mL (20 mL) [contienen alcohol benclico]
Solucin oral: 1.25 mg/5 mL (240 mL, 480 mL)
Jarabe:
Amicar : 1.25 g/5 mL (480 mL) [sabor frambuesa]
Tabletas [ranuradas]: 500 mg, 1 000 mg
Referencias
2
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:
cido ascrbico
Sinnimos Vitamina C
Categora teraputica Agente acidificante urinario; Complemento nutricional;
Vitamina hidrosoluble
Uso Prevencin y tratamiento del escorbuto; acidificacin urinaria; complemento
diettico; prevencin y reduccin de la intensidad de los resfriados.
Factor de riesgo para el embarazo A (C si se utiliza en dosis mayores que las
RDA).
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a! cido ascrbico o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias); dosis altas durante el embarazo.
Advertencias La solucin inyectable contiene sulfitos, que pueden causar reacciones
alrgicas en personas sensibles.
Precauciones Algunos productos contienen aspartame, que se metaboliza en
fenilalanina, y deben evitarse (o usarse con cautela) en pacientes con fenilcetonua.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor
(Contina)
67
CIDO ASCRBICO
CIDO AZELAICO
Tabletas masticables: 100 mg, 250 mg, 500 mg [algunos productos pueden contener
aspartame]
Tabletas, liberacin programada: 500 mg, 1 000 mg, 1 500 mg
Referencias
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Acido azelaico
Sinnimos cido ancolco; cido lepargllco
Categora teraputica Productos contra el acn
Uso Tratamiento tpico de acn vulgar leve o moderado; tratamiento de ppulas y
pstulas inflamatorias de roscea leve o moderada.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cido azelaico, propilengllcol o cualquier
componente de la frmula.
Advertencias La crema y el gel contienen cido benzoico; el cido benzoico
(benzoato) es un metabollto del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico
(> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potenclalmente mortal ("sndrome de
jadeo") en recin nacidos; no usar en este grupo de edad; estudios in vitro y en
animales muestran que el benzoato desplaza la blllrrubina de sus sitios de unin a
protenas.
Precauciones A causa de informes aislados de hipoplgmentacln, usar con cautela
en pacientes con piel oscura; slo para empleo tpico; evitar el contacto con ojos,
boca, membranas mucosas o heridas abiertas.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: prurito, eritema, piel seca, exantema, descamacin, dermatitis,
hlpopigmentacin (despigmentacin en reas con vitligo y en otras zonas
pequeas), hipertricosis
Locales: ardor, hormigueo
Respiratorias: agravamiento del asma
Diversas: exacerbacin de herpes labial recurrente
Interacciones medicamentosas
Ninguna conocida.
Estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente controlada.
Mecanismo de accin El cido azelaico es un constituyente diettico de los
cereales de granos enteros y productos animales; su mecanismo exacto de accin
an no se determina; posee actividad antimicroblana contra Propionibacterium acns
y Sraphytococcus epidrmicas; la normalizacin de la queratinizacin que lleva a un
efecto antlcomednico tambin puede contribuir a su actividad clnica.
Farmacodinamia
Inicio de accin: cuatro semanas
Efecto mximo: uno a cuatro meses
Farmacocintica
Absorcin: ~ 3 a 5% penetra en el estrato crneo; hasta 10% se encuentra en
epidermis y dermis; absorcin sistmica, 4%
Vida media: adultos: 12 h
Excrecin: principalmente sin cambios en la orina
Dosificacin usual Tpica:
Acn vulgar: nios > 12 aos y adultos: aplicar cido azelaico al 20% dos veces al
da (maana y noche); puede reducirse a una vez al da si se presenta Irritacin
persistente de la piel
Roscea: adultos: aplicar cido azelaico al 15% en reas afectadas de la cara dos
veces al da (maana y noche)
Administracin Tpica: despus de asear minuciosamente la piel con jabn neutro o
locin limpiadora sin jabn y secar sin frotar, aplicar una pelcula delgada y dar
masaje en el rea afectada; lavarse las manos despus de la aplicacin
Parmetros para vigilancia Disminucin del tamao de la lesin, de la inflamacin
o ambas; reduccin del nmero de lesiones.
Informacin para el paciente Slo para uso externo; evitar el contacto con ojos,
boca, membranas mucosas y heridas abiertas. No emplear limpiadores de la piel con
alcohol, tinturas y astringentes, abrasivos y agentes exfoliantes. No aplicar apositos
oclusivos; puede ocurrir Irritacin cutnea temporal cuando se aplica a la piel
excorlada o Inflamada, por lo general al Inicio del tratamiento; informar al mdico si
aparecen cambios anormales del color de la piel o la irritacin persistente. Gel: evitar
alimentos muy condimentados, alimentos y bebidas muy calientes, y bebidas
alcohlicas que pudieran causar eritema, bochornos o rubor.
(Contina)
69
CIDO FLICO
Acido flico
Sinnimos cido pteroilglutmico; Folacina; Folato
Categora teraputica Complemento nutrlcional; Vitamina hldrosoluble
Uso Tratamiento de anemias megaloblstlcas y macrocticas secundarias a deficiencia
de folato; complemento diettico para prevenir defectos congnitos del tubo neural.
Factor de riesgo para el embarazo A (C si la dosis excede las RDA)
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cido flico o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); anemias perniciosa, aplsica y normoctlca.
Advertencias Las dosis altas pueden ocultar los efectos hematolgicos de la
deficiencia de vitamina B , lo que oculta el diagnstico de anemia perniciosa al
tiempo que permite que las complicaciones neurolglcas por deficiencia de B
avancen.
12
12
El cido flico inyectable contiene alcohol benclico (1.5%) como conservador, el cual
puede causar reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol
benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potenclalmente letal
("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis
metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que
Incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular;
evitar el uso de solucin Inyectable en recin nacidos; estudios in vitroy en animales
muestran que ei benzoato, un metabollto del alcohol benclico, desplaza la blllrrubina
de sus sitios de unin a protenas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor leve
Sistema nervioso central: irritabilidad, dificultad para dormir, confusin, malestar
general
Dermatolgicas: prurito, exantema
Gastrointestinales: molestias gastrointestinales
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
interacciones medicamentosas Puede disminuir los niveles sricos de fenitona. El
cloranfenlcol antagonza su accin hematolglca. Los antagonistas de cido flico
(es decir, metotrexate, pirimetamina, trimetoprim) impiden la formacin de cido
tetrahldrofllco (su metabolito activo), por lo que el cido flico no es eficaz para el
tratamiento de sobredosis de estos frmacos (debe usarse leucovorn). La
sulfasalazina y el cido aminosailclico disminuyen su absorcin; fenitona, prlmidona
y cido paraaminosallcllco reducen sus niveles sricos.
Mecanismo de accin El cido folleo es necesario para la formacin de diversas
coenzlmas en muchas vas metablicas, en particular para la sntesis de purlna y
pirlmidlna; se requiere para la sntesis de nucleoprotenas y el mantenimiento de la
eritropoyesis; estimula la produccin de leucocitos y plaquetas en la anemia por
deficiencia de folato.
Farmacodinamia Efecto mximo: oral: 30 a 60 min
Farmacocintica
Absorcin: en la porcin proxlmal del intestino delgado
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 1 h
Eliminacin: principalmente por metabolismo heptico
Dosificacin usual
RDA: oral:
Recin nacidos prematuros: 50 ug (~ 15 ug/kg/da)
Recin nacidos y lactantes < 6 meses: 25 a 35 ng
Nios:
6 meses a 3 aos: 50 ug
4 a 6 aos: 75 ug
7 a 10 aos: 100 ug
11 a 14 aos: 150 ug
Nios > 15 aos y adultos: 200 ug
Mujeres embarazadas: 400 ug
70
CIDO
FOLNICO
(LEUCOVORN)
Dosis de leucovorn
2
1 000 m g / m cada 6 h
5 x 102
100 m g / m cada 3 h
5 x 10-'
2
10 m g / m cada 3 h
5 x 10"'
2
10 m g / m cada 6 h
10"'
NO SE REQUIERE LEUCOVORN
0
20
40
60
80
100
T i e m p o d e s p u s d e iniciar m e t o t r e x a t e (h)
79
120
CIDO SALICLICO
(Contina)
cido saliclico
Categora teraputica Agente queratoltico
Uso Por va tpica por su efecto queratoltico, para controlar la dermatitis seborreica o
la psoriasis del cuerpo y piel cabelluda, la caspa y otras dermatosis descamativas;
para eliminar verrugas y callosidades; tambin se utiliza para el tratamiento del acn.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cido saliclico o a cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias); nios < 2 aos.
Advertencias No se utiliza por va sistmica, debido a la irritacin intensa que causa
a la mucosa gastrointestinal; su uso prolongado en zonas extensas, sobre todo en
los nios, puede Inducir efectos txicos por salicilato; no aplicar en piel irritada.
enrojecida o Infectada; no utilizar en verrugas, manchas monglicas, verrugas en las
que crece vello o verrugas genitales; el lquido tpico puede contener tartrazina, la
cual ocasiona reacciones alrgicas en individuos susceptibles.
Precauciones Slo para uso externo; evitar contacto con ojos, cara y mucosas.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: formacin de cicatrices faciales, eritema, descamacin
Locales: irritacin, quemaduras
Mecanismo de accin Produce descamacin del epitelio hiperqueratsico; aumenta
la hidratacln del estrato crneo, lo que hace que la piel se hinche, se reblandezca y
descame.
Farmacocintica
Absorcin: tpica: se absorbe fcilmente
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 5 h, cuando se aplica con un
aposito oclusivo
Eliminacin: el cido sallcilrico (52%), los glucurnldos de salicilato (42%) y el cido
saliclico (6%) son los principales metabolitos en la orina despus de la absorcin
cutnea del frmaco
Dosificacin usual Nios > 2 aos y adultos: tpico:
Locin, crema, gel: aplicar una capa delgada en la zona afectada, una o dos veces al
da
Parche: cortar al tamao que cubra la callosidad, aplicar y dejar colocado durante 48
h; no sobrepasar cinco aplicaciones en un perodo de 14 das
Champ: Inicial: utilizar diariamente o cada tercer da; aplicar al cabello hmedo y dar
masaje vigoroso en la piel cabelluda; enjuagar el cabello meticulosamente
despus de aplicar el champ; por lo general, uno a dos tratamientos por
semana permiten mantener el control de la afeccin
Solucin: aplicar una capa delgada directamente sobre la verruga con el apllcador de
cepillo una vez a! da por una semana, segn las instrucciones, o hasta que se
elimina la verruga
Administracin Tpica: para uso externo nicamente; al aplicar en concentraciones
> 10% es necesario proteger el tejido circundante normal con vaselina
Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de toxicidad por salicilato: nusea,
vmito, mareo, tnltus, sordera, letargo, diarrea, alteracin de la funcin mental
Implicaciones para la atencin de enfermera Para las verrugas: antes de aplicar
el producto, mojar la zona con agua tibia durante 5 min: secar el rea
minuciosamente y luego aplicar la medicacin
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
74
CIDO SALICLICO
Crema:
LupiCare Dandruff, LupiCare Psoriasis: 2.5% (120 g, 240 g) [contiene alcohol]
LupiCare II Psoriasis: 2.5% (60 g, 240 g) [contiene alcohol]
Neutrogena'- Acn Wash: 2% (200 mL) [contiene alcohol]
Toallltas (Neutrogena Acn Wash): 2% (30s) [toallltas desechadles]
Espuma:
Neutrogena'- Acn Wash: 2% (150 mL) [limpiador en espuma]
SaiAc: 2% (100 g)
Gel: 17% (15 g)
Compound W : 17% (7 g) [contiene alcohol]
DuoPlanf [DSC]: 17% (15 g)
Hydrisaic: 6% (28 g) [contiene alcohol y propllenglicol]
Keralyt: 6% (30 g) [contiene alcohol y propilenglicol]
NeoCeuticals Acn Spot Treatment: 2% (15 g) [contiene alcohol]
Neutrogena Clear Pore: 2% (60 g) [contiene alcohol]
Neutrogena Clear Pore Shlne Control: 0.5% (10 g)
Oxy Balance ': 2% (240 mL) [gel para bao]
Sal-Piant: 17% (14 g) [contiene alcohol]
Strl-dex Body Focus: 2% (300 mL)
Zapzyt" Acn Wash: 2% (190 g) [sin alcohol]
Zapzyt Acn Wash: 2% (23) [sin alcohol]
Zapzyt Pore Treatment: 2% (23 g) [sin alcohol]
Lquido tpico:
Compound W: 17% (9 mL) [contiene alcohol]
DuoFNm'*: 17% (15 mL) [contiene alcohol]
Freezone : 17.6% (9.3 mL) [contiene alcohol]
Fung-O': 17% (15 mL)
Gordofilm: 16.7% (15 mL)
Mosco Com and Callus Remover: 17.6% (10 mL)
NeoCeuticals Acn Spot Treatment: 2% (60 mL) [contiene alcohol]
Neutrogena Acn Wash: 2% (180 mL) [contiene tartrazlna]
Neutrogena Body Clear (jabn corporal con microesferas): 2% (250 mL)
s
[contiene tartrazlna]
Neutrogena Body Clear (jabn corporal): 2% (250 mL) [contiene tartrazina]
Occlusal-HP: 17% (10 mL)
Palmer's Skin Success Acn Cleanser: 0.5% (240 mL)
Pedisilk": 17% (15 mL)
Propa pH: 2% (80 mL) [sin alcohol; contiene aloe vera]
SalAc; 2% (180 mL)
SalactiC: 17% (15 mL) [contiene alcohol]
Tlnamed-: 17% (15 mL)
Wart-Off : 17% (13 mL) [contiene alcohol]
Ungento (MG217 Sal-Acd): 3% (56 g) [contiene vitamina E]
Apositos:
Oxy Balancea Oxy Balance Deep Pore: 0.5% (55s, 90s) [contiene alcohol]
Stri-dex: 0.5% (55s)
Strl-dex Facewipes To Go: 05% (32s) [contiene alcohol]
Stri-dex Mximum Strenght: 2% (32s, 55s, 90s)
Parche transdrmico:
Compound W One Step Wart Remover: 40% (12s, 14s)
Dr. Scholl's Callus Remover: 40% (4s)
Dr. Scholl's Clear Away: 40% (14s, 16s, 18s, 24s)
DuoFilm: 40% (18s)
Neutrogena* On The Spot Acn Patch: 2% (27s)
Trans-Ver-Sal; 15% [6 mm PediaPatch, 12 mm AduItPatch, 20 mm PlantarPatch]
(10s, 12s, 15s, 25s, 40s)
Emplasto:
Mediplast: 40% (25s)
Sal-Acid: 40% (14s)
Tlnamed: 40% (24s)
Champ:
DHS Sal: 3% (120 mL)
lonll*: 2% (240 mL, 480 mL, 960 mL)
lonil Plus: 2% (240 mL) [champ acondicionador]
LupICare Dandruff, LupICare Psorials: 2% (120 mL, 240 mL)
Neutrogena'; Healthy Scalp: 1.8% (90 mL, 180 mL)
Neutrogena Mximum Strength T/Sal; 3% (135 mL)
Tlseb; 2% (240 mL)
Jabn: 2% (114 g)
1
1,
75
CIDO TRANEXMICO
cido tranexmico
Sinnimos cido tranxmico; AMCA; CL-65336; transAMCA
Categora teraputica Agente para tratamiento de la hemofilia
Uso Prevencin de hemorragia excesiva tras amigdalectoma; uso a corto plazo (dos a
ocho das) en pacientes hemofllcos durante y despus de una extraccin dentaria;
menorragia primaria; prevencin de hemorragia gastrointestinal y hemorragia
consecutiva a traumatismo ocular; epistaxis recurrente; edema angloneurtico
hereditario.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cido tranexmico o cualquier componente
de la frmula; hemorragia subaracnoidea; defecto adquirido en la visin de los
colores, proceso de coagulacin intravascular activo.
Advertencias A los pacientes que reciben tratamiento por periodos prolongados se
les deben realizar exmenes oftalmolgicos de referencia y de control con
frecuencia; no administrar al mismo tiempo con concentrados de complejo del factor
IX o concentrados de factor coagulante antiinhibidor, debido al mayor riesgo de
trombosis.
Precauciones Se requiere ajuste de la dosis en pacientes con disfuncin renal;
utilizar con precaucin en pacientes con enfermedades cardiovasculares, renales o
cerebrovasculares, o tras una prostatectoma transuretral
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin (con administracin IV rpida), fenmenos
tromboemblicos (p. ej., trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, necrosis
cortical aguda)
Sistema nervioso central: Isquemia e Infarto cerebrales (cuando se utiliza para el
tratamiento de hemorragia subaracnoidea), cefalea, hidrocefalia, mareo
Gastrointestinales: nusea, diarrea, vmito
Hematolgicas: trombocitopenia, defectos de la coagulacin, anormalidad de los
tiempos de sangrado
Oculares: anormalidades visuales (se han observado zonas de degeneracin
retiniana focal en animales), retinopata por estasis en la vena central de la retina
Interacciones medicamentosas Con cloropromaclna.
Estabilidad Es Incompatible con soluciones que contienen penicilina; compatible con
solucin glucosada, salina y otras electrolticas.
Mecanismo de accin Forma un compiejo reversible que desplaza el plasmlngeno
de la fibrina, lo que inhibe la fibrinlisis; tambin inhibe la actividad proteoltica de la
plasmina.
Farmacocintica
Distribucin: las concentraciones del medicamento en leche materna corresponden a
1% de las sricas; las concentraciones en lquido cefalorraqudeo corresponden a
10%
V : adultos: 9 a 12 L
Unin a protenas: 3%
Biodisponibilidad:
Oral: 33 a 35%
IM: 100%
Vida media: 2 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
Oral: 3 ti
IM: 1 h
IV: 5 min
Eliminacin: las caractersticas de eliminacin difieren segn la va de
administracin: con administracin IV, 95% se excreta sin cambios en la orina; con
administracin oral, slo 39%
Dosificacin usual Extraccin dental en pacientes con hemofilia: nios y adultos: 10
mg/kg IV Inmediatamente antes de la intervencin quirrgica; luego 25 mg/kg/dosis
por va oral, 3 a 4 veces al da durante dos a ocho das
d
Alternativas:
IV: 10 mg/kg/dosis tres a cuatro veces al da (si no se puede tomar por va oral)
Oral: 25 mg/kg/dosis tres a cuatro veces/da a partir del da previo a la intervencin
quirrgica
Menorragia: oral: adolescentes y adultas: 1 a 1.5 g (12 a 25 mg/kg/dosis) tres a
cuatro veces al da durante tres o cuatro das
Adultos: oral:
Epistaxis: 1.5 g tres veces al da
Traumatismo ocular: 1 g tres veces al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos: vase el cuadro a continuacin
76
IV
Oral
Administracin
Oral: se puede administrar con los alimentos
Parenteral: se puede administrar mediante inyeccin IV directa a una velocidad
mxima de 100 mg/mln (1 mL/mln)
Parmetros para vigilancia Exmenes oftalmolgicos (de referencia y a intervalos
regulares) durante el tratamiento crnico.
Intervalo de referencia Se requieren 5 a 10 ug/mL para disminuir la fibrinlisis.
Informacin adicional Las tabletas estn disponibles en Estados Unidos slo para
pacientes especficos que contacten de manera directa al fabricante (Pharmacia).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable: 100 mg/mL (10 mL)
Tabletas: 500 mg
<s
Puede ocurrir insuficiencia heptica letal; los nios < 2 aos (sobre todo aqullos qu
reciben mltiples frmacos, con trastornos metablicos congnitos, trastorno
convulsivos y retraso mental, o enfermedad cerebral orgnica) corren un riesg
considerable; vigilar de manera estrecha en busca de malestar, prdida del contr<
de las convulsiones, debilidad, edema facial, anorexia, ictericia y vmito; se refier
hepatotoxieldad despus de tres das a seis meses de tratamiento; suspender s
valproato si esto ocurre. Puede presentarse pancreatitis letal; es posible que sea d
tipo hemorrgico e Induzca la muerte con rapidez; se describe tanto poco despus d
comenzar el tratamiento como luego de varios aos de recibir el frmaco; vigilar d
cerca y evaluar con rapidez a los pacientes en caso de nusea, vmito, anorexia
dolor abdominal; suspender el valproato si ocurre pancreatitis. Puede presentars
trombocitopenia relacionada con la dosis. El valproato IV no es recomendable para l
prevencin de crisis convulsivas en pacientes con traumatismo craneal agudo.
Se han Informado casos de encefalopata hlperamonmica, en ocasiones mortal, tra
el Inicio del tratamiento con valproato en pacientes con trastornos confirmados
sospechados del ciclo de la urea (en particular deficiencia de transcarbamilasa d
omitlna). Antes de comenzar el tratamiento con valproato, descartar trastornos de
ciclo de la urea en pacientes con: 1) antecedente de coma inexplicable
encefalopata, encefalopata relacionada con una carga de protenas, retraso ment
Inexplicable, encefalopata relacionada con embarazo o puerperio, o antecedente
concentraciones altas de amoniaco o glutamina; 2) vmito y letargo cclicos
irritabilidad extrema episdica, ataxia, concentraciones bajas de nitrgeno de urea e
sangre o evitacin de protenas; 3) antecedente familiar de trastornos del ciclo de I,
urea o muerte sbita infantil (sobretodo de varones); 4) otros signos y sntoma
relacionados con trastornos de ciclo de la urea. Los pacientes que desarrolla
sntomas de encefalopata hiperamonmica durante el tratamiento con valproat'
deben recibir tratamiento inmediato; suspender el tratamiento con valproato
descartar trastornos del ciclo de la urea.
Puede Inducir malformaciones congnitas como defectos en el tubo neural (p. ej
espina bflda) y craneofaclales, malformaciones cardiovasculares y anormaidade
de otros sistemas. El uso en mujeres en edad frtil requiere que los beneficios de s
empleo en la madre se evalen en relacin con los posibles riesgos para el feto, e
especial cuando se emplea para padecimientos no relacionados con lesione
permanentes o riesgo de muerte (p. ej., migraa). El uso materno de valproat'
durante el embarazo puede causar anormalidades de la coagulacin o nsuficienci
heptica en el recin nacido.
Precauciones
Puede ocurrir hiperamonemia, aun en ausencia de anormalidades de enzima
hepticas; las elevaciones asintomtlcas del amoniaco requieren vigilancia continu
considerar la suspensin del valproato si la elevacin persiste. Descarte
encefalopata hiperamonmica en pacientes con letargo, vmito o cambios de
estado mental inexplicables; es necesario cuantificar la amonemia; suspender e
78
CIDO ETACRNICO
1993;123(2):318-20.
cido etacrnico
Informacin relacionada
Agentes antihlpertensivos segn su clase en la pgina 1650
Sinnimos Etacrinato sdico
Categora teraputica Agente antlhipertensivo; Diurtico de asa
Uso Tratamiento de edema secundario a insuficiencia cardiaca congestiva,
enfermedad heptica o renal; hipertensin.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cido etacrnico o cualquier componente de
la frmula; hipotensin, deshidratacin hiponatrmica, alcalosis metablica con
hipopotasemia, o anuria.
Advertencias Los diurticos de asa son potentes; dosis excesivas pueden ocasionar
diuresis intensa con prdida de lquidos y electrlitos; se requiere supervisin mdica
estrecha y ajuste de la dosis; pueden aumentar el riesgo de hemorragia gstrica
relacionada con cortcoterapia.
82
ACIDO ETACRNICO
Precauciones Evitar su empleo en pacientes con insuficiencia renal grave (D < 10
mL/min).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin
Sistema nervioso central: cefalea, fatiga, confusin, vrtigo
Dermatolgicas: exantema, fotosensibilidad
Endocrinas y metabllcas: hiperglucemla, desequilibrio hidroelectroltico (deplecln
hdrica, hlpopotasemia, hiponatremia, hlpomagnesemia, hipocalcemla),
hiperurlcemia
Gastrointestinales: irritacin gastrointestinal, diarrea, anorexia, dolor abdominal,
disfagia, hemorragia gastrointestinal
Hematolgicas: trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis
Hepticas: pruebas de funcin heptica anormales, ictericia, dao hepatocelular
Locales: Irritacin local, dolor en el sitio de inyeccin
ticas: ototoxicldad, tnitus
Renales: lesin renal, hematuria
Interacciones medicamentosas Deplecln aditiva de potasio con frmacos que
causan eliminacin del mismo: anfoterlcina, esferoides, corticotropina; disminucin
de la depuracin renal de litio; reduccin del efecto hipoglucemiante de la Insulina o
de agentes orales; menor excrecin de cido etacrnico por probenecid; aumento dei
riesgo de ototoxicidad con aminoglucsidos; mayor actividad de warfarina por
desplazamiento de sus sitios de unin a protenas.
Interaccin con alimentos Se requiere una dieta rica en potasio y magnesio.
Estabilidad Cuando se reconstituye con 50 mL de solucin glucosada al 5% o salina
normal, la solucin que se obtiene (1 mg/mL) es estable 24 h a temperatura
ambiental.
Mecanismo de accin Inhibe la reabsorcin de sodio y cloro en la porcin
ascendente del asa de Henle y el tbulo renal distal, al interferir con el sistema de
cotransporte fijador de cloro, y por tanto Incrementa la excrecin de agua, sodio,
cloro, magnesio y calcio.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: 30 min
IV: 5 min
Efecto mximo:
Oral: 2 h
IV: 15 a 30 min
Duracin:
Oral: 6 a 8 h
IV: 2 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida
Unin a protenas: > 90%
Metabolismo: heptico, en un conjugado de cistena activo (35 a 40%)
Eliminacin: en la bilis; 30 a 60% se excreta sin modificar en la orina
Dosificacin usual
Nios:
Oral: 1 mg/kg/dosis una vez al da, aumentar en intervalos de dos a tres das hasta
un mximo de 3 mg/kg/da
IV: 1 mg/kg/dosis; no se recomienda repetir las dosis en forma rutinaria; sin
embargo, est indicado repetirlas cada 8 a 12 h
Adultos:
Oral: 25 a 400 mg/da en una dosis o dos fracciones
IV: 0.5 a 1 mg/kg/dosis (dosis mxima: 100 mg/dosis); no se recomienda repetir las
dosis en forma rutinaria; sin embargo, est Indicado repetirlas cada 8 a 12 h
Administracin
Oral: proporcionar con alimento o leche
Parenteral: diluir la inyeccin con 50 mL de solucin glucosada al 5% o salina normal
(para obtener una concentracin de 1 mg/mL); concentracin mxima: 2 mg/mL;
puede inyectarse sin dilucin adicional en varios minutos o por infusin IV a pasar
en 20 a 30 min; irrita los tejidos; no debe administrarse por va IM o SC
Parmetros para vigilancia Electrlitos sricos, presin arterial, funcin renal,
audicin.
Informacin adicional La presentacin inyectable contiene timerosai.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como etacrinato sdico: 50 mg
Tabletas: 25 mg
(Contina)
83
cr
APAPALENO
Adapaleno
Sinnimos CD271
Categora teraputica Productos contra el acn
Uso Tratamiento tpico del acn vulgar.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al adapaleno o cualquiera componente de la
frmula; quemaduras solares.
Advertencias Evitar la exposicin excesiva a la luz del sol y lmparas solares; evitar
el contacto con la piel con abrasiones, membranas mucosas, ojos, boca o ngulos
nasales.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con eccema.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: eritema, descamacin, sequedad e irritacin de ia piel, prurito,
reactivacin del acn, fotosensibilidad, quemaduras solares, cambio de color de la
piel
Locales: prurito o ardor justo despus de la aplicacin
Oftlmicas: edema palpebral, conjuntivitis
Interacciones medicamentosas El uso tpico de azufre, perxido de benzolo,
cido saliclico y resorcinol potencia las reacciones adversas que se observan con
adapaleno; otros productos tpicos que contienen alcohol, astringentes o cal sodada
pueden aumentar los efectos de sequedad.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada.
M e c a n i s m o de a c c i n Compuesto semejante a retinoides que modula
diferenciacin celular, queratinizacln y procesos Inflamatorios, todos los cuales son
fenmenos Importantes en la patologa del acn vulgar.
Farmacodinamia Inicio de accin: 8 a 12 semanas
Farmacocintica
Absorcin: la absorcin a travs de la piel es muy baja; slo cantidades mnimas se
detectan en suero despus de su aplicacin crnica
Eliminacin: sobre todo en la bilis
Dosificacin usual Tpica: nios > 12 aos y adultos: aplicar tpicamente una vez al
da, por la noche
Administracin Tpica: despus de limpiar el rea afectada con un limpiador ligero o
sin jabn, utilizar guantes para aplicar una pelcula delgada del medicamento (crema
o gel) antes de acostarse en la noche. Evitar el contacto con los ojos, ngulos
nasales, labios y membranas mucosas
Parmetros para vigilancia Reduccin del tamao de las lesiones o inflamacin;
reduccin del nmero de lesiones.
Informacin para el paciente Slo para uso externo; aplicar con guantes; evitar el
contacto con ojos, boca, membranas mucosas o heridas abiertas. No aplicar apositos
oclusivos. Pueden usarse humectantes si es necesario; sin embargo, deben evitarse
los productos que contienen cidos alfa-hidroxl o gllclico. No debe practicarse
84
ADENOSINA
depilacin con cera sobre la piel tratada por !a posibilidad de erosiones cutneas.
Pueden ocurrir quemaduras transitorias o picazn justo despus de su aplicacin. Es
probable que se presenten enrojecimiento leve a moderado, sequedad,
descamacin, ardor o prurito en las primeras dos a cuatro semanas, que por lo
general disminuyen con el uso continuado; informar agravamiento del trastorno o
enrojecimiento de la piel, sequedad, descamacin o ardor que persisten entre las
aplicaciones. Es posible que cause reacciones de fotosensibilidad (p. ej., la
exposicin a la luz del sol puede producir quemaduras graves, exantema,
enrojecimiento o prurito); evitar la exposicin a la luz del sol y a fuentes artificiales de
luz (lmparas de sol, camas y cabinas de bronceado); usar ropas protectoras,
sombreros de ala ancha, anteojos de sol y filtro solar en los labios (FPS > 15); usar
un bloqueador [filtro solar de amplio espectro o filtro solar fsico (de preferencia) o
bloqueador solar con FPS > 15]; contactar al mdico si ocurre alguna reaccin.
Presentaciones
La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en
particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. [DSC] =
producto descontinuado
Crema, tpica: al 0 . 1 % (15 g, 45 g)
Gel, tpico: al 0 . 1 % (15 g, 45 g) [sin alcohol]
Compresa, tpica: al 0.1% (60s) [DSC]
Solucin, tpica: al 0 . 1 % (30 mL) [DSC]
Adenosina
Informacin relacionada
Dosificacin de frmacos para RCP en Pediatra en a pgina 1629
Sinnimos 9-beta-D-hbofuranosiladenina
Categora teraputica Agente antiarrtmico, diversos
Uso Tratamiento de taquicardia supraventricular paroxstica (TSVP); se emplea en
algoritmos para apoyo vital avanzado en adultos (ACLS), para taquicardias de
complejo estrecho, taquicardias supraventriculares de complejo estrecho estables y
taquicardias supraventriculares de complejo amplio; se utiliza tambin en algoritmos
peditricos para apoyo vital avanzado (PALS), para probable taquicardia
supraventricular; se investiga su empleo en infusin continua para tratar la
hipertensin pulmonar primaria en adultos y la hipertensin pulmonar persistente del
neonato (HPPN) (vase Informacin adicional).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a adenosina o cualquier componente de la
frmula; bloqueo AV de segundo o tercer grado, o sndrome de seno enfermo, a
menos que el paciente tenga marcapaso.
Advertencias Puede ocurrir bloqueo cardiaco, inclusive asistolia transitoria o
prolongada, as como otras arritmias; los episodios de asistolia u otras arritmias
pueden ser letales. Si la arritmia no se debe a una va de reentrada a travs del nodo
AV o sinusal (esto es, fibrilacin, aleteo o taquicardia auriculares o taquicardia
ventricular), la adenosina no corrige la taquicardia y en cambio puede causar
bloqueo ventriculoauricular o AV transitorio. Posibles efectos mutgenos.
Precauciones Es posible que se presente broncoconstriccin en asmticos (evitar su
empleo en pacientes con broncoespasmo o broncoconstriccin); utilizar con cautela
en pacientes con disfuncin subyacente del nodo sinusal o AV, enfermedad
pulmonar obstructiva o que toman digoxtna o verapamil; la dosis inicial de adenosina
debe disminuirse en grado significativo en pacientes que reciben dipiridamol.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, arritmias, palpitaciones, dolor precordial, bradicardia,
bloqueo cardiaco, trastornos hemodinmicos mnimos, hipotensin (< 1%)
Sistema nervioso central: irritabilidad, cefalea, sensacin de inestabilidad, mareo
Gastrointestinales: nusea, sabor metlico
Respiratorias: disnea, hiperventilacin, broncoconstriccin en asmticos
Interacciones medicamentosas El dipiridamol potencia los efectos de la adenosina
(la dosis de adenosina debe reducirse de manera significativa). Las metilxantinas
(aminofilina, teofilina, cafena) antagonizan los efectos de la adenosina, de modo que
pueden requerirse dosis mayores de sta o un agente alternativo. Es posible que la
carbamacepina incremente el bloqueo cardiaco. La digoxina y el verapamil pueden
causar fibrilacin ventricular (casos raros).
Estabilidad No refrigerar, pues puede precipitarse. No contiene conservadores;
desechar el volumen residual.
Mecanismo de accin Desacelera el tiempo de conduccin a travs del nodo AV,
con lo que interrumpe las vas de reentrada a travs de ste y restablece el ritmo
sinusal normal.
(Contina)
85
ADENOSINA
Adenosina
(Contina)
Farmacodinamia
Inicio de accin: rpido
Duracin: muy breve
Farmacocintica
Metabolismo: se elimina de la circulacin sistmica sobre todo por accin de las
clulas del endotelio vascular y los eritrocitos (por captacin celular); se metaboliza
con rapidez en el interior celular; la cinasa de adenosina la fosforila y convierte en
monofosfato de adenosina (AMP), que luego se incorpora a las reservas de alta
energa; la adenosina intracelular tambin es transformada por la desaminasa de
adenosina en inosina; sta puede metabolizarse en hipoxantina, luego en xantina y
por ltimo en cido rico.
Vida media: < 10 seg
Dosificacin usual
Nota: an no se realizan estudios controlados adecuados en pacientes peditricos.
Recomendaciones del fabricante: IV rpida:
Neonatos, lactantes, nios y adolescentes < 50 kg: dosis inicial: 0.05 a 0.1 mg/kg;
si no tiene efecto en 1 a 2 min, incrementar 0.05 a 0.1 mg/kg cada 1 a 2 min
hasta una dosis nica mxima de 0.3 mg/kg o hasta controlar la TSVP
Nios y adolescentes > 50 kg y adultos: 6 mg; si no tiene efecto en 1 a 2 min,
pueden administrarse 12 mg; es posible repetir un bolo de 12 mg en caso
necesario
Dosificacin peditrica alternativa:
Neonatos: IV rpida: dosis inicial: 0.05 mg/kg; si no tiene efecto en 2 min,
incrementar 0.05 mg/kg cada 2 min hasta una dosis mxima de 0.25 mg/kg o
hasta controlar la TSVP
Lactantes y nios: dosis de PALS para el tratamiento de taquicardia
supraventricular: IV rpida; intrasea: inicial: 0.1 mg/kg (mximo 6 mg); si no
tiene efecto, administrar 0.2 mg/kg (mximo 12 mg)
Administracin Parenteral: para uso en bolo IV rpido, administrar durante 1 a 2 seg
en el sitio perifrico ms cercano al corazn del paciente (la administracin IV en las
extremidades inferiores puede ocasionar falla teraputica o hacer necesarias dosis
mayores); a cada bolo debe seguir una infusin de solucin salina normal (SN)
(lactantes y nios: 5 a 10 mL; adultos: 20 mL). Si se administra perifricamente en
adultos, elevar la extremidad por 10 a 20 seg despus de infundir la SN. Para
administrar dosis < 600 pg (0.2 mL de producto comercial) puede hacerse una
dilucin con SN (concentracin final: 300 ug/mL). Nota: resultados preliminares en
adultos sugieren la posibilidad de administrar adenosina por una lnea central en
dosis menores (p. ej., adultos: dosis inicial: 3 mg); el etiquetado aprobado por la FDA
para pacientes peditricos < 50 kg establece que las dosis indicadas pueden
administrarse por va perifrica o central (se requieren ms estudios)
Parmetros para vigilancia Electrocardiograma continuo, frecuencia cardiaca,
presin arterial, respiracin.
Implicaciones para la atencin de enfermera Estar alerta ante la posibilidad de
disnea, dificultad respiratoria y exacerbacin de asma.
Informacin adicional
No es eficaz en aleteo auricular, fibrilacin auricular o taquicardia ventricular. La
duracin de accin corta es una ventaja porque los efectos adversos tambin suelen
cesar con rapidez; la accin puede ser prolongada en pacientes con trasplante de
corazn (por denervacin). Es necesario individualizar el tratamiento de los efectos
adversos prolongados: administrar lquidos IV en hipotensin; los efectos pueden
antagonizarse con aminofilina y teofilina.
La informacin disponible respecto al uso de adenosina para el tratamiento de la
HPPN es limitada; an no se establecen eficacia, dosis ptima, ni duracin del
tratamiento. En un estudio piloto ciego aleatorizado y controlado con placebo en 18
lactantes de trmino con HPPN se usaron dosis iniciales de 25 ug/kg/min [n = 9);
despus de 30 min, las dosis se elevaron a 50 ug/kg/min si no se observaba mejora
de la Pa0 ; todos los pacientes recibieron el frmaco en estudio mediante una lnea
central en la aurcula derecha (insertada a travs de la vena umbilical); se observ
una mejora significativa de la oxigenacin en cuatro de nueve lactantes que
recibieron 50 pg/kg/min; no se detect hipotensin o taquicardia; se requieren ms
estudios (Kondur, 1996).
La adenosina est disponible tambin como Adenoscan, que se utiliza en adultos
como adyuvante para centelleografa de perfusin miocrdica con talio 201; vase el
inserto del paquete para mayor informacin acerca de este uso.
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Solucin inyectable [sin conservadores]: 3 mg/mL (2 mL, 4 mL)
Adenocard: 3 mg/mL (2 mL, 4 mL)
2
86
ADRENALINA
Adenoscan: 3 mg/mL (20 mL, 30 mL)
Referencias
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A d v a n c e d C a r d i o v a s c u l a r Life S u p p o r t . T h e A m e r i c a n Heart A s s o c i a t i o n i n C o l l a b o r a t i o n W i t h t h e
International L i a i s o n C o m m i t t e e on R e s u s c i t a t i o n . Circuiation. 2 0 0 0 ; 1 0 2 ( 8 S u p p l ) : l 8 6 - 1 7 1 .
G u i d e l i n e s 2 0 0 0 f o r C a r d i o p u l m o n a r y R e s u s c i t a t i o n a n d E m e r g e n c y C a r d i o v a s c u l a r C a r e , Part 10:
Pediatric A d v a n c e d Life S u p p o r t . T h e A m e r i c a n Heart A s s o c i a t i o n i n C o l l a b o r a t i o n W i t h t h e International
Liaison C o m m i t t e e on R e s u s c i t a t i o n . Circuiation. 2 0 0 0 ; 1 0 2 ( 8 S u p p l ) : 1291-342.
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Adrenalina
Informacin relacionada
Asma en la pgina 1875
Clculo de la velocidad para infusin en urgencias peditricas en la pgina 1631
Dosificacin de frmacos para RCP en Pediatra en la pgina 1629
Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos en la pgina 1685
Sinnimos Adrenalina racmica; Bitartrato de adrenalina; Clorhidrato de adrenalina;
Epinefrina
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico; Agente para tratamiento de
reacciones de hipersensibilidad; Antiasmtico; Broncodilatador; Descongestionante
nasal; Simpatomimtico
Uso Tratamiento de broncoespasmo, reacciones anafilcticas y paro cardiaco;
descongestivo nasal (presentacin nasal tpica); obstruccin de vas respiratorias
superiores y lahngotraqueitis (adrenalina racmica).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la adrenalina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); arritmias cardiacas, glaucoma de ngulo agudo.
Advertencias Algunas formulaciones contienen sulfitos, que pueden causar
reacciones alrgicas en personas sensibles.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con diabetes mellitus, enfermedad
cardiovascular (angina, taquicardia, infarto miocrdico), enfermedad tiroidea o
arteriosclerosis cerebral; puede ocurrir congestin nasal de rebote despus del uso
nasal frecuente.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palidez, taquicardia, hipertensin, incremento del consumo de
oxgeno miocrdico, arritmias cardiacas, muerte sbita
Sistema nervioso central: ansiedad, cefalea
Gastrointestinales: nusea
Genitourinarias: retencin aguda de orina en pacientes con obstruccin de la va de
salida vesical
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, temblor
Oculares: precipitacin o exacerbacin de glaucoma de ngulo agudo
Renales: disminucin del flujo sanguneo renal y esplcnico
Interacciones medicamentosas Incremento de la irritabilidad cardiaca si se
administra en forma concurrente con anestsicos halogenados inhalados;
bloqueadores beta (p. ej., propranolol); bloqueadores alfa (p. ej., fentolamina);
bloqueadores alfa y beta (labetalol). Las fenotiacinas con actividad bloqueadora alfa;
los antidepresivos tricclicos aumentan la respuesta presora a la adrenalina.
Estabilidad Proteger de la luz. Incompatible con soluciones alcalinas (bicarbonato de
sodio); compatible para administracin concurrente con dopamina, dobutamina,
inamhnona (amrinona), atracurio, pancuronio y vecuronio.
Mecanismo de accin Estimula receptores adrenrgicos alfa, beta! y beta , lo que
da como resultado relajacin del msculo liso del rbol bronquial, estimulacin
cardiaca y dilatacin de la vasculatura del msculo esqueltico. Las dosis bajas
pueden causar vasodatacin a travs de receptores vasculares beta ; es posible
que las dosis altas produzcan constriccin de msculo esqueltico y liso vascular;
(Contina)
87
2
ADRENALINA
Adrenalina
(Contina)
ADRENALINA
Intratraqueal: 0.1 mg/kg (0.1 mL/kg) de solucin 1:1 000; pueden ser eficaces
dosis de 0.2 mg/kg; puede repetirse cada 3 a 5 min segn se requiera
Bradicardia (sintomtica) o hipotensin (que no responde a atropina ni a
marcapaso): IV: 2 a 10 ug/mln; ajustar hasta obtener el efecto deseado
Broncodilatacin:
SC: 0.3 a 0.5 mg cada 20 min por tres dosis
Nebulizacin: adrenalina racmica: 0.5 mL; repetir no ms de cada 3 4 h,
segn se requiera
Inhalacin: solucin 0.22 mg/lnhalacin: una inhalacin; esperar por lo menos 1
min; si hay alivio, se puede usar una vez ms; no usar de nuevo cuando
menos durante 3 h
Reacciones de hipersensibilidad: Nota: para la autoadministracin durante
reacciones alrgicas graves (p. ej., picadura de Insecto, alimentos) la
Organizacin Mundial de la Salud (OMS) y Anaphylaxis Canad recomiendan
contar con una dosis para administrar cada 10 a 20 min durante el transporte
hacia un centro de atencin de urgencias; la administracin de ms de dos dosis
slo debe hacerse bajo supervisin mdica directa
IM: 0.3 mg
IM, SC: 0.3 mg
IM, SC: 0.3 a 0.5 mg (solucin 1:1 000 ) se puede repetir cada 15 a 20 min, si las
condiciones as lo requieren; la va de preferencia es la IM
IV: 0.1 mg (solucin 1:10 000 ); es posible usar Infusin continua (1 a 4 ug/min)
para evitar la necesidad de repetir inyecciones
Administracin
Inhalacin: nebulizacin: diluir en 3 mL de solucin salina normal
Intratraqueal: administrar y enjuagar la sonda con un mnimo de 5 mL de solucin
salina, seguida por cinco ventilaciones manuales
Nasal: aplicar como gotas o con hisopo estril
Inhalacin oral: agitar bien antes de usar; emplear espaciador en nios < 8 aos
Parenteral:
IV directa o intrasea: diluir hasta una concentracin mxima de 100 ng/mL (no se
necesita dilucin si se usa la concentracin 1:10 000)
Infusin IV continua: velocidad de infusin (mL/h) = dosis (ug/kg/min) x peso (kg) x
60 mln/h divididos entre la concentracin (ug/mL); concentracin mxima: 64 ug/
mL
IM: en la superficie anterolateral del muslo
SC: slo usar solucin 1:1 000 o suspensin 1:200
Parmetros para vigilancia Electrocardiograma, frecuencia cardiaca, presin
arterial, sitio de aplicacin en busca de palidez o extravasacin excesiva.
Implicaciones para la atencin de enfermera Irritante para los tejidos; la
extravasacin puede tratarse con inyecciones locales de volmenes bajos de una
solucin diluida de fentolamlna (mezclar 5 mg con 9 mL de solucin salina normal).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especifico.
Aerosol para inhalacin oral:
Primatene Mist: 0.2 mg/inhalacin (15 mL, 22.5 mL) [contiene CFC]
Solucin inyectable [en autolnyector prellenado]
EpiPen: 0.3 mg/0.3 mL: [1:1 000] (2 mL) [contiene metabisulfito de sodio;
disponible en empaque de unidad nica o doble con unidad para entrenamiento]
EpiPen" Jr: 0.15 mg/0.3 mL: [1:2 000] (2 mL) [contiene metabisulfito de sodio;
disponible en empaque de unidad nica o doble con unidad para entrenamiento]
Twinject: 0.15 mg/0.15 mL [1:1 000] (1.1 mL) [contiene bisulfito de sodio; dos
dosis de 0.15 mg por aplicador]; 0.3 mg/0.3 mL [1:1 000] (1.1 mL) [contiene
bisulfito de sodio; dos dosis de 0.3 mg por aplicador]
Solucin inyectable, como clorhidrato: 0.1 mg/mL [1:10 000] (10 mL); 1 mg/mL
[1:1 000] (1 mL) [los productos pueden contener metabisulfito de sodio]
Adrenalin : 1 mg/mL: [1:1 000] (1 mL, 30 mL) [contiene bisulfito de sodio]
Solucin para inhalacin oral, como clorhidrato:
Adrenalln: al 1% [10 mg/mL, 1:100] (7.5 mL) [contiene bisulfito de sodio]
Solucin para inhalacin oral [epinefrina racmica]:
S2">: al 2.25% (0.5,15 mL) [1.125% como d-adrenalina, 1.125% como (-adrenalina;
contiene metabisulfitos]
Solucin, tpica [epinefrina racmica]:
Raphon: al 2.25% (15 mL) [1.125% como d-epinefrina, 1.125% como /-epinefrina;
contiene metabisulfitos]
Referencias
9
A m e r i c a n C o l l e g e o f C a r d i o l o g y , A m e r i c a n Heart A s s o c i a t i o n T a s k F o r c . A d l t A d v a n c e d C a r d i a c Life
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A m e r i c a n C o l l e g e o f C a r d i o l o g y , A m e r i c a n H e a r t A s s o c i a t i o n T a s k F o r c . Pediatric A d v a n c e d Life S u p p o r t
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(Contina)
89
AGALSIDASA BETA
Adrenalina
(Contina)
2005 A m e r i c a n Heart Association (AHA) Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation (CPR) and
E m e r g e n c y C a r d i o v a s c u l a r C a r e ( E C C ) o f Pediatric a n d N e o n a t a l P a t i e n t s : Pediatric A d v a n c e d Life
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Agalsidasa beta
Sinnimos Galactosldasa A alfa humana recombinante; r-h a-GAL
Categora teraputica Agente para tratamiento de la enfermedad de Fabry; Enzima
galactosidasa alfa
Uso Tratamiento de la enfermedad de Fabry.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia La excrecin en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la agalsidasa beta o cualquier componente
de la frmula.
Advertencias Las reacciones relacionadas con la Infusin (que varan desde leves
hasta graves) Incluyen fiebre, rigidez, dolor precordial, hipertensin, hipotensin,
prurito, mlalgla, disnea, urticaria, dolor abdominal y cefalea; estas reacciones pueden
disminuirse mediante un tratamiento previo con acetaminofn y un antihistamnico. Si
ocurre una reaccin relacionada con la infusin a pesar del tratamiento previo,
disminuir la velocidad de infusin, suspenderla temporalmente o administrar
analgsicos o antihistamnicos adicionales o corticosteroides, para aminorar la
reaccin.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con compromiso de la funcin cardiaca
(que se observa en la enfermedad de Fabry avanzada) debido a incremento del
potencial de reacciones graves relacionadas con la infusin; vigilar de cerca a estos
pacientes; pueden desarrollarse anticuerpos IgG contra agalsidasa beta.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipertensin, hipotensin, dolor torcico, dolor
precordial, bradicardla, arritmias, paro cardiaco, edema, palidez
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, fiebre, ansiedad, depresin, escalofros,
rigidez, vrtigo
Dermatolgicas: prurito, urticaria
Gastrointestinales: dispepsia, nusea, dolor abdominal, vmito
Genitourinarias: dolor testicular
Neuromusculares y esquelticas: artrosis, dolor esqueltico, mlalglas
ticas: hlpoacusia
Respiratorias: bronquitis, broncoespasmo, laringitis, faringitis, sinusitis, rinitis, disnea
Diversos: reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Ninguna identificada hasta ahora.
Estabilidad Almacenar en refrigeracin entre 2 y 8C (36 a 46F); la solucin
reconstituida es estable 24 h en refrigeracin.
Mecanismo de accin La agalsidasa beta es una enzima galactosldasa alfa A
humana recombinante con la misma secuencia de aminocidos que la enzima
natural. La enfermedad de Fabry es un trastorno gentico ligado al cromosoma X,
que ocurre en uno de cada 50 000 nacimientos de varones, que da como resultado
deficiencia de galactosidasa alfa A. La falta de esta enzima produce acumulacin
progresiva de glucoesfingolpldos, con predominio de globotriaosllceramida (GL-3),
en el endotelio vascular, lo que lleva a Isquemia e infarto, en especial en rion,
corazn y cerebro. Las manifestaciones clnicas de la enfermedad de Fabry en la
niez Incluyen dolor Intenso intermitente en las extremidades, lesiones vasculares
cutneas caractersticas (angloqueratomas), opacidad corneal y lenticular que no
afectan la visin, disminucin de la sudoracin, intolerancia al calor, fro y ejercicio,
proteinuria leve y trastornos gastrointestinales. En la edad adulta esto progresa hacia
insuficiencia renal, cardiomiopata y accidentes vasculares cerebrales.
Farmacocintica
Distribucin: V : adultos: 80 a 330 mL/kg
Vida media: adultos: 45 a 102 min (dependiente de la dosis)
Dosificacin usual IV: nios y adultos: 1 mg/kg/dosis cada dos semanas
Administracin IV: reconstituir la ampolleta con 7.2 mL de agua estril para
Inyeccin a fin de obtener una concentracin de 5 mg/mL; dar vuelta a la ampolleta
con suavidad para disolver; no agitar; diluir a continuacin en 500 mL de solucin
salina normal.* La infusin inicial no debe exceder 15 mg/h (0.25 mg/min); una vez
establecida la tolerancia del paciente a la velocidad de infusin inicial sta puede
d
90
ALBENDAZOL
aumentarse 3 a 5 mg/h (0.05 a 0.08 mg/min) en (as infusiones subsiguientes. En
estudios clnicos, los pacientes toleraron una velocidad de infusin > 33 mg/h. Se
recomienda tratamiento previo con acetaminofn y un antihistamnico para reducir
los efectos secundarios relacionados con la infusin (vase Advertencias).
*EI fabricante demostr la estabilidad de la agalsidasa beta cuando se diluye en
solucin salina normal hasta una concentracin de 2.55 mg/mL. Se utilizaron
volmenes de infusin desde 100 mL en los estudios clnicos de fase l/ll
(comunicacin personal, Genzyme Corporation, 2003).
Parmetros para vigilancia Signos vitales durante la infusin; niveles plasmticos
de GL-3; mejora de la sintomatologa.
Intervalo de referencia La actividad endgena de la galactosidasa alfa A en el
plasma se aproxima a 170 nmol/h/mL; en los pacientes con enfermedad de Fabry
esta actividad es < 1.5 nmol/h/mL
GL-3 normal (objetivo) < 1.2 ng/pL
Informacin adicional La agalsidasa beta es un frmaco hurfano; en Estados
Unidos, el Fabry Patient Support Group brinda apoyo a los pacientes a fin de obtener
el reembolso de aseguradoras privadas, Medicare y Medicaid; el Charitable Access
Program, patrocinado por Genzyme, proporciona el frmaco de manera gratuita a
quienes lo necesitan. Tambin puede obtenerse informacin detallada sobre
organizaciones y sitios de Internet en las Expert Panel Recommendations (Desnick,
2003).
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir:
Fabrazyme: 5 mg [contiene 33 mg de manitol; derivado de clulas de hmster
chino]; 35 mg [contiene 222 mg de manitol; derivado de clulas de hmster
chino]
Referencias
Desnick R J , Brady R , B a r r a n g e r J , e t a l . F a b r y D i s e a s e , a n U n d e r - R e c o g n i z e d M u l t i s y s t e m i c D i s o r d e r .
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Med. 2 0 0 3 ; 1 3 8 ( 4 ) : 3 3 a - 4 6 .
Albendazol
Categora teraputica Antihelmntico
Uso Tratamiento de neurocisticercosis parenquimatosa secundaria a lesiones activas
causadas por formas larvarias de Taenia solium; tratamiento de los quistes en
hgado, pulmn y peritoneo por la forma larvaria de Echinococcus granulosus; activo
contra Ascaris lumbricoides (lombriz redonda), Ancyiostoma duodenaie y Necator
americanus (uncinada), Enterobius vermicularis (oxiuro), Chlonorchis sinensis (duela
heptica china), Trichuris trichiura (tricuro) y Capillaria phiiippinensis.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al albendazol, cualquier componente de la
frmula o compuestos bencimidazoles.
Advertencias Se informan muertes por granulocitopenia o pancitopenia relacionadas
con el uso de albendazol. En mujeres en edad reproductiva el tratamiento debe
iniciarse slo despus de una prueba de embarazo negativa y fuego de advertir a
estas pacientes que no deben embarazarse durante el tratamiento ni por un lapso
mnimo de un mes luego de ste, porque el albendazol puede daar al feto.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica o recuento
leucocitario total disminuido; suspender el tratamiento si ocurre aumento significativo
de las enzimas hepticas; puede reiniciarse una vez que stas disminuyen hasta los
valores iniciales. Deben administrarse corticosteroides uno a dos das antes de
iniciar el albendazol en pacientes con neurocisticercosis para minimizar las
reacciones inflamatorias, y debe iniciarse a continuacin un tratamiento
concomitante con esferoides y anticonvulsivantes durante la primera semana de uso
de albendazol para prevenir la hipertensin intracraneal. Es posible que el
albendazol induzca dao retiniano adicional en pacientes que presentan lesiones
locales por neurocisticercosis.
(Contina)
91
ALBENDAZOL
Albendazol
(Contina)
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, vrtigo, hipertensin intracraneal, signos
menngeos, fiebre, convulsiones
Dermatolgicas: exantema, urticaria, alopecia
Gastrointestinales: dolor abdominal, nusea, vmito
Hematolgicas: leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia, granulocitopenia,
agranulocitosis
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, hepatotoxicidad
Renales: insuficiencia renal aguda
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, salida de Ascars a travs de boca y nariz
Interacciones medicamentosas
Es un inductor de la isoenzima CYP1A2 del citocromo P450; sustrato de la isoenzima
CYP1A2 (menor) y de CYP3A4 (mayor).
Dexametasona, cimetidina y praziquantel incrementan la concentracin de sulfxido
de albendazol (metabolito activo).
Interaccin con alimentos La biodisponibilidad aumenta cuando se toma con un
alimento grasoso.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Se une a la tubulina beta de las clulas del parsito, con lo
cual inhibe su polimerizacin, y ocasiona prdida de microtbulos citoplsmicos e
inhibicin de la captacin de glucosa.
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe poco en el tubo gastrointestinal
Distribucin: se distribuye con amplitud en el cuerpo, incluyendo orina, bilis, hgado,
pared y lquido de los quistes, y lquido cefalorraqudeo
Unin a protenas: 70%
Metabolismo: experimenta metabolismo extenso de primer paso; se metaboliza en
sulfxido de albendazol, un metabolito activo
Vida media: sulfxido de albendazol: 8 a 12 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 2 a 5 h para el metabolito
Eliminacin: biliar
Dosificacin usual Nios y adultos: oral:
Neurocisticercosis: (los pacientes deben recibir tratamiento con corticosteroides y
anticonvulsivantes segn lo requieran):
< 60 kg: 15 mg/kg/da divididos en dos dosis (mximo 800 mg/da) durante 8 a 30
das
> 60 kg: 400 mg dos veces al da durante 8 a 30 das
Enfermedad hidatdica:
< 60 kg: 15 mg/kg/da divididos en dos dosis (mximo 800 mg/da) durante 1 a 6
meses
> 60 kg: 400 mg dos veces al da durante 1 a 6 meses
Ancylostoma caninum, ascariasis (gusanos redondos), uncinariasis, tricuriasis: 400
mg en una sola dosis
Capilariasis: 400 mg una vez al da por 10 das
Chlonorchis sinensis (duela heptica china): 10 mg/kg/da una vez al da durante 7
das
Larva migrans cutnea: 400 mg una vez al da durante tres das
Enterobius vermiculars (alfilerillo): 400 mg en una sola dosis; repetir en dos semanas
Filariasis (Mansonella perstans): 400 mg dos veces al da durante 10 das
Triquinosis (Trchinella spiralis): 400 mg dos veces al da durante 8 a 14 das
Larva migrans visceral: 400 mg dos veces al da durante 5 das
Administracin Oral: administrar con los alimentos
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica, biometra hemtica
completa al inicio de cada ciclo y cada dos semanas durante el tratamiento.
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Tabletas: 200 mg
Referencias
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Iridian J Pediatr. 1 9 9 9 ; 6 6 ( 5 ) : 6 6 9 - 7 3 .
P e n g s a a K, S i r i v i c h a y a k u l C, P o j j a r o e n - A n a n t C, et a l . A l b e n d a z o l e T r e a t m e n t for Giardla intestinalis
I n f e c t i o n s in S c h o o l C h i l d r e n .
92
1999;30(1):78-83.
ALBUTEROL
Albuterol
Informacin relacionada
Asma en la pgina 1875
Sinnimos Salbutamol; Sulfato de albuterol
Categora teraputica Agente agonista adrenrglco; Agente agonista adrenrgico
beta2; Antiasmtico; Broncodilatador; Simpatomlmtico
Uso Prevencin y alivio de broncoespasmo en pacientes con obstruccin reversible de
vas respiratorias por asma o enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC);
prevencin de broncoespasmo inducido por ejercicio.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al albuterol, cualquier componente de la
frmula o aminas adrenrgicas.
Advertencias El albuterol Inhalado puede causar broncoespasmo paradjico;
suspender el tratamiento de inmediato si esto ocurre. El uso excesivo o prolongado
puede Inducir tolerancia; el empleo excesivo tambin se ha vinculado con muerte,
quiz por paro cardiaco. Los brotes de colonizacin e infeccin de vas respiratorias
Inferiores se atribuyen al empleo de frascos de dosis mltiples de albuterol
contaminados (vase Administracin).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertiroidismo, trastornos
convulsivos, diabetes mellitus o alteraciones cardiovasculares, incluyendo
insuficiencia coronaria, hipertensin o arritmias.
Reacciones adversas
Cardiovasculares; taquicardia, palpitaciones, hipertensin, dolor precordial
Sistema nervioso central: nerviosismo, estimulacin del SNC, hiperactividad e
insomnio son ms frecuentes en pacientes jvenes que en adultos; mareo,
sensacin de Inestabilidad, somnolencia, cefalea
Dermatolgicas: angiedema, urticaria
Endocrinas y metablicas: hlpopotasemia
Gastrointestinales: malestar gastrointestinal, xerostoma, pirosis, vmito, nusea,
sabor Inusuales, disfona (slo con ia presentacin Inhalada)
Genitourinarias: disuria
Neuromusculares y esquelticas: temblor, debilidad, calambres
Respiratorias: Irritacin bucofarngea, tos, broncoespasmo paradjico (slo con la
presentacin inhalada)
Diversas: dlaforesis
Interacciones medicamentosas Agentes bloqueadores adrenrgicos beta, como
propranolol, antagonizan la accin del albuterol; sus efectos cardiovasculares se
potencian en pacientes que reciben tambin Inhibidores de la MAO o antldepreslvos
trlcclicos. Es posible que la administracin concomitante de simpatomimticos
aumente sus efectos cardiovasculares. Puede disminuir los niveles sricos de
digoxlna.
Interaccin con alimentos Es posible que las bebidas con cafena Incrementen los
efectos secundarlos del albuterol.
Estabilidad Lquido, tabletas, Inhaladores de dosis medida y soluciones para
Inhalacin oral son estables a temperatura ambiente. Desechar el Inhalador de dosis
medida (Ventoln HFA) luego de 200 disparos o tres meses despus de sacarlo de
la bolsa que lo protege de la humedad; desechar la ampolleta (AccuNeb) despus
de una semana de extraerla de la bolsa de aluminio o si la solucin adquiere alguna
coloracin; la solucin para inhalacin oral es compatible con las soluciones de
cromoln e ipratropio para nebulizacin.
Mecanismo de accin Relaja el msculo liso bronquial al actuar en los receptores
beta con poco efecto en la frecuencia cardiaca.
Farmacodinamia
Nebulizacin e Inhalacin oral:
Broncodilatacin mxima: 0.5 a 2 h tras ia nebulizacin
Duracin: 2 a 5 h
Oral:
Broncodilatacin mxima: 2 a 3 h
Duracin: 4 a 6 h
Tabletas de liberacin prolongada: duracin: hasta 12 h
Farmacocintica
Metabolismo: por el hgado en un sulfato Inactivo
Vida media:
Oral: 2.7 a 5 h
Inhalacin: 3.8 h
Eliminacin: 30% aparece en orina como frmaco Intacto
(Contina)
93
2
ALBUTEROL
Albuterol
(Continua)
Dosificacin usual
Exacerbacin de asma aguda (guas de los National Instltutes of Health (NIH) de
Estados Unidos:
Nebulizacin:
Nios: 0.15 mg/kg (dosis mnima: 2.5 mg) cada 20 min por tres dosis, luego 0.15
a 0.3 mg/kg (sin exceder 10 mg) cada 1 a 4 h segn se requiera, o 0.5 mg/kg/h
en infusin continua
Nota: la nebulizacin continua de 0.3 mg/kg/h de albuterol se utiliza tambin
con seguridad en el tratamiento del estado asmtico grave en nios; las
dosis continuas nebullzadas de 3 mg/kg/h + 2.2 mg/kg/h (Katz, 1993) en
nios cuya edad promedio era de 20.7 meses no produjeron cardiotoxlcidad;
la dosis ptima para nebulizacin continua an no se determina
Adultos: 2.5 a 5 mg cada 20 min por tres dosis, luego 2.5 a 10 mg cada 1 a 4 h
segn se requiera o 10 a 15 mg/h en Infusin continua
Inhalacin: Inhalador de dosis medida: 90 ug/atomlzador:
Nios: cuatro a ocho disparos cada 20 min por tres dosis, luego cada 1 a 4 h
Adultos: cuatro a ocho disparos cada 20 min hasta 4 h, luego cada 1 a 4 h segn
se requiera
Teraputica de mantenimiento (no aguda) (guas de los NIH):
Oral:
Presentacin de liberacin Inmediata:
Nios 2 a 6 aos: 0.1 a 0.2 mg/kg/dosis tres veces/da; dosis mxima sin
exceder 4 mg tres veces/da
Nios 6 a 12 aos: 2 mg/dosis tres a cuatro veces/da
Nios > 12 aos y adultos: 2 a 4 mg/dosis tres a cuatro veces/da
Presentacin de liberacin sostenida:
Nios: 0.3 a 0.6 mg/kg/da, divididos en dos dosis; no exceder 8 mg/da
Nios > 12 aos y adultos: 4 mg dos veces/da; puede aumentarse a 8 mg dos
veces/da
Inhalacin: inhalador de dosis medida: 90 ug/atomlzador:
Nios > 4 aos y adultos; una o dos inhalaciones cada 4 a 6 h; mximo 12
inhalaciones/da
Broncoespasmo inducido por ejercicio: nios > 4 aos y adultos: dos inhalaciones 5 a
30 min antes del ejercicio
Inhalacin: nios y adultos: nebulizacin: vase cuadro de dosificacin
Dosis de nebulizacin de albuterol
(teraputica de mantenimiento no para fase aguda)
Solucin al
0.083%
(mL/kg)
Frecuencia
Solucin al
0.5%
(mL/kg)
0.01 a 0.05
(mnimo: 0.25
mL; mximo:
1 mL)
0.06 a 0.3
(mnimo: 1.5
mL; mximo:
6 mL)
Cada 4 a 6 h
1.25 a 5 mg
0.25 a 1 mL
1.5 a 6 mL
Cada 4 a 8 h
Edad
Dosis
(por peso)
L a s d o s i s > 2.5 mg se r e l a c i o n a n c o n m a y o r f r e c u e n c i a de e f e c t o s s i s t m i c o s a d v e r s o s .
ALBMINA
Inhalacin oral: preparar el inhalador (antes del primer uso o si no se ha utilizado por
ms de dos semanas) liberando cuatro atomizaciones de prueba al aire lejos del
rostro; agitar bien antes de usar; emplear un espaciador para nios < 8 aos
Parmetros para vigilancia Potasio srico, frecuencia cardiaca, pruebas de
funcionamiento pulmonar, frecuencia respiratoria; gases en sangre arterial o capilar
(si el estado del paciente lo amerita).
Informacin para ei paciente No exceder la dosis recomendada. Puede causar
sequedad bucal; enjuagar la boca con agua despus de cada inhalacin ayuda a
reducir ia sequedad de boca y garganta. Si se requiere ms de una inhalacin,
esperar cuando menos 1 min completo entre una y otra. Notificar al mdico en caso
de palpitaciones, taquicardia, dolor precordial, temblores musculares, mareo, cefalea
o rubor, o si la disnea persiste; limitar las bebidas con cafena. Para prevenir que e!
medicamento se acumule o que el inhalador se bloquee es necesario lavar el
pulverizador (separado del recipiente) y secarlo al aire una vez a la semana.
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Aerosol para inhalacin oral: 90 pg/inhalacin de dosis medida (17 g) [200
inhalaciones de dosis medida; contiene clorofldorocarbonos]
Proventil: 90 pg/inhalacin de dosis medida (17 g) [200 inhalaciones de dosis
medida; contiene clorofluorocarbonos]
Aerosol para inhalacin oral:
ProAir HFA: 90 ug/inhalacin de dosis medida (8.5 g) [200 inhalaciones de dosis
medida; sin clorofluorocarbonos]
Proventil' HFA: 90 pg/inhalacin de dosis medida (6.7 g) [200 inhalaciones de
dosis medida; sin clorofluorocarbonos]
Ventoln HFA: 90 pg/inhalacin de dosis medida (18 g) [200 inhalaciones de dosis
medida; sin clorofluorocarbonos]
Solucin para nebulizacin: 0.042% (3 mL); 0.083% (3 mL); 0.5% (0.5 mL, 20 mL)
AccuNeb [sin conservadores]: 0.63 mg/3 mL (3 mL) [0.021%]; 1.25 mg/3 mL (3
mL) [0.042%]
Provento: 0.083% (3 mL) [sin conservadores]; 0.5% (20 mL) [contiene cloruro de
benzalconio]
Jarabe, como sulfato: 2 mg/5 mL (480 mL)
Tableta: 2 mg, 4 mg
Tabletas de liberacin prolongada: 4 mg, 8 mg
Referencias
3
Albmina
Sinnimos Albmina baja en sales; Albmina humana; Albmina srica humana
normal; Albmina srica normal (humana); SPA
Categora teraputica Expansor del volumen plasmtico; Hemoderivado
Uso Tratamiento de hipovolemia; expansin del volumen plasmtico y mantenimiento
del gasto cardiaco en la teraputica de determinados tipos de choque establecido o
inminente. Hipoproteinemia con edema generalizado o hipovolemia (p. ej.,
hipoproteinemia por sndrome nefrtico agudo, prematurez).
Nota: los algoritmos peditricos de soporte vital avanzado (PALS) y de la Neonatal
Resuscitation 2000 recomiendan soluciones cristaloides isotnicas (p. ej., solucin
salina normal o Ringer lactato) para la expansin inicial de) volumen. La albmina se
utiliza con menor frecuencia a causa de su escasez, el riesgo potencial de
infecciones y su vinculacin con mayor mortalidad (identificada en metaanlisis).
Pocos de los estudios considerados en estos anlisis incluan nios, de modo que no
es posible establecer conclusiones definitivas para pacientes peditricos
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/compatible.
(Contina)
95
ALBMINA
Albmina
(Contina)
ALBMINA
Bumlnate^: puede administrarse mediante ei equipo de administracin provisto
(filtro en lnea de 50 um) o cualquier otro; usar un filtro > 5 um para asegurar
una velocidad de flujo adecuada
Plasbumin: puede administrarse con o sin filtro IV; puede usarse un filtro hasta de
0.22 um
Hipoproteinemia: infundir en 2 a 4 h; en recin nacidos la dosis puede agregarse al
lquido de hiperalimentacin e infundirse en 24 h. Nota: una solucin para
hiperalimentacin que contiene > 25 g/L de albmina tiene mayor probabilidad
de ocluir los filtros de 0.22 mieras, aunque las soluciones de hiperalimentacin
que contienen concentraciones de albmina hasta de 10.8 g/L han ocluido
tambin filtros de 0.22 mieras. Usar filtro > 5 mieras para asegurar una velocidad
de flujo adecuada; la adicin de albmina a las soluciones para
hiperalimentacin puede aumentar el potencial de crecimiento de bacterias y
hongos.
Hipovolemia: la velocidad de Infusin depende de la gravedad de la hipovolemia y los
sntomas del paciente; por lo general, la dosis se infunde en 30 a 60 min (pueden
ser necesarias velocidades de Infusin mayores).
Velocidades mximas de infusin IV: infusin despus de la restitucin Inicial de
volumen:
al 5%: 2 a 4 mL/min
al 25%: 1 mL/min
Para preparar albmina al 5% a partir de otra al 25%, vase Precauciones.
Parmetros para vigilancia Observar en busca de signos de hipervolemia, edema
pulmonar e insuficiencia cardiaca; signos vitales, ingresos y egresos, hemoglobina,
hematcrito, densidad urinaria.
Implicaciones para la atencin de enfermera La administracin de albmina
debe concluirse en las 6 h que siguen a la apertura del frasco, considerando que se
haya iniciado hasta 4 h despus de abrirlo.
Informacin adicional En ciertos trastornos (p. ej., hipoproteinemia con edema
generalizado, sndrome nefrtico), las dosis de albmina pueden ir seguidas de
furosemida IV: 0.5 a 1 mg/kg/dosis.
Tanto la albmina al 5% como al 25% contienen 130 a 160 mEq/L de sodio; la
albmina al 5% es osmticamente equivalente a un volumen igual de plasma; la
albmina al 25% es osmticamente equivalente a cinco veces el volumen de plasma.
Presentaciones La Informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Inyeccin, solucin, humana [sin conservadores):
Albminas: al 5% [50 mg/mL] (50 mL, 250 mL, 500 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L
de sodio y <1 mEq/L de potasio; el empaque contiene hule natural seco]; al 25%
[250 mg/mL] (20 mL, 50 mL, 100 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de sodio y <1
mEq/L de potasio; el empaque contiene hule natural seco]
AlbuRx: al 5% [50 mg/mL] (250 mL, 500 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de sodio
y <2 mEq/L de potasio]; al 25% [250 mg/mL] (50 mL, 100 mL) [contiene 130 a
160 mEq/L de sodio y <2 mEq/L de potasio]
Albuteln al 5% [50 mg/mL] (250 mL, 500 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de sodio
y <2 mEq/L de potasio]; al 25% [250 mg/mL] (50 mL, 100 mL) [contiene 130 a
160 mEq/L de sodio y <2 mEq/L de potasio]
Buminate; al 5% [50 mg/mL] (250 mL, 500 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de
sodio y <2 mEq/L de potasio; el empaque contiene hule natural seco]; al 25%
[250 mg/mL] (20 mL, 50 mL, 100 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de sodio y < 2
mEq/L de potasio; el empaque contiene hule natural seco]
Flexbumin': al 25% [250 mg/mL] (50 mL, 100 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de
sodio y <2 mEq/L de potasio]
Human Albumin Grlfols al 25% [250 mg/mL] (50 mL, 100 mL) [contiene 130 a 160
mEq/L de sodio y <2 mEq/L de potasio]
Plasbumin: al 5% [50 mg/mL] (50 mL, 250 mL, 500 mL) [contiene ~ 145 mEq/L de
sodio y <2 mEq/L de potasio]; al 25% [250 mg/mL] (20 mL, 50 mL, 100 mL)
[contiene - 1 4 5 mEq/L de sodio y <2 mEq/L de potasio]
Referencias
Guidelines 2 0 0 0 for Cardiopulmonary Resuscitation a n d E m e r g e n c y Cardiovascular C a r e , Part 10:
Pediatric A d v a n c e d Life S u p p o r t . T h e A m e r i c a n H e a r t A s s o c i a t i o n i n C o l l a b o r a t i o n W i t h the International
Liaison C o m m i t t e e on R e s u s c i t a t i o n , Circuiation. 2 0 0 0 ; 1 0 2 ( 8 S u p p l ) : l 3 0 6 .
G u i d e l i n e s 2 0 0 0 f o r C a r d i o p u l m o n a r y R e s u s c i t a l i o n a n d E m e r g e n c y C a r d i o v a s c u l a r C a r e , Part 1 1 :
N e o n a t a l R e s u s c i t a t i o n . T h e A m e r i c a n H e a r t A s s o c i a t i o n i n C o l l a b o r a t i o n W i t h t h e International Liaison
C o m m i t t e e on R e s u s c i t a t i o n . Circuiation. 2 0 0 0 ; 1 0 2 ( 8 S u p p l ) : l 3 5 2 .
H e m o l y s i s A s s o c i a t e d W i t h 2 5 % H u m a n A l b u m i n Diluted W i t h Sterile W a t e r - U n i t e d S t a t e s , 1 9 9 4 - 1 9 9 8 .
MMWR Moro Mortal Wkly Rep. 1 9 9 9 ; 4 8 ( 8 ) : 1 5 7 - 9 .
ALCLOMETASONA
Albmina srica normal (humana) vase Albmina en la pgina 95
Alcaloides de la belladona con fenobarbitai vase Hiosciamina, atropina,
escopolamina y fenobarbitai en la pgina 835
Alclometasona
Sinnimos Dipropionato de alclometasona
Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Corticosteroide suprarrenal;
Corticosteroide tpico; Glucocorticoide
Uso Tratamiento de la inflamacin de dermatosis que responden a corticosteroides
(corticosteroide tpico con potencia leve a moderada).
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la alclometasona o cualquier componente
de la frmula; lesiones virales, micticas o tuberculosas en piel; herpes (incluyendo
varicela).
Advertencias Los lactantes y nios pequeos, debido a que tienen una proporcin
mayor de rea de superficie corporal respecto al peso, y en especial si el frmaco se
aplica a > 20% de la superficie corporal, pueden ser ms susceptibles a supresin
del eje hipotlamo-hipfisis-pituitaria (HHP) durante el tratamiento corticosteroide
tpico; los efectos sistmicos se pueden presentar cuando se utiliza en zonas
grandes del cuerpo, reas denudadas o periodos largos, o bien con vendajes
oclusivos. Se puede presentar supresin del eje HHP; la insuficiencia suprarrenal
aguda se puede presentar si se suspende de manera abrupta el frmaco tras el uso
crnico, o durante periodos de estrs; la suspensin del frmaco se debe llevar a
cabo de forma cuidadosa; los pacientes con supresin del eje HHP pueden requerir
la administracin de glucocorticoides sistmicos antes, durante y despus de estrs
inusual (p. ej., ciruga).
Precauciones Su seguridad y eficacia no se han determinado en nios < 1 ao; no
est destinada al tratamiento de dermatitis del paal; por lo general, no debe usarse
como rutina en cara, axilas o regin inguinal.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: acn, dermatitis alrgica, hipopigmentacin, maceracin de la piel,
atrofia drmica, estras, miliaria, telangiectasias
Endocrinas y metablicas: supresin del eje HHP, sndrome de Cushing, retraso del
crecimiento
Locales: ardor, eritema, prurito, sequedad, foliculitis, hipertricosis
Sistmicas: supresin del eje HHP, sndrome de Cushing, hiperglucemia; estas
reacciones se presentan con mayor frecuencia si se utilizan vendajes oclusivos
Miscelneas: infeccin secundaria
Interacciones medicamentosas No se han informado
Estabilidad Almacenar entre 2 y 30C.
Mecanismo de accin Posee propiedades antiinflamatorias, antiproliferativas e
inmunosupresoras.
Farmacodinamia
Respuesta inicial:
Eccema: 5.3 das
Psoriasis: 6.7 das
Respuesta mxima:
Eccema: 13.9 das
Psoriasis: 14.8 das
Farmacocintica
Absorcin: tpica: 3% (cuando se aplica en la piel intacta sin vendaje oclusivo,
durante 8 h); la gran variabilidad de absorcin depende de los sitios anatmicos:
antebrazo, 1%; piel cabelluda, 4%; escroto, 36%
Metabolismo: heptico, extenso
Dosificacin usual Tpico: nios y adultos: aplicar al rea afectada dos o tres veces/
da. E! tratamiento se debe suspender en cuanto se logra el control; si no se observa
mejora, puede ser necesario confirmar el diagnstico; no se recomienda su uso >3
semanas en nios; los vendajes oclusivos se pueden usar cuando se tratan lesiones
refractarias de psoriasis y otras dermatosis profundas, tales como la neurodermatitis
localizada (liquen simple crnico); vase Advertencias
Administracin Tpica: aplicar de manera amplia, utilizando una capa fina; frotar
ligeramente; slo para uso externo; evitar el contacto con los ojos; no utilizar en
heridas abiertas o con secrecin; aplicar en abundancia a tos vendajes oclusivos
Parmetros para vigilancia Signos clnicos de mejora; evaluacin de supresin del
eje HHP si el tratamiento se prolonga.
Informacin para el paciente Antes de aplicar, lavar el rea con suavidad para
reducir el riesgo de infeccin local. Aplicar una capa fina al rea preparada y frotar
98
ALCOHOL ETLICO
con suavidad hasta que el medicamento desaparezca. No usar por periodos mayores
que los recomendados; informar al mdico si ei padecimiento persiste o empeora.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Crema, como dipropionato: al 0.05% (15 g, 45 g, 60 g)
Ungento, como dipropionato: al 0.05% (15 g, 45 g, 60 g)
Alcohol absoluto vase Alcohol etlico en la pgina 99
Alcohol deshidratado vase Alcohol etlico en la pgina 99
Alcohol etlico
Sinnimos Alcohol absoluto; Alcohol deshidratado; Etanol; Etilalcohol; EtOH
Categora teraputica Agente antinfeccioso tpico; Agente para tratamiento de la
oclusin grasa (catter venoso central); Antdoto para intoxicacin por metanol;
Antdoto para intoxicacin por etilengiicol; Neuroltico
Uso Antdoto para el tratamiento de intoxicacin por metanol y etilengiicol; neurlisis
de nervios o ganglios para alivio de dolor refractario crnico en padecimientos como
cncer inoperable y neuralgia del trigmino (inyeccin de alcohol deshidratado);
antisptico tpico; manejo de la oclusin de catteres venosos centrales por depsito
de lpidos, secundaria a la administracin de alguna emulsin lipdica (en particular la
mezcla "3 en 1").
Factor de riesgo para el embarazo D (X si se utiliza por periodos prolongados o en
dosis elevadas al trmino)
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP lo considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al alcohol etlico; trastornos convulsivos y
coma diabtico; inyeccin subaracnoidea de alcohol deshidratado en pacientes que
reciben anticoagulantes.
Advertencias El etanol es un lquido inflamable y debe mantenerse fresco y lejos de
cualquier fuente de calor; la posicin adecuada del paciente resulta esencial en la
administracin neuroltica, para controlar la localizacin de la inyeccin de alcohol
deshidratado (que es hipobrico) en el espacio subaracnoideo; evitar la
extravasacin. No se utiliza por va SC. No administrar al mismo tiempo con sangre
por la posibilidad de seudoaglutinacin o hemolisis; puede potenciar hemorragia
hipopotrombinmica grave. Se requieren evaluacin clnica y determinaciones de
laboratorio peridicas, con niveles sricos de etanol, para vigilar su eficacia, cambios
de las concentraciones de electrlitos y equilibrio acidobsico (cuando se emplea
como antdoto).
Precauciones Usar con cautela en diabticos (el alcohol disminuye la glucemia),
pacientes con deterioro heptico, gota, choque, despus de ciruga craneal y cuando
se anticipa hemorragia posparto. Vigilar muy de cerca la glucemia, en particular en
nios porque el tratamiento de la intoxicacin se relaciona con hipoglucemia. Evitar
la extravasacin durante la administracin IV. El alcohol etlico pasa libremente a la
leche materna a un nivel casi equivalente a la concentracin srica; los efectos en el
lactante son insignificantes hasta que la concentracin sangunea materna llega a
300 mg/100 mL; minimizar la exposicin drmica al alcohol en lactantes porque
puede ocurrir absorcin sistmica intensa y toxicidad.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipertensin, hipotensin, arritmias, cardiomegalia,
angina, insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), vasodilatacin, rubor, hipotermia
Sistema nervioso central: ataxia, demencia, sndrome de Wernicke-Korsakoff,
amnesia, paranoia, hipertermia, vrtigo, letargo, sedacin, coma, convulsiones,
alucinaciones
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, acidosis, hlpopotasemia, hipomagnesemia,
incremento de la osmolaridad srica
Dermatolgicas: piel seca, irritacin
Gastrointestinales: nusea, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, vmito, hemorragia
gastrointestinal, anorexia, pancreatitis, hipo
Hematolgicas: porfiria, anemia megaloblstica
Hepticas: cirrosis heptica, degeneracin grasa del hgado, esteatosis heptica
Locales: flebitis, destruccin neural y tisular (inyeccin)
Neuromusculares y esquelticas: hipotona, disartria, miopata, neuropata
(perifrica); neuritis posterior a inyeccin con dolor persistente, hiperestesias y
parestesias (despus de usarlo como neuroltico)
Oculares: irritacin ocular (por vapores)
Respiratorias: depresin respiratoria, taquipnea, irritacin bronquial
Interacciones medicamentosas Incrementa los efectos depresores en SNC de
frmacos hipnticos sedantes, antihistamnicos, antidepresivos, analgsicos
(Contina)
99
ALCOHOL ETLICO
Dlx
No bebedor
Bebedor promedio
Bebedor crnico
Dosis de EtOH
66 mg/kg/h
110 mg/kg/h
154 mg/kg/h
por peso
Oral: EtOH al
43% (34 g
0.2 mUkg/h
0.3 mUkg/h
0.46 mL/kg/h
EtOH/dL; licor
de 86 sin diluir}
Oral: EtOH al
0.15 mUkg/h
95% (75 g
0.1 mL/kg/h
0.2 mL/kg/h
EtOH/dL)
IV: EtOH a 10%
1.4 mL/kg/h
2 mUkg/h
0.83 mL/kg/h
(7.9 g EtOH/dL)
Nota: continuar la teraputica hasta que el nivel sanguneo de metanol o etilengiicol
sea < 10 mg/dL
Dosis de EtOH
por peso
Oral: EtOH al
43% (34 g
EtOH/dL)
IV: EtOH al 10%
(7.9 g EtOH/dL)
No bebedor
Bebedor crnico
169 mg/kg/h
257 mg/kg/h
0.5 mL/kg/h
0.77 mUkg/h
2.13 mL/kg/h
3.26 mUkg/h
A c a u s a de la v a r i a b i l i d a d c o n s i d e r a b l e de la d e p u r a c i n de E t O H entre los
p a c i e n t e s , es n e c e s a r i o ajustar la dosis s e g n se n e c e s i t e c o n b a s e en los
niveles s r i c o s d e E t O H .
Administracin
Oral: diluir el etanol en 6 onzas (180 mL) de jugo de naranja y administrar en 30 min
Parenteral: no es para administracin SC; IV: diluir el alcohol absoluto para
administracin IV hasta una concentracin final de 5 a 10% volumen/volumen, en
solucin glucosada al 5 10% (el etanol IV tambin est disponible en el mercado
tanto en solucin al 5 como al 10%; vase Presentaciones); infundir la dosis de
impregnacin junto con la dosis de mantenimiento de 1 h, en 60 min; para el
manejo de la oclusin de catter venoso central puede prepararse una dilucin de
etanol al 70% agregando 0.8 mL de agua estril para inyeccin a 2 mL de etanol al
98%; instilar un volumen igual a la capacidad interna del catter; valorar la
permeabilidad tras 30 min (o de acuerdo con el protocolo institucional); puede
repetirse el procedimiento (vase Dosificacin usual)
Intraneural: deben utilizarse agujas diferentes para cada una de las mliiples
inyecciones o sitios a fin de evitar el depsito residual de alcohol en un sitio en que
la destruccin tisular no se desea; inyectar lentamente despus de determinar la
colocacin adecuada de la aguja; puesto que el alcohol deshidratado es hipobrico
cuando se compara con el lquido cefalorraqudeo, resulta esencial la posicin
adecuada del paciente para controlar la localizacin de las inyecciones en el
espacio subaracnoideo
P a r m e t r o s para vigilancia Teraputica como antdoto: concentraciones
sanguneas de alcohol (al final de la dosis de impregnacin, cada hora hasta la
estabilizacin y despus cada 8 a 12 h); glucemia, electrlitos (incluso magnesio
srico), pH arterial, gases sanguneos, concentraciones sanguneas de metanol o
etilengiicol, frecuencia cardiaca, presin arterial.
Intervalo de referencia
Sntomas relacionados con los niveles sricos de alcohol:
Nusea y vmito: > 100 mg/dL
Coma: > 300 mg/dL
Antdoto para metanol/etilenglicol: intervalo objetivo: nivel srico de etanol: 100 a 150
mg/dL (22 a 32 mmol/L)
Informacin para el paciente Puede causar estado soporoso y deteriorar la
capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica.
Informacin adicional Los licores con contenido alcohlico de 80 contienen 40%
de etanol; los licores de 86, 43%.
(Contina)
101
ALDESLEUCINA
Aldesleuclna
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterplcos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Sinnimos ETAF; Factor de crecimiento de clulas T; Factor epidrmico activador de
timocltos; Factor estimulador de tlmocitos; Factor mltognico de llnfocltos; IL-2;
lnterleucina-2; NSC-373364; TCGF
Categora teraputica Agente antineoplslco, diversos; Moduladores de respuesta
biolgica
Uso Tratamiento de carcinoma de clulas renales metastsico y melanoma
metastsico; en fase de Investigacin para tumores que se sabe responden a
nmunoterapia, como cncer colorrectal y llnfoma no Hodgkin (solo o en combinacin
con clulas asesinas activadas por linfoclnas); en fase de investigacin para
tratamiento de sarcoma de Kaposi, en combinacin con zidovudina, y de leucemia
mleloblstlca aguda (LMA).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a aldesleucina o cualquier componente de la
frmula; resultados anormales en pruebas de esfuerzo con talio o pruebas de funcin
pulmonar; en aiolnjertos (a causa de mayor riesgo de rechazo); tratamiento de
repeticin en pacientes que experimentaron taquicardia ventricular sostenida (> 5
latidos), trastornos del ritmo cardiaco no controlados o que no responden al
tratamiento, dolor precordial recurrente con cambios electrocardiogrficos
(compatibles con angina o Infarto miocrdico), necesidad de intubacin > 72 h,
102
ALDESLEUCINA
taponamiento pericrdico; disfuncin renal que amerita dilisis > 72 h, coma o
psicosis txica que dura > 48 h, convulsiones repetitivas o difciles de controlar,
isquemia o perforacin intestinales, y hemorragia gastrointestinal que requiere
intervencin quirrgica.
Advertencias El tratamiento con dosis altas de aldesleucina se acompaa de
sndrome de fuga capilar (SFC), que ocasiona hipotensin y decremento del riego de
rganos (lo cual ocurre en las primeras 2 a 12 h del inicio del tratamiento)
potencialmente graves o letales; es posible que el SFC se vincule con arritmias
cardiacas, angina, infarto miocrdico, insuficiencia respiratoria que requiere
intubacin, hemorragia o infarto gastrointestinales, insuficiencia renal, edema y
cambios del estado mental. E! tratamiento debe restringirse a pacientes con funcin
cardiaca y pulmonar normal, segn las pruebas de esfuerzo con talio y de funcin
pulmonar. La administracin de aldesleucina debe suspenderse en pacientes que
presentan letargo o somnolencia moderados o intensos, porque de lo contrario
puede ocurrir coma. El frmaco puede exacerbar algunos sntomas en individuos con
metstasis no detectadas o tratadas en el SNC; antes del rgimen de aldesleucina,
valorar de manera exhaustiva y tratar a todos los pacientes con metstasis en el
SNC.
Precauciones Usar con extrema cautela en pacientes con resultados normales en las
pruebas de esfuerzo con talio y de funcin pulmonar que tienen antecedente de
enfermedad cardiaca o pulmonar. El tratamiento intensivo con aldesleucina se
vincula con disfuncin de neutrfilos (decremento de la quimiotaxis) y mayor riesgo
de infeccin diseminada (en particular por Staphylococcus aureus), incluyendo
sepsis y endocarditis bacteriana. Los pacientes con lneas centrales permanentes
estn en riesgo singularmente elevado de infeccin; tratar las infecciones
bacterianas preexistentes antes de iniciar el tratamiento con aldesleucina. Los
cuidados de apoyo ordinarios durante el rgimen con dosis altas del frmaco
incluyen el uso de acetaminofn para aliviar fiebre y escalofros, y de un antagonista
H a fin de reducir el riesgo de ulceracin o hemorragia gastrointestinales (o ambas).
La aldesleucina puede exacerbar enfermedades autoinmunitarias. Vigilar de cerca en
busca de anormalidades tiroideas u otros fenmenos autoinmunitarios; usar con
precaucin en pacientes con trastornos convulsivos conocidos.
R e a c c i o n e s a d v e r s a s Muchos efectos adversos de la aldesleucina son
dependientes de la dosis; los efectos txicos son mayores con dosis altas y
administracin en bolos, y menores con dosis bajas y administracin subcutnea.
Cardiovasculares: hipotensin (limitante de la dosis, en potencia mortal), taquicardia
sinusal, arritmias, edema, angina, infarto miocrdico, insuficiencia cardiaca
congestiva, sndrome de fuga capilar
Sistema nervioso central: confusin, sopor, prdida transitoria de la memoria, mareo,
cambios cognoscitivos, fatiga, escalofro, malestar general, somnolencia,
desorientacin, cefalea, insomnio, delirio paranoide, convulsiones, coma, fiebre,
dolor
Dermatolgicas: exantema macular eritematoso, prurito, eritema, dermatitis
exfoliativa, piel seca, alopecia, petequias, prpura, vitiligo
Endocrinas y metablicas: hipomagnesemia, hipocalcemia, hipopotasemia,
hipofosfatemia, hiponatremia, hipoglucemia, hiperglucemia, hipermagnesemia,
hipercalcemia, hiperpotasemia, hiperfosfatemia, hipernatremia, disfuncin tiroidea,
ganancia ponderal
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, estomatitis, hemorragia gastrointestinal,
anorexia, pancreatitis
Hematolgicas: anemia, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia
Hepticas: elevaciones transitorias de bilirrubina y enzimas hepticas, ictericia,
ascitis, disminucin de factores de coagulacin
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, rigidez, artralgias, mialgias
Renales: oliguria, proteinuria, elevacin transitoria del nitrgeno ureico en sangre,
hematuria
Respiratorias: congestin mucosa, disnea, derrame pleural, edema pulmonar
Diversas: reacciones alrgicas
Interacciones medicamentosas Los corticosteroides pueden reducir su eficacia.
La depresin del SNC aumenta cuando aldesleucina se administra de manera
simultnea con otros sedantes; tiene mayor toxicidad, cuando se usa con otros
agentes con potencial nefrotxico, mielotxico, cardiotxico o hepatotxico, as como
mayores efectos hipotensores con antihipertensivos o bloqueadores beta. Tambin
ocasiona reacciones agudas como fiebre, escalofros, nusea, vmito, prurito,
exantema, diarrea, hipotensin, edema y oliguria, con medios de contraste yodados
(pueden ocurrir en un lapso de cuatro semanas hasta varios meses despus de la
administracin de la aldesleucina). Se informan reacciones de hipersensibilidad en
caso de empleo combinado con dacarbazina, cisplatino, tamoxifn e interern alfa;
ocurre exacerbacin de trastornos autoinmunitarios e inflamatorios y lesin
miocrdica cuando se administra de manera concomitante a interern alfa.
(Contina)
103
2
ALDESLEUCINA
Aldesleucina
(Contina)
Estabilidad
Almacenaren refrigeracin; no congelar; la solucin reconstituida es estable 48 h en
refrigeracin o a temperatura ambiente; puesto que la aldesleucina no contiene
conservadores, es preferible almacenar en refrigeracin la solucin reconstituida; la
solucin reconstituida en jeringas de insulina para administracin SC es estable 14
das refrigerada y 6 h a temperatura ambiente; slo compatible con solucin
glucosada al 5%; incompatible con soluciones de cloruro de sodio; no mezclar con
otros medicamentos.
Estabilidad de aldesleucina en relacin con concentracin de la infusin
D u r a c i n de la
infusin
Concentracin de aldesleucina
(ug/mL)
31 a 6 9
i n f u s i n IV b r e v e
(15 m i n )
Agregar
albmina
No es
necesario
agregar
albmina
Debido a
estabilidad
deficiente;
E V I T A R s u uso
con esta
concentracin
No es
necesario
agregar
albmina
48 h
Infusin IV
c o n t i n u a (24 h) a
temperatura
ambiente
Agregar
albmina
No es
necesario
agregar
albmina
Debido a
estabilidad
deficiente;
EVITAR su uso
con esta
concentracin
No e s
necesario
agregar
albmina
48 h
Infusin continua
IV a t r a v s de
bomba C A D D
Agregar
albmina
Agregar
albmina
Debido a
estabilidad
deficiente;
EVITAR su uso
con esta
concentracin
No e s
necesario
agregar
albmina
6d
7 0 a 100
> 100
Estabilidad a
temperatura
a m b i e n t e (h)
1 a 30
P a r a m e j o r a r ! a estabilidad d e b e a g r e g a r s e a l b m i n a h a s t a u n a c o n c e n t r a c i n d e 0 . 1 % ( 1 m g / m L ) ; l a
a l b m i n a d e b e a a d i r s e p r i m e r o a la s o l u c i n g l u c o s a d a al 5%, s e g u i d a de la s o l u c i n r e c o n s t i t u i d a de
aldesleucina
2
104
ALFENTANIL
Tratamiento repetido: cada curso teraputico debe ir separado por un periodo de
reposo de al menos siete semanas desde la fecha de conclusin; debe
valorarse la respuesta del paciente unas cuatro semanas despus de terminar
el curso teraputico y de nuevo justo antes del inicio programado del siguiente
curso
SC (en investigacin): 11 millones Ul (11 x 10 Ul) al da, cuatro das a la semana
durante cuatro semanas consecutivas; repetir cada seis semanas o, de manera
alternativa, 18 millones Ul (18 x 10 Ul) al da por cinco das, seguidos por un
periodo de reposo de dos das; luego 9 millones Ul (9 x 10 Ul) por dos das y
despus 18 millones Ul (18 x 10 Ul) al da por tres das
Modificacin de dosis en caso de toxicidad: en el tratamiento con dosis elevadas
vanse las instrucciones del fabricante (o las recomendaciones del protocolo
especfico) para suspender y reiniciar el frmaco; slo suspender o interrumpir una
dosis, no reducirla
Administracin Parenteral:
IV: reconstituir con 1.2 mL de agua estril para inyeccin (mover en crculos, no
agitar); la concentracin resultante es de 1.1 mg/mL [18 millones (18 x 10 ) UI/mL];
seguir diluyendo la dosis en glucosa al 5% hasta una concentracin final de 30 a
70 pg/mL (0.49 a 1.1 millones UI/mL) e infundir durante 15 min. Para infusiones
continuas, diluir en glucosa al 5% manteniendo la misma concentracin final; est
demostrado que diluciones finales < 30 pg/mL > 70 ug/mL varan ms en
estabilidad y bioactividad del frmaco; la adicin de albmina se emplea para
mejorar la estabilidad si son necesarias concentraciones finales < 30 ug/mL; la
estabilidad del frmaco tambin se altera cuando ia infusin continua se realiza
con dispositivos que exponen la aldesleucina a temperaturas mayores que la
ambiental (> 32C) (p. ej., bomba CADD o un dispositivo de infusin simiiar); vase
Estabilidad para informacin ms detallada; no usar un futro en la lnea para la
administracin
SC: la solucin reconstituida puede administrarse por va subcutnea sin mayor
dilucin (Nota: la FDA an no aprueba ia administracin subcutnea)
Parmetros para vigilancia Radiografa torcica, pruebas de funcin pulmonar y
estudio de esfuerzo con talio de referencia; biometra hemtica completa con
recuento diferencia!, recuento de plaquetas, electrlitos, nitrgeno ureico en sangre,
creatinina srica, enzimas hepticas; signos vitales, peso, oximetra de pulso, gases
en sangre arteria! (en caso de sntomas pulmonares), ingreso y egreso de lquidos.
Implicaciones para la atencin de enfermera Vanse Advertencias y
Precauciones.
Informacin adicional
1 unidad Cetus = 6 Ul
1 unidad Roche (teceleucina) = 3 Ul
1.1 mg = 18 x 10 Ul o 3 x 10 unidades Cetus
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir: 22 x 10 Ul [18 millones UI/mL = 1.1 mg/mL
cuando est reconstituido]
Referencias
6
Alfentanil
Informacin relacionada
Comparacin de analgsicos narcticos en la pgina 1714
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos Clorhidrato de alfentanil
Categora teraputica Analgsico narctico; Anestsico general
Uso Analgesia; adyuvante en analgesia; anestsico.
Restricciones C-ll
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se usa por periodos prolongados o en
dosis elevadas al trmino)
Contraindicaciones Hipersensibilidad al clorhidrato de alfentanil o cualquier
componente de la frmula; hipertensin intracraneal; depresin respiratoria grave.
Advertencias La infusin IV rpida puede ocasionar rigidez de msculos esquelticos
y pared torcica
deterioro de la ventilacin
dificultad o paro respiratorios;
inyectar con lentitud durante 3 a 5 min; tal vez se requiera un miorrelajante no
despolarizante.
(Contina)
105
ALFENTANIL
Alfentanil
(Contina)
106
ALGLUCERASA
Alfentanil: dosificacin para adultos
Indicacin
Duracin
aproximada
de la
anestesia
(min)
L- 30
Periodo
de
induccin
{dosis
inicial)
Periodo d i
mantenimiento
(Incrementos/Infusin)
8 a 20
3 a 5 ug/kg o 0.5 a 1
tig/kQ/min
Dosis total
8 a 40
Infusin
continua
Induccin de la
anestesia
> 45
> 45
20 a 50
60 a 75
130 a 245
Respiracin
espontnea o
ventilacin asistida
cuando se requiere
5 a 15 Lig^kg
Hasla 75
Se requiere
venlilacin asistida o
controlada;
atenuacin de la
respuesta a la
laringoscopia e
intubacin
0.5 a 3 u g ^ g / m i n i
velocidad promedio de
infusin: 1 a 1.5 ng'kg/
De acuerdo
con la
duracin del
procedimiento
Se requiere
ventilacin asistida o
controlada; cierta
atenuacin de la
respuesta a la
intubacin e incisin,
con es labilidad
transo pe rato ri a
De acuerdo
con la
duracin del
pOCedimiEnlo
Se requiere
ventilacin asistida o
controlada;
administrar
lentamente (en 3
rnin); co. icenlracicn
de ios agenies de
inhalacin reducida
30 a 5 0 % duronle la
primera hora
Inyeccin de
incremente
30 a 50
Efectos
Alglucerasa
S i n n i m o s Glucocerebrosidasa
Categora teraputica Agente para tratamiento de la enfermedad de Gaucher;
Enzima glucocerebrosidasa
Uso Restitucin enzimtica de largo plazo en pacientes con enfermedad de Gaucher
tipo I que tienen uno o ms de los siguientes trastornos: anemia moderada o grave,
trombocitopenia y tendencia hemorragpara, enfermedad sea, hepalomegalia o
esplenomegalia, retardo del crecimiento relacionado con la enfermedad de Gaucher.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se deseonoceA/alorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la alglucerasa o cualquier componente de la
lrmula.
Precauciones La alglucerasa se obtiene de tejido placentario humano almacenado y
puede algn virus patgeno; se considera que el riesgo de contaminacin por virus
lentos o latentes es remoto gracias a las medidas que se toman en el proceso de
manufactura; observar en busca de signos de virilizacin temprana en varones < 10
aos.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre, escalofro, fatiga
Endocrinas y metablicas: virilizacin temprana (nios < 10 aos)
Gastrointestinales: malestar abdominal, nusea, vmito, diarrea, lceras bucales
Locales: molestias, ardor y edema en el sitio de inyeccin
Neuromusculares: debilidad, dorsalgia
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Por el momento no se dispone de informacin.
Estabilidad Cuando se diluye a 100 200 mL con solucin salina normal, la solucin
resultante es estable hasta por 18 h si se almacena a una temperatura de 2 a 8 C.
(Contina)
107
ALOPURINOL
Alglucerasa
(Contina)
Alopurnol
Informacin relacionada
Tratamiento de! sndrome de lisis tumoral en la pgina 1747
Sinnimos Alopurnol sdico
Categora teraputica Agente para tratamiento de la gota; Agente para disminuir
las concentraciones de cido rico
Uso Prevencin de ataques de artritis y neuropata gotosas; tambin se emplea para
tratar la hiperuricemia secundaria que puede presentarse durante la teraputica de
tumores o leucemia; prevencin de litiasis de oxalato de calcio recurrente.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP la considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al alopurnol o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias No usar para tratar hiperuricemia asintomtica; vigilar funcionamiento
heptico y biometra hemtica completa antes de iniciar el tratamiento y durante ste,
de manera peridica.
Precauciones Reducir la dosis en caso de trastorno renal; suspender el frmaco al
primer signo de exantema; el riesgo de este ltimo puede ser mayor en pacientes
que reciben amoxicilina o ampicilina. El riesgo de hipersensibilidad tal vez aumente
108
ALOPURNOL
en pacientes que reciben tiacidas o inhibidores de a enzima convertidora de
angiotensina (ECA).
Reacciones adversas
Cardiovasculares (con administracin IV): hipotensin, rubor, hipertensin,
bradicardia, insuficiencia cardiaca
Sistema nervioso central: somnolencia, fiebre, cefalea, escalofros, estado soporoso,
agitacin
Dermatolgicas: exantema maculopapular prurtico, dermatitis exfoliativa, eritema
multiforme, alopecia
Gastrointestinales: irritacin gastrointestinal, dispepsia, nusea, vmito, diarrea,
dolor abdominal, gastritis
Genitourinarias: hematuria
Hematolgicas: leucocitosis, leucopenla, trombocitopenia, eosinofilia, supresin de
mdula sea
Hepticas: hepatitis, elevacin de enzimas hepticas, hepatomegalia,
hiperbilirrubinemia, ictericia
Locales: reaccin local en el sitio de inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica, parestesias, neuritis,
artralgias, mioclonas
Oculares: catarata, neuritis ptica
Renales: disfuncin renal
Respiratorias: epistaxis, apnea, hiperpnea, sndrome de insuficiencia respiratoria del
adulto (con administracin IV)
Vasculares: angitis necrosante, vasculitis
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Inhibe el metabolismo de azatioprina y
mercaptopurina; su empleo con ampicilina o amoxicilina puede elevar la incidencia
de exantema cutneo; podra incrementar los efectos mielosupresores de la
ciclofosfamida; en dosis altas es posible que reduzca la depuracin de teofilina. Hay
mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad cuando se coadministra con
inhibidores de la ECA y diurticos tiacdicos. Su eficacia es menor cuando se
coadministra con agentes uricosricos; aumento de la formacin de clculos renales
cuando se emplea con grandes dosis de vitamina C. Los anticidos de hidrxido de
aluminio disminuyen la absorcin del alopurnol. Incrementa los efectos de la
cloropropamida; podra elevar el riesgo de osteomalacia en pacientes que reciben
fenitona o fenobarbitai; prolonga la vida media de los anticoagulantes orales; es
probable que aumente los niveles sricos de ciclosporina.
Estabilidad La solucin parenteral reconstituida debe almacenarse a temperatura
ambiente; no refrigerar; usar en las 10 h siguientes a la preparacin. Es fsicamente
Incompatible cuando se mezcla o se infunde a travs de la misma inea con:
amikacina, anfotericina B, carmustina, cefotaxima, cloropromacina, cimetidina,
clindamicina, citarabina, dacarbazina, daunorrubicina, difenhidramna, doxorrubicina,
doxiciclina, droperidol, floxuridina, gentamicina, haloperidol, hidroxizina, idarrubicina,
imipenem con cilastatina, mecloretamina, meperidina, metoclopramida, succinato
sdico de metilprednisolona, minociclina, nalbufina, netilmicina, ondansetrn,
proclorperazina, prometazina, bicarbonato de sodio, estreptozocina, tobramicina,
vinorrelbina.
Mecanismo de accin Reduce la produccin de cido rico al inhibir la accin de la
oxidasa de xantina, una enzima que convierte la hipoxantina en xantina y sta en
cido rico.
Farmacodinamia La disminucin del acido rico srico ocurre en uno a dos das, con
nadir en una a tres semanas.
Farmacocintica
Absorcin: oral: ~ 80% en el tubo gastrointestinal
Distribucin: en la leche materna: proporcin entre leche materna y plasma: 0.9 a 1.4
Unin a protenas: < 1%
Metabolismo: 75% del frmaco se convierte en metabolitos activos, sobre todo
oxipurinol
Vida media:
Compuesto madre: 1 a 3 h
Metabolito oxipurinol: 18 a 30 h en pacientes con funcin renal normal
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: en 2 a 6 h
Dilisis: alopurinol y oxipurinol son dializables
Dosificacin usual
Prevencin de nefropata aguda por cido rico en trastornos neopisicos
mieloproliferativos (comenzando uno o dos das antes de la quimioterapia): qeben
administrarse > 300 mg diarios divididos en varias dosis:
Nios < 10 aos:
IV: 200 mg/m /da divididos en una a tres fracciones; dosis mxima: 600 mg/da
Oral: 10 mg/kg/da en dos o tres fracciones o 200 a 300 mg/m /da divididos en
dos a cuatro dosis; dosis mxima: 800 mg/da
(Contina)
109
2
ALPRAZOLAM
Alopurnol
(Contina)
Alternativa:
< 6 aos: 150 mg/da divididos en tres dosis
6 a 10 aos: 300 mg/da divididos en dos o tres fracciones
Nios > 10 aos y adultos:
IV: 200 a 400 mg/m /da divididos en una a tres fracciones; dosis mxima: 600
mg/da
Oral: 600 a 800 mg/da divididos en dos o tres fracciones
Gota: nios > 10 aos y adultos: oral:
Leve: 200 a 300 mg/da
Grave: 400 a 600 mg/da
Litiasis de oxaiato de calcio recurrente: nios > 10 aos y adultos: oral: 200 a 300
mg/da divididos o en una sola dosis diaria
Ajuste de dosis en insuficiencia renal:
D > 50 mL/min: sin cambio en la dosis
D 10 a 50 mL/min: reducir la dosis a 50% de la recomendada
D < 10 mL/min: reducir la dosis a 30% de la recomendada
Administracin
Oral: administrar despus de as comidas con lquidos abundantes
Parenteral: reconstituir la ampolleta de 500 mg con 25 mL de agua estril para
inyeccin; antes de administrar, diluir adicionalmente con solucin de glucosa al
5% o salina normal hasta una concentracin mxima de 6 mg/mL; la velocidad de
la infusin depende del volumen a administrar (en estudios de investigacin se
infundieron dosis de 100 a 300 mg en un lapso de 30 min).
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa, pruebas de funcin
heptica y renal, cido rico srico, urato en orina de 24 h {en el tratamiento de la
litiasis de oxaiato calcico).
Intervalo de referencia
cido rico: varones: 3.0 a 7.0 mg/dL; mujeres: 2.0 a 6.0 mg/dL
Excrecin urinaria de urato: varones: < 800 mg/da; mujeres: < 750 mg/da
Informacin para el paciente Informar en caso de exantema, miccin dolorosa,
sangre en orina, irritacin ocular o edema de labios o boca; evitar el alcohol; beber
muchos lquidos. Puede ocurrir somnolencia; usar con cautela cuando se realizan
actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica.
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
2
cr
cr
cr
Pediatrics. 1 9 6 8 ; 4 1 ( 1 ) : 5 2 - 6 .
Alprazolam
Informacin relacionada
Sndrome serotoninrgico en la pgina 1938
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
110
ALPRAZOLAM
Categora teraputica Agente ansioltico; Benzodiacepnico
Uso Tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada (TAG); sntomas de ansiedad
(teraputica a corto plazo); ansiedad vinculada con depresin; manejo del trastorno
de pnico, con o sin agorafobia.
Restricciones C-IV
Factor de riesgo para ei embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP lo considera
"causa de preocupacin").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al alprazolam, cualquier componente de ia
frmula u otras benzodiacepinas; dolor intenso incoercible, glaucoma de ngulo
agudo, depresin respiratoria grave, depresin preexistente del SNC; no administrar
durante el embarazo o la lactancia ni a pacientes que toman otros frmacos
especficos (vase Interacciones medicamentosas).
Advertencias Se informan sntomas de supresin (inclusive convulsiones) 18 h a tres
das despus de suspender el frmaco de manera abrupta; para suspender el
tratamiento, reducir la dosis diaria no ms de 0.5 mg cada tres das; disminuir la
dosis en pacientes con enfermedad heptica importante.
Precauciones La seguridad y eficacia en menores de 18 aos an no se establecen.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: somnolencia, mareo, confusin, sedacin, fatiga, cefalea,
ataxia, coordinacin anormal, estado soporoso, disartria, deterioro de la memoria,
depresin
Endocrinas y metablicas: ganancia o prdida ponderal
Gastrointestinales: xerostoma, constipacin, diarrea, nusea, vmito, hiporexia o
hiperexia
Oculares: visin borrosa
Diversas: dependencia fsica y psicolgica con el uso prolongado
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
Los inductores enzimticos pueden incrementar el metabolismo del alprazolam. Los
depresores del SNC, entre ellos el alcohol, pueden intensificar sus efectos sobre el
SNC. Cimetidina, claritromicina, diltiacem, eritromicina, fluvoxamina, fiuoxetina,
isoniazida, nefazodona, propoxifeno y anticonceptivos orales pueden disminuir el
metabolismo del alprazolam (usar con cautela; vigilar en busca de efectos
adversos). Delavirdina, ritonavir, ketoconazol o itraconazol pueden disminuir el
metabolismo del alprazolam y aumentar de manera significativa sus niveles; no se
recomienda el uso concurrente de delavirdina o ritonavir con alprazolam; el empieo
concurrente de ketoconazol o itraconazol con alprazolam est contraindicado. El
alprazolam puede elevar los niveles plasmticos de imipramina (31%) y
desimipramina (20%); el significado clnico se desconoce, vigilar a ios pacientes.
Estudios n vitro sugieren posibles interacciones de alprazolam con sertralina,
paroxetina, ergotamina, ciclosporina, amiodarona, nicardipina y nifedipina (usar
con cautela; vigilar la aparicin de efectos adversos).
Los medicamentos que ocasionan sequedad de boca o aumentan el pH gstrico
pueden retardar la desintegracin de las tabletas de disolucin oral y dar como
resultado absorcin ms lenta o menor.
Interaccin con alimentos
Tabletas de liberacin prolongada: una comida rica en grasas < 2 h antes de la dosis
puede incrementar las concentraciones pico hasta ~ 25%. Una comida rica en
grasas justo antes de la dosis puede disminuir el tiempo para alcanzar las
concentraciones pico 33%. Una comida rica en grasas > 1 h despus de la
dosis, puede aumentar el tiempo para alcanzar ias concentraciones pico ~ 33%.
Los alimentos no alteran el grado de absorcin (ABC)
Tabletas de disolucin oral: una comida con alto contenido de grasa puede disminuir
las concentraciones pico en 25% y prolongar dos horas el tiempo para alcanzar las
concentraciones sricas mximas. Los alimentos no alteran el ABC
Estabilidad Tabletas de disolucin oral: conservar a temperatura ambiente, de 20 a
25 C. Proteger de la humedad. Desechar el algodn que se encuentra dentro del
frasco; cerrar bien el mismo
Mecanismo de accin Deprime el SNC en todos los niveles, incluyendo el sistema
lmbico y la formacin reticular, al unirse al sitio para benzodiacepinas en el complejo
receptor del cido gammaamlnobutrico (GABA), un neurotransmisor inhibidor
importante en el cerebro, y modular su accin.
Farmacocintica
Absorcin: oral:
Tabletas de liberacin inmediata: se absorbe bien y rpido
Tabletas de liberacin prolongada: la velocidad de absorcin se incrementa
despus de la dosificacin nocturna (en comparacin con la matutina)
Distribucin: 0.9 a 1.2 L/kg; se distribuye en la leche materna
Unin a protenas: 80%
(Contina)
111
C
ALPRAZOLAM
Alprazolam
(Contina)
ALPROSTADIL
Solucin, oral [concentrado]: 1 mg/mL (30 mL)
Tabletas: 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg
Tabletas de liberacin prolongada: 0.5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg
Tabletas de disolucin oral (ranuradas):
Niravam: 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg [sabor naranja]
Referencias
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1992;31(1):29-33.
Alprostadil
Sinnimos PGE^ Prostaglandina
Categora teraputica Prostaglandina
Uso Mantenimiento temporal de la persistencia del conducto arterioso en recin
nacidos con cardiopata congnita dependiente del conducto hasta que la
intervencin quirrgica pueda realizarse. Estos defectos incluyen cardiopata
ciantica (p. ej., atresia pulmonar, estenosis pulmonar, atresia tricuspdea, tetraloga
de Fallot, transposicin de grandes vasos) y aclantica (p. ej., atresia del cayado
artico, coartacin de aorta, ventrculo izquierdo hipoplsico).
Se usa en investigacin para el tratamiento de hipertensin pulmonar en lactantes y
nios con defectos cardiacos congnitos con cortocircuito de izquierda a derecha.
Varones adultos: diagnstico y tratamiento de disfuncin erctil (vase Informacin
adicional)
Factor de riesgo para el embarazo X
Lactancia No est indicado para empleo en mujeres.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al alprostadil o cualquier componente de la
frmula; sndrome de insuficiencia respiratoria o persistencia de la circulacin fetal.
Advertencias Ocurre apnea en 10 a 12% de ios recin nacidos con defectos
cardiacos congnitos (en especial los que pesan < 2 kg al nacer) y por lo general
durante la primera hora de infusin del frmaco.
Precauciones Usar con cautela en recin nacidos con tendencia hemorragpara; si
ocurre hipotensin o fiebre, debe reducirse la velocidad de goteo hasta que los
sntomas cedan; la hipotensin grave, apnea y bradicardia demandan suspender el
frmaco y reiniciarlo ms tarde, con cautela, con una dosis ms baja; puede ocurrir
necrosis tisular cuando las soluciones concentradas se extravasan (a causa de ia
osmolaridad alta).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin sistmica, rubor, bradicardia, trastornos del ritmo,
taquicardia, edema
Sistema nervioso central: actividad de tipo convulsivo, fiebre
Endocrinas y metablicas: hipocalcemia, hipoglucemia, hipopotasemia,
hiperpotasema
Gastrointestinales: diarrea, obstruccin de la salida gstrica por hiperplasia de! antro
(dependiente de la duracin del tratamiento y la dosis acumulada)
Hematolgicas: inhibicin de la agregacin plaquetaria
Neuromusculares y esquelticas: se observa proliferacin cortical de huesos largos
(hiperostosis cortical) con la administracin a largo piazo (la incidencia y gravedad
se relacionan con duracin del tratamiento y dosis acumulada). Nota: la
hiperostosis cortical puede presentarse con sntomas clnicos que simulan celulitis
u osteomielitis (p. ej., hipersensibilidad sea, inflamacin de tejidos blandos)
Respiratorias: depresin respiratoria, apnea
Diversas: edema pretibial y de tejidos blandos, inflamacin de extremidades
superiores e inferiores
Estabilidad Compatible en soluciones de glucosa al 5 y 10% y salina; refrigerar (as
ampolletas entre 2 y 8 C. Evitar el contacto directo de alprostadil sin diluir con las
paredes de plstico de las cmaras de infusin volumtricas porque el frmaco
interacta con el plstico y el resultado es una solucin turbia; desechar la solucin y
la cmara volumtrica si esto ocurre.
Mecanismo de accin Causa vasodilatacin por efecto directo en el msculo liso
vascular y del conducto arterioso.
Farmacodinamia
Efecto mximo:
Cardiopata congnita aciantica: usual: 1.5 a 3 h; intervalo: 15 min a 11 h
(Contina)
113
C
ALPROSTADIL
Alprostadil (Contina)
Cardiopata congnita ciantica: usual: 30 min
Duracin: el conducto arterioso comienza a cerrarse luego de 1 a 2 h de que se
suspende ei frmaco
Farmacocintica
Metabolismo: ~ 70 a 80% se metaboliza por oxidacin de un solo paso a travs de
los pulmones; su metabolito (13,14-dihidro-PGE-i) es activo y se identifica en recin
nacidos
Vida media: 5 a 10 min; ya que es tan corta, el frmaco debe administrarse por
infusin continua
Eliminacin: excrecin urinaria de metabolitos
Dosificacin usual Recin nacidos y lactantes: 0.05 a 0.1 pg/kg/min; la velocidad se
reduce a la dosis eficaz mnima una vez que se obtiene respuesta teraputica; si sta
es insatisfactoria, la velocidad de infusin se incrementa de manera gradual;
mantenimiento: 0.01 a 0.4 pg/kg/min
La PGE-, suele administrarse a una velocidad de infusin de 0.1 u.g/kg/min, pero a
menudo es posible reducir la dosis a la mitad o aun a la dcima parte sin prdida
del efecto teraputico. El rgimen de mezclado se muestra en el cuadro.
Agregar 1
ampolleta
(500 iig) a:
Concentracin
(pg/mL)
250 mL
100 mL
50 mL
2
5
10
25 mL
20
0.6
0.3
14.4
7.2
ALQUITRN DE HULLA
Referencias
K a u l m a n M B , E l - C h a a r G M . B o n e a n d T i s s u e C h a n g e s Following P r o s t a g l a n d i n T h e r a p y i n N e o n a t e s . Ann
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Alquitrn de hulla
Sinnimos Alquitrn de hulla crudo; LCD; Pix carbonis
Categora teraputica Agente antipsosico tpico; Agente antiseborreico tpico
Uso Aplicacin local para controlar caspa, dermatitis seborreica o psoriasis.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al alquitrn de hulla o cualquier ingrediente de
la frmula.
Advertencias A causa del posible riesgo carcingeno, no usar en zonas perirrectales,
rea genital o inguinal.
Precauciones No aplicar en la piel con inflamacin aguda; no exponerse a la luz solar
durante por lo menos 24 h.
Reacciones adversas Dermatolgicas: dermatitis, foliculitis, irritacin, erupcin
acneiforme, fotosensibilidad
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Tetraciclinas, fenotiazinas, tretinona y
sulfonamidas tambin tienen potencial fototxico.
Mecanismo de accin Disminuye el nmero y tamao de ias clulas epidrmicas
que se generan.
Dosificacin usua Nios y adultos: tpica:
Bao: agregar al agua para bao 60 a 90 mL de una solucin al 5 20% o 15 a 25
mL de locin al 30%; remojar la zona durante 5 a 20 min y secarla con golpecitos
suaves; utilizar una vez al da o cada tercer da
Champ: aplicar dos veces al da durante ias primeras dos semanas, para seguir una
vez por semana, o con mayor frecuencia si es necesario
Piel: aplicar en el rea afectada una a cuatro veces al da; disminuir la frecuencia a
dos o tres veces por semana una vez que se controle el padecimiento
Dermatitis atpica: puede aplicarse crema de alquitrn de hulla al 2 5%, una vez
al da o cada 48 h para reducir la inflamacin
Psoriasis del cuero cabelludo: pueden aplicarse pequeas cantidades del producto
de alquitrn oleoso para bao o solucin de alquitrn a las lesiones, 3 a 12 h antes
de cada lavado del cabello
Psoriasis de cuerpo, brazos y piernas: aplicar el producto a la hora de acostarse; en
caso de haber escamas gruesas utilizar la combinacin con cido saliclico y
aplicar varias veces durante el da
Administracin Tpica:
Bao: agregar el volumen adecuado del producto de alquitrn de hulla al agua tibia
para bao y mezclar perfectamente
Champ: frotar el producto en cabello y cuero cabelludo hmedos y enjuagar muy
bien; repetir; dejar el producto 5 min y enjuagar perfectamente
Informacin para el paciente Evitar el contacto con ojos, genitales o zona
perirrectal; el preparado de alquitrn de hulla a menudo mancha la piel y el cabello;
agitar bien la suspensin antes de usarla. El medicamento puede ocasionar
reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede causar
quemaduras intensas, exantema, enrojecimiento o prurito); no exponer la zona a luz
solar ni artificial (lmparas solares, cabina o cama para bronceado); usar ropas
protectoras, sombreros de aia ancha, lentes contra el sol y protectores solares para
labios (FPS > 15); utilizar un protector solar [de amplio espectro, una pantalla fsica
(preferible) o un bloqueador solar con FPS > 15]; notificar al mdico en caso de
alguna reaccin.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Crema: al 2% (85 g, 454 g)
Emulsin, tpica: al 1% (240 mL)
Cutara solucin de alquitrn de hulla, al 7.5% (180 mL, 3 840 mL)
Gel, champ:
DHS Targel: solucin de alquitrn de hulla, al 2.9% (240 mL) [equivalente a 0.5%
de alquitrn de hulla]
Gel, tpico:
PsoriGel: solucin de alquitrn de hulla, ai 7.5% (120 g) [DSC]
(Contina)
115
ALTEPLASA
(Pi
1,
G r e a v e s M W , W e i n s t e i n G D . T r e a t m e n t of P s o r i a s i s . N Engl J Med. 1 9 9 5 ; 3 3 2 ( 9 ) : 5 8 1 - 8 .
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Alteplasa
Informacin relacionada
Terapia antitrombtica en nios en la pgina 1748
S i n n i m o s Activador del plasmingeno tisular, recombinante; Alteplasa
recombinante; t-PA
Categora teraputica Agente para tratamiento de la oclusin trombtica (catter
venoso central); Agente tromboltlco
Uso
Presentacin para uso sistmico: tromboltico empleado en el tratamiento de infarto
miocrdico agudo, evento vascular cerebral, isqumica aguda y embolia pulmonar
masiva aguda
Presentacin para uso intraluminal: manejo de la oclusin de catteres venosos
centrales
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la alteplasa o cualquier componente de la
frmula (vase Informacin adicional).
Contraindicaciones para el uso en el tratamiento de infarto miocrdico o embolia
pulmonar agudos: hemorragia interna activa; ditesis hemorrgca conocida;
antecedente de accidente cerebrovascular; neoplasia, malformacin arteriovenosa o
aneurisma intracraneales; ciruga o traumatismo intracraneales o intrarraqudeos
recientes; hipertensin grave no controlada
Contraindicaciones para el uso en el tratamiento de evento vascular cerebral
isqumico agudo: hemorragia interna activa; ditesis hemorrgca conocida (que
incluye, pero no se limita a uso concomitante de antcoagulantes orales, ndice
116
ALTEPLASA
internacional normalizado [INR] > 1.7, tiempo de protrombina [TP] > 15 seg, empleo
de heparina en las 48 h anteriores al inicio dei evento vascular cerebral, tiempo
parcial de tromboplastina activada [TPTa] elevado a la presentacin y recuento
plaquetario < 100 000/mm ); indicios de hemorragia intracraneal en la valoracin
previa al tratamiento; antecedente de hemorragia intracraneal; sospecha de
hemorragia subaracnoidea; ciruga intracraneal o intrarraqudea reciente (tres meses
previos), traumatismo craneoenceflico grave o evento vascular cerebral previo;
neoplasia intracraneal, malformacin arteriovenosa o aneurisma; convulsin al inicio
del evento vascular cerebral; hipertensin no controlada durante el tratamiento (es
decir, adultos con presin arterial sistlica > 185 mm Hg o diastlica > 110 mm Hg)
A d v e r t e n c i a s Presentacin para uso sistmico: puede causar hemorragia (interna o
superficial); el uso concurrente de anticoagulacin con heparina puede incrementar
la hemorragia; vigilar todos los sitios posibles de sangrado. Evitar las inyecciones IM
y la manipulacin innecesaria del paciente; realizar venopunciones con cautela y slo
cuando sea necesario. Si se requiere puncin arterial, efectuarla en una extremidad
superior que pueda comprimirse manualmente. Suspender ia alteplasa (y heparina)
si ocurre hemorragia considerable (los efectos de la heparina pueden revertirse con
protamina). No exceder las dosis recomendadas; no usar dosis de 150 mg para tratar
infarto miocrdico agudo porque ello se vincula con incidencia mayor de hemorragia
intracraneal.
3
Los riesgos por uso de alteplasa pueden elevarse en las siguientes condiciones
(antes de emplearla debe ponderarse con cuidado la relacin riesgo-beneficio):
intervencin quirrgica mayor reciente (p. ej., biopsia de rgano, puncin previa de
vasos no compresibles, derivacin arterial coronaria, parto), traumatismo reciente,
hemorragia gastrointestinal o genitourinaria reciente, uso concomitante de
anticoagulantes orales, enfermedad cerebrovascular, retinopata hemorrgica
diabtica u otros trastornos oftlmicos hemorrgicos, hipertensin (adultos con
presin arterial sistlica > 175 mm Hg, diastlica > 110 mm Hg, o ambas), pacientes
con riesgo elevado de trombosis de cavidades cardiacas izquierdas (p. ej., estenosis
mitral con fibrilacin auricular), pericarditis aguda, endocarditis bacteriana subaguda,
defectos hemostsicos como los causados por disfuncin renal o heptica grave,
disfuncin heptica significativa, embarazo, tromboflebitis sptica u oclusin de
catter auriculoventricular en un sitio con infeccin intensa, edad avanzada (p. ej.,
> 75 aos), cualquier otra alteracin en la que la hemorragia sera un riesgo
importante o en especial difcil de tratar a causa de su localizacin.
Puede ocurrir embolia por colesterol (rara). El riesgo de evento vascular cerebral en
pacientes con infarto miocrdico agudo con riesgo bajo de muerte cardaca y que
presentan hipertensin arterial suele ser mayor que el beneficio de la teraputica
tromboltica para la sobrevivencia. Pueden ocurrir arritmias de reperfusin despus
de tromblisis coronaria. An no se demuestra que la alteplasa sea adecuada para
tratar la trombosis venosa profunda (TVP) subyacente en pacientes con embolia
pulmonar; es posible que ocurra reembolizacin por dicha trombosis.
Evento vascular cerebral isqumico agudo: los riesgos del tratamiento con alteplasa
pueden incrementarse en pacientes con signos tempranos mayores de infarto en la
tomografa computadorizada y en los que se presentan con dficit neurolgico grave
(ponderar con cuidado riesgos y beneficios); no se recomienda tratar a los pacientes
en los que han transcurrido > 3 h desde el inicio de os sntomas ni a aqullos en
quienes los sntomas mejoran con rapidez, o en los que el dficit neurolgico es
mnimo.
Precauciones
Presentacin para uso sistmico: usar con cautela si se readministra el frmaco;
suspender de inmediato si ocurre una reaccin anafilactoide. Para el tratamiento
del evento vascular cerebral isqumico agudo se recomienda vigilancia y control
frecuentes de a presin arterial durante y despus de la administracin de
alteplasa. Para uso sistmico, los estudios de laboratorio previos al tratamiento
deben incluir recuento plaquetario, tiempos de protrombina y parcial de
tromboplastina, fibringeno, productos de degradacin de la fibrina, plasmingeno,
antitrombina lll, protena S y protena C
Presentacin para uso intraluminal: antes de usar el frmaco, descartar otras causas
de oclusin del catter venoso central (p. ej., falla mecnica, constriccin por
sutura, catter en posicin inadecuada, y precipitados de frmacos o depsitos
intraluminales de lpidos); no aplicar aspiracin vigorosa para comprobar que el
catter est ocluido (puede ocurrir dao de la pared vascular o colapso de
catteres de pared delgada); evitar la presin excesiva cuando se instila alteplasa
en un catter ocluido (es posible que ste se rompa o que el cogulo se desprenda
y pase a la circulacin). An no se valora el empleo de la presentacin para uso
intraluminal en pacientes que tienen riesgo de hemorragia; usar con cautela en
individuos con hemorragia interna activa o en quienes se presenta alguno de los
siguientes eventos durante as 48 h previas: intervencin quirrgica, puncin de
vasos no compresibles, parto, o biopsia percutnea de visceras o tejidos
(Contina)
117
ALTEPLASA
Alteplasa
(Continua)
ALTEPLASA
No agregar otros medicamentos a las soluciones de alteplasa. La alteplasa es
incompatible con agua bacteriosttica, dobutamina, dopamina, heparina, morfina
e infusiones de nitroglicerina; es compatible fsicamente con lldocana,
metoprolol y propranolol cuando se administra a travs de una va en Y.
Presentacin para uso intraluminal: almacenar el producto iiofifizado a temperatura
de refrigeracin (2 a 8C); proteger de la exposicin excesiva a la luz durante el
almacenamiento prolongado. La solucin reconstituida (1 mg/mL) debe utilizarse
en las siguientes 8 h cuando se almacena entre 2 y 30C; no agregar otros
medicamentos a las soluciones de alteplasa para catter
Mecanismo de accin Es una enzima proteasa de serina natural que inicia la
fibrinlisis local al unirse a la fibrina en un trombo (cogulo) y activar de manera
directa el plasmingeno atrapado para convertirlo en plasmina; sta degrada fibrina,
fibringeno y otras protenas procoagulantes y los convierte en fragmentos solubles.
Farmacocintica
Distribucin: inicial: se aproxima a la del volumen plasmtico; la distribucin en la
leche materna se desconoce
Metabolismo: heptico
Vida media: adultos:
Inicial: < 5 min
Final: 72 min
Depuracin plasmtica: adultos: 380 a 570 mL/mln
Dosificacin usual
Recin nacidos, lactantes y nios:
Oclusin de catteres IV: intraluminal:
Recomendaciones de dosificacin segn Chest, 2001 y Chest, 2004:
Catter venoso central: se indican dosis por lumen; para catteres de
lmenes mltiples, tratar uno a la vez:
[Nota: algunas instituciones utilizan dosis ms bajas (p. ej., 0.25 mg/0.5 mL)
en recin nacidos y lactantes < 3 meses]
Pacientes < 10 kg: 0.5 mg diluidos en SN hasta un volumen igual al volumen
interno del lumen; instilar en cada lumen en 1 a 2 min; dejar por 1 a 2 h y
luego aspirar el catter, no infundir al paciente; lavar el catter con SN
Pacientes > 10 kg: 1 mg en 1 mL de solucin salina normal; usar un volumen
igual al volumen interno del lumen; mximo: 2 mg en 2 mL por lumen;
instilar en cada lnea en 1 a 2 min; dejar por 1 a 2 h y luego aspirar el
catter, no infundir al paciente; lavar el catter con SN
Puerto SC:
Pacientes < 10 kg: 0.5 mg diluidos en SN hasta 3 mL
Pacientes > 10 kg: 2 mgtliluidos en SN hasta 3 mL
Recomendaciones del fabricante para la presentacin para uso intraluminal:
Catter venoso central:
Pacientes < 30 kg: usar una concentracin de 1 mg/mL; instilar un volumen
igual a 110% de la capacidad del lumen; no exceder 2 mg en 2 mL; puede
instilarse una segunda dosis si el catter contina ocluido luego de un
tiempo de permanencia de 2 h (vase Administracin)
Pacientes > 30 kg: 2 mg en 2 mL; puede instilarse una segunda dosis si el
catter contina ocluido luego de un tiempo de permanencia de 2 h (vase
Administracin)
Trombosis sistmica: IV (Nota: la dosis debe ajustarse segn el efecto):
Recomendaciones de Chest, 2004: 0.1 a 0.6 mg/kg/h por 6 h (es posible que
algunos pacientes requieran un tratamiento ms largo o ms corto). Nota: an
no se establece la dosis ptima para diversas afecciones trombticas en
pacientes peditricos; la mayor parte de los artculos publicados se refiere a
informes de casos; se conocen pocos estudios peditricos prospectivos; en
algunos de ellos se utilizaron las dosis que se muestran a continuacin (vase
Levy, 1991 y Weiner, 1998. Nota: ocurrieron complicaciones hemorrgicas
vinculadas con la dosificacin en el rango teraputico superior):
Inicial: 0.1 mg/kg/h por 6 h; vigilar de cerca al paciente en previsin de
hemorragia y medir en forma seriada y frecuente las concentraciones de
fibringeno; si no hay respuesta luego de 6 h, incrementar la velocidad de
infusin 0.1 mg/kg/h a intervalos de 6 h, hasta un mximo de 0.5 mg/kg/h;
mantener el fibringeno > 100 mg/dL (Nota: en algunos centros el fibringeno
se mantiene > 150 mg/dL en recin nacidos); la duracin del tratamiento
depende de la respuesta clnica
Infusin en dosis baja (local) para catteres ocluidos: Nota: no existen
estudios peditricos que comparen el tratamiento tromboltico local con el
sistmico; por tanto, se carece de bases para sugerir que la infusin IV local sea
mejor. El calibre pequeo de ios vasos de pacientes peditricos podra implicar
mayor riesgo de dao local a los vasos sanguneos, y de formacin de un nuevo
trombo; sin embargo, la infusin IV local puede ser apropiada en caso de
trombosis por catter si este ltimo ya est colocado (vase Chest, 2004). Se
(Contina)
119
ALTEPLASA
Alteplasa
(Contina)
ALTEPLASA
ocluido, dejar alteplasa en la inea y valorar la funcin del catter despus de
120 min; si funciona, aspirar 4 a 5 mL de sangre en pacientes > 10 kg o 3 mL en
pacientes < 10 kg, y lavar suavemente con SN; si el catter sigue ocluido
despus de 120 min puede instilarse una segunda dosis y repetir el
procedimiento descrito
Parmetros para vigilancia
Uso sistmico: presin arterial; temperatura; biometra hemtica completa,
reticulocitos, recuento de plaquetas; concentracin de fibringeno, plasmingeno,
productos de degradacin de fibrina y fibringeno, dmero D, tiempos de
protrombina y parcial de tromboplastina, antitrombina lll, protena C; anlisis de
orina, signos de hemorragia
Uso intraluminal: funcionamiento del catter (mediante aspiracin de sangre);
temperatura, signos de sepsis, hemorragia gastrointestinal, hemorragia en el sitio
de inyeccin, trombosis venosa
Implicaciones para la atencin de enfermera La extravasacin puede causar
equimosis o inflamacin; vigilar el sitio de puncin en cuanto a permeabilidad IV; si
ocurre extravasacin, suspender la infusin en el sitio y aplicar tratamiento local;
evitar inyecciones IM; valorar al paciente en busca de hemorragia.
Informacin adicional Las presentaciones intracorprea e intraluminal tambin
contienen /-arginina, polisorbato 80 y cido fosfrico (para ajuste del pH),
Las ventajas de la alteplasa incluyen: inmunogenicidad baja, vida media breve,
activacin directa de plasmingeno, y afinidad intensa y especfica por la fibrina. Es
posible que los agentes trombolticos fallen en recin nacidos a causa de las
concentraciones bajas de plasmingeno { 50 a 70% de los valores del adulto); en
estos casos podra ser de utilidad el plasmingeno complementario (mediante
administracin de plasma fresco congelado). La osmolaridad de la solucin de 1 mg/
mL. se aproxima a 215 mOsm/kg.
No es de esperar que el uso intraluminal adecuado de alteplasa para ei manejo de la
oclusin de catteres venosos centrales tenga efectos farmacolgicos sistmicos; en
adultos, si se administra una dosis de 2 mg IV (en lugar de instilarse en el catter), se
espera que la concentracin srica de alteplasa vuelva a los valores endgenos
normales en 30 min.
Se llev a cabo un estudio abierto, de un solo brazo, con la presentacin intraluminal
en pacientes peditricos, de 2 semanas a 17 aos de edad (n - 310), en el que se
utilizaron las dosis recomendadas por el fabricante (vase Dosificacin usual); la
funcin del catter se restableci en 83% de ios pacientes (similar a los adultos); los
ndices de eventos adversos graves tambin fueron semejantes a los de los adultos
(vase el inserto del paquete para uso intraluminal, 2005).
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, recombinante:
Preparacin para uso sistmico:
Activase: 50 mg [29 000 000 Ul; contiene polisorbato 80; empacado con
diluyente]; 100 mg [58 000 000 Ul; contiene polisorbato 80; empacado con
diluyente y dispositivo para transferencia]
Preparacin para uso intraluminal:
Camilo"* Activase -: 2 mg [contiene polisorbato 80]
Referencias
7
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(Contina)
121
Thromb Haemost.
AMANTADINA
Alteplasa
(Contina)
Amantadina
Sinnimos Clorhidrato de adamantanamin; Clorhidrato de amantadina
Categora teraputica Agente antiparkinsoniano; Agente antiviral oral
Uso Profilaxia y tratamiento de infecciones por virus de influenza A; tratamiento
sintomtico y adyuvante del parkinsonismo.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al clorhidrato de amantadina o cualquier
componente de la frmula.
Advertencias Se cuenta con informes sobre muertes debidas a sobredosis de
amantadina, con una dosis letal mnima de 1 g. La sobredosis del frmaco ocasiona
toxicidad cardiaca (es decir, arritmias, taquicardia, hipertensin), respiratoria, renal o
del SNC.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad heptica, epilepsia,
antecedente de dermatitis eccematoide recurrente, psicosis no controlada e
individuos que reciben estimulantes del SNC. Puede incrementar la actividad
convulsiva o los trastornos electroencefalogrficos en pacientes con problemas
convulsivos preexistentes. Se ha presentado sndrome neurolptico maligno en
personas que se sometieron a reduccin de la dosis o supresin del frmaco.
Modificar las dosis en pacientes con insuficiencia renal; puede ser necesario
modificar la dosis en pacientes con trastornos convulsivos activos, insuficiencia
cardiaca congestiva, edema perifrico e hipotensin ortosttica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin ortosttica, edema
Sistema nervioso central: mareo, confusin, cefalea, insomnio, dificultad para
concentrarse, ansiedad, inquietud, irritabilidad, alucinaciones, convulsiones,
ideacin suicida, sndrome neurolptico maligno
Dermatolgicas: livedo reticularis
Gastrointestinales: nusea, vmito, xerostoma, anorexia, constipacin
Genitourinarias: retencin urinaria
Interacciones medicamentosas Efectos anticolinrgicos aditivos en pacientes que
reciben frmacos con actividad anticolinrgica; efecto estimulante del SNC aditivo
con estimulantes de dicho sistema.
Mecanismo de accin Como antivirai, bloquea la prdida del recubrimiento del virus
de influenza A y por tanto impide que ste penetre en las clulas del husped;
adems inhibe la accin de la protena M durante el ensamblaje de viriones. Su
actividad antiparkinsoniana puede deberse a bloqueo de la recaptura de dopamina
en las neuronas presinpticas y a estimulacin directa de receptores posinpticos.
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe bien del tubo gastrointestinal
Vida media, pacientes con funcionamiento renal normal: 10 a 28 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1 a 4 h
Eliminacin: 80 a 90% se excreta sin cambios en la orina, mediante filtracin
glomerular y secrecin tubular
Dilisis: 0 a 5% se elimina por hemodilisis; no se requieren dosis complementarias
despus de hemodilisis o dilisis pehtoneal
Dosificacin usual Oral:
Nios: profilaxia y tratamiento de influenza A:
1 a 9 aos: 5 mg/kg/da en una o dos fracciones; dosis mxima: 150 mg/da
> 10 a 12 aos: 5 mg/kg/da en una o dos fracciones; dosis mxima: 200 mg/da
Nota: despus de ia primera dosis de vacuna contra virus de influenza A puede
administrarse profilaxia con amantadina hasta por seis semanas o hasta dos
semanas despus de la segunda dosis de la vacuna; administrar un tratamiento
de 10 das despus de la exposicin al virus; para tratamiento sintomtico,
administrar en las primeras 24 a 48 h tras el inicio de los sntomas, con duracin
usual del tratamiento de dos a cinco das o por 24 a 48 h despus de que el
paciente se torna asintomtico
Dosificacin alternativa para profilaxia de influenza A: nios > 20 kg y adultos: 100
mg/da divididos en una o dos dosis
2
122
AMIFOSTINA
Adultos:
Enfermedad de Parklnson: 100 mg dos veces al da
Infeccin por virus de influenza A: 200 mg/da divididos en una o dos dosis
Profilaxia: administrar un tratamiento mnimo de 10 das despus de la
exposicin o continuar por dos o tres semanas luego de aplicar la vacuna
contra el virus de influenza A
Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos:
D 30 a 50 mL/min: administrar 100 mg/da
D 15 a 29 mL/min: administrar 100 mg en das alternos
D < 15 mL/min: administrar 200 mg cada siete das
Parmetros para vigilancia Funcin renal; vigilar en busca de signos de
neurotoxicidad.
cr
cr
cr
Amifostina
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Sinnimos Etiofos; Gammafos; WR-2721; YM-08310
Categora teraputica Agente citoprotector; Antdoto para intoxicacin por
cisplatino
Uso Agente citoprotector que elimina radicales libres y se une a derivados reactivos
que se forman tras la radioterapia o por uso de cisplatino, carboplatino,
ciclofosfamida, ifosfamda, carmustina, melfaln y mecloretamina, para proteger de
manera selectiva el tejido normal contra la toxicidad de esos agentes; reduce la
xerostoma moderada a grave por radioterapia de cabeza y cuello cuando el sitio
radiado incluye una parte sustancial de las partidas.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a amifostina, aminotioles o cualquier
componente de la frmula; pacientes hipotensos o deshidratados.
Advertencias La experiencia limitada con amifostina y la posibilidad de que sta
interfiera con la eficacia del antineoplsico indican que no debe administrarse a
pacientes en situaciones en las que la quimioterapia pueda mejorar la sobrevivencia
o inducir curacin, excepto en el contexto de un estudio clnico. Vigilar las
concentraciones sricas de calcio en individuos que se encuentran en riesgo de
presentar hipocaicemia (p. ej., los que reciben dosis mltiples de amifostina o
aqullos que padecen sndrome nefrtico).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con trastornos cardiovasculares o
cerebrovasculares preexistentes, como cardiopata isqumica, arritmias, insuficiencia
cardiaca congestiva, antecedente de evento vascular cerebral o ataques isqumicos
transitorios. Puede causar hipotensin; debe tenerse especial precaucin en
situaciones en las que el tratamiento antihipertensivo concomitante no puede
interrumpirse 24 h antes de iniciar la amifostina o en quienes es ms probable que
los efectos adversos de nusea y vmito tengan consecuencias graves.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin transitoria (62%; la incidencia es mayor en pacientes
con cncer de cabeza y cuello, esfago y pulmones [distinto al de clulas
(Contina)
123
AMIFOSTINA
Amifostina
(Continua)
124
AMLODIPINA
riesgo de ideacin y conducta suicidas con el uso de antidepresivos en nios,
adolescentes y adultos jvenes (18 a 24 aos). Notifique a su mdico si se siente
ms deprimido, tiene pensamientos suicidas o est ms agitado o irritable (vase
Advertencias). Evite ei alcohol y la hierba de San Juan (Hypericum perforatum); limite
el consumo de cafena. El frmaco puede causar sopor y reducir la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede
ocasionar sequedad bucal; no suspender de manera abrupta; puede conferir un color
azui-verdoso a la orina. Es posible que induzca reacciones de fotosensibilidad (es
decir, la exposicin a la luz solar podra causar quemaduras graves, exantema,
enrojecimiento o comezn); evitar la exposicin al sol y fuentes de luz artificial
(lmparas solares, camas o cabinas de bronceado); usar ropa protectora, sombrero
de ala ancha o gorra, anteojos oscuros y filtros solares labiales (FPS > 15); usar un
bloqueador solar [filtro solar de amplio espectro, bloqueador fsico (de preferencia) o
filtro solar con FPS > 15]; informar al mdico si ocurre alguna reaccin.
Informacin adicional Puesto que la amitriptlina favorece la ganancia ponderal,
suelen preferirse otros antidepresivos (como imipramina o desimpramina) en nios o
adolescentes con peso o talla excesivos.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas, como clorhidrato: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg y 150 mg
Referencias
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Amlodipina
informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650
Sinnimos Besilato de amlodipina
Categora teraputica Agente antianginoso; Agente antihipertensivo; Bloqueador
de canales del calcio
Uso Tratamiento de la hipertensin; angina estable crnica; angina vasoespstica (de
Prinzmetal); enfermedad arteria! coronaria (EAC) comprobada mediante anglografa
[para disminuir el riesgo de hospitalizacin (por angina) y procedimientos de
revascularizacin coronaria].
Factor de riesgo para et embarazo C
Lactancia La excrecin en leche materna se desconoce/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la amlodipina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Puede incrementar la frecuencia, duracin y gravedad de la angina o
precipitar un infarto miocrdico agudo durante el inicio de! tratamiento o al aumentar
la dosis (en especial en pacientes con coronariopata obstructiva grave).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o
estenosis artica grave; emplear con precaucin y reducir ia dosis en pacientes con
disfuncin heptica grave; en casos raros ocurre hipotensin aguda.
Reacciones adversas
Sistema cardiovascular: edema perifrico, rubor, palpitaciones; raras veces:
hipotensin, arritmias, dolor precordial, sncope, isquemia perifrica, vasculitis;
infarto miocrdico (IM) (raro)
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, somnolencia, fatiga; menos frecuentes:
vrtigo, insomnio, sueos anormales, nerviosismo, depresin, ansiedad
Dermatolgicas: exantema, prurito, eritema multiforme, angiedema
Endocrinas y metablicas: disfuncin sexual, ginecomastia, hiperglucemia, ganancia
o prdida ponderal
Gastrointestinales: nusea, dolor abdominal, dispepsia, anorexia, constipacin,
diarrea, disfagia, pancreatitis, vmito, xerostoma; hiperplasia gingival (puede ser
menor que con nifedipina)
Hematolgicas: trombocitopenia, leucopenia, prpura
Hepticas: ictericia, elevacin de enzimas hepticas
(Contina)
AMLODIPINA
Amlodipina
(Contina)
AMLODIPINA
Cuatro estudios retrospectivos emplearon diversas dosis iniciales de amlodipina,
que variaron entre 0.05 y 0.13 mg/kg/da; la dosis promedio requerida despus
del ajuste (para todas las edades) oscil entre 0.15 a 0.17 mg/kg/da (Khattak,
1998; Silverstein, 1999; Flynn, 2000a; Parker 2002). Dos de estos estudios
notaron una relacin entre dosis y edad, y los pacientes de menor edad
requirieron dosis mayores en mg/kg/da. Varios estudios retrospectivos utilizaron
dos dosis ai da en nios ms pequeos, pero no se sabe si esto se debe a una
diferencia farmacocintica o a los hbitos de prescripcin dei mdico. Se
necesitan ms estudios en nios.
Adultos:
Hipertensin: inicial: 2.5 a 5 mg una vez al da; usar dosis inicial de 2.5 mg una vez
al da en pacientes pequeos, frgiles o ancianos, y cuando se agrega
amlodipina a otros tratamientos antihipertensivos; en general, ajustar la dosis en
7 a 14 das hasta valorar completamente ios efectos; dosis usuai: 5 mg una vez
al da; dosis mxima: 10 mg una vez al da; intervalo de dosis usuai (JNC 7): 2.5
a 10 mg una vez al da
Angina o EAC: 5 a 10 mg una vez al da; utilizar dosis ms bajas para pacientes
con trastorno heptico y ancianos; la mayora de los pacientes con EAC requiere
10 mg una vez al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no es necesaria; los pacientes pueden recibir
la dosis inicial usual
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: adultos: inicial: 2.5 mg una vez al da
Administracin Oral: puede administrarse sin tomar en cuenta los alimentos; tener
cautela si se administra con jugo de toronja (vase interaccin con alimentos)
Parmetros para vigilancia Presin arterial, enzimas hepticas.
Informacin para el paciente No suspender de manera abrupta; avisar en caso de
cefalea refractaria, vmito, palpitaciones, edema perifrico o facial, aumento de peso
o cambios respiratorios; puede causar mareo o estado soporoso, y afectar la
capacidad para realizar trabajos que requieren alerta mental o coordinacin fsica;
puede ocasionar sequedad bucal.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. Disponible como besilato de amlodipina; la dosis en miligramos se refiere
a la base.
Tabletas: 2.5 mg, 5 mg, 10 mg
Otras preparaciones
Una suspensin oral de 1 mg/mL hecha con tabletas y dos diferentes vehculos (una
mezcla 1:1 de jarabe simple y metilcelulosa al 1% o una mezcla 1:1 de OraPlus- y
OraSweet) es estable 56 das a temperatura ambiente (25C) y 91 das en
refrigeracin (4C) cuando se almacena en botellas de prescripcin de plstico color
mbar; se trituran en un mortero 50 tabletas de 5 mg hasta convertirlas en un polvo
fino; se agrega una pequea cantidad del vehculo y se mezclan bien para formar
una pasta uniforme; se mezcla mientras se agrega el vehculo en proporciones
geomtricas hasta casi 250 mL; se transfiere a una botella calibrada y se aade
vehculo hasta obtener 250 mL. En este estudio no se determin la proliferacin
microbiana; se recomienda el almacenamiento prolongado en refrigeracin para
minimizar la contaminacin microbiana. Etiquetar con las indicaciones "Agtese bien"
y "Mantngase en refrigeracin".
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AMOXICILINA
Amortiguador tris vase Trometamina en la pgina 1525
Amoxicilina
Informacin relacionada
Profilaxia de endocarditis en la pgina 1756
Sinnimos p-hidroxiampicilina; Trihidrato de amoxicilina
Categora teraputica Antibitico betalactmico
Uso Tratamiento de otitis media, sinusitis e infecciones que afectan vas respiratorias,
piel y vas urinarias, ocasionadas por cepas sensibles de H. influenza, N.
gonorrhoeae, E. coli, P. mirabilis, E. faecalis, estreptococos y estafilococos no
productores de penicilinasas; tratamiento de la enfermedad de Lyme en nios < 8
aos; profilaxia de endocarditis bacteriana; profilaxia despus de inhalacin de
ntrax; erradicacin de H. pylori, para disminuir el riesgo de recurrencia de lcera
duodenal.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a amoxicilina, penicilina o cualquier
componente de la frmula.
Advertencias La infeccin por virus de Epstein-Barr, leucemia linfoctica aguda o
infeccin por citomegalovirus incrementan el riesgo de exantema maculopapular
inducido por amoxicilina; algunas suspensiones orales pueden contener benzoato de
sodio; el cido benzoico (benzoato) es un metabolito dei alcohol benclico; dosis altas
de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente
mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en
acidosis metablica, dificultad respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin dei SNC
(que incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso
cardiovascular; evitar el uso de productos de amoxicilina que contengan benzoato de
sodio en recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato
desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones En pacientes con disfuncin renal, as dosis, su frecuencia, o ambas,
deben modificarse en respuesta al grado de disfuncin renal: emplear con cautela en
pacientes con antecedente de alergia a cefalosporinas; las tabletas masticables y
para suspensin orai contienen aspartame, que se metaboliza en fenilalanina y debe
utilizarse con precaucin en pacientes con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre, hiperactividad, agitacin, convulsiones
Dermatolgicas: exantema, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson,
eritema muitiforme, pustulosis exantematosa aguda generalizada, urticaria
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, colitis seudomembranosa
Hematolgicas: anemia, leucopenla, neutropenia, eosinofilia, trombocitopenia,
prolongacin del tiempo de sangrado, anemia hemoltica
Hepticas: elevacin de AST y ALT, ictericia colestsica, hepatitits citoltica aguda
Diversas: sobreinfeccin, reacciones de hipersensibilidad, enfermedad del suero,
vaseulitis, anafilaxia; raras: decoloracin dental (caf, amarilla o gris)
Interacciones medicamentosas El probenecd aumenta el nivel srico de
amoxicilina; el alopurinol puede incrementar la frecuencia de exantema por
amoxicilina. Disminuye la eficacia de los anticonceptivos orales.
Interaccin con alimentos El alimento no interfiere con su absorcin.
Estabilidad Las suspensiones son estables por 14 das a temperatura ambiente o si
se refrigeran; es preferible refrigerarlas.
Mecanismo de accin Interfiere con la sntesis de la pared de la clula bacteriana
durante la multiplicacin activa, mediante fijacin a una o ms de las protenas que
unen penicilina, lo que deriva en destruccin de la pared celular y actividad
bactericida contra microorganismos sensibles.
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida y casi completa (se absorbe 74 a 92% de una dosis nica)
Distribucin: hgado, pulmones, prstata, msculos, exudados del odo medio,
secreciones del seno maxilar, bilis y lquidos asctico y sinovial; se excreta en la
leche materna
Unin a protenas: 17 a 20%, ms baja en recin nacidos
Metabolismo: parcial
Vida media:
Recin nacidos de trmino: 3.7 h
Lactantes y nios: 1 a 2 h
Adultos con funcin renal normal: 0.7 a 1.4 h
Pacientes con D < 10 mL/min: 7 a 21 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
Cpsulas: 2 h
cr
144
AMOXICILINA
Suspensin: recin nacidos: 3 a 4.5 h; nios: 1 h
Eliminacin: excrecin renal (80% del frmaco sin cambios)
Dilisis: moderadamente dializable (20 a 50%); - 30% se elimina en 3 h de
hemodilisis; se recomiendan dosis complementarias despus del procedimiento
Dosificacin usual Oral:
Recin nacidos y lactantes: < 3 meses: 20 a 30 mg/kg/da divididos cada 12 h
Lactantes > 3 meses y nios: 25 a 50 mg/kg/da divididos cada 8 h, o 25 a 50 mg/kg/
da divididos cada 12 h
Otitis media aguda secundaria a cepas altamente resistentes de S. pneumoniae:
80 a 90 mg/kg/da divididos cada 12 h
Gonorrea no complicada:
< 2 aos: el probenecid est contraindicado en este grupo de edad
> 2 aos: 50 mg/kg, ms 25 mg/kg de probenecid en dosis nica
Profilaxia de endocarditis: 50 mg/kg, una hora antes del procedimiento, sin exceder
la dosis de adultos
Profilaxia posterior a inhalacin de ntrax:
< 40 kg: 45 mg/kg/da en dosis divididas cada 8 h
> 40 kg: 500 mg cada 8 h
Adultos: 250 a 500 mg cada 8 h o tabletas de 50Q a 875 mg dos veces al da; dosis
mxima: 2 a 3 g/da
Gonorrea no complicada: 3 g, ms 1 g de probenecid en dosis nica
Profilaxia de endocarditis: 2 g, una hora antes del procedimiento
Erradicacin de H. pylori: 1 g dos veces al da durante 14 das, en combinacin con
un inhibidor de la bomba de protones y por lo menos con otro antibitico
(claritromicina)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: Nota: las tabletas de 875 mg no deben
administrarse a pacientes con D < 30 mL/min
D 10 a 30 mL/min: administrar cada 12 h
D < 10 mL/min: administrar cada 24 h
Administracin Oral: puede administrarse con el estmago vaco o lleno; puede
mezclarse con frmulas lcteas, bebidas fras o jugos; administrar la dosis de
inmediato despus de mezclarla; agitar bien la suspensin antes de usarla
Parmetros para vigilancia Con tratamiento prolongado, vigilar de manera
peridica las funciones renal, heptica y hematolgica; vigilar el desarrollo de
diarrea.
Informacin para el paciente Puede ocasionar decoloracin dental (la mayor parte
de los casos informados ocurri en pacientes peditricos); el cepillado de los dientes
o la limpieza dental reducen o eliminan el cambio de coloracin.
informacin adicional Es necesario valorar con cuidado la aparicin de exantema a
fin de diferenciar e! exantema no alrgico de una reaccin de hipersensibilidad. El
exantema por amoxicilina ocurre en 5 a 10% de nios que reciben este
medicamento; es maculopapular, rojo mate y suele presentarse 3 a 14 das despus
de iniciar el tratamiento. Por lo general comienza en el tronco y se disemina a la
mayor parte del cuerpo. Puede ser ms intenso en reas de presin, codos y rodillas.
La incidencia de exantema por amoxicilina es ms alta en pacientes con infecciones
virales o por citomegalovirus, mononucleosis infecciosa, leucemia linfoctica o
individuos con hiperuricemia que reciben alopurinol.
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar ia etiqueta del
producto especfico.
Cpsula, como trihidrato: 250 mg, 500 mg
Polvo para suspensin oral, como trihidrato: 125 mg/5mL (80 mL, 100 mL, 150 mL);
200 mg/5mL (50 mL, 75 mL, 100 mL); 250 mg/5 mL (80 mL, 100 mL, 150 mL); 400
mg/5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL),
Amoxil: 200 mg/5 mL (5 mL, 50 mL, 75 mL, 100 mL) [contiene benzoato de sodio;
sabor goma de mascar]; 250 mg/5 mL (100 mL, 150 mL) [contiene benzoato de
sodio; sabor goma de mascar]; 400 mg/5 mL (5 mL, 50 mL, 75 mL, 100 mL)
[contiene benzoato de sodio; sabor goma de mascar]
Trimox: 125 mg/5 mL (8Q mL, 100 mL, 150 mL); 250 mg/5 mL (80 mL, 100 mL,
150 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor frambuesa-fresa] [DSC]
Polvo para suspensin oral, como trihidrato [gotas]:
Amoxil: 50 mg/mL (30 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor goma de mascar]
Tabletas, como trihidrato: 500 mg, 875 mg
Tabletas masticables, como trihidrato: 125 mg, 200 mg, 250 mg, 400 mg
Amoxil : 200 mg [contiene 1,82 mg de fenilalanina; sabor cereza- pltano-menta];
400 mg [contiene 3.64 mg de fenilalanina; sabor cereza-pltano-menta]
Tabletas para suspensin oral, como trihidrato:
DisperMox: 200 mg [contiene 5.6 mg de fenilalanina; sabor fresa], 400 mg
[contiene 5.6 mg de fenilalanina; sabor fresa]; 600 mg [contiene 11.23 mg de
fenilalanina; sabor fresa] [DSC]
(Contina)
cr
cr
cr
Amoxicilina
(Contina)
Referencias
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AMPICILINA
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Ampicilina
Informacin relacionada
Profilaxia de endocarditis en la pgina 1756
Sinnimos Aminobencilpenicilina; Ampicilina sdica; Trihidrato de ampicilina
Categora teraputica Antibitico betalactmico
Uso Tratamiento de infecciones bacterianas sensibles causadas por estreptococos,
neumococos, enterococos, estafilococos no productores de penicilinasa, Listeria,
meningococos; algunas cepas de H. influenzae, P. mlrabilis, Salmonella, Shigella, E.
coii, Enterobacter y Klebsiella; teraputica emprica inicial de recin nacidos con
sospecha de sepsis bacteriana o meningitis en combinacin con un aminoglucsido
o cefotaxima; profilaxia de endocarditis.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la ampicilina (penicilinas) o cualquier
componente de la frmula.
Advertencias La infeccin por virus Epstein-Barr o citomegalovirus, y la leucemia
linfoctica aguda aumentan el riesgo de exantema maculopapular inducido por
ampicilina.
AMPICILINA
Precauciones Podra ser necesario ajustar las dosis en pacientes con disfuncin
renal ( D < 10 a 15 mL/min); usar con cautela en enfermos alrgicos a
cefalosporinas.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: convulsiones, cefalea, mareo, fiebre inducida por frmacos
Dermatolgicas: exantema, urticaria, dermatitis exfoliativa, sndrome de
Stevens-Johnson
Gastrointestinales: diarrea (20%), nusea, vmito, glositis, enterocolitis
seudomembranosa, candidiasis bucal
Hematolgicas; eosinofilia, anemia hemoltica, trombocitopenia, neutropenia,
prolongacin del tiempo de sangrado
Renales: nefritis intersticial
Diversas: anafilaxia, -reacciones de hipersensibilidad, enfermedad del suero,
vasculitis, sobreinfeccin
Interacciones medicamentosas Anticonceptivos orales que contienen estrgenos
(la efectividad anticonceptiva se reduce), aminoglucsidos, probenecid (incrementa
los niveles sricos de ampicilina), cloroquina (disminuye la biodisponibilidad de la
ampicilina), alopurinol (posible incremento de la frecuencia de exantema por
ampicilina).
Interaccin con alimentos El alimento disminuye velocidad y grado de absorcin.
Estabilidad La suspensin ora! es estable 14 das cuando se refrigera; las soluciones
reconstituidas para uso IM o IV directo deben aplicarse en ei transcurso de 1 h; las
soluciones para infusin se inactivan por glucosa a temperatura ambiente; si se
utilizan soluciones que contienen glucosa como diluyente, la solucin resultante slo
es estable 2 h, en comparacin con 8 h para soluciones que contienen solucin
salina normal.
Mecanismo de accin interfiere con la sntesis de la pared de la clula bacteriana
por unin a una o ms protenas fijadoras de penicilina durante la multiplicacin
activa; inhibe la etapa final de transpeptidacin en la sntesis de peptidoglucanos, y
causa destruccin de la pared celular con consiguiente actividad bactericida contra
microorganismos sensibles.
Farmacocintica
Absorcin: oral: 50%
Distribucin: hacia la bilis; penetra en lquido cefalorraqudeo slo cuando las
meninges estn inflamadas; excrecin baja en la leche materna
Unin a protenas:
Recin nacidos: 10%
Adultos: 15 a 18%
Vida media:
Recin nacidos:
2 a 7 das: 4 h
8 a 14 das: 2.8 h
15 a 30 das: 1.7 h
Nios y adultos: 1 a 1.8 h
Pacientes anricos: 8 a 20 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 1 a 2 h
Eliminacin: ~ 90% del frmaco se excreta por la orina sin modificaciones en 24 h;
se excreta en bilis
Dilisis: ~ 40% se elimina por hemodilisis
Dosificacin usual
Nios: oral: 50 a 100 mg/kg/da divididos cada 6 h; dosis mxima: 2 a 3 g/da
Adultos: oral: 250 a 500 mg cada 6 h
Recin nacidos: IM, IV:
cr
AMPICILINA Y SULBACTAM
Ampicilina
(Contina)
Profilaxia de endocarditis:
50 mg/kg en los 30 min previos al procedimiento (dental, bucal, en vas
respiratorias o esfago); dosis mxima: 2 g
50 mg/kg (dosis mxima: 2 g) ms gentamicina, 1.5 mg/kg (dosis mxima: 120
mg) en los 30 min previos al procedimiento; 25 mg/kg seis horas ms tarde (en
pacientes con riesgo mayor que se someten a procedimientos genitourinarios
y gastrointestinales)
Adultos: IM, IV: 500 mg a 3 g cada 6 h; dosis mxima: 14 g/da
Profilaxia de endocarditis:
2 g en los 30 min previos al procedimiento (dental, bucal, en vas respiratorias o
esfago)
2 g ms 1.5 mg/kg de gentamicina (dosis mxima: 120 mg) en ios 30 min previos
al procedimiento; 1 g seis horas despus (en pacientes con riesgo mayor que
se someten a procedimientos genitourinarios y gastrointestinales)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos:
D 10 a 30 mL/min: administrar cada 6 a 12 h
D < 10 mL/min: administrar cada 12 h
Administracin
Oral: dar con agua 1 a 2 h antes del alimento o con el estmago vaco; agitar bien la
suspensin antes de usarla
Parenteral: la ampicilina puede administrarse por va intravenosa rpida en 3 a 5 min
a una velocidad mxima de 100 mg/min o mediante infusin intermitente, en 15 a
30 min; la concentracin final para administracin IV no debe exceder 100 mg/mL
(por va intravenosa rpida) o 30 mg/mL (infusin intermitente)
Parmetros para vigilancia Con el tratamiento prolongado, vigilar en forma
peridica las funciones renal, heptica y hematolgica; observar en busca de
cambios en la frecuencia de defecaciones.
Interaccin con pruebas de Glucosa urinaria falsa positiva (solucin de Benedict,
Clinitest); Coombs positivo [directo].
Implicaciones para la atencin de enfermera Ampicilina y gentamicina no deben
mezclarse en las mismas lneas IV ni administrarse en forma concurrente.
Informacin adicional Es necesario valorar con cuidado la aparicin de exantema a
fin de diferenciar el exantema no alrgico por ampicilina de una reaccin de
hipersensibilidad. El exantema por ampicilina ocurre en 5 a 10% de los nios que
reciben ampicilina, es maculopapular, rojo mate y suele presentarse 3 a 14 das
despus de iniciar el tratamiento. Por lo general comienza, en el tronco y se disemina
a la mayor parte del cuerpo. Puede ser ms intenso en reas de presin, codos y
rodillas. La incidencia de exantema por ampicilina es ms alta en pacientes con
infecciones virales, mononucleosis infecciosa, leucemia linfoctica o en individuos
con hiperuricemia que reciben alopurinol.
cr
cr
Ampicilina y sulbactam
Sinnimos Sulbactam y ampicilina
Categora teraputica Antibitico betalactmico; Antibitico betalactmico con
inhibidor de betalactamasa
Uso Tratamiento de infecciones por bacterias sensibles que afectan la piel y
estructuras cutneas, intraabdominales o ginecolgicas; el espectro es el de
ampicilina, extendido a microorganismos que producen betalactamasas como S.
aureus, H. influenzae, E. coli, Klebsiella, Acinetobacter, Enterobacter y anaerobios.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
AMPICILINA Y SULBACTAM
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a ampicilina, sulbactam, cualquier
componente de la frmula o penicilinas.
Advertencias La infeccin por virus Epsteln-Barr o citomegalovirus, y la leucemia
linfoctica aguda aumentan el riesgo de exantema maculopapular inducido por
ampicilina; la FDA no aprueba la combinacin para nios < 12 aos.
Precauciones Modificar la dosis en pacientes con dsfuncin renal; usar con cautela
en individuos alrgicos a cefalosporinas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor torcico
Sistema nervioso central: fatiga, malestar, cefalea, escalofros, mareos, convulsiones
Dermatolgicas: exantema (2%), prurito, urticaria, dermatitis exfollativa, sndrome de
Stevens-Jonson
Gastrointestinales: diarrea (3%), nusea, vmito, candidiasis, flatulencla, colitis
seudomembranosa, lengua vellosa
Genitourinarias: disuria, ematuria
Hematolgicas: disminucin de leucocitos, neutrfllos, plaquetas, emoglobina y
ematcrito
Hepticas: elevacin de enzimas epticas
Locales: dolor en el sitio de inyeccin (IM: 16%; IV: 3%), tromboflebitis (3%)
Renales: aumento de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica
Diversas: reacciones de ipersensibilidad, anafllaxia, enfermedad del suero,
vasculitis, sobreinfeccin
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Probenecid (disminuye la eliminacin de
ampicilina y sulbactam); alopurinol (posible incremento de la frecuencia de exantema
por ampicilina); puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales.
Estabilidad La combinacin de ampicilina y sulbactam para infusin es estable 8 en
solucin salina normal a temperatura ambiente; Incompatible cuando se mezcla con
aminoglucsidos.
Mecanismo de accin El sulbactam tiene muy poca actividad antlbacterana por s
mismo. La adicin de sulbactam, un inibidor de betalactamasa, a la ampicilina
extiende el espectro de esta ltima para Incluir microorganismos productores de
betalactamasa; la ampicilina acta mediante inibicln de la sntesis de la pared de la
clula bacteriana durante !a etapa de multiplicacin activa.
Farmacocintica
Distribucin: en bilis, fluidos de vesculas y tejidos; penetracin baja al lquido
cefalorraqudeo con meninges ntegras; se obtienen concentraciones ms altas
con Inflamacin menngea
Unin a protenas:
Ampicilina: 28%
Sulbactam: 38%
Vida media: la de ampicilina y sulbactam son similares: 1 a 1.8 y 1 a 1.3 ,
respectivamente, en pacientes con funcin renal normal
Eliminacin: ~ 75 a 85% de ambos frmacos se excreta por la orina sin modificar, en
el transcurso de 8 despus de la administracin
Dosificacin usual El producto combinado de ampicillna/sulbactam est disponible
en frascos de 3 g, con 2 g de ampicilina y 1 g de sulbactam. Las recomendaciones
posolgicas se basan en la ampicilina.
IM, IV:
Lactantes > 1 mes: 100 a 150 mg/kg/da divididos cada 6
Meningitis: 200 a 300 mg/kg/da divididos cada 6
Nios: 100 a 200 mg/kg/da divididos cada 6 h
Meningitis: 200 a 400 mg/kg/da divididos cada 6 h; dosis mxima: 8 g/da
Adultos: 1 a 2 g cada 6 a 8 h; dosis mxima: 12 g/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 15 a 29 mL/min: administrar cada 12 h
D 5 a 14 mL/min: administrar cada 24 h
Administracin Parenteral: puede administrarse por inyeccin IV lenta durante 10 a
15 min con una concentracin final que no exceda 45 mg/mL del producto combinado
(30 mg de ampicilina y 15 mg de sulbactam), o mediante Infusin intermitente
durante 15 a 30 min
cr
cr
AMPRENAVIR
Amprenavir
Informacin relacionada
Evaluacin de la funcin heptica en la pgina 1755
VIH en adultos y adolescentes en la pgina 1766
VIH en Pediatra en la pgina 1760
VIH perinatal en la pgina 1777 .
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes antiVIH);
Inhibidor de la proteasa
Uso Tratamiento de la infeccin por VIH en combinacin con otros frmacos
antirretrovirales (Nota: se recomiendan enfticamente regmenes contra VIH con
tres frmacos antirretrovirales).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a amprenavir o cualquier componente de la
frmula; tratamiento concurrente con astemizol, cisaprida, dihidroergotamina,
ergonovina, ergotamina, metilergonovina, pimozida, mdazolam o triazolam; a causa
de la gran cantidad de propilenglicol que contiene, la solucin oral de amprenavir
est contraindicada en lactantes y nios < 4 aos, durante el embarazo, en
insuficiencia renal o heptica, y en pacientes que reciben disulfiram o metronidazol.
Advertencias El amprenavir es un inhibidor potente de la isoenzima CYP3A4, que
interacta con mltiples frmacos. Debido a las posibles interacciones
farmacolgicas importantes o que ponen en peligro la vida, o ambas, algunos
medicamentos estn contraindicados (vanse Contraindicaciones e Interacciones
medicamentosas) y es necesario vigilar la concentracin de los siguientes si se
administran en forma concurrente con amprenavir: amiodarona, lidocana sistmica,
antidepresivos tcclicos y quinidina. El uso concurrente con rifampicina,
anticonceptivos hormonales o ciertos frmacos que disminuyen la colesterolema
(lovastatina, sinvastatina) no se recomienda.
La solucin oral de amprenavir contiene gran cantidad de propilenglicol y sio debe
utilizarse cuando no se cuenta con opciones como las cpsulas u otros inhibidores
de la proteasa; las mujeres y ciertos grupos tnicos (nativos estadounidenses,
esquimales, asiticos) pueden tener menor capacidad para metabolizar el
propilenglicol y, en consecuencia, un riesgo ms elevado de padecer los efectos
adversos de ste; los pacientes con insuficiencia renal o heptica tambin tienen
riesgo ms alto de presentar efectos adversos por propilenglicol (usar ia solucin oral
con cautela); cuando se administra la solucin, vigilar a los pacientes en busca de
efectos adversos por propilenglicol (vase Parmetros para vigilancia); cambiar al
enfermo a la formulacin en cpsulas tan pronto sea capaz de ingerirlas.
Es posible que ocurran reacciones cutneas graves y que ponen en peligro la vida
(p. ej., sndrome de Stevens-Johnson); suspender amprenavir en individuos que
presentan exantemas graves o que ponen en peligro la vida, o en individuos con
exantemas moderados y sntomas sistmicos. Se informan episodios de hemorragia
espontnea en pacientes con hemofilias tipos A y B que recibieron inhibidores de la
proteasa. Se observaron diabetes mellitus de nuevo inicio, exacerbaciones de
diabetes e hiperglucemia en enfermos infectados con VIH que recibieron inhibidores
de la proteasa. Se inform anemia hemoltica aguda.
AMPRENAVIR
Precauciones Usar con cautela en pacientes con diabetes meiiitus, alergia a
sulfonamidas {el amprenavir es una sulfonamida) o hemofilia. Usar con cautela y
disminuir la dosis en individuos con afeccin heptica. Las cpsulas y la solucin oral
contienen dosis elevadas de vitamina E; deben evitarse complementos adicionales
de vitamina E. La redistribucin y acumulacin de grasa [es decir, obesidad central,
consuncin perifrica, emaciacin facial, crecimiento de mamas, aumento de la
grasa dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia cushingoide] se observan en
pacientes que reciben agentes antirretrovirales (an no se establece una relacin
causal). Los pacientes con VIH pueden presentar ei sndrome de reconstitucin
inmunitaria (una respuesta inflamatoria aguda a infecciones residuales u oportunistas
indolentes) durante el tratamiento inicial con agentes antirretrovirales combinados,
entre los que se incluye amprenavir; es posible que tal sndrome requiera una
valoracin mayor del paciente y tratamiento.
Reacciones adversas Nota: la incidencia de reacciones adversas es similar en
pacientes adultos y peditricos; la incidencia listada corresponde al tratamiento
antirretroviral combinado (no a teraputica concurrente con ritonavir; vase inserto
del empaque)
Sistema nervioso central: depresin o trastornos del estado de nimo (9 a 16%),
cefalea, fatiga
Dermatolgicas: exantema (22%; suele ser leve o moderado, maculopapular, un
poco prurignoso; mediana de inicio: 11 das; intervalo: 7 a 73 das); exantema
grave o que pone en peligro la vida, inclusive sndrome de Stevens-Johnson ( 1 %
de pacientes, 4% de los enfermos que presentan exantema)
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia (> 116 mg/dL; 45 a 5 3 % ) ,
hipertrigliceridemia (> 213 mg/dL: 41 a 56%), hipercolesterolemia (> 283 mg/dL: 7
a 13%), diabetes de nuevo inicio, exacerbacin de diabetes mellitus, cetoacidosis,
fosfocinasa de creatina srica, redistribucin y acumulacin grasa (vase
Precauciones)
Gastrointestinales: nusea (43 a 74%), vmitos (24 a 34%), diarrea (39 a 60%),
alteraciones del gusto (2 a 10%)
Hematolgicas: anemia hemoltica aguda (rara, un caso informado), hemorragia
espontnea en hemoflicos
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: parestesias [peribucales (26 a 31%) o perifricas
(10 a 14%)]
Diversas: sndrome de reconstitucin inmunitaria
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2C9 (menor),
CYP3A4 (mayor), CYP3A5 (menor) del citocromo P450; inhibidor de las isoenzimas
CYP2C19 (dbil) y CYP3A4 (fuerte).
El amprenavir puede inhibir el metabolismo de los siguientes frmacos y causar
efectos adversos importantes o que ponen en peligro la vida: astemizol, cisaprida,
dihidroergotamina, ergotamina, midazolam y triazolam (el tratamiento concurrente
con estos frmacos y amprenavir est contraindicado). Nota: si se utilizan de manera
concurrente amprenavir y cpsulas de ritonavir tambin estn contraindicadas
flecainida y propafenona. El amprenavir puede aumentar los efectos txicos de
amiodarona, lidocana, quinidina, warfarina, ciclosporina, tacrolimus, rapamicina y
antidepresivos tricclicos (es necesario vigilar el nivel srico de estos frmacos);
puede incrementar la concentracin srica de bepridil y ocasionar arritmias cardiacas
que ponen en peligro la vida (usar con cautela; vigilar de cerca); aumenta
significativamente el rea bajo la curva (ABC) de rifabutina en 193% (cuando se
utiliza combinada con amprenavir debe disminuirse la dosis de rifabutina cuando
menos a la mitad de la recomendada); puede incrementar el ABC de ketoconazol y
zidovudina, y disminuir el ABC de indinavir y saquinavir; puede incrementar las
concentraciones sricas o la toxicidad de diltiacem, nifedipina, alprazolam,
cloracepato, diacepam, fluracepam, Itraconazol, dapsona, ehtromicina, loratadina,
sildenafil, carbamacepina, pimozida y frmacos hipocolesterolmicos (no se
recomienda el uso concurrente de lovastatina o sinvastatina; la administracin
concomitante de atorvastatina puede aumentar el riesgo de miopata y rabdomilisis;
usar ia dosis ms baja posible de atorvastatina y vigilar con cuidado al paciente;
considerar pravastatina o fluvastatina para empleo concurrente con amprenavir). El
ritonavir incrementa de manera significativa las concentraciones sricas de
fluticasona y puede producir efectos corticosteroides sistmicos (p. ej., sndrome de
Cushing y supresin suprarrenal); se espera que el uso de amprenavir ms ritonavir
con fluticasona tenga el mismo efecto; el empleo concomitante de amprenavir ms
ritonavir con fluticasona no se recomienda a menos que los beneficios sean mayores
que los riesgos; la administracin de amprenavir sin ritonavir puede aumentar los
niveles de fluticasona (usar con cautela; considerar un agente alternativo, en
especial en uso prolongado).
La rifampicina reduce mucho las concentraciones plasmticas de amprenavir (el ABC
de amprenavir disminuye cerca de 90%) y no debe usarse en forma concurrente. Los
(Contina)
153
AMPRENAVIR
Amprenavir
(Continua)
AMPRENAVIR
(Contina)
Amprenavir
(Contina)
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Information. November 3, 2 0 0 5 ; http://www.aidsinfo.nih.gov
ANFOTERICINA B (CONVENCIONAL)
5% es estable hasta 48 h refrigerada y 6 h ms a temperatura ambiente. No
congelar. No diluir con soluciones salinas ni mezclar con otros frmacos o
electrlitos.
Mecanismo de accin Se une al ergosterol, altera la permeabilidad de la membrana
celular de hongos sensibles y ocasiona escape de sus componentes, con muerte
celular subsiguiente.
Farmacocintica Su cintica no es lineal; el volumen de distribucin y la depuracin
sangunea aumentan con dosis crecientes
Distribucin: concentracin tisular elevada en hgado, bazo y pulmones
Vida media, terminal: 173 h
Eliminacin: 0.9% de la dosis se excreta en la orina durante 24 h; se desconocen los
efectos de la disfuncin heptica y renal sobre la eliminacin del frmaco
Dilisis: no es hemodializable
Dosificacin usual Nios y adultos: IV: 2.5 a 5 mg/kg administrados por infusin una
vez al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal; la toxicidad renal depende de la dosis; no
existen lineamientos seguros para ajustar la dosis con base en los resultados de
pruebas de laboratorio (concentraciones sricas de creatinina)
Administracin Parenteral: IV: antes de su administracin, el complejo lipdico de
anfotericina B de 5 mg/mL en suspensin concentrada debe diluirse en solucin de
glucosa al 5% mediante un movimiento suave del frasco hasta que la solucin no
contenga sedimento; la dosis necesaria se extrae con una aguja de calibre 18 con
una o ms jeringas estriles de 20 mL. Se quita la aguja y se reemplaza por una
aguja con un filtro de 5 mieras, con la que se puede filtrar el contenido de hasta
cuatro frascos del frmaco. El contenido de la jeringa se inyecta a travs de la aguja
con filtro dentro del envase de glucosa al 5% para infusin IV hasta obtener una
concentracin de complejo lipdico de anfotericina B de 1 mg/mL; puede utilizarse
una concentracin mxima de 2 mg/mL en los pacientes con restriccin de lquidos.
Agitar el frasco de infusin IV con el medicamento diluido para asegurar que el
contenido est bien mezclado y administrar a una velocidad de 2.5 mg/kg/h (a pasar
en 2 h). El fabricante recomienda que NO se utilice un filtro en lnea durante la
administracin del complejo lipdico de anfotericina B.
Parmetros para vigilancia Nitrgeno ureico en sangre, creatinina srica, pruebas
de funcin heptica, electrlitos sricos, biometra hemtica completa; signos vitales,
ingresos y egresos; vigilar en busca de signos de hipopotasemia (debilidad muscular,
calambres, estado soporoso, cambios electrocardiogrficos, etc.).
Implicaciones para la atencin de enfermera Si el tiempo de infusin excede 2
h, mezclar el contenido girando con suavidad la bolsa cada 2 h.
Informacin adicional El tratamiento de efectos secundarios es similar al de la
anfotericina B convencional [vase Anfotericina B (convencional) en la pgina 157
para consultar los lineamientos del tratamiento de efectos secundarios].
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Suspensin inyectable [sin conservador]: 5 mg/mL (20 mL)
Referencias
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Anfotericina B (convencional)
Sinnimos Desoxicolato de anfotericina B
Categora teraputica Agente antimictico sistmico; Agente antimictico tpico
Uso Tratamiento de infecciones sistmicas graves y meningitis por hongos sensibles,
como especies de Candida, Hstoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans,
especies de Aspergillus y Mucor, Blastomyces dermattidis, Torulopsis glabrata,
Sporothrix schenckii, Paracoccidoides brasiiienss y Coccidioides immitis; peritonitis
mictica; irrigacin para infecciones micticas vesicales; tratamiento de
meningoencefalitis amibiana por Naeglera fouleri.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a anfotericina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias La anfotericina IV se utiliza principalmente para el tratamiento de
pacientes con infecciones micticas progresivas y en potencia letales; no debe
emplearse en formas comunes subclnicas de enfermedad mictica; se Informa
anafilaxia con frmacos que contienen anfotericina B; es necesario tener a
(Contina)
ANFOTERICINA B (CONVENCIONAL)
ANFOTERICINA B (CONVENCIONAL)
de 0.1 mg/kg consiste en iniciar el tratamiento con 0.25 mg/kg de anfotericina,
infundidos en 6 h; se recomienda observar al paciente y valorar los signos vitales
con frecuencia durante las primeras horas de ia infusin
Dosis teraputica inicial: si se tolera la dosis de prueba de 0.1 mg/kg sin que
ocurran efectos adversos importantes, puede administrarse una dosis
teraputica de 0.4 mg/kg el mismo da de la dosis de prueba
A continuacin puede aumentarse gradualmente la dosis, por lo general en
incrementos de 0.25 mg/kg/da hasta alcanzar la dosis deseada; en pacientes
graves suele justificarse el aumento rpido de la dosis (incrementos hasta de
0.5 mg/kg cada da)
Dosis de mantenimiento: 0.25 a 1 mg/kg/da administrados una vez al da;
infundir en 2 a 6 h; en la enfermedad de progresin rpida podra ser
necesario utilizar por poco tiempo dosis de 1.5 mg/kg/da; una vez que se
establece el tratamiento, pueden administrarse 1 a 1.5 mg/kg/dosis cada tercer
da
Intratecal, intraventricular o intracisterna (de preferencia en los ventrculos laterales
a travs del reservorio de Ommaya): 25 a 100 pg cada 48 a 72 h; aumentar a
500 jug segn se tolere
Adultos:
IV: dosis de prueba: 1 mg en infusin durante 20 a 30 min
Dosis teraputica inicial (si se toler la de prueba): 0.25 mg/kg
Luego puede aumentarse de manera gradual la dosis diaria, por io general en
incrementos de 0.25 mg/kg/da hasta llegar a la dosis diaria deseada
Dosis de mantenimiento: 0.25 a 1 mg/kg una vez al da, en 2 a 6 h; 1 a 1.5 mg/
kg/dosis cada tercer da; no exceder 1.5 mg/kg/da
Intratecal, intraventricular o intracisterna (de preferencia en los ventrculos laterales
a travs del reservorio de Ommaya): 25 a 100 ug cada 48 a 72 h; aumentar a
500 pg segn se tolere
Nios y adultos:
Irrigacin vesical: 5 a 15 mg de anfotericina/100 mL de solucin para irrigacin de
agua estril a 100 a 300 mL/da; se instila el lquido en la vejiga; se coloca una
pinza en la sonda durante 60 a 120 min y se drena la vejiga; llevar a cabo la
irrigacin tres o cuatro veces al da durante dos a cinco das
Dlalizado: 1 a 4 mg/L de lquido de dilisis peritoneal con tratamiento de
anfotericina B !V en dosis baja o sin l
Nota: se ha administrado anfotericina B por va intranasal para reducir la frecuencia
de aspergilosis invasiva en pacientes neutropnicos; se colocaron 7 mg de
anfotericina B en 7 mL de agua estril en un atomizador De Vlbiss y se realiz una
aspersin de la solucin en aerosol intranasal en cada fosa cuatro veces al da, a
fin de proporcionar un promedio de 5 mg de anfotericina/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no es necesario ajustar la dosis en caso de
dao renal preexistente; si la disminucin de la funcin renal se debe a
anfotericina, la dosis diaria puede disminuirse 50% o administrarse cada tercer da.
El tratamiento puede suspenderse hasta que las concentraciones sricas de
creatinina comiencen a declinar
Administracin Parenteral: la anfotericina se administra por infusin a travs de un
catter venoso perifrico durante 2 a 3 h (intervalo: 1 a 6 h) a una concentracin final
que no exceda 0.1 mg/mL; en pacientes incapaces de tolerar un volumen grande de
lquido, la anfotericina B puede administrarse a travs de un catter venoso central
con una concentracin no mayor de 0.5 mg/mL en glucosa al 5 10%
Parmetros para vigilancia Es necesario determinar cada tercer da las
concentraciones sanguneas de nitrgeno ureico y sricas de creatinina en tanto se
incrementa ei tratamiento, y de ah en adelante cuando menos cada semana; deben
vigilarse de cerca potasio y magnesio sricos; vigilar con regularidad electrlitos,
funcin heptica, hematcrito, biometra hemtica completa; vigilar ingresos y
egresos, as como signos de hipopotasemia (debilidad muscular, calambres, estado
soporoso, cambios electrocardiogrficos, etc.); presin arterial, temperatura, pulso,
respiracin.
Implicaciones para la atencin de enfermera Se conocen informes de colapso
cardiovascular despus de la inyeccin rpida de anfotericina; en pacientes que
presentan reacciones adversas leves puede administrarse premedcacin con
acetaminofn y difenhidramina 30 min antes de la infusin de anfotericina. Es posible
que la meperidina y el ibuprofn ayuden a reducir la fiebre y el escalofro. Puede
aadirse hidrocortisona a la solucin para infusin a fin de reducir fas reacciones
febriles y otras sistmicas. Puede aadirse 1 unidad de heparina/1 mL de solucin de
infusin para de reducir la flebitis.
Informacin adicional Un estudio de Harbarth y colaboradores public que 29% de
los pacientes que presentaron nefrotoxicidad moderada a grave durante ei
tratamiento convencional con anfotericina B tena tres o ms factores de riesgo, que
incluyeron peso corporal > 90 kg, sexo masculino, dosis diaria promedio de
anfotericina B > 35 mg, enfermedad renal crnica o uso concomitante de amikacina o
(Contina)
ANFOTERICINA B (LIPOSMICA)
T h e A d H o c A d v i s o r y P a n e l o n Peritonitis M a n a g e m e n t . C o n t i n u o u s A m b u l a t o r y P e r i t o n e a l Dialysis ( C A P D )
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Anfotericina B (liposmica)
Sinnimos L-AmB
Categora teraputica Agente antimictico sistmico
Uso Tratamiento de aspergilosis, candidiasis o criptococosis en pacientes refractarios
o que no toleran la teraputica con anfotericina B convencional {refractarios o que no
toleran se definen como aqullos que desarrollan disfuncin renal con creatinina
srica >1.5 mg/dL durante el tratamiento, o agravamiento de la enfermedad despus
de una dosis total de anfotericina B convencional > 10 mg/kg); teraputica emprica
de presunta infeccin mictica en pacientes febriles neutropnicos que se
sometieron a trasplante de mdula sea, o pacientes febriles neutropnicos con
leucemia aguda no linfoctica despus de tratamiento fallido con antibiticos;
tratamiento de meningitis meningoccica en pacientes infectados con VIH;
tratamiento de leishmaniasis visceral; tratamiento de pacientes con disfuncin renal y
diagnstico o sospecha de infecciones micticas.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a anfotericina B o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Se informa anafilaxia con frmacos que contienen anfotericina B; si
ocurre una reaccin anafilctica grave, suspender la infusin de inmediato; el
paciente no debe recibir ya infusiones de anfotericina B liposmica; debe tenerse
disponible equipo para reanimacin cardiopulmonar durante la administracin a
causa de la posibilidad de reaccin anafilctica.
Precauciones Por el potencial nefrotxco de la anfotericina B, es necesario evitar
otros medicamentos nefrotxicos. Se refieren reacciones pulmonares en pacientes
que reciben de manera simultnea anfotericina B y transfusiones de leucocitos;
espaciar estas infusiones lo ms posible y vigilar la funcin pulmonar.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, arritmias, dolor torcico, paro cardiaco,
vasodilatacin, hipertensin, taquicardia
Sistema nervioso central: cefalea, escalofro transitorio o rigidez (18%), fiebre, (17%),
ansiedad, insomnio, mareo, alucinaciones, astenia
Dermatolgicas: prurito, exantema, diaforesis
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, hiperbiiirrubinemia, hipomagnesemia,
hiperglucemia, hipocalcemia, hiperfosfatemia
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, dolor abdominal
Hematolgicas: anemia, trombocitopenia, leucopenia
Hepticas: elevacin de ALT, AST y fosfatasa alcalina
Renales: acidosis tubular renal, elevacin srica de creatinina y BUN (19%; ocurre
en menor grado que con anfotericina B convencional), oliguria, hematuria
Respiratorias: disnea, insuficiencia respiratoria, tos, epistaxis
Diversas: reacciones anafiactoides y otras reacciones alrgicas
ANFOTERICINA B (LIPOSMICA)
Interacciones medicamentosas Los frmacos nefrotxicos pueden tener efectos
nefrotxicos aditivos. Los corticosteroides pueden intensificar ia deplecin de potasio
causada por la anfotericina; es posible que predisponga a toxicidad secundaria a
hipopotasemia a pacientes que reciben glucsidos cardiacos o relajantes
musculoesquelticos. Puede inducir toxicidad pulmonar aguda en pacientes que
reciben transfusiones leucocitarias simultneas. El ketoconazol y el fluconazol
pueden inducir resistencia mictica a anfotericina B. Es posible que incremente la
toxicidad de la flucitosina por aumento de su captacin celular, deterioro de su
excrecin renal, o ambos. Puede potenciar la toxicidad renal, el broncoespasmo y la
hipotensin por frmacos antineoplsicos.
C
2 mg/mL
0.2 mg/mL
0.2 a 2 mg/mL
0.2 a 2 mg/mL
2 mg/mL
2 mg/mL
Temperatura
2 a 8C
2 a 8C
23 a 27 C
2 a 8C
2 a 8C
2 a 8C
3
Estabilidad
14 das
11 das
24 h
48 h
48 h
48 h
ANTICIDOS
E m m i n g e r W, G r a n i n g e r W, E m m i n g e r - S c h m i d m e i r W, et al. T o l e r a n c e of High D o s e s of A m p h o t e r i c i n B by
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Anticidos
Informacin relacionada
Calcio en la pgina 262
Magnesio en la pgina 1005
Sinnimos Hidrxido de aluminio; Hidrxido de aluminio e hidrxido de magnesio;
Hidrxido de aluminio, hidrxido de magnesio y simeticona; Hidrxido de aluminio y
carbonato de magnesio; Hidrxido de aluminio y magnesio; Hidrxido de aluminio y
trisilicato de magnesio; Magaldrato
Categora teraputica Agente gastrointestinal para el tratamiento de lcera gstrica
o duodenal; Anticido
Uso Adyuvantes para aliviar el dolor por lcera pptica y promover su cicatrizacin;
avio de la molestia gstrica relacionada con hiperacidez; prevencin de hemorragia
de lceras por estrs; tratamiento de lcera duodenal y enfermedad por reflujo
gastroesofgico. El hidrxido de aluminio tambin se utiliza para reducir a absorcin
de fosfato en la hiperfosfatemia; el carbonato de calcio se emplea para tratar
deficiencias de calcio y fijar fosfato; el xido de magnesio se utiliza para tratar la
hipomagnesemia.
Contraindicaciones No deben utilizarse anticidos que contienen magnesio en
pacientes con depuracin de creatinina < 30 mL/min.
Advertencias Utilizar con cautela los anticidos que contienen aluminio en pacientes
con: disminucin de la motiiidad intestinal y deshidratacin, obstruccin de la salida
gstrica, insuficiencia renal e individuos con hemorragia gastrointestinal superior;
usar con precaucin productos que contienen magnesio en pacientes con disfuncin
renal; emplear con cautela anticidos que contienen sodio en pacientes con dietas
bajas en sodio y enfermos con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), edema,
insuficiencia renal o insuficiencia heptica; algunas tabletas incluyen tartrazina, que
puede causar reacciones alrgicas en personas sensibles.
Precauciones Las tabletas de disolucin rpida contienen aspartame, que se
metaboliza en fenilalanina y debe evitarse o usarse con cautela en pacientes con
fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Anticidos que contienen aluminio:
Sistema nervioso central: demencia, encefalopata, malestar, convulsiones,
confusin, coma
Endocrinas y metablicas: hipofosfatemia, hiperaluminemia, osteoporosis
Gastrointestinales: constipacin, anorexia
Genitourinarias: clculos urinarios
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, osteomalacia
Anticidos que contienen calcio:
Endocrinas y metablicas: sndrome de leche alcalina (hipercalcemia, alcalosis
metablica), hipofosfatemia
Gastrointestinales: constipacin, flatulencia, nusea
Anticidos que contienen magnesio:
Endocrinas y metablicas: hipermagnesemia, desequilibrio hidroelectroltico
Gastrointestinales: efectos laxantes, diarrea
Anticidos que contienen sodio:
Cardiovasculares: retencin de lquidos
Endocrinas y metablicas: alcalosis metablica, sobrecarga de sodio
Gastrointestinales: flatulencia
Interacciones medicamentosas Los anticidos que contienen aluminio, calcio o
magnesio disminuyen la absorcin de tetraciclina y quinolonas. Los anticidos
ANTICIDOS
disminuyen la absorcin de delavirdina, itraconazol, ketoconazol, hierro, digoxina,
fenitona, indometacina y cloropromacina, e incrementan la absorcin de cido
acetilsaiiclico amortiguado o con cubierta entrica. El hidrxido de aluminio
disminuye la absorcin de soniazida. Los anticidos con sucralfato pueden alterar la
unin del sucralfato a la mucosa ulcerada.
Interaccin con alimentos Los anticidos que contienen aluminio (excepto el
fosfato de aluminio) forman sales insoluoles con el fsforo de la dieta y disminuyen
su absorcin.
Estabilidad Evitar congelar el hidrxido de aluminio y el de magnesio.
Mecanismo de accin Neutralizan la acidez gstrica al incrementar el pH del
estmago; inhiben la actividad proteoltica de la pepsina cuando el pH gstrico
aumenta > 4; fijan sales biliares.
Farmacodinamia
Duracin: depende del tiempo de vaciamiento gstrico
Estado de ayuno: 20 a 60 min
1 h despus de las comidas: hasta 3 h
Dosificacin usual Oral: combinacin de hidrxido de aluminio/magnesio (para la
suspensin de potencia extra o concentrada, usar la mitad del volumen de la dosis
indicada):
Enfermedad ulcerosa pptica:
Lactantes: 1 a 2 mL/kg/dosis, una a 3 h despus de las comidas y al acostarse
Nios: 5 a 15 mL/kg/dosis cada 3 a 6 h o una a 3 h despus de ias comidas y al
acostarse
Adultos: 15 a 45 mL/kg/dosis cada 3 a 6 h o una a 3 h despus de fas comidas y al
acostarse
Profilaxia contra hemorragia gastrointestinal:
Recin nacidos: 1 ml_/kg cada 4 h segn se requiera
Lactantes: 2 a 5 ml_/dosis cada 1 a 2 h, ajustar hasta un pH gstrico > 3.5
Nios: 5 a 15 mL/dosis cada 1 a 2 h, ajustar hasta un pH gstrico > 3.5
Adultos: 30 a 60 mL cada 1 a 2 h, ajustar hasta un pH gstrico > 3.5
Hiperfosfatemia:
Nios: usar slo AI(OH) o el producto de carbonato de aluminio en gel: 50 a 150
mg/kg/da (como gel de hidrxido de aluminio) divididos cada 4 a 6 h; ajustar
hasta lograr una concentracin srica normal de fsforo
Adultos: 30 a 40 mL de AI(OH) tres o cuatro veces/da entre las comidas y al
acostarse
Administracin Oral: masticar muy bien las tabletas antes de deglutirlas; agitar bien
la suspensin antes de usarla; administrar antes de las comidas cuando la acidez
gstrica es ms alta.
Parmetros para vigilancia Molestias gastrointestinales, frecuencia de defecacin;
concentraciones sricas de fosfato en pacientes en hemodilisis que reciben
tratamiento con un anticido que contiene aluminio por tiempo prolongado; calcio,
fosfato y bicarbonato sricos en quienes reciben dosis altas de carbonato de calcio;
electrlitos sricos en pacientes con disfuncin renal que reciben anticidos que
contienen magnesio.
Informacin para el paciente Los anticidos pueden deteriorar o incrementar la
absorcin de muchos medicamentos; no utilizar frmacos orales en el transcurso de
1 a 2 h de una dosis de anticido, a menos que se indique especficamente hacerlo.
Informacin adicional Los productos anticidos que contienen cido algnico
forman una solucin viscosa que sirve como barrera protectora para el esfago
contra el reflujo de contenido gstrico.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] - producto descontinuado
Hidrxido de aluminio:
Ungento: AL 0.275% (120 g)
Suspensin oral: 320 mg/5 mL (473 mL); 600 mg/5 mL (360 mL)
Hidrxido de aluminio y magnesio:
Suspensin: 225 mg de hidrxido de aluminio y 200 mg de hidrxido de magnesio
por 5 mL (360 mL)
Tabletas masticables: 300 mg de hidrxido de aluminio y 150 mg de hidrxido de
magnesio
Rulox No. 1: 200 mg de hidrxido de aluminio y 200 mg de hidrxido de
magnesio [DSC]
Hidrxido de aluminio y trisilicato de magnesio:
Tabletas masticables: 80 mg de hidrxido de aluminio y 20 mg de trisilicato de
magnesio
Alenic Alka: 80 mg de hidrxido de aluminio y 20 mg de trisilicato de magnesio
[sabor caramelo]
(Contina)
3
ANTIPIRINA Y BENZOCANA
Anticidos
(Contina)
Antipirina y benzocana
Sinnimos Benzocana y antipirina
Categora teraputica Agente tico analgsico; Agente tico cerumenoltico
Uso Alivio temporal y reduccin de la inflamacin relacionada con otitis media serosa y
congestiva aguda, odo del nadador, otitis externa; facilita la remocin dei cerumen.
Factor de riesgo para el embarazo C
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a antipirina, benzocana o cualquier
componente de la frmula; perforacin de la membrana timpnica.
Advertencias El uso de anestsicos ticos puede ocultar los sntomas de una
infeccin fulminante del odo medio (otitis media aguda); no est destinado para uso
prolongado.
Reacciones adversas
Hematolgicas: metahemoglobinemia
Locales: ardor, sensacin punzante, dolor y edema
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
Dosificacin usual Lactantes, nios y adultos: tica: llenar el conducto auditivo;
humedecer una torunda de algodn y colocarla en el odo externo; repetir cada 1a 2
h hasta que el dolor y ia congeslin se alivien. Para eliminar el cerumen instilar gotas
tres o cuatro veces/da por dos o tres das
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la eliquea del producto
especfico.
Solucin tica [gotas]: 5.4% de antipirina y 1.4% de benzocana (10 mL, 15 mL)
Referencias
R o d r g u e z L F , S m o i i k L M , Z b e h l i k A J . B e n z o c a i n e - l n d t i c e d M e t h e m o g l o b i n e m i a : Report o f a S e v e r e
R e a c t i o n a n d R e v i e w of the L i t e r a t u r e . Ann Pharmacother. 1 9 9 4 ' 2 8 ( 5 ) : 6 4 3 - 9 .
Antisuero contra la araa viuda negra (Latrodectus mactans) vase Suero contra
Latrodectus mactans en la pgina 1414
APREPITANT
* Antisuero crotlico, polivalente (origen equino) vase Suero anticrotlico polivalente
(equino) en la pgina 1413
* Antisuero para mordedura de crotlido vase Suero anticrotlico polivalente (equino)
en la pgina 1413
* Antisuero para mordedura de vbora vase Suero anticrotlico polivalente (equino) en
la pgina 1413
* APAP vase Acetaminofn en la pgina 44
Aprepitant
Informacin relacionada
Evaluacin de la funcin heptica en la pgina 1755
Sinnimos L 754030; MK 869
Categora teraputica Antagonista del receptor de la sustancia P y neurocinina 1;
Antiemtico
Uso Prevencin de emesis aguda y tarda por quimioterplcos cuando se utiliza como
agente adyuvante con un antagonista de 5-HT y un corticosteroide; prevencin de
nusea y vmito posoperatorios.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a aprepitant o cualquier componente de la
frmula; no emplear de manera concurrente con pimozida, terfenadina, astemizol o
cisaprida.
Advertencias El aprepitant tiene la capacidad de interactuar en grado significativo
con muchos medicamentos (vase Interacciones medicamentosas); el aumento
potencial de los valores sricos de pimozida, terfenadina, astemizol o cisaprida
puede ocasionar efectos adversos graves o mortales en potencia. Su empleo
concomitante con warfarina puede hacer que disminuya el INR de manera
clnicamente importante; es necesario vigilar de cerca el INR en pacientes que
reciben dicho anticoagulante, en particular entre los das 7 y 10 despus de iniciar la
teraputica de tres das con aprepitant. La eficacia de los anticonceptivos orales
puede disminuir durante el uso de este frmaco; en esa fase habr que recurrir a
otros mtodos para control de la natalidad.
3
APR0T1NINA
Aprepitant
(Contina)
Aprotinina
Categora teraputica Agente hemostsico
Uso Empleo profilctico para el sangrado perioperatorio y la necesidad de transfusin
en pacientes que se someten a circulacin extracorprea durante la ciruga de
revascularizacin coronaria; en casos repetidos y seleccionados de este tipo de
intervencin quirrgica primaria, cuando el riesgo de hemorragia es singularmente
alto, o no se dispone de o no es aceptable una transfusin.
Factor de riesgo para el embarazo B
APROTININA
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la aprotinina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Los pacientes con exposicin previa a aprotinina (en particular cuando
la nueva exposicin ocurre en el transcurso de seis meses) tienen mayor riesgo de
reacciones de hipersensibilidad, que incluyen las de tipo anafilctico y anafilactoide;
debe contarse con medicamentos de urgencia para tratar las reacciones de
hipersensibilidad grave; en estos enfermos se recomienda tratamiento con un
antihistamnico y un bloqueador H antes de administrar ia dosis de impregnacin;
retrasar la adicin de aprotinina a la solucin para preparacin de la bomba en tanto
no se administre con seguridad la dosis de impregnacin.
2
La FDA public una Recomendacin de salud pblica en la que alerta a los mdicos
que realizan cirugas cardiacas y a sus pacientes respecto a que en estudios
observacionales la aprotinina se relacion con mayor riesgo de muerte, dao renal
grave, insuficiencia cardiaca y accidentes cerebrovasculares; vigilar con cuidado a
los pacientes en busca de toxicidad. La FDA recomienda a los profesionales de la
salud limitar el uso de aprotinina a pacientes en los que el beneficio de reducir la
hemorragia es esencial para el tratamiento (el beneficio sobrepasa los riesgos), as
como vigilar en forma estrecha a los pacientes para detectar toxicidad e informar a la
autoridad correspondiente sobre ios efectos adversos relacionados con su uso. La
seguridad y eficacia en nios no se han determinado.
Precauciones Todos los pacientes que se tratan con aprotinina deben recibir primero
una dosis de prueba, cuando menos 10 min antes de la dosis de impregnacin, a fin
de descartar la posibilidad de reacciones alrgicas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: fibrilacin auricular, infarto miocrdico, insuficiencia cardiaca,
aleteo auricular, taquicardia ventricular, extrasstoles ventricuares, taquicardia
supraventricular, evento vascular cerebral, dolor torcico, hipotensin, derrame
pericrdico, hipertensin pulmonar, pericarditis
Sistema nervioso central: fiebre, confusin mental, convulsiones, agitacin, mareo,
ansiedad, insomnio
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, hipopotasemia, acidosis
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, diarrea, hemorragia gastrointestinal
Hematolgicas: hemolisis, anemia, trombosis, incremento de CPK
Hepticas: dao heptico, ictericia
Locales: flebitis
Neuromusculares y esquelticas: artralgias
Renales: disminucin de la funcin renal, insuficiencia renal, acidosis tubular renal
Respiratorias: disnea, broncoconstriccin, edema pulmonar, apnea, aumento de la
tos
Diversas: anafilaxia (vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Disminuye los efectos de frmacos fibrinolticos,
como estreptocinasa o anistreplasa; reduce los efectos del captopril. Prolonga el
tiempo de coagulacin activada cuando se utiliza con heparina.
Estabilidad Almacenar entre 2 y 25 C; no congelar; no mezclar con otros
medicamentos; incompatible con corticosteroides, heparina (vase Administracin),
aminocidos y emulsiones lipdicas.
Mecanismo de accin La aprotinina, un inhibidor de la proteasa de serina, modula la
respuesta inflamatoria sistmica relacionada con la ciruga de derivacin
cardiopulmonar; inhibe la activacin de plasmina, calicrena y plaquetas, por lo que
produce efectos antifibrinolticos; es un inhibidor dbil de la seudocolinesterasa del
plasma; inhibe la activacin en la fase de contacto de la coagulacin y conserva las
glucoprotenas plaquetarias de adhesividad, ai hacerlas resistentes al dao por
incremento de plasmina circulante o a la lesin mecnica que sufren durante la
derivacin cardiopulmonar.
Farmacocintica
Metabolismo: la aprotinina es degradada con lentitud por enzimas lisosmicas
Vida media: eliminacin: 150 min; eliminacin terminal: 10 h
Eliminacin: < 10% se excreta sin modificar en la orina
Dosificacin usual IV: dosis de prueba: todos los pacientes deben someterse a una
dosis de prueba, cuando menos 10 min antes de administrar la dosis de
impregnacin, para descartar reacciones alrgicas
Lactantes y nios: an no se establece un rgimen posolgico concluyente; las
recomendaciones de dosis en la bibliografa son variables. Dosis de prueba: (no
est bien documentada en los estudios) se han utilizado 0.1 mg/kg (mximo: 1.4
mg). Los siguientes intervalos se presentan en la literatura:
Dosis de carga: 10 000 a 35 000 unidades inhibidoras de calicrena (UIC)/kg {1.4
a 4.9 mg/kg)
(Contina)
D
APROTININA
Aprotinina
(Contina)
Dosis en volumen para purgado de bomba: 10 000 a 35 000 UlC/kg (1.4 a 4.9
mg/kg)
Dosis para infusin continua: 10 000 a 35 000 UlC/kg/h (1.4 a 4.9 mg/kg/h)
Alternativa (con base en el rea de superficie corporal):
Dosis de carga: 120 a 240 mg/m (857 142 a 1 714 284 UIC/m )
Dosis para purgado de bomba: 120 a 240 mg/m (857 142 a 1 714 284 UlC/m )
Dosis para infusin continua: 28 a 56 mg/m /h (200 000 a 400 000 UIC/m /h)
Adultos: dosis de prueba: 1 mL (1.4 mg)
Rgimen A (dosis estndar):
Dosis de carga: 2 millones de UIC (280 mg)
2
Dosis en volumen para purgado de bomba: 2 000 000 UIC (280 mg)
Dosis para infusin continua durante la ciruga: 500 000 UlC/h (70 mg/h)
Rgimen B (dosis baja):
Dosis de carga: 1 milln de UIC (140 mg)
Dosis en volumen para purgado de bomba: 1 000 000 UIC (140 mg)
Dosis para infusin continua durante la ciruga: 250 000 UlC/h (35 mg/h)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no se requiere
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: no hay informacin disponible
Administracin Parenteral: slo para uso IV; todas las dosis IV deben administrarse
a travs de una va central; infundir la dosis de prueba cuando menos durante 10
min; administrar la dosis de carga en el transcurso de 20 a 30 min con el paciente en
posicin supina; aadir la dosis para purgado de la bomba mientras se recircula ei
lquido de preparacin del circuito de derivacin cardiopulmonar. Para evitar
incompatibilidad fsica con heparina al agregar la solucin para purgado, debe
agregarse cada agente durante la recirculacin, logrando as una dilucin adecuada
Parmetros para vigilancia Tiempos de sangrado, tiempo de protrombina, tiempo
de coagulacin activada, recuento plaquetario, biometra hemtica completa,
hematchto, hemoglobina y productos de degradacin del fibringeno; para detectar
toxicidad, tambin incluir pruebas de funcin renal y presin arterial.
Debido a que es difcil interpretar el tiempo parcial de tromboplastina activada y el
tiempo de coagulacin activada durante el uso de aprotinina, el fabricante
recomienda dos mtodos para administrar la heparina:
1) Utilizar una dosis fija de heparina cuando la suma de la dosis estndar para
carga de heparina ms la que se agrega al volumen para purgado del circuito de
derivacin cardiopulmonar sea de 350 U/kg o ms; se debe administrar heparina
adicional con base en el peso del paciente y la duracin de la derivacin
cardiopulmonar.
2) Dosificacin de heparina con base en un mtodo para titulacin de protamina.
Para determinar la dosis de carga de heparina, se debe llevar a cabo una prueba
de respuesta a la dosis de heparina evaluado mediante titulacin de protamina,
antes de administrar la aprotinina. Se debe administrar heparina adicional con
base en los niveles sricos de sta, medidos durante la titulacin de protamina.
Los niveles de heparina durante la derivacin no deben ser menores de 2.7 U/
mL (2 mg/kg), o de los niveles que indique la prueba de respuesta a heparina.
Intervalo de referencia Los efectos antiplasmina se presentan cuando los niveles
plasmticos de aprotinina son de 125 UlC/mL, y los efectos anticalicrena lo hacen
cuando sus niveles son de 250 a 500 UlC/mL; an se desconoce si tales
concentraciones son necesarias para lograr beneficio clnico durante la derivacin
cardiopulmonar.
Si bien los protocolos institucionales pueden variar, se recomienda un valor mnimo
para el tiempo de coagulacin activada con celite de 750 s o un tiempo de
coagulacin activada con caoln de 480 s cuando se usa aprotinina. Consultar las
indicaciones del fabricante para la interpretacin especfica del tiempo de
coagulacin activada cuando se utiliza el frmaco.
Interaccin con pruebas de La aprotinina prolonga el tiempo de coagulacin de la
sangre heparinizada determinado mediante un mtodo de activacin de superficie;
es posible que los pacientes requieran heparina adicional aun cuando su tiempo de
coagulacin activada parezcan reflejar una anticoagulacin adecuada.
Informacin adicional Debido a la interferencia entre la aprotinina y el tiempo de
coagulacin activada, la dosis de protamina que se requiera para revertir la actividad
de la heparina se debe calcular con base en la dosis total de heparina administrada
al paciente y no en el valor del tiempo de coagulacin activada.
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Solucin inyectable:
TrasyloR 1.4 mg/mL [10 000 UIC/ mL] (100 mL, 200 mL) [de origen bovino]
ARGININA
Referencias
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Defecas. Ann
Thorac Surg.
1995;60(6 Suppl):S529-32.
Arginina
Sinnimos Clorhidrato de arginina
Categora teraputica Agente diagnstico de la funcin de la hormona del
crecimiento; Agente para tratamiento de las alteraciones del ciclo de la urea; Agente
para tratamiento de alcalosis metablica
Uso Prueba de la funcin hipofisaria (estimulante de la liberacin de la hormona de
crecimiento); tratamiento de alcalosis metablica grave descompensada (pH > 7.55)
despus de optimizar la teraputica con complementos de cloruro de sodio o
potasio; agente teraputico para los trastornos dei ciclo de la urea.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a arginina o cualquier componente de la
frmula; insuficiencia renal o heptica.
Advertencias Precaucin extrema cuando se administre a recin nacidos y nios
porque la sobredosis puede ocasionar acidosis metablica hiperclormica, edema
cerebral y quiz la muerte.
Precauciones El clorhidrato de arginina se metaboliza en productos de desecho que
contienen nitrgeno; es necesario valorar el efecto temporal de una carga elevada de
nitrgeno para los riones; la acumulacin de un exceso de arginina puede inducir
produccin excesiva de xido ntrico, que conduce a vasodilatacin e hipotensin; 1
mEq de cloruro proporciona 1 mEq de hidrgeno; vigilar muy de cerca el equilibrio
acidobsico, en particular en recin nacidos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares-, rubor (con administracin IV rpida), hipotensin
Sistema nervioso central: cefalea (con administracin IV rpida)
Dermatolgicas: exantema
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, hiperpotasemia, acidosis metablica
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal, distensin abdominal
Hematolgicas: trombocitopenia (rara)
Locales: irritacin venosa, necrosis tisular grave con la extravasacin
Diversas: elevacin de la concentracin srica de gastrina
Interacciones medicamentosas Combinaciones de estrgenos y progesterona,
espironolactona (se informa hiperpotasemia en potencia letal en pacientes con
afeccin heptica).
Mecanismo de accin Estimula la liberacin hipofisaria de hormona del crecimiento
y prolactina, y la liberacin pancretica de glucagon e insulina. Las concentraciones
de hormona de! crecimiento en plasma no aumentan, o lo hacen de manera mnima,
despus de la administracin de arginina a pacientes con deficiencia de la funcin
hipofisaria. El clorhidrato de arginina se utiliza para el tratamiento de alcalosis
metablica hipoclormica por su alto contenido de cloruro. La arginina se torna un
aminocido esencial en la deficiencia de Nasa del cido argininosuccnico (LAA)
debido a disminucin de la conversin de argininosuccinato en arginina; en otras
alteraciones del ciclo de la urea, la arginina se emplea no slo para incrementar su
concentracin srica sino tambin para prevenir el catabolismo de protenas
endgenas.
Farmacocintica
Absorcin; oral: se absorbe bien
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 2 h
Dosificacin usual IV:
Prueba de reserva de hormona del crecimiento:
Nios: 500 mg/kg en 30 min
Adultos: 300 mL en 30 min
(Contina)
i e n
Arginina
(Contina)
B a t s h a w M L , M a c A r t h u r R B , T u c h m a n M . A l t e m a t i v e P a t h w a y T h e r a p y for U r e a C y c l e Disorders: T w e n t y
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B u s h i n s k y DA, G e n n a r i F J , L i f e - T h r e a t e n i n g H y p e r k a l e m i a I n d u c e d by A r g i n i n e . Ann Intern Med. 1 9 7 8 ; 8 9 ( 5
Pt 1 ) : 6 3 2 - 4 .
S u m m a r M. C u r r e n t S t r a t e g i e s f o r t h e
2 0 0 1 ;138(1 S u p p l ) : S 3 0 - 9 .
Management
of
Neonatal
ia pgina
Urea
Cycle
Disorders.
J Pediatr.
1577
ASNasa
vase
Asparaginasa
en
la pgina
170
Asparaginasa
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina
1723
ASPARAGINASA
Potencial emetgeno de agentes quimioterplcos en la pgina 1722
Sinnimos Aasa; ASNasa; Asparaginasa de E. coli; LASP; L-asparaginasa;
NSC-109229 (E. coli)
Categora teraputica Agente antineoplsico, diversos
Uso En teraputica combinada, para el tratamiento de leucemia linfoctca aguda;
linfoma.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin ia leche materna se desconoce/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a E. coli, asparaginasa o cualquier
componente de la frmula (si ocurre una reaccin a asparaginasa sola o en
presentaciones combinadas, obtener el preparado de investigacin Erwinia de Opi
SA, Pharmaceuticas for Rare Diseases, Les Jardins d'Eole, Francia, o
pegaspargasa: usar con cautela); pancreatitis.
Advertencias En la actualidad la FDA recomienda reevaluar los procedimientos para
manejo y desecho apropiados de frmacos antineoplsicos; la asparaginasa se debe
administrar bajo la supervisin de un mdico con experiencia en uso de agentes
quimioterplcos; las reacciones alrgicas por asparaginasa son frecuentes;
prepararse para tratar anafilaxia en cada administracin.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con coagulopata subyacente,
alteracin de la funcin renal o en quienes exista disfuncin heptica; suspender el
uso de asparaginasa al primer signo de insuficiencia renal o pancreatitis. Se deben
tomar las medidas correspondientes para prevenir hiperuricemia y nefropata por
cido rico (considerar el uso de alopurinol, medidas para hidratacin y alcalinizacin
urinaria).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, edema
Sistema nervioso central: fiebre, sopor, convulsiones, escalofros, malestar general,
letargo, coma, agitacin, cefalea, accidente cerebrovascular, confusin, mareo,
alucinaciones, depresin
Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria, angiedema
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, diabetes mellitus transitoria,
hiperamonemia, hiperuricemia, hipoalbuminemia; disminucin de la concentracin
de tiroxina y de globulina fijadora de tiroxina
Gastrointestinales: vmito, pancreatitis, nusea, anorexia, clico abdominal
Hematolgicas: leucopenia, anormalidades de la coagulacin (prolongacin de los
tiempos de trombina, protrombina y parcial de protrombina), disminucin del
fibringeno
Hepticas: hepatotoxicidad (elevacin de enzimas hepticas y fosfatasa alcalina,
hipoalbuminemia, hiperbilirrubinemia), insuficiencia heptica
Neuromusculares y esquelticas: artralgias
Renales: azoemia, insuficiencia renal aguda
Respiratorias: tos, edema larngeo, broncoespasmo
Diversas: reacciones de hipersensibilidad (la incidencia en nios es de 20% con
asparaginasa de E. coli y < 5% con asparaginasa de Erwinia); anafilaxia
Interacciones medicamentosas Metotrexate (menor efecto antineoplsico si se
administra antes del metotrexate); vincristina (mayor toxicidad si se administra en
forma concomitante); prednisona (aumento del efecto hiperglucemiante).
Estabilidad Refrigerar; no se observ prdida de la potencia despus de almacenarla
durante una semana a temperatura ambiente; sin embargo, el fabricante recomienda
desechar las soluciones reconstituidas despus de 8 h porque no contienen
conservador; descartar de inmediato si la solucin se torna turbia; el uso de un filtro
de 0.2 mieras puede inducir cierta prdida de potencia.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de protenas mediante la desaminacin de
la asparaginasa y la privacin de este aminocido esencial a las clulas tumorales.
Farmacocintica
Absorcin: no se absorbe en el tubo gastrointestinal; por tanto, debe administrarse
por va parenteral
Distribucin: no se detecta asparaginasa en lquido cefalorraqudeo, pero ocurre
deplecin de asparagina en este ltimo; se detecta asparaginasa en el lquido
linftico
V : 4 a 5 L/kg (~ 70 a 80% del volumen plasmtico)
Vida media:
L-asparagnasa de E. coli: 24 a 36 h
La vida media disminuye en pacientes con antecedente de reaccin de
hipersensibilidad a asparaginasa
Nota: L-asparaginasa de Erwinia: vida media mucho ms corta que la del producto
derivado de E. coli; vida media promedio: 10 a 15 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 14 a 24 h
Eliminacin: la edad o la funcin renal y heptica no afectan su depuracin; slo se
detectan cantidades traza en la orina
(Contina)
d
ATAPULGITA
Asparaginasa
(Contina)
A s s e l i n B L , W h i t i n J C , C o p p o l a D J , e t a l . C o m p a r a t i v e P h a r m a c o k i n e t i c Studies o f T h r e e A s p a r a g i n a s e
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A v r a m J s V I , S e n c e r S , P e r i c l o u A P , e t a l . A R a n d o m i z e d C o m p a r i s o n o f N a t i v e E s c h e r c h i a coli
A s p a r a g i n a s e a n d P o l y e t h y l e n e Glycol C o n j u g a t e d A s p a r a g i n a s e for T r e a t m e n t o f C h i l d r e n W i t h N e w l y
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2002;99(6);1986-94.
1
Atapulgita
Categora teraputica Antidiarreico
Uso Tratamiento de diarrea no complicada.
Factor de riesgo para el embarazo B
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la atapulgita o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias No debe usarse como automedicacin para la diarrea que persiste > 48
h o en presencia de fiebre elevada en lactantes y nios < 3 aos; no emplear para
diarrea relacionada con enterocolitis seudomembranosa o en la causada por
bacterias toxignicas.
Reacciones adversas
Gastrointestinales: constipacin
Respiratorias: neumoconiosis (por inhalacin crnica del polvo, ya que contiene
grandes cantidades de silicio)
Interacciones medicamentosas Puede inhibir la absorcin gastrointestinal de
promazina, digoxina, clindamicina, tetraciclinas y penicilamina.
Mecanismo de accin Controla la diarrea por su accin adsorbente.
ATAZANAV1R
Dosificacin usual No existen estudios clnicos controlados adecuados que
comprueben ia eficacia de la atapulgita; su empleo y dosis son bsicamente
empricos; los fabricantes recomiendan las dosis siguientes;
Oral: administrar despus de cada evacuacin
Nios:
3 a 6 aos: 300 a 750 mg/dosis; dosis mxima: 7 dosis/da o 2 250 mg/da
6 a 12 aos: 600 a 1 500 mg/dosis; dosis mxima: 7 dosis/da o 4 500 mg/da
Nios > de 12 aos y adultos: 1 200 a 3 000 mg/dosis; dosis mxima: 8 dosis/da o
9 000 mg/da
Administracin Puede administrarse sin tomar en cuenta los alimentos; agitar bien la
presentacin lquida antes de usarla.
Informacin para el paciente No exceder el nmero mximo de dosis por da;
Ingerir lquidos en abundancia; ponerse en contacto con el mdico si la diarrea
persiste ms de 48 h o si se presenta fiebre en nios < 3 aos.
Informacin adicional Existen varias presentaciones que fueron reformuladas,
como el Kaopectate que contena atapulgita. La nueva presentacin contiene slo
subsalicilato de bismuto. Este compuesto tiene contraindicaciones importantes, en
particular en nios con Influenza o varicela. Favor de referirse a la monografa del
bismuto para Informacin del producto. Durante el periodo de transicin podra estar
disponible la frmula anterior; es necesario leer con cuidado la etiqueta del producto.
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico. [DSC] = producto descontinuado
Comprimido (Kaopectate Mximum Strength [DSC]): 750 mg
Lquido, concentrado oral: atapulgita activada, 600 mg/15 mL (120 mL, 180 mL, 240
mL); atapulgita activada, 750 mg/15 mL (120 mL, 360 mL)
Children's Kaopectate [DSC]: atapulgita activada, 300 mg/7.5 mL (180 mL) [sabor
cereza]
Diasorb: atapulgita activada, 750 mg/5 mL (120 mL) [sabor refresco de cola; no
contiene azcar]
Kaopectate* Advanced Formula [DSC]: atapulgita activada, 750 mg/15 mL (90 mL,
240 mL, 360 mL) [sabor menta]
9
Atazanavir
Informacin relacionada
Evaluacin de la funcin heptica en la pgina 1755
VIH en adultos y adolescentes en la pgina 1766
VIH en Pediatra en la pgina 1760
VIH perinatal en la pgina 1777
Sinnimos BMS-232632; Sulfato de atazanavir
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes antIVIH);
Inhibidor de la proteasa
Uso Tratamiento de la Infeccin por VIH en combinacin con otros agentes
antirretrovirales [Nota: se recomiendan con firmeza regmenes con tres agentes
antirretrovirales); se sugiere ritonavir en dosis bajas (dosis de refuerzo) en
combinacin con atazanavir en pacientes tratados antes con antirretrovirales y con
resistencia viral previa; vase Dosificacin usual].
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia La excrecin en leche materna se desconoce/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al atazanavir o cualquier componente de la
frmula; teraputica concomitante con medicamentos que dependen en gran parte
de la isoenzima CYP3A del citocromo P450 para su depuracin, y que se relacionan
con concentraciones plasmticas aumentadas y efectos graves o que ponen en
peligro la vida (p. ej., cisaprida, dihidroergotamina, ergotamina, ergonovina,
metilergonovina, midazolam, pimozida, triazolam).
Advertencias El atazanavir es un Inhibidor de la isoenzima CYP3A del citocromo
P450 y de la transferasa de glucuronoslldifosfato de urldina (UGT1 A; una enzima de
glucuronidacin). La administracin de atazanavir con frmacos que son
metabolizados principalmente por la isoenzima CYP3A o UGT1A1 puede dar como
resultado aumento de las concentraciones sricas del otro frmaco y conducir a
incremento o prolongacin de sus efectos adversos. A causa de ias posibles
interacciones medicamentosas graves o que ponen en peligro la vida, algunos
frmacos estn contraindicados o no se recomiendan para uso concomitante; otras
interacciones medicamentosas requieren ajuste de dosis o de regmenes, o
vigilancia de las concentraciones sricas de los frmacos coadministrados con
atazanavir (vanse Contraindicaciones e Interacciones medicamentosas).
A menudo se observan elevaciones asintomticas de bllirrubina no conjugada
(indirecta) durante el tratamiento con atazanavir; esta hiperbilirrubinemia reversible
(Contina)
ATAZANAVIR
Atazanavir
(Contina)
ATAZANAVIR
es necesario vigilar ios niveles sricos de estos frmacos); warfarina (vigilar el INR);
diltiacem (considerar una reduccin de 50% de la dosis de diltiacem; vigilar ECG);
nifedipina, felodipina, nicardipina, verapamil (considerar ajuste de la dosis del
bloqueador de ios canales del calcio; vigilar ECG); sildenafil y otros Inhibidores de la
5-fosfodiesterasa (5-PDE) (emplear dosis menores de sildenafil u otros inhibidores
de la enzima PDE-5); agentes hipolipemiantes (su uso concurrente de lovastatina o
sinvastatina no se recomienda; utilizar atorvastatina con precaucin); ciclosporina,
siroiimus, tacroimus (vigilar las concentraciones sricas inmunosupresoras);
claritromicina (considerar 50% de reduccin de la dosis de clartromicina; considerar
un antibitico alternativo para infecciones diferentes a aqullas por complejo
Mycobacterium avium-intraceliular); agentes anticonceptivos orales, etinilestradiol y
noretindrona o parches anticonceptivos (se recomienda usar mtodos no hormonales
alternativos); trazodona (emplear con cautela y considerar reduccin de la dosis de
trazodona). El atazanavir aumenta los niveles sricos de saquinavir (an no se
establecen las dosis concurrentes apropiadas). El ritonavir incrementa de manera
significativa los niveles sricos de fluticasona y puede producir efectos
corticosteroides sistmicos (p. ej., sndrome de Cushing y supresin suprarrenal); es
posible que el uso de atazanavir ms ritonavir con fluticasona tenga el mismo efecto;
no se recomienda el empleo concomitante de atazanavir ms ritonavir con
fluticasona a menos que ei beneficio supere los riesgos; el empleo de atazanavir sin
ritonavir puede aumentar los niveles sricos de fluticasona (utilizar con cautela;
considerar un agente alternativo, en especial en caso de uso prolongado).
El ritonavir eleva los niveles sricos de atazanavir (es necesario ajustar la dosis;
vase Dosificacin usual). El voriconazol puede incrementar los niveles sricos de
atazanavir. Efavirenz disminuye de modo importante los niveles sricos de
atazanavir y puede resultar en prdida o falta de respuesta virolgica y posible
resistencia a atazanavir (se requieren dosis de refuerzo de ritonavir en pacientes que
reciben atazanavir y efavirenz; vase Dosificacin usual). La nevirapina puede
disminuir los niveles sricos de atazanavir (por la falta de estudios, el uso
concomitante no se recomienda). El tenofovir disminuye significativamente tas
concentraciones sricas de atazanavir y puede conducir a prdida o falta de
respuesta virolgica y posible resistencia a atazanavir (se requieren dosis de
refuerzo de ritonavir en individuos que reciben atazanavir y tenofovir; vase
Dosificacin usual). El atazanavir puede aumentar los niveles sricos de tenofovir y
los efectos adversos (vigilar a los pacientes). La rifampicina disminuye de manera
notable los niveles plasmticos de los inhibidores de la proteasa (el uso concurrente
de rifampicina y atazanavir no se recomienda). Otros inductores de enzimas (p. ej.,
carbamacepina, fenobarbitai) pueden disminuir los niveles sricos de atazanavir. La
hierba de San Juan {Hypericum perforatum) puede disminuir significativamente los
niveles de atazanavir y no se recomienda para uso concurrente.
Los medicamentos que incrementan el pH gastrointestinal pueden reducir la
solubilidad del atazanavir y disminuir sus niveles plasmticos; por ello no se
recomienda el uso concurrente de atazanavir con inhibidores de la bomba de
protones (con o sin ritonavir); (Nota: el omeprazol disminuye en forma importante los
niveles plasmticos de atazanavir, aun cuando ste se administre con dosis de
refuerzo de ritonavir); el atazanavir debe administrarse por lo menos 2 h antes y al
menos 10 h despus de los antagonistas del receptor H (vase Dosificacin usual);
el atazanavir debe administrarse 2 h antes o 1 h despus de anticidos o
medicamentos amortiguadores, que incluyen presentaciones amortiguadas de
didanosina. La administracin concomitante de cpsulas con capa entrica de
didanosina y atazanavir con alimentos produjo una disminucin del ABC de la
didanosina; el atazanavir debe administrarse 2 h antes o 1 h despus de las cpsulas
con capa entrica de didanosina. El uso de atazanavir con indinavir puede aumentar
el riesgo de hiperbilirrubinemia (su uso concurrente no se recomienda).
Interaccin con alimentos El alimento incrementa la biodisponibilidad oral y
disminuye la variabilidad farmacocintica entre pacientes.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Es un azapptido inhibidor de proteasas que acta sobre una
enzima (proteasa) hacia el final del proceso de replicacin del VIH, despus de que
el virus entra en el ncleo de la clula. El atazanavir se une al sitio activo de la
proteasa e inhibe su actividad, con lo que impide la escisin de los precursores de la
poliprotena viral (precursores de protena gag-pol) para formar las protenas
funcionales que se encuentran en el VIH infectante. sto da como resultado la
formacin de partculas virales inmaduras no infectantes.
Farmacocintica
Distribucin: proporcin LCR:plasma (intervalo): 0.0021 a 0.226
Unin a protenas: 86%; se une tanto a glucoprotena alfa, acida como a albmina
(afinidad similar)
Metabolismo: se metaboliza de manera extensa en el hgado, en particular por la
isoenzima CYP3A del citocromo P450; tambin experimenta eliminacin biliar; las
(Contina)
2
ATAZANAVIR
Atazanavir
(Contina)
ATENOLOL
Juan. El atazanavir no es una cura para VIH; tomar el medicamento todos los das
como se prescribe; no cambiar la dosis ni suspenderlo sin indicacin del mdico; si
se omite una dosis, tomarla lo ms pronto posible, luego regresar al esquema de
dosis normal; si ocurre menos de 6 h antes de la dosis siguiente, no tomar la dosis
faltante; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
Los medicamentos para el VIH pueden producir cambios en la grasa corporal, entre
ellos aumento de la grasa en la parte alta de espalda y cuello, mamas y tronco;
tambin puede ocurrir prdida de grasa en cara, brazos y piernas.
Informacin adicional Estudios peditricos preliminares muestran que las
concentraciones sricas apropiadas de atazanavir son difciles de alcanzar en nios,
aun con dosis ms altas; se investiga la dosificacin ptima en nios; podra
requerirse la adicin de ritonavir en dosis bajas (dosis de refuerzo) para aumentar las
concentraciones sricas de atazanavir, y esto se valora en la actualidad. Tambin se
estudia en pacientes peditricos una presentacin en polvo (Working Group, 2005).
Presentaciones Disponible como sulfato de atazanavir; los miligramos se refieren a
atazanavir.
Cpsulas, como sulfato: 100 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg
Referencias
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W o r k i n g G r o u p o n Antiretroviral T h e r a p y a n d M e d i c a l M a n a g e m e n t o f H l V - I n f e c t e d C h i l d r e n . G u i d e l i n e s for
the Use of Antiretroviral A g e n t s in Pediatric H I V Infection. C o n s u l t a d o el 3 de n o v i e m b r e de 2 0 0 5 : hrtp://
www.aidsinfo.nih.gov
Atenolo!
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Categora teraputica Agente antianginoso; Agente antihipertensivo; Bloqueador
adrenrgico beta
Uso Tratamiento de hipertensin, solo o en combinacin con otros agentes; manejo de
la angina de pecho; antiarrtmico; despus de infarto miocrdico; sndrome agudo de
abstinencia alcohlica.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al atenolol o cualquier componente de la
frmula; edema pulmonar, choque cardiognico, bradicardia, bloqueo cardiaco o
insuficiencia cardiaca congestiva descompensada.
Advertencias Debe evitarse la supresin abrupta del medicamento; tiene que
disminuirse la dosis lo largo de una o dos semanas. El atenolol no debe
administrarse en pacientes con feocromocitoma no tratado. El frmaco puede
enmascarar los signos clnicos de hipertiroidismo (es posible que ocurra
exacerbacin de los sntomas de hipertiroidismo, inclusive tormenta tiroidea despus
de una suspensin abrupta).
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con disfuncin
renal; emplear con precaucin en individuos con ICC, enfermedad broncoespstica,
diabetes mellitus e hipertiroidismo. Administrar con cautela en mujeres durante la
lactancia; puede presentarse bradicardia con importancia clnica en lactantes
alimentados al seno materno; los lactantes con disfuncin renal y los prematuros
pueden tener mayor riesgo de efectos adversos; los lactantes alimentados ai seno
materno y los recin nacidos de madres que reciben atenolol pueden correr mayor
riesgo de hipoglucemia. Los individuos con antecedentes de reacciones de
hipersensibilidad anafilctica a diversas sustancias pueden ser ms reactivos cuando
reciben bloqueadores beta; estos pacientes tal vez no respondan a las dosis
normales de adrenalina que se utilizan para tratar las reacciones de
hipersensibilidad.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, hipotensin, bloqueo AV de segundo o tercer grados;
ICC, dolor torcico, edema, fenmeno de Raynaud
Sistema nervioso central: vrtigo, fatiga, letargo, cefalea, pesadillas, insomnio,
confusin, deterioro de la funcin mental
Gastrointestinales: constipacin, nusea, diarrea
Respiratorias: sibilancias y disnea con dosis altas (p. ej., > 100 mg/da en adultos)
(Contina)
177
ATENOLOL
Atenolol
(Contina)
Nios 5 a 16 aos: promedio: 4.6 h; intervalo: 3.5 a 7 h; los nios > 10 aos pueden
tener yida media ms prolongada (> 5 h) en comparacin con los de 5 a 10 aos
(<5h)
Adultos: 6 a 7 h
Vida meda prolongada con disfuncin renal
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 2 a 4 h
Eliminacin: 40% como frmaco sin cambios en orina, 50% en heces
Dilisis: moderadamente dializable (20 a 50%)
Dosificacin usual
Oral:
Nios:
Inicial: 0.8 a 1 mg/kg/da; intervalo: 0.8 a 1.5 mg/kg/da; dosis mxima: 2 mg/kg/da;
no exceder la dosis mxima del adulto de 100 mg/da
Adultos:
Inicial: 25 a 50 mg/da; dosis usual: 50 a 100 mg/dosis/da; intervalo de dosis usual
para hipertensin (JNC 7): 25 a 100 mg una vez al da
Dosis mxima: hipertensin: 100 mg/da; angina: 200 mg/da
Vase el cuadro para ajuste de dosis en disfuncin renal.
Depuracin de
creatinina
15 a 35 mL/min
< 15 mL/min
Frecuencia de
administracin
Diario
Cada tercer da
ATOMOXETINA
Informacin para el paciente Debe evitar suprimir de manera sbita el
medicamento.
Informacin adicional En pacientes diabticos, el atenolol puede potenciar la
hipoglucemia, y ocultar signos y sntomas de la misma; datos limitados indican que el
atenolol puede tener vida media ms corta y depuracin ms rpida en individuos
con sndrome de Marfan. Se utilizan dosis ms altas (2 mg/kg/da divididos cada 12
h) en enfermos con sndrome de Marfan (6 a 22 aos de edad) a fin de disminuir el
ritmo de elongacin de la raz artica, y prevenir diseccin o rotura; se requieren ms
estudios.
Presentaciones La informacin sobre e! excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Solucin inyectable: 0.5 mg/mL (10 mL)
Tabletas: 25 mg, 50 mg y 100 mg
Otras preparaciones
Un compuesto lquido oral con 2 mg/mL de atenolol elaborado con tabletas y un
diluyente ora! disponible en el mercado es estable hasta 40 das almacenado entre
5 y 25C (Garner, 1994).
Se estudi la estabilidad de un compuesto lquido oral de 2 mg/mL de atenolol
elaborado con tabletas y varios vehculos distintos a temperatura ambiente en
frascos de prescripcin de color mbar. El lquido oral con 2 mg/mL de atenolol en
Ora-Sweet SF es estable 90 das; en un vehculo de jarabe simple, el preparado
es estable alrededor de tres semanas; sin embargo, cuando se formula en
Ora-Sweet, es estable menos de una semana (Patel, 1997).
Garner SS, Wlest DB, Reynolds ER. Stability of Atenolol in an Extemporaneously
Compounded Oral Liquld. Am J Hosp Pharm. 1994;51(5):50B-11.
Patel D, Doskl DH, Desai A. Short-Term Stability of Atenolol n Oral Llquid
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Referencias
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Atomoxetina
Informacin relacionada
Evaluacin de la funcin heptica en la pgina 1755
Sinnimos Clorhidrato de atomoxetina; LY139603; Metllfenoxlbenceno propanamina;
Tomoxetina
Categora teraputica Inhibidor selectivo de la recaptura de noradrenallna
Uso Tratamiento del trastorno por dficit de atencin/hiperactivldad (TDA/H); en
investigacin como teraputica para depresin.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la atomoxetina o cualquier componente de
la frmula; empleo simultneo o con 14 das de diferencia de inhibidores de la MAO;
glaucoma de ngulo agudo.
Advertencias La atomoxetina se relaciona con aumento del riesgo de ideacin
suicida en nios y adolescentes con TDA/H. Debe considerarse este riesgo antes de
prescribirla a pacientes peditricos. Los nios y adolescentes que inician tratamiento
con atomoxetina requieren vigilancia estrecha en busca de ideacin y conductas
suicidas (es decir, tendencias suicidas), cambios inusuales de conducta o
agravamiento clnico, en especial durante los primeros cinco meses posteriores al
nielo de un curso teraputico o cuando se cambia la dosis. Debe Instruirse a
familiares y cuidadores para que observen con atencin al paciente y notifiquen sus
condiciones al mdico. La vigilancia recomendada Incluye observacin diaria por
parte de familiares y cuidadores, consultas con el paciente o familiares y cuidadores
por lo menos una vez por semana durante las primeras cuatro de tratamiento,
despus en semanas alternas durante las siguientes cuatro, luego a las 12 semanas
y de ah en adelante como lo dicte el estado clnico del paciente. Adems, es
adecuado ponerse en contacto telefnico entre consultas. Los pacientes deben
vigilarse tambin en busca de conductas vinculadas (p. ej., agitacin, irritabilidad,
ansiedad, acatisia, agresividad, insomnio, hostilidad, Impulsividad, ataques de
(Contina)
ATOMOXETINA
Atomoxetina
(Continua)
ATOMOXETINA
Interaccin con alimentos Una comida con alto contenido de grasa disminuye su
velocidad, pero no su grado de absorcin.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente de 25C.
Mecanismo de accin Incrementa ia actividad de noradrenalina al inhibir de manera
selectiva su recaptura; posee poca o nuia actividad en otras bombas o sitios
receptores neuronales.
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida
Distribucin: V : adultos: IV: 0.85 L/kg
Unin a protenas: 98%, en especial albmina
Metabolismo: heptico extenso, sobre todo por metabolismo oxidativo por la
CYP2D6 del citocromo P450, en 4-hidroxiatomoxetina (metabolito principal
independientemente de ia condicin funcional de la isoenzima; es activo y
equipotente ai frmaco madre) con glucuronidacin subsecuente; tambin se
metaboliza mediante CYP2C19 en N-desmetilatomoxetina (actividad mnima).
Nota: los pacientes con funcin deficiente de CYP2D6 tienen un rea bajo la curva
para ia atomoxetina 10 veces mayor y concentraciones mximas 5 veces ms
altas que los que la metabolizan de manera extensa; las concentraciones
plasmticas de 4-hidroxiatomoxetina son muy bajas (metabolizadores extensos:
1% de las concentraciones de atomoxetina; metabolizadores deficientes: 0 . 1 % de
las concentraciones de atomoxetina)
Biodisponibilidad: metabolismo extenso: 63%; metabolismo deficiente: 94%
Vida media: adultos:
Atomoxetina: metabolismo extenso: 5.2 h; metabolismo deficiente: 21.6 h
4-hidroxiatomoxetina: metabolismo extenso: 6 a 8 h
N-desmetilatomoxetlna: metabolismo extenso: 6 a 8 h; metabolismo deficiente: 34
a 40 h
Eliminacin: urinaria: < 3% se excreta sin cambios; 80% se excreta como glucurnido
de 4-hidroxiatomoxetina; heces: < 17%
Dosificacin usual Oral:
Nios y adolescentes < 70 kg: inicial: 0.5 mg/kg/da; aumentar despus de un mnimo
de tres das a aproximadamente 1.2 mg/kg/da; puede administrarse una vez al da
en la maana o dividirse en dos dosis, maana y tarde o temprano en la noche.
Dosis diaria mxima: 1.4 mg/kg/da o 100 mg/da, la que sea menor. Nota: an no
se demuestra que una dosis > 1.2 mg/kg/da proporcione beneficio adicional
Nota: en pacientes que reciben inhibidores potentes de CYP2D6 (p. ej.
paroxetina, fluoxetina, quinidina), mantener la dosis inicial antes mencionada por
cuatro semanas; aumentar a 1.2 mg/kg/da slo si es clnicamente necesario y si
la dosis inicial se tolera bien; no exceder 1.2 mg/kg/da
Nios y adolescentes > 70 kg y adultos: inicial: 40 mg/da; incrementar despus de
un mnimo de tres das a alrededor de 80 mg/da; puede administrarse una vez al
da en la maana o dividir en dos dosis, y administrarse en la maana y la tarde o
temprano por la noche. Es posible aumentar (en caso necesario) a 100 mg/da en
otras dos a cuatro semanas
d
ATORVASTATINA
Atomoxetina
(Contina)
in
Children
With
Attention-Deticit/Hyperactivity
Disorder.
J Clin
Psychiatry.
Atorvastatina
Categora teraputica Agente hipolipemiante; Inhibidor de ia reductasa de
HMG-CoA
Uso Hiperlipidemia: adyuvante del tratamiento diettico para disminuir las
concentraciones de colesterol total y colesterol de lipoprotenas de baja densidad
(LDL-C), apolipoprotena B (apo-B) y triglicridos, y para incrementar el colesterol de
lipoprotenas de alta densidad (HDL-C) en pacientes con hipercolesterolemia
primaria (heterocigtica, familiar y no familiar) y dislipidemia mixta (Fredrickson tipos
lia y llb); teraputica de la hiperlipidemia homocigtica hereditaria; tratamiento de
hipertrgliceridemia aislada (Fredrickson tipo IV), hiperlipoproteinemia tipo lll, o
ambas; tratamiento de la disbetalipoproteinemia primaria (Fredrickson tipo lll)
Prevencin primaria en pacientes con riesgo alto de enfermedad cardiovascular: los
factores de riesgo incluyen > 55 aos, tabaquismo, hipertensin, HDL-C bajo o
antecedentes de cardiopata coronaria hereditaria prematura; prevencin secundaria
de enfermedad cardiovascular para reducir el riesgo de infarto miocrdico, evento
vascular cerebral, procedimientos de revascularizacin y angina, en pacientes
cardipatas, y para reducir el riesgo de hospitalizacin por insuficiencia cardaca
Factor de riesgo para el embarazo X
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la atorvastatina o cualquier componente de
la frmula; hepatopata activa; elevaciones inexplicables y persistentes de las
transaminasas sricas; embarazo.
Advertencias Raras veces se observa rabdomilisis con o sin insuficiencia renal
aguda secundaria a mioglobinuria. El riesgo se incrementa con el uso concomitante
de amiodarona, claritromicina, danazol, diltiacem, fluvoxamina, amprenavir,
delavirdina, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, verapamil, troleandomicina,
ciclosporina, derivados del cido fbrico, eritromicina, niacina o antimicticos azoles.
Valorar el riesgo contra el beneficio antes de combinar alguno de estos
medicamentos con la atorvastatina. Suspender en forma temporal atorvastatina en
ATO R VASTA Tf N A
cualquier paciente que presente algn trastorno agudo o grave que predisponga a
insuficiencia renal secundaria a rabdomilisis. Los pacientes con antecedente de
infarto cerebral hemorrgico pueden estar en mayor riesgo de sufrir otro evento
mientras reciben atorvastatina
'recauciones Ocurren elevaciones persistentes de las transaminasas (incidencia
global de 7% en estudios clnicos y de 2.3% con la dosis de 80 mg); deben vigilarse
las pruebas de funcin heptica al inicio del tratamiento y 12 semanas despus o tras
aumentar la dosis, y luego de modo peridico, por ejemplo, cada seis meses. Los
cambios en las enzimas hepticas suelen observarse en los primeros tres meses de
tratamiento. Usar con cautela en pacientes que consumen volmenes importantes de
alcohol o con antecedente de hepatopata.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: angina, hipotensin ortosttica, palpitaciones, hipertensin,
flebitis, arritmias, vasodilatacin, dolor precordial, edema, diaforesis, edema
angioneurtico
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, somnolencia, fatiga, insomnio, depresin,
amnesia, sueos anormales, labilidad emocional, migraa, disminucin de la libido
Dermatolgicas: eccema, prurito, exantema, fotosensibilidad, alopecia, sequedad de
la piel, acn, seborrea, lceras cutneas, eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, gota, hipoglucemia
Gastrointestinales: constipacin, dispepsia, flatulencia, dolor abdominal, diarrea,
nusea, pancreatitis, gastroenteritis, gastritis, vmito, xerostoma, hemorragia
rectal, esofagitis, eructos, glositis, anorexia, hiperexia, estomatitis, dolor biliar,
queilitis, lcera duodenal, disfagia, enteritis, melena, hemorragia gingival, lcera
gstrica, tenesmo, estomatitis ulcerativa, disgeusia o ageusia
Genitourinarias: frecuencia urinaria, cistitis, hematuria, impotencia, disuria, clculos
renales, nicturia, epididimitis, hemorragia vaginal, albuminuria, metrorragia,
retencin urinaria, incontinencia urinaria, eyaculacin anormal, hemorragia uterina,
infeccin de vas urinarias
Hematolgicas: trombocitopenia, anemia
Hepticas: elevacin de transaminasas, hepatitis, ictericia colestsca
Neuromusculares y esquelticas: elevacin de CPK, mialgias, calambres, miopata,
bursitis, tenosinovitis, miastenia, disminucin de la flexibilidad tendinosa, miositis,
hipertona, neuropata perifrica, tortcolis, parlisis facial, parestesias,
rabdomilisis, artralgias, hipercinesia, rigidez cervical, ruptura de tendones
Oculares: xeroftalmia, ambliopa, trastornos de refraccin, hemorragia ocular,
glaucoma, diplopa
ticas: tnitus, sordera
Renales: nefritis
Respiratorias: sinusitis, faringitis, bronquitis, rinitis, disnea, asma, neumona
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, incluso anafilaxia
nteracciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450; inhibidor de la isoenzima CYP3A4.
t
Sus niveles plasmticos pueden disminuir cuando se administra con anticidos que
contienen hidrxido de aluminio y magnesio; colestiraminay colestipol disminuyen su
absorcin; clofibrato, fenofibrato, gemfibrozil, niacina (> 1 g/da), amiodarona y
ciclosporina pueden aumentar el riesgo de miopata y rabdomilisis (vase
Advertencias); los inhibidores de la CYP3A3/4 (claritromicina, ciclosporina, danazol,
diltiacem, fluconazol, fluvoxamina, eritromicina, delavirdina, amprenavir, indinavir,
itraconazol, ketoconazol, miconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir,
troleandomcina y verapamil) incrementan los niveles sanguneos de atorvastatina y
pueden aumentar el riesgo de miopata inducida por atorvastatina y rabdomilisis
(vase Advertencias); es posible que el bosentn disminuya el nivel srico de
atorvastatina; sta puede aumentar el nivel srico de digoxina; se observan valores
aumentados del ABC de anticonceptivos orales (noretindrona 30% y etinilestradiol
20%) cuando se coadministran con atorvastatina. La atorvastatina puede disminuir la
actividad antiplaquetaria del clopidogrel; la hierba de San Juan (Hypericum
peroratum) puede disminuir los niveles sricos de atorvastatina.
nteraccin con alimentos El nivel srico de atorvastatina puede aumentar cuando
se toma con grandes volmenes (> 1 L/da) de jugo de toronja; evitar su consumo
concurrente.
Estabilidad Las tabletas deben almacenarse en un frasco bien cerrado a temperatura
ambiente controlada, entre 20 y 25C.
i/lecansmo de accin La atorvastatina es un inhibidor selectivo que compite con la
reductasa de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA), que cataliza el paso
limitante de la velocidad de la biosntesis del colesterol.
armacodinamia
Inicio de accin: dos semanas
Efecto mximo: despus de cuatro semanas
(Contina)
:
^ oo
ATORVASTATINA
Atorvastatina
(Contina)
Reduccin de LDL 10 mg/da: 39% (por cada duplicacin de la dosis, las LDL bajan
alrededor de 6%)
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe con rapidez; metabolismo extenso de primer paso en
mucosa gastrointestinal e hgado
Distribucin: V : adultos: 381 L
Unin a protenas: > 98%
Metabolismo: extenso en derivados orto y parahidroxilados y diversos productos de
oxidacin beta, con actividad in vitro equivalente a atorvastatina
Biodisponibilidad: absoluta: 14%
Vida media: adultos: 14 h {la vida media de la actividad inhibidora debida a los
metabolitos activos es de 20 a 30 h)
. Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1 a 2 h
Eliminacin: sobre todo en la bilis despus del metabolismo heptico, extraheptico o
ambos; no parece experimentar recirculacin enteroheptica; < 2% se excreta en
la orina
Dosificacin usual Oral: la dosis debe individualizarse de acuerdo con el nivel basal
de LDL-C, el objetivo teraputico recomendado y la respuesta del paciente; deben
hacerse ajustes a intervalos de dos a cuatro semanas
Hiperlipidemia:
Nios de 10 a 17 aos: 10 mg una vez al da; puede aumentarse a 20 mg una vez
al da; las dosis > 20 mg an no se estudian
Adolescentes > 17 aos y adultos:
Inicial: 10 a 20 mg una vez al da; los pacientes que requieren una reduccin
> 45% de LDL-C pueden iniciar con 40 mg una vez al da
Mantenimiento: intervalo de dosis recomendado: 10 a 80 mg/da
Hipercolesterolemia familiar y no familiar heterocigtica:
Adolescentes de 10 a 17 aos: 10 mg una vez al da; puede aumentarse hasta un
mximo de 20 mg/da
Adultos; 10 a 20 mg una vez al da; puede aumentarse hasta un mximo de 80 mg/
da
Hipercolesterolemia familiar homocigtica: adultos: 10 a 80 mg/da
Prevencin primaria de enfermedad cardiovascular: adultos: 10 mg una vez al da
Ajuste de dosis en dsfuncin renal: Adultos: puesto que la atorvastatina no se
excreta de manera significativa por va renal, no es necesario modificar la dosis
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: evitar el uso en hepatopata activa
Administracin Oral: puede administrarse sin tomar en cuenta los alimentos o ia
hora del da.
Parmetros para Vigilancia Colesterol srico {total y fracciones), CPK; pruebas de
funcionamiento heptico (vase Precauciones),
intervalo de referencia Hipercolesterolemia de acuerdo con la concentracin srica
de colesterol, LDL-C y TG: vase el cuadro a continuacin; HDL-C deseable: < 40
mg/dL
d
Colesterol
(mg/dL)
Clasificacin
Acepiabte/ptimo
Por arriba del
ptimo
E l e v a c i n limtrofe
Alto
M u y alto
1
Triglicridos
(mg/dL)
LDL-C
(mg/dL)
Nios
Adultos
Nios
Adultos
Adultos
< 170
< 200
< 110
<c 100
< 150
100 a 129
1 7 0 a 199
200 a 239
1 1 0 a 129
130 a 159
1 5 0 a 199
> 200
> 240
> 130
160 a 189
200 a 499
> 190
> 500
A d a p l a d o d e : A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics C o m m i t t e e o n N u t r i l i o n . C h o l e s t e r o l i n C h i l d h o o d .
ATOVACUONA
que la abstinencia absoluta sea el mtodo seleccionado; este frmaco puede causar
defectos fetales graves. Puede producir sequedad de boca.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l La recomendacin actual para el tratamiento de
hipercolesterolemia en nios est limitada a > 10 aos, que despus de seis meses a
un ao de tratamiento diettico continan con concentraciones de LDL-C > 190 mg/
dL aisladas, o concentraciones de LDL-C > 160 mg/dL y antecedente familiar de
cardiopata coronaria prematura, o dos o ms factores de riesgo de cardiopata
coronaria (Comit de Nutricin de la AAP, 1998). Por cada 1 % de disminucin en la
concentracin de LDL-C, el riesgo relativo de eventos cardiovasculares mayores se
reduce cerca de 1 % . Para una valoracin ms especfica del riesgo y
recomendaciones de tratamiento para los adultos, vase NCEP ATPIII, 2004.
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Tabletas: 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
Referencias
A m e r i c a n A c a d e m y of Pediatrics C o m m i t t e e on N u t r i l i o n . C h o l e s t e r o l in C h i l d h o o d . Pediatrics. 1 9 9 8 ; 1 0 1 ( 1
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en: www.nhlbi.nih.gov/guidelines/cholesterol
Atovacuona
Sinnimos Hidroxi-1,4-naftoquinona
Categora teraputica Antiparasitario
Uso Tratamiento de segunda lnea de neumona por Pneumocystis carinii (NPC) leve o
moderada en pacientes que no toleran el trimetoprim con sulfametoxazol (TMP/
SMX); la NPC leve o moderada se define como un gradiente de difusin
alveolo-arterial de oxgeno < 45 mm Hg y P a 0 > 60 mm Hg a temperatura ambiente;
los pacientes que no toleran el TMP/SMX se definen como aquellos que presentan
exantema importante (es decir, sndrome similar al de Stevens-Johnson),
neutropenia o hemolisis; prevencin de NPC en pacientes que no toleran TMP/SMX;
tratamiento de babesiosis.
2
ATOVACUONA
Atovacuona
(Contina)
ATRACURIO
Referencias
Centers for Disease Control and
Prevention. 2001
Prevention of
O p p o r t u n i s t i c Infections i n P e r s o n s I n f e c t e d W i t h H u m a n I m m u n o d e f i c i e n c y V i r u s . N o v e m b e r 2 8 , 2 0 0 1 ;
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Group.
Aniimicrob
Agents
Chemother.
1998;42(6):1315-8.
Atracurio
Sinnimos Besilato de atracurio
Categora teraputica Agente bloqueador neuromuscular no despolarizante;
Relajante de msculo esqueltico paralizante
Uso Facilita la intubacin endotraqueal como adyuvante de la anestesia general y
relaja el msculo esqueltico durante una intervencin quirrgica o la ventilacin
mecnica.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad ai besilato de atracurio o cualquier
componente de la frmula.
Advertencias Reducir la dosis inicial e inyectar con lentitud (en 1 a 2 min) en los
pacientes en los que la liberacin sustancial de histamina sera peligrosa (p. ej.,
individuos con enfermedad cardiovascular con importancia clnica; es fundamental
mantener una va area adecuada y apoyo respiratorio. La formulacin con
conservadores contiene alcohol benclico, que puede causar reacciones alrgicas en
individuos susceptibles. Las dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad en potencia mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos;
el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad respiratoria,
respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones, hemorragia
intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar el uso de productos de
atracurio que contienen alcohol benclico en recin nacidos; usar un producto sin
conservadores; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un
metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a
protenas; evitar el uso de formulaciones que contienen conservadores en neonatos.
Ciertos trastornos clnicos pueden potenciar o anagonizar el bloqueo
neuromuscular; vase ei cuadro. Aumento de la sensibilidad en pacientes con
miastenia grave, sndrome de Eaton-Lambert; resistencia al bloqueo neuromuscular
en pacientes quemados (> 30% de la superficie corporal) por periodos de 5 a 70 das
despus de la lesin; resistencia en pacientes con traumatismo muscular,
denervacin, inmovilizacin, infeccin, tratamiento prolongado con atracurio. Cuando
se utiliza junto con anestsicos, la bradicardia puede ser ms frecuente con atracurio
que con otros bloqueadores neuromusculares; no tiene efectos clnicos importantes
sobre la frecuencia cardiaca que contrarresten la bradicardia producida por
anestsicos.
Condiciones clnicas que afectan el bloqueo neuromuscular
Antagonismo
Potenciacin
Anormalidades electrolticas
Hiponatremia intensa
Hipocalcemia intensa
Hipopotasemia intensa
Hipermagnesemia
Enfermedades neuromusculares
Acidosis
Porfiria aguda intermitente
Insuficiencia renal
Insuficiencia heptica
Alcalosis
Hipercalcemia
Lesiones desmielinizantes
Neuropatas perifricas
Diabetes mellitus
ATRACURIO
Atracurio
(Contina)
Reacciones adversas
Cardiovasculares: efectos mnimos y transitorios
Dermatolgicas: eritema, prurito, urticaria
Respiratorias: sibllanclas, secreciones bronquiales
Interacciones medicamentosas Vase el cuadro.
Interacciones medicamentosas potenciales
Potenciacin
Anestsicos inhalados
Desflurano, sevoflurano, enflurano e
isoflurano > halotano > xido nitroso
Antibiticos
Aminogiucsidos, polimixinas,
clindamicina, vancomicina, tetraciclina
Magnesio
Antiarrtmicos
Quinidina, procainamda, bretilio, y
quiz lidocana
Diurticos
Furosemida, manitol, tiacidas
Anfotericina B (secundaria a hipopotasemia)
Anestsicos locales
Dantroleno (deprime directamente el msculo
esqueltico)
Betabloqueadores
Bloqueadores de canales del calcio
Ketamina
Litio
Succinilcolina (cuando se administra antes de
un agente bloqueador neuromuscular no
despolarizante)
Ciclosporina
Antagonismo
Calcio
Carbamacepina
Fenitona
Esteroides (administracin crnica)
Teofilina
Anticolinestersicos
Neostigmina, piridostigmna,
edrofonio,
solucin oftlmica de ecotiofato
Cafena
Azatioprina
1
ATROPINA
Recin nacidos, lactantes y nios < 2 aos:
0.3 a 0.4 mg/kg iniciales, seguidos por dosis de mantenimiento de 0.3 a 0.4 mg/kg
segn sea necesario para mantener el bloqueo neuromuscular
o
Infusin continua: 0.6 a 1.2 mg/kg/h o 10 a 20 ug/kg/min
Nios > 2 aos y adultos:
0.4 a 0.5 mg/kg, despus 0.08 a 0.1 mg/kg, 20 a 45 min despus de la dosis inicial
para mantener el bloqueo neuromuscular
o
Infusin continua: 0.4 a 0.8 mg/kg/h o 6.7 a 13 ug/kg/min (intervalo: 2 a 15 ug/kg/
min)
Ajuste de dosis en insuficiencia disfuncin o renal : no es necesaria
Ajuste de dosis con enflurano o isoflurano: reducir la dosis 33%
Ajuste de dosis en hipotermia inducida (ciruga de derivacin cardiaca): reducir
la dosis 50%
Administracin Parenteral: puede administrarse sin dilucin adicional por inyeccin
IV rpida; para infusin continua, diluir hasta una concentracin mxima de 0.5 mg/
mL (las soluciones ms concentradas tienen menos estabilidad, es decir, < 24 h a
temperatura ambiental); no debe inyectarse IM a causa de irritacin tisular.
Parmetros para vigilancia Respuesta de contraccin muscular a la estimulacin
de los nervios perifricos, frecuencia cardiaca, presin arterial.
Informacin adicional El bloqueo neuromuscular puede revertirse con neostigmina;
debe tenerse a disposicin atropina o glucopirrolato para tratar los efectos
colinrgicos excesivos de la neostigmina.
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Inyeccin, como besilato: 10 mg/mL (10 mL) [contiene alcohol benclico]'
Inyeccin, como besilato [sin conservadores]: 10 mg/mL (5 mL)
Referencias
Martin L D , Bratton S L , O ' R o u r k e P P . Clinical U s e s a n d C o n t r o v e r s i e s o f N e u r o m u s c u l a r B l o c k i n g A g e n t s i n
Infants a n d C h i l d r e n . Crt Care Med. 1 9 9 9 ; 2 7 ( 7 ) : 1 3 5 8 - 6 8 .
Atropina
Informacin relacionada
Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en la pgina 1902
Asma en la pgina 1875
Compatibilidad de medicamentos mezclados en una jeringa en ia pgina 1924
Dosificacin de frmacos para RCP en Pediatra en la pgina 1629
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos Sulfato de atropina
Categora teraputica Agente anticolinrgico; Agente anticolinrgico oftlmico;
Agente antiespasmdico gastrointestinal; Agente oftlmico midritico; Antiasmtico;
Antdoto para intoxicacin por organofosforados; Broncodilatador
Uso Medicacin preoperatoria para inhibir salivacin y formacin de secreciones;
tratamiento de bradicardia sinusal; teraputica de asistolia y actividad elctrica sin
pulso (adultos); tratamiento de lcera pptica; reversin de los efectos muscarnicos
de frmacos colinrgicos como neostigmina y piridostigmina; teraputica de
broncoespasmo inducido por ejercicio; antdoto para envenenamiento por pesticidas
organofosforados y carbamatos; se utiliza para producir midriasis y ciclopleja para la
exploracin de retina y disco ptico, y la medicin precisa de errores de refraccin;
tratamiento en uveitis.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en ia leche materna (en cantidades mnimasVvalorar con
cautela antes de prescribir (la AAP la considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad ai sulfato de atropina o cualquier componente
de la frmula; glaucoma de ngulo agudo; taquicardia; tirotoxicosis; enfermedad
obstructiva del tubo gastrointestinal; uropata obstructiva.
Advertencias En Estados Unidos, la solucin inyectable est disponible para usarse
en primer lugar por el Departamento de Defensa como tratamiento inicial de los
sntomas muscarnicos de envenenamiento por insecticidas o agentes con efecto
sobre sistema nervioso; su empleo debe reservarse para las personas con
entrenamiento adecuado en el reconocimiento y tratamiento de este tipo de
intoxicaciones.
Precauciones Usar con cautela en nios con parlisis espstica o dao cerebral; los
nios corren mayor riesgo de incremento rpido de la temperatura corporal por
supresin de la actividad de las glndulas sudorparas; es posible que ocurra
hiperexcitabilidad paradjica en nios que reciben dosis altas; los lactantes con
(Contina)
^ on
ATROPINA
Atropina
(Contina)
ATROPINA
trata bradicardia en recin nacidos, reservar su empleo para los pacientes que
no responden a mejor oxigenacin y adrenalina.
Nios:
Broncoespasmo: inhalacin: 0.03 a 0.05 mg/kg/dosis tres o cuatro veces al da;
mximo: 2.5 mg/dosis
Refraccin: oftlmica:
Lactantes < 1 ao: Instilar una gota de solucin al 0,25% tres veces al da
durante los tres das anteriores al procedimiento
Nios de 1 a 5 aos: instilar una gota de solucin al 0.5% tres veces al da
durante los tres das anteriores al procedimiento
Nios > 5 aos o con iris de color oscuro: instilar una gota de solucin al 1% tres
veces al da durante los tres das anteriores al procedimiento
Intoxicacin por organofosforados o carbamato:
IV: 0.02 a 0.05 mg/kg cada 10 a 20 min hasta lograr efecto atropnico (piel seca y
enrojecida, midriasis, fiebre); despus cada 1 a 4 h, por lo menos durante 24 h
IM:
Nios 6 meses a 4 aos (7.5 a 20 kg): 0.5 mg
Nios 4 a 10 aos (20 a 45 kg): 1 mg
Nios > 10 aos (> 45 kg): 2 mg
Sntomas leves: una inyeccin tan pronto como se confirma o sospecha la
exposicin
Sntomas graves: dos inyecciones adicionales (3 en total) administradas en
sucesin rpida, 10 minutos despus de la primera inyeccin
Uveitis: oftlmica: instilar una gota de solucin al 0.5% una a tres veces al da
Adultos (dosis < 0.5 mg se pueden relacionar con bradicardia paradjica):
Asistolia y actividad elctrica lenta sin pulso: IV: 1 mg; puede repetirse cada 3 a 5
min segn sea necesario hasta una dosis total de 0.04 mg/kg
Medicacin preanestsica: oral, IM, IV, SC: 0.4 a 0.6 mg, 30 a 60 min antes de la
ciruga
Bradicardia: IV: 0.5 a 1 mg cada 5 min; no exceder un total de 2 mg o 0.04 mg/kg
Broncoespasmo: inhalacin: 0.025 a 0.05 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h segn sea
necesario; mximo: 2.5 mg/dosis
Intoxicacin por organofosforados o carbamato:
IV: 1 a 2 mg/dosis cada 10 a 20 min hasta obtener efecto atropnico (piel seca y
enrojecida, midriasis, fiebre); despus cada 1 a 4 h durante por lo menos 24 h;
en caso de intoxicacin grave pueden administrarse hasta 50 mg en las
primeras 24 h y 2 g en el transcurso de varios das
IM: 2 mg administrados tan pronto como se confirma o sospecha la exposicin; si
los sntomas son graves, aplicar dos inyecciones adicionales (3 en total) en
sucesin rpida, 10 min despus de la primera inyeccin
Refraccin: oftlmica: instilar una o dos gotas de solucin al 1% antes del
procedimiento
Uveitis: oftlmica: instilar una gota de solucin al 1% hasta cuatro veces al da
Administracin
Intratraqueal: aplicar y enjuagar con 5 mL de solucin salina normal seguida de cinco
ventilaciones manuales
Parenteral:
IV: administrar sin diluir mediante inyeccin IV rpida; la inyeccin lenta puede
ocasionar bradicardia paradjica
IM: administrar en la cara externa dei muslo. Puede administrarse a travs de la
ropa si las bolsas estn vacas en el sitio de inyeccin. Si se usa un autoinyector,
mantenerlo en su sitio hasta 10 seg despus de la inyeccin; apiicar masaje en
el sitio
Oral: administrar sin relacin con el alimento
Oftlmica: debido a la descontinuacin de las soluciones oftlmicas al 0.5% en el
mercado, pueden prepararse soluciones al 0.5 y 0.25% diluyendo una solucin
oftlmica de atropina al 1% con lgrimas artificiales, una dilucin 1:1 para 0.5% y
una dilucin 1:4 para 0.25%; instilar la solucin en el saco conjuntival del (los)
ojo(s) afectado(s); evitar el contacto de la punta del gotero con el ojo o la piel
Parmetros para vigilancia Frecuencia cardiaca; sintomatologa de intoxicacin por
organofosforados o carbamato.
Informacin para el paciente Puede causar boca seca.
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Inyeccin, solucin, como sulfato: 0.05 mg/mL (5 mL); 0.1 mg/mL (5 mL, 10 mL); 0.4
mg/mL (0.5 mL, 1 mL, 20 mL); 0.5 mg/mL (1 mL); 1 mg/mL (1 mL)
AtroPen'^ [autoinyector prellenado]: 0.5 mg/0.7 mL (0.7 mL); 1 mg/0.7 mL (0.7 mL);
2 mg/0.7 mL (0.7 mL)
Ungento oftlmico, como sulfato: ai 1% (3.5 g)
(Contina)
AURANOFN
Atropina
(Contina)
Auranofn
Categora teraputica Compuesto de oro
Uso Tratamiento de la etapa activa de artritis reumatoide clsica o bien definida, o
artritis psorisica, en pacientes que no responden o no toleran otros agentes;
teraputica adyuvante o alternativa para el pnfigo.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al auranofn o cualquier componente de la
frmula; enfermedad renal; antecedente de discrasias sanguneas; insuficiencia
cardiaca congestiva; dermatitis exfoiativa; enterocolitis necrosante; urticaria,
eccema, lupus eritematoso sistmico, aplasia de mdula sea, fibrosis pulmonar;
antecedente de toxicidad grave por exposicin previa a otros metales pesados;
pacientes que recibieron radioterapia en fecha reciente.
Advertencias Explicar la posibilidad de reacciones adversas antes de iniciar el
tratamiento; los signos de toxicidad por oro incluyen disminucin de hemoglobina,
leucocitos, granulocitos y plaquetas; proteinuria, hematuria, prurito, estomatitis o
diarrea persistente; aconsejar a los pacientes que informen cualquier sntoma de
toxicidad; el tratamiento debe suspenderse si el recuento plaquetario disminuye a
< 100 000/mm .
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con insuficiencia
renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: confusin, alucinaciones, convulsiones
Dermatolgicas: dermatitis, prurito, alopecia, aurismo, exantema, angiedema,
fotosensibilidad
Gastrointestinales: diarrea, estomatitis, clico abdominal, sabor metlico, glositis,
enterocolitis ulcerativa, hemorragia gastrointestinal, gingivitis, disfagia
Hematolgicas: trombocitopenia, anemia aplsica, eosinofilia, leucopenia
Hepticas: aumento de enzimas hepticas, ictericia, hepatitis
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica
Oculares: conjuntivitis, iritis, lceras corneales
Renales: proteinuria, hematuria, sndrome nefrtico
Respiratorias: neumonitis intersticial, fibrosis, bronquitis por oro
Interacciones medicamentosas Posible aumento de los niveles sricos de
fenitona (un caso informado), penicilamina, antipaldicos, hidrocloroquina, frmacos
citotxicos o agente inmunosupresores.
Mecanismo de accin Desconocido, acta principalmente a travs de efectos
inmunomoduladores y mediante disminucin de la liberacin de enzimas
lisosmicas; puede alterar los mecanismos celulares al inhibir los sistemas sulfhidriio.
Farmacodinamia Inicio de accin: la respuesta teraputica podra presentarse hasta
despus de tres o cuatro meses del inicio del tratamiento
Farmacocintica
Absorcin: oral: slo se absorbe alrededor de 20 a 25% del oro de cada dosis
Unin a protenas: 60%
Vida media: 21 a 31 das (la vida media depende de la dosificacin nica o mltiple)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 2 h
Eliminacin: 60% del oro absorbido se elimina en orina en tanto que el resto se
excreta en heces
Dosificacin usual Oral:
Nios: inicial: 0.1 mg/kg/da divididos en una o dos dosis; mantenimiento usual: 0.15
mg/kg/ da divididos en una o dos dosis; dosis mxima: 0.2 mg/kg/da divididos en
una o dos dosis
Adultos: 6 mg/da divididos en una o dos dosis; despus de tres meses puede
aumentarse a 9 mg/da divididos en tres dosis; suspender el frmaco si despus de
tres meses con 9 mg/da no hay respuesta
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 50 a 80 mL/min: reducir la dosis a 50%
D < 50 mL/min: evitar su empleo
3
cr
cr
AZATIOPRINA
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial, recuento
de plaquetas, examen general de orina, pruebas de funcin renal y heptica bsales.
Intervalo de referencia Oro: normal: 0 a 0.1 pg/mL (SI: 0 a 0.0064 umol/L);
teraputico: 1 a 3 pg/mL (SI: 0.06 a 0.18 umol/L); orina < 0.1 ug/24 h
interaccin con pruebas de Puede incrementar !a respuesta a la prueba cutnea
de tuberculina.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurren prurito, dolor bucal,
indigestin, sabor metlico; mantener una higiene bucal cuidadosa. Puede causar
reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz sotar puede ocasionar
quemadura solar grave, exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la
exposicin a la luz solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas/
camas para bronceado); utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos
para el sol y protector solar para los labios (FPS > 15); usar un protector solar [de
amplio espectro o fsico (de preferencia) o bloqueador solar con FPS > 15]; ponerse
en contacto con el mdico si ocurre una reaccin.
Informacin adicional El sabor metlico puede indicar estomatitis.
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Cpsulas: 3 mg [29% de oro]
Aurotiomalato sdico vase O r o en la pgina 1184
Axetil cefuroxima vase Cefuroxima en la pgina 323
Azatioprna
Sinnimos Azatioprina sdica
Categora teraputica Agente antineoplsico adyuvante; Agente inmunosupresor
Uso Adyuvante en la prevencin dei rechazo de trasplante; se usa como
inmunosupresor en una variedad de enfermedades autoinmunitarias, como lupus
eritematoso sistmico (LES), artritis reumatoide grave que no responde a otros
agentes y sndrome nefrtico.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la azatioprina o cualquier componente de la
frmula; embarazo y lactancia.
Advertencias La inmunosupresin crnica incrementa el riesgo de neoplasia, en
particular linfoma y cnceres de piel; tiene potencial mutgeno tanto en hombres
como mujeres; puede causar supresin irreversible de mdula sea.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad heptica, insuficiencia
renal y en receptores de trasplante renal cadavrico; modificar la dosis en enfermos
con insuficiencia renal; reducir la dosis a 25 33% de la usual en pacientes que
reciben alopurinol y azatioprina en forma concurrente; suspender el tratamiento con
azatioprina en pacientes con enfermedad heptica venooclusiva.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre, escalofros
Dermatolgicas: alopecia, exantema eritematoso o maculopapular
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia, diarrea, estomatitis aftosa, pancreatitis
Hematolgicas: depresin de mdula sea (leucopenia, trombocitopenia, anemia)
Hepticas: hepatotoxicidad, ictericia, enfermedad heptica venooclusiva
Neuromusculares y esquelticas: artralgias
Oculares: retinopata
Diversas: rara vez, reacciones de hipersensibilidad que incluyen mialgias, rigidez,
disnea, hipotensin, enfermedad del suero, exantema
Interacciones medicamentosas
El alopurinol bloquea la va metablica de la azatioprina por inhibicin de la oxidasa
de xantina y de la conversin de mercaptopurina en productos inactivos, lo cual
incrementa los efectos de azatioprina; bloqueadores neuromusculares no
despolarizantes (disminucin del bloqueo); captopril o enalapril en combinacin con
azatioprina producen anemia grave.
Estabilidad
La inyeccin de 10 mg/mL reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente; es
estable en soluciones neutras o acidas, pero se hidroliza en mercaptopurina en
soluciones alcalinas.
Mecanismo de accin Antagoniza el metabolismo de la purina y puede inhibir la
sntesis de ADN, ARN y protenas; tambin puede interferir con el metabolismo
celular e inhibir la mitosis.
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa la barrera placentaria
Unin a protenas: 30%
(Contina)
1 QQ
AZELASTINA
Azatioprina
(Contina)
or
A m e r i c a n C o l l e g e o f R h e u m a t o l o g y A d H o c C o m m i t t e e o n Clinical G u i d e l i n e s . G u i d e l i n e s f o r M o n l t o r l n g
D r u g T h e r a p y n R h e u m a t o l d Arthrltis. Arthritis Rheum. 1 9 9 6 ; 3 9 ( 5 ) : 7 2 3 - 3 1 .
B a u m D, B e r n s t e l n D, S t a r n e s V A , et a l . Pediatric Heart T r a n s p l a n t a t i o n at S t a n f o r d : R e s u l t s of a 1 5 - Y e a r
E x p e r l e n c e . Pediatras. 1991 ; 8 8 ( 2 ) : 2 0 3 - 1 4 .
Lelchter H E , S h e t h K J , G e r l a c h M J , et al. O u t c o m e of Renal T r a n s p l a n t a t i o n n C h i l d r e n A g e d 1-5 a n d 6-18
Years.
1992;12(1):1-5.
Azelastina
Sinnimos Clorhidrato de azelastina
Categora teraputica Antlalrglco oftlmico; Antlhistamnico nasal
Uso
Nasal: tratamiento de los sntomas de rinitis alrgica estacional y rinitis vasomotora
Oftlmico: tratamiento del prurito ocular relacionado con conjuntivitis alrgica
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la azelastina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias La solucin oftlmica no se utiliza para tratar la irritacin por el uso de
lentes de contacto; el conservador de la solucin oftlmica puede adsorberse a las
lentes de contacto blandas; esperar por lo menos 10 min despus de la instilacin
antes de colocar tales lentes.
AZELASTINA
Precauciones Usar con cautela en asmticos; los pacientes con disfuncin heptica
o renal pueden requerir dosis ms bajas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, hipertensin, taquicardia
Sistema nervioso central: sopor, cefalea, somnolencia, fatiga, vrtigo, depresin,
nerviosismo, hipoestesia
Dermatolgicas: dermatitis por contacto, eccema, infeccin de pelo y folculos,
furunculosis
Endocrinas y metablicas: ganancia ponderal
Gastrointestinales: nusea, xerostoma, sabor amargo, glositis, estomatitis ulcerosa,
estomatitis aftosa, constipacin, dolor abdominal
Genitourinarias: poliaquiuria, hematuria
Neuromusculares y esquelticas: mialgia, hipercinesia
Oculares: conjuntivitis, ojos llorosos, dolor ocular, ardor/picazn transitorios de los
ojos (uso oftlmico)
Respiratorias: ardor nasal, estornudos paroxsticos, rinitis, epistaxis,
broncoespasmo, tos, ardor farngeo, laringitis (uso nasa!)
Interacciones medicamentosas Sustrato (menor) de las isoenzimas CYP1A2,
CYP2C19, CYP2D6 y CYP3A4 del citocromo P450; inhibidor de las isoenzimas
CYP2B6 (dbil), CYP2C9 (dbil), CYP2C19 (dbil), CYP2D6 (dbil) y CYP3A4
(dbil).
Puede causar sedacin aditiva cuando se administra junto con otros medicamentos
depresores del SNC; puede aumentar los efectos adversos o txicos de otros
anticolinrgicos; la cimetidina puede incrementar sus niveles sricos y toxicidad.
Estabilidad Estable por tres meses despus de abierto el frasco.
Mecanismo de accin Compite con la histamina por el receptor H, de las clulas
efectoras en los vasos sanguneos y las vas respiratorias; reduce la hiperactividad
de las vas respiratorias; aumenta la motilidad de los cilios del epitelio bronquial, lo
que mejora el transporte mucociliar.
Farmacodinamia
Inicio de la accin: 30 min a 1 h
Efecto mximo: 3 h
Duracin: 12 h
Farmacocintica
Unin a protenas: 88%
Metabolismo: por el sistema enzlmtico del citocromo P450; su metabolito activo es
la desmetilazelastina
Biodisponibilidad: despus de administracin intranasal: 40%
Vida media, eliminacin: 22 h
Tiempo hasta alcanzar concentracin srica mxima: 2 a 3 h
Eliminacin: depuracin: 0.5 L/h/kg
Dosificacin usual
Intranasal:
Nios 5 a 12 aos: una aplicacin en aerosol en cada fosa nasal dos veces al da
Nios > 12 aos y adultos: dos aplicaciones en aerosol en cada fosa nasal dos
veces al da
Oftlmico: nios > 3 aos y adultos: instilar una gota en cada ojo dos veces al da
Administracin
Intranasal: antes de usarse, la tapa de la botella debe reemplazarse por la unidad
con aspersor, y el sistema de administracin purgarse mediante cuatro disparos o
hasta que aparezca un roco fino; la bomba debe volver a purgarse con dos
aspersiones o hasta que aparezca un roco suave si pasaron tres o ms das
desde su ltimo uso
Oftlmico: aplicar presin con el dedo sobre el saco lagrimal durante 1 a 2 min
despus de la instilacin, para disminuir el riesgo de efectos sistmicos; evitar el
contacto de la punta del gotero con la piel o el ojo
Informacin para el paciente Puede causar estado soporoso y deteriorar la
capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica;
puede causar boca seca.
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Solucin, atomizador intranasal, como clorhidrato:
Asteiin: 1 mg/mL (30 mL) [contiene cloruro de benzalconio; 137 pg/aspersin; 200
aspersiones medidas]
Solucin, oftlmica, como clorhidrato:
Optivar: al 0.05% (6 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Referencias
M c N e e l y W, W i s e m a n LR. Intranasal A z e l a s t i n e . A R e v i e w of Its Efficacy in the M a n a g e m e n t of Allergic
Rhinitis. Drugs. 1 9 8 8 ; 5 6 ( 1 ) : 9 1 - 1 1 4 .
AZITROMICINA
Azidotimidina vase Zidovudina en la pgina 1617
Azidotimidina, abacavir y lamivudina vase Abacavir, lamivudina y zidovudina en ia
pgina 38
Azitromicina
Informacin relacionada
Profilaxia de endocarditis en la pgina 1756
Sinnimos Dihidrato de azitromicina
Categora teraputica Antibitico macrlido
Uso Tratamiento de infecciones leves o moderadas de las vas respiratorias superiores
e inferiores, neumona adquirida en la comunidad, infecciones de piel y estructuras
cutneas, otitis media aguda, uretritis y cervicitis por cepas sensibles de C.
trachomatis, N. gonorrhoeae, M. catarrhalis, H. influenzas, S. aureus, S.
pneumoniae, Mycopiasma pneumoniae, complejo M. avium, C. psittaci y C.
pneumoniae; teraputica de babesiosis; tos ferina; profilaxia de endocarditis;
tratamiento de neumopata por insuficiencia cardiaca.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a azitromicina, eritromicina, cualquier
componente de la frmula o antibiticos macrlidos.
Advertencias La azitromicina oral no debe utilizarse para la neumona que no puede
tratarse en forma ambulatoria; puesto que puede ocultar o retardar los sntomas de
gonorrea o sfilis en incubacin, antes de iniciar azitromicina es necesario hacer
cultivos y pruebas de sensibilidad apropiados; se informa colitis seudomembranosa
con el empleo de antibiticos macrlidos; quienes presentan reacciones alrgicas a
azitromicina podran requerir periodos prolongados de observacin y tratamiento
sintomtico a causa de la vida media prolongada del frmaco en (os tejidos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con funcin heptica deteriorada e
individuos con insuficiencia renal grave (D < 10 mL/min).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, dolor precordial, arritmias ventriculares, hipotensin
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, agitacin, nerviosismo, insomnio, fiebre,
fatiga, convulsiones
Dermatolgicas: exantema, prurito, angiedema, fotosensibilidad, sndrome de
Stevens- Johnson, necrlisis epidrmica txica
Gastrointestinales: diarrea (6%), nusea (2%), dolor abdominal (2.5%), vmito,
anorexia, colitis seudomembranosa, pancreatitis, candidiasis oral
Genitourinarias: vaginitis
Hematolgicas: anemia, leucopenia, trombocitopenia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, ictericia colestsica
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin, inflamacin
ticas: ototoxcdad
Renales: nefritis, insuficiencia renal aguda
Diversas: anafilaxia
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450; inhibidor (dbil) de la isoenzima CYP3A3/4.
Los anticidos que contienen aluminio y magnesio disminuyen 24% los niveles
sricos mximos de azitromicina; vigilar a los pacientes que reciben azitromicina y
frmacos que se sabe interactan con eritromicina (es decir, teofilina, cisaprida,
anticoagulantes) porque existen pocos estudios que examinen las interacciones
frmaco-frmaco con azitromicina; esta ltima puede incrementar los niveles de
tacrolimus, fenitona, alcaloides del cornezuelo de centeno, alfentanil, astemizol,
terfenadina, bromocriptina, carbamacepina, ciclosporina, digoxina, disopiramida y
triazolam; evitar su empleo con pimozida por el riesgo de cardiotoxicidad. El
nelfinavir puede aumentar los niveles sricos de azitromicina (vigilar en busca de
efectos colaterales de azitromicina).
Interaccin con alimentos La presencia de alimento no afecta la biodisponibilidad
de la presentacin en tableta, la suspensin oral ni el rgimen con suspensin de 1 g.
Estabilidad Almacenar las ampolletas cerradas, el polvo para suspensin oral y las
tabletas a temperatura ambiente.
Suspensin oral: despus de la reconstitucin, la suspensin oral de dosis mltiples
puede almacenarse 10 das a temperatura ambiente o en refrigeracin
Inyeccin: despus de reconstituir una ampolleta de 500 mg hasta una concentracin
de 100 mg/mL, la solucin es estable durante 24 h a temperatura ambiente. Si la
solucin se diluye ms con una solucin compatible hasta una concentracin de 1
a 2 mg/mL, sta es estable 24 h a temperatura ambiente o siete das si se refrigera
cr
AZITROMICINA
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de protenas dependiente de ARN
bacteriano mediante fijacin a la subunidad ribosmica 50S, lo que da como
resultado bloqueo de la transpeptidacin.
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida en el tubo gastrointestinal
Distribucin: amplia, en piel, pulmones, huesos, prstata, cuello uterino; las
concentraciones en lquido cefalorraqudeo son bajas; atraviesa la placenta
Unin a protenas: 7 a 50% (dependiente de la concentracin y los valores de
glucoprotena acida alfa!)
Metabolismo: heptico, en metabolitos inactivos
Biodisponibilidad: cpsulas, tabletas, suspensin oral: 34 a 52%
Vida media, terminal: 68 h
Tiempo hasta la concentracin srica mxima: oral: 2 a 3 h
Eliminacin: 50% de la dosis se excreta sin modificar en la bilis; 6% se elimina en la
orina sin cambios
Dosificacin usual
Oral:
Lactantes < 6 meses: tos ferina: 10 mg/kg/dosis una vez al da durante cinco das
Nios: > 6 meses:
Infecciones de vas respiratorias: 10 mg/kg el primer da (dosis mxima: 500 mg/
da) seguidos de 5 mg/kg/da una vez al da en los das 2 a 5 (dosis mxima:
250 mg/da)
Otitis media:
Rgimen de dosis nica: 30 mg/kg una vez al da (dosis mxima: 1 500 mg)
Rgimen de tres das: 10 mg/kg una vez al da por tres das (dosis mxima:
500 mg/da)
Rgimen de cinco das: 10 mg/kg el primer da (dosis mxima: 500 mg),
seguidos de 5 mg/kg una vez al da los das 2 a 5 (dosis mxima: 250 mg/
da)
Tos ferina: 10 mg/kg el primer da (dosis mxima: 500 mg), seguidos de 5 mg/kg/
da una vez al da en los das 2 a 5 (dosis mxima: 250 mg/da)
Nios > 2 aos: faringitis, amigdalitis: 12 mg/kg/da una vez al da durante cinco
das (dosis mxima: 500 mg/da)
Nios:
Chancroide: dosis nica de 20 mg/kg (dosis mxima: 1 g)
Uretritis o cervicitis por clamidia, no complicada:
Nios < 8 aos y > 45 kg: dosis nica de 1 g
Nios > 8 aos: dosis nica de 1 g
Prevencin primaria del complejo Micobacterium avium-intracelluiare (CMA)
diseminado: 5 mg/kg/da una vez al da (dosis mxima: 250 mg/da) o 20 mg/
kg (dosis mxima: 1 200 mg) una vez por semana sola o en combinacin con
rifabutina
Tratamiento y prevencin secundaria de CMA diseminado: 5 mg/kg/da una vez
al da (dosis mxima: 250 mg/da) en combinacin con etambutol, con o sin
rifabutina
Babesiosis: 12 mg/kg/da una vez al da durante 7 a 10 das con 40 mg/kg/da de
atovaquona oral dividos dos veces al da
Profilaxia de endocarditis: 15 mg/kg/dosis 1 h antes del procedimiento
Nios > 6 aos, peso > 25 kg y adolescentes: pacientes con fibrosis qustica con
infeccin crnica por Pseudomonas aeruginosa:
> 25 kg a < 40 kg: 250 mg lunes, mircoles y viernes (LMV). Si se presentan
efectos secundarios intolerables, disminuir la dosis a dos veces por semana o
una vez por semana si es necesario.
> 40 kg: 500 mg, LMV. Si se presentan efectos secundarios intolerables,
disminuir la dosis a dos veces por semana o una vez por semana si es
necesario
Adolescentes > 16 aos y adultos:
Infecciones respiratorias, de piel y tejidos blandos: 500 mg el primer da,
seguidos de 250 mg/da una vez al da los das 2 a 5
Rgimen alterno para exacerbacin bacteriana de EPOC: 500 mg una vez al da
durante tres das
Chancroide o uretritis y cervicitis no gonoccica por C. trachomatis: dosis nica
de 1 g
Uretritis y cervicitis por N. gonorrhoeae: dosis nica de 2 g
Prevencin de infeccin diseminada por CMA: 1 200 mg una vez por semana
sola o en combinacin con rifabutina
Tratamiento y prevencin secundaria de infeccin diseminada por CMA: 500 mg
una vez al da en combinacin con etambutol, con o sin rifabutina
Tos ferina; 500 mg el primer da, seguidos de 250 mg una vez al da en los das 2
a 5
(Contina)
AZITROMICINA
Azitromicina
(Continua)
IV: adolescentes > 16 aos y adultos: 500 mg una vez al da durante dos das,
seguidos de cambio a tratamiento con azitromicina oral
Administracin
Oral: agitar bien la suspensin antes de usarla; la suspensin oral, las tabletas o la
presentacin para el rgimen de suspensin de 1 g pueden administrarse con
alimento o sin l; no tomar con anticidos que contienen aluminio o magnesio; la
suspensin oral de 1 g de azitromicina para e rgimen de dosis nica debe
prepararse mezclando el contenido de un sobre con alrededor de 60 mL de agua.
Pedir al paciente que ingiera todo el contenido de inmediato; aadir 60 mL ms de
agua, mezclar y beber
Parenteral: administrar la infusin hastaa una concentracin final de 1 mg/mL
durante 3 h; la concentracin de 2 mg/mL se administra durante 1 h; no infundir en
un periodo menor de 60 min
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcionamiento heptico, biometra
hemtica completa con diferencial; vigilar a los pacientes que reciben azitromicina y
frmacos que se sabe interactan con eritromicina (es decir, teofilina, digoxina,
anticoagulantes, triazolam) ya que existen pocos estudios que evalan las
interacciones frmaco-frmaco con azitromicina.
Informacin para el paciente Notificar cualquier sntoma de dolor torcico,
palpitaciones, y coloracin amarilla de la piel o los ojos. Puede causar reacciones de
fotosensibilidad (es decir, es posible que la exposicin a la luz solar ocasione
quemadura solar grave, exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la
exposicin a la luz solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas/
camas para bronceado); utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos
para el sol y protector solar para los labios (FPS > 15); usar protector solar [de amplio
espectro o filtro solar fsico (de preferencia) o bloqueador solar con FPS >, 15];
ponerse en contacto con el mdico si ocurre una reaccin.
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico. La dosis se expresa en funcin de la base.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como dihidrato: 500 mg
Zithromax: 500 mg [contiene 114 mg (4.96 mEq) de sodio por ampolleta]
Microesferas para suspensin oral, de liberacin prolongada, como dihdrato:
Zmax: 2 g [frasco con dosis nica; contiene 148 mg de sodio por frasco; sabores
cereza y pltano]
Polvo para suspensin oral, de liberacin inmediata, como dihidrato:
Zithromax: 100 mg/5 mL (15 mL) [contiene sodio, 3.7 mg/5 mL; sabores cereza,
crema de vainilla y pltano]; 200 mg/5 mL (15 mL, 22.5 mL, 30 mL) [contiene
sodio, 7.4 mg/5 mil; sabores cereza, crema de vainilla y pltano]; 1 g [sobre con
dosis nica; contiene sodio, 37 mg por paquete; sabores cereza, crema de
vainilla y pltano]
Tabletas, como dihidrato:
Zithromax: 250 mg [contiene 0.9 mg de sodio]; 500 mg [contiene 1.8 mg de sodio];
600 mg [contiene 2.1 mg de sodio]
Zithromax TFtl-PAK [sobre con dosis unitaria]: 500 mg (3s)
Zithromax ' Z-PAK [sobre con dosis unitaria]: 250 mg (6s)
Tabletas, como monohidrato: 250 mg, 500 mg, 600 mg
Referencias
0
AZTREONAM
Aztreonam
Sinnimos Azthreonam
Categora teraputica Antibitico, diversos
Uso Tratamiento de pacientes con infeccin comprobada por gramnegativos aerobios,
resistentes a mltiples frmacos, en los que la teraputica con betalactmicos est
contraindicada; se utiliza para Infecciones de vas urinarias (IVU), vas respiratorias
inferiores, septicemia, infecciones de piel y estructuras cutneas, intraabdominales y
ginecolgicas causadas por Enterobacterlaceae, E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis,
S. marcescens, especies de Citrobacter, H. nfluenzae y P. aeruginosa sensibles.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP lo considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al aztreonam o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Descartar hipersensibilidad a otros betalactmicos (rara vez ocurren
reacciones de hipersensibilidad al aztreonam en individuos con antecedente de
hipersensibilidad a penicilinas o cefalosporinas); su uso prolongado puede resultar
en sobrelnfeccin.
Precauciones Usar con cautela y reducir la dosis en pacientes con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, cambios electrocardiogrflcos transitorios
Sistema nervioso central: convulsiones, confusin, fiebre
Dermatolgicas: exantema, necrlisis epidrmica txica, urticaria, prurito
G a s t r o i n t e s t i n a l e s : diarrea, nusea, v m i t o , dolor a b d o m i n a l , colitis
seudomembranosa
Hematolgicas: eoslnofllia, leucopenla, neutropenia, trombocitopenia, anemia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, hepatitis, Ictericia
Locales: dolor en el sitio de Inyeccin, tromboflebitis, tumefaccin en el sitio de
inyeccin
Renales: aumento de nitrgeno urelco sanguneo y creatinina srica
Diversos: anafilaxia
Interacciones medicamentosas Evitar el uso de antibiticos que induzcan
produccin de betalactamasa (cefoxltina, mipenem); probenecid y furosemida
aumentan los niveles sricos de aztreonam.
Estabilidad La solucin reconstituida es estable 48 h a temperatura ambiente y siete
das en refrigeracin; no es compatible con nafclllna, metronidazol ni cefradina.
Mecanismo de accin Se une a la protena 3 fijadora de penicilina, la cual produce
fiiamentacln de la bacteria mediante inhibicin de la sntesis de la pared celular.
Farmacocintica
Absorcin: IM: se absorbe bien
Distribucin: se distribuye ampliamente en tejidos corporales, lquido
cefalorraqudeo, secreciones bronquiales, lquido perltoneal, hueso y leche
materna
V:
Recin nacidos: 0.26 a 0.36 L/kg
Nios: 0.2 a 0.29 L/kg
Adultos: 0.2 L/kg
Unin a protenas: 56%
Vida media:
Recin nacidos:
< 7 das, < 2.5 kg: 5.5 a 9.9 h
< 7 das, > 2.5 kg: 2.6 h
1 semana a 1 mes: 2.4 h
Nios de 2 meses a 12 aos: 1.7 h
Nios con fibrosis qustica: 1.3 h
Adultos: 1.3 a 2.2 h (vida media prolongada en insuficiencia renal)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 60 min tras una dosis IM
Eliminacin: 60 a 70% se excreta sin modificar por la orina y se elimina parcialmente
en heces
Dilisis: moderadamente diallzable
Hemodllisis: 27 a 58% en 4 h
Dilisis perltoneal: 10% con un tiempo de permanencia de 6 h
Dosificacin usual IM, IV:
Recin nacidos:
Edad posnatal < 7 das:
< 2 000 g: 60 mg/kg/da divididos cada 12 h
> 2 000 g: 90 mg/kg/da divididos cada 8 h
(Contina)
a
Aztreonam
(Contina)
cr
B o s s o J A , B l a c k P G . T h e U s e o f A z t r e o n a m i n P e d i a t r i c P a t i e n t s : A R e v i e w . Pharmacotherapy.
1991;11(1):20-5.
S t u t m a n H R , C h a r t r a n d S A , T o l e n t i n o T, et al. A z t r e o n a m T h e r a p y f o r S e r i o u s G r a m - N e g a t i v e I n f e c t i o n s n
C h i l d r e n . Am J Dis Child. 1 9 8 6 ; 1 4 0 ( 1 1 ) : 1 1 4 7 - 5 1 .
AZUL DE METILENO
cuidado; utilizar a diario o cada tercer da; por lo general, uno o dos tratamientos
por semana bastan para mantener el control
Jabn: utilizarlo a diario o cada tercer da
Administracin Tpica: evitar el contacto con los ojos; slo para uso externo
Informacin para el paciente Contactar al mdico si el trastorno se agrava, o si
sobreviene exantema o irritacin.
Presentaciones
Polvo compactado: azufre al 2% y cido saliclico al 2% (123 g)
Limpiador: azufre al 2% y cido saliclico al 1.5% (60 mL, 120 mL)
Champ: azufre micropulverizado al 2% y cido saliclico al 2% (120 mL, 240 mL)
Jabn: azufre micropulverizado al 2% y cido saliclico al 2% (113 g)
Espuma: azufre al 1.6% y cido saliclico al 1.6% (75 mL)
Azul de metleno
Categora teraputica Antdoto para intoxicacin por cianuro; Antdoto para
metahemoglobinemia inducida por frmacos
Uso Antdoto para envenenamiento por cianuro o metahemoglobinemia inducida por
frmacos, colorante indicador, antisptico genitourinario bacteriosttico.
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se inyecta por va intraamnitica)
Contraindicaciones Hipersensibilidad al azul de metieno o cualquier componente
de la frmula; insuficiencia renal.
Advertencias No inyectar por va subcutnea (SC) o intratecal (IT) porque se han
presentado abscesos por necrosis (SC) y dao neural (IT), incluso con parapleja.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con deficiencia de G6PD; su uso
continuo puede causar anemia intensa.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, cianosis; las dosis IV altas pueden inducir dolor
precordial
Sistema nervioso central: mareo, confusin mental, cefalea, fiebre
Dermatolgicas: tincin de la piel
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal, diarrea, decoloracin de las
heces (azul-verdosa)
Genitourinarias: irritacin vesical, decoloracin de la orina (azul-verdosa)
Hematolgicas: formacin de metahemoglobina
Diversas: diaforesis
Mecanismo de accin Germicida dbil; en concentraciones bajas acelera la
conversin de metahemoglobina en hemoglobina; tiene un efecto opuesto en
concentraciones elevadas mediante la conversin del hierro ferroso de la
hemoglobina reducida en hierro frrico, para formar metahemoglobina; en la
t o x i c i d a d por c i a n u r o s e c o m b i n a con e s t e l t i m o para f o r m a r
cianometahemoglobina, que impide la interferencia de cianuro con el sistema del
citocromo.
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe bien en el tubo gastrointestinal
Eliminacin: en bilis, heces y orina
Dosificacin usual
Metahemoglobinemia: nios y adultos: IV: 1 a 2 mg/kg o 25 a 50 mg/m ; puede
repetirse despus de 1 h si es necesario
Metahemoglobinemia crnica: adultos: oral: 100 a 300 mg/da
Deficiencia de reductasa de NADPH-metahemoglobina: nios: oral: 1 a 1.5 mg/kg/da
(dosis mxima: 300 mg/da) administrados con 5 a 8 mg/kg/da de cido ascrbico
Antisptico urinario: adultos: oral: 65 a 130 mg tres veces/da; dosis mxima: 390 mg/
da
Urotiasis crnica: adultos: oral: 65 mg tres veces/da
Administracin
Parenteral: administrar sin diluir por inyeccin IV directa en varios minutos
Oral: administrar despus de as comidas con un vaso con agua
Informacin para el paciente Puede teir la orina y las heces de color
azul-verdoso; puede teir la piel por contacto.
Informacin adicional Se utiliza tpicamente (soluciones al 0.1%) junto con luz
policromtica para fotoinactivar virus, como el del herpes simple (es una indicacin
no incluida en la etiqueta); se emplea solo o combinado con vitamina C para el
tratamiento de urotiasis crnica; la tincin de la piel puede eliminarse con una
solucin de hipoclorito.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar ta etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable: 10 mg/mL (1 mL, 10 mL)
Tabletas: 65 mg
(Contina)
2
on-t
BACITRACINA
Bacitracna
Categora teraputica Antibitico tpico; Antibitico, diversos
Uso Tratamiento de neumona y empiema causados por estafilococos sensibles;
prevencin o tratamiento de infecciones superficiales de la piel. A causa de sus
efectos txicos, el uso sistmico de bacitracina o en irrigacin debe limitarse a
situaciones en que otros frmacos menos txicos no seran eficaces; tratamiento de
colitis vinculada con antibiticos.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la bacitracina o cualquier componente de la
frmula; el uso intramuscular est contraindicado en personas con disfuncin renal.
Advertencias La administracin IM puede ocasionar insuficiencia renal por necrosis
tubular y glomerular; no administrar por va intravenosa porque es posible que ocurra
tromboflebitis grave; la bacitracina puede absorberse en reas denudadas y sitios de
irrigacin.
Precauciones Es posible que el uso prolongado ocasione proliferacin excesiva de
microorganismos resistentes.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, sensacin de opresin torcica
Sistema nervioso central: dolor
Dermatolgicas: exantema y prurito
Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, diarrea, y prurito y ardor rectales
Hematolgicas: discrasias sanguneas
Renales: IM: necrosis tubular y glomerular; azoemia, insuficiencia renal
Diversas: diaforesis, edema de labios y cara
Interacciones medicamentosas Frmacos nefrotxicos (intensifican sus efectos
txicos); bloqueadores neuromusculares y anestsicos (intensifican el bloqueo
neuromuscular).
Estabilidad El polvo estril debe almacenarse en el refrigerador; una vez
reconstituido el producto, la bacitracina muestra estabilidad durante una semana en
refrigeracin (2 a 8 C); incompatible con diluyentes que contienen parabenos.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared bacteriana al evitar la
transferencia de mucopptidos al interior de la estructura en formacin.
Farmacocintica
Absorcin: baja a travs de membranas mucosas y piel intacta; rpida despus de
administracin IM
Unin a protenas: fijacin mnima a protenas plasmticas
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 1 a 2 h
Eliminacin: lenta, en la orina, con 10 a 40% de la dosis excretada en un lapso de 24
h
Dosificacin usual
IM (no recomendable):
Lactantes:
< 2.5 kg: 900 U/kg/da divididas en dos a tres dosis
> 2.5 kg: 1 000 U/kg/da divididas en dos a tres dosis
Nios: 800 a 1 200 U/kg/da divididas cada 8 h
Adultos: 10 000 a 25 000 U/dosis cada 6 h; no exceder 100 000 U/da
Nios y adultos:
Tpica: aplicar una a cinco veces al da
Solucin para irrigacin: 50 a 100 U/mL en solucin salina normal, Ringer lactato o
agua estril; humedecer las torundas en solucin para emplear como compresas
tpicas una a cinco veces al da o segn se necesite durante procedimientos
quirrgicos
Colitis vinculada con antibiticos: adultos: oral: 25 000 U cada 6 h por 7 a 10 das
Administracin
Parenteral: para administracin IM es importante conservar el pH de la orina > 6
mediante solucin de bicarbonato de sodio; para inyeccin, disolver el polvo estril
de bacitracina en solucin salina normal que contenga clorhidrato de procana al
2%; aplicar la inyeccin IM en el cuadrante superior externo de los glteos; alternar
los sitios de inyeccin
Tpica: aplicar una capa delgada en el rea afectada limpia; puede cubrirse con una
gasa estril; slo para uso externo; no usar el ungento tpico en ios ojos
Parmetros para vigilancia IM: examen general de orina, pruebas de funcin renal
D
BACLOFN
Informacin para el paciente La bacitracina tpica no debe usarse por ms de una
semana, salvo que el mdico lo indique.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Inyeccin, polvo para reconstituir: 50 000 U
Ungento oftlmico (AK-Tracin [DSC]): 500 U/g (3.5 g)
Ungento tpico: 500 U/g (0.9 g, 15 g, 30 g, 120 g, 454 g)
Referencias
Kelly C P , P o t h o u l a k i s C, L a M o n t J T . Clostridium difficile Colitis. N Engl J Med. 1 9 9 4 ; 3 3 0 ( 4 ) : 2 5 7 - 6 2 .
Bacitracina y polimixina B
Sinnimos Polimixina B y bacltracn
Categora teraputica Antibitico oftlmico; Antibitico tpico
U s o Tratamiento de Infecciones superficiales de conjuntiva, crnea o ambas,
causadas por microorganismos sensibles; prevencin de infecciones en cortaduras,
excoriaciones y quemaduras pequeas.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a polimixina, bacitracina o cualquier
componente de la frmula.
Precauciones Su empleo prolongado puede ocasionar proliferacin excesiva de
microorganismos resistentes.
Reacciones adversas
Locales: exantema, prurito, ardor, edema
Oculares: eritema conjuntival
Diversas: reacciones anafiactoides
Farmacocintica Absorcin: insignificante si la piel o las membranas mucosas estn
intactas
Dosificacin usual Nios y adultos:
Oftlmica: aplicar una tira de 6 a 12 mm directamente dentro del saco conjuntival
cada 3 a 4 h, segn la gravedad de la infeccin
Tpico: aplicar una cantidad pequea de ungento o polvo en la zona afectada una a
tres veces al da
Administracin Oftlmica: no utilizar el preparado tpico en los ojos; evitar el
contacto de la punta del tubo con la piel o los ojos
Informacin para el paciente No emplear por ms de una semana, salvo que el
mdico lo indique; el ungento oftlmico puede ocasionar visin borrosa.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] - producto descontinuado
Ungento oftlmico: 500 U de bacitracina y 10 000 U de polimixina B por gramo (3.5
9)
Ungento tpico: 500 U de bacitracina y 10 000 U de polimixina B por gramo en
vaselina (0.9 g, 15 g, 30 g)
Betadlne First Ald Antiblotics + Molsturizer: 500 U de bacitracina y 10 000 U de
sulfato de polimixina B por gramo (14 g) [DSC]
Polvo tpico: 500 U de bacitracina y 10 000 U de polimixina B por gramo (10 g)
Bacitracina zinc, neomicina y polimixina B vase Neomicina, polimixina B y
bacitracina en la pgina 1133
Baclofn
Informacin relacionada
Antdotos de uso comn en caso de sobredosiflcacin aguda en la pgina 1902
Categora teraputica Relajante de msculo esqueltico no paralizante
Uso Tratamiento de espastlcidad de origen cerebral, espastlcidad reversible vinculada
con esclerosis mltiple o lesiones de mdula espinal; uso Intratecal para tratar
espastlcidad en sujetos que no responden a baclofn oral o que presentan efectos
secundarios Intolerables en sistema nervioso central (SNC); teraputica de neuralgia
del trigmino; tratamiento adyuvante de dlscinesla tarda.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna (cantidades pequeasVcompatible.
(Contina)
?n.T
BACLOFN
Baclofn
(Contina)
BACLOFN
Depuracin, LCR: 30 mL/h
Dosificacin usual
Oral:
Nios:
2 a 7 aos: inicial: 10 a 15 mg/da divididos cada 8 h; ajustar la dosis cada tres
das en incrementos de 5 a 15 mg/da hasta un mximo de 40 mg/da
> 8 aos: ajustar la dosis como se seal en el inciso anterior, hasta un mximo
de 60 mg/da
Adultos: 5 mg tres veces al da; es posible aumentar 5 mg/dosis cada tres das,
hasta un mximo de 80 mg/da
Intratecal: nios y adultos:
Dosis de prueba: 50 ug como primera dosis y observar durante 4 a 8 h; los nios
de muy corta edad pueden recibir 25 pg; si ia primera dosis es ineficaz, repetirla
con un incremento de 50% (es decir, 75 pg) en un lapso de 24 h; si los
resultados an son subptimos cabe recurrir a una tercera dosis con un
incremento de 33% (es decir, 100 pg) en 24 h; los pacientes que no reaccionan
con 100 ug por va intratecal no son candidatos para la administracin continua
ni a largo plazo mediante bomba implantada
Dosis de mantenimiento: infusin continua: inicial: la dosis depende de la que se
utiliz para la prueba y de la duracin de su efecto:
Si la duracin del efecto de la dosis de prueba fue > 8 h: dosis diaria - dosis de
prueba eficaz
Si el efecto de la dosis de prueba fue < 8 h: dosis diaria = el doble de la dosis de
prueba eficaz
Dosis para infusin continua en ug/h - dosis diaria dividida entre 24 h
Nota: pueden hacerse ajustes de la velocidad de infusin cada 24 h segn se
necesite; para espasticidad de origen medular, usar incrementos de 10 a 30%
en 24 h; si la espasticidad es de origen cerebral, usar incrementos de 5 a 10%
en 24 h
Dosis diaria promedio:
Nios < 12 anos: 100 a 300 ug/da (4.2 a 12.5 pg/h); se utilizan dosis hasta de
1 000 ug/da
Nios > 12 aos y adultos: 300 a 800 ug/da (12.5 a 33 ug/h); se utilizan dosis
hasta de 2 000 ug/da
Administracin
Oral: administrar con leche o alimentos
Parenteral: intratecal: dosis de prueba: diluir el frmaco (50 ug/mL) e inyectar en un
lapso mnimo de 1 min; para goteo de mantenimiento con bomba implantada
pueden emplearse concentraciones de 500 a 2 000 pg/mL; no interrumpir en forma
repentina la administracin intratecal de baclofn (vase Advertencias)
Parmetros para vigilancia Rigidez y espasticidad musculares (disminucin del
nmero e intensidad de espasmos); puntuacin de Ashworth modificada.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol y otros depresores del
SNC; puede ocasionar estado soporoso y disminuir la capacidad para realizar
actividades que exigen alerta mental o coordinacin fsica; el frmaco puede causar
sequedad de la boca (xerostoma); no interrumpir repentinamente el tratamiento.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable, intratecal [sin conservadores]: 50 pg/mL (1 mL); 500 pg/mL (20
mL); 2 000 pg/mL (5 mL, 20 mL)
Tabletas: 10 mg, 20 mg
Otras preparaciones
Puede prepararse una suspensin de 5 mg/mL triturando 30 tabletas de 20 mg;
mezclar con una pequea cantidad de gllcerina para formar una pasta. Agregar
jarabe simple para alcanzar un volumen total de 120 mL; agitar bien; refrigerar;
estable por 35 das (Johnson, 1993).
Puede prepararse una suspensin oral de 10 mg/mL triturando 120 tabletas de 10
mg; agregar gradualmente 60 mL de Ora-Sweet u Ora-Plus y mezclar hasta
formar una pasta uniforme; a continuacin agregar ms vehculo para hacer un
volumen total de 120 mL; refrigerar; agitar bien; estable durante 60 das (Alien,
1996).
Alien LV Jr, Erickson MA 3rd. Stability of Baclofn, Captopril, Diltiazem
Hydrochloride, Dipyridamole, and Flecainide Actate in Extemporaneously
Compounded Oral Liquids. Am J Health Syst Pharm. 1996;53(18):2179-84.
Johnson CE, Hart SM. Stability of an Extemporaneously Compounded Baclofn
Oral Liquid. Am J Hosp Pharm. 1993;50(11):2353-5.
BAL vase Dimercaprol en la pgina 513
BCNU vase Carmustina en la pgina 289
BECLOMETASONA
Beclometasona
Informacin relacionada
Asma en ia pgina 1875
Sinnimos Dipropionato de beclometasona
Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Antiasmtico; Corticosteroide
inhalado, oral; Corticosteroide nasal; Corticosteroide suprarrenal; Giucocorticoide
Uso
Inhalacin oral: control a largo plazo de asma bronquial persistente; NO est
indicada para alivio del broncoespasmo agudo. Tambin se emplea para ayudar a
disminuir o suspender la administracin de corticosteroides orales contra el asma
Va intranasal: tratamiento de rinitis estacional o perenne y poliposis nasal
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la beclometasona o cualquier componente
de la frmula; tratamiento primario del estado asmtico u otros episodios agudos de
asma bronquial que demandan medidas teraputicas intensivas.
Advertencias Se informan muertes por insuficiencia suprarrenal en asmticos
durante y despus de cambiar de los corticosteroides sistmicos a corticosteroides
en aerosol; es posible que se requieran varios meses para que la funcin
hipotalmica-hlpofisaria-suprarrenal (HSS) se recupere por completo. Los individuos
que reciben dosis altas de corticosteroides sistmicos (p. ej., adultos que reciben
> 20 mg de prednisona al da) pueden estar expuestos a un riesgo mayor; durante
este periodo de supresin HSS, los corticosteroides en aerosol no confieren la
actividad de corticosteroides o mineralocorticoides sistmicos necesaria para tratar a
quienes necesitan dosis para situaciones de estrs (como individuos sometidos a
estrs considerable como traumatismos, intervencin quirrgica o infecciones, u
otros trastornos relacionados con prdida intensa de electrlitos). Cuando se usa en
dosis elevadas por tiempo prolongado puede ocurrir hipercorticismo y supresin HHS
(inclusive crisis suprarrenal); su uso con corticosteroides inhalados o sistmicos (aun
si se administran en das alternos) puede incrementar el riesgo de supresin HHS.
Es posible que se presente insuficiencia suprarrenal aguda con la suspensin
abrupta despus del uso prolongado o con estrs; la suspensin e interrupcin de la
corticoterapia debe realizarse con gran cuidado; los pacientes con supresin HHS
podran requerir dosis de glucocorticoides sistmicos antes, durante y despus del
estrs inusual (p. ej., ciruga). Se puede presentar inmunosupresin; los pacientes
pueden ser ms sensibles a infecciones; evitar su exposicin a varicela y sarampin.
El cambio de corticosteroides sistmicos a productos inhalados puede
desenmascarar cuadros alrgicos subyacentes (como eccema, conjuntivitis y rinitis),
previamente suprimidos por los corticosteroides sistmicos. Puede ocurrir
broncoespasmo despus de emplear medicamentos antiasmticos inhalados (vase
Informacin adicional).
Precauciones No administrar dosis mayores que las recomendadas; pueden
presentarse supresin HHS y del crecimiento lineal (es decir, reduccin de la
velocidad de crecimiento), disminucin de la densidad mineral sea, hipercorticismo
(sndrome de Cushing), hiperglucemia o glucosuria. Utilizar con cauteia extrema en
pacientes con tuberculosis pulmonar, infecciones sistmicas no tratadas o herpes
simple ocular. Usar con precaucin y vigilar de forma estrecha a pacientes con
disfuncin heptica. Se conocen casos raros de hipertensin infraocular, glaucoma o
cataratas.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, malestar general, fatiga, insomnio
Endocrinas y metablicas: supresin HHS, sndrome de Cushing, supresin dei
crecimiento, hiperglucemia, dismenorrea
Gastrointestinales: xerostoma, dolor farngeo, faringitis, nusea, vmito, diarrea,
dispepsia
Locales: proliferacin de Candida en boca, faringe o cavidad nasal
Neuromusculares y esquelticas: supresin de la velocidad de crecimiento
(observada en nios asmticos que reciben el producto por inhalacin bucal a
razn de dos disparos cuatro veces al da); dolorimiento muscular, osteoporosis,
disminucin de la densidad mineral sea
Oculares: cataratas, hipertensin infraocular, glaucoma
Respiratorias: tos, estornudos, disfona; irritacin y ardor de la mucosa nasal; lceras
nasales, epistaxis, rinorrea, congestin nasal (uso nasal)
Diversas: inmunosupresin, reacciones anafiactoides (raras)
Interacciones medicamentosas Sustrato de ia isoenzima CYP3A del citocromo
P450.
A veces ocurren interacciones semejantes a las de otros corticosteroides.
BECLOMETASONA
Estabilidad No almacenar cerca del calor o de llamas; almacenar la presentacin
para inhalacin oral de modo que el inhalador se apoye sobre el extremo cncavo de!
tubo (con el disparador plstico hacia arriba); utilizar el producto de doble potencia en
un trmino de seis meses despus de abrir el empaque que lo protege de la
humedad.
Mecanismo de accin Controla la velocidad de sntesis proteica, disminuye la
migracin de polimorfonucleares y fibroblastos; revierte la permeabilidad capilar y
estabiliza las membranas lisosmicas a nivel celular para evitar o controlar la
inflamacin.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Inhalacin oral: en el transcurso de uno o dos das en algunos pacientes; por lo
general en una o dos semanas
Inhalacin nasal: en unos das o hasta dos semanas
Efecto mximo: inhalacin oral: tres o cuatro semanas
Farmacocintica
Absorcin: inhalacin: absorcin rpida; hidrlisis rpida por accin de esterasas
pulmonares antes de la absorcin; oral: 90%
Distribucin: 10 a 25% de la dosis inhalada llega a las vas respiratorias (50% con el
preparado de inhalacin oral); se secreta en la leche materna
Unin a protenas: 87%
Metabolismo: heptico, mediante la isoenzima CYP3A del citocromo P450, en tres
metabolitos importantes: 17-monopropionato de beclometasona (17-BMP);
21-monopropionato de beclometasona y beclometasona; el metabolito ms activo
es 17-BMP
Vida media: bifsica: inicial, 3 h; terminal: 15 h
Eliminacin: la excrecin primaria por heces; 12 a 15% de la dosis oral se excreta en
la orina en forma de metabolitos
Dosificacin usual
Acuosa para inhalacin nasal:
Beconase AQ:
Nios de 6 a 12 aos: inicial: un disparo en cada narina dos veces al da; puede
aumentarse si es necesario a dos disparos en cada fosa nasal dos veces al
da; una vez que los sntomas se controlen, disminuir la dosis a un disparo en
cada narina dos veces al da
Nios > 12 aos y adultos: uno a dos disparos en cada fosa nasal dos veces al
da
Inhalacin oral (las dosis deben ajustarse a la ms baja eficaz una vez que se
controla el asma):
QVAR:
Nios de 5 a 11 aos: inicial: 40 pg dos veces al da; dosis mxima: 80 pg dos
veces al da
Nios > 12 aos y adultos:
Sin corticosteroides inhalados previos: inicial: 40 a 80 pg dos veces al da;
dosis mxima: 320 pg dos veces al da
Con corticosteroides inhalados previos: inicial: 40 a 160 pg dos veces al da;
dosis mxima: 320 pg dos veces al da
Nota: an no se establece la relacin teraputica entre las distintas
presentaciones para inhalacin; cuando se cambia a la presentacin para
inhalacin oral es necesario vigilar su eficacia y efectos adversos (vase
Informacin adicional)
Guas de los NIH para el asma (NAEPP, 2002; NIH, 1997) [administrar en dosis
divididas]:
Formulacin HFA (QVAR):
Nios < 12 aos:
Dosis baja: 80 a 160 pg/da (40 pg/disparo: dos a cuatro disparos/da u 80
pg/disparo: uno o dos disparos/da)
Dosis intermedia: 160 a 320 pg/da (40 pg/disparo: cuatro a ocho disparos/
da u 80 pg/disparo: dos a cuatro disparos/da)
Dosis alta: > 320 pg/da (40 pg/disparo: > 8 disparos/da u 80 pg/disparo: > 4
disparos/da)
Nios > 12 aos y adultos:
Dosis baja: 80 a 240 pg/da (40 pg/disparo: dos a seis disparos/da u 80 pg/
disparo: uno a tres disparos/da)
Dosis intermedia: 240 a 480 pg/da (40 pg/disparo: 6 a 12 disparos/da u 80
pg/disparo: tres a seis disparos/da)
Dosis alta: > 480 pg/da (40 pg/disparo: > 12 disparos/da u 80 pg/disparo:
seis disparos/da)
Administracin
Inhalacin nasal: agitar bien el recipiente antes de usar; sonar con suavidad la nariz
para limpiar fosas nasales antes de la administracin; ocluir una narina con un
(Contina)
BECLOMETASONA
Beclometasona
(Contina)
dedo en tanto que con cuidado se introduce el aplicador nasal en la otra para
administrar la dosis
Inhalacin bucal: purgar el envase antes de usarlo; utilizar un espaciador para nios
< 8 aos; enjuagarse la boca despus de emplearlo para evitar una infeccin por
Candida. No lavar ni poner el inhalador en agua; la boquilla puede limpiarse con un
pauelo desechable o tela secos
Parmetros para vigilancia Revisar las membranas mucosas en busca de signos
de infeccin mictica. Vigilar el crecimiento de los pacientes peditricos. Vigilar la
presin intraocular con tratamiento > 6 semanas.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si el trastorno persiste o empeora:
no disminuir la dosis ni interrumpir la teraputica sin la aprobacin del mdico; tal
situacin puede originar sequedad bucal. No rociar el frmaco en los ojos. Evitar la
exposicin a varicela o sarampin; si ocurre, solicitar consejo mdico de inmediato.
Desechar el recipiente luego de utilizar el nmero especificado de nebulizaciones de
dosis medida (disparos). La presentacin para inhalacin oral puede tener un sabor
diferente y podra producir una sensacin distinta durante la aspersin, en
comparacin con otros inhaladores que contienen clorofluorocarbonos (CFC).
Inhalacin oral: enjuagar la boca despus de la inhalacin, para disminuir el riesgo
de candidiasis bucal; notificar al mdico cualquier inflamacin o lesiones bucales
Informacin adicional
Inhalacin oral: si ocurre broncoespasmo con sibilancias despus de la inhalacin
puede utilizarse un broncodilatador de accin rpida; suspender el corticosteroide
de inhalacin oral e iniciar tratamiento alternativo crnico
La presentacin para inhalacin oral no contiene CFC; usa hidrofluoroalcano
(HFA) como gas propulsor; es una presentacin en solucin (otros inhaladores
con beclometasona incluyen aerosoles en suspensin); emplea partculas
pequeas, con lo cual un porcentaje mayor del frmaco llega a las vas
respiratorias y disminuye las dosis recomendadas de otros medicamentos. Un
estudio abierto, aleatorizado, multicntrico, de 12 meses, en 300 nios
asmticos de 5 a 11 aos mostr que la presentacin para inhalacin oral
control el asma a largo plazo con cerca de la mitad de la dosis que con
beclometasona MDI con espaciador y propulsor CFC (vase Pederson, 2002).
Se requieren ms estudios para definir el ndice teraputico entre las distintas
presentaciones.
La nebulizacin de beclometasona en solucin en las fosas nasales (42 pg/disparo;
dos disparos en cada fosa nasal dos veces al da durante cuatro semanas, seguidas
de un disparo en cada fosa dos veces al da) puede ser til para reducir la hipertrofia
de adenoides y la obstruccin nasal en nios de 5 a 11 aos (Demain, 1995).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Aerosol para inhalacin oral, como dipropionato:
QVAR: 40 pg/disparo [100 dosis medidas] (7.3 g); 80 pg/disparo [100 dosis
medidas] (7.3 g)
Suspensin acuosa para nebulizacin nasal, como dipropionato [aerosol acuoso]:
Beconase AQ: 42 pg/disparo [180 dosis medidas] (25 g)
Referencias
D e m a i n J G , G o e l z D W . Pediatric A d e n o i d a l H y p e r t r o p h y a n d Nasal A i r w a y O b s t r u c t i o n : R e d u c t i o n W i t h
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1993;92(1):64-77.
BELLADONA Y OPIO
Belladona y opio
Sinnimos Opio y belladonna
Categora teraputica Agente antiespasmdico urinario; Analgsico narctico
Uso Alivio de dolor moderado o intenso que se relaciona con tenesmo rectal o vesical
en estados posoperatorios y con afecciones neoplsicas; alivio del dolor asociado a
espasmo urtera! que no responde a analgsicos no narcticos y para espaciar las
inyecciones de opiceos.
Restricciones C-ll
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/tener cautela.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a belladona, atropina, alcaloides del opio,
morfina o cualquier componente de la frmula; glaucoma; nefropata o hepatopata
graves; uropata obstructiva; enfermedad obstructiva del tubo gastrointestinal;
depresin respiratoria grave; trastornos convulsivos; alcoholismo agudo; trabajo de
parto prematuro.
Advertencias El opio comparte el potencial txico de los agonistas opiceos; deben
tenerse las precauciones usuales del tratamiento con agonistas opiceos; no se
recomienda en nios < 12 aos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin cardiaca, respiratoria,
heptica o renal, hipertrofia prosttica grave o antecedente de abuso de narcticos;
usar con cautela en pacientes con hipertensin intracraneal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin ortosttica, fibrilacin ventricular, taquicardia,
palpitaciones
Sistema nervioso central: confusin, sopor, cefalea, prdida de la memoria, fatiga,
ataxia, depresin del SNC, dependencia fsica y psicolgica
Dermatolgicas: sequedad de piel, fotosensibilidad, exantema, prurito, urticaria
Endocrinas y metablicas: disminucin del flujo de leche materna, liberacin de
hormona antidiurtica
Gastrointestinales: constipacin, sequedad de garganta, xerostoma, disfagia,
meteorismo, nusea, vmito, espasmo de vas biliares
Genitourinarias: disuria, retencin urinaria, espasmo de vas urinarias
Neuromusculares y esquelticas: debilidad
Oculares: dolor infraocular, visin borrosa, fotofobia
Respiratorias: sequedad nasal, depresin respiratoria
Diversas: disminucin de diaforesis, liberacin de histamina
Interacciones medicamentosas Los depresores del SNC (p. ej., alcohol,
narcticos, benzodiacepinas, antidepresivos tricclicos, inhibidores de la MAO,
fenotiacinas) pueden aumentar sus efectos y toxicidad; efectos aditivos con otros
agentes anticolinrgicos.
Interaccin con alimentos Evitar el consumo de etanol (puede aumentar la
sedacin).
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; evitar ei congelamiento.
Mecanismo de accin Los alcaloides anticolinrgicos actan principalmente
mediante inhibicin competitiva de la actividad muscarnica de ia acetilcolina en
estructuras inervadas por neuronas colinrgicas posganglionares y sobre el msculo
liso; los efectos incluyen actividad antisecretora en glndulas exocrinas y mucosa
intestinal, y relajacin del msculo liso. Contiene muchos alcaloides narcticos que
incluyen morfina; su mecanismo para la inhibicin de la motilidad gstrica depende
sobre todo de su contenido de morfina; esto induce disminucin en las secreciones
digestivas, aumento del tono del msculo Gl y reduccin en la propulsin
gastrointestinal.
Farmacodinamia Opio: inicio de accin: 30 minutos
Farmacocintica Metabolismo: heptico
Dosificacin usual Rectal: adultos: 1 supositorio una o dos veces al da, hasta
cuatro dosis por da
Administracin Rectal: extraer de la envoltura metlica; humedecer los dedos y el
supositorio; insertar en el recto
Informacin para el paciente El frmaco puede causar dependencia fsica,
psicolgica o ambas; evitar ia suspensin abrupta despus de su uso prolongado.
Evitar el consumo de alcohol; puede inducir estado soporoso y deteriorar la
capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica;
puede causar sequedad de boca,
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Supositorios: 16.2 mg de extracto de belladona y 30 mg de opio; 16.2 mg de extracto
de belladona y 60 mg de opio
BENCILPENICILOILPOLILISINA
Bencilpenicilina
Bencilpenicilina
Bencilpenicilina
Bencilpenicilina
Bencilpeniciloilpolilisina [DSC]
Sinnimos Peniciloilpollllsina; PPL
Categora teraputica Agente diagnstico para prueba cutnea de alergia a la
penicilina
Uso Adyuvante para valorar el riesgo de la administracin de penicilina (penicilina o
bencilpenicilina) en individuos con antecedente de hipersensibilidad clnica a tal
antibitico.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Pacientes con hipersensibilidad conocida a penicilina.
Advertencias La prueba con bencilpeniciloilpolilisina en forma aislada tiene un ndice
de sensibilidad de 76% y no Identifica a individuos que reaccionan a un determinante
antignlco menor; al parecer no predice de manera confiable la aparicin de
reacciones tardas y no identifica a pacientes en riesgo de anafilaxia. Se estima que
la prueba sola no Identifica a entre 3 y 6% de personas alrgicas a la penicilina que
estn en riesgo de experimentar reacciones graves o letales.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: eritema, urticaria
Locales: prurito, vesculas, edema
Diversas: en raras ocasiones ocurren reacciones alrgicas sistmicas
Interacciones medicamentosas Antihistamnicos, antidepresivos trlccllcos y
simpatomimticos pueden modificar la respuesta cutnea.
Estabilidad Almacenar en refrigeracin; desechar el material si se deja a temperatura
ambiente por ms de un da.
Mecanismo de accin Desencadena la produccin de anticuerpos IgE que producen
reacciones urtlcarianas aceleradas de tipo I contra las penicilinas.
Dosificacin usual Nios y adultos:
Prueba de escarificacin: utilizar una aguja calibre 20 para hacer escarificaciones de
3 a 5 mm que no sangren, en la epidermis; se aplica una gota pequea de solucin
sobre la escarificacin y se frota con suavidad con un aplicador o palillo dental. La
reaccin positiva consiste en aparicin de una roncha plida que rodea el sitio
escarificado en 10 min, y cuyo dimetro vara de 5 a 15 mm o ms
Prueba ntradrmica: realizar la prueba ntradrmlca con una jeringa para tubercullna
y una aguja de bisel corto calibre 26 a 30; se Inyectan 0.01 a 0.02 mL por va
ntradrmlca. A una distancia aproximada de 3 4 cm del sitio en que se hizo la
prueba con bencilpeniciloilpolilisina se Inyectan unas gotas de solucin salina
normal para que sirvan como testigo comparativo. Casi todas las respuestas
cutneas a la prueba ntradrmlca aparecen en el transcurso de 5 a 15 min
Interpretacin:
Negativa (-): no ocurre reaccin alguna
Dudosa (+/-): la roncha apenas es un poco mayor que la original, con un borde
eritematoso o sin l, y mayor que el sitio testigo
Positiva (+): prurito, y en lo que respecta a la roncha original, aumento Importante
de dimetro
El sitio testigo no debe tener reaccin alguna
Administracin
Parenteral: la bencilpeniciloilpolilisina se aplica con una tcnica de escarificacin o
i n y e c c i n n t r a d r m l c a . En la p r u e b a i n i c i a l se a p l i c a s i e m p r e
bencilpeniciloilpolilisina mediante escarificacin en la cara Interna del antebrazo.
No administrar por va ntradrmica a pacientes que presentan reacciones
positivas a la prueba de escarificacin
Prueba ntradrmica: aplicar en la cara externa del brazo, varios centmetros por
debajo del msculo deltoides
Implicaciones para la atencin de enfermera Utilizar siempre la prueba de
escarificacin como mtodo Inicial.
Informacin adicional Interrumpir la administracin de hldroxlzlna y dlfenhldramlna
por lo menos durante cuatro das, y de astemizol durante seis a ocho semanas, antes
de practicar la prueba cutnea.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Solucin inyectable: 6 x 10" (0.25 mL) [DSC]
5
BENZATROPINA
Referencias
B o g u n i e w i c z M, L e u n g D Y M . H y p e r s e n s i l i v i t y R e a c t i o n s to Antibiotics C o m m o n l y U s e d in C h i l d r e n . Pediatr
Infect Dis J. 1 9 9 5 ; 1 4 ( 3 ) : 2 2 1 - 3 1 .
Benzatropina
Informacin relacionada
Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en a pgina 1902
Manejo de reacciones distnicas agudas en ia pgina 1886
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos Mesilato de benzatropina
Categora teraputica Agente anticolinrgico; Agente antiparkinsoniano; Agente
para tratamiento de reacciones distnicas inducidas por frmacos
Uso Teraputica adyuvante del parkinsonismo; se utiliza tambin para tratar efectos
extrapiramidales inducidos por frmacos (excepto discinesia tarda) y reacciones
distnicas agudas.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al mesilato de benzatropina o cualquier
componente de la frmula; nios < 3 aos; pacientes con glaucoma de ngulo
agudo, obstruccin pilrica o duodenal, lcera pptica estensica; obstruccin del
cuello vesical; acalasia o miastenia grave.
Precauciones Utilizar con cautela en climas clidos o durante la prctica de ejercicio;
puede causar anhidrosis e hipertermia; el riesgo de hipertermia se incrementa en
alcohlicos, individuos con enfermedad del SNC o con la exposicin prolongada al
aire libre.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipotensin ortosttica, fibrilacin ventricular,
palpitaciones
Sistema nervioso central: estado soporoso, nerviosismo, alucinaciones, coma
Dermatolgicas: sequedad de piel
Endocrinas y metablicas: disminucin del volumen de la leche materna
Gastrointestinales: nusea, vmito, xerostoma, constipacin, sequedad farngea,
disfagia
Neuromusculares y esquelticas: debilidad
Oculares: visin borrosa, midriasis, hipertensin intraocular, dolor
Respiratorias: sequedad de fosas nasales
Diversas: disminucin de la sudoracin
Interacciones medicamentosas Como anticolinrgico, la benzatropina puede
potenciar los efectos depresivos de los frmacos que tienen tal accin en el SNC;
puede inhibir la respuesta teraputica a neurolpticos; si se administra con
amantadina, rimantadina, analgsicos narcticos, fenotiacidas, antidepresivos
tricclicos, quinidina y antihistamnicos puede causar un sndrome anticolinrgico
central, perifrico o de ambos tipos.
Mecanismo de accin Se piensa que bloquea en forma parcial los receptores
colinrgicos del ncleo estriado para equilibrar la actividad colinrgica y
dopaminrgica.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: 1 h
Va parenteral: 15 min
Duracin: 6 a 48 h
Dosificacin usual
Reaccin extrapiramidal inducida por frmacos: oral, IM, IV:
Nios > 3 aos: 0.02 a 0.05 mg/kg/dosis una o dos veces al da; el uso en nios < 3
aos debe reservarse slo para situaciones de urgencia que ponen en peligro la
vida
Adultos: 1 a 4 mg/dosis una o dos veces al da
Distona aguda: adultos: IM, IV: 1 a 2 mg en una sola dosis
Parkinsonismo: adultos; oral: 0.5 a 6 mg/da divididos en una o dos fracciones;
comenzar con 0.5 mg/da; aumentar en incrementos de 0.5 mg a intervalos de
cinco a seis das hasta lograr el efecto deseado
Administracin
Oral: administrar con alimentos para disminuir las molestias gastrointestinales
Parenteral: conviene reservar la va IV para situaciones en que la ingestin o la
aplicacin IM del frmaco no son convenientes
(Contina)
BENZOATO DE SODIO
Benzatropina
(Contina)
Benzoato de sodio
Categora teraputica Agente para tratamiento de las alteraciones del ciclo de la
urea; Agente para tratamiento de hiperamonemia; Desintoxicante de amonio
Uso Teraputica adyuvante para prevencin y tratamiento de hiperamonemia
secundaria a trastornos del ciclo de la urea (TCU) comprobados o probables.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con sndrome de Rey, hiperacidemia
propinica o metiimalnica. Estudios in vitro y en animales muestran que el
benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de
unin a protenas; utilizar con precaucin en neonatos, sobre todo en aqullos con
hiperbilirrubinemia.
Reacciones adversas
Endocrinas y metablicas: acidosis metablica
Gastrointestinales: nusea, vmito
Mecanismo de accin Ayuda a reducir las concentraciones sricas de amoniaco
mediante activacin de una va metablica independiente del ciclo de la urea (va de
benzoato-hipurato); el amoniaco, en presencia de benzoato, se conjuga con glicina
para formar hipurato, que se excreta a travs del rion.
Farmacocintica
Vida media: 0.75 a 7.4 h
Eliminacin: la depuracin es en gran parte atribuible a metabolismo y excrecin
urinaria de hipurato, metabolito principal
Dosificacin usual Uso en investigacin (no aprobado por la FDA): oral, IV:
Lactantes y nios: bolo de 0.25 g/kg seguido de 0.25 g/kg/da, en infusin IV continua
o en fracciones cada 6 a 8 h
Adolescentes y adultos: bolo inicial de 5.5 g/m seguido de 5.5 g/m /da, en infusin
IV continua o en fracciones cada 6 a 8 h
Administracin No est disponible a nivel comercial.
Oral: debe prepararse utilizando el polvo qumico
2
BENZOCANA
Benzocana
Alertas e s p e c i a l e s Uso de anestsicos tpicos para procedimientos
cosmticos: Recomendacin de Salud Pblica - febrero de 2007
La FDA informa a los consumidores y profesionales de la salud acerca de los efectos
secundarios potencialmente mortales relacionados con el uso de anestsicos tpicos
antes de procedimientos cosmticos. Se dispone de geles, cremas y ungentos
anestsicos tpicos (con lidocana, tetracana, benzocana, prilocana) como
productos de prescripcin o de venta sin receta para diversos usos, que incluyen
adormecimiento de la piel previo a procedimientos cosmticos. Existen peligros
potenciales con el uso del anestsico. La aplicacin tpica puede producir niveles
sistmicos altos e inducir efectos txicos (p. ej., arritmias, convulsiones, coma,
depresin respiratoria, muerte). Estos efectos graves y que ponen en peligro la vida
se han observado en nios y adultos, y con aplicaciones aprobadas o no aprobadas.
Se encuentran en riesgo los consumidores, en particular aqullos que no cuentan
con la supervisin de profesionales capacitados, que aplican volmenes grandes de
anestsicos (o que cubren reas grandes de la piel), que dejan actuar estos
productos por tiempo prolongado o utilizan materiales, vendajes o cubiertas para la
piel despus de la aplicacin del anestsico. La aplicacin en reas de piel irritada,
con exantema y con solucin de continuidad tambin puede aumentar la absorcin
sistmica. El grado de exposicin sistmica despus de la aplicacin tpica es muy
variable entre los pacientes; sin embargo, todos estas prcticas pueden incrementar
el grado de absorcin y deben evitarse.
La FDA reconoce dos muertes en adultos (que presentaron primero convulsiones y
despus coma) despus del uso de mezclas muy concentradas de anestsicos
tpicos en las piernas, que despus fueron envueltas con plstico para disminuir el
dolor tras la depilacin lser. Si es necesaria la aplicacin de anestsicos locales
antes de procedimientos cosmticos o mdicos, la FDA recomienda que el
consumidor pregunte a su mdico acerca del uso seguro de estos productos; usar
slo productos aprobados por la FDA, que contengan la menor dosis de anestsico y
aplicar la menor cantidad posible para aliviar el dolor. Si se espera un dolor intenso
que no se controlar con dosis ordinarias de anestsicos tpicos, se debe consultar
al mdico sobre las alternativas.
Puede encontrarse informacin adicional en:
http://www.fda.gOv/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Anesthetics
Sinnimos Etilaminobenzoato
Categora teraputica Analgsico tpico; Anestsico local oral; Anestsico local
tpico
Uso Alivio temporal del dolor vinculado con dermatosis pruriginosas, prurito,
quemaduras de poca gravedad, odontalgia, dolor leve por faringitis, estomatitis
aftosa, hemorroides, fisuras rectales; lubricante anestsico para ia introduccin de
catteres y sondas endoscpicas.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a benzocana, otros anestsicos locales de
tipo esfrico o cualquier componente de la frmula (vase Advertencias); infeccin
bacteriana secundaria de la zona; perforacin de la membrana timpnica (slo las
presentaciones ticas).
Advertencias Los aerosoles de benzocana que se aplican en boca, garganta y otras
membranas mucosas, en particular cuando se usan concentraciones altas (14 a
25%), se vinculan con mayor riesgo de metahemoglobinemia;.los pacientes con
asma, bronquitis, enfisema, dao en mucosas o inflamacin en el sitio de la
aplicacin, cardiopata, desnutricin y edad < 4 meses, pueden correr mayor riesgo
de desarrollar metahemoglobinemia; usar con cautela o seleccionar otro producto.
Los pacientes con mayor tendencia a presentar elevacin de las concentraciones de
metahemoglobina, p. ej., aqullos con deficiencia de G6PD, hemoglobinopata M,
deficiencia de reductasa de NADH-metahemoglobina y deficiencia de cinasa de
piruvato pueden beneficiarse con un anestsico alternativo (p. ej., lidocana). Vigilar
signos de metahemoglobinemia, que incluyen piel plida griscea o azulosa, cefalea,
sensacin de inestabilidad, disnea, ansiedad, fatiga y taquicardia. El hallazgo clsico
en la metahemoglobinemia es sangre arterial con color achocolatado. No obstante,
los casos sospechosos deben confirmarse mediante cooximetra, la cual proporciona
una cuantificacin directa y precisa de las concentraciones de metahemoglobina (la
oximetra de pulso estndar o la gasometra arterial no son confiables). La
metahemoglobinemia clnicamente significativa requiere tratamiento inmediato.
Su uso tpico antes de procedimientos cosmticos puede producir niveles sistmicos
elevados y efectos txicos (p. ej., arritmias, convulsiones, coma, depresin
respiratoria y muerte), en especial cuando se aplican grandes cantidades para cubrir
(Contina)
BENZOCANA
Benzocana
(Continua)
BENZOCANA
Dermoplast Pain Relieving: al 20% (60 mL, 83 mL) [contiene mentol]
Foille: al 5% (92 g) [contiene 0.63% de cloroxllenol y aceite de maz]
Lanacane Mximum Strength: al 20% (120 mL) [contiene alcohol]
Solarcaine: al 20% (120 mL) [contiene 0.13% de trlclosn, 35% de alcohol]
Paquete combinado (Orajel Baby Daytime and Nlghttime):
Gel bucal [diurno]: al 7.5% (5.3 g)
Gel bucal [nocturno]: al 10% (5.3 g)
Crema, bucal: al 20% (5.3 g, 7.0 g, 7.5 g, 30 g)
Crema tpica: al 6% (30 g, 60 g), al 20% (30 g)
Gel, bucal: al 10% (5.3 g, 7 g, 7.5 g, 9.4 g)
Anbesol: al 10% (7.5 g) [contiene alcohol benclico: sabor menta fresca]
Anbesol Baby: al 7.5% (7.5 g) [contiene cido benzoico; sabor uva]
Anbesol Jr: al 10% (7 g) [contiene alcohol benclico; sabor goma de mascar]
Anbesol Mximum Strength: al 20% (7.5 g, 10 g) [contiene alcohol benclico]
Dentapaine: al 20% (11 g) [contiene aceite de clavo]
HDA Toothache: al 6.5% (15 mL) [contiene alcohol benclico]
Hurricaine: al 20% (5 g) [sin pigmentos; sabor cereza silvestre]; (30 g) [sin
pigmentos; sabores menta, pla colada, sanda y cereza silvestre]
Kanka Soft Brush: al 20% (2 mL) [con aplicador con punta de brocha]
Orbase with Benzocaine: al 20% (7 g) [contiene 48% de alcohol etlico; sabor
menta suave]
Orajel Baby Teethlng: al 7.5% (9.4 g, 11.9 g) [sabor cereza]
Orajel Baby Teethlng Nlghttime: al 10% (5.3 g)
Orajel Denture Plus: al 15% (9 g) [contiene 2% de meniol, 66.7% de alcoho
etlico]
Orajel Mximum Strength: al 20% (5.3 g, 7 g, 9.4 g, 11.9 g)
Orajel Mouth Sore: al 20% (5.3 g, 9.4 g, 11.9 g) [contiene 0.02% de cloruro de
benzalconio, 0 . 1 % de cloruro de zinc]
Orajel Multl-Action Cold Sore: al 20% (9.4 g) [contiene 0.5% de alantona, 3% de
alcanfor, 2% de dlmeticona]
Orajel Ultra Mouth Sore: al 15% (9.4 g) [contiene 66.7% de alcohol etlico, 2% de
mentol]
Gel, tpico: al 7.5% (15 g)
Lquido oral:
Anbesol: al 10% (9 mL) [sabor menta fresca]
Anbesol Mximum Strength: al 20% (9 mL) [contiene alcohol benclico]
Hurricaine: al 20% (30 mL) [sabores pla colada y cereza silvestre]
Orajel" Baby Teethlng: al 7.5% (13 mL) [sabor moras]
Orajel Mximum Strength: al 20% (13 mL) [contiene 44% de alcohol etlico,
tartrazlna]
Lquido oral en gotas:
Dent's Maxl-Strength Toothache: al 20% (3.7 mL) [contiene 74% de alcohol]
Rld-A-Pain Dental Drops: al 6.3% (30 mL) [contiene 70% de alcohol]
Lquido tpico: al 2% (30 mL), al 20% (9 mL)
Skeeter Stlk: al 5% (14 mL) [contiene mentol]
Tanac': al 10% (13 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Trociscos: 6 mg (18s) [contiene mentol]; 15 mg (10s)
Cepacol Sore Throat: 10 mg (18s) [contiene cetilpirldinlo, mentol; sabores cereza,
ctricos, miel con limn y mentol]
Cepacol Sore Throat: 10 mg (16s) [sin azcar; contiene cetllpldlnio, mentol;
sabores cereza y mentol]
Cylex: 15 mg [sin azcar; contiene 5 mg de cloruro de cetilplridlnio; sabor cereza]
Myclnettes: 15 mg (12s) [sin azcar; contiene 9 mg de sodio; sabor cereza o
regular]
Thorets: 18 mg (500s) [sin azcar]
Trocaine: 10 mg (40s, 400s)
Ungento bucal:
Anbesol Cold Sore Therapy: al 20% (7.1 g) [contiene alcohol benclico, alantona,
aloe, alcanfor, mentol, vitamina E]
Red Cross Canker Sore: al 20% (7.5 g) [contiene aceite de coco]
Ungento rectal: al 20% (30 g)
Ungento tpico:
Chiggerex: al 2% (50 g) [contiene aloe vera]
Foille: al 5% (3.5 g, 14 g, 28 g) [contiene alcohol benclico, 0 . 1 % de cloroxllenol;
base de aceite de maz]
Apositos tpicos (Sting-Kill): al 20% (8s) [contiene mentol y tartrazlna]
Pasta bucal: al 20% (6 g)
Solucin, tica gotas: al 20% (15 mL)
Hisopos bucales:
Hurricaine: al 20% (6s, 100s) [sin colorantes; sabor cereza silvestre]
Orajel Baby Teethlng: al 7.5% (12s) [sabor moras]
(Contina)
BERACTANT
Benzocana
(Contina)
Orajel Medicated Mouth Sore, Orajel Medicated Toothache: al 20% (8s, 12s)
[contiene tartrazina]
Zilactin Toothache and Gum Pain: al 20% (8s) [sabor uva]
Hisopos tpicos (Sting-Kill): al 20% (5s) [contiene mentol y tartrazina]
Cera bucal: al 20% (1 g)
3
Beractant
Sinnimos Suractante pulmonar de bovino; Suractante pulmonar natural
Categora teraputica Suractante pulmonar
Uso Prevencin y tratamiento del sndrome de dificultad respiratoria (SDR) en
lactantes prematuros.
Administracin profilctica: en lactantes con peso corporal < 1 250 g que estn en
riesgo de desarrollar deficiencia de suractante o que ya la presentan
Teraputica de rescate: en lactantes con SDR confirmado por estudios radiogrficos
y que necesitan ventilacin mecnica
Advertencias El suractante modifica rpidamente la oxigenacin y distensibilidad
pulmonares, y su empleo debe limitarse a neonatos prematuros hospitalizados para
los que se disponga de personal experto en intubacin y de apoyo ventilatorio. Si
ocurren episodios transitorios de bradicardia y disminucin de la saturacin de
oxgeno, interrumpir la administracin e iniciar medidas para corregir el problema;
logra mejora rpida de la oxigenacin y distensibilidad pulmonares, lo cual puede
obligar a la disminucin inmediata de los parmetros del ventilador y de la fraccin
inspirada de oxgeno (Fi0 ).
Precauciones El uso de beractant an no se evala en lactantes < 600 g > 1 750 g.
Reacciones adversas Durante la administracin:
Cardiovasculares: bradicardia transitoria, vasoconstriccin, hipotensin,
hipertensin, palidez
Respiratorias: desaturacin de oxgeno, bloqueo de sonda endotraqueal, hipocarbia,
hipercarbia, apnea, fuga pulmonar de aire, enfisema intersticial y hemorragia
pulmonar
Diversas: mayor probabilidad de septicemia nosocomial despus del tratamiento
Estabilidad Refrigerar; proteger de la luz; antes de la administracin calentar a
temperatura ambiental durante 20 min o sostener el recipiente en la mano durante 8
min; no deben utilizarse mtodos de calentamiento artificial; los recipientes sin usar,
intactos, calentados a temperatura ambiental pueden ser devueltos al refrigerador
slo una vez en el transcurso de 8 h tras el calentamiento.
Mecanismo de accin Restituye ei suractante endgeno deficiente o ineficaz en
recin nacidos con SDR, o en aqullos en riesgo de presentarlo. El suractante evita
que los alveolos se colapsen durante la espiracin al disminuir la tensin superficial
entre el aire y las superficies alveolares.
Dosificacin usual
Intratraqueal: recin nacidos:
Profilaxia: administrar 4 mL/kg tan pronto sea posible; en ias primeras 48 h de vida
pueden administrarse incluso cuatro dosis a intervalos no menores de 6 h. La
necesidad de usar dosis adicionales depende de la evidencia de persistencia del
SDR o de si el lactante est intubado y requiere como mnimo 30% de oxgeno
inspirado para conservar una P a 0 < 80 torr
Teraputica de rescate: administrar 4 mL/kg tan pronto se confirma el diagnstico de
SDR; puede repetirse si es necesario a intervalos no menores de 6 h, hasta un
mximo de cuatro dosis
Administracin Intratraqueal: slo se administra por esta va. No agitar; si durante el
almacenamiento se deposita la zona ms densa en el fondo, girar con suavidad en
sentido vertical. Antes de la administracin, aspirar la trquea del neonato; revisar ia
solucin para verificar que la suspensin est bien mezclada. Se aplica por va
intratraqueal mediante infusin a travs de una sonda 5 F con orificio terminal,
introducida en la sonda endotraqueal del lactante. La dosis se administra en cuatro
fracciones de 1 mL/kg. Cada fraccin se administra con diferencia de 2 3 seg, tras
cambiar la posicin del paciente: con posicin de semiTrendelemburg (angulacin
ligera) con la cabeza hacia la derecha, maniobra que se repite con la cabeza hacia la
izquierda, para seguir invirtiendo la posicin y con la cabeza hacia la derecha, y
luego a la izquierda
Parmetros para vigilancia Medicin continua de frecuencia cardiaca y saturacin
de 0 transcutneo durante la administracin; gases arteriales frecuentes, a fin de
evitar hiperoxia e hipocarbia despus de ia administracin.
2
BETANA ANHIDRA
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Suspensin intratraqueal [sin conservador; derivada de bovino]: 25 mg/mL (4 mL, 8
mL)
Betana anhidra
Sinnimos Betane anhidro
Categora teraputica Agente para tratamiento de homocistinuria
Uso Agente teraputico para reduccin de las concentraciones sanguneas elevadas
de homocistena en pacientes con homocistinuria; sta afeccin se debe a
deficiencias o defectos de la sintetasa beta de cistationina (SBC), la reductasa de
5,10-metilenetetrahidrofolato y del metabolismo del cofactor de cobalamina.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la betana o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Se ha informado edema cerebral en pacientes con hipermetioninemia,
entre ellos algunos tratados con betana. El tratamiento de la SBC con betana puede
aumentar aun ms las concentraciones sricas de metionina (debido a la conversin
de homocistena en metionina por metilacin); vigilar las concentraciones sricas de
metionina en pacientes con deficiencia de SBC; mantenerlas en < 1 000 pmol/L.
Reacciones adversas Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, molestias
gastrointestinales
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la humedad.
Mecanismo de accin La betana disminuye las concentraciones sanguneas de
homocistena, al actuar como un donador de grupos metilo para la conversin de
homocistena en metionina.
Dosificacin usual Oral:
Nios < 3 aos: 100 mg/kg/da divididos en dos fracciones; aumentar a intervalos
semanales con incrementos de 100 mg/kg/da
Nios > 3 aos y adultos: 3 g dos veces al da; pueden requerirse dosis hasta de 20
g/da para controlar las concentraciones plasmticas de homocistena en algunos
pacientes
Nota: se observan beneficios mnimos en pacientes tratados con > 150 mg/kg/da
> 20 g/da
Administracin Oral: agitar con suavidad el recipiente antes de abrirlo; medir la dosis
con el dispensador graduado y disolveren 4 a 6 onzas (120 a 150 mL) de agua, jugo,
leche o frmula lctea; administrar de inmediato; no utilizar si el polvo no se disolvi
perfectamente o se obtiene una solucin con color
Parmetros para vigilancia Concentracin de homocistena plasmtica (debe ser
baja o indetectable); metionina plasmtica (en pacientes con SBC).
Informacin adicional Frmaco sin inters comercial; en Estados Unidos puede
obtenerse en Chronimed, Inc; para el tratamiento de la homocistinuria tambin son
tiles las vitaminas B y B , y a menudo se usan junto con el producto.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Polvo para solucin oral: 1 g/medida (180 g) [1 medida = 1.7 mL)
Referencias
5
12
BETAMETASONA
Betametasona
Informacin relacionada
Corticosteroides tpicos: lineamientos para seleccin y uso en la pgina 1692
S i n n i m o s Dipropionato de betametasona; Dipropionato de betametasona
potenciado; Flubenisolona; Fosfato sdico de betametasona; Valerato de
betametasona
Categora teraputica
Agente antiinflamatorio;
Corticosteroide sistmico;
Corticosteroide suprarrenal; Corticosteroide tpico; Glucocorticoide
Uso Antiinflamatorio, inmunosupresor; teraputica de reposicin de corticosteroides
Tpico: dermatosis inflamatorias como psoriasis, dermatitis seborreica o atpica,
neurodermatitis, fase inflamatoria de xerosis, fase tarda de dermatitis alrgica o
por irritantes, espuma: sntomas inflamatorios y pruriginosos de dermatosis de la
piel cabelluda que mejoran con corticosteroides.
Factor de riesgo para ei embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la betametasona o cualquier componente de
la frmula; micosis sistmicas.
Advertencias
Es
posible
que
ocurra
supresin
del
eje
hipotalmico-hipofisario-suprarrenal (HHS); puede presentarse insuficiencia
suprarrenal con la suspensin abrupta tras uso prolongado o estrs; debe
suspenderse con cuidado. Los pacientes con supresin del eje HHS podran requerir
dosis de glucocorticosteroides sistmicos antes de, durante y despus de estrs
inusual (p. ej., ciruga). Puede ocurrir inmunosupresin, es posible los pacientes sean
ms susceptibles a infecciones; evitar la exposicin a varicela y sarampin. Los
corticosteroides tambin pueden enmascarar los signos de infeccin. Los
corticosteroides pueden activar infecciones latentes oportunistas o exacerbar las
infecciones micticas sistmicas. Pueden causar osteoporosis (a cualquier edad) o
inhibicin del crecimiento seo en pacientes peditricos. Puede presentarse miopata
aguda con dosis elevadas, puede ocurrir tambin elevacin de la presin infraocular
(en especial con su uso prolongado), pueden presentarse efectos en el SNC (que
van desde euforia hasta psicosis). Se informan casos raros de reacciones
anafiactoides con los corticosteroides.
Tpica: los lactantes y nios pequeos pueden ser ms susceptibles a la supresin
del eje HHS por la teraputica con corticosteroides tpicos; es posible que ocurran
efectos sistmicos cuando se usa en zonas corporales grandes, reas denudadas,
por tiempo prolongado o con vendajes oclusivos; no emplear en el rea del paal o
con vendajes oclusivos, en especial en lesiones exudativas. Suspender si aparece
irritacin cutnea o dermatitis por contacto; no utilizar los productos de muy alta
potencia para el tratamiento de roscea o dermatitis peribucal (vase Informacin
adicional)
Precauciones Evitar la administracin de dosis ms altas que las recomendadas;
pueden presentarse supresin del eje HHS, detencin del crecimiento lineal (es
decir, reduccin de la velocidad de crecimiento), disminucin de la densidad mineral
sea, hipercorticismo (sndrome de Cushing), hiperglucemia o glucosuria; ajustar
hasta la dosis ms baja efectiva. La reduccin de la velocidad de crecimiento se
presenta cuando los corticosteroides se administran a pacientes peditricos por
cualquier va (vigilar el crecimiento). Usar con cautela extrema en pacientes con
tuberculosis del aparato respiratorio, infecciones sistmicas no tratadas o herpes
simple ocular; usar con cautela en pacientes con disfuncin tiroidea, cirrosis, colitis
ulcerativa inespecfica, hipertensin, disfuncin renai, osteoporosis, tendencia
tromboemblica, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto del miocardio reciente,
trastornos convulsivos, miastenia grave, tromboflebitis, lcera pptica, diabetes,
glaucoma, cataratas o disfuncin heptica. Su uso prolongado puede dar como
resultado la formacin de cataratas o glaucoma.
Usar con mesura los productos tpicos en nios, porque pueden inducir efectos
sistmicos. Nota: a causa de la incidencia elevada de supresin suprarrenal, los
productos tpicos potenciados no se recomiendan para nios < 12 aos (vase
Informacin adicional). La espuma no se recomienda para nios < 16 aos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, hipertensin, insuficiencia cardiaca congestiva
Sistema nervioso central: convulsiones, vrtigo, confusin, cefalea, psicosis,
seudotumor cerebral, euforia, insomnio, hipertensin intracraneal, nerviosismo
Dermatolgicas: adelgazamiento y fragilidad cutneas, hiperpigmentacin o
hipopigmentacin, acn, cicatrizacin lenta de heridas, atrofia cutnea (equimosis,
piel lustrosa, telangiectasias, adelgazamiento, prdida de los pliegues cutneos),
eritema, exantema y sequedad de piel
BETAMETASONA
Endocrinas y metablicas: supresin HHS, estado cushingoide, retencin de sodio y
agua, supresin del crecimiento, intolerancia a la glucosa, hipopotasemia
Gastrointestinales: lcera pptica, nusea, vmito
Locales: ardor, prurito, sensacin punzante, abscesos estriles, irritacin, eritema,
foliculitis, formacin de vesculas, erupciones acneiformes, dermatitis por contacto
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, disminucin de la densidad
mineral sea, osteoporosis, fracturas
Oculares: cataratas, hipertensin intraocular, glaucoma
Diversas: inmunosupresin, reacciones anafiactoides (raras)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A del citocromo
P450.
Barbitricos, fenitona y rifampicina disminuyen los efectos de los corticosteroides;
saiicilatos; antiinflamatorios no esteroideos; diurticos (reducen la concentracin
de potasio); cafena y alcohol pueden incrementar el riesgo de lcera
gastrointestinal. Con empleo sistmico: disminuye el efecto de las vacunas de virus
vivos (mayor riesgo de infeccin por el virus).
Interaccin con alimentos El uso sistmico de corticosteroides puede requerir una
dieta rica en potasio, vitaminas A, B C, D, cido flico, calcio, zinc y fsforo, y baja
en sodio.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada; el recipiente con espuma
es inflamable; debe conservarse lejos de fuego, flama y calor; no almacenar a
temperaturas > 49C.
Mecanismo de accin Controla la velocidad de sntesis proteica, disminuye la
migracin de polimorfonucleares y fibroblastos, revierte la permeabilidad capilar y
causa estabilizacin de lisosomas, con lo cual previene o controla la inflamacin.
Farmacocintica
Unin a protenas: 64%
Metabolismo: heptico
Eliminacin: < 5% de la dosis se excreta por los riones sin cambios; cantidades
pequeas se eliminan por las vas biliares
Dosificacin usual La dosis se ajusta segn la gravedad de la enfermedad y la
respuesta del paciente.
IM:
Nios: usar la dosis ms baja indicada como dosis inicial contra la insuficiencia
corticosuprarrenal (restitucin fisiolgica); 0.0175 a 0.125 mg de frmaco base/
kg/da divididos cada 6 a 12 h o 0.5 a 7.5 mg del frmaco base/m /da divididos
cada 6 a 12 h
Adolescentes y adultos: 0.6 a 9 mg/da divididos cada 12 a 24 h
Oral:
Nios: utilizar la dosis ms baja sealada como dosis inicial contra la insuficiencia
corticosuprarrenal (restitucin fisiolgica); 0.0175 a 0.25 mg/kg/da divididos
cada 6 a 8 h o 0.5 a 7.5 mg/m /da divididos cada 6 a 8 h
Adolescentes y adultos: 2.4 a 4.8 mg/da en dos a cuatro fracciones; intervalo: 0.6
a 7.2 mg/da
Tpica: usar la menor dosis durante el periodo ms corto posible para evitar la
supresin HHS; suspender la administracin una vez logrado el control; revalorar
ei diagnstico si no se observa mejora en las primeras dos semanas
Nios y adultos: aplicar una capa delgada una o dos veces al da (vanse
Precauciones e Informacin adicional)
Adolescentes > 13 aos y adultos:
Crema Diprolene- AF: aplicar una capa delgada una o dos veces al da; mximo
45 g de crema a la semana; no emplear por > 2 semanas
Locin Diprolene: aplicar unas cuantas gotas una o dos veces al da; mximo:
50 mL/semana; no emplear por > 2 semanas
Gel Diprolene: aplicar una capa delgada una o dos veces al da; mximo: 50
mL/semana; no usar por > 2 semanas
Adolescentes > 16 aos y adultos: espuma Luxiq: aplicar dos veces al da
(maana y noche)
Administracin
Oral: administrar con alimentos para disminuir los efectos gastrointestinales
Parenteral: no administrar la suspensin inyectable por va IV; agitar dicha
suspensin antes de usarla
Tpica: aplicar en poca cantidad; frotar con suavidad hasta que el preparado
desaparezca; no aplicar en cara, axilas e ingles; no usar en la piel con solucin de
continuidad, reas de infeccin o rea del paal. No aplicar a la piel hmeda a
menos que se indique; no cubrir con vendaje oclusivo
Espuma: invertir el recipiente y depositar una pequea cantidad de espuma en un
platito u otra superficie fra; la espuma se derrite al contacto con la piel tibia (no
aplicar directamente en las manos); usar los dedos para aplicar cantidades
pequeas de la espuma en la zona afectada de la piel cabelluda; frotar con
suavidad hasta que desaparezca; evitar que el frmaco est cerca de flamas,
(Contina)
6l
BETANECOL
Betametasona
(Contina)
Betanecol
Sinnimos Cloruro de betanecol
Categora teraputica Agente colinrgico
Uso Tratamiento de retencin urinaria no obstructiva y por vejiga neurognica; reflujo
gastroesofgico.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/contraindicado.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al cloruro de betanecol o cualquier
componente de la frmula; no usar en pacientes con obstruccin mecnica de tubo
digestivo o vas urinarias; no utilizar en individuos con hipertiroidismo, lcera pptica,
asma bronquial o enfermedades cardiacas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, paro cardiaco, hiperemia cutnea (respuesta
vasomotora)
Sistema nervioso central: cefalea
Gastrointestinales: clico, diarrea, nusea, vmito, sialorrea
Genitourinarias: poliaquiuria
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas y bilirrubina
BICARBONATO DE POTASIO
Oculares: miosis, epfora
Respiratorias: broncoconstriccin
Diversas: diaforesis
Interacciones medicamentosas Los bloqueadores ganglionares pueden causar
disminucin crtica de la presin arterial; efectos aditivos con otros agentes
colinrgicos; quinidina y procainamida disminuyen los efectos del betanecol; ios
agentes anticolinrgicos (atropina, antihistamnicos, antidepresivos tricclicos,
fenotiacina) pueden disminuir los efectos del betanecol.
Mecanismo de accin Estimula los receptores colinrgicos en msculo liso de vejiga
y tubo gastrointestinal, con lo que intensifica el peristaltismo, aumenta las
secreciones de aparato digestivo y pncreas, contrae el msculo vesical e
Incrementa las ondas peristlticas de los urteres.
Farmacodinamia
Inicio de accin: oral: 30 a 90 min
Duracin: oral: hasta 6 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: variable
Destino metablico y excrecin: an no se determinan
Dosificacin usual Oral:
Nios:
Distensin abdominal o retencin urinaria: 0.6 mg/kg/da divididos en tres o cuatro
fracciones al da
Reflujo gastroesofgico: 0.1 a 0.2 mg/kg/dosis o 3 mg/m /dosis administrados 30 a
60 min antes de cada comida, hasta un mximo de cuatro veces ai da
Adultos: 10 a 50 mg dos a cuatro veces al da
Administracin Oral: administrar con el estmago vaco para disminuir nusea y
vmito
Informacin para el paciente Pueden presentarse mareo, sensacin de
inestabilidad o desmayo, sobre todo al incorporarse desde la posicin yacente.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es [imitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas, como cloruro: 5 mg, 10 mg, 25 mg, 50 mg
Otras preparaciones
Puede prepararse una solucin de 1 mg/mL triturando 12 tabletas de 10 mg; agregar
agua estril poco a poco, hasta un volumen total de 120 mL; agitar bien; refrigerar;
se mantiene estable 30 das (Schlatter, 1997)
Puede prepararse una suspensin de 5 mg/mL triturando 12 tabletas de 50 mg;
agregar hasta un volumen total de 120 mL de una mezcla 1:1 de Ora-Plus y
Ora-Sweet, u Ora-Plus y Ora-Sweet SF, o una solucin 1:4 de jarabe de cereza
concentrado y jarabe simple, o mezcla NF; se mantiene estable 60 das en
refrigeracin (de preferencia) o a temperatura ambiente; agitar bien y proteger de
la luz (Alien, 1998; Nahata, 2004).
Alien LV Jr, Eckson MA. Stability of Bethanechol Chloride, Pyraznamide,
Q u i n i d i n e S u l f a t e , R i f a m p i n , and T e t r a c y c l i n e H y d r o c h l o r i d e in
Extemporaneously Compounded Oral Liquids. Am J Health Syst Pharm.
1998;55(17):1804-9.
Nahata MC, Pai VB, Hipple TF. Pediatric Drug Formulations. 5th ed. Cincinnati,
OH: Harvey Whitney Books Co, 2004.
Schlatter JL, Saulnier JL. Bethanechol Chloride Oral Solutions: Stability and Use in
Infants. Ann Pharmacother. 1997;31(3):294-6.
2
Bicarbonato de potasio
Categora teraputica Complemento electroltico oral
Uso Tratamiento y prevencin de hipopotasemia, cuando es necesario para evitar la
administracin de cloruro o se requiere una fuente adicional de bicarbonato para
equilibrar el estado acidobsico.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cualquier componente de los complementos
de potasio; disfuncin renal grave, enfermedad de Addison no tratada, calambres por
calor, hiperpotasemia, traumatismo tisular grave; las presentaciones orales slidas
estn contraindicadas en pacientes que tienen una causa estructural, patolgica,
farmacolgica o todas ellas, de retraso o detencin del trnsito gastrointestinal.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con afeccin cardiaca, renal o ambas;
individuos que reciben ahorradores de potasio.
(Contina)
BICARBONATO DE SODIO
Bicarbonato de sodio
Informacin relacionada
Anticidos en la pgina 162
Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en la pgina 1902
Dosificacin de frmacos para RCP en Pediatra en la pgina 1629
Sinnimos Bicarbonato; Carbonato cido de sodio; Carbonato hidrogenado de sodio;
NaHC0
Categora teraputica Agente alcalinizante oral; Agente alcalinizante parenteral;
Anticido; Complemento electroltico oral; Complemento electroltico parenteral; Sal
de sodio
Uso Tratamiento de acidosis metablica; anticido; alcallnizacin urinaria;
estabilizacin del estado acidobsico en el paro cardiaco (vase Advertencias) y
tratamiento de hiperpotasemia que pone en peligro la vida.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al bicarbonato de sodio o cualquier
componente de la frmula; alcalosis, hipocalcemia, hipernatremia; dolor abdominal
de origen desconocido, ventilacin inadecuada durante la reanimacin
cardiopulmonar; prdidas excesivas de cloro.
Advertencias Evitar su extravasacin; puede ocurrir necrosis tisular a causa de la
hipertonicidad del NaHC0 ; el uso de NaHC0 por va IV se reserva para acidosis
metablica comprobada e hiperpotasemia potencialmente letal; no se recomienda su
uso rutinario en paro cardiaco; el paciente debe ventilarse adecuadamente antes de
su administracin en paro cardiaco; la administracin de cantidades excesivas de
bicarbonato de sodio produce alcalosis metablica, que disminuye el suministro de
oxgeno a los tejidos; vigilar de manera estrecha su empleo.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva
u otros trastornos que producen retencin de sodio; insuficiencia renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, hemorragia cerebral (sobre todo con inyeccin rpida de
solucin de NaHC0 hiperosmolar en lactantes)
Sistema nervioso central: tetania, acidosis en SNC
Endocrinas y metablicas: alcalosis metablica, hipernatremia, hipopotasemia,
hipocalcemia, hiperosmolahdad
Gastrointestinales: distensin gstrica; puede ocurrir flatulencia con la administracin
oral
Locales: necrosis tisular, ulceracin por extravasacin
Respiratorias: edema pulmonar
Interacciones medicamentosas Cloropropamida, litio, metotrexate, salicilatos y
tetraciclinas tienen mayor depuracin renal con la orina alcalina; anorexgenos,
3
BICARBONATO DE SODIO
flecainida, mecamllamlna, quinidina y sirnpatomlmtlcos tienen menor depuracin
renal con la orina alcalina; su uso concomitante a hierro puede disminuir la absorcin
de este elemento.
Estabilidad No mezclar bicarbonato de sodio con sales de calcio, catecolamlnas o
atropina.
Mecanismo de accin Se disocla para producir el Ion bicarbonato, el cual neutraliza
la concentracin de hldrogeniones, y aumenta el pH sanguneo y urinario.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral, como anticido: 15 min
IV: rpida
Duracin:
Oral: 1 a 3 h
IV: 8 a 10 min
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe bien
Eliminacin: se reabsorbe en el rion y < 1% se excreta en la orina
osificacin usual
Paro cardiaco: vase Advertencias; el paciente debe recibir ventilacin adecuada
antes de la administracin de NaHC0
Lactantes: 1 mEq/kg en bolo al Inicio; puede repetirse con 0.5 mEq/kg en 10 min,
una vez o segn lo indique el estado acidobsico del paciente
Nios y adultos: 1 mEq/kg en bolo al nielo; puede repetirse con 0.5 mEq/kg en 10
min, una vez o segn lo indique el estado acidobsico del paciente
Acidosis metablica: su dosificacin se basa en la siguiente frmula si se dispone de
gases sanguneos y pH:
Recin nacidos, lactantes y nios: HC0 ~ (mEq) = 0.3 x peso (kg) x dficit de base
(mEq/L) o HC0 ~ (mEq) = 0.5 x peso (kg) x [24 - HC0 ~ en suero (mEq/L)]
Adultos: HCOf (mEq) = 0.2 x peso (kg) x dficit de base (mEq/L) o HC0 ~ (mEq) =
0.5 x peso (kg) x [24 - H C 0 " en suero (mEq/L)]
Si no se conoce el estado acidobsico: dosis para nios mayores y adultos: 2 a 5
mEq/kg en Infusin IV durante 4 a 8 h; las dosis subsiguientes se basan en el
estado acidobsico del paciente
Prevencin de hiperuricemia secundaria a sndrome de lisis tumoral (acalinlzacin
urinaria) (consltense protocolos individuales):
Lactantes y nios:
IV: 120 a 200 mEq/m /da diluidos en los lquidos IV de mantenimiento (3 000
mL/m /da); ajustar para mantener el pH urinario entre 6 y 7
Oral: 12 g/m /da divididos en cuatro dosis; ajustar para mantener el pH urinario
entre 6 y 7
Insuficiencia renal crnica: oral: iniciar cuando el bicarbonato plasmtico sea < 15
mEq/L:
Nios: 1 a 3 mEq/kg/da en fracciones
Adultos: 20 a 36 mEq/da en fracciones
Acidosis tubular renal: oral:
Distal:
Nios: 2 a 3 mEq/kg/dla en fracciones
Adultos: 0.5 a 2 mEq/kg/da administrados en cuatro o cinco fracciones
Proxlmal: nios y adultos: inicial: 5 a 10 mEq/kg/da en fracciones; mantenimiento:
aumentar segn se requiera, para mantener el bicarbonato srico en lmites
normales
Alcalinizacln de la orina: oral:
Nios: 1 a 10 mEq (84 a 840 mg)/kg/da en fracciones; la dosis debe ajustarse
segn el pH urinario deseado
Adultos: 48 mEq (4 g) al principio; luego 12 a 24 mEq (1 a 2 g) cada 4 h; la dosis se
ajusta segn el pH urinaria deseado; se han utilizado dosis de hasta 16 g/da
Anticidos: oral: adultos: 325 mg a 2 g una a cuatro veces/da
Administracin
Oral: administrar 1 a 3 h despus de las comidas
Parenteral: para administracin IV directa: en recin nacidos y lactantes utilizar la
solucin de 0.5 mEq/mL o diluir la solucin de 1 mEq/mL con concentracin 1:1
con agua estril para inyeccin; en nios y adultos puede emplearse la solucin
de 1 mEq/mL; administrar lentamente (velocidad mxima en recin nacidos y
lactantes: 10 mEq/min); para su Infusin, diluir hasta una concentracin mxima de
0.5 mEq/mL en solucin de glucosa, e infundir durante 2 h (velocidad mxima de
administracin: 1 mEq/kg/h)
Parmetros para vigilancia Electrlitos sricos, con calcio, pH urinario, gases en
3
BIOTINA
;n;
Biotina
Sinnimos Coenzima R; Vitamina Bw; Vitamina H
Categora teraputica Agente para tratamiento de la deficiencia de biotinidasa;
Complemento nutricional; Vitamina hidrosoluble
Uso Tratamiento de la deficiencia primaria de biotinidasa; deficiencia nutricional de
biotina; componente del complejo vitamnico B.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la biotina o cualquier componente de la
frmula.
Interaccin con alimentos Grandes cantidades de clara de huevo cruda evitan la
absorcin de biotina.
Mecanismo de accin La biotina es miembro del grupo de vitaminas del complejo B;
es necesaria para diversas funciones metablicas, como gluconeognesis,
lipognesis, biosntesis de cidos grasos, metabolismo del cido propinico y
catabolismo de aminocidos de cadena ramificada. Se conocen nueve enzimas que
dependen de la biotina; la enzima biotinidasa regenera la biotina en el organismo y
tambin se requiere para la liberacin de biotina ligada a protenas de alimentos.
La deficiencia de biotinidasa es un trastorno metablico que se hereda por
mecanismos autosmicos recesivos y se caracteriza por actividad deficiente de la
enzima en el suero. Los nios con dicho trastorno suelen mostrar convulsiones,
hipotona, ataxia, erupciones cutneas, alopecia, cetoacidosis metablica y aciduria
orgnica.
Dosificacin usual Oral:
RDA: recin nacidos, lactantes, nios y adultos: no hay una cifra oficial, aunque una
dosis de 100 a 200 pg/da se considera adecuada
Deficiencia de biotinidasa: recin nacidos, lactantes, nios y adultos: 5 a 10 mg una
vez al da
Deficiencia de biotina: nios y adultos: 5 a 20 mg una vez al da
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos
Intervalo de referencia Actividad de biotinidasa en suero.
Presentaciones Cpsulas: 1 mg
Referencias
M c V o y J R , L e v y H L , L a w l e r M, et a l . Partial Biotinidase D e f i c i e n c y : Clinical a n d B i o c h e m i c a l F e a t u r e s . J
Pediatr. 1 9 9 0 ; 1 1 6 ( 1 ) : 7 8 - 8 3 .
Salbert BA, Pellock J M , W o l f B . C h a r a c t e r i z a t i o n o f S e i z u r e s A s s o c i a t e d W i t h B i o t i n i d a s e Deficiency.
Neurology.
1993;43(7):1351-5.
W a s t e l l H J , Bartlett K, Dale G, et al. B i o t i n i d a s e Deficiency: A S u r v e y of 10 C a s e s . Arch Dis Child.
1988;63(10):1244-9.
Bisacodil
Categora teraputica Laxante estimulante
Uso Teraputica para constipacin; evacuacin del colon antes de diversos
procedimientos o exploraciones.
Factor de riesgo para el embarazo C
BISMUTO
Contraindicaciones Hipersensibilidad al bisacodil o cualquier componente de la
frmula; no administrar a pacientes con dolor abdominal, apendicitis, obstruccin,
nusea o vmito; no utilizar durante embarazo o lactancia.
Advertencias Los laxantes estimulantes producen dependencia; su empleo por largo
tiempo puede originar dependencia del laxante y prdida de la funcin intestinal
normal.
Precauciones El polvo de bisacodil tnico, que se prepara como solucin rectal, debe
utilizarse con cautela en personas con ulceracin colnica.
Reacciones adversas
Endocrinas y metablicas: desequilibrio de electrlitos y lquidos (acidosis o alcalosis
metablica, hipocalcemia)
Gastrointestinales: clico, nusea, vmito, diarrea, ardor rectal, proctitis (rara)
Interaccin con alimentos La administracin de bisacodil en los siguientes 60 min
de haber ingerido anticidos, material alcalino, leche o productos lcteos puede
ocasionar disolucin prematura de ia capa entrica y conducir a irritacin gstrica.
Estabilidad Almacenar las tabletas con capa entrica y los supositorios a < 30C.
Mecanismo de accin Estimula el peristaltismo por irritacin directa del msculo liso
del intestino y tal vez del plexo intramural del colon; altera la secrecin de agua y
electrlitos, con lo que produce acumulacin neta de lquido intestinal y efecto
laxante.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: 6 a 10 h
Rectal: 15 a 60 min
Farmacocintica
Absorcin: oral, rectal: < 5%
Metabolismo: heptico
Eliminacin: sus metabolitos conjugados se excretan en leche materna, bilis y orina
Dosificacin usual
Tabletas con capa entrica: oral:
Nios de 3 a 12 aos: 5 a 10 mg o 0.3 mg/kg/da en una sola dosis
Nios > 12 aos y adultos: 5 a 15 mg/da en una sola dosis; dosis mxima: 30 mg
Supositorio: rectal:
Nios:
< 2 aos: 5 mg/da en una sola dosis
2 a 11 aos: 5 a 10 mg/da en una sola dosis
Nios > 12 aos y adultos: 10 mg/da en una sola dosis
Administracin Oral: administrar con agua y el estmago vaco; el paciente debe
deglutir la tableta entera; no triturar ni masticar la tableta con capa entrica; no
administrar el producto en un lapso de 60 min de haber ingerido anticidos, material
alcalino, leche o productos lcteos
Informacin para el paciente No usar regularmente por ms de una semana.
Informacin adicional En un estudio prospectivo con asignacin aleatoria de 70
pacientes, se administraron tabletas de bisacodil oral a 19 de ellos, una vez al da en
la maana durante dos das, antes de la colonoscopia (dosis para nios < 5 aos: 5
mg; 5 a 12 aos: 10 mg; > 12 aos: 15 mg), junto con un enema jabonoso aplicado
en la maana del procedimiento sin ninguna restriccin de la alimentacin. Los
resultados mostraron que el uso del bisacodil sin restriccin de la alimentacin no
logr una preparacin satisfactoria del colon.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Enema: 10 mg/30 mL (37mL)
Supositorio rectal: 10 mg
Bisac-Evac, Bisacodyl Uniserts [DSC], Bisolax, Dulcolax -: 10 mg
Tabletas con capa entrica: 5 mg
Tabletas de liberacin retardada: 5 mg
Referencias
5
Bismuto
Sinnimos Bismuto rosa; Subgalato de bismuto; Subsalicilato de bismuto
Categora teraputica Agente gastrointestinal para el tratamiento de lcera gstrica
o duodenal; Antidiarreico
(Contina)
BISMUTO
Bismuto
(Contina)
Uso
Subsalicilato: tratamiento sintomtico de diarrea inespecica leve que incluye la del
viajero; diarrea crnica de nios; teraputica adyuvante de gastritis antral por
Helicobacter pylori
Subgalato: auxiliar para reducir la fetidez fecal de una colostoma o ileostoma.
Factor de riesgo para el embarazo C (D en el tercer trimestre)
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce (los salicilatos pasan a la
leche materna)/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a bismuto, salicilatos o cualquier componente
de la frmula; antecedente de hemorragia gastrointestinal intensa o coagulopatfa.
Advertencias Kaopectate cambi su frmula para contener slo subsalicilato de
bismuto; seguir estrictamente las recomendaciones de dosis. No utilizar subsalicilato
en pacientes con influenza o varicela por el riesgo de sndrome de Reye; cuando se
emplea subsalicilato de bismuto, los cambios de conducta (junto con nusea y
vmito) pueden ser un signo temprano de sndrome de Reye; instruir a los pacientes
y sus cuidadores para que se pongan en contacto con su mdico si aparecen estos
sntomas. El subsalicilato debe emplearse con cautela en personas que ingieren
cido acetilsaiiclico a causa de efectos txicos aditivos; utilizar con precaucin en
nios < 3 aos; considerar el contenido de salicilato cuando se prescriba a nios.
Precauciones El bismuto es radiopaco y puede interferir en estudios radiolgicos del
tubo gastrointestinal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: ansiedad, confusin, habla balbuceante, cefalea,
depresin mental
Gastrointestinales: impaccin (lactantes y pacientes debilitados); heces de color
negro grisceo, oscurecimiento de la lengua
Neuromusculares y esquelticas: espasmos musculares, debilidad
ticas: tnitus, prdida de la audicin
Interacciones medicamentosas Disminuye la absorcin de tetraciclina; incrementa
los efectos txicos de cido acetilsaiiclico (por absorcin de salicilato), warfarina,
hipoglucemiantes.
Mecanismo de accin Adsorbe agua adicional en el intestino grueso, as como
toxinas; forma un recubrimiento protector en la mucosa intestinal; al parecer posee
efectos antisecretorios (salicilato) y antimicrobianos (bismuto) contra bacterias y virus
patgenos.
Farmacocintica
Absorcin: la absorcin del bismuto es mnima (< 1%) en las vas gastrointestinales,
en tanto que el salicilato se absorbe con facilidad (80%)
Distribucin: salicilato: V : 170 mL/kg
Unin a protenas: bismuto y salicilato: > 90%
Metabolismo: las sales de bismuto experimentan disociacin qumica despus de su
ingestin; el salicilato se metaboliza de manera extensa en el hgado
Vida media:
Bismuto: terminal: 21 a 72 das
Salicilato: terminal: 2 a 5 h
Eliminacin:
Bismuto: renal, biliar
Salicilato: slo 10% se excreta sin cambios en la orina
Dosificacin usual Oral: subsalicilato de bismuto (las dosis de subsalicilato de
bismuto lquido se expresan en mililitros de la concentracin de 262 mg/15
mL):
Diarrea inespecfica: nios: 100 mg/kg/da divididos en cinco dosis iguales durante
cinco das (mximo: 4.19 g/da) o
Nios: hasta ocho dosis en 24 h:
3 a 6 aos: un tercio de tableta o 5 mL (87 mg) cada 30 a 60 min segn se
necesite
6 a 9 aos: dos tercios de tableta o 10 mL (175 mg) cada 30 a 60 min segn se
necesite
9 a 12 aos: una tableta o 15 mL (262 mg) cada 30 a 60 min segn se necesite
Adultos: dos tabletas o 30 mL (524 mg) cada 30 a 60 min segn se necesite, hasta
un total de ocho dosis en 24 h
Diarrea crnica infantil:
2 a 24 meses: 2.5 mL (44 mg) cada 4 h
24 a 48 meses: 5 mL (87 mg) cada 4 h
48 a 70 meses: 10 mL (175 mg) cada 4 h
Prevencin de diarrea del viajero: adultos: 2.1 g/da o dos tabletas cuatro veces al
da antes de las comidas y a la hora de acostarse
d
BLEOMICINA
Gastritis antral por Heiicobacter pylori: an no se define la dosis para nios, aunque
se utilizan las siguientes [junto con ampicilina y metronidazol o (en adultos} con
tetraciclina y metronidazol]:
Nios < 10 aos: 15 mL (262 mg) cuatro veces al da durante seis semanas
Nios > 10 aos y adultos: 30 mL (524 mg) de solucin o dos tabletas de 262 mg
cuatro veces al da, durante seis semanas
Control de fetidez fecal de colostoma o ileostoma: nios > 12 aos y adultos:
presentacin como subgalato: 200 a 400 mg hasta cuatro veces/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no utilizar el frmaco en pacientes con
insuficiencia renal
Administracin Oral: agitar bien el lquido antes de tomarlo; masticar las tabletas o
dejar que se disuelvan en la boca antes de deglutirlas.
Interaccin con pruebas de El bismuto absorbe los rayos X y puede interferir con
mtodos diagnsticos del tubo gastrointestinal.
Informacin para el paciente Puede conferir color negro a las heces; si la diarrea
persiste por ms de dos das, consultar al mdico; la lengua puede adquirir un color
oscuro; notificar al mdico si ocurren cambios de conducta junto con nusea y vmito
(vase Advertencias).
Informacin adicional Subsalicilato de bismuto: 262 mg = 130 mg de salicilato
distinto al cido acetilsaiiclico; 525 mg = 236 mg de salicilato distinto al cido
acetilsaiiclico
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Comprimido, como subsalicilato: 262 mg
Pepto-Bismol: 262 mg [sin azcar; contiene 2 mg de sodio]
Lquido, como subsalicilato: 262 mg/15 mL (240 mL, 360 mL, 480 mL); 525 mg/15 mL
(240 mL, 360 mL)
Kaopectate: 262 mg/15 mL (180 mL, 240 mL, 360 mL) [contiene 10 mg/15 mL de
sodio; sabores regular y yerbabuena]
Kaopectate Extra Strength: 525 mg/15 mL (240 mL) [contiene 11 mg/15 mL de
sodio; sabor yerbabuena]
Maalox Total Stomach Relief: 525 mg/15 mL (360 mL) [contiene 3-3 mg/15mL de
sodio; sabores fresa y yerbabuena]
Pepto-Bismol : 262 mg/15 mL (120 mL, 240 mL, 360 mL, 480 mL) [sin azcar;
contiene 6 mg/15 mL de sodio y cido benzoico; sabor wintergreen]
Suspensin: 262 mg/15 mL (480 mL)
Tabletas masticables, como subsalicilato: 262 mg
Pepto-Bismol: 262 mg [sin azcar; contiene < 1 mg de sodio; sabor cereza]
Referencias
s
Bleomicina
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimloterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en la pgina 1722
Sinnimos Bleo; BLM; NSC-125066; Sulfato de bleomicina
Categora teraputica Agente antineoplsico antibitico
Uso Tratamiento paliativo de carcinomas de clulas escamosas, carcinoma testicular y
tumores de clulas germinales; linfoma de Hodgkin y no Hodgkin, carcinoma renal y
sarcoma de tejidos blandos; agente esclerosante para controlar derrames malignos.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al sulfato de bleomicina o cualquier
componente de la frmula.
Advertencias La FDA recomienda considerar algunas tcnicas para manipulacin y
eliminacin adecuadas de los antineoplsicos. La fibrosis pulmonar es ms frecuente
(Contina)
BLEOMICINA
Bleomicina
(Contina)
en ancianos e individuos que reciben una dosis acumulativa total > 400 U; se
informan efectos txicos en pulmones con una dosis total < 200 o 250 U/m en
pacientes ms jvenes. La radiacin de los pulmones y el oxgeno complementario
incrementan la posibilidad de reacciones txicas en tales rganos en pacientes
tratados antes con bleomicina; es factible que se presente una reaccin
idiosincrsica grave que incluya hipotensin, confusin mental, fiebre, escalofros y
sibilancias.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con funcin renal o pulmonar
deficiente; se recomienda modificar la dosis en caso de disfuncin renal; esta medida
puede ser necesaria en personas con disminucin de 20% {respecto a cifras
bsales) de parmetros como FEVi, FVC o D L . Antes de iniciar el tratamiento
conviene usar una dosis de prueba en pacientes con linfoma.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: accidente vascular cerebral, hipotensin, fenmeno de Ftaynaud
Sistema nervioso central: fiebre, escalofros, malestar general
Dermatolgicas: hiperpigmentacin, hiperqueratosis en manos y uas, exantema,
alopecia, descamacin
Gastrointestinales: estomatitis, vmito, anorexia, nusea leve
Hematolgicas: trombocitopenia, leucopenia
Locales: flebitis
Respiratorias: neumonitis intersticial (10%); fibrosis pulmonar (la dosis acumulativa
durante toda la vida no debe exceder 400 250 U/m en personas ms jvenes);
disnea, taquipnea, tos seca, estertores
Diversas: reacciones anafiactoides
Interacciones medicamentosas Fenitona (reduce el nivel srico de sta),
cisplatino (disminuye la depuracin de bleomicina); la bleomicina puede disminuir la
absorcin de digoxina. El empleo concurrente con productos de anfotericina B puede
incrementar la nefrotoxicidad, as como el riesgo de hipotensin y broncoespasmo.
Estabilidad Refrigerar; los frascos intactos son estables 28 das a temperatura
ambiente; la solucin reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente. Es
incompatible con soluciones de aminocidos, cido ascrbico, cefazolina,
furosemida, diacepam, hidrocortisona, mitomicina, nafcilina, penicilina G, aminofilina
y cobre; la dilucin en soluciones glucosadas puede ocasionar una prdida de 10%
de la actividad en un lapso de 24 h.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de ADN; se fija al ADN, lo cual origina
roturas monocatenarias y bicatenaas por una reaccin de radicales libres catalizada
por F e - 0 .
Farmacocintica
Distribucin: piel, pulmones, riones, peritoneo y linfticos
Unin a protenas: < 10%
Vida media: depende de la funcin renal
Nios: 2.1 a 3.5 h
Adultos con funcin renal normal: 2 a 3 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 30 a 60 min
Eliminacin: 60 a 70% de una dosis se excreta en la orina como frmaco activo
Dilisis: no se elimina por hemodilisis
Dosificacin usual Consultar protocolos especficos.
Nios y adultos:
IM, IV y SC:
Dosis de prueba para pacientes con linfoma: 1 2 U de bleomicina en las
primeras dos dosis; medir los signos vitales cada 15 min; esperar como
mnimo 1 h antes de administrar el resto de a dosis
Tratamiento: 10 a 20 U/m (0.25 a 0.5 U/kg) una o dos veces por semana en
regmenes de combinacin o una vez cada dos a cuatro semanas
Tumores de clulas germinales: 15 U/m /dosis una vez por semana durante tres
semanas por rgimen
Enfermedad de Hodgkin: 10 U/m /dosis en e! da 1 y 15 del ciclo
Infusin IV continua: 15 a 20 U/m /da durante 24 h por tres a cinco das
Adultos: inyeccin intracavitaria en caso de derrame pleural: 15 a 60 U (por lo
general la dosis no excede 1 U/kg); el frmaco se diluye en 50 a 100 mL de
solucin salina normal y se instila en cavidad pleural mediante sonda de
toracostoma
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 25 a 50 mL/min: disminuir la dosis 25%
D < 25 mL/min: disminuir la dosis 50 a 75%
Administracin Parenteral:
IV: administrar lentamente durante por lo menos 10 min (no ms de 1 U/min) en una
concentracin que no exceda 3 U/mL; la bleomicina para goteo IV continuo puede
diluirse an ms en solucin salina (de preferencia) o glucosada al 5%; la
2
c o
++
cr
cr
BOSENTN
administracin por infusin continua puede producir signos menos graves de
toxicidad pulmonar
IM y SC: para cualquiera de las dos vas puede emplearse una concentracin de 15
U/mL
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin pulmonar (volumen pulmonar total,
FEV FVC y DL ), estudios de funcin renal, radiografas de trax; signos vitales y
temperatura; biometra hemtica completa con diferencial y de plaquetas.
Informacin para el paciente Informar de Inmediato al mdico la ocurrencia de tos,
disnea o sibllanclas.
Implicaciones para la atencin de enfermera Pueden ocurrir fiebre y escalofros
2 a 6 h despus de la administracin parenteral; es posible que la administracin
previa de acetaminofn, antihistamnicos e hidrocortisona disminuya la intensidad de
uno y otro signo.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sulfato: 15 U, 30 U
Referencias
1;
C0
A l b e r t s D S , C h e n H S . Liu R, et al. B l e o m y c i n P h a r m a c o k i n e t i c s n M a n . i. I n t r a v e n o u s A d m i n i s t r a t i o n .
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Am.
1991;38(2):249-67.
Bosentn
Informacin relacionada
Clasificacin funcional de la hipertensin pulmonar segn la Organizacin Mundial
de a Salud (OMS) en la pgina 1652
Categora teraputica Antagonista de endotelina
Uso Tratamiento de la hipertensin arterial pulmonar (HAP) en pacientes con sntomas
clases lll o IV de la Organizacin Mundial de la Salud (OMS), para mejorar la
capacidad de ejercicio y reducir el ritmo de deterioro clnico.
Restricciones En Estados Unidos, el bosentn est disponible slo a travs de un
programa de distribucin limitada directa por el fabricante (Actellon
Pharmaceuticals). No puede obtenerse por medio de distribuidores ni en farmacias.
Factor de riesgo para el embarazo X
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al bosentn o cualquier componente de la
frmula; embarazo; uso concomitante de ciclosporina o gllburida.
Advertencias Puede ocurrir lesin heptica grave, que incluye casos raros de cirrosis
e Insuficiencia heptica. Once por ciento de los pacientes puede presentar elevacin
de aminotransferasas hepticas (ALT y AST) de por lo menos tres veces el lmite
superior normal, con elevaciones de bilirrubina en algunos casos. Vigilar enzimas
hepticas bsales y despus en forma mensual. Usar con cautela en pacientes con
deterioro leve de la funcin heptica; evitar su empleo en insuficiencia heptica
moderada o grave. Evitar su uso en pacientes con transaminasas sricas elevadas
(> 3 veces el lmite superior normal) en la determinacin basal; ajustar la dosis si
ocurren elevaciones de enzimas hepticas durante la teraputica. El tratamiento
debe suspenderse en pacientes que experimentan elevacin de transaminasas (ALT
o AST) en combinacin con sntomas de lesin heptica (fatiga Inusual, Ictericia,
nusea, vmito, dolor abdominal y fiebre) o elevacin de la bilirrubina srica > 2
veces el lmite superior normal.
La administracin de bosentn durante el embarazo puede producir defectos
congnitos Importantes (su uso durante el embarazo est contraindicado). Es
Importante descartar embarazo antes de iniciar el tratamiento; obtener pruebas de
embarazo mensuales en las mujeres en edad reproductiva durante la teraputica.
Las pacientes deben usar anticoncepcin no hormonal efectiva a lo largo de todo el
tratamiento. La eficacia de tos anticonceptivos hormonales puede disminuir (vase
Interacciones medicamentosas) y por ello no deben ser el nico mtodo
anticonceptivo en las pacientes que reciben bosentn. Las mujeres con potencial
reproductivo no deben estar expuestas al frmaco al pulverizar las tabletas; stas
deben disolverse en agua si es necesario (vase Otras preparaciones).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con niveles bajos de hemoglobina o
enfermedad cardiovascular isqumica. El bosentn puede ocasionar disminuciones
dependientes de la dosis de hemoglobina y hematcrlto (se recomienda vigilar la
hemoglobina). Es posible que cause retencin de lquidos, agravamiento de
Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), ganancia ponderal y edema en piernas. Si se
(Contina)
BOSENTN
Bosentn
(Contina)
BOSENTN
Mecanismo de accin El bosentn acta como un antagonista competitivo y
bloquea los receptores de endotelina en endotelio y msculo liso vascular. La
estimulacin de los receptores de endotelina se vincula con vasoconstriccin y
proliferacin (Nota: los pacientes con HAP tienen concentraciones tisulares
pulmonares y plasmticas elevadas de endotelina). Aunque el bosentn bloquea los
receptores tanto ET como ET , la afinidad es un poco ms alta para el subtipo A. En
estudios clnicos bosentn aument de manera importante el ndice cardiaco y
disminuy la presin de la arteria pulmonar, la resistencia vascular pulmonar y ia
presin media de la aurcula derecha. Se observ mejora de los sntomas de HAP y
la capacidad para el ejercicio, as como disminucin del ritmo de deterioro clnico.
A
Farmacocintica
Distribucin: se desconoce si se excreta en la leche materna; no se distribuye en los
eritrocitos; V : adultos: 18 L
Unin a protenas: > 98% (sobre todo a albmina)
Metabolismo: extenso en hgado a travs de las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4 del
citocromo P450, en tres metabolitos (uno tiene actividad farmacolgica y puede ser
responsable de 10 a 20% de su efecto farmacolgico); las concentraciones
plasmticas de estado estable son 50 a 65% de las obtenidas despus de una
dosis nica (es muy probable que se deba a autoinduccin de enzimas hepticas);
el estado estable se logra en el transcurso de tres a cinco das
Biodisponibilidad: 50%
Vida media: personas sanas: 5 h; ia vida media puede prolongarse en HAP porque
su rea bajo la curva es dos veces mayor en adultos con HAP que en personas
sanas
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 3 a 5 h
Eliminacin: excrecin biliar; < 3% se excreta en la orina
Dosificacin usual Oral:
Lactantes y nios: la informacin disponible es escasa; varios estudios peditricos
utilizaron las siguientes dosis, basadas en el peso corporal en pacientes hasta de
nueve meses de edad (vase Barst, 2003; Rosenzweig, 2005; Ivy, 2004):
< 10 kg (slo se reportaron tres pacientes; vase Rosenzweig, 2005): inicial: 15.6
mg diario durante cuatro semanas; aumentar hasta la dosis de mantenimiento de
15.6 mg dos veces al da; Nota: con base en la extrapolacin de las dosis de
estudio utilizadas por Barst, 2003, se recomiendan las siguientes para pacientes
< 10 kg: inicial: 1 a 2 mg/kg dos veces al da durante cuatro semanas; aumentar
hasta la dosis de mantenimiento de 2 a 4 mg/kg dos veces al da (Villanueva,
2006)
d
10 a 20 kg: inicial: 31.25 mg diarlos por cuatro semanas; aumentar hasta la dosis
de mantenimiento de 31.25 mg dos veces al da
> 20 a 40 kg: inicial: 31.25 mg dos veces al da durante cuatro semanas; aumentar
hasta la dosis de mantenimiento de 62.5 mg dos veces al da
> 40 kg: inicial: 62.5 mg dos veces al da durante cuatro semanas; aumentar hasta
la dosis de mantenimiento de 125 mg dos veces al da
Nota: un estudio peditrico ms pequeo con siete pacientes de 1.5 a 6.4 aos
(promedio: 3.8 aos) emple una dosis inicial de 1.5 mg/kg/da divididos en una
a tres dosis/da (en cpsulas) durante cuatro semanas; stas se aumentaron
hasta una dosis de mantenimiento de 3 mg/kg/da (vase Gilbert, 2005)
Adolescentes > 12 aos y < 40 kg: recomendaciones del fabricante: inicial y de
mantenimiento: 62.5 mg dos veces al da
Adultos: inicial: 62.5 mg dos veces al da durante cuatro semanas; aumentar hasta
una dosis de mantenimiento de 125 mg dos veces al da; adultos < 40 kg debe
mantenerse en 62.5 mg dos veces al da
Nota: las dosis > 125 mg dos veces al da no proporcionan beneficio suficiente para
compensar el aumento de riesgo de lesin heptica. Cuando se suspende ei
tratamiento, debe considerarse una reduccin en la dosis de 62.5 mg dos veces al
da durante tres a siete das (para evitar el deterioro clnico)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no es necesario ajustar la dosis.
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: usar con cautela en pacientes con
disfuncin heptica leve. Evitar su empleo en individuos con disfuncin heptica
moderada o grave y en aqullos con elevacin de transaminasas sricas (> 3
veces el nivel superior normal) en la basal
Ajuste de dosis en pacientes que d e s a r r o l l a n e l e v a c i n de las
aminotransferasas: lineamientos para adultos: Nota: si se presenta cuaiquler
elevacin, sin importar el grado, acompaada de sntomas clnicos de lesin
heptica (fatiga inusual, nusea, vmito, dolor abdominal, fiebre o ictericia) o
bilirrubina srica > 2 veces el lmite superior normal, debe suspenderse el
tratamiento
AST/ALT> 3 veces pero < 5 veces el lmite superior normal; confirmar la elevacin
con una prueba adicional; si sta la confirma, reducir la dosis o interrumpir el
tratamiento. Vigilar los niveles de transaminasas por lo menos cada dos
semanas. El tratamiento puede continuarse o reiniciarse despus de volver a los
(Contina)
BOSENTN
Bosentn
(Contina)
BRIMONIDINA
No se recomienda triturar las tabletas; stas se desintegran rpidamente (en e!
transcurso de 5 min) en 5 a 25 mL de agua, para crear una suspensin. Una
alcuota adecuada de la suspensin puede usarse para administrar la dosis
prescrita. La suspensin es estable hasta por 24 h cuando se almacena a
temperatura ambiente en una jeringa de 10 mL. El bosentn no debe mezclarse ni
disolverse en lquidos con pH bajo (cido) (p. ej., jugos de fruta) a causa de su
mala solubilidad; el frmaco es ms soluble en soluciones con pH > 8.5.
Villanueva D. Medical Information Manager, Actelion. Correspondencia personal,
marzo de 2006.
Referencias
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Villanueva D. Medical Information Manager, Actelion. Personal correspondence. March, 2006.
Brimonidina
S i n n i m o s Tartrato de brimonidina
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico oftlmico; Agente oftlmico
antiglaucomatoso
Uso Disminucin de la presin infraocular (PI) en pacientes con glaucoma de ngulo
agudo u otras variantes de hipertensin infraocular.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la brimonidina o cualquier componente de la
frmula; uso concomitante o en los 14 das siguientes al tratamiento con inhibidores
de la MAO.
A d v e r t e n c i a s Puede causar depresin del SNC, en particular en nios pequeos; los
efectos adversos ms frecuentes informados en un estudio de pacientes con
glaucoma peditrico fueron somnolencia y disminucin del estado de alerta (50 a
83% en nios de 2 a 6 aos); en 16% de ellos estos efectos condujeron a
descontinuar el tratamiento; los nios > 7 aos (> 20 kg) tuvieron una tasa mucho
menor de somnolencia (25%); se informan apnea, bradicardia, hipotensin,
hipotermia, hipotona y somnolencia en lactantes que reciben brimonidina; este
frmaco no est aprobado para emplearse en nios < 2 aos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad cardiovascular grave,
disfuncin heptica o renal, depresin, insuficiencia vascular cerebral o coronaria,
fenmeno de Raynaud, hipotensin ortosttica o tromboangitis.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, bradicardia, hipotensin, taquicardia
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, somnolencia (vase Advertencias),
disminucin del estado de alerta, insomnio, hipotermia (slo en lactantes)
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: xerostoma, alteracin del gusto, dispepsia, faringitis
Locales: sensacin punzante y ardorosa
Neuromusculares y esquelticas: hipotona (slo en lactantes)
Oculares: conjuntivitis alrgica, hiperemia conjuntival, prurito oftlmico (10 a 20%);
foliculosis conjuntival, alteraciones visuales (5 a 9%); blefaritis, edema y
hemorragia conjuntivales, conjuntivitis, secrecin, xeroftalma, irritacin, dolor
ocular, edema y eritema palpebrales, sensacin de cuerpo extrao, fotofobia,
queratopata superficial punteada, defectos en campos visuales, moscas vitreas,
disminucin de la agudeza visual, erosin corneal (rara), iritis, miosis
Respiratorias: bronquitis, tos, disnea, rinitis, sinusitis, sequedad nasal, apnea
Diversas: sndrome semejante a resfriado, reacciones de hipersensibilidad
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Efectos aditivos con otros agentes que
disminuyen la PI; efectos aditivos o potenciacin de depresores del SNC;
inhibidores de la MAO.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada (15 a 25C).
M e c a n i s m o de a c c i n La brimonidina es un agonista de los receptores adrenrgicos
alfa, que disminuye la produccin de humor acuoso y aumenta el flujo uveoescleral.
F a r m a c o d i n a m i a Inicio de accin: efecto mximo: 2 h
Farmacocintica
Metabolismo: extenso, en el hgado
(Contina)
BROMOCRIPTINA
Brimonidina
(Contina)
Vida media: 2 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oftlmica: 0.5 a 2.5 h
Dosificacin usual Oftlmica: nios > 2 aos y adultos: instilar una gota en el saco
conjuntival inferior del ojo afectado dos veces/da (aproximadamente cada 8 h)
Administracin Oftlmica: instilar en el saco conjuntival evitando el contacto del
extremo del gotero con la piel o el ojo; aplicar presin con el dedo sobre el saco
lagrimal durante 1 a 2 min despus de la instilacin, para disminuir el riesgo de
absorcin y efectos sistmicos. Administrar otros medicamentos oftimicos tpicos
con por lo menos 5 min de diferencia; la formulacin genrica contiene cloruro de
benzalconio, que las lentes de contacto blandas pueden adsorber; esperar por lo
menos 15 min despus de la administracin para colocar este tipo de lentes
Parmetros para vigilancia Presin infraocular.
Informacin para el paciente La brimonidina puede causar mareo, somnolencia y
alteraciones visuales, y dificultar la capacidad para realizar actividades que requieren
alerta mental o coordinacin fsica; es posible que cause sequedad bucal.
Presentaciones La informacin de\ excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin, oftlmica, como tartrato: al 0.2% (5 mL, 10 mL, 15 mL) [puede contener
cloruro de benzalconio]
Alphagan P: al 0 . 1 % (5 mL, 10 mL, 15 mL) [contiene Purite como conservador];
al 0.15% (5 mL, 10 mL, 15 mL) [contiene Punte como conservador]
Referencias
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Efficacy of B r i m o n i d i n e n C h i l d r e n W i t h G l a u c o m a . J AAPOS.
Bromocriptina
Sinnimos Mesilato de bromocriptina
Categora t e r a p u t i c a
Agente antiparkinsoniano, diversos;
Derivado de
ergotamnico
Uso Tratamiento de disfunciones asociadas con hiperprolactinemia, incluyendo
amenorrea con o sin galactorrea, infertilidad o hipogonadismo; tratamiento de
adenomas secretores de prolactina; tratamiento de acromegalia y de enfermedad de
Parkinson; sndrome neurolptico maligno (uso no autorizado).
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a bromocriptina, alcaloides ergotamnicos o
cualquier componente de la frmula; afecciones hereditarias con intolerancia a la
galactosa, deficiencia grave de lactasa o malabsorcin de glucosa y galactosa; el uso
de alcaloides ergotamnicos est contraindicado junto con inhibidores potentes de
CYP3A4 (como inhibidores de la proteasa, antimicticos azoles y algunos
antibiticos macrlidos); uso concomitante con agonistas de serotonina (como
buspirona, ISRS, ATO, nefazodona, sumatriptn y trazodona) y sibutramina (vase
Interacciones medicamentosas); hipertensin no controlada; enfermedad isqumica
cardiaca o trastornos vasculares perifricos graves; embarazo (debe realizarse
evaluacin del riesgo respecto al beneficio en mujeres que se embarazan durante el
tratamiento por acromegalia, prolactinoma o enfermedad de Parkinson); los
trastornos hipertensivos del embarazo (incluyendo eclampsia, preeclampsia o
hipertensin inducida por el embarazo) son indicacin para suspender la terapia, a
menos que se considere que tal accin tiene contraindicaciones claras.
Advertencias Antes de iniciar el tratamiento debe efectuarse una evaluacin
completa de la funcin hipofisaria. Las pacientes que no busquen un embarazo o
aqullas con adenomas grandes deben recibir asesora para usar mtodos
anticonceptivos que no sean orales durante el tratamiento con bromocriptina. Se
recomienda hacer pruebas de embarazo por lo menos cada cuatro semanas durante
el periodo amenorreico y, una vez que se reinicia la menstruacin, cada vez que la
paciente no presente un periodo menstrual.
Se puede presentar hipotensin sintomtica en un nmero significativo de pacientes,
en especial durante los primeros das del tratamiento. Los alcaloides ergotamnicos y
BROMOCRIPTINA
sus derivados se asocian a engrosamiento valvular fibrtico (artico, rnitral,
tricuspdeo), por lo general con el uso crnico. Hipertensin, convulsiones, e infarto
miocrdico o cerebral se asocian rara vez con esta terapia. La cefalea grave o los
cambios visuales pueden preceder a los eventos. El inicio de las reacciones puede
ser inmediato o tardo (con frecuencia durante la segunda semana de tratamiento).
Las pacientes que reciben bromocriptina durante e inmediatamente despus del
embarazo como continuacin de terapia previa (p. ej., por acromegalia) deben
vigilarse en forma estrecha para descartar efectos cardiovasculares. Los adenomas
secretores de prolactina pueden crecer y comprimir el nervio ptico u otros pares
craneales. Se recomiendan vigilancia y evaluacin cuidadosa de los cambios
visuales durante el tratamiento de hiperprolactinemia, para diferenciar una
disminucin del tamao del tumor de la traccin del quiasma ptico. La prdida de
campo visual de evolucin rpida requiere evaluacin neuroquirrgica. En la mayora
de los casos, la compresin se resuelve despus del parto.
Se informan casos raros de derrame pleural y pericrdico, lo mismo que fibrosis
pleural y pulmonar, y pericarditis constrictiva, en particular con el tratamiento a largo
plazo y en dosis elevadas. Tambin se refiere fibrosis retroperitoneal.
Se recomienda la suspensin del tratamiento para acromegalia si ocurre aumento de
volumen tumoral durante el mismo. En algunos pacientes con acromegalia puede
presentarse vasoespasmo digital por fro, mismo que puede revertirse al reducir la
dosis. La suspensin de la terapia en pacientes con macroadenomas se asocia con
crecimiento rpido del tumor y aumento de las concentraciones sricas de prolactina.
No se han establecido seguridad y eficacia del frmaco para tratamiento del
adenoma hipofisario en nios < 15 aos. Los pacientes tratados con radiacin
pituitaria deben suspender la bromocriptina entre cuatro y ocho semanas cada ao
para evaluar los efectos clnicos de la radiacin sobre el proceso de la enfermedad y
los efectos de la bromocriptina. La recurrencia de signos y sntomas o el incremento
de la hormona de crecimiento indica ia necesidad de reanudar el tratamiento.
:
BROMOCRIPTINA
Bromocriptina
(Contina)
Los agonistas alfa y los simpatomimticos pueden incrementar los efectos adversos
y txicos de la bromocriptina, incluyendo aumento de la presin arterial, arritmias
ventriculares y convulsiones (Nota: el uso de epinefrina combinada con anestsicos
locales no debe ser causa de preocupacin). Es posible que el alcohol incremente
los efectos adversos de la bromocriptina; los antihipertensivos podran aumentar el
riesgo de hipotensin u ortostasis; los antimicticos, derivados azoles (itraconazol,
ketoconazol) aumentan los niveles de alcaloides ergotamnicos al inhibir el
metabolismo de CYP3A4, lo que induce toxicidad; su uso concomitante est
contraindicado.
Los antipsicticos y la metoclopramida pueden reducir los efectos de la bromocriptina
(debido al antagonismo por dopamina); en general, estas combinaciones deben
evitarse; los inhibidores de CYP3A4 pueden incrementar los niveles y efectos de la
bromocriptina. Son ejemplos de inhibidores los antimicticos azoles, claritromicina,
diclofenaco, doxiciclina, eritromicina, imatinib, isoniazida, nefazodona, nicardipina,
propofol, inhibidores de la proteasa, quinidina, telitromicina y verapamil. La levodopa
puede aumentar el riesgo de alucinaciones; es posible que se requiera reduccin de
la dosis.
Los antibiticos macrlidos (eritromicina, claritromicina, telitromicina y
troleandomicina) pueden aumentar los niveles de los alcaloides ergotamnicos al
inhibir el metabolismo de CYP3A4, y provocar toxicidad (isquemia, vasoespasmo); su
uso concomitante est contraindicado. Los inhibidores de la MAO aumentan los
efectos serotoninrgicos de los derivados ergotamnicos; vigilar la aparicin de
signos y sntomas de sndrome serotoninrgico.
Los inhibidores de la proteasa (ritonavir, amprenavir, indinavir, nelfinavir y saquinavir)
aumentan los niveles sanguneos de los alcaloides ergotamnicos ai inhibir el
metabolismo de CYP3A4; se informa toxicidad ergotamnica aguda; su uso
concomitante est contraindicado.
Los agonistas de serotonina (buspirona, ISRS, antidepresivos tricclicos,
nefazodona, sumatriptn y trazodona), as como la sibutramina, pueden aumentar el
riesgo de sndrome serotoninrgico; su uso conjunto con alcaloides ergotamnicos
est contraindicado.
Interaccin con alimentos La hierba de San Juan (Hypericum perforatum) puede
reducir los niveles de bromocriptina.
Mecanismo de accin Es un derivado alcaloide ergotamnico semisinttico y
agonista de receptores de dopamina que activa los receptores posinpticos de esta
ltima en el proceso tuberoinfundibular de la hipfisis, lo cual inhibe la secrecin de
prolactina. La estimulacin de los receptores de dopamina en el cuerpo estriado es
benfica para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, un padecimiento que se
caracteriza por deficiencia progresiva de la sntesis de dopamina.
Farmacodinamia
Reduccin de ias concentraciones de prolactina:
Inicio de la accin: 1 a 2 horas
Efecto mximo: 5 a 10 horas
Duracin: 3 a 12 horas
Farmacocintica
Biodisponibilidad: 28%
Unin a protenas: 90 a 96%
Metabolismo: principalmente heptico, con biotransformacin extensa de primer
paso
Vida media: bifsica, con vida media terminal de 15 h; intervalo: 8 a 20 h
Tiempo para alcanzar la concentracin srica mxima: 1 o 2 h
Eliminacin: heces; orina (2 a 6% sin cambios)
Dosificacin usual Oral:
Hiperprolactinemia:
Nios de 11 a 15 aos (con base en informacin limitada): inicial: 1.25 a 2.5 mg
diarios; la dosis puede incrementarse de acuerdo con la tolerancia, para lograr
una respuesta teraputica (intervalo: 2.5 a 10 mg/da)
Nios > 16 aos y adultos: inicial: 1.25 a 2.5 mg/da; pueden aumentarse 2.5 mg/
da cada dos a siete das, de acuerdo con la tolerancia, hasta obtener una
respuesta ptima (intervalo: 2.5 a 15 mg/da)
Parkinsonismo: adultos: 1.25 mg dos veces al da; aumentar 2.5 mg/da a intervalos
de dos a cuatro semanas (intervalo usual de dosificacin: 30 a 90 mg/da divididos
en tres fracciones), aunque los pacientes ancianos se pueden tratar con dosis
menores
Sndrome neurolptico maligno (uso no autorizado): adultos: 2.5 a 5 mg tres veces/
da
BROMOCRIPTINA
Acromegalia: adultos: inicial: 1.25 a 2.5 mg diarios, con incrementos de 1.25 a 2.5 mg
cada 3 a 7 das, segn se requiera; dosis usual: 20 a 30 mg/da (mxima: 100 mg/
da)
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: no hay lineamientos disponibles; sin
embargo, puede ser necesario
Administracin Oral: puede tomarse con alimentos para reducir las molestias
gastrointestinales
Parmetros para vigilancia Vigilar en forma estrecha la presin arterial, lo mismo
que la funcin heptica, hematopoytica y cardiovascular; se recomienda la
evaluacin del campo visual (prolactinoma); hacer pruebas de embarazo (vase
Advertencias) y de concentraciones de hormona del crecimiento y prolactina.
Informacin para el paciente Tomar tal como se indique (se puede prescribir junto
con levodopa/carbidopa); no cambiar la dosis ni suspender el medicamento sin
consultar al mdico. Los efectos teraputicos se presentan tras varias semanas o
meses, y es posible que se requiera vigilancia estrecha durante las primeras
semanas de tratamiento. Tomar con los alimentos si se presentan molestias
gastrointestinales, antes de las comidas si se presenta sequedad de boca, o despus
de comer si se presentan nusea o salivacin excesiva. Tomar a la misma hora cada
da. Mantener una hidratacin adecuada (2 3 L/da de lquidos), a menos que se
indique restriccin del consumo de lquidos; orinar antes de tomar el medicamento.
No consumir alcohol o utilizar sedantes prescritos u obtenidos sin receta, ni
depresores del sistema nervioso central sin consultar al mdico. La orina o el sudor
podra presentar una coloracin oscura. Pueden presentarse estado soporoso,
mareo, confusin o cambios visuales (usar con precaucin si se maneja, sube
escaleras o realizan actividades que requieran alerta, hasta que se reconozca la
respuesta al frmaco), hipotensin ortosttica (tener cuidado al levantarse desde la
posicin sedente o yacente), constipacin (pueden ser tiles el ejercicio y el
consumo de lquidos, frutas o fibra), congestin nasal (consultar al mdico para
lograr alivio adecuado del sntoma), o nusea, vmito, prdida del apetito y molestias
estomacales (pueden ayudar el consumo de comidas escasas y frecuentes, la
limpieza bucal frecuente, consumo de goma de mascar o uso de trociscos). Informar
si se presenta estreimiento o vmito que no ceden, dolor torcico o palpitaciones,
cefalea aguda o mareo, cambios del sistema nervioso central (como alucinaciones,
prdida de la memoria, convulsiones, cefalea aguda, nerviosismo), dolor o dificultad
al orinar, espasticidad muscular, rigidez o movimientos involuntarios, o bien
empeoramiento significativo de! padecimiento.
Informacin adicional Por lo general se usa con levodopa o levodopa/carbidopa
para tratar la enfermedad de Parkinson. Cuando se aade bromocriptina, suele ser
posible reducir la dosis de levodopa y carbidopa.
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Cpsula, como mesilato: 5 mg
Tableta, como mesilato: 2.5 mg
Referencias
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BRONFENIRAMINA Y PSEUDOEFEDRINA
Bronfeniramina y pseudoefedrina
Alertas especiales
Muertes de lactantes relacionadas con medicamentos para tos y resfriado enero de 2007
Los Centers for Disease Control and Prevention (CDC) publicaron un Informe sobre
el uso de medicamentos para la tos y el resfriado en nios < 2 aos. En este grupo
de edad, con frecuencia se utilizan productos que contienen descongestionantes
nasales (p. ej., pseudoefedrina), antihistamnicos (p. ej., carblnoxamina), supresores
de la tos (p. ej., dextrometorfn) y expectorantes. Los CDC observaron que durante
2004 y 2005, ~ 1 519 nios < 2 aos recibieron atencin en los departamentos de
urgencias por efectos adversos, incluso sobredosis, relacionados con estos
medicamentos.
Durante este periodo, tres lactantes < 6 meses murieron. Los tres tenan niveles
sanguneos de pseudoefedrina que variaron de 4 743 a 7 100 ng/mL (niveles
teraputicos en nios de 2 a 12 aos: 180 a 500 ng/mL). En un caso, el lactante
recibi tanto un producto de prescripcin como otro de venta en mostrador (OTC)
que contenan pseudoefedrina. Las alternativas para los descongestlonantes nasales
en este grupo de edad pueden ser reblandecer las secreciones nasales con gotas de
solucin salina o un humidlficador en fro, eliminar las secreciones nasales con una
perilla de succin, o todas ellas.
La seguridad y eficacia del uso de productos para tos y resfriado en nios < 2 aos
es limitada. La FDA observa que no existen usos aprobados para los medicamentos
OTC en nios < 2 aos. Se recuerda a los mdicos que Interroguen respecto al uso
de producto OTC para evitar la exposicin a medicamentos mltiples que contengan
el mismo ingrediente. A los cuidadores se les recuerda que los medicamentos de
venta sin receta para tos y resfriado no deben administrarse a nios < 2 aos,
excepto bajo la direccin especfica de su mdico.
Para informacin adicional, referirse a Centers for Disease Control, "Infant Deaths
Associated with Cough and Cold Medicatlons - Two States, 2005", MMWR Morb
Mortal Wkly Rep. 2007;56(1):1-4, en el sitio en la red de los CDC;
http://www.cdc.gov/mmwr/preview/mmwrhtml/mm5601a1 .htm
Informacin relacionada
Preparados OTC peditricos para tos y resfriado en la pagina 1715
Sinnimos Maleato de bronfeniramina y clorhidrato de seudoefedrina; Maleato de
bronfeniramina y sulfato de seudoefedrina; Pseudoefedrina y bronfeniramina
Categora teraputica Antihlstamnlco/descongestlonante
Uso Alivio temporal de congestin nasal, rinorrea, estornudos, prurito oftlmico y
epfora; tambin mejora la expulsin de secreciones nasales o sinusales.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Pasa a la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a bronfeniramina, pseudoefedrina o cualquier
componente de la frmula; Inhibidores de la monoaminooxldasa, hipertensin grave,
arteriopata coronaria grave.
Advertencias Algunos productos pueden contener benzoato de sodio; el cido
benzoico (benzoato) es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol
benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal
("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis
metablica, dificultad respiratoria, respiracin jadeante, distuncln del SNC (que
Incluye convulsiones y hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso
cardiovascular; evitar el uso en recin nacidos; estudios in vitro y en animales
muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Usar con cuatela en pacientes con hipertensin leve o moderada,
cardiopata, arritmias, diabetes mellitus, enfermedades tiroideas, asma, glaucoma e
hipertrofia prosttica.
Reacciones adversas
Vase monografa de Pseudoefedrina en la pgina 1326.
Bronfeniramina:
Cardiovasculares: palpitaciones
Sistema nervioso central: excitabilidad paradjica, sopor, mareo, cefalea, fiebre,
nerviosismo, depresin
Dermatolgicas: exantema, fotosensibilidad, angiedema
Endocrinas y metablicas: ganancia ponderal
Gastrointestinales: nusea, anorexia, xerostoma, hlperexla, diarrea, dolor
abdominal
Hepticas: hepatitis
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, parestesias
BRONFENIRAMINA Y PSEUDOEFEDRINA
Respiratorias: broncoespasmo, epistaxis, espesamiento de secreciones
bronquiales
Interacciones medicamentosas
Vase monografa de Pseudoefedrina en la pgina 1326.
Bronfeniramina: puede causar sedacin adicional con otros depresores del SNC;
puede producir efectos anticolinrgicos aditivos; inhibidores de la MAO
Farmacodinamia
Vase monografa de Pseudoefedrina en la pgina 1326.
Bronfeniramina:
Efecto mximo: 3 a 9 h
Duracin: vara con la formulacin
Farmacocintica
Vase monografa de Pseudoefedrina en la pgina 1326.
Bronfeniramina:
Metabolismo: extenso, en el hgado
Vida media: 12 a 34 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 2 a 5 h
Eliminacin: en la orina, como metabolitos inactivos
Dosificacin usual Oral;
Recomendaciones del fabricante:
Elxir para nios, contra resfriado y alergia:
Nios de 6 a 12 aos: 10 mL (30 mg de pseudoefedrina) cada 4 h
Nios > 12 aos y adultos: 20 mL (60 mg de pseudoefedrina) cada 4 h
Jarabe:
Nios de 2 a 6 aos: 2.5 mL (22.5 mg de pseudoefedrina) cuatro veces al da
Nios > 6 aos y adultos: 5 mL (45 mg de pseudoefedrina) cuatro veces al da
Otro esquema posolgico para nios: la dosis puede variar con el componente de
pseudoefedrina:
Lactantes < 2 aos: 4 mg/kg/da divididos en fracciones cada 6 h
Nios de 2 a 5 aos: 15 mg cada 6 h; dosis mxima: 60 mg/24 h
Nios de 6 a 12 aos: 30 mg cada 6 h o 60 mg de producto de liberacin
prolongada cada 12 h; dosis mxima: 120 mg/24 h
Nios > 12 aos y adultos: 30 a 60 mg cada 6 h o 120 mg del producto de
liberacin prolongada cada 12 h; dosis mxima: 240 mg/24 h
Administracin Oral: administrar con alimentos
Interaccin con pruebas de Resultados falsos positivos con el mtodo EMIT para
anfetaminas.
Informacin para ei paciente Puede causar sopor y disminuir la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica. Es posible que
ocasione reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a ia luz solar puede
causar quemaduras intensas, erupciones, enrojecimiento o prurito); evitar la
exposicin directa a la luz solar.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Cpsulas, de liberacin prolongada:
Bromfenex: 12 mg de maleato de bronfeniramina y 120 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina
Bromfenex'^ PD: 6 mg de maleato de bronfeniramina y 60 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina
Histex SR: 10 mg de maleato de bronfeniramina y 120 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina
Lodrane 24D: 12 mg de maieato de bronfeniramina y 90 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina
Cpsulas, de liberacin sostenida:
Brovex SR: 9 mg de maleato de bronfeniramina y 90 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina
Touro Aliergy: 5.75 mg de maleato de bronfeniramina y 60 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina
Elxir:
Children's Dimetapp Elixir Cold & Aliergy: 1 mg de maleato de bronfeniramina y
15 mg de clorhidrato de pseudoefedrina por 5 mL (240 mL) [sin alcohol; contiene
benzoato de sodio; sabor uva] [DSC]
Dimaphen: 1 mg de maleato de bronfeniramina y 15 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina por 5 mL (120 mL, 480 mL)
Lquido: 4 mg de maleato de bronfeniramina y 60 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina por 5 mL (480 mL)
Brotapp: 1 mg de maleato de bronfeniramina y 15 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina por 5 mL (120 mL, 240 mL, 480 mL) [sabor uva]
(Contina)
BUDESONIDA
Budesonida
Informacin relacionada
Asma en la pagina 1875
Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Antiasmtico; Corticosteroide
inhalado, oral; Corticosteroide nasal; Corticosteroide ora!; Corticosteroide
suprarrenal; Glucocorticoide
Uso
Intranasal:
Nios y adultos: tratamiento de rinitis alrgica estacional o perenne
Adultos: rinitis perenne no alrgica
Nebulizacin: nios de 12 meses a 8 aos: teraputica de mantenimiento y profilaxia
de asma bronquial; no est indicada para aliviar broncoespasmo agudo
Oral: tratamiento de la enfermedad de Crohn activa leve o moderada de leon, coion
ascendente o ambos; mantenimiento de la remisin (hasta por tres meses) de
enfermedad de Crohn leve o moderada de leon, colon ascendente o ambos
Inhalacin oral: control a largo plazo de asma bronquial persistente; NO est
indicada para aliviar broncoespasmo agudo; tambin indicado en sujetos con asma
bronquial que necesitan corticosteroides orales (la inhalacin puede disminuir o
eliminar la necesidad de corticosteroides orales despus de un tiempo)
Factor de riesgo para el embarazo Pulmicort Respules y Turbuhaler y
Rhinocort Aqua: B; Entocort: C
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la budesonida o cualquier componente de la
frmula. Pulmicort Respules y Pulmicort Turbuhaler: tratamiento primario de
estado asmtico u otros episodios agudos de asma bronquial, que requieren
medidas teraputicas intensivas.
Advertencias
Inhalacin y nebulizacin oral: se informan muertes por disfuncin o insuficiencia
suprarrenal en asmticos durante el uso de corticosteroides sistmicos o despus de
cambiar de corticosteroides sistmicos a esferoides en aerosol; puede ser necesario
que transcurran meses para la recuperacin completa de la funcin
hipotalmica-hipofisaria-suprarrenal (HHS); los pacientes que reciben dosis altas de
corticosteroides sistmicos (p. ej., adultos que toman > 20 mg de prednisona al da)
BUDESONIDA
quiz estn dentro de la categora de mayor riesgo; durante este periodo de
supresin HHS, los corticosteroides en aerosol no aportan la actividad
glucocorticoide o mineralocorticoide sistmica necesaria para tratar a quienes
necesitan dosis para situaciones de estrs (p. ej., pacientes bajo estrs considerable
como traumatismo, intervenciones quirrgicas o infecciones, u otras alteraciones
relacionadas con prdida intensa de electrlitos). Cuando se utilizan en dosis
elevadas puede ocurrir supresin HHS; el uso junto con corticosteroides inhalados o
sistmicos (aun en das alternos) puede agravar el riesgo de supresin HHS. Puede
presentarse insuficiencia renal aguda por su suspensin abrupta despus de uso
prolongado o con estrs; la suspensin y retiro de los corticosteroides debe hacerse
con cuidado; los pacientes con supresin del eje HHS pueden requerir dosis de
glucocorticosteroides sistmicos antes, durante y despus de estrs inusual (p. ej.,
ciruga). Puede ocurrir inmunosupresin; ios pacientes pueden ser ms susceptibles
a infecciones; evitar la exposicin a varicela y sarampin. Puede ocurrir
broncoespasmo despus del uso de medicamentos inhalados contra asma (vase
Informacin adicional).
Oral: puede ocurrir supresin de! eje HHS; es posible que la supresin suprarrenal
surja cuando se cambia de la presentacin sistmica del corticosteroide a
budesonida oral (a causa de su menor biodisponibilidad); la disminucin paulatina o
la interrupcin del uso de los corticosteroides sistmicos deben realizarse con gran
cuidado (podra ser necesario vigilar la funcin corticosuprarrenal); los pacientes con
supresin del eje HHS pueden necesitar dosis mayores de glucocorticoides
sistmicos antes, durante y despus de estrs inusual (p. ej., intervencin
quirrgica). Puede presentarse inmunosupresin; los pacientes pueden ser ms
susceptibles a infecciones; evitar la exposicin a varicela y sarampin.
Precauciones Evitar dosis mayores de las recomendadas; pueden ocurrir supresin
de la funcin HHS y del crecimiento lineal (p. ej., reduccin de la velocidad de
crecimiento), disminucin de la densidad mineral sea o hipercorticismo (sndrome
de Cushing). Ajustar a la dosis ms baja efectiva. El ritmo de crecimiento puede
reducirse cuando se administran corticosteroides a pacientes peditricos, aun en las
dosis recomendadas por las vas oral, inhalada, nebulizada o intranasal (vigilar el
crecimiento). El uso de las presentaciones oral, por inhalacin, nebulizacin o nasal
de budesonida en vez de corticosteroides sistmicos puede desenmascarar alergias
(como eccema o rinitis) que estaban controladas por los corticosteroides sistmicos.
Emplear la presentacin oral de budesonida con cautela en personas con
hipertensin, tuberculosis, osteoporosis, diabetes mellitus, enfermedad pptica
ulcerosa, glaucoma, cataratas o antecedentes familiares de glaucoma o diabetes
mellitus; utilizar !a presentacin oral con cautela y considerar la disminucin de la
dosis en pacientes con cirrosis heptica. Usar con extrema cautela budesonida
inhalada en pacientes con tuberculosis pulmonar, infecciones sistmicas no tratadas
o herpes ocular simple. En raras ocasiones se presentan hipertensin infraocular,
glaucoma o cataratas con corticosteroides inhalados.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema facial
Sistema nervioso central: nerviosismo, migraa, insomnio, fatiga, mareo, cefalea,
fiebre, amnesia
Dermatolgicas: exantema, prurito, dermatitis por contacto
Endocrinas y metablicas: supresin HHS, hipopotasemia, estado cushingoide,
ganancia ponderal
Gastrointestinales: xerostoma, disgeusia, irritacin gastrointestinal, nusea, dolor
abdominal, vmito, diarrea
Hematolgicas: leucocitosis, prpura
Locales: irritacin, ardor o ulceracin nasal; faringitis, proliferacin de Candida en
boca, faringe o narinas
Neuromusculares y esquelticas: detencin del crecimiento, fracturas, mialgias,
artralgias, disminucin de la densidad mineral sea
Oculares: conjuntivitis
ticas: otitis media
Respiratorias: tos, epistaxis, sibilancias, anosmia, disfona, infeccin respiratoria,
rinitis, sinusitis
Diversas: inmunosupresin, reacciones anafiactoides (raras)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A4 del citocromo
P450.
Ketoconazoi, itraconazol, cimetidina, claritromicina, eritromicina, ritonavir, indinavir,
saquinavir u oros inhibidores de la CYP3A4 pueden aumentar los niveles sricos
de budesonida (usar con precaucin con todas las presentaciones de budesonida;
vigilar signos de hipercorticismo; considerar reducir la dosis de budesonida oral);
es posible que ocurran interacciones similares a las de otros corticosteroides;
puesto que la disolucin de la cubierta de las cpsulas orales depende del pH
(Contina)
BUDESONIDA
Budesonida
(Contina)
Dosis mxima:
Nios < 12 aos: cuatro nebulizaciones (dos nebulizaciones/nanna) una vez a!
da (128 ug/da)
Nios > 12 aos y adultos: ocho nebulizaciones (cuatro nebulizaciones/narina)
una vez al da (256 pg/da)
Nebulizacin: suspensin para inhalacin oral: la dosis se ajusta hasta la mnima
eficaz una vez controlado el asma:
Recomendaciones del fabricante: nios 12 meses a 8 aos:
Personas pretratadas con broncodilatadores solos: inicia!: 0.25 mg dos veces al
da o 0.5 mg una vez al da; dosis mxima: 0.5 mg/da
Personas pretratadas con corticosteroides inhalados: inicial: 0.25 mg dos veces
al da o 0.5 mg una vez al da; dosis mxima: 1 mg/da
Personas pretratadas con corticosteroides orales: inicial: 0.5 mg dos veces al da
o 1 mg una vez a! da; dosis mxima: 1 mg/da
Nios sintomticos que no mejoraron con frmacos no esteroideos contra el
asma: inicial: pueden considerarse 0.25 mg una vez al da
Oral:
Nios: en un estudio retrospectivo con 62 nios (edad promedio: 14.1 2.5 aos;
lmites: 9.5 a 18 aos) se utiliz budesonida oral en dosis de 0.45 mg/kg/da
(dosis mxima: 9 mg/da) para tratar la enfermedad de Crohn leve o moderada
(vase Levine, 2002); se necesitan ms investigaciones
Adultos:
Enfermedad de Crohn activa (tratamiento): 9 mg una vez al da en la maana
durante < 8 semanas; el ciclo de ocho semanas puede repetirse si reaparecen
sntomas de enfermedad de Crohn activa; Nota: al cambiar a los pacientes de
la formulacin oral de prednisona a la de budesonida es importante no
interrumpir repentinamente el uso del primer esferoide; la fase de disminucin
progresiva debe comenzar al mismo tiempo que la administracin de
budesonida
Mantenimiento de la remisin: despus del tratamiento de la enfermedad activa y
el control de los sntomas (ndice de actividad de enfermedad de Crohn < 150)
administrar 6 mg una vez al da hasta por tres meses; si los sntomas siguen
controlados a los tres meses, disminuir en forma paulatina ia dosis hasta la
suspensin total; continuar la dosis de remisin > 3 meses no proporciona un
beneficio sustancial
Inhalacin oral: Nota: es importante ajustar las dosis de modo que se use la mnima
eficaz una vez controlado el asma. Las recomendaciones del fabricante son:
Nios > 6 aos:
Pretratados con broncodilatadores solos o con corticosteroides inhalados: inicial:
200 pg (un disparo) dos veces al da; dosis mxima: 400 ug (dos disparos) dos
veces al da
Tratados con corticosteroides orales: inicial: 400 ug (dos disparos) dos veces al
da (dosis mxima)
Adultos:
Pretratados con broncodilatadores solos: inicial: 200 a 400 ug (uno o dos
disparos) dos veces al da; dosis mxima: 400 pg (dos disparos) dos veces al
da
Tratados con corticosteroides inhalados: inicial: 200 a 400 pg (uno o dos
disparos) dos veces al da; dosis mxima: 800 pg (cuatro disparos) dos veces
al da
Tratados con corticosteroides orales: inicial: 400 a 800 pg (dos a cuatro
disparos) dos veces al da; dosis mxima: 800 ug (cuatro disparos) dos veces
al da
Lineamientos de los NIH para el asma (NAEPP, 2002)
Nebulizacin [administrar una vez al da o en dosis fraccionadas dos veces al da]:
Nios: < 12 aos:
Dosis baja: 0.5 mg/da
Dosis media: 1 mg/da
Dosis alta: 2 mg/da
Inhalacin oral [administrar en fracciones dos veces al da]:
Nios < 12 aos:
Dosis baja: 200 a 400 pg/da (uno o dos disparos/da)
Dosis media: 400 a 800 pg/da (dos a cuatro disparos/da)
Dosis alta: > 800 pg/da (> 4 disparos/da)
Nios > 12 aos y adultos:
Dosis baja: 200 a 600 pg/da (uno a tres disparos/da)
Dosis media: 600 a 1 200 pg/da (tres a seis disparos/da)
Dosis alta: > 1 200 pg/da (> 6 disparos/da)
Ajuste de dosis en disfuncin heptica moderada o grave: oral: valorar en busca
:
BUDESONIDA
Budesonida
(Contina)
Administracin
Aerorsol intranasal: limpiar la cavidad nasal sonndose antes de usarlo; agitar el
contenedor con suavidad antes de emplearlo
Nebulizacin: agitar suavemente con un movimiento circular antes de utilizarlo.
Administrar slo con un nebulizador de aire comprimido: no emplear nebulizador
ultrasnico; usar la velocidad adecuada de flujo y administrar con la mascarilla o la
boquilla del tamao apropiado; evitar la exposicin de los ojos al medicamento
nebulizado
Oral: puede administrarse sin tomar en cuenta los alimentos; no masticar, triturar,
romper o abrir la cpsula; deglutirla entera; no administrar con jugo de toronja
Inhalador oral: no agitar el inhalador, no usarlo con espaciador
Parmetros para vigilancia Vigilar el crecimiento en pacientes peditricos;
administracin por inhalacin oral e intranasal: revisar las membranas mucosas en
busca de signos de micosis.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ei cuadro en tratamiento
persiste o empeora; no disminuir las dosis ni interrumpir ei uso sin aprobacin del
mdico; evitar la exposicin a varicela o sarampin; si ocurre, solicitar orientacin
mdica de inmediato; el frmaco puede ocasionar sequedad bucal
Nebulizacin: enjuagar la boca despus del tratamiento y lavar la cara despus de
utilizar mascarilla para disminuir el riesgo de candidiasis bucal y los efectos de los
corticosteroides en la piel
Oral: no tomar jugo de toronja ni consumir la fruta
Inhalador bucal: enjuagar la boca despus de la inhalacin para disminuir el riesgo
de candidiasis oral; informar al mdico la ocurrencia de dolor, lceras o lesiones en la
cavidad bucal. Aparece una marca roja en la pantalla indicadora de la presentacin
con polvo para inhalacin oral cuando quedan < 20 dosis
Informacin adicional Si ocurre broncoespasmo despus del uso del inhalador oral
puede emplearse un broncodilatador de accin rpida; suspender los
corticosteroides por inhalacin bucal e iniciar tratamiento crnico alternativo. Ei
dispositivo de suspensin para inhalacin oral expulsa budesonida en forma de un
polvo fino.
Un estudio de 12 semanas en lactantes (n = 141; 6 a 12 meses) que recibieron
nebulizaciones de budesonida (0.5 mg o 1 mg una vez al da) comparadas con
placebo mostr supresin del crecimiento lineal dependiente de la dosis de
budesonida; adems, aunque el promedio de los cambios en comparacin con la
basal no indic supresin suprarrenal inducida por budesonida, seis lactantes que la
recibieron tuvieron niveles subnormales de cortisol estimulado en la semana 12. Los
nios y adolescentes (n = 18; 6 a 15 aos) que recibieron nebulizaciones de
budesonida de 1 y 2 mg dos veces al da mostraron disminucin significativa de la
excrecin urinaria de cortisol; esta reduccin no se observ con 1 mg/da (dosis
mxima recomendada). Se desconocen los efectos a largo plazo del uso crnico de
la nebulizacin de budesonida sobre los procesos inmunolgicos o de desarrollo de
las vas respiratorias superiores, boca y pulmones.
Las cpsulas de budesonida contienen granulos en una matriz de etilcelulosa; los
granulos estn recubiertos con un polmero de cido metacrlico para protegerlos de
la disolucin en el estmago; el recubrimiento se disuelve en pH > 5.5 (pH duodenal);
la matriz de etilcelulosa controla la liberacin del producto activo por un mecanismo
dependiente del tiempo (hasta que el frmaco llega al leon y la porcin ascendente
del colon).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas, con capa entrica:
Entocort EC: 3 mg
Polvo para disparos oral:
Pulmicort Flexhaler: 90 pg/disparo (165 mg) [administra ~ 80 pg/disparo; 60
dosis]
Pulmicort Flexhaler: 180 pg/disparo (225 mg) [administra 160 pg/disparo; 120
dosis]
Pulmicort Turbuhaler: 200 pg/disparo (104 g) [administra 160 pg/disparo; 200
dosis medidas]
Pulmicort Turbuhaler: 100 pg/disparo [administra 200 dosis medidas]; 200 pg/
disparo [administra 200 dosis medidas]; 400 pg/disparo [administra 200 dosis
medidas]
Suspensin, intranasal [aerosol]:
Rhinocort Aqua: 32 pg/disparo (8.6 g) [120 dosis medidas]
246
BUMETANIDA
Suspensin para nebulizacin:
Pulmicort Respules: 0.25 mg/2 mL (30s), 0.5 mg/2 mL (30s)
Referencias
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Pharmacotherapy. 2 0 0 1 ;21 ( 2 ) : 1 9 5 - 2 0 6 .
Bumetanida
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en ia pgina 1650
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Diurtico de asa
Uso Tratamiento del edema secundario a insuficiencia cardiaca congestiva o
enfermedades hepticas o renales, inclusive sndrome nefrtico; tambin puede
utilizarse sola o en combinacin con antihipertensivos en el tratamiento de la
hipertensin.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la bumetanida o cualquier componente de la
frmula; anuria o azoemia en aumento; coma heptico; depiecin electroltica intensa
(hasta que la condicin mejore o se corrija).
Advertencias Los diurticos de asa son potentes; dosis excesivas pueden originar
diuresis abundante, con prdida de lquidos y electrlitos; se requieren supervisin
mdica minuciosa y valoracin de las dosis. La inyeccin contiene alcohol benclico,
que puede causar reacciones alrgicas en individuos susceptibles; dosis altas de
alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad en potencia letal en
recin nacidos ("sndrome de jadeo"); el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis
metablica, dificultad respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que
incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular;
estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol
benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar o usar con
cautela la inyeccin en recin nacidos. Estudios in vitro del suero de varios recin
nacidos en estado crtico mostraron que la bumetanida tiene gran capacidad para
desplazar la bilirrubina; es mejor no administrarla a recin nacidos en riesgo de
kerncterus; el riesgo de efecto ototxico es mayor con su administracin IV rpida,
insuficiencia renal, dosis excesivas y empleo concomitante de otros productos
ototxicos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con cirrosis; la alergia a las
sulfonamidas puede ocasionar hipersensibilidad cruzada con bumetanida.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, dolor torcico
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, encefalopata, vrtigo
Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, hipopotasemia, hipocloremia,
hpomagnesemia, hiponatremia, hiperuricemia
Gastrointestinales: clico, nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, xerostoma
Hematolgicas: trombocitopenia (rara)
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, calambres, dolor artrtico
ticas: efectos ototxicos (con administracin IV rpida)
Renales: disminucin de la excrecin de cido rico e incremento de creatinina
srica, azoemia
Interacciones medicamentosas Disminucin de la presin arterial si se combina
con otros antihipertensivos e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
(ECA) (a veces se necesita disminuir las dosis de uno o ambos agentes);
indometacina y probenecid pueden disminuir el efecto de bumetanida; menor
excrecin de litio; frmacos ototxicos (antibiticos aminoglucsidos, cisplatino). La
colestiramina puede disminuir su absorcin.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; fotosensible; si se expone a la luz
puede asumir un color anormal.
Mecanismo de accin Inhibe la reabsorcin de sodio y cloro en la porcin
ascendente del asa de Henle y el tbulo renal proximal, lo cual interfiere con el
(Contina)
247
BUMETANIDA
Bumetanida
(Contina)
BUPIVACANA
Bupivacana
Sinnimos Clorhidrato de bupivacana
Categora teraputica Anestsico local inyectable
Uso Anestsico local (inyectable) para bloqueo de nervios perifricos, infiltracin y
bloqueos simptico, caudal o epidural y retrobulbar.
Factor de riesgo para ei embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a clorhidrato de bupivacana, otros
anestsicos amdicos o cualquier componente de la frmula (vase Advertencias);
no es recomendable para anestesia regional IV (bloqueo de Bier); anestesia por
bloqueo paracervical en obstetricia (su empleo se relaciona con bradicardia y muerte
fetales); concentracin de 0.75% en anestesia obsttrica.
Advertencias Se informan convulsiones por efectos txicos sistmicos que conducen
a paro cardiaco, al parecer despus de la inyeccin IV involuntaria; algunos
productos contienen sulfitos, que pueden causar reacciones alrgicas en personas
susceptibles; no utilizar soluciones que contienen conservadores para bloqueo
caudal o epidural. Los lactantes pueden correr mayor riesgo de efectos txicos por
bupivacana porque la glucoprotena acida alfa-,, ia principal protena srica a la que
se liga el frmaco, se encuentra en concentraciones menores que en nios de mayor
edad; las infusiones epidurales deben administrarse con gran cautela en lactantes y
bajo vigilancia estrecha; la intensificacin de los efectos txicos puede minimizarse si
se limita la duracin de la infusin a < 48 h (McCIoskey, 1992). Disminuir la dosis
para infusin epidural en pacientes con trastornos convulsivos o mayor riesgo de
convulsiones (p. ej., con desequilibrio de electrlitos) (Berde, 1992).
Precauciones Usar con cautela en individuos con hepatopata y disfuncn
cardiovascular; si se utiliza para anestesia epidural, se recomienda administrar una
dosis de prueba para valorar la reaccin del paciente.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: paro cardiaco, hipotensin, bradicardia, palpitaciones
Sistema nervioso central: cefalea, inquietud, ansiedad, mareo, convulsiones
Dermatolgicas: prurito, edema angioneurtico
Gastrointestinales: nusea, vmito
Neuromusculares y esquelticas: debilidad
Oculares: visin borrosa
ticas: tnitus
Respiratorias: apnea, estornudos
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Las interacciones se relacionan con el uso de
bupivacana en combinacin con adrenalina; vase la monografa de Adrenalina en
la pgina 87.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz las soluciones que
contienen adrenalina; cuando se mezclan 0.4375 mg/mL de bupivacana con 0.6875
pg/mL de adrenalina y 1.25 pg/mL de fentanil, ia mezcla es estable en refrigeracin
durante 20 das y, a temperatura ambiental, 48 h; la mezcla de 625 1 250 pg/mL de
bupivacana con sulfato de morfina a razn de 100 500 ug/mL en solucin salina
normal es estable durante 72 h a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Bloquea el inicio y la conduccin de impulsos nerviosos al
disminuir la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de sodio, lo que
inhibe la despolarizacin y resulta en bloqueo de la conduccin.
Farmacodinamia
Inicio de accin anestsica: depende de la dosis total, concentracin y va de
administracin, pero en trminos generales se observa en 4 a 10 min
Duracin: 1.5 a 8.5 h (segn la va de administracin)
Farmacocintica
Distribucin: V :
Lactantes: 3.9 2 L/kg
Nios: 2.7 0.2 L/kg
Unin a protenas: 84 a 95%
Metabolismo: heptico
Vida media:
Recin nacidos: 8.1 h
Adultos: 2.7 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: bloqueos caudal, epidural o
de nervios perifricos: 30 a 45 min
Eliminacin: pequeas cantidades de anestsico original (~ 6%) se excretan en
orina
Depuracin:
Lactantes: 7.1 3.2 mL/kg/min
(Contina)
d
BUPRENORFINA
Bupivacana
(Contina)
Dosis
Dosis
(con solucin
a) 0 . 2 5 % )
Dosis
(con solucin
al 0 . 1 2 5 % )
Dosis
(con solucin
al 0 . 0 5 % )
Recin nacidos
y lactantes < 4
meses
0.2 a 0.25 m g / k g / h
0.16 a 0.2 m L / k g / h
0.4 a 0.5 m L / k g / h
Lactantes > 4
meses y nios
0.4 a 0.5 m g / k g / h
0.16 a 0.2 m L / k g / h
0 . 3 2 a 0.4 m L / k g / h
0.8 a 1 m L / k g / h
5 a 2 0 mg/h
2 a 8 mL/h
4 a 16 m L / h
10 a 4 0 m L / h
Adultos
Buprenorfina
Sinnimos Clorhidrato de buprenorfina
Categora teraputica Agonista parcial de opiceos; Analgsico narctico
Uso
Inyeccin: manejo de dolor moderado o intenso
Tabletas sublinguales: tratamiento de dependencia de opioides
BUPRENORFINA
Restricciones Inyeccin: C-V/C-lll; tabletas: O-l11
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la buprenorfina o cualquier componente de
la frmula.
Advertencias Puede presentarse depresin respiratoria; usar con cautela y reducir ia
dosis en pacientes con depresin respiratoria preexistente, disminucin de la reserva
respiratoria, hipoxia, hipercapnia, enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC)
significativa o cor pulmonale, as como en quienes reciben medicamentos con
efectos depresores del SNC o de la respiracin; es posible que la depresin
respiratoria no se revierta con naloxona; puede requerirse ventilacin mecnica.
Puede causar depresin del SNC; advertir a los pacientes acerca del posible
deterioro de la agudeza mental o la coordinacin fsica (vase Informacin para el
paciente). Pueden ocurrir interacciones con otros medicamentos que actan en el
SNC (vase Interacciones medicamentosas). Es posible que surja dependencia
fsica y psicolgica; la suspensin abrupta despus de uso prolongado puede dar
como resultado sntomas de abstinencia (Nota: en comparacin con los agonistas
totales de opiceos, la abstinencia de buprenorfina puede ser ms leve y de inicio
tardo). La actividad antagonista de narcticos de la buprenorfina puede precipitar un
sndrome agudo de abstinencia en individuos con dependencia a opiceos.
Se informan hepatitis y otras alteraciones hepticas (vase Reacciones adversas) en
quienes reciben buprenorfina para el tratamiento de la dependencia de opiceos; es
posible que la infeccin con hepatitis viral, el uso concomitante de frmacos con
potencial hepatotxico, las anormalidades preexistentes de enzimas hepticas y el
empleo continuado de frmacos contribuyeran a las anormalidades hepticas. Se
refieren tambin reacciones de hipersensibilidad aguda y crnica. Los pacientes
ambulatorios pueden experimentar hipotensin ortosttica.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con lesin craneal; aumento de la
presin intracraneal; depresin del SNC; coma; psicosis txica; convulsiones;
patologa abdominal aguda; enfermedad de la va biliar, pancreatitis; insuficiencia
renal, respiratoria o heptica grave; hipotiroidismo; enfermedad de Addison;
estenosis uretral, hipertrofia prosttica; alcoholismo agudo; deiirium tremens,
cifoescoliosis; en nios o pacientes debilitados. La seguridad y eficacia de la
inyeccin en nios < 2 aos, y de las tabletas sublinguales en nios < 16 aos, an
no se establecen.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, bradicardia, taquicardia, hipertensin, bloqueo de
Wenckebach, hipotensin ortosttica
Sistema nervioso central: sedacin, mareo, vrtigo, depresin del SNC, cefalea,
confusin, euforia, fatiga, nerviosismo, depresin, habla balbuceante, ensoacin,
psicosis, ansiedad, insomnio
Dermatolgicas: prurito, exantema, urticaria
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, xerostoma, dolor abdominal,
dispepsia
Genitourinarias: retencin urinaria
Hepticas: tabletas sublinguales: elevacin de enzimas hepticas, hepatitis con
ictericia, hepatitis citoltica, insuficiencia heptica, necrosis heptica, sndrome
hepatorrenal, encefalopata heptica
Locales: reaccin en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, parestesias
Oculares: miosis, dipiopa, anormalidades visuales, visin borrosa
ticas: tnitus
Respiratorias: depresin respiratoria, hipoventilacin, disnea, cianosis
Diversas: dependencia fsica y psicolgica, diaforesis, reacciones de
hipersensibilidad, edema angioneurtico, choque anafilctico
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A4 del citocromo
P450.
Los depresores del SNC pueden potenciar los efectos adversos de la buprenorfina
sobre ese sistema; es posible que ocurran colapso respiratorio y cardiovascular
con el uso concomitante de diacepam; el abuso IV (autoinyeccin de tabletas de
buprenorfina trituradas) con benzodiacepinas se relaciona con coma y muerte; el
empleo con inhibidores de la MAO puede aumentar sus efectos adversos (usar con
cautela); los inhibidores de la enzima CYP3A4, como agentes antimicticos azoles
(p. ej., ketoconazol), antibiticos macrlidos (p. ej., eritromicina) e inhibidores de
proteasa (p. ej., ritonavir), pueden incrementar los niveles sricos o efectos de la
buprenorfina (vigilar de cerca y ajustar la dosis de buprenorfina si es necesario);
los inductores de la enzima CYP3A4 (p. ej., carbamacepina, fenitona, rifampicina)
pueden disminuir los niveles sricos o el efecto de la buprenorfina (vigilar de cerca
y ajustar la dosis de buprenorfina si es necesario).
(Contina)
BUPRENORFINA
Buprenorfina
(Contina)
Estabilidad
Inyeccin: proteger de la exposicin al calor excesivo > 40C o la exposicin
prolongada a la luz
Tableta sublingual: almacenar a temperatura ambiente de 25C
Mecanismo de accin Se fija a los receptores de opiceos en el SNC, lo que causa
inhibicin de las vas ascendentes del dolor y altera la percepcin y la respuesta a
ste; produce depresin generalizada del SNC. Puede clasificarse como un agonista
parcial con actividad tanto agonista como antagonista (es decir, agonista parcial en el
receptor opioide mu y antagonista en el receptor opioide kappa). Cuando se usa
segn el uso autorizado, la buprenorfina acta como un agonista clsico del receptor
mu (como la morfina). Estudios in vitro demuestran una velocidad de disociacin muy
baja del receptor mu, lo que puede explicar la duracin ms prolongada de la accin
de buprenorfina (en comparacin con la morfina), la falta de capacidad para
pronosticar la reversibilidad de los antagonistas de opiceos y el nivel bajo de
dependencia fsica aparente.
Farmacodinamia IM:
Inicio de accin: 15 min
Efecto mximo: 1 h
Duracin: > 6 h
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye en la leche materna en concentraciones mayores a las dei
plasma materno
V:
Recin nacidos prematuros 27 a 32 semanas de gestacin (SDG) (n = 11)
(promedio + DE): 6.2 + 2.1 L/kg
' Nios de 4 a 7 aos {n = 10) (promedio + DE): 3.2 + 2 L/kg
Unin a protenas: 96% principalmente a globulinas alfa y beta
Metabolismo: heptico, mediante N-desalqulacn (en el metabolito activo
norbuprenorfina) y glucuronidacin; la norbuprenorfina tambin experimenta
glucuronidacin; se han encontrado otros dos metabolitos no identificados; amplio
efecto de primer paso
Vida media:
IV:
Recin nacidos prematuros 27 a 32 SDG (n = 11) (promedio DE): 20 8 h
Adultos: 2.2 h
Sublingual: adultos: 37 h
Eliminacin: 30% de la dosis se excreta en la orina ( 1 % como frmaco sin cambios;
9.4% como frmaco conjugado; 2.7% como norbuprenorfina y 1 1 % como
norbuprenorfina conjugada) y 69% en las heces (33% como frmaco sin cambios,
5% como frmaco conjugado, 2 1 % como norbuprenorfina y 2% como
norbuprenorfina conjugada)
Depuracin: relacionada con el flujo sanguneo heptico
Recin nacidos prematuros 27 a 32 SDG (n = 11): 0.23 0.07 L/kg/h
Nios de 4 a 7 aos: 3.6 1.1 L/kg/h
Adultos: 0.78 a 1.32 L/kg/h
Dosificacin usual La dosis debe ajustarse para obtener el efecto apropiado.
Usar la mitad de la dosis en pacientes con depresin respiratoria preexistente,
disminucin de la reserva pulmonar, hipoxia, hipercapnia, EPOC significativa o cor
pulmonaie, as como en aquellos que reciben medicamentos que tienen efectos
depresores del SNC y la respiracin.
Dolor moderado o intenso:
Nios de 2 a 12 aos: IM, inyeccin IV lenta: 2 a 6 pg/kg cada 4 a 6 h; Nota: 3 ug/
kg/dosis es la recomendacin ms estudiada (vase Referencias); no todos los
nios tienen velocidad de depuracin mayor que los adultos; algunos nios
pueden requerir intervalos de dosificacin de 6 a 8 h; observar los efectos
clnicos para establecer el intervalo de dosificacin adecuado
Nios > 13 aos y adultos: IM, inyeccin IV lenta: inicial: pacientes que nunca han
recibido opiceos: 0.3 mg cada 6 a 8 h segn se necesite; la dosis inicial (hasta
0.3 mg) puede repetirse una vez despus de 30 a 60 min, si se requiere
clnicamente; Nota: en adultos, en ocasiones se requieren dosis nicas de hasta
0.6 mg administradas IM
Dependencia de opioides: nios > 16 aos y adultos: sublingual: Nota: no iniciar la
induccin con buprenorfina hasta observar signos claros y objetivos de abstinencia
(de otra manera sta se precipitara)
Induccin: intervalo objetivo: 12 a 16 mg/da (las dosis usadas en un estudio de
induccin fueron de 8 mg el primer da, seguidas de 16 mg el segundo da; otros
estudios lograron la induccin en el transcurso de 3 a 4 das). El tratamiento
debe iniciarse por lo menos 4 h despus de la itima administracin de herona o
de un opioide de accin corta, de preferencia cuando aparezcan los primeros
d
BUPRENORFINA Y NALOXONA
signos de abstinencia. El ajuste de dosis hasta obtener el efecto clnico debe
realizarse tan pronto como sea posible, para evitar sntomas innecesarios de
abstinencia
Mantenimiento: Nota: los pacientes deben cambiar a un producto de combinacin
de buprenorfina y naloxona para mantenimiento y teraputica no supervisada;
dosis objetivo inicial: 12 a 16 mg/da; despus ajustara con incrementos o
decrementos de 2 a 4 mg hasta una dosis que suprima de manera adecuada la
abstinencia de opioides; intervalo usual: 4 a 24 mg/da
Administracin
Oral: sublingual: colocar la tableta bajo la lengua hasta que se disuelva; no deglutirla.
Si se necesitan dos o ms tabletas por dosis, todas deben colocarse bajo la lengua
al mismo tiempo o de dos en dos; las dosis subsiguientes deben tomarse siempre
de la misma manera para asegurar su biodisponibilidad adecuada
Parenteral:
IM: administrar mediante inyeccin IM profunda
IV: administrar lentamente, durante por lo menos 2 min
Parmetros para vigilancia Alivio del dolor, frecuencia respiratoria, estado mental,
presin arterial; enzimas hepticas (bsales y peridicas) con las tabletas
sublinguales.
Informacin para el paciente Puede causar sopor e impedir la realizacin de
actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede causar
hipotensin postural (usar con cautela cuando se cambia de posicin desde
acostado a sentado o de pie); evitar el consumo de alcohol, sedantes,
benzodiacepinas, tranquilizantes y antidepresivos; informar al mdico acerca del
empleo de otros medicamentos de prescripcin o que se venden sin receta. Puede
causar dependencia; usarlo tal como se indic; no aumentar la dosis ni la frecuencia;
no suspenderla en forma abrupta; la dosis debe disminuirse de modo paulatino para
evitar sntomas de abstinencia. Puede causar sequedad de boca.
Informacin adicional Dosis equianalgsicas (parenteral): 0.3 mg de buprenorfina =
10 mg de morfina; la buprenorfina tiene una duracin de accin ms prolongada que
la morfina
Los sntomas de sobredosis incluyen depresin respiratoria y del SNC, pupilas
puntiformes, hipotensin y bradicardia; el tratamiento es de apoyo; la naloxona
puede tener efectos limitados en la reversin de la depresin respiratoria; el
doxapram se utiliza tambin como estimulante respiratorio.
Se refieren sntomas de abstinencia en recin nacidos (que incluyen temblor,
agitacin, hipertona y mioclonas) de mujeres que reciban tabletas de buprenorfina
sublingual durante el embarazo; el inicio de los sntomas vari desde el primero
hasta los ocho das de vida y la mayor parte de ellos se present desde el primer da
de vida; tambin se informan casos raros de convulsiones (con un caso de apnea y
bradicardia).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. Disponible como clorhidrato de buprenorfina; la dosis en miligramos se
refiere a la base.
Inyeccin, solucin: 0.3 mg/mL (1 mL)
Tabletas, sublinguales: 2 mg, 8 mg
Referencias
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Clin PharmacoL 1 9 8 9 ; 2 8 ( 2 ) : 2 0 2 - 4 .
Buprenorfina y naloxona
Sinnimos Clorhidrato de buprenorfina y clorhidrato dihidratado de naloxona;
Clorhidrato dihidratado de naloxona y clorhidrato de buprenorfina; Naloxona y
clorhidrato de buprenorfina
Categora teraputica Agonista parcial de opiceos; Analgsico narctico
Uso Tratamiento de la dependencia de opiceos.
Restricciones C-lll
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Buprenorfina: se excreta en la leche materna/no se recomienda.
(Contina)
BUPRENORFINA Y NALOXONA
BUSPIRONA
Informacin para el paciente Puede causar sopor e impedir la realizacin de
actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede causar
hipotensin postural (usar con cauteia cuando se cambia de posicin desde
acostado a sentado o de pie); evitar el consumo de alcohol, sedantes,
benzodiacepinas, tranquilizantes y antidepresivos; informar al mdico acerca del
empleo de otros medicamentos de prescripcin o que se venden sin receta. Puede
causar dependencia; usarlo tal como se indic; no aumentar la dosis ni la frecuencia;
no suspenderla en forma abrupta; la dosis debe disminuirse de modo paulatino para
evitar sntomas de abstinencia. Puede causar sequedad de boca.
informacin adicional Las tabletas sublinguales contienen una proporcin libre de
buprenorfinamaloxona de 4:1. Se agrega naloxona a la frmula para disminuir el
potencial de abuso mediante la trituracin y disolucin de las tabletas en agua, y su
uso para inyeccin (lo que precipita abstinencia grave en pacientes dependientes de
opiceos).
Los sntomas de sobredosis incluyen depresin respiratoria y del SNC, pupilas
puntiformes, hipotensin y bradicardia; el tratamiento es de apoyo; la naloxona
puede tener efectos limitados en la reversin de la depresin respiratoria; el
doxapram se utiliza tambin como estimulante respiratorio.
Se refieren sntomas de abstinencia en recin nacidos (que incluyen temblor,
agitacin, hipertona y mioclonas) de mujeres que reciban tabletas de buprenorfina
sublingual durante el embarazo; el inicio de los sntomas vari desde el primero
hasta los ocho das de vida y la mayor parte de ellos se present desde el primer da
de vida; tambin se informan casos raros de convulsiones (con un caso de apnea y
bradicardia).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. Disponible como clorhidrato de buprenorfina y dihidrato de naloxona; los
miligramos se refieren a buprenorfina y naloxona base.
Tabletas, sublinguales: 2 mg de buprenorfina y 0.5 mg de naloxona; 8 mg de
buprenorfina y 2 mg de naloxona [sabor lima-iimn]
BusPIRona
Informacin relacionada
Sndrome serotoninrgico en la pgina 1938
Sinnimos Clorhidrato de buspirona
Categora teraputica Agente ansioltico
Uso Tratamiento de trastornos de ansiedad.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la buspirona o cualquier componente de la
frmula.
A d v e r t e n c i a s No usar en forma concomitante con inhibidores de la
monoaminooxidasa (MAO) o' en un lapso de 10 das tras haber utilizado estos
ltimos, porque la presin arterial puede incrementarse de manera significativa.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica o renal; no se
recomienda su empleo en casos de insuficiencia heptica o renal grave; la buspirona
no previene ni trata la abstinencia por benzodiacepinas o sedantes hipnticos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor torcico, taquicardia
Sistema nervioso central: mareo, sensacin de inestabilidad, cefalea, fatiga,
inquietud, confusin, insomnio, pesadillas, sedacin (cerca de 33% de la
observada con benzodiacepinas), desorientacin, excitacin, fiebre, estado
soporoso (ms frecuente si se administran > 20 mg/da), acatisia; se inform
posible deterioro psictico en dos casos peditricos (vase Soni, 1992)
Dermatolgicas: exantema, urticaria
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, flatulencia, xerostoma
Hematolgicas: raras: leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, hipoestesia
Oculares: visin borrosa
ticas: tnitus
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A4 del citocromo
P450.
Su empleo junto con inhibidores de la MAO puede causar incremento significativo de
ia presin arterial; es posible que el alcohol o cualquier otro depresor del SNC
intensifique sus efectos adversos; la buspirona puede aumentar los niveles de
haloperidol en sangre; tambin puede desplazar la digoxina de las protenas
sricas; fluoxetina; el empleo con warfarina puede prolongar el tiempo de
protrombina; eritromicina, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, diltiacem,
(Contina)
BUSPIRONA
BusPIRona (Continua)
verapamil y otros inhibidores de CYP3A4 pueden incrementar los niveies sricos
de buspirona (la dosis de esta ltima debe disminuirse). Cuando se utiliza con
diltiacem, la buspirona puede incrementar ios niveles sricos de nordiacepam; es
posible que el cido acetilsaiiclico aumente y que el fluracepam disminuya os
niveles sricos de buspirona libre; rifampicina, fenitona, fenobarbitai,
carbamacepina, dexametasona y otros inductores de CYP3A4 pueden disminuir
los niveles sricos de buspirona (tal vez sea necesario ajustar las dosis de esta
ltima).
Interaccin con alimentos Es posible que los alimentos retrasen su absorcin,
disminuyan el efecto del metabolismo de primer paso e incrementen su
biodisponibilidad; el jugo de toronja puede incrementar mucho las concentraciones
de buspirona.
Estabilidad Proteger el frmaco de la luz; almacenar a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Disminuye la descarga espontnea de las neuronas centrales
que contienen serotonina, al unirse de manera selectiva a los receptores
presinpticos 5 - H T y actuar como agonista a ese nivel; posee actividad agonista
parcial (agonista/antagonista mixta) en los receptores posinpticos 5-HT A; no se fija
a receptores de benzodiacepinas-cido gammaaminobutrico; se une a receptores
tipo 2 de dopamina; puede tener otros efectos en otros sistemas neurotransmisores.
La buspirona muestra actividad "ansioltica selectiva" y no posee los efectos
anticonvulsivantes, miorrelajantes ni sedantes de las benzodiacepinas; tiene poca
capacidad para inducir dependencia, crear tolerancia o reacciones de abstinencia.
1 A
Farmacodinamia
Inicio de accin: dos semanas
Efecto mximo: tres o cuatro semanas, hasta cuatro a seis semanas
Farmacocintica
Absorcin: rpida y completa, pero su biodisponibilidad est limitada por un efecto
intenso de primer paso; slo 1.5 a 13% (promedio: 4%) de la dosis oral alcanza la
circulacin general sin cambios
Unin a protenas: 86%
Metabolismo: heptico, por oxidacin (por accin en la isoenzima de CYP3A4 del
citocromo P450) en varios metabolitos, que incluyen 1-pirimidiniipiperacina (que
tiene 25% de la actividad de la buspirona)
Vida media: adultos: promedio: 2 3 h; se prolonga en disfuncin renal o heptica
Eliminacin: 29 a 63% se excreta en la orina (sobre todo en la forma de metabolitos)
Dosificacin usual Oral:
Nios y adolescentes: trastornos de ansiedad: la informacin disponible es escasa; la
dosis an no se define. En un estudio piloto con 15 nios de 6 a 14 aos
(promedio: 10 aos) con trastornos de ansiedad mixtos se usaron dosis iniciales
diarias de 5 mg; las dosis se individualizaron con incrementos de 5 mg/da cada
semana segn era necesario, hasta llegar a una dosis mxima de 20 mg/da en
dos fracciones. La dosis promedio necesaria fue de 18.6 mg/da (Simen, 1994).
Algunos autores (Carrey, 1996; Kutcher, 1992), con base en su experiencia clnica,
recomiendan dosis mayores (15 a 30 mg/da en dos fracciones). En un estudio
abierto de 25 pacientes prepberes hospitalizados (promedio de edad: 8 + 1.8
aos; intervalo: 5 a 11 aos) con sntomas de ansiedad y comportamiento
moderadamente agresivo se usaron dosis diarias iniciales de 5 mg; se ajustaron en
incrementos de 5 a 10 mg cada tres das (en un lapso de tres semanas) hasta
llegar a una dosis mxima de 50 mg/da; las dosis > 5 mg/da se administraron en
dos fracciones al da; el uso de buspirona se suspendi en 25% de los nios
porque la agresin y la agitacin se intensificaron o porque surgi mana; dosis
ptima promedio (n = 19): 28 mg/da; intervalo: 10 a 50 mg/da; mediana: 30 mg/
da (Pfeffer, 1997). En dos estudios de seis semanas de duracin controlados con
placebo en nios y adolescentes (n = 559; edad: 6 a 17 aos) con trastornos de
ansiedad generalizados se valoraron dosis de 7.5 a 30 mg dos veces al da (15 a
60 mg/da); no se identificaron diferencias significativas entre buspirona y placebo
respecto a los sntomas del trastorno de ansiedad generalizado (vase ei inserto
del empaque)
Adultos: inicial: 7.5 mg dos veces al da; aumentar 5 mg/da cada dos o tres das
segn se necesite, hasta un mximo de 60 mg/da; dosis usual: 20 a 30 mg/da en
dos o tres fracciones.
Nota: para pacientes que reciben simultneamente inhibidores de CYP3A4 del
citocromo P450 se recomienda disminuir la dosis de buspirona (p. ej., 2.5 mg dos
veces al da en quienes reciben eritromicina; 2.5 mg al da para quienes reciben
itraconazol o nefazodona); en caso de nuevos ajustes de la dosificacin hay que
basarse en la valoracin clnica
Ajuste de dosis en disfuncin renal: disfuncin renal leve o moderada: no se
necesita disminuir la dosis
BUSULFN
Pacientes con anuria: disminuir 25 a 50% la dosis; se necesitan ms estudios al
respecto
Administracin Oral: administrar en forma consistente en relacin con los alimentos
(siempre con alimento o siempre en ayunas); puede administrarse con alimentos
para disminuir las molestias gastrointestinales; tener cautela si se administra con
jugo de toronja; no consumir grandes volmenes de este ltimo (vase Interacciones
con alimentos).
Parmetros para vigilancia Estado mental, signos y sntomas de ansiedad, funcin
heptica y renal.
Informacin para el paciente No consumir alcohol ni grandes volmenes de jugo
de toronja;' puede causar sopor y entorpecer la realizacin de actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede ocasionar sequedad de boca.
Informacin adicional Es un frmaco que no se ajusta al uso "por razn necesaria"
(PRN) o en la angustia situacional breve; la buspirona tiene igual potencia que el
diacepam (miligramo por miligramo) en el tratamiento de la ansiedad; sin embargo, a
diferencia de este ltimo, su inicio de accin es muy lento (vase Farmacodinmica).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas, como clorhidrato: 5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg
Referencias
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Busulfn
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en ia pgina 1722
Sinnimos 1,4-butanediol dimetansulfonato; NSC-750
Categora teraputica Agente antineoplsico alquilante
Uso Leucemia mieloctica crnica (LMC); componente de regmenes de
condicionamiento mieloablativos antes de trasplante de mdula sea (TMO) en
leucemias, linfomas y tumores slidos peditricos refractarios.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al busulfn o cualquier componente de la
frmula; ineficacia despus de ciclos previos; no utilizar durante embarazo o
lactancia.
Advertencias La FDA recomienda diversos mtodos para la manipulacin y
disposicin adecuadas de los frmacos antineoplsicos; suspender el empleo de
busulfn si ocurren efectos txicos en pulmones; el frmaco es potencialmente
carcingeno; se informan cnceres y leucemias agudas en individuos que recibieron
busulfn; ste se relaciona con insuficiencia ovrica, que incluye falla para alcanzar
la pubertad.
Mielosupresin profunda con granulocitopenia, trombocitopenia y anemia graves son
los eventos adversos graves ms frecuentes cuando se usa busulfn en dosis altas
como rgimen de acondicionamiento. Se informan convulsiones en pacientes que
reciben dosis altas de busulfn. Debe iniciarse teraputica anticonvulsivante
profilctica antes del tratamiento con busulfn en dosis altas. Los valores de ABC
altos de busulfn (> 1 500 umol/min) pueden relacionarse con incremento del riesgo
de desarrollar enfermedad heptica venoociusiva (EHV). Los pacientes que
recibieron radioterapia previa, > 3 ciclos de quimioterapia, o trasplante de clulas
madre pueden estar en mayor riesgo de desarrollar EHV. De los pacientes que
desarrollaron EHV, 40% muri.
Precauciones Puede inducir hipoplasia profunda de mdula sea; disminuir la dosis
en pacientes con mielosupresin; usar con extrema cautela en personas que en
fecha reciente recibieron otros mielosupresores o radioterapia; emplear con cautela
(Contina)
BUSULFN
Busulfn
(Contina)
BUSULFN
> 12 kg: 0.8 mg/kg/dosis cada 6 h por 16 dosis durante cuatro das consecutivos
Ajuste de dosis con base en ia vigilancia teraputica del frmaco:
Dosis ajustada (mg) - dosis real (mg) x ABC objetivo (pmol/min) / ABC real
(pmol/min)
ABC objetivo = 1 125 pmol/min
Adultos:
Oral:
Induccin de remisin de LMC: 4 a 8 mg/da o 0.06 mg/kg/da
Dosis de mantenimiento: controvertida; las dosis van de 1 a 4 mg/da hasta 2
mg/semana; reducir la dosis en proporcin con la disminucin del recuento de
leucocitos o suspender el busulfn cuando el recuento de leucocitos
descienda a < 20 000/mm
IV: rgimen de acondicionamiento para TMO, con dosis altas: 0.8 mg/kg/dosis
cada 6 h por 16 dosis, durante cuatro das consecutivos
Dosis IV para pacientes obesos: la dosis debe basarse en el peso corporal ideal
ajustado (PCIA)
PCIA = peso corporal ideal (PC!) + 0.25 x (peso real - PCI)
Administracin
Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos. Para facilitar la ingestin de
dosis altas, insertar varias tabletas en cpsulas de gelatina
Parenteral: administrar el busulfn a travs del filtro de jeringa de 5 mieras que se
proporciona con el medicamento; usar un filtro por ampolleta. Si se utiliza el filtro
de jeringa en direccin del flujo de la solucin IV, dejar ~ 0.16 mL de busulfn
residual en el filtro. Duir la inyeccin de busulfn con solucin salina normal o de
glucosa al 5% hasta una concentracin > 0.5 mg/mL (el volumen de diluyente debe
ser 10 veces el volumen de la inyeccin de busulfn); infundir a travs de un
catter venoso central durante 2 h; enjuagar la lnea antes y despus de cada
infusin con solucin de glucosa al 5% o salina normal. No usar jeringas ni filtros
de policarbonato.
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial y recuento
de plaquetas, hemoglobina, pruebas de funcionamiento heptico, bilirrubina,
fosfatasa alcalina; vigilar la concentracin plasmtica de busulfn.
Informacin para el paciente Informar al mdico acerca de cualquier dificultad para
respirar, tos, fiebre, dolor de garganta, hemorragia o equimosis. Asimismo referir
cualquier signo de debilidad repentina, fatiga, anorexia, prdida de peso, nusea,
vmito y melanodermia. Las pacientes en edad reproductiva deben evitar
embarazarse durante la teraputica y hasta un mes despus de ella.
Informacin adicional Una estrategia para prevenir las convulsiones durante el
tratamiento con busulfn en dosis altas (~ 4 mg/kg/da por cuatro das) consiste en
iniciar con una dosis de impregnacin estndar de fenitona (15 mg/kg) el da anterior
al comienzo del tratamiento con busulfn, seguida de una dosis de mantenimiento
ajustada para contar con niveles teraputicos de fenitona hasta 24 h despus de la
ltima dosis de busulfn.
3
La LMC "tipo juvenil", que suele presentarse en nios pequeos y se relaciona con la
ausencia del cromosoma Filadeifia, responde mal al busulfn.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable: 6 mg/mL (10 mL)
Tabletas: 2 mg
Otras preparaciones Puede prepararse una suspensin oral de 2 mg/mL con jarabe
simple; triturar en un mortero 120 tabletas de 2 mg hasta obtener un polvo fino;
agregar una pequea cantidad de jarabe y mezclar para obtener una pasta uniforme;
agregar jarabe en proporciones geomtricas hasta casi 120 mL; vaciar el contenido
en un cilindro graduado; enjuagar el mortero con jarabe simple, transferir al cilindro
graduado y aforar con vehculo hasta 120 mL. Transferir el contenido del cilindro
graduado a un frasco mbar. La preparacin es estable por 30 das cuando se
mantiene en refrigeracin; etiquetar "Agitar bien" y "Precaucin: qumioterpico".
Alien LV. Busulfn Oral Suspensin. US Pharmacist. 1990;15:94-5.
Referencias
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Chemother Pharmacol.
1969;.24(6):386-90.
CAFENA
Cafena
Informacin relacionada
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos Benzoato sdico y cafena; Cafena y benzoato de sodio; Citrato de
cafena
Categora teraputica Diurtico; Estimulante del sistema nervioso central, no
anfetamnico; Estimulante respiratorio
Uso Tratamiento de la apnea idioptica de la prematurez (citrato de cafena).
Estimulante de urgencia en insuficiencia circulatoria aguda; diurtico; tratamiento de
cefaleas por puncin raqudea (benzoato sdico de cafena).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Pasa a la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la AAP la
considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la cafena o cualquier componente de la
frmula; benzoato sdico en recin nacidos (vase Advertencias).
Advertencias No intercambiar la formulacin de sal citrato de cafena por
aqulla con benzoato sdico; este ltimo se relaciona con toxicidad
potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de
jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin
jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones y hemorragia intracraneal),
hipotensin y colapso cardiovascular; estudios in vitro y en animales muestran que el
benzoato tambin desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; es evitar
el uso de productos que contienen benzoato de sodio en recin nacidos. En un
estudio doble ciego, controlado con placebo, de cafena citratada, 6 de 85 pacientes
desarrollaron enterocolitis necrosante (ECN); cinco de esos seis haban recibido
citrato de cafena; aunque no se corrobor una relacin causal, los recin nacidos
que reciben citrato de cafena deben vigilarse de manera estrecha en busca de ECN.
Tambin deben medirse con precisin los niveles sricos de cafena para optimizar
el tratamiento y prevenir efectos txicos graves.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de lcera pptica,
disfuncin renal o heptica, trastornos convulsivos o enfermedades
cardiovasculares; no administrar a pacientes con arritmias cardiacas sintomticas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: arritmias, taquicardias y extrasstoles
Sistema nervioso central: insomnio, inquietud, agitacin, irritabilidad, hiperactividad,
nerviosismo, cefalea, ansiedad
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, hiperglucemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, irritacin gstrica, enterocolitis necrosante,
hemorragia gastrointestinal
Genitourinarias: poliuria
Neuromusculares y esquelticas: temblor o fasciculacin muscular
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP1A2, CYP2E1 y
CYP3A3/4 del citocromo P450.
Intensifica los efectos inotrpico y cardiotrpico positivos de los agonistas
adrenrgicos beta en el corazn; cimetidina, ketoconazol, fluconazol, mexiletina y
fenilpropanolamina pueden disminuir el metabolismo de la cafena (incrementan
sus niveles sricos). La cafena reduce el efecto hemodinmico de la adenosina.
Fenobarbitai y fenitona pueden intensificar la eliminacin de cafena (niveles
sricos menores).
Estabilidad Citrato de cafena: la solucin inyectable y la oral no contienen
conservadores; la solucin inyectable muestra estabilidad qumica durante por lo
menos 24 h a temperatura ambiente cuando se diluye hasta 10 mg/mL (como citrato
de cafena) con soluciones de glucosa al 5 o 50%; lpidos al 20% y aminocidos al
8.5%; tambin es compatible con dopamina (600 pg/mL), gluconato de calcio ai 10%,
heparina (1 U/mL) y fentanil (10 ug/mL) a temperatura ambiente por 24 h.
Mecanismo de accin Incrementa las concentraciones de 3'5'-AMPc, al inhibir la
accin de la fosfodiesterasa; es un estimulante del SNC que intensifica la
sensibilidad del centro respiratorio del bulbo raqudeo al bixido de carbono; estimula
el impulso respiratorio central y mejora la contraccin del msculo esqueltico
CAFENA
(contractilidad diafragmtica); es posible que la prevencin de la apnea ocurra por
inhibicin competitiva con adenosina.
Farmacocintica
Distribucin: V :
Recin nacidos: 0.8 a 0.9 L/kg
Lactantes > 9 meses, nios y adultos: 0.6 L/kg
Unin a protenas: 17%
Metabolismo: en recin nacidos prematuros se informa interconversin de cafena y
teofilina (los valores de cafena son ~ 25% de los niveles medidos de teofilina
despus de la administracin de sta y cabra esperar que ~ 3 a 8% de cafena se
transformara en teofilina)
Vida media:
Recin nacidos: 72 a 96 h (intervalo: 40 a 230 h)
Lactantes > 9 meses, nios y adultos: 5 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 30 min a 2 h
Eliminacin:
Recin nacidos < 1 mes: 86% se excreta en la orina sin cambios
Lactantes > 1 mes, nios y adultos: se metaboliza de manera extensa en el hgado
en una serie de xantinas parcialmente desmetiladas y cidos metitricos
Eliminacin:
Recin nacidos: 8.9 mL/kg/h (intervalo: 2.5 a 17)
Adultos: 94 mL/kg/h
Dosificacin usual
Apnea de la prematurez: citrato de cafena: recin nacidos: oral, IV:
Dosis de impregnacin: 10 a 20 mg/kg como citrato de cafena (5 a 10 mg/kg como
cafena base). Si el paciente recibi teofilina en los ltimos tres das, puede
utilizarse una dosis de impregnacin completa o modificada (50 a 75% de la
dosis de impregnacin) (la cafena es un metabolito importante de ia teofilina en
el recin nacido; vase Farmacocintica)
Dosis de mantenimiento: 5 mg/kg/da como citrato de cafena (2.5 mg/kg/da como
cafena base) una vez al da, comenzando 24 h despus de la primera dosis. La
dosis de mantenimiento se ajusta con base en la respuesta del paciente (eficacia
y efectos adversos) y los niveles sricos de cafena
d
CALAMINA
Cafena
(Contina)
Otras preparaciones
La solucin oral de 20 mg/mL de citrato de cafena, preparada con 10 g de cafena
(anhidra) combinada con 10 g de cido ctrico USP y 1 000 mL de agua estril para
inyeccin, permanece estable durante tres meses en refrigeracin (Nahata, 1987).
Puede elaborarse una solucin oral de 20 mg/mL de citrato de cafena disolviendo 5
g de cafena anhidra y 5 g de cido ctrico USP en 250 mL de agua estril para
inyeccin. Agitar la solucin hasta que est totalmente transparente; agregar una
mezcla 2:1 de jarabe simple:jarabe de cereza en proporcin hasta alcanzar un
volumen final de 500 mL; ei preparado es estable 90 das en refrigeracin
(Eisenberg, 1984).
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Enteral Use. Am J Hosp Pharm. 1984;41(11):2405-6.
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Calamina
Sinnimos Locin de calamina
Categora teraputica Producto drmico tpico
Uso Se utiliza de preferencia como astringente, protector y emoliente contra trastornos
como las dermatosis causadas por diversos tipos de ortiga, quemaduras solares,
picadura de insectos o irritaciones cutneas leves.
Precauciones Slo para uso externo.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: erupciones
Locales: irritacin
Dosificacin usual Tpica: aplicar 1 a 4 veces al da segn se necesite y de nuevo
despus del bao
Administracin Tpica: agitar bien antes de usar; evitar el contacto con los ojos; no
aplicar en heridas abiertas o quemaduras
informacin adicional Ingredientes activos: calamina, xido de zinc
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Locin
Tpica: 8% de calamina, 8% de xido de zinc, 2% de glicerina y suspensin de
bentonita en solucin de hidrxido de calcio (120 mL, 240 mL, 480 mL)
Tpica fenolada: 8% de calamina, 8% de xido de zinc, 2% de glicerina,
suspensin de bentonita y 1% de fenol en solucin de hidrxido de calcio (120
mL, 240 mL)
Calcio
Informacin relacionada
Acetato de calcio en la pgina 49
Anticidos en ia pgina 162
Carbonato de calcio en la pgina 285
Citrato de calcio en ia pgina 365
Cloruro de calcio en la pgina 407
Fosfato tribsico de calcio en la pgina 748
Glubionato de calcio en a pgina 772
Gluconato de calcio en la pgina 774
Lactato de calcio en ia pgina 934
Categora teraputica Agente para tratamiento de quemaduras por cido
fluorhdrico; Anticido; Complemento electroltico oral; Complemento electroltico
parenteral; Sal de calcio
Uso
Tratamiento y prevencin de la deplecin de calcio:
Inyeccin: vanse Acetato de calcio en la pgina 49, Cloruro de calcio en la
pgina 407 y Gluconato de calcio en la pgina 774
CALCIO
Oral: vanse Glubionato de calcio en la pgina 772, Citrato de calcio en la
pgina 365, Carbonato-de-calcio en~a"pgina 285 y Lactato de calcio en ia
pgina 934
Alivio de indigestin, pirosis: vase Carbonato de calcio en la pgina 285
Tratamiento de tetania hipocalcmica, hipermagnesemia, alteraciones cardiacas por
hiperpotasemia, hipocalcemia o efectos txicos de agentes bloqueadores de
canales del calcio: vanse Cloruro de calcio en la pgina 407 y Gluconato de
calcio en la pgina 774
Tratamiento y prevencin de hiperfosfatemia en insuficiencia renal crnica: vanse
Acetato de calcio _en /a. pgina 49, Carbonato de calcio en la pgina 285 y
Citrato de calcio en ia pgina 365
Prevencin adyuvante y tratamiento de osteoporosis: vanse Carbonato de calcio en
la pgina 285, Citrato de calcio en ia pgina 365, Glubionato de calcio en la
pgina 772, Gluconato de calcio en la pgina 774 y Lactato de calcio en la
pgina 934
Tratamiento tpico de quemaduras por cido fluorhdrico: vanse Carbonato de
calcio en la pgina 285 y Gluconato de calcio en la pgina 774
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la frmula de calcio (vase Advertencias);
hipercalcemia, clculos renales, fibrilacin ventricular.
Advertencias Existe un gran nmero de formulaciones con sales de calcio; debe
ponerse mucha atencin a la sal cuando se indica y administra calcio; la seleccin
incorrecta o la sustitucin de una sal por otra sin el ajuste adecuado de la
dosis puede conducir a sobredosificacin o subdosificacin graves. Algunos
productos pueden contener tartrazina, que en ocasiones causa reacciones alrgicas
en individuos susceptibles. Evitar el uso de quelantes de fosfato que contengan
calcio (acetato o fosfato de calcio) en los pacientes que se someten a dilisis por
hipercalcemia o aqullos cuyas concentraciones de PTH son < 150 pg/mL en dos
determinaciones consecutivas. El sndrome de la leche alcalina (hipercalcemia,
alcalosis metablica y rara vez insuficiencia renal) se relaciona con la ingestin de
grandes cantidades de leche de manera concomitante a carbonato de calcio; los
pacientes con disfuncin renal, o deshidratacin y desequilibrio electroltico, tienen
mayor riesgo de desarrollar este sndrome; vigilar peridicamente las
concentraciones de calcio srico.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con sarcoidosis, insuficiencia
respiratoria, acidosis y enfermedades renales o cardiacas. Administracin IV lenta;
evitar su extravasacin; tener cautela en personas que reciben digitlicos; algunos
productos pueden contener aspartame, que se metaboliza en fenilalanina y no debe
administrarse a individuos con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: vasodilatacin, hipotensin, bradicardia, arritmias cardiacas,
fibrilacin ventricular, sncope
Sistema nervioso central: cefalea, confusin mental, mareo, letargo, coma
Dermatolgicas: eritema
Endocrinas y metablicas: hipercafcemia, sndrome de la leche alcalina,
hipofosfatemia, hipercalciuria, hipomagnesemia
Gastrointestinales: constipacin, nusea, vmito, xerostoma, hiperamilasemia
Locales: necrosis tisular (administracin IV)
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular
Interacciones medicamentosas Puede potenciar el efecto txico de digoxina y
antagonizar los efectos de bloqueadores de canales del calcio (p. ej., verapamil).
Cuando se administra por va oral, el calcio disminuye la absorcin de tetraciclina,
atenolol, hierro, antibiticos quinolnicos, alendronato, cloruro de sodio y zinc; las
dosis altas de calcio con diurticos tiacdicos pueden ocasionar sndrome de leche
alcalina e hipercalcemia; disminuye la capacidad del sulfonato de poliestireno de
fijarse al potasio. Los inhibidores de la bomba de protones y bloqueadores H pueden
reducir la absorcin de carbonato de calcio.
Interaccin con alimentos No administrar por va oral con salvado, aumentos con
alto contenido de oxaiato (espinaca, camote, ruibarbo, frijol) o cido ftico (pan sin
levadura, chcharo, semillas, nueces, granos, derivados de soya), los cuales pueden
disminuir la absorcin de calcio; minimizar la administracin con productos lcteos
(cuando se da como tratamiento en estados de deficiencia) ya que estos reducen su
absorcin.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; las soluciones parenterales son
incompatibles con las formulaciones con bicarbonato, fosfato y sulfato; su mezcla
provoca precipitacin. Las soluciones para NPT que contienen fosfato y calcio
pueden ser compatibles, dependiendo de la formulacin de aminocidos que se
utiliza y su concentracin.
Mecanismo de accin El calcio modula el desempeo de los nervios y msculos a
travs de la regulacin del umbral de excitacin de su potencial de accin; es
(Contina)
26.3
2
CALCIO
Calcio
(Contina)
Sal de calcio
Acetato de calcio
Carbonato de calcio
Cloruro de calcio
Citrato de calcio
Glubionato de calcio
Gluconato de calcio
Lactato de calcio
Fosfato tribsico de calcio
Calcio
elemental
(mg/1 g de sal)
mEq calcio
por gramo
250
400
270
211
64
90
130
390
12.7
20
13.5
10.6
3.2
4.5
6.5
19.3
Dosis
equivalente
aproximada
(mg de sal de
calcio)
354
225
330
425
1 400
1 000
700
233
CALCITONINA
3.5 g a 5 oz de lubricante quirrgico hidrosoluble (puede sustituirse por carbonato
de calcio; no utilizar cloruro de calcio a causa de la irritacin potencial)
Suspensin de carbonato de calcio: puede prepararse una suspensin al 32.5%
triturando 10 tabletas de 650 mg hasta obtener un polvo fino y aadir 20 mL de gel
lubricante hidrosoluble (p. ej., jalea K-Y-)
Referencias
2 0 0 5 A m e r i c a n Heart Association ( A H A ) Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation (CPR) and
E m e r g e n c y C a r d i o v a s c u l a r C a r e ( E C C ) o f Pediatric a n d N e o n a t a l P a t i e n t s : Pediatric A d v a n c e d Life
S u p p o r t . Pediatrics. 2 0 0 6 ; 1 1 7 ( 5 ) : 1 0 0 5 - 2 8 .
B a k e r S S , C o c h r a n W J , Flores C A , e t al. A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics. C o m m i t t e e o n Nutrition: C a l c i u m
R e q u i r e m e n t s of Infants, C h i l d r e n , a n d A d o l e s c e n t s . Pediatrics. 1 9 9 9 ; 1 0 4 ( 5 ) : 1 1 5 2 - 7 .
Dietary R e f e r e n c e Intakes for C a l c i u m , P h o s p h o r u s , M a g n e s i u m , V i t a m i n D , a n d Fluoride. S t a n d i n g
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of Medicine. National A c a d e m y of Sciences, W a s h i n g t o n , DC: National Academy Press, 1997.
N I H C o n s e n s u s C o n f e r e n c e . O p t i m a l C a l c i u m I n t a k e . JAMA. 1 9 9 4 ; 2 7 2 ( 2 4 ) : 1 9 4 2 - 8 .
Calcitonina
Sinnimos Calcitonina de salmn
Categora teraputica Agente para tratamiento de hipercalcemia
Uso
Parenteral: tratamiento de la enfermedad de Paget sea y como teraputica
adyuvante para hipercalcemia; se utiliza tambin en osteoporosis posmenopusica
y osteognesis imperfecta
Intranasal: osteoporosis posmenopusica en mujeres con ms de cinco aos en
climaterio y densidad sea baja
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a calcitonina, protenas de salmn o cualquier
componente de la frmula.
Precauciones Debido a posibles reacciones de hipersensibilidad, antes de iniciar el
tratamiento debe hacerse una prueba cutnea; se inyecta en el plano intradrmico
0.1 mL de calcitonina inyectable a razn de 10 U/mL de soiucin salina normal (es
necesario prepararla); observar el sitio de prueba durante 15 min en busca de
ppulas o eritema importantes; cuando se emplee la formulacin intranasal, realizar
revisiones nasales peridicas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hiperemia faciai, edema, hipertensin, angina, taquicardia,
palpitaciones, infarto miocrdico, tromboflebitis
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, escalofros, fiebre, fatiga, ansiedad,
vrtigo, migraa, neuralgia, agitacin
Dermatolgicas: exantema eritematoso, eczema, alopecia, prurito
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, anorexia, sabor metlico, dispepsia,
constipacin, dolor abdominal, flatulencia, gastritis, xerostoma, sed
Genitourinarias: hematuria, clculos renales, cistitis
Hepticas: colelitiasis, hepatitis
Locales: reaccin en el sitio de la inyeccin (10%)
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, hormigueo en palmas y plantas, dolor
seo, dorsalgia, artralgias, poiimialgia reumtica, rigidez, parestesias
Oculares: edema periorbitario
ticas: tnitus
Renales: poliuria, pielonefritis
Respiratorias: disnea, congestin nasal, rinitis, epistaxis, ulceracin mucosa y dolor
en pirmide nasa! (nebulizacin nasal)
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, linfadenopata, sntomas tipo influenza
Estabilidad
Inyeccin: almacenar en refrigeracin; el producto es estable hasta por dos semanas
a temperatura ambiente
Nebulizacin nasal: almacenar el recipiente sin abrir en refrigeracin; una vez abierto
el contenedor, almacenar a temperatura ambiente, en la cual se mantiene estable
30 das
Mecanismo de accin La calcitonina inhibe de manera directa la resorcin
osteoclstica; estimula la excrecin renal de calcio, fosfato, sodio, magnesio y
potasio al disminuir su reabsorcin tubular; incrementa la secrecin yeyunal de agua,
sodio, potasio y cloro.
Farmacodinamia
Hipercalcemia:
Inicio de accin:
IM, SC: 15 min
IV: inmediata
Efecto mximo: IM, SC: 4 h
(Contina)
CALCITRIOL
Calcitonina
(Contina)
Duracin:
IM, SC: 8 a 24 h
IV: 30 min a 12 h
Farmacocintica
Absorcin: Intranasal: rpida, pero muy variable, y menor que con administracin IM
Metabolismo: rpido en rones, sangre y tejidos perifricos
Biodisponibilidad: intranasal: 3%
Vida media, eliminacin: intranasal: 43 min
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
Intranasal: 31 a 39 min
IV: 16 a 25 min
Eliminacin: como metabolitos inactivos en la orina
Depuracin: calcitonina de salmn: 3.1 mL/kg/min
Dosificacin usual La dosificacin para nios an no se define; adultos:
Enfermedad de Paget:
IM o SC: Inicial: 100 Ul/da; dosis de mantenimiento: 50 Ul/da, o 50 a 100 Ul cada
uno a tres das
Intranasal: 200 a 400 Ul (una o dos nebulizaciones) al da
Hipercalcemia: inicial: IM o SC: 4 Ul/kg cada 12 h; puede aumentarse hasta 8 Ul/kg
cada 12 h a cada 6 h como mximo
Osteognesis imperfecta: IM o SC: 2 Ul/kg tres veces por semana
Osteoporosis posmenopusica:
IM, SC: 100 Ul/da
Intranasal: 200 Ul/da (una nebulizacin) en una narina
Administracin
Intranasal: nebulizar diariamente en una narina; alternar las narinas cada da para
disminuir la Irritacin local. Antes de purgar una bomba nueva, permitir primero que
alcance la temperatura ambiente
Parenteral: no exceder 2 mL de volumen por sitio de Inyeccin; puede administrarse
SC o IM
Parmetros para vigilancia Electrlitos y calcio sricos; fosfatasa alcalina y
recoleccin de orina de 24 h para cuantiflcar la excrecin de hldroxiprollna
(enfermedad de Paget); anlisis general de orina (sedimento); calcio srico;
exploracin nasal peridica (slo con uso intranasal).
Intervalo de referencia Teraputico: < 19 pg/mL (IS: 19 ng/L) basal, segn la tcnica
de cuantificacin
Informacin para el paciente Nebulizacin nasal: notificar al mdico si ocurre
irritacin nasal intensa; alternar las narinas; en el tratamiento de osteoporosis del
climaterio mantener una Ingesta adecuada de vitamina D y complementos de calcio.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable [calcitonina de salmn]: 200 UI/mL (2 mL)
Solucin nasal [aerosol, calcitonina de salmn]:
Fortical : 200 UI/0.09 mL (3.7 mL) [a partir de ADNr; contiene alcohol benclico;
contiene 30 dosis; 200 Ul/dlsparo]
Miacalcin: 200 UI/0.09 mL (3.7 mL) [contiene cloruro de benzalconio; contiene 30
dosis; 200 Ul/dlsparo]
8
Caicitriol
Sinnimos 1,25-dihldroxlcolecalciferol
Categora teraputica Agente para tratamiento del raquitismo; Anlogo de vitamina
D; Vitamina liposoluble
Uso Tratamiento de hiperparatlroidlsmo secundarlo y osteopata metablica resultante
en pacientes con insuficiencia renal crnica moderada o grave que no an se
someten a dilisis; teraputica de hipocalcemia y osteopata metablica resultante en
personas sometidas a dilisis crnica (renal); tratamiento de hipocalcemia en
individuos con hipoparatiroldismo y seudohipoparatiroldismo.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al caicitriol o cualquier componente de la
frmula; hipercalcemia; toxicidad por vitamina D; sensibilidad anormal a los efectos
de la vitamina D.
Advertencias La teraputica excesiva con caicitriol Induce la supresin excesiva de la
PTH, hipercalcemia, hipercalciurla, hiperfosfatemia y enfermedad adinmica del
CALC1TRI0L
hueso. La hipercalcemia aguda puede incrementar el riesgo de arritmias y
convulsiones. La hipercalcemia crnica conduce a calcificacin vascular
generalizada y a otras calcificaciones de tejidos blandos. Deben suspenderse los
fosfatos y la vitamina D (y sus derivados) durante la terapia para evitar la calcemia.
Vigilar de forma estrecha las concentraciones de calcio srico; la dosis de caicitriol
debe ajustarse en concordancia; el producto que resulta de multiplicar el calcio por el
fsforo sricos (Ca x P) no debe exceder 65 mg /dL para lactantes y nios <12 aos
y 55 mg /dL para adolescentes y adultos. Su uso no est indicado en pacientes con
funcin renal en rpido deterioro o en aquellos que no cumplen con el tratamiento o
el seguimiento (Lineamientos K/DOQI, 2003).
2
Farmacodinamia Oral:
Inicio de accin: 2 h
Efecto mximo: 10 h
Duracin: tres a cinco das
Farmacocintica
Distribucin: en la leche materna: muy baja (niveles de 2.2 0.1 pg/mL)
Unin a protenas: 99.9%
Metabolismo: en forma predominante en 1,24,25-trihidroxicolecalciferol y
1,24,25-trihidroergocalciferol
Vida media:
Nios de 1.8 a 16 aos que se someten a dilisis peritoneal: 27.4 h
Adultos sin disfuncin renal: 5 a 8 h
Adultos con insuficiencia renal crnica: 16.2 a 21.9 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 3 a 6 h
Eliminacin: 27% en heces y 7% en orina se excretan sin cambios en 24 h
Depuracin: nios 1.8 a 16 aos que se someten a dilisis peritoneal: 15.3 mL/kg/h
Dosificacin usual
Tratamiento de hipocalcemia en pacientes con enfermedad renal crnica (ERC):
indicar cuando las concentraciones sricas de 25(OH) vitamina D son > 30 ng/mL)
y las de PTH son mayores al intervalo de referencia para la fase de la ERC (vase
(Contina)
OR
CALCITRIOL
Caicitriol
(Contina)
CALCITRIOL
Hipoparatiroidismo/seudohipoparatiroidismo: oral (evaluar la dosis cada 2 a 4
semanas):
Nios:
< 1 ao: 0.04 a 0.08 fig/kg una vez al da
1 a 5 aos: 0.25 a 0.75 ig una vez al da
Nios > 6 aos y adultos: 0.5 a 2 jig una vez al da
Raquitismo dependiente de vitamina D: nios y adultos, oral: 1 jig una vez al da
Raquitismo retractarlo a vitamina D (hipofosfatemia familiar): nios y adultos, oral:
inicial: 0.015 a 0.02 |ig/kg una vez al da; mantenimiento: 0.03 a 0.06 ug/kg una vez
al da; dosis mxima: 2 jig/da
Hipocalcemia en neonatos prematuros: oral: 1 jig.unavez al da durante los primeros
cinco das de vida
Tetania hipocalcmica en neonatos prematuros: IV: 0.05 frg/kg una vez al da
durante 5 a 12 das
Administracin
Oral: puede administrarse con o sin alimentos; cuando se administran dosis bajas
mediante las cpsulas con lquido, considerar las siguientes concentraciones en la
gelatina:
Cpsulas de 0.25 u.g = 0.25 ug en 0.17 mL
Cpsulas de 0.5 ug = 0.5 ug en 0.17 mL
Parenteral: puede administrarse sin diluir como bolo IV a travs del catter, al final de
la hemodllisis
Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de Intoxicacin por vitamina D.
Calcio y fsforo sricos:
IV: dos veces por semana durante la fase Inicial; luego, por lo menos una vez al
mes cuando se establece la dosis
Oral: por lo menos cada dos semanas por tres meses o despus de ajustar la
dosis; luego cada mes por tres meses, y despus cada tres meses.
Hormona paratlroidea (PTH) en suero o plasma: por lo menos cada dos semanas por
tres meses o despus de ajustar la dosis; luego cada mes por tres meses y
despus como Indican los Lineamientos K/DOQI que se Incluyen a continuacin.
Per Kidney Disease Quallty Inltiatlve Practice Guidelines: nios (K/DOQI, 2005):
Fase 3 de ERC: PTH cada seis meses
Fase 4 de ERC: PTH cada tres meses
Fase 5 de ERC: PTH cada tres meses
Per Kidney Disease Quallty Initiative Practice Guidelines: adultos (K/DOQI, 2003):
Fase 3 de ERC: PTH cada 12 meses
Fase 4 de ERC: PTH cada tres meses
Fase 5 de ERC: PTH cada tres meses
Intervalo de referencia
La enfermedad renal crnica (ERC) se define como dao renal o tasa de filtracin
glomerular (TFG) < 60 m[_/mn/1.73 m por > 3 meses); las fases de la ERC se
describen a continuacin:
2
Fase 1 de ERC: dao renal con TFG normal o aumentada; TFG > 90 mL/min/1.73
m
Fase 2 de ERC: dao renal con reduccin leve de TFG; TFG de 60 a 89 mL/min/
1.73 m
Fase 3 de ERC: reduccin moderada de TFG; TFG de 30 a 59 mL/min/1.73 m
Fase 4 de ERC: reduccin intensa de TFG; TFG de 15 a 29 mL/min/1.73 m
Fase 5 de ERC: insuficiencia renal; TFG < 15 mL/min/1.73 m o dilisis
Intervalo de referencia para PTH:
Fase 2 de ERC: nios: 35 a 70 pg/mL (3.85 a 7.7 pmol/L)
Fase 3 de ERC: nios y adultos: 35 a 70 pg/mL (3.85 a 7.7 pmol/L)
Fase 4 de ERC: nios y adultos: 70 a 110 pg/mL (7.7 a 12.1 pmol/L)
Fase 5 de ERC:
Nios: 200 a 300 pg/mL (22 a 33 pmol/L)
Adultos: 150 a 300 pg/mL (16.5 a 33 pmol/L
Fsforo srico: fases 1 a 4 de ERC: nios: en o por arriba de los lmites Inferiores
apropiados para la edad
Fases 3 y 4 de ERC: adultos: > 2.7 y < 4.6 mg/dL (> 0.87 y < 1.49 mmol/L)
Fase 5 de ERC:
Nios de 1 a 12 aos: 4 a 6 mg/dL (1.29 a 1.94 mmol/L)
Nios > 12 aos y adultos: 3.5 a 5.5 mg/dL (1.13 a 1.78 mmol/L)
Informacin para el paciente Tomar como se Indica; no aumentar la dosis sin
consultar al mdico. Respetar la dieta indicada (no tomar ningn otro compuesto con
fosfato o vitamina D mientras tome caicitriol). Puede presentar nusea, vmito y
sequedad de boca (puede ayudar ingerir comidas escasas frecuentes, mantener la
higiene bucal, usar goma de mascar o chupar trociscos )
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
(Contina)
2
CALFACTANT
Caicitriol
(Contina)
Calfactant
Sinnimos Suractante de pulmn de bovino
Categora teraputica Suractante pulmonar
Uso Prevencin y tratamiento del sndrome de dificultad respiratoria (SDR) en
prematuros.
Teraputica profilctica: lactantes < 29 semanas de gestacin en riesgo importante
de SDR
Tratamiento: lactantes < 72 h de vida extrauterina con SDR (confirmado por datos
clnicos y radiolgicos), que necesitan intubacin intratraqueal
Advertencias Modifica rpidamente la oxigenacin y distensibilidad pulmonares, y
debe limitarse a situaciones con supervisin muy minuciosa en un entorno clnico
con disponibilidad inmediata de personal especializado en intubacin y asistencia
ventilatoria de prematuros; si se presentan episodios transitorios de bradicardia y
decremento de la saturacin de oxgeno, interrumpir su administracin y emprender
medidas correctivas. Produce pronta mejora de la oxigenacin y distensibilidad
pulmonares que obliga a disminucin inmediata de los parmetros del ventilador y la
Fi0 ; slo para administracin intratraqueal.
2
CAPSAICINA
fracciones iguales que se aplican colocando al pequeo en cuatro posiciones
distintas (decbito ventral, dorsal, y laterales derecha e izquierda)
Parmetros para vigilancia Vigilancia continua de frecuencia cardiaca y saturacin
de 0 por va transcutnea durante la administracin; se necesita extraer muestras
de sangre con frecuencia para medir gases arteriales a fin de prevenir hiperoxia e
hipocarbia.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Suspensin, intratraqueal [sin conservador]: 35 mg/mL (3 mL, 6 mL)
Referencias
2
Capsaicina
Categora teraputica Analgsico tpico; Producto drmico tpico
Uso Tratamiento tpico de la neuralgia posherptica y del dolor relacionado con artritis
reumatoide, osteoarthtis, neuropata diabtica y posquirrgico; tambin se utiliza
para combatir el dolor vinculado con psoriasis, neuralgias crnicas que no se alivian
con otras teraputicas y prurito intratable.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la capsaicina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Evitar el contacto con ojos, membranas mucosas, y piel daada o
irritada.
Precauciones El agua tibia o el sudor excesivo pueden intensificar la sensacin
ardorosa localizada que surge despus de aplicar capsaicina; no deben colocarse
vendajes oclusivos en el rea afectada, ni exponer sta a la luz directa del sol o de
una lmpara radiante.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: eritema
Locales: prurito, ardor o sensacin punzante
Respiratorias: tos
Mecanismo de accin Induce la liberacin de sustancia P, el quimiomediador
principal de los impulsos de dolor desde la periferia hacia el SNC, desde las
neuronas sensitivas perifricas. Despus de la aplicacin repetida, la capsaicina
depleta la sustancia P de la neurona y evita que se reacumule.
Farmacodinamia
Inicio de accin: el dolor suele aliviarse en el transcurso de 14 a 28 das de aplicacin
tpica regular, se necesitan cuatro a seis semanas de aplicacin continua para
obtener la respuesta mxima
Duracin: varias horas
Dosificacin usual Nios > 2 aos y adultos: tpica: aplicar en reas afectadas por
lo menos tres o cuatro veces al da; la frecuencia de aplicacin menor de tres o
cuatro veces al da impide la depiecin total, la inhibicin de la sntesis y el transporte
de sustancia P, con lo que su eficacia clnica disminuye y las molestias locales se
intensifican
Administracin Tpica: no debe aplicarse en heridas o piel lesionada; evitar el
contacto con ojos y membranas mucosas
Informacin para el paciente Slo para uso externo. No lavar la zona tratada
durante 30 min despus de la aplicacin.
Implicaciones para la atencin de enfermera Lavarse las manos con agua y
jabn despus de aplicar el producto para que los ojos u otras zonas sensibles no se
contaminen con la crema.
Informacin adicional En individuos con molestias locales intensas y persistentes
puede ser eficaz el tratamiento previo con pomada tpica de lidocana al 5% o la
administracin concomitante de analgsicos durante las primeras dos semanas de
tratamiento, a fin de aliviar la sensacin ardorosa inicial y poder continuar la
aplicacin local de capsaicina.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta dei producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Crema tpica: al 0.025% (45 g, 60 g); al 0.075% (45 g, 60 g)
ArthriCare* for Women Multi-Action: al 0.0257o (42 g) [contiene mentol] [DSC]
ArthriCare for Women Silky Dry: al 0.025% (42 g) [DSC]
(Contina)
CAPTO PRIL
Capsaicina
(Contina)
Captopril
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650
Sinnimos Captoprilo; IECA
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Inhibidor de la enzima convertidora
de angiotensina (ECA)
Uso Tratamiento de hipertensin e insuficiencia cardiaca congestiva (ICC); despus
del infarto del miocardio mejora la sobrevivencia en pacientes clnicamente estables
con disfuncin de! ventrculo izquierdo.
Factor de riesgo para el embarazo C (primer trimestre); D (puede ocasionar dao
y muerte al feto si se utiliza en el segundo y tercer trimestres)
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP la considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a captopril, cualquier componente de la
frmula u otros inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA).
Advertencias Los efectos adversos graves incluyen angiedema, reacciones
anafiactoides, neutropenia, agranulocitosis, proteinuria, hipotensin e insuficiencia
heptica (vase Reacciones adversas); el riesgo de neutropenia aumenta 15 veces,
hasta un caso por 500 en sujetos con disfuncin renal y a 3.7% en pacientes con
enfermedad vascular del tejido conjuntivo y disfuncin renal.
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con disfuncin
renal, en especial aqullos con estenosis grave de la arteria renal; en tales pacientes
las concentraciones de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica pueden
aumentar despus de disminuir la presin arterial con captopril; podra ser necesario
reducir la dosis del frmaco o interrumpir el uso concurrente de diurtico; en algunos
de estos individuos puede resultar imposible controlar la presin arterial y al mismo
tiempo conservar el riego sanguneo adecuado a los rones. Utilizar con cautela en
individuos con enfermedades vasculares del tejido conectivo y pacientes con
deplecin de volumen.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, taquicardia
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, fatiga, insomnio, fiebre
Dermatolgicas: exantema, angiedema; Nota: el riesgo relativo de angiedema con el
uso de IECA es mayor en los primeros 30 das de tratamiento (en comparacin con
> 12 meses de uso) para los afroestadounidenses (en comparacin con sujetos de
raza blanca), para lisinopril o enalapril (en comparacin con captopril) y para
pacientes que estuvieron hospitalizados en un lapso de 30 das previos al uso del
frmaco (Brown, 1996)
Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia
Gastrointestinales: ageusia
Hematolgicas: neutropenia, agranulocitosis, eosinofilia
Hepticas: ictericia colestsica, necrosis heptica fulminante (rara, pero puede ser
letal)
Renales: incremento de los valores de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica,
proteinuria y oliguria
Respiratorias: tos, disnea. Nota: 7 de 42 nios (17%) que recibieron IECA
presentaron tos seca aislada que dur ms de tres semanas (vase von Vigier,
2000)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP2D6 del citocromo
P450.
El captopril, aunado a complementos de potasio o diurticos que ahorran dicho
mineral, puede ocasionar un efecto hiperpotasmico aditivo; la combinacin de
captopril, ndometacina o un antiinflamatorio no esteroideo puede aminorar la
respuesta antihipertensiva al captopril.
Interaccin con alimentos Es posible que los aumentos disminuyan la absorcin
del captopril; el empleo del frmaco por tiempo prolongado puede originar deficiencia
de zinc, que a su vez disminuye la percepcin gustativa; cabe utilizar complementos
de zinc; hay que limitar los sustitutos de sal de mesa o la dieta abundante en potasio;
CAPTOPRIL
evtese consumir regaliz u orozuz natural (causa retencin de sodio y agua, e
incrementa la prdida de potasio).
Estabilidad Inestable en soluciones acuosas.
M e c a n i s m o de accin Es un IECA competitivo; impide la conversin de
angiotensina I en angiotensina II, un vasoconstrictor potente; disminuye los valores
de angiotensina II, lo que incrementa la actividad de renina plasmtica y reduce la
secrecin de aidosterona.
Farmacodinamia
Inicio de accin: decremento de la presin arterial: 15 min
Efecto mximo: 60 a 90 min; pueden necesitarse semanas de tratamiento para que el
efecto hipotensivo pleno se manifieste
Duracin: depende de la dosis
Farmacocintica
Absorcin: 60 a 75%
Distribucin: 7 L/kg
Unin a protenas: 25 a 30%
Metabolismo: 50% se metaboliza
Vida media:
Lactantes con ICC: 3.3 h; intervalo: 1.2 a 12.4 h
Nios: 1.5 h; intervalo: 0.98 a 2.3 h
Adultos normales (depende de las funciones renal y cardiaca): 1.9 h
Adultos con ICC: 2.1 h
Anuria: 20 a 40 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1 a 2 h
Eliminacin: 95% se excreta en la orina en 24 h
Dosificacin usual Nota: la dosis debe ajustarse con base en la reaccin del
enfermo; usar la dosis mnima eficaz; deben emplearse dosis menores (en promedio
la mitad de las sealadas) en individuos con deplecin de sodio y agua por
diurticos. Oral:
Neonatos < 38 SDG y durante el primer da de vida: inicial: 0.01 mg/kg/dosis cada 8 a
12 h; ajustar la dosis
Neonatos de trmino, de 2 a 28 das: inicial: 0.05 a 0.1 mg/kg/dosis cada 8 a 24 h;
ajustar la dosis hasta 0.5 mg/kg/dosis administrados cada 6 a 24 h
Lactantes: inicial: 0.15 a 0.3 mg/kg/dosis; ajustar la dosis hasta un mximo de 6 mg/
kg/da divididos en una a cuatro dosis; dosis usual necesaria: 2.5 a 6 mg/kg/da
Nios: inicial: 0.3 a 0.5 mg/kg/dosis; ajustar hasta un mximo de 6 mg/kg/da en dos
a cuatro dosis
Nios de mayor edad: inicial: 6.25 a 12.5 mg/dosis cada 12 a 24 h; ajustar hasta un
mximo de 6 mg/kg/da en dos a cuatro fracciones
Adolescentes y adultos: inicial: 12.5 a 25 mg/dosis cada 8 a 12 h; aumentar 25 mg/
dosis cada una o dos semanas con base en la respuesta del paciente; dosis
mxima: 450 mg/da; intervalo de dosis habitual para hipertensin (JNC 7):
adolescentes > 18 aos y adultos: 25 a 100 mg/da divididos en dos fracciones
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D de 10 a 50 mL/min: administrar 75% de la dosis
D < 10 mL/min: administrar 50% de ia dosis
Administracin Oral: administrar con el estmago vaco 1 h antes o 2 h despus de
las comidas
Parmetros para vigilancia Presin arterial, nitrgeno ureico en sangre, creatinina
srica, funcin renal, estudio de la orina con tira colorimthca en busca de protenas;
biometra hemtica completa con diferencial; potasio srico,
informacin para el paciente Limitar el consumo de alcohol; notificar al mdico en
caso de edema de cara, labios y lengua, dificultad para respirar o tos persistente; no
utilizar sustitutos de sal de mesa (con potasio) sin el consejo del mdico.
Implicaciones para la atencin de enfermera Interrumpir la administracin si
ocurre angiedema; medir la presin arterial en busca de hipotensin 1 a 3 h despus
de la primera dosis o luego de una nueva dosis ms alta.
Informacin adicional Los individuos con depiecin de sodio, volumen intravascular
o ambos parmetros pueden experimentar hipotensin profunda.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas: 12.5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
Otras preparaciones
El captopril tiene escasa estabilidad en preparados acuosos. Est demostrado que la
adicin de un antioxidante [ascorbato sdico (uso de un producto inyectable) o
cido ascrbico (tabletas)] mejora la estabilidad del frmaco en solucin; el
captopril (1 mg/mL) en jarabe con metilcelulosa es estable durante siete das
almacenado entre 4 y 22C. El frmaco (1 mg/mL) en agua destilada (sin aditivos)
es estable 14 das si se le almacena a 4C y 7 das a 22C; en concentracin de
(Contina)
cr
cr
CARBAMACEPINA
Captopril
(Contina)
B r o w n N J , R a y W A , S n o w d e n M , e t al. B l a c k A m e r i c a n s H a v e a n I n c r e a s e d R a t e o f A n g i o t e n s i n - C o n v e r t i n g
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Enzyme
Inhibitors.
Nephron. 2 0 0 0 ; 8 4 ( 1 ) : 9 8 .
Carbamacepina
Informacin relacionada
Frmacos anticonvulsivantes en la pgina 1894
Sndrome serotoninrgico en ia pgina 1936
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Tiempo de muestreo para determinacin de niveles sanguneos en la pgina 1896
Sinnimos CBZ; SPD417
Categora teraputica Anticonvulsivante, diversos
Uso Tratamiento de crisis convulsivas tonicoclnicas generalizadas, parciales (en
particular parciales compleja) y mixtas parciales o generalizadas; para aliviar el dolor
en neuralgia del trigmino o neuropata diabtica; teraputica de trastornos bipolares
(las cpsulas de liberacin prolongada estn aprobadas para este uso).
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP la considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la carbamacepina, antidepresivos tricclicos
o cualquier componente de la frmula; antecedente de supresin de mdula sea;
administracin concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) o uso
de estos en ios 14 das previos.
Advertencias Se informan anormalidades hematolgicas despus del tratamiento,
que pueden ser mortales; el antecedente de reaccin hematolgica adversa implica
riesgo para el paciente; la deteccin temprana de los cambios hematolgicos es
importante; advertir a los pacientes respecto a la importancia de detectar en forma
temprana signos y sntomas como fiebre, faringitis, lceras bucales, infecciones,
aparicin fcil de equimosis, petequias o prpura hemorrgica. Pueden presentarse
reacciones dermatolgicas graves que ponen en peligro la vida (inclusive sndrome
CARBAMACEPINA
de Stevens-Johnson y necrlisis epidrmica txica); pueden ocurrir insuficiencia
heptica (rara) y reacciones de hipersensibilidad en mltiples rganos (vase
Reacciones adversas). Considerar suspender la carbamacepina si se observa
cualquier evidencia de hipersensibilidad. No suspender de forma abrupta en
pacientes bajo tratamiento por convulsiones (puede precipitarse un estado
epilptico). La carbamacepina puede activar la psicosis latente.
CARBAMACEPINA
Carbamacepina
(Contina)
CARBAMACEPINA
dividir en tres o cuatro fracciones al da (tabletas o suspensin); dosis mxima
recomendada: 35 mg/kg/da
6 a 12 aos: inicial: 100 mg dos veces al da (tabletas convencionales o de
liberacin prolongada) o 50 mg de suspensin cuatro veces al da (200 mg/
da); aumentar 100 mg/da a intervalos semanales y mediante un rgimen con
tabletas de liberacin prolongada dos veces al da o un rgimen de tres o
cuatro veces al da con otras presentaciones hasta alcanzar respuesta y
niveles teraputicos ptimos; dosis usual de mantenimiento: 400 a 800 mg/da;
dosis mxima recomendada: 1 000 mg/da
Nota: nios < 12 aos que reciben > 400 mg/da de carbamacepina al da
pueden cambiarse a cpsulas de liberacin prolongada con la misma dosis
diaria total dividida en dos fracciones
Nios > 12 aos y adultos: inicial: 200 mg dos veces al da (tabletas o tabletas o
cpsulas de liberacin prolongada) o 100 mg de suspensin cuatro veces al da
(400 mg al da); ajustar con incrementos de 200 mg/da a intervalos semanales
mediante un rgimen de dos administraciones diarias de las tabletas o cpsulas
de liberacin prolongada u otro de tres o cuatro veces al da con otras
presentaciones, hasta alcanzar respuesta y niveles teraputicos ptimos; dosis
usual: 800 a 1 200 mg/da
Dosis mximas recomendadas:
Nios de 12 a 15 aos: 1 000 mg/da
Nios > 15 aos: 1 200 mg/da
Adultos: 1 600 mg/da; sin embargo, algunos pacientes necesitan hasta 1.6 a 2.4
g/da
Trastorno bipolar: cpsulas de liberacin prolongada: adultos: inicial: 200 mg dos
veces al da; ajustar la dosis 200 mg/da hasta obtener la respuesta ptima; dosis
mxima: 1 600 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 10 mL/min: administrar 75% de la dosis
recomendada; vigilar sus niveles sricos
Administracin
Oral: administrar con alimentos para disminuir las molestias gastrointestinales; no
tomar con jugo de toronja; las cpsulas de liberacin prolongada pueden tomarse
sin relacin con ios alimentos; la suspensin debe administrarse con un rgimen
de tres o cuatro veces al da en comparacin con las tabletas (convencionales o
masticables), que pueden administrarse dos a cuatro veces al da; as tabletas de
liberacin prolongada se administran dos veces al da; no triturarlas ni masticarlas;
revisar las tabletas mencionadas en busca de fisuras o fragmentos; no utilizar las
tabletas de liberacin prolongada deterioradas o aquellas que no tengan un portal
de liberacin; las tabletas masticables se trituran perfectamente bien en la boca y
se degluten. Deglutir las cpsulas de liberacin prolongada intactas, o abrirlas y
espolvorear su contenido en una pequea cantidad de alimento blando (como una
cucharadita de pur de manzana); el contenido de la cpsula mezclado con
alimentos debe consumirse de inmediato; no masticar ni almacenarlo para
consumo ulterior; beber lquidos tras su ingestin, para asegurar su deglucin
completa
cr
CARBAMACEPINA
Carbamacepina
(Contina)
Tabletas: 200 mg
"Tabletas masticables: 100 mg
Tabletas de liberacin prolongada: 100 mg, 200 mg, 400 mg
Referencias
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CARBINOX AMINA
Carbenicillna
Sinnimos Carbenicilina ndanil sdica; Carindacilina
Categora teraputica Antibitico betalactmico antipseudomonas
Uso Tratamiento de Infecciones de vas urinarias, bacteriurla asintomtica o prostatitls
causada por cepas sensibles de Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Proteus indol
positivo y Enterobacter.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a carbenicilina, cualquier componente de la
frmula o penicilinas.
Advertencias La carbenicilina oral debe limitarse al tratamiento de Infecciones de
vas urinarias.
Precauciones Usar con cautela en individuos con antecedentes de hipersensibilidad
a cefalosporinas; no emplear en Individuos con insuficiencia renal grave (D < 10 mLV
min) porque disminuye la concentracin del frmaco en orina, y es insuficiente para
tratar infecciones de vas urinarias.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: exantema, urticaria, prurito
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, clico, lengua saburral
Genitourinarias: vaglnitis
Hematolgicas: eosinofilia, anemia hemoltlca, neutropenia, leucopenia,
trombocitopenia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, hepatotoxicidad
Interacciones medicamentosas Probenecid, litio.
Mecanismo de accin Interfiere en la sntesis de la pared bacteriana durante la
multiplicacin activa.
Farmacocintica
Absorcin: oral: 30 a 40% en personas con funcin renal normal; las concentraciones
sricas del antibitico despus de la absorcin oral son inadecuadas para tratar
Infecciones sistmicas
Unin a protenas: 50%
Vida media:
Recin nacidos:
< 7 das, < 2.5 kg: 4 h
< 7 das, > 2.5 kg: 2.7 h
Nios: 0.8 a 1.8 h
Adultos: 1 a 1.5 h; se prolonga hasta 10 a 20 h con disfuncin renal
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 30 a 120 min
Eliminacin: carbenicilina y sus metabolitos se excretan en la orina; ~ 80 a 99% de la
dosis se excreta sin cambios en la orina
Dilisis: moderadamente dlalizable (20 a 50%)
Dosificacin usual Oral:
Nios: 30 a 50 mg/kg/da divididos cada 6 h; dosis mxima: 2 a 3 g al da
Adultos:
Infecciones de vas urinarias: una o dos tabletas cada 6 h
Prostatltis: dos tabletas cada 6 h
Administracin Oral: administrar con agua
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin renal, heptica y hematolglca.
Interaccin.con pruebas de Resultado falso positivo de protenas en orina o suero;
resultado falso positivo de glucosa en orina (Cllnitest*).
Informacin para el paciente Las tabletas tienen sabor amargo.
Informacin adicional Las tabletas de 382 mg contienen 23 mg de sodio (1 mEq).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
cr
Carbinoxamina
Alertas especiales
Muertes de lactantes relacionadas con medicamentos para tos y resfriado enero de 2007
Los Centers for Disease Control and Prevention (CDC) publicaron un informe sobre
el uso de medicamentos para la tos y el resfriado en nios < 2 aos. En este grupo
de edad, con frecuencia se utilizan productos que contienen descongestionantes
nasales (p. ej., pseudoefedrina), antihistamnicos (p. ej., carbinoxamina), supresores
(Contina)
CARBINOXAMINA
Carbinoxamina
(Contina)
de la tos (p. ej., dextrometorfn) y expectorantes. Los CDC observaron que durante
2004 y 2005, - 1 519 nios < 2 aos recibieron atencin en los departamentos de
urgencias por efectos adversos, incluso sobredosis, relacionados con estos
medicamentos.
En junio de 2006, la FDA orden retirar del mercado muchos productos que
contienen carbinoxamina. Esta accin se debi a 21 informes de muertes en nios
< 2 aos relacionadas con el uso del frmaco. Aunque existan varios productos en el
mercado para nios de este grupo de edad, en la actualidad slo existe un
medicamento con carbinoxamina (Palgic) autorizado por la FDA. Su aprobacin
slo incluye la prescripcin a nios > 3 aos. Puesto que se emplaz a los
fabricantes hasta septiembre del 2006 para suspender la manufactura de productos
previamente disponibles y ahora no autorizados, los mdicos deben estar
conscientes de que algunos podran continuar en el mercado.
La seguridad y eficacia del uso de productos para tos y resfriado en nios < 2 aos
es limitada. La FDA observa que no existen usos aprobados para los medicamentos
OTC en nios < 2 aos. Se recuerda a los mdicos que interroguen respecto ai uso
de producto OTC para evitar la exposicin a medicamentos mltiples que contengan
el mismo ingrediente. A los cuidadores se les recuerda que los medicamentos de
venta sin receta para tos y resfriado no deben administrarse a nios < 2 aos,
excepto bajo la direccin especfica de su mdico.
Para informacin adicional, referirse a Centers for Disease Control, "Infant Deaths
Associated with Cough and Cold Medications - Two States, 2005", MMWR Morb
Mortal Wkly Rep. 2007;56{1):1-4, en el sitio en la red de los CDC:
http://www.cdc.gov/mmwr/preview/mmwrhtml/mm5601 a1 .htm
o al documento "Questions and Answers About Unapproved Drugs and FDA's
Enforcement Action Against Carbinoxamine Products", en:
http://www.fda.gov/cder/drug/unapproved_drugs/qa.pdf
Sinnimos Maleato de carbinoxamina
Categora teraputica Antihistamnico
Uso Alivio de sntomas de rinitis alrgica estacional y perenne, rinitis vasomotora,
conjuntivitis alrgica, urticaria, angiedema y dermografismo.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la carbinoxamina o cualquier componente
de la frmula; uso con o durante los primeros 14 das de teraputica con inhibidores
de la MAO; nios < 2 aos.
Advertencias A causa de la relacin entre el uso de carbinoxamina y el incremento
de muertes en nios < 2 aos, la FDA no recomienda administrar carbinoxamina en
este grupo de edad.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertensin leve o moderada,
enfermedad cardiovascular, diabetes, asma, enfermedad tiroidea, presin infraocular
alta, obstruccin genitourinaria o gastrointestinal, o hipertrofia prosttica sintomtica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, palpitaciones, taquicardia, extrasstoles, escalofros
Sistema nervioso central: mareo, excitabilidad paradjica (nios), cefalea,
nerviosismo, sedacin, fatiga, confusin, convulsiones, histeria, euforia, insomnio,
irritabilidad, vrtigo
Dermatolgicas: urticaria, exantema, fotosensibilidad
Gastrointestinales: anorexia, diarrea, pirosis, nusea, vmito, xerostoma
Hematolgicas: anemia hemoltica (rara), trombocitopenia (rara), agranulocitosis
(rara)
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, temblor, parestesias, neuritis
Oculares: diplopa, visin borrosa
ticas: tnitus, laberintitis aguda
Renales: poliuria
Respiratorias: espesamiento de secreciones bronquiales, sensacin de opresin
torcica, sibilancias
Diversas: sudoracin excesiva, choque anafilctico
Interacciones medicamentosas Puede producir episodios hipertensivos graves
cuando se usa con inhibidores de la MAO; efectos aditivos con otros
antihistamnicos, anticolinrgicos, sedantes, alcohol, barbitcos y otros depresores
del SNC.
Estabilidad Conservar a temperatura ambiente controlada de 15 a 30 C.
Mecanismo de accin La carbinoxamina compite por los receptores H-, en las
clulas efectoras de tubo digestivo, vasos sanguneos y vas respiratorias.
Farmacodinamia Duracin: 3 a 6 h
Farmacocintica Vida media: adultos: 10 a 20 h
CARBINOXAMINA Y PSEUDOEFEDRINA
Dosificacin usual Oral:
Lactantes y nios: 0.2 a 0.4 mg/kg/da divididos tres o cuatro veces/da
Alternar la dosilicacn (recomendacin del fabricante). Nota: si se usa esta
recomendacin, asegurarse de comparar con la dosis que se basa en el peso que
se menciona antes, ya que la dosis que se basa en ia edad puede exceder de 0.4
mg/kg/da en algunos pacientes):
Solucin oral:
2 a 3 aos: 2 mg (2.5 mL) tres o cuatro veces/da
3 a 6 aos: 2 a 4 mg (2.5 a 5 mL) tres o cuatro veces/da
> 6 aos: 4 a 6 mg (5 a 7.5 mL) tres o cuatro veces/da
Adultos: 4 a 8 mg tres o cuatro veces/da
Administracin Oral: administrar sin relacin con los alimentos
Informacin para el paciente Puede causar mareo o deteriorar la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede causar
visin borrosa, excitacin del SNC y dificultad para conciliar el sueo; es posible que
ocasione sequedad de boca; evitar el consumo de aicohol; en raras ocasiones causa
reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede causar
quemaduras solares graves, exantema, enrojecimiento o comezn cutneos); evitar
la exposicin directa a la luz solar.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin, como maleato:
Palgic^: 4 mg/5 mL (480 mL) [sabor goma de mascar]
Tabletas, como maleato [ranuradas]: 4 mg
Carbinoxamina compuesta idease Carbinoxamina y pseudoefedrina en la pgina 281
Carbinoxamina y pseudoefedrina
Alertas especales
Muertes de lactantes relacionadas con medicamentos para tos y resfriado enero de 2007
Los Centers for Disease Control and Prevention (CDC) publicaron un informe sobre
el uso de medicamentos para la tos y el resfriado en nios < 2 aos. En este grupo
de edad, con frecuencia se utilizan productos que contienen descongestionantes
nasales (p. ej., pseudoefedrina), antihistamnicos (p. ej., carbinoxamina), supresores
de la tos (p. ej., dextrometorfn) y expectorantes. Los CDC observaron que durante
2004 y 2005, ~ 1 519 nios < 2 aos recibieron atencin en los departamentos de
urgencias por efectos adversos, incluso sobredosis, relacionados con estos
medicamentos.
Durante este periodo, murieron tres lactantes < 6 meses. Los tres tenan niveles
sanguneos post mortem de pseudoefedrina que variaron de 4 743 hasta 7 100 ng/
mL (niveles teraputicos en nios de 2 a 12 aos: 180 a 500 ng/mL). En junio de
2006, la FDA orden retirar del mercado muchos productos que contienen
carbinoxamina. Esta accin se debi a 21 informes de muertes en nios < 2 aos
relacionadas con el uso del frmaco. Existen productos combinados de
carbinoxamina cuya prescripcin est autorizada para nios pequeos.
La seguridad y eficacia del uso de productos para tos y resfriado en nios < 2 aos
es limitada. La FDA observa que no existen usos aprobados para los medicamentos
OTC en nios < 2 aos. Se recuerda a los mdicos que interroguen respecto al uso
de producto OTC para evitar la exposicin a medicamentos mltiples que contengan
el mismo ingrediente. A ios cuidadores se les recuerda que los medicamentos de
venta sin receta para tos y resfriado no deben administrarse a nios < 2 aos,
excepto bajo la direccin especfica de su mdico.
Para informacin adicional, referirse a Centers for Disease Control, "Infant Deaths
Associated with Cough and Cold Medications - Two States, 2005", MMWR Morb
Mortal Wkly Rep. 2007;56(1):1-4, en el sitio en ia red de los CDC:
http://www.cdc.gov/mmwr/preview/mmwrhtmi/mm5601a1.htm
o al documento "Questions and Answers About Unapproved Drugs and FDA's
Enforcement Action Against Carbinoxamine Products", en:
http://www.fda.gov/cder/drug/unapproved_drugs/qa.pdf
Sinnimos Carbinoxamina compuesta
Categora teraputica Antihistamnico/descongestionante
Uso Alivio temporal de congestin nasal, rinorrea, estornudos, prurito nasal o farngeo,
prurito ocular y epfora por resfriado, fiebre del heno u otras alergias de vas
respiratorias.
Factor de riesgo para el embarazo O
(Contina)
CARBINOXAMINA Y PSEUDOEFEDRINA
CARBN ACTIVADO
Carbaxefed RF: 1 mg de maleato de carbinoxamina y 15 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina por mL (30 mL) [sin alcohol; contiene benzoato de sodio; sabor
cereza] [DSC]
Sildec: 1 mg de maleato de carbinoxamina y 15 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina por mL (30 mL) [sabor frambuesa] [DSC]
Jarabe: 2 mg de maleato de carbinoxamina y 25 mg de clorhidrato de pseudoefedrina
por 5 mL (480 mL)
Hydro-Tussin-CBX, Palgic -DS: 2 mg de maleato de carbinoxamina y 25 mg de
clorhidrato de pseudoefedrina por 5 mL (480 mL) [sin alcohol, colorante ni
azcar; sabores fresa y pina]
Tabletas de liberacin programada:
Palgic-D: 8 mg de maleato de carbinoxamina y 80 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina [sin colorantes]
;R
Carbn activado
Sinnimos Antdoto lquido; Carbn activo; Carbn adsorbente; Carbn medicinal
Categora teraputica Antidiarreico; Antiflatulento; Antdoto adsorbente
Uso Tratamiento de urgencia de intoxicaciones por frmacos, drogas y diversas
sustancias qumicas (vase Informacin adicional); dosis repetidas para dilisis
gastrointestinal por sobredosificacin de frmacos o drogas para intensificar la
eliminacin de algunos productos (como teofilina, fenobarbitai, carbamacepina,
dapsona, quinina), y en uremia para adsorber diversos productos del catabolismo.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia No se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Pacientes sin reflejos de proteccin de vas respiratorias (p. ej.,
depresin del SNC sin intubacin endotraqueal); individuos con mayor riesgo de
broncoaspiracin y gravedad de sta (p. ej., ingestin de un hidrocarburo con alto
potencial de broncoaspiracin); sujetos en riesgo de perforacin o hemorragia
gastrointestinal por cuadros mdicos, cirugas recientes u otras alteraciones. Nota: la
ingestin de una sustancia corrosiva (custica) no es contraindicacin si el carbn
vegetal activado se utiliza como tratamiento por coingestin de alguna toxina. El
carbn activado no es eficaz contra intoxicaciones por cianuro, cidos minerales,
lcalis custicos, solventes orgnicos, hierro, etanol, metanol o litio; no utilizarlo junto
con sorbitol en pacientes con intolerancia a la fructosa; no se recomienda usar
carbn activado y sorbitol en nios < 1 ao.
Advertencias Si el carbn activado se administra en sorbitol deben restringirse las
dosis para evitar prdidas excesivas de lquidos y electrlitos.
Precauciones Si se emplea ipecacuana con carbn activado, inducir el vmito con la
primera antes de administrar el segundo, porque ste adsorbe el jarabe de
ipecacuana; el carbn activado puede ocasionar vmito, que es peligroso si la
vctima ingiri destilados de petrleo y sustancias custicas; el carbn activado (en
especial en mltiples dosis) tambin puede adsorber los frmacos que se usan para
mantenimiento, y poner al paciente en riesgo de que se exacerben enfermedades
concomitantes.
Reacciones adversas
Gastrointestinales: vmito (Nota: el empleo de carbn activado junto con sorbitol
puede incrementar la frecuencia del vmito); constipacin, obstruccin intestinal,
heces alquitranadas; diarrea si el producto contiene sorbitol
Oculares: abrasiones corneales si ocurre contacto accidental con ojos
Diversas: la aspiracin puede causar obstruccin traqueal en lactantes, pero no
suele constituir un problema grave en adultos; se informan neumonitis por
aspiracin, bronquiolitis obliterante y sndrome de insuficiencia respiratoria aguda
despus de broncoaspirar carbn activado; sin embargo, tales problemas pueden
deberse a aspiracin del contenido gstrico y no del carbn en s
Interaccin con alimentos Leche, helados de crema y de agua, o mermeladas
pueden disminuir la eficacia del carbn vegetal; el jarabe de chocolate o de frutas no
parece aminorar su eficacia.
Estabilidad Adsorbe gases del aire; almacenar en un recipiente cerrado.
Mecanismo de accin Adsorbe sustancias txicas o irritantes, y con ello impide su
absorcin gastrointestinal; en el caso de frmacos selectos, intensifica la eliminacin
al interferir con su ciclo enteroheptico o al dializarlos a travs de las membranas
intestinales; adsorbe gases intestinales; la adicin de sorbitol produce una accin
laxante hiperosmtica con efectos catrticos.
Farmacodinamia
En estudios con voluntarios adultos: disminucin promedio de la absorcin de
frmacos despus de una sola dosis de carbn activado:
Con cualquier dosis de carbn activado:
Administrado en un lapso de 30 min despus de la ingestin: 69.1%
Administrado 60 min despus de la ingestin: 34.4%
(Contina)
CARBN ACTIVADO
CARBONATO DE CALCIO
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas: 260 mg
Lquido: 15 g (72 mL); 25 g (120 mL); 50 g (240 mL)
Kerr lnsta-Char 25 g (120 mL) [sabor cereza]; 50 g (240 mL) [sin sabor o sabor
cereza]
Lquido [con sorbitol]: 25 g (120 mL); 50 g (240 mL)
Kerr Insta-Char; 25 g (120 mL); 50 g (240 mL) [sabor cereza]
Pildoras: 25 g
Polvo para suspensin: 30 g, 240 g
Tabletas: 250 mg
Referencias
15
A m e r i c a n A c a d e m y o f P e d i a t r i c s C o m m i t t e e o n Injury, V i o l e n c e , a n d P o i s o n P r e v e n t i o n . P o i s o n T r e a t m e n t
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Position S t a t e m e n t : S i n g l e - D o s e A c t i v a t e d C h a r c o a l . A m e r i c a n A c a d e m y o f Clinical T o x i c o l o g y ; E u r o p e a n
A s s o c i a t i o n of P o i s o n s C e n t r e s a n d Clinical T o x i c o l o g i s t s . J Toxicol Clin Toxicol. 1 9 9 7 ; 3 5 ( 7 ) : 7 2 1 - 4 1 .
S h a n n o n M. I n g e s t i n of T o x i c S u b s t a n c e s by C h i l d r e n . N Engl J Med. 2 0 0 0 ; 3 4 2 ( 3 ) : 1 8 6 - 9 1 .
Carbonato de calcio
Categora teraputica
Agente para tratamiento de quemaduras por cido
fluorhdrico; Anticido; Complemento electroltico oral; Sal de calcio
Uso Alivio sintomtico de hiperacidez relacionada con lcera pptica, gastritis,
esofagltis y hernia hiatal; tratamiento de hiperfosfatemia en insuficiencia renal
terminal; complemento diettico; prevencin y tratamiento de deficiencia de calcio;
teraputica tpica de quemaduras con cido fluorhdrico; prevencin y tratamiento
adyuvantes de osteoporosis.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Vase Calcio en la pgina 262.
Advertencias Vase Calcio en la pgina 262. El sndrome de la leche alcalina
(hipercalcemia, alcalosis metablica y rara vez insuficiencia renal) se vincula con la
ingestin de grandes cantidades de leche de manera concomitante a carbonato de
calcio; los pacientes con disfuncin renal o deshldratacin y desequilibrio electroltico
tienen mayor riesgo de desarrollar este sndrome; vigilar en forma peridica ias
concentraciones sricas de calcio.
Precauciones Vase Calcio en la pgina 262. Cuando se usa de forma crnica
como anticido, el carbonato de calcio se relaciona con hlpersecrecln gstrica y
rebote cido.
Reacciones adversas Vase Calcio en la pgina 262.
Interacciones medicamentosas Vase Calcio en la pgina 262.
Interaccin con alimentos Vase Calcio en la pgina 262.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin El calcio modula el desempeo de los nervios y msculos a
travs de la regulacin del umbral de excitacin de su potencial de accin; es
necesario para mantener la Integridad funcional de los sistemas nervioso, muscular y
esqueltico, as como la permeabilidad de la membrana celular y los capilares. El
carbonato de calcio se combina con el fosfato diettico para formar fosfato de calcio
insoluble, el cual se excreta en las heces y reduce la absorcin de fosfato.
Farmacodinamia Capacidad neutralizadora de acidez: Tums 500 mg: 10 mEq;
Tums E-X 750 mg: 15 mEq; Tums Ultra 1 000 mg: 20 mEq
Farmacocintica Vase Calcio en la pgina 262.
osificacin usual Oral:
RDA e Ingesta adecuada: vase Calcio en la pgina 262
Anticido:
Nios de 2 a 5 aos: 400 mg de carbonato de calcio cuando los sntomas ocurran;
no exceder 1 200 mg/da
Nios > 5 a 11 aos: 800 mg de carbonato de calcio cuando aparezcan los
sntomas; no exceder 2 400 mg/da
Nios > 11 aos y adultos:
Tums , Tums E-X: masticar dos a cuatro tabletas cuando los sntomas se
presenten; no exceder 15 tabletas (Tums'') o 10 tabletas (Tums E-X) por da
(Contina)
8
CARBONATO DE CALCIO
CARBOPLATINO
c
CR
(R
:R
Carboplatino
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en la pgina 1722
Sinnimos CBDCA; NSC-241240
Categora teraputica Agente antineoplsico alquilante
Uso Tratamiento de carcinoma de ovario, cncer pulmonar de clulas pequeas y
carcinoma de clulas escamosas de esfago; tumores slidos de vejiga, cuello
uterino y testculos; tumores enceflicos en nios, neuroblastoma, sarcomas seos y
de tejidos blandos, tumores de clulas germinales y tratamiento con dosis altas para
trasplante de clulas madre o de mdula sea.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicado.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a carboplatino, cisplatino, cualquier
componente de la frmula, otros compuestos que contienen platino, o manitol;
supresin profunda de mdula sea o hemorragia excesiva.
Advertencias La FDA recomienda considerar mtodos para manejo y eliminacin
adecuados de agentes antineoplsicos. Cuando se pretende usar carboplatino y
tener como punto final de referencia el ABC, hay que destacar que la dosis calculada
sea la administrada y no la que se basa en el rea de superficie corporal.
Precauciones La supresin de mdula sea, que puede ser muy intensa, y el vmito
depende de la dosis; las dosis altas tambin ocasionan anormalidades graves de la
funcin heptica; disminuir la dosis en sujetos con supresin de mdula sea y
deficiencia de la funcin renal (D < 60 mL/min).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin
Sistema nervioso central: dolor
Dermatolgicas: urticaria, exantema, alopecia, prurito, eritema
Endocrinas y metablicas: anormalidades de electrlitos, como hipocalcemia,
hipopotasemia, hipomagnesemia
(Contina)
cr
CARBOPLATINO
Carboplatino
(Contina)
or
51
cr
CARMUSTINA
Adultos:
Agente nico: 360 mg/m una vez cada cuatro semanas; la dosis se ajusta
despus segn el recuento de plaquetas y neutrfilos; los cursos no deben
repetirse hasta que el recuento de plaquetas sea > 100 QOQ/mm y el de
neutrfilos sea > 2 000/mm
Frmula de Calvert: vase el cuadro
Ajuste de dosis en caso de disfuncin renal: adultos: frmula de Calvert (el ajuste
de la dosis ya est implcito en esta frmula):
Dosis total (mg) = [ABC objetivo (mg/mL/min)] x [VFG (mL/min) + 25]
Nota: la dosis de carboplatino calculada es la DOSIS TOTAL en mg y no en
mg/m ; el ABC objetivo vara de acuerdo con el nmero de agentes en el
rgimen y el antecedente de tratamiento (es decir, con o sin tratamiento previo)
Administracin Parenteral: administrar mediante infusin IV intermitente a pasar en
15 min hasta 1 h, o por infusin continua (ios regmenes de infusin continua pueden
ser menos txicos que los bolos); 10 mg/mL de carboplatino reconstituido deben
diluirse hasta una concentracin de 0.5 a 2 mg/mL con soluciones de glucosa ai 5% o
salina normal para su administracin
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial y recuento
de plaquetas, electrlitos sricos, examen general de orina, depuracin de
creatinina, pruebas de funcin heptica
Implicaciones para la atencin de enfermera No deben usarse agujas o equipos
para administracin intravenosa que contienen partes de aluminio para administrar o
preparar el carboplatino (el aluminio puede interactuar con el carboplatino y formar
un precipitado, con prdida de la potencia del frmaco).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Inyeccin, polvo para reconstituir: 50 mg, 150 mg, 450 mg
Paraplatin: 50 mg, 150 mg, 450 mg [DSC]
Solucin inyectable: 10 mg/mL (5 mL, 15 mL, 45 mL, 60 mL)
Paraplatin: 10 mg/mL (5 mL, 15 mL, 45 mL, 60 mL) [DSC]
Referencias
2
Carmustina
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en ia
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en ia pgina 1722
Sinnimos BCNU; bis-cloronitrosourea; Carmustino; NSC-409962; WR-139021
Categora teraputica Agente antneoplsico alquilante (nitrosourea)
Uso
Inyeccin: tratamiento de tumores cerebrales, mieloma mltiple, enfermedad de
Hodgkin y linfoma no Hodgkin; cierta actividad en melanoma maligno, cncer de
pulmn y de colon
Oblea (implante): tratamiento adyuvante para ciruga en pacientes con glioma
maligno de alto grado o glioblastoma multiforme recurrente
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la carmustina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias La FDA recomienda considerar los procedimientos para manipulacin y
disposicin adecuadas de agentes antineoplsicos. Supresin de la mdula sea,
trombocitopenia y leucopenia notables pueden llevar a hemorragia e infeccin
(Contina)
CARMUST1NA
Carmustina
(Contina)
CARNITINA
2
Carnitina
Sinnimos /-carnitina
Categora teraputica Complemento nutricional
Uso Tratamiento de deficiencia primaria o secundaria de carnitina; prevencin y
tratamiento de deficiencia de carnitina (inyectable) en pacientes que se sometern a
dilisis por enfermedad renal terminal (ERT).
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la carnitina o cualquier componente de la
frmula.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con trastornos convulsivos; se
informa actividad convulsiva de novo e incremento de la frecuencia de las
convulsiones; la administracin a largo plazo de dosis altas de carnitina oral en
(Contina)
CARN1TINA
Carnitina
(Continua)
individuos con deficiencia grave de la funcin renal o ERT sometidas a dilisis puede
hacer que se acumulen derivados potencialmente txicos, trimetilamina y su
metabolito N-xido.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: IV: hipertensin (18 a 21%), dolor torcico (6 a 15%), taquicardia
(5 a 9%), palpitaciones, fibrilacin auricular, anormalidades en el ECG
Sistema nervioso central: miastenia (en individuos urmicos que reciben oV-carnitina
pero no /-carnitina), mareo, fiebre, depresin, convulsiones, cefalea, vrtigo
Dermatolgicas: exantema
Endocrinas y metablicas: trastornos paratiroideos
Gastrointestinales: nusea, vmito, clico, diarrea, gastritis, disgeusia, anorexia
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, parestesias, miastenia (leve)
Respiratorias: tos, rinitis, bronquitis
Diversas: olor corporal caracterstico (relacionado con la dosis), reacciones alrgicas
Interacciones medicamentosas La d,/-carnitlna que se expende en tiendas
naturistas como vitamina B inhibe de manera competitiva a ia /-carnitina.
E s t a b i l i d a d Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz.
Mecanismo de accin Sustancia endgena necesaria para el metabolismo
energtico; facilita la penetracin de cidos grasos de cadena larga a la mitocondria;
modula la homeostasia intracelular de coenzima A; se considera deficiencia de
carnitina si es insuficiente para amortiguar los compuestos txicos de la acil-CoA; su
deficiencia secundaria puede ser consecuencia de errores innatos del metabolismo.
Farmacocintica
Metabolismo: metabolitos principales: trimetilamina, N-xido de trimetilamina y
acilcarnitina
Vida media terminal: adultos: 17.4 h
Biodisponibilidad:
Tabletas: 15.1 + 5.3%
Solucin: 15.9 + 4.9%
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 3.3 h
Eliminacin: excrecin renal de metabolitos libres y conjugados (acilcarnitina)
Depuracin: 4 L/h
Excrecin: 76% en orina, con 4 a 9% del frmaco sin modificar; < 1% en heces
Dosificacin usual
Deficiencia primaria de carnitina:
Oral:
Nios: 50 a 100 mg/kg/da divididos en dos o tres veces/da; mximo 3 g/da; la
dosis debe individualizarse con base en la respuesta del paciente; se utilizan
dosis mayores de la sealada
Adultos: 330 a 990 mg/dosis dos o tres veces al da; mximo: 3 g/da
IV: nios y adultos: 50 mg/kg como dosis de impregnacin, seguida (en casos
graves) de infusin de 50 mg/kg/da; dosis de mantenimiento: 50 mg/kg/da
divididos cada 4 a 6 h; aumentar segn se necesite hasta un mximo de 300 mg/
kg/da
Pacientes con ERT sometidos a hemodilisis: adultos: IV: concentraciones de
carnitina menores de lo normal (30 a 60 umol) antes de la dilisis: 10 a 20 mg/kg
despus de cada sesin de dilisis; pueden usarse dosis de mantenimiento de
apenas 5 mg/kg despus de tres o cuatro semanas de tratamiento segn la
reaccin del paciente (concentracin de carnitina). Los lineamientos de la National
Kidney Foundation recomiendan basar el tratamiento en los signos y sntomas
clnicos; evaluar la respuesta a intervalos de tres meses y suspender el tratamiento
si no hay mejora clnica en 9 a 12 meses.
Complemento de nutricin parenteral: IV: recin nacidos: 10 a 20 mg/kg/da en la
solucin de nutricin parenteral
Administracin
Oral: diluir en bebidas o alimentos lquidos; administrar con las comidas; consumir
lentamente
Parenteral: puede administrarse por Infusin IV directa en un lapso de 2 a 3 min o en
infusin continua, diluida en soluciones de Ringer lactato o salina normal hasta
alcanzar una concentracin de 0.5 a 8 mg/mL
Parmetros para vigilancia Triglicridos, cidos grasos y valores de carnitina en
suero.
Intervalo de referencia
Concentracin de carnitlna libre en plasma: > 20 umol/L; valor plasmtico total de
carnitina, 30 a 60 umol/L; para valorar la deficiencia de carnitina se mide la
proporcin acilcarnitina plasmtica:carnltina libre (proporcin A:L):
Proporcin A:L = [carnitina plasmtica total - carnitina libre] / carnitlna libre
Proporcin plasmtica normal A:L = 0.25; en la deficiencia de carnitina dicha
proporcin es > 0.4
T
CARVED1L0L
Informacin adicional Es probable que el uso sistemtico de carnitina para prevenir
deficiencia de carnitina y hepatotoxicidad no est indicado en nios que reciben
cido valproico.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas: 250 mg
Solucin inyectable: 200 mg/mL (5 mL, 12.5 mL)
Solucin oral: 100 mg/mL (118 mL)
Camitor : 100 mg/mL (118 mL) [sabor cereza]
Tabletas: 330 mg, 500 mg
Referencias
8
Carvedilol
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Bloqueador adrenrgico beta con
actividad bloqueadora alfa
Uso Tratamiento de insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) leve a grave de origen
cardiomioptico o isqumico (por lo general, adems de la teraputica estndar);
tratamiento de hipertensin; reduccin de la mortalidad cardiovascular en pacientes
con disfuncin ventricular izquierda despus de infarto miocrdico (IM).
Factor de riesgo para el embarazo C (D en segundo y tercer trimestres)
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al carvedilol o cualquier componente de la
frmula; asma bronquial o alteraciones broncoespsticas relacionadas; sndrome del
seno enfermo, bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado, o bradicardia intensa
(excepto en pacientes con marcapaso artificial); choque cardiognico; pacientes con
insuficiencia cardiaca descompensada que requieren teraputica inotrpica
intravenosa; disfuncin heptica grave.
Advertencias Puede causar bradicardia, hipotensin, hipotensin postura! o sncope;
para disminuir el riesgo de hipotensin importante o sncope, iniciar el carvedilol con
precaucin y vigilar muy de cerca mientras la dosis se ajusta lentamente; pueden
ocurrir agravamiento de la ICC o retencin de lquidos; podran requerirse ajuste de
la dosis u otros medicamentos (p. ej., diurticos). Por el riesgo de sncope, evitar
conducir o realizar tareas peligrosas durante el inicio del tratamiento.
Los betabloqueadores pueden inhibir la taquicardia inducida por hipoglucemia y los
cambios de la presin arterial; los bloqueadores beta no selectivos pueden aumentar
la hipoglucemia inducida por insulina y retardar la recuperacin de las
concentraciones sricas de glucosa; usar con cautela en pacientes con diabetes
mellitus; es posible que la hiperglucemia empeore (vigilar la glucosa srica).
Administrar con precaucin en individuos con enfermedad vascular perifrica (puede
agravar la insuficiencia arterial); emplear con cuidado con agentes anestsicos que
disminuyen la funcin miocrdica. Puede enmascarar los signos de hipertroidismo
(p. ej., taquicardia); podra presentarse exacerbacin del hipertroidismo o tormenta
tiroidea si los bloqueadores beta se suspenden de manera abrupta. Pueden
presentarse exacerbacin de angina, arritmias y algunos casos de IM despus de ia
suspensin repentina de bloqueadores beta; evitar la suspensin abrupta y disminuir
el carvedilol lentamente a lo largo de una o dos semanas; vigilar en busca de signos
y sntomas de isquemia.
En muy raras ocasiones se observa deterioro de la funcin renal en pacientes con
ICC que reciben carvedilol; los individuos con disfuncin renal subyacente,
enfermedad vascular difusa cardiopata isqumica o presin arterial baja (p. ej.,
adultos con presin arterial sistlica < 100 mm Hg) pueden estar en riesgo; vigilar de
cerca la funcin renal en estos pacientes; disminuir la dosis de carvediiol o
suspender el frmaco si la funcin renal empeora.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con feocromocitoma o angina de
Prinzmetal. Los bloqueadores beta deben evitarse en pacientes con enfermedad
broncoespstica (vase Contraindicaciones); si se administra a estos individuos,
usar la dosis ms baja posible y vigilarlos cuidadosamente. Es posible que las
personas con antecedente de reacciones de hipersensibilidad anafilctica grave a
(Contina)
J
CARVEDILOL
Carvedilol
(Contina)
CARVEDILOL
capilares pulmonares, presin de la arteria pulmonar, recuencia cardiaca,
resistencia vascular sistmica y presin auricular derecha, as como aumento del
ndice de volumen latido y de la fraccin de expulsin ventrlcular izquierda.
Farmacodinamia Oral:
Inicio de accin:
Bloqueo alfa: 30 mln
Bloqueo beta: 1 h
Efecto mximo: efecto antihlpertensivo, dosis mltiples: 7 a 14 das
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida y amplia, pero con un efecto Intenso de primer paso; el efecto
de primer paso es estereoselectivo, con lo que el enantlmero R(+) alcanza
concentraciones plasmticas dos o tres veces ms altas que el enantlmero S(-)
Distribucin: se distribuye en tejidos extravasculares
V : adultos: 115 L
Unin a protenas: > 98%, sobre todo albmina
Metabolismo: se metaboliza con amplitud en el hgado, principalmente a travs de
las isoenzimas CYP2D6 y CYP2C9, y en menor grado CYP3A4, CYP2C19,
CYP1A2 y CYP2E1 del citocromo P450; se metaboliza de manera predominante
por oxidacin del anillo aromtico y glucuronidacin; los metabolitos oxidatlvos
experimentan conjugacin a travs de glucuronidacin y sulfatacin; tres
metabolitos activos (el metabollto 4'-hidroxifenil es 13 veces ms potente que el
frmaco original en cuanto a actividad bloqueadora beta; sin embargo, los
metabolitos activos alcanzan niveles plasmticos de apenas 1/10 de las del
carvedilol). Su metabolismo est sujeto a polimorfismo gentico; las personas con
metabolismo deficiente de CYP2D6 tienen niveles plasmticos dos o tres veces
ms altos del enantimero R(+) y un Incremento de 20 a 25% del enantimero S(-)
en comparacin con los metabollzadores extensos
Biodisponibilldad: 25 a 35%o; Incrementada en pacientes con ICC
Vida media:
(Laer, 2002):
Lactantes y nios de 6 semanas a 3.5 aos (n = 8): 2.2 h
Nios de 5.5 a 19 aos (n = 7): 3.6 h
Adultos de 24 a 37 aos (n = 9): 5.2 ti
(Fabricante):
Adultos (en general): 7 a 10 h
F(+) carvedilol: 5 a 9 h
S(-) carvedilol: 7 a 11 h
Eliminacin: < 2% se excreta sin cambios en la orina; los metabolitos se excretan a
travs de la bilis hacia las heces
Dilisis: la hemodilisis no elimina de manera significativa carvedilol
Dosificacin usual Oral: Nota: individualizar la dosis para cada paciente; vigilar de
cerca durante el inicio y el incremento de las dosis; reducir la dosis si ocurre
bradicardia o hipotensin
d
CARVEDILOL
Carvedilol
(Contina)
nios ms pequeos (es decir, < 3.5 aos) (vase Laer, 2002). Se requieren ms
estudios para establecer la dosis peditrica ptima
Adultos:
Insuficiencia cardiaca congestiva: Nota: antes de iniciar la teraputica deben
estabilizarse otros medicamentos y reducirse al mnimo la retencin de lquidos
Tabletas de liberacin inmediata: 3.125 mg dos veces al da durante dos semanas;
si se tolera puede aumentarse hasta 6.25 mg dos veces al da. La dosis puede
duplicarse cada dos semanas hasta la dosis ms alta tolerada por el paciente
Dosis mxima recomendada:
Insuficiencia cardiaca leve o moderada:
< 85 kg: 25 mg dos veces al da
> 85 kg: 50 mg dos veces al da
Insuficiencia cardiaca grave: 25 mg dos veces al da
Cpsulas de liberacin prolongada: inicial: 10 mg una vez al da durante dos
semanas; si se tolera, puede duplicarse cada dos semanas, hasta 80 mg una
vez al da; mantener la dosis ms baja si no se tolera una mayor.
Hipertensin: Nota: utilizar la presin arterial sistlica en posicin de pie medida
~1 h despus de la dosis como gua de tolerancia y la presin arterial ms baja
como gua de eficacia
Tabletas de liberacin inmediata: 6.25 mg dos veces al da; si se tolera, la dosis
debe mantenerse por una o dos semanas, despus incrementarla a 12.5 mg dos
veces al da segn se necesite. La dosis puede aumentarse despus de una o
dos semanas si se tolera, hasta un mximo de 25 mg dos veces al da. Dosis
mxima: 50 mg/da
Cpsulas de liberacin prolongada: inicial: 20 mg una vez al da; si se tolera, la
dosis debe mantenerse por una o dos semanas; despus, aumentar a 40 mg una
vez al da, si es necesario. La dosis puede aumentarse despus de una o dos
semanas si se tolera, hasta 80 mg una vez al da; dosis mxima: 80 mg una vez
al da
Disfuncin ventricular izquierda despus de IM: Nota: iniciar slo despus de
que el paciente se encuentra hemodinmicamente estable y la retencin de
lquidos se reduce al mnimo
Tabletas de liberacin inmediata: inicial: 3.125 a 6.25 mg dos veces al da; usar la
dosis ms baja mencionada para los pacientes con presin arterial baja,
frecuencia cardiaca baja o retencin de lquidos; incrementar en forma creciente
(p. ej., de 6.25 a 12.5 mg dos veces al da) a intervalos de 3 a 10 das, segn se
tolere, hasta una dosis objetivo de 25 mg dos veces al da
Cpsulas de liberacin prolongada: inicial: 20 mg una vez al da; aumentar la dosis
poco a poco (p. ej., 20 mg a 40 mg por da) cada tres a diez das, segn a
tolerancia, hasta una dosis de 80 mg una vez al da; mantener la dosis ms baja
si no se tolera una mayor.
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no se recomienda. Nota: las ABC promedio
fueron 40 a 50% ms altas en pacientes con disfuncin renal moderada y grave,
pero los lmites de las ABC fueron similares en pacientes con funcin renal normal
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: su empleo est contraindicado en
pacientes con disfuncin heptica grave porque el frmaco se metaboliza
ampliamente en el hgado
Nota: los pacientes con cirrosis heptica alcanzaron niveles sricos de carvedilol
cuatro a siete veces ms altos que los pacientes normales despus de una dosis
nica
Administracin Tabletas de liberacin inmediata: administrar con alimentos para
disminuir el riesgo de hipotensin ortosttica.
Cpsulas de liberacin prolongada: administrar con alimentos, de preferencia en la
maana; no triturar ni masticar la cpsula y deglutirla entera. La cpsula puede
abrirse y espolvorear el contenido sobre una cucharada de pur de manzana;
deglutir la mezcla de inmediato; no masticarla; no almacenarla para usarla ms
tarde; no usar pur de manzana caliente; beber lquido despus de la dosis, para
asegurarse que se degluti la mezcla en su totalidad. Espaciar su administracin
del consumo de alcohol (inclusive de medicamentos de prescripcin o de venta sin
receta que contengan alcohol), por lo menos dos horas.
Parmetros para vigilancia Frecuencia cardiaca, presin arterial (sedente y de pie);
peso, nitrgeno ureico en sangre, creatinina srica, funcin heptica, glucosa srica,
colesterol y triglicridos.
Informacin para el paciente Puede causar fatiga, mareo, descenso de la presin
arterial (en especial cuando se est de pie) o desmayos; es necesario levantarse
lentamente cuando se est sentado o recostado; puede deteriorar la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; informar al
mdico edema en extremidades que no cede, aumento de peso, mareo, fatiga o
desmayos; si el paciente es diabtico, vigilar de cerca la glucosa srica (el
CARVEDILOL
medicamento puede alterar la tolerancia a la glucosa o enmascarar los signos de
hipoglucemia). No consumir alcohol ni tomar medicamentos de prescripcin o de
venta sin receta que contengan alcohol, dos horas antes o despus de tomar la
cpsula de liberacin controlada; pueden ocurrir efectos adversos graves.
Implicaciones para la atencin de enfermera Por sus efectos de bloqueo alfa, el
carvedilol disminuye la presin arterial ms en posicin de pie que en posicin
supina; considerar la posible ocurrencia de hipotensin ortosttica o sncope (vase
Advertencias).
Informacin adicional Las personas que metabolizan de manera deficiente la
isoenzima CYP2D6 del citocromo P450 pueden tener una frecuencia ms alta de
mareos al inicio y durante los ajustes de dosis al alza de carvedilol, tal vez debido a
los niveles ms altos del enantimero R(+), que es bloqueador alfa y produce
vasodilatacin.
ICC: el carvedilol es un bloqueador beta no selectivo con propiedades bloqueadoras
alfa y antioxidantes. Es el nico bloqueador beta aprobado en adultos para el
tratamiento de insuficiencia cardiaca. La teraputica con bloqueadores beta, sin
actividad simpatomimtica intrnseca, debe iniciarse en los pacientes adultos con
ICC estable (clases II y III de NYHA). Hasta la fecha, carvedilol, metoprolol de
liberacin sostenida y bisoprolol han mostrado un efecto benfico sobre morbilidad y
mortalidad. Es importante que el tratamiento con bloqueador beta se instituya
inicialmente en dosis muy bajas, con incremento gradual y muy cuidadoso. Puesto
que el carvedilol tiene efectos de bloqueo alfa, puede bajar la presin en mayor
grado. Los beneficios clnicos definitivos de la propiedad antioxidante no se conocen
en este momento.
Las cpsulas de liberacin prolongada son de gelatina dura y estn llenas de
micropartculas de liberacin inmediata y liberacin controlada, que contienen fosfato
de carvedilol; las micropartculas tienen varias capas del frmaco y estn recubiertas
con copolmeros de cido metacrlico.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas de liberacin prolongada, como fosfato: 10 mg, 20 mg, 40 mg y 80 mg
Tabletas: 3.125 mg, 6.25 mg, 12.5 mg, 25 mg
Otras preparaciones La informacin sobre la estabilidad de !as preparaciones de
carvedilol lquido an no se publica, pero el fabricante puede proporcionarla (vase
ms adelante). Dos estudios utilizaron preparaciones acuosas. Un estudio us una
suspensin que se obtiene al disolver una tableta de 3.125 mg en 3 mL de agua
(vase Bruns, 2001). Un segundo estudio seala brevemente que se prepar una
solucin de 1 mg/mL en agua, pero no proporciona detalles (vase Rusconi, 2004).
Las suspensiones lquidas orales de carvedilol (0.1 y 1.67 mg/mL) elaboradas con
tabletas, agua, Ora-Plus y Ora-Sweet son estables 12 semanas cuando se
almacenan en frascos mbar de vidrio a temperatura ambiente (25C); usar una
tableta de 3.125 mg para una suspensin de 0.1 mg/mL o dos tabletas de 25 mg para
una suspensin de 1.67 mg/mL; triturar las tabletas y mezclar con 5 mL de agua, 15
mL de Ora-Plus y 10 mL de Ora-Sweet^; volumen final de cada suspensin: 30 mL;
etiquetar "Agtese bien". Las pruebas microbiolgicas a las semanas 5 y 12
mostraron < 10 UFC/mL tanto en el recuento aerbico como en el total combinado de
hongos y levaduras (datos en expediente, GlaxoSmithKiine, Philadelphia, PA: DOF
#132).
s
Referencias
A z e k a E, F r a n c h i n i R a m i r e s J A , V a l l e r C, et al.
D e l i s t i n g of Infants a n d C h i l d r e n F r o m the H e a r t
Paediatr Drugs,
2002;4(12):771-8.
Cardiol Young, 2 0 0 3 ; 1 3 ( 4 ) : 3 3 3 - 6 .
CASPOFUNGINA
Caspofungina
Informacin relacionada
Evaluacin de la funcin heptica en ia pgina 1755
Sinnimos Acetato de caspofungina
Categora teraputica Agente antimictico equinocandnico; Agente antimictico
sistmico
Uso Tratamiento de aspergilosis invasiva en pacientes refractarios o que no toleran
otras teraputicas (como anfotericina B, presentaciones lipdicas de esta ltima,
itraconazol o alguna combinacin de ellos); candidemia, abscesos intraabdominales,
peritonitis e infecciones en el espacio pleural causadas por especies de Candida
sensibles; candidiasis esofgica; tratamiento emprico cuando se presume infeccin
mictica en pacientes neutropnicos febriles.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la caspofungina o cualquier componente de
la frmula.
Advertencias Se informa que el empleo concomitante de caspofungina y ciclosporina
ocasiona elevaciones transitorias de las concentraciones de transaminasas de
alanina (ALT) y aspartato (AST) (evitar la administracin concurrente de
ciclosporina).
Precauciones Usar con cautela y modificar las dosis en individuos con disfuncn
heptica moderada; seguir las mismas precauciones en caso de que el paciente
reciba al mismo tiempo frmacos que inducen la eliminacin de caspofungina, como
efavirenz, nevirapina, fenitona, dexametasona, carbamacepina o rifampicina (vase
Interacciones medicamentosas).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: tumefaccin facial, edema perifrico, rubor
Sistema nervioso central: escalofros, fiebre, cefalea, insomnio
Dermatolgicas: exantema, prurito, eritema
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, hipercalcemia, hipomagnesemia
Gastrointestinales: diarrea, vmito, nusea, dolor abdominal
Hematolgicas: eosinofilia, anemia, disminucin de hemoglobina, neutropenia,
trombocitopenia, leucopenia
Hepticas: elevacin de fosfatasa alcalina, ALT, AST y bilirrubina srica; disfuncin
heptica
Locales: flebitis, tromboflebitis
Neuromusculares y esquelticas: temblores, parestesias, mialgias
Renales: elevacin de creatinina, proteinuria, hematuria
Respiratorias: broncoespasmo, disnea
Diversas: anafilaxia, sndrome similar al resfriado, sndrome de insuficiencia
respiratoria aguda, diaforesis
Interacciones medicamentosas Disminuye los niveles sricos de tacrolimus
(vigilar los niveles de este frmaco en sangre); ciclosporina puede incrementar los
niveles de caspofungina y el ABC en 35% (vase Advertencias); es posible que la
rifampicina disminuya 30% los niveles inferiores de caspofungina (ajustar la dosis
diaria de esta ltima; p. ej., en adultos, aumentar la dosis del antimictico hasta 70
mg/da); los frmacos que pueden disminuir los niveles de caspofungina incluyen
efavirenz, nevirapina, fenitona, dexametasona o carbamacepina (ajustar la dosis
diaria de caspofungina).
Estabilidad Almacenar el frasco con el polvo liofilizado en refrigeracin entre 2 y 8C;
reconstituir el contenido del mpula de 50 70 mg con un volumen apropiado de
solucin salina normal (consultar ios detalles en la informacin que el fabricante
suministra); la solucin reconstituida puede almacenarse en refrigeracin 1 h antes
de preparar la solucin para infusin; la solucin para infusin puede almacenarse a
temperatura ambiente (< 25C) durante 24 48 h en el refrigerador; la caspofungina
no es estable en soluciones que contienen glucosa.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de B-(1,3)-D-glucano, componente esencial
de la pared de hongos sensibles.
Farmacocintica
Unin a protenas: 97% a albmina
Metabolismo: por hidrlisis y N-acetilacin en hgado; sufre degradacin qumica
espontnea hasta un pptido de anillo abierto e hidrlisis hasta aminocidos
Vida media: adultos: beta (distribucin): 9 a 11 h; terminal: 40 a 50 h; la vida meda
de fase beta es 32 a 43% menor en nios que en adultos
Eliminacin: 35% de la dosis se excreta en las heces; 4 1 % , en la orina y, 1.4% sin
cambios en la orina
Dilisis: no es dializable
CEFACLOR
Dosificacin usual IV: su seguridad y eficacia en nios an no se definen
Nota: la duracin del tratamiento con caspofungina debe basarse en el estado del
paciente y la respuesta clnica. La teraputica emprica debe administrarse hasta
que la neutropenia se resuelva. En pacientes neutropnicos, continuar ei
tratamiento por lo menos siete das despus que de la resolucin de los signos y
sntomas de infeccin, y la neutropenia. En los pacientes con cultivos positivos,
continuar el tratamiento por lo menos 14 das despus del ltimo cultivo positivo
Nios de 2 a 11 aos: dosis de impregnacin: 70 mg/m /da el da 1, con una dosis
mxima de 70 mg; seguidos de 50 mg/m /da; dosis mxima: 50 mg una vez al da
Nios > 12 aos, adolescentes y adultos: dosis de impregnacin: 70 mg ei da 1,
seguidos de 50 mg una vez al da en los das sucesivos; se puede administrar una
dosis diaria de 70 mg, que es bien tolerada en pacientes que no mejoran
clnicamente con la dosis diaria de 50 mg; puede ser necesario ajustar la dosis en
individuos que reciben de manera simultnea un inductor enzimtico
Candidiasis esofgica: 50 mg una vez al da
Pacientes que reciben en forma concomitante un inductor enzimtico:
Rifampicina: 70 mg de caspofungina una vez al da
Carbamacepina, dexametasona. fenitona, nevirapina o efavirenz: podra ser
necesario aumentar la dosis de caspofungina a 70 mg una vez al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no se requiere
Ajuste de dosis en disfuncin heptica:
Insuficiencia leve (calificacin de Child-Pugh de 5 a 6): la dosificacin no necesita
ajustes
Insuficiencia moderada (calificacin de Child-Pugh de 7 a 9): disminuir 30% la
dosis diaria
Administracin Parenteral: IV: administrar por goteo endovenoso lento durante 1 h
con una concentracin mxima de 0.47 mg/mL, diluidos en solucin salina normal,
solucin de Ringer lactato o cloruro de sodio al 0.45%, o inyeccin con cloruro de
sodio al 0.225%. No mezclar el antimictico ni infundirlo junto con otros frmacos. No
usar diiuyentes que contengan glucosa
Parmetros para vigilancia Vigilancia peridica de pruebas de funcin heptica,
potasio srico, biometra hemtica completa, hemoglobina.
Implicaciones para la atencin de enfermera Infusin lenta en un lapso de 1 h;
se informan posibles reacciones de tipo histamnico (vigilar durante la infusin).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como acetato: 50 mg [contiene 39 mg de
sacarosa], 70 mg [contiene 54 mg de sacarosa]
Referencias
2
Cefaclor
Informacin relacionada
Contenido de carbohidratos en medicamentos 1 en la pgina 1950
Categora teraputica Antibitico cefalospornico de segunda generacin
Uso Infecciones causadas por microorganismos sensibles, inclusive Staphylococcus
aureus, S. pneumoniae, S. pyogenes y H. infiuenzae (excepto las cepas negativas a
betalactamasa y resistentes a ampicilina); tratamiento de otitis media, sinusitis e
infecciones de vas respiratorias, piel y estructura cutnea, huesos y articulaciones;
teraputica de infecciones de vas urinarias causadas por E. coli, Klebsiella y Proteos
mirabilis.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
(Contina)
CEFACLOR
Cefaclor
(Contina)
CEFADROXIL
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas: 250 mg, 500 mg
Polvo para suspensin oral: 125 mg/5 mL (75 mL, 150 mL); 187 mg/5 mL (50 mL,
100 mL), 250 mg/5 mL (75 mL, 150 mL); 375 mg/5 mL (50 mL, 100 mL)
Tabletas masticables (Raniclor): 125 mg [contiene 2.8 mg de fenilalanina; sabor
frutas]; 187 mg [contiene 4.2 mg de fenilalanina; sabor frutas]
Referencias
B o g u n i e w i c z M , L e u n g D Y M . Hypersensitivity R e a c t i o n s t o Antibioiics C o m m o n l y U s e d i n C h i l d r e n . Pedialr
Infec Dis J. 1 9 9 5 ; 1 4 ( 3 ) : 2 2 1 - 3 1 .
H y s l o p D L . C e f a c l o r Safety Proflle: A T e n Y e a r R e v i e w . Clin Ther. 1 9 8 8 ; 1 1 { S u p p ] A ) : 8 3 - 9 4 .
L e v i n e L R . Q u a n t l t a t i v e C o m p a r l s o n of A d v e r s e R e a c t i o n s to Cefaclor vs Amoxlclllln n a S u r v e l l l a n c e
Study.
1985;4(4):358-61.
Cefadroxil
Sinnimos Monohdrato de cefadroxil
Categora teraputica Antibitico cefalospornico de primera generacin
Uso Tratamiento de infecciones por bacterias sensibles, entre ellas faringitis o
amigdalitis por estreptococo betahemoltico del grupo A; Infecciones de piel y partes
blandas causadas por estreptococos y estafilococos; Infecciones de vas urinarias
ocasionadas por Klebsiella, E. coli y Proteus mirabais.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna (cantidades pequeas)/valorar con cautela
antes de prescribir (la AAP lo considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefadroxil, cualquier componente de la
frmula o cefalosporlnas.
Advertencias El uso prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; no administrar a
pacientes con reaccin de hipersensibilidad de tipo Inmediato a penicilinas.
La suspensin oral contiene benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un
metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metabllca, dificultad
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones,
hemorragia Intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; las suspensiones
orales de cefadroxil que contienen benzoato de sodio deben usarse con precaucin
en recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza
a la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes hlpersensibles a penicilina; modificar la
dosis en individuos con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, colitis seudomembranosa
Genitourinarias: vaginitls
Hematolgicas: neutropenla transitoria
Interacciones medicamentosas El probenecld puede disminuir su secrecin
tubular renal e Incrementar sus niveles sricos.
Interaccin con alimentos La administracin con alimentos, frmula lctea o leche
de vaca no altera de modo significativo su absorcin.
Estabilidad Refrigerar la suspensin despus de reconstituirla; desechar al cabo de
14 das.
Mecanismo de accin Interfiere con la sntesis de la pared bacteriana durante la
fase de multiplicacin activa, de modo que la destruye y con ello genera actividad
bactericida contra microorganismos sensibles.
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida, se absorbe bien desde el tubo gastrointestinal
Distribucin: V : 0.31 L/kg; atraviesa la placenta; aparece en la leche materna
Unin a protenas: 20%
Vida media: 1 a 2 h; 20 a 24 h en Insuficiencia renal
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 70 a 90 min
Eliminacin: ms de 90% de la dosis se excreta sin cambios por la orina en 24 h
Dosificacin usual Oral:
Lactantes y nios: 30 mg/kg/da divididos en dos dosis al da hasta un mximo de 2
g/da
Adolescentes y adultos: 1 a 2 g/da en una o dos dosis; dosis mxima para adultos: 4
g/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 10 a 25 mL/min: administrar cada 24 h
D < 10 mL/min: administrar cada 36 h
(Contina)
d
or
cr
CEFALEXINA
Cefadroxil
(Continua)
Cefalexina
Informacin relacionada
Profilaxia de endocarditis en la pgina 1756
Sinnimos Monohidrato de cefalexina
Categora teraputica Antibitico cefalospornico de primera generacin
Uso Tratamiento de infecciones por bacterias sensibles, inclusive las causadas por
Streptococcus betahemoltico del grupo A, Staphylococcus, Klebsiella pneumoniae,
E. coli y Proteus mirabilis; no posee actividad contra enterococos o estafilococos
resistentes a meticilina; se utiliza para tratar infecciones sensibles de vas
respiratorias, piel y estructura cutnea, huesos, aparato genitourinario y otitis media;
teraputica alternativa para profilaxia de endocarditis.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna (en pequeas cantidades)/valorar con
cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefalexina, cualquier componente de su
frmula o cefalosponas.
Advertencias El uso prolongado puede ocasionar sobreinfeccin gastrointestinal o
genitourinaria; no administrar a pacientes con reacciones de hipersensibilidad
inmediata a penicilinas.
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en personas con disfuncin renal;
emplear con precaucin en individuos con antecedente de colitis o hipersensibilidad
a penicilinas. Las tabletas para suspensin oral contienen aspartame, el cual se
metaboliza en fenilalanina y debe evitarse (o emplearse con cautela) en pacientes
con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, fatiga, fiebre, confusin
Dermatolgicas: exantema, urticaria, angiedema; eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica (rara)
Gastrointestinales: nusea, vmito, colitis seudomembranosa, diarrea, clico,
gastritis
Genitourinarias: moniliasis vaginal, vaginitis
Hematolgicas: neutropenia transitoria, trombocitopenia, anemia, eosinofilia
Hepticas: elevacin transitoria de enzimas hepticas, hepatitis, ictericia colestsica
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, artritis
Renal: nefritis intersticial (rara)
Diversas: anafilaxia
Interacciones medicamentosas El probenecid incrementa los niveles sricos de
cefalexina.
Interaccin con alimentos Los alimentos pueden retrasar su absorcin.
Estabilidad Refrigerar la suspensin despus de reconstituirla; desechar luego de 14
das; las tabletas para suspensin oral deben usarse de inmediato despus de
disolverlas.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared bacteriana al unirse a una o ms
de las protenas fijadoras de penicilina; inhibe la etapa de transpeptidacin final de la
sntesis de peptidoglucanos, con lo que destruye la pared del microorganismo.
CEFAZOLINA
Farmacocintica
Absorcin: tarda en nios de corta edad; puede disminuir hasta la mitad en recin
nacidos
Distribucin: se distribuye en tejidos y lquidos, como hueso, lquido pleural y sinovlal;
atraviesa la placenta; aparece en la leche materna
Unin a protenas: 6 a 15%
Vida media:
Recin nacidos: 5 h
Nios de 3 a 12 meses: 2.5 h
Adultos: 0.5 a 1.2 h (se prolonga con disfuncin renal)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 60 min
Eliminacin: 80 a 100% de la dosis se excreta sin modificaciones por la orina en 8 h
Dilisis: moderadamente dlallzable (20 a 50%)
Dosificacin usual Oral:
Nios: 25 a 50 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h; infecciones graves: 50 a 100 mg/kg/
da divididos cada 6 a 8 h; dosis mxima: 4 g/da
Otitis media: 75 a 100 mg/kg/da divididos cada 6 h
Faringitis estreptoccica, Infecciones de piel y estructura cutnea: 25 a 50 mg/kg/
da divididos cada 12 h
Profilaxia de endocarditis: 50 mg/kg, 1 h antes del procedimiento (mximo: 2 g)
Cistitis no complicada: nios > 15 aos: 500 mg cada 12 h, por 7 a 14 das
Adultos: 250 a 500 mg cada 6 h; dosis mxima: 4 g/da
Faringitis estreptoccica, infecciones de piel y estructura cutnea: 500 mg cada 12
Profilaxia de endocarditis: 2 g, 1 h antes del procedimiento
Cistitis no complicada: 500 mg cada 12 h, por 7 a 14 das
Intervalo de dosis en disfuncin renal:
D 10 a 40 mL/min: administrar cada 8 a 12 h
D < 10 mL/min: administrar cada 12 a 24 h
Administracin Oral: administrar en ayuno (es decir, 1 h antes de consumir
alimentos o 2 h despus); administrar con alimentos si ocurren molestias
gastrointestinales; agitar bien antes de usar
cr
cr
Tabletas para suspensin oral: mezclar la tableta en una pequea cantidad de agua
(~ 10 mL); mover hasta que est bien mezclado; toda la suspensin debe
administrarse de Inmediato despus de hacer la mezcla; enjuagar el vaso con una
pequea cantidad de agua y beber el contenido para asegurar que se tom la dosis
completa; no masticar ni deglutir las tabletas; no mezclar con otro lquido que no sea
agua
Parmetros para vigilancia Con tratamiento prolongado, vigilancia peridica de la
funcin renal, heptica y hematolgica; nmero y tipo de evacuaciones en busca de
diarrea.
Interaccin con pruebas de Resultados positivos falsos de glucosa en orina con
Clinitest*; prueba de Coombs positiva [directa]; Incremento falso de valores de
creatinina en suero y orina.
Informacin para el paciente Aconsejar a los pacientes respecto a que la
cefalexina debe usarse slo para tratar Infecciones bacterianas. Debe tomarse el
tratamiento completo aunque el paciente se sienta bien desde el principio del mismo.
Informar la presencia de diarrea prolongada.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Cpsulas: 250 mg, 500 mg, 750 mg
Polvo para suspensin oral: 125 mg/5 mL (100 mL, 200 mL); 250 mg/5 mL (100 mL,
200 mL)
Tabletas: 250 mg, 500 mg
Cefazolina
Informacin relacionada
Profilaxia de endocarditis en la pgina 1756
Sinnimos Cefazolina sdica
Categora teraputica Antibitico cefalospornico de primera generacin
Uso Tratamiento de infecciones de vas respiratorias, piel y estructura cutnea, vas
urinarias y billares, huesos y articulaciones, y septicemia por cocos gramposltivos
sensibles (excepto enterococos); algunos bacilos gramnegatlvos como E. coli,
Proteus y Klebsiella pueden ser sensibles; profilaxia perioperatoria; profilaxia contra
endocarditis bacteriana en procedimientos odontolgicos y de vas respiratorias
superiores.
Factor de riesgo para el embarazo B
(Contina)
CEFAZOLINA
Cefazolina
(Contina)
CEFD1NIR
restriccin de lquidos se ha administrado en bolo con una concentracin de 138
mg/mL
IM: inyeccin profunda en una masa muscular grande. El contenido del frasco
mpula puede diluirse con agua estril para inyeccin hasta alcanzar una
concentracin final de 225 a 330 mg/mL (consultar las instrucciones del
fabricante). Agitar bien antes de usarse
Parmetros para vigilancia Funcin renal peridicamente, cuando se usa en
combinacin con otros frmacos nefrotxicos; pruebas de funcin heptica y
biometra hemtica completa; tiempo de protrombina en pacientes en riesgo.
Interaccin con pruebas de Resultados falsos positivos de medicin de glucosa
con Clinitest; prueba de Coombs [directa] positiva; incremento falso de creatinina
srica y urinaria.
Informacin adicional Contenido de sodio en 1 g: 2 mEq
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Infusin [premezclada con solucin de glucosa al 5%]: 500 mg (50 mL); 1 g (50 mL)
Inyeccin, polvo para reconstituir: 500 mg, 1 g, 10 g, 20 g
Referencias
Dajani A S , T a u b e r t KA, W i l s o n W W , e t al. P r e v e n t i o n o f Bacterial E n d o c a r d i t i s . R e c o m m e n d a t o n s b y the
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C h i l d r e n . J Infect Dis. 1 9 7 3 ; 1 2 8 ( S u p p l ) : S 4 0 7 - 1 .
Robinson D C , C o o k s o n TL, Grisafe JA. Concentraton Guideiines fot Parenteral Antibiotics in
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Cefdinir
Sinnimos CFDN
Categora teraputica Antibitico cefalospornico de tercera generacin
Uso Infecciones causadas por microorganismo sensibles como S. pneumoniae (slo
cepas sensibles a penicilina; la actividad de cefdinir es inadecuada contra
neumococos resistentes), H. influenzae y H. paranfluenzae (inclusive cepas
productoras de betalactamasa), M. catarrhalis (entre ellas cepas productoras de
betalactamasa), S. aureus (inactivo contra estafilococos resistentes a meticilina) y S.
pyogenes; tratamiento de infecciones de vas respiratorias, piel y estructuras
cutneas, y otitis media.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna7va[orar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefdinir, cualquier componente de la frmula
o cefalosporinas.
Advertencias Se informa colitis seudomembranosa con el uso de cefdinir; su empleo
por largo tiempo puede causar sobreinfeccin; se refieren reacciones similares a la
enfermedad del suero en las que los signos y sntomas se presentan despus de
algunos das de tratamiento y desaparecen das despus interrumpir el antibitico.
Suspender el cefdinir si ocurre una reaccin alrgica. El polvo para suspensin oral
contiene benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un metabolito del
alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con
toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; evitar la
administracin de productos de cefdinir que contengan benzoato de sodio en recin
nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la
bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con funcin renal deficiente,
antecedente de colitis o en individuos alrgicos a penicilina; modificar las dosis en
personas con disfuncin renal grave.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, hiperactividad, insomnio, somnolencia,
convulsiones, mareo
Dermatolgicas: erupciones, prurito, eritema del paal, sndrome de
Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrlisis epidrmica txica
G a s t r o i n t e s t i n a l e s : diarrea, nusea, v m i t o , dolor a b d o m i n a l , colitis
seudomembranosa, dispepsia
Genitourinarias: vaginitis, microhematuria, moniliasis vaginal
Hematolgcas: leucopenia, neutropenia, anemia hemoltica, eosinofilia,
trombocitopenia
Hepticas: elevacin de AST, ALT y fosfatasa alcalina; ictericia colestsica,
prolongacin del tiempo de protrombina, hepatitis
(Contina)
CEFDINIR
Cefdinir
(Contina)
CEFEP1MA
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas: 300 mg
Polvo para suspensin oral:
Omicef: 125 mg/5 mL (60 mL, 100 mL) [contiene benzoato de sodio y 2.86 g de
sacarosa/5 mL; sabor fresa]; 250 mg/5 mL (60 mL, 100 mL) [contiene
benzoato de sodio y 2.86 g de sacarosa/5 mL; sabor fresa]
Referencias
Klein J O , M c C r a c k e n GH Jr. S u m m a r y : R o l e of a N e w O r a l C e p b a l o s p o r i n , Cefdinir, for T h e r a p y of
Infections of Infants a n d C h i l d r e n . Pediatr Infec! Dis J. 2 0 0 0 ; 1 9 ( 1 2 S u p p l ) : S 1 8 1 - 3 .
Perry CM , Scott L J . Cefdinir: A R e v e w of Its Use in the M a n a g e m e n t of M i l d - t o - M o d r a t e Bacterial
Infections. Drugs. 2 0 0 4 ; 6 4 ( 1 3 ) : 1 4 3 3 - 6 4 .
Cefepima
Sinnimos Clorhidrato de cefepima
Categora teraputica Antibitico cefalospornico de cuarta generacin
Uso Tratamiento de infecciones de vas respiratorias inferiores, celulitis, otras
infecciones de piel y tejidos blandos, y vas urinarias; monoterapia emprica en
neutropenia febril; se considera una cefalosporina de cuarta generacin porque es
activa contra bacterias aerbicas gramnegativas, inclusive Pseudomonas
aeruginosa; activa contra algunos microorganismos gramnegativos resistentes a
cefalosporinas de tercera generacin y ms activa que estos ltimos frmacos contra
bacterias grampositivas como Staphyiococcus aureus.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefepima, cualquier componente de la
frmula o cefalosporinas.
Advertencias Modificar la dosis en pacientes con disfuncin renal grave; su uso
prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; usar con cautela en individuos con
hipersensibilidad a penicilinas; no administrar a personas con reacciones de
hipersensibilidad inmediata a penicilinas,
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, sensacin de inestabilidad, fiebre, encefalopata
Dermatolgicas: exantema maculopapular, prurito, urticaria
Gastrointestinales: dispepsia, diarrea, nusea, vmito, colitis seudomembranosa
Hematolgicas: neutropenia despus de tratamiento prolongado; leucopenia y
trombocitopenia transitorias; agranulocitosis, eosinofilia, anemia
Hepticas: elevacin transitoria de pruebas de funcin heptica
Locales: flebitis
Oculares: visin borrosa
Renales: elevacin de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica
Diversas: anafilaxia, que incluye choque
Interacciones medicamentosas El probenecid disminuye la eliminacin de
cefepima; los aminoglucsidos incrementan la posibilidad de efectos nefrotxicos.
Estabilidad Almacenar el frasco mpula a temperatura ambiente y protegerlo de la
luz; la cefepima es incompatible con metronidazol, vancomicina, aminoglucsidos y
aminofilina.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared bacteriana al unirse a una o ms
de las protenas fijadoras de penicilina; inhibe la fase de transpeptidacin final de la
sntesis de peptidoglucanos en las paredes celulares de la bacteria.
Farmacocintica
Distribucin: V :
Lactantes (edad gestacional < 30 semanas): 0.51 L/kg
Nios (2 meses a 6 aos): 0.32 a 0.35 L/kg
Adultos: 14 a 20 L; penetra en fluidos inflamatorios en concentraciones ~ 80% de
los niveles sricos y en la mucosa bronquial de ~- 60% los valores plasmticos;
se excreta en concentraciones muy bajas en la leche materna
Unin a protenas: 16 a 19%
Metabolismo: mnimo
Vida media:
Nios de 2 meses a 6 aos: 1.77 a 1.96 h
Adultos: 2 h
Eliminacin: por lo menos 85% se elimina sin cambios en la orina
Dilisis: 45 a 68% se elimina por hemodilisis
Dosificacin usual IM, IV:
Recin nacidos < 14 das: 30 mg/kg/dosis cada 12 h deben proporcionar una
exposicin al antibitico equivalente a o mayor que 50 mg/kg/dosis cada 8 h, que
es ia que se usa en lactantes y nios
(Contina)
d
CEFEPIMA
Cefepima
(Contina)
Leve a moderada
0.5 a 1 g, IM/IV
cada 24 h
0.5 g, IM/IV
cada 24 h
0.25 g, IM/IV
cada 24 h
Infeccin
Moderada a grave
1 a 2 g, IV
cada 24 h
0.5 a 1 g, IV
cada 24 h
0.25 a 0.5 g, IV
cada 24 h
Grave
2 g , iv
cada 24 h
1 g, IV
cada 24 h
0.5 g, [V
cada 24 h
Administracin Parenteral:
IV: la cefepima puede administrarse por infusin IV intermitente durante 20 a 30 min;
la concentracin para administracin IV no debe exceder 40 mg/mL en soluciones
de glucosa al 5 10%, salina normal, glucosada al 5%/salina normal o glucosada
al 5%/Ringer lactato; en pruebas clnicas la cefepima se administr mediante
inyeccin IV directa durante 3 a 5 min con concentracin de 100 mg/mL para
infecciones leves o moderadas
IM: inyeccin IM profunda: la ampolleta puede diluirse en agua estril para inyeccin,
solucin salina normal, solucin de glucosa al 5% o lidocana al 0.5 1% hasta una
concentracin final de 280 mg/mL (vase el inserto del paquete)
Parmetros para vigilancia En tratamiento prolongado, vigilar las funciones renal y
heptica en forma peridica, nmero y caractersticas de evacuaciones/da para
detectar diarrea; biometra hemtica completa con diferencial.
Interaccin con pruebas de Coombs [directa] positiva; elevacin falsa de creatinina
si se utiliza la reaccin de Jaff; puede causar resultados falsos positivos en estudios
de glucosa en orina con Clinitest; resultados falsos positivos de protenas y
corticosteroides en orina.
Informacin para el paciente El paciente debe notificar al mdico efectos adversos
como diarrea, dispepsia, cefalea, visin borrosa y sensibilidad de inestabilidad
pasajera.
Implicaciones para la atencin de enfermera No mezclar el producto con
aminoglucsidos.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como clorhidrato: 500 mg, 1 g, 2 g
Referencias
A r g u e d a s A G , S t u t m a n H R , Z a l e s k a M , e t al. C e f e p i m e . P h a r m a c o k i n e t i c s a n d Clinical R e s p o n s e i n
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A d m i n i s t e r e d S i n g l e a n d M l t i p l e 5 0 m g / k g D o s e s E v e r y 8 H o u r s b y the I n t r a v e n o u s (I.V.) o r
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Antimicrob Agents
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C e f o t a x i m e f o r T r e a t m e n t of B a c t e r i a l Meningitis n Infants a n d C h i l d r e n . Antimicrob Agents Chemother.
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1996;30(12);1414-24.
Cefepime: A
Fourlh-Generation
P a r e n t e r a l C e p h a l o s p o r i n . Ann Pharmacother.
CEFIXIMA
Cefixima
Sinnimos Trihidrato de cefixima
Categora teraputica Antibitico cefalospornico de tercera generacin
Uso Tratamiento de infecciones de vas urinarias como otitis media, infecciones de
vas respiratorias por microorganismos sensibles como S. pneumoniae y pyogenes,
H. influenzae, M. catarrhalis y Enterobacteriaceae; falta de apego a tratamientos
antimicrobianos previos; teraputica extrahospitalaria de infecciones graves de
tejidos blandos o esquelticos por microorganismos sensibles: tratamiento con dosis
oral nica contra infeccin cervicouterina o uretral no complicada por Ai.
gonorrhoeae; tratamiento de shigelosis en reas con tasa de resistencia alta a
trimetoprim con sulfametoxazol.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefixima, cualquier componente de ia
frmula o cefalosporinas.
Advertencias Su empleo prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; no administrar
a personas con reacciones de hipersensibilidad inmediata a penicilinas.
La suspensin oral contiene benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un
metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones,
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; usar con precaucin
las suspensiones orales que contienen benzoato de sodio en recin nacidos;
estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de
sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes hipersensibles a penicilinas, aqullos
con funcin renal deficiente e individuos con antecedente de colitis; modificar la dosis
en personas con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, mareo, fatiga, nerviosismo, insomnio,
convulsiones, somnolencia
Dermatolgicas: exantema, urticaria, prurito, angiedema, sndrome de
Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrlisis epidrmica txica
Gastrointestinales: nusea, diarrea (hasta 15% de nios), dolor abdominal, colitis
seudomembranosa
Genitourinarias: vaginitis, disuria
Hematolgicas: eosinofilia, trombocitopenia, ieucopenia
Hepticas: elevacin transitoria de enzimas hepticas, hepatitis, ictericia
Neuromusculares y esquelticas: artralgias
Renales: elevacin transitoria de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica,
insuficiencia renal aguda
Diversas: anafiiaxia
Interacciones medicamentosas Probenecid (incrementa la concentracin de
cefixima); la cefixima puede aumentar los niveles de carbamacepina en suero;
warfarina (prolongacin del tiempo de protrombina).
Interaccin con alimentos El alimento retrasa el tiempo para alcanzar las
concentraciones mximas.
Estabilidad Una vez reconstituida la suspensin puede almacenarse 14 das a
temperatura ambiente o en refrigeracin.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared bacteriana al unirse a una o ms
de las protenas fijadoras de penicilina; inhibe la etapa de transpeptidacin final de la
sntesis de peptidoglucanos, con lo que destruye la pared del microorganismo.
Farmacocintica
Absorcin: oral: 40 a 50%
Distribucin: en bilis, esputo, lquido de odo medio; atraviesa la placenta
Unin a protenas: 65%
Vida media:
Funcin renal normal: 3 a 4 h
Insuficiencia renai: hasta 11.5 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 2 a 6 h; las concentraciones
sricas mximas son 25 a 50% mayores para la suspensin oral en comparacin
con las tabletas (las tabletas ya no estn disponibles en el mercado de
estadounidense)
Eliminacin: la mitad de la dosis absorbida se excreta en la forma de frmaco activo
en la orina y 10% en la bilis
Dilisis: la hemodilisis elimina 10% del frmaco
(Contina)
CEFOTAXIMA
Cefixima
(Continua)
cr
A s h k e n a z i S, A m i r J, W a i s m a n Y, et al. A R a n d o m i z e d , D o u b l e - B l i n d S t u d y C o m p a r i n g Cefxime a n d
T r i m e t h o p r i m - S u l f a m e t h o x a z o l e i n t h e T r e a t m e n t o f C h i l d h o o d S h i g e l l o s i s . J Pediatr.
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Infections in Y o u n g Febrile C h i l d r e n . Pediatrcs. 1 9 9 9 ; 1 0 4 ( 1 Pt 1 ) : 7 9 - 8 6 .
J o h n s o n C E , Carlin SA, S u p e r D M , e t al. C e f x i m e C o m p a r e d W i t h A m o x i c i l l i n for T r e a t m e n t o f A c u t e Otitis
M e d i a . J Pediatr 1 9 9 1 ; 1 1 9 ( 1 } ; 1 1 7 - 2 2 .
Cefotaxima
Sinnimos Cefotaxima sdica
Categora teraputica Antibitico cefalospornico de tercera generacin
Uso Tratamiento de infecciones sensibles de vas respiratorias inferiores, piel y
estructura cutnea, huesos y articulaciones, abdomen y vas genitourinarias;
tratamiento en caso de diagnstico o sospecha de meningitis por microorganismos
sensibles como H. influenzae y N. meningitidis; indicada contra infecciones por
Neissera gonorrhoeae (que incluye gonorrea cervicouterina y uretral no complicada,
y enfermedad plvica inflamatoria gonorreca); infecciones por bacilos gramnegativos
distintos de Pseudomonas, en pacientes con riesgo de nefrotoxicidad inducida por
aminoglucsidos, ototoxicidad o ambos problemas; infeccin por un microorganismo
cuya sensibilidad se orienta con claridad hacia el empleo de cefotaxima, y no por
cefuroxima o un aminoglucsido.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP la considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefotaxima, cualquier componente de la
frmula o cefalosporinas.
Advertencias Su uso prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; no emplear en
sujetos con reacciones de hipersensibilidad inmediata a penicilinas. La inyeccin
intravenosa rpida de cefotaxima (en un lapso < 1 min a travs de catter venoso
central) se relaciona con arritmias que pueden ser letales.
CEFOTAXIMA
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de hipersensibilidad a
penicilina, deterioro de la funcin renal o colitis; modificar la dosificacin en
individuos con D < 20 mL/min.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: arritmias
Sistema nervioso central: fiebre, cefalea
Dermatolgicas: exantema, prurito
Gastrointestinales: colitis seudomembranosa por antibiticos, diarrea, nusea,
vmito
Hematolgicas: neutropenia transitoria, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia
Hepticas: elevacin transitoria de enzimas hepticas
Locales: flebitis, dolor en el sitio de inyeccin
Renales: incremento transitorio de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica
Interacciones medicamentosas Probenecid (incrementa el nivel de cefotaxima).
Estabilidad La solucin reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente y 10
das en refrigeracin.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared bacteriana al unirse a una o ms
de las protenas fijadoras de penicilina; inhibe la etapa de transpeptidacin final de (a
sntesis de peptidoglucanos, con lo que destruye la pared del microorganismo.
Farmacocintica
Distribucin: en secreciones bronquiales, derrames de odo medio, hueso, bilis;
penetra en lquido cefalorraqudeo cuando las meninges estn inflamadas;
atraviesa la placenta; aparece en la leche materna
Unin a protenas: 31 a 50%
Metabolismo: metabolismo heptico parcial hasta el metabolito activo
d es acetil cefotaxima
Vida media:
Cefotaxima:
Recin nacido prematuro: < 1 semana: 5 a 6 h
Recin nacido de trmino: < 1 semana; 2 a 3.4 h; 1 a 4 semanas: 2 h
Nios: 1.5 h
Adultos: 1 a 1.5 h (se prolonga con disfuncin renal, heptica o de ambos tipos)
Desacetilcefotaxima: adultos: 1.5 a 1.9 h (se prolonga con disfuncin renal)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 30 min
Eliminacin: 40 a 60% de la dosis se excreta sin cambios y 24% como
desacetilcefotaxima en la orina
Dilisis: moderadamente dializable (20 a 50%)
Dosificacin usual IM, IV:
Recin nacidos: 0 a 4 semanas: < 1 200 g: 100 mg/kg/da divididos cada 12 h
< 7 das de vida:
1 200 a 2 000 g: 100 mg/kg/da divididos cada 12 h
> 2 000 g: 100 a 150 mg/kg/da divididos cada 8 a 12 h
> 7 das de vida:
1 200 a 2 000 g: 150 mg/kg/da divididos cada 8 h
> 2 000 g: 150 a 200 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h
Lactantes y nios de 1 mes a 12 aos:
< 50 kg: 100 a 200 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h
Meningitis: 200 mg/kg/da divididos cada 6 h; 225 a 300 mg/kg/da divididos cada
6 a 8 h como recurso para tratar meningitis neumoccica invasiva
> 50 kg: infeccin moderada o grave: 1 a 2 g cada 6 a 8 h; infecciones que pueden
ser mortales: 2 g/dosis cada 4 h; dosis mxima: 12 g/da
Nios > 12 aos y adultos: 1 a 2 g cada 6 a 8 h (hasta 12 g/da)
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D < 20 mL/min: disminuir 50% la dosis
Administracin Parenteral:
IV: la cefotaxima puede administrarse en bolo en 3 a 5 min con concentracin
mxima de 100 mg/mL o en infusin IV intermitente en 15 a 30 min con
concentracin de 20 a 60 mg/mL; en pacientes sometidos a restriccin de lquidos
puede administrarse en bolo con concentracin de 150 mg/mL; la administracin
rpida por esa va en un lapso menor de 1 min puede ocasionar arritmias (vase
Advertencias)
IM: inyeccin IM profunda en una masa muscular grande, como el cuadrante superior
externo del glteo. Las dosis altas (p. ej., de 2 g) deben fraccionarse y
administrarse en dos sitios diferentes. Es posible diluir el contenido de un frasco
mpula en agua estril para inyeccin hasta obtener una concentracin de 230 a
300 mg/mL (vanse instrucciones del fabricante)
Parmetros para vigilancia Con administracin prolongada, vigilancia peridica de
la funcin renal, heptica y hematolgica; nmero y tipo de evacuaciones en busca
de diarrea.
Interaccin con pruebas de Prueba de Coombs [directa] positiva.
(Contina)
311
CI
cr
CEFOTETN
Cefotaxima
(Contina)
Cefotetn
Sinnimos Cefotetn sdico
Categora teraputica Antibitico cefalospornico de segunda generacin
Uso Tratamiento de infecciones sensibles en vas respiratorias inferiores, piel y
estructura cutnea, huesos y articulaciones, vas genitourinarias, ginecolgicas e
intraabdominales, y sepsis; antibitico activo contra anaerobios como especies de
Bacterodes del aparato digestivo, bacilos entricos gramnegativos como E. coli,
Klebsiea y Proeus; tambin posee actividad contra muchas cepas de N.
gonorrhoeae] inactivo contra especies de Enterobacter, menos activo contra
estafilococos y estreptococos que las cefalospornas de primera generacin;
profilaxia perioperatoria.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna (cantidades pequeas)/vaiorar con cautela
antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefotetn, cefalosporinas, cualquier
componente de la frmula o pacientes que experimentaron anemia hemoltica
relacionada con cefalosporinas.
Advertencias Su uso prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; no administrar a
pacientes con reacciones de hipersensibilidad inmediata a penicilinas. Se informan
casos de anemia hemoltica mediada inmunolgicamente con la administracin de
cefotetn. El riesgo de desarrollar anemia hemoltica inducida por cefotetn es tres
veces mayor que con otras cefalosporinas; vigilar parmetros hematolgicos; puede
requerirse transfusin sangunea.
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en individuos con disfuncin
renal; emplear con precaucin en pacientes con antecedente de colitis o
hipersensibilidad a penicilinas.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: convulsiones, fiebre
Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, colitis seudomembranosa
Hematolgicas: neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, anemia
hemoltica, hemorragias, prolongacin de tiempo de trombina
Hepticas: elevacin de AST, ALT, fosfatasa alcalina y LDH en suero
Locales: flebitis, dolor en el sitio de la inyeccin, edema
Renales: elevacin de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica, nefrotoxicidad
(rara)
Diversas: anafilaxia
Interacciones medicamentosas Alcohol (ocurre una reaccin similar a la del
disulfiram, que incluye rubor, diaforesis, cefalea y taquicardia), anticoagulantes
(pueden agravar el riesgo de hemorragia), aminoglucsidos (nefrotoxicidad aditiva).
Estabilidad Las soluciones de cefotetn inyectable congelado disponible en el
comercio son estables 48 h a temperatura ambiente o 21 das en refrigeracin; es
mejor no refrigerar de nuevo; incompatible con aminoglucsidos, heparina y
tetraciclina.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared bacteriana al unirse a una o ms
de las protenas fijadoras de penicilina; inhibe la etapa de transpeptidacin final de la
sntesis de peptidoglucanos, con lo que destruye la pared del microorganismo.
Farmacocintica
Absorcin: IM: absorcin completa
Distribucin: se distribuye en tejidos y lquidos, inclusive vescula biliar, rones, piel,
amgdalas, tero, esputo, y lquidos prosttico y peritoneal; poca penetracin en
CEFOXITINA
lquido cefalorraqudeo; atraviesa la placenta; aparece en cantidades pequeas en
la leche materna
Unin a protenas: 76 a 9 1 %
Vida media: adultos: 3.5 h; el lapso se prolonga en sujetos con funcin renal
deficiente (hasta 10 h)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 1.5 a 3 h
Eliminacin: 49 a 8 1 % se excreta sin cambios en la orina; 20% de la dosis se excreta
en la bilis
Dilisis: < 10% se elimina por hemodilisis
Dosificacin usual IM, IV: la seguridad y eficacia en nios an no se establecen
Nios: 40 a 80 mg/kg/da dividos cada 12 h; dosis mxima: 6 g/da
Profilaxia preoperatoria: 40 mg/kg, 30 a 60 min antes del procedimiento. Nota:
pueden aadirse 2 mg/kg de gentamicina en caso de perforacin visceral
Adolescentes y adultos: 2 a 4 g/da divididos cada 12 h; dosis mxima: 6 g/da
Infecciones de vas urinarias: 1 a 2 g/da divididos cada 12 a 24 h
Profilaxia preoperatoria: 1 a 2 g, 30 a 60 min antes del procedimiento
Enfermedad plvica inflamatoria: 2 g cada 12 h, hasta 24 a 48 h despus de que se
demuestra mejora clnica significativa ms 100 mg IV o por va oral de
doxiciclina cada 12 h por 14 das
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 10 a 30 mL/min: administrar cada 24 h
D < 10 mL/min: administrar cada 48 h
Administracin Parenteral: IV intermitente: infundir durante 20 a 60 min con
concentracin de 10 a 40 mg/mL
Parmetros para vigilancia Biometra hemtca completa, tiempo de protrombina,
pruebas de funcin renal; nmero y tipo de evacuaciones en busca de diarrea; signos
y sntomas de anemia hemoltica.
Interaccin con pruebas de Prueba de Coombs [directa] positiva; resultado falso
positivo de glucosa en orina (Clinitesf-); incremento falso de creatinina en suero u
orina (reaccin de Jaff).
Informacin para el paciente No consumir bebidas alcohlicas durante y por lo
menos 72 h despus de la ltima dosis de cefotetn.
Informacin adicional Contenido de sodio de 1 g: 3.5 mEq; la estructura qumica
contiene una cadena lateral de metiltetrazoletiol que puede causar una reaccin tipo
disulfiram con alcohol, e incrementar el riesgo de hemorragia.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Infusin [solucin isoosmtica premezclada]; 1 g (50 mL); 2 g (50 mL) [contiene 80
mg (3.5 mEq) de sodio por gramo] [DSC]
Inyeccin, polvo para reconstituir: 1g, 2 g [contiene 80 mg (3.5 mEq) de sodio por
gramo] [DSC]
Referencias
or
cr
M a r t i n C, T h o m a c h o t
1994;26(4):248-58.
L,
Albanese
J.
Clinical
Pharmacoknetics
of
Cefotetn.
Clin
Pharmacokinet.
Cefoxitina
Sinnimos Cefoxitina sdica
Categora teraputica Antibitico cefalospornico de segunda generacin
Uso Tratamiento de infecciones sensibles en vas respiratorias superiores, piel y
estructura cutnea, huesos y articulaciones, vas genitourinarias, ginecolgicas e
intraabdominales y sepsis; activa contra anaerobios, como especies de Bacteroides
del aparato digestivo, bacilos entricos gramnegativos como E. cot, Klebsiella y
Proteus; activa contra muchas cepas de N. gonorrhoeae; inactiva contra especies de
Enterobacter, profilaxia perioperatoria.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna (cantidades pequeas)/valorar con cautela
antes de prescribir (la AAP la considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefoxitina, cualquier componente de la
frmula o cefalosporinas.
Advertencias Su uso prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; las dosis altas en
nios se relacionan con mayor incidencia de eosinofilia y elevacin de AST srica; su
segundad y eficacia en < 3 meses an no se definen; no administrar a pacientes con
reacciones de hipersensibilidad inmediata a penicilina.
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en personas con disfuncin renal;
emplear con precaucin en individuos con antecedente de colitis o hipersensibilidad
a penicilina.
(Contina)
CEFOXITINA
Cefoxitina
(Contina)
Reacciones adversas
Sistema nervioso central; fiebre, cefalea
Dermatolgicas: exantema, prurito, dermatitis exfoliativa
Gastrointestinales: colitis seudomembranosa, diarrea, nusea, vmito
Hematolgicas: leucopenia transitoria, trombocitopenia, neutropenia, anemia,
eosinofilia
Hepticas: elevacin transitoria de enzimas hepticas, AST, ALT y fosfatasa alcalina
Locales: tromboflebitis, dolor en el sitio de la inyeccin
Renales: incremento transitorio de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica
Interacciones medicamentosas Probenecid (aumenta los niveles sricos de
cefoxitina).
Estabilidad La solucin reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente y una
semana en refrigeracin; las soluciones descongeladas de la inyeccin comercial
son estables durante 24 h a temperatura ambiente y cinco das en refrigeracin.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared bacteriana al unirse a una o ms
de las protenas fijadoras de penicilina; Inhibe la etapa de transpeptldacin final de la
sntesis de peptldoglucanos, con lo que destruye la pared del microorganismo.
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye en tejidos y lquidos, como asctico, pleural, bilis y slnovial;
poca penetracin en lquido cefalorraqudeo aun con Inflamacin de meninges;
atraviesa la placenta; aparece en pequeas cantidades en la leche materna
Unin a protenas: 65 a 79%
Vida media:
Lactantes (10 a 53 das de vida): 1.4 h
Adultos: 45 a 60 min, se Incrementa de manera significativa con disfuncin renal
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 20 a 30 min
Eliminacin: se excreta con rapidez sin cambios (85%) en la orina
Dilisis: moderadamente dializable (20 a 50%)
osificacin usual IM, IV:
Recin nacidos: 90 a 100 mg/kg/da divididos cada 8 h
Lactantes > 3 meses y nios:
Infeccin leve o moderada: 80 a 100 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h
Infeccin grave: 100 a 160 mg/kg/da divididos cada 4 a 6 h; dosis mxima: 12 g/
da
Profilaxia perioperatoria: 30 a 40 mg/kg, 30 a 60 min antes del procedimiento,
seguidos de 30 e 40 mg/kg/dosis cada 6 h, por un lapso no mayor de 24 h
despus de la ciruga segn el procedimiento realizado
Adolescentes y adultos: 1 a 2 g cada 6 a 8 h (la inyeccin IM es dolorosa); dosis
mxima: 12 g/da
Enfermedad plvica Inflamatoria: IV: 2 g cada 6 h; se contina hasta 24 a 48 h
despus de demostrar mejora clnica significativa ms 100 mg de doxlciclina IV
u oral cada 12 h por 14 das
Profilaxia perioperatoria: 1 a 2 g, 30 a 60 min antes del procedimiento seguidos de
igual cantidad cada 6 a 8 h por un lapso que no exceda 24 h despus de la
ciruga de acuerdo con el procedimiento
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 30 a 50 mL/min: administrar cada 8 a 12 h
D 10 a 30 mL/min: administrar cada 12 a 24 h
D < 10 mL/min: administrar cada 24 a 48 h
Administracin Parenteral:
Bolo: administrar durante 3 a 5 min con concentracin mxima de 200 mg/mL
Infusin IV intermitente: administrar en 10 a 60 min con concentracin no mayor de
40 mg/mL
IM: Inyeccin IM profunda en una masa muscular grande, como el cuadrante superior
externo del glteo. El contenido del frasco mpula puede diluirse con agua estril
para inyeccin o lidocana al 0.5 1% hasta alcanzar una concentracin de 400
mg/mL (consltense las Instrucciones del fabricante)
Parmetros para vigilancia Vigilancia peridica de la funcin renal cuando se utiliza
en combinacin con otros frmacos nefrotxicos; pruebas de funcin heptica y
hematolglca; observar nmero y tipo de evacuaciones en busca de diarrea.
Interaccin con pruebas de Prueba de Coombs positiva [directa]; resultados
positivos falsos de glucosa en orina (Clinltest^); incremento falso de creatinina srica
o urinaria.
Informacin adicional Contenido de sodio en 1 g: 53 mg (2.3 mEq)
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Infusin, como sal sdica [solucin soosmtlcaj: 1 g (50 mL); 2 g (50 mL) [contiene
53.8 mg (2.3 mEq) de sodio por gramo]
Er
or
cr
CEFPODOXIMA
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sal sdica: 1 g, 2 g, 10 g [contiene 53.8 mg
(2.3 mEq) de sodio por gramo]
Referencias
F e l d m a n W E , Moffitt S, S p r o w N. Clncal a n d P h a r m a c o k i n e t i c E v a l u a t i o n of P a r e n t e r a l C e f o x i t i n in Infants
a n d C h i l d r e n . Antimicrob Agents Chemolher. 1980;17(4)-.669-74.
R e g a z z i M B , Chirico G, Cristiani D, et al. Cefoxitin in N e w b o r n Infants. A Clinical a n d P h a r m a c o k i n e t i c
S t u d y , EurJ Clin Pharmacol. 1 9 8 3 ; 2 5 ( 4 ) : 5 0 7 - 9 .
Cefpodoxima
Sinnimos Proxetil cefpodoxima
Categora teraputica Antibitico cefalospornico de tercera generacin
Uso Tratamiento de neumona aguda adquirida en la comunidad causada por S.
pneumoniae sensible o H. infiuenzae no productor de betalactamasa; rgimen
alternativo para infeccin aguda no complicada por N. gonorrhoeae; infecciones no
complicadas de piel y estructuras cutneas por S. aureus o S. pyogenes; otitis media
aguda por S. pneumoniae, H. infiuenzae o M. catarrhalis; faringitis o amigdalitis e
infecciones no complicadas de vas urinarias por E. coli, Klebsiela y Proteus; inactiva
contra especies de Pseudomonas y Enterobacter.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna (en pequeas cantidades)/valorar con
cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefpodoxima, cualquier componente de ia
frmula o cefalosporinas.
Advertencias Su uso prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; no administrar a
pacientes con reacciones de hipersensibilidad inmediata a penicilina.
La suspensin oral contiene benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un
metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones,
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; usar la suspensin
que contiene benzoato de sodio con precaucin en neonatos; estudios in vitro y en
animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a
protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de hipersensibilidad a
penicilina, deterioro de la funcin renal y colitis; modificar la dosificacin en
individuos con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: nusea (3.8%), vmito, dolor abdominal, diarrea (7.1%), colitis
seudomembranosa
Genitourinarias: micosis vaginal (3.3%)
Hematolgicas: eosinofilia, leucocitosis, trombocitosis, disminucin de hemoglobina
o hematcrito, leucopenia, prolongacin de tiempo de protrombina y tiempo parcial
de tromboplastina
Hepticas: elevacin transitoria de AST, ALT y bilirrubina
Renales: aumento de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica
Interacciones medicamentosas Anticidos y antagonistas de receptores H
(disminuyen ia absorcin y el nivel srico def antibitico); probenecid (inhibe la
excrecin renal de cefpodoxima).
Interaccin con alimentos El alimento incrementa la biodisponibilidad del
antibitico oral.
Estabilidad Despus de reconstituida, la suspensin puede almacenarse 14 das en
refrigeracin.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared bacteriana al unirse a una o ms
de las protenas fijadoras de penicilina; inhibe la etapa de transpeptidacin final de la
sntesis de peptidoglucanos, con lo que destruye la pared del microorganismo.
Farmacocintica
Absorcin: se intensifica en presencia de alimento o pH cido en el estmago
Distribucin: penetracin satisfactoria a tejidos, inclusive pulmones y amgdalas;
penetra en el lquido pleural; penetracin deficiente a lquido cefalorraqudeo;
cantidades pequeas aparecen en la leche materna
Unin a protenas: 18 a 23%
Metabolismo: despus de la administracin oral, la proxetil cefpodoxima se
desesterifica en el aparato digestivo hasta el metabolito activo cefpodoxima
Biodisponibilidad: oral: 50%
(Contina)
2
CEFPROZIL
Cefpodoxima
(Contina)
B o r i n M T . A R e v i e w of t h e P h a r m a c o k i n e t i c s of C e p o d o x i m e P r o x e t i l . Drugs. 1 9 9 1 ; 4 2 ( S u p p l 3 ) : 1 3 - 2 1 .
Fujii R. Clinical Triis of C e f p o d o x i m e Proxetil S u s p e n s i n in P e d i a t r i c s . Drugs. 1 9 9 1 ; 4 2 ( S u p p l 3 ) : 5 7 - 6 0 .
M e n d e l m a n PM, Del-Beccaro MA, McLinn SE, et a l . Cefpodoxime Proxetil C o m p a r e d With
A m o x i c i l l i n - C l a v u l a n a t e for the T r e a t m e n t of Otitis M e d i a . J Pediatr. 1 9 9 2 ; 1 2 1 ( 3 } : 4 5 9 - 6 5 .
Cefprozil
Categora teraputica Antibitico cefalospornico de segunda generacin
Uso Infecciones causadas por microorganismos sensibles como S. pneumoniae, H.
influenzae, M. catarrhalis, S. aureus, S. pyogenes; tratamiento de infecciones de vas
respiratorias, piel y estructura cutnea, y otitis media.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP la considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefprozil, cualquier componente de la
frmula o cefalosporinas.
Advertencias
Su uso prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; no administrar a pacientes con
reacciones de hipersensibilidad inmediata a penicilina.
La suspensin oral contiene benzoato sdico; el cido benzoico (benzoato) es un
metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones,
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; usar con cautela los
productos que contienen benzoato de sodio en recin nacidos; estudios in vitro y en
animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a
protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con funcin renal deficiente,
antecedente de colitis o sensibles a penicilina; modificar las dosis en individuos con
disfuncin renal grave; algunos productos (p. ej., la suspensin oral) contienen
aspartame, que se metaboliza en fenilalanina y debe administrarse con cuidado a
sujetos con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, hiperactividad, insomnio, confusin, mareo
Dermatolgicas: exantema, prurito, dermatitis del paal
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, dolor abdominal
Genitourinarias: vaginitis
Hematolgicas: disminucin del nmero de leucocitos y plaquetas, eosinofilia
Hepticas: elevacin de AST, ALT y fosfatasa alcalina; ictericia colestslca;
prolongacin del tiempo de protrombina
CEFRADINA
Renales: Incremento de nitrgeno ureico en sangre y creatinna srica
Diversas: reacciones similares a enfermedad del suero
Interacciones medicamentosas Probenecid (Incrementa los niveles sricos de
cefprozll).
Interaccin con alimentos Los aumentos no afectan su absorcin total.
Estabilidad Refrigerar la suspensin despus de reconstituirla; desecharla al cabo de
14 das.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared bacteriana al unirse a una o ms
de las protenas fijadoras de penicilina; inhibe la etapa de transpeptidacln final de la
sntesis de peptldoglucanos, con lo que destruye la pared del microorganismo.
Farmacocintica
Absorcin: oral: absorcin satisfactoria (95%)
Distribucin: excrecin ligera en la leche materna
Unin a protenas: 35 a 45%
Biodisponibilidad: 94%
Vida media, eliminacin: 1.3 h (funcin renal normal)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1.5 h (en ayuno)
Eliminacin: 6 1 % del frmaco se excreta sin cambios en la orina
Dilisis: ~ 55% se elimina por hemodlllsis
Dosificacin usual Oral:
Lactantes > 6 meses y nios hasta 12 aos:
Otitis media: 30 mg/kg/da divididos cada 12 h; dosis mxima: 1 g/da
Nios de 2 a 12 aos:
Faringitis y amigdalitis: 15 mg/kg/da divididos cada 12 h; dosis mxima: 1 g/da
infeccin de piel y estructuras cutneas: 20 mg/kg una vez al da
Nios > 12 aos y adultos: 250 a 500 mg cada 12 h o 500 mg cada 24 h
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 30 mL/min: disminuir la dosis 50%
A d m i n i s t r a c i n Oral: puede administrarse con alimentos o sin ellos; la
administracin con alimentos puede ser til en presencia de molestias gstricas; el
enfriamiento mejora el sabor de la suspensin (sin llegar a la congelacin); agitar
bien antes de usar
Parmetros para vigilancia Valorar la funcin renal antes del tratamiento y durante
el mismo; con teraputica prolongada, vigilancia peridica de pruebas de
coagulacin, biometra hemtica completa y pruebas de funcin heptica.
Interaccin con pruebas de Prueba de Coombs positiva [directa]; puede producir
una reaccin positiva falsa de la medicin de glucosa en orina con Clinitest-.
Informacin para el paciente Informar al mdico la ocurrencia de diarrea
persistente.
Informacin adicional La suspensin tambin contiene rojo FD&C nm. 3, glicina,
carboximetilcelulosa y sacarosa.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Polvo para suspensin oral, como sal anhidra: 125 mg/5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL);
250 mg/5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL)
CefziP: 125 mg/5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL) [contiene 2B mg de fenllalanlna/5 mL
y benzoato sdico; sabor goma de mascar]; 250 mg/5 mL (50 mL, 75 mL, 100
mL) [contiene 28 mg de fenllalanlna/5 mL y benzoato sdico; sabor goma de
mascar]
Tabletas, como sal anhidra: 250 mg, 500 mg
Referencias
cr
A r g u e d a s A G , Z a l e s k a M , S l u t m a n H R , e t a l . C o m p a r a t i v e Triai o f C e f p r o z i l v s Amoxicillln c l a v u l a n a t e
P o t a s s i u m in t h e T r e a t m e n t of C h i l d r e n W i t h A c u t e Otitis M e d i a W i t h Effusion. Pediatr Infec Os J.
1991;10(5):375-80.
Barriere S L . R e v i e w of In Vitro Activity, P h a r m a c o k i n e t i c C h a r a c t e r i s t i c s , Safety, a n d Clinical Efficacy of
Cefprozi, a N e w Oral C e p h a l o s p o r i n . Ann Pharmacother. 1 9 9 3 ; 2 7 ( 9 ) : 1 0 8 2 - 9 .
L o w e r y N , K e a r n s G L , Y o u n g RA, e t a l . S e r u m S i c k n e s s - L i k e R e a c t i o n s A s s o c i a t e d W i t h Cefprozil T h e r a p y .
J Pediatr. 1 9 9 4 ; 1 2 5 ( Z ) : 3 2 5 - 8 .
Cefradina
Categora teraputica Antibitico cefalospornlco de primera generacin
Uso Tratamiento de Infecciones por bacterias sensibles, entre ellas Infecciones de piel
y estructura cutnea causadas por Streptococcus o Staphylococcus; infecciones de
vas urinarias por Klebsella, E. coli y Proteus mirabilis; infecciones de vas
respiratorias ocasionadas por estreptococos betahemollicos del grupo A y
Streptococcus pneumoniae; otitis media por estreptococos betahemolticos del grupo
A, Streptococcus pneumoniae o H. infiuenzae.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
(Contina)
CEFRAD1NA
Cefradina
(Contina)
or
or
cr
cr
cr
CEFTAZIDIMA
Referencias
D o n o w i t z G R , Mandell G L . D r u g Therapvy. B e t a - L a c t a m Antibiotics (1). N EnglJ Med. 1 9 8 8 ; 3 1 8 ( 7 ) : 4 1 9 - 2 6 .
D o n o w i t z G R M a n d e l l G L . D r u g T h e r a p y . B e t a - L a c t a m Antibiotics (2). N EnglJ Med. 1 9 8 8 ; 3 1 8 ( 8 ) : 4 9 0 - 5 0 0 .
G u s t a f e r r o C A , S t e c k e l b e r g J M . C e p h a l o s p o r i n A n t i m i c r o b i a l A g e n t s a n d R e i a l e d C o m p o u n d s . Mayo Clin
:
Proc. 1 9 9 1 ; 6 6 ( 1 0 ) : 1 0 6 4 - 7 3 .
S m i t h G H . Oral C e p h a l o s p o r i n s n P e r s p e c t i v a . DICP. 1 9 9 0 ; 2 4 ( 1 ) : 4 5 - 5 1 .
Ceftazidima
Categora teraputica Antibitico cefalosporinico de tercera generacin
Uso Tratamiento de infecciones de vas respiratorias y urinarias, piel y estructura
cutnea, intraabdominales, osteomielitis, sepsis y meningitis causadas por
microorganismos aerobios gramnegativos sensibles, como Enterobacteriaceae y
Pseudomonas; infeccin por Pseudomonas en personas con riesgo de nefrotoxicidad
inducida por aminoglucsidos, ototoxicidad o ambos; tratamiento emprico en
pacientes granulocitopnicos febriles.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna (en pequeas cantdades)/valorar con
cautela antes de prescribir (la AAP la considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ceftazidima, cualquier componente de la
frmula o cefalosporinas.
Advertencias Su uso prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; no administrar a
pacientes con reacciones de hipersensibilidad inmediata a penicilina.
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en individuos con deterioro de la
funcin renal; emplear con precaucin en pacientes con antecedente de colitis o
alrgicos a penicilinas.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre, cefalea, mareo, coma
Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria
Gastrointestinales: colitis seudomembranosa, diarrea, nusea, vmito, candidiasis
Hematolgicas: leucopena transitoria, trombocitopenia, eosinofilia, trombocitosis,
anemia hemoltica
Hepticas: elevacin transitoria de enzimas hepticas, ictericia, hiperbilirrubinemia
Locales: flebitis, dolor en ei sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: mioclonas
Renales: incremento transitorio de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica,
disfuncin renal
Diversas: anafilaxia
interacciones medicamentosas El probenecid reduce la eliminacin renal de
ceftazidima; los aminoglucsidos pueden incrementar el riesgo de nefrotoxicidad.
Estabilidad La solucin reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente y 10
das en refrigeracin; incompatible con bicarbonato de sodio; puede ser incompatible
con aminoglucsidos.
Mecanismo de accin Antibitico bactericida con mecanismo de accin semejante
al de las penicilinas, que se liga a una o ms de las protenas fijadoras de penicilina;
inhibe la sntesis de mucopptidos de la pared dei microorganismo.
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye con amplitud en todo el organismo, inclusive hueso, bilis,
piel, lquido cefalorraqudeo (se difunde en ste en concentraciones mayores
cuando las meninges estn inflamadas), endometrio, corazn, lquidos pleural y
linftico; se distribuye en la leche materna
Unin a protenas: 17%
Vida media:
Recin nacidos < 23 das: 2.2 a 4.7 h
Adultos: 1 a 2 h (se prolonga en disfuncin renal)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 60 min
Eliminacin: por filtracin glomerular; 80 a 90% de la dosis se excreta sin cambios
por la orina en 24 h
Dilisis: dializable (50 a 100%)
Dosificacin usua! IM, IV:
Recin nacidos: 0 a 4 semanas: < 1 200 g: 100 mg/kg/da divididos cada 12 h
< 7 das de vida:
1 200 a 2 000 g: 100 mg/kg/da divididos cada 12 h
> 2 000 g: 100 a 150 mg/kg/da divididos cada 8 a 12 h
< 7 das de vida: > 1 200 g: 150 mg/kg/da divididos cada 8 h
Lactantes y nios de 1 mes a 12 aos: 100 a 150 mg/kg/da divididos cada S h; dosis
mxima: 6 g/da
Meningitis: 150 mg/kg/da divididos cada 8 h; dosis mxima: 6 g/da
Adultos: 1 a 2 g cada 8 a 12 h
Infecciones de vas urinarias: 250 a 500 mg cada 12 h
(Contina)
CEFTIZOXIMA
Ceftazidima
(Contina)
cr
cr
M c C r a c k e n G H Jr, T h r e l k e l d N , T h o m a s M L . P h a r m a c o k i n e t i c s o f C e f t a z i d i m e i n N e w b o r n Infants.
Antimicrob Agents
Chemother.
1984;26(4):583-4.
R o b i n s o n D G , C o o k s o n T L , Frsate J A . C o n c e n t r a t i o n G u i d e l i n e s for P a r e n l e r a l A n t i b i o t i c s n
Fluid-Restricted Patients. Drug Intell Clin Pharm. 1 9 8 7 ; 2 1 ( 1 2 ) : 9 8 5 - 9 .
Ceftizoxima
Sinnimos Ceftizoxima sdica
Categora teraputica Antibitico cefalospornico de tercera generacin
Uso Tratamiento de infecciones por bacterias sensibles, en especial de vas
respiratorias, piel y estructura cutnea, huesos y articulaciones, vas urinarias y
sepsis; como cefalosporina de tercera generacin, la ceftizoxima es activa contra
bacilos entricos gramnegativos (p. ej.,
E. coli y Klebsiella) y cocos (como
Neisseria), y muestra actividad variable contra cocos grampositivos (Staphylococcus
y Streptococcus); la ceftizoxima tambin brinda proteccin moderada contra
anaerobios, pero es menos activa contra B. fragiiis que la cefoxitina; tambin est
indicada contra infecciones por Neisseria gonorrhoeae (inclusive gonorrea
cervicouterina y uretral no complicada, y enfermedad plvica inflamatoria) y
meningitis por Haemophilus influenzae.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna (en pequeas cantidades)/valorar con
cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ceftizoxima, cualquier componente de la
frmula o cefalosporinas.
Advertencias Su empleo prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; no administrar
a pacientes con reacciones de hipersensibilidad inmediata a penicilinas.
Precauciones Usar con cautela en individuos' hipersensibles a las penicilinas;
emplear con precaucin y modificar la dosis en pacientes con distuncin renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre
Dermatolgicas: exantema, prurito
Gastrointestinales: diarrea, en ocasiones nusea y vmito
Genitourinarias: vaginitis (rara)
Hematolgicas: prueba de Coombs positiva, eosinofllia, trombocitosis (transitoria); en
raras ocasiones, anemia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia
Hepticas: elevacin de bilirrubina y transitoria de AST, ALT y fosfatasa alcalina
Locales: dolor y ardor en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: insensibilidad localizada
Renales: incremento transitorio de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica
CEFTRIAXONA
Interacciones medicamentosas El probenecid puede disminuir la secrecin tubular
renal e Incrementar los niveles sricos de ceftlzoxlma.
Estabilidad La solucin reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente y 96 h
en refrigeracin; la Infusin IV en solucin salina normal o de glucosa al 5% es
estable 24 h a temperatura ambiente, 96 h en refrigeracin o 12 semanas en
congelacin; una vez que la solucin se descongela es estable 24 h a temperatura
ambiente o 10 das si se refrigera; no congelar de nuevo ni mezclar con
aminoglucsidos.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared bacteriana ai unirse a una o ms
de las protenas fijadoras de penicilina; Inhibe la etapa de transpeptidacln final de la
sntesis de peptldoglucanos, con lo que destruye la pared del microorganismo.
Farmacocintica
Distribucin; V : 0.35 a 0.5 L/kg; penetra al lquido cefalorraqudeo
Unin a protenas; 30%
Vida media; 1.6 h; se incrementa a 25 h si la D es < 10 mL/mln
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica: IM: 0.5 a 1 h
Eliminacin: se excreta sin cambios en la orina
Dilisis: moderadamente dlallzable (20 a 50%)
Dosificacin usual IM, IV:
Lactantes > 6 meses y nios: 150 a 200 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h; dosis
mxima: 12 g/24 h
Adultos: 1 a 2 g cada 8 a 12 h
Infecciones que ponen en peligro la vida: hasta 2 g cada 4 h, o 4 g cada 8 h
Gonorrea no complicada: IM: 1 g (dosis nica)
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 50 a 80 mL/min: administrar cada 8 a 12 h
D 10 a 50 mL/min: administrar cada 36 a 48 h
D < 10 mL/mln: administrar cada 48 a 72 h
Administracin Parenteral:
Infusin IV Intermitente: administrar en 30 min; dilucin usual: 1 g/50 mL, las dosis
> 1 g suelen diluirse en 100 mL
Inyeccin IV directa (bolo): administrar lentamente en 3 a 5 min con concentracin de
95 mg/mL
Interaccin con pruebas de Puede Incrementar falsamente las cifras de creatina
cuando se utiliza la reaccin de Jaff; puede originar positividad falsa de pruebas de
glucosa en orina con sulfato de cobre (Clinitest, solucin de Benedict).
Informacin adicional Contenido de sodio en 1 g: 60 mg (2.6 mEq); la ceftlzoxima
no protege contra infecciones por Chlamydia trachomatis y por tanto debe usarse
con agentes anticlamdicos apropiados cuando se trata la enfermedad plvica
inflamatoria si se sospecha tal agente.
Presentaciones Disponible como ceftizoxlma sdica; la dosis en miligramos se
refiere a ceftlzoxima. [DSC] = producto descontinuado
Infusin [solucin isoosmtlca premezciada]: 1 g (50 mL); 2 g (50 mL)
Inyeccin, polvo para reconstituir:
Cefizox: 1 g, 2 g, 10 g [DSC]
d
cr
ct
cr
ol
Ceftriaxona
Informacin relacionada
Profilaxia de endocarditis en la pgina 1756
Sinnimos Ceftriaxona sdica
Categora teraputica Antibitico cefalospornico de tercera generacin
Uso Tratamiento de sepsis, meningitis e infecciones de vas respiratorias inferiores,
piel y estructura cutnea, huesos y articulaciones, intraabdominales y de vas
urinarias causadas por microorganismos sensibles; como cefalosporina de tercera
generacin, la ceftriaxona es activa contra bacterias aerobias gramnegativas (como
H. infiuenzae, Neisseria, Enterobacteriaceae) y tiene actividad variable contra cocos
grampositlvos; se considera inactiva contra Pseudomonas aeruginosa y C.
trachomatis; diagnstico o sospecha de infecciones por microorganismos sensibles
en pacientes atendidos en su hogar y en aqullos sin catteres intravenosos;
teraputica en diagnstico o sospecha de infecciones chancroides; tratamiento en la
saa de urgencias de individuos con gran riesgo de bacteremia, celulitls perlorbitarla
o vestibular, salmonelosls o shlgelosis, y neumona de causa Indeterminada (< 5
aos); tratamiento de otitis meda aguda refractaria; nios con otitis media aguda que
no pueden recibir antibiticos orales.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP la considera "compatible").
(Contina)
oo-<
CEFTRIAXONA
Ceftriaxona
(Contina)
CEFUROXIMA
Meningitis o endocarditis: 50 mg/kg/da divididos cada 12 h, durante 10 a 14
das (meningitis) o 28 das (endocarditis); dosis mxima: 2 g/da
> 45 kg:
Infecciones gonoccicas diseminadas: 1 g/da una vez al da durante siete
das
Meningitis: 1 a 2 g/dosis cada 12 h durante 10 a 14 das
Endocarditis: 1 a 2 g/dosis cada 12 h durante 28 das
Conjuntivitis: IM: 1 g en una sola dosis
Chancroide: IM: 50 mg/kg en una sola dosis (dosis mxima: 250 mg)
Epididimitis aguda: IM: 250 mg en una sola dosis
Otitis media aguda: 50 mg/kg en una sola dosis (dosis mxima: 1 g)
Otitis media aguda persistente o recidivante: 50 mg/kg una vez al da durante tres
das (dosis mxima: 1 g/da)
Adultos: 1 a 2 g cada 12 a 24 h, segn tipo e intensidad de la infeccin; dosis
mxima: 4 g/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal:: no se necesitan cambios con dosis < 2 g/da
Administracin Parenteral:
Bolo: administrar en 2 a 4 min con concentracin mxima de 40 mg/mL. La inyeccin
en bolo rpido de una dosis de 2 g durante 5 min puede producir taquicardia,
inquietud, diaforesis y palpitaciones en pacientes adultos
Infusin IV intermitente: administrar en 10 a 30 min; la concentracin para esa va de
administracin no debe exceder 40 mg/mL
Inyeccin IM: puede diluirse con agua estril para inyeccin o lidocana al 1% hasta
una concentracin de 250 mg/mL, o usando el diluyente que proporciona el
fabricante (lidocana al 1%), con una concentracin resultante de 350 mg/mL;
aplicar las inyecciones en plano profundo en una masa muscular grande
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial y
plaquetas, tiempo de protrombina, pruebas peridicas de funcin renal y heptica;
nmero y tipo de evacuaciones en busca de diarrea.
Interaccin con pruebas de Resultados positivos falsos en la medicin de glucosa
en orina con Clinitest ; las cifras de creatinina en suero u orina puede incrementarse
falsamente cuando se utiliza un mtodo manual de Jaff.
Informacin adicional Contenido de sodio en 1 g: 3.6 mEq
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. Aporta 83 mg (3.6 mEq) de sodio por gramo de ceftriaxona.
Infusin [premezclada con solucin glucosada]: 1 g (50 mL), 2 g (50 mL)
Inyeccin, polvo para reconstituir: 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g, 10 g
Referencias
0
Ihe A d o l e s c e n t .
Pediatrics.
1994;94(5):761-5.
Dowell S F , Butler J C , Giebink G S , et al A c u t e Otitis M e d i a : M a n a g e m e n t a n d S u r v e i l l a n c e in an era o
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W o r k i n g G r o u p . Pediatr infec Os J. 1 9 9 9 ; 1 8 ( t ) - . 1 - 9 .
R i c h a r d s D M , H e e l R C , B r o g d e n R N , e t a l . C e f t r i a x o n e : A R e v i e w o f Its A n t i b a c t e r i a l A c t i v i t y .
P h a r m a c o l o g i c a l P r o p e r t i e s a n d T h e r a p e u t i c U s e . Drugs. 1 9 8 4 ; 2 7 ( 6 ) : 4 6 9 - 5 2 7 .
Cefuroxima
Sinnimos Axetil cefuroxima; Cefuroxima sdica
Categora teraputica Antibitico cefalospornico de segunda generacin
Uso Cefalosporina de segunda generacin til en infecciones causadas por
estafilococos, estreptococos del grupo B, neumococos, H. infiuenzae (tipos A y B), E.
coli, Enterobactery Klebsiela sensibles; tratamiento de infecciones sensibles en vas
respiratorias superiores e inferiores, otitis media, sinusitis maxilar bacteriana aguda,
infecciones de vas urinarias, piel y tejidos blandos, huesos y articulaciones, y sepsis.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefuroxima, cualquier componente de la
frmula o cefalosporinas.
Advertencias Su uso prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; los pacientes con
disfuncin renal o heptica, desnutricin, ya estabilizados en un rgimen con
anticoagulantes o que recibieron durante largo tiempo antimicrobianos estn en
riesgo de presentar disminucin de la actividad de protrombina. Valorar
peridicamente el tiempo de protrombina y considerar la administracin de vitamina
(Contina)
CEFUROXIMA
Cefuroxima
(Contina)
CETIRIZINA
Gonorrea no complicada: dosis nica de 1 g
Enfermedad de Lyme temprana: 500 mg dos veces al da durante 20 das
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 10 a 20 mL/min: administrar cada 12 h
D < 10 mL/min: administrar cada 24 h
Administracin
Oral: la suspensin de axetil cefuroxima debe administrarse con alimentos; agitar
bien antes de usar; las tabletas pueden administrarse con alimentos o sin ellos; la
administracin con alimentos disminuye las molestias gastrointestinales; no triturar
la tableta porque es amarga
Parenteral:
Bolo: administrar en 3 a 5 min con concentracin mxima de 100 mg/mL
Infusin IV intermitente: administrar en 15 a 30 min con concentracin < 30 mg/mL;
en pacientes bajo restriccin de lquidos puede administrarse una concentracin
de 137 mg/mL.
IM: la inyeccin IM es menos dolorosa si se usa la suspensin inyectable y no la
solucin (vase Estabilidad), y menos si se administra en el glteo en vez de en
muslo
Parmetros para vigilancia Con teraputica prolongada, vigilancia peridica de la
funcin renal, heptica y hematolgica; nmero y tipo de evacuaciones en busca de
diarrea; tiempo de protrombina.
Interaccin con pruebas de Prueba de Coombs positiva [directa]; resultado positivo
falso de glucosa en orina con Clinitest.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. La dosis se expresa en funcin de la base.
Infusin, como sodio [p re mezclada]: 750 mg (50 mL); 1.5 g (50 mL)
Zinacef'^: 750 mg (50 mL); 1.5 g (50 mL) [contiene 4.8 mEq (111 mg) de sodio por
750 mg]
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sodio: 750 mg, 1.5 g, 7.5 g
Zinacef: 750 mg, 1.5 g, 7.5 g [contiene 4.8 mEq (111 mg) de sodio por 750 mg]
Polvo para suspensin oral, como axetil:
Ceftin : 125 mg/5 mL (100 mL) [contiene 11.8 mg de fenilalanina/5 mL; sabor
tutti-frutti]: 250 mg/5 mL (50 mL, 100 mL) [contiene 25.2 mg de fenilalanina/5 mL;
sabor tuti-fruti]
Tabletas, como axetil: 250 mg, 500 mg
Referencias
cr
cr
fe
de
Pharmacotherapy. 1 9 9 1 ; 1 1 ( 3 ) : 2 1 2 - 2 1 .
Cetirizina
Sinnimos Clorhidrato de cetirizina; P-071; UCB-P071
Categora teraputica Antihistamnico
Uso Alivio de sntomas relacionados con rinitis alrgica perenne y estacional;
tratamiento de manifestaciones cutneas no complicadas de urticaria crnica
idioptica.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda,
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a cetirizina, hidroxizina o cualquier
componente de la frmula.
Advertencias Las dosis > 10 mg/da pueden ocasionar estado soporoso profundo.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica o renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia, hipertensin, hipotensin
Sistema nervioso central: cefalea, estado soporoso, fatiga, mareo, depresin,
confusin, vrtigo, ataxia, sncope, alucinaciones, convulsiones (raras), reacciones
agresivas (raras), ideacin suicida (rara)
Dermatolgicas: exantema, fotosensibilidad, prurito
Gastrointestinales: diarrea, flatulencia, constipacin, xerostoma, dispepsia, dolor
abdominal, ageusia, disgeusia, anorexia
Genitourinarias: disuria, cistitis, poliuria, incontinencia urinaria, dismenorrea, vaginitis
(Contina)
3?5
CETIRIZINA
Cetirizina
(Contina)
cr
1 3
CIANOCOBALAMINA
Cianocobalamina
Sinnimos Vitamina B
Categora teraputica Complemento nutricional; Vitamina hidrosoluble
Uso Tratamiento de anemia perniciosa; hipovitaminosis B debida a deficiencia
diettica o enfermedades con malabsorcin; secrecin inadecuada de factor
intrnseco; utilizacin inadecuada de la vitamina (p. ej. durante tratamiento
antineoplsico); aumento de los requerimientos de B por embarazo, tirotoxicosis,
hemorragia, neoplasias, hepatopata o nefropata; complemento nutricional.
12
12
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12
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12
Reacciones adversas
Cardiovasculares: trombosis vascular perifrica (administracin parenteral)
Sistema nervioso central: cefalea, mareo
Dermatolgicas: prurito, urticaria, exantema
Endocrinas y metablcas: hipopotasemia
Gastrointestinales: diarrea (leve)
Respiratorias: rinitis (gel nasal), edema pulmonar (administracin parenteral)
Diversas: reacciones alrgicas, infeccin
Interacciones medicamentosas Frmacos que disminuyen la absorcin de
cianocobalamina en el tubo gastrointestinal: aminoglucsidos, colchicina,
formulaciones de potasio de liberacin prolongada, cido amnosaliclico, omeprazol
(y posiblemente otros inhibidores de la bomba de protones), etanol (consumo
excesivo > 2 semanas), fenitona y fenobarbital; antagonismo de la respuesta
hematopoytica a cianocobalamina: cloranfenicol; degradacin qumica de
cianocobalamina: dosis altas de cido ascrbico
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz; la inyeccin es
incompatible con cloropromacina, fitonadiona, proclorperacina, warfarina, cido
ascrbico, dextrosa, metales pesados; agentes oxidantes o reductores.
(Contina)
CIANOCOB ALAMINA
Cianocobalamina
(Continua)
12
12
CIANOCOBALAMINA
recomiendan dosis de mantenimiento mensuales de 100 ug, o como alternativa
100 ug/da durante 10 a 15 das (dosis total de 1 a 1.5 mg), para seguir una o
dos veces por semana durante varios meses; puede disminuirse a 60 ug cada
mes
Adultos:
Sin complicaciones: inicial
Oral, sublingual: 1 000 a 2 000 u.g/da
IM o SC profunda: 100 ug/da por 5 a 10 das, seguidos de 100 a 200 ug/mes
hasta la remisin completa, o 100 ug/da durante siete das, seguidos de
100 jig cada 48 h durante dos semanas y luego 100 ug cada tres a cuatro
das hasta la remisin completa
Complicada (anemia grave, insuficiencia cardiaca congestiva, trombocitopenia
con hemorragia, dao neurolgico grave o granulocitopenia con infeccin):
inicial: IM o SC profunda: 1 000 ug con 15 mg de cido flico IM o IV en dosis
nica, seguidos de 1 000 jig/da ms 5 mg/da de cido folleo oral durante una
semana; Nota: la cianocobalamina oral no est indicada para el tratamiento
de la deficiencia complicada
Mantenimiento:
IM, SC profunda: 100 a 200 ug al mes
Oral, sublingual: 1 000 a 2 000 ug/da
Intranasal: 500 ug (un disparo) una vez por semana
Nota: las dosis iniciales bajas de vitamina B en combinacin con complementos
de potasio (segn se necesite) pueden prevenir la hipopotasemia que ocurre en
sujetos con deficiencia grave
Ajuste de dosis en disfuncin renal: es posible que se requiera aumentar las dosis
en pacientes con deficiencia de vitamina B
Administracin
Oral: no suele recomendarse para el tratamiento de deficiencia importante de
vitamina B a causa de su absorcin oral deficiente (ausencia de factor
intrnseco); la administracin oral puede emplearse en deficiencias menos graves y
teraputica de mantenimiento; puede administrarse sin tomar en cuenta los
alimentos
Sublingual: colocar debajo de la lengua y permitir que se disuelva; no deglutir entera,
masticar ni triturar
Parenteral: IM o SC profunda: evitar la administracin IV debido a su eliminacin ms
rpida, que resulta en menor utilizacin
Intranasal: administrar por lo menos 1 h antes o despus de la ingestin de alimentos
o lquidos calientes; los alimentos calientes pueden producir secreciones nasales y
ocasionar la prdida del medicamento
Parmetros para vigilancia Potasio srico (en particular durante el tratamiento
inicial de la deficiencia), eritrocitos y reticulocitos, hemoglobina, hematcrito,
plaquetas; niveles sricos de vitamina B y folato; metilmalonato y homocistena
total (elevada en deficiencia de vitamina B ).
Intervalo de referencia Concentraciones sricas de vitamina B : normales: 300 pg/
mL; deficiencia de vitamina B : < 200 pg/mL (resultado en el intervalo de 200 a 300
pg/mL, posible deficiencia); anemia megaloblstica: < 100 pg/mL
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable: 1 000 pg/mL (1 mL, 10 mL, 30 mL) [puede contener alcohol
benclico, aluminio o ambos]
Trociscos: 100 ug, 250 ug, 500 ug
Solucin intranasal [aerosol]:
Nascobal: 500 jig/disparo de 0.1 mL (2.3 mL) [contiene cloruro de benzalconio;
aplica ocho dosis]
Tabletas: 50 ug, 100 ug, 250 ug, 500 ug, 1 000 ug, 5 000 pg
Twelve Resin-K: 1 000 jig [puede administrarse por vas oral, sublingual o bucal]
Tabletas de liberacin prolongada: 1 000 ug, 1 500 ug
Tabletas sublinguales: 2 500 u.g
Referencias
12
12
12
12
12
12
12
Ann
Pharmacother.
2002;36(7):1268-72.
R a s m u s s e n S A , Fernhotf P M , S c a n l o n K S . V i t a m i n B 1 2 D e f i c i e n c y in C h i l d r e n a n d A d o l e s c e n t s . J Pediatr.
2001;138(1):l0-7-
CICLOBENZAPRINA
Ciclobenzaprina
Sinnimos Clorhidrato de ciclobenzaprina
Categora teraputica Relajante de mscuio esqueltico no paralizante
Uso Tratamiento de espasmos musculares relacionados con trastornos
musculoesquelticos dolorosos agudos; teraputica de sostn en ttanos.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la ciclobenzaprina o cualquier componente
de la frmula; hipertiroidismo, fase de recuperacin aguda en infarto miocrdico,
insuficiencia cardiaca congestiva, arritmias, bloqueo cardiaco; no usar en forma
concomitante con inhibidores de la MAO o en un lapso de 14 das tras haberlos
utilizado.
Advertencias La interrupcin repentina del frmaco despus de administrarlo por
largo tiempo puede ocasionar nusea, cefalea y malestar; no es eficaz para el
tratamiento de espasticidad por enfermedades cerebrales o medulares; evitar su
empleo en pacientes con disfuncin heptica moderada o grave.
Precauciones Usar con cautela en individuos con retencin urinaria o glaucoma de
ngulo agudo y en aquellos que reciben medicamentos anticolinrgicos; emplear con
precaucin y reducir la dosis en pacientes con deterioro leve de a funcin heptica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipotensin, arritmias, edema de cara y labios,
sncope, palpitaciones
Sistema nervioso central: estado soporoso, cefalea, mareo, fatiga, nerviosismo,
confusin, anorexia, convulsiones, ataxia, vrtigo, insomnio, psicosis, ansiedad,
agitacin, alucinaciones
Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria
Gastrointestinales: dispepsia, nusea, constipacin, xerostoma, vmito, diarrea, leo
paraltico, disgeusia, clico, flatulencia, edema de lengua
Genitourinarias:, poliaquiuria o retencin urinaria
Hepticas: hepatitis, colestasis, ictericia
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, espasmos musculares, temblor,
parestesias
Oculares: diplopa
Auditivas: tnitus
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, angiedema
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP1A2, CYP2D6 y
CYP3A3/4 del citocromo P450.
Inhibidores de la MAO; efectos aditivos con sedantes, alcohol, anticolinrgicos y
otros depresores del SNC; por su relacin qumica y fisiolgica cercana a la de
antidepresivos tricclicos, la ciclobenzaprina puede compartir algunas de las
mismas interacciones medicamentosas; puede aumentar el riesgo de convulsiones
con tramadol; puede disminuir los efectos antihipertensivos de la guanetidina.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Relajante de msculo esqueltico de accin central,
farmacolgicamente relacionado con los antidepresivos tricclicos; reduce la
actividad motora somtica tnica mediante su influencia en las neuronas motoras,
tanto alfa como gamma.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 1 h
Duracin: 12 a 24 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: completa
Metabolismo: heptico
Biodisponibilidad: 33 a 55%
Vida media: adultos: 18 h (intervalo: 8 a 37 h)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 3 a 8 h
Eliminacin: predominantemente por rones como metabolitos inactivos, y en heces
(a travs de la bilis) sin cambios; puede incorporarse al ciclo enteroheptico
Depuracin: adultos: 0.7 L/min
Dosificacin usuai Oral:
Nios: an no se definen las dosis
Adolescentes y adultos: 5 mg tres veces/da; puede aumentarse hasta 10 mg tres
veces al da; no se recomienda su empleo por ms de dos a tres semanas
Ajuste de dosis en disfuncin heptica:
Leve: 5 mg tres veces/da
Moderada o grave: no se recomienda su administracin
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos.
CICLOFOSFAMIDA
Parmetros para vigilancia Alivio de espasmos musculares y dolor; mejora en el
desempeo de actividades fsicas.
Informacin para el paciente No consumir bebidas alcohlicas; puede causar
estado soporoso y disminuir la capacidad para realizar tareas que requieren alerta
mental o coordinacin fsica; puede ocasionar xerostoma.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es imitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas, como clorhidrato: 5 mg, 7.5 mg, 10 mg
Ciciofosfamida
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en ia pgina 1722
Sinnimos CPM; CTX; CYT; Neosar; NSC-26271
Categora teraputica Agente antineoplsico alquilante (mostaza nitrogenada)
Uso Tratamiento de enfermedad de Hodgkin, linfomas malignos, mieloma mltiple,
leucemias, sarcomas, micosis fungoides, neuroblastoma, carcinoma ovrico y
mamario, otros tumores; parte del rgimen de acondicionamiento para trasplante de
mdula sea; sndrome nefrtico, lupus eritematoso, artritis reumatoide grave y
vasculitis reumatoide.
Factor de riesgo para ei embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la ciciofosfamida o cualquier componente de
la frmula.
Advertencias La FDA recomienda considerar mtodos para manipulacin y
disposicin adecuadas de agentes antineoplsicos; la ciciofosfamida tiene capacidad
carcingena y mutgena; puede disminuir la fecundidad, u ocasionar infertilidad y
defectos congnitos.
Precauciones Usar con cautela en personas con supresin de mdula sea y
decremento de la funcin renal o heptica; modificar la dosis en sujetos con
disfuncin renal o compromiso de la funcin de mdula sea. En los pacientes con
este ltimo problema puede ser necesario disminuir 33 a 50% la dosis inicial.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: cardiotoxicidad con dosis altas; derrame pericrdico, insuficiencia
cardiaca congestiva
Dermatolgicas: alopecia, exantema, pigmentacin de la piel, cambios en las uas,
sndrome de Stevens-Johnson (raro), necrlisis epidrmica txica (rara)
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, amenorrea, sndrome de secrecin
inadecuada de hormona antidiurtica, hiperuricemia, hiperpotasemia,
hiponatremia, oligospermia, infertilidad (interfiere en la ovognesis y la
espermatognesis) que puede ser irreversible
Gastrointestinales: nusea, vmito, disgeusia, anorexia, diarrea, mucositis
Genitourinarias: cistitis hemorrgica (5 a 10%)
Hematolgicas: leucopenia con cifras mnimas en 8 a 15 das, anemia hemoltica,
rombocitopena e hipotrombinemia
Hepticas: hepatotoxicidad dependiente de la dosis, ictericia
Renales: nefrotoxicidad
Respiratorias: fibrosis pulmonar intersticial, congestin nasal
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2B6, CYP2D6 y
CYP3A3/4 del citocromo P450.
Alopurinol (aumenta la mielotoxicidad de ciciofosfamida); fenobarbital, fenitona e
hidrato de doral pueden acelerar la conversin de ciciofosfamida en metabolitos
activos; cloranfenicol, fenotiacinas e imipramina pueden inhibir el metabolismo del
citotxco (la supresin de mdula sea se intensifica); la ciciofosfamida puede
prolongar la actividad de bloqueo neuromuscular de succiniicolina.
Estabilidad La solucin IV reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente c
seis das en refrigeracin.
Mecanismo de accin Interfiere en la funcin normal del ADN por alquilacin y
formacin de enlaces cruzados entre sus cadenas, y por posible modificacin de
protenas.
Farmacocintica
Absorcin: 75 a 95% con dosis bajas
Distribucin: atraviesa la placenta; aparece en la leche materna; se distribuye en
todo el cuerpo, incluidos encfalo y lquido cefalorraqudeo, pero en
concentraciones que no son lo suficientemente altas para tratar la leucemia
menngea
(Contina)
CICLOFOSF AMIDA
Ciclofosfamida
(Continua)
c r
c r
CICLOPENTOLATO
Inyeccin, poivo para reconstituir:
Cytoxan : 500 mg, 1 g, 2 g [contiene 75 mg de manitol por 100 mg de
ciciofosfamida]
Tabletas: 25 mg, 50 mg
Otras preparaciones Para hacer un elxir ngerible de 2 mg/mL se reconstituye el
contenido de una ampolleta de 200 mg con elxir aromtico; se extrae la solucin y se
aade suficiente elxir para que el volumen final sea de 100 mL en un frasco
graduado; almacenar en un frasco mbar; estable durante 14 das en refrigeracin.
Brook D, Davis RE, Baquette RJ. Chemical Stabllity of Cyclophosphamide in
Aroma tic Elixir USP. Am J Hosp Pharm. 1973;30:618-20.
Referencias
8
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Intravenous Cyclophosphamide
1988;318(22):1423-31.
in
Severe
Systemlc
Lupus
Erythernatosus.
Engl
Med.
Ciclopentolato
Sinnimos Clorhidrato de ciclopentolato
Categora teraputica Agente antlcollnrgico oftlmico; Agente oftlmico midrltico
Uso Procedimientos diagnsticos que requieren mldriasis y ciclopleja.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad al ciclopentolato o cualquier componente de la
frmula; glaucoma de ngulo agudo.
Advertencias El uso del ciclopentolato se relaciona con reacciones pslcticas y
perturbaciones de la conducta en nios; se informa mayor susceptibilidad a los
efectos mencionados en lactantes, escolares y nios con parlisis espstica o dao
enceflico, en particular con concentraciones > 1%; observar con gran detenimiento
a recin nacidos y lactantes durante por lo menos 30 min despus de la
administracin; puede incrementar en forma transitoria la presin infraocular.
Reacciones adversas Las reacciones en el sistema nervioso central y el aparato
cardiovascular se observan con mayor frecuencia en nios despus de recibir la
solucin al 2%:
Cardiovasculares: taquicardia, hipertensin
Sistema nervioso central: perturbaciones psictlcas y conductuales que se
manifiestan por ataxia, inquietud, alucinaciones, psicosis, hiperactivldad,
convulsiones, lenguaje incoherente
Locales: sensacin ardorosa
Oculares: elevacin de la presin Infraocular, prdida de la acomodacin
Diversas: reacciones alrgicas
Mecanismo de accin Impide que el cuerpo ciliar y el esfnter del iris reaccionen a la
estimulacin colinrgica, lo que produce midriasis y ciclopleja.
Farmacodinamia
Efecto mximo:
Ciclopleja: 15 a 60 min
Midriasis: 15 a 60 min; la recuperacin toma hasta 24 h
Dosificacin usual Oftlmica:
Recin nacidos y lactantes: vase Ciclopentolato y fenilefrina en la pgina 334
(combinacin preferida en recin nacidos y lactantes por la menor concentracin
de ciclopentolato y la reduccin de riesgo de reacciones sistmicas)
Nios: aplicar una gota de solucin al 0.5 1% en el ojo, seguida en caso necesario
de una segunda gota 5 min despus, 40 a 50 min antes del procedimiento
oftalmolgico
Adultos: aplicar una gota de solucin al 1% seguida de otra, tras 5 min,
aproximadamente 40 a 50 min antes de procedimiento oftalmolgico; puede
usarse solucin al 2% si el Iris es oscuro
Administracin Oftlmica: Instilar las gotas en el saco conjuntlval; evitar el contacto
de la punta del gotero con la piel o el ojo; a fin de prevenir absorcin slstmica
excesiva, aplicar presin digital sobre el saco lagrimal, durante la aplicacin y 1 2
min despus
Informacin para el paciente Puede ocasionar visin borrosa e hipersensibilidad a
la luz.
Informacin adicional Las gotas oftlmicas de pilocarpina aplicadas despus del
examen pueden acortar el lapso de recuperacin hasta 3 6 h.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Solucin oftlmica, como clorhidrato: al 1% (2 mL, 15 mL)
(Contina)
333
CICLOPENTOLATO Y FENILEFRINA
Ciclopentolato
(Contina)
5
Ciclopentolato y fenilefrina
Sinnimos Fenilefrina y ciclopentolato
Categora teraputica
Agente agonista adrenrgico oftlmico;
Agente
anticolinrgico oftlmico; Agente oftlmico midritico
Uso Procedimientos diagnsticos que requieren midriasis y ciclopleja; combinacin
preferida para nacidos y lactantes.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ciclopentolato, fenilefrina o cualquier
componente de la frmula; glaucoma de ngulo agudo o este mismo trastorno
anatmico no tratado.
Advertencias El uso de ciclopentolato se acompaa de reacciones psicticas y
alteraciones conductuales en nios; se informa mayor susceptibilidad a tales efectos
en lactantes, preescolares y nios con parlisis espstica o dao enceflico, en
particular con concentraciones > 1%; observar con gran detenimiento a los recin
nacidos y lactantes durante por io menos 30 min despus de la administracin;
puede elevar de manera transitoria la presin infraocular. Las lentes de contacto
blandas pueden adsorber el conservador (cloruro de benzalconio). Esperar por lo
menos 10 min despus de la instilacin antes de volver a colocarlas.
Precauciones Emplear con cautela en pacientes. con sndrome de Down,
enfermedades cardiovasculares, hipertensin e hipertiroidismo; recin nacidos y
lactantes pueden presentar intolerancia a alimentos despus de la aplicacin
oftlmica del frmaco; mantener el ayuno durante 4 h despus del examen.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipertensin
Sistema nervioso central: perturbaciones psicticas y conductuales que se
manifiestan por ataxia, inquietud, alucinaciones, psicosis, hiperactividad.
convulsiones, lenguaje incoherente, hiperpirexia
Gastrointestinales: intolerancia a alimentos, hipomotilidad gstrica
Genitourinarias: retencin urinaria
Locales: sensacin ardorosa
Oculares: hipertensin infraocular, prdida de la acomodacin, sensacin punzante
transitoria, molestias perioculares, fotofobia, epfora. queratitis puntiforme
superficial
Diversas: reacciones alrgicas
Interacciones medicamentosas Puede interferir con la accin antihipertensiva
ocular de carbacol, pilocarpina o inhibidores oftlmicos de colinesterasa.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Vanse las monografas de Ciclopentolato en a pgina 333
y Fenilefrina en la pgina 658 .
Farmacodinamia Su inicio de accin y la duracin de su efecto dependen en parte de
la presencia de pigmento en el iris; en el caso de los ojos oscuros, el inicio de accin
se prolonga y la duracin se acorta en comparacin con ojos con iris azul
Inicio de accin: 15 a 60 min
Duracin: 4 a 12 h
Dosificacin usual Oftlmica:
Recin nacidos, lactantes, nios y adultos: instilar una gota en el ojo cada 5 a 10 min,
para un total de tres dosis 40 a 50 min antes del examen ocular
Administracin Oftlmica: instilar las gotas en el saco conjuntival; evitar el contacto
de ia punta del gotero con la piel o el ojo. Para prevenir su absorcin sistmica
excesiva, aplicar presin digital sobre el saco lagrimal durante la aplicacin y 1 2
min despus; ei conservador se adsorbe a las lentes de contacto; esperar por lo
menos 10 min para volver a colocarlas
Informacin para el paciente Puede causar visin borrosa e incremento de la
sensibilidad a la luz; el conservador se adsorbe a las lentes de contacto (vase
Advertencias).
Implicaciones para la atencin de enfermera No repetir la dosis en un plazo
mnimo de 4 h, y de preferencia dejar que transcurran 24 h despus del tratamiento
inicial, a fin de evitar la acumulacin del frmaco y posibles efectos txicos
sistmicos; vase Advertencias.
Informacin adicional Esta combinacin es la preferida para recin nacidos y
lactantes porque las concentraciones ms bajas de ciclopentolato y fenilefrina que
contiene permiten una dilatacin ptima (midriasis) al tiempo que se minimizan los
334
CICLOSERINA
efectos adversos sistmicos observados cuando cada uno de los agentes se usa en
forma independiente, con concentraciones mayores.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
fes limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin oftlmica: clorhidrato de ciclopentolato al 0.2% y clorhidrato de fenilefrina al
1% {2 mL, 5 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
CicloSERINA
Categora teraputica Agente antifmico; Antibitico, diversos
Uso Tratamiento adyuvante de tuberculosis pulmonar o extrapulmonar; teraputica de
infecciones agudas de vas urinarias causadas por especies de E. eolio Enterobacter
cuando los tratamientos convencionales menos txicos son ineficaces o estn
contraindicados.
Factor de nesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la teche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la cicloserina o cualquier componente de la
frmula; epilepsia, depresin, ansiedad o psicosis profundas, insuficiencia renal
grave, alcoholismo crnico.
Precauciones Las dosis deben ajustarse en pacientes con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: arritmias, insuficiencia cardiaca congestiva
Sistema nervioso central: estado soporoso, cefalea, mareo, vrtigo, convulsiones,
confusin, psicosis, paresia, coma, ansiedad, nerviosismo, depresin, cambios de
personalidad
Dermatolgicas: exantema, fotosensibilidad
Endocrinas y metablicas: deficiencia de vitamina B , deficiencia de folato
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: temblor, disartria
Interacciones medicamentosas La cicloserina inhibe el metabolismo de ta
fenitona; el alcohol puede incrementar el riesgo de convulsiones; etionamida e
isoniazida (neurotoxicidad aditiva con cicloserina).
Interaccin con alimentos Puede aumentar los requerimientos dietticos de
vitamina B y cido flico.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared bacteriana al competir con los
aminocidos (D-alanina) por su incorporacin a la pared bacteriana.
Farmacocintica
Absorcin: < 70 a 90% en el tubo gastrointestinal
Distribucin: atraviesa la placenta; aparece en leche materna, bilis, esputo, lquido
sinovial y lquido cefalorraqudeo
Unin a protenas: no se fija a las protenas del plasma
Vida media: sujetos con funcin renal normal: 10 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 3 a 4 h
Eliminacin: 60 a 70% de una dosis oral se excreta sin modificaciones en la orina por
filtracin glomerular en 72 h; pequeas cantidades se excretan en las heces; el
resto se metaboliza
Dosificacin usual Oral:
Tuberculosis:
Nios: 10 a 20 mg/kg/da divididos cada 12 h, hasta 1 000 mg/da
Adultos: inicial: 250 mg cada 12 h durante 14 das; luego 500 mg hasta 1 g/da
dividido en dos dosis
Infeccin de vas urinarias: adultos: 250 mg cada 12 h durante 14 das
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 10 a 50 mL/min: administrar cada 24 h
D < 10 mL/min: administrar cada 36 a 48 h
Administracin Orai: puede administrarse sin relacin con las comidas
Parmetros para vigilancia Pruebas peridicas de funcin renal, heptica y
12
12
cr
cr
CICLOSPORINA
CicloSERINA
(Contina)
> 15); utilizar un filtro soiar [de amplio espectro o fsico (preferible) o bloqueador solar
con FPS > 15]; notificar al mdico si ocurre alguna reaccin.
Implicaciones para la atencin de enfermera Aigunos de los efectos
neurotxicos pueden aliviarse o prevenirse mediante la administracin concomitante
de piridoxina; los sedantes pueden ser eficaces para reducir la ansiedad o el temblor.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas: 250 mg
CicloSPORINA
Informacin relacionada
Tiempo de muestreo para determinacin de niveles sanguneos en la pgina 1896
Sinnimos Ciclosporina A; CsA; CyA
Categora teraputica Agente inmunosupresor
Uso Inmunosupresor utilizado junto con corticosteroides para evitar el rechazo de
rganos en receptores de trasplante de rones, hgado, pulmones, corazn y
mdula sea; t r a t a m i e n t o de s n d r o m e nefrtico en pacientes con
glomeruloesclerosis focal comprobada si no se obtienen buenos resultados con
corticosteroides y ciclofosfamida; psoriasis grave; artritis reumatoide intensa que no
mejora con metotrexate solo; enfermedades autoinmunitarias graves refractarias a
corticosteroides y otras formas de tratamiento; prevencin y teraputica de la
enfermedad de rechazo injerto contra husped en individuos con trasplante de
mdula sea.
Emulsin oftlmica: incrementa la produccin de lgrima en personas con
queratoconjuntivitis seca moderada o grave relacionada con inflamacin ocular
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la ciclosporina o cualquier componente de la
frmula (p.ej., el aceite de ricino polioxil 35 es un ingrediente de la presentacin
parenteral y el aceite de ricino polioxil 40 hidrogenado es un ingrediente de las
cpsulas de ciclosporina y de la solucin para microemulsn). La AAP considera que
la ciclosporina est contraindicada durante la lactancia materna. Tratamiento
concurrente con PUVA o UVB, metotrexate, alquitrn de hulla o radioterapia para
pacientes con psoriasis; hipertensin no controlada, funcin renal anormal o
neoplasias malignas durante el tratamiento de psoriasis o artritis reumatoide. La
emulsin oftlmica est contraindicada en pacientes con infecciones oculares
activas.
Advertencias La inmunosupresin con ciclosporina puede ocasionar mayor
susceptibilidad a infecciones y mayor riesgo de cncer (linfomas, trastornos
linfoproliferativos y carcinoma de clulas escamosas); vigilar de cerca a los pacientes
que reciben ciclosporina IV y estar preparados para tratar cuadros anafilcticos; los
nios que reciben ciclosporina pueden presentar nefrotoxicidad, hepatotoxicidad,
hipertensin y convulsiones (o alguna combinacin de ellas) graves; vigilar la
funcin renal y ajustar las dosis para evitar toxicidad o posible rechazo de
rganos mediante medicin frecuente de niveles sanguneos o plasmticos de
ciclosporina.
Receptores de trasplante: la ciclosporina puede causar hiperpotasemia e
hiperuricemia importantes, as como convulsiones, en particular si se administra con
dosis altas de corticosteroides. Los factores que predisponen a trastornos
neurolgicos incluyen hipertensin, hipomagnesemia, hipocolesterolemia, dosis altas
de corticosteroides, niveles altos de ciclosporina en suero y enfermedad de injerto
contra husped
Precauciones Vigilancia minuciosa y ajuste de dosis en pacientes con disfuncin
renal y heptica. Usar con cautela cuando las formulaciones del frmaco se cambian,
porque los productos no pueden utilizarse de manera indistinta.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, congestin facial, edema, arritmias
Sistema nervioso central: convulsiones, cefalea, confusin, fiebre, ansiedad, letargo,
mareo, depresin
Dermatolgicas: hirsutismo, hiperplasia gingival, acn, hipertricosis, prurito
Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia, hipomagnesemia, hiperuricemia, acidosis
metablica hiperclormica, ginecomastia, hiperlipidemia (en pacientes que reciben
el frmaco por va IV), prdida ponderal
Gastrointestinales: molestias abdominales, diarrea, nusea, vmito, anorexia,
pancreatitis, hipo, lcera pptica, estomatitis
336
CICLOSPORINA
Hematolgicas: leucopenia, anemia, trombocitopenia
Hepticas: hepatotoxicidad (elevacin de enzimas hepticas, hiperbilirrubinemia)
Neuromuscuiares y esquelticas: miositis, temblor, parestesias, calambres en
piernas, debilidad
Oculares: preparacin oftlmica: ardor ocular, hiperemia, doior ocular, prurito,
sensacin punzante
ticas: tnitus, hipoacusia
Renales: nefrotoxicidad (aumento de nitrgeno ureico en sangre y creatnina srica)
Respiratorias: sinusitis, tos, disnea
Diversas: trastornos linfoprollferativos; mayor susceptibilidad a infecciones,
sensibilidad al fro o calor extremos; anafilaxia en personas que reciben
ciclosporina IV (la reaccin incluye congestin facial, dificultad respiratoria y
sibilancias, hipotensin, taquicardia), sntomas similares a los del resfriado
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
Ketoconazol, itraconazol, amlodarona, ftuconazol, azitromicina, claritromicina,
alopurinol, eritromicina, tacrolimus, diltiacem, verapamil y metilprednisolona
aumentan la concentracin srica de ciclosporina al inhibir su metabolismo
heptico; aciclovr, anfotericina B, aminoglucsidos, antiinflamatorios no
esteroideos, sulfametoxazoi y trimetoprim, melfaln, ciprofloxacina, tacrolimus y
vancomicina pueden incrementar la nefrotoxicidad de la ciclosporina; eritromicina y
metoclopramida intensifican ia absorcin de la ciclosporina; fenitona y octretido
disminuyen la biodisponibilidad de este citotxico; fenitona, fenobarbital,
carbamacepina, prmidona, ticlopidina, rifabutna, rifampicina, trimetoprim y
nafcilina disminuyen la concentracin de ciclosporina al intensificar su metabolismo
heptico; disminuye la eliminacin de digoxina y prednisolona. Los diurticos que
ahorran potasio agravan el riesgo de hiperpotasemia; lovastatina, sinvastatina y
cimetidina pueden incrementar los niveles sricos de ciclosporina; el preparado
fitoteraputico Hypehcum perforatum o hierba de San Juan tambin puede
disminuir significativamente las concentraciones de ciclosporina; las vacunas con
microorganismos vivos pueden ser menos eficaces (evitar la vacunacin durante el
tratamiento); la ciclosporina incrementa los niveles plasmticos de metotrexate y el
ABC de doxorrubicina.
Interaccin con alimentos La toronja y su jugo pueden afectar el metabolismo de
ciclosporina y, en consecuencia, incrementar sus niveles.
Estabilidad No almacenar la solucin oral o la solucin oral para emulsin en
refrigeracin; mantener las soluciones orales en su recipiente original y usar su
contenido en trmino de dos meses tras abrirlas; almacenar las ampolletas a
temperatura ambiente y protegerlas de la luz. La ciclosporina IV preparada en
solucin salina normal es estable 6 h en un recipiente de cloruro de polivinilo o 12 h
en uno de cristal; ciclosporina IV diluida en solucin de glucosa al 5% hasta obtener
una concentracin de 2 mg/mL se mantiene estable 24 h en recipientes de cristal o
cloruro de polivinilo: ia ciclosporina IV puede fijarse a las lneas del equipo para
administracin IV y a las bolsas de cloruro de polivinilo. El agente tensoactivo aceite
de ricino polioxietilado en la solucin inyectable de ciclosporina puede liberar el
ftalato de los recipientes de cloruro de polivinilo, los depsitos y las lneas IV.
Mecanismo de accin Inhibe la produccin y liberacin de interleucina II, lo mismo
que la activacin inducida de interleucina I! en linfocitos T en reposo.
Farmacocintica
Absorcin: oral:
Solucin de ciclosporina (no modificada) o cpsulas de gelatina blanda: su
absorcin es irregular e incompleta; depende de la presencia de alimentos,
cidos biliares y motilidad gastrointestinal; se necesitan dosis ms altas de
ciclosporina oral en nios (en comparacin con los adultos) porque la menor
longitud del intestino limita su absorcin
Solucin de ciclosporina (modificada) en microemulsin o cpsulas de gelatina
blanda en microemulsin: absorcin irregular e incompleta; mayor absorcin
(hasta 30%) cuando se compara con ciclosporina no modificada; la absorcin
depende menos de la ingesta de alimentos, bilis o motilidad gastrointestinal en
comparacin con la ciclosporina no modificada
Distribucin: se distribuye con amplitud en tejidos y lquidos corporales, inclusive
hgado, pncreas y pulmones; atraviesa la placenta; se excreta en la leche
materna
V : 4 a 6 L/kg en receptores de trasplante de rones, hgado y mdula sea
(cifras un poco menores en receptores de corazn; los nios <: 10 aos tienen
cifras ms altas)
Unin a protenas: 90 a 98% de la dosis se liga a las lipoprotenas de la sangre
Metabolismo: experimenta metabolismo de primer paso extenso despus de la
administracin oral; se metaboliza ampliamente por el sistema del citocromo P450
en el hgado; forma por lo menos 25 metabolitos
(Contina)
337
dss
CICLOSPORINA
CicloSPORINA
(Contina)
Biodisponibilidad:
Ciclosporina (no modificada): depende de poblacin de pacientes y tipo de
trasplante (< 10% en adultos receptores de trasplante de hgado y hasta 89% en
receptores de rion)
La biodisponibilidad de ciclosporina en cpsulas y solucin oral es equivalente; la
biodisponibilidad de la solucin oral es < 30% respecto a la solucin IV
Nios: 28% (intervalo: 17 a 42%); con disfuncin intestinal, como suele
observarse en quienes reciben trasplante de mdula sea, la biodisponibilidad
despus de su ingestin disminuye todava ms
Ciclosporina (modificada): la biodisponibilidad en cpsulas y solucin oral es
equivalente:
Nios: 43% (intervalo: 30 a 68%)
Adultos: 23% mayor que con las presentaciones de cpsulas de gelatina blanda,
solucin inyectable no modificada y solucin oral no modificada en receptores
de trasplante renal, y 50% mayor en receptores de hgado
Vida media: puede ser prolongada en pacientes con disfuncin heptica y menor en
nios a causa de su mayor metabolismo
Ciclosporina (no modificada): bifsica
Fase alfa: 1.4 h
Fase terminal: 6 a 24 h
Ciclosporina (modificada): 8.4 h (intervalo: 5 a 18 h)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
Ciclosporina (no modificada): 2 a 6 h; algunos pacientes presentan un segundo
pico o fase mxima en 5 a 6 h
Ciclosporina (modificada): 1.5 a 2 h (en receptores de trasplante renal)
Eliminacin: sobre todo en la bilis, con 6% de la dosis excretada en la orina como
frmaco sin cambios (0.1%) y sus metabolitos; la depuracin es ms rpida en
nios que en adultos
D o s i f i c a c i n usual Nios y adultos (la dosis oral es ~ 3 veces la intravenosa):
Trasplantes:
IV: ciclosporina (no modificada):
Inicial: 5 a 6 mg/kg/dosis (33% de la dosis oral), administrados 4 a 12 h antes del
trasplante de rgano
Mantenimiento: 2 a 10 mg/kg/da divididos cada 8 a 24 h; cambiar a la
presentacin oral tan pronto sea posible; las dosis del frmaco deben
ajustarse para que los niveles mnimos mediante HPLC en sangre total se
mantengan dentro del intervalo de referencia
Oral: ciclosporina (no modificada):
Inicial: 14 a 18 mg/kg/dosis, administrados 4 a 12 h antes del trasplante de
rgano; en trasplante renal pueden utilizarse dosis iniciales de 10 a 14 mg/da
(menores)
Mantenimiento, posope rato rio: 5 a 15 mg/kg/da divididos cada 12 a 24 h; por lo
general la dosis de mantenimiento se disminuye paulatinamente hasta
administrar 3 a 10 mg/kg/da
Si se emplea la presentacin no modificada, los niveles de ciclosporina
pueden aumentar en receptores de trasplante heptico cuando la sonda en
T se pinza; puede ser necesario disminuir la dosis
Oral: ciclosporina (modificada): basada en la poblacin de receptores de trasplante
de rganos:
Inicial: igual que la dosis inicial para la solucin o cpsulas de gelatina blanda
o
Rion: 9 mg/kg/da (intervalo: 6 a 12 mg/kg/da) divididos cada 12 h
Hgado: 8 mg/kg/da (intervalo: 4 a 12 mg/kg/da) divididos cada 12 h
Corazn: 7 mg/kg/da (intervalo: 4 a 10 mg/kg/da) divididos cada 12 h
Nota: inicialmente se recomend un ndice de conversin 1:1 entre la solucin no
modificada y la modificada; sin embargo, a veces se necesitan dosis menores de
la segunda despus de la conversin para prevenir sobredosis. Las dosis totales
diarias deben ajustarse con base en los niveles mnimos de ciclosporina en
sangre y la evaluacin clnica para descartar rechazo de injerto. Determinar los
niveles sanguneos mnimos del frmaco antes de hacer conversiones. Despus
de la conversin a la solucin modificada, vigilar los valores mnimos de
ciclosporina cada cuatro a siete das. La solucin modificada y la no
modificada no son bioequivalentes ni pueden utilizarse en forma indistinta
Glomeruloesclerosis focal y segmentaria: oral: inicial: 3 mg/kg/da divididos cada 12 h
Artritis reumatoide: oral: ciclosporina (modificada): inicial: 2.5 mg/kg/da divididos
cada 12 h; puede aumentarse la dosis 0.5 a 0.75 mg/kg/da si la respuesta no es
suficiente despus de ocho semanas de tratamiento; dosis mxima: 4 mg/kg/da
338
CICLOSPORINA
Psoriasis: oral: ciclosporina (modificada): inicial: 2.5 mg/kg/da divididos cada 12 h; la
dosis puede aumentarse 0.5 mg/kg/da si la respuesta es insuficiente despus de
cuatro semanas de tratamiento; dosis mxima: 4 mg/kg/da
Enfermedades autoinmunitarias: oral: 1 a 3 mg/kg/da
Oftlmica: nios > 16 aos y adultos: instilar una gota en el ojo afectado cada 12 h
Administracin
Oral: administrar siempre a la misma hora dos veces al da; utilizar una jeringa para
uso oral, gotero o recipiente de cristal (no debe ser de material plstico ni espuma
plstica); para mejorar el sabor de la solucin oral puede mezclarse con leche,
chocolate con leche, jugo de naranja o de manzana a temperatura ambiente; el
sabor de la dilucin de la solucin modificada con leche puede ser desagradable:
agitar bien y beber en una sola toma; no dejar reposar ia mezcla antes de bebera;
enjuagarse la boca con ms diluyente hasta asegurar que se ingiri toda la dosis;
despus de utilizar, secar ia cara externa del gotero de cristal y no lavar con agua
ni otros agentes de limpieza
Parenteral: puede administrarse por infusin IV intermitente o continua; en el primer
caso, administrar en lapsos de 2 a 6 h con una concentracin que no exceda 2.5
mg/mL. Se informan casos de anafilaxia con el empleo IV. Vigilar de manera
continua a todos los pacientes durante los primeros 30 min de la infusin (como
mnimo) y luego con frecuencia
Oftlmica: invertir el frasco gotero antes de usarlo, para obtener una emulsin
uniforme. Evitar el contacto del extremo del gotero con la piel o el ojo; retirar las
lentes de contacto antes de la administracin; pueden aplicarse de nuevo 15 min
despus de la instilacin. Puede utilizarse con lgrimas artificiales; separar la
administracin por lo menos 15 min
Parmetros para vigilancia Concentracin del frmaco en sangre/suero (nivel
mnimo); pruebas de funcin renal y heptica; electrlitos sricos, perfil de lpidos,
presin arterial y frecuencia cardiaca.
Intervalo de referencia Los intervalos de referencia dependen de cada mtodo y
muestra estudiada; utilizar siempre el mismo mtodo de anlisis; valorar los niveles
mnimos justo antes de administrar la dosis siguiente.
Intervalo teraputico: an no se define con precisin; depende del rgano
trasplantado, lapso transcurrido despus del trasplante, funcin del rgano y
efectos txicos de la ciclosporina. Intervalos teraputicos empricos mnimos del
frmaco:
Rion: 100 a 200 ng/mL (suero, RA)
Mdula sea: 100 a 250 ng/mL (suero, R A )
Corazn: 100 a 200 ng/mL (suero, R A )
Hgado: 100 a 400 ng/mL (sangre, HPLC)
Dependientes del mtodo (concentraciones mnimas ptimas de ciclosporina):
Suero, R A : 150 a 300 ng/mL; 50 a 150 ng/mL (periodo postrasplante tardo)
Sangre total, R A : 250 a 800 ng/mL; 150 a 450 ng/mL (periodo postrasplante
tardo)
Sangre total, HPLC: 100 a 500 ng/mL
Interaccin con pruebas de La ciclosporina se adsorbe el silicn: las pruebas
especficas de ciclosporina en sangre total pueden indicar incrementos falsos si la
muestra se extrae del catter venoso central por el que se administra la ciclosporina
(aun despus de lavar el catter o la dosis se administra varias horas antes del
muestreo); los metabolitos de la ciclosporina experimentan reaccin cruzada con los
reactivos para radioinmunoanlisis e inmunoensayo de polarizacin por
fluorescencia.
Informacin para el paciente Evitar la Hierba de San Juan; administrar la dosis a la
misma hora todos los das; la solucin oral diluida no debe reposar antes de ingerirla;
las frmulas comerciales de ciclosporina no deben intercambiarse, salvo que el
mdico lo indique. Los pacientes con psoriasis deben evitar la exposicin excesiva a
la luz solar. Notificar al mdico la ocurrencia de cefalea intensa, nusea persistentes,
vmito, dolor muscular o calambres, edema inusual de extremidades, dolor torcico o
taquicardia.
Implicaciones para la atencin de enfermera Cuando se administra ciclosporina
IV deben tenerse a la mano sondas y cnulas adecuadas para intubacin, equipo
para reanimacin, adrenalina y corticosteroides endovenosos para tratar cuadros de
anafilaxia.
Informacin adicional Se utiliza diltiacem para evitar la nefrotoxicidad por
ciclosporina y disminuir la incidencia de retraso del inicio de la funcin del injerto,
mediante administracin previa y posterior a la ciruga, y para tratar la hipertensin
leve que la mayor parte de los pacientes presenta despus del trasplante; el
diltiacem incrementa los niveles sanguneos de ciclosporina al retrasar su
eliminacin, con lo que las dosis necesarias del citotxico disminuyen.
(Contina)
339
CIDOFOVIR
CicloSPORINA
(Contina)
Neoral
in
Cidofovir
Sinnimos HPMPC
Categora teraputica Agente antiviral parenteral
Uso Tratamiento de retinitis por citomegalovirus (CMV) en pacientes con sndrome de
inmunodeficiencia adquirida; agente antiviral activo contra CMV resistente a
ganciclovir, CMV resistente a foscarnet, virus de herpes simple o virus de varicela
zster resistentes a aciclovir, y adenovirus; teraputica de papilomatosis respiratoria
recurrente.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cidofovir o cualquier componente de la
frmula; antecedente de hipersensibilidad clnica intensa a probenecid u otros
productos que contienen sulfas; pacientes con creatinina srica > 1.5 mg/dL,
depuracin de creatinina < 55 mL/min, protenas en orina > 100 mg/dL (proteinuria
> 2 +); individuos que reciben otros agentes nefrotxicos; inyeccin infraocular
directa.
Advertencias La segundad y eficacia del antiviral en nios an no se definen; el
riesgo de carcinognesis y toxicidad reproductiva a largo plazo justifica la extrema
cautela para la administracin de este frmaco a nios. Preparar la mezcla dentro de
una campana de flujo laminar de clase II; administrar y desechar segn los
lineamientos publicados para frmacos ctotxicos. Se informan casos de
insuficiencia renal aguda que requiere dilisis, que contribuye a la muerte o ambas
caractersticas, luego de aplicar incluso una o dos dosis de cidofovir; tambin se
refieren casos de neutropenia e hipotona ocular con el tratamiento con cidofovir.
Precauciones Modificar a dosis en pacientes con cambios en la funcin renal por
nefrotoxicidad dependiente de la dosis. La administracin de cidofovir debe
acompaarse de probenecid oral y prehidratacin IV con solucin salina normal, para
disminuir la posible nefrotoxicidad.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, palidez, sncope, taquicardia, miocardiopata, edema,
hipertensin
340
CIDOFOVIR
CIMETIDINA
Cidofovir
(Contina)
Cimetidina
Categora teraputica Agente gastrointestinal para el tratamiento de lcera gstrica
o duodenal; Antagonista de histamina H2
Uso Tratamiento a corto plazo de lceras duodenales activas y lceras gstricas
benignas; profilaxia de lcera duodenal a largo plazo; afecciones con hipersecrecin
gstrica; reflujo gastroesofgico (RGE); prevencin de hemorragia gastrointestinal
proximal en pacientes en estado crtico; la formulacin que se adquiere sin receta se
usa para aliviar dispepsia, pirosis o acidez gstrica.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la cimetidina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias).
Advertencias La administracin IV rpida puede causar hipotensin o arritmias
cardiacas. El uso de inhibidores de cido gstrico, entre ellos inhibidores de ia
bomba de protones y bloqueadores H , se relaciona con incremento del riesgo de
gastroenteritis aguda y neumona adquirida en la comunidad (Canani, 2006). Un
estudio epidemiolgico grande sugiri incremento del riesgo de neumona en
pacientes que reciben antagonistas de receptores de H ; sin embargo, an no se
demuestra una relacin causal con cimetidina.
2
342
CIMETIDINA
La solucin inyectable (frasco mpula de 8 mL) contiene alcohol benclico, que
puede causar reacciones alrgicas en personas susceptibles; dosis altas de alcohol
benclico (> 99 mg/kg/da) se vinculan con toxicidad potencialmente morta
("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis
metablica, dificultad respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que
incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular;
evitar la administracin de soluciones que contienen benzoato de sodio en recin
nacidos. Estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la
bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Modificar la dosis en pacientes con disfuncin renal, heptica o
ambas; existen mltiples interacciones medicamentosas que obligan a modificar las
dosis de otros frmacos o de cimetldina (vase Interacciones medicamentosas).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, hipotensin, arritmias (despus de administracin IV
rpida), taquicardia
Sistema nervioso central: mareo, confusin, agitacin, cefalea, psicosis, estado
soporoso, fiebre
Dermatolgicas: exantema
Endocrinas y metablicas: ginecomastla
Gastrointestinales: diarrea leve, nusea, vmito
Hematolgicas: neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia
Hepticas: elevacin de AST y ALT
Neuromusculares y esquelticas: mialgias
Renales: elevacin de creatinina srica
Respiratorias: neumona (la relacin causal an se establece: vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Inhibidor de las Isoenzimas CYP1A2, CYP2C9,
CYP2C19, CYP2D6, CYP3A3/4 y CYP2C18 del citocromo P450; sustrato de la
isoenzima CYP3A3/4.
La clmetidlna reduce el metabolismo heptico de frmacos que se metabolizan por la
va del citocromo P450, lo que puede hacer que la eliminacin de lidocana,
diacepam, teofilina, fenitona, gabapentina, metronidazol. trlamtireno,
procainamida, quinidina, propranolol, carbamacepina, cloroquina, lomustina,
warfarina, flecainida y antldepresivos tricclicos disminuya. Anticidos,
metoclopramlda y anticolinrgicos pueden disminuir la absorcin de clmetidlna;
esta ltima puede reducir la absorcin de hierro, meifaln, indometaclna,
ketoconazol, tetracicllnas, delavirdina y quiz fluconazol. Es posible que la
cimetidlna disminuya los niveles sricos de digoxina e incremente los de diltiacem,
flecainida, prazlquantel, tacrolimus, ciclosporina, nevirapina, mexiletina y
pentoxifllina; tambin disminuye la depuracin renal de zalcltabina y zidovudina;
potencia los efectos mlelosupresores de carmustina; puede incrementar la
absorcin de didanosina.
Interaccin con alimentos Limitar el consumo de alimentos y bebidas que
contengan xantinas.
Estabilidad Proteger de la luz; almacenar a temperatura ambiente; no refrigerar la
solucin Inyectable porque puede precipitarse (puede redlsolverse al calentarla sin
que se degrade); estable en soluciones de nutricin parenteral hasta por siete das si
se protege de la luz.
Mecanismo de accin Inhibicin competitiva de los receptores hlstamnicos H de
las clulas parietales del estmago, con lo que la secrecin de cido disminuye,
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa la placenta; proporcin leche materna:plasma: 4.6 a 11.76
Unin a protenas: 13 a 25%
Metabolismo: heptico, con un sulfxido como metabolito principal
Biodisponibilidad: 60 a 70%
Vida media:
Recin nacidos: 3.6 h
Nios: 1.4 h
Adultos con funcin renal normal: 2 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 45 a 90 min
Eliminacin: sobre todo en la orina (48% del frmaco sin cambios); excrecin
moderada en bilis y heces
Dosificacin usual
Recin nacidos: oral, IM, IV: 5 a 10 mg/kg/da en dosis divididas cada 8 a 12 h
Lactantes: oral, IM, IV: 10 a 20 mg/kg/da en dosis divididas cada 6 a 12 h
Nios: oral, IM, IV: 20 a 40 mg/kg/da en dosis divididas cada 6 h
Adultos:
Tratamiento a corto plazo de lceras activas:
Oral: 300 mg cada 6 h, 800 mg a la hora de acostarse o 400 mg dos veces al da
hasta por ocho semanas
IM, IV: 300 mg cada 6 h, o 150 mg como dosis nica seguidos de 37.5 mg/h en
Infusin IV continua; ajustar la dosis para conservar un pH intragstrico > 5 o
(Contina)
343
2
CIPROFLOXACINA
Cimetidina
(Contina)
una tasa de secrecin de cido < 10 mEq/h (dosis promedio: 160 mg/h;
intervalo; 40 a 600 mg/h)
Profilaxia de lcera duodenal: oral: 400 a 800 mg a la hora de acostarse
Trastornos hipersecretorios gstricos: oral, IM, IV: 300 a 600 mg cada 6 h; la dosis
no debe exceder 2.4 g/da
Reflujo gastroesofgico: oral: 800 mg dos veces al da o 400 mg cuatro veces al
da durante 12 semanas
Alivio de dispepsia, pirosis y acidez gstrica: oral: 100 mg justo antes de iniciar una
comida o hasta 30 min antes de ella; no consumir ms de dos tabletas al da
Prevencin de hemorragia gastrointestinal proximal: infusin IV continua de 50 mg/
h
Ajuste de dosis en disfuncin renal, con 5 a 10 mg/kg/dosis en nios o 300 mg
en adultos (ajustar la dosis segn el pH gstrico y la D ):
D > 40 mL/min: administrar cada 6 h
D 20 a 40 mL/min: administrar cada 8 h o disminuir la dosis 25%
D < 20 mL/min: administrar cada 12 h o disminuir la dosis 50%
Hemodilisis: administrar despus de la dilisis y cada 12 h durante el periodo
interdialtico
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: reducir las dosis si es grave
Administracin
Oral: administrar con alimentos; no administrar con anticidos
Parenteral: puede administrarse en bolo lento, durante 15 min (mnimo: 5 min: la
administracin ms rpida puede acompaarse de hipotensin y arritmias) con una
concentracin no mayor de 15 mg/mL o, de preferencia, por infusin IV
intermitente o continua. La infusin intermitente se administra durante 15 a 30 min
con una concentracin que no exceda 6 mg/mL; la infusin continua es el mtodo
preferido en pacientes con hemorragia activa; el frmaco tambin puede
administrarse por va IM
Parmetros para vigilancia Presin arterial y frecuencia cardiaca con la
administracin en bolo; biometra hemtica completa; pH gstrico.
Informacin para el paciente Evitar el consumo excesivo de caf y cido
acetilsaiiclico; en caso de automedicacin, consultar al mdico si los sntomas de
pirosis, dispepsia o acidez gstrica persisten despus de dos semanas de uso
continuo del frmaco; notificar al mdico si se ingieren otros medicamentos (existen
interacciones con mltiples frmacos).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Infusin IV, como clorhidrato [premezclado con solucin salina normal]: 300 mg (50
mL)]
Solucin inyectable, como clorhidrato: 150 mg/mL (2 mL 8 mL) [la presentacin de 8
mL contiene alcohol benclico]
Lquido oral, como clorhidrato: 300 mg/5 mL (240 mL, 480 mL) [contiene 2.8% de
alcohol; sabores menta y durazno]
Tabletas: 200 mg, 300 mg, 400 mg, 800 mg
Tagamet*: 300 mg; 400 mg [DSC]
Referencias
cr
C[
cr
cr
Ciprofioxacna
Sinnimos Clorhidrato de ciprofloxacina
Categora teraputica Antibitico oftlmico; Antibitico quinolnico
Uso Tratamiento en diagnstico o sospecha de infeccin por Pseudomonas en vas
respiratorias o urinarias, piel y tejidos blandos, huesos y articulaciones, odos y ojos;
tratamiento de infecciones de vas urinarias (IVU) complicadas y pielonefritis por E.
coli en nios de 1 a 17 aos; bacilos gramnegativos aerbicos con resistencia
comprobada a mltiples frmacos, algunos estafilococos grampositivos y
Mycobacterium tuberculosis; diarrea infecciosa por Campy/obacter ejuni, Shigella o
344
CIPROFLOXACINA
E. col i; fiebre tifoidea ocasionada por Salmonea typhi; osteomielitis por
microorganismos sensibles en los que la teraputica parenteral no es factible;
infeccin cervical y uretral sin complicaciones debida a N. gonorrhoeae; prostatitis
bacteriana crnica por E. coii o Proteus mirabiiis; exacerbaciones pulmonares de
fibrosis qustica; tratamiento emprico de neutropenia febril en combinacin con
piperacilina; teraputica inicial o profilaxia posexposicin a inhalacin de ntrax; la
presentacin oftlmica se usa para tratar lceras en crnea y conjuntivitis por
grmenes sensibles; las tabletas de liberacin prolongada se emplean para el
tratamiento de IVU y pielonefritis aguda no complicada ocasionada por E. coii y
Klebsieila pneumoniae.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP la considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ciprofloxacina, cualquier componente de la
frmula u otras quinolonas; administracin concomitante con tizanidina; su empleo
en embarazadas o durante la lactancia no se recomienda.
Advertencias La ciprofloxacina no es un frmaco de primera eleccin en la poblacin
peditrica debido a los eventos adversos informados en relacin con articulaciones,
tejidos circundantes o ambos. La ciprofloxacina causa artropata con erosin del
cartlago de articulaciones que soportan peso en animales inmaduros; se describen
casos de manchado verde de los dientes en lactantes; con fluoroquinolonas se
refiere inflamacin del tendn de Aquiles y rotura tendinosa, con aumento de riesgo
en pacientes que usan corticosteroides de manera concomitante; suspender la
ciprofloxacina si el paciente presenta dolor, inflamacin o rotura tendinosa. Su
empleo prolongado puede ocasionar sobreinfeccin; pueden causar estimulacin del
SNC, aumento de la presin intracraneal y psicosis que conduzcan a temblores,
inquietud y confusin, y en muy raras ocasiones alucinaciones, depresin,
pesadillas, ideacin suicida o crisis convulsivas. Si estas reacciones se presentan,
suspender la ciprofloxacina.
Se informan casos raros de polineuropata que afecta tanto fibras delgadas como
gruesas, y que induce parestesias, hipoestesias, disestesias y debilidad en pacientes
que reciben ciprofloxacina. Suspender el medicamento si el paciente presenta dolor,
ardor, hormigueo, adormecimiento, debilidad o se determina que tiene alteraciones
en tacto ligero, dolor, temperatura, vibracin, sentido de la posicin o de la fuerza.
La coadministracin de ciprofloxacina con frmacos metabolizados por CYP1A2 (p.
ej., teofilina, cafena, tizanidina) puede ocasionar Incremento de ios niveles
plasmticos del frmaco y efectos secundarios. Se informan reacciones graves y
mortales que incluyen paro cardiaco, convulsiones, estado epilptico e Insuficiencia
respiratoria en individuos que reciben ciprofloxacina y teofilina de manera
concurrente. Los niveles sricos de teofilina deben vigilarse y la dosis ajustarse
cuando no puede evitarse la combinacin. Se describe sedacin intensa cuando
ciprofloxacina y tizanidina se administran en forma concomitante (la administracin
concurrente de estos frmacos est contraindicada). Se refieren reacciones graves
de hipersensibilidad, que incluyen anafilaxia, en pacientes que reciben quinolonas. El
frmaco debe suspenderse de inmediato si se presenta alguna reaccin alrgica.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con diagnstico o sospecha de
trastornos del SNC, cuadros convulsivos, arteriesclerosis cerebral grave o disfuncin
renal; modificar la dosificacin en pacientes con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Cardiovascular: torsade des pointes, sncope, hipertensin, hipotensin, arritmias,
angina de pecho, taquicardia, rubor, vasculitis, migraa, palpitacin, aleteo
auricular
Sistema nervioso central: cefalea, inquietud, mareo, confusin, convulsiones,
insomnio, nerviosismo, alucinaciones, agitacin, somnolencia, fiebre, pesadillas,
depresin, paranoia
Dermatolgicas: exantema, fotosensibilidad, prurito, urticaria, eritema multiforme,
sndrome de Stevens-Johnson, angiedema. dermatitis exfoliativa, sndrome de
Lyetl
Endocrinas y metablicas: elevacin de triglcridos, colesterol y lipasa sricos;
hiperglucemia
Gastrointestinales: nusea, diarrea, vmito, hemorragia gastrointestinal, dolor
abdominal, constipacin, colitis seudomembranosa, pancreatitis, anorexia
Genitourinarias: cristaluria
Hematolgicas: anemia, eosinofilia, neutropenia, agranulocitosis
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, ictericia colestsica, hepatitis
Locales: con administracin IV: flebitis, ardor, dolor, eritema e hinchazn (ocurre con
mayor frecuencia si la infusin IV dura < 30 min)
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, dolor en articulaciones y espalda,
temblor, rigidez articular, artritis, mioclonas, tenonitis, rotura tendinosa, neuropata
perifrica, mialgias, parestesias, hipoestesias, disestesias, debilidad
(Contina)
345
CIPROFLOXACINA
Ciprofloxacina
(Continua)
346
CIPROFLOXACINA
Dosificacin usual Nota: las tabletas de liberacin prolongada y as presentaciones
de liberacin inmediata no son intercambiables. A menos que se especifique lo
contrario, la dosificacin se refiere a formulaciones de liberacin inmediata
Recin nacidos: se utiliz ciprofloxacina IV en 23 recin nacidos, en dosis que
variaron de 7 a 40 mg/kg/da divididos cada 12 h (Schaad, 1995)
Nios:
Oral: 20 a 30 mg/kg/da en dos fracciones; dosis mxima: 1.5 g/da
IV: 20 a 30 mg/kg/da divididos cada 12 h; dosis mxima: 800 mg/da
Inhalacin de ntrax: tratamiento inicial:
IV: 20 mg/kg/da divididos cada 12 h durante 60 das; dosis mxima: 800 mg/da
(sustituir los antibiticos IV por la presentacin oral tan pronto mejore el cuadro
clnico)
Oral: 30 mg/kg/da divididos cada 12 h, por 60 das; dosis mxima: 1 000 mg/da
IVU complicada o plelonefritls:
IV: 18 a 30 mg/kg/da divididos cada 8 h, por 10 a 21 das; dosis mxima: 1 200
mg/da
Oral: 20 a 40 mg/kg/da divididos cada 12 h, por 10 a 21 das; dosis mxima:
1 500 mg/da
Fibrosis qustica:
Oral: 40 mg/kg/dia divididos cada 12 h; dosis mxima: 2 g/da
IV: 30 mg/kg/da divididos cada 8 a 12 h; dosis mxima: 1.2 g/da
Adultos:
Oral: 250 a 750 mg cada 12 h, segn la gravedad de la Infeccin y la sensibilidad
del microorganismo
Sinusitis aguda: leve o moderada: 500 mg cada 12 h por 10 das
IVU no complicada y cistitis aguda:
Tabletas de liberacin prolongada: 500 mg cada 24 h por tres das
Formulacin de liberacin inmediata: aguda, sin complicaciones: 250 mg cada
12 h por tres das; 250 mg cada 12 h por 7 a 14 das para IVU leve o
moderada
IVU complicada o plelonefrltis aguda no complicada:
Tabletas de liberacin prolongada: 1 000 mg cada 24 h durante 7 a 14 das
Presentacin de liberacin inmediata: 500 mg cada 12 h por 7 a 14 das
Infecciones seas y articulares:
Leves o moderadas: 500 mg cada 12 h por > 4 a 6 semanas
Graves o complicadas: 750 mg cada 12 h por > 4 a 6 semanas
Rgimen quimioprofilctico para contactos de alto riesgo de pacientes con
enfermedad menlngoccica Invasiva: 500 mg en una sola dosis
Prostatltis bacteriana crnica: 500 mg cada 12 h por 28 das
Diarrea Infecciosa: 500 mg cada 12 h por cinco a siete das
Infecciones de piel y estructuras cutneas:
Leves o moderadas: 500 mg cada 12 h por 7 a 14 das
Graves o complicadas: 750 mg cada 12 h por 7 a 14 das
Gonorrea no complicada: 500 mg en una sola dosis
Chancroide: 500 mg dos veces al da durante tres das
Infeccin de vas respiratorias inferiores:
Leve o moderada: 500 mg cada 12 h por 7 a 14 das
Grave o complicada: 750 mg cada 12 h por 7 a 14 das
Fiebre tifoidea: 500 mg cada 12 h por 10 das
Profilaxia posexposicin a ntrax: 500 mg cada 12 h durante 60 das
IV: 200 a 400 mg cada 12 h, segn la gravedad de la Infeccin
Infeccin de vas respiratorias inferiores, piel y estructuras cutneas:
Leve o moderada: 400 mg cada 12 h por 7 a 14 das
Grave o complicada: 400 mg cada 8 h por 7 a 14 das
Tratamiento de infeccin por ntrax: 400 mg cada 12 h durante 60 das (sustituir
el antibitico IV por la presentacin oral tan pronto mejore el cuadro clnico)
Teraputica emprica en pacientes febriles con neutropenia: 400 mg cada 8 h en
combinacin con piperaclllna por 7 a 14 das
Oftlmica:
Nios > 1 ao y adultos: solucin: Instilar una o dos gotas en el ojo afectado cada
2 h durante la vigilia, durante dos das; luego, una o dos gotas cada 4 h
durante cinco das
Tratamiento de lceras corneales: Instilar dos gotas cada 15 min en las
primeras 6 h, seguidas de dos gotas cada 30 min el resto del primer da; el
segundo da, aplicar dos gotas cada hora y seguir con la misma dosis cada 4
h
Nios > 2 anos y adultos: ungento: aplicar una tira de V pulgada de ungento
tres veces/da por dos das; despus dos veces diarias durante ios siguientes
cinco das
Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos:
D 30 a 50 mL/min: oral: 250 a 500 mg cada 12 h
(Contina)
347
2
C1PR0FL0XAC1NA
Ciprofloxacina
(Contina)
D < 30 mL/min:
Presentaciones de liberacin inmediata: administrar 250 a 500 mg cada 18 h
Tabletas de liberacin prolongada: adultos: IVU complicada o pielonefritis
aguda no complicada: 500 mg cada 24 horas
Administracin
Oral: administrar las tabletas de liberacin inmediata 2 h despus de la comida:
pueden tomarse con el alimento, para minimizar las molestias gastrointestinales; la
tableta de liberacin prolongada y la suspensin oral pueden administrarse con
alimentos o sin ellos; Proquin^ XR debe administrarse con ia comida principal (de
preferencia en la tarde); no administrar la suspensin oral a travs de sonda de
alimentacin (la suspensin se adhiere a la sonda); para preparar la suspensin
oral, vaciar el contenido de las microcpsulas (frasco pequeo) en un recipiente
grande con diluyente (NO AGREGAR AGUA A LA SUSPENSIN). Agitar
vigorosamente la suspensin durante 15 seg antes de usarla. Evitar los anticidos.
Ingerir lquidos abundantes para conservar hidratacin y diuresis apropiadas
Sonda nasogstrica u orogstrica: pulverizar ia tableta de liberacin inmediata y
mezclar con agua. Lavar con agua el tubo de alimentacin antes y despus de la
administracin de la ciprofloxacina. Espaciar la alimentacin por la sonda por lo
menos 1 h antes y 2 h despus de su administracin.
Parenteral: administrar por infusin IV lenta de 60 min para aminorar el riesgo de
irritacin venosa (ardor, dolor, eritema e hinchazn); la concentracin para
administracin no debe exceder 2 mg/mL
Oftlmica: slo para uso tpico oftlmico: evitar que la punta del gotero se ponga en
contacto con la piel o el ojo
Pomada: aplicar en el saco conjuntival inferior
Solucin: aplicar presin digital sobre el saco lagrimal durante la instilacin y 1 a 2
min despus, para disminuir el riesgo de absorcin y efectos sistmicos
Parmetros para vigilancia Vigilancia peridica de la funcin renal, heptica y
hematolgica; nmero y tipo de evacuaciones en busca de diarrea. En pacientes que
reciben ciprofloxacina y teofilina de manera concurrente deben medirse los niveles
sricos de teofilina; vigilar INR en sujetos que reciben warfarina; vigilancia peridica
de los niveles de ciclosporina si sta se emplea junto con ciprofloxacina.
Intervalo de referencia Evitar niveles sricos mximos > 5 pg/mL.
Informacin para el paciente No masticar ias microcpsulas de la suspensin oral;
no partir, triturar ni masticar la tableta de liberacin prolongada; evitar la cafena;
puede causar mareo o sensacin de inestabilidad, y dificultar las actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica; notificar al mdico si se presentan dolor
o inflamacin tendinosa y signos de alergia; hormigueo, adormecimiento, debilidad o
diarrea persistente. Retirar las lentes de contacto antes de administrar la solucin y el
ungento oftlmico. Es posible que ocasione reacciones de fotosensibilidad (es
decir, la exposicin al sol puede causar quemaduras intensas, exantema,
enrojecimiento o prurito); evitar la exposicin al sol y fuentes de luz artificial
(lmparas solares, cabinas/camas para bronceado); usar ropas protectoras,
sombreros de ala ancha, anteojos para el sol y filtros solares para los labios (FPS
> 15); utilizar un filtro solar [amplio espectro, filtros fsicos (de preferencia) o
bloqueadores solares con FPS > 15]; contactar al mdico si se presenta alguna
reaccin.
Implicaciones para la atencin de enfermera Administrar la formulacin de
liberacin inmediata y Cipro' XR por lo menos 2 h antes o 6 h despus, y Proquin XR por lo menos 4 h antes o 2 h despus de anticidos u otros productos que
contienen calcio, hierro o zinc (incluso productos lcteos o jugos fortificados con
calcio), sucralfato o frmacos amortiguados; asegurar la hidratacin adecuada del
paciente para prevenir cristaluria. Cipro XR y Proquin XR no son intercambiables
con las tabletas de liberacin inmediata de ciprofloxacina.
Informacin adicional Aunque las fluoroquinolonas slo estn aprobadas por la
FDA para su empleo en nios con IVU complicada, pielonefritis y tratamiento
posexposicin a inhalacin de ntrax, la AAP cuanta con una lista de usos
potencales de estos frmacos, una vez que los riesgos y beneficios se evalan:
IVU ocasionada por Pseudomonas aeruginosa u otras bacterias gramnegatlvas
resistentes a mltiples frmacos y sensibles a fluoroquinolonas
Otitis media supurativa crnica u otitis externa causada por P. aeruginosa
Osteomielitis crnica o aguda, u osteocondtis ocasionadas por P. aeruginosa
Infecciones micobacterianas causadas por cepas sensibles a fluoroquinolonas
Infecciones por bacterias gramnegativas en huspedes inmunocompromeidos en
los que la teraputica oral es deseable o que presentan resistencia a agentes
alternativos
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
cr
348
CIPROFLOXACINA Y DEXAMETASONA
Infusin [premezclada en solucin de glucosa al 5%]:
Cipro: 200 mg (100 mL); 400 mg (200 mL) [sin ltex]
Inyeccin, solucin; 10 mg/mL (20 mL, 40 mL)
Mlcrocpsulas para suspensin, oral:
Cipro": 250 mg/5 mL (100 mL); 500 mg/5 mL (100 mL) [sabor fresa]
Ungento oftlmico, como clorhidrato:
Ciloxan: 3.33 mg/g [base al 0.3%] (3.5 g)
Solucin oftlmica, como clorhidrato: 3.5 mg/mL (2.5 mL, 5 mL, 10 mL) [base al
0.3%]
Ciloxin": 3.5 mg/mL (2.5 mL, 5 mL, 10 mL) [base al 0.3%; contiene cloruro de
benzalconio]
Tabletas: 250 mg, 500 mg, 750 mg
Tabletas de liberacin prolongada: 500 mg, 1 000 mg
Cipro XR: 500 mg [equivalente a 287.5 mg de clorhidrato de ciprofloxacina y
212.6 mg de ciprofloxacina base]; 1 000 mg [equivalente a 574.9 mg de
clorhidrato de ciprofloxacina y 425.2 mg de ciprofloxacina base]
Tabletas de liberacin prolongada [empaque por dosis]:
Proquln XR: 500 mg (3s)
Referencias
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Ciprofloxacina e hidrocortisona
Informacin relacionada
Ciprofloxacina en la pgina 344
Hidrocortisona en la pgina 810
S i n n i m o s Clorhidrato de ciprofloxacina e hidrocortisona; Hidrocortisona y
ciprofloxacino
Categora teraputica Antibitico/cortlcosteroide tico
Uso Tratamiento de otitis externa bacteriana aguda por cepas sensibles de S. aureus,
P. aeruginosa o Proteus mirabilis.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ciprofloxacina, hidrocortisona, cualquier
componente de la frmula u otras quinolonas; pacientes con perforacin de
membrana timpnica; infecciones virales del conducto auditivo externo.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea
Dermatolgicas: prurito, dermatitis miclica, exantema, urticaria, alopecia
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, hipoestesias
Respiratorias: tos
Dosificacin usual Nios > lao y adultos: presentacin tica: Instilar tres gotas en
el odo afectado dos veces al da durante siete das
Administracin tica: calentar la suspensin sosteniendo el recipiente en la mano
antes de instilar las gotas; agitar bien antes de usar; el paciente debe recostarse con
el odo afectado hacia arriba y mantener tal posicin 30 a 60 seg despus de instilar
la suspensin en el conducto auditivo
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Suspensin tica: clorhidrato de ciprofloxacina al 0.2% y hidrocortisona al 1% (10
mL) [contiene alcohol benclico]
Ciprofloxacina y dexametasona
Sinnimos Clorhidrato de ciprofloxacina y dexametasona; Dexametasona y
ciprofloxacino
Categora teraputica Antibitlco/corticosterolde tico
Uso Tratamiento de otitis media aguda en pacientes peditricos con tubos de
timpanostoma, ocasionada por S. aureus, S. pneumoniae, H. infiuenzae, M.
catarrhalis o P. aeruginosa; otitis externa aguda por S. aureus o P. aeruginosa en
nios y adultos.
(Contina)
349
CIPROHEPTADINA
Ciproheptadina
Informacin relacionada
Sobredosis y toxicologa en la pagina 1898
Sinnimos Clorhidrato de ciproheptadina; Periactina
Categora teraputica Antihistamnico
Uso Rinitis alrgica perenne y estacional, y otros sntomas de alergia, como urticaria:
estimulante del apetito (til en el tratamiento de la anorexia nerviosa); administracin
profilctica contra cefalea en racimos y migraa; espasticidad relacionada con lesin
de mdula espinal.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la ciproheptadina o cualquier componente
de la frmula; glaucoma de ngulo agudo, obstruccin del cuello vesical, ataque
asmtico agudo, lcera pptica estensica, obstruccin del tubo digestivo, personas
que reciben inhibidores de la MAO.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, edema
Sistema nervioso central: sedacin, estimulacin del SNC, convulsiones, fatiga,
cefalea, nerviosismo, depresin
Dermatolgicas: fotosensibilidad, exantema, angiedema
Gastrointestinales: estimulacin del apetito, xerostoma, nusea, diarrea, dolor
abdominal
Hematolgicas: anemia hemoltica, leucopenia, trombocitopenia
Hepticas: hepatitis
350
CISAPRIDA
Neuromusculares y esquelticas: miaigias, parestesias, artralgias
Respiratorias: broncoespasmo, epistaxis, faringitis
Diversas: reacciones alrgicas
Interacciones medicamentosas Inhibidores de la MAO; intensifica los efectos
sedantes de otros depresores del SNC; potencia los efectos anticolinrgicos de otros
agentes anticolinrgicos.
Mecanismo de accin Antihistamfnico potente y antagonista de serotonina, que
compite con la histamina por los receptores H, en clulas efectoras de tubo
gastrointestinal, vasos sanguneos y vas respiratorias.
Farmacocintica
Absorcin: completa
Metabolismo: extenso por conjugacin
Eliminacin: > 50% se excreta en la orina (sobre todo como metabolitos); alrededor
de 25% se excreta en las heces
Dosificacin usual Oral:
Cuadros alrgicos:
Nios: 0.25 mg/kg/da u 8 mg/m /da en dos a tres fracciones o
2 a 6 aos: 2 mg cada 8 a 12 h (no exceder 12 mg/da)
7 a 14 aos: 4 mg cada 8 a 12 h (no exceder 16 mg/da)
Adultos: 4 a 20 mg/da divididos cada 8 h (no exceder 0.5 mg/kg/da)
Estimulante del apetito (anorexia nerviosa): nios > 13 aos y adultos: 2 mg cuatro
veces al da; la dosis puede aumentarse poco a poco en un lapso de tres semanas,
hasta llegar a 8 mg cuatro veces/da
Cefalea en racimos: aduitos: 4 mg cuatro veces/da
Cefalea migraosa:
Nios: 4 mg dos a tres veces/da
Adultos: 4 a 8 mg tres veces/da
Espasticidad relacionada con lesin de mdula espinal: nios > 12 aos y adultos: 4
mg a la hora de acostarse; aumentar 4 mg por dosis cada tres a cuatro das; dosis
diaria promedio: 16 mg en fracciones; no exceder 36 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: disminuir la dosis en pacientes con
disfuncin grave
Administracin Oral: administrar con alimentos o leche
Interaccin con pruebas de Pruebas cutneas diagnsticas con antgenos;
aumenta la amilasa srica; disminuye la glucemia preprandial.
Informacin para el paciente Puede causar estado soporoso y disminuir la
capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica;
puede causar sequedad de boca (xerostoma). En raras ocasiones produce
reacciones de fotosensibilidad (la exposicin a la luz solar puede ocasionar
quemaduras intensas, exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la
exposicin directa a la luz solar.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Jarabe, como clorhidrato: 2 mg/5 mL (473 mL) [contiene alcohol al 5%; sabor menta]
Tabletas, como clorhidrato: 4 mg
Referencias
2
Cisaprida
Categora teraputica Agente gastrointestinal procintico
Uso Tratamiento de sntomas nocturnos de enfermedad por reflujo gastroesofgico
(ERGE); efectiva tambin en gastroparesia, constipacin refractaria y dispepsia no
ulcerosa en pacientes en quienes otras teraputicas han sido ineficaces (vase
Advertencias).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP la considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la cisaprida o cualquier componente de la
frmula; hemorragia gastrointestinal, obstruccin mecnica, perforacin de tubo
digestivo u otras situaciones en que la estimulacin de la motilidad gastrointestinal es
peligrosa; pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia renal,
insuficiencia de mltiples rganos y enfermedad pulmonar obstructiva crnica;
individuos en riesgo de hipopotasemia, hipocalcemia o hipomagnesemia o que ya las
padecen (p. ej., deshidratacin grave, vmito, diarrea, desnutricin o que reciben
diurticos por largo tiempo); personas con antecedente familiar conocido de
sndrome congnito de QT largo; prolongacin del intervalo QT (OT > 450), arritmias
ventriculares, cardiopata isqumica, disfuncin del nodo sinusal, bradicardia con
(Contina)
351
c
CISAPRIDA
Cisaprida
(Contina)
CISATRACURIO
Metabolismo: extenso en el hgado por accin de la isoenzima CYP3A3/4 del
citocromo P450 hasta la formacin de norcisaprida, que se elimina en orina y
heces
Biodisponibilidad: 40 a 50%
Vida media: 7 a 10 h
Eliminacin: < 10% de la dosis se excreta en heces y orina
Dosificacin usual Oral:
Recin nacidos: 0.15 a 0.2 mg/kg/dosis tres o cuatro veces/da; dosis mxima: 0.S
mg/kg/da
Lactantes y nios: 0.15 a 0.3 mg/kg/dosis tres o cuatro veces/da; dosis mxima: 10
mg/dosis
Adultos: inicial: 10 mg cuatro veces ai da, por lo menos 15 min antes de consumir
alimentos y a la hora de acostarse; en algunos pacientes habr que aumentar la
dosis hasta 20 mg para obtener un resultado satisfactorio
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: disminuir la dosis diaria a la mitad
Administracin Oral: administrar 15 min antes de las comidas u otro tipo de
alimentos
Parmetros para vigilancia ECG (antes de iniciar el tratamiento); electrlitos
sricos en pacientes que reciben diurticos (antes de empezar el tratamiento y luego
en forma peridica); vase Contraindicaciones.
Informacin para el paciente Puede ocasionar sequedad de boca (xerostoma).
Referencias
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Cisatracurio
Sinnimos Besilato de cisatracurio
Categora teraputica
Agente bloqueador neuromuscular no despolarizante;
Relajante de msculo esqueltico paralizante
Uso Facilita la intubacin endotraqueal como adyuvante de la anestesia general, y
relaja el msculo esqueltico durante intervenciones quirrgicas o ventilacin
mecnica.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cisatracurio o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias).
Advertencias El mantenimiento de una va respiratoria permeable y el apoyo
respiratorio son fundamentales. Por su inicio de accin intermedio, ei cisatracurio no
es recomendable para intubacin de secuencia rpida; ciertas alteraciones clnicas
pueden potenciar o antagonizar el bloqueo neuromuscular (vase el cuadro en la
seccin Precauciones).
Los envases de 10 mL con dosis mltiples contienen alcohol benclico como
conservador; el alcohol benclico puede causar reacciones alrgicas en personas
susceptibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con
toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el
"sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad respiratoria,
respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones, hemorragia
intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular, evitar los diluyentes que
contienen benzoato de sodio en recin nacidos; estudios in vitro y en animales
muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Incremento de sensibilidad en pacientes con miastenia grave, sndrome de
Eaton-Lambert; resistencia al bloqueo neuromuscular en pacientes quemados
(> 30% de superficie corporal) durante un periodo de 5 a 70 das despus de la
lesin; resistencia al bloqueo neuromuscular en individuos con traumatismo
muscular, desnervacin, inmovilizacin o infeccin.
Precauciones Ciertas alteraciones clnicas pueden potenciar o antagonizar el
bloqueo neuromuscular; vase el cuadro en la pgina siguiente.
(Contina)
353
CISATRACURIO
Cisatracurio
(Contina)
Antagonismo
Anormalidades electrolticas
Hiponatremia intensa
Hipocalcemia intensa
Hipopotasemia intensa
Hipermagnesemia
Enfermedades neuromusculares
Acidosis
Porfria aguda intermitente
Insuficiencia renal
Insuficiencia heptica
Alcalosis
Hipercalcemia
Lesiones desmielinizantes
Neuropatas perifricas
Diabetes mellitus
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rara vez liberacin leve de histamina; sus
cardiovasculares son mnimos y transitorios
Dermatolgicas: exantema, prurito
Respiratorias; sibilancias, broncoespasmo, laringoespasmo (raro)
Diversas: reacciones de hipersensibilidad que incluyen anafilaxia
Interacciones medicamentosas Vase el cuadro.
efectos
Antagonismo
Anestsicos inhalados
Desflurano, sevoflurano, enflurano e
isoflurano > halotano > xido nitroso
Antibiticos
Aminoglucsidos, polimixinas,
clindamicina, vancomicina, tetraciclina
Magnesio
Antiarrtmicos
Quinidina, procainamida, bretilio, y
quiz lidocana
Diurticos
Furosemida, manitol, tiacidas
Anfotericina B (secundaria a hipopotasemia)
Anestsicos locales
Dantroleno (deprime directamente el msculo
esqueltico)
Betabloqueadores
Bloqueadores de canales del calcio
Ketamina
Litio
Succinilcolina (cuando se administra antes de
un agente bloqueador neuromuscular no
despolarizante)
Ciclosporina
1
Calcio
Carbamacepina
Fenitona
Esferoides (administracin crnica)
Teofilina
Anticolinestersicos
Neostigmina, piridostigmina,
edrofonio,
solucin oftlmica de ecotiofato
Cafena
Azatioprina
1
P u e d e p r o l o n g a r los e f e c t o s de la acetilcolina.
Estabilidad Proteger de la luz; refrigerar; una vez que se extrae del refrigerador es
estable hasta 21 das an si se vuelve a refrigerar; inestable en soluciones alcalinas;
compatible con solucin de glucosa al 5%, glucosa al 5% en salina normal y
solucin salina normal; no diluir en Ringer lactato; incompatible para administracin
en Y con propofol o ketorolaco; compatible para administracin en Y con sufentanil,
alfentanil, fentanil, midazolam y droperidol.
Mecanismo de accin Bloquea la transmisin nerviosa en la unin mioneural al
unirse a los receptores colinrgicos.
Farmacodinamia
Inicio de accin: IV: 2 a 3 min
354
CISPLATINO
Efecto mximo: 3 a 5 min
Duracin: depende de ia dosis; 35 a 45 min despus de una sola dosis de 0.1 mg/kg;
la recuperacin comienza 20 a 35 min si la anestesia es balanceada; 90% de
pacientes alcanza la recuperacin en 25 a 93 min
Farmacocintica
Distribucin: V : adultos: 0.16 L/kg
Metabolismo: algunos metabolitos son activos: 80% de la eliminacin ocurre por
degradacin no enzimtica rpida (eliminacin de Hofmann) en la corriente
sangunea; el metabolismo adicional tiene lugar por hidrlisis hasta un derivado
ster
Vida media: 22 a 31 min
Eliminacin: < 10% de la dosis se excreta sin cambios en la orina
Depuracin:
Nios: 5.9 mL/kg/min
Adultos: 5.1 mL/kg/min
Dosificacin usual IV:
Nios de 2 a 12 aos: inicial: 0.1 mg/kg seguidos de dosis de sostn de 0.03 mg/kg,
segn se necesite para mantener el bloqueo neuromuscular
Nios > 12 aos y adultos: inicial: 0.15 a 0.2 mg/kg seguidos de dosis de sostn de
0.03 mg/kg, 40 a 65 min ms tarde o segn se necesite para conservar el bloqueo
neuromuscular
Infusin IV continua:
Nios > 2 aos: 1 a 4 pg/kg/min
Adultos: 1 a 3 pg/kg/min
Nota: puede existir una variabilidad amplia entre pacientes en cuanto a dosis
(intervalo: 0.5 a 10 pg/kg/min en adultos), la cual puede aumentar o disminuir
con el tiempo; la dosis para cada paciente puede adecuarse a la ptima
utilizando un estimulador de nervios perifricos
Administracin Parenteral: puede administrarse sin mayor dilucin por inyeccin IV
rpida en 5 a 10 seg; para goteo continuo diluir hasta una concentracin de 0.1 a 0.4
mg/mL en solucin glucosada al 5% o salina normal; no debe inyectarse por va IM
porque irrita los tejidos
Parmetros para vigilancia Reaccin de espasmo muscular mediante estimulacin
de nervios perifricos, frecuencia cardiaca, presin arterial.
Informacin adicional La potencia del bloqueo neuromuscular es tres veces mayor
que la del atracurio; el bloqueo mximo dura 2 min ms que con dosis equipotentes
de atracurio; la laudanosina, un metabolito sin actividad de bloqueo neuromuscular,
se vincula con hipotensin y actividad convulsiva en estudios en animales.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable: 2 mg/mL (5 mL); 2 mg/mL (10 mL) [contiene alcohol benclico];
10 mg/mL (20 mL)
Referencias
d
M a r t i n L D , B r a t l o n S L , O ' R o u r k e P P . Clinical U s e s a n d C o n t r o v e r s i e s o f N e u r o m u s c u l a r B l o c k i n g A g e n t s i n
Infants a n d C h i l d r e n . Crt Care Med. 1 9 9 9 ; 2 7 ( 7 ) : 1 3 5 8 - 6 8 .
Cisplatino
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en ta
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en la pgina 1722
Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos en la pgina 1685
Sinnimos CDDP
Categora teraputica Agente antineoplsico alquilante
Uso Tratamiento de cnceres de testculo, ovario y mama, cncer vesical avanzado,
osteosarcoma, linfoma de Hodgkin y no Hodgkin, cncer de cabeza o cuello,
cervicouterino, pulmonar, tumores enceflicos y neuroblastoma; se utiliza solo o en
combinacin con otros agentes.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cisplatino, agentes que contienen platino o
cualquier componente de la frmula; disfuncin renal preexistente, disfuncin
auditiva y mielosupresin; embarazo.
Advertencias La FDA recomienda considerar la prctica de mtodos para
manipulacin y disposicin adecuadas de antineoplsicos. Los efectos txicos
acumulativos en los rones pueden ser graves; la toxicidad relacionada con la dosis
incluye mielosupresin, nusea y vmito; la ototoxicidad, en especial intensa en
(Contina)
355
CISPLATINO
Cisplatino
(Contina)
356
CISTEAMINA
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 10 a 50 mL/min: administrar 75% de la dosis
D < 10 mL/min: administrar 50% de la dosis
Administracin Parenteral: IV: administrar de acuerdo con el protocolo; la velocidad
para administracin vara: en infusin de 15 a 20 min, infusin de 1 mg/min, infusin
de 6, 8 24 h; la Inyeccin IV rpida se relaciona con incremento de nefrotoxicidad u
ototoxicidad en comparacin con la infusin IV ms lenta
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin renal (creatinina srica, nitrgeno
ureico en sangre, D ), electrlitos (en particular magnesio, calcio, potasio); pruebas
audiolgicas y examen neurolgico (con dosis altas); pruebas peridicas de funcin
heptica; biometra hemtica completa con diferencial y plaquetas, diuresis y
examen general de orina.
Implicaciones para la atencin de enfermera Para la administracin del frmaco
no deben usarse agujas, jeringas, catteres o equipo de administracin IV que
contengan partes de aluminio; los mtodos para prevenir la nefrotoxicidad
comprenden prehidratacin, diuresis con manitol y administracin de soluciones IV
con cloruro de sodio para estimular la cloruresis. Es importante conservar la
hidratacin y la diuresis adecuadas durante las 24 h posteriores a su administracin.
La extravasacin puede originar esfacelo y necrosis tisulares; evitarla. La infiltracin
de las soluciones de cisplatino en concentraciones > 0.5 mg/mL puede ocasionar
efectos txicos ms graves en los tejidos.
Informacin adicional Efecto mielosupresor:
Leucocitario: leve
Plaquetario: feve
Inicio (das): 10
Cifras mnimas (das): 18 a 23
Recuperacin (das): 21 a 40
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] - producto descontinuado
Solucin inyectable: 1 mg/mL (50 mL, 100 mL, 200 mL)
Platinol^-AQ: 1 mg/mL (50 mL, 100 mL) [contiene sodio, 9 mg/mL] [DSC]
Referencias
cr
cr
CI
Cisteamina
Sinnimos Bitartrato de cisteamina
Categora teraputica Agente para tratamiento de cistinosls
Uso Tratamiento de cistinosis nefroptica.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cisteamina, penicilamina o cualquier
componente de la frmula.
Advertencias Los niveles de cistina en leucocitos deben vigilarse durante el
tratamiento con cisteamina oral (por lo menos cada tres meses); la cisteamina se
administra en las dosis mnimas posibles para lograr la deplecin adecuada de
cistina en leucocitos; los efectos txicos pueden disminuirse si ta teraputica se inicia
con un incremento lento de la dosis (vase Dosificacin usual); si se desarrolla
exantema, suspender el tratamiento hasta que desaparezca; luego puede reiniciarse
con dosis ms bajas y un ajuste ms lento hasta llegar a ia dosis teraputica.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de discrasias
sanguneas, lcera gstrica o duodenal, o trastornos neurolgicos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin
Sistema nervioso central: somnolencia, encefalopata, cefalea, convulsiones, ataxia,
confusin, mareo, inquietud, nerviosismo, disminucin de la funcin intelectual,
cambios emocionales, alucinaciones, pesadillas, fiebre (22%), letargo (11%),
depresin, hipertermia
Dermatolgicas: urticaria, exantema (7%)
Endocrinas y metablicas: deshidratacin
Gastrointestinales: halitosis, dolor abdominal, dispepsia, constipacin,
gastroenteritis, duodenitis, lcera duodenal, vmito (35%), anorexia (31%), diarrea
(16%), nusea
Hematolgicas: anemia, leucopenia
Hepticas: anormalidades en enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: temblor, hipercinesia
(Contina)
357
CISTENA
Cisteamina
(Contina)
ticas: hlpoacusia
Renal: nefritis intersticial, insuficiencia renal
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz.
Mecanismo de accin Reacciona con la clstina en el lisosoma, para transformarla
en clstena y disulfuro mixto de cstena-cisteamina; stos pueden salir del lisosoma
en pacientes con cistinosls, un defecto hereditario del transporte lisosmlco.
Farmacocintica
Absorcin: rpida
Distribucin: V : nios: 156 L
Unin a protenas: promedio: 52%
Vida media: 1 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1.4 h
Eliminacin: depuracin: nios: 1.2 Limin
o s i f i c a c i n usual Oral: Iniciar el tratamiento con V V de la dosis de
mantenimiento y e incrementar lentamente la dosis durante cuatro a seis semanas
Nios < 12 aos: inicial: 1.3 g/m /da divididos en cuatro dosis; puede aumentarse de
manera gradual hasta un mximo de 1.95 g/m /da
Nios > 12 aos y adultos (> 55 kg): 2 g/da divididos en cuatro dosis; puede
aumentarse gradualmente hasta un mximo de 1.95 g/m /da
d
Dosis
(mg cada 6 h)
100
150
200
250
300
350
400
450
500
Cistena
Sinnimos Clorhidrato de cistena
Categora teraputica Complemento nutricional
Uso Suplemento para las soluciones cristalinas de aminocidos, en particular las
frmulas peditricas especializadas para cubrir los requerimientos nutricionales de
aminocidos por va Intravenosa de lactantes que necesitan nutricin parenteral
(NP).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la cistena o cualquier componente de la
frmula; individuos en coma heptico o con trastornos metablicos que alteran y
disminuyen la utilizacin del nitrgeno.
Advertencias En lactantes se observ acidosls metabllca relacionada con ei
clorhidrato de la clstena; cada mmol de cistena (175 mg) aporta 1 mEq de cloro y 1
mEq de hidrgeno; para equilibrar ios iones de clorhidrato adicionales y evitar la
acidosis, puede ser necesario agregar a la NP 1 mEq de acetato por cada mmol (175
358
CITALOPRAM
mg) de cistena; cada 40 mg de cistena (equivalentes a 1 g de aminocidos cuando
se utilizan en las proporciones recomendadas) aportan 0.228 mEq de cloro e
hidrgeno.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal o heptica.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre
Endocrinas y metablicas: acidosis metablica (vase Advertencias)
Gastrointestinales: nusea
Renales: elevacin de nitrgeno ureico en sangre, azoemia
Estabilidad Evitar el calor excesivo; no congelar; la cistena es relativamente
inestable cuando se combina con soluciones parenterales de aminocidos; procurar
agregarla justo antes de administrar la mezcla al paciente; la infusin de la mezcla
debe comenzar en el transcurso de 1 h haberse preparado la combinacin, o
refrigerarse hasta que se use; es estable 24 h en la mezcla para nutricin parenteral;
utilizar los frascos abiertos en un plazo de 4 h.
Mecanismo de accin La cistena es un aminocido azufrado que se sintetiza a
partir de metionina por una va de transulfuracin. Es precursora del tripptido
glutatin y tambin de la taurina. Los recin nacidos muestran una deficiencia
relativa de la enzima necesaria para tal conversin. Cabe considerar la cistena como
un aminocido esencial en lactantes.
Dosificacin usual IV: recin nacidos y lactantes: agregar en una proporcin fija a la
solucin de aminocidos cristalinos: 40 mg de cistena por gramo de aminocidos; la
dosis vara con las dosis diarias de aminocidos (p. ej., 0.5 a 2.5 g/kg/da de
aminocidos requeriran entre 20 y 100 mg/kg/da de cistena); tambin pueden
aadirse dosis individuales de 0.8 a 1 mmol/kg/da de cistena directamente a la
mezcla para NR diaria. La duracin del tratamiento depende de la necesidad de NP;
pacientes con NP crnica han recibido cistena incluso hasta los seis meses de vida
y en algunos casos hasta los dos aos de edad.
Administracin Parenteral: usar slo despus de diluirla en mezcla para NP; diluirla
con solucin de aminocidos en una proporcin de 40 mg de cistena por 1 g de
aminocidos: por ejemplo, se agregan 500 mg de cistena a 12.5 g (250 mL) de una
solucin de aminocidos al 5%.
Parmetros para vigilancia Nitrgeno ureico en sangre, amoniaco, electrlitos, pH,
equilibrio acidobsico, creatinina srica, pruebas de funcin heptica y curva del
crecimiento.
Informacin adicional La adicin de cistena a las mezclas para NP intensifica la
solubilidad de calcio y fosfato, al disminuir el pH global del preparado.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable, como clorhidrato: 50 mg/mL (10 mL, 50 mL)
Citalopram
Alertas especiales Medicamentos antidepresivos: etiquetado de los productos
para incluir conducta suicida en adultos jvenes - mayo de 2007
La FDA notifica a los profesionales de la salud sobre un requerimiento hecho a los
fabricantes de frmacos en relacin con la actualizacin de la informacin para
prescribir para toda la categora de antidepresivos. Este requerimiento implica la
extensin del recuadro de advertencias respecto a la incidencia de suicidio en nios
y adolescentes, para incluir tambin a adultos jvenes de 18 a 24 aos, durante el
inicio del tratamiento (por lo general, durante los primeros dos meses). Los cambios
que propone se basan en anlisis conjuntos de estudios clnicos a corto plazo y
controlados con placebo, en pacientes con trastorno depresivo mayor (TDM) y otras
alteraciones psiquitricas para las cuales se utilizan antidepresivos. En contraste con
el riesgo mayor de ideacin y conducta suicidas en nios, adolescentes y adultos
jvenes, los datos no revelaron aumento del riesgo en adultos > 24 aos, y
demostraron disminucin del mismo en adultos > 65 aos, respecto del placebo. En
vista de esta informacin, en diciembre de 2006 el Psychopharmacologic Drugs
Advisory Committee de la FDA acord que la informacin para prescripcin de todos
los tipos de antidepresivos debe corresponder a estos hallazgos. De igual forma, los
cambios propuestos enfatizan la necesidad de vigilar de forma estrecha a todos los
pacientes que reciben antidepresivos por cualquier indicacin, en especial durante
los primeros meses de tratamiento o durante periodos de ajuste de dosis (incremento
o decremento).
Se concedieron 30 das a los fabricantes para entregar sus revisiones de etiquetado
y guas farmacolgicas a la FDA. Esta entidad recomienda a los pacientes que
reciben antidepresivos no suspender de forma sbita el uso de tales medicamentos y
contactar a su mdico si tienen cualquier duda respecto al tratamiento.
(Contina)
359
CITALOPRAM
Citalopram (Contina)
Se dispone de informacin adicional en:
http://www.fda.gOv/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Antidepressant
Informacin relacionada
Agentes antidepresivos en la pgina 1688
Sinnimos Hidrobromuro de citalopram; Nitaapram
Categora teraputica Antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptura de
serotonina
Uso Tratamiento de depresin; trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) en nios.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al citalopram o cualquier componente de la
frmula; uso de inhibidores de la MAO durante los 14 das previos (se pueden
presentar reacciones potencialmente fatales; vase Interacciones medicamentosas};
uso concomitante de pimozida.
Advertencias El citalopram no est aprobado para uso pacientes peditricos. Nios y
adultos con trastorno depresivo mayor pueden experimentar agravamiento clnico de
la depresin, o ideacin o conducta suicidas. En estudios clnicos los antidepresivos
aumentaron el riesgo de ideacin y conducta suicidas en nios, adolescentes y
adultos jvenes (18 a 24 aos) con trastorno de depresin mayor y otras alteraciones
psiquitricas. Debe considerarse este riesgo antes de prescribir antidepresivos para
cualquier indicacin clnica. Los estudios a corto plazo no mostraron aumento en el
riesgo de tendencias suicidas con el uso de antidepresivos en pacientes > 24 aos y
mostraron una disminucin del riesgo en pacientes > 65 aos.
Los pacientes de todas las edades tratados con antidepresivos por cualquier
indicacin requieren vigilancia estrecha en busca de agravamiento clnico de la
depresin, tendencia suicida y cambios de conducta inusuales, en especial durante
los primeros meses del inicio del antidepresivo o cuando se ajusta la dosis. Los
familiares y cuidadores deben recibir instrucciones para que observen de cerca al
paciente (es decir, todos los das) y comunicar su condicin al mdico. Los pacientes
deben vigilarse en busca de conductas relacionadas (p. ej., ansiedad, agitacin,
ataques de pnico, insomnio, irritabilidad, hostilidad, agresividad, impulsividad,
acatisia, hipomana, mana), que pueden incrementar el riesgo de agravamiento de ia
depresin y tendencia suicida. El agravamiento de la depresin o el surgimiento de
tendencia suicida (o las conductas relacionadas que se mencionaron antes) de
manera abrupta, graves o que no son parte de los sntomas de presentacin, podran
requerir la suspensin o modificacin de la teraputica farmacolgica.
Evitar su suspensin abrupta; es posible que se presente sndrome de abstinencia
(que incluye agitacin, disforia, mareo, confusin, y mana o hipomana, pesadillas,
irritabilidad, alteraciones sensitivas, cefalea, letargo, labilidad emocional, insomnio,
tnitus y convulsiones) ai suspenderlo de manera abrupta o si se reduce la dosis;
ajustar la dosis progresivamente para disminuir al mnimo el riesgo de desarrollar
sntomas de abstinencia. Si se presentan sntomas que no se toleran despus de
aumentar la dosis o al suspender el tratamiento, evaluar el reinicio con la dosis previa
y recurrir a un ajuste ms lento. Para disminuir el riesgo de sobredosis intencional,
elaborar recetas con la cantidad de frmaco ms baja posible para dar una atencin
adecuada al paciente.
Podra agravar las psicosis en algunos pacientes o precipitar un cambio a mana o
hipomana en pacientes con trastorno bipolar. Debe evitarse el uso de monoterapia
en pacientes con trastorno bipolar. Los pacientes que se presentan con sntomas
depresivos deben evaluarse para descartar trastorno bipolar. Ei citalopram no est
aprobado por la FDA para el tratamiento de la depresin bipolar.
Es posible que ocurra sndrome serotoninrgico en potencia letal cuando se utilizan
ISRS en combinacin con frmacos serotoninrgicos (p. ej., triptanos) o con aquellos
que alteran el metabolismo de la serotonina (es decir, inhibidores de la MAO); vase
Interacciones medicamentosas.
Precauciones El citalopram podra inducir sangrado anormal (es decir, equimosis,
prpura, sangrado gastrointestinal proximal); utilizar con precaucin en pacientes
con alteraciones de la agregacin plaquetaria y con uso concomitante de cido
acetilsaiiclico, AINE u otros frmacos que modifican la coagulacin. Podra alterar el
desempeo cognitivo o motor. Usar con precaucin en pacientes con alteraciones
convulsivas, enfermedades concomitantes que pudieran afectar el metabolismo
heptico o la respuesta hemodinmica (p. ej., enfermedad cardiaca inestable, infarto
del miocardio reciente) y en pacientes con potencial suicida; utilizar con precaucin y
disminuir la dosis en pacientes con disfuncin heptica; utilizar con precaucin en
pacientes con disfuncin renal grave.
Utilizar con precaucin durante el tercer trimestre del embarazo [los neonatos
podran presentar efectos adversos o sntomas de abstinencia (evaluar los riesgos y
360
CITALOPRAM
los beneficios); vase informacin adicional; la exposicin a ISRS durante el
embarazo avanzado tambin se asocia con mayor riesgo de hipertensin pulmonar
persistente del neonato (vase Chambers, 2006)]; dosis altas de citalopram se
relacionan con teratogenicidad en animales. Utilizar con precaucin en pacientes que
reciben diurticos o en aqullos con deplecin de volumen (podra inducir
hiponatremia o sndrome de secrecin inadecuada de hormona antidiurtica). No
existen estudios clnicos que hayan evaluado el uso combinado de citalopram y
teraputica electroconvulsiva; sin embargo, se recomienda utilizar con precaucin en
pacientes que reciben la segunda. Podra incrementar el riesgo que se relaciona con
este tipo de tratamiento; evaluar su suspensin, cuando sea posible, antes de dar
tratamiento electroconvulsivo.
Reacciones adversas Sus reacciones adversas predominantes ocurren en el
sistema nervioso central y en el aparato digestivo.
Sistema nervioso central: somnolencia, mareo, insomnio, ansiedad, anorexia,
agitacin, bostezos, apata, fatiga, fiebre; pensamiento y conductas suicidas
(vase Advertencias)
Nota: la activacin conductual relacionada con los ISRS (es decir, inquietud,
hipercinesia, hiperactividad, agitacin) es dos o tres veces ms comn en nios
que en adolescentes; es ms frecuente en estos ltimos en comparacin con
adultos. La somnolencia (incluyendo sedacin y estado soporoso) es ms
comn en adultos que en nios y adolescentes (vase Safer, 2006)
Dermatolgicas: exantema, prurito
Endocrinas y metabllcas: hiponatremia, SIADH (por lo general en pacientes con
deplecin de volumen); disfuncin sexual
Gastrointestinales: nusea, xerostoma, diarrea, dispepsia, vmito, dolor abdominal,
prdida ponderal
Nota: el vmito que se relaciona con el uso de ISRS es dos o tres veces ms
comn en nios en comparacin con adolescentes; es ms frecuente en estos
ltimos que en adultos
Hematolgicas: alteracin de la funcin plaquetaria (rara), incremento del sangrado,
formacin de equimosis
Neuromusculares y esquelticas: temblor, artralgias, mialgias, astenia
Respiratorias: tos, rinitis, sinusitis
Diversas: diaforesis; sntomas de abstinencia despus de su suspensin abrupta
(vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP2C19 (mayor), 2D6
(menor), 3A4 (mayor) del citocromo P450; inhibidor de CYP1A2 (dbil), 2B6 (dbil).
2C19 (dbil), 2D6 (dbil).
Es posible que se presenten fiebre, temblor, convulsiones, delirio o coma si se utiliza
con inhibidores de la MAO (el uso de inhibidores de la MAO en el transcurso de 14
das del citalopram est contraindicado). El triptofano (que se puede metabolizar
en serotonina) y la hierba de San Juan (Hypericum perforatum) podran
incrementar sus efectos colaterales graves (el uso de estos agentes no se
recomienda). El uso concomitante de selegilina se relaciona con mana,
hipertensin y sndrome serotoninrgico.
El uso combinado de ISRS, anfetaminas, buspirona, meperidina, nefazodona,
agonistas de serotonina, sibutramina, otros ISRS, simpatomimticos, rltonavir,
linezolid, litio, tramadol y venlafaxina podra incrementar el riesgo de sndrome
serotoninrgico. El uso de ISRS con sumatriptn podra ocasionar debilidad,
incoordinacin, hiperreflexia e incremento del riesgo de sndrome serotoninrgico;
el uso de triptanos debe hacerse con precaucin en pacientes que reciben ISRS;
vigilar de forma cuidadosa, en especial durante el inicio del tratamiento y el
Incremento de las dosis.
El riesgo de hiponatremia podra incrementarse con el uso concurrente de diurticos
de asa. El citalopram podra incrementar la respuesta hipoprotrombinmica a la
warfarina. El uso concomitante de citalopram con AINE, cido acetilsaliclico u
otros frmacos que afectan la coagulacin se relaciona con incremento del riesgo
de sangrado. El alcohol y otros depresores del SNC podran aumentar sus efectos
adversos centrales.
El citalopram incrementa dos veces los niveles sricos de metoprolol (sus efectos
sobre la presin arterial y la frecuencia cardiaca no tienen importancia clnica). La
cimetidina incrementa su ABC 43% y sus concentraciones sricas mximas 39%
(su significado clnico se desconoce). Los inductores de las isoenzimas CYP2C19
y CYP3A4 del citocromo P450 podran incrementar los niveles y efectos de
citalopram (Nota: el ketoconazol no afecta de forma significativa la farmacocintica
del citalopram).
Interaccin con alimentos Su absorcin no se afecta por los alimentos.
Los complementos de triptofano podran incrementar sus efectos colaterales graves;
su uso no se recomienda.
Estabilidad Almacenar a 25C; se permiten variaciones entre 15 y 30C.
(Contina)
361
CITALOPRAM
Citalopram
(Contina)
cr
362
CITALOPRAM
con el uso de antidepresivos en nios, adolescentes y adultos jvenes (18 a 24
aos). Notifique a su mdico si se siente ms deprimido, tiene deas de suicidio o se
siente ms agitado o irritable (vase Advertencias). Evite el consumo de alcohol,
cafena, estimulantes del SNC, complementos de triptofano y hierba de San Juan;
evite usar cido acetilsaliclico, AINE u otros frmacos que afectan la coagulacin
(podran incrementar el riesgo de sangrado); puede causar mareo o estado soporoso
y disminuir la capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o
coordinacin fsica; puede causar sequedad bucal. Algunos medicamentos no deben
tomarse con citalopram o no deben administrarse durante algn tiempo despus de
que ste se suspende; informe el uso de otros medicamentos, incluyendo los de
venta sin receta, hierbales o naturales, a su mdico. Puede tomar hasta cuatro
semanas obtener efectos teraputicos con este frmaco. Tomarlo como se indique;
no modificar la dosis ni su frecuencia sin consultar antes al mdico; evitar su
suspensin abrupta.
Implicaciones para la atencin de enfermera Evaluar el uso de cualquier otro
medicamento para descartar interacciones potenciales (en especial inhibidores de la
MAO, inhibidores del citocromo P450 y otros agentes con accin sobre el SNC).
Evaluar el estado mental para detectar depresin, ideacin suicida, ansiedad,
desempeo social, mana o ataques de pnico.
Informacin adicional Si se usa durante periodos prolongados, su utilidad a largo
plazo debe reevaluarse en forma peridica en cada paciente. Un informe reciente
describe a cinco nios (edad: 8 a 15 aos) que desarrollaron epistaxis (n = 4) o
formacin de equimosis (n - 1) mientras se encontraban en tratamiento con ISRS
(sertrallna) (Lake, 2000).
Los neonatos de mujeres que reciben ISRS al final del tercer trimestre podran
experimentar dificultad respiratoria, apnea, cianosis, inestabilidad trmica, vmito,
dificultad parala alimentacin, hipoglucemia, llanto constante, irritabilidad, hipotona,
hipertona, hiperreflexia, temblor, movimientos involuntarios y convulsiones; estos
sntomas se pueden deber a un efecto txico directo, sndrome de abstinencia o (en
algunos casos) sndrome serotoninrgico. Los sntomas de abstinencia se presentan
en 30% de neonatos expuestos a ISRS in tero; vigilar a los neonatos por lo menos
durante 48 h despus del nacimiento; los efectos a largo plazo de la exposicin in
tero a ISRS se desconocen (vase Levinson-Castiel, 2006).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin, oral: 10 mg/5 mL (240 mL)
Celexa : 10 mg/5 mL (240 mL) [no contiene alcohol ni azcar; sabor menta]
Tabletas: 10 mg, 20 mg, 40 mg
Referencias
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363
CITARABINA
Citarabina
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en la pgina 1722
Sinnimos Arabinosilcitosina; Ara-C; Clorhidrato de arabinsido de citosina;
Clorhidrato de citarabina; NSC-63878
Categora teraputica Agente antineoplsico antimetabolito.
Uso Se utiliza en regmenes de combinacin para el tratamiento de leucemias,
leucemia menngea, linfoma de Hodgkin y linfoma no Hodgkin.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la citarabina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias La FDA recomienda seguir mtodos para manipulacin y la disposicin
apropiadas de agentes antineoplsicos. Vigilar signos de efectos txicos del
frmaco, entre ellos supresin de mdula sea con leucopenia, trombocitopenia y
anemia, unto con nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, lceras bucales y
disfuncin heptica; es posible que ocurran efectos txicos cerebelares irreversibles
con una dosis acumulativa > 30 g/m ; la citarabina puede ser mutgena y
carcingena.
Precauciones La supresin intensa de mdula sea obliga a disminuir la dosis o
reducir el nmero de das de administracin; puede ser necesario disminuir la dosis
en caso de disfuncin heptica grave.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: cardiomegalia, dolor torcico, pericarditis
Sistema nervioso central: cefalea, malestar, confusin, convulsiones, fiebre,
irritabilidad, disfuncin cerebral y cerebelosa (somnolencia, cambios de
personalidad, coma, ataxia)
Dermatolgicas: alopecia, exantema
Endocrinas y metablicas: hiperuricemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, inflamacin con ulceracin bucal y anal,
anorexia, diarrea, hemorragia gastrointestinal, mucositis
Hematolgicas: mielosupresin (leucopenia, trombocitopenia, anemia)
Hepticas: disfuncin heptica, ictericia, incremento de bilirrubina y enzimas
hepticas
Locales: tromboflebitis
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, dolor seo, neuropata perifrica,
debilidad, alteraciones de la marcha
Oculares: conjuntivitis, conjuntivitis hemorrgica, efectos txicos en crnea,
fotofobia, visin borrosa
Respiratorias: con regmenes de dosis altas se informa sndrome de dificultad
respiratoria aguda, que evoluciona a edema pulmonar y neumonitis intersticial
difusa
Diversas: sndrome por Ara-C (fiebre, mialgias, dolor seo, exantema, conjuntivitis y
malestar 6 a 12 h despus de la administracin); cefalea y vmito con
administracin intratecal; reaccin anafilactoide
Interacciones medicamentosas Disminuye la absorcin de la tableta oral de
digoxina.
Estabilidad Las soluciones reconstituidas que contienen 20 a 100 mg/mL son
estables 48 h a temperatura ambiente; intratecal: la Ara-C es compatible con
metotrexate e hidrocortisona mezclados en la misma jeringa; es fsicamente
incompatible con fluorouracilo o heparina.
Mecanismo de accin En el Interior de la clula se convierte en el metabolito activo
trifosfato de citarabina; inhibe la polimerasa de ADN por competencia con el trifosfato
de desoxicitidina, lo que resulta en inhibicin de la sntesis de ADN; su incorporacin
en la cadena de ADN hace que la elongacin de sta termine; muestra especificidad
para la fase S del ciclo celular.
Farmacocintica
Distribucin: penetra en lquido cefalorraqudeo en cantidades limitadas; atraviesa la
placenta
Unin a protenas: 13%
Metabolismo: es desactivada por la desaminasa de citidina sobre todo en hgado,
pero tambin en rones, mucosa del tubo digestivo y granulocitos
Vida media terminal: 1 a 3 h
Eliminacin: - 80% de la dosis se excreta en la orina como metabolitos, en 24 h;
10% se excreta sin cambios en la orina
2
364
CURATO DE CALCIO
Dosificacin usual Nios y adultos (consltense protocolos individuales):
Induccin de la remisin:
IV: 200 mg/m /da durante cinco das, a intervalos de dos semanas si se usa como
agente nico; en quimioterapia de combinacin: 100 a 200 mg/m /da en ciclos
teraputicos de 5 a 10 das cada dos a cuatro semanas, o todos los das hasta la
remisin, administrados en infusin IV continua o en dos dosis divididas/da
Intratecal: 5 a 75 mg/m cada dos a siete das hasta normalizar los signos centrales
Mantenimiento de la remisin:
. IV: 70 a 200 mg/m /da durante dos a cinco das, a intervalos mensuales
IM, SC: 1 a 1.5 mg/kg en dosis nica como frmaco de mantenimiento, a intervalos
de una a cuatro semanas
Intratecal: 5 a 75 mg mg/m cada dos a siete das, hasta que los signos centrales
se normalicen o
< 1 ao: 20 mg
1 a 2 aos: 30 mg
2 a 3 aos: 50 mg
> 3 aos: 70 mg
Rgimen con dosis altas: leucemias o linfoma no Hodgkin refractarios: infusin IV: 3
g/m /dosis cada 12 h, hasta un total de 12 dosis
Administracin Parenteral: puede administrarse por vas SC, IM, bolo, infusin IV o
intratecal, con concentraciones que no excedan 100 mg/mL
Regmenes con dosis altas o para recin nacidos: no deben usarse diluyentes que
contengan alcohol benclico para reconstituir el frmaco: los regmenes con
dosis altas (> 1 g/m ) por lo general se aplican como infusin IV durante 2 h o
ms, o como infusin IV continua
Bolo: puede administrarse en un lapso de 15 min; la administracin rpida se
acompaa de efectos neurotxicos ms intensos
Intratecal: reconstituir con solucin salina normal sin conservador, solucin de
Elliotts B o de Ringer lactato sin conservador; utilizar la presentacin inyectable
sin conservador para la va intratecal; usar un filtro de 0.22 mieras; el volumen a
administrar por va intratecal vara entre 3 y 10 mL, y debe corresponder a un
volumen equivalente de lquido cefalorraqudeo extrado; hay que administrar
antiemticos antes de aplicar las dosis intratecal de citarabina
SC: rotar los sitios de inyeccin en muslos, abdomen y flancos; no repetir la
administracin en un mismo sitio
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica, biometra hemtica
completa con diferencial y plaquetas, creatinina srica, nitrgeno ureico en sangre,
cido rico en suero; signos de neurotoxicidad.
Informacin para el paciente Notificar de inmediato al mdico la ocurrencia de
fiebre, faringitis, hemorragia o equimosis.
Implicaciones para la atencin de enfermera Administrar da y noche gotas
oftlmicas de algn corticoesteroide para evitar la conjuntivitis, antes, durante y por
dos a siete das despus de administrar dosis altas de Ara-C; se ha administrado
piridoxina en los das en que el sujeto recibe dosis altas de Ara-C para evitar sus
efectos txicos en SNC.
Informacin adicional Efecto mielosupresor:
Leucocitario: intenso
Plaquetario: intenso
Inicio (das): 4 a 7
Cifras mnimas (das): 14 a 18
Recuperacin (das): 21 a 28
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es [imitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
inyeccin, polvo para reconstituir: 100 mg, 500 mg, 1 g, 2 g
Solucin inyectable: 20 mg/mL (5 mL, 25 mL, 50 mL); 100 mg/mL (20 mL)
Referencias
2
Grossman
Citrato de calcio
Categora teraputica Complemento electroltico oral; Sal de calcio
Uso Tratamiento de hiperfosfatemia en insuficiencia renal terminal; complemento
diettico; prevencin y tratamiento de deficiencia de calcio; prevencin y tratamiento
adyuvante de osteoporosis.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Vase Calcio en a pgina 262,
(Contina)
365
CITRATO DE MAGNESIO
Citrato
Citrato
Citrato
Citrato
Citrato
Citrato de magnesio
Sinnimos Citrato de magnesia
Categora teraputica Laxante osmtico; Sal de magnesio
Uso Tratamiento a corto plazo de constipacin.
Factor de riesgo para el embarazo B
Contraindicaciones Hipersensibilidad a sales de magnesio o cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias); insuficiencia renal grave, dao miocrdico,
bloqueo cardiaco, pacientes con colosoma o leostoma,- obstruccin, impaccin o
perforacin intestinales, apendicitis, dolorabdominal.
366
CLADRIBINA
Cladribina
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Sinnimos 2-CdA; 2-clorodesoxladenosina; NSC-105014
Categora teraputica Agente antineoplsico antlmetabolito (purlna)
Uso Tratamiento de leucemias de clulas peludas, mieloctica crnica y linfoctica
crnica; la cladribina es til para el tratamiento de histiocitosis de clulas de
Langerhans (HCL), lnfomas no Hodgkin y de clulas T, as como recadas de
leucemia linfoctica aguda y leucemia mieloctica aguda.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la cladribina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias La FDA recomienda considerar el uso de mtodos para manipulacin y
disposicin adecuadas de agentes antlneoplsicos. En pacientes que reciben
cladribina por infusin continua en dosis altas (0.4 a 0.B mg/kg/da > 16 mg/m / da)
se describe toxicidad neurolgica grave; dichos efectos parecen depender de la
dosis. Tambin se Informan efectos neurotxlcos graves raros con regmenes
posolgicos estndares. Asimismo se observa nefrotoxicidad aguda con dosis de
2
368
CLADRIBINA
cladribina de 0.4 a 0.8 mg/kg/da, en especia! en pacientes que tambin reciben otros
agentes nefrotxcos.
Precauciones El efecto txico que (imita la dosificacin es ia mielosupresin; usar
con cautela en pacientes con anormalidades hematolgicas o inmunolgicas
preexistentes; la administracin profilctica de alopurinol debe considerarse en
quienes reciben cladribina, por el riesgo de hiperuricemia secundaria a lisis de
clulas tumorales; administrar de inmediato antibiticos apropiados a pacientes que
muestran signos y sntomas de neutropenia e infeccin.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, taquicardia
Sistema nervioso central: fiebre (69%), fatiga (45%), cefalea, mareo, insomnio,
malestar general, toxicidad neurolgica irreversible (paraparesia/cuadrparesia)
con altas dosis (0.4 a 0.8 mg/kg/da > 16 mg/m /da)
Dermatolgicas: prurito, eritema, exantema
Gastrointestinales: constipacin, dolor abdominal, nusea, vmito, hiporexla, diarrea
Hematolgicas: mielosupresin (pancitopenia prolongada); trombocitopenia, anemia
aplsica, anemia hemoltica
Hepticas: elevaciones leves reversibles de bilirrubina y transaminasas
Locales: reacciones en el sitio de la Inyeccin, dolor
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, dolor del tronco
Renales: nefrotoxicidad aguda con dosis altas (rara)
Respiratorias: ruidos respiratorios anormales, tos, disnea
Estabilidad Refrigerar los frascos mpula sin abrir (2 a 8'C); proteger de la luz. Las
soluciones deben administrarse justo despus de hacer la dilucin inicial o
almacenarse en refrigeracin (2 a 8C) por < 8 h. No se recomienda utilizar
solucin de glucosa al 5%, porque intensifica la degradacin de la cladribina;
tampoco debe mezclarse con otros frmacos o aditivos intravenosos ni administrarse
simultneamente a travs de un mismo catter intravenoso. La cladribina diluida con
solucin salina normal es estable 24 h a temperatura ambiente con Iluminacin
normal, en recipientes de cloruro de polivlnilo para InfusinMecanismo de -accin La cladribina es un anlogo prico de nuclesidos; es un
profrmaco que penetra en las clulas por el sistema de transporte y es activado por
fosforilacin por la clnasa de desoxicitidina hasta formar el derivado 5'-trifosfato. Esta
forma activa se Incorpora al ADN, Inhibe su sntesis y ocasiona ta terminacin
temprana de la cadena. La Induccin de roturas en las cadenas hace que las
concentraciones de dinucletido de adenina y nicotinamlda disminuyan, y el
metabolismo celular se altere. El ATP se depleta, lo que priva las clulas de una
fuente Importante de energa. La cladribina destruye ias clulas en fase de reposo y
en divisin.
Farmacocintica
Distribucin; V :
Nios: 305 L/m
2
CLARITROMICINA
Cladribina
(Contina)
Leukemia.
e t al. P h a r m a c o k i n e t i c s o f C l a d r i b i n e ( 2 - C h l o r o d e o x y a d e n o s i n e ) i n
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r
L a r s o n R A , e t al. D o s e E s c a l a t i o n T r i a l o f C l a d r i b i n e U s i n g 5 D a i l y I.V, I n f u s i o n s i n P a t i e n t s w i t h A d v a n c e d
1997;32:120-131.
. R o d r i g u e z - G a l i n d o C , Kelly P , J e n g M , e t a l . T r e a t m e n t o f C h i l d r e n W i t h L a n g e r h a n s C e l l H i s t i o c y t o s i s W i t h
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S t i n e K C , S a y l o r s R L , W i l l i a m s L L , e t al. 2 - C h l o r o d e o x y a d e n o s i n e ( 2 - C D A ) for the T r e a t m e n t o f R e f r a c t o r y
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1997;29:288-92.
Cell
Histiocytosis
(LCH)
in
Pediatric
Patients.
Med
Pediatr
Oncol.
Claritromicina
Informacin relacionada
Profilaxia de endocarditis en ia pgina 1756
Categora teraputica Antibitico macrlido
Uso Tratamiento de infecciones de vas respiratorias superiores e inferiores, neumona
adquirida en la comunidad, otitis media aguda e infecciones de piel y estructura
cutnea por cepas sensibles de S. aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae, H.
infiuenzae, M. catarrhatis, Mycoplasma pneumoniae, C. trachomatis y especies de
Legionelia; profilaxia y tratamiento de enfermedad por el complejo Mycobacterium
avium (MAC) en pacientes con infeccin avanzada por VIH; tratamiento de infeccin
por Helicobacter pylori; profilaxia de endocarditis bacteriana en procedimientos
dentales en personas alrgicas a penicilina; profilaxia posexposicin y tratamiento de
tos ferina.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a claritromicina, cualquier componente de la
frmula, eritromicina o cualquier antibitico macrlido; la administracin
concomitante de terfenadina, astemizol, pimozida o cisaprida con claritromicina est
contraindicada porque puede ocasionar prolongamiento del intervalo Q T , fibrilacin y
taquicardia ventriculares, hipotensin, palpitaciones, paro cardiaco y muerte;
coadminlstracin de claritromicina con derivados ergotamnicos.
Advertencias La seguridad y eficacia de la claritromicina en nios < 6 meses de vida
an no se definen; se informa colitis seudomembranosa con la administracin de
claritromicina. Se informa toxicidad por colchicina con muerte por uso concurrente de
claritromicina (algunos eventos ocurrieron en pacientes con disfuncin renal).
Precauciones Usar con cautela en individuos con disfuncin heptica o renal;
disminuir la dosis o prolongar el intervalo entre una y otra en individuos con
disfuncin renal grave, con disfuncin heptica concomitante o sin ella. Cuando
claritromicina y colchicina se administran juntas, la inhibicin de CYP3A4 y
glucoprotena p puede conducir a incremento de la exposicin a colchicina (vigilar en
busca de sntomas de toxicidad por sta).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: prolongacin del Q T , taquicardia ventricular
Sistema nervioso central: cefalea, alucinaciones, ansiedad, confusin, convulsiones,
insomnio, vrtigo, pesadillas, psicosis
Dermatolgicas: prurito, exantema, sndrome de Stevens-Johnson, urticaria,
necrlisis epidrmica txica
G a s t r o i n t e s t i n a l e s : diarrea, nusea, v m i t o , dolor a b d o m i n a l , colitis
seudomembranosa, pancreatitis, disgeusia, manchado de los dientes (reversible
con limpieza dental), estomatitis; la incidencia de efectos adversos en aparato
digestivo (diarrea, nusea, vmito, dispepsia, dolor abdominal) es menor (13%) en
comparacin con lo observado en pacientes que reciben eritromicina (32%)
Hematolgicas: prolongacin del tiempo de protrombina, leucopenia,
trombocitopenia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, hiperbilirrubinemia, hepatitis, ictericia
ticas: hipoacusia, tnitus
Renales: aumento de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica
Diversas: anafilaxia (rara)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450; inhibidor de las isoenzimas CYP1A2 y CYP3A3/4.
370
CLARITROMICINA
Est demostrado que claritromicina aumenta los niveles sricos de teofilina hasta
20%; tambin los niveles de carbamacepina aumentan despus de una sola dosis
de claritromicina; el metabolismo heptico de terfenadina, astemizol, pimozida y
cisaprida se reduce con claritromicina (vase Contraindicaciones); incrementa el
nivel srico de digoxina, ciclosporina, sildenafil, quinidina, sirolimus, disopiramida,
tacrolimus, alcaloides del cornezuelo, omeprazoi, lovastatina, sinvastatina y
triazolam; potencia los efectos de warfarina; fluconazol y ritonavir incrementan los
niveles sricos de claritromicina; efavirenz disminuye dichos niveles, en tanto que
aumenta los de su metabolito.
Interaccin con alimentos
Formulaciones de liberacin inmediata: los alimentos pueden retrasar la rapidez pero
no la magnitud de su absorcin oral
Formulaciones de liberacin prolongada: los alimentos aumentan 30% et rea bajo la
curva en relacin con el ayuno
Estabilidad La suspensin oral reconstituida no debe refrigerarse porque podra
gelifcarse; las partculas microencapsuladas de ciaritromicina en suspensin son
estables 14 das a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de protenas bacterianas dependiente de
ARN al unirse a la subunidad ribosmica 50S; la actividad del metabolito
14-hidrxido de claritromicina es dos veces mayor que la del compuesto original.
Farmacocintica
Absorcin: rpida en el tubo digestivo; el alimento retrasa el inicio de la absorcin y la
formacin del metabolito activo, pero no altera la magnitud de la absorcin de las
tabletas; en pacientes peditricos, la administracin mixta de la suspensin con
alimentos no altera significativamente la magnitud de la absorcin de claritromicina
o la formacin del metabolito 14-OH (activo)
Distribucin: se distribuye con amplitud en todo ei cuerpo y alcanza concentraciones
tisulares mayores que las sricas
Unin a protenas: 65 a 70%
Metabolismo: en el hgado hasta la formacin de metabolitos activos e inactivos;
experimenta metabolismo extenso de primer paso
Biodisponibilidad: 50 a 68%
Vida media: depende de la dosis y se prolonga en disfuncin renal
Claritromicina:
Dosis de 250 mg: 3 a 4 h
Dosis de 500 mg: 5 a 7 h
Metabolito 14-hidrox:
Dosis de 250 mg: 5 a 6 h
Dosis de 500 mg: 7 a 9 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: formulaciones de liberacin
inmediata: 2 a 3 h
Eliminacin: despus de una dosis de 250 mg, 20% se excreta sin modificaciones en
orina; 10 a 15%, en la forma de metabolito activo 14-OH claritromicina y 4%, en las
heces
Dosificacin usual Oral:
Lactantes y nios:
Otitis media aguda: 15 g/kg/da divididos cada 12 h durante 10 das
Infecciones de vas respiratorias, piel y estructura cutnea: 15 mg/kg/da divididos
cada 12 h durante 7 a 14 das
Profilaxia contra endocarditis bacteriana en procedimientos dentales en pacientes
alrgicos a. penicilinas y ampicilina: 15 mg/kg, 30 a 60 min antes del
procedimiento; dosis mxima: 500 mg
Profilaxia contra el primer episodio de MAC con los siguientes recuentos de
linfocitos T CD4+ (vase adelante): 15 mg/kg/da divididos cada 12 h; dosis
mxima: 1 g/da
Nios < 12 meses: < 750 clulas/pL
Nios 1 a 2 aos: < 500 clulas/pL
Nios 2 a 6 aos: < 75 clulas/pL
Nios > 6 aos: < 50 clulas/pL
Profilaxia contra la recurrencia de MAC: 15 mg/kg/da divididos cada 12 h: dosis
mxima: 1 g/da (usar en combinacin con etambutol y con rifabutina o sin ella)
Tos ferina: lactantes y nios > 1 mes: 15 mg/kg/da divididos cada 12 h por siete
das; dosis mxima: 1 g/da; Nota: usar azitromicina en lactantes < 1 mes
Adolescentes y adultos: tabletas de liberacin inmediata: 250 mg cada 12 h durante 7
a 14 das para todas las indicaciones, excepto sinusitis y bronquitis crnica por H.
nfluenzae; en estos casos, 500 mg cada 12 h durante 7 a 14 das
Profilaxia contra endocarditis bacteriana para procedimientos dentales en
pacientes alrgicos a penicilina o ampicilina: 500 mg 30 a 60 min antes de la
intervencin quirrgica
Profilaxia contra el primer episodio de MAC en pacientes con < 50 linfocitos T
CD4+/pL: 500 mg dos veces al da
(Contina)
371
CLINDAMICINA
Interacciones medicamentosas Intensificacin de efectos txicos (depresin de
SNC o actividad anticolinrgica excesiva): depresores de SNC, inhibidores de la
MAO, antidepresivos tricclicos, fenotiacinas.
Mecanismo de accin La clemastina compite con la histamina por los receptores
en clulas efectoras de tubo gastrointestinal, vasos sanguneos y vas respiratorias.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 2 h despus de la administracin
Efecto mximo: 5 a 7 h
Duracin: 10 a 12 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: buena
Distribucin: proporcin leche materna:plasma: 0.25 a 0.5
Metabolismo: en el hgado
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 2 a 4 h
Eliminacin: la mayor parte de la dosis oral se elimina en la orina
Dosificacin usual Oral:
Lactantes y nios < 6 aos: 0.05 mg/kg/da como clemastina base o 0.335 a 0.67
mg/da de fumarato de clemastina (0.25 a 0.5 mg de la base/da) en dos o tres
dosis; dosis diaria mxima: 1.34 mg (1 mg de base)
Nios de 6 a 12 aos: 0.67 a 1.34 mg de fumarato de clemastina (0.5 a 1 mg de
base) dos veces al da; no exceder 4.02 mg/da (3 mg/da de base)
Nios > 12 aos y adultos: 1.34 mg del fumarato de clemastina (1 mg de base) dos
veces al da hasta 2.68 mg (2 mg de base) tres veces al da; no exceder 8.04 mg/
da (6 mg de base)
Administracin Oral: administrar con alimentos
Parmetros para vigilancia Revisar al paciente en busca de disminucin de rinitis,
urticaria, eccema, prurito u otros sntomas alrgicos.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede ocasionar
estado soporoso y disminuir la capacidad para realizar actividades que requieren
alerta mental o coordinacin fsica; puede causar sequedad de la boca (xerostoma).
En casos raros produce reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la
luz solar puede originar quemaduras intensas, erupciones, enrojecimiento o prurito
cutneos); evitar la exposicin directa a la luz solar.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Jarabe como fumarato [formulacin por prescripcin]: 0.67 mg/5 mL (120 mL) [0.5
mg de la base/5 mL; contiene alcohol al 5.5%; sabor ctrico]
Tabletas, como fumarato: 1.34 mg [1 mg de la base]; 2.68 mg [2 mg de la base;
formulacin extempornea]
Clindamicina
Informacin relacionada
Paludismo en la pgina 1801
Profilaxia de endocarditis en la pgina 1756
Sinnimos Clorhidrato de clindamicina; Fosfato de clindamicina; Palmitato de
clindamicina
Categora teraputica
Antibitico contra anaerobios;
Antibitico,' diversos;
Productos contra el acn
Uso Agente til contra casi todos los estafilococos y estreptococos aerobios
grampositivos (excepto enterococos); eficaz contra especies de Fusobacterium,
Bacteroides y Actnomyces que causan infecciones de vas respiratorias, piel y
tejidos blandos, sepsis, infecciones intraabdominales y enfermedad plvica
inflamatoria y del aparato genital; profilaxia contra endocarditis bacteriana en
procedimientos odontolgicos y de vas respiratorias superiores en pacientes
alrgicos a penicilina; profilaxia perioperatoria para intervenciones quirrgicas de
cabeza y cuello (incisin a travs de la mucosa bucal), colorrectales, apendectoma o
de viscera rota; teraputica d babesiosis; uso tpico en el tratamiento de acn
grave; aplicacin intravaginal para combatir vaginosis bacteriana.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la clindamicina o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias); colitis seudomembranosa previa, dsfuncin
heptica, enteritis regional o colitis ulcerativa.
Advertencias El uso tpico y sistmico de clindamicina puede causar una colitis
grave y en potencia mortal, que se caracteriza por diarrea profusa y persistente,
clicos abdominales intensos y expulsin de sangre y moco a travs del ano;
interrumpir el uso del frmaco en caso de diarrea grave. Los agentes
(Contina)
373
CLINDAMICINA
Clindamicina
(Continua)
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con disfuncin renal
o heptica graves, o ambas; utilizar con precaucin en pacientes atpicos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, paro cardiaco (con la administracin IV rpida);
arritmias por prolongacin del QTc
Sistema nervioso centra: mareo, cefalea
Dermatolgicas: urticaria, exantema, sndrome de Stevens-Johnson, sequedad
cutnea, eritema, prurito
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, colitis seudomembranosa, esofagitis,
dolor abdominal
Genitourinarias: candidiasis vaginal, vaginitis
Hematolgicas: eosinofilia, granulocitopenia, trombocitopenia, neutropenia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas
Locales: absceso estril en el sitio de la inyeccin IM; tromboflebitis, eritema, dolor,
hinchazn; ardor en el sitio de aplicacin, prurito, sequedad de pie!
Neuromusculares y esquelticas: poliartritis (rara)
Renales: rara: disfuncin renal
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
La clindamicina puede intensificar el bloqueo neuromuscular causado por
tubocurarina o pancuronio.
Estabilidad Almacenar la espuma a temperatura ambiente (inflamable: no exponer a
calor, fuego o flama). No refrigerar la solucin oral reconstituida porque se espesa;
dicha solucin es estable dos semanas a temperatura ambiente despus de su
reconstitucin; la clindamicina IV es incompatible con aminoflina y tobramicina.
Mecanismo de accin Se liga de manera reversible a las subunidades ribosmicas
50S; evita que se formen enlaces peptidicos e inhibe la sntesis de protenas por la
bacteria; bacteriosttica o bactericida segn su concentracin, sitio de infeccin y
microorganismo.
Farmacocintica
Absorcin:
Oral: 90% del clorhidrato de clindamicina se absorbe con rapidez; el palmitato
debe hidrolizarse en el aparato digestivo para que se torne activo
Tpico: < 10% se absorbe a nivel sistmico
Distribucin: no se identifican niveles importantes del frmaco en lquido
cefalorraqudeo, aun con inflamacin menngea; atraviesa la placenta; se
distribuye en leche materna, saliva, lquido de ascitis y pleural, hueso y bilis
Unin a protenas: 94%
Biodisponibilidad: oral: < 90%
Vida media:
Recin nacidos:
Prematuros: 8.7 h
A trmino: 3.6 h
Lactantes de 1 mes a 1 ao: 3 h
Nios y adultos con funcin renal normal: 2 a 3 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
Oral: 60 min
IM: 1 a 3 h
Eliminacin: gran parte del frmaco se elimina por metabolismo heptico; 10% de
una dosis oral se excreta en la orina y 3.6% en las heces como frmaco activo y
sus metabolitos
Dilisis: no dializable (0 a 5%)
Dosificacin usual
Recin nacidos: IM, IV:
< 7 das de vida:
< 2 000 g: 10 mg/kg/da divididos cada 12 h
374
CLINDAMICINA
> 2 000 g : 15 mg/kg/da divididos cada 8 h
> 7 das de vida:
< 1 200 g: 10 mg/kg/da divididos cada 12 h
1 200 a 2 000 g: 15 mg/kg/da divididos cada 8 h
> 2 000 g: 20 a 30 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h
Lactantes y nios:
Oral: 10 a 30 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h; dosis mxima: 1.8 g/da
IM, IV: 25 a 40 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h; se han administrado dosis IV
hasta de 4.8 g/da en situaciones potencialmente mortales.
Profilaxia contra endocarditis bacteriana en procedimientos odontolgicos y de
vas respiratorias superiores en pacientes alrgicos a penicilina:
Oral: 20 mg/kg, 1 h antes del procedimiento, o IV: 20 mg/kg, 30 min antes del
procedimiento; dosis mxima: 600 mg
Profilaxia perioperatoria: IV: 10 mg/kg (mximo: 600 mg) ms 2 mg/kg de
gentamicina (mximo: 120 mg) 30 min antes del procedimiento
Babesiosis: oral: 20 a 40 mg/kg/da divididos cada 8 h durante siete das, ms
quinina
Nios y adultos: tpica:
Jalea, aposito, locin, solucin: aplicar dos veces al da
Espuma: aplicar una vez al da en cantidad suficiente para cubrir el rea afectada
Adolescentes y adultos:
Oral: 150 a 450 mg/dosls cada 6 a 8 h; dosis mxima: 1.8 g/da
IM, IV: 1.2 a 2.7 g/da divididos en dos a cuatro dosis; se administran dosis IV
hasta de 4.8 g/da en situaciones que ponen en peligro la vida
Vaginal:
Crema: un aplicador completo (100 mg) por va intravagina! una vez al da antes
de la hora de acostarse, durante siete das consecutivos
vulo vaginal: insertar un vulo (100 mg) una vez al da antes de acostarse,
durante tres das
Profilaxia contra endocarditis bacteriana en procedimientos odontolgicos y de
vas respiratorias altas en personas alrgicas a penicilina:
Oral: 600 mg, 1 h antes del procedimiento, o IV: 600 mg, 30 min antes del
procedimiento
Profilaxia perioperatoria: IV: 600 mg ms 1.5 mg/kg de gentamicina (mximo: 120
mg) 30 min antes del procedimiento
Enfermedad plvica inflamatoria: 900 mg IV cada 8 h hasta 24 a 48 h despus de
mejora clnica notable, seguidos de 600 mg por va oral tres veces al da hasta
completar un ciclo de 14 das
Babesiosis:
IV: 1.2 g dos veces al da ms quinina
u
Oral: 600 mg tres veces al da durante siete das, ms quinina
Ajuste de dosis en disfuncin renal o heptica: disminuir la dosis en pacientes
con disfuncin renal o heptica graves
Administracin
Intravaginal: no utilizar el producto formulado para esta va como teraputica tpica,
instilacin ocular o administracin oral. Lavarse las manos; Insertar el aplicador
dentro de la vagina y expulsar el vulo o la crema. Permanecer recostada durante
los siguientes 30 min despus de la aplicacin. Lavar el aplicador con agua y jabn
despus de usarlo; si se administra crema, usar cada aplicador desechable slo
una vez
Oral: la cpsula debe Ingerirse con un vaso completo de agua para prevenir irritacin
esofgica; agitar bien la solucin oral antes de Ingerirla; puede administrarse con
las comidas o sin ellas
Parenteral: administrar la solucin IV por infusin intermitente durante por lo menos
10 a 60 min, a una velocidad no mayor de 30 mg/min; se describen hipotensin y
paro cardioresplratorio despus de la administracin IV rpida; la concentracin
final para administrar no debe exceder 18 mg/mL
Tpica: no utilizar el producto tpico por va vaginal, ni instilarlo en e! ojo o Ingerirlo
Espuma: antes de su administracin, lavar el rea afectada con jabn neutro y
secar. La espuma no debe aplicarse directamente sobre las manos o la cara.
Retirar la tapa, sostener la lata en ngulo recto y depositar la espuma en la tapa
o una superficie fresca. SI la lata se calienta o la espuma est lquida, colocar la
lata bajo el chorro de agua fra. Tomar una pequea cantidad de espuma con los
dedos y aplicar masaje en el rea afectada, hasta que la espuma desaparezca.
Evitar el fuego, alguna flama o fumar durante o justo despus de la aplicacin
Locin: agitar bien antes de usarla
Parmetros para vigilancia Observar al paciente en busca de cambios de la
frecuencia de evacuaciones; durante tratamiento prolongado, biometra hemtica
completa con diferencial y plaquetas, pruebas peridicas de funcin heptica y renal.
(Contina)
375
Clindamicina
(Contina)
:l
376
CLOBETASOL
Duac: almacenar en refrigeracin hasta que se utilice; estable 60 das a
temperatura ambiente
Mecanismo de accin Clindamicina y perxido de benzolo tienen actividad in vitro
contra Propionibacterium acns, microorganismo que se relaciona con el acn
vulgar. El perxido de benzolo libera radicales Ubres de oxgeno que oxidan las
protenas- bacterianas en los folculos sebceos, reducen el nmero de bacterias
anaerbicas y disminuyen los cidos grasos libres de tipo irritante. La clindamicina se
une de manera reversible a las subunidades ribosmicas 50S, por lo que evita la
formacin de uniones peptdicas e inhibe la sntesis de protenas bacterianas; es
bacteriosttica o bactericida segn la concentracin del frmaco, el sitio de la
infeccin y el microorganismo.
Farmacodinamia Vase la monografas de cada agente.
Farmacocintica Vase la monografas de cada agente.
Dosificacin usual Tpica: nios > 12 aos y adultos:
BenzaClin^-: aplicar dos veces al da (maana y noche)
Duac: aplicar una vez al da en la noche
Administracin Tpica: la piel debe limpiarse y secarse antes de su aplicacin.
Aplicar en las reas afectadas evitando el contacto con ojos, interior de la nariz, boca
y todas las membranas mucosas.
Informacin.para el paciente Evitar el contacto con ojos, interior de la nariz, boca y
todas las membranas mucosas; puede decolorar el cabello y la ropa; notificar al
mdico si ocurre diarrea importante, sequedad de piel, enrojecimiento o
descamacin. Es posible que produzca reacciones de fotosensibilidad (es decir, la
exposicin a la luz del sol puede causar quemaduras solares serias, exantema
cutneo, enrojecimiento o comezn); evitar la exposicin a la luz del sol y las fuentes
de luz artificial (lmparas solares, cabinas/camas de bronceado); usar ropas
protectoras, sombreros de ala ancha, anteojos de soi y filtros solares para los labios
(FPS > 15); emplear un filtro solar [filtro de amplio espectro o filtro fsico (de
preferencia) o bloqueador solar con FPS > 15]; contactar al mdico si ocurre una
reaccin.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Gel, tpico:
BenzaClin: fosfato de clindamicina al 1% y perxido de benzolo al 5% (25 g, 50 g)
Duac: fosfato de clindamicina al 1% y perxido de benzolo al 5% (45 g)
Clobetasol
Informacin relacionada
Corticosteroides tpicos: lineamientos para seleccin y uso en la pgina 1692
Sinnimos Propionato de clobetasol
Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Corticosteroide suprarrenal;
Corticosteroide tpico; Glucocorticoide
Uso Alivio a corto plazo de inflamacin y prurito relacionados con dermatosis que
responden a corticosteroides.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la lechematerna/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a propionato de clobetasol, otros
corticosteroides o cualquier componente de la frmula; la solucin para aplicacin en
cuero cabelludo tambin est contraindicada en pacientes con infecciones primarias
locales.
Advertencias Puede ocurrir supresin del eje hipotlamo-hipfisis-suprarrenales
(HHS) con el uso tpico de clobetasol, aun en dosis bajas; es posible que se
presente insuficiencia suprarrenal aguda con la suspensin abrupta despus de
empleo prolongado o con estrs; su suspensin debe hacerse con cuidado. Los
pacientes que experimentan supresin del eje HHS pueden requerir un aumento de
dosis de glucocorticosteroides sistmicos antes, durante y despus de estrs inusual
(p. ej., intervencin quirrgica). Pueden ocurrir efectos adversos sistmicos (inclusive
supresin del eje HHS) cuando se utilizan esteroides tpicos en reas grandes del
cuerpo, reas denudadas, por periodos prolongados, con apositos oclusivos y en
pacientes peditricos; los lactantes y nios pequeos quiz sean ms susceptibles a
supresin del eje HHS y la toxicidad sistmica, porque tienen un rea de superficie
de piel mayor en proporcin con la masa corporal; administrar con precaucin a
pacientes peditricos; a causa del aumento del riesgo de supresin del eje HHS y
toxicidad sistmica, el uso de cualquier producto de clobetasol para el tratamiento de
dermatosis que responden a esteroides no se recomienda en nios < 12 aos; el
(Contina)
377
CLOBETASOL
Clobetasol
(Contina)
378
CLOBETASOL
Espuma, locin: aplicar en poca cantidad en el rea afectada de piel cabelluda
dos veces al da hasta por dos semanas; dosis mxima: 50 g/semana o 50 mL/
semana
reas de psoriasis en placas fuera de piel cabeiluda, leve o moderada: espuma:
aplicar en poca cantidad en el rea afectada dos veces al da hasta por dos
semanas; dosis mxima: 50 g/semana; no aplicar en cara o reas intertriginosas
Psoriasis en placas moderada a grave: crema emoliente: aplicar en poca cantidad
dos veces ai da hasta por dos semanas; si la respuesta no es adecuada puede
usarse dos semanas ms si la aplicacin abarca < 10% de la superficie corporal;
usar con precaucin; dosis mxima: 50 g/semana
Nios > 18 aos y adultos: psoriasis en placas moderada o grave:
Locin: aplicar en poca cantidad dos veces al da hasta por dos semanas; si la
respuesta no es adecuada puede usarse dos semanas ms si la aplicacin
abarca < 10% de la superficie corporal; usar con precaucin; dosis mxima: 50
mL (vase Informacin adicional)
Aerosol: aplicar en poca cantidad dos veces al da hasta por dos semanas; si la
respuesta no es adecuada puede utilizarse hasta por dos semanas ms, pero
debe limitarse a las lesiones cutneas que no han mejorado lo suficiente; dosis
mxima: 50 g (59 mL) por semana
Administracin
Tpica: todos los productos: aplicar en poca cantidad en la piel limpia y seca del rea
afectada; friccionar con suavidad hasta que desaparezca; no usar en piel abierta;
no aplicar en cara axilas, o ingles; evitar el contacto con ojos y labios; no ocluir el
rea afectada; lavarse las manos despus de la aplicacin
Espuma: voltear el recipiente hacia abajo y nebulizar una pequea cantidad
(mximo: 1?/ tapa o el tamao aproximado de una pelota de golf) de espuma en la
tapa, en otra superficie fresca o en el rea afectada. Si el recipiente est caliente o
la espuma se derrite, colocarlo bajo agua fra corriente. Si los dedos estn
calientes, enjuagarse con agua fra y secar antes de manipularla (la espuma se
derrite al contacto con la piel caliente). Masajear la espuma en el rea afectada
Parmetros para vigilancia Valorar la supresin del eje HHS en pacientes que usan
esteroides tpicos potentes en un rea de superficie grande o en reas bajo oclusin
(es decir, prueba de estimulacin con ACTH, cortisol plasmtico matutino, cortisol
urinario libre).
Informacin para el paciente Evitar el contacto con ojos y labios; no aplicar en
cara, axilas o ingles; no vendar, cubrir ni envolver el rea afectada a menos que el
mdico lo indique; lavar las manos despus de la aplicacin. Usar slo como se
prescribe y la cantidad mnima de tiempo necesaria; no emplear por ms tiempo del
indicado; informar al mdico si el trastorno a tratar persiste o se agrava, as como si
se est considerando intervencin quirrgica.
2
379
CLOFARABINA
Clofarabina
Sinnimos Cofarex; NSC606869
Categora teraputica Agente antineoplsico antimetabolito (antagonista de purina)
Uso Tratamiento de pacientes entre 1 y 21 aos con recada de leucemia linfobstica
aguda despus de dos regmenes de tratamiento previos.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la clofarabina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias La FDA recomienda que se tomen en cuenta los procedimientos de
manipulacin y disposicin adecuadas de agentes antineoplsicos. Puede causar
dao fetal cuando se administra a embarazadas (a las mujeres con potencial
reproductivo debe advertrseles que eviten embarazarse mientras estn en
tratamiento con clofarabina). La supresin de mduia sea (que al parecer depende
de la dosis y es reversible) aumenta el riesgo de infeccin. El sndrome de lisis
tumoral y la liberacin de citocinas pueden desencadenar el sndrome de respuesta
inflamatoria sistmica (SRIS), sndrome de fuga capilar y disfuncin orgnica.
Suspender la clofarabina si ocurre SRIS, sndrome de fuga capilar o hipotensin. Si
esta ltima se resuelve sin intervencin farmacolgica, puede reiniciarse la
clofarabina en una dosis ms baja.
Deben administrarse lquidos IV durante los cinco das de teraputica con
clofarabina; administrar alopurinol si se espera que se presente hiperuricemia.
Precauciones La seguridad y eficacia con disfuncin renal o heptica an no se
establecen; usar con cautela. Evitar el empleo concomitante de frmacos
nefrotxicos y hepatotxicos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, sndrome de fuga capilar, taquicardia, rubor, derrame
pericrdico
Sistema nervioso central: mareo, lipotimia, sncope, fatiga, fiebre, cefalea
Dermatolgicas: exantema, eritema, prurito, sndrome de eritrodisestesia
palmpplantar
Endocrinas y metablicas: sndrome de lisis tumoral, hiperuricemia
Gastrointestinales: vmito, diarrea, nusea, dolor abdominal, anorexia
Hematolgicas: neutropenia, anemia, trombocitopenia, leucopenia
Hepticas: hiperbilirrubinemia, elevacin de enzimas hepticas, ictericia,
hepatomegalia
Renales: hematuria, elevacin de creatinina srica
Respiratorias: taquipnea, insuficiencia respiratoria, edema pulmonar, tos
Diversas: sepsis, sndrome de respuesta inflamatoria sistmica
Estabilidad Almacenar el frmaco sin diluir a temperatura ambiente; la solucin
diluida se mantiene estable 24 h a temperatura ambiente. Para prevenir
Incompatibilidad, no mezclar con otros frmacos.
Mecanismo de accin La clofarabina, un anlogo de nuclesido de purina, se
metaboliza en 5'-trifosfato de clofarabina, el cual compite con el trifosfato de
desoxiadenosina por su unin con reductasa de ribonucletidos y polimerasa de
ADN. La clofarabina "inhibe la sntesis de ADN, termina la elongacin de la cadena de
dicho cido e inhibe su reparacin, lo que da como resultado disminucin de la
replicacin y reparacin celulares. La clofarabina altera la membrana mitocondal, lo
cual ocasiona liberacin de protenas, citocromo C y factor inductor de apoptosis,
que conducen a la muerte celular.
Farmacocintica
Distribucin: V : 172 L/m
Unin a protenas: 47%
Metabolismo: intracelular, mediante cinasa de desoxicitidina, y mono y
difosfocinasas, en el metabolito activo 5'-trifosfato de clofarabina
Vida media: 5.2 h
Eliminacin: 49 a 60% se excreta en la orina como frmaco sin cambios
Depuracin: 28.8 L/m /h
Dosificacin usual Infusin IV:
Pacientes 1 a 21 aos: 52 mg/m /da una vez al da durante cinco das; repetir el
esquema de dosificacin cada dos a seis semanas despus de la recuperacin o
retorno a la funcin orgnica basal
Adultos: neoplasia maligna hematolgica refractaria, recada o ambas: 40 mg/m /da
por cinco das cada 28 das
Administracin Parenteral: infusin IV: usar un filtro de jeringa de 0.2 im y despus
diluir la dosis con solucin glucosada al 5% o salina normal; administrar por infusin
IV durante 2 h
2
380
CLONACEPAM
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica y renal, presin arterial,
funcin cardiaca, estado respiratorio, biometra hemtica completa con diferencial,
plaquetas, diuresis.
Informacin para el paciente Las pacientes de sexo femenino con potencial
reproductivo deben prevenir el embarazo durante la teraputica con clofarabina
mediante mtodos de anticoncepcin efectivos; evitar la lactancia durante el
tratamiento.
Implicaciones para la atencin de enfermera Asegurar la hidratacin adecuada
del paciente mediante lquidos IV durante los cinco das de administracin de
clofarabina, para evitar el sndrome de lisis tumoral y otros efectos adversos.
Informacin adicional El empleo de esferoides profilcticos (p. ej., hidrocortisona
100 mg/m en los das 1 a 3 de cada ciclo) puede prevenir los signos o sntomas de
SRIS y el sndrome de fuga capilar.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable [sin conservadores]: 1 mg/mL (20 mL)
Referencias
z
Clonacepam
Informacin relacionada
Frmacos anticonvuisivantes en a pgina 1894
Sobredosls y toxicologa en la pgina 1898
Categora teraputica Antlconvulslvante benzodiacepnico; Benzodiacepnico
Uso Solo o como adyuvante en el tratamiento del pequeo mal (crisis de ausencia),
vanante de pequeo mal (Lennox-Gastaut), espasmos Infantiles, convulsiones
acintlcas y mioclnicas; trastorno de pnico con agorafobia o sin ella.
Restricciones C-IV
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a clonacepam, cualquier componente de la
frmula u otras benzodlacepinas; hepatopata grave; crisis de glaucoma de ngulo
agudo.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con neumopatas crnicas,
hepatopatas o disminucin de la funcin renal; la interrupcin repentina de su
empleo puede desencadenar sntomas de abstinencia, estado epilptico o
convulsiones (la dosis debe disminuirse poco a poco cuando se suspende el
tratamiento; vase Informacin adicional); las convulsiones pueden empeorar si se
agrega clonacepam a pacientes con convulsiones de distintos tipos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin
Sistema nervioso central: estado soporoso, cambios de comportamiento o
personalidad, agresin, vrtigo, confusin, depresin, deterioro de la memoria,
disminuye la atencin, cefalea, ataxia, hlpotona
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: nusea, xerostoma, vmito, diarrea, constipacin, anorexla,
sialorrea
Hematolgicas: trombocltopenia, anemia, leucopenia, eoslnofilla
Neuromusculares y esquelticas: temblor, movimientos coreiformes
Oculares: nlstagmo, visin borrosa
Respiratorias: hipersecrecin bronquial, depresin respiratoria
Diversas: dependencia fsica y psicolgica
Interacciones medicamentosas Sustrato de la Isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
Los depresores del SNC o el alcohol intensifican la sedacin; fenitona,
carbamacepina, rlfampiclna o barbituratos aumentan la depuracin del
clonacepam; los frmacos que inhiben la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo P450
pueden incrementar ios niveles y efectos del clonacepam (vigilar en busca de
respuesta alterada a benzodlacepinas); el uso concurrente con cido valproico
puede ocasionar estado de ausencia; la propantelina puede disminuir los niveles
sricos de clonacepam.
Estabilidad Almacenar a 25C; se permiten variaciones entre 15 y 30-C.
Mecanismo de accin El clonacepam suprime las descargas en espiga y onda en
las crisis de ausencia, al disminuir la transmisin nerviosa en la corteza motora;
disminuye la actividad en todos los niveles del SNC, Incluyendo la formacin lmbica
(Contina)
381
CLONACEPAM
Clonacepam
(Contina)
Oral: puede administrarse con alimentos o agua para disminuir las molestias
gastrointestinales
Tabletas de desintegracin oral: abrir la bolsa y retirar el aluminio del blister; no
empujar la tableta a travs del aluminio. Usar las manos secas para retirarla y
colocarla en la boca. Puede deglutirse con o sin agua. Usar de Inmediato despus
de retirarla del empaque
Parmetros para vigilancia Uso a largo plazo: biometra hemtlca completa con
diferencial, recuento de plaquetas y enzimas hepticas.
Intervalo de referencia La relacin entre los niveles sricos del frmaco y el control
de las convulsiones an no se define; es posible que la medicin en momentos no
preestablecidos despus de administrar una dosis contribuya a tal problema; se
recomienda medir sus niveles antes de administrar una dosis del medicamento.
Niveles teraputicos propuestos: 20 a BO ng/mL
Niveles potencialmente txicos: > 80 ng/mL
Informacin para el paciente No consumir bebidas alcohlicas; limitar la ingestin
de cafena; el frmaco puede ocasionar estado soporoso y disminuir la capacidad
para realizar actividades que requiere alerta mental o coordinacin fsica; puede
inducir dependencia; es importante no interrumpir en forma repentina el uso de!
medicamento despus de empleo por largo tiempo; puede ocasionar sequedad de
boca (xerostoma).
Informacin adicional A veces se prefieren etosuximida o cido valproico para tratar
el pequeo mal o crisis de ausencia. Las perturbaciones conductuales inducidas por
clonacepam pueden ser ms frecuentes en pacientes con discapacidad intelectual.
Al interrumpir el uso del medicamento en nios, la dosis puede disminuirse de
manera segura a razn de < 0.04 mg/kg/semana y suspender definitivamente su
administracin cuando la dosis diaria sea < 0.04 mg/kg/da. Para suspender la
teraputica en adultos tratados por trastorno de pnico la dosis de clonacepam
puede disminuirse 0.125 mg dos veces al da cada tres das, hasta interrumpirla por
completo. El tratamiento del trastorno de pnico por ms de nueve semanas an no
382
CLONIDINA
se estudia; la utilidad del clonacepam a largo plazo para tratar ese trastorno debe
revalorarse peridicamente.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico,
Tabletas: 0.5 mg, 1 mg 2 mg
Tabletas de desintegracin oral [obleas]: 0.125 mg, 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg
Otras preparaciones Puede prepararse un lquido para administracin oral de 0.1
mg/mL con tres vehculos distintos (jarabe de cereza; mezcla 1:1 de Ora-Sweet y
Ora-Plus ; mezcla 1:1 de Ora-Sweet-' SF y Ora-Plus^); se trituran seis tabletas de 2
mg hasta formar un polvo fino en un mortero; se agregan 10 mL del vehculo y se
mezcla hasta tener una pasta uniforme; se mezcla en tanto se agrega vehculo en
proporciones geomtricas hasta llegar a casi 120 mL; se transfiere a un recipiente
calibrado y se afora con el vehculo hasta 120 mL; el preparado es estable 60 das si
se almacena en recipientes de color mbar en un sitio oscuro, a temperatura
ambiente (25^0) o en refrigeracin {5C); etiquetar 'Agtese bien" y "Protjase de la
luz".
Alien LV, Erickson MA. Stability of Acetazolamide, Allopurinol, Azathioprine,
Clonazepam, and Fiucytosine in Extemporaneously Compounded oral Liquids.
Am J Health Syst Phar. 1996;53(16):1944-9.
Referencias
;
S u g a i K. S e i z u r e s W i t h C l o n a z e p a m : D i s c o n t i n u a t i o n a n d S u g g e s t o n s for S a f e D i s c o n t i n u a t i o n Rafes in
C h i l d r e n . Epilepsia. 1 9 9 3 ; 3 4 ( 6 ) : 1 0 8 9 - 9 7 .
W a l s o n P D , E d g e J H . C l o n a z e p a m Disposition in Pediatric P a t i e n t s . Ther Drug Monit. 1 9 9 6 ; 1 8 ( 1 ) : 1 - 5 .
Clonidina
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650
Sinnimos Clorhidrato de clonidina
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico; Agente antihipertensivo;
Agonista adrenrgico alfa; Analgsico no narctico de uso epidural
Uso Tratamiento de hipertensin; auxiliar en el diagnstico de feocromocitoma y
deficiencia de hormona del crecimiento: se utiliza en la fase de abstinencia de
herona y suspensin del tabaquismo en adultos; agente alternativo para tratar el
trastorno por dficit de atencin e hiperactividad (TDAH); coadyuvante en el
tratamiento de dolor neuroptico; ia formulacin epidural se emplea en combinacin
con opiceos, para aliviar el dolor intenso en pacientes con cncer cuyo dolor no se
alivia slo con aqullos.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al clorhidrato de clonidina o cualquier
componente de la frmula; la inyeccin epidural est contraindicada en pacientes
que reciben anticoagulantes y en aqullos con ditesis hemorrgica o infeccin en el
sitio de la inyeccin. La administracin de clonidina epidural por arriba del
dermatoma C4 est contraindicada.
Advertencias No interrumpir de manera abrupta porque pueden ocurrir incremento
rpido de la presin arterial y sntomas de hiperactividad simptica (como
taquicardia, temblores, agitacin, ansiedad, insomnio, diaforesis, palpitaciones): si es
necesario suspender su empleo, hacerlo poco a poco y durante ms de una semana.
Se informaron anormalidades del ECG en cuatro casos de muerte repentina de
origen cardiaco, en nios que recibieron clonidina con metilfenidato; disminuir 40% la
dosis de metilfenidato si se administra junto con clonidina; considerar vigilancia con
ECG. La clonidina epidural no se recomienda para aliviar el dolor peoperatorio,
obsttrico o posparto [a causa del riesgo de inestabilidad hemodinmica
(hipotensin, bradicardia)], en personas con enfermedad cardiovascular grave o
inestabilidad hemodinmica.
Precauciones Es necesario modificar la dosis en pacientes con disfuncin renal:
utilizar con cautela en enfermedad vascular cerebral, insuficiencia coronaria,
disfuncin renal, disfuncin del nodo sinusal; vigilar a los pacientes en busca de
signos de depresin (en particular los que tienen antecedente de trastornos
afectivos).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: fenmeno de Raynaud, hipotensin, bradicardia, palpitaciones,
taquicardia, insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensin de rebote si se
interrumpe en forma repentina
Sistema nervioso central: estado soporoso, sedacin, cefalea, mareo, fatiga,
insomnio, ansiedad, depresin
Dermatolgicas: exantema, reacciones cutneas locales con el parche
Endocrinas y metablicas: retencin de sodio y agua, dolor parotdeo
(Contina)
383
CLONIDINA
Clonidina
(Contina)
d:
Recin nacidos: 44 a 72 h
Nios: 8 a 12 h
Adultos:
Funcin renal normal: 6 a 20 h
Disfuncin renal: 18 a 41 h
Vida media en el lquidocefalorraqudeo: adultos: 1.3 0.5 h
Eliminacin: 65% se excreta por la orina (32% sin cambios) y 22% en las heces, por
circulacin enteroheptica
Dilisis: no es dializable (0 a 5%)
Dosificacin usual
Nios:
Hipertensin: oral: inicial: 5 a 10 jig/kg/da divididos cada 8 a 12 h; aumentar poco
a poco, si es necesario, hasta 5 a 25 ug/kg/da divididos cada 6 h; dosis mxima:
0.9 mg/da
TDAH: oral: inicial: 0.05 mg/da; aumentar cada tres a siete das 0.05 mg/da hasta
3 a 5 u.g/kg/da divididos tres a cuatro veces al da; dosis mxima usual: 0.3 a 0.4
mg/da; Nota: algunos centros utilizan dosis hasta de 8 ug/kg/da o 0.5 mg/da
(vase Hunt, 1990)
Prueba de tolerancia con clonidina (prueba de liberacin de hormona de
crecimiento desde la hipfisis): oral: 0.15 mg/m o 4 u.g/kg en una sola dosis
Analgesia: epidural (infusin continua): se reserva para pacientes con cncer con
dolor refractario intenso, que no mejora con otros analgsicos ni con opiceos
epidurales o raqudeos: inicial: 0.5 ug/kg/h; ajusfar con cautela con base en los
efectos clnicos; intervalo usual: 0.5 a 2 ug/kg/h; no exceder la dosis para adultos
Dolor neuroptico: oral: algunos centros utilizan las dosis siguientes (vase
Galloway, 2000): inicial: 2 jig/kg/dosis cada 4 a 6 h; aumentar paulatinamente en
varios das; intervalo: 2 a 4 ug/kg/dosis cada 4 a 6 h; tambin puede
administrarse por va transdrmica
Transdrmlca: es posible cambiar su administracin en nios a un sistema
transdrmico despus de ajustar el tratamiento oral hasta un nivel ptimo y
estable; cabe utilizar una dosis transdrmica que casi equivale a la dosis oral
diaria total (vase Hunt, 1990; vase Administracin)
Adultos:
Hipertensin:
Oral: inicial: 0.1 mg dos veces al da; dosis usual de mantenimiento: 0.2 a 1.2
mg/dia en dos a cuatro dosis divididas; dosis mxima recomendada: 2.4 mg/da
2
384
CLONIDINA
intervalo usual de dosificacin (JNC 7); 0.1 a 0.8 mg/da divididos en dos
dosis
Transdrmica: aplicar una vez a la semana como sistema de liberacin
transdrmica; empezar el tratamiento con 0.1 mg/da en parche, aplicado una
vez cada siete das; incrementar 0.1 mg/da a intervalos de una a dos
semanas, de acuerdo con la respuesta; es posible que la accin hipotensora
no inicie hasta dos a tres das despus de la aplicacin inicial; las dosis > 0.6
mg/da no mejoran su eficacia; intervalo usual de dosificacin (JNC 7): 0.1 a
0.3 mg/da en parche aplicado una vez por semana
Analgesia: epidural (infusin continua): inicial: 30 ug/h; ajustar hasta obtener
efecto clnico; dosis mxima usual: 40 jj.g/h
Administracin
Epidural: diluir la presentacin de 500 ug/mL con solucin salina normal sin
conservador, hasta obtener una concentracin de 100 ug/mL; revisar visualmente
en busca de partculas y coloracin anormal antes de su administracin (si el
recipiente y la solucin lo permiten)
Oral: puede administrarse sin relacin con las comidas
Transdrmica: los parches deben aplicarse a la hora de acostarse en una zona sin
vello del brazo o trax; en adultos, rotar los puntos en que se colocan los parches
cada semana; es posible que en los nios se requiera cambiar los parches con
mayor frecuencia (p. ej., cada tres a cinco das); Nota: el parche transdrmico es
un sistema controlado por membrana; no cortar el parche para administrar dosis
parciales; si se corta es posible que la rapidez con que se expulsa el frmaco, el
contenido de) depsito y la adherencia se alteren; si se necesita una dosis parcial
puede bloquearse un rea proporcional del parche con cinta adhesiva (vase Lee,
1997)
Parmetros para vigilancia Presin arterial y frecuencia cardiaca: considerar
vigilancia mediante ECG en sujetos con antecedente de cardiopata o que reciben en
forma concomitante medicamentos que alteran ia conduccin cardiaca. Con
administracin epidural; presin arterial y frecuencia cardiaca; oximetra de pulso si
se administran dosis intravenosas altas en forma rpida; vigilar la bomba de infusin
y las lneas o catteres en busca de obstrucciones o sedimento durante todo el
tratamiento, para disminuir el riesgo de interrupcin repentina e inadvertida del flujo
del frmaco.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de bebidas alcohlicas; puede
causar estado soporoso y disminuir la capacidad para realizar tareas que requieren
alerta mental o coordinacin fsica; no interrumpir de manera abrupta; puede causar
sequedad de boca (xerostoma).
Implicaciones para la atencin de enfermera Orientacin al paciente y sus
progenitores en cuanto a la observancia de las rdenes teraputicas y el riesgo de
una reaccin de supresin, si algunas dosis no se administran o el uso del frmaco
se interrumpe.
Informacin adicional La clonidina epidural puede ser ms eficaz para tratar el dolor
neuroptico que el dolor somtico o visceral; puede emplearse atropina para tratar la
bradicardia sintomtica inducida por clonidina.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar ia etiqueta del producto
especfico.
Solucin para inyeccin epidural, como clorhidrato [sin conservador]: 100 ug/mL (10
mL); 500 ng/mL (10 mL)
Parche transdrmico [su accin dura una semana]: 0.1 mg/24 h (4s); 0.2 mg/24 h
(4s); 0.3 mg/24 h (4s)
Tabletas, como clorhidrato: 0.1 mg, 0.2 mg, 0.3 mg
Otras preparaciones La suspensin oral de 0.1 mg/mL elaborada con tabletas se
mantiene estable 28 das si se almacena en recipientes de color mbar y se refrigera
(4C); en un mortero de cristal se trituran 30 tabletas de 0.2 mg hasta obtener un
polvo fino; se agregan poco a poco 2 mL de agua purificada USP y se contina la
trituracin hasta obtener una pasta fina; se agrega lentamente jarabe simple NF en
incrementos de 15 mL, sin que la trituracin cese; se aade el jarabe necesario para
tener 60 mL; agitar bien antes de usarlo.
Levinson ML, Johnson CE. Stability of an Extemporaneously Compounded
Clonidine Hydrochloride Oral Liquid. Am J Hosp Pharm. 1992;49(1):122-5.
Referencias
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(Contina)
385
CLORACEPATO
Clonidina
(Contina)
Cloracepato
Informacin relacionada
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos Cloracepato dipotsico; Tranxene
Categora teraputica Anticonvusivante benzodiacepnico; Benzodiacepnico;
Sedante
Uso Tratamiento de ansiedad generalizada y trastorno de pnico; teraputica del
cuadro de abstinencia de alcohol; adyuvante para el tratamiento de crisis parciales.
Restricciones C-IV
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se desconoce s se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cloracepato dipotsico o cualquier
componente de la frmula; puede ocurrir sensibilidad cruzada con otras
benzodiacepinas; evitar su empleo en pacientes con depresin preexistente del
SNC, dolor intenso no controlado o glaucoma de ngulo agudo.
Advertencias Su suspensin repentina puede ocasionar sntomas de abstinencia o
convulsiones.
Precauciones Usar con cautela en individuos con enfermedad heptica o renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin
Sistema nervioso central: estado soporoso, mareo, convulsin, amnesia,
nerviosismo, cefalea, depresin, ataxia, insomnio, fatiga, irritabilidad, habla
balbuceante
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: nusea, xerostoma
Hematolgicas: disminucin del hematcrito (con empleo a largo plazo)
Neuromusculares y esquelticas: temblor
Oculares: visin borrosa, diplopa
Diversas: dependencia fsica y psicolgica con la administracin a largo plazo; el uso
prolongado tambin puede acompaarse de lesin heptica o renal
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
La cimetidina u otros inhibidores de enzimas hepticas pueden disminuir la captacin
y eliminacin del cloracepato por el hgado; vigilar en busca de respuesta alterada
a benzodiacepinas; el empleo concomitante de cloracepato con ritonavir no se
recomienda.
Estabilidad Inestable en agua.
Mecanismo de accin Deprime todos los niveles del SNC, entre ellos la formacin
lmbica y reticular, al unirse al sitio de benzodiacepinas en el complejo del receptor
del cido gammaaminobutrico (GABA) y modular a este ltimo, neurotransmisor
inhibidor principal en el encfalo.
Farmacocintica
Absorcin: el cloracepato se descarboxila con rapidez en desmetildiacepam (activo)
en el medio cido del estmago antes de su absorcin
Distribucin: atraviesa la placenta
Metabolismo: en el hgado, en oxacepam (activo)
Vida media, adultos:
Desmetildiacepam: 48 a 96 h
Oxacepam: 6 a 8 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 1 h
Eliminacin: primordialmente en la orina
Dosificacin usual Oral:
Anticonvusivante:
Nios: dosis inicial: 0.3 mg/kg/da; dosis de mantenimiento: 0.5 a 3 mg/kg/da
divididos dos a cuatro veces al da o
Nios de 9 a 12 aos: inicial: 3.75 a 7.5 mg/dosis dos veces al da; aumentar la
386
CLORAMBUCIL
dosis 3.75 mg cada semana, sin exceder 60 mg/da en dos a tres fracciones
Nios > 12 aos y adultos: inicial: hasta 7.5 mg/dosis dos a tres veces al da; eievar
la dosis 7.5 mg cada semanal; dosis usual: 0.5 a 1 mg/kg/da; no exceder 90 mg/
da
Ansiedad: adultos: 7.5 a 15 mg dos a cuatro veces ai da o una sola dosis de 15 a
22.5 mg a la hora de acostarse
Cuadro de abstinencia de alcohol: adultos: inicial: 30 mg, para seguir con 15 mg dos
a cuatro veces al da el primer da; dosis diaria mxima: 90 mg: disminuir poco a
poco en das ulteriores
Administracin Oral: puede administrarse con alimentos o agua para disminuir las
molestias gastrointestinales
Parmetros para vigilancia Depresin excesiva del SNC, frecuencia respiratoria y
estado cardiovascular; con uso prolongado: biometra hemtica completa, enzimas
hepticas y funcin renal.
Intervalo de referencia Teraputico: 0.12 a 1 ug/mL (SI: 0.36 a 3.01 umol/L)
Informacin para el paciente No consumir bebidas alcohlicas; puede causar
estado soporoso y disminuir la capacidad para realizar tareas que exigen alerta
mental o coordinacin fsica; puede inducir dependencia; no suspender de manera
repentina despus de uso prolongado; puede causar sequedad de boca
(xerostoma).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas, como cloracepato dipotsico: 3.75 mg, 7.5 mg, 15 mg
Tranxene SD: 22.5 mg [cada 24 h]
Tranxene^ SD-Half Strength: 11.25 mg [cada 24 h]
Referencias
F e n i c h e l G M . Clinical Pediatric Neurology: A
Saunders Co, 1993.
2nd ed.
Philadelphia,
PA:
WB
Clorambucil
Informacin relacionada
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en la pgina 1722
S i n n i m o s CB-1348; Clorambucilo; Cloraminofn; Clorbutino; NSC-3088:
WR-139013
Categora teraputica Agente antineoplsico alquilante (mostaza nitrogenada)
Uso Tratamiento de leucemia linfoctica crnica (LLC), linfomas de Hodgkin y no
H o d g k i n ; carcinomas m a m a r i o , ova rico y testicular, c o r i o c a r c i n o m a ;
macroglobulinemia de Waldenstrm y sndrome nefrtico que no mejora con
teraputicas convencionales.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al clorambucil o cualquier componente de la
frmula; puede ocurrir hipersensibilidad cruzada (exantema) con otros agentes
alquilantes; resistencia previa.
Advertencias La FDA recomienda procedimientos de manipulacin y disposicin
adecuadas de agentes antineoplsicos. El clorambucil puede suprimir
profundamente la funcin de la mdula sea; afecta la fecundidad humana; es
carcingeno para el ser humano, y quiz mutgeno y teratgeno; est documentado
que causa dao cromosmico; la administracin a largo plazo y las dosis altas
acumulativas pueden inducir leucemia mieloctica aguda secundaria. Se refieren
reacciones cutneas graves (p. ej., eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson y necrlisis epidrmica txica).
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con trastornos convulsivos,
traumatismo craneal, individuos que reciben frmacos epileptognicos y aqullos con
supresin de mdula sea; evitar la administracin de vacunas vivas a pacientes
inmunocomprometidos; los nios con sndrome nefrtico pueden estar expuestos a
un mayor riesgo de convulsiones; disminuir la dosis inicial si el paciente se someti a
radioterapia, recibi mielosupresores o muestra disminucin de las cifras bsales de
leucocitos o plaquetas en las cuatro semanas anteriores.
(Contina)
387
CLORAMBUCIL
Clorambucil
(Contina)
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: convulsiones, fiebre, agitacin, irritabilidad, hiperactividad.
confusin, ataxia, alucinaciones
Dermatolgicas: exantema, prurito, eritema multiforme, necrlisis epidrmica txica,
urticaria, edema angioneurtico, sndrome de Stevens-Johnson
Endocrinas y metablicas: hiperuricemia, clicos menstruales, amenorrea, infertilidad
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal, estomatitis, diarrea
Genitourinarias: oligoespermia, azoospermia
Hematolgicas: leucopenia, trombocitopenia, anemia, linfocitopenia, neutropenia (se
presenta riesgo de dao irreversible a mdula sea cuando a dosis total de
clorambucil se aproxima a 6.5 mg/kg)
Hepticas: hepatotoxicidad, ictericia
Neuromusculares y esquelticas: temblor, espasmos musculares, debilidad,
mioclonas, neuropata perifrica
Respiratorias: fibrosis pulmonar, neumona intersticial
Diversas: neoplasias malignas secundarias
Interacciones medicamentosas Fenobarbitai (posible incremento de los efectos
txicos del clorambucil); vacunas vivas (se desconoce si puede ocurrir transmisin
secundaria de infeccin a travs de las vacunas vivas).
I n t e r a c c i n con a l i m e n t o s No consumir alimentos cidos, calientes ni
condimentados; la absorcin se retrasa cuando se administra con alimentos.
Estabilidad Almacenar en refrigeracin; proteger de la luz.
Mecanismo de accin Interfiere con la reptcacin del ADN y la transcripcin del
ARN, mediante alquilacin y formacin de enlaces cruzados entre las cadenas de
ADN; actividad inmunosupresora por inhibicin linfocitaria.
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe en forma rpida y casi completa en el tubo
gastrointestinal
Distribucin: se distribuye en hgado, lquido asctico, grasa; se une de manera
extensa a protenas plasmticas y tisulares; atraviesa la placenta
Unin a protenas: ~ 99%
Metabolismo: en el hgado hasta un metabolito activo, ia mostaza de cido
fenilactico
Biodisponibilidad: 56 a 100%
Vida media: clorambucil: 1.5 h; mostaza de cido fenilactico: 2.5 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: clorambucil: 1 h; mostaza de
cido fenilactico: 2 a 4 h
Eliminacin: 60% se excreta en la orina en 24 h, principalmente como metabolitos;
< 1% se excreta sin cambios o como mostaza de cido fenilactico en la orina
Dilisis: es probable que no sea dializable
Dosificacin usual Oral (consltense protocolos individuales):
Nios:
Ciclos generales breves: 0.1 a 0.2 mg/kg/da o 4.5 mg/m /da una vez al da, por
tres a seis semanas para inducir remisin (dosis usual: 4 a 10 mg/da);
teraputica de sostn: 0.03 a 0.1 mg/kg/da (dosis usual: 2 a 4 mg/da)
Sndrome nefrtico recidivante sensible a corticosteroides: 0.2 mg/kg/da una vez
al da durante ocho semanas
LLC:
Rgimen quincenal: inicial: 0.4 mg/kg/dosis cada dos semanas; incrementar la
dosis 0.1 mg/kg cada dos semanas hasta obtener respuesta, mielosupresin o
ambas
Rgimen mensual: inicial: 0.4 mg/kg cada cuatro semanas, incrementar la dosis
0.2 mg/kg cada cuatro semanas hasta obtener respuesta, mielosupresin o
ambas
Linfomas malignos:
Linfoma no Hodgkin: 0.1 mg/kg/da
Linfoma de Hodgkin: 0.2 mg/kg/da
Adultos: 0.1 a 0.2 mg/kg/da o 3 a 6 mg/m /da una vez al da por tres a seis
semanas; luego ajustar la dosis con base en resultados de la biometra hemtica
Administracin Oral: administrar 30 a 60 min antes de los alimentos; no administrar
con alimentos cidos, calientes ni condimentados.
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica, biometra hemtica
completa con diferencial y plaquetas, hemoglobina, cido rico en suero.
Informacin para el paciente Notificar al mdico la ocurrencia de fiebre, faringitis,
tos persistente, erupciones cutneas, convulsiones, amenorrea, masas inusuales o
hemorragia; no consumir alimentos cidos, calientes ni condimentados. Suspender el
clorambucil si ocurre alguna reaccin cutnea. Las mujeres en edad reproductiva
deben evitar embarazarse mientras se encuentran bajo tratamiento con clorambucil.
2
388
Informacin adicional
Efecto mielosupresor:
Leucocitario: moderado
Plaquetario: moderado
inicio (das): 7
Cifras mnimas (das): 14 a 21
Presentaciones La informacin de! excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para ios genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas: 2 mg
Otras preparaciones Una suspensin-de 2 mg/mL es estable durante siete das en
refrigeracin; se pulverizan 60 tabletas de 2 mg; se agrega una cantidad pequea de
glicerina; se aaden 20 mL de Cologel [DSC] y luego la necesaria para formar una
mezcla uniforme; se agrega una mezcla de jarabe simple o sabor cereza en
proporcin 2:1, hasta un volumen total de 60 mL; etiquetar "Refrigerar" y "Agitar bien
antes de usarse".
Dressman JB, Poust Rl. Stability of Allopurinol and of Five Antineoplastics in
Suspensin. Am J Hosp Pharm. 1983;40(4):616-8.
Referencias
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C h i l d r e n . J Pediatr. 1 9 7 8 ; 9 3 ( 3 ) : 5 1 6 - 8 .
Cloranfenicol
Informacin relacionada
Tiempo de muestreo para determinacin de niveles sanguneos en la pgina 1896
Categora teraputica Antibitico, diversos
Uso Tratamiento de infecciones graves por microorganismos resistentes a otros
antibiticos menos txicos, o cuando su penetracin en el sitio de infeccin es
clnicamente mayor que la de otros antibiticos a los que el germen es sensible; til
en infecciones causadas por Bacteroides, H. infiuenzae, Neisseria meningitidis, S.
pneumoniae, Saimonelia y Rickettsia.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP lo considera
"causa de preocupacin").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cloranfenicol o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Ocurren discrasias sanguneas graves y mortales despus de usar
cloranfenicol por lapsos tanto cortos como largos; no administrar si otros agentes
menos txicos son eficaces; su empleo por largo tiempo puede causar
sobreinfeccin; no se recomienda que la mujer amamante a su hijo si recibe
cloranfenicol.
Precauciones Usar con cautela en personas con deficiencia de G6PD, disminucin
de a funcin renal o heptica, y en recin nacidos; vigilancia seriada de niveles
sricos y biometra hemtica completa en todos los pacientes; disminuir la dosis en
individuos con dsfuncin heptica y renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: cardiotoxicidad (disfuncin ventricular izquierda); sndrome del
nio gris (vase Informacin adicional)
Sistema nervioso central: pesadillas, cefalea
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: diarrea, estomatitis, enterocolitis, vmito, nusea
Hematolgicas: supresin de mdula sea, anemia aplsica, neutropenia,
trombocltopenia, hemolisis en pacientes con deficiencia de G6PD, anemia (vase
Informacin adicional)
Hepticas: sndrome de hepatitis-pancitopenia
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica
Oculares: neuritis ptica
Diversas: anafilaxia
Interacciones medicamentosas Inhibidor de la isoenzima CYP2C9 del citocromo
P450.
(Contina)
389
CLORANFENICOL
Cloranfenicol
(Contina)
12
390
CLORFENIRAMINA
Tres efectos txicos importantes de cloranfenicol son:
Anemia aplsica, una reaccin de idiosincrasia que puede presentarse con
cualquier va de administracin; suele ocurrir tres semanas a 12 meses despus
del contacto inicial con el frmaco; incidencia: 1 en 40 000 casos.
Se piensa que la supresin de mdula sea se relaciona con la dosis (niveles
sricos > 25 ,ug/ml_) y es reversible una vez que el uso del cloranfenicol se
interrumpe; en la primera semana de tratamiento pueden aparecer anemia y
neutropenia.
El sndrome del nio gris se caracteriza por colapso circulatorio, hipotermia,
cianosis, acidosis, distensin abdominal, depresin de la funcin miocrdica,
coma y muerte; al parecer, la reaccin ocurre con niveles sricos > 50 M-g/mL;
puede ser consecuencia de acumulacin del frmaco en pacientes con deterioro
de la funcin heptica o renal; es posible que se presente luego de tres a cuatro
das de tratamiento o unas horas despus de iniciarlo.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyectable, polvo para reconstituir: 1g [contiene ~ 52 mg/g (2.25 mEq/g) de sodio]
Referencias
Nahata M C , Powell DA. Bioavailability a n d Clearance of C h l o r a m p h e n i c o l
C h l o r a m p h e n c o l S u c c i n a t e . Clin Pharmacol Ther. 1 9 8 1 ; 3 0 ( 3 ) : 3 6 8 - 7 2 .
After
Intravenous
Clorfeniramina
Alertas especiales
Muertes de lactantes relacionadas con medicamentos para tos y resfriado enero de 2007
Los Centers for Disease Control and Prevention (CDC) publicaron un informe sobre
el uso de medicamentos para la ios y el resfriado en nios < 2 aos. En este grupo
de edad, con frecuencia se utilizan productos que contienen descongestionantes
nasales (p. ej., pseudoefedrina), antihistamnicos (p. ej., carbinoxamina), supresores
de la tos (p. ej., dextrometorfn) y expectorantes. Los CDC observaron que durante
2004 y 2005, 1 519 nios < 2 aos recibieron atencin en los departamentos de
urgencias por efectos adversos, incluso sobredosis, relacionados con estos
medicamentos. Durante este periodo, se atribuy la muerte de tres lactantes < 6
meses a medicamentos contra tos y resfriado.
La seguridad y eficacia del uso de productos para tos y resfriado en nios < 2 aos
es limitada. La FDA observa que no existen usos aprobados para los medicamentos
OTC en nios < 2 aos. Se recuerda a los mdicos que interroguen respecto al uso
de producto OTC para evitar la exposicin a medicamentos mltiples que contengan
el mismo ingrediente. A los cuidadores se les recuerda que los medicamentos de
venta sin receta para tos y resfriado no deben administrarse a nios < 2 aos,
excepto bajo la direccin especfica de su mdico.
Para informacin adicional, referirse a Centers for Disease Control, "Infant Deaths
Associated with Cough and Cold Medications - Two States, 2005," MMWR Morb
Mortal Wkiy fep, 2007;56(1):1-4, en el sitio en la red de los CDC:
http://www.cdc.gov/mmwr/preview/mmwrhtml/mm5601 a1 .htm
Informacin relacionada
Preparados OTC peditricos para tos y resfriado en la pgina 1715
Sobredosis y toxicologa en ia pgina 1898
Sinnimos CTM; Maleato de clorfeniramina
Categora teraputica Antihistamnico
Uso Rinitis alrgica perenne o estacional y otros sntomas alrgicos, incluyendo
urticaria.
Factor de riesgo para el embarazo B
Contraindicaciones Hipersensibilidad al maleato de clorfeniramina o cualquier
componente de la frmula; glaucoma de ngulo agudo, obstruccin del cuello
vesical, hipertrofia prosttica sintomtica, lcera pptica estenosante, obstruccin
piloroduodenal.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con asma; los nios pequeos pueden
ser ms susceptibles a los efectos secundarios y la estimulacin del SNC.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones
Sistema nervioso central: sopor, vrtigo, cefalea, excitabilidad (los nios pueden
estar en mayor riesgo de desarrollar estimulacin del SNC), nerviosismo, fatiga,
mareo, depresin
(Contina)
391
CLORFENIRAMINA
Clorfeniramina
(Continua)
392
CL0RHEXID1NA
Clorhexidina
Sinnimos GCH; Gluconato de clorhexidina
Categora teraputica Antibacteriano para enjuague bucal; Antibacteriano tpico
Uso Preparacin preoperatoria de la piel; limpieza de heridas cutneas; germicida
para manos; antibacteriano para disminuir ia formacin de placa dental y controlar la
gingivitis; enjuague dental profilctico para infecciones bucales en pacientes
inmunocomprometidos, en particular los que se sometieron a trasplante de mdula
sea y que reciben tratamiento citotxico; como sustituto a corto plazo del cepillado
dental en situaciones en que el individuo no tolera la estimulacin mecnica de las
encas.
Factor de riesgo para el embarazo Bz
Contraindicaciones Hipersensibilidad al gluconato de clorhexidina o cualquier
componente de la frmula; no usar como preparacin preoperatoria de la piel de cara
o cabeza (excepto Hibiclens lquido) porque puede ocurrir una lesin ocular grave y
permanente, si penetra y permanece en el interior de los ojos durante la ciruga.
Advertencias Slo para uso tpico; se conocen vahos informes de casos de
anafilaxia despus de la desinfeccin con clorhexidina; un lactante de dos das, cuya
madre utiliz gluconato de clorhexidina tpico en los senos para prevenir la mastitis,
present episodios de bradicardia despus de alimentarse al seno.
Precauciones Pueden aparecer manchas en superficies de la boca, dientes,
restauraciones odontolgicas y dorso de la lengua incluso una semana despus de
comenzar el tratamiento; las manchas son ms intensas en sitios con acumulacin
importante de placa dental, y cuando ios empaques o rellenos dentales tienen
superficies speras; las manchas no tienen efectos clnicos adversos pero quiz sea
imposible eliminarlas, y por ello los individuos con restauraciones en los dientes
frontales deben saber con anticipacin la posibilidad del manchado permanente.
Evitar el contacto con las meninges; la lesin corneal se vincula con contacto ocular
directo (vase Contraindicaciones); se describen casos de sordera por instilacin
directa en el odo medio a travs de una perforacin de la membrana timpnica.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: irritacin cutnea
Gastrointestinales: irritacin de la lengua; irritacin leve y descamacin superficial de
mucosa bucal (sobre todo en nios); aumento del sarro dental; manchas en las
superficies bucales (mucosas, dientes y dorso de la lengua; vase Advertencias);
disgeusia, parotiditis transitoria, odontalgia
Oculares: dao corneal (vase Precauciones)
Auditivas: sordera (vase Precauciones)
Respiratorias: congestin nasal, disnea
Diversas: edema facial, reacciones anafiactoides
Interacciones medicamentosas En combinacin con nistatina, las concentraciones
inhibitorias mnimas (CIM) para microorganismos susceptibles in vitro se
incrementan con ambos agentes.
Estabilidad Almacenar lejos del calor y la luz directa; no congelar.
Mecanismo de accin El efecto bactericida de la clorhexidina es resultado de la
unin de la molcula catinica con la pared bacteriana de carga negativa y la
formacin de complejos extramicrobianos. En concentraciones bajas, esto ocasiona
alteracin del equilibrio osmtico de la bacteria y salida de potasio y fsforo, con lo
que se logra un efecto bacteriosttico. La clorhexidina en concentraciones altas hace
que el contenido citoplsmico de la bacteria se precipite y que sta muera. La
clorhexidina es activa contra microorganismos grampostivos y gramnegativos,
anaerobios facultativos, anaerobios y levaduras.
Farmacocintica
Absorcin: - 30% de ia clorhexidina se retiene en la cavidad bucal despus del
enjuague y se libera lentamente a los lquidos de la boca; la clorhexidina se
absorbe poco en el tubo gastrointestinal y no lo hace en la piel intacta
Concentracin srica: aparecen niveles detectables hasta 12 h despus de su
administracin
Eliminacin: se elimina sobre todo a travs de las heces (< 90%); < 1% se excreta en
la orina
Dosificacin usual
Enjuague bucal (vase Administracin): oral:
Nios y adultos: 15 mL dos veces al da
Pacientes inmunocomprometidos: 10 a 15 mL, dos a tres veces al da
Antisepsia y desinfeccin; nios y adultos: aplicar 5 mL por cada lavado de manos o
preparacin preoperatoria; aplicar 25 mL para lavado corporal o del cabello
Administracin
Enjuague bucal: antes de usar la solucin, limpiar los dientes con hilo dental y cepillo;
eliminar mediante enjuague toda la pasta dentfrica de la boca; retener durante 30
(Contina)
393
fc
CLORHEXIDINA
Clorhexidina
(Contina)
Clorhidrato
Clorhidrato
Clorhidrato
Clorhidrato
Clorhidrato
Clorhidrato
Clorhidrato
de
de
de
de
de
de
de
CLOROPROCANA
Cloroprocana
Sinnimos Clorhidrato de cloroprocana
Categora teraputica Anestsico local inyectable
Uso Produccin de analgesia local o regional, y anestesia mediante infiltracin local y
tcnicas para bloqueo de nervios perifricos.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en leche maternal se desconoce/evaluar con cautela antes de
prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la cloroprocana, PABA, cualquier
anestsico de tipo estrico o cualquier componente de la frmula; enfermedades
cerebroespinales tales como meningitis o sfilis, y septicemia (uso para anestesia
espinal).
Advertencias Se informa sobre desarrollo de convulsiones y arritmias que inducen
paro cardiaco, presumiblemente por toxicidad sistmica posterior a administracin
intravenosa involuntaria; se debe administrar en dosis bajas crecientes. Las
soluciones de cloroprocana que contienen conservadores (metilparabenos) no se
utilizan para anestesia lumbar o caudal. Cuando se utiliza para anestesia obsttrica.
5 a 10% de los casos en los que se administran dosis iniciales totales de 120 a 400
mg se relacionan con bradicardia fetal.
Precauciones Usar con precaucin extrema para anestesia lumbar o caudal en
pacientes con enfermedad neurolgica preexistente, deformidad espinal o
hipertensin grave; usar con precaucin en pacientes con hipotensin, enfermedad
cardiaca, y nefropata o hepatopata. Utilizar de manera cautelosa en pacientes
debilitados, ancianos o con enfermedades agudas; es posible que se requiera
reduccin de la dosis.
Reacciones adversas La intensidad de los efectos adversos en el SNC y el sistema
cardiovascular se relacionan en forma directa con el nivel sanguneo de procana, la
va de administracin y la condicin fsica de paciente. Los efectos que se listan
adelante tienen ms posibilidades de presentarse despus de la administracin
sistmica que con la infiltracin.
Cardiovasculares: bradicardia, paro cardiaco, disminucin del gasto cardiaco,
bloqueo cardiaco, hipertensin, hipotensin, depresin del miocardio, sncope,
taquicardia, arritmias ventriculares
Sistema nervioso central: ansiedad, escalofros, convulsiones, depresin, mareo,
excitacin, inquietud, fiebre, cefalea
Dermatolgicas: edema angioneurtico, eritema, prurito, urticaria
Gastrointestinales: incontinencia fecal, nusea, vmito
Genitourinarias: incontinencia, retencin urinaria
Neuromusculares y esquelticas: parlisis, temblor, parestesias, debilidad
Oculares: visin borrosa, miosis
ticas: tnitus
Respiratorias: apnea, hipoventilacin, estornudos, edema larngeo
Diversas: reacciones alrgicas, reacciones anafiactoides, diaforesis
Interacciones medicamentosas Disminucin del efecto de las sulfonamidas con el
metabolito aminobenzoico de la procana.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada de 15 a 30 C; proteger de
la luz. Las soluciones no se deben reestehlizar utilizando autoclave.
Mecanismo de accin Bloquea tanto el inicio como la conduccin de los impulsos
nerviosos mediante la reduccin de la permeabilidad de la membrana neuronal a los
iones de sodio, lo que induce inhibicin de la despolarizacin y consecuente bloqueo
de la conduccin.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 6 a 12 min
Duracin (depende del paciente, tipo de bloqueo, concentracin y mtodo de
anestesia): hasta 1 h
C
398
Farmacocintica
Metabolismo: las enzimas del plasma la hidrolizan con rapidez en cido
2-cloro-4-aminobenzoico y en 8-dietilaminoetanol (80% se conjuga antes de la
eliminacin)
Vida media (in vitro):
Neonatos: 43 2 seg
Hombres adultos: 2 1 + 2 seg
Mujeres adultas: 25 1 seg
Eliminacin: una cantidad muy pequea se excreta sin cambios en la orina;
metabolitos: cido cloroaminobenzoico y dietilaminoetanol se excretan
bsicamente sin cambios en la orina
Dosificacin usual Las dosis varan segn el procedimiento, profundidad anestsica
deseada, duracin de la anestesia, relajacin muscular deseada, vascularidad
tisular, estado fsico y edad del paciente. Debe utilizarse la dosis y concentracin
ms bajas requeridas para producir el efecto deseado.
Nios > 3 aos: dosis mxima sin adrenalina: 11 mg/kg
Adultos: dosis mxima: 11 mg/kg; no deben administrarse ms de 800 mg por
tratamiento; con adrenalina: 14 mg/kg; no deben administrarse ms de 1 000 mg
por tratamiento
Infiltracin y bloqueo nervioso perifrico
Mandibular: 2 a 3 mL (40 a 60 mg) de solucin al 2%
Infraorbitario: 0.5 a 1 mL (10 a 20 mg) de solucin al 2%
Plexo braquial: 30 a 40 mL (600 a 800 mg) de solucin al 2%
Digital (sin adrenalina): 3 a 4 mL (30 a 40 mg) de solucin al 1%
Pudendo: 10 mL (200 mg) en cada lado (dos sitios) de solucin al 2%
Paracervical: 3 mL (30 mg) en cada uno de cuatro sitios de solucin al 1%
Bloqueo epidural caudal y lumbar:
Caudal: 15 a 25 mL de solucin del 2 al 3%; la dosis puede repetirse a intervalos
de 40 a 60 min
Lumbar: 2 a 2.5 mL por segmento con solucin del 2 a! 3%; volumen total usual: 15
a 25 mL; se pueden administrar dosis repetidas de 2 a 6 mL menos que la dosis
inicial a intervalos de 40 a 50 min
Administracin Parenteral: administrar en dosis bajas con incrementos progresivos;
cuando se utilizan tcnicas de infusin continua intermitente mediante catter,
realizar aspiraciones frecuentes antes y durante la inyeccin, para evitar su
administracin intravascular
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca, frecuencia
respiratoria, signos de toxicidad neurolgica central (sensacin de inestabilidad,
mareo, tnitus, inquietud, temblores, fasciculaciones, estado soporoso, parestesias
peribucales).
Informacin para el paciente Se presenta disminucin de la sensibilidad al dolor,
calor o fro en el rea de aplicacin, con o sin disminucin de la fuerza muscular
(dependiendo del sitio de aplicacin), hasta que los efectos pasan; tener precaucin
para limitar la incidencia de lesiones hasta que se recupere por completo la
sensibilidad. Informar el desarrollo de irritacin, dolor, sensacin quemante en el sitio
de la inyeccin, dolor torcico o palpitaciones, o bien dificultad para respirar.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin para inyeccin, como clorhidrato:
Nesacaine: al 1% (30 mL); al 2% (30 mL) [contiene EDTA disdico y metilparabeno]
Solucin para inyeccin, como clorhidrato [sin conservadores]:
Nesacaine^-MPF: al 2% (20 mL); al 3% (20 mL)
CloroproMACINA
Informacin relacionada
Compatibilidad de medicamentos mezclados en una jeringa en la pgina 1924
Medicamentos de los que una sola dosis puede ser fatal para lactantes y'
preescolares en ia pgina 1915
Proclorperazina en ia pgina 1303
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos Clorhidrato de cloropromacina; CPZ
Categora teraputica Agente antipsictico; Antiemtico; Derivado de fenotiacinas
Uso Tratamiento de nusea y vmito, esquizofrenia, sndrome de Tourette, mana,
porflria intermitente aguda, inquietud y aprensin antes de una intervencin
quirrgica; hipo rebelde (adultos), algunos problemas conductuales (nios); se utiliza
como complemento en la teraputica de ttanos.
Factor de riesgo para el embarazo C
(Contina)
399
CLOROPROMACINA
CloroproMACINA
(Contina)
400
CLOROPROMACINA
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: 30 a 60 min
Efectos antipsicticos: graduales; pueden retrasarse algunas semanas
Efecto antipsictico mximo: seis semanas a seis meses
Duracin: oral: 4 a 6 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida y casi completa; efecto de primer paso tenso, debido a
metabolismo durante la absorcin en la mucosa gastrointestinal
Distribucin: se distribuye con amplitud en casi todos los tejidos y lquidos
corporales; atraviesa la barrera hematoenceflica y la placenta: aparece en la
leche materna
V 8 a 160 L/kg (adultos)
Unin a protenas: 90 a 99%
Metabolismo: heptico extenso por desmetilacin (seguida de conjugacin con
glucurnidos) y aminooxidacin
Biodisponibilidad: oral: ~ 32%
Vida media, bifsica:
Inicial:
Nios: 1.1 h
Adultos: ~ 2 h
Terminal:
Nios: 7.7 h
Adultos: ~ 30 h
Eliminacin: < 1% se excreta sin cambios en la orina, en 24 h
Dilisis: no dializable (0 a 5%)
Dosificacin usual
Recin nacidos: sndrome de abstinencia (por consumo materno de narcticos): IM y
oral: inicial: IM: 0.5 a 0.7 mg/kg/dosis cada 6 h; cambiar a la formulacin oral
despus de 4 das; disminuir poco a poco las dosis en dos a tres semanas.
Nota: la cloropromacina rara vez se usa para tratar el sndrome de abstinencia en
recin nacidos, a causa de efectos adversos como hipotermia y eosnofilia. En
estos casos se prefieren otros agentes (como fenobarbital, o tintura de opio diluida
25 veces)
Lactantes > 6 meses y nios:
Esquizofrenia/psicosis:
Oral: 0.5 a 1 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h; los nios de mayor edad pueden
necesitar dosis de 200 mg/da o mayores
IM, IV: 0.5 a 1 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h
Dosis mximas recomendadas:
Nios < 5 aos (< 22.7 kg): 40 mg/da
Nios de 5 a 12 aos (22.7 a 45.5 kg): 75 mg/da
Nusea y vmito:
Oral: 0.5 a 1 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h segn se necesite
IM, IV: 0.5 a 1 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h; dosis mximas recomendadas:
Nios < 5 aos (< 22.7 kg): 40 mg/da
Nios de 5 a 12 aos (22.7 a 45.5 kg): 75 mg/da
Adultos:
Esquizofrenia/psicosis:
Oral: lmites: 30 a 800 mg/da en una a cuatro fracciones; comenzar con dosis
menores y ajustaras segn se necesite; la dosis usual es de 200 mg/da;
algunos pacientes necesitan 1 a 2 g/da
IM, IV: 25 mg iniciales; pueden repetirse (25 a 50 mg) en 1 a 4 h; aumentar poco
a poco hasta un mximo de 400 mg/dosis cada 4 a 6 h hasta controlar el
trastorno; dosis usual: 300 a 800 mg/da
Nusea y vmito:
Oral: 10 a 25 mg cada 4 a 6 h
IM, IV: 25 a 50 mg cada 4 a 6 h
Administracin
Oral: administrar con agua, alimentos o leche para disminuir las molestias
gastrointestinales. No administrar preparados lquidos de cloropromacina junto con
suspensin de carbamacepina (vase Interacciones medicamentosas)
Parenteral: no administrar por va SC (puede ocurrir dao e irritacin tisular); para
administracin IV directa: diluir con solucin salina normal hasta una concentracin
mxima de 1 mg/mL; administrar IV, sin exceder 0.5 mg/min en nios y 1 mg/mn
en adultos
Parmetros para vigilancia Examen oftalmolgico peridico con teraputica
prologada; medicin de presin arterial con la administracin parenteral; biometra
hemtica completa con diferencial.
Intervalo de referencia
La relacin entre concentracin plasmtica y respuesta clnica an no se establece.
(Contina)
401
CLOROQUINA
CloroproMACINA
(Contina)
Cloroquina
Informacin relacionada
Medicamentos de los que una sola dosis puede ser fatal para lactantes y
preescolares en la pgina 1915
Paludismo en la pgina 1801
Sinnimos Fosfato de cloroquina
Categora teraputica Agente antlpaldico; Ameblcida
Uso Supresin o quimioprofllaxia de paludismo en zonas en que los parsitos son
sensibles a cloroquina; tratamiento de paludismo no complicado o de intensidad leve
o moderada causado por especies de Plasmodium sensibles; su uso no es adecuado
contra Plasmodium falciparum resistente a cloroquina; amlbiasis extraintestlnal;
artritis reumatoide; lupus erlematoso discoide, esclerodermia, pnfigo.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP la considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la cloroquina o cualquier componente de la
frmula; cambios retianos o del campo visual; pacientes con psoriasis. Evitar su
empleo durante el embarazo, excepto para supresin o tratamiento de paludismo
cuando, a juicio del mdico, el beneficio supera el riesgo potencial para el feto.
Advertencias La resistencia de Plasmodium falciparum a cloroquina es mundial
(incluye reas como frica Subsaharlana, sureste de Asia, subcontlnente Indio y
grandes extensiones de Sudamrlca); se informan casos de resistencia de
Plasmodium vivax. Se refiere muerte sbita por sobredosifloacin de cloroquina
parenteral en nios. En ninguna circunstancia la dosis nica de cloroquina parenteral
administrada a lactantes o nios debe exceder 5 mg de la base/kg.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad heptica, deficiencia
de G6PD, trastornos convulsivos, dao auditivo preexistente o en combinacin con
frmacos hepatotxlcos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, cambios en el ECG (inversin o depresin de onda T
con ensanchamiento de complejo QRS), cardlomiopata
402
CLOROQUINA
Sistema nervioso central: fatiga, cambios de personalidad, cefalea, delirio, depresin,
confusin, agitacin, episodios psicticos, convulsiones
Dermatolgicas: prurito, decoloracin de cabello, erupciones cutneas, dermatitis
exfoliativa, fotosensibilidad, cada de cabello
Endocrinas y metablicas: prdida ponderal
Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, diarrea, estomatitis, clico
Hematolgicas: discrasias sanguneas (neutropenia, anemia aplsica,
trombocitopenia)
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica, neuromiopata, debilidad,
mialgias, depresin de reflejos tendinosos
Oculares: retinopata, visin borrosa, opacificacin corneal, fotofobia, ceguera
ticas: tnius, sordera, hipoacusia
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4
del citocromo P450; inhibidor de la isoenzima CYP2D6.
Vacuna intradrmica para la rabia; la cimetidina aumenta los niveles de cloroquina;
los acidificantes urinarios incrementan la eliminacin de cloroquina; los anticidos
y el kaoln disminuyen la absorcin de la cloroquina; sta puede elevar los niveles
de ciclosporina (vigilar los niveles sricos de ciclosporina); ia cloroquina puede
disminuir la absorcin de ampicilina.
Estabilidad Proteger de la luz.
Mecanismo de accin Se fija a la polimerasa de ADN y ARN, y la inhibe; interfiere
en el metabolismo y la utilizacin de hemoglobina por los parsitos; inhibe los efectos
de prostaglandinas.
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida
Distribucin; se distribuye con amplitud en tejidos corporales, inclusive ojos, corazn,
riones, hgado y pulmones, sitios en que ia retencin se prolonga; atraviesa la
placenta; aparece en la leche materna
Unin a protenas: 50 a 65%
Metabolismo: heptico parcial
Vida media: tres a cinco das
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 1 a 2 h
Eliminacin: < 70% de la dosis se excreta sin cambios en la orina; la acidificacin de
la orina intensifica la eliminacin del frmaco; cantidades pequeas del frmaco
pueden persistir en la orina meses despus de interrumpir su administracin
Dilisis: eliminacin mnima por hemodilisis
Dosificacin usual (Se expresa en funcin de la base):
Oral:
Supresin o profilaxia de paludismo:
Nios: administrar 5 mg/kg/semana el mismo da cada semana (no exceder 300
mg/dosis); comenzar una o dos semanas antes de la exposicin al parsito;
continuar por cuatro semanas despus de abandonar el rea endmica; si la
teraputica supresora no se inicia antes de la exposicin, duplicar la dosis de
impregnacin inicial a 10 mg/kg y dar dos fracciones con una diferencia de 6 h,
seguidas del rgimen posolgico usual
Adultos: 300 mg/semana el mismo da cada semana; comenzar una a dos
semanas antes de la exposicin al parsito; continuar por cuatro semanas
despus de abandonar el rea endmica; si la teraputica supresora no se
inicia antes de la exposicin, duplicar la dosis inicial a 600 mg de la base, en
dos fracciones, con una diferencia de 6 h, seguidas del rgimen posolgico
usual
Crisis aguda:
Nios: 10 mg/kg (dosis mxima: 600 mg) de inmediato, luego 5 mg/kg (dosis
mxima: 300 mg) 6 h despus, para seguir con 5 mg/kg/da (dosis diaria
mxima: 300 mg) cada da durante dos das
Adultos: 600 mg/dosis una vez; luego 300 mg/dosis 6 h ms tarde, y despus
300 mg/dosis una vez al da durante dos das
Amlbiasis extraintestinal:
Nios: 10 mg/kg una vez al da durante dos a tres semanas (hasta 300 mg/da)
Adultos: 600 mg/da durante dos das, seguidos de 300 mg en ia misma forma,
durante por lo menos dos a tres semanas '
Artritis reumatoide: adultos: 150 mg una vez al da
IM:
Paludismo grave, si la teraputica oral es imposible:
Nios: 5 mg/kg (dosis mxima: 200 mg); la dosis puede repetirse en 6 h; dosis
mxima: 10 mg/kg en un periodo de 24 h
Adultos: inicial: 160 a 200 mg; puede repetirse en 6 h si es necesario; mximo:
800 mg en las primeras 24 h. Convertir a dosificacin oral tan pronto como sea
posible, y continuar durante tres das hasta que se haya administrado 1.5 g
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D < 10 mL/min: administrar 50% de la dosis
(Contina)
403
cr
CLOROTIACIDA
Cloroquina
(Contina)
Administracin
Oral: administrar con las comidas para disminuir las molestias gastrointestinales; las
tabletas de fosfato de cloroquina tambin se mezclan con jarabe de chocolate o se
incluyen en cpsulas de gelatina, para disimular su sabor amargo
Parenteral: la administracin cuidadosa de dosis pequeas y frecuentes por
inyeccin IM o SC en nios con paludismo grave puede disminuir el riesgo de
efectos adversos intensos (p. ej., 25 mg/kg cada 4 h, sin exceder 10 mg/kg en un
periodo de 24 h)
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa peridica, exploracin en
busca de debilidad muscular y exmenes oftalmolgicos en pacientes que reciben
cloroquina por largo tiempo.
informacin para el paciente Informar cualquier alteracin visual, debilidad
muscular, dificultad auditiva o zumbido de odos. Las tabletas tienen un sabor
amargo. Es posible que cause reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin
al sol puede ocasionar quemaduras graves, erupciones cutneas, enrojecimiento o
comezn); evitar la exposicin al sol y fuentes de luz artificial (lmparas solares,
cabinas/camas para bronceado); usar ropas protectoras, sombreros de ala ancha,
anteojos para el sol y filtros solares para los labios (SPF > 15); utilizar un filtro solar
[amplio espectro o filtros fsicos (de preferencia) o bloqueadores solares con SPF
> 15]; contactar al mdico si se presenta alguna reaccin.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas, como fosfato: 250 mg [equivalentes a 150 mg]; 500 mg [equivalentes a 300
mg del frmaco base]
Otras preparaciones
Se elabora una suspensin de fosfato de cloroquina con 15 mg/mL (que equivale a 9
mg de cloroquina base/mL), pulverizando tres tabletas de 500 mg = 300 mg de
cloroquina base/tableta, que se mezclan con 15 mL de un vehculo 1:1 de
Ora-Sweet y Ora-Plus"; el vehculo se aade en proporcin geomtrica y se
revuelve hasta obtener una mezcla uniforme; se agrega vehculo hasta completar
100 mL; es estable 60 das si se almacena entre 5 y 25C, y se protege de la luz.
Etiquetar "Agitar bien antes de usarse" y "Proteger de la luz".
Alien LV Jr, Erickson MA. Stabilty of Alprazolam, Chloroqulne Phosphate,
C i s a p r i d e , Enalapril M a l a t e , and H y d r a l a z i n e H y d r o c h l o r i d e n
Extemporaneously Compounded Oral Llquids. Am J Health Syst Pharm.
1998;55(18):1915-20.
Referencias
s
Clorotiacida
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650
Categora teraputica Agente antihipertenslvo; Diurtico tlacdico
Uso Tratamiento de hipertensin leve o moderada; edema relacionado con
insuficiencia congestiva cardiaca, embarazo o sndrome nefrtico.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP la considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la clorotiacida o cualquier componente de la
frmula; sensibilidad cruzada con otras tlacidas o sulfonamldas; no administrar a
pacientes anricos.
Advertencias La inyeccin no debe aplicarse por va subcutnea ni intramuscular.
Precauciones Usar con cautela en personas con nefropata grave, deterioro de la
funcin heptica, concentraciones moderadamente altas de colesterol y en sujetos
con hlpertrigliceridemia.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, arritmias, pulso dbil
Sistema nervioso central: mareo, vrtigo, cefalea, fiebre
Dermatolgicas: exantema, fotosensibilidad
Endocrinas y metabllcas: hipopotasemia, alcalosis hipoclormica, hlperglucemia,
hiperlipldemia, hiperuricemia
Gastrointestinales: anorexla, nusea, vmito, clico, diarrea, pancreatitis,
constipacin
Hematolglcas: en raras ocasiones discrasias sanguneas, trombocitopenla
Hepticas: colestasls ntraheptlca
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, parestesias
404
CLOROTIACIDA
Oculares: visin borrosa
Renales: azoemia prerrenal, hematuria
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s La combinacin de antiinflamatorios no
esteroideos y clorotiacida puede hacer que su efecto antihipertensivo disminuya;
prdidas adicionales de potasio con corticosteroides, diurticos de asa y anfotericina
B; disminuye la eiminacin de litio; incrementa las reacciones de hipersensibilidad
por alopurinol; incrementa la hiperglucemia con diazxido; la absorcin de
clorotiacida disminuye cuando se administra con colestiramina; si se emplean
grandes dosis de calcio puede ocurrir sndrome de la leche alcalina.
Interaccin con alimentos Evitar regaliz u orozuz natural (causa retencin de sodio
y agua, e incrementa la prdida de potasio); puede ser necesario reducir la ingestin
de sodio y calcio, e incrementar la de potasio, zinc, magnesio y riboflavina en la dieta.
Estabilidad La inyeccin reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Inhibe la reabsorcin de sodio en los tbulos distales y hace
que aumente la excrecin de dicho mineral y de cloro, potasio, bicarbonato.
magnesio, fosfato, calcio (transitorio) y agua.
Farmacodinamia
Diuresis: inicio de accin: oral: 2 h
Duracin:
Oral: ~ 6 a 12 h
IV: 2 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: deficiente (10 a 20%); depende de la dosis
Distribucin: proporcin leche materna:plasma: 0.05
Vida media: adultos: 45 a 120 min
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 4 h
Eliminacin: se excreta sin cambios en la orina
Dosificacin usual La dosis IV para lactantes y nios an no se establece. Las dosis
IV para lactantes y nios que se presentan a continuacin se basan en informes
anecdticos. Los regmenes con dosis menores se extrapolaron de las
recomendaciones de dosificacin oral, ya que se absorbe 10 a 20% del frmaco
administrado por esta va.
Recin nacidos y lactantes < 6 meses:
Oral: 20 a 40 mg/kg/da divididos en dos dosis; mximo: 375 mg/da
IV: 2 a 8 mg/kg/da divididos en dos dosis; se han utilizado dosis hasta de 20 mg/
kg/da
Lactantes > 6 meses y nios:
Oral: 20 mg/kg/da divididos en dos dosis; mximo: 1 g/da
IV: 4 mg/kg/da divididos en una o dos dosis; se han utilizado dosis hasta de 20
mg/kg/da
Adultos:
Hipertensin: oral: 125 a 500 mg una vez al da
Edema:
Oral: 500 mg a 2 g/da divididos en una o dos dosis
IV: 100 a 500 mg/da divididos en una o dos dosis
Administracin
Oral: administrar con alimentos; agitar bien la suspensin antes de usarla
Parenteral: diluir el contenido de 500 mg del frasco mpula con 18 mL de agua estril
para inyeccin (con lo cual se obtiene una concentracin de 278 mg/mL);
administrar por infusin IV directa en un lapso de 3 a 5 min, o en 30 min con
solucin de glucosa o salina normal; evitar que la solucin parenteral se extravase,
porque irrita mucho los tejidos
Parmetros para vigilancia Electrlitos sricos (sodio, potasio, cloro y bicarbonato),
glucosa, cido rico, triglicridos; peso corporal; presin arterial.
Informacin para el paciente La clorotiacida puede causar reacciones de
fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede ocasionar quemaduras
intensas, erupciones, enrojecimiento o prurito); evitar la exposicin a la luz solar y
fuentes de luz artificial (lmparas solares, cabinas o camas de bronceado); usar
ropas protectoras, sombreros de ala ancha, lentes contra el sol y un filtro solar para
labios (FPS 2 15); utilizar un filtro solar [filtro de amplio espectro u otra de tipo fsico
(preferible) o bloqueador solar con FPS > 15]; establecer contacto con el mdico si
surge una reaccin.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sal sdica: 500 mg
Suspensin, oral: 250 mg/5 mL (237 mL) [contiene alcohol al 0.5% y cido benzoico]
Tabletas: 250 mg, 500 mg
(Contina)
405
CLORURO
DE AMONIO
Clorotiacida
(Contina)
Otras preparaciones
Puede prepararse una suspensin oral de 50 mg/mL triturando 10 tabletas de 500
mg de clorotiacida; agregar glicerina hasta formar una pasta uniforme. Agregar 2 g
de gel de carboximetiicelulosa (2 g de carboxmetilcelulosa se mezclan con 5 a 10 mL
de agua hasta formar una pasta; se aaden 40 mL adicionales de agua y se calienta
la mezcla hasta 60 C, removindola de vez en cuando hasta que se disuelve: se
enfra y se deja reposar 1 2 h, hasta que se forma un gel transparente). Disolver
500 mg de cido ctrico en 5 mL de agua; agregar a la mezcla de clorotiacida y
carboximetiicelulosa con 0 . 1 % de parabeno; aforar a 100 mL con agua (Nahata,
2004).
Nahata, MC, Pai VB, Hipple T F . Pediatric Drug Formulations. 5th ed. Clncinnati,
OH: Harvey Whitney Books Co, 2004.
Referencias
Cloruro de amonio
Sinnimos NH Cl
Categora teraputica Agente acidificante urinario; Agente para tratamiento de
alcalosis metablica
Uso Diurtico o frmaco acidificante sistmico y urinario; tratamiento de hipocloremia.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cloruro de amonio o cualquier componente
de la frmula; disfuncin heptica y renal grave; pacientes con acidosis respiratoria
primaria.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia
Sistema nervioso central: confusin, coma, cefalea
Dermatolgicas: exantema
Endocrinas y metablicas: acidosis metablica secundaria a hlpercloremla
Gastrointestinales: Irritacin gastrointestinal
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin
Respiratorias: hiperventilacln
Interacciones medicamentosas Los efectos de la cloropropamida pueden
intensificarse por disminucin de su excrecin urinaria; es posible que disminuya los
niveles de flecainida por Incremento de su excrecin urinaria; puede ocurrir acidosis
sistmica cuando se utiliza con espironolactona.
Mecanismo de accin Su disociacin en iones de amonio y cloro Intensifica la
acidez, al incrementar la concentracin de ion de hidrgeno libre que se combina con
el ion de bicarbonato para formar C 0 y agua; el resultado neto es a sustitucin de
iones de bicarbonato por Iones de cloro.
Farmacocintica
Metabolismo: heptico
Eliminacin: urinaria
Dosificacin usual
Las ecuaciones siguientes representan diferentes mtodos para correccin de cloro
o alcalosis mediante el uso de HC0 ~ srico, Cl" srico o exceso de base: nios y
adultos: IV (Nota: el cloruro de amonio es un tratamiento alternativo y slo debe
utilizarse despus de la restitucin ptima de cloruro de sodio y potasio):
Correccin de alcalosis metablica hipoclormica refractaria: mEq de NH CI =
0.5 L/kg x peso en kg x [ H C 0 ~ - 24] mEq/L: administrar V a / de la dosis
calculada y revalorar luego
Correccin de hipocloremia: mEq de NH CI = 0.2 L/kg x peso en kg x [103 - CT
srico] mEq/L: administrar V a k de la dosis calculada y revalorar luego
Correccin de alcalosis por el mtodo de exceso de base: mEq de NH CI = 0.3
L/kg x peso en kg x exceso de base [mEq/L]: administrar V a % de la dosis
calculada y revalorar luego
Nios: IV: 75 mg/kg/da divididos en cuatro dosis para acidificacin urinaria; dosis
diaria mxima: 6 g
Adultos: IV: 1.5 g/dosis cada 6 h
Administracin Parenteral: diluir a 0.2 mEq/mL y administrar por infusin IV durante
3 h; concentracin mxima: 0.4 mEq/mL; velocidad mxima de Infusin: 1 mEq/kg/h
Parmetros para vigilancia Electrlitos y amoniaco sricos.
Implicaciones para la atencin de enfermera La inyeccin IV rpida puede
incrementar la posibilidad de toxicidad por amoniaco.
4
406
CLORURO DE CALCIO
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable: 5 mEq/mL de amonio y 5 mEq/mL de cloro (20 mL) [equivalente
a 267.5 mg/mL de cloruro de amonio]
Cloruro de betanecol vase Betanecol en la pgina 220
Cloruro de calcio
Informacin relacionada
Dosificacin de frmacos para RCP en Pediatra en la pgina 1629
Categora teraputica Complemento electroltico parenteral; Sal de calcio
Uso Tratamiento y prevencin de la deplecin de calcio; teraputica de tetania
hipocalcmica; hlpermagnesemia, trastornos cardiacos por hlperpotasemia,
hipocalcemla o toxicidad por agentes bloqueadores de los canales del calcio.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Vase Calcio en la pgina 262.
Advertencias Vase Callo en la pgina 262.
Precauciones Vase Calcio en la pgina 262.
Reacciones adversas Vase Calcio en la pgina 262.
Interacciones medicamentosas Vase Calcio en la pgina 262.
Interaccin con alimentos Vase Calcio en la pgina 262.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; las soluciones parenterales son
incompatibles con las formulaciones de bicarbonatos, fosfatos y sulfatos; su
combinacin ocasiona precipitacin. La compatibilidad con mezclas de nutricin
parenteral total que contienen fosfato y calcio depende de la frmula de aminocidos
parenterales y su concentracin.
Mecanismo de accin Modula las funciones de nervios y msculos a travs de la
regulacin del umbral de los potenciales de accin; es necesario para mantener la
Integridad funcional de los sistemas nervioso, muscular y esqueltico, as como la
permeabilidad de la membrana celular y los capilares.
Farmacocintica Vase Calcio en la pgina 262.
Dosificacin usual
Hipocalcemla: IV: la dosis se expresa en mg de cloruro de calcio:
Recomendaciones del fabricante: nios: 2.7 a 5 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h
Dosis peditrica alternativa: recin nacidos, lactantes y nios: 10 a 20 mg/kg/dosis;
repetir cada 4 a 6 h si es necesario
Adultos: 500 mg a 1 g/dosis cada 6 h
Paro cardiaco en presencia de hiperpotasemla o hipocalcemia, toxicidad por
magnesio o toxicidad por antagonistas del calcio: IV, intrasea: dosis expresada en
mg de cloruro de calcio:
Recin nacidos, lactantes y nios: 20 mg/kg; puede repetirse en 10 min si es
necesario; si es eficaz, considerar Infusin IV de 20 a 50 mg/kg/h
Adultos: 2 a 4 mg/kg; puede repetirse en 10 min si es necesario.
Hipocalcemla secundaria a infusin de sangre con citrato: IV: administrar 0.45 mEq
de calcio elemental por cada 100 mL de sangre transfundida
Tetania: IV: la dosis se expresa en mg de cloruro de calcio:
Recin nacidos, lactantes y nios: 10 mg/kg a pasar en 5 a 10 min; puede repetirse
despus de 6 h, o seguir con una infusin con una dosis mxima de 200 mg/kg/
da
Adultos: 1 g a pasar en 10 a 30 min; puede repetirse despus de 6 h
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 25 mL/mln: podra requerirse un ajuste
de dosis con base en la concentracin srica de calcio
Administracin Parenteral:
IV: para inyeccin IV directa infundir como bolo lento en el transcurso de 3 a 5 min o
a una velocidad mxima de 50 a 100 mg de cloruro de calcio/mln; en caso de paro
cardiaco, el cloruro de calcio puede administrarse en 10 a 20 seg
Infusin IV: diluir hasta una concentracin de 20 mg/mL; administrar cloruro de
calcio, 45 a 90 mg/kg durante 1 h; luego administrar calcio, 0.6 a 1.2 mEq/kg
durante 1 h
No Inyectar sales de calcio por va IM ni SC, porque pueden inducir necrosis grave y
esfacelacln; la extravasacin del calcio puede tener el mismo efecto. Para
administracin IV, no utilizar venas de la piel cabelluda ni venas pequeas de
manos o pies. No es para administracin intratraqueai.
Parmetros para vigilancia Vase Calcio en la pgina 262.
Intervalo de referencia Vase Calcio en la pgina 262.
Informacin adicional 1 g de cloruro de calcio = 270 mg de calcio elemental = 13.5
mEq calcio.
(Contina)
407
cr
CLORURO DE MAGNESIO
Cloruro
Cloruro
Cloruro
Cloruro
Cloruro de magnesio
Categora teraputica Complemento electroltico oral; Complemento electroltico
parenteral; Sal de magnesio
Uso Tratamiento y prevencin de hipomagnesemia; complemento diettico.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a sales de magnesio o cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias); insuficiencia renal grave, dao miocrdico,
bloqueo cardiaco, pacientes con colostoma o ileostoma, obstruccin, impaccin o
perforacin intestinales, apendicitis, dolor abdominal.
Advertencias Existen mltiples formulaciones de sales de magnesio; debe ponerse
mucha atencin a la sal que se elige cuando se prescribe o administra magnesio; la
seleccin incorrecta o la sustitucin de una sal por otra sin un ajuste de dosis
adecuado puede dar como resultado sobredoslficacin o subdosificacin
graves.
La inyeccin de cloruro de calcio contiene alcohol benclico, el cual puede causar
reacciones alrgicas en individuos susceptibles; dosis altas de este alcohol (> 99 mg/
kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en
neonatos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones,
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar el uso de la
inyeccin de cloruro de magnesio en neonatos o emplearla con precaucin.
Precauciones Vase Magnesio en la pgina 1005.
Reacciones adversas Vase Magnesio en la pgina 1005.
Interacciones medicamentosas Vase Magnesio en la pgina 1005.
Mecanismo de accin El magnesio es importante como cofactor en muchas
reacciones enzimticas del cuerpo. Por lo menos 300 enzimas dependen de l para
funcionar con normalidad. Se sabe que sus acciones sobre la lipasa lipoprotelca son
importantes para reducir el colesterol srico. El magnesio es necesario para
mantener las concentraciones sricas de potasio y calcio, a causa de su efecto sobre
el tbulo renal. En el corazn, el magnesio acta como bloqueador de los canales del
calcio. Tambin activa la ATPasa de sodio y potasio en la membrana celular, con lo
cual promueve la polarizacin en reposo e induce arritmias.
Farmacodinamia Vase Magnesio en la pgina 1005.
Farmacocintica Vase Magnesio en ia pgina 1005.
Dosificacin usuai
Hipomagnesemia:
Nenonatos: IV: cloruro de magnesio: 0.2 a 0.4 mEq/kg/dosis cada 8 a 12 h, dos o
tres dosis
Nios: IM, IV: cloruro de magnesio: 0.2 a 0.4 mEq/kg/dosis cada 4 a 6 h, tres o
cuatro dosis; dosis nica mxima: 16 mEq
Oral: nota: lograr las concentraciones ptimas de magnesio mediante teraputica
oral puede ser difcil por la propensin del magnesio a causar diarrea; la
restitucin IV puede ser ms apropiada, sobre todo en situaciones de dficit
marcado: cloruro de magnesio: 10 a 20 mg/kg de magnesio elemental por
dosis, hasta cuatro veces/da
408
CLORURO DE POTASIO
Complemento diettico: adultos: oral: dos tabletas una vez/da
Magnesio para mantenimiento diario: IV: cloruro de magnesio:
Neonatos, lactantes y nios < 45 kg: 0.25 a 0.5 mEq/kg/da
Adolescentes > 45 kg y adultos: 0.2 a 0.5 mEq/kg/da, o 3 a 10 mEq/1 000 kcal/da
(mximo: 8 a 20 mEq/da)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: los pacientes con insuficiencia renal grave no
deben recibir magnesio por la toxicidad que su acumulacin ocasiona. Deben
vigilarse las concentraciones sricas de magnesio en individuos con D < 25 mL/
min
Administracin
Oral: tableta: tomar con un vaso entero de agua, no masticar ni moler las
preparaciones de liberacin prolongada
Parenteral: infusin intermitente: diluir hasta 0.5 mEq/mL (concentracin mxima: 1.6
mEq/mL) e Infundir durante 2 a 4 h; no exceder 1 mEq/kg/h; en circunstancias
graves, la mitad de la dosis puede infundirse durante los primeros 15 a 20 min
Parmetros para vigilancia Vase Magnesio en la pgina 1005.
Intervalo de referencia Vase Magnesio en ia pgina 1005.
Informacin adicional 500 mg de cloruro de magnesio = 59 mg de magnesio
elemental = 4.9 mEq de magnesio.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, solucin: 200 mg/mL [1.97 mEq/mL] (50 mL)
Tabletas [con capa entrica]:
Slow-Mag : 64 mg de magnesio elemental [contiene 106 mg de calcio elemental]
Tabletas de liberacin prolongada:
Mag 64, Mag Deay: 535 mg de cloruro de magnesio hexahidratado [equivalente
a 64 mg de magnesio elemental; contiene 110 mg de calcio elemental]
cr
Cloruro
Cloruro
Cloruro
Cloruro
de
de
de
de
Cloruro de potasio
Sinnimos KCI
Categora teraputica Complemento electroltico oral; Complemento electroltico
parenteral
Uso Tratamiento o prevencin de hipopotasemia.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cualquier componente de los complementos
de potasio; disfuncin renal grave, enfermedad de Addison no tratada, calambres por
calor, hiperpotasemia, traumatismo tisular grave; las presentaciones orales slidas
estn contraindicadas en pacientes que tienen una causa estructural, patolgica,
farmacolgica o todas ellas, de retraso o detencin del trnsito gastrointestinal; usar
una preparacin oral lquida en pacientes con compresin esofgica o tiempo
prolongado de vaciamiento gstrico.
Advertencias La inyeccin de cloruro de potasio debe administrarse slo a pacientes
con flujo urinario adecuado; la inyeccin debe diluirse antes del uso IV e infundirse
lentamente (vase Administracin).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con afeccin cardiaca, individuos que
reciben ahorradores de potasio; es necesario mantener monitoreo cardiaco durante
las infusiones IV intermitentes de dosis > 0.5 mEq/kg/h.
Reacciones adversas
Cardiovasculares (con administracin IV rpida): arritmias y paro cardiaco, bloqueo
cardiaco, hipotensin
Sistema nervioso central: confusin
Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia
Gastrointestinales (con administracin oral): nusea, vmito, diarrea, dolor
abdominal, lesiones gastrointestinales, flatulencia
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin, flebitis
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, parestesias, parlisis flcida
interacciones medicamentosas Diurticos ahorradores de potasio, sustitutos de
sal e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina pueden incrementar el
potasio srico.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; no congelar.
Mecanismo de accin El potasio es el principal catin del lquido intraceiular y
resulta esencial para la conduccin de impulsos nerviosos en corazn, cerebro y
(Contina)
409
CLORURO DE POTASIO
CLORURO DE SODIO
ondas eventuales ondas sinusales aparentes. La hiperpotasemia tambin induce
bradicardia y anormalidades de la conduccin AV.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado.
Cpsulas de liberacin prolongada: 10 mEq [750 mg]
microK' [microencapsulado]: 8 mEq [600 mg]
microK* 10 [microencapsulado]: 10 mEq [750 mg]
Infusin [premezclada en solucin glucosada al 5%]: 20 mEq (1 000 mL); 30 mEq
(1 000 mL); 40 mEq (1 000 mL)
Infusin [premezclada en solucin glucosada al 5% y Ringer lactato]: 20 mEq
(1 000 mL); 30 mEq (1 000 mL); 40 mEq (1 000 mL)
Infusin [premezclada en solucin glucosada al 5% y V salina normal] : 10 mEq
(500 mL, 1 000 mL); 20 mEq (250 mL, 500 mL, 1 000 mL): 30 mEq (1 000 mL);
40 mEq (1 000 mL)
Infusin [premezclada en solucin glucosada al 5% y V salina normal]: 10 mEq
(500 mL, 1 000 mL); 20 mEq (500 mL, 1 000 mL); 30 mEq (1 000 mL); 40 mEq
(1 000 mL)
Infusin [premezclada en solucin glucosada al 5% y salina normal]: 20 mEq
(1 000 mL); 40 mEq (1 000 mL)
Infusin [premezclada en solucin glucosada al 5% y cloruro de sodio al 0.3%]: 10
mEq (500 mL); 20 mEq (1 000 mL); 30 mEq (1 000 mL); 40 mEq (1 000 mL)
Infusin [premezclada en solucin glucosada al 10% y cloruro de sodio al 0.2%]: 20
mEq (250 mL)
Infusin [premezclada en solucin salina normal]: 20 mEq (1 000 mL); 40 mEq
(1 000 mL)
Infusin [premezclada en agua estril para inyeccin; concentrado]: 10 mEq (50
mL, 100 mL); 20 mEq (50 mL, 100 mL); 30 mEq (100 mL); 40 mEq (100 mL)
Solucin inyectable [concentrado]: 2 mEq/mL (5 mL, 10 mL, 15 mL, 20 mL, 30 mL,
250 mL, 500 mL)
Polvo para solucin oral: 20 mEq/sobre (30s, 100s, 1 OOOs)
K-Lor: 20 mEq/sobre (30s, 100s) [sabor frutas]
K Potassium: 20 mEq/sobre (30s) [sabor naranja]
Kay Ciel 10%: 20 mEq/sobre (30s, 100s) [sin azcar]
Klor-Con: 20 mEq/sobre (30s, 100s) [sin azcar; sabor frutas]
Klor-Con/25: 25 mEq/sobre (30s, 100s) [sin azcar; sabor frutas]
4
Solucin oral: 20 mEq/15 mL (480 mL, 3 840 mL); 40 mEq/15 mL (480 mL)
Kaon-Cl 20: 40 mEq/15 mL (480 mL) [sin azcar; contiene alcohol; sabor
cereza]
Kay Clel 10%: 20 mEq/15 mL (480 mL) [sin azcar; contiene alcohol] [DSC]
Rum-K: 20 mEq/10 mL (480 mL) [sin alcohol ni azcar; sabor ron y mantequilla]
Tabletas de liberacin prolongada: 8 mEq [600 mg]; 10 mEq [750 mg]; 20 mEq
[1 500 mg]
K-Dur- 10 [microencapsulado]: 10 mEq [750 mg]
K-Dur 20 [microencapsulado]: 20 mEq [1 500 mg; ranuradas]
Klor-Con 8: 8 mEq [600 mg; con matriz de cera]
Klor-Con 10: 10 mEq [750 mg; con matriz de cera]
Klor-Con M10 [microencapsulado]: 10 mEq [750 mg]
Klor-Con M15 [microencapsulado]: 15 mEq [1 125 mg; ranuradas]
Klor-Con M20 [microencapsulado]: 20 mEq [1 500 mg; ranuradas]
Referencias
s
f:
Cloruro de sodio
Sinnimos NaCI; NaCI al 0.9%; Sal; Salina normal; Solucin salina normal
Categora teraputica Complemento electroltico oral; Complemento electroltico
parenteral; Lubricante ocular; Sai de sodio
Uso Prevencin de calambres y postracin por calor; restitucin de sodio en
hiponatremia; restablecimiento de la humedad de mucosas nasales; reduccin de
edema corneal; fuente de electrlitos y agua para expansin del compartimiento de
lquido extracelular.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibiiidad al cloruro de sodio o cualquier componente de
la frmula; hipertona uterina, hipernatremia, retencin de lquidos.
(Contina)
411
CLORURO DE SODIO
419
CLORZOXAZONA
Solucin Inyectable: al 0.45% (25 mL, 50 mL, 100 mL, 250 mL, 500 mL, 1 000 mL); al
0.9% (3 mL, 5 mL, 10 mL, 20 mL, 25 mL, 30 mL, 50 mL. 100 mL, 150 mL, 250 mL.
500 mL, 1 000 mL); al 3% (500 mL); al 5% (500 mL)
Syrex: al 0.9% (2.5 mL, 5 mL, 10 mL) [jeringa prellenada]
Solucin Inyectable [bacteriosttlca]: al 0.9% (10 mL, 20 mL, 30 mL) [contiene
alcohol benclico]
Solucin Inyectable [concentrada]: al 14.6% (2.5 mEq/mL) (20 mL. 40 mL); al 23.4%
(4 mEq/mL) (30 mL, 100 mL, 200 mL, 250 mL)
Ungento oftlmico: al 5% (3.5 g)
Polvo para solucin nasal (Entsol'): al 3% (10.5 g)
Solucin para inhalacin: ai 0.45% (3 mL. 5 mL); al 0.9% (3 mL, 5 mL, 15 mL); al 3%
(15 mL); 10% (15 mL)
Broncho Saline: al 0.9% (90 mL, 240 mL) [para dilucin de soluciones
broncodllatadoras]
Solucin intranasal: al 0.65% (45 mL)
Altamist: al 0.65% (60 mL) [aerosol; contiene cloruro de benzalconio]
Ayr Baby Saline: al 0.65% (30 mL) [aerosol/gotas; contiene cloruro de
benzalconio]
Ayr Saline: al 0.65% (50 mL) [gotas; contiene cloruro de benzalconio]
Ayr Saline: al 0.65% (50 mL) [roco; contiene cloruro de benzalconio]
Breathe Rlght Saline: al 0.65% (44 mL) [aerosol; contiene cloruro de benzalconio]
Deep Sea: al 0.65% (45 mL) [aerosol; contiene cloruro de benzalconio]
Entsol Mlst: ai 3% (30 mL) [aerosol; contiene cloruro de benzalconio]
Entsol [sin conservadores]: al 3% (100 mL) [aerosol]
Entsol [sin conservadores]: al 3% (240 mL) [lavado nasal]
Myclnaire: al 0.65% (30 mL) [roco; contiene cloruro de benzalconio]
Na-Zone : al 0.65% (60 mL) [aerosol; contiene cloruro de benzalconio]
NaSal: al 0.65% (15 mL) [gotas; contiene cloruro de benzalconio], (30 mL)
[aerosol; contiene cloruro de benzalconio]
Nasal Moist; al 0.65% (45 mL) [aerosol]
Ocean: al 0.65% (45 mL) [roco, aerosol y gotas; contiene cloruro de benzalconio];
(473 mL) [frasco de repuesto; contiene cloruro de benzalconio]
Ocean for Kids: al 0.65% (37.5 mL) [gotas, aerosol e irrigacin presurlzada;
contiene cloruro de benzalconio]
Pretz: al 0.75% (50 mL) [aerosol; coniiene cloruro de benzalconio y yerba santa];
(240 mL) [irrigacin; contiene cloruro de benzalconio y yerba santa]; (960 mL)
[frasco de repuesto; contiene cloruro de benzalconio y yerba santa]
SalineX: al 0.4% (15 mL) [gotas]; (50 mL) [aerosol]
Slmply Saline: al 0.9% (44 mL, 90 mL) [roco]
Slmply Saline Baby: al 0.9% (45 mL) [roco]
4-Way Saline Moisturlzing Mlst: al 0.74% (30 mL) [sin alcohol; contiene cloruro de
benzalconio, eucalipto y mentol]
Solucin para Irrigacin: al 0.45% (1 500 mL, 2 000 mL); al 0.9% (90 mL, 210 mL,
250 mL, 500 mL, 1 000 mL, 1 500 mL, 2 000 mL, 3 000 mL, 4 000 mL, 5 000 mL)
Solucin oftlmica: al 2% (15 mL); 5% (15 mL, 30 mL)
5
Clorzoxazona
Categora teraputica Relajante de msculo esqueltico no paralizante
Uso Tratamiento sintomtico de espasmo y dolor musculares relacionados con
trastornos musculoesquelticos agudos.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la clorzoxazona o cualquier componente de
la frmula; funcin heptica deficiente.
Advertencias Se describen casos excepcionales de toxicidad hepatocelular grave
(Incluso mortal).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, sensacin de opresin torcica, congestin facial,
sncope
Sistema nervioso central: estado soporoso, mareo, obnubilacin pasajera, cefalea,
estimulacin paradjica, ataxia
Dermatolgicas: exantema, urticaria, petequlas, edema angioneurtico, eritema
multiforme
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, hemorragia gastrointestinal (rara), clico
gstrico
Genitourinarias: orina de color anormal (anaranjado o rojo prpura)
Hematolglcas: anemia, granulocltopenia, eosinofilla
Hepticas: hepatitis
(Contina)
413
CLOTRIMAZOL
Clorzoxazona
(Contina)
Clotrimazol
Categora teraputica Agente antimictico oral sin adsorbente; Agente antimictico
tpico; Agente antimictico vaginal
Uso Tratamiento de infecciones (nicticas sensibles, como candidiasis bucofarngea,
dermatofitosis, micosis superficiales, candidiasis cutnea y vulvovaginal; informacin
limitada sugiere que los trociscos de clotrimazol pueden ser tiles para profilaxia
contra candidiasis bucofarngea en pacientes neutropnicos.
Factor de riesgo para el embarazo B (tpico); C (trociscos).
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al clotrimazol o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Los trociscos de clotrimazol no deben emplearse para tratar micosis
sistmicas.
Precauciones La seguridad y eficacia de los trociscos del ciotrimazol en nios < 3
aos an no se definen.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: eritema, prurito, urticaria, fisuras cutneas, vesculas
Gastrointestinales: los trociscos pueden ocasionar nusea y vmito; la
administracin de tabletas de clotrimazol por va vaginal pueden causar clico en
hipogastrio
Hepticas: pruebas de funcin heptica anormales (an no se define con exactitud si
existe una relacin causal entre consumo de trociscos e incremento de tales
pruebas)
Locales: ardor, irritacin, sensacin punzante leve en piel o rea vaginal
Mecanismo de accin Se fija a ios fosfolpidos de la membrana del hongo y altera
su permeabilidad, con lo cual se pierden elementos intracelulares esenciales.
Farmacocintica
Absorcin: insignificante por la piel intacta despus de aplicacin local; 3 a 10% de la
dosis intravaginal se absorbe
414
COCANA
Distribucin: luego de su ingestin o aplicacin tpica, el clotrimazol aparece en la
saliva hasta por 3 h, 30 min despus de que se disuelve en la boca
Dosificacin usual
Nios > 3 aos y adultos:
Tpica/oral: un trocisco de 10 mg disuelto con lentitud cinco veces/da
Tpica: aplicar dos veces al da
Nios > 12 aos y adultos: vaginal: 100 mg/da a la hora de acostarse por siete das,
200 mg/da a la hora de acostarse por tres das, 500 mg como dosis nica, o 5 g
(un aplicador) de crema vaginal al 1% todos los das a la hora de acostarse durante
7 a 14 das
Administracin
Oral: disolver el trocisco en la boca durante 15 a 30 min
Tpica: aplicar con parquedad y frotar suavemente la zona afectada ya limpia y la
piel vecina; no aplicar en los ojos
Vaginal: lavarse las manos antes de usar el frmaco. Introducir con suavidad el
aplicador lleno en la vagina, y expulsar la crema o insertar la tableta en ese sitio.
Lavar el aplicador con jabn y agua despus de usarlo. La paciente debe
permanecer acostada 30 min despus de la administracin
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica peridicas durante el
tratamiento con trociscos de clotrimazol.
Informacin para el paciente La crema y tableta vaginales tienen base oleosa y
pueden debilitar los condones y diafragmas de tex; evitar el coito durante el
tratamiento. No utilizar tampones hasta completar la teraputica.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Empaque de combinacin (Mycelex -7): tableta vaginal de 100 mg (7s) y crema
vaginal al 1% (7 g)
Crema, tpica: al 1% (12 g, 15 g, 24 g, 30 g, 45 g)
Crema, vaginal: al 1% (45 g); al 2% (21 g)
Solucin, tpica: al 1% (10 mL, 30 mL)
Tabletas vaginales: 200 mg (3s)
Trocisco: 10 mg
!
Cocana
Informacin relacionada
Anlisis para deteccin de frmacos en orina en la pgina 1911
Sinnimos Clorhidrato de cocana
Categora teraputica Analgsico tpico; Anestsico local tpico
Uso Anestesia tpica de membranas mucosas.
Restricciones C-ll
Factor de riesgo para el embarazo C (X si su empleo no es mdico)
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la cocana o cualquier componente de la
frmula; uso sistmico.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertensin, enfermedad
cardiovascular grave, tirotoxicosis y en lactantes; emplear con precaucin en
individuos con traumatismo intenso de mucosas en la regin en que se pretende
aplicar la cocana.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, taquicardia, arritmias
Sistema nervioso central: Inquietud, nerviosismo, euforia, agitacin, alucinaciones,
convulsiones
Gastrointestinales: vmito
Neuromusculares y esquelticas: temblor
Oculares: tpica: estcelo del epitelio corneal, lcera de la crnea
Respiratorias: taqulpnea
Interacciones medicamentosas Sustrato de la Isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
Inhibidores de la MAO, anestsicos inhalables, levodopa, metlldopa,
simpatomimticos y etanoi pueden agravar el riesgo de arritmias cardiacas;
estimulantes del SNC, bloqueadores adrenrgicos beta, inhibidores de
colinesterasa.
Estabilidad Almacenar en recipientes perfectamente cerrados y resistentes a la luz.
Mecanismo de accin Bloquea el inicio y la conduccin de Impulsos nerviosos, al
disminuir la permeabilidad de la membrana neuronal a los Iones de sodio; ello inhibe
la despolarizacln, con ei bloqueo resultante de la conduccin; Interfiere en la
(Contina)
415
CODENA
Cocana
(Contina)
Codena
Informacin relacionada
Anlisis para deteccin de frmacos en orina en la pgina 1911
Comparacin de analgsicos narcticos en la pgina 1714
Compatibilidad de medicamentos mezclados en una jeringa en ia pgina 1924
Sobredosis y toxicologa en ia pgina 1898
Sinnimos Fosfato de codena; Metilmorfina; Sulfato de codena
Categora teraputica Analgsico narctico; Antitusgeno; Preparado para la tos
Uso Tratamiento de dolor leve o moderado; antitusgeno en dosis bajas (contra la tos
no productiva o seca).
Restricciones C-ll
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se usa por largo tiempo o en dosis altas
hacia el trmino de la gestacin)
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP la considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la codena o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias).
Advertencias Algunos preparados contienen sulfitos, que pueden ocasionar
reacciones alrgicas en personas susceptibles; no interrumpir en forma repentina la
codena despus de su empleo prolongado.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con reacciones de hipersensibilidad a
otros agonistas opioides derivados de fenantreno (morfina, hidrocona, hidromorfona,
CODENA
levorfanol, oxicodona, oximorona); enfermedades de vas respiratorias, incluyendo
asma, enfisema, enfermedad pulmonar obstructiva crnica, o disfuncin heptica o
renal graves.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, bradicardia, dilatacin perifrica, hipotensin por
vasodilatacin secundarla a liberacin de histamina
Sistema nervioso central: depresin del SNC, hipertensin intracraneal, mareo,
estado soporoso, sedacin
Dermatolgicas: prurito por liberacin de histamina
Endocrinas y metablicas: liberacin de hormona antldiurtlca
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, espasmo de vas billares
Genitourinarias: espasmo de vas urinarias
Oculares: miosis
Respiratorias: depresin respiratoria
Diversas: dependencia fsica y psicolgica, liberacin de histamina
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A3/4
del citocromo P450; inhibidor de la Isoenzima CYP2D6.
Depresores del SNC, fenotiacinas y antidepresivos tricclicos pueden potenciar los
efectos adversos de la codena.
Mecanismo de accin Se fija a receptores de opiceos en el SNC e inhibe las vas
ascendentes del dolor, lo que altera la percepcin de ste y la reaccin a l; suprime
la tos por accin central directa en el bulbo; causa depresin generalizada del SNC.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: 30 a 60 min
IM: 10 a 30 min
Efecto mximo:
Oral: 60 a 90 min
IM: 30 a 60 min
Duracin: 4 a 6 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: adecuada
Distribucin: atraviesa la placenta; aparece en la lecha materna
Unin a protenas: 7%
Metabolismo: en el hgado hasta morfina (activa); sufre hidroxllacln y
O-desmetilacln por la va de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450 y
desmetilacln con intervencin de CYP3A3/4
Biodisponibilidad: 60 a 70%
Vida media: 2.5 a 3.5 h
Eliminacin: 3 a 16% del frmaco se excreta sin cambios, como norcodena, y como
morfina libre y conjugada en la orina
Dosificacin usual Las dosis deben ajustarse hasta obtener el efecto analgsico
apropiado; al cambiar las vas de administracin, considerar que la dosis oral tiene
una eficacia de 66% de la parenteral
Como analgsico: oral, IM, SC:
Nios: 0.5 a 1 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h segn se necesite; dosis mxima: 60 mg/
dosis
Adultos: usual: 30 mg/dosis; Intervalo: 15 a 60 mg cada 4 a 6 h segn se necesite
Antitusgeno: oral (contra tos seca o no productiva):
Lactantes y nios < 2 aos: no es recomendable
Nios > 2 aos: 1 a 1.5 mg/kg/da divididos cada 4 a 6 h segn se necesite:
Dosificacin alternativa segn edad:
2 a 5 aos: 2.5 a 5 mg cada 4 a 6 h segn se necesite; dosis mxima: 30 mg/da
6 a 12 aos: 5 a 10 mg cada 4 a 6 h segn se necesite; dosis mxima: 60 mg/da
Nios > 12 aos y adultos: 10 a 20 mg/dosis cada 4 a 6 h segn se necesite; dosis
mxima: 120 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 10 a 50 mLVmln: administrar 75% de la dosis
D < 10 mLVmin: administrar 50% de la dosis
Administracin
Oral: administrar con alimentos o agua para disminuir la nusea y las molestias
gastrointestinales
Parenteral: IM, SC: no est formulada para uso IV porque libera gran cantidad de
histamina, que tiene efectos cardiovasculares
Parmetros para vigilancia Frecuencias respiratoria y cardiaca, presin arterial y
alivio del dolor.
Informacin para el paciente Incrementar la ingesta de lquidos y fibra vegetal para
prevenir el estreimiento; no consumir bebidas alcohlicas; puede causar estado
soporoso y disminuir la capacidad para realizar tareas que requieren alerta mental o
(Contina)
cr
cr
COLCHICINA
Codena
(Contina)
Colchicina
Categora teraputica Agente para tratamiento de la gota; Agente antinflamatorio
Uso Tratamiento de los ataques agudos de artritis gotosa y prevencin de su recidiva;
tratamiento de la fiebre mediterrnea familiar.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP la considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la colchicina o cualquier componente de la
frmula; enfermedades de renales, gastrointestinales o cardiacas graves.
Advertencias Las mujeres que se embarazan durante el tratamiento con colchicina
pueden estar expuestas a un mayor riesgo de procrear un hijo con alguna trisoma.
Precauciones Usar con cautela y modificar las dosis en personas con disfuncin
renal.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: erupciones, alopecia
Endocrinas y metablicas: azoospermia, hipotiroidismo, acidosis metablica
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, esteatorrea, leo
paraltico
Hematolgicas: agranulocitosis, anemia aplsica, leucopenia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas
Locales: irritacin, si hay extravasacin del frmaco
Neuromusculares y esquelticas: miopata, neuropata perifrica
Renales: hematuria, insuficiencia renal
Interacciones medicamentosas La colchicina puede disminuir la absorcin de la
vitamina B .
Interaccin con alimentos Durante el ataque agudo de gota se podra requerir una
dieta baja en purinas.
Estabilidad La colchicina IV no es compatible con soluciones de dextrosa u otras que
contengan conservadores; proteger de la luz.
Mecanismo de accin Disminuye la motilidad de los leucocitos, la fagocitosis en
articulaciones y la produccin de cido lctico; por todo ello, reduce el depsito de
cristales de urato que perpeta la respuesta inflamatoria; inhibe ia secrecin de
protena A amiloide srica.
Farmacodinamia Inicio de accin:
Oral: alivio de dolor e inflamacin: 24 a 48 h
IV: 6 a 12 h
Farmacocintica
Distribucin: se concentra en leucocitos, rones, bazo e hgado; no se distribuye en
corazn, msculo estriado ni encfalo
Metabolismo: desacetilacin parcial en el hgado
Vida media, terminal: 9.3 a 10.6 h
Tiempo para alcanzar la concentracin srica mxima: VO: 30 a 120 min; luego
declina durante 2 h y aumenta de nuevo, como consecuencia del ciclo
enteroheptico
Eliminacin: predominante por las heces, a travs de la bilis; 10 a 20% se excreta en
la orina
12
COLESTIRAMINA
Dilisis: no dializable (0 a 5%)
Dosificacin usual
Profilaxia de fiebre mediterrnea familiar: VO:
Nios:
< 5 aos: 0.5 mg/da
> 5 aos: 1 a 1.5 mg/da en 2 3 dosis
Adultos: 1 a 2 mg/da en 2 3 dosis
Artritis gotosa: ataque agudo: adultos:
Oral: inicial: 0.5 a 1.2 mg, para seguir con 0.5 a 0.6 mg cada 1 2 h, o 1 a 1.2 mg
cada 2 h hasta obtener alivio o que surjan efectos adversos digestivos, hasta una
dosis total mxima de 8 mg
IV: inicial: 1 a 3 mg, para seguir con 0.5 mg cada 6 h hasta obtener respuesta, pero
sin exceder de 4 mg/semana; si reaparece el dolor, podra necesitarse
administrar una dosis diaria de 1 a 2 mg durante varios das; sin embargo,
despus de un ciclo completo de terapia IV (4 mg) no administrar ms colchicina
por cualquier va durante por lo menos siete das; el cambio a colchicina oral se
hace con una dosis similar a la administrada por va IV
Profilaxia contra recurrencia: oral: 0.5 a 0.6 mg diario o cada 48 h
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D < 10 mL/min: disminuir la dosis al 50%
Administracin
cr
Colestiramina
Categora teraputica Agente hipolipemiante
Uso Adyuvante en el tratamiento de hipercolesterolemia primaria; prurito relacionado
con concentraciones altas de cidos biliares; diarrea vinculada con exceso de cidos
biliares en heces; colitis seudomembranosa.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia No se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la colestiramina o cualquier componente de
la frmula; evitar su empleo en obstruccin completa o atresia de vas biliares.
Precauciones Usar con cautela en sujetos con constipacin o intervencin quirrgica
abdominal reciente (vase Informacin adicional); algunas presentaciones contienen
aspartame, que se metaboliza en fenilalanina y debe evitarse (o administrarse con
precaucin) en pacientes con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: exantema
Endocrinas y metablicas: acidosis hiperclormica
Gastrointestinales: constipacin, nusea, vmito, distensin y dolor abdominales,
esteatorrea, malabsorcin de vitaminas liposolubles
Genitourinarias: mayor excrecin urinaria de calcio
Hematolgicas: hipoprotrombinemla
Locales: irritacin de rea perianal, piel o lengua
Interacciones medicamentosas Puede disminuir la absorcin oral de glucsidos
digitlicos, warfarina, hormonas tiroideas, diurticos tiacdicos, propranolol,
fenobarbital, amiodarona, metotrexate, antiinflamatorios no esteroideos y otros
(Contina)
COLESTIRAMINA
Colestiramina
(Contina)
COLISTIMETATO
T o n s t a d S, K n u d t z o n J, S i v e r t s e n M, et al. Efficacy a n d Safety of C h o l e s t y r a m i n e T h e r a p y n P e r i p u b e r t a i
a n d P r e p u b e r t a l C h i l d r e n W i t h Familial H y p e r c h o l e s t e r o l e m i a . J Pediatr. 1 9 9 6 ; 1 2 9 ( 1 ) : 4 2 - 9 .
Colistimetato
Sinnimos Colistimetato sdico
Categora teraputica Antibitico, diversos
Uso Tratamiento de infecciones por gramnegativos sensibles como Pseudomonas
aeruginosa, Enterobacter aerogenes, Escherichia coii y Kiebsieila pneumoniae; no
est indicado para infecciones por especies de Proteus o Neisseria. Ei uso parenteral
de colistimetato se sustituy principalmente por otros antibiticos menos txicos. Se
reserva para Infecciones que ponen en peligro la vida, causadas por
microorganismos resistentes a los frmacos ms comunes. Se utiliza en inhalacin
en pacientes con fibrosis qustica para tratar la colonizacin inicial y combatir la
colonizacin crnica por P. aeruginosa.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad al colistimetato o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias El colistimetato puede causar reacciones nefrotxicas o neurotxicas
graves; estas ltimas pueden manifestarse como parestesias peribucales,
insensibilidad, parestesias en extremidades, prurito, vrtigo, mareo y habla
balbuceante. Es posible que los sntomas se alivien si se disminuye la dosis. La
nefrotoxicidad depende de las dosis y es reversible si se interrumpe el uso del
antibitico. Evitar la administracin concurrente o secuencial de otros frmacos
nefrotxicos y neurotxicos, en particular bacitracina, kanamicina, estreptomicina,
paromomicina, polimixina B, tobramicina, neomicna, gentamicina y amikacina. Se
informa bloqueo neuromuscular que culmina en paro respiratorio en pacientes con
alguna enfermedad neuromuscular (como miastenia grave) y entre quienes reciben
agentes para bloqueo neuromuscular (vase Interacciones medicamentosas); la
funcin renal deficiente agrava la posibilidad de apnea y bloqueo neuromuscular. Se
describen casos de colitis seudomembranosa con el colistimetato.
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con funcin renal
deficiente.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: habla balbuceante, mareo, vrtigo, fiebre, ataxia, confusin
mental, convulsiones
Dermatolgicas: prurito, urticaria, exantema
Gastrointestinales: alteraciones y molestias gastrointestinales
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, debilidad muscular, neuropata
perifrica
Renales: elevacin de nitrgeno ureico en sangre y creatinina, disminucin de
diuresis; hematuria; albuminuria; nefrotoxicidad
Respiratorias: apnea; insuficiencia respiratoria; broncoespasmo, tos (con
colistimetato inhalado)
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Agentes para bloqueo neuromuscular,
aminoglucsidos, anestsicos generales, polimixina B y citrato de sodio potencian su
efecto de bloqueo neuromuscular; cefalotina, aminoglucsidos, anfotericina B,
vancomicina y polimixina B pueden potenciar sus efectos nefrotxicos (evitar el uso
concomitante con colistimetato) (vase Advertencias).
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; la solucin reconstituida es estable
por siete das si se almacena en refrigeracin o se deja a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin El colistimetato se hidroliza en colistina, que acta como
detergente catinico y daa la membrana citoplsmica de bacterias gramnegativas,
lo que causa prdida de componentes celulares y la muerte del microorganismo.
Farmacocintica
Absorcin: no se absorbe en tubo gastrointestinal, membranas mucosas ni piel
intacta
Distribucin: se distribuye con amplitud en tejidos corporales; no penetra al lquido
cefalorraqudeo ni a lquidos sinovial, pleural o pericrdico; atraviesa la placenta
V^: adultos: 0.09 0.03 L/kg
Unin a protenas: 50%
Vida media:
Nios: 2 a 3 h
Adolescentes y adultos con fibrosis qustica: 3.5 1 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 2 h
Eliminacin: sobre todo en la orina, sin cambios
Dosificacin usual Nios, adolescentes y adultos: la dosis debe basarse en un
clculo del peso corporal ideal: las dosis se expresan en funcin de la colistina:
IM, IV: 2.5 a 5 mg/kg/da divididos cada 6 a 12 h
(Contina)
Colistimetato
(Continua)
IV: fibrosis qustica: 5 a 8 mg/kg/da divididos cada 8 h; dosis mxima: 160 mg/dosis
Inhalacin: 75 mg en solucin salina normal (volumen total: 4 mL) en nebulizacin,
dos veces al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: parenteral: adultos:
Cr 1.3 a 1.5 mg/dL: 2.5 a 3.8 mg/kg/da divididos cada 12 h
Cr 1.6 a 2.5 mg/dL: 2.5 mg/kg/da divididos cada 12 a 24 h
Cr 2.6 a 4 mg/dL: 1.5 mg/kg/dosis cada 36 h
Administracin
Parenteral: reconstituir el contenido del frasco con 2 mL de agua estril para
inyeccin, para obtener una concentracin de colistina de 75 mg/mL; girar con
suavidad para evitar que se forme espuma. Administrar por va IM o inyeccin IV
directa en un lapso de 3 a 10 min, en infusin intermitente durante 30 min o
Infusin IV continua. Por esta ltima va se administra la mitad de la dosis diaria
total por inyeccin IV directa en 3 a 10 min, para seguir 1 a 2 h ms tarde con la
mitad restante de la dosis diaria total, diluida en una solucin compatible para
pasar por va endovenosa en un lapso de 22 a 23 h. La concentracin final del
frmaco administrado debe basarse en las necesidades hdricas del paciente
Inhalacin: diluir an ms la dosis hasta obtener un volumen total de 4 mL en
solucin salina normal, y administrar por nebulizacin
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin renal, diuresis; para teraputica por
inhalacin: espirometra antes y despus del tratamiento.
Informacin para el paciente El frmaco puede disminuir la capacidad para realizar
actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica.
Implicaciones para la atencin de enfermera Puede premedicarse con un
broncodilatador para disminuir la posibilidad de broncoespasmo cuando se
administra colistimetato inhalado.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir: 150 mg
Referencias
a
CORTICOTROPINA
Corticotropina
Sinnimos ACTH; Corticotropina para restitucin; Hormona adrenocorticotrpica
Categora t e r a p u t i c a
Agente diagnstico de insuficiencia suprarrenal;
Corticosteroide suprarrenal; Tratamiento de espasmos infantiles
Uso Espasmos infantiles; auxiliar diagnstico en insuficiencia corticosuprarrenal;
exacerbaciones agudas de esclerosis mltiple; debilidad muscular intensa en la
miastenia grave.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a corticotropina, protenas porcinas o
cualquier componente de la frmula; esclerodermia, osteoporosis, micosis
sistmicas, herpes simple ocular, lcera pptica, hipertensin, insuficiencia cardiaca
congestiva.
Advertencias Puede enmascarar signos de infeccin; no administrar vacunas con
microorganismos vivos; su administracin por largo tiempo en nios puede retardar
el crecimiento seo; en ocasiones se presenta insuficiencia suprarrenal aguda si la
administracin de este producto se interrumpe en forma repentina despus de uso
crnico o en situaciones de estrs.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipotiroidismo, cirrosis, trastornos
tromboemblicos, cuadros convulsivos o insuficiencia renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares", hipertensin
Sistema nervioso central: convulsiones, cambios del estado de nimo, cefalea,
seudotumor cerebral
Dermatolgicas: atrofia, equimosis, hiperpigmentacin, acn, hirsutismo
Endocrinas y metablicas: amenorrea, retencin de sodio y agua, sndrome de
Cushing, hiperglucemia, supresin del crecimiento seo, hipopotasemia
Gastrointestinales: distensin abdominal, esofagitis ulcerosa, pancreatitis
Neuromusculares y esquelticas: desgaste muscular
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, que incluye anafilaxia
Interacciones medicamentosas Frmacos antiinflamatorios no esteroideos (el
riesgo de lceras se incrementa y la eliminacin de antiinflamatorios se Intensifica);
diurticos de asa, diurticos tiacdicos, anfotericina B (aumenta la prdida de
potasio), agentes hipoglucemiantes (quiz se requiera aumentar las dosis por la
actividad hiperglucmica de los glucocorticoides suprarrenales); los efectos de las
vacunas con virus vivos pueden disminuir (mayor riesgo de infeccin viral).
CORTICOTROPINA
Interaccin con alimentos Puede incrementar la excresin renal de potasio, calcio,
zinc y vitamina C; a veces es necesario incrementar la ingesta diettica o administrar
complementos.
Estabilidad Almacenar la inyeccin para depsito (gel) en el refrigerador; calentar el
gel antes de administrarlo.
M e c a n i s m o de accin Estimula la corteza suprarrenal para que secrete
corticosteroides (hidrocortisona y cortisona), sustancias andrgenas y una cantidad
pequea de aldosterona. Su mecanismo exacto de accin en el tratamiento de
espasmos infantiles se desconoce, pero es posible que se trate de un efecto
anticonvulsivante independiente (sin relacin con la liberacin de corticoesteroides).
Una teora propone que la ACTH suprime la hormona liberadora de corticotropina
(CRH). Esta ltima es un neuropptido excitador que tiene mayor potencia en
lactantes. Los pacientes con espasmos infantiles podran tener mayor actividad de
hormona liberadora de corticotropina. La ACTH puede disminuir ia liberacin de tal
hormona, y en consecuencia aminorar la frecuencia de los espasmos infantiles.
Farmacodinama
Efecto mximo sobre la concentracin srica de cortisol: IM, SC (gel): 3 a 12 h
Duracin: gel de depsito: 10 a 25 h, hasta 3 das
Farmacocintica
Absorcin: IM (depsito): 8 a 16 h
Vida media: 15 min
Eliminacin: en la orina
Dosificacin usual
Nios: IM: presentacin en gel (depsito):
Antiinflamatorio-inmunosupresor: 0.8 U/kg/da o 25 U/m /da divididas cada 12 a 24
h
Espasmos infantiles: se utilizan diversos regmenes. Algunos neurlogos
recomiendan dosis bajas de ACTH (5 a 40 U/da) durante perodos cortos (1 a 6
semanas), en tanto que otros sugieren dosis ms altas (40 a 160 U/da) por
periodos largos (3 a 12 meses)
Un estudio prospectivo con cegado simple (Hrachovy, 1994) no encontr
diferencias importantes en la eficacia entre un plan con dosis altas de ACTH
de larga duracin y otro con dosis bajas con duracin breve. Sin embargo, el
grupo que recibi dosis altas experiment hipertensin con mayor frecuencia.
Se necesitan ms estudios que comparen los resultados del empleo a largo
plazo. En este estudio se utiliz un rgimen de dosis bajas:
Dosis inicial: 20 U/da por dos semanas; si el paciente responde, disminuir poco
a poco la dosis hasta interrumpir su administracin en un lapso de una
semana; si el paciente no reacciona, incrementar la dosis hasta 30 U/da y
administrarla durante cuatro semanas ms, y luego disminuirla poco a poco e
interrumpirla en un lapso de siete das
Dosis usual: 20 a 40 U/da, o 5 a 8 U/kg/da divididas en una o dos fracciones;
intervalo: 5 a 160 U/da
Adultos: IM: presentacin en gel (depsito):
Exacerbacin aguda de esclerosis mltiple: 80 a 120 U/da, divididas en varias
fracciones durante dos o tres semanas
Uso diagnstico: 25 U
Antiinflamatorio-inmunosupresor: 40 a 80 U cada 24 a 72 h
Administracin Parenteral: el gel slo se administra por va IM
Parmetros para vigilancia Electrlitos, glucemia, presin arterial, talla y peso; en
caso de espasmos infantiles, frecuencia con la que ocurren, tipo y duracin.
Interaccin con pruebas de Pruebas cutneas.
Informacin para el paciente No interrumpir de manera abrupta la medicacin;
informar al mdico que se recibe el frmaco antes de pruebas cutneas, vacunacin,
ciruga, tratamiento de urgencia, o si ocurre alguna infeccin grave o lesin.
Informacin adicional Se prefiere la cosintropina a la corticotropina para pruebas
diagnsticas de insuficiencia corticosuprarrenal (la primera tiene menor capacidad
alergnica y la prueba es ms breve); la prednisona oral (2 mg/kg/da) tiene la misma
eficacia que 20 U de ACTH en gel por va intramuscular/da para controlar ios
espasmos infantiles; el fabricante ya no produce corticotropina con hidrxido de zinc
ni la formulacin acuosa del medicamento.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Gel para inyeccin: 80 U/mL (5 mL)
Referencias
2
(Contina)
CORTISONA
Corticotropina
(Contina)
Cortisona
Informacin relacionada
Corticosteroides sistmicos en la pgina 1691
Sinnimos Acetato de cortisona; Compuesto E
Categora teraputica
Agente antiinflamatorio;
Corticosteroide sistmico;
Corticosteroide suprarrenal; Glucocorticoide
Uso Tratamiento de insuficiencia corticosuprarrenal.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cortisona, cualquier componente de la
frmula o corticosteroides; infecciones graves, excepto choque sptico o meningitis
tuberculosa; micosis o infecciones virales sistmicas.
Advertencias Puede ocurrir supresin hipotalmica-hipofisaria-suprarrenal (HHS);
puede presentarse insuficiencia suprarrenal aguda si su empleo se interrumpe en
forma repentina despus de administrarla por largo tiempo o en situaciones de
estrs; su suspensin debe hacerse con cuidado. Los pacientes que experimentan
supresin del eje HHS pueden requerir un aumento de dosis de glucocorticosteroides
sistmicos antes, durante y despus de estrs inusual (p. ej., intervencin
quirrgica). Se puede presentar inmunosupresin; los pacientes pueden ser ms
sensibles a infecciones; evitar su exposicin a varicela y sarampin. Los
corticosteroides pueden enmascarar signos de infeccin. Pueden activar infecciones
latentes oportunistas o exacerbar infecciones micticas sistmicas. Pueden causar
osteoporosis (a cualquier edad) o inhibir el crecimiento seo en pacientes
peditricos. Puede ocurrir miopata aguda con las dosis altas y elevacin de la
presin infraocular (en especial con uso prolongado). Pueden tener efectos sobre el
SNC (que van desde euforia hasta psicosis). Se ha informado de casos raros de
reacciones anafiactoides con los corticosteroides.
Precauciones Evtese administrar dosis ms altas que las recomendadas; pueden
presentarse supresin del eje HHS, detencin del crecimiento lineal (p. ej., reduccin
de la velocidad de crecimiento), disminucin de ia densidad mineral sea,
hipercorticismo (sndrome de Cushing), hiperglucemia o glucosuria; ajustar hasta la
dosis ms baja efectiva. La reduccin de la velocidad de crecimiento se presenta
cuando los corticosteroides se administran a pacientes peditricos por cualquier va
(vigilar el crecimiento). Usar con cautela extrema en pacientes con tuberculosis del
aparato respiratorio, infecciones sistmicas no tratadas o herpes simple ocular; usar
con cautela en pacientes con disfuncin tiroidea, cirrosis, colitis ulcerativa
inespecfica, hipertensin, disfuncin renal, osteoporosis, tendencia tromboemblica,
insuficiencia cardiaca congestiva, infarto del miocardio reciente, trastornos
convulsivos, miastenia grave, tromboflebitis, lcera pptica, diabetes, glaucoma,
cataratas o disfuncin heptica. El uso prolongado puede dar como resultado la
formacin de cataratas y glaucoma.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, hipertensin, insuficiencia cardiaca congestiva
Sistema nervioso central: vrtigo, convulsiones, cefaleas, psicosis, seudotumor
cerebral, euforia, insomnio, hipertensin intracraneal, nerviosismo
Dermatolgicas: acn, atrofia cutnea, alteracin de la cicatrizacin de heridas,
petequias, ardor
Endocrinas y metablicas: sndrome de Cushing, supresin HHS, detencin del
crecimiento, intolerancia a la glucosa, hipopotasemia, alcalosis, ganancia ponderal
Gastrointestinales: lcera pptica, nusea, vmito
Genitourinarias: irregularidad menstrual
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, osteoporosis, fracturas,
disminucin de la densidad mineral sea
Oculares: cataratas, hipertensin infraocular, glaucoma
Diversas: inmunosupresin, reacciones anafiactoides (raras)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
Barbitricos, fenitona, rifampicina, salicilatos, estrgenos, antiinflamatorios no
esteroideos, diurticos (deplecin de potasio), agentes anticolinestersicos,
warfarina; cafena y alcohol pueden incrementar el riesgo de lcera
gastrointestinal; vacunas de virus vivos (aumenta el riesgo de infeccin viral);
pueden disminuir sus efectos.
COSINTROPINA
Interaccin con alimentos El uso sistmico de corticosteroides a veces obliga a
incrementar la ingesta diettica de potasio, vitaminas A, B , C y D, cido flico,
calcio, zinc y fsforo, y disminuir la de sodio.
Mecanismo de accin Controla la velocidad de sntesis de protenas, deprime la
migracin de polimorfonucleares y fibroblastos, revierte la permeabilidad capilar y
estabiliza las membranas lisosmicas, con lo cual previene o controla la inflamacin.
Farmacodinamia
Efecto mximo: oral: 2 h
Duracin: 30 a 36 h
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa ia placenta; aparece en la leche materna; se distribuye en
msculos, hgado, piel, intestino y rones
Metabolismo: en el hgado, en metabolitos inactivos
Vida media: 30 min
Eliminacin: en bilis y orina
Dosificacin usual Depende del trastorno a tratar y la respuesta del paciente. A
veces est justificada la administracin de dosis complementarias durante periodos
de estrs en el curso de la suspensin del tratamiento. Oral:
6
Nios:
Antiinflamatorio o inmunosupresor: 2,5 a 10 mg/kg/da, o 20 a 300 mg/m /da
divididos cada 6 a 8 h
Restitucin fisiolgica: 0.5 a 0.75 mg/kg/da o 20 a 25 mg/m /da divididos cada 8 h
Adultos: 20 a 300 mg/da divididos cada 12 a 24 h
Administracin Oral: administrar con alimentos, comidas o leche para disminuir sus
efectos gastrointestinales
Parmetros para vigilancia Con empleo prolongado: electrlitos, glucemia, presin
arterial, talla y peso
Interaccin con pruebas de Pruebas cutneas.
Informacin para el paciente No interrumpir la administracin del medicamento ni
disminuir su dosis sin aprobacin del mdico; limitar el consumo de cafena y no
ingerir bebidas alcohlicas.
Implicaciones para la atencin de enfermera Disminuir poco a poco la dosis si la
cortisona se ha utilizado por largo tiempo.
Informacin adicional Insolube en agua.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas, como acetato: 25 mg
2
Cosintroplna
Sinnimos Sinacten; Tetracosactida
Categora teraputica
Agente diagnstico de insuficiencia suprarrenal;
Corticosteroide suprarrenal
Uso Pruebas diagnsticas para diferenciar entre insuficiencia corticosuprarrenal
primaria y secundaria (hipofisaria); se utiliza en el diagnstico de hiperplasia
suprarrenal congnita.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la cosintroplna o cualquier componente de
la frmula.
Precauciones Usar con cautela en sujetos con trastorno alrgico preexistente o
antecedente de reacciones alrgicas a corticotropina.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, taquicardia, hipertensin, edema perifrico
Dermatolgicas: prurito, rubor, exantema
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, que incluyen anafilaxia
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Cortisona, hidrocortisona, estrgenos,
espironolactona; el uso con diurticos puede aumentar la prdida de electrlitos.
Estabilidad Almacenar los frascos sin reconstituir entre 15 y 30C; la solucin
reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente y 21 das en refrigeracin;
cuando se diluye en solucin salina o glucosada al 5%, la solucin para infusin es
estable 12 h a temperatura ambiente; no agregar a plasma o sangre (puede ocurrir
inactivacin por enzimas).
M e c a n i s m o de accin Estimula la corteza suprarrenal para que secrete
corticosteroides (hidrocortisona, cortisona), sustancias andrgenas y una cantidad
pequea de aldosterona.
(Contina)
CROMOLN
Cosintropina
(Contina)
Cromoln
Informacin relacionada
Asma en la pgina 1875
CROMOLN
Sinnimos cido cromoglcico; Cromoglicato disdico; Cromoln sdico; DSCG
Categora teraputica Antiasmtico; Inhalacin, diversos
Uso
Inhalacin oral y nebulizacin: agente profilctico para control a largo plazo (crnico)
de asma persistente (vase Informacin adicional); NO est indicado para aliviar el
broncoespasmo agudo; tambin se emplea para prevencin del broncoespasmo
inducido por alrgenos o ejercicio
Intranasal: tratamiento de rinitis alrgica estacional o perenne
Oftlmico: conjuntivitis, queratoconjuntivitis y queratitis primaverales
Sistmico: mastocitosis, alergia a alimentos y teraputica de enfermedad inflamatoria
intestinal
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al cromoln o cualquier componente de la
frmula; tratamiento primario de estado asmtico.
Advertencias El cromoln es un frmaco profilctico y no ofrece beneficios en
situaciones agudas; pueden ocurrir reacciones anafilcticas raras pero graves;
suspender su empleo en presencia de neumona eosinoflica.
Precauciones Usar con cautela y disminuir la dosis en pacientes con insuficiencia
renal y heptica; emplear el aerosol inhalado con precaucin en individuos con
arteriopata coronaria o antecedente de arritmias (por el gas propulsor); utilizar con
cuidado cuando se disminuya gradualmente ia dosis o se interrumpa el uso del
frmaco, porque los sntomas pueden reaparecer; las personas no deben usar lentes
de contacto durante el tratamiento con la solucin oftlmica.
El cromoln oral increment la mortalidad en ratas recin nacidas cuando se
administr a ~ 9 veces la dosis diaria recomendada mxima para lactantes, pero no
as cuando se administr ~ 3 veces dicha dosis; no se recomienda usar cromoln oral
en lactantes y nios < 2 aos, y debe reservarse para pacientes con mastocitosis
grave en quienes los posibles beneficios excedan claramente ios riesgos.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, cefalea
Dermatolgicas: exantema, urticaria, angiedema
Gastrointestinales; nusea, vmito, diarrea, xerostoma, sabor desagradable (aerosol
inhalado)
Local: ardor nasal
Neuromusculares y esquelticas: artralgias
Ojos (tpico): sensacin punzante, epfora
Respiratorias: tos, sibilancias, estornudos, congestin nasal, irritacin farngea,
neumona eosinoflica, infiltrados pulmonares, disfona, edema larngeo (raro)
Diversas: anafilaxias (rara)
Estabilidad Proteger de la luz directa y el calor; la solucin para nebulizacin es
compatible con agonistas beta, soluciones anticolinrgicas, acetilcistena y salina
normal; incompatible con soluciones alcalinas, sales de calcio y magnesio;
almacenar las mpulas del concentrado oral en una bolsa de papel de aluminio hasta
que vayan a usarse.
Mecanismo de accin Evita que las clulas cebadas liberen histamina, leucotrienos
y sustancia de reaccin lenta de la anafilaxia, al inhibir la desgranuiacin despus del
contacto con antgenos.
Farmacodinamia No es eficaz para el alivio inmediato de sntomas asmticos
agudos; debe utilizarse a intervalos regulares durante dos a cuatro semanas para
que sea efectivo.
Farmacocintica
Absorcin:
Oral: 0.5 a 2%
Inhalacin: ~ 8% de la dosis llega a los pulmones con la inhalacin del polvo, y se
absorbe en su totalidad
Vida media: 80 a 90 min
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 15 min
Eliminacin: se excreta por igual y sin cambios en orina y heces (en bilis); cantidades
pequeas se expulsan al aire despus de una inhalacin
Dosificacin usual
Inhalacin:
Para control crnico de asma, disminuir gradualmente la frecuencia, hasta
alcanzar la dosis ms baja eficaz (p. ej., cuatro veces/da
tres veces/dia -
dos veces/da):
Solucin para nebulizacin: nios > 2 aos y adultos: inicial: 20 mg cuatro veces/
da; dosis habitual: 20 mg tres o cuatro veces/da
(Contina)
A9Q
CROMOLN
Cromoln
(Contina)
CROTAMITN
Solucin oftlmica, como sodio (Crolom, Opticrom): al 4% (10 mL) [contiene
cloruro de benzalconio]
Solucin oral, como sodio: 100 mg/5 mL (96s)
Referencias
E x p e r t P a n e l R e p o r t Z. G u i d e l i n e s for t h e D i a g n o s i s a n d M a n a g e m e n t of A s t h m a . Clinical Practice
Guidelines. N a t i o n a l Institutes o f H e a l t h , N a t i o n a l H e a r t , L u n g , a n d B l o o d Institute. N I H P u b l i c a t i o n N o .
94-4051. A b r i l , 1997.
National A s t h m a Education and Prevention P r o g r a m . Expert Panel Report: Guidelines f o r t h e Diagnosis and
M a n a g e m e n t of A s t h m a
Suppl):S141-219.
Update
on
Selected
Topics
2002.
J Aliergy
Clin
Immunol.
2002;110(5
Crotamitn
Categora teraputica Agente escabicida
Uso Tratamiento de escabiasis (sarna) (Sarcoptes scabiei) en lactantes y nios;
tratamiento sintomtico del prurito cutneo.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia St desconoce si se excreta en ia leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al crotamitn o cualquier componente de la
frmula; est contraindicado en pacientes que presentan una respuesta de irritacin
primaria con medicamentos tpicos.
Precauciones Evitar el contacto con cara, ojos, membranas mucosas y meato uretral;
no aplicar en piel con inflamacin aguda o con prdida de continuidad.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: prurito, dermatitis por contacto, exantema
Locales: irritacin
Diversas: reaccin alrgica de hipersensibilidad
Estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin
El mecanismo de su actividad escabicida se desconoce.
Farmacocintica Absorcin: la absorcin sistmica despus de la aplicacin tpica
an no se determina
Dosificacin usual Tpica: lactantes, nios y adultos:
Escabicida: aplicar en todo el cuerpo por debajo de la cabeza; aplicar una vez al da
por dos das, seguido de un bao de limpieza 48 h despus de ia ltima aplicacin;
el tratamiento puede repetirse despus de 7 a 10 das si se observan caros
Prurito: aplicar mediante masaje en las reas afectadas hasta que el medicamento
se absorba por completo; puede repetirse, si es necesario
Administracin Tpica: lavar cuidadosamente y eliminar la descamacin; luego
secar con una toalla; aplicar una pelcula delgada y mediante masaje suave en la piel
de todo el cuerpo, desde el cuello hasta los dedos de los pies (con atencin especial
a pliegues cutneos, pliegues y espacios interdigitales); aplicar tambin crema o
locin debajo de las uas despus de cortarlas; puesto que el parsito puede afectar
cabeza, cuero cabelludo y cuello en lactantes y nios pequeos, aplicar en todas
estas zonas en este grupo de edad; no aplicar en cara, ojos, boca, membranas
mucosas o meato uretral; agitar bien la locin antes de usarla
Informacin para el paciente Slo para empleo tpico. No es para uso oftlmico,
oral ni intravaginal. Todas las prendas y ropa de cama contaminadas deben lavarse
para evitar la reinfestacin.
Informacin adicional El tratamiento puede repetirse despus de 7 a 10 das si an
persisten caros vivos.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta de! producto
especfico.
Crema: al 10% (60 g)
Locin: a) 10% (60 mL, 480 mL)
Referencias
Eichenfield L F , Honig P J .
Hogan
DJ,
Schachner
Pediculosis.
L,
Pediatr Clin
Blistering D i s o r d e r s in C h i l d h o o d .
Tanglertsampan
North Am.
C.
Diagnosis
1991;38(4):941-57.
and
of
Childhood
Scabes
and
CASCARA SAGRADA
Cascara sagrada
Sinnimos Corteza sagrada; Rhamnus purshiana L
Categora teraputica Laxante estimulante
Uso Alivio temporal de constipacin; a veces se combina con leche de magnesia
("mezcla blanco y negro").
Factor de riesgo para et embarazo C
Contraindicaciones Nusea, vmito, dolor abdominal, impaccin fecal, obstruccin
Intestinal, hemorragia gastrointestinal, apendicitis, insuficiencia cardiaca congestiva.
Advertencias El uso por largo tiempo puede originar dependencia del laxante.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: lipotimias
Endocrinas y metablicas: desequilibrio hidroelectroltico
Gastrointestinales: clico, nusea, diarrea, hiperpigmentacin benigna de la mucosa
del colon (con el uso prolongado)
Genitourinarias: orina discrmica (rojiza, rosa o parda)
Estabilidad Proteger de ia luz y el calor.
Mecanismo de accin La irritacin qumica directa de la mucosa intestinal produce
intensificacin de la motilidad del colon, y cambios de la secrecin de lquidos y
electrlitos.
Farmacodinamia Inicio de accin: 6 a 10 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: cantidades pequeas en intestino delgado
Metabolismo: heptico
Dosificacin usual Oral (extracto lquido aromtico):
Lactantes: 1.25 mL/da en una sola dosis (intervalo: 0.5 a 2 mL) segn sea necesario
Nios de 2 a 11 aos: 2.5 mL/da en una sola dosis (intervalo: 1 a 3 mL) segn sea
necesario
Nios > 12 aos y adultos: 5 mL/da (intervalo: 2 a 6 mL) segn sea necesario, a la
hora de acostarse
Administracin Oral: administrar con el estmago vaco a la hora de acostarse;
ingerir lquidos abundantes
Informacin para el paciente No debe usarse de manera regular por ms de una
semana; la orina puede adquirir un color rojizo, rosa o pardo anormal.
Informacin adicional El extracto lquido simple de cascara sagrada es cinco veces
ms potente que el aromtico.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Extracto lquido aromtico: 120 mL, 473 mL
Tabletas: 325 mg
D-3-mercaptovalna vase Penicilamina en la pgina 1238
d4T vase Estavudina en la pgina 601
Dacarbazina
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en ia pgina 1722
Sinnimos Carboxamida de midazol; Carboxamidodimetiltriazenoimidazol; DIC;
Dlmetiltriazeno carboxamidazol; DTIC; WFt-139007
Categora teraputica Agente antlneoplsico, diversos
Uso Tratamiento de melanoma maligno, enfermedad de Hodgkin, sarcomas de tejidos
blandos (fibrosarcoma, rabdomiosarcoma), carcinoma de clulas de los Islotes,
carcinoma medular de tiroides y neuroblastoma.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la dacarbazina o cualquier componente de
la frmula.
Advertencias La FDA recomienda considerar los procedimientos de manejo y
eliminacin adecuados de antineoplslcos. La depresin hematopoytica es
frecuente; tambin la necrosis heptica es posible; se conocen informes de que
dacarbazina causa infertilidad y es mutgena y teratgena en ratas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con supresin de mdula sea o
disfuncin renal, heptica o ambas; podra ser necesario reducir la dosis en
individuos con insuficiencia renal o heptica; evitar la extravasacin del frmaco.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor facial, hipotensin
Sistema nervioso central: malestar, cefalea, fiebre, convulsiones
Dermatolgicas: alopecia, exantema, fotosensibilidad
Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, sabor metlico
Hematolgicas: mielosupresin (mnima: dos a cuatro semanas): leucopenia,
trombocitopenia
Hepticas: hepatotoxicidad, trombosis de vena heptica, necrosis hepatocelular
Locales: dolor y ardor en el sitio de administracin, tromboflebitis
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, parestesias
Oculares: visin borrosa
Respiratorias: congestin de senos paranasales
Diversas: sntomas tipo influenza, reacciones anafilcticas
interacciones medicamentosas Fenitona y fenobarbital pueden inducir el
metabolismo de la dacarbazina.
Estabilidad Almacenar en refrigeracin; los frascos mpula intactos son estables
cuatro semanas a temperatura ambiente; proteger las soluciones de dacarbazina de
la luz; la solucin reconstituida de dacarbazina de 10 mg/mL es estable 72 h
refrigerada u 8 h a temperatura ambiente; cuando la solucin se torna de color rosa
indica que se ha descompuesto; la dacarbazina es incompatible con el succinato
sdico de hidrocortisona.
Mecanismo de accin Agente alquilante que forma iones de metildiazonio que
atacan grupos nuclefilos en el ADN; inhibe la sntesis de ADN, ARN y protenas
mediante la formacin de enlaces cruzados entre las cadenas del ADN.
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye en hgado; muy poca distribucin en lquido
cefalorraqudeo, con concentraciones en ste < 14% de las plasmticas
V : adultos: 17 L/m
Unin a protenas: mnima, 5%
Metabolismo: se N-desmetila en hgado mediante enzimas microsmicas; los
metabolitos tambin pueden tener efecto antineoplsico
Vida media: bifsica: inicial: 20 a 40 min; terminal: 5 h (en pacientes con funcin renal
y heptica normal)
Eliminacin: < 30 a 50% de la dosis se excreta en la orina por secrecin tubular; 15 a
25% se elimina en la orina como frmaco sin modificar
Dosificacin usual IV: (consltense protocolos individuales):
Nios:
Tumores slidos peditricos: 200 a 470 mg/m /da durante cinco das cada 21 a 28
das
Neuroblastoma peditrico: 800 a 900 mg/m como dosis nica el da 1 del
tratamiento cada tres o cuatro semanas, en teraputica combinada
Enfermedad de Hodgkin: 375 mg/m los das 1 y 15 del tratamiento; repetir cada 28
das
Adultos:
Melanoma maligno: 2 a 4.5 mg/kg/da durante 10 das y repetir en cuatro semanas
o 250 mg/nr/da por cinco das y repetir en tres semanas
Enfermedad de Hodgkin: 150 mg/m /da durante cinco das y repetir cada cuatro
semanas o 375 mg/m el da 1 y repetir en 15 das de cada ciclo de 28 das,
combinada con otros frmacos
Administracin Parenteral: reconstituir el frasco mpula para dosis en bolo cuando
menos con 2 mL de solucin de glucosa al 5% o salina normal; administrar la dosis
diluida en 5 a 10 mL solucin glucosada al 5% o salina normal en bolo lento durante
2 a 3 min o mediante infusin en 15 a 120 min con concentracin que no exceda 10
mg/mL
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial y
plaquetas; pruebas de funcin heptica.
Informacin para ei paciente Restringir la ingesta de alimento 4 a 6 h antes de la
dosis de dacarbazina para disminuir el vmito; es posible que ocurran sntomas tipo
influenza (malestar, fiebre, mialgias) una semana despus de la infusin. Puede
causar reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede
producir quemadura solar grave, exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar
la exposicin a la luz solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares y
cabinas o camas para bronceado); utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha,
anteojos para el sol y protector solar para los labios (FPS > 15); usar un protector
solar [protector solar de amplio espectro o protector solar fsico (de preferencia) o un
bloqueador solar con FPS > 15]; ponerse en contacto con el mdico si ocurre una
reaccin.
Implicaciones para la atencin de enfermera Evitar la extravasacin; lavar con
solucin de glucosa al 5% o salina normal, antes y despus de la infusin de
dacarbazina; el dolor local, sensacin de ardor e irritacin en el sitio de inyeccin
(Contina)
2
dss
DACLIZUMAB
Dacarbazina
(Contina)
Daclizumab
Categora teraputica Agente inmunosupresor
Uso En combinacin con un rgimen inmunosupresor, inclusive con ciclosporina y
corticosteroides, para profilaxia de rechazo agudo de rgano en receptores de
trasplante renal; el daclizumab tambin se estudi en pacientes peditricos
receptores de trasplante de mdula sea; enfermedad de injerto contra husped
refractaria a esteroides.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al daclizumab o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Slo deben utilizarlo mdicos con experiencia en teraputica
nmunosupresora o en el tratamiento de pacientes receptores de trasplante; deben
estar disponibles los recursos mdicos y de apoyo de laboratorio adecuados para
atender al paciente; puede incrementar la sensibilidad a infecciones o el riesgo de
desarrollar trastornos linfoproliferativos. Se informan reacciones agudas graves de
hipersensibilidad, inclusive anafilaxia, despus de la exposicin inicial o de la
reexposicin ai daclizumab. El daclizumab debe suspenderse de forma definitiva si
ocurre una reaccin de hipersensibilidad grave. Han de tenerse disponibles para uso
inmediato medicamentos para tratar reacciones alrgicas graves.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, hipertensin (48% en pacientes peditricos), hipotensin,
taquicardia, trombosis, dolor precordial, paro cardiaco
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, insomnio, depresin, ansiedad, fiebre,
escalofro
Dermatolgicas: cicatrizacin deficiente de heridas, acn, prurito, exantema,
hirsutismo
Endocrinas y metablicas: deshidratacin (la frecuencia puede ser ms alta en
pacientes peditricos que en adultos), diabetes mellitus
Gastrointestinales: constipacin, nusea, diarrea (36%), vmito (32%), dolor y
distensin abdominales
Genitourinarias: oliguria, disuria
Neuromusculares y esquelticas: temblores, dorsaigia, artralgias, mialgias
Oculares: visin borrosa
Renales: necrosis tubular renal, hematuria
Respiratorias: atelectasias, congestin, hipoxia, faringitis, derrame pleural, paro
respiratorio
Diversas: anafilaxia, diaforesis; incidencia de anticuerpos antidaclizumab (nios:
34%)
Estabilidad Refrigerar; no agitar ni congelar; proteger de la luz directa; la solucin de
daclizumab diluida es estable durante 24 h si se refrigera o por 4 h a temperatura
ambiente; desechar ia solucin si tiene alguna coloracin o contiene material
particulado.
Mecanismo de accin Es un anticuerpo monoclonal lgG1 humanizado, elaborado
mediante tecnologa de ADN recombinante, que se une de manera especfica a la
subunidad alfa (p55 alfa, CD25 o subunidad Tac) del receptor humano de
interleucina-2 de alta afinidad (IL- 2R) en la superficie de linfocitos activados, con lo
que impide la unin de IL-2; inhibe la activacin de linfocitos mediada por IL-2 que se
observa en el rechazo de aloinjertos.
Farmacocintica Al parecer, las concentraciones sricas de daclizumab son un poco
ms bajas en pacientes peditricos con trasplante renal que en enfermos adultos con
trasplante que reciben el mismo rgimen de dosificacin de 1 mg/kg.
Distribucin: V : adultos: < 6 L
d
Vida media:
Nios: 13 das
Adultos: 20 das
Dosificacin usual IV (consltense protocolos individuales): nios y adultos:
Dosis inicial: 1 mg/kg no ms de 24 h antes del trasplante, seguidos de 1 mg/kg/dosis
cada 14 das por un total de cinco dosis; dosis mxima: 100 mg
Enfermedad de injerto contra husped refractaria a esteroides: 0.5 a 1.5 mg/kg en
dosis nica administrada en pacientes con respuesta transitoria (se han
proporcionado dosis repetidas 11 a 48 das despus de la dosis inicial)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no es necesario ajustar la dosis
Administracin Parenteral: la dosis de daclizumab debe diluirse en 50 mL de
solucin salina normal. En pacientes con restriccin de lquidos puede administrarse
con concentracin de 1 mg/mL durante 15 min. Cuando se mezcla la solucin, debe
invertirse con suavidad la bolsa para evitar que se forme espuma; no agitar. La
solucin de daclizumab debe utilizarse en el transcurso de 4 h de la preparacin si se
guarda a temperatura ambiente; administrar en 15 min a travs de una vena
perifrica o central. Nc mezclar ni administrar otros medicamentos por la misma lnea
IV.
Parmetros para vigilancia Biornetra hemtica completa con diferencial; signos
vitales, vigilancia inmunolgica de clulas T, pruebas de funcin renal, glucosa
srica.
Intervalo de referencia Niveles sricos mnimos: 5 a 10 ug/mL
Informacin para el paciente Las mujeres con potencial reproductivo deben evitar
embarazarse mientras se encuentran en tratamiento con daclizumab. Usar un
mtodo efectivo de anticoncepcin antes de iniciar la teraputica, durante sta y
durante los cuatro meses posteriores.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable [sin conservador]: 5 mg/mL (5 mL)
Referencias
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1998;338(3):161-5.
Dactinomicina
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en la pgina 1722
Sinnimos ACT; Act-D; Actinomicna; Actinomicina Cl; Actinomicina D; DACT;
NSC-3053
Categora teraputica Agente antineoplsico antibitico
Uso Tratamiento (solo o combinado con otras modalidades teraputicas) para tumor
de Wilms, rabdomiosarcoma, neuroblastoma, retinoblastoma, sarcoma de Ewing,
neoplasias trofoblstcas, tumores testiculares y sarcomas uterinos.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la dactinomicina o cualquier componente de
la frmula; pacientes con varicela o herpes zoster; evitar en lactantes < 6 meses
porque la incidencia de efectos adversos es mayor en este grupo de edad.
A d v e r t e n c i a s La FDA recomienda considerar los procedimientos para la
manipulacin y disposicin apropiadas de frmacos antlneoplsicos. La
dactinomicina puede causar dao al feto cuando se administra a mujeres
embarazadas. Debe advertirse a las mujeres en edad reproductiva que eviten
embarazarse. La dactinomicina es en extremo irritante para los tejidos. Si ocurre
extravasacin durante su uso, puede haber dao grave al tejido blando, que causa
dolor, tumefaccin, ulceracin y necrosis. Tambin se refiere que la extravasacin
puede ocasionar contracturas en brazos.
Se informan segundos tumores primarios (que incluyen leucemia) despus del
tratamiento con radiacin y dactinomicina; se recomienda el seguimiento a largo
plazo de los sobrevivientes de cncer. Puede ocasionar enfermedad venooclusiva
heptica potencialmente letal; la incidencia de esta enfermedad referida en los
diferentes estudios clnicos es de 2 a 13.5%, con mayor riesgo en nios < 4 aos.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con disfuncin hepatobiliar o que
recibieron radioterapia; reducir la dosis en quienes reciben radioterapia concurrente
(Contina)
435
DACTINOMICINA
Dactinomicina
(Contina)
DANAZOL
Inyectable, polvo para reconstituir:
Cosmegen: 0.5 mg [contiene 20 mg de manitol]
Referencias
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Danazol
Categora teraputica Andrgeno
U s o Tratamiento de endometriosis sensible a hormonoterapia; enfermedad
fibroqustica mamaria; angiedema hereditario (vase tambin Informacin adicional).
Factor de riesgo para el embarazo X
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al danazol o cualquier componente de la
frmula; embarazo; hemorragia genital anormal sin diagnstico; lactancia; porfiria;
disfuncin renal, heptica o cardiaca significativa.
Advertencias La exposicin al danazol in tero puede producir efectos andrgenos
en el feto de sexo femenino; se describen hipertrofia de cltoris, fusin labial, defectos
del seno urogenital, atresia vaginal y genitales ambiguos; se recomienda realizar una
prueba sensible para determinar el embarazo temprano justo antes de iniciar la
teraputica; debe usarse un mtodo anticonceptivo no hormonal si est indicado. Se
describen eventos tromboemblicos, trombticos y tromboflebticos (que incluyen
accidente vascular cerebral potencialmente mortal, o letal). El uso prolongado se
relaciona con peliosis y adenoma hepticos; estas enfermedades pueden
complicarse con hemorragia intraabdominal aguda que pone en riesgo la vida; vigilar
la funcin heptica. El danazol se vincula con hipertensin intracraneal benigna
(seudotumor cerebral); vigilar en busca de signos y sntomas tempranos, incluyendo
papiledema, cefalea, nusea, vmito y trastornos visuales. Puede aumentar el riesgo
de ateroesclerosis y vasculopata coronaria por disminucin del colesterol en HDL y
posible aumento del colesterol en LDL. Puede causar efectos andrgenos
irreversibles; los pacientes deben vigilarse en busca de signos de efectos
andrgenos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con trastornos convulsivos, cefalea
migraosa o afecciones que cursan con edema.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, hipertensin intracraneal benigna (rara), rubor facial,
hipertensin, diaforesis, tromboembolia
Sistema nervioso central: nerviosismo, labilidad emocional, depresin, mareo,
lipotimias, fiebre (rara), cefalea, alteraciones del sueo, ansiedad (rara).
escalofros (raros), convulsiones (raras), accidente vascular cerebral, sndrome de
Guillain-Barr
Dermatolgicas: acn, seborrea, hirsutsimo leve, alopecia, exantemas
(maculopapulares, vesiculares, papulares, purpricos y petequiales); eritema
multiforme, prurito, urticaria, fotosensibilidad (rara)
Endocrinas y metablicas: ganancia ponderal, irregularidad menstrual (manchado
intermenstrual, alteraciones del ciclo menstrual), amenorrea, hipertrofia del cltoris
(rara), disminucin del volumen de las mamas, galactorrea, anormalidades del
semen (cambios de volumen, viscosidad, nmero de espermatozoides y motilidad
de stos), cambios de la libido, intolerancia a la glucosa, disminucin de HDL y
aumento de LDL
Gastrointestinales: nusea, vmito, gastroenteritis, pancreatitis (rara), cambios del
apetito (raros), hemorragia gingival (rara), constipacin
Genitourinarias: sequedad e irritacin vaginales, dolor plvico
Hematolgicas: eosinofilia, eritrocitosis (reversible), leucocitosis, leucopenia,
trombocitosis, policitemia, trombocitopenia
Hepticas: peliosis y adenoma hepticos, ictericia colestsica. elevacin de enzimas
hepticas
Sistema neuromuscular y esqueltico: dorsalgia, sndrome del tnel del carpo (raro),
dolor en extremidades y articulaciones, artritis, calambres, dolor cervical,
parestesias, espasmos, debilidad, temblor
Oculares: cataratas (raras), alteraciones de la visin
Renales: hematuria
Respiratorias: congestin nasal (rara)
(Contina)
437
DANAZOL
Danazol
(Contina)
DANTROLENO
estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo y con un esquema cruzado
en 19 nios. Los nios < 15 aos recibieron 150 mg/da y los mayores de esa edad,
300 mg/da durante tres meses. Las concentraciones de factor VI11:C se
incrementaron (Mehta, 1992).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Cpsulas: 50 mg, 100 mg, 200 mg
Danocrine: 50 mg, 100 mg, 200 mg [DSC]
Referencias
M e h t a J, Snghal S, K a m a t h M V , et al. A R a n d o m i z e d P l a c e b o - C o n t r o l l e d Double-BIInd S t u d y of D a n a z o l in
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Child. 1 9 8 8 ; 1 4 2 ( 1 2 ) : 1 3 1 7 - 9 .
Dantroleno
Sinnimos Dantrolene; Dantroleno sdico
Categora teraputica Agente para tratamiento de hipertermia maligna; Relajante
de msculo esqueltico no paralizante; Tratamiento de hipertermia
Uso Tratamiento de la espasticidad relacionada con trastornos de neurona motora
superior, como lesin de mdula espinal, apopleja, parlisis cerebral o esclerosis
mltiple; tambin se utiliza para tratar la hipertermia maligna.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al dantroleno o cualquier componente de la
frmula; enfermedad heptica activa; no debe administrarse cuando la espasticidad
se requiere para conservar la postura o el equilibrio.
Advertencias Puede producir hepatotoxicidad; se observa hepatitis franca con mayor
frecuencia entre el tercero y dcimo segunde meses de tratamiento y con dosis > 800
mg/da; el dao heptico parece ser mayor en mujeres y en pacientes > 35 aos;
vigilar la pruebas de funcionamiento heptico. La inyeccin es muy irritante para las
venas perifricas y puede causar necrosis tisular grave s ocurre extravasacin;
administrar en infusin IV rpida a travs de una vena grande o lnea central.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con deterioro de ia funcin cardiaca o
pulmonar, o antecedente de enfermedad heptica; atraviesa la placenta y alcanza
niveles en sangre completa fetal hasta de 65% los maternos al momento del parto.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: pericarditis, taquicardia
Sistema nervioso central: convulsiones, sopor, mareo, lipotimia, confusin, cefalea,
fatiga, alteraciones del lenguaje, depresin mental, escalofro, fiebre
Dermatolgicas: exantema, exantema acneiforme, prurito, urticaria, crecimiento
anormal del cabello
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, constipacin grave, hemorragia
gastrointestinal, clico, disfagia, anorexia, sialorrea
Genitourinarias: retencin urinaria, poliaquiuria, incontinencia urinaria
Hematolgicas: anemia aplsica, anemia, leucopenia, linfoma linfoctico,
trombocitopenia
Hepticas: hepatitis (vase Advertencias)
Locales: flebitis, necrosis tisular
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, mialgia, dorsalgia
Oculares: alteraciones visuales, epfora
Renales: hematuria
Respiratorias: depresin respiratoria, derrame pleural
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Su empleo con verapamil puede causar
hiperpotasemia y depresin miocrdica; evitar el uso de bloqueadores de canales del
'calcio con dantroleno, en especial como tratamiento para los efectos
cardiovasculares de la hipertermia maligna; los estrgenos aumentan la incidencia
de hepatotoxicidad cuando se utilizan en forma concomitante; efectos aditivos en el
SNC con otros depresores de tal sistema; mayor toxicidad con inhibidores de la
MAO, fenotiacinas, clindamicina, warfarina, clofibrato y tolbutamida: puede prolongar
los efectos paralizantes del vecuronio.
Estabilidad Proteger de la luz; utilizar la inyeccin reconstituida en el transcurso de 6
h; incompatible con glucosa, solucin salina normal o agua bacteriosttica para
inyeccin; se precipita cuando se coloca en recipientes de vidrio para infusin.
Mecanismo de accin Acta directamente en el msculo esqueltico mediante
interferencia con la liberacin de iones de calcio del retculo sarcoplsmico; impide o
limita el incremento de la concentracin mioplsmica de iones de calcio que activa
los procesos catablicos agudos relacionados con la hipertermia maligna.
(Contina)
439
DANTROLENO
Dantroleno
(Contina)
Farmacocintica
Absorcin: oral: 35%
Metabolismo: extenso; se metaboliza en 5-hidroxidantroleno, que es un derivado
activo
Vida media:
Recin nacidos: 20 h
Nios: 10 2.6 h
Adultos: 12 h (intervalo: 4 a 21 h)
Eliminacin: 25% se excreta en la orina como metabolitos y frmaco sin cambios; 45
a 50% se elimina en ias heces a travs de la bilis
Dosificacin usual
Espasticidad: oral: Nota: ajustar la dosis segn su efecto clnico; si no se observa
mayor beneficio con una dosis ms alta, disminuir la dosis hasta la inmediata
inferior
Nios: inicial: 0.5 mg/kg/dosis una vez al da por siete das; aumentar ia frecuencia
a tres veces/da durante siete das; incrementar la dosis 1 mg/kg/dosis tres
veces al da por siete das y luego a 2 mg/kg/dosis tres veces al da; no exceder
400 mg/da
Adultos: 25 mg/da por siete das; aumentar a 25 mg tres veces al da por siete
das; aumentar a 50 mg tres veces al da por siete das y luego a 100 mg tres
veces al da; no exceder 400 mg/da
Hipertermia maligna: nios y adultos:
Profilaxia preoperatoria: ya no se recomienda, siempre y cuando se cuente con
disponibilidad inmediata de dantroleno y opciones adecuadas para manejo
perioperatorio del paciente (es decir, que se evitan agentes desencadenantes en
los pacientes susceptibles; vase Informacin adicional)
Oral: 4 a 8 mg/kg/da divididos en tres o cuatro dosis, administradas uno o dos
das antes de la ciruga; la ltima dosis se administra aproximadamente 3 a 4 h
antes de la intervencin quirrgica programada
IV: 2.5 mg/kg alrededor de 1.25 h antes de la ciruga (administrar durante 1 h)
Crisis: IV: recomendaciones de la Malignant Hyperthermia Association o1 the U.S.
(MHAUS) y europeas: 2.5 mg/kg; puede repetirse tan a menudo como sea
necesario, hasta la normalizacin del estado hipermetablico y la desaparicin
de todos los sntomas (por lo general una a cuatro dosis; si se usan > 20 mg/kg y
no se obtiene beneficio, considerar otros diagnsticos potenciales)
Seguimiento despus de la crisis: las recomendaciones de la MHAUS y las
europeas difieren ligeramente en cuanto al rgimen de tratamiento despus de la
crisis. En seguida se describen ambos.
Recomendacin de la MHAUS: IV: continuar la teraputica con 1 mg/kg/dosis
cada 6 h, por lo menos 24 h despus del control de los sntomas
Recomendacin europeas: IV: continuar la teraputica con infusin continua de
10 mg/kg/da, por lo menos durante 36 h
Recomendaciones del fabricante: oral: 4 a 8 mg/kg/da divididos en cuatro
fracciones, durante uno a tres das despus de la crisis
Administracin
Oral: el contenido de la cpsula puede mezclarse con jugo o lquido
Parenteral: reconstituir mediante la adicin de 60 mL de agua estril para inyeccin
(no utilizar agua bacteriosttica para inyeccin); la concentracin resultante es
de 0.333 mg/mL; administrar por inyeccin IV rpida; para infusin, no diluir
adicionalmente con solucin salina natural o glucosa; colocar la solucin en un
recipiente de plstico para infusin continua.
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica bsales y peridicas;
temperatura (cuando se usa en hipertermia).
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede causar sopor y
deteriorar la capacidad para llevar a cabo actividades que requieren agudeza mental
o coordinacin fsica.
Implicaciones para la atencin de enfermera Evitar su extravasacin, porque el
dantroieno es un irritante tisular.
Informacin adicional La MHAUS proporciona informacin educativa y tcnica a
pacientes y proveedores de servicios de salud y dispone de anestesilogos de
guardia las 24 h para consultas en urgencias de hipertermia maligna. Los
desencadenantes del desarrollo de hipertermia maligna en pacientes susceptibles
incluyen: todos los anestsicos inhalados (desflurano, sevoflurano, isoflurano,
halotano, enflurano, ter, metoxiflurano y ciclopropano) y succinilcolina.
El dantroleno se emplea con xito para tratar el sndrome neurolptico maligno
relacionado con agentes antipsiciicos como proclorperazina, prometazina,
clozapina y risperidona, as como agentes no neurolpticos como metoclopramida,
amoxapina y litio. An no se establece la dosis para esta aplicacin. Los informes de
DAPSONA
casos publicados han utilizado dosis que van desde 1 hasta 10 mg/kg/da en varias
dosis, tanto IV como por va oral.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas, como sal sdica: 25 mg, 50 mg, 100 mg
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sal sdica:
Dantrium: 20 mg [contiene 3 g de manitoi]
Otras preparaciones Puede prepararse una suspensin de 5 mg/mL aadiendo
cinco cpsulas de 100 mg a una solucin de cido ctrico (150 mg de cido ctrico en
polvo en 10 mL de agua) y jarabe, hasta un volumen total de 100 mL; agitar bien; es
estable dos das en refrigeracin. La estabilidad mejora cuando se utiliza jarabe BP
(que contiene metilhidroxibenzoato al 0.5% peso/volumen). Esta solucin es estable
30 das en refrigeracin.
Nahata MC, Pai VB, Hipple TF. Pediatric Drug Formulations. 5th ed. Clncinnati,
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Dapsona
Sinnimos DDS; Diaminodifenilsulfona
Categora teraputica Agente leprostsico; Antibitico sulfnico
Uso Tratamiento de lepra por cepas sensibles de M. leprae, y de dermatitis
herpetiforme; profilaxia contra neumona por Pneumocystis carinii (NPC) en
pacientes que no toleran sulfametoxazol y trimetoprim o pentamidina en aerosol;
profilaxia contra encefalitis toxoplsmica en pacientes que no toleran sulfametoxazol
y trimetoprim; tratamiento tpico del acn vulgar.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP la considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la dapsona o cualquier componente de ia
frmula; pacientes con anemia grave.
Precauciones Utilizar con cautela en enfermos con deficiencia de deshidrogenasa de
glucosa 6 fosfato (G6PD) o reductasa de metahemogiobina o hemoglobina M;
pacientes que reciben frmacos capaces de inducir hemolisis y aqullos con
enfermedad cardiopulmonar grave; hipersensibilidad a otras sulfonamidas; obtener
las concentraciones de deshidrogenasa de G6PD antes de iniciar el tratamiento con
dapsona.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia
Sistema nervioso central: episodios psicticos, alucinaciones, insomnio, vrtigo,
irritabilidad, depresin, cefalea, fiebre, incoordinacin del lenguaje, conducta
suicida
Dermatolgicas: exantema, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, necrlisis
epidrmica txica, urticaria, reacciones morbiliformes, eritema nodoso,
fotosensibilidad (oral)
Tpica: eritema, descamacin de la piel
Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia, hipoalbuminemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal, anorexia, pancreatitis
H e m a t o l g i c a s : anemia hemoltica, m e t a h e m o g l o b i n e m i a , leucopenia,
agranulocitosis, anemia aplsica, neutropenia
Hepticas: hepatitis, ictericia Golestsica; aumento de fosfatasa alcalina, AST,
bilirrubina y LDH
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, neuropata perifrica,
movimientos tonicoclnicos
Oculares: visin borrosa
(Contina)
DAPSONA
Dapsona
(Contina)
ticas: tnitus
Renales: necrosis tubular aguda, sndrome nefrtico, albuminuria
Respiratorias: faringitis
Diversas: lupus eritematoso, sndrome similar a mononucleosis
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2C9, CYP2E1 y
CYP3A3/4 del citocromo P450.
Las presentaciones amortiguadas de didanosina disminuyen la absorcin de
dapsona (espaciar ia administracin de didanosina amortiguada por lo menos 2 h
de la de dapsona); rifampicina (reduce las concentraciones de dapsona);
trimetoprim (incrementa la concentracin de dapsona); pirimetamina,
nitrofurantona, primaquina (mayor riesgo de efectos secundarios hematolgicos);
rifampicina, carbamacepina, fosfenitona, oxcarbamacepina, fenobarbitai,
fenitona, primidona y hierba de San Juan pueden incrementar la formacin de
hidroxilamina de dapsona, un metabolito que se relaciona con hemolisis.
Interaccin con alimentos No administrar con anticidos, ni alimentos o frmacos
alcalinos (pueden disminuir la absorcin de dapsona).
Estabilidad Proteger de la congelacin y la luz. Almacenar a temperatura ambiente.
Guardar el gel en su caja original despus de usarlo.
Mecanismo de accin La dapsona es un antimicrobiano de la clase de las sulfonas.
El mecanismo de accin de las sulfonas es similar al de las sulfonamidas, que son
antagonistas competitivas del cido paraaminobenzoico (PABA) e inhiben la sntesis
de cido flico en microorganismos sensibles.
Farmacocintica
Absorcin: oral: 86 a 100%
Distribucin: se distribuye en piel, msculo, rones, hgado, sudor, esputo, lgrimas
y bilis; se excreta en la leche materna; atraviesa la placenta
V: adultos: 1.5 a 2.5 L/kg
Unin a protenas: 50 a 90%
Metabolismo: se acetila e hidroxila en el hgado
Vida media:
Nios: 15.1 h
Adultos; 13 a 83 h (media: 20 a 30 h)
Tiempo para alcanzar la concentracin srica mxima: 2 a 8 h
Eliminacin: 5 a 20% de la dosis se excreta en la orina como frmaco sin modificar;
70 a 85% se elimina en la orina como metabolitos; una cantidad pequea se
excreta en las heces
Dosificacin usual Oral:
Nios > 1 mes:
Profilaxia para el primer episodio de enfermedad oportunista por Toxopasma
gondii: 2 mg/kg o 15 mg/m (dosis mxima: 25 mg) una vez al da, combinada
con pirimetamina, 1 mg/kg una vez al da y leucovorn, 5 mg cada tres das
Profilaxia primaria y secundaria para NPC (vase Nota en Informacin adicional): 2
mg/kg/da una vez ai da (dosis mxima: 100 mg/da) o 4 mg/kg/dosis una vez a
la semana (dosis mxima: 200 mg)
Nios:
Lepra: 1 a 2 mg/kg/da administrados una vez al da en teraputica combinada;
dosis mxima: 100 mg/da
Adultos:
Lepra: 50 a 100 mg una vez al da; se recomienda la teraputica combinada con
uno o ms frmacos contra la lepra, para evitar la resistencia a dapsona
Dermatitis herpetiforme: inicial: 50 mg una vez al da; intervalo de dosis de sostn:
25 a 400 mg/da
Tratamiento de NPC: 100 mg una vez al da, combinada con trimetoprim
Profilaxia primaria y secundaria de NPC: 50 mg dos veces al da; o dapsona, 50
mg una vez al da, ms pirimetamina, 50 mg orales cada semana, ms
leucovorn, 25 mg orales cada semana; o dapsona, 200 mg orales, ms
pirimetamina, 75 mg orales, ms leucovorn, 25 mg orales cada semana
Profilaxia contra Toxopasma gondii: 50 mg una vez al da, ms pirimetamina, 50
mg orales cada semana, ms leucovorn, 25 mg orales, cada semana
Tpica: nios > 12 aos, adolescentes y adultos: aplicar una cantidad de gel del
tamao de un chcharo en las reas afectadas por acn, dos veces al da
Administracin
Oral: administrar con agua
Tpica: lavar la piel, secarla sin frotar y despus aplicar una capa de gel; lavar las
manos despus de la aplicacin
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial,
plaquetas, hemoglobina, reticulocitos, hematcrito, pruebas de funcin heptica y
anlisis de orina; revisar las concentraciones de G6PD antes de iniciar la dapsona.
2
DARBEP0YET1NA ALFA
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurren fiebre, dolor de
garganta, palidez, fatiga, exantema, prpura o ictericia. Puede causar reacciones de
fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede producir quemadura
solar grave, exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin a la
luz solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas o camas para
bronceado); utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos para el sol y
protector solar para los labios (FPS > 15); utilizar un protector solar [protector solar
de amplio espectro o protector solar fsico (de preferencia) o un bloqueador solar con
FPS > 15); ponerse en contacto con el mdico si ocurre una reaccin. La dapsona se
excreta en la leche materna y puede daar al beb. Debe decidirse si se suspende la
alimentacin al seno materno o el medicamento.
Informacin adicional Nota: lneamientos para profilaxia de neumona por
Pneumocystis carinii: iniciar la profilaxia en los siguientes pacientes: todos los nios
expuestos al VIH a las cuatro a seis semanas y exposicin continua durante todo el
primer ao de vida o hasta excluir de manera razonable infeccin por VIH; nios de
uno a cinco aos con CD4+ < 500 < 15%; nios de 6 a 12 aos con CD4+ < 200
< 15%; adolescentes y adultos con CD4+ < 200 o candidiasis bucofarngea. Debe
administrarse cido folnico (leucovorn) si ocurre supresin de la mdula sea.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Gel, tpico: al 5% (30 g)
Tabletas: 25 mg, 100 mg
Otras preparaciones Puede prepararse una suspensin oral de 2 mg/mL con una
mezcla 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus; triturar ocho tabletas de 25 mg hasta tener
polvo fino en un mortero; agregar una pequea cantidad de vehculo y mezclar para
hacer una pasta uniforme; mezclar mientras se agrega el vehculo en porciones
geomtricas hasta casi 100 mL; transferir a un frasco calibrado y aforar con vehculo
a 100 mL; la preparacin es estable durante 90 das cuando se almacena a
temperatura ambiente o en refrigeracin; etiquetar "Agitar bien".
La Jacobus Pharmaceutical Company prepara una frmula magistral con 2 mg/mL
que se puede obtener con un IND, para profilaxia de neumona por
Pneumocystis carinii.
Nahata MC, Morosco RS, Trowbridge JM. Stability of Dapsone in Two Oral Liquid
Dosage Forms. Ann Pharmacother. 2000;34(7-8):848-50.
Referencias
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Pt 1 ) : 8 0 6 - 9 .
S t a u o l a J J , N o e l G J . Eflicacy a n d SaFety of D a p s o n e P r o p h y l a x i s A g a i n s t Pneumocystis carinii P n e u m o n a
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Darbepoyetina alfa
Alertas especiales
Advertencias en recuadro aadidas a los agentes estimulantes de la
eritropoyesis - 12 de marzo de 2007
La FDA y Amgen, Inc., dieron a conocer un etiquetado revisado para los agentes
estimulantes de la eritropoyesis (AEE), que incluyen darbepoyetina alfa (Aranesp),
que consta de advertencias en recuadro, revisin de la seguridad e informacin
respecto a revisin de la posologa. El nuevo etiquetado es resultado de
observaciones de resultados adversos en estudios con pacientes que recibieron
AEE. Estos resultados adversos se identificaron en cuatro estudios nuevos en
pacientes con cncer, un estudio con pacientes de ciruga medular y el estudio
CHOIR, publicado con anterioridad (Singh, 2006), con pacientes con insuficiencia
renal crnica.
En estudios en los que se administraron AEE para lograr una concentracin de
hemoglobina > 12 g/dL se observaron eventos cardiovasculares graves y
potencialmente mortales, aumento del riesgo de muerte, acortamiento del tiempo
hasta la progresin tumoral, disminucin de la sobrevida o todos los anteriores. En
un estudio sobre administracin de AEE (hasta hemoglobina de 12 g/dL) en
pacientes con cncer que no recibieron quimioterapia y radioterapia concurrentes,
los AEE no consiguieron reducir las transfusiones de eritrocitos; adems, el estudio
mostr un incremento en la mortalidad de los pacientes que recibieron AEE. La
darbepoyetina alfa est aprobada por la FDA para tratar la anemia relacionada con la
quimioterapia; no est aprobada para usarla en pacientes con neoplasias malignas
(Contina)
DARBEPOYETINA ALFA
Mecanismo
Limita la sntesis de hemoglobina
Contrarresta la eritropoyesis estimulada por
darbepoyetina alfa
Inhibe la transferencia de hierro desde los
depsitos hasta la mdula sea
Suprime la eritropoyesis a travs de macrfagos
activados
Inhibe la incorporacin del hierro a la protena
heme
Hemorragia o hemolisis
Infeccin o inflamacin
Sobrecarga de aluminio
Restitucin de mdula sea
Hiperparatiroidismo
Enfermedad neoplsica metastsica
Deficiencia de cido flico/vitamina B
Apego teraputico
DARBEPOYETINA ALFA
anticuerpos. La darbepoyetina alfa no est aprobada para uso en pacientes
neoplasias mieloides ni aqullos con anemia vinculada a cncer que no estn
recibiendo quimioterapia concurrente.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con porfiria o antecedente de
convulsiones. La darbepoyetina alfa no est indicada en quienes requieren
correccin aguda de anemia y no es sustituto de la transfusin sangunea de
urgencia. Permitir tiempo suficiente (un lapso de cuatro a seis semanas) para
determinar la respuesta del paciente a una dosis en particular (vase Advertencias
con respecto a la respuesta rpida); los pacientes con IRC que an no requieren
dilisis pueden necesitar una dosis de mantenimiento menor. La evaluacin de las
reservas de hierro y la complementacin teraputica con hierro son esenciales para
lograr una teraputica ptima. La complementacin con hierro es necesaria para
cubrir el incremento de los requerimientos durante la expansin de la masa
eritrocitarla que ocurre como consecuencia de la estimulacin de la mdula sea, a
menos que las reservas de hierro ya tengan un excedente. Las reservas de hierro
ptimas se demuestran mediante saturacin de transferrina de 20% o ms, y ferhtina
srica de 100 a 150 (ig/L.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, hipotensin, edema, taquicardia, dolor torcico,
arritmias y paro cardiaco, ICC, IM, ataque Isqumico transitorio/accidente vascular
cerebral, trombosis venosa
Sistema nervioso central: fatiga, mareo, cefalea, convulsiones, fiebre
Dermatolgicas: prurito, exantema
Gastrointestinales: nusea, diarrea, vmito, dolor abdominal, constipacin
Hematolgicas: neutropenia, aplasla eritroctica pura, anemia grave (vase
Advertencias)
Locales: dolor, irritacin en el sitio de la inyeccin (SC)
Neuromusculares y esquelticas: mlalgla, artralgla, dorsalga, dolor de las
extremidades
Respiratorias: tos, disnea, bronquitis, infeccin de vas respiratorias superiores,
embolia pulmonar
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, sntomas tipo Influenza, sepsis
Estabilidad Refrigerar; estable siete das a temperatura ambiente; proteger de la luz;
no contiene conservadores; descartar despus de perforar el tapn; puede diluirse
con solucin salina normal o salina normal bacteriosttlca en proporcin 1:10 al
momento de administrarla; la dilucin es estable 24 h en refrigeracin; no diluir con
otras soluciones o medicamentos.
Mecanismo de accin La darbepoyetina alfa, elaborada mediante tecnologa de
ADN recombinante, tiene los mismos efectos que la eritropoyetina endgena (EPO).
Difiere ligeramente de la eritropoyetina humana recombinante porque contiene cinco
cadenas de ollgosacridos con enlace N en lugar de tres. La EPO induce la
eritropoyesis al estimular la divisin y diferenciacin de clulas madre eritroldes
comprometidas. Induce la liberacin de reticulocitos de la mdula sea al torrente
sanguneo, donde maduran en eritrocitos (relacin dosis-respuesta), lo que produce
incremento del recuento de reticulocitos seguido de aumento de hematcrlto y
hemoglobina. En condiciones normales existe una correlacin inversa entre la
concentracin de EPO en plasma y la de hemoglobina (slo cuando la concentracin
de hemoglobina es < 10.5 g/dL).
Farmacodinamia
Inicio de accin: varios das
Efecto mximo: cuatro a seis semanas
Farmacocintica
Absorcin: SC: lenta y limitante de la velocidad
Distribucin: V :
Nios: 51.6 mL/kg (Intervalo: 21 a 73 mL/kg)
Adultos: 52.4 6.6 mL/kg
Biodisponibilidad: SC: pacientes con IRC:
Nios: 54% (Intervalo: 32 a 70%)
Adultos: < 37% (Intervalo: 30 a 50%)
Vida media:
Nios:
IV: terminal: 22.1 h (intervalo: 12 a 30 h)
SC: terminal: 42.8 h (intervalo:16 a 86 h)
Adultos: IRC:
IV: terminal: 21 h
SC: terminal: 49 12.7 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: SC:
Pacientes con IRC: 34 h (Intervalo: 24 a 72 h)
Pacientes con cncer: 90 h (Intervalo: 71 a 123 h)
(Contina)
445
d
DARBEPOYETINA ALFA
Anemia en IRC: nios y adultos: IV, SC: 0.45 ug/kg/dosis una vez por semana
Nota: dejar pasar por lo menos cuatro semanas para determinar los efectos
completos del nuevo rgimen. Para muchos pacientes la dosis de mantenimiento
adecuada puede ser menor que la inicial. Los pacientes que no reciben
hemodilisis pueden ser en particular sensibles y requerir dosis ms bajas. Una
dosis SC cada dos semanas es efectiva en algunos pacientes.
Anemia relacionada con quimioterapia en pacientes con neoplasias malignas no
mieloides: Nota: su empleo en pacientes con niveles sricos de EPO > 200 antes
del tratamiento no es recomendable; nios y adultos: SC: 2.25 ug/kg/dosis una vez
a la semana, o como alternativa en adultos: 500 ug una vez cada tres semanas
Nota: ajustar la dosis con base en la respuesta; si est indicado, puede
incrementarse hasta un mximo de 4.5 ug/kg/dosis; dejar pasar por lo menos
seis semanas antes de aumentar la dosis.
Ajuste de dosis de darbepoyetina alfa
Intervalo objetivo de
hemoglobina
Aumentar la dosis (con
una frecuencia no mayor
de una vez al mes)
Reducir la dosis
Suspender la teraputica
1 ug de d a r b e p o y e t i n a a l f a es e q u i v a l e n t e a 2 0 0 U de e p o y e t i n a a l i a .
DAUNORRUBICINA
F r e c u e n c i a en
Prueba
Hemoglobina
Presin arterial
Ferritina srica
Saturacin de transferrina
1
Pruebas sanguneas
Recuento de reticulocitos
1
la f a s e
Frecuencia en
inicial
de
la fase
mantenimiento
Joy MS.
Darbepoetln
Alfa: A Novel
Erythropolesis-Stlmulating
P r o t e i n . Ann
Pharmacother.
2002;36(7):1183-92.
L e r n e r G, Kale A S , W a r a d y BA, et a l . P h a r m a c o k i n e t i c s of D a r b e p o e t l n A l f a in Pediatric Patients W i t h
C h r o n i c K i d n e y D i s e a s e . Pediatr Nephroi. 2 0 0 2 ; 1 7 ( 1 1 ) : 9 3 3 - 7 .
DAUNOrrubicina
Informacin relacionada
Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos en ia pgina 1685
Sinnimos Clorhidrato de rubidomicina; Daunomicina; DNR; NSC-82151
Categora teraputica Agente antineoplsico antibitico; Agente antineoplsico
antraciclnico
Uso Combinado con otros frmacos, para el tratamiento de leucemias (LLA, LMA).
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la daunorrubicina o cualquier componente
de la frmula; insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), fraccin de eyeccin
ventricular izquierda < 30 a 40% o arritmias; supresin de mdula sea preexistente.
Advertencias La FDA recomienda considerar los procedimientos para manipulacin y
disposicin apropiadas de frmacos antineoplsicos; slo uso IV: necrosis grave de
tejidos blandos si el frmaco se extravasa; puede ocurrir toxicidad miocrdica
irreversible cuando la dosis total se aproxima a 550 mg/m en adultos, 400 mg/m en
pacientes que reciben radiacin torcica, 300 mg/m en nios > 2 aos, o 10 mg/kg
en nios < 2 aos; ello puede presentarse durante el tratamiento o varios meses
despus; en la dosis acumulativa total debe considerarse el tratamiento previo
concomitante con frmacos cardiotxicos o radiacin torcica; los lactantes y nios
(Contina)
447
2
DAUNORRUBICINA
DAUNOrrubicina
(Contina)
DEFERASIROX
Implicaciones para la atencin de enfermera Los pacientes leucmicos deben
recibir alopun'noi profilctico para prevenir nefropata aguda por urato. Evitar
extravasacin; si ocurre, aplicar de inmediato una compresa fra durante 30 a 60 min,
y a continuacin alternar periodos con y sin aplicacin cada 15 min durante un da;
administrar 1.5 mL de solucin de dimetilsulfxido al 99% (peso/volumen) en el sitio
cada 6 h durante 14 das; permitir que seque al aire; no cubrir.
Informacin adicional
Efecto mielosupresor:
Leucocitario: intenso
Plaquetario: intenso
Inicio (das): 7
Cifras mnimas (das): 10 a 14
Recuperacin (das): 21 a 28
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir: 20 mg, 50 mg
Solucin inyectable: 5 mg/mL (4 mL, 10 mL )
Referencias
C r o m W R , G l y n n - B a r n h a r t A M , R o d m a n J H , e t al. P h a r m a c o k i n e t i c s o f A n t i c a n c e r D r u g s i n C h i l d r e n . Clin
Pharmacokinet
1967;12(3):168-213.
Deferasirox
Alertas especiales
Deferasirox: nuevas advertencias de la US FDA y Health Canad en relacin
con efectos adversos - actualizacin a mayo de 2007
Novartis y Novartis Canad, en asociacin a la FDA y Health Canad emitieron
algunos comunicados "Estimado profesional de la salud" en relacin con la
insuficiencia renal aguda y las citopenias observadas en pacientes que reciben
deferasirox (Exjade ).
Se ha informado sobre casos de insuficiencia renal aguda, que incluyen algunas
muertes, durante el periodo posmercadeo. Al momento no es posible excluir por
completo un papel contribuyente del deferasirox en cuanto al desarrollo de la
disfuncin renal, y los casos de muerte se presentaron en pacientes en estado crtico
y tambin podran atribuirse a otras condiciones subyacentes. Se sugiere la
correlacin con el frmaco debido al hecho de que en la mayor parte de los casos
con insuficiencia renal no fatal, los sntomas mejoraron cuando aqul se suspendi.
Se sugiere hacer dos cuantificaciones previas de creatinina antes de iniciar el
tratamiento, para contar con datos bsales. El etiquetado canadiense sugiere vigilar
la creatinina srica cada semana durante el primer mes de tratamiento o cuando se
hacen cambios de dosificacin; en adelante, se sugiere vigilar la creatinina cada
mes. La etiqueta estadounidense sugiere vigilancia mensual de la creatinina, as
como vigilancia semanal durante el primer mes de uso en pacientes con factores de
riesgo renal adicionales. Descartar la presencia de proteinuria cada mes y mantener
una hidratacin adecuada.
s
DEFERASIROX
Deferasirox
(Contina)
DEFEROXAMINA
Administracin Oral: no masticar ni deglutir las tabletas enteras. Dispersar las
tabletas en agua, jugo de naranja o de manzana (usar 3.5 onzas para una dosis total
< 1 g; 7 onzas para dosis > 1 g); mezclar hasta formar una suspensin y beber el
contenido completo. Enjuagar el residuo restante con ms lquido; beberlo.
Administrar a la misma hora todos los das con ei estmago vaco, 30 min antes del
alimento. No administrar en forma simultnea con anticidos que contengan aluminio
Parmetros para vigilancia Creatinina srica (el fabricante recomienda dos
cuantificaciones previas al inicio de la terapia, semanales durante el primer mes de
tratamiento o cuando se ajusta la dosis, y mensuales a partir de entonces),
proteinuria, biometra hemtica, pruebas de funcin heptica y ferritina srica
mensuales; funcin auditiva y oftlmica basal y anual {que incluyan examen con
lmpara de hendidura y fondo de ojo con dilatacin).
Informacin para el paciente Puede causar mareo y deteriorar la capacidad para
realizar actividades que requieren coordinacin fsica; tener cautela cuando se
conduce o se opera maquinaria.
Informacin adicional El deferasirox tiene afinidad baja por zinc y cobre; puede
causar disminucin variable de las concentraciones sricas de estos oligoelementos.
El deferasirox est disponible a travs de la red EPASS (Exjade~ Patient
Assistance & Support Services).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas para suspensin oral: 125 mg, 250 mg, 500 mg
Referencias
:
Deferoxamina
Informacin relacionada
Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en la pgina 1902
Sinnimos Desferrioxamina; Mesiiato de deferoxamina; NSC-644468
Categora teraputica Agente quelante parenteral; Antdoto para intoxicacin por
aluminio; Antdoto para intoxicacin por hierro
Uso Intoxicacin aguda por hierro; sobrecarga crnica de hierro secundaria a mltiples
transfusiones; prueba diagnstica para sobrecarga de hierro; diagnstico y
tratamiento de la acumulacin de aluminio en insuficiencia renal (uso no autorizado).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la deferoxamina o cualquier componente de
la frmula; pacientes con enfermedad renal grave, anuria o hemocromatosis
primaria.
Advertencias Se informan casos de cataratas, disminucin de la agudeza visual,
deterioro de la visin perifrica y cromtica, deterioro de la visin nocturna y
anormalidades retinianas pigmentarias despus de su empleo por periodos
prolongados en dosis altas o en pacientes con concentraciones bajas de ferritina; se
recomienda realizar exmenes oftalmolgicos peridicos durante el tratamiento
prolongado; se describen anormalidades auditivas relacionadas con neurotoxicidad,
inclusive prdida de la audicin neurosensorial de frecuencias altas; se recomienda
realizar exmenes audiolgicos peridicos. Se observa sndrome de insuficiencia
respiratoria del adulto despus del tratamiento de la intoxicacin aguda por hierro o
talasemias con dosis altas de deferoxamina; se describen casos de rubor de la piel,
urticaria, hipotensin y choque despus de su administracin IV rpida. Dosis altas
{> 60 mg/kg) en especial en pacientes < 3 aos, con las concentraciones bajas de
ferritina resultantes, se acompaan de retraso del crecimiento; la disminucin de la
dosis de deferoxamina puede mejorar parcialmente la velocidad del crecimiento;
vigilar muy de cerca el crecimiento en nios que reciben tratamiento por tiempo
prolongado.
En enfermos con encefalopata relacionada con aluminio, la deferoxamina puede
exacerbar la disfuncin neurolgica (convulsiones) tal vez a causa de incremento
agudo del aluminio circulante, y disminuir el calcio srico y agravar el
hiperparatiroidismo. La deferoxamina puede precipitar el inicio de demencia por
dilisis. Evitar el uso de deferoxamina en pacientes con niveles sricos de aluminio
> 200 ug/L. Se informa mucormicosis letal en pacientes con insuficiencia renal
(Contina)
DEFEROXAMINA
Deferoxamina
(Contina)
DEFEROXAMINA
2
dosis subsecuentes de 10 mg/kg o 300 mg/m (no exceder 500 mg) cada 4 a 12
h, que pueden repetirse segn la respuesta clnica; dosis mxima: 6 g/da
Sobrecarga crnica de hierro:
IV: 15 mg/kg/h; dosis mxima, 12 g/da
SC: administracin mediante dispositivo porttil para infusin controlada: 20 a 50
mg/kg/da durante 8 a 12 h; dosis mxima: 2 g/da
Adultos:
Intoxicacin aguda con hierro:
IM: 1 g al inicio; despus 0.5 g cada 4 h por dos dosis; podran requerirse dosis
adicionales de 0.5 g cada 4 a 12 h hasta 6 g/da, segn la respuesta clnica
IV: 15 mg/kg/h; dosis mxima: 6 g/da
Sobrecarga crnica de hierro:
IM: 0.5 a 1 g/da
IV: 15 mg/kg/h; dosis mxima: 12 g/da
Recomendaciones del fabricante: 2 g por cada unidad de sangre transfundida;
dosis mxima: 6 g/da si se transfundi o 1 g/da sin transfusin
SC: administracin mediante dispositivo porttil para infusin controlada: 1 a 2 g/
da durante 8 a 24 h
Enfermedad sea inducida por aluminio: en insuficiencia renal crnica (aluminio
srico de 60 a 200 pg/L; no usar si el aluminio srico basal es > 200 pg/L; vase
Advertencias):
Nios y adultos:
Dosis de prueba (diagnstica): 5 mg/kg como dosis nica, infundida durante la
ltima hora de la dilisis. Medir el aluminio srico dos das despus. De acuerdo
con el cambio del nivel srico puede estar indicado el tratamiento con
deferoxamina (vase National Kidney Foundation, 2003)
Tratamiento de toxicidad por aluminio en insuficiencia renal crnica: 5 a 10 mg/kg
como dosis nica. Repetir cada 7 a 10 das, con tres o cuatro procedimientos de
dilisis entre dosis. Vigilar de cerca los niveles sricos de aluminio. Consltense
algoritmos de tratamiento ms detallados en la referencia de la National Kidney
Foundation
Administracin Parenteral: aadir 2 mL de agua estril para inyeccin a la ampolleta
de 500 mg u 8 mL de agua estril a cada ampolleta de 2 g, lo que da una solucin de
250 mg/mL; para aplicacin IM o SC no se requiere dilucin adicional; para
administracin IV, diluir en glucosa, solucin salina normal o Ringer lactato: 10 mg/
mL (concentracin mxima: 250 mg/mL); velocidad de infusin mxima: 15 mg/kg/h;
el fabricante recomienda utilizar una velocidad de infusin baja (no exceder 125 mg/
h) despus de administrar los primeros 1 000 mg; las reacciones locales en el sitio de
la inyeccin subcutnea pueden reducirse al mnimo diluyendo la deferoxamina en 5
a 10 mL de agua estril y aadiendo 1 mg de hidrocortisona a cada mililitro de
solucin (Kirking, 1991)
Parmetros para vigilancia Ferritina, hierro, capacidad total de unin de hierro
srico; peso corporal, crecimiento, examen oftalmolgico y audiometra (con el uso
prolongado); presin arterial (con administraciones IV); niveles de aluminio (si
aplica).
Intervalo de referencia Nivel eficaz en plasma: 3 a 15 pg/mL
Interaccin con pruebas de Pueden alterarse las imgenes con galio-67 por
excrecin urinaria rpida del mismo en unin a la deferoxamina; suprimir la
deferoxamina cuando menos 48 h antes del estudio de imagenologa.
Informacin para el paciente Puede causar mareo o deterioro de la visin o la
audicin; informar cualquier prdida de audicin, ceguera nocturna, disminucin de
la agudeza visual, deterioro de la visin perifrica o prdida de la visin cromtica;
puede teir de color rojizo la orina.
Implicaciones para la atencin de enfermera Es posible reducir al mnimo las
reacciones en el sitio de aplicacin local si se rotan a diario los sitios de inyeccin
subcutnea, y con la aplicacin de corticosteroides tpicos; las tumoraciones
dolorosas que se forman bajo la piel pueden indicar que el ritmo de administracin
SC excede la velocidad de absorcin del sitio de inyeccin o que la aguja se inserta
muy cerca de la dermis.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como mesilato: 500 mg, 2 g
Referencias
B e n t u r Y, M c G u i g a n M, K o r e n G. D e f e r o x a m i n e ( D e s f e r r i o x a m i n e ) : N e w Toxicities for an Od D r u g . Drug
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F r e e d m a n M H , Olivieri N, B e n s o n L, et al. Clinical S t u d i e s on Iron C h e l a t i o n in Patients W i t h T h a l a s s e m i a
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(Contina)
453
DEMECLOCICLINA
Deferoxamina
(Contina)
Demeclociclina
Sinnimos Clorhidrato de demeclociclina; Desmetilclortetraciclina
Categora teraputica Antibitico derivado de tetraciclinas
Uso Tratamiento de infecciones bacterianas sensibles (acn, gonorrea, tos ferina,
bronquitis crnica e infecciones de vas urinarias) causadas por microorganismos
gramnegativos y grampositvos; tratamiento del sndrome crnico de secrecin
inadecuada de hormona antidiurtica (SIADH).
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP considera a la
tetraciclina "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a demeclociclina, tetraciclinas o cualquier
componente de la frmula; embarazo.
Advertencias Reacciones de fotosensibilidad, caracterizadas por quemaduras graves
de las superficies expuestas, ocurren a menudo con este frmaco; evitar la
exposicin prolongada al sol; no usar equipo para bronceado. No administrar a nios
< 8 aos; el uso de tetraciclinas durante el desarrollo de los dientes (segunda mitad
del embarazo, neonatos, lactantes y nios < 8 aos) puede producir cambio
permanente del color de los dientes e hipoplasia del esmalte; no administrar a
mujeres embarazadas; el empleo de tetraciclinas en mujeres embarazadas puede
producir retardo del crecimiento seo y del desarrollo esqueltico del feto; su uso
prolongado puede dar como resultado sobreinfeccin. Evitar su administracin,
cuando sea posible, en pacientes con hepatopata. La demeclociclina puede causar
un sndrome de diabetes inspida reversible, que se relaciona con la dosis. El uso de
tetraciclinas despus de la fecha de expiracin ha ocasionado un sndrome
semejante al de Fanconi.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con deficiencia de la funcin renal o
heptica; modificar la dosis en individuos con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: elevacin de la presin intracraneal, abombamiento de
fontanelas en lactantes, cefalea, mareo, vrtigo
Dermatolgicas: exantema, prurito, fotosensibilidad, dermatitis exfoliativa, eritema
multiforme, urticaria, cambio de color de las uas, sndrome de Stevens-Johnson
Endocrinas y metablicas: sndrome de diabetes inspida, hiperfosfatemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, anorexia, pancreatitis, enterocolitis
Hematolgicas: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia hemoltca,
eosinofilla
Hepticas: hepatotoxicidad, elevacin de enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, debilidad, poliartralgias
Oculares: visin borrosa
Renales: uremia, insuficiencia renal aguda, diabetes inspida nefrgena
Diversas: anafilaxia, sndrome semejante a lupus, sobreinfecciones
Interacciones medicamentosas Anticidos, aluminio, calcio, magnesio, zinc, sales
de bismuto y preparaciones de hierro pueden reducir la absorcin de la
demeclociclina; disminucin del efecto de los anticonceptivos orales y penicilinas;
aumento del efecto de la warfarina; metoxiflurano (puede causar nefrotoxicidad
mortal).
Interaccin con alimentos Alimento, leche, frmulas y productos lcteos, y hierro
disminuyen la absorcin de la demeclociclina.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de protenas al unirse a las subunidades
ribosmicas 30S, con lo que evita la unin del ARN de transferencia a esos
ribosomas en bacterias sensibles; tambin puede causar alteraciones de su
membrana celular.
Farmacodinamia Inicio de la accin diurtica en SIADH: cinco das
Farmacocintica
Absorcin: 60 a 80% de la dosis se absorbe en el tubo gastrointestinal; el alimento
y los productos lcteos disminuyen la absorcin 50% o ms
DESIMIPRAMINA
Distribucin: se distribuye en lquido pleural, secreciones bronquiales, esputo,
lquidos prostticos y seminales, y tejidos corporales; aparece en la leche materna
Unin a protenas: 36 a 9 1 %
Metabolismo: cantidades pequeas se metabolizan en el hgado, en derivados
inactivos; circulacin enteroheptica
Vida media: adultos: 10 a 17 h (se prolonga cuando la funcin renal est reducida)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 3 a 4 h
Eliminacin: se excreta sin cambios (42 a 50%) en la orina y 3 1 % en las heces
Dosificacin usual Oral:
Nios > 8 aos: 8 a 12 mg/kg/da divididos cada 6 a 12 h
Adultos: 150 mg cuatro veces/da o 300 mg dos veces/da
Gonorrea no complicada: 600 mg al inicio; luego 300 mg cada 12 h por cuatro das
{3 g en total)
SIADH: inicial: 600 a 1 200 mg/da o 13 a 15 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h;
luego disminuir hasta 600 a 900 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: la dosis, la frecuencia o ambas deben
modificarse en respuesta al grado de deterioro renal
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: no se recomienda su empleo
Administracin Oral: administrar 1 h antes o 2 h despus de alimentos o leche, con
lquido en abundancia; no administrar con alimento, leche, productos lcteos,
anticidos, zinc o complementos de hierro
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa, pruebas de funcin renal
y heptica, ingresos y egresos, diuresis, sodio srico.
Interaccin con pruebas de Puede interferir con pruebas de glucosuria (glucosa en
orina negativa falsa con Clinistix^', Tes-Tape'-).
Informacin para el paciente Puede causar reacciones de fotosensibilidad (es
decir, es posible que la exposicin a luz solar ocasione quemaduras solares graves,
exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin a luz solar y
fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas o camas para bronceado);
utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos para el sol y protectores
solares para los labios (FPS > 15); emplear un protector solar [protector solar de
amplio espectro o protector solar fsico (de preferencia) o bloqueador solar con FPS
> 15]; comunicarse con el mdico si ocurren reacciones. Puede causar mareo,
vrtigo, visin borrosa y alteracin de la capacidad para realizar actividades que
requieren estado de alerta mental o coordinacin fsica; puede cambiar el color de las
uas. Evitar tomar las dosis al acostarse para reducir el riesgo de ulceracin
esofgica.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas, como clorhidrato: 150 mg, 300 mg
Referencias
A b d EA, B i s h o p S. T h e S y n d r o m e of Inappropriate Antidiuretic H o r m o n e S e c r e t i o n With C a r c i n o m a of the
T o n g u e . Med Pediatr Oncol. 1 9 8 8 ; 1 6 ( 3 ) : 2 1 0 - 5 .
T r o y e r A D . D e m e c l o c y c l i n e . T r e a t m e n t for S y n d r o m e o f I n a p p r o p r i a t e Antidiuretic H o r m o n e S e c r e t i o n .
JAMA. 1 9 7 7 ; 2 3 7 ( 2 5 ) : 2 7 2 3 - 6 .
Desimipramina
Alertas especiales
Medicamentos antidepresivos: etiquetado de los productos para incluir
conducta suicida en adultos jvenes - mayo de 2007
La FDA notifica a los profesionales de la salud sobre un requerimiento hecho a los
fabricantes de frmacos en relacin con la actualizacin de la informacin para
prescribir para toda la categora de antidepresivos. Este requerimiento implica la
extensin del recuadro de advertencias respecto a la incidencia de suicidio en nios
y adolescentes, para incluir tambin a adultos jvenes de 18 a 24 aos, durante el
inicio del tratamiento (por lo general, durante los primeros dos meses). Los cambios
que propone se basan en anlisis conjuntos de estudios clnicos a corto plazo y
controlados con placebo, en pacientes con trastorno depresivo mayor (TDM) y otras
alteraciones psiquitricas para las cuales se utilizan antidepresivos. En contraste con
el riesgo mayor de ideacin y conduca suicidas en nios, adolescentes y adultos
jvenes, los datos no revelaron aumento del riesgo en adultos > 24 aos, y
demostraron disminucin del mismo en adultos > 65 aos, respecto del placebo. En
vista de esta informacin, en diciembre de 2006 el Psychopharmacologic Drugs
Advisory Committee de la FDA acord que la informacin para prescripcin de todos
(Contina)
DESIMIPRAMINA
Desimipramina (Contina)
los tipos de antidepresivos debe corresponder a estos hallazgos. De igual forma, ios
cambios propuestos enfatizan la necesidad de vigilar de forma estrecha a todos los
pacientes que reciben antidepresivos por cualquier indicacin, en especial durante
los primeros meses de tratamiento o durante periodos de ajuste de dosis (incremento
o decremento).
Se concedieron 30 das a los fabricantes para entregar sus revisiones de etiquetado
y guas farmacolgicas a la FDA. Esta entidad recomienda a los pacientes que
reciben antidepresivos no suspender de forma sbita el uso de tales medicamentos y
contactar a su mdico si tienen cualquier duda respecto al tratamiento.
Se dispone de informacin adicional en:
http://www.fda.goV/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Antidepressant
Informacin relacionada
Agentes antidepresivos en la pgina 1688
Medicamentos de los que una sola dosis puede ser fatal para lactantes y
preescolares en la pgina 1915
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos Clorhidrato de desimipramina; Clorhidrato de desmetilimipramina
Categora teraputica Antidepresivo tricclico
Uso Tratamiento de diversas formas de depresin, con frecuencia aunado a
psicoterapia; analgsico para dolor crnico, neuropatas perifricas.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP lo considera
"causa de preocupacin").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a desimipramina (puede ocurrir sensibilidad
cruzada con otros antidepresivos tricclicos) o cualquier componente de la frmula;
uso de inhibidores de la MAO en los 14 das previos (es posible que ocurran
reacciones potencialmente letales; vase Interacciones medicamentosas); fase
aguda de recuperacin tras infarto del miocardio; glaucoma de ngulo agudo.
Advertencias La desimipramina no est aprobada para emplearse en pacientes
peditricos. Nios y adultos con trastorno depresivo mayor pueden experimentar
agravamiento clnico de la depresin, o ideacin o conducta suicidas. En estudios
clnicos los antidepresivos aumentaron el riesgo de ideacin y conducta suicidas, en
nios, adolescentes y adultos jvenes (18 a 24 aos) con trastorno de depresin
mayor y otras alteraciones psiquitricas. Debe considerarse este riesgo antes de
prescribir antidepresivos para cualquier indicacin clnica. Los estudios a corto plazo
no mostraron aumento en el riesgo de tendencias suicidas con el uso de
antidepresivos en pacientes > 24 aos y mostraron una disminucin del riesgo en
pacientes > 65 aos.
Los pacientes de todas las edades tratados con antidepresivos por cualquier
indicacin requieren vigilancia estrecha en busca de agravamiento clnico de la
depresin, tendencia suicida y cambios de conducta Inusuales, en especial durante
los primeros meses del inicio del antidepresivo o cuando se ajusta la dosis. Los
familiares y cuidadores deben recibir instrucciones para que observen de cerca al
paciente (es decir, todos los das) y comunicar su condicin al mdico. Los pacientes
deben vigilarse en busca de conductas relacionadas (p. ej., ansiedad, agitacin,
ataques de pnico, insomnio, irritabilidad, hostilidad, agresividad, impulsividad,
acatlsia, hipomana, mana), que pueden incrementar el riesgo de agravamiento de la
depresin y tendencia suicida. El agravamiento de la depresin o el surgimiento de
tendencia suicida (o las conductas relacionadas que se mencionaron antes) de
manera abrupta, graves o que no son parte de los sntomas de presentacin, podran
requerir la suspensin o modificacin de la teraputica farmacolgica.
No suspender de manera abrupta las dosis altas crnicas (pueden ocurrir sntomas
de abstinencia; vase Reacciones adversas). Para reducir el riesgo de sobredosis
intencional las recetas deben hacerse con la menor cantidad de pastillas para un
tratamiento adecuado. Es necesario descartar trastorno bipolar antes de iniciar el
tratamiento (el uso de antidepresivos solos puede inducir episodios maniacos en los
pacientes con esta alteracin). Se informan episodios de hipertensin durante
intervenciones quirrgicas en pacientes que reciben desimipramina (suspender su
empleo tan pronto como sea posible en caso de ciruga electiva).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad cardiovascular,
alteraciones de la conduccin cardiaca, retencin urinaria, glaucoma, trastornos
convulsivos, hipertiroidismo o quienes reciben restitucin de hormona tiroidea.
Reacciones adversas Menor sedacin y efectos adversos anticolinrgicos que con
amitptilina o imipramina.
Cardiovasculares: arritmias, hipotensin, edema, rubor, bloqueo cardiaco,
palpitaciones, IM, evento vascular cerebral, hipertensin, taquicardia; cambios
asintomticos en el ECG y elevaciones menores de la presin arterial diastlica en
DESIMIPRAMINA
nios que reciben > 3.5 mg/kg/da; Nota: estn publicados cuatro casos de muerte
sbita en nios de 5 a 14 aos; un estudio retrospectivo no demostr alguna
relacin significativa entre desimipramina y muerte sbita; se requieren estudios
ms amplios
Sistema nervioso central: sedacin, confusin, mareo, fatiga, cefalea, ataxia,
incoordinacin, ansiedad, inquietud, nerviosismo, agitacin, insomnio, pesadillas,
alucinaciones, hipomana, exacerbacin de la psicosis, sntomas extrapiramidales,
convulsiones, fiebre por frmacos; ideacin y conducta suicidas (vase
Advertencias)
Dermatolgicas: fotosensibilidad, exantema, urticaria, prurito, petequias
Endocrinas y metablicas: sndrome de secrecin inadecuada de hormona
antidiurtica, ganancia o prdida ponderal, crecimiento mamario, galactorrea,
hiperglucemia, hipoglucemia, disfuncin sexual
Gastrointestinales: constipacin, nusea, vmito, xerostoma, anorexia, dolor
abdominal, lengua negra, tono reducido del esfnter esofgico inferior (puede
causar reflujo gastroesofgico), diarrea, pirosis, leo paraltico, estomatitis, sabor
desagradable
Genitourinarias: retencin de orina, cambio de coloracin de la orina (azul-verdosa)
Hematolglcas: agranulocitosis, eosinofilia, prpura, trombocitopenia
Hepticas: ictericia colestsica, hepatitis, elevacin de enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: temblor, adormecimiento, hormigueo, parestesias
en extremidades, neuropata perifrica, debilidad
Oculares: visin borrosa, hipertensin intraocular, trastornos de la acomodacin,
midriasis
ticas: tnitus
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, diaforesis, sntomas de abstinencia
despus de la suspensin abrupta (vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP1A2 y CYP2D6
del citocromo P450; inhibidor de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450.
Puede disminuir los efectos de guanetidina y clonidina; es posible que incremente los
efectos de depresores del SNC, alcohol, frmacos adrenrgicos y
anticolinrgicos; con inhibidores de la MAO pueden ocurrir fiebre, taquicardia,
hipertensin, convulsiones y muerte. Los barbiuratos pueden reducir los niveles
sricos de los antidepresivos tricclicos (ATC). Cimetidina puede disminuir la
depuracin de desimipramina y aumentar sus niveles en plasma; es factible que
la hierba de San Juan (Hypercum perforatum) incremente sus efectos
secundarios Importantes y no se recomienda su empleo; el ritonavir aumenta el
nivel de desimipramina 145% (se recomienda reducir la dosis de
desimipramina); el uso concurrente de dosis altas de ATC y ritonavir puede
causar el sndrome serotoninrgico. Su uso con otros inhibidores de CYP2D6
(como fluoxetina y quinidina) puede incrementar significativamente los niveles
sricos de desimipramina. Es probable que los ISRS aumenten sus efectos
serotoninrgicos. Es posible que tenga interacciones similares a otros ATC.
Interaccin con alimentos Pueden aumentar los requerimientos dietticos de
riboflavina.
Mecanismo de accin Incrementa la concentracin sinptica de serotonina,
noradrenaiina o ambas en el SNC, al inhibir su recaptura en la membrana neuronal
presinptica.
Farmacodinamia Efectos antidepresivos:
Inicio de accin: ocasionalmente se observa en 2 a 5 das
Efecto mximo: despus de 2 semanas
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe rpido y bien en el tubo Gl
Distribucin: V adultos: 21 L/kg; se distribuye a la leche materna (concentraciones
aproximadas a las del plasma materno)
Unin a protenas: 90%
Metabolismo: heptico
Vida media, adultos: 12 a 57 h
Eliminacin: 70% en la orina
Dosificacin usual Oral: depresin: Nota: la FDA no autoriza su uso en pacientes
peditricos; los estudios clnicos controlados no demuestran que los ATC sean
superiores al placebo para el tratamiento de la depresin en nios y adolescentes
(vanse Dopheide, 2006, y Wagner, 2005).
Nios de 6 a 12 aos: 1 a 3 mg/kg/da divididos en varias dosis; vigilar
cuidadosamente con dosis > 3 mg/kg/da; dosis mxima: 5 mg/kg/da
Adolescentes: inicial: 25 a 50 mg/da; aumentar de modo gradual hasta 100 mg/da
en dosis nica o divididos; dosis mxima: 150 mg/da
Adultos: inicial: 75 mg/da divididos en varias dosis; aumentar en forma gradual hasta
150 a 200 mg/da divididos en varias dosis o como dosis nica; dosis mxima: 300
mg/da
(Contina)
d:
DESLORATADINA
Desimipramina
(Contina)
Desloratadina
Categora teraputica Antihistamnico
Uso Alivio sintomtico de sntomas nasales y extranasales de rinitis alrgica; urticaria
idioptica crnica.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a desloratadina, loratadina o cualquier
componente de la frmula.
Advertencias Utilizar con cautela y ajusfar la dosis en pacientes con disfuncin
heptica o renal. El jarabe contiene benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato)
es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/
da) se relacionan con signos txicos potencialmente letales ("sndrome de jadeo") en
recin nacidos; el "sndrome de jadeo" incluye acidosis metablica, insuficiencia
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin de SNC (convulsiones, hemorragia
intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar su empleo en neonatos;
estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza ia bilirrubina de
sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Un subgrupo de la poblacin general (7% en estudios clnicos) son
metabolizadores lentos de desloratadina; al parecer la frecuencia de metabolismo
lento es ms alta entre los estadounidenses de origen africano; los metabolizadores
lentos pueden ser ms sensibles a efectos secundarios relacionados con la dosis;
utilizar con cautela en "metabolizadores lentos". Emplear con precaucin en
enfermos que tambin reciben ketoconazol, itraconazol, fluconazol, eritromicina,
DESLORATADINA
claritromicina u otros frmacos que pueden alterar el metabolismo heptico de la
desloratadina; aunque se ha observado un incremento de los niveles de
desloratadina en plasma, an no se describen electos adversos con su
administracin concomitante, incluyendo la prolongacin del intervalo QT que ocurre
con antihistamnicos similares, terfenadina y astemizol. Si bien es menos sedante
que otros antihistamnicos, la desloratadina puede causar sopor y deteriorar la
capacidad para llevar a cabo actividades que requieren alerta mental. Usar con
cautela en mujeres en lactancia porque la desloratadina pasa a la leche materna. Las
tabletas de desintegracin oral contienen aspartame, el cual se metaboliza en
fenilalanina y debe usarse con cautela en pacientes con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, edema
Sistema nervioso central: somnolencia, fatiga, mareo
Dermatolgicas: prurito, urticaria
Gastrointestinales: xerostoma, nusea, sequedad farngea
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas y bilirrubina
Neuromusculares y esquelticas: mialgias
Respiratorias: faringitis, disnea
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, sntomas similares a influenza
Interacciones medicamentosas Aumento de los niveles en plasma y el rea bajo la
curva (ABC) de la desloratadina y su metabolito activo con ketoconazol y
eritromicina; no se observan cambios del intervalo QT ni arritmias cardiacas (vase
Advertencias); depresin adicional del SNC con otros depresores y alcohol.
Interaccin con alimentos La administracin con alimento no tiene efecto en la
biodisponibilidad de la desloratadina.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; evitar el calor excesivo y la
humedad; las tabletas de desintegracin oral deben usarse de inmediato despus de
sacarlas del empaque con burbujas.
Mecanismo de accin Antihistamnico tricclico de accin prolongada con
propiedades antagonistas selectivas del receptor perifrico de histamina
metabolito activo de la loratadina.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 1 h
Duracin: 24 h
Farmacocintica
Distribucin: pasa a la leche materna
Unin a protenas: 82 a 87% (desloratadina); 85 a 89% (metabolito)
Metabolismo: se metaboliza en un derivado activo (3-hidroxidesloratadina); un
subgrupo de la poblacin es metabolizador lento de la desloratadina (7% de
pacientes en estudios clnicos es metabolizador lento; vase Precauciones)
Vida media: 27 h (tanto desloratadina como metabolito activo)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 3 h
Eliminacin: 87% se elimina en orina y heces como productos metablicos
Dosificacin usual Oral:
Nios de 6 a 11 meses: 1 mg una vez/da
Nios de 1 a 5 aos: 1.25 mg una vez/da
Nios de 6 a 11 aos: 2.5 mg una vez/da
Nios > 12 aos y adultos: 5 mg una vez/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal o heptica: administrarla cada tercer da
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con el alimento; las tabletas
de desintegracin oral deben colocarse directamente sobre la lengua; la tableta se
desintegra de inmediato; puede tomarse con o sin agua
Parmetros para vigilancia Mejora de signos y sntomas de rinitis alrgica.
Intervalo de referencia Valores sricos teraputicos (no se utilizan clnicamente):
desloratadina: 2.5 a 4 ng/mL
Interaccin con pruebas de Pruebas cutneas con antgenos.
Informacin para el paciente Ingerir agua en abundancia; puede causar sequedad
bucal y sopor, y deteriorar la capacidad para llevar a cabo labores que requieren
alerta mental o coordinacin fsica; evitar el consumo de alcohol.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Jarabe (Clarinex*): 0.5 mg/mL (120 mL, 480 mL) [sabor goma de mascar]
Tabletas: 5 mg
Tabletas de desintegracin oral (Clarinex RedTabs ): 2.5 mg [contiene 1.28 mg de
fenilalanina/tableta; sabor tutti-lrutti]; 5 mg [contiene 2.55 mg de fenilalanina/
tableta; sabor tutti-frutti]
Referencias
C
(fi
DESMOPRESINA
Desmetilclortetraciclina vase Demeclociclina en a pgina 454
4-desmetoxidaunorrubicina vase Idarrubicina en la pgina 848
Desmopresina
Sinnimos Acetato de desmopresina; 1-desamino-8-d-arglnina vasopresina
Categora teraputica Agente hemostsico; Agente para tratamiento de la
hemofilia; Anlogo sinttico de vasopresina
Uso Tratamiento de diabetes inspida, control de hemorragias en hemofilia A (con
concentraciones de factor VIII > 5%), enfermedad de von Wlllebrand tipo I leve o
moderada y trombocltopenia; enuresls nocturna primarla.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la desmopresina o cualquier componente de
la frmula; evitar su empleo en pacientes con enfermedad de von Willebrand grave
tipos I, IIB o plaquetarlo (seudo von Wlllebrand); hemofilia A con concentraciones de
factor VIII < 5% o hemofilia B; disfuncin renal moderada o grave (D < 50 mL/mln).
Advertencias Evitar la administracin intranasal en pacientes con alteraciones de la
mucosa (cicatrizacin, edema, exudado, obstruccin o rinitis atpica grave).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con predisposicin a formacin de
trombos, padecimientos que se acompaan de desequilibrio hidroelectroltlco (p. ej.,
tibrosis qustica) y aqullos con coronariopata, enfermedad cardiovascular
hipertenslva o ambas; podra ser necesario reducir la ingesta de lquidos para
disminuir el potencial de desarrollo de sobrecarga hdrlca.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor faciai, hipertensin arterial, dolor torcico, palpitaciones,
taquicardia
Sistema nervioso central: cefalea, somnolencia, mareo, Insomnio, agitacin
Endocrinas y metabllcas: hiponatremia, sobrecarga hdrlca
Gastrointestinales: nusea, clico, dispepsia, vmito
Genitourinarias: dolor vulvar, balanltls
Locales: dolor en el sitio de la Inyeccin
Oculares: prurito, sensibilidad a la luz
Respiratorias: rinitis, infeccin de vas respiratorias superiores, epistaxis, congestin
nasal
Interacciones medicamentosas Disminucin de la respuesta antidlurtlca con litio,
dosis altas de adrenalina, demeclociclina y heparina; aumento de la respuesta
antidiurtica con carbamaceplna, cloropropamida, fludrocortlsona y cloflbrato.
Estabilidad Refrigerar la inyeccin, la solucin y el Stimate; los dos ltimos son
estables por tres semanas cuando se guardan a temperatura ambiente si no se
abrieron; el inyectable conserva su estabilidad durante dos semanas a temperatura
ambiente; el DDAVP es estable a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Incrementa la reabsorcin de agua en los rones por
aumento de la permeabilidad celular de los tbulos colectores; es posible que cause
contraccin del msculo liso y vasoconstriccin; Incremento de! factor VIH y activador
del plasmlngeno plasmticos, dependiente de la dosis.
Farmacodinamia
Administracin oral:
Inicio de la accin de la ADH: 1 h
Efecto mximo: 2 a 7 h
Duracin: 6 a 8 h
Administracin Intranasal:
Inicio de la accin de la ADH: 1 h
Efecto mximo: 1.5 h
Duracin: 5 a 21 h
Administracin IV:
Inicio del Incremento de actividad del factor VIII: 15 a 30 min
Efecto mximo: 90 min a 3 h
Farmacocintica
Absorcin:
Tabletas orales: 5 a 15%
Solucin nasal: 10 a 20%
Atomizador nasal (concentracin de 1.5 mg/mL): 3.3 a 4 . 1 %
Metabolismo: se desconoce
Vida media:
Oral: 1.5 a 2.5 h
IV:
Inicial: 7.8 min
DESMOPRESINA
Terminal: 75.5 min (intervalo: 0.4 a 4 h); disfuncin renal grave: 9 h
Intranasal: 3.3 a 3.5 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
Oral: 0.9 h
Intranasal: 1.5 h
Excrecin: principalmente en orina
Dosificacin usual
Diabetes inspida:
Oral:
Nios < 12 aos: inicial: 0.05 mg dos veces al da; ajustar hasta obtener la
respuesta deseada (intervalo: 0.1 a 0.8 mg diarios)
Nios > 12 aos y adultos: 0.05 mg dos veces al da; ajustar hasta la respuesta
deseada (intervalo: 0.1 a 1.2 mg divididos dos a tres veces/da)
Intranasal: Nota: usar la solucin nasal en pacientes cuyas necesidades de
dosificacin son de < 10 u.g o no pueden cubrirse con los incrementos de 10 u.g
que aporta la formulacin en spray
Nios de 3 meses a < 12 aos: inicial: 5 ug/da (0.05 mL/da de la solucin nasal)
divididos una o dos veces/da; intervalo: 5 a 30 ug/da (0.05 a 0.3 mL/da de la
solucin nasal); ajustar la dosis de la maana y la noche de forma
independiente, para lograr un ritmo diurno adecuado de recambio hdrico
Nios > 12 aos y adultos: inicial: 5 a 40 ug (0.05 a 0.4 mL de la solucin nasal)
divididos una a tres veces/da; ajustar la dosis de la maana y la noche de
forma independiente, para lograr un ritmo diurno adecuado de recambio
hdrico
IV, SC: nios > 12 aos y adultos: 2 a 4 ug/da divididos en dos dosis, o V de la
dosis intranasal de mantenimiento
Hemofilia:
IV: nios > 3 meses y adultos: 0.3 ug/kg, 30 min antes del procedimiento; la dosis
puede repetirse si es necesario
Intranasal: nios > 12 aos y adultos: Stimate"'' en concentracin alta:
< 50 kg: 150 ug (un disparo)
> 50 kg: 300 ig (un disparo en cada fosa nasal)
La repeticin de la dosis depende del estado clnico del paciente y de los
resultados de laboratorio; cuando se utiliza en el preoperatorio, debe
administrarse 2 h antes de la Intervencin quirrgica.
Enuresis nocturna: (tratamiento a corto plazo, 4 a 8 semanas):
Intranasal: nios > 6 aos: (con la solucin nasal de 100 ug/mL o el spray nasal):
inicial: 20 ug (0.2 mL) a la hora de acostarse; intervalo: 10 a 40 ug; s se
requieren dosis > 10 ug, se recomienda administrar V de la dosis en cada fosa
nasal; utilizar la solucin nasal en pacientes cuyas necesidades de dosificacin
son < 10 u,g o que no se pueden cubrir con los incrementos de 10 ug que aporta
la formulacin en spray
Oral: nios > 6 aos: 0.2 a 0.6 mg una vez, antes de acostarse
Administracin
Intranasal: al usar el sistema de suministro mediante sonda nasal, extraer la solucin
hacia la sonda flexible calibrada; insertar un extremo en la narina; soplar por el otro
extremo, para depositar la solucin a profundidad dentro de la cavidad nasal.
Antes de utilizar por primera vez la bomba atomizadora debe purgarse; para ello,
presionar el disparador cuatro veces. Evitar usar el atomizador en nios < 6 aos,
por la dificultad para ajustar la dosis; desechar cualquier solucin remanente
despus de 25 50 dosis (frascos mpula de 2.5 o 5 mL, respectivamente) porque
es posible que la cantidad proporcionada sea sustancialmente menor de la
prescrita
Parenteral: IV: diluir en solucin salina normal hasta una concentracin mxima de
0.5 ug/mL y administrar durante 15 a 30 min; si se proporciona desmopresina IV
antes de la ciruga, administrarla 30 min antes de la misma
Parmetros para vigilancia
Administracin IV: vigilar presin arterial y pulso
Diabetes inspida: ingestin de lquidos, volumen urinario, densidad especfica,
osmolaridad de plasma y orina, electrlitos sricos
Hemofilia: concentracin antignica de factor VIH, tiempo parcial de tromboplastina
activada, actividad de factor VIH
Informacin para el paciente Evitar la hidratacin excesiva; sonarse la nariz antes
de utilizar la solucin o el pulverizador nasal; notificar al mdico si ocurren cefalea,
falta de aire, pirosis, nusea, clico o dolor vulvar.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable, como acetato: 4 ug/mL (1 mL, 10 mL)
Solucin Intranasal, como acetato: 100 u,g/mL (2.5 mL) [con sonda nasal]
(Contina)
10
DEXAMETASONA
Desmopresina
(Contina)
Solucin para aplicacin intranasal, como acetato: 100 pg/mL (5 mL) [proporciona 10
pg/disparo]
DDAVP: 100 pg/mL (5 mL) [proporciona 10 pg/disparo]
Stimate: 1.5 mg/mL (2.5 mL) [ proporciona 150 pg/disparo]
Tabletas, como acetato: 0.1 mg, 0.2 mg
Referencias
Slenberg A, Lackgren G. Desmopressin Tablets in the T r e a t m e n t of Severe Nocturnal Enuresis in
A d o l e s c e n t s . Pediatrics. 1 9 9 4 ; 9 4 ( 6 Pt 1):841-46.
Dexametasona
Informacin relacionada
Corticosteroides sistmicos en la pgina 1691
Sinnimos Fosfato sdico de dexametasona
Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Agente antiinflamatorio oftlmico;
Antiemtico; Corticosteroide oftlmico; Corticosteroide sistmico; Corticosteroide
suprarrenal; Glucocorticoide
Uso Tratamiento de inflamacin crnica y enfermedades alrgicas, hematolgicas,
dermatolgicas, neoplsicas, reumticas y autoinmunitarias; puede utilizarse en la
teraputica de edema cerebral y choque sptico, y como agente diagnstico;
frmaco antiemtico adyuvante para el tratamiento de la emesis inducida por
quimioterapia; teraputica de edema de vas respiratorias antes de la extubacin; se
utiliza en recin nacidos con displasia broncopulmonar para facilitar el retiro del
ventilador.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la dexametasona o cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias); infecciones activas no tratadas; infecciones
micticas sistmicas, paludismo cerebral; enfermedades virales, micticas o
tuberculosas de los ojos.
Advertencias
Es
posible
que
ocurra
supresin
del
eje
hipotalmico-hipofisario-suprarrenal (HHS); puede presentarse insuficiencia
suprarrenal con la suspensin abrupta tras uso prolongado o estrs; debe
suspenderse con cuidado. Los pacientes con supresin del eje HHS podran requerir
dosis de glucocorticosteroides sistmicos antes de, durante y despus de estrs
inusual (p. ej., ciruga). Puede ocurrir inmunosupresin, es posible los pacientes sean
ms susceptibles a infecciones; evitar la exposicin a varicela y sarampin. Los
corticosteroides pueden activar infecciones latentes oportunistas o exacerbar las
infecciones micticas sistmicas. Pueden causar osteoporosis (a cualquier edad) o
inhibicin del crecimiento seo en pacientes peditricos. Puede presentarse miopata
aguda con dosis elevadas, puede ocurrir tambin elevacin de la PI (en especial
con el uso prolongado), pueden presentarse efectos en el SNC (que van desde
euforia hasta psicosis). Se informan casos raros de reacciones anafiactoides con los
corticosteroides.
La inyeccin puede contener sulfitos y la tableta de 0.5 mg, tartrazina, cualquiera de
los cuales podra causar reacciones alrgicas en personas sensibles. El elxir
contiene cido benzoico (benzoato), un metabolito del alcohol benclico; dosis altas
de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal
("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis
metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que
incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular;
en neonatos, utilizar con cautela productos de dexametasona que contienen cido
benzoico; estudios in vitro y en animales demostraron que el benzoato desplaza la
bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Evtese administrar dosis ms altas que las recomendadas; pueden
presentarse supresin de! eje HHS, detencin del crecimiento lineal (p. ej., reduccin
de la velocidad de crecimiento), disminucin de la densidad mineral sea,
hipercorticismo (sndrome de Cushing), hiperglucemia o glucosuria; ajustar hasta la
dosis ms baja efectiva. La reduccin de la velocidad de crecimiento se presenta
cuando los corticosteroides se administran a pacientes peditricos por cualquier va
(vigilar el crecimiento). Usar con cautela extrema en pacientes con tuberculosis del
DEXAMETASONA
aparato respiratorio, infecciones sistmicas no tratadas o herpes simple ocular; usar
con cautela en pacientes con disfuncin tiroidea, cirrosis, colitis ulcerativa
inespecfica, hipertensin, disfuncin renal, osteoporosis, tendencia tromboemblica,
insuficiencia cardiaca congestiva, infarto del miocardio reciente, trastornos
convulsivos, miastenia grave, tromboflebitis, lcera pptica, diabetes, glaucoma,
cataratas o disfuncin heptica. El uso prolongado puede dar como resultado la
formacin de cataratas o glaucoma.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, hipertensin
Sistema nervioso central: cefalea, vrtigo, convulsiones, euforia, psicosis,
seudotumor cerebral, insomnio, nerviosismo
Dermatolgicas: acn, atrofia de la piel
Endocrinas y metablicas: supresin del eje HSS y del crecimiento, intolerancia a la
glucosa, hipopotasemia, alcalosis, sndrome de Cushing
Gastrointestinales: lcera pptica, nusea, vmito
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, osteoporosis, disminucin de
la densidad mineral sea, fracturas
Oculares: cataratas, hipertensin intraocular, glaucoma
Diversas: inmunosupresin, reacciones anafilactoides (raras)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4; inductor de la
isoenzima CYP3A3/4; Inhibidor de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo P450
Barbitricos, fenitona, rifampicina, ritonavir, antibiticos macrlidos, ketoconazol,
saquinavir, salicilatos, antiinflamatorios no esteroideos, toxoides; el alcohol y la
cafena pueden incrementar sus efectos gastrointestinales adversos; vacunas de
virus vivos (aumento del riesgo de infeccin viral); las vacunas pueden tener menor
efecto.
Interaccin con alimentos El uso sistmico de corticosteroides podra requerir una
dieta con aumento de potasio, vitaminas A, B , C, D, folato, calcio, zinc y fsforo, y
restriccin de sodio.
Estabilidad La dilucin de la inyeccin de fosfato sdico de dexametasona con
solucin glucosada al 5% o salina normal es estable cuando menos 24 h.
Mecanismo de accin Disminuye la inflamacin porque suprime la migracin de
leucocitos polimorfonucleares y revierte el incremento de la permeabilidad capilar;
suprime la respuesta nmunitaria normal.
Farmacodinamia Duracin: los efectos metablicos pueden perdurar 72 h
Farmacocintica
Metabolismo: heptico
Vida media: terminal:
Lactantes con peso extremadamente bajo al nacer y displasia broncopulmonar: 9.3
h
Nios de 3 meses a 16 aos: 4. 3 h
Adultos sanos: 3 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
Oral: 1 a 2 h
IM: 8 h
Eliminacin: en orina y bilis
Dosificacin usual
Recin nacidos:
Edema de vas respiratorias y extubacin: IV: usual: 0.25 mg/kg/dosis
administrados alrededor de 4 h antes de la extubacin programada, y despus
cada 8 h por tres dosis en total; intervalo: 0.25 a 1 mg/kg/dosis por una a tres
dosis; dosis mxima: 1 mg/kg/da. Nota: en casos ms graves quiz se requiera
tratamiento ms prolongado
Displasia broncopulmonar (para facilitar el retiro del ventilador): oral, IV: se
proponen mltiples esquemas posolgicos; intervalo: 0.5 a 0.6 mg/kg/da
administrados en dosis fraccionadas cada 12 h por tres a siete das; despus
disminuir gradualmente durante una a seis semanas
Nios:
Edema de vas respiratorias y extubacin: oral, IM, IV: 0.5 a 2 mg/kg/da divididos
cada 6 h, comenzar 24 h antes de la extubacin y continuar con cuatro a seis
dosis despus de sta
Antiemtico (en emesis inducida por quimioterapia): IV: inicial: 10 mg/nrVdosis
(dosis mxima: 20 mg); despus 5 mg/m /dosis cada 6 h
Antiinflamatorio: oral, IM, IV: 0.08 a 0.3 mg/kg/da o 2.5 a 10 mg/m /da divididos
cada 6 a 12 h
Meningitis bacteriana: neonatos y lactantes > 2 meses: IV: 0.6 mg/kg/da divididos
cada 6 h los cuatro primeros das de la antibioticoterapia; iniciar la
dexametasona al momento de la primera dosis de antibitico
Edema cerebral: oral, IM, IV: dosis de carga: 1 a 2 mg/kg en dosis nica;
mantenimiento: 1 a 1.5 mg/kg/da (dosis mxima: 16 mg/da) divididos cada
4a6 h
(Contina)
463
6
DEXAMETASONA
Dexametasona
(Continua)
2
Restitucin fisiolgica: oral: IM, IV: 0.03 a 0.15 mg/kg/da, o 0.6 a 0.75 mg/m /da
divididos cada 6 a 12 h
Nios y adultos: oftlmico:
Suspensin: instilar dos gotas cada hora durante el da, y 1 h s y otra no por la
noche; reducir gradualmente la dosis hasta cada 3 a 4 h; despus a tres o cuatro
veces/da
Adultos:
Protocolo para leucemia aguda no linfoblstica: IV: 2 mg/m /dosis cada 8 h por 12
dosis
Antiinflamatorio: oral, IM, IV: 0.75 a 9 mg/da divididos cada 6 a 12 h
Edema cerebral: IV: inicial: 10 mg; despus 4 mg IM/IV cada 6 h
Diagnstico de sndrome de Cushing: oral: 1 mg a las 11 PM; extraer sangre a las
8 AM
Administracin
2
Oftlmica: evitar el contacto de la punta del gotero con la piel o el ojo; quitar las
lentes de contacto blandas antes de usar las soluciones que contienen cloruro de
benzalconio.
Solucin y suspensin: aplicar presin digital sobre el saco lagrimal durante la
instilacin y 1 a 2 min despus de ella, para disminuir el riesgo de absorcin y
efectos sistmicos
Oral: puede administrarse con alimento o leche para disminuir sus efectos
gastrointestinales adversos
Parenteral: IV: administrar la solucin no diluida (4 mg/mL) IV durante 1 a 4 min si la
dosis es <10 mg; en el tratamiento con dosis altas debe diluirse en solucin
glucosada al 5% o salina normal, y administrarse por infusin intermitente durante
15 a 30 min
Parmetros para vigilancia Hemoglobina, hemorragia oculta, presin arterial,
potasio y glucosa sricos; presin intraocular con uso sistmico > 6 semanas; peso y
talla en los nios.
Intervalo de referencia
Prueba de supresin con dexametasona: cortisol a las 8 AM < 6 u.g/100 mL, en
adultos que recibieron 1 mg de dexametasona a las 11 PM la noche anterior
Interaccin con pruebas de Pruebas cutneas.
Informacin para el paciente Evitar el alcohol; limitar la cafena; no disminuir la
dosis ni suprimir el frmaco sin aprobacin mdica; evitar la exposicin a sarampin
o varicela; avisar de inmediato al mdico si se estuvo expuesto, as como en caso de
enfermedad aguda que incluya fiebre u otros signos de infeccin. Notificar al mdico
que se est en tratamiento con corticosteroides antes de una intervencin quirrgica
o con cualquier lesin.
Informacin adicional A causa de la larga duracin del efecto, no es adecuada para
dosificacin cada tercer da.
Presentaciones La informacin dei excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Elxir, como base: 0.5 mg/5 mL (240 mL)
Solucin inyectable, como fosfato sdico: 4 mg/mL (1 mL, 5 mL, 30 mL); 10 mg/mL
(10 mL)
Solucin inyectable, como fosfato sdico [sin conservadores]: 10 mg/mL (1 mL)
Solucin oftlmica, como fosfato sdico: al 0 . 1 % (5 mL)
Solucin oral: 0.5 mg/5 mL (500 mL)
Solucin oral concentrada:
Dexamethasone Intenso!: 1 mg/mL (30 mL) [contiene alcohol al 30%]
Suspensin oftlmica:
Maxidex: al 0.1% (5 mL; 15 mL [DSC]) [contiene cloruro de benzalconio]
Tabletas [ranuradas]: 0.5 mg, 0.75 mg, 1 mg, 1.5 mg, 2 mg, 4 mg, 6 mg
DexPak TaperPak: 1.5 mg [51 tabletas en empaque con dosis escalonadas]
Referencias
A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics C o m m i t t e e o n Infectious D i s e a s e s . D e x a m e t h a s o n e T h e r a p y for Bacterial
M e n i n g i t i s in Infants a n d C h i l d r e n . Pediatrics- 1 9 9 0 ; 8 6 ( 1 ) : 1 3 0 - 3 .
B a h a l N, N a h a t a M C . T h e Role of C o r t i c o s t e r o i d s in Infants a n d C h i l d r e n With Bacterial M e n i n g i t i s . DICP.
1991;25(5):542-5.
C o u s e r R J , F e r r a r a T B , F a l d e B, et al. Effectiveness of D e x a m e t h a s o n e in P r e v e n t i n g E x t u b a t i o n Faiiure in
Preterm Infants at I n c r e a s e d Risk f o r A i r w a y E d e m a . J Pediatr. 1 9 9 2 , 1 2 1 ( 4 ) : 5 9 1 - 6 .
D u r a n d M, S a r d e s a i S, M c E v o y C. Effects of E a r l y D e x a m e t h a s o n e T h e r a p y on P u l m o n a r y M e c h a n i c s a n d
C h r o n i c L u n g D i s e a s e in Very L o w Birth W e i g h t Infante: A RandonYized. C o n t r o l l e d Trial. Pediatrics.
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N g P C . T h e Effectiveness a n d S i d e Effects o f D e x a m e t h a s o n e i n P r e t e r m Infants With B r o n c h o p u l m o n a r y
D y s p l a s i a . Aren Dis Child. 1 9 9 3 ; 6 8 ( 3 S p e c N o ) : 3 3 0 - 6 .
DEXMEDETOMIDINA
Dexmedetomidina
Sinnimos Clorhidrato de dexmedetomidina
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico; Agonista adrenrgico alfa;
Sedante
Uso Sedacin de pacientes inicialmente intubados y con ventilacin mecnica durante
el tratamiento en contextos de terapia intensiva; la duracin de la infusin no debe
exceder 24 h.
Sus usos no autorizados incluyen administracin antes de la induccin anestsica
con tiopental; alivio de dolor y reduccin de la dosis de opiceos despus de la
ligadura laparoscpica de trompas; como anestsico adyuvante en ciruga
oftlmica; tratamiento del temblor generalizado posquirrgico; premedicacin para
atenuar el delirio cardioestimulante posanestsico de ketamina.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valor con cautela antes de
prescribir.
(Contina)
DEXMEDETOMIDINA
Dexmedetomidina
(Contina)
Puede adsorberse en ciertos tipos de ltex natural; siempre que sea posible, emplear
componentes hechos con juntas de ltex sinttico o natural recubierto.
Mecanismo de accin Es un agonista selectivo de receptores adrenrgicos alfa
similar a la clonidina, pero con afinidad mucho mayor por receptores alfa que alfa^
se observ actividad alfa! con dosis altas o despus de infusiones rpidas; produce
sedacin ligera que es clnicamente eficaz, aunque los pacientes despiertan con
facilidad. La respuesta de sedacin exhibe propiedades semejantes al sueo natural,
de manera especfica, estimulacin del sueo de NREM. Sus propiedades sedantes
se derivan principalmente de su actividad en el locus cerleas del tallo cerebral. Sus
efectos analgsicos se producen por estimulacin de los receptores alfa en el asta
dorsal de la mdula espinal.
2
Farmacocintica
Distribucin: V : -~ 118 L
ds5
DEXRAZOXANO
Biodisponibilidad: IM: 73%
Unin a protenas: 94%
Metabolismo: heptico, va glucuronidacin y CYP2A6
Vida media: distribucin: 6 min; terminal: 2 h
Eliminacin: orina (95%); heces (4%)
Depuracin: adultos: 39 L/h; disfuncin heptica (ciase A, B o C de Child-Pugh):
los valores promedio fueron 74, 64 y 53%, respectivamente, de los observados
en adultos sanos
Dosificacin usual Individualizar y ajustar la dosis para lograr el efecto clnico
deseado; IV:
Nios (informacin limitada): dosis de impregnacin: 0.5 a 1 u.g/kg; seguida por
infusin de mantenimiento de 0.2 a 0.7 ug/kg/h; nios < 1 ao pueden requerir
velocidades de infusin mayores; intervalo promedio de infusin: 0.4 ug/kg/h vs
0.29 u.g/kg/h en nios > 1 ao; se usaron dosis hasta de 0.75 fxg/kg/h
(Chrysostomou, 2006)
Adultos: inicial: dosis de impregnacin: 1 uvg/kg, seguido por una infusin de
mantenimiento de 0.2 a 0.7 ug/kg/h
Nota: el fabricante no recomienda que la duracin de la infusin exceda 24 h;
algunos estudios en adultos demuestran que la dexmedetomidina es bien tolerada
en periodos de tratamiento > 24 h; ajustar la velocidad de infusin de manera que
el paciente despierte lentamente; su suspensin abrupta, en particular despus de
infusiones prolongadas, puede producir sntomas de abstinencia
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: es posible que sea necesario considerar
la reduccin de la dosis. No se cuenta con lineamientos especficos
Administracin IV: administrar con un dispositivo de infusin controlada; diluir 200
(jg (2 mL) en 48 mL de solucin salina normal, para obtener una concentracin final
de 4 ug/mL. Infundir la dosis de impregnacin durante 10 min; las infusiones rpidas
se acompaan de efectos secundarios graves (vase Advertencias)
La dexmedetomidina puede adherirse al ltex natural; emplear componentes para
administracin hechos con juntas de ltex sinttico o natural recubierto.
Parmetros para vigilancia Nivel de sedacin, frecuencia cardiaca, respiracin,
ECG, presin arterial.
Implicaciones para la atencin de enfermera Vigilancia continua de signos
vitales, funcin cardiaca y respiratoria, y nivel de sedacin durante la infusin, hasta
que \a conciencia se recupere por completo. No suspender en forma abrupta (puede
conducir a un despertar rpido relacionado con ansiedad, agitacin y resistencia a la
ventilacin mecnica).
Informacin adicional Como adyuvante de la anestesia, la dexmedetomidina se ha
administrado por va IM, en dosis de 0.5 a 1.5 ug/kg/dosis, 60 min antes de
administrarla.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, solucin [sin conservador]: 100 ug/mL (2 mL)
Referencias
B e r k e n b o s c h J W , W a n k u m P C , T o b a s J D . P r o s p e c t i v e E v a l u a t i o n o f D e x m e d e t o m i d i n e for N o n i n v a s i v e
P r o c e d u r a l S e d a t i o n n C h i l d r e n . Pediatr Crit Care Med. 2005;6{4)-.435-9.
B u c k M L . D e x m e d e t o m i d i n e f o r S e d a t i o n i n t h e P e d i a t r i c I n t e n s i v e C a r e S e t t i n g . Pediatr Pharm.
2006;12(1).
C h r y s o s t o m o u C, Di Fllippo S, M a n r i q u e A M . et a l . U s e of D e x m e d e t o m i d i n e in C h i l d r e n After Cardlac a n d
T h o r a c i c S u r g e r y . Pediatr Crit Care Med. 2 0 0 6 ; 7 ( 2 ) : 1 2 6 - 3 1 .
W a l k e r J, M a c c a l u m M, F i s c h e r C, et al. S e d a t i o n U s i n g D e x m e d e t o m i d i n e in Pediatric B u r n P a t i e n t s . J
Burn Care Res. 2 0 0 6 ; 2 7 ( 2 ) : 2 0 6 - 1 0 .
Dexrazoxano
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en ia
pgina 1723
Sinnimos ICRF-187
Categora teraputica
Agente antlneoplsico; Agente quelante;
Agente
quimioprotector
Uso Disminucin de cardiotoxicidad inducida por antraclclinas (doxorrubiclna,
daunorrubicina). Por lo general no se recomienda utilizarlo al inicio del tratamiento
con antraclclinas. Casi todos los estudios con dexrazoxano se realizaron en mujeres
con cncer de mama metastsico que recibieron una dosis acumulativa de
doxorrubiclna de 300 mg/m .
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
(Contina)
2
DEXRAZOXANO
Dexrazoxano
(Contina)
S e h e s t e d M , e t al. D E
1996;14:2884.
DEXTRN
S w a i n S M , e t al. C a r d i o p r o t e c t i o n W i t h D e x r a z o x a n e for D o x o r u b i c i n - C o n t a i n i n g T h e r a p y i n A d v a n c e d
Breast C n c e r . J Clin Oncol. 1 9 9 7 ; 1 5 : 1 3 1 8 - 3 2 .
S w a i n S M , e t al. D e l a y e d A d m i n i s t r a r o n o f D e x r a z o x a n e P r o v i d e s C a r d i o p r o t e c t i o n for Patients W i t h
A d v a n c e d B r e a s t C n c e r T r e a t e d W i t h D o x o r u b i c i n - C o n t a i n i n g T h e r a p y . J Clin Onco. 1.997;15".1333-40.
W e x l e r L H , et al. R a n d o m i z e d Trial of the C a r d i o p r o t e c t i v e A g e n t I C R F - 1 8 7 in Pediatric S a r c o m a Patients
T r e a t e d W i t h D o x o r u b i c i n . J Clin Oncol. 1 9 9 6 ; 1 4 : 3 6 2 - 7 2 .
Dextrn
Sinnimos Dextrn 40; Dextrn 70; Dextrn de alto peso molecular; Dextrn de bajo
peso molecular
Categora teraputica Expansor del volumen plasmtico
Uso Restitucin de lquidos y expansor de volumen sanguneo utilizado en el
tratamiento de hipovolemia, choque o estados de choque inminente; el dextrn 40
tambin est indicado para emplearse como lquido para purgado de oxigenadores
de bomba durante la circulacin extracorprea, y para profilaxia de trombosis venosa
y embolia pulmonar en pacientes que se someten a intervencin quirrgica que se
acompaa de incidencia alta de complicaciones tromboemblicas (p. ej., de la
cadera).
Factor de riesgo para el embarazo C
L a c t a n c i a Se desconoce si se excreta en la leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a dextranos o cualquier componente de la
frmula; insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) grave, Insuficiencia renal,
trombocitopenia grave; hipervolemia; hipofibrinogenemia, trastornos hemorragparos
graves.
Advertencias Utilizar con cautela en pacientes con ICC, edema pulmonar,
insuficiencia renal, trombocitopenia o hemorragia activa; vigilar en busca de
reacciones anafilactoides; disponer de adrenalina y difenhidramina.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con deshidratacin extrema (puede
ocurrir insuficiencia renal) e individuos con hepatopata crnica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin
Sistema nervioso central: fiebre
Dermatolgicas: urticaria
Gastrointestinales: nusea, vmito
Hematolgicas: prolongacin del tiempo de sangrado con dosis ms altas (puede
interferir con la funcin plaquetaria)
Neuromusculares y esquelticas: artralgias
Respiratorias: sibilancias, edema pulmonar con dosis altas, opresin torcica,
disnea, congestin nasal
Diversas: anafilaxia
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; no congelar; no utilizar si ocurri
cristalizacin; descartar envases utilizados parcialmente.
Mecanismo de accin Produce expansin del volumen plasmtico debido a su
efecto coloidosmtico intenso (similar a la albmina); atrae lquido intersticial hacia el
espacio intravascular; el dextrn 40 tambin puede aumentar el flujo sanguneo
microvascular.
Farmacodinamia
Efecto mximo sobre el volumen plasmtico:
Dextrn 40: varios minutos
Dextrn 70 y dextrn 75: 1 h
Farmacocintica
Metabolismo: las molculas con peso molecular > 50 000 se metabolizan en glucosa
Eliminacin:
Molculas con peso molecular < 15 000: eliminacin renal rpida
Dextrn 40: 70% se excreta en la orina (sin modificar) en 24 h
Dextrn 70 y 75: ~ 50% se excreta en la orina en 24 h
Dosificacin usual IV (la dosis y velocidad de administracin dependen del estado
hdrico del paciente y deben individualizarse):
Expansin del volumen y choque:
Nios: la dosis total no debe ser > 20 mL/kg durante las primeras 24 h y no > 10
mL/kg/da despus; no tratar por > 5 das
Adultos: 500 a 1 000 mL a una velocidad de 20 a 40 mL/min
Dosis diaria mxima: primeras 24 h: 20 mL/kg y luego 10 mL/kg/da; el
tratamiento no debe continuarse > 5 das
Administracin Parenteral: slo por infusin IV: velocidad usual mxima (adultos): 4
mL/min; velocidad mxima en situaciones de urgencia (adultos): 20 a 40 mL/min
Parmetros para vigilancia Signos vitales, signos de reaccin alrgica o
anafilactoide, en especial 30 min despus de iniciar la infusin; signos de sobrecarga
(Contina)
DEXTRANFETAMINA
Dextrn
(Contina)
circulatoria (es decir, frecuencia cardiaca, presin arterial, presin venosa central,
hematcrlto), diuresis; densidad especfica urinaria; plaquetas.
Interaccin con pruebas de Glucosa srica elevada falsa cuando se determina por
mtodos que utilizan concentraciones altas de cido (p. ej., cido sulfrico, cido
actico); puede interferir con pruebas para cuantificacin de bilirrubina en las que se
emplea alcohol y aqullas para protenas totales en las que se usan reactivos de
Bluret; el dextrn 70 puede producir agregacin erltrocitarla e interferir con ia
tipificacin y las pruebas sanguneas cruzadas.
Implicaciones para la atencin de enfermera Es necesario estar preparado para
tratar cuadros anafilctlcos, con adrenalina, antlhlstamnicos, teraputica de apoyo y
frmacos alternativos al dextrn para mantener la circulacin; no administrar si la
solucin est turbia o contiene agregados de dextrn; suspender el medicamento si
la densidad especfica urinaria es baja, ocurre oliguria o anuria, o se observa
aumento rpido sbito de la presin venosa central u otros signos de sobrecarga
circulatoria.
Informacin adicional El dextrn en cloruro de sodio al 0.9% contiene 154 mEq/L de
cloruro de sodio.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin para Infusin [premezclada en solucin glucosada al 5%; bajo peso
molecular]: dextrn 40 al 10% (500 mL)
Solucin para infusin [premezclada en solucin glucosada al 10%; alto peso
molecular]: dextrn 70 al 32% (500 mL)
Solucin para infusin [premezclada en solucin salina normal; alto peso molecular]:
dextrn 70 al 6% (500 mL)
Solucin para infusin [premezclada en solucin salina normal; bajo peso molecular]:
dextrn 40 al 10% (500 mL)
Dextranfetamina
Alertas especiales
El uso inadecuado de anfetamlnas puede causar muerte sbita y eventos
cardiovasculares graves - agosto de 2006
El fabricante de dextranfetamina public una carta dirigida a los mdicos con
respecto a cambios en la informacin de prescripcin de dextranfetamina. Se
agregaran una advertencia de recuadro negro y advertencias adicionales para alertar
a los profesionales de la salud respecto de casos de muerte sbita y eventos
cardiovasculares graves informados con el uso de estimulantes del SNC en
pacientes con anormalidades cardiacas estructurales u otros problemas cardiacos
graves. La etiqueta advierte que no deben usarse productos estimulantes en
pacientes con anormalidades cardiacas conocidas, cardlomiopata, anomalas
graves del ritmo cardiaco, arterlopata coronarla u otros problemas cardiacos graves.
Estos cambios se realizaron en respuesta a una solicitud de la FDA dirigida a todos
los fabricantes de productos estimulantes del SNC aprobados para el trastorno por
dficit de atencln/hiperactlvidad (TDA/H). Se esperan cambios similares en la
informacin de prescripcin de dextranfetamina y anfetamina, y metilfenldato.
Informacin adicional disponible en:
http://www.fda.gOv/medwatch/safety/2006/safety06.htm#Dexedrine
Informacin relacionada
Anlisis para deteccin de frmacos en orina en la pgina 1911
Sinnimos Sulfato de dextroanfetamlna
Categora teraputica Anfetamina; Anorexgeno; Estimulante del sistema nervioso
central, anfetamnico
Uso Adyuvante en el tratamiento del trastorno de dficit por atencln/hlperactividad
(TDA/H) en nios, narcolepsla, obesidad exgena.
Restricciones C-ll
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad o Idiosincrasia a la dextranfetamina, otras
aminas simpatomlmticas o cualquier componente de la frmula (vase
Advertencias); arteriesclerosis avanzada, enfermedad cardiovascular sintomtica,
hipertensin moderada o grave, hlpertiroldlsmo, glaucoma; estados de agitacin,
pacientes con antecedente de abuso de sustancias, uso concurrente o en los 14 das
posteriores a la administracin de Inhibidores de la MAO (puede ocurrir una crisis
hlpertenslva).
DEXTRANFETAMINA
Advertencias Existe el riesgo de que ocurran eventos cardiovasculares graves,
incluso muerte sbita, en pacientes con anormalidades cardiacas estructurales u
otros problemas cardiacos importantes. Se informa muerte sbita en nios y
adolescentes; asimismo, muerte sbita, eventos vasculares cerebrales e IM en
adultos. Evitar el uso de anfetaminas en pacientes con anormalidades cardiacas
estructurales conocidas, cardiorniopata, arritmias graves, cardiopata coronaria u
otros problemas cardiacos graves que pudieran determinar mayor riesgo por los
efectos simpatomimticos de las anfetaminas. Debe evaluarse cuidadosamente a los
pacientes respecto de enfermedad cardiaca antes de iniciar la terapia.
Los medicamentos estimulantes pueden aumentar la presin arterial (aumento
promedio: 2 a 4 mm Hg) y la frecuencia cardiaca (aumento promedio, 3 a 6 Ipm);
algunos pacientes pueden presentar incrementos mayores; usar los medicamentos
estimulantes con precaucin en pacientes con hipertensin y otros padecimientos
cardiovasculares que puedan exacerbarse con el incremento de presin arterial o
frecuencia cardiaca; su uso est contraindicado en pacientes con hipertensin
moderada o grave. Pueden ocurrir efectos adversos psiquitricos. Los estimulantes
pueden empeorar los sntomas de trastornos conductuales y del pensamiento en
pacientes con psicosis preexistente. El uso de estimulantes puede inducir psicosis o
mana. Es posible que induzca episodios mixtos o maniacos en pacientes con
trastorno bipolar. Es factible que se vincule con conducta agresiva u hostil (vigilar
desarrollo o intensificacin de estas conductas).
No se han establecido su seguridad y eficacia en nios < 3 aos, ni se han
determinado sus efectos a largo plazo en pacientes peditricos. El uso de
estimulantes en nios se asociado a detencin del crecimiento (vigilar este
parmetro; puede requerirse la suspensin del tratamiento). Es posible la supresin
del apetito; debe vigilarse el peso durante la terapia, en particular en nios. Los
estimulantes pueden reducir el umbral convulsivo e inducir actividad convulsiva,
incluso de nueva aparicin (emplear con precaucin en pacientes con antecedente
de trastornos convulsivos). Se informan alteraciones visuales (dificultad para la
acomodacin y visin borrosa).
Las anfetaminas poseen un alto potencial para el abuso; su empleo inadecuado
puede ocasionar muerte sbita y eventos cardiovasculares adversos graves; emplear
en programas para reduccin de peso slo cuando otras terapias hayan sido
ineficaces; su administracin prolongada puede conducir a la farmacodependencia;
su suspensin abrupta despus de haber administrado dosis elevadas durante
periodos largos puede ocasionar sntomas de abstinencia; su uso est
contraindicado en pacientes con antecedente de alcoholismo o drogadiccin. Las
anfetaminas pueden limitar la capacidad de realizar actividades potencialmente
peligrosas. Es posible que exacerben los tics motores y fnicos, y el sndrome de
Tourette. Las tabletas de Dexedrine^ y Dextrostat contienen tartrazina, que las
tabletas genricas pueden contener, la cual puede causar reacciones alrgicas en
individuos susceptibles.
Precauciones Las recetas deben proporcionarse por la menor cantidad que permita
una atencin adecuada al paciente, para minimizar el riesgo de sobredosificacin.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, taquicardia, palpitaciones, arritmias; cardiorniopata
con el uso crnico (informes de casos); eventos cardiovasculares graves que
incluyen muerte sbita en pacientes con anormalidades cardiacas estructurales
preexistentes u otros problemas cardiacos graves (vase Advertencias)
Sistema nervioso central: insomnio, cefalea, nerviosismo, mareo, irritabilidad,
agresividad, sobreestimulacin, inquietud, euforia, discinesia, disforia, depresin;
exacerbaciones de tics fnicos y motores, sndrome de Tourette, convulsiones,
episodios psicticos (raros con las dosis recomendadas); efectos adversos
psiquitricos (vase Advertencias)
Dermatolgicas: exantema, urticaria
Endocrinas y metablicas: detencin del crecimiento, prdida ponderal, cambios de
la libido
Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, diarrea, clico, sabor metlico,
xerostoma, constipacin
Genitourinarias: impotencia
Neuromusculares y esquelticas: trastornos del movimiento, temblor
Diversas: dependencia fsica y psicolgica con su uso a largo plazo
Oculares: midriasis, dificultad para la acomodacin, visin borrosa
Interacciones medicamentosas Las anfetaminas pueden disminuir los efectos
hipotensores de los antihipertensivos y el efecto sedante de los antihistamnicos.
Asimismo, es factible que inhiban los efectos de los bloqueadores adrenrgicos, e
incrementen (os efectos de antidepresivos tricclicos o simpatomimticos; los
antidepresivos tricclicos pueden aumentar sus efectos centrales y cardiovasculares
(evitar su uso, o vigilar los efectos en SNC o cardiovasculares). Las anfetaminas
pueden potenciar el efecto analgsico de la meperidina y la accin adrenrgica de la
(Contina)
471
5
DEXTRANFETAMINA
Dextranfetamina
(Contina)
DEXTRANFETAMINA Y ANFETAMINA
sntoma de enfermedad cardiaca durante el tratamiento. Vigilar la actividad del SNC,
presin arterial, frecuencia cardiaca, estatura y peso.
Interaccin con pruebas de Las anfetaminas pueden interferir con las mediciones
urinarias de esteroides; pueden causar incremento importante de las
concentraciones de corticosteroides en plasma.
Informacin para el paciente Lea la Gua del medicamento para el paciente que se
recibe con cada prescripcin y resurtido de dextranfetamina. Existe el riesgo de que
ocurran efectos adversos cardiacos o psiquitricos graves; informe a su mdico
sobre cualquier problema cardiaco, hipertensin o trastornos psiquitricos antes de
iniciar la terapia. Puede reducir la velocidad de crecimiento en nios y se asociado
con intensificacin de conductas agresivas; informe a su mdico si su nio presenta
agresividad u hostilidad; asegrese de que su pediatra vigile el peso y la talla de su
hijo. Puede alterar la capacidad para realizar actividades que requieren estado de
alerta mental o coordinacin fsica; es posible que induzca dependencia; evitar la
supresin sbita despus su uso prolongado; limitar el consumo de cafena; evitar el
alcohol y el fitote rap utico hierba de San Juan. Puede causar sequedad bucal.
Informacin adicional El tratamiento para TDA/H debe incluir "fines de semana sin
medicamento" o suspensin peridica, a fin de valorar las necesidades del paciente,
disminuir la tolerancia, y limitar la detencin del crecimiento lineal y el peso. Las
cpsulas de liberacin sostenida estn formuladas para liberar una primera dosis con
prontitud y el resto del medicamento de manera paulatina en un tiempo prolongado.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para ios genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Cpsulas, de liberacin sostenida, como sulfato: 5 mg, 10 mg, 15 mg
Tabletas, como sulfato: 5 mg, 10 mg
Dexedrne: 5 mg [contiene tartrazina] [DSC]
Dextrostat: 5 mg, 10 mg [contiene tartrazina]
Referencias
A m e r i c a n A c a d e m y o f P e d i a t r i c s . Clinical
Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder.
Greenhiil LL, P l i s z k a S, D u l c a n M K , et al.
T r e a t m e n t of C h i l d r e n , A d o l e s c e n t s ,
Suppl):26S-49S.
Dextranfetamina y anfetamina
Alertas especiales
El uso inadecuado de anfetaminas puede causar muerte sbita y eventos
cardiovasculares graves - agosto de 2006
El fabricante de dextranfetamina public una carta dirigida a los mdicos con
respecto a cambios en la informacin de prescripcin de dextranfetamina. Se
agregaron una advertencia de recuadro negro y advertencias adicionales para alertar
a los profesionales de la salud respecto de casos de muerte sbita y eventos
cardiovasculares graves informados con el uso de estimulantes del SNC en
pacientes con anormalidades cardiacas estructurales u otros problemas cardiacos
graves. La etiqueta advierte que no deben usarse productos estimulantes en
pacientes con anormalidades cardiacas conocidas, cardomiopata, anomalas
graves del ritmo cardaco, arteriopata coronaria u otros problemas cardiacos graves.
Estos cambios se realizaron en respuesta a una solicitud de la FDA dirigida a todos
los fabricantes de productos estimulantes del SNC aprobados para el trastorno por
dficit de atencin/hiperactividad (TDA/H). Se esperan cambios similares en la
informacin de prescripcin de dextranfetamina y anfetamina, y metilfenidato.
Informacin adicional disponible en:
http://www.fda.gOv/medwatch/safety/2006/safety06.htm#Dexedrine
Informacin relacionada
Anlisis para deteccin de frmacos en orina en la pgina 1911
Dextranfetamina en la pgina 470
Sinnimos Anfetamina y dextroanfetamina
Categora teraputica Anfetamina; Anorexgeno; Estimulante del sistema nervioso
central, anfetamnico
Uso Trastorno por dficit de atencin/hiperactividad (TDA/H); narcolepsia.
Restricciones C-ll
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad o idiosincrasia a dextranfetamina, anfetamina,
aminas simpatomimticas o cualquier componente de la frmula; arteosclerosis
avanzada, hipertensin moderada o grave, enfermedad cardiovascular sintomtica,
hipertroidismo, glaucoma, estados de agitacin, antecedente de toxicomana; uso
(Contina)
473
DEXTRANFETAMINA Y ANFETAMINA
DEXTRANFETAMINA Y ANFETAMINA
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, angiedema, anafilaxia, dependencia fsica
y psicolgica con el uso prolongado
Interacciones medicamentosas Dextranfetamina: sustrato de la isoenzima
CYP2D6 (mayor) del citocromo P450; anfetamina: sustrato de la isoenzima CYP2D6
(mayor) e inhibidor (dbil)
Las anfetaminas pueden disminuir los efectos hipotensores de los antihipertensivos y
el efecto sedante de los antlhistamnicos. Asimismo, es factible que inhiban los
efectos de los bloqueadores adrenrgicos, e incrementen los efectos de
antidepresivos triccllcos o simpatomimticos; los antidepresivos tricclicos pueden
aumentar sus efectos centrales y cardiovasculares (evitar su uso, o vigilar los efectos
en SNC o cardiovasculares). Las anfetaminas pueden potenciar el efecto analgsico
de la meperidina y la accin adrenrgica de la norepinefrina. Es posible que retarden
ia absorcin oral de etosuximida, fenobarbital y fenitona; pueden precipitar crisis
hipertensivas en pacientes que reciben inhibidores de la MAO (evitarlas durante los
14 das posteriores a su uso); el fitoteraputico hierba de San Juan (Hypericum
perforatum) puede aumentar sus efectos secundarios importantes; no se recomienda
su empleo; las anfetaminas podran precipitar arritmias en pacientes que reciben
anestsicos generales. La estimulacin del SNC por anfetaminas se potencia con
sobredosis de propoxifeno (pueden ocurrir convulsiones mortales); cloropromacina,
haloperidol y litio pueden inhibir los efectos estimulantes de las anfetaminas en el
SNC. Los anticidos pueden aumentar la absorcin oral de anfetaminas; los
alcalinizantes urinarios o los anticidos en dosis altas pueden disminuir la excrecin
urinaria de anfetaminas, y aumentar su vida media y duracin de accin (podra ser
necesario disminuir su dosis). Es posible que los cidos o acidificantes disminuyan la
absorcin oral de anfetaminas; los acidificantes urinarios pueden incrementar la
excrecin urinaria de anfetaminas, y disminuir su vida media y duracin de accin
(podra ser necesario ajustar la dosis).
Interaccin con alimentos Alimentos cidos, jugos y vitamina C pueden disminuir
su absorcin oral; cpsulas de liberacin prolongada: el alimento no afecta su grado
de absorcin; una comida abundante en grasas retrasa 2.5 h el tiempo hasta
alcanzar las concentraciones mximas de d-anetamina y de /-anfetamina en 2.1 h;
ocurre una absorcin similar si la cpsula se abre y el contenido se espolvorea en
pur de manzana, en comparacin con la ingesta intacta de la cpsula con el
estmago vaco.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada; envasar en recipientes
hermticos, resistentes a la luz.
M e c a n i s m o de accin Las anfetaminas son aminas simpatomimticas no
catecolamnicas. Bloquea la recaptura de dopamina y noradrenalina de la sinapsis, y
en consecuencia incrementa sus concentraciones circulantes entre la corteza
cerebral y el sistema reticular activador; inhibe la accin de la monoaminooxidasa y
causa liberacin de catecolaminas; aumenta la presin arterial por un mecanismo
perifrico, y acta como estimulante respiratorio y broncodilatador dbil.
Farmacodinamia Oral:
Inicio de accin: tabletas: 30 a 60 min
Duracin: tabletas: 4 a 6 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe bien
Distribucin: V : adultos: 3.5 a 4.6 L/kg; se concentra en la leche materna (evitar el
amamantamiento); se distribuye en SNC; las concentraciones medias en LCR son
80% las del plasma
Metabolismo: heptico, por la monooxigenasa del citocromo P450 y glucuronidacin;
dos metabolitos activos (norefedrina y 4-hidroxianfetamina) se forman mediante
oxidacin
Vida media:
cZ-anfetamina:
Nios de 6 a 12 aos: 9 h
Adolescentes de 13 a 17 aos: 11 h
Adultos: 10 h
/-anfetamina:
Nios de 6 a 12 aos: 11 h
Adolescentes de 13 a 17 aos: 13 a 14 h
Adultos: 13 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
Tabletas (liberacin inmediata): 3 h
Cpsulas (liberacin prolongada): 7 h
Eliminacin: 70% de una sola dosis se elimina en el transcurso de 24 h; se excreta
sin cambios (30%), cido benzoico, hidroxianfetamna, cido hiprico,
noradrenalina y p-nidroxinoradrenalina; Nota: la recuperacin urinaria de
anfetamina depende mucho del flujo y el pH urinarios; puede variar desde 1% en
orina alcalina hasta 75% en orina acida
(Contina)
475
d
DEXTRANFETAMINA Y ANFETAMINA
DEXTRANFETAMINA Y ANFETAMINA
de alerta mental o coordinacin fsica; es posible que induzca dependencia; evitar la
supresin sbita despus su uso prolongado; limitar el consumo de cafena; evitar el
alcohol y el fltoteraputico hierba de San Juan. Puede causar sequedad bucal.
Informacin adicional El tratamiento para TDAH debe incluir "fines de semana sin
medicamento" o suspensin peridica, a fin de valorar las necesidades del paciente,
disminuir la tolerancia, y limitar la detencin del crecimiento lineal y el peso; la
combinacin de partes iguales de aspartato de ^/-anfetamina, sulfato de
./-anfetamina, sacarato de dextranfetamina y sulfato de dextranfetamina da por
resultado una relacin 3:1 de los ismeros dextro y levo de anfetamina.
La accin de las tabletas de dextranfetamina-anfetamina es ms prolongada que la
del metilfenidato; los efectos sobre la conducta de una dosis matutina nica de
dextranfetamina-anfetamina pueden durar toda la jornada escolar; en varios estudios
se demostr que esta dosis es tan eficaz para el tratamiento del TDA/H como la
dosificacin de metilfenidato dos veces al da (vase Pelham, 1999a; Manos, 1999;
Pliszka, 2000).
Un reciente estudio clnico cruzado, doble ciego, aleatorizado y controlado con
placebo en el que se administr dextranfetamina-anfetamina a nios con TDA/H
demostr tasas de eficacia de 82% con base en la respuesta de los padres, 77% con
base en la respuesta del maestro y 59% segn la concordancia entre las respuestas
dei padre y el maestro; los efectos secundarios mencionados incluyeron hiporexia,
ciico, insomnio y cefalea; la hiporexia y el insomnio fueron ms problemticos con la
dosis alta (0.3 mg/kg/dosis) que con la baja (0.15 mg/kg/dosis dos veces al da);
ocurrieron con mayor frecuencia cefaleas con la dosis alta, lo que sugiere una
dependencia de la dosis (Ahmann, 2001).
El uso prolongado (> 3 semanas) de las cpsulas de liberacin prolongada an no se
estudia; es necesario revalorar peridicamente la utilidad a largo plazo para el
paciente individual.
Presentaciones La informacin de excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas, liberacin prolongada (Adderall XR' ):
5 mg [1.25 mg de monohidrato de aspartato de anfetamina, 1.25 mg de sulfato de
anfetamina, 1.25 mg de sacarato de dextroanfetamina, 1.25 mg de sulfato de
dextroanfetamina (equivalente a anfetamina base: 3.1 mg)]
10 mg [2.5 mg de monohidrato de aspartato de anfetamina, 2.5 mg de sulfato de
anfetamina, 2.5 mg de sacarato de dextroanfetamina, 2.5 mg de sulfato de
dextroanfetamina(equivalente a anfetamina base: 6.3 mg)]
15 mg [3.75 mg de monohidrato de aspartato de anfetamina, 3.75 mg de sulfato de
anfetamina, 3.75 mg de sacarato de dextroanfetamina, 3.75 mg de sulfato de
dextroanfetamina (equivalente a anfetamina base: 9.4 mg)]
20 mg [5 mg de monohidrato de aspartato de anfetamina, 5 mg de sulfato de
anfetamina, 5 mg de sacarato de dextroanfetamina, 5 mg de sulfato de
dextroanfetamina (equivalente a anfetamina base: 12.5 mg)]
25 mg [6.25 mg de monohidrato de aspartato de anfetamina, 6.25 mg de sulfato de
anfetamina, 6.25 mg de sacarato de dextroanfetamina, 6.25 mg de sulfato de
dextroanfetamina (equivalente a anfetamina base: 15.6 mg)]
30 mg [7.5 mg de monohidrato de aspartato de anfetamina, 7.5 mg de sulfato de
anfetamina, 7.5 mg de sacarato de dextroanfetamina, 7.5 mg de sulfato de
dextroanfetamina (equivalente a anfetamina base: 18.8 mg)]
Tabletas (Adderall):
5 mg [1.25 mg de aspartato de anfetamina, 1.25 mg de sulfato de anfetamina, 1.25
mg de sacarato de dextroanfetamina, 1.25 mg de sulfato de dextroanfetamina
(equivalente a anfetamina base: 3.13 mg)]
7.5 mg [1.875 mg de aspartato de anfetamina, 1.875 mg de sulfato de anfetamina,
1.875 mg de sacarato de dextroanfetamina, 1.875 mg de sulfato de
dextroanfetamina (equivalente a anfetamina base: 4.7 mg)]
10 mg [2.5 mg de aspartato de anfetamina, 2.5 mg de sulfato de anfetamina, 2.5
mg de sacarato de dextroanfetamina, 2.5 mg de sulfato de dextroanfetamina
(equivalente a anfetamina base: 6.3 mg)]
12.5 mg [3.125 mg de aspartato de anfetamina, 3.125 mg de sulfato de anfetamina,
3.125 mg de sacarato de dextroanfetamina, 3.125 mg de sulfato de
dextroanfetamina (equivalente a anfetamina base: 7.8 mg}]
15 mg [3.75 mg de aspartato de anfetamina, 3.75 mg de sulfato de anfetamina,
3.75 mg de sacarato de dextroanfetamina, 3.75 mg de sulfato de
dextroanfetamina (equivalente a anfetamina base: 9.4 mg)]
20 mg [5 mg de aspartato de anfetamina, 5 mg de sulfato de anfetamina, 5 mg de
sacarato de dextroanfetamina, 5 mg de sulfato de dextroanfetamina (equivalente
a anfetamina base: 12.6 mg)]
(Contina)
477
R
DEXTROMETORFN
Referencias
A h m a n n PA, Theye
FW,
Evaluation of A m p h e t a m i n e
Mixture -
http://www.pediatrics.Org/cgi/content/full/107/1/e10
Disorder.
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2001;108(4):1033-44.
Adolescents,
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Adults.
J Am
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Psychiatry.
2002:41(2
5
Disorder.
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1999a;104(6):1300-11.
Pliszka S R , B r o w n e R G , O l v e r a R L , et al. A D o u b l e - B l i n d , P l a c e b o - C o n t r o l l e d S t u d y oF A d d e r a l l - a n d
M e t h y l p h e n i d a t e in the T r e a t m e n t of A t t e n t i o n - D e f i c i t / H y p e r a c t i v i t y Disorder. J Am Acad Child Adolesc
Psychiatry.
2000;39(5):619-26.
in Children With
Dextrometorfn
Alertas especiales
Muertes de lactantes relacionadas con medicamentos para tos y resfriado enero de 2007
Los Centers for Disease Control and Prevention (CDC) publicaron un informe sobre
el uso de medicamentos para la tos y el resfriado en nios < 2 aos. En este grupo
de edad, con frecuencia se utilizan productos que contienen descongestonantes
nasales (p. ej., pseudoefedrina), antihistamnicos (p. ej., carbinoxamina), supresores
de la tos (p. ej., dextrometorfn) y expectorantes. Los CDC observaron que durante
2004 y 2005, 1 519 nios < 2 aos recibieron atencin en los departamentos de
urgencias por efectos adversos, incluso sobredosis, relacionados con estos
medicamentos.
Durante este periodo murieron tres lactantes < 6 meses. Los tres tenan niveles
sanguneos pos morfem de pseudoefedrina elevados. Adems, dos de los tres
tenan niveles altos de dextrometorfn. Aunque ste ltimo muestra efectividad para
reducir la tos en adultos, an no se comprueba la misma eficacia en nios pequeos.
La American Academy of Pediatrics y el American College of Chest Physicians no
recomiendan la administracin de productos con dextrometorfn de venta sin receta
en nios pequeos.
La seguridad y eficacia del uso de productos para tos y resfriado en nios < 2 aos
es limitada. La FDA observa que no existen usos aprobados para los medicamentos
OTC en nios < 2 aos. Se recuerda a los mdicos que interroguen respecto al uso
de producto OTC para evitar la exposicin a medicamentos mltiples que contengan
el mismo ingrediente. A los cuidadores se les recuerda que los medicamentos de
venta sin receta para tos y resfriado no deben administrarse a nios < 2 aos,
excepto bajo la direccin especfica de su mdico.
DEXTROMETORFN
Para informacin adicional, referirse a Centers for Disease Control, "Infant Deaths
Associated with Cough and Cold Medications - Two States, 2005 , MMWR Morb
Mortal Wkly Rep. 2007;56(1):1-4, en el sitio en la red de los CDC:
,:
http://www.cdc.gov/mmwr/preview/mmwrhtml/mm5601a1.htm
informacin relacionada
Preparados OTC peditricos para tos y resfriado en la pgina 1715
Sinnimos Dextrometorfano; DM
Categora teraputica Antitusgeno; Preparado para la tos
Uso Alivio sintomtico de la tos causada por infecciones virales menores de vas
respiratorias superiores o irritantes inhalados.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad al dextrometorfn o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias); uso concomitante de inhibidores de la MAO o en los
14 das posteriores a la administracin de stos.
Advertencias No usar para tos persistente o crnica, o para tos que se acompaa de
secreciones excesivas: una presentacin lquida contiene tartrazina, que puede
producir reacciones alrgicas en individuos susceptibles; algunos productos pueden
contener benzoato de sodio, que puede causar reacciones alrgicas en individuos
susceptibles; el benzoato de sodio se relaciona con toxicidad potencialmente mortal
("sndrome de jadeo") en recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran
que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus
sitios de unin a protenas; evitar el uso de productos que contienen benzoato de
sodio en recin nacidos.
Precauciones Cada da hay ms informes anecdticos de abuso de productos para
la tos o el resfriado que contienen dextrometorfn, en especial entre adolescentes.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: estado soporoso, mareo
Gastrointestinales: nusea
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2D6, CYP2E1 y
CYP3A3/4 del citocromo P450.
Inhibidores de la MAO (mayor riesgo de sndrome serotoninrgico); haloperidol y
fluoxetina disminuyen el metabolismo del dextrometorfn; este ltimo reduce e
metabolismo de fluoxetina.
Mecanismo de accin Sustancia qumica no narctica relacionada con la morfina;
controla la tos por depresin del centro bulbar especfico.
Farmacodinamia
Inicio de la accin antitusiva: 15 a 30 min
Duracin: hasta 6 h
Farmacocintica
Metabolismo: heptico
Vida media: 1.4 a 3.9 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 2 a 2.5 h
Eliminacin: sobre todo por la orina
Dosificacin usual La dosis en nios < 2 aos an no est bien establecida; las
recomendaciones posolgicas siguientes para este grupo de edad son compatibles
con las dosis que reciben cuando se utilizan productos combinados que incluyen
dextrometorfn. Oral:
Nios:
1 a 3 meses: 0.5 a 1 mg cada 6 a 8 h
3 a 6 meses: 1 a 2 mg cada 6 a 8 h
7 meses a 1 ao: 2 a 4 mg cada 6 a 8 h
> 2 a 6 aos: 2.5 a 7.5 mg cada 4 a 8 h; formulacin de liberacin prolongada: 15
mg dos veces al da (mximo: 30 mg/24 h)
7 a 12 aos: 5 a 10 mg cada 4 h o 15 mg cada 6 a 8 ti; formulacin de liberacin
prolongada: 30 mg dos veces al da (mximo: 60 mg/24 h)
Nios > 12 aos y adultos: 10 a 30 mg cada 4 a S h; formulacin de liberacin
prolongada: 60 mg dos veces al da (mximo: 120/mg/24 h)
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con las comidas.
Parmetros para vigilancia Tos, estado mental.
interaccin con pruebas de Puede dar un resultado positivo falso en la deteccin
cualitativa de fenilciclidina mediante inmunoensayo.
informacin para el paciente Notificar al mdico si la tos dura ms de una semana,
o se acompaa de fiebre o cefalea,
informacin adicional 15 a 30 mg de dextrometorfn tienen equivalencia antitusiva
a 8 a 15 mg de codena.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] - producto descontinuado
(Contina)
DEXTROSA
Dextrometorfn
(Contina)
Dextrosa
Informacin relacionada
Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en la pgina 1902
Nutricin parenteral (NP) en la pgina 1861
Requerimientos hidroelectrolticos en nios en a pgina 1857
Sinnimos Glucosa; Glucosa anhidra; Monohidrato de dextrosa; Monohidrato de
glucosa; SG 5%; SG 10%; SG 25%; SG 30%; SG 40%; SG 50%; SG 60%; SG 70%;
Solucin glucosada
Categora teraputica Agente hiperglucemiante; Agente para reemplazo de
lquidos, enteral; Agente para reemplazo de lquidos, parenteral; Agente para
tratamiento de hiperpotasemia; Antdoto para hipoglucemiantes orales; Antdoto
para insulina; Terapia nutricional intravenosa
Uso
Soluciones al 5 y 10%: infusin perifrica para proveer caloras y restitucin de
lquido
Solucin al 10%: tratamiento de hipoglucemia en prematuros
Solucin al 25% (hipertnica): tratamiento de episodios sintomticos agudos de
hipoglucemia en lactantes y nios para restablecer los valores de glucemia
disminuidos; tratamiento adyuvante de hiperpotasemia cuando se combina con
insulina
Solucin al 50% (hipertnica): tratamiento de hipoglucemia inducida por insulina
(hiperinsulinemia o choque insulnico) y tratamiento adyuvante de hiperpotasemia
en adolescentes y adultos
Soluciones > 10%: administrar despus de combinar con aminocidos para apoyo
nutricional
DEXTROSA
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a maz o sus producios; coma diabtico con
hiperglucemia; soluciones hipertnicas en pacientes con hemorragia intracraneal o
intrarraqudea; pacientes con delirium tremens y deshidratacin; individuos con
anuria, coma heptico o sndrome de malabsorcin de glucosa y galactosa.
Advertencias Las soluciones hipertnicas (> 10%) pueden causar trombosis si se
administran a travs de venas perifricas; infundirlas por un catter venoso central; la
administracin rpida de soluciones hipertnicas puede producir hiperglucemia
importante, glucosuria y cambios en los electrlitos; es posible que ello d por
resultado deshidratacin, sndrome hiperosmolar, coma y muerte, sobretodo en
pacientes con uremia crnica o intolerancia a los carbohidratos; la administracin
excesiva o rpida de dextrosa en lactantes de muy bajo peso al nacer se relaciona
con incremento de la osmolaridad srica y posible hemorragia intracerebral; la
hiperglucemia y glucosuria tal vez dependan de la velocidad de administracin de la
dextrosa; a fin de reducir al mnimo estos efectos, disminuir el ritmo de la infusin;
podra ser necesario aadir insulina; la administracin IV de soluciones de dextrosa
sin potasio puede ocasionar hipopotasemia importante, en particular si se utilizan
soluciones muy concentradas; aadir potasio a las soluciones de dextrosa para
pacientes con funcin renal normal; la suspensin sbita de la infusin de dextrosa
puede acompaarse de hipoglucemia de rebote; un aumento inesperado de la
concentracin sangunea de glucosa en un paciente por otra parte estable puede ser
un sntoma temprano de infeccin; la glucosa no se absorbe en la cavidad bucal:
debe deglutirse para que sea eficaz; no usar formas orales en pacientes
inconscientes.
Las soluciones parenterales de dextrosa contienen aluminio, el cual puede
acumularse hasta niveles txicos con la administracin prolongada, sobretodo en
pacientes con deterioro de la funcin renal. Estos pacientes, y los recin nacidos
prematuros que reciben aluminio a razn de > 4 a 5 ug/kg/da, acumulan el metal
hasta niveles que se vinculan con toxicidad en SNC y hueso.
Precauciones Usar con cautela en prematuros, en particular lactantes con peso muy
bajo al nacer, ya que los cambios rpidos en la osmolaridad pueden tener efectos
profundos en el cerebro, inclusive hemorragia intraventricular; estos pacientes
requieren cambios con incrementos pequeos en la velocidad de la infusin; usar
con cautela en individuos con diabetes meilitus.
Reacciones adversas Nota: casi todos los efectos adversos se relacionan con dosis
o velocidad de infusin excesivas
Cardiovasculares: trombosis venosa, flebitis, hipovolemia, hipervolemia,
deshidratacin, edema
Sistema nervioso central: fiebre, confusin, prdida del conocimiento, sndrome
hiperosmolar
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, hipopotasemia, acidosis, hipofosfatemia,
hipomagnesemia
Locales: dolor, irritacin venosa, necrosis tisular
Genitourinarias: poliuria, glucosuria, cetonuria
Gastrointestinales: polldipsia, nusea
Respiratorias: taquipnea, edema pulmonar
Interacciones medicamentosas Corticosteroides.
Estabilidad Estable a temperatura ambiente; proteger de la congelacin y el calor
extremo; guardar la dextrosa oral en recipientes hermticos.
Mecanismo de accin La dextrosa, como monosacrido, es fuente de caloras y
lquido para enfermos incapaces de obtener un ingreso oral adecuado; puede
disminuir las prdidas de protenas corporales y nitrgeno; promueve el depsito de
glucgeno en el hgado; en el tratamiento de la hiperpotasemia, cuando se combina
con insulina, la dextrosa estimula la captacin de potasio por las clulas, en especial
en el tejido muscular.
Farmacodinamia
Inicio de accin: tratamiento de hipoglucemia: oral: 10 min
Efecto mximo: tratamiento de hiperpotasemia: IV: 30 min
Farmacocintica
Absorcin: rpida del intestino delgado, por un mecanismo activo
Metabolismo: en dixido de carbono y agua
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 40 min
Dosificacin usual
Hipoglucemia: las dosis pueden repetirse en casos graves
IV:
Recin nacidos prematuros: 0.1 a 0.2 g/kg/dosis (1 a 2 mL/kg/dosis de solucin
al 10%); seguidos de infusin continua a una velocidad de 4 a 6 mg/kg/min
Lactantes < 6 meses: 0.25 a 0.5 g/kg/dosis (1 a 2 mL/kg/dosis de solucin al
25%; 5 a 10 mL/kg de solucin al 10%; 1 a 2 mL/kg de solucin al 50%);
mximo: 25 g/dosis
(Contina)
DIACEPAM
Dextrosa
(Contina)
Diacepam
Informacin relacionada
Anlisis para deteccin de frmacos en orina en la pgina 1911
Convulsiones febriles en la pgina 1890
Premedicacin sedante en nios en la pgina 1887
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
DIACEPAM
Categora teraputica Agente ansioltico; Anticonvulsivante benzodiacepnico;
Benzodiacepnico; Hipntico; Sedante
Uso Tratamiento de trastorno de ansiedad generalizada y trastorno de pnico; para
proporcionar sedacin preoperatoria, anestesia ligera y amnesia; teraputica de
estado epilptico y sntomas de abstinencia de alcohol; se utiliza como relajante de
msculo esqueltico; el gel rectal est Indicado para episodios intermitentes de
actividad convulsiva Intensa en pacientes con epilepsia o que reciben regmenes
antlconvulslvos estables.
Restricciones C-IV
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado (la AAP lo considera "causa
de preocupacin").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al dlacepam o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); posible sensibilidad cruzada con otras
benzodlacepinas; no usar en pacientes comatosos, enfermos con depresin
preexistente del SNC, depresin respiratoria, glaucoma de ngulo agudo o dolor
intenso no controlado.
Advertencias Su suspensin sbita puede causar sntomas de abstinencia o
convulsiones. La administracin IV rpida puede ocasionar depresin respiratoria
sbita, apnea o hipotensin. La administracin del gel rectal deben realizarla slo
personas entrenadas en el reconocimiento de la actividad convulsiva caracterstica
para la que el producto est indicado y que son capaces de vigilar la respuesta del
paciente a fin de determinar la necesidad de intervencin farmacolgica adicional. La
presentacin Inyectable y el gel rectal contienen cido benzoico, alcohol benclico y
benzoato de sodio; el alcohol benclico puede causar reacciones alrgicas en
personas sensibles; el cido benzoico (benzoato) es un metabolito del alcohol
benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con
toxicidad potenclalmente letal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome
de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin
jadeante, disfuncin del SNC (que Incluye convulsiones, hemorragia intracraneal),
hipotensin y colapso cardiovascular; usar con cautela en recin nacidos productos
de dlacepam que contienen cido benzoico, alcohol benclico o benzoato de sodio;
estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de
sus sitios de unin a protenas. La presentacin parenteral contiene propllengllcol, el
cual se vincula con toxicidad cuando se administra en dosis altas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes que reciben otros depresores del SNC,
enfermos con hlpoalbumlnemla, disfuncin renal o heptica, y en recin nacidos y
lactantes pequeos; los recin nacidos tienen metabolismo de diacepam y
desmetildlacepam (metabolito activo) bajo, y ambos pueden acumularse con el uso
repetido y causar mayor toxicidad; modificar la dosis en pacientes con disfuncin
heptica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: paro cardiaco, hipotensin, bradicardia, colapso cardiovascular
Sistema nervioso central: sopor, somnolencia, confusin, mareo, fatiga, amnesia,
habla farfullante, ataxia, deterioro de la coordinacin, excitacin paradjica o furia
(rara)
Dermatolgicas: exantema, dermatitis
Locales: tromboflebitis; dolor con ia inyeccin; puede ocurrir necrosis tisular
consecutiva a extravasacin
Oculares: visin borrosa, diplopa
Respiratorias: disminucin de la frecuencia respiratoria, apnea, larlngoespasmo
Diversas: dependencia fsica y psicolgica con el uso prolongado
Interacciones medicamentosas Sustrato de las soenzlmas CYP2B6, CYP2C8,
CYP2C9, CYP2C19 (menor), CYP3A3/4 (menor) y CYP3A5-7 del citocromo P450;
Inhibidor de las soenzlmas CYP2C19 y CYP3A3/4; el nordlacepam es un sustrato de
la Isoenzima CYP1A2; el desmetildlacepam es un sustrato de la Isoenzima
CYP2C19,
Los depresores del SNC (alcohol, barbitrlcos, opioldes) pueden Incrementar la
sedacin y depresin respiratoria del dlacepam; es posible que los Inductores
enzimtlcos Incrementen el metabolismo heptico del dlacepam; la cimetidina y la
eritromicina pueden disminuir el metabolismo del dlacepam; el cido valprolco
puede desplazar e! dlacepam de sus sitios de unin, lo que a veces produce un
Incremento de ios efectos sedantes; no se recomienda el uso concurrente de
dlacepam con ritonavir.
Interaccin con alimentos El jugo de toronja aumenta en forma significativa la
biodisponibilidad oral del diacepam.
Estabilidad
Inyectable: no mezclar con otros medicamentos; proteger de la luz
Gel rectal: almacenar a 25C; se permiten variaciones entre 15 y 30C
(Contina)
DIACEPAM
Diacepam
(Contina)
Mecanismo de accin Deprime todos los niveles del SNC, inclusive las formaciones
lmbica y reticular, por unin al sitio de las benzodiacepinas en el complejo del
receptor de cido gammaaminobutrico (GABA), y modula a este ltimo,
neurotransmisor inhibidor importante en el cerebro.
Farmacodinamia Estado epilptico:
Inicio de accin:
IV: 1 a 3 min
Rectal: 2 a 10 min
Duracin: 15 a 30 min
Farmacocintica
Absorcin:
Oral: 85 a 100%
IM: deficiente
Rectal (gel): se absorbe bien
Distribucin: se distribuye con amplitud; atraviesa la barrera hematoenceflica y la
placenta; pasa a la leche materna
Unin a protenas:
Recin nacidos: 84 a 86%
Adultos: 98%
Metabolismo: heptico en desmetlldiacepam y N-metiloxacepam (metabolitos
activos); stos se metabolizan en oxacepam (activo), que se conjuga con
glucuronidos antes de excretarse
Biodisponibilidad: rectal (gel): 90%
Vida media:
Diacepam:
Recin nacidos: 50 a 95 h
Lactantes de 1 mes a 2 aos: 40 a 50 h
Nios de 2 a 12 aos: 15 a 21 h
Nios de 12 a 16 aos: 18 a 20 h
Adultos: 20 a 50 h
Aumento de la vida media en pacientes con trastornos hepticos graves.
Desmetildiacepam (metabolito activo): 50 a 100 h; puede prolongarse ms en
recin nacidos
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: rectal (gel): 1.5 h
Eliminacin: en orina, principalmente como oxacepam conjugado (75%).
desmetildiacepam y N-metiloxacepam
Dosificacin usual
Nios:
Sedacin consciente para procedimientos: oral: 0.2 a 0.3 mg/kg (dosis mxima: 10
mg) 45 a 60 min antes del procedimiento
Profilaxia de convulsiones febriles: oral: 1 mg/kg/da divididos cada 8 h; iniciar el
tratamiento al primer signo de fiebre y continuar durante 24 h despus de remitir
sta
Sedacin, relajacin muscular o ansiedad:
Oral: 0.12 a 0.8 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h
IM, IV: 0.04 a 0.3 mg/kg/dosis cada 2 a 4 h, hasta un mximo de 0.6 mg/kg en el
transcurso de 8 h si se requiere
Estado epilptico: IV:
Recin nacidos: (no se recomienda como frmaco de primera lnea; la
presentacin inyectable contiene cido benzoico, alcohol benclico y benzoato
de sodio; vase Advertencias) 0.1 a 0.3 mg/kg/dosis administrados durante 3 a
5 min cada 15 a 30 min, hasta una dosis total mxima de 2 mg
Lactantes > 30 das y nios < 5 aos: 0.05 a 0.3 mg/kg/dosis administrados
durante 3 a 5 min, cada 15 a 30 min hasta una dosis total mxima de 5 mg o
0.2 a 0.5 mg/dosis cada 2 a 5 min hasta una dosis total mxima de 5 mg;
repetir en 2 a 4 h segn se requiera
Nios > 5 aos: 0.05 a 0.3 mg/kg/dosis administrados durante 3 a 5 min, cada 15
a 30 min hasta una dosis total mxima de 10 mg o 1 mg/dosis cada 2 a 5 min
hasta un mximo de 10 mg; repetir en 2 a 4 h segn se requiera
Espasmo muscular relacionado con ttanos: IV, IM:
Lactantes > 30 das: 1 a 2 mg/dosis cada 3 a 4 h segn se requiera
Nios > 5 aos: 5 a 10 mg/dosis cada 3 a 4 h segn se requiera
Anticonvulsivo: tratamiento inmediato:
Presentacin en gel rectal:
Lactantes < 6 meses: no se recomienda
Nios < 2 aos: la seguridad y eficacia an no se estudian
Nios de 2 a 5 aos: 0.5 mg/kg
Nios de 6 a 11 aos: 0.3 mg/kg
Nios > 12 aos y adultos: 0.2 mg/kg
DIACEPAM
Nota: redondear la dosis a 2.5, 5, 7.5, 10, 12.5, 15, 17.5 y 20 mg/dosis; puede
repetirse en 4 a 12 h si es necesario; no usar ms de cinco veces por mes o
ms de una vez cada cinco das
Rectal: presentacin parenteral sin diluir con 5 mg/mL (filtrar si se utiliza una
ampolleta): 0.5 mg/kg/dosis, a continuacin 0.25 mg/kg/dosis en 10 min si es
necesario
Adolescentes: sedacin consciente para procedimientos:
Oral: 10 mg
IV: 5 mg; puede repetirse con 2.5 mg si es necesario
Adultos:
Ansiedad:
Oral: 2 a 10 mg dos a cuatro veces/da
IM, IV: 2 a 10 mg; puede repetirse en 3 a 4 h si es necesario
Relajacin de msculo esqueltico:
Oral: 2 a 10 mg dos a cuatro veces/da
IM, IV: 5 a 10 mg; puede repetirse en 2 a 4 h
Estado epilptico: IV: 5 a 10 mg cada 10 a 15 min hasta 30 mg en un periodo de 8
h; puede repetirse en 2 a 4 h
Medicacin preoperatoria: IM: 10 mg antes de la intervencin quirrgica
Administracin
Oral: administrar con alimento o agua; no proporcionar con jugo de toronja; la
solucin oral concentrada (5 mg/mL) debe diluirse o mezclarse con agua, jugo,
refresco, pur de manzana o budn antes de usarse
Parenteral: IV: la inyeccin rpida puede causar depresin respiratoria o hipotensin;
lactantes y nios: no exceder 1 a 2 mg/min IV; adultos: velocidad de infusin
mxima: 5 mg/min; concentracin mxima para administracin: 5 mg/mL
Rectal:
Diastat AcuDial: antes de administrar, confirmar que la jeringa est preparada
con la dosis correcta y la marca verde "Listo" sea visible
Sistema de administracin de gel (Diastat^ AcuDial y Diastat): quitar la cubierta
protectora y el alfiler de sello de la jeringa; lubricar la punta rectal con jalea
lubricante (que se proporciona en el empaque doble); girar al enfermo de lado
frente al clnico: dobla' la pierna superior hacia adelante y separar los glteos
para exponer el ano; insertar con suavidad la punta de la jeringa en el ano, hasta
que el reborde se ajuste contra la abertura anal; administrar la dosis en tanto se
cuenta con lentitud hasta tres y se empuja con suavidad el mbolo; contar con
lentitud hasta tres de nuevo antes de extraer la jeringa; sostener juntos los
glteos en tanto se cuenta lentamente hasta tres para evitar el escape;
conservar al paciente de lado, frente al clnico y continuar observndolo;
desechar la jeringa y todos los materiales utilizados de manera segura, lejos del
alcance de los nios; no reutilizar; consltense las instrucciones para
administracin y desecho que vienen con el producto.
Parmetros para vigilancia Frecuencias cardiaca y respiratoria, presin arterial,
intervalo de referencia El lmite teraputico eficaz an no est bien establecido.
Nivel teraputico propuesto:
Diacepam: 0.2 a 1.5 ug/mL (SI: 0.7 a 5.3 jimol/L)
N-desmetildlacepam (nordiacepam): 0.1 a 0.5 p.g/mL (SI: 0.35 a 1.8 iimol/L)
Interaccin con pruebas de Determinaciones de glucosa urinaria negativas falsas
con Clinistix o Dlastix.
Informacin para el paciente Evitar alcohol y jugo de toronja; limitar la cafena;
puede causar estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades
que requieren alerta mental o coordinacin fsica; podra inducir dependencia; evitar
su suspensin sbita despus del uso prolongado.
Implicaciones para la atencin de enfermera Evitar la extravasacin (puede
ocurrir necrosis tisular); administrar IV a travs de un acceso seguro utilizando venas
ms grandes.
Informacin adicional El diacepam no tiene ningn efecto analgsico. Un cuadro de
diarrea en un lactante de nueve meses de edad que recibi diacepam oral en dosis
altas se atribuy a la solucin oral de diacepam, que contena polietilenglicol y
propilenglicol (ambos son osmticamente activos); la diarrea se resolvi cuando se
sustituy la solucin oral por tabletas machacadas (vase Marshall, 1995).
DiastaPAcu Dial sistema aplicador, gel: la dosis prescrita debe ajustarse en la
jeringa de aplicacin y colocarse el seguro antes de administrarla; consltese el
inserto del paquete para ajustar a la dosis prescrita; confirmar que la marca verde
"Listo" est visible antes de aplicar el producto
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
(Contina)
485
DIAZOXIDO
Diacepam
(Contina)
Gel rectal:
Diastat: aplicador rectal peditrico [4.4 cm]: 5 mg/mL (2.5 mg, 5 mg) [contiene
alcohol etlico al 10%, benzoato de sodio, alcohol benclico ai 1.5%: empaque
doble]
DiastatAcu Dial sistema aplicador:
10 mg: aplicador rectal peditrico y para adultos [4.4 cm]: 5 mg/mL (administra
dosis fijas de 5 mg, 7.5 mg y 10 mg) [contiene alcohol etlico al 10%, benzoato
de sodio, alcohol benciico al 1.5%; empaque doble]
20 mg: aplicador rectal para adulto [6 cm]: 5 mg/mL (administra dosis fijas de 10
mg, 12.5 mg, 15 mg, 17.5 mg y 20 mg) [contiene alcohol etlico al 10%,
benzoato de sodio y alcohol benclico ai 1.5%; empaque doble]
Inyectable, solucin: 5 mg/mL (2 mL, 10 mL) [puede contener alcohol benclico,
benzoato de sodio, cido benzoico]
Solucin oral: 5 mg/5 mL (5 mL, 500 mL) [sabor wintergreen]
Solucin oral concentrada: 5 mg/mL (30 mL)
Tabletas: 2 mg, 5 mg, 10 mg
Referencias
Dreifuss F E , R o s m a n N P , C l o y d J C , et al. A C o m p a r i s o n of Rectal D i a z e p a m G e l a n d P l a c e b o for A c u t e
Repetitve S e i z u r e s . N Engl J Med. 1 9 9 8 ; 3 3 8 ( 2 6 ) : 1 8 6 9 - 7 5 .
M a r s h a l l J D , Farrar H C , K e a r n s G L . D i a r r h e a A s s o c i a t e d W i t h Enteral B e n z o d i a z e p i n e S o l u t i o n s . J Pediatr.
1995;126(4):657-9.
R o s m a n N P , C o l t o n T, L a b a z z o J, et al. A C o n t r o l l e d Trial of D i a z e p a m A d m i n i s t e r e d D u r i n g Febrile
l l i n e s s e s to P r e v e n t R e c u r r e n c e of Febrile S e i z u r e s . N Engl J Med. 1 9 9 3 ; 3 2 9 ( 2 ) : 7 9 - 8 4 .
Z e l t z e r LK, A l t m a n A, C o h n D, et a l . R e p o r t of the S u b c o r n m i t t e e on t h e M a n a g e m e n t of Pain A s s o c i a t e d
W i t h P r o c e d u r e s in Children W i t h C n c e r . Pediatrics. 1 9 9 0 ; 8 6 ( 5 Pt 2 ) : 8 2 6 - 3 1 .
*
*
DIazxido
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650
Categora teraputica
Agente antihipertensivo;
Agente antihipoglucmico;
Vasodilatador
Uso
IV: reduccin urgente de la presin arterial
Oral: tratamiento de hipoglucemia relacionada con hiperinsulinismo secundario a
adenoma, carcinoma o hiperplasia de clulas de los islotes; adenomatosis;
nesidioblastosis (hipoglucemia hiperinsulinmica persistente de la lactancia);
sensibilidad a leucina o neoplasia extrapancretica maligna.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al diazxido, cualquier componente de la
frmula, tiacidas u otros derivados de las sulfonamidas; el diazxido IV est
contraindicado en pacientes con coartacin artica, cortocircuitos artehovenosos,
aneurisma disecante de la aorta.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con diabetes mellitus, enfermedad
renal o heptica, coronahopata o insuficiencia vascular cerebral.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, taquicardia, rubor, edema (ms frecuente en
lactantes pequeos y adultos), arritmias, angina, infarto miocrdico; insuficiencia
cardiaca congestiva (por retencin de sodio)
Sistema nervioso central: mareo, convulsiones, cefalea, isquemia cerebral
Dermatolgicas: exantema, hirsutsimo
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, cetoacidosis, hiperuricemia, retencin de
sodio y agua
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia, constipacin
Hematolgicas: leucopenia, trombocitopenia
Locales: dolor, ardor, celulitis/flebitis por extravasacin
Neuromusculares y esquelticas: debilidad
Diversas: sntomas extrapiramidales y desarrollo de facies anormal con su uso oral
prolongado
Interacciones medicamentosas Los diurticos y frmacos hipotensores pueden
potenciar los efectos adversos del diazxido; no se recomienda utilizar diazxido IV
en las 6 h posteriores a la administracin de betabloqueadores, hidralazina,
metildopa, minoxidil, nitratos, frmacos similares a papaverina, prazosn o reserpina;
DIBUCANA
el diazxido puede aumentar el metabolismo de la tenitona o su fraccin libre; es
posible que reduzca la unin de la warfarina a las protenas.
Estabilidad Proteger de la luz, el calor y la congelacin; evitar utilizar soluciones con
color oscuro.
Mecanismo de accin Inhibe la liberacin de insulina del pncreas; produce
relajacin directa del msculo liso de las arteriolas perifricas, con lo que disminuye
la presin arterial, y causa aumento reflejo de la frecuencia y el gasto cardiacos.
Farmacodinamia
Efectos hiperglucmicos (oral):
Inicio de accin: 1 h
Duracin (funcin renal normal): 8 h
Efectos hipotensores (IV):
Efecto mximo: 5 min
Duracin: por lo general, 3 a 12 h
Farmacocintica
Unin a protenas: > 90%
Vida media:
Nios: 9 a 24 h
Adultos: 20 a 36 h
Eliminacin: 50% se excreta sin modificar por la orina
Dosificacin usual
Hipoglucemia hiperinsuiinmica: oral (Nota: utilizar la dosis ms baja como dosis
inicial):
Recin nacidos y lactantes: 8 a 15 mg/kg/da divididos cada 8 a 12 h
Nios y adultos: 3 a 8 mg/kg/da divididos cada 8 a 12 h
Hipertensin: IV: nios y adultos: 1 a 3 mg/kg (dosis mxima: 150 mg como dosis
nica); repetir la dosis en 5 a 15 min, hasta que la presin arterial se reduzca a
cifras adecuadas; repetir su administracin cada 4 a 24 h; vigilar de forma estrecha
la presin arterial
Administracin
Oral: administrar con el estmago vaco 1 h antes o 1 h despus de los alimentos;
agitar bien la suspensin antes de usarla
Parenteral: no administrar IM ni SC; aplicar IV (sin diluir) mediante inyeccin IV
rpida durante 30 seg o menos
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca, glucemia, cido
rico srico; biometra hemtica completa, plaquetas.
Implicaciones para la atencin de enfermera Evitar su extravasacin (la
inyeccin es alcalina e irritante para los tejidos); el paciente debe permanecer en
posicin supina durante cuando menos 1 h despus de la inyeccin intravenosa.
Informacin adicional Es posible que los pacientes requieran varias dosis de un
diurtico IV (debido a la retencin de sodio que induce); la duracin usual de la
teraputica IV es < 4 a 5 das; no se recomienda utilizar el inyectable > 10 das.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] - producto descontinuado
Cpsulas: 50 mg
Solucin inyectable:
Hyperstat: 15 mg/mL (20 mL) [DSC]
Suspensin oral:
Proglycem: 50 mg/mL (30 mL) [contiene alcohol al 7.25%; sabor chocolate-menta]
Dibucana
Categora teraputica Analgsico tpico; Anestsico local tpico
Uso Alivio temporal rpido de dolor y prurito por hemorroides, quemaduras menores,
otros trastornos menores de la piel.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a dibucana, otros anestsicos amdicos o
cualquier componente de la frmula (vase Advertencias).
Advertencias Es posible que algunos productos contengan sulfitos, que pueden
causar reacciones alrgicas en personas sensibles.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema
Dermatolgicas: urticaria, lesiones cutneas, dermatitis por contacto
Locales: ardor, hiperestesia, irritacin, inflamacin
Mecanismo de accin Bloquea tanto la generacin como la conduccin de impulsos
nerviosos, al disminuir la permeabilidad de la membrana neuronal a iones de sodio,
lo que causa inhibicin de ia despolarizacin y bloqueo de la conduccin.
(Contina)
A 07
DICICLOMINA
Dibucana
(Contina)
Farmacodinamia
Inicio de accin: 15 min
Duracin: 2 a 4 h
Farmacocintica Absorcin: mala a travs de la piel intacta, pero se absorbe bien
por mucosas y piel escoriada
Dosificacin usual Nios y adultos:
Rectal: hemorroides: administrar cada maana, por la noche y despus de cada
defecacin
Tpica: aplicar con suavidad en las reas afectadas; no deben utilizarse ms de 30 g
en adultos o 7.5 g en nios, en cualquier periodo de 24 h
Administracin
Rectal: introducir el ungento en el recto con un aplicador rectal
Tpica: aplicar con suavidad en las reas afectadas; no usar cerca de los ojos o en
superficies denudadas o reas con vesculas
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Ungento: al 1% (30 g, 454 g)
Nupercainal : al 1% (30 g, 60 g) [contiene bisulfito de sodio]
3
Diciclomina
Informacin relacionada
Sobredosis y toxicologa en ia pgina 1898
Sinnimos Clorhidrato de diciclomina; Clorhidrato de dicicloverina
Categora teraputica
Agente anticolinrgico;
Agente antiespasmdico
gastrointestinal
Uso Tratamiento de sndrome funcional enteral y colon irritable.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensiblidad a la diciclomina o cualquier componente de la
frmula; glaucoma de ngulo agudo, taquicardia, obstruccin gastrointestinal o de
vas urinarias, colitis ulcerativa grave, miastenia grave; no debe utilizarse en
lactantes < 6 meses (debido a informes de insuficiencia respiratoria, convulsiones,
sncope, asfixia, fluctuaciones de la frecuencia cardiaca, hipotona muscular y coma),
madres que amamantan.
Advertencias Puede ocurrir postracin por calor en presencia de incremento de la
temperatura ambiental; usar con cautela en climas clidos, cuando se haga ejercicio,
o con ambas condiciones. Se informa psicosis en pacientes con sensibilidad extrema
a efectos anticolinrgicos.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con enfermedad heptica o renal,
colitis ulcerosa leve o moderada, hipertroidismo, cardiopata coronaria, insuficiencia
cardiaca congestiva, taquiarritmias, hipertensin, hernia hiatal, neuropata
autonmica.
Reacciones adversas Los nios con sndrome Down, parlisis espstica o dao
cerebral son ms sensibles a los efectos txicos que los adultos.
Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, hipotensin ortosttica
Sistema nervioso central: convulsiones, coma, nerviosismo, excitacin, confusin,
insomnio, cefalea, mareo, sensacin de inestabilidad, estado soporoso, letargo,
trastornos del lenguaje, sncope
Dermatolgicas: urticaria, prurito, piel seca, exantema
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, xerostoma, sequedad farngea,
disfagia, ageusia, anorexia
Genitourinarias: retencin urinaria
Locales: reacciones en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: hipotona, debilidad muscular, parestesias,
adormecimiento
Oculares: visin borrosa, diplopa, midriasis, ciclopleja, hipertensin intraocular,
fotofobia
Respiratorias: insuficiencia respiratoria, asfixia, sequedad y congestin nasales,
apnea, estornudos
Diversas: disminucin de la sudoracin
Interacciones medicamentosas Efectos adversos aditivos cuando se administra
con medicamentos que tienen actividad anticolinrgica; puede alterar la absorcin
gastrointestinal de diversos frmacos a causa de la prolongacin de tiempo de
DICLOFENACO
trnsito gastrointestinal que induce; anticidos; antagoniza los efectos de frmacos
contra glaucoma.
Estabilidad Proteger de la luz.
Mecanismo de accin Bloquea la accin de (a acetilcolina en ios receptores
parasimpticos en msculo liso, glndulas y SNC.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 1 a 2 h
Duracin: hasta 4 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe bien
Distribucin: V : 3.65 L/kg
Biodisponibilidad: 67%
Vida media:
Fase inicial: 1.8 h
Fase terminal: 9 a 10 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 1 a 1.5 h
Eliminacin: 80% en orina; 10% en heces
Dosificacin usual
Lactantes > 6 meses: oral: 5 mg/dosis tres a cuatro veces al da
Nios: oral: 10 mg/dosis tres a cuatro veces al da
Adultos:
Oral: inicial: 20 mg cuatro veces al da; a continuacin aumentar hasta 40 mg
cuatro veces al da
IM: 20 mg/dosis cuatro veces al da; el tratamiento IM debe sustituirse por la va
oral tan pronto como sea posible
Administracin
Oral: administrar 30 min antes de las comidas
Parenteral: slo IM; no debe usarse IV
Informacin para el paciente Limitar el consumo de alcohol; puede causar
sequedad bucal; puede ocasionar estado soporoso y afectar la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas, como clorhidrato: 10 mg
Solucin inyectable, corno clorhidrato: 10 mg/mL (2 mL)
Jarabe, como clorhidrato: 10 mg/5 mL (480 mL)
Tabletas, como clorhidrato: 20 mg
d
Diclofenaco
Sinnimos Diclofenaco potsico; Diclofenaco sdico
Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Analgsico no narctico; Frmaco
analgsico antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), oftlmico; Frmaco analgsico
antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), oral
Uso
Oral: tratamiento agudo de dolor leve o moderado; tratamiento agudo y crnico de
artritis reumatoide, espondilitis anquilosante y osteoartritis; se utiliza para artritis
reumatoide juvenil, gota, dismenorrea
Solucin oftlmica: tratamiento de inflamacin posoperatoria consecutiva a la
extirpacin de cataratas; alivio temporal de dolor y fotofobia en pacientes que se
someten a intervencin quirrgica refractiva corneal
Tpico: tratamiento de queratosis actnica en adultos
Factor de riesgo para ei embarazo Oral: C (D en el tercer trimestre); oftlmico: C;
tpico: B
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a diclofenaco, cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias), cido acetilsaiiclico o antiinflamatorios no
esteroideos; hemorragia gastrointestinal activa; enfermedad ulcerosa; pacientes con
"trada de cido acetilsaiiclico" [asma, rinitis (con o sin plipos nasales) e intolerancia
a dicho cido] (pueden ocurrir reacciones mortales asmticas y anafiactoides en
estos pacientes); porfiria.
Advertencias En abril de 2005 la FDA anunci cambios en el etiquetado del producto
para todos los frmacos antiinflamatorios no esteroideos (FAINE), inclusive los
inhibidores selectivos de COX-2 y los medicamentos que se expenden sin receta;
aunque el etiquetado revisado no est disponible actualmente para todos los
productos, ya existen muestras de l y un modelo del inserto que requieren. Las
etiquetas para la prescripcin de FAINE no selectivos deben incluir una
contraindicacin para su empleo en pacientes que recin se sometieron a ciruga de
(Contina)
DICLOFENACO
Diclofenaco (Contina)
puenteo coronario (CPC) y un recuadro de advertencia con respecto al potencial de
aumento de riesgo de eventos cardiovasculares (CV) y hemorragia Gl relacionados
con el uso de FAINE. Los pacientes con mayor riesgo de eventos adversos incluyen
a los que se encuentran en el posoperatorio inmediato de CPC y los que presentan
coronariopata o enfermedad vascular cerebral, o antecedente de ataque isqumico
transitorio o lceras gstricas. Se recomienda a los mdicos que utilicen la menor
dosis efectiva de FAINE durante el periodo ms corto posible con base en los
objetivos individuales para el tratamiento del paciente. Se requerirn guas para
todos los productos de prescripcin. Pueden encontrarse detalles completos de la
actualizacin de la etiqueta en el siguiente sitio en la red de la FDA:
http://www.fda.gOv/medwatch/SAFETY/2005/safety05.htm#NSAID
Uso oral: puede ocurrir toxicidad gastrointestinal grave, que incluye inflamacin,
ulceracin, hemorragia o perforacin; los pacientes con antecedente de enfermedad
ulcerosa pptica o hemorragia gastrointestinal que usan FAINE tienen un riesgo > 10
veces mayor de sangrado gastrointestinal; otros factores que pueden aumentar el
riesgo incluyen: mayor duracin del tratamiento con FAINE, uso de corticosteroides o
anticoagulantes orales, alcoholismo, tabaquismo, mal estado de salud, y edad
avanzada. El diclofenaco no se recomienda para uso en pacientes con disfuncin
renal grave (se recomienda vigilar estrechamente la funcin renal si requieren
tratamiento)
El gel tpico contiene alcohol benclico, que puede causar reacciones alrgicas en
individuos susceptibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos: evitar el uso de productos con diclofenaco que contienen alcohol benclico
en recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un
metabolito de! alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a
protenas
Precauciones Usar con precaucin en pacientes con insuficiencia cardaca
congestiva, asma, hipertensin, retencin de lquidos, deshidratacin (rehidratar al
paciente antes de empezar el tratamiento), disfuncin renal leve o moderada,
disminucin de la funcin heptica (puede requerirse reduccin de la dosis),
antecedente de enfermedad gastrointestinal, o pacientes que reciben
anticoagulantes, inhibidores de la ECA o diurticos; los pacientes no deben utilizar
lentes de contacto blandos mientras usan la solucin oftlmica; no aplicar el gel
tpico en piel con heridas abiertas, con infeccin o dermatitis exfoliativa; no permitir
que el gel se ponga en contacto con los ojos; no usar gel tpico en recin nacidos,
lactantes o nios.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, cefalea
Dermatolgicas: exantema, prurito; uso tpico: dermatitis por contacto, sequedad,
exantema, exfoliacin cutnea (descamacin), irritacin
Endocrinas y metablicas: retencin de lquidos
Gastrointestinales: dolor abdominal, indigestin, lcera pptica, hemorragia y
perforacin gastrointestinal (Gl), constipacin, diarrea
Hematolgicas: agranuloctosis, anemia aplsica (rara), inhibicin de la agregacin
piaquetaria
Hepticas: aumento de ALT o AST, hepatitis, ictericia
Oculares: prurito, epfora (reaccin alrgica), irritacin, enrojecimiento, ardor;
irritacin ocular con el uso de lentes de contacto blandas de hidrogel
ticas: tnitus
Renales: disfuncin renal, sndrome similar al nefrtico
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2C8 y CYP2C9
del citocromo P450; inhibidor de la isoenzima CYP2C9.
El diclofenaco puede aumentar los niveles sricos de dgoxina, metotrexate y litio, as
como la nefrotoxicidad de la ciclosporina; es posible que disminuya los efectos
diurticos y antihipertenslvos de los tlacidicos y la furosemida, lo mismo que los
efectos antihipertensivos de los inhibidores de la ECA y los antagonistas de la
angiotensina II; el diclofenaco, aunado a diurticos que ahorran potasio, puede
incrementar el potasio srico; la insulina o los frmacos hipogiucemiantes orales
concomitantes podra incrementar o disminuir la glucosa srica; el cido
acetilsaliclico puede reducir la concentracin srica de diclofenaco (no se
recomienda esta combinacin); los Irritantes gstricos (es decir, cido
acetilsaliclico, otros FAINE, complementos de potasio) pueden aumentar el riesgo
de irritacin gastrointestinal; Nota:el uso concurrente de FAINE o cido
acetilsaliclico oral con gel tpico de diclofenaco debe reducirse al mnimo.
Interaccin con alimentos Se informa retraso de la absorcin oral de dosis nicas
con los alimentos, pero no con la administracin prolongada de mltiples dosis.
Estabilidad
Solucin oftlmica: almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz
Tabletas: almacenar a < 30C: proteger de la humedad; conservar en recipiente
hermtico
Gel tpico: almacenar a temperatura ambiente; proteger del calor; no congelar
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de prostagiandinas por disminucin de la
actividad de la ciclooxigenasa, lo que resulta en decremento de la formacin de
precursores de prostagiandinas.
Farmacocintica
Absorcin: gel tpico: 10%
Distribucin: V : adultos: 1.4 L/kg
Unin a protenas: > 99%
Metabolismo: heptico; sufre hidroxilacin, y despus conjugacin con glucurnidos
y sulfates
Biodisponibilidad: va oral: 50%
Vida media: adultos: 2.3 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: adultos:
Formulacin potsica: 1 h
Formulacin sdica, tabletas de liberacin retardada: 2.22 h
Formulacin sdica, tabletas de liberacin prolongada: 5.25 h
Eliminacin: ~ 65% de la dosis se elimina en la orina y 35% en la bilis
(principalmente como derivados conjugados); se excreta muy poco frmaco sin
modificar en orina o bilis
Dosificacin usual Nota: las tabletas con la formulacin potsica son de liberacin
inmediata y son las que deben utilizarse cuando se desea aliviar con rapidez el dolor;
no deben emplease las tabletas de la formulacin sdica para aliviar el dolor agudo,
debido a su liberacin prolongada
Va oral:
Nios: 2 a 3 mg/kg/da divididos dos a cuatro veces/da
Adultos:
Artritis reumatoide:
Tabletas de formulacin potsica o sdica: 100 a 200 mg/da divididos en dos
a cuatro dosis; dosis mxima: 225 mg/da
Tabletas de liberacin prolongada: 100 mg/da; puede aumentarse la dosis a
100 mg dos veces al da; dosis mxima: 200 mg/da
Oste o artritis:
Tabletas con formulacin potsica, y sdica (de liberacin retardada): 100 a
150 mg/da divididos en dos a tres dosis
Tabletas de liberacin prolongada: 100 mg/da
Espondilitis anquilosante:
Tabletas con formulacin sdica (de liberacin retardada): 100 a 125 mg/da
divididos en cuatro a cinco dosis
Analgesia y dismenorrea primaria: tabletas con formulacin potsica: 50 mg
tres veces/da; algunos pacientes pueden obtener mejor alivio con una dosis
inicial de 100 mg
Oftlmica:
Ciruga de cataratas: instilar una gota en el ojo afectado cuatro veces/da 24 h a
partir de la intervencin quirrgica de cataratas y continuar por dos semanas
Ciruga refractiva corneal: instilar 1 2 gotas en el ojo afectado en el transcurso de
la hora previa a la intervencin, y 15 min despus de ella; continuar cuatro
veces/da hasta tres das
Tpica: adultos: aplicar en el rea afectada dos veces al da; duracin recomendada:
60 a 90 das
Administracin
Oftlmica: evitar el contacto de la punta del gotero con la piel o el ojo; aplicar presin
digital sobre el saco lagrima! durante la instilacin y por 1 a 2 min despus de sta,
para disminuir el riesgo de absorcin y efectos sistmicos
Oral: administrar con leche o alimento para disminuir las molestias gastrointestinales;
no masticar o machacar las tabletas de liberacin retardada o prolongada;
ingerirlas enteras
Tpica: aplicar una cantidad pequea de gel en el rea afectada; frotar suavemente
sobre la lesin; por lo general, se utilizan 0.5 g de gel para un sitio de lesin de 5 x
5 cm
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa, enzimas hepticas;
vigilar la diuresis, nitrgeno ureico en sangre, creatinina srica en pacientes que
reciben diurticos.
Informacin para el paciente
Uso oral: evitar el alcohol; informar cualquier evidencia de sangre en las heces,
hemorragia gastrointestinal, aumento de peso, edema, exantema, color amarillo de
la piel
(Contina)
DICLONINA
Diclofenaco
(Contina)
Diclonina
Sinnimos Clorhidrato de diclonina
Categora teraputica Anestsico local oral
Uso Como anestsico local antes de laringoscopia, broncoscopia o intubacin
endotraqueal; uso tpico para alivio temporal relacionado con lesiones de mucosa
bucal, piel, anal, genital o episiotoma; la solucin tpica al 0.5% puede emplearse
para bloquear el reflejo nauseoso y aliviar el dolor de las lceras bucales o
estomatitis; los trociscos se utilizan para alivio temporal del dolor farngeo y la
irritacin de encas.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a clorobutanol (conservador), diclonina o
cualquier componente de la frmula.
Advertencias Debe disponerse de equipo, oxgeno y frmacos para reanimacin
cuando se administra diclonina tpica en las membranas mucosas; puede impedir la
deglucin y aumentar el peligro de aspiracin.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con infeccin en el rea de aplicacin o
mucosa traumatizada, para evitar la absorcin sistmica rpida; emplear con cautela
en individuos con choque o bloqueo cardiaco.
Reacciones adversas La dosis excesiva y la absorcin rpida pueden producir
efectos adversos centrales y cardiovasculares.
Cardiovasculares: hipotensin, bradicardia, paro cardiaco, edema
Sistema nervioso central: excitacin, estado soporoso, nerviosismo, mareo,
convulsiones
Dermatolgicas: exantema, urticaria
Locales: cuando se aplica pueden ocurrir irritacin y sensacin punzante leves
Oculares: visin borrosa
Respiratorias: paro respiratorio
Diversas: reacciones alrgicas
Estabilidad
Almacenar en un recipiente hermtico, resistente a la luz; evitar la congelacin.
Mecanismo de accin Bloquea los impulsos en terminaciones nerviosas perifricas,
piel y mucosas, mediante modificacin de la permeabilidad de la membrana celular a
la transferencia inica.
Farmacodinamia
Inicio de accin: anestesia local: 2 a 10 min
Duracin: 30 a 60 min
Dosificacin usual
Nios y adultos:
Solucin tpica: lceras bucales: 5 a 10 mL al 0.5 1% en la mucosa bucal (frotar
o hacer colutorios y a continuacin escupir) tres a cuatro veces/da segn se
requiera; dosis nica mxima: 200 mg (40 mL de solucin al 0.5% 20 mL de
solucin al 1%); la solucin puede diluirse 1:1 con agua
DICLOXACILiNA
Broncoscopia: usar 2 mL de solucin al 1% 4 mL de solucin al 0.5%,
atomizados en laringe y trquea cada 5 min por dos a tres aplicaciones hasta
que el reflejo nauseoso se suprima
Nios > 3 aos: tpica: disolver con lentitud un trocisco (1,2 mg) en la boca cada 2 h,
si es necesario
Nios > 12 aos y adultos: tpica: disolver con lentitud un trocisco (3 mg) en la boca
cada 2 h, si es necesario
Administracin Tpica: aplicar en la mucosa del rea de boca o garganta; no debe
ingerirse alimento durante 60 min despus de la aplicacin en las zonas
mencionadas
Informacin para el paciente No masticar el trocisco; el entumecimiento de lengua
y mucosa vestibular puede incrementar el riesgo de traumatismo por mordedura;
puede deteriorar la deglucin.
Implicaciones para la atencin de enfermera Usar la dosis ms baja necesaria
para proporcionar anestesia eficaz; no debe inyectarse; no aplicar en nariz u ojos.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Trociscos, como clorhidrato (Sucrets ): 1.2 mg [sabor cereza]; 2 mg [sabores cereza
negra y surtidos]; 3 mg [sabores mora negra y wintergreen]
Aerosol oral, como clorhidrato (Cepacol Dual Action Mximum Strenght): al 0.1%
(120 mL) [contiene glicerina al 33%; sabores cereza, limn con miel y mentol]
Referencias
3
C a r n e l S B , B l a k e s l e e D B , O s w a l d S G , e t al. T r e a t m e n t o f R a d i a t o n - a n d C h e m o t f i e r a p y - l n d u c e d
Stomatits. Otoiaryngol Head Neck Surg. 1 9 9 0 ; 1 0 2 ( 4 ) : 3 2 6 - 3 0 .
Dicloxacilina
Sinnimos Dicloxacilina sdica
Categora teraputica Antibitico betalactmico antiestafiloccico
Uso Tratamiento de infecciones de piel y tejidos blandos, neumona y teraputica de
seguimiento de osteomielitis causada por cepas sensibles de estafilococos
productores de penicilinasa.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce (es probable que sea
similar a la penicilina G).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a dicloxacilina, penicilina o cualquier
componente de la frmula.
Advertencias Su eliminacin es prolongada en recin nacidos.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, colitis por C. difficile
Hematolgicas: eosinofilia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia
Hepticas: aumento de enzimas hepticas
Diversas: reaccin similar a la enfermedad del suero
Interacciones medicamentosas Anticonceptivos orales (disminucin de la
eficacia), probenecid (aumento de los niveles sricos de dicloxacilina).
Interaccin con alimentos El alimento disminuye su rapidez y grado de absorcin.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared bacteriana al unirse a una o ms
de las protenas fijadoras de penicilina; inhibe la etapa de transpeptidacin final de la
sntesis de peptidoglucanos, con lo que destruye la pared del microorganismo.
Farmacocintica
Absorcin: 35 a 76% se absorbe en el tubo gastrointestinal
Distribucin: hueso, bilis, lquido pleural, lquidos sinovial y amntico; pasa a la leche
materna
Unin a protenas: 96 a 98%
Vida media: Adultos: 0.6 a 0.8 h; ligeramente prolongada en pacientes con disfuncin
renal
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 0.5 a 2 h
Eliminacin: se elimina parcialmente por el hgado y se excreta en la bilis; 31 a 65%
se elimina en la orina como frmaco sin modificar y un metabolito activo
Recin nacidos: prolongada
Pacientes con insuficiencia cardiaca: se elimina con mayor rapidez que en
personas sanas
Dilisis: no dializable (0 a 5%)
(Contina)
DIDANOSINA
Dicloxacilina
(Contina)
Didanosina
Informacin relacionada
VIH en adultos y adolescentes en ia pgina 1766
VIH en Pediatra en ia pgina 1760
VIH perinatal en ia pgina 1777
Sinnimos ddl; Didesoxiinosina
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes antiVIH);
Inhibidor nuclesido de la transcriptasa reversa (INTR)
Uso Tratamiento de infeccin por VIH en combinacin con otros frmacos
antirretrovirales (Nota: se recomiendan enfticamente regmenes para VIH con tres
antirretrovi rales).
Factor de riesgo para el embarazo B (Nota: se informan casos de acidoss lctica
en mujeres embarazadas que recibieron la combinacin de didanosina y estavudina
con otros frmacos antirretrovirales; vase Advertencias)
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la didanosina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Se conocen informes de pancreatitis letal y no letal durante el
tratamiento; los factores de riesgo para el desarrollo de pancreatitis incluyen
antecedente del padecimiento, dosis altas de didanosina (> 10 mg/kg/da), disfuncin
renal sin ajuste de dosis, infeccin concurrente por citomegalovirus o Mycobacterium
avium-intracellulare, infeccin avanzada por VIH, y uso concomitante de estavudina
con o sin hidroxiurea; emplear la didanosina con extrema cautela y slo s est
claramente indicada en pacientes con factores de riesgo de pancreatitis; suspenderla
si ocurren signos clnicos de pancreatitis; el tratamiento slo puede reanudarse tras
descartar pancreatitis. La neuropata perifrica relacionada con a dosis (que imita el
tratamiento) ocurre con mayor frecuencia despus de dos a seis meses de
administracin continua de didanosina; puede presentarse con mayor frecuencia en
pacientes con antecedente de neuropata, enfermedad avanzada por VIH o
tratamiento concurrente con frmacos neurotxicos que incluyen estavudina o
hidroxiurea. Puede causar despigmentacin de la retina en nios que reciben dosis
> 300 mg/m /da; se informan cambios en la retina y neuritis ptica en pacientes
peditricos y adultos.
2
DIDANOSINA
mortales. Evitar el uso de didanosina, estavudina e hidroxiurea combinadas; se han
informado eventos hepticos letales con mayor frecuencia en pacientes con ViH que
empleaban tal combinacin.
Se ha observado redistribucin y acumulacin de grasa corporal [es decir, obesidad
central, consuncin perifrica y facial, crecimiento de mamas, aumento de la grasa
dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia cushingoide] en pacientes que reciben
agentes antirretrovirales (an no se establece una relacin causal). En pacientes con
VIH puede presentarse el sndrome de reconstitucin inmunitaria (una respuesta
inflamatoria aguda contra infecciones oportunistas residuales o indolentes) durante el
tratamiento inicial con agentes antirretrovirales combinados, que incluyan
didanosina; es posible que este sndrome requiera de evaluacin detallada del
paciente y terapia adicional.
No se han establecido la seguridad y eficacia de las cpsulas de liberacin
retardada. Nota: las tabletas masticables amortiguadas ya no estn disponibles en el
mercado.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, insomnio, malestar, depresin del SNC, fiebre
Dermatolgicas: exantema, prurito, alopecia
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, hiperuricemia, hipertrigliceridemia,
hiperglucemia, acidosis lctica; redistribucin y acumulacin de la grasa corporal
(vase Precauciones)
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, anorexia, estomatitis, pancreatitis
[adultos: 1 a 7%; relacionada con la dosis, menos comn en nios (hasta 3% con
dosis normales) que en adultos], dolor abdominal
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, insuficiencia heptica, hiperamilasemla
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica (relacionada con la dosis),
mialgia, artritis, debilidad
Oculares: despigmentacin de la retina, neuritis ptica
Respiratorias: tos, disnea
Diversas: sndrome de reconstitucin inmunitaria
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s El alopurinol puede aumentar de forma
significativa los niveles sricos de didanosina (no se recomienda la
coadministracin). La ribavirina puede aumentar las concentraciones intracelulares
de trifosfato de didanosina y sus efectos adversos (no se recomienda su empleo
concomitante). El tenofovir incrementa en forma importante los niveles mximos de
didanosina y su ABC, lo que causa un aumento potencial de los efectos adversos
relacionados con didanosina, como pancreatitis, hiperglucemia, acidosis lctica y
neuropata perifrica; algunos pacientes presentan disminucin del recuento de
clulas CD4+ disminucin de la respuesta virolgica o ambas; usar didanosina con
extrema cautela y reducir la dosis en quienes reciben tenofovir; vigilar de cerca a los
pacientes; suspender la didanosina si se desarrollan efectos adversos y toxicidad. Su
administracin con estavudina eleva de modo significativo los riesgos de acidosis
lctica y pancreatitis potencialmente mortales (no se recomienda su uso concurrente
a menos que el beneficio sobrepase claramente al riesgo). Su uso con hidroxiurea
aumenta en forma significativa el riesgo de pancreatitis, hepatotoxicidad y neuropata
(no se recomienda su uso concomitante). Evitar la combinacin de hidroxiurea,
didanosina y estavudina (se informan eventos hepticos mortales con mayor
frecuencia en pacientes que reciban esta combinacin).
Anticidos, omeprazol, gancicovir, cimetidina y ranitidina pueden aumentar los
niveles sricos de didanosina. Metadona disminuye la concentracin de didanosina;
las preparaciones amortiguadas de didanosina reducen la absorcin de ketoconazol,
itraconazol, indinavir, gancicovir, dapsona, ciprofloxacina, tetraciclinas (administrar
cuando menos 2 h antes o 2 h despus de la didanosina). Los frmacos relacionados
con neuropata perifrica (cisplatino, isoniazida, metronidazol, fenitona, vincristina,
estavudina, zalcitabina, dapsona, etambutol, etionamida, hidralazina y
nitrofurantona) pueden aumentar el riesgo de neuropata perifrica por didanosina;
los medicamentos vinculados con pancreatitis (alcohol, pentamidina IV, estavudina)
pueden incrementar ei riesgo de pancreatitis; es posible que ia administracin
concomitante de didanosina y delavirdina disminuya la absorcin de ambos frmacos
(espaciar las dosis cuando menos 2 h); la administracin concomitante de didanosina
y ritonavir puede disminuir el rea bajo la curva (ABC) de la primera.
Interaccin con alimentos El alimento disminuye su biodisponibilidad de manera
significativa; reduce 19% la biodisponibilidad de las cpsulas de liberacin retardada.
No mezclar con jugos de frutas ni otros lquidos que contengan cido, porque la
didanosina es inestable en soluciones acidas.
Estabilidad Se degrada con rapidez cuando se expone a un ambiente cido; 10% del
frmaco se descompone en hipoxantina en < 2 min en un pH < 3, a 37C.
Cpsulas de liberacin retardada: almacenar en frascos bien cerrados a 25C; se
permiten variaciones entre 15 y 30C
(Contina)
DIDANOSINA
Didanosina
(Contina)
Polvo para solucin oral: el polvo sin reconstituir se debe almacenar de 15 a 3fPC.
Este polvo no est amortiguado, y debe reconstituirse con agua y mezclarse con
un volumen igual de anticido de doble potencia al momento de prepararlo; la
solucin reconstituida no amortiguada (10 mg/mL) es estable durante 30 das si
se refrigera; descarte la porcin sin usar despus de este tiempo. Cuando el
polvo no amortiguado para solucin oral se reconstituye y mezcla con un
anticido de doble potencia para preparar una solucin de 20 mg/mL para
administrar una vez al da en adultos, es estable 24 h a temperatura ambiente y
30 das si se refrigera
Mecanismo de accin Es un anlogo didesoxinuclesido de purina, que dentro de la
clula se convierte en un metabolito activo, trifosfato de didesoxiadenosina, el cual
sirve como sustrato e inhibidor de la polimerasa de ADN dirigida por ARN viral, que
induce la terminacin prematura de la sntesis del ADN viral.
Farmacocintica
Absorcin: sujeta a degradacin por el pH gstrico cido; algunas preparaciones
estn amortiguadas, para resistir el pH cido; las cpsulas de liberacin retardada
contienen granulos con capa entrica que se disuelven en el intestino delgado
Distribucin: intracelular extensa; atraviesa la placenta
Proporcin LCR:plasma:
Lactantes de 8 meses a adolescentes de 19 aos: 46% (intervalo: 12 a 85%)
Adultos: 2 1 %
V:
Lactantes de 8 meses a adolescentes de 19 aos: 28 15 L/m
Adultos: 43.7 8.9 L/m
Unin a protenas: < 5%
Metabolismo: al interior de la clula se convierte en la forma trifosfato activa, la cual
al parecer se metaboliza a travs de la misma va metablica que las purinas
endgenas
Biodisponibilidad: variable y afectada por presencia de alimento en tubo digestivo, pH
gstrico y dosis administrada:
Lactantes de 8 meses a adolescentes de 19 aos: 25% 20%
Adultos: 42 + 12%
Vida media:
Plasma:
Recin nacidos (1 da de vida): 2 0.7 h
Lactantes de 2 semanas a 4 meses: 1.2 0.3 h
Lactantes de 8 meses a adolescentes de 19 aos: 0.8 0.3 h
Adultos con funcin renal normal: 1.5 + 0.4 h
Intracelular: adultos: 25 a 40 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: cpsulas de liberacin
retardada: 2 h; solucin oral: 0.25 a 1.5 h
Eliminacin: se excreta sin cambios en la orina
Lactantes de 8 meses a adolescentes de 19 aos: 18 + 10%
Adultos: 18 8%
Dosificacin usual Oral: (usar en combinacin con otros frmacos antirretrovirales):
Recin nacidos y lactantes de 2 semanas a 8 meses: 100 mg/m /dosis cada 12 h:
Nota: a causa de las diferencias farmacocinticas relacionadas con la edad, una
dosis de 50 mg/m /dosis cada 12 h puede ser ms adecuada en los lactantes
menores (2 semanas a 4 meses de edad) (Working Group, 2005).
Lactantes > 8 meses y nios: 120 mg/m /dosis cada 12 h; Nota: estudios clnicos
peditricos usaron dosis de 90 a 150 mg/m /dosis cada 12 h; la dosificacin una
vez al da no se recomienda (se dispone de informacin muy limitada, ver
Informacin adicional)
Cpsulas de liberacin retardada: su uso no est autorizado; su seguridad y
eficacia no se han establecido; la bibliografa al respecto es limitada. En un
estudio farmacocintico con una sola dosis en nios de 4 a 11 aos [n - 10;
edad promedio: 7.6 aos), se demostr que una dosis de 240 mg/m tena un
ABC plasmtica similar respecto a la frmula amortiguada. No obstante, dos
pacientes se excluyeron del anlisis de datos, uno debido a las concentraciones
extremadamente bajas de didanosina en suero (vase King, 2002). Se estn
estudiando dosis de 240 mg/m una vez al da, con un mximo de 400 mg una
vez el da, en estudios clnicos peditricos
Adolescentes y adultos:
Solucin oral: Nota: aunque se cuenta con una formulacin para administrar una
vez al da, su uso slo debe considerarse para pacientes adolescentes o adultos
cuyo tratamiento requiere esta forma de dosificacin (p. ej., para favorecer su
apego al tratamiento); la frecuencia preferida de dosificacin para la solucin oral
de didanosina es dos veces al da, porque existen ms estudios que apoyan la
eficacia de esta forma de administracin
d
DIDANOSINA
< 60 kg: 125 mg cada 12 h o 250 mg una vez al da
> 60 kg: 200 mg cada 12 horas o 400 mg una vez al da empleando una solucin
especial del frmaco diluida en un anticido de doble potencia, que
proporciona 400 mg/mL, para una dosis diaria
Cpsulas de liberacin retardada:
< 60 kg: 250 mg una vez al da
> 60 kg: 400 mg una vez al da
Adultos: coadministracin con tenofovir: reducir la dosis de didanosina cuando se
use la combinacin
Adultos < 60 kg: 200 mg de didanosina una vez al da con 300 mg de tenofovir una
vez al da
Adultos > 60 kg: 250 mg de didanosina una vez al da con 300 mg de tenofovir una
vez al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos: la dosis se basa en el peso del
paciente, la depuracin de creatinina y la presentacin:
Dosificacin para pacientes < 60 kg:
D 30 a 59 mL/min:
Solucin oral: 75 mg dos veces al da o 150 mg una vez al da
Cpsulas de liberacin retardada: 125 mg una vez al da
D 10 a 29 mL/min:
Solucin oral: 100 mg una vez al da
Cpsulas de liberacin retardada: 125 mg una vez al da
D < 10 mL/min:
cr
cr
cr
cr
cr
cr
DIFENHIDRAMINA
Didanosina
(Contina)
Los medicamentos para VIH pueden producir cambios de la grasa corporal, que
incluyen aumento de la grasa de la porcin superior de espalda y cuello, mamas y
tronco; tambin puede presentarse disminucin de grasa en cara, brazos y piernas.
Informacin adicional Se estudi la biodisponibilidad relativa de a suspensin de
didanosina administrada una vez al da, comparada con dos veces al da, en 24
nios de 4.8 2.9 aos. Se administr didanosina en dosis de 90 mg/m /dosis cada
12 horas y 180 mg/m /dosis una vez al da. La biodisponibilidad relativa de ia
administracin una vez al da comparada con dos veces al da fue de 0.95 0.49
{intervalo: 0.22 a 1.97). Los autores sugieren que estos resultados apoyan la
posibilidad de utilizar tal dosificacin en pacientes peditricos. Sin embargo, debido a
la gran variabilidad inter e intrapaciente, estos dos regmenes no deben considerarse
bioequivalentes de acuerdo con los criterios de la FDA (vase Abreu, 2000). Se
requieren estudios adicionales.
2
Practice.
Husson
2004;17(6):407-31.
R N , Balis F M , et al.
Dideoxyinosine
in Children
With Symptomatic H u m a n
DifenhidrAMINA
Alertas especiales Muertes de lactantes relacionadas con medicamentos para
tos y resfriado - enero de 2007
Los Centers for Disease Control and Prevention (CDC) publicaron un informe sobre
el uso de medicamentos para la tos y el resfriado en nios < 2 aos. En este grupo
de edad, con frecuencia se utilizan productos que contienen descongestionantes
nasales (p. ej., pseudoefedrina), antihistamnicos (p. ej., carbinoxamina), supresores
de la tos (p. ej., dextrometorfn) y expectorantes. Los CDC observaron que durante
2004 y 2005, 1 519 nios < 2 aos recibieron atencin en los departamentos de
urgencias por efectos adversos, incluso sobredosis, relacionados con estos
medicamentos. Durante este periodo, se atribuyeron las muertes de tres lactantes
< 6 meses al uso de estos medicamentos para tos y resfriado.
DIFENHIDRAMINA
La segundad y eficacia del uso de productos para tos y resfriado en nios < 2 aos
es limitada. La FDA observa que no existen usos aprobados para los medicamentos
OTC en nios < 2 aos. Se recuerda a los mdicos que interroguen respecto al uso
de producto OTC para evitar la exposicin a medicamentos mltiples que contengan
el mismo ingrediente. A los cuidadores se les recuerda que los medicamentos de
venta sin receta para tos y resfriado no deben administrarse a nios < 2 aos,
excepto bajo la direccin especfica de su mdico.
Para informacin adicional, referirse a Centers for Disease Control, "Infant Deaths
Associated with Cough and Cold Medications - Two States, 2005", MMWR Morb
Mortal Wkly Rep. 20Q7;56(1):1-4, en el sitio en la red de los CDC:
http://www.cdc.gov/mmwr/preview/mmwrhtml/mm5601 a1 .htm
Informacin relacionada
Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en la pgina 1902
Compatibilidad de medicamentos mezclados en una jeringa en la pgina 1924
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Preparados OTC peditricos para tos y resfriado en la pgina 1715
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos Citrato de difenhidramina; Clorhidrato de difenhidramina; Tanato de
difenhidramina
Categora teraputica Agente para tratamiento de reacciones de hipersensibilidad;
Agente para tratamiento de reacciones distnicas inducidas por frmacos;
Antihistamnico; Sedante
Uso Alivio sintomtico de cuadros causados por liberacin de histamina, que Incluyen
alergias nasales y dermatosis alrgicas; sedacin nocturna leve, prevencin de
cinetosls, como antitusivo; tratamiento de reacciones distnicas inducidas por
fenotiazinas; adyuvante de la adrenalina en el tratamiento de anafilaxia; uso tpico
para alivio de dolor y prurito relacionados con picaduras de insecto, lesiones
cortantes y quemaduras menores, o exantemas.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la difenhidramina o cualquier componente
de la frmula; no debe utilizarse en crisis agudas de asma; amamantamiento (los
lactantes pueden ser ms sensibles a los efectos de antihistamnicos.
Advertencias La difenhidramina tpica no debe emplearse para tratamiento de
varicela, reaccin por contacto con ortiga o quemadura solar en reas grandes del
cuerpo, ni en piel con vesculas o exudacin por el potencial de causar psicosis
txica, en particular en nios.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con glaucoma de ngulo agudo, lcera
pptica, obstruccin de vas urinarias, hipertroidismo; puede causar excitacin
paradjica en nios pequeos; la toxicidad puede producir alucinaciones, coma y
muerte; las tabletas masticables contienen fenilalanina y deben utilizarse con cautela
en individuos con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, palpitaciones, taquicardia
Sistema nervioso central: sedacin, mareo, excitacin paradjica, fatiga, insomnio
Dermatolgicas: fotosensibilidad, exantema, urticaria
Gastrointestinales: nusea, vmito, xerostoma, sequedad de mucosas, anorexia,
constipacin, molestia epigstrica
Genitourinarias: retencin urinaria, disuria
Hematolgicas: raras: anemias hemoltica y aplsica, trombocitopenia
Neuromusculares y esquelticas: parestesias en manos, temblor
Oculares: visin borrosa
Respiratorias: sensacin de opresin torcica, viscosidad de secreciones
bronquiales, sibilancias
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP2D6 del citocromo
P450.
Sedacin aditiva cuando se administra con frmacos que deprimen el SNC; puede
deteriorar ia absorcin del cido aminosaliclico; puede potenciar los efectos
adversos o txicos de otros anticolinrgicos; puede incrementar los efectos
artmgenos de agentes antlpsicticos (fenotiazinas); puede aumentar los niveles
y efectos de los sustratos de CYP2D6 (p. ej., anfetaminas, algunos
betabloqueadores, dextrometorfn, fluoxetina, lidocana, mirtazapina, nefazodona,
paroxetina, risperidona, ritonavir, tioridazina, antidepresivos triccllcos,
venlafaxina); puede disminuir los niveles y efectos de los sustratos profrmaco de
CYP2D6 (p. ej., codena, hidrocodona, oxicodona, tramadol).
E s t a b i l i d a d Compatible cuando se mezcla en la misma jeringa con atropina,
cloropromacina, cimetidina, droperidol, fentani, glucopirrolato, hidromorfona,
meperidina, metoclopramida, midazolam, morfina, prometazina y ranitidina.
(Contina)
DIFENHIDRAMINA
DifenhidrAMINA
(Contina)
Mecanismo de accin Compite con la hlstamina por los receptores H-t en clulas
efectoras de tubo gastrointestinal, vasos sanguneos y aparato respiratorio.
Farmacodinamia
Efecto sedante mximo: 1 a 3 h
Duracin: 4 a 7 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe bien, pero slo 40 a 60% de una dosis oral llega a ia
circulacin sistmica debido al metabolismo de primer paso
Distribucin: adultos: V : 3 a 22 L/kg
Unin a protenas: 78%
Metabolismo: N-desmetilacin extensa en hgado a travs de CYP2D6;
desmetilacin menor por CYP1A2, 2C9 y 2C19; efecto de primer paso importante
Biodisponibilidad: - 40 a 70%
Vida media: 2 a 8 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 2 a 4 h
Eliminacin: urinaria (como frmaco sin modificar)
Dosificacin usual
Oral, IM, IV:
Tratamiento de reacciones distnicas por fenotiazina y reacciones alrgicas
moderadas o graves:
Nios: 5 mg/kg/da o 150 mg/m2/da divididos en dosis cada 6 a 8 h, sin exceder
300 mg/da
Adultos: 25 a 50 mg cada 4 h, sin exceder 400 mg/da
Rinitis alrgica o cinetosis leve:
Nios de 2 a 5 aos: 6.25 mg cada 4 a 6 h; mximo: 37.5 mg/da
Nios de 6 a 11 aos: 12.5 a 25 mg [equivalentes a 19 a 38 mg de citrato de
difenhidramina] cada 4 a 6 h; mximo: 150 mg/da (228 mg de citrato de
difenhidramina)
Nios > 12 aos y adultos: 25 a 50 mg [equivalente a 38 a 76 mg citrato de
difenhidramina] cada 4 a 6 h; mximo: 300 mg/da (456 mg citrato de
difenhidramina)
Antitusivo: oral:
Nios de 2 a 5 aos: 6.25 mg cada 4 h; mximo: 37.5 rng/da
Nios de 6 a 11 aos: 12.5 mg cada 4 h; mximo: 75 mg/da
Nios > 12 aos y adultos: 25 mg cada 4 h; mximo: 150 mg/da
Auxiliar para sueo nocturno: 30 min antes de acostarse:
Nios de 2 a 11 aos: 1 mg/kg/dosis; mximo: 50 mg/dosis
Nios > 12 aos y adultos: 50 mg
Forma tpica, crema, gel, pulverizador o barra:
Nios de 2 a 12 aos: aplicar la preparacin al 1% no ms de tres o cuatro veces al
da
Nios > 12 aos y adultos: aplicar la preparacin al 1 2% no ms de tres o cuatro
veces al da
Administracin
Oral: administrar con alimento para evitar molestias gastrointestinales
Parenteral:
IV: diluir con lquido IV compatible hasta una concentracin mxima de 25 mg/mL y
administrar durante 10 a 15 min (velocidad mxima de infusin: 25 mg/min)
IM: concentracin de 50 mg/mL para inyeccin IM profunda
Tpico: agitar bien (gel); aplicar una capa delgada en el rea afectada (vase
Advertencias)
Interaccin con pruebas de Puede suprimir las reacciones de roncha y
enrojecimiento por antgenos en pruebas cutneas; suspender cuatro das antes de
realizar pruebas cutneas.
Informacin para el paciente Puede causar estado soporoso y deteriorar la
capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica;
es posible que cause sequedad bucal; rara vez ocasiona reacciones de
fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede producir quemadura
solar grave, exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin
directa a la luz del sol.
Informacin adicional 19 mg de citrato de difenhidramina equivalen a 12.5 mg de
clorhidrato de difenhidramina.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas oblongas, como clorhidrato: 25 mg, 50 mg
Cpsulas de gel suave, como clorhidrato: 50 mg
Benadryl Dye Free Allergy: 25 mg [sin conservador]
Cpsulas, como clorhidrato (Diphenhist): 25 mg
d
DIFENOXILATO Y ATROPINA
Crema, como clorhidrato: al 1% (30 g); al 2% (30 g) [contiene acetato de zinc al 1%]
Elixir, como clorhidrato: 12.5 mg/5 mL (120 mL)
Altan/I: 12.5 mg/5 mL (120 mL, 480 mL, 3 840 mL) [sabor cereza]
Diphen AF: 125 mg/5 mL (120 mL, 240 mL. 4 mL) [sin alcohol; sabor cereza]
Q-Dryl: 12.5 mg/5 mL (480 mL) [sin alcohol]
Gel tpico, como clorhidrato: al 2% (120 mL)
Dermarest Plus: al 2% (28 g, 42 g) [contiene 1% de mentol]
Solucin Inyectable, como clorhidrato: 50 mg/mL (1 mL)
Lquido, como clorhidrato: 12.5 mg/5 mL (120 mL)
Benadryl Allergy: 12.5 mg/5 mL (120 mL, 240 mL) [sin alcohol; contiene benzoato
de sodio; sabor cereza]
Benadryl Dye-Free Allergy: 12.5 mg/5 mL (120 mL) [sin alcohol, colorante ni
azcar; contiene benzoato de sodio; sabor goma de mascar]
Genahlst : 12.5 mg/5 mL (120, 480 mL) [sin alcohol, sin azcar; contiene benzoato
de sodio; sabor cereza]
Hydramine': 12.5 mg/5 mL (120 mL, 480 mL) [sin alcohol]
Q-Dryl: 12.5 mg/5 mL (120 mL) [sin alcohol; sabor cereza]
Quenalin: 12.5 m/5 mL (120 mL) [sabor frutas]
Slladryl's Allergy: 12.5 mg/5 mL (120 mL, 240 mL, 480 mL) [sin alcohol, sin azcar;
sabor cereza negra]
Slladryl DAS: 12.5 mg/5 mL (120 mL) [sin alcohol, colorantes, ni azcar; sabor
cereza negra]
Lquido, tpico, como clorhidrato (barra) (Benadryl Itch Stopplng Extra Strenght): al
2% (14 mL) [contiene acetato de zinc al 1% y alcohol]
Solucin oral, como clorhidrato:
Banophen": 12.5 mg/5 mL (480 mL) [sin azcar]
Dlphenhlst: 12.5 mg/5 mL (120, 480 mL) [sin alcohol; contiene benzoato de sodio]
Solucin tpica, como clorhidrato [aerosol]:
Benadryl Itch Stopplng Extra Strenght: al 2% (60 mL) [contiene acetato de zinc al
1% y alcohol]
Dermamycln-, Dermarest Insect Bite: al 2% (60 mL) [contiene 1% de mentol]
Tiras, oral, como clorhidrato (Trlaminlc Thin Strips Cough and Runny Nose): 12.5
mg (16 tiras) [sabor uva]
Suspensin, como tanato: 25 mg/5 mL (120 mL)
Dytan: 25 mg/5 mL (120 mL) [sabor fresa]
Jarabe, como clorhidrato (SiiphenCough): 12.5 mg/5 mL (120 mL, 240 mL, 480 mL)
[contiene alcohol al 5.1%; sabor frambuesa]
Tabletas, como clorhidrato: 25 mg, 50 mg
Tabletas masticables, como clorhidrato (Benadryl Children's Allergy): 12.5 mg
[contienen 4.2 mg de fenllalanina/tableta; sabor uva]
Tabletas masticables, como tanato (Dytan): 25 mg [contiene fenilalanina; sabor
fresa]
Tabletas de desintegracin oral, como citrato (Benadryl'-" Children Allergy Fastmelt ):
19 mg [equivalente a 12.5 mg de clorhidrato de difenhidramina; contiene 4.5 mg
de fenllalanina/tableta y protena de soya; sabor cereza]
0
Difenoxilato y atropina
Sinnimos Clorhidrato de difenoxilato y sulfato de atropina
Categora teraputica Antldiarrelco
Uso Tratamiento de diarrea.
Restricciones C-V
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hlpersenslblldad a difenoxilato, atropina o cualquier
componente de la frmula; hepatopata grave, Ictericia obstructiva, deshidratacin,
glaucoma de ngulo agudo, diarrea asociada con enterocolitis seudomembranosa o
bacterias productoras de enterotoxinas; no usar en nios < 2 aos
Advertencias Usar en conjuncin con teraputica de lquidos y electrlitos en nios y
adultos cuando sea adecuado. En caso de deshidratacin grave o desequilibrio
electroltico, detener el tratamiento con difenoxilato y atropina hasta nielar la
correccin. La Inhibicin de la peristalsls podra conducir a retencin de lquidos en el
intestino, lo que agravara la deshidratacin y el desequilibrio electroltico. La
disminucin de la motilidad Intestinal puede ser perjudicial en diarreas por Shlgella,
Salmonella, cepas toxgenas de E. coliy enterocolitis seudomembranosa relacionada
con antibiticos de amplio espectro; no se recomienda su empleo.
Utilizar con cautela en nios. Los nios pequeos (en especial con sndrome Down)
pueden presentar signos de intoxicacin por atropina (sequedad de piel y mucosas,
(Contina)
D1FENOXILAT0 Y ATROPINA
DIGOXINA
Dosificacin peditrica alternativa: iniciai:
< 2 aos: no se recomienda
2 a 5 aos: 2 mg tres veces/da
5 a 8 aos: 2 mg cuatro veces/da
8 a 12 aos: 2 mg cinco veces/da
Adultos: inicial: 5 mg (2 tabletas o 10 mL) cuatro veces al da, hasta lograr e control
(mximo: 20 mg/da); luego, reducir la dosis segn se requiera; mantenimiento: 5 a
15 mg/da divididos en dos o tres dosis; es posible que en algunos pacientes se
logre el control con dosis hasta de 5 mg/da
Nota: no exceder las dosis recomendadas; reducir la dosis una vez que se
controlen los sntomas; la diarrea aguda suele mejorar en el transcurso de 48 h;
si la diarrea crnica no mejora en el transcurso de 10 das con la dosis mxima
diaria de 20 mg, no es probable que el difenoxilato sea eficaz
Administracin Oral: puede administrarse con alimento para disminuir las molestias
gastrointestinales Nota: el gotero tiene capacidad de 2 mL (1 mg) y est calibrado
cada 0.5 mL (0.25 mg)
Parmetros para vigilancia Frecuencia de evacuaciones, signos y sntomas de
intoxicacin por atropina, lquidos y electrlitos.
Informacin para el paciente Tomar como se indica; no exceder la dosis
recomendada. Si la diarrea no mejora en el transcurso de 48 h, notificar al mdico
tratante. Evitar el consumo de alcohol y el fitoteraputico hierba de San Juan; puede
causar estado soporoso o mareo y deteriorar la capacidad para realizar actividades
que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede producir sequedad bucal; es
posible que induzca dependencia; evitar ia supresin sbita despus del uso
prolongado.
Informacin adicional La naloxona revierte la intoxicacin por difenoxilato; la
solucin tambin contiene sorbitol.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin oral: 2.5 mg de clorhidrato de difenoxilato y 0.025 mg de sulfato de atropina
por 5 mL (5 mL, 10 mL, 60 mL)
Lomotil: 2.5 mg de clorhidrato de difenoxilato y 0.025 mg de sulfato de atropina
por 5 mL (60 mL) [contiene alcohol al 15%; sabor cereza]
Tabletas: 2.5 mg de clorhidrato de difenoxilato y 0.025 mg de sulfato de atropina
Digoxina
Informacin relacionada
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Tiempo de muestreo para determinacin de niveles sanguneos en la pgina 1896
Categora teraputica Agente antiarrtmico, diversos; Glucsido cardiaco
Uso Tratamiento de insuficiencia cardiaca congestiva; desaceleracin de la frecuencia
ventricular en taquiarritmias como fibrilacin y aleteo auriculares, taquicardia
supraventricular
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna (en cantidades pequeas)/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a digoxina, otros preparados de digital o
cualquier componente de la f r m u l a ; fibrilacin ventricular, bloqueo
auriculoventrcular (AV), estenosis subartica hipertrfica dioptica o pericarditis
constrictiva.
Advertencias
Utilizar con extrema cautela en pacientes con hlpoxia, hipotiroidismo, miocarditis
aguda, alteraciones electrolticas, infarto miocrdico agudo.
Precauciones Usar con cautela y reducir la dosis en pacientes con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia sinusal, bloqueo AV, bloqueo SA, latidos ectpicos
auriculares o nodales, arritmias ventriculares, bigeminismo, trigeminismo,
taquicardia auricular con bloqueo AV
Sistema nervioso central: estado soporoso, fatiga, cefalea, letargo, vrtigo,
desorientacin
Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia en intoxicacin aguda
Gastrointestinales: vmito, nusea, intolerancia a la alimentacin, dolor abdominal,
diarrea
Neuromusculares y esquelticas: neuralgia
Oculares: visin borrosa, halos, visin amarilla o verde, diplopa, fotofobia, fosfenos
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Anticidos, caoln-pectina, colestiramina,
cisaprida, colestpol, sucralfato y meoclopramlda pueden disminuir ia absorcin de
digoxina; quinidina, nifedipina, itraconazol, indometacina, verapamil, diltiacem,
(Contina)
DIGOXINA
Digoxina
(Contina)
Edad
Dosis diaria de
mantenimiento
(M'kg)
PO
IV o IM
3
Recin nacidos
Prematuros
De trmino
20 a 30
25 a 35
15 a 25
20 a 30
5 a 7.5
6 a 10
4a6
5a8
Lactantes y nios
1 mes a 2 aos
2 a 5 aos
5 a 10 aos
> 10 aos
35 a 60
30 a 40
20 a 35
10 a 15
30 a 50
25 a 35
15 a 30
8 a 12
10 a 15
7.5 a 10
5 a 10
2.5 a 5
7.5 a 12
6a9
4a8
2a3
0.75 a 1.5 mg
0.5 a 1 mg
0.125 a 0.5 mg
0.1 a 0.4 mg
Adultos
Farmacocintica
Distribucin: fase de distribucin: 6 a 8 h
V:
Recin nacidos de trmino: 7.5 a 10 L/kg
Nios: 16 L/kg
Adultos: 7 L/kg
Enfermedad renal: V disminuida
Unin a protenas: 20 a 25%
d
DIGOXINA
Biodisponibilidad: (depende de la formulacin):
Cpsulas: 90 a 100%
Elixir: 70 a 85%
Tabletas: 60 a 80%
Vida media: eliminacin (depende de la edad, y la funcin renal y cardiaca):
Prematuros: 61 a 170 h
Recin nacidos de trmino: 35 a 45 h
Lactantes: 18 a 25 h
Nios: 35 h
Adultos: 38 a 48 h
Adultos anfricos: > 4.5 das
Adultos andeos: 3.5 a 5 das
Eliminacin: 50 a 70% se excreta en ia orina sin modificar
Dilisis: no dializable (0 a 5%)
Dosificacin usual La dosis debe individualizarse debido a variaciones importantes
de una persona a otra; el cuadro enumera las recomendaciones de dosis con base
en la respuesta promedio del paciente.
Ajuste de dosis en disfuncin renal: (vigilar estrechamente al paciente):
Dosis total para digitalizacin: reducir 50% en la nefropata terminal
Dosis para mantenimiento:
D 10 a 50 mL/min: administrar 25 a 75% de la dosis diaria normal (dividida y
administrada a intervalos normales) o dar la dosis normal cada 36 h
D < 10 mL/min: administrar 10 a 25% de la dosis diaria normal (dividida y
administrada a intervalos normales) o dar la dosis normal cada 48 h
Administracin
Oral: administrar siempre en relacin con las comidas; evitar la administracin
concurrente (es decir, proporcionar la digoxina 1 h antes o 2 h despus) con
alimentos ricos en fibra o pectina, y con frmacos que disminuyen la absorcin oral
de la digoxina
Parenteral: administrar dosis IV (sin diluir o diluida cuando menos al cuadruplo)
lentamente durante 5 a 10 min; evitar la infusin rpida porque puede ocasionar
vasoconstriccin arteriolar sistmica y coronaria; la va IM no suele recomendarse
a causa de irritacin local, dolor y dao tisular
Parmetros para vigilancia Frecuencia y ritmo cardiacos, ECG peridico; vigilar
potasio, magnesio y calcio sricos (sobre todo en pacientes que reciben diurticos o
anfotericina); la disminucin de potasio y magnesio sricos o el incremento de
magnesio y calcio en suero pueden incrementar la toxicidad de la digoxina; valorar la
funcin renal (nitrgeno ureico en sangre, Cr ) a fin de ajustar la dosis; obtener
niveles sricos del frmaco cuando menos 8 a 12 h despus de una dosis, de
preferencia antes del siguiente esquema de dosificacin
Intervalo de referencia Teraputico: 0.8 a 2 ng/mL (SI: 1.0 a 2.6 nmol/L); adultos:
< 0.5 ng/mL (SI: < 0.6 nmol/L) probablemente indican digitalizacin subptima a
menos que existan circunstancias especiales. La toxicidad suele relacionarse con
valores > 2 ng/mL (SI: > 2.6 nmol/L). Nota: el nivel srico puede correlacionarse con
los sntomas clnicos y el ECG, a fin de confirmar el diagnstico de intoxicacin por
digoxina
Interaccin con p r u e b a s de La espironolactona puede interferir con el
radioinmunoensayo de digoxina.
Informacin para el paciente Notificar a! mdico si ocurren hiporexia, nusea,
vmito, diarrea o cambios visuales; evitar el fitoteraputico hierba de San Juan.
Informacin adicional La sustancia inmunorreactiva semejante a digoxina (SISD)
puede reaccionar en forma cruzada durante el inmunoensayo de digoxina y
aumentar falsamente sus niveles sricos; la SISD se detecta en pacientes con
disfuncin renal, hepatopata, insuficiencia cardiaca congestiva, recin nacidos y
mujeres embarazadas (tercer trimestre).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas:
Lanoxicaps : 100 pg, 200 pg [contiene alcohol etlico]
Solucin inyectable: 250 pg/mL (1 mL, 2 mL)
Lanoxin^: 250 pg/mL (2 mL) [contiene alcohol al 10% y propilenglicol al 40%]
Solucin inyectable [peditrica]: 100 pg/mL (1 mL)
Solucin oral: 50 pg/mL (2.5 mL, 5 mL, 60 mL)
Tabletas: 62.5 mg, 125 pg, 250 ug
Referencias
cr
Qr
l;
(Contina)
505
DIHIDROERGOTAMINA
Digoxina
(Contina)
Park M K . U s e of D i g o x i n
1986;108(6):871-7.
in
Infants a n d
Children
With
S p e c i f i c E m p h a s i s on
Dosage.
J Pediatr.
Dihidroergotamina
Sinnimos DHE; Mesilato de dihidroergotamina
Categora teraputica Agente antimigraoso; Agente bloqueador adrenrgico alfa
intranasal; Agente bloqueador adrenrgico alfa parenteral; Alcaloide ergotamnico
Uso Tratamiento de cefalea migraosa con aura o sin ella; el inyectable tambin est
indicado para tratar cefalea en racimos.
Factor de riesgo para el embarazo X
Lactancia Puede excretarse en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a dihidroergotamina, otros alcaloides de
ergotamina, cafena (slo pulverizacin nasal) o cualquier componente de la frmula;
embarazo; pacientes con hipertensin no controlada, cardiopata isqumica, angina
de pecho, antecedente de infarto miocrdico (IM), isquemia silenciosa o
vasoespasmo coronario incluyendo angina de Prinzmetal; pacientes con migraa
hemipljica o basilar; individuos con vasculopata perifrica, sepsis, disfuncin
heptica o renal graves y despus de ciruga vascular; no usar en las 24 h
posteriores a la administracin de sumatriptn, zolmitriptn, otros agonistas de
serotonina o frmacos tipo ergotamina; no emplear durante la administracin de
inhibidores de la MAO o en las dos semanas posteriores a suspenderlos; no
administrar en forma concurrente con inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4
del citocromo P450 (claritromicina, eritromicina, itraconazol y ketoconazol),
inhibidores de la proteasa (indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, amprenavir,
lopinavir con ritonavir), efavirenz o delavirdina (vase Interacciones
medicamentosas).
Advertencias Puede causar reacciones vasoespsticas; el vasoespasmo persistente
puede dar lugar a gangrena o muerte en pacientes con compromiso circulatorio;
suspender si se presentan signos de vasoconstriccin; hay informes escasos de
aumento de la presin arterial en pacientes con antecedente de hipertensin; existen
informes aislados de fenmenos cardiacos adversos (IM agudo, arritmias
potencialmente mortales, muerte) con el inyectable; tambin ocurren hemorragias
cerebral y subaracnoidea, y apopleja despus de utilizarlo; la presencia de isquemia
cerebral y perifrica grave que pone en peligro la vida se vincula con el uso
concomitante de dihidroergotamina e inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4
del citocromo P450, entre ellos antibiticos macrlidos (eritromicina, claritromicina) e
inhibidores de la proteasa, debido a incremento de los niveles sricos de
dihidroergotamina (vanse Contraindicaciones e Interacciones medicamentosas).
Precauciones No debe usarse por tiempo prolongado porque se relaciona con
cambios fibrticos en vlvulas cardiacas y pulmonares (vase Reacciones adversas);
utilizar con cautela y slo despus de realizar una valoracin cardiovascular
satisfactoria en pacientes con factores de riesgo de arteriopata coronaria; en ellos se
recomienda tambin que la primera dosis la administre el mdico; el estado
cardiovascular debe valorarse en forma peridica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hemorragia cerebral, vasoespasmo coronario, edema, rubor,
hipertensin, IM, isquemia miocrdica, palpitaciones, hemorragia subaracnoidea.
taquicardia ventricular transitoria, fibrilacin ventricular, taquicardia, bradicardia;
engrosamiento fibrtico de las vlvulas artica, mitral, tricspide, pulmonar o varias
de ellas (rara)
Sistema nervioso central: mareo, somnolencia, ansiedad, cefalea, accidente vascular
cerebral
Dermatolgicas: exantema, prurito
Endocrinas y metablicas: bochornos
Gastrointestinales: nusea, disgeusia, vmito, diarrea, dolor abdominal, calambres,
xerostoma
Locales: reaccin en el sitio de la aplicacin
Neuromusculares y esquelticas: astenia, rigidez, hipercinesia, debilidad muscular,
mialgias, parestesias, temblor
Respiratorias:
Pulverizacin nasal: faringitis, rinitis, congestin nasal, rinorrea, estornudos,
edema nasal
Inyeccin: fibrosis pleural
Diversas: fibrosis retroperitoneal (forma inyectable), hiperhidrosis
Interacciones medicamentosas Inhibidor de la isoenzima CYP3A del citocromo
P450.
DIHIDROERGOTAMINA
Puede incrementar los niveles sricos de ciclosporina y tacrolimus; aumento de
niveles sricos de dihidroergotamina con antibiticos macrcidos (p. ej.,
eritromicina, claritromicina y troleandomicina) e inhibidores de ta proteasa puede
dar como resultado isquemia perifrica y central graves potencialmente mortales
(vase Contraindicaciones); inhibidores de la MAO; el propranolol puede potenciar
la accin vasoconstrictora de la ergotamina; es posible que la nicotina aumente la
respuesta isqumica al causar vasoconstriccin; la nitroglicerina puede aumentar
la biodisponibilidad de dihidroergotamina; esta ltima disminuye los efectos
antianginosos de los nitratos; el sumatriptn y otros agonistas del receptor de
serotonina 5-HTT pueden prolongar sus reacciones vasoespsticas (vase
Contraindicaciones); el uso concomitante con vasoconstrictores perifricos puede
causar aumento sinrgico de la presin arterial; la administracin con un inhibidor
selectivo de la recaptura de serotonina (ISRS) (p. ej., dexfenfluramina, fluoxetina,
paroxetina) tal vez produzca un padecimiento que se conoce como sndrome
serotoninrgico (confusin, cambio del estado mental, diaforesis, temblor,
mioclonas, estremecimiento, hiperreflexia, debilidad, incoordinacin,
hipertensin); el uso con inhibidores de la proteasa puede causar vasoespasmo e
isquemia perifrica; delavirdina y efavirenz aumentan las concentraciones de
ergotamina en plasma, lo que da por resultado intoxicaciones potencialmente
mortales.
C
DIHIDROTAQUISTEROL
Dihidroergotamina
(Contina)
Dihidrotaquisterol [DSC]
Sinnimos Diquisterol
Categora teraputica Anlogo de vitamina D; Complemento nutricional; Vitamina
liposoluble
Uso Tratamiento de hipocalcemia relacionada con hipoparatiroidismo; profilaxia de
tetania hipocalcmica despus de ciruga de t i r o i d e s ; supresin de
hiperparatiroidismo y tratamiento de osteodistroia renal en pacientes con
insuficiencia renal crnica.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad ai dihidrotaquisterol o cualquier componente
de la frmula; hipercalcemia.
Advertencias Utilizar con cautela en pacientes con clculos renales, insuficiencia
renal y cardiopata; el fosfato de calcio puede precipitarse si el producto del calcio
srico multiplicado por el fosfato (Ca x F) es > 70; se requiere un aporte diettico
adecuado de calcio para obtener una respuesta clnica al tratamiento.
Reacciones adversas Relacionadas con hipercalcemia concurrente
Sistema nervioso central: convulsiones
Endocrinas y metablicas: hipercalcemia, calcificacin metastsica, polidipsia,
prdida ponderal
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia
Hematolgicas: anemia
Neuromusculares y esquelticas: debilidad
Renales: dao renal, poliuria
Interacciones medicamentosas La colestiramina puede reducir su absorcin;
clofibrato, tiacidas, fenobarbital y fenitona disminuyen la vida media del
dihidrotaquisterol; la posible hipercalcemia inducida por dihidrotaquisterol puede
precipitar arritmias con glucsidos cardiacos.
Mecanismo de accin Es un producto sinttico de reduccin de taquisterol, un
ismero similar a la vitamina D; estimula la absorcin de calcio y fosfato en el
Intestino delgado; promueve la movilizacin de calcio desde los huesos hacia la
sangre.
Farmacodinamia
Efecto hipercalcmico mximo: 2 semanas
Duracin: hasta 9 semanas
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe bien en el tubo gastrointestinal
Metabolismo: se hidroxila en el hgado, en 25-hidroxidihidrotaquisterol
Dosificacin usual Oral:
Hipoparatiroidismo:
Recin nacidos: 0.05 a 0.1 mg/da
Lactantes y nios pequeos: inicial: 1 a 5 mg/da por cuatro das; despus 0.5 a 1.5
mg/da
Nios mayores y adultos: inicial: 0.75 a 2.5 mg/da por cuatro das; despus 0.2 a 1
mg/da; dosis mxima: 1.5 mg/da
Raquitismo nutricional: 0.5 mg en dosis nica o 13 a 50 uig/da hasta que se logra la
curacin
Osteodistrofia renal:
Nios y adolescentes: 0.1 a 0.5 mg/da
Adultos: 0.1 a 0.6 mg/da
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con las comidas.
Parmetros para vigilancia Calcio y fosfato sricos, funcin renal, fosfatasa
alcalina, calcio urinario en 24 h.
Informacin adicional 1 mg equivale a ~ 120 000 Ul de vitamina D .
2
DILTIACEM
Presentaciones La informacin dei excipiente se presenta cuando est disponible
{es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Cpsulas (Hytakeror ): 0.125 mg [contiene aceite de ssamo] [DSC]
Solucin oral concentrada (DHT Intensol): 0.2 mg/mL (30 mL) [contiene alcohol al
20%] [DSC]
jl
Diltiacem
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en ia pgina 1650
Medicamentos de los que una sola dosis puede ser fatal para lactantes y
preescolares en la pgina 1915
Sinnimos Clorhidrato de diltiacem
Categora teraputica Agente antianginoso; Agente antihipertensivo; Bloqueador
de canales del calcio
Uso
Oral: tratamiento de angina estable crnica o angina por espasmo de arterias
coronarias; hipertensin (Nota: slo los productos de liberacin prolongada y
sostenida estn aprobados por la FDA para el tratamiento de la hipertensin).
Inyeccin: tratamiento de fibrilacin o aleteo auricular; taquicardia supraventricular
paroxstica (TSVP).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP lo considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al diltiacem o cualquier componente de la
frmula; hipotensin grave; bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado; sndrome
del seno enfermo; infarto miocrdico (IM) agudo con congestin pulmonar.
Advertencias Puede causar bradicardia, bloqueo cardiaco de segundo o tercer
grado, hipotensin, lesin heptica; puede agravar la insuficiencia cardiaca
congestiva (ICC); es posible que su uso con algunos medicamentos produzca
efectos aditivos en el paciente cardipata (vase Interacciones medicamentosas).
Precauciones Usar con precaucin en pacientes con ICC o disfuncin renal o
heptica. Pueden ocurrir reacciones dermatolgicas; stas pueden ser transitorias o
desaparecer con el tratamiento continuado; sin embargo, se informa eritema
multiforme o dermatitis exfoliativa; suspender el diltiacem si el exantema persiste o
es intenso.
Reacciones adversas Nota: ios pacientes con funcin ventricular deteriorada o
anormalidades de la conduccin cardiaca pueden tener mayor incidencia de
reacciones adversas graves.
Cardiovasculares: arritmias, bradicardia, hipotensin, bloqueo AV, taquicardia (rara);
rubor, edema perifrico, ICC
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, insomnio, nerviosismo
Dermatolgicas: urticaria, exantema; eritema multiforme; dermatitis exfoliativa (rara);
fotosensiblidad (< 1%)
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, dispepsia, disgeusia
Hematolgicas: leucopenia (rara), trombocitopenia (rara)
Hepticas: aumentos leves o notables de enzimas hepticas (raro)
Neuromusculares y esquelticas: anormalidades de la marcha, temblor, parestesias,
debilidad, astenia
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450; inhibidor de las isoenzimas CYP1A2, CYP2D6 y CYP3A3/4.
La cimetidina puede aumentar el nivel srico del diltiacem; la digoxina y los agentes
bloqueadores adrenrgicos beta pueden incrementar el riesgo de bradicardia o
bloqueo cardiaco; el diltiacem puede disminuir el metabolismo y elevar los niveles
sricos de buspirona, ciclosporina, carbamacepina, digoxina, lovastatina,
midazolam, triazolam, quinidina; es posible que el diltiacem aumente el efecto y
toxicidad de glucsidos digitlicos, encainida, fentanil; la rifampicina puede
disminuir los niveles sricos del diltiacem (evitar su uso concurrente); los efectos
cardiacos de los anestsicos pueden potenciarse con diltiacem (ajustar la dosis de
ambos con cuidado).
Interaccin con alimentos El alimento puede aumentar la absorcin del diltiacem
en preparados de liberacin sostenida. Una comida con alto contenido de grasa no
afecta el grado de absorcin de Cardizem CD, Cardizem LA, Cartia XT, Taztia
XT o Tiazac , pero los niveles sricos mximos de Taztia XT y Tiazac- podran
alcanzarse un poco antes. La administracin de Diltia XT con una comida con alto
contenido de grasa podra aumentar su grado de absorcin y su concentracin
(Contina)
11
DILTIACEM
Diltiacem
(Contina)
fi
&
DILTIACEM
Tabletas de liberacin inmediata: 30 a 120 mg 3 a 4 veces/da; las dosis deben
aumentarse gradualmente a intervalos de uno a dos das, hasta obtener una
respuesta ptima; dosis usual de mantenimiento: 180 a 360 mg/da (vase Uso)
IV (antiarrtmico): inicial: 0.25 mg/kg en bolo en 2 min: si ia respuesta es
inadecuada puede administrarse una segunda dosis en bolo (0.35 mg/kg)
despus de 15 min; los bolos ulteriores deben individualizarse
Infusin continua (iniciar despus de bolos IV): 5 a 15 mg/h hasta 24 h
Conversin de diltiacem IV en oral: iniciar la primera dosis oral alrededor de 3 h
despus de la dosis en bolo
La dosis oral (mg/da) es aproximadamente igual a [(velocidad en mg/h x 3) + 3]
x 10; Nota: podra ser necesario dividir la dosis diaria segn la formulacin
utilizada
3 mg/h = 120 mg/da
5 mg/h - 180 mg/da
7 mg/h = 240 mg/da
11 mg/h = 360 mg/da (dosis mxima recomendada)
Administracin
Oral: puede administrarse con o sin alimentos, pero de manera consistente en
relacin con estos; administrar con un vaso de agua lleno; deglutir las
preparaciones de liberacin prolongada y sostenida (CD, LA, SR, X R, XT,
Tiazac ), no masticar, romper ni triturar
Taztia XT y Tiazac cpsulas (liberacin prolongada) pueden abrirse y rociarse
en pur de manzana; deglutir de inmediato, no masticar; seguir con agua fra
(adultos: un vaso) para asegurar su deglucin completa; no usar pur de
manzana caliente; no dividir el contenido de la cpsula (es decir, no administrar
dosis parciales); no almacenar la mezcla de pur de manzana y contenido de la
cpsula; ingerir de inmediato.
Parenteral:
Bolo IV: adulto: administrar en 2 min
IV continua: puede diluirse con solucin salina normal, solucin glucosada al 5% o
glucosada al 5% con V salina normal; concentracin mxima: 1 mg/mL
Parmetros para vigilancia Presin arterial, funcin renal, enzimas hepticas; ECG
con el tratamiento Intravenoso.
Informacin para el paciente No suspender sbitamente; informar mareo, falta de
aire, palpitaciones o edema; evitar el alcohol. Puede causar reacciones de
fotosensibilidad (es decir, es posible que la exposicin a la luz solar cause
quemadura solar grave, exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la
exposicin a la luz solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas o
camas para bronceado); utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos
para el sol y protector solar para los labios (FPS > 15); utilizar un protector solar
[protector solar de amplio espectro o protector solar fsico (de preferencia) o un
bloqueador solar con FPS > 15]; ponerse en contacto con ei mdico si ocurre una
reaccin.
?
R11
DIMENHIDRINATO
Diltiacem
(Contina)
DimenhiDRINATO
Informacin relacionada
Sobredosis y toxicologa en ia pgina 1898
Categora teraputica Antiemtico; Antihistamnico
Uso Tratamiento y prevencin de nusea, vrtigo y vmito relacionados con la
traslacin (cinetosis).
Factor de riesgo para el embarazo B
Contraindicaciones Hipersensibilidad al dimenhidrinato o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias).
Advertencias Las tabletas masticables contienen tartrazina, que puede causar
reacciones alrgicas en personas sensibles.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de trastornos
convulsivos; puede producir excitacin en nios pequeos; empiear con precaucin
en cualquier padecimiento que pueda agravarse por sntomas anticolinrgicos, como
hipertrofia prosttica, asma, obstruccin del cuello vesical, glaucoma de ngulo
agudo; las tabletas masticables contienen aspartame, que se metaboliza en
fenilalanina, y deben utilizarse con cautela en pacientes con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, palpitaciones, taquicardia
Sistema nervioso central: estado soporoso, cefalea, estimulacin paradjica del
SNC, mareo
Dermatolgicas: fotosensibilidad, urticaria, exantema
Gastrointestinales: anorexia, xerostoma, sequedad de mucosas, constipacin
Genitourinarias: poiiaquiuria, disuria
Hematolgicas: anemia hemoltica
Oculares: visin borrosa, diplopa
ticas: tnitus
Respiratorias: sensacin de opresin torcica, sibilancias, secreciones viscosas
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Aumenta ios efectos sedantes de otros
depresores del SNC; puede potenciar efectos anticolinrgicos; es posible que oculte
los signos y sntomas tempranos de ototoxicidad en pacientes que reciben
aminoglucsidos y furosemida.
Mecanismo de accin Compite con histamina por sus receptores de HT en clulas
efectoras en tubo gastrointestinal, vasos sanguneos y aparato respiratorio;
disminuye la estimulacin vestibular y deprime la funcin laberntica mediante su
actividad anticolinrgica central; acta mediante proporciones equimolares de
difenhidramina y cloroteofilina.
Farmacodinamia
Inicio de accin: oral: 15 a 30 min
Duracin: ~ 3 a 6 h
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe bien en el tubo gastrointestinal
Metabolismo: heptico extenso
Dosificacin usual Oral:
Nios:
2 a 5 aos: 12.5 a 25 mg cada 6 a 8 h; dosis mxima: 75 mg/da
6 a 12 aos: 25 a 50 mg cada 6 a 8 h; dosis mxima: 150 mg/da
o
Alternativa: 5 mg/kg/da o 150 mg/m /da divididos en cuatro dosis; no exceder 300
mg/da
Nios > 12 aos y adultos: 50 a 100 cada 4 a 6 h; no exceder 400 mg/da
Administracin Oral: administrar con alimentos o agua
Informacin para el paciente Puede causar estado soporoso y deteriorar la
capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica;
puede ocasionar sequedad bucal. Rara vez produce reacciones de fotosensibilidad
(es decir, la exposicin a la luz solar puede provocar quemadura solar grave,
2
DIMERCAPROL
exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin directa a la luz
solar.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Comprimidos: 50 mg [DSC]
Cpsulas de gel suave: 50 mg
Cpsulas de accin prolongada: 75 mg, 100 mg
Solucin inyectable: 10 mg/mL (5 mL); 50 mg/mL (1 mL, 5 mL)
Solucin oral: 3 mg/mL (75 mL)
Supositorio rectal: 75 mg, 100 mg
Tabletas: 25 mg, 50 mg
Tabletas masticables: 25 mg, 50 mg
Dramamine: 50 mg [contiene 1.5 mg de fenilalanina/tableta y tartrazina; sabor
naranja]
Dimercaprol
Informacin relacionada
Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en la pgina 1902
Sinnimos Antilewisita britnica; BAL; Ditioglicerol
Categora teraputica Agente quelante parenteral; Antdoto para intoxicacin por
arsnico; Antdoto para intoxicacin por mercurio; Antdoto para intoxicacin por
oro; Antdoto para intoxicacin por plomo
Uso Antdoto para intoxicacin por oro, arsnico y mercurio; adyuvante del edetato
disdico de calcio en intoxicacin por plomo.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a dimercaprol, cacahuate (el excipiente
contiene aceite de cacahuate) o cualquier componente de la frmula; insuficiencia
heptica; no utilizar en intoxicacin por hierro, cadmio o selenio; no usar
complementos de hierro durante el tratamiento.
Precauciones Emplear con cautela en pacientes con dao renal o hipertensin;
produce hemolisis en personas con deficiencia de G6PD, en especial cuando existe
una infeccin u otras situaciones estresantes; debido a la mayor frecuencia de
efectos secundarios relacionados con la liberacin de histamina, se recomienda el
tratamiento previo con antihistamnicos; la orina debe conservarse alcalina para
evitar la disociacin del complejo.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, taquicardia
Sistema nervioso central: nerviosismo, convulsiones, fiebre (30% en nios), cefalea,
ansiedad
Gastrointestinales: vmito, nusea, sialorrea
Hematolgicas: neutropenia transitoria
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin, abscesos estriles
Neuromusculares y esquelticas: parestesias en manos
Oculares: blefaroespasmo, conjuntivitis, epfora, ardor
Renales: nefrotoxicidad
Respiratorias: rinorrea
Diversas: sensacin de ardor en labios, boca, faringe y pene
Interacciones medicamentosas Hierro (el producto de la quelacin es txico para
los rones).
Estabilidad No mezclar en la misma jeringa con edetato disdico de calcico.
Mecanismo de accin Su grupo sulfhidrilo se combina con iones de diversos
metales pesados (arsnico, oro, mercurio, plomo) para formar complejos
relativamente estables, no txicos, solubles, que se excretan en la orina.
Farmacocintica
Distribucin: en todos los tejidos, incluyendo cerebro
Metabolismo: rpido, en productos inactivos
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 30 a 60 min
Eliminacin: en orina y heces a travs de la bilis
Dosificacin usual Nios y adultos: IM:
Intoxicacin leve por arsnico y oro: 2.5 mg/kg/dosis cada 6 h durante dos das; a
continuacin cada 12 h el tercer da y luego una vez al da por 10 das
Intoxicacin grave por arsnico y oro: 3 mg/kg/dosis cada 4 h durante dos das; a
continuacin cada 6 h el tercer da y despus cada 12 h por 10 das
Intoxicacin por mercurio: 5 mg/kg al inicio seguidos de 2.5 mg/kg/dosis, una o dos
veces al da durante 10 das
(Contina)
DIPIRIDAMOL
Dimercaprol
(Contina)
Dipiridamol
Informacin relacionada
Terapia antitrombtica en nios en ia pgina 1748
Categora teraputica Agente antiplaquetario; Vasodilatador coronario
Uso Mantener la permeabilidad despus de procedimientos quirrgicos de injerto, que
incluyen revascularizacin coronaria; con warfarina, para disminuir trombosis en
pacientes, despus de reemplazo de vlvula cardiaca artificial; para tratamiento
prolongado de angina de pecho; en combinacin con cido acetilsaliclico, para
prevenir trombosis de arterias coronarias; combinado con cido acetilsaliclico o
warfarina, para prevenir otros trastornos tromboemblicos; tambin puede
administrarse dipiridamol dos das antes de una intervencin quirrgica a corazn
abierto, a fin de prevenir la activacin plaquetaria por la bomba de circulacin
extracorprea; frmaco intravenoso para diagnstico de coronariopata (prueba de
esfuerzo con dipiridamol).
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al dipiridamol o cualquier componente de la
frmula.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipotensin (puede disminuir
adicionalmente la presin arterial a causa de vasodilatacin perifrica); tener
precaucin en pacientes con coronariopata (puede intensificar el dolor precordial).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: vasodilatacin, rubor, sncope
Sistema nervioso central: vrtigo, cefalea (relacionada con la dosis)
Dermatolgicas: exantema, prurito
Gastrointestinales: molestia abdominal, nusea, vmito, diarrea
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, insuficiencia heptica (rara)
Neuromusculares y esquelticas: debilidad
Interacciones medicamentosas Heparina, warfarina, estreptocinasa, urocinasa,
alteplasa, cido acetilsaliclico, antiinflamatorios no esteroideos, cefamandol,
cefoperazona, cefotetn y cido valproico suelen aumentar el riesgo de hemorragia;
puede ocurrir decremento de la vasodilatacin de arterias coronarias con dipiridamol
IV en pacientes que reciben teofilina o cafena; es posible que el dipiridamol
incremente el nivel plasmtico y los efectos de la adenosina (podra ser necesario
reducir la dosis de adenosina); el dipiridamol puede contrarrestar los efectos de los
inhibidores de la colinesterasa y agravar la miastenia grave.
Estabilidad No congelar; proteger el preparado IV de la luz.
Mecanismo de accin Inhibe la actividad de la desaminasa de adenosina y la
fosfodiesterasa, que causan acumulacin de adenosina, nucletidos de adenina y
AMP cclico; estos mediadores inhiben la agregacin plaquetaria y pueden causar
DIPIRIDAMOL
vasodilatacin; tambin estimula la liberacin de prostacicina o PGD ; ocasiona
vasodilatacin coronaria.
Farmacocintica Oral:
Absorcin: lenta y variable
Distribucin: pasa a la leche materna
V : adultos: 2 a 3 L/kg
Unin a protenas: 91 a 99%
Metabolismo: heptico, en conjugados glucurnidos
Biodisponibilidad: 27 a 66%
Vida media, terminal: 10 a 12 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 75 min
Eliminacin: en las heces a travs de la bilis, como conjugados glucurnidos y
frmaco sin modificar
Dosificacin usual
Nios:
Oral: 3 a 6 mg/kg/da divididos en tres dosis
Se utilizan dosis de 4 a 10 mg/kg/da con fines de investigacin para tratar la
proteinuria en la enfermedad renal peditrica
Vlvulas cardiacas mecnicas protsicas: 2 a 5 mg/kg/da [se emplea combinado
con un anticoagulante oral, en nios que tienen embolias sistmicas a pesar de
una teraputica anticoagulante oral adecuada (INR: 2.5 a 3.5), y con
anticoaguiacin oral en dosis baja (INR: 2 a 3) ms cido acetilsaiiclico, en nios
en que la dosis completa de anticoagulacin oral est contraindicada] (vase
Monagle, 2001). Nota: Los lineamientos actuales de Chest (Monagle, 2004) no
mencionan el uso de dipiridamol para la profilaxia en nios con vlvulas
cardiacas mecnicas; se recomienda un anticoagulante oral ms cido
acetilsaiiclico para este grupo de pacientes.
Adultos:
Profilaxia de tromboembolia despus de reemplazo de vlvula cardiaca (uso
complementario): oral: 75 a 400 mg cuatro veces/da
Prueba de esfuerzo con dipiridamol (para valorar la irrigacin miocrdica): IV:
0.142 mg/kg/min en 4 min (0.57 mg/kg total); dosis mxima: 60 mg; inyectar
talio-201 en el transcurso de 5 min tras completar la inyeccin de dipiridamol
Inhibicin de agregacin plaquetaria: infusin IV: 250 mg/da a una velocidad de 10
mg/h; dosis mxima: 400 mg/da (usar dosis ms bajas con cido acetilsaiiclico)
Administracin
Oral: administrar con agua y el estmago vaco, 1 h antes o 2 h despus de las
comidas; puede tomarse con leche o alimento para disminuir ia molestia
gastrointestinal
Parenteral: IV: diluir cuando menos en una proporcin 1:2 con solucin salina
normal, V salina normal o glucosada al 5%; la infusin de dipiridamol no diluido
puede causar irritacin local; consltese la velocidad de infusin IV en Dosificacin
usual
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca.
Interaccin con pruebas de Los pacientes que reciben teofilina pueden tener
resultados falsos negativos en el gammagrama con talio de la prueba de esfuerzo
con dipiridamol.
Informacin para el paciente Notificar al mdico o farmacutico si est tomando
otros medicamentos que afectan la coagulacin, como warfarina o antiinflamatorios
no esteroideos; evitar el consumo de alcohol.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable: 5 mg/mL (2 mL, 10 mL)
Tabletas: 25 mg, 50 mg, 75 mg
Otras preparaciones Un preparado lquido oral con 10 mg/mL elaborado con
tabletas y tres vehculos diferentes (jarabe de cereza, una mezcla 1:1 de Ora-Sweet
y Ora-Plus, o una mezcla 1:1 de Ora-Sweet" SF y Ora-Plus) es estable 60 das
cuando se guarda en frascos para prescripcin de plstico color mbar, en la
oscuridad a temperatura ambiente (25C) o en refrigeracin {5 C); moler 24 tabletas
de 50 mg en un mortero hasta obtener un polvo fino; aadir 20 mL del vehculo y
mezclar bien para formar una pasta uniforme; mezclar en tanto se aade el vehculo
en proporciones geomtricas hasta casi 120 mL; transferir a un frasco calibrado y
aforar a 120 mL; etiquetar "Agtese bien" y "Proteger de la luz".
Alien LV, Erickson MA. Stability of Baclofn, Captopril, Diltiazem Hydrochlorde,
Dipyhdamole, and Flecainide Actate in Extemporaneously Compounded Oral
Liquids. Am J Health Sys Pharm. 1996;53 (18):2179-84.
Referencias
2
(Contina)
DIPIVEFRINA
Dipiridamol
(Contina)
Dipivefrina
Sinnimos Clorhidrato de dipivefrina; Dpivalilepinefrina; DPE
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico oftlmico; Agente oftlmico
vasoconstrictor
Uso Reduce la presin intraocular (PI) elevada en glaucoma de ngulo abierto
crnico; tratamiento de hipertensin ocular.
Factor de riesgo para el embarazo B
Contraindicaciones Hipersensibilidad a dipivefrina, cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias) o adrenalina (epinefrina); contraindicada en pacientes
con glaucoma de ngulo agudo.
Advertencias El preparado comercial contiene metabisulfato de sodio, que puede
causar reacciones alrgicas en personas sensibles.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertensin vascular o trastornos
cardiacos y en individuos afquicos (la dipivefrina puede causar edema macular
cistoide en estos ltimos).
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea
Locales: ardor, sensacin punzante
Oculares: congestin ocular, fotofobia, midriasis, visin borrosa, dolor ocular,
folculos en conjuntiva bulbar, blefaroconjuntivitis, edema macular cistoide
Interacciones medicamentosas Sus efectos de disminucin de la PI pueden ser
aditivos cuando se utiliza con miticos tpicos, timolol, betaxolol o inhibidores de la
anhidrasa carbnica.
Estabilidad Proteger de la luz y evitar la exposicin al aire; su cambio de coloracin u
oscurecimiento de las soluciones indican prdida de potencia.
Mecanismo de accin La dipivefrina es un profrmaco de adrenalina, que es el
principio activo que estimula receptores adrenrgicos alfa, beta o ambos, e
incrementa el flujo de salida del humor acuoso.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Efectos sobre la presin intraocular: 30 min
Midriasis: 30 min
Efecto mximo: efectos sobre la presin intraocular: 1 h
Duracin:
Efectos sobre la presin intraocular. 12 h o ms
Midriasis: varias horas
Farmacocintica Absorcin: rpida hacia el humor acuoso; se convierte en
adrenalina
Dosificacin usual Nios y adultos: oftlmica: inicial: instilar una gota cada 12 h
Administracin Oftlmica: instilar una gota en el ojo; aplicar presin digital sobre el
saco lagrimal durante la instilacin y 1 a 2 min despus de ella, para disminuir el
riesgo de absorcin y efectos sistmicos; evitar el contacto de la punta del gotero con
la piel o el ojo
Parmetros para vigilancia Presin intraocular.
Informacin para el paciente Las soluciones que cambian de coloracin deben
descartarse; puede causar ardor o picazn, visin borrosa y sensibilidad a la luz.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin oftlmica, como clorhidrato: al 0.1% (5 mL, 10 mL, 15 mL) [contiene cloruro
de benzalconio]
Propine: al 0.1% (5 mL [DSC], 10 mL, 15 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
DISOPIRAMIDA
Disopiramida
Informacin relacionada
Medicamentos de los que una sola dosis puede ser fatal para lactantes y
preescolares en la pgina 1915
Sinnimos Fosfato de disopiramida
Categora teraputica Agente antiarrtmico, Clase la
Uso Tratamiento de arritmias ventriculares que ponen en peligro la vida; supresin y
prevencin de complejos ventriculares prematuros monofocales y multifocales,
complejos ventriculares prematuros acoplados, taquicardia ventricular paroxstica, o
todos ellos; tambin es eficaz para la conversin y prevencin de recurrencia de
fibrilacin o aleteo auricular, y taquicardia auricular paroxstica.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la disopiramida o cualquier componente de
ia frmula; bloqueo AV de segundo o tercer grado preexistente; prolongacin
congnita del QT; choque cardiognico; no administrar con claritromicina o
eritromicina (vase Interacciones medicamentosas).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con retencin urinaria preexistente,
presencia o antecedente familiar de glaucoma de ngulo agudo, miastenia grave,
hipotensin al inicio del tratamiento, insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) a menos
que se deba a una arritmia, ensanchamiento del complejo QRS durante la
teraputica o prolongacin del intervalo QT (> 25 a 50% del complejo QRS o el
intervalo QT bsales), sndrome del seno enfermo, sndrome de WolfParkinson-White (WPW) o bloqueo de rama; puede aumentar la frecuencia
ventricular en pacientes con aleteo auricular que no reciben digoxina; emplear con
precaucin y disminuir la dosis en enfermos con dao renal o heptico; no se
recomienda utilizarla 48 h antes o 24 h despus del verapamil.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: ICC, edema, dolor torcico, sncope e hipotensin, alteraciones de
la conduccin, entre ellas bloqueo AV, ensanchamiento del complejo QRS y
prolongacin del intervalo QT
Sistema nervioso central: fatiga, cefalea, malestar, nerviosismo, psicosis aguda,
depresin, mareo
Dermatolgicas: exantema generalizado
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, ganancia ponderal, hipercolesterolemia e
hlpertrigliceridemia; puede iniciar contracciones del tero en gestacin; es posible
que la hiperpotasemia incremente sus efectos txicos
Gastrointestinales: xerostoma, sequedad de faringe, constipacin, nusea, vmito,
diarrea, dolor, flatulencia, anorexia
Genitourinarias: retencin o dificultad urinarias
Hepticas: aumento de enzimas hepticas, colestasis heptica
Neuromusculares y esquelticas: debilidad
Oculares: visin borrosa, xeroftalmia
Respiratorias: disnea (< 1 % ) , sequedad de mucosa nasal
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A4 del citocromo
P450.
Los frmacos inductores de enzimas microsmicas hepticas (es decir, fenitona,
fenobarbitai, rifampicina) pueden incrementar el metabolismo de disopiramida y
disminuir sus niveles sricos; claritromicina y eritromicina podra aumentar sus
niveles sricos de disopiramida, lo que puede poner en peligro la vida (no usar con
disopiramida); otros frmacos antiarrtmicos (quinidina, procainamida, lidocana,
propranolol) pueden incrementar los efectos adversos en la conduccin
(ensanchamiento del complejo QRS, prolongacin del intervalo QT); los efectos
adversos de la disopiramida pueden ser aditivos con amitriptilina, imipramina,
haloperidol, tioridazina, cisaprida y otros frmacos que prolongan el intervalo QT;
verapamil (no se recomienda administrar disopiramida 48 h antes o 24 h despus
del verapamil).
Mecanismo de accin Antiarrtmico clase IA: disminuye la excitabilidad y velocidad
de conduccin miocrdicas; reduce la disparidad del periodo refractario entre
miocardio normal e infartado; posee efectos anticolinrgicos, vasoconstrictores
perifricos e notrpicos negativos.
Farmacodinamia
Cpsulas regulares:
Inicio de accin: 30 a 210 min
Duracin: 1.5 a 8.5 h
Farmacocintica
Unin a protenas: dependiente de la concentracin, estereoselectiva, y vara de 20 a
60%
(Contina)
DISOPIRAMIDA
Disopiramlda
(Contina)
Depuracin de creatinina
(mL/min)
30 a 40
15 a 30
< 15
Intervalo de dosificacin
Cada 8 h
Cada 12 h
Cada 24 h
DOBUTAMINA
DOBUTamina
Informacin relacionada
Clculo de la velocidad para infusin en urgencias peditricas en la pgina 1631
Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos en la pgina 1685
Sinnimos Clorhidrato de dobutamlna
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico; Simpatomlmtlco
Uso Tratamiento a corto plazo de pacientes con descompensacin cardiaca.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la dobutamina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); pacientes con estenosis subartica hipertrfica
dloptica (ESHI).
Advertencias Frmaco potente; debe diluirse antes de usarse; es necesario vigilar el
estado hemodlnmico del paciente; contiene sulfltos, que pueden causar reacciones
alrgicas en personas sensibles.
Precauciones Antes de administrarla debe corregirse la hlpovolemla; su infiltracin
causa alteraciones Inflamatorias locales; su extravasacin puede producir necrosis
drmica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: latidos cardiacos ectplcos, aumento de la frecuencia cardiaca,
dolor torcico, palpitaciones, incremento de la presin arterial; con dosis ms altas
pueden observarse taquicardia o arritmias ventriculares; los pacientes con
fibrilacin o aleteo auricular estn en riesgo de presentar respuesta ventricular
rpida
Sistema nervioso central; cefalea
Gastrointestinales: nusea, vmito
Locales: flebitis
Neuromusculares y esquelticas: calambres ligeros en piernas, parestesias
Respiratorias: disnea
Interacciones medicamentosas Frmacos bloqueadores adrenrgicos beta,
anestsicos generales.
Estabilidad Estable por 24 h en varias soluciones parenterales; incompatible con
soluciones alcalinas; no administrar a travs de la misma lnea IV con heparina,
bicarbonato de sodio, cido etacrnlco, cefazolina o penicilina; compatible cuando se
administra en forma concurrente con dopamina, nltroprusiato, cloruro de potasio,
sulfato de protamlna, tobramicina, adrenalina, atracurio, vecuronio, isoproterenoi y
lidocana; la coloracin rosa del clorhidrato de dobutamina indica oxidacin ligera,
pero no prdida importante de la potencia, si se administra dentro del tiempo
recomendado.
Mecanismo de accin Estimula receptores adrenrgicos beta, y causa incremento
de la contractilidad y frecuencia cardiacas, con poco efecto en receptores beta o
alfa.
Farmacodinamia
Inicio de accin: IV: 1 a 10 min
Efecto mximo: 10 a 20 min
Farmacocintica
Metabolismo: tisular y heptico, en metabolitos inactivos
Vida media: 2 min
Dosificacin usual Infusin IV continua:
Recin nacidos: 2 a 15 ng/kg/mln, ajustar hasta la respuesta deseada
Nios y adultos: 2.5 a 15 ug/kg/min, ajustar hasta la respuesta deseada; dosis
mxima: 40 (jg/mln
Administracin Parenteral: diluir en solucin de glucosa o salina normal;
concentracin mxima recomendada: 5 000 ug/mL (5 mg/mL); velocidad de Infusin
(mL/h) = dosis (ug/kg/min) x peso (kg) x 60 min/h divididos entre la concentracin
(Ug/mL); administrar en una vena grande; utilizar una bomba de Infusin a fin de
controlar la velocidad del flujo
Parmetros para vigilancia Electrocardiograma, frecuencia cardiaca, presin
venosa central, presin arterial media, diuresis; si est colocado un catter en arteria
pulmonar, vigilar ndice cardiaco, presin pulmonar en cua, presin auricular
derecha y resistencia vascular sistmica. La dobutamina disminuye las presiones
(Contina)
519
2
DOCUSATO
DOBUTamina
(Contina)
venosa central y en cua, pero tiene poco efecto sobre la resistencia vascular
pulmonar.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Infusin, como clorhidrato [premezclada en solucin glucosada]: 1 mg/mL (250 mL,
500 mL); 2 mg/mL (250 mL); 4 mg/mL (250 mL)
Solucin inyectable, como clorhidrato: 12.5 mg/mL (20 mL, 40 mL, 100 mL) [contiene
bisulfito de sodio]
Docusato
Sinnimos Docusato calcico; Docusato potsico; Docusato sdico; DOSS; DSS;
Sulfosuccinato dioctil de calcio; Sulfosuccinato dioctll de sodio
Categora teraputica Laxante surfactante; Laxante/ablandador de la materia fecal
Uso Reblandecimiento de las heces en pacientes que deben evitar esfuerzos durante
la defecacin; constipacin relacionada con heces duras y secas; cerumenoltico.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al docusato o cualquier componente de la
frmula; uso concomitante de aceite mineral; obstruccin Intestinal, dolor abdominal
agudo, nusea, vmito.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: obstruccin Intestinal, diarrea, clico
Locales: Irritacin farngea
Interacciones medicamentosas El docusato puede aumentar la absorcin del
aceite mineral e incrementar la toxicidad gastrointestinal del cido acetilsaliclico.
Mecanismo de accin Reduce la tensin superficial de la nterfase lpldos-agua de
las heces, lo que induce incremento de la Incorporacin de agua y grasa, y
reblandecimiento de las heces.
Farmacodinamia Inicio de accin: 12 a 72 h
Dosificacin usual
Lactantes y nios: oral: 5 mg/kg/da divididos en una a cuatro dosis, o dosis por
edad:
< 3 aos: 10 a 40 mg/da divididos en una a cuatro dosis
3 a 6 aos: 20 a 60 mg/da divididos en una a cuatro dosis
6 a 12 aos: 40 a 150 mg/da divididos en una a cuatro dosis
Adolescentes y adultos: oral: 50 a 400 mg/da divididos en una a cuatro dosis
Nios mayores y adultos: rectal: aadir 50 a 100 mg de docusato lquido (no en
jarabe) al lquido de enema (solucin salina normal o agua)
Administracin
Oral: administrar docusato lquido (no en jarabe) con leche, jugo de fruta o frmula
para lactantes, a fin de ocultar el sabor amargo; asegurar la ingestin adecuada de
lquidos
Rectal: administrar como enema de retencin o lavado
Informacin adicional El docusato de sodio (5 a 10 mg/mL) lquido instilado en el
odo degrada de manera importante el cerumen en el transcurso de 15 min, y
produce su desintegracin total despus de 24 h.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas, sal calcica: 240 mg
Cpsulas, sal sdica: 50 mg, 100 mg, 250 mg
Colace : 50 mg [contiene 3 mg de sodio], 100 mg [contiene 5 mg de sodio]
Docusoft-S: 100 mg [contiene 5 mg de sodio]
Dulcolax Stool Softener: 100 mg [contiene 5 mg de sodio]
Phillips' Stool Softener Laxatveheces: 100 mg [contiene 5.2 mg de sodio]
Enema rectal, sal sdica: 283 mg/5 mL (5 mL)
Gelcaps, sal sdica: 100 mg
Lquido, sal sdica: 150 mg/15 mL (480 mL)
Colace : 150 mg/15 mL (30 mL) [contiene sodio, 1 mg/mL]
Dlocto : 150 mg/15 mL (480 mL) [sabor vainilla]
Silace: 150 mg/15 mL (480 mL) [sabores vainilla y limn]
Jarabe, sal sdica: 60 mg/15 mL (480 mL)
Colace, Diocto: 60 mg/15 mL (480 mil) [sin alcohol, sin azcar; contiene sodio,
36 mg/5 mL]
Silace: 20 mg/5 mL (480 mL) [sabor menta]
Referencias C h e n DA, C a p a r o s a F U A N o n p r e s c r i p t i o n C e r u m e n o l y t i c . Am J Otol. 1 9 9 1 : 1 2 ( 6 ) : 4 7 5 - 6 .
8
DOCUSATO Y SENNA
Docusato calcico vase Docusato en la pgina 520
Docusato potsico vase Docusato en la pgina 520
Docusato sdico vase Docusato en la pgina 520
Docusato y senna
Sinnimos DSS con senna; Sensidos
Categora teraputica Laxante estimulante; Laxante suractante;
Laxante/
ablandador de la materia fecal
Uso Tratamiento de constipacin generalmente relacionada con heces secas, duras y
disminucin de la motilidad intestinal; prevencin de constipacin inducida por
opiceos.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a docusato, senna o cualquier componente de
la frmula; empleo concomitante de aceite mineral; dolor abdominal sin diagnstico;
apendicitis, obstruccin o perforacin intestinal; dolor abdominal agudo; nusea,
vmito.
Advertencias No usar en presencia de dolor abdominal, hemorragia rectal, nusea o
vmito.
Precauciones Evitar su uso prolongado {> 1 semana); su empleo crnico puede
inducir dependencia, desequilibrio hidroelectroltico, deficiencia de vitaminas y
minerales.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: exantema
Endocrinas y metablicas: desequilibrio hidroelectroltico
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, ciico, irritacin perianal, cambio de
color de las heces, melanosis coii
Genitourinarias: cambio de color de la orina
Hepticas: hepatitis idiosincrsica
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Vanse las monografas de los agentes
individuales.
Mecanismo de accin El metabolito activo de la senna (aglicona) acta como
irritante local en el colon y estimula al plexo mientrico para producir peristalsis; el
docusato disminuye la tensin superficial de la inferase lpidos-agua de las heces, lo
que incrementa la incorporacin de agua y grasa, y permite que las heces se
ablanden.
Farmacodinamia Inicio de accin: 6 a 12 h
Farmacocintica Senna:
Metabolismo: la senna se metaboliza en el hgado
Eliminacin: en heces (por la bilis) y orina
Dosificacin usual Oral:
Nios de 2 a 5 aos: V tableta una vez al da al acostarse; mximo: una tableta dos
veces al da
Nios de 6 a 12 aos: una tableta una vez al da al acostarse; mximo: dos tabletas
dos veces al da
Nios > 12 aos, adolescentes y adultos: dos tabletas una vez al da al acostarse;
mximo: cuatro tabletas dos veces al da
Administracin Administrar con agua, de preferencia en la noche.
Parmetros para vigilancia Ingresos y egresos, frecuencia de evacuaciones,
electrlitos sricos si se desarrolla diarrea grave.
Informacin para ei paciente Puede cambiar el color de la orina o las heces; tomar
abundantes lquidos.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas: 50 mg de docusato de sodio y 8.6 mg de sensidos
Senokot-S : 50 mg de docusato de sodio y 8.6 mg de sensidos [sin azcar;
contiene sodio, 4 mg/tabieta]
SenoSol-SS: 50 mg de docusato de sodio y 8.6 mg de sensidos [contiene sodio,
3 mg/tableta]
Referencias
2
DOLASETRN
Dolasetrn
Sinnimos MDL 73.147EF; Mesilato de dolasetrn
Categora teraputica Antagonista del receptor 5-HT3; Antiemtico
Uso Prevencin de nusea y vmito inducidos por quimioterapia; prevencin y
tratamiento de nusea y vmito posoperatorios.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al dolasetrn o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias El dolasetrn puede causar cambios en los intervalos dei ECG
(prolongacin de PR, QT y JT, y ensanchamiento del QRS) cuya magnitud y
frecuencia se relacionan con las concentraciones sanguneas de su metabolito
activo, hidrodolasetrn; la prolongacin de los intervalos podra tener consecuencias
cardiovasculares, como bloqueo o arritmias cardiacas. Informes de arritmias, infarto
miocrdico y paro cardiaco en pacientes peditricos y adolescentes llevaron a las
autoridades de atencin de la salud canadienses a considerar que el dolasetrn est
contraindicado para el tratamiento de nios < 18 aos, adems de su administracin
a adultos para tratar nusea y vmito posoperatorios (en Canad nunca se ha
autorizado para uso en nios).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con prolongacin de los intervalos de la
conduccin cardiaca, en particular el QT , o que pueden desarrollarla; tales
padecimientos incluyen hipopotasemia, hipomagnesemia o sndrome congnito de
QT largo; emplear con precaucin en quienes reciben antiarrtmicos u otros
medicamentos que se sabe prolongan el intervalo QT (p. ej., antiarrtmicos clases I
III) o reducen las concentraciones de potasio o magnesio (como diurticos). Su
seguridad y eficacia en nios < 2 aos an no se establecen.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: prolongacin del intervalo QT y otros cambios en el ECG, IM,
arritmias, paro cardiaco (vase Advertencias), hipertensin, hipotensin, edema,
diaforesis
Sistema nervioso central: cefalea, fatiga, mareo, fiebre, escalofro, estremecimiento,
agitacin, trastorno del sueo, confusin, ansiedad, sueos anormales
Dermatolgicas: exantema, urticaria
Gastrointestinales: diarrea, dolor abdominal, constipacin, dispepsia, anorexia,
pancreatitis (rara), disgeusia
Genitourinarias: retencin urinaria, insuficiencia renal aguda (rara vez), poliuria
(rara), disuria (rara)
Hepticas: elevacin pasajera de enzimas hepticas
Locales: irritacin venosa
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, artralgias
Oculares: fotofobia (rara), visin anormal
ticas: tnitus (raro)
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A3/4
del citocromo P450.
Incremento de los niveles sricos de hidrodolasetrn (metabolito activo) con
cimetidina; descenso de los niveles sricos de hidrodolasetrn con rifampicina;
decremento de la depuracin de hidrodolasetrn con atenolol (vanse
Advertencias y Precauciones).
Estabilidad Mantener a temperatura ambiente. El inyectable se mantiene estable
despus de diluirlo en soluciones salina normal, glucosada ai 5%, glucosada al 5% y
V2 salina normal, glucosada al 5% y Ringer lactato, as como Ringer lactato y manitoi
al 10%, durante 24 h a la temperatura ambiente y 48 h en refrigeracin.
Mecanismo de accin El dolasetrn y su principal metabolito, el hidrodolasetrn,
son antagonistas selectivos del receptor 5-HT mediante bloqueo de serotonina,
tanto en la periferia en terminales nerviosas vagales como a nivel central en la zona
quimiorreceptora desencadenante del vmito.
Farmacocintica A causa del metabolismo rpido del dolasetrn en hidrodolasetrn
(principal metabolito activo), la mayor parte de los parmetros farmacocinticos
siguientes se relaciona con el hidrodolasetrn:
Distribucin:
Nios: 5.9 a 7.4 L/kg
Adultos: 4.15 a 5.5 L/kg
Metabolismo: la reductasa de carbonilo lo convierte con rapidez en su metabolito
activo principal, hidrodolasetrn; este ltimo es metabollzado por los sistemas
enzimticos CYP2D6 y CYP3A del citocromo P450 y la monooxigenasa de flavina
Biodisponibilidad: oral: nios: 59% (formulacin no especificada); adultos: 70 a 80%
C
DOPAMINA
Unin a protenas: 69 a 77% (metabolito activo)
Vida media, eliminacin:
Dolasetrn: < 10 min
Hidrodolasetrn:
Oral: nios: 5.7 h; adultos: 8.1 h (intervalo: 5 a 10 h)
IV: nios: 4.8 h, adultos: 7.3 h (intervalo: 4 a 8 h)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
Oral: 1 a 1.5 h
IV: 0.6 h
Eliminacin: dolasetrn: < 1% se excreta en la orina sin modificar; hidrodolasetrn:
53 a 6 1 % se excreta en la orina sin modificar en el transcurso de 36 h
Dosificacin usual
Prevencin de nusea y vmito inducidos por quimioterapia: oral: administrar
durante la hora previa a la quimioterapia; o IV: proporcionar 30 min antes de la
quimioterapia:
Nios de 2 a 16 aos:
Oral, IV: 1.8 mg/kg en dosis nica (mxima: 100 mg)
Adultos:
Oral: 100 mg en dosis nica
IV: 1.8 mg/kg o como alternativa, 100 mg en dosis nica
Prevencin o tratamiento de nusea y vmito posoperatorios: oral: administrar 2 h
antes del procedimiento; IV: proporcionar 15 min antes de terminar la anestesia o
tan pronto se presenten sntomas
Nios: de 2 a 16 aos:
Oral: 1.2 mg/kg en dosis nica (mximo: 100 mg)
IV: 0.35 mg/kg en dosis nica (mximo: 12.5 mg)
Adultos:
Oral: 100 mg en dosis nica
IV: 12.5 mg en dosis nica
Ajuste de dosis en disfuncin heptica o renal: no est indicado ajustar las dosis
Administracin
Oral: puede administrarse con alimento o sin l; el Inyectable puede administrarse
por va oral, diluido en jugo de manzana, o manzana con uva; estable 2 h a
temperatura ambiente
Parenteral: IV: administrar sin diluir durante 30 seg, o diluido en 50 mL de una
solucin IV compatible en < 15 min; no mezclar con otros medicamentos
Parmetros para vigilancia Electrocardiograma basal y electrlitos en pacientes de
alto riesgo (vanse Advertencias y Precauciones), episodios de emesis.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin Inyectable, como mesilato:
Anzemet*: 20 mg/mL, (0.625 mL) [mpulas Carpuject' y frasco con dosis nica];
20 mg/mL (5 mL) [frasco con dosis nica]; 20 mg/mL (25 mL) [frasco multidosls]
Tabletas, como mesilato: 50 mg, 100 mg
Otras preparaciones Puede prepararse una suspensin de 10 mg/mL machacando
12 tabletas de 50 mg; aadir lentamente una mezcla 1:1 de Ora-Plus^ y Ora-SweetSF (o una mezcla 1:1 de jarabe de fresa y Ora-Plus ), hasta un volumen de 60 mL;
se mantiene estable 90 das bajo refrigeracin.
Johnson CE, Wagner DS, Bussard WE. Stabillty of Dolasetrn n Two Oral Llquld
Vehlcles. Am J Health Syst Pharm. 2003;60(21):2242-4.
Referencias
;
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Pediatric Patients R e c e i v i n g C h e m c t h e r a p y or R a d i a t i o n T h e r a p y or U n d e r g o i n g S u r g e r y . Am J Health
Syst Pharm.
1999;56(8):729-64.
DOPamlna
Informacin relacionada
Clculo de la velocidad para Infusin en urgencias peditricas en la pgina 1631
Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos en la pgina 1685
(Contina)
9q
DOPAMINA
DOPamina
(Contina)
DORNASA ALFA
Dosis alta: > 15 ug/kg/min, los efectos adrenrgicos aifa comienzan a predominar;
vasoconstriccin, aumento de la presin arterial
Recin nacidos: 1 a 20 ug/kg/min por infusin continua; ajustar hasta la respuesta
deseada
Lactantes y nios: 1 a 20 ug/kg/min; dosis mxima: 50 ug/kg/min por infusin
continua; ajustar hasta la respuesta deseada
Adultos: 1 ug/kg/min hasta 50 ug/kg/min; ajustar hasta la respuesta deseada
Si se requieren dosis > 20 a 30 ug/kg/min puede ser benfico un presor de accin
ms directa (es decir, adrenalina, noradrenalina).
Administracin Parenteral: debe diluirse antes de administrarse; concentracin
mxima: 3 200 ug/mL (3.2 mg/mL); (en caso de restriccin extrema de lquidos, se
pueden administrar con seguridad y eficacia concentraciones hasta de 6 000 ug/mL
por venas grandes); velocidad de la infusin (mL/h) = dosis (ug/kg/min) x peso (kg) x
60 min/h, divididos segn la concentracin (ng/mL); administrar en una vena grande
para evitar la posibilidad de extravasacin; utilizar una bomba de infusin a fin de
controlar la velocidad del flujo; no se recomienda administrarla a travs de catter
umbilical
Parmetros para vigilancia Electrocardiograma, frecuencia cardiaca, presin
venosa centra, presin arterial media, diuresis; si est colocado un catter en arteria
pulmonar, vigilar ndice cardiaco, presin pulmonar en cua, presin auricular
derecha y resistencia vascular sistmica.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta de! producto
especfico.
Infusin, como clorhidrato [premezclado en solucin de glucosa al 5%]: 0.8 mg/mL
(250 mL, 500 mL); 1.6 mg/mL (250 mL, 500 mL); 3.2 mg/mL (250 mL)
Solucin inyectable, como clorhidrato: 40 mg/mL (5 mL, 10 mL); 80 mg/mL (5 mL, 10
mL); 160 mg/mL (5 mL) [contiene metabisulfito de sodioj
Referencias
B a n n e r W , Jr, V e r n o n D D . D e a n J M , e t al. N o n l i n e a r D o p a m i n e P h a r m a c o k i n e t i c s i n P e d i a t r i c P a t i e n t s . J
Pharmacol Exp Ther. 1 9 B 9 ; 2 4 9 ( 1 ):131-3.
Dornasa alfa
Sinnimos Desoxirribonucleasa humana recombinante; DNAasa
Categora teraputica Agente mucoltico; Enzima inhalada
Uso Tratamiento de pacientes con fibrosis qustica, para reducir la frecuencia de
infecciones respiratorias y mejorar la funcin pulmonar.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a dornasa alfa, productos de clulas de ovario
de hmster chino (p. ej., epoyetina alfa) o cualquier componente de la frmula.
Advertencias Su seguridad y eficacia en nios < de 5 aos o en pacientes con
capacidad vital forzada < 40% de la normal an no se establecen; no existen datos
respecto a su seguridad durante la lactancia.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor torcico
Dermatolgicas: exantema cutneo
Gastrointestinales: dolor farngea
Hepticas: afeccin heptica
Oculares: conjuntivitis
Respiratorias: intensificacin de la tos, disnea, hemoptisis, sibilancias, laringitis,
rinitis, faringitis
Diversas: disfona
Interacciones medicamentosas Ninguna conocida hasta el momento.
Estabilidad Debe guardarse en el refrigerador entre 2 y 8C, y protegerse de la luz
intensa: los frascos mpula intactos que se conservan a temperatura ambiente por
24 h deben descartarse; desechar la solucin si est turbia o muestra algn cambio
de coloracin.
Mecanismo de accin La dornasa alfa es una enzima desoxirribonucleasa (ADN)
producida mediante tecnologa gnica recombinante. La dornasa segmenta de
manera selectiva el ADN y por tanto reduce la viscosidad del moco de las
secreciones pulmonares de pacientes con fibrosis qustica. Como resultado, mejora
el flujo areo en los pulmones y puede disminuir el riesgo de Infeccin bacteriana.
Farmacodinamia Inicio de mejora de las pruebas de funcin pulmonar (PFP): 3 a 8
das; las PFP regresarn a los valores bsales dos o tres semanas despus de
suspender el tratamiento
Farmacocintica Tras la nebulizacin, es factible medir concentraciones de la
enzima en el esputo en el transcurso de 15 min, que despus declinan con rapidez.
(Contina)
ORZOLAMIDA
Pediatr Pulmonol.
1996;13(Suppl):A268.
Dorzolamida
Sinnimos Clorhidrato de dorzolamida
Categora teraputica Inhibidor de la anhidrasa carbnica oftlmico
Uso Tratamiento de presin intraocular elevada en pacientes con hipertensin ocular o
glaucoma de ngulo abierto.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a dorzolamida, sulfonamldas o cualquier
componente de la frmula.
Advertencias La dorzolamida, una sulfonamlda, se absorbe hacia la circulacin
sistmica y puede causar los mismos efectos adversos que se observan con otras
sulfonamldas; evitar su empleo en pacientes con disfuncin renal grave (D < 30 mL/
min); contiene el conservador cloruro de benzalconio, que puede adsorberse a las
lentes de contacto blandas; es necesario retirar estas antes de aplicar la solucin, y
pueden colocarse de nuevo 15 min despus de administrarla; no se recomienda su
administracin concomitante con otros inhibidores de la anhidrasa carbnica; evitar
usarla en pacientes que estn en tratamiento con dosis altas de sallclato (vase
Interacciones medicamentosas).
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con disfuncin heptica.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, fatiga, mareo, vrtigo
Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria
Gastrointestinales: sabor amargo, nusea, irritacin farngea
Genitourinarias: urolitlasis
Neuromusculares y esquelticas: parestesias
Oculares: ardor, sensacin punzante, molestia y dolor, queratitis punteada,
conjuntivitis, visin borrosa, hiperemia conjuntival, epfora, sequedad, fotofobia,
miopa transitoria, costras en prpados, aumento del grosor corneal, irldoclclltis
Respiratorias: disnea
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP2C8/9, 3A4 (menor)
del citocromo P450.
Aumenta el riesgo de nefrolitiasis cuando se utiliza con topiramato; disminucin
aditiva de la presin Intraocular con frmacos bloqueadores adrenrgicos beta
tpicos; la teraputica con sallcilatos en dosis altas puede ocasionar acumulacin
del Inhibidor de la anhidrasa carbnica y toxicidad, que Incluye depresin de SNC
y acidosis metablica.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Inhibicin competitiva y reversible de la enzima anhidrasa
carbnica en los procesos ciliares del ojo, cuyo resultado es el decremento de la
secrecin de humor acuoso.
Farmacodinamia
Efecto mximo: 2 h
Duracin: 8 a 12 h
cr
DOXACURIO
Disminucin promedio de la presin intraocular: 3 a 5 mm Hg o por lo menos una
reduccin de 15% dei valor basal sin medicamento
Farmacocintica
Absorcin: tpica: liega a la circulacin sistmica
Distribucin: se acumula en los eritrocitos durante la administracin prolongada
Unin a protenas: 33%
Metabolismo: heptico, en el metabolito activo, pero menos potente,
N-desetildorzolamida
Vida media: vida media terminal en eritrocitos: 147 das
Eliminacin: principalmente sin modificar, por la orina
Dosificacin usual Glaucoma: nios y adultos: una gota en el ojo afectado tres
veces/da
Administracin Oftlmica: aplicar presin suave sobre el saco lagrimal durante la
instilacin y justo despus (por 1 min) o indicar al paciente que cierre suavemente el
prpado despus de la administracin, a fin de disminuir la absorcin sistmica de
las gotas oftlmicas; evitar el contacto de la punta del gotero con la piel o el ojo;
quitar las lentes de contacto antes de su administracin (vase Advertencias);
pueden colocarse de nuevo 15 min despus de la instilacin; si se utiliza ms de un
frmaco oftlmico tpico, espaciar su administracin cuando menos 10 min.
Parmetros para vigilancia Presin intraocular.
Informacin para el paciente Evitar el contacto de la punta del gotero con la piel o
el ojo, a fin de impedir la contaminacin por bacterias que pueden causar infecciones
oculares; informar con rapidez al mdico cualquier reaccin ocular, en especial
conjuntivitis y reacciones palpebrales.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Solucin oftlmica, como clorhidrato:
Trusopt: al 2% (5 mL [DSC]; 10 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Referencias
Portellos M , B u c k l e y E G , F r e e d m a n S F . T o p i c a l V e r s u s Oral C a r b o n i c A n h y d r a s e Inhibitor T h e r a p y for
Pediatric G l a u c o m a . J AAPOS. 1 9 9 8 ; 2 ( 1 ) : 4 3 - 7 .
Doxacurio
Sinnimos Cloruro de doxacurio
Categora teraputica
Agente bloqueador neuromuscular no despolarizante;
Relajante de msculo esqueltico paralizante
Uso El doxacurio est indicado como adyuvante de la anestesia general. Proporciona
relajacin del msculo esqueltico durante la intervencin quirrgica o intubacin
endotraqueal; aumenta la distensibilidad pulmonar durante la ventilacin mecnica.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad al doxacurio o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias).
Advertencias Usar con cautela en pacientes con enfermedad neuromuscular, como
miastenia grave, afeccin cardiovascular; emplear con precaucin y en dosis
reducida en individuos con disfuncin renal o heptica; ciertos problemas clnicos
pueden potenciar o antagonizar el bloqueo neuromuscular; vase el cuadro
respectivo.
La inyeccin contiene alcohol benclico, el cual puede causar reacciones alrgicas en
personas susceptibles; dosis altas del alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
Antagonismo
Alcalosis
Hipercalcemia
Lesiones desmielinizantes
Neuropatas perifricas
Diabetes mellitus
DOXACURIO
Doxacurio
(Continua)
Antagonismo
Calcio
Carbamacepina
Fenitona
Esteroides (administracin crnica)
Teofilina
Anticolinestersicos
Neostigmina, piridostigmina,
edrofonio,
solucin oftlmica de ecotiofato
Cafena
Azatioprina
1
DOXAPRAM
Doxapram
Sinnimos Clorhidrato de doxapram
Categora teraputica Estimulante del sistema nervioso central, no anfetamnico;
Estimulante respiratorio
Uso Estimulante respiratorio y del SNC para tratamiento de la depresin respiratoria
secundaria a anestesia, depresin del SNC inducida por frmacos, apnea idoptica
de la prematurez refractaria a xantinas, e hipercapnia aguda secundaria a
enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC) (vase Contraindicaciones).
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al doxapram o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); epilepsia, edema cerebral, lesin ceflica, diagnstico
o sospecha de embolia pulmonar, feocromocitoma, enfermedad cardiovascular o de
arteras coronaras, hipertensin grave, hpertiroidismo, arritmias cardiacas; uso
concomitante con ventilacin mecnica en pacientes con EPOC; individuos con
trastornos mecnicos de la ventilacin como obstruccin bronquial, paresias
musculares (inclusive bloqueo neuromuscular), trax inestable, neumotorax, fibrosis
pulmonar, asma y otros trastornos que dan como resultado restriccin de los
msculos respiratorios de la pared torcica o de la expansin alveolar.
Advertencias Doxapram contiene alcohol benclico, que puede causar reacciones
alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin de SNC (que incluye convulsiones,
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular. Las dosis de
doxapram que se recomiendan para tratar la apnea neonatal aportan 5.4 a 27 mg/kg/
da de alcohol benclico; el empleo de doxapram debe reservarse para recin
nacidos que no responden al tratamiento de la apnea con concentraciones sricas
teraputicas de teofilina o cafena. Estudios in vitro y en animales muestran que el
benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de
unin a protenas.
El doxapram no es un antagonista de frmacos relajantes musculares ni antagonista
especfico de narcticos; es posible que el doxapram no estimule la respiracin
espontnea adecuada ni despierte lo suficiente a pacientes muy deprimidos; usarlo
como adyuvante para establecer medidas de apoyo; puesto que la depresin
respiratoria puede recurrir despus de la estimulacin con doxapram, vigilar de cerca
(Contina)
DOXAPRAM
Doxapram
(Contina)
hasta que el paciente est por completo conciente por 30 a 60 min; a fin de reducir
posibles arritmias, entre eilas taquicardia y fibrilacin ventriculares, en pacientes que
se someten a anestesia general con un frmaco inhalado que se sabe sensibiliza el
miocardio a catecolaminas, la administracin de doxapram debe posponerse en
tanto el anestsico no se elimine por completo.
Precauciones Es necesario tener a disposicin inmediata oxgeno, equipo para
reanimacin y anticonvulsivantes para tratar la estimulacin excesiva del SNC. Se
recomienda medir con frecuencia los gases en sangre arterial a fin de identificar y
prevenir la retencin de C 0 y acidosis en pacientes con EPOC e hipercapnia aguda;
la infusin de doxapram en prematuros se vincula con prolongacin moderada pero
estadsticamente significativa del intervalo QT ; se sugiere vigilancia cardiaca
durante el tratamiento (Maillard, 2001); tener precaucin en pacientes con deterioro
de la funcin renal o heptica, o que estn en tratamiento con inhibidores de la MAO
o frmacos simpatomimticos (vase Interacciones medicamentosas).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin* (relacionada con la dosis), taquicardia, arritmias,
hipotensin, rubor, dolor torcico, prolongacin del QT con bloqueo cardiaco*
Sistema nervioso central: estimulacin del SNC, inquietud, aprehensin,
desorientacin, lipotimias, nerviosismo", alucinaciones, irritabilidad*,
convulsiones*, cefalea, fiebre, hipotermia, llanto excesivo, trastornos del sueo*
Gastrointestinales: distensin abdominal*, nusea, vmito*, arqueo, aumento de
residuo gstrico*, evacuaciones sanguinolentas*, enterocolitis necrosante*
Genitourinarias: retencin urinaria, ardor en el rea genital o perineo, incontinencia
urinaria
Hematolgicas: hemolisis (relacionada con infusin rpida)
Locales: flebitis
Metablicas: hiperglucemia*
Neuromusculares y esquelticas: temblor, hiperreflexia, parestesias, movimientos
involuntarios, espasticidad y fasciculaciones musculares, cinos, Babinski bilateral
Oculares: epfora, midriasis
Renales: glucosuria*, albuminuria, aumento de nitrgeno ureico en sangre
Respiratorias: tos, lahngoespasmo, disnea, hipo, broncoespasmo, hipoventilacin de
rebote
Diversas: diaforesis
*Descritas con infusin en neonatos prematuros.
Interacciones medicamentosas Los frmacos simpatomimticos e inhibidores de
la MAO pueden producir un incremento importante de la presin arterial; anestsicos
generales (vase Advertencias); aumento de la actividad del msculo esqueltico;
agitacin e hiperactividad cuando se emplea con teofilina.
Estabilidad Estable a temperatura ambiente; incompatible con aminofilina,
bicarbonato de sodio, tiopental sdico y otras soluciones alcalinas.
Mecanismo de accin Estimula la respiracin por accin en el centro respiratorio
bulbar o a travs de estimulacin refleja de quimiorrecepotores carotdeos, articos u
otros perifricos; antagoniza la depresin respiratoria inducida por opiceos, pero no
afecta la analgesia.
Farmacodinamia Despus de la inyeccin IV:
Inicio de la estimulacin respiratoria: 20 a 40 seg
Efecto mximo: 1 a 2 min
Duracin: 5 a 12 min
Farmacocintica
Metabolismo: heptico extenso, en un metabolito activo (cetodoxapram)
Distribucin: V : recin nacidos: 4 a 7.3 L/kg
Vida media:
Recin nacidos prematuros: 6.6 a 12 h
Adultos: media: 3.4 h (intervalo: 2.4 a 4.1 h)
Depuracin: recin nacidos prematuros: 0.44 a 0.7 LVkg/h
Dosificacin usual IV:
Apnea neonatal (apnea de la prematurez): dosis inicial de impregnacin: 2.5 a 3 mg/
kg seguidos de infusin continua de 1 mg/kg/h; ajustar a la velocidad ms baja a la
que la apnea se controle (dosis mxima: 2.5 mg/kg/h)
Depresin respiratoria despus de anestesia: adultos: ajustar la dosis para mantener
el nivel de estimulacin respiratoria deseado con un mnimo de efectos
secundarios:
2
Inicial: 0.5 a 1 mg/kg; puede repetirse a intervalos de 5 min; dosis mxima total: 2
mg/kg
Infusin: inicial: 5 mg/min hasta observar una respuesta adecuada o efectos
adversos; disminuir hasta 1 a 3 mg/min; dosis total usual: 0.5 a 4 mg/kg o 300
mg
DOXEPINA
Depresin del SNC inducida por frmacos: adultos: depresin leve o moderada:
inicial: 1 a 2 mg/kg; puede repetirse en 5 min; puede repetirse a intervalos de 1 a 2
h (hasta que el paciente est conciente de forma sostenida); dosis mxima: 3 g/
da; si la depresin recurre, puede repetirse en 24 h. Como alternativa, despus de
la dosis inicial puede usarse una infusin continua de 1 a 3 mg/min. Suspender si
el paciente empieza a despertar; no infundir por ms de 2 h.
Hipercapnia relacionada con EPOC: adultos: infusin continua de 1 a 2 mg/min por 2
h; puede aumentarse a 3 mg/min si es necesario. No infundir por ms de 2 h.
Vigilar los gases en sangre arterial (por lo menos a intervalos de 30 min)
Administracin Parenteral: slo uso IV: diluir la dosis de impregnacin hasta una
concentracin mxima de 2 mg/mL y administrar durante 15 a 30 min; para infusin,
diluir en soluciones salina normal o glucosada (al 5 10%) a 1 mg/mL (concentracin
mxima: 2 mg/mL); irrita los tejidos; evitar su extravasacin.
Parmetros para vigilancia Oximetra de pulso, presin arterial, frecuencia
cardiaca, gases en sangre arterial, reflejos tendinosos profundos; en apnea: nmero,
duracin y gravedad de episodios apneicos.
Intervalo de referencia Estudios iniciales sugieren un nivel srico teraputico de
cuando menos 1.5 mg/L; la toxicidad se torna frecuente con niveles sricos > 5 mg/L.
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de e n f e r m e r a El doxapram Induce
extravasacin; vigilar el sitio de la inyeccin; su infusin rpida puede ocasionar
hemolisis.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable, como clorhidrato: 20 mg/mL (20 mL) [contiene alcohol benclico]
Referencias
B a r r i n g t o n K J , F i n e r N N , T o r o k - B o t h G , e t a l . D o s e - R e s p o n s e R e l a t i o n s h i p o f D o x a p r a m i n t h e T h e r a p y for
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Pharmacol Ther.
2001 ;70(6):540-5.
Doxepna
Alertas especiales Medicamentos antidepresivos: etiquetado de ios productos
para incluir conducta suicida en adultos jvenes - mayo de 2007
La FDA notifica a los profesionales de la salud sobre un requerimiento hecho a los
fabricantes de frmacos en relacin con la actualizacin de la informacin para
prescribir para toda la categora de antdepresivos. Este requerimiento implica la
extensin del recuadro de advertencias respecto a la incidencia de suicidio en nios
y adolescentes, para incluir tambin a adultos jvenes de 18 a 24 aos, durante el
inicio del tratamiento (por lo general, durante los primeros dos meses). Los cambios
que propone se basan en anlisis conjuntos de estudios clnicos a corto plazo y
controlados con placebo, en pacientes con trastorno depresivo mayor (TDM) y otras
alteraciones psiquitricas para las cuales se utilizan antdepresivos. En contraste con
el riesgo mayor de ideacin y conducta suicidas en nios, adolescentes y adultos
jvenes, los datos no revelaron aumento del riesgo en adultos > 24 aos, y
demostraron disminucin del mismo en adultos > 65 aos, respecto del placebo. En
vista de esta informacin, en diciembre de 2006 el Psychopharmacologic Drugs
Advisory Committee de la FDA acord que la informacin para prescripcin de todos
los tipos de antidepresivos debe corresponder a estos hallazgos. De igual forma, los
cambios propuestos enfatizan la necesidad de vigilar de forma estrecha a todos los
pacientes que reciben antidepresivos por cualquier indicacin, en especial durante
los primeros meses de tratamiento o durante periodos de ajuste de dosis (incremento
o decremento).
Se concedieron a los fabricantes 30 das para entregar sus revisiones de etiquetado
y guas farmacolgicas a la FDA. Esta entidad recomienda a los pacientes que
reciben antidepresivos no suspender de forma sbita el uso de tales medicamentos y
contactar a su mdico si tienen cualquier duda respecto al tratamiento.
Se dispone de informacin adicional en:
http://www.fda.gOv/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Antidepressant
informacin relacionada
Agentes antidepresivos en la pgina 1688
Sobredosis y toxicologa en ia pgina 1898
(Contina)
DOXEPINA
Doxepina
(Continua)
DOXEPINA
Cardiovasculares: hipotensin, arritmias
Sistema nervioso centrai: sedacin, confusin, mareo, cefalea; ideacin y conducta
suicida (vase Advertencias); 22% de los pacientes a los que se administra la
crema tpica experimentan somnolencia, en especial si se aplic en > 10% del
rea de superficie corporal; disminuir el rea tratada, el nmero de aplicaciones
diarias, la cantidad de crema utilizada o suspender la crema si la somnolencia es
excesiva
Dermatolgicas: fotosensibilidad
Endocrinas y metablicas: sndrome de secrecin inadecuada de hormona
antidiurtica (raro), ganancia ponderal
Gastrointestinales: constipacin, nusea, vmito, xerostoma, hiperexia
Genitourinarias: retencin urinaria
Hematolgicas: discrasias sanguneas (raras)
Hepticas: hepatitis
Locales: sensacin punzante y ardor en el sitio de aplicacin; exacerbacin de prurito
o eccema; dermatitis alrgica por contacto
Neuromusculares y esquelticas: temblor fino
Oculares: visin borrosa
ticas: tnitus
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, sntomas de abstinencia tras la
suspensin abrupta (cefalea, nusea, malestar general)
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP1A2 (menor),
CYP2D6 (mayor) y CYP3A4 (menor) del citocromo P450.
Los depresores del SNC, el alcohol o los antihistamnicos pueden potenciar sus
efectos sedantes; su uso con inhibidores de la MAO puede causar efectos
secundarios graves que incluyen la muerte (no se recomienda en los 14 das
posteriores a su empleo); carbamacepina, guanetidina, clonidina, agentes
antitiroideos; cimetidina (es posible que se presenten sntomas anticolinrgicos
graves); tolazamida (puede ocurrir hipoglucemia grave): la hierba de San Juan
(Hypericum peroratum) puede aumentar sus efectos secundarios graves y no se
recomienda su uso; la administracin con inhibidores o sustratos de la CYP2D6 del
citocromo P450 puede aumentar los niveles sricos de doxepina o sus efectos
(vigilar al paciente y los niveles sricos); la utilizacin concurrente de dosis altas de
antidepresivos tricclicos y ritonavir puede ocasionar sndrome serotoninrgico.
Interaccin con alimentos La solucin oral es incompatible fsicamente con
bebidas gaseosas y jugo de uva; las dietas con fibra en abundancia pueden disminuir
los efectos del frmaco.
Estabilidad Proteger de la luz; almacenar la crema a < 27 C.
Mecanismo de accin Incrementa la concentracin sinptica de serotonina,
noradrenalina o ambas en el SNC, mediante inhibicin de su recaptura en la
membrana presinptica neuronal.
Farmacodinamia Efectos antidepresivos mximos: suelen ocurrir luego de 2
semanas; pueden presentarse antes de sus efectos ansiolticos
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa la placenta; aparece en la leche materna
Unin a protenas: 80 a 85%
Metabolismo: heptico en metabolitos, entre ellos desmetildoxepina (activa)
Vida media, adultos: 6 a 8 h
Eliminacin: renal
Dosificacin usual
Oral: Nota: la FDA no autoriza su uso en pacientes peditricos; los estudios clnicos
controlados no demuestran que ios ATC sean superiores al placebo para el
tratamiento de la depresin en nios y adolescentes (vanse Dopheide, 2006, y
Wagner, 2005).
Nios: 1 a 3 mg/kg/da en dosis nica o dividida
Adolescentes: inicial: 25 a 50 mg/da en dosis nica o dividida; aumentar
gradualmente hasta 100 mg/da
Adultos: inicial: 30 a 150 mg/da al acostarse o divididos en dos o tres dosis; puede
incrementarse hasta 300 mg/da; la dosis nica no debe exceder 150 mg;
algunos pacientes seleccionados pueden responder a 25 a 50 mg/da
Tpica: adultos: aplicar en el rea afectada cuatro veces/da
Administracin
Oral: administrar con alimento a fin de disminuir las molestias gastrointestinales; el
concentrado oral debe diluirse en agua, leche o jugo (pero no jugo de uva) antes
de administrarlo (usar 120 mL para adultos); no mezclar con bebidas gaseosas
Tpica: aplicar la crema en el rea afectada, dejando 3 a 4 h cuando menos entre las
aplicaciones; no utilizar apositos oclusivos; no usar por > 8 das; evitar el contacto
con los ojos
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca, funcin mental,
peso, enzimas hepticas, biometra hemtica completa con diferencial. Vigilar de
(Contina)
C
DOXICICLINA
Doxepina (Contina)
forma peridica al paciente para determinar que ceda la sintomatologa; detectar
intensificacin de la depresin, aparicin de conductas suicidas u otras vinculadas
con stas (en especial al inicio del tratamiento o cuando se ajusta la dosis; vase
Advertencias).
Intervalo de referencia Existen controversias respecto a la utilidad de vigilar sus
niveles sricos.
Doxepina ms desmetildoxepina:
Nivel teraputico propuesto: 110 a 250 ng/mL (394 a 895 nmol/L)
Nivel txico: > 500 ng/mL (> 1 790 nmol/L) (en algunos pacientes pueden
observarse efectos txicos con niveles ms bajos)
Informacin para el paciente Lea la Gua del medicamento para el paciente que se
recibe con cada prescripcin o surtido de amitriptilina. Se informa un aumento del
riesgo de ideacin y conducta suicidas con el uso de antidepresivos en nios,
adolescentes y adultos jvenes (18 a 24 aos) Notifique a su mdico si se siente ms
deprimido, tiene pensamientos suicidas o est ms agitado o irritable (vase
Advertencias). Evite el alcohol y la hierba de San Juan [Hypericum perforatum); limite
el consumo de cafena. Puede aumentar el apetito; no suspender el medicamento
sbitamente. Es posible que cause reacciones de fotosensibilidad (es decir, la
exposicin a la luz solar puede ocasionar quemadura solar grave, exantema,
enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin a la luz solar y fuentes
luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas o camas para bronceado); utilizar
ropas protectoras, sombreros de ala ancha, anteojos para el sol y filtro solar para los
labios (FPS > 15); usar un filtro solar [filtro solar de amplio espectro o filtro solar fsico
(de preferencia) o bloqueador con FPS > 15]; ponerse en contacto con el mdico si
ocurren reacciones.
Implicaciones para la atencin de enfermera No utilizar apositos oclusivos con
la crema (aumenta la absorcin drmica).
Informacin adicional La seguridad y eficacia de la crema tpica an no se
establecen cuando se utiliza por > 8 das; el empleo por un periodo mayor podra
incrementar sus niveles sricos y producir efectos sistmicos.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Cpsulas, como clorhidrato: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg
Sinequan: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg [DSC]
Crema, como clorhidrato:
Prudoxin: al 5% (45 g) [contiene alcohol benclico]
Zonalon: al 5% (30 g, 45 g) [contiene alcohol benclico]
Solucin oral concentrada, como clorhidrato: 10 mg/mL (120 mL)
Sinequan: 10 mg/mL (120 mL) [DSC]
Referencias
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Neuropsychopharmacoi
Bioi
Psychiatry.
2005;29(5):819-26.
Doxiciclina
Informacin relacionada
Paludismo en la pgina 1801
Sinnimos Doxiciclina calcica; Hiclato de doxiciclina; Monohidrato de doxiciclina
Categora teraputica Antibitico derivado de tetraciclinas
Uso
Nios, adolescentes, adultos: tratamiento de la fiebre manchada de las Montaas
Rocallosas causada por cepas sensibles de Rickettsia; tratamiento de la
ehrlichiosis
Nios mayores, adolescentes, adultos: tratamiento de enfermedad de Lyme,
infeccin por Mycoplasma, ntrax, brucelosis, psittacosls o Legionella; tratamiento
de derrames pleurales malignos cuando la teraputica intrapleural est indicada
Adolescentes y adultos: teraputica de enfermedad plvica inflamatoria no
gonoccica y uretritis por Chlamydia; uretritis por Ureaplasma ureayticum;
tratamiento de vctimas de violacin sexual; fiebre recurrente por Borrelia
recurrentis; periodontitis en adultos
Profilaxia: prevencin de paludismo por Plasmodium falciparum en viajeros (en viajes
cortos, < 4 meses) que visitan regiones endmicas en que existen cepas
resistentes a cloroquina o pirimetamina-sulfadoxina, o a todos estos agentes
Factor de riesgo para el embarazo D
DOXICICLINA
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a doxiciclina, tetraciclinas o cualquier
componente de la frmula (vase Advertencias}; nios < 8 aos (excepto para
tratamiento por exposicin a ntrax); disfuncin heptica grave.
Advertencias El jarabe contiene metabisulfito de sodio, que puede causar reacciones
alrgicas en personas sensibles. Con este medicamento puede ocurrir reaccin de
fotosensibilidad; evitar la exposicin prolongada a luz solar o equipo para bronceado.
No administrar a nios < 8 aos (excepto para tratamiento por exposicin a ntrax),
por su vinculacin con retraso del desarrollo esqueltico; el empleo de tetraciclinas
durante el desarrollo dental puede causar cambio de coloracin permanente e
hipoplasia del esmalte: puesto que la tincin de los dientes se relaciona con la dosis,
la duracin del tratamiento debe reducirse al mnimo; la tincin de los dientes en
desarrollo es menos probable con doxiciclina que con tetraciclinas, porque se une
menos fuertemente al calcio; se informa colitis seudomembranosa con doxiciclina; su
uso prolongado puede inducir sobreinfeccin.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: aumento de la presin intracraneal, abultamiento de
fontanelas en lactantes
Dermatolgicas: exantema, fotosensibilidad, coloracin de las uas, dermatitis
exfoliativa, urticaria, edema angioneurtico
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, esofagitis y ulceracin esofgica con la
formulacin con hiclato; anorexia, colitis seudomembranosa, candidiasis bucal
Hematolgicas: neutropenia, eosinofilia, trombocitopenia, anemia hemoltica
Hepticas: hepatotoxicidad
Locales: flebitis, dolor en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: retraso del desarrollo esqueltico en lactantes
Renales: elevacin de nitrgeno ureico en sangre
Diversas: puede manchar los dientes en nios < 8 aos, anafilaxia, enfermedad del
suero
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450; inhibidor de la isoenzima CYP3A4.
Anticidos que contienen aluminio, calcio o magnesio, zinc, caoln, pectina, hierro y
subsalicilato de bismuto pueden disminuir la biodisponibilidad de la doxiciclina;
rifampicina, barbitricos, fenitona y carbamacepina reducen la vida media de la
doxiciclina; esta ltima aumenta el efecto hipoprotrombinmico de la warfarina;
disminucin del efecto de anticonceptivos orales. La doxiciclina puede disminuir el
efecto teraputico de las penicilinas.
Interaccin con alimentos La administracin con hierro, calcio, leche o productos
lcteos puede disminuir la absorcin de la doxiciclina; es posible que disminuya la
absorcin de calcio, hierro, magnesio, zinc y aminocidos.
Estabilidad La suspensin oral de doxiciclina reconstituida es estable por dos
semanas a temperatura ambiente; la doxiciclina IV debe protegerse de la luz solar
directa.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de protenas por unin a las subunidades
ribosmicas 30S y tal vez las 50S de bacterias sensibles, lo que impide la adicin de
aminocidos a la cadena peptdica en formacin; tambin puede causar alteraciones
en la membrana cito plsmica.
Farmacocintica
Absorcin: casi completa en el tubo gastrointestinal; su absorcin puede reducirse
20% por alimento o leche
Distribucin: se distribuye con amplitud en tejidos y lquidos corporales, inclusive
lquido sinovial y pleural, bilis, secreciones bronquiales; mala penetracin al lquido
cefalorraqudeo; pasa a la leche materna
Unin a protenas: 80 a 85%
Metabolismo: no se metaboliza en hgado; se desactiva parcialmente en el tubo
gastrointestinal por formacin de complejos
Biodisponibilidad: 90 a 100%
Vida media: 12 a 15 h (suele aumentar de 22 a 24 h con dosis mltiples)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 1.5 a 4 h
Eliminacin: por orina (23%) y heces (30%)
Dilisis: no dializable (0 a 5%)
Dosificacin usual
Nios > 8 aos: oral, IV: 2 a 4 mg/kg/da divididos cada 12 a 24 h; dosis mxima: 200
mg/da
Enfermedad de Lyme, fiebre de Q o tularemia: > 45 kg: oral: 100 mg/dosis dos
veces al da por 14 a 21 das
Infecciones clamidisicas sin complicaciones: > 45 kg: oral: 100 mg/dosis dos
veces al da por 7 das
Brucelosis: oral, 2 a 4 mg/kg/da divididos en dos dosis diarias durante seis
semanas; mximo: 200 mg/da; usar en combinacin con rifampicina
(Contina)
DOXICICLINA
Doxiciclina
(Contina)
Enfermedad por rickettsias o ehrlichiosis: > 45 kg: oral, IV: 100 mg cada 12 h por 7
a 14 das
ntrax (si se comprueba que la cepa es sensible): Nota: en presencia de afeccin
sistmica, edema extenso, lesiones en cabeza y cuello, o todos ellos, la
doxiciclina debe administrarse IV al inicio. Por recomendaciones de los CDC, el
tratamiento inicial debe incluir dos o ms frmacos. Los medicamentos que se
sugiere utilizar junto con doxiciclina incluyen rifampicina, vancomicina, penicilina,
ampicilina, cloranfenicol, imipenem, clindamicina o claritromicina; continuar el
tratamiento combinado durante 60 das
Tratamiento: IV: 5 mg/kg/da divididos cada 12 h por 60 das (cambiar a teraputica
oral cuando sea clnicamente apropiado); dosis mxima: 200 mg/da
Inhalacin (profilaxia posexposicin): oral: 5 mg/kg/da divididos cada 12 h por 60
das; dosis mxima: 200 mg/da
Profilaxia de paludismo: oral: 2 mg/kg/da; dosis mxima: 100 mg/da iniciando uno
o dos das antes de viajar al rea endmica; continuar a diario durante el viaje y
por cuatro semanas despus de abandonar la zona en cuestin; duracin
mxima de la profilaxia: cuatro meses
Adolescentes y adultos: oral, IV: 100 a 200 mg/da divididos en una o dos dosis
ntrax (si se comprueba que la cepa es sensible): referirse a la "Nota" en la
seccin de Nios respecto a va, teraputica combinada y duracin
Tratamiento: IV: 100 mg cada 12 h por 60 das (sustituir los antibiticos IV por
orales tan pronto mejore el estado clnico)
Inhalacin (profilaxia posexposicin): oral: 100 mg cada 12 h por 60 das
Enfermedad de Lyme, fiebre Q o tularemia: oral: 100 mg/dosis dos veces al da por
14 a 21 das
Enfermedad plvica inflamatoria:
Rgimen hospitalario: oral, IV: 100 mg cada 12 h por 14 das, ms cefoxitina o
cefotetn
Rgimen en pacientes ambulatorios: oral: 100 mg cada 12 h por 14 das ms
dosis nica de ceftriaxona
Periodontitis: oral (tabletas de liberacin inmediata): 20 mg dos veces al da como
adyuvante, seguidos de eliminacin de sarro y limpieza radicular; puede
administrarse hasta por nueve meses
Profilaxia de paludismo: oral: 100 mg/dosis una vez al da iniciando uno o dos das
antes de viajar al rea endmica; continuar a diario durante el viaje y por cuatro
semanas despus de abandonar la zona en cuestin; duracin mxima de la
profilaxia: cuatro meses
Enfermedad por rickettsias o ehrlichiosis: oral, IV: 100 mg cada 12 h por 7 a 14
das
Roscea: oral (cpsulas de liberacin variable): 40 mg una vez al da en la maana
Infecciones por clamidia, no complicadas: oral: 100 mg/dosis dos veces al da por
siete das
Uretritis no gonoccica ocasionada por C. trachomatis o U. ureayticum: oral: 100
mg/dosis dos veces al da por siete das.
Agente esclerosante para derrame pleural: 500 mg en 25 a 30 mL de solucin salina
normal, instilados en el espacio pleural para controlar derrames por metstasis; o
para derrames malignos recurrentes: 500 mg en 250 mL de solucin salina normal
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no es necesario ninguno
Administracin
Oral: administrar las cpsulas o tabletas con cantidades adecuadas de lquidos;
evitar anticidos, frmula para lactantes, leche, productos lcteos y hierro 1 h
antes o 2 h despus de administrar doxiciclina: puede tomarse con alimento para
disminuir la molestia gastrointestinal; agitar bien la suspensin antes de usarla
Doryx: es posible romper la tableta y espolvorear las esfrulas de liberacin
retardada en una cucharada de pur de manzana. No triturar o daar las
esfrulas; su prdida evita el aprovechamiento de la dosis. Deglutir de inmediato
la mezcla, sin masticar. Descartar el remanente si no se puede utilizar de
inmediato
Parenteral: slo para uso IV; administrar mediante infusin intermitente lenta durante
un mnimo de 1 a 2 h, con una concentracin que no exceda 1 mg/mL (puede
administrarse durante 1 a 4 h); no se recomiendan concentraciones < 0.1 mg/mL
Agente esclerosante:
Control de derrames pleurales relacionados con tumores metastticos: instilar en
el espacio pleural mediante sonda de toracostoma despus de drenar el lquido
pleural acumulado; pinzar la sonda y luego eliminar el lquido
Derrames pleurales malignos recurrentes: administrar a travs de la sonda pleural,
pinzar la sonda durante 24 h y despus drenar
DOXORRUBICINA
Parmetros para vigilancia Vigilancia peridica de pruebas de funcin renal,
hematolgica y heptica; observar en busca de cambios en la frecuencia de
evacuaciones.
Interaccin con pruebas de Glucosa en orina negativa falsa cuando se utilizan
Clinistix, Tes-Tape'*; glucosa en orina positiva falsa si se emplea Clinitest^;
elevacin falsa de catecolaminas urinarias con la prueba de fluorescencia.
Informacin para el paciente Puede manchar los dientes si se administra a < 8
aos ; puede manchar las uas. Es posible que cause reacciones de fotosensibilidad
(es decir, la exposicin a luz solar puede producir quemadura solar grave exantema,
enrojecimiento y prurito cutneos); evitar la exposicin a la luz solar y fuentes
luminosas artificiales (lmparas solares y cabinas o camas para bronceado); utilizar
ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos para el sol y protector solar para
los labios (FPS > 15); usar un protector solar [protector solar de amplio espectro o
protector solar fsico (de preferencia) o bloqueador solar con FPS > 15]; ponerse en
contacto con el mdico si ocurren reacciones.
Implicaciones para la atencin de enfermera Estar atento en busca de flebitis; la
doxiciclina IV no debe administrarse IM ni SC; evitar su extravasacin. Indicar al
paciente que ingiera lquidos abundantes al tomar las cpsulas o tabletas de
doxiciclina, para reducir el riesgo de ulceracin esofgica.
Informacin adicional La solucin inyectable contiene cido ascrbico.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. La dosis en miligramos corresponde a la base. [DSC] - producto
descontinuado
Cpsulas, como hiclato: 50 mg, 100 mg
Cpsulas, como monohidrato: 50 mg], 100 mg
Capsulas de liberacin variable:
Oracea: 40 mg [30 mg (liberacin inmediata) y 10 mg (liberacin retardada)]
Inyeccin, polvo para reconstituir, como hiclato: 100 mg
Polvo para suspensin oral, como monohidrato:
Vibramycin: 25 mg/5 mL (60 mL) [sabor frambuesa]
Jarabe, como sal calcica:
Vibramicyn*: 50 mg/5 mL (480 mL) [contiene metabisulfito de sodio; sabores
frambuesa y manzana]
Tabletas, como hiclato: 20 mg, 100 mg
Tabletas, como monohidrato: 50 mg, 75 mg, 100 mg
Adoxa Pak: 1/75 [paquete con dosis unitaria]: 75 mg (31 s)
Adoxa Pak: 1/100 [paquete con dosis unitaria]: 100 mg (31 s)
Adoxa Pak: 1/150 [paquete con dosis unitaria]: 150 mg (30s)
Adoxa Pak: 2/100 [paquete con dosis unitaria]: 100 mg (60s)
Tabletas, esfrulas recubiertas para liberacin retardada, como hiclato:
Doryx: 75 mg [contiene 4.5 mg (0.196 mEq) de sodio]; 100 mg [contiene 6 mg
(0.261 mEq) de sodio]
Referencias
:
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DOXOrrubicina
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en ia
pa'gina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en la pgina 1722
Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos en la pgina 1685
S i n n i m o s A d r i a m i c i n a ; Clorhidrato de d o x o r r u b i c l n a ; Clorhidrato de
hidroxidaunomiclna; Clorhidrato de hidroxidaunorrubicina; DXR; NSC-123127
Categora teraputica Agente antineoplsico antibitico; Agente antineoplsico
antraciclnico
Uso Tratamiento de diversos tumores slidos, que incluyen neoplasias de ovario,
mama y vejiga; varios linfomas y leucemias (LMA, LLA), sarcomas de tejidos
blandos, neuroblastoma, osteosarcoma.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la doxorrubicina o cualquier componente de
la frmula; insuficiencia cardiaca congestiva grave (ICC), cardiomiopata,
(Contina)
DOXORRUBICINA
DOXOrrubicina
(Contina)
2
mielosupresin preexistente; pacientes que recibieron una dosis total de 550 mg/m
de doxorrubicina, o 400 mg/m en tratamiento previo o concomitante con
daunorrubicina, idarrubicina, mitoxantrona, ciclofosfamida o radiacin de la regln
cardiaca; pacientes que recibieron tratamiento previo con dosis completas
acumulativas de daunorrubicina, idarrubicina y otros derivados de antraciclinas;
embarazo.
Advertencias La FDA recomienda considerar los procedimientos de manipulacin y
disposicin adecuadas de agentes antineoplsicos. Usar slo IV; necrosis tisular
local grave si ocurre extravasacin; puede presentarse toxicidad miocrdica
irreversible, inclusive ICC potencialmente mortal durante el tratamiento, o meses o
aos despus de terminarlo. La probabilidad de desarrollar toxicidad miocrdica se
calcula en 1 2% con una dosis total acumulada de 300 mg/m de doxorrubicina, 3 a
5% con una dosis total acumulada de 400 mg/m , 5 a 8% con una dosis total
acumulada de 450 mg/m y 6 a 20% con 500 mg/m . La toxicidad miocrdica puede
ocurrir con dosis menores acumuladas en pacientes con radiacin mediastnica
previa, tratamiento concurrente con ciclofosfamida o enfermedad cardiaca
preexistente. Los pacientes peditricos tienen mayor riesgo de desarrollar toxicidad
cardiaca e ICC tardamente durante la vida adulta segn un censo creciente de
sobrevivientes a largo plazo; se recomienda vigilancia peridica de la funcin
cardiaca a largo plazo. La doxorrubicina puede contribuir a la falla de crecimiento
prepuberal en pacientes peditricos. Estos pacientes estn en riesgo de desarrollar
leucemia mieloide aguda. Tambin la mielosupresin grave es posible.
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con deterioro de la
funcin heptica.
,
Reacciones adversas
Cardiovasculares: ICC, cardiorniopata, cardiotoxicidad (de tipo transitorio con ECG
anormal y arritmias, o crnica acumulativa, dependiente de la dosis, que
evoluciona a ICC); descompensacin cardiorrespiratoria, rubor facial
Sistema nervioso central: fiebre, escalofro
Dermatolgicas: alopecia, hiperpigmentacin de los lechos ungueales, urticaria,
fotosensibilidad, memoria de radiacin, urticaria
Endocrinas y metablicas: hiperuricemia, infertilidad, falla del crecimiento prepuberal
Gastrointestinales: estomatitis, esofagitls, nusea, vmito, mucositis, anorexia,
diarrea, ulceracin y necrosis del colon
Genitourinarias: cambio de color de la orina (rojo/naranja), cistitis, hematuria,
frecuencia urinaria
Hematolgicas: leucopenia (cifra mnima; 10 a 14 das), trombocitopenia, anemia
Hepticas: elevacin transitoria de las enzimas hepticas
Locales: necrosis tisular en caso de extravasacin, estras eritematosas a lo largo de
la vena si se administra muy rpido, flebitis
Oculares: epfora
Diversas: anafilaxia
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450; inhibidor de la isoenzima CYP2D6.
Puede potenciar la toxicidad de ciclofosfamida y mercaptopurina; ritonavir y
ciclosporina disminuyen el metabolismo de doxorrubicina; la doxorrubicina
disminuye los niveles de carbamacepina, digoxina y fenitona; el paclitaxel reduce
la depuracin de doxorrubicina e incrementa su toxicidad si se administra antes de
la doxorrubicina; el fenobarbitai intensifica ia eliminacin de doxorrubicina.
Estabilidad Proteger de la luz; almacenar los frascos que contienen polvo a
temperatura ambiente, refrigerar los frascos que contienen lquido; los frascos
reconstituidos son estables siete das a temperatura ambiente y 15 das si estn
refrigerados y protegidos de la luz. Desechar la porcin no utilizada del frasco de
inyeccin sin conservadores. Incompatible con hidrocortisona, fluorouracilo,
furosemida, bicarbonato de sodio, aminofilina, heparina, cefalotina, dexametasona;
inestable en soluciones con pH < 3 o > 7. El cambio de color de rojo a prpura indica
descomposicin del frmaco.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de ADN y ARN por intercalacin entre pares
de bases de ADN y mediante obstruccin esfrica; produce radicales libres de
oxgeno que causan desnaturalizacin del ADN.
Farmacocintica
Distribucin: pasa a la leche materna; no penetra al LCR; se distribuye dentro de las
clulas con rapidez, con concentraciones altas en pulmones, rones, msculo,
bazo e hgado
Unin a protenas: 75%
Metabolismo: tanto en hgado como en plasma en metabolitos activos e inactivos
Vida media, trifsica:
Primaria: 30 min
Secundaria: 3 a 3.5 h para sus metabolitos
2
DOXORRUBICINA
Terminal: 17 a 30 h para doxorrubicina y sus metabolitos
Eliminacin: experimenta eliminacin trifsica; 40 a 60% se excreta finalmente en
bilis y heces; < 5% se elimina en la orina, en especial como frmaco sin modificar y
metabolitos
Depuracin:
Lactantes < 2 aos: 813 mL/m /min
Nios > 2 aos: 1 540 mL/m /min
Dosificacin usual Para calcular el rea de superficie corporal es necesario utilizar
el peso ideal del paciente. Deben administrarse regmenes posolgicos ms bajos en
Individuos con disminucin de la reserva de la mdula sea, radioterapia previa o
infiltracin medular con clulas malignas.
2
DRONABINOL
*
Dronabinol
S i n n i m o s Delta-9-tetrahidrocanabinol; Delta-9 THC; Tetrahidrocanabinol; THC
Categora teraputica Antiemtico
Uso Tratamiento de nusea y vmito secundarios a quimioterapia por cncer en
pacientes que no responden a los antiemticos convencionales; teraputica de
anorexia vinculada con prdida ponderal en pacientes con sndrome de
inmunodeficiencla humana.
R e s t r i c c i o n e s C-lll
Factor de riesgo para el e m b a r a z o C
Lactancia Se excreta en ia leche materna/contraindicado.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a dronabinol, aceite de ajonjol o cualquier
componente de la frmula, marihuana o canabinoides; no debe utilizarse en
pacientes con antecedente de esquizofrenia.
A d v e r t e n c i a s El dronabinol tiene un alto potencial de abuso; restringir la
disponibilidad de la teraputica antiemtica al ciclo de quimioterapia.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con cardiopata, antecedente de abuso
de sustancias, hepatopata o trastornos convulsivos {puede reducir el umbral
convulsivo); disminuir la dosis en individuos con disfuncin heptica grave; la
tolerancia a los efectos secundarios en el SNC suele presentarse en uno a tres das
de uso continuo; al parecer no se desarrolla taquifilaxia ni tolerancia cuando se utiliza
como estimulante del apetito, ya que su eficacia est comprobada en estudios
clnicos con tratamientos hasta de cinco meses de duracin. Usar con cautela en
pacientes con mana o depresin porque puede exacerbar estos trastornos.
Reacciones a d v e r s a s
Cardiovasculares: hipotensin ortosttica, taquicardia, palpitaciones, vasodilatacin,
hipotensin, rubor facial
Sistema nervioso central: estado soporoso, mareo, vrtigo, dificultad para la
concentracin, cambio del estado de nimo, euforia, desvinculacin, depresin,
ansiedad, paranoia, alucinaciones, nerviosismo, ataxia, cefalea, prdida de la
memoria, convulsiones, fatiga, pesadillas
Gastrointestinales: xerostoma, diarrea, dolor abdominal
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, temblor, parestesias, debilidad
Oculares: dificultad visual, conjuntivitis
ticas: tnitus
Respiratorias: sinusitis, tos, rinitis
Diversas: diaforesis
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Sustrato de las isoenzimas CYP2C10 y CYP3A3/4
del citocromo P450.
Taquicardia aditiva, hipertensin con anfetaminas, cocana, simpatomimticos,
antidepresivos tricclicos; efectos aditivos en SNC con sedantes, antihistamnicos,
hipnticos, psicomimticos, antidepresivos tricclicos, alcohol; estado hipomaniaco
con disulfiram y fluoxetina; aumenta ei metabolismo de la teofilina; disminuye la
depuracin de barbituratos.
Estabilidad Almacenar en un sitio fresco (7 a 15C); puede refrigerarse; no congelar.
M e c a n i s m o de a c c i n El dronabinol es la principal sustancia psicoactiva contenida
en la Cannabis sativa (marihuana); su mecanismo de accin como antiemtico no
est bien definido, pero es probable que inhiba el centro del vmito en el bulbo
raqudeo; tiene efectos complejos en el SNC, que incluyen actividad
simpatomimtica.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 30 min a 1 h
Efecto mximo: 2 a 4 h
Duracin:
Efectos psicoactivos: 4 a 6 h
Estimulacin del apetito: 24 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: 90 a 95%; el metabolismo de primer paso da por resultado
biodisponibilidad sistmica baja
Distribucin: V : 10 L/kg
Unin a protenas: 97%
Metabolismo: extenso de primer paso; se metaboliza en el hgado en varios
metabolitos, algunos de los cuales son activos
d
DROPERIDOL
Biodisponibilidad: 10 a 20%
Vida media:
Bifsica: alfa: 4 h
Terminal: 25 a 36 h
Metabolitos de dronabinoi: 44 a 59 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 0.5 a 4 h
Eliminacin: la va de eliminacin principa) es biliar; 50% se excreta en las heces en
72 h; 10 a 15% se excreta en la orina en 72 h
Depuracin: adultos: promedio 0.2 L/kg/h (muy variable)
Dosificacin usual Oral:
Antiemtico: nios y adultos: 5 mg/m , 1 a 3 h antes de la quimioterapia; luego 5 mg/
m /dosls cada 2 a 4 h despus de la quimioterapia, para un total de cuatro a seis
dosis/da; la dosis puede aumentarse 2.5 mg/m progresivamente, hasta un
mximo de 15 mg/m por dosis, si se requiere
Dosificacin alternativa: adultos: 5 mg tres a cuatro veces/da; la dosis puede
aumentarse durante el ciclo de la quimioterapia o en los ciclos subsecuentes, de
acuerdo con ta respuesta
Estimulante del apetito: adutos: 2.5 mg dos veces al da antes de la comida y la
cena; si no se tolera, puede intentarse una dosis de 2.5 mg una vez al da por la
noche; dosis mxima (escalonada): 10 mg dos veces/da
Administracin Puede administrarse sin relacin con las comidas; tomar antes de
las comidas si se utiliza para estimular el apetito.
Parmetros para vigilancia Frecuencia cardiaca, presin arterial.
Informacin para el paciente Causa estado soporoso y puede deteriorar la
capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica;
puede ocasionar sequedad bucal; evitar el consumo de alcohol.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas de gelatina:
Marinol : 2.5 mg, 5 mg, 10 mg [contiene aceite de ajonjol]
Referencias
2
Droperidol
Informacin relacionada
Compatibilidad de medicamentos mezclados en una jeringa en la pgina 1924
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Sinnimos Deshldrobenzoperldol
Categora teraputica Agente antlpslctico; Antiemtico
Uso Tratamiento de nusea y vmito relacionados con procedimientos quirrgicos y
diagnsticos, en quienes no son eficaces o apropiados otros tratamientos.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al droperidol o cualquier componente de la
frmula; prolongacin conocida o posible del QT; sndrome congnito de QT largo.
Advertencias Se describen casos de prolongacin del QT y torsade des pointes en
pacientes tratados con droperidol en dosis dentro de los lmites posolgicos
apropiados o aun menores. Algunos casos se presentaron en enfermos sin factores
de riesgo subyacentes para prolongacin del QT; se Informan muertes.
El droperidol debe reservarse para Individuos en quienes otros tratamientos
fracasan. Antes de su empleo, todos los pacientes deben someterse a un ECG de 12
derivaciones; si el intervalo QT est prolongado, no debe usarse droperidol. Este
frmaco debe usarse con extrema cautela en enfermos con factores de riesgo de
sndrome de QT largo (es decir, Insuficiencia cardiaca congestiva; bradicardia;
hipertrofia cardiaca; cualquier cardlopata con Importancia clnica; uso de diurticos;
hipopotasemia, hlpomagnesemla; empleo concomitante de antiarrtmicos clases I o
III, inhibidores de la MAO o medicamentos que se sabe que prolongan el Intervalo
QT; edad > 65 aos; abuso de alcohol y uso de medicamentos como
benzodlacepinas, anestsicos Inhalados y opiceos IV).
La dosis de droperidol debe individualizarse; su dosificacin inicial debe ser baja e
incrementarse progresivamente. Debe llevarse a cabo vigilancia electrocardiografa
continua antes del tratamiento y durante 2 a 3 h, a fin de descartar arritmias. Es
necesario tener a disposicin lquidos IV y frmacos para tratar la hipotensin; vigilar
con cuidado a los pacientes. Usar dosis iniciales reducidas de opioldes, si se
requieren. Rara vez puede ocurrir sndrome neurolptlco maligno.
(Contina)
DROPERIDOL
Droperidol
(Contina)
Meningococcal
Sepsis
and
Purpura
Fulmnans.
F a u s t S N , Levin M, H a r r i s o n O B , et al. D y s f u n c t i o n o E n d o t h e l i a l
M e n i n g o c o c c a l S e p s i s . N Engl J Med. 2 0 0 1 ; 3 4 5 ( 6 ) : 4 0 8 - 1 6 .
Semn
Thromb
Hemost.
Protein C Actvaton in S e v e r e
EDETATO DISDICO
S m i t h K J , N e a l J, W i n t o n E F . et al. P u r p u r a F u l m n a n s a n d S. pneumoniae S e p s i s W i t h S e v e r e A c q u i r e d
Protein C Deficiency S u c c e s s f u l l y T r e a t e d W i t h R e c o m b i n a n l H u m a n A c t i v a t e d Protein C. Thromb
Haemost. 1 9 9 9 ; 8 2 ( S u p p l 1):738.
Econazol
Sinnimos Nitrato de econazol
Categora teraputica Agente antimictico tpico
Uso Tratamiento tpico de la tina del pie, inguinal, corporal, versicolor y candidiasis
cutnea.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al econazol o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias No es para uso oftlmico ni intravaginal.
Precauciones Suspender el medicamento si se presenta sensibilidad o irritacin
qumica; es posible que ocurra sensibilizacin cruzada con otros derivados de
imidazol (es decir, clotrimazol, miconazoi).
Reacciones adversas
Dermatolgicas: prurito, eritema, dermatitis por contacto
Locales: ardor, sensacin punzante
Mecanismo de accin Altera la permeabilidad de la pared de la clula mictica;
puede interferir con la sntesis de ARN y protenas, y con el metabolismo lipdico.
Farmacocintica
Absorcin: despus de la administracin tpica < 10% se absorbe por va percutnea
Metabolismo: heptico en > 20 metabolitos
Eliminacin: < 1% de una dosis aplicada se recupera en orina y heces
Dosificacin usual Nios y adultos: tpica:
Tina inguinal, corporal, del pie y versicolor: aplicar una vez al da
Candidiasis cutnea: aplicar dos veces al da
Administracin Tpica; aplicar una cantidad suficiente de crema para cubrir las
reas afectadas; no aplicar en el ojo ni en la vagina
Informacin para el paciente Slo para uso externo. Notificar a! mdico si el
padecimiento empeora o persiste, o se presenta irritacin.
Informacin adicional Las infecciones por candida y la tina inguinal, versicolor y
corporal deben tratarse durante dos semanas; ta tina del pie, por un mes; en
ocasiones se requieren periodos de tratamiento ms prolongados.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Crema tpica, como nitrato: al 1% (15 g, 30 g, 85 g)
Edatamil disdico ve'ase Edetato disdico en a pgina 545
Edetato calcico disdico vase Edetato disdico de calcio en la pgina 547
Edetato disdico
Alertas especiales
Hipocalcemia mortal ocasionada por una confusin de nombre genrico mayo de 2006
En un informe publicado en MMWR, se atribuyen casos de hipocalcemia mortal al
uso de edetato disdico (Na2EDTA) para teraputica de quelacin. El informe
indica que el edetato disdico puede confundirse con edetato disdico de calcio
(CaEDTA). El edetato disdico NO debe usarse para tratamiento de quelacin en
nios. Es importante hacer notar que tambin se inform hipocalcemia en adultos.
Los Centers for Disease Control (CDC) estn trabajando para educar a los mdicos a
fin de asegurar que el edetato disdico nunca se administre a nios durante la
teraputica de quelacin. Los CDC recomiendan tambin que las farmacias
hospitalarias evalen la necesidad de incluir el edetato disdico en sus formularios.
(Contina)
545
EDETATO DISDICO
Dosis de EDTA Ca
2
R e p e t i r e s t o s r e g m e n e s m e n s u a l m e n t e h a s t a q u e la e x c r e c i n de p l o m o se r e d u z c a a lo
normal.
Administracin Parenteral:
Infusin intermitente: administrar la dosis IV, durante 1 h cuando menos en pacientes
asintomticos, 2 h en enfermos sintomticos
Infusin continua diaria nica: diluir 2 a 4 mg/mL en solucin de glucosa al 5% o
salina normal y administrar durante 8 h cuando menos, por lo general en 12 a 24 h
Inyeccin IM: a fin de minimizar el dolor en el sitio de inyeccin pueden aadirse 1.67
mL de procana al 2% a 5 mL de EDTA de calcio, lo que resulta en una
concentracin de 150 mg/mL con procana al 0.5% (estable durante tres meses;
vase Nahata, 1997)
Parmetros para vigilancia Nitrgeno ureico en sangre, creatinina srica, anlisis
de orina, balance de lquidos, electrocardiograma, concentraciones sanguneas y
urinarias de plomo.
Interaccin con pruebas de Si se administra EDTA de calcio en infusin continua,
suspenderla cuando menos 1 h antes de extraer la sangre para cuantificar el nivel de
plomo, a fin de evitar un valor elevado falso.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyectable, solucin: 200 mg/mL (5 mL)
EDROFONIO
Referencias
A m e r i c a n A c a d e m y of Pediatrics Commirtee on Drugs. Treatment Guidelines for Lead Exposure in
C h i l d r e n . Pediatrics. 1 9 9 5 : 9 6 ( 1 Pt 1 ) : 1 5 5 - 6 0 .
N a h a t a M C , H i p p l e T F . Pediatric Drug Formu/ations. 3 r d e d . C i n c i n n a t i , OH: H a r v e y W h r t n e y B o o k s C o .
1997.
Edrofonio
I n f o r m a c i n relacionada
Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en ia pgina 1902
Sobredosis y toxicologa en ia pgina 1898
S i n n i m o s Cloruro de edrofonio
Categora teraputica Agente anticolinrgico; Agente diagnstico de miastenia
grave; Antdoto para intoxicacin por bloqueadores neuromusculares
Uso Diagnstico de miastenia grave; diferenciacin entre crisis colinrgica y crisis de
miastenia; reversin de bloqueo neuromuscular no despolarizante; tratamiento de
taquicardia auricular paroxstica.
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al edrofonio o cualquier componente de la
frmula; obstruccin mecnica gastrointestinal o genitourinaria.
A d v e r t e n c i a s Es posible que su sobredosis ocasione una crisis colinrgica que
puede ser mortal; debe tenerse disponible atropina IV para el tratamiento de
reacciones colinrgicas; la inyeccin contiene sufitos, que pueden causar reacciones
alrgicas en personas susceptibles.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes asmticos, individuos con arritmias
cardiacas y quienes reciben un glucsido cardiaco.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: arritmias (en especial bradicardia), hipotensin, bloqueo
auriculoventricular
Sistema nervioso central: convulsiones, estado soporoso, cefalea, disforia
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, sialorrea, clico gstrico
Genitourinarias: poliaquiuria
Locales: tromboflebitis
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, calambres, espasmos musculares
Oculares: diplopa, miosis, epfora, hiperemia conjuntiva!
Respiratorias: laringoespasmo, broncoespasmo, parlisis respiratoria, incremento de
secreciones bronquiales
Diversas: diaforesis, reacciones de hipersensibilidad '
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s La digoxina puede aumentar el potencial
bradicrdico del edrofonio; este ltimo frmaco prolonga los efectos de succinilcolina
y decametonio; la quinidina puede antagonizar los efectos del edrofonio; antagoniza
los efectos de relajantes musculares no despolarizantes (p. ej., pancuronio,
vecuronio).
M e c a n i s m o de a c c i n Inhibe la destruccin de acetilcolina por la acetilcolinesterasa.
Esto facilita la transmisin de impulsos a travs de la unin mioneural y causa
incremento de las respuestas colinrgicas, como miosis, aumento del tono del
msculo intestinal y esqueltico, constriccin bronquial y ureteral, bradicardia, e
incremento de secreciones salivales y de glndulas sudorparas.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
IM: 2 a 10 min
IV: 30 a 60 seg
Duracin:
IM: 5 a 30 min
IV: 5 a 10 min
Farmacocintica
Distribucin: V :
Lactantes: 1.18 0.2 L/kg
Nios: 1.22 0.74 L/kg
Adultos: 0.9 0.13 L/kg
Vida media:
Lactantes: 73 30 min
Nios: 99 31 min
Adultos: 126 + 5 9 min
Eliminacin: depuracin:
Lactantes: 17.8 mL/kg/min
Nios: 14.2 mL/kg/min
(Contina)
d
EFAVIRENZ
Edrofonio
(Contina)
4
4
4
Efavirenz
Informacin relacionada
VIH en adultos y adolescentes en la pgina 1766
VIH en Pediatra en la pgina 1760
VIH perinatal en la pgina 1777
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes antiVIH);
Inhibidor no nuclesido de la transchptasa reversa (INNTR)
Uso Tratamiento de infeccin por VIH-1 en combinacin con otros frmacos
antirretrovirales (Nota: se recomiendan enfticamente regmenes para VIH con tres
frmacos antirretrovirales).
EFAVIRENZ
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al efavirenz o cualquier componente de la
frmula; tratamiento concurrente con astemizol, bepridil, cisaprida, midazolam,
triazolam, derivados del cornezuelo de centeno o dosis estndar de voriconazol
(Nota: es posible administrar en forma conjunta dosis ajustadas de efavirenz y
voriconazol; vase Dosificacin usual).
Advertencias
El efavirenz es un inductor/inhibidor mixto de las enzimas del citocromo CYP450 y
tiene numerosas interacciones medicamentosas. A causa de las posibles
interacciones medicamentosas graves, o que ponen en peligro la vida, ciertos
medicamentos estn contraindicados (vanse Contraindicaciones e Interacciones
medicamentosas). La resistencia aparece rpidamente si se administra como
monoterapia; utilizar siempre efavirenz en combinacin con por lo menos otros dos
agentes antirretrovirales; no agregar efavirenz como agente nico a los regmenes
antirretrovirales que estn fallando; iniciar en combinacin con por lo menos otro
agente antirretroviral que el paciente no haya recibido. Los pacientes con VIH
pueden presentar el sndrome de reconstitucin inmunltaria (una respuesta
inflamatoria aguda por infecciones residuales o latentes) durante el tratamiento inicial
con una combinacin de agentes antirretrovirales, que incluyen efavirenz; este
sndrome puede requerir una evaluacin ms minuciosa del paciente y la teraputica.
Se observan efectos teratgenos en primates que reciben efavirenz; se informan
anomalas congnitas en humanos despus de la exposicin al efavirenz durante el
primer trimestre, que comprenden casos de defectos del tubo neural (como
mielomeningocele y malformacin de Dandy-Walker); las mujeres que reciben
efavirenz deben evitar embarazarse; en las mujeres en edad reproductiva debe
practicarse una prueba de embarazo antes de iniciar el efavirenz; utilizar
anticoncepcin de barrera en combinacin con otros mtodos (hormonales)
anticonceptivos; las mujeres que toman este frmaco durante el primer trimestre o
que se embarazan mientras estn en tratamiento deben saber del dao potencial al
feto.
Precauciones Utilizar con cautela en individuos con antecedente de enfermedad
mental o abuso de sustancias (pueden ocurrir delirio, comportamiento inapropiado y
depresin aguda grave); es posible que se presenten sntomas graves del SNC y
psiquitricos (vase Reacciones adversas); emplear con precaucin en pacientes
con antecedente de convulsiones (puede desencadenarlas); el efavirenz puede
disminuir los niveles sricos de agentes antiepilpticos que se metabolizan en el
hgado (vigilar de modo peridico los niveles de anticonvulsivant.es; vase
Interacciones medicamentosas); suspender el efavirenz si ocurre un exantema grave
(que incluyen vesiculacin, descamacin, afeccin de mucosas o fiebre); el
exantema es ms frecuente y grave en nios que en adultos; considerar profilaxia
con antihistamnicos en nios; utilizar con precaucin en pacientes con
diagnstico o sospecha de hepatitis B o C, en los que reciben otros medicamentos
hepatotxicos y en aqullos con alteracin heptica; ponderar el riesgo frente al
beneficio en Individuos con elevacin persistente de transaminasas (p, ej., ms de
cinco veces el lmite normal). Puede ocurrir resistencia cruzada con otros inhibidores
no nuclesidos de la transcriptasa reversa. Pueden presentarse elevaciones de
colesterol y triglicridos en suero (vigilar durante el tratamiento); se observan
redistribucin y acumulacin de grasa [es decir, obesidad central, atrofia perifrica,
atrofia facial, aumento de las mamas, aumento de ia grasa dorsocervical (giba de
bfalo) y apariencia cushingoide] en quienes reciben agentes antirretrovirales (an
no se establece una relacin causal).
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: (Nota: la incidencia general de los efectos adversos en
SNC fue de 53 contra 25% en los controles; se informa que los sntomas del
sistema nervioso en nios constituyen 18%) estado soporoso, somnolencia,
mareo, sueos anormales, insomnio, confusin, cefalea (nios: 11%), hipoestesia,
deterioro de la concentracin, pensamiento anormal, agitacin, amnesia,
despersonalizacin, euforia, alucinaciones, delirio, conducta inadecuada; fiebre
(nios: 21%.), ansiedad, nerviosismo; efectos adversos psiquitricos graves (los
pacientes con antecedente de trastornos psiquitricos pueden tener mayor riesgo):
ideacin o intento suicida, depresin aguda grave, conducta agresiva, reacciones
paranoides, reacciones maniacas; convulsiones (raras)
Dermatolgicas: exantema, por lo general erupciones cutneas maculopapulares;
(incidencia: nios: 46%; adultos: 26%; inicio promedio: adultos: 11 das; nios: 9
das [intervalo: 6 a 205 das]. Nota: la mayora de los exantemas en los nios
apareci en los primeros 14 das despus de iniciar la teraputica; duracin
promedio, adultos: 16 das; nios: seis das [intervalo: 2 a 37 das]. La duracin
promedio del exantema en los nios que continuaron con el tratamiento fue de
nueve das; el exantema puede tratarse con antihistamnicos y corticosteroides, y
(Contina)
EFAVIRENZ
Efavirenz
(Continua)
EFAVIRENZ
despus sufren glucuronidacin; induce las enzimas del citocromo P450 y su
propio metabolismo
Biodisponibilidad: 42% {aumenta con una comida grasosa)
Vida media: adultos:
Dosis nica: 52 a 76 h
Dosis mltiple: 40 a 55 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 3 a 5 h
Eliminacin: < 1% se excreta sin cambios en la orina; 14 a 34% se excreta como
metabolitos en la orina, y 16 a 6 1 % en heces {sobre todo como frmaco sin
cambios)
Dosificacin usual Oral (usar en combinacin con otros frmacos antirretrovirales):
Recin nacidos, lactantes y nios < 3 aos: an no se autoriza su empleo {no se
dispone de informacin)
Nios > 3 aos: dosis segn el peso corporal:
10 kg a 14.9 kg: 200 mg una vez al da
15 kg a 19.9 kg: 250 mg una vez al da
20 kg a 24.9 kg: 300 mg una vez al da
25 kg a 32.4 kg: 350 mg una vez al da
32.5 kg 39.9 kg: 400 mg una vez al da
> 40 kg: 600 mg una vez al da
Adultos: 600 mg una vez al da
Ajuste de dosis para el uso concomitante de voriconazol: adultos: reducir la
dosis de efavirenz a 300 mg una vez al da (usar la formulacin en cpsulas) y
aumentar dosis de voriconazol a 400 mg cada 12 h
Administracin Administrar la dosis al acostarse a fin de disminuir los efectos
adversos en el SNC; administrar con agua y el estmago vaco {la administracin con
alimento puede aumentar los niveles del efavirenz y sus efectos adversos; vase
Interaccin con alimentos); las cpsulas pueden abrirse y aadirse a una cantidad
pequea de alimento o lquido, aunque el efavirenz tiene un sabor a pimienta {puede
utilizarse jalea de uva para mejorar el sabor). No romper las tabletas.
Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de exantema; carga viral; recuentos
del CD4+, amilasa srica; enzimas hepticas en pacientes con hepatitis B o C
conocida o posible, quienes reciben ritonavir concomitante y aqullos que toman
otros medicamentos hepatotxicos; colesterol srico, triglicridos.
Interaccin con pruebas de Prueba positiva falsa para canabinoides con la prueba
CEDA DAU Multilevel THC
Informacin para el paciente
Puede causar estado soporoso y alterar la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica; evitar el alcohol; el efavirenz no cura el
VIH; informar a! mdico de inmediato si se presenta una erupcin cutnea; algunos
medicamentos no deben tomarse con efavirenz; notificar al mdico el uso de otros
medicamentos, frmacos que se obtienen sin receta y productos de hierbas o
naturales; evitar la hierba de San Juan; informar al mdico si se ha tenido
convulsiones alguna vez o si se toman medicamentos para ellas fias muestras de
sangre para verificar el nivel de medicamentos anticonvulsivantes pueden requerirse
con ms frecuencia cuando se toma efavirenz); tomar el efavirenz todos los das
como se prescribe; no cambiar la dosis ni suspenderlo sin la recomendacin del
mdico; si se omite una dosis, tomarla lo ms pronto posible, luego regresar al
esquema normal de dosis; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
Los medicamentos para el VIH pueden causar cambios de la grasa corporal, que
incluyen aumento de grasa en la parte superior de la espalda y cuello, mamas y
tronco; tambin puede ocurrir prdida de grasa en cara, brazos y piernas. A causa de
los posibles efectos teratgenos, las mujeres en edad reproductiva deben practicarse
una prueba de embarazo antes de iniciar ei efavirenz y evitarse el embarazo
mientras reciben el medicamento; debe utilizarse anticoncepcin de barrera con
otros mtodos (hormonales) anticonceptivos (vase Precauciones).
Informacin adicional
Se dispone de una presentacin lquida oral de efavirenz (solucin con sabor
frambuesa/menta) para investigaciones de Bristol-Myers Squibb Company como
parte de un programa de acceso ampliado para nios y adolescentes de 3 a 16 aos
infectados con VIH. Nota: se encontr que la biodisponibilidad del lquido de
investigacin es 20% ms baja que la de las cpsulas en voluntarios adultos; un
estudio peditrico reciente utiliz dosis iniciales de la presentacin lquida y encontr
que eran 20% ms altas que las dosis de cpsulas peditricas; estas dosis mayores
dieron como resultado valores de ABC similares a los logrados con las cpsulas
(vase Starr, 2002).
Se observa falla virolgica temprana y aparicin rpida de mutaciones resistentes en
los pacientes adultos con VIH que no recibieron tratamiento previo con tenofovir,
didanosina con capa entrica, y efavirenz o nevirapina; la combinacin de tenofovir,
(Contina)
EFEDRINA
Efavirenz
(Contina)
Efedrina
Sinnimos Sulfato de efedrina
Categora teraputica
Agente agonista adrenrgico;
Antiasmtico:
Broncodilatador; Simpatomimtico
Uso Tratamiento de asma leve, congestin nasal, broncoespasmo agudo, hipotensin
ortosttica idioptica; frmaco adyuvante para el tratamiento del choque.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la efedrina o cualquier componente de la
frmula; pacientes con hipertensin, arritmias cardiacas, glaucoma de ngulo agudo
y psiconeurosis; uso durante la anestesia con halotano o ciclopropano (vase
, Interacciones medicamentosas).
Advertencias El uso de efedrina como vasopresor no sustituye la restitucin de
sangre, plasma, lquidos y electrlitos; antes del tratamiento con efedrina es
necesario corregir el volumen sanguneo de manera tan completa como sea posible;
no debe utilizarse como teraputica nica en pacientes hipovolmicos; la hipoxla,
hipercapnia y acidosis pueden reducir la efectividad de la efedrina y aumentar la
incidencia de efectos secundarios por la misma; es posible que cause hipertensin,
que puede dar como resultado hemorragia intracraneal; su uso prolongado ocasiona
ansiedad y sntomas de esquizofrenia paranoide; la FDA public advertencias
respecto a productos populares que contienen efedrina de los que se afirma
producen efectos como euforia, incremento de la sensibilidad sexual, aumento de la
energa y prdida ponderal; se apremia a los profesionales de cuidados de la salud
para que estn pendientes de estos productos y asesoren a los pacientes, cuando
sea apropiado, acerca de los posibles efectos adversos de la efedrina, como cefalea,
mareo, alteraciones cardiacas, convulsiones e Incluso la muerte.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertiroidismo, diabetes mellitus,
hipertrofia prosttica, insuficiencia coronaria y angina.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, dolor precordial, edema, palpitaciones, taquicardia,
arritmias
Sistema nervioso central: nerviosismo, ansiedad, aprehensin, temor, tensin,
agitacin, excitacin, inquietud, irritabilidad, insomnio, mareo, vrtigo, confusin,
delirio, alucinaciones, euforia, psicosis paranoide, cefalea
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: nusea, vmito, xerostoma, molestia epigstrica leve, anorexia
Genitourinarias: retencin urinaria
Neuromusculares y esquelticas: temblores, hlperreflexia, debilidad
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Efectos aditivos con otros frmacos
simpatomimticos; respuesta vasopresora reducida con frmacos bloqueadores
adrenrgicos alfa y metildopa; aumento de irritabilidad cardiaca y arritmias en la
EFEDRINA
anestesia con halotano y ciclopropano; incremento de sus efectos vasopresores con
inhibidores de la MAO; los glucsidos cardiacos pueden aumentar la estimulacin
cardiaca; el uso de medicamentos que alcalinizan o acidifican la orina puede
incrementar o disminuir de los efectos de la efedrina {vase Farmacocintica);
incremento de sus efectos en el SNC y gastrointestinales cuando se administra con
teofilina.
Estabilidad Proteger de la luz.
Mecanismo de accin Estimula receptores adrenrgicos alfa y beta, as como
liberacin de noradrenalina de los sitios de reserva, lo que produce broncodilatacin,
estimulacin cardiaca y aumento de la presin arterial sistlica y diastlica; puede
ocurrir taquifilaxia.
Farmacodinamia
Broncodilatacin:
Inicio de accin: oral: 15 a 60 min
Duracin: oral: 2 a 4 h
Efectos vasopresores y cardiacos: duracin:
Oral: 4 h
. IM, SC: 1 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: completa
Metabolismo: heptico, por desaminacin oxidativa, desmetilacin, hidroxilacin
aromtica y conjugacin
Biodisponibilidad: oral: 85%
Vida media: 4.9 a 6.5 h
Eliminacin: depende del pH urinario, ccn maycr excrecin en pH cido; pH urinario
5: 74 a 99% se excreta sin modificar; pH urinario 8: 22 a 25% se excreta sin
modificar
Dosificacin usual
Broncodilatacin y descongestin nasal:
Oral:
Nios de 2 a 6 aos: 2 a 3 mg/kg/da o 100 mg/m /da divididos en cuatro a seis
dosis
Nios de 7 a 11 aos: 6.25 a 12.5 mg cada 4 h; no exceder 75 mg/da
Nios > 12 aos y adultos: 12.5 a 50 mg cada 3 a 4 h; no exceder 150 mg/da
Aerosol: nios de 6 a 12 aos: una o dos aplicaciones en cada fosa nasal con un
intervalo no menor de 4 h; no exceder tres das de tratamiento
Nios > 12 aos y adultos: dos o tres aplicaciones en cada fosa nasal con un
intervalo no menor de 4 h; no exceder tres das de tratamiento
Hipotensin ortosttica: oral: adultos: 25 mg una a cuatro veces/da
Frmaco adyuvante en el tratamiento del choque: usar la dosis eficaz ms baja por el
tiempo ms corto:
Nios < 12 aos: IM, IV, SC: 3 mg/kg/da divididos en cuatro a seis dosis
Nios > 12 aos y adultos:
IM, SC: 25 a 50 mg {intervalo: 10 a 50 mg); puede administrarse una segunda
dosis de 50 mg; no exceder 150 mg/24 h
IV: 10 a 25 mg; puede administrarse con una segunda dosis de 25 mg en 5 a 10
min; no exceder 150 mg/24 h
Administracin
Orai: puede administrarse sin relacin con los alimentos
Parenteral:
IM, SC: puede administrarse sin diluir
IV: puede administrarse IV lenta
Aerosol: aplicar en cada fosa nasal en tanto se ocluye con suavidad la otra
Parmetros para vigilancia Signos vitales, pruebas de funcin pulmonar,
frecuencia respiratoria (cuando es aplicable).
Interaccin con pruebas de Puede causar una prueba positiva falsa para
anfetamina (mediante EMIT).
Informacin para el paciente Usar para automedicacin en asma slo bajo
instruccin de un mdico; vase Advertencias; ponerse en contacto con el mdico si
ocurren nerviosismo, temblor, insomnio, nusea o prdida del apetito; puede causar
sequedad bucal.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l Puesto que la efedrina se utiliza para sintetizar
melanfetamina, existen restricciones a fin de reducir la posibilidad de mal uso
(diversin) y abuso; 24 g de efedrina (en trminos de base) son el lmite para un
suministro aislado de productos que contienen efedrina, sin importar la forma en que
se empacan estos frmacos.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas, como sulfato: 25 mg
(Contina)
2
EMTRICITABINA
Efedrina
(Contina)
Emfricifabina
Informacin relacionada
VIH en adultos y adolescentes en la pgina 1766
VIH en Pediatra en la pgina 1760
VIH perinatal en ia pgina 1777
Sinnimos BW524W91; Coviracil; FTC
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes antiVIH);
Inhibidor nuclesido de la transcriptasa reversa (INTR)
Uso Tratamiento de la infeccin por VIH en combinacin con otros agentes
antirretrovirales (Nota: se recomiendan enfticamente los regmenes contra VIH con
tres agentes antirretrovirales); se utiliza en investigaciones para el tratamiento de la
infeccin crnica de hepatitis B en adultos.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la emtricitabina o cualquier componente de
la frmula.
Advertencias Se informan casos de acidosis lctica, hepatomegalia grave con
esteatosis y muerte en pacientes que reciben anlogos de nuclesidos; la mayora
de estos casos ocurri en mujeres; uso prolongado del nuclesido, obesidad y
hepatopata previa pueden ser factores de riesgo; usar con extrema cautela en
pacientes con otros factores de riesgo de enfermedad heptica; suspender la
teraputica en individuos que desarrollan evidencia clnica o de laboratorio de
acidosis lctica o hepatotoxicidad pronunciada. Se recomienda realizar pruebas para
descartar hepatitis B antes de iniciar el tratamiento con emtricitabina; los pacientes
infectados por VIH que presentan infeccin por hepatitis B concurrente pueden
experimentar exacerbaciones agudas graves de la hepatitis (es decir evidencia de
laboratorio o sntomas clnicos de hepatitis) cuando la emtricitabina se suspende;
vigilar durante varios meses despus de suspender el frmaco; iniciar tratamiento
contra hepatitis B si es necesario.
Precauciones Usar con cautela y reducir la dosis en pacientes con funcin renal
deteriorada. Los medicamentos para el VIH pueden causar redistribucin y
acumulacin de grasa corporal [es decir, obesidad central, consuncin perifrica y
facial, crecimiento de mamas y de grasa dorsocervical (giba de bfalo), y apariencia
cushingoide] (an no se establece una relacin causal). Los pacientes con VIH
pueden experimentar sndrome de reconstitucin nmunitaria (una respuesta
inflamatoria aguda por infecciones oportunistas residuales o latentes) durante el
tratamiento inicial con una combinacin de agentes antirretrovirales, que incluyen
emtricitabina; este sndrome puede requerir valoracin ms detallada del paciente y
el tratamiento. Los pacientes peditricos puede presentar con mayor frecuencia
hiperpigmentacin que los adultos (vase Reacciones adversas). No administrar con
otros productos que contengan emtricitabina o lamivudina (vase Interacciones
medicamentosas). La seguridad y eficacia en lactantes < 3 meses an no se
establecen; la dosis recomendada se basa en estudios farmacocinticos.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, insomnio, sueos anormales, depresin,
fiebre
Dermatolgicas: exantema, prurito, exantemas maculopapular, vesicular o pustuloso;
hiperpigmentacin [incidencia: nios: 32%; adultos; 2 a 6% (puede ser ms alta en
los estadounidenses de ascendencia africana); la hiperpigmentacin aparece
sobre todo en palmas, plantas, pero puede incluir lengua, brazos, labios y uas;
por lo general es leve, asintomtica, no progresiva y sin reaccin local vinculada
como prurito o exantema]
Endocrinas y metablicas: elevacin de triglicridos en suero, acidosis lctica,
hiperglucemia; redistribucin y acumulacin de grasa (vase Precauciones)
Gastrointestinales: diarrea, nusea, dolor abdominal, dispepsia, vmito,
gastroenteritis
Hematoigicas: neutropenia, anemia
Hepticas: elevacin de ALT, AST, CPK, bilirrubina, lipasa y amilasa; esteatosis
heptica, hepatomegalia grave
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, neuropata perifrica, astenia,
mialgias, artralgias, elevacin de CPK
EMTRICITABINA
Respiratorias: tos, rinitis
Diversas: reaccin de hipersensibilidad, sndrome de reconstitucin nmunitaria
Interacciones medicamentosas No es sustrato ni inhibidor de las enzimas del
citocromo P450.
Nota: existen datos escasos en cuanto a sus interacciones medicamentosas. No hay
evidencia de una interaccin clnicamente significativa cuando se administra con
tenofovir, indinavir, famciclovir, estavudina o zidovudina.
La emtricitabina no debe usarse en combinacin con lamivudina (no existe un
beneficio aditivo potencial; perfiles de resistencia similares). El empleo
concomitante de ribavirina y anlogos de nuclesido puede aumentar el riesgo de
acidosis lctica. Los frmacos que disminuyen la funcin renal o compiten por ia
eliminacin renal pueden disminuir la depuracin renal de emtricitabina. Los
frmacos con efectos hematolgicos adversos (p. ej., ganciclovir, valganciclovir)
pueden aumentar la toxicidad hematolgica de la emtricitabina (evitar su empleo
concurrente).
Interaccin con alimentos Cpsulas: ia comida con alto contenido de grasa
disminuye sus concentraciones plasmticas mximas, pero no su grado de absorcin
(el rea bajo la curva no se afecta)
Solucin oral: los alimentos con alto contenido de grasa y los de bajo contenido de
grasa no modifican sus niveles plasmticos ni su rea bajo la curva
Estabilidad
Cpsulas: almacenar a 25C; se permiten variaciones entre 15 y 30C
Solucin oral: mantener en refrigeracin entre 2 y 8C; usar en el transcurso de tres
meses si se almacena a temperatura ambiente (25C)
Mecanismo de accin Anlogo nuclesido sinttico que las cinasas intracelulares
fosforilan hasta un metabolito trifosfato activo (emtricitabina 5'-trifosfato), que inhibe
la transcripcin reversa del VIH-1 mediante la terminacin de la cadena del ADN viral
despus de la incorporacin del anlogo nuclesido. El trifosfato de emtricitabina es
un inhibidor dbil de las polimerasas de ADN alfa, beta y psilon de mamferos, y de
la polimerasa gamma del ADN mitocondrial.
Farmacocintica
Absorcin: rpida, extensa
Distribucin: se desconoce si se distribuye hacia la leche materna
Unin a protenas: < 4%
Metabolismo: se convierte en su forma trifosfato activa dentro de la clula; sufre
biotransformacin mnima por oxidacin y glucuronidacin
Biodisponibilidad:
Cpsulas: 93%
Solucin oral: 75%
Nota: biodisponibilidad relativa de la solucin a la cpsula: 80%
Vida media: funcin renal normal:
Nios y adolescentes: vida media de eliminacin (emtricitabina):
Dosis nica: 11 h
Dosis mltiples: 7.9 a 9.5 h
Lactantes de 0 a 3 meses (n = 20; edad promedio: 26 das): 12.1 3.1 h
Lactantes de 3 a 24 meses (n = 14): 8.9 3.2 h
Nios de 25 meses a 6 aos (n = 19): 11.3 6.4 h
Nios de 7 a 12 aos {n = 17): 8.2 3.2 h
Adolescentes de 13 a 17 aos (n = 27): 8.9 3.3 h
Adultos:
Vida media de eliminacin (emtricitabina): 10 h
Vida media intracelular (5'-trifosfato de emtricitabina): 39 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1 a 2 h
Eliminacin: orina (86% de la dosis, sobre todo como frmaco sin cambios; 13%
como metabolitos; 9% de la dosis como metabolito oxidativo; 4% como metabolito
glucurnido); heces (14% de ia dosis)
Depuracin: su depuracin renal es mayor que la depuracin de creatinina; por
ello, la emtricitabina puede eliminarse tanto por filtracin glomerular como por
secrecin tubular activa
Dilisis: 30% de la dosis se extrae mediante hemodilisis (en 3 h)
Dosificacin usual Oral (usar en combinacin con otros agentes antirretrovirales):
Recin nacidos y lactantes hasta 3 meses: solucin oral: 3 mg/kg una vez al da
Lactantes > 3 meses, nios y adolescentes < 18 aos: solucin oral: 6 mg/kg una vez
al da (dosis mxima: 240 mg una vez al da)
Nios > 33 kg que pueden deglutir una cpsula intacta: cpsulas: 200 mg una vez
al da
Adolescentes > 18 aos y adultos:
cpsulas: 200 mg una vez al da
Solucin oral: 240 mg una vez al da
(Contina)
ENALAPR1L
Emtricitabina
(Contina)
or
cr
Los medicamentos para el VIH pueden causar cambios de la grasa corporal, que
incluyen aumento de ella en la parte superior de espalda y cuello, mamas y tronco;
tambin puede presentarse prdida de grasa en cara, brazos y piernas. Algunos
medicamentos para el VIH (que incluyen emitricitabina) pueden causar un cuadro
grave, pero raro, denominado acidosis lctica, con aumento del tamao del hgado
(hepatomegalia). Antes de iniciar la emitricitabina, informar a su mdico acerca de
sus condiciones clnicas, que incluyen enfermedades del hgado o los riones. No
tomar emtricitabina con otros medicamentos que la contengan, ni con frmacos que
contengan lamivudina.
Informacin adicional
La emtricitabina es el enantimero (-) de 2',3'-didesoxi-5-fluoro-3'-tiacitidina (FTC),
un derivado fluorado de lamivudina.
La mutacin en el codn 184, M184V/I del gen de transcriptasa reversa del VIH (es
decir, la sustitucin de metionina porvaiina o isoleucina) se relaciona con resistencia
a la emtricitabina. Los virus resistentes a emtricitabina (M184V/1) tienen resistencia
cruzada con lamivudina y zalcitabina. Los virus del VIH-1 que contienen la mutacin
K65R muestran sensibilidad reducida a emtricitabina.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas: 200 mg
Solucin:
Emtriva: 10 mg/mL (170 mL) [sabor-algodn de azcar]
Referencias
B a n g L M , Scott L J . Emtricitabine: An Antiretroviral A g e n t for HIV I n f e c t i o n . Drugs. 2 0 0 3 ; 6 3 ( 2 2 ) : 2 4 1 3 - 2 4 .
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W o r k i n g G r o u p o n Antiretroviral T h e r a p y a n d M e d i c a l M a n a g e m e n t o f H l V - I n f e c t e d C h i l d r e n . G u i d e l i n e s for
t h e Use of Antiretroviral A g e n t s in Pediatric H i V Infection, C o n s u l t a d o el 3 de n o v i e m b r e de 2 0 0 5 e n :
http://www.aidsinfo.nih.gov
Enalapril
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su ciase en la pgina 1650
ENALAPRIL
Sinnimos Enalaprilato; Enalaprlo; Maleato de enalapril
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Inhibidor de a enzima convertidora
de angiotensina (ECA)
Uso Tratamiento de hipertensin leve a grave, insuficiencia cardiaca congestiva (ICC)
y disfuncin ventricular izquierda asntomtica; tambin se utiliza para el tratamiento
de proteinuria en pacientes con sndrome nefrtico refractario a esteroides (vase
Informacin adicional).
Factor de riesgo para el embarazo C (primer trimestre); D (puede causar lesin y
muerte del feto en desarrollo cuando se emplea durante ei segundo o tercer trimestre
del embarazo)
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP lo considera
"compatible").
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a enalapril, enalaprilato, cualquier
componente de la frmula (vase Advertencias) u otros inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina (ECA); pacientes con angiedema idioptico o
hereditario, o antecedente de angiedema con inhibidores de la ECA.
Advertencias
Pueden presentarse efectos adversos importantes, que incluyen angiedema,
reacciones anafilactoides, neutropenia, agranulocitosis, hipotensin e insuficiencia
heptica (vase Reacciones adversas); es posible que se incremente el riesgo de
neutropenia en individuos con disfuncin renal y en especial aqullos con afecciones
de la colgena vascular y disfuncin renal.
El producto inyectable contiene alcohol benclico (9 mg/mL), que puede causar
reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99
mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en
recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones,
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; usar con cautela
productos con enalaprilato que contengan alcohol benclico en recin nacidos;
estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol
benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con disfuncin
renal, en especial estenosis de la arteria renal; en estos enfermos pueden aumentar
el BUN y la creatinina srica; podra ser necesario reducir, o suspender el enalapril o
el diurtico concomitante; utilizar con precaucin y modificar la dosis en pacientes
con hiponatremia, hipovolemia, ICC grave, obstruccin de la va de salida del
ventrculo izquierdo o teraputica diurtica concurrente. La experiencia en nios es
limitada; puede ocurrir hipotensin grave en pacientes con deplecin de sodio, de
volumen o ambas; comenzar con las dosis ms bajas y vigilar muy de cerca cuando
se inicia el tratamiento en estos individuos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, sncope
Sistema nervioso central: fatiga, vrtigo, insomnio, mareo, cefalea
Dermatolgicas: exantema, angiedema. Nota: el riesgo relativo de angiedema con
inhibidores de la ECA es mayor en los primeros 30 das de su empleo (en
comparacin con > 1 ao), en estadounidenses de origen africano (en
comparacin con caucsicos), con lisinopril o enalapril (comparados con captopril),
y en enfermos hospitalizados en los 30 das previos (Brown, 1996)
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, hiperpotasemia
Gastrointestinales: nusea, diarrea, ageusia
Genitourinarias: impotencia
Hematolgicas: agranulocitosis, neutropenia, anemia
Hepticas: ictericia colestsica, necrosis heptica fulminante (rara, pero
potencialmente letal)
Neuromusculares y esquelticas: calambres
Renales: deterioro de la funcin renal
Respiratorias: tos, disnea, neumonitis eosinoflica; Nota: en 7 de 42 pacientes
peditricos (17%) que recibieron inhibidores de la ECA se observ tos seca aislada
que dur > 3 semanas (vase von Viger, 2000)
Interacciones medicamentosas
Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo P450.
El uso con diurticos ahorradores de potasio puede resultar en un efecto
hiperpotasmico aditivo; los diurticos u otros frmacos antihipertensivos pueden
incrementar su efecto hipotensor; la indometacina o los frmacos antiinflamatorios
no esteroideos (FAINE) pueden disminuir su efecto hipotensor; es posible que el
enalapril incremente los niveles de litio; su uso con FAINE en pacientes con
compromiso de la funcin renal puede aumentar la disfuncin (por lo general de
forma reversible).
(Contina)
ENALAPRIL
Enalapril
(Contina)
ENALAPRIL
2.5 a 40 mg/da divididos en una o dos dosis; dosis habitual para ICC: 5 a 20 mg/
da divididos en dos dosis; dosis mxima: 40 mg/da
Disfuncin ventricular izquierda asintomtica: inicial 2.5 mg dos veces al da;
aumentar segn tolerancia; dosis usual: 20 mg/da divididos en dos dosis
IV: enalaprilato: 0.625 a 1.25 mg/dosis cada 6 h; se toleran hasta 5 mg/dosis cada
6 h, hasta por 36 h; la experiencia con dosis > 20 mg/da es limitada
Ajuste de dosis en disfuncin renal: Nota: no se recomienda su empleo en recin
nacidos y nios < 16 aos con velocidad de filtracin glomerular (VFG) < 30 mL/
min/1.73 m (no existen datos respecto a la dosis)
D 10 a 50 mL/min: administrar 75 a 100% de la dosis
D < 10 mL/min: administrar 50% de la dosis
Administracin
Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos
2
cr
cr
Solucin inyectable, como enalaprilato: 1.25 mg/mL (1 mL, 2 mL) [contiene alcohol
benclico]
Tabletas, como maleato: 2.5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg
Otras preparaciones
Una suspensin oral de 1 mg/mL preparada con tabletas, Bicitra^ y Ora-Sweet- es
estable 30 das cuando se guarda en un frasco de tereftalato de polietileno bajo
refrigeracin (2 a 8C); colocar 10 tabletas de 20 mg en un frasco de tereftalato de
(Contina)
ENALAPRIL
Enalapril
(Continua)
polietileno de 200 mL; aadir 50 mL de Bicitra; agitar bien cuando menos 2 min;
dejar reposar por 1 h y luego agitar durante 1 min ms; aadir 150 mL de
Ora-Sweet y agitar bien; etiquetar el frasco con la leyenda "Agitar bien"
[recomendacin en el inserto del empaque (tabletas), 2001],
Un preparado lquido oral con 1 mg/mL elaborado con tabletas y tres diferentes
vehculos (jarabe de cereza, una mezcla 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus?, o una
mezcla 1:1 de Ora-Sweet SF y Ora-Plus) es estable 60 das cuando se
almacena en la oscuridad en frascos para prescripcin de plstico color mbar a
temperatura ambiental (25C) o bajo refrigeracin (5C); triturar seis tabletas de 20
mg en un mortero hasta obtener un pofvo fino; aadir 15 mL del vehculo y mezclar
bien para formar una pasta uniforme; mezclar en tanto se aade el vehculo en
proporciones geomtricas hasta casi 120 mL; transferir a un frasco calibrado y
agregar vehculo hasta 120 mL; etiquetar "Agitar bien" y "Proteger de la luz" (Alien,
1998).
Una preparacin lquida oral de 1 mg/mL elaborada con tabletas y tres diferentes
vehculos (agua desionizada, solucin amortiguadora de citrato con pH 5.0 o una
mezcla 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus) es estable 91 das cuando se guarda en la
oscuridad en frascos para prescripcin de plstico bajo refrigeracin (4C). Cuando
se almacenan a temperatura ambiental (25C), las preparaciones hechas en
solucin amortiguadora de citrato con pH 5.0 y una mezcla 1:1 de Ora-Sweet y
Ora-Plus tambin son estables 91 das, pero el preparado elaborado en agua
desionizada se mantiene estable slo 56 das. Triturar 20 tabletas de 10 mg en un
mortero; aadir una cantidad pequea de vehculo y mezclar bien para formar una
pasta suave; mezclar en tanto se aaden cantidades crecientes del vehculo para
hacer la mezcla fluida; transferir a un cilindro graduado y aadir cantidad suficiente
para igualar a 200 mL; Nota: para preparar la solucin isotnica amortiguadora de
citrato (pH 5.0) consltense las referencias; etiquetar "Agitar bien" y "Proteger de la
luz" (Nahata, 1998).
s
Un preparado lquido oral ms diluido, de 0.1 mg/mL, elaborado con tabletas y una
solucin amortiguadora isotnica a pH 5.0 es estable durante 90 das cuando se
almacena en frascos de polietileno de alta densidad, color mbar, bajo
refrigeracin (5C); moler una tableta de 20 mg en un mortero de vidrio hasta
obtener un polvo fino; triturar con amortiguador de citrato isotnico (pH 5.0) y filtrar;
agregar una cantidad suficiente para igualar 200 mL con solucin amortiguadora;
etiquetar "Agitar bien" y "Proteger de la luz" (Boulton, 1994).
Alien LV, Erlckson MA. Stability of Alprazolam, Chloroquine Phosphate, Cisapride,
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Referencias
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ENFUVIRTIDA
Enalaprilato vase Enalapn! en la pgina 558
Enalaprilo vase Enalapril en la pgina 558
Enantato de testosterona vase Testosterona en la pgina 1454
Enfuvirtida
Informacin relacionada
VIH en adultos y adolescentes en ia pgina 1766
VIH en Pediatra en la pgina 1760
VIH perinatal en la pgina 1777
Sinnimos T-20
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agente antirretroviral inhibidor de la
fusin proteica; Agentes contra VIH (agentes antiVIH)
Uso Tratamiento de la infeccin por VIH-1 en combinacin con otros agentes
antirretrovirales en pacientes que ya recibieron tratamiento y cuya teraputica
antirretroviral actual est fallando (Nota: se recomiendan enfticamente .regmenes
contra VIH con tres antirretrovirales. Sin embargo, en estudios publicados el
enfuvirtida se agreg a un rgimen nuevo optimizado de tres a cinco agentes
antirretrovirales en pacientes cuyo rgimen antirretroviral actual fallaba. La seleccin
del rgimen optimizado se bas en historial de medicamentos, genotipo y fenotipo.
Por la escasez de estudios, la enfuvirtida no puede recomendarse como tratamiento
inicial en pacientes vrgenes al tratamiento antirretroviral).
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la enfuvirtida o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias La mayora de los pacientes experimenta reacciones locales en el sitio
de la inyeccin (vase Reacciones adversas); instruir al paciente o al que
proporciona los cuidados acerca del mtodo apropiado de inyeccin; vigilar en busca
de infeccin local o celulitis. Ocurri neumona bacteriana con una frecuencia mayor
en individuos que recibieron enfuvirtida durante los estudios clnicos; algunas
personas pueden tener mayor riesgo (p. ej., aqullas con antecedente de
enfermedad pulmonar, recuento bajo de clulas CD4+, carga viral inicial elevada,
uso de drogas IV o tabaquismo); vigilar estrechamente en busca de signos y
sntomas de neumona. Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad (vase
Reacciones adversas); suspender la enfuvirtida y no reiniciarla en individuos con
reacciones sistmlcas de hipersensibilidad.
Precauciones Los datos de eficacia en pacientes peditricos > 6 aos son limitados;
su seguridad y farmacocintica en nios < 6 aos an no se establecen. En teora, el
uso de enfuvirtida puede dar como resultado la produccin de anticuerpos
antienfuvirtida, que pueden tener reaccin cruzada con el gp41 del VIH-1; es posible
que esto ocasione una prueba de ELISA positiva falsa en personas no infectadas con
VIH; en estos casos, puede esperarse que la prueba de Western blot sea negativa; el
uso de enfuvirtida en individuos no infectados con VIH an no se estudia.
Reacciones adversas Nota: se informa que los efectos adversos en pacientes
peditricos de 6 a 16 aos son similares a los de adultos.
Sistema nervioso central: insomnio, depresin, ansiedad, mareo
Dermatolgicas: prurito
Endocrinas y metablicas: hipertrigliceridemia, prdida ponderal
Gastrointestinales: constipacin, dolor abdominal, pancreatitis, disgeusia, elevacin
de amilasa y lipasa sricas, anorexia
Hematolgicas: eosinofilia, anemia
Hepticas: elevacin de transamlnasas
Locales: reacciones en el sitio de la inyeccin [incidencia de 98%; la mayora de los
pacientes tiene reacciones en el sitio de la inyeccin durante la semana inicial del
tratamiento; por lo general las reacciones son leves o moderadas, pero pueden ser
ms graves; los sntomas comprenden dolor, eritema, induracin, prurito,
equimosis y formacin de nodulos o quistes; la infeccin, que incluye celulitis y
abscedacin, ocurre en 1.7% de los pacientes; 11%. requiere analgsicos o limitar
las actividades habituales; a menudo las reacciones ocurren en ms de un sitio de
inyeccin; 26%. de los pacientes tiene 6 a 14 sitios de inyeccin con reacciones y
1.3% tiene > 14 en algn momento; la duracin promedio de la reaccin en un sitio
de inyeccin es de tres a siete das en 41 % de los pacientes y > 7 das en 24%; 7%
de los pacientes suspende el tratamiento a causa de reacciones en el sitio de la
inyeccin (4%) o problemas con la administracin de las Inyecciones (3%)
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica, debilidad, mialgias, elevacin
de CPK
Oculares: conjuntivitis
(Contina)
ENFUVIRTIDA
Enfuvirtida
(Contina)
Respiratorias: tos, sinusitis; neumona bacteriana (6.7 eventos por 100 pacientes/
aos contra 0.6 eventos por 100 pacientes/aos en el grupo control; alrededor de
50% de los enfermos con neumona requiri hospitalizacin; vanse los factores
de riesgo en Advertencias)
Diversas: infecciones, sntomas semejantes a influenza, linfadenopata; reacciones
de hipersensibilidad (< 1% de incidencia; los sntomas pueden incluir exantema,
fiebre, escalofro, nusea, vmito, hipotensin y elevacin de transaminasas; otras
reacciones adversas mediadas inmunolgicamente comprenden: reaccin primaria
por complejos inmunes, sndrome de Guillain-Barr, dificultad respiratoria,
glomerulonefritis)
Interacciones medicamentosas No es un inhibidor de las isoenzimas del citocromo
P450; an no se identifican interacciones medicamentosas con importancia clnica.
Estabilidad Almacenar los frascos no reconstituidos a temperatura ambiente
controlada de 25 C; las variaciones permitidas van de 15 a 30C. Guardar la solucin
reconstituida bajo refrigeracin de 2 a 8C; usar en el transcurso de 24 h.
Mecanismo de accin La enfuvirtida es una protena sinttica formada por una
secuencia lineal de 36 aminocidos. Imita la secuencia de aminocidos HR2
(hptada de dos repeticiones) que se encuentra en la porcin G-terminal de la gp41
(una glucoprotena transmembrana del VIH-1) y se une de manera competitiva con
HR1 (hptada de una repeticin). En condiciones normales, la secuencia HR1
interacta con HR2 para formar una estructura en horquilla, necesaria para que la
gp41 inicie la fusin entre la membrana viral del VIH-1 y la membrana de la clula
CD4+ del husped. Al imitar a HR2 y unirse a HR1, la enfuvirtida inhibe la fusin de la
membrana viral y celular, e interfiere con la entrada de VIH-1 a las clulas.
C
Farmacocintica
Absorcin: SC: la absorcin es comparable cuando se inyecta en abdomen, brazo o
muslo
Distribucin: adultos: V (promedio + DE): 5.5 1.1 L
Unin a protenas: 92%: sobre todo a albmina, pero tambin a ia glucoprotena
acida alfa-1 (en menor grado); penetracin al SNC: se desconoce (pero se supone
que es mnima, porque es una molcula grande y con gran unin a protenas)
Metabolismo: se cree que sufre catabolismo en aminocidos, por las peptidasas y
proteinasas de hgado y rion; sus aminocidos se reciclan luego en el organismo.
Un metabolito desaminado (con 20% de actividad en comparacin con el frmaco
madre) se forma por hidrlisis en estudios in vitro con microsomas humanos y
hepatocitos
Biodisponibilidad:
Oral: no tiene biodisponibilidad por esta va
SC: absoluta: 84.3 15.5%
Vida media: 3.8 0.6 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: SC:
Dosis nica: mediana: 8 h (intervalo: 3 a 12 h)
Dosis mltiples: mediana 4 h (intervalo: 4 a 8 h)
Depuracin: su depuracin plasmtica disminuye en adultos con masa corporal
menor y en mujeres, despus de ajustar segn el peso corporal (la depuracin en
mujeres adultas es 20% menor que en hombres adultos). Sin embargo, no se
recomiendan ajustes de dosis por gnero o peso
Depuracin aparente: dosis mltiples:
Nios: 40 17 mL/kg/h
Adultos: 30.6 10.6 mUkg/h
Dosificacin usual SC (en combinacin con otros agentes antirretrovirales):
Recin nacidos, lactantes y nios < 6 aos: uso no autorizado
Nios de 6 a 16 aos: 2 mg/kg dos veces al da (dosis mxima: 90 mg dos veces al
da)
d
ENOXAPARINA
frascos reconstituidos refrigerados a temperatura ambiente antes de la inyeccin, e
inspeccionar visualmente de nuevo como se describi arriba.
Inyectar SC en brazo, abdomen o muslo; no inyectar en lunares, hematomas,
cicatrices u ombligo; rotar el sitio de inyeccin (es decir, administrar las inyecciones
en un sitio diferente al de la inyeccin anterior); no inyectar en ningn sitio donde se
encuentre una reaccin a la inyeccin; despus de la inyeccin, aplicar calor o hielo
al sitio de inyeccin o dar masaje suave en el rea para que la dosis se disperse
mejor, y disminuir las reacciones locales a la inyeccin; desechar la porcin no
utilizada del frasco mpula (slo es para una aplicacin).
Parmetros para v i g i l a n c i a Triglicridos sricos, biometra hemtica completa,
enzimas hepticas, recuento de clulas CD4+, carga viral; reacciones en el sitio de
inyeccin, infeccin local, celulitis; signos y sntomas de neumona, sobre todo en
pacientes en riesgo (vase Advertencias).
I n f o r m a c i n para el paciente La enfuvirtida slo debe administrarse en inyeccin;
seguir las instrucciones exactas que el medicamento incluye. No mezclar otros
medicamentos en la misma jeringa con enfuvirtida. Inyectar SC en brazo, abdomen o
muslo; no hacerlo en ia misma rea en que se inyect la vez anterior ni en ombligo,
cicatrices, hematomas, lunares o donde haya una reaccin a la inyeccin.
La enfuvirtida puede causar reacciones en el sitio de la inyeccin, como comezn,
edema, enrojecimiento, dolor, endurecimiento de la piel o nodulos (cada reaccin
local suele durar < 7 das); notificar al mdico de inmediato si la reaccin es grave o
el sitio de la inyeccin se infecta. Los pacientes que reciben enfuvirtida pueden
presentar neumona bacteriana o reacciones de hipersensibilidad; informar al mdico
si ocurren tos, fiebre, respiracin rpida, dificultad para respirar, vmito, escalofro,
exantema, sangre en orina o edema en pies. La enfuvirtida puede causar mareo y
disminuir la capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o
coordinacin fsica.
La enfuvirtida no cura el VIH; tomarla todos los das segn se prescribe; no cambiar
la dosis ni suspenderla sin indicacin del mdico; si se retrasa una dosis, aplicarla lo
ms pronto posible, luego regresar al horario normal; si se omite una dosis, no
duplicar la siguiente; asegurar la existencia adecuada del medicamento; no permitir
que se termine.
I m p l i c a c i o n e s para ia a t e n c i n de enfermera Ensear al paciente o a! que
proporciona ios cuidados la reconstitucin apropiada, la tcnica de inyeccin
asptica, y el desecho correcto de la aguja y la jeringa (vanse los detalles en
Estabilidad y Administracin).
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l La inyeccin reconstituida tiene un pH ~ 9.0.
Presentaciones
La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en
particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir [sin conservadores]:
Fuzeon: 108 mg [90 mg/mL despus de la reconstitucin; disponible en estuche
prctico con 60 frascos, agua estril para inyeccin, jeringas, toallitas con
alcohol, instrucciones para el paciente]
Referencias
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Enoxaparina
I n f o r m a c i n relacionada
Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en la pgina 1902
Terapia antitrombtica en nios en la pgina 1748
S i n n i m o s Enoxaparina sdica
Categora t e r a p u t i c a Anticoagulante; Heparina de bajo peso molecular
Uso Profilaxia y tratamiento de trastornos tromboemblicos, especficamente: (en
adultos) prevencin de trombosis venosa profunda (TVP) despus de artroplastia de
(Contina)
ENOXAPARINA
Enoxaparina
(Contina)
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema
ENOXAPARINA
Sistema nervioso central: fiebre
Endocrinas y metablicas: hiperlipidemia (muy rara)
Gastrointestinales: nusea
Hematolgicas: hemorragia, trombocitopenia (la incidencia de trombocitopenia
inducida por heparina es menor que con el tratamiento con heparina aislada)
Hepticas: elevacin de SGOT y SGPT (asintomtica, por completo reversible, rara
vez acompaada de hiperbilirrubinemia)
Locales: irritacin, dolor, hematoma, equimosis, eritema en el sitio de inyeccin SC;
hematoma epidural o raqudeo (vase Advertencias)
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Anticoagulantes, frmacos trombolticos
(alteplasa, estreptocinasa, urocinasa) e inhibidores plaquetarios (cido
acetilsaiiclico, salicilatos, antiinflamatorios no esteroideos como ketorolaco,
dipiridamol y sulfimplrazona) pueden incrementar el riesgo de hemorragia.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; no contiene conservadores,
descartar las porciones no utilizadas; no mezclar con otros inyectables o infusiones
IV.
Mecanismo de accin Potencia la accin de la antitrombina lll e inactiva el factor de
coagulacin Xa; tambin inactiva el factor lia (trombina), pero en un grado mucho
menor; la relacin de las actividades antifactor Xa con antifactor lia es ~ 4:1 (la
proporcin con heparina no fraccionada es de 1:1).
Farmacodinamia Actividades antifactor Xa y antitrombina (antifactor lia):
Efecto mximo: SC: 3 a 5 h
Duracin: ~ 12 h despus de una dosis diaria de 40 mg administrada por va SC
Farmacocintica
Con base en la actividad del antifactor Xa.
Distribucin: no atraviesa la barrera placentaria
V promedio: adultos: 4.3 L
Unin a protenas: no se fija a la mayor parte de las protenas de unin de la heparina
Metabolismo: principalmente heptico, mediante desulfatacin y despoiimerizacin
en molculas de ms bajo peso molecular con muy baja actividad biolgica
Biodisponibilidad: adultos: SC: ~ 100%
Vida media: SC: adultos: dosis nica: 4.5 h; dosis repetidas: 7 h
Eliminacin: 40% de la dosis IV se excreta en a orina como fragmentos activos e
inactivos; 10% se excreta por los rones como fragmentos activos de
enoxaparina; 8 a 20% de la actividad antifactor Xa se recupera en 24 h en la orina
Depuracin: disminuida 30% en pacientes con D < 30 mL/min
Dosificacin usual SC:
Recin nacidos, lactantes y nios: recomendaciones de Chest, 2001:
Inicial:
Lactantes < 2 meses:
Profilaxia: 0.75 mg/kg cada 12 h
Tratamiento: 1.5 mg/kg cada 12 h
Lactantes y nios < 18 aos:
Profilaxia: 0.5 mg/kg cada 12 h
Tratamiento: 1 mg/kg cada 12 h
Mantenimiento: vase el cuadro. Nota: en un estudio prospectivo reciente de 177
cursos de enoxaparina en pacientes peditricos (146 cursos de tratamiento; 31
cursos profilcticos) se observ una variacin considerable en los
requerimientos de la dosis de mantenimiento (vase Dix, 2000)
a
Antifactor Xa
< 0.35 U/mL
0.35 a 0.49 U/mL
0.5 a 1 U/mL
> 2 U/mL
M o d i f i c a d o de M o n a g l e P
2001;119:344S-70S.
(Contina)
M i c h e l s o n A D , Bovill E, et a l . A n t i t h r o m b o t i c T h e r a p y in C h i l d r e n . Chest.
ENOXAPARINA
Enoxaparina
(Contina)
Prevencin de TVP:
Ciruga de. reemplazo de rodilla: 30 mg cada 12 h; administrar la primera dosis
12 a 24 h despus de la ciruga (siempre que la hemostasia se haya
establecido); duracin promedio: 7 a 10 das, hasta 14 das
Ciruga de reemplazo de cadera: fase inicial: 30 mg cada 12 h; la primera dosis
se administra 12 a 24 h despus de la ciruga (siempre que la hemostasia se
haya establecido), o considerar 40 mg una vez al da, la primera dcsis
administrada 12 3 h antes de la ciruga; duracin promedio de la fase inicial:
7 a 10 das, hasta 14 das; despus de la fase inicial, administrar 40 mg una
vez al da durante tres semanas
Ciruga abdominal en pacientes en riesgo: 40 mg una vez al da; administrar la
primera dosis 2 h antes de la ciruga; duracin promedio: 7 a 10 das, hasta 12
das
Pacientes en riesgo por movilidad muy restringida durante una enfermedad
aguda: 40 mg una vez al da; duracin promedio: 6 a 11 das, hasta 14 das
Tratamiento de TVP aguda y embolia pulmonar: Nota: iniciar teraputica con
warfarina cuando sea adecuado (por lo general en las primeras 72 h de iniciada
la enoxaparina), continuar la enoxaparina por un mnimo de cinco das
(promedio: 7 das) hasta lograr un INR teraputico
Tratamiento hospitalario de TVP aguda con o sin embolia pulmonar: 1 mg/kg
cada 12 h o 1.5 mg/kg una vez al da
Tratamiento de paciente externo con TVP sin embolia pulmonar. 1 mg/kg cada
12 h
Prevencin de complicaciones isqumicas de infarto miocrdico sin onda Q
o angina inestable: 1 mg/kg cada 12 h en conjuncin con cido acetilsaliclico
oral (100 a 325 mg una vez al da); continuar el tratamiento por un mnimo de
dos das hasta que el paciente est clnicamente estabilizado (por lo general, 2 a
8 das; hasta 12.5 das)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: SC:
D > 30 mL/min: no se recomienda un ajuste especfico: vigilar a los pacientes para
descartar hemorragia
D < 30 mL/min: Nota: vigilar la actividad dei antifactor Xa
Profilaxia de TVP en ciruga abdominal, reemplazo de cadera, reemplazo de
rodilla o pacientes durante enfermedad aguda: 30 mg una vez al da
Tratamiento de TVP en conjuncin con warfarina (en pacientes hospitalizados
sin embolia pulmonar): 1 mg/kg una vez al da
Prevencin de complicaciones isqumicas de infarto miocrdico sin onda Q o
angina inestable (con cido acetilsaliclico): 1 mg/kg una vez al da
Administracin Parenteral: slo para uso SC; no administrar IM o IV; administrar
mediante inyeccin SC profunda; no dar masaje en el sitio de la inyeccin SC porque
pueden producirse equimosis.
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con recuento de
plaquetas, pruebas de sangre oculta en heces; actividad de antifactor Xa en
pacientes selectos (es decir, recin nacidos, lactantes y nios, y pacientes con
deterioro renal importante, hemorragia activa o parmetros de coagulacin
anormales). Nota: no se justifica ia vigilancia rutinaria de TP y TPTa porque estos
parmetros son relativamente insensibles en cuanto a la actividad de la heparina de
bajo peso molecular; considerar vigilancia de la densidad sea en lactantes y nios
con el uso prolongado.
Intervalo de referencia Nivel de antifactor Xa: 0.5 a 1 U/mL, medido 4 a 6 h despus
de la administracin SC
Implicaciones para la atencin de enfermera Instruir a los pacientes acerca de
la tcnica adecuada de inyeccin SC si se inyectarn ellos mismos.
Informacin adicional
Suspender el tratamiento si las plaquetas son < 100 000/mm ; cada 10 mg de
enoxaparina sdica son equivalentes a 1 000 Ul de actividad de antifactor Xa.
C[
cr
EP1NASTINA
La sobredosificacin accidental de enoxaparina puede tratarse con sulfato de
protamina; 1 mg de sulfato de protamina neutraliza 1 mg de enoxaparina; la primera
dosis de sulfato de protamina debe ser igual a la de enoxaparina inyectada, si sta se
administr en las 8 h previas; usar 0.5 mg de sulfato de protamina por 1 mg de
enoxaparina si se administr > 8 h antes de la protamina o si se requiere una
segunda dosis de protamina; puede administrarse una segunda dosis de sulfato de
protamina (0.5 mg por 1 mg de enoxaparina) si el TPTa se mantiene prolongado 2 a
4 h despus de la primera dosis; podra no requerir protamina si ya transcurrieron
> 12 h de la administracin de enoxaparina; evitar la sobredosificacin de protamina
(vase Protamina en la pgina 1324).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable, como sal sdica [jeringa graduada prellenada; sin
conservadores]: 60 mg/0.6 mL (0.6 mL); 80 mg/0.8 mL (0.8 mL); 100 mg/mL (1
mL); 120 mg/0.8 mL (0.8 mL); 150 mg/mL (1 mL)
Solucin inyectable, como sal sdica [envase de dosis mltiples]:
Lovenox: 100 mg/mL (3 mL) [contiene alcohol benclico]
Solucin inyectable, como sal sdica jeringa prellenada; sin conservadores]:
Lovenox: 30 mg/0.3 mL (0.3 mL); 40 mg/0.4 mL (0.4 mL)
Referencias
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Epinastina
Sinnimos Clorhidrato de epinastina
Categora teraputica Antialrgico oftlmico
Uso Tratamiento de conjuntivitis alrgica.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la epinastina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias No debe usarse para tratar la irritacin ocasionada por lentes de
contacto; contiene el conservador cloruro de benzalconio, que puede adsorberse a
las lentes de contacto blandas; esperar por lo menos 10 min despus de la instilacin
antes de colocar las lentes. Su seguridad y eficacia en nios < 3 aos an no se
establecen.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea
Oculares: ardor, foliculosls, hiperemia, prurito
Respiratorias: tos, faringitis, rinitis, sinusitis
Diversas: infeccin (definida como sntomas de resfriado e Infeccin de vas
respiratorias superiores)
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada entre 15 y 25C. Mantener
el frasco bien cerrado.
Mecanismo de accin Antagonista selectivo del receptor H^ Inhibe la liberacin de
histamina desde las clulas cebadas.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 3 a 5 min
Duracin: 8 h
Farmacocintica
Absorcin: absorcin sistmica baja despus de la aplicacin tpica
Distribucin: no atraviesa la barrera hematoenceflica
Unin a protenas: 64%
Metabolismo: < 10% se metaboliza
Vida media: 12 h
Eliminacin: IV: orina (55%): heces (30%)
(Contina)
EPOPROSTENOL
Epinastina
(Contina)
Dosificacin usual Oftlmica: nios > 3 aos y adultos: instilar una gota en cada ojo
dos veces al da; continuar durante todo el periodo de exposicin, aun en ausencia
de sntomas
Administracin Slo para uso oftlmico; evitar tocar el ojo y otras superficies con ia
punta del gotero. Las lentes de contacto deben retirarse antes de su aplicacin;
pueden volver a colocarse luego de 10 min. No usar lentes de contacto si los ojos
estn enrojecidos.
Informacin para e! paciente Slo para uso oftlmico. Lavarse las manos antes de
administrar. Quitar las lentes de contacto antes de aplicarla (pueden volver a
colocarse luego de 10 min). Puede causar visin borrosa, ardor o prurito temporales.
No utilizar lentes de contacto si los ojos estn enrojecidos.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin oftlmica, como clorhidrato: al 0.05% (5 mL) [contiene cloruro de
benzalconio]
Epoprostenol
Informacin relacionada
Clasificacin de la capacidad funcional de pacientes con enfermedad cardiaca segn
la New York Heart Association (NYHA), revisin 1994 en la pgina 1651
Sinnimos Epoprostenol sdico; PGI ; PGX; Prostaciclina
Categora teraputica Prostaglandina
Uso
Tratamiento IV prolongado de hipertensin pulmonar primaria (HPP) e hipertensin
pulmonar secundaria a escleroderma, en pacientes clases [II y IV de la NYHA que
no responden por completo a otra teraputica.
La infusin a corto plazo de epoprostenol en pacientes con hipertensin pulmonar
puede emplearse con fines diagnsticos en el laboratorio de cateterismo cardiaco
para determinar la sensibilidad a agentes vasodilatadores (p. ej., bloqueadores de
canales del calcio). Nota: la respuesta a corto plazo (aguda) a las infusiones IV de
epoprostenol predice la respuesta al tratamiento a largo plazo con bloqueadores
de canales del calcio orales; sin embargo, no predice la respuesta a largo plazo al
tratamiento prolongado con epoprostenol IV. Los pacientes que no reaccionan de
forma aguda al epoprostenol pueden hacerlo cuando se usa de manera crnica.
Otros usos potenciales incluyen tratamiento de hipertensin pulmonar secundaria
relacionada con sndrome de insuficiencia respiratoria, lupus eritematoso
sistmico, cardiopata congnita, hernia diafragmtica congnita, hipertensin
pulmonar neonatal, ciruga de derivacin cardiopulmonar, hemodilisis, trastornos
vasculares perifricos, hipertensin portal y prpura neonatal fulminante.
Restricciones En Estados Unidos, las recetas de epoprostenol se surten slo a
travs de dos fuentes. La informacin puede obtenerse en Accredo Health, Inc., o
TheraCom, Inc.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a epoprostenol, cualquier componente de la
frmula o compuestos relacionados estructuralmente; uso crnico en pacientes con
insuficiencia cardiaca congestiva por disfuncin sistlica ventricular izquierda. Nota:
no emplear epoprostenol en forma crnica en pacientes que desarrollan edema
pulmonar durante el inicio de su administracin (vase Advertencias)
Advertencias El epoprostenol debe reconstituirse slo con el diluyente estril que
suministra el fabricante; no reconstituir ni mezclar con otros lquidos o medicamentos
IV antes ni durante la administracin. Su suspensin abrupta, la interrupcin de su
administracin o una reduccin repentina de la dosis del epoprostenol pueden
ocasionar sntomas relacionados con hipertensin pulmonar de rebote (p. ej.,
astenia, mareo, disnea) y ser mortales; evitar su suspensin abrupta, interrupciones
en la administracin del frmaco y reducciones importantes de la dosis. El edema
pulmonar, que quiz se vincule con enfermedad pulmonar venooclusiva, puede
desarrollarse en pacientes con hipertensin pulmonar durante el inicio de la
administracin del epoprostenol (no administrarlo en forma crnica a estos
pacientes).
2
EPOPROSTENOL
Los sntomas de sobredosificacin incluyen cefalea, hipotensin, taquicardia,
nusea, vmito, diarrea y rubor. Reducir su velocidad de infusin para disminuir los
sntomas. Si.estos no ceden o empeoran, considerar la suspensin del frmaco. Se
informan muertes secundarias a hipoxemia, hipotensin y paro respiratorio despus
de sobredosis de epoprostenol.
Precauciones Usar con cautela y vigilar adecuadamente a los pacientes; el
epoprostenol es un vasodilatador pulmonar y sistmico potente; slo deben
administrarlo los mdicos con experiencia en el diagnstico y tratamiento de
hipertensin pulmonar; el inicio de la dosificacin debe realizarse en un mbito con
personal bien entrenado, y equipo apropiado para vigilancia fisiolgica y atencin de
urgencia. En raras ocasiones pueden presentarse elevaciones asintomticas de la
presin de la artera pulmonar relacionadas con aumento del gasto cardiaco durante
el inicio de su administracin; considerar una reduccin de la dosis en estos
pacientes. Durante el empleo crnico en adultos deben administrarse de manera
concomitante anticoagulantes, a menos que estn contraindicados, a fin de reducir el
riesgo de tromboembolia [Nota: est demostrado que el uso de anticoagulantes en
pacientes adultos con hipertensin pulmonar primaria mejora su sobrevivencia.
Aunque tal eficacia an no se demuestra en pacientes peditricos, algunos estudios
informan el uso rutinario de warfarina en pacientes peditricos que reciben infusiones
a largo plazo (crnicas) de epoprostenol para hipertensin pulmonar (vanse Barst,
1999, y Rosenzwelg, 1999), mientras que otros estudios suspenden en forma
rutinaria los anticoagulantes antes del inicio de la teraputica con epoprostenol
(vase Higenbottam, 1993); se requieren ms estudios para evaluar los riesgos y
beneficios de la anticoagulacin rutinaria en pacientes peditricos tratados con
epoprostenol].
Reacciones adversas Nota: ciertas reacciones adversas referidas pueden
relacionarse con la enfermedad subyacente (p. ej., dolor precordial, disnea, edema,
fatiga, hipoxia, palidez e insuficiencia cardiaca derecha)
Cardiovasculares; rubor (agudo: 58%; crnico: 42%), hipotensin, dolor precordial,
bradicardia (efecto vagal), taquicardia refleja, palpitaciones, arritmias, taquicardia
supraventricular, infarto miocrdico
Sistema nervioso central: cefalea (aguda: 49%; crnica: 83%), ansiedad,
nerviosismo, agitacin, mareo, inquietud, depresin, convulsiones, evento vascular
cerebral
Dermatolgicas: exantema, urticaria, eccema, prurito, lceras cutneas
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, hiperpotasemia, prdida ponderal,
ganancia ponderal
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, anorexia,
constipacin, abultamiento abdominal
Hematolgicas: hemorragia, trombocitopenia
Locales: reacciones en el sitio de la inyeccin: infeccin (21%), dolor (13%),
irritacin, eritema, tromboflebitis
N e u r o m u s c u l a r e s y e s q u e l t i c a s : dolor m a n d i b u l a r , m i a l g i a , dolor
musculoesqueltico, temblor, dorsalgia, dolor en el cuello, astenia, hipoestesia,
hiperestesia, parestesias, artralgias
Oculares: ambliopa, visin anormal
Respiratorias: disnea, epistaxis, derrame pleural; edema pulmonar, que puede
relacionarse con neumopata venooclusiva (vase Advertencias)
Diversas: sntomas semejantes a influenza, diaforesis, sepsis vinculada con catter
Interacciones medicamentosas
El uso concurrente de diurticos, agentes antihipertensivos u otros vasodilatadores
puede causar una reduccin adicional de la presin arterial. El uso concomitante de
agentes antiplaquetarios o anticoagulantes puede incrementar el riesgo de
hemorragia.
El epoprostenol disminuy 15% la depuracin oral aparente de digoxina y de
furosemida en 13% el segundo da de tratamiento; sin embargo, los valores de
depuracin regresaron a la basal antes del da 87; el epoprostenol puede aumentar
los niveles sricos de digoxina despus del inicio del tratamiento (vigilar a los
pacientes); no se cree que su interaccin con furosemida sea clnicamente
significativa.
Estabilidad Almacenar los frascos mpula del frmaco y el diluyente estril sin abrir,
a temperatura ambiente entre 15 y 20C; protegerlos de la luz; no congelar ei
diluyente. Despus de su reconstitucin, la solucin debe almacenarse en
refrigeracin de 2 a 8C si no se usa de inmediato; la solucin reconstituida es
estable hasta 48 h si se refrigera; proteger de la luz: no congelar (desechar la
solucin si se congel). La solucin reconstituida (pH 10.2 a 10.8) es cada vez ms
inestable en pH ms bajos y el frmaco se hidroliza con rapidez en el pH de los
lquidos IV.
Durante su administracin puede utilizarse una bolsa de solucin a temperatura
ambiente slo hasta por 8 h, o una bolsa fra para administracin hasta por 24 h.
Nota: las soluciones reconstituidas pueden refrigerarse por < 40 h antes de su
(Contina)
EPOPROSTENOL
Epoprostenol
(Contina)
1a
EPOPROSTENOL
domicilio. Puede utilizarse la infusin perifrica de forma temporal mientras se
establece la lnea central. El epoprostenol debe infundirse a travs de una va de la
que se excluye cualquier otro frmaco; considerar el uso de un catter multilumen
si se van a administrar de manera rutinaria otros medicamentos IV. Evitar la
suspensin abrupta o las reducciones intensas repentinas de la dosis (vase
Advertencias). Los pacientes deben tener acceso a una bomba de infusin y
equipos para venoclisis adicionales
Nota: la bomba de infusin ambulatoria debe: ser pequea y ligera; con capacidad
para ajustar la velocidad de infusin en incrementos de 2 ng/kg/min; contar con
alarmas de oclusin, final de la infusin y bateras bajas; tener una precisin de
6% la velocidad programada; funcionar mediante presin positiva continua o
pulstil con intervalos < 3 min entre pulsos. El recipiente ha de ser de polipropileno,
cloruro de polivinilo o vidrio. La bomba que se utiliz en el estudio clnico
multicntrico ms reciente fue la CADD-1 HFX 5100 (Pharmacia Deltec)
Parmetros para vigilancia Efectos hemodinmicos (resistencia vascular pulmonar,
presin arterial pulmonar, presin arterial sistmica, frecuencia cardiaca). Vigilar de
manera estrecha la presin arterial (de pie y en posicin supina) y la frecuencia
cardiaca durante varias horas despus de los ajustes de dosis. Valorar mejora de la
tolerancia al ejercicio, disnea de esfuerzo, fatiga, sncope, dolor precordial y calidad
de vida. Vigilar el dispositivo de infusin y catteres para evitar fallas relacionadas
con el sistema de administracin. Vigilar peso y potasio srico.
I n f o r m a c i n para el paciente Para ia mayora de los pacientes adultos y algunos
peditricos, es probable que la teraputica con este medicamento se prolongue,
quiz durante varios aos. Este frmaco se infunde a travs de un catter venoso
central permanente, de forma continua, mediante una bomba de infusin porttil y
pequea. Las interrupciones de la infusin (aun por periodos breves) pueden
ocasionar deterioro sintomtico rpido del paciente. ste o su cuidador deben
familiarizarse con, y poder llevar a cabo, la tcnica estril para preparar y administrar
el medicamento, y cuidar del catter venoso central.
Este frmaco puede causar dolor en la quijada, cefalea, diarrea, nerviosismo y
dolores musculares (el mdico puede recomendar un analgsico suave); es posible
que cause mareo, y disminuya la capacidad para realizar actividades que requieren
alerta mental o coordinacin fsica. Informar de inmediato cualquier signo o sntoma
de cefalea aguda intensa, dolor de espalda, aumento en la dificultad para respirar,
rubor, fiebre o escalofros, cualquier hemorragia o formacin inusual de equimosis,
dolor torcico, palpitaciones, pulso irregular, lento o rpido, bochornos, prdida de la
sensibilidad o diarrea que no se resuelve.
I m p l i c a c i o n e s p a r a la a t e n c i n de e n f e r m e r a El epoprostenol debe
reconstituirse slo con el diluyente estril que el fabricante proporciona. Cuando se
administra de forma crnica, debe infundirse a travs de un catter venoso central
permanente mediante una bomba de infusin porttil. Evitar la suspensin abrupta,
las interrupciones de la administracin del frmaco y las reducciones de dosis
intensas y repentinas (vase Advertencias); estar alerta en busca de cualquier
descompostura o mal funcionamiento de la bomba de infusin. Evaluar en busca de
signos de sobredosis (p. ej., hipotensin, hipoxia, rubor, taquicardia, fiebre,
escalofros, ansiedad, cefalea aguda, temblores, vmito, diarrea). Instruir al paciente
o cuidador respecto al uso adecuado de la tcnica asptica, cuidados apropiados del
catter, y reconstitucin y aplicacin correcta del frmaco. Instruir al paciente para
que informe reacciones adversas, porque sera necesario hacer ajustes a la dosis.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l El papel principal del epoprostenol es el tratamiento de
hipertensin pulmonar primaria en pacientes que no responden a otras teraputicas.
La respuesta al tratamiento inicial se evala en un ambiente controlado antes de
administrar la teraputica crnica. El epoprostenol en el tratamiento de la
insuficiencia cardiaca tiene un impacto negativo en la morbmortalidad
cardiovascular. Los estudios clnicos en adultos mostraron mejora de los sntomas
de insuficiencia cardiaca y tolerancia al ejercicio, pero mortalidad mayor.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. Est disponible como epoprostenol sdico; la dosis en miligramos se
refiere al epoprostenol.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sal sdica: 0.5 mg, 1.5 mg (se proporciona
con 50 mL de diluyente estril)
Referencias
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(Contina)
EPOYETINA ALFA
Epoprostenol
(Contina)
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A s s o c i a t e d C o n g e n i t a l Heart Defects. Circuathn. 1 9 9 9 ; 9 9 ( 1 4 ) : 1 8 5 8 - 6 5 .
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Epoyetina alfa
Alertas e s p e c i a l e s Advertencias en recuadro aadidas a los agentes
estimulantes de la eritropoyesis - 12 de marzo de 2007
La FDA y Amgen, Inc., dieron a conocer un etiquetado revisado para los agentes
estimulantes de la eritropoyesis (AEE), que incluyen Epogen y Procrit (epoyetina
alfa), que consta de advertencias en recuadro, revisin de la seguridad e informacin
respecto a revisin de la posologa. El nuevo etiquetado es resultado de
observaciones de resultados adversos en estudios con pacientes que recibieron
AEE. Estos resultados adversos se identificaron en cuatro estudios nuevos en
pacientes con cncer, un estudio con pacientes de ciruga medular y el estudio
CHOIR, publicado con anterioridad (Singh, 2006), con pacientes con insuficiencia
renal crnica.
En estudios en los que se administraron AEE para lograr una concentracin de
hemoglobina > 12 g/dL se observaron eventos cardiovasculares graves y
potencialmente mortales, aumento del riesgo de muerte, acortamiento del tiempo
hasta la progresin tumoral, disminucin de la sobrevida o todos los anteriores. En
un estudio sobre administracin de AEE (hasta hemoglobina de 12 g/dL) en
pacientes con cncer que no recibieron quimioterapia/radioterapia concurrentes, los
AEE no consiguieron reducir las transfusiones de eritrocitos; adems, el estudio
mostr un incremento en la mortalidad de los pacientes que recibieron AEE. La
epoyetina alfa est aprobada por la FDA para tratar la anemia relacionada con la
quimioterapia; no est aprobada para usarla en pacientes con neoplasias malignas
mieloides ni en aqullos con anemia relacionada con cncer que no reciben
quimioterapia concurrente.
Las recomendaciones para todos los pacientes que reciben AEE incluyen el uso de
una dosis mnima efectiva que aumenta gradualmente la hemoglobina hasta una
concentracin suficiente para evitar la transfusin de eritrocitos; las concentraciones
de hemoglobina no deben exceder 12 g/dL ni elevarse > 1 g/dL durante un periodo
de dos semanas. La FDA recomienda tambin vigilar las concentraciones de
hemoglobina dos veces por semana durante dos a seis semanas despus del inicio
del tratamiento, y los ajustes de la dosis.
Puede encontrarse un resumen de los estudios de AEE en:
http://www.fda.gov/cder/Offices/OODP/whatsnew/ESA.htm
Informacin adicional para los mdicos, en que se incluye la etiqueta revisada, se
encuentra en:
http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/RHE/default.htm
Sinnimos Agente estimulante de la eritropovesis (AEE); EPO; Eritropoyetina;
NSC-724223; nHuEPO-cc
Categora teraputica Eritropoyetina humana recombinante; Factor estimulante de
colonias
Uso Tratamiento de anemia relacionada con nefropata terminal; anemia en pacientes
con afecciones malignas no mieloides que reciben quimioterapia; anemia vinculada
con sndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) y teraputica de pacientes
infectados con virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) tratados con zidovudina;
concentraciones sricas de eritropoyetina (EPO) endgena inadecuadamente bajas
para el valor de la hemoglobina (p. ej., anemia por neoplasias); anemia de la
prematurez; pacientes que se someten a donacin sangunea autloga antes de la
ciruga (la EPO puede acelerar la recuperacin del valor de hemoglobina y en
algunos casos permitir la donacin de ms unidades de sangre).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a epoyetina alfa, albmina (humana) o
productos derivados de clulas de mamferos o cualquier componente de epoyetina
alfa (vase Advertencias); hipertensin no controlada; neutropenia en recin nacidos.
Advertencias A causa del incremento del riesgo de paro cardiaco, de eventos
neuroigicos (que incluyen convulsiones y accidente vascular cerebral),
exacerbaciones de hipertensin, insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), trombosis
EPOYETINA ALFA
vascular, isquemia, infarto, IM agudo y sobrecarga de lquidos y edema en los
pacientes cuya Hb aument a > 12 g/dL, ia Hb debe medirse dos veces por semana
durante dos a seis semanas despus del inicio y los ajustes de la dosis. Esta ltima
debe reducirse si la Hb excede 12 g/dL o su velocidad de elevacin excede 1g/dL en
dos semanas. En general, los pacientes de cncer se encuentran en mayor riesgo de
eventos trombticos. La presin arterial debe controlarse de modo adecuado antes
de iniciar el tratamiento con EPO, en particular aqullos con ICC; cerca de 25% de
estos pacientes en dilisis puede requerir incremento de los medicamentos
antihipertensivos mientras recibe epoyetina; se han observado encefalopata
hipertensiva y convulsiones en pacientes de ICC tratados con epoyetina; se
recomienda vigilancia estrecha de la presin arterial. Se informan convulsiones
durante la teraputica; observar con atencin en busca de sntomas neurolgicos
durante los primeros meses de tratamiento. Se refieren aplasia pura de eritrocitos
(APE) y anemia grave, sobre todo en pacientes con ICC que reciben otras protenas
estimulantes de eritropoyesis. SI ocurriera una prdida repentina de respuesta a
epoyetina alfa combinada con anemia intensa y cuenta baja de reticulocitos,
suspender la epoyetina en forma temporal y determinar si existen anticuerpos
antieritropoyetina.
Suspender la epoyetina si se detectan tales anticuerpos. Antes del tratamiento con
epoyetina y durante el mismo, valorar las reservas de hierro del paciente mediante
ferritina srica y capacidad total de fijacin de hierro (CTFH); se recomienda la
teraputica con complementos de hierro para apoyar la eritropoyesis y prevenir la
deplecin de las reservas existentes.
La formulacin de dosis mltiples contiene alcohol benclico, que puede causar
reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99
mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en
recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del sistema nervioso central (que
incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular;
evitar el uso de la formulacin de mltiples dosis en recin nacidos; estudios in vitro
y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico,
desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas. Ei uso de porciones no
utilizadas de EPO sin conservador se relaciona con contaminacin microbiana,
bacteremia y reacciones pirgenas. Las formulaciones sin conservador estn
elaboradas para uso nico.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con porfiria o antecedente de
convulsiones. La EPO no es til para correcciones agudas de anemia y no es un
sustituto de la transfusin sangunea de urgencia.
Factores que limitan la respuesta a epoyetina alfa
Factor
Deficiencia de hierro
Hemorragia/hemolisis
Infeccin/inflamacin
Mecanismo
Limita la sntesis de hemoglobina
Contrarresta la eritropoyesis estimulada por epoyetina
alfa
Inhibe la transferencia de hierro de los sitios de
reserva hacia la mdula sea
Suprime la eritropoyesis a travs de los macrfagos
activados
Sobrecarga de aluminio
Inhibe ia incorporacin de hierro a la protena heme
Limita el volumen de la mdula sea
Trasplante de mdula sea
Hiperparatiroidismo
Enfermedad neopisica metastsica
Deficiencia de cido flico o
Limita la sntesis de hemoglobina
vitamina B
Apego al tratamiento
Epoyetina alfa autoadminstrada o teraputica con
hierro
12
EPOYETINA ALFA
12
EPOYETINA ALFA
Adultos: 150 U/kg/dosis tres veces/semana; mximo: 1 200 U/kg/semana; o como
alternativa: 40 000 U una vez por semana; puede aumentarse hasta 60 000 U
una vez por semana si la hemoglobina no aumenta por lo menos 1 g/dL despus
de cuatro semanas de tratamiento
Anemia en IRC:
Dosis inicial:
Nios: 50 U/kg/dosis tres veces/semana
Adultos: 50 a 100 U/kg/dosis tres veces/semana
Dosis de mantenimiento: nios y adultos: ajustar la dosis hasta obtener respuesta
(vase Ajuste de dosis de epoyetina alfa); dosis promedio: 75 U/kg tres veces/
semana (intervalo: 12.5 a 525 U/kg tres veces/semana)
Nota: se ha estudiado la administracin de una dosis semanal en pacientes con
insuficiencia renal crnica. Cuando se realiza la transicin de dosis mltiples por
semana a una dosis semanal debe empezarse con una dosis semanal igual al
total de ia dosis semanal previa. Dejar pasar cuatro semanas para determinar los
efectos del nuevo rgimen
Ajuste de dosis de epoyetina alfa
Intervalo deseado de
hemoglobina
Reducir la dosis cuando...
Aumentar la dosis
cuando...
Suspender la teraputica
cuando...
Prueba
Hemoglobina
Presin arterial
Ferritina srica
Saturacin de transferrina
Pruebas sanguneas que incluyan
BHC con diferencial, creatinina,
BUN, potasio, fsforo
Recuento de reticulocitos
(Contina)
Frecuencia en la fase
inicial
IRC: 2 veces/semana;
cncer, VIH: 1 vez por
semana
3 veces/semana
Mensual
Mensual
Frecuencia en la fase de
mantenimiento
2 a 4 veces/mes
Regularmente, como
rutina
Regularmente, como
rutina
Despus de 10 das de
tratamiento
3 veces/semana
Trimestral
Trimestral
EPOYETINA ALFA
1 i
4.0
'
'
1
.
1
1
. 1
8.0
10.0
12.0
14.0
16.0
H e m o g l o b i n a (g/dL)
Informacin para el paciente Se requieren pruebas hematolgicas frecuentes para
determinar la dosis adecuada; notificar al mdico si se presenta cefalea intensa;
debido al riesgo mayor de actividad convulsiva en pacientes con IRC durante los 90
primeros das de tratamiento, evitar actividades potencialmente peligrosas (p. ej.,
conducir durante este periodo).
Informacin adicional Se obtiene una respuesta ptima cuando los depsitos de
hierro se mantienen utilizando complementos del mismo, si es necesario; valorar las
reservas de hierro antes del tratamiento y durante el mismo.
En Estados Unidos puede obtenerse ms informacin a travs de Epogen's
Reimbursement Hotine (Epogen, Procrit), y los departamentos de Servicios
Profesionales de Amgen y Ortho Blotech.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
1
6.0
ERGOCALCIFEROL
Solucin inyectable [sin conservador]:
Epogen, ProcriF: 2 000 U/mL (1 mL); 3 000 U/mL (1 mL); 4 000 U/mL (1 mL);
10 000 U/mL (1 mL); 40 000 U/mL (1 mL) [contiene albmina humana]
Solucin inyectable [con conservador]:
Epogen, Procrit: 10 000 U/mL (2 mL); 20 000 U/mL (1 mL) [contiene alcohol
benclico y albmina humana]
Referencias
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Ergocalciferol
Sinnimos Ergosterol activado; Viosterol; Vitamina D
Categora teraputica Anlogo de vitamina D; Complemento nutricional; Vitamina
liposoluble
Uso Prevencin y tratamiento de deficiencia de vitamina D; tratamiento de raquitismo u
osteomalacia; hipofosfatemia hereditaria e hipoparatiroidismo; prevencin y
tratamiento de deficiencia de vitamina D en pacientes con enfermedad renal crnica
(ERC); complemento diettico.
Factor de riesgo para el embarazo A (C si la dosis excede las RDA)
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al ergocalciferol o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); hipercalcemia; sndrome de malabsorcin; evidencia
de toxicidad por vitamina D.
Advertencias Algunos productos contienen tartrazina, que puede causar reacciones
alrgicas en personas sensibles. El resultado de multiplicar la concentracin srica
de calcio por el fsforo (Ca x P) no debe exceder 65 mg /dL en lactantes y nios
< 12 aos, y 55 mg /dL en nios > 12 aos y adultos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con coronariopata, litiasis renal y
disfuncin renal; para lograr respuesta clnica al tratamiento con ergocalciferol se
requiere una ingesta adecuada de calcio; conservar una ingesta adecuada de
lquidos; evitar la hipercalcemia.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, arritmias, hipotensin
Sistema nervioso central: estado soporoso, irritabilidad, cefalea, psicosis
Dermatolgicas: prurito
Endocrinas y metablicas: acidosis leve, hipercolesterolemia, polidipsia, prdida
ponderal
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia. constipacin, sabor metlico,
xerostoma, pancreatitis
Genitourinarias: albuminuria, nicturia, poliuria
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, mialgias, dolor seo
Oculares: fotofobia
Renales: nefrocalcinosis
Interacciones medicamentosas Puede antagonizar los efectos de bloqueadores
de canales del calcio por incremento de la concentracin srica de calcio; puede
relacionarse con toxicidad por digoxina secundaria a incremento de las
concentraciones de calcio; es posible que produzca un incremento aditivo de las
concentraciones de calcio-por disminucin de la excrecin del mismo, por diurticos
tiacdicos; anticidos que contienen magnesio (posible desarrollo de
hipermagnesemia); colestiramina, colestipol, orlistaty uso excesivo de aceite mineral
disminuyen su absorcin.
(Contina)
2
ERGOCALCIFEROL
Ergocalciferol
(Contina)
ERGOTAMINA
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Cpsula (Drisdol): 50 000 Ul [1.25 mg; contiene aceite de soya y tartrazina]
Solucin Inyectable (Calciferol): 500 000 UI/mL [12.5 mg/mL] (1 mL) [contiene
aceite de ajonjol] [DSC]
Lquido, gotas (Calciferol, Drisdol^): 8 000 UI/mL [200 ug/mL] (60 mL)
Referencias
Dietary R e f e r e n c e Intakes f o r C a l c u m , P h o s p h o r u s , M a g n e s i u m , V i t a m i n D , a n d Fluoride. S t a n d i n g
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K / D O Q I Clinical P r a c t i c e G u i d e l i n e s for B o n e M e t a b o l i s m a n d D i s e a s e i n C h r o n i c K i d n e y D i s e a s e .
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Ergotamina
I n f o r m a c i n relacionada
Sobredosis y toxicoioga en ia pgina 1898
S i n n i m o s Tartrato de ergotamina
Categora teraputica Agente antimigraoso; Agente bloqueador adrenrgico alfa
oral; Alcaloide ergotamnico
Uso Previene o suprime las cefaleas vasculares, como migraa y las variantes de
migraa tambin conocidas como "cefalalgia histamnica".
Factor de r i e s g o para el embarazo X
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la ergotamina y cualquier componente de la
frmula; embarazo; enfermedad vascular perifrica, enfermedad heptica o renal,
hipertensin, enfermedad ulcerosa pptica, sepsis, cardiopata coronaria; tratamiento
concurrente con inhibidores de la proteasa (indinavir, ritonavir, saquinavir, nelvinavir,
amprenavir, lopinavir con ritonavir), efavirenz o delavirdina (vase Interacciones
medicamentosas).
A d v e r t e n c i a s Su empleo a largo plazo se relaciona con cambios fibrticos en las
vlvulas cardiacas y pulmonares, y con casos raros de fibrosis retroperitoneal; su
administracin crnica puede ser peligrosa a causa de reduccin del flujo sanguneo
cerebral, cambios en el ECG e hipertensin; la vasoconstriccin sostenida puede
precipitar angina, infarto miocrdico, agravar la claudicacin intermitente o conducir a
colitis isqumica; el uso concomitante de la ergotamina con inhibidores de la
proteasa y antibiticos macrlidos se vincula con isquemia cerebral y perifrica grave
o que puede poner en riesgo la vida; algunos pacientes requieren amputacin (vase
Contraindicaciones); los pacientes que toman ergotamina por periodos prolongados
pueden tornarse dependientes de la misma y su suspensin puede ocasionar
sntomas de abstinencia (p. ej., cefalea de rebote). Su seguridad y eficacia an no se
establecen en nios.
P r e c a u c i o n e s Evitar la administracin prolongada o la dosis excesiva por el riesgo de
ergotismo y gangrena.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor precordial semejante a angina, taquicardia o bradicardia
transitorias, vasoespasmo, vasoconstriccin, claudicacin; engrosamiento fibroso
de las vlvulas artica, pulmonar, mitral o tricspide o ambas (raras veces despus
del empleo a largo plazo)
Sistema nervioso central: cefalea de rebote (con su suspensin abrupta), estado
soporoso, mareo
Dermatolgicas: prurito
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, xerostoma, fibrosis retroperitoneal (rara)
Local: edema
Neuromusculares y esquelticas: calambres, en piernas, mialgias, debilidad,
parestesias en extremidades
Respiratorias: fibrosis pleuropulmonar (rara)
(Contina)
.SR1
ERGOTAMINA Y CAFENA
Ergotamina
(Continua)
Ergotamina y cafena
Informacin relacionada
Sobredosis y toxicologa en ta pgina 1898
Sinnimos Cafena y ergotamina; Tartrato de ergotamina y cafena
Categora teraputica Agente antimigraoso; Agente bloqueador adrenrgico alfa
oral; Alcaloide ergotamnico
Uso Previene o suprime las cefaleas vasculares, como migraa y las variantes de
migraa tambin conocidas como "cefalalgia histamnica".
Factor de riesgo para el embarazo X
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a ergotamina, cafena o cualquier
componente de la frmula; embarazo; enfermedad vascular perifrica; hepatopata o
nefropata, hipertensin, enfermedad ulcerosa pptica, sepsis, cardiopata coronaria;
teraputica concurrente con inhibidores de la proteasa (indinavir, ritonavir,
saquinavir, nelfinavir, amprenavir, lopinavir con ritonavir), efavirenz o delavirdina
(vase Interacciones medicamentosas)
ERGOTAMINA Y CAFENA
Advertencias Su empleo a largo plazo se relaciona con cambios fibrticos en las
vlvulas cardiacas y pulmonares, y con casos raros de fibrosis retroperitoneal; su
administracin crnica puede ser peligrosa a causa de reduccin del flujo sanguneo
cerebral, cambios en el ECG e hipertensin; la vasoconstriccin sostenida puede
precipitar angina, infarto miocrdico, agravar la claudicacin intermitente o conducir a
colitis isqumica; el uso concomitante de la ergotamina con inhibidores de la
proteasa y antibiticos macrlidos se vincula con isquemia cerebral y perifrica grave
o que puede poner en riesgo la vida; algunos pacientes requieren amputacin (vase
Contraindicaciones); los pacientes que toman ergotamina por periodos prolongados
pueden tornarse dependientes de la misma y su suspensin puede ocasionar
sntomas de abstinencia (p. ej., cefalea de rebote). Su seguridad y eficacia an no se
establecen en nios.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor precordial semejante a angina, taquicardia o bradicardia
transitorias, infarto miocrdico, vasoespasmo, vasoconstriccin, claudicacin;
engrosamiento fibroso de las vlvulas artica, pulmonar, mitral o tricspide o
ambas (raro despus del uso a largo plazo)
Sistema nervioso central: cefalea de rebote (con su suspensin abrupta), estado
soporoso, mareo
Dermatolgicas: prurito
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, xerostoma, fibrosis retroperitoneal
(rara), lceras anales o rectales (supositorios)
Locales: edema
Neuromusculares y esquelticas: calambres en piernas, mialgias, debilidad,
parestesias en extremidades
Respiratorias: fibrosis pleuropulmonar (rara)
interacciones medicamentosas Ergotamina: sustrato (mayor) de la isoenzima
CYP3A4 del citocromo P450; inhibidor (dbil) de la isoenzima CYP3A4; cafena:
sustrato de las isoenzimas 1A2 (mayor), 2C8/9 (menor), 2D6 (menor), 2E1 (menor),
3A4 (menor); inhibidor de las isoenzimas 1A2 (dbil), 3A4 (moderado)
Ergotamina: isquemia grave o que pone en peligro la vida con inhibidores potentes
de CYP3A/4, que incluye inhibidores de la proteasa y antibiticos macrlidos (ver
Contraindicaciones) por incremento de los niveles de ergotamina en sangre; los
inhibidores menos potentes de CYP3A4, saquinavir, nefazodona, fluconazol,
fluoxetina, fluvoxamina, zileutn, metronidazol y clotrimazol tambin pueden
aumentar el riesgo de isquemia perifrica grave; asimismo es posible que la
delavirdina y el efavirenz incrementen los niveles plasmticos de ergotamina, lo
que induce toxicidad que pone en peligro la vida; intensificacin de la
vasoconstriccin con agentes betabloqueadores; aumento de los efectos
vasoconstrictores con metisergida; los antagonistas de la serotonina (buspirona,
inhibidores de la recaptura de serotonina, antidepresivos tricclicos, nefazodona,
sumatriptn y trazodona), inhibidores de la MAO y sibutramina pueden aumentar el
riesgo del sndrome serotoninrgico; la metoclopramida y los antipsicticos pueden
disminuir los efectos de la ergotamina; el sumatriptn y otros antagonistas de
receptores 5-HT, pueden prolongar sus acciones vasoespsticas (no usar con
menos de 24 h de diferencia).
Cafena: vase la monografa especfica para consultar sus interacciones
Interaccin con alimentos Evitar t, refrescos de cola y caf (la cafena puede
aumentar la absorcin intestinal de la ergotamina). Evitar el jugo de toronja; puede
incrementar los niveles sanguneos de ergotamina, lo que conduce a mayor
toxicidad.
Mecanismo de accin Tiene actividad agonista parcial, antagonista o ambas, en
receptores triptaminrgicos, dopaminrgicos y adrenrgicos alfa segn su
distribucin; es un estimulante uterino muy activo; produce constriccin de los vasos
sanguneos perifricos e intracraneales, y depresin en los centros vasomotores
centrales; la cafena tambin es un vasoconstrictor que potencia los efectos de la
ergotamina.
Farmacocintica
Absorcin: oral, rectal: errtica; su absorcin aumenta con la coadministracin de
cafena
Metabolismo: heptico extenso
Biodisponibilidad: poca biodisponibilidad global (< 5%)
Vida media: 2 a 2.5 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 0.5 a 3 h
Eliminacin: en bilis, como metabolitos (90%)
Dosificacin usual Adolescentes y adultos: Nota: no es para administracin crnica
diaria:
Oral: 2 mg al inicio de la crisis; luego, 1 2 mg cada 30 min si es necesario; dosis
mxima: 6 mg por crisis; no exceder 10 mg/semana
(Contina)
ERITROMICINA
Eritromicina
Sinnimos Eritromicina base; Estearato de eritromicina; Etilsuccinato de eritromicina;
Lactobionato de eritromicina
Categora teraputica Antibitico macrlido; Antibitico oftlmico
Uso Tratamiento de infecciones leves a moderadamente graves de las vas
respiratorias superiores e inferiores, faringitis e infecciones de la piel por
estreptococos y estafilococos sensibles; otras infecciones bacterianas sensibles
incluyen neumona por Mycoplasma pneumoniae, Legionella, enfermedad de Lyme,
difteria, tos ferina, chancroide, Chlamydia y gastroenteritis por Campyiobacter, se
utiliza junto con neomicina para la descontaminacin del intestino para ciruga.
Oftlmico: tratamiento de infecciones oculares superficiales que afectan la conjuntiva
o la crnea; se emplea para prevenir la oftalma gonoccica del recin nacido
Tpico: tratamiento de acn vulgar
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP la considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la eritromicina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); disfuncin heptica; administracin concomitante de
pimozida, astemizol, terfenadina o cisaprida.
Advertencias Puede ocurrir disfuncin heptica con o sin ictericia, sobre todo en
nios mayores y adultos; es posible que se acompae de malestar, nusea, vmito,
clico y fiebre; suspender el uso si esto ocurre; existe el riesgo de arritmias cardiacas
importantes en pacientes que reciben eritromicina y astemizol, terfenadina o
cisaprida (no administrar en forma concurrente con eritromicina). Se informa
rabdomilisis en individuos muy enfermos que reciben eritromicina y lovastatina de
modo concomitante (vigilar las concentraciones de cinasa de creatinina y
transaminasas sricas). Se refiere estenosis pilrica hipertrfica infantil con sntomas
de vmito no biliar o irritabilidad a la hora de comer en 5% de los lactantes que
recibieron eritromicina como profilaxia de tos ferina.
El lactobionato de eritromicina inyectable contiene alcohol benclico, que puede
causar reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico
(> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de
jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica,
insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye
convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar
el uso de productos de eritromicina que contienen alcohol benclico en recin
nacidos; estudios in vitroy en animales muestran que el benzoato, un metabolito del
alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: arritmias ventriculares, prolongacin de! Intervalo QT; bradicardia,
hipotensin con la administracin IV
Sistema nervioso central: fiebre, mareo
Dermatolgicas: exantema cutneo, prurito
Gastrointestinales: dolor abdominal, clico, nusea, v m i t o , diarrea,
estomatitis,colitis seudomemebranosa, estenosis hipertrfica pilrica infantil
Hematolgicas: eosinofilia
Hepticas: hepatitis colestsica, ictericia (la incidencia de hepatitis relacionada con
eritromicina es ~ 0 . 1 % en nios y 0.25% en adultos)
Locales: tromboflebitis (formulacin IV)
ERITROMICINA
ticas: ototoxicidad (despus de uso IV)
Diversas: reacciones alrgicas, anafilaxia
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450; inhibe las isoenzimas CYP1A2 y CYP3A3/4.
La eritromicina disminuye la depuracin de astemizol, terenadina, carbamacepna,
cisaprida, ciclosporina, Inhibidores de la proteasa, lovastatina, sinvastatina,
midazolam, fenitona, alfentanil y triazolam; la eritromicina puede disminuir la
depuracin de teofilina; aumenta la vida media de la teofilina hasta 60% e induce
toxicidad por teofilina (los pacientes que reciben dosis elevadas de teofilina y
eritromicina, o que recibieron eritromicina durante > 5 das, pueden estar en mayor
riesgo); es posible que potencie el efecto anticoagulante de la warfarina; puede
incrementar la toxicidad de la ergotamina y los niveles sricos de digoxina,
disopiramida y quinidina.
Estabilidad El lactobionato de eritromicina debe reconstituirse con agua estril para
inyeccin sin conservadores a fin de evitar la formacin de gel; la solucin
reconstituida es estable dos semanas cuando se refrigera, o 24 h a temperatura
ambiente. La solucin de eritromicina para infusin IV es estable en pH de 6 a 8.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de protenas bacterianas dependientes del
ARN en la etapa de elongacin de la cadena; se une a la subunidad ribosmica 50S,
lo que induce bloqueo de la transpeptidacin.
Farmacocintica
Absorcin: variable, pero mejor con la sal de estolato que con la base; 18 a 457o se
absorbe por va oral; el etilsuccinato puede absorberse mejor con alimento
Distribucin: atraviesa la placenta; se distribuye en los tejidos y lquidos corporales, y
en la leche materna, con mala penetracin al lquido cefalorraqudeo
V : 0.64 L/kg
Unin a protenas: 75 a 90%
Metabolismo: heptico, por desmetilacin
Vida media:
Recin nacidos (< 15 das): 2.1 h
Adultos: 1.5 a 2 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral:
Base: 4 h
Estearato: 3 h
Etilsuccinato: 0.5 a 2.5 h
Estolato: 2 a 4 h (el tiempo hasta alcanzar el nivel mximo se prolonga en
presencia de alimentos, excepto cuando se utiliza estolato)
Eliminacin: 2 a 5% del frmaco sin cambios se excreta en la orina, mayor excrecin
por las heces (a travs de la bilis)
Dilisis: no se elimina mediante dilisis peritoneal o hemodilisis
Dosificacin usual
Recin nacidos:
Oral: etilsuccinato: edad posnatal:
< 7 das: 20 mg/kg/da en fracciones cada 12 h
d
ERITROMICINA
Eritromicina
(Contina)
Nios y adultos:
Oftlmico: instilar el ungento una o ms veces al da, de acuerdo con la gravedac
de la infeccin
Tpica: aplicar solucin al 2% en el rea afectada dos veces al da, despus de
lavar y secar muy bien la piel con golpes suaves
Adultos:
Oral:
Base, liberacin retardada: 333 mg cada 8 h
Estolato, estearato o base: 250 a 500 mg cada 6 a 12 h
Etilsuccinato: 400 a 800 mg cada 6 a 12 h
Chancroide: oral: base: 500 mg cuatro veces/da por siete das
Chlamydia trachomatis: oral:
Base: 500 mg cuatro veces/da por siete das o
Etilsuccinato: 800 mg cuatro veces/da por siete das
Tos ferina: oral: 500 mg cada 6 h por 14 das
Preparacin intestinal preoperatoria: oral: 1 g de eritromicina base a las 1, 2, y 1'
PM el da anterior a la ciruga, en combinacin con aseo mecnico del intestinc
grueso y neomicina oral
IV: lactobionato: 15 a 20 mg/kg/da divididos cada 6 h o administrados en infusir
continua durante 24 h, sin exceder 4 g/da
Frmaco procintico (para mejorar el tiempo de vaciamiento gstrico y la motilidac
intestinal): Nota: se prefiere la va oral porque todas las complicaciones
relacionadas con eritromicina que ponen en peligro la vida y cardiacas mortales se
vinculan con eritromicina IV
Lactantes: oral: 10 mg/kg/dosis cada 8 h (dosis antlbacteriana alta) fueror
efectivos para mejorar ei tiempo de vaciamiento gstrico [JPEN
2002;34(1 ):23-5]; un segundo estudio que us una dosis baja de eritromicina ora
(0.75 a 3 mg/kg) por dos dosis no fue til en neonatos con alto grado de
prematurez. parcialmente til en prematuros de ms edad y til en aquellos de
trmino, para aumentar la amplitud de las contracciones duodenales y \
amplitud y frecuencia de las contracciones del antro [JPEN. 2002;34(1):16-22]
Nota: la exposicin a dosis altas del antimicrobiano (30 a 50 mg/kg/da) por V
das en recin nacidos, hasta las dos semanas de edad, se relaciona con ur
incremento de 10 veces el riesgo de estenosis pllrica hipertrfica
Nios: lactobionato: inicial: 1 a 3 mg/kg IV administrados durante 60 min seguido;
de 20 mg/kg/da por va oral divididos en dos a cuatro dosis antes de las comidas
o antes de las comidas y al acostarse
Adultos: lactobionato: inicial: 200 mg IV seguidos por 250 mg por va oral tre;
veces/da, 30 min antes de las comidas
Administracin
Ungento oftlmico para profilaxia de oftalma neonatal: limpiar, frotando cor
suavidad cada prpado con algodn estril; instilar un listn de ungento de 0.5 z
1 cm en cada saco conjuntival inferior; aplicar masaje suave sobre ios prpados
para diseminar el ungento; despus de 1 min puede eliminarse el exceso de
ungento con algodn estril
Oral: evitar la leche y bebidas acidas 1 h antes o luego de una dosis; administra:
despus del alimento para disminuir ias molestias gastrointestinales; las tabletas
masticables de etilsuccinato no deben deglutirse enteras; no masticar o romper le
cpsula de liberacin retardada o las tabletas con cubierta entrica; deglutirlas
completas
Parenteral: administrar por infusin IV intermitente o continua diluida en soluciones
de glucosa o salina hasta una concentracin de 1 a 2.5 mg/mL; concentrador
mxima: 5 mg/mL; pueden administrarse infusiones intermitentes durante 20 a 6C
min; a fin de disminuir a irritacin venosa, administrar en infusin continua con un
concentracin < 1 mg/mL; se recomienda prolongar la duracin de la infusin poi
60 min o ms para disminuir los efectos cardiotxicos de la eritromicina
Tpica: aplicar una capa delgada en el rea afectada despus de asearla
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica; con el uso IV: presir
arterial, frecuencia cardiaca.
I n t e r a c c i n c o n p r u e b a s d e Falsos p o s i t i v o s e n c a t e c o l a m i n a s
17-hidroxicorticosteroides y 17-cetosteroides en orina.
Informacin para ei paciente Notificar al mdico si ocurre vmito o irritabilidac
durante la alimentacin, cuando se administra a lactantes.
Implicaciones para la atencin de enfermera No machacar el frmaco cor
cubierta entrica o de liberacin retardada.
Informacin adicional El tratamiento de la cardiotoxicidad relacionada cor
eritromicina, con prolongacin del intervalo QT y taquiarritmias ventriculares, incluye
suspender la eritromicina y administrar magnesio.
ERITROMICINA Y SULFISOXAZOL
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
fes limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. La dosis en miligramos se refiere a la base. [DSC] = producto
descontinuado
Cpsulas, liberacin retardada, con granulos con cubierta entrica, como base: 250
mg
Eryc: 250 mg [DSC]
Gel tpico: al 2% (30 g, 60 g)
Erygel* : al 2% (30 g, 60 g) [contiene alcohol al 92%]
Granulos para suspensin oral, como etilsuccinato:
E.E.S *: 200 mg/5 mL (100 mL, 200 mL) [contiene 25.9 mg (1.1 mEq) de sodio/5 mL;
sabor cereza]
Inyectable, polvo para reconstituir, como lactobionato: 500 mg, 1 g
Ungento tpico: al 2% (25 g)
Polvo para suspensin oral, como etilsuccinato:
EryPed-: 100 mg/2.5 mL (100 mL, 200 mL) [contiene 117.5 mg (5.1 mEq/5 mL de
sodio; sabor frutas]; 400 mg/5 mL (100 mL, 200 mL) [contiene 117.5 mg (5.1
mEq/5 mL de sodio; sabor pltano]
Polvo para suspensin oral, como etilsuccinato:
EryPed: 200 mg/5 mL (100 mL, 200 mL) [contiene sodio, 117.5 mg (5.1 mEq)/5
mL; sabor frutas]; 400 mg/5 mL (100 mL, 200 mL) [contiene sodio, 117.5 mg (5.1
mEq)/5 mL; sabor pltano]
Polvo para suspensin oral, como etilsuccinato [gotas]:
EryPed': 100 mg/2.5 mL (50 mL) [contiene sodio, 58.8 mg (2.6 mEq)/gotero; sabor
frutas]
Solucin, tpica: al 2% (60 mL)
Eryderm^: al 2% (60 mL) [contiene alcohol]
Sans Acn: 2% (60 mL) [contiene alcohol etlico al 44%]
Suspensin oral, como etilsuccinato: 200 mg/5 mL (480 mL); 400 mg/5 mL (480 mL)
E.E.S.: 200 mg/5 mL (100 mL, 480 mL) [sabor frutas]; 400 mg/5 mL (100 mL, 480
mL) [sabor naranja]
Tabletas, como base: 250 mg, 500 mg
Tabletas, como base [partculas recubiertas con polmero]: 333 mg, 500 mg
Tabletas, como etilsuccinato: 400 mg
Tabletas, como estearato: 250 mg, 500 mg
Tabletas de liberacin retardada, con cubierta entrica, como base: 250 mg, 333 mg,
500 mg
Referencias
1
Eritromicina y sulfisoxazol
Sinnimos Sulfisoxazol y eritromicina
Categora teraputica Antibitico derivado de sulfonamida; Antibitico macrlido
Uso Tratamiento de infecciones bacterianas sensibles de vas respiratorias superiores
e inferiores; otitis media en nios ocasionada por cepas sensibles de Haemophus
influenzae; otras infecciones en pacientes alrgicos a penicilinas.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a eritromicina. cualquier componente de ia
frmula o sulfonamidas; disfuncin heptica; lactantes < 2 meses (las sulfas
compiten con la bilirrubina por sus sitios de unin, lo que puede dar como resultado
kerncterus en recin nacidos); pacientes con porfiria; embarazadas a trmino;
madres que amamantan a < 2 meses; administracin concomitante de astemizol,
terfenadina o cisaprida.
Advertencias Existe el riesgo de arritmias cardiacas importantes en pacientes que
reciben eritromicina, astemizol, terfenadina o cisaprida (no usar en forma
concurrente); se informan muertes secundarias a sndrome de Stevens-Johnson,
necrlisis epidrmica txica, necrosis heptica fulminante, agranulocitosis y anemia
(Contina)
ERITROMICINA Y SULFISOXAZOL
ERTAPENEM
Administracin Oral: administrar con o sin alimentos; agitar bien la suspensin antes
de usarla; mantener una ingesta adecuada de lquidos para prevenir cristaluria y
formacin de clculos renales
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial y
plaquetas, anlisis de orina; pruebas peridicas de funcin heptica y renal; diarrea.
Interaccin con pruebas de Resultados positivos falsos para protenas,
catecolaminas, 17-hdroxicorticosteroides y 17-cetosteroides en orina.
I n f o r m a c i n para el p a c i e n t e Es posible que ocasione reacciones de
fotosensibilidad (es decir., la exposicin a la luz solar puede causar quemadura solar
grave, exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin a luz solar y
fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas/camas para bronceado);
utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos para el sol y protector solar
para los labios (FPS > 15); usar un protector solar [de amplio espectro o fsico (de
preferencia) o bloqueador solar con FPS > 15]; ponerse en contacto con el mdico si
ocurre alguna reaccin.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] - producto descontinuado
Polvo para suspensin oral: 200 mg de etinilsuccinato de eritromicina y 600 mg de
acetilsulfisoxazol por 5 mL (100 mL, 200 mL)
Pediazlole^: 200 mg de etilsuccinato de eritromicina y 600 mg de acetilsulfisoxazol
por 5 mL (100 mL, 150 mL, 200 mL) [sabores frambuesa y pltano] [DSC]
Referencias
Rodrguez W J , S c h w a r t z R H Sait T , e t al. E r y t h r o m y c i n - S u l f i s o x a z o l e v s A m o x i c i l l i n i n t h e T r e a t m e n t o f
A c u t e Otitis M e d i a in C h i l d r e n . Am J Dis Child. 1 9 8 5 ; 1 3 9 ( 8 ) : 7 6 6 - 7 0 .
:
Ertapenem
Sinnimos Ertapenem sdico; L-749,345; MK0826
Categora teraputica Antibitico carbapenem
Uso Tratamiento de infecciones intraabdominales complicadas, moderadas o graves,
infecciones plvicas agudas, infecciones complicadas de piel y estructuras cutneas
(inclusive pie diabtico sin osteomielitis), neumona adquirida en la comunidad e
infecciones complicadas de las vas urinarias causadas por cepas sensibles de S.
aureus (slo cepas sensibles a meticilina), S. pneumoniae (cepas sensibles a
penicilina), S. agalactiae, S. pyogenes, E. coli, B. fragiiis, C. costridioforme, especies
de Peptostreptococcus, H. infiuenzae (cepas negativas a betalactamasas), K.
pneumoniae y M. catarrhalis; profilaxia de infeccin de herida quirrgica despus de
ciruga colorrectal; diagnstico o sospecha de infeccin por microorganismos
sensibles, para tratamiento parenteral como paciente externo.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ertapenem, carbapenemes o cualquier
componente de la frmula; pacientes que tuvieron una reaccin anafilactoide por
betalactamasas; hipersensibilidad a anestsicos locales de tipo amdico en quienes
reciben el medicamento mediante inyeccin IM.
Advertencias Se informan reacciones de hipersensibilidad graves y en ocasiones
mortales en pacientes bajo teraputica con betalactmicos; debe realizarse un
interrogatorio cuidadoso en cuanto a las reacciones de hipersensibilidad a penicilina,
cefalosporinas u otros betalactmicos antes de iniciar ertapenem. Se refieren
convulsiones con el tratamiento. Se describe colitis seudomembranosa en quienes
reciben ertapenem; su empleo prolongado puede ocasionar sobreinfeccin.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con trastornos del SNC, antecedente de
convulsiones o compromiso de la funcin renal o ambos; los pacientes con
disfuncn renal requieren ajuste de dosis.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, dolor torcico, hipotensin, edema, hipertensin
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, insomnio, convulsiones, ansiedad, fatiga,
fiebre, alucinaciones, estado mental alterado, somnolencia
Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria
Genitourinarias: vaginitis
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, constipacin, dolor abdominal,
candidiasis oral, disgeusia, colelitiasis, pancreatitis, colitis seudomembranosa
Hematolgicas: trombocitosis, eosinofilia, neutropenia
Hepticas: elevacin de AST, ALT y fosfatasa alcalina
Locales: eritema y dolor en el sitio de la inyeccin, flebitis
Renal: insuficiencia renal, hematuria
Respiratorias: disnea, tos, rinitis, sibilancias
(Contina)
C;RQ
ERTAPENEM
Ertapenem
(Contina)
Diversos: anafilaxia
Interacciones medicamentosas El probenecid disminuye la depuracin del
ertapenem.
Estabilidad Almacenar el polvo liofilizado a temperatura ambiente. La solucin de
ertapenem IV reconstituida y diluida en salina normal es estable por 6 h a
temperatura ambiente o 24 h en refrigeracin, si se usa en las 4 h posteriores a
sacarla del refrigerador; no congelar. Incompatible con soluciones que contengan
glucosa. La solucin de ertapenem IM reconstituida debe administrarse durante la
hora posterior a su preparacin.
Mecanismo de accin
Inhibe la sntesis de la pared celular mediante unin a las protenas fijadoras de
penicilinas.
Farmacocintica
Distribucin: se excreta en la leche materna
V:
Nios de 3 meses a 12 aos: ~ 0.2 L/kg
Nios de 13 a 17 aos: 0.16 Ukg
Adultos: 0.12 L/kg
Unin a protenas: 85 a 95% (su unin a protenas depende de su concentracin
plasmtica)
Metabolismo: renal, en un metabolito de anillo abierto
Biodisponibilidad: IM: 90%
Vida media:
Nios de 3 meses a 12 aos: 2.5 h
Nios de 13 a 17 aos: 4 h
Adultos: 4 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 2.3 h
Eliminacin: 80% de la dosis se excreta en orina (38% como frmaco sin cambios) y
10% en heces; experimenta filtracin glomerular y secrecin tubular
Dilisis: 30% se elimina mediante hemodilisis
Dosificacin usual IM, IV:
Nios de 3 meses a 12 aos: 15 mg/kg/dosis cada 12 h; dosis mxima: 1 g/da
Adolescentes y adultos: 1 g una vez al da
Duracin del tratamiento antimicrobiano total para pacientes peditricos y adultos:
Infecciones intraabdominales complicadas: 5 a 14 das
d
cr
Referencias
C u r r a n M, S i m p s o n D, Perry C. E r t a p e n e m : A R e v i e w of Its Use in the M a n a g e m e n t o B a c t e r i a l Infections.
Drugs. 2 0 0 3 ; 6 3 ( 1 7 ) : 1 8 5 5 - 7 8 .
Keating G M , Perry C M . E r t a p e n e m : A R e v i e w of Its U s e in t h e T r e a t m e n t of Bacterial Infections. Drugs.
2005;65(15):2151-78.
Nlx D E , M a j u m d a r A K , D i N u b i l e M J . P h a r m a c o k i n e t i c s a n d P h a r m a c o d y n a m i c s o f E r t a p e n e m : A n O v e r v i e w
for Clinicians. J Antimicrob Chemother. 2 0 0 4 ; 5 3 ( S u p p l 2):i23-8.
Escopolamina
Informacin relacionada
Sobredosis y toxicologa en ia pgina 1898
Sinnimos Bromhidrato de escopolamina; Bromhidrato de hioscina; Butilbromuro de
escopolamina; Butilbromuro de hioscina; Escopolamina base
Categora teraputica Agente anticolinrgico; Agente anticolinrgico oftlmico;
Agente anticolinrgico transdrmico; Agente oftlmico midritico
Uso Medicacin preoperatoria para producir amnesia, y disminuir secreciones
salivales y respiratorias; produce ciclopleja y midriasis (presentacin oftlmica):
tratamiento de iridocicltis (presentacin oftlmica); prevencin de cinetosis
(presentaciones oral y transdrmica), y prevencin de nusea y vmito
posoperatorios (presentacin transdrmica).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP la considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la escopolamina o cualquier componente de
la frmula; los pacientes hipersensibles a belladona o barbitricos pueden serlo
tambin a escopolamina; glaucoma de ngulo agudo, obstruccin gastrointestinal o
genitourinaria, tirotoxicosis, taquicardia por insuficiencia cardiaca, leo paraltico,
miastenia grave.
Advertencias Se informan sntomas de abstinencia como nusea, vmito, cefalea,
mareo y trastornos del equilibrio tras la suspensin del sistema transdrmico, sobre
todo en pacientes que lo utilizan por ms de tres das.
Precauciones Utilizar con cautela en individuos con disfuncin heptica o renal
porque los efectos adversos sobre el SNC ocurren ms a menudo en ellos; emplear
con precaucin en lactantes y nios porque son ms susceptibles a los efectos
adversos de la escopolamina; usar con precaucin en caso de enfermedades
cardiacas, convulsiones o psicosis.
Reacciones adversas
Nota: se describen efectos adversos sistmicos con los preparados tpicos y
oftlmicos
Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones
Sistema nervioso central: desorientacin, estado soporoso, alucinaciones, confusin,
psicosis, delirio, excitacin, inquietud, mareo
Gastrointestinales: xerostoma, constipacin, nusea, vmito, disfagia, disgeusia
Genitourinarias: retencin urinaria
Oculares: visin borrosa, ciclopleja, midriasis, fotofobia, hipertensin intraocular
Diversas: anafilaxia, reacciones alrgicas
Interacciones medicamentosas Efectos adversos aditivos con otros agentes
anticolinrgicos y con amantadina; la absorcin gastrointestinal de los siguientes
medicamentos puede afectarse: acetaminofn, levodopa, ketoconazol, digoxina (slo
tabletas), riboflavina, preparados de KCI con matriz de cera; efectos aditivos sobre el
SNC cuando se administra con otros depresores del mismo o alcohol.
Estabilidad Fsicamente compatible cuando se mezcla en la misma jeringa con los
siguientes medicamentos: atropina, butorfanol, cloropromacina, dimenhidrinato,
difenhidramina, droperidol, fentanil, glucopirrolato, hidromorfona, hidroxizina,
meperidina, metoclopramida, morfina, pentazoclna, pentobarbital, perfenazina,
proclorperazina, promazina, prometazina o tiopental.
Mecanismo de accin Bloquea la accin de la acetilcolina en los receptores
parasimpticos en msculo liso, glndulas y SNC, lo que produce actividad
anticolinrgica (inhibicin de la secrecin de saliva y sudor, disminucin de la
motilidad y secreciones gastrointestinales, midriasis, taquicardia, estado soporoso,
depresin de la funcin motora); antagoniza a histamina y serotonina.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral, IM: 30 min a 1 h
IV: 10 min
Transdrmica: 4 h
Duracin:
Oral, IM: 4 a 6 h
(Contina)
ESCOPOLAMINA
Escopolamina
(Continua)
IV: 2 h
Transdrmica: 72 h
Farmacocintica
Absorcin: buena por todas las vas de administracin
Metabolismo: en el hgado
Vida media: 9.5 h
Excrecin: < 5% se excreta sin cambios en la orina
D o s i f i c a c i n usual
Preoperatoria y antiemtica:
IM, IV, SC:
Nios: 6 u.g/kg/dosis (dosis mxima: 0.3 mg/dosis); puede repetirse cada 6 a 8 h
Adultos: 0.3 a 0.65 mg; puede repetirse tres o cuatro veces a) da
Transdrmica: adultos: aplicar un disco detrs del pabelln auricular la noche
previa a la ciruga; si es para una cesrea, aplicar 1 h antes, para minimizar ia
exposicin del neonato
Cinetosis:
Oral: nios > 12 aos y adultos: una o dos tabletas 1 h antes de la exposicin;
puede repetirse despus de 8 h en exposicin persistente
Transdrmica: nios > 12 aos y adultos: aplicar un disco detrs del pabelln
auricular por lo menos 4 h antes de la exposicin, cada tres das segn se
requiera
Oftlmicas:
Refraccin:
Nios: instilar una gota al 0.25% en los ojos, dos veces al da durante los dos
das previos al procedimiento
Adultos: instilar una o dos gotas al 0.25% en el ojo, 1 h antes del procedimiento
Iridociclitis:
Nios: instilar una gota al 0.25% en el ojo, hasta tres veces/da
Adultos: instilar una o dos gotas al 0.25% en el ojo, hasta tres veces/da
Administracin
Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos
Parenteral: IV: diluir con un volumen igual de agua estril para inyeccin y
administrar mediante inyeccin IV directa en un lapso de 2 3 min
Transdrmica: aplicar el parche en la zona sin peio por detrs del pabelln auricular;
lavar las manos antes y despus de su aplicacin; si se despega, reemplazar con
un parche fresco; si se utiliza durante ms de 72 h, reemplazar con un parche
nuevo (vase el esquema para administracin en Dosificacin usual)
Oftlmica: instilar gotas en el saco conjuntival del ojo afectado; evitar el contacto del
extremo del gotero con piel u ojos; debe aplicarse presin digital sobre el saco
lagrimal durante 1 a 2 min despus de la instilacin, para disminuir el riesgo de
absorcin y reacciones sistmicas
I n f o r m a c i n para el paciente Puede causar estado soporoso y alterar la capacidad
para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede
ocasionar sequedad de la boca; evitar el consumo de alcohol; lavarse las manos
perfectamente con agua y jabn despus de manipular el disco transdrmico, porque
puede ocurrir dilatacin pupilar y visin borrosa si entra en contacto con el ojo;
descartar en forma apropiada los parches, para evitar su contacto con nios o
mascotas; retirar de inmediato el parche si se experimenta dificultad para la miccin,
o dolor y enrojecimiento de los ojos acompaados de dilatacin pupilar.
I n f o r m a c i n adicional El disco transdrmico est programado para descargar in
vivo 0.5 mg en el transcurso de tres das.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable, como bromhidrato: 0.4 mg/mL (1 mL)
Solucin inyectable, como butilbromuro de N-hioscina: 20 mg/mL
Solucin oftlmica, como bromhidrato:
Isopto Hyoscine: al 0.25% (5 mL, 15 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Tabletas, como butilbromuro de N-hioscina: 10 mg/mL
Tabletas solubles, como bromhidrato: 0.4 mg
Sistema transdrmico:
Transderm Scop: 1.5 mg (4s, 10s, 24s) (libera 1 mg en 72 h)
Escopolamina base vase Escopolamina en la pa'gina 591
Escopolamina, hiosciamina, atropina y fenobarbital vase Hiosciamina, atropina,
escopolamina y fenobarbital en ia pgina 835
ESMOLOL
EsmoloS
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos Clorhidrato de esmolol
Categora teraputica Agente antiarrtmico, Clase ll; Agente antihipertensivo;
Bloqueador adrenrgico beta
Uso Tratamiento de taquicardia supraventricular (sobre todo para controlar la
frecuencia ventricular en pacientes con fibrilacin o aleteo auricular); taquicardia
sinusal no compensatoria; taquicardia e hipertensin perioperatorias.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a esmolol, cualquier componente de la
frmula u otros betabloqueadores; bradicardia sinusal o bloqueo cardiaco;
insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) descompensada, choque cardiognico.
Advertencias Deber tenerse cautela cuando las infusiones IV de esmolol se
suspenden, a fin de evitar efectos por abstinencia.
Precauciones Usar con cautela extrema en pacientes con hiperreactividad de vas
respiratorias; usar la dosis ms baja posible y suspender la infusin si ocurre
broncoespasmo; emplear con precaucin en diabetes mellitus, hipoglucemia,
insuficiencia renal; evitar su extravasacin; quienes reciben betabloqueadores y
tienen antecedente de reacciones anafilcticas pueden ser ms reactivos al reto
repetido con el alrgeno y tal vez no respondan a las dosis usuales de adrenalina
que se utilizan para tratar una reaccin aguda.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin (en especial con dosis > 200 pg/kg/min), bradicardia,
fenmeno de Raynaud, isquemia perifrica
Sistema nervioso central: mareo, somnolencia, confusin, letargo, depresin,
cealea, agitacin
Gastrointestinales: nusea, vmito
Locales: flebitis, inflamacin, induracin, necrosis de la piel luego de extravasacin
Respiratorias: broncoconstriccin (menos que con propranolol, pero ms probable
con dosis ms elevadas)
Diversas: diaforesis; pueden ocurrir reacciones adversas similares a las de otros
betabloqueadores
Interacciones medicamentosas El esmolol puede aumentar los niveles sricos de
digoxina o teofilina; la morfina puede incrementar los niveles sanguneos de esmolol;
las xantinas (p. ej., teofilina, cafena) pueden disminuir los efectos del esmolol.
Interaccin con alimentos Evitar alimentos o bebidas que contienen xantinas.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada; proteger de la
congelacin y el calor excesivo. Estable 24 h (bajo refrigeracin o a temperatura
ambiente controlada) con una concentracin de 10 mg/mL en las siguientes
soluciones: glucosada al 5%, glucosada al 5% en Ringer lactato, glucosada al 5% en
V salina normal, glucosada al 5% en salina normal, Ringer lactato, salina normal, V
salina normal, glucosada al 5% con 40 mEq/mL de KCI; no es compatible con
bicarbonato de sodio al 5%.
Mecanismo de accin Es un antiarrtmico clase II; bloquea en forma competitiva la
respuesta a la estimulacin adrenrgica beta^ sin efecto o muy poco en receptores
beta , excepto en dosis muy altas (es decir, cardioselectividad con las dosis ms
bajas); no tiene actividad simpatomimtica intrnseca; carece de actividad
estabilizador de membrana; accin ultracorta.
Farmacodinamia
Inicio de accin: IV: ocurre bloqueo beta en 2 a 10 min (el inicio de los efectos es ms
rpido cuando se administran dosis de impregnacin)
Duracin: corta (10 a 30 min)
Farmacocintica
Unin a protenas: 55%
Distribucin: V :
Nios: 2 L/kg
Adultos: 3.5 L/kg (intervalo: 2 a 5 L/kg)
Metabolismo: en sangre, mediante esterasas
Vida media: eliminacin:
Nios:
18 meses a 14 aos (n = 12): 2.88 2.67 min
2.5 a 16 aos (n = 20): 4.5 2.1 min
Adultos: 9 min
(Contina)
2
ESMOLOL
Esmolol
(Contina)
B F , Z a l e s V R , B l a h u n k a P C , e t al. P h a r m a c o d y n a m i c s a n d P h a r m a c o k i n e t i c s o f E s m o l o l , A
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Pediatr.
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ESOMEPRAZOL
V i n c e n t R N , Click L A , W i l l i a m s H M , e l al. E s m o l o l A s a n A d j u n c t i n t h e T r e a t m e n t o f S y s t e m i c H y p e r t e n s i o n
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Esomeprazol
Informacin relacionada
Evaluacin de la funcin heptica en la pgina 1755
Sinnimos Esomeprazol magnsico; Esomeprazol sdico
Categora teraputica Agente gastrointestinal para el tratamiento de lcera gstrica
o duodenal; Inhibidor de la bomba de protones; Inhibidor de la secrecin de cido
gstrico
Uso
Presentacin oral: teraputica y prevencin de recurrencia de esofagitis erosiva
grave; tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofgico (ERGE)
sintomtica; tratamiento adyuvante de lceras duodenales vinculadas con
Helicobacter pylor; prevencin de lceras secundarias a teraputica continua con
antiinflamatorios no esteroideos; tratamiento a largo plazo de alteraciones
hipersecretoras patolgicas (p. ej., sndrome de Zollinger-Ellison)
Presentacin IV: tratamiento alternativo a corto plazo, cuando la administracin oral
no es posible o adecuada
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a esomeprazol, inhibidores de la bomba de
protones con sustitucin benzimidazlica (es decir, omeprazol, lansoprazol,
pantoprazol) o cualquiera de los componentes de la frmula.
Advertencias El esomeprazol es un enantimero del omeprazol y puede tener los
mismos efectos secundarios a largo plazo que ste; en ocasiones se observa
gastritis atrfica en biopsias del cuerpo gstrico de pacientes tratados con omeprazol
a largo plazo; en estudios a largo plazo en ratas (2 aos), el omeprazol produjo un
aumento de la incidencia de carcinoides gstricos, relacionado con la dosis. Aun
cuando en las evaluaciones y los exmenes histolgicos de biopsias de estmago
humano no se identifica un riesgo por exposicin al omeprazol a corto plazo, se
requieren ms datos respecto al efecto de la hipoclorhidria e hipergastrinemia
sostenidas para excluir un incremento del riesgo de desarrollo de tumores en
humanos que reciben tratamiento a largo plazo. El alivio sintomtico no excluye la
presencia de una neoplasia maligna gstrica. El uso de inhibidores del cido
gstrico, que incluye a los inhibidores de la bomba de protones y los bloqueadores
de H , se relaciona con aumento del riesgo de gastroenteritis aguda y neumona
adquirida en la comunidad (Canani, 2006).
Precauciones Modificar la dosis en personas con trastornos hepticos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor torcico, taquicardia, bradicardia, rubor, hipertensin
Sistema nervioso central: cefalea (8.1%), mareo, vrtigo, insomnio, ansiedad,
nerviosismo, fiebre, anorexia, confusin, somnolencia, depresin, agresividad,
agitacin, alucinaciones
Dermatolgicas: exantema, acn, angiedema, dermatitis, prurito, urticaria, eritema
multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica, alopecia,
hiperhidrosis, fotosensibilidad
Endocrinas y metablicas: bocio, glucosuria, hiperuricemia, hiponatremia
Gastrointestinales: diarrea (2%), nusea (2%), dolor abdominal (2.7%), vmito,
constipacin, flatulencia, dispepsia, disfagia, dolor epigstrico, eructos,
gastroenteritis, hemorragia, hipo, melena, colon irritable, xerostoma, anorexia,
disgeusia, ageusia, pancreatitis, estomatitis
Genitourinarias: dismenorrea, vaginitis, poliaquiuria, disuria, hematuria, ginecomastia
Hematolgicas: leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia, anemia, leucocitosis,
agranulocitosis (rara)
Hepticas: alteracin de pruebas de funcin heptica, hepatitis (con o sin ictericia)
Locales:'eritema leve, prurito (en sitio de la inyeccin)
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, artraigias, dorsalgia, artropata,
calambres, sndrome de fibromialgia, polimialgia reumtica, parestesias, debilidad
Oculares: conjuntivitis, anormalidades de la visin
ticas: tnitus, otalgia
Renales: hematuria, piura, proteinuria, nefritis intersticial (rara)
Respiratorias: tos, disnea, edema larngeo, faringitis, rinitis, sinusitis
Diversas: reacciones de hipersensibilidad inclusive anafilaxia (rara), candidiasis
gastrointestinal
(Contina)
2
ESOMEPRAZOL
Esomeprazol
(Contina)
ESPIRONOLACTONA
mezcla con 50 mL de agua (White, 2002); administrar de inmediato; no administrar
si los granulos estn disueltos o desintegrados
IV: reconstituir el frasco (20 mg o 40 mg) con 5 mL de solucin glucosada al 5%,
salina normal o Ringer lactato. La dosis puede administrarse sin mayor dilucin en
por lo menos 3 min. Asimismo, puede diluirse en 50 mL de solucin de glucosa al
5%, salina normal o Ringer lactato (0.4 a 0.8 mg/mL) e infundirse en el transcurso
de 10 a 30 min
Informacin para el paciente Puede ocasionar sequedad bucal; no masticar ni
triturar los granulos. Es posible que cause reacciones de fotosensibilidad (es decir, la
exposicin a la luz solar puede producir quemaduras graves, exantema,
enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin directa al sol.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. La dosis en miligramos corresponde a la base.
Cpsulas de liberacin retardada, como sal magnsica: 20 mg, 40 mg
Granulos para suspensin oral, de liberacin retardada, como sal magnsica: 20 mg,
40 mg
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sai sdica:
Nexium: 20 mg, 40 mg [contiene edetato sdico]
Referencias
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Espironoiactona
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en ia pgina 1650
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Diurtico ahorrador de potasio
Uso Tratamiento de edema relacionado con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC),
cirrosis heptica que se acompaa de edema o ascitis, y sndrome nefrtico;
tratamiento de hipertensin esencial, hiperaldosteronismo primario, hipopotasemia e
hirsutismo.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP la considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la espironoiactona o cualquier componente
de la frmula; insuficiencia renal, anuria, hiperpotasemia.
Advertencias En estudios de toxicidad en los que se utilizaron 25 a 250 veces la
dosis humana usual en ratas se demostr que la espironoiactona era tumorgena;
utilizada en combinacin con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
(ECA), potasio y frmacos antnflamatorios no esteroideos (FAINE) puede ocasionar
hiperpotasemia grave; vigilar con frecuencia las concentraciones de potasio; en la
ICC deben revisarse las concentraciones de potasio y la funcin renal, a los tres das
y una semana despus del inicio del tratamiento, despus cada dos a cuatro
semanas durante tres a 12 meses, y luego cada tres a seis meses.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con deshidratacin, hiponatremia,
alteraciones en la depuracin renal (D < 50 mL/min) o disfuncin heptica;
individuos que reciben otros diurticos ahorradores de potasio o complementos de
potasio.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: arritmias
Sistema nervioso central: letargo, cefalea, confusin, fiebre, ataxia
Dermatolgicas: exantema, urticaria
Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia, deshidratacin, hiponatremia, acidosis
metablica hiperclormica, hemorragia posmenopusica, amenorrea,
ginecomastia (en varones); dolor de mamas, enronquecimiento de la voz e
hirsutismo (en mujeres)
Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, diarrea, gastritis, calambres,
hemorragia, gstrica
(Contina)
cr
ESPIRONOLACTONA
Espironoiactona
(Contina)
Genitourinarias: disuria
Hematolgicas: agranulocitosis
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, adormecimiento o parestesias en
manos, pies o labios, dolor en parte baja de la espalda o costados
Renales: disminucin de la funcin renal (incluso insuficiencia renal)
Respiratorias: tos, disnea, disfona
Interacciones medicamentosas Potasio, otros diurticos ahorradores de potasio,
FAINE e inhibidores de la ECA (p. ej., captopril) aumentan el potasio srico; la
depuracin de digoxina puede disminuir y atenuarse su efecto inotrpico; reduccin
del efecto hipoprotrombinmico de los anticoagulantes orales; disminuye la
respuesta vascular a noradrenalina; los salicilatos interfieren en la accin natriurtica
de la espironoiactona.
Interaccin con alimentos Evitar ei regaliz u orozuz natural (causa retencin de
sodio y agua, e incrementa la prdida de potasio) y los sustitutos de sal; evitar dietas
ricas en potasio.
Mecanismo de accin Compite con la aldosterona por sus receptores en los tbulos
renales distales, y aumenta la excrecin de cloruro de sodio y agua al tiempo que
conserva iones de potasio e hidrgeno; puede bloquear el efecto de la aldosterona
en el msculo liso de las arteriolas.
Farmacocintica
Distribucin: V : proporcin leche materna:plasma: 0.51 a 0.72
Unin a protenas: 91 a 98%
Metabolismo: en el hgado, para formar mltiples metabolitos, entre los que se
incluye canrenona (activo)
Vida media:
Espironoiactona: 78 a 84 min
Canrenona: 13 a 24 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1 a 3 h (principalmente como
el metabolito activo)
Eliminacin: urinaria y biliar
Dosificacin usual Oral:
Recin nacidos: diurtico: 1 a 3 mg/kg/da cada 12 a 24 h
Nios:
Diurtico, hipertensin: 1a 3.3 mg/kg/da o 60 mg/m /da divididos en dosis cada 6
a 12 h, sin exceder 100 mg/da
Diagnstico de aldosteronismo primario: 100 a 400 mg/m /da divididos en una o
dos dosis
Adultos:
Edema, hipopotasemia: 25 a 200 mg/da en una o dos dosis
Hipertensin (JCN7): 25 a 50 mg/da divididos una o dos veces ai da
Diagnstico de aldosteronismo primario: 100 a 400 mg/da, divididos en una o dos
dosis
Acn en mujeres: 25 a 200 mg una vez al da
Hirsutismo en mujeres: 50 a 200 mg/da divididos en una o dos dosis
ICC: pacientes con insuficiencia cardiaca grave que reciben un inhibidor de la ECA
y un diurtico de asa digoxina: 12.5 a 25 mg/da: aumentar o disminuir de
acuerdo con la respuesta individual y evidencia de hiperpotasemia; dosis
mxima diaria: 50 mg
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 10 a 50 mL/min: administrar cada 12 a 24 h
D < 10 mL/min: evitar su empleo
Administracin Oral: administrar con alimento
Parmetros para vigilancia Potasio y sodio sricos, pruebas de funcin renal.
Interaccin con pruebas de Puede ocasionar una elevacin falsa de los niveles de
digoxina en suero cuando se cuantifican mediante radiolnmunoanlisis.
Informacin para el paciente Puede ocasionar estado soporoso y alterar la
capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas: 25 mg, 50 mg, 100 mg
Otras preparaciones
Puede prepararse una suspensin de 1 mg/mL triturando 10 tabletas de 25 mg;
agregar una pequea cantidad de agua y humedecer durante 5 min; aadir 50 mL
de carboximetilcelulosa al 1.5%, 100 mL de jarabe NF y mezclar; usar una cantidad
de agua purificada suficiente para un volumen total de 250 mL; es estable durante
tres meses a temperatura ambiente o en refrigeracin (Nahata, 1993).
Puede prepararse una suspensin de 2.5 mg/mL triturando 12 tabletas de 25 mg y
agregando una pequea cantidad de agua destilada o glicerina; diluir con jarabe de
d
cr
cr
ESTANOZOLOL
cereza para un volumen final de 120 mL; es estable 28 das en refrigeracin
(Mathur, 1989).
Puede prepararse una suspensin de 5 mg/mL triturando 24 tabletas de 25 mg y
agregando una pequea cantidad de agua destilada o glicerina; diluir con jarabe de
cereza para un volumen final de 120 mL; es estable 28 das en refrigeracin
(Mathur, 1989).
Una suspensin de 25 mg/mL que se prepara triturando 120 tabletas de 25 mg y
agregando en proporcin geomtrica una mezcla 1:1 de Ora-Sweet- y Ora-Plus-,
u Ora-Sweet SF y Ora-Plus- , hasta un volumen final de 120 mL; es estable 60
das refrigerada y almacenada en frascos mbar; agitar bien (Alien, 1996).
Alien LV, Erickson MA. Stability of Labetalol Hydrochlode, Metoprolol Tartrate,
Verapamil Hydrochloride, and Spironolactone With Hydrochlorothiazide in
Extemporaneously Compounded Oral Liquids. Am J Health Syst Pharm.
1996;53(19):2304-9.
Mathur LK, Wickman A. Stability of Extemporaneously Compounded
Spironolactone Suspensions. Am J Hosp Pharm. 1989;46(10):2040-2.
Nahata MC, Morosco RS, Hipple TF. Stability of Spironolactone in an
Extemporaneously Prepared Suspensin at Two Temperatures. Ann
Pharmacother. 1993;27:1198-9.
Referencias
1
Estanozolol
Sinnimos Androstanazol; Estanazol
Categora teraputica Esferoide anablico andrgeno
Uso Profilaxia para reduccin de frecuencia y gravedad de ataques de angiedema.
Restricciones C lll
Factor de riesgo para el embarazo X
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al estanozolol o cualquier componente de la
frmula; embarazo; pacientes masculinos con cncer de mama o prstata; mujeres
con cncer de mama o hipercalcemia; nefrosis.
Advertencias El estanozolol es un agente profilctico y no es eficaz para controlar
ataques agudos de angiedema. Su empleo se relaciona con hepatitis pelisica (un
padecimiento en el que el hgado, y en ocasiones el tejido esplnico, es reemplazado
por quistes hemticos) y tumores de clulas hepticas; estos trastornos pueden
complicarse con hemorragia intraabdominal aguda, que pone en peligro la vida, e
insuficiencia heptica; vigilar la funcin del hgado. Es posible que incremente el
riesgo de ateroescierosis y cardiopata coronaria por reduccin de HDL y probable
aumento de LDL. Cabe la posibilidad de que cause virilizacin (enronquecimiento de
la voz, hirsutismo, acn, clitorornegalia e irregularidades menstruales) en mujeres;
suspender la teraputica cuando la virilizacin sea leve, para prevenir efectos
irreversibles. An no se demuestra que el estanozolol sea seguro y eficaz para
mejorar el desempeo atltico.
Puede acelerar la maduracin sea sin producir una ganancia compensadora del
crecimiento lineal; realizar exmenes radiolgicos de mano y mueca cada seis
meses para determinar la velocidad de maduracin del hueso (cuando se emplee en
nios prepberes). La exposicin a estanozolol in tero puede producir efectos
andrgenos en el feto femenino, hipertrofia de cltoris, fusin de labios, defecto del
seno urogenital, atresia vaginal y genitales ambiguos; se recomienda efectuar una
prueba sensible capaz de determinar embarazo temprano justo antes de iniciar
tratamiento; aplicar un mtodo anticonceptivo no hormonal durante el tratamiento si
est indicado. Si se considera que los ataques de angiedema son relativamente poco
frecuentes en la infancia y el riesgo de toxicidad es significativo, su empleo
profilctico a largo plazo en nios no suele recomendarse.
- (Contina)
crio
ESTAOZOLOL
Estanozolol
(Contina)
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, infarto miocrdico
Sistema nervioso central: dependencia, excitacin, insomnio, depresin
Dermatolgicas: hirsutismo leve, prdida de cabello, acn, piel grasosa
Endocrinas y metablicas: reduccin de tolerancia a la glucosa, ginecomastia,
irregularidades menstruales, ganancia ponderal
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea
Genitourinarias:
Varones prepberes: agrandamiento del pene e incremento de la frecuencia de
erecciones
Varones pospberes: inhibicin de la funcin testicular, atrofia testicular,
oligospermia, impotencia, prlapismo crnico, epididimitis, irritabilidad vesical
Mujeres: clitoromegalia
Ambos sexos: aumento o disminucin de la libido
Hepticas: hepatitis pelisica, tumores en hgado, ictericia colestsica, elevacin de
enzimas hepticas, hipertrigliceridemia, aumento de LDL, reduccin de HDL,
deficiencia de factores de coagulacin (II, VII y X)
Locales: inflamacin, dolor en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: cierre prematuro de epfisis (uso peditrico)
Interacciones medicamentosas El estanozolol puede potenciar los efectos de
anticoagulantes orales, insulinas y agentes hipoglucemiantes orales.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin El angiedema es un padecimiento que se caracteriza por
ataques de edema de cara, extremidades, genitales, pared intestinal y vas
respiratorias superiores. Es un esferoide anablico (derivado sinttico de
testosterona) que suprime las funciones gonadotrpicas de la hipfisis. Acta en
forma profilctica para reducir la frecuencia y gravedad de ataques de angiedema
hereditario, al aumentar los niveles de inhibidor de esterasa C1 (C1 INH) circulante,
que puede ser disfuncional o no funcional en estos pacientes.
Farmacocintica
Metabolismo: heptico
Eliminacin: orina (90%); heces (6%)
Dosificacin usual
Nios: por lo general no se recomienda a causa de la baja frecuencia de ataques de
angiedema y el riesgo relativo de toxicidad con el uso prolongado
Nios < 6 aos: 1 mg diario
Nios de 6 a 12 aos: 2 mg diarios
Adultos: Inicial: 2 mg tres veces/da; puede aumentarse hasta a 4 mg cuatro veces/
da hasta por los cinco primeros das de tratamiento; Nota: en mujeres jvenes que
pueden presentar particular susceptibilidad a la virilizacin, usar 2 mg dos veces/
da
Mantenimiento: reducir la dosis a intervalos de uno o dos meses segn se tolera,
hasta una dosis de 2 mg/da; es probable que algunos pacientes slo requieran 2
mg cada tercer da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: no se recomienda para pacientes con
disfuncin heptica grave
Administracin Oral: administrar con o sin alimentos
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica; glucemia (en diabticos);
colesterol HDL y LDL; efectos andrgenos; gravedad y frecuencia de ataques de
angiedema.
Informacin para el paciente Informar cualquier sntoma prodrmico de hepatitis
(fatiga, debilidad, nusea, vmito, orina oscura o amarillamiento de ojos); evitar el
embarazo mientras se toma este medicamento y durante varios meses despus de
suspenderlo; emplear un mtodo anticonceptivo eficaz. Este frmaco puede alterar
los requerimientos de hipoglucemiantes; los diabticos deben vigilar su glucemia de
manera estrecha.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para ios genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas: 2 mg
ESTAVUDINA
Estavudina
Informacin relacionada
VIH en adultos y adolescentes en la pgina 1766
VIH en Pediatra en la pgina 1760
VIH perinatal en la pgina 1777
Sinnimos d4T; 2',3'-dideshidro-3'-desoxitimidna
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes antiVIH);
Inhibidor nuclesido de la transcriptasa reversa (INTR)
Uso Tratamiento de infeccin por VIH en combinacin con otros agentes
antirretrovirales (Nota: se recomiendan enfticamente los regmenes de VIH con
tres agentes antirretrovirales).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia
Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la estavudina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias El principal efecto txico clnico de la estavudina es la neuropata
perifrica, que ocurri en 15 a 2 1 % de pacientes en estudios controlados; acidosis
lctica y hepatomegalia grave con esteatosis es un efecto txico raro pero
potencialmente letal que acompaa al empleo de inhibidores nuclesidos de la
transcriptasa reversa; puede ser ms frecuente con los regmenes antirretrovirales
que contienen estavudina. El riesgo puede aumentar en caso de obesidad,
exposicin prolongada a nuclesidos o en pacientes del sexo femenino. Algunas
mujeres embarazadas que reciben estavudina ms didanosina con otros agentes
antirretrovirales presentan acidosis lctica mortal; usar con cautela estavudina ms
didanosina durante el embarazo y slo si el beneficio sobrepasa claramente los
riesgos. Se refiere debilidad motriz intensa (semejante al sndrome de
Guillain-Barr), por lo general acompaada de acidosis lctica; el fabricante
recomienda la suspensin inmediata de todo tratamiento antirretroviral ante la
sospecha de acidosis lctica (con o sin debilidad neuromuscular) o hepatotoxicidad
pronunciada. Puede ocurrir pancreatitis letal y no letal durante tratamientos
combinados que incluyen didanosina con o sin hidroxiureas.
Precauciones Se refiere redistribucin y acumulacin de grasa [es decir, obesidad
central, consuncin perifrica y facial, crecimiento de mamas, crecimiento de la grasa
dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia cushingoide] en pacientes que reciben
agentes antirretrovirales (an no se establece una relacin causal). Utilizar con
precaucin en pacientes con antecedente de neuropata perifrica o disfuncin
heptica o renal; se requiere ajustar la dosificacin en pacientes con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, insomnio, malestar, mareo, nerviosismo,
aumento de la energa, mana
Dermatolgicas: exantema, prurito
Endocrinas y metablicas: acidosis lctica, redistribucin y acumulacin de grasa
corporal (vase Precauciones)
Gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, nusea, vmito, anorexia, pancreatitis
Hematolgicas: anemia, leucopenia, trombocitopenia
Hepticas: elevacin de aminotransferasas de alanina y aspartato, esteatosis
heptica, hepatitis, hiperbilirrubinemia
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica (sensacin de hormigueo,
ardor, dolor, adormecimiento de manos o pies), debilidad motora (puede semejar
sndrome de Guillain-Barr, mialgias
ticas: otalgia
Respiratorias: rinitis, tos
Interacciones medicamentosas Los medicamentos relacionados con neuropata
perifrica (cloranfenicol, cisplatino, dapsona, etionamida, oro, hidralazina,
yodoquinol, isoniazida, litio, metronidazol, nitrofurantona, pentamidina, fenitona,
ribavirina, vincristina) pueden incrementar el riesgo de neuropata perifrica por
estavudina; los frmacos que disminuyen la funcin renal podran reducir la
depuracin de estavudina; sta no debe administrarse en combinacin con
zidovudina (efecto antirretroviral deficiente); el uso concomitante con didanosina e
hidroxiurea eleva el riesgo de pancreatitis, neuropata perifrica y anormalidades en
la funcin heptica; el empleo concurrente con didanosina e hidroxiureas puede
aumentar el riesgo de pancreatitis mortal y hepatotoxicidad; la metadona puede
disminuir 27% los niveles de estavudina (no se requiere ajuste de la dosificacin).
Estabilidad
Cpsulas: almacenar en recipientes muy bien cerrados a temperatura ambiente
(Contina)
ESTAVUDINA
Estavudina
(Contina)
Solucin oral: reconstituir el polvo para solucin oral de acuerdo con las
instrucciones del abricante; preparar en el envase original; mantener en
refrigeracin; la solucin es estable 30 das
Mecanismo de accin La actividad antiviral depende de la conversin intracelular de
estavudina en su metabolito activo d4-trifosfato; Inhibe la replicacin de retrovlrus al
competir con el trifosfato de timldina por la pollmerasa de ADN dirigida por ARN, y [a
Incorporacin al ADN viral.
Farmacocintica
Absorcin; rpida
Distribucin: penetra al lquido cefalorraqudeo (LCR) y alcanza 16 a 97% (promedio:
59%) de las concentraciones plasmticas; se distribuye en los espacios
extravasculares y de forma Igual entre eritrocitos y plasma
Vdi
Nios: 0.73 0.32 L/kg
Adultos: 46 21 L
Unin a protenas: insignificante
Metabolismo: se convierte en trifosfato activo en el Interior de la clula
Biodisponibilidad: las cpsulas y la solucin son bloequivalentes
Nios: 77%
Adultos: 86%
Vida media, eliminacin:
Recin nacidos (primer da de vida extrauterina): 5.3 2 h
Recin nacidos 14 a 28 das de vida: 1.6 0.3 h
Lactantes de 5 semanas a nios 15 aos: 0.9 0.3 h
Adultos: 1.6 0.2 h
Nota: su vida media se prolonga con la disfuncin renal
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1 h
Eliminacin: 24 a 57% se excreta sin cambio en la orina; experimenta filtracin
glomerular y secrecin tubular activa.
Dilisis: 31 5% de la dosis se remueve mediante hemodilisis; depuracin mediante
hemodilisis (n = 12) (promedio DE): 120 18 mL/min
Dosificacin usual Oral: (usar en combinacin con otros agentes antirretrovirales)
Recin nacidos de 0 a 13 das de vida: 0.5 mg/kg/dosis cada 12 h
Recin nacidos > 14 das, lactantes y nios < 30 kg: 1 mg/kg/dosis cada 12 h;
mximo: 30 mg cada 12 h
Nios, adolescentes y adultos:
30 a 59 kg: 30 mg cada 12 h
> 60 kg: 40 mg cada 12 h
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D ,26 a 50 mL/mln: disminuir 50% la dosis (p. ej., > 60 kg: administrar 20 mg cada
12 h)
D < 10 a 25 mL/mln: disminuir 75% la dosis (p. ej., > 60 kg: administrar 20 mg
cada 24 h)
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: no se dispone de datos
Administracin Oral: administrar con o sin alimento; agitar muy bien la solucin
antes de utilizara
Parmetros para vigilancia Bometra hemtlca completa peridica con diferencial,
hemoglobina, funcin renal, enzimas hepticas, amilasa y llpasa sricas, recuento de
clulas CD4+, niveles plasmticos de ARN de VIH, signos o sntomas de neuropata
perifrica.
Informacin para el paciente La estavudina no cura el VIH; tomar estavudina cada
da segn se prescriba; no cambiar la dosis ni suspenderla sin el consentimiento del
mdico. SI se omite una dosis, tomarla tan pronto como sea posible, despus volver
al esquema de dosificacin normal; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
Evitar el consumo de alcohol. Notificar al mdico si ocurren sensacin de hormigueo,
ardor, dolor, entumecimiento de manos o pies, prdida de peso inexplicable,
malestar abdominal, nusea, vmito, fatiga, disnea o debilidad para el movimiento.
0
Los medicamentos para VIH pueden causar cambios de la grasa corporal que
incluyen Incremento de la grasa en la parte superior de espalda y cuello, mamas y
tronco; tambin puede presentarse una prdida de grasa en cara, brazos y piernas.
Informacin adicional Los signos y sntomas de hlperlactemla sintomtica o
sndrome de acidoss lctica pueden incluir fatiga generalizada, sntomas
gastrointestinales (nusea, vmito, dolor abdominal, prdida ponderal inexplicable),
sntomas respiratorios (taquipnea, disnea) o neurolgicos (debilidad motriz, sndrome
tipo Guillain-Barr).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
ESTRADIOL
Cpsulas: 15 mg, 20, 30 mg, 40 mg
Polvo para solucin oral: 1 mg/mL (200 mL) (sin colorante; sabor frutas)
Referencias
Briars LA, H i l a o J J , K r a u s D M . A R e v i e w of Pediatric H u m a n i m m u n o d e f i c i e n c y V i r u s Infection. Journal of
Pharmacy Practice.
2004;17<6):407-31.
K l i n e M W , D u n k l e L M , C h u r c h J A , et al. A P h a s e l/ll E v a l u a t i o n of S t a v u d i n e (d4T) in C h i l d r e n W i t h H u m a n
I m m u n o d e f i c i e n c y V i r u s I n f e c t i o n . Pediatrics. 1 9 9 5 ; 9 6 ( 2 Pt 1 ) : 2 4 7 - 5 2 .
Panel on Clinical P r a c t i c e s for T r e a t m e n t of HIV I n f e c t i o n . G u i d e l i n e s for t h e Use of Antiretroviral A g e n t s in
H l V - I n f e c t e d A d u l t s a n d A d o l e s c e n t s . C o n s u l t a d o el 6 de o c t u b r e de 2 0 0 5 e n ; h t t p : / / w w w . a i d s i n f o . n i h . g o v
W o r k i n g G r o u p o n Antiretroviral T h e r a p y a n d M e d i c a l M a n a g e m e n t o f H l V - I n f e c t e d C h i l d r e n . G u i d e l i n e s for
t h e Use of Antiretroviral A g e n t s in Pediatric HIV Infection. C o n s u l t a d o el 3 de n o v i e m b r e de 2 0 0 5 e n :
http://www.aidsinfo.nih.gov
Estradiol
Sinnimos Acetato de estradiol; Cipionato de estradiol; Estradiol transdrmico;
Hemihidrato de estradiol; Valerato de estradiol
Categora teraputica Derivado de estrgenos; Derivado de estrgenos vaginal
Uso Tratamiento de hipoestrogenismo (secundario a hipogonadismo, castracin o
insuficiencia ovrica primaria), sntomas vasomotores moderados o graves de
menopausia, sntomas moderados o graves de atrofia vulvar y vaginal debida a
menopausia; tratamiento paliativo de cncer mamario en pacientes seleccionadas;
tratamiento paliativo de cncer de prstata dependiente de andrgenos; prevencin
de osteoporosis en mujeres posmenopusicas; vanse Advertencias e Informacin
adicional.
Factor de riesgo para el embarazo X
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al estradiol o cualquier componente de ia
frmula (vase Advertencias); antecedente o cuadro de trombosis venosa profunda
(TVP) o embolismo pulmonar (EP); enfermedad tromboemblca arterial reciente (es
decir, en el ltimo ao) o prevalente (p. ej., infarto miocrdico, accidente vascular
cerebral); hemorragia vaginal sin diagnstico; embarazo; antecedente, sospecha o
diagnstico de cncer mamario (excepto en pacientes especficas tratadas por
enfermedad metastsica); neoplasias dependientes de estrgenos; enfermedad o
disfuncin heptica.
Advertencias Se informa que los estrgenos aumentan el riesgo de carcinoma
endometrial (est demostrado que la adicin de un progestgeno disminuye el riesgo
de hiperplasia endometrial inducida por estrgenos, un trastorno que se considera
precursor del cncer endometrial). No usar estrgenos (con o sin progestgenos)
para la prevencin de enfermedad cardiovascular; se informa aumento del riesgo de
infarto miocrdico (IM), accidente vascular cerebral, EP, TVP y cncer mamario
invasor en mujeres posmenopusicas que recibieron estrgenos equinos conjugados
combinados con acetato de medroxiprogesterona (vase Rossouw, 2002); la
administracin de estrgenos conjugados aument de manera significativa el riesgo
de accidente vascular cerebral en mujeres posmenopusicas, pero no modific el
riesgo de cardiopata coronaria (vase Women's Health Initative Steering
Committee, 2004); por estos riesgos, usar los estrgenos (con o sin progestgenos)
en la dosis ms bajas eficaces y la duracin ms corta posible de acuerdo con ios
objetivos y riesgos del tratamiento individual; deben practicarse valoraciones
peridicas de riesgo:beneficio; suspender los estrgenos de inmediato si ocurren IM,
accidente vascular cerebral, EP o TVP; para minimizar ei riesgo de tromboembolismo
en pacientes que reciben estrgenos, deben tratarse apropiadamente otros factores
de riesgo de tromboembolismo venoso (es decir, obesidad, lupus eritematoso
sistmico, antecedente personal o familiar de tromboembolismo venoso) y
enfermedad vascular arterial (es decir, diabetes mellitus, hipertensin, tabaquismo,
obesidad e hipercolesterolemia).
Considerar el uso de productos tpicos vaginales cuando los estrgenos se utilizan
slo para el tratamiento de atrofia vulvar y vaginal; si se emplean slo para la
prevencin de osteoporosis en mujeres posmenopusicas, los estrgenos deben
considerarse nicamente en las que tienen riesgo significativo de osteoporosis y en
las que las opciones de tratamiento sin estrgenos no se consideran apropiadas. No
administrar estrgenos durante el embarazo.
Puesto que los estrgenos pueden incrementar el riesgo de tromboembolismo
venoso, suspender el tratamiento, si es posible, por lo menos cuatro a seis semanas
antes de una intervencin quirrgica relacionada con aumento del riesgo de
tromboembolismo o periodos de inmovilizacin prolongada. Los estrgenos pueden
elevar el riesgo de cncer mamario, afeccin de la vescula biliar, hipercalcemia y
trombosis vascular retiniana (suspender la teraputica estrognica en pacientes con
prdida sbita de la visin parcial o total, inicio sbito de diplopa, proptosis o
(Contina)
ESTRADIOL
Estradiol
(Contina)
ESTRADIOL
si el complemento se administra 2 a 3 h despus de los estrgenos; podra ser
necesario aumentar el consumo alimenticio de folato y plridoxina; el jugo de toronja
puede aumentar las concentraciones plasmticas de los estrgenos y sus efectos.
Mecanismo de accin Aumenta la sntesis de ADN, ARN y diversas protenas en
tejidos blanco; reduce la liberacin hipofisaria de las hormonas liberadora de
gonadotropina, estimulante del folculo y luteinizante.
Farmacocintica
Absorcin: oral, tpica: se absorben bien
Emulsin tpica: la absorcin aumenta de forma significativa con la aplicacin de
filtro solar (vase Advertencias)
Distribucin: se distribuye con amplitud en todo el cuerpo; los rganos blanco de las
hormonas sexuales adquieren concentraciones ms altas; se excreta en ia leche
materna
Unin a protenas: principalmente a la globulina fijadora de hormonas sexuales y ia
albmina
Metabolismo: heptico, mediante la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450; el
estradiol se convierte en estrona y estriol; la estrona se convierte tambin en estriol
y despus en estradiol (Nota: en la circulacin existe un equilibrio dinmico de las
interconverslones metablicas entre estrgenos); los estrgenos tambin
experimentan conjugacin con sulfatos y glucurnidos as como circulacin
enteroheptica.
Eliminacin: se excreta en la orina como estradiol, estrona y estriol, y conjugados
glucurnidos y sulfatos
Dosificacin usual Adolescentes y adultas: Nota: usar la dosis ms baja eficaz y la
duracin ms corta posible, de acuerdo con los objetivos y riesgos del tratamiento;
todas las dosis deben ajustarse de acuerdo con la respuesta de la paciente
Hipogonadismo femenino:
IM:
Cipionato: 1.5 a 2 mg una vez al mes
Valerato: 10 a 20 mg una vez al mes
Oral: 0.5 a 2 mg/da en un rgimen cclico (tres semanas con medicamento, una
semana sin medicamento)
Transdrmica:
Parche semanal: inicial: 0.025 mg/da aplicados una vez por semana (titular la
dosis con base en la respuesta)
Parche dos veces por semana: Alora * Esclim, Estraderm: inicial: parche de
0.05 mg; Vivelle, Vivelle Dot : inicial: parche de 0.0375 mg; ajustar la dosis
de acuerdo con la respuesta; aplicar el parche dos veces por semana en un
rgimen cclico (tres semanas con medicamento, una semana sin
medicamento) en pacientes con tero intacto, y de manera continua en
pacientes sin tero
Atrofia vaginal y vulvar: intravaginal: inicial: 200 a 400 pg de estradiol una vez al da
por una o dos semanas; disminuir gradualmente la dosis a 100 200 pg de
estradiol, una vez al da por una o dos semanas; mantenimiento: rgimen cclico
(luego del restablecimiento de la mucosa vaginal): 100 pg de estradiol una a tres
veces/semana durante tres semanas; luego sin medicamento la cuarta semana por
ciclo
Anillo vaginal:
Atrofia vaginal posmenopusica, sntomas urogenitales: anillo vaginal con
estradiol: 2 mg intravaginal; despus de la insercin, el anillo debe permanecer
en su sitio 90 das
Sntomas vasomotores moderados o graves relacionados con la menopausia;
atrofia vulvar o vaginal: anillo vaginal con acetato de estradiol: 0.05 mg
intravaginal; despus de la insercin, el anillo debe permanecer en su sitio por
tres meses; la dosis puede aumentarse hasta 0.1 mg si es necesario
Emulsin tpica: sntomas vasomotores moderados o graves vinculados con
menopausia: aplicar 3.84 g (contenido de dos bolsas) una vez al da por la maana
Gel tpico: sntomas vasomotores moderados o graves vinculados con menopausia,
o atrofia vulvar y vaginal: 1.25 g aplicados una vez al da a la misma hora todos los
das
1
Administracin
Oral: administrar con alimentos o despus de una comida para disminuir las
molestias gastrointestinales
Parenteral: slo como inyeccin IM
Sistema transdrmico: aplicar en un rea limpia y seca; no aplicar en mamas; no
aplicar en la cintura (el parche puede aflojarse); rotar los sitios de aplicacin
Anillo vaginal: la colocacin exacta no tiene mucha importancia para su eficacia; sin
embargo, la paciente no debe sentir el anillo ni molestias una vez que ste se
inserta. En caso de molestias, el anillo debe empujarse con suavidad hacia dentro
de la vagina. Si el anillo se expulsa antes de 90 das, puede enjuagarse y
reinsertarse
(Contina)
ESTRADIOL
Estradiol
(Continua)
Emulsin tpica: aplicar a un rea de piel limpia y seca en ambas piernas en tanto se
est sentada. Aplicar el contenido de la primera bolsa en la parte superior del
muslo izquierdo, dar masaje en la piel del muslo y pantorrilla izquierdos hasta que
se absorba por completo ( 3 min). Aplicar en los glteos lo que queda en las
manos. Aplicar el contenido de la segunda bolsa en muslo y pantorrilla derechos
de la misma manera. Lavarse las manos con agua y jabn. Permitir que la piel
seque antes de cubrir las piernas con ropa. No aplicar en otras reas del cuerpo ni
en pie! enrojecida o irritada. No aplicar filtro solar al mismo tiempo
Gel tpico: aplicar a la piel limpia seca, sin heridas, a la misma hora todos ios das.
Aplicar el gel al brazo, desde la mueca hacia el hombro. Aplicar en una capa lo
ms delgada posible. Permitir que seque durante 5 min antes de vestirse. Lavarse
las manos con agua y jabn. Evitar fuego, flamas o fumar hasta que el gel se
seque (es inflamable). No aplicar el gel a mamas ni a piel enrojecida o irritada.
Antes de usarse por primera vez, la bomba debe purgarse oprimiendo la vlvula
hasta el fondo dos veces (desechar el gel); Nota: desechar el gel que no se usa,
enjuagndolo en el lavamanos; evitar la exposicin de otras personas y mascotas
Parmetros para vigilancia Presin arterial, peso, calcio, glucosa, enzimas
hepticas; maduracin sea y efectos epifisarios en pacientes jvenes en los que el
crecimiento seo no es completo; exploracin mamaria, mamografa, frotis de
Papanicolaou, signos de cncer endometrial en mujeres con tero; densidad sea s
se utiliza para prevencin de osteoporosis.
Interaccin con pruebas de Pruebas de funcin tiroidea: los estrgenos pueden
aumentar la globulina transportadora y la hormona tiroideas circulantes totales
(cuando se miden por RA para T T en columna o PBI); disminucin de la captacin
de T libre en resinas; la concentracin de T libre no se altera; prueba de
metirapona: la respuesta puede disminuir
Informacin para el paciente Limitar el consumo de alcohol, cafena y jugo de
toronja; informar al mdico si ocurre cefalea grave sbita o vmito, alteraciones de la
visin o el lenguaje, hormigueo o debilidad de extremidades, dolor precordial intenso
u opresivo, dolor en la pantorrilla, falta de aire, dolor abdominal intenso o desarrollo
de una masa local, depresin o hemorragia inusual.
Informacin adicional Consltense en el inserto del producto las dosis que se usan
para tratar los sntomas posmenopusicos, la prevencin de osteoporosis en
mujeres posmenopusicas y el tratamiento paliativo de cncer mamario o de cncer
de prstata dependiente de andrgenos en adultos. El anillo intravaginal puede
permanecer en su sitio durante el tratamiento local de las infecciones vaginales.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Crema, vaginal:
4l
Estrace: 0.1 mg/g (12 g) [rellenable]; 0.1 mg/g (42.5 g) [empaque con aplicador]
Emulsin, tpica, como hemihidrato:
Estrasorb: 2.5 mg/g (56)s [cada bolsa contiene 4.35 mg de hemihidrato de
estradiol; el contenido de dos bolsas proporciona 0.05 mg/da de estradiol]
Gel, tpico:
EstroGeK : 0.06% (93 g) [bomba; proporciona estradiol, 0.75 mg/1.25 g; 64 dosis]
Inyeccin oleosa, como cipionato;
Depo -Estradol: 5 mg/mL (5 mL) [contiene clorobutanol; en aceite de algodn]
Inyeccin oleosa, como valerato:
Delestrogen :
10 mg/mL (5 mL) [contiene clorobutanol; en aceite de ssamo]
20 mg/mL (5 mL) [contiene alcohol benclico; en aceite de ricino]
40 mg/mL (5 mL) [contiene alcohol benclico; en aceite de ricino]
Anillo vaginal, como base:
Estring: 2 mg [2 mg de estradiol total; proporciona 7.5 ug/da durante 90 das] (1
s)
Anillo vaginal, como acetato:
Femring: 0.05 mg [12.4 mg de estradiol total; proporciona 0.05 mg/da durante
tres meses] (1s); 0.1 mg [24.8 mg de estradiol total; proporciona 0.1 mg/da
durante tres meses] (1s)
Tabletas orales, como acetato: 0.45 mg, 0.9 mg, 1.8 mg
Tabletas orales, micronizadas: 0.5 mg, 1 mg, 2 mg
Estrace "-: 0.5 mg, 1 mg, 2 mg [las tabletas de 2 mg contienen tartrazina]
Tabletas vaginales, como base:
Vagifem^; 25 ug [contiene lactosa]
Sistema transdrmico: 0.025 mg/24 h [parche semanal]; (4s); 0.0375 mg/24 h (4s)
[parche semanal]: 0.05 mg/24 h (4s) [parche semanal]; 0.06 mg/24 h (4s) [parche
semanal]; 0.075 mg/24 h [parche semanal]; 0.1 mg/24 h (4s) [parche semanal]
c
ESTREPTOCINASA
Aloran [parche dos veces por semana]:
0.025 mg/24 h [9 cm ; 0.77 mg de estradiol total] (8s)
0.05 mg/24 h [18 cm ; 1.5 mg de estradiol total] (8s, 24s)
0.075 mg/24 h [27 cm ; 2.3 mg de estradiol total] (8s)
0.1 mg/24 h [36 cm ; 3.1 mg de estradiol total] (8s)
Climara [parche semanal]:
0.025 mg/24 h [6.5 cm ; 2 mg de estradiol total] (4s)
0.0375 mg/24 h [9.375 cm ; 2.85 mg de estradiol total] (4s)
0.05 mg/24 h [12.5 cm ; 3.8 mg de estradiol total] (4s)
0.06 mg/24 h [15 cm ; 4.55 mg de estradiol total] (4s)
0.075 mg/24 h [18.75 cm ; 5.7 mg de estradiol total] (4s)
0.1 mg/24 h [25 cm ; 7.6 mg de estradiol total] (4s)
Esclim- [parche dos veces por semana]:
0.025 mg/24 h [11 cm ; 5 mg de estradiol total] (8s)
0.0375 mg/24 h [16.5 cm ; 7.5 mg de estradiol total] (8s)
0.05 mg/24 h [22 cm ; 10 mg de estradiol total] (8s)
0.075 mg/24 h [33 cm ; 15 mg de estradiol total] (8s)
0.1 mg/24 h [44 cm ; 20 mg de estradiol total] (8s)
Estraderm [parche dos veces por semana]:
0.05 mg/24 h [10 cm ; 4 mg de estradiol totai] (8s, 24s)
0.1 mg/24 h [20 cm ; 8 mg de estradiol totai] (8s)
Menostar [parche semanal]: 0.014 mg/24 h [3.25 cm ; 1 mg de estradiol total] (4s)
Vivelle'- [parche dos veces por semana]:
0.05 mg/24 h [14.5 cm ; 4.33 mg de estradiol total] (8s)
0.1 mg/24 h (8) [29 cm ; 8.66 mg de estradiol total] (8s)
Vivelle-Dot^ [parche dos veces por semana]:
0.025 mg/24 h [2.5 cm ; 0.39 mg de estradiol total] (8s)
0.0375 mg/24 h [3.75 cm ; 0.585 de estradiol total] (8s)
0.05 mg/24 h [5 cm ; 0.78 mg de estradiol total] (8s)
0.075 mg/24 h [7.5 cm ; 1.17 mg de estradiol total] (8s)
0.1 mg/24 h [10 cm ; 1.56 mg de estradiol total] (8s)
0.1 mg/dia [10 cm ; 1.56 mg de estradiol totai] (8s)
Referencias
2
Estreptocinasa
Informacin relacionada
Terapia antltrombtica en nios en la pgina 1748
Sinnimos SK
Categora teraputica Agente para tratamiento de la oclusin trombtica (catter
venoso central); Agente tromboltico
Uso Agente tromboltico utilizado en el tratamiento de trombosis reciente grave o
masiva de venas profundas; mbolos pulmonares, infarto miocrdico, trombosis o
embolia arterial, y oclusin de catteres arteriovenosos.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en !a leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la estreptocinasa o cualquier componente
de la frmula; infeccin estreptoccica reciente; cualquier hemorragia interna;
accidente vascular cerebral, o ciruga intracraneal o ntrarraqudea (en los ltimos
dos meses); hipertensin grave no controlada; carcinoma cerebral.
Advertencias Puede ocurrir hemorragia; evitar inyecciones IM.
Precauciones Contraindicaciones relativas: ciruga mayor en los ltimos 10 das,
hemorragia gastrointestinal, traumatismo reciente, hipertensin grave
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, arritmias, rubor
Sistema nervioso central: fiebre
Dermatolgicas: prurito, urticaria, edema angioneurtlco
Hematolgicas: hemorragias superficial, interna y cerebral
Neuromusculares y esquelticas: dolor musculoesqueltlco
Respiratorias: broncoespasmo
Interacciones medicamentosas Anticoagutantes, agentes antlplaquetarios,
agentes antlfibrlnolticos.
(Contina)
Rfl7
ESTREPTOCINASA
Estreptocinasa
(Contina)
ESTREPTOMICINA
Estreptomicina
Informacin relacionada
Sobredosis y toxicologa en ia pgina 1898
Sinnimos Sulfato de estreptomicina
Categora teraputica Agente antifmico; Antibitico aminoglucsido
Uso Teraputica combinada para tuberculosis activa; se utiliza en combinacin con
otros agentes para tratar endocarditis estreptoccica o enteroccica, infecciones
micobacterianas, peste, tularemia y brucelosis.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la estreptomicina o cualquier componente
de la frmula.
Advertencias Los aminoglucsidos se relacionan con efectos nefrotxicos u
ototxicos importantes; los efectos ototxicos son directamente proporcionales a la
dosis que se administra y la duracin del tratamiento; tnitus o vrtigo constituyen
signos de lesin vestibular y de sordera bilateral irreversible inminente; el dao renal
suele ser reversible.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con vrtigo, tnitus, hipoacusia,
trastornos neuromusculares o disfuncin renal preexistentes; modificar la
dosificacin en pacientes con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: miocarditis, colapso cardiovascular
Sistema nervioso central: mareo, vrtigo, cefalea, ataxia
Dermatolgicas: necrlisis epidrmica txica
Gastrointestinales: vmito
Hematolgicas: supresin de mdula sea
Neuromusculares y esquelticas: bloqueo neuromuscular
ticas: ototoxicidad, hipoacusia
Renales: nefrotoxicidad
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, enfermedad del suero
Interacciones medicamentosas Efectos nefrotxicos aditivos cuando se administra
junto con aciclovir, anfotericina B, cisplatino, vancomicina; efectos ototxicos aditivos
cuando se administra junto con cido etacrnico, furosemida, urea, manitol; potencia
la accin bloqueadora neuromuscular de succinilcolina y tubocurarina.
Estabilidad La inyeccin de estreptomicina debe almacenarse en refrigeracin.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de protenas bacterianas a! unirse de
manera directa a las subunidades ribosmicas 30S, lo que ocasiona una sucesin
defectuosa de pptidos en la cadena proteica.
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye en la mayor parte de tejidos y lquidos corporales, con
excepcin del cerebro; pequeas cantidades entran al lquido cefalorraqudeo slo
cuando las meninges estn inflamadas; atraviesa la placenta; pequeas
cantidades aparecen en la leche materna
Unin a protenas: 34%
Vida media (prolongada en caso de disfuncin renal):
Recin nacidos: 4 a 10 h
Adultos: 2 a 4.7 h
Tiempo para alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 1 a 2 h
Eliminacin: 30 a 90% de la dosis se excreta sin cambios en la orina, y una pequea
cantidad (1%) en bilis, saliva, sudor y lgrimas
Dosificacin usual IM (IV en pacientes que no toleran la inyeccin IM):
Recin nacidos: 10 a 20 mg/kg/da una vez al da
Lactantes: 20 a 30 mg/kg/da divididos cada 12 h
Nios:
Tuberculosis: 20 a 40 mg/kg/da una vez al da, sin exceder 1 g/da; o 20 a 40 mg/
kg/dosis dos veces por semana bajo observacin directa, sin exceder 1.5 g/
dosis; por lo general, se suspende despus de dos o tres meses de tratamiento o
tan pronto como se compruebe la sensibilidad a isoniazida y rifampicina
Otras infecciones: 20 a 40 mg/kg/da en combinacin con otros antibiticos,
divididos cada 6 a 12 h
Peste: 30 mg/kg/da en fracciones, administradas cada 8 a 12 h
Adultos:
Tuberculosis: 15 mg/kg/da una vez al da, sin exceder 1 g/da; o 25 a 30 mg/kg/
dosis dos veces por semana bajo observacin directa, sin exceder 1.5 g/dosis
Endocarditis enteroccica: 1 g cada 12 h durante dos semanas; luego 500 mg cada
12 h por cuatro semanas, en combinacin con penicilina
Endocarditis estreptoccica: 1 g cada 12 h durante una semana; luego 500 mg
cada 12 h por una semana
(Contina)
Estreptomicina
(Continua)
cr
cr
A d H o c C o m m i t t e e o f the S c i e n t i f i c A s s e m b l y o n M i c r o b i o l o g y , T u b e r c u l o s i s , a n d
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Tuberculosis
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Children.
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Clin
North
Am.
1983;30(2):333-48.
ETAMBUTOL
tabletas de Ovral^ de inmediato y una tableta cuatro veces/da, o 5 a 10 mg de
acetato de medroxiprogesterona cuatro veces/da (vase Neistein, 1991)
Como alternativa: IM, IV: 25 mg cada 6 a 12 h, hasta que cese ei sangrado
Atrofia vaginal y vulvar: intravaginal o tpico (crema vaginal): rgimen cclico: 500 mg
a 2 g diarios (0.3125 a 1.25 mg/da de estrgenos conjugados) durante tres
semanas; suspenderlo la cuarta semana del ciclo; repetir si es clnicamente
necesario
A d m i n i s t r a c i n Oral: administrar con alimentos o despus de una comida para
disminuir las molestias gastrointestinales; su administracin al acostarse puede
reducir sus efectos adversos
Intravaginal: usar los niveles marcados en el aplicador para medir la dosis prescrita;
para administrarse, colocar a la paciente en posicin ginecolgica, insertar con
suavidad el aplicador en la vagina y presionar el mbolo para depositar el
medicamento; lavar el mbolo y el cilindro con agua y jabn despus de usarlo; no
hervir ni usar agua caliente
Parenteral: agregar el diluyente estril proporcionado por ei fabricante y agitar
suavemente; IV: administrar lentamente para evitar una respuesta vasomotora; IM:
puede administrarse para tratar la hemorragia uterina disfuncional, pero se prefiere el
uso IV (respuesta ms rpida)
Parmetros para vigilancia Presin arterial, peso, calcio srico, glucosa, enzimas
hepticas; hemorragia uterina disfuncional: hematcrito, hemoglobina, tiempo de
protrombina; maduracin sea y efectos epifisarios en pacientes jvenes en quienes
el crecimiento seo no es completo; exploracin mamaria, mamografa, frotis de
Papanicolaou, signos de cncer endometrial en mujeres con tero; densidad sea si
se utiliza para prevencin de osteoporosis.
Interaccin c o n p r u e b a s de Pruebas de funcin tiroidea: los estrgenos pueden
aumentar la globulina transportadora y la hormona tiroideas circulantes totales
(cuando se miden por RA para T , T en columna o PBI); disminucin de la captacin
de T libre en resinas; la concentracin de T libre no se altera; prueba de
metirapona: la respuesta puede disminuir
I n f o r m a c i n para el paciente Limitar el consumo de alcohol, cafena y jugo de
toronja; informar al mdico si ocurre cefalea grave sbita o vmito, alteraciones de la
visin o el lenguaje, hormigueo o debilidad de extremidades, dolor precordial intenso
u opresivo, dolor en la pantorrilla, falta de aire, dolor abdominal intenso o desarrollo
de una masa local, depresin o hemorragia inusual.
I n f o r m a c i n adicional Consltense en el Inserto del producto las dosis que se usan
para tratar los sntomas posmenopusicos, la prevencin de osteoporosis en
mujeres posmenopusicas y el tratamiento paliativo de cncer mamario o de cncer
de prstata dependiente de andrgenos en adultos.
Presentaciones
La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en
particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico.
Crema, vaginal: 0.625 mg/g (42.5 g)
Inyeccin, polvo para reconstituir: 25 mg [contiene 200 mg de lactosa; el diluyente
contiene alcohol benclico]
Tabletas: 0.3 mg, 0.45 mg, 0.625 mg, 0.9 mg, 1.25 mg
Referencias
4
Minjarez DA, B r a d s h a w K D . A b n o r m a l
2000;27(1):63-78.
Uterine B l e e d i n g in A d o l e s c e n t s .
Etambutol
S i n n i m o s Clorhidrato de etambutol
Categora teraputica Agente antifmico
Uso Tratamiento de tuberculosis y otras enfermedades micobacterianas, aunado a
otros frmacos antimicobacterianos.
Factor de riesgo para el embarazo C
L a c t a n c i a Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (ia
AAP lo considera "compatible").
(Contina)
ETAMBUTOL
Etambutol
(Continua)
cr
cr
A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics, C o m m i t t e e o n Infectious D i s e a s e s . C h e m o t h e r a p y t o r T u b e r c u l o s i s i n
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ETANERCEPT
Etanercept
Categora teraputica Antirreumtico modificador de enfermedad
Uso Tratamiento de artritis reumatoide juvenil poliarticular en pacientes que tuvieron
una respuesta inadecuada a uno o ms de los frmacos antirreumticos
modificadores de enfermedad; tratamiento de signos y sntomas de artritis
reumatoide activa moderada o grave en individuos que respondieron de manera
inadecuada a uno o ms frmacos antirreumticos modificadores de enfermedad, o
en combinacin con metotrexate en quienes no responden adecuadamente a este
frmaco solo; artritis psorisica; espondilitis anquilosante activa; tratamiento de
psoriasis en placas (moderada o grave) en pacientes que son candidatos a
tratamiento sistmico o fototerapia.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al etanercept o cualquier componente de la
frmula (es decir, manitoi, sacarosa, trometamina y alcohol benclico) (vase
Advertencias); pacientes con cualquier infeccin grave, o septicemia activa.
Advertencias Algunos pacientes desarrollan infecciones graves y varios han muerto
por las infecciones en tanto reciben etanercept; quienes desarrollan una nueva
infeccin cuando son tratados con etanercept deben vigilarse estrechamente. La
tasa de infecciones graves es mayor en pacientes bajo tratamiento inmunosupresor
concomitante que con etanercept solo. El etanercept debe suspenderse si el
individuo desarrolla una infeccin grave o sepsis. Se informan casos raros de
trastornos desmielinizantes del SNC, como esclerosis mltiple, mielitis, neuritis
ptica y trastornos convulsivos, en individuos que reciben tratamiento con
etanercept.
Se observa una incidencia dos veces mayor de linfoma en pacientes que reciben
etanercept, en comparacin con lo esperado en la poblacin general. Tambin se
observan neoplasias malignas diferentes al linfoma. Su potencial carcingeno a largo
plazo o su efecto sobre la fertilidad se desconocen.
El diluyente para la inyeccin de etanercept contiene alcohol benclico, que puede
causar reacciones alrgicas en Individuos susceptibles; dosis altas de alcohol
benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente mortal
("sndrome de jadeo") en recin nacidos; evitar el uso de productos de etanercept
que contienen alcohol benclico en este grupo de edad; estudios in vitro y en
animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la
bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; los pacientes con alergia al ltex no
deben manejar la tapa de la aguja de la jeringa del diluyente porque contiene ltex.
Precauciones Usar con cautela en individuos con antecedente de anormalidades
hematolgicas, insuficiencia cardiaca o infecciones recurrentes, o enfermedades que
predisponen a infeccin, como diabetes mal controlada; suspender el etanercept en
nios que desarrollan varicela o que se exponen de manera intensa a sta, y
considerar tratamiento profilctico con inmunoglobulina contra varicela-zster; los
tratamientos contra el factor de necrosis tumoral, como el etanercept, pueden afectar
las defensas contra infecciones y neoplasias malignas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: insuficiencia cardiaca congestiva, rubor, infarto miocrdico
Sistema nervioso central: cefalea (19%), depresin, trastornos de la personalidad,
mareo, convulsiones, esclerosis mltiple, mielitis, isquemia cerebral
Dermatolgicas: exantema, angiedema, vascultis cutnea, urticaria, prurito
Gastrointestinales: nusea (9%), dolor abdominal (17%), vmito (13%), pancreatitis,
anorexia, diarrea, esofagitis, gastritis, hemorragia gastrointestinal
Hematolgicas: pancitopenia, anemia aplsica, neutropenia, trombocitopenia
Locales: reacciones en el sitio de la inyeccin (eritema, molestias, prurito, edema)
Neuromusculares y esquelticas: dolor articular, parestesias
Oculares: neuritis ptica
Respiratorias: infeccin de las vas respiratorias, rinitis, disnea
Diversas: reaccin alrgica (ronchas, disnea), anticuerpos antinucleares positivos,
sndrome semejante a lupus, anticuerpos contra ADN de doble cadena positivos
Interacciones medicamentosas Vacunas vivas (no administrar vacunas vivas
mientras el pacientes recibe etanercept; se desconoce si puede ocurrir transmisin
secundaria de la infeccin con las vacunas vivas); anakinra (incremento de la tasa de
infecciones graves cuando se usa en forma concurrente con etanercept).
Estabilidad Almacenar el frasco mpula en refrigeracin; no congelar; la solucin
reconstituida preparada con agua bacteriosttica para inyeccin es estable 14 das si
est refrigerada; no sacudir ni agitar vigorosamente; no usar si cambi de color o
est turbia, o si se observa material particulado; no filtrar la solucin reconstituida; no
agregar o mezclar con otros medicamentos.
(Contina)
615
ETIDRONATO DISDICO
Etanercept
(Contina)
Etidronato disdico
Sinnimos EHDP; Etidronato sdico
Categora teraputica Agente para tratamiento de hipercalcemia;
bisfosfonatos
Derivado de
ETIDRONATO DISDICO
Uso Tratamiento sintomtico de enfermedad de Paget sea, y prevencin y
tratamiento de la osificacin heterotpica consecutiva a lesin de mdula espinal o
artroplastia total de cadera.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a etidronato, bifosfonatos o cualquier
componente de la frmula; osteomalacia con manifestaciones clnicas.
Advertencias La respuesta a la teraputica en la enfermedad de Paget puede ser
lenta al principio y continuar durante meses despus que el tratamiento se suspende;
no aumentar la dosis de manera abrupta; el tratamiento > 6 meses o con dosis > 20
mg/kg/da se relaciona con osteomalacia e incremento del riesgo de fractura; puede
presentarse hipofosfatemia con dosis de 10 a 20 mg/kg/da, por aumento en la
reabsorcin tubular de fosfato relacionado con el frmaco; las concentraciones
sricas de fosfato suelen regresar a la normalidad dos a cuatro semanas despus de
finalizar el tratamiento; vigilar de cerca el fosfato srico.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con ingestin restringida de calcio y
vitamina D; emplear con precaucin en individuos con enterocolitis, a causa del
potencial del etidronato para causar diarrea, en particular cuando se usa en dosis
elevadas; la dosis debe modificarse en caso de disfuncin renal.
Reacciones adversas Por lo general, se relacionan con la dosis y son ms
importantes cuando son > 5 mg/kg/da.
Sistema nervioso central; fiebre, convulsiones, dolor, amnesia, confusin, depresin,
alucinaciones
Dermatolgicas: angiedema, exantema, alopecia, erupcin folicular
Endocrinas y metablicas: hiperfosfatemia, hipocalcemia, hipomagnesemia,
sobrecarga de lquidos
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, sangre oculta en heces, disgeusia,
esofagitis, glositis
Hematolgicas: agranulocitosis (rara), leucopenia (rara)
Neuromusculares y esquelticas: dolor seo, mayor riesgo de fracturas, sndrome
raqutico (se encuentra en nios que reciben dosis > 10 mg/kg/da durante un ao
o ms), artralgias, mialgias, parestesias
Renales: nefrotoxicidad
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Puede aumentar los efectos de ia warfarina:
calcio, hierro, magnesio o anticidos que contienen aluminio pueden disminuir su
absorcin; separar su administracin por lo menos 2 h.
Interaccin con alimentos Evitar la administracin concurrente de alimentos con
alto contenido de calcio (p. ej., leche y productos lcteos) los cuales pueden
disminuir su absorcin; separar su administracin por lo menos 2 h.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Disminuye la resorcin sea por inhibicin de la ostelisis
osteoctica; reduce la liberacin sea de mineral, as como la degradacin de su
matriz y su colgena.
Farmacodinamia
Inicio de efectos teraputicos: uno a tres meses
Duracin: persiste 12 meses tras suspender el medicamento
Farmacocintica
Absorcin: ~ 3%
Vida media: 1 a 6 h
Eliminacin: principalmente en la orina como frmaco sin modificar (50%), y el
medicamento que no se absorbe se excreta en las heces
Dosificacin usual Oral:
Osificacin heterotpica: nios y adultos:
Lesin de mdula espinal: 20 mg/kg una vez al da (o en fracciones, si se
presentan molestias gastrointestinales) durante dos semanas; luego 10 mg/kg/
da por 10 semanas
Reemplazo total de cadera: 20 mg/kg/da desde un mes antes y tres meses
despus de la ciruga
Nota: aunque esta dosis se ha utilizado en nios, el tratamiento > 1 ao se
acompaa de sndrome raqutico
Adultos: enfermedad de Paget: 5 a 10 mg/kg una vez al da por no ms de seis
meses; pueden administrarse 11 a 20 mg/kg/da hasta por tres meses. La dosis
diaria puede fraccionarse si se presentan efectos gastrointestinales adversos; los
ciclos teraputicos deben separarse por periodos sin medicamento de por lo
menos tres meses
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
Cr 2.5 a 4.9 mg/dL; utilizar con cautela
Cr > 5 mg/dL: no se recomienda
(Contina)
s
ETIONAMIDA
Etionamida
Categora teraputica Agente antifmico
Uso Aunado a otros frmacos antifmicos para el tratamiento de tuberculosis y otras
enfermedades micobacterianas.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la etionamida o cualquier componente de la
frmula; disfuncin heptica grave.
Precauciones Usar con cautela en pacientes que reciben cicloserina o isoniazida, o
en enfermos diabticos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin postural
Sistema nervioso central: estado soporoso, mareo, convulsiones, cefalea,
encefalopata, depresin, trastornos psicticos
Dermatolgicas: exantema
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, bocio, ginecomastia, prdida ponderal
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal, diarrea, anorexia, estomatitis,
sabor metlico
Hematolgicas: trombocitopenia
Hepticas: hepatitis, ictericia; elevacin de AST, ALT y bilirrubina srica
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica, temblor
Oculares: neuritis ptica
Diversas: sialorrea
Interacciones medicamentosas Cicloserina e isoniazida pueden aumentar sus
efectos adversos en el sistema nervioso; alcohol (se acompaa de reaccin
psictica).
Interaccin con alimentos Aumentar la Ingesta diettica de piridoxina, a fin de
prevenir los efectos neurotxicos de la etionamida.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de pptidos en microorganismos sensibles.
Farmacocintica
Absorcin: - 80% se absorbe con rapidez en el tubo gastrointestinal
Distribucin: atraviesa la placenta; se distribuye ampliamente en tejidos y lquidos
corporales, incluyendo hgado, rones y lquido cefalorraqudeo
Unin a protenas: 10%
Metabolismo: heptico, en metabolitos activos e inactivos
Biodisponibilidad; 80%
Vida media: 2 a 3 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 3 h
Eliminacin: como metabolitos (activos e inactivos) y frmaco sin cambios en la orina
Dosificacin usual Oral:
Nios: 15 a 20 mg/kg/da en dos a tres fracciones, sin exceder 1 g/da
Adultos: 500 a 1 000 mg/da en una a tres fracciones
Administracin Oral: administrar con las comidas para disminuir las molestias
gastrointestinales
Parmetros para vigilancia Aminotransferasas de aspartato y alanina sricas,
iniciales y peridicas; glucemia, pruebas de funcin tiroidea, exmenes
oftalmolgicos peridicos.
ETOMIDATO
Implicaciones para ia atencin de enfermera Sus efectos neurotxicos pueden
aliviarse con la administracin de piridoxina.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas: 250 mg
Referencias
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Etomidato
Categora teraputica Anestsico general
Uso Induccin y mantenimiento de anestesia general, en particular en pacientes con
disminucin de la funcin cardiovascular; sedacin para procedimientos cortos.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad ai etomidato o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Etomidato inhibe la 11B-hidroxilasa, una enzima necesaria para la
produccin de cortisol, aldosterona y corticosterona. Una dosis nica de induccin
bloquea el aumento normal de la produccin de cortisol inducido por el estrs,
durante 4 a 8 h y hasta por 24 h en los pacientes de edad avanzada y debilitados.
Esta supresin no parece depender de la dosis y no responde a la estimulacin con
ACTH. Puesto que la infusin prolongada de etomidato para sedacin, sobre todo en
pacientes muy graves, puede evitar la respuesta al estrs, su empleo prolongado en
infusiones continuas no se recomienda. Considerar la administracin de corticoides
exgenos en individuos que sufren estrs grave. Las dosis de etomidato no poseen
actividad analgsica; usar en combinacin con analgsicos narcticos para mitigar la
respuesta hemodinmica a la intubacin endotraqueal o para procedimientos
dolorosos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con insuficiencia renal y cirrosis
heptica, porque la duracin del efecto puede prolongarse; emplear con precaucin
en pacientes con trastornos convulsivos debido a su capacidad para aumentar la
activacin electroencefalograma con descargas epiieptiformes; las dosis elevadas
de etomidato se vinculan con lentitud e isoelectricidad en el EEG; ocurren
movimientos musculares involuntarios o mioclonas hasta en 30% de los pacientes;
esto puede limitarse mediante un tratamiento previo con benzodiacepinas o fentanil.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, taquicardia y otras arritmias, hipertensin, hipotensin
Sistema nervioso central: apnea
Endocrinas y metablicas: supresin suprarrenal (disminucin de las
concentraciones de cortisol y aldosterona)
Gastrointestinales: nusea, vmito, hipo (10%)
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin (30 a 80%), tromboflebitis
Neuromusculares y esquelticas: mioclonas (33%), contracciones musculares
transitorias, movimientos oculares involuntarios
Respiratorias: laringoespasmo, hiperventilacin, hipoventilacin
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente. Compatible cuando se administra en
Y con alfentanil, atracurio, atropina, doxacurio, efedrina, fentanil, lidocana,
loracepam, midazolam, mivacurio, morfina, pancuronio, fenilefrina, sucoinilcolina,
sufentanil. Incompatible con cido ascrbico y vecuronio.
Mecanismo de accin
El etomidato, como imidazol carboxilado, es un hipntico no barbitrico de accin
ultracorta, que produce induccin anestsica rpida con efectos cardiovasculares
mnimos; produce supresin de las descargas en el EEG cuando se administran
dosis altas; disminuye la presin intracraneal, sin efectos sobre la perfusin cerebral
y la frecuencia cardiaca; disminuye la presin infraocular; no produce liberacin de
histamina.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 30 a 60 seg
Efecto mximo: 1 min
Duracin: dependiente de la dosis: 2 a 3 min (0.15 mg/kg dosis); 4 a 10 min (0.3 mg/
kg dosis); la recuperacin rpida se debe a su redistribucin inmediata
Farmacocintica
Distribucin: V : 3.6 a 4.5 L/kg
(Contina)
d
ETOPSIDO
Etomidato
(Contina)
Zea
PJ.
Sedation
in
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Department.
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2000;1(2):100-6.
Etopsido
I n f o r m a c i n relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en ia
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en la pgina 1722
S i n n i m o s Epipodofilotoxlna; VP-16; VP-16-213
Categora teraputica Agente antineoplsico inhibidor de la mltosis
U s o Tratamiento de carcinomas testicular y pulmonar, linfoma maligno, enfermedad de
Hodgkin, leucemias (linfoblstica aguda, aguda no linfoblstica y mieloblstica
aguda), neuroblastoma; teraputica de sarcoma de Ewing, rabdomosarcoma,
osteosarcoma, tumor de Wilms, tumores cerebrales; rgimen de acondicionamiento
con apoyo para clulas madre hemopoytlcas.
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o D
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al etopsido o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); embarazo.
A d v e r t e n c i a s La FDA recomienda considerar los procedimientos para el
manipulacin y disposicin apropiadas de frmacos antineoplsicos. El etopsido es
mutgeno, potencialmente carcingeno, teratgeno y emorotxico. Puede ocurrir
mielosupresin grave con infeccin o hemorragia resultantes; el etopsido inyectable
contiene polisorbato 80 (que caus trombocitopenia, ascitis e Insuficiencia renal,
pulmonar y heptica en prematuros que recibieron una formulacin inyectable de
vitamina E que contena polisorbato 80). Se informan ndices ms altos de
reacciones anafiactoides en nios que reciben infusiones IV de etopsido con
concentraciones superiores a las recomendadas.
El etopsido inyectable contiene alcohol benclico, que puede causar reacciones
alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones,
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar el uso de
productos de etopsido que contienen alcohol benclico en recin nacidos; estudios
in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico,
desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
ETOPSIDO
Precauciones Usar con cautela y considerar disminucin de la dosis en pacientes
con disfuncin heptica, supresin de mdula sea y disfuncin renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, taquicardia, rubor facial
Sistema nervioso central: somnolencia, fatiga, fiebre, cefalea, escalofro
Dermatolgicas: alopecia, exantema, urticaria, angiedema
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, mucosltis, anorexia, constipacin
Hematolgicas: mielosupresin, anemia (cifras mnimas de granulocltos: ~ 7 a 14
das; cifras mnimas de plaquetas: 9 a 16 das)
Hepticas: hepatotoxicidad
Locales: tromboflebitis
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica, debilidad
Respiratorias: broncoespasmo
Diversas: reacciones anafilactoldes
Interacciones medicamentosas
Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo P450.
La ciclosporina puede Incrementar los niveles de etopsido en plasma.
Interaccin con alimentos La administracin de alimento no afecta su absorcin
gastrointestinal con dosis < 200 mg.
Estabilidad La estabilidad del Inyectable diluido depende de su concentracin (es
decir, 0.2 mg/mL: 96 h; 0.4 mg/mL: 48 h; 1 mg/mL: 2 h; 2 mg/mL: 1 h); con
concentracin de 1 mg/mL en solucin salina normal o glucosa al 5% puede ocurrir
cristalizacin en el transcurso de 30 min; la incidencia de precipitacin aumenta
cuando la concentracin final de infusin es > 0.4 mg/mL. Los frascos Intactos se
mantienen estables dos aos a temperatura ambiente; refrigerar las cpsulas.
Mecanismo de accin Inhibe la actividad mittica; Inhibe la topolsomerasa de ADN
tipo II mediante rotura monocatenaria o blcatenaria del ADN.
Farmacocintica
Absorcin: oral: gran variabilidad
Distribucin: su concentracin en lquido cefalorraqudeo es < 5% de la plasmtica
Nios: V : 10 L/m
Adultos: V : 7 a 17 L/m
Unin a protenas: 94 a 97%
Metabolismo: heptico (con destruccin bifsica)
Biodisponibilidad: promedio 50% (Intervalo: 10 a 80%, dependiente de la dosis)
Vida media: terminal:
Nios: 6 a 8 h
Adultos: 4 a 15 h con funcin renal y heptica normal
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 1 a 1.5 h
Eliminacin: tanto el frmaco sin modificar como sus metabolitos se excretan en
orina, y una pequea cantidad (2 a 16%) en heces; hasta 55% de una dosis IV se
elimina sin modificar por la orina en nios
Dosificacin usual Consltense protocolos Individuales:
Nios: IV: 60 a 150 mg/m /da, por dos a cinco das cada tres a seis semanas
Leucemia mieloblstica aguda:
Induccin de la remisin: 150 mg/m /da durante dos o tres das por dos o tres
ciclos
2
a8
d8s
Intensificacin o consolidacin: 250 mg/m /da durante tres das por dos a cinco
ciclos
Tumor cerebral: 150 mg/m /da los das 2 y 3 de los ciclos de tratamiento
Neuroblastoma: 100 mg/m /da durante 1 h los das 1 a 5 del ciclo; repetir el ciclo
cada cuatro semanas
Rgimen de acondicionamiento con dosis altas para aloinjerto de mdula sea: 60
mg/kg en dosis nica
Rgimen de acondicionamiento para trasplante de mdula sea en pacientes con
rabdomiosarcoma o neuroblastoma: infusin continua: 160 mg/m /da por cuatro
das
Adultos:
Cncer testicular: IV: 50 a 100 mg/m /da los das 1 a 5 del ciclo, o 100 mg/m /da
los das 1, 3 y 5, cada tres o cuatro semanas durante tres o cuatro ciclos
Cncer pulmonar de clulas pequeas:
Oral: el doble de la dosis IV redondeada a los 50 mg ms cercanos, administrada
una vez al da si la dosis total es < 400 mg/da, o en fracciones si es > 400 mg/
da
IV: 35 mg/m /da por cuatro das o 50 mg/m /da por cinco das, cada tres o
cuatro semanas
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 10 a 50 mL/min: administrar 75% de la dosis normal
D < 10 mL/min: administrar 50% de la dosis normal
(Contina)
621
2
er
cr
ETOSUXIMIDA
Etopsido
(Contina)
Ajuste de dosis en pacientes con bilirrubina srica elevada: reducir 50% la dosis
si la bilirrubina es de 1.5 a 3 mg/dL; disminuir 75% la dosis cuando la bilirrubina es
> 3 mg/dL
Administracin
Oral; el preparado inyectable puede utilizarse para administracin oral si es
necesario. Mezclar con jugo de naranja o manzana, o limonada, hasta una
concentracin no mayor de 0.4 mg/mL, a fin de evitar precipitacin. Se sabe que el
etopsido es estable sin que pierda su potencia durante 3 h, cuando se administra
en jugo de manzana o limonada con concentraciones de 1 mg/mL
Parenteral: IV: no administrar por inyeccin IV rpida o por las vas intratecal,
intraperitoneal o intrapleural, a causa del riesgo de toxicidad grave. Administrar
mediante infusin IV continua o intermitente a travs de un filtro en lnea de 0.22
mieras, durante por lo menos 60 min a una velocidad no mayor de 100 mg/m /h
{3.3 mg/kg/h), a fin de minimizar el riesgo de hipotensin, con una concentracin
para administracin de 0.2 a 0.4 mg/mL en solucin salina normal o glucosa al 5%.
Pueden administrarse soluciones IV ms concentradas (0.6 a 1 mg/mL), pero sus
tiempos de estabilidad son ms cortos (vase Estabilidad). Para la infusin de
etopsido en dosis altas se ha administrado sin diluir (20 mg/mL) en dosis nica,
con una jeringa de vidrio con bomba, a travs de un catter venoso central durante
1 a 4 h. Los problemas relacionados con la infusin IV etopsido en
concentraciones ms altas de las recomendadas incluyen agrietamiento del
plstico de los pines para quimloventilacin y las lneas de venoclisis; inspeccionar
la solucin en busca de partculas, y los dispositivos de plstico en busca de
grietas y fugas.
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial y
plaquetas, hemoglobina, signos vitales (presin arterial), bilirrubina, pruebas de
funcin heptica y renal; inspeccionar la solucin y las lneas IV en busca de
precipitacin, antes de la infusin y durante la misma.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si se presentan fiebre, dolor de
garganta, miccin dolorosa o ardorosa, fatiga extrema, dolor o adormecimiento de
extremidades, color amarillo en ojos o piel, moretones, hemorragia o dificultad para
respirar.
Implicaciones para la atencin de enfermera Cuando se administra etopsido
IV es necesario contar con medidas adecuadas de apoyo, inclusive soporte
respiratorio, as como frmacos para tratamiento de hipotensin o reacciones
anafiactoides.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas de gel suave: 50 mg
Solucin inyectable: 20 mg/mL (5 mL, 25 mL y 50 mL)
Toposar: 20 mg/mL (5 mL, 25 mL, 50 mL) [contiene alcohol al 33% y polisorbato
80]
Referencias
2
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Clinical
Pharmacology
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Etosuximida
Informacin relacionada
Frmacos anticonvulsivantes en la pgina 1894
Tiempo de muestreo para determinacin de niveles sanguneos en la pgina 1896
Categora teraputica Anticonvusivante succinmdco
Uso Tratamiento de crisis de ausencia (pequeo mal), convulsiones mioclnicas y
epilepsia acintica.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP la considera "compatible").
ETOSUXIMIDA
Contraindicaciones Hipersensibilidad a eosuximida, otras succimidas, o cualquier
componente de la frmula.
Advertencias La etosuximida puede aumentar las convulsiones tonicoclnicas en
pacientes con trastornos convulsivos mixtos; debe utilizarse combinada con otros
anticonvulsivantes en pacientes tanto con crisis de ausencia como convulsiones
tonicoclnicas; puede causar discrasas sanguneas (deben realizarse pruebas
hematolgicas peridicas).
El jarabe puede contener benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un
metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones,
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; usar con cautela
productos de etosuximida que contienen benzoato de sodio en recin nacidos:
estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de
sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad heptica o renal; la
suspensin sbita del medicamento puede precipitar estado de ausencia; la
seguridad y eficacia en pacientes de < 3 aos an no se establecen.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: sedacin, mareo, letargo, euforia, alucinaciones, insomnio,
agitacin, cambios conductuales, cefalea; aumento de convulsiones tonicoclnicas
(vase Advertencias)
Dermatolgicas: exantema, urticaria, sndrome de Stevens-Johnson, hirsutismo
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia, dolor abdominal, diarrea, hipertrofia
gingival, glositis, prdida ponderal
Genitourinarias: hemorragia vaginal
H e m a t o l g i c a s : raras: leucopenia, a g r a n u l o c i t o s i s , anemia aplsica,
trombocitopenia, eosinofilia
Oculares: miopa
Renales: hematuria microscpica
Diversas: hipo, reacciones alrgicas; rara vez, lupus eritematoso sistmico
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
Fenitona, carbamacepna, primidona y fenobarbital pueden aumentar el
metabolismo heptico de la etosuximida; es posible que esta ltima incremente los
niveles sricos de fenitona; la isoniazida puede inhibir el metabolismo heptico
con incremento resultante de los niveles sricos de etosuximida; los depresores
del SNC y el alcohol suelen incrementar sus efectos adversos; el haloperidol
puede cambiar la frecuencia o el patrn de actividad convulsiva; cido valproico
(aumenta o disminuye los niveles sricos de etosuximida).
Interaccin con alimentos Es posible que aumente los requerimientos de folato.
Mecanismo de accin Incrementa el umbral convulsivo y suprime el patrn
paroxstico en espiga y onda de las crisis de ausencia; deprime la transmisin
nerviosa en la corteza motora.
Farmacocintica
Distribucin: V : adultos: 0.62 a 0.72 L/kg; atraviesa la placenta; se excreta en la
leche materna
Unin a protenas: < 10%
Metabolismo: 80% se metaboliza en el hgado, en tres metabolitos inactivos
Vida media:
Nios: 30 h
Adultos: 50 a 60 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
Cpsulas: 2 a 4 h
Jarabe: < 2 a 4 h
Eliminacin: lenta en la orina, como metabolitos (50%) y frmaco sin modificar (10 a
20%); cantidades pequeas se excretan en las heces
Dilisis: se elimina mediante hemodilisis y dilisis peritoneal
Dosificacin usual Oral:
Nios < 6 aos: inicial: 15 mg/kg/da en dos fracciones (mximo: 250 mg/dosis);
aumentar cada cuatro a siete das; dosis usual de mantenimiento: 15 a 40 mg/kg/
da en dos fracciones; dosis mxima: 1.5 mg/da
Nios > 6 aos y adultos: inicial: 250 mg dos veces al da; aumentar 250 mg/da
segn se requiera, cada cuatro a siete das hasta 1.5 g/da en dos fracciones;
dosis usual de mantenimiento: 20 a 40 mg/kg/da en dos fracciones
Administracin Oral: administrar con alimento o leche para disminuir las molestias
gastrointestinales
(Contina)
623
d
EZET1MIBA
Etosuximida
(Contina)
Ezetimiba
Categora t e r a p u t i c a Agente hipolipemiante; Inhibidor de la absorcin de
colesterol
Uso Adyuvante de la teraputica diettica o en combinacin con un inhibidor de la
reductasa de HMG-CoA (atorvastatina, sinvastatina) para disminuir las
concentraciones de colesterol total y colesterol en lipoprotenas de baja densidad
(C-LDL), apolipoprotena B (apo-B) y triglicridos, en pacientes con
hipercolesterolemia primaria (heterocigtica, familiar y no familiar); en combinacin
con un inhibidor de la reductasa de HMG-CoA (atorvastatina, sinvastatina) en el
tratamiento de la hipercolesterolemia familiar homocigtica; auxiliar del tratamiento
diettico para la reduccin de las concentraciones elevadas de sitosterol y
campesterol en individuos con sitosteroiemia hereditaria homocigtica.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la ezetimiba o cualquier componente de la
frmula; hepatopata activa; elevaciones inexplicables persistentes de
transaminasas.
A d v e r t e n c i a s La incidencia de rabdomilisis o miopata en estudios clnicos con
ezetimiba no fue diferente de la del placebo; sin embargo, rabdomilisis y miopata
son efectos adversos conocidos de los Inhibidores de la reductasa de HMG-CoA, que
a menudo se usan en combinacin con ezetimiba; seguir las recomendaciones de
vigilancia de rabdomilisis y miopata para los inhibidores de la reductasa de
HMG-CoA cuando se administran combinados; adems, cuando la ezetimiba se
emplea en combinacin con inhibidores de la reductasa de HMG-CoA, la Incidencia
de elevacin de transaminasas es mayor que cuando los inhibidores de la reductasa
de HMG-CoA se usan solos; vigilar las transaminasas cuando se utiliza en
combinacin con inhibidores de la reductasa de HMG-CoA. Cuando se estudi en
combinacin con fenoflbrato, se observ un incremento en el ndice de
colecistectomas (0.6 contra 1.7%), al compararse con la monoterapia; vigilar en
busca de signos de colelitiasis cuando se administra con fenofibrato.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal o heptica leve.
Reacciones a d v e r s a s
Cardiovasculares: angiedema, dolor precordial
Sistema nervioso central: fatiga, mareo, cefalea
Dermatolgicas: exantema, urticaria
Gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, colelitiasis (cuando se usa en
combinacin con fenofibrato; vase Advertencias)
Hepticas: elevacin de transaminasas (0.5%; 1.3% cuando se usa en combinacin
con inhibidores de la reductasa de HMG-CoA)
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, mialgias, dorsalgla
Respiratorias: faringitis, sinusitis, tos, infeccin respiratoria de vas superiores
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, infecciones virales
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Los niveles plasmticos pueden disminuir cuando
se administra con colestiramina y colestlpol (administrar > 2 h antes o > 4 h despus
624
EZETIMIBA
de ios quelantes de cidos biliares); los derivados de cido ffbrico (p. ej., gemfibrozil,
clofibrato) y la ciclosporina pueden aumentar los niveles sricos de ezetimiba.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada.
Mecanismo de accin La ezetimiba disminuye las concentraciones de colesterol, al
inhibir su absorcin en el intestino delgado.
Farmacodinamia
Inicio de accin: una semana
Efecto mximo: dos a cuatro semanas
Farmacocintica
Unin a protenas: > 90%
Metabolismo: conjugado ampliamente en hgado e intestino delgado para formar un
metabolito farmacolgicamente activo; puede experimentar circulacin
enteroheptica
Biodisponibilidad: variable
Disfuncin heptica: calificacin de Child-Pugh 7 a 9: incremento de tres a cuatro
veces su rea bajo la curva (ABC); Child-Pugh 10 a 15: incremento de cinco a
seis veces su ABC
Disfuncin renal: disfuncin renal grave (D < 30 mL/min/1.73 m ): aumento de 1.5
veces su ABC
Vida media: adultos: 22 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxime: 4 a 12 h (ezetimiba); 1 a 2 h
(metabolito activo)
Eliminacin: heces (78%; 69% como ezetimiba): orina (11%: 9% como metabolito)
Dosificacin usual Oral: adolescentes > 10 aos y adultos: 10 mg una vez al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: su biodisponibilidad aumenta con la
disfuncin grave; no es necesario un ajuste de dosis
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: su biodisponibilidad se incrementa con la
disfuncin moderada o grave
Disfuncin heptica leve (calificacin de Child-Pugh 5 a 6): no es necesario un
ajuste de dosis.
Disfuncin moderada o grave (calificacin de Child-Pugh 7 a 15): no se
recomienda el uso de ezetimiba debido al aumento de su biodisponibilidad
(vase Farmacocintica)
Administracin Oral: puede tomarse sin relacin con los alimentos o la hora del da;
puede administrarse con un inhibidor de la HMG-CoA (p. ej., atorvastatina,
sinvastatina)
Parmetros para vigilancia Colesterol srico (total y fraccionado), CPK, pruebas de
funcin heptica (vase Precauciones).
Intervalo de referencia Hipercolesterolemia: vase cuadro que sigue; deseable:
C-HDL < 40 mg/dL
2
cr
Colesterol
(mg/dL)
Clasificacin
Aceptable/ptimo
Por arriba del
ptimo
E l e v a c i n limtrofe
Alio
M u y alto
Triglicridos
(mg/dL)
LDL-C
(mg/dL)
Nios
Adultos
Nios
Adultos
Adultos
< 170
< 200
< 110
< 100
< 150
100 a 129
170 a 199
200 a 239
110 a 129
130 a 159
150 a 1 9 9
> 200
> 240
> 130
160 a 189
200 a 499
> 190
> 500
' A d a p t a d o d e : A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics C o m m i l l e e o n N u t r i t i o n . C h o l e s t e r o l i n C h i i d h o o d .
Pediatrics, 1 9 9 8 ; 1 0 1 ( 1 Pt 1 ) : 1 4 1 - 7 , y d e : T h i r d Report of t h e N a t i o n a l Cholesterol E d u c a l o n p r c g r a m
Expert Panel o n D e t e c l i o n , E v a l u a t i o n . a n d T r e a t m e n t o f Hlgh B l o o d Cholesterol i n A d u l l s (Adui T r e a t m e h i
Panel III), c o n s u l t a d o en m a y o de 2 0 0 1 e n ; w w w . n h l b i . n i h . g o v / g u i d e l i n e s / c h o 1 e s t e r o i
t S e c a r e c e d e u n clasificacin e s p e c f i c a d e las r e c o m e n d a c i o n e s tanto p a r a n i o s c o m o p a r a a d u l t o s .
EZETIMIBA Y SINVASTATINA
pueden elevar el riesgo de miopata y rabdomilisis inducidas por sinvastatina
(vase Advertencias); la sinvastatina potencia la respuesta hipoprotrombinmica a
warfarina; puede aumentar el nivel srico de digoxina; es posible que clofibrato,
gemfibrozil (derivados de cido fbrico) y ciclosporina aumenten los niveles sricos
de ezetimiba; la hierba de San Juan (Hypercum peroratum) puede disminuir los
niveles de sinvastatina.
Interaccin con alimentos El nivel srico de la sinvastatina puede incrementarse
cuando se toman grandes cantidades de jugo de toronja (ms de 1 La! da); evitar su
ingestin concurrente.
Estabilidad Las tabletas deben almacenarse en frascos bien cerrados a temperatura
entre 5 y 30C.
Mecanismo de accin La ezetimiba reduce el colesterol sanguneo mediante la
inhibicin de su absorcin en ei intestino delgado. La sinvastatina, es un derivado
metiiado de la ovastatina, que acta por inhibicin competitiva de la reductasa de
3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA), enzima que cataliza el paso
limitante de la velocidad de la biosntesis de colesterol.
Farmacodinamia
Inicio de accin: > 3 das
Efecto mximo: dos a cuatro semanas
Farmacocintica Vanse las monografas individuales.
Dosificacin usual Oral:
Hiperlipidemia: adultos: inicial: 10 mg de ezetimiba/20 mg sinvastatina una vez al da,
por la noche; los pacientes que requieren reducciones menos agresivas de C-LDL
pueden empezar con 10 mg de ezetimiba/10 mg sinvastatina; quienes requieren
reduccin > 55% de C-LDL pueden empezar con 10 mg de ezetimiba/40 mg
sinvastatina una vez al da
Hipercolesterolemia hereditaria homocigtica: nios > 10 aos y adultos: 10 mg de
ezetimiba/40 mg de sinvastatina una vez al da, por la noche; puede aumentarse a
10 mg de ezetimiba/80 mg de sinvastatina una vez al da segn sea necesario
Ajuste de dosis en pacientes que reciben de forma concomitante ciclosporina
o danazol: adultos: no debe usarse, a menos que el paciente haya tolerado la
sinvastatina en dosis > 5 mg; la dosis diaria no debe exceder 10 mg de ezetimiba/
10 mg de sinvastatina
Ajuste de dosis en pacientes que reciben de forma concomitante amiodarona o
verapamil: adultos: la dosis no debe exceder 10 mg de ezetimiba y 20 mg de
sinvastatina
Ajuste de dosis con gemfibrozil: aunque el fabricante no recomienda su uso
concurrente, la dosis diaria no debe exceder 10 mg de ezetimiba y 10 mg de
sinvastatina
Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos: puesto que la sinvastatina no se
excreta de manera importante por el rion, la modificacin de la dosis slo es
necesaria en los pacientes con insuficiencia renal grave: D < 10 mL/min: no debe
usarse, a menos que el paciente haya tolerado la sinvastatina en dosis > 5 mg; la
dosis diaria no debe exceder 10 mg de ezetimiba y 10 mg de sinvastatina
A d m i n i s t r a c i n Oral: puede tomarse sin relacin con los alimentos. Su
administracin en la cena se vincula con una reduccin un poco mayor de C-LDL.
Parmetros para vigilancia Colesterol srico (total y fraccionado), CPK; pruebas de
funcin heptica (vase Precauciones).
Intervalo de referencia Hipercolesterolemia: definida mediante las concentraciones
sricas de colesterol, C-LDL y TG: vase el cuadro; deseable: C-HDL < 40 mg/dL
cr
Colesterol
(mg/dL)
Clasificacin
Aceptable/ptimo
Por arriba del
ptimo
E l e v a c i n limtrofe
Alto
M u y alto
LDL-C
(mg/dL)
Triglicridos
(mg/dL)
Nios
Adultos
Nios
Adultos
Adultos
< 170
< 200
< 110
< 100
< 150
100 a 129
170 a 199
200 a 239
110 a 129
130 a 1 5 9
150 a 199
> 200
> 240
> 130
1 6 0 a 189
200 a 499
> 190
> 500
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:
Moderado
Grave
Definicin
Inflamacin, dolor y equimosis limitados al sitio contiguo a la
mordedura;
siqnos y sntomas sistmicos ausentes;
parmetros de coagulacin normales, sin evidencia clnica de sangrado
Inflamacin, dolor y equimosis que comprenden slo una parte de a
extremidad o, si la mordedura sucedi en tronco, cabeza o cuello, que
se extienden menos de 50 cm;
signos y sntomas sistmicos presentes, pero no son potencialmente
mortaies e incluyen, mas no se limitan a, nusea, vmito, parestesia
oral o percepcin de sabores inusuales, hipotensin leve (presin
arterial sistlica > 90 mm Hg), taquicardia leve (frecuencia cardiaca
< 150 Ipm) y taquipnea;
parmetros de coaqulacin pueden ser anormales, pero sin evidencia
clnica de sangrado activo. Se acepta la presencia de hematuria leve,
sangrado gingival y epistaxis si no se consideran graves segn el juicio
del investigador
Inflamacin, dolor y equimosis que se extienden ms all de la
extremidad o comprometen las vas areas;
signos y sntomas sistmicos marcadamente anormales, que incluyen
alteracin grave del estado mental, hipotensin grave, taquicardia
intensa, taquipnea o insuficiencia respiratoria;
parmetros de coaqulacin anormales, con sangrado intenso o riesgo
alto de sangrado
(Contina)
629
Clark RF
2001;37(2):181-e.
CCT de digoxina (en mg) - C (en ng/mL) x 5.6 x peso corporal (en kg)/1 000 o
CCT = mg de digoxina ingerida (como tabletas o elxir) x 0.8
CCT de digitoxina (mg) = C (en ng/mL) x 0.56 x peso corporal (en kg)/1 000 o
CCT de digitoxina (en mg) = mg de digitoxina ingerida
Dosis de Digibind (en mg) IV = CCT x 76
Dosis de DigiFab (en mg) IV = CCT x 80
Dosis de Fab inmunolgico contra digoxina (nmero de frascos) IV - CCT/0.5
Vanse los cuadros.
Dosis de Fab inmunolgico contra digoxina para adultos con base
al nivel srico del frmaco
Peso
del
paciente
(kg)
40
60
70
80
100
1
0.5
0.5
1
1
1
20
1
1
2
2
2
8
12
14
16
20
2
3
3
3
4
3
5
6
7
8
5
7
9
10
12
7
10
11
13
16
Peso del
paciente
(kg)
0.4 m g
1 mg
2 mg
10
20
2
2
1 mg
2 a 2.5
mg
2
1.5 m g
5 mg
12
16
20
3 mg
5 mg
6 a 6.5
mg
8 mg
9 a 10 m g
14 m g
18 a 19
mg
23 a 24
mg
38 a 40
mg
4 mg
8 mg
15 a 16
mg
23 a 24
mg
30 a 32
mg
4 mg
8 mg
15a 16
mg
30 a 32
mg
4 6 a 4B
mg
61 a 64
mg
7 6 a BO
mg
8 mg
15 a 16
mg
30 a 3 2
mg
61 a 6 4
mg
91 a 9 6
mg
122 a 128
mg
152 a 160
mg
(Contina)
631
y el
I n t o x i c a t i o n : S a f e t y a n d E f f i c a c y R e s u l t s of an O b s e r v a t i o n a l S u r v e i l l a n c e S t u d y .
J Am
Coii Cardiol.
1991;17(3):590-8.
FACTOR IX
Mecanismo de accin El factor VI la recombinante, una glucoprotena dependiente
de la vitamina K, promueve la hemostasia mediante la activacin de la va extrnseca
de la cascada de coagulacin. Reemplaza al factor Vil de la coagulacin, el cual se
une para formar un complejo con el factor tisular y puede activar al factor X en Xa y al
IX en IXa. Cuando forma el complejo con otros factores, el factor Xa de la
coagulacin convierte la protrombina en trombina, un paso clave en la formacin del
cogulo hemostsico de fibrina y plaquetas.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 10 a 20 min
Efecto mximo: 6 h
Farmacocintica
Distribucin: V : nios: 130 mL/kg; adultos: 103 a 105 mL/kg (intervalo: 78 a 139 mL/kg)
Vida media: eliminacin: nios: 1.32 h; adultos: 2.3 h (intervalo: 1.7 a 2.7 h)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 15 min
Eliminacin; depuracin: nios: 67 mL/kg/h; adultos: 30 a 36 mL/kg/h (intervalo: 27 a
49 mL/kg/h)
Dosificacin usual IV: nios y adultos: 90 pg/kg cada 2 h hasta lograr la hemostasia
o hasta que el tratamiento se juzgue inefectivo. Pueden ajustarse la dosis y el
intervalo con base en la gravedad de la hemorragia y el grado de hemostasia
logrado. La duracin del tratamiento despus de la hemostasia an no se establece
por completo. En estudios clnicos, las dosis varan desde 35 hasta 120 pg/kg; se
tom una decisin respecto al resultado del tratamiento con las primeras ocho dosis
en la mayora de los pacientes. Los efectos adversos se refirieron ms a menudo en
pacientes tratados con 12 o ms dosis. Para quienes presentan hemorragia
abundante, las dosis deben continuarse a intervalos de 3 a 6 h, a fin de mantener el
cogulo hemostsico; la duracin del tratamiento despus de la hemostasia debe
reducirse al mnimo.
Administracin Parenteral: IV reconstituir los frascos de 1.2 mg, 2.4 mg y 4.8 mg con
2.2 mL, 4.3 mL y 8.5 mL de agua estril para inyeccin, respectivamente, lo que da
como resultado una concentracin de 0.6 mg/mL (600 pg/mL); administrar durante 2
a 5 min en las primeras 3 h despus de la reconstitucin.
Parmetros para vigilancia Vigilar en busca de evidencia de hemostasia; aunque
tiempo de protrombina, TTPa y actividad de coagulacin del factor VII no se
correlacionan con la hemostasia clnica, estos parmetros pueden ser pruebas
complementarias tiles para evaluar su eficacia, y guiar los ajustes e intervalos de
dosis.
Informacin para el paciente Este medicamentos slo puede administrarse por va
IV. Informar si se presenta inflamacin, dolor, ardor o comezn en el sitio de infusin.
Notificar la ocurrencia de cefalea, cambios visuales, dolor en articulaciones o
msculos, dificultad respiratoria, escalofros, dorsalgia, mareo, nusea u otros
efectos inusuales; referir al mdico si se tiene la intencin de embarazarse.
Informacin adicional Cada miligramo de factor VII contiene 0.44 mEq de sodio y
0.06 mEq de calcio; se describen usos no aprobados en poblaciones limitadas de
pacientes (sobre todo adultos), que incluyen reversin de sobredosis de
anticoagulantes y reduccin de hemorragia relacionada con trombocitopenia,
traumatismo, disfuncin heptica y ciruga de puenteo cardiaco; se requieren ms
estudios clnicos para determinar eficacia, dosis y seguridad de estas indicaciones
(Tobas, 2004; Ghorashian, 2004).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir [sin conservadores]: 1.2 mg, 2.4 mg, 4.8 mg [sin
ltex; contiene 0.44 mEq de sodio/mg de rFVIla, polisorbato 80]
Referencias
d
Factor IX
Categora teraputica Agente para tratamiento de la hemofilia; Hemoderivado
Uso Control de la hemorragia en pacientes con deficiencia de factor IX (hemofilia B o
enfermedad de Christmas).
Factor de riesgo para el embarazo C
(Contina)
633
FACTOR IX
Factor IX (Contina)
3
634
BeneFix:
Minos < 15 aos:
Ul de factor IX requeridas - peso corporal (en kg) x aumento deseado de factor
IX (% normal) x 1.4 Ul/kg
Adultos:
Ul de factor IX requeridas = peso corporal (en kg) x aumento deseado de factor
IX (% normal) x 1.2 Ul/kg
Lineamientos; como regla general, el nivel necesario de factor IX para el tratamiento
de diferentes trastornos se enumera en seguida:
Profilaxia de hemorragia espontnea menor:
Concentraciones deseadas de factor IX para hemostasia: 15 a 25%
Dosis inicial de impregnacin para lograr la concentracin deseada: hasta 20 a 30
Ul/kg
Frecuencia de administracin: cada 12 a 24 h
Duracin del tratamiento: uno o dos das
Hemorragia moderada:
Concentraciones deseadas de factor IX para hemostasia: 25 a 50%
Dosis inicial de impregnacin para lograr la concentracin deseada: 25 a 50 Ul/kg
Frecuencia de administracin: cada 12 a 24 h
Duracin del tratamiento: dos a siete das
Hemorragia mayor:
Concentraciones deseadas de factor IX para hemostasia: > 50%
Dosis inicial de impregnacin para lograr la concentracin deseada: 30 a 50 Ul/kg
Frecuencia de administracin: cada 12 a 24 h de acuerdo con ia vida media y las
concentraciones medidas de factor IX (despus de tres a cinco das, mantener
por lo menos una actividad de 20%)
Duracin del tratamiento: 7 a 10 das segn la naturaleza de la lesin
Intervencin quirrgica:
Concentraciones deseadas de factor IX para hemostasia: 50 a 100%
Dosis inicial de impregnacin para lograr la concentracin deseada: 50 a 100 Ul/kg
Frecuencia de administracin: cada 12 a 24 h, de acuerdo con la vida media y los
niveles medidos de factor IX
Duracin del tratamiento: 7 a 10 das segn la naturaleza de la herida
Administracin IV: la solucin debe infundirse a temperatura ambiente; reconstituir
con agua estril para inyeccin; usar en el transcurso de 3 h desde la reconstitucin;
infundir sin mayor dilucin lentamente. La velocidad de administracin debe guiarse
por la respuesta y comodidad del paciente.
Mononine-: infundir a 2 mL/min
Alphanine SD: infundir a una velocidad que no exceda 10 mL/min
Parmetros para vigilancia
Concentracin de factor IX, tiempo parcial de tromboplastina.
Intervalo de referencia Las concentraciones promedio normales de factor IX son de
50 a 150%; los pacientes con hemofilia grave tendrn concentraciones < 1%, a
menudo indetectabies. Las formas moderadas de la enfermedad muestran niveles de
1 a 10% en tanto que algunas formas leves pueden tener 11a 49% del factor IX
normal.
Mantener las concentraciones plasmticas de factor IX por lo menos en 20% hasta
lograr la hemostasia en hemorragia articular o muscular aguda.
Preparacin preoperatoria y periodo posoperatoo:
Concentracin para prevenir una hemorragia espontnea: 5%
Concentracin mnima para hemostasia despus de traumatismo e intervencin
quirrgica: 30 a 50%
Hemorragia grave: > 60%
Intervencin quirrgica mayor: > 50% antes dei procedimiento, 30 a 50% varios
das despus de la ciruga, y > 20% por 10 a 14 das de ah en adelante
Informacin adicional Una unidad internacional es igual a la cantidad de actividad
de factor IX presente en 1 mL de plasma humano normal mezclado.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir (Nota: la potencia exacta se indica en la etiqueta
de cada frasco):
AlphaNine SD [derivada de humano; tratada con solvente detergente; filtrada para
eliminar virus; contiene niveles indetectabies de factores II, VII, X; suministrada
con diluyente]
BeneFix [presentacin recombinante; suministrada con diluyente]
Mononine [derivada de humano; purificada con anticuerpos monoclonales;
contiene niveles indetectabies de factores II, Vil, X; suministrada con diluyente]
3
635
636
SS,
Lindley
CM.
Coagulation
Products
and
Their
Uses.
Am
Healih
Syst
Pharm.
2000;57(15):1403-20.
Mtodos para
preparacin y
purificacin
Purificado a partir de u n a
f r a c c i n fra insolubie de
plasma fresco congelado
Estabilizadores y
excipientes
Inactivacin viral
Crioprecipitacin
A d s o r c i n a hidrxido de
aluminio, precipitacin de
glicina y precipitacin de
cloruro d e s o d i o
T r a t a m i e n t o c o n calor en
solucin acuosa
(pasteurizacin;
6 0 C x 10 h)
Glicina
Citrato de sodio
C l o r u r o de sodio
Albmina (humana)
Otras protenas
F i b r i n g e n o (< 0.2 m g / m L )
640
Mtodos para
preparacin y
purificacin
Estabilizadores y
excipientes
I n a c t i v a c i n viral
Alphanate"*
Crioprecipitacin
Solubilizacin fraccionada
Cromatografa por
afinidad f h e p a r i n a / a r g o s a )
Tratamiento con
solvente/detergente
orgnico
Tratamiento trmico
( s e c o ; 8 0 " C por 72 h)
Albmina (humana)
Calcio
Glicina
Heparina
Histidina
Imidazol
Arginina
Polietilenglicol
P o l i s o r b a t o 80
Sodio
Tri-n-butilfosfato
HemofiF- M
P r o c e s o c o n el m t o d o M
C r o m a t o g r a f a de
inmunoafinidad con
anticuerpo monoclonal
murino
Cromatografa por
intercambio de iones
Tratamiento con
solvente/detergente
orgnico
Albmina (humana)
Polietilenglicol
Histidina
Glicina
Protena murina
Tri-n-butilfosfato
Octoxinol 9
Kote--DVl
P u r i f i c a d o a partir de u n a
f r a c c i n i n s o l u b l e fra d e
plasma fresco congelado
C r o m a t o g r a f a de
penetracin en gel
Tratamiento con
solvente/detergente
orgnico
Tratamiento trmico
( s e c o ; e n f o r m a lioflizada
e n e l e n v a s e final; 8 0 ' C x
72 h)
Albmina (humana)
Polietilenglicol
Glicina
P o l i s o r b a t o 80
Tri-n-butilfosfato
Calcio
Aluminio
Histidina
Monarc
P r o c e s o c o n el m t o d o M
C r o m a t o g r a f a de
inmunoafinidad con
anticuerpo monoclonal
murino
Tratamiento con
s o l v e nte/d ete rge nte
orgnico
Albmina (humana)*
Polietilengiicol
Histidina
Glicina
Protena murina
T r i - n - b u t (fosfato
Octoxinol 9
Cromatografa por
intercambio de iones
Monoclate-P
C r o m a t o g r a f a de
inmunoafinidad con
anticuerpo monoclonal
murino
T r a t a m i e n t o t r m i c o en
solucin acuosa
( p a s t e u r i z a c i n ; 60C p o r
10 h)
Albmina (humana)
S o d i o (300 a 450 m m o l /
L)
C l o r u r o de c a l c i o
Manitoi
Histidina
A c i d o clorhdrico,
hidrxido de s o d i o o a m b o s
( c o n ajuste d e pH)
Protena murina
' E n e l e m p a q u e del p r o d u c t o s e m e n c i o n a c o m o e s t a b i l i z a d o r
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, taquicardia, fiebre, escalofros, opresin torcica
Sistema nervioso central: cefalea, letargo, somnolencia, mareo, nerviosismo
Dermatolgicas: urticaria, exantema, prurito
Gastrointestinales: nusea, vmito, molestia gastrointestinal; sabor poco comn (un
paciente)
Locales: reaccin en el sitio de la inyeccin, sensacin punzante; flebitis
Neuromusculares y esquelticas: parestesias
Oculares: visin borrosa
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia (vase Precauciones);
reacciones vasomotoras alrgicas, edema, formacin de anticuerpos inhibidores (3
a 52%); los anticuerpos inhibidores son inmunoglobulinas IgG que neutralizan la
actividad del factor VIII; se observa incremento de su concentracin entre dos y
siete das despus de la administracin, con concentraciones mximas una a tres
semanas despus de la teraputica. Los nios < 5 aos corren mayor riesgo;
podran requerir dosis ms altas de FAH si el anticuerpo est presente; si la
concentracin de ste es > 10 U Bethesda/mL, los pacientes podran no responder
a dosis ms altas y podra ser necesario recurrir a modalidades de tratamiento
alternativas (vase Informacin adicional)
Estabilidad Almacenar los frascos sin abrir en refrigeracin entre 2 y 8 C; evitar
congelarlos (a fin de prevenir daar el diluyente)
Alphanate: tambin puede almacenarse a temperatura ambiente (< 30C) hasta por
dos meses
Hemofil M: tambin puede almacenarse a temperatura ambiente (< 30 C)
Koate' -DVI: tambin puede almacenarse a temperatura ambiente (< 30C) hasta por
seis meses
(Contina)
641
C
Sntesis
Tecnologa de A D N
recombinante
L n e a celular de o v a r i o
de hmster chino (OHC)
M t o d o sin p l e s m a /
albmina
Advate
Helixate - F S
Kogenate* FS
Recombinate
Estabilizadores y
excipientes
M t o d o s de purificacin
Inactivacin del v i r u s
mediante solvente/
detergente
C r o m a t o g r a f a en
columna
Cromatografa por
inmunoafinidad de
anticuerpo monoclonai
Manitol
Trihalosa
Sodio
Histidina
Tris
Calcio
Polisorbato 8 0
Glutatin
F a c t o r de v o n W i l l e b r a n d
(cantidades insignificantes)
T e c n o l o g a de A D N
recombinante
C l u l a s r e n a l e s de cra
de hmster (RCC)
S o l u c i n de p r o t e n a
plasmtica humana
( S P P H ) e insulina
r e c o m b i n a n t e , en un m e d i o
d e cultivo d e clulas
Inactivacin del v i r u s
mediante solvente/
detergente
C r o m a t o g r a f a por
intercambio de iones
C r o m a t o g r a f a por
inmunoafinidad de
anticuerpo monoclonal
Otros pasos
cromafogrficos
Sacarosa
Glicina
Histidina
C l o r u r o de calcio
Sodio
Cloruro
P o l i s o r b a t o 80
Imidazol
Tri-n-butilfosfato
Cobre
T e c n o l o g a de A D N
recombinante
C l u l a s r e n a l e s de cra
de hmster (RCC)
S o l u c i n de p r o t e f n a
plasmtica h u m a n a
( S P P H ) e insulina
recombinante, en un medio
de cultivo de clulas
Inactivacin del v i r u s
mediante solvente/
detergente
C r o m a t o g r a f a por
i n t e r c a m b i o d e iones
C r o m a t o g r a f a por
inmunoafinidad de
anticuerpo monoclonal
Otros pasos
cromatogrficos
Sacarosa
Glicina
Histidina
C l o r u r o de calcio
Sodio
Cloruro
Polisorbato 80
Imidazol
Tri-n-butilfosfato
Cobre
Tecnologa de A D N
recombinante
L n e a celular de o v a r i o
de hmster chino (OHC)
C r o m a t o g r a f a en
columna
C r o m a t o g r a f a por
inmunoafinidad de
anticuerpo monoclonal
Albmina (humana)
Calcio
Polietitenglicol
Sodio
Histidina
Polisorbato 8 0
F a c t o r de v o n W i l l e b r a n d
(cantidades insignificantes)
ReFacto
T e c n o l o g a de A D N
recombinante
L n e a celular de o v a r i o
de hmster chino (OHC)
S o l u c i n de p r o t e n a
plasmtica humana
( S P P H ) e insulina
recombinante en un medio
d e cultivo d e clulas
Cromatografa
C l o r u r o de s o d i o
Sacarosa
L-histidina
C l o r u r o de calcio
P o l i s o r b a t o 80
En el inserto de) p a q u e t e se m e n c i o n a n c o m o e s t a b i l i z a d o r e s
Vida media: 11 a 16 h
Dosificacin usual Recin nacidos, lactantes, nios y adultos: IV: individualizar la
dosis con base en las pruebas de coagulacin practicadas antes del
tratamiento y a intervalos regulares durante la teraputica; la concentracin de
factor VIII debe aumentar 2% por cada Ul/kg de FAHr administrada; la dosis
calculada debe ajustarse al contenido real del frasco
Frmula para calcular la dosis necesaria, con base en el incremento deseado de
factor VIII (porcentaje de lo normal) (Nota: esta frmula supone que el valor basal
de FAH del paciente es < 1%): Ul necesarias = peso corporal (kg) por 0.5 por
Incremento deseado de factor VIII (UI/100 mL % de lo normal)
Lneamientos generales para su dosificacin (consultar la etiqueta del producto
individual para recomendaciones especficas de dosificacin):
Hemorragia menor (valor mximo necesario de FAH despus de su infusin: 20 a
40%): 10 a 20 Ul/kg; repetir cada 12 a 24 h por uno a tres das, hasta que la
hemorragia se resuelva o la cicatrizacin se logre; las hemorragias leves
superficiales o tempranas pueden responder con una sola dosis
Hemorragia moderada (valor mximo necesario de FAH despus de su infusin:
30 a 60%): 15 a 30 Ul/kg; repetir cada 12 a 24 h por tres o cuatro das hasta que
el dolor y la incapacidad se resuelvan
Hemorragia grave o que pone en peligro la vida:
Helixate FS, Kogenate FS (valor mximo necesario de FAH despus de la
infusin: 80 a 100%): 40 a 50 Ul/kg; mantenimiento: 20 a 25 Ul/kg cada 8 a 12
h
3
646
FAMCICLOVIR
Helixate FS, Kogenate" FS: 250 Ul, 500 Ul, 1 000 Ul [sin albmina; contiene 28
mg de sacarosa/frasco, 27 a 36 mEq/L de sodio; derivado de protena murina o
hmster]
Recombinate: 250 Ul, 500 Ul, 1 000 Ul [contiene albmina humana. 180 mEq/L de
sodio; derivado de protenas de hmster, bovino o ratn; la envoltura contiene
ltex de hule natural]
ReFacto: 250 Ul, 500 Ul, 1 000 Ul, 2 000 Ul [contiene sacarosa; derivado de
protenas de hmster o murinas]
Referencias
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Famciclovir
Categora teraputica Agente antiviral oral
Uso Tratamiento de herpes zster agudo; tratamiento o supresin de herpes genital
recurrente en pacientes inmunocompetentes; tratamiento de herpes labial (fuegos
labiales) recurrente en individuos inmunocompetentes; tratamiento de infecciones
mucocutneas recurrentes por herpes simple en pacientes con Infeccin por virus de
inmunodeficiencia humana.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a famciclovir, penciclovir o cualquier
componente de la frmula.
Precauciones Utilizar con cautela y disminuir la dosis en pacientes con disfuncin
renal; se informa insuficiencia renal aguda en pacientes con disfuncin renal que
reciben dosis inadecuadamente altas de famciclovir para su nivel de funcin renal.
Podra ser necesario ajustar la dosis en individuos con disfuncin heptica
descompensada. Las tabletas contienen lactosa, no administrarlas a pacientes con
intolerancia a galactosa, deficiencia grave de lactasa o sndromes de malabsorcin
de glucosa-galactosa. Su seguridad y eficacia en nios < 18 aos an no se
establecen. An no se establece su eficacia en adultos para el tratamiento inicial de
i n f e c c i n por herpes g e n i t a l , herpes zster o f t l m i c o o p a c i e n t e s
inmunocomprometidos con infeccin por herpes zster.
Reacciones adversas Nota: la frecuencia de eventos adversos vara con la dosis y
la duracin del tratamiento; la dosis nica para tratar el herpes labial (fuegos labiales)
se relacion con cefalea (10%) nusea (2%), diarrea (2%), fatiga (1.3%) y
dismenorrea ( 1 % )
Sistema nervioso central: cefalea (10 a 39%), latiga (1 a 5%), mareo, fiebre,
somnolencia
Dermatolgicas: prurito (0 a 4%), exantema (0 a 3%)
(Contina)
647
(
FAMCICLOVIR
Famciclovir
(Contina)
-
cr
cr
cr
cr
cr
648
FAMOTIDINA
D < 20 mL/min: administrar 250 mg cada 24 h
Pacientes en hemodilisis: administrar 250 mg despus de cada sesin de
dilisis
Herpes genital recurrente: tratamiento (rgimen de un solo da):
D > 60 mL/min: administrar 1 000 mg cada 12 h por un da
D 40 a 59 mL/ min: administrar 500 mg cada 12 h por un da
D 20 a 39 mL/min: administrar 500 mg en dosis nica
D < 20 mL/min: administrar 250 mg como dosis nica
Pacientes en hemodilisis: administrar 250 mg despus de cada sesin de
dilisis
Herpes genital recurrente: supresin:
D > 40 mL/min: administrar 250 mg cada 12 h
D 20 a 39 mL/mln: administrar 125 mg cada 12 h
D < 20 mL/min: administrar 125 mg cada 24 h
Pacientes en hemodilisis: administrar 125 mg despus de cada sesin de
dilisis
Herpes labial recurrente: tratamiento (rgimen de una sola dosis):
D >60 mL/min: administrar 1 500 mg como dosis nica
D 40 a 59 mL/min: administrar 750 mg como dosis nica
D 20 a 39 mL/min: administrar 500 mg como dosis nica
D < 20 mL/min: administrar 250 mg como dosis nica
Pacientes en hemodilisis: administrar 250 mg como dosis nica despus de
cada sesin de dilisis
Herpes bucolabial o genital recurrente en pacientes infectados con VIH:
D > 40 mL/min: administrar 500 mg cada 12 h
D 20 a 39 mL/min: administrar 500 mg cada 24 h
D < 20 mL/min: administrar 250 mg cada 24 h
Pacientes en hemodilisis: administrar 250 mg despus de cada sesin de
dilisis
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con las comidas, o con
alimentos para disminuir las molestias gastrointestinales
Parmetros para vigilancia Resolucin de exantema; funcin renal, biometra
hemtica completa, enzimas hepticas.
Informacin para ei paciente El famciclovir no cura el herpes genital; puede causar
mareo y deteriorar la capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental
o coordinacin fsica.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas: 125 mg, 250 mg, 500 mg [contiene lactosa]
Referencias
cr
cr
cr
cr
C[
cr
cr
cr
cr
cr
cr
cr
cr
cr
cr
Impairment.
1994;55(4):418-26.
C e n t e r s for D i s e a s e C o n t r o l a n d P r e v e n t i o n ( C D C ) . S e x u a l i y T r a n s m i t t e d D i s e a s e s T r e a t m e n t G u i d e l i n e s ,
2006;55(1):47-53.
Famotidina
Categora teraputica Agente gastrointestinal para el tratamiento de lcera gstrica
o duodenal; Antagonista de hJstamina H2
Uso Teraputica a corto plazo y tratamiento de lceras duodenal y gstrica, control de
pH gstrico en pacientes en estado crtico, alivio sintomtico de gastritis, enfermedad
por reflujo gastroesofgico (ERGE), lcera benigna activa y estados hpersecretorios
patolgicos; la formulacin para venta sin receta puede utilizarse para aliviar pirosis,
dispepsia y acidez gstrica.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a famotidina, cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias) u otros antagonistas H .
Advertencias Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con disfuncin renal.
El empleo de inhibidores del cido gstrico, que incluyen inhibidores de la bomba de
protones y bloqueadores H , se vincula a incremento del riesgo de desarrollo de
gastroenteritis aguda y neumona adquirida en la comunidad (Canani, 2006).
2
FAM0TID1NA
Famotidina
(Contina)
650
Depuracin:
Lactantes:
O a 3 meses: 0.13 a 0.21 i 0.06 L/kg/h
> 3 a 12 meses: 0.49 0.17 L/kg/h
Nios 1 a 11 aos: 0.54 + 0.34 L/kg/h
Adultos: 0.39 0.14 L/kg/h
Dosificacin usual
Recin nacidos y lactantes < 3 meses: oral: ERGE: 0.5 mg/kg/dosis una vez al da
Lactantes > 3 meses a 1 ao: oral: ERGE: 0.5 mg/kg/dosis dos veces al da
Nios 1 a 12 aos: oral, IV:
lcera pptica: 0.5 mg/kg/da, al acostarse o divididos dos veces al da (mximo:
40 mg/da)
ERGE: 1 mg/kg/da divididos dos veces al da (mximo: 80 mg/da)
Nios > 12 aos y adultos:
Oral:
lcera duodenal, lcera gstrica: 20 mg/da al acostarse durante cuatro a ocho
semanas (un rgimen de 10 mg dos veces al da tambin es eficaz); mximo:
40 mg/da
Trastornos hipersecretorios: inicial: 20 mg cada 6 h; puede aumentarse hasta
160 mg cada 6 h
Esofagitls: 20 a 40 mg dos veces al da hasta por 12 semanas
ERGE: 20 mg dos veces ai da por seis semanas
Dispepsia, pirosis o regurgitacin acida: 10 a 20 mg 15 a 60 min antes de comer;
no ms de dos tabletas al da
IV: 20 mg cada 12 h
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 10 a 50 mL/min: administrar la dosis normal cada 24 h o 50% de la dosis con e!
Intervalo de dosificacin normal
Do, < 10 mL/min: administrar la dosis normal cada 36 a 48 h
Administracin
Oral: puede administrarse con alimento y anticidos; agitar enrgicamente la
suspensin durante 10 a 15 seg antes de cada uso; colocar las tabletas de
desintegracin oral sobre la lengua, esperar hasta que se disuelvan y deglutir con
saliva; las tabletas se desintegran en < 2 min, no romperlas ni masticarlas
Parenteral: IV: diluir hasta una concentracin mxima de 4 mg/mL; puede
administrarse IV a 10 mg/min durante 2 min, o por infusin a pasar en 15 a 30 min
Informacin para el paciente Evitar cantidades excesivas de caf y cido
acetilsaiiclico; cuando se administra como automedicacin y los sntomas de pirosis,
' dispepsia o acidez gstrica persisten despus de dos semanas de uso continuo del
frmaco, consultar a un mdico.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Cpsulas, gelatina:
Pepcld AC: 10 mg [DSC]
Infusin [premezclada en solucin salina normal]: 20 mg (50 mL)
Solucin Inyectable: 10 mg/mL (4 mL, 20 mL)
Pepcid *: 10 mg/mL (20 mL) [contiene alcohol benclico]
Solucin inyectable [sin conservador]: 10 mg/mL (2 mL)
Polvo para suspensin oral: 40 mg/5 mL (50 mL) [contiene benzoato de sodio:
sabores cereza, pltano y menta]
Tabletas: 10 mg, 20 mg, 40 mg
Tabletas, masticables:
Pepcid : 10 mg [contiene 1.4 mg de de fenilalanina/tableta; sabor menta]
Otras preparaciones Puede elaborarse una suspensin de 8 mg/mL triturando 70
tabletas de 40 mg; moler hasta obtener una pasta con una cantidad pequea de
agua estril; aadir una mezcla 1:1 de Ora-Plus' y Ora-Sweet hasta un volumen
total de 350 mL; estable 95 das de 23 a 35C.
Dentinger PJ, Swenson CF, Analzi NH. Stability of Famotidine in an
Extemporaneously Compounded Oral Liquid. Am J Health Syst Pharm.
2000;57(14):1340-2.
Referencias
cr
J a m e s L P , k e a r n s G L . P h a r m a c o k i n e t i c s a n d P h a r m a c o d y n a m i c s o f F a m o t i d i n e i n P a e d i a t r i c P a t i e n t s . Clin
FELBAMATO
Felbamato
Informacin relacionada
Frmacos anticonvulsivantes en la pgina 1894
Categora teraputica Anticonvulsivante, diversos
Uso No es un frmaco de primera lnea; vase Advertencias. Reservar para pacientes
que no responden de manera adecuada a medicamentos alternativos y cuya
epilepsia es tan grave que el beneficio excede el riesgo de insuficiencia heptica o
anemia aplsica; se utiliza como monoterapia y teraputica adyuvante en pacientes
> 14 aos con convulsiones parciales con generalizacin secundaria o sin ella;
teraputica adyuvante en nios > 2 aos con convulsiones parciales y generalizadas
relacionadas con sndrome de Lennox-Gastaut.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a felbamato, cualquier componente de la
frmula u otros carbamatos (p. ej., meprobamato); antecedente o presencia de
discrasias sanguneas o disfuncin heptica.
Advertencias Se conocen 33 casos de anemia aplsica (con ocho muertes) y 14
casos de insuficiencia heptica (con ocho muertes) en pacientes que recibieron
felbamato. El fabricante (Crter Wallace) y la FDA recomiendan suspender el uso de
este frmaco a menos que ello implique un riesgo mayor para el paciente.
Anemia aplsica: de los 27 casos analizados por el fabricante, 26 ocurrieron en
pacientes adultos (edad promedio: 42 aos) que recibieron felbamato por promedio
de 170 das con una dosis promedio de 3 168 mg/da. Un caso ocurri en un nio de
13 aos al que se administr felbamato durante 276 das con una dosis 69 mg/kg/
da. Veintitrs de 27 pacientes recibieron otros frmacos antiepilpticos (FAE) y
nueve tomaron medicamentos que se vinculan con discrasias sanguneas. Las ocho
muertes ocurrieron en adultos (edad promedio: 47 aos). Seis de los ocho pacientes
tenan antecedente de discrasias sanguneas y seis presentaban alergias a
medicamentos (tres a FAE). El inicio de la anemia aplsica vari entre cinco y 30
semanas
Insuficiencia heptica: de los 14 casos, seis ocurrieron en nios de 3 a 12 aos
(promedio: seis aos) expuestos a felbamato durante 30 a 218 das (promedio: 115
das) con una dosis promedio de 1 520 mg/da. La tasa global de insuficiencia
heptica requiere trasplante o que indujo muerte, informada despus de la
comercializacin, es de 6 casos por 75 000 pacientes-aos de uso; esta tasa es una
subestimacin debido al sublnforme (p. ej., la verdadera podra ser hasta de un caso
por 1 250 pacientes-aos de uso si la tasa de informe fuera slo de 10%). Alrededor
de 67% de los casos informados de insuficiencia heptica llev a trasplante heptico
o muerte, por lo general en la siguientes cinco semanas del inicio de signos y
sntomas de insuficiencia heptica; el inicio ms temprano de disfuncin heptica
grave fue tres semanas luego de iniciar felbamato; en algunos casos la coluda y los
sntomas prodrmicos inespecficos (es decir, malestar genera!, anorexia, sntomas
gastrointestinales) precedieron a la ictericia
Todos los pacientes que reciben felbamato deben vigilarse muy de cerca; adems,
es necesario obtener una biometra hemtica completa con diferencial y plaquetas
antes del tratamiento con felbamato, en el transcurso del mismo y durante un tiempo
largo despus de suspenderlo; deben obtenerse pruebas de enzimas hepticas y
bilirrubina antes de su inicio, y peridicas durante la teraputica. Es necesario
suspender de inmediato felbamato si las pruebas de funcin heptica son anormales
o se observa supresin de mdula sea.
La FDA y el fabricante recomiendan enfticamente que los mdicos comenten los
riesgos del felbamato con cada paciente, y obtengan un consentimiento informado
por escrito antes de Iniciar el tratamiento o de continuar la teraputica. Se incluye un
formato de consentimiento informado del paciente como parte del inserto del
empaque y est disponible en Estados Unidos con el representante local del
laboratorio.
Precauciones Usar con cautela en pacientes que reciben en forma concurrente otros
frmacos antiepilpticos, por la posibilidad de interacciones medicamentosas;
disminuir 20 a 30% la dosis de fenitona, carbamacepna o cido valproico cuando se
aade felbamato al rgimen y se aumentan las dosis del mismo; vigilar los niveles
sricos de los frmacos antiepilpticos concomitantes. Emplear con precaucin y
reducir la dosis en pacientes con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, insomnio, somnolencia, fatiga, mareo, ansiedad,
estado soporoso, depresin, cambios conductuales, ataxia
Dermatolgicas: acn, exantema, prurito
Endocrinas y metablicas: prdida ponderal
652
FELBAMATO
Gastrointestinales: anorexia, vmito, nusea, diarrea, constipacin, dispepsia,
hemorragia o hiperplasia gingival
Hematolgicas: trombocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, prpura,
leucopenia, anemia aplsica (el riesgo se incrementa 100 veces; vase
Advertencias)
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, hepatitis, insuficiencia heptica aguda
(puede culminar en muerte; vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Inhibidor de la isoenzima CYP2C19 del citocromo
P450.
Fenitona y carbamacepina pueden aumentar la depuracin del felbamato, mientras
que el cido valproico la disminuye; el felbamato aumenta los niveles de fenitona y
cido valproico; reduce los niveles de carbamacepina pero aumentaos del epxido
de carbamacepina (metabolito activo).
Interaccin con alimentos El alimento no afecta su absorcin.
Estabilidad Almacenar en un recipiente hermticamente cerrado a temperatura
ambiente lejos de calor excesivo, humedad y luz solar directa.
Mecanismo de accin Su mecanismo de accin se desconoce, pero puede ser
similar al de otros anticonvulsivantes; tiene efectos inhibidores dbiles de la unin al
receptor de cido gammaaminobutrico y benzodiacepinas; carece de actividad en el
sitio de unin del receptor MK-801 del complejo receptor NMDA-lonforos.
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida y casi completa
Distribucin: V : adultos: promedio: 0.75 L/kg; Intervalo: 0.7 a 1.1 L/kg
Unin a protenas: 20 a 25%, sobre todo a albmina
Metabolismo: heptico, por hidroxilacin y conjugacin
Biodisponibilidad: > 90%
Vida media: adultos: promedio: 20 a 30 h, ms corta (es decir, 14 h) con frmacos
concomitantes que Inducen enzimas; la vida media se prolonga (9 a 15 h) en
pacientes con disfuncin renal
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1 a 4 h
Eliminacin: 40 a 50% se excreta como frmaco sin modificar y 40% como
metabolitos inactivos en la orina
Depuracin, aparente:
Nios de 2 a 9 aos: 61.3 8.2 mlVkg/h
Nios de 10 a 12 aos: 34.3 + 4.3 mL/kg/h
Dosificacin usual Vase Precauciones respecto al uso concomitante de
frmacos antiepllpticos.
d
FENAZ0PIRID1NA
Felbamato
(Contina)
Fenazopiridina
S i n n i m o s Clorhidrato de diaminofenilazopiridina; Clorhidrato de fenazopiridina
Categora teraputica Analgsico urinario; Anestsico local urinario
Uso Alivio sintomtico de ardor, prurito, frecuencia y urgencia urinarios, relacionados
con infeccin de vas urinarias o consecutivos a procedimientos urolgicos.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la fenazopiridina o cualquier componente de
la frmula; afeccin heptica o renal (no usar en enfermos con D < 50 mL/min).
A d v e r t e n c i a s No trata la infeccin, slo acta como analgsico; el medicamento
debe suspenderse si se presenta ictericia.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal (D 50 a 80 mU
min).
Reacciones a d v e r s a s
Sistema nervioso central: vrtigo, cefalea
Dermatolgicas: pigmentacin, exantema y prurito cutneos
Gastrointestinales: clico
Genitourinarias: coloracin de la orina (naranja o roja)
Hematolgicas: metahemoglobinemia, anemia hemoltica
Hepticas: hepatitis
Renales: insuficiencia renal aguda transitoria
M e c a n i s m o de a c c i n Posee accin anestsica o analgsica tpica local en la
mucosa de vas urinarias, por un mecanismo desconocido.
Farmacocintica
Metabolismo: en hgado y otros tejidos
Eliminacin: por vas urinarias (donde ejerce su accin); la excrecin renal (como
frmaco sin modificar) es rpida y constituye 65% de la eliminacin del frmaco
D o s i f i c a c i n usual Oral:
Nios: 12 mg/kg/da divididos en tres dosis por dos das, si se utiliza de manera
concomitante a un antibacteriano contra infecciones de vas urinarias (IVU)
Adultos: 95 a 200 mg tres o cuatro veces/da durante dos das, si se utiliza de
manera concomitante a un antibacteriano contra IVU
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 50 a 80 mL/min: administrar cada 8 a 16 h
D < 50 mL/min: evitar su empleo
A d m i n i s t r a c i n Oral: proporcionar con alimento a fin de disminuir la molestias
gastrointestinales
Interaccin c o n pruebas de Resultados negativos falsos con Clinistix , Tes-Tape--,
Ictotest, Acetest, Ketostix, anlisis de orina basados en espectrometra o
reacciones colorimtricas.
cr
cr
cr
cr
FENILACETATO
DE SODIO Y
BENZOATO
DE SODIO
FENILBUTIRATO DE SODIO
Referencias
B a t s h a w M L , M a c A r t h u r R B , T u c h m a n M . A t e r n a t i v e P a t h w a y T h e r a p y for U r e a C y c l e D i s o r d e r s ; T w e n t y
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G u t t e r i d g e C , K u h n R J . C o m p a t i b i l i t y o f 10% S o d i u m B e n z o a t e P l u s 10% S o d i u m P h e n y l a c e t a t e With
Varous R a v o r e d Vehicles.
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1994;51(19);250S, 2510.
Fenilbutirato de sodio
S i n n i m o s Fenilbutirato sdico
Categora teraputica Agente para tratamiento de tas alteraciones del ciclo de la
urea; Agente para tratamiento de hiperamonemia; Desintoxicante de amonio
Uso Adyuvante teraputico en el manejo crnico de pacientes con trastornos del ciclo
de la urea, que comprenden deficiencias de sintetasa de carbamoilfosfato,
transcarbamilasa de ornitina o sintetasa de cido arginosuccnico; constituye una va
alternativa para la excrecin de nitrgeno de desecho.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce s se excreta en la leche materna.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al fenilbutirato o cualquier componente de la
frmula; pacientes con hipertensin grave, insuficiencia cardiaca o disfuncin renal;
el fenilbutirato no est indicado para el tratamiento de la hiperamonemia
aguda.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal o heptica, y en
quienes deben mantener una dieta baja en sodio porque cada gramo del
medicamento contiene 125 mg de sodio.
Reacciones a d v e r s a s
Cardiovasculares: edema, arritmias, sncope
Sistema nervioso central: cefalea, depresin
Dermatolgicas: exantema
Endocrinas y metablicas: amenorrea, disfuncin menstrual, acidosis, alcalosis,
hipercloremia, hiperuricemia, hipopotasemia, hipernatremia, hiperfosfatemia,
ganancia ponderal
Gastrointestinales: anorexia, sabor anormal, dolor abdominal, nusea, vmito,
gastritis; raras: lcera pptica, hemorragia rectal, pancreatitis
Hematolgicas: anemia, leucopenia, leucocitosis, trombocitopenia, anemia aplsica
Hepticas: hipoalbuminemia, elevacin de enzimas hepticas, hiperbilirrubinemia
Renales: acidosis tubular renal
Diversas: olor corporal desagradable
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Haloperidol, cido valproico y corticosteroides
aumentan las concentraciones de amoniaco y disminuyen la eficacia del fenilbutirato
sdico; el probenecid reduce su excrecin urinaria.
Interaccin c o n alimentos Evitar su mezcla con bebidas acidas (p. ej., refresco de
cola, limonada, jugo de uvas) ya que ei medicamento puede precipitarse.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente (10 a 30 C); despus de abrirse, los
recipientes deben mantenerse muy bien cerrados.
M e c a n i s m o de a c c i n El fenilbutirato sdico es un prafrmaco que, cuando se
administra por va oral, se convierte con rapidez en fenilacetato. ste se conjuga con
glutamina, para formar el compuesto activo f e n i l a c e t i l g l u t a m i n a . La
fenilacetilglutamna sirve como sustituto para la urea y se excreta en la orina
transportando consigo 2 mol de nitrgeno (lo que equivale a una molcula de urea)
por mol de fenilacetilglutamina, lo que contribuye a la depuracin del residuo
nitrogenado en pacientes con trastornos de! ciclo de la urea.
Farmacocintica
Distribucin: V : 0.2 L/kg
Metabolismo: conjugacin en fenilacetilglutamina (forma activa); experimenta
cintica de eliminacin no lineal de Michaelis-Menten
Vida media: 0.8 h (compuesto madre); 1.2 h (fenilacetato)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
Polvo: 1 h
Tabletas: 1.35 h
Eliminacin; 80% dei metabolito se excreta en la orina en 24 h
D o s i f i c a c i n u s u a l Oral:
Recin nacidos, lactantes y nios < 20 kg: 450 a 600 mg/kg/da divididos en cuatro a
seis dosis al da; dosis diaria mxima: 20 g/da
Nios > 20 kg y adultos: 9.9 a 13 g/m /da divididos en cuatro a seis dosis; dosis
diaria mxima: 20 g/da
(Contina)
657
C
FENILEFRINA
Fenilefrina
Informacin relacionada
Preparados OTC peditricos para tos y resfriado en la pgina 1715
Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos en la pgina 1685
Sinnimos Clorhidrato de fenilefrina; Tanato de fenilefrina
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico; Agente agonista adrenrgico
oftlmico; Agente oftlmico midrltico; Agente para tratamiento de las hemorroides;
Agente vasoconstrictor nasal; Agonista adrenrgico alfa; Slmpatomlmtlco
Uso Tratamiento de hipotensin e Insuficiencia vascular en choque; taquicardia
supraventricular; como vasoconstrictor en analgesia regional; alivio sintomtico nasal
y de congestin de mucosas nasofarngeas; midritico en procedimientos oftlmicos
y tratamiento del glaucoma de ngulo agudo; alivio sintomtico de molestias
hemorroidales (crema y ungento rectales).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la fenilefrina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); feocromocltoma, hipertensin grave, taquicardia
ventricular; pancreatitis y hepatitis agudas; trombosis vascular perifrica o
mesentrica, enfermedad miocrdica, coronariopata grave, asma, glaucoma de
ngulo agudo (preparado oftlmico); teraputica con Inhibidores de la MAO o en las
dos semanas posteriores a suspenderlos.
Advertencias No utilizar si la solucin se torna de color pardo o se precipita. Es
posible que los frmacos Inyectable y oftlmico contengan sulfltos, que pueden
causar reacciones alrgicas en personas sensibles. Algunos productos contienen
benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un metabolito del alcohol
benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con
toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; estudios in
vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de
unin de protenas; evitar el uso de productos que contienen alcohol benclico en
recin nacidos. Puede presentarse congestin nasal de rebote si se suspende de
forma abrupta despus de uso prolongado.
Precauciones Su empleo como teraputica vasopresora para el tratamiento de
hipotensin e insuficiencia vascular no sustituye la restitucin de sangre, plasma y
lquidos corporales; usar con cautela en pacientes con hlpertiroldismo, bradicardia,
bloqueo cardiaco parcial, enfermedad miocrdica o arterieesclerosis grave;
658
FENILEFRINA
administrar por venas grandes a fin de prevenir su extravasacin, que puede causar
necrosis grave.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, angina, bradicardia refleja grave, arritmias,
vasoconstriccin perifrica, dolor precordial
Sistema nervioso central: inquietud, excitabilidad, cefalea, ansiedad, nerviosismo,
mareo
Dermatolgicas: respuesta pilomotora, palidez cutnea
Locales: necrosis si ocurre extravasacin
Neuromusculares y esquelticas: temblor
Oculares: (preparado oftlmico): sensacin punzante transitoria, dolor en zona ciliar,
visin borrosa, fotofobia, epfora
Respiratorias: insuficiencia respiratoria, congestin nasal de rebote, estornudos,
ardor, sensacin punzante, sequedad
Interacciones medicamentosas Con frmacos bloqueadores adrenrgicos alfa y
beta, puede disminuir su efecto; con medicamentos oxitcicos, puede observarse
Incremento de su efecto; con simpatomimticos y anestsicos halogenados, pueden
ocurrir taquicardia o arritmias; con inhibidores de la MAO, guanetidina y bretillo, es
posible que sus efectos se potencien.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz; compatible
cuando se mezcla con glucosa, glucosa-salina, solucin de Ringer, solucin de
Ringer lactato, solucin salina normal, inyeccin de lactato de sodio k M; no usar si
la solucin se torna de color pardo o contiene precipitado.
Mecanismo de accin Estimulante adrenrgico alfa de accin directa potente, con
actividad adrenrgica beta dbil; produce vasoconstriccin de las arteriolas de la
mucosa nasal y la conjuntiva; activa el msculo dllatador de la pupila y causa
midriasis; produce vasoconstriccin arterial sistmica.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
IM: 10 a 15 min
IV: los efectos ocurren de Inmediato despus de la inyeccin parenteral
Oral: 15 a 20 min
SC: 10 a 15 min
Duracin:
IM: 30 min a 2 h
IV: 15 a 20 min
Oral: 2 a 4 h
SC: 1 h
Farmacocintica
Metabolismo: heptico e intestinal, por la enzima monoaminooxidasa
Vida media: 2.5 h
Eliminacin: an no se identifican sus metabolitos, vas ni velocidad de excrecin
Dosificacin usual
Procedimientos oftlmicos:
Lactantes < 1 ao: instilar una gota de solucin al 2.5%, 15 a 30 min antes del
procedimiento
Nios y adultos: instilar una gota de solucin del 2.5 al 10%; puede repetirse en 10
a 60 min segn se requiera
Irritacin oftlmica (formulacin OTC para ojo rojo): adultos: Instilar una o dos gotas
de solucin al 0.12% en cada ojo afectado, hasta cuatro veces al da; no usar
> 72 h
Descongestionante nasal: intranasal (la teraputica no debe exceder 3 a 5 das):
Nota; las soluciones y el aerosol nasales al 0.16 y 0.125% ya no estn disponibles
en el mercado; puede diluirse al 0.25 0.5% con salina normal, para lograr la
concentracin deseada:
Lactantes > 6 meses: una o dos gotas de solucin al 0.16% cada 3 h
Nios:
1 a 6 aos: dos o tres gotas cada 4 h de solucin al 0.125%, segn se requiera
6 a 12 aos: dos o tres gotas cada 4 h de solucin al 0.25%, segn se requiera
Nios > 12 aos y adultos: dos o tres gotas, o una o dos pulverizaciones de
solucin al 0.25 0.5% cada 4 h segn se requiera; la solucin al 1% puede
utilizarse en adultos en caso de congestin nasal extrema
Descongestlonante nasal: oral: recomendaciones del fabricante:
Sal de clorhidrato de fenilefrina:
f'
Diretapp Toddler's: nios de 2 a 6 aos: 2.5 mg (1.6 mL) cada 4 horas; no
exceder seis dosis/24 horas
NSop, tabletas:
Nios de 2 a 6 aos: 5 mg cada 4 h
Nios de 6 a 12 aos: 10 mg cada 4 h
Nios > 12 aos y adultos: 10 a 20 mg cada 4 h
(Contina)
659
1
FENILEFRINA
Fenilefrina
(Contina)
660
FENITONA
?
Dimetapp Toddler's: 1.25 mg/0.8 mL (15 mL) [sin alcohol; contiene benzoato de
sodio; sabor uva]
Ungento rectal, como clorhidrato: al 0.25% (30 g)
Formulation R, Preparation H: al 0.25% (30 g, 60 g) [contiene cido benzoico]
Solucin intranasal en gotas, como clorhidrato:
Neo-Synephrine Regular Strength, Neo-Synephrine Extra Strength: al 1% (15
mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Rhinall: al 0.25% (30 mL) [contiene cloruro de benzalconio y bisulfito de sodio]
Tur-bi-kal'" ': al 0.17% (30 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Solucin intranasal en aerosol, como clorhidrato:
4 W a y Fast Acting: al 1% (15 mL, 30 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
4 Way Menthol: a! 1% (15 mL) [contiene cloruro de benzalconio y mentol]
4 Way^ No Drip: al 1% (15 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Neo-Synephrine" Extra Strength: al 1% (15 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Neo-Synephrine - Mild: al 0.25% (15 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Neo-Synephrine^ Regular Strength: al 0.5% (15 mL) [contiene cloruro de
1
benzalconio]
Rhinall: al 0.25% (40 mL) [contiene cloruro de benzalconio y bisulfito de sodio]
Vicks Sinex' , Vicks^ Sinex" UltraFine Mist: al 0.5% (15 mL) [contiene cloruro de
benzalconio]
Solucin oftlmica, como clorhidrato: al 0.12% (15 mL); al 2.5% (2 mL, 3 mL, 5 mL,
15 mL) [puede contener bisulfito de sodio]; al 10% (15 mL)
AK-Dilate-: al 2.5% (2 mL, 15 mL); al 10% (5 mL)
Altrafrin: al 0.12% (15 mL); al 2.5 % (5 mL, 15 mL) [contiene cloruro de
benzalconio]; al 10% (5 mL) [contiene bisulfato de sodio]
Mydfrin : al 2.5% (3 mL, 5 mL) [contiene bisulfito de sodio]
Relief : al 0.12% (15 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Supositorio rectal, como clorhidrato: al 0.25% (12s, 18s, 24s)
Rectacaine: al 0.25% (12s) [contiene aceite de hgado de tiburn]
Suspensin oral, como tanato:
Ah-Chew D: tanato de fenilefrina (120 mL) [equivalente a 10 mg/5 mL de
clorhidrato de fenilefrina]
NSop: 7.5 mg/5 mL (120 mL) [sabor naranja]
Tabletas como clorhidrato: 5 mg, 10 mg
Tabletas por disolucin oral, como clorhidrato:
NaSop: 10 mg [contiene 4 mg de fenilalanina/tableta; sabor goma de mascar]
3
Fenitona
Informacin relacionada
Frmacos anticonvulsivantes en la pgina 1894
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Tiempo de muestreo para determinacin de niveles sanguneos en a pgina 1896
Sinnimos DFH; Difenilhidantona; Fenitona sdica; Fenitona sdica de accin, de
accin prolongada; Fenitona sdica, de accin inmediata
Categora teraputica
Agente antiarrtmico. Clase Ib;
Anticonvusivante
hidantonico
Uso Tratamiento de convulsiones tonicoclnicas (gran mal), parciales simples y
parciales complejas; prevencin de convulsiones consecutivas a traumatismo
ceflico o neurociruga; arritmias ventriculares, inclusive las relacionadas con
intoxicacin por digitlicos, intervalo QT prolongado y reparacin quirrgica de
cardiopatas congnitas en nios; epidermlisis bulosa.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP la considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la fenitona o cualquier componente de la
frmula; bloqueo cardiaco, bradicardia sinusal.
Advertencias Las cpsulas de accin prolongada de 30 mg y la suspensin oral
contienen benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un metabolito del
alcohol benclico; dosis altss de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con
toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el ''sndrome
de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin
jadeante, disfuncin dei SNC (que incluye convulsiones, hemorragia intracraneal),
hipotensin y colapso cardiovascular; usar con cautela productos de fenitona que
contienen benzoato de sodio en recin nacidos; estudios in vitro y en animales
(Contina)
661
FENITONA
Fenitona
(Contina)
662
FENITONA
iniciarse tan pronto sea posible despus de prepararlas (p. ej., en el transcurso de 1
h); las soluciones diluidas no deben refrigerarse; inspeccionarlas en busca de
partculas; descartarlas 4 h despus de prepararlas (vase Gannaway. 1983).
Mecanismo de accin Estabiliza las membranas neuronales y disminuye la
actividad convulsiva por incremento de la salida o disminucin de la entrada de iones
de sodio a travs de las membranas celulares en la corteza motora, durante la
generacin de impulsos nerviosos; prolonga el periodo refractario efectivo y suprime
la automaticidad de los marcapasos ventriculares; acorta el potencial de accin en el
corazn.
Farmacocintica
Absorcin: oral: lenta, variable; depende de la formulacin del producto (vase
Interaccin con alimentos); disminuida en recin nacidos
Distribucin: V :
Recin nacidos:
Prematuros: 1 a 1.2 L/kg
De trmino: 0.8 a 0.9 L/kg
Lactantes: 0.7 a 0.8 L/kg
Nios: 0.7 L/kg
Adultos: 0.6 a 0.7 L/kg
d
FENITONA
Fenitona
(Contina)
Adultos: dosis de impregnacin: oral: 250 mg cuatro veces/da por un da, 250 mg
dos veces al da por dos das, luego mantenimiento de 300 a 400 mg/da divididos en
dosis una a cuatro veces/da
Administracin
Oral: a fin de asegurar una absorcin constante, la fenitona debe administrarse a la
misma hora con respecto a los alimentos; puede proporcionarse con alimento o
leche para disminuir la molestia gastrointestinal; pueden administrarse 100 mg de
cpsulas de patente sin relacin con los alimentos; agitar bien la suspensin oral
antes de cada dosis; separar por 2 h la administracin de anticidos o alimentacin
por sonda y la fenitona oral
Parenteral: IV: recin nacidos: no exceder una velocidad de infusin de 0.5 mg/kg/
min; lactantes, nios, adultos: no exceder una velocidad de infusin de 1 a 3 mg/
kg/min; velocidad mxima: 50 mg/min. Las inyecciones IV deben ir seguidas de
lavados con solucin salina normal a travs de la misma aguja o catter IV, para
evitar irritacin local de la vena; infusin intermitente: diluir con solucin salina
normal hasta una concentracin de 1 a 10 mg/mL (vase Estabilidad); usar un filtro
de 0.22 mieras en la lnea. Evitar su extravasacin; evitar el uso IM debido a su
absorcin errtica, dolor por la inyeccin y precipitacin del medicamento en el
sitio de la inyeccin
Parmetros para vigilancia
Niveles sricos, biometra hemtica completa con diferencial, enzimas hepticas;
presin arterial con el uso IV; nivel srico libre y total en pacientes con
hiperbilirrubinemia, hipoalbuminemia, disfuncin renal o uremia.
Intervalo de referencia
Recin nacidos: teraputico: 8 a 15 ug/mL
Nios y adultos:
Teraputico: 10 a 20 jig/mL (SI: 40 a 79 jimol/L); la toxicidad se mide clnicamente;
algunos pacientes requieren concentraciones fuera del intervalo teraputico sugerido
Txico: > 20 ug/mL (SI: > 79 )imoi/L)
Mortal: > 100 jig/mL (SI: > 400 jimol/L)
Nivel teraputico libre que suele aceptarse: 1 a 2 u.g/mL
Informacin para el paciente
Evitar el consumo de alcohol; no cambiar de marca o dosis sin consultar al mdico;
mantener buena higiene bucal.
Informacin adicional
La suspensin oral de 30 mg/5 mL ya no se fabrica; puede ocurrir dao cerebeloso
permanente con niveles sricos txicos prolongados.
Un estudio (Relling, 2000) demostr que los frmacos antiepilpticos (FAE)
inductores de enzimas (carbamacepna, fenobarbital y fenitona) incrementan la
depuracin sistmica de frmacos antileucmicos (tenipsido y metotrexate), y se
relacion con una sobrevivencia menor sin eventos, y recadas al SNC y
hematolgicas (es decir, eficacia menor) en nios con leucemia linfoblstica aguda
de clulas B que reciben quimioterapia; los autores recomiendan utilizar FAE que no
induzcan enzimas en pacientes que reciben quimioterapia por leucemia linfoblstica
aguda.
Presentaciones
La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en
particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico.
Cpsulas, liberacin prolongada, como sal sdica: 100 mg, 200 mg, 300 mg
Dilantin: 30 mg [contiene benzoato de sodio], 100 mg, 200 mg, 300 mg
Cpsulas, de liberacin inmediata, como sal sdica: 100 mg
Solucin inyectable, como sal sdica: 50 mg/mL (2 mL, 5 mL) [contiene alcohol y
propilenglicol]
Suspensin oral: 100 mg/4 mL (4 mL), 125 mg/5 mL (240 mL)
Dilantin*: 125 mg/5 mL (240 mL) [contiene < 0.6% de alcohol y benzoato de sodio;
sabores naranja y vainilla]
Tabletas masticables: 50 mg
Referencias
B a u e r LA, Bloun RA. P h e n y t o i n M i c h a e l i s - M e n t e n P h a r m a c o k i n e t i c s in C a u c a s i a n Pediatric Patients. Clin
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Relling M V , Pui C H , S a n d l u n d J T , et al. A d v e r s e Effect of A n t i c o n v u l s a n t s on Efficacy of C h e m o t h e r a p y for
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664
FENOBARBITAL
W i l d e r B J , L e p p i k I , H i e t p a s T J , e t al. Effect o f F o o d o n A b s o r p t i o n o f D i l a n t i n
Extended Phenytoin
Sodium Capsules.
Neurology.
2001 ;57(4):582-9.
Fenobarbitai
Informacin relacionada
Anlisis para deteccin de frmacos en orina en la pgina 1911
Convulsiones febriles en la pgina 1890
Frmacos anticonvulsivantes en la pgina 1894
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Tiempo de muestreo para determinacin de niveles sanguneos en a pgina 1896
Sinnimos Feniletilmalonilurea; Fenobarbitai sdico; Fenobarbitona
Categora teraputica Anticonvusivante barbitrico; Barbiturato; Hipntico;
Sedante
Uso Tratamiento de convulsiones tonicoclnicas (gran mal) generalizadas y parciales;
convulsiones neonatales; convulsiones febriles en nios; sedacin; tambin puede
utilizarse para prevenir y tratar la hiperbilirrubinemia neonatal, y disminuir la
bilirrubinemia en colestasis crnica.
Restricciones C-IV
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP recomienda
emplearlo "con cautela").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al fenobarbitai o cualquier componente de la
frmula; depresin preexistente de SNC, dolor intenso no controlado, porfiria,
enfermedad respiratoria grave con disnea u obstruccin.
Advertencias Su suspensin sbita puede precipitar estado epilptico.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal o heptica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, colapso circulatorio
Sistema nervioso central: estado soporoso, excitacin paradjica, actividad
hipercintica, deterioro cognoscitivo, defectos de la comprensin general, dficit de
la memoria reciente, disminucin del periodo de atencin, ataxia
Dermatolgicas: erupciones y exantema cutneos, dermatitis exfoliativa
Hematolgicas: anemia megaloblstica
Hepticas: hepatitis
Respiratorias: depresin respiratoria, apnea (en especial con administracin IV
rpida)
Diversas: dependencia psicolgica y fsica
Interacciones medicamentosas Inductor de las isoenzimas CYP1A2, CYP2B6.
CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18, CYP2C19, CYP3A3/4 y CYP3A5-7 dei citocromo
P540.
El fenobarbitai puede disminuir el nivel srico o el efecto de lamotrigina, ritonavir,
saquinavir, delavirdina, etosuximida, warfarina, anticonceptivos orales,
c l o r a n f e n i c o l , griseofulvina, doxiciclina, b e t a b l o q u e a d o r e s , t e o f i l i n a ,
corticosteroides, tenipsido, etopsido, doxorrubicina, vincristina, metotrexate,
antidepresivos tricclicos, ciclosporina, quinidina, haloperidol y fenotiacinas.
cido valproico, metilfenidato, cloranfenicol, felbamato y propoxifeno pueden inhibir
el metabolismo del fenobarbitai con incremento resultante del nivel srico del
mismo; es posible que el ritonavir afecte el metabolismo del fenobarbitai;
fenobarbitai, benzodiacepinas u otros depresores del SNC pueden aumentar la
depresin de ese sistema y la respiratoria (en especial con la dosis de
impregnacin IV de fenobarbitai).
Interaccin con alimentos Las dosis elevadas de piridoxina pueden disminuir su
efecto farmacolgico; los barbitricos pueden aumentar el metabolismo de las
vitaminas D y K; los requerimientos dietticos de las vitaminas D, K, C, B , folato y
calcio pueden aumentar cuando se usa por tiempo prolongado .
Estabilidad Proteger el elixir de la luz; inestable en soluciones acuosas; emplear slo
soluciones transparentes; no aadir a soluciones acidas, pues puede ocurrir
precipitacin.
Mecanismo de accin Deprime la actividad del SNC por unin al sitio para
barbitricos en el complejo GABA-receptor, aumentando la actividad del GABA;
deprime el sistema reticular activador; dosis ms altas pueden ser GABAmimticas.
Farmacodinamia Hipnosis:
Inicio de accin:
Oral: 20 a 60 min
(Contina)
665
12
FENOBARBITAL
Fenobarbitai
(Contina)
IV: 5 min
Efecto mximo: IV: 30 min
Duracin:
Oral: 6 a 10 h
IV: 4 a 10 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: 70 a 90%
Distribucin: V :
d
FENOXIBENZAMINA
Informacin para el paciente Evitar el alcohol; limitar la cafena; puede inducir
dependencia; evitar suspenderlo sbitamente despus de uso prolongado; puede
causar mareo o estado soporoso, y deteriorar la capacidad para realizar actividades
que requieren alerta mental o coordinacin fsica.
Implicaciones para la atencin de enfermera Sus soluciones parenterales son
muy alcalinas.
Informacin adicional Un estudio (Relling, 2000) demostr que los frmacos
antiepilpticos (FAE) inductores de enzimas (carbamacepna, fenobarbital y
fenitona) incrementan la depuracin sistmica de frmacos antileucmicos
(tenipsido y metotrexate). y se relacion con una sobrevivencia menor sin eventos,
y recadas al SNC y hematolgicas (es decir, eficacia menor) en nios con leucemia
linfoblstica aguda de clulas B que reciben quimioterapia; ios autores recomiendan
utilizar FAE que no induzcan enzimas en pacientes que reciben quimioterapia por
leucemia linfoblstica aguda.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Elxir: 20 mg/5 mL (5 mL, 7.5 mL, 15 mL) [contiene alcohol]
Solucin inyectable, como sal sdica: 65 mg/mL (1 mL); 130 mg/mL (1 mL) [contiene
alcohol y propilenglicol]
Luminar Sodium: 60 mg/mL (1 mL): 130 mg/mL (1 mL) [contiene alcohol al 10% y
propilenglicol]
Tabletas: 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg
Referencias
Relling M V , P u i C H , S a n d l u n d J T , et a l . A d v e r s e Effect of A n t i c o n v u l s a n t s on Efficacy of C h e m o t h e r a p y f c r
A c u t e L y m p h o b l a s t i c L e u k a e m i a . Lancet. 2 0 0 0 ; 3 5 6 ( 9 2 2 6 ) : 2 8 5 - 9 0 .
Fenoxibenzamina
informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos Clorhidrato de fenoxibenzamina
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Agente bloqueador adrenrgico alfa
oral; Vasodilatador
Uso Tratamiento sintomtico de hipertensin y diaforesis en pacientes con
feocromocitoma.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la fenoxibenzamina o cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias); choque.
Advertencias Las cpsulas contienen alcohol benclico, que puede causar
reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99
mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en
recin nacidos; no usar productos con fenoxibenzamina que contienen alcohol
benclico en recin nacidos; estudios in vtro y en animales muestran que el
benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de
unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal, y arterieesclerosis
cerebral o coronaria.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin ortosttica, taquicardia, sncope, choque
Sistema nervioso central: letargo, cefalea, mareo
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea
Neuromusculares y esquelticas: debilidad
Oculares: miosis
Respiratorias: congestin nasal
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Antagoniza los efectos de frmacos
simpatomimticos adrenrgicos alfa estimulantes.
Mecanismo de accin Produce bloqueo adrenrgico alfa no competitivo de larga
duracin en las sinapsis posganglionares de glndulas exocrinas y msculo liso.
Farmacodinamia Oral:
Inicio de accin: 2 h
Efecto mximo: 4 a 6 h
Duracin: sus efectos pueden persistir hasta cuatro das
(Contina)
667
FENTANIL
Fenoxibenzamina
(Contina)
Farmacocintica
Absorcin: oral: ~ 20 a 30%
Distribucin: se distribuye en tejido adiposo y puede acumularse en el mismo
Vida media: adultos: 24 h
Eliminacin: principalmente en orina y bilis
Dosificacin usual Oral:
Nios: inicial: 0.2 mg/kg una vez al da; dosis mxima: 10 mg/dosis; aumentar cada
cuatro das 0.2 mg/kg/da; dosis de mantenimiento usual: 0.4 a 1.2 mg/kg/da cada
6 a 8 h; dosis mxima: se recomiendan hasta 2 a 4 mg/kg/da
Adultos: inicial: 10 mg dos veces al da; incrementar la dosis cada tercer da hasta la
dosis usual de 10 a 40 mg cada 8 a 12 h; podran requerirse dosis ms aftas
Administracin Oral: puede proporcionarse con leche para disminuir las molestias
gastrointestinales
Parmetros para vigilancia Presin arterial, ortostatismo, frecuencia cardiaca.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede causar mareo;
evitar cambios sbitos de postura; puede causar congestin nasal y constriccin
pupilar; evitar medicamentos para tos, resfriado o alergia que contienen
simpatomimticos.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas, como clorhidrato: 10 mg [contiene alcohol benclico]
Otras preparaciones
Una preparacin lquida oral de 2 mg/mL elaborada con cpsulas de propilenglicol al
1% y cido ctrico al 0.15% en agua destilada es estable durante siete das cuando
se guarda en frascos de vidrio para prescripcin de color mbar y se mantiene en
refrigeracin (4C). El vehculo se prepara disolviendo 150 mg de cido ctrico en
una cantidad mnima de agua destilada; a continuacin se aade 1 mL de
propilenglicol y se mezcla bien; agregar cantidad suficiente de agua destilada para
llegar a 100 mL. Triturar el contenido de dos cpsulas de 10 mg en un mortero
hasta obtener un polvo fino; aadir un volumen pequeo del vehculo y mezclar
bien; transferir a un cilindro graduado y adicionar vehculo suficiente para 10 mL;
transferir a un frasco de prescripcin de vidrio color mbar con tapa bien ajustada;
etiquetar con las leyendas "Agitar bien" y "Refrigerar" (Lim, 1997).
Una solucin de 10 mg/mL en propilenglicol es estable-por 30 das cuando se guarda
en refrigeracin (4C); al diluir esta solucin 1:4 (volumen/volumen) con jarabe
(66.7% de sacarosa) hasta 2 mg/mL, el preparado es estable 1 h a 4C (vase Lim,
1997). Nota: aunque tai solucin se mantiene estable 30 das, debe diluirse antes
de administrarse, a fin de disminuir la dosis de propilenglicol que el paciente recibe.
Lim LY, Tan LL, Chan EW, et al. Stability of Phenoxybenzamine Hydrochlohde in
various vehicles. Am J Health Syst Pharm. 1997;54(18):2073-9.
Fenoximetilpenicilina vase Penicilina V potsica en la pgina 1241
Fentanil
Informacin relacionada
Comparacin de analgsicos narcticos en ia pgina 1714
Compatibilidad de medicamentos mezclados en una jeringa en la pgina 1924
Premedicacin sedante en nios en la pgina 1887
Sndrome serotoninrgico en la pgina 1938
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos CFOT (citrato de fentanil oral transmucoso); Citrato de fentanilo;
Clorhidrato de fentanil
Categora teraputica Analgsico narctico; Anestsico general
Uso
Inyeccin: sedacin: alivio de dolor, medicacin preoperatoria; adyuvante de
anestesia general o regional
Transdrmico: tratamiento de dolor persistente, moderado o intenso, crnico, en
nios > 2 aos y adultos que toleran los opioides, y que estn recibiendo estos
frmacos; vase la Nota
Oral transmucoso: dolor intercurrente por cncer en pacientes adultos que toleran la
teraputica con opioides y estn recibiendo opiceos a causa de dolor persistente
por cncer; vase Nota
Tabletas bucales: dolor intenso por cncer en adolescentes > 18 aos y adultos
tolerantes a la teraputica con opioides y que reciben opiceos en ese momento
para dolor persistente por cncer; vase la Nota
Sistema transdrmico iontofortico: manejo intrahospitalario a corto plazo de dolor
posoperatorio agudo en adolescentes > 18 aos y adultos
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FENTANIL
Nota: se considera que los pacientes toleran los opioides si han estado recibiendo
por lo menos 60 mg/da de morfina, 25 ug/h de fentanil transdrmico, 30 mg/da de
oxicodona oral o una dosis equivalente de otro opiode durante una semana o ms
Restricciones C-ll
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se utiliza por periodos prolongados o en
dosis elevadas al trmino)
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP lo considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad o intolerancia al fentanil o cualquier
componente de la frmula; hipersensibilidad a los adhesivos de contacto (parche
transdrmico) o cloruro de cetilpiridinio (sistema transdrmico iontofortico);
incremento de la presin intracraneal; depresin o enfermedad respiratoria grave,
inclusive asma bronquial aguda o grave (a menos que el paciente est bajo
ventilacin mecnica); insuficiencia heptica o renal graves; leo paraltico, embarazo
(uso prolongado o dosis altas cerca del trmino).
Los parches trandrmicos, trociscos orales transmucosos y tabletas bucales tambin
estn contraindicados en pacientes que no toleran los opioides (vase Nota en Uso)
y en el tratamiento de dolor posoperatorio agudo; asimismo los parches
transdrmicos estn contraindicados para manejo de dolor a corto plazo, tratamiento
del dolor posquirrgico en pacientes externos o diurnos, dolor leve o intermitente.
Advertencias Alto potencial de abuso; puede ocurrir dependencia fsica y psicolgica
con su uso prolongado; su suspensin sbita puede ocasionar sndrome de
abstinencia o convulsiones. Los opioides potentes tienen un alto riesgo de
sobredosis mortal secundaria a depresin respiratoria. Los pacientes pueden
presentar sntomas de abstinencia de opioides despus de cambiar de una forma
posolgica a otra o de ajustar la dosis
Uso IV: su infusin rpida puede causar rigidez muscular de la pared torcica,
deterioro de la ventilacin, insuficiencia respiratoria, apnea, broncoconstriccin,
laringoespasmo; inyectar lentamente durante 3 a 5 min; podra requerirse un
relajante musculoesqueltico no despolarizante
Oral transmucosa: slo usar para la atencin de pacientes con cncer; slo deben
utilizarlo especialistas con conocimientos sobre el tratamiento de dolor por cncer;
conservar fuera del alcance de nios y desechar de manera apropiada cualquier
unidad abierta; contiene una dosis que puede ser letal para nios
Parche transdrmico: se informan sobredosis y muertes en pacientes que usan tanto
productos genricos como de patente (Duragesic); deben seguirse las Instrucciones
de uso al pie de la letra para obtener una teraputica segura y efectiva. Mantener los
parches usados y sin usar fuera de! alcance de los nios; su aplicacin accidental o
deliberada, o su ingestin por un lactante, nio o adolescente pueden causar
depresin respiratoria cuyo resultado posible es la muerte. Debe prescribirse
nicamente por especialistas con experiencia en tratamiento de dolor con opioides
potentes. Usar de manera exclusiva en pacientes que toleran los opioides (la
administracin a pacientes que no toleran los opioides puede ocasionar depresin
respiratoria letal). Usar en pacientes peditricos nicamente si toleran los opioides
(por lo menos 60 mg de equivalentes de morfina oral al da) y > 2 aos; la seguridad
en nios < 2 aos an no se establece. Puede presentarse depresin respiratoria
grave o que pone en peligro la vida (aun en personas que toleran los opioides)
durante la aplicacin Inicial del parche; los pacientes deben vigilarse
cuidadosamente, sobre todo las primeras 24 a 72 h despus de la aplicacin inicial
del parche (cuando se observan los niveles sricos mximos de fentanil) y despus
de aumentos de dosis. Vigilar a quienes presentan reacciones adversas por lo
menos 24 h despus de retirar el parche (su vida media transdrmica aparente es de
17 h). Los niveles sricos de fentanil pueden aumentar -~ /g en pacientes con
temperatura corporal de 40C, de forma secundaria a incremento de la liberacin del
frmaco desde el sistema transdrmico, as como aumento de la permeabilidad de la
piel; por tanto, los pacientes con fiebre deben vigilarse en busca de efectos adversos
opioides; no exponer el sitio de aplicacin del parche transdrmico al calor directo (p.
ej., cobertores y cojines elctricos, baos de agua caliente, lmparas trmicas, baos
de tina calientes, saunas); los aumentos de la liberacin del frmaco dependientes
de la temperatura desde el parche pueden producir sobredosis y muerte. Puede
presentarse sobredosis o muerte en personas que se exponen accidentalmente al
sistema transdrmico (p. ej., transferencia del parche de un adulto a un nio mientras
se abrazan). No colocar el parche en la boca; no masticarlo, deglutirlo o usarlo en
formas que no estn indicadas; es posible que ocurran ahogamiento o sobredosis, lo
que puede ocasionar problemas mdicos graves o la muerte.
1
FENTANIL
Fentanil (Contina)
unidad abierta; contiene una cantidad de medicamento que puede ser lea! para
nios. Su seguridad y eficacia en pacientes < 16 aos an no se establecen.
Tabletas bucales: usar slo para el cuidado de pacientes cancerosos tolerantes a
opioides; slo deben prescribirlas profesionales en el cuidado de la salud con
conocimientos del tratamiento de dolor por cncer con opioides potentes. Mantener
lejos del alcance de los nios y descartar de modo adecuado cualquier unidad
abierta; contiene una cantidad de medicamento que puede ser letal para los nios.
Las tabletas bucales poseen mayor biodisponibilidad que otros productos orales de
fentanil (incluso el trocisco oral transmucoso); no sustituir los productos sobre una
base microgramo por microgramo; deben realizarse ajustes apropiados de la dosis;
tener precaucin y vigilar de cerca cuando se cambie al paciente de un producto a
otro. Su seguridad y eficacia en pacientes < 18 aos an no se establecen.
Sistema transdrmico iontofortico: es necesario ajustar un nivel aceptable de
analgesia para los pacientes antes de iniciar el tratamiento. Existe la posibilidad de
que se presente depresin respiratoria letal y muerte; para evitar la sobredosis, el
paciente debe ser el nico que active el sistema; no aplicar ms de un sistema a la
vez por paciente. El uso inapropiado (p. ej., ingestin o contacto con membranas
mucosas) o no intencionado con hidrogel de fentanil podra conducir a absorcin de
una dosis mortal; el hidrogel no debe entrar en contacto con los dedos ni la boca.
Slo deben prescribirlo profesionales en el cuidado de la salud que conozcan el
tratamiento de dolor con opioides potentes. Slo debe emplearse en pacientes que
sean capaces de comprender y seguir las instrucciones para operar el sistema. El
circuito de deteccin de error emplea una serie de seales audibles para alertar al
paciente cuando la dosis no se administra; tener precaucin en individuos con
deficiencias auditivas de aita frecuencia. El sistema contiene partes metlicas;
retirarlo antes de procedimientos de IRM, cardioversin o desfibrilacin. Puede
interferir con la imagen radiogrfica o ei escaneo por TAC, ya que el sistema
contiene componentes radioopacos. Los pacientes que reciben opioides de manera
crnica o con antecedente de abuso de estos frmacos pueden requerir dosis
mayores de analgsicos de los que es capaz de proporcionar el sistema. Este ltimo
no se recomienda para el tratamiento de dolor exacerbado transitorio en quienes
reciben opioides en forma crnica (an no se estudia). Usar slo en pacientes
hospitalizados bajo supervisin mdica; antes de dar de alta al paciente es necesario
retirar el sistema y desecharlo de acuerdo con los reglamentos estatales y federales
para una sustancia C-ll. Incluso despus de que se utilizaron las 80 dosis por
sistema, queda una cantidad importante de fentanil en el sistema transdrmico
iontofortico y es esencial retirarlo y desecharlo de manera adecuada para evitar un
mal uso, abuso o con fines recreativos. Mantener lejos del alcance de los nios y
descartar de manera adecuada cualquier unidad abierta; contiene una cantidad de
medicamento que puede ser fatal para los nios. El sistema iontofortico no se
recomienda para pacientes < 18 aos. Nota: investigaciones preliminares con dosis
menores de fentanil administrado por va iontofortica sugieren que los pacientes
peditricos pueden ser ms vulnerables a reacciones en el sitio de la reaccin que
los adultos (estas reacciones fueron ms graves en nios que en adultos)
Precauciones Usar con cautela en pacientes con bradicardia, enfermedad heptica,
renal o respiratoria; pancreatitis aguda; cor pulmonale, enfermedad pulmonar
obstructiva crnica importante; otros trastornos respiratorios crnicos o en aqullos
con hipertensin intracraneal, lesiones ceflicas, deterioro de la conciencia. Es
necesario vigilar a los pacientes hasta su recuperacin completa; disminuir la dosis
en individuos con afeccin heptica, renal o ambas; no debe administrarse si el
paciente recibi inhibidores de la monoaminooxidasa en los ltimos 14 das; el
empleo frecuente de la presentacin oral transmucosa puede aumentar el riesgo de
caries dentales; sta contiene 2 g de azcar/unidad; informar a los pacientes
diabticos respecto al contenido de azcar. Usar las tabletas bucales con precaucin
en pacientes con mucositis (no se requiere ajustar la dosis en individuos con
mucositis grado I; su seguridad y eficacia en pacientes con mucositis ms grave an
no se estudian).
El fentanil no se recomienda para analgesia durante el trabajo de parto y el parto; se
ha observado rigidez muscular transitoria en neonatos nacidos de mujeres tratadas
con fentanil IV.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, bradicardia, rubor, arritmia cardiaca, edema,
hipotensin ortosttica, hipertensin, sncope, taquicardia.
Sistema nervioso central: depresin del SNC, estado soporoso, somnolencia, mareo,
confusin, sedacin, euforia, nerviosismo, insomnio, cefalea, fiebre, fatiga, sueos
anormales, agitacin, amnesia, ansiedad, alucinaciones, reacciones paranoides
Dermatolgicas: eritema, prurito, exantema, prurito facial con el producto oral
transmucoso
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FENTANIL
Endocrinas y metablicas: liberacin de hormona antidiurtica, prdida de peso:
hipopotasemia (6% con tabletas bucales)
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, espasmo biliar, dolor abdominal,
xerostoma, anorexia, diarrea, dispepsia, flatulencia, leo; caries dental, se ha
informado de prdida de dientes y erosin de la lnea de las encas con el trocisco
que contiene azcar
Genitourinarias: espasmo de vas urinarias, retencin urinaria
Hematolgicas: anemia, neutropenia
Locales:
Tableta bucal: reacciones en ei sitio de aplicacin, parestesia local, ulceracin,
hemorragia, dolor, irritacin
Parche transdrmico: edema, eritema, prurito
Sistema transdrmico iontofortico: reacciones en sitio de aplicacin, eritema
(14%), edema y sudoracin locales, vesculas, ppulas, pstulas,
hiperpigmentacin (dos casos que duraron dos o tres semanas), marca
rectangular en el sitio de aplicacin (tres casos que duraron hasta tres meses)
Neuromusculares y esquelticas: rigidez muscular de pared torcica, en especial
despus de la administracin IV rpida; astenia, dorsalgia, coordinacin anormal,
cojera anormal, parestesia, rigidez, temblores
Oculares: miosis
Respiratorias: depresin respiratoria, apnea, disnea, hemoptisis, hipoxa
Diversas: sudoracin; rigidez, sntomas similares a influenza; dependencia fsica y
psicolgica con el uso prolongado. Nota: los recin nacidos que reciben una dosis
total de fentanil > 1.6 mg/kg, o infusin IV continua > 5 das, tienen ms riesgo de
desarrollar sntomas de abstinencia de narcticos; nios de una semana a 22
meses: los que reciben una dosis total de 1.5 mg/kg, o infusin IV continua > 5
das, tienen 50% de probabilidades de desarrollar sntomas de abstinencia de
narcticos y los que reciben una dosis total > 2.5 mg/kg o una infusin IV > 9 das,
tienen 100% de probabilidades de desarrollar sntomas de supresin. Las dosis
deben disminuirse de manera paulatina para prevenir los sntomas de abstinencia
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
Depresores de! SNC, alcohol, fenotiacinas, inhibidores de la MAO y antidepresivos
triccicos pueden potenciar los efectos adversos del fentanil; cuando se usa
fentanil con otros depresores del SNC, reducir la dosis de uno o ambos agentes;
no se recomienda administrar inhibidores de la MAO 14 das antes o despus del
fentanil. Los inhibidores del citocromo P450 (p. ej., claritromicina, diltiacem,
eritromicina, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, inhibidores de la proteasa,
troleandomicina) pueden incrementar o prolongar de manera significativa los
efectos clnicos o adversos del fentanil; los inductores del citocromo P 450 (p. ej.,
carbamacepina, fenitona, rifampicina) pueden disminuir el efecto del fentanil;
quiz se requiera vigilancia cercana y ajuste de la dosis. El fitoteraputico hierba
de San Juan (Hypericum peroratum) puede aumentar sus efectos secundarios
importantes y su empleo no se recomienda.
Interaccin con alimentos El jugo de toronja puede incrementar los niveles sricos
de fentanil y sus efectos adversos.
Estabilidad
Frmula inyectable: almacenar a temperatura ambiente controlada de 15 a 20 C.
Proteger de la luz
Parche transdrmico: no almacenar por arriba de 25 C. Guardar en bolsa protectora
hasta el momento en que se vaya a usar
Trociscos transmucosos y tabletas bucales: almacenar a temperatura ambiente
controlada de 20 a 25C, es posible transportarlos entre 15 y 30C; proteger de la
congelacin y la humedad. Almacenar en empaques blister originales hasta el
momento de emplearlo
Sistema transdrmico iontofortico: almacenar a 25C; es posible transportarlo entre
15 y 30C. No almacenar sin su bolsa
Mecanismo de accin Se une a receptores opioides u estereospecficos en muchos
sitios en el SNC; incrementa el umbral del dolor, altera su percepcin e inhibe sus
vas ascendentes.
Farmacodinamia
El efecto depresor respiratorio puede durar ms tiempo que el analgsico.
Inicio de accin: analgesia:
C
IM: 7 a 15 min
IV: casi de inmediato
Parche transdrmico: 6 a 8 h
Trocisco transmucoso: 5 a 15 min
Efecto mximo:
Transdrmico: 24 h
Transmucoso: 20 a 30 min
(Contina)
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FENTANIL
Fentanil
(Contina)
Duracin:
IM: 1 a 2 h
IV: 30 a 60 min
Parche transdrmico: 72 h
Trocisco transmucoso: 1 a 2 h
Farmacocintica Nota: los niveles sricos de fentanil con el parche transdrmico
fueron 2 veces mayores en nios de 1.5 a 5 aos que no toleran los opioides; los
parmetros farmacoclnticos en pacientes peditricos mayores son similares a los de
adultos
Absorcin:
Trociscos transmucosos: rpida; ~ 25% se absorbe en la mucosa bucal; 75% se
deglute con la saliva y se absorbe despacio en el tubo gastrointestinal
Tabletas bucales: rpida; ~- 50% desde la mucosa bucal; 50% se deglute con la
saliva y se absorbe despacio en tracto gastrointestinal
Sistema transdrmico iontofortico: los niveles de fentanil continan en ascenso 5
min despus de completar cada dosis de 10 min
Distribucin: muy lipoflico, se redistribuye en msculo y grasa; atraviesa la placenta;
se excreta en leche materna; Nota: el fentanil IV sigue un modelo de distribucin
trlcompartimental. Los cambios del pH sanguneo pueden alterar la ionizacin de
fentanil y afectar su distribucin en plasma y SNC
V : nios: 0.05 a 14 aos (despus de infusin IV continua a largo plazo): ~ 15
L/kg (intervalo: 5 a 30 LVkg)
V: adultos: 4 L/kg
Unin a protenas: 80 a 85%, en especial a glucoprotena acida alfa-1; tambin se
une a albmina y eritrocitos. Nota: su fraccin libre aumenta en acidosis
Metabolismo: > 90% se metaboliza en el hgado, mediante la isoenzima CYP3A4 del
citocromo P450 por N-desalquilacin (en norentanil) e hldroxilacln en metabolitos
inactivos
Biodisponibilidad: Nota: estudios comparativos determinaron que la tableta bucal
tiene 30 a 50% mayor exposicin (es decir, rea bajo la curva) que el trocisco
transmucoso
Trociscos transmucosos: ~ 50% (intervalo: 36 a 71%)
Tabletas bucales: 65 20%
Vida media:
Nios dec5 meses a 4. 5 aos: promedio: 2.4 h
Nios de 0.5 a 14 aos (despus de infusin IV continua prolongada): ~ 21 h
(Intervalo: 11 a 36 h)
Adultos: IV: 2 a 4 h; Nota: con un modelo trlcompartamental, fentanil mostr una
vida promedio de distribucin inicial de 6 min; ia segunda vida promedio de
distribucin fue de 1 h y su vida promedio terminal fue de 16 h
Parche transdrmico: 17 h (intervalo: 13 a 22 h); la vida media aparente aument
con el parche transdrmico a causa de su absorcin continua
Trociscos transmucosos: 6.6 h (intervalo: 5 a 15 h)
Tabletas bucales: 100 a 200 ug: 3 a 4 h; 400 a 800 ug: 11 a 12 h
Sistema transdrmico iontofortico: 11 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
Parche transdrmico: 24 a 72 h
Trociscos transmucosos: promedio: 20 a 40 min (intervalo: 20 a 480 min) medidos
despus de iniciar la administracin de la dosis
Tabletas bucales: promedio: 47 min (intervalo: 20 a 240 min)
Eliminacin: en la orina, principalmente como metabolitos y < 7 a 10% como frmaco
sin modificar
Depuracin: recin nacidos: su depuracin puede correlacionarse de manera
estrecha con la edad gestaclonal y el peso al nacer (vase Saarenmaa, 2000)
o s i f i c a c i n usual Es necesario ajustar las dosis hasta obtener los efectos
apropiados; lmites amplios de dosis segn grado deseado de analgesia o anestesia,
medio clnico y estado del paciente.
Recin nacidos: analgesia: recomendaciones del International Evidence-Based
Group for Neonatal Pain (Anand, 2001):
Dosis Intermitente: en bolo IV lento: 0.5 a 3 ug/kg/dosis
Infusin continua: 0.5 a 2 ug/kg/h
Recin nacidos y lactantes menores:
Sedacin/analgesia: en bolo IV lento: 1 a 4 ug/kg/dosis; puede repetirse cada 2 a
4 h
Sedacin/analgesia continua: bolo IV: Inicial: 1 a 2 ug/kg; despus 0.5 a 1 ug/kg/h;
ajustar en sentido ascendente
Dosis media necesaria: recin nacidos con edad gestacional < 34 semanas: 0.64
ug/kg/h; recin nacidos con edad gestaclonal > 34 semanas: 0.75 ug/kg/h
dsa
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FENTANIL
Sedacin/analgesia continua durante oxigenacin extracorprea por membrana
(OECM): bolo IV: inicial: 5 a 10 ug/kg en 10 min; a continuacin, 1 a 5 ug/kg/h;
ajustar en sentido ascendente; puede presentarse tolerancia; quiz se requieran
dosis ms altas (hasta 20 pg/kg/h) alrededor del sexto da de OECM
Lactantes mayores y nios 1 a 12 aos:
Sedacin para procedimientos menores o analgesia: IM, IV: 1 a 2 pg/kg/dosis;
puede repetirse a intervalos de 30 a 60 min; Nota: los nios de 18 a 36 meses
podran requerir 2 a 3 pg/kg/dosis
Sedacin o analgesia continua: bolo IV: inicial: 1 a 2 pg/kg; despus 1 ug/kg/h;
ajustar en sentido ascendente; usual: 1 a 3 pg/kg/h; algunos requieren 5 pg/kg/h
Dolor crnico moderado o grave: parche transdrmico: nios > 2 aos que toleran
los opioides y reciben por lo menos 60 mg de equivalentes de morfina oral ai da:
inicial: 25 pg/h o ms, con base en la conversin a equivalentes de fentanil y
administracin de dosis equianalgsicas (vase inserto del producto para mayor
informacin); a continuacin, usar analgsicos de accin corta las primeras 24 h,
con dosis complementarias segn se requiera (para dolor intercurrente); puede
aumentarse la dosis despus de tres das, con base en la dosis diaria de
opioides complementarios requeridos PRN; usar la proporcin de 45 mg de
equivalentes de morfina oral por da, para un aumento de 12.5 pg/h en la dosis
del parche transdrmico; el parche transdrmico suele administrarse cada 72 h.
pero ciertos pacientes adultos pueden requerir administraciones cada 48 h; debe
intentarse incrementar la dosis de cada 72 h antes de usar el esquema de 48 h
Adolescentes > 16 aos y adultos: exacerbacin transitoria del dolor por cncer:
trocisco transmucoso: ajustar la dosis para proporcionar analgesia adecuada:
inicial: 200 pg; si es necesario, la dosis puede repetirse 15 min despus de
completar la primera; se recomienda no usar ms de dos unidades por cada
episodio de exacerbacin; ajustar la dosis hasta la siguiente potencia mayor si el
tratamiento de varios episodios consecutivos de exacerbacin exige > 1 trocisco
por episodio; determinar cada nueva dosis a lo largo de varios episodios de
exacerbacin de dolor por cncer (por lo general uno o dos das) a fin de
determinar la dosis apropiada de analgesia con efectos secundarios aceptables.
Una vez que se determina la dosis, el consumo debe limitarse a < 4 unidades por
da. Reevaluar la dosis de opioides de accin prolongada si el paciente necesita
> 4 unidades/da. Si se presentan efectos de uso excesivo de opioides antes de
que se complete una dosis, la unidad debe retirarse de la boca de inmediato y
reducir las dosis subsiguientes
Adolescentes >18 aos y adultos:
Exacerbacin de dolor por cncer: tabletas bucales: dosis inicial: 100 pg; si es
necesario, es posible administrar una segunda dosis de 100 pg 30 min despus
del inicio de la primera
Si se requiere, hacer el ajuste de la dosis empleando mltiplos de las tabletas de
100 pg. Es posible incrementar la dosis, si es necesario, a dos tabletas de 100
pg (una de cada lado de la boca). Si esa dosis no tiene xito, incrementarla a
cuatro tabletas de 100 pg (dos de cada lado de ia boca). Si el ajuste requiere
de > 400 p/dosis, es necesario usar tabletas de 200 pg.
Conversin de trocisco transmucoso a tableta bucal:
Si la dosis de trociscos es de 200 a 400 pg, usar tabletas bucales de 100 pg.
Si la dosis del trociscos es de 600 a 800 pg, usar tabletas bucales de 200 pg.
Si la dosis del trociscos es de 1 200 pg, usar tabletas bucales de 400 pg.
Nota: cuatro tabletas bucales de 100 pg proporcionan cerca de 12 y 13% de
los valores ms altos de C x y rea bajo la curva, respectivamente, en
comparacin con una tableta bucal de 400 pg. Para evitar confusiones, los
pacientes slo deben tener una potencia de tabletas a su disposicin. El uso
de ms de cuatro tabletas bucales por vez an no se estudia. Reevaluar la
dosis de mantenimiento de opioides (las 24 h) si el paciente necesita > 4
dosis de tabletas bucales/da
Dolor posoperatorio agudo de corta duracin: sistema transdrmico iontofortico: 40
pg por activacin segn la demanda; frecuencia mxima de dosificacin: seis
dosis/h; duracin mxima de la teraputica: 72 h
m a
Nota: el dolor debe controlarse antes de iniciar el uso del sistema; asimismo el
paciente debe tener acceso a analgesia complementaria durante el tratamiento.
Indicar al paciente cmo operarlo; slo l debe activar el botn dosificador. Cada
sistema opera por 24 h o hasta que se administran 80 dosis, lo que ocurra
primero. Los individuos que reciben opioides de manera crnica o con
antecedente de abuso de estos frmacos pueden requerir dosis mayores de
analgsico que los que el sistema puede proporcionar.
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 10 a 50 mL/min: administrar 75% de la dosis
D < 10 mL/min: administrar 50% de la dosis
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: usar con cautela; no se dispone de
cr
CT
FENTANIL
Fentanil
(Contina)
Administracin
Parenteral: IV: administrar en bolo IV lento en 3 a 5 min o por infusin continua; dosis
mayores en bolo (> 5 jig/kg) deben administrase 5 a 10 min (vase Advertencias)
Parche transdrmico: aplicar sobre piel sin vello, limpia, seca, sin irritacin e intacta,
en un rea plana anterosuperior o posterosuperior de torso, flancos o brazo;
aplicar en la parte superior de espalda en nios pequeos o en personas con
discapacidad cognoscitiva, para reducir la probabilidad de que el paciente retire el
parche; vigilar de cerca la adhesin del sistema en nios; cortar el vello antes de la
aplicacin, no rasurar; antes de la aplicacin puede limpiarse la piel con agua
simple (no usar jabones, lociones, alcohol, aceites u otras sustancias que pueden
irritar la piel); permitir que la piel seque por completo antes de aplicar. Colocar el
parche justo despus de sacarlo del paquete; presionar con firmeza sobre el sitio y
sostener por lo menos 30 seg; cambiar el parche cada 72 h; retirar el parche viejo
antes de aplicar el nuevo; no colocar el nuevo parche en el mismo lugar del
antiguo; lavarse las manos despus de aplicar el parche. Nota: el parche
transdrmico es un sistema controlado por membranas; no cortar el parche para
administrar dosis parciales; no emplear parches que estn cortados o daados; no
utilizar si el sello del paquete est roto; la velocidad de administracin del frmaco
puede aumentar de modo significativo si el parche est cortado o daado y resultar
en absorcin de una dosis potencialmente letal; el contenido del reservorio y la
adhesin pueden afectarse si se corta. Si se requiere una dosis parcial, la
superficie del parche puede bloquearse de manera proporcional mediante
adhesivos (vase Lee, 1997). No usar jabn, alcohol u otros solventes para
eliminar el gel transdrmico si ste toca la piel por accidente, pues pueden
aumentar la absorcin transdrmica; usar cantidades abundantes de agua. Evitar
exponer el sitio de aplicacin a fuentes externas de calor (p. ej., cobija elctrica,
parche de calor, lmpara infrarroja, sauna, cama de agua caliente, tina caliente).
Desechar de manera adecuada (vase Informacin para el paciente).
Trociscos transmucosos: oral: no usar si la burbuja est abierta. Este empaque debe
abrirse con tijeras justo antes de la administracin; una vez que se retire, el
paciente debe colocar el trocisco en su boca y chuparlo; no morderlo ni masticarlo.
Colocar el trocisco en la boca entre el carrillo y la enca inferior; mover de vez en
vez el trocisco de un lado de la boca al otro; consumir en un lapso de 15 min; retirar
el trocisco de la boca si aparecen efectos de exceso de opioides antes de
consumirlo por completo. Retirar la manija despus de consumir el trocisco o si el
paciente logra la respuesta adecuada.
Tabletas bucales: no usar si el empaque est abierto o maltratado. La burbuja debe
abrirse en el preciso momento de la administracin. Levantar hacia atrs la parte
posterior de la burbuja para exponer la tableta, no empujarla a travs de la cubierta
(puede daarse). Administrarla de inmediato. Colocar ia tableta entera en la
cavidad bucal (por arriba del molar posterior, entre la parte superior del carrillo y la
enca). No romper, chupar, masticar o deglutir la tableta (esto reducira el efecto).
La tableta debe disolverse en 14 a 25 min cuando se deja entre el carrillo y la
enca. Si hay restos de ella despus de 30 min, pueden pasarse con un vaso de
agua. Si aparecen efectos de exceso de opioides antes de que la tableta se
disuelva por completo (p. ej., mareo, sedacin, nusea), indicar al paciente que se
enjuague la boca con agua y que escupa de inmediato los trozos restantes en el
cao o el inodoro; enjuagar el lavabo o jalar el agua del inodoro para desechar las
partculas de tableta.
Sistema transdrmico iontofortico: slo para uso transdrmico. El sistema debe
probarse antes de administrarlo (vase Informacin adicional) y ha de aplicarlo un
profesional de atencin a la salud. Una enfermera certificada debe retirar la
etiqueta adherible de la parte trasera de la bolsa y colocarla en el sistema,
anotando en ella la fecha y hora de la administracin; el sistema expira 24 h
despus de su aplicacin. Colocar sobre piel intacta, sin irritacin ni irradiacin en
el pecho o la parte superior externa del brazo. No aplicar sobre reas con
cicatrices, quemaduras o tatuajes. Cualquier vello excesivo en el rea de
aplicacin debe cortarse, no afeitarse. Limpiar la zona de aplicacin con un hisopo
con alcohol; dejar que la piel seque por completo antes de aplicar el sistema; no
usar jabn, locin ni otras sustancias que puedan irritar la piel o cambiar las
caractersticas de absorcin. Aplicar en la piel justo despus de extraerlo de la
bolsa sellada; no usar si la bolsa de aluminio est rota. Abrir la bolsa haciendo un
corte en la lnea punteada, sacar y descartar la cubierta de plstico que protege el
adhesivo. No jalar la lengeta roja mientras se retira. Presionar el sistema con
firmeza sobre el lugar con el lado adhesivo hacia la piel por lo menos 15 seg.
Asegurarse que todos los lados del borde externo se peguen a la piel. Si las orillas
se aflojan, pueden pegarse con cinta; no colocar dicha cinta sobre el botn o la luz
roja. Para administrar una dosis, el paciente debe presionar el botn dos veces con
firmeza en un lapso de 3 seg. Una alarma audible indica el inicio de la
674
FENTANIL
administracin de la dosis; la luz roja permanece encendida durante el periodo de
dosificacin de 10 min. Cada sistema opera por 24 horas o hasta que se han
empleado 80 dosis (lo que suceda primero). Rotar la zona de ta piel si se requiere
otra dosis despus que la primera se termina. No tocar el lado pegajoso del
sistema ni los geles. Si el hidrogel (donde se alberga fentanil) se separa del
sistema de aplicacin al retirar a ste, usar guantes o pinzas para despegarlo de la
piel; el contacto con esta sustancia puede ser daino. Enjuagar abundantemente
con agua la zona de piel que entr en contacto con el hidrogel. No usar agua,
alcohol ni otros solventes para eliminarlo porque esto puede incrementar la
absorcin de fentanil. Contiene metal; retirar antes de procedimientos de IRM,
cardioversin o desfibrilacin. Evitar la exposicin del sistema al agua (puede
hacer que ste deje de funcionar o falle).
Parmetros para vigilancia
Frecuencia respiratoria, presin arterial, frecuencia cardiaca, saturacin de oxgeno,
ruidos intestinales, distensin abdominal; signos de mal uso, abuso o adiccin.
Parche transdrmico: vigilar al paciente durante por lo menos 24 h despus de la
aplicacin de la primera dosis
Sistema transdrmico iontofortico: observar directamente al paciente despus de
administrar la primera dosis para asegurar que el sistema funciona de modo
adecuado y que el paciente entiende cmo emplearlo
Informacin para el paciente Todos los productos: informar el uso de otros
medicamentos, frmacos sin receta y productos hierbales o naturales a su mdico;
evitar alcohol, otros depresivos del SNC (p. ej., medicamentos para dormir,
tranquilizantes), jugo de toronja y hierba de San Juan. El fentanil puede causar
estado soporoso y afectar ia capacidad para realizar actividades que requieren alerta
mental o coordinacin fsica; puede crear adiccin; evitar la suspensin abrupta
despus de uso prolongado; puede causar sequedad bucal y constipacin. Notificar
al mdico de inmediato o buscar ayuda de urgencia si ocurren mareo, dolor torcico,
bradicardia o taquicardia, falta de aire, dificultad respiratoria, confusin o sntomas
poco usuales. Notificar al mdico si presenta cefalea aguda, cambios de la habilidad
mental, modificacin en la frecuencia o cantidad de miccin, inflamacin de
extremidades, aumento desusado de peso o cambios en la visin
Parche transdrmico: mantener todos los parches transdrmicos (aun los usados)
lejos del alcance de los nios; hasta los parches usados pueden ser peligrosos o
incluso mortales para bebs, nios, mascotas y otros adultos; descartar los parches
transdrmicos utilizados que ya no necesite justo despus de retirarlos, doblndolos
a la mitad (de manera que el lado adhesivo se pegue sabr s mismo) y desecharlos
en el inodoro; descartar de la misma manera los parches sin usar y que ya no sean
necesarios; la bolsa protectora y la cubierta deben tirarse a la basura. Notificar al
mdico si desarrolla fiebre elevada mientras usa el parche. Lavar la piel con agua
simple (sin jabn, alcohol ni otras sustancias) si el gel se sale del parche por
accidente y entra en contacto con la piel. Si el parche se adhiere accidentalmente a
la piel de otra persona, quitarlo de inmediato, lavar la piel expuesta con agua y
buscar atencin mdica para esa persona. La exposicin accidental o el mal uso
pueden llevar a problemas mdicos graves, incluso a la muerte
Trociscos transmucosos: no permitir que otra persona use este producto (pueden
presentarse efectos adversos graves y ocurrir una sobredosis potencialmente
mortal). Es posible obtener un Actiq Welcome Kit y OTFC (citrato de fentanil
transmucoso oral) Welcome Kit con el laboratorio, que contienen un cierre resistente
a nios, bolsa de seguridad porttil y botella de almacenamiento temporal resistente
a nios (para mantener el medicamento lejos de ellos), del fabricante. Leer la Gua
para el paciente que recibir con cada prescripcin y resurtido del medicamento.
Leer dicha gua para conocer los detalles de almacenamiento, administracin y forma
de desechar los trociscos transmucosos orales, lo mismo que instrucciones acerca
del manejo de las sobredosis. Este producto contiene una cantidad de medicamento
que puede ser mortal para nios; descartar los productos transmucosos de manera
adecuada; mantener todos ios productos (aun los usados) fuera dei alcance de nios
y mascotas. Despus de consumir una unidad completa, el mango puede
desecharse en un basurero normal fuera del alcance de nios y mascotas. Si la
unidad no se consumi por completo o an tiene matriz del frmaco en el mango,
colocar ste bajo el chorro de agua caliente hasta disolver la matriz. Usar el envase
especial resistente a nios disponible en el Welcome Kit para almacenar de modo
temporal las unidades consumidas que no puedan desecharse de inmediato. El uso
frecuente de trociscos transmucosos de fentanil puede incrementar el riesgo de
caes dental; consultar al dentista para obtener la higiene oral apropiada. Los
paciente diabticos deben saber que el trocisco transmucoso contiene 2 g de azcar/
unidad (cerca de media cucharadita de azcar).
Tabletas bucales: este producto contiene una cantidad de medicamento que puede
ser mortal para los nios; mantener ias tabletas lejos del alcance de estos. Leer la
Gua para el paciente que recibe con cada prescripcin y resurtido del frmaco para
(Contina)
675
FENTANIL
Fentanil
(Contina)
El trocisco transmucoso oral est formulado con una matriz slida del frmaco y est
montado sobre un mango de plstico irrompible; contiene 2 g de azcar/unidad.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. La dosis se expresa como base.
676
FENTOLAMINA
Infusin como citrato [premezclada en solucin salina normal]: 0.05 mg (10 mL); 1
mg (100 mL); 1.25 mg (250 mL); 2 mg (100 mL); 2.5 mg (250 mL)
Solucin inyectable como citrato [sin conservador]: 0.05 mg/mL (2 mL, 5 mL, 10 mL,
20 mL, 30 mL, 50 mL)
Trociscos orales, como citrato [transmucosos]: 200 ug, 400 ug, 600 ug, 800 ug, 1 200
ug, 1 600 ug
Actiq : 200 ug, 400 ug, 600 ug, 800 u g , 1 200 ug, 1 600 ug [montado en un mango
de plstico radiopaco; contiene 2 g de azcar por unidad; sabor frambuesa]
Tabletas bucales, como citrato: 100 ug, 200 ug, 300 ug, 400 u g , 600 u g , 800 ug
Sistema transdrmico tpico, como base: 25 ug/h [6.25 cm ] (5s); 50 ug/h [12.5 cm ]
(5s); 75 ug/h [18.75 cm ] (5s); 100 ug/h [25 cm ] (5s)
Duragesic' : 12 [administra 12.5 ug/h; 5 cm ; contiene 0.1 mL de alcohol/10 cm ]
(5s); 25 [administra 25 ug/h; 10 cm ; contiene 0.1 mL de alcohol/10 cm ] (5s); 50
[administra 50 ug/h; 20 cm ; contiene 0.1 mL de alcohol/10 cm ] (5s); 75
[administra 75 ug/h; 30 cm ; contiene 0.1 mL de alcohol/10 cm ]; 100 [administra
100 ug/h; 40 cm ; contiene 0.1 mL de alcohol/10 cm ] (5s)
Sistema transdrmico iontofortico tpico, como clorhidrato:
lonsys: 40 ug de fentanil/dosis [80 dosis/parche; contiene una batera de litio de 3
voltios]
Referencias
18
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Fentolamina
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos en la pgina 1685
Sinnimos Mesilato de fentolamina; Regitina [DSC]
Categora teraputica Agente antihlpertensivo; Agente bloqueador adrenrgico alfa
parenteral; Agente diagnstico de feocromocitoma; Agente teraputico en
extravasacin; Vasodilatador
Uso Diagnstico de feocromocitoma; tratamiento de hipertensin relacionada con
feocromocitoma u otras causas de exceso de aminas simpatomimticas; teraputica
local y prevencin de necrosis cutnea despus de la extravasacin de
medicamentos con efectos adrenrgicos alfa (dobutamina, dopamina, adrenalina,
metaraminol, noradrenalina, fenilefrina) (vase Informacin adicional).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la fentolamina o cualquier componente de la
frmula; disfuncin renal, arterieesclerosis coronaria o cerebral; infarto miocrdico.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con gastritis, lcera pptica,
antecedente de arritmias cardiacas; pueden ocurrir infarto miocrdico, y espasmo y
oclusin vascular cerebral.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, taquicardia, angina, arritmias
Sistema nervioso central: mareo, cefalea
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, exacerbacin de lcera pptica
Neuromusculares y esquelticas: debilidad
Respiratorias: congestin nasal
Estabilidad La solucin reconstituida es estable 48 h a temperatura ambiente y una
semana cuando se refrigera.
Mecanismo de accin
Sistmico: bloquea en forma competitiva los receptores adrenrgicos alfa, para
producir antagonismo breve de adrenalina y noradrenalina circulantes; reduce la
(Contina)
677
FENTOLAMINA
Fentolamina
(Contina)
hipertensin causada por el efecto alfa de las catecolaminas; tambin tiene efectos
inotrpicos y cronotrpicos positivos
SC: bloquea receptores adrenrgicos alfa y revierte la vasoconstriccin causada por
extravasacin de frmacos con efecto adrenrgico alfa
Farmacodinamia
Inicio de accin:
IM: 15 a 20 min
IV: inmediato
Efecto mximo:
IM: 20 min
IV: 2 min
Duracin:
IM: 30 a 45 min
IV: 15 a 30 min
Farmacocintica
Metabolismo: heptico
Vida media: adultos: 19 min
Eliminacin: 10 a 13% se excreta en la orina como frmaco sin modificar
Dosificacin usual
Tratamiento de extravasacin de frmacos adrenrgicos alfa: SC:
Recin nacidos: infiltrar el rea con una cantidad pequea (p. ej., 1 mL) de solucin
(preparada diluyendo 2.5 a 5 mg en 10 mL de solucin salina normal sin
conservador) en el transcurso de 12 h de la extravasacin; no exceder 0.1 mg/kg
o 2.5 mg
Lactantes, nios y adultos: infiltrar el rea con una cantidad pequea (p. ej., 1 mL)
de solucin (elaborada diluyendo 5 a 10 mg en 10 mL de solucin salina normal)
en el transcurso de 12 h de la extravasacin; no exceder 0.1 a 0.2 mg/kg o 5 mg
Diagnstico de feocromocitoma: IM, IV:
Nios: 0.05 a 0.1 mg/kg/dosis; dosis nica mxima: 5 mg
Adultos: 5 mg
Hipertensin (antes de la intervencin quirrgica por feocromocitoma): IM, IV:
Nios: 0.05 a 0.1 mg/kg/dosis administrados 1 a 2 h antes de la
feocromocitomectoma; repetir segn se requiera para controlar la presin
arterial; dosis nica mxima: 5 mg
Adultos: 5 mg administrados 1 a 2 h antes de la feocromocitomectoma; repetir
segn se requiera para controlar la presin arterial
Crisis hipertensiva por Interaccin de inhibidores de la MAO o aminas
simpatomimticas: IM, IV: adultos: 5 a 20 mg
Administracin Parenteral: tratamiento de extravasacin: infiltrar el rea de
extravasacin con mltiples inyecciones pequeas de una solucin diluida (vase
Dosificacin usual); utilizar agujas calibre 27 a 30, y cambiar la aguja cada vez que
se introduzca en la piel; no inyectar un volumen tal que edematice la extremidad o los
dedos con el resultante de sndrome compartimental.
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca, ortostatlsmo;
tratamiento de extravasacin: sitio de extravasacin, color de la piel, circulacin local.
Implicaciones para la atencin de enfermera Vigilar de cerca el sitio de
extravasacin, porque puede ser necesario repetir las dosis SC de fentolamina.
Informacin adicional La extravasacin de frmacos con efectos adrenrgico alfa
causa vasoconstriccin local, que produce palidez y enfriamiento de la piel, con
induracin; la fentolamina SC bloquea los receptores adrenrgicos alfa y revierte la
vasoconstriccin; el rea de extravasacin debe tornarse rosada y la piel reasumir su
color normal. La dobutamina estimula sobre todo los receptores adrenrgicos beta,,
pero tiene efectos adrenrgicos alfa (y beta ); los efectos adrenrgicos alfa
(vasoconstriccin) pueden observarse cuando la dobutamina se extravasa (puesto
que hay concentraciones locales altas); aunque infrecuentes, se informan casos de
necrosis drmica por extravasacin de dobutamina; la fentolamina puede ayudar a
prevenir la necrosis drmica despus de la extravasacin de dobutamina (vanse
MacCara, 1983, y Hoff, 1979). La inyeccin contiene 25 mg de manitoi por frasco
mpula.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como mesilato: 5 mg
Referencias
2
678
FEXOFENADINA
Fexofenadina
Sinnimos Clorhidrato de fexofenadina
Categora teraputica Antihistamnlco
Uso Alivio sintomtico de rinitis alrgica estacional y urticaria dioptica crnica.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia
Se desconoce si se excreta en la leche materna/tener cautela (la AAP ia considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a fexofenadina, terfenadina o cualquier
componente de la frmula.
Advertencias Ajustar las dosis en pacientes con disminucin de la funcin renal.
Precauciones Usar con cautela en personas que tambin reciben ketoconazol y
eritromicina (vase Interacciones medicamentosas); aunque se observa incremento
de los niveles plasmticos de fexofenadina, an no se informan efectos adversos con
su administracin concomitante, incluyendo prolongacin del QT. La fexofenadina, a
pesar de tener un efecto sedante menor que el de otros antihistamnicos, puede
originar estado soporoso y disminuir la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, estado soporoso, fatiga, mareo
Endocrinas y metablicas: dismenorrea
Gastrointestinales: nusea, dispepsia
Neuromusculares y esquelticas: dorsalgia
ticas: otitis media
Respiratorias: infeccin de vas respiratorias superiores, tos, sinusitis
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, infecciones virales
Interacciones medicamentosas Inhibidor de la isoenzima CYP2D6 (dbil) y
sustrato de CYP3A3/4 del citocromo P450.
Ketoconazol y eritromicina incrementan los niveles plasmticos de fexofenadina; los
anticidos a base de aluminio y magnesio disminuyen la absorcin del
antihistamnico; el producto fitoteraputico hierba de San Juan (Hypericum
perforatum) puede disminuir la absorcin del frmaco; es Importante no ingerir
bebidas alcohlicas (pueden intensificar sus efectos sedantes).
I n t e r a c c i n c o n a l i m e n t o s Los jugos de fruta pueden reducir 36% la
biodisponibilidad de fexofenadina.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada; proteger de la humedad
excesiva.
Mecanismo de accin La fexofenadina es un metabolito activo de la terfenadina;
compite con la histamina por receptores
en clulas efectoras de aparato digestivo,
vasos sanguneos y aparato respiratorio; al parecer no atraviesa la barrera
hematoenceflica en grado importante, lo que disminuye su potencial sedante.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 1 h
Efecto mximo: 2 a 3 h
Duracin: > 12 h
Farmacocintica
Absorcin: rpida
Distribucin: V : nios: 5.4 a 5.8 L/kg
Unin a protenas: 60 a 70%
Metabolismo: 5% en hgado; 3.5% se transforma en el metabolito metilster, que slo
aparece en las heces (posiblemente transformado por la microflora intestinal)
Vida media: 14 a 18 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: tabletas: 2.6 h; suspensin:
1 h
Eliminacin: 1 1 % del frmaco se excreta sin cambios en la orina; 80% se excreta sin
modificar en las heces
Depuracin: nios: 14 a 18 mL/mln/kg
Dilisis: no se elimina de manera eficaz mediante hemodilisis
Dosificacin usual Oral:
Nios de 6 meses a < 2 aos: 15 mg dos veces al da
Nios de 2 a 11 aos: 30 mg dos veces al da
Nios > 12 aos y adultos: 60 mg dos veces al da o 180 mg una vez al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
Nios de 6 meses a < 2 aos: 15 mg una vez al da
Nios de 2 a 11 aos: 30 mg una vez al da
Nios > 12 aos y adultos: 60 mg una vez al da
Administracin Puede administrarse sin relacin con ios alimentos; evitar su
administracin con jugo de frutas; agitar bien la suspensin antes de su uso.
(Contina)
679
d
FILGRASTIM
Fexofenadina
(Contina)
Filgrastim
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Sinnimos Factor estimulante de colonias de granulocitos; G-CSF; NSC-614629
Categora teraputica Factor estimulante de colonias
Uso Disminucin de la duracin de neutropenia y riesgo concurrente de infeccin, en
pacientes con afecciones malignas que reciben regmenes qulmioteraputlcos
mlelosupresores relacionados con incidencia importante de neutropenia intensa con
fiebre; pacientes con cncer receptores de trasplante de mdula sea; neutropenia
crnica intensa que incluye individuos con neutropenia congnita, neutropenia cclica
o neutropenia idioptica; desplazamiento de clulas madre a sangre perifrica, para
reuniras mediante leucofresis; pacientes con sndrome de Inmunodeficiencia
adquirida (SIDA) que reciben zidovudina; neutropenia neonatal.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a protenas derivadas de E. col!, factor
estimulante de colonias de granulocitos o cualquier componente de la frmula; uso
en pacientes que reciben quimioterapia y radioterapia concomitantes.
Advertencias Se observa leucocitosis (recuentos de leucocitos > 100 000/mm ) en
alrededor de 2% de pacientes que reciben factor estimulante de colonias de
granulocitos en dosis > 5 ug/kg/da.
Precauciones No administrar 24 h antes de la quimioterapia o en el transcurso de 24
h de la misma; usar con cautela en cualquier afeccin maligna con caractersticas
mieloides, por la posibilidad de que el factor estimulante de colonias de granulocitos
acte como un factor de crecimiento; emplear con precaucin en pacientes con gota,
psoriasis; vigilar a los individuos con padecimientos cardiacos preexistentes, porque
estudios clnicos realizados antes de su comercializacin informaron fenmenos
cardiacos (infarto miocrdico, arritmias). Estar alerta en cuanto a la posibilidad de
sndrome de insuficiencia respiratoria aguda en pacientes spticos.
3
FILGRASTIM
Neuromusculares y esquelticas: dolor seo medular (24%), en general relacionado
con la dosis y localizado en la porcin Inferior de espalda, crestas iliacas
posteriores y esternn; osteoporosis
Renales: hematuria, proteinuria
Diversas: reaccin anafilactoide (rara)
Estabilidad Almacenar en refrigeracin; no congelar; proteger de la luz solar directa;
estable 24 h a temperatura ambiente; las soluciones con concentraciones > 15 ug/mL
de glucosa al 5% son estables 24 h; incompatible con soluciones salinas.
Mecanismo de accin Estimula la produccin, maduracin y activacin de
neutrfilos; el factor estimulante de colonias de granulocitos activa a los neutrfilos,
para Incrementar tanto su migracin como su citotoxicldad.
Farmacodinamia
Inicio de accin: leucopenia transitoria inmediata con cifra mnima 5 a 15 min
despus de una dosis IV o 30 a 60 min despus de una dosis SC, seguida de
incremento sostenido de las cifras de neutrfilos en el transcurso de las primeras
24 h, que alcanza una meseta en tres a cinco das
Duracin: tras su suspensin, el recuento absoluto de neutrfilos disminuye 50% en
el transcurso de dos das, y regresa a los valores anteriores al tratamiento en el
curso de una semana; los recuentos de leucocitos regresan a los lmites normales
en cuatro a siete das
Farmacocintica
Distribucin: V : 150 mL/kg
Biodisponibilidad: nula despus de la administracin oral
Vida media: recin nacidos: 4.4 h; adultos: 1.8 a 3.5 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: SC: 2 a 6 h
Eliminacin: no hay evidencias de acumulacin del frmaco durante un periodo de 11
a 20 das
Dosificacin usual IV, SC (consltense protocolos individuales):
Recin nacidos: se han administrado 5 a 10 ug/kg/da, una vez al da por tres a cinco
das a recin nacidos neutropnicos con sepsis; el recuento de neutrfilos
perifricos y la reserva de neutrfilos se Incrementan de manera rpida y
significativa
Nios y adultos: 5 a 10 ug/kg/da (~ 150 a 300 ug/m /da) una vez al da hasta por 14
das, hasta que el recuento absoluto de neutrfilos sea de 10 000/mm ; podran ser
necesarios aumentos de dosis de 5 ug/kg/da en algunos pacientes cuando la
respuesta con 5 ug/kg/da no sea adecuada; en estudios de fase 3 se observ
eficacia con dosis de 4 a 8 ug/kg/da con quimioterapia mielosupresora
Movilizacin de clulas madre de sangre perifrica: SC: 10 ug/kg/da, administrados
por cuatro das antes del primer procedimiento de leucofresis y continuar hasta el
ltimo
Pacientes con neutropenia congnita: SC: Inicial: 6 ug/kg/dosis dos veces al da; se
han administrado dosis de 2 a 60 ug/kg/da, individualizadas de acuerdo con el
recuento de neutrfilos, a nios y adultos
Pacientes con neutropenia idloptica o cclica: SC: 5 ug/kg/da una vez al da
Pacientes con cncer que reciben trasplante de mdula sea: infusin IV, SC: 5 a 10
ug/kg/da administrados > 24 h despus de la quimioterapia citotxlca y > 24 h
despus de la infusin de mdula sea
Ajuste de dosis durante el periodo de recuperacin de neutrfilos: vase el cuadro
a
Si el R A N d i s m i n u y e a < 1 0 0 0 / m m c o n la d o s i s de 5 u g / k g / d a , a u m e n t a r l a a 10 u g / k g / d a y s e g u i r los
p a s o s a n t e s m e n c i o n a d o s e n este c u a d r o .
Administracin Parenteral:
SC: administrar la solucin sin diluir
Infusin SC continua: diluir la dosis en 10 mL de solucin de glucosa al 5% y aplicar a
una velocidad de 10 mL/24 h
Infusin IV continua: administrar durante 15 a 60 min o infusin IV continua, con una
concentracin de por lo menos 15 ug/mL en solucin de glucosa al 5%. SI la
concentracin de factor estimulante de colonias de granulocitos en solucin
glucosada al 5% es < 15 ug/mL, aadir 2 mg de albmlna/mL al lquido IV; la
solucin es estable durante 24 h. La albmina acta como una molcula
transportadora para evitar la adsorcin del frmaco a las lneas de venocllsls.
(Contina)
681
FISOSTIGMINA
Filgrastim
(Continua)
Fisostigmina
I n f o r m a c i n relacionada
Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en la pgina 1902
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
S i n n i m o s Sallcilato de eserina; Salicllato de fisostigmina; Sulfato de fisostigmina
Categora teraputica Agente colinrgico; Agente colinrgico oftlmico; Antdoto
para intoxicacin por anticolinrgicos
Uso Revierte los efectos txicos en SNC y cardiacos causados por anticolinrgicos y
antidepresivos tricclicos.
Factor de riesgo para el e m b a r a z o C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la fisostigmina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); obstruccin gastrointestinal o genitourinaria, asma,
diabetes mellitus, gangrena, enfermedad cardiovascular grave; pacientes que
reciben bloqueadores neuromusculares despolarizantes (p. ej., succinilcolina).
A d v e r t e n c i a s Puesto que la fisostigmina tiene la posibilidad de producir efectos
adversos graves (es decir, convulsiones, bradicardia), su empleo rutinario como
antdoto es controversial; debe tenerse a la mano atropina para tratar sus efectos
adversos graves. La solucin inyectable contiene alcohol benclico y bisulfito, que
pueden causar reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol
benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal
("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis
metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que
incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular;
estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol
benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin de protenas; usar la solucin
inyectable con precaucin en recin nacidos.
682
FITONADIONA
Precauciones Usar con cautela en pacientes con epilepsia, glaucoma de ngulo
agudo, vagotona intensa, parkinsonismo, bradicardia.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, bradicardia
Sistema nervioso central: inquietud, alucinaciones, convulsiones, nerviosismo
Dermatolgicas: ardor, enrojecimiento
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor epigstrico, salivacin, diarrea
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, sacudidas musculares
Oculares: miosis, epfora
Respiratorias: disnea, broncoespasmo, parlisis respiratoria, edema pulmonar
Diversas: dlaforesis
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Actividad colinrgica aditiva con betanecol y
metacolna; succinilcolina.
M e c a n i s m o de a c c i n Inhibe la destruccin de la acetilcolina por la
acetilcolinesterasa, lo que prolonga sus efectos centrales y perifricos.
F a r m a c o d i n a m i a Parenteral:
Inicio de accin: 3 a 8 min
Duracin: 30 min a 1 h
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye ampliamente en todo el organismo; entra al SNC
Vida media: 1 a 2 h
Eliminacin: por hidrlisis mediante colinesterasas
D o s i f i c a c i n usual
Reversin de efectos anticolinrgicos txicos:
Nios: se reserva para situaciones que ponen en peligro la vida: IV: 0.01 a 0.03
mg/kg/dosis; puede repetirse despus de 15 a 20 min hasta una dosis mxima
total de 2 mg
Adultos: IM, IV, SC: 0.5 a 2 mg al inicio; repetir cada 20 min hasta obtener la
respuesta o que ocurran efectos adversos; repetir 1 a 4 mg cada 30 a 60 min,
conforme recurren los signos que ponen en peligro la vida (arritmias,
convulsiones, coma profundo)
Reversin preanestsica: nios y adultos:
IM, IV: administrar el doble de la dosis, con base en el peso, del frmaco
anticolinrgico (atropina, escopolamina)
A d m i n i s t r a c i n Parenteral: administrar IV lentamente sin dilucin adicional, a una
velocidad mxima de 0.5 mg/min en nios o 1 mg/min en adultos
Parmetros para vigilancia Frecuencias cardiaca y respiratoria.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable, como salicilato: 1 mg/mL (2 mL) [contiene alcohol benclico y
metabisulfito de sodio]
Fitomenadiona vase Fitonadiona en la pgina 683
FJtonadiona
I n f o r m a c i n relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
S i n n i m o s Filoquinona; Fitomenadiona; Metilfitilnaptoquinona; Vitamina K-,
Categora teraputica Complemento nutricional; Vitamina liposoluble
Uso Prevencin y tratamiento de hipoprotrombinemia por deficiencia de vitamina K o
inducida por anticoagulantes; enfermedad hemorrgica del recin nacido.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
APP la considera "compatible").
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la fitonadiona o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias).
A d v e r t e n c i a s Ineficaz en hipoprotrombinemia hereditaria y secundaria a afeccin
heptica grave; existen informes ocasionales de anemia hemoitica e
hiperbilirrubinemia graves en recin nacidos despus de recibir dosis altas (10 a 20
mg) de fitonadiona. La solucin inyectable contiene 0.9% de alcohol benclico, que
puede causar reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol
benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal
("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis
metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que
incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular;
estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol
(Contina)
683
FITONADIONA
Fitonadiona
(Contina)
FLECAIN1DA
Embarazadas, < 18 aos: 75 ug/da
Embarazadas, > 19 aos: 90 ug/da
En lactancia, < 18 aos: 75 ug/da
En lactancia, > 19 aos: 90 ug/da
Administracin
Oral: puede administrarse con alimento o sin l
Parenteral: el mtodo preferible es la administracin SC (vase Precauciones); para
administracin IV, diluir en 5 a 10 mL de solucin IV (glucosa al 5% o solucin
salina normal) (concentracin mxima: 10 mg/mL); administrar durante 15 a 30
min; velocidad mxima de infusin: 1 mg/min
Parmetros para vigilancia Tiempo de protrombina, INR (si aplica).
Informacin adicional La fitonadiona es ms eficaz y se prefiere sobre otros
preparados de vitamina K en situaciones de hemorragia inminente; su absorcin oral
depende de la presencia de sales biliares.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin coloidal acuosa: 2 mg/mL (0.5 mL); 10 mg/mL (1 mL)
Tabletas: 5 mg, 100 ug
Otras preparaciones
Puede elaborarse una suspensin de 1 mg/mL triturando seis tabletas de 5 mg;
aadir 5 mL de agua purificada y 5 mL de metilcelulosa al 1%; mezclar bien; aadir
sorbitol al 70% hasta un volumen total de 30 mL; agitar bien, refrigerar; estabilidad
esperada: tres das.
Nahata, MC, Pai VB, Hipple TF. Pediatric Drug Formuiations. 5th ed. Cincinnati,
OH: Harvey Whitney Books Co, 2004.
Referencias
M i c h e l s o n A D , Bovill
Suppl):748S-69S.
E,
Monagle
P,
et al.
Antithrombc T h e r a p y in
Children.
Chest.
1993;114(5
Flecainida
Informacin relacionada
Medicamentos de los que una sola dosis puede ser fatal para lactantes y
preescolares en la pgina 1915
Sinnimos Acetato de flecainida
Categora teraputica Agente antiarrtmico, Ciase le
Uso Prevencin y supresin de arritmias ventriculares que se sabe ponen en peligro la
vida (es decir, taquicardia ventricular sostenida); prevencin de taquicardias
supraventriculares sintomticas que causan incapacidad, en pacientes sin
cardiopata estructural.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la flecainida o cualquier componente de la
frmula; bloqueo auriculoventricular (AV) de segundo o tercer grado preexistente;
bloqueo de rama derecha acompaado de hemibloqueo izquierdo (bloqueo
bifascicular) o bloqueo trifascicular; choque cardiognico, depresin miocrdica.
Advertencias El fabricante y la FDA recomiendan reservar este medicamento para
arritmias ventriculares que ponen en peligro la vida y no responden a la teraputica
convencional. Ya no se recomienda su empleo para taquicardia ventricular
intermitente, complejos ventriculares prematuros (CVP) frecuentes, CVP uniformes y
multiformes, CVP dobles o ambos. La flecainida puede empeorar o causar arritmias,
con riesgo concomitante de muerte. Sus efectos proarrtmicos varan desde
incremento del nmero de CVP hasta taquicardias ventriculares ms graves (es
decir, taquicardias ms prolongadas o menos sensibles a la conversin a ritmo
sin usa!).
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con marcapasos, sndrome de! seno
enfermo, insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), disfuncin miocrdica, renal o
heptica o ambas. En enfermos con ICC o disfuncin miocrdica, heptica o renal,
administrar dosis menores y ajustar con cautela la dosificacin, segn sus niveles
sricos y efectos clnicos. La flecainida puede prolongar los intervalos PR, QRS y
QT, e inducir bloqueo de primer grado o de rama; usar con precaucin y considerar
reducir la dosis cuando estos intervalos aumentan.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, bloqueo cardiaco, empeoramiento de arritmias
ventriculares; ICC, palpitaciones, dolor torcico, edema; prolongacin del intervalo
PR y del QRS
Sistema nervioso central: mareo, fatiga, nerviosismo, hipoestesia, cefalea
(Contina)
685
FLECAINIDA
Flecainida
(Continua)
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: nusea
Hematolgicas: discrasias sanguneas
Hepticas: disfuncin heptica
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, temblor
Oculares: visin borrosa
Respiratorias: disnea
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP2D6 del citocromo
P450.
Otros frmacos antiarrtmicos pueden aumentar sus efectos cardiacos adversos; ia
flecainida suele incrementar los niveles de digoxina en plasma; su uso con
bloqueadores beta, disopiramida o verapamil puede dar como resultado posibles
efectos inotrpicos negativos aditivos. Es posible que los frmacos alcalinizantes
(anticidos en dosis elevadas, inhibidores de anhidrasa carbnica o bicarbonato
de sodio) disminuyan la depuracin de flecainida, y los acidificantes urinarios
pueden incrementarla. Amiodarona y clmetidina elevan los niveles sricos de
flecainida; no se recomienda el uso concurrente de flecainida con ritonavir o
lopinavir.
Interaccin con alimentos Los productos lcteos (leche, frmulas para lactantes,
yogur), pueden interferir con la absorcin de flecainida en lactantes; se inform un
caso de un recin nacido (edad gestacional de 34 semanas, edad posnatal > 6 das)
que requiri dosis extremadamente altas de flecainida oral mientras se administraron
alimentos cada 8 h ("alimentaciones lcteas"); el cambio de "alimentaciones lcteas"
a alimentaciones con glucosa al 5% sola result en una duplicacin de! nivel srico
de flecainida y toxicidad (vase Russell, 1989); la depuracin de flecainida puede
disminuir en pacientes con dietas vegetarianas estrictas, a causa de un pH urinario
> 8.
Mecanismo de accin Antiarrtmico clase le; retrasa la conduccin en el tejido
cardiaco, por alteracin del transporte de iones a travs de la membrana celular.
Ocasiona prolongacin ligera de los periodos refractarios; disminuye la velocidad de
incremento del potencial de accin sin afectar su duracin; incrementa el umbral de
estimulacin elctrica del ventrculo y el sistema His-Purkinje; posee efectos
anestsicos locales e inotrpicos negativos moderados.
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida y casi completa
Distribucin: V : adultos: 5 a 13.4 L/kg
Unin a protenas: 40 a 50% (glucoprotena alfaO
Metabolismo: heptico
Biodisponibilidad: 85 a 90%
Vida media, de eliminacin: la vida media aumenta en ICC o disfuncin renal
Recin nacidos: ~ 29 h
Lactantes: 11 a 12 h
Nios: 8 h
Adultos: - 20 h (intervalo: 12 a 27 h)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 3 h (intervalo: 1 a 6 h)
Eliminacin: por la orina como frmaco sin modificar (10 a 50%) y metabolitos
Dilisis: no dializable
Dosificacin usual Oral:
Nios: inicial: 1 a 3 mg/kg/da o 50 a 100 mg/m /da en tres fracciones; usual: 3 a 6
mg/kg/da o 100 a 150 mg/m /da en tres fracciones; hasta 8 mg/kg/da o 200 mg/
m /da en pacientes no controlados con niveles subteraputicos; aunque se
refieren dosis ms altas, pueden acompaarse de mayor riesgo de proarritmias;
una revisin de la bibliografa mundial seala que su dosis eficaz promedio es de 4
mg/kg/da o 140 mg/m /da
Adultos: arritmias ventriculares que ponen en peligro la vida: inicial: 100 mg cada 12
h; aumentar 100 mg/da (en dos dosis/da) cada cuatro das; usual: < 300 mg/da;
mxima: 400 mg/da; la dosis puede incrementarse a 600 mg/da en pacientes que
reciben 400 mg/da y no estn controlados, y tienen niveles mnimos < 0.6 pg/mL
Prevencin de arritmias supraventriculares paroxsticas con sintomatologa
incapacitante, pero sin cardiopata estructural: inicial: 50 mg cada 12 h; dosis
mxima: 300 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
Recomendaciones del fabricante: adultos; D < 35 mL/min/1.73 m : inicial: 50 mg
cada 12 h o 100 mg una vez al da; aumentar la dosis con lentitud a intervalos
> 4 das; vigilar de cerca los niveles plasmticos
Ajuste alternativo: nios y adultos: D < 20 mL/min: disminuir la dosis usual 25 a
50%
Administracin Oral: en nios y adultos puede proporcionarse sin relacin con el
alimento; en lactantes que reciben leche o frmulas a base de leche, evitar la
d
cr
cr
686
FLUCITOSINA
administracin concurrente con las alimentaciones; vigilar los niveles sricos y
disminuir la dosis cuando la dieta cambia a un consumo menor de leche
Parmetros para vigilancia Electrocardiograma, niveles sricos [Nota; obtener los
niveles sricos mnimos en estado estable (despus de por lo menos tres das
cuando las dosis se inician o cambian) o si la dieta se modifica por maduracin o
enfermedad concurrente], enzimas hepticas, biometra hemtica completa con
diferencial.
Intervalo de referencia Teraputico: 0.2 a lug/mL (SI: 0.4 a 2 umo/L); Nota: los
pacientes peditricos pueden responder con los niveles ms bajos del intervalo
teraputico (0.2 a 0.5 jig/mL), pero podran requerir hasta 0.8 ug/mL
Informacin para et paciente Puede causar mareo; notificar al mdico si ocurren
dolor torcico, desmayo, palpitaciones, vrtigo o alteraciones visuales.
Informacin adicional Se inform sobre el uso de una dosis oral nica de flecainida
para suprimir taquicardia supraventricular paroxstica en nios y adultos jvenes (n 25), y tratamiento combinado de flecainida con amiodarona para taquiarritmias
refractarias en lactantes (n = 9) (vase Referencias),
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas, como acetato: 50 mg, 100 mg, 150 mg
Otras preparaciones
Una suspensin de 5 mg/mL constituida con tabletas y un diluyente oral con sabor
(Roxane ) es estable hasta 45 das cuando se almacena entre 5 y 25 C en frascos
mbar de vidrio (Wiest, 1992).
Un preparado lquido oral con 20 mg/mL elaborado con tabletas y tres diferentes
vehculos (jarabe de cereza, una mezcla 1:1 de Ora-Sweet^ y Ora-Plus-, o una
mezcla 1:1 de Ora-Sweet SF y Ora-Plus ) es estable por 60 das cuando se
guarda en la oscuridad en frascos mbar de plstico, a temperatura ambiente
(25C) o en refrigeracin (5C); triturar 24 tabletas de 100 mg en un mortero hasta
obtener un polvo fino; aadir 20 mL del vehculo y mezclar bien para formar una
pasta uniforme; mezclar en tanto se aade el vehculo en proporciones
geomtricas hasta casi 120 mL; transferir a un frasco calibrado y agregar una
cantidad suficiente de vehculo hasta 120 mL; etiquetar con las leyendas "Agitar
bien" y "Proteger de la luz" (Alien, 1996).
Alien LV, Erickson MA. Stability of Baclofen, Captopril, Dlltiazem Hidrochloride,
Dipyridamole, and Flecainide Actate in Extemporaneously Compounded Oral
Liquids. Am J Health Syst Pharm. 1996;53(18):2179-84.
Wiest DB, Garner SS, Pagacz LR. Stability of Flecainide Actate in an
Extemporaneously Compounded Oral Suspensin. Am J Hosp Pharm.
1992;49(6):1467-70.
Referencias
E
Flucitosina
Informacin relacionada
Tiempo de muestreo para determinacin de niveles sanguneos en la pgina 1896
Sinnimos 5-FC; 5-fluorcitosina; 5-fluorocitosina
Categora teraputica Agente antimictico sistmico
Uso En combinacin con anfotericina B, para tratamiento de infecciones graves o
infecciones pulmonares o de vas urinarias, sepsis, meningitis o endocarditis por
Candida o Cryptococcus (surge resistencia si se usa flucitosina como agente nico);
se emplea combinada con otros agentes antimicticos para el tratamiento de
cromomicosis y aspergilosis.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce s se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la flucitosina o cualquier componente de la
frmula.
(Contina)
687
FLUCITOSINA
administracin concurrente con las alimentaciones; vigilar los niveles sricos y
disminuir la dosis cuando la dieta cambia a un consumo menor de leche
Parmetros para vigilancia Electrocardiograma, niveles sricos [Nota: obtener los
niveles sricos mnimos en estado estable (despus de por lo menos tres das
cuando las dosis se inician o cambian) o si la dieta se modifica por maduracin o
enfermedad concurrente], enzimas hepticas, biometra hemtica completa con
diferencial.
Intervalo de referencia Teraputico: 0.2 a 1pg/mL (SI: 0.4 a 2 pmol/L); Nota: los
pacientes peditricos pueden responder con los niveles ms bajos del intervalo
teraputico (0.2 a 0.5 pg/mL), pero podran requerir hasta 0.8 pg/mL
informacin para el paciente Puede causar mareo; notificar al mdico si ocurren
dolor torcico, desmayo, palpitaciones, vrtigo o alteraciones visuales.
Informacin adicional Se inform sobre el uso de una dosis oral nica de flecainida
para suprimir taquicardia supraventricular paroxstica en nios y adultos jvenes (n =
25), y tratamiento combinado de flecainida con amiodarona para taquiarritmias
refractarias en lactantes (n = 9) (vase Referencias).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas, como acetato: 50 mg, 100 mg, 150 mg
Otras preparaciones
Una suspensin de 5 mg/mL constituida con tabletas y un diluyente oral con sabor
(Roxane ) es estable hasta 45 das cuando se almacena entre 5 y 25 C en frascos
mbar de vidrio (Wiest, 1992).
Un preparado lquido oral con 20 mg/mL elaborado con tabletas y tres diferentes
vehculos (jarabe de cereza, una mezcla 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus , o una
mezcla 1:1 de Ora-Sweet SF y Ora-Plus ) es estable por 60 das cuando se
guarda en la oscuridad en frascos mbar de plstico, a temperatura ambiente
(25C) o en refrigeracin (5 C); triturar 24 tabletas de 100 mg en un mortero hasta
obtener un polvo fino; aadir 20 mL del vehculo y mezclar bien para formar una
pasta uniforme; mezclar en tanto se aade el vehculo en proporciones
geomtricas hasta casi 120 mL; transferir a un frasco calibrado y agregar una
cantidad suficiente de vehculo hasta 120 mL; etiquetar con las leyendas "Agitar
bien" y "Proteger de la luz" (Alien, 1996).
Alien LV, Erickson MA. Stability of Baclofn, Captopril, Diltiazem Hidrochloride,
Dipyrdamole, and Flecainide Actate in Extemporaneously Compounded Oral
Liquids. Am J Health Syst Pharm. 1996;53(18):2179-84.
Wiest DB, Garner SS, Pagacz LR. Stability of Flecainide Actate in an
Extemporaneously Compounded Oral Suspensin. Am J Hosp Pharm.
1992;49(6):1467-70.
Referencias
B
:=
Flucitosina
Informacin relacionada
Tiempo de muestreo para determinacin de niveles sanguneos en la pgina 1896
Sinnimos 5-FC; 5-fluorcitosina; 5-fluorocitosina
Categora teraputica Agente antimictico sistmico
Uso En combinacin con anfotericina B, para tratamiento de infecciones graves o
infecciones pulmonares o de vas urinarias, sepsis, meningitis o endocarditis por
Candida o Cryptococcus (surge resistencia si se usa flucitosina como agente nico);
se emplea combinada con otros agentes antimicticos para el tratamiento de
cromomicosis y aspergilosis.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ia flucitosina o cualquier componente de la
frmula.
(Contina)
687
FLUCONAZOL
Intervalo de referencia Nivel teraputico: 25 a 100 u.g/mL; con candidiasis invasiva,
conservar su nivel plasmtico mximo entre 40 y 60 |ig/mL; mayor supresin de
mdula sea con un nivel srico sostenido > 100 ug/mL; obtener el nivel de
flucitosina 60 a 120 min despus de la dosis oral; medir su nivel mnimo justo antes
de la dosis siguiente; conservar este ltimo > 25 ug/mL, a fin de evitar la aparicin de
cepas resistentes
Interaccin con pruebas de La flucitosina origina aumentos notables falsos de
creatinina srica cuando se utiliza el analizador Ektachem .
Informacin para el paciente Es posible que cause reacciones de fotosensibilidad
(es decir, la exposicin a la luz solar puede ocasionar quemadura solar grave,
exantema, enrojecimiento y prurito cutneos); evitar la exposicin a la luz solar y
fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas/camas para bronceado);
utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos para el sol y protector solar
labial (FPS > 15); usar un protector solar [de amplio espectro o fsico (de preferencia)
o bloqueador para el sol con FPS > 15]; ponerse en contacto con el mdico si ocurre
una reaccin.
Informacin adicional Se desarrolla resistencia con rapidez si se utiliza sola; es
posible que surjan cepas micticas resistentes ms rpido cuando se administran
dosis ms bajas.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas: 250 mg, 500 mg
Otras preparaciones Se prepara flucitosina lquida oral con el contenido de 10
cpsulas de 500 mg trituradas en un mortero y molidas con una cantidad pequea de
agua destilada; la mezcla se transfiere a un frasco volumtrico de 500 mL; el mortero
se lava varias veces con una cantidad pequea de agua destilada, que se vierte al
frasco; se aade suficiente agua destilada para obtener un volumen total de 500 mL
con 10 mg/mL; el lquido oral es estable 70 das cuando se guarda en frascos de
vidrio o plstico a 4C, o 14 das a temperatura ambiente.
Wintermeyer SM, Nahata MC. Stability of Flucytosine in an Extemporaneously
Compound Oral Liquid. Am J Health-Syst Pharm. 1996;53:407-9.
Referencias
B a l e y J E , M e y e r s C , K l i e g m a n R M , e t al. P h a r m a c o k i n e t i c s , O u t c o m e o f T r e a t m e n t , a n d T o x i c Effects o f
A m p h o t e r i c i n B a n d 5 - F l u o r o c y t o s i n e in N e o n a t e s . J Pediatr. 1 9 9 0 ; 1 1 6 ( 5 ) : 7 9 1 - 7 .
Soltani M , T o b i n C M , B o w k e r K E , e t a l . E v i d e n c e o f E x c e s s i v e C o n c e n t r a t i o n s o f 5 - F l u c y t o s i n e i n C h i l d r e n
A g e d B e i o w 1 2 Y e a r s : A 1 2 - Y e a r R e v i e w o f S e r u m C o n c e n t r a t i o n s F r o m a U K Clinical A s s a y R e f e r e n c e
L a b o r a t o r y . Int J Antimicrob Agents. 2 0 0 6 ; 2 8 ( 6 ) ' 5 7 4 - 7 .
Fluconazol
Categora teraputica Agente antimictico sistmico
Uso Tratamiento de infecciones micticas sensibles, que incluyen candidiasis
bucofarngea, esofgica y vaginal; teraputica de infecciones candidisicas
sistmicas, como infeccin de vas urinarias, peritonitis, cistitis y neumona. Cada vez
se aislan con mayor frecuencia cepas de Candida con disminucin de la sensibilidad
in vitro ai fluconazol; ste es ms activo contra C. aibicans que contra otras especies
de Candida , como C parapsilosis, C glabrata y C tropicalis. Tratamiento y
supresin de meningitis chptoccica; profilaxia de candidiasis en pacientes que se
someten a trasplante de mdula sea; alternativa a anfotericina B en pacientes con
disfuncin renal preexistente o que requieren tratamiento concomitante con otros
frmacos con potencial nefrotxco.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP lo considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a fluconazol, otros azoles o cualquier
componente de la frmula; uso concurrente con astemizol, cisaprida y terenadina.
Advertencias Se informan casos raros, algunos letales, a causa de hepatotoxicidad
relacionada con fluconazol. Los pacientes que presentan pruebas funcionales
hepticas anormales durante el tratamiento con fluconazol deben vigilarse muy de
cerca, para descartar una lesin heptica ms grave; si se presentan signos y
sntomas clnicos compatibles con hepatopata atribuibles a fluconazol, el
medicamento debe suspenderse. Se refieren casos raros de trastornos cutneos
exfoliativos. Vigilar de manera estrecha a quienes desarrollan exantemas durante la
teraputica con fluconazol.
La suspensin oral de fluconazol contiene benzoato de sodio, que puede causar
reacciones alrgicas en personas sensibles; el cido benzoico (benzoato) es un
metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica. apnea, respiracin
(Contina)
689
FLUCONAZOL
Fluconazol
(Contina)
Oral, IV:
Recin nacidos prematuros:
< 29 semanas de gestacin:
EPN 0 a 14 das: 5 a 6 mg/kg/dosis cada 72 h
EPN > 14 das: 5 a 6 mg/kg/dosis cada 48 h
30 a 36 semanas de gestacin: EPN 0 a 14 das: 3 a 6 mg/kg/dosis cada 48 h
Recin nacidos > 14 das, lactantes, nios: una vez al da: vase el cuadro
El perfil de seguridad del fluconazol se estudi en 577 nios de un da a 17 aos. Se
han utilizado dosis hasta de 12 mg/kg/da una vez al da (equivalentes a dosis para
adulto de 400 mg/da) para el tratamiento de candidiasis en nios
inmunocomprometidos; se administraron dosis profilcticas de 10 a 12 mg/kg/da
una vez al da contra infecciones micticas en pacientes peditricos con trasplante
de mdula sea. No exceder 600 mg/da.
Equivalencia de dosis:
Pacientes peditricos 3 mg/kg = adultos 100 mg
Pacientes peditricos 6 mg/kg - adultos 200 mg
Pacientes peditricos 12 mg/kg = adultos 400 mg
Adultos: oral, IV: una vez al da: vase el cuadro
Indicacin
Da 1
Teraputica
diaria
bucofarngea
6 mg/kg
3 mg/kg
14 das
Candidiasis
esofgica
6 mg/kg
3 m g / k g a 12 m g /
kg/da
21 das
Candidiasis sistmica
6 a 12 m g / k g / d a
28 das
Meningitis criptoccica
aguda
12 mg/kg
recada
6 m g / k g a 12 m g /
kg/da
10 a 12 s e m a n a s d e s p u s
de q u e el cultivo de L C R se
vuelve negativo
6 rng/kg
Adultos
Candidiasis
bucofarngea
200 m g
100 m g
14 das
Candidiasis
esofgica
200 mg
100 a 400 mg
21 das
Candidiasis sistmica
400 mg
200 a 800 mg
28 das
aguda
400
mg
200 a 800 m g
10 a 12 s e m a n a s d e s p u s
de q u e el cultivo de L C R se
vuelve negativo
recada
200
mg
Meningitis criptoccica
200
mg
FLUDARABINA
Fluconazol
(Contina)
Fludarabina
informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en ia
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en la pgina 1722
Sinnimos Fosfato de fludarabina; NSC-312887
Categora teraputica Agente antineoplsico antimetabolito
Uso Tratamiento de leucemia linfoctica crnica de clulas B que no responde a la
teraputica previa con un rgimen que incluya un frmaco alquilante; linfoma no
Hodgkin. La fludarabina se estudi en pacientes con leucemia linfoctica aguda y
leucemia no linfoctica aguda refractarias, pero se requiri una dosis txica para
lograr una respuesta; se emple en regmenes de intensidad reducida para
acondicionamiento previo a trasplante algeno de clulas madre hematopoyticas.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la fludarabina o cualquier componente de la
frmula; administracin concomitante con pentostatna; embarazo.
Advertencias La FDA recomienda considerar los procedimientos para manipulacin y
disposicin apropiadas de frmacos antineoplsicos. Dosis > 77 mg/m /da por cinco
a siete das se relacionaron con toxicidad grave, que incluye ceguera, coma y
muerte. Puede ocurrir neurotoxicidad 21 a 60 das despus de un curso completo de
fludarabina, y al parecer se relaciona con la dosis. Puede observarse supresin
grave de la mdula sea (anemia, trombocitopenia y neutropenia) con dosis
teraputicas; se conocen informes de hipoplasia o aplasia de mdula sea que
result en muerte; se describe anemia hemoltica autoinmunitaria que pone en
peligro la vida, y en ocasiones resulta letal, despus de uno o ms ciclos de
tratamiento. Es necesario vigilar con frecuencia la funcin hematolgica. El
tratamiento concomitante con pentostatna puede acompaarse de toxicidad
pulmonar grave.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con problemas neurolgicos
preexistentes, individuos con fiebre, infeccin o trastorno hematolgico preexistente,
y en aqullos con insuficiencia renal; quiz sea necesario ajustar las dosis en
quienes presentan deficiencia de la funcin renal o supresin de mdula sea.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, insuficiencia cardiaca congestiva, angina
Sistema nervioso central: neurotoxicidad (en particular encefalopata desmielinizante
progresiva con deterioro la funcin intelectual), somnolencia, convulsiones, fiebre,
agitacin, confusin, depresin, escalofro, fatiga, cefalea, coma
Dermatolgicas: prurito, exantema, alopecia
Endocrinas y metablicas: acidosis metablica, sndrome de lisis tumoral
(hiperuricemia, hiperfosfatemia, hipocalcemla, hiperpotasemia), hiperglucemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, estomatitis, sabor metlico, hemorragia
gastrointestinal, anorexia
Genitourinarias: cistitis hemorrgica (rara)
Hematolgicas: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, linfocitopenia, anemia
hemoltica autoinmunitaria, anemia
Hepticas: elevacin de transaminasas
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, neuropata perifrica, debilidad
Oculares: ceguera, visin borrosa, fotofobia
Renales: hematuria, insuficiencia renal
Respiratorias: neumonitis intersticial, disnea, tos, sndrome de insuficiencia
respiratoria aguda, hemorragia pulmonar, fibrosis pulmonar
Interacciones medicamentosas Cuando se administra citarabina con fludarabina o
antes de ella, compite por la cinasa de desoxicitidina, que disminuye la fosforilacin
de la fludarabina en F-ara-ATP activo (inhibe el efecto antineoplsico de la
2
FLUDARAB1NA
fludarabina); sin embargo, la administracin de fludarabina antes de citarabina puede
estimular la activacin de la segunda; pentostatina (incremento de la toxicidad
pulmonar).
Estabilidad Almacenar el frasco en refrigeracin; la solucin reconstituida de
fludarabina de 25 mg/mL debe utilizarse en el transcurso de 8 h de preparada,
porque no contiene conservador. Cuando se diluye fludarabina en solucin de
glucosa al 5% o solucin salina normal hasta una concentracin de 1 mg/mL, la
solucin es estable 24 h a temperatura ambiente. Descartar si se presenta
enturbiamiento ligero.
Mecanismo de accin El F-ara-AMP se desfosforila en 2-fluoro-ara-A, que penetra
en la clula por un proceso mediado por transportador; al interior de la clula se
fosforila en el metabolito activo F-ara-ATP; este ltimo compite con el trifosfato de
desoxiadenosina por su incorporacin en los sitios A de la cadena de ADN, e inhibe
la sntesis de ste en la fase S mediante inhibicin de la polimerasa de ADN y la
reductasa de ARN.
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye ampliamente, con unin extensa a los tejidos
Unin a protenas: 19 a 29%
Vida media: terminal: (2-fluoro-ara-A):
Nios: 12.4 a 19 h
Adultos: 7 a 20 h
Eliminacin: al parecer, la depuracin de fludarabina se correlaciona inversamente
con a creatinina srica; a dosis de 25 mg/m /da por cinco das, 24% de la dosis se
excreta en la orina; en dosis ms altas, 41 a 60% se elimina por los rones
Dosificacin usual La FDA la aprueba para uso en nios (consltense protocolos
individuales): IV:
Nios: leucemia aguda: 10 mg/m en bolo durante 15 min, seguidos de infusin IV
continua de 30.5 mg/m /da durante cinco das; o, en estudios clnicos, 10.5 mg/m
en bolo durante 15 min, seguidos de infusin IV continua de 3Q.5 mg/m /da
durante 48 h, seguidos de citarabina
Regmenes de intensidad reducida para acondicionamiento previo a trasplante de
clulas madre hematopoyticas algenas: 30 mg/m /da durante cinco das
Tumores slidos: 7 a 9 mg/m en bolo, seguidos de 20 a 27 mg/m /da en infusin
IV continua durante cinco das
Adultos:
Leucemia linfoctca crnica: 20 a 25 mg/m /da durante 30 min por cinco das:
tambin se han utilizado dosis de hasta 30 mg/m /da en dosis diaria nica por
cinco das; los ciclos suelen repetirse cada 28 das
Linfoma no Hodgkin: dosis de impregnacin: 20 mg/m , seguidos de 30 mg/m /da
por 48 h
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 30 a 70 mL/min/1.73 m : reducir la dosis 20% y vigilar toxicidad
D < 30 mL/min/1.73 m : no se recomienda
Administracin Parenteral: se ha administrado fosfato de fludarabina por infusin IV
intermitente durante 15 a 30 min y por infusin IV continua. En estudios clnicos, la
dosis de impregnacin se diluy en 20 mL de solucin glucosada al 5% y se
administr durante 15 min; la infusin continua se diluy en 240 mL de solucin
glucosada al 5% y se administr a una velocidad constante de 10 mL/h. En otros
estudios clnicos'la fludarabina se diluy hasta una concentracin de 0.25 a 1 mg/mL
en solucin glucosada al 5% o solucin salina normal
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial,
plaquetas, aminotransferasas de alanina y aspartato, creatinina, electrlitos sricos,
albmina, cido rico y deteccin de cambios visuales.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurren fiebre, dolor de
garganta, hemorragia, equimosis, taquipnea, insuficiencia respiratoria o cambios
neurolgicos. Debe aconsejarse a las mujeres con potencial reproductivo que eviten
embarazarse.
Implicaciones para la atencin de enfermera En pacientes con cargas
tumorales iniciales grandes debe considerarse el uso profilctico de alopurinol.
hidratacin adecuada y alcalinizacin urinaria.
Informacin adicional
Efecto mielosupresor:
Granulocitos: cifras mnimas: 13 das (3 a 25)
Plaquetas: cifras mnimas: 16 das (2 a 32)
Recuperacin: cinco a siete semanas
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta dei producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como fosfato: 50 mg
Tabletas, como fosfato: 10 mg
(Contina)
693
2
cr
CT
FLUDROCORTISONA
Fludarabina
(Contina)
Referencias
A v r a m i s V I , C h a m p a g n e J , S a t o J , e t al. P h a r m a c o i o g y o f F t u d a r a b i n e P h o s p h a t e After a P h a s e l/ll Trial b y
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V o n Hoff D D . P h a s e t Clinical Triis W i t h F l u d a r a b i n e P h o s p h a t e . Semin Oncol. 1 9 9 0 ; 1 7 ( 5 S u p p l 8 ) : 3 3 - 8 .
Fludrocortisona
Informacin relacionada
Corticosteroides sistmicos en a pgina 1691
Sinnimos Acetato de 9a-fluorohidrocortisona; Acetato de fludrocortisona; Acetato de
fluohidrisona; Acetato de fluohidrocortisona
Categora teraputica Corticosteroide sistmico; Corticosteroide suprarrenal;
Glucocorticoide; Mineralocorticoide
Uso Tratamiento de la enfermedad de Addison; teraputica de restitucin parcial para
insuficiencia suprarrenal; tratamiento de las variantes de sndrome adrenogenital
congnito con prdida de sal; se utiliza junto con incremento de la ingesta de sodio
para tratar la hipotensin ortosttica idioptica.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la fludrocortisona o cualquier componente
de la frmula; insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), infecciones micticas
sistmicas.
Precauciones La dosis debe disminuirse de manera gradual si se suspende el
tratamiento; utilizar con cautela en pacientes con hipertensin, edema o disfuncin
renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, edema, ICC
Sistema nervioso central: convulsiones, cefalea
Dermatolgicas: acn, exantema, sensibilidad a lesiones
Endocrinas y metablicas: alcaloss hipopotasmica, supresin del crecimiento,
hiperglucemia, supresin hipotalmica-hipofisaha-suprarrenal
Gastrointestinales: lcera pptica
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular
Oculares: cataratas
Interacciones medicamentosas Digoxina (la hipopotasemia inducida por la
fludrocortisona puede incrementar la toxicidad por digoxina); fenitona y rifampicina
pueden aumentar el metabolismo de la fludrocortisona; los medicamentos que
causan hipopotasemia pueden incrementar el riesgo por uso de esta ltima.
Interaccin con alimentos La administracin sistmica de mineralocorticoides o
corticosteroides podra requerir una dieta con incremento de potasio, vitaminas A, B ,
C, D, folato, calcio, zinc y fsforo, as como restriccin de sodio; con la
fludrocortisona no suele ser necesario restringir el sodio de la dieta porque por lo
general el efecto teraputico deseado es incrementar la retencin de ese elemento.
Mecanismo de accin Mineralocorticoide potente con actividad glucocorticoide;
promueve el incremento de la reabsorcin de sodio y la excrecin de potasio en los
tbulos distales.
Farmacodinamia Duracin: uno o dos das
Farmacocintica
Absorcin: rpida y completa en el tubo gastrointestinal
Unin a protenas: 42%
Metabolismo: heptico
Vida media:
Plasma: ~ 3.5 h
Biolgica: 18 a 36 h
Dosificacin usual Oral:
Lactantes y nios: 0.05 a 0.1 mg/da
Hiperplasia suprarrenal congnlta (con prdida de sal): mantenimiento: intervalo:
0.05 a 0.3 mg/da (AAP, 2000).
Adultos: 0.05 a 0.2 mg/da
Administracin Oral: puede administrarse con alimento para disminuir las molestias
gastrointestinales
Parmetros para vigilancia Electrlitos y glucosa sricos, presin arterial, renina
srica.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurren mareo, cefalea intensa
o continua, edema en pies o piernas, o aumento de peso inusual.
6
FLUMAZENIL
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l En pacientes con variantes del sndrome adrenogenitai
congnito con prdida de sal, usar junto con cortisona o hidrocortisona; 0.1 mg de la
fludrocortisona tienen una actividad de retencin de sodio igual a 1 mg de acetato de
desoxicorticosterona.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas, como acetato:
Florines: 0.1 mg [DSC]
Referencias
A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics, S e c t i o n o n E n d o c r i n o l o g y a n d C o m m i t t e e o n G e n e t i c s . T e c h n i c a l Report:
C o n g e n i t a l A d r e n a l H y p e r p l a s i a . Pediatrics. 2 0 0 0 ; 1 0 6 ( 6 ) : 1 5 1 1 - 8 .
Flumazenl
I n f o r m a c i n relacionada
Antdotos de uso comn en caso de sobre dosificacin aguda en a pgina 1902
Categora teraputica Antdoto para intoxicacin por benzodiacepnicos
U s o Antagonista de benzodiacepinas; revierte los efectos sedantes de ias
benzodiacepinas utilizadas en anestesia general o sedacin consciente; tratamiento
de sobredosis de benzodiacepinas; no est indicado para sobredosis de alcohol,
barbitricos, anestsicos generales o narcticos.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a flumazenil, cualquier componente de la
frmula o benzodiacepinas; pacientes que reciben estas ltimas para controlar
padecimientos que pueden poner en peligro la vida (p. ej., control de la presin
intracraneal o estado epilptico); individuos con signos de sobredosis importante de
antidepresivos cclicos.
A d v e r t e n c i a s El flumazenil puede precipitar convulsiones en pacientes con
dependencia fsica de benzodiacepinas, individuos que se tratan con estas ltimas
por padecimientos convulsivos u otras razones, pacientes con sobredosis y actividad
convulsiva antes de recibir flumazenil, o personas con sobredosis de antidepresivos
cclicos o de una mezcla de frmacos, y en individuos con deterioro heptico grave.
Podran requerirse dosis ms altas de benzodiacepinas para tratar estas
convulsiones; los pacientes con sobredosis de una mezcla de frmacos que
ingirieron medicamentos que aumentan el riesgo de convulsiones (p. ej., cocana,
litio, ciclosporina, antidepresivos cclicos, bupropin, metilxantinas, inhibidores de la
MAO, isoniazida o propoxifeno) tienen un riesgo en extremo alto de convulsiones (el
flumazenil puede estar contraindicado en este contexto); el flumazenil no se
recomienda para pacientes epilpticos que reciben tratamiento crnico con
benzodiacepinas.
P r e c a u c i o n e s Con el uso de flumazenil puede reincidir la sedacin (a causa de su
vida media corta en comparacin con ciertas benzodiacepinas); los pacientes
peditricos (en especial de uno a cinco aos) pueden presentar reincidencia de
sedacin y podran requerir dosis repetidas en bolo o infusin IV continua; vigilar
durante la recuperacin de la sedacin en busca de depresin respiratoria. El
flumazenil debe utilizarse con cautela en la unidad de cuidados intensivos por el
mayor riesgo de dependencia no reconocida a benzodiacepinas en estos ambientes.
El flumazenil puede precipitar ataques de pnico en pacientes con estos trastornos.
No administrar flumazenil en tanto no se reviertan por completo los efectos de
bloqueadores neuromusculares. Emplear con precaucin en individuos con
enfermedad heptica, y disminuir su dosis o frecuencia de administracin.
Reacciones a d v e r s a s
Cardiovasculares: arritmias, bradicardia, taquicardia, dolor torcico, hipertensin,
hipotensin
Sistema nervioso central: convulsiones (ms frecuentes en pacientes con
dependencia fsica a benzodiacepinas o sobredosis de antidepresivos cclicos,
vase Advertencias); fatiga, mareo, cefalea, agitacin, labilidad emocional,
ansiedad, euforia, depresin, llanto anormal
Endocrinas y metablicas: bochornos
Gastrointestinales: nuseas, vmito, xerostoma
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin
Oculares: visin borrosa
Diversas: hiperhidross, escalofros, hipo, sensacin de fro; puede precipitar
sntomas agudos de abstinencia en pacientes con dependencia fsica a
benzodiacepinas
(Contina)
FLUMAZENIL
Flumazenil
(Contina)
dss
FLUNISOUDA
Parmetros para vigilancia Nivel de conciencia y reincidencia de sedacin, presin
arterial, frecuencias cardiaca y respiratoria, oxmetra de pulso continua; vigilar en
busca de reincidencia de sedacin durante 1 a 2 h despus de revertir la sedacin.
I n f o r m a c i n para el paciente El flumazenil no revierte de manera constante la
amnesia; no realizar actividades que requieren alerta mental durante 24 h despus
del alta; es posible que reincida la sedacin en pacientes que reciben
benzodiacepinas de accin prolongada (como diacepam); evitar alcohol o
medicamentos de venta sin receta hasta 24 h despus de recibir el flumazenil, o si
los efectos de las benzodiacepinas persisten; puede causar sequedad bucal.
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera El flumazenil no revierte con
efectividad la hipoventilacin, aun en pacientes alertas.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l El flumazenil es una base lipoflica dbil. En un estudio de
reversin de sedacin consciente en 107 pacientes peditricos (1 a 17 aos)
reincidi la sedacin entre 19 a 50 min despus de iniciarlo. El flumazenil se ha
utilizado con xito para el tratamiento de reacciones paradjicas en nios,
relacionadas con el uso de midazolam (agitacin, inquietud, agresividad) (vase
Massanari, 1997).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable: 0.1 mg/mL (5 mL, 10 mL) [contiene edetato sdico]
Referencias
Baktai G, S z e k e l y E, Marialigeti T, et al. U s e of M i d a z o l a m ( D o r m i c u m ) a n d F l u m a z e n i l (Anxate) in
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S u g a r m a n J M , Paul R l . F l u m a z e n i l : A Review. Pediatr Emerg Care. 1 9 9 4 ; 1 0 { 1 ) : 3 7 - 4 3 .
Flunisolida
I n f o r m a c i n relacionada
Asma en la pgina 1875
Categora t e r a p u t i c a Agente antiinflamatorio; Antiasmtico; Corticosteroide
inhalado, oral; Corticosteroide nasal; Corticosteroide suprarrenal; Glucocorticoide
Uso
Inhalacin bucal: control a largo plazo (crnico) de asma bronquial persistente; NO
est indicada para el alivio de broncoespasmo agudo; tambin se utiliza para
ayudar a reducir o suspender la corticoterapia oral en asma (vase Informacin
adicional).
Intranasal: manejo de rinitis estacional o perenne
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la flunisolida o cualquier componente de la
frmula; tratamiento primario del estado asmtico; infeccin no tratada de la mucosa
nasal.
A d v e r t e n c i a s Se informan muertes por insuficiencia suprarrenal en pacientes
asmticos durante el cambio de corticosteroides sistmicos a esteroides en aerosol o
despus del mismo (vase Informacin adicional); podran requerirse varios meses
para la recuperacin completa de la funcin hipotalmica-hlpofisaria-suprarrenal
(HHS); los pacientes que reciben dosis ms altas de corticoides sistmicos (p. ej.,
adultos que reciben > 20 mg de prednisona por da) pueden estar en mayor riesgo;
durante este periodo de supresin HHS, los esteroides en aerosol no restituyen los
corticosteroides sistmicos necesarios para el tratamiento de quienes requieren
dosis de estrs (es decir, pacientes sometidos a mayor estrs como traumatismo,
ciruga, infecciones u otros trastornos que se relacionan con prdida intensa de
electrlitos). Cuando se utilizan dosis altas, puede ocurrir supresin HHS; el empleo
con corticosteroides inhalados o sistmicos (aun en dosificaciones en das alternos)
puede inducir supresin del eje hipotalmico-hipofisario-suprarrenal (HHS); puede
presentarse insuficiencia suprarrenal con la suspensin abrupta tras uso prolongado
o estrs; debe suspenderse con cuidado. Los pacientes con supresin del eje HHS
(Contina)
fiQ7
FLUNISOLIDA
Flunisolida
(Contina)
FLUNISOLIDA
reducirse a la cantidad eficaz ms baja; mantenimiento: un disparo en cada fosa
nasal una vez al da
Adultos: inicial: dos disparos en cada fosa nasal dos veces al da; si es necesario
puede aumentarse en cuatro a siete das hasta dos disparos en cada fosa nasal
tres veces al da; dosis mxima: ocho disparos en cada fosa nasal por da;
despus de controlar los sntomas, la dosis debe reducirse a la eficaz ms baja;
mantenimiento: un disparo en cada fosa nasal una vez al da
Inhalacin bucal: Nota: AeroBid y Aerospan no son intercambiables ug a ug; la
dosificacin cambia cuando se cambia de uno a otro; deben ajustarse las dosis a la
eficaz ms baja una vez que se controla el asma:
AeroBid y Aerospan:
Recomendaciones del fabricante:
Nios: 6 a 15 aos: dos disparos dos veces al da; dosis mxima: cuatro
disparos/da
Nios > 16 aos y adultos: dos disparos dos veces al da; dosis mxima: ocho
disparos/da
Guas de los NIH para el asma (NAEPP, 2002; NIH, 1997) [administrar dividido en
dosis dos veces al da]
Nios < 12 aos:
Dosis baja: 500 a 750 pg/da (dos o tres disparos/da)
Dosis media: 1 000 a 1 250 pg/da (cuatro o cinco disparos/da)
Dosis alta: > 1 250 pg/da (> 5 disparos/da)
Nios > 12 aos y adultos:
Dosis baja: 500 a 1 000 pg/da (dos a cuatro disparos/da)
Dosis media: 1 000 a 2 000 pg/da (cuatro a ocho disparos/da)
Dosis alta: > 2 000 pg/da (> 8 disparos/da)
Aerospan: recomendaciones del fabricante
Nios de 6 a 11 aos: inicial: un disparo dos veces al da; dosis mxima cuatro
disparos/da
Nios > 12 y adultos: dos disparos dos veces al da; mximo: ocho disparos/da
Administracin
Agitar bien antes de usar; no aplicar en los ojos.
Inhalador bucal: enjuagarse la boca despus de la aplicacin, a fin de disminuir el
riesgo de candidiasis bucal
Aerobid y Aerobid-M: usar un espaciador para nios < 8 aos
Aerospan: no usar con un espaciador adicional; no quitar el espaciador gris del
disparador de color morado; no morder ni masticar el espaciador gris. Usar a
temperatura ambiente; no usar cerca del calor o flama directa. El inhalador debe
purgarse mediante la liberacin de dos aspersiones de prueba al aire (lejos de la
cara) antes del primer uso o si no se ha usado durante ms de dos semanas.
Iniciar la inhalacin justo antes del disparo; un retraso puede reducir la
dosificacin hasta > 75%. Desechar la unidad completa (envase metlico,
disparador morado y espaciador gris) luego de usar el nmero de dosis medidas
anotadas en la etiqueta, aun cuando el envase no est completamente vaco. No
sumergir el envase en agua. Su empleo en nios debe supervisarse.
Intranasal: despejar los conductos nasales sonndose la nariz antes de la
administracin
Parmetros para vigilancia Revisar las mucosas en busca de signos de infeccin
mictica; vigilar el crecimiento en pacientes peditricos; con la inhalacin bucal,
medir la presin arterial.
Informacin para el paciente
Notificar al mdico si el trastorno que se trata persiste o empeora; no disminuir la
dosis ni suprimirla sin aprobacin mdica.
Evitar la exposicin a varicela y sarampin; si sta ocurre, buscar consejo mdico sin
tardanza.
Inhalacin bucal: informar al mdico sobre dolor o lesiones en la boca; leer con
cuidado y seguir las instrucciones de uso para el paciente, que se encuentran en el
inserto que acompaa al producto.
Informacin adicional Las soluciones intranasales no contienen fluorocarbonos.
AeroBid y AeroBid-M contienen propelentes con fluorocarbonos. Aerospan no
contiene fluorocarbonos; contiene etanol y tetrafluoroetano como propelente. La
eficacia entre soluciones intranasales es similar; sin embargo, se refiere ms ardor y
sensacin punzante nasal con Nasalide y ms problemas por el sabor (es decir, el
que queda en la boca) con Nasarel.
3
FLUOCINOLONA
Fiunisolda
(Contina)
t h e D i a g n o s i s a n d M a n a g e m e n t of A s t h m a . Clinical Practice
N a t i o n a l Heart, L u n g , a n d B l o o d Institute. N I H Publication N o .
P r o g r a m , Expert P a n e l R e p o r t : G u i d e l i n e s f o r t h e D i a g n o s i s a n d
S e l e c t e d T o p i c s - 2 0 0 2 . J Allergy Clin Immuno. 2 0 0 2 ; 1 1 0 ( 5
Fluocinolona
I n f o r m a c i n relacionada
Corticosteroides tpicos: lineamientos para seleccin y uso en la pgina 1692
S i n n i m o s Acetnido de fluocinolona
Categora teraputica
Agente antiinflamatorio;
Corticosteroide oftlmico;
Corticosteroide suprarrenal; Corticosteroide tpico; Glucocorticoide
Uso
Alivio de dermatosis inflamatorias sensibles.
Champ: adultos: tratamiento de dermatitis seborreica de la piel cabelluda
Aceite: nios > 2 aos: dermatitis atpica moderada o grave (para uso < 4 semanas);
adultos: dermatitis atpica o psoriasis de la piel cabelluda
Implante ocular: adultos: tratamiento crnico de uveitis no infecciosa que afecta el
segmento posterior
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la fluocinolona o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias); infeccin mictica; tuberculosis de la piel; herpes
(inclusive varicela)
Implante ocular: las contraindicaciones adicionales incluyen infecciones oculares
virales, micticas y micobacterianas; hipersensibilidad a otros corticosteroides
Advertencias
Tpica: los lactantes y nios pequeos suelen ser ms sensibles a la supresin del
eje suprarrenal por corticoterapia tpica; pueden ocurrir efectos sistmicos cuando
se utiliza en reas grandes del cuerpo, reas denudadas, por periodos prolongados o
con un aposito oclusivo. La presentacin oleosa contiene aceite de cacahuate
refinado; usarla con cautela en pacientes con hipersensibilidad a ste (vase
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l ) . Es p o s i b l e que o c u r r a s u p r e s i n del eje
hipotlamico-hpofisario-suprarrenal (HHS); puede presentarse insuficiencia
suprarrenal con la suspensin repentina despus de uso prolongado o con estrs; la
suspensin debe realizarse con cuidado; los pacientes con supresin del eje HHS
podran requerir dosis sistmicas de glucocorticosteroides antes, durante y despus
de estrs inusual (p. ej., ciruga).
Implante ocular: puede presentarse disminucin de la agudeza visual transitoria de
una a cuatro semanas de duracin luego de la implantacin; usar con cautela en los
pacientes con glaucoma; se recomienda la medicin rutinaria de la presin
intraocular (PI). Los pacientes podran requerir medicamentos u otros tratamientos
para bajar la PO. La administracin prolongada de corticosteroides oculares tambin
puede aumentar el riesgo de infecciones secundarlas locales, formacin de
cataratas, retraso de la cicatrizacin de heridas, perforacin del globo ocular (si la
esclertica se adelgaza) o dao al nervio ptico. Se recomienda implantacin
unilateral para disminuir el riesgo de infecciones posoperatonas en ambos ojos.
Pueden presentarse complicaciones del procedimiento con la implantacin (p. ej.,
FLUOCINOLONA
formacin de cataratas, desprendimiento de coroides, endoftalmitis, hipotona,
desprendimiento de retina, prdida de vitreo o hemorragia).
Precauciones Implante ocular: su seguridad y eficacia en nios < 12 aos an no se
establecen
Reacciones adversas
Productos tpicos:
Dermatolgicas: acn, hipopigmentacin, dermatitis alrgica, maceracin y atrofia
de la piel, foliculitis, hlpertricosis, estras, miliaria
Endocrinas y metablicas: supresin HHS, sndrome de Cushing, retraso del
crecimiento
Locales: ardor, prurito, irritacin, sequedad
Diversas: infeccin secundaria
Implante ocular.
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, dolor, pirexia
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: nusea, vmito
Neuromusculares y esquelticas: dolor en articulaciones, espalda y extremidades
Oculares: cataratas, PI elevada, glaucoma, dolor o irritacin del ojo,
complicaciones despus del procedimiento (fragmentos de catarata, migracin
del implante, complicaciones de la herida), disminucin de la agudeza visual,
visin borrosa, hemorragia o hiperemia conjuntival, prurito, hipotona,
hemorragia o moscas en vitreo, ptosis, inflamacin ocular, edema palpebral,
epfora, xeroftalma
Estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente controlada en frasco cerrado hermticamente.
Implante ocular: almacenar en su envase original entre 15 y 25C; proteger del
congelamiento
Mecanismo de accin An no se define bien con uso tpico; posee propiedades
antiinflamatorias, antiproliterativas e inmunosupresoras.
Farmacocintica
Absorcin:
Tpica: depende de la concentracin de la preparacin, cantidad aplicada,
naturaleza de la piel del sitio de aplicacin, vehculo y uso de vendaje oclusivo;
es mayor en reas de piel daada, con inflamacin u oclusin
Implante ocular: la absorcin sistmica es insignificante
Duracin: implante ocular: libera acetnido de fluocinolona a una velocidad de 0.6
pg/da; disminuye en el transcurso de 30 das hasta una velocidad de liberacin de
estado estable de 0.3 a 0.4 pg/da por 30 meses
Distribucin:
Tpica: en la piel; el frmaco absorbido se distribuye con rapidez hacia msculo,
hgado, piel, intestinos y rones
Implante ocular: humor acuoso y vitreo
Metabolismo: sobre todo en la piel; pequeas dosis absorbidas hacia la circulacin
sistmica se metabolizan principalmente en el hgado, en compuestos inactivos
Excrecin: orina (en particular como glucurnidos y sulfatos; tambin como
productos no conjugados); heces (pequeas cantidades)
Dosificacin usual
Nios y adultos: tpica: aplicar una capa fina dos a cuatro veces al da
Champ: adultos: mojar por completo el pelo y piel cabelluda; aplicar < 1 onza en el
rea de la piel cabelluda; dar masaje; frotarlo hasta que haga espuma; permitir que
permanezca en el cabello y piel cabelluda durante 5 min; a continuacin enjuagar
muy bien; repetir a diario hasta que los sntomas remitan. Nota: la aplicacin una
vez a la semana suele evitar que el prurito y ia formacin de caspa reincidan una
vez que el paciente est asintomtico
Aceite:
Nios > 2 aos: dermatitis atpica: aplicar una capa delgada en la piel hmeda del
rea afectada, dos veces al da por < 4 semanas
Adultos:
Dermatitis atpica: aplicar una capa delgada en el rea afectada tres veces al
da
Psoriasis de la piel cabelluda: mojar o humedecer muy bien el pelo y la piel
cabelluda; aplicar en esta ltima una capa delgada, dar masaje, cubrirla con
una gorra para bao (se proporciona); dejar un mnimo de 4 h o toda la noche;
a continuacin lavar el pelo y enjuagar muy bien
Implante ocular: uveitis crnica: la tableta (0.59 mg) encapsulada en silicn e
implantada quirrgicamente en el segmento posterior del ojo est diseada para
liberar 0.6 pg/da, que disminuyen en el transcurso de 30 das hasta una velocidad
de liberacin de estado estable de 0.3 a 0.4 pg/da por 30 meses. La recurrencia
de uveitis denota agotamiento de la tableta y necesidad de reimplantacin
Administracin
Tpica: aplicar de manera parca en una pelcula delgada; frotar ligeramente
(Contina)
FLUOCINONIDA
Fluocinolona
(Contina)
Champ: agitar bien antes de usarlo; no vendar, envolver o cubrir el rea tratada
de la piel cabelluda, a menos que el mdico lo indique; desechar el champ
despus de tres meses (Nota: el farmacutico debe vaciar el contenido de la
cpsula de acetnido de fluocinolona de 12 mg en la base de champ antes de
proveerlo al paciente)
Aceite: no aplicar en cara o rea del paal; evitar la aplicacin en reas
intertriginosas (sus efectos adversos locales pueden aumentar)
Implante ocular: manipular slo la aletilla de sutura, para evitar daar la Integridad de
la tableta y afectar de manera adversa las caractersticas de liberacin. Mantener
adherencia estricta a la manipulacin asptica del producto; no reesterilizar
Informacin para el paciente Productos tpicos: evitar su contacto con los ojos; no
utilizar por ms tiempo del indicado; no emplear en exceso; notificar al mdico si el
trastorno que se trata persiste o empeora
Implicaciones para la atencin de enfermera No utilizar paales o calzoncillos
de plstico muy ajustados en un nio en quien se trata el rea del paal. El aceite no
se recomienda para la dermatitis del paal.
Informacin adicional Se considera un esferoide de potencia moderada (el aceite
tpico y el champ se clasifican como de potencia baja o media); el aceite tpico est
elaborado con 48% de aceite de cacahuate refinado NF (la protena del cacahuate es
indetectable a 2.5 ppm).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Crema tpica, como acetnido: al 0.01% (15 g, 60 g); al 0.025% (15 g, 60 g)
Aceite, como acetnido:
Derma-Smoothe/FS [aceite para eccema]: al 0.01% (120 mL) [contiene aceite de
cacahuate]
Derma-Smoothe/FS [aceite para piel cabelluda]: al 0.01% (120 mL) [contiene
aceite de cacahuate; paquete con gorra de bao]
Ungento, como acetnido: al 0.025% (15 g, 60 g)
Champ, como acetnido: al 0.01% (120 mL)
Solucin tpica, como acetnido: al 0.01% (20 mL, 60 mL)
Tabletas para Implante ocular, como acetnido (Retlsert): 0.59 mg [encapsulada en
elastmero de slllcn]
Fluocinonlda
Informacin relacionada
Corticosteroides tpicos: llneamlentos para seleccin y uso en la pgina 1692
Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Corticosteroide suprarrenal;
Corticosteroide tpico; Glucocorticoide
Uso Inflamacin por dermatosis sensible a corticosteroides.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la fluocinonlda o cualquier componente de
la frmula; lesiones virales, micticas o tuberculosas de la piel; herpes (inclusive
varicela).
Advertencias Los lactantes y nios pequeos suelen ser ms sensibles a la
supresin del eje suprarrenal con la cortlcoterapia tpica; pueden ocurrir efectos
sistmicos cuando se utiliza en reas grandes del cuerpo, zonas denudadas, por
tiempo prolongado o con apositos oclusivos.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: acn, hipopigmentacin, dermatitis alrgica, maceracin y atrofia de
la piel, folicutitis, hipertricosis
Endocrinas y metabllcas: supresin hipotalmica-hipofisaria-suprarrenal; sndrome
de Cushing, retraso del crecimiento
Locales: ardor, prurito, irritacin, sequedad
Diversas: infeccin secundaria
Mecanismo de accin An no se define bien tpicamente; posee propiedades
antiinflamatorias, antiproliferativas e inmunosupresoras.
Dosificacin usual Nios y adultos: tpica: aplicar una capa delgada en el rea
afectada, dos a cuatro veces al da segn la gravedad del padecimiento
Administracin Tpica: aplicar de manera parca en una pelcula delgada; frotar
ligeramente
Informacin para el paciente No usar en exceso; evitar el contacto con los ojos; no
emplear por ms tiempo del indicado; evitar su administracin en la cara; notificar al
mdico si el padecimiento que se trata persiste o empeora.
Implicaciones para la atencin de enfermera No utilizar paales o calzoncillos
de plstico muy ajustados en un nio en quien se trata el rea del paal.
FLUOROMETOLONA
Informacin adicional Se considera un esteroide de potencia alta.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta de! producto
especifico.
Crema anhidra, emoliente: al 0.05% (15 g, 30 g, 60 g)
Crema acuosa, emoliente: al 0.05%o (15 g, 30 g, 60 g)
Crema: al 0.1 % (30 g, 60 g)
Gel: al 0.05% (15 g, 30 g, 60 g)
Ungento: al 0.05%o (15 g, 30 g, 60 g)
s
Fluorometolona
Categora teraputica Agente antiinflamatorio oftlmico; Corticosteroide oftlmico;
Corticosteroide suprarrenal; Glucocortlcolde
Uso Padecimientos inflamatorios del ojo, que incluyen queratitis, iritis, ciclitis y
conjuntivitis.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a fluorometolona, otros corticosteroides o
cualquier componente de la frmula; queratitis por herpes simple, enfermedades
micticas de estructuras oculares, Infecciones mlcobacterlanas del ojo y casi todas
las enfermedades virales de crnea y conjuntiva.
Advertencias No se recomienda para nios < 2 aos.
Precauciones Su uso prolongado puede ocasionar glaucoma, aumento de la presin
intraocular o dao oftlmico.
Reacciones adversas
Locales: sensacin punzante, ardor
Oculares: aumento de la presin Intraocular, glaucoma de ngulo abierto, defecto en
agudeza visual y campo visual, cataratas, fotosensibilidad
Mecanismo de accin Disminuye la Inflamacin por supresin de la migracin de
leucocitos polimorfonucleares y reversin del Incremento de la permeabilidad capilar.
Farmacocintica Absorcin: hacia el humor acuoso, con ligera absorcin sistmica
Dosificacin usual
Nios > 2 aos y adultos: oftlmico:
Ungento: puede aplicarse cada 4 h en casos graves, o una a tres veces al da en los
leves o moderados
Gotas: Instilar una o dos gotas en el saco conjuntival cada hora durante el da y cada
2 h por la noche, hasta obtener una respuesta favorable; a continuacin usar una
gota cada 4 h; en inflamacin leve o moderada: una o dos gotas en el sacc
conjuntival dos a cuatro veces al da
Administracin Oftlmica: evitar el contacto de la punta del tubo o gotero con la piel
o el ojo; suspensin: agitar bien antes de usar; aplicar presin digital sobre el saco
lagrimal durante la Instilacin y por 1 a 2 min despus, a fin de disminuir el riesgo de
absorcin y efectos sistmicos; las lentes de contacto blandas pueden adsorber el
conservador (cloruro de benzalconio); aguardar cuando menos 15 min despus de
administrar la suspensin antes de insertar lentes de contacto blandas
Parmetros para vigilancia Presin intraocular (si se utiliza > 10 das).
Informacin para el paciente Puede causar visin borrosa; no suspender sin
consultar al mdico; notificar al mdico si no hay mejora al cabo de dos das.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC]= producto descontinuado
Ungento oftlmico, como base: al 0.1 % (3.5 g)
Suspensin oftlmica, como base: a! 0.1%> (5 mL, 10 mL, 15 mL)
FML: al 0 . 1 % (5 mL, 10 mL, 15 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
FML Forte: al 0.25% (2 mL, 5 mL, 10 mL, 15 mL) [contiene cloruro de
benzalconio]
Suspensin oftlmica, como acetato:
Flarex : al 0.1 % (5 mL, 10 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
8
FLUOROURACILO
Fluorouracilo
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en ia pgina 1722
Sinnimos 5-fluorouracilo; FU; 5-FU
Categora teraputica Agente antineoplsico antimetabolito
Uso Tratamiento de carcinoma de estmago, colon, recto, cabeza y cuello, mama y
pncreas; aplicacin tpica para el manejo de queratosis actnica o solar, y
carcinoma basocelular superficial.
Factor de riesgo para el embarazo D (Inyeccin); X (tpico)
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al fluorouracilo o cualquier componente de la
frmula; pacientes con estado nutricional deficiente, supresin de mdula sea,
trombocitopenia; embarazo; pacientes con deficiencia de la enzima deshidrogenasa
de dihidropirimidina (DPD).
Advertencias La FDA recomienda considerar los procedimientos para manipulacin y
disposicin apropiadas de agentes antineoplsicos; suspender el fluorouracilo de
inmediato si se presentan vmito incoercible, diarrea, estomatitis, hemorragia, o
disminucin abrupta del recuento de leucocitos o plaquetas.
Los signos de toxicidad sistmica relacionados de ordinario con su administracin
parenteral (es decir, neutropenia, neurotoxicidad, estomatitis, diarrea) se han
detectado con el uso tpico, en particular en pacientes con deficiencia de la enzima
DPD. Evitar su aplicacin tpica en membranas mucosas, por la posibilidad de
inflamacin y ulceracin locales.
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con disfuncin renal
o heptica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: arritmias, insuficiencia cardiaca, hipotensin, isquemia miocrdica
Sistema nervioso central: cefalea, ataxia cerebelosa (anormalidades de la marcha y
el habla), somnolencia, mareo
Dermatolgicas: alopecia, pigmentacin de la piel, exantema maculopapular
pruriginoso, irritacin de la piel, prdida parcial de uas o hiperpigmentacin del
lecho ungueal, fotosensibilidad
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, anorexia, hemorragia gastrointestinal,
estomatitis, esofagitis
Hematolgicas: mielosupresin, granulocitopenia, trombocitopenia
Hepticas: hepatotoxicidad
Oculares: alteraciones visuales, nistagmo, conjuntivitis, epfora
Diversas: eritrodisesteslas palmares y plantares (exantema eritematoso y
descamativo que incluye manos y pies, acompaado de dolor, hormigueo y edema
palmar; este efecto adverso puede tratarse con piridoxina oral)
Interacciones medicamentosas Cimetidina (aumenta la concentracin de 5-FU); el
leucovorn puede potenciar la actividad antitumoral del 5-fluorouracilo.
Interaccin con alimentos El consumo de soluciones acidas, como jugo de naranja
u otros jugos de frutas a fin de diluir el 5-FU para administracin oral puede dar como
resultado precipitacin del frmaco y disminucin de su absorcin; incrementar la
ingesta diettica de tiamina.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz; un cambio ligero
de coloracin del inyectable durante el almacenamiento no afecta su potencia; si se
forma un precipitado, redisolver el frmaco por calentamiento a 60C; agitar bien;
permitir que se enfre hasta la temperatura corporal antes de administrarlo;
incompatible con citarabina, diacepam, doxorrubicina, metotrexate.
Mecanismo de accin Antimetabollto de pirimidina que inhibe la sintetasa de
timidilato y conduce a deplecin del precursor timidina para la sntesis del ADN; se
incorpora en ARN y ADN.
Farmacocintica
Absorcin: oral: errtica
Distribucin: en tumores, mucosa Intestinal, hgado, mdula sea y lquido
cefalorraqudeo
Unin a protenas: < 10%
Metabolismo: despus del metabolismo heptico se forman metabolitos inactivos
Biodisponibilidad: 50 a 80%; variable, debido al proceso de eliminacin de primer
paso saturable
Vida media: bifsica:
Alfa: 10 a 20 min
Terminal: 15 a 19 h
Eliminacin: bifsica con < 10% sin modificar por la orina
FLUOROURACILO
Dosificacin usual Nios y adultos (consltense protocolos individuales con la dosis
basada en peso corporal magro):
IV:
Inicial: 400 a 500 mg/m /da; (12 mg/kg/da; dosis mxima: 800 mg/da) por cuatro
o cinco das
Mantenimiento: 200 a 250 mg/m /dosis (6 mg/kg) cada tercer da por cuatro dosis;
repetir en cuatro semanas
Dosis nica en bolo semanal de 15 mg/kg o 500 mg/m ; puede administrarse
segn la reaccin del paciente al ciclo previo de tratamiento; dosis de
mantenimiento: 5 a 15 mg/kg/semana como dosis nica, sin exceder 1 g/semana
Infusin: se han administrado 15 mg/kg/da o 500 mg/m /da (dosis diaria mxima: 1
g) por infusin durante 4 h por cinco das; u 800 a 1 200 mg/m por infusin
continua durante 24 a 120 h
Oral: se han utilizado 15 a 20 mg/kg/da por cinco a ocho das para carcinoma
colorrectal; 15 mg/kg/semana para hepatoma
Tpica:
Queratosis actnica:
Crema al 5% o al 1%: aplicar dos veces al da
Crema al 5%: aplicar una vez al da
Carcinoma basocelular: crema al 5%: aplicar dos veces al da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: bilirrubina > 5 mg/dL: su empleo no se
recomienda
Administracin
2
Oral: administrar cada maana con el estmago vaco; no comer 2 h antes y despus
de recibir la dosis; diluir la dosis inyectable de solucin de fluorouracilo en 120 mL
de agua o solucin amortiguadora de bicarbonato diluida, para incrementar su
absorcin; no mezclar con jugo de naranja ni otros jugos de frutas
Parenteral: administrar por inyeccin IV directa (la solucin de 50 mg/mL no necesita
diluirse adicionalmente) durante varios minutos, o infusin IV intermitente o
continua diluida en soluciones salina o de glucosa; la toxicidad (p. ej.,
mielosupresin) puede reducirse si el frmaco se administra por infusin continua.
Las dosis > 750 a 800 mg/m deben administrarse por infusin continua, no por
inyeccin en bolo; la toxicidad que limita la dosis en la infusin continua ocurre en
mucosas (es decir, estomatitis, diarrea)
Tpica: slo para uso externo. No administrar por va oftlmica o intravaginal. Limpiar
el rea afectada y esperar 10 min antes de aplicar. Administrar con un aplicador no
metlico o con guantes una cantidad suficiente para cubrir el rea afectada. Evitar
el contacto con ojos, prpados, narinas, y boca. No cubrir el rea con un aposito
oclusivo
al 1 o al 2%: aplicar a las lesiones de cabeza y cuello para el tratamiento de
lesiones mltiples de queratosis actnica
al 5%: usar en lesiones de reas diferentes a cabeza y cuello para mltiples
queratosis actnicas; slo las preparaciones al 5% se utilizan para tratamiento de
carcinoma basocelular superficial
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial y
plaquetas, pruebas de funcin renal y heptica; observar cambios en la frecuencia de
las evacuaciones.
2
FLUOXETINA
Fluorouracilo (Contina)
4
Fluoxetina
Alertas especiales
Medicamentos antidepresivos: etiquetado de los productos para incluir
conducta suicida en adultos jvenes - mayo de 2007
La FDA notifica a los profesionales de la salud sobre un requerimiento hecho a los
fabricantes de frmacos en relacin con la actualizacin de la informacin para
prescribir para toda la categora de antdepresivos. Este requerimiento implica la
extensin del recuadro de advertencias respecto a la incidencia de suicidio en nios
y adolescentes, para incluir tambin a adultos jvenes de 18 a 24 aos, durante el
nielo del tratamiento (por lo general, durante los primeros dos meses). Los cambios
que propone se basan en anlisis conjuntos de estudios clnicos a corto plazo y
controlados con placebo, en pacientes con trastorno depresivo mayor (TDM) y otras
alteraciones psiquitricas para las cuales se utilizan antdepresivos. En contraste con
el riesgo mayor de ideacin y conducta suicidas en nios, adolescentes y adultos
jvenes, los datos no revelaron aumento del riesgo en adultos > 24 aos, y
demostraron disminucin del mismo en adultos > 65 aos, respecto del placebo. En
vista de esta Informacin, en diciembre de 2006 el Psychopharmacologic Drugs
Advisory Committee de la FDA acord que la informacin para prescripcin de todos
los tipos de antidepresivos debe corresponder a estos hallazgos. De igual forma, los
cambios propuestos enfatizan la necesidad de vigilar de forma estrecha a todos los
pacientes que reciben antidepresivos por cualquier Indicacin, en especial durante
los primeros meses de tratamiento o durante periodos de ajuste de dosis (Incremento
o decremento).
Se concedieron 30 das a los fabricantes para entregar sus revisiones de etiquetado
y guas farmacolgicas a la FDA. Esta entidad recomienda a los pacientes que
reciben antdepresivos no suspender de forma sbita el uso de tales medicamentos y
contactar a su mdico si tienen cualquier duda respecto al tratamiento.
Se dispone de informacin adicional en:
http://www.fda.goV/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Antldepressant
Informacin relacionada
Agentes antdepresivos en la pgina 1688
Sndrome serotoninrgico en la pgina 1938
Sinnimos Clorhidrato de fluoxetina
Categora teraputica Antldepresivo inhibidor selectivo de la recaptura de
serotonina
Uso Tratamiento de trastorno depresivo mayor, trastorno obsesivo-compulsivo, bullmia
nerviosa, trastorno premenstrual dlsfrico (TPMD), trastorno de pnico con o sin
agorafobia.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP la considera
"causa de preocupacin").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la fluoxetina o cualquier componente de la
frmula; uso de Inhibidores de la MAO en los 14 das previos (pueden ocurrir
reacciones potencialmente mortales, vase Interacciones medicamentosas; no usar
Inhibidores de la MAO por lo menos durante cinco semanas luego de suspender la
fluoxetina); uso concomitante de tloridazina o en las cinco semanas que siguen a la
suspensin de la fluoxetina (vase Interacciones medicamentosas); administracin
concurrente de plmozida.
Advertencias La fluoxetina est aprobada para administrarse a pacientes peditricos
slo para el t r a t a m i e n t o de t r a s t o r n o depresivo mayor y trastorno
obsesivo-compulsivo. En nios y adultos con trastorno depresivo mayor puede
ocurrir un empeoramiento clnico de la depresin o deacin suicida. En estudios
clnicos, los antdepresivos aumentaron el riesgo de ideacin y conducta suicida
(tendencia suicida) en nios y adolescentes con trastorno depresivo mayor y otros
FLUOXETINA
desrdenes psiquitricos. Debe considerarse este riesgo antes de prescribir
antidepresivos para cualquier uso clnico en los pacientes peditricos. Los pacientes
de todas las edades tratados con antidepresivos por cualquier indicacin requieren
vigilancia estrecha en busca de agravamiento clnico de la depresin, tendencia
suicida y cambios de conducta inusuales, en especial durante los primeros meses
del inicio del antidepresivo o cuando se ajusta la dosis. Los familiares y cuidadores
deben recibir instrucciones para que observen de cerca al paciente fes decir, todos
los das) y comunicar su condicin al mdico. La vigilancia recomendada incluye
observacin diaria por familiares y cuidadores, consultas personales por lo menos
una vez por semana con los pacientes o sus familiares durante las primeras cuatro
semanas de tratamiento, despus cada tercer semana en e transcurso de las
siguientes cuatro, luego a las 12 semanas y de ah en adelante segn se requiera
clnicamente. Adems, el contacto telefnico puede ser adecuado entre una consulta
y otra. Los adultos en tratamiento con antidepresivos deben observarse de forma
similar en busca de intensificacin de la depresin y tendencia suicida, en especial
durante los primeros meses despus de iniciado el antidepresivo o cuando se ajusta
la dosis. Los pacientes deben vigilarse en busca de conductas relacionadas (p. ej.,
ansiedad, agitacin, ataques de pnico, insomnio, irritabilidad, hostilidad,
agresividad, impulsividad, acatisia, hipomana, mana), que pueden incrementar el
riesgo de agravamiento de la depresin y tendencia suicida. El agravamiento de la
depresin o el surgimiento de tendencia suicida (o las conductas relacionadas que se
mencionaron antes) de manera abrupta, graves o que no son parte de los sntomas
de presentacin, podran requerir la suspensin o modificacin de la teraputica
farmacolgica.
Evitar su interrupcin repentina; pueden presentarse sntomas de abstinencia
(inclusive agitacin, disforia, ansiedad, confusin, mareo, hipomana, pesadillas y
otros sntomas) si el tratamiento se suspende de manera abrupta o la dosis se
reduce; disminuir paulatinamente la dosis para reducir el riesgo de sntomas de
abstinencia; si ocurren sntomas de intolerancia despus de disminuir la dosis o al
suspender el tratamiento, considerar la reanudacin de la dosis previa, con
disminucin ms gradual. Para reducir el riesgo de sobredosis intencional, hacer
recetas por la cantidad mnima indispensable que permita una buena atencin
mdica. Descartar trastorno bipolar antes del tratamiento (utilizar antidepresivos
solos puede inducir episodios de mana en pacientes con este trastorno). Puede
presentarse sndrome serotoninrgico potencialmente letal cuando los ISRS se usan
en combinacin con frmacos serotonrgicos (p. ej., triptanos) o frmacos que
impiden el metabolismo de la serotonina (p. ej., inhibidores de la MAO); vase
Interacciones medicamentosas.
Puede ocurrir exantema o urticaria junto con leucocitosis, fiebre, edema, artralgias,
linfadenopata, dificultad respiratoria y otros sntomas; se informan casos raros de
vasculitis y sndrome similar a lupus; pueden presentarse reacciones anafiactoides
que incluyen laringoespasmo, broncoespasmo, angiedema y urticaria; suspender su
administracin si se presentan exantema u otras reacciones alrgicas.
La solucin oral contiene cido benzoico; el cido benzoico (benzoato) es un
metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; evitar en el uso de productos de fluoxetina que contengan cido benzoico
en este grupo de edad; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato
desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
P r e c a u c i o n e s Puede causar hemorragia anormal (p.ej., equimosis, prpura,
sangrado gastrointestinal proximal); usar con cautela en pacientes con alteracin de
la agregacin plaquetarla y uso concomitante de cido acetilsaiiclico,
antiinflamatorios no esteroideos u otros frmacos que afectan la coagulacin. Puede
causar insomnio, ansiedad, nerviosismo, anorexia o prdida ponderal. Emplear con
precaucin en individuos en los que la prdida ponderal es indeseable. Puede
deteriorar el desempeo cognoscitivo o motor. Utilizar con cautela en pacientes con
disfuncin renal o heptica, trastornos convulsivos, disfuncin cardiaca, diabetes
mellitus; usar con precaucin durante el tercer trimestre del embarazo [los recin
nacidos pueden experimentar efectos adversos o sntomas de abstinencia
(considerar riesgos y beneficios); vase Informacin adicional; la exposicin a ISRS
hacia el final del embarazo tambin puede relacionarse con incremento dei riesgo de
hipertensin pulmonar persistente en el recin nacido (vase Chambers, 2006)].
Usar con cautela en pacientes que reciben diurticos o quienes presentan
hipovolemia (puede causar hiponatremia o secrecin inadecuada de hormona
antidiurtica). Disminuir la dosis en disfuncin heptica; emplear con precaucin en
pacientes con alto riesgo de suicidio; agregar o iniciar otros antidepresivos con
cautela despus de cinco semanas o ms de descontinuar fluoxetina.
La fluoxetina puede causar disminucin del crecimiento (aumentos subptimos de
peso y talla) en nios y adolescentes; en la actualidad no se cuenta con estudios que
(Contina)
FLUOXETINA
Fluoxetina
(Contina)
FLUOXETINA
Interaccin con alimentos Los complementos de triptofano pueden aumentar sus
efectos adversos en SNC y sistema gastrointestinal (p. ej., inquietud, agitacin,
problemas gastrointestinales); no se recomienda su empleo. El alimento no afecta
su biodisponibilidad pero puede retrasar su absorcin 1 2 h.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz tabletas, cpsulas
de liberacin inmediata y soluciones.
Mecanismo de accin Inhibe la captura de serotonina por las neuronas dei SNC; no
tiene efecto, o slo mnimo, sobre la recaptura de noradrenalina o dopamina; no se
une de manera importante a receptores adrenrgicos alfa, histamnicos o
colinrgicos; en consecuencia, puede ser til en pacientes con riesgo de sedacin,
hipotensin y efectos anticolinrgicos por antidepresivos tricclicos.
Farmacodinamia Efecto mximo: suelen observarse efectos antidepresivos mximos
despus de ms de cuatro semanas; debido a su vida media prolongada, a
resolucin de las reacciones adversas tras la suspensin puede ser lenta
Farmacocintica Nota: los niveles sricos promedio en estado estable de fluoxetina
en nios (n = 10; 6 a < 13 aos) fueron dos veces mayores que en adolescentes (n =
11; 13 a < 18 aos); todos los pacientes recibieron 20 mg/da; el promedio de los
niveles sricos en estado estable de norfluoxetina fueron 1.5 veces mayores en
nios en comparacin con adolescentes; las diferencias de peso explicaron casi por
completo las diferencias en los niveles sricos
Absorcin: oral: buena: los granulos con capa entrica contenidos en las cpsulas de
liberacin retardada resisten la disolucin si el pH gastrointestinal es > 5.5, y por
tanto retrasan el inicio de la absorcin 1 a 2 h en comparacin con las
formulaciones de liberacin inmediata
Distribucin: adultos: V : 20 a 45 L/kg; se distribuye extensamente
Unin a protenas: 95% (albmina y glucoprotena alfa-,)
Metabolismo: heptico en norfluoxetina (activa) y otros metabolitos
Biodisponibilidad: cpsulas, tabletas, solucin y cpsulas semanales son
bioequivalentes
Vida media: adultos:
Fluoxetina: dosificacin aguda: uno a tres das; dosificacin crnica: cuatro a seis
das; cirrosis: 7.6 das
Norfluoxetina: dosificacin aguda y crnica: 4 a 16 das; cirrosis: 12 das
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: formulacin de liberacin
inmediata: despus de 6 a 8 h
Eliminacin: en la orina como fluoxetina (2.5 a 5%) y norfluoxetina (10%)
Dosificacin usual Oral:
Nios y adolescentes:
Depresin: 8 a 18 aos: inicial: 10 a 20 mg/da; en pacientes que empezaron con
10 mg/da, la dosis puede incrementarse a 20 mg/da despus de una semana.
Nios de peso ms bajo: inicial: 10 mg/da; usual: 10 mg/da; la dosis puede
aumentarse a 20 mg/da despus de varias semanas si es necesario
Nota: algunos expertos recomiendan las siguientes dosis iniciales ms bajas:
nios < 11 aos: inicial: 5 mg/da; nios > 12 aos: inicial: 10 mg/da; en
clnica, las dosis se han ajustado hasta 40 mg/da en pacientes peditricos
(vase Dopheide, 2006)
Trastorno obsesivo compulsivo: 7 a 18 aos:
Nios de peso ms bajo: inicial: 10 mg/da; la dosis puede aumentarse despus
de varias semanas si es necesario; intervalo usual: 20 a 30 mg/da; se tiene
muy poca experiencia con dosis > 20 mg/da; no hay experiencia con dosis
> 60 mg/da
d
FLUOXETINA
Fluoxetina
(Continua)
FLUOXIMESTERONA
Otras preparaciones
Pueden elaborarse diluciones a partir de la solucin oral disponible en el mercado.
Las diluciones de 1 y 2 mg/mL en jarabe simple USP, rabe simple-British
Pharmacopoeia, elxir aromtico USP, bebida de uva y arndano, y agua
desionizada fueron estables ocho semanas cuando se almacenaron en frascos de
vidrio mbar a 5 y 30C (Peterson, 1994).
Peterson JA, Risley DS, Anderson PN, et ai. Stability of Fluoxetine Hydrochloride in
Fluoxetine Solution Diluted With Common Pharmaceutical Diluents. Am J Hosp
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Serotonin
R e u p t a k e Inhibitors.
Fluoximesterona
Categora teraputica Andrgeno
Uso Restitucin de hormona testicular endgena; en mujeres se utiliza como
tratamiento paliativo del cncer de mama, ingurgitacin mamaria posparto.
Restricciones C-lll
Factor de riesgo para el embarazo X
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ia fluoximesterona o cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias); cardiopata grave, enfermedad heptica o renal.
Advertencias Algunas tabletas contienen tartrazina, que pueden causar reacciones
alrgicas en personas sensibles.
Precauciones Puede acelerar la maduracin sea sin producir un aumento
compensatorio del crecimiento lineal; los nios prepberes deben practicarse
exmenes radiolgicos de mano y mueca cada seis meses, para determinar el
ndice de maduracin sea y el efecto del tratamiento sobre los centros epifisarios.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema
Sistema nervioso central: ansiedad, depresin intelectual, cefalea
Dermatolgicas: acn, hirsutismo
Endocrinas y metablicas: ginecomastia, amenorrea, hipercalcemia, virilizacin
femenina
Gastrointestinales: nusea
Genitourinarias: priapismo
Hematolgicas: policitemia, supresin de factores de coagulacin II, Vil, IX y X
Hepticas: hepatitis colestsica
Neuromusculares y esquelticas: parestesias
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
(Contina)
FLURACEPAM
Fluoximesterona
(Contina)
Fluracepam
Alertas especiales
Frmacos hipnosedantes: cambios en el etiquetado para incluir precauciones
mayores en cuanto a eventos adversos - marzo de 2007
La FDA solicit que todos los fabricantes de frmacos sedantes-hipnticos, que
Incluyen Dalmane (fluracepam), revisen el etiquetado para incluir un mayor nfasis
en cuanto a los riesgos de eventos adversos. Estos comprenden reacciones de
hipersensibilidad graves, que incluyen anafilaxia, angiedema o ambos, as como
actividades peligrosas relacionadas con sonambulismo (p. ej., conduccin durante el
sueo: conducir un auto mientras no se encuentra por completo despierto despus
del consumo de un frmaco hipnosedante, sin recordar el evento). Entre otras
actividades se encuentran la preparacin e ingesta de alimentos y el uso del telfono
en tanto se est dormido. Estos eventos pueden ocurrir en cualquier momento
durante el tratamiento, inclusive con la primera dosis administrada.
Los fabricantes deben notificar por escrito a los mdicos en cuanto a las nuevas
advertencias. Adems, deben distribuir "Guas de medicamento para el paciente"
para educar a los consumidores acerca de los riesgos potenciales y aconsejarles
respecto a las medidas preventivas que pueden tomarse. stas contendrn
recomendaciones sobre uso correcto del medicamento, as como indicaciones para
evitar el consumo de etanol, otros agentes depresores del SNC o ambos. La FDA
recomienda tambin a los fabricantes que efecten estudios que evalen la
frecuencia de conduccin durante el sueo (y otras conductas relacionadas con
sonambulismo) con cada producto individual.
Los pacientes deben instruirse para que no suspendan estos medicamentos sin
hablar primero con su mdico. Tambin deben recibir informacin de la posibilidad
de una reaccin alrgica, los signos y sntomas de anafilaxia, y el autotratamiento de
urgencia adecuado para una reaccin de este tipo.
FLURACEPAM
Puede encontrarse informacin adicional de sedantes-hipnticos y trastornos del
sueo en:
http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/sedative_hypnotics/default.htm
Informacin relacionada
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos Clorhidrato de fluracepam
Categora teraputica Benzodiacepnico; Hipntico; Sedante
Uso Tratamiento a corto plazo de insomnio.
Restricciones C-IV
Factor de riesgo para el embarazo X
Lactancia Se desconoce s se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al fluracepam o cualquier componente de la
frmula (puede ocurrir sensibilidad cruzada con otras benzodiacepinas), embarazo,
depresin preexistente del SNC, depresin respiratoria, glaucoma de ngulo agudo.
Advertencias Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad que incluyen anafilaxia
y angiedema. Se informan actividades peligrosas relacionadas con sonambulismo,
como conducir dormido (manejar mientras no se est del todo despierto, sin memoria
alguna de haberlo hecho), preparar y consumir alimentos, y hacer llamadas
telefnicas. Los efectos de otros frmacos sedantes o etanol se pueden potenciar.
Precauciones Usar con cautela en pacientes que reciben otros depresores de SNC y
en individuos con albmina baja o disfuncin heptica.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: estado soporoso, mareo, confusin; sedacin residual
diurna; reacciones paradjicas, hiperactividad y excitacin (rara), ataxia
Diversas: dependencia fsica y psicolgica con el uso prolongado; reacciones de
hipersensibilidad, anafilaxia, angiedema, actividades peligrosas relacionadas con
sonambulismo (vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzimas CYP3A3/4 del
citocromo P450.
Depresin aditiva del SNC con otros frmacos y alcohol; la cimetidina puede
disminuir y los inductores enzimticos incrementar el metabolismo del fluracepam;
el uso concurrente de fluracepam y ritonavir no se recomienda.
Mecanismo de accin Deprime todos los niveles del SNC, incluyendo las
formaciones lmbica y reticular, al unirse al sitio de benzodiacepinas en el complejo
receptor de cido gammaaminobutco (GABA) y modular a ste, que es un
neurotransmisor inhibidor importante en el cerebro.
Farmacodinamia Efectos hipnticos:
Inicio de accin: 15 a 20 min
Efecto mximo: 3 a 6 h
Duracin: 7 a 8 h
Farmacocintica
Metabolismo: heptico en N-desalquifluracepam (activo)
Vida media, metabolito (adultos): 40 a 114 h
Dosificacin usual Oral:
Nios:
< 15 aos: an no se establecen las dosis
> 15 aos: 15 mg al acostarse
Adultos: 15 a 30 mg al acostarse
Administracin Puede administrarse sin relacin con las comidas; tomar la dosis al
acostarse.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol y otros depresores de
SNC; puede inducir dependencia; no suspender sbitamente despus del uso
prolongado. Puede ocasionar mareo o estado soporoso y afectar la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica. Puede producir
reacciones de hipersensibilidad. Es posible que induzca la realizacin de actividades
peligrosas relacionadas con sonambulismo (p. ej., conducir un automvil, preparar e
ingerir comida, y hacer llamadas telefnicas cuando no se est del todo despierto).
Informacin adicional En marzo de 2007, la FDA solicit que todos los fabricantes
de frmacos sedantes hipntico, entre ellos Dalmane (fluracepam), revisaran el
etiquetado para incluir un mayor nfasis en los riesgos de eventos adversos. Estos
eventos incluyen reacciones graves de hipersensibilidad como anafilaxia, angiedema
o ambas, as como actividades peligrosas relacionadas con sonambulismo (p. ej.,
conducir un automvil mientras la persona no est del todo despierta despus de
ingerir un frmaco sedante hipntico, sin recordar el evento). Otras actividades
pueden comprender preparar e ingerir alimentos, y el uso del telfono mientras se
est dormido. Estos eventos pueden presentarse en cualquier momento durante la
teraputica, aun con la primera dosis.
Los fabricantes deben proporcionar una notificacin por escrito a los mdicos relativa
a las nuevas advertencias. De igual manera deben desarrollar "Guas del
(Contina)
FLURBIPROFN
Fluracepam (Contina)
medicamento para el paciente" diseadas para instruir a los consumidores acerca de
los posibles riesgos y aconsejarlos respecto a las medidas precautorias que pueden
tomar. Estas guas han de contener recomendaciones sobre el uso correcto del
medicamento, lo mismo que respecto a evitar el consumo de etanol y otros agentes
depresores del SNC o ambos. La FDA tambin recomienda a los fabricantes que
realicen estudios para evaluar la frecuencia de los eventos de conduccin
relacionada con sonambulismo (y otras conductas relacionadas) de cada producto.
Debe instruirse a los pacientes para que no suspendan estos medicamentos sin
hablar primero con su mdico. Tambin debe infrmaseles en cuanto a la posibilidad
de una reaccin alrgica, los signos y sntomas de anafilaxia, y el autotratamiento
adecuado de urgencia en caso de que sta se presente.
Para mayor informacin de os productos sedantes hipnticos y los trastornos del
sueo, vase:
http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/sedative_hypnotics/default.htm
P r e s e n t a c i o n e s La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
fes limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas, como clorhidrato: 15 mg, 30 mg
Flurbpron
S i n n i m o s Flurbiprofn sdico
Categora t e r a p u t i c a Agente antiinflamatorio; Agente antiinflamatorio oftlmico;
Analgsico no narctico; Frmaco analgsico antiinflamatorio no esteroideo
(FAINE), oftlmico; Frmaco analgsico antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), oral
Uso
Oftlmico: para inhibicin de miosis transoperatoria secundaria a traumatismo; el
valor del flurbiprofn para la prevencin y el tratamiento de la inflamacin ocular y
el edema macular cistoide posoperatorios an no se determina
Sistmico: tratamiento de enfermedades inflamatorias y trastornos reumatoides;
dismenorrea; dolor
Factor de riesgo para el e m b a r a z o B (D en el tercer trimestre)
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a flurbiprofn, cualquier componente de la
frmula, cido acetilsaliclico u otros FAINE; hemorragia gastrointestinal activa,
enfermedad ulcerosa; pacientes con la "trada del cido acetilsaliclico" [asma, rinitis
(con o sin plipos nasales) e intolerancia al cido acetilsaliclico] (estos pacientes
pueden experimentar reacciones asmticas y anaflactoides mortales); queratitis
dendrtica.
A d v e r t e n c i a s En abril de 2005, la FDA anunci cambios en el etiquetado de todos los
FAINE, que incluyen los inhibidores selectivos de COX-2 y medicamentos de venta
sin receta; aunque todava no se revisan las etiquetas de todos los productos, s se
dispone de muestras de etiquetas y un modelo de la gua de medicamentos
requerida. Las etiquetas para la prescripcin de FAINE no selectivos contendrn una
contraindicacin de uso en pacientes que recin se sometieron a ciruga de puenteo
coronario (CPC) y un recuadro de advertencia respecto al potencial de aumento del
riesgo de eventos cardiovasculares (CV) y hemorragia gastrointestinal relacionados
con el empleo de FAINE. Los pacientes en mayor riesgo de eventos adversos
incluyen a individuos en el posoperatorio inmediato de CPC y aqullos con
coronariopata, enfermedad vascular cerebral o antecedente de evento isqumico
transitorio o lcera gstrica. Se conmina a los mdicos a prescribir la dosis mnima
efectiva de FAINE durante el menor tiempo posible con base en los objetivos de
tratamiento de cada paciente. Las guas sern obligatorias para todos los productos
de prescripcin. Los detalles completos de la actualizacin del etiquetado pueden
encontrarse en el siguiente sitio en la red:
http://www.fda.gOv/medwatch/SAFETY/2005/safety05.htm#NSAID
Usar con cautela en pacientes con antecedente de herpes simple, queratitis y
enfermos que pudieran verse afectados por inhibicin de la agregacin plaquetaria;
con el uso oftlmico puede ocurrir un incremento de hemorragia en tejidos oculares
por intervencin quirrgica local.
P r e c a u c i o n e s Emplear la forma oral con cautela en disfuncin renal o heptica,
enfermedad gastrointestinal, cardiopata y pacientes que reciben anticoagulantes.
Reacciones adversas
Cardiovasculares; edema
Sistema nervioso central: cefalea, fatiga, estado soporoso, vrtigo
Dermatolgicas: prurito, exantema
FLUTICASONA
Fluticasona
I n f o r m a c i n relacionada
Asma en la pgina 1875
Corticosteroides tpicos: lineamientos para seleccin y uso en la pgina 1692
S i n n i m o s Furoato de fluticasona; Propionato de fluticasona
Categora t e r a p u t i c a Agente antiinflamatorio; Antiasmtico; Corticosteroide
Inhalado, oral; Corticosteroide nasal; Corticosteroide suprarrenal; Corticosteroide
tpico; Glucocorticoide
Uso
Inhalacin bucal: control prolongado (crnico) de asma bronquial persistente; NO
est indicado para aliviar broncoespasmo agudo. Tambin se utiliza para ayudar a
reducir o suspender la corticoterapia oral en asma (vase Informacin adicional)
Intranasal: tratamiento de rinitis alrgica y no alrgica, estacional y perenne
Tpico: alivio de Inflamacin y prurito relacionados con dermatosis sensibles a
corticosteroides [corticosteroides tpicos de potencia media]
Factor de r i e s g o para el embarazo C
(Contina)
715
FLUTICASONA
Fluticasona
(Contina)
FLUTICASONA
Endocrinas y metabicas: supresin HHS, sndrome de Cushing, detencin del
crecimiento, hiperglucemia
Gastrointestinales: candidiasis bucal, nusea, vmito, diarrea, dispepsia
Locales: ardor, irritacin
Neuromusculares y esquelticas: dolor muscular, osteoporosis, disminucin de la
densidad mineral sea
Oculares: dolor ocular, cataratas, incremento de la presin intraocular, glaucoma
Respiratorias: infeccin respiratoria, faringitis, edema bucofarngeo, irritacin
farngea, inflamacin de vas respiratorias superiores, congestin nasaL sinusitis,
infeccin sinusal, rinorrea, rinitis, epistaxis (intranasal), afona, disfona o ronquera
(inhalacin bucal), broncoespasmo, tos, bronquitis
Diversas: infeccin secundaria, trastornos eosinoflicos (vase Precauciones);
reaccin anafilctica (muy rara)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
El ritonavir aumenta de manera significativa los niveles sricos de la fluticasona y
puede dar como resultado efectos sistmicos glucocorticoides (p. ej., sndrome de
Cushing y supresin suprarrenal); el uso concurrente de ritonavir con fluticasona
no se recomienda, a menos que sus beneficios sobrepasen sus riesgos. El
ketoconazol aumenta los niveles sricos de fluticasona y disminuye las
concentraciones plasmticas de cortisol (pero no su excrecin urinaria). Usar la
fluticasona con cautela en pacientes que reciben ketoconazol u otros inhibidores
potentes de la isoenzima 3A4 del citocromo P450.
Estabilidad
Inhalacin bucal: aerosol para inhalacin bucal: almacenar a temperatura ambiente
controlada de 25C, con el extremo de la boquilla hacia abajo; no exponer a
temperaturas > 49C; no perforar ni incinerar.
Polvo para inhalacin bucal: almacenar a temperatura ambiente controlada:
conservar seco; proteger del calor o la luz solar directos; desechar el producto seis
semanas (la potencia de 50 ig) o dos meses (las potencias de 100 y 250 ug)
despus de abrir la envoltura de papel de estao a prueba de humedad, o cuando
el Indicador de dosis seala "0" (lo que ocurra primero); Nota: el dispositivo del
polvo para inhalacin bucal no es reutilizable
Intranasal: almacenar el aerosol nasal entre 4 y 30C
Tpica:
Crema: almacenar entre 2 y 30C
Locin: almacenar entre 15 y 30C; no refrigerar; mantener bien tapada
Mecanismo de accin Controla la tasa de sntesis de protenas, deprime la
migracin de leucocitos polimorfonucleares y fibroblastos, revierte la permeabilidad
capilar y estabiliza las membranas lisosmicas, con lo que evita o controla la
inflamacin.
Farmacodinamia
Inhalacin bucal: sus efectos clnicos se deben a su accin local directa y no a su
absorcin sistmica
Inicio de accin: variable; puede ocurrir en el transcurso de 24 h
Efecto mximo: una o dos semanas, o ms
Duracin: despus de la suspensin: das o semanas
Farmacocintica
Distribucin: V : adultos: 4.2 L/kg
Unin a protenas: 9 1 %
Metabolismo: por la va 3A4 del citocromo P450
Biodisponibilidad: Flovent: 30% de la dosis liberada por el activador; Flovent HFA:
30% ms baja que con Flovent; Diskus: 18%
Vida media: 7.8 h
Dosificacin usual
Intranasal: Nota: para obtener efectos ptimos, el aerosol nasal debe utilizarse a
intervalos regulares (es decir, una o dos veces al da); sin embargo, algunos
adolescentes > 12 aos y adultos con rinitis alrgica estacional pueden lograr un
control eficaz de los sntomas con la disparo PRN (por razn necesaria) de 200 |ig
(dos disparos en cada narina) una vez al da
Nios < 4 aos: no se recomienda
Nios > 4 aos y adolescentes: inicial: un disparo (50 jig/disparo) en cada fosa
nasal al da (100 u.g/da); si la respuesta no es adecuada, administrar dos
disparos en cada fosa nasal al da (200 |ig/da); una vez que se controlan los
sntomas, reducir la dosis a 100 u.g/da (un disparo en cada fosa nasal al da);
dosis mxima: 200 |ig/da (cuatro disparos/da)
Adultos, inicial: 200 u.g/da administrados en dos disparos (50 u.g/disparo) en cada
fosa nasal al da o un disparo en cada fosa nasal dos veces al da; la dosis
puede reducirse a 100 |ig/da (un disparo en cada fosa nasal al da) despus de
los primeros das si los sntomas se controlan; dosis mxima: 200 u.g/ da (cuatro
disparos/da)
(Contina)
d
FLUTICASONA
Fluticasona
(Contina)
Tpica:
Crema:
Lactantes < 3 meses: no est aprobado su empleo
Lactantes > 3 meses, nios y adultos. Nota: la seguridad y eficacia del uso > 4
semanas en pacientes peditricos an no se establecen:
Dermatitis atpica: aplicar una capa delgada en el rea afectada una o dos
veces al da
Otras dermatosis: aplicar una capa delgada en el rea afectada dos veces al
da
Locin:
Lactantes < 1 ao: no est aprobado su empleo
Nios > 1 ao y adultos: Nota: la seguridad del uso > 4 semanas an no se
establece:
Dermatitis atpica: aplicar una capa delgada en el rea afectada una vez al da
Ungento:
Pacientes peditricos: no se ha aprobado su uso (debido a la posibilidad de
supresin suprarrenal)
Adultos: aplicar poca cantidad en una capa delgada dos veces al da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: usar con cautela; vigilar de manera
estrecha; Nota: la fluticasona se elimina sobre todo por metabolismo heptico y
sus niveles sricos pueden estar elevados en pacientes con hepatopata
Administracin
Aerosol intranasal: antes de usarlo agitar el frasco con suavidad; despejar los
conductos nasales sonndose la nariz previamente; el dispositivo para aplicacin
nasal debe prepararse (presionar seis veces) antes de usarlo por primera vez o
despus de > 1 semana de no emplearlo; desechar la unidad despus de aplicar
120 dosis medidas
Inhalacin bucal: enjuagarse la boca despus de la inhalacin, para disminuir la
posibilidad de candidiasis bucal
Inhalacin en aerosol: agitar bien el cartucho antes de usarlo; usar a temperatura
ambiente; el inhalador debe purgarse antes del primer uso con cuatro disparos
de prueba (atomizar al aire lejos de la cara: agitar bien entre atomizaciones); el
inhalador Flovent debe volver a purgarse con cuatro disparos de prueba si no
se usa durante > 7 das o se cae. Usar un dispositivo espaciador en nios < 8
aos; desechar el cartucho una vez que se aplic el nmero marcado de dosis
medidas, aun cuando el cartucho no est completamente vaco (la cantidad
correcta de fluticasona por inhalacin no puede asegurarse); no sumergir el
cartucho en agua (esto es, no recurrir a "pruebas de flotacin" para determinar
su contenido)
Polvo para inhalacin bucal: Diskus: no usar con espaciador; no exhalar dentro
del dispositivo; no lavar ni desarmar; activarlo y usarlo en posicin horizontal
Tpica: aplicar una pequea cantidad en el rea afectada; frotar con suavidad hasta
que desaparezca; no usar en piel abierta; evitar la aplicacin en cara, axilas o rea
inguinal, a menos que el mdico lo prescriba; evitar su contacto con los ojos; no
ocluir el rea a menos que se indique; no aplicar en ei rea del paal
Parmetros para vigilancia Inhalacin bucal: revisar las mucosas en busca de
signos de infeccin mictica; vigilar el crecimiento en pacientes peditricos; vigilar la
presin intraocular con teraputica > 6 semanas. Valorar la supresin HHS en
quienes utilizan esteroides tpicos potentes aplicados en un rea de superficie
grande o en zonas bajo oclusin
Informacin para el paciente Notificar al mdico si el padecimiento que se trata
persiste o empeora; no disminuir la dosis ni suspenderla sin aprobacin del mdico;
evitar la exposicin a varicela o sarampin; si ocurre, buscar asesora mdica sin
dilacin.
Inhalacin bucal: informar al mdico si ocurren dolor o lesiones en la boca; leer con
cuidado y seguir las instrucciones de uso para el paciente que acompaan al
producto
Informacin adicional Flovent^ HFA no contiene clorofluorocarbonos (CFC) como
propelente; Flovent HFA se empaqueta en una bolsa de papel metlico recubierto
de plstico, que protege de la humedad y que tambin contiene un secante; ste
debe desecharse cuando la bolsa se abre.
Cuando se utiliza la fluticasona en inhalacin bucal para ayudar a reducir o
suspender el tratamiento oral con corticosteroides, comenzar a disminuir
gradualmente la prednisona despus de cuando menos una semana de tratamiento
con inhalacin de fluticasona; no disminuir la prednisona ms rpido de 2.5 mg/da a
la semana; vigilar a ios pacientes en busca de signos de inestabilidad de asma e
insuficiencia suprarrenal (vase Advertencias); disminuir la fluticasona a la dosis
eficaz ms baja despus de reducir completamente la prednisona. Si ocurre
broncoespasmo con sibilancias luego de la administracin por inhalacin bucal,
(Contina)
FLUTICASONA
Fluticasona
(Contina)
Fluticasona y salmeterol
I n f o r m a c i n relacionada
Asma en la pgina 1875
S i n n i m o s Propionato de fluticasona y xinafoato de salmeterol; Salmeterol y
fluticasona
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico; Agente agonista adrenrgico
beta2; Agente antiinflamatorio; Antiasmtico; Broncodilatador; Corticosteroide
inhalado, oral; Corticosteroide suprarrenal; Glucocorticoide
Uso
Advair Diskus, Advair HFA: teraputica de mantenimiento en asma
Advair Diskus"': teraputica de mantenimiento en obstruccin del flujo areo en
pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC) relacionada con
bronquitis crnica
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o C
Lactancia
Fluticasona: se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela
antes de prescribir
Salmeterol: se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a salmeterol, aminas adrenrgicas,
fluticasona o cualquier componente de la frmula; tratamiento primario del estado
asmtico; uso con otros agonistas adrenrgicos beta de accin prolongada;
sustitucin de corticoterapia sistmica (vase Advertencias).
A d v e r t e n c i a s Se informa mortalidad por insuficiencia suprarrenal en pacientes
asmticos durante el cambio de corticosteroides sistmicos a esteroides en aerosol o
despus del mismo; podran requerirse varios meses para que las glndulas
suprarrenales se recuperen por completo; los pacientes que toman las dosis ms
altas de corticosteroides sistmicos (p. ej-, adultos que reciben > 20 mg de
prednisona por da) pueden tener mayor riesgo; durante este periodo de supresin
2
FLUTICASONA Y SALMETEROL
suprarrenal, los esteroides en aerosol no proveen el corticosteroide sistmico
necesario para el tratamiento de pacientes que requieren dosis de estrs (es decir,
individuos sometidos a estrs mayor, como traumatismo, ciruga o infecciones);
cuando se utiliza a dosis elevadas puede ocurrir s u p r e s i n
hipotalmica-hipofisaria-suprarrenal (HHS) (inclusive crisis suprarrenal). La
suspensin de la corticoterapia debe llevarse a cabo con cuidado. Puede ocurrir
inmunosupresin.
Los agentes adrenrgicos beta de accin prolongada (p. ej., salmeerol) se vinculan
con incremento del riesgo de muerte relacionada con asma. El salmeterol debe
prescribirse slo a pacientes que no se controlan adecuadamente con otros
medicamentos para el asma o cuya enfermedad es tan grave que justifica
claramente el tratamiento con dos teraputicas de mantenimiento. Est disponible
una gua de medicamento para brindar informacin a los pacientes, en la que se
menciona el riesgo de su empleo.
2
Mecanismo de accin
Fluticasona: controla la velocidad de sntesis de protenas; deprime la migracin de
leucocitos polimorfonucleares y fibroblastos, revierte la permeabilidad capilar y
estabiliza las membranas lisosmicas a con lo que evita o controla la inflamacin
Salmeterol: relaja el msculo liso bronquial mediante accin selectiva sobre los
receptores beta , con poco efecto sobre la frecuencia cardiaca
Farmacodinamia Vanse Fluticasona en la pgina 715 y Salmeterol en la
pgina 1378.
2
FLUTICASONA Y SALMETEROL
160 ng
320 ng
640 ng
< 400 ng
800 a 1 200 ng
1 600 ng
< 1 ooo nn
1 250 a 2 ooo ng
< 320 ng
640 ng
s 176 ng
440 ng
660 a 880 ng
< 200 ng
500 ng
1 ooo ng
220 ng
440 ng
880 ng
< 1 ooo ng
1 100 a 1 600 ng
100/50
250/50
500/50
100/50
250/50
500/50
100/50
250/50
100/50
250/50
100/50
250/50
500/50
100/50
250/50
500/50
100/50
250/50
500/50
100/50
250/50
N o d e b e u s a r s e e n p a c i e n t e s q u e estn e n t r a n s f e r e n c i a d e s d e t e r a p u t i c a c o n
corticosteroides sistmicos.
< 160 ng
320 ng
640 ng
< 400 ng
80o a 1 200 ng
1 600 ng
< 1 ooo ng
1 250 a 2 ooo ng
< 320 ng
640 ng
< 176 ng
440 ng
660 a 880 ng
< 200 ng
500 ng
1 ooo ng
220 ng
440 ng
980 ng
< 1 ooo ng
1 100 a 1 600 ng
45/21
115/21
230/21
45/21
115/21
230/21
45/21
115/21
45/21
115/21
45/21
115/21
230/21
45/21
115/21
230/21
45/21
115/21
230/21
45/21
115/21
FLUVOXAMINA
Teraputica de mantenimiento para EPOC con bronquitis crnica: adultos: 250 ug de
fluticasona/50 ug de salmeterol (Advair Diskus 250/50): una Inhalacin dos veces
al da
Inhalacin bucal: inhalador de dosis medida: Advair HFA: teraputica de
mantenimiento de asma:
Nios > 12 aos y adultos sin corticosteroides inhalados previos: dos disparos dos
veces al da de 45 ug de fluticasona/21 ug de salmeterGl (Advair HFA 45/21), o
115 ug de fluticasona/21 ug de salmeterol (Advair* HFA 115/21), sin exceder
dos disparos dos veces al da con 230 UQ. de fluticasona/21 ug de salmeterol
(Advair HFA 230/21)
Nios > 12 aos y adultos que reciben un corticosteroide inhalado: la dosis inicial
depende de la teraputica en curso con esteroides; vase el cuadro. No exceder
dos inhalaciones dos veces al da con 230 ug de fluticasona/21 ug de salmeterol
(Advair HFA 230/21)
Administracin Inhalacin bucal:
Polvo para nahalacin bucal: Dlskus es un dispositivo que contiene un empaque de
burbujas con doble separacin de estao, con una formulacin en polvo para
Inhalacin bucal; cada burbuja contiene una dosis completa de ambos frmacos;
despus de abrir el medicamento por activacin del dispositivo, ste se dispersa
hacia la corriente area creada por el paciente que inhala a travs de la boquilla;
no debe usarse con espaciador. Seguir las Indicaciones de uso que se
proporcionan con cada dispositivo; no exhalar hacia el Interior del dispositivo ni
intentar desarmarlo. Siempre activar y utilizar el dispositivo en posicin horizontal.
No lavar la boquilla ni alguna otra parte del dispositivo. Debe conservarse seco
Inhalacin de dosis medida: purgar antes de usarlo por primera vez, mediante la
liberacin de cuatro disparos de prueba al aire, lejos de la cara, agitando bien
durante 5 seg antes de cada pulverizacin. Volver a purgar con dos disparos de
prueba si el Inhalador se cae o no se ha usado por ms de cuatro semanas;
desechar despus de 120 disparos. Nunca sumergir el envase en agua. Agitar bien
durante 5 seg antes de usar
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin pulmonar; revisar mucosas para
detectar signos de infeccin mictica; vigilar el crecimiento en pacientes peditricos.
Informacin para el paciente No utilizar para el tratamiento de sntomas agudos;
no exceder la dosis prescrita de fluticasona y salmeterol; Informar al mdico si se
presentan dolor o lesiones en la boca. Evitar la exposicin a varicela o sarampin; si
ocurre, buscar asesora mdica sin dilacin; no usar con espaciador (vase
Administracin).
1
Fluvoxamina
Alertas especiales Medicamentos antidepresivos: etiquetado de los productos
para incluir conducta suicida en adultos jvenes - mayo de 2007
La FDA notifica a los profesionales de la salud sobre un requerimiento hecho a los
fabricantes de frmacos en relacin con la actualizacin de la Informacin para
(Contina)
FLUVOXAMINA
Fluvoxamina (Contina)
prescribir para toda la categora de antidepresivos. Este requerimiento implica la
extensin del recuadro de advertencias respecto a la incidencia de suicidio en nios
y adolescentes, para incluir tambin a adultos jvenes de 18 a 24 aos, durante el
inicio del tratamiento (por lo general, durante los primeros dos meses). Los cambios
que propone se basan en anlisis conjuntos de estudios clnicos a corto plazo y
controlados con placebo, en pacientes con trastorno depresivo mayor (TDM) y otras
alteraciones psiquitricas para las cuales se utilizan antidepresivos. En contraste con
el riesgo mayor de ideacin y conducta suicidas en nios, adolescentes y adultos
jvenes, los datos no revelaron aumento del riesgo en adultos > 24 aos, y
demostraron disminucin del mismo en adultos > 65 aos, respecto del placebo. En
vista de esta informacin, en diciembre de 2006 el Psychopharmacologic Drugs
Advisory Committee de la FDA acord que la informacin para prescripcin de todos
ios tipos de antidepresivos debe corresponder a estos hallazgos. De igual forma, los
cambios propuestos enfatizan la necesidad de vigilar de forma estrecha a todos los
pacientes que reciben antidepresivos por cualquier indicacin, en especial durante
los primeros meses de tratamiento o durante periodos de ajuste de dosis (incremento
o decremento).
Se concedieron 30 das a los fabricantes para entregar sus revisiones de etiquetado
y guas farmacolgicas a la FDA. Esta entidad recomienda a los pacientes que
reciben antidepresivos no suspender de forma sbita el uso de tales medicamentos y
contactar a su mdico si tienen cualquier duda respecto al tratamiento.
Se dispone de informacin adicional en:
http://www.fda.goV/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Antidepressant
Informacin relacionada
Agentes antidepresivos en la pgina 1688
Sinnimos Maleato de fluvoxamina
Categora teraputica Antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptura de
serotonina
Uso Tratamiento de trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) en nios > 8 aos y adultos.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche maternal/no se recomienda (la AAP la clasifica como
"causa de preocupacin").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la fluvoxamina o cualquier componente de la
frmula; uso concurrente con tioridazina, pimozida, astemizol, terfenadina, alosetrn,
tizanidina, mesoridazina o cisaprida; uso de inhibidores de la MAO en los 14 das
previos o posteriores (se pueden presentar reacciones potencialmente mortales;
vase Interacciones medicamentosas).
Advertencias Su seguridad y eficacia en pacientes peditricos > 8 aos se han
establecido slo para el tratamiento de trastorno obsesivo-compulsivo; el uso de
fluvoxamina no est autorizado por la FDA para tratar depresin en pacientes
peditricos ni adultos. La intensificacin de ideacin o conductas suicidas puede
presentarse en nios y adultos con depresin mayor. En estudios clnicos los
antdepresivos aumentaron el riesgo de ideacin y conducta suicidas, en nios,
adolescentes y adultos jvenes (18 a 24 aos) con trastorno de depresin mayor y
otras alteraciones psiquitricas. Debe considerarse este riesgo antes de prescribir
antidepresivos para cualquier indicacin clnica. Los estudios a corto plazo no
mostraron aumento en el riesgo de tendencias suicidas con el uso de antidepresivos
en pacientes > 24 aos y mostraron una disminucin del riesgo en pacientes > 65
aos.
Los pacientes de todas las edades tratados con antidepresivos por cualquier
indicacin requieren vigilancia estrecha en busca de agravamiento clnico de la
depresin, tendencia suicida y cambios de conducta inusuales, en especial durante
los primeros meses del inicio del antidepresivo o cuando se ajusta la dosis. Los
familiares y cuidadores deben recibir instrucciones para que observen de cerca al
paciente (es decir, todos los das) y comunicar su condicin al mdico. Los pacientes
deben vigilarse en busca de conductas relacionadas (p. ej., ansiedad, agitacin,
ataques de pnico, insomnio, irritabilidad, hostilidad, agresividad, impulsividad,
acatisia, hipomana, mana), que pueden incrementar el riesgo de agravamiento de la
depresin y tendencia suicida. El agravamiento de la depresin o el surgimiento de
tendencia suicida (o las conductas relacionadas que se mencionaron antes) de
manera abrupta, graves o que no son parte de los sntomas de presentacin, podran
requerir la suspensin o modificacin de la teraputica farmacolgica.
Evitar su suspensin abrupta; es posible que se presente sndrome de abstinencia
(que incluye agitacin, disforia, mareo, confusin, y mana o hipomana, pesadillas,
irritabilidad, alteraciones sensitivas, cefalea, letargo, labilidad emocional, insomnio,
tnitus y convulsiones) al suspenderlo de manera abrupta o si se reduce la dosis;
ajustar la dosis progresivamente para disminuir ai mnimo el riesgo de desarrollar
FLUVOXAMINA
sntomas de abstinencia. Si se presentan sntomas que no se toleran despus de
aumentar la dosis o al suspender el tratamiento, evaluar el reinicio con la dosis previa
y recurrir a un ajuste ms lento. Para disminuir el riesgo de sobredosis intencional,
elaborar recetas por la cantidad de frmaco ms baja posible para dar una atencin
adecuada al paciente.
Podra agravar la psicosis en algunos pacientes o precipitar un desplazamiento a
mana o hipomana en pacientes con trastorno bipolar. La monoterapia en pacientes
con trastorno bipolar debe evitarse. Los pacientes que se presentan con sntomas
depresivos deben estudiarse para descartar trastorno bipolar. La fluvoxamina no
est aprobada por la FDA para el tratamiento de depresin bipolar.
Se puede presentar sndrome serotoninrgico en potencia letal cuando se usan ISRS
en combinacin con serotoninrgicos (p. ej., triptanos) o frmacos que alteran el
metabolismo de serotonina (p. ej., inhibidores de la MAO); vase Interacciones
medicamentosas.
Precauciones La fluvoxamina puede inducir sangrado anormal (es decir, equimosis,
prpura, hemorragia gastrointestinal proximal); usar con precaucin en pacientes con
alteracin de la agregacin plaquetaria y uso concomitante de cido acetilsaliclico,
AINE u otros frmacos que afectan la coagulacin. Podra alterar el desempeo
cognitivo o motor. Usar con precaucin en pacientes con alteraciones convulsivas,
enfermedades concomitantes que pudiesen afectar el metabolismo heptico o as
respuestas hemodinmicas (es decir, enfermedad cardiaca inestable, infarto del
miocardio reciente), y en pacientes con tendencias suicidas; usar con cautela y
disminuir la dosis en pacientes con disfuncin heptica y en aqullos con disfuncin
renal grave. Utilizar con cuidado en pacientes que reciben diurticos o los que tienen
deplecin de volumen (podra inducir hiponatremia o SIADH). No existen estudios
clnicos que hayan valorado el uso combinado de fluvoxamina con terapia
electroconvulsiva; sin embargo, se recomienda evaluarla con detenimiento en
pacientes que reciben la segunda, pues podra incrementar los riesgos relacionados
con ella; evaluar la suspensin del frmaco antes de aplicar terapia
electroconvulsiva.
Utilizar con cautela durante el tercer trimestre del embarazo [los neonatos pueden
experimentar efectos adversos o sntomas de abstinencia (evaluar los riesgos y ios
beneficios); vase Informacin adicional; la exposicin a ISRS durante el tercer
trimestre del embarazo podra estar asociada con mayor riesgo de hipertensin
pulmonar persistente en el neonato (vase Chambers, 2006)].
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones
Sistema nervioso central: cefalea, somnolencia, insomnio, nerviosismo, mareo,
mana, hipomana, vrtigo, pensamiento anormal, agitacin, ansiedad, malestar
general, amnesia, bostezos, hipertona, estimulacin del SNC, depresin, apata,
labilidad emocional, hipercinesia; ideacin y conducta suicidas (vase
Advertencias)
Nota: la activacin conductual relacionada con los ISRS (es decir, inquietud,
hipercinesia, hiperactividad, agitacin) es dos o tres veces ms comn en nios
que en adolescentes; es ms frecuente en estos ltimos en comparacin con
adultos. La somnolencia (incluyendo sedacin y estado soporoso) es ms
comn en adultos que en nios y adolescentes (vase Safer, 2006)
Dermatolgicas: exantema
Endocrinas y metablicas: disminucin de la libido, disfuncin sexual, dismenorrea
Gastrointestinales: nusea, diarrea, xerostoma, dolor abdominal, vmito, dispepsia,
constipacin, gusto anormal, anorexia, flatulencia, prdida ponderal
Nota: el vmito que se relaciona con el uso de ISRS es dos o tres veces ms
comn en nios en comparacin con adolescentes; es ms frecuente en estos
ltimos que en adultos
Genitourinarias: poliaquiuria, retencin urinaria
Hematolgicas: alteracin de la funcin plaquetaria (rara), incremento del sangrado,
formacin de equimosis con facilidad
Neuromusculares y esquelticas: temblores, debilidad (14%)
Oculares: visin borrosa
Respiratorias: disnea, tos
Diversas: diaforesis, reacciones alrgicas (infrecuentes); sntomas de abstinencia
tras la suspensin abrupta (vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP1A2, 2D6 (mayor)
del sistema citocromo P450; inhibidor de CYP1A2 (fuerte), 2B6 (dbil), 2C9 (dbil),
2C19 (fuerte), 2D6 (dbil), 3A4 (dbil).
Con inhibidores de la MAO podran presentarse fiebre, temblor, convulsiones, delirio,
coma (est contraindicado el uso de estos frmacos en el transcurso de 14 das de
la administracin de fluvoxamina). La fluvoxamina puede inhibir ei metabolismo de
tioridazina, mesoridazina, terfenadina, astemizol, pimozida, cisaprida, e incrementa
el riesgo de efectos adversos como prolongacin del intervalo QT , arritmias
(Contina)
C
70C
FLUVOXAMINA
Fluvoxamina
(Contina)
ventriculares graves (es decir, torsade des pointes) y muerte sbita (el uso
concomitante de estos agentes y fluvoxamina est contraindicado). La fluvoxamina
puede incrementar de forma significativa los niveles sricos y los efectos adversos
de alosetrn, tizanidina y ramelten (el uso concomitante de fluvoxamina con
alosetrn o tizanidina est contraindicado; el uso de ramelten no se recomienda).
El triptofano (que puede metabolizarse en serotonina) y la hierba de San Juan
{Hypericum perforatum) pueden incrementar sus efectos adversos graves (no se
recomienda el uso de estos agentes).
La fluvoxamina puede Incrementar los niveles sricos o efectos adversos de
alprazolam (disminuir la dosis inicial de alprazolam por lo menos 50% y ajustar
hasta la dosis ms baja efectiva), diacepam (el uso concomitante de ste y
fluvoxamina no se recomienda), midazolam, triazolam, teofilina (reducir la dosis de
teofilina a una tercera parte de la usual y vigilar los niveles sricos), warfarina
(vigilar el INR, reducir la dosis de warfarina), anfetaminas, metoprolol, propranolol,
carbamacepina, carvedilol, clozapina, mexlletina, fenitona, dextrometorfn,
haloperidol, lovastatina, sinvastatina, litio, metadona, bumetanida, furosemida,
torsemida, fenotiacinas, quinidina, diltiacem, ritonavir, tacrina, tacrolimus,
trazodona, amitriptilina, desimipramina, imipramina, nortriptilina.
El uso combinado de ISRS y anfetamina, selegilina, buspirona, meperidina,
metadona, slbutramina, nefazodona, agonistas de serotonina, sibutramina, otros
ISRS, simpatomimticos, ritonavir, linezolld, litio, tramadol y venlafaxina podra
incrementar el riesgo de sndrome serotoninrgico. El uso de ISRS con
sumatriptn podra causar debilidad, incoordinacin, hiperreflexla e incremento del
riesgo de sndrome serotoninrgico; usar triptanos con precaucin en pacientes
que reciben ISRS; vigilar con precaucin, en especial durante el inicio del
tratamiento y los ajustes Incremntales de la dosis.
El uso concomitante de fluvoxamina y AINE, cido acetilsaiiclico u otros frmacos
que afectan la coagulacin se relaciona con mayor riesgo de sangrado. Su uso
combinado con warfarina podra alterar la respuesta hipoprotrombinmica a sta.
Los inhibidores de las isoenzimas CYP1A2 y CYP2D6 del citocromo P450 podran
aumentar los niveles y efectos de la fluvoxamina.
Interaccin con alimentos El alimento no modifica en forma significativa su
biodisponibilidad.
Estabilidad Proteger de la humedad Intensa y almacenar a temperatura ambiente
controlada entre 15 y 30C. Conservar en envases hermticos.
Mecanismo de accin Inhibe la recaptura neuronal de serotonina en el SNC; tiene
efecto mnimo o nulo sobre la recaptura de norepinefrina y dopamina; no se une en
grado significativo a receptores adrenrgicos alfa, histamnicos o colinrgicos.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 1 a 2 semanas
Efecto mximo: 8 a 12 semanas
Duracin: 1 a 2 das
Farmacocintica Nota: se ha observado que sus concentraciones plasmticas de
estado estable en nios son dos o tres veces mayores que en adolescentes; las
nias tienen ABC y concentraciones mximas significativamente mayores que los
nios
Distribucin: V , aparente: adultos: 25 L/kg
Unin a protenas: ~ 80%, sobretodo a albmina
Metabolismo: extenso en el hgado; las vas metablicas principales son la
desmetilacin oxldativa y la desaminacin
Biodisponibilidad: 53%; no se afecta de forma significativa por los alimentos
Vida media: adultos: 15.6 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 3 a 8 h
Eliminacin: 94% de la dosis se excreta en la orina, principalmente como
metabolitos; 2% se excreta como frmaco sin cambios
Depuracin: disfuncin heptica: disminuye 30%
Dosificacin usual Oral.
Nios de 8 a 17 aos: inicial: 25 mg a la hora de acostarse; Incrementar 25 mg a
Intervalos de 7 a 14 das, de acuerdo con la tolerancia, hasta lograr el efecto
teraputico mximo; intervalo usual de dosis: 50 a 200 mg/da; dosis diarias > 50
mg deben dividirse en dos fracciones; administrar la mayor a la hora de acostarse
Mximo: nios: 8 a 11 aos: 200 mg/da; adolescentes: 300 mg/da; dosis menores
pueden ser efectivas en pacientes femeninas en comparacin con varones
Nota: el ajuste ms lento de la dosis, cada dos a cuatro semanas, podra disminuir
el riesgo de activacin conductual; la activacin conductual que se vincula con ei
uso de ISRS aumenta el riesgo de conducta suicida. En nios se requieren dosis
mayores en mg/kg en comparacin con adolescentes
d
FLUVOXAMINA
\dultos: inicial: 50 mg a la hora de acostarse; aumentar 50 mg cada cuatro a siete
das; intervalo usual de dosis: 100 a 300 mg/da; dosis diarias > 100 mg deben
dividirse en dos dosis; administrar la fraccin mayor a la hora de acostarse
\juste de dosis en disfuncin heptica: disminuir la dosis inicial y las dosis para
ajuste
rmetros para vigilancia Vigilar al paciente en forma peridica para determinar a
esolucin de los sntomas; vigilar intensificacin de depresin, tendencia suicida y
conductas relacionadas (en especial al inicio del tratamiento o cuando se ajusta la
dosis; vase Advertencias). Detectar ansiedad, desempeo social, mana, ataques
de pnico, acatisia, prdida o ganancia ponderal, ingesta y sueo,
formacin para el paciente Leer la Gua para el paciente que se recibe en cada
surtido de fluvoxamina. Se ha reportado un incremento de ideacin y conducta
suicida con el uso de antidepresivos en nios, adolescentes y adultos jvenes (18 a
24 aos). Notifique a su mdico si se siente ms deprimido, tiene ideas de suicidio, o
se siente ms agitado o irritable (vase Advertencias). Evite el consumo de alcohol,
cafena, estimulantes del SNC, suplementos de triptofano y hierba de San Juan; evite
jsar cido acetilsaliclico, AINE u otros frmacos que afectan la coagulacin (podran
ncrementar el riesgo de sangrado); puede causar mareo o estado soporoso y
disminuir la capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o
coordinacin fsica; puede causar sequedad bucal. Algunos medicamentos no deben
:omarse con citalopram o no deben administrarse durante algn tiempo despus de
}ue ste se suspende; informe el uso de otros medicamentos, incluyendo los de
/enta sin receta, herbales o naturales, a su mdico. Puede tomar dos o tres semanas
obtener efectos teraputicos con este frmaco. Tomarlo como se indique; no
modificar la dosis ni su frecuencia sin consultar antes al mdico; evitar su suspensin
abrupta.
ipitcaciones para la atencin de enfermera Disminuir la dosis de forma lenta
cuando se suspenda el uso del frmaco. Evaluar el estado mental para descartar
depresin, ideacin suicida, ansiedad, desempeo social, mana y ataques de
Dnico.
formacin adicional Un informe reciente (Lake, 2000) describe a cinco nios
(edad: 8 a 15 aos) que desarrollaron epistaxia (n = 4) o facilidad para la formacin
de equimosis (n = 1) mientras reciban tratamiento con sertralina. Otro informe
reciente describe sndrome de supresin de ISRS en seis nios; el sndrome fue
similar al observado en adultos (vase Diler, 2002). Debido a que existen estudios
limitados a largo plazo, la utilidad clnica de la fluvoxamina se debe reevaluar en
forma peridica en los pacientes que la reciben por tiempo prolongado; sus efectos a
largo plazo sobre crecimiento, desarrollo y maduracin de pacientes peditricos no
se ha determinado en forma directa. Nota: existen informes de caso respecto a
disminucin de crecimiento en nios que recibieron fluoxetina o fluvoxamina (n = 4;
edad: 11.6 a 13.7 aos) durante seis meses y hasta cinco aos, lo que sugiere
supresin de hormona del crecimiento con el tratamiento con ISRS (vase Weintrob,
2002). Se necesitan ms estudios.
Los neonatos de mujeres que reciben ISRS al final del tercer trimestre podran
experimentar dificultad respiratoria, apnea, cianosis, inestabilidad trmica, vmito,
dificultad para la alimentacin, hipoglucemia, llanto constante, irritabilidad, hipotona,
hipertona, hiperreflexia, temblor, movimientos involuntarios y convulsiones; estos
sntomas se pueden deber a un efecto txico directo, sndrome de abstinencia o (en
algunos casos) sndrome serotoninrgico. Los sntomas de abstinencia se presentan
en 30% de neonatos expuestos a ISRS in tero; vigilar a los neonatos por lo menos
durante 48 h despus del nacimiento; los efectos a largo plazo de la exposicin in
tero a ISRS se desconocen (vase Levinson-Castiel, 2006).
esentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas, como maleato: 25 mg, 50 mg, 100 mg
ferencias
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(Contina)
FLOR
Fluvoxamina
(Contina)
Adolescents With
Reuptake
2002;156(7):696-701.
Flor
Sinnimos Fluoruro de fosfato acidulado; Fluoruro estanoso; Fluoruro sdico
Categora teraputica Mineral oral; Mineral oral (tpico)
Uso Prevencin de caries dental.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad al flor o cualquier componente de la frmula
(vase Advertencias); cuando el contenido de fluoruro del agua potable excede 0.7
ppm; dietas bajas en sodio o sin l; no administrar tabletas de 1 mg a nios < 3 aos
o cuando el contenido de fluoruro del agua potable es > 0.3 ppm; no usar enjuague
de 1 mg/5 mL (como complemento) en nios < 6 aos.
Advertencias Es posible que algunos productos contengan tartrazina, que puede
causar reacciones alrgicas en personas sensibles.
Precauciones La ingestin prolongada de dosis excesivas puede ocasionar fluorosis
dental y alteraciones seas; la dosis debe ajustarse en proporcin a la cantidad de
fluoruro en el agua potable; no exceder la dosis recomendada.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central , cefalea
Dermatolgicas: exantema, eccema, dermatitis atpica, urticaria
Gastrointestinales: molestias gastrointestinales, nusea, vmito
Diversas: los productos que contienen fluoruro estanoso pueden teir los dientes
Interacciones medicamentosas Los productos que contienen magnesio, aluminio
y calcio pueden disminuir la absorcin del flor.
Interaccin con alimentos No administrar con leche.
Estabilidad Las soluciones de fluoruro de sodio se descomponen en recipientes de
vidrio; guardar slo en envases de plstico hermticamente cerrados; las soluciones
acuosas de fluoruro estanoso se descomponen en el transcurso de horas de su
preparacin; elaborar las soluciones justo antes de usarlas.
Mecanismo de accin Promueve la remineralzacin del esmalte descalcificado;
inhibe el proceso microbiano carigeno en la placa dental; aumenta la resistencia de
los dientes a la disolucin por cido.
Farmacocintica
Absorcin: a travs de vas gastrointestinales, pulmones y piel
Distribucin: 50% del flor se deposita en los dientes y huesos despus de ingerirlo;
atraviesa la placenta; aparece en la leche materna; su aplicacin tpica acta de
manera superficial, en esmalte y placa
Eliminacin: en la orina y heces
Dosificacin usual Oral:
Ingesta adecuada (Al) (1997 National Academy of Science Recommendations):
Nios:
0 a 6 meses: 0,01 mg/da
7 a 12 meses: 0.5 mg/da
1 a 3 aos: 0.7 mg/da
4 a 8 aos: 1 mg/da
9 a 13 aos: 2 mg/da
14 a 18 aos: 3 mg/da
Nios > 19 y adultos:
Varones: 4 mg/da
Mujeres: 3 mg/da
La ingesta diaria recomendada de flor se ajusta en proporcin con el contenido de
fluoruro en el agua potable disponible; vase el cuadro Dosis diaria
recomendada de flor
-
FLOR
Dosis diaria recomendada de flor
Contenido de fluoruro en el
agua potable
< 0.3 ppm
Nacimiento a 6 meses
6 meses a 3 aos
3 a 6 aos
6 a 16 aos
0.3 a 0.6 ppm
Nacimiento a 3 aos
3 a 6 aos
6 a 16 aos
> 0.6 ppm
Todas las edades
0
0.25
0.5
1
0
0.25
0.5
0
solucin (%)
0.05%
0.02%
0.2%
0.02%
0.2%
Dosis
10 mL/da
10 mL dos veces/da
5 mL una vez/semana
10 mL dos veces/da
10 mL una vez/semana
7QQ
FOMEPIZOL
Flor
(Contina)
Dietary R e f e r e n c e I n t a k e s f o r C a l c i u m , P h o s p h o r u s , M a g n e s i u m , v i t a m i n D , a n d F l u o h d e . S t a n d i n g
C o m m i t t e e o n t h e Scientific E v a l u a t i o n o f Dietary R e f e r e n c e I n t a k e s , F o o d a n d Nutrition B o a r d , Instltute
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Fomepizol
Informacin relacionada
Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en la pgina 1902
Sinnimos 4-metilplrazol; 4-MP
Categora teraputica Antdoto para intoxicacin por metanol; Antdoto para
intoxicacin por etilenglicol
Uso Antdoto para tratar la toxicidad por etilenglicol (antlcongelante) o metanol; puede
ser til en la toxicidad por propilenglicol.
FOMEPIZOL
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a fomepizol, otros pirazoles o cualquier
componente de la frmula.
A d v e r t e n c i a s Por inhibicin de la accin de la deshidrogenasa de alcohol, el
fomepizol reduce la eliminacin de alcohol; esto debe considerarse cuando se utiliza
fomepizol, porque en la intoxicacin por etilengiicol a menudo los pacientes ingieren
alcohol en forma concomitante; el alcohol puede reducir la eliminacin de fomepizol
por el mismo mecanismo; su seguridad y eficacia en pacientes peditricos an no se
establecen.
Precauciones Es posible que en el tratamiento de la ingestin de etilengiicol sea
necesario tratar acidosis metablica, insuficiencia renal aguda, sndrome de
Insuficiencia respiratoria del adulto e hipocalcemia. En pacientes con insuficiencia
renal aguda, acidosis metablica grave o nivel srico de etilengiicol > 50 mg/dL debe
considerarse dilisis, adems del tratamiento con fomepizol; ajustar la dosis en
disfuncin renal (vase Dosificacin usual).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, taquicardia, hipotensin
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, convulsiones, habla farfullante, fiebre,
somnolencia
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, anorexia, pirosis, sabor metlico, dolor
abdominal
Hematolgicas: eoslnofllia, anemia
Hepticas: elevacin transitoria de transaminasas
Locales: fleboesclerosis, irritacin venosa
Oculares: nistagmo, visin borrosa
Respiratorias: faringitis, hipo
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Alcohol (vase Advertencias).
E s t a b i l i d a d Almacenar a temperatura ambiente; el fomepizol se solidifica a
temperaturas < 25C; si ocurre solidificacin, licuarlo girando el frasco bajo agua
callente o conservndolo en la mano; la solidificacin no afecta la eficacia, seguridad
o estabilidad del fomepizol; se mantiene estable por 48 h cuando se diluye en
solucin salina normal o de glucosa al 5%; no contiene conservadores; usar en el
transcurso de 24 h de la dilucin.
M e c a n i s m o de a c c i n Inhibidor competitivo de la deshidrogenasa de alcohol; el
fomepizol forma complejos e Inactiva la deshidrogenasa de alcohol, con lo que
impide la formacin de metabolitos txicos de alcoholes.
Farmacocintica
Distribucin: V: 0.6 a 1.02 L/kg; se distribuye con rapidez en la totalidad del agua
corporal
Unin a protenas: insignificante
Metabolismo: heptico; principalmente en 4-carboxipirazol; despus de dosis nicas,
presenta una cintica saturable de Mlchaells-Menten; con mltiples dosis, el
fomepizol induce su propio metabolismo mediante el sistema del citocromo P450;
despus de la induccin enzimtica, su eliminacin sigue una cintica de primer
orden
Eliminacin: 1 a 3.5% se elimina sin modificar en la orina
Dilisis: dializable
D o s i f i c a c i n usual IV:
Nios: an no se estudia
Adultos que no requieren hemodilisis: inicial: 15 mg/kg como dosis de
impregnacin, seguidos de 10 mg/kg cada 12 h por cuatro dosis; luego, 15 mg/kg
cada 12 h hasta que las concentraciones de etilengiicol o metanol se reduzcan a
< 20 mg/dL
Adultos que requieren hemodilisis: puesto que el fomepizol es dializable, seguir las
recomendaciones posolgicas anteriores a intervalos relacionados con la
hemodilisis y su duracin
Dosis al inicio de la hemodilisis:
< 6 h desde la ltima dosis de fomepizol: no administrar la dosis
> 6 h desde la ltima dosis de fomepizol: administrar la siguiente dosis
programada
Dosis durante hemodllisis: administrar 1 a 1.5 mg/kg/h cada 4 h o por infusin
continua
Dosis al terminar la hemodllisis (depende del tiempo entre la ltima dosis y el
final de la hemodllisis):
< 1 h: no administrar al final de la hemodilisis
1 a 3 h: administrar la mitad de la siguiente dosis programada
> 3 h: administrar la siguiente dosis programada
(Contina)
FORMOTEROL
Fomepizol
(Contina)
Formoterol
I n f o r m a c i n relacionada
Asma en la pa'gina 1875
S i n n i m o s Fumarato de formoterol
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico; Agente agonista adrenrgico
beta2; Antlasmtlco; Broncodilatador; Simpatomimtlco
Uso Teraputica de mantenimiento de asma y prevencin de broncoespasmo en
pacientes > 5 aos con enfermedad obstructiva reversible de las vas respiratorias;
prevencin de broncoespasmo inducido por ejercicio en nios > 5 aos y adultos;
teraputica de mantenimiento de la broncoconstriccin en la enfermedad pulmonar
obstructiva crnica (EPOC).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a formoterol, aminas adrenrgicas o cualquier
componente de la frmula; alergia grave a la leche (contiene lactosa).
A d v e r t e n c i a s El formoterol no est indicado para el alivio de los sntomas agudos de
asma o para pacientes que se mantienen bien con el uso ocasional de agonistas
beta . Los episodios agudos de asma deben tratarse con agonistas beta de accin
corta. No aumentar la frecuencia de uso de formoterol. Se Informa broncoespasmo
paroxstico (que puede ser mortal) con ste y otros agonistas beta inhalados. SI esto
ocurre, suspender el tratamiento. Las cpsulas de formoterol slo deben
administrarse con el inhalador y no deben Ingerirse.
2
Los agonistas beta de accin prolongada se relacionan con incremento del riesgo de
exacerbaciones graves de asma y muertes vinculadas con sta. El formoterol debe
prescribirse slo a pacientes en los cuales no se logra un control adecuado con otros
medicamentos para el asma, o cuando la gravedad de la enfermedad justifica con
claridad el tratamiento con dos teraputicas de mantenimiento. Se cuenta con una
gua de medicamento para brindar informacin a los pacientes, en la cual se
menciona el riesgo de su empleo.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con trastornos cardiovasculares
(Insuficiencia coronaria, arritmias cardiacas e hipertensin) y convulsivos,
tlrotoxicosis u otros enfermos que son sensibles a los efectos de las aminas
simpatomimticas.
2
FORMOTEROL
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, arritmias, angina, hipertensin,
hipotensin
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, nerviosismo, hiperactividad, Insomnio,
malestar, fatiga
Dermatolgicas: exantema, prurito
Endocrinas y metablicas: hlpopotasemia, hiperglucemia, acidosis metablica
Gastrointestinales: molestias gastrointestinales, nusea, xerostoma, amigdalitis,
disfona
Neuromusculares y esquelticas: temblor, calambres
Respiratorias: paro respiratorio, tos, faringitis, bronquitis, broncoespasmo paradjico
(vase Advertencias), sinusitis, infecciones de vas respiratorias superiores, rinitis
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, taquifilaxia, infeccin viral
Interacciones medicamentosas Sustrato de isoenzimas CYP2A6, CYP2C9,
CYP2C19 y CYP2D6 del citocromo P450.
Efectos aditivos con frmacos adrenrgicos beta; los inhibidores de la MAO y
antldepresivos tricclicos potencian los efectos cardiovasculares; los frmacos
bloqueadores beta antagonizan los efectos; incremento de las prdidas de potasio
con diurticos.
Estabilidad Almacenar en refrigeracin o a temperatura ambiente controlada; las
cpsulas siempre deben guardarse en el blister y slo extraerse justo antes de
usarlas.
Mecanismo de accin El formoterol es un agonista adrenrgico beta selectivo de
accin prolongada. Relaja el msculo Uso bronquial por accin sobre los receptores
beta , con poco efecto sobre la frecuencia cardiaca.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 1 a 3 min
Efecto mximo: 30 min a 1 h
Duracin: hasta 12 h
Farmacocintica
Unin a protenas: 61 a 64%
Metabolismo: extenso por glucuronidacin y o-desmetllacln
Vida media: adultos: 10 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 5 min
Eliminacin: 10 a 18% se elimina sin cambios por la orina
Dosificacin usual
Broncodilatacin (asma o EPOC): nios > 5 aos y adultos: inhalacin bucal: 12 ug
(contenido de una cpsula aerosolizada) dos veces al da, con diferencia de 12 h
Prevencin de asma inducida por ejercicio: nios > 5 aos y adultos: inhalacin: 12
ug (el contenido de una cpsula aerosolizada) 15 min antes del ejercicio; no deben
utilizarse dosis adicionales durante 12 h; los pacientes que utilizan formoterol dos
veces al da no deben recibir una dosis adicional de formoterol antes del ejercicio;
si la administracin dos veces al da no es eficaz durante el ejercicio, considerar
otro tratamiento apropiado
Administracin Inhalacin: el contenido de una cpsula se aerosoliza con un
dispositivo especfico; la cpsula se coloca en el dispositivo y se perfora,
presionando y liberando sus botones laterales. La formulacin de formoterol dentro
de la corriente area se dispersa cuando el paciente inhala con rapidez y profundidad
a travs de la boquilla; no debe utilizarse con un espaciador
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin pulmonar.
Informacin para el paciente No emplear para el tratamiento de sntomas agudos;
no exceder la dosis prescrita de formoterol; no suspender el uso de corticosteroides
inhalados u orales sin asesora mdica, aun si el paciente se siente mejor; puede
causar sequedad bucal; la cpsula no debe Ingerirse.
Informacin adicional Cuando se inicia el formoterol en pacientes que antes
reciban un agonista beta de accin corta, indicar al enfermo que suspenda el uso
regular del frmaco de accin corta y lo utilice slo para episodios sintomticos o
agudos.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico
Polvo para inhalacin bucal, como fumarato:
Foradil Aerollzer [cpsulas]: 12 ug (12s, 60s) [contiene 25 mg de lactosa]
Oxeze Turbuhaler: 6 ug/inhalacln [administra 60 dosis medidas; contiene 600
ug de lactosa/dosis]; 12 ug/lnhalacin [administra 60 dosis medidas; contiene
600 ng de lactosa/dosis]
Referencias
2
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2
(Contina)
FOSAMPRENAVIR
Formoterol
(Contina)
Fosamprenavir
Informacin relacionada
VIH en adultos y adolescentes en la pgina 1766
VIH en Pediatra en la pgina 1760
VIH perinatal en la pgina 1777
Sinnimos Fosamprenavir calcico; GW433908G
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes antiVIH);
Inhibidor de la proteasa
Uso Tratamiento de la infeccin por VIH en combinacin con otros agentes
antirretrovirales (Nota: se recomiendan enfticamente regmenes con tres agentes
antirretrovirales).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a fosamprenavir, amprenavir o cualquier
componente de la frmula; tratamiento concurrente con cisaprida, dihidroergotamina,
ergonovina, ergotamina, metilergonovina, pimozida, midazolam o triazolam; si el
fosamprenavir se administra con ritonavir, la flecainida y la propafenona tambin
estn contraindicadas.
Advertencias El fosamprenavir (un profrmaco de amprenavir) es un inhibidor
potente de la isoenzima CYP3A4, que interacta con numerosos medicamentos. A
causa de las interacciones graves o que ponen en peligro la vida, algunos frmacos
estn contraindicados (vanse Contraindicaciones e Interacciones medicamentosas)
y los siguientes requieren vigilancia de niveles sricos si se administran en forma
concomitante con fosamprenavir: amiodarona, lidocana sistmica, antidepresivos
tricclicos y quinidina. Su uso concurrente con rifampicina, hierba de San Juan o
ciertos agentes hipollpemiantes (lovastatina, sinvastatina) no es recomendable.
Pueden ocurrir reacciones cutneas graves y potencialmente mortales (que incluyen
sndrome de Stevens-Johnson); suspender el fosamprenavir en pacientes que
desarrollan exantemas graves que ponen en peligro la vida o en aqullos con
exantemas moderados y sntomas sistmicos. Se informan episodios de hemorragia
espontnea en pacientes con hemofilia tipos A y B que reciben inhibidores de la
proteasa. En individuos con infeccin por VIH que reciben inhibidores de la proteasa
se refiere aparicin de diabetes mellitus, exacerbaciones de sta e hiperglucemia.
Pueden ocurrir elevaciones significativas de triglicridos y colesterol sricos cuando
el fosamprenavir se administra en combinacin con ritonavir (vigilar y manejar de
manera adecuada).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con diabetes mellitus, alergia a
sulfonamidas (el fosamprenavir es una sulfonamida) o hemofilia. Emplear con
precaucin y disminuir la dosis en individuos con disfuncin heptica, personas con
coinfeccin por virus de hepatitis B o C, y aquellos con elevacin basal de enzimas
hepticas con teraputica a base de fosamprenavir. Se observa redistribucin y
acumulacin de grasa corporal [es decir, obesidad central, consuncin perifrica y
facial, crecimiento de los senos, crecimiento de la grasa dorsocervical (giba de
bfalo) y apariencia cushingoide] en quienes reciben agentes antirretrovirales (an
no se establece una relacin causal). Los pacientes con VIH pueden presentar
sndrome de reconstitucin inmunitaria (una respuesta inflamatoria aguda a
infecciones oportunistas residuales o indolentes) durante el tratamiento inicial o con
una combinacin de agentes antirretrovirales; este sndrome podra requerir una
evaluacin ms profunda del paciente y tratamiento.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: depresin o trastornos del estado de nimo (8%), cefalea
(19%), fatiga (10%)
Dermatolgicas: exantema (19 a 35%; por lo general leve o moderada,
maculopapular, algunas veces pruriginoso; inicio promedio: 11 das; duracin
promedio: 13 das); exantema grave o potencialmente mortal, inclusive sndrome
de Stevens-Johnson (< 1% de los pacientes; vase Advertencias); prurito (7%)
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, hipertrigliceridemia (0 a 6%), elevacin de
lipasa srica (8%); diabetes de reciente aparicin, exacerbacin de diabetes
mellitus, cetoacidosis, elevacin de fosfocinasa de creatina srica, redistribucin y
acumulacin de grasa corporal (vase Precauciones)
Gastrointestinales: nusea (39%), vmito (16%), diarrea (34%), dolor abdominal
(5%)
FOSAMPRENAVIR
Hematolgicas: hemorragia espontnea en hemoflicos, neutropenia (3%), anemia
hemoltica
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas (6%)
Neuromusculares y esquelticas: parestesia peribucal (2%)
Diversas: sndrome de reconstitucin inmunitaria
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2C9 (menor),
CYP3A4 (mayor) y CYP3A5 (menor), del citocromo P450; inhibidor de las isoenzimas
CYP2C19 (dbil) y CYP3A4 (fuerte).
El fosamprenavir puede inhibir el metabolismo de los siguientes frmacos y causar
efectos adversos graves o en potencia mortales: cisaprida, dihidroergotamina,
ergonovina, ergotamina, metilergonovina, pimozida, midazolam y triazolam (la
teraputica concurrente con estos frmacos y fosamprenavir est contraindicada).
Nota: si fosamprenavir y ritonavir se usan de forma concomitante, la flecainida y la
propafenona tambin estn contraindicadas; el fosamprenavir puede aumentar los
efectos txicos de amiodarona, lidocana, quinidina, warfarina, ciclosporina,
tacrolimus, rapamicina y antidepresivos tricclicos (es necesario vigilar los niveles
sricos de estos medicamentos); el fosamprenavir puede aumentar los niveles
sricos de bepridil y ocasionar arritmias cardiacas que ponen en peligro la vida (usar
con cautela, vigilar estrechamente); el fosamprenavir puede aumentar de manera
significativa los niveles de rifabutina y su metabolito (la dosis de rifabutina debe
disminuirse por lo menos a V2 de la dosis recomendada cuando se usa en
combinacin con fosamprenavir, y por lo menos 75% cuando se administra en
combinacin con ritonavir). El fosamprenavir puede aumentar los niveles sricos o la
toxicidad de ketoconazol, itraconazol, bloqueadores de canales del calcio,
benzodiacepinas, trazodona (emplear con cautela; considerar reduccin de la dosis
de trazodona), agentes para disminuir el colesterol (aumento del riesgo de miopata y
rabdomilisis; el uso concurrente de lovastatina o sinvastatina no es recomendable;
administrar la dosis ms baja posible de atorvastatina y vigilar de cerca al paciente,
considerar el uso de pravastatna, fluvastatina o rosuvastatina en forma concurrente
a fosamprenavir), sildenafil u otros inhibidores de la enzima 5-fosfodiesterasa
(PDE-5) (usar dosis menores de sildenafil u otros inhibidores de la enzima PDE-5).
El ritonavir aumenta de manera significativa los niveles sricos de fluticasona y
puede producir efectos glucocorticoides sistmicos (es decir, sndrome de Cushing y
supresin suprarrenal); se espera que fosamprenavir ms ritonavir usados con
fluticasona tengan el mismo efecto; la administracin concurrente del fosamprenavir
ms ritonavir con fluticasona no se recomienda, a menos que sus beneficios sean
mayores que sus riesgos; el empleo del fosamprenavir puede aumentar los niveles
sricos de fluticasona (usar con cautela; considerar un agente alternativo, en
especial para uso prolongado).
La rifampicina reduce de manera significativa las concentraciones plasmticas del
amprenavir y no deben usarse juntos. Los anticonceptivos hormonales (p. ej.,
etinilestradiol/noretindrona) disminuyen los niveles sricos de amprenavir; puesto
que tambin las concentraciones hormonales pueden alterarse, los agentes
anticonceptivos hormonales no deben usarse de forma concurrente (se recomienda
anticoncepcin no hormonal). La metadona puede disminuir los niveles sricos de
amprenavir (considerar un agente antirretroviral alternativo); el fosamprenavir puede
disminuir los niveles plasmticos de metadona (podra requerirse aumentar la dosis
de sta). Es posible que el fosamprenavir reduzca los niveles sricos de delavirdina y
ocasione prdida de la respuesta virolgica y posible resistencia a delavirdina (el uso
concomitante de amprenavir y delavirdina no se recomienda). El fosamprenavir
puede disminuir los niveles sricos de atazanavir (an no se establece un ajuste de
dosis adecuado).
La hierba de San Juan (Hypericum perforatum) puede disminuir de modo
considerable los niveles de amprenavir y su empleo concurrente no se recomienda.
Efavirenz y nevirapina disminuyen significativamente los niveles sricos de
amprenavir; la coadministracin de fosamprenavir con efavirenz o nevirapina sin
dosis de refuerzo de ritonavir no se recomienda. Nota: el fosamprenavir aumenta los
niveles sricos de nevirapina. Saquinavir, lopinavir con ritonavir, dexametasona,
fenobarbitai, fenitona, carbamacepina, histamina y antagonistas de receptores H
pueden disminuir los niveles de amprenavir. Nota: es posible administrar inhibidores
de la bomba de protones al mismo tiempo que fosamprenavir sin afectar los niveles
sricos de amprenavir. tndinavir, nelfinavir, ritonavir pueden aumentar el nivel de
amprenavir.
Interaccin con alimentos
El alimento no afecta de manera significativa su absorcin.
Estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente en envase bien cerrado.
Mecanismo de accin El fosamprenavir se convierte rpidamente en amprenavir in
vivo. El amprenavir es un inhibidor de la proteasa que acta hacia el final del proceso
(Contina)
2
FOSAMPRENAVIR
Fosamprenavir
(Contina)
FOSCARNET
I n f o r m a c i n para el paciente Informar al mdico si se tiene alergia a las sulfas; el
fosamprenavir no cura el VIH. Notificar al mdico de inmediato si aparece erupcin
cutnea; algunos medicamentos no deben tomarse con fosamprenavir; informar al
mdico el uso de otros frmacos, medicamentos de venta sin receta y productos de
herbolaria y naturistas; evitar la hierba de San Juan. Tomar el fosamprenavir todos
los das como se indique; no cambiar su dosis ni suspenderlo sin consejo mdico; si
se omite una dosis, tomarla tan pronto como sea posible, despus regresar al
esquema de dosificacin normal; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
Los medicamentos para el VIH pueden causar cambios de la grasa corporal, que
incluyen aumento de la grasa en la parte superior de espalda y cuello, mamas y
tronco; tambin puede ocurrir una prdida de grasa en cara, brazos y piernas.
I n f o r m a c i n adicional Se encuentra en investigacin una suspensin de 50 mg/mL.
Una tableta de 700 mg de fosamprenavir calcico es aproximadamente equivalente a
600 mg de amprenavir.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas, sal calcica: 700 mg
Suspensin oral, sal calcica: 50 mg/mL (225 mL)
Referencias
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t h e Use of Antiretroviral A g e n t s in Pediatric HIV Infection. S u p p l e m e n t I: Pediatric Antiretroviral D r u g
I n f o r m a t i o n . C o n s u l t a d o el 3 de n o v i e m b r e del 2 0 0 5 e n : h t t p : / / w w w . a i d s i n f o . n i h . g o v
Foscarnet
S i n n i m o s cido fosfonofrmico; Fosfonoformato; PFA
Categora t e r a p u t i c a Agente antiviral parenteral
Uso Alternativa de gancicovir para el tratamiento de infecciones por citomegalovirus
(CMV); teraputica de retinitis por CMV en pacientes con sndrome de
inmunodeficiencia adquirida; tratamiento de infecciones mucocutneas por virus
herpes simple refractarias a aciclovir en pacientes inmunocomprometidos, e
infecciones por herpes zster refractarias a aciclovir.
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicado.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al foscarnet o cualquier componente de la
frmula; D < 0.4 mL/kg/min.
A d v e r t e n c i a s La mayora de los pacientes que se tratan con foscarnet presenta cierto
grado de disfuncin renal; la disfuncin renal puede presentarse en cualquier
momento y suele ser reversible en el transcurso de una semana de ajustar la dosis o
suspender el tratamiento; sin embargo, varios pacientes murieron por insuficiencia
renal en el transcurso de cuatro semanas de suspender el foscarnet. Este ltimo se
deposita en dientes y huesos de animales jvenes en crecimiento; afecta de manera
adversa el desarrollo del esmalte dental en ratas; su seguridad y eficacia en nios
an no se estudian.
cr
FOSCARNET
Foscarnet
(Contina)
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, palpitaciones, dolor torcico, anormalidades
electrocardogrficas, hipotensin, rubor, arritmias
Sistema nervioso central: fatiga, fiebre, cefalea, convulsiones, alucinaciones, mareo,
agitacin, amnesia, depresin
Dermatolgicas: exantema, prurito
Endocrinas y metablicas: hipocalcemia, hipomagnesemia, hipopotasemia,
hiperosfatemia o hipofosfatemia, prdida ponderal
Gastrointestinales: nusea, diarrea, vmito, pancreatitis, anorexia, constipacin,
dispepsia, estomatitis
Genitourinarias: ulceracin vulvovaginal, ulceracin del epitelio peniano, disuria,
trastorno uretral
Hematolgicas: disminucin de la hemoglobina y el hematcrito, leucopenia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, colecistitis, hepatitis
Locales: tromboflebitis
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica, parestesias, temblor
Oculares: dolor ocular, conjuntivitis
Renales: aumento de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica, poliuria, oliguria,
insuficiencia renal, proteinuria
Respiratorias: tos, disnea, broncoespasmo
Interacciones medicamentosas Pentamidina (hipocalcemia aditiva); ciclosporina,
aminoglucsidos, anfotericina B (nefrotoxicidad aditiva); ciprofloxacina (aumenta su
potencial convulsivo).
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; su refrigeracin puede causar
cristalizacin del frmaco; incompatible con glucosa > al 30%, soluciones IV que
contienen calcio, magnesio, vancomicina, nutricin parenteral total.
Mecanismo de accin Anlogo de pirofosfato que inhibe la sntesis de ADN, por
interferencia con la polimerasa de ADN y la transcriptasa reversa virales.
Farmacocintica
Distribucin V : adultos: 0.6 L/kg; hasta 20% de la dosis IV acumulativa puede
depositarse en hueso
Unin a protenas: 14 a 17%
Vida media: plasmtica: adultos: 2 a 4.5 h
Eliminacin: 80 a 90% se excreta sin modificar en la orina
Dosificacin usual Nios y adultos: IV:
Retinitis por CMV: tratamiento de induccin: 180 mg/kg/da en fracciones cada 8 h,
durante 14 a 21 das
Teraputica de mantenimiento: 90 a 120 mg/kg/da por infusin nica una vez al da
Infeccin por virus herpes simple resistente a aciclovir: 40 mg/kg/dosis cada 8 h, o 40
a 60 mg/kg/dosis cada 12 h por tres semanas o hasta que la lesin cicatrice; la
repeticin del tratamiento puede ocasionar desarrollo de resistencia
Dosificacin en caso de disfuncin renal: vanse los cuadros
Administracin Parenteral: la solucin de 24 mg/mL puede administrarse sin dilucin
adicional cuando se utiliza un catter venoso central para infusin; para la
administracin en una vena perifrica la solucin debe diluirse con solucin salina
normal o de glucosa al 5% hasta una concentracin que no exceda 12 mg/mL;
administrar por infusin a una velocidad no mayor de 60 mg/kg/dosis durante 1 h, o
120 mg/kg/dosis en el transcurso de 2 h
Parmetros para vigilancia Creatinina, calcio, fsforo, potasio y magnesio sricos;
hemoglobina, hematcrito, exmenes oftalmolgicos.
Intervalo de referencia Teraputica para CMV: 150 ug/mL
informacin para el paciente Informar adormecimiento en extremidades,
parestesias, hormigueo peribucal o convulsiones.
d
Teraputica de mantenimiento
(mL/kg/min)
i 1.4
1 a 1.4
0.8-1
0.6 a 0.8
0.5 a 0.6
0.4 a 0.5
< 0.4
mg/kg
90 a 120 c/24 h
70 a 90 c/24 h
50 a 65 c/24 h
80 a 105 c/48 h
60 a 80 c/48 h
50 a 65 c/48 h
No es recomendable
Tratamiento de induccin
(mL/kg/min)
> 1.6
1.5
1.4
1.3
1.2
1.1
1
0.9
0.8
0.7
0.6
0.5
0.4
mg/kg/8 h
60
56.5
53
49.4
45.9
42.4
38.9
35.3
31.8
28.3
24.8
21.2
17.7
Fosfato
Presentaciones
Cpsulas:
Neutra-Phos-K: 250 mg de fsforo [8 mmol] y 556 mg de potasio[14.25 mEq] por
cpsula
Neutra-Phos-K: 250 mg de fsforo [8 mmol], 278 mg de potasio [7.125 mEq] y
164 mg de sodio (7.125 mEq] por cpsula
Enema:
Fleet Enema: 6 g de fosfato de sodio y 16 g de blfosfato de sodio por 100 mL
(67.5 mL, unidad de enema peditrico; 135 mL, unidad de enema para adulto)
Solucin inyectable:
3 mmol de fosfato (como fosfato de potasio) y 4.4 mEq de potasio por mL (15
mL)
3 mmol de fosfato (como fosfato de sodio) y 4 mEq de sodio por mL (15 mL)
Polvo:
Neutra-Phos-K: 250 mg de fsforo [8 mmol] y 556 mg de potasio [14.25 mEq] por
paquete
Neutra-Phos-K: 250 mg de fsforo [8 mmol], 278 mg de potasio [7.125 mEq] y
164 mg de sodio [7.125 mEq] por paquete
Solucin, oral:
Fleet Phospho-Soda: 4 mmol/mL de fosfato; 18 g de fosfato de sodio y 48 g de
bisfostato de sodio por 100 mL (30 mL, 45 mL, 90 mL, 237 mL) (96.4 mEq sodio/
20 mL)
Tabletas:
K-Phos M.F.: 125.6 mg de fsforo [4 mmol], 44.5 de potasio [1.1 mEq] y 67 mg
de sodio [2.9 mEq]
K-Phos Neutral: 250 mg de fsforo [8 mmol], 45 mg de potasio [1.1 meq] y 298
mg de sodio [13 mEq] por tableta
K-Phos No. 2: 250 mg de fsforo [8 mmol], 88 de potasio [2.3 mEq] y 134 mg de
sodio [5.8 mEq]
K-Phos Original: 114 mg de fsforo [3.7 mmol] y 144 mg de potasio [3.7 mEq] por
tableta
(Contina)
FOSFATO DE POTASIO
Fosfato
(Contina)
&
Fosfato de potasio
S i n n i m o s Fosfato monopotsico
Categora t e r a p u t i c a Complemento electroltico oral; Complemento electroltico
parenteral; Sal de fosfato; Sal de potasio
Uso Tratamiento y prevencin de hipofosfatemia; fuente de fosfato para grandes
volmenes de lquidos IV.
Factor de r i e s g o para el embarazo C
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a las sales de fosfato o cualquier componente
de la frmula; hiperfosfatemia, hiperpotasemia, hipocalcemia, hipomagnesemia,
insuficiencia renal grave, traumatismo tisular intenso, calambres por calor,
insuficiencia cardiaca congestiva, pacientes con clculos renales de fosfato.
A d v e r t e n c i a s Las formulaciones parenterales de sales de potasio slo deben
administrarse a pacientes con flujo urinario adecuado; es necesario diluirlas antes de
su empleo IV, y deben infundirse despacio (vase Administracin); los pacientes
deben someterse a monitoreo cardiaco durante las infusiones intermitentes.
Precauciones Usar con cautela en individuos con insuficiencia renal, aqullos que
reciben frmacos ahorradores de potasio, personas con insuficiencia suprarrenal,
cirrosis.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, edema, arritmias, bloqueo cardiaco, paro cardiaco
Sistema nervioso central: tetania, confusin, convulsiones, mareo, cefalea
Endocrinas y metablicas: hiperfosfatemia, hiperpotasemia, hipocalcemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, flatulencia (uso oral)
Local: flebitis (uso parenteral)
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, dolor seo, artralgias, debilidad,
calambres
Renales: insuficiencia renal aguda
Manifestaciones clnicas de hipofosfatemia:
Neuromusculares: debilidad muscular, anorexia, temblor, parestesias,
convulsiones, coma, hiporreflexia, irritabilidad, disestesias, anormalidades en el
EEG, cardiorniopata, insuficiencia respiratoria, incapacidad para el retiro del
ventilador
Hematolgicas: rabdomilisis, anemia hemoltica, reduccin de la'liberacin de
oxgeno, disminucin de quimiotaxis, fagocitosis y sobrevivencia plaquetaria;
mioglobinuria, trombocitopenia
Musculoesquelticas: osteomalacia, artralgias, fracturas en terreno patolgico
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s No administrar por va oral al mismo tiempo que
anticidos que contengan aluminio y magnesio o sucralfato, que pueden actuar como
quelantes de fosfato; el empleo de fosfato de potasio con diurticos ahorradores de
potasio, inhibidores de la ECA o sustitutos de sal puede conducir a hiperpotasemia.
Interaccin c o n a l i m e n t o s Evtese administrar con oxalatos (es decir, moras,
nueces, chocolate, frijol, apio, jitomate) o alimentos que contengan fitatos (p. ej.,
salvado, trigo entero).
Estabilidad Las sales de fosfato se precipitan cuando se mezclan con sales de calcio;
su solubilidad mejora en las mezclas de nutricin parenteral que contienen
aminocidos; verificar con el mdico para determinar su compatibilidad.
M e c a n i s m o de a c c i n El fsforo es un mineral esencial, que suele encontrarse en la
naturaleza combinado con oxgeno, en forma de fosfato. Participa en la sntesis
sea, el metabolismo de calcio, como parte de las molculas que regulan incontables
coenzimas, pasos en la cascada de coagulacin y funciones del sistema
inmunolgico. Es componente de la bicapa llpdica de las membranas celulares en
forma de fosfolpidos, y de otros compuestos intracelulares como cidos nucleicos y
nucleoprotenas. Acta como regulador para el mantenimiento del pH en plasma y
orina.
Farmacocintica
Absorcin: oral: 1 a 20%
Eliminacin: las formulaciones orales se excretan en heces; las IV en orina, pero ms
de 80 a 90% de la dosis se reabsorbe en el rion
Dosificacin usual Nota: considerar la aportacin de potasio para determinar la
restitucin adecuada de fosfato
Fsforo - RDA y requerimiento estimado promedio (REP)
0 a 6 meses:
REP: 3.2 mmol/da (ingesta adecuada, Al)
7 a 12 meses:
REP: 8.9 mmol/da (Al)
1 a 3 aos:
RDA: 14.8 mmol/da
REP: 12.3 mmol/da
4 a 8 aos:
RDA: 16.1 mmol/da
REP: 13.1 mmol/da
9 a 18 aos:
RDA: 40.3 mmol/da
REP: 34 mmol/da
19 a 30 aos:
RDA: 22.6 mmol/da
REP: 18.7 mmol/da
Hipofosfatemia: la hipofosfatemia no necesariamente implica deplecln de fsforo.
sta puede ocurrir en presencia de fosfato corporal total bajo, normal o alto, y por
tanto la deplecin de fosfato puede ocurrir con niveles normales, bajos o elevados
de fosfato en suero (Gaasbeek, 2005). Es difcil proporcionar lineamientos
concretos para el tratamiento de la hipofosfatemia grave, porque el grado de la
deficiencia total corporal y la respuesta a la teraputica son difciles de predecir.
Las dosis agresivas de fosfato pueden conducir a elevacin transitoria en suero
seguida por redistribucin en los compartimientos intracelulares del tejido seo. Se
han estudiado diversos regmenes para la restitucin de fosfato en adultos.
Aunque los esquemas siguientes slo se han estudiado en pacientes adultos,
muchas Instituciones los utilizan en nios con seguridad y xito.
Las dosis IV pueden incorporarse en los lquidos IV .de mantenimiento del paciente;
la Infusin IV intermitente debe reservarse para situaciones de deplecin grave.
Nota: las dosis se indican como mmol de fosfato (vase tambin Informacin
adicional)
Infusin IV intermitente: se recomienda la va IV para la restitucin en
hipofosfatemia grave, porque las dosis altas de fosfato oral pueden causar
diarrea y su absorcin intestinal puede ser poco confiable.
Nios y adultos: Nota: no hay estudios prospectivos de restitucin parenteral de
fosfato en nios. Los siguientes lineamientos basados en el peso para la
dosificacin en adultos pueden emplearse con precaucin en pacientes
peditricos. Los lineamientos difieren con base en el grado de enfermedad, el
uso de nutricin parenteral total (NPT) y la gravedad de la hipofosfatemia
Lineamientos generales para restitucin (Lentz, 1978): Nota: la dosis Inicial
puede incrementarse 25 a 50%> si el paciente presenta sintmas de
hipofosfatemia, y reducirse 25 a 50% si hay hipercalcemia
Dosis baja: 0.08 mmol/kg durante 6 h; usar si las prdidas son recientes y no
hay complicaciones
Dosis media: 0.16 a 0.24 mmol/kg durante 4 a 6 h; emplear si la concentracin
de fsforo srico es de 0.5 a 1mg/dL (0.16 a 0.32 mmol/L)
Dosis alta: 0.36 mmol/kg durante 6 h; administrar si fsforo srico < 0.5 mg/dL
(< 0.16 mmol/L)
Pacientes que reciben NPT (Clark, 1995):
Dosis baja: 0.16 mmol/kg en 4 a 6 h; usar si el fosfato en suero es de 2.3 a 3
mg/dL (0.73 a 0.96 mmol/L)
Dosis media: 0.32 mmol/kg en 4 q 6 h; emplear si el fsforo en suero es de 1.6
a 2.2 mg/dL (0.51 a 0.72 mmol/L)
Dosis alta: 0.64 mmol/kg en 8 a 12 h; administrar si fsforo en suero es < 1.5
mg/dL (< 0.5 mmol/L)
Pacientes adultos con traumatismo y enfermedad crtica que reciben NPT
(Brown, 2006):
Dosis baja: 0.32 mmol/kg en el transcurso de 4 a 6 h; usar si el nivel de fsforo
en suero es de 2.3 a 3 mg/dL (0.73 a 0.96 mmol/L)
Dosis media: 0.64 mmol/kg en el transcurso de 4 a 6 h; emplear si el nivel de
fsforo en suero es 1.6 a 2.2 mg/dL (0.51 a 0.72 mmol/L)
Dosis alta: 1 mmol/kg en el transcurso de 8 a 12 h; administrar si fsforo en
suero es < 1.5 mg/dL (< 0.5 mmol/L)
(Contina)
FOSFATO DE POTASIO
(Contina)
FOSFATO DE SODIO
Fosfato de sodio
Categora teraputica Complemento electroltico oral; Complemento electroltico
parenteral; Laxante salino; Sal de sodio
Uso Tratamiento y prevencin de la hipofosfatemia; teraputica a corto plazo de
constipacin (oral/rectal); evacuacin del colon para exmenes rectales e
intestinales; fuente de fosfato en grandes volmenes de lquidos IV.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Valorar con cautela antes de prescribir a mujeres en lactancia.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a las sales de fosfato o cualquier componente
de la frmula; hiperfosfatemia, hipopotasemia, hipomagnesemia, hipernatremia,
insuficiencia renal grave, traumatismo intenso en tejidos, calambres por calor,
insuficiencia cardiaca congestiva, dolor abdominal (formulaciones rectales),
impaccin fecal (formulaciones rectales).
Advertencias El uso de > 45 mL/da de solucin de fosfato de sodio como
preparacin intestinal en adultos se vincula con desequilibrio hidroelectroltico que
conduce a deshidratacin sintomtica, insuficiencia renal, acidosis metablica,
tetania y muerte; considerar obtener valores inicial y postratamiento de electrlitos en
pacientes que reciban > 45 mL/da de solucin de fosfato de sodio.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal, insuficiencia
suprarrenal o cirrosis.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, arritmias, edema
Sistema nervioso central: confusin, convulsiones, mareo, cefalea
Endocrinas y metablicas: hiperfosfatemia, hipocalcemia, hipernatremia,
hipomagnesemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, flatulencia (uso oral)
Locales: flebitis (uso parenteral)
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, dolor seo, artralgias, debilidad,
calambres, tetania
Renales: insuficiencia renal aguda
Manifestaciones clnicas de hipofosfatemia:
Neuromusculares: debilidad muscular, anorexia, temblor, parestesias,
convulsiones, coma, hiporreflexia, irritabilidad, disesteslas, anormalidades en el
EEG, cardiorniopata, insuficiencia respiratoria, incapacidad para el retiro del
ventilador
Hematolgicas: rabdomilisis, anemia hemoltica, reduccin de la liberacin de
oxgeno, disminucin de quimiotaxis, fagocitosis y sobrevivencia plaquetaria;
mioglobinuria, trombocitopenia
Musculoesquelticas: osteomalacia, artralgias, fracturas en terreno patolgico
Interacciones medicamentosas No administrar por va oral al mismo tiempo que
anticidos que contengan aluminio y magnesio o sucralfato, que pueden actuar como
quelantes de fosfato.
Interaccin con alimentos Evtese administrar con oxalatos (es decir, moras,
nueces, chocolate, frijol, apio, jitomate) o alimentos que contengan fitatos (p. ej.,
salvado, trigo entero).
Estabilidad Las sales de fosfato se precipitan cuando se mezclan con sales de calcio;
su solubilidad mejora en las mezclas de nutricin parenteral que contienen
aminocidos; verificar con el mdico para determinar su compatibilidad.
Mecanismo de accin El fsforo es un mineral esencial, que suele encontrarse en la
naturaleza combinado con oxgeno, en forma de fosfato. Participa en la sntesis
sea, el metabolismo de calcio, como parte de las molculas que regulan incontables
coenzimas, pasos en la cascada de coagulacin y funciones del sistema
inmunolgico. Es componente de la bicapa lipdica de las membranas celulares en
forma de fosfolpidos, y de otros compuestos intracelulares como cidos nucleicos y
nucleoprotenas. Acta como regulador para el mantenimiento del pH en plasma y
orina. Cuando se administra por va oral o rectal como laxante, ejerce efecto
osmtico en el intestino delgado mediante atraccin de agua hacia ia luz intestinal,
produccin de distensin, y promocin de peristalsis y evacuacin.
Farmacodinamia Inicio de la accin (catarsis):
Oral: 3 a 6 h
Rectal: 2 a 5 min
Farmacocintica
Absorcin: oral: 1 a 20%
Eliminacin: las formulaciones orales se excretan en heces; las IV en orina, pero ms
de 80 a 90% de la dosis se reabsorbe en el rion
Dosificacin usual
Nota: considerar la dosis de sodio al determinar la restitucin adecuada de fosfato
Fsforo: oral: vase el cuadro en la pgina siguiente
(Contina)
FOSFATO DE SODIO
RDA
(mmol/da)
_
14.8
16.1
40.3
22.6
REP
(mmol/da)
3.2
8.9
12.3
13.1
34
18.7
1
' I n g e s t a a d e c u a d a (Al)
FOSFATO DE SODIO
dosis) si el fsforo en suero es < 2 mg/dL (0.65 mmol/L); no exceder 45 mmol/
24 h (Rosen, 1995)
Mantenimiento:
Nios:
IV:
Neonatos: 0.8 a 1.5 mmol/kg/da
Lactantes y nios < 25 kg: 0.5 a 1.5 mmol/kg/da
Nios de 25 a 45 kg: 0.5 a 1 mmol/kg/da
Oral: 2 a 3 mmol/kg/da en varias fracciones (Incluyendo la Ingesta en la dieta;
vase Informacin adicional)
Adultos:
IV: 50 a 70 mmol/da
Oral: 50 a 150 mmol/da divididos en fracciones (Incluyendo la Ingesta en la
dieta; vase Informacin adicional)
Laxante:
Oral:
Fleef Phospho-Soda : oral:
Nios de 5 a 9 aos: 5 mL como dosis nica
Nios de 10 a 12 aos: 10 mL como dosis nica
Nios > 12 aos y adultos: 20 a 30 mL como dosis nica
VisicoP: oral: debe administrarse con un vaso entero de agua
Nios de 5 a 9 aos: dos a cuatro tabletas (~ 0.9 a 1.8 g de fosfato dlbsico de
sodio y 2.4 a 4.8 g de fosfato monobsico de sodio) diarias como dosis nica
Nios de 10 a 11 aos: cuatro a nueve tabletas (~ 1.8 a 3.6 g de fosfato
dlbsico de sodio y 4.8 a 9.6 g de fosfato monobsico de sodio) diarlas como
dosis nica
Nios > 12 aos y adultos: 9 a 20 tabletas (~ 3.6 a 8.1 g de fosfato dlbsico de
sodio y 9.6 a 21.6 g de fosfato monobsico de sodio) diarlas como dosis
nica
Adultos > 18 aos: antes dla colonoscopla por fabricante: la noche anterior al
procedimiento, administrar cuatro tabletas cada 15 min, hasta una dosis total
de 20 tabletas; repetir antes del procedimiento con cuatro tabletas cada 15
min, hasta que se administre una dosis total de 40 tabletas
Rectal: Fleet Enema:
Nios de 2 a 11 aos: el contenido de un enema peditrico de 2.25 onzas como dosis
nica; puede repetirse
Nios > 12 aos y adultos: el contenido de un enema de 4.5 onzas como dosis nica;
puede repetirse
Administracin
Oral: administrar con alimentos para reducir el riesgo de diarrea; el contenido de un
paquete debe diluirse en 75 mL de agua antes de su administracin; las tabletas
deben tomarse con un vaso entero de agua; mantener ingesta adecuada de
lquidos; diluir la solucin oral con un volumen igual de agua fra
Parenteral: para infusin IV intermitente: lnea perifrica: diluir hasta una
concentracin mxima de 0.05 mmol/mL; catter central: diluir hasta una
concentracin mxima de 0.12 mmol/mL (las concentraciones mximas se
determinaron tomando en cuenta las concentraciones mximas de potasio);
velocidad mxima de infusin: 0.6 mmol/kg/h. No infundir con lquidos IV que
contengan calcio.
Parmetros para v i g i l a n c i a Sodio, calcio y fsforo sricos; funcin renal, reflejos,
produccin de heces (uso como laxante).
Intervalo de referencia Nota: se observa una variacin diurna con las cifras
mnimas a las 11 AM, la meseta a las 4 PM y el mximo al iniciar la noche
(Gaasbeek, 2005); 1 mmol/L de fosfato = 3.1 mg/dL de fsforo
Recin nacidos: 4.2 a 9 mg/dL de fsforo (1.36 a 2.91 mmol/L de fosfato)
6 semanas a 18 meses: 3.8 a 6.7 mg/dL de fsforo (1.23 a 16 mmol/L de fosfato)
18 meses a 3 aos: 2.9 a 5.9 mg/dL de fsforo (0.94 a 1.91 mmol/L de fosfato)
3 a 15 aos: 3.6 a 5.6 mg/dL de fsforo (1.16 a 1.81 mmol/L de fosfato)
> 15 aos: 2.5 a 5 mg/dL de fsforo (0.81 a 1.62 mmol/L de fosfato)
8
Hipofosfatemia:
Moderada: 1 a 2 mg/dL de fsforo (0.32 a 0.65 mmol/L de fosfato)
Grave: < 1 mg/dL de fsforo (< 0.32 mmol/L de fosfato)
I n f o r m a c i n adicional Cada milimol de fosfato contiene 31 mg de fsforo elemental;
1 mmol/L de fosfato = 3.1 mg/dL de fsforo. La leche de vaca es una buena fuente de
fosfato, con 1 mg/mL de fosfato elemental (0.032 mmol).
Cuando se redactan las indicaciones para uso de fosfato IV ocurre una confusin
considerable relacionada con el uso de mlllmoles (mmol) versus mlliequivalentes
(mEq) para expresar los requerimientos de fosfato. Dado que el fosfato inorgnico
existe como aniones mono y dibsicos, y la mezcla de valencias depende del pH, las
Indicaciones en mEq no son confiables y pueden "conducir a errores graves de
(Contina)
747
FOSFENITONA
P r e c a u c i o n e s Vase Calcio en la pgina 262.
Reacciones adversas Vase Calcio en la pgina 262.
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Vase Calcio en a pgina 262.
Interaccin c o n a l i m e n t o s Vase Calcio en la pgina 262.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente.
M e c a n i s m o de a c c i n Modula las funciones de nervios y msculos a travs de la
regulacin del umbral de los potenciales de accin; es necesario para mantener la
Integridad funcional de los sistemas nervioso, muscular y esqueltico, as como la
permeabilidad de la membrana celular y los capilares.
Farmacocintica Vase Calcio en la pgina 262.
D o s i f i c a c i n usual Oral:
RDA e ingesta adecuada: vase Calcio en ia pgina 262.
Hipocalcemia (la dosis depende de la condicin clnica y la concentracin srica de
calcio): la dosis se expresa en miligramos de calcio elemental:
Nios: 45 a 65 mg/kg/da divididos en cuatro dosis
Adultos: 1 a 2 g, o ms por da, divididos en tres a cuatro dosis
Prevencin y tratamiento adyuvante de osteoporosis: adultos: 500 mg de calcio
elemental dos a tres veces/da; la dosis recomendada Incluye la ingesta diettica y
debe ajustarse de acuerdo con la dieta del paciente; para mejorar la absorcin no
administrar ms de 500 mg de calcio elemental/dosis
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 25 mL/min: podra requerirse ajuste de
dosis con base en la concentracin de calcio srico
Parmetros para v i g i l a n c i a Vase Calcio en la pgina 262.
Intervalo de referencia Vase Calcio en la pgina 262.
Informacin adicional
1 g de fosfato tribsico de calcio = 390 mg de calcio elemental = 19.3 mEq de calcio.
Por la mala correlacin entre calcio ionizado srico (libre) y calcio srico total, en
particular en estados con hipoalbuminemia o desequilibrio acidobsico, se
recomienda la medicin directa del calcio ionizado. Si no se dispone de calcio
ionizado, en los estados con hipoalbuminemia, puede estimarse el calcio srico
total corregido mediante esta ecuacin (asumiendo una albmina normal de 4 g/
dL):
cr
Calcio total corregido = calcio srico total + 0.8(4 - albmina srica medida)
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Comprimidos: 600 mg de calcio y 280 mg de fsforo [como fosfato tclclco]
Fosfato tricicico vase Fosfato tribsico de calcio en la pgina 748
Fosfenitona
I n f o r m a c i n relacionada
Fenitona en la pgina 661
Tiempo de muestreo para determinacin de niveles sanguneos en la pgina 1896
S i n n i m o s Fosfenitona sdica
Categora t e r a p u t i c a Anticonvusivante hldantonico
U s o Tratamiento de estado epilptico convulsivo generalizado; utilizada para
administracin parenteral a corto plazo de fenitona; prevencin y tratamiento de
convulsiones que responden a fenitona.
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o D
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a fosfenitona, fenitona, otras hidantonas o
cualquiera otro componente de la frmula; bloqueo cardiaco de segundo y tercer
grados, bloqueo slnoauricular, bradicardia sinusal, sndrome de Stokes-Adams.
A d v e r t e n c i a s Su suspensin sbita puede precipitar estado epilptico; vigilancia de
la presin arterial y electrocardiogrfica con dosis de impregnacin IV; usar con
cautela en pacientes con insuficiencia miocrdica e hipotensin graves. Suspender si
se presenta exantema cutneo; no reanudar el frmaco si el exantema es exfollativo,
purprico o ampular, o se sospechan lupus eritematoso sistmico (LES), sndrome
de Stevens-Johnson o necrlisis epidrmica txica; suspender si ocurre
hepatotoxicidad aguda; se informan toxicidad hematolgica y linfadenopata con el
uso de fenitona.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con porfiria. Considerar la cantidad de
fosfato que la fosfenitona provee en pacientes que requieren restriccin de ese
elemento. Pueden ocurrir alteraciones sensoriales (ardor, prurito, hormigueo,
parestesias), en especial con las dosis ms altas (> 15 mg equivalentes de
fenitona sdica (EF)/kg) y con velocidades de infusin mximas (vase Reacciones
adversas); emplear con precaucin y modificar la dosis en pacientes con disfuncin
(Contina)
7AQ
FOSFENITONA
Fosfenitona
(Contina)
Mecanismo de accin Es una sal ster difosfato de fenitona, que acta como
profrmaco hidrosoluble de fenitona; despus de administrarla, las esterasas
plasmticas y tisulares convierten la fosfenitona en fosfato, formaldehdo y fenitona
(molcula activa); la fenitona acta mediante estabilizacin de las membranas
neuronales y disminucin de la actividad convulsiva, por Incremento de la salida o
reduccin del Ingreso de iones de sodio a travs de la membrana celular en la
corteza motora, durante la generacin de Impulsos nerviosos.
Farmacocintica La farmacocintica de la fenitona que deriva de fosfenitona puede
consultarse en la monografa correspondiente (vase Fenitona en la pgina 661).
Los parmetros que se indican a continuacin corresponden a la fosfenitona (el
profrmaco), a menos que se indique lo contrario. Nota: la farmacocintica de la
fosfenitona se estudi en un nmero limitado de nios de 5 a 18 aos y se encontr
que es similar a la farmacocintica que se observa en adultos jvenes (vase
Pellock, 1996).
Biodisponibilidad: IM, IV: 100%
Distribucin: adultos: V : 4.3 a 10.8 L; el Vde la fosfenitona aumenta con la dosis y
la velocidad de administracin
Unin a protenas: 95 a 99%, sobre todo a albmina; la unin de la fosfenitona con
las protenas es saturable (el porcentaje unido disminuye conforme su nivel total
aumenta); la fosfenitona desplaza la fenitona de sus sitios de unin a protenas;
mientras la fosfenitona se convierte en fenitona, puede incrementar
temporalmente la fraccin libre de la segunda hasta 30%
Metabolismo: cada milimol de fosfenitona se metaboliza en 1 mmol de fenitona,
fosfato y formaldehdo; este ltimo se convierte en formato, que a continuacin se
d
FOSFENITONA
metaboliza por un mecanismo dependiente de folato; la conversin de fosfenltoina
en fenitona aumenta con la dosis creciente y la velocidad de infusin, ms
probablemente por disminucin de la unin de la fosfenltoina a protenas
Conversin de fosfenltoina en fenitona: vida media: 15 min
Tiempo para la conversin completa en fenitona:
IM: 4 h
IV: 2 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima (fenitona): IM: 3h
Eliminacin: 0% se excreta por la orina
Dosificacin usual La dosis, concentracin en soluciones y velocidad de
infusin para fosfenltoina se expresan como EQUIVALENTES DE FENITONA
SDICA (EF).
La fosfenitona SIEMPRE debe prescribirse y dispensarse en mg EF; de otra
manera pueden ocurrir errores importantes de dosificacin.
Recin nacidos, lactantes y nios: IV: Nota: la FDA an no autoriza su empleo. Se ha
llevado a cabo un nmero limitado de estudios clnicos en pacientes peditricos;
con base en los estudios farmacocnticos, los expertos recomiendan lo siguiente
(vase Fischer, 2003): seguir los lineamientos de dosificacin IV peditrica para
ajustar las dosis de fosfenitona en mg EF (es decir 1 mg de fenitona = 1 mg EF de
fosfenitona). Se requieren ms estudios peditricos.
Adultos:
Dosis de Impregnacin:
Estado epilptico: IV: 15 a 20 mg EF/kg
Impregnacin no urgente: IM, IV: 10 a 20 mg EF/kg
Dosis diaria de mantenimiento: inicial: IM, IV: 4 a 6 mg EF/kg; la dosis IM puede
administrarse como dosis diaria nica utilizando uno o dos sitios para la
inyeccin; algunos pacientes podran requerir una dosificacin ms frecuente
Sustitucin IM o IV de fenitona oral: Inicial: usar la misma dosis total diaria en EF de
fosfenitona (es decir, 1 mg de fenitona = 1 mg EF de fosfenitona); sus niveles en
plasma pueden aumentar ligeramente con este mtodo, porque la fenitona sdica
oral tiene una biodisponibilidad de 90% y el derivado IM o IV, 100%. Vigilar la
respuesta clnica y los niveles de fenitona a fin de guiar los ajustes posolgicos,
despus de tres o cuatro das
Ajuste de dosis en disfuncin renal o heptica:
Cirrosis: la depuracin de fenitona puede reducirse de manera importante y es
aconsejable vigilar sus niveles en plasma tras ajustes de la. dosis
Enfermedad renal o heptica y pacientes con hlpoalbuminemia: la conversin de
fosfenitona en fenitona puede aumentar (porque su unin con protenas es
menor) sin incremento similar en la depuracin de fenitona, lo que podra Inducir
aumento de la frecuencia y gravedad de efectos adversos
Administracin Diluir con solucin glucosada al 5% o salina normal hasta 1.5 a 25
mg EF/mL
Nios de 5 a 18 aos: se utiliz una velocidad de administracin de 3 mg EF/kg/min,
con un mximo de 150 mg EF/min, en siete pacientes (vase Pellock, 1996)
Adultos: administrar a una velocidad de 100 a 150 mg EF/min, con una velocidad
mxima de infusin de 150 mg EF/min
Parmetros para vigilancia Niveles sricos de fenitona, biometra flemtica
completa con diferencial, plaquetas, glucosa srica, enzimas hepticas; presin
arterial, electrocardiografa continua, funcin respiratoria con dosis de impregnacin
IV; niveles sricos de fenitona libre y total en pacientes con hiperbllrrubinemia,
hipoalbuminemia, disfuncin renal, uremia o enfermedad heptica.
Intervalo de referencia Vigilar los niveles sricos de fenitona; obtener los niveles
de fenitona 2 h despus de terminar una infusin, o 4 h despus de una inyeccin IM
de fosfenitona; vase en Fenitona en la pgina 661 el intervalo de referencia de
este frmaco.
Interaccin con pruebas de Niveles plasmticos de fenitona falsamente elevados
(por reactividad cruzada con fosfenitona) cuando se miden con tcnicas de
nmunoanlisis (p. ej., TD , TD FL , Emit ' 2000) antes de la conversin completa
de fosfenitona en fenitona; vase Intervalo de referencia para encontrar los tiempos
apropiados para medir los niveles de fenitona. Esta ltima puede producir resultados
falsamente bajos en las pruebas de dexametasona o metirapona.
Informacin adicional Equivalencia de dosificacin: 1.5 mg de fosfenitona sdica
equivalen a 1 mg de fenitona sdica, que es equivalente a 1 mg EF de fosfenitona
5
FUROSEMIDA
Fosfenitona
(Contina)
Infants
of
Extremely
Low
Birth
Weight.
Pediatr Neurol.
KS,
Soman
TB,
et
al.
Fosphenytoin
in
Br
Infants.
Clin
Pharmacol.
Child
Neurol.
Furosemida
I n f o r m a c i n relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650
Tratamiento del sndrome de lisis tumoral en la pgina 1747
S i n n i m o s Furosemide
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Diurtico de asa
Uso Tratamiento de edema relacionado con insuficiencia cardiaca congestiva y
enfermedad heptica o renal; se utiliza sola o combinada con antihipertensivos para
el tratamiento de la hipertensin.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la furosemida o cualquier componente de la
frmula; anuria.
A d v e r t e n c i a s Los diurticos de asa son diurticos potentes; cantidades excesivas
pueden ocasionar diuresis intensa con prdida de lquidos y electrlitos.
P r e c a u c i o n e s Cirrosis heptica (los cambios rpidos de lquidos y electrlitos pueden
precipitar coma).
Reacciones a d v e r s a s
Cardiovasculares: hipotensin ortosttica
Sistema nervioso central: mareo, vrtigo, cefalea
Dermatolgicas: urticaria, fotosensibilidad
_ _ _ _ _
FUROSEMIDA
FUROSEMIDA
Furosemida
(Contina)
GABAPENTINA
Gabapentina
I n f o r m a c i n relacionada
Frmacos anticonvulsivantes en la pgina 1894
Categora teraputica Anticonvusivante, diversos
Uso Adyuvante para el tratamiento de convulsiones parciales en nios > 12 aos y
adultos (con convulsiones secundarias generalizadas o sin ellas); adyuvante para el
tratamiento de convulsiones parciales en nios de 3 a 12 aos; adyuvante en el
manejo del dolor neuroptico; tratamiento de la neuralgia posherptica en adultos.
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o C
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la gabapentina o cualquier componente de
la frmula.
A d v e r t e n c i a s Se informan fenmenos adversos neuropsiquitricos como labilidad
emocional (p. ej., problemas conductuales), hostilidad, conductas agresivas,
trastorno del pensamiento (como problemas para la concentracin y desempeo
escolar) e hipercinesia (p. ej., hiperactividad e inquietud) en pacientes peditricos
(vase Reacciones adversas); su suspensin sbita puede precipitar estado
epilptico o Incrementar las crisis; disminuir la dosis de manera gradual cuando
menos durante una semana.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela y reducir la dosis en pacientes con disfuncin renal;
en ratas macho (pero no en hembras) que recibieron gabapentina se observ
incidencia alta de adenocarclnoma pancretico acinar, cuya importancia clnica en el
ser humano se desconoce; su efectividad en nios < 3 aos an no se establece.
R e a c c i o n e s adversas
Cardiovasculares: edema perifrico
Sistema nervioso central: somnolencia, mareo, ataxia, fatiga, depresin,
nerviosismo, fiebre; fenmenos neuropsiquitricos adversos en nios de 3 a 12
aos: labilidad emocional (problemas conductuales, 6%); hostilidad (incluyendo
conductas agresivas, 5.2%); hipercinesia (hiperactividad, inquietud, 4.7%);
trastorno del pensamiento (problemas para la concentracin y desempeo escolar,
1.7%); N o t a : aunque la intensidad de casi todos estos fenmenos
neuropsiquitricos adversos peditricos es leve o moderada podra ser necesario
suspender la gabapentina; los nios con retraso mental y trastornos por dficit de
atencin podran tener un riesgo mayor de efectos secundarios conductuales
Dermatolgicas: prurito
Endocrinas y metablicas: ganancia ponderal
Gastrointestinales: dispepsia, constipacin, nusea, vmito
Genitourinarias: impotencia
Hematolgicas: leucopenia
Neuromusculares y esquelticas: dorsalgla, disartria, temblor, mialgia
Oculares: nistagmo, diplopa
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Los anticidos reducen 20%, la biodisponibilidad
de la gabapentina (espaciar su administracin cuando menos 2 h). La morfina puede
aumentar ios niveles sricos de gabapentina (vigilar a los pacientes en busca de
depresin del SNC; reducir la dosis de morfina o gabapentina segn sea lo
adecuado); la hldrocodona puede aumentar los niveles sricos de gabapentina; la
gabapentina puede disminuir los niveles sricos de hidrocodona de manera
dependiente de la dosis; el naproxn puede aumentar 12 a 15% la absorcin de
gabapentina; la cimetidlna puede disminuir la depuracin de gabapentina (efecto
menor); es posible que la gabapentina incremente los niveles de noretindrona (efecto
menor); la gabapentina no altera la farmacocintica de otros frmacos
antiepilpticos.
I n t e r a c c i n c o n a l i m e n t o s El alimento aumenta un poco su rapidez y grado de
absorcin (rea bajo la curva y concentracin mxima aumentan 14%).
E s t a b i l i d a d Refrigerar la solucin oral; almacenar las cpsulas y tabletas a
temperatura ambiente.
M e c a n i s m o de a c c i n An no se define por completo; es muy probable que se fije a
un neurorreceptor no definido en el cerebro, tal vez relacionado o idntico a un sitio
que semeja la protena portadora de aminocidos del sistema L; aunque es similar
estructuralmente al neurotransmisor inhibidor cido gammaaminobutrico (GABA), la
gabapentina no afecta de manera significativa el sistema GABA; no se une a
receptores GABA, tampoco afecta su captacin neuronal ni simula sus efectos.
Farmacocintica
Absorcin: muy rpida; a travs de un proceso activo saturable (es decir, transporte
facilitado); dependiente de la dosis
Distribucin: V : adultos: 50 a 60 L, o 0.65 a 1.04 L/kg; las concentraciones en lquido
cefalorraqudeo son ~ 20% de las del plasma; pasa a la leche materna
Unin a protenas: < 3% (sin Importancia clnica)
(Contina)
d
GABAPENTINA
Gabapentina
(Contina)
Metabolismo: no se metaboliza
Biodisponibilidad: ~ 60% (dosis de 300 mg tres veces/da); su biodisponibilidad
disminuye con dosis crecientes; su biodisponibilidad es de 27% con dosis de 1 600
mg administradas tres veces al da
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: lactantes > 1 mes; nios de
hasta 12 aos y adultos: 2 a 3 h
Vida media, eliminacin:
Lactantes > 1 mes y nios hasta 12 aos: 4.7 h
Adultos, normales: 5.3 h (intervalo: 5 a 9); la vida media aumenta con la
disminucin de la funcin renal; pacientes anricos adultos: 132 h; adultos en
hemodilisis: 3.8 h
Eliminacin: se excreta sin modificar en orina (75 a 80%) y heces (10 a 20%)
Depuracin: (Nota: la depuracin oral aparente es directamente proporcional la
D ); su depuracin en lactantes es muy variable; la depuracin oral (por kg) en
nios < 5 aos es ms alta que en > 5 aos
Dosificacin usual Oral: Nota: no exceder 12 h entre las dosis con la dosificacin
tres veces/da:
Anticonvusivante:
cr
I n t e r v a l o de
dosis diaria total
(mg/da)
R e g m e n e s p o s o l g i ; o s ( d o s i s d e m a n t e n i m i e n t o) ( m g )
> 60
900 a 3 600
300, tres
veces/da
4 0 0 , tres
veces/da
600, tres
veces/da
8 0 0 , tres
veces/da
1 2 0 0 , tres
veces/da
> 30 a 59
400 a 1400
200, dos
veces/da
3 0 0 , dos
veces/da
4 0 0 , dos
veces/da
500, dos
veces/da
7 0 0 , dos
veces/da
> 15 a 2 9
200 a 700
200/da
300/da
400/da
500/da
700/da
100 a 3 0 0
100/da
125/da
150/da
200/da
300/da
15
Hemodilisis
125 m g
150 m g
200 mg
250 mg
350 mg
L a dosis c o m p l e m e n t a r i a d e b e a d m i n i s t r a r s e d e s p u s de s e s i o n e s de 4 h de h e m o d i l i s i s (los p a c i e n t e s
C [
e n h e m o d i l i s i s t a m b i n d e b e n recibir d o s i s d e m a n t e n i m i e n t o c o n b a s e e n l a f u n c i n r e n a l , c o m o s e a n o t a
en la p a r t e s u p e r i o r del c u a d r o )
GANCICLOVIR
En un estudio peditrico (Khurana, 1996) el contenido de la cpsula se mezcl en
bebidas (como jugo de naranja) o con alimentos (p. ej., pur de manzana) para
pacientes que no podan ingerir la cpsula; ahora se dispone de una solucin oral.
Parmetros para vigilancia Frecuencia y duracin de las convulsiones; funcin
renal; peso; conducta en nios.
Intervalo de referencia El nivel srico mnimo eficaz puede ser 2 ug/mL; no es
necesario vigilar en forma sistemtica los niveles del medicamento.
Interaccin con pruebas de Protenas urinarias positivas falsas con la prueba
N-Multistlx SG.
Informacin para el paciente Tomarla slo en la forma prescrita; puede causar
mareo o estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede causar somnolencia y otros
sntomas y signos de depresin del SNC; no operar maquinaria o conducir un
vehculo en tanto no se conozca la respuesta individual al frmaco.
Implicaciones para la atencin de enfermera Las dosis deben ajustarse con
base en la respuesta clnica; el contenido de la cpsula tiene sabor amargo.
Informacin adicional La gabapentina no es eficaz contra crisis de ausencia, ni
induce enzimas hepticas.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas: 100 mg, 300 mg, 400 mg
Solucin oral:
Neurontin: 250 mg/5 mL (480 mL) [sabores frescos de fresa y ans]
Tabletas: 100 mg, 300 mg, 400 mg, 600 mg, 800 mg
Referencias
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1 9 9 8 ; 3 ( 2 ) : 100-5.
Ganciclovir
Sinnimos DHPG sdico; GCV sdico; Nordesoxiguanosina
Categora teraputica Agente antiviral oral; Agente antiviral parenteral
Uso Tratamiento de retinitis por citomegalovirus (CMV) en pacientes
inmunocomprometidos, as como infecciones gastrointestinales y neumonitis por
CMV; prevencin de enfermedad por CMV en pacientes con trasplante en quienes se
diagnostica CMV latente o activo; el ganciclovir tambin tiene actividad antiviral
contra los virus de herpes simple tipos 1 y 2.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicado.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a ganciclovir, aciclovir o cualquier
componente de la frmula; recuento absoluto de neutrfilos < 500/mm ; recuento de
plaquetas < 25 000/mm .
Advertencias El ganciclovir puede afectar de manera adversa la espermatognesis y
la fecundidad; por su potencial mutgeno, es necesario tomar medidas
anticonceptivas en mujeres y varones durante el tratamiento con el frmaco, y
cuando menos 90 das despus de l; el ganciclovir posee potencial carcingeno.
Precauciones Podra ser necesario ajustar la dosis o interrumpir el tratamiento con
ganciclovir en pacientes con neutropenia, trombocitopenia o ambas, y en individuos
con deficiencia de la funcin renal; usar con extrema cautela en nios, porque su
(Contina)
3
GANCICLOVIR
Gancicovir
(Continua)
GANCICLOVIR
Oral (despus de! tratamiento de induccin con ganciclovir IV):
Nios: dosis de sostn, profilaxia de enfermedad por CMV: en un estudio con 36
nios de 6 meses a 16 aos, 30 mg/kg/dosis cada 8 h con alimento
proporcionaron niveles sricos similares al rgimen de 1 000 mg tres veces/da,
que es eficaz para el tratamiento de sostn de la retinitis por CMV en adultos
(vase Frenkel, 2000)
Adultos: mantenimiento: 1 000 mg tres veces/da o 500 mg seis veces/da, cada 3
h durante las horas de vigilia
Implante intravtreo de liberacin sostenida: retinitis por CMV:
Nios > 9 aos: un implante cada seis a nueve meses aunado a ganciclovir, 30 mg/
kg/dosis oral, tres veces/da
Adultos: un Implante cada seis a nueve meses aunado a ganciclovir, 1 a 1.5 g
orales tres veces/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
Oral: adultos:
D 50 a 69 mL/min: administrar 1 500 mg/da o 500 mg tres veces/da
D 25 a 49 mL/mln: administrar 1 000 mg/da o 500 mg dos veces/da
D 10 a 24 mL/mln: administrar 1.25 mg/kg cada 24 h
D <10 mL/min: administrar 1.25 mg/kg/dosis tres veces/semana despus de
hemodilisis
Induccin IV:
D 50 a 69 mL/min: administrar 2.5 mg/kg cada 12 h
D 25 a 49 mL/min: administrar 2.25 mg/kg cada 24 h
D 10 a 24 mL/min: administrar 1.25 mg/kg cada 24 h
D < 10 mL/min: administrar 1.25 mg/kg/dosis tres veces/semana despus de la
hemodilisis
Mantenimiento IV:
D 50 a 69 mL/min: administrar 2.5 mg/kg/dosis cada 24 h
D 25 a 49 mL/mln: administrar 1.25 mg/kg/dosis cada 24 h
D 10 a 24 mL/min: administrar 0.625 mg/kg/dosis cada 24 h
D < 10 mL/min: administrar 0.625 mg/kg/dosis tres veces/semana despus de
la hemodilisis
Administracin
cr
cr
G[
cr
or
cr
cr
or
or
or
cr
GENTAMICINA
Gancicovir
(Continua)
Referencias
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Gentamicina
Informacin relacionada
Sobredosis y toxicologa en a pgina 1898
Tiempo de muestreo para determinacin de niveles sanguneos en la pgina 1896
Sinnimos Sulfato de gentamicina
Categora teraputica Antibitico amnoglucsido; Antibitico oftlmico; Antibitico
tpico
Uso Tratamiento de infecciones bacterianas sensibles, por lo general microorganismos
gramnegativos, que incluyen Pseudomonas, E. coli, Proteus, Serralia y
Staphylococcus grampositivos; tratamiento de infecciones seas, de SNC, vas
respiratorias, piel y tejidos blandos, as como abdominales y de vas urinarias,
endocarditis y septicemia; se utiliza combinada con ampicilina como teraputica
emprica para sepsis en recin nacidos; prevencin de endocarditis bacteriana antes
de procedimientos quirrgicos en pacientes con riesgo alto; se utiliza tpicamente
para el tratamiento de infecciones superficiales de la piel u oftlmicas causadas por
bacterias sensibles.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna (en pequeas cantidades)/valorar con
cautela antes de prescribir (la AAP la considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a gentamicina, cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias) u otros aminoglucsidos.
Advertencias Los aminoglucsidos parenterales se relacionan con nefrotoxicidad u
ototoxicidad importantes; la ototoxicidad es directamente proporcional a la cantidad
de frmaco administrado y la duracin del tratamiento; tnitus o vrtigo indican lesin
vestibular y sordera bilateral irreversible inminente; el dao renal suele ser reversible
y se acompaa de disminucin de la depuracin de creatinina y de ia densidad
urinaria especfica, elevacin de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica,
cilindros en orina, oliguria y proteinuria; la administracin de gentamicina una vez al
da se vincula con una reaccin pirgena similar a aqulla por endotoxina (fiebre,
escalofro, hipotensin, taquicardia). Algunos productos contienen sulfitos, que
pueden causar reacciones alrgicas en personas sensibles. Los aminoglucsidos
pueden ocasionar dao fetal cuando se administran a embarazadas; se conocen
varios informes de sordera congnita bilateral total irreversible en pacientes
peditricos expuestos in tero.
Precauciones Usar con cautela en recin nacidos a causa de la inmadurez renal, que
prolonga la vida media de la gentamicina, y en pacientes con disfuncin renal
preexistente, deterioro auditivo o vestibular, hipocalcemia, miastenia grave y
padecimientos que deprimen la transmisin neuromuscular; modificar la dosis en
individuos con disfuncin renal y recin nacidos sometidos a oxigenacin
extracorprea por membrana (OECM).
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: vrtigo, ataxia, inestabilidad de la marcha, mareo, cefalea,
fiebre
Dermatolgicas: exantema, prurito, eritema
Endocrinas y metablicas: hipomagnesemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia
Genitourinarias: disminucin de la densidad urinaria especfica, cilindros en orina,
posible prdida de electrlitos
GENTAMICINA
Hematolgicas: granulocltopenia, trombocitopenia, eoslnofilia
Hepticas: elevacin de AST y ALT
Locales: tromboflebitis
Neuromusculares y esquelticas: bloqueo neuromuscular, calambres, temblor,
debilidad
Oculares: neuritis ptica; uso oftlmico: ardor, sensacin punzante, hiperemia,
, epfora
ticas: ototoxicidad (puede relacionarse con niveles sricos altos de
aminoglucsidos que persisten por periodos prolongados) con tnitus, prdida de la
audicin; la toxicidad inicial suele causar percepcin de ruidos de tono alto
Renales: nefrotoxicidad (niveles mnimos altos) con proteinuria, disminucin de la
velocidad de filtracin glomerular, creatinina srica alta
Interacciones medicamentosas Aumento de su toxicidad: uso concurrente de
anfotericina B, magnesio, cefalosporinas, penicilinas, diurticos de asa, vancomicina,
cisplatino, ndometaclna; potencia el efecto de bloqueadores neuromusculares y
toxina botulnica.
Estabilidad Incompatible con penicilinas, cefalosporinas, heparina.
Mecanismo de accin Inhibe el inicio de la sntesis de protenas bacterianas, por
unin con las subunidades ribosmicas 30S y SOS, lo que induce la formacin de una
membrana celular defectuosa.
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe poco (< 2%)
Distribucin: atraviesa la placenta; se distribuye sobre todo en el lquido extracelular
y en la mayor parte de ios tejidos; penetracin deficiente al lquido cefalorraqudeo;
acumulacin del frmaco en la corteza renal; cantidades pequeas pasan a bilis,
esputo, saliva, lgrimas y leche materna
V : aumenta en recin nacidos y con fiebre, edema, ascltis, sobrecarga de lquidos;
el V est disminuido en pacientes deshidratados
Recin nacidos: 0.45 0.1 L/kg
Lactantes: 0.4 0.1 L/kg
Nios: 0.35 0.15 L/kg
Adolescentes: 0.3 0.1 L/kg
Adultos: 0.2 a 0.3 L/kg
Unin a protenas: < 30%
Vida meda:
Recin nacidos:
< 1 semana: 3 a 11.5 h
1 semana a 1 mes: 3 a 6 h
Lactantes: 4 + 1 h
Nios: 2 + 1 h
Adolescentes: 1.5 1 h
Adultos con funcin renal normal: 1.5 a 3 h
Anuria: 36 a 70 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
IM: 30 a 90 min
IV: 30 min despus de una infusin de 30 min
Eliminacin: su depuracin se relaciona de manera directa con la funcin renal; se
elimina casi por completo por la filtracin glomerular del frmaco sin modificar
Depuracin:
Recin nacidos: 0.045 0.01 L/kg/h
Lactantes: 0.1 0.05 L/kg/h
Nios: 0.1 0.03 L/kg/h
Adolescentes: 0.09 0.03 L/kg/h
Dilisis: dializable (50 a 100%)
Dosificacin usual La dosis debe basarse en una estimacin del peso corporal ideal,
excepto en recin nacidos (la dosis neonatal se basa en el peso real a menos que el
paciente tenga hidrocefalia o hidropesa fetal):
Recin nacidos: IM, IV:
Recin nacido prematuro, < 1 000 g: 3.5 mg/kg/dosis cada 24 h
0 a 4 semanas, < 1 200 g: 2.5 mg/kg/dosis cada 18 a 24 h
Edad posnatal < 7 das: 2.5 mg/kg/doss cada 12 h
Edad posnatal > 7 das:
1 200 a 2 000 g: 2.5 mg/kg/doss cada 8 a 12 h
> 2 000 g: 2.5 mg/kg/dosis cada 8 h
Dosis inicial para recin nacidos a trmino que reciben OECM: IV: 2.5 mg/kg/dosis
cada 18 h; las dosis subsecuentes deben individualizarse con base en los niveles
sricos del frmaco; cuando la OECM se suspende, podra ser necesario reajustar
la dosis debido a los cambios del agua corporal
Dosificacin una vez al da:
d
Recin nacidos prematuros con funcin renal normal: 3.5 a 4 mg/kg/dosis cada 24 h
(Contina)
GENTAMICINA
Gentamicina
(Contina)
Recin nacidos a trmino con funcin renal normal: 3.5 a 5 mg/kg/dosis cada 24 h
Lactantes y nios < 5 aos: IM, IV: 2.5 mg/kg/dosis cada 8 h*
Dosificacin una vez al da en pacientes con funcin renal normal: 5 a 7.5 mg/kg/
dosis cada 24 h
Profilaxia de endocarditis (pacientes con riesgo alto): 1.5 mg/kg (mximo: 120 mg),
30 min antes de iniciar el procedimiento, aunada a ampiciina o vancomicina (en
pacientes alrgicos a la penicilina)
Infeccin pulmonar en fibrosis qustica: 2.5 a 3.3 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h
Pacientes en hemodilisis: 1.25 a 1.75 mg/kg/dosis despus de la dilisis
Nios > 5 aos: IM, IV: 2 a 2.5 mg/kg/dosis cada 8 h*
Dosificacin una vez al da en nios con funcin renal normal: 5 a 7.5 mg/kg/dosis
cada 24 h
Profilaxia de endocarditis (pacientes con riesgo alto): 1.5 mg/kg (mximo: 120 mg),
30 min antes de iniciar el procedimiento, aunada a ampiciina o vancomicina (en
pacientes alrgicos a la ampiciina)
Infeccin pulmonar en fibrosis qustica: 2.5 a 3.3 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h
Pacientes en hemodilisis: 1.25 a 1.75 mg/kg/dosis despus de la dilisis
'Algunos pacientes podran requerir dosis ms altas o frecuentes (p. ej., cada 6 h) si
los niveles sricos lo indican (p. ej., en fibrosis qustica, pacientes con quemaduras
mayores o individuos granulocitopnicos febriles); modificar la dosis segn las
necesidades individuales determinadas mediante la funcin renal, niveles sricos
del frmaco y parmetros clnicos especficos
Intraventricular o intratecal (usar un preparado sin conservador):
Recin nacidos: 1 mg/da
Lactantes > 3 meses y nios: 1 a 2 mg/da
Adultos: 4 a 8 mg/da
Lactantes, nios y adultos:
Tpico: aplicar tres o cuatro veces/da
Oftlmico:
Ungento: aplicar dos o tres veces/da
Solucin: instilar una o dos gotas cada 2 a 4 h; hasta dos gotas cada hora en
infecciones graves
Adultos: IM, IV: 3 a 6 mg/kg/da divididos en dosis cada 8 h; en estudios con
dosificacin una vez al da se utilizaron dosis IV de 4 a 6.6 mg/kg
Profilaxia de endocarditis (pacientes con riesgo alto): 1.5 mg/kg (mximo: 120 mg),
30 min antes de iniciar el procedimiento, ms ampiciina o vancomicina (en
pacientes alrgicos a la ampiciina)
Pacientes en hemodilisis: 0.5 a 0.7 mg/kg/dosis despus de la dilisis
Ajuste de dosis en disfuncin renal: IM, IV: 2.5 mg/kg"* (D < 60 mL/min/1.73 m )
o
D 40 a 60 mL/min: administrar cada 12 h
D 20 a 40 mL/min: administrar cada 24 h
D < 20 mL/mln: administrar la dosis normal, despus vigilar los niveles
**Es necesario obtener dos o tres determinaciones de niveles sricos despus de
la dosis inicial, para estimar los parmetros farmacocinticos del paciente (p. ej.,
vida media, V ), a fin de determinar la frecuencia y cantidad de las dosis
subsecuentes
Administracin
Oftlmica: la solucin de gentamicina no debe utilizarse para inyeccin
subconjuntlval. La solucin puede instilarse en el ojo afectado o aplicarse una
cantidad pequea de ungento en el saco conjuntival. Evitar contaminar la punta
del gotero o del tubo de ungento. Solucin: aplicar presin digital sobre el saco
lagrimal durante la instilacin y por 1 a 2 min despus de ella, a fin de disminuir el
riesgo de absorcin y efectos sistmicos
Parenteral: administrar por va IM infusin IV intermitente lenta durante 30 a 60 min,
o inyeccin directa en 15 min; la concentracin para administracin IV no debe
exceder 10 mg/mL; administrar otros antibiticos, como penicilinas y
cefalosporinas, cuando menos 1 h antes o despus de gentamicina
Tpica: aplicar con suavidad una cantidad pequea en el rea afectada limpia
Parmetros para vigilancia Examen general de orina, diuresis, nitrgeno ureico en
sangre, creatinina srica, niveles sricos mximo y mnimo de gentamicina, prueba
de audicin, biometra hemtica completa con diferencial.
2
cr
cr
cr
cr
GLIBURIDA
Constitucin corporal atpica (obesidad, volumen de lquido extracelular
expandido)
Necesidad clnica de dosis ms altas a intervalos ms cortos (p. ej., fibrosis
qustica, q u e m a d u r a s , endocarditis, meningitis, pacientes graves,
microorganismo relativamente resistente)
Pacientes en hemodllisis o con dilisis perltoneal ambulatoria crnica
Signos de nefrotoxicidad u ototoxicidad
Uso concomitante de otros frmacos nefrotxicos
Intervalo de referencia
Mximo: 4 a 12 ug/mL; los niveles mximos son dos a tres veces mayores con los
regmenes de dosificacin una vez al da
Mnimo: 0.5 a 2 ug/mL
I n t e r a c c i n c o n pruebas de Los niveles de aminoglucsidos que se miden en
sangre obtenida atravs de catteres centrales de Silastic en ocasiones
proporcionan cifras altas falsas.
I n f o r m a c i n para el paciente Informar al mdico cualquier mareo, o sensacin de
campanilleo o plenitud en los odos.
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera Medir los niveles del frmaco
despus de la tercera o cuarta dosis, excepto en recin nacidos y pacientes con
funcin renal que cambia con rapidez, en quienes deben medirse antes; los niveles
sricos mximos de gentamicina se alcanzan 30 min despus de terminar una
infusin IV de 30 min, de inmediato al finalizar una infusin IV de 1 h, o 1 h despus
de una inyeccin intramuscular; los niveles mnimos se obtienen 30 min antes de la
dosis siguiente; proporcionar hidratacin y perfusin adecuadas al paciente.
P r e s e n t a c i o n e s La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Crema tpica, como sulfato: al 0 . 1 % (15 g)
Infusin IV, como sulfato [premezclada en solucin salina normal]: 40 mg (50 mL), 60
mg (50 mL, 100 mL), 70 mg (50 mL), 80 mg (50 mL, 100 mL), 90 mg (100 mL), 100
mg (50 mL, 100 mL), 120 mg (100 mL)
Solucin inyectable, como sulfato [diluyente ADD-Vantage ]: 10 mg/mL (6 mL, 8 mL,
10 mL)
Solucin inyectable, como sulfato: 40 mg/mL (2 mL, 20 mL) [puede contener
metabisulfito de sodio]
Solucin inyectable peditrica, como sulfato: 10 mg/mL (2 mL, 6 mL, 8 mL, 10 mL)
[puede contener metabisulfito de sodio]
Solucin inyectable, peditrica, como sulfato [sin conservador]: 10 mg/mL (2 mL)
Ungento oftlmico, como sulfato: al 0.3% (3.5 g)
Ungento tpico, como sulfato: al 0 . 1 % (15 g, 30 g)
Solucin oftlmica, como sulfato: al 0.3% (5 mL, 15 mL) [contiene cloruro de
benzalconio]
Genoptic": al 0.3% (1 mL) [contiene cloruro de benzalconio) [DSC]
Gentak: al 0.3% (5 mL; 15 mL [DSC]) [contiene cloruro de benzalconio]
Referencias
1
GliBURIDA
S i n n i m o s Glibenciclamida; Glibenclamida
Categora t e r a p u t i c a Agente hipoglucemiante oral; Agente hipoglucemiante
sulfonllureico; Agente para tratamiento de diabetes mellitus
Uso Tratamiento de diabetes mellitus tipo II (no insulinodependiente, DMNID) cuando
no es posible controlar la hiperglucemia con dieta; puede utilizarse de manera
concomitante con metformina o insulina para mejorar el control glucmlco.
Factor de riesgo para el embarazo C
(Contina)
GLIBURIDA
GliBURIDA
(Contina)
GLIBURIDA
Dosis
diaria
previa
insulina
de
(U)
< 20
20 a 40
> 40
D o s i s inicial de
gliburida
(mg
D o s i s inicial d e
gliburida
(mg
presentacin
presentacin
convencional)
micronizada)
2.5 a 5
5
5 (ajustar con
incrementos de 1.25
a 2.5 mg cada 2 a
10 das)
1.5 a 3
3
3 (ajustar con
incrementos de 0.75
a 1.5 mg cada 2 a
10 das)
Cambio de la dosis de
insulina
iniciar
(despus de
gliburida)
Suspender
Suspender
Reducir 50% la dosis de
insulina (disminuir
gradualmente hasta
suspender la insulina
conforme se incrementa
la dosis de gliburida )
1c
1c
GLICERINA
GMBURIDA
(Contina)
Referencias
D e F r o n z o RA. P h a r m a c o l o g i c T h e r a p y f o r T y p e 2 D i a b e t e s Mellitus. Ann Intern Med. 1 9 9 9 ; 1 3 1 ( 4 ) : 2 8 1 - 3 0 3 .
Intenslve B l o o d - G l u c o s e C o n t r o l W i t h S u l p h o n y l u r e a s o r Insulin C o m p a r e d W i t h C o n v e n t i o n a ! T r e a t m e n t
a n d Risk of C o m p l l c a t l o n s n Patients W i t h T y p e 2 D i a b e t e s ( U K P D S 33) UK P r o s p e c t l v e D i a b e t e s S t u d y
(UKPDS) Group. Lancet. 1998;352(9131):837-53.
Glicerina
Sinnimos Glicerol
Categora teraputica Laxante osmtico
Uso Tratamiento de constipacin; reduccin de la presin intraocular; disminucin del
edema corneal; la glicerina se ha administrado por va oral para reducir la presin
intracraneal; se emplea como laxante en recin nacidos, para promover la excrecin
de bilirrubina por decremento de la circulacin enteroheptica, descenso del tiempo
de trnsito gastrointestinal y estimulacin de la eliminacin de meconio.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la glicerina o cualquier componente de la
frmula; deshidratacin grave, anuria.
Precauciones Usar la glicerina oral con cautela en pacientes con enfermedad
cardiaca, renal o heptica, y en diabticos.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, confusin, desorientacin
Endocrinas y metabllcas: hiperglucemia, deshidratacin
Gastrointestinales: diarrea, nusea, tenesmo, sed, clico, vmito, irritacin ocal
Locales: dolor o Irritacin con la solucin oftlmica (podra ser necesario aplicar un
anestsico oftlmico tpico antes de administrar la glicerina)
Estabilidad Proteger del calor; evitar su congelamiento.
Mecanismo de accin
Rectal: frmaco deshidratante que Incrementa la presin osmtica; extrae lquido
hacia el colon y, en consecuencia, estimula la defecacin
Oftlmico: su accin osmtica reduce el edema y resuelve la opacidad corneal
Oral: la glicerina aumenta la presin osmtica del plasma al extraer agua de los
espacios extravasculares hacia la sangre, y origina decremento de la presin
intraocular e Intracraneal
Farmacodinamia
Inicio de accin del supositorio o enema de glicerina: 15 a 30 min
Inicio de accin de disminucin de la presin intraocular: 10 a 30 min
Duracin: 4 a 8 h
La hipertensin intracraneal disminuye 10 a 60 min despus de una dosis oral
Duracin: alrededor ~ 2 a 3 h
Farmacocintica
Absorcin:
Oral: se absorbe bien
Rectal: absorcin deficiente
Metabolismo: principalmente heptico; 20% se metaboliza en los rones
Vida meda: 30 a 45 min
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 60 a 90 min
Eliminacin: slo un porcentaje pequeo del frmaco sin modificar se excreta en la
orina
Dosificacin usual
Constipacin: rectal: administrar en dosis nica con poca frecuencia
Recin nacidos: 0.5 mL/kg/dosis de solucin rectal, como enema
Nios < 6 aos: un supositorio infantil segn se requiera, o 2 a 5 mL de solucin
rectal como enema
Nios > 6 aos y adultos: un supositorio para adultos segn se requiera, o 5 a 15
mL de solucin rectal como enema
Nios y adultos:
Reduccin de la presin intraocular: oral: 1 a 1.8 g/kg administrados 1 a 1.5 h antes
de la ciruga; pueden proporcionarse dosis adicionales a intervalos de 5 h
Reduccin de la presin intracraneal: oral: 1.5 g/kg/da divididos cada 4 h; tambin
se utiliza 1 g/kg/dosis cada 6 h
Reduccin del edema corneal: oftlmico: instilar una o dos gotas en cada ojo cada
34 h
Administracin
Oral: puede aadirse jugo de naranja o limn a una solucin oral sin sabor al 50%;
vertir la solucin sobre hielo machacado y bebera a travs de un popote, para
mejorar el sabor
Oftlmica: Instilar gotas en el ojo; evitar contaminar la punta del gotero
Rectal: Insertar el supositorio en el recto y retener por 15 min
GLIPIZIDA
P a r m e t r o s para vigilancia Glucemia, presin intraocular, evacuaciones fecales.
I n f o r m a c i n para el paciente No usar si experimenta dolor abdominal, nusea o
vmito.
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera Tener cautela durante la insercin
del supositorio para evitar perforacin intestinal, sobre todo en recin nacidos; indicar
al paciente que se acueste despus de administrar glicerina oral a fin de prevenir o
aliviar cefalea.
P r e s e n t a c i o n e s La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especifico. [DSC] = producto descontinuado
Solucin oftlmica estril (Bausch & Lomb Computer Eye Drops); al 1% (15 mL)
[contiene cloruro de benzalconio]
Solucin oral (Osmoglyn ): al 50% (220 mL) [sabor limn] [DSC]
Solucin rectal:
Fleet Babylax: 2.3 g/2.3 mL (4 mL) [6 unidades por caja]
FleetLiquld Glycerln Suppositories: 5.6/5.5 mL (7.5 mL) [4 unidades por caja]
Supositorio rectal: al 82.5% (12s, 25s) [infantil]; al 82.5% (12s, 24s, 24s, 50s, 100s)
[adulto]
Colace Adult/Children: 2.1 g (12s, 24s, 48s, 100s)
Colace' Infant/Children: 1.2 g (12s, 24s)
FleetGlycerin Suppositories: 1 g (12s) [infantil]; 2 g [12s, 24s, 50s) [adulto]
Fleet Glycerin Suppositories Mximum Strength: 3 g (18s) [adulto]
Sani-Supp: al 82.5%. (10s, 25s) [infantil]; al 82.5% (10s, 25s, 50s) [adulto]
Referencias
5
H e i n e m e y e r G . Clinical P h a r m a c o k i n e t l c C o n s i d e r a t i o n s i n the T r e a t m e n t o f I n c r e a s e d I n t r a c r a n i a l
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Clin Pharm.
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GlipiZIDA
I n f o r m a c i n relacionada
Medicamentos de los que una sola dosis puede ser fatal para lactantes y
preescolares en la pgina 1915
S i n n i m o s Glidlazinamida
Categora t e r a p u t i c a Agente hipoglucemiante oral; Agente hipoglucemiante
sulfonilurelco; Agente para tratamiento de diabetes mellitus
Uso Tratamiento de diabetes mellitus tipo II (no insulinodependiente, DMNID) cuando
no es posible controlar la hiperglucemia con dieta; puede utilizarse de manera
concomitante con metformlna o insulina a fin de mejorar el control glucmico.
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a glipizida, otras sulfonamidas o cualquier
componente de la frmula; diabetes mellitus tipo 1 (insulinodependiente, DMID),
cetoacidosis diabtica con coma o sin l.
A d v e r t e n c i a s Se observan similitudes qumicas entre sulfonamidas, sulfonllureas,
inhibidores de la anhidrasa carbnica, tiacidas y diurticos de asa (excepto cido
etacrnico), y aunque en la etiqueta del producto slo est contraindicado
especficamente el uso de la gliburida en pacientes con alergia a sulfonamidas,
existe el riesgo de reaccin cruzada en pacientes con alergias a cualquiera de estos
compuestos; no usar cuando la reaccin previa fue grave. La etiqueta del producto
indica que los frmacos hipoglucemiantes orales pueden relacionarse mayor
mortalidad cardiovascular en comparacin con el tratamiento con dieta o dieta
aunada a Insulina; los datos que apoyan esta vinculacin son limitados y varias
Investigaciones, inclusive un estudio clnico prospectivo grande (UKPDS), no apoyan
tal relacin.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con insuficiencia suprarrenal o
hipofisaria; las reacciones hipoglucemiantes son ms frecuentes en individuos
debilitados y desnutridos, pacientes con afeccin leve o deficiencia de la funcin
heptica o renal; tambin puede ocurrir hipoglucemia por ingestin calrica
inadecuada, ejercicio enrgico o uso concurrente de otros frmacos
hipoglucemiantes; la administracin de la formulacin de liberacin prolongada en
pacientes con tiempo de trnsito Intestinal marcadamente reducido, por ejemplo,
sndrome de Intestino corto, puede inducir en niveles plasmticos ms bajos y
disminucin de su efecto.
(Contina)
GLIPIZIDA
GlipiZIDA
(Contina)
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, rubor, hipertensin, arritmias, sncope
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, estado soporoso, insomnio, ansiedad,
depresin, migraa, nerviosismo, confusin, vrtigo
Dermatolgicas: exantema, urticaria, fotosensibilidad, prurito
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, hiponatremia, ganancia ponderal
Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, diarrea, plenitud epigstrica,
flatulencia, constipacin, pirosis, dolor abdominal
Genitourinarias: disuria, poliuria
Hematolgicas: discrasias sanguneas, anemia aplsica, anemia hemoltica,
supresin de mdula sea, trombocitopenia, agranulocitosis
Hepticas: ictericia colestsica, elevacin de enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, calambres, mialgias, temblor, hipertona
Oculares: visin borrosa, dolor ocular, conjuntivitis, hemorragia retiniana
Renales: efecto diurtico (leve), secrecin inadecuada de hormona antidiurtica,
urolitiasis
Respiratorias: rinitis, disnea, faringitis
Diversas: diaforesis
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Los frmacos que tienden a producir
hiperglucemia (p. ej., diurticos, corticosteroides, fenotiacinas, productos de tiroides,
estrgenos, anticonceptivos orales, fenitona, cido nicotnico, simpatomimticos,
frmacos bloqueadores de canales de calcio, rifampicina e isoniazida) pueden
causar prdida del control glucmico; reacciones tipo disulfiram con alcohol.
Frmacos que incrementan los efectos hipoglucemiantes de la glipizida:
cloranfenicol, inhibidores de la monoaminooxidasa, antibiticos de fluoroquinolona y
probenecid; puesto que este medicamento se une intensamente a protenas, el uso
de otros frmacos que se unen a protenas puede producir efectos adversos cuando
la teraputica con glipizida se inicia o suspende; los frmacos bloqueadores
adrenrgicos beta pueden deteriorar la tolerancia a la glucosa, aumentar la
frecuencia o gravedad de la hipoglucemia, bloquear la taquicardia inducida por sta,
retrasar la rapidez de recuperacin de la glucemia despus de hipoglucemia inducida
por frmacos y alterar la respuesta hemodinmica a la hipoglucemia. La glipizida
puede incrementar los niveles sricos de ciclosporina y tacrolimus; la colestiramina
disminuye la absorcin de glipizida; el fluconazol puede aumentar los niveles de
glipizida (promedio de aumento de su rea bajo la curva: 56.9%).
Interaccin con alimentos El alimento retarda su absorcin, pero no afecta el grado
de sta o las concentraciones mximas obtenidas.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz.
Mecanismo de accin Estimula la liberacin de insulina de las clulas beta
pancreticas, reduce la produccin heptica de glucosa y aumenta la sensibilidad a
la insulina en tejidos blanco perifricos.
Farmacodinamia
Inicio de accin: formulacin de liberacin inmediata: 15 a 30 min; formulacin de
liberacin prolongada: 2 a 3 h
Efecto mximo: formulacin de liberacin inmediata: 2 a 3 h; formulacin de
liberacin prolongada: 6 a 12 h
Duracin: formulacin de liberacin inmediata: 12 a 24 h; formulacin de liberacin
prolongada: 24 h
Disminucin promedio de la glucemia preprandial (cuando se utiliza como
monoterapia): 60 a 70 mg/dL
Farmacocintica
Absorcin: rpida y completa
Distribucin V : adultos: 10 L
Unin a protenas: 92 a 99%
Metabolismo: heptico extenso, en metabolitos inactivos
Biodisponibilidad: 80 a 100%
Vida media: adultos: 2 a 5 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
Formulacin de liberacin inmediata: 1 a 3 h
Formulacin de liberacin prolongada: 6 a 12 h
Eliminacin: < 10% del medicamento se excreta en la orina como frmaco sin
cambios; 90% se excreta como metabolitos en la orina, y 10% en las heces
Dosificacin usual Adultos: oral:
Tratamiento de diabetes mellitus no insullnodependiente en pacientes no tratados
previamente: inicial: 5 mg/da en tabletas de liberacin inmediata o liberacin
prolongada; ajustar la dosis con incrementos de 2.5 a 5 mg/da a intervalos de tres
a siete das con las tabletas de liberacin inmediata, o 5 mg diariamente a
intervalos de por lo menos siete das con las tabletas de liberacin prolongada; si
la dosis diaria total de tabletas de liberacin inmediata es > 15 mg, dividirla en dos
d
GLUBIONATO DE CALCIO
Glubionato de calcio
Categora teraputica Complemento electroltico oral; Sal de calcio
Uso Tratamiento y restitucin en la deficiencia de calcio; complemento diettico;
prevencin y tratamiento adyuvante de osteoporosis.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Vase Calcio en la pgina 262.
Advertencias Vase Calcio en la pgina 262.
Precauciones Vase Calcio en la pgina 262.
Reacciones adversas Vase Calcio en la pgina 262.
Interacciones medicamentosas Vase Calcio en la pgina 262.
Interaccin con alimentos Vase Calcio en la pgina 262.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin El calcio modula el desempeo de los nervios y msculos a
travs de ia regulacin del umbral de excitacin de su potencial de accin; es
necesario para mantener la integridad funcional de los sistemas nervioso, muscular y
esqueltico, as como la permeabilidad de la membrana celular y los capilares.
Farmacocintica Vase Calcio en la pgina 262.
Dosificacin usual Oral:
RDA e ingesta adecuada: vase Calcio en la pgina 262
Hipocalcemia (la dosis depende de la condicin clnica y la concentracin srica de
calcio):
Dosis en mg de calcio elemental:
Recin nacidos: 50 a 150 mg/kg/da divididos en cuatro a seis fracciones; no
exceder 1 g/da
Nios: 45 a 65 mg/kg/da divididos en cuatro fracciones
Adultos: 1 a 2 g, o ms, por da, divididos en tres o cuatro dosis
Dosis en mg de glubionato de calcio:
Recin nacidos: 1 200 mg/kg/da divididos en cuatro a seis fracciones
Lactantes y nios: 600 a 2 000 mg/kg/da divididos en cuatro a seis dosis, hasta
un mximo de 9 g/da
Adultos: 6 a 18 g/da divididos en varias fracciones
Prevencin y tratamiento adyuvante de osteoporosis: adultos: 500 mg de calcio
elemental dos o tres veces/da; la dosis recomendada Incluye la ingesta diettica y
GLUCONATO DE CALCIO
(Contina)
Farmacocintica
Distribucin: V : 0.25 L/kg
Metabolismo: se degrada extensamente en hgado y rones
Vida media: plasmtica: 8 a 18 min
Depuracin: 13.5 mL/kg/min
D o s i f i c a c i n usual
Hipoglucemia o tratamiento de choque insulnico: IM, IV, SC (puede repetirse en 20
min segn se requiera):
Recin nacidos, lactantes y nios < 20 kg: 0.02 a 0.03 mg/kg, o 0.5 mg
Nios > 20 kg y adultos: 1 mg
Auxiliar diagnstico: adultos: IM, IV: 0.25 a 2 mg, 10 min antes del procedimiento
A d m i n i s t r a c i n Parenteral: la reconstitucin con el diluyente que incluye el fabricante
proporciona una solucin de 1 mg/mL; si se utilizan dosis mayores de 2 mg, diluir con
agua estril para inyeccin en lugar del diluyente; administrar por inyeccin IV
directa, IM o SC
Parmetros para vigilancia Glucemia, presin arterial.
I n f o r m a c i n adicional 1 U = 1 mg
d
Gluconato de calcio
Categora teraputica
Agente para tratamiento de quemaduras por cido
fluorhdrico; Complemento electroltico oral; Complemento electroltico parenteral;
Sal de calcio
Uso Tratamiento y prevencin de la deplecln de calcio; teraputica de tetania
hipocalcmica; hipermagnesemia, trastornos cardiacos por hiperpotasemia,
hipocalcemia o toxicidad por agentes bloqueadores de canales del calcio; prevencin
y tratamiento adyuvante de osteoporosis; tratamiento tpico de quemaduras por
cido fluorhdrico.
Factor de riesgo para el e m b a r a z o C
Lactancia Se excreta en la leche materna.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Vase Calcio en la pgina 262.
A d v e r t e n c i a s Vase Calcio en la pgina 262.
P r e c a u c i o n e s Vase Calcio en la pgina 262.
Reacciones adversas Vase Calcio en la pgina 262.
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Vase Calcio en la pgina 262.
Interaccin c o n a l i m e n t o s Vase Calcio en la pgina 262.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; las soluciones parenterales son
incompatibles con las formulaciones de bicarbonatos, fosfatos y sulfatos; su
combinacin ocasiona precipitacin. La compatibilidad con mezclas de nutricin
parenteral total que contienen fosfato y calcio depende de la frmula de aminocidos
parenterales y su concentracin.
M e c a n i s m o de a c c i n El calcio modula el desempeo de los nervios y msculos a
travs de la regulacin del umbral de excitacin de su potencial de accin; es
necesario para mantener la Integridad funcional de los sistemas nervioso, muscular y
esqueltico, as como la permeabilidad de la membrana celular y los capilares.
F a r m a c o c i n t i c a Vase Calcio en la pgina 262.
D o s i f i c a c i n usual RDA e ingesta adecuada: vase Calcio en la pgina 262.
Hipocalcemia (la dosis depende de la condicin clnica y la concentracin srica de
calcio): oral:
La dosis se expresa en miligramos de calcio elemental:
Recin nacidos: 50 a 150 mg/kg/da divididos en cuatro a seis dosis; no exceder
1 g/da
Nios: 45 a 65 mg/kg/da divididos en cuatro dosis
GLUCONATO DE CALCIO
Adultos: 1 a 2 g, o ms por da, divididos en tres o cuatro dosis
Dosis expresada en mg de gluconato de calcio:
Recin nacidos: 500 a 1 500 mg/kg/da divididos en cuatro a seis fracciones
Lactantes y nios: 500 a 725 mg/kg/da divididos en tres o cuatro fracciones
Adultos: 500 mg a 2 g dos a cuatro veces/da
Hipocalcemia (la dosis depende de ia condicin clnica y la concentracin srica de
calcio): IV: la dosis se expresa en mg de gluconato de calcio:
Recin nacidos: 200 a 800 mg/kg/da como Infusin continua o dividida en cuatro
fracciones
Lactantes y nios: 200 a 500 mg/kg/da como infusin continua o dividida en cuatro
fracciones
Adultos: 2 a 15 g/da como infusin continua o dividida en varias dosis
Paro cardiaco en presencia de hiperpotasemia o hipocalcemia, Intoxicacin por
magnesio o por antagonistas del calcio: IV, IO: la dosis se expresa en mg de
gluconato de calcio:
Recin nacidos, lactantes y nios: 60 a 100 mg/kg/dosis (mximo: 3 g/dosis);
puede repetirse en 10 min si es necesario; si es efectivo, considerar infusin IV
Adultos: 500 a 800 mg (mximo: 3 g/dosis); puede repetirse en 10 min si es
necesario
Hipocalcemia secundaria a transfusin de sangre con citrato: IV: administrar 0.45
mEq de calcio elemental por cada 100 mL de sangre transfundida
Tetania: IV: dosis expresada en mg de gluconato de calcio:
Recin nacidos, lactantes y nios: 100 a 200 mg/kg/dosis; a pasar en 5 a 10 min;
puede repetirse despus de 6 h, o continuar con una Infusin con una dosis
mxima de 500 mg/kg/da
Adultos: 1 a 3 g a pasar en 10 a 30 min; puede repetirse despus de 6 h
Calcio para mantenimiento: IV:
Recin nacidos: 3 a 4 mEq/kg/da
Lactantes y nios < 25 kg: 1 a 2 mEq/kg/da
Nios 25 a 45 kg: 0.5 a 1.5 mEq/kg/da
Nios > 45 kg y adultos: 0.2 a 0.3 mEq/kg/da, o 10 a 20 mEq/da
Prevencin y tratamiento adyuvante de osteoporosis: adultos: 500 mg de calcio
elemental dos o tres veces/da; la dosis recomendada incluye la ingesta diettica y
debe ajustarse con base en la dieta del paciente; para mejorar la absorcin no
administrar ms de 500 mg de calcio elemental/dosis.
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 25 mL/min: podra requerirse ajuste con
base en las concentraciones de calcio srico
Quemaduras por cido fluorhdrico (HF) (concentracin de HF < 20%): tpica: de
manera anecdtica se han utilizado diversas preparaciones tpicas de calcio para
el tratamiento de la exposicin drmica a soluciones de HF; el carbonato de calcio
se emplea en concentraciones que van desde 2.5 hasta 33%; la formulacin tpica
de gluconato de calcio debe prepararse (vase Otras preparaciones); aplicar
tpicamente segn se requiera
Administracin
Oral: administrar con lquidos abundantes con los alimentos o justo despus de
stos; si se usa para la quelacin de fosfato, administrar con el estmago vaco
antes de las comidas para optimizar su efectividad; el polvo puede aadirse a los
alimentos
Parenteral:
IV: para Inyeccin IV directa infundir como bolo lento en el transcurso de 3 a 5 min
o a una velocidad mxima de 50 a 100 mg de cloruro de caicio/min; en caso de
paro cardiaco, el cloruro de calcio puede administrarse en 10 a 20 seg
Infusin IV: diluir hasta 50 mg/mL e infundir a 120 a 240 mg/kg (0.6 a 1.2mEq de
calcio/kg) durante 1 h
No inyectar sales de calcio por va IM ni SC, porque pueden inducir necrosis grave
y esfacelacin; la extravasacin del calcio puede tener el mismo efecto. Para
administracin IV, no utilizar venas de la piel cabelluda ni venas pequeas de
manos o pies. No es para administracin intratraqueal.
Tpica: dar masaje con la suspensin de carbonato de calcio en ei rea expuesta
durante 15 min
Parmetros para vigilancia Vase Calcio en la pgina 262.
Intervalo de referencia Vase Calcio en la pgina 262.
Informacin adicional 1 g de gluconato de calcio = 90 mg de calcio elemental = 4.5
mEq de calcio.
cr
Por la mala correlacin entre calcio ionizado srico (libre) y calcio srico total, en
particular en estados con hlpoalbuminemia o desequilibrio acidobsico, se
recomienda la medicin directa del calcio Ionizado. Si no se dispone de una
cuantificacin del calcio libre en estados con hipoalbuminema, puede estimarse el
(Contina)
775
GLUCONATO DE MAGNESIO
Gluconato de magnesio
Categora teraputica Complemento electroltico oral; Sal de magnesio
Uso Tratamiento y prevencin de hipomagnesemia; complemento diettico.
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a sales de magnesio o cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias); insuficiencia renal grave, dao miocrdico,
bloqueo cardiaco, pacientes con colostoma o ileostoma, obstruccin, impaccin o
perforacin intestinales, apendicitis, dolor abdominal.
Advertencias Existen mltiples formulaciones de sales de magnesio; debe ponerse
mucha atencin a la sal que se elige cuando se prescribe o administra magnesio; la
seleccin incorrecta o la sustitucin de una sal por otra sin un ajuste de dosis
adecuado puede dar como resultado sobredosificacin o subdosificacin
graves.
La solucin de Magonate contiene benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato)
es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/
da) se relacionan con toxicidad potencialmente fatal ("sndrome de jadeo") en
neonatos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la
bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar el uso de solucin de Magonate
en neonatos.
Precauciones Vase Magnesio en la pgina 1005.
Reacciones adversas Vase Magnesio en la pgina 1005.
Interacciones medicamentosas Vase Magnesio en la pgina 1005.
Mecanismo de accin El magnesio es importante como cofactor en muchas
reacciones enzimticas del cuerpo. Por lo menos 300 enzimas dependen de l para
funcionar con normalidad. Se sabe que sus acciones sobre la lipasa lipoproteica son
importantes para reducir el colesterol srico. El magnesio es necesario para
mantener las concentraciones sricas de potasio y calcio, a causa de su efecto sobre
el tbulo renal. En el corazn, el magnesio acta como bloqueador de los canales del
calcio. Tambin activa la ATPasa de sodio y potasio en la membrana celular, con lo
cual promueve la polarizacin en reposo e induce arritmias.
Farmacodinamia Vase Magnesio en ia pgina 1005.
Farmacocintica Vase Magnesio en la pgina 1005.
Dosificacin usual Oral: Nota: lograr las concentraciones ptimas de magnesio
mediante teraputica oral puede ser difcil, por la propensin del magnesio a causar
diarrea: la restitucin IV puede ser ms apropiada, en particular en situaciones de
deficiencia grave
Prevencin y tratamiento de hipomagnesemia:
Nios: 10 a 20 mg/kg de magnesio elemental por dosis hasta cuatro veces/da
Adultos: 500 a 1 000 mg tres veces/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: los pacientes con insuficiencia renal grave no
deben recibir magnesio a causa de la toxicidad que su acumulacin produce. Es
necesario vigilar los niveles sricos de magnesio de los individuos con D < 25 mL/
min que tomen este mineral
Administracin Oral:
Solucin: mezclar con agua y administrar en ayuno
Tabletas: tomar con un vaso entero de agua
cr
GLUCONATO DE POTASIO
Parmetros para v i g i l a n c i a Vase Magnesio en la pgina 1005.
Intervalo de referencia Vase Magnesio en la pgina 1005.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l 500 mg de gluconato de magnesio = 27 mg de magnesio
elemental = 27 mEq de magnesio.
P r e s e n t a c i o n e s La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin:
Magonate: 1 000 mg/5 mL (480 mL) [4.8 mEq/5 mL de magnesio; equivalente a
54 mg/5 mL de magnesio elemental; contiene benzoato de sodio]
Tabletas: 500 [2.4 mEq de magnesio; equivalente a 27 mg de magnesio elemental]
Gluconato de potasio
Categora teraputica Complemento electroltico oral
Uso Tratamiento o prevencin de hipopotasemia.
Factor de riesgo para el e m b a r a z o A
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a cualquier componente de los complementos
de potasio; disfuncin renal grave, enfermedad de Addison no tratada, calambres por
calor, hiperpotasemia, traumatismo tisular grave; las presentaciones orales slidas
estn contraindicadas en pacientes que tienen una causa estructural, patolgica,
farmacolgica o todas ellas, de retraso o detencin del trnsito gastrointestinal.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con afeccin cardiaca, renal o ambas;
individuos que reciben ahorradores de potasio.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: confusin
Endocrinas y metabllcas: hiperpotasemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, lesiones
gastrointestinales, flatulencia
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, parestesias, parlisis flcida
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Diurticos ahorradores de potasio, sustitutos de
sal e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina pueden incrementar el
potasio srico.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente.
M e c a n i s m o de a c c i n El potasio es el principal catin del lquido intracelular y
resulta esencial para la conduccin de Impulsos nerviosos en corazn, cerebro y
msculo esqueltico; contraccin de msculos cardiaco, esqueltico y liso, y
mantenimiento de funcin renal, equilibrio acidobsico, metabolismo de
carbohidratos y secrecin de cido gstrico.
Farmacocintica
Absorcin: buena en el tubo gastrointestinal proxlmal
Distribucin: entra a las clulas por transporte activo desde el lquido extracelular
Eliminacin: sobre todo en orina; piel y heces (cantidades pequeas); la mayor parte
del potasio se reabsorbe en intestino
D o s i f i c a c i n usual Oral (las dosis se presentan como mlliequivalentes de potasio):
Requerimiento diario normal:
Nios: 2 a 3 mEq/kg/da
Adultos: 40 a 80 mEq/da
Prevencin de hipopotasemia durante teraputica diurtica:
Nios: 1 a 2 mEq/kg/da en una o dos fracciones
Adultos: 25 a 100 mEq/da divididos en dos a cuatro fracciones
Tratamiento de hipopotasemia:
Nios: 2 a 5 mEq/kg/da; no exceder 1 a 2 mEq/da como dosis nica; si la prdida
de potasio es intensa o continua, la IV debe considerarse la va de
administracin de preferencia
Adultos: 40 a 100 mEq/da divididos en dos a cuatro dosis
A d m i n i s t r a c i n Oral: las tabletas de liberacin sostenida y con matriz crea deben
tomarse enteras; no triturarlas ni masticarlas; administrar con alimentos
Parmetros para v i g i l a n c i a Potasio srico, glucosa, cloro, pH, diuresis (si est
indicado).
I n f o r m a c i n adicional 9.4 g de potasio equivalen a ~ 40 mEq de ste (4.3 mEq de
potasio/g gluconato de potasio). La hipopotasemia es arritmgena, en particular en
caso de isquemia o toxicidad por digitllcos. Los datos de hipopotasemia en el ECG
incluyen achatamiento de la onda T. Conforme sta disminuye, pueden aparecer
ondas U. El intervalo QT no se prolonga. La hiperpotasemia puede presentarse como
ondas T simtricas altas y picudas. La elevacin del segmento ST puede presentarse
en la hiperpotasemia grave. El complejo QRS se ensancha de manera progresiva
con ondas eventuales ondas sinusales aparentes. La hiperpotasemia tambin induce
bradicardia y anormalidades de la conduccin AV.
(Contina)
GLUCOPIRROLATO
Glucopirrolato
Informacin relacionada
Compatibilidad de medicamentos mezclados en una jeringa en la pgina 1924
Sobredosis y toxicologa en ia pgina 1898
Sinnimos Bromuro de glucopirronio
Categora t e r a p u t i c a
Agente anticolinrgico;
Agente antiespasmdico
gastrointestinal
Uso Adyuvante en el tratamiento de la enfermedad ulcerosa pptica; inhibicin de
salivacin y secreciones excesivas en el aparato respiratorio; reversin del efecto
muscarnico de frmacos colinrgicos, como neostigmina y piridostigmina, durante la
reversin del bloqueo neuromuscular.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al glucopirrolato o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); glaucoma de ngulo agudo; hemorragia aguda;
taquicardia; colitis ulcerosa; uropata obstructiva; leo paraltico; miastenia grave;
atona intestinal; enfermedad obstructiva del tubo gastrointestinal; megacolon txico
como complicacin de colitis ulcerativa.
Advertencias Lactantes, pacientes con sndrome Down, y nios con parlisis
espstica o dao cerebral pueden ser hipersensibles sus efectos antimuscarnicos.
Vigilar de cerca a pacientes con disfuncin renal, porque la depuracin se prolonga.
Puede ocurrir excitacin paradjica en lactantes y nios pequeos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con fiebre, hipertiroidismo, enfermedad
heptica o renal, hipertensin, insuficiencia cardiaca congestiva, infecciones
gastrointestinales, diarrea, esofagitis por reflujo.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipotensin ortosttica, fibrilacin ventricular,
palpitaciones
Sistema nervioso central: estado soporoso, nerviosismo, cefalea, Insomnio,
confusin, prdida de la memoria, fatiga, ataxia, excitacin paradjica (lactantes y
nios menores)
Dermatolgicas: exantema, sequedad
Gastrointestinales: xerostoma, constipacin, nusea, vmito, sequedad farngea,
disfagia
Genitourinarias: retencin urinaria, disuria
Locales: irritacin en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: debilidad
Oculares: visin borrosa, fotofobia
Respiratorias: sequedad nasal
Diversas: disminucin de la sudoracin
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Fenotiacinas, meperidlna, amantadina,
antidepresivos tricclicos y quinidina (efecto anticolinrgico aditivo); matriz crea de
cloruro de potasio (aumenta la gravedad de lesiones de la mucosa gastrointestinal
inducidas por potasio); anticidos (disminuyen su absorcin); reduccin de los
efectos de la levodopa.
Estabilidad Inestable a pH ? 6; compatible en la misma jeringa con atropina,
benzoquinamida, cloropromacina, codena, difenhidramina, droperidol, fentanil,
hidromorfona, hidroxizina, lidocana, meperidina, prometazina, morfina, neostigmina,
oximorfona, procana, procloroperazina, promazina, piridostigmina, escopolamina,
triflupromazina y trimetobenzamida.
GONADORRELINA
Mecanismo de accin Inhibe la accin muscarnica de la acetilcolina en sitios
neuroetectores parasimpticos posgangllonares en msculo liso, glndulas
secretorias y SNC.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: 1 h
IM, SC: 15 a 30 min
IV: 1 a 10 min
Efecto mximo: IM, SC: 30 a 45 min
Duracin: (efectos anticolinrgicos):
Oral: 8 a 12 h
Parenteral: 7 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: deficiente y errtica; 10% de absorcin
Distribucin: no penetra de manera adecuada al SNC
V: adultos: 0.42 0.22 L/kg
Vida media:
Lactantes: 21.6 a 130 min
Nios: 19.2 a 99.2 min
Adultos: 0.83 0.13 h
Eliminacin: principalmente sin modificar, por va biliar (70 a 90%)
Depuracin: adultos: 0.54 0.14 L/kg/h
Dosificacin usual
Nios:
Control de secreciones:
Oral: 40 a 100 ug/kg/dosis tres o cuatro veces/da
IM, IV: 4 a 10 ug/kg/dosis cada 3 4 h
Preoperatorio: IM:
< 2 aos: 4 a 9 ug/kg, 30 a 60 min antes del procedimiento; pueden repetirse 4
ng/kg en el transoperatorio, sin exceder 0.1 mg/da en intervalos de 2 a 3 min
> 2 aos: 4 pvg/kg, 30 a 60 min antes de la intervencin; pueden repetirse 4 ug/kg
en el transoperatorio, sin exceder 0.1 mg/da en intervalos de 2 a 3 min
Nios y adultos: reversin de efectos muscarnicos de frmacos colinrgicos: IV: 0.2
mg por 1 mg de neostigmina o 5 mg de piridostlgmina administrados
Adultos:
lcerapptlca:
Oral: 1 a 2 mg dos o tres veces/da
IM, IV: 0.1 a 0.2 mg tres o cuatro veces/da; puede aumentarse a 0.4 mg tres o
cuatro veces/da
Preoperatorio: IM: 4 ug/kg, 30 a 60 min antes del procedimiento; pueden repetirse
4 ug/kg en el transoperatorio, sin exceder 0.1 mg/da en intervalos de 2 a 3 min
Administracin
Oral: puede administrarse sin relacin con las comidas
Parenteral: diluir a una concentracin de 2 (xg/mL (concentracin mxima: 200 pvg/
mL); infusin IV durante 15 a 20 min; puede administrarse por IV directa a una
velocidad mxima de 20 ng/min, y por va IM
Parmetros para vigilancia Frecuencia cardiaca.
Informacin para el paciente Puede causar sequedad bucal, estado soporoso y
visin borrosa, as como deteriorar la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica; tener cautela durante el ejercicio o el
clima clido, porque el sobrecalentamiento puede causar insolacin.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Solucin inyectable: 0.2 mg/mL (1 mL, 2 mL, 5 mL, 20 mL)
Robinul: 0.2 mg/mL (1 mL, 2 mL, 5 mL, 20 mL) [contiene alcohol benclico]
Tabletas: 1 mg, 2 mg
Gonadorrelina
Sinnimos Acetato de gonadorrelina; Clorhidrato de gonadorrelina; GnRH; Hormona
liberadora de gonadotropina; Hormona liberadora de hormona luteinizante; LH-RH;
LRH
(Contina)
GONADORRELINA
Gonadorrelina
(Contina)
Categora teraputica
Agente diagnstico de la funcin de la hormona
gonadotrpica; Gonadotropina
Uso Evaluacin de la funcin gonadotrpica hipotalamohipoflsaria; se utiliza para
valorar la regulacin anormal de la gonadotropina, como en la pubertad precoz y
tarda; tratamiento de amenorrea hlpotalmica primaria.
Factor de r i e s g o para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la gonadorrelina o cualquier componente de
la frmula {vase Advertencias).
A d v e r t e n c i a s Pueden ocurrir reacciones anafilcticas consecutivas a la
administracin de mltiples dosis; existe la posibilidad de embarazo mltiple si se
administra con bomba de pulsos.
El diluyente para la Inyeccin contiene alcohol benclico, que puede causar
reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico {> 99
mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en
recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin de SNC (que incluye convulsiones,
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar el uso de
productos de gonadorrelina que contienen alcohol benclico en recin nacidos;
estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol
benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Reacciones a d v e r s a s
Cardiovasculares: rubor
Sistema nervioso central: sensacin de inestabilidad, cefalea
Dermatolgicas: exantema cutneo
Gastrointestinales: nusea, molestia abdominal
Locales: dolor, prurito, edema
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Andrgenos, estrgenos, progestgenos y
glucocortlcoides afectan la secrecin hipofisaria de gonadotroplnas; espironolactona
y levodopa pueden aumentar las concentraciones de gonadotropina; es posible que
anticonceptivos orales y digoxina disminuyan las concentraciones de gonadotropina;
fenotiacinas y antagonistas de dopamina pueden amortiguar la respuesta a la
gonadorrelina.
E s t a b i l i d a d Prepararla justo antes de su uso; una vez reconstituida, almacenarla a
temperatura ambiente y administrarla en el transcurso de un da; desechar la porcin
no utilizada.
M e c a n i s m o de a c c i n Estimula la liberacin de hormona lutelnlzante (LH) de la
porcin anterior de la glndula hipfisis.
Farmacodinamia
Inicio de accin: despus de su administracin, la liberacin mxima de LH ocurre en
el transcurso de 20 min
Duracin: 3 a 5 h
F a r m a c o c i n t i c a Vida media: 4 min
Dosificacin usual
Nios: IV: (como clorhidrato): 100 ng para valorar la regulacin anormal de
gonadotropinas
Nios > 12 aos y adultos: IV, SC (como clorhidrato): 100 ug; en mujeres,
administrar durante la fase inicial del ciclo menstrual (das 1 a 7)
Adultos: IV (como acetato): 5 ng (Intervalo: 1 a 20 ug) cada 90 min por siete das
mediante bomba de pulsos; intervalo de tratamiento recomendado: 21 das
A d m i n i s t r a c i n Parenteral:
Clorhidrato: diluir en 3 mL de solucin salina normal; administrar la dosis total IV en
30 seg
Acetato: llenar una bolsa reservorio previamente esterilizada con la solucin
reconstituida; administrar IV mediante bomba de pulsos
Parmetros para v i g i l a n c i a Hormonas lutelnizante y estimulante del folculo en
plasma.
Valoracin de la funcin hipotalmlca-hipofisarla: extraer muestras de sangre para
LH 15 min y justo antes de la dosis de gonadorrelina; a continuacin 15, 30, 45, 60
y 120 min despus de la misma
P r e s e n t a c i o n e s La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyectable, polvo para reconstituir, como clorhidrato: 100 ug [el diluyente contiene
alcohol benclico].
GONADOTROPINA COR1NICA
Referencias
P e s c a v i t z O H , C o m i t F , H e n c h K , e t a l . T h e N I H E x p e r i e n c e W i t h P r e c o c i o u s P u b e i t y : Diagnostc
S u b g r o u p s a n d R e s p o n s e t o S h o r t - T e r m Luteinizing H o r m o n e - R e l e a s i n g H o r m o n e A n a l o g u e T h e r a p y . J
Pediatr. 1 9 8 6 ; 1 0 8 ( 1 ) : 4 7 - 5 4 .
Gonadotropina corinica
S i n n i m o s GCH; HGC
Categora teraputica Estimulante de la ovulacin; Gonadotropina
Uso Tratamiento de hipogonadismo hipogonadotrpico y criptorquidia prepuberal;
induce la ovulacin y el embarazo en mujeres infrtiles anovulatorias.
Factor de riesgo para el e m b a r a z o X
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la gonadotropina corinica o cualquier
componente de la frmula (vase Advertencias); pubertad temprana, carcinoma
prosttico u otras neoplasias dependientes de andrgenos; embarazo.
A d v e r t e n c i a s La hCG no es eficaz en el tratamiento de la obesidad. La hCG slo
deben usarla mdicos con experiencia en la atencin de trastornos de infertilidad.
Puede causar sndrome de hiperestimulacin ovrica (SHEO); si ste es grave, el
tratamiento debe suspenderse y la paciente hospitalizarse. El SHEO ocasiona
acumulacin rpida (< 24 h a 7 das) de lquido en cavidad peritoneal, trax y
pericardio, que puede agravarse si se presenta un embarazo; vigilar en busca de
crecimiento ovrico. Su empleo puede llevar a nacimientos mltiples, tromboembolia
arterial, crecimiento o rotura de quistes ovricos preexistentes, con formacin de
hemoperitoneo.
Algunas formulaciones contienen alcohol benclico, que puede ocasionar reacciones
alrgicas en personas susceptibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da)
se relacionan con toxicidad potencialmente mortal en recin nacidos ("sndrome de
jadeo"); el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia
respiratorias, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (convulsiones, hemorragia
intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar la administracin de
Pregnyl en recin nacidos. Estudios in vitro y en animales muestran que el
benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de
unin a protenas.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con asma, trastornos convulsivos,
migraa, enfermedades cardiacas o renales; puede inducir pubertad temprana en
nios tratados por criptorquidia; suspender si aparecen signos de pubertad precoz;
su segundad y eficacia en nios < 4 aos an no se establecen.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, tromboembolia arterial
Sistema nervioso central: irritabilidad, inquietud, depresin, fatiga, cefalea,
comportamiento agresivo
Endocrinas y metablicas: ginecomastia, pubertad temprana, hiperestimulacin
ovrica (vase Advertencias), crecimiento o rotura de quistes ovricos
preexistentes
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: cierre prematuro de epfisis
Respiratorias: disnea
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
Estabilidad Una vez reconstituido con el diluyente provisto es estable 30 a 90 das
(segn el preparado) si se almacena entre 2 y 15 C.
M e c a n i s m o de a c c i n Estimula la produccin de hormonas esteroides gonadales al
ocasionar que los testculos produzcan andrgenos; es un sustituto de ia hormona
luteinizante (LH) para estimular la ovulacin.
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye sobre todo en testculos y ovarios
Vida media: bifsica:
C
Inicial: 11 h
Terminal: 23 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 6 h
Eliminacin: 10 a12% se excreta sin cambios en la orina en 24 h; cantidades
detectables pueden seguir excretndose en la orina hasta por tres a cuatro das
Dosificacin usual
Nios: IM (se describen muchos regmenes):
Criptorquidia prepuberal:
1 000 a 2 000 U/m /dosis tres veces por semana durante tres semanas, o 4 000
U tres veces por semana durante tres semanas o
5 000 U cada 48 h, para un total de cuatro inyecciones o
500 U tres veces por semana durante cuatro a seis semanas
(Contina)
2
GRANISETRN
Granisetrn
S i n n i m o s BRL 43694
Categora teraputica Antagonista del receptor 5-HT3; Antiemtico
Uso Profilaxia y tratamiento de nusea y emesis relacionados con quimioterapia y
radiacin; prevencin de nusea y vmito.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a granisetrn, otros antagonistas del receptor
5-HT o cualquier componente de la frmula (vase Advertencias).
A d v e r t e n c i a s Algunos productos inyectables contienen alcohol benclico, que puede
causar reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico
(> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de
jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica,
insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin de SNC (que incluye
convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar
el uso de productos que contienen alcohol benclico en recin nacidos; estudios in
vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de
unin a protenas; la solucin oral de granisetrn contiene benzoato de sodio; evitar
su administracin a recin nacidos.
3
GRANISETRN
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, hipotensin, arritmias (como bradicardia, fibrilacin
auricular), bloqueo AV, angina, sncope
Sistema nervioso central: agitacin, ansiedad, estimulacin del SNC, cefalea,
insomnio, somnolencia, fiebre, mareo
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: constipacin, diarrea, disgeusia, dolor abdominal
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, astenia
Diversas: reacciones alrgicas
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
Ya que el granisetrn es metabolizado por enzimas hepticas del citocromo P450,
los inductores o inhibidores de este sistema pueden cambiar su depuracin y su
vida media.
Estabilidad Tabletas e inyecciones: almacenar a temperatura ambiente, proteger de
la luz; estable cuando menos 24 h si se mezcla en solucin de glucosa al 5%;
diluyente multidosis (con conservador) es estable 30 das despus de abrirlo
Mecanismo de accin Antagonista selectivo del receptor 5-HT ; bloqueador de
serotonina tanto en la periferia en terminales nerviosas vagales, como a nivel central
en la zona quimlorreceptora desencadenante del vmito.
Farmacodinamia
Inicio de accin: IV: 1 a 3 min
Duracin: IV: < 24 h
Farmacocintica
Distribucin V : 2 a 3 L/kg; se distribuye con amplitud en todo el organismo
Unin a protenas: 65%
Metabolismo: heptico por N-desmetilacin, oxidacin y conjugacin; algunos
metabolitos pueden tener actividad antagonista de 5-HT
Vida media:
Pacientes de cncer: 10 a 12 h
Voluntarios sanos: 3 a 4 h
Eliminacin: principalmente no renal; 8 a 15% de la dosis se excreta sin modificar en
la orina
Dosificacin usual
Tratamiento de emesis inducida por quimioterapia: la dosis inicial se administra justo
antes de la quimioterapia (en los 15 a 60 min previos)
Nios > 2 aos y adultos: IV: recomendacin del fabricante: 10 ug/kg; o como una
alternativa basada en investigacin clnica: 20 a 40 ug/kg/da divididos una o dos
veces/da; mximo; 3 mg/dosis o 9 mg/da
Como tratamiento para nusea y vmito intercurrentes, durante las primeras 24
h posteriores a la quimioterapia; suelen administrarse dos o tres infusiones IV
repetidas (la misma dosis):
Adultos: oral: 2 mg una vez/da o 1 mg dos veces/da
Tratamiento de nusea y vmito posoperatorios, antes de la induccin para ciruga,
justo antes de la reversin de la anestesia o despus del procedimiento: IV:
Nios > 4 aos y adultos: 20 a 40 ug/kg en dosis nica despus de la intervencin
quirrgica; sin exceder 1 mg
Adultos: 0.1 mg administrados como dosis nica; la FDA an no aprueba esta
dosis; las tendencias en los estudios aleatorios, doble ciegos, multicntricos,
para determinacin de dosificacin, muestran que las dosis de 0.1 mg, 0.2 mg y
0.3 mg son ms efectivas que el placebo para nusea y vmito posoperatorios
(Gan, 2005; Taylor, 1997; Shillington, 2005); 1 mg es la dosis aprobada por la
FDA
Administracin
Oral: administrar cuando menos 1 h antes de la quimioterapia, y a continuacin 12 h
ms tarde; agitar bien la suspensin oral antes de usarla
Parenteral: IV: infundir durante 30 seg sin diluir o diluida en un volumen pequeo de
solucin salina normal o glucosada al 5%, y administrada durante 5 min, o diluida
en 20 a 50 mL de solucin salina normal o glucosada al 5% e infundida en 30 min a
1 h
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable: 1 mg/mL (1mL, 4 mL) [contiene alcohol benclico]
Solucin Inyectable [sin conservador]: 0.1 mg/mL (1 mL)
Solucin oral: 2 mg/10 mL (30 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor naranja]
Tabletas: 1 mg
(Contina)
3
GRISEOFULVINA
Granisetrn
(Contina)
Otras preparaciones
Puede elaborarse una suspensin de 0.2 mg/mL triturando 12 tabletas de 1 mg.
Aadir 30 mL de agua destilada, mezclar bien y transferir a un frasco. Lavar el
mortero con 10 mL de jarabe de cereza y aadir al frasco. Agregar suficiente
jarabe de cereza para obtener un volumen final de 60 mL. Etiquetar "Agtese bien";
es estable 14 das a temperatura ambiente o en refrigeracin (Querca, 1997).
Puede hacerse una suspensin de 50 u.g/mL triturando una tableta de 1 mg. Aadir
metilcelulosa al 1% y jarabe NF hasta un volumen total de 20 mL (tambin puede
usarse Ora-Sweet u Ora- Plus en lugar de metilcelulosa y jarabe); agitar bien; es
estable 91 das en refrigeracin (Nahata, 1998)
Nahata MC, Morosco RS, Hipple TF. Stability of Granisetrn Hydrocloride in Two
Oral Suspensions. Am J Health Syst Pharm. 1998;55(23):2511-3.
Quercia RA, Zhang J, Fan C, et al. Stability of Granisetrn Hydrochloride in an
Extemporaneously Prepared Oral Liquid. Am J Health Syst Pharm.
1997;54(12):1404-6.
Referencias
A S H P Therapeutic Guidelines on the Pharmacologic Management of Nausea and Vomiting in Adult and
Pediatric Patients R e c e i v i n g C h e m o t h e r a p y or R a d i a t i o n T h e r a p y or U n d e r g o i n g S u r g e r y . Am J Health
Syst Pharm. 1 9 9 9 ; 5 6 ( 8 ) : 7 2 9 - 6 4 .
G a n T J , C o o p A , Philip B K . A R a n d o m i z e d , D o u b l e - B l i n d S t u d y o f G r a n i s e t r n Plus D e x a m e t h a s o n e
V e r s u s O n d a n s e t r o n Plus D e x a m e t h a s o n e t o P r e v e n ! P o s t o p e r a t i v e N a u s e a a n d V o m i t i n g i n Patients
U n d e r g o i n g A b d o m i n a l H y s t e r e c t o m y . Anesth Analg. 2 0 0 5 ; 1 0 1 ( 5 ) : 1 3 2 3 - 9 .
H a h i e n K, Q u i n t a n a E, P i n k e r t o n C R , et al. A R a n d o m i z e d C o m p a r i s o n of I n l r a v e n o u s l y A d m i n i s t e r e d
G r a n i s e t r n V e r s u s C h l o r p r o m a z i n e Plus D e x a m e t h a s o n e i n t h e P r e v e n t i o n o f I f o s f a m i d e - l n d u c e d
E m e s i s in C h i l d r e n . J Pediatr. 1 9 9 5 ; 1 2 6 ( 2 ) : 3 0 9 - 1 3 .
Lemerle J, A m a r a l D, Southall D P , et al. Efficacy and Safety of Granisetrn in the Prevention of
C h e m o t h e r a p y - l n d u c e d E m e s i s in Paediatric P a t i e n t s . EurJ Cncer. 1 9 9 1 ; 2 7 ( 9 ) : 1 0 8 1 - 3 .
Shillington A, et al. R e t r o s p e c t i v e C o h o r t S t u d y of G r a n i s e t r n A d m i n i s t r a t i o n for P o s t o p e r a t i v e N a u s e a a n d
V o m i t i n g P r o p h y i a x i s a n d T r e a t m e n t . Hosp Pharm. 2 0 0 5 ; 4 0 ( 7 ) : 5 9 2 - 8 .
Taylor A M , Rosen M, D i e m u n s c h PA, et al, A Double-Blind, Parallel-Group, Placebo-Controlled,
D o s e - R a n g i n g , Multicenter S t u d y of I n t r a v e n o u s G r a n i s e t r n in the T r e a t m e n t of P o s t o p e r a t i v e N a u s e a
a n d V o m i t i n g in Patients U n d e r g o i n g S u r g e r y W i t h G e n e r a l A n e s t h e s i a . J Clin Anesth. 1 9 9 7 : 9 ( 8 ) ; 6 5 8 - 6 3 .
Griseofuivina
Sinnimos Griseofuivina microscpica; Griseofuivina ultramicroscpica
Categora teraputica Agente antimictico sistmico
Uso Tratamiento de infecciones de tina de piel, cabello y uas causadas por especies
sensibles de Microsporum, Epidermophyton o Trichophyton.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la griseofuivina o cualquier componente de
la frmula; hepatopata grave, porfiria (interfiere con el metabolismo de la porfirina);
embarazadas (puede causar dao fetal).
Advertencias Se conocen informes de lupus eritematoso o sndromes tipo lupus en
pacientes que reciben'griseofuivina.
Precauciones Evitar la exposicin a luz solar intensa a fin de prevenir reacciones de
fotosensibilidad; usar con cautela en pacientes con hipersensibilidad a la penicilina,
por posible reactividad cruzada.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fatiga, confusin, deterioro del juicio, insomnio, cefalea,
incoordinacin, mareo
Dermatolgicas: exantema, urticaria, fotosensibilidad, reaccin tipo eritema
multiforme, edema angioneurtico (raro)
Endocrinas y metablicas: efectos estrognicos en nios
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, candidiasis oral
Hematolgicas: leucopenia, granulocitopenia
Hepticas: hepatotoxicidad
Neuromusculares y esquelticas: parestesias en manos y pies (con tratamiento
prolongado)
Renales: proteinuria
Diversas: sndrome similar a lupus
Interacciones medicamentosas Inductor de la isoenzima CYP1A2 del citocromo
P450.
El fenobarbital disminuye los niveles de griseofuivina; esta ltima reduce la eficacia
de warfarina y anticonceptivos orales, disminuye las concentraciones de
ciclosporina y potencia los efectos del alcohol, adems de causar rubor y
taquicardia.
Interaccin con alimentos Las comidas grasosas aumentan la absorcin de la
griseofuivina.
GUAIFENESINA
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente y proteger de la luz.
Mecanismo de accin Inhibe la mtosis de la clula mictica en la metafase, por
alteracin de ia estructura del huso mittico; se une a la queratina humana y la torna
resistente a invasin mictica.
Farmacocintica
Absorcin: la absorcin de la griseofulvina ultramicroscpica es casi completa: la
absorcin de la griseofulvina microscpica es variable (25 a 70% de una dosis
oral); se absorbe en el duodeno
Distribucin: se deposita en la capa de queratina de piel, pelo y uas; se concentra
en hgado, grasa y msculo esqueltico; atraviesa la placenta
Metabolismo: extenso en hgado
Vida media: 9 a 22 h
Eliminacin: < 1% se excreta sin modificar en la orina; tambin se elimina en heces y
sudor
Dosificacin usual Oral:
Nios: > 2 aos
Pequea: 10 a 20 mg/kg/da en dosis nica o dividida en dos dosis
Ultramicroscpica: 5 a 10 mg/kg/da en dosis nica o divididos en dos fracciones;
dosis mxima: 750 mg/da divididos en dos fracciones, para infecciones
micticas como tina de pies o uas, que son ms difciles de erradicar
Adultos:
Microscpica: 500 a 1000 mg/da en dosis nica o dividida
Ultramicroscpica: 330 a 375 mg/da en dosis nica o dividida; se han utilizado
dosis hasta de 750 mg/da para infecciones ms difciles de erradicar, como tina
de pies y uas
La duracin del tratamiento depende del sitio de Infeccin:
Tina del cuerpo: dos a cuatro semanas
Tina de la cabeza: cuatro a seis semanas o ms
Tina de los pies: cuatro a ocho semanas
Tina de las uas: tres a seis meses o ms
Administracin Oral: administrar con una comida grasosa (crema de cacahuate o
helado para incrementar su absorcin), o con alimento o leche para evitar molestias
gastrointestinales; agitar bien la suspensin antes de usarla. Las tabletas con
griseofulvina ultramicroscpica pueden deglutirse enteras, o pulverizarse y
espolvorearse sobre una cucharada de pur de manzana y tomarse de inmediato sin
masticar
Parmetros para vigilancia Pruebas peridicas de funcin renal, heptica y
hematopoytica.
Interaccin con pruebas de Concentraciones urinarias de cido vanillilmandlico
positivas falsas.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol. Es posible que
ocasione reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede
producir quemadura solar grave, exantema, enrojecimiento y prurito cutneos); evitar
la exposicin a la luz solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares,
cabinas/camas para bronceado); utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha,
anteojos para el sol y protector solar labial (FPS > 15); usar un protector solar
[protector solar de amplio espectro o protector solar fsico (de preferencia) o un
bloqueador para el sol con FPS > 15]; ponerse en contacto con el mdico si ocurre
una reaccin.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especifico.
Suspensin oral, griseofulvina microscpica: 125 mg/5 mL (120 mL)
Grifulvin: 125 mg/5 mL (120 mL) [contiene alcohol al 0.2%]
Tabletas, griseofulvina microscpica: 500 mg
Tabletas, griseofulvina ultramicroscpica: 125 mg, 250 mg
Referencias
Fleece D, G a u g h a n J P , A r o n o f f S C . G r i s e o f u l v i n V e r s u s T e r b i n a f i n e in t h e T r e a t m e n t of T i n e a C a p i t i s : A
M e t a - a n a l y s i s of R a n d o m i z e d , Clinical Triis. Pediatrics. 2 0 0 4 ; 1 1 4 ( 5 ) : 1 3 1 2 - 5 .
G i n s b u r g C M , M c C r a c k e n GH Jr, P e t r u s k a M, et a l . Effect of F e e d i n g on Bioavailability ot Griseofulvin in
C h i l d r e n . J Pediatr. 1 9 8 3 ; 1 0 2 ( 2 ) : 3 0 9 - 1 1 .
Guaifenesina
Alertas especiales
Muertes de lactantes relacionadas con medicamentos para tos y resfriado enero de 2007
(Contina)
GUAIFENESINA
Guaifenesina
(Contina)
Los Centers for Disease Control and Prevention (CDC) publicaron un Informe sobre
el uso de medicamentos para la tos y el resfriado en nios < 2 aos. En este grupo
de edad, con frecuencia se utilizan productos que contienen descongestionantes
nasales (p. ej., pseudoefedrina), antihistamnicos (p. ej., carbinoxamlna), supresores
de la tos (p. ej., dextrometorfn) y expectorantes. Los CDC observaron que durante
2004 y 2005, ~ 1 519 nios < 2 aos recibieron atencin en los departamentos de
urgencias por efectos adversos, Incluso sobredosis, relacionados con estos
medicamentos. Durante este periodo, la muerte de tres lactantes < 6 meses se
atribuy a medicamentos para tos y resfriado.
La seguridad y eficacia del uso de productos para tos y resfriado en nios < 2 aos
es limitada. La FDA observa que no existen usos aprobados para los medicamentos
OTC en nios < 2 aos. Se recuerda a los mdicos que interroguen respecto al uso
de producto OTC para evitar la exposicin a medicamentos mltiples que contengan
el mismo ingrediente. A los cuidadores se les recuerda que los medicamentos de
venta sin receta para tos y resfriado no deben administrarse a nios < 2 aos,
excepto bajo la direccin especfica de su mdico.
Para informacin adicional, referirse a Centers for Disease Control, "Infant Deaths
Associated with Cough and Cold Medicatlons - Two States, 2005", MMWR Morb
Mortal Wkly Rep. 2007;56(1):1-4, en ei sitio en la red de los CDC:
http://www.cdc.gov/mmwr/prevlew/mmwrhtml/mm5601a1.htm
Informacin relacionada
Preparados OTC peditricos para tos y resfriado en la pgina 1715
Sinnimos GG; Guayacolato de glicerol
Categora teraputica Expectorante
Uso Expectorante empleado para el tratamiento sintomtico de la tos.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la guaifenesina o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias).
Advertencias Algunos productos contienen benzoato de sodio; el cido benzoico es
un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (>99 mg/kg/da)
se relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del
alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar el
uso de productos que contienen benzoato de sodio en recin nacidos.
Precauciones Algunos productos contienen fenilalanina, que debe utilizarse con
cautela en pacientes con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: somnolencia, cefalea, mareo
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor
Mecanismo de accin Se piensa que acta como expectorante, por irritacin de ia
mucosa gstrica y estimulacin de formacin de secreciones en las vas
respiratorias; en consecuencia incrementa los volmenes de lquido en vas
respiratorias y disminuye la viscosidad de las flemas.
Farmacocintica Absorcin: se absorbe bien
Dosificacin usual Oral:
Nios:
< 2 aos: 12 mg/kg/da divididos en seis dosis
2 a 5 aos: 50 a 100 mg cada 4 h, sin exceder 600 mg/da
6 a 11 aos: 100 a 200 mg cada 4 h, o como producto de liberacin prolongada,
600 mg cada 12 h, sin exceder 1.2 g/da
Nios > 12 aos y adultos: 200 a 400 mg cada 4 h, o como producto de liberacin
prolongada, 600 a 1 200 mg cada 12 h; sin exceder 2.4 g/da
Administracin Oral: administrar con una gran cantidad de lquido para asegurar su
accin adecuada; no triturar ni masticar la tableta de liberacin prolongada
Interaccin con pruebas de Puede causar interferencia colorimtrica con ciertas
determinaciones de laboratorio de cidos 5-hidroxiindolactico (5-HIAA) y
vanillllmandllco.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Granulos orales:
Mucnex Children's Mini-Melts: 50 mg/paquete (12s) [contiene 0.6 mg de
fenilalanina/paquete y 6 mg de magnesio/paquete; sabor uva]
GUAIFENESINA Y CODENA
Mucinex Jnior Mini-Melts: 100 mg/paquete (12s) [continene 1 mg de
fenilalanina/paquete y 10 mg de magnesio/paquete; sabor goma de mascar]
Lquido: 100 mg/5 mL (120, 480 mL)
Diabetic Tussin EX"": 100 mg/5 mL (120 mL) [sin alcohol, colorantes ni azcar;
contiene 8.4 mg de fenilalanina/ 5 mL)
Ganidin NR: 100 mg/5 mL (480 mL) (sabor frambuesa)
Organidin NR: 100 mg/5 mL (480 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor
frambuesa]
Siltussin DAS: 100 mg/5 mL (120 mL) [sin alcohol, colorante ni azcar; sabor fresa]
Jarabe: 100 mg/5 mL (120 mL, 480 mL)
Gulatuss: 100 mg/5 mL (120 mL, 480 mL) [sin alcohol; sabores frutas y menta]
Phanasin: 100 mg/5 mL (120 mL, 240 mL) [sin alcohol ni azcar; sabor menta]
Phanasln Diabetic Choice: 100 mg/5 mL (120 mL) [sin alcohol ni azcar; sabor
menta]
Robltussln": 100 mg/5 mL (5 mL, 10 mL, 15 mL, 30 mL, 120 mL, 240 mL, 480 mL)
[sin alcohol; contiene benzoato de sodio]
Scot-Tussin Expectorant: 100 mg/5 mL (120 mL) [sin alcohol, colorante ni azcar;
contiene cido benzoico; sabor uva]
Siltussin SA: 100 mg/5 mL (120 mL, 240 mL, 480 mL) [sin alcohol ni azcar; sabor
fresa]
Vlcks Casero Chest Congestin Rellef: 100 mg/6.25 mL (120 mL, 480 mL)
[contiene 5.5 mg de fenllalanina/12.5 mL, 32 mg de sodio/12.5 mL y benzoato de
sodio; sabor miel y mentol]
Tabletas: 200 mg, 400 mg
Allfen Jr: 400 mg [sin colorante]
Tabletas de liberacin prolongada: 600 mg
Guaifenesina y codena
Informacin relacionada
Preparados OTC peditricos para tos y resfriado en la pgina 1715
Sinnimos Codena y guaifenesina
Categora teraputica Antitusgeno; Expectorante; Preparado para la tos
Uso Control temporal de la tos secundaria a irritacin leve de faringe y bronquios.
Restricciones C-v
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a guaifenesina, codena o cualquier
componente de la frmula.
Advertencias Algunos productos contienen benzoato de sodio; el cido benzoico es
un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (>99 mg/kg/da)
se relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del
alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar el
uso de productos que contienen benzoato de sodio en recin nacidos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con reacciones de hipersensiblidad a
otros agonistas opioides derivados de fenantrenos (morfina, hidrocodona,
hidromorfona, levorfanol, oxicodona, oximoriona). Algunos productos contienen
fenilalanina, que debe utilizarse con cautela en pacientes con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Codena:
Caudiovasculares: palpitaciones, bradicardia, vasodilatacin perifrica
Sistema nervioso central: depresin de SNC, mareo, estado soporoso, sedacin,
hipertensin intracraneal
Dermatolgicas: prurito por liberacin de histamina
Endocrinas y metablicas: liberacin de hormona antidiurtica
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, espasmo de vas biliares
Genitourinarias: espasmo de vas urinarias
Oculares: miosis
Respiratorias: depresin respiratoria
Diversas: liberacin de histamina, dependencia fsica y psicolgica con su uso
prolongado
Guaifenesina:
Sistema nervioso central: estado soporoso, cefalea
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: nusea, vmito
Interacciones medicamentosas Los medicamentos depresores del SNC tienen
propiedades sedantes aditivas.
Mecanismo de accin Vanse las monografas individuales de Guaifenesina en la
pgina 785 y Codena en la pgina 262.
(Contina)
GUAIFENESINA Y DEXTROMETORFN
Guaifenesina y codena
(Contina)
Guaifenesina y dextrometorfn
Alertas especiales
Muertes de lactantes relacionadas con medicamentos para tos y resfriado enero de 2007
Los Centers for Disease Control and Prevention (CDC) publicaron un informe sobre
el uso de medicamentos para la tos y el resfriado en nios < 2 aos. En este grupo
de edad, con frecuencia se utilizan productos que contienen descongestionantes
nasales (p. e]., pseudoefedrina), antihistamnicos (p. ej., carbinoxamina), supresores
de la tos (p. ej., dextrometorfn) y expectorantes. Los CDC observaron que durante
2004 y 2005, 1519 nios < 2 aos recibieron atencin en los departamentos de
urgencias por efectos adversos, incluso sobredosis, relacionados con estos
medicamentos.
Durante este periodo, tres lactantes < 6 meses de edad murieron, todos con niveles
post mortem elevados de pseudoefedrina. Adems, dos de los tres lactantes tambin
tenan niveles detectables de dextrometorfn. Aunque el dextrometorfn muestra
efectividad para reducir la tos en adultos, an no se comprueba la misma eficacia en
GUAIFENESINA Y DEXTROMETORFN
nios pequeos. La American Academy of Pediatrics y el American College of Chest
Physlclans no recomiendan el uso de dextrometorfn para automedlcacln
(productos de venta de mostrador) en nios pequeos.
La seguridad y eficacia del uso de productos para tos y resfriado en nios < 2 aos
es limitada. La FDA observa que no existen usos aprobados para los medicamentos
OTC en nios < 2 aos. Se recuerda a los mdicos que interroguen respecto al uso
de producto OTC para evitar la exposicin a medicamentos mltiples que contengan
el mismo ingrediente. A los cuidadores se les recuerda que los medicamentos de
venta sin receta para tos y resfriado no deben administrarse a nios < 2 aos,
excepto bajo la direccin especfica de su mdico.
Para informacin adicional, referirse a Centers for Disease Control, "Infant Deaths
Associated with Cough and Cold Medicatlons - Two States, 2005", MMWR Morb
Mortal Wkly Rep. 2007;56(1):1-4, en el sitio en la red de los CDC:
http://www.cdc.gov/mmwr/preview/mmwrhtml/mm5601a1 .htm
Informacin relacionada
Preparados OTC peditricos para tos y resfriado en la pgina 1715
Sinnimos Dextrometorfn y guaifenesina
Categora teraputica Antitusgeno; Expectorante; Preparado para la tos
Uso Control temporal de la tos secundarla a irritacin leve de faringe y bronquios.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a guaifenesina, dextrometorfn o cualquier
componente de la frmula; uso 14 das posteriores a la administracin de inhibidores
de la MAO.
Advertencias Algunos productos contienen benzoato de sodio; el cido benzoico es
un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (>99 mg/kg/da)
se relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del
alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar el
uso de productos que contienen benzoato de sodio en recin nacidos.
Precauciones Algunos productos contienen fenilalanina, que debe utilizarse con
cautela en pacientes con fenilcetonurla.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: somnolencia, mareo, cefalea
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: nusea
Mecanismo de accin Vanse las monografas de Guaifenesina en la pgina 785y
Dextrometorfn en la pgina 478.
Farmacodinamia Inicio de accin: efecto antitusivo: oral (presentacin de liberacin
inmediata): 15 a 30 min
Farmacocintica Absorcin: el dextrometorfn se absorbe con rapidez en el tubo
gastrointestinal
Dosificacin usual Oral (dosis expresada en mg de dextrometorfn):
Nios: 1 a 2 mg/kg/da cada 6 a 8 h
Nios > 12 aos y adultos: 60 a 120 mg/da divididos cada 6 a 8 h, o como producto
de liberacin prolongada, 30 a 60 mg cada 12 h; no exceder 120 mg/da
Administracin Oral: administrar con gran cantidad de lquido para asegurar una
accin adecuada; no triturar, romper, ni masticar las tabletas de liberacin
prolongada.
Interaccin con pruebas de Puede causar Interferencia colorimtrica con ciertas
determinaciones de laboratorio de cidos 5-hidroxiindolactico (5-HIAA) y
vanillilmandlico.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si la tos persiste por ms de siete
das o si se acompaa de fiebre, erupcin o cefalea persistente.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Cpsula de gelatina:
Coricidin HBP Chest Congestin and Cough: 200 mg de guaifenesina y 10 mg de
bromhidrato de dextrometorfn
Elxir:
Duratuss DM: 225 mg de guaifenesina y 25 mg de bromhidrato de dextrometorfn
por 5 mL (480 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor uva]
Simuc-DM: 225 mg de guaifenesina y 25 mg de bromhidrato de dextrometorfn por
5 mL (480 mL) [sabor uva]
Su-Tuss DM: 200 mg de guaifenesina y 20 mg de bromhidrato de dextrometorfn
por 5 mL (480 mL) [sabor frutas]
Lquido: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de bromhidrato de dextrometorfn por 5 mL
(480 mL)
(Contina)
GUAIFENESINA Y DEXTROMETORFN
Guaifenesina y dextrometorfn
(Contina)
HALOBETASOL
Tabletas: 1 000 mg de guaifenesina y 60 mg de bromhidrato de dextrometorfn;
1 200 mg de guaifenesina y 60 mg de bromhidrato de dextrometorfn
Silexin: 100 mg de guaifenesina y 10 mg de bromhidrato de dextrometorfn
Tabletas de liberacin prolongada:
Amibid DM [DSC], Guaifenex DM, Mucinex DM, Respa-DM: 600 mg de
guaifenesina y 30 mg de bromhidrato de dextrometorfn
Mucophen DM: 1 000 mg de guaifenesina y 60 mg de bromhidrato de
dextrometorfn
Phlemex: 1 200 mg de guaifenesina y 20 mg de bromhidrato de dextrometorfn
Touro DM: 575 mg de guaifenesina y 30 mg de bromhidrato de dextrometorfn
Tabletas de accin prolongada: 1 000 mg de guaifenesina y 60 mg de bromhidrato de
dextrometorfn
Z-Cof LA [ranuradas]: 650 mg de guaifenesina y 30 mg de bromhidrato de
dextrometorfn
Tabletas de liberacin sostenida:
Allfen-DM: 1 000 mg de guaifenesina y 55 mg de bromhidrato de dextrometorfn
Relacon LAX: 835 mg de guaifenesina y 30 mg de bromhidrato de dextrometorfn
Tussi-Bid: 1 200 mg de guaifenesina y 60 mg de bromhidrato de dextrometorfn
Tabletas de liberacin programada [ranuradas]: 1 200 mg de guaifenesina y 60 mg
de bromhidrato de dextrometorfn
Guia-D: 1 000 mg de guaifenesina y 60 mg de bromhidrato de dextrometorfn [sin
colorante]
Halobetaso!
I n f o r m a c i n relacionada
Corticosteroides tpicos: lineamientos para seleccin y uso en la pgina 1692
S i n n i m o s Propionato de halobetasol
C a t e g o r a t e r a p u t i c a Agente antiinflamatorio; Corticosteroide suprarrenal;
Corticosteroide tpico; Glucocorticoide
U s o Alivio de inflamacin y prurito relacionados con dermatosis sensibles a
corticosteroides.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a propionato de halobetasol, otros
corticosteroides o cualquier componente de la frmula.
Advertencias
Es
posible
que
ocurra
supresin
del
eje
hipotalmico-hpofisario-suprarrenal (HHS); puede presentarse insuficiencia
suprarrenal con la suspensin abrupta tras uso prolongado o estrs; debe
suspenderse con cuidado. Los pacientes con supresin del eje HHS podran requerir
dosis de glucocorticosteroides sistmicos antes de, durante y despus de estrs
inusual (p. ej., ciruga). Es posible que ocurran efectos sistmicos cuando se usa en
zonas corporales grandes, reas denudadas, por tiempo prolongado o con vendajes
oclusivos, en lactantes o nios pequeos; los lactantes y nios pequeos pueden ser
ms susceptibles a la supresin del eje HHS o toxicidad sistmica a causa de una
proporcin mayor de rea de superficie de la piel en relacin con la masa corporal;
usar con cautela en pacientes peditricos; su seguridad y eficacia en nios < 12 aos
de edad an no se establecen (no se recomienda su empleo).
No usar halobetasol tpico para el tratamiento de roscea o dermatitis peribucal; no
aplicar en cara, zona inguinal o axilar. No exceder la dosis mxima recomendada o la
duracin del tratamiento debido al potencial de supresin del eje HHS.
P r e c a u c i o n e s Evitar la administracin de dosis ms altas que las recomendadas;
pueden presentarse supresin del eje HHS, detencin del crecimiento lineal (es
decir, reduccin de la velocidad de crecimiento), disminucin de la densidad mineral
sea, hipercorticismo (sndrome de Cushing)
Suspender el tratamiento si se desarrolla irritacin local. Usar agentes
antibacterianos o antimicticos apropiados para tratar infecciones concomitantes de
la piel; suspender la teraputica con halobetasol si la infeccin no se resuelve con
rapidez.
Reacciones a d v e r s a s
Sistema nervioso central: hipertensin intracraneal (efecto sistmico referido en
nios tratados con corticosteroides tpicos)
(Contina)
HALOPERIDOL
Halobetasol
(Continua)
Haloperidol
I n f o r m a c i n relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
S i n n i m o s Decanoato de haloperidol; Lactato de haloperidol
Categora t e r a p u t i c a Agente antlpsictico; Derivado de fenotiacinas
Uso Tratamiento de esquizofrenia y psicosis, trastorno de Tourette y problemas
conductuales graves en nios; sedacin urgente de pacientes con agitacin o delirio
graves.
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP lo considera
"causa de preocupacin").
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al haloperidol o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); glaucoma de ngulo agudo, supresin de mdula
HAL0PER1D0L
sea, depresin de SNC, coma, enfermedad heptica o cardiaca grave,
parkinsonismo.
A d v e r t e n c i a s Puede causar sntomas extrapiramidales, que incluyen
seudoparkinsonismo, reacciones distnicas agudas, acatisia y discinesla tarda fel
riesgo de estas reacciones es alto en comparacin con otros neurolptlcos). Su uso
puede relacionarse con sndrome neurolptico maligno. Su seguridad y eficacia en
nios < 3 aos an no se establecen.
La inyeccin como decanoato contiene alcohol benclico, que puede causar
reacciones alrgicas en individuos susceptibles; dosis altas de alcohol benzllco (> 99
mg/kg/da) se relacionan con toxicidad mortal potencial ("sndrome de jadeo") en
recin nacidos; evitar el uso de productos con haloperidol que contienen alcohol
benclico en este grupo; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un
metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a
protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal o heptica,
tirotoxicosis, enfermedad cardiovascular, antecedente de convulsiones o
anormalidades en el EEG; el haloperidol puede causar hipotensin, precipitar de
dolor anginoso, efectos anticolinrgicos (baja incidencia en comparacin con otros
neurolpticos), elevacin de las concentraciones de prolactina.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipotensin, hipertensin, cambios en el ECG (p.ej.,
prolongacin del intervalo QT, torsade des pointes)
Sistema nervioso central: reacciones extrapiramidales, sndrome neurolptico
maligno, discinesla tarda, estado soporoso, Inquietud, ansiedad, agitacin,
euforia, insomnio, confusin, cefalea, letargo, vrtigo, convulsiones, depresin,
hiperpirexia, insolacin; exacerbacin de sntomas psicticos
Dermatolgicas: exantema, dermatitis por contacto; fotosensibilidad (rara)
Endocrinas y metablicas: galactorrea, ginecomastia, hiperglucemia, hipoglucemia,
hiponatremia, hipomagnesemia, elevacin de concentraciones de prolactina,
Irregularidades menstruales, disfuncin sexual
Gastrointestinales: xerostoma, constipacin, nusea, vmito, diarrea, dispepsia,
sialorrea
Genitourinarias: retencin urinaria, priapismo
Hematolgicas: leucopenia, leucocitosis, anemia, llnfomonocltosis; agranulocitosis
(rara)
Hepticas: hepatotoxicidad (rara)
Oculares: visin borrosa, retlnopata, alteraciones visuales
Respiratorias: broncoespasmo, larlngoespasmo, hiperpnea
Diversas: dlaforesls
interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP1A2 (menor),
CYP2D6 (menor) y CYP3A3/4; inhibidor de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P
450.
Los depresores del SNC pueden aumentar sus efectos adversos; la adrenalina
puede causar hipotensin. Es posible que la fluoxetina Inhiba el metabolismo e
incremente el efecto de haloperidol; la cloropromacina puede aumentar los niveles
de haloperidol; carbamacepina, fenobarbitai y rifampicina pueden aumentar el
metabolismo y disminuir la eficacia de haloperidol. El uso de haloperidol con
frmacos anticolinrgicos puede incrementar la presin intraocular; su
administracin concurrente con litio en ocasiones causa un sndrome
encefaloptico agudo.
Interaccin con alimentos El frmaco puede precipitarse si el concentrado oral se
mezcla con caf o t.
Estabilidad Todas las presentaciones: almacenar a temperatura ambiente controlada;
proteger de la luz
Concentrado oral e inyeccin, como lactato: no congelar
Inyeccin, como decanoato: no refrigerar ni congelar
Mecanismo de accin Bloqueo competitivo de receptores posinpticos de dopamina
en el sistema dopaminrgico mesolmbico; deprime la corteza cerebral y el
hlpotlamo; muestra actividad bloqueadora adrenrgica alfa y antlcollnrglca
potentes.
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe bien; experimenta metabolismo de primer paso en el
hgado
Distribucin: atraviesa la placenta; aparece en la leche materna
Unin a protenas: 92%
Metabolismo: heptico, su metabolito hldroxl es activo
Biodisponibilidad: oral: 60%
Vida media: adultos: 20 h; intervalo: 13 a 35 h
Eliminacin: se excreta en orina y heces como frmaco sin cambios y metabolitos
(Contina)
HEMORROIDALES
Haloperidol
(Contina)
Dosificacin usual
Nios:
3 a 12 aos (15 a 40 kg): oral: inicial: 0.25 a 0.5 mg/da administrados en dos a tres
dosis divididas; incrementar 0.25 a 0.5 mg cada cinco a siete das; dosis
mxima: 0.15 mg/kg/da; dosis usual de mantenimiento:
Agitacin o hipercinesia: 0.01 a 0.03 mg/kg/da una vez al da
Trastorno de Tourefte: 0.05 a 0.075 mg/kg/da divididos en dos o tres dosis
Trastornos psicticos: 0.05 a 0.15 mg/kg/da divididos en dos o tres dosis
Nota: datos preliminares de un estudio doble ciego controlado con placebo
sealan que la dosis ptima promedio en 12 nios esquizofrnicos de 5 a 12
aos fue de ~ 2 mg/da (intervalo: 0.5 a 3.5 mg/da, o 0.02 a 0.12 mg/kg/da)
divididos en tres dosis
6 a 12 aos: IM: (como lactato): 1 a 3 mg/dosis cada 4 a 8 h hasta un mximo de
0.15 mg/kg/da; cambiar a tratamiento oral tan pronto como sea factible
Adultos:
Oral: 0.5 a 5 mg dos a tres veces/da; dosis mxima usual: 30 mg/da; algunos
pacientes podran requerir 100 mg/da
IM:
Como lactato: 2 a 5 mg cada 4 a 8 h segn se requiera
Como decanoato: inicial: 10 a 15 veces la dosis oral estable individual,
administrada a intervalos de tres o cuatro semanas
Administracin
Oral: administrar con alimento o leche para disminuir las molestias gastrointestinales;
antes de la administracin, diluir el concentrado oral con > 60 mL de agua o una
bebida acida; no mezclarlo con caf o t
Parenteral: el producto en forma de decanoato slo es para uso IM; no administrar
IV; aunque no est aprobado por la FDA, el lactato de haloperidol se ha
administrado IV
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca, biometra
hemtica completa con diferencial y enzimas hepticas con el uso prolongado;
glucosa, sodio y magnesio sricos.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede causar estado
soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que requieren alerta
mental o coordinacin fsica; puede causar sequedad bucal. Rara vez produce
reacciones de fotosensibilidad; evitar la exposicin a la luz solar y fuentes de luz
artificial (lmparas solares, cabinas o camas para bronceado); usar un protector
solar; ponerse en contacto con el mdico si ocurre una reaccin.
Implicaciones para la atencin de enfermera Observar en busca de efectos
extrapiramidales.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. Disponible como diversas sales; la dosis se refiere a haloperidol; [DSC] =
producto descontinuado
Aceite inyectable, como decanoato: 50 mg/mL (1 mL, 5 mL); 100 mg/mL (1 mL, 5 mL)
Haldol" Decanoate: 50 mg/mL (1 mL; 5 mL [DSC]); 100 mg/mL (1 mL; 5 mL [DSC])
[contiene alcohol benclico, aceite de ajonjol]
Solucin inyectable, como lactato: 5 mg/mL (1 mL, 10 mL)
Solucin oral concentrada, como lactato: 2 mg/mL (15 mL, 120 mL)
Tabletas: 0.5 mg, 1 mg, 2 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg
Referencias
Serrano A C . Haloperidol - Its Use in Children. J Clin Psychiatry. 1 9 8 1 ; 4 2 { 4 ) : 1 5 4 - 6 .
Spencer E k , kafantaris V, Padron-Gayol M V , et al, Haloperidol in Schizophrenic Children: Early Findings
From a Study in Progress. Psychopharmacol Bul!. 1 9 9 2 ; 2 8 ( 2 ) : 1 8 3 - 6 .
Hemorroidales
Categora teraputica Agente para tratamiento de las hemorroides; Producto
drmico tpico
Uso Alivio sintomtico de dolor y molestias por hemorroides externas e internas,
proctitis, papiltis, criptitis, fisuras anales, fstulas incompletas y alivio de dolor local
despus de ciruga anorrectal.
HEPARINA
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a cualquier componente de la frmula (vase
Advertencias).
A d v e r t e n c i a s Algunos preparados contienen sulfitos. que pueden causar reacciones
alrgicas en personas sensibles.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: exantema
Locales: irritacin, ardor, prurito
Mecanismo de accin
Dibucana, benzocana, pramoxina: alivian temporalmente el dolor, prurito e irritacin
al bloquear los impulsos nerviosos desde las terminaciones nerviosas sensoriales
de piel y mucosas
Emoliente y protector (glicerina, lanolina, aceite mineral, vaselina, xido de zinc,
mantequilla de cacao, aceite de hgado de tiburn): forman una barrera fsica y
lubrican los tejidos, con lo que evitan la Irritacin del rea anorrectal y la prdida de
agua
F a r m a c o d i n a m i a Inicio de accin: tpica:
Pramoxina: 3 a 5 min
Dibucana: < 15 min
Benzocana: 1 min
D o s i f i c a c i n usual
Nios y adultos: tpica: aplicar una capa delgada de ungento en rea perianal y
conducto anal tres a seis veces/da
Preparados que contienen benzocana: aplicar hasta seis veces/da
Preparados que contienen dibucana: aplicar el ungento en el recto cada maana
y por la noche, y despus de cada evacuacin; el ungento puede aplicarse
tpicamente en tejidos anales; aplicar hasta tres o cuatro veces/da
Nios: no ms de 7.5 g en un periodo de 24 h
Adultos: no ms.de 30 g en un periodo de 24 h
Preparados que contienen pramoxina: aplicar hasta cinco veces/da (dos o tres
veces/da y despus de las evacuaciones)
Adultos: rectal: insertar un supositorio en la maana y al acostarse, y despus de
cada evacuacin
Administracin
Rectal: la espuma, el ungento y la crema para uso rectal se Instilan mediante un
aplicador rectal; el aerosol no debe aplicarse dentro del ano
Tpica: aplicar la crema o el ungento en las reas afectadas y frotar con suavidad;
puede aplicarse una cantidad pequea de espuma en el rea afectada utilizando
un papel o aposito para aseo
I n f o r m a c i n para el paciente Consultar al mdico si los sntomas anorrectales no
mejoran en siete das o si ocurren hemorragia, protrusin o escurrimiento; evitar el
contacto de preparados tpicos con los ojos.
P r e s e n t a c i o n e s La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Espuma: 15 g, 45 g
Ungento: 25 g, 30 g, 60 g
Supositorio rectal
Heparina
I n f o r m a c i n relacionada
Antdotos de uso comn en caso de sobredoslflcacln aguda en la pgina 1902
Compatibilidad de quimioterplcos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Terapia antltrombtca en nios en la pgina 1748
S i n n i m o s Heparina calcica; Heparina para lavado de lnea; Heparina sdica
Categora teraputica Anticoagulante
Uso Profilaxia y tratamiento de trastornos tromboembllcos.
Factor de r i e s g o para el embarazo C
Lactancia No se excreta enla leche materna/compatible.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la heparina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); trombocitopenia grave, endocarditis bacteriana
subaguda, sospecha de hemorragia intracraneal, choque, hipotensin grave,
hemorragia incontrolable (a menos que sea secundaria a coagulacin Intravascular
diseminada).
A d v e r t e n c i a s Algunos preparados contienen sulfitos o alcohol benclico, y ambos
pueden causar reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol
benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal
(Contina)
HEPARINA
Heparina
(Contina)
HEPARINA
heparina en soluciones de NPT a 0.5 U/mL en lactantes menores que reciben
volmenes mayores de NPT, a fin de evitar aproximarse a la dosis teraputica
Accesos arteriales: heparinizarcon una concentracin usual de 1 U/mL; intervalo: 0.5
a 2 U/mL; a fin de evitar una dosis total alta y efectos sistmicos, usar 0.5 U/mL en
recin nacidos con peso bajo al nacer o prematuros, y en otros pacientes que
tienen mltiples accesos que contienen heparina.
Profilaxia para cateterismo cardiaco a travs de una arteria: recin nacidos y nios:
IV: bolo: 100 a 150 U/kg (vase Monagle, 2001)
Heparinizacin sistmica:
Recin nacidos y lactantes < 1 ao: infusin IV: dosis inicial de impregnacin: 75 U/
kg administradas durante 10 min; a continuacin, dosis inicial de sostn: 28 U/kg/h;
ajustar la dosis para conservar el tiempo parcial de tromboplastina activada (TPTa)
en 60 a 85 seg (suponiendo que ello indica un valor de antifactor Xa de 0.3 a 0.7);
vase el cuadro
Nios > 1 ao:
IV intermitente: inicial: 50 a 100 U/kg; despus 50 a 100 U/kg cada 4 h (Nota: es
preferible la infusin continua):
Infusin IV: dosis inicial de impregnacin: 75 U/kg administradas en 10 min; a
continuacin dosis inicial de sostn: 20 U/kg/h; ajustar la dosis para conservar un
TPTa de 60 a 85 seg (asumiendo que ello refleja un valor de antifactor Xa de 0.3
a 0.7); vase el cuadro
PROTOCOLO PEDITRICO PARA AJUSTE DE HEPARINA SISTMICA
Debe utilizarse despus de la dosis inicial de impregnacin y la dosis de infusin IV
de sostn (vase Dosis usual) para conservar un TPTa de 60 a 85 seg
(asumiendo que ello indica un valor de antifactor Xa de 0.3 a 0.7)
Obtener sangre para TPTa 4 h despus de la dosis de impregnacin de heparina y
4 h despus de cada cambio de velocidad de infusin
Obtener biometra hemtica completa y TPTa a diario una vez que el ste tiene un
nivel teraputico
TPTa
(segundos)
< 50
50 a 59
60 a 85
86 a 95
96 a 120
> 120
Ajuste de dosis
Administrar un bolo de 50 U/kg y
aumentar 10% ia velocidad de
infusin
Aumentar 10% la velocidad de
infusin
Mantener la misma velocidad de
infusin
Disminuir 10% la velocidad de
infusin
Detener la infusin durante 30 min y
disminuir 10% su velocidad
Detener la infusin durante 60 min y
disminuir 15% su velocidad
M o d i f i c a d o de M o n a g l e P, M i c h e f s o n A D , Bovill E, et a l . A n t i t h r o m b o t i c T h e r a p y n C h i l d r e n . Chesl.
2001;119:344S-70S.
Adultos:
Profilaxia (dosis baja de heparina): SC: 5 000 U c a d a 8 a 1 2 h
IV intermitente: inicial: 10 000 U, despus 50 a 70 U/kg (5 000 a 10 000 U) cada 4 a
6 h
Infusin IV: dosis de impregnacin Inicial: 80 U/kg; dosis de sostn inicial: 18 U/kg/
h con ajuste segn el TPTa; intervalo usual: 10 a 30 U/kg/h
Adultos: Chest 2001 Recommendations (see Hirsh, 2001):
Profilaxia de trombosis venosa profunda (TVP) y embolia pulmonar: SC: 5 000 U
cada 8 a 12 h o heparina ajustada en dosis baja
Tratamiento de TVP: dosis inicial de Impregnacin: bolo IV: 5 000 U; despus dosis
inicial de sostn: Infusin IV: 32 000 U/da (1 333 U/h); ajustar la dosis para
conservar un TPTa teraputico; las recomendaciones tambin incluyen 35 000 a
40 000 U/da SC (Nota: la dosis SC que se divida en dos dosis diarias, ya no se
utiliza)
Angina inestable o infarto miocrdico (IM) agudo sin teraputica tromboltica: dosis
inicial de impregnacin: bolo IV: 5 000 U; despus dosis inicial de sostn:
Infusin: 32 000 U/da (1 333 U/h); ajustar la dosis para conservar un TPTa
teraputico
IM agudo despus de teraputica tromboltica (la funcin de la heparina an no se
comprueba): dosis Inicial de impregnacin: bolo IV: 5 000 U; despus dosis
inicial de sostn: Infusin: 24 000 U/da (1 000 U/h); ajustar la dosis para
conservar un TPTa teraputico
(Contina)
7Q7
HEPARINA
Heparina
(Contina)
HETAALMIDN
Referencias
A n d r e w M , M a r z i n o t t o V , M a s s i c o t t e P , e t al. H e p a r i n T h e r a p y i n P e d i a t r i c P a t i e n t s : A P r o s p e c t i v e C o h o r t
Study.
Pediatr Res.
1994;35(1):78-83.
of A c t i D n , P h a r m a c o k i n e t i c s , D o s i n g . M o n i t o r i n g , E f f i c a c y a n d S a f e t y . Chest. 2001 ; 1 1 9 : 6 4 S - 9 4 S .
M o n a g l e P , M i c h e l s o n A D , Bovill E , e t al. A n t i t h r o m b o t i c T h e r a p y i n C h i l d r e n . Chest. 2 0 0 1 ; 1 1 9 : 3 4 4 S - 7 0 S .
*
*
*
*
Hetaalmidn
Sinnimos Almidn hidroxietlico; HES
Categora teraputica Expansor del volumen plasmtico
Uso Expansor del volumen intravascular utilizado para el tratamiento de choque, o
cuando ste es inminente y no se dispone de sangre o hemoderivados; no tiene
capacidad para transporte de oxgeno, y no es un sustituto de sangre o plasma.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al hetaalmidn o cualquier componente de la
frmula; trastornos hemorragparos graves, insuficiencia renal con oliguria o anuria, o
insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) grave; tratamiento del vasoespasmo cerebral
relacionado con hemorragia subaracnoidea o condiciones que requieren uso repetido
del medicamento durante varios das, excepto leucofresis. Segn el fabricante de
uno de los productos (Hextend ), est contraindicado en acidosis lctica y
leucofresis.
Advertencias Se informan reacciones anafilactoides; usar con cautela en pacientes
con trombocitopenia (puede interferir con la funcin plaquetaria); un gran volumen
puede disminuir las concentraciones de hemoglobina; emplear con precaucin en
pacientes con riesgo de expansin excesiva del volumen sanguneo, como nios
pequeos o de edad mayor, aqullos con ICC o edema pulmonar; grandes
volmenes (> 1 500 mL) pueden interferir con la funcin plaquetaria, y prolongar los
tiempos de TP y TPT; usar con cautela en pacientes con antecedente de
hepatopata.
Precauciones Usar con cautela en pacientes alrgicos al maz (pueden tener alergia
cruzada con el hetaalmidn). Considerar el contenido electroltico de uno de los
productos (Hextend^), que incluye calcio, lactato y potasio (vase Informacin
adicional); emplear con precaucin en situaciones en las que pueden exacerbarse
alteraciones electrolticas, acidobsicas o ambas (insuficiencia renal, alcalosis
respiratoria).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: insuficiencia cardiaca, sobrecarga circulatoria, edema perifrico
Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, escalofro, hemorragia intracraneal
Dermatolgicas: urticaria, prurito, exantema
Endocrinas y metablicas: crecimiento de glndula partida, acidosis metablica
hiperclormica, hipernatremia
Gastrointestinales: vmito, hiperamilasemia
Hematolgicas: trombocitopenia, prolongacin transitoria de TP, TTP, tiempo de
coagulacin y tiempo de sangrado, anemia, coagulacin intravascular diseminada
(rara), hemolisis (rara)
Hepticas: aumento de bilirrubina indirecta
Neuromusculares y esquelticas: mialgias
Oculares: edema periorbitario
Respiratorias: sibilancias
Diversas: reacciones anafilactoides, sntomas similares a influenza
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; no congelar; no utilizar si se forma un
precipitado cristalino o el color es pardo oscuro tuTbio.
Mecanismo de accin El hetaalmidn, un polmero sinttico, produce expansin del
volumen del plasma por su estructura de almidn altamente coloidal.
Farmacodinamia
Inicio de expansin del volumen: IV: 30 min
Duracin: 24 a 36 h
Farmacocintica
Metabolismo: las molculas > 50 000 dalton sufren degradacin enzimtica en el
sistema reticuloendotelial o por amilasas plasmticas antes de su excrecin
urinaria y fecal
(Contina)
5
HEXACLOROFENOL
Hetaalmidn
(Contina)
Eliminacin: las molculas de peso molecular menor se excretan con facilidad por la
orina; en pacientes con funcin renal normal, 40% de la dosis se elimina en las
primeras 24 h
Dosificacin usual Infusin IV:
Nios: 10 mL/kg/dosis; la dosis diaria total no debe exceder 20 mL/kg
Adultos: 500 a 1 000 mL (30 a 60 g) por dosis; la dosis diaria total no debe exceder
1.2 g/kg o 90 g (1 500 mL)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 10 mL/min: la dosis inicial es la misma,
pero las subsecuentes deben reducirse 20 a 50%
Administracin Parenteral: IV: velocidad de infusin mxima: 1.2 g/kg/h (20 mL/kg/h)
Parmetros para vigilancia Expansin de volumen: tiempo de llenado capilar,
resistencia vascular perifrica, presin arterial media, diuresis, frecuencia cardiaca; si
est colocado un catter en arteria pulmonar, vigilar ndice cardiaco, presin
pulmonar en cua, presin auricular derecha y resistencia vascular pulmonar;
hemoglobina, hematcrito. Leucofresis: vigilar biometra hemtica, conteos
leucocitario y plaquetario, diferencia, hemoglobina, hematcrito, TP y TPT.
Informacin adicional El hetaalmidn es un polmero sinttico derivado de un
almidn creo compuesto por amilopectina, con peso molecular promedio de
450 000; cada litro de hetaalmidn proporciona 154 mEq de cloruro de sodio; cada
litro contiene los electrlitos siguientes: 143 mEq de sodio, 124 mEq de cloro, 28
mEq de lactato, 5 mEq de calcio, 0.9 mEq de magnesio y 0.3 mEq de potasio.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Infusin [inyeccin premezclada con electrlitos lactados] (Hespan): al 6% (500 mL)
Infusin, solucin [premezclada en NaCI al 0.9%] (Hespan): al 6% (500 mL)
Referencias
cr
B r u t o c a o D , B r a t t o n S L , T h o m a s J R , e t al. C o m p a r i s o n o f H e t a s l a r c h W i t h A l b u m i n f o r P o s t o p e r a t i v e
V o l u m e E x p a n s i n in C h i l d r e n A f t e r C a r d i o p u l m o n a r y B y p a s s .
J Cardiothoracic Vasc Anesth.
1996;10(3):348-51.
Hexaclorofenol
Categora teraputica Antibacteriano tpico; Jabn
Uso Desinfeccin quirrgica y limpiador bacteriosttico de la piel; control de brotes de
infeccin estafiloccica grampositiva cuando otros procedimientos de control de
infecciones no han tenido xito.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a derivados halogenados del fenol o
hexaclorofenol; uso en lactantes prematuros; aplicacin en piel quemada o
denudada; empleo con un aposito oclusivo; aplicacin en mucosas.
Advertencias No utilizar para baar a neonatos y lactantes; no aplicar en mucosas.
Los neonatos prematuros y con peso bajo al nacer son en particular susceptibles a la
absorcin tpica de hexaclorofenol; se describen irritabilidad, contracciones
musculares clnicas generalizadas, rigidez de descerebracin y lesiones en la
sustancia blanca en neonatos despus del uso tpico de hexaclorofenol al 6%; la
exposicin de prematuros o pacientes con quemaduras extensas se relaciona con
apnea, convulsiones, agitacin y coma.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: lesin del SNC, convulsiones, irritabilidad
Dermatolgicas: dermatitis, eritema, piel seca, fotosensibilidad
Interacciones medicamentosas Polisorbato 80; los detergentes no inicos con
concentracin > 8% pueden disminuir la actividad antibacteriana de hexaclorofenol.
Estabilidad Almacenar en un recipiente no metlico (incompatible con muchos
metales); proteger de la luz.
Mecanismo de accin Bifenol policlorado bacteriosttico que inhibe a las enzimas
unidas a la membrana y altera la membrana celular.
Farmacocintica
Absorcin: percutnea a travs de piel inflamada, excoriada e intacta
Distribucin: atraviesa la placenta
Vida media: lactantes: 6.1 a 44.2 h
Dosificacin usuai Nios y adultos: tpica: aplicar 5 mL de limpiador y agua en el
rea por asear; hacer espuma y lavar muy bien bajo agua corriente. Para utilizarse
como desinfectante; para lavado quirrgico debe hacerse una segunda aplicacin de
5 mL de limpiador y frotarse las manos y los antebrazos durante 3 min ms, enjuagar
profusamente con agua corriente y secar.
HIALURONIDASA
A d m i n i s t r a c i n Tpica: slo para uso externo; enjuagar perfectamente despus de
cada aplicacin
I n f o r m a c i n para el paciente Evitar contacto prolongado con la piel. Es posible que
cause reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede
causar quemaduras graves, exantema, enrojecimiento y prurito cutneos); evitar la
exposicin a la luz solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas y
camas pata bronceado); utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos
para el sol y protector solar para los labios (FPS > 15); utilizar protector solar
[protector solar de amplio espectro o protector solar fsico (de preferencia) o
bloqueador para el sol con FPS > 15]; ponerse en contacto con el mdico si ocurre
una reaccin.
P r e s e n t a c i o n e s La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Lquido tpico: al 3% (150 mL, 500 mL, 3 840 mL)
Referencias
L e s t e r R S . T o p i c a l F o r m u l a r y for t h e P e d i a t r i c i a n . Pediatr Clin North Am. 1 9 8 3 ; 3 0 ( 4 ) : 7 4 9 - 6 5 .
Hialuronidasa
I n f o r m a c i n relacionada
Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos en la pgina 1685
Categora teraputica Agente teraputico en extravasacin
Uso Incrementa la dispersin y absorcin de otros frmacos; incrementa la velocidad
de absorcin de lquidos parenterales administrados mediante hipodermoclisis;
adyuvante en la urografa subcutnea, para mejorar la reabsorcin de agentes
radioopacos; tratamiento de extravasaciones.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la hialuronidasa o cualquier componente de
la frmula; no Inyectar en o alrededor de reas Infectadas, Inflamadas o con cncer;
no utilizar para reducir la Inflamacin de picaduras o mordeduras; no aplicar
directamente en la crnea; no administrar por va Intravenosa (la enzima se
desactiva con rapidez).
A d v e r t e n c i a s Las infiltraciones de frmacos en que la hialuronidasa no es el
tratamiento de eleccin incluyen las de dopamina y agonistas alfa.
P r e c a u c i o n e s Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad; debe hacerse una
prueba cutnea ntradrmica preliminar con 0.02 mL de una solucin con 150 U/mL.
Suspender la hialuronidasa si ocurre sensibilizacin.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipotensin
Sistema nervioso central: mareo, escalofro
Dermatolgicas: urticaria, eritema, angiedema
Gastrointestinales: nusea, vmito
Local: edema
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Sallcllatos, cortisona, ACTH, estrgenos,
antihistamnicos (disminuyen la eficacia de la hialuronidasa); la hialuronidasa puede
aumentar la absorcin y toxicidad de anestsicos locales si se administran juntos.
Estabilidad La hialuronidasa es incompatible con furosemida, benzodiacepinas y
fenitona.
Amphadase, Hydase, Hylenex: almacenar en refrigeracin; no congelar
Vltrase: almacenar los frascos no abiertos en refrigeracin; despus de su
reconstitucin es estable 6 h a temperatura ambiente
M e c a n i s m o de a c c i n Modifica la permeabilidad del tejido conectivo mediante
hidrlisis del cido hialurnico, uno de los principales componentes de la matriz
tisular, que ofrece resistencia a la difusin de lquidos a travs de los tejidos; la
hialuronidasa Incrementa tanto la distribucin como la absorcin de sustancias
inyectadas localmente.
Farmacodinamia
Inicio de accin por las vas SC o ntradrmica para el tratamiento de extravasacin:
inmediato
Duracin: 24 a 48 h
(Contina)
HIDRALAZINA
Hialuronidasa
(Contina)
D o s i f i c a c i n usua!
Lactantes y nios: tratamiento de extravasacin: SC, ntradrmica: tomar 0.1 mL de
solucin de hialuronidasa con 150 U/mL y diluir con 0.9 mL solucin salina normal
hasta obtener 15 U/mL; con una aguja calibre 25 26, hacer cinco infiltraciones
subcutneas o intradrmicas de 0.2 mL en el borde dei sitio de extravasacin,
cambiando la aguja despus de cada inyeccin. Nota: algunos centros utilizan una
solucin de hialuronidasa con 150 U/mL, y sin dilucin adicional administran en
forma subcutnea o ntradrmica inyecciones de 0.2 mL en el borde del sitio de
extravasacin
Adultos: absorcin y dispersin de frmacos: IM, SC; se aaden 150 U al vehculo
que contiene el frmaco
Urografa SC: nios y adultos: 75 U sobr cada escpula, seguidas de la inyeccin
de medio de contraste en el mismo sitio; el paciente debe estar en decbito prono
durante su administracin
Hipodermoclisis: SC: aadir 15 U por cada 100 mL del solucin por administrar
Lactantes prematuros y recin nacidos: el volumen de una infusin aislada no debe
exceder 25 mL/kg y la velocidad de administracin no debe ser > 2 mL/min
Nios < 3 aos: el volumen de una infusin aislada no debe exceder 200 mL
Nios > 3 aos y adultos: la velocidad y volumen de una infusin aislada no deben
exceder los utilizados por va IV
A d m i n i s t r a c i n Tratamiento de extravasaciones: no administrar IV; detener la
infusin y extraer ia aguja; elevar la extremidad; administrar hialuronidasa los
primeros minutos o hasta 1 h despus de identificar la extravasacin
P a r m e t r o s para v i g i l a n c i a Observar el aspecto de la lesin en busca de
induracin, edema, cambio de coloracin, palidez y formacin de vesculas cada 15
min durante 2 h.
I n f o r m a c i n para el paciente Notificar al mdico si ocurren dolor, enrojecimiento,
edema, erupcin inusual en el sitio de la inyeccin o alrededor de ste, edema de
boca o labios, dificultad para respirar o mareo repentino.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta dei producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir:
Vitrase: 6 200 U [derivada de ovino; contiene lactosa]
Solucin inyectable:
Amphadase: 150 U/mL (2 mL) [derivada de bovino; contiene edetato disdico 1
mg; timerosal < 0.1 mg]
Solucin inyectable [sin conservadores]:
Hydase: 150 U/mL (2 mL) [derivada de bovino; contiene 1 mg de edetato
disdico]
Hylenex: 150 U/mL (1 mL, 2 mL) [recombinante; contiene albmina humana y
edetato disdico]
Vitrase: 200 U/mL (2 mL) [derivada de ovino; contiene lactulosa]
Referencias
R a s z k a W V , K e u s e r T K , S m i t h FR, e t a l . T h e Use o f H y a l u r o n i d a s e i n t h e T r e a t m e n t o f I n t r a v e n o u s
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Z e n k K E . H y a l u r o n i d a s e : An A n t i d o t e for I n t r a v e n o u s E x t r a v a s a t i o n s . CSHP Voice. 1 9 8 V , 6 6 - 8 .
Z e n k K E , D u n g y C l , G r e e n e G R . Nafcillin E x t r a v a s a t i o n Injury: U s e of H y a l u r o n i d a s e as an A n t i d o t e . Am J
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1981;135(12):11l3-4.
HidrALAZINA
I n f o r m a c i n relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en a pgina 1650
S i n n i m o s Apresolina [DSC]; Clorhidrato de hidralazina
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Vasodilatador
Uso Tratamiento de hipertensin moderada o grave; insuficiencia cardiaca congestiva,
hipertensin por preeclampsia o eclampsia, hipertensin pulmonar primaria.
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o C
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la hidralazina o cualquier componente de la
frmula; aneurisma artico disecante, cardlopata valvular mitral reumtica,
coronariopata.
A d v e r t e n c i a s Vigilar muy de cerca la presin arterial con su uso IV; modificar la dosis
en pacientes con disfuncin renal grave.
HIDRALAZ1NA
Precauciones Suspender la hidralazlna en pacientes que presentan sndrome similar
a lupus eritematoso sistmico (LES) o anticuerpos antinucleares positivos; usar con
cautela en pacientes con enfermedad renal grave o accidente vascular cerebral.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, rubor, taquicardia, edema, hipotensin ortosttica
(rara)
Sistema nervioso central: malestar general, fiebre, cefalea, mareo
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, diarrea
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, debilidad, neuropata perifrica inducida
por deficiencia de piridoxina (parestesias, disestesias)
Diversas: anticuerpos antinucleares y clulas LE positivas, sndrome similar a LES
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Los inhibidores de la MAO pueden causar
decremento importante de la presin arterial; la indometacina puede disminuir sus
efectos hipotensivos.
I n t e r a c c i n c o n a l i m e n t o s Evitar el oruzuz natural (causa retencin de sodio y
agua, e incrementa la excrecin de potasio); el uso prolongado de hidralazina puede
ocasionar deficiencia de piridoxina, que da por resultado adormecimiento, hormigueo
y parestesias; si se presentan los sntomas, podran requerirse complementos de
piridoxina.
E s t a b i l i d a d Cambia de color despus del contacto con un filtro metlico; no guardar
las ampolletas intactas en refrigeracin.
M e c a n i s m o de a c c i n Vasodilatacin directa de arteriolas (con poco efecto en
venas), cuyo resultado es una disminucin de las resistencias sistmicas.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: 20 a 30 min
IV: 5 a 20 min
Duracin:
Oral: 2 a 4 h
IV: 2 a 6 h
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa la placenta; aparece en la leche materna
Unin a protenas: 85 a 90%
Metabolismo: acetilacin heptica
Biodisponibilidad: 30 a 50%; efecto intenso de primer paso
Vida media, adultos: 2 a 8 h; la vida media vara con la velocidad de acetilacin
determinada genticamente
Eliminacin: 14% se excreta sin modificar en la orina
D o s i f i c a c i n usual
Lactantes y nios:
Oral: inicial: 0.75 a 1 mg/kg/da divididos en dos a cuatro dosis; no exceder 25 mg/
dosis; aumentar durante tres o cuatro semanas hasta un mximo de 5 mg/kg/da
en lactantes y 7.5 mg/kg/da en nios; administrar divididos en dos a cuatro
dosis; dosis diaria mxima: 200 mg/da
IM, IV: Inicial: 0.1 a 0.2 mg/kg/dosis (no exceder 20 mg) cada 4 a 6 h segn se
requiera; hasta 1.7 a 3.5 mg/kg/da divididos en cuatro a seis fracciones
Adultos:
Oral: inicial: 10 mg cuatro veces/da; aumentar 10 a 25 mg/dosis cada dos a cinco
das hasta un mximo de 300 mg/da; intervalo de dosis usual en hipertensin
(JNC 7): 25 a 100 mg/da divididos en dos fracciones
IM, IV: hipertensin: inicial: 10 a 20 mg/dosis cada 4 a 6 h segn se requiera;
puede aumentarse a 40 mg/dosis
IM, IV: preeclampsia/eclampsia: 5 mg/dosis; luego 5 a 10 mg cada 20 a 30 min
segn se requiera
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 10 a 50 mL/min: administrar cada 8 h
D < 10 mL/min: administrar cada 8 a 16 h en acetiladores rpidos y cada 12 a 24
h en acetiladores lentos
Administracin
Oral: administrar con alimento
Parenteral: IV: no exceder la velocidad de 0.2 mg/kg/min; concentracin mxima
para uso IV: 20 mg/mL
P a r m e t r o s p a r a v i g i l a n c i a Frecuencia cardiaca, presin arterial, ttulo de
anticuerpos antlnucleares.
I n f o r m a c i n para el paciente Limitar el consumo de alcohol; notificar al mdico si
ocurren sntomas similares a Influenza.
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera IV: vigilar de cerca la presin
arterial
(Contina)
803
cr
cr
HIDRATO DE CLORAL
HidrALAZINA
(Continua)
C h o b a n i a n A V , B a k r i s G L , B l a c k H R , e t a l . T h e S e v e n t h R e p o r t o f the Joint N a t i o n a l C o m m i t t e e o n
P r e v e n t i o n , D e t e c t i o n , E v a l u a t i o n , a n d T r e a t m e n t of H i g h B l o o d P r e s s u r e : T h e J N C 7 report. JAMA.
2003:289(19)2560-72.
Hidrato de cioral
I n f o r m a c i n relacionada
Premedlcacln sedante en nios en ta pgina 1887
S i n n i m o s Cloral; Cloral hidratado; Trlcloroacetaldehdo monohdratado
Categora teraputica Hipntico, Sedante
Uso Sedante e hipntico a corto plazo (< 2 semanas); sedante/hipntico antes de
mtodos teraputicos o diagnsticos no dolorosos (EEG, TC, IRM, examen
oftlmico, procedimientos odontolgicos).
R e s t r i c c i o n e s C-IV
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o C
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al hidrato de cloral o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias); disfuncin heptica o renal; cardiopata grave. Las
formulaciones orales tambin estn contraindicadas en individuos con gastritis;
esofagitis, o lcera gstrica o duodenal.
A d v e r t e n c i a s En nios sedados con hidrato de cloral se informan fallecimientos y
dao neurolgico permanente por deterioro de la funcin respiratoria; puede ocurrir
obstruccin de vas respiratorias en nios con hipertrofia amigdallna y adenoidea,
apnea obstructiva del sueo y encefalopata de Lelgh, as como en nios que se
encuentran en la clase lll de la ASA; pueden presentarse niveles deprimidos de
conciencia; el hidrato de cloral no debe administrarse para sedacin por personal no
mdico o en un entorno sin supervisin mdica; la sedacin con este hipntico exige
la vigilancia cuidadosa del paciente (vase Parmetros para vigilancia) (Cote, 2000);
estudios en animales sugieren que el hidrato de cloral puede deprimir el msculo
geniogloso y otros que conservan el libre trnsito de aire en pacientes con riesgo de
obstruccin letal de vas respiratorias (como apnea obstructiva del sueo);
considerar el uso de otros sedantes en tales pacientes (Hershenson, 1984)
HIDRATO DE CLORAL
El tricloroetanol (TCE), un metabolito activo del hidrato de cloral, es carcingeno en
ratones; no se dispone de informacin en seres humanos. Los supositorios de 325
mg contienen tartrazina, que puede causar reacciones alrgicas en personas
susceptibles. El jarabe contiene benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es
un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de este alcohol (> 99 mg/kg/da) se
vinculan con efectos txicos que pueden ser letales ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, apnea, respiracin
jadeante, disfuncin del sistema nervioso central (que incluye convulsiones y
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; usar con gran
cautela los productos de hidrato de cloral que contengan benzoato sdico en recin
nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la
bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela en recin nacidos porque el frmaco y sus
metabolitos pueden acumularse con el uso repetido; el empleo prolongado en recin
nacidos se acompaa de hiperbilirrubinemia directa [el metabolito activo TCE
compite con la bilirrubina por la conjugacin con glucurnidos en el hgado]; utilizar
con precaucin en pacientes con porfiria. Se desarrolla tolerancia al efecto hipntico,
por lo que no se recomienda usar por > 2 semanas; disminuir progresivamente la
dosis para evitar el cuadro de supresin con la administracin prolongada. Evitar su
empleo en individuos con insuficiencia renal moderada o grave (D < 50 mL/min).
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: desorientacin, sedacin, excitacin (paradjica), mareo,
fiebre, cefalea, ataxia
Dermatolgicas: exantema, urticaria
Gastrointestinales: irritacin gstrica, nusea, vmito, diarrea, flatulencia
Hematolgicas: leucopenia, eosinofilia
Respiratorias: depresin respiratoria si se combina con otros sedantes o narcticos
Diversas: dependencia fsica y psicolgica con su uso prolongado
Interacciones medicamentosas Puede potenciar los efectos de warfarina,
depresores de SNC, alcohol; el empleo concomitante de alcohol puede producir una
reaccin de vasodilatacin (congestin facial, taquicardia, etc.); es posible que el uso
concomitante de furosemida IV cause congestin facial, diaforesis y cambios de la
presin arterial; el hidrato de cloral puede intensificar la conversin de ciciofosfamida
e ifosfamida en metabolitos activos e intensificar sus efectos txicos.
Estabilidad Sensible a la luz; la exposicin al aire volatiliza el producto; almacenar en
recipientes protegidos de la luz y hermticos a temperatura ambiente; no refrigerar.
Mecanismo de accin Sus efectos depresores del SNC dependen ms bien del
tricloroetanol, su metabolito activo, por un mecanismo que se desconoce; en recin
nacidos, el hidrato de cloral por s mismo puede desempear una funcin en los
efectos sedantes inmediatos. Nota: el hidrato de cloral no interfiere con los
resultados del EEG (a diferencia de los barbitricos y las benzodiacepinas).
Farmacodinamia
Inicio de accin: 10 a 20 min
Efecto mximo: 30 a 60 min
Duracin: 4 a 8 h
Farmacocintica
Absorcin: oral, rectal: buena absorcin
Distribucin: atraviesa la placenta; se excreta en la leche materna
Unin a protenas: tricloroetanol: 35 a 40%; cido tricloroactico: < 94% (puede
competir con la bilirrubina por sus sitios de unin a albmina)
Metabolismo: la deshidrogenasa de alcohol lo metaboliza con rapidez en
tricloroetanol (metabolito activo); este ltimo experimenta glucuronidacin en el
hgado; cantidades variables de hidrato de cloral se metabolizan en hgado y
rones en cido tricloroactico (inactivo)
Vida media:
Hidrato de doral: lactantes: 1 h
Tricloroetanol (metabolito activo):
Recin nacidos: intervalo: 8.5 a 66 h
La vida media disminuye conforme la edad gestacional en semanas (SDG)
aumenta:
Neonatos pretrmino (31 a 37 SDG): vida media promedio: 40 h
Neonatos de trmino (38 a 42 SDG): vida media promedio: 28 h
Lactantes a nios de 13 aos): vida media promedio: 10 h
Adultos: 8 a 11 h
cido tricloroactico: adultos: 67.2 h
Eliminacin: los metabolitos se excretan en la orina; cantidades pequeas se
eliminan en las heces por medio de la bilis
Dilisis: dializable (50 a 100%)
Dosificacin usual Oral, rectal:
Recin nacidos: 25 mg/kg/dosis para sedacin antes de algn procedimiento; Nota:
las dosis se repiten con enorme cautela porque el frmaco y sus metabolitos se
(Contina)
805
cr
HIDROCLOROTIACIDA
cr
A m e r i c a n A c a d e m y o f P e d i a t r i c s , C o m m i t t e e o n D r u g s a n d C o m m i t t e e o n E n v i r o n m e n t a l H e a l t h . Use o f
C h l o r a l H y d r a t e for S e d a t i o n in C h i l d r e n . Pediatrics. 1 9 9 3 ; 9 2 ( 3 ) : 4 7 1 - 3 .
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Cote C J , Karl H W , N o t t e r m a n D A , e t al. A d v e r s e S e d a t i o n E v e n t s i n Pediatrics: A n a l y s i s o f M e d i c a t i o n s
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H e r s h e n s o n M , B r o u i l l e t t e RT, O l s e n E , e t al. T h e Effect o f C h l o r a l H y d r a t e o n G e n i o g l o s s u s a n d
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Mayers DJ, Hindmarsh KW, Gorecki DK, et al. Sedative/Hypnotic Etfecls of Chloral Hydrate in the Neonate:
T r i c h l o r o e t h a n o l or P a r e n t D r u g ? Dev Pharmacol Ther. 1 9 9 2 ; 1 9 ( 2 - 3 ) : 1 4 1 - 6 .
M a y e r s D J , H i n d m a r s h K W , S a n k a r a n K , e l al. C h l o r a l H y d r a t e D i s p o s i l i o n F o l l o w i n g S i n g l e - D o s e
A d m i n i s t r a t i o n to Critically lll N e o n a t e s a n d C h i l d r e n , Dev Pharmacol Ther. 1 9 9 1 ;16(2):71-7.
S t e i n b e r g A D . S h o u l d C h l o r a l H y d r a t e b e B a n n e d ? Pediatrics. 1 9 9 3 ; 9 2 ( 3 } 4 4 2 - 6 .
Hidroclorotiacida
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650
Sinnimos HCT2
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Diurtico tiacdico
Uso Tratamiento de hipertensin leve o moderada; teraputica de edema en
insuficiencia cardiaca congestiva y sndrome nefrtico.
Factor de riesgo para el embarazo B
HIDR0CL0R0TIAC1DA
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP la considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la hidroclorotiacida o cualquier componente
de la frmula; sensibilidad cruzada con otros tlacdicos o sulfonamidas; anuria.
Advertencias La solucin oral contiene benzoato de sodio; el cido benzoico
(benzoato) es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas del alcohol benclico
(> 99 mg/kg/da o ms) se relacionan con signos txicos potencialmente letales
("sndrome de jadeo") en recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran
que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar el
uso en recin nacidos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad renal grave (D , < 10
mL/min); deterioro de la funcin heptica, enfermedad del hgado, gota, lupus
eritematoso, diabetes mellitus.
Reacciones adversas
Cardiovasculares; hipotensin
Sistema nervioso central: estado soporoso, vrtigo, cefalea
Dermatolgicas: fotosensibilidad
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, hiperglucemia, alcalosis metablica
hipoclormica, hlperlipidemia, hiperuricemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia, diarrea, calambres, pancreatitis
Hematolgicas: anemia aplsica, anemia hemoltica, leucopenia, agranulocitosis,
trombocitopenia
Hepticas: hepatitis, colestasis ntraheptica
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, parestesias
Renales: poliuria, azoemia prerrenal
Interacciones medicamentosas Los frmacos antiinflamatorlos no esteroideos
disminuyen su efecto antihlpertensivo; los esteroides y anfotericina B aumentan las
prdidas de potasio. La hidroclorotiacida incrementa las reacciones de
hipersensibilidad a! alopurinol; disminucin de la depuracin de litio; aumento de la
hiperglucemia con dlazxldo. La hidroclorotiacida disminuye la eficacia de los
frmacos hipoglucemiantes; la colestiramina reduce la absorcin de
hidroclorotiacida.
Interaccin con alimentos Evitar el oruzuz natural (causa retencin de sodio y
agua, e Incrementa la prdida de potasio); podra ser necesario disminuir sodio y
calcio, y aumentar potasio, zinc, magnesio y riboflavina en la dieta.
Mecanismo de accin Inhibe la reabsorcin de sodio en el tbulo distal y produce
incremento de la excrecin de sodio y agua, as como de potasio, hidrgeno,
magnesio, fosfato, calcio y iones de bicarbonato.
Farmacodinamia
Inicio de accin diurtica: oral: 2 h
Efecto mximo: 3 a 6 h
Duracin: 6 a 12 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: ~ 60 a 80%
Distribucin: proporcin leche materna:plasma: 0.25
Vida media: 5.6 a 14.8 h
Eliminacin: sin modificar, en orina
Dosificacin usual Oral:
Edema:
Recin nacidos y lactantes < 6 meses: 2 a 3.3 mg/kg/da divididos en dos
fracciones; dosis diaria mxima: 37.5 mg
Lactantes > 6 meses y nios: 2 mg/kg/da divididos en dos fracciones; dosis
mxima diaria: 200 mg
Adultos: 25 a 100 mg/da en una o dos dosis; dosis mxima: 200 mg/da
Hipertensin:
Lactantes y nios: inicial: 1 mg/kg/da una vez al da; puede incrementarse hasta
un mximo de 5 mg/kg/da, sin exceder 50 mg/da
Adultos: 12.5 a 50 mg una vez al da; se observa un aumento mnimo de la
respuesta y ms trastornos electrolticos con dosis > 50 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D < 25 a 50 mL/mn: por lo general no es eficaz
D < 10 mL/min: evitar su uso
Administracin Oral: administrar con alimento o leche
Parmetros para vigilancia Electrlitos sricos, nitrgeno ureico en sangre,
creatinina, presin arterial, balance de lquidos, peso corporal.
Informacin para el paciente Es posible que cause reacciones de fotosensibilidad
(es decir, la exposicin a la luz solar puede producir quemadura solar grave,
erupciones, enrojecimiento y comezn cutneos); evitar la exposicin a luz solar y
fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas o camas para bronceado);
utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos para el sol y protector solar
(Contina)
c
cr
HIDROCLOROTIACIDA Y ESPIRONOLACTONA
Hidroclorotiacida
(Contina)
para los labios (FPS > 15); usar un protector solar [protector solar de amplio espectro
o protector solar fsico (de preferencia) o un bloqueador para el sol con FPS > 15];
ponerse en contacto con el mdico si ocurre una reaccin.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas: 12.5 mg
Tabletas: 25 mg, 50 mg
Referencias
C h o b a n i a n A V , B a k r i s G L , Black HR, e t a l . T h e S e v e n t h R e p o r t o f t h e Joint National C o m m i t t e e o n
P r e v e n t i o n , D e t e c l i o n , E v a l u a t i o n , a n d T r e a t m e n t o f H i g h B l o o d P r e s s u r e : T h e J N C 7 R e p o r t . JAMA.
2003;289(19):2560-72.
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A d o l e s c e n t s . T h e F o u r t h R e p o r t o n the D i a g n o s i s , E v a l u a t i o n , a n d T r e a t m e n t o f H i g h B l o o d P r e s s u r e i n
C h i l d r e n a n d A d o l e s c e n t s . Pediatrics. 2 0 0 4 ; 1 1 4 ( 2 S u p p l ) : 5 5 5 - 7 6 .
v a n der V o r s t MU, Kist J E , v a n d e r H e i j d e n A J , e t al. Diuretics i n P e d i a t r i c s : C u r r e n ! K n o w l e d g e a n d F u t u r e
P r o s p e c t s . Paediatr Drugs. 2 0 0 6 ; 8 ( 4 ) : 2 4 5 - 6 4 .
Hidroclorotiacida y espironolactona
Sinnimos Espironolactona e hidroclorotiacida
Categora teraputica Agente antihlpertensivo combinado; Diurtico combinado
Uso Tratamiento de hipertensin leve o moderada; teraputica de edema en
insuficiencia cardiaca congestiva y sndrome nefrtico.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a hidroclorotiacida, espironolactona o
cualquier componente de la frmula; anurla, hiperpotasemia, insuficiencia renal o
heptica, sensibilidad cruzada con otros tlacdicos o sulfonamidas; pacientes que
reciben triamtireno o amilorida.
Advertencias Esta combinacin con dosis fija no est indicada para el tratamiento
inicial de hipertensin; ta teraputica debe ajustarse a cada paciente individual; si la
dosis determinada corresponde a esta combinacin fija, puede ser conveniente
utilizarla.
Reacciones adversas Vanse las monografas de Hidroclorotiacida
en la
pgina 806 y Espironolactona en la pgina 597 para obtener informacin completa
respecto sus reacciones adversas.
Interacciones medicamentosas Frmacos que Incrementan el potasio srico
(amilorida, triamtireno, indometacina, inhibidores de la ECA); la digoxina disminuye
su depuracin renal; Vanse las monografas de Hidroclorotiacida en la pgina 806
y Espironolactona en la pgina 437 para obtener Informacin completa respecto sus
reacciones adversas.
Interaccin con alimentos Evitar alimentos con contenido alto de potasio, oruzuz
natural (causa retencin de sodio y agua, e incrementa la prdida de potasio) y
sustitutos de sal.
Dosificacin usual Oral: como el producto es una combinacin fija de dosis iguales
en miligramos, las dosis siguientes representan mg de espironolactona o
hidroclorotiacida
Nios: 1.5 a 3 mg/kg/da divididos en dos a cuatro dosis; dosis diaria mxima: 200
mg
Adultos: 12.5 a 200 mg divididos en una o dos dosis
Administracin Oral: administrar en la maana; proporcionar la ltima dosis antes de
las 6:00 PM, a menos que se indique de otra manera; administrar con alimento o
leche
Parmetros para vigilancia Presin arterial, electrlitos sricos, funcin renal.
Interaccin con p r u e b a s de La espironolactona puede interferir con la
determinacin de concentraciones plasmticas y urinarias de cortisona, y con el
radloinmunoensayo para digoxina.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas: 25 mg de hidroclorotiacida y 25 mg de espironolactona; 50 mg de
hidroclorotiacida y 50 mg de espironolactona
Otras preparaciones Puede prepararse una suspensin oral de 5 mg/mL triturando
24 tabletas de 25 mg (espironolactona/HCTZ); aadir cantidades geomtricas de una
mezcla 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus, u Ora-Sweet" SF y Ora-Plus, o jarabe de
cereza hasta un volumen de 120 mL; agitar bien, refrigerar; es estable 60 das.
Alien LV, Erickson MA. Stability of Labetalol Hydrochloride, Metoprolol Tartrate,
Verapamil Hydrochloride, and Spironolactone With Hydrochlorothiazlde in
HIDROCODONA Y ACETAMINOFN
Extemporaneously Compounded Oral Liqulds. Am J Health Syst Pharm.
1996;53(19):2304-9.
Hidrocodona y acetaminofn
Informacin relacionada
Comparacin de analgsicos narcticos en la pa'gina 1714
Sobredosis y toxlcologa en la pgina 1898
Sinnimos Paracetamol e hidrocodona
Categora teraputica Analgsico narctico; Antitusgeno; Preparado para la tos
Uso Alivio de dolor moderado o Intenso; antitusivo (hidrocodona).
Restricciones C-lll
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a hidrocodona, acetaminofn o cualquier
componente de la frmula; depresin de SNC; depresin respiratoria grave.
Advertencias Su suspensin sbita despus de uso prolongado puede dar por
resultado sntomas de abstinencia o convulsiones.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con reacciones de hipersensibilidad a
otros agonistas opioides derivados de fenantrenos (morfina, codena, hidromorfona,
oxicodona, oximorfona, levoranol).
Reacciones adversas
Cardiovasculares; hipotensin, bradicardia, vasodilatacin perifrica
Sistema nervioso central; depresin dei SNC, estado soporoso, mareo, sedacin,
hipertensin intracraneal
Endocrinas y metablicas: liberacin de hormona antidiurtica
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, espasmo de vas billares
Genitourinarias: espasmo de vas urinarias
Oculares: miosis
Respiratorias: depresin respiratoria
Diversas: liberacin de histamina, dependencia fsica y psicolgica con su uso
prolongado
Interacciones medicamentosas La hidrocodona es un sustrato de la isoenzima
CYP2D6 del citocromo P450; el acetaminofn es un sustrato de las isoenzimas
CYP1A2 (menor) y CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A3/4 del citocromo
P450
Los depresores del SNC, alcohol, fenotiacinas y antidepresivos tricclicos pueden
potenciar los efectos adversos de la hidrocodona; vase tambin Acetaminofn en
la pgina 44.
Interaccin con alimentos La velocidad de absorcin del acetaminofn puede
disminuir cuando se administra con alimentos ricos en carbohidratos.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de prostagiandinas en el SNC y bloquea la
generacin perifrica de impulsos de dolor; produce antipiresis por inhibicin del
centro hipotalmico de regulacin de la temperatura.
Farmacodinamia Analgesia narctica: oral:
Inicio de accin: 10 a 20 min
Duracin: 3 a 6 h
Dosificacin usual Oral:
Antltusivo (dosis con base en hidrocodona):
Nios: 0.6 mg/kg/da o 20 mg/m /da divididos en tres o cuatro fracciones/da
< 2 aos: no exceder 1.25 mg/dosis nica
2 a 12 aos: no exceder 5 mg/ dosis nica
> 12 aos: no exceder 10 mg/dosis nica
Analgsico: la dosis debe ajustarse con base en el efecto analgsico
Nios: la dosis an no est bien establecida
2
HIDROCORTISONA
Hidrocodona y acetaminofn
(Contina)
Hidrocortisona
I n f o r m a c i n relacionada
Corticosteroides sistmicos en la pgina 1691
Corticosteroides tpicos: lineamientos para seleccin y uso en la pgina 1692
S i n n i m o s Acetato de hidrocortisona; Butlrato de hidrocortisona; Compuesto F;
Cortisol; Hidrocort; Probutato de hidrocortisona; Succinato sdico de hidrocortisona;
Valerato de hidrocortisona
Categora t e r a p u t i c a Agente antilnflamatorio; Agente antiinflamatorio rectal;
Antiasmtico; Corticosteroide rectal; Corticosteroide sistmico; Corticosteroide
suprarrenal; Corticosteroide tpico; Glucocortlcolde
U s o Manejo de insuficiencia suprarrenocortlcal; alivio de inflamacin y prurito
relacionados con dermatosis sensibles a corticosteroides; tratamiento auxiliar de
colitis ulcerosa; choque sptico.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la hidrocortisona o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias); infecciones importantes, excepto choque sptico o
meningitis tuberculosa; lesiones virales, micticas o tuberculosas de la piel.
A d v e r t e n c i a s Puede ocurrir supresin hipotalmica-hipofisaria-suprarrenal (HSS); es
posible que se presente Insuficiencia suprarrenal aguda con su suspensin abrupta
despus de tratamiento de largo plazo o con estrs; el retiro y suspensin de
corticosteroides debe hacerse con mucho cuidado; los pacientes con supresin del
eje HHS puede requerir dosis de glucocorticosteroides antes, durante y despus de
estrs inusual (p. ej., ciruga). Es posible que ocurra inmunosupresin; los pacientes
pueden ser ms susceptibles a las Infecciones; evitar la exposicin a varicela y
sarampin. Los corticosteroides pueden enmascarar signos de Infeccin y activar
HIDROCORTISONA
infecciones latentes de oportunistas o exacerbar las infecciones micticas
sistmicas. Puede causar osteoporosis (a cualquier edad) o inhibicin del
crecimiento seo en pacientes peditricos. Puede ocurrir miopata aguda con dosis
altas y presentarse elevacin de la presin intraocular (en especial con su uso
prolongado). Es posible observar efectos en el SNC (que van desde euforia hasta
psicosis). Se informan casos raros de reacciones anafilactoides con los
corticosteroides.
Tpica: pueden ocurrir efectos adversos sistmicos cuando se usan esteroides
tpicos en reas grandes del cuerpo, reas denudadas, por periodos prolongados,
con vendaje oclusivo, en lactantes y nios pequeos o en todas esas circunstancias;
los lactantes y nios pequeos pueden ser ms susceptibles a la supresin del eje
HHS u otras toxicidades sistmicas a causa de la mayor proporcin entre rea de
superficie de la piel y masa corporal; usar con precaucin en pacientes peditricos.
Los diluyentes para inyeccin provistos por el fabricante as como el aerosol para
nebulizacin tpica y la crema tpica pueden contener alcohol benclico, y podran
causar reacciones alrgicas en individuos susceptibles. La solucin tica contiene
benzoato de bencilo y la suspensin oral cido benzoico (vase Informacin
adicional); el cido benzoico (benzoato) es un metabolito del alcohol benclico; dosis
altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad
potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de
jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad respiratoria, respiracin jadeante,
disfuncin del SNC (que incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin
y colapso cardiovascular; evitar el uso de productos de hidrocortisona que contienen
cido benzoico, alcohol benclico o benzoato de bencilo en recin nacidos; estudios
in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza ia bilirrubina de sus sitios
de unin a protenas.
Precauciones Evitar la administracin de dosis mayores que las recomendadas;
puede ocurrir supresin de la funcin HHS y del crecimiento (es decir, reduccin de
la velocidad de crecimiento), disminucin de la densidad mineral sea,
hipercorticismo (sndrome de Cushing), hiperglucemia o glucosuria; ajustar a la dosis
eficaz ms baja; estos efectos adversos (as como la hipertensin intracraneal)
pueden presentarse tambin con el uso tpico y se describen en pacientes
peditricos. Usar con extrema cautela en pacientes con tuberculosis pulmonar,
infecciones sistmicas no tratadas o herpes simple ocular; emplear con cuidado en
pacientes con disfuncin tiroidea, cirrosis, colitis ulcerosa inespecfica, hipertensin,
disfuncin renal, osteoporosis, tendencia tromboemblica, insuficiencia cardiaca
congestiva, infarto miocrdico reciente, trastornos convulsivos, miastenia grave,
tromboflebitis, lcera pptica, diabetes, glaucoma, cataratas o disfuncin heptica.
Su uso prolongado puede ocasionar cataratas o glaucoma.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, edema, insuficiencia cardiaca congestiva
Sistema nervioso central: euforia, insomnio, cefalea, hipertensin intracraneal,
vrtigo, convulsiones, psicosis, seudotumor cerebral, nerviosismo
Dermatolgicas: acn, dermatitis, atrofia de la piel; uso tpico: eccema, foliculitis,
prurito, ardor, sensacin punzante, sequedad de la piel, irritacin, enrojecimiento,
hipertricosis, hipopigmentacin, maceracln de la piel, estras, miliaria
Endocrinas y metablicas: supresin HHS, hipopotasemia, hiperglucemia, sndrome
de Cushing, detencin del crecimiento, retencin de sodio y agua
Gastrointestinales: lcera pptica, nusea, vmito
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, osteoporosis, disminucin de
la densidad mineral sea, fracturas
Oculares: cataratas, incremento de la presin intraocular, glaucoma
Diversas: inmunosupresin, reacciones anafilactoides (raras)
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A3/4
del citocromo P450.
Barbitricos, fenitona, rifampicina, salictlatos, antiinflamatorios no esteroideos,
diurticos (deplecin de potasio), warfarina; la cafena y el alcohol pueden
incrementar el riesgo de lcera gastrointestinal; vacunas de virus vivos (aumentan
el riesgo de infeccin viral); las vacunas pueden tener menos efecto.
Interaccin con alimentos El uso sistmico de corticosteroides podra requerir una
dieta rica en potasio, vitaminas A, B , C, D, folato, calcio, zinc y fsforo, y baja en
sodio.
Estabilidad Inyeccin: almacenar a temperatura ambiente controlada de 20 a 25C.
La solucin reconstituida es transparente, amarilla clara y termolbil.
Despus de su reconstitucin inicial, las soluciones de succinato sdico de
hidrocortisona son estables durante tres das a temperatura ambiente o en
refrigeracin cuando se protegen de la luz. La estabilidad de la mezcla parenteral a
temperatura ambiente (25C) y en refrigeracin (4C) depende de su
concentracin:
Estabilidad con concentracin de 1 mg/mL: 24 h
(Contina)
6
HIDROCORTISONA
Hidrocortisona
(Contina)
HIDROCORTISONA
Colitis ulcerosa: un enema por las noches durante 21 das o hasta que la remisin
ocurra; los sntomas clnicos deben remitir en el transcurso de tres a cinco das;
suspender el frmaco si no hay mejora en el transcurso de dos o tres semanas;
algunos pacientes podran requerir dos o tres meses de tratamiento; si la
teraputica dura ms de 21 das, disminuir progresivamente la dosificacin,
administrando cada tercer noche durante dos o tres semanas
Nios y adultos: tpica: usual: aplicar dos o tres veces/da (segn la gravedad):
puede aplicarse hasta cuatro veces/da
Administracin Oral: administrar con alimento o leche para disminuir Jas molestias
gastrointestinales (vase Informacin adicional)
Parenteral:
Bolo IV: diluir a 50 mg/mL y administrar durante 3 a 5 min
Infusin IV Intermitente: diluir a 1 mg/mL y administrar durante 20 a 30 min;
concentracin mxima usual: 5 mg/mL
Nota: en pacientes adultos que requieren administracin de un volumen pequeo
de lquidos pueden darse hasta 60 mg/mL (100 a 3 000 mg en 50 mL de solucin
glucosada al 5% o salina normal) por va IV directa, o IV en Y
Rectal: el paciente debe acostarse del lado izquierdo durante la administracin y por
30 min despus; retener el enema cuando menos 1 h, de preferencia toda la noche
Tpica: aplicar una pelcula delgada en la piel limpia y seca, y friccionar suavemente;
evitar el contacto con los ojos. No aplicar en cara, axilas, o ingles, a menos que el
mdico lo indique. No envolver ni vendar el rea afectada a menos que el mdico
lo indique. No aplicar en el rea del paal porque los paales o calzones de
plstico pueden actuar como vendajes oclusivos
Parmetros para vigilancia Presin arterial, peso, glucemia, electrlitos;
crecimiento en pacientes peditricos; valorar la supresin de! eje HHS en pacientes
que usan esteroides tpicos aplicados en un rea de superficie grande o en reas
bajo oclusin (p. ej., prueba de estimulacin con ACTH; cortisol plasmtico matutino,
cortisol libre en la orina). Vigilar la presin intraocular con tratamiento > 6 semanas.
Intervalo de referencia Hidrocortisona (valores matutinos endgenos normales): 4 a
30 ng/mL
Interaccin con pruebas de Pruebas cutneas.
Informacin para el paciente Limitar la cafena; evitar el consumo de alcohol; no
disminuir la dosis ni suspenderla sin la aprobacin del mdico. Evitar la exposicin a
sarampin o varicela; informar al mdico de inmediato si sta ocurre; notificar al
mdico si el trastorno que se trata persiste o se agrava. Tpica: evitar el contacto con
los ojos; no usar por ms tiempo del Indicado; contactar al mdico si no se observa
mejora en dos semanas.
Informacin adicional La suspensin oral Cortef se reformul en julio de 1998; el
agente suspensor de goma de tragacanto se cambio por goma de xantano; se
encontr que esta suspensin no era bioequivalente a las tabletas de hidrocortisona
en el tratamiento de nios con hiperplasia suprarrenal congnta; ios nios
requirieron dosis ms altas de la suspensin (19.6 mg/m /da) en comparacin con
las tabletas (15.2 mg/m /da); con base en estos datos, se retir voluntariamente de!
mercado a la suspensin Cortef , el 18 de julio de 2000 (vase Merke, 2001)
2
HIDROMORFONA
Hidrocortisona
(Contina)
A m e r i c a n A c a d e m y o f P e d i a t r i c s , S e c t i o n o n E n d o c r i n o l o g y a n d C o m m i t t e e o n G e n e t i c s . T e c h n i c a l Report:
C o n g e n i l a l A d r e n a l H y p e r p l a s l a . Pediatrics. 2 0 0 0 ; 1 0 6 ( 6 ) : 1 5 1 1 - 8 .
Carcillo J A , Flelds A l . Clinical Practice P a r a m e t e r s f o r H e m o d y n a m i c S u p p o r t o f Pediatric a n d N e o n a t a l
Patients in S e p t i c S h o c k . Crit Care Med. 2 0 0 2 ; 3 0 ( 6 ) : 1 3 6 5 - 7 8 .
Cowett R M , L o u g h e a d J L . Neonatal G l u c o s e M e t a b o l i s m : Differential D i a g n o s e s ,
Evaluation, and
Hidromorfona
i n f o r m a c i n relacionada
Anlisis para deteccin ds frmacos en orina en la pgina 1911
Comparacin de analgsicos narcticos en la pgina 1714
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
S i n n i m o s Clorhidrato de hidromorfona; Dlhldromorfinona
Categora t e r a p u t i c a Analgsico narctico; Antitusgeno
Uso Tratamiento de dolor moderado o Intenso; antitusivo, en dosis ms bajas. El
inyectable Dllaudid-HP est indicado slo para pacientes tolerantes a opioides que
requieren dosis ms altas para alivio del dolor.
R e s t r i c c i o n e s C-ll
Factor de riesgo para el e m b a r a z o C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
HIDROMORFONA
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la hidromorfona o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias); depresin respiratoria Intensa (sobre todo en casos
en que no se cuenta con equipo para reanimacin ni vigilancia respiratoria
adecuada); pacientes con asma grave o aguda, leo paraltico (o sospecha);
embarazo (uso prolongado en dosis altas hacia el trmino); analgesia obsttrica.
Advertencias Puede ocurrir depresin respiratoria; usar con extrema cautela en
pacientes con depresin respiratoria preexistente, disminucin de la reserva
respiratoria, hlpoxia, hipercapnla, enfermedad pulmonar obstructiva crnica
Importante o cor pulmonale. Es posible que se presente hipotensin, en especial en
pacientes hipovolmicos o aqullos que reciben medicamentos que comprometen el
tono vasomotor; usar con extrema precaucin en pacientes con choque. Puede
ocurrir hipotensin ortosttlca en pacientes ambulatorios; puede desarrollarse
dependencia fsica y psicolgica. Su suspensin repentina despus de uso
prolongado podra causar sntomas de abstinencia o convulsiones; advertir al
paciente respecto al posible deterioro de la alerta mental o la coordinacin fsica
(vase Informacin para el paciente); pueden ocurrir interacciones con otros
frmacos que actan en el SNC (vase Interacciones medicamentosas). El mdico
debe estar alerta en cuanto a los problemas de mal uso y abuso, as como empleo
con fines recreativos. Los lactantes nacidos de madres con dependencia fsica a
opioides tambin dependern fsicamente, y pueden experimentar dificultad
respiratoria o sndrome de abstinencia.
No confundir la inyeccin de alta concentracin (Dlaudld-HP") con el producto
inyectable menos concentrado; podra ocasionar sobredosis importante o la muerte.
Las cpsulas de liberacin prolongada no son recomendables en pacientes con
deterioro heptico grave (an no se realizan estudios). Es posible que el lquido oral
y las tabletas de 8 mg contengan cantidades insignificantes de bisulfito de sodio, que
puede causar reacciones alrgicas en personas sensibles; el tapn de los frascos
mpula multidosis contiene ltex, que podra producir reacciones alrgicas en
personas sensibles; evitar su administracin a personas con alergia al ltex.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con reacciones de hipersensibilidad a
otros agonistas opioides derivados de fenantrenos (morfina, hidrocodona, levorfanoi,
oxlcodona, oximorfona, codena). Emplear con precaucin y reducir la dosis Inicial en
pacientes con afeccin heptica, respiratoria o renal importante; hipotiroidismo o
mixedema; lesin craneoenceflica, Incremento de la presin intracraneal; depresin
de SNC o coma; depresin respiratoria; insuficiencia cortcosuprarrenal; psicosis
txica; convulsiones; padecimientos abdominales agudos; despus de ciruga
gastrointestinal; enfermedad de vas biliares; pancreatitis; hipertrofia prosttica o
estrechez uretral; alcoholismo agudo; delirium tremens; clfoescollosis y pacientes
debilitados. Se informan casos de convulsiones y mioclonas en pacientes con
alteraciones graves que reciben dosis altas de hidromorfona parenteral. Usar con
cautela en pacientes sometidos a ciruga de vas billares (los narcticos pueden
causar espasmo del esfnter de Oddi).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, hipotensin, bradicardia, vasodilatacin perifrica
Sistema nervioso ceniral: depresin de SNC, hipertensin Intracraneal, estado
soporoso, mareo, sedacin
Dermatolgicas: prurito
Endocrinas y metablicas: liberacin de hormona antldiurtica
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, espasmo de vas billares
Genitourinarias: espasmo de vas urinarias
Oculares: miosis
Respiratorias: depresin respiratoria
Diversas: liberacin de hlstamina, dependencia fsica y psicolgica con su uso
prolongado
Interacciones medicamentosas Depresores del SNC, alcohol, fenotlaclnas,
antdepresivos triccllcos y anestsicos generales pueden potenciar los efectos
adversos de la hidromorfona. sta puede potenciar la accin de los agentes para
bloqueo muscular y producir depresin respiratoria excesiva.
Interaccin con alimentos El alimento no afecta en forma significativa la
biodisponibilidad de las cpsulas de liberacin prolongada; el alimento disminuye
25% la concentracin srica mxima, prolonga el tiempo hasta alcanzar la
concentracin mxima en 0.8 horas e incrementa 35% el rea bajo la curva de una
dosis con una tableta (estos efectos podran no tener importancia clnica).
Estabilidad Proteger de la luz; almacenar los supositorios en refrigeracin; guardar
otras formas posolgicas a temperatura ambiente. Una coloracin amarilla clara del
inyectable no se relaciona con prdida de su potencia; la inyeccin es estable por lo
menos durante 24 h cuando se protege de la luz y se almacena a 25C en las
soluciones parenterales ms comunes.
(Contina)
HIDROMORFONA
Hidromorfona
(Contina)
HIDROXICLOROQUINA
que incluye cerveza, vino, licores destilados) ni tomar medicamentos de venta en
mostrador que lo contengan.
Presentaciones La informacin de! excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas de liberacin controlada: 3 mg, 6 mg, 12 mg, 18 mg, 24 mg, 30 mg
Inyeccin, polvo para reconstituir, como clorhidrato: 250 mg
Solucin inyectable, como clorhidrato: 1 mg/mL (1 mL); 2 mg/mL (1 mL, 20 mL); 4
mg/mL (1 mL); 10 mg/mL (1 mL, 5 mL, 10 mL)
Dilaudid: 1 mg/mL (1 mL); 2 mg/mL (1 mL, 20 mL) [la presentacin de 20 mL
contiene edetato sdico; el tapn del frasco contiene ltex]; 4 mg/mL (1 mL)
Dilaudid-HP: 10 mg/mL (1 mL, 5 mL, 50 mL) [a presentacin de 50 mL contiene
ltex]
Lquido oral, como clorhidrato:
Dilaudid: 1 mg/mL (480 mL) [puede contener cantidades mnimas de bisulfito de
sodio]
Supositorio rectal, como clorhidrato: 3 mg (6s)
Tabletas, como clorhidrato:
Dilaudid: 2 mg, 4 mg, 8 mg (las tabletas de 8 mg pueden contener cantidades
mnimas de bisulfito de sodio)
Referencias
Berde CB, Sethna NF.
2002;347(14):1094-103.
Analgesias
for
the
Treatment
of
Pain
in
Children.
Engl
Med.
Hidroxicloroquina
informacin relacionada
Medicamentos de los que una sola dosis puede ser fatal para lactantes y
preescolares en la pgina 1915
Paludismo en a pgina 1801
Sinnimos Sulfato de hidroxicloroquina
Categora teraputica Agente antipaldico; Antirreumtico modificador de
enfermedad
Uso Supresin o quimioproflaxia de paludismo causado por P. vivax, P. ovale, P.
malarae y algunas cepas de P. falciparum sensibles (no es activo contra las etapas
preeritroctica o exoeritroctica tisular de Plasmodium); tratamiento de lupus
eritematoso sistmico (LES) y artritis reumatoide.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a hidroxicloroquina, derivados de
4-aminoquinolina o cualquier componente de la frmula; cambios en retina o campo
visual; pacientes con porfiria o psoriasis.
Advertencias No se recomienda su administracin prolongada a nios; dosis diarias
> 6 a 6.5 mg/kg/da en pacientes con funcin heptica o renal anormal pueden
relacionarse con mayor riesgo de toxicidad retiniana.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad heptica y deficiencia
de deshidrogenasa de glucosa 6-fosfato.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: cardiomiopata (rara)
Sistema nervioso central: insomnio, nerviosismo, pesadillas, mareo, psicosis,
cefalea, confusin, agitacin, ataxia
Dermatolgicas: dermatitis liquenoide, decoloracin del cabello, prurito, alopecia,
hiperpigmentacin, fotosensibilidad, sndrome de Stevens-Johnson, dermatitis
exfoliativa
Gastrointestinales: irritacin gastrointestinal, clico, anorexia, nusea, vmito,
diarrea
Hematolgicas: supresin de mdula sea, trombocitopenia, anemia aplsica,
agranulocitosis
Hepticas: insuficiencia heptica
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, parlisis de msculo
esqueltico, neuromiopata, depresin de reflejos tendinosos, neuropata perifrica
(Contina)
817
HIDROXICLOROQIJINA
Hidroxicloroquina
(Contina)
HIDR0XIC0BALAM1NA
cantidad suficiente para obtener 120 mL con agua estril para irrigacin; se
recomienda una fecha de expiracin de 30 das, aunque an no se realizan pruebas
de estabilidad.
Pesko LJ. Compounding: Hidroxychloroquine. Am Druggist. 1993;207:57.
Referencias
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Hidroxicobalamina
S i n n i m o s Vitamina B
Categora t e r a p u t i c a Antdoto para intoxicacin por cianuro; Complemento
nutricional; Vitamina hidrosoluble
Uso
Inyeccin IM: tratamiento de anemia perniciosa y otros estados de deficiencia de
vitamina B ; complemento diettico, en particular en estados con mayores
requerimientos (p. ej., embarazo, tirotoxicosis, hemorragia, afeccin maligna,
enfermedad heptica o renal).
Infusin IV (Cyanokit); tratamiento de intoxicacin por cianuro
Factor de riesgo para el e m b a r a z o C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a hidroxicobalamina, cianocobalamina,
cobalto o cualquier componente de la frmula; cobalto.
A d v e r t e n c i a s Ha ocurrido choque anafilctico despus de la administracin
parenteral de vitamina B pueden utilizarse pruebas cutneas intradrmicas antes
de administrarlo a individuos sensibles al cobalto.
12a
12
12:
HIDR0XIC0BALAWI1NA
Hidroxicobalamina
(Contina)
12a
12
12
12
HIDROXICOBALAMINA
neurolgico intenso): adultos: 1 000 ug ms 15 mg de cido flico una vez,
seguidos de 100 ug/da ms 5 mg de cido flico oral/da por una semana; dosis
de sostn, como la anterior
IV: envenenamiento por cianuro (Cyanokit):
Nios (experiencia comercial del fabricante fuera de Estados Unidos): 70 mg/kg
como infusin nica
Adultos: inicial: 5 g como infusin nica; puede repetirse una segunda dosis de 5 g
con base en la gravedad del envenenamiento y la respuesta clnica: dosis
acumulativa mxima: 10 g
Ajuste de dosis en disfuncin heptica o renal: podra ser necesario disminuir el
intervalo entre las inyecciones
Administracin Parenteral:
IM: administrar 1 000 ,ug/mL; slo inyeccin IM, no administrar por va SC
IV: Cyanokit: reconstituir el frasco de 2.5 g con 100 mL de solucin salina normal,
Ringer lactato o glucosada al 5%; despus de reconstituir, invertir repetidamente o
mover suavemente la solucin por lo menos durante 30 seg; no agitar. Administrar
en ms de 15 min; si se requiere repetir la dosis, administrar la segunda en un
lapso de 15 min a 2 h de acuerdo con el estado clnico del paciente
Parmetros para vigilancia
Anemia y afecciones con deficiencia: vitamina B ; potasio srico, recuentos de
eritrocitos y reticulocitos, hemoglobina, hematcrito
Intoxicacin por cianuro: presin arterial y frecuencia cardiaca, durante y despus de
la infusin, niveles sricos de lactato, gradiente artehovenoso de p 0 , niveles
sanguneos de cianuro (vase Advertencias)
Intervalo de referencia
Vitamina B : normal: 200 a 900 pg/mL; deficiencia de vitamina B < 200 pg/mL;
anemia megaloblstica: < 100 pg/mL
Intoxicacin por cianuro: los niveles sanguneos de cianuro pueden emplearse para
confirmar el diagnstico; no obstante, se requieren prontitud en las pruebas y
condiciones adecuadas de almacenamiento para lograr cuantificaciones confiables
Niveles de cianuro relacionados con sintomatologa clnica:
Taquicardia o rubor: 0.5 a 1 mg/L
Obnibulacin: 1 a 2.5 mg/L
Coma: 2.5 a 3 mg/L
Muerte: > 3 mg/L
Interaccin con pruebas de Los siguientes valores pueden verse afectados, in
vitro, despus de una dosis de 5 g de hidroxicobalamina. Puede esperarse que la
interferencia despus de una dosis de 10 g de hidroxicobalamina dure hasta 24
horas ms. Nota: el alcance y la duracin de la interferencia dependen del analizador
empleado y de la variabilidad entre pacientes. Tambin puede interferir con pruebas
colorimtricas.
Elevacin falsa:
Basfilos, hemoglobina, VCM y CMHC [duracin: 12 a 16 h]
Albmina, fosfatasa alcalina, colesterol, creatinina, glucosa, protenas totales y
triglicridos [duracin: 24 h]
Bilirrubina [duracin: hasta cuatro das]
Anlisis de orina: glucosa, protenas, eritrocitos, leucocitos, cetonas, bilirrubina,
urobilingeno, nitritos [duracin: 2 a 8 das]
Reduccin falsa: ALT y amilasa [duracin: 24 h]
Impredecible:
AST, clnasa de creatina; fraccin miocrdica de cinasa de creatina,
deshidrogenasa lctica, fosfato y cido rico [duracin: 24 h]
Tromboplastina plasmtica (rpida o RIN) y TPTa [duracin: 24 a 48 h]
pH urinario [duracin: 2 a 8 das]
Informacin para el paciente Los pacientes con anemia perniciosa u otros defectos
de absorcin requieren tratamiento durante toda la vida; no suspender la teraputica
sin consultar al mdico; evitar el consumo de alcohol; dosis altas (Cyanokit) dan
como resultado orina de color rojo hasta por cinco semanas y enrojecimiento de piel
y mucosas hasta por dos semanas despus de la administracin; puede ocasionar
fotosensibilidad (es decir, es posible que la exposicin a la luz cause quemaduras
graves, exantema, enrojecimiento o prurito) mientras la piel est manchada; evitar la
exposicin a fuentes de luz solar o artificia! (lmparas solares, cabinas o camas de
bronceado); usar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos para el sol y
protector solar para labios (FPS 2 15); emplear un bloqueador solar [de amplio
espectro o fsico (de preferencia) o bloqueador solar con FPS > 15]; notificar al
mdico si ocurre alguna reaccin; es posible que se presente un exantema tipo acn
7 a 28 das despus de administrar Cyanokit; este exantema suele resolverse sin
tratamiento alguno.
12
12
12:
HIDROXIUREA
Hidroxicobalamina
(Contina)
con un aroma cido dbil a almendras; reacciona con los iones trivalentes en la
oxidasa del citocromo de la mitocondria, lo que conduce a hipoxia histotxica y
acidosis lctica. Los signos y sntomas de intoxicacin por cianuro incluyen cefalea,
estado mental alterado, disnea, midriasis, opresin torcica, nusea, vmito,
taquicardia o hipertensin (al principio), bradicardia o hipotensin (ms tarde),
convulsiones, colapso cardiovascular o coma. Es posible obtener asesora de
expertos de un centro de control de envenenamiento para su empleo apropiado.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable: 1 000 ug/mL (30 mL)
Inyeccin, polvo para reconstituir:
Cyanokit: 2.5 g (dos frascos) [provistos en un paquete que contiene tambin un
equipo para infusin IV]
Hidroxiurea
Informacin relacionada
Potencial emetgeno de agentes quimioterplcos en la pgina 1722
VIH en adultos y adolescentes en la pgina 1766
Sinnimos Hidroxicarbamida
Categora teraputica Agente antineoplsico, diversos
Uso Tratamiento de leucemia mieloctica crnica (LMC), melanoma y carcinoma
ovrico; se utiliza junto con radiacin para el tratamiento de tumores de cabeza y
cuello; adyuvante en la teraputica de pacientes con drepanocitosis que
experimentaron cuando menos tres crisis de dolor en los 12 meses previos;
tratamiento combinado con didanosina para la infeccin por VIH.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la hidroxiurea o cualquier componente de la
frmula; anemia grave, supresin grave de mdula sea; cuando la hidroxiurea se
usa como agente antineoplsico: leucocitos < 2 500/mm o recuento de plaquetas
< 100 000/mm ; si la hidroxiurea se utiliza en pacientes con anemia de clulas
falciformes: neutrfilos < 2 000 clulas/mm , plaquetas < 80 000/mm , hemoglobina
< 9 g/dL, reticulocitos < 80 000/mm con hemoglobina < 9 g/dL.
Advertencias La FDA recomienda considerar los procedimientos para manipulacin y
disposicin adecuadas de frmacos antineoplsicos. Se supone que la hidroxiurea
es un carcingeno humano; se conocen informes casos de leucemia y cncer de piel
secundarios en pacientes que recibieron tratamiento prolongado con hidroxiurea.
Este frmaco es embriotxico y causa malformaciones fetales. Se describen
ulceraciones vasculticas y gangrena en pacientes que reciben hidroxiurea para
trastornos m i el o pro I iterativos y con antecedente de tratamiento previo o concurrente
con interern; suspender en pacientes que desarrollan ulceraciones vasculticas
cutneas.
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con disfuncin
renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, desorientacin, alucinaciones, estado soporoso,
convulsiones, cefalea, fiebre, escalofro
Dermatolgicas: exantema maculopapular, eritema facial, adelgazamiento de la piel,
prurito, hiperpigmentacin, ulceraciones vasculticas, gangrena, alopecia
Endocrinas y metablicas: hiperuricemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, constipacin, anorexia, estomatitis,
pancreatitis
Genitourinarias: disuria
Hematolgicas: mielosupresin (leucopenia, neutropenia, trombocitopenia), anemia
megaloblstica
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas
Renales: deterioro de la funcin tubular renal, aumento de nitrgeno ureico en
sangre y creatinina srica
Respiratorias: fibrosis pulmonar (rara)
Interacciones medicamentosas Citarabina (aumenta la actividad de citarabina);
didanosina (puede potenciar la toxicidad intracelular de la didanosina y precipitar
pancreatitis, hepatotoxicidad o neuropata inducidas por didanosina); no se
recomienda su uso concomitante con didanosina.
Estabilidad Guardar en un recipiente sellado hermticamente porque el frmaco se
degrada con la humedad; almacenar a temperatura ambiente.
3
HIDROXIUREA
Mecanismo de accin Interfiere en la sntesis de ADN durante la fase S de la
divisin celular sin modificar la de ARN; inhibe la reductasa difosfato de
ribonuclesido y evita la conversin de ribonucletidos en desoxirribonuclotidos; la
hidroxiurea tambin inhibe la incorporacin de timidina en el ADN; en pacientes con
drepanocitosis, la hidroxiurea aumenta la produccin de hemoglobina fetal.
Farmacodinamia Efecto mximo en la enfermedad drepanoctica: 6 a 18 meses
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe con facilidad en el tubo gastrointestinal
Distribucin: atraviesa con facilidad la barrera hematoenceflca y la placenta; se
distribuye en derrames peritoneal y pleural; se excreta en la leche materna
Metabolismo: 60% por metabolismo heptico y por la ureasa de las bacterias
intestinales
Vida media: 3 a 4 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1 a 4 h
Eliminacin: 50% del frmaco se excreta en la orina sin modificar; excrecin renal de
urea (metabolito) y eliminacin respiratoria de C 0 (producto metablico final)
Dosificacin usual Oral (consltense protocolos individuales): basar la dosis en el
peso corporal ideal:
2
Nios:
Tratamiento de astrocitoma, meduloblastoma y tumores neuroectodrmicos
primitivos peditricos: an no se establecen regmenes de dosificacin
aprobados por la FDA. Se han utilizado dosis nicas de 1 500 a 3 000 mg/m en
combinacin con otros frmacos, seguidas de un segundo ciclo dos semanas
despus, y subsecuentes cada cuatro a seis semanas (rgimen ocho en uno)
LMC: inicial: 10 a 20 mg/kg/da una vez al da; ajustar la dosis con base en la
respuesta hematolgica
Nios y adultos: anemia drepanoctica o de clulas faiciformes: dosis inicial: 15 mg/
kg/da (intervalo: 10 a 20 mg/kg/ da) una vez al da; aumentar la dosis 5 mg/kg/da
cada 12 semanas hasta una dosis mxima de 35 mg/kg/da; dosis reducidas de
hidroxiurea alternadas con eritropoyetina pueden disminuir su mielotoxicidad e
incrementar las concentraciones de hemoglobina fetal en pacientes en que la
hidroxiurea sola no ha sido til
Adultos:
Tumores slidos:
Teraputica intermitente: 80 mg/kg en dosis nica cada tercer da
Teraputica continua: 20 a 30 mg/kg/da administrados en dosis nica/da
Tratamiento concomitante a radiacin: 80 mg/kg en dosis nica cada tercer da,
2
cr
cr
HIDROXIZINA
Hidroxiurea
(Contina)
HidrOXIZINA
I n f o r m a c i n relacionada
Compatibilidad de medicamentos mezclados en una jeringa en la pgina 1924
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Manejo de reacciones distnicas agudas en la pgina 1886
S i n n i m o s Clorhidrato de hidroxizina; Pamoato de hidroxizina
Categora teraputica Agente ansioltico; Antiemtico; Antihistamnico; Sedante
Uso Tratamiento de la ansiedad; sedante preoperatorio; antipruriginoso; antiemtico
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la hidroxizina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); inicio del embarazo.
A d v e r t e n c i a s No se recomiendan su administracin subcutnea, intraarterial ni IV, ya
que pueden ocurrir hemolisis intravascular, trombosis y gangrena digital; su
extravasacin suele dar por resultado un absceso estril e induracin tisular intensa.
La hidroxizina ocasiona sedacin; debe tenerse cuidado al realizar tareas que
requieren estar alerta (p. ej., operar maquinaria o manejar). Los efectos sedantes de
los depresores del SNC o del etanol se potencian (vase Interacciones
medicamentosas).
La solucin inyectable puede contener alcohol benclico, que suele causar
reacciones alrgicas en personas sensibles; el jarabe puede contener benzoato de
sodio; el cido benzoico (benzoato) es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas
de alcohol benclico (>99 mg/kg/da) se han vinculado con toxicidad potencialmente
letal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en
acidosis metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin de
SNC (incluyendo convulsiones, hemorragia intracraneana), hipotensin y colapso
cardiovascular; evitar usar en recin nacidos productos de hidroxizina que contienen
alcohol benclico o benzoato de sodio; estudios in vitro y en animales demostraron
que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con glaucoma de ngulo agudo,
hipertrofia prosttica, obstruccin del cuello vesical, asma o enfermedad pulmonar
obstructiva crnica. Se ha informado sobre sntomas de abstinencia en neonatos,
incluso convulsiones, despus del uso materno a largo plazo o de dosis grandes
cerca del trmino
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin; taquicardia supraventricular (informe de caso, vase
Wong, 2004)
Sistema nervioso central: somnolencia, mareo, cefalea, ataxia, alucinaciones,
convulsiones
Dermatolgicas: prurito, exantema, urticaria
Gastrointestinales: xerostoma
Genitourinarias: retencin urinaria
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, movimientos involuntarios, parestesias,
temblor
Oculares: visin borrosa
HIDROXIZINA
Respiratorias: espesamiento de secreciones bronquiales
Diversas: reaccin alrgica, efectos anticolinrgicos
Interacciones medicamentosas La hldroxizlna puede potenciar a otros depresores
del SNC o al alcohol {evitar el consumo de alcohol; vigilar a los pacientes y reducir la
dosis del depresor central cuando se use de modo concomitante con hidroxizina). La
hidroxizina puede potenciar los efectos de anticolinrgicos y antagonizar los efectos
vasopresores de la adrenalina.
Estabilidad Solucin Inyectable: almacenar a 15 a 20C. Proteger de la luz
Mecanismo de accin Compite con la histamina por sus receptores H, en clulas
efectoras en el tubo gastrointestinal, vasos sanguneos y aparato respiratorio.
Farmacodinamia
Inicio de la accin: 15 a 30 min
Duracin: 4 a 6 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: buena
Distribucin: V > aparente:
Nios de 1 a 14 aos: 18.5 + 8.6 L/kg
Adultos: 16 + 3 L/kg
Metabolismo: heptico; forma metabolitos
Vida media:
Nios de 1 a 14 aos (edad promedio: 6.1 4.6 aos): 7.1 2.3 h; Nota: la vida
media aumenta con la edad y es de 4 h en pacientes de un ao y de 11 h en los
de 14 aos (vase Slmons, 1984)
Adultos: 3 h; un estudio Inform una vida media terminal de 10 h (vase Slmons,
1984a)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 2 h
Dosificacin usual
Nios:
Recomendacin del fabricante:
Sedacin preoperatoria:
Oral: 0.6 mg/kg/dosis
IM: 0.5 a 1 mg/kg/dosis
Prurito, ansiedad: oral:
< 6 aos: 50 mg/da divididos en varias tomas
> 6 aos: 50 a 100 mg/da divididos en varias tomas
Dosificacin alternativa: prurito, ansiedad:
Oral: 2 mg/kg/d divididos cada 6 a 8 h
IM: 0.5 a 1 mg/kg/dosls cada 4 a 6 h segn se requiera
Adultos:
d
HIDRXIDO DE MAGNESIO
HidrOXIZINA
(Contina)
Hidrxido de magnesio
Sinnimos Concentrado de leche de magnesia; Leche de magnesia; Suspensin de
magnesia
Categora teraputica Anticido; Laxante osmtico
Uso Tratamiento a corto plazo de constipacin; tratamiento de sntomas de
hiperacidez.
Factor de riesgo para el embarazo B
Contraindicaciones Hipersensibilidad a sales de magnesio o cualquier componente
de ia frmula (vase Advertencias); insuficiencia renal grave, dao miocrdico,
bloqueo cardiaco, pacientes con colostoma o ileostoma, obstruccin, impaccin o
perforacin intestinales, apendicitis, dolor abdominal.
Advertencias Existen mltiples formulaciones de sales de magnesio; debe ponerse
mucha atencin a la sal que se elige cuando se prescribe o administra magnesio; la
seleccin incorrecta o la sustitucin de una sal por otra sin un ajuste de dosis
adecuado puede dar como resultado sobredosificacin o subdosificacin
graves.
Precauciones Vase Magnesio en la pgina 1005.
Reacciones adversas Vase Magnesio en la pgina 1005.
Interacciones medicamentosas Vase Magnesio en la pgina 1005.
Mecanismo de accin Promueve la evacuacin intestinal mediante retencin
osmtica de lquido, lo que distiende el colon e incrementa la actividad peristltica
cuando se administra por va oral. Para reducir la acidez estomacai, reacciona con el
cido clorhdrico para formar cloruro de magnesio.
Farmacodinamia Vase Magnesio en la pgina 1005.
Farmacocintica Vase Magnesio en la pgina 1005.
Dosificacin usual Oral:
Lquido: la dosis se basa en el lquido de potencia regular (400 mg/5 mL); cuando se
emplea solucin concentrada de hidrxido de magnesio, reducir la dosis
recomendada a la mitad:
Nios < 2 aos: 0.5 mL/kg/dosis
Nios de 2 a 5 aos: 5 a 15 mL/da en una dosis antes de acostarse o fraccionados
Nios de 6 a 11 aos: 15 a 30 mL/da en una dosis antes de acostarse o
fraccionados
Nios > 12 aos y adultos: 30 a 60 mUda en una dosis antes de acostarse o
fraccionados
Tabletas:
Nios de 2 a 5 aos: 311 a 622 mg (una o dos tabletas) en una dosis antes de
acostarse o fraccionados
Nios de 6 a 11 aos: 933 a 1 244 mg (tres o cuatro tabletas) en una dosis antes
de acostarse o fraccionados
Hidrxido de magnesio:
Lquido, oral: 400 mg/5mL (360 mL, 480 mL, 960 mL, 3 780 mL)
Dulcolax Milk of Magnesia: 400 mg/5 mL (360 mL, 780 mL) [sabores regular y
menta]
Phillips' Milk of Magnesia: 400 mg/5 mL (120 mL, 360 mL, 780 mL) [sabores
original, vainilla francesa, cereza y menta]
Lquido, concentrado oral: 800 mg/5 mL (100 mL, 400 mL)
Phillips' Milk of Magnesia [concentrado]: 800 mg/5 mL (240 mL) [sabor crema
de fresa)
Tabletas masticables (Phillips' Milk of Magnesia): 311 mg [sabor menta]
Hidrxido de magnesio y aceite mineral:
Suspensin, oral (Phillips' M-O): 300 mg de hidrxido de magnesio y 1.25 mL de
aceite mineral/5 mL (360, 780 mL) [sabores original y menta]
QO-7
Edad
< 5 meses
5 meses a 10 aos
Hombres
12
10
11 a 18 aos
> 18 aos
Mujeres
15
10
11 a 50 aos
> 50 aos
Contenido de hierro
elemental
(% de la sal)
33
11.6
20
30
Dosis equivalentes
aproximadas
(mg de sal)
197
560
324
217
R?9
Sacarosa frrica: IV
Nios: se dispone de datos limitados acerca de 14 nios (2 a 14 aos) con
enfermedad renal terminal (ERT) tratados con sacarosa frrica en tres dosis: 3
mg/kg/dilisis (tratamiento de restitucin), 1 mg/kg/dilisis (tratamiento de
restitucin) y 0.3 mg/kg/dillsis (tratamiento de mantenimiento). Todos los
pacientes que recibieron 3 mg/kg/dosis presentaron sobrecarga de hierro
(Contina)
HIOSCIAMINA
mostraron mejora de la eritropoyesis en comparacin con otros a los que se
administraron complementos orales de hierro y eritropoyetina (Pollak et al).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. Las dosis se expresan en mg de hierro elemental:
Solucin inyectable, como gluconato frrico (Ferrlecit): 12.5 mg/mL (5 mL)
[contiene alcohol benclico y 20% de sacarosa]
Solucin inyectable, como hierro dextrn: 50 mg/mL (1 mL, 2 mL)
Solucin inyectable, como sacarosa frrica(Venofer): 20 mg/mL (5 mL) [sin
conservadores]
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Hiosciamina
Sinnimos Sulfato de hiosciamina; Sulfato de /-hiosciamina
Categora teraputica
Agente anticolinrgico;
Agente antiespasmdico
gastrointestinal
Uso Tratamiento de trastornos del tubo gastrointestinal causados por espasmo;
teraputica adyuvante de lcera pptica y trastorno por hipermotilidad de vas
urinarias inferiores; clico del lactante.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la hiosciamina o cualquier componente de la
frmula; glaucoma de ngulo agudo, obstruccin gastrointestinal y genitourinaria,
leo paraltico, colitis ulcerosa grave, miastenia grave.
Advertencias Las dosis bajas pueden causar una disminucin paradjica de a
frecuencia cardiaca; puede ocurrir postracin por calor en clima clido. Algunas
soluciones orales contienen benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un
metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del
alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar
utilizar productos que contienen benzoato de sodio en recin nacidos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertiroidismo, insuficiencia
cardiaca congestiva, arritmias cardiacas, hipertrofia prosttica, neuropata
autonmica, enfermedad pulmonar crnica, afeccin de vas biliares, nios con
parlisis espstica. La tableta de desintegracin oral contiene aspartame, que se
metaboliza en fenilalanina y debe utilizarse con cautela en pacientes con
fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Cardiovasculares; taquicardia o palpitaciones, bradicardia (con dosis muy bajas),
hipotensin ortosttica
Sistema nervioso central: cefalea, sensacin de inestabilidad, prdida de la memoria
reciente, fatiga, delirio, inquietud, ataxia, mareo, insomnio, psicosis, euforia,
nerviosismo, confusin, fiebre
Dermatolgicas: piel seca, fotosensibilidad, exantema, urticaria
Gastrointestinales: xerostoma, nusea, vmito, constipacin, disfagia, disgeusia,
sequedad farngea
Genitourinarias: dificultad para la miccin, retencin urinaria
Locales: irritacin en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, temblor
Oculares: visin borrosa, fotofobia, midriasis, anisocoria, ciclopleja, hipertensin
intraocular
Respiratorias: sequedad nasal
Diversas: disminucin de la diaforesis
Interacciones medicamentosas Disminuye su absorcin cuando se administra con
anticidos; aumento de actividad anticolinrgica con amantadina, antimuscarnicos,
haloperidol, fenotiacinas, antdepresivos tricclicos, antihistamnicos; inhibidores de la
monoaminooxidasa.
(Contina)
HIOSCIAMINA
Hiosciamina
(Contina)
Dosis
(gotas)
2.3
3.4
5
7
10
15
3
4
5
6
8
11
Dosis diaria
mxima
(gotas)
18
24
30
36
48
66
Oral, SL:
Nios de 2 a 12 aos: 0.0625 a 0.125 mg cada 4 h segn se requiera; dosis
diaria mxima: 0.75 mg; o liberacin programada 0.375 mg cada 12 h; dosis
diaria mxima: 0.75 mg
Nios > 12 aos y adultos: 0.125 a 0.25 mg cada 4 h segn se requiera; dosis
diaria mxima: 1.5 mg; o liberacin programada 0.375 a 0.75 mg cada 12 h;
dosis diaria mxima: 1.5 mg
IV, IM, SC: nios > 12 aos y adultos: 0.25 a 0.5 mg a intervalos de 4 h, por una a
cuatro dosis
Adyuvante de anestesia: IM, IV, SC: nios > 2 aos a adultos: 5 ug/kg, 30 a 60 min
antes de Inducir la anestesia
Hipermotilidad de vas urinarias inferiores: oral: SL: adultos: 0.15 a 0.3 mg cuatro
veces/da; liberacin programada: 0.375 mg cada 12 h
Reversin de bloqueo neuromuscular: IV, IM, SC: 0.2 mg por cada miligramo de
neostigmina o dosis equivalente de flsostigmlna
Administracin
Oral: administrar antes de las comidas; las tabletas de liberacin programada estn
ranuradas y pueden cortarse para ajustar la dosis con mayor facilidad; SL: colocar
abajo de la lengua
Parenteral: puede administrarse IM, IV y SC; no se dispone de informacin respecto
a la velocidad de administracin o la dilucin IV
Parmetros para vigilancia Pulso, efectos anticolinrgicos, diuresis, sntomas
gastrointestinales.
Informacin para el paciente Puede causar sequedad bucal; mantener buenos
hbitos de higiene bucal porque la falta de saliva puede aumentar la posibilidad de
caries. Notificar al mdico si ocurren exantema cutneo, rubor o dolor ocular, o si la
dificultad para la miccin, constipacin o sensibilidad a la luz se tornan graves o
persistentes. Es posible que cause mareo o visin borrosa, estado soporoso y
deterioro de la capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o
coordinacin fsica. Rara vez produce reacciones de fotosensibilidad (es decir, la
exposicin a la luz solar puede ocasionar quemadura solar grave, exantema,
enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin directa a la luz solar.
HOMATROPINA
Dosis
(mL)
Cada 4 h
0.5
1
1.5
2.5
3.8
5
Cada 6 h
0.75
1.5
2
3.8
5
7.5
Homatropina
Sinnimos Bromhidrato de homatropina
Categora teraputica Agente anticolinrgico oftlmico; Agente oftlmico midrltico
Uso Produce ciclopeja y midriasis para refraccin; teraputica de padecimientos
inflamatorios agudos de la vea.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la homatropina o cualquier componente de
la frmula; glaucoma de ngulo agudo, hemorragia aguda.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertensin, afeccin cardiaca,
hipertensin intraocular, uropata obstructiva, leo paraltico o colitis ulcerosa.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: congestin vascular, edema
Sistema nervioso central: estado soporoso
Dermatolgicas: dermatitis eccematoide
Oculares: conjuntivitis folicular, visin borrosa, hipertensin intraocular, sensacin
punzante, exudado
Somatrem: 50 mL/kg
Somatropina: 70 mL/kg
Metabolismo: ~ 90% de la dosis se metaboliza en clulas hepticas y renales
Biodisponibilidad:
SC:
Somatrem: 81 20%
Somatropina: 75%
IM: somatropina: 63%
Vida media:
SC:
Somatrem: 2.3 0.42 h
Somatropina: 3.8 h
IM: somatropina: 4.9 h
Eliminacin: 0 . 1 % de la dosis se excreta sin cambios en la orina
osificacin usual
IM, SC (va preferida); no es para inyeccin IV: Nota: el tratamiento con hormona de
crecimiento humana debe individualizarse; suspender el tratamiento cuando el
paciente alcanza una talla adulta satisfactoria, cuando las epfisis se fusionan o
cuando el paciente deja de responder. Se espera un crecimiento > 5 cm/ao; si la
velocidad de crecimiento no excede 2.5 cm en un periodo de seis meses, duplicar
la dosis los siguientes seis meses; si no se observa respuesta satisfactoria,
suspender el tratamiento
Hormona de crecimiento insuficiente:
Nios:
Somatrem (Protropln): 0.3 mg/kg (0.9 Ul/kg)/semana divididos en dosis diarias
Somatropina:
Genotropin: 0.16 a 0.24 mg/kg/semana divididos en dosis diarias (seis o siete
dosis)
Humatrope: 0.18 mg/kg (0.54 Ul/kg)/semana divididos en dosis guales
administradas en das alternos o seis veces por semana; dosis mxima
semanal: 0.3 mg/kg (0.9 Ul/kg)
Norditropin: 0.024 a 0.034 mg/kg/dosis (0.07 a 0.1 Ul/kg/dosis) seis o siete
veces por semana
Nutropln: 0.3 mg/kg (0.9 Ul/kg)/semana divididos en dosis diarias; en
pacientes en la pubertad, la dosis puede aumentarse a 0.7 mg/kg (2.1 Ul/
kg)/semana divididos en dosis diarlas
Saizen: 0.06 mg/kg (0.18 Ul/kg) tres veces por semana
Tev-Tropln: 0.1 mg/kg (0.3 Ul/kg) tres veces por semana
Nutropln Depot: slo SC:
Inyeccin una vez al mes; 1.5 mg/kg administrados el mismo da de cada
mes; los pacientes > 15 kg requieren ms de una Inyeccin por dosis
Inyeccin dos veces al mes: 0.75 mg/kg administrados dos veces al mes los
mismos das de cada mes (p. ej., los das 1 y 15); los pacientes > 30 kg
requieren ms de una Inyeccin por dosis; la dosificacin dos veces al
mes se recomienda en pacientes > 45 kg
Adultos: Nota: para minimizar los eventos adversos en pacientes mayores o con
sobrepeso, puede ser necesario reducir la dosis; durante el tratamiento debe
disminuirse la dosis, si se requiere, por la presencia de efectos secundarios o
concentraciones excesivas de factor 1 de crecimiento similar a insulina
Norditropln: SC: dosis Inicial < 0.004 mg/kg/da; la dosis puede aumentarse a
0.016 mg/kg/da despus de seis semanas de tratamiento
Nutropln, Nutropin AQ: SC: < 0.006 mg/kg/da; la dosis puede aumentarse de
acuerdo con los requerimientos individuales, hasta un mximo de 0.025 mg/
kg/da en pacientes < 35 aos o 0.0125 mg/kg/da en pacientes > 35 aos
(Contina)
IBUPROFN
Zorbtive: reconstituir cada frasco de 4, 5 6 mg con 0.5 1 mL de agua estril para
inyeccin sin conservadores; reconstituir el frasco de 8.8 mg con 1 2 mL de
diluyente (contiene alcohol benclico)
Nota: cuando se trata a pacientes con insuficiencia renal crnica, la hormona de
crecimiento debe administrarse en la forma siguiente: pacientes en hemodilisis,
administrar la inyeccin en la noche antes de dormirse y por lo menos 3 4 h
despus de la dilisis; pacientes en dilisis perltoneal, administrar la inyeccin en
la maana despus de la dilisis; pacientes en dilisis peritoneal ambulatoria,
administrar la inyeccin en la noche al momento del recambio nocturno
Parmetros para vigilancia Curva de crecimiento, pruebas peridicas de funcin
tiroidea, edad sea (anual), anlisis peridicos de orina para determinar glucosuria,
somatomedina C; exmenes funduscpicos (vase Advertencias); progresin de
escoliosis y evidencia clnica de deslizamiento de epfisis capital femoral, como
claudicacin, o dolor en cadera o rodilla.
Informacin para el paciente Informar al mdico la ocurrencia de cefalea Intensa,
cambios visuales agudos, cojera, molestias en cadera o dolor de rodilla.
Informacin adicional La administracin SC puede causar lipoatrofia o lipodlstrofia
local, e incrementar la formacin de anticuerpos neutralizantes.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir [sintetizada con ADNrj:
Genotropin'*: 5.8 mg [15 UI/mL; 5 mg/mL]; 13.8 mg [36 UI/mL; 12 mg/mL]
Genotropin Mlniqulck [sin conservador]: 0.2 mg, 0.4 mg, 0.6 mg, 0.8 mg, 1 mg, 1.2
mg, 1.4 mg, 1.6 mg, 1.8 mg, 2 mg [0.25 mg/mL]
Humatrope: 5 mg [~ 15 Ul], 6 mg [18 Ul], 12 mg [36 Ul], 24 mg [72 Ul]
Nutropln: 5 mg [~- 15 Ul; empacado con diluyente que contiene alcohol benclico];
10 mg [~ 30 Ul; empacado con diluyente que contiene alcohol benclico]
Omnitrope: 1.5 mg [~ 4.5 Ul; empacado con diluyente sin conservador]; 5.8 mg
[ 17.4 Ul; empacado con diluyente que contiene alcohol benclico]
Tev-Tropin: 5 mg [15 UI/mL; empacado con diluyente que contiene alcohol
benclico]
Saizen: 5 mg [~ 15 Ul; contiene 34.2 mg de sacarosa; empacado con diluyente
que contiene alcohol benclico]; 8.8 mg [~ 26.4 Ul; contiene 60.2 mg de
sacarosa; empacado con diluyente que contiene alcohol benclico]
Serostim: 4 mg [12 Ul; contiene 27.3 mg de sacarosa]; 5 mg [15 Ul; contiene 34.2
mg de sacarosa]; 6 mg [18 Ul; contiene 41 mg de sacarosa]
Zorbtlve': 8.8 mg [ 26.4 Ul; contiene 60.19 mg de sacarosa; empacado con
diluyente que contiene alcohol benclico]
Solucin inyectable [sintetizada con ADNr]:
Norditropin: 5 mg/1.5 mL (1.5 mL); 15 mg/1.5 mL (1.5 mL) [pluma prellenada]
Norditropin NordiFlex: 5 mg/1.5 mL (1.5 mL); 10 mg/1.5 mL (1.5 mL); 15 mg/1.5
mL (1.5 mL) [pluma prellenada]
Nutropln AQ: 5 mg/mL (2 mL) [ ~ 15 UI/mL; frasco o cartucho]
Referencias
H o w r i e D L . G r o w t h H o r m o n e f o r t h e T r e a t m e n t of G r o w t h Failure n C h i l d r e n . Clin Pharm. 1 9 8 7 ; 6 ( 4 ) : 2 8 3 - 9 1 .
779
Ibuprofn
Alertas especiales
La FDA publica nueva informacin acerca del uso concomitante de ibuprofn y
cido acetilsaiiclico - septiembre de 2006
La FDA public una carta en la que actualiza la informacin y consideraciones
respecto al uso de ibuprofn (dosis de 400 mg) en pacientes que toman cido
acetilsaiiclico en dosis bajas (81 mg, de liberacin inmediata; sin capa entrica) para
cardioproteccin y prevencin de accidentes vasculares cerebrales. El Ibuprofn, en
estas dosis, puede interferir con el efecto antiplaquetario del cido acetilsaiiclico
segn la cantidad que se administra. El Ibuprofn tiene el mayor impacto cuando se
administra menos de 8 h antes del cido acetilsaiiclico (Catella-Lawson, 2001). Los
pacientes que recibieron cido acetilsaiiclico primero (~ 1 semana antes) y despus
ibuprofn (400 mg tres veces al da por 10 das, dosificado 1,7 y 13 h despus de la
dosis diaria de cido acetilsaiiclico) parecen mantener el efecto plaquetario del cido
acetilsaiiclico (Cryer, 2005).
(Contina)
841
IBUPROFN
Ibuprofn
(Contina)
Es posible que los pacientes requieran asesora respecto del horario adecuado para
tomar el Ibuprofn en relacin con la teraputica con cido acetilsaliclico. Es poco
factible que ocurra una interaccin de importancia clnica con el cido acetilsaliclico
si el ibuprofn se usa ocasionalmente. Para evitar las Interferencias durante el
tratamiento prolongado debe tomarse una sola dosis de ibuprofn 30 a 120 min
despus del cido acetilsaliclico, o deben pasar por lo menos 8 h despus de tomar
el ibuprofn antes de recibir cido acetilsaliclico (FDA, 2006; Catella-Lawson, 2001).
Las Implicaciones clnicas de esta interaccin no son claras. An no se realizan
estudios clnicos sobre este punto final de referencia. Evitar esta interaccin podra
ser importante porque es posible que la proteccin vascular del cido acetilsaliclico
disminuya o se anule.
Otros antiinflamatorlos no esteroideos no selectivos podran tener una interaccin
semejante con el cido acetilsaliclico. Esto se describe con naproxn (Capone,
2005). El acetaminofn no parece interferir con el efecto antiplaquetarlo del cido
acetilsaliclico. Todava no se evalan otras situaciones clnicas (uso de dosis ms
bajas de ibuprofn, otros productos de cido acetilsaliclico, otras dosis de ste).
Informacin adicional disponible en; http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/aspirln/
default.htm
Informacin relacionada
Sobredosis y toxicologa en ia pgina 1898
Sinnimos Acido p-lsobutilhidratrpico; Ibuprofn lislna
Categora teraputica
Agente antiinflamatorlo;
Analgsico no narctico;
Antipirtico; Frmaco analgsico antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), oral;
Frmaco analgsico antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), parenteral
Uso
Oral: tratamiento de enfermedades inflamatorias y trastornos reumatoides que
incluyen artritis reumatoide juvenil (ARJ); dolor leve o moderado; migraa; fiebre,
dismenorrea, gota.
Inyeccin: tratamiento (es decir, cierre) de conducto arterioso permeable (PCA) en
lactantes prematuros con peso entre 500 y 1500 g, y edad gestacional < 32
semanas, cuando los tratamientos usuales son ineficaces. Nota: en la actualidad
el empleo profilctico de ibuprofn no est indicado ni se recomienda
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se utiliza en el tercer trimestre)
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP lo considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ibuprofn, cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias), cido acetilsaliclico u otros FAINE; hemorragia
gastrointestinal activa, enfermedad ulcerosa; pacientes con la 'trada del cido
acetilsaliclico" [asma, rinitis (con plipos nasales o sin ellos) e intolerancia al cido
acetilsaliclico] (estos pacientes pueden presentar reacciones asmticas y
anafilactoides mortales); dolor perioperatorio en ciruga de puenteo coronarlo (CPC).
La inyeccin (ibuprofn lisina) est contraindicada en lactantes prematuros con
diagnstico o sospecha de Infeccin que no han recibido tratamiento; cardlopata
congnita que requiere la persistencia del conducto arterioso para mantener el flujo
sanguneo pulmonar o sistmico (p. ej., atresia pulmonar, tetraloga de Fallot grave,
coartacin de la aorta); hemorragia (en especial, intracraneal activa o
gastrointestinal); trombocitopenia; defectos de coagulacin; diagnstico o sospecha
de enterocolitis necrosante (ECN); disfuncin renal significativa.
Advertencias Los FAINE se relacionan con incremento del riesgo de eventos
adversos trombticos cardiovasculares, que incluyen infarto miocrdico (IM)
potencialmente mortal y accidente vascular cerebral; el riesgo puede aumentarse
con la duracin de su uso, o factores de riesgo o enfermedad cardiovasculares
preexistentes; evaluar con cuidado el perfil de riesgo cardiovascular antes de
prescribir; administrar la dosis efectiva ms baja por el tiempo ms corto posible con
base en las metas de tratamiento del paciente; debe considerarse alternar los
tratamientos en pacientes de alto riesgo. Se observa aumento de incidencia de IM y
accidente vascular cerebral en pacientes que reciben FAINE selectivos para COX-2
para tratamiento del dolor durante los primeros 10 a 14 das posteriores a CPC
(vase Contraindicaciones). Los FAINE pueden causar retencin de lquidos, edema
e hipertensin o agravamiento de sta; utilizar con cautela en pacientes con
hipertensin, insuficiencia cardiaca congestiva o retencin de lquidos. La
administracin concurrente de Ibuprofn y otros FAINE no selectivos podra interferir
con el efecto cardoprotector del cido acetilsaliclico (vase Interacciones
medicamentosas).
Los FAINE pueden elevar el riesgo de irritacin, ulceracin, hemorragia y perforacin
gastrointestinales. Es posible que estos eventos, que pueden poner en peligro la
vida, ocurran en cualquier momento durante la teraputica y sin advertencia. Usar los
O/IO
IBUPROFN
IBUPROFN
Ibuprofn
(Contina)
IBUPROFN
Efecto mximo: 2 a 4 h
Duracin: 6 a 8 h (relacionada con la dosis}
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida (80%)
Distribucin: el Ibuprofn sigue un modelo abierto de dos compartimientos
V : aparente: recin nacidos prematuros, edad gestacional (EG) 22 a 31 semanas
y edad posnatal (EPN) < 1 da (n = 21): 62.1 3.9 mL/kg (Aranda, 1997)
V : compartimiento central: recin nacidos prematuros, EG 28.7 1.3 semanas (n
= 13):
EPN 3 dias: 0.244 0.084 L/kg (n = 13); subgrupo de nueve pacientes con cierre
de conducto: 0.247 0.102 L/kg
EPN 5 das: 0.171 0.077 L/kg (n = 13); subgrupo de nueve pacientes con cierre
de conducto: 0.147 0.075 L/kg
Nota: la V del compartimiento central disminuy significativamente el quinto da
de vida en comparacin con el tercero; la disminucin fue ms pronunciada en
pacientes con cierre del conducto (vase van Overmeire, 2001)
V:
Nios febriles < 11 anos: 0.2 L/kg
Adultos: 0.12 L/kg
Unin a protenas: 90 a 99%
Metabolismo: se oxida en el hgado; Nota: el ibuprofn es una mezcla racmica de
Ismeros R y S; el Ismero R (aunque no es activo) se convierte con lentitud y en
forma Incompleta (~ 60%) en el Ismero S (activo) en adultos; la cuanta de la
conversin en nios se desconoce, pero se piensa que es similar a la del adulto.
Un estudio en recin nacidos prematuros estim que la conversin fue de 6 1 %
despus del uso profilctico de ibuprofn y de 86% despus del tratamiento
curativo (vase Gregolre, 2004)
Vida media:
Alfa (distribucin); IV: lactantes prematuros: 1.04 1.48 h (van Overmeire, 2001)
Recin nacidos prematuros, EG 22 a 31 semanas y EPN < 1 da (n = 21): vida
media beta: 30.5 4.2 h (Aranda, 1997)
Recin nacidos prematuros, EG 28.7 1.3 semanas (n = 13): vida media beta:
(van Overmeire, 2001):
EPN 3 das: 43.1 26.1 h
EPN 5 das: 26.8 + 23.6 h
Recin nacidos prematuros, EG 24 a 27.9 semanas (n= 62): enantlmero R: 10 h;
enantlmero S: 25.5 h (Gregoire, 2004)
Nios: 1 a 2 h; nios de 3 meses a 10 aos: promedio: 1.6 h
Adultos: 2 a 4 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: tabletas: 1 a 2 h;
suspensin: promedio: 1 h
Nios con fibrosis qustica:
Suspensin (n = 22): 0.74 0.43 h (mediana: 30 min)
Tabletas masticables (n = 4): 1.5 + 0.58 h (mediana: 1.5 h)
Tabletas (n = 12): 1.33 0.95 h (promedio: 1 h)
Eliminacin: ~ 1% se excreta en la orina como frmaco sin modificar y 14% en forma
de ibuprofn conjugado; 45 a 80% se elimina en la orina como metabolitos; ocurre
cierta excrecin billar
Dosificacin usual
IV: lactantes de 500 a 1 500 g, < 32 semanas de EG: tratamiento de PCA: dosis
inicial: 10 mg/kg, seguido de dos dosis de 5 mg/kg, despus de 24 y 48 h
Nota: usar el peso al nacer para calcular todas las dosis; no administrar la
segunda o tercera dosis si la produccin urinaria es < 0.6 mL/kg/h; pueden
aplicarse cuando los estudios de laboratorio indiquen que la funcin renal
regres a lo normal. Podra requerirse un segundo ciclo de tratamiento,
teraputica farmacolgica alternativa o ciruga si el conducto arterioso no se
cierra o vuelve a abrirse despus de la farmacoterapia inicial
Oral: Nota: para reducir el riesgo de efectos adversos cardiovasculares y
gastrointestinales, usar la dosis efectiva ms baja durante el periodo ms corto
Lactantes y nios:
Analgsica: 4 a 10 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h; dosis mxima: 40 mg/kg/da
Antipirtica: 6 meses a 12 aos: temperatura < 39C: 5 mg/kg/dosis; temperatura
> 39C: 10 mg/kg/dosis; administrar cada 6 a 8 h; dosis diaria mxima: 40 mg/
kg/da
Artritis reumatoide juvenil: 6 meses a 12 aos; 30 a 40 mg/kg/da divididos en
tres o cuatro dosis; iniciar con la dosis ms baja del Intervalo posolgico y
ajustar; los pacientes con enfermedad ms leve pueden tratarse con 20 mg/kg/
da; las dosis > 40 mg/kg/da pueden aumentar el riesgo de efectos adversos
graves; las dosis > 50 mg/kg/da an no se estudian y no se recomiendan;
dosis mxima: 2.4 g/da
(Contina)
d
IBUPROFN
Ibuprofn
(Contina)
Edad
6 a 11 meses
12 a 23 meses
2 a 3 aos
4 a 5 aos
6 a 8 aos
9 a 10 aos
11 aos
Dosis
(mg)
50
75
100
150
200
250
300
IBUPROFN
dosis ni su frecuencia; no tomar por > 3 das para fiebre (adultos y nios), 10 das
para el dolor en adultos o 3 en nios sin consultar con su mdico. Los FAINE pueden
aumentar el riesgo de infarto del miocardio, accidente vascular cerebral, o lceras y
hemorragia en estmago o intestino; hemorragia, ulceracin o perforacin
gastrointestinales pueden ocurrir con o sin dolor; notificar a su mdico si padece
hipertensin, insuficiencia cardiaca, enfermedad cardiaca o renal, tiene antecedente
de lcera gstrica o hemorragia en estmago o intestino, u otro problema mdico.
Leer la Gua del medicamento para el paciente que se recibe con cada prescripcin o
resurtido de ibuprofn.
Mientras se emplea este medicamento, no consumir alcohol, cantidades excesivas
de vitamina C, otros medicamentos de prescripcin o de venta sin receta que
contengan cido acetilsaiiclico o salicilato, ni otros FAINE, sin consultar a su mdico.
El ibuprofn puede causar mareo o estado soporoso y deteriorar la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica. Notificar al
mdico si ocurren cambios de ia visin, el dolor empeora o persiste > 10 das en
adultos > 3 en nios, la fiebre empeora o dura > 3 das, presenta molestias o dolor
de estmago, inflamacin o enrojecimiento en el rea dolorosa, o si aparecen nuevos
sntomas. Suspender el medicamento e informar al mdico si experimenta zumbido
de odos; clico o dolor de estmago persistente; nusea o vmito que no se
resuelven; dificultad para respirar o falta de aire; aparicin de equimosis Inusuales o
hemorragia (boca, orina, heces); exantema; edema inusual de extremidades; dolor
en el pecho o palpitaciones.
Medicamentos de venta sin receta (peditricos): no administrar a nios por > 3 das a
menos que el mdico u otro profesional de la salud lo recomiende; notificar al mdico
si el estado del nio no mejora o empeora en el transcurso de 24 h
Informacin adicional Se informan nistagmo, mareo, sopor, convulsiones, vmito,
hipotensin, arritmias, disnea, apnea, insuficiencia renal y coma con sobredosis. La
suspensin de Motrin contiene 0.3 g de sacarosa y 1.6 caloras por mililitro. Por sus
efectos sobre la funcin plaquetaria, el ibuprofn debe suspenderse por lo menos
cuatro a seis vidas medias antes de procedimientos quirrgicos o dentales.
Nota: un estudio que compar el uso de acetaminofn e ibuprofn por poco tiempo
en 84 192 nios (6 meses a 12 aos) no encontr diferencia en los ndices de
hospitalizacin por hemorragia gastrointestinal aguda, insuficiencia renal aguda,
anafilaxis o sndrome de Reye (cuatro de 55 785 nios del grupo de ibuprofn y
ninguno de 28 130 del grupo de acetaminofn se hospitalizaron con hemorragia
gastrointestinal aguda). Disminuy con mayor frecuencia la cifra de leucocitos en el
grupo de ibuprofn (8 vsO) (vase Lesko, 1995). En un subanlisis de 27 065 nios
menores de dos aos tampoco se encontr diferencia importante en las tasas de
hospitalizacin (tres de los 17 938 nios del grupo de ibuprofn y cero de 9 127 del
grupo de acetaminofn se hospitalizaron con hemorragia gastrointestinal) (vase
Lesko, 1999)
En la actualidad no existen evidencias cientficas que apoyen alternar acetaminofn
con ibuprofn para el tratamiento de la fiebre (vase Mayoral, 2000).
El ibuprofn IV es tan eficaz como la indometacina IV para el tratamiento de PCA en
lactantes prematuros, pero es menos probable que cause efectos adversos en la
funcin renal (p. ej., oliguria, elevacin de creatinina srica) (vase van Overmeire,
2000; Lago, 2002; Aranda, 2006). Sin embargo, ibuprofn puede aumentar el riesgo
del desarrollo de neumopata crnica; se conocen cuatro casos de hipertensin
pulmonar (vase Reacciones adversas; Bellini, 2006, y Ohlsson, 2006). Se necesitan
ms estudios, en especial a largo plazo.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas oblongas: 100 mg, 200 mg
Advil: 200 mg [contiene benzoato de sodio]
Cpsulas, gel lquido: 200 mg
Advil Migraine: 200 mg [ibuprofn solubilizado; contiene 20 mg de potasio]
Gelcaps:
Advil: 200 mg [contiene aceite de coco]
Solucin inyectable, como compuesto de lisina [sin conservador]:
NeoProfen: 17.1 mg/mL (2 mL) [equivalente a 10 mg/mL de ibuprofn]
Suspensin oral: 100 mg/5 mL (5 mL, 120 mL, 480 mL)
Advil Children's: 100 mg/5 mL (60 mL, 120 mL) [contiene benzoato de sodio;
sabores mora azul, frutas y uva]
ElixSure IB: 100 mg/5 mL (120 mL) [sabor mora]
Motrin Children's: 100 mg/5 mL (60 mL, 120 mL) [contiene benzoato de sodio;
sabores mora, mora sin colorantes artificiales, goma de mascar y uva]
Suspensin oral en gotas: 40 mg/mL (15 mL)
(Contina)
IDARRUBICINA
Idarrubicina
I n f o r m a c i n relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en ia
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en la pgina 1722
S i n n i m o s Clorhidrato de idarrubicina; 4-desmetoxidaunorrubicina; 4-DMDR; IDR;
IMI 30; NSC-256439; SC 33428
Categora t e r a p u t i c a Agente antineoplsico antibitico; Agente antineoplsico
antraciclnico
Uso Se utiliza en combinacin con otros frmacos antineoplsicos para el tratamiento
de leucemias agudas (LMA, LNLA, LLA).
Factor de r i e s g o para el embarazo D
IDARRUBICINA
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la Idarrubicina o cualquier componente de ia
frmula; pacientes con supresin de mdula sea preexistente, a menos que el
beneficio justifique el riesgo; Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) grave,
cardiorniopata o arritmias; embarazo.
Advertencias La FDA recomienda considerar los procedimientos para manipulacin y
disposicin apropiadas de frmacos antlneoplslcos. Slo para uso IV; ocurre
necrosis tisular local grave si hay extravasacin; enfermedad cardiaca preexistente,
radiacin de trax y tratamiento previo con antraciclinas; dosis acumulativas altas
aumentan el riesgo de cardiotoxlcidad Inducida por Idarrubicina (que se manifiesta
por ICC potencialmente letal, arritmias que ponen en peligro la vida o
cardlomiopatas); la dosis mxima acumulada de antraciclina con Idarrubicina se
aproxima a 137.5 mg/m ; ocurre mielosupresin grave en todos los pacientes que
reciben una dosis teraputica y ste es el efecto adverso que limita la dosificacin.
Precauciones Usar con cautela y reducir la dosis en pacientes con deterioro de la
funcin heptica o renal, y en Individuos que reciben radioterapia concurrente.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: arritmias, cambios en el ECG, cardiorniopata, ICC
Dermatolgicas: alopecia, exantema, urticaria
Endocrinas y metablicas: hiperuricemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, estomatitis, anorexia, mucositis
Genitourinarias: coloracin de la orina (rosa a rojo)
Hematolgicas: leucopenia (cifras mnimas: 8 a 29 das), trombocitopenia (cifras
mnimas: 10 a 15 das), anemia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas o bilirrubina
Locales: necrosis tisular por extravasacin, estras flemticas
Diversas: anafilaxia
Estabilidad Almacenar los frascos mpula en refrigeracin y proteger de la luz;
Incompatible con aciclovir, ceffazidima, furosemida, hidrocortisona, bicarbonato de
sodio y heparina; se inactiva en soluciones alcalinas.
Mecanismo de accin Se intercala con el ADN y origina rotura de la cadena; afecta
la actividad de la topolsomerasa II, por lo que Inhibe la elongacin de la cadena, y la
sntesis de ADN y ARN.
Farmacocintica
Distribucin:
V : volumen grande de distribucin a causa de su unin extensa a los tejidos; se
distribuye en lquido cefalorraqudeo
V : 1 700 L/m
Unin a protenas:
Idarrubicina: 97%
Idarrubicinol: 94%
Metabolismo: heptico en idarrubicinol (metabolito activo)
Vida media:
Nios: 18.7 h (intervalo: 2.5 a 22.4 h)
Adultos: 19 h (intervalo: 10.5 a 34.7 h)
Idarrubicinol: 45 a 56.8 h
Eliminacin: sobre todo por excrecin biliar; 2.3 a 6.5% de una dosis se elimina por
va renal
Dosificacin usual IV (consltense protocolos Individuales):
Nios:
Leucemia: 10 a 12 mg/m una vez al da durante tres das del ciclo teraputico
Tumores slidos: 5 mg/m una vez al da durante tres das del ciclo teraputico
Adultos: 8 a 12 mg/m una vez al da durante tres das del ciclo teraputico en
combinacin con Ara-C; reducir 25% la dosis si se presenta mucositis grave
Ajuste de dosis en disfuncin heptica, renal o ambas:
Creatinina srica > 2 mg/dL; reducir la dosis al 25%
Bilirrubina > 2.5 mg/mL: reducir la dosis al 50%
Bilirrubina > 5 mg/dL: no administrar
Administracin No administrar IM ni SC.
Parenteral: IV: administrar por infusin intermitente durante 10 a 30 min en una
solucin IV de salina normal o glucosada al 5% con flujo adecuado; administrar con
una concentracin de 1 mg/mL
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial,
plaquetas, ecocardlografa, ECG, electrlitos sricos, creatinina, cido rico, ALT,
AST, bilirrubina, signos de extravasacin.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurren fiebre, dolor de
garganta, hemorragia, equimosis o dolor en el sitio de la inyeccin. La orina puede
tornarse de color rosa o rojo. Se recomiendan medidas anticonceptivas durante el
tratamiento.
(Contina)
2
dss
IFOSFAMIDA
Idarrubicina
(Continua)
L e a h e y A,
Fludarabine
(F-ara-A)
and
Cytarabine
(ara-C)
for
Refractory
or
(!da) W i t h C o n t i n u o u s I n f u s i n
Recurrent
Pediatric A c u t e
and
Myeloid
Cerebrospinai
Fluid
Group
*
*
Report.
Cncer Res.
1990;50(20):6525-8.
Ifosfamida
I n f o r m a c i n relacionada
Compatibilidad de quimioterplcos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en la pgina 1722
S i n n i m o s Isofosfamida; NSC-109724; 24942
Categora t e r a p u t i c a Agente antineoplsico alquilante
Uso Combinada con otros antineoplsicos, para el tratamiento de cncer pulmonar,
linfoma de Hodgkin y no Hodgkin, cncer de mama, leucemia linfoctica aguda y
crnica, cncer de ovario y testicular, y sarcomas.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la ifosfamida o cualquier componente de la
frmula; pacientes con disfuncin grave de mdula sea; embarazo.
A d v e r t e n c i a s LA FDA recomienda considerar los procedimientos para manipulacin
y disposicin apropiadas de frmacos antineoplsicos. Podra ser necesario
suspender el tratamiento si ocurren confusin o coma; vigilar en busca de cistitis
hemorrgica y mielosupresin grave; los factores de riesgo de nefrotoxicidad
inducida por ifosfamida incluyen tratamiento previo, o concurrente con cisplatino;
disfuncin renal preexistente, nefrectoma previa, nios < 5 aos o pacientes con
dosis acumulativas de ifosfamida de 50 g/m .
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con deficiencia de la funcin renal o
aqullos con compromiso de la reserva de mdula sea.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: cardiotoxicidad
Sistema nervioso central: somnolencia, letargo, confusin, psicosis depresiva,
alucinaciones, mareo, convulsiones, fiebre, ataxia, coma
Dermatolgicas: alopecia, hiperpigmentacin
Endocrinas y metablicas: acidosis metablica
Gastrointestinales: nusea, vmito, estomatitis, diarrea
Genitourinarias: disuria, cistitis hemorrgica
Hematolgicas: mielosupresin (cifra mnima de leucocitos: 7 a 14 das),
trombocitopenia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, bilirrubina o ambas
Locales: flebitis
Neuromusculares y esquelticas: polineuropata
Renales: acidosis tubular renal, hematuria, aumento de nitrgeno ureico en sangre y
creatinina srica
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Sustrato de las isoenzimas CYP2B6 y CYP3A3/4
del citocromo P450.
2
IMIGLUCERASA
Fenobarbital, fenitona e hidrato de cloral pueden incrementar la conversin de
ifosfamida en metabolitos activos y potenciar su toxicidad; el cisplatino puede
aumentar el dao renal por ifosfamida.
Estabilidad La solucin reconstituida es estable 27 das a temperatura ambiente y 21
das cuando se refrigera.
Mecanismo de accin Induce la formacin de enlaces cruzados entre las cadenas
de ADN, al unirse a los cidos nucleicos y otras estructuras intracelulares; inhibe la
sntesis de protenas y ADN.
Farmacocintica Su farmacocintica depende de la dosis:
Distribucin: la ifosfamida sin modificar penetra la barrera hematoenceflica; se
excreta en leche materna
Metabolismo: antes que pueda actuar como frmaco alquilante requiere
botransformacin por el sistema enzimtico del citocromo P450; despus de la
hidroxilacin, el metabolito se descompone en acrolena (irritante vesical) y
mostaza de ifosfamida (frmaco activo).
Vida media: terminal:
Dosis baja (1 800 mg/m ): 4 a 7 h
Dosis alta (3 800 a 5 000 mg/m ): 11 a 15 h
Eliminacin: 60 a 80% de una dosis se excreta en la orina como frmaco sin
modificar y metabolitos
Dosificacin usual IV (consltense protocolos individuales):
Nios: 1 200 a 1 800 mg/m /da por cinco das cada 21 a 28 das, o 5 000 mg/m en
infusin de 24 h nica, o 3 g/m /da por dos das
Adultos: 700 a 2 000 mg/m /da por cinco das, o 2 400 mg/m /da por tres das cada
21 a 28 da, o 5 000 mg/m como dosis nica durante 24 h
Administracin Parenteral: administrar como infusin intermitente lenta durante por
lo menos 30 min con una concentracin no mayor de 40 mg/mL (la concentracin
usual para administracin vara entre 0.6 y 20 mg/mL), o como infusin IV en 24 h
Parmetros para vigilancia Biomera hemtica completa con diferencial y
plaquetas, diuresis, anlisis de orina, pruebas de funcin heptica y renal; electrlitos
sricos.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurren dolor o irritacin al
orinar, cambios en el SNC, fiebre, escalofros, contusin o hemorragia. Se
recomiendan medidas anticonceptivas durante el tratamiento.
Implicaciones para la atencin de enfermera Mantener la hidratacin adecuada
del paciente.
Informacin adicional Suele utilizarse combinada con mesna, un frmaco que se
emplea para prevenir la cistitis hemorrgica.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir: 1 g, 3 g
Solucin inyectable: 50 mg/mL (20 mL, 60 mL)
Referencias
2
Imiglucerasa
Categora teraputica Agente para tratamiento de la enfermedad de Gaucher;
Enzima glucocerebrosidasa
(Contina)
IMIGLUCERASA
Imiglucerasa
(Contina)
IMIPENEM Y CILASTATINA
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir [sin conservador]: 200 U, 400 U
Referencias
C h a r r o w J , A n d e r s s o n H C , K a p l a n P , e t al. E n z y m e R e p l a c e m e n t T h e r a p y a n d M o n i t o r i n g f o r C h i l d r e n W i t h
T y p e 1 G a u c h e r D i s e a s e : C o n s e n s u s R e c o m m e n d a t i o n s . J Pediatr. 2 0 0 4 : 1 4 4 ( 1 ):112-20.
Imipenem y cilastatina
S i n n i m o s Cilastatn e imipenem; Imipemida
Categora t e r a p u t i c a Antibitico carbapenem
Uso Tratamiento de infeccin comprobada por bacterias gramnegatlvas resistentes a
mltiples frmacos, en vas respiratorias inferiores, vas urinarias, ntraabdomlnales,
ginecolgicas, seas y articulares, septicemia, endocarditis, o de piel y estructuras
cutneas, ocasionadas por microorganismos con sensibilidad comprobada o posible
a imipenem con cilastatina; teraputica de infecciones por mltiples microorganismos
en los que otros frmacos no tienen un espectro suficiente de actividad o estn
contraindicados a causa de su potencial txico; alternativa teraputica para el
tratamiento de sepsis por gramnegativos en pacientes inmunocomprometidos.
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o C
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hlpersensiblidad a mipenen, cilastatina o cualquier
componente de la frmula.
A d v e r t e n c i a s Se informan reacciones de hipersensibilidad importantes y a veces
letales en pacientes que reciben tratamiento con un betalactmico; antes de iniciar el
imipenem es necesario Interrogar con cuidado en cuanto a reacciones de
hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas u otros betalactmicos. Se refieren
convulsiones con el tratamiento con Imipenem en nios con meningitis; el Imipenem
no se recomienda para pacientes peditricos con infecciones del SNC. Se conocen
Informes de colitis seudomembranosa en pacientes que reciben imlpenem; su uso
prolongado puede ocasionar sobreinfeccin.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con antecedente de convulsiones o
predispuestos a ellas, y en Individuos con hipersensibilidad a penicilinas; usar con
cautela y ajustar la dosis en sujetos con funcin renal deficiente.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, taquicardia
Sistema nervioso central: convulsiones, alucinaciones, alteracin del afecto,
confusin, fiebre, mareo
Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, colitis seudomembranosa, candidiasis
oral
Genitourinarias: cambio de coloracin de la orina, anuria, oliguria, hematuria
Hematolgicas: eosinoflia, neutropenia
Hepticas: elevacin transitoria de enzimas hepticas
Locales: flebitis, Irritacin y dolor en el sitio de la Inyeccin
Diversas: emergencia de cepas resistentes de P. aeruginosa
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Antibiticos betalactmicos, probenecid,
gancicovir (Incremento del riesgo de convulsiones).
Estabilidad
IV: la suspensin reconstituida diluida adiclonalmente con solucin salina normal es
estable durante 10 h a temperatura ambiente o 48 h en refrigeracin; la suspensin
reconstituida diluida adicionalmente con solucin glucosada al 5%, glucosada al
10%, glucosada al 5% en salina normal o glucosada al 5% en V de salina normal
es estable por 4 h a temperatura ambiente y 24 h en refrigeracin; Incompatible
con mezclas de nutricin parenteral total; se desactiva en pH alcalino o cido
IM: la suspensin IM reconstituida en clorhidrato de lidocana debe utilizarse en el
transcurso de 1 h
M e c a n i s m o de a c c i n Inhibe la sntesis de la pared celular por unin a las protenas
fijadoras de penicilina, con mayor afinidad por PBP 1 y PBP 2; la cilastatina impide el
metabolismo renal del Imipenem, por Inhibicin competitiva de la deshidroxipeptidasa
del borde en cepillo de los tbulos renales proxlmales.
Farmacocintica
Absorcin: IM:
Imipenem: 75%
Cilastatina: 95%
Distribucin: el imipenem pasa a la leche materna; atraviesa la placenta; slo penetra
en concentraciones bajas al lquido cefalorraqudeo
(Contina)
4
IMIPENEM Y CILASTATINA
Imipenem y cilastatina
(Contina)
Unin a protenas:
imipenem: 13 a 2 1 %
Cilastatina: 40%
Metabolismo: el imipenem es metabolizado en tos rones por dihidropeptidasas; la
cilastatina se metaboliza parcialmente en los rones
Vida media, ambos: prolongada en insuficiencia renal
Recin nacidos: 1.5 a 3 h
Lactantes y nios: 1 a 1.4 h
Adultos: 1 h
Eliminacin: cuando se administra imipenem con cilastatina, la excrecin urinaria de
imipenen sin modificar aumenta a 70%; 70 a 80% de una dosis de cilastatina se
excreta sin modificar en la orina
Dilisis: moderadamente dializable (20 a 50%)
Dosificacin usual La recomendacin de la dosis se basa en el componente de
imipenem para infecciones distintas de las del SNC: infusin IV: (la va IM se
limita a Infecciones leves o moderadas):
Recin nacidos:
0 a 4 semanas, < 1 200 g: 20 mg/kg/dosis cada 18 a 24 h
Edad posnatal < 7 das, 1 200 a 1 500 g: 40 mg/kg/da divididos cada 12 h
Edad posnatal < 7 das, > 1 500 g: 50 mg/kg/da divididos cada 12 h
Edad posnatal > 7 das, 1 200 a 1 500 g: 40 mg/kg/da divididos cada 12 h
Edad posnatal > 7 das, > 1 500 g: 75 mg/kg/da divididos cada 8 h
Lactantes de 4 semanas a 3 meses: 100 mg/kg/da divididos cada 6 h
Lactantes > 3 meses y nios: 60 a 100 mg/kg/da divididos cada 6 h; dosis mxima: 4
g/da
Adultos:
Infecciones graves: 2 a 4 g/da divididos cada 6 h
Infecciones leves o moderadas: 1 a 2 g/da divididos en tres o cuatro dosis
Ajuste de dosis en disfuncin renal: la dosis de imipenem debe reducirse en
pacientes con D < 41 a 70 mL/min/1.73 m ; vase el cuadro
2
cr
Depuracin de
creatinina
(mL/min/1.73 m )
41 a 70
21 a 40
6 a 20
Frecuencia
% de disminucin de la
dosis diarla mxima
Cada 6 h
Cada 8 h
Cada 12 h
50
63
75
IMIPRAMINA
Overturf G D . U s e of I m i p e n e m - C i l a s t a t i n n P e d i a t r i c s . Pediatr infect Dis J. 1 9 8 9 ; 8 ( 1 1 ) ; 7 9 2 - 4 .
W o n g V K , W r i g h t H T J r , R o s s L A , e t al. I m i p e n e m / C i l a s t a t i n T r e a t m e n t o f Bacterial M e n i n g i t i s i n C h i l d r e n .
Pediatr Infect Dis J. 1 9 9 1 ; 1 0 ( 2 ) : 1 2 2 - 5 .
Imipramina
Alertas especiales Medicamentos antidepresivos: etiquetado de los productos
para incluir conducta suicida en adultos jvenes - mayo de 2007
La FDA notifica a los profesionales de la salud sobre un requerimiento hecho a los
fabricantes de frmacos en relacin con la actualizacin de la Informacin para
prescribir para toda la categora de antidepresivos. Este requerimiento implica la
extensin del recuadro de advertencias respecto a la incidencia de suicidio en nios
y adolescentes, para incluir tambin a adultos jvenes de 18 a 24 aos, durante el
inicio del tratamiento (por lo general, durante los primeros dos meses). Los cambios
que propone se basan en anlisis conjuntos de estudios clnicos a corto plazo y
controlados con placebo, en pacientes con trastorno depresivo mayor (TDM) y otras
alteraciones psiquitricas para las cuales se utilizan antidepresivos. En contraste con
el riesgo mayor de deacin y conducta suicidas en nios, adolescentes y adultos
jvenes, los datos no revelaron aumento del riesgo en adultos > 24 aos, y
demostraron disminucin del mismo en adultos > 65 aos, respecto del placebo. En
vista de esta informacin, en diciembre de 2006 el Psychopharmacologlc Drugs
Advlsory Committee de la FDA acord que la Informacin para prescripcin de todos
los tipos de antldepreslvos debe corresponder a estos hallazgos. De igual forma, los
cambios propuestos enfatizan la necesidad de vigilar de forma estrecha a todos los
pacientes que reciben antidepresivos por cualquier indicacin, en especia! durante
los primeros meses de tratamiento o durante periodos de ajuste de dosis (incremento
o decremento).
Se concedieron 30 das a los fabricantes para entregar sus revisiones de etiquetado
y guas farmacolgicas a la FDA. Esta entidad recomienda a los pacientes que
reciben antldepresivos no suspender de forma sbita el uso de tales medicamentos y
contactar a su mdico si tienen cualquier duda respecto al tratamiento.
Se dispone de Informacin adicional en:
http://www.fda.goV/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Antldepressant
Informacin relacionada
Agentes antidepresivos en ia pgina 1688
Medicamentos de los que una sola dosis puede ser fatal para lactantes y
preescolares en la pgina 1915
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos Clorhidrato de imipramina; Pamoato de imipramina
Categora teraputica Antidepresivo trlccllco
Uso Tratamiento de diversas formas de depresin, a menudo aunada a psicoterapia;
enuresis; analgsico para ciertos dolores crnicos y neuropticos.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP la considera
"causa de preocupacin").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la Imipramina (puede ocurrir reactividad
cruzada con otros tricclicos) o cualquier componente de la frmula; uso de
inhibidores de la MAO en los 14 das previos (pueden ocurrir reacciones
potencialmente mortales; vase Interacciones medicamentosas); glaucoma de
ngulo agudo; uso durante la fase de recuperacin aguda despus de Infarto
miocrdico.
Advertencias La imipramina est aprobada por la FDA para el tratamiento de
enuresis nocturna en nios > 6 aos. Nios y adultos con trastorno depresivo mayor
pueden experimentar agravamiento clnico de la depresin, o ideacin o conducta
suicidas. En estudios clnicos los antidepresivos aumentaron el riesgo de ideacin y
conducta suicidas, en nios, adolescentes y adultos jvenes (18 a 24 aos) con
trastorno de depresin mayor y otras alteraciones psiquitricas. Debe considerarse
este riesgo antes de prescribir antidepresivos para cualquier Indicacin clnica. Los
estudios a corto plazo no mostraron aumento en el riesgo de tendencias suicidas con
el uso de antidepresivos en pacientes > 24 aos y mostraron una disminucin del
riesgo en pacientes > 65 aos.
Los pacientes de todas las edades tratados con antidepresivos por cualquier
Indicacin requieren vigilancia estrecha en busca de agravamiento clnico de la
depresin, tendencia suicida y cambios de conducta inusuales, en especial durante
los primeros meses del Inicio del antidepresivo o cuando se ajusta la dosis. Los
familiares y cuidadores deben recibir instrucciones para que observen de cerca al
paciente (es decir, todos los das) y comunicar su condicin al mdico. Los pacientes
deben vigilarse en busca de conductas relacionadas (p. ej., ansiedad, agitacin,
ataques de pnico, insomnio, irritabilidad, hostilidad, agresividad, impulsividad,
(Contina)
I MI PR AMINA
Imipramina
(Contina)
Eliminacin: en la orina
Dosificacin usual Oral:
Nios:
Depresin: Nota: no est aprobada por la FDA para el tratamiento de la depresin
en pacientes peditricos; los estudios clnicos controlados no han demostrado
que los antidepresivos tricclicos sean superiores al placebo para el tratamiento
de la depresin en nios y adolescentes (vase Dopheide, 2006, y Wagner,
2005)
1.5 mg/kg/da con incrementos de 1 mg/kg cada tres o cuatro das hasta una
dosis mxima de 5 mg/kg/da divididos en una a cuatro dosis; vigilar
cuidadosamente, en especial con dosis > 3.5 mg/kg/da
Enuresis: > 6 aos: inicial: 10 a 25 mg al acostarse; si la respuesta es inadecuada
despus de una semana de tratamiento, aumentar 25 mg/da; la dosis no debe
exceder 2.5 mg/kg/da o 50 mg al acostarse si el paciente tiene 6 a 12 aos, o 75
mg al acostarse si es > 12 aos
Adyuvante en el tratamiento del dolor por cncer: inicial: 0.2 a 0.4 mg/kg al
acostarse; la dosis puede aumentarse 50% cada dos o tres das hasta 1 a 3 mg/
kg/dosis al acostarse
Adolescentes: inicial: 25 a 50 mg/da; aumentar de manera gradual; dosis mxima
200 mg/da en dosis nica o dividida
Adultos: inicial: 25 mg tres o cuatro veces al da, aumentar la dosis de manera
gradual; la dosis total puede administrarse a la hora de acostarse; dosis mxima:
300 mg/da
Administracin Oral: puede administrarse con alimento para disminuir las molestias
gastrointestinales
Parmetros para vigilancia Frecuencia cardiaca, ECG, presin arterial en supino y
de pie (sobre todo en nios), enzimas hepticas, biometra hemtica completa,
niveles sricos del frmaco (vase Intervalo de referencia). Vigilar al paciente en
forma peridica en busca de la resolucin de los sntomas; dar seguimiento en busca
de intensificacin de la depresin, tendencias suicidas y conductas relacionadas (en
especial al inicio de la teraputica o cuando se ajustan las dosis; vase
Advertencias).
Intervalo de referencia
Teraputico: imipramina y desimipramina 150 a 250 ng/mL (SI: 530 a 890 nmol/L);
desimipramina 150 a 300 ng/mL (SI: 560 a 1 125 nmol/L)
Potencialmente txico: > 300 ng/mL (SI: > 1 070 nmol/L)
Txico: > 1 000 ng/mL (SI: > 3 570 nmol/L)
Informacin para el paciente Leer la Gua del medicamento para el paciente que
se recibe con cada prescripcin o resurtido de imipramina. Se informa un aumento
del riesgo de ideacin y conducta suicidas con el uso de antidepresivos en nios,
adolescentes y adultos jvenes (18 a 24 aos) Notifique a su mdico si se siente ms
deprimido, tiene pensamientos suicidas o est ms agitado o irritable (vase
Advertencias). Evite el alcohol y la hierba de San Juan (Hypericum perforatum); limite
el consumo de cafena. El frmaco puede causar sopor y reducir la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede
ocasionar sequedad bucal. Es posible que induzca reacciones de fotosensibilidad (es
decir, la exposicin a la luz solar podra causar quemaduras graves, exantema,
enrojecimiento o comezn); evitar la exposicin al sol y fuentes de luz artificial
(lmparas solares, camas o cabinas de bronceado); usar ropa protectora, sombrero
de ala ancha o gorra, anteojos oscuros y filtros solares labiales (FPS > 15); usar un
bloqueador solar [filtro solar de amplio espectro, bloqueador fsico (de preferencia) o
filtro solar con FPS > 15]; informar al mdico si ocurre alguna reaccin.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas, como pamoato: 75 mg, 100 mg, 125 mg, 150 mg
Tabletas, como clorhidrato: 10 mg, 25 mg, 50 mg
Referencias
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Children
and
Adolescents.
Prog
INAMRINONA
Inamrnona
Sinnimos Amrinona; Lactato de amrinona
Categora teraputica Inhibidor de la enzima 5-fosfodlesterasa
Uso Tratamiento a corto plazo de afecciones con gasto cardiaco bajo (sepsis,
insuficiencia cardiaca congestiva); se reserva para pacientes que no responden
adecuadamente a tratamiento con digital, diurticos y vasodilatadores; teraputica
adyuvante de hipertensin pulmonar.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad al lactato de namrinona o cualquier
componente de la frmula (vase Advertencias); enfermedad valvular obstructiva.
Advertencias El inyectable contiene metabisulfito de sodio, que puede causar
reacciones alrgicas en personas sensibles.
Precauciones Vigilar en busca de hipotensin, trombocitopenia, hepatotoxicidad y
efectos gastrointestinales; suspender la inamrinona si ocurre elevacin importante de
enzimas hepticas con sntomas de reaccin de hipersensibilidad idiosincrsica (es
decir, esofinofilia); vigilar lquidos y electrlitos. Puede presentarse aumento de la
produccin urinaria por mejora del gasto cardiaco y requerir disminucin de la dosis
de diurticos. La inamrinona puede exacerbar la isquemia miocrdica o potenciar la
ectopia ventricular.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin (incidencia, 1.3%), arritmias ventriculares y
supraventriculares (3%); pueden relacionarse con la velocidad de infusin IV
Gastrointestinales: nusea (1.7%), vmito (0.9%), dolor abdominal (0.4%), anorexia
(0.4%); los efectos gastrointestinales podran deberse a incremento de secrecin
gstrica de cido y de la motilidad intestinal, secundarlo a Inhibicin de la
fosfodiesterasa
Hematolgicas: trombocitopenia (2.4%), quiz relacionada con la dosis; en un
estudio, 8 de 16 nios (1.5 meses a 11.2 aos) presentaron trombocitopenia (cifra
promedio de plaquetas: 66 x 10 /L). Las dosis en boto de inamrinona variaron de
1.2 a 3 mg/kg divididos en cuatro dosis durante 1 h, y les siguieron infusiones
continuas de 5 a 10 ng/kg/min. Se present trombocitopenia 19 a 71 h despus de
iniciar la inamrinona (promedio DE: 51 25 h), que se resolvi 54 15 h despus
de suspender el tratamiento; la trombocitopenia ocurri en pacientes con dosis
total ms alta, duracin ms prolongada de Infusin, niveles plasmticos ms altos
de N-acetilamrinona (metabolito principal de la inamrinona) y proporcin
plasmtica mayor entre N-acetilamrinona e inamrinona
Hepticas: hepatotoxicidad (0.2%)
Interacciones medicamentosas La disopiramida puede aumentar la hipotensin
(Informe de un caso; usar con cautela); los diurticos pueden causar hipovolemla
importante (podra ser necesario reducir la dosis del diurtico).
Estabilidad Diluir slo con solucin salina normal o V? salina normal; no diluir
directamente con soluciones que contienen glucosa porque ocurre interaccin
qumica, pero puede administrarse IV (en Y) en la infusin de glucosa en curso. La
furosemida forma un precipitado cuando se inyecta en lneas IV que contienen
inamrinona; incompatible con bicarbonato de sodio; las soluciones diluidas de
inamrinona (1 a 3 mg/mL) deben usarse en el transcurso de 24 h.
Mecanismo de accin Inhibe a la fosfodiesterasa III (PDE III), la principal PDE en
tejidos cardiaco y vascular. La inhibicin de PDE III incrementa el monofosfato de
adenosina cclico (AMPc), que potencia el aporte de calcio a los sistemas
miocrdicos contrctiles y produce un efecto inotrpico positivo. La Inhibicin de la
PDE III en el tejido vascular causa relajacin de msculo vascular y vasodilatacin.
Farmacodinamia
Inicio de accin: IV: 2 a 5 min
Efecto mximo: 10 min
Duracin: dependiente de la dosis; bajas: ~ 30 min; altas: 2 h
Farmacocintica
Distribucin: V :
Recin nacidos: 1.8 L/kg
Lactantes: 1.6 L/kg
Adultos: 1.2 L/kg
Unin a protenas: 10 a 49%
Metabolismo: heptico en varios metabolitos (N-acetato, N-glicolilo, N-glucurnldo y
O-glucurnido)
Vida media:
Recin nacidos: de 1 a 2 semanas: 22.2 h
Lactantes de de 6 a 38 semanas: 6.8 h; correlacin negativa entre edad y vida
media en lactantes de 4 a 38 semanas
Lactantes y nios (de 1 mes a 15 aos): 2.2 a 10.5 h
9
INAMRINONA
Adultos: voluntarlos normales: 3.6 h
Adultos con ICC: 5.8 h
Eliminacin: se excreta en la orina como metabolitos y frmaco sin modificar; 10 a
40% como frmaco sin modificar en la orina en el transcurso de 24 h
Dosificacin usual IV: Nota: la dosis no debe exceder 10 mg/kg/da; se han utilizado
dosis de 18 mg/kg/da en adultos por un tiempo corto; ajustar la infusin con base en
la respuesta clnica del paciente y sus efectos adversos
Recin nacidos: 0.75 mg/kg en bolo IV durante 2 a 3 min, seguidos de infusin de
sostn de 3 a 5 u.g/kg/min; podra ser necesario repetir el bolo IV en 30 min; vase
Informacin adicional
Lactantes y nios: 0.75 mg/kg en bolo IV durante 2 a 3 min, seguidos de infusin de
sostn de 5 a 10 ug/kg/min; podra ser necesario repetir el bolo IV en 30 min;
vase Informacin adicional
Adultos: 0.75 mg/kg en bolo IV durante 2 a 3 min, seguidos de infusin de sostn de
5 a 10 ug/min; podra ser necesario repetir el bolo IV en 30 min
Lineamientos de PALS 2000: IV, IO: dosis de impregnacin: 0.75 a 1 mg/kg durante
5 min; si se tolera, la dosis de impregnacin puede repetirse hasta dos veces;
dosis mxima total de Impregnacin: 3 mg/kg; seguir con infusin de sostn de 5 a
10 ug/kg/min. Nota: si ocurre hipotensin durante la dosis de carga, administrar 5 a
10 mL/kg de solucin salina normal u otro lquido apropiado, y colocar en posicin
antiTrendelemburg (si lo tolera); s ocurre hipotensin despus de la carga de
lquido, administrar un frmaco vasopresor y no proporcionar ms dosis de
Impregnacin de inamrinona
Lineamientos de ACLS 2000: adultos: 0.75 mg/kg en bolo IV durante 2 a 3 min,
seguidos de Infusin de sostn de 5 a 15 ug/kg/min; podra ser necesario repetir el
bolo IV en 30 min
Administracin Parenteral:
Bolo IV: infundir durante 2 a 3 min; puede administrarse sin diluir
Infusin IV continua: diluir con solucin salina normal o V salina normal con
concentracin de 1 a 3 mg/mL; usar un dispositivo para administracin controlada
(p. ej., bomba de Infusin)
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca, plaquetas,
enzimas hepticas, balance de lquidos, Ingresos y egresos, peso corporal,
electrlitos sricos; si est colocado un catter de Swan-Ganz, vigilar ndice
cardiaco, volumen sistlico, resistencia vascular sistmica, resistencia vascular
pulmonar.
Intervalo de referencia Propuesto: adultos: 3 ug/mL; se observa una correlacin
lineal con el ndice cardiaco a partir de 0.5 a 7 ug/mL
Implicaciones para la atencin de enfermera No administrar bolos de
furosemida en Y con soluciones de Inamrinona porque ocurre precipitacin; vigilar de
cerca a los pacientes (vase Parmetros para vigilancia).
Informacin adicional Estudios farmacocintlcos preliminares estiman que recin
nacidos y lactantes requieren dosis Iniciales totales en bolo de 3 a 4.5 mg/kg
administrados en dosis divididas para obtener concentraciones sricas similares a
los niveles teraputicos del adulto. Se Informa el empleo de estas dosis ms altas en
un nmero pequeo de lactantes y nios. Algunos centros utilizan una dosis total de
impregnacin de 3 mg/kg (administrada en cuatro dosis de 0.75 mg/kg/dosis,
proporcionadas cada 15 min); cada una de las dosis de 0.75 mg/kg se administra en
5 min. Se requieren estudios farmacodlnmicos ms amplios para definir los
lineamientos de dosificacin de inamrinona en pediatra.
El uso de inamrinona en estudios clnicos controlados no se prolong ms de 48 h;
por los posibles efectos adversos Importantes y la experiencia limitada, la
Inamrinona slo debe emplearse en pacientes que no responden a otros
tratamientos (es decir, digoxina, diurticos, vasodilatadores). No est demostrado
que la Inamrinona sea segura y eficaz para el tratamiento a largo plazo de
Insuficiencia cardiaca congestiva.
A partir del 1 de julio de 2000, el U.S. Pharmacopeia (USP) Nomenclature Committee
y el U.S. Adopted ames (USAN) Council cambiaron oficialmente el nombre
genrico del frmaco (amrinona) por inamrinona, para evitar confusin con la
amlodarona; en otros pases an se utiliza el nombre amrinona.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable, como lactato: 5 mg/mL (20 mL) [contiene metabisulfito de sodio]
Referencias
2
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I n t e r n a t i o n a l Liaison C o m m i t t e e o n R e s u s c i t a t i o n . Circuiation. 2 0 0 0 : 1 0 2 ( 8 S u p p l ) : l 8 6 - 1 7 1 .
(Contina)
INDINAVIR
Inamrinona
(Contina)
G u i d e l i n e s 2 0 0 0 f o r C a r d i o p u l m o n a r y R e s u s c i t a t i o n a n d E m e r g e n c y C a r d i o v a s c u l a r C a r e , Part 10:
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Indinavir
Informacin relacionada
VIH en adultos y adolescentes en la pgina 1766
VIH en Pediatra en la pgina 1760
VIH perinatal en la pgina 1777
Sinnimos L-735,524; MK-639; Sulfato de indinavir
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes antiVIH);
Inhibidor de la proteasa
Uso Tratamiento de infeccin por VIH en combinacin con otros frmacos
antirretrovirales. (Nota: se recomiendan enfticamente regmenes para VIH con tres
antirretrovirales); qulmioprofilaxia en exposicin ocupacional a virus de
Inmunodeficiencia humana.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al Indinavir o cualquier componente de la
frmula; teraputica concurrente con amiodarona, cisaprida, dihidroergotamina,
ergonovina, ergotamina, metilergonovina, midazolam, pimozida, triazolam.
Advertencias El indinavir es un Inhibidor de la isoenzima CYP3A4 que interacta con
numerosos frmacos. Debido ai potencial de interacciones medicamentosas graves
o potencialmente mortales, algunos medicamentos estn contraindicados (vanse
Contraindicaciones e Interacciones medicamentosas). No se recomienda su uso
concurrente con atazanavir, rifampicina, hierba de San Juan o ciertos agentes para
disminuir el colesterol (lovastatlna, sinvastatina). Podra requerirse modificar las
dosis o vigilar su nivel srico si se utilizan tambin otros medicamentos (vase
Interacciones medicamentosas).
Se refieren casos de nefrolitiasls con o sin insuficiencia renal, insuficiencia renal
aguda o pielonefritis, con o sin bacteremia. Mantener una hidratacin adecuada en
todos los pacientes para minimizar el riesgo. Si ocurren signos y sntomas de
nefrolltiasis (dolor en el flanco con hematuria o sin ella), interrumpir de manera
temporal o suspender el tratamiento. Se describe nefritis Intersticial con calcificacin
medular y atrofia cortical en pacientes con leucocituria grave asintomtica;
considerar suspender el Indinavir en pacientes con leucocituria grave. Es posible que
los pacientes con VIH presenten sndrome de reconstitucin inmunitaria (una
respuesta inflamatoria aguda a infecciones oportunistas residuales o indolentes)
durante el tratamiento inicial con combinaciones de agentes antirretrovirales,
Incluyendo Indinavir; este sndrome podra se indicacin para valoracin y
teraputica ms amplias. Se informa hepatitis, incluso con insuficiencia heptica y
muerte (an no se establece una relacin causal). Se conocen informes de episodios
de hemorragia espontnea en pacientes con hemofilia A y B; asimismo se informa
diabetes mellitus de nuevo inicio, exacerbacin de diabetes e hiperglucemia en
pacientes infectados con VIH que reciben inhibidores de la proteasa. Se describe
anemia hemoltica aguda. Pueden presentarse hiperbilirrubinemia indirecta y
elevacin de transaminasas sricas.
Precauciones Usar con cautela en disfuncin con disfuncin heptica; modificar la
dosis en individuos con funcin heptica deficiente. No se recomienda la
administracin de indinavir a embarazadas infectadas con VIH; se observaron
niveles sricos significativamente ms bajos en estas pacientes con dosis
estndares para adulto. Se ha observado redistribucin y acumulacin de grasa
corporal [es decir, obesidad central, consuncin perifrica y facial, crecimiento de los
senos, crecimiento de la grasa dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia
cushingoidej en pacientes que reciben agentes antirretrovirales (an no se establece
una relacin causal).
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: insomnio, mareo, cefalea, somnolencia, astenia, depresin
Dermatolgicas: exantema, sequedad de piel, urticaria, prurito, paroniquia
INDINAVIR
Endocrinas y metablicas: raras: hiperglucemia, diabetes, cetoacidosis;
hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia; redistribucin y acumulacin de grasa
corporal (vase Precauciones)
Gastrointestinales: nusea (10%), vmito, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, sabor
metlico, pancreatitis
Genitourinarias: disuria, pielonefritis
Hematolgicas: anemia hemoltica, episodios de hemorragia espontnea en
hemoflicos (raros)
Hepticas: hiperbilirrubinemia (14%), alteracin de pruebas de funcin heptica,
ictericia, cirrosis heptica
Neuromusculares y esquelticas: artralgias
Renales: nefrolitiasis, urotiasis (nios: 29%; adultos: 12.4%), hematuria, proteinuria,
insuficiencia renal, nefritis intersticial
Respiratorias: sequedad farngea, faringitis
Diversas: sndrome de reconstitucin inmunitaria (vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Sustrato e inhibidor de la isoenzima CYP3A3/4 dei
citocromo P450; puede ser tambin un inhibidor dbil de la isoenzima CYP2D6.
El indinavir puede inhibir el metabolismo de los siguientes frmacos y causar efectos
adversos graves o potencialmente mortales: a m i o d a r o n a , c i s a p r i d a ,
dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina, midazolam y triazolam
(la teraputica concurrente con estos frmacos est contraindicada). El indinavir
puede aumentar los efectos txicos de bepridil, lidocana, quinidina, ciclosporina,
tacrolimus, sirolimus (es necesario vigilar los niveles sricos de estos
medicamentos), as como los niveles sricos o la toxicidad de felodipina, nifedipina y
nicardipina (usar con cautela; vigilar de cerca); trazodona (emplear con cautela;
considerar reduccin de la dosis de sta); agentes hipoiipemiantes (incremento del
riesgo de miopata y rabdomilisis; su uso concurrente de lovastatina o sinvastatina
no es recomendable; usar la dosis ms baja posible de atorvastatina y vigilar con
cuidado al paciente; considerar el empleo de pravastatina, fluvastatina o
rosuvastatina para uso concurrente con indinavir); sildenafil u otros inhibidores de la
enzima 5-fosfodiesterasa (PDE-5) (administrar una dosis menor de sildenafil u otros
inhibidores de la enzima PDE-5) y saquinavir. El Ritonavir aumenta de manera
significativa los niveles sricos de fluticasona y puede producir efectos
corticosteroides sistmicos (p. ej., sndrome de Cushing y supresin suprarrenal); se
cree que la administracin de indinavir ms ritonavir puede tener el mismo efecto; el
uso concurrente de indinavir ms ritonavir (u otro inhibidor potente de CYP3A4) con
fluticasona no es recomendable a menos que sus beneficios sean mayores que los
riesgos; el empleo de indinavir sin ritonavir puede elevar los niveles sricos de
fluticasona (utilizar con cautela; considerar un agente alternativo, en especial para
uso prolongado).
La rifampicina reduce mucho los niveles plasmticos de indinavir y no debe usarse
en forma concurrente. Efavirenz y nevirapina disminuyen significativamente los
niveles de indinavir (la dosis ptima de indinavir se desconoce). Los frmacos
inductores de enzimas, como carbamacepina, fenobarbitai, fenitona, pueden
disminuir los niveles de indinavir (usar con cautela). La venlafaxina puede disminuir
los niveles sricos de indinavir (usar con cautela; su relevancia clnica se
desconoce). Es posible que la hierba de San Juan (Hypericum perforatum) disminuya
de modo importante los niveles de indinavir y que conduzca a falla teraputica; no se
recomienda su empleo concurrente.
Delavirdina, itraconazol y ketoconazol pueden incrementar los niveles sricos de
indinavir (se recomienda reducir la. dosis de indinavir); nelfinavir y ritonavir pueden
aumentar los niveles sricos de indinavir (la dosis ptima de indinavir se desconoce);
el indinavir puede aumentar los niveles sricos de ritonavir. Es posible que
claritromicina eleve los niveles sricos de indinavir y que ste aumente los niveles
sricos de la primera.
La coadministracin con didanosina (presentaciones amortiguadas) disminuye ia
absorcin de indinavir (separar su administracin 1 h). Indinavir y atazanavir se
relacionan con hiperbilirrubinemia indirecta (su empleo concurrente no se
recomienda).
Interaccin con alimentos Su absorcin se reduce cuando se administra con
alimentos ricos en caloras, protenas o grasa; disminucin de 27% en el rea bajo la
curva cuando se administra con jugo de toronja.
Estabilidad Almacenar las cpsulas a temperatura ambiente en el recipiente original
con desecante (las cpsulas son sensibles a la humedad).
Mecanismo de accin Es un inhibidor de la proteasa que acta en la etapa tarda
del proceso de replicacin del VIH una vez que ste entra al ncleo celular; evita ia
segmentacin de precursores de la protena gag-pol, lo que induce la produccin de
viriones inmaduros, no infectantes; es posible que ocurra resistencia cruzada con
otros inhibidores de la proteasa.
(Contina)
861
INDINAVIR
Indinavir
(Contina)
Farmacocintica
Absorcin: rpida; la presencia de alimento de rico en caloras, grasa y protena
disminuye de manera significativa su grado de absorcin
Unin a protenas: 60%
Metabolismo: heptico, por CYP3A4 en metabolitos inactivos; se identifican seis
metabolitos oxidativos y un glucurnldo
Biodisponibilidad: variabilidad amplia entre los pacientes peditricos: 15 a 50%
Vida media:
Nios de 4 a 17 aos (n = 18): 1.1 h
Adultos: 1.8 + 0.4 h
Adultos con disfuncin heptica leve o moderada : 2.8 0.5 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 0.8 0.3 h
Eliminacin: 83% no se absorbe y aparece en las heces sin cambios o como
metabolitos; 10% se excreta en la orina como frmaco sin modificar
Dosificacin usual Oral (usar en combinacin con otros agentes antirretrovirales):
Recin nacidos: a causa del efecto secundarlo de hlperbillrrubinemla, no debe
administrarse a recin nacidos en tanto no se realicen estudios ms amplios
Nios: su dosis ptima an no se determina; se valora en estudios clnicos: 500 mg/
m /dosis cada 8 h; dosis mxima: 800 mg/dosis cada 8 h; esta dosis produce ABC
y niveles mximos ligeramente mayores de los observados en adultos que reciben
dosis estndar; sin embargo, los niveles mnimos de indinavir fueron ms bajos en
50% de los nios estudiados respecto de adultos
Nota: un estudio en nios de 4 a 17 aos ( n = 18) ajust la dosis y el intervalo de
dosificacin para mantener niveles plasmticos mnimos. Fue necesaria una
dosis diaria promedio de 2 043 mg/m , y 9 de 18 nios requirieron dosificacin
cada 6 h (vase Fletcher, 2000). Otros estudios peditricos tambin sugieren la
necesidad de dosificacin cada 6 h (vase Gatti, 2000) y que podra existir un
intervalo amplio de dosis eficaz (1 250 a 2 450 mg/m /da) (vase van Rossum,
2000). Hacen falta ms estudios
Adolescentes y adultos: 800 mg/dosis cada 8 h
Adultos:
Refuerzo con ritonavir:
400 mg de indinavir dos veces al da con 400 mg de ritonavir dos veces al da
u
800 mg de indinavir dos veces ai da con 200 mg de ritonavir dos veces al da
Teraputica concomitante con delavirdina, itraconazol o ketoconazol: reducir
la dosis de indinavir a 600 mg cada 8 h cuando se usa en combinacin con 400
mg de delavirdina tres veces/da, 200 mg de itraconazol dos veces/da o
ketoconazol
Tratamiento concomitante con efavirez o nepavirina: incrementar la dosis de
indinavir a 1 000 mg cada 8 h
Tratamiento concomitante con lopinavir y ritonavir: reducir la dosis de indinavir
a 600 mg dos veces/da
Tratamiento concomitante con nelfinavir: aumentar la dosis de indinavir a 1 200
mg dos veces/da
Teraputica concomitante con rifabutina: aumentar la dosis de indinavir a 1 000
mg cada 8 h y reducir la de rifabutina a la mitad de la estndar
Ajuste de dosis en disfuncin heptica leve o moderada: reducir la dosis de 800
mg a 600 mg cada 8 h
Administracin Administrar con agua y el estmago vaco o con un bocadillo ligero,
1 h antes o 2 h despus de una comida; puede tomarse con otros lquidos (p. ej.,
leche descremada, caf, t, jugo) o un bocadillo ligero (p. ej., pan tostado seco u
hojuelas de maz con leche descremada); no proporcionar con jugo de toronja; si se
administra junto con didanosina, proporcionar cuando menos con 1 h de diferencia y
ei estmago vaco. Administrar exactamente cada 8 h para evitar fluctuaciones
importantes en los valores sricos.
Parmetros para vigilancia Bilirrubina srica, colesterol, triglicridos, amilasa,
lipasa, pruebas de funcin heptica, anlisis de orina, valores de glucemia, recuento
de clulas CD4+, concentraciones plasmticas de ARN de VIH, biometra hemtica
completa.
Informacin para el paciente El indinavir no cura el VIH. Algunos medicamentos no
deben tomarse con indinavir; informar al mdico el uso de otros medicamentos,
productos OTC, de herbolaria o naturales. Evitar la hierba de San Juan y el jugo de
toronja. Tomar el indinavir justo como se prescribe; no modificar su dosis ni
suspender el medicamento sin la autorizacin del mdico; si se retrasa una dosis,
tomarla tan pronto como sea posible; luego retornar al esquema normal de
dosificacin; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
2
INDOMETACINA
Los medicamentos para el VIH pueden causar cambios de la grasa corporal, que
incluyen incremento de la grasa de la parte superior de espalda y cuello, mamas y
tronco; tambin puede ocurrir prdida de grasa en cara, brazos y piernas.
Implicaciones para la atencin de enfermera Asegurar a hidratacin adecuada
del paciente a fin de minimizar el riesgo de nefrolitiasis; los pacientes adultos deben
beber por lo menos 1 500 mL de lquidos por da.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. Disponible como sulfato de indinavir; los miligramos se refieren al
indinavir.
Cpsulas: 100 mg, 200 mg, 333 mg, 400 mg
Otras preparaciones Una solucin oral de 10 mg/mL de indinavir se mantiene
estable dos semanas almacenada a 4C. La solucin se elabora preparando primero
un concentrado de indinavir de 100 mg/mL; aadir el contenido de 15 cpsulas de
400 mg y 54 mL de agua destilada purificada en un frasco de vidrio de color mbar
de 100 mL. Colocar el frasco en un bao de agua ultrasnico lleno de agua a 37C
por 60 min. Filtrar la solucin; lavar el frasco y filtrar con 6 mL de agua destilada
purificada; agregar 50 mL del concentrado de indinavir de 100 mg/mL a 360 mL de
base dulce viscosa, 90 mL de jarabe simple, 1.8 g de cido ctrico, 45 mg de
azorubina, solucin de hidrxido de sodio 0.1 M con pH 3, y 12 gotas de aceite de
limn, para obtener un volumen final de 500 mL. Mezclar la solucin hasta que sea
homognea.
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Indometacina
Informacin relacionada
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos Trihidrato sdico de indometacina
Categora teraputica
Agente antiinflamatorlo;
Analgsico no narctico;
Antipirtico; Frmaco analgsico antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), oral;
Frmaco analgsico antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), parenteral
Uso Tratamiento de enfermedades inflamatorias y trastornos reumticos; dolor
moderado; artritis gotosa aguda. La formulacin IV se utiliza como alternativa de la
ciruga para cierre de conducto arterioso (PCA) en recin nacidos.
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se usa por ms de 48 h o despus de
34 semanas de gestacin)
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP lo considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a indometacina, cualquier componente de la
frmula, cido acetilsaiiclico y otros FAINE; hemorragia gastrointestinal activa,
enfermedad ulcerosa; pacientes con la "trada de cido acetilsaiiclico" [asma, rinitis
(con o sin plipos nasales) e Intolerancia al cido acetilsaiiclico] (estos pacientes
pueden experimentar reacciones asmticas y anafiactoides mortales); recin
nacidos prematuros con enterocolitis necrosante, alteracin de la funcin renal (es
(Contina)
INDOMETACINA
Indometacina (Contina)
decir, recin nacidos con diuresis < 0.6 mL/kg/h o creatinina srica > 1.8 mg/dL),
hemorragia intraventricular, hemorragia activa, trombocitopenia.
Advertencias En abril de 2005, la FDA anunci cambios en el etiquetado de todos los
FAINE, que incluyen los inhibidores selectivos de COX-2 y medicamentos de venta
en mostrador; aunque todava no se revisan las etiquetas de todos los productos, s
se dispone de muestras de etiquetas y un modelo de la gua de medicamentos
requerida. Las etiquetas para la prescripcin de FAINE no selectivos contendrn una
contraindicacin de uso en pacientes que recin se sometieron a ciruga de puenteo
coronario (CPC) y un recuadro de advertencia respecto al potencial de aumento del
riesgo de eventos cardiovasculares (CV) y hemorragia gastrointestinal relacionados
con el empleo de FAINE. Los pacientes en mayor riesgo de eventos adversos
incluyen a individuos en el posoperatorio inmediato de CPC y aqullos con
coronariopata, enfermedad vascular cerebral o antecedente de evento isqumico
transitorio o lcera gstrica. Se conmina a los mdicos a prescribir la dosis mnima
efectiva de FAINE durante el menor tiempo posible con base en los objetivos de
tratamiento del paciente individual. Las guas sern obligatorias para todos los
productos de prescripcin. Los detalles completos de la actualizacin del etiquetado
pueden encontrarse en el siguiente sitio en la red:
http://www.fda.goV/medwatch/SAFETY/2005/safety05.htm#NSAID
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin cardiaca, hipertensin,
disfuncin renal o heptica, epilepsia, individuos que reciben anticoagulantes y en
tratamiento de artritis reumatoide juvenil (ARJ) en nios (se describen casos de
hepatitis mortal; vigilar de cerca a los nios; valorar peridicamente la funcin
heptica).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, edema
Sistema nervioso central: somnolencia, fatiga, depresin, confusin, mareo, cefalea
Dermatolgicas: exantema
Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia, hiponatremia dilucional (IV),
hipoglucemia (IV)
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor epigstrico, dolor abdominal, anorexia,
hemorragia gastrointestinal, lceras, perforacin; enterocolitis necrosante
Hematolgicas: anemia hemoltica, supresin de mdula sea, agranulocitosis,
trombocitopenia, inhibicin de la agregacin plaquetaria
Hepticas: hepatitis
Oculares: opacificacin corneal
ticas: tnitus
Renales: insuficiencia renal, oliguria
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP2C9 del citocromo
P450.
La indometacina puede aumentar los niveles sricos de digoxina, metotrexate, litio y
aminoglucsidos (con el uso IV en recin nacidos), y la nefrotoxicidad de la
ciclosporina. Es posible que disminuya los efectos antihipertensivo y diurtico de
furosemida y tiacidas; puede incrementar el potasio srico con diurticos
ahorradores; podra disminuir los efectos antihipertensivos de betabloqueadores,
hidralazina, inhibidores de la ECA y antagonistas de angiotensina II; el cido
acetilsaliclico puede disminuir y el probenecid aumentar los niveles sricos de la
indometacina; otros irritantes gastrointestinales (p. ej., complementos de potasio,
FAINE) pueden aumentar sus efectos gastrointestinales adversos.
Interaccin con alimentos El alimento puede disminuir su velocidad pero no su
grado de absorcin.
Estabilidad
Suspensin oral: almacenar a menos de 30C; no congelar
Producto IV: proteger de la luz; no es estable en solucin alcalina; reconstituir justo
antes de administrarlo; desechar cualquier porcin no utilizada; para la
reconstitucin no usar diluyentes que contienen conservador; se precipita si se
reconstituye en soluciones con pH < 6 (el producto no est amortiguado)
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de prostagiandinas por disminucin de la
actividad de la enzima ciclooxigenasa, lo que disminuye la formacin de precursores.
Farmacocintica
Absorcin: oral:
Recin nacidos: incompleta, no uniforme
Adultos: se absorbe bien y rpido
Distribucin:
Recin nacidos: PCA: 0.36 L/kg
Despus del cierre de PCA: 0.26 L/kg
Adultos: 0.34 a 1.57 L/kg
Unin a protenas: 99%
INDOMETACINA
Metabolismo: heptico, mediante glucuronidacin y otras vas
Biodisponibilidad: oral:
Recin nacidos prematuros: 13 a 20%
Adultos: ~ 100%
Vida media:
Recin nacidos:
Edad posanatal (EPN) < 2 semanas: 20 h
EPN > 2 semanas: ~ 11 h
Adultos: 2.6 a 11.2 h
Eliminacin: circulacin enteroheptica importante; 33% se excreta en as heces
como metabolitos desmetilados y slo 1.5% del frmaco sin modificar; 60% se
elimina en la orina como frmaco sin cambios y metabolitos
Dosificacin usual
Persistencia del conducto arterioso:
Recin nacidos: IV: inicial: 0.2 mg/kg, seguidos de dos dosis segn la edad
posnatal (EPN):
EPN < 48 h al momento de la primera dosis : 0.1 mg/kg a intervalos de 12 a 24
h
EPN de 2 a 7 das al momento de la primera dosis: 0.2 mg/kg a intervalos de
12 a 24 h
EPN > 7 das al momento de la primera dosis: 0.25 mg/kg a intervalos de 12 a
24 h
En general, puede usarse el intervalo de dosificacin de 12 h si la diuresis > 1 ml_/
kg/h despus de la dosis previa; usar el intervalo de dosificacin de 24 h si la
diuresis es < 1 mL/kg/h y > 0.6 mL/kg/h; las dosis deben suspenderse si el
paciente presenta oliguria (diuresis < 0.6 mL/kg/h) o anuria
Trastornos inflamatorios o reumatoides. Nota: usar la dosis eficaz ms baja: oral:
Nios > 2 aos: 1 a 2 mg/kg/da divididos en dos a cuatro dosis; dosis mxima: 4
mg/kg/da; no exceder 150 a 200 mg/da
Adultos: 25 a 50 mg/dosis dos o tres veces/da; dosis mxima: 200 mg/da; la
cpsula de liberacin prolongada debe administrarse con un esquema de una o
dos veces al da
Administracin
Oral: administrar con alimento, leche o anticidos para disminuir sus efectos
gastrointestinales adversos; las cpsulas de liberacin prolongada deben ingerirse
completas; no triturarlas ni masticarlas
Parenteral: IV: administrar durante 20 a 30 min con una concentracin de 0.5 a 1 mg/
mL en agua estril para inyeccin o solucin salina normal sin conservador
Nota: no administrar mediante bolo IV o infusin a travs de un catter umbilical en
vasos cercanos a la arteria mesentrica superior, porque puede causar
vasoconstriccin y comprometer el flujo sanguneo Intestinal; no administrar por va
intraarterial
Parmetros para vigilancia Nitrgeno ureico en sangre, creatinina srica, potasio,
enzimas hepticas, biometra hemtica completa con diferencial; adems, en recin
nacidos que se tratan por PCA: frecuencia cardiaca, soplo cardiaco, presin arterial,
diuresis, ecocardiograma, sodio y glucosa sricos, recuento de plaquetas y niveles
sricos de los frmacos que se administran de manera concomitante que se eliminan
por va renal (p. ej., aminoglucsidos, digoxina); con el uso prolongado, exmenes
oftlmicos peridicos.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede causar mareo.
Informacin adicional La indometacina puede ocultar signos y sntomas de
infeccin; se informa mortalidad en nios secundaria a sepsis grave no reconocida;
con sobredosificacin se describen estado soporoso, letargo, nusea, vmito,
convulsiones, parestesias, cefalea, mareo, tnitus, hemorragia gastrointestinal,
edema cerebral y paro cardiaco.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas: 25 mg, 50 mg
Inyeccin, polvo para reconstituir: 1 mg
Suspensin oral:
Indocin: 25 mg/5 mL (237 mL) [contiene alcohol al 1%; sabor pia-coco-menta]
Referencias
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INFLIXIMAB
Infliximab
Sinnimos Factor de necrosis tumoral alfa
Categora teraputica Agente gastrointestinal, diversos; Antirreumtico modificador
de enfermedad
Uso Disminucin de signos y sntomas de enfermedad de Crohn en pacientes con
enfermedad moderada o intensamente activa que no han tenido una respuesta
adecuada al tratamiento convencional; disminucin del nmero de fstulas
enterocutneas con drenaje en pacientes con enfermedad de Crohn; teraputica de
colitis ulcerosa refractaria; combinado con metotrexate, para disminucin de signos y
sntomas de artritis reumatoide en pacientes que no han tenido una respuesta
adecuada a ese frmaco; reduccin de signos y sntomas de espondilitis
anquilosante; tratamiento de artritis psorisica.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a infliximab, protenas murinas o cualquier
componente de la frmula; pacientes con cualquier infeccin activa grave o sepsis;
individuos con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) moderada o grave (NYHA 111/
IV). No deben administrarse dosis de infliximab > 5 mg/kg en pacientes con
insuficiencia cardiaca moderada o grave; las dosis de 10 mg/kg se vinculan con
aumento de la incidencia de muerte y agravamiento de la Insuficiencia cardiaca
(vase Advertencias).
Advertencias Se informa una incidencia ms alta de mortalidad y hospitalizacin por
agravamiento en pacientes con ICC tratados con infliximab, en especial quienes
reciben una dosis mayor de 10 mg/kg; no iniciar el tratamiento con infliximab en
individuos con ICC. Se refieren infecciones importantes (algunas mortales) que
incluyen sepsis, infecciones micticas invasivas y oportunistas en personas que
reciben infliximab mientras se encuentran bajo tratamiento inmunosupresor
concomitante u otro agente bloqueador del TNFcc; la combinacin de infliximab y
anakinra no se recomienda.
Se publicaron 84 casos de tuberculosis relacionados con la teraputica con
infliximab; casi todos ocurrieron despus de < 3 infusiones de infliximab; antes de
iniciar el tratamiento con infliximab es necesario valorar el riesgo de tuberculosis. El
infliximab se vincula con reactivacin de hepatitis B en portadores crnicos del virus;
quienes presentan una nueva infeccin mientras reciben infliximab deben vigilarse
de cerca; si un paciente tiene una infeccin importante durante el tratamiento, la
teraputica con infliximab debe suspenderse. Existen informes de que el uso de
infliximab se relaciona con leucopenia, neutropenia, trombocitopenia y pancitopenia
(algunas veces mortales). Usar con precaucin en individuos con antecedente de
anormalidades hematolgicas importantes; suspender el tratamiento si se
desarrollan anormalidades hematolgicas significativas.
Con la administracin de infliximab en infusin IV se han detectado reacciones de
hipersensibilidad, que incluyen urticaria, disnea, hipotensin o alguna combinacin
de ellas, que ocurrieron durante el procedimiento o en las 2 h posteriores; suspender
el infliximab si ocurre una reaccin grave. Es necesario tener a disposicin
medicamentos para tratar las reacciones de hipersensibilidad. Se describen casos
raros de trastornos desmielinizantes del SNC, como esclerosis mltiple, neuritis
ptica y trastornos convulsivos en pacientes en tratamiento con infliximab; considerar
suspender el tratamiento en aqullos que presentan reacciones adversas
significativas del SNC. Se han presentado reacciones hepticas graves (algunas
mortales), que comprenden insuficiencia heptica aguda, hepatitis y colestasis, entre
dos semanas y hasta ms de un ao despus de iniciar el infliximab. Suspender el
medicamento si ocurren ictericia, elevacin de enzimas hepticas o ambas (> 5
veces el lmite normal superior).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de infecciones o
enfermedades recurrentes que predisponen a infeccin. En estudios clnicos con
infliximab se observ incremento del riesgo de linfoma, en comparacin con la
poblacin general; los frmacos antiTNF como infliximab pueden afectar las
defensas del husped contra infecciones y afecciones malignas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, hipertensin, dolor torcico, sncope, derrame
pericrdico, edema, taquicardia, arritmias, insuficiencia cardiaca, paro cardiaco,
vasculitis sistmica, embolia pulmonar
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, fatiga, fiebre, escalofros, convulsiones,
ansiedad, confusin, delirio, somnolencia, depresin, intentos suicidas, esclerosis
mltiple, mielitis
Dermatolgicas: urticaria, exantema, prurito, moniliasis, forunculosis
Endocrinas y metablicas: prdida ponderal, irregularidades menstruales
INFLIXIMAB
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, pancreatitis,
obstruccin intestinal, hemorragia gastrointestinal, estomatitis, constipacin
Genitourinarias: infeccin de vas urinarias
Hematolgicas: anemia, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, pancitopenla,
anemia hemoltica
Hepticas: ictericia colestsica, colecistitis, elevacin de AST y ALT, hepatitis,
insuficiencia heptica aguda
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, dorsalgia, artropata, artritis sptica,
osteomielitis crnica, neuropata perifrica
Oftalmolgicas: endoftalmltis, neuritis ptica
Renales: insuficiencia renal
Respiratorias: disnea, tos, infecciones de vas respiratorias superiores, edema
pulmonar
Diversas: anafilaxia, reaccin similar a enfermedad del suero {fiebre, exantema,
cefalea, dolor farngeo, mialgias, pollartralgias, edema de manos y cara, disfagia,
anticuerpos contra infliximab, prdida de eficacia del medicamento 3 a 12 das
despus de la reinstltucin de Infliximab luego de un periodo prolongado sin
tratamiento); sndrome semejante a lupus; infeccin; neoplasias malignas
Interacciones medicamentosas Vacunas vivas (la disminucin de la respuesta
inmunitarla puede permitir que las vacunas vivas produzcan infeccin; no administrar
de modo concurrente con infliximab); agentes inmunosupresores (pueden reducir la
frecuencia de reacciones a la infusin y ios anticuerpos contra Infliximab); anakinra
(puede aumentar la tasa de infecciones graves si se administra junto con infliximab).
Estabilidad Guardar el frasco mpula en refrigeracin; no congelar; la solucin de
infliximab debe usarse de inmediato despus de reconstituirla porque no contiene
conservadores; no agitar ni sacudir enrgicamente; no usar si tiene alguna coloracin
o est turbia; la dosis reconstituida debe diluirse adiclonalmente en solucin salina
normal y la infusin IV iniciarse en el transcurso de 3 h de prepararla.
Mecanismo de accin Es un anticuerpo monoclonal quimrico que se une de
manera especfica al factor de necrosis tumoral alfa humano (TNF-a); inhibe la
actividad funcional del TNF-a. por unin a sus receptores.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Enfermedad de Crohn: una o dos semanas
Artritis reumatoide: tres a siete das
Duracin:
Enfermedad de Crohn: 8 a 48 semanas
Artritis reumatoide: 6 a 12 semanas
Farmacocintica
Distribucin: dentro del compartimiento vascular
V : adultos: 3 L
Vida media: terminal: 8 a 9.5 das
Dosificacin usual Infusin IV:
Nios:
Enfermedad de Crohn: 5 mg/kg/dosis; en una revisin retrospectiva abierta de
expedientes (n = 19; promedio de edad: 14.4 aos; intervalo: de 9 a 19 aos) los
pacientes recibieron una a tres infusiones de infliximab para la enfermedad de
Crohn activa refractaria a corticosteroides en un periodo de 12 semanas (n= 7) o
con dependencia de corticosteroides (n = 12); el infliximab proporcion mejora
clnica rpida de corto plazo; sin embargo, algunos pacientes pueden necesitar
dosis adicionales a causa de reincidencia de los sntomas de la enfermedad
semanas o meses despus de la infusin inicial. Se requieren ms estudios
(Hyams, 2001). Si la respuesta es incompleta, la dosis se podra aumentar hasta
10 mg/kg (Stephens, 2003).
Artritis juvenil idioptica no controlada con frmacos convencionales modificadores
de enfermedad: inicial: 3 mg/kg; repetir 3 mg/kg/dosis, dos y seis semanas
despus de la primera infusin; luego cada ocho semanas
Adultos:
Enfermedad de Crohn o con enfermedad flstullzante: inicial: 5 mg/kg; repetir 5 mg/
kg/dosis, dos y seis semanas despus de la primera infusin; mantenimiento: 5
mg/kg/dosis cada ocho semanas; si la respuesta es Incompleta, la dosis puede
aumentarse hasta 10 mg/kg; es poco probable que respondan los pacientes que
no mejoran para la semana 14
Artritis reumatoide (en combinacin con metotrexate): inicial: 3 mg/kg: repetir 3 mg/
kg/dosis, dos y seis semanas despus de la primera Infusin; luego cada ocho
semanas. Si la respuesta es incompleta, la dosis puede aumentarse hasta 10
mg/kg o dar tratamiento hasta cada cuatro semanas
Espondillts anquilosante: inicial: 5 mg/kg; repetir 5 mg/kg/dosis, dos y seis
semanas despus de la primera infusin; en lo sucesivo cada seis semanas
Artritis psorisica: Inicial: 5 mg/kg; repetir 5 mg/kg/dosis, dos y seis semanas
despus de la primera Infusin; de ah en adelante cada ocho semanas
(Contina)
d
INMUNOGLOBULINA ANTIRH-(D)
Infliximab
(Contina)
Outcome
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Estado o cuadro
clnico
Dosis de W i n R h S D F
IM
0
IV o
Dosis de
R h o p h y l a c IV o
IM
1
Embarazo
300 ug a las 28 S D G y
d e s p u s del parto, de
preferencia en las primeras
72 h d e s p u s d e l p a r t o
P o s p a r t o [si e l
recin nacido es
Rh(+)]
120 ug (600 U l ) t a n p r o n t o
como s e a posible, de
p r e f e r e n c i a < 72 h, d e s p u s
del parto; si no se c o n o c e el
Rh d e l b e b a las 72 h,
administrar tan pronto c o m o
s e a posible, hasta 28 das
d e s p u s d e l parto
300 u.g t a n p r o n t o c o m o s e a
p o s i b l e , d e p r e f e r e n c i a e n las
p r i m e r a s 72 h d e s p u s d e l
parto
Amenaza de
aborto/parto en
cualquier trimestre
300 n g t a n p r o n t o c o m o s e a
posible
300 n g tan p r o n t o
c o m o s e a posible
Amniocentesis
biopsia de
vellosidades
corinicas
E n t r e las 15 a 18 S D G o
d u r a n t e e l t e r c e r trimestre:
300 ng; si se a d m i n i s t r a
entre las 13 y 18 S D G ,
repetir e n t r e las 2 6 a 2 8 S D G
y en las p r i m e r a s 72 h
d e s p u s dei parto
300 n g t a n p r o n t o
c o m o s e a posible
300 ng tan p r o n t o
c o m o s e a posible
D e s p u s d e las 3 4 S D G : 120
jjg (600 U l ) a d m i n i s t r a d o s de
i n m e d i a t o o en las p r i m e r a s
72 h
Aborto/parto
inducido, aborto
espontneo,
terminacin de
embarazo ectpico
D e s p u s d e las 3 4 S D G : 120
ng (600 U ! ) a d m i n i s t r a d o s de
i n m e d i a t o o en las p r i m e r a s
72 h
< 13 S D G : 50 n g > 13 S D G :
300 u.9 a d m i n i s t r a d o s de
i n m e d i a t o o en as p r i m e r a s
72 h
Traumatismo o
manipulacin
abdominal
D e s p u s d e las 3 4 S D G : 120
u.g (600 U l ) a d m i n i s t r a d o s de
i n m e d i a t o o en las p r i m e r a s
72 h
D u r a n t e el 2" o 3 t r i m e s t r e s :
300 n g ; si se administran
e n t r e las 13 y 18 S D G ,
repetir a las 26 a 28 S D G y
en las p r i m e r a s 72 h
d e s p u s de! parto
e r
300 n g tan p r o n t o
c o m o s e a posible
Nota: una "dosis completa" {300 |ig) proporciona anticuerpos suficientes para
prevenir la sensibilizacin contra Rh si el volumen de eritrocitos fetales que
entran a la circulacin materna es < 15 mL, Cuando se sospecha que es > 15 mL
debe practicarse un recuento de eritrocitos para determinar la dosis apropiada
Referencias
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Immune Globulin
I n t r a v e n o u s A d m i n i s t r a t i o n n
Foltowing
Rh(o)(D)
Blood.
2000;95(8):2523-9.
S
No
No
No
S
No
S
No
E s preferible e m p l e a r i n m u n i z a c i n c o n a n t g e n o s c o m b i n a d o s ( D T , Td o D P a T ) . Usar la p r e s e n t a c i n
S i s e h a n recibido s l o t r e s d o s i s d e t o x o i d e t e t n i c o lquido d e b e a d m i n i s t r a r s e u n a c u a r t a d o s i s d e
toxoide, de preferencia adsorbido.
" S , en el c a s o de q u e ya h a y a n p a s a d o > 10 a o s d e s d e la l t i m a d o s i s .
5
S , en el c a s o de q u e ya h a y a n p a s a d o > 5 a o s d e s d e la l t i m a d o s i s .
(Contina)
INMUNOGLOBULINA (INTRAMUSCULAR)
Inmunoglobulina (intramuscular)
S i n n i m o s Gammaglobulina; IG; IGIM; IGS; Inmunoglobulina srica
Categora teraputica Inmunoglobulina
Uso Proporcionar inmunidad pasiva en personas susceptibles (p. ej., contactos en el
hogar o sexuales; viajeros a reas de alto riesgo; personal, cuidadores y padres de
pacientes que utilizan paa! durante brotes en guarderas; usuarios de drogas ilcitas;
personal y residentes de instituciones para cuidados tutelares) si se administra en el
transcurso de 14 das de la exposicin a hepatitis A, y para aqullos en los que la
inmunizacin est contraindicada o no hay tiempo suficiente para que la
inmunizacin activa surta efecto. Profilaxia de sarampin en personas susceptibles si
se aplica en el transcurso de seis das de la exposicin; teraputica de restitucin en
trastornos de deficiencia de anticuerpos; profilaxia posexposicin a rubola, si se
administra en el transcurso de 72 h del contacto de una mujer embarazada
susceptible que no considerar la terminacin dei embarazo bajo ninguna
circunstancia.
Factor de riesgo para el embarazo C
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a inmunoglobulinas o cualquier componente
de la frmula; deficiencia de IgA.
A d v e r t e n c i a s Puesto que es un producto de plasma humano, la IGIM posee el
potencial de transmitir enfermedad; el tamizaje de donadores, as como las pruebas,
inactivacin o ambas, de ciertos virus, reducen este riesgo. Los datos
epidemiolgicos y de laboratorio indican que los productos actuales de IGIM no
implican riesgo significativo de transmisin de VIH.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con trombocitopenia o trastornos de la
coagulacin, porque puede presentarse hemorragia despus de la inyeccin IM.
IGIM no es para administracin IV,
Reacciones a d v e r s a s
Cardiovasculares: rubor, dolor torcico
Sistema nervioso central: fiebre, escalofros, letargo, cefalea
Dermatolgicas: urticaria, eritema, angiedema
Gastrointestinales: nusea, vmito
Locales: dolor, dolor a la palpacin, molestias, rigidez muscular en el sitio de la
inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, artralgias
Renales: sndrome nefrtico
Respiratorias: disnea
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Puede interferir con la respuesta inmunitaria a
vacunas de virus vivos de sarampin, parotiditis, rubola o varicela (diferir la
administracin de la vacuna por lo menos tres meses despus de usar IGIM para
profilaxia pre y posexposicin a hepatitis A; diferir la administracin de vacuna de
virus vivos por lo menos cinco meses despus del uso de IGIM para profilaxia de
sarampin en pacientes inmunocompetent.es; diferir la vacuna de virus vivos por lo
menos seis meses despus del uso de IGIM para profilaxia de sarampin en
pacientes nmunodeficientes).
Estabilidad Almacenar en refrigeracin; no congelar.
M e c a n i s m o de a c c i n Proporciona inmunidad pasiva mediante el incremento de los
ttulos de anticuerpos y el potencial de reaccin antgeno-anticuerpo.
F a r m a c o d i n a m i a Duracin: efecto inmunitario: por lo general tres o cuatro semanas
Farmacocintica
Vida media: 23 das
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 48 h
D o s i f i c a c i n usual IM: lactantes, nios, adolescentes y adultos:
Hepatitis A:
Profilaxia preexposicin al viajar a reas endmicas (es preferible la vacuna contra
hepatitis A):
Riesgo anticipado de uno a tres meses: 0.02 mL/kg como dosis nica
INMUNOGLOBULINA (INTRAVENOSA)
Riesgo anticipado > 3 meses: 0.06 mL/kg una vez cada cuatro a seis meses si la
exposicin contina
Profilaxia posexposicin: 0.02 mL/kg como dosis nica administrada en el
transcurso de 14 das de la exposicin
Sarampin:
Profilaxia posexposicin: 0.25 mL/kg (~ 40 mg/kg IgG) como dosis nica
administrada en el transcurso de seis das de la exposicin; dosis mxima: 15
mL
Profilaxia posexposicin, husped inmunocomprometido: 0.5 mL/kg (~ 80 mg/kg
IgG) como dosis nica administrada en el transcurso de seis das de la
exposicin; dosis mxima: 15 mL
Rubola: profilaxia posexposicin: 0.55 mL/kg como dosis nica en el transcurso de
72 h de la exposicin
Teraputica de restitucin en trastornos que cursan con deficiencia de
anticuerpos: inicial: 1.3 mL/kg (~ 200 mg/kg); dosis de mantenimiento: 0.66 mL/
kg (~- 100 mg/kg IgG) cada dos a cuatro semanas (dosis mxima nica para
lactantes y nios: 20 a 30 mL; dosis mxima nica para adultos: 30 a 50 mL);
determinar a frecuencia de administracin con base en las concentraciones
mnimas de IgG y la respuesta clnica
Administracin IM: no aplicar IV ni SC. Administrar IM profunda en una masa
muscular grande; en lactantes y nios menores, aplicar en cara anterolateral del
muslo; en nios ms grandes y adolescentes, aplicar en cuadrante superoexterno de
la regin gltea
Limitar el volumen en cada sitio de aplicacin: lactantes y nios pequeos: 1 a 3 mL;
nios ms grandes y adolescentes: 5 mL; usar varios sitios de inyeccin si el
volumen de la dosis excede el lmite recomendado para cada sitio de inyeccin
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable [sin conservadores]:
BayGam* [DSC], GammaSTAN S/D: del 15 al 18% (2 mL, 10 mL)
Referencias
A d v i s o r y Committee on Immunization PracLices ( A C I P ) . Prevention of Hepatitis A T h r o u g h Active or P a s s i v e
I m m u n i z a t i o n ; R e c o m m e n d a t i o n s o f t h e A d v i s o r y C o m m i t t e e o n Imrruinizatian P r a c t i c e s ( A C I P ) . MMWR
Recomm Rep. 2 0 0 6 ; 5 5 ( R R - 7 ) : 1 - 2 3 .
A m e r i c a n A c a d e m y of P e d i a t r i c s . R e p o r t of t h e C o m m i t t e e on I n f e c t i o u s D i s e a s e s . 2003 Red Book. 2 6 a e d .
54-6, 423.
Inmunoglobulina (intravenosa)
Sinnimos IGIV
Categora teraputica Inmunoglobulina
Uso Tratamiento de sndrome de inmunodeficiencia, prpura trombocitopnica
idioptica (PTI) y leucemia linfoctica crnica (LLC) de clulas B; se usa aunada a la
teraputica antiinfecciosa apropiada para prevenir o modificar infecciones
bacterianas o virales agudas en pacientes con inmunosupresin iatrgena o
relacionada con enfermedad; neutropenia autoinmunitaria, pacientes con trasplante
de mdula sea, enfermedad de Kawasaki, infeccin peditrica por VIH,
trombocitopenia relacionada con VIH, sndrome de Guillain-Barr, dermatomiositis,
polimiositis, polineuropatas desmielinizantes.
Recomendaciones de la FDA y ei NIH para el uso de IGIV:
Inmunodeficiencias primarias
Enfermedad de Kawasaki
Infeccin peditrica por VIH
Leucemia linfoctica crnica de clulas B
Trasplante reciente de mdula sea
Trombocitopenia inmunitaria
Polineuropata desmielinizante inflamatoria crnica
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a inmunogiobulinas, hemoderivados o
cualquier componente de la frmula; deficiencia de IgA (excepto con Gammagard^ S/
D o Polygram S/D).
Advertencias Se informan casos de disfuncin renal, insuficiencia renal aguda o
ambas con la administracin de IGIV; 88% se relaciona con la administracin de
productos de IGIV que contienen sacarosa. Se conocen informes de edema
pulmonar cardiognico con insuficiencia respiratoria grave, hipoxemia y fiebre que
ocurrieron en las primeras 1 a 6 h despus de una dosis. Se describen eventos
trombticos; los pacientes en riesgo incluyen aqullos con antecedente de
ateroesclerosis, factores de riesgo cardiovascular mltiples, gasto cardiaco
(Contina)
881
INMUNOGLOBULINA (INTRAVENOSA)
Inmunoglobulina (intravenosa)
(Contina)
INMUNOGLOBULINA (INTRAVENOSA)
Nios: 500 a 1000 mg/kg/semana
Prevencin de gastroenteritis: lactantes y nios: oral: 50 mg/kg/da divididos cada 6 h
Administracin No aplicar IM o SC.
Infusin IV: para el tratamiento inicial, usar una concentracin baja, administrar a la
velocidad de infusin ms lenta o ambas (vase la velocidad inicial de infusin
recomendada en los cuadros) durante los primeros 30 min. Ajustar la velocidad de
infusin de forma gradual hasta la velocidad mxima. Si ocurre una reaccin
adversa, reducir a la velocidad tolerada con anterioridad; vanse los cuadros
Parmetros para vigilancia Recuento de plaquetas, presin arterial, signos vitales,
inmunoglobulinas cuantitativas (IGC), concentracin mnima de IgG; vigilancia
peridica de pruebas de funcin renal, incluyendo nitrgeno ureico en sangre,
creatinina srica y diuresis en pacientes con mayor riesgo de insuficiencia renal
aguda.
Interaccin con pruebas de Los productos de IGIV que contienen maltosa pueden
causar determinaciones falsas de elevacin de glucosa cuando se usan mtodos con
base en pirroloquinolinquinona con deshidrogenasa de glucosa (GDH-PQQ).
Comparacin de productos de inmunoglobulina intravenosa
Gammagard"
lquido
G a m m a g a r d ^ S/D
Gammar-P - IV
Gamunex
Inmunodeficiencia
primaria
Inmunodeficiencia
primaria, P T I
Deficiencia de IgA
T e n e r cautela en
deficiencia
selectiva grave de
IgA
46 u g / m L
Inmunodeficiencia
I n d i c a c i n de la
FDA
Inmunodeficiencia
primaria
Contraindicacin
T e n e r cautela en
deficiencia
selectiva grave de
gA
Contenido de IgA
primaria, P T I ,
profilaxia d e L L C ,
enfermedad de
Kawasaki
Ninguna (cautela en
deficiencia de IgA)
37 x g / m L
< 50 u.g/mL
2% de glucosa
5% de sacarosa
Reacciones
adversas
No se dispone de
informacin
6%
16%
No se dispone de
informacin
D e origen
plasmtico
Sitios de
donadores
r e g i s t r a d o s p o r la
FDA
> 1 000
donadores
pagados
Donadores
mezclados
Vida media
35 d
40 d
36 d
Contenido de
azcar
10 000 d o n a d o r e s
pagados
24 d
Subtipo de I g G (%)
69
65
I g G , (60 a 70)
60.9
67
lgG
(19 a 31)
32.1
25 (25.4)
23
26
lgG
(5 a 6.4)
5 (7.4)
5.6
lgG
(0.7 a 4)
Monmeros
2.1
> 95% (monmero
+ dmero)
2.6
> 98%
(monmero +
dmero)
100% ( m o n m e r o
+ dmero)
3 (0.3)
>
> 98%
Gammaglobulina
(66.8)
>
96.4%
>
90%
>
98%
98%
C
Almacenamiento
Velocidad de
i n f u s i n inicial
recomendada
Velocidad mxima
de infusin
Concentracin
mxima para
infusin
2 a 25C
0.5
mL/kg/h
Temperatura
ambiente
0.5
mL/kg/h
Temperatura
ambiente
0.01
a 0.02 m L /
kg/min
4 a 5 mL/kg/h; < 2
mL/kg/h para
pacientes en
riesgo de
d i s f u n c i n renal o
compiicaciones
trombticas
4 mLAg/h
0.06 m L / k g / m n
10%
10%
10% '
2 a 8 C ; puede
almacenarse a
temperatura
ambiente por 6
meses en el
t r a n s c u r s o de 18
meses de su
fabricacin
0.01
mL/kg/min
0.08 m L / k g / m i n
10%
' S k v a r i l F , G a r d i A . D i f f e r e n c e s A m o n g A v a i l a b l e I m m u n o g l o b u l i n P r e p a r a t i o n s for I n t r a v e n o u s U s e .
Pediatr Infect Dis J.
1988;7:543-48.
z
L a c o n c e n t r a c i n d e 10% p u e d e a u m e n t a r e l r i e s g o d e l o s p a c i e n t e s ; e l f a b r i c a n t e d e s a p r u e b a d e
manera enftica su empleo.
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R e f e r e n c e : A S H P C o m m i s s i o n o n T h e r a p e u t i c s . A S H P T h e r a p e u t i c G u i d e l i n e s for I n t r a v e n o u s I m m u n e
Globulin.
Clin Pharm. 1992;11:117-36
(Contina)
INMUNOGLOBULINA (INTRAVENOSA)
Inmunoglobulina (intravenosa)
(Contina)
Iveegam EN
Polygam^ S/D
Inmunoglobulina
intravenosa
(humana)
Carimune NF o
Panglobulin^ NF
Octagam^ 5%
FDA
Inmunodeficiencia
primaria, s n d r o m e
de K a w a s a k i
Inmunodeficiencia
p r i m a r i a , P T I , LCL,
enfermedad de
Kawasaki
Inmunodeficiencia
p r i m a r i a , PTI
Inmunodeficiencia
primaria
Contraindicacin
Deficiencia de
N i n g u n a (tener
c a u t e l a en la
deficiencia de IgA)
D e f i c i e n c i a de IgA
Deficiencia de
< 10 ng/mL
2.2 Ltg/mL
7 2 0 ^ig/mL
5% de glucosa
2% de glucosa
5% de sacarosa
10% de maltosa
4%
6%
2.9 a 1 0 %
0.04 a 0 . 1 6 %
> 16 0 0 0
donadores
voluntarios
Donadores
voluntarios
Indicacin de la
C o n t e n i d o de IgA
Contenido de
azcar
Reacciones
adversas
IgA
De origen
plasmtico
10 0 0 0 d o n a d o r e s
pagados
50 000 donadores
voluntarios
Vida media
26 a 2 9 d
IgA
24 d
23 d
40 d
I g G , (60 a 70)
68.9
67
6 0 . 5 (55.3)'
63.6
l g G (19 a 31)
29.3
25
3 0 . 2 (35.7)
28.3
6.6 (6.3)
6.9
1.7
2.8 (2.6)
1.2
> 96.4%
92%
> 9 9 % (monmero
+ dmero)
S u b t i p o de IgG (%)
lgG
(5 a 8.4)
l g G (0.7 a 4)
4
Monmeros
> 9 0 % (monmero
+ dmero)
Gammaglobulina
> 95%
> 90%
> 96%
> 96%
Almacenamiento
Refrigerar
Temperatura
ambiente
Temperatura
ambiente
2 a 25C
0.01 m U k g / m i n
0.5 mL7kg/h
0.01 a 0.03 m U k g /
min
30 m g / k g / h = 0.01
mUkg/min
4.8 mL7kg/h
4 mLAg/h
2.5 m U m i n
200 mg/kg/h =
0.07 m L A g / m i n
5%
10%
12%
5%
Velocidad de
infusin inicial
recomendada
Velocidad mxima
d e infusin
Concentracin
mxima de
infusin
INSULINA ASPRTICA
Octagam^: al 5% [50 mg/mL] (20 mL, 50 mL, 100 mL, 200 mL) [sin sacarosa;
contiene 30 mmol/L de sodio y maltosa]
Solucin inyectable [sin conservadores] (Gamunex^): al 10% (10 mL, 25 mL, 50 mL,
100 mL, 200 mL) [caprilato/purificada mediante cromatografa]
Referencias
A S H P C o m m i s s i o n o n T h e r a p e u t i c s . A S H P T h e r a p e u t i c G u i d e l i n e s for I n t r a v e n o u s I m m u n e G l o b u l i n . A m J
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Insulina asprtica
Informacin relacionada
Insulina regular en la pgina 896
Sinnimos Insulina aspartato
Categora teraputica Agente hipoglucemiante parenteral; Insulina de accin
rpida
Uso Tratamiento de diabetes mellitus tipo 1 (insulinodependiente, DMID); diabetes
mellitus tipo 2 (no insulina, DMNID); control de hiperglucemia.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la insulina asprtica o cualquier componente
de la frmula.
Advertencias Vase Insulina regular en ia pgina 896.
Precauciones Vase Insulina regular en la pgina 896.
Reacciones adversas Vase Insulina regular en la pgina 896.
Interacciones medicamentosas Vase Insulina regular en la pgina 896.
Interaccin con alimentos Vase Insulina regular en ia pgina 896.
Estabilidad Almacenar los envases cerrados en refrigeracin; no congelar; proteger
del calor y la luz directos. Una vez abiertos los frascos (en uso) pueden almacenarse
en refrigeracin o a temperatura ambiente hasta por 28 das. Los cartuchos que
estn en uso deben almacenarse a temperatura ambiente y emplearse en el
transcurso de 28 das; no refrigerar. La insulina en el reservorio debe reemplazarse
cada 48 h. Desechar si se expuso a temperaturas > 37C. Puede mezclarse en la
misma jeringa con insulina NPH.
Mecanismo de accin Vase Insulina regular en la pgina 896. La insulina
asprtica es un anlogo de accin rpida.
Farmacodinamia El inicio y la duracin de sus efectos hipoglucemiantes dependen
de la va de administracin (la absorcin y el inicio de su accin son ms rpidos
despus de inyecciones IM profundas que despus de las SC), sitio de inyeccin
(inicio y duracin de accin son progresivamente ms lentas con la inyeccin SC en
abdomen, brazo, glteo y muslo, en ese orden), el volumen y concentracin de la
inyeccin, y preparado que se administra; el calor local y masaje tambin aumentan
su velocidad de absorcin.
Inicio de accin: 0.17 a 0.33 h
Efecto mximo: 1 a 3 h
Duracin: 3 a 5 h
Farmacocintica
Unin a protenas: 0 a 9%
Vida media: adultos: 81 min
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 40 a 50 min
Eliminacin: en orina
Depuracin: adultos: 1.22 L/kg/h
(Contina)
885
INSULINA DETEMIR
Dosificacin usual Vase Insulina regular en la pgina 896. Las Insulinas de
proporcin fija (como la combinacin de insulina asprtica protamina e insulina
asprtica) por lo general se administran en dos dosis diarias con la Intencin de que
cada dosis cubra dos comidas y una colacin. A causa de la variabilidad en el efecto
mximo y la variabilidad de las actividades, alimentos, etc., puede ser ms difcil
lograr un control glucmlco adecuado si se usan combinaciones fijas de insulinas en
todos los pacientes.
Ajuste de dosis en disfuncin renal: los requerimientos de Insulina pueden
reducirse con disfuncin renal; vase Insulina regular en la pgina 896
Administracin Parenteral: SC: rodar suavemente el frasco o la pluma en la palma
de las manos para volver a suspender el frmaco antes de usarlo; administrar en el
tejido celular subcutneo de muslos, brazos, nalgas o abdomen, rotando los sitios de
inyeccin; deben evitarse las Inyecciones fras. Administrar 15 min antes del alimento
(antes del desayuno y la cena). No mezclar ni diluir con otras Insulinas. No es para
administracin IV ni para utilizarse en una bomba de infusin de insulina.
Parmetros para vigilancia Vase Insulina regular en la pgina 896.
Intervalo de referencia Vase Insulina regular en la pgina 896.
Informacin para el paciente Vase Insulina regular en la pgina 896.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Suspensin inyectable (NovoLog* Mix 70/30): al 70% de suspensin de insulina
asprtica protamina [de accin intermedia] y al 30% de solucin de insulina
asprtica [de accin rpida]: 100 U/mL (3 mL) [cartucho prellenado PenFill o
jeringa prellenada FlexPen]; (10 mL) [frasco mpula]
insulina de accin corta vase Insulina regular en a pgina 896
Insulina detemir
Informacin relacionada
Insulina regular en la pgina 896
Sinnimos Detemir
Categora teraputica Agente hipoglucemiante parenteral; Insulina de accin
Intermedia
Uso Almacenar los envases cerrados en refrigeracin; no congelar; proteger del calor
y la luz directos. Una vez abiertos los frascos (en uso) pueden almacenarse en
refrigeracin o a temperatura ambiente hasta por 28 das.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la Insulina detemir o cualquier componente
de la frmula; hipoglucemia.
Advertencias Vase Insulina regular en la pgina 896. Su seguridad y eficacia en
nios < 6 aos an no se establecen. No es para administracin IV ni para usarse
en bombas de Insulina.
Precauciones Vase Insulina regular en la pgina 896.
Reacciones adversas Vase Insulina regular en la pgina 896.
Interacciones medicamentosas Vase Insulina regular en la pgina 896.
Interaccin con alimentos Vase Insulina regular en la pgina 896.
Estabilidad Almacenar los envases o cartuchos cerrados en refrigeracin; no
congelar. Los frascos mpula y cartuchos cerrados son estables 42 das a
temperatura ambiente. Una vez abiertos (en uso) pueden guardarse en refrigeracin
o a temperatura ambiente (menos de 30C) hasta por 42 das. Los cartuchos y
jeringas prellenadas que estn en uso deben almacenarse a temperatura ambiente y
usarse en el transcurso de 42 das; no refrigerar. No guardar con la aguja colocada.
No diluir ni mezclar con otras Insulinas o soluciones.
Mecanismo de accin Vase Insulina regular en la pgina 896. La etiqueta del
producto lo Identifica como un anlogo de Insulina de accin larga; sin embargo, sus
caractersticas farmacodinmlcas y dosificacin son tpicas de las Insulinas
intermedias. En algunos pacientes, o en dosis ms altas, puede tener una duracin
de accin que se aproxima a las Insulinas de accin larga.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 3 a 4 h
Duracin: 6 a 23 h (dependiente de la dosis)
Farmacocintica
Distribucin: V : 0.1 L/kg
Biodisponibilidad: 60%
Vida media: SC: 5 a 7 h (dependiente de la dosis)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 6 a 8 h
Eliminacin: en orina
(Contina)
d
INSULINA GLARGINA
Insulina glargina
Informacin relacionada
Insulina regular en a pgina 896
Sinnimos Glargina
Categora teraputica Agente hipoglucemiante parenteral; Insulina de accin
prolongada
Uso Tratamiento de diabetes mellitus tipo 1 (insullnodependiente, DMID); diabetes
mellitus tipo 2 (no Insulina, DMNID); control de hiperglucemia.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la Insulina glargina o cualquier componente
de la frmula.
Advertencias Vase Insulina regular en la pgina 896. No es para administracin
IV ni para usarse en bombas de infusin de insulina.
Precauciones Vase Insulina regular en la pgina 896.
Reacciones adversas Vase Insulina regular en la pgina 896.
Interacciones medicamentosas Vase Insulina regular en la pgina 896.
Interaccin con alimentos Vase Insulina regular en la pgina 896.
Estabilidad Almacenar los envases cerrados en refrigeracin a temperaturas de 2 a
8C; no congelar; proteger del calor y la luz directos. Una vez abiertos los frascos (en
uso) pueden almacenarse en refrigeracin o a temperatura ambiente hasta por 28
das. Los cartuchos que estn en uso (insertados al sistema de administracin
OptiClik) no deben refrigerarse; guardar a temperaturas menores de 30C, lejos del
calor y la luz directos; desechar despus de 28 das. No debe mezclarse con otra
insulina o solucin.
Mecanismo de accin Vase Insulina regular en la pgina 896. La insulina glargina
es una formulacin de accin larga.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 3 a 4 h
Duracin: 24 h
Farmacocintica
Absorcin: lenta; despus de la Inyeccin forma micropreclpitados en la piel, que
permiten que se liberen pequeas cantidades a lo largo del da
Metabolismo: metabolizada parcialmente en la piel para formar dos metabolitos
activos
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: no existe un pico
pronunciado
Eliminacin: en orina
INSULINA GLUUS1NA
Dosificacin usual SC: vase Insulina regular en la pgina 896
Diabetes tipo 1: conversin de teraputica insulnica convencional a insulina glargina
una vez al da:
Nios < 6 aos: datos limitados; 35 prescolares (2.6 a 6.3 aos) se sometieron a
conversin a insulina glargina una vez al da (con insulina lispro antes de cada
comida); 40% de la dosis diaria total de Insulina establecida se administr como
insulina glargina. Fue bien tolerada y este rgimen disminuy los episodios
hipoglucmicos en el grupo de pacientes sin obesidad (Alemzadeh, 2005)
Nios > 6 aos y adultos: teraputica vigente: Insulina NPH o ultralenta una vez al
da: usar la misma dosis total de Insulina glargina que de NPH; NPH o ultralenta
dos veces al da: administrar 80%, de la dosis diaria total de NPH o ultralenta (es
decir, reduccin de 20%); administrar una vez al da; ajustar la dosis de acuerdo
con la respuesta del paciente
Diabetes tipo 2: adultos:
Pacientes vrgenes a insulina: 10 U una vez al da; ajustar con base en la
respuesta del paciente (intervalo en estudio clnico: 2 a 100 U/da)
Pacientes que ya estn en tratamiento con Insulina: vase recomendacin para
diabetes tipo 1 del adulto
Ajuste de dosis en disfuncin renal: los requerimientos de Insulina disminuyen con
la disfuncin renal; vase Insulina regular en la pgina 896
Administracin Parenteral: SC: administrar en tejido graso subcutneo de muslos,
brazos, nalgas o abdomen, rotando los sitios de inyeccin; deben evitarse las
Inyecciones fras. Administrar una vez al da, pero siempre a la misma hora. No
mezclar con otra insulina o solucin.
Parmetros para vigilancia Glucosa y cetonas urinarias, glucosa srica,
electrlitos, Hb A , perfil de lpidos.
Intervalo de referencia Vase Insulina regular en la pgina 898.
Informacin para el paciente Vase Insulina regular en la pgina 896.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin Inyectable (Lantus ): 100 U/mL (3 mL) [cartucho]; (10 mL) [frasco mpula]
Referencias
1t
;-:
insulina glulislna
Informacin relacionada
Insulina regular en la pgina 896
Sinnimos Glulislna
Categora teraputica Insulina de accin rpida
Uso Tratamiento de diabetes mellitus tipo 1 (Insulinodependiente, DMID); diabetes
mellitus tipo 2 (no insulina, DMNID); control de hiperglucemia.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la Insulina glulisina o cualquier componente
de la frmula.
Advertencias Vase Insulina regular en la pgina 896.
Precauciones Vase Insulina regular en la pgina 896. Aunque la insulina regular
es la frmula preferida para uso IV, la glulisina puede administrarse por esta va en
medios clnicos cuidadosamente controlados, con supervisin mdica y vigilancia
estrecha tanto de la glucosa sangunea como del potasio srico.
Reacciones adversas Vase Insulina regular en la pgina 896.
Interacciones medicamentosas Vase Insulina regular en la pgina 896.
Interaccin con alimentos Vase Insulina regular en la pgina 896.
Estabilidad Almacenar los envases cerrados en refrigeracin; no congelar; proteger
del calor y la luz. Una vez abiertos los frascos (en uso) pueden guardarse en
refrigeracin o a temperatura ambiente hasta por 28 das. Los cartuchos que estn
en uso deben almacenarse a temperatura ambiente y administrarse en el transcurso
de 28 das; no refrigerar. La Insulina en el reservorio debe reemplazarse cada 48 h.
Desechar s se expuso a temperaturas > 37C. Puede mezclarse en la misma jeringa
con insulina NPH.
Mecanismo de accin Vase Insulina regular en la pgina 896. La insulina glulislna
es un anlogo de accin rpida.
Farmacodinamia El Inicio y la duracin de sus efectos hipoglucemiantes dependen
de la va de administracin (la absorcin y el Inicio de su accin son ms rpidos
despus de inyecciones IM profundas que despus de las SC), sitio de inyeccin
(inicio y duracin de accin son progresivamente ms lentas con la Inyeccin SC en
(Contina)
INSULINA INHALADA
lc
Insulina inhalada
Informacin relacionada
Insulina regular en la pgina 896
Sinnimos Insulina para Inhalacin oral
Categora teraputica Agente hipoglucemiante inhalado; Insulina de accin rpida
Uso Tratamiento de diabetes mellitus tipo 1 (nsullnodependiente, DMID); diabetes
mellitus tipo 2 (no insulina, DMNID); control de hiperglucemia.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la insulina o cualquier componente de la
frmula; fumadores; pacientes que cesaron el tabaquismo < 6 meses antes (vase
Farmacocintica); neumopata mal controlada o Inestable.
Advertencias Vase tambin Insulina regular en la pgina 896.
A causa de incremento de absorcin sistmica, el riesgo de hipoglucemia est
aumentado en gran medida en pacientes que fuman o que dejaron de fumar < 6
meses antes. El efecto de la exposicin pasiva al humo del cigarrillo an no se
evala por completo, pero podra ocasionar alteracin de su absorcin, hipoglucemia
o ambas. La inhalacin de insulina debe suspenderse de inmediato si el individuo
vuelve a fumar. En contraste, voluntarios sanos normales expuestos a humo de
cigarrillo en forma pasiva durante 2 h, luego de recibir una dosis nica de insulina
INSULINA INHALADA
inhalada, tuvieron una reduccin de 20% en el rea bajo la curva y de 30% en C
El efecto del tabaquismo pasivo todava no se estudia.
max
INSULINA LISPRO
Insulina lispro
Informacin relacionada
Insulina regular en la pgina 896
Sinnimos Lispro
Categora teraputica Agente hipoglucemiante parenteral; Insulina de accin
rpida
Uso Tratamiento de diabetes mellitus tipo 1 (Insulinodependiente, DMID); diabetes
mellitus tipo 2 (no Insulina, DMNID); control de hiperglucemia.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la insulina lispro o cualquier componente de
la frmula; hipoglucemia.
Advertencias Vase Insulina regular en la pgina 896.
Precauciones Vase Insulina regular en la pgina 896.
Reacciones adversas Vase Insulina regular en la pgina 896.
Interacciones medicamentosas Vase Insulina regular en la pgina 896.
Interaccin con alimentos Vase Insulina regular en la pgina 896.
Estabilidad Almacenar los envases cerrados en refrigeracin; no congelar; proteger
del calor y la luz directos. Una vez abiertos los frascos (en uso) pueden almacenarse
en refrigeracin o a temperatura ambiente hasta por 28 das. Los cartuchos que
estn en uso deben almacenarse a temperatura ambiente y emplearse en el
transcurso de 28 das; no refrigerar. La Insulina en el reservorio debe reemplazarse
cada 48 h. Desechar si se expuso a temperaturas > 37C. Puede mezclarse en la
misma jeringa con insulinas Humulin N, Humulln'- U y NPH. El fabricante
proporciona un diluyente estril especial.
Mecanismo de accin Vase Insulina regular en la pgina 896. La insulina lispro
es una formulacin de accin rpida.
Farmacodinamia El inicio y la duracin de sus efectos hipoglucemiantes dependen
de la va de administracin (la absorcin y el Inicio de su accin son ms rpidos
despus de inyecciones IM profundas que despus de las SC), sitio de inyeccin
(Inicio y duracin de accin son progresivamente ms lentas con la Inyeccin SC en
abdomen, brazo, glteo y muslo, en ese orden), el volumen y concentracin de la
Inyeccin, y preparado que se administra; el calor local y masaje tambin aumentan
su velocidad de absorcin.
1c
INSULINA NPH
Insulina NPH
Informacin relacionada
Insulina regular en a pgina 896
Sinnimos Insulina isofn; NPH
Categora teraputica Agente hipoglucemiante nsulnlco; Insulina de accin
intermedia
Uso Tratamiento de diabetes mellitus tipo 1 (insulinodependiente, DMID); diabetes
mellitus tipo 2 (no insulina, DMNID); control de hiperglucemia.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la insulina NPH o cualquier componente de
la frmula.
Advertencias Vase Insulina regular en la pgina 896.
Precauciones Vase Insulina regular en la pgina 896.
Reacciones adversas Vase Insulina regular en la pgina 896.
Interacciones medicamentosas Vase Insulina regular en la pgina 896.
Interaccin con alimentos Vase Insulina regular en la pgina 896.
Estabilidad Almacenar los envases cerrados en refrigeracin; no congelar; proteger
del calor y la luz directos. Una vez abiertos los frascos (en uso) pueden almacenarse
en refrigeracin o a temperatura ambiente hasta por 28 das. Los cartuchos que
estn en uso no deben refrigerarse; mantenerlos a una temperatura menor de 30C,
lejos de la luz y el calor directos; desechar al cabo de 14 das. Puede mezclarse con
Insulina regular, Insulina lispro, Insulina asprtica e insulina glulisina (siempre
agregar la Insulina NPH al final de la mezcla). El fabricante proporciona un diluyente
estril especfico.
Mecanismo de accin Vase Insulina regular en la pgina 896. La Insulina NPH es
una formulacin de accin intermedia.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 1 a 2 h
Efecto mximo: 6 a 14 h
Duracin: 18 a > 24 h
Farmacocintica Eliminacin: en orina
Dosificacin usual Vase Insulina regular en la pgina 896. La insulina NPH es
formulacin de accin intermedia que se administra una o dos veces al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: los requerimientos de insulina disminuyen con
la disfuncin renal; vase Insulina regular en la pgina 896
Administracin Parenteral: SC: rodar suavemente el frasco o la pluma entre las
palmas de las manos para volver a formar la suspensin antes de aplicarla;
administrar en tejido graso subcutneo de muslos, brazos, nalgas o abdomen,
INSULINA REGULAR
Insulina regular
Informacin relacionada
Insulina asprtica en la pgina 885
Insulina asprtica protamina e Insulina asprtica en la pgina 886
Insulina detemir en la pgina 887
Insulina glargina en la pgina 888
Insulina glulislna en la pgina 889
Insulina inhalada en la pgina 890
Insulina lispro en la pgina 892
Insulina lispro protamina e insulina lispro en la pgina 893
Insulina NPH en la pgina 894
Insulina NPH e insulina regular en la pgina 895
Sinnimos Insulina de accin corta
Categora teraputica Agente hipoglucemiante parenteral; Agente para tratamiento
de hlperpotasemia; Antdoto; Insulina de accin rpida
Uso Tratamiento de diabetes mellitus insulinodependiente; diabetes mellitus no
insulinodependiente que no responde a la teraputica con dieta, hipoglucemiantes
orales o ambos; asegurar la utilizacin apropiada de glucosa y reducir la glucosurla
en pacientes sin diabetes que reciben nutricin parenteral (cuya glucosuria no es
posible controlar de manera adecuada ajustando la velocidad de infusin o aqullos
que requieren Intervencin especial para lograr ingresos calricos ptimos);
tratamiento de hiperpotasemia (usar junto con glucosa, para desplazar al potasio al
interior de las clulas y disminuir sus concentraciones sricas).
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la insulina regular o cualquier componente
de la frmula; hipoglucemia.
INSULINA REGULAR
Advertencias La hipoglucemia es el efecto adverso ms frecuentes de la insulina. El
tiempo requerido para inducir la hipoglucemia difiere entre las diversas formulaciones
de insulina. Cualquier cambio de insulina debe efectuarse con cautela; los cambios
de marca, tipo, origen, mtodo de manufactura, o todos ellos, podran requerir ajuste
de la dosis. La insulina humana difiere de la de origen animal. Puede presentarse
hipoglucemia por aumento de trabajo o ejercicio sin alimentacin; es posible que el
uso de preparados de insulina de accin larga (insulina glargina, ultralenta) con
insulina regular retarde la recuperacin de la glucemia.
Precauciones Usar con cautela y ajustar la dosis en pacientes con disfuncin renal;
emplear con precaucin y vigilar de manera estrecha a los individuos con disfuncin
heptica. Aunque la insulina regular es la frmula preferida para uso IV, tanto la
insulina asprtica como la glulisina se aprobaron para su administracin IV en
contextos clnicos especiales con supervisin mdica estricta y vigilancia estrecha
del potasio srico.
Reacciones adversas
Principalmente sntomas de hipoglucemia.
Cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia, palidez
Sistema nervioso central: fatiga, cefalea, hipotermia, sncope, confusin
Dermatolgicas: urticaria, rubor
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, hipopotasemia
Gastrointestinales: hambre, nusea, disestesia en boca
Locales: atrofia o hipertrofia del tejido celular subcutneo, edema, prurito, sensacin
punzante, dolor o calor en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, temblores, parestesias
Oculares: presbiopa o visin borrosa transitorias
Diversas: anafilaxia, diaforesis; reacciones de hipersensibilidad local, sistmica o
ambas
Interacciones medicamentosas Inductor (dbil) de la isoenzima CYP1A2 del
citocromo P450.
Frmacos que DISMINUYEN el efecto hipoglucemiante de la insulina:
acetazolamida, alcohol (uso crnico), antirretrovirales, asparaginasa, calcitonina,
anticonceptivos (orales), corticosteroides, ciciofosfamida, danazol, diazxido,
diltiacem, dobutamina, adrenalina, cido etacrnico, isoniazida, litio, morfina,
niacina, nicotina, fenotiacinas, fenitona, somatropina, terbutalina, diurticos
tiacdicos, hormona tiroidea
Frmacos que AUMENTAN el efecto hipoglucemiante de insulina: inhibidores de la
ECA, alcohol (uso agudo), bloqueadores alfa, esteroides anablicos,
betabloqueadores, calcio, cloroquina, clofibrato, fluoxetina, guanetidina, litio,
inhibidores de la MAO, mebendazol, octretido, pentamidina, fenilbutazona,
propoxifeno, piridoxina, salicilatos, sulfinpirazona, sulfonamidas y tetraciclinas
Nota: los betabloqueadores no selectivos pueden retardar la recuperacin de
episodios hipoglucmicos, y enmascarar los signos y sntomas de hipoglucemia.
Los agentes cardioselectivos pueden ser una alternativa. La insulina aumenta el
riesgo de hipoglucemia relacionada con los agentes hipoglucemiantes orales (que
incluyen sulfonilureas, metformina, pioglitazona, rosiglitazona y troglitazona)
Interaccin con alimentos Tener cautela con cromo, ajo, gimnema (puede
aumentar la hipoglucemia).
Estabilidad Almacenar los envases cerrados en refrigeracin entre 2 y 8C; no
congelar; proteger del calor y la luz directos. Una vez abiertos los frascos (en uso)
pueden almacenarse en refrigeracin o a temperatura ambiente hasta por 28 das.
La insulina regular debe usarse slo si el lquido es transparente. Puede mezclarse
en la misma jeringa con insulinas NPH y ultralenta. Para infusin IV continua, puede
diluirse en soluciones salina normal, V salina normal, y glucosada al 5 10%.
Estabilidad de la mezcla parenteral de insulina regular en salina normal o V2 salina
normal a temperatura ambiente (25 C) y en refrigeracin (4C): 24 horas; todas las
bolsas deben prepararse en el momento. Las lneas deben purgarse con la solucin
con la insulina 30 min antes de la administracin para permitir cierto grado de
saturacin de su material plstico mediante adsorcin del frmaco; vase
Administracin
Mecanismo de accin La insulina acta mediante receptores unidos a membrana en
tejidos blanco, que regulan el metabolismo de carbohidratos, protenas y grasas. La
insulina facilita la entrada de glucosa a los tejidos muscular, adiposo y otros, a travs
de transportadores de hexosas, que incluyen el GLUT4. La insulina estimula la
captacin celular de aminocidos e incrementa la permeabilidad celular a varios
iones, entre ellos potasio, magnesio y fosfato. Mediante la activacin de ATPasas de
sodio y potasio, la insulina promueve el movimiento de potasio ai interior de la clula.
2
INSULINA REGULAR
INSULINA REGULAR
Infusin SC continua de insulina (bomba de insulina): Insulina regular, insulina
lispro, insulina asprtica e insulina glulislna: combinacin de una Infusin
continua de insulina "basal" con una de estas formulaciones de insulina, que se
usa como dosis en bolo programada antes de los alimentos y es controlada por
el paciente. Cuando se dejan de usar dosis mltiples diarlas de insulina SC de
mantenimiento es aconsejable reducir la velocidad basal a menos del
equivalente total diario de unidades de insulina de accin ms larga (p. ej., NPH).
Dividir el nmero total de unidades entre 24 para obtener la velocidad basal en
U/'h. No Incluir en este clculo el total de unidades de insulina regular u otras
presentaciones de insulina de accin rpida. Puede utilizarse la misma dosis de
Insulina regular antes de las comidas.
Diabetes mellitus tipo 2: teraputica de aumento (pacientes en quienes dieta,
ejercicio, reduccin de peso e hipoglucemiantes orales no han sido adecuados):
adultos: se ha recomendado una dosis Inicial de 0.15 a 0.2 U/kg/da (10 a 12 U) de
insulina de accin intermedia o larga administrada al acostarse. Como alternativa,
preparados de insulina regular o de accin rpida administrados antes de las
comidas. La dosis debe ajustarse con mucho cuidado.
Cetoacidosis diabtica:
Nios: Infusin IV continua: 0.05 a 0.1 U/kg/h (intervalo: 0.05 a 0.2 U/kg/h), de
acuerdo con la velocidad de disminucin de la glucemia (una disminucin
demasiado rpida de las concentraciones de glucosa srica puede inducir
edema cerebral; la velocidad ptima para disminucin de la glucosa srica es 80
a 100 mg/dL/h). Continuar la Infusin hasta que la acidosis desaparezca (pH
> 7.3 y H C 0 > 25 mEq/L), no cuando la glucosa en sangre se normalice. La
teraputica SC puede iniciarse cuando H C 0 > 16 mEg/L, pH > 7.3, brecha
aninica < 16mEq/L o todas las anteriores. Continuar la Infusin IV de insulina
hasta que inicie la accin de la dosis de insulina SC (insulina regular: 30 a 60
min).
Adultos: IV: 0.15 U/kg de insulina regular (~ 15 a 20 U) Iniciales, seguidas de
Infusin de 0.1 U/kg/h (~ 7 U/h); aumentar la velocidad de la Infusin para lograr
una reduccin de la glucosa srica de 50 a 70 mg/dL/h. Disminuir la dosis hasta
0.05 a 0.1 U/kg/h una vez que la glucemia alcance 250 mg/dL, y se resuelvan
cetoacidosis y alteraciones acldobsicas
Nota: los pacientes con diagnstico de DMID de novo que se presentan con
cetoacidosis diabtica, y los pacientes con glucemia < 800 mg/dL pueden ser
relativamente sensibles a la insulina, y deben recibir dosis de impregnacin y de
mantenimiento Inicial 50% de las indicadas
Optimizacin de ingesta calrica en tanto se recibe nutricin parenteral; recin
nacidos: infusin IV continua: 0.01 a 0.1 U/kg/h; los recin nacidos son muy
sensibles a la insulina; iniciar a la velocidad ms baja y vigilar estrechamente
Hiperpotasemia (despus de tratamiento con calcio y bicarbonato de sodio;
uso no autorizado):
Nios: 0.5 a 1 g/kg de glucosa (usar glucosa al 25 50%) combinada con 1 U de
insulina regular por cada 4 a 5 g de glucosa; infundir en el transcurso de 2 h o
como alternativa, 0.5 a 1 g/kg de glucosa nfundidos durante 15 a 30 min,
seguidos de 0.1 U/kg de insulina SC o IV
Adultos: IV: 0.1 a 1 mL/kg de glucosa al 50% y 1 U de insulina regular por cada 4 a
5 g de glucosa administrados
Ajuste de dosis en disfuncin renal (regular): los requerimientos de insulina se
reducen debido a cambios de la depuracin o metabolismo de la Insulina
D 10a 50 mL/min: administrar 75% de la dosis recomendada
D < 10 mL/mln: administrar 25 a 50% de la dosis recomendada y vigilar la glucosa
de manera estrecha
3
cr
cr
INSULINA REGULAR
1c
INTERFERN ALFA-2A
I n f o r m a c i n adicional En cetoacidosis diabtica leve o circunstancias inusuales, se
ha usado insulina regular para pacientes sin un acceso IV, SC o IM. Las dosis son
semejantes a las recomendadas para la administracin en bolo y la infusin horaria
(la dosis total administrada por hora). Si la deplecin de volumen y la activacin
simptica secundaria disminuyen la perfusin sangunea local, la absorcin de
insulina puede ser errtica. Por esta razn muchos mdicos no recomiendan esta
estrategia.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable:
Humulin R: 100 U/mL (10 mL) [frasco mpula]
Novolin R: 100 U/mL (3 mL) [jeringa prellenada InnoLet o cartucho prellenado
PenFill]; (10 mL) [frasco mpula]
Solucin inyectable: [concentrado]:
Humulin R U-500: 500 U/mL (frasco mpula de 20 mL )
Referencias
American Diabetes Association. Standards of Medical Care in Diabetes. Dabees Care. 2005.28(Suppi
1):4-36.
S i m e n P S , G e f f n e r M E , Levin S R , e t al. C o n t i n u o u s Insulin Infusions i n N e o n a t e s : P h a r m a c o l o g i c
Availability of Insulin in I n t r a v e n o u s S o l u t i o n s . J Pediatr. 1 9 9 4 ; 1 2 4 ( 5 Pt 1 ) : 8 1 8 - 2 0 .
Insulina regular y NPH vase Insulina NPH e insulina regular en la pgina 895
Interfern a2 vase Interfern alfa-2b en Ja pgina 903
Interfern alfa-2a
S i n n i m o s IFLrA; Interfern alpha-2a; NSC-367982; rlFN-a
Categora teraputica Agente antineoplsico, diversos; Interfern; Moduladores de
respuesta biolgica
Uso Aprobado por la FDA para pacientes > 18 aos; leucemia de clulas peludas,
sarcoma de Kaposi relacionado con SIDA, leucemia mieloctica crnica positiva a
cromosoma Filadelfia (durante el primer ao posterior al diagnstico); mltiples usos
no indicados en la etiqueta: hemangioma congnito.
Factor de riesgo para el e m b a r a z o C
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado (la AAP lo considera
"compatible").
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad ai interfern alfa o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); hepatitis autoinmunitaria, disfuncin heptica (clases
B y C de Child-Pugh).
A d v e r t e n c i a s La FDA recomienda considerar los procedimientos para manipulacin y
disposicin apropiadas de frmacos antineoplsicos. El interfern alfa-2a puede
causar trastornos neuropsiquitricos, autoinmunitarios e infecciosos que ponen en
peligro la vida. Se informan depresin, ideacin suicida, intentos suicidas y suicidios
relacionados con el tratamiento con interfern alfa-2a en pacientes con o sin
sntomas psiquitricos previos. Los pacientes deben vigilarse de cerca y el
tratamiento suspenderse en aqullos con sntomas persistentemente graves o que
empeoran. Los interferones alfa suprimen la funcin de la mdula sea, lo que puede
dar por resultado citopenias o anemia aplsica graves. Suspender el interfern alfa
en individuos que presentan disminucin intensa del recuento de neutrfilos o
plaquetas. Han ocurrido trastornos oftalmolgicos que incluyen prdida de la visin,
retinopata, neuritis ptica y papiledema; se aconseja vigilancia estrecha. Se informa
desarrollo de enfermedades autonmunitarias que comprenden vasculitis, prpura
trombocitopnica idioptica, artritis reumatoide, lupus eritematoso sistmico y
hepatitis, en pacientes bajo tratamiento con interfern alfa. Su seguridad y eficacia
en nios < 18 aos an no se establecen.
La inyeccin de interfern alfa-2a contiene alcohol benclico, que puede causar
reacciones alrgicas en personas susceptibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99
mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en
recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin de SNC (que incluye convulsiones,
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar usar productos
de interfern alfa-2a que contienen alcohol benclico en recin nacidos; estudios in
vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico,
desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con trastornos convulsivos, deterioro de
la funcin pulmonar, trastornos psiquitricos, metstasis cerebrales, esclerosis
mltiple, alteraciones de SNC e individuos con cardiopata, disfuncin renal (D < 50
mL/min) o heptica graves, o mielosupresin preexistente. Emplear con precaucin
(Contina)
cr
INTERFERN ALFA-2A
Interern alfa-2a
(Contina)
INTERFERN ALFA-2B
2
E z e k o w i t z R A B , Mulliken J B , F o l k m a n J . I n t e r f e r o n A l f a - 2 a T h e r a p y for L i f e - T h r e a t e n i n g H e m a n g i o m a s o f
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Pulmonary
Hemangiomatosls
With
1989;320(18):1197-200.
Interferon alfa-2b
S i n n i m o s INF-alpha 2; Interferon a2; Interferon alpha-2b; NSC-377523; rLFN-a2
Categora teraputica Agente antineoplsico, diversos; Interferon; Moduladores de
respuesta biolgica
Uso
Pacientes > 1 ao: hepatitis B crnica
Pacientes a 18 aos: induce la remisin de leucemia de clulas peludas; tratamiento
de sarcoma de Kaposl relacionado con SIDA; condloma acuminado; teraputica
adyuvante de melanoma despus de excisin quirrgica; hepatitis C crnica
Usos mltiples no autorizados: hemangiomas congnitas
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP lo considera
"compatible").
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al nterfern alfa-2b o cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias); hepatitis autoinmunitaria, descompensacin
heptica, pacientes nmunosuprimldos sometidos a trasplante, individuos con
sarcoma de Kaposi visceral relacionado con SIDA y vinculado con enfermedad de
progreso rpido o que pone en peligro la vida.
A d v e r t e n c i a s Su seguridad y eficacia en nios < 18 aos an no se establecen. La
FDA recomienda considerar los procedimientos para manipulacin y disposicin
apropiadas de frmacos antineoplsicos. Los interferones alfa suprimen la funcin de
la mdula sea, lo que puede dar como resultado citopenias o anemia aplsica
grave. Los interferones alfa pueden causar o agravar trastornos neuropsiquitricos,
autoinmunitarios, isqumicos e Infecciosos letales o que ponen en peligro la vida. Se
Informan depresin, ideacin suicida, intentos suicidas y suicidios relacionados con
(Contina)
INTERFERN ALFA-2B
Interfern alfa-2b
(Contina)
INTERFERN ALFA-2B
Farmacocintica
Metabolismo: se piensa que la mayor parte de la dosis se metaboliza en los rones,
se filtra y absorbe en los tbulos renales
Biodisponibilidad:
IM: 83%
SC: 90%
Vida media, eliminacin:
IM, IV: 2 h
SC: 3 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM, SC: ~ 3 a 8 h
Dosificacin usual Consltense protocolos individuales:
Nios: SC:
Hepatitis B crnica: 3 a 10 millones de U/m tres veces/semana
Hepatitis C crnica: 3 a 5 millones de U/m tres veces/semana
Hemangiomas: 3 millones de U/m diariamente
Adultos:
Leucemia de clulas peludas: IM, SC: 2 millones de U/m tres veces/semana
Sarcoma de Kaposi relacionado con SIDA: IM, SC: 30 millones de U/m tres veces/
semana o 50 millones de U/m IV cinco das/semana cada tercer semana
Condiloma acuminado: intralesional: 1 milln de U/lesin tres veces/semana por
tres semanas; no exceder 5 millones de U por tratamiento (dosis mxima: cinco
lesiones a la vez) (usar slo los frascos mpula de 10 millones de u)
Hepatitis B crnica: IM, SC: 5 millones de U administradas una vez al da o 10
millones de U administradas tres veces/semana por cuatro meses
Hepatitis C crnica: IM, SC: 3 millones de U tres veces/semana aproximadamente
seis meses; ha ocurrido recada de hepatitis despus de suspender el
tratamiento
Teraputica adyuvante para melanoma:
Induccin: IV: 20 millones de U/m /da cinco das/semana por cuatro semanas
Sostn: SC: 10 millones de U/m /da tres das/semana por 48 semanas
Administracin Parenteral: se sugiere su administracin SC (en lugar de IM) en
pacientes con riesgo de hemorragia o con trombocitopenia; rotar el sitio de inyeccin
SC a fin de ayudar a minimizar reacciones locales
Parmetros para vigilancia Electrocardiograma basal, biometra [temtica completa
con diferencial y plaquetas, hemoglobina, hematcrito, glucosa, electrlitos, pruebas
de funcin heptica y renal, niveles de TSH, niveles de triglicridos, electrlitos,
peso, vigilancia neuropsiqultrica (que incluya slntomatologa depresiva), radiografa
de trax, examen oftalmolgico.
Informacin para el paciente Leer la Gua del medicamento para el paciente que
se recibe con cada prescripcin o resurtido de Interfern alfa 2b. No cambiar marca
comercial de interfern porque ello puede dar como resultado alteracin de la dosis;
no operar maquinaria pesada en tanto se recibe el tratamiento, por la posibilidad de
que ocurran cambios del estado mental; puede causar sequedad bucal. Informar al
mdico cualquier signo de depresin o deacin suicida.
Implicaciones para la atencin de enfermera El paciente debe estar bien
hidratado; el tratamiento previo con un antilnflamatorlo no esteroideo o acetaminofn
puede disminuir la fiebre y su intensidad, y aliviar la cefalea.
Informacin adicional Efecto mlelosupresor:
Leucocltario: leve
Plaquetarlo: leve
Inicio (das): 7 a 10
Cifras mnimas: (das): 14
Recuperacin (das): 21
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
2
IPECACUANA
interferon alfa-2b
(Contina)
Ipecacuana
Sinnimos Jarabe de ipecacuana
Categora teraputica Antdoto emtico
Uso Tratamiento de sobredoslficacin aguda de frmacos orales y ciertos
envenenamientos; usar slo en pacientes conscientes y alertas que ingirieron
cantidades potencialmente txicas de la sustancia.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al jarabe de ipecacuana o cualquier
componente de la frmula; no administrar a pacientes inconscientes, individuos con
ausencia de reflejo nauseoso o convulsiones; ingestin de gases o cidos fuertes,
otras sustancias custicas, aceites voltiles, hidrocarburos con gran potencial de
aspiracin.
A d v e r t e n c i a s Evitar su uso en pacientes con coagulopatas o problemas
hemorrgicos (riesgo de hemorragia gastroesofgica) y personas que reciben
bloqueadores de canales del calcio, betabloqueadores, clonidina o glucsidos
digitlicos (riesgo de estimulacin vagal exagerada con arqueo, que induzca
bradicardia intensa); no confundir el jarabe de ipecacuana con el extracto lquido de
ipecacuana; este ltimo es 14 veces ms potente que el jarabe.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad cardiovascular y
bulimia.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: cardiotoxicidad
Sistema nervioso central: letargo, estado soporoso
Gastrointestinales: vmito y diarrea prolongados; sndrome de Mallory-Weiss, rotura
gstrica
Neuromusculares y esquelticas: miopata
Respiratorias: aspiracin (puede ser letal)
Interacciones medicamentosas El carbn activado puede disminuir su eficacia.
Interaccin con alimentos La leche y las bebidas gaseosas pueden disminuir su
eficacia.
Mecanismo de accin Irrita la mucosa gstrica y estimula la zona desencadenante
quimiorreceptora bulbar para inducir el vmito.
Farmacodinamia
Inicio del vmito despus de la dosis oral: 15 a 30 min; usual: 20 min
Duracin: 20 a 25 min; puede persistir ms tiempo, hasta 1 a 2 h
Dosificacin usual Oral:
Nios:
< 6 meses: no se recomienda
6 a 12 meses: 5 a 10 mL, seguidos de 10 a 20 mL/kg o 120 a 240 mL de agua;
repetir la dosis una vez si el vmito no ocurre en 20 a 30 min
IPRATROPIO
1 a 12 aos: 15 mL, seguidos de 10 a 20 mL/kg o 120 a 240 mL de agua; repetir la
dosis una vez si ei vmito no ocurre en 20 a 30 min
Adolescentes y adultos: 30 mL seguidos de 240 mL de agua; repetir la dosis una vez
si el vmito no ocurre en 20 a 30 min
Administracin Oral: administrar en los 60 min posteriores a la Ingestin; a
continuacin administrar agua; no suministrar leche o bebidas gaseosas
Implicaciones para la atencin de enfermera No administrar a individuos
inconscientes.
Informacin adicional Los pacientes deben mantenerse activos y moverse tras la
administracin de ipecacuana; si el vmito no ocurre despus de la segunda dosis,
puede considerarse lavado gstrico para eliminar la sustancia ingerida.
El Position Statement of the American Academy of Clinical Toxicology y la European
Association of Poisons Centres and Clinical Toxicologlsts no recomiendan la
administracin sistemtica de jarabe de ipecacuana en pacientes envenenados; la
bibliografa cientfica no apoya que la ipecacuana mejore el resultado final; este
artculo seala que debe abandonarse la administracin sistemtica de jarabe de
ipecacuana en salas de urgencias; asimismo, la bibliografa cientfica no puede
apoyar o excluir la utilidad de la administracin de jarabe de ipecacuana poco
despus de ingestiones txicas; la administracin de jarabe de Ipecacuana puede
retardar la administracin o disminuir la eficacia de carbn activado, antdotos orales
o Irrigacin intestinal total; su empleo slo debe considerarse si es posible
administrarlo en los 60 min posteriores a ingerir el txico.
Un estudio reciente sugiere que el jarabe de Ipecacuana, administrado
selectivamente en casa, no mejora la evolucin del paciente ni reduce la utilizacin
de los servicios de urgencias; por tanto, no hay evidencia clara del beneficio del uso
domiciliario de jarabe de ipecacuana (vase Bond, 2003). Adems la American
Academy of Pediatrics ya no recomienda administrar el jarabe de Ipecacuana de
manera rutinaria como estrategia para tratamiento domiciliario, y sugiere guardarlo
en un lugar seguro (vase AAP, 2003).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Jarabe: 70 mg/mL (30 mL) [contiene alcohol]
Referencias
A m e r i c a n A c a d e m y o f P e d i a t r i c s C o m m i t t e e o n Injury, V i o l e n c e , a n d P o i s o n P r e v e n t i o n . P o i s o n T r e a t m e n t
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I n g e s t i n of T o x i c S u b s t a n c e s by C h i l d r e n .
Ipratropio
Informacin relacionada
Asma en la pgina 1875
Sinnimos Bromuro de ipratropio
Categora teraputica Agente anticolinrgico; Antiasmtico; Broncodilatador
Uso Broncodilatador anticolinrgico utilizado en broncoespasmo relacionado con
asma, enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC), bronquitis y enfisema;
alivio sintomtico de rinorrea relacionada con rinitis alrgica y no alrgica (aerosol
nasal).
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ipratropio, atropina o cualquier componente
de la frmula; hipersensibilidad a lecitina de soya y productos alimenticios
relacionados, como frijol de soya y cacahuates (slo la presentacin inhalable con
dosmetro).
Advertencias No est indicado para tratamiento inicial de episodios agudos de
broncoespasmo.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con glaucoma de ngulo agudo,
obstruccin del cuello vesical o hipertrofia prosttica.
Reacciones adversas Nota: puesto que el ipratropio se absorbe mal en los
pulmones, sus efectos sistmicos son raros
Cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia (inclusive supraventricular), rubor,
hipotensin, hipertensin, fibrilacin auricular, angiedema
(Contina)
on7
IPRATROPIO
I p ratrop i o (Contina)
Sistema nervioso central: nerviosismo, mareo, cefalea, fatiga, estado soporoso,
insomnio
Dermatolgicas: exantema, prurito, alopecia, urticaria
Gastrointestinales: nusea, xerostoma, constipacin
Genitourinarias: disuria, retencin urinaria
Oculares: visin borrosa, midriasis
Respiratorias: tos, ronquera, sequedad de secreciones, epistaxis (con aerosol nasal),
laringoespasmo, broncoespasmo
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Efectos aditivos con anticolinrgicos o frmacos
con propiedades anticollnrgicas.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; compatible por 1 h cuando se mezcla
con albuterol o metaproterenol en un nebulizador.
Mecanismo de accin Bloquea la accin de la acetilcolina en receptores
parasimpticos de msculo liso bronquial y causa broncodilatacin; inhibe la
secrecin de las glndulas serosas y seromucosas que recubren la mucosa nasal.
Farmacodinamia
Inicio de la broncodilatacin: 1 a 3 min
Efecto mximo: 1.5 a 2 h
Duracin: la broncodilatacin persiste hasta 4 a 6 h
Farmacocintica
Absorcin: no pasa con facilidad a la circulacin sistmica desde la mucosa
pulmonar ni del tubo gastrointestinal
Distribucin: despus de la inhalacin, 15% de la dosis llega a las vas respiratorias
inferiores
Vida media: 2 h
Dosificacin usual
Recin nacidos: nebulizacin: 25 u.g/kg/dosis tres veces/da
Lactantes: nebulizacin: 125 a 250 u.g/kg/dosis tres veces/da
Exacerbacin aguda de asma (lineamientos de los NIH):
Nios: nebulizacin: 250 u.g cada 20 min por tres dosis; luego cada 2 a 4 h
Inhalador con dosmetro: cuatro a ocho disparos segn se requiera
Nios > 12 aos y adultos: nebulizacin: 500 ng cada 30 minutos por 3 dosis; luego
cada 2 a 4 h segn se requiera
Inhalador con dosmetro: 4 a 8 disparos segn se requiera
Tratamiento de mantenimiento (no agudo) (lineamientos de los NIH):
Nios:
Nebulizacin: 250 a 500 ug cada 6 h
Inhalador con dosmetro: uno o dos disparos cada 6 h; no exceder 12 disparos/
da
Nios > 12 aos y adultos:
Nebulizacin: 250 (ig cada 6 h
Inhalador con dosmetro: dos o tres disparos cada 6 h; no exceder 12 disparos/
da
Aerosol nasal:
Nios > 6 aos y adultos: al 0.03%: dos nebulizaciones en cada narina dos o tres
veces/da
Nios > 5 aos y adultos: al 0.06%: dos nebulizaciones en cada narina tres o
cuatro veces/da
Administracin
Aerosol nasal: la bomba debe purgarse antes de usarla haciendo siete disparos al
aire, lejos de la cara; si no se utiliza por > 24 h, debe purgarse de nuevo con dos
disparos; cuando no se emplea > 7 das, purgarla de nuevo con siete disparos
Nebulizacin: puede administrarse diluido o no en solucin salina normal; puede ser
preferible utilizar un nebulizador con boquilla en lugar de una mascarilla facial a fin
de evitar el contacto con los ojos
Inhalacin bucal: agitar bien antes de usarlo (slo Atrovent; Atrovent HFA no
necesita agitarse); emplear un dispositivo espaciador en nios < 8 aos
Informacin para el paciente Puede causar sequedad bucal; evitar rociar el aerosol
en los ojos porque puede causar visin borrosa, molestia o dolor ocular, y precipitar o
empeorar glaucoma en pacientes susceptibles.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Aerosol para inhalacin bucal, como bromuro:
Atrovent HFA: 17 u.g/disparos (12.9 g)
Solucin para nebulizacin, como bromuro: al 0.02% (2.5 mL)
Solucin intranasal, como bromuro [aerosol]:
Atrovent: al 0.03% (30 mL); al 0.06% (15 mL)
Referencias
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Irinotecn
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en ia
pgina 1723
Sinnimos Camptotecn-11; CPT-11; NSC-616348
Categora teraputica Agente antineoplsico inhibidor de la topoisomerasa
Uso Tumores slidos refractarios de la infancia, incluyendo neuroblastoma, tumor
hepatocelular, tumor de Wilms, osteosarcoma y rabdomiosarcoma; tumores del SNC
recurrentes o refractarios, como meduloblastoma, ependimoma, glioma del tallo
cerebral o astrocitoma; tumores cerebrales del adulto; cncer colorrectal, de mama y
prstata; leucemia, linfoma, cncer pulmonar de clulas pequeas y de otras
variedades, cncer gstrico, ovrico y cervical.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al irinotecn o cualquier componente de la
frmula; embarazo; uso concurrente con hierba de San Juan o ketoconazol (vase
Interacciones medicamentosas).
Advertencias La FDA recomienda considerar los procedimientos para manipulacin y
disposicin adecuadas de agentes antineoplsicos. El irinotecn tiene potencial
embriotxico y teratgeno si se administra a mujeres embarazadas.
Se observan formas temprana y tarda de diarrea grave con la administracin de
irinotecn. La diarrea temprana se presenta durante o poco despus de su
administracin por infusin IV y puede acompaarse de sntomas de rinitis, sialorrea,
miosis, epfora, diaforesis, rubor y clico abdominales. Puede usarse atropina en
dosis de 0.01 mg/kg IV (dosis mxima: 0.4 mg) para prevenir o tratar los sntomas de
diarrea temprana. La diarrea tarda ocurre despus de 24 h de la administracin de
irinotecn y puede prolongarse al grado de producir deshidratacin y desequilibrio
electroltico que ponen en peligro la vida. Tratar esta diarrea rpidamente con
loperamida hasta lograr un patrn de movimiento intestinal normal (vase en
Informacin adicional la dosis recomendada de loperamida). Puede requerirse
restitucin de lquidos y electrlitos para resolver la deshidratacin. Proporcionar
apoyo antibitico si el paciente desarrolla leo, fiebre o neutropenia intensa.
Interrumpir o reducir las dosis subsecuentes de irinotecn si se presenta diarrea
tarda con grado 3 del National Cncer Institute (NCI) (siete a nueve evacuaciones al
da, incontinencia, o clico intenso) o grado 4 (10 o ms evacuaciones al da, heces
con sangre o necesidad de apoyo parenteral).
Se informan muertes secundarias a sepsis secundaria a mielosupresin intensa con
la administracin de irinotecn. Los pacientes con glucuronidacin anormal de
bilirrubina, como aqullos con sndrome de Gilbert, tambin pueden tener riesgo alto
de inmunosupresin cuando reciben irinotecn. Interrumpir de manera temporal el
tratamiento si se presenta fiebre con neutropenia o si la cuenta absoluta de
neutrfilos es menor de 1 000/mm ; reducir las dosis subsiguientes de acuerdo con el
nivel de neutropenia observado.
Precauciones Usar con cautela y reducir la dosis inicial de irinotecn en pacientes
con hiperbilirrubinemia (1 a 2 mg/dL) que recibieron antes radioterapia plvica o
abdominal, o en individuos con hiperbilirrubinemia basal > 2 mg/dL.
Reacciones adversas
Cardiovascular: rubor facial, bradicardia
Sistema nervioso central: fiebre, astenia, temblor, cefalea, mareo, confusin,
Insomnio
Dermatolgicas: alopecia, exantema
Endocrinas y metablicas: hiponatremia, hipernatremia, hipopotasemia, acidosis
metablica
(Contina)
3
IRINOTECN
Irinotecn
(Contina)
ISONIAZIDA
2
Isoniazida
Informacin relacionada
Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en la pgina 1902
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos HAIN; Hidrazlda del cido sonicotnico; INH
Categora teraputica Agente antifmico
Uso Tratamiento de infeccin micobacteriana sensible ocasionada por M. tuberculosis
y profilaxia para personas expuestas a tuberculosis.
Factor de riesgo para el embarazo C
(Contina)
ISONIAZIDA
Isoniazida
(Contina)
ISONIAZIDA
Dosificacin usual Oral, IM:
Lactantes y nios:
Tratamiento: 10 a 15 mg/kg/da divididos en una a dos dosis; dosis mxima: 300
mg/da
Profilaxia: 10 mg/kg/da administrados una vez al da, sin exceder 300 mg/da
Adultos:
Tratamiento: 5 mg/kg/da administrados diariamente (dosis usual: 300 mg)
Enfermedad diseminada: 10 mg/kg/da divididos en una o dos dosis
Profilaxia: 300 mg/da administrados diariamente
La American Thoracic Society y los CDC recomiendan la teraputica dos veces por
semana como parte de un rgimen corto, que incluye uno o dos meses de
tratamiento diario para tuberculosis pulmonar no complicada en pacientes que
cumplen con su medicamento
Nios: 20 a 30 mg/kg/dosis (hasta 900 mg/dosis) dos veces a la semana
Adultos: 15 mg/kg/dosis (hasta 900 mg/dosis) dos veces a la semana
Duracin del tratamiento:
Infeccin asintomtica (prueba cutnea positiva):
Sensible a soniazida: nueve meses de isoniazida
Resistente a isoniazida: nueve meses de rifampicina
Adenopata pulmonar hiliar e infeccin extrapulmonar distinta a meningitis,
infeccin sea, articular o diseminada:
6 meses, que incluyen tratamiento durante dos meses con isoniazida,
rifampicina y pirazinamida diariamente, seguidos por cuatro meses de
isoniazida y rifampicina diarias, o dos meses de isoniazida, rifampicina y
pirazinamida a diario, seguidos de cuatro meses de isoniazida y rifampicina
dos veces a la semana bajo observacin directa
de manera alternativa:
9 meses de isoniazida y rifampicina a diario o un mes de isoniazida y rifampicina
diarias, seguidas por ocho meses de isoniazida y rifampicina dos veces a la
semana bajo observacin directa; si se identifica resistencia a soniazida,
deben continuarse rifampicina y etambutol por un mximo de 12 meses
Nota: si existe la posibilidad de resistencia farmacolgica, deben aadirse
etambutol o estreptomicina al rgimen teraputico inicial hasta
determinar la sensibilidad
Meningitis, infeccin sea, articular o diseminada:
12 meses, que incluyen dos meses de isoniazida, rifampicina, pirazinamida y
estreptomicina diariamente, seguidos por 10 meses de isoniazida y rifampicina
diarias o dos meses de isoniazida, rifampicina, pirazinamida y estreptomicina
diariamente, seguidos por 10 meses de isoniazida y rifampicina dos veces a la
semana bajo observacin directa
Administracin
Oral: administrar 1 h antes o 2 h despus de las comidas con agua; la administracin
de jarabe de isoniazida puede acompaarse de diarrea
Parenteral: IM: administrar por esta va cuando el tratamiento oral no es posible
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica peridicas; vigilar en
busca de signos prodrmicos de hepatitis; examen oftalmolgico, radiografa de
trax.
Interaccin con pruebas de Glucosa urinaria posiiva falsa con Clinitest.
Informacin para el paciente Informar al mdico cualquier sntoma prodrmico de
hepatitis (fatiga, debilidad, nusea, vmito, orina oscura o color amarillo de los ojos)
o cualquier ardor, hormigueo o adormecimiento en extremidades; evitar el consumo
de alcohol.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar ta etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Solucin inyectable: Nydrazid: 100 mg/mL (10 mL) [DSC]
Jarabe: 50 mg/5 mL (473 mL) [sabor naranja]
Tabletas: 100 mg, 300 mg
Referencias
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ISOPROTERENOL
Isoproterenol
I n f o r m a c i n relacionada
Antdotos de uso comn en caso de sobredosiflcacln aguda en la pgina 1902
Asma en la pgina 1875
Clculo de la velocidad para infusin en urgencias peditricas en la pgina 1631
S i n n i m o s Clorhidrato de Isoproterenol
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico; Agente agonista adrenrgico
betal y beta2; Antiasmtico; Broncodilatador; Slmpatomimtlco
Uso Tratamiento de asma o enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC)
(obstruccin reversible de vas respiratorias); arritmias ventrlculares por bloqueo del
nodo AV; bradiarritmias con compromiso hemodinmico o refractarlas a atropina; uso
temporal para bloqueo AV de tercer grado hasta la insercin de un marcapaso; gasto
cardiaco bajo o estados de choque vasoconstrictlvo.
Factor de r i e s g o para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a i s o p r o t e r e n o l , otras aminas
slmpatomimticas o cualquier componente de la frmula (vase Advertencias);
angina, arritmias cardiacas preexistentes (ventriculares); taquicardia o bloqueo AV
secundarlo a intoxicacin por algn glucsido cardiaco; glaucoma de ngulo agudo.
A d v e r t e n c i a s Puede ocurrir tolerancia con el uso prolongado; cuando se suspende
una infusin continua de isoproterenol administrada para broncodilatacin, es
necesario disminuirla de manera gradual durante un periodo de 24 a 48 h, a fin de
evitar broncoespasmo de rebote; la solucin Inyectable contiene sulfitos, que pueden
causar reacciones alrgicas en personas sensibles.
Precauciones Utilizar con cautela en diabticos, enfermedad renal o cardiovascular,
hipertiroidismo, hipertrofia prosttica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, arritmias ventriculares, taquicardia, hipotensin, dolor
torcico, palpitaciones, hipertensin
Sistema nervioso central: nerviosismo, Inquietud, ansiedad, mareo, cefalea, vrtigo,
insomnio
Endocrinas y metablicas: inflamacin de glndulas partidas
Gastrointestinales: pirosis, molestias gastrointestinales, nusea, vmito, sequedad
farngea, xerostoma
Neuromusculares y esquelticas: temblor, debilidad, estremecimiento
Diversas: diaforesis
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Efectos aditivos e incremento de la cardiotoxlcidad
cuando se administra en forma concomitante a otras aminas simpatomimticas; los
frmacos bloqueadores adrenrgicos beta pueden disminuir su efectividad debido a
bloqueo beta; puede aumentar la eliminacin de teofilina.
M e c a n i s m o de a c c i n Estimula receptores beta, y beta , lo que produce relajacin
de msculo liso bronquial, gastrointestinal y uterino; aumenta la frecuencia y
contractilidad cardiacas; causa vasodilatacin de la vasculatura perifrica.
Farmacodinamia
Inicio de accin: IV: inmediato
Duracin: IV (dosis nica): unos minutos
Farmacocintica
Metabolismo: por conjugacin en muchos tejidos, inclusive hgado y pulmones
Vida media: 2.5 a 5 min
Eliminacin: principalmente en la orina, como sulfatos
Dosificacin usual
Recin nacidos, lactantes y nios: infusin IV: 0.05 a 2 ^g/kg/min; velocidad (mL/h) =
dosis (u.g/kg/min) x peso (kg) x 60 min/h divididos entre la concentracin (ng/mL)
Adultos: infusin IV: 2 a 20 (ig/mln
A d m i n i s t r a c i n Parenteral: para Infusin IV continua, diluir en glucosa o solucin
salina normal con una concentracin mxima de 20 ug/mL; se han utilizado con
seguridad y eficacia concentraciones hasta de 64 ug/mL en situaciones de restriccin
extrema de lquidos
P a r m e t r o s para v i g i l a n c i a Frecuencia cardiaca, presin arterial, frecuencia
respiratoria, gases en sangre arterial, presin venosa central, electrocardiograma.
I n f o r m a c i n para el paciente Puede causar sequedad bucal.
I n f o r m a c i n adicional La hipotensin es ms frecuente en pacientes hipovolmicos.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable, como clorhidrato: 0.02 mg/mL (10 mL); 0.2 mg/mL (1:5 000) (1
mL, 5 mL) [contiene metabisulfito de sodio]
2
ISOTRETINONA
Referencias
N a t i o n a l A s t h m a E d u c a t i o n a n d P r e v e n t i o n P r o g r a m . E x p e r t P a n e l R e p o r t : G u i d e l i n e s for t h e D i a g n o s i s a n d
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Aliergy Clin Immunol. 1 9 8 5 ; 7 6 ( 3 ) : 4 0 9 - 2 5 .
Isotretinona
Alertas especiales
Actualizacin del Programa iPLEDGE de isotretinona - octubre de 2006
La FDA anunci una actualizacin del programa iPLEDGE que elimina el periodo
de espera de 23 das para hombres y mujeres sin potencial de procreacin. Este
cambio no se aplica a las mujeres con potencial reproductivo. La eliminacin del
periodo de espera de 23 das permitir a hombres y mujeres sin potencial
reproductivo tener una nueva receta despus de que expira la ventana de siete das.
Tanto el paciente como el mdico deben completar el proceso de calificacin.
Los detalles de los cambios actuales del programa iPLEDGE pueden encontrarse
en el siguiente sitio en la red de la FDA .
http://www.fda.goV/medwatch/safety/2006/safety06.htm#lsotretinoin
Sinnimos cido 13-c/s-retinoico
Categora teraputica Derivado de vitamina A; Derivado del cido retinoico;
Productos contra el acn
Uso Tratamiento de acn qustico grave, conglobado o ambos, que no responden al
tratamiento convencional; se utiliza en investigacin para la teraputica de nios con
neuroblastoma de alto riesgo que no responden a la teraputica ordinaria.
Restricciones iPLEDGE es un programa estadounidense para minimizacin de
riesgo, diseado por la FDA para disminuir la exposicin fetal a isotretinona.
iPLEDGE requiere que todos los comerciantes, mdicos, pacientes y farmacias se
registren en un centro de informacin central. El registro es accesible a travs de la
Internet en:
http://www.ipledgeprogram.com
1
IS0TRET1N0NA
Isotretinona
(Contina)
Reacciones a d v e r s a s
Cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia, apopleja trombtica vascular, edema,
vasculitis
Sistema nervioso central: fatiga, cefalea, mareo, seudotumor cerebral, psicosis,
depresin mental, ideacin suicida, convulsiones, insomnio
Dermatolgicas: prurito, alopecia, queilitis, fotosensibilidad, exantema
Endocrinas y metablicas: hipertrigliceridemia, hiperuricemia, hiperglucemia,
hipercalcemia
Gastrointestinales: xerostoma, anorexia, nusea, vmito, sndrome intestinal
inflamatorio, pancreatitis aguda
Hematolgicas: aumento de la velocidad de sedimentacin globular, disminucin de
hemoglobina y hematcrito, neutropenia
Hepticas: hepatitis; aumento de AST, ALT y fosfatasa alcalina
Neuromusculares y esquelticas: dolor seo, artralgias, mialgias, hiperostosis
esqueltica, cierre prematuro de epfisis, rabdomilisis (rara)
Oculares: conjuntivitis, opacidades corneales, cataratas, visin borrosa, disminucin
de la visin nocturna
ticas: deterioro de la audicin
Renales: hematuria, proteinuria
Respiratorias: epistaxis, broncoespasmo
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Aumento de la depuracin de carbamacepna; ios
complementos de vitamina A incrementan sus efectos txicos; el alcohol puede
potenciar la hipertrigliceridemia; su uso concomitante con tetraciclinas se relaciona
con casos de seudotumor cerebral (evitar las tetraciclinas).
Interaccin c o n a l i m e n t o s El alimento o la leche incrementan la biodisponibilidad
de la isotretinona.
Estabilidad Proteger de la luz.
M e c a n i s m o de a c c i n Reduce el tamao de las glndulas sebceas y disminuye la
produccin de sebo; regula la proliferacin y diferenciacin celulares.
Farmacocintica
Absorcin: oral: absorcin bifsica
Distribucin: atraviesa la placenta; aparece en leche materna, bilis
Unin a protenas: 99 a 100%
Metabolismo: heptico; principal metabolito: 4-oxo-isotretinona (activo); experimenta
circulacin entero heptica
Vida media: terminal: 10 a 20 h para isotretinona, 17 a 50 h para su metabolito
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 3 h
Eliminacin: se excreta en heces como frmaco sin modificar y en orina en forma de
metabolitos
D o s i f i c a c i n usual Oral:
Nios: tratamiento de sostn para neuroblastoma: se han utilizado en investigacin
160 mg/m /da divididos en dos dosis, por 14 das consecutivos en un ciclo de 28
das
Nios y adultos: acn: 0.5 a 2 mg/kg/da divididos en dos dosis (se refiere que son
tiles dosis bajas de 0.05 mg/kg/da) durante 15 a 20 semanas o hasta que la
cuenta total de quistes disminuye 70%, cualquiera que se presente antes
A d m i n i s t r a c i n Oral: las cpsulas pueden deglutirse, o masticarse y deglutirse; la
cpsula puede abrirse con una aguja grande y el contenido vertirse en pur de
manzana o helado, para pacientes incapaces de deglutirla; administrar con las
comidas
P a r m e t r o s p a r a v i g i l a n c i a Biometra hemtica completa con diferencial,
plaquetas, velocidad de sedimentacin globular basal, triglicridos sricos, enzimas
hepticas, CPK, examen oftalmolgico, glucemia; prueba de embarazo en mujeres
con potencial de procreacin (vase Advertencias); medicin de densidad sea.
I n f o r m a c i n para el paciente Leer la Gua de medicamento para el paciente que se
recibe con cada prescripcin o resurtido de isotretinona. No tomar complementos
vitamnicos que contengan vitamina A. Usar con cautela cuando se conduce por la
noche, porque puede disminuir la visin nocturna de modo sbito; los pacientes que
utilizan lentes de contacto suelen tener disminucin de la tolerancia a stas. Evitar el
consumo de alcohol; puede causar sequedad bucal. Notificar al mdico cefalea,
visin borrosa, color amarillo de piel u ojos, dolor seo o muscular, cambios de la
visin, pensamientos suicidas, orina oscura, dolor abdominal, hemorragia rectal o
diarrea grave; las mujeres con potencial de procreacin deben asesorarse para que
utilicen dos formas eficaces de anticoncepcin de manera simultnea, a menos que
se elija el mtodo de abstinencia absoluta; los pacientes no deben automedicarse
con la hierba de San Juan a causa de posible interaccin con anticonceptivos
hormonales; en Estados Unidos, indicar a las mujeres que se unan a la encuesta de
Accutane y vean una cinta de video que proporciona informacin sobre mtodos
r
1SRADIPINA
anticonceptivos; informar a los pacientes que no donen sangre durante el tratamiento
y por un mes despus de suspenderlo.
Es posible que cause reacciones de fotosensibilidad fes decir, la exposicin a la luz
solar puede causar quemadura solar grave, exantema, enrojecimiento o prurito
cutneos); evitar la exposicin a la luz solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas
solares, cabinas y camas para bronceado); utilizar ropa protectora, sombreros de ala
ancha, anteojos para el sol y protector solar para los labios (FPS > 15); usar un
protector solar [protector solar de amplio espectro o protector solar fsico (de
preferencia) o un bloqueador solar con FPS > 15]; ponerse en contacto con el mdico
si ocurre una reaccin.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas: 10 mg, 20 mg, 40 mg
Accutane: 10 mg, 20 mg, 40 mg [contiene aceite de soya y parabenos]
Amnesteem: 10 mg, 20 mg, 40 mg [contiene aceite de soya]
Sotret: 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg [contiene aceite de soya]
Referencias
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Vivo. Prog Clin Bioi Res. 1 9 9 1 ; 3 6 6 : 2 0 3 - 1 1
:
Isradipina
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en ia pa'gina 1650
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Bloqueador de canales dei calcio
Uso Tratamiento de hipertensin.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la isradipina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Puede presentarse hipotensin sintomtica; en raros casos se
informan sncope y mareo grave, en especial despus de iniciar las dosis
recomendadas. Puede causar efectos inotrpicos negativos en algunos pacientes
(usar con cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, sobre todo
cuando se combina con bloqueadores beta). Puede ocurrir edema perifrico
relacionado con la dosis (tener precaucin al diferenciar este efecto adverso de la
reduccin de la funcin ventricular izquierda en pacientes con insuficiencia cardiaca
congestiva).
Las cpsulas pueden contener alcohol benclico, el cual tiene la capacidad de causar
reacciones alrgicas en personas susceptibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99
mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente fatal ("sndrome de jadeo") en
neonatos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones,
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; usar con precaucin
las cpsulas de isradipina que contienen alcohol benclico en neonatos; estudios in
vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico,
desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva
(ICC) o disfuncin heptica. Emplear con precaucin las tabletas de liberacin
controlada en pacientes con estenosis gastrointestinal grave (se han presentado
sntomas de obstruccin en estos pacientes despus de ingerir otros productos de
liberacin controlada no deformables). Su seguridad y eficacia en pacientes
peditricos an no se establecen.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema (relacionado con la dosis: 1 a 9%), palpitaciones
(relacionadas con la dosis: 1 a 5%), rubor (relacionado con la dosis: 1 a 5%),
taquicardia, dolor torcico, sncope (raro), ligera prolongacin del intervalo QT en
un estudio (3%)
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, fatiga (relacionada con la dosis: 1 a 8%)
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: nusea, molestias abdominales, vmito, diarrea, constipacin,
distensin abdominal
(Contina)
917
C
ISRADIPINA
isradipina
(Contina)
or
cr
ISRADIPINA
Strauser, 2000; Flynn, 2002); se requieren mayores estudios. Algunos expertos
recomiendan las siguientes:
Cpsulas de liberacin inmediata (o suspensin): inicial: 0.05 a 0.15 mg/kg/dosis
administrados tres o cuatro veces/da; ajustar dosis a la respuesta; dosificacin
usual: 0.3 a 0.4 mg/kg/da divididos en dosis cada 8 h; dosis mxima 0.8 mg/kg/
da hasta 20 mg/da {vase Flynn, 2000)
Tabletas de liberacin controlada: los nios que reciben una dosis diaria total de 5
10 mg de una preparacin de liberacin inmediata pueden cambiarse a una
dosis diaria equivalente de tabletas de liberacin controlada administradas una o
dos veces/da (vase Fiynn, 2002)
Adultos:
Cpsulas de liberacin inmediata: inicial: 2.5 mg dos veces/da; ajustar la dosis de
acuerdo con la respuesta; puede ajustarse en incrementos de 5 mg/da a
intervalos de dos a cuatro semanas; intervalo usual de dosificacin (JNC 7): 2.5
a 10 mg/da en dos dosis; mximo: 20 mg/da. Nota: la mayora de los pacientes
no tiene ninguna respuesta adicional a dosis > 10 mg/da, pero puede
experimentar mayores efectos adversos
Tabletas de liberacin controlada: inicial: 5 mg una vez al da; ajustar dosis con
base en la respuesta; puede aumentarse en incrementos de 5 mg/da a
intervalos de dos a cuatro semanas; mximo: 20 mg/da. Nota: las dosis > 10
mg/da se relacionan con incremento de efectos adversos
Administracin Puede administrarse sin relacin con las comidas; deglutir entera la
tableta de liberacin controlada, no molerla, romperla, masticarla o dividirla.
Parmetros para vigilancia Presin sangunea, frecuencia cardiaca y funciones
heptica y renal.
Informacin para el paciente Puede causar mareo y afectar la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica. No suspender
en forma abrupta. Informar cefalea que no se resuelve, mareo, falta de aire,
taquicardia, dolor en el pecho, edema en extremidades o incremento repentino de
peso. Algunos medicamentos pueden interactuar con la isradipina; notificar el uso de
otros frmacos, medicamentos que se expenden sin receta, y productos hierbales o
naturales a su mdico; evitar la hierba de San Juan. Es posible que aparezcan en las
heces tabletas de liberacin prolongada vacas despus de que el frmaco se
absorbe (esto es normal).
Implicaciones para la atencin de enfermera Evaluar eficacia teraputica y
reacciones adversas en forma regular durante la teraputica. Vigilar presin
sangunea. Instruir al paciente respecto a uso apropiado, efectos secundarios e
intervenciones apropiadas, adems de efectos adversos que debe informar.
Informacin adicional DynaCirc CR es una preparacin osmtica de liberacin
controlada; la tableta es indeformable; el frmaco se libera de dicha tableta a una
velocidad constante, que depende del gradiente osmtico entre los contenidos del
centro en bicapa de frmaco activo de la tableta y el lquido del tubo gastrointestinal.
La liberacin del frmaco es independiente del pH o la motilidad gastrointestinal.
Presentaciones
Cpsulas: 2.5 mg, 5 mg
DynaCirc: 2.5 mg [DSC], 5 mg [DSC]
Tabletas de liberacin controlada: 5 mg, 10 mg
Otras preparaciones Una suspensin oral de 1 mg/mL elaborada con cpsulas de
isradipina y jarabe simple, FN es estable 35 das cuando se almacena en botellas de
prescripcin de vidrio mbar en la oscuridad a 4C. Vaciar el contenido de 10
cpsulas de 5 mg de isradipina en un mortero de vidrio, mojar el polvo con glicerina
USP y triturar hasta obtener una pasta fina; aadir 15 mL de un jarabe simple y
triturar bien; transferir el contenido a un frasco de prescripcin de vidrio color mbar
de 60 mL; usar 10 mL de jarabe simple para enjuagar el mortero y transferir al frasco
de prescripcin; repetir y mezclar hasta un volumen final de 50 mL; etiquetar con las
leyendas "Refrigerar" y "Agitar bien".
MacDonald JL, Johnson CE, Jacobson P. Stability of Isradipine in
Extemporaneously Compounded Oral Liquids. Am J Hosp Pharm.
1994;51(19):2409-11.
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Isradipina
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Itraconazol
Categora teraputica Agente antimictico sistmico
Uso Tratamiento de infecciones micticas sistmicas sensibles en pacientes
inmunocomprometidos y no inmunocomprometidos, incluyendo blastomicosis,
coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis, histoplasmosis y aspergilosis en
individuos que no responden a anfotericina B o no la toleran; tratamiento de
candidiasis bucofarngea o esofgica {slo solucin oral).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al itraconazol o cualquier componente de la
frmula; administracin concomitante a terfenadina, astemizol, cisaprida, pimozida,
quinidina, dofetilida, alprazolam, triazolam o inhibidores de la reductasa de
HMG-CoA metabolizados por la isoenzima CYP3A4 (p. ej., lovastatina, sinvastatina).
Advertencias El itraconazol induce defectos seos (disminucin de la actividad de la
placa sea, adelgazamiento de la zona compacta de huesos largos, aumento de la
fragilidad sea) y cambios del aspecto de los dientes en ratas. Se observan efectos
cardiovasculares graves que incluyen prolongacin del intervalo QT, taquicardia
ventricular, fibrilacin ventricular, paro cardiaco, palpitaciones, sncope y muerte en
pacientes que reciben itraconazol en forma concomitante a terfenadina, astemizol o
cisaprida; la solucin y las cpsulas de itraconazol no deben utilizarse en forma
intercambiable.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipersensibilidad a otros frmacos
antimicticos azoles, individuos con disfuncin ventricular izquierda o antecedente de
insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) y enfermos con deficiencia heptica;
suspenderlo si se presentan signos y sntomas de enfermedad heptica o se
desarrolla ICC.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, fibrilacin ventricular, edema, ICC
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, somnolencia, fiebre, fatiga
Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria, angiedema, necrlisis epidrmica txica
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, insuficiencia suprarrenal, ginecomastia
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, anorexia
Hematolgicas: trombocitopenia, leucopenia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, hepatitis
ticas: tnitus
Renales: albuminuria
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4; inhibidor de
la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo P450.
El efecto de itraconazol disminuye con rifampicina, rifabutina, carbamacepna,
isoniazida, fenitona y fenobarbital (aumento del metabolismo de itraconazol);
antagonistas H , omeprazol, anticidos, didanosina (disminuye su absorcin).
Intensifica el efecto de ciclosporina, tacrolimus (interfiere en su depuracin);
digoxina, warfarina, amlodipina, buspirona, corticosteroides, inhibidores de la
proteasa (p. ej., indinavir) y frmacos hiperglucemiantes (disminucin de su
metabolismo).
Aumenta la toxicidad de terfenadina, astemizol, alprazolam, triazolam, midazolam
oral, cisaprida, lovastatina, sinvastatina, alcaloides de ia vinca; vase
Advertencias.
Interaccin con alimentos El jugo de toronja disminuye el rea bajo la curva (ABC)
del itraconazol; evitar ingerir jugo de toronja en tanto se utiliza itraconazol oral; la
absorcin de la cpsula y la solucin oral aumenta cuando se toman con una bebida
de cola.
Cpsulas: el alimento aumenta su biodisponibilidad
Solucin: el ABC aumenta 3 1 % si se toma sin alimento
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz. Evitar la
congelacin. Para una mezcla estable se requiere una relacin precisa de la mezcla
de itraconazol inyectable con diluyente de solucin salina normal, para obtener una
concentracin de 3.33 mg/mL. Despus de diluir la inyeccin de itraconazol en
solucin salina normal, la solucin se mantiene estable hasta 48 h, cuando se
refrigera y protege de la luz.
2
ITRACONAZOL
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de ergosterol en las membranas de las
clulas fngicas, por inhibicin del citocromo P450 mictico.
Farmacocintica
Absorcin:
Cpsulas: rpida y completa cuando se administra justo despus de una comida
(biodisponibilidad: 100%); se informa disminucin de la absorcin cuando se
administra a travs de una sonda nasogstrica
Solucin oral: la solucin se absorbe mejor con el estmago vaco
Distribucin: afinidad alta por tejidos (hgado, pulmones, riones, tejido adiposo,
cerebro, vagina, dermis, epidermis); penetracin deficiente al lquido
cefalorraqudeo, lquido ocular, saliva; se distribuye en leche materna, exudado
bronquial y esputo
Unin a protenas: 99%
Metabolismo: heptico saturable, en metabolitos activos e inactivos
Biodisponibilidad: cpsulas:
Ayuno: 40%
Con alimento: dosis administrada justo despus de una comida: 100%
Vida media: 17 a 30 h
Eliminacin: se excretan metabolitos en orina (35%) y bilis (55%)
Dilisis: no dializable
Dosificacin usual
Oral:
Nios: la eficacia del itraconazol an no se establece; se ha tratado a un nmero
limitado de nios con itraconazol con dosis de 3 a 5 mg/kg/da una vez al da; se
utilizaron dosis hasta de 5 a 10 mg/kg/da divididos cada 12 a 24 h, en 32
pacientes con enfermedad granulomatosa crnica para profilaxia contra
infeccin por Aspergillus; se han administrado dosis de 6 a 8 mg/kg/da en el
tratamiento de histoplasmosis diseminada
Profilaxia para el primer episodio de Cryptococcus neoformans o Histopasma
capsulatum en lactantes y nios infectados con VIH: 2 a 5 mg/kg/dosis cada 12
a 24 h
Profilaxia para recurrencia de enfermedad oportunista en lactantes y nios
infectados con VIH:
Cryptococcus neoformans: 2 a 5 mg/kg/dosis cada 12 a 24 h
Histopasma capsulatum: 2 a 5 mg/kg/dosis cada 12 a 48 h
Adultos:
Blastomicosis e histoplasmosis no menngeas: inicial: 200 mg una vez al da; si
la respuesta es deficiente, aumentar la dosis en incrementos de 100 mg, hasta
un mximo de 400 mg/da divididos en dos dosis
Infeccin que pone en peligro la vida y aspergilosis: puede administrarse una
dosis inicial de impregnacin como sigue: 600 mg/da divididos en tres dosis
los tres o cuatro primeros das; dosis de sostn: 200 a 400 mg/da divididos en
dos dosis; dosis mxima: 600 mg/da divididos en tres dosis
Candidiasis esofgica: circular 10 mL de manera vigorosa en la boca durante
varios segundos y a continuacin deglutir, una vez al da; dosis mxima: 200
mg/da
Candidiasis bucofarngea: circular 10 mL vigorosamente en la boca durante
varios segundos una vez al da (dosis diaria total 20 mL), o 10 mL dos veces al
da en pacientes resistentes a fluconazol oral
IV: adultos: blastomicosis, aspergilosis o histoplasmosis: 200 mg dos veces al da por
cuatro dosis; luego disminuir la dosis a 200 mg una vez al da. La seguridad y
eficacia de la administracin IV de itraconazol por ms de 14 das an no se
establecen; el tratamiento debe completarse con itraconazol oral
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 30 mL/min: no se recomienda usar
itraconazol inyectable
Administracin
Oral: evitar el jugo de toronja
Cpsulas: administrar con alimento
Solucin: administrar con el estmago vaco
Parenteral: infusin IV: diluir el contenido total de una ampolleta (250 mg) en los 50
mL de diluyente de solucin salina normal proporcionados por el fabricante, para
obtener una solucin con una concentracin de 3.33 mg/mL Calcular el volumen
de dosis de itraconazol necesario, y administrar durante 60 min mediante el equipo
para venoclisis proporcionado por el fabricante y una lnea IV exclusiva. No
mezclar con otros frmacos. Despus de terminar la infusin, lavar el equipo con
15 a 20 mL de solucin salina normal durante 5 a 15 min a travs de una llave de
dos vas y luego descartar la venoclisis. No purgar el equipo de venoclisis con
solucin salina normal bacteriosttica
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica y potasio srico
cr
KETAMINA
Itraconazol
(Contina)
Ketamina
I n f o r m a c i n relacionada
Premedicacin sedante en nios en la pgina 1887
S i n n i m o s Clorhidrato de ketamina
Categora teraputica Anestsico general
Uso Anestesia, procedimientos quirrgicos, cambio de apositos.
R e s t r i c c i o n e s C-lll
Factor de riesgo para el e m b a r a z o D
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la ketamina o cualquier componente de la
frmula; elevacin de la presin intracraneal; pacientes con hipertensin,
aneurismas, tirotoxicosis, insuficiencia cardiaca congestiva, angina, trastornos
psicticos
A d v e r t e n c i a s Slo deben usarla mdicos con experiencia en la administracin de
anestsicos generales o bajo supervisin directa de ellos. Es necesario tener a la
mano equipo de reanimacin; puede ocurrir depresin respiratoria cuando se
administra rpidamente o en sobredosis. Doce por ciento de los pacientes
experimenta reacciones al despertar de la anestesia, que pueden manifestarse como
sueos vividos, alucinaciones, delirio franco o alguna combinacin de ellos; estas
reacciones son menos frecuentes en pacientes peditricos; las reacciones al
despertar pueden ocurrir hasta 24 h despus de ta intervencin y es posible
reducirlas disminuyendo la estimulacin verbal, tctil y visual del paciente durante la
recuperacin, o mediante tratamiento previo con una benzodiacepina (utilizando las
dosis ms bajas recomendadas de ketamina). Podra ser necesario tratar las
reacciones graves al despertar con una dosis hipntica pequea de un barbitrico de
accin corta o ultracorta. Su empleo prolongado puede causar dependencia fsica
(sntomas de abstinencia al suspenderlo) y tolerancia
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con reflujo gastroesofgico; emplear
con precaucin y disminuir la dosis en individuos con disfuncin heptica; administrar
con cautela a pacientes con estmago lleno; los enfermos deben ayunar (es decir,
AHNO) durante un tiempo apropiado antes de someterse a sedacin para
procedimientos electivos; administrar con cautela a personas con presin elevada
del lquido cefalorraqudeo, alcohlicos crnicos y enfermos con intoxicacin aguda;
no emplear como anestsico nico en ciruga o procedimientos diagnsticos en
faringe, laringe o rbol bronquial, ni en intervenciones quirrgicas que incluyen vas
de dolor visceral.
R e a c c i o n e s adversas
Cardiovasculares: hipertensin, taquicardia, aumento del gasto cardiaco, depresin
miocrdica directa paradjica, hipotensin, bradicardia, aumento del flujo
sanguneo cerebral, arritmias
Sistema nervioso central: movimientos tonicoclnicos, hipertensin intracraneal,
alucinaciones
Dermatolgicas: eritema transitorio, exantema morbiliforme
KETAMINA
Endocrinas y metablicas: incremento del ndice metablico
Gastrointestinales: sialorrea, vmito, nusea posoperatoria, anorexia
Locales: dolor y exantema en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: incremento de tono musculoesqueltico, temblor,
movimientos sin propsito, fasciculaclones
Oculares: dlplopa, nistagmo, hipertensin Intraocular
Respiratorias: incremento de la resistencia de vas respiratorias, depresin del reflejo
de la tos, disminucin del broncoespasmo: depresin respiratoria o apnea con
dosis altas o infusiones rpidas, larlngoespasmo; aumento de la secrecin de
glndulas mucosas bronquiales
Diversas: reacciones al despertar; anafilaxia; dependencia fsica y psicolgica con su
uso prolongado
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A del citocromo
P450.
Barbitricos, narcticos e hidroxizina prolongan la recuperacin tras la anestesia
Estabilidad Proteger de la luz; no mezclar con barbitricos o diacepam, porque puede
ocurrir precipitacin.
Mecanismo de accin Produce anestesia disociativa por accin directa en la corteza
y el sistema lmbico; no suele deteriorar los reflejos farngeos o larngeos.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Anestesia:
IM: 3 a 4 min
IV: 30 seg
Analgesia:
Oral: 30 min
IM: 10 a 15 min
Duracin: despus de dosis nicas:
Anestesia:
IM: 12 a 25 min
IV: 5 a 10 min
Analgesia: IM: 15 a 30 min
Recuperacin:
IM: 3 a 4 h
IV: 1 a 2 h
Farmacocintica
Metabolismo: heptico por N-desalquilacin, hidroxilacln del anillo de ciclohexano,
glucuronidacin y deshldratacin de metabolitos hidroxilados
Vida media:
Alfa: 10 a 15 min
Terminal: 2.5 h
Dosificacin usual Ajustar la dosis hasta lograr el efecto deseado
Nios:
Oral: 6 a 10 mg/kg para una dosis (mezclados en bebidas de cola u otras)
administrados 30 min antes del procedimiento
IM: 3 a 7 mg/kg
IV: intervalo: 0.5 a 2 mg/kg, usar dosis ms bajas (0.5 a 1 mg/kg) para sedacin en
procedimientos menores; dosis de induccin usual: 1 a 2 mg/kg
Infusin IV continua: sedacin: 5 a 20 jig/kg/mln; comenzar con la dosis ms baja
indicada y ajustar hasta lograr el efecto deseado
Adultos:
IM: 3 a 8 mg/kg
IV: Intervalo: 1 a 4.5 mg/kg; dosis de induccin usual: 1 a 2 mg/kg
Nios y adultos: sostn: dosis complementarias de V a V de la dosis inicial
Administracin
Oral: usar 100 mg/mL de solucin IV y mezclar la dosis apropiada en 0.2 a 0.3 mL/kg
de bebidas de cola u otras
Parenteral: IV: administrar lentamente, sin exceder 0.5 mg/kg/min; no administrar en
menos de 60 seg; concentracin mxima para administracin lenta en bolo: 50 mg/
mL. Nota: no inyectar la concentracin de 100 mg/mL IV sin diluirla de manera
apropiada; diluir con un volumen igual de agua estril para inyeccin, solucin
salina normal o solucin glucosada al 5%, a fin de obtener una concentracin de
50 mg/mL para administracin lenta en bolo. Concentracin mxima para infusin
intermitente o continua: 2 mg/mL
Parmetros para vigilancia Efectos cardiovasculares, frecuencia cardiaca, presin
arterial, frecuencia respiratoria, saturacin transcutnea de 0 .
Informacin para el paciente Puede causar estado soporoso y deteriorar la
capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica;
no ocuparse de dichas actividades cuando menos durante 24 h despus de la
anestesia con ketamina.
(Contina)
3
KETOCONAZOL
Ketamina
(Contina)
Ketoconazol
Categora teraputica Agente antimictico sistmico; Agente antimictico tpico
Uso Tratamiento de infecciones micticas sensibles, incluyendo candidiasis,
blastomicosis, histoplasmosis, paracoccidioidomicosis, candidiasis mucocutnea
crnica u oral, as como ciertas dermatofitosis cutneas rebeldes; uso tpico para
tratamiento de tinas del cuerpo, inguinal y versicolor, y candidiasis cutnea; el
champ se utiliza para la caspa.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en al leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al ketoconazol o cualquier componente de la
frmula; frmaco nico en el tratamiento de infecciones micticas del SNC (a causa
de penetracin deficiente en SNC); administracin concomitante de astemizol,
terfenadina, cisaprida o irinotecn (vase Interacciones medicamentosas).
Advertencias Se relaciona con hepatotoxicidad, incluso algunas muertes; efectuar
pruebas de funcin heptica peridicas; dosis altas de ketoconazol pueden deprimir
la funcin corticosuprarrenal y disminuir las concentraciones sricas de testosterona;
riesgo de arritmias cardiacas importantes en pacientes que reciben ketoconazol y
astemizol, terfenadina o cisaprida
Precauciones La disolucin y absorcin del ketoconazol requieren acidez gstrica;
evitar la administracin concomitante (en el transcurso de 2 h) de anticidos,
bloqueadores H , anticolinrgicos; usar con cautela en pacientes con deterioro de la
funcin heptica.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: letargo, nerviosismo, cefalea, mareo, somnolencia, fiebre,
escalofro, abultamiento de fontanelas
Dermatolgicas: prurito, exantema, sequedad de piel
Endocrinas y metablicas: insuficiencia corticosuprarrenal, ginecomastia,
disminucin de la libido
Gastrointestinales: nusea, vmito, molestia abdominal, hemorragia gastrointestinal,
diarrea
Genitourinarias: oligospermia
Hematolgicas: leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica
Hepticas: hepatotoxicidad, elevacin de AST, ALT y fosfatasa alcalina, ictericia
Locales: Irritacin, sensacin punzante
Diversas: anafilaxia
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450; inhibidor de las isoenzimas CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6 (dbil), CYP2C8/9,
CYP2C19, CYP2D6, CYP3A3/4.
Frmacos que disminuyen la absorcin de ketoconazol (pH gstrico aumentado),
como anticidos, didanosina, bicarbonato de sodio, omeprazol, bloqueadores de
receptores H ; el sucralfato reduce 20% la absorcin de ketoconazol;
medicamentos que disminuyen a concentracin srica de ketoconazol
(rifampicina, nevirapina, isoniazida, fenitona, hierba de San Juan); frmacos cuyas
concentraciones aumentan por ketoconazol: fenitona, astemizol, buspirona,
busulfn (evita su uso concurrente), cisaprida, digoxina, ciclosporina, sirolimus,
tacrolimus, triazolam, temacepam, diacepam, alprazolam, midazolam, inhibidores
de la reductasa de HMG-CoA, corticosteroides, terfenadina, indinavir, saquinavir,
2
KETOCONAZOL
sildenafil, nlfedipina, verapamil, alcaloides de la vinca, docetaxel, warfarina;
frmacos que causan hepatotoxicidad; el alcohol puede producir reacciones tipo
disulfiram; aumento de los niveles mnimos de delavirdina si se administra con
ketoconazol (vase Advertencias). El ketoconazol puede aumentar la exposicin a
irinotecn y SN-38 (vase Contraindicaciones; suspender el ketoconazol por lo
menos una semana antes de nielar Irinotecn).
Interaccin con alimentos El alimento puede aumentar la absorcin de
ketoconazol; la administracin con una bebida acida (p. ej., refrescos de cola, jugos
ctricos) incrementa la absorcin de ketoconazol.
Mecanismo de accin Altera la permeabilidad de la pared celular; inhibe la
biosntesis mictica de triglicridos y fosfolpidos; inhibe varias enzimas micticas, lo
que da por resultado la produccin de concentraciones txicas de perxido de
hidrgeno.
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida (~ 75%)
Distribucin: penetracin mnima al SNC; se distribuye a bilis, saliva, orina, sudor,
lquido sinovial, pulmones, hgado, rones y mdula sea
Unin a protenas: 84 a 99%
Metabolismo: heptico parcial por CYP3A4, en compuestos Inactivos
Biodisponibilidad: disminuye conforme el pH del contenido gstrico aumenta
Vida media: bifsica:
Alfa: 2 h
Terminal: 8 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 1 a 2 h
Eliminacin: principalmente en heces (57%), con excrecin de cantidades ms
pequeas en orina (~ 13%)
Dilisis: no dializable (0 a 5%)
Dosificacin usual
Lactantes y nios: oral: 3.3 a 6.6 mg/kg/da una vez al da
Profilaxia para recurrencia de candidiasis mucocutnea con infeccin por VIH: 5 a
10 mg/kg/da divididos cada 12 a 24 h; mximo: 800 mg/da divididos dos veces
al da
Adultos: oral: 200 a 400 mg/da en dosis nica diaria; mximo: 800 mg/da divididos
dos veces al da
Nios y adultos:
Champ: dos veces a la semana (deben transcurrir cuando menos tres das entre
cada uso del champ) por cuatro semanas
Tpica: aplicar una a dos veces al da
Administracin
Oral: puede administrarse con alimento o sin l o con jugo; administrar con alimento
para disminuir nusea y vmito; proporcionar 2 h antes de anticidos, didanosina,
Inhibidores de la bomba de protones o antagonistas de receptores H , a fin de
evitar que la absorcin de ketoconazol disminuya; agitar bien la suspensin antes
de usarla
Champ: aplicar en el pelo mojado y dar masaje a la totalidad de la piel cabelluda
durante 1 min; enjuagar muy bien el pelo y aplicar de nuevo el champ por 3 min;
enjuagar
Tpica: aplicar una cantidad suficiente y frotar con suavidad en las reas afectadas y
circundantes
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica, signos de disfuncin
suprarrenal.
Informacin para el paciente La crema slo es para aplicacin tpica en la piel;
evitar el contacto con los ojos; notificar al mdico la ocurrencia de fatiga inusual,
debilidad, vmito, orina oscura o tincin amarilla de los ojos; evitar el consumo de
alcohol.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especifico.
Crema tpica: al 2% (15 g, 25 g, 30 g, 60 g, 75 g)
Gel tpico:
Xolegel: al 2% (15 g) [contiene 34% de alcohol deshidratado]
Champ tpico: al 1% (120 mL, 210 mL), al 2% (120 mL)
Tabletas: 200 mg
Otras preparaciones Puede hacerse una suspensin de 20 mg/mL pulverizando 12
tabletas de ketoconazol de 200 mg hasta obtener un polvo fino; aadir 40 mL de
Ora-Plus en porciones pequeas mezclndolo muy bien; Incorporar Ora-Sweet
para obtener un volumen final de 120 mL y mezclar por completo; agitar muy bien
antes de usar; proteger de la luz; estable 60 das cuando se almacena fuera de la luz
a 5 y 25C
(Contina)
2
KETOROLACO
Ketoconazol
(Contina)
WE.
Oral
Azole
Drugs
as
Systemic
Antifungal
Therapy.
Engl J Med.
G i n s b u r g A M , M c C r a c k e n G H Jr, O l s e n K . P h a r m a c o l o g y o f K e t o c o n a z o l e S u s p e n s i n i n Infants a n d
C h i l d r e n . Ahtimicrob Agents Chemother.
f 983;23(5):787-9.
H e r r o d H G . C h r o n i c M u c o c u t a n e o u s C a n d i d i a s i s i n C h i l d h o o d a n d C o m p l i c a t i o n s o f n o n - C a n d i d a Infection:
A Report of t h e Pediatric I m m u n o d e f i c i e n c y C o l l a b o r a t i v e S t u d y G r o u p . J Pediatr. 1 9 9 0 : 1 1 6 ( 3 ) : 3 7 7 - 8 2 .
Ketoroaco
S i n n i m o s Ketoroaco trometamina
Categora teraputica
Agente antiinflamatorio;
Analgsico no narctico;
Antipirtico; Frmaco analgsico antlinflamatorio no esteroideo (FAINE), oftlmico;
Frmaco analgsico antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), oral;
Frmaco
analgsico antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), parenteral
Uso
Oral, IM, IV: manejo a corto plazo (< 5 das) de dolor moderado o grave, por lo
general posoperatorlo; se utiliza tambin para tratar dolor visceral relacionado con
cncer, dolor secundario a traumatismos. Nota: en adultos, el ketoroaco oral slo
est Indicado como tratamiento de continuacin de ketoroaco IM o IV; la duracin
combinada del tratamiento con ketoroaco oral y parenteral no debe ser > 5 das
por el riesgo de efectos adversos graves. Slo la inyeccin de ketoroaco de dosis
nica est aprobada para administrarse a nios de 2 a 16 aos.
Oftlmico:
Acular: tratamiento de prurito ocular vinculado con conjuntivitis alrgica
estacional; inflamacin posoperatoria despus de extraccin de cataratas
Acular LS: reduccin de dolor, ardor y escozor ocular despus de ciruga
refractiva de crnea
Acular PF: reduccin de dolor ocular y fotofobia despus de ciruga refractiva
incislonal
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se utiliza en el tercer trimestre)
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada (la AAP la considera
"compatible").
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al ketoroaco, cualquier componente de la
frmula, cido acetilsaliclico y otros FAINE; pacientes con la "trada de cido
acetilsaliclico [asma, rinitis (con o sin plipos nasales) e intolerancia a cido
acetilsaliclico] (pueden presentarse reacciones asmticas mortales y anafilactoides
en estos pacientes); individuos con enfermedad ulcerosa pptica activa (EUP),
hemorragia o perforacin gastrointestinales recientes, o antecedente de EUP o
hemorragia gastrointestinal; disfuncin renal avanzada; personas en riesgo de
Insuficiencia renal por hipovolemia; mujeres en etapa avanzada de gestacin, en
trabajo de parto o alumbramiento, o durante la lactancia; uso preoperatorio o
intraoperatorio; pacientes con hemorragia vascular cerebral, hemostasia incompleta,
ditesis hemorrgica o con riesgo alto de sangrado; contraindicado para uso epidural
o Intratecal por su contenido de alcohol; no administrar con cido acetilsaliclico,
FAINE o probenecid
A d v e r t e n c i a s En abril de 2005, la FDA anunci cambios en el etiquetado de todos los
FAINE, que incluyen los inhibidores selectivos de COX-2 y medicamentos de venta
en mostrador; aunque todava no se revisan las etiquetas de todos los productos, s
se dispone de muestras de etiquetas y un modelo de la gua de medicamentos
requerida. Las etiquetas para la prescripcin de FAINE no selectivos contendrn una
contraindicacin de uso en pacientes que recin se sometieron a ciruga de puenteo
coronario (CPC) y un recuadro de advertencia respecto al potencial de aumento del
riesgo de eventos cardiovasculares (CV) y hemorragia gastrointestinal relacionados
con el empleo de FAINE. Los pacientes en mayor riesgo de eventos adversos
incluyen a individuos en el posoperatorio inmediato de CPC y aqullos con
coronariopata, enfermedad vascular cerebral o antecedente de evento Isqumico
transitorio o lcera gstrica. Se conmina a los mdicos a prescribir la dosis mnima
efectiva de FAINE durante el menor tiempo posible con base en los objetivos de
tratamiento del paciente individual. Las guas sern obligatorias para todos los
productos de prescripcin. Los detalles completos de la actualizacin del etiquetado
pueden encontrarse en el siguiente sitio en la red:
http://www.fda.gOv/medwatch/SAFETY/2005/safety05.htm#NSAID
Pueden ocurrir efectos gastrointestinales adversos graves (p. ej., hemorragia,
ulceracin, perforacin) y es posible que se relacionen con la dosis y duracin del
tratamiento. El ketoroaco puede inhibir la agregacin plaquetaria; los pacientes
KETOROLACO
peditricos pueden estar en alto riesgo de hemorragia cuando se usa ketorolaco
despus de amigdalectoma (vase Informacin Adicional). Podran ocurrir
reacciones anafiactoides (aun en pacientes sin exposicin previa o hipersensibilidad
a cido acetilsaiiclico, ketorolaco u otros FAINE). Puede haber disminucin de la
funcin renal o insuficiencia renal aguda (pacientes con disfuncin renal,
deshidratacin, Insuficiencia cardiaca, dao heptico o individuos que toman
diurticos pueden estar en riesgo mayor); corregir la hipovolemia antes de nielar el
ketorolaco. Es posible que se presenten retencin de lquidos, edema y retencin de
sodio; usar con cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva,
hipertensin, descompensacin cardiaca o condiciones similares.
Precauciones Usar con cautela y reducir la dosis en pacientes con funcin renal
disminuida; emplear con precaucin en individuos con disfuncin heptica y en
aqullos en los que la prolongacin del tiempo de sangrado causara efectos
adversos; no se recomienda despus de ciruga plstica o neurociruga debido al
aumento del riesgo de hemorragia.
Usar el producto ocular con precaucin en pacientes con intervenciones quirrgicas
oculares complicadas, desnervacln corneal o defectos epiteliales, enfermedades de
la superficie ocular (p. ej., sndrome de ojo seco), cirugas oculares repetidas en un
tiempo corto, diabetes mellitus, artritis reumatoide; estos pacientes pueden estar en
riesgo de eventos adversos corneales que pueden amenazar la visin (vase
Reacciones adversas).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema (4%), hipertensin
Sistema nervioso central: somnolencia (6%), estado soporoso (7%), cefalea (17%),
insomnio, euforia, alucinaciones, malestar general (< 1%)
Dermatolgicas: exantema, prurito, prpura, urticaria
Gastrointestinales: dispepsia (12%), nusea (12%), diarrea (7%), dolor
gastrointestinal, lcera pptica, melena, hemorragia rectal, constipacin, vmito
Genitourinarias: frecuencia urinaria
Hematolgicas: inhibe la agregacin plaquetarla, puede prolongar el tiempo de
sangrado
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin (2%)
Oculares: visin borrosa; uso ocular: ardor, sensacin punzante, edema corneal o
Infiltrados, hiperemia conjuntival, reacciones alrgicas transitorias; Irritacin ocular,
dolor, edema o Inflamacin; retraso de la cicatrizacin ocular; queratitis;
degeneracin epitelial, adelgazamiento corneal, erosin, ulceracin o perforacin
en pacientes susceptibles (puede amenazar la visin; suspender su empleo; vigilar
estrechamente). Nota: el uso > 24 h antes de la ciruga y > 14 das despus de la
misma puede aumentar el riesgo de eventos adversos corneales
Renales: oliguria, nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda (rara)
Respiratorias: disnea, sibilancias
Diversas: anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Warfarina, heparina, litio, metotrexate, salicilatos,
FAINE, irritantes gastrointestinales (p. ej., complementos de potasio), probenecid
(Incrementa de manera significativa la vida media y las concentraciones en plasma
de ketorolaco), furosemida, fenitona, carbamacepina; el ketorolaco puede disminuir
los efectos antihipertensivos de Inhibidores de la ECA y antagonistas de la
angiotensina II.
Interaccin con alimentos Las comidas ricas en grasa pueden aumentar el tiempo
necesario para alcanzar su concentracin mxima (~ 1 h) y disminuir sus
concentraciones mximas.
Estabilidad Proteger de la luz. Inyectable: el cambio de color Indica degradacin; no
administrar en la misma jeringa con narcticos; el ketorolaco se precipita si se
mezcla con morfina, meperidina, prometazina o hidroxizina. Descartar el frasco
mpula de Acular PF de uso nico justo despus de su administracin (la solucin
no contiene conservadores).
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de prostaglandina por disminucin de la
actividad de la enzima elelooxigenasa, lo que da como resultado decremento de la
formacin de precursores.
Farmacodinamia
Analgesia:
Inicio de accin:
Oral: 30 a 60 min
IM, IV: - 30 min
Efecto mximo:
Oral: 1.5 a 4 h
IM, IV: 1 a 2 h
Duracin: 4 a 6 h
(Contina)
KETOROLACO
Ketoroaco
(Contina)
Farmacocintica
Absorcin:
Oral: se absorbe bien; 100%
IM: rpida y completa
Distribucin: atraviesa la placenta, pasa a la leche materna, penetracin deficiente al
lquido cefalorraqudeo; sigue el modelo de dos compartimientos
V beta:
Nios 4 a 8 aos: 0.19 a 0.44 L/kg (promedio: 0.26 L/kg)
Adultos: 0.11 a 0.33 L/kg (promedio: 0.18 L/kg)
Unin a protenas: 99%
Metabolismo: heptico; sufre hidroxilacin y glucuronidacin; en nios de 4 a 8 aos,
Vdss y depuracin en plasma fueron dos veces ms altos que en adultos, pero la
vida media terminal fue similar
Biodisponibilidad: oral, IM: 100%
Vida media, terminal:
Nios 4 a 8 aos: - 6 h; intervalo: 3.5 a 10 (n = 10)
Adultos: promedio: 5 h; intervalo: 4 a 9 h
Con disfuncin renal: C 1.9 a 5 mg/dL: promedio: 11 h; intervalo: 4 a 19 h
Pacientes con dilisis: promedio: ~ 14 h; intervalo: 8 a 40 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
Oral: 45 min
IM: 30 a 45 min
IV: 1 a 3 min
Eliminacin: excrecin renal: 60% en la orina como frmaco sin cambios y 40% como
metabolitos; 6% de la dosis se excreta en las heces
Dosificacin usual Nota: la Inyeccin de ketoroaco est aprobada para uso en
pacientes peditricos slo como dosis nica IM o IV en nios de 2 a 16 aos; la
administracin de la inyeccin de ketoroaco en nios < 2 aos, de mltiples dosis
inyectadas en nios < 16 aos y de las tabletas en nios < 16 aos no est en la
etiqueta del producto; las soluciones oftlmicas estn aprobadas para emplearse en
nios > 3 aos
d
KETOROLACO
81
Inflamacin posoperatora (Acular ): instilar una gota en ojo afectado cuatro veces/
da empezando 24 h despus de la ciruga de catarata y durante 14 das
despus de la misma
Dolor posoperatorio, ardor y sensacin punzante (Acular LS): instilar una gota en
el ojo afectado cuatro veces/da por razn necesaria, hasta cuatro das despus
de la ciruga refractiva
Dolor posoperatorio y fotofobia (Acular* PF): instilar una gota en el ojo afectado
cuatro veces/da por razn necesaria, hasta tres das despus de la ciruga
refractiva incisional
Administracin
Oftlmica: instilar las gotas en el ojo afectado; evitar el contacto de la punta del
gotero con la piel o los ojos; aplicar presin digital sobre el saco lagrimal durante la
instilacin y 1 a 2 min despus de ella, a fin de disminuir el riesgo de absorcin y
efectos sistmicos. Acular PF: administrar en uno o ambos ojos, de inmediato
despus de abrir la ampolleta de dosis nica; desechar la ampolleta justo despus
de usarla
Oral: puede administrarse con alimento o leche para disminuir las molestias
gastrointestinales
Parenteral:
IM: administrar con lentitud y profundamente en el msculo; 60 mg/2 mL; slo para
uso IM
IV, bolo: administrar cuando menos durante 15 seg; concentracin mxima: 30 mg/
mL; Nota: se ha administrado ketorolaco en infusin IV durante 1 a 5 min en
nios
Parmetros para vigilancia Signos de alivio dei dolor (p. ej., incremento de apetito y
actividad); nitrgeno ureico en sangre, creatinina srica, enzimas hepticas, prdida
oculta de sangre, anlisis de orina, diuresis.
Intervalo de referencia Nivel srico:
Teraputico: 0.3 a 5 jig/mL
Txico: > 5 |ig/mL
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede causar
somnolencia o estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades
que requieren alerta mental o coordinacin fsica; no exceder cinco das de uso total
(IM, IV, oral). No emplear la solucin oftlmica mientras se utilizan lentes de
contacto.
Informacin adicional Treinta miligramos proporcionan analgesia comparable a 12
mg de morfina o 100 mg de meperidina; el ketorolaco puede tener un efecto de
ahorro de opioides; con sobredosis pueden ocurrir diarrea, palidez, vmito y dificultad
respiratoria.
Nota: la dosis IV nica de ketorolaco (0.75 mg/kg) en 21 nios (2.5 a 9 aos) que se
sometieron a ciruga de estrabismo como pacientes externos se acompa de
menos emesis posoperatora que con morfina aunada a metoclopramida (Munro,
1994). Sin embargo, la dosis nica IV de ketorolaco (1 mg/kg) en 25 nios (2 a 15
aos) sometidos a amigdalectoma se acompa de incremento de la hemorragia
quirrgica, ms pacientes requirieron medidas hemostticas adicionales (p. ej.,
colgena sinttica, un paquete adicional de epinefrina y la prdida estimada de
sangre fue ms alta que con acetaminofn rectal (Rusy, 1995); se requieren estudios
ms amplios
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Solucin inyectable, como trometamina: 15 mg/mL (1 mL); 30 mg/mL (1 mL, 2 mL, 10
mL) [contiene alcohol]
Solucin oftlmica, como trometamina:
Acular: al 0.5% (3 mL, 5 mL, 10 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Acular LS: al 0.4% (5 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Acular PF [sin conservador]: al 0.5% (0.4 mL)
Tabletas, como trometamina: 10 mg
Toradol: 10 mg [DSC]
Referencias
B u c k M L . Clinical E x p e r i e n c e W i t h K e l o r o l a c in C h i l d r e n . Ann Pharmacother. 1 9 9 4 ; 2 8 ( 9 ) : 1 0 0 9 - 1 3 .
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R u s y L M , H o u c k C S , Sullvan L J , e t a l , A D o u b l e - B l i n d E v a l u a t i o n o f Ketorolac T r o m e t h a m i n e V e r s u s
A c e t a m i n o p h e n in Pediatric T o n s i l l e c t o m y : A n a l g e s i a a n d B l e e d i n g . Anesth Analg. 1 9 9 5 ; 8 0 ( 2 ) : 2 2 6 - 9 .
W a t c h a M F , Jones MB, Lagueruela RG, et al. Comparison of Ketorolac and Morphine as Adjuvants During
Pediatric S u r g e r y . Anesthesiology. 1 9 9 2 ; 7 6 ( 3 ) : 3 6 8 - 7 2 .
KETOTIFENO
Ketotifeno
Sinnimos Fumarato de ketotifeno
Categora teraputica Antagonista de histamina H1; Antialrgico oftlmico
Uso Prevencin temporal de prurito ocular por conjuntivitis alrgica.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al ketotifeno o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias No est indicado para emplearse en la irritacin ocular debida a lentes
de contacto. Debe aconsejarse a los pacientes no usar lentes de contacto si su ojo
est enrojecido; la solucin contiene cloruro de benzalconio, que puede adsorberse
las lentes de contacto blandas; esperar por lo menos 10 min despus de ia
administracin para colocar lentes de contacto.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: faringitis
Locales: sensacin punzante, sensacin de ardor
Oculares: conjuntivitis, inyeccin conjuntival, secrecin ocular, xeroftalma, dolor
ocular, trastornos palpebrales, prurito, queratitis, epfora, midriasis, fotofobia
Respiratorias: rinitis
Diversas: sndrome semejante a influenza, reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Ninguna conocida.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada (15 a 25C),
Mecanismo de accin El ketotifeno es un antagonista de receptores
y
estabilizador de las clulas cebadas, que inhibe la liberacin de mediadores desde
las clulas que participan en las reacciones de hipersensibilidad. Tambin se
observa disminucin de la quimiotaxis y la activacin de eosinfilos.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 5 a 15 min
Duracin: 5 a 8 h
Dosificacin usual Oftlmica: nios > 3 aos y adultos: instilar una gota en el saco
conjuntival inferior del ojo afectado dos veces al da, cada 8 a 12 h
Administracin Oftlmica: instilar en el saco conjuntival evitando el contacto del
extremo del gotero con la piel o el ojo; aplicar presin con el dedo sobre el saco
lagrimal durante la instilacin y 1 a 2 min despus, para disminuir el riesgo de
absorcin y efectos sistmicos. Administrar otros medicamentos tpicos oftlmicos
con 5 min de diferencia por lo menos.
Parmetros para vigilancia Mejora de la sintomatologa (p. ej., reduccin de
prurito, epfora e hiperemia).
Informacin para el paciente No dejar que la punta del gotero toque el ojo; no
contaminar la punta del gotero (puede causar infeccin ocular, dao ocular, o prdida
de visin); esperar por lo menos 10 min antes de colocar lentes de contacto blandas;
no usar lentes de contacto si los ojos estn enrojecidos.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin oftlmica [gotas]: al 0.025% (5 mL)
Alaway: al 0.025% (10 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Zaditor: al 0.025% (5 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Referencias
H o r a k F, et al. O n s e t a n d Duration of A c t i o n of Ketotifen 0 . 0 2 5 % a n d E m e d a s t i n e 0 . 0 5 % in S e a s o n a l
Allergic Conjunctivitis. Clin Drug Invest. 2 0 0 3 ; 2 3 ( 5 ) : 3 2 9 - 3 7 .
Labetalol
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650
Sobredosis y toxicologa en ia pgina 1898
LABETALOL
Sinnimos Clorhidrato de ibldomida; Clorhidrato de labetalol
Categora teraputica Agente antihipertenslvo; Bloqueador adrenrgico alfa/beta
Uso Tratamiento de hipertensin leve a grave; IV para urgencias hipertensivas.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP lo considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al labetalol o cualquier componente de la
frmula; asma, enfermedad obstructiva de vas respiratorias, choque cardiognico,
insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) descompensada, bradicardia, edema
pulmonar o bloqueo cardiaco; antecedente de asma o enfermedad obstructiva de
vas respiratorias.
Advertencias Puede ocurrir hipotensin ortosttica con su administracin IV; el
paciente debe permanecer acostado durante la aplicacin por esta va y hasta 3 h
despus; usar con extrema cautela cuando se reduce una presin arterial
notablemente elevada; pueden ocurrir efectos adversos cerebrales y cardiacos
(infarto, isquemia) si la presin arterial se disminuye muy rpido; esta ltima debe
disminuirse durante un tiempo tan prolongado como sea compatible con el estado del
paciente.
Las tabletas suelen contener benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un
metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin de SNC (que incluye convulsiones,
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar el uso de
productos de labetalol que contienen benzoato de sodio en recin nacidos; estudios
in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios
de unin a protenas.
Precauciones Se informa incremento paradjico de la presin arterial con el
tratamiento de feocromocitoma o sndrome de abstinencia de cionidina; usar con
extrema cautela en pacientes con enfermedad de vas respiratorias hlperreactivas,
ICC, diabetes mellitus, disfuncin heptica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin ortosttica (en especial con la administracin IV),
edema, ICC, alteraciones de la conduccin AV (menos que con propranolol),
bradicardia
Sistema nervioso central: estado soporoso, fatiga, mareo, trastornos conductuales,
cefalea
Dermatolgicas: exantema, parestesias en piel cabelluda o piel (transitorio al inicio
del tratamiento)
Gastrointestinales: nusea, xerostoma
Genitourinarias: disfuncin sexual, problemas urinarios
Neuromusculares y esquelticas: se Inform miopata reversible en dos nios,
parestesias
Respiratorias: broncoespasmo, congestin nasal
Interacciones medicamentosas Sustrato e Inhibidor de la isoenzima CYP2D6 del
citocromo P450.
La clmetidlna puede potenciar la accin de labetalol; efectos hipotensivos aditivos
con otros frmacos hlpotensores; el halotano puede causar hipotensin sinrgica;
antidepresivos tricclicos; agonistas beta; nitroglicerina; antagonistas del calcio.
Interaccin con alimentos Evitar el orozuz natural (causa retencin de sodio y
agua, e incrementa la prdida de potasio); el alimento puede aumentar su
biodisponibilidad.
Estabilidad
Inyectable: almacenar a temperatura ambiente; no congelar; proteger de la luz;
estable durante 24 h en solucin glucosada al 5%, solucin salina normal,
combinaciones de glucosa con salina, glucosa al 5% con Ringer lactato, glucosa al
5% con Ringer, Ringer lactato y Ringer inyectable; incompatible con bicarbonato
de sodio, furosemida; mxima estabilidad a pH de 2 a 4
Tabletas: almacenar a temperatura ambiente; proteger las cajas de dosis unitarias de
la humedad excesiva
Mecanismo de accin Bloquea los receptores adrenrgicos alfa, beta, y beta ; se
reducen los niveles altos de renia.
Farmacodinamia
Inicio de la accin:
Oral: 20 min a 2 h
IV: 2 a 5 min
Efecto mximo:
Oral: 1 a 4 h
IV: 5 a 15 min
(Contina)
2
931
LABETALOL
Labetalol
(Continua)
Duracin:
Oral: 8 a 24 h (dependiente de !a dosis)
IV: 2 a 4 h
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa la placenta; cantidades pequeas en la leche materna
V : adultos: 3 a 16 L/kg; promedio: 9.4 L/kg
Unin a protenas: 50%
Metabolismo: heptico, sobre todo a travs de glucuronidacin; efecto de primer
paso extenso
Biodisponibilidad: oral: 25%; aumenta con hepatopatas, edad avanzada
Vida media: 5 a 8 h
Eliminacin: posible decremento de la depuracin en recin nacidos y lactantes;
< 5% se excreta en la orina sin modificar
Dilisis: no se elimina por hemodllisis o dilisis peritoneal; no se requiere una dosis
complementarla
Dosificacin usual
Nios: Nota: la bibliografa consigna informacin limitada respecto al uso de labetalol
en pacientes peditricos; el labetalol debe iniciarse con cuidado en estos pacientes
(usar las dosis ms bajas mencionadas) con ajuste posolgico cuidadoso y
vigilancia de la presin arterial
Oral; algunos centros recomiendan dosis iniciales orales de 4 mg/kg/da divididos
en dos dosis (se conocen informes de dosis iniciales orales de 3 mg/kg/da y 20
mg/kg/da, que se Incrementan hasta 40 mg/kg/da)
IV: dosis en bolos Intermitentes: se sugieren dosis iniciales de 0.2 a 0.5 mg/kg/
dosis con un intervalo de 0.2 a 1 mg/kg/dosis; dosis mxima: 20 mg/dosis
Tratamiento de urgencias hipertensivas peditricas: se ha utilizado una infusin IV
continua inicial de 0.4 a 1 mg/kg/h con un mximo de 3 mg/kg/h; un estudio
emple una dosis inicial en bolo de 0.2 a 1 mg/kg (dosis mxima: 20 mg;
promedio: 0.5 mg/kg) seguida de infusin continua de 0.25 a 1.5 mg/kg/h
(promedio: 0.78 mg/kg/h)
Adultos:
Oral:
Paciente externo: inicial: 100 mg dos veces al da, si es necesario puede
aumentarse 100 mg cada dos a tres das hasta obtener la respuesta deseada;
dosis usual: 200 a 400 mg dos veces al da: no exceder 2.4 g/da; intervalo de
dosis usual (JNC 7): 200 a 800 mg/da divididos en dos dosis
Paciente hospitalizado (despus de impregnacin aguda con infusin IV):
inicial: 200 mg; administrar la siguiente dosis de 200 mg o 400 mg despus de
6 a 12 h con base en la respuesta de la presin arterial; en lo sucesivo, para el
ajuste de dosis del paciente hospitalizado, puede aumentarse segn sea
necesario de acuerdo con lo siguiente: 400 mg/da divididos en dos a tres
dosis; 800 mg/da divididos en dos a tres dosis; 1 600 mg/da divididos en dos
a tres dosis; hasta un mximo de 2 400 mg/da divididos en dos a tres dosis
(vase prrafo anterior para la dosificacin en paciente externo)
IV: inicial: 20 mg; pueden administrarse 40 a 80 mg a intervalos de 10 min hasta
una dosis total de 300 mg
Infusin IV (impregnacin aguda): inicial 2 mg/mln; ajustar segn la respuesta;
dosis total efectiva usual: 50 a 200 mg total; mximo: 300 mg dosis total;
suspender la Infusin e iniciar las tabletas orales una vez que se obtiene una
respuesta satisfactoria en la presin arterial
Nota: en la etiqueta del producto IV slo se describen las infusiones para la dosis
de impregnacin. Existe documentacin limitada acerca de infusiones continuas
prolongadas. En situaciones clnicas infrecuentes se han usado dosis ms altas
(2 a 6 mg/min) en casos de atencin crtica (p. ej., pacientes con diseccin
artica). En ocasiones se han utilizado Infusiones continuas con dosis
relativamente bajas (2 a 6 mg/h, obsrvese la diferencia en unidades) (p. ej.,
despus de Infusiones de impregnacin en pacientes que no es posible convertir
a regmenes orales o como contlnucacin de regmenes orales en paciente
externo). Estas infusiones prolongadas no deben confundirse con las infusiones
de Impregnacin. Se requiere una aclaracin cuidadosa de las Indicaciones,
velocidad y unidades de infusin especficas, para evitar confusin
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: podra ser necesario reducir la dosis
Administracin Oral: puede administrarse con alimento pero debe suministrarse en
forma consistente con respecto a las comidas
Parenteral:
a
LABETALOL
Infusin IV continua: diluir a 1 mg/mL; se ha administrado labetalol inyectable sin
diluir (5 mg/mL) a un nmero muy pequeo de pacientes adultos con restriccin
extrema de lquidos
P a r m e t r o s para v i g i l a n c i a Presin arterial, frecuencia cardiaca,
electrocardiograma. Nota: uso IV: vigilar de cerca; a causa de la prolongada duracin
del efecto, la vigilancia cuidadosa debe extenderse a la duracin de la infusin y por
varias horas despus de la misma; la administracin excesiva puede ocasionar
hipotensin prolongada, bradicardia o ambas.
Interaccin con pruebas de Catecolaminas en orina positivas falsas, lo mismo que
el cido vanillilmandlico si se mide mediante mtodos fluoromtricos o fotomtricos;
usar cromatografa lquida de alto rendimiento o tcnica radioenzimtica especfica
para catecolaminas.
Informacin para el paciente Limitar el consumo de alcohol; puede causar mareo o
estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que requieren
alerta mental o coordinacin fsica; no suspender el medicamento en forma sbita;
puede causar sequedad bucal.
Implicaciones para la atencin de enfermera Instruir al paciente respecto al
cumplimiento teraputico; no suspender sbitamente el medicamento en individuos
con cardiopata isqumica; el labetalol puede enmascarar otros signos y sntomas de
diabetes mellitus, pero an puede ocurrir sudoracin.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable, como clorhidrato: 5 mg/mL (4 mL, 20 mL, 40 mL)
Tabletas, como clorhidrato:
Trandate: 100 mg, 200 mg [contiene benzoato de sodio], 300 mg
Otras preparaciones
Un preparado lquido oral de clorhidrato de labetalol de 40 mg/mL elaborado con
tabletas y tres vehculos diferentes (jarabe de cereza, una combinacin 1:1 de
Ora-Sweet y Ora-Plus, o una combinacin 1:1 Ora-Sweet SF y Ora-Plus) es
estable 60 das cuando se guarda en frascos para prescripcin de plstico color
mbar en la oscuridad a temperatura ambiente (25C) o bajo refrigeracin (5C);
moler 16 tabletas de 300 mg en un mortero hasta obtener un polvo fino; aadir 20
mL del vehculo y mezclarlo bien para formar una pasta uniforme; mezclar en tanto
se aade el vehculo en proporciones geomtricas hasta casi 120 mL; transferir a
un frasco calibrado y aumentar con una cantidad suficiente de vehculo hasta 120
mL; marcar "Agtese bien" y "Protjase de la luz" (Alien, 1996).
Soluciones magistrales de clorhidrato de labetalol (concentraciones aproximadas de
7 a 10 mg/mL) preparadas en agua destilada, jarabe simple, jugo de manzana,
jugo de uva y jugo de naranja son estables cuatro semanas cuando se guardan en
frascos para prescripcin mbar de vidrio o de plstico a 23 y 4C (Nahata, 1991).
Alien LV, Erickson MA. Stability of Labetalol Hydrochloride, Metoprolol Tartrate,
Verapamil Hydrochloride, and Spironolactone With Hydrochlorothiazide in
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P h a e o c h r o m o c y t o m a a n d Five
Children
With
Renal
(abstract).
LACTATO DE CALCIO
Lactato de calcio
Categora teraputica Complemento electroltico oral; Sal de calcio
Uso Prevencin y tratamiento de deficiencia de calcio; complemento diettico;
prevencin y tratamiento adyuvante de osteoporosis.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Vase Calcio en la pgina 262.
Advertencias Vase Calcio en la pgina 262.
Precauciones Vase Calcio en la pgina 262.
Reacciones adversas Vase Calcio en la pgina 262.
Interacciones medicamentosas Vase Calcio en la pgina 262.
Interaccin con alimentos Vase Calcio en la pgina 262.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin El calcio modula el desempeo de los nervios y msculos a
travs de la regulacin del umbral de excitacin de su potencial de accin; es
necesario para mantener la integridad funcional de los sistemas nervioso, muscular y
esqueltico, as como la permeabilidad de la membrana celular y los capilares.
Farmacocintica Vase Calcio en la pgina 262.
Dosificacin usual Oral:
RDA e Ingesta adecuada: vase Calcio en la pgina 262.
Hipocalcemia (la dosis depende de la condicin clnica y la concentracin srica de
calcio):
La dosis se expresa en miligramos de calcio elemental:
Recin nacidos: 50 a 150 mg/kg/da divididos en cuatro a seis dosis; no exceder
1 g/da
Nios: 45 a 65 mg/kg/da divididos en cuatro dosis
Adultos: 1 a 2 g, o ms por da, divididos en tres o cuatro dosis
La dosis se expresa en miligramos de lactato de calcio:
Recin nacidos y lactantes: 400 a 500 mg/kg/da divididos en dosis cada 4 a 6 h
Nios: 500 mg/kg/da divididos en dosis cada 6 a 8 h; dosis mxima diarla: 9 g
Adultos: 1.5 a 3 g/da divididos en dosis cada 8 h; dosis mxima diaria: 9 g
Prevencin y tratamiento adyuvante de osteoporosis: adultos: 500 mg de calcio
elemental dos o tres veces/da; la dosis recomendada incluye la ingesta diettica y
debe ajustarse de acuerdo con la dieta del paciente; para mejorar la absorcin no
administrar ms de 500 mg de calcio elemental/dosis
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 25 mL/mln: podra requerirse ajuste con
base en las concentraciones de calcio srico
Administracin Oral: administrar con lquidos abundantes con los alimentos o
despus de stos
Parmetros para vigilancia Vase Calcio en la pgina 262.
Intervalo de referencia Vase Calcio en la pgina 262.
cr
Lactobacillus
acidophilus
Lactobacillus
bulgaricus
LACTULOSA
Lactobacillus
(Contina)
acidophilus
Lactobacillus
bulgaricus
Lactulosa
Categora teraputica Agente para tratamiento de hiperamonemia; Desintoxicante
de amonio; Laxante, diversos
Uso Adyuvante en la prevencin y tratamiento de encefalopata portosistmica (EPS);
tratamiento de constipacin crnica.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la lactulosa o cualquier componente de la
frmula; galactosemia o pacientes que requieren dieta baja en galactosa.
Advertencias La acumulacin de hidrgeno en el intestino puede ocasionar una
explosin si se somete el paciente a un procedimiento con electrocauterio.
Precauciones Usar con cautela en individuos con diabetes mellitus; no administrar
con otros laxantes, en especial cuando se inicia el tratamiento de EPS, porque las
heces semilquidas pueden sugerir falsamente una dosificacin adecuada de
lactulosa.
Reacciones adversas Gastrointestinales: flatulencia, molestia abdominal, diarrea,
nusea, vmito
Interacciones medicamentosas Los antibiticos orales pueden interferir en la
degradacin deseada de lactulosa, al eliminar bacterias gastrointestinales
fundamentales; los anticidos no absorbibles pueden eliminar la disminucin
deseada del pH del tubo gastrointestinales inducida por lactulosa.
Interaccin con alimentos Contraindicado en pacientes con dieta restringida en
galactosa.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente para reducir su viscosidad; desechar
la solucin si est turbia o muy oscura.
Mecanismo de accin La degradacin bacteriana de lactulosa, que da como
resultado un pH cido, inhibe la difusin de NH hacia la sangre al ocasionar la
conversin de NH en N H ; asimismo aumenta la difusin de NH desde la sangre al
intestino, donde ocurre la conversin en N H ; produce un efecto osmtico en el
colon, donde la distensin consiguiente promueve la peristalsis y eliminacin de N H
del organismo.
Farmacocintica
Absorcin: oral: no se absorbe en grado apreciable
Metabolismo: mediante la flora colnica, en cidos lctico y actico
Eliminacin; sobre todo en heces y orina (~ 3%)
Dosificacin usual
Prevencin y tratamiento de encefalopata portosistmica (EPS): Oral:
Lactantes: 2.5 a 10 mL/da divididos en tres o cuatro dosis/da; ajustar la dosis para
3
LAMIVUDINA
Tratamiento prolongado: 30 a 45 mL/dosis (20 a 30 g/dosis) tres o cuatro veces
al da; ajustar la dosis cada uno o dos das para obtener dos o tres
evacuaciones blandas por da
Rectal: 300 mL diluidos con 700 mL de agua o solucin salina normal; administrar
mediante sonda rectal con globo y retener durante 30 a 60 min; puede
proporcionarse cada 4 a 6 h
Constipacin: Oral:
Nios: 7.5 mL/da (5 g/da) despus del desayuno
Adultos: 15 a 30 mL/da (10 a 20 g/da); aumentar hasta un mximo de 60 mL/da
(40 g/da) s se requiere
Administracin
Oral: administrar con jugo, leche o agua; disolver los cristales en 120 mL de agua o
jugo
Rectal: vase Dosificacin usual
Parmetros para vigilancia Amoniaco y potasio sricos, balance de lquidos,
evacuaciones.
Informacin adicional Al suspender el tratamiento, permitir 24 a 48 h para que se
reanuden las evacuaciones normales.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cristales para reconstituir:
Kristalose": 10 g/sobre (30s), 20 g/sobre (30s)
Jarabe: 10 g/15 mL (15 mL, 30 mL, 237 mL, 240 mL, 473 mL, 480 mL, 946 mL, 960
mL, 1 890 mL, 1 920 mL)
LAIV vase Vacuna contra Influenza (virus vivos atenuados) en a pgina 1549
L-AmB vase Anfotericina B (liposmica) en la pgina 160
Lamivudina
Informacin relacionada
VIH en adultos y adolescentes en la pgina 1766
VIH en Pediatra en la pgina 1760
VIH perinatal en la pgina 1777
Sinnimos 2'-desoxi-3'-tiacitdna; 3TC
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes antIVIH);
Inhibidor nuclesido de la transcriptasa reversa (INTR)
Uso Tratamiento de infeccin por VIH en combinacin con otros frmacos
antirretrovirales (Nota: se recomiendan enfticamente regmenes para VIH con tres
frmacos antirretrovirales); quimloprofilaxia despus de la exposicin ocupacional a
VIH; tratamiento de infeccin crnica por hepatitis B acompaada de evidencias de
multiplicacin de virus de hepatitis B e inflamacin activa del hgado.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la lamivudina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias La principal toxicidad clnica de la lamivudina en pacientes peditricos
es la pancreatitis, que ocurri en 14% de los individuos en un estudio no controlado
abierto; suspender el tratamiento con lamivudina si ocurren signos y sntomas
clnicos o anormalidades de laboratorio que sugieran pancreatitis. Se informan
acidosis lctica y hepatomegalia grave con esteatosis y muertes en pacientes que
reciben anlogos de nuclesidos; casi todos estos casos se observaron en mujeres.
Uso prolongado de nuclesidos, obesidad y hepatopata previa pueden ser factores
de riesgo; usar con extrema precaucin en pacientes con otros factores de risgo de
hepatopata; suspender la lamivudina si ocurren anormalidades clnicas o de
laboratorio que sugieran acidosis lctica o hepatotoxicidad notable.
Si se administran las dosis teraputicas utilizadas para hepatitis B crnica como
monoterapia a un paciente con infeccin por VIH no reconocida o no tratada, se
desarrollar con rapidez resistencia de VIH. Los pacientes Infectados por VIH que
tienen una infeccin concurrente de hepatitis B pueden presentar sntomas clnicos o
evidencia de laboratorio de hepatitis cuando se suspende la lamivudina; aunque la
mayora de los casos se autollmita, se han descrito decesos; vigilar de cerca a los
pacientes por lo menos varios meses despus de suspendida la lamivudina. El uso
concomitante de una combinacin de teraputica antirretroviral con nterfern alfa
(con o sin ribavirina) causa descompensacin heptica (y posible deceso) en
pacientes Infectados con VIH y VHC; vigilar de cerca al paciente, sobre todo en
busca de descompensacin heptica; considerar la suspensin de la lamivudina si es
necesario; considerar reduccin de la dosis o suspensin de interferon alfa, ribavirina
o ambos si ocurre toxicidad clnica, inclusive mayor descompensacin heptica.
(Contina)
LAMIVUDINA
Lamivudina
(Contina)
LAMIVUDINA
Eliminacin: 70% de la dosis se elimina sin modificar en la orina por secrecin
orgnica activa: 5.2% de la dosis se elimina como un metabolito trans-sulfxido
Dosificacin usual
Oral: (usar en combinacin con otros agentes antirretrovirales):
VIH:
Recin nacidos < 30 das: 2 mg/kg/dosis dos veces al da
Lactantes > 3 meses y nios < 16 aos: 4 mg/kg/dosis dos veces al da; dosis
mxima: 150 mg/dosis cada 12 h
Adolescentes 2 16 aos y adultos, peso corporal < 50 kg: 4 mg/kg/dosis dos veces
ai da; dosis mxima: 150 mg cada 12 h
Adolescentes > 16 aos y adultos, peso corporal > 50 kg: 150 mg/ dosis dos veces
al da o 300 mg/dosis una vez al da
Profilaxia despus de exposicin a VIH: adolescentes > 16 aos y adultos: 150
mg/dosis dos veces al da o 300 mg/dosis una vez al da (en combinacin con
zidovudina, tenofovir, estavudina o didanosina, con o sin inhibidor de la proteasa,
segn el riesgo)
Infeccin crnica por hepatitis B: Nota: los pacientes con Infeccin concurrente de
VIH y hepatitis B deben recibir dosis de lamivudina para VIH (vanse prrafos
anteriores)
Nios de 2 a 17 aos: 3 mg/kg/dosis una vez al da; dosis mxima: 100 mg/da
Adolescentes 2 16 aos y adultos: 100 mg/dosis una vez al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal, para VIH: adolescentes y adultos:
D 30 a 49 mL/min: 150 mg una vez al da
D 15 a 29 mL/min: 150 mg la primera dosis, despus 100 mg una vez al da
D 5 a 14 mL/min: 150 mg la primera dosis, despus 50 mg una vez al da
D < 5 mL/min: 50 mg la primera dosis, despus 25 mg una vez al da
Nota: no se requiere una dosis adicional de lamivudina despus de hemodilisis o
dilisis perltoneal de rutina (4 h)
Ajuste de dosis en disfuncin renal, para hepatitis B crnica: adultos:
D 30 a 49 mL/min: 100 mg la primera dosis, luego 50 mg una vez al da
D 15 a 29 mL/min: 100 mg la primera dosis, luego 25 mg una vez al da
D 5 a 14 mL/mln: 35 mg la primera dosis, luego 15 mg una vez al da
D < 5 mL/mln: 35 mg la primera dosis, luego 10 mg una vez al da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: no se requiere ajuste de dosis; usar con
cautela en pacientes con hepatopata descompensada (la seguridad y eficacia an
no se establecen con estos pacientes)
Administracin Oral: administrar con alimento o sin l
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial,
hemoglobina, ALT, AST, amilasa y bilirrubina sricas; signos y sntomas de
pancreatitis, acidosis lctica y hepatotoxicidad pronunciada; recuento de clulas
CD4+, niveles de ARN de VIH en plasma; los pacientes con VIH deben someterse a
escrutinio para detectar Infeccin por hepatitis B antes de Iniciar lamivudina (vase
Advertencias).
Informacin para el paciente La lamivudina no cura el VIH; notificar al mdico la
persistencia de dolor abdominal intenso, nusea, vmito, adormecimiento o si ocurre
hormigueo; evitar el consumo de alcohol. Tomar la lamivudina a diario como se
prescriba; no cambiar la dosis ni suspender sin el consejo mdico; si se retrasa una
dosis, tomarla tan pronto como sea posible y despus retomar el esquema normal de
dosificacin; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
cr
or
or
or
cr
or
cr
Los medicamentos para VIH pueden causar cambios en la grasa corporal que
Incluyen incremento en la parte superior de espalda y cuello, mamas y tronco;
tambin puede presentarse prdida de grasa en cara, brazos y piernas.
Informacin adicional La solucin oral Eplvir contiene 1 g de sacarosa/5 mL.
Se observ un ndice elevado de falla virolgica en pacientes adultos con VIH que no
recibieron tratamiento previo con la teraputica de combinacin de una vez al da, de
perlas de didanosina con capa entrica, lamivudina y tenofovir, as como con la
teraputica de combinacin de tres frmacos una vez al da con abacavir, lamivudina
y tenofovir. Estas combinaciones no deben usarse como nuevo rgimen de
tratamiento para individuos que no se sometieron a tratamiento previo. Cualquier
paciente que en la actualidad recibe alguno de estos regmenes debe vigilarse de
manera estrecha en busca de falla virolgica y considerar modificacin del
tratamiento.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin oral:
Epivlr. 10 mg/mL (240 mL) [sabor fresa y pltano]
Epivir-HBV": 5 mg/mL (240 mL) [sabor fresa y pltano]
Tabletas: 100 mg, 150 mg, 300 mg
(Contina)
LAMIVUDINA Y ZIDOVUDINA
Lamivudina
(Contina)
Referencias
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U.S. Public Health S e r v i c e G u i d e l i n e s for t h e M a n a g e m e n t o f O c c u p a t i o n a l E x p o s u r e s t o H B V , H C V , a n d
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t h e U s e o f Antiretroviral A g e n t s i n Pediatric HIV Infection. C o n s u l t a d o e l 2 6 d e o c t u b r e d e 2 0 0 6 e n : http://
www.aidsinfo.nih.gov
Lamivudina y zidovudina
Sinnimos AZT y 3TC; 3TC y AZT; 3TC y ZDV; ZDV y 3TC; Zidovudina y lamivudina
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes antiVIH);
Inhibidor nuclesido de la transcriptasa reversa (INTR)
Uso Tratamiento de infeccin por VIH-1 combinada con cuando menos otro frmaco
antirretroviral (Nota: se recomiendan enfticamente regmenes para VIH con tres
frmacos antirretrovirales).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Vanse agentes individuales.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a lamivudina, zidovudina o cualquier
componente de la frmula.
Advertencias Este producto contiene lamivudina y zidovudina en una combinacin de
dosis fija; no suele recomendarse la administracin concomitante de tal combinacin
con lamivudina o zidovudina. La principal toxicidad clnica de la lamivudina en
pacientes peditricos es la pancreatitis; suspender el tratamiento si ocurren signos o
sntomas clnicos o anormalidades de laboratorio que sugieran esta afeccin. Los
pacientes infectados por VIH que tienen infeccin concomitante con hepatitis B
pueden presentar sntomas clnicos o evidencia de laboratorio de hepatitis cuando el
medicamento que contiene lamivudina se suspende; la mayora de los casos se
autolimita, pero se informan casos mortales; vigilar de manera estrecha a los
pacientes por lo menos durante varios meses despus de suspender lamivudina y
zidovudina. El uso concomitante de teraputica antirretroviral combinada con
interfern alfa (con o sin ribavirina) ha ocasionado descompensacin heptica (con
algunas muertes) en individuos con infeccin concomitante con VIH y VHC; vigilar de
cerca a los pacientes, en especial en busca de descompensacin heptica,
neutropenia y anemia; considerar suspender lamivudina y zidovudina si es
necesario; considerar reduccin de la dosis o suspensin de interfern alfa, ribavirina
o ambos si la toxicidad clnica, que incluye descompensacin heptica, empeora.
La zidovudina se relaciona con toxicidad hematolgica que incluye granulocitopenia
y anemia grave que requiere transfusiones; usar con cautela en pacientes con
cuenta absoluta de neutrfilos (ANC) < 1 000 clulas/mm o hemoglobina < 9.5 dL;
suspender el tratamiento en nios con ANC < 500 clulas/mm hasta que se observe
recuperacin medular; en algunos pacientes quiz sea necesario emplear
eritropoyetina, filgastrim o reducir la dosis de zidovudina; el uso prolongado de
zidovudina puede causar miositis y miopata; est demostrado que zidovudina es
carcingena en ratas y ratones.
3
LAMOTRIGINA
tratamiento alternativo satisfactorio en pacientes peditricos con antecedente de
pancreatitis u otros factores de riesgo importantes de esta ltima; emplear con
precaucin en enfermos con alteracin de mdula sea o deterioro de la funcin
renal o heptica. La dosis de lamivudina debe reducirse en individuos con disfuncin
renal; es necesario disminuir la dosis de zidovudina o interrumpir el tratamiento en
pacientes con anemia, granulocitopenia, miopata, disfuncin renal o heptica, o
cirrosis; no se recomienda utilizar ei producto de combinacin de. dosis fija en
pacientes en los que es necesario disminuir la dosis (utilizar frmacos
antirretrovirales individuales a fin de ajustar apropiadamente).
Se observa redistribucin y acumulacin de grasa [es decir, obesidad central, atrofia
perifrica, atrofia facial, crecimiento mamario, crecimiento de la grasa dorsocervical
(giba de bfalo) y apariencia cushingoide] en pacientes que reciben agentes
antirretrovirales (an no se establece una relacin causal). Puede ocurrir sndrome
de reconstitucin inmunitaria (una respuesta inflamatoria aguda a infecciones
residuales u oportunistas indolentes) en pacientes con VIH durante el tratamiento
inicial con una combinacin de agentes antirretrovirales; este sndrome puede
requerir mayor evaluacin y tratamiento del paciente.
Reacciones adversas Vanse Lamivudina en la pgina 937 y Zidovudina en a
pgina 1617.
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Vanse Lamivudina en la pgina 937 y
Zidovudina en a pgina 1617.
Interaccin con alimentos El alimento no afecta su grado de absorcin.
Mecanismo de accin Vanse Lamivudina en la pgina 937 y Zidovudina en la
pgina 1617.
Farmacocintica Una tableta de la combinacin de lamivudina y zidovudina es
bioequivalente a una tableta de lamivudina de 150 mg aunada a una tableta de
zidovudina de 300 mg; vanse Lamivudina en a pgina 937 y Zidovudina en la
pgina 1617,
Dosificacin usual
Oral (usar en combinacin con por lo menos otro agente antirretroviral): adolescentes
> 12 aos y adultos: una tableta dos veces al da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: disfuncin heptica leve o moderada, o
cirrosis heptica: no se recomienda (administrar agentes antirretrovirales
individuales para disminuir la dosis)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 50 mL/min; no se recomienda (usar
frmacos antirretrovirales individuales para reducir la dosis)
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con las comidas
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial,
hemoglobina, volumen corpuscular medio, recuento de reticulocitos, enzimas
hepticas, amilasa, bilirrubina sricas, recuento de clulas CD4+, valores de ARN de
VIH en plasma, pruebas de funcin renal y heptica; signos y sntomas de
pancreatitis, acidosis lctica, hepatotoxicidad intensa, anemia y supresin de mdula
sea. Los pacientes con VIH deben someterse a escrutinio en busca de infeccin por
hepatitis B antes de iniciar lamivudina (vase Advertencias).
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; la combinacin de
lamivudina y zidovudina no es una cura; notificar al mdico la persistencia de dolor
abdominal intenso, nusea o si ocurre vmito; tomar el producto combinado todos los
das en la forma prescrita; no cambiar la dosis ni suspenderla sin asesora mdica. Si
se retrasa una dosis, tomarla tan pronto como sea posible y luego regresar al
programa posolgico normal; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
cr
Lamotrigina
Alertas especiales
Exposicin a lamotrigina (Lamictal ) en el embarazo e incidencia de labio y
paladar hendidos - septiembre de 2006
La FDA public un alerta respecto a una posible relacin entre la exposicin a
lamotrigina en el primer trimestre del embarazo y un incremento de la probabilidad de
(Contina)
941
LAMOTRIGINA
Lamotrigina
(Continua)
LAMOTRIGINA
disfuncin cardiaca (la experiencia clnica es limitada). Utilizar con cautela y ajustar la
dosis en quienes reciben anticonceptivos orales que contienen estrgenos (vase
Interacciones medicamentosas). Vigilar de cerca a los pacientes bajo tratamiento
para trastorno bipolar en busca de intensificacin de los sntomas de depresin o
tendencia suicida, en especial al iniciar el tratamiento o cambiar la posologa;
prescribir la menor cantidad que permita una buena atencin mdica.
No suspender de manera abrupta; cuando se suspende el tratamiento, reducir
gradualmente la dosis ~ 50% por semana y seguir disminuyendo por lo menos dos
semanas, a menos que la preocupacin por la seguridad requiera una supresin ms
rpida. La lamotrigina no debe reiniciarse en pacientes que suspendieron el
tratamiento por exantema relacionado, a menos que sus beneficios superen
claramente los riesgos; s se reinicia la lamotrigina despus de no administrarla > 5
vidas medias, utilizar las recomendaciones de dosificacin inicial y ajustar en
consecuencia (es decir, no reiniciar con la dosis previa de mantenimiento). La
lamotrigina se une a la melanlna y puede acumularse en el ojo y otros tejidos ricos en
melanlna; sus efectos oftalmolgicos a largo plazo se desconocen.
La lamotrigina no est aprobada para el tratamiento agudo de trastornos del estado
de nimo o para epilepsia como monoterapia Inicial, conversin a monoterapia de
FAE no Inductores de enzimas excepto valproato, o para la conversin a
monoterapia por uso de dos o ms FAE (la seguridad y eficacia an no se
establecen). An no se establecen su seguridad y eficacia para el tratamiento de
trastornos convulsivos en nios < 2 aos o para trastorno bipolar en < 18 aos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares; edema, dolor torcico, edema facial
Sistema nervioso central: mareo, sedacin, somnolencia, cefalea, agitacin,
irritabilidad, inestabilidad emocional, marcha anormal, ataxia, fiebre; insomnio, falta
de coordinacin, depresin, insomnio, ansiedad, vrtigo, dificultad para
concentrarse, trastornos del habla; se informa exacerbacin de convulsiones
Dermatolgicas: exantema (mayor incidencia en nios y pacientes que reciben cido
valproico, dosis iniciales altas de lamotrigina o aumento rpido de dosis),
angiedema, sndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad; necrlisis epidrmica
txica (rara)
Endocrinas y metablicas: dlsmenorrea, amenorrea, vaginlts, prdida ponderal
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, dispepsia,
constipacin, anorexia, xerostoma
Hematolgicas: leucopenia, neutropenia, anemia, trombocitopenia, pancltopenia,
anemia aplslca (rara), aplasia pura de clulas rojas (rara)
Neuromusculares y esquelticas: temblor, astenia, artralgias
Oculares: diplopa, ambllopa, nstagmo, visin borrosa, visin anormal
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, linfadenopata; trastornos dentales; falla
multiorgnica aguda (rara)
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Los FAE inductores de enzimas (p. ej.,
carbamacepina, fenitona, fenobarbitai, primidona) pueden incrementar la depuracin
de lamotrigina, reducir ~ 50% la vida media de este frmaco y disminuir ~ 40% sus
niveles sricos (es necesario ajustar la dosis). La carbamacepina, cuando se
administra junto con lamotrigina, puede incrementar efectos adversos como mareo,
diplopa, ataxia (espaciar la administracin de los frmacos por lo menos 1 h).
Acetaminofn y rifampicina aumentan la depuracin de lamotrigina y reducen sus
niveles en suero.
Los anticonceptivos orales que contienen estrgenos disminuyen la concentracin
srica de lamotrigina; las dosis del medicamento deben ajustarse en la mayora de
las mujeres que nielan o suspenden el tratamiento con anticonceptivos orales que
contienen estrgenos; los niveles plasmticos de lamotrigina se Incrementan (Incluso
al doble) durante la semana sin anticonceptivos orales combinados; pueden ocurrir
efectos adversos dependientes de la dosis (mareo, ataxia, diplopa) durante este
tiempo. La eficacia de los anticonceptivos orales puede disminuir con el uso de
lamotrigina (las pacientes deben informar cualquier cambio en el patrn menstrual,
por ejemplo, sangrados dlsfunclonales).
El cido valproico disminuye la depuracin de lamotrigina (administrada con y sin
FAE inductores de enzimas) y aumenta la vida media y los niveles sricos de sta
(se requiere ajuste de la dosis de lamotrigina; la Inhibicin de este frmaco por el
cido valproico parece ser mxima con dosis de 250 a 500 mg/da en adultos). El
cido valproico puede aumentar la incidencia de exantema por lamotrigina (vase
Advertencias); asimismo, la lamotrigina puede incrementar la depuracin de cido
valproico y los niveles sricos de topiramato en 15% (no se cree que tenga impacto
clnico). Es posible que los frmacos que inducen o inhiben la glucuronidacin
afecten la depuracin de lamotrigina (vigilar de cerca; es posible que deba ajustarse
la dosis). Su empleo con otros sedantes o etanol puede aumentar la sedacin del
(Contina)
LAMOTRIGINA
Lamotrigina
(Contina)
cr
cr
LAMOTRIGINA
Dosis de mantenimiento: ajustar la dosis para obtener el efecto; despus de la
semana 4, aumentarla cada una o dos semanas con un incremento calculado;
calcular el incremento como 1.2 mg/kg/da redondeado hacia abajo, a la
tableta entera ms cercana; agregar esta cantidad a la dosis diaria previa;
mantenimiento usual: 5 a 15 mg/kg/da divididos en dos dosis; mximo: 400
mg/da
Nios > 12 aos y adultos:
Pacientes que reciben regmenes de FAE que contienen cido valproico:
Semanas 1 y 2: 25 mg en das alternos
Semanas 3 y 4: 25 mg diarios
Dosis de mantenimiento: ajustar la dosis para obtener el efecto; despus de la
semana 4, aumentarla cada una o dos semanas en 25 a 50 mg/da; dosis
usual de mantenimiento: 100 a 400 mg/da divididos en una o dos dosis; dosis
usual de mantenimiento en pacientes a los que se agrega lamotrigina al cido
valproico solo: 100 a 200 mg/da
Pacientes que reciben regmenes de FAE inductores de enzimas sin cido
valproico:
Semanas 1 y 2: 50 mg/da
Semanas 3 y 4: 100 mg/da divididos en dos dosis
Dosis de mantenimiento: ajustar la dosis para obtener el efecto; despus de la
semana 4, aumentarla cada una a dos semanas en 100 mg/da; dosis usual de
mantenimiento: 300 a 500 mg/da divididos en dos dosis; se han utilizado dosis
hasta de 700 mg/da divididos en dos dosis
Anticonvusivante: monoterapia: nios > 16 aos y adultos:
Conversin de tratamiento adyuvante con un FAE solo no inductor de enzimas
en monoterapia con lamotrigina: Nota: primero agregar lamotrigina y ajustara
(como se describe abajo) a la dosis de mantenimiento recomendada (500 mg/da
divididos en dos dosis), al tiempo que se mantiene el FAE inductor de enzimas
en un nivel fijo; luego disminuir gradualmente el FAE inductor de enzimas en
decrementos de 20% cada semana hasta suspenderlo en un periodo de cuatro
semanas
Semanas 1 y 2 : 50 mg/da
Semanas 3 y 4: 100 mg/da divididos en dos dosis
Dosis de mantenimiento: despus de la semana 4, aumentar la dosis 100 mg/da
cada una o dos semanas; dosis de mantenimiento recomendado en
monoterapia: 500 mg/da divididos en dos dosis
Conversin de tratamiento adyuvante con valproato en lamotrigina como
monoterapia: Nota: ste es un proceso de conversin en cuatro pasos para
llegar a la dosis recomendada de lamotrigina como monoterapia (500 mg/da
divididos en dos dosis)
Primero: agregar lamotrigina y ajustara a una dosis de 200 mg/da en la forma
siguiente (si an no se reciben 200 mg/da), al tiempo que se mantiene la dosis
de valproato en un nivel fijo:
Semanas 1 y 2: 25 mg en das alternos
Semanas 3 y 4: 25 mg diarios
Luego aumentar la dosis 25 a 50 mg/da cada una o dos semanas
Segundo: mantener la dosis de lamotrigina en 200 mg/da; disminuir lentamente
la dosis de valproato en decrementos < 500 mg/da por semana hasta una
dosis de 500 mg/da; mantener esta dosis una semana
Tercero: incrementar la dosis de lamotrigina a 300 mg/da y disminuir el
valproato a 250 mg/da; mantener la dosis durante una semana
Cuarto: suspender valproato y aumentar la lamotrigina 100 mg/da a intervalos
semanales para alcanzar la dosis recomendada de mantenimiento de 500 mg/
da divididos en dos dosis
Conversin de tratamiento auxiliar con un FAE no inductor de enzimas o valproato
a monoterapia con lamotrigina: no se dispone de lineamientos especficos
Trastorno bipolar: adolescentes > 18 aos y adultos:
Pacientes que no reciben frmacos inductores de enzimas (p. ej., carbamacepina)
o valproato:
Semanas 1 y 2: 25 mg/da
Semanas 3 y 4: 50 mg/da
Semana 5: 100 mg/da
Semana 6 y siguientes: 200 mg/da
Pacientes que reciben valproato:
Semanas 1 y 2: 25 mg en das alternos
Semanas 3 y 4: 25 mg/da
Semana 5: 50 mg/da
Semana 6 y siguientes: 100 mg/da
Nota: si se suspende el valproato, aumentar la dosis diaria de lamotrigina 50 mg
a intervalos semanales, hasta alcanzar la dosis de 200 mg/da
(Contina)
LAMOTRIGINA
Lamotrigina
(Contina)
LANSOPRAZOL
Se dispone de tres "estuches de inicio" de lamotrigina para adultos; cada estuche de
inicio contiene un empaque de burbujas con cierto nmero de tabletas y dosis que
son especficos para iniciar las dosis en diferentes poblaciones (consltese
Presentaciones).
P r e s e n t a c i o n e s La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas: 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg
Tabletas, paquete de combinacin [cada estuche de nielo de dosis unitaria contiene]:
Lamictal: (estuche azul; para pacientes que toman cido valproico):
Tabletas: 25 mg de lamotrigina (35s)
Lamlctal: (estuche verde; para pacientes que toman carbamacepina, fenitona,
fenobarbitai, primidona o rifampicina y no toman cido valproico):
Tabletas: 25 mg de lamotrigina (84s)
Tabletas: 100 mg de lamotrigina (14s)
Lamictal (estuche naranja; para pacientes que no toman carbamacepina,
fenitona, fenobarbitai, primidona, rifampicina o cido valproico):
Tabletas: 25 mg de lamotrigina (42s)
Tabletas: 100 mg de lamotrigina (7s)
Tabletas dispersables o masticables: 5 mg, 25 mg
Lamictal": 2 mg, 5 mg, 25 mg [sabor casis]
Otras p r e p a r a c i o n e s Una suspensin oral de 1 mg/mL preparada con tabletas y dos
vehculos diferentes (una mezcla 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus, o una mezcla 1:1
de Ora- Sweet SF y Ora-Plus) es estable 91 das cuando se guarda en frascos de
prescripcin de plstico de color mbar a temperatura ambiente (25C) o bajo
refrigeracin (4C); triturar una tableta de 100 mg en un mortero hasta obtener un
polvo fino; aadir una cantidad pequea del vehculo y mezclar bien hasta formar una
pasta uniforme; mezclar en tanto se aade el vehculo en proporciones geomtricas
hasta casi 100 mL; transferir la mezcla a un cilindro graduado y aadir una cantidad
suficiente de vehculo hasta 100 mL; etiquetar "Agtese bien" y "Protjase de la luz"
(Nahata, 1999).
Nahata MC, Morosco RS, Hipple TF. Stability of Lamotrigine n Two
Extemporaneously Prepared Oral Suspenslons at 4 and 25C. Am J Health Syst
Pharm. 1999;56(3):240-2.
Referencias
8
Lansoprazol
Categora t e r a p u t i c a Agente gastrointestinal para el tratamiento de lcera gstrica
o duodenal; Inhibidor de la bomba de protones; Inhibidor de la secrecin de cido
gstrico
Uso
Oral: tratamiento a corto plazo (hasta cuatro semanas) para cicatrizacin y alivio
sintomtico de lcera duodenal activa; tratamiento a corto plazo (hasta ocho
semanas) para curacin y alivio sintomtico de todos los grados de esofagltis
erosiva; mantenimiento de curacin de esofagitis erosiva; tratamiento de trastornos
patolgicos hipersecretores, inclusive sndrome de Zolllnger-Ellison; teraputica
adyuvante del tratamiento de gastritis antral relacionada con Heiicobacter pylorr,
tratamiento a corto plazo de enfermedad por reflujo gastroesofgico (ERGE);
prevencin y tratamiento de lceras gstricas vinculadas con FAINE
IV: tratamiento a corto plazo de todos los grados de esofagitis erosiva
Factor de riesgo para el e m b a r a z o B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a lansoprazol, pantoprazol, esomeprazol,
omeprazol o cualquier componente de la frmula.
A d v e r t e n c i a s Sus efectos a largo plazo se desconocen; en ratas se desarrolla
hlperplasia similar a la de clulas enterocromafnes (ECF) y carcinoides despus de
exposicin a dosis altas (150 mg/kg/da) durante toda la vida. El uso de inhibidores
(Contina)
LANSOPRAZOL
Lansoprazol
(Contina)
Distribucin: V :
Nios: 0.61 a 0.9 L/kg
Adultos: 15.7 1.9 L
Unin a protenas: 97%
Metabolismo: heptico extenso en metabolitos inactivos; el lansoprazol se transforma
en el metabolito activo sulfanilamida en el medio cido de las clulas parietales
gstricas
Biodisponibilidad: 80% (disminuye a 50% si se administra 30 min despus de los
alimentos)
Vida media:
Nios: 1.2 a 1.5 h
Adultos: 1.3 a 1.7 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1.7 h
Eliminacin: 14 a 25% en la orina como metabolitos; < 1% como frmaco sin
cambios; la excrecin biliar es la principal va de eliminacin
Depuracin:
Nios: 0.57 a 0.71 L/kg/h
Adultos: 11.1 2.8 L/h
Adultos: disfuncin heptica: 3.2 a 7.2 h
Dosificacin usual
Nios: oral: informacin limitada en estudios de dosis nicas en nios de 3 meses a
14 aos; intervalo de dosificacin utilizado: 0.5 a 1.6 mg/kg; estudios de dosis
mltiples limitados en pacientes peditricos de 1 a 11 aos para tratamiento de
ERGE:
d
LARONIDASA
Lansoprazol
(Contina)
IV: reconstituir con 5 mL de agua estril para inyeccin nicamente, que da como
resultado una solucin de 6 mg/mL; despus diluir en 50 mL de solucin salina
normal, glucosada al 5% o Ringer lactato (vase Estabilidad) e infundir en 30 min;
debe utilizarse un filtro en lnea (1.2 mieras). No infundir con otros medicamentos
Parmetros para v i g i l a n c i a En pacientes con sndrome de Zollinger-Elllson debe
vigilarse la produccin gstrica de cido, que es necesario conservar en 10 mEq/h o
menos durante la ltima hora antes de la siguiente dosis de lansoprazol; la vigilancia
de laboratorio debe incluir biometra hemtica completa, funcin heptica, funcin
renal y valores sricos de gastrina.
Intervalo de referencia Los niveles en plasma no se correlacionan con su actividad
farmacolgica.
I n f o r m a c i n para el paciente Puede causar sequedad bucal.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas de liberacin retardada: 15 mg, 30 mg
Granulos para suspensin oral de liberacin retardada:
Prevacid: 15 mg/sobre (30s), 30 mg/sobre (30s) [sabor fresa]
Inyeccin, polvo para reconstituir:
Prevacid: 30 mg [contiene 60 mg de manitoi]
Tabletas de desintegracin oral:
Prevacid: 15 mg [contiene 2.5 mg de fenilalanina; sabor fresa]; 30 mg [contiene
5.1 mg de fenilalanina; sabor fresa]
Otras p r e p a r a c i o n e s Se prepara una suspensin de 3 mg/mL de lansoprazol
vaciando el contenido de 10 cpsulas de 30 mg y aadiendo 100 mL de solucin de
bicarbonato de sodio a 8.4%; agitar durante 30 min; proteger de ia luz; estable 8 h a
temperatura ambiente y 14 das en refrigeracin (DIGiacInto, 2000). Nota: Phillips ef
al estudiaron la misma formulacin. Informaron una estabilidad de dos semanas a
temperatura ambiente y de cuatro semanas en refrigeracin.
DiGiacinto JL, Olsen KM, Bergman KL, et al. Stability of Suspensin Formulations
of Lansoprazole and Omeprazole Stored in Amber-Colored Plstic Oral Syringes.
Ann Pharmacother. 2000;34(5):600-4.
Phillips JO, Metzler MH, Olsen K. The Stability of Simpllfied Lansoprazole
Suspensin (SLS). Gastroen. 1999;116:A89.
Referencias
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Drugs.
Laronidasa
S i n n i m o s a-/-lduronohidrolasa de glucosaminoglucanos; L-iduronidasa alfa humana
recombinante
Categora t e r a p u t i c a Agente para tratamiento de la mucopolisacarldosis tipo I;
Enzima
Uso Tratamiento de pacientes con mucopolisacaridosis I (MPS I), enfermedad de
atesoramiento lisosmico que se caracteriza por uno de los siguientes sndromes
clnicos: sndrome de Hurler (grave), sndrome de Hurler-Shele (Intermedio) o
pacientes con la forma de Schele que presentan sntomas moderados o graves.
Factor de r i e s g o para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la laronidasa o cualquier componente de la
frmula.
A d v e r t e n c i a s Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad en cualquier momento
durante el tratamiento con laronidasa. Debe tenerse acceso inmediato a equipo de
reanimacin, oxgeno, difenhidramina y un corticosteroide para tratar reacciones de
hipersensibilidad o anafilcticas. Usar adrenalina con cautela en pacientes con MPS
I, a causa de mayor prevalencia de coronariopata en estos pacientes.
P r e c a u c i o n e s Deben considerarse los riesgos y beneficios de administrar laronidasa
despus de una reaccin anafilctlca o de hipersensibilidad grave. Si el frmaco
LARONIDASA
vuelve a administrarse, tener cautela y disponer de medidas apropiadas de
reanimacin.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, dolor torcico, edema, hipotensin
Sistema nervioso central: escalofros, fiebre, cefalea
Dermatolgicas: exantema, urticaria, prurito, angiedema
Hematolgicas: trombocitopenia
Locales: reaccin en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: hiperreflexla, parestesias
Respiratorias: disnea, tos, broncoespasmo
Diversas: anafilaxia, anticuerpos contra laronldasa
Interacciones medicamentosas No se dispone de Informacin.
Estabilidad Almacenar los frascos en refrigeracin entre 2 y 8C. No congelar ni
agitar. La solucin de infusin diluida es estable hasta por 32 h cuando se almacena
entre 2 y 8C. No mezclar la laronidasa con ningn otro frmaco.
Mecanismo de accin La MPS I es una enfermedad de atesoramiento de
mucopolisacrldos secundaria a la deficiencia de la enzima lisosmlca L-iduronidasa
alfa, necesaria para el catabolismo de glucosaminoglucanos (GAG). La laronldasa
cataliza la hidrlisis de residuos terminales de cido L-idurnico alfa de los sulfatos
de dermatn y heparn, con lo que reduce la acumulacin de sustratos GAG.
Farmacocintica
Distribucin: V : 0.24 a 0.6 L/kg
Vida media: 1.5 a 3.6 h
Depuracin: plasma: 1.7 a 2.7 mL/min/kg
Dosificacin usual
Nios, adolescentes y adultos: Infusin IV:
Pacientes < 20 kg: 0.58 mg/kg/dosis una vez a la semana. La dosis se suministra en
un volumen total de 100 mL
Pacientes > 20 kg: 0.58 mg/kg/dosis una vez a la semana. La dosis se suministra en
un volumen total de 250 mL
Administracin Infusin IV:
Determinar el nmero de frascos mpula por diluir. Extraerlos del refrigerador y
permitir que alcancen la temperatura ambiente. No usar si la solucin presenta
cambio de color o contiene partculas. Determinar el volumen total por administrar
con base en el peso del paciente (la dosis total se suministra en un volumen total
de 100 250 mL); preparar una bolsa de Infusin con albmina al 1% en solucin
salina normal; girar con suavidad la bolsa despus de aadir la albmina.
Retirar y descartar un volumen de albmina al 0.1% en solucin salina normal Igual al
volumen de solucin inyectable de laronidasa que se agregar a la bolsa. Agregar
la laronidasa; no agitar la solucin porque esto desnaturaliza la enzima.
Administrar con un filtro en lnea de 0.2 um con baja unin a protenas.
Una velocidad de Infusin inicial de 10 ug/h puede aumentarse cada 15 min durante
la primera hora si se tolera; Incrementar a una velocidad mxima de Infusin de
200 ug/kg/h, que se mantiene por el resto de la infusin (~ 3 h). Considrese lo
siguiente:
Velocidad de infusin inicial: 10 ug/kg/h por 15 min; si el paciente contina estable,
Incrementar a:
20 ug/kg/h por 15 min; si el paciente contina estable, Incrementar a:
50 ug/kg/h por 15 min; si el paciente contina estable, Incrementar a:
100 ug/kg/h por 15 min; si el paciente contina estable, Incrementar a:
200 ug/kg/h por 3 h (resto de la Infusin)
Parmetros para vigilancia Signos vitales, capacidad vital forzada, talla, peso,
arcos de movimiento, anticuerpos sricos contra L-idurondasa alfa, concentraciones
urinarias de glucosaminoglucanos (GAG), cambios del tamao del hgado
Implicaciones para la atencin de enfermera Premedcar con acetaminofn,
difenhidramlna o ambos 30 a 60 min antes de Iniciar la infusin IV. SI ocurre una
reaccin a laronidasa, aplicar una o ms de las siguientes medidas: reducir la
velocidad de infusin, suspenderla temporalmente o administrar antipirticos,
antihistamnicos o esteroides (o alguna combinacin de estos frmacos).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable [sin conservadores]:
Aldurazyme : 2.9 mg/5 mL (5 mL) [contiene polisorbato 80; derivada de clulas de
hmster chino]
Referencias
d
K a k k i s E D , M u e n z e r J, Tiller G E , et a l . E n z y m e - R e p l a c e m e n t T h e r a p y in M u c o p o l y s a c c h a r i d o s i s I. N Engl J
Med. 2 0 0 1 ; 3 4 4 ( 3 ) : 1 8 2 - 8 .
LEUPROLIDA
Leuprolida
S i n n i m o s Abbott-43818; Acetato de leuprolida; Acetato de leuprorrelina;
NSC-377526; TAP-144
Categora teraputica Agente antineoplsico hormonal (anlogo liberador de la
hormona gonadotrpica); Anlogo de hormona liberadora de la hormona luteinizante
Uso Tratamiento de pubertad precoz; teraputica paliativa de carcinoma prosttico
avanzado.
Factor de riesgo para el embarazo X
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicada.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a leuprolida, hormona liberadora de
gonadotropina (GnRH), anlogos agonistas de GnRH o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); anemia perniciosa, embarazo. Eligard 45 mg est
contraindicado en mujeres y pacientes peditricos. La presentacin de Eligard de 45
mg est contraindicada en mujeres y pacientes peditricos.
Advertencias La FDA recomienda considerar los procedimientos para manipulacin y
disposicin apropiadas de frmacos antineoplsicos; el tratamiento de roedores con
anlogos de GnRH mostr un incremento de la incidencia de tumores hipofisarios; al
principio del tratamiento pueden ocurrir obstruccin de vas urinarias, dolor seo,
neuropata, hematuria o compresin de mdula espinal. Se informa disminucin de la
densidad sea cuando se usa por > 6 meses. La leuprolida puede causar aborto
espontneo o dao fetal cuando se administra a mujeres embarazadas.
La leuprolida inyectable para uso subcutneo contiene alcohol benclico, que puede
causar reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico
(> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de
jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica,
insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin de SNC (que incluye
convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar
usar productos de leuprolida que contienen alcohol benclico en recin nacidos;
estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol
benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones La seguridad de la leuprolida a largo plazo en nios an no se
establece.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, arritmias, hipertensin, hipotensin
Sistema nervioso central: mareo, letargo, insomnio, cefalea, dolor, depresin,
labilidad emociona!, alteracin de la memoria
Dermatolgicas: exantema, prurito, acn
Endocrinas y metablicas: efectos estrognicos (ginecomastia, hipersensibilidad
mamaria), bochornos, hiperglucemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, hemorragia gastrointestinal,
constipacin, anorexia
Genitourinarias: poliaquiuria, vaginitis
Hematolgicas: disminucin de hemoglobina y hematcrito
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, parestesias, dolor seo, debilidad,
neuropata, artralgias, disminucin de la densidad sea
Oculares: visin borrosa
Renal: hematuria, elevacin de nitrgeno ureico en sangre
Diversas: diaforesis, anafilaxia
Estabilidad Refrigerar el acetato de leuprolida inyectable; el polvo para suspensin
de la formulacin para depsito y su diluyente pueden almacenarse a temperatura
ambiente; una vez que se reconstituye, la suspensin permanece estable 24 h;
proteger de la luz y el calor; no congelar los frascos mpula; el implante de leuprolida
puede almacenarse a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Su administracin diaria continua produce supresin de la
esteroidognesis ovrica y testicular secundaria a disminucin de las
concentraciones de LH y FSH, de manera que la pubertad y el crecimiento acelerado
de la pubertad se detienen; produce castracin mdica en pacientes con cncer de
prstata; inhibe la secrecin de gonadotropina hipofisaria.
LEUPROLIDA
Farmacodinamia Inicio de accin: los niveles de testosterona srica se elevan
primero, en los tres primeros das de teraputica; disminuyen despus de dos a
cuatro semanas de tratamiento continuo
Farmacocintica
Absorcin: requiere administracin parenteral porque se destruye rpidamente en el
tubo gastrointestinal
Unin a protenas: 43 a 49%
Biodisponibilidad: Oral: 0%
SC: 94%
Vida media: 3 h
Eliminacin: no est bien definida
Dosificacin usual Consltense protocolos individuales
Nios: pubertad precoz:
Formulacin para depsito: IM: 0.15 a 0.3 mg/kg/dosis cada 28 das; dosis mnima:
7.5 mg; por lo general los nios ms pequeos requieren dosis mayores con
base en el peso que los mayores. Considerar suspender el tratamiento con
leuprolida en nias hacia los 11 aos y en nios hacia los 12 aos
Dosis inicial en nias < 8 aos o nios < 9 aos (ajustar la dosis 3.75 mg cada
cuatro semanas hasta que las evidencias clnicas o las pruebas de laboratorio
indiquen que no hay progresin de la enfermedad):
< 25 kg: 7.5 mg cada cuatro semanas
25 a 37.5 kg: 11.25 mg cada cuatro semanas
> 37.5 kg: 15 mg cada cuatro semanas
SC: 35 a 50 (ig/kg una vez al da: la dosis puede incrementarse 10 ^g/kg/da hasta
lograr la supresin de la esteroidognesis ovrica o testicular
Adultos: carcinoma prosttico avanzado:
Formulacin para depsito: IM: 7.5 mg/dosis cada mes, o 22.5 mg una vez cada
tres meses o 30 mg una vez cada cuatro meses
Implante: SC: insertar el implante de 65 mg cada 12 meses
SC: 1 mg/da
SC (Eligard Depot): 7.5 mg/dosis mensualmente, o 22.5 mg una vez cada tres
meses o 30 mg una vez cada cuatro meses o 45 mg una vez cada seis meses
Administracin
Implante: insertar en el tejido SC en la superficie interna del brazo. Mantener el sitio
limpio y seco durante 24 h despus de la insercin. Extraer a intervalos de 12
meses
Parenteral: no administrar IV:
Eligard: paquete con dos jeringas cuyo contenido se mezcla justo antes de su
administracin; una contiene el sistema de polmero Atrigel, y ia segunda, el
polvo de acetato de leuprolida. Administrar en el transcurso de 30 min despus
de mezclarse. El sitio de inyeccin debe rotarse peridicamente.
Lupron Depot: IM: al agregar el diluyente se obtiene una suspensin lechosa;
reconstituir slo con el diluyente que se provee. No usar agujas de calibre menor
de 22
Lupron: SC: la solucin de 5 mg/mL se administra sin diluir en brazo, muslo o
abdomen
Parmetros para vigilancia Pubertad precoz: talla, peso, edad sea, calificacin de
Tanner, medicin de GnRH (valores sanguneos de LH y FSH), testosterona en
varones y estradiol en mujeres; vigilar de cerca a pacientes con carcinoma prosttico
en cuanto a testosterona, fosfatasa acida en plasma y signos de debilidad,
parestesias y obstruccin de vas urinarias durante las primeras semanas de
tratamiento.
Interaccin con pruebas de Interfiere con las pruebas diagnsticas de funcin
gonadotrpica y gonadal hipofisaria hasta por tres meses despus del tratamiento.
Informacin para el paciente Es necesario informar a las mujeres que pueden
ocurrir menstruacin o manchado durante los dos primeros meses de tratamiento;
notificar al mdico si la hemorragia vaginal persiste despus de dos meses de
farmacoterapia.
Implicaciones para la atencin de enfermera Rotar peridicamente los sitios de
inyeccin IM y SC.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Implante (Viadur): 65 mg [se libera en el transcurso de 12 meses; empacado con
equipo de administracin]
Solucin inyectable, como acetato (Lupron)-. 5 mg/mL (2.8 mL) [contiene alcohol
benclico; empacado con jeringas y toallitas con alcohol]
Inyeccin, polvo para reconstituir, como acetato [presentacin de liberacin
prolongada (depot); jeringa prellenada]:
Eligard:
7.5 mg [se libera en el transcurso de un mes]
(Contina)
LEVALBUTEROL
Leuprolida
(Contina)
Levalbuterol
S i n n i m o s Clorhidrato de levalbuterol; R-salbutamol; Tartrato de levalbuterol
Categora t e r a p u t i c a Agente agonista adrenrgico; Agente agonista adrenrgico
beta2; Antiasmtico; Broncodilatador; Simpatomimtico
Uso Tratamiento y prevencin de broncoespasmo en pacientes con enfermedad
obstructiva reversible de vas respiratorias.
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a levalbuterol, cualquier componente de la
frmula, albuterol o aminas adrenrgicas.
A d v e r t e n c i a s Puede ocurrir broncoespasmo paradjico, en especial cuando se
administra por primera vez. El uso excesivo de simpatomimticos inhalados se
relaciona con muerte, posiblemente ocasionada por paro cardiaco.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con hipertroidismo, hipopotasemia,
diabetes mellitus, trastornos cardiovasculares que incluyen insuficiencia coronaria,
hipertensin o antecedente de arritmias; su empleo excesivo o prolongado puede
originar tolerancia.
R e a c c i o n e s adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipertensin, hipotensin, sncope, anormalidades en
el ECG, dolor torcico, angiedema, arritmias
Sistema nervioso central: nerviosismo, mareo, ansiedad, cefalea, insomnio
Dermatolgicas: exantema, urticaria
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, hipopotasemia, dismenorrea
Gastrointestinales: dispepsia, diarrea, xerostoma, sequedad farngea,
gastroenteritis, nusea, faringitis, constipacin
Genitourinarias: hematuria, moniliasis vaginal
Neuromusculares y esquelticas: calambres en piernas, dolor, temblor
Oculares: prurito oftlmico, conjuntivitis
Otic: otalgia
Respiratorias: tos, rinitis, sinusitis, edema de los cornetes, broncoespasmo
paradjico, disnea
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, sndrome similar a influenza
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Los frmacos bloqueadores adrenrgicos beta
como el propranolol antagonizan la accin del levalbuterol; sus efectos
cardiovasculares se potencian en pacientes que reciben tambin inhibidores de la
MAO o antidepresivos tricclicos; la administracin concomitante de
simpatomimticos puede ocasionar incremento de sus efectos cardiovasculares;
puede disminuir el nivel srico de digoxina e incrementar los efectos
hipopotasmicos de los diurticos.
Interaccin c o n a l i m e n t o s Las bebidas cafeinadas pueden intensificar los efectos
secundarios del levalbuterol.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz; descartar el frasco
mpula si la solucin no es incolora; si el recubrimiento de estao est abierto,
administrar en el transcurso de dos semanas; si se mantiene fuera de la bolsa de
estao, utilizar en el transcurso de una semana; los frascos de solucin concentrada
deben emplearse de inmediato despus de sacarlos de la bolsa de estao; guardar
el aerosol con la boquilla hacia arriba; desechar despus de 200 disparos.
M e c a n i s m o de a c c i n Es el enantimero-R del albuterol racmico; relaja el msculo
liso bronquial por accin sobre receptores beta , con poco efecto en la frecuencia
cardiaca.
2
Farmacodinamia
Inicio de accin: nebulizado: 10 a 17 min; aerosol: 5.5 a 10 min
Efecto mximo: nebulizado: 1.5 h; aerosol: 77 min
Duracin: nebulizado: 5 a 6 h; aerosol: 3 a 6 h
Farmacocintica
Nebulizacin:
Distribucin: V : adultos: 1 900 L
Metabolismo: heptico, en sulfato Inactivo
Vida media: 3.3 a 4.0 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 0.2 a 1.8 h
Eliminacin: 3 a 6% se excreta sin modificar en la orina
Dosificacin usual
Inhalacin por nebulizacin (dosis expresada en miligramos de levalbuterol):
Nios de 2 a 11 aos: en un estudio clnico aleatorlzado, doble ciego, cruzado, con
dosis nica (Gawchik, 1999) se utilizaron con seguridad dosis que variaron de
0.16 a 1.25 mg, con mejoras clnicamente Importantes en las pruebas de
funcin pulmonar
Nios de 6 a 11 aos: 0.31 mg tres veces/da cada 6 a 8 h; no exceder 0.63 mg
tres veces/da
Nios > 12 aos y adultos: 0.63 mg tres veces/da, cada 6 a 8 h; puede
aumentarse a 1.25 mg tres veces/da
Inhalacin con dosis medida: nios > 4 aos y adultos: uno o dos disparos cada 4 a 6
h
Administracin
Inhalacin: nebulizacin; la solucin concentrada requiere dilucin
Inhalacin bucal: purgar el Inhalador (antes de usarlo por primera vez o si no se ha
utilizado por ms de dos semanas) mediante cuatro disparos al aire lejos de la
cara; agitar bien antes de emplear; usar el espaciador para nios < 8 aos
Parmetros para vigilancia Potasio srico, frecuencia cardiaca, sntomas de asma,
pruebas de funcin pulmonar, frecuencia respiratoria; gases en sangre arterial o
capilar (si el estado del paciente lo justifica).
Informacin para el paciente No exceder la dosis recomendada; puede causar
sequedad bucal; enjuagar la boca con agua despus de cada Inhalacin a fin de
ayudar a aliviar la sequedad de faringe y boca. Si se requiere ms de una inhalacin,
aguardar por lo menos 1 min completo entre ellas. Notificar al mdico si ocurren
palpitaciones, taquicardia, dolor torcico, temblores musculares, mareo o cefalea, o
la dificultad respiratoria persiste; limitar el consumo de bebidas cafeinadas.
Informacin adicional 0.63 mg de levalbuterol son comparables a 1.25 mg de
albuterol (Lotvall, 2001).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Nota; la dosis se expresa como base
Aerosol bucal, como tartrato:
Xopenex HFA: 45 pg/disparo (15 g) [200 dosis; sin clorofluorocarbonos]
Solucin para nebulizacin, como clorhidrato:
Xopenex: 0.31 mg/3 mL (24s); 0.63 mg/3 mL (24s); 1.25 mg/3 mL (24s)
Solucin para nebulizacin, concentrada, como clorhidrato:
Xopenex: 1.25 mg/0.5 mL (30s)
Referencias
d
G a w c h i k S M , S a c c a r C L , N o o n a n M , e t a i . T h e Safety a n d Efficacy o f N e b u l i z e d L e v a l b u t e r o l C o m p a r e d
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Levetiracetam
Categora teraputica Anticonvusivante, diversos
Uso
Oral: adyuvante en el tratamiento de convulsiones parciales en nios > 4 aos y
adultos; adyuvante en el tratamiento de epilepsia mioclnica juvenil en
adolescentes > 12 aos y convulsiones mioclnicas en adultos
(Contina)
LEVETIRACETAM
Levetiracetam
(Contina)
LEVETIRACETAM
depuracin corporal total de levetiracetam (no se recomiendan ajustes de dosis); el
levetiracetam no afect ios niveles plasmticos de carbamacepna, lamotrigina,
topiramato o cido valproico.
El etanol puede aumentar sus efectos adversos en el SNC. Informes de casos
indican que el levetiracetam posee el potencial de incrementar ios efectos
adversos de carbamacepna o topiramato (podra ser necesaria una reduccin de
la dosis de carbamacepna o topiramato; vase Patsalos, 2004).
Interaccin con alimentos El alimento retarda su velocidad, pero no su grado de
absorcin (la biodisponibilidad no se afecta).
Estabilidad
Solucin oral, tabletas: almacenar a 25C, lejos del calor y la luz
Solucin IV : almacenar a 25C; diluir la dosis en 100 mL de solucin glucosada al
5%, solucin salina normal o Ringer lactato; la solucin mezclada es estable por lo
menos 24 h en bolsas de cloruro de polivinilo almacenadas a temperatura
ambiente controlada. Estable cuando se mezcla con loracepam, diacepam o
valproato de sodio (no se especifican concentraciones; vase ei inserto del
paquete)
Mecanismo de accin El mecanismo exacto de los efectos antiepilpticos del
levetiracetam se desconoce. Varios estudios indican que uno o ms de los siguientes
efectos farmacolgicos centrales pueden participar: inhibicin de canales del calcio
de tipo N dependientes del voltaje; bloqueo de transmisin inhibidora GABArgica
por desplazamiento de moduladores negativos; reversin de inhibicin de las
corrientes de glicina; fijacin a protenas sinpticas que modulan la liberacin de
n eu rotrans m iso res.
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida y completa
Distribucin: V se aproxima al volumen de agua intracelular y extracelular; V :
adultos: 0.5 a 0.7 L/kg
Unin a protenas: < 10%
Metabolismo: no es extenso; 24% de la dosis se metaboliza mediante hidrlisis
enzimtica del grupo acetamida (va metablica principal; la hidrlisis ocurre
principalmente en la sangre; no es dependiente del citocromo P450); se forman
tambin dos metabolitos menores (uno por hidroxilacin del anillo 2-oxo-pirroiidina
y otro por abertura del anillo 2-oxo-pirrolidina en la posicin 5); los metabolitos son
inactivos y se excretan a travs del rion
Biodisponibilidad: oral: 100%; tabletas, solucin oral e inyeccin son bioequivalentes.
Vida media: aumentada en pacientes con disfuncin renal
Nios 4 a 12 aos: 5 h
Adultos: 6 a 8 h
Tiempo hasta alcanzar ia concentracin srica mxima: adultos y nios en ayuno:
oral: 1 h
Excrecin: 66% se excreta en la orina como frmaco sin cambios y 27% como
metabolitos inactivos; experimenta filtracin glomerular y reabsorcin tubular
parcial subsecuente
Depuracin: se correlaciona con la depuracin de creatinina; ia depuracin
disminuye en pacientes con disfuncin renal
Nios de 6 a 12 aos: 40% ms alta que en los adultos, segn el peso
Dilisis: hemodilisis: el tratamiento estndar de 4 h extrae ~ 50% del medicamento;
se recomienda administrar dosis complementarias despus de la dilisis
Dosificacin usual Anticonvulsivante:
Oral:
Lactantes de 6 meses a nios de 4 aos: su empleo no est autorizado; se dispone
de escasa informacin proveniente de estudios clnicos prospectivos abiertos
que comprenden una variedad de edades: inicial: 5 a 10 mg/kg/da divididos en
dos o tres dosis; puede aumentarse cada semana en 10 mg/kg/da, si se tolera,
hasta un mximo de 60 mg/kg/da (vase Grosso, 2005, y Lagae, 2005)
Convulsiones mioclnicas: nios >12 aos: inicial: 500 mg dos veces/da;
incrementar la dosis cada dos semanas 500 mg/dosis, hasta llegar a la dosis
recomendada, de 1 500 mg dos veces/da. La eficacia de dosis > 3 000 mg/da
no se ha establecido
Convulsiones de inicio parcial:
Nios de 4 a < 16 aos: inicial: 10 mg/kg/dosis dos veces al da; puede
aumentarse cada dos semanas 10 mg/kg/dosis, si se tolera, hasta un mximo
de 30 mg/kg/dosis dos veces al da (60 mg/kg/da); dosis promedio requerida:
52 mg/kg/da
d
Adolescentes > 16 aos y adultos: inicial: 500 mg dos veces al da; puede
aumentarse cada dos semanas 500 mg/dosis, si se tolera, hasta un mximo
de 1500 mg dos veces al da. Se han utilizado dosis > 3 000 mg/da en
estudios; sin embargo, no existe evidencia de un mayor beneficio
IV: convulsiones de inicio parcial: adolescentes > 16 aos y adultos: inicial: 500 mg
dos veces al da; puede aumentarse cada dos semanas 500 mg/dosis, si se tolera,
(Contina)
LEVETIRACETAM
Levetiracetam
(Contina)
hasta un mximo de 1 500 mg dos veces al da. Se han utilizado dosis > 3 000 mg/
da en estudios; sin embargo, no existe evidencia de un mayor beneficio
Nota: cuando se cambia de presentacin oral a IV, la dosis diaria total debe ser a
misma
Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos:
D > 80 mL/min: 500 a 1 500 mg cada 12 h
D 50 a 80 mL/min: 500 a 1 000 mg cada 12 h
D 30 a 50 mL/min: 250 a 750 mg cada 12 h
D < 30 mL/min: 250 a 500 mg cada 12 h
Pacientes con nefropata terminal que se someten a dilisis: 500 a 1 000 mg cada
24 h; se recomienda una dosis complementaria de 250 a 500 mg despus de la
dilisis
Administracin
Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos; deglutir las tabletas
completas, no partirlas, triturarlas ni masticarlas
Parenteral: IV: la inyeccin slo es para administracin IV y debe diluirse antes
de usarla. En pacientes > 16 aos, diluir la dosis en 100 mL de solucin glucosada
al 5%, solucin salina normal o Ringer lactato; infundir durante 15 min. No usar si
la solucin contiene material particulado o presenta cambio de color; desechar la
porcin no utilizada de los frascos
Parmetros para vigilancia Frecuencia, duracin y gravedad de las convulsiones;
anormalidades de conducta y eventos adversos neuropsiquitricos {vase
Advertencias); funcin renal, biometra hemtica completa.
Intervalo de referencia El rango teraputico y el beneficio de la vigilancia
farmacolgica del medicamento an no se establecen; se obtuvieron
concentraciones de 6 a 20 mg/L (35 a 120 umol/L) en pacientes adultos en estudio
que recibieron dosis de 1 Q00 a 3 000 mg/da.
Informacin para el paciente Puede causar mareo o estado soporoso y deteriorar
la capacidad parar realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin
fsica. Evitar su suspensin abrupta despus de uso prolongado. Informar al mdico
la presentacin de cualquiera de los siguientes sntomas: debilidad extrema,
cansancio o somnolencia; problemas para caminar o moverse, pensamientos
inusuales o depresin; cambios en la conducta o estado de nimo (como
agresividad, agitacin, enojo, ansiedad, apata, hostilidad e irritabilidad). Evitar el
consumo de etanol (puede aumentar sus efectos adversos). Informar al mdico si se
toman otros medicamentos de prescripcin a de venta sin receta, en especial para el
dolor, sedantes, antihistamnicos o hipnticos, los cuales pueden aumentar sus
efectos adversos.
cr
cr
cr
or
LEVOBUNOLOL
M a n d e l b a u m D E , B u n c h M. K u g l e r S L , et al. Efficacy of L e v e t i r a c e t a m at 12 M o n t h s in C h i i d r e n Ciassified
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Levobunolol
Sinnimos Clorhidrato de /-bunolol; Clorhidrato de levobunolol
Categora teraputica Bloqueador adrenrgico beta oftlmico
Uso Disminucin de la presin intraocular en glaucoma de nguio agudo crnico o
hipertensin intraocular.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad al levobunolol o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); asma, enfermedad pulmonar obstructiva crnica
grave, bradicardia sinusal, bloqueo AV de segundo o tercer grado, choque
cardiognico.
Advertencias Contiene metabisulfito, que puede causar reacciones alrgicas en
personas sensibles; usar nicamente en combinacin con miticos en pacientes con
glaucoma de ngulo cerrado; los productos contienen sulfitos, que pueden causar
reacciones alrgicas en personas sensibles.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva
(ICC), diabetes mellitus, hipertroidismo, miastenia grave.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, arritmias, hipotensin, palpitaciones, isquemia
cerebral, accidente vascular cerebral, sncope, bloqueo cardiaco, ICC
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, depresin, ataxia, isquemia cerebral
Dermatolgicas: exantema, alopecia, prurito
Endocrinas y metablicas: enmascaramiento de sntomas de hipoglucemia en
diabticos
Gastrointestinales: nusea, pirosis, diarrea
Oculares: sensacin punzante, ardor, eritema, prurito, blefaroconjuntivitis, queratitis,
ptosis, disminucin de la agudeza visual, conjuntivitis, epfora
Respiratorias: broncoespasmo
interacciones medicamentosas Puede tener toxicidad aditiva con frmacos
bloqueadores adrenrgicos beta sistmicos; la adrenalina oftlmica disminuye su
eficacia.
Mecanismo de accin Frmaco adrenrgico beta no selectivo que disminuye la
presin intraocular por decremento de ia produccin de humor acuoso.
Farmacodinamia
Inicio de accin: despus de la instilacin oftlmica, es posible observar descenso de
la presin infraocular en el transcurso de 1 h
Efecto mximo: 2 a 6 h
Eficacia mxima: 2 a 3 semanas
Duracin: 1 a 7 das
Farmacocintica
Absorcin: puede absorberse y producir efectos secundarios sistmicos
Metabolismo: se metaboliza con amplitud en varios metaboiitos; su metabolito
principal (activo) es dihidrolevobunolol
Eliminacin: an no se define bien
Dosificacin usual Adultos: una o dos gotas de solucin al 0.5% en el ojo una vez al
da, o una o dos gotas de solucin al 0.25% dos veces al da; puede aumentarse
hasta una gota de solucin al 0.5% dos veces al da
Administracin Intraocular: aplicar las gotas en el saco conjuntival del ojo afectado;
evitar el contacto de la punta del gotero con ia piel; aplicar presin suave sobre el
saco lagrimal durante la instilacin y justo despus (1 a 2 min), a fin de disminuir su
absorcin sistmica; vase informacin del fabricante respecto al uso apropiado de
la tapa C (tapa adaptable)
Parmetros para vigilancia Presin intraocular.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin oftlmica, como clorhidrato: al 0.25% (5 mL, 10 mL); al 0.5% (2 mL, 5 mL,
10 mL, 15 mL) [contiene cloruro de benzalconio y metabisulfito de sodio]
LEVODOPA
Levodopa
Informacin relacionada
Sndrome serotoninrgico en la pgina 1938
Sinnimos /-3-hidroxitiramina; /-dopa
Categora teraputica Agente antiparkinsoniano; Agente diagnstico de la funcin
de la hormona del crecimiento
Uso Frmaco para diagnstico de deficiencia de hormona del crecimiento; tratamiento
de la enfermedad de Parkinson.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la levodopa o cualquier componente de la
frmula; glaucoma de ngulo agudo, uso de Inhibidores de la MAO con 14 das de
anterioridad (sin embargo, puede administrarse en forma concomitante con la dosis
de un inhibidor de la MAO recomendado por el fabricante, con selectividad por MAO
tipo B), melanomas o cualquier lesin de la piel no diagnosticada.
Advertencias Ocurri hemorragia gastrointestinal en pacientes con antecedente de
enfermedad ulcerosa pptica; la supresin sbita de levodopa puede empeorar la
enfermedad de Parkinson.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad cardiovascular grave o
enfermedad pulmonar, asma, enfermedad vascular cerebral oclusiva, afeccin renal,
heptica o endocrina, trastornos afectivos, psicosis, arritmias y glaucoma de ngulo
amplio crnico; usar con cautela en pacientes con riesgo de hipotensin; puede
causar hipotensin ortosttica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin ortosttica, palpitaciones, arritmias, hipertensin
Sistema nervioso central: prdida de la memoria, nerviosismo, ansiedad, insomnio,
fatiga, alucinaciones, movimientos distnicos, ataxia, cefalea, confusin
Endocrinas y metablicas: hlperhomoclstlnemla
Gastrointestinales: nusea, vmito, hemorragia gastrointestinal, constipacin,
anorexia, xerostoma
Hematolgicas: anemia hemoltica
Neuromusculares y esquelticas: fasciculaciones
Oculares: visin borrosa, espasmo palpebral
Diversas: coloracin del sudor
Interacciones medicamentosas Anticidos y metoclopramida aumentan la
biodisponibilidad de la levodopa; benzodiacepinas, antipsicticos, clonidina, tacrina,
hidantonas, metionina, papaverina y piridoxina disminuyen su eficacia; sales de
hierro, antidepresivos tricclicos y anticolinrgicos reducen su absorcin
gastrointestinal; inhibidores de la MAO y llnezolld pueden aumentar su reaccin
hipertensora; es posible que la levodopa disminuya los efectos de la metoclopramida;
la metildopa puede tener efectos hipotensores aditivos.
Interaccin con alimentos Dietas ricas en protenas pueden disminuir la eficacia de
la levodopa cuando se utiliza para parkinsonismo, por competencia con aminocidos
para atravesar la barrera hematoenceflica; evitar alimentos con contenido alto de
piridoxina, como hgado, pescado, cereales de grano entero, chcharos (guisantes) y
habas.
Mecanismo de accin Incrementa los valores de dopamina en el cerebro; estimula
los receptores dopaminrgicos en los ganglios bsales, con lo cual mejora el
equilibrio entre actividad colinrgica y dopaminrgica.
Farmacocintica
Metabolismo: la mayor parte del frmaco se descarboxila en la periferia en
dopamina; pequeas cantidades de levodopa llegan al cerebro, donde tambin se
descarboxilan en dopamina activa
Vida media: 1.2 a 2.3 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 1 a 2 h
Eliminacin: sobre todo en la orina (80%) como dopamina, noradrenalina y cido
homovanlllco
Dosificacin usual Oral:
Frmaco diagnstico para deficiencia de hormona del crecimiento: nios: 0.5 g/m en
dosis nica, sin exceder 500 mg o como alternativa
< 15 kg: 125 mg
15 a 35 kg: 250 mg
> 35 kg: 500 mg
Enfermedad de Parkinson: adultos: 500 a 1 000 mg/da divididos en dosis cada 6 a
12 h; aumentar 100 a 750 mg/da cada tres a siete das hasta alcanzar la respuesta
o una dosis total de 8 g
Administracin Oral: administrar con alimento
Parmetros para vigilancia Concentracin de hormona del crecimiento.
2
LEVOFLOXACINA
Interaccin con pruebas de Reaccin positiva falsa para glucosa urinaria con
Clinitest; reaccin negativa falsa con Ctinistix ; cetonas en orina positivas faisas con
Acetest , Ketostix-, Labstix ; prueba de Coombs positiva falsa; incremento falso del
cido rico con mtodo colorimtrico.
Informacin para el paciente Puede causar sequedad bucal.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas: 100 mg, 250 mg, 500 mg
Tabletas: 100 mg, 250 mg, 500 mg
Referencias
=:
Levofloxacina
Categora teraputica Antibitico oftlmico; Antibitico quinolnico
Uso Tratamiento de sinusitis maxilar aguda, infecciones de vas respiratorias
inferiores, infecciones de piel y estructuras cutneas, infecciones complicadas de
vas urinarias y pielonefritis aguda por microorganismos resistentes a mltiples
frmacos, pero sensibles a levofloxacina, que comprenden Streptococcus
pneumoniae (inclusive cepas resistentes a penicilina), S. aureus, Haemophilus
infiuenzae, H. parainfluenzae, Moraxeia catarrhalis, Kiebsielia pneumoniae,
Legionella pneumophila, Chiamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, E. coii,
Enterococcus fecalis, S. pyogenes, Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae (menos
activa que ciprofloxacina contra Pseudomonas aeruginosa; se recomienda
teraputica combinada con betaiactmicos con accin antipseudomonas);
tratamiento de neumona adquirida en la comunidad; diarrea infecciosa por E. coii,
Shigella, Salmonella, especies de Campylobacter, Vibrio parahaemolyticus;
prevencin despus de exposicin a ntrax.
Se utiliza por va oftlmica para el tratamiento de conjuntivitis bacteriana por S.
aureus (cepas sensibles a meticilina), S. epidermidis, S. pneumoniae, Streptococcus
(grupos C/F), Streptococcus (grupo G), estreptococos del grupo viridans, especies
de Corynebacterium, H. infiuenzae, Acinetobacter iwoffii o Serratia marcescens;
tratamiento de lcera corneal bacteriana por microorganismos sensibles.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a levofloxacina, cualquier componente de la
frmula u otras quinolonas; no se recomienda su empleo en mujeres embarazadas o
durante la lactancia.
Advertencias Las presentaciones orales y parenterales no se recomiendan en < 18
aos; la levofloxacina aumenta la incidencia y gravedad de osteocondrosis en ratas y
perros inmaduros. Las fluoroqulnolonas ocasionan artropata con erosiones del
cartlago en articulaciones que apoyan peso en animales inmaduros; se informan
tenonitis y rotura del tendn de Aquiles con fluoroquinolonas, con mayor riesgo en
pacientes que reciben corticosteroides en forma concomitante. Su uso prolongado
puede dar por resultado sobreinfeccin; pueden ocurrir estimulacin del SNC e
incremento de la presin intracraneal que conducen a temblores, inquietud,
confusin y rara vez alucinaciones, depresin, pesadillas, ideacin suicida o
convulsiones. Con frecuencia se observan reacciones de hipersensibilidad,
anafilcticas (o ambas) de consideracin, en ocasiones mortales, despus de la
primera dosis; en tal caso, suspender la levofloxacina.
La solucin oral contiene alcohol benclico y propilenglicol, que en dosis altas pueden
ser txicos para recin nacidos; el alcohol benclico puede causar reacciones
alrgicas en personas susceptibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da)
se relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones,
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; estudios in vitro y en
animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a
protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con diagnstico o sospecha de
trastornos del SNC, afecciones convulsivas, arterieesclerosis cerebral grave o
disfuncin renal; modificar la dosis en individuos con disfuncin renal. Se informan
casos raros de torsade des pointes en quienes toman levofloxacina, de manera que
debe usarse con cautela en enfermos que reciben tratamiento concomitante con
antiarrtmicos clases la o III, o en aqullos con intervalo QT prolongado, bradicardia,
miocardiopata, hipopotasemia o hipomagnesemia.
(Contina)
LEVOFLOXACINA
Levofloxacina
(Contina)
Reacciones adversas
Cardiovasculares: insuficiencia cardiaca, hipertensin, hipotensin, bradicardia,
taquicardia, edema, torsade des pointes (rara), prolongacin del intervalo QT
Sistema nervioso central: mareo, fiebre, cefalea, insomnio, hipertensin intracraneal
convulsiones, fatiga, nerviosismo, inquietud, confusin, alucinaciones, ansiedad,
mareo, ideacin suicida, depresin, encefalopata, EEG anormal
Dermatolgicas: fotosensibilidad, prurito, urticaria, exantema, sndrome de
Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica, eritema multiforme
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, hiperglucemia, anormalidades electrolticas
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, constipacin, anorexia, dolor abdominal,
colitis seudomembranosa, pancreatitis
Genitourinarias: vaginitis
Hematolgicas: granulocitopenia, ieucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, insuficiencia heptica, ictericia
Locales: IV: flebitis, ardor, dolor, eritema, edema
Neuromusculares y esquelticas: temblor, artralgias, tenonitis, rotura tendinosa,
mialgias, neuropata perifrica
Oculares: solucin oftlmica: sensacin de cuerpo extrao, disminucin transitoria de
la visin; dolor, ardor, prurito, sequedad, molestias oculares, fotofobia, erosin
corneal, hiperemia, edema y eritema palpebral
Renal: nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda
Respiratorias: broncoespasmo, insuficiencia respiratoria, disnea
Diversas: anafilaxia, enfermedad del suero
Interacciones medicamentosas Inhibidor (menor) enzimtico de la isoenzima
CYP1A2 del citocromo P450.
Disminucin de su absorcin con anticidos que contienen aluminio, magnesio,
calcio o alguna combinacin de ellos, sucralfato, cationes metlicos (p. ej., zinc,
hierro, cobre, magnesio) y didanosina; puede disminuir los niveles sricos de
fenitona; cimetidina y probenecid aumentan las concentraciones sricas y la vida
media de levofioxacina; el administracin concomitante con foscarnet o FAINE
puede incrementar el riesgo de convulsiones; es posible que incremente el efecto
hipotrombinmico de la warfarina; puede alterar ios niveles de glucosa en sangre
en pacientes diabticos que reciben levofloxacina e hipoglucemiantes de forma
concurrente; su uso concomitante a corticosteroides puede aumentar el riesgo de
rotura tendinosa.
Interaccin con alimentos Los complementos de hierro y otros minerales
disminuyen las concentraciones de levofloxacina.
Estabilidad Almacenar la solucin oftlmica, frascos mpula, inyeccin premezclada,
tabletas y solucin oral a temperatura ambiente; proteger de la luz. El inyectable se
mantiene estable 72 h cuando se diluye a 5 mg/mL en un lquido IV compatible (como
solucin glucosada al 5%, salina normal, solucin glucosada al 5% con NaCI y KC!,
solucin glucosada al 5% con Ringer lactato) y se almacena a temperatura ambiente;
estable 14 das cuando se conserva en refrigeracin; incompatible con manitol,
bicarbonato de sodio, cationes multivalentes (p. ej., magnesio).
Mecanismo de accin La levofloxacina, el ismero / del racemato de ofloxacina,
inhibe la girasa de ADN (topoisomerasa II bacteriana), la apertura del ADN
sobreenrrollado, y promueve as la rotura de sus cadenas. La girasa del ADN
conserva la estructura superhelicoidal del ADN y se requiere para la duplicacin,
transcripcin, reparacin, recombinacin y transposicin de dicho cido.
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe bien; las presentaciones en tabletas y solucin orales son
bioequivalentes
Distribucin: se distribuye con amplitud en el organismo, Inclusive en lquido de
vesculas, tejido cutneo, macrfagos, prstata, tejido pulmonar; se excreta en la
leche materna
V : adultos: 1.25 L/kg
Unin a protenas: 24 a 38%
Biodisponibilidad: oral; 99%
Vida media: 6 a 8 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 1 a 2 h; el alimento lo
prolonga 1 h y disminuye 14% la concentracin mxima
Eliminacin: 87% se excreta sin modificar en la orina durante 48 h, por secrecin
tubular y filtracin glomerular
Dilisis: no se elimina por hemodilisis ni dilisis peritoneal
d
Dosificacin usual
Oral, IV:
Nios: Nota: se cuenta con informacin limitada en relacin con el uso de
levofloxacina en pacientes peditricos; algunos centros recomiendan las
siguientes dosis:
Nios de 6 meses a 5 aos: 10 mg/kg/dosis cada 12 h
Nios > 5 aos: 10 mg/kg/dosis cada 24 h; dosis mxima: 500 mg
Adultos:
Prostatitis bacteriana crnica: 500 mg cada 24 h por 28 das
Bronquitis crnica: 500 mg cada 24 h por 7 das
Neumona adquirida en la comunidad: 500 mg cada 24 h por 7 a 14 das, o 750
mg cada 24 h por 5 das
Neumona nosocomial: 750 mg cada 24 h por 7 a 14 das
Sinusitis maxilar aguda: 500 mg cada 24 h por 10 a 14 das
Infecciones cutneas complicadas: 750 mg cada 24 h por 7 a 14 das
Infecciones cutneas no complicadas: 500 mg cada 24 h por 7 a 10 das
Infecciones de vas urinarias (IVU) complicadas o pielonefritis aguda: 250 mg
cada 24 h por 10 das
IVU no complicada: 250 mg cada 24 h por 3 das
Tuberculosis resistente a frmacos: 500 a 1 000 mg cada 24 h (dosis mxima: 1
g)
Diarrea del viajero: 500 mg cada 24 h hasta por tres das
Posexposicin a inhalacin de ntrax: 500 mg cada 24 h por 60 das, iniciando
tan pronto como sea posible despus de la exposicin
Oftlmica:
Nios > 1 ao y adultos: conjuntivitis bacteriana: solucin al 0.5%:
Tratamiento de ios das 1 y 2: aplicar 1 2 gotas en el ojo afectado cada 2 h
mientras se est despierto, hasta 8 veces/da
Tratamiento del da 3 hasta el da 7: aplicar 1 2 gotas en el ojo afectado cada 4
h mientras se est despierto, hasta 4 veces/da
Nios > 6 aos y adultos: lcera corneal bacteriana: solucin al 1.5%:
Tratamiento de los das 1 a 3: aplicar 1 2 gotas en el ojo afectado cada 30 min
mientras se est despierto, y 4 y 6 h despus de acostarse
Tratamiento del da 4 hasta la curacin: aplicar 1 2 gotas en el ojo afectado
cada 1 a 4 h mientras se est despierto
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
UTI complicada o pielonefritis, bronquitis crnica, neumona adquirida en la
comunidad, sinusitis maxilar aguda, infeccin cutnea no complicada, prostatitis
bacteriana crnica o inhalacin de ntrax:
D 20 a 49 mL/min: administrar 250 mg cada 24 h (dosis inicial: 500 mg)
D 10 a 19 mL/min: administrar 250 mg cada 48 h (dosis inicial: 500 mg en la
mayor parte de las infecciones; 250 mg en IVU o pielonefritis)
IVU no complicada: no se requiere ajuste de dosis
Infeccin cutnea complicada, neumona nosocomial:
D 20 a 49 mL/min: administrar 750 mg cada 48 h
D 10 a 19 mL/min: administrar 500 mg cada 48 h
Administracin
Oral: puede administrarse con alimento o sin l; tomar la solucin oral de
levofloxacina 1 h antes o 2 h despus de comer; evitar usar anticidos en el
transcurso de 2 h de la administracin; ingerir lquidos en abundancia para
conservar hidratacin y diuresis apropiadas
Parenteral: infusin IV: no es para aplicacin IM, SC o intratecal; la concentracin
final para administrar no debe exceder 5 mg/mL; aplicar por infusin lenta durante
60 a 90 min (250 a 500 mg en 60 min; 750 mg durante 90 min); evitar infusiones o
bolos IV rpidos por el riesgo de hipotensin
Oftlmica: no se emplea en inyeccin subconjuntival ni dentro de la cmara anterior
del ojo. Durante el tratamiento, no deben utilizarse lentes de contacto; instilar gotas
en el saco conjuntival del ojo afectado; aplicar presin digital sobre el saco lagrimal
durante la instilacin y 1 a 2 min, a fin de disminuir el riesgo de absorcin y efectos
sistmicos; evitar el contacto de la punta del gotero con la piel
Parmetros para vigilancia En pacientes que reciben levofloxacina y teofilina en
forma concurrente es necesario vigilar los niveles sricos de la ltima; vigilar el INR
en quienes reciben warfarina, glucemia en los que utilizan frmacos antidiabticos, y
funcin renal, heptica y hemopoytica en forma peridica; nmero y tipo de
evacuaciones al da en caso de diarrea.
Informacin para el paciente Ingerir lquidos en abundancia; puede causar mareo
o sensacin de inestabilidad y deteriorar la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica; notificar al mdico si ocurren dolor o
inflamacin tendinosa, o se presentan palpitaciones, dolor torcico, signos de
alergia, ardor, hormigueo, adormecimiento o debilidad; dificultad para respirar o
diarrea persistente. Es posible que cause reacciones de fotosensibilidad (es decir, la
(Contina)
cr
cr
cr
cr
963
LEVOTIROXINA
Levofloxacina
(Contina)
C h i e n S, W e l l s T G , B l u m e r J L , et a l . L e v o f l o x a c i n P h a r m a c o k i n e t i c s in C h i l d r e n . J Clin Pharmacol.
2005;45(2):153-60.
Ernst ME, Ernst EJ, Klepser ME. Levofloxacin and Trovafloxacin: T h e Next Generation of
F l u o r o q u i n o l o n e s ? Am J Health Syst Pharm. 1 9 9 7 ; 5 4 ( 2 2 ) : 2 5 6 9 - 8 4 ,
S c h a a d U B . Role of t h e N e w Q u i n o l o n e s in Pediatric Practice. Pediatr Infect Dis J. 1 9 9 2 ; 1 1 ( 1 2 ) : 1 0 4 3 - 6 .
Levotiroxina
Sinnimos Levotiroxina sdica; /-tiroxina sdica; T
Categora teraputica Producto tiroideo
Uso Teraputica de restitucin o complementaria en hipotiroidismo congnito o
adquirido; tratamiento o prevencin de bocio eutiroldeo (supresin de TSH), nodulos
tiroideos y tiroiditis linfoctica crnica; como adyuvante con ciruga y yodo radioactivo
para ei manejo de cncer tiroideo bien diferenciado dependiente de tlrotropina.
Factor de riesgo para el embarazo A
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la levotiroxina sdica o cualquier
componente de la frmula; infarto miocrdico o tirotoxicosis recientes; insuficiencia
suprarrenal no corregida; tirotoxicosis subclnca no tratada (niveles de TSH
suprimidos, con T y T normales).
Advertencias No utilizar en el tratamiento de obesidad ni para reduccin de peso; en
pacientes eutiroideos, las dosis dentro de los lmites de requerimiento hormonal
diario son Ineficaces para bajar de peso; dosis altas pueden producir efectos txicos
Importantes o que ponen en peligro la vida, en particular cuando se utilizan con
algunos medicamentos anorexgenos (aminas simpatomimtcas). El tratamiento
excesivo puede ocasionar craneosinostosis en lactantes y cierre prematuro de
epfisis en nios; vigilar de manera estrecha su empleo.
P r e c a u c i o n e s Usar con extrema cautela en pacientes con enfermedad
cardiovascular, insuficiencia suprarrenal, hipertensin o coronariopata; los sntomas
pueden exagerarse o agravarse en individuos con diabetes mellitus e inspida;
durante las dos primeras semanas de tratamiento, debe vigilarse a los recin nacidos
y lactantes en busca de sobrecarga cardiaca, arritmias y aspiracin, debido a que
succionan con gran avidez.
4
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia, arritmias cardiacas, angina,
insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensin
Sistema nervioso central: nerviosismo, insomnio, fiebre, cefalea, seudotumor
cerebral
Dermatolgicas: alopecia
Endocrinas y metablicas: prdida ponderal
Gastrointestinales: diarrea, clico, hiperexia
Neuromusculares y esquelticas: temblor, deslizamiento de epfisis capital femoral
Diversas: diaforesls
Interacciones medicamentosas Anticidos (que contienen carbonato de aluminio,
magnesio y calcio), resina de colestiramina, sales de hierro, sulfonato sdico de
poliestireno, hidrxido de aluminio y sucralfato disminuyen su absorcin; estrgenos,
clofibrato, metadona, fluorouracilo, mitotn, tamoxlfn e imatlnib pueden incrementar
los requerimientos tiroideos; la levotiroxina aumenta el efecto de los antlcoagulantes
orales; la fenitona puede disminuir ios niveles de levotiroxina; carbamacepina,
fenobarbitai, rifampicina, amiodarona, propiltiouracllo y antagonistas adrenrgicos
beta pueden disminuir las concentraciones de levotiroxina; los andrgenos,
esteroides anablicos, asparaginasa, glucocorticoides y el cido nicotnico de
liberacin lenta reducen los requerimientos tiroideos; el uso concurrente de
simpatomimticos, antldepresivos tricclicos e inhibidores selectivos de la recaptura
de serotonina pueden aumentar los efectos txicos de ambos frmacos; su
administracin con ketamina puede producir taquicardia e hipertensin importantes;
los requerimientos de hipoglucemiantes aumentan.
Interaccin c o n alimentos Limitar ia Ingestin de alimentos bocigenos
(esprragos, col, chcharos o guisantes, nabo, brcoli, espinacas, coles de Bruselas,
lechuga, frijol de soya); frmulas a base de frijol de soya, harina de semilla de
algodn, nueces y fibra diettica pueden disminuir su absorcin.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz y la humedad; la
presentacin IV debe administrarse de inmediato despus de prepararla.
Mecanismo de accin Su compuesto activo principal es T (triyodotironlna), que
puede convertirse desde T (tiroxina) por desyodacln en hgado y tejidos perifricos.
Aunque el mecanismo de accin exacto se desconoce, se piensa que la hormona
tiroidea ejerce sus principales efectos metabllcos mediante el control de la
transcripcin de ADN y la sntesis de protenas; participa en el metabolismo,
crecimiento y desarrollo normales; promueve la gluconeognesls, aumenta la
utilizacin y desplazamiento de depsitos de glucgeno, y estimula la sntesis de
protenas, incrementa el ndice metablico basal.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: tres a cinco das para efectos teraputicos
IV: 6 a 8 h
Efecrto mximo: cuatro a seis semanas
Farmacocintica
Absorcin: oral: errtica (40 a 80%); disminuye con la edad
Unin a protenas: > 99%
Metabolismo: en hgado y otros sitios perifricos por desyodacin, en triyodotironina
(activa,T )
Vida media: seis a siete das
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 2 a 4 h
Eliminacin: las hormonas tiroideas se elimina principalmente en la orina, y 20% se
excreta en las heces como T
Dosificacin usual
Recin nacidos, lactantes y nios: dosis diaria:
Oral: 0 a 3 meses: 10 a 15 ug/kg; si el lactante est en riesgo de desarrollar
insuficiencia cardiaca usar una dosis inicial ms baja: 25 ug/da; si la T srica
Inicial es muy baja (< 5 ug/dL) empezar el tratamiento con una dosis mayor: ~ 50
ng/da
> 3 a 6 meses: 8 a 10 ug/kg, o 25 a 50 ug
> 6 a 12 meses: 6 a 8 ug/kg, o 50 a 75 ug
> 1 a 5 aos: 5 a 6 ug/kg, o 75 a 100 ug
6 a 12 aos: 4 a 5 ug/kg, o 100 a 125 ug
> 12 aos: 2 a 3 ug/kg, > 150 ug
Crecimiento y pubertad completos: 1.7 ug/kg
Nota: la hiperactividad en nios mayores puede minimizarse iniciando con una
cuarta parte de la dosis recomendada y aumentando cada semana esa
cantidad hasta llegar a la dosis completa (cuatro semanas)
IV, IM,: 50 a 75% de la dosis oral
(Contina)
3
LEVOTIROXINA
Levotiroxina
(Contina)
Adultos:
Hipotiroidismo:
Oral: 1.7 ng/kg/da, o 100 a 200 ng/da; si el hipotiroidismo es grave usar 12.5 a
50 (jg/da para empezar; luego aumentar 25 a 50 ng/da a Intervalos de dos a
cuatro semanas
IV, IM: 50% de la dosis oral
Hipotiroidismo subclnico (si se trata): oral: 1 (xg/kg
Coma mixedematoso o estupor: IV: 200 a 500 ng una vez, luego 75 a 300 ng
diarios; por ia posible absorcin deficiente de levotiroxina oral, evitar el uso orai
en el tratamiento agudo
Tratamiento de supresin tiroidea: oral: 2 a 6 ng/kg/da por 7 a 10 das
Administracin
Oral: administrar con el estmago vaco, 1 a 1.5 h antes del desayuno
Parenteral: diluir el frasco mpula con 5 mL de solucin salina normal; administrar
justo despus de reconstituirla; administrar por Infusin IV directa en 2 a 3 min;
puede proporcionarse IM
Parmetros para vigilancia T , TSH, frecuencia cardiaca, presin arterial, signos
clnicos de hipotiroidismo e hipertroidismo; crecimiento, desarrollo seo (nios); la
TSH es la gua ms confiable para valorar lo adecuado de la dosis de restitucin
tiroidea. La T S H puede estar elevada en los primeros meses de restitucin tiroidea a
pesar de que los pacientes tengan eutiroidlsmo clnico. Los casos en que T
permanece baja y TSH est dentro de lmites normales requieren evaluacin de T
libre, para valorar un mayor aumento de la dosis.
4
LIDOCANA
Referencias
d e Groot J W , Z o n n e n b e r g B A , P l u k k e r J T , e t al. imatinib I n d u c e s H y p o t h y r o i d i s m i n Patients R e c e i v i n g
L e v o t h y r o x i n e . Clin Pharmacol Ther. 2 0 0 5 ; 7 8 ( 4 ) : 4 3 3 - 8 .
Lidocana
Alertas especiales
Uso de anestsicos tpicos para procedimientos cosmticos: Recomendacin
de Salud Pblica - febrero de 2007
La FDA informa a los consumidores y profesionales de la salud acerca de los efectos
secundarios potencialmente mortales relacionados con el uso de anestsicos tpicos
antes de procedimientos cosmticos. Se dispone de geles, cremas y ungentos
anestsicos tpicos (con lidocana, tetracana, benzocana, prilocana) como
productos de prescripcin o de venta sin receta para diversos usos, que incluyen
adormecimiento de la piei previo a procedimientos cosmticos. Existen peligros
potenciales con el uso del anestsico. La aplicacin tpica puede producir niveles
sistmicos altos e inducir efectos txicos (p. ej., arritmias, convulsiones, coma,
depresin respiratoria, muerte). Estos efectos graves y que ponen en peligro la vida
se han observado en nios y adultos, y con aplicaciones aprobadas o no aprobadas.
Se encuentran en riesgo los consumidores, en particular aqullos que no cuentan
. con la supervisin de profesionales capacitados, que aplican volmenes grandes de
anestsicos (o que cubren reas grandes de la piel), que dejan actuar estos
productos por tiempo prolongado o utilizan materiales, vendajes o cubiertas para la
piel despus de la aplicacin del anestsico. La aplicacin en reas de piel irritada,
con exantema y con solucin de continuidad tambin puede aumentar la absorcin
sistmica. El grado de exposicin sistmica despus de la aplicacin tpica es muy
variable entre los pacientes; sin embargo, todos estas prcticas pueden incrementar
el grado de absorcin y deben evitarse.
La FDA reconoce dos muertes en adultos (que presentaron primero convulsiones y
despus coma) despus del uso de mezclas muy concentradas de anestsicos
tpicos en las piernas, que despus fueron envueltas con plstico para disminuir el
dolor tras la depilacin lser. Si es necesaria la aplicacin de anestsicos locales
antes de procedimientos cosmticos o mdicos, la FDA recomienda que el
consumidor pregunte a su mdico acerca dei uso seguro de estos productos; usar
slo productos aprobados por la FDA, que contengan la menor dosis de anestsico y
aplicar la menor cantidad posible para aliviar el dolor. Si se espera un dolor intenso
que no se controlar con dosis ordinarias de anestsicos tpicos, se debe consultar
al mdico sobre las alternativas.
Puede encontrarse informacin adicional en:
http://www.fda.gOv/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Anesthetics
Informacin relacionada
Clculo de la velocidad para infusin en urgencias peditricas en ia pgina 1631
Dosificacin de frmacos para RCP en Pediatra en la pgina 1629
Sinnimos Clorhidrato de lignocana; Clorhidrato de xilocana
Categora teraputica Agente antiarrtmico, Clase Ib; Analgsico tpico;
Anestsico local inyectable; Anestsico local tpico
Uso Tratamiento de ectopia ventricular, taquicardia ventricular (TV), fibrilacin
ventricular (FV); anestsico local; alivio de dolor de neuralgia posherptica.
La lidocana se recomienda en los lineamientos de PALS para paro cardiaco con TV
o FV sin pulso (que no responden a desfibrilacin, RCP ni administracin de
vasopresores); debe considerarse en los pacientes con sobredosis de cocana,
para prevenir arritmias secundarias a infarto miocrdico (IM). Se recomienda en los
lineamientos de ACLS como alternativa de amiodarona para paro cardiaco con TV
o FV (que no responden a desfibrilacin, RCP ni administracin de vasopresores);
no se considera el frmaco de eleccin, pero puede evaluarse en los siguientes
casos: TV estable monomrfica (en pacientes con funcin ventricular preservada),
TV polimrfica (con intervalo QT basal normal o prolongado).
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna (en cantidades pequeas)/valorar con
cautela antes de prescribir (la AAP la considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a lidocana, anestsicos locales de tipo
amdico o cualquier componente de la frmula (vase Advertencias); pacientes con
sndrome de Stokes-Adams, sndrome de Wolff-Parkinson-White, o con un grado
avanzado de bloqueo S-A, A-V o intraventricular (sin marcapaso).
Advertencias Disminuir la dosis en pacientes con gasto cardiaco disminuido o
enfermedad heptica; no usar soluciones de lidocana que contienen adrenalina para
(Contina)
LIDOCANA
Lidocana
(Contina)
Beta, terminal:
Neonatos prematuros: 3.2 h
Adultos: 1.5 a 2 h
Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), hepatopata, choque, enfermedad renal
grave: vida media prolongada
Eliminacin: < 10% se excreta en la orina sin modificar
Dilisis: dializable (0 a 5%)
Dosificacin usual
Nios y adultos:
Tpica: aplicar en rea afectada segn se requiera; dosis mxima: 3 mg/kg/dosis:
no repetir en el transcurso de 2 h
Anestsico local inyectable: la dosis vara segn el procedimiento, grado necesario
de anestesia, vascularidad tisular, duracin necesaria de la anestesia y estado
fsico del paciente; dosis mxima: 4.5 mg/kg/dosis; no repetir en el transcurso de
2 h
Nios (lineamientos PALS, 2005):
IV, intrasea: (Nota: para uso en TV o FV sin pulso, administrar despus de
desfibrilacin y adrenalina); dosis de carga: 1 mg/kg (mximo: 100 mg/dosis);
seguir con infusin IV continua; puede administrarse un segundo boio de 0.5 a 1
mg/kg, si el tiempo entre el bolo y el inicio de la infusin > 15 min; infusin
continua: 20 a 50 .ug/kg/min. Usar 20 ug/kg/min en pacientes con choque,
hepatopata, paro cardiaco, ICC leve; en la ICC moderada o grave podra
requerirse la mitad de la dosis de impregnacin y velocidades de infusin ms
bajas para evitar toxicidad
Intratraqueal: 2 a 3 mg; enjuagar con 5 mL de solucin salina normal y seguir con
cinco ventilaciones manuales asistidas
Adultos (disminuir la dosis en pacientes con ICC, IM agudo con hipotensin, choque,
estados de perfusin perifrica deficiente o enfermedad heptica; en estos
pacientes debe utilizarse la dosis en bolo usual, pero la mitad de aqulla para
infusin IV de sostn):
IV:
Antiarrtmico: bolo inicial: 1 a 1.5 mg/kg; pueden repetirse dosis de 0.5 a 0.75
mg/kg cada 5 a 10 min si se requiere, hasta un total de 3 mg/kg; infusin
continua: inicial: 1 a 4 mg/min
Fibrilacin ventricular o TV sin pulso (despus de desfibrilacin y adrenalina o
vasopresina) (Lineamientos ACLS 2005): dosis inicial; IV/intrasea: 1 a 1.5
mg/kg; pueden repetirse 0.5 a 0.75 mg en 5 a 10 min; dosis mxima total: 3
mg/kg; seguir con infusin continua una vez que la perfusin se recupera;
infusin continua: 1 a 4 mg/min; Nota: usar slo dosis en bolo en paro
cardiaco causado por FV o TV sin pulso
Pacientes con disfuncin cardiaca: bolo inicial: 0.5 a 0.75 mg/kg; puede repetirse
cada 5 a 10 min; seguir con infusin continua: inicial: 1 a 4 mg/min; dosis
mxima total: 3 mg/kg (administrada durante 1 h)
Prevencin de fibrilacin ventricular: IV:
bolo inicial: 0.5 mg/kg; repetir cada 5 a 10 min hasta una dosis total de 2 mg/kg
Intratraqueal: 2 a 2.5 veces la dosis IV en bolo; diluir en 10 mL de solucin salina
normal o agua destilada
IM: profilaxia antiarrtmica posinfarto durante el traslado al hospital: 300 mg
Parche (Lidoderm): neuralgia posherptica: aplicar el parche en las reas ms
dolorosas; pueden utilizarse hasta tres parches por aplicacin; el parche puede
permanecer colocado hasta 12 h en cualquier periodo de 24 h
Administracin
Intratraqueal:
Nios: diluir a 5 mL con solucin salina normal antes de la administracin; seguir
con cinco ventilaciones manuales
Adultos: diluir en 10 mL de solucin salina normal o agua destilada antes de la
administracin (Nota: el uso de agua destilada aumenta la absorcin, pero
tambin causa un efecto adverso intenso sobre la Pa0 )
Parenteral: IV: las soluciones de 40 a 200 mg/mL deben diluirse para uso IV; la
concentracin no debe exceder 20 mg/mL para el bolo u 8 mg/mL para infusin; la
velocidad de administracin en bolo no debe exceder 0.7 mg/kg/min o 50 mg/min,
cualquiera que sea menor; la infusin continua se administra con bomba
Transdrmica: aplicar el parche en piel intacta de manera que se cubra la mayor
parte del rea dolorosa; no colocarlo en piel lesionada o inflamada; el parche
puede cortarse al tamao apropiado; quitarlo de inmediato si ocurre sensacin de
ardor; lavarse las manos despus de aplicar el parche; evitar ei contacto con los
ojos; mantener fuera del alcance de nios; desechar de manera apropiada el
parche utilizado (vase Informacin Adicional)
Parmetros para vigilancia Monitoreo cardiaco continuo; niveles sricos con la
infusin continua; sitio de aplicacin IV (puede ocurrir tromboflebitis local con
infusiones prolongadas).
(Contina)
2
QRQ
LIDOCANA Y EPINEFRINA
Lidocana
(Contina)
Intervalo de referencia
Teraputico: 1.5 a 5 ug/mL (SI: 6 a 21 nmol/L)
Potencialmente txico: > 6 ng/mL (SI: > 26 nmol/L)
Txico: > 9 ng/mL (SI: > 38 nmoi/L)
Implicaciones para la atencin de enfermera Existen mltiples productos y
concentraciones; se recomienda utilizar, siempre que sea posible, un filtro para las
soluciones IV.
Informacin adicional Los parches transdrmlcos (usados o no) pueden ser txicos
para nios; los utilizados contienen grandes cantidades de lidocana; almacenarlos y
desecharlos fuera del alcance de nios.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] - producto descontinuado
Crema, rectal (L-M-X 5): al 5% (15 g) [contiene alcohol benclico; empacado con
aplicador]; (30 g) [contiene alcohol benclico]
Crema tpica (L-M-X 4): al 4% (5 g) [contiene alcohol benclico; empacado con
apositos de Tegaderm]; (15 g, 30 g) [contiene alcohol benclico]
Crema tpica, como clorhidrato: 3% (30 g, 85 g)
Gel tpico: al 0.5% (90 g)
Toplcaine al 4% (10 g, 30 g, 113 g) [contiene alcohol al 35%, alcohol benclico,
aloe vera y jojoba]
Gel tpico, como clorhidrato: al 2% (3.5 g, 120 g)
SolarcalneAloe Extra Burn Relief: al 0.5% (113 g, 226 g) [contiene gel de aloe
vera y tartrazina]
Infusin, como clorhidrato [premezclado con solucin de glucosa al 5%]: al 0.4% [4
mg/mL] (250 mL, 500 mL); al 0.8% [8 mg/mL] (250 mL, 500 mL)
Solucin Inyectable, como clorhidrato: al 0.5% [5 mg/mL] (50 mL); al 1% [10 mg/mL]
(2 mL, 10 mL, 20 mL, 30 mL, 50 mL); al 2% [20 mg/mL] (1.8 mL, 2 mL, 5 mL, 20
mL, 50 mL)
Solucin Inyectable, como clorhidrato [sin conservadores]: al 0.5% [5 mg/mL] (50
mL); al 1%[10 mg/mL] (2 mL, 5 mL, 30 mL); al 1.5% [15 mg/mL] (10 mL, 20 mL); al
2% [20 mg/mL] (2 mL, 5 mL, 10 mL); al 4% [40 mg/mL] (5 mL)
Xylocaine: al 10% [100 mg/mL] (5 mL) [para arritmias ventriculares]
Solucin inyectable, como clorhidrato [premezclada en SG al 7.5%, sin
conservadores]: al 5% (2 mL)
Xylocaine'MPF: al 1.5% (2 mL) [DSC]
Jalea tpica, como clorhidrato: al 2% (5 mL, 30 mL)
Anestacon': al 2% (15 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Lquido tpico: al 2.5% (7.5 mL)
Locin tpica, como clorhidrato: al 3% (177 mL)
Ungento tpico: al 5% (37 g, 50 g)
Solucin tpica, como clorhidrato: al 2% (180 mL); al 4% [40 mg/mL] (50 mL)
LTA 360: al 4% [40 mg/mL] (4 mL) [empacado con cnula para aplicacin
larlngotraqueal]
Solucin viscosa, como clorhidrato: al 2% [20 mg/mL] (20 mL, 100 mL, 450 mL)
Aerosol tpico: al 9.6% (13 mL)
Burnamycln: al 0.5% (60 mL) [contiene gel de aloe vera y mentol]
Solarcaine Aloe Extra Burn Relief: al 0.5% (127 g) [contiene aloe vera]
Sistema transdrmico tpico: al 5% (30s)
Referencias
9
A m e r i c a n Hearf A s s o c i a t i o n E m e r g e n c y C a r d i o v a s c u l a r C a r e C o m m i t t e e . 2 0 0 5 A m e r i c a n Heart A s s o c i a t i o n
(AHA) Guidelines forCardiopulmonary Resuscitation (CPR) and Emergency Cardiovascular Care (ECC),
P a r t e 7 . 2 : M a n a g e m e n t o f C a r d i a c A r r e s t , P a r t e 7.3: M a n a g e m e n t o f S y m p t o m a t i c B r a d y c a r d a
yTachycardia, y Parte
12:
Pediatric A d v a n c e d Life S u p p o r t .
Circulation. 2 0 0 5 ; 1 1 2 ( 2 4
Suppl):IV58-77,167-87.
Lidocana y epinefrina
Alertas especiales
Uso de anestsicos tpicos para procedimientos cosmticos: Recomendacin
de Salud Pblica - febrero de 2007
La FDA informa a los consumidores y profesionales de la salud acerca de los efectos
secundarios potencialmente mortales relacionados con el uso de anestsicos tpicos
antes de procedimientos cosmticos. Se dispone de geles, cremas y ungentos
anestsicos tpicos (con lidocana, tetracana, benzocana, prlocana) como
productos de prescripcin o de venta sin receta para diversos usos, que incluyen
adormecimiento de la piel previo a procedimientos cosmticos. Existen peligros
potenciales con el uso del anestsico. La aplicacin tpica puede producir niveles
sistmicos altos e inducir efectos txicos (p. ej., arritmias, convulsiones, coma,
LIDOCANA Y
EPINEFRINA
depresin respiratoria, muerte). Estos efectos graves y que ponen en peligro la vida
se han observado en nios y adultos, y con aplicaciones aprobadas o no aprobadas.
Se encuentran en riesgo los consumidores, en particular aqullos que no cuentan
con la supervisin de profesionales capacitados, que aplican volmenes grandes de
anestsicos (o que cubren reas grandes de la piel), que dejan actuar estos
productos por tiempo prolongado o utilizan materiales, vendajes o cubiertas para la
piel despus de la aplicacin del anestsico. La aplicacin en reas de piel irritada,
con exantema y con solucin de continuidad tambin puede aumentar la absorcin
sistmica. El grado de exposicin sistmica despus de la aplicacin tpica es muy
variable entre los pacientes; sin embargo, todos estas prcticas pueden incrementar
el grado de absorcin y deben evitarse.
La FDA reconoce dos muertes en adultos (que presentaron primero convulsiones y
despus coma) despus del uso de mezclas muy concentradas de anestsicos
tpicos en las piernas, que despus fueron envueltas con plstico para disminuir el
dolor tras la depilacin lser. Si es necesaria la aplicacin de anestsicos locales
antes de procedimientos cosmticos o mdicos, la FDA recomienda que el
consumidor pregunte a su mdico acerca del uso seguro de estos productos; usar
slo productos aprobados por la FDA, que contengan la menor dosis de anestsico y
aplicar la menoT cantidad posible para aliviar el dolor. Si se espera un dolor intenso
que no se controlar con dosis ordinarias de anestsicos tpicos, se debe consultar
al mdico sobre las alternativas.
Puede encontrarse informacin adicional en:
http://www.fda.gOv/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Anesthetics
Sinnimos Epinefrina y xilocana
Categora teraputica Anestsico local inyectable
Uso Anestesia por infiltracin local.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la adrenalina, lidocana, anestsicos locales
de tipo amdico o cualquier componente de la frmula (vase Advertencias).
Advertencias Su uso tpico previo a los procedimientos cosmticos puede producir
niveles sistmicos elevados y conducir a efectos txicos (p. ej., arritmias,
convulsiones, coma, depresin respiratoria y muerte). Es posible que se presenten
efectos txicos, en particular cuando los anestsicos tpicos se aplican en grandes
cantidades o sobre grandes reas de la piel, si se dejan sobre sta durante periodos
prolongados, se emplean con materiales, envolturas o apositos para cubrir la piel
despus de la aplicacin o si se aplican sobre piel lastimada, con exantema o
irritacin. Estas prcticas pueden incrementar su grado de absorcin sistmica y
deben evitarse. La FDA recomienda que los consumidores consulten a su mdico
para que los instruya respecto a la manera segura de uso antes de aplicar los
anestsicos tpicos para propsitos mdicos o cosmticos. Tambin se recomienda
emplear productos con la menor cantidad posible de anestsico y aplicar el mnimo
necesario para aliviar el dolor.
Algunos productos contienen metabisulfito de sodio, que puede causar reaciones
alrgicas en individuos susceptibles.
Precauciones No usar las soluciones en estructuras distales del cuerpo (dedos,
nariz, odos, pene); no usar grandes dosis en pacientes con defectos de la
conduccin (p. ej., bloqueo cardiaco).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, bradicardia
Sistema nen/ioso central: sensacin de inestabilidad, nerviosismo, confusin, mareo,
estado soporoso, convulsiones
Dermatolgicas: urticaria
Neuromusculares y esquelticas: temblores
Oculares: visin borrosa
ticas: tnitus
Mecanismo de accin La lidocana bloquea tanto el inicio como la conduccin de
impulsos nerviosos por decremento de la permeabilidad de iones de sodio; la
adrenalina prolonga la duracin de accin de la lidocana porque causa
vasoconstriccin (a travs de efectos alfa) y retarda su absorcin vascular.
Farmacodinamia
Efecto mximo: 5 min
Duracin: 2 a 6 h, segn dosis y procedimiento anestsico
Dosificacin usual
La dosis vara con el procedimiento anestsico.
Nios: usar concentraciones de lidocana de 0.5 1% (incluso ms diluida) a fin de
disminuir la posibilidad de toxicidad; la dosis de lidocana (cuando se utiliza el
producto combinado de lidocana y adrenalina) no debe exceder 7 mg/kg/dosis; no
repetir en el transcurso de 2 h
(Contina)
LIDOCANA Y PRILOCANA
Lidocana y prilocana
Alertas especiales
Uso de anestsicos tpicos para procedimientos cosmticos: Recomendacin
de Salud Pblica - febrero de 2007
La FDA informa a los consumidores y profesionales de la salud acerca de los efectos
secundarios potencialmente mortales relacionados con el uso de anestsicos tpicos
antes de procedimientos cosmticos. Se dispone de geles, cremas y ungentos
anestsicos tpicos (con lidocana, tetracana, benzocana, prilocana) como
productos de prescripcin o de venta sin receta para diversos usos, que incluyen
adormecimiento de la piel previo a procedimientos cosmticos. Existen peligros
potenciales con el uso del anestsico. La aplicacin tpica puede producir niveles
sistmicos altos e inducir efectos txicos (p. ej., arritmias, convulsiones, coma,
depresin respiratoria, muerte). Estos efectos graves y que ponen en peligro la vida
se han observado en nios y adultos, y con aplicaciones aprobadas o no aprobadas.
Se encuentran en riesgo los consumidores, en particular aqullos que no cuentan
con la supervisin de profesionales capacitados, que aplican volmenes grandes de
anestsicos (o que cubren reas grandes de la piel), que dejan actuar estos
productos por tiempo prolongado o utilizan materiales, vendajes o cubiertas para la
piel despus de la aplicacin del anestsico. La aplicacin en reas de piel irritada,
con exantema y con solucin de continuidad tambin puede aumentar la absorcin
sistmica. El grado de exposicin sistmica despus de la aplicacin tpica es muy
variable entre los pacientes; sin embargo, todos estas prcticas pueden incrementar
el grado de absorcin y deben evitarse.
La FDA reconoce dos muertes en adultos (que presentaron primero convulsiones y
despus coma) despus del uso de mezclas muy concentradas de anestsicos
tpicos en las piernas, que despus fueron envueltas con plstico para disminuir el
LIDOCANA Y PR1LOCANA
dolor tras la depilacin lser. Si es necesaria la aplicacin de anestsicos locales
antes de procedimientos cosmticos o mdicos, la FDA recomienda que el
consumidor pregunte a su mdico acerca del uso seguro de estos productos; usar
slo productos aprobados por la FDA, que contengan la menor dosis de anestsico y
aplicar la menor cantidad posible para aliviar el dolor. Si se espera un dolor intenso
que no se controlar con dosis ordinarias de anestsicos tpicos, se debe consultar
ai mdico sobre las alternativas.
Puede encontrarse informacin adicional en:
http://www.fda.goV/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Anesthetics
S i n n i m o s Prilocana y xilocana
Categora t e r a p u t i c a Analgsico tpico; Anestsico tpico; Antiprurtico tpico
Uso Anestsico tpico para emplearse en piel normal intacta a fin de proporcionar
anestesia local para procedimientos menores, como canulacin IV o puncin venosa;
anestsico tpico para ciruga menor superficial de mucosas genitales y como
adyuvante para anestesia por infiltracin local en las mismas; tambin se ha utilizado
en procedimientos dolorosos como puncin lumbar y obtencin de injertos cutneos.
Factor de riesgo para ei embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a lidocana, prilocana, anestsicos locales del
tipo amdico o cualquier c o m p o n e n t e de la f r m u l a ; pacientes con
metahemoglobinemia congnita o idioptica, recin nacidos < 37 semanas de
gestacin, lactantes < 12 meses que reciben tratamiento concurrente con agentes
inductores de metahemoglobinemia (es decir, sulfas, acetaminofn, benzocana,
cloroquina, dapsona, nitrofurantona, nitroglicerina, nitroprusda, fenobarbitai,
fenitona, primaquina, quinina).
A d v e r t e n c i a s Su uso tpico previo a los procedimientos cosmticos puede producir
niveles sistmicos elevados y conducir a efectos txicos (p. ej., arritmias,
convulsiones, coma, depresin respiratoria y muerte). Es posible que se presenten
efectos txicos, en particular cuando los anestsicos tpicos se aplican en grandes
cantidades o sobre grandes reas de la piel, si se dejan sobre sta durante periodos
prolongados, se emplean con materiales, envolturas o apositos para cubrir la piel
despus de la aplicacin o si se aplican sobre piel lastimada, con exantema o
irritacin. Estas prcticas pueden incrementar su grado de absorcin sistmica y
deben evitarse. La FDA recomienda que los consumidores consulten a su mdico
para que los instruya respecto a la manera segura de uso antes de aplicar los
anestsicos tpicos para propsitos mdicos o cosmticos. Tambin se recomienda
emplear productos con la menor cantidad posible de anestsico y aplicar el mnimo
necesario para aliviar el dolor.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con afeccin heptica grave, individuos
con deficiencia de G6PD y en quienes reciben frmacos que se acompaan de
metahemoglobinemia inducida por medicamentos; ajustar la dosis utilizando reas
ms pequeas para aplicacin en nios ms pequeos (en especial lactantes < 3
meses) o pacientes con deficiencia de la funcin renal o heptica.
R e a c c i o n e s adversas
Cardiovasculares: bradicardia, hipotensin, choque, angiedema
Sistema nervioso central: nerviosismo, euforia, confusin, mareo, estado soporoso,
convulsiones, excitacin, alteracin de la sensacin de temperatura
Dermatolgicas: exantema, urticaria
Hematolgicas: metahemoglobinemia
Locales: palidez, prurito, eritema, edema
Neuromusculares y esquelticas: temblor
Oculares: visin borrosa
ticas: tnitus
Respiratorias: depresin respiratoria, broncoespasmo
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Frmacos antiarrtmicos clase IB (tocainida,
mxiletina): sus efectos txicos son aditivos; frmacos que se sabe inducen
metahemoglobinemia (vase Contraindicaciones).
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente.
M e c a n i s m o de a c c i n La accin anestsica local ocurre por estabilizacin de
membranas neuronales, e inhibicin de los flujos inicos necesarios para el inicio y la
conduccin de impulsos.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 1 h para analgesia drmica suficiente
Efecto mximo: 2 a 3 h
Duracin: 1 a 2 h despus de quitar la crema
Farmacocintica
Absorcin: tpica: relacionada con la duracin y rea de aplicacin
Aplicacin durante 3 h: se absorbieron 3.6% de lidocana y 6 . 1 % de prilocana
Aplicacin durante 24 h: se absorbieron 16.2% de lidocana y 33.5% de prilocana
(Contina)
LINDANO
Nacimiento a 3 meses y
kg
Dosis total
rea de
mxima de
aplicacin
aplicacin
EMLA
mxima
mximo
< 5
3 a 12 meses y > 5 kg
2g
1 a 6 aos y > 10 kg
7 a 12 aos y > 20 kg
20
10
10
cm
g
g
cm
1 0 0 cm
2 0 0 cm
20
Tiempo
de
h
4 h
4
2
Lindano
Sinnimos Hexaclorociclohexano; Hexacloruro de benceno; Hexacloruro de gamma
benceno
LINDANO
Categora teraputica
Agente antiparasitario tpico;
Agente escabicida;
Pediculocida; Shampoo
U s o Tratamiento alternativo de sarna {Sarcoptes scabier), pediculosis de la cabeza
(por Pediculus capitis, piojo de la cabeza) y pbica (por Pediculus pubis, ladilla); (la
AAP y los CDC consideran que la permetrina al 5% es el escabicida de eleccin por
su perfil de segundad y eficacia; muchos clnicos ya no recomiendan el lindano como
tratamiento inicial para la pediculosis debido a informes de resistencia y
neurotoxicidad).
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al lindano o cualquier componente de la
frmula; recin nacidos prematuros; mujeres embarazadas o en lactancia; piel con
inflamacin aguda o cruenta; superficies exudativas.
Advertencias Evitar el contacto con cara, ojos, mucosas y meato uretral.
Precauciones Usar con cautela en lactantes, nios pequeos y pacientes con
trastornos convulsivos preexistentes, a causa de su potencial de toxicidad
neurolgica; si se utiliza en nios pequeos, cubriries las manos para evitar la
ingestin accidental de lindano por succin del pulgar; considerar un tratamiento
alternativo para la sarna en lactantes y nios pequeos < 2 aos (p. ej.,
permetrina).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: arritmias
Sistema nervioso central: mareo, inquietud, convulsiones, cefalea, ataxia
Dermatolgicas: erupciones eccematosas, dermatitis por contacto, exantema
Gastrointestinales: nusea, vmito
Hematolgicas: anemia aplsica
Hepticas: hepatitis
Locales: ardor y sensacin punzante
Oculares: conjuntivitis
Renales: hematuria
Respiratorias: edema pulmonar
Mecanismo de accin Lo absorben directamente los parsitos y huevecillos
(liendres) a travs del exoesqueleto; estimula su sistema nervioso, lo que da por
resultado convulsiones y muerte de los artrpodos parasitarios.
Farmacocintica
Absorcin: tpica: se absorbe hasta 13% (la absorcin es mayor cuando se aplica en
piel daada, cara, piel cabelluda, cuello o escroto)
Distribucin: se almacena en la grasa corporal y se acumula en el cerebro; la piel y el
tejido adiposo pueden actuar como reservnos
Metabolismo: heptico
Vida media: nios: 17 a 22 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: nios: tpica: 6 h
Eliminacin: en orina y heces
Dosificacin usual
Nios y adultos: tpica:
Sarna: aplicar una capa delgada de locin y dar masaje desde la piel del cuello hasta
los dedos de los pies (cabeza a primer ortejo en lactantes)
Lactantes: eliminar mediante lavado 6 h despus de la aplicacin
Nios: eliminar mediante (avado 6 a 8 h despus de la aplicacin
Adultos: baarse y eliminar el frmaco 8 a 12 h despus de la aplicacin
No aplicar de nuevo antes de una semana si aparecen caros vivos.
Pediculosis: aplicar 15 a 30 mL del champ y hacer espuma durante 4 min; enjuagar
el pelo muy bien y peinarlo con un peine de dientes finos para eliminar las liendres;
repetir el tratamiento en siete das si se encuentran piojos o liendres
Pediculosis de las pestaas: no tratar con lindano; en su lugar, aplicar un ungento
oftlmico oclusivo tipo vaselina en los mrgenes palpebrales dos veces al da
durante 10 das
Administracin
Slo para uso tpico: no aplicar en la cara; evitar que penetre en los ojos; no utilizar
la locin justo despus de un bao jabonoso caliente; la locin debe aplicarse en
piel seca y fra.
Antes de aplicar el champ de lindano, lavar el pelo con un champ simple y secar.
Informacin para el paciente Leer la Gua del medicamento para el paciente que
se recibe con cada prescripcin y resurtido de lindano. Es necesario lavar en agua
caliente o en seco la ropa y sbanas, para destruir el acaro de la sarna; los peines y
cepillos pueden lavarse con champ de lindano y enjuagarse muy bien con agua.
Implicaciones para la atencin de enfermera
Nios < 6 aos: 30 mL de locin son un volumen suficiente para una aplicacin
Nios > 6 aos y adultos: ~ 30 a 60 mL de locin son un volumen suficiente para una
aplicacin
(Contina)
975
LINEZOLID
Lindano
(Continua)
Linezolid
Alertas especiales
Estudio que muestra incremento de la tasa de mortalidad en infecciones del
torrente sanguneo relacionadas con catter - marzo de 2007
La FDA public una alerta dirigida a los profesionales de la salud con respecto al
aumento en el ndice de muertes en pacientes tratados con linezolid (Zyvox) por
bacteremia relacionada con catter e infecciones en el sitio de puncin. Estos datos
se basan en un estudio aleatorizado abierto en 726 pacientes, en el que se evalu la
eficacia de linezolid en comparacin con vancomicina. El estudio incluy a individuos
con catteres intravasculares que presentaban los signos y sntomas comunes de
infeccin local, manifestaciones sistmicas o ambos (p. ej., taquipnea, hipotensin,
leucocitosis). Las modificaciones en el tratamiento incluyeron conversin de
vancomicina en oxacilina o dicloxacilina si se determinaba sensibilidad a meticilina,
teraputica antimicrobiana adyuvante dirigida a gramnegativos, o ambas. La tasa de
mortalidad general (hasta 84 das despus del inicio de frmaco en estudio) con
linezolid y el frmaco de referencia fue de 21.5% (78/363) y 16% (58/363),
respectivamente, y se atribuy sobre todo a la presencia de microorganismos
gramnegativos. Aunque ambos grupos fueron iguales respecto a las muertes en
pacientes con patgenos grampositivos (~ 17%), ocurri un nmero
desproporcionado de muertes en los tratados con linezolid (en comparacin con el
frmaco de referencia) que albergaban slo microorganismos gramnegativos (26.7
vs 9.1%), infecciones mixtas (34.8 vs 17.9%) o sin aislamiento (26.3 vs 13%). Sin
embargo, no se dispone de detalles acerca de la gravedad de las enfermedades
concomitantes ni del empleo de teraputica adyuvante (gramnegativos) entre los
grupos de tratamiento, y la FDA contina la evaluacin de estos datos. Se recuerda a
los profesionales de la salud que el linezolid no est aprobado como tratamiento para
infecciones sanguneas relacionadas con catter, del sitio de puncin ni por
gramnegativos.
Informacin adicional disponible en:
http://www.fda.gOV/medwatch/safety/2007/safety07.htm#zyvox
S i n n i m o s PNU-100766
Categora teraputica Antibitico oxazolidnico
Uso Tratamiento de neumona adquirida en la comunidad, neumona nosocomial,
infecciones de piel y tejidos blandos complicadas o no (incluso pie diabtico sin
osteomielitis concomitante), bacteremia por Enterococcus faecium resistente a
vancomicina (EFRV), cepas de Enterococcus faecalis y Streptococcus pneumoniae
que comprenden algunas resistentes a frmacos mltiples, Staphylococcus aureus
resistente a meticilina, Streptococcus pyogenes o Streptococcus agalactiae. Nota: se
informa que E. faecium y S. aureus resistentes a vancomicina y 5. aureus resistente
a meticilina desarrollan resistencia a linezolid durante el tratamiento.
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al linezolid o cualquier componente de la
frmula; puesto que los niveles teraputicos de linezolid en lquido cefalorraqudeo
de pacientes peditricos con derivaciones ventriculoperitoneales no se alcanzaron ni
LINEZOLID
mantuvieron de forma constante, el frmaco no se recomienda para el tratamiento
emprico de infecciones peditricas del SNC.
Advertencias El linezolid es un inhibidor no selectivo y reversible de la MAO que
puede tener las mismas interacciones que otros inhibidores. Evitar su empleo con
agentes serotoninrgicos, como antdepresivos tricclicos, venlafaxina, trazodona,
sibutramina, meperidina, dextrometorfn e inhibidores selectivo de la recaptura de
serotonina (ISRS). Se describen trombocitopenia, anemia, leucopenia y pancitopenia
en pacientes que reciben linezolid, que pueden ser dependientes de la duracin del
tratamiento (por lo general > 2 semanas); vigilar la biometra hemtica completa cada
semana durante el tratamiento; podra ser necesario suspenderlo. Se refiere colitis
relacionada con C. difficile. Se informa neuropata perifrica y ptica, sobre todo en
individuos tratados por ms de 28 das con linezolid. Se conocen casos de acidosis
lctica en la que los pacientes presentaron episodios repetidos de nusea y vmito,
acidosis y concentraciones bajas de bicarbonato. La suspensin oral contiene
benzoato de sodio; ei cido benzoico (benzoato) es un metabolito del alcohol
benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con
toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; usar con
precaucin cuando la suspensin oral que contiene benzoato de sodio se administra
a recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza
la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertensin no controlada,
antecedentes convulsivos, feocromocitoma, sndrome carcinoide, disfuncin renal o
heptica grave o no tratada, mielosupresin preexistente, pacientes que reciben
otros frmacos que pueden causar supresin de mdula sea o hipertroidismo no
tratado; la suspensin de linezolid contiene aspartame, que se metaboliza en
fenilalanina y debe utilizarse con precaucin en personas con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin
Sistema nervioso central: cefalea, insomnio, mareo, fiebre, vrtigo, convulsiones
Dermatolgicas: exantema, prurito
Endocrinas y metablicas: acidosis lctica
Gastrointestinal: nusea, diarrea, vmito, constipacin, colitis seudomembranosa,
dispepsia, disgeusia, cambio de coloracin de la lengua, pancreatitis, dolor
abdominal
Genitourinarias: moniiasis vaginal
Hematolgicas: neutropenia, trombocitopenia, anemia, leucopenia, pancitopenia,
eosinofilia
Hepticas: elevacin de ALT
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica
Oculares: neuropata ptica, visin borrosa, prdida de la visin
Renales: elevacin de nitrgeno ureico en sangre y creatinina
Respiratorias: disnea
interacciones medicamentosas El linezolid es un inhibidor reversible y no selectivo
de la monoaminooxidasa; sus efectos vasopresores aumentan si se utiliza con
frmacos simpatomimticos como dopamina, fenilpropanolamina, adrenalina,
pseudoefedrina; sndrome serotoninrgico (hiperpirexia, mioclonas, temblor,
hiperreflexia, disfuncin cognoscitiva) si se emplea en pacientes que reciben en
forma concomitante frmacos serotonrgicos, como antidepresivos tricclicos,
venlafaxina, tramodol, trazodona, sibutramina, meperidina, dextrometorfn e ISRS
(vase Advertencias); frmacos mielosupresores (es posible que linezolid aumente el
riesgo de mielosupresin).
Interaccin con alimentos La ingestin de alimentos que contienen tiramina puede
causar crisis hipertensiva; limitar la ingestin de stos a menos de 100 mg/comida.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz. Guardar las
bolsas de infusin en la cubierta hasta que se utilicen. El color amarillo de ia solucin
inyectable puede intensificarse con el tiempo, sin que la potencia se afecte de
manera adversa. Usar la suspensin reconstituida en el transcurso de 21 das. El
linezolid inyectable es incompatible fsicamente con anfotericina B, cloropromacina,
diacepam, lactobionato de eritromicina, pentamidina, fenitona, sulfametoxazol y
trimetoprim, y ceftriaxona. El linezolid inyectable es compatible con soluciones de
glucosa al 5%, salina normal y de Ringer lactato.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis proteica al unirse al ARN ribosmico 23S de
la subunidad 50S bacteriana, con lo que impide la formacin de un complejo
funcional 70S, que es indispensable para el proceso de transduccin.
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe bien por va oral
Distribucin: tejidos con buena perfusin
V: nios: 0.73 0.18 L/kg
Unin a protenas: 3 1 %
Metabolismo: oxidacin en dos metabolitos inactivos
Biodisponibilidad: 100%
(Contina)
LINEZOLID
Linezolid
(Contina)
Vida media:
Recin nacidos pretrmino < 1 semana: 5.6 h
Recin nacidos de trmino < 1 semana: 3 h
Recin nacidos de trmino > 1 semana a < 28 das: 1.5 h
Lactantes: 1.8 h
Nios: 3 + 1.1 h
Adolescentes: 4.1 h
Adultos: 4 a 5 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1 a 2 h
Eliminacin: 65% no renal; 30% renal; dos metabolitos de linezolid pueden
acumularse en pacientes con disfuncin renal grave
Depuracin: nios: 0.34 0.15 L/h/kg
Dilisis: 30% se elimina con hemodilisis en una sesin de 3 h (la dosis de linezolid
debe administrarse despus de la hemodilisis)
Dosificacin usual Nota: no se requiere ajuste de dosis cuando se cambia de IV a
oral
Neonatos 0 a 4 semanas y peso al nacer < 1 200 g: oral; IV: 10 mg/kg/dosis cada 8 a
12 h (Nota: usar cada 12 h en pacientes < 34 semanas de gestacin y < 1 semana
de edad)
Recin nacidos < 7 das y peso al nacer > 1 200 g: oral, IV: 10 mg/kg/dosis cada 8 a
12 h (Nota: usar cada 12 h en pacientes < 34 semanas de gestacin y < 1 semana
de edad)
Recin nacidos > 7 das y peso al nacer > 1 200 g, lactantes y nios:
Infecciones complicadas de piel y estructuras cutneas, neumona nosocomial o
adquirida en la comunidad, con bacteriemla concurrente: oral, IV: 10 mg/kg/dosis
cada 8 h por 10 a 14 das
EFRV: oral, IV: 10 mg/kg/dosis cada 8 h por 14 a 28 das
Infecciones sin complicaciones en piel y estructuras cutneas: oral:
Nios < 5 aos: 10 mg/kg/dosis cada 8 h por 10 a 14 das
Nios 5 a 11 aos: 10 mg/kg/dosis cada 12 h por 10 a 14 das
Sesenta y seis nios de 12 meses a 17 aos con neumona adquirida en la
comunidad Ingresaron en un estudio de fase II, abierto, multicntrico, cor
linezolid IV, seguido por linezolid oral, con tratamiento promedio de 12.2 6.2
das (intervalo: 6 a 41 das); 92.4% de los pacientes se consider curado, une
con falla (Staphylococcus aureus resistente a meticilina) y cuatro resultados se
consideraron Indeterminados (Kaplan, 2001); los datos de farmacocintica
obtenidos en pacientes peditricos de 0.3 a 16 aos apoyan una dosis IV de
linezolid de 10 mg/kg/dosis dos o tres veces/da (Kearns, 2000).
Nios > 12 aos y adolescentes:
Infecciones sin complicaciones de piel y estructuras cutneas: oral: 600 mg cade
12 h por 10 a 14 das
Infecciones complicadas de piel y estructuras cutneas, neumona nosocomial c
adquirida en la comunidad, con bacterlemia concurrente: oral, IV: 600 mg cade
12 h por 10 a 14 das
Infecciones por EFRV: oral, IV: 600 mg cada 12 h por 14 a 28 das
Adultos:
Infecciones sin complicaciones en piel y estructuras cutneas: oral: 400 mg cade
12 h por 10 a 14 das
Infecciones complicadas en piel y estructuras cutneas, neumona nosocomial c
adquirida en la comunidad, con bacteriemia concurrente: oral, IV: 600 mg cade
12 h por 10 a 14 das
Infecciones por EFRV: oral, IV: 600 mg cada 12 h por 14 a 28 das
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no hay recomendaciones al respecto
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: difuncin leve o moderada (clases A o E
de Child Pugh): no hay recomendaciones
Administracin
Oral: administrar con o sin alimentos. Invertir suavemente el frasco de la suspensir
tres a cinco veces antes de usarla. No agitar. Almacenar a temperatura ambiente
Parenteral: IV: Infundir en 30 a 120 min. Deben administrarse 2 mg/mL de infuslr
sin mayor dilucin. No mezclar o infundir con otros medicamentos. Lavar la linee
antes y despus de la infusin con una solucin IV compatible con linezolid, come
solucin glucosada al 5%, salina normal o Ringer lactato
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa; recuento de plaquetas \
hemoglobina, en particular en pacientes con mayor riesgo de hemorragia, Individuos
con trombocitopenia o mielosupresin preexistente, pacientes con infeccin crnics
que usaron o usan antibiticos concomitantes, o medicamentos concomitantes qu
disminuyen la cifra o funcin de las plaquetas o producen supresin de mdula sea
y pacientes hospitalizados que requieren > 2 semanas de tratamiento; nmero y tipc
LIOTIRONINA
de evacuaciones/da; funcin visual en quienes requieren > 3 meses de tratamiento o
que refieren sntomas visuales nuevos.
I n f o r m a c i n para el paciente Evitar el alcohol y cantidades excesivas de alimentos
que contienen tiramina en tanto se toma linezolid: vino tinto, quesos aejos, pescado
ahumado o curtido, hgado de res o pollo, col agria, embutidos secos, habas o ejotes:
notificar al mdico cambios de la visin, persistencia o intensificacin de sntomas de
infeccin, diarrea, nusea o vmito; completar la totalidad del curso del tratamiento
aun cuando los sntomas mejoren.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Infusin [premezclada]:
Zyvox: 200 mg (100 mL) [contiene 1.7 mEq de sodio]
Zyvox: 600 mg (300 mL) [contiene 3.3 mEq de sodio]
Polvo para suspensin oral:
Zyvox: 20 mg/mL (150 mL) [contiene 20 mg de fenilalanina/5 mL, benzoato de
sodio y 0.4 mEq de sodio/5 mL; sabor naranja]
Tabletas:
Zyvox: 600 mg [contiene 0.1 mEq de sodio/tableta]
Referencias
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Intect Dis. 2 0 0 6 ; 4 3 ( 2 ) : 1 8 0 - 7 .
Liotironina
S i n n i m o s Levotrlyodotironina; /-triyodotlronina sdica; T
Categora t e r a p u t i c a Producto tiroideo
Uso Tratamiento de restitucin o complementario en hipotiroidismo congnito o
adquirido, tratamiento o prevencin de bocio eutiroideo, nodulos tiroideos y tlroiditls
linfoctica crnica; como auxiliar diagnstico en pruebas de supresin para hacer el
diagnstico diferencial de hipertroidismo leve de autonoma de glndula tiroides.
Factor de riesgo para el embarazo A
Lactancia Se excreta en la leche materna (pequeas cantidades)/compatible.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a liotironina sdica o cualquier componente
de la frmula; Infarto miocrdico o tirotoxicosis recientes; insuficiencia suprarrenal no
corregida.
A d v e r t e n c i a s No utilizar en el tratamiento de obesidad ni para reduccin de peso; en
pacientes eutiroideos, las dosis dentro de los lmites de requerimiento hormonal
diario son ineficaces para bajar de peso; dosis altas pueden producir efectos txicos
Importantes o que ponen en peligro la vida, en particular cuando se utilizan con
algunos medicamentos anorexgenos (aminas simpatomimticas). Su duracin de
accin breve permite valorar ms rpido los cambios de dosis y disminuir con rapidez
sus efectos adversos al suspenderla; puede observarse prdida parcial de cabello en
pacientes peditricos durante los primeros meses de tratamiento.
P r e c a u c i o n e s Usar con extrema cautela en pacientes con enfermedad
cardiovascular, insuficiencia suprarrenal o coronariopata; emplear con extrema
precaucin en individuos que reciben digoxina o vasopresores (vase Interacciones
medicamentosas); utilizar con cuidado en personas con diabetes meliitus y diabetes
inspida porque los sntomas de su enfermedad pueden exagerarse o agravarse. Los
pacientes con mixedema son muy sensibles a los complementos tiroideos; iniciar la
teraputica con dosis muy bajas y aumentarlas gradualmente.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia, arritmias, angina, insuficiencia cardiaca
congestiva, hipertensin
Sistema nervioso central: nerviosismo, insomnio, fiebre, cefalea, Irritabilidad
Dermatolgicas: alopecia, dermatitis herpetiforme, cada de cabello (transitoria)
Endocrinas y metablicas: prdida ponderal
Gastrointestinal: diarrea, clico, hlperexia
Locales: flebitis con la forma parenteral
Neuromusculares y esquelticas: temblor
Diversas: dlaforesis
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Anticidos (que contienen carbonato de aluminio,
magnesio y calcio), resina de colestiramina, sales de hierro, sultanato sdico de
(Contina)
3
LIOTIRONINA
Liotironina
(Contina)
Administracin
Oral: administrar con el estmago vaco
Parenteral: IV: slo para uso IV; no administrar SC ni IM; no debe mezclarse con
otras soluciones
Parmetros para vigilancia T , TSH, frecuencia cardiaca, presin arterial, signos
clnicos de hipotiroidismo e hipertiroidismo; crecimiento, desarrollo seo (nios): la
TSH es la gua ms confiable para valorar lo adecuado de la dosis de restitucin
tiroidea. La TSH puede estar elevada en los primeros meses de restitucin tiroidea a
pesar de que los pacientes tengan eutiroidismo clnico.
4
Lisinopril
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en a pgina 1650
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Inhibidor de la enzima convertidora
de angiotensina (ECA)
Uso Tratamiento de hipertensin; teraputica adyuvante de insuficiencia cardiaca
congestiva (ICC); tratamiento adyuvante en pacientes hemodinmicamente estables
despus de infarto miocrdico, para mejorar la sobrevivencia.
Factor de riesgo para el embarazo C (primer trimestre); D (puede causar lesin y
muerte del feto en desarrollo cuando se utiliza durante el segundo o tercer trimestres
del embarazo)
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a lisinopril, cualquier componente de la
frmula u otros inhibidores de la ECA; pacientes con angiedema idioptico o
hereditario, o antecedente de angiedema con el uso previo de un inhibidor de la ECA.
Advertencias Pueden ocurrir efectos adversos graves, que incluye angiedema,
reacciones anafilactoides, neutropenia, agranulocitosis, hipotensin e insuficiencia
heptica (Vase Reacciones Adversas). El angiedema puede presentarse en
cabeza, cuello, extremidades o intestino; el angiedema de laringe, glotis o lengua
puede causar obstruccin de vas respiratorias, sobre todo en pacientes con
antecedente de ciruga de dichas vas; podra requerirse vigilancia prolongada, aun
en pacientes con inflamacin aislada de la lengua (es decir, sin insuficiencia
respiratoria) porque el tratamiento con corticosteroides y antihistamnicos podra no
ser suficiente; en muy raras ocasiones ocurren muertes con angiedema de laringe o
lengua; debe disponerse de tratamiento adecuado (es decir, para establecimiento de
una va area permeable, adrenalina SC o ambas) para los pacientes con
angiedema de laringe, glotis o lengua, en quienes es probable que las vas
respiratorias se obstruyan. El riesgo de neutropenia puede ser mayor en pacientes
con disfuncin renal, en especial si tienen enfermedades vasculares de la colgena.
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con disfuncin
renal, en particular estenosis de la arteria renal; en estos individuos pueden
aumentar el nitrgeno ureico en sangre y la creatinina srica; podra ser necesario
suspender el uso concomitante de diurticos o lisinopril; emplear con precaucin y
(Contina)
981
LISINOPRIL
Lisinopril
(Contina)
LITIO
vez al da; se han utilizado dosis hasta de 80 mg/da, pero no parecen tener un
mayor efecto; Intervalo de dosis usual (JNC 7): 10 a 40 mg una vez al da
ICC: adultos: Inicial: 5 mg una vez al da (con diurticos y digital); aumentar la dosis
< 10 mg/da a intervalos > 2 semanas con base en la respuesta clnica; dosis
usual: 5 a 40 mg/da administrados una vez al da; dosis mxima: 40 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
Nios: D < 30 mL/min/1.73 m : no se recomienda su empleo
Adultos:
Hipertensin: modificar la dosis inicial y ajustar con cuidado segn la respuesta
clnica; dosis mxima: 40 mg una vez al da
D > 30 mL/min: usual: 10 mg una vez al da
D 10 a 30 mL/min: Inicial: 5 mg una vez al da
D < 10 mL/mln (casi siempre en hemodilisis): Inicial: 2.5 mg una vez al da
ICC: D < 30 ml_/mn o creatinina srica > 3 mg/dL: Inicial: 2.5 mg/da
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos
Parmetros para vigilancia Presin arterial, nitrgeno ureico en sangre, creatinina
srica, funcin renal, recuento de leucocitos y potasio srico.
Informacin para el paciente Limitar el consumo de alcohol; notificar al mdico la
ocurrencia de vmito, diarrea, transpiracin excesiva o deshidratacin, o si se
presentan edema de cara, labios, lengua o dificultades en la respiracin; no utilizar
sustitutos de sal (que contienen potasio) sin asesora mdica.
Implicaciones para la atencin de enfermera Suspender el medicamento si
ocurre angiedema; observar muy de cerca en busca de hipotensin despus de la
primera dosis o el inicio de una nueva dosis ms alta (no olvidar que el efecto
mximo en la presin arterial se observa despus de 6 a 8 h).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Tabletas: 2.5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg
Prinlvil": 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg; 40 mg [DSC]
Otras preparaciones
Una suspensin de lisinopril de 1 mg/mL elaborada con tabletas, Bicitra y
Ora-Sweet SF, se mantiene estable hasta cuatro semanas cuando se guarda a
< 25C en un frasco de tereftalato de polietileno; agregar 10 mL de agua purificada
(USP) a un frasco con 10 tabletas de 20 mg de lisinopril; agitar durante > 1 min;
aadir 30 mL de Bicitra y 160 mL de Ora-Sweet SF a la mezcla; agitar
suavemente para suspender el contenido; etiquetar "Agitar bien" [Prinlvil (Inserto
del producto), 2003 y Zestrll (Inserto del producto), 2003).
Un jarabe de lisinopril de 2 mg/mL elaborado con polvo (Slgma Chemical Company,
St. Louis, MO) y jarabe simple es estable 30 das cuando se conserva en frascos
de plstico mbar de prescripcin a temperatura ambiente (23C) o en
refrigeracin (5C); disolver 1 g de polvo de lisinopril en 30 mL de agua destilada;
incorporar la solucin resultante en jarabe utilizando una dilucin geomtrica y
aforar a 500 mL; etiquetar "Agitar bien" y "Refrigerar". Nota: Aunque no se observ
evidencia de crecimiento microbiano, los autores recomiendan almacenar a 5C
para prevenirlo (Webstger, 1997).
Webster AA, English BA, Rose DJ. The Stability of Lisinopril as an
Extemporaneous Syrup. Int J Phamaceut Compound. 1997;1:352-3.
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2
or
or
cr
cr
cr
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Litio
Informacin relacionada
Sndrome serotoninrgico en la pgina 1938
(Contina)
LITIO
Litio
(Contina)
LITIO
Interaccin con alimentos Evitar cambios en el contenido de sodio de la dieta (el
decremento de la ingesta de sodio puede aumentar la toxicidad de tio); el jarabe
puede precipitarse en las mezclas para alimentacin por sonda.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la humedad las tabletas
de liberacin lenta.
Mecanismo de accin Altera el transporte de cationes a travs de la.membrana
celular en clulas nerviosas y musculares, y la recaptura de serotonina,
noradrenalina o ambas.
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa a placenta; aparece en la leche materna a 35 a 50% de las
concentraciones sricas
Adultos:
V : inicial: 0.3 a 0.4 L/kg
V : 0.7 a 1 L/kg
Vida media: terminal: adultos: 18 a 24 h; puede aumentar a ms de 36 h en pacientes
con disfuncin renal
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima (producto de liberacin
inmediata): 0.5 a 2 h
Eliminacin: 90 a 98% de la dosis se excreta en la orina como frmaco sin modificar;
otras vas de excrecin incluyen heces (1%) y sudor (4 a 5%)
Dilisis: dializable (50 a 100%)
Dosificacin usual
Oral: vigilar niveles sricos y respuesta clnica (eficacia y toxicidad) para determinar
la dosis apropiada
Nios: 15 a 60 mg/kg/da divididos en tres o cuatro dosis; la dosis no debe exceder la
usual del adulto; iniciar con la dosis ms baja y ajustara semanalmente con base
en los niveles
Adolescentes: 600 a 1 800 mg/da divididos en tres a cuatro dosis con tabletas
regulares o en dos dosis con tabletas de liberacin sostenida
Adultos: 300 mg tres a cuatro veces/da; dosis mxima usual de sostn: 2.4 g/da, o
450 a 900 mg de tabletas de iiberacin sostenida dos veces ai da
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 1 0 a 50 mL/min: administrar 50 a 75% de la dosis normal
D < 10 mUmin: administrar 25 a 50% de la dosis normal
Administracin Oral: administrar con las comidas para disminuir las molestias
gastrointestinales; no triturar ni masticar la presentacin de liberacin lenta o
controlada; ingerirla entera.
Parmetros para vigilancia Nivel srico de litio cada tres a cuatro das durante el
inicio del tratamiento; una vez que el paciente se encuentra clnicamente estable y
los niveles sricos se estabilizan, el litio srico puede valorarse cada uno a dos
meses; obtener los niveles sricos de litio 8 a 12 h despus de la dosis (es decir,
justo antes de la dosis siguiente); funciones renal, heptica, tiroidea y cardiovascular;
biometra hemtica completa con diferencial, anlisis de orina, sodio, calcio, potasio
sricos.
Intervalo de referencia
Teraputica: mana aguda: 0.6 a 1.2 mEq/L (SI: 0.6 a 1.2 mmol/L); proteccin contra
episodios futuros en la mayora de los pacientes con trastorno bipolar: 0.8 a 1 mEq/
L (SI: 0.8 a 1 mmol/L). Se describe una tasa ms alta de recada en pacientes que
se mantienen con < 0.4 mEq/L (SI: < 0.4 mmol/L)
Txico: > 2 mEq/L (SI: > 2 mmol/L)
Efectos adversos relacionados con sus niveles:
Molestias gastrointestinales, temblor: 1.5 a 2 mEq/L
Confusin, somnolencia: 2 a 2.5 mEq/L
Convulsiones, muerte: > 2.5 mEq/L
Informacin para el paciente Limitar el consumo de cafena y alcohol; evitar
labores que requieren coordinacin psicomotora en tanto se conocen los efectos en
SNC; puede causar sequedad bucal; es necesario vigilar el nivel sanguneo para
determinar la dosis apropiada; mantener una ingesta fija de sal y lquidos, en
especial durante los meses de verano; evitar la deshidratacin; notificar al mdico si
ocurren vmito, diarrea, debilidad muscular, temblor, estado soporoso o ataques
(pueden ser signos de toxicidad por litio).
Implicaciones para la atencin de enfermera Evitar la deshidratacin.
Informacin adicional En trminos de eficacia, los resultados de los estudios que
utilizan litio para tratar la agresin grave en nios y adolescentes con trastornos de la
conducta son mixtos. Un estudio doble ciego, controlado con placebo en pacientes
de 10 a 17 aos (n - 40) mostr la eficacia del litio para reducir el comportamiento
agresivo en pacientes psiquitricos hospitalizados con trastornos de conducta y
agresin grave. El litio se inici con una dosis de 600 mg/da y se ajust en forma
ascendente con 300 mg/da. Las dosis finales de carbonato de litio variaron entre 900
y 2 100 mg/da divididos en tres dosis/da (promedio DE: 1 425 321 mg/da); los
(Contina)
d
dss
cr
cr
LOMUSTINA
Litio (Contina)
niveles sricos de litio variaron entre 0.78 y 1.55 mmol/L (promedio DE: 1.07 0.19
mmol/L) (vase Malone, 2000). En un estudio anterior doble ciego, controlado con
placebo, en 50 nios de 5 a 12 aos (promedio DE: 9.4 1.8 aos), se iniciaron
tambin 600 mg/da divididos en tres dosis. Las dosis se ajustaron en incrementos de
300 mg/da. El promedio de la dosis ptima de litio fue de 1 248 mg/da (intervalo:
600 a 1 800 mg/da); los niveles sricos de litio variaron entre 0.53 y 1.79 mmol/L
(promedio: 1.12 mmol/L). Las dosis > 1 500 mg/da y los niveles sricos > 1.13 mmol/
L no proporcionaron beneficio adicional (vase Campbell, 1995). Otros estudios no
muestran eficacia; se requieren ms estudios.
Presentaciones
La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en
particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. [DSC] =
producto descontinuado
Cpsulas, como carbonato: 150 mg, 300 mg, 600 mg
Eskalith: 300 mg [contiene alcohol benclico] [DSC]
Solucin, como citrato: 300 mg/5 mL (5 mL, 500 mL) [equivalente a la cantidad de
litio en et carbonato de litio]
Jarabe, como citrato: 300 mg/5 mL (480 mL) [equivalente a la cantidad de litio en el
carbonato de litio]
Tabletas, como carbonato: 300 mg
Tabletas de liberacin controlada, como carbonato: 450 mg
Eskalith CR: 450 mg [DSC]
Tabletas de liberacin lenta, como carbonato: 300 mg
Referencias
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Lomustina
Informacin relacionada
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en ia pgina 1722
Sinnimos CCNU; NSC-79037
Categora teraputica Agente antineoplsico alquilante (nitrosourea)
Uso Tratamiento de tumores cerebrales, enfermedad de Hodgkin, linfomas no
Hodgkin, melanoma, carcinoma renal, cncer de pulmn, cncer de colon.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la lomustina o cualquier componente de la
frmula; embarazo.
Advertencias La FDA recomienda en la actualidad considerar los procedimientos de
manipulacin y disposicin adecuadas de frmacos antineoplsicos. La lomustina
debe administrarse bajo supervisin de un mdico con experiencia en el uso de
agentes quimioteraputicos contra cncer. La supresin de mdula sea, en especial
trombocitopenia y leucopenia, puede dar lugar a hemorragias e infecciones graves
en un paciente comprometido; nivel mnimo de supresin: 6 semanas; administrar
los ciclos cada seis semanas o ms, porque su toxicidad es acumulativa; al parecer
los efectos txicos pulmonares se relacionan con la dosis. Se sabe que la lomustina
es mutgena, teratgena, embiotxica y cancergena en animales.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con recuento bajo de plaquetas,
leucocitos o eritrocitos; se recomienda reducir las dosis. Usar con precaucin en
pacientes con disfuncin renal o heptica.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: desorientacin, letargo, ataxia
Dermatolgicas: alopecia
Gastrointestinales: nusea, vmito (por lo general en el transcurso de 3 a 6 h de la
administracin oral), estomatitis, anorexia, diarrea
Hematolgicas: anemia, trombocitopenia, leucopenia, mielosupresin (ocurre cuatro
a seis semanas despus de una dosis y puede persistir una o dos semanas)
LOMUSTINA
Hepticas: hepatotoxicidad, elevacin de enzimas hepticas, fosfatasa alcalina y
bilirrubina
Neuromusculares y esquelticas: disartria
Oculares: ceguera, atrofia ptica
Renales: insuficiencia renal, nefritis intersticial, azoemia
Respiratorias: fibrosis pulmonar con dosis acumulativa total > 1 g/m , que ocurre al
cabo de seis meses o ms del comienzo de la teraputica; puede ocurrir fibrosis de
inicio tardo hasta 17 aos despus del tratamiento
Diversas: cnceres secundarios
Interacciones medicamentosas Inhibidor de la isoenzima CYP2D6 del citocromo
P450.
2
LOPERAMIDA
Lomustina
(Contina)
Referencias
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Loperamida
Sinnimos Clorhidrato de loperamida
Categora teraputica Antidiarreico
Uso Tratamiento de diarreas agudas y crnicas relacionadas con enfermedad
intestinal inflamatoria; diarrea funcional crnica (idioptica), diarrea crnica por
reseccin o lesiones orgnicas intestinales; disminucin del gasto de leostoma.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la loperamida o cualquier componente de ia
frmula; pacientes que deben evitar la constipacin; dolor abdominal en ausencia de
diarrea; nios < 24 meses; colitis ulcerosa aguda; diarrea infecciosa por
microorganismos que penetran a mucosa intestinal (p. ej., Shigella, Salmoneila);
pacientes con colitis seudomembranosa; diarrea sanguinolenta.
Advertencias Suspender el tratamiento si se desarrolla constipacin, distensin
abdominal o leo. Los pacientes VIH positivos deben suspender la teraputica con los
primeros sntomas de distensin abdominal debido a informes de megacolon txico
en ellos, que desarrollan colitis infecciosa por patgenos tanto virales como
bacterianos en tanto reciben loperamida.
Un producto de loperamida contiene cido benclico y benzoato de sodio; el cido
benclico (benzoato) es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol
benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal
("sndrome de jadeo") en recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran
que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus
sitios de unin a protenas; evitar usarlo en recin nacidos.
Precauciones Suspender su administracin si no se observa mejora clnica de la
diarrea aguda en 48 h; usar con cautela y vigilar de manera muy estrecha a los
pacientes con disfuncin heptica en busca de toxicidad en SNC.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: sedacin, fatiga, mareo'
Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria, angiedema, eritema multiforme (raro),
sndrome de Stevens-Johnson (raro), necrlisis epidrmica txica (rara)
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, clico, xerostoma, megacolon
txico, leo paraltico
Genitourinarias: retencin urinaria
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2C8 y CYP3A4
(mayor) y CYP2D6 y CYP2B6 (menor) del citocromo P450.
Toxicidad aditiva de SNC con depresores de este ltimo, fenotiacinas, antidepresivos
tricclicos, alcohol; quinidina y ritonavir aumentan los niveles plasmticos de la
loperamida; reducir la dosis de sta si se usan en forma concomitante. La
loperamida puede reducir 54% la exposicin a saquinavir.
Mecanismo de accin Acta directamente en la musculatura intestinal, inhibe el
peristaltismo y prolonga el tiempo de trnsito.
Farmacodinamia Inicio de accin: 30 a 60 min
Farmacocintica
Absorcin: oral: 40%
Unin a protenas: 97%
Metabolismo: heptico (> 50%), en compuestos inactivos
Vida media: adultos: 10.8 h (intervalo: 9.1 a 14.4 h)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
Cpsulas: 5 h
Lquido: 2.5 h
Eliminacin: excrecin fecal y urinaria de metabolitos (1%) y frmaco sin modificar
(30 a 40%)
Dosificacin usual Oral:
Diarrea aguda:
Nios: dosis inicial (en las primeras 24 h):
2 a 5 aos (13 a 20 kg): 1 mg tres veces/da
6 a 8 aos (21 a 30): 2 mg dos veces/da
8 a 12 aos (> 30 kg): 2 mg tres veces/da
LOPINAVIR Y RITONAVIR
Despus de la dosis Inicial se administran dosis de 0.1 mg/kg luego de cada
evacuacin dlarreica, pero sin exceder la dosis inicial
Nios > 12 aos y adultos: 4 mg iniciales, seguidos de 2 mg despus de cada
evacuacin diarreica, hasta 16 mg/da
Diarrea crnica:
Nios: 0.08 a 0.24 mg/kg/da divididos dos o tres veces/da: dosis mxima: 2 mg/
dosis
Adultos: 4 mg iniciales, seguidos de 2 mg despus de cada evacuacin diarreica,
hasta controlar la diarrea; reducir la dosis hasta alcanzar los requerimientos
Individuales. Cuando se determina la dosis ptima, la dosis total puede
administrarse una vez al da o dividida en dosis. Dosis de mantenimiento diarla
promedio: 4 a 8 mg; si no se observa mejora con 16 mg/da durante por lo
menos 10 das, es poco probable que los sntomas se controlen al prolongar el
tratamiento
A d m i n i s t r a c i n Oral: ingerir lquidos en abundancia, a fin de prevenir la
deshidratacin.
Informacin para el paciente No exceder la dosis mxima; puede causar estado
soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que requieren alerta
mental o coordinacin fsica; si ia diarrea aguda dura ms de 48 h, consultar al
mdico; puede causar sequedad bucal; evitar el consumo de alcohol.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
{es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Comprimidos, como clorhidrato: 2 mg
Cpsulas, como clorhidrato: 2 mg
Lquido oral, como clorhidrato: 1 mg/5 mL (5 mL, 10 mL, 120 mL)
Imodium A-D: 1 mg/5 mL (60 mL, 120 mL) [contiene alcohol, benzoato de sodio,
cido benzoico; sabor cereza menta]
Imodlum A-D [formulacin nueva]: 1 mg/7.5 mL (60 mL, 120 mL, 360 mL)
[contiene sodio, 10 mg/30 mL; benzoato de sodio; sabor menta cremosa]
Tabletas, como clorhidrato: 2 mg
8
Lopinavir y ritonavir
Informacin relacionada
VIH en adultos y adolescentes en la pagina 1766
VIH en Pediatra en la pgina 1760
VIH perinatal en la pgina 1777
Sinnimos ABT-378/ritonavir; Ritonavir y lopinavir
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes antIVIH);
Inhibidor de la proteasa
Uso Tratamiento de Infeccin por VIH en combinacin con otros frmacos
antirretrovirales (Nota: se recomiendan enfticamente regmenes para VIH con tres
frmacos antirretrovirales).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a lopinavir, ritonavir o cualquier componente
de la frmula; tratamiento concurrente con medicamentos que dependen en gran
parte de las Isoenzimas CYP3A del citocromo P450 para su depuracin, y que tienen
una relacin fuerte entre concentracin plasmtica y efectos graves o que ponen en
peligro la vida (p. ej., astemizol, cisaprida, dihldroergotamina, ergonovina,
ergotamina, metilergonovlna, midazolam, pimozida, terfenadina, triazolam). Nota:
puesto que lopinavir y ritonavir no inhiben la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450
en concentraciones clnicamente relevantes, flecainida y propafenona ya no estn en
la lista de contraindicaciones de la etiqueta del producto. Sin embargo, estos dos
medicamentos an se encuentran en la lista de frmacos que no deben utilizarse con
lopinavir y ritonavir segn los lineamientos actuales de VIH.
Advertencias Lopinavir y ritonavir son inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A,
por lo qtre nteractan con mltiples frmacos. A causa de las posibles interacciones
farmacolgicas graves o potencialmente mortales (o ambas cosas), estn
contraindicados ciertos frmacos (vanse Contraindicaciones e Interacciones
medicamentosas), y en otros podra ser necesario vigilar su nivel srico o ajustar la
dosis si se administran en forma concurrente con lopinavir y ritonavir (vanse
Interacciones medicamentosas). El uso concomitante con ciertos medicamentos
podra requerir ajuste de la dosis de lopinavir y ritonavir (vase Interacciones
medicamentosas)
Es posible que ocurra pancreatitis que ponga en riesgo la vida; la elevacin marcada
de triglicridos sricos es un factor de riesgo para el desarrollo de pancreatitis; la
enfermedad avanzada por VIH o el antecedente de pancreatitis tambin pueden
(Contina)
LOPINAVIR Y RITONAVIR
Lopinavir y ritonavir
(Contina)
Implicar un riesgo mayor para los pacientes; suspender el tratamiento con lopinavir y
ritonavir si ocurren signos, sntomas clnicos o anormalidades de laboratorio que
sugieren pancreatitis. Se describen casos de diabetes mellitus de novo,
exacerbacin de diabetes e hiperglucemia en individuos infectados con VIH que
reciben inhibidores de la proteasa. Los pacientes con VIH pueden experimentar
sndrome de reconstitucin inmunitaria (una respuesta inflamatoria aguda a
infecciones residuales u oportunistas indolentes) durante el tratamiento inicial con
una combinacin de agentes antirretrovirales, que incluyen lopinavir y ritonavir; este
sndrome puede requerir mayor evaluacin y tratamiento.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica (lopinavir y
ritonavir se metabollzan principalmente en el hgado); hepatitis o transaminasas
marcadamente elevadas antes del tratamiento pueden aumentar el riesgo de
mayores elevaciones o descompensacin heptica; se informa disfuncin heptica
(inclusive muertes); en general, stas ocurrieron en personas con enfermedad
avanzada por VIH que reciban mltiples medicamentos concomitantes, y tenan
hepatitis crnica o cirrosis; an no se establece una relacin causal con lopinavir y
ritonavir; considerar vigilancia ms frecuente de enzimas hepticas en estos
pacientes, en especial durante los primeros meses de tratamiento con lopinavir y
ritonavir. Se refieren episodios de hemorragia espontnea en pacientes con hemofilia
A y B que reciben inhibidores de la proteasa. Se informan aumentos importantes de
colesterol total y triglicridos; los pacientes deben vigilarse antes del tratamiento y en
forma peridica durante l. Se observa redistribucin y acumulacin de grasa [es
decir, obesidad central, atrofia perifrica, atrofia facial, crecimiento mamario,
crecimiento de la grasa dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia cushingoide] en
pacientes que reciben agentes antirretrovirales (relacin causal no establecida).
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea (2 a 7%), insomnio (1 a 2%), dolor
Dermatolgicas: exantema (1 a 4%; nios: 3%)
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia (1 a 5%), hipertrigliceridemia (9 a 36%),
hipercolesterolemia (9 a 39%), hiperuricemia (hasta 3%); inicio de diabetes,
exacerbacin de diabetes mellitus, disminucin de fsforo (hasta 2%);
redistribucin y acumulacin de grasa (vase Precauciones)
Gastrointestinales: nusea (5 a 16%), vmito (2 a 12%), diarrea (16 a 27%; Nota: en
un estudio, la incidencia de diarrea fue ms alta en pacientes que reciban
dosificacin una vez al da, en comparacin con la dosificacin de dos veces al
da), dolor abdominal (2 a 10%), hiperamilasemia (3 a 8%)
Hematolgicas: plaquetopenia (nios: 4%), neutropenia (1 a 5%), posible hemorragia
espontnea en hemoflicos
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas y bilirrubina (nios: 3%); hepatitis (en
casos raros puede poner en riesgo la vida)
Neuromusculares y esquelticas: astenia (hasta 9%)
Diversas: sndrome de reconstitucin inmunitaria (vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Sustrato e inhibidor de la isoenzima CYP3A del
citocromo P450; puede inducir glucuronidacin; no inhibe las isoenzimas CYP1A2,
CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 o CYP2E1 en las concentraciones que se
obtienen clnicamente.
La combinacin puede inhibir el metabolismo de los siguientes frmacos y producir
efectos adversos graves o que ponen en peligro la vida: astemizol, cisaprida,
dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina, midazolam, pimozida,
terfenadina, triazolam (el tratamiento concurrente con estos frmacos y lopinavir con
ritonavir est contraindicado). La combinacin puede aumentar los efectos txicos de
amiodarona, bepridil, lidocana sistmica, quinidina, warfarina, ciclosporina,
tacrolimus, rapamicina (se requiere vigilar la concentracin srica de estos
frmacos). Puede aumentar los niveles de los siguientes medicamentos:
claritromicina (disminuir la dosis de sta en pacientes con disfuncin renal),
ketoconazol (no se recomiendan dosis altas de ste); itraconazol (no se recomiendan
dosis altas del mismo), trazodona (usar dosis menores de sta), rifabutina y su
metabolito (la dosis del frmaco madre debe disminuirse por lo menos 75%; puede
ser necesaria reduccin adicional de la dosis; vigilar estrechamente sus efectos
adversos). La combinacin puede aumentar los niveles o la toxicidad de lovastatina o
sinvastatina (no se recomienda el empleo concurrente), atorvastastina o cerivastatina
(usar la dosis ms baja posible de estos agentes y vigilar estrechamente; considerar
el uso de pravastatina, fluvastatlna), nifedipina, felodipina, nicardipina, sildenafil u
otros inhibidores de la enzima fosfodiesterasa-5 (PDE-5) (usar dosis menores de
sildenafil u otros inhibidores). El ritonavir incrementa en forma significativa los niveles
sricos de fluticasona, lo que puede causar efectos corticosteroides sistmicos (es
decir, sndrome de Cushing y supresin suprarrenal); se esperara que la
administracin de lopinavir y ritonavir con fluticasona tuviera el mismo efecto; el uso
LOPINAVIR Y RITONAVIR
concurrente de lopinavir y ritonavir con fluticasona no se recomienda, a menos que
sus beneficios excedan los riesgos.
La combinacin aumenta los niveles sricos de amprenavir, indinavir, nelfinavir y
saquinavir (se recomienda disminuir las dosis de stos). Eleva los niveles sricos de
tenofovir (vigilar estrechamente). Amprenavir, fosamprenavir, nelfinavir, efavirenz y
nevirapina disminuyen los niveles de lopinavir (se recomienda aumentar la dosis de
lopinavir y ritonavir). La combinacin puede disminuir la concentracin y e! efecto de
amprenavir cuando se administra fosamprenavir. Delavirdina y ritonavir pueden
incrementar los niveles de lopinavir.
Es posible que lopinavir con ritonavir disminuya los niveles de atovaquona y
metadona (puede ser necesario aumentar la dosis de estos agentes). Puede
disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales estrognicos (deben utilizarse
mtodos anticonceptivos adicionales o alternativos). Puede disminuir los niveles de
abacavir y zidovudina por induccin de la glucuronidacin (su repercusin clnica se
desconoce). La combinacin puede disminuir los niveles de voriconazol (no se
recomienda el uso de ste).
La rifampicina puede disminuir en gran medida los niveles plasmticos de lopinavir y
ritonavir, y no debe usarse de manera concomitante. La hierba de San Juan
(Hypericum peroratum) puede reducir de manera significativa los niveles de la
combinacin y no se recomienda para empleo concurrente. Fenobarbitai, fenitona,
carbamacepina y dexametasona pueden disminuir los niveles de lopinavir (es posible
que estos agentes disminuyan la eficacia de lopinavir y ritonavir; usar con
precaucin).
La solucin oral contiene alcohol y puede producir reaccin semejante a disulfiram
cuando se coadministra con ste o metronidazol. La didanosina debe administrarse
por lo menos 1 h antes o 2 h despus de la solucin oral y las cpsulas de lopinavir y
ritonavir; puede tomarse al mismo tiempo que las tabletas, sin alimentos.
Interaccin con alimentos En comparacin con el ayuno, una comida regular en
grasas aumenta 80% el rea bajo la curva (ABC) de la solucin oral de lopinavir, pero
slo 26.9% aqulla de las tabletas; una comida rica en grasas incrementa 130% el
ABC de lopinavir (solucin oral), pero slo 18.9% la de las tabletas.
Estabilidad
Solucin oral: almacenar entre 2 y 8C hasta que se administre; los productos
refrigerados son estables hasta la fecha de caducidad indicada; estabilidad a
temperatura ambiente: dos meses; evitar la exposicin a calor excesivo; dispensar
la solucin en su envase original
Tabletas: almacenar a temperatura ambiente controlada de 20 a 25*0 en su envase
original. No exponer a humedad elevada fuera de su envase original por > 2
semanas
Mecanismo de accin Este producto es una combinacin de lopinavir y ritonavir con
dosis fijas; los efectos antirretrovirales se deben al lopinavir, un inhibidor de proteasa
que acta hacia el final del proceso de replicacin de VIH una vez que el virus
penetra en el ncleo celular; el amprenavir se une al sitio de accin de la proteasa e
inhibe la actividad de la enzima, con lo que previene la segmentacin de precursores
poliproteicos virales (precursores de protenas gag-pol) para formar las protenas
funcionales individuales con que cuenta el VIH; ello da como resultado la formacin
de partculas virales inmaduras no infectantes. El ritonavir inhibe el metabolismo del
lopinavir a travs de la va de la isoenzima CYP3A del citocromo P450, y aumenta de
modo importante sus niveles en plasma.
Farmacocintica La informacin que sigue se refiere a lopinavir; vase Ritonavir en
la pgina 1364 para datos adicionales
Unin a protenas: 98 a 99%; se une tanto a la glucoprotena acida alfa! como a la
albmina; mayor afinidad por la glucoproteinasa acida alfa^ disminucin de su
unin a protenas en pacientes con disfuncin heptica moderada
Metabolismo: principalmente oxidativo, a travs de la isoenzima CYP3A del
citocromo P450; se identifican 13 metabolitos oxidativos; puede inducir su propio
metabolismo
Biodisponibilidad: su biodisponibilidad absoluta an no se establece; el ABC para la
solucin oral fue 22% ms baja que la de las cpsulas cuando se administr en
condiciones de ayuno; las concentraciones fueron similares sin ayuno
Vida media: adultos: promedio: 5 a 6 h
Eliminacin: 2.2% de la dosis se elimina sin modificar por la orina; 83% de la dosis se
excreta por las heces
Depuracin; (oral aparente): adultos: 6 a 7 h
Dilisis: no es probable que se eliminen cantidades importantes del frmaco (a causa
de su unin alta a protenas)
(Contina)
LOPINAVIR Y RITONAVIR
Lopinavir y ritonavir
(Contina)
Los medicamentos para el VIH pueden producir cambios de la grasa corporal, que
incluyen aumento de grasa en la parte superior de espalda y cuello, mamas y tronco;
tambin puede ocurrir prdida de grasa en cara, brazos y piernas.
Informacin adicional - La solucin oral contiene 42.4% de alcohol (volumen/
volumen); la sobredosis en un nio puede causar intoxicacin por alcohol
LORACARBEF
potencialmente letal; la teraputica debe ser de apoyo y comprende tratamiento
general de envenenamiento; el carbn activado puede ayudar a eliminar e
medicamento no absorbido; no es probable que la dilisis tenga algn beneficio.
Estudios preliminares informaron tasas de respuestas (definidas como cargas virales
< 400 copias/mL) de 91, 81 y 33% en pacientes con mutaciones de proteasa
bsales de 0 a 5, 6 a 7 y 8 a 10, respectivamente (vase Hurst, 2000).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin oral:
Kaletra: 80 mg de lopinavir y 20 mg de ritonavir por mL (160 mL) [contiene alcohol
al 42.4%]
Tabletas: 200 mg de lopinavir y 50 mg de ritonavir
Referencias
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Loracarbef
Categora teraputica Antibitico carbacefem
Uso Tratamiento de infecciones de las vas respiratorias leves o moderadas adquiridas
en la comunidad, de piel, estructuras cutneas y vas urinarias, causadas por S.
pneumoniae, H. infiuenzae, M. catarrhalis, S. aureus, S. pyogenesy E. coii sensibles.
Factor de riesgo para el embarazo 6
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a loracarbef, cualquier componente de la
frmula o cefalosporinas.
A d v e r t e n c i a s Su uso prolongado conducir a sobreinfeccin o colitis
seudomembranosa.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de hipersensibilidad a
otros antibiticos betalactmlcos (p. ej., penicilinas); emplear con precaucin en
individuos con disfuncin renal y en aqullos con antecedente de colitis; modificar la
dosis en personas con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: vasodilatacin
Sistema nervioso central: cefalea, somnolencia, nerviosismo, mareo, insomnio
Dermatolgicas: exantema, urticaria, prurito, eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, dolor abdominal, anorexia, colitis
seudomembranosa
Genitourinarias: vaginitls por Candida
Hematolgicas: trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia y prolongacin del tiempo de
protrombina (transitorias)
Hepticas: aumentos temporales de ALT, AST, fosfatasa alcalina; colestasls, Ictericia
Renales: elevacin transitoria de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica
Respiratorias: rinitis
Diversas: anafilaxia, sobreinfeccin
Interacciones medicamentosas El probenecid inhibe la excrecin renal e
incrementa la concentracin srica de loracarbef.
Interaccin con alimentos Su administracin con alimento disminuye y retrasa su
concentracin mxima en plasma.
Estabilidad Una vez reconstituida, la suspensin puede almacenarse a temperatura
ambiente por 14 das.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana por fijacin a
una o ms de las protenas de unin a penicilina; inhibe la etapa final de
(Contina)
993
LORACEPAM
Loracarbef
(Contina)
or
Forc
R W , Nahata M C . Loracarbef:
Pharmacother.
1993;27(3):321-9.
New
Orally
Administered
Carbacephem
Antibiotic.
Ann
F o s h e e W S . L o r a c a r b e f ( L Y 1 6 3 8 9 2 ) V e r s u s A m o x c l l i n - C l a v u l a n a t e i n t h e T r e a t m e n t o f A c u t e Otitis M e d i a
W i l h E f f u s i o n . J Pediatr. 1992;120(6):980-6.
K u s m i e s z H . P h a r m a c o k i n e t i c s o f L Y 1 6 3 8 9 2 i n Infants a n d C h i l d r e n . Antimicrob
N e l s o n J D , Shelton S,
Agents
Chemother.
1988;32(11):1738-9.
Loracepam
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterplcos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Premedlcacln sedante en nios en la pgina 1887
Sobredosis y toxicologa en ia pgina 1898
Categora teraputica Agente ansloltico; Anticonvusivante benzodiacepnico;
Antiemtico; Benzodiacepnico; Hipntico; Sedante
Uso Tratamiento de ansiedad; estado epilptico; sedacin y amnesia preoperatorias.
Restricciones C-IV
Factor de riesgo para el embarazo D
LORACEPAM
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado (la AAP lo considera "causa
de preocupacin").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al loracepam o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); puede haber sensibilidad cruzada con otras
benzodlacepinas; no usar en un paciente comatoso, ni en aqullos con depresin
preexistente de SNC, glaucoma de ngulo agudo, dolor intenso no controlado,
hipotensin grave.
Advertencias Diluir el inyectable antes de su administracin IV con un volumen
igual de diluyente compatible (solucin de glucosa al 5%, salina normal, agua estril
para inyeccin); no inyectar por va intraarterlal; pueden ocurrir arterioespasmo y
gangrena; la supresin sbita despus de uso prolongado puede producir sntomas
de abstinencia o convulsiones.
El inyectable contiene 2% de alcohol benclico, polietilenglicol y propilenglicol, que en
dosis altas pueden ser txicos para recin nacidos. El alcohol benclico puede causar
reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99
mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en
recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, Insuficiencia
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin de SNC (que incluye convulsiones,
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; usar los productos
de loracepam que contienen alcohol benclico con cautela en recin nacidos;
estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol
benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela en recin nacidos, en especial prematuros (se
conocen varios casos de neurotoxicidad y mioclonas); administrar con precaucin a
pacientes con disfuncin renal o heptica, alteracin de la funcin pulmonar o en
quienes reciben otros depresores del SNC.
Reacciones adversas
Cardiovasculares; bradicardia, colapso circulatorio, hipertensin o hipotensin
Sistema nervioso central: confusin, depresin de SNC, sedacin, estado soporoso,
letargo, sntomas agudos de supresin, mareo, alucinaciones transitorias, ataxia,
mioclonas en prematuros
Gastrointestinales: constipacin, xerostoma, nusea, vmito
Genitourinarias: incontinencia o retencin urinaria
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin
Oculares: diplopa, nistagmo
Respiratorias: depresin respiratoria, apnea
Diversas: dependencia fsica y psicolgica con el uso prolongado
Interacciones medicamentosas Otros depresores de SNC o respiratorios pueden
aumentar sus efectos adversos.
Estabilidad No usar el Inyectable si est decolorado o contiene precipitado; proteger
de la luz; refrigerar la forma inyectable y la solucin oral; la Inyeccin es estable a
temperatura ambiente durante ocho semanas.
Mecanismo de accin Deprime todos los niveles del SNC, Inclusive las formaciones
lmbica y reticular, por unin al sitio de benzodiacepinas en el complejo receptor de
cido gammaaminobutrlco (GABA); modula el GABA, que es un Importante
neurotransmisor inhibidor cerebral.
Farmacodinamia
Sedacin:
Inicio de accin:
Oral: 60 min
IM: 30 a 60 min
IV: 15 a 30 min
Duracin: 8 a 12 h
Farmacocintica
Absorcin: oral, IM: rpida, completa
Distribucin: atraviesa la placenta; pasa a la leche materna
V:
Recin nacidos: 0.76 L/kg
Adultos: 1.3 L/kg
Unin a protenas: ~ 85%
Metabolismo: sobretodo glucuronidacin en el hgado
Biodisponibilidad: oral: 90 a 93%
Vida media:
Recin nacidos de trmino: 40.2 h; intervalo: 18 a 73 h
Nios mayores: 10.5 h; Intervalo: 6 a 17 h
Adultos: 12.9 h; Intervalo: 10 a 16 h
Eliminacin: principalmente en la orina, como glucurnido
(Contina)
995
d
LORACEPAM
Loracepam
(Contina)
osificacin usual
Adyuvante de tratamiento antiemtico:
Nios: IV: la bibliografa consigna informacin limitada, en especia! de dosis
mltiples:
Dosis nica: 0.04 a 0.08 mg/kg/dosis antes de la quimioterapia (dosis mxima: 4
Dosis mltiples: algunos centros usan 0.02 a 0.05 mg/kg/dosis (dosis mxima: 2
mg) cada 6 h, por razn necesaria
Adultos: oral, IV: 0.5 a 2 mg cada 4 a 6 h, por razn necesaria
Ansioltlco y sedante:
Lactantes y nios: oral, IV: usual: 0.05 mg/kg/dosis (dosis mxima: 2 mg/dosis)
cada 4 a 8 h; intervalo: 0.02 a 0.1 mg/kg
Adultos: oral: 1 a 10 mg/da en 2 a 3 dosis divididas; dosis usual: 2 a 6 mg/da
divididos en dosis
Insomnio: adultos: oral: 2 a 4 mg al acostarse
Amnesia quirrgica: adultos: IV: hasta 0.05 mg/kg; dosis mxima: 4 mg/dosis
Prequirrgica: adultos: IM: 0.05 mg/kg administrados 2 h antes de la intervencin
quirrgica; dosis mxima: 4 mg/dosis; IV: 0.044 mg/kg 15 a 20 rnln antes de la
ciruga; dosis usual mxima: 2 mg/dosis
Sedacin (premedicacln); lactantes y nios:
Oral, IM, IV: usual: 0.05 mg/kg; Intervalo: 0.02 a 0.09 mg/kg
IV: pueden utilizarse dosis menores (p. ej., 0.01 a 0.03 mg/kg) y repetir cada 20
min, si es necesario, para ajustar hasta obtener el efecto deseado
Estado epilptico: IV:
Recin nacidos: 0.05 mg/kg en 2 a 5 mn; puede repetirse en 10 a 15 min (vase
Advertencias respecto al alcohol benclico)
Lactantes y nios: 0.1 mg/kg IV lenta en 2.5 min, no exceder de 4 mg/dosls; puede
repetirse una segunda dosis de 0.05 mg/kg IV lenta en 10 a 15 min si es
necesario
Adolescentes: 0.07 mg/kg IV lenta en 2 a 5 min; dosis mxima: 4 mg/dosis; puede
repetirse a los 10 a 15 min
Adultos: 4 mg/dosis administrada lentamente durante 2 a 5 min; puede repetirse a
los 10 a 15 min; dosis mxima total usual por un periodo de 12 h: 8 mg
Administracin
Oral: puede administrarse con alimentos para disminuir las molestias
gastrointestinales; diluir la solucin oral en agua, jugo, refresco o alimentos
semislidos (p. ej., pur de manzana, pudn)
Parenteral:
IV: no exceder 2 mg/min o 0.05 mg/kg en 2 a 5 min; mezclar el inyectable antes de
su administracin IV con un volumen igual de diluyente compatible (solucin
glucosada al 5%, solucin salina normal, agua estril para Inyeccin);
administrar IV haciendo aspiraciones repetidas con inyeccin IV lenta, para
asegurar que la inyeccin no es intraarterial y que no ocurre extravasacin
perivascular
IM: administrar sin diluir mediante inyeccin profunda en una masa muscular
Parmetros para vigilancia Frecuencia respiratoria, presin arterial, frecuencia
cardiaca; biometra hemtica completa con diferencial y pruebas de funcin heptica
con el uso prolongado.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; limitar el de cafena.
Puede inducir dependencia; evitar su suspensin abrupta despus de uso
prolongado; puede causar estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar
actividades que requieren de alerta mental o coordinacin fsica; puede causar boca
seca.
Informacin adicional Dosis orales nicas > 0.09 mg/kg produjeron ataxia sin
incrementar el beneficio sedante en comparacin con dosis ms bajas; puesto que
ambas potencias de inyeccin contienen 2% de alcohol benclico, se recomienda
diluir la presentacin de 4 mg/mL con agua estril Inyectable sin conservadores, a fin
de obtener una concentracin de 0.4 mg/mL para administracin IV en recin
nacidos (con objeto de disminuir la dosis de alcohol benclico que se aplica); sin
embargo, la estabilidad de esta dilucin an no se estudia. La diarrea en un lactante
de nueve meses que recibi loracepam oral en dosis altas se atribuy a la solucin
oral de loracepam que contena polietlenglicol y propilenglicol (ambos son
osmticamente activos); la diarrea se resolvi cuando las tabletas trituradas se
sustituyeron por solucin oral (vase Marshall, 1995).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable: 2 mg/mL (1 mL, 10 mL); 4 mg/mL (1 mL, 10 mL)
L0RATAD1NA
Ativan"-: 2 mg/mL (1 mL, 10 mL); 4 mg/mL (1 mL, 10 mL) [contiene alcohol
benclico y propilenglicol]
Solucin oral concentrada:
Lorazepam Intensol: 2 mg/mL (30 mL) [sin alcohol ni colorante]
Tabletas: 0.5 mg, 1 mg, 2 mg
Referencias
Crawford T O , Mitchell W G , Snodgrass S R . L o r a z e p a m in Childhood Status Epilepticus and Serial Seizures:
Effectiveness and Tachyphylaxis. Neurology. 1 9 8 7 ; 3 7 ( 2 ) : 1 9 0 - 5 .
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Pilot Study. Am J Dis Child. 1 9 8 6 ; 1 4 0 ( 1 0 ) : 1 0 4 2 - 4 .
Henry D W , Burwinkle J W , and Klutman N E . Determination of Sedative and Amnestic Doses of Lorazepam
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Lee D S , W o n g HA, Knoppert D C . M y o c l o n u s Associated With L o r a z e p a m T h e r a p y in
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Marshall J D , Farrar H C , Kearns GL. Diarrhea Associated With Enteral Benzodiazepine Solutions. J Pediatr.
1995;126(4):657-9.
McDermott C A , Kowalczyk AL, Schnitzler ER, et al. Pharmacokinetics of Lorazepam in Crltically III
Neonates With Seizures. J Pediatr. 1 9 9 2 ; 1 2 0 ( 3 ) : 4 7 9 - 8 3 .
Loratadina
Informacin relacionada
Preparados OTC peditricos para tos y resfriado en la pagina 1715
Categora teraputica Antihistamnico
Uso Alivio sintomtico de manifestaciones nasales y extranasales de rinitis alrgica;
tratamiento de urticaria Idioptica crnica.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP la considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la loratadina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Usar con cautela y ajustar la dosis en pacientes con disfuncin
heptica o renal grave; el jarabe contiene benzoato de sodio; el cido benzoico
(benzoato) es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico
(> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de
jadeo") en recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato,
un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a
protenas; evitar usarlo en recin nacidos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes que tambin reciben ketoconazol,
Itraconazol, fluconazol, eritromicina, claritromicina u otros frmacos que pueden
alterar el metabolismo heptico de loratadina; aunque se observa un aumento de los
niveles de loratadina en plasma, no se describen los efectos adversos que ocurren
cuando antihistamnicos similares, terfenadina y astemizol, se combinan con este
agente, incluyendo prolongacin del intervalo QT; si bien posee menos efectos
sedantes que otros antihistamnicos, la loratadina puede causar estado soporoso y
deteriorar la capacidad para realizar actividades peligrosas que requieren alerta
mental. Usar con cautela en mujeres que amamantan, porque las concentraciones
de loratadina en leche materna son equivalentes a las sricas. Algunas tabletas
contienen fenilalanina, la cual debe evitarse (o usarse con precaucin) en pacientes
con fenilcetonuria
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, hipertensin, palpitaciones, taquicardia, dolor
torcico, sncope
Sistema nervioso central: cefalea, somnolencia, fatiga, ansiedad, depresin, mareo,
fiebre, migraa, agitacin, nerviosismo, hlperactividad
Dermatolgicas: alopecia, dermatitis, sequedad de la piel, exantema, prurito,
fotosensibilidad
Gastrointestinales: xerostoma, nusea, vmito, gastritis, dolor abdominal, diarrea
Endocrinas y metablicas: dolor y crecimiento de mamas (raro), menorragia,
dlsmenorrea
Neuromusculares y esquelticas: hipercinesia, artralgias, mialgias, calambres en
piernas
Oculares: visin borrosa, alteracin de la lagrimacin, dolor ocular, conjuntivitis
Genitourinarias: cambio de coloracin de la orina
Respiratorias: sequedad nasal, faringitis, disnea, congestin nasal, sibilancias,
hemorragia nasal
Diversas: diaforesls
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A3/4
del citocromo P450.
Los niveles plasmticos y el ABC de loratadina y su metabolito activo aumentan con
ketoconazol, eritromicina y cimetidina; no se han observado cambios del Intervalo
QT ni arritmias cardiacas (vase Advertencias); se inform intervalo QT
(Contina)
C
LORATADINA Y PSEUDOEFEDRINA
Loratadina
(Contina)
Loratadina y pseudoefedrina
Informacin relacionada
Preparados OTC peditricos para tos y resfriado en la pgina 1715
LORATADINA Y PSEUDOEFEDRINA
S i n n i m o s Pseudoefedrina y loratadina
Categora teraputica Antihistamnico/descongestionante
Uso Alivio de los sntomas de rinitis alrgica estacional y congestin nasal.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a loratadina, pseudoefedrina o cualquier
componente de la frmula; teraputica a base de Inhibidores de la MAO; hipertensin
grave; arteriopata coronaria intensa; glaucoma de ngulo agudo.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela y ajustar la dosis en pacientes con disfuncin renal;
emplear con precaucin en individuos con hipertroidismo, diabetes mellitus,
hipertrofia prosttica, hipertensin leve o moderada; arritmias. Usar con cautela en
pacientes que tambin reciben ketoconazol, Itraconazol, fluconazol, eritromicina,
claritromicina u otros frmacos que pueden alterar el metabolismo heptico de
loratadina; aunque se observa un aumento de las concentraciones de loratadina en
plasma, no se describen los efectos adversos con la administracin concomitante,
Inclusive prolongacin del intervalo QT, que ocurrieron cuando antihistamnicos
similares, terfenadina y astemizol, se combinaron con estos agentes; si bien posee
menos efectos sedantes que otros antihistamnicos, la loratadina puede causar
estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades peligrosas que
requieren alerta mental; las propiedades estimulantes de la pseudoefedrina en el
SNC pueden antagonizar tal efecto. Administrar con cautela en mujeres que
amamantan porque los niveles de loratadina en leche materna equivalen a los
sricos.
R e a c c i o n e s a d v e r s a s Vanse monografas de Loratadina en la pagina 997 y
Pseudoefedrina en la pa'gina 1326.
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Vanse monografas de Loratadina en la
pa'gina 997 y Pseudoefedrina en la pa'gina 1326.
I n t e r a c c i n c o n a l i m e n t o s La administracin con alimentos incrementa 40% la
biodisponibilidad de loratadina.
M e c a n i s m o de a c c i n La loratadina es un antihistamnico tricclico de accin
prolongada, con propiedades selectivas perifricas de antagonismo de receptores
histamnicos H,. La pseudoefedrina estimula de manera directa los receptores
adrenrgicos alfa de la mucosa de vas respiratorias y con ello causa
vasoconstriccin y estimula directamente los receptores adrenrgicos beta, lo que
produce relajacin bronquial e Incremento de la frecuencia y contractilidad cardiacas.
F a r m a c o c i n t i c a Vanse monografas de Loratadina en la pa'gina 997 y
Pseudoefedrina en la pgina 1326.
Dosificacin usual
Oral: nios > 12 aos y adultos:
Claritin-D 12-Hour: una tableta cada 12 h
Clarltin-D 24-Hour: una tableta cada 24 h
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 30 mL/min:
Claritin-D 12-Hour: una tableta cada 24 h
Clarltin-D 24-Hour: una tableta cada tercer da
A d m i n i s t r a c i n Oral: administrar con el estmago vaco o antes de consumir
alimentos; deglutir enteras las tabletas de liberacin prolongada; no masticar ni
triturar
Parmetros para vigilancia Mejora de signos y sntomas de rinitis alrgica o
congestin nasal.
intervalo de referencia Niveles sricos teraputicos (no se utilizan en clnica):
loratadina: 2.5 a 100 ng/mL; metabolito activo: 0.5 a 100 ng/mL
Interaccin con p r u e b a s de Pruebas cutneas con antgenos; resultados positivos
falsos en la Identificacin de anfetaminas por el mtodo EMIT.
I n f o r m a c i n para el paciente Beber abundante agua; puede causar boca seca; la
orina puede adquirir un color anormal. Notificar al mdico si ocurren episodios de
desmayo; no consumir bebidas alcohlicas. En raras ocasiones causa reacciones de
fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede causar quemadura
Intensa, erupciones, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin directa a
la luz solar.
5
or
LOVASTATINA
Lovastatina
Sinnimos Mevinolina; Monacolina K
Categora teraputica Agente hipolipemiante; Inhibidor de la reductasa de
HMG-CoA
Uso Hiperlipidemias: adyuvante de la teraputica diettica para disminuir las
concentraciones sricas elevadas de colesterol total y de lipoprotenas de baja
densidad (C-LDL), apolipoprotena B (apo-B) y triglicridos, as como para elevar el
colesterol de lipoprotenas de alta densidad (C-HDL) en pacientes con
hipercolesterolemia primaria (heterocigtica, familiar y no familiar) y dispidemia
mixta (tipos lia y llb de Fredrickson); tratamiento de hipertrigliceridemia aislada (tipo
IV de F r e d r i c k s o n ) e h i p e r l i p o p r o t e i n e m i a tipo l l l ; t r a t a m i e n t o de
disbetalipoproteinemia primaria (tipo lll de Fredrickson)
Prevencin primaria de enfermedad cardiovascular en pacientes de alto riesgo; los
factores de riesgo incluyen; edad > 55 aos, tabaquismo, hipertensin, C-HDL bajo o
antecedente familiar de cardiopata coronaria prematura.
Factor de riesgo para el embarazo X
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la lovastatina o cualquier componente de la
frmula; hepatopata activa; elevaciones persistentes inexplicables de transaminasas
sricas; embarazo; lactancia.
Advertencias Rara vez ocurre rabdomilisis con insuficiencia renal aguda o sin ella
secundaria a mioglobinuria. El riesgo es mayor con el uso concurrente de
claritromicina, danazol, diltiacem, fluvoxamina, indinavir, nefazodona, nelfinavir,
ritonavir, verapamil, troleandomicina, ciclosporina, derivados de cido fbrico,
eritromicina, niacina o antimicticos azlicos y grandes cantidades de jugo de toronja
(> 1 L/da). Antes de combinar cualquiera de estos medicamentos con lovastatina,
valorar el riesgo contra el beneficio. Suspender temporalmente la lovastatina en
cualquier paciente que experimente un padecimiento agudo o importante que
predisponga a insuficiencia renal secundaria a rabdomilisis.
Precauciones Han ocurrido elevaciones persistentes de transaminasas sricas; es
necesario vigilar la funcin heptica mediante valoraciones de laboratorio al inicio del
tratamiento en pacientes con antecedente de enfermedades hepticas, antes del uso
de dosis > 40 mg diarios o cuando est clnicamente indicado. Usar con cautela en
pacientes con antecedentes de consumo intenso de alcohol o enfermedades
hepticas; emplear con precaucin y modificar la dosis en individuos con disfuncin
renal o que reciben amiodarona, ciclosporina, danazol, fibratos, niacina en dosis
hipolipemiante, o verapamil concomitantes. La lovastatina es menos efectiva en
pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigtica y pueden tener mayor
probabilidad de presentar elevacin de transaminasas sricas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor torcico
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, insomnio, temblor, vrtigo, prdida de la
memoria, alteraciones psquicas, ansiedad, depresin
Dermatolgicas: exantema, alopecia, prurito, dermatomiositis
Endocrinas y metablicas: ginecomastia, pruebas de funcin tiroideas anormales
Gastrointestinales: dolor abdominal, constipacin, diarrea, dispepsia, flatulencia,
nusea, regurgitacin acida, xerostoma, vmito, anorexia
Hepticas: hepatitis, ictericia colestsica, cirrosis, necrosis heptica, hepatoma,
elevacin de enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: incremento de fosfocinasa de creatina, mialgias,
debilidad, calambres, dolor en las piernas, artralgias, parestesias, rabdomilisis
Oculares: visin borrosa, irritacin ocular, cataratas, oftalmopleja
Diversas: sndrome de hipersensibilidad (que incluye una o ms de las
caractersticas siguientes: anafilaxia, angiedema, sndrome similar a lupus
eritematoso, polimialgia reumtica, dermatomiositis, vasculitis, prpura,
leucopenia, anemia hemoltica, eritema multiforme)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
Los niveles plasmticos pueden disminuir cuando se administra con anticidos que
contienen hidrxido de magnesio y de aluminio; la colestiramina reduce su
absorcin; clofibrato, fenofibrato, genfibrozil, niacina (1 g/da) y ciclosporina
pueden incrementar el riesgo de miopata y rabdomilisis (vase Advertencias); los
inhibidores de CYP3A3/4 (claritromicina, ciclosporina, danazol, diltiacem,
fluconazol, fluvoxamina, eritromicina, indinavir, itraconazol, ketoconazol,
miconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, indinavir, amprenavir,
troleandomicina y verapamil) incrementan los niveles sanguneos de lovastatina y
pueden acrecentar el riesgo de miopata y rabdomilisis inducidas por esta ltima
(vase Advertencias); la lovastatina aumenta la respuesta hipoprotrombinmica a
LOVASTATINA
warfarina; es posible que el fifoferaputico hierba de San Juan disminuya los
niveles de lovastatina.
Interaccin con alimentos El alimento aumenta la absorcin de las tabletas de
liberacin inmediata de lovastatina (los niveles sricos del frmaco activo bajo
condiciones de ayuno son aproximadamente dos tercios de ios que se observan
cuando se administra con alimentos). El alimento disminuye la absorcin de las
tabletas de lovastatina de liberacin prolongada. Los niveles sricos de lovastatina
pueden incrementarse si se toma con jugo de toronja; el riesgo de miopata o
rabdomilisis se eleva con la ingesta diaria de grandes cantidades de jugo de toronja
(> 1 L/da); evitar su empleo concurrente.
Estabilidad Las tabletas de liberacin inmediata deben guardarse en recipientes bien
cerrados a temperaturas entre 5 y 30 C; las tabletas de liberacin prolongada deben
almacenarse a temperaturas entre 20 y 25C; evitar el calor y la humedad excesivos.
Mecanismo de accin La lovastatina acta por inhibicin competitiva de la
reductasa de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA), la enzima que cataliza
la etapa que limita la velocidad de la biosntesis de colesterol.
Farmacodinamia
Inicio de accin: tres das
Efecto mximo: cuatro a seis semanas
Reduccin promedio de C-LDL: 40 mg/da: 31 % (por cada duplicacin de ia dosis, las
C-LDL bajan ~ 6%)
Incremento promedio de C-HDL: 5 a 15%
Disminucin promedio de triglicridos: 7 a 30%
Farmacocintica
Absorcin: oral: 30% se absorbe, pero menos de 5% llega a la circulacin sistmica
por un efecto extenso de primer paso; su absorcin se incrementa con la tabletas
de liberacin prolongada
Unin a protenas: 95%
Vida media: 1.1 a 1.7 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 2 a 4 h
Eliminacin: ~ 80 a 85% de la dosis se excreta en las heces y 10% en a orina
Dosificacin usual Oral:
Tratamiento de hipercolesterolemia familiar heterocigtica: nios y adolescentes de
10 a 17 aos: iniciar la teraputica si se encuentra lo siguiente despus de una
prueba diettica adecuada: C-LDL > 189 mg/dL, o C-LDL permanece > 160 mg/dL
y hay antecedente familiar positivo de enfermedad cardiovascular prematura o el
paciente satisface la clasificacin NCEP (vase el cuadro en la pgina siguiente):
Inicial: 10 mg una vez al da; aumentar a 20 mg una vez al da despus de ocho
semanas y 40 mg una vez al da 16 semanas ms tarde segn se requiera
(Nota: en las nias debe haber transcurrido cuando menos 1 ao despus de la
menarca)
Adultos: inicial:
Tabletas de liberacin inmediata: 20 mg una vez al da; ajustar la dosis a intervalos
de cuatro semanas; intervalo: 10 a 80 mg/da en dosis nica o dividido en dos
dosis; dosis mxima: 80 mg/da; para pacientes que requieren reducciones de
C-LDL < 20% puede usarse una dosis inicial de 10 mg una vez al da.
Tabletas de liberacin prolongada: 20 mg una vez al da; ajustar la dosis a
intervalos de cuatro semanas; dosis mxima: 60 mg/da
Ajuste de dosis en pacientes que reciben amiodarona o verapamil en forma
concomitante: la dosis no debe exceder 40 mg/da
Ajuste de dosis en pacientes que reciben ciclosporina o danazol de manera
concomitante: inicial: 10 mg una vez al da, sin exceder 20 mg/da
Ajuste de dosis en pacientes que reciben fibratos o niacina para bajar lpidos
de modo concomitante (> 1 g/da): la dosis no debe de exceder 20 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 30 mL/min: dosis mayores de 20 mg/da
deben considerarse cuidadosamente e instituirse con cautela
Administracin Oral: administrar las tabletas de liberacin inmediata con la comida
de la noche. Tomar las tabletas de liberacin prolongada al acostarse; no triturarlas
ni masticarlas. Evitar el jugo de toronja.
Parmetros para vigilancia Colesterol srico (total y fraccionado); valores de
fosfocinasa de creatina; pruebas de funcin heptica (vanse Precauciones).
Intervalo de referencia Hipercolesterolemia de acuerdo con la concentracin srica
de colesterol, LDL-C y TG: vase el cuadro a continuacin; HDL-C deseable: < 40
mg/dL
Informacin para el paciente Evitar el jugo de toronja y el fitoteraputico hierba de
San Juan. Informar la ocurrencia de molestia gstrica intensa que no se resuelve,
cualquier cambio de la visin, dolor y debilidad musculares, cambios en el color de la
orina o las heces, color amarillo de piel u ojos, y cualquier moretn inusual. Las
pacientes en edad de procreacin deben asesorarse para que utilicen dos formas
cr
(Contina)
LUBRICANTE OFTLMICO
Lovastatina
(Contina)
Colesterol
(mg/dL)
Clasificacin
Aceptable/ptimo
Por arriba del
ptimo
E l e v a c i n limtrofe
Alto
M u y alto
Triglicridos
(mg/dL)
LDL-C
(mg/dL)
Nios
Adultos
Nios
Adultos
Adultos
< 170
< 200
< 110
< 100
< 150
100 a 1 2 9
170 a 199
200 a 239
110 a 129
130 a 159
1 5 0 a 199
> 200
> 240
> 130
160 a 189
200 a 499
> 190
> 500
Lubricante oftlmico
Sinnimos Ungento de petrolato blanco y aceite mineral oftlmico
Categora teraputica Agente oftlmico, diversos; Lubricante ocular
Uso Lubricante ocular.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cualquier componente de la frmula.
Advertencias Suspender si se presentan dolor ocular, cambio de la visin,
enrojecimiento o irritacin del ojo, o el padecimiento empeora o persiste > 72 h.
Reacciones adversas Oculares: visin borrosa temporal, irritacin
Estabilidad Almacenar lejos del calor.
Mecanismo de accin Forma una pelcula oclusiva en la superficie del ojo, para
lubricarlo y protegerlo de la desecacin.
LPIDOS EN EMULSIN
D o s i f i c a c i n usual Nios y adultos: oftlmica: aplicar 0.6 cm de ungento en el
interior del prpado Inferior segn se requiera
A d m i n i s t r a c i n Oftlmica: no usar con lentes de contacto; a fin de evitar
contaminacin, no tocar la punta del tubo con ninguna superficie
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l Contiene petrolato, aceite mineral, alcoholes de clorobutanol
y lanolina.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Ungento oftlmico: 3.5 g
Lpidos de cadena media vase Triglicridos de cadena media en la pgina 1516
LY139603 vase Atomoxetina en la pgina 179
Lpidos en emulsin
Informacin relacionada
Nutricin parenteral (NP) en la pgina 1861
Sinnimos Lpidos intravenosos
Categora teraputica Agente calrico; Terapia nutricional intravenosa
Uso Fuente calrica y de cidos grasos esenciales para pacientes que requieren
nutricin parenteral durante periodos prolongados
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia La excrecin en leche materna se desconoce/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la emulsin de lpidos y alergias graves al
huevo o legumbres (soya); hiperlipidemia en rango patolgico; nefrosis lipodica;
pancreatitis con hiperlipidemia; las emulsiones al 30% no tienen como objetivo
Infundirse directamente por va IV ni dilucin con otra solucin parenteral (esto se
debe a que su mezcla con solucin salina, por ejemplo, no produce una dilucin
equivalente a la emulsin al 10 20%); tales diluciones no deben administrarse
mediante Infusin IV directa (vase Informacin adicional).
Advertencias Se Informa sobre muertes en neonatos pretrmino despus de infusin
IV de emulsiones lipdicas. Los hallazgos de patologa Incluyeron acumulacin
intravascular de lpidos. El uso de la emulsin llpdica IV en neonatos pretrmino se
debe llevar a cabo en forma cuidadosa y en vigilancia absoluta de las dosis diarias
mximas, con una velocidad para administracin tan baja como sea posible (vase
Dosificacin usual). Los neonatos pretrmino tienen baja capacidad para eliminar los
lpidos que se Infunden, y se les debe vigilar cuantlflcando las concentraciones
plasmticas de triglicridos o cidos grasos libres.
Precauciones Utilizar con cuidado en pacientes con dao heptico grave,
enfermedad pulmonar, anemia o trastorno de la coagulacin, as como en personas
con ictericia.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: cianosis, rubor, dolor torcico
Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, somnolencia, mareo
Gastrointestinales: nusea, vmito
Hematolgicas: hipercoagulabilidad, trombocitopenia, leucopenia
Hepticas: hiperlipidemia, hepatomegalia, ictericia, colestasis, elevacin transitoria
de enzimas hepticas
Locales: tromboflebitis
Respiratorias: disnea
Diversas: sepsis, reacciones de hipersensibilidad, diaforesis, esplenomegalia,
depsito de pigmento caf en el sistema reticuloendotelial (repercusin clnica
desconocida)
Estabilidad Puede almacenarse a temperatura ambiente; no usar si la emulsin
parece estar separada en niveles; su exposicin a la luz, en especial la utilizada en
fototerapia para tratamiento o prevencin de hiperbilirrubinemia, se asocia a
incremento de la oxidacin llpdica; el significado clnico de este fenmeno an no se
define; no mezclar con otros frmacos; slo puede agregarse heparina en una
concentracin de 1 2 U/mL.
Mecanismo de accin Los cidos grasos son esenciales para contar con una
estructura y funcin normales de membranas celulares; la emulsin de lpidos
constituye la fuente calrica y de cidos grasos esenciales que de ordinario se
obtienen con la dieta.
Dosificacin usual Infusin IV: el aporte con la emulsin lipdica no debe exceder
60% de las caloras diarias totales
Nota: al inicio del tratamiento, el paciente debe vigilarse para detectar de inmediato
signos de cualquier reaccin alrgica, como disnea, cianosis y fiebre. Es posible
usar velocidades de Infusin menores durante los primeros 10 a 15 minutos (p. ej.,
0.1 mL/mln de lpidos al 10% o 0.05 mL/mln de lpidos al 20%)
(Contina)
MAFENIDA
Mafenida
S i n n i m o s Acetato de mafenida
Categora teraputica Antibitico tpico
Uso Adyuvante en el tratamiento de quemaduras de segundo y tercer grado, para
prevenir septicemia por microorganismos sensibles como Pseudomonas aeruginosa.
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la mafenida o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias).
A d v e r t e n c i a s Ha ocurrido sobreinfeccin con microorganismos sensibles en heridas
por quemadura tratadas con mafenida; algunos productos contienen sulfitos, que
pueden ocasionar reacciones alrgicas en personas susceptibles.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal y en individuos con
deficiencia de deshidrogenasa de glucosa 6-fosfato.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: eritema, exantema, prurito, urticaria
Endocrinas y metablicas: hipercloremia, acidosis metablica
Hematolgicas: supresin de mdula sea, anemia hemoltica, hemorragia, porflria,
eosinofllia
MAGNESIO
Locales: sensacin de ardor, excoriacin, dolor, inflamacin
Respiratorias: hiperventilacin, taquipnea
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, edema facial
Estabilidad La solucin tpica preparada se mantiene estable 48 h a temperatura
ambiente.
Mecanismo de accin Interfiere con el metabolismo celular y la sntesis de cido
flico en la bacteria, medante inhibicin competitiva del cido paraaminobenzoco.
Farmacocintica
Absorcin: se difunde a travs de reas desvascularizadas y se absorbe con rapidez
en la superficie quemada
Metabolismo: en sulfonamida paracarboxibenceno, que es un inhibidor de la
anhidrasa carbnica
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: tpica: 2 a 4 h
Eliminacin: en la orina, como metabolitos
Dosificacin usual
Nios > 3 meses y adultos: tpica
Crema: aplicar una a dos veces al da en una capa con un grosor aproximado de 16
mm; el rea quemada debe cubrirse constantemente con la crema
Solucin: irrigar el aposito cada 4 h o segn se requiera para conservar hmeda la
gasa
Administracin Tpica:
Crema: aplicar con la mano en ei rea quemada, aseada y desbridada, utilizando un
guante estril
Solucin: reconstituir 50 g de polvo aadiendo agua estril o solucin salina normal
para irrigacin hasta 1 L; mezclar hasta que se disuelva por completo; filtrar la
solucin a travs de un filtro de 0.22 mieras antes de usarla; cubrir el rea con
gasa y el aposito humedecido con solucin de mafenida; el aposito de la herida
puede dejarse sin tocar hasta cinco das
Parmetros para vigilancia Equilibrio acidobsico, mejora de la cicatrizacin de la
herida.
Informacin para el paciente Informar al mdico si se presentan exantema,
vesculas o inflamacin.
Implicaciones para ia atencin de enfermera Slo para uso externo.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Crema tpica, como acetato:
Sulfamylon: 85 mg/g (60 g, 120 g, 454 g) [contiene metabisulfito de sodio]
Polvo para solucin tpica: 50 g/sobre (5s)
Magaldrato vase Anticidos en la pgina 162
Magnesio
Informacin relacionada
Citrato de magnesio en la pgina 366
Clorhidrato de /-aspartato de magnesio en la pgina 396
Cloruro de magnesio en la pgina 408
Gluconato de magnesio en la pgina 776
Hidrxido de magnesio en la pgina 826
xido de magnesio en la pgina 1204
Sulfato de magnesio en a pgina 1426
Sinnimos Citrato de magnesia (citrato de magnesio); Leche de magnesia (hidrxido
de magnesio); MOM (hidrxido de magnesio); Sales de Epsom (sulfato de
magnesio); Suspensin de magnesia (hidrxido de magnesio)
Categora teraputica Anticonvusivante, diversos; Anticido; Complemento
electroltico oral; Complemento electroltico parenteral; Laxante osmtico; Sal de
magnesio
Uso
Tratamiento y prevencin de hipomagnesemia: vanse Cloruro de magnesio en la
pgina 408, Sulfato de magnesio en la pgina 1426, Gluconato de magnesio en ia
pgina 776, Clorhidrato de /-aspartato de magnesio en ia pgina 396 y xido de
magnesio en la pgina 1204
Tratamiento de la hipertensin: vase Sulfato de magnesio en la pgina 1426
Tratamiento de torsade des pointes : vase Sulfato de magnesio en la pgina 1426
Tratamiento de encefalopata y convulsiones relacionadas con nefritis aguda: vase
Sulfato de magnesio en la pgina 1426
Tratamiento a corto plazo de constipacin: vanse Citrato de magnesio en la
pgina 366, Hidrxido de magnesio en la pgina 826 y xido de magnesio en la
pgina 1204
(Contina)
MAGNESIO
Magnesio
(Contina)
RDA
(mg/da)
40
60
80
130
REP
(mg/da)
30
75
65
110
240
410
400
200
340
330
240
360
310
200
300
255
Farmacocintica
Absorcin: oral: hasta 30%
Eliminacin: renal con excrecin del frmaco no absorbido por las heces
Dosificacin usual
RDA de magnesio: oral: vase el cuadro
Contenido de magnesio elemental
en las sales de magnesio
Sal de magnesio
Cloruro de magnesio
Gluconato de magnesio
/-aspartato de magnesio
xido de magnesio
Sulfato d magnesio
Magnesio
elemental
(mg por 500 mg
de sal)
59
27
49.6
302
49.3
mEq de
magnesio por
500 mg de sal
4.9
2.4
4.1
25
4.1
MANITOL
Maleato de timolol vase Timolol en la pgina 1469
Mandelato de metenamina vase Metenamina en la pgina 1038
Manitoi
I n f o r m a c i n relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650
S i n n i m o s d-manitol
Categora teraputica Diurtico osmtico
Uso Reduccin del incremento de la presin intracraneal (PIC) relacionado con edema
cerebral; promocin de diuresis en la prevencin, tratamiento o ambos, de oiigurla o
anuria secundaria a insuficiencia renal aguda; reduccin del incremento de la presin
intraocular; promocin de excrecin urinaria de sustancias txicas. La solucin
urogenital se utiliza para irrigacin urolgica en la reseccin transuretral de prstata
(vase inserto del empaque para informacin ms amplia sobre este uso).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al manitoi o cualquier componente de la
frmula; enfermedad renal grave, deshidratacin, hemorragia intracraneal activa,
edema o congestin pulmonar graves.
Reacciones a d v e r s a s
Cardiovasculares: sobrecarga circulatoria, insuficiencia cardiaca congestiva (por
diuresis Insuficiente y expansin del lquido extracelular)
Sistema nervioso central: convulsiones, cefalea
Endocrinas y metablicas: desequilibrio hidroelectroltico, hiponatremia
hipernatremla, hipopotasemia o hiperpotasemia, intoxicacin hdrca,
deshidratacin e hipovolemia secundarlas a diuresis rpida
Gastrointestinales: xerostoma
Locales: necrosis tisular
Respiratorias: edema pulmonar
Diversas: reacciones alrgicas
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Litio.
E s t a b i l i d a d Almacenar a temperatura ambiente (15 a 30C); proteger de la
congelacin; puede ocurrir cristalizacin a temperaturas bajas; no usar soluciones
que contienen cristales; para resolubilizar los cristales puede recurrlrse a un bao de
agua caliente y agitacin vigorosa; enfriar las soluciones a la temperatura corporal
antes de usarlas; incompatible con soluciones acidas o alcalinas potentes; el cloruro
de potasio o de sodio puede causar precipitacin de la solucin de manitoi al 20
25%.
M e c a n i s m o de a c c i n Aumenta la presin osmtica del filtrado glomerular, que
inhibe la reabsorcin tubular de agua y electrlitos, e incrementa la diuresis.
Farmacodinamia
Despus de inyeccin IV:
Diuresis: Inicio de accin: 1 a 3 h
Reduccin de la PIC:
Inicio de accin: 15 min
Duracin: 3 a 6 h
Farmacocintica
Distribucin: se limita al espacio extracelular; no penetra la barrera hematoenceflica
(excepto en concentraciones muy elevadas o con acidosis)
Metabolismo: cantidades mnimas en el hgado, en glucgeno
Vida meda: 1.1 a 1.6 h
Eliminacin: principalmente sin modificar, en la orina por filtracin glomerular
D o s i f i c a c i n usual IV:
Nios:
Dosis de prueba (a fin de valorar si la funcin renal es adecuada): 200 mg/kg (dosis
mxima: 12.5 g) durante 3 a 5 min, para producir una diuresis de cuando menos
1 mL/kg/h por 1 a 3 h
Inicial: 0.5 a 1 g/kg
Mantenimiento: 0.25 a 0.5 g/kg cada 4 a 6 h
Adultos:
Dosis de prueba: 12.5 g (200 mg/kg) durante 3 a 5 min, para producir una diuresis
de por lo menos 30 a 50 mL/h durante 2 a 3 h
Inicial: 0.5 a 1 g/kg
Mantenimiento: 0.25 a 0.5 g/kg cada 4 a 6 h
A d m i n i s t r a c i n Parenteral: siempre debe utilizarse un equipo con filtro en lnea (< 5
mieras) para infusin de manitoi a concentraciones > 20%; administrar una dosis de
prueba en bolo (para oliguria) durante 3 a 5 min; en edema cerebral o hipertensin
___
MEBENDAZOL
Mebendazol
Categora teraputica Antihelmntico
Uso Tratamiento de enterobiasis (Infeccin por oxiuros), tricuriasis (infeccin por
tricocfalos), ascarlasls (infeccin por gusanos redondos) e Infecciones por uncinaria
(Necator americanus o Ancylostoma duodenale); frmaco de eleccin en el
tratamiento de capilariasis.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al mebendazol o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Embarazo y edad < 2 aos son contraindicaciones relativas, ya que
an no se establece su seguridad.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, fiebre, cefalea
Dermatolgicas: exantema, prurito, alopecia
Gastrointestinales: diarrea, dolor abdominal, flatulencia, vmito
Hematolgicas: neutropenia, anemia, leucopenia
Hepticas: anormalidades transitorias en pruebas de funcin heptica
ticas: tnitus
Renales: hematuria
Interacciones medicamentosas Los anticonvulsivantes, como carbamacepina y
fenitona, pueden aumentar el metabolismo del mebendazol.
Interaccin con alimentos El alimento incrementa ia absorcin de mebendazol.
Mecanismo de accin Bloquea de manera selectiva e Irreversible la captacin de
glucosa y otros nutrientes, en helmintos sensibles que residen en el intestino.
Farmacocintica
Absorcin: oral: 2 a 10%
Distribucin: hgado, grasa, msculo, plasma y quistes hepticos
Unin a protenas: 95%
Metabolismo: heptico extenso
Vida media: 2.8 a 9 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: variable (0.5 a 7 h)
Eliminacin: sobre todo en las heces, como metabolitos inactivos, con eliminacin de
5 a 10% en la orina
Dilisis: no dializable
Dosificacin usual Nios y adultos: oral:
Oxluriasis: tableta masticable nica (100 mg); podra ser necesario repetirla despus
de dos semanas
Trlcocefalosis, ascardiasis, uncinariasis: 100 mg dos veces al da, en la maana y
por la noche, durante tres das consecutivos; si el paciente no se cura en el
transcurso de tres a cuatro semanas, puede administrarse un segundo ciclo de
tratamiento
Capilariasis: 200 mg dos veces al da por 20 das
Administracin Oral: administrar con alimento; la tableta puede triturarse y
mezclarse con alimento, deglutirse entera o masticarse
(Contina)
MECLIZINA
Mebendazol
(Contina)
Meclizina
I n f o r m a c i n relacionada
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
S i n n i m o s Clorhidrato de meclizina; Clorhidrato de meclozina
Categora teraputica Antiemtico; Antihistamnico
Uso Prevencin y tratamiento de clnetosis; tratamiento de vrtigo.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la meclizina o cualquier componente de la
frmula.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con glaucoma de ngulo cerrado o
enfermedades obstructivas de vas gastrointestinales o genitourinarias.
Reacciones a d v e r s a s
Cardiovasculares: hipotensin, palpitaciones, taquicardia
Sistema nervioso central: estado soporoso, fatiga, alucinaciones auditivas y visuales,
inquietud, excitacin, insomnio, nerviosismo
Dermatolgicas: urticaria, exantema
Endocrinas y metabllcas: ganancia ponderal
Gastrointestinales: xerostoma, anorexia, nusea, vmito, diarrea, constipacin,
hiperexla
Hepticas: ictericia colestsica, hepatitis
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, temblor, parestesias
Oculares: visin borrosa, diplopa
ticas: tnitus
Respiratorias: broncoespasmo, epistaxis
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Sedacin aditiva con depresores del SNC (p. ej.,
sedantes, alcohol, antihistamnicos).
M e c a n i s m o de a c c i n Tiene accin anticollnrgica central y actividad depresora del
SNC; disminuye la excitabilidad del laberinto del odo medio y bloquea la conduccin
en las vas vestibulocerebelosas del odo medio.
Farmacodinamia
Inicio de accin: oral: 30 a 60 min
Duracin: 12 a 24 h
Farmacocintica
Metabolismo: heptico
Vida media: 6 h
Eliminacin: como metabolitos en la orina, y como frmaco sin modificar en las heces
D o s i f i c a c i n usual
Nios > 12 aos y adultos: oral:
Cinetosis: 25 a 50 mg 1 h antes de viajar; repetir la dosis cada 24 h si se requiere
Vrtigo: 25 a 100 mg/da en fracciones
A d m i n i s t r a c i n Oral: administrar con alimentos para disminuir las molestias
gastrointestinales
I n f o r m a c i n para el p a c i e n t e Puede causar estado soporoso y deteriorar la
capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica;
puede causar sequedad bucal; evitar el consumo de alcohol.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas, como clorhidrato: 12.5 mg, 25 mg
Tabletas masticables, como clorhidrato: 25 mg
MECLORETAMINA
Mecloretamina
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en ia pgina 1722
Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos en la pgina 1685
Sinnimos Cloretazina; Clorhidrato de mecloretamina; HN ; Mostaza cloretazina;
Mostaza nitrogenada; Mustina; NSC-762
Categora teraputica Agente antineoplsico alquilante (mostaza nitrogenada)
Uso Teraputica combinada de enfermedad de Hodgkin, tumores cerebrales, linfoma
no Hodgkin y linfomas malignos; tratamiento paliativo de carcinoma de pulmn,
mama y ovario; agente esclerosante en la teraputica intracavitaria de derrames
malignos pleurales, pericrdicos y otros.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la mecloretamina o cualquier componente
de la frmula; mielosupresin preexistente intensa; embarazo.
Advertencias La FDA recomienda seguir los procedimientos de manipulacin y
disposicin apropiadas de polvo y solucin de mecloretamina. Evitar la inhalacin de
polvo o vapores y el contacto con piel o mucosas. La mecloretamina es
potencialmente carcingena, teratgena y mutgena. Puede causar infertilidad
permanente y defectos congnitos. La extravasacin del frmaco a tejidos
subcutneos produce inflamacin dolorosa, eritema e induracin; puede ocurrir
esfacelacin; infiltrar con rapidez el rea con tiosulfato sdico isotnico estril (V
molar) y aplicar una compresa fra durante 6 a 12 h. Vase Tratamiento en caso de
extravasacin de frmacos en ia pgina 1685.
2
Precauciones Usar con cautela en pacientes con mielosupresin; los individuos con
linfoma deben recibir hidratacin adecuada, alcalinizacin de la orina, alopurinol
profilctico o todos ellos, para evitar complicaciones como nefropata por cido rico
e hiperuricemia.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: trombosis
Sistema nervioso central: vrtigo, fiebre, cefalea, mareo, letargo, encefalopata (dosis
altas)
Dermatolgicas: exantema, alopecia
Endocrinas y metablicas: amenorrea, anomalas de ia espermatognesis,
hiperuricemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia, diarrea, sabor metlico, mucositis
Hematolgicas: mielosupresin (leucopenia, trombocitopenia), anemia hemoltica
Locales: tromboflebitis, necrosis tisular por extravasacin
Neuromusculares y esquelticas: debilidad
Oculares: epfora
ticas: tnitus, sordera
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, diaforesis, anafilaxia
Estabilidad Muy inestable en soluciones neutras o alcalinas; usar de inmediato
despus de reconstituirla; descartar cualquier frmaco no utilizado despus de 60
min (aunque el fabricante slo informa 15 min de estabilidad despus de la
reconstitucin, otros estudios indican que es estable ms tiempo).
Mecanismo de accin Agente alquilante que inhibe la sntesis de ADN y ARN por
formacin de iones de carbonio, que pueden unirse a los cidos nucleicos en la
posicin N de la guanina; forma puentes cruzados entre las cadenas de ADN, con lo
que induce errores de codificacin, rotura e incapacidad para su replicacin.
Farmacocintica
Absorcin: incompleta despus de la administracin intracavitaria, secundaria a su
desactivacin rpida por lquidos corporales
Distribucin: despus de la administracin IV, el frmaco experimenta hidrlisis con
rapidez a un intermediario alquilante muy reactivo; el frmaco sin modificar no se
detecta en la sangre pocos minutos
Vida media: < 1 min
Eliminacin: < 0.01% del frmaco sin modificar se recupera en la orina
Dosificacin usual Consltense protocolos individuales.
Nios:
Linfoma: rgimen MOPP: mecloretamina, vincristina, procarbazina y prednisona:
IV: 6 mg/m , los das 1 y 8 de un ciclo de 28 das
Tumores cerebrales: rgimen MOPP: IV: 3 mg/m , los das 1 y 8 de un ciclo de 28
das
(Contina)
7
MEDRISONA
Mecloretamina
(Contina)
Adultos:
IV: 0.4 mg/kg o 12 a 16 mg/m en dosis mensual nica, o fraccionada en dosis
diarias de 0.1 mg/kg/da por cuatro das, que se repiten a intervalos de cuatro a
seis semanas
Intracavitaria: 10 a 30 mg, o 0.2 a 0.4 mg/kg
Administracin
Intracavitaria: diluir la dosis en hasta 100 mL de solucin salina normal; antes de la
administracin se efecta paracentesis, para eliminar la mayor parte del lquido de
la cavidad; Inyectar el frmaco con lentitud, con aspiracin frecuente para
comprobar que existe flujo libre; cambiar de posicin al paciente cada 5 a 10 min
durante 1 h despus de la inyeccin, para distribuir el frmaco de manera uniforme
en la cavidad
Parenteral: NO ADMINISTRAR IM o SC. Administrar una dosis en bolo a travs del
puerto lateral de una lnea IV durante 1 a 5 min, con una concentracin no mayor
de 1 mg/mL
Parmetros para vigilancia Blometra hemtica completa con diferencial y
plaquetas; hemoglobina; cido rico srico en pacientes con linfoma.
Informacin para el paciente Informar al mdico cualquier dolor o irritacin en el
sitio de Inyeccin, fiebre, dolor de garganta, moretones, hemorragia, dificultad para
respirar, prurito o sibilancias.
Implicaciones para la atencin de enfermera Evitar la extravasacin, inhalacin
de vapores o contacto con piel, mucosas y ojos, porque mecloretamina es un
vesicante potente. Si ocurre contacto ocular accidental, irrigar con agua abundante y
de inmediato, cuando menos durante 15 min, con solucin salina normal o solucin
salina balanceada para irrigacin oftlmica, seguida de consulta oftalmolgica
rpida. Si ocurre contacto accidental con la piel, Irrigar el rea afectada con
cantidades abundantes de agua cuando menos durante 15 min en tanto se quita la
ropa contaminada; despus aplicar una solucin de tlosulfato de sodio al 2%; la ropa
contaminada debe destruirse. Buscar atencin mdica Inmediata. Para
extravasaciones de mecloretamina, infiltrar el rea con una solucin Ve molar de
tiosulfato de sodio y aplicar compresas fras durante 6 a 12 h; la solucin/1 V6 molar
de tiosulfato de sodio puede prepararse diluyendo 4 mL de tiosulfato de sodio al 10%
inyectable en 6 mL de agua estril para inyeccin; Dorr recomienda Inyectar 2 mL de
la solucin V molar en el sitio por cada miligramo de mecloretamina extravasada.
Informacin adicional
Efecto mielosupresor:
Leucocitario: grave
Plaquetario: grave
Inicio (das): cuatro a siete
Cifras mnimas (das): 14
Recuperacin (das): 21
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como clorhidrato: 10 mg
Referencias
2
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the
Mouse.
Cncer
Chemother Pharmacol.
1988;22(4):299-302.
Neurosurg.
1991 ;74{6):905-9.
Medrisona
Categora teraputica Agente antiinflamatorio oftlmico; Corticosteroide oftlmico
Uso Tratamiento de conjuntivitis alrgica, conjuntivitis primaveral, epiescleritis,
reaccin oftlmica por sensibilidad a adrenalina.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la medrisona o cualquier componente de la
frmula; infecciones oculares micticas, virales o tuberculosas; herpes simple
superficial agudo.
Advertencias La medrisona no se recomienda para uveitis o iritis (su eficacia no est
determinada); puede retrasar la cicatrizacin despus de la ciruga de catarata e
MEDROXIPROGESTERONA
incrementar el riesgo de formacin de una bula; la eficacia y seguridad en nios < 3
aos an no se establecen.
Precauciones Su uso prolongado se relaciona con desarrollo de glaucoma,
perforacin corneal o escleral y cataratas subcaspulares posteriores; usar con
cautela en pacientes con glaucoma (vigilar con frecuencia la presin intraocular);
puede enmascarar o intensificar el establecimiento de infecciones purulentas no
tratadas del ojo; la dosis debe disminuirse gradualmente para evitar exacerbacin de
la enfermedad; revalorar al paciente si los sntomas no mejoran despus de dos das;
pueden ocurrir infecciones oculares secundarias (sobre todo con el uso prolongado).
Reacciones adversas
Endocrinas y metablicas: hipercortisolismo sistmico (raro)
Locales: sensacin punzante, ardor
Oculares: adelgazamiento corneal, elevacin de la presin intraocular, glaucoma,
dao al nervio ptico, disminucin de la agudeza visual, cataratas, sensacin de
cuerpo extrao, uveitis anterior aguda, perforacin del globo; raras: queratitis,
lceras corneales, conjuntivitis, midriasis, ptosis, hiperemia conjuntival, prdida de
la acomodacin
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
Estabilidad Almacenar a temperaturas hasta de 25 C; no congelar.
Mecanismo de accin Inhibe ia respuesta inflamatoria, por supresin de la
migracin de leucocitos polimorfonucleares y reversin del incremento de la
permeabilidad capilar.
Farmacocintica
Absorcin: a travs del humor acuoso
Metabolismo: heptico
Eliminacin: por rones y heces
Dosificacin usual Nios > 3 aos y adultos: oftlmica: instilar una gota en el saco
conjuntival dos a cuatro veces/da hasta cada 4 h; puede usarse cada 1 a 2 h durante
los primeros dos das
Administracin Oftlmica: agitar bien antes de usar; no tocar el ojo o la piel con el
gotero; debe aplicarse presin digital sobre el saco lagrimal durante la instilacin y 1
a 2 min despus de la misma, a fin de disminuir el riesgo de absorcin y reacciones
sistmicas
Parmetros para vigilancia Vigilar la presin intraocular si la duracin del
tratamiento es >10 das; examen peridico del cristalino (con su uso prolongado).
Informacin para el paciente Si el dolor o la inflamacin ocular persisten por ms
de 48 h o empeoran, suspender la medrisona y contactar al mdico.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l La medrisona es un corticosteroide sistmico
estructuralmente relacionado con la progesterona; duracin del tratamiento: tres a
cuatro das a variassemanas, segn el tipo y gravedad de la enfermedad.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Solucin oftlmica: al 1% (5 mL, 10 mL) [contiene cloruro de benzalconio] [DSC]
C
Medroxiprogesterona
S i n n i m o s Acetato de medroxiprogesterona; Acetoximetilprogesterona;
Metilacetoxiprogesterona; MPA
Categora teraputica Anticonceptivo progestagnico; Progestgeno
Uso Amenorrea secundaria o hemorragia uterina anormal por desequilibrio hormonal;
prevencin de embarazo; reduccin de hiperplasia endometrial en mujeres
posmenopusicas no histerectomizadas que reciben estrgenos conjugados;
carcinoma endometrial o renal; tratamiento del dolor vinculado con endometriosis.
Factor de riesgo para el embarazo X
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la medroxiprogesterona o cualquier
componente de la frmula; tromboflebitis; enfermedad vascular cerebral, hemorragia
vaginal no diagnosticada, disfuncin heptica, trastornos tromboemblicos, cncer
de mama, embarazo (conocido o posible).
Advertencias Suspender si hay prdida sbita parcial o total de la visin, proptosis,
diplopa, migraa, si se presentan papiledema o lesiones vasculares retinianas, o
cualquier otro sntoma de un evento tromboemblico. Su uso prolongado de
medroxiprogesterona como anticonceptivo reduce los niveles de estrgenos y se
relaciona con intensificacin de la prdida de densidad mineral sea (DMO). Su
empleo como anticonceptivo a largo plazo (> 2 aos) debe reservarse para casos en
los que otros anticonceptivos no son efectivos o estn contraindicados. Vigilar la
DMO si el uso prolongado es necesario.
(Contina)
MEDROXIPROGESTERONA
Medroxiprogesterona
(Contina)
MEFLOQUINA
Informacin adicional Se recomienda la dosificacin IM slo para propsitos
anticonceptivos o en el tratamiento de carcinoma endometrial o renal.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Suspensin inyectable, como acetato: 150'mg/mL (1 mL); 400 mg/mL (2.5 mL)
Depo-Provera Contraceptive: 150 mg/mL (1 mL) [jeringa prellenada o frasco
mpula]
depo-SubQ provera 104: 104 mg/0.65 mL (0.65 mL) [jeringa prellenada]
Tabletas, como acetato: 2.5 mg, 5 mg, 10 mg
Mefloquina
Informacin relacionada
Paludismo en la pgina 1801
Sinnimos Clorhidrato de mefloquina
Categora teraputica Agente antipaldico
Uso Tratamiento de infecciones paldicas agudas y prevencin de paludismo;
prevencin de Infeccin por Plasmodium falciparum resistente a cloroquina.
Profilaxia de paludismo para mujeres embarazadas o con probabilidades de estarlo,
si la exposicin a P. falciparum resistente a cloroquina es inevitable.
Restricciones Los pacientes deben recibir una Gua del medicamento y una tarjeta
para la cartera cuando se dispense mefloquina para la prevencin de paludismo. Es
posible obtener una gua de medicamento aprobada por la FDA en:
http://www.fda.gov/cder/Office/OdS/labeling.htm
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a mefloquina, compuestos relacionados como
quinina y quinidina, o cualquier componente de la frmula; antecedente de
convulsiones, anormalidades de la conduccin cardiaca o trastorno psiquitrico
grave (que incluye depresin activa o reciente, ansiedad generalizada, psicosis o
esquizofrenia); uso con halofantrina.
Advertencias La mefloquina puede ocasionar una serie de sntomas psiquitricos
(ansiedad, paranoia, depresin, alucinaciones y psicosis). Se informan casos raros
de ideacin suicida y suicidio (an no se establece una relacin causal). La aparicin
de sntomas psiquitricos como ansiedad aguda, depresin, Inquietud o confusin
pueden considerarse prdromo de eventos ms graves. Cuando se usa como
profilaxia, debe sustituir a un medicamento alternativo. Suspender si se presentan
alteraciones neuropsiquitrlcas inexplicables. Se refieren mareo, prdida de
equilibrio y otros trastornos del SNC; por su vida media prolongada, sus efectos
pueden persistir largo tiempo despus de suspenderla.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de depresin (vase
Contraindicaciones respecto a enfermedad psiquitrica grave, que incluye depresin
activa o reciente). Emplear con precaucin en individuos con enfermedad cardiaca
Importante. Si la mefloquina se administra durante un periodo prolongado deben
realizarse evaluaciones peridicas que comprendan pruebas de funcin heptica y
exmenes oftlmicos. En caso de Infecciones paldicas potencialmente fatales o
graves por Plasmodium falciparum, los pacientes deben tratarse con un frmaco
antlpaldlco Intravenoso. La mefloquina puede administrarse por va oral para
completar el tratamiento. Tener cautela al realizar actividades que requieran alerta
mental y coordinacin motora fina, como conducir u operar maquinarla.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, extrasstoles, sncope, hipotensin, bloqueo AV, dolor
torcico, edema, palpitaciones, taquicardia, rubor
Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, escalofros, fatiga, mareo, labilidad
emocional, convulsiones, sueos anormales, conducta agresiva, agitacin,
ansiedad, confusin, depresin, encefalopata, alucinaciones, psicosis,
somnolencia, insomnio, ideacin suicida, cambios de humor, ataques de pnico,
paranoia, vrtigo
Dermatolgicas: erupcin, alopecia, prurito, eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson
Gastrointestinales: vmito, diarrea, dolor abdominal, nusea, hiporexia, dispepsia
Hematolgicas: leucocitosis, trombocitopenia, leucopenia
Hepticas: colestasis, hiperbilirrubinemia, hepatitis
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, debilidad, artralgias, ataxia, calambres,
parestesias, temblor
Oftlmicas: trastornos visuales, visin borrosa
ticas: tnitus, hipoacusia
Respiratorias: disnea
Miscelneas: anafilaxia
(Contina)
-in-ic;
MEFLOOUINA
Mefloquina
(Contina)
Interacciones medicamentosas
Sustrato de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450; inhibidor de CYP2D6 y
CYP3A4.
Cloroquina, quinina y quinidina incrementan la toxicidad por mefloquina (postergar la
mefloquina por lo menos 12 h despus de administrar estos frmacos); aumento
de a toxicidad, prolongacin potencialmente fatal del intervalo QT con
halofantrlna (su uso concurrente est contraindicado; vase Contraindicaciones);
inhibidores de CYP3A4 (antimicticos azoles, ciprofloxacina, claritromicina,
diclofenaco, doxiciclina, eritromicina, imatlnib, isoniazida, nefazodona, nicardlpina,
propofol, inhibidores de la proteasa, quinidina y verapamil) pueden incrementar los
niveles de mefloquina.
Es posible que la mefloquina incremente el efecto de cido valproico,
carbamacepna, fenobarbital, fenitona. Los inductores de CYP3A4
(aminogiutetimida, carbamacepna, nafclllna, nevirapina, fenobarbital, fenitona,
rifampicina) pueden reducir los niveles de mefloquina. Puede interferir con la
respuesta de anticuerpos a la vacuna oral de tifoidea (aplicar la dosis de vacuna
oral de tifoidea por lo menos 24 h despus de la dosis de mefloquina).
Interaccin con alimentos Los alimentos aumentan ~ 40% la biodisponibilidad de
mefloquina.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente. Proteger de la luz.
Mecanismo de accin La mefloquina, cuya estructura es similar a la de quinina,
destruye las formas asexuales sanguneas de Plasmodium falciparum, P. vivax, P.
malariae, P. ovale; Interfiere con la capacidad del parsito paldico para metabolizar
y utilizar la hemoglobina erltroctica; produce edema de las vacuolas alimenticias del
parsito.
Farmacocintica
Absorcin: lenta, es ms completa cuando se administra como suspensin, en
comparacin con tabletas
Distribucin: se distribuye en tejidos, eritrocitos, orina, lquido cefalorraqudeo; se
excreta hacia las mamas
V:
Nios de 6 a 24 meses: 11.95 L/kg
Nios de 5 a 12 aos: 8.84 L/kg
Adultos: 19 L/kg
Unin a protenas: 98%
Metabolismo: heptico; su principal metabolito es inactivo
Vida media:
Nios: 9.8 a 10.7 das
Adultos: 21 a 22 das (Intervalo: 13 a 33 das)
Tiempo hasta alcanzar concentracin srica mxima: 6 a 24 h (promedio: ~ 17 h)
Eliminacin: sobre todo en bilis y heces; orina (9% como frmaco sin cambios, 4%
como metabolito primario)
Dilisis: no se elimina por hemodilisis
Dosificacin usual
Oral (la dosis se expresa en trminos de clorhidrato de mefloquina):
Nios: > 6 meses y > 5 kg:
Tratamiento: 15 mg/kg/dosis (mximo: 750 mg), seguidos 6 a 12 h despus por 10
mg/kg/dosis (mximo: 500 mg). SI no se observa mejora clnica en un lapso de
48 a 72 h, debe usarse una teraputica alternativa para retratamlento
Profilaxia: 5 mg/kg/dosis el mismo da de cada semana (dosis mxima: 250 mg)
comenzando una o dos semanas antes de llegar al rea de infeccin endmica;
C
Dosis
5 mg/kg/dosis una vez por
semana
Va de tableta de 250 mg, una vez
por semana
y de tableta de 250 mg una vez
por semana
V de tableta de 250 mg una vez
por semana
/ de tableta de 250 mg una vez
por semana
Una tableta de 250 mg una vez
por semana
4
MEFOBARBITAL
continuar cada semana durante el viaje y por cuatro semanas despus de salir
del rea endmica. Los CDC sugieren considerar el uso de mefloquina en nios
< 5 kg, sin importar las restricciones de peso o edad, cuando no pueda evitarse
el viaje a zonas donde exista P. falciparum resistente a cloroquina.
De manera alternativa, pueden usarse las siguientes dosis: vase el cuadro
Adultos:
Tratamiento (infeccin leve o moderada): cinco tabletas (1 250 mg) en una dosis, o
750 mg seguidos 6 a 12 h ms tarde por 500 mg. Si no se observa mejora
clnica despus de 46 a 72 h, debe usarse una teraputica alternativa para
retratamiento
Profilaxia: 250 mg el mismo da de cada semana; iniciar una o dos semanas antes
de viajar al rea endmica, continuar cada semana durante el viaje y por cuatro
semanas despus de abandonar el rea endmica
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no se requieren ajustes
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: su vida media puede prolongarse y sus
niveles plasmticos ser mayores
Administracin Oral: administrar con alimentos y una cantidad abundante de agua,
por lo menos 8 onzas del lquido para adultos. Si se presenta vmito en un lapso de
30 min despus de una dosis, repetirla. Si el vmito ocurre en el transcurso de 30 a
60 min despus de la dosis, debe administrarse media dosis adicional. Si el vmito
se repite, vigilar de cerca y considerar tratamiento alternativo. La administracin de
mefloquina cuando el estmago est lleno puede minimizar la nusea y el vmito.
Para pacientes incapaces de deglutir tabletas o de tolerar su gusto amargo, es
posible moler dichas tabletas y mezclarlas con una cantidad pequea de agua, leche,
pur de manzana, jarabe de chocolate, jalea o comida justo antes de su
administracin. La dosis pulverizada de mefloquina puede introducirse en una
cpsula de gelatina para enmascarar su sabor amargo.
Parmetros para vigilancia Frotis sanguneos secuenciales para porcentaje de
parasitemia; pruebas peridicas de funcin heptica, examen oftalmolgico.
Informacin para el paciente No tomar la mefloquina con e! estmago vaco.
Puede causar mareo o estado soporoso, y afectar la capacidad para realizar
actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica. Se aconseja a las
mujeres en edad frtil usar medidas anticonceptivas eficaces durante la profilaxia
para paludismo y por tres meses despus de la ltima dosis. Informar cualquier
sntoma de ansiedad, confusin, depresin o inquietud.
Informacin adicional Para obtener informacin acerca de las recomendaciones
para viajeros, comunicarse a Centers for Disease Control and Prevention (CDC)
Malaria Hotline, o visitar el sitio en red de los CDC:
http://www-cdc.gOv/travel/diseases.htm#malaria
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas, como clorhidrato: 250 mg [equivalente a 228 mg del frmaco base]
Referencias
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Mefobarbital
S i n n i m o s Metilfenobarbital
Categora teraputica Anticonvusivante barbitrico; Barbiturato; Sedante
Uso Tratamiento de convulsiones tonicoclnicas generalizadas y parciales simples.
Restricciones C-IV
Factor de riesgo para el embarazo D
Contraindicaciones Hipersensibilidad al mefobarbital o cualquier componente de la
frmula; depresin del SNC preexistente; depresin respiratoria; dolor intenso no
controlado; antecedente de porfiria.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica o renal, o
enfermedades respiratorias.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: estado soporoso, letargo, excitacin paradjica (sobre todo
en nios)
Dermatolgicas: exantema, inclusive sndrome de Stevens-Johnson o eritema
multiforme
Gastrointestinales: nusea, vmito
Hematolgicas: agranulocitosis, prpura trombocitopnica
Diversas: dependencia psicolgica y fsica
(Contina)
1017
MEGESTROL
Mefobarbital
(Contina)
Megestrol
Sinnimos Acetato de megestrol; 5071-1DL(6); NSC-10363
Categora teraputica Agente antineoplsico, diversos; Progestgeno
Uso Estimulante del apetito y promotor del incremento ponderal en la caquexia (en
particular en pacientes con infeccin por VIH) que no responde a complementos
nutricionales; tratamiento paliativo de carcinomas de mama y endometrio.
Factor de riesgo para el embarazo X
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al megestrol o cualquier componente de la
frmula; embarazo (confirmado o probable); empleo concomitante con dofetilida.
Advertencias
La FDA recomienda considerar los procedimientos de manipulacin y disposicin
apropiadas de agentes antineoplslcos. Puede daar al feto si se administra durante
el embarazo; las mujeres en edad reproductiva deben utilizar medidas
anticonceptivas apropiadas. Puede suprimir el eje hipotlamo-hipfisis-suprarrenales
(HHS) si se administra por tiempo prolongado; puede ocurrir insuficiencia suprarrenal
aguda si se interrumpe de manera repentina despus de empleo a largo plazo o en
situaciones de estrs; la suspensin de megestrol debe realizarse con gran cuidado.
Considerar la administracin de glucocorticoldes exgenos en periodos de estrs o
de infeccin grave.
La suspensin oral contiene benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un
metabolito del alcohol benclico; dosis altas de dicho alcohol (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el cido benzoico, un
metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a
protenas; no utilizar productos que contienen benzoato de sodio en recin nacidos.
El megestrol puede inhibir la eliminacin de dofetilida, con lo que las concentraciones
MEGESTROL
plasmticas de esta ltima aumentan y pueden presentarse arritmias ventriculares
graves acompaadas de prolongacin del intervalo QT; no se recomienda el empleo
concomitante con dofetilida. Puesto que el megestrol puede reducir los niveles
sricos de indinavir, es necesario aumentar la dosis de ste.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de enfermedades
tromboemblicas y diabetes mellitus.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: cardiomiopata, palpitaciones, edema, hipertensin, doior torcico
Sistema nervioso central: insomnio, depresin, fiebre, cefalea, confusin, cambios de
nimo, letargo, malestar general, astenia
Dermatolgicas: exantema, alopecia, prurito
Endocrinas y metablicas: hemorragia intermenstrual y amenorrea, manchado
intermenstrual, cambios en volumen o caractersticas del sangrado menstrual,
erosin y cambio de las secreciones cervicales, mastalgia, hiperglucemia,
supresin del eje HHS, insuficiencia suprarrenal, sndrome de Cushing,
hipercalcemia, ganancia ponderal
Gastrointestinales: constipacin, xerostoma, nusea, vmito, diarrea, flatulencia,
dolor abdominal, dispepsia
Genitourinarias: impotencia, ginecomastia, incontinencia urinaria
Hematolgicas: leucopenia, anemia
Hepticas: hepatomegalia, ictericia colestsica, hepatotoxicidad
Locales: tromboflebitis
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, parestesias, sndrome del tnel del carpo
Respiratorias: hiperpnea, disnea, embolia pulmonar, hiperventilacin
Diversas: diaforesis
Interacciones medicamentosas El megestrol puede inhibir la eliminacin de
dofetilida, lo que resulta en incremento de sus concentraciones plasmticas y
arritmias ventriculares graves relacionadas con prolongacin del intervalo QT.
Interaccin con alimentos El alimento aumenta de manera significativa sus niveles
plasmticos.
Estabilidad Almacenar las tabletas y la suspensin oral a temperatura ambiente;
proteger del calor.
Mecanismo de accin El megestrol es un progestgeno sinttico con propiedades
antiestrognicas, que interrumpe el ciclo de receptores de estrgenos. Interfiere en el
ciclo normal de estrgenos y hace que disminuya el ttulo de hormona luteinizante.
Tambin puede ejercer un efecto directo en el endometrio. Como progestgeno
antineoplsico, se piensa que acta a travs de un efecto antiluteinizante mediado
por la hipfisis. El mecanismo exacto de estimulacin del apetito an no se identifica,
pero se postula que puede depender en parte de un efecto directo en el hipotlamo.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Como antineoplsico: dos meses de administracin continua
Para aumento de peso: dos a cuatro semanas
Farmacocintica
Absorcin: buena
Metabolismo: heptico
Vida media: adultos: 10 a 120 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
Tabletas: 2 a 3 h
Suspensin: 3 a 5 h
Eliminacin: en orina (57 a 78%) y heces (8 a 30%) en el transcurso de 10 das
Dosificacin usual Oral: Nota: Megace ES no es equivalente mg a mg con otras
formulaciones de megestrol (625 mg de Megace ES equivalen a 800 mg de tabletas
o suspensin de megestrol)
Como estimulante del apetito en caquexia: ajustar las dosis con base en la
respuesta; disminuirla si el incremento de peso es excesivo
Nios: se dispone de informacin limitada en nios caqucticos con fibrosis
qustica, infeccin por VIH y tumores slidos: 7.5 a 10 mg/kg/da en una a cuatro
fracciones; no exceder 800 mg/da o 15 mg/kg/da
Adolescentes y adultos:
Megestrol (tabletas o suspensin de 40 mg/mL): 800 mg/da en una a cuatro
fracciones; ajustar la dosis con base en la respuesta, hasta tener eficacia
clnica con dosis de 400 a 800 mg/da
Megace ES: 625 mg una vez al da
Carcinoma de mama: adultas: 40 mg cuatro veces al da
Carcinoma de endometrio: adultas: 40 a 320 mg/da en fracciones; no exceder 800
mg/da
Hemorragia uterina: adultas: 40 mg dos a cuatro veces al da
Administracin Oral: agitar el frasco de suspensin oral perfectamente antes de
administrar; administrar sin relacin con los alimentos
(Contina)
mo
MELFALN
Megestrol
(Contina)
Melfaln
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pagina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en la pgina 1722
Sinnimos L-PAM; L-sarcolisina; Mostaza de fenilalanina; NSC-8806
Categora teraputica Agente antineoplsico alquilante (mostaza nitrogenada)
Uso Tratamiento paliativo de mieloma mltiple y carcinoma epitelial del ovario no
resecable; neuroblastoma, rabdomiosarcoma, cncer de mama, sarcoma;
formulacin IV: usar en quienes el tratamiento oral no es apropiado.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al melfaln o cualquier componente de la
frmula; supresin grave de mdula sea; pacientes cuya enfermedad fue refractaria
al tratamiento previo; embarazo.
Advertencias La FDA recomienda considerar los procedimientos de manipulacin y
disposicin apropiadas de frmacos antineoplsicos; potencialmente mutgeno,
carcingeno y teratgeno; la dosis oral a largo plazo puede aumentar la posibilidad
de desarrollo de leucemia secundaria. Produce amenorrea.
Precauciones Es posible que exista sensibilidad cruzada entre melfaln y
clorambucil; reducir la dosis o suspender el tratamiento si el recuento de leucocitos
es < 3 000/mm o el plaquetario es < 100 000/mm ; usar con cautela en pacientes
con supresin de la mdula sea y deficiencia de la funcin renal; podra ser
necesario disminuir la dosis en individuos con esta ltima.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: vasculitis, dolor torcico; se refieren hipotensin, diaforesls y paro
cardiaco despus de la administracin IV
Dermatolgicas: alopecia, exantema, prurito, vesiculacin de la piel, urticaria
Endocrinas y metablicas: amenorrea, infertilidad, sndrome de secrecin
inadecuada de hormona antidurtica
3
MELFALN
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, estomatitis, mucositis, anorexia
Hematolgicas: leucopenia, trombocitopenia, anemia, agranulocitosis, anemia
hemoltica
Hepticas: enfermedad heptica venooclusiva, hepatitis, ictericia
Locales: ardor, molestia, ulceracin de la piel en el sitio de la inyeccin, necrosis
tisular
Respiratorias: fibrosis pulmonar, neumonltis intersticial, disnea
Diversas: reaccin de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Ciclosporina (desarrollo de insuficiencia renal
grave); cimetidina y otros antagonistas H disminuyen la biodisponibilidad del
melfaln oral; el cido nalidxico puede aumentar la Incidencia de enterocolitis
necrosante hemorrgica grave.
Interaccin con alimentos El alimento interfiere con la absorcin oral.
Estabilidad Proteger de la luz y almacenar a temperatura ambiente; la solucin
reconstituida de 5 mg/mL para Inyeccin es estable 90 min a temperatura ambiente;
no refrigerar porque puede precipitarse; ia solucin reconstituida se diluye
adicionalmente para infusin con solucin salina normal; su administracin debe
completarse en el transcurso de 1 h.
Mecanismo de accin Frmaco alquilante que inhibe la sntesis de ADN y ARN por
formacin de iones de carbono; forma enlaces cruzados entre las cadenas del ADN.
Farmacocintica
Absorcin: oral: variable e incompleta
Distribucin: se distribuye en la totalidad del agua corporal; V : 0.5 L/kg
Unin a protenas: 60 a 90%
Metabolismo: hidrlisis no enzimtica en productos monohidroxi o dihidroxi; cierta
conjugacin a glutatin
Biodisponibilidad: vara de 49 a 95% segn la presencia de alimento; promedio: 60%
Vida media, terminal: 75 a 120 min
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: en el transcurso de 2 h
Eliminacin: 10 a 15% de la dosis se excreta sin modificar por la orina; despus de la
administracin oral, 20 a 50% se elimina por las heces
Dosificacin usual Consltense protocolos individuales:
Nios:
IV:
Rabdomlosarcoma peditrico: 10 a 35 mg/m /dosis cada 21 a 28 das
Dosis elevada de melfaln para trasplante de mdula sea (TMO) por
neuroblastoma: 70 a 100 mgmrVda el da 7, y 6 das antes del TMO, o 140 a
220 mg/m en dosis nica antes del TMO, o 50 mg//m /da por cuatro das, o
70 mg//m /da por tres das
Oral: 4 a 20 mg/m /da por 1 a 21 das
Adultos:
Mieloma mltiple:
Oral: 6 mg/da una vez al da ajustados inicialmente segn est indicado o 0.15
mg/kg/da por siete das, o 0.25 mg/kg/da por cuatro das u 8 a 10 mg/m por
cuatro das; repetir a intervalos de cuatro a seis semanas
IV: 16 mg/m /dosis cada dos semanas por cuatro dosis; despus repetir
mensualmente segn el protocolo para mieloma mltiple
Carcinoma ovrlco: oral: 0.2 mg/kg/da por cinco das; repetir en cuatro a cinco
semanas
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
Nitrgeno ureico en sangre > 30 mg/dL: reducir la dosis 50%
Creatinina srica > 1.5 mg/dL: reducir la dosis 50%
Administracin
Oral: administrar con el estmago vaco
Parenteral: IV: reconstituir el frasco de 50 mg para inyeccin con diluyente especial a
fin de obtener una solucin de 5 mg/mL; diluir la solucin reconstituida con solucin
salina normal hasta una concentracin no mayor de 2 mg/mL para administracin
IV por una lnea central, o 0.45 mg/mL para administracin IV perifrica;
administrar por infusin durante 15 a 30 min a una velocidad no mayor de 10 mg/
min; la infusin total debe completarse en el transcurso de 1 h
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial y
plaquetas, electrlitos sricos, hemoglobina.
Interaccin con pruebas de Coombs positiva [directa].
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurren fiebre, dificultad para
respirar, tos persistente, dolor de garganta, hemorragia o moretones.
Implicaciones para la atencin de enfermera Asegurar la hidratacin adecuada
del paciente; debe tenerse cuidado para evitar extravasacin.
Informacin adicional
Efecto mlelosupresor:
Leucocitario: moderado
(Contina)
1021
2
dsa
MEPERIDINA
Melfaln
(Contina)
Plaquetario: moderado
Inicio (dias): siete
Cifras mnimas (das): 14 a 21
Recuperacin (das): 42 a 50
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir: 50 mg [el diluyente contiene etanol y propilenglicol]
Tabletas: 2 mg
Referencias
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Meperidina
Informacin relacionada
Comparacin de analgsicos narcticos en la pgina 1714
Compatibilidad de medicamentos mezclados en una jeringa en la pgina 1924
Premedicacin sedante en nios en la pgina 1887
Sndrome serotoninrgico en la pgina 1938
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos Clorhidrato de isonipecana; Clorhidrato de meperidina; Clorhidrato de
petidina
Categora teraputica Analgsico narctico
Uso Tratamiento de dolor moderado o intenso; adyuvante de anestesia y sedacin
preoperatoria.
Restricciones C-ll
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se utiliza por periodos prolongados o en
dosis elevadas a trmino)
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada (la AAP la considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la meperidina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); uso de inhibidores de la MAO en los 14 das previos
(pueden ocurrir reacciones potencialmente letales; vase Interacciones
medicamentosas).
Advertencias Su supresin sbita despus de uso prolongado puede ocasionar
sntomas de abstinencia o convulsiones; el frasco mpula de dosis mltiples puede
contener sulfitos, que podran causar reacciones alrgicas en personas sensibles; el
jarabe contiene benzoato de sodio y la solucin oral puede contenerlo; el cido
benzoico (benzoato) es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol
benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal
("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis
metablica, Insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que
incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular;
usar con cautela los productos de meperidina que contienen benzoato de sodio en
recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la
bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Usar con gran cautela (y slo si es esencial) en pacientes con
traumatismos craneales, aumento de la presin intracraneal (PIC) y otras lesiones
intracraneales (el potencial para deprimir la respiracin y aumentar la PIC puede
exagerarse de manera muy importante en estos individuos); emplear con precaucin
en recin nacidos y lactantes pequeos (es posible que estn en mayor riesgo de
efectos adversos, en especial depresin respiratoria, a causa de menor eliminacin);
administrar con cuidado a pacientes con trastornos pulmonares, hepticos o renales;
usar con precaucin en pacientes con taquicardia, clico biliar, trastornos
convulsivos o en los que reciben dosis altas de meperidina [la normeperldina (un
metabolito activo y estimulante del SNC) puede acumularse y precipitar
fasciculaciones, temblores o convulsiones]; disminuir la dosis en pacientes con
disfuncin renal o heptica (el metabolito normeperidina puede acumularse); emplear
con cautela y disminuir la dosis inicial en individuos con anemia de clulas
falclformes, enfermedad de Addlson, hipotiroidismo, estenosis uretral, hipertrofia
prosttica o feocromocitoma (la meperidina puede precipitar hipertensin en
pacientes con feocromocitoma).
MEPERIDINA
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, hipotensin, bradicardia, vasodilatacin perifrica,
taquicardia
Sistema nervioso central: depresin del SNC, mareo, estado soporoso, sedacin,
hipertensin intracraneal; el metabolito activo (normeperidina) puede precipitar
fasciculaciones, temblores o convulsiones
Dermatolgicas: prurito
Endocrinas y metablicas: liberacin de hormona antidiurtica
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, espasmo de vas billares
Genitourinarias: espasmo de vas urinarias
Locales: induracin, irritacin (uso SC repetido)
Oculares: miosls
Respiratorias: depresin respiratoria
Diversas: dependencia fsica y psicolgica, liberacin de histamina
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP2D6 del citocromo
P450.
Puede agravar los efectos adversos de la isoniazida; los inhibidores de la MAO
potencian fuertemente los efectos de ia meperidina (pueden observarse sntomas
agudos de sobredosis de opioides, como reacciones txicas graves; el uso de
inhibidores de la MAO en el transcurso de 14 das de la administracin de
meperidina est contraindicado); la hierba de San Juan (Hypericum perforatum)
puede incrementar los efectos secundarios graves, no se recomienda su empleo.
Es posible que depresores del SNC, alcohol, antdepresivos tricclicos y
fenotiacinas potencien los efectos de la meperidina; la fenitona puede aumentar el
metabolismo heptico de meperidina y disminuir su efecto analgsico (e
Incrementar los niveles de normeperidina); el ritonavir puede elevar los niveles
plasmticos de meperidina o normeperidina (no se recomienda su uso
concurrente); el aclclovlr puede aumentar los niveles plasmticos de meperidina y
normeperidina (emplear con cautela); la cimetidina puede disminuir la depuracin
de meperidina y la formacin de normeperidina (usar con precaucin).
Estabilidad Incompatible con amlnofilina, heparina, fenobarbital, fenitona y
bicarbonato de sodio.
Mecanismo de accin Se une a receptores opiceos en el SNC e inhibe las vas
ascendentes de dolor, lo que altera la percepcin de ste y la respuesta al mismo;
produce depresin generalizada del SNC.
Farmacodinamia
Analgesia:
Inicio de accin:
Oral, IM, SC: 10 a 15 min
IV: e 5 min
Efecto mximo:
Oral, IM, SC: 1 h
IV: 5 a 7 min
Duracin:
Oral, IM, SC: 2 a 4 h
IV: 2 a 3 h
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa la placenta; aparece en la leche materna
V ,s:
Recin nacidos: prematuros 1 a 7 das: 8.8 L/kg; de trmino: 1 a 7 das: 5.6 L/kg
Lactantes: 1 semana a 2 meses: 8 L/kg; 3 a 18 meses: 5 L/kg; 5 a 8 aos: 2.8 U
kg
Adultos: 3 a 4 L/kg
Unin a protenas (a glucoprotena acida alfa,):
Recin nacidos: 52%
Lactantes: 3 a 18 meses: 85%
Adultos: ~ 60 a 80%
Metabolismo: heptico, por hidrlisis y N-desmetilacln
Biodisponibilidad: ~ 50 a 60%; su biodisponibilidad aumenta con enfermedades
hepticas
Vida media, terminal:
Lactantes prematuros: 3.6 a 65 das: 11.9 h (Intervalo: 3.3 a 59.4 h)
Lactantes de trmino:
0.3 a 4 das: 10.7 h (intervalo: 4.9 a 16.8 h)
26 a 73 das: 8.2 h (intervalo: 5.7 a 31.7 h)
Recin nacidos: 23 h (intervalo: 12 a 39 h)
Lactantes de 3 a 18 meses: 2.3 h
Nios de 5 a 8 aos: 3 h
Adultos: 2.5 a 4 h
Adultos con enfermedad heptica: 7 a 11 h
(Contina)
d
MEPERIDINA
Meperidina
(Contina)
cr
A m e r i c a n A c a d e m y of Pediatrics C o m m i t t e e on D r u g s . R e a p p r a i s a l of Lytic C o c k t a i l / D e m e r o l ,
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Mepivacana
S i n n i m o s Clorhidrato de mepivacana
Categora t e r a p u t i c a Anestsico local inyectable
Uso Anestesia local o regional; anestesia mediante infiltracin local, y tcnicas
neurales perifricas y centrales que incluyen el bloqueo epidural y caudal; no es para
uso en anestesia espinal.
Factor de r i e s g o para el embarazo C
Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/evaluar con precaucin
antes de administrarla.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a mepivacana, otros anestsicos locales de
tipo amdico o cualquier componente de la frmula.
A d v e r t e n c i a s Los anestsicos locales se relacionan con casos infrecuentes de paro
respiratorio sbito; se informa sobre convulsiones por toxicidad sistmica, que
inducen paro cardiaco, posiblemente por inyeccin intravascular. Se recomienda el
uso de una dosis de prueba antes de administrarla por va epidural, y administrar
dosis de refuerzo mediante una tcnica de infusin continua por catter. No utilizar
soluciones que contienen conservadores para bloqueos caudal y epidural.
P r e c a u c i o n e s Usar con cuidado extremo para anestesia lumbar o caudal en
pacientes con enfermedad neurolgica preexistente, deformidad de columna o
hipertensin grave. Utilizar con precaucin en pacientes con enfermedad cardiaca,
heptica o renal. Usar con precaucin en pacientes debilitados, ancianos o con
enfermedades agudas; es posible que se requiera reduccin de la dosis.
R e a c c i o n e s adversas La intensidad de los efectos adversos en el SNC y el sistema
cardiovascular tiene relacin directa con los niveles sanguneos de mepivacana, su
va de administracin y el estado fsico del paciente. Los efectos listados en seguida
tienen mayor tendencia a ocurrir tras la administracin sistmica que con la
infiltracin.
Cardiovasculares: bradicardia, paro cardiaco, disminucin del gasto cardiaco,
bloqueo cardiaco, hipertensin, depresin del miocardio, sncope, taquicardia,
arritmias ventriculares
Sistema nervioso central: ansiedad, escalofro, convulsiones, depresin, mareo,
excitacin, inquietud, temblor, fiebre, cefalea
Dermatolgicas: edema angioneurtico, eritema, prurito, urticaria
Gastrointestinales: incontinencia fecal, nusea,'vmito
Genitourinarias: incontinencia, retencin urinaria
Neuromusculares y esquelticas: parlisis, temblor, parestesias, debilidad
Oculares: visin borrosa, miosis
ticas: tnitus
Respiratorias: apnea, hipoventilacin, estornudos
Diversas: reaccin alrgica, reaccin anafilactoide, diaforesis
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada entre 15 y 30C. La
exposicin breve a temperaturas de hasta 40C no afecta de forma adversa el
producto. Las soluciones se pueden esterilizar.
M e c a n i s m o de a c c i n Bloquea tanto el inicio como la conduccin de impulsos
nerviosos al disminuir la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de
sodio, lo que induce inhibicin de la despolarizacin y bloqueo de la conduccin.
F a r m a c o d i n a m i a Depende de la dosis y la va de administracin:
Inicio de accin: intervalo: 3 a 20 min
Duracin: 2 a 2.5 h
Farmacocintica
Unin a protenas: ~ 75%
Metabolismo: sobre todo heptico mediante N-desmetilacln, hidroxilacin y
glucuronidacin
Vida media:
Neonatos: 8.7 a 9 h
Adultos: 1.9 a 3 h
Eliminacin: en orina (95% como metabolitos)
D o s i f i c a c i n u s u a l Anestsico inyectable local: la dosis vara de acuerdo con el
procedimiento, grado de anestesia requerido, vascularidad tisular, duracin
requerida de la anestesia y estado fsico del paciente. Dosis y concentraciones bajas
(0.5%) producen bloqueos ms superficiales; dosis ms altas (1%) producen bloqueo
(Contina)
MERCAPTOPURINA
Mepivacana
(Contina)
Mercaptopurina
Informacin relacionada
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en la pgina 1722
Sinnimos 6-mercaptopurina; 6-MP; NSC-755
Categora teraputica Agente antineoplsico antimetabolito; Agente antineoplsico
prico
Uso Emplear en combinacin con metotrexate como teraputica de mantenimiento en
leucemia linfoctica aguda (LLA) de la infancia; usar en regmenes de combinacin
para el tratamiento de leucemias mielobistica aguda y mieloctica crnica (LMA,
LMC); linfoma no Hodgkin.
Factor de riesgo para el embarazo D
MERCAPTOPURINA
cr
-inn-7
MEROPENEM
Mercaptopurina
(Contina)
Meropenem
Sinnimos SM-7338
Categora teraputica Antibitico carbapenem
Uso Teraputica contra patgenos aerobios y anaerobios grampositivos y
gramnegativos resistentes a mltiples frmacos, con sensibilidad comprobada o
posible a meropenem; se utiliza en el tratamiento de meningitis, infecciones de vas
respiratorias inferiores o vas urinarias, ntraabdominales, de la piel y estructuras
cutneas, y septicemia, causadas por S. aureus, S. pyogenes, S. agalactiae, S.
pneumoniae, H. inluenzae, N. meningitldis, M. catarrhals, E. coli, Klebsiella,
Enterobacter, Serratia, P. aeruginosa, B. cepacia, y B. fragilis sensibles.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a meropenem, cualquier componente de la
frmula, otros carbapenems o en pacientes que presentaron reacciones anafilctlcas
a betalactmicos.
Advertencias Su seguridad y eficacia en nios < 3 meses an no se establecen; se
Informa colitis seudomembranosa con el uso de meropenem; su empleo prolongado
puede causar sobreinfeccin. Se describen convulsiones y otros eventos adversos
en SNC, con ms frecuencia en pacientes con disfuncin renal, trastornos
neurolgicos subyacentes o ambos. Se refiere trombocitopenia en individuos con
disfuncin renal que reciben meropenem.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de convulsiones,
enfermedad del SNC, infeccin del SNC, alteracin de la funcin renal o ambas; es
necesario ajustar la dosis en personas con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, dolor torcico, bradicardia, sncope
Sistema nervioso central: convulsiones (< 0.38%), cefalea, dolor, insomnio, mareo,
agitacin, fiebre, escalofro, alucinaciones, somnolencia
Dermatolgicas: exantema (1.4%), prurito, urticaria, necrlisis epidrmica txica,
sndrome de Stevens-Johnson
Gastrointestinales: nusea, vmito (1%), diarrea (4.3%), melena, constipacin,
moniliasls bucal, hemorragia gastrointestinal
MEROPENEM
Hematolgicas: leucopenia, neutropenia, anemia, trombocitopenia
Hepticas: elevacin de transaminasas de aianina y aspartato, fosfatasa alcalina,
deshidrogenasa lctica y bilirrubina; ictericia colestsica
Locales: flebitis (1.2%); dolor, edema e inflamacin en el sitio de inyeccin
Renales: aumento de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica
Respiratorias: disnea, apnea
Interacciones medicamentosas El probenecid Inhibe la excrecin renal de
meropenem (aumenta 38% la vida media de el meropenem); el meropenem puede
reducir los niveles sricos de cido valproico a concentraciones subteraputicas.
Estabilidad Almacenar los frascos mpula Intactos a temperatura ambiente. El
meropenem reconstituido con agua estril para Inyeccin es estable hasta 2 h a
temperatura ambiente y 12 h si se refrigera; cuando se reconstituye con solucin
salina normal a una concentracin de 2.5 a 50 mg/mL, la solucin es estable hasta 2
h a temperatura ambiente o 18 h cuando se refrigera; si se reconstituye con solucin
glucosada al 5% en agua a una concentracin de 2.5 a 50 mg/mL, la solucin es
estable por 1 h a temperatura ambiente u 8 h cuando se refrigera; las soluciones
preparadas para infusin en bolsas de plstico con solucin salina normal a una
concentracin que vara de 2.5 a 20 mg/mL, se mantienen estables 4 h a
temperatura ambiente o 24 h cuando se refrigeran.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared celular por unin a las protenas
fijadoras de penicilina (PFP), con afinidad mayor por PFP 2, 3 y 4 de E. coii y P.
aeruginosa, y PFP 1, 2 y 4 de S. aureus.
Farmacocintica
Distribucin: penetra en la mayor parte de los tejidos y lquidos corporales,
Incluyendo lquido cefalorraqudeo (LCR), vas urinarias, lquido perltoneal, hueso,
bilis, pulmones, mucosa bronquial, tejido muscular y vlvulas cardiacas
Unin a protenas: 2%
Metabolismo: 20% se hidrollza en plasma en un metabolito inactivo
Vida media:
Recin nacidos prematuros: 3 h
Recin nacidos de trmino: 2 h
Lactantes de 3 meses a 2 aos: 1.5 h
Nios de 2 a 12 aos y adultos: 1 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin mxima tisular y en lquidos corporales: 1 h
despus de nielar la infusin, excepto en bilis, pulmn, msculos y LCR, en los
cuales llega a su mxima concentracin a ias 2 3 h
Eliminacin: se depura por los rones y 70% se excreta en la orina sin modificar
Dosificacin usual IV:
Recin nacidos:
Edad posnatal 0 a 7 das: 20 mg/kg/dosis cada 12 h
Edad posnatal > 7 das:
Peso 1 200 a 2 000 g: 20 mg/kg/dosis cada 12 h
Peso > 2 000 g: 20 mg/kg/dosis cada 8 h
Nios > 3 meses:
Infeccin complicada en piel y estructuras cutneas: fO mg/kg/dosis cada 8 h;
dosis mxima: 500 mg
Infeccin intraabdominal: 20 mg/kg/dosis cada 8 h; dosis mxima: 1 g
Meningitis: 40 mg/kg/dosis cada 8 h; dosis mxima: 2 g
Adultos:
Infeccin complicada en piel y estructuras cutneas: 500 mg cada 8 h
Infeccin Intraabdominal: 1 g cada 8 h
Meningitis: 2 g cada 8 h
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 26 a 50 mL/min: dosis estndar cada 12 h
D 10 a 25 mL/min: la mitad de la dosis cada 12 h
D , < 10 mL/min: la mitad de la dosis cada 24 h
Hemofiltracin arteriovenosa o venovenosa continua: la misma dosis que para D 10
a 50 ml_/mn
Administracin Bolo o Infusin IV intermitente: la concentracin final no debe
exceder 50 mg/mL; administrar el bolo en 3 a 5 min; la infusin intermitente no debe
durar ms de 15 a 30 min.
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin renal, heptica y hematolgica
peridicas. Observar en busca de cambio de la frecuencia de evacuaciones.
Interaccin con pruebas de Coombs positiva [directa].
Informacin adicional Contenido de sodio en 1 g: 3.92 mEq
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
(Contina)
c
MESALAMINA
Meropenem
(Contina)
Mesalamina
Sinnimos cido 5-aminosaliclico; 5-ASA; Fisalamina; Mesalazina
Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Agente antiinflamatorio rectal;
Derivado dei cido 5-aminosaliclico
Uso Tratamiento de colitis ulcerosa (CU), proctosigmoiditis y proctitis.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a mesalamina, salicilatos o cualquier
componente de la frmula (vase Advertencias). Los supositorios Canasa
contienen esteres de cidos grasos saturados de origen vegetal (contraindicados en
pacientes con alergia a estos componentes).
Advertencias Debe descartarse pericarditis en pacientes con dolor torcico; esta
reaccin de hipersensibilidad cardiaca ocurre rara vez con productos que contienen
mesalamina; debe pensarse en pancreatitis en cualquier paciente con molestias
abdominales de reciente aparicin; se relaciona con la produccin de un sndrome de
intolerancia agudo o exacerbacin de colitis (< 3%), si el anterior se presenta,
suspender la administracin con rapidez.
Es posible que algunos productos contengan sulfitos, que pueden causar reacciones
alrgicas en personas sensibles. La suspensin Rowasa contiene benzoato de
sodio; el cido benzoico (benzoato) es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas
de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente
mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; estudios in vitro y en animales
muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina
de sus sitios de unin a protenas; evitar el uso de la suspensin mencionada en
recin nacidos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipersensibilidad a sulfasalazina o
individuos con enfermedad renal o heptica, y aqullos con padecimientos que
predisponen ai desarrollo de miocarditis o pericarditis; usar las presentaciones de
liberacin retardada con precaucin en pacientes con estenosis pilrica secundaria a
retencin gstrica prolongada.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: pericarditis, dolor torcico, miocarditis, anormalidades de la onda
T, edema
Sistema nervioso central: escalofro, mareo, fiebre, cefalea, insomnio, malestar
general, ansiedad, depresin
Dermatolgicas: psoriasis, sequedad de la piel, urticaria, pioderma gangrenoso,
eritema nodoso, fotosensibilidad, liquen plano, alopecia
Endocrinas y metablicas: amenorrea, menorragia, mastalgia
Gastrointestinales: dolor abdominal, clico, flatulencia, diarrea sanguinolenta,
irritacin anal, anorexia, pancreatitis, gastritis, dispepsia, eructos, vmito,
hemorroides, constipacin, disgeusia
Genitourinarias; epididimitis, disuria, coloracin de la orina (amarillo pardo)
Hematolgicas: raros: agranulocitosis, trombocitopenia, eosinofilla, anemia aplsica
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, ictericia, ictericia colestsica, necrosis o
insuficiencia heptica
Neuromusculares y esquelticas: debilidad
Renales: nefritis intersticial, necrosis papilar renal, sndrome nefrtico
Respiratorias: neumonitis intersticial, infiltrados pulmonares, sinusitis, exacerbacin
de asma, pleuritis, alveolitis fibrosante
Diversas: sndrome tipo Kawasaki, sndrome tipo lupus
MES AL AMINA
Interacciones medicamentosas Disminucin de la biodisponibilidad de digoxina;
su uso con frmacos antiinflamatorios no esteroideos y otros medicamentos con
potencial nefrotxico puede incrementar el riesgo de efectos adversos renales; la
mesalamina puede aumentar el riesgo de mielosupresin con azatioprina,
mercaptopurina y tioguanina.
Estabilidad Almacenar las tabletas y cpsulas a temperatura ambiente; inestable en
presencia de agua o luz; una vez que la cubierta de estao se retira, los frascos sin
abrir expiran al cabo de un ao de la fecha de fabricacin; guardar los supositorios a
temperatura ambiente; no refrigerar.
Mecanismo de accin La mesalamina (cido 5-aminosaliclico) es ei componente
activo de la sulfasalazina. Aunque el mecanismo de accin especfico de la
mesalamina se desconoce, se piensa que modula mediadores qumicos locales de la
respuesta inflamatoria, en especial leucotrienos; al parecer la accin es tpica ms
que sistmica.
Farmacocintica
Absorcin:
Cpsulas: 20 a 30%
Rectal: - 15%; variable y dependiente de tiempo de retencin, enfermedad
gastrointestinal subyacente y pH colnico
Tabletas: 28%
Distribucin: relacin de leche materna con plasma:
5-ASA: 0.27
Acetil 5-ASA: 5.1
Unin a protenas: 43%
Metabolismo: heptico por acetilacin en cido acetil 5-aminosaliclico (acetil 5-ASA,
un metabolito activo) y conjugados giucurnidos; tambin puede experimentar
metabolismo intestinal
Vida media:
5-ASA: 0.5 a 1.5 h
Acetil 5-ASA: 5 a 10 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: cpsulas: Pentasa : 3 h;
rectal: 4 a 7 h; tabletas de liberacin retardada: Asaco!-: 4 a 12 h; Lialda: 9 a 12 h
(promedio)
Eliminacin: casi todos los metabolitos se excretan en la orina y < 2% en las heces
Dosificacin usual
Oral (el tiempo usual de tratamiento es de tres a seis semanas; los productos orales
estn formulados para liberar lentamente dosis teraputicas del frmaco en la
totalidad del tubo gastrointestinal):
Cpsulas (recubiertas con etilcelulosa, liberacin controlada):
Nios: 50 mg/kg/da en fracciones cada 6 a 12 h
Adultos: 1 g cuatro veces al da hasta por ocho semanas
Tabletas (recubiertas con resina a base de acrlico; el frmaco se libera despus
de llegar a la porcin terminal del leon):
Nios: 50 mg/kg/da en fracciones cada 8 a 12 h
Adultos: tratamiento:
Asacol: 800 mg tres veces/da; mantenimiento de la remisin de CU: 1.6 g
diarios en fracciones, hasta por seis meses
Lialda: 2.4 a 4.8 g una vez al da, hasta por ocho semanas
Enema de retencin: adultos: 60 mL (4 g) al acostarse, retenido durante toda la
noche (~ 8 h), por tres a seis semanas
Supositorio rectal: adultos: insertar un supositorio (500 mg) en el recto dos veces al
da por tres a seis semanas; puede incrementarse a tres veces al da (hasta 500
mg) si no se observa una respuesta eficaz despus de dos semanas de
tratamiento
Administracin
Oral: administrar con alimento; ingerir la tableta o cpsula entera, no masticarla ni
pulverizarla; no romper la cubierta externa de las tabletas de liberacin retardada
Rectal: retener el enema durante 8 h o tanto tiempo como resulte prctico; agitar bien
la suspensin rectal antes de usarla; retener el supositorio por 1 a 3 h
Informacin para el paciente Puede teir la orina de color amarillo pardo. Rara vez
causa reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede
causar quemadura solar grave, exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar
la exposicin directa a la luz solar. Los supositorios tien las superficies con las que
estn en contacto directo, inclusive telas.
Presentaciones
La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en
particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico.
Cpsulas, de liberacin controlada: 250 mg, 500 mg
Supositorio rectal:
Canasa: 500 mg [DSC], 1 000 mg [contiene esteres de cidos grasos vegetales
saturados]
(Contina)
3
MES NA
Mesalamina
(Continua)
Mesna
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Sinnimos 2-mercaptoetansulfonato sdico
Categora teraputica
Antdoto para cistitis hemorrgica inducida por
ciciofosfamida; Antdoto para cistitis hemorrgica inducida por ifosfamida
Uso Frmaco desintoxicante que se utiliza como protector contra cistitis hemorrgica
inducida por ifosfamida y ciciofosfamida.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al mesna, otros compuestos tiol o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias).
Advertencias Es posible que el mesna inyectable contenga alcohol benclico, que
puede causar reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol
benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal
("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis
metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que
incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular;
evitar utilizar productos de mesna que contienen alcohol benclico en nios < 2 aos;
se dispone de una presentacin inyectable sin alcohol benclico (sin conservador)
(vase Informacin adicional); estudios in vitro y en animales muestran que el
benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de
unin a protenas.
Precauciones Antes del tratamiento con ifosfamida o ciciofosfamida, examinar ei
espcimen matutino de orina en busca de hematuria; si esta ltima se presenta,
reducir la dosis de ifosfamida y ciciofosfamida, o suspenderlas y considerar
incrementar la dosis de mesna.
Reacciones adversas
Cardiovasculares; hipotensin
Sistema nervioso central: malestar general, cefalea
Dermatolgicas: exantema cutneo
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, disgeusia
Neuromusculares y esquelticas: dolor en extremidades
Estabilidad Las soluciones diluidas en solucin glucosada al 5%, glucosada al 5% en
solucin salina normal, solucin salina normal o Ringer lactato, son estables desde el
punto de vista qumico y fsico durante 48 h a temperatura ambiente; compatible con
soluciones que contienen ifosfamida o ciciofosfamida; incompatible con cisplatino.
Mecanismo de accin En la vejiga urinaria, el mesna se une con una acrolena y
otros metabolitos urotxicos de ifosfamida y ciciofosfamida mediante un grupo
sulfhidrilo activo, y disminuye as su toxicidad local.
Farmacocintica
Distribucin: no penetra en los tejidos; despus de su filtracin glomerular, el
disulfuro de mesna se reduce nuevamente en mesna en los tbulos renales y se
libera en la vejiga en la forma activa
Biodisponibilidad: oral: 50%
METADONA
Vida media: 24 min (mesna); despus de la administracin IV, el mesna se oxida con
rapidez por va intravascular en disulfuro de mesna (vida media: 72 min)
Eliminacin: el frmaco sin modificar y el metabolito se eliminan principalmente en la
orina; tiempo mximo para la excrecin urinaria de mesna: 1 h despus de una
dosis IV y 2 a 3 h despus de una dosis oral
Dosificacin usual Nios y adultos (vanse protocolos individuales): la dosis de
mesna depende de la dosis del frmaco antineoplsico utilizado
Cuando se emplea con ifosfamida: IV; la dosis de mesna es 20% en razn de peso a
peso (p/p) de la dosis de ifosfamida, 15 min antes y 4 a 8 h despus o combinada
con la administracin de ifosfamida; con dosis elevadas de ifosfamida, el mesna se
ha administrado a una dosis de 20% p/p, 15 min antes y cada 3 h por tres a seis
dosis o combinada con la administracin de ifosfamida (Nota: en protocolos
clnicos la dosis diaria total de mesna vari de 60 a 160% p/p de ia dosis diaria de
ifosfamida)
Cuando se utiliza con ciclofosfamida: IV: la dosis de mesna es 20% p/p de la dosis de
ciclofosfamida, 15 min antes y cada 3 h por tres a cuatro dosis o combinada con la
administracin de ciclofosfamida (Nota: en protocolos clnicos, la dosis diaria total
de mesna vari entre 60 y 160% p/p de la dosis diaria de ciclofosfamida)
Infusin IV continua: se han utilizado dosis de mesna equivalentes a 60 a 100% de
las dosis de ifosfamida o ciclofosfamida
Oral: la dosis de mesna es 40% p/p de la dosis del frmaco antineoplsico en tres
dosis a intervalos de 4 h, o 20 mg/kg/dosis cada 4 h por tres (no se recomienda
mesna oral para la primera dosis antes de ifosfamida o ciclofosfamida)
Administracin
Oral: diluir la solucin de mesna antes de su administracin oral a fin de disminuir el
olor a azufre; el mesna puede diluirse 1:1 hasta 1:10 en bebidas gaseosas de cola,
jugos de frutas (uva, manzana, tomate y naranja), o leche sola o con chocolate
(ms agradable en jugo de uva fro)
Parenteral: administrar IV durante 15 a 30 min, por infusin IV continua o segn
protocolo; el mesna puede diluirse en solucin glucosada al 5% o salina normal
hasta una concentracin de 1 a 20 mg/mL; puede aadirse a soluciones que
contienen ifosfamida o ciclofosfamida
Parmetros para vigilancia Anlisis de orina.
Interaccin con pruebas de Cetonas urinarias positivas falsas con Chemstrip^,
Multistix o Labstix.
Implicaciones para la atencin de enfermera Utilizar en forma concurrente con
dosis elevadas de ifosfamida o ciclofosfamida, despus de las mismas o ambas;
asegurar la hidratacin adecuada del paciente; informar al mdico la ocurrencia de
vmito en el transcurso de 1 h de una dosis oral de mesna, a fin de que este frmaco
pueda administrarse por va IV.
Informacin adicional El pH de la solucin comercial de 100 mg/mL es 6.5 a 8.5. Es
posible obtener informacin adicional y una presentacin inyectable sin conservador
directamente con el fabricante. Se restringe para uso en nios < 2 aos y otros
pacientes sensibles al alcohol benclico.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable: 100 mg/mL (10 mL) [contiene alcohol benclico]
Tabletas: 400 mg
Referencias
B e n Y e h u d a A, H e y m a n A, S t e i n e r S a l z D. False Positive R e a c t i o n f o r Urinary K e t o n e s W i l h M e s n a . Drug
Intel! Clin Pharm. 1987;21 ( 6 ) : 5 4 7 - 8 .
B r o c k N, P o h l J. T h e D e v e l o p m e n t of M e s n a f o r R e g i o n a l Detoxification. Cncer Treat Rev. 1 9 8 3 ; 1 0 ( S u p p l
A):33-43.
C n c e r C h e m o t h e r a p y . Med Leu Drugs Ther. 1 9 8 9 ; 3 1 ( 7 9 3 ) : 4 9 - 5 6 .
S c h o e n i k e S E , D a n a W J . Ifosfamide a n d M e s n a . Clin Pharm. 1 9 9 0 ; 9 ( 3 ) : 1 7 9 - 9 1 .
Metadona
Alertas especiales
La FDA da a conocer una notificacin de salud pblica - 27 de noviembre de
2006
La FDA public una notificacin de salud pblica en la que alerta a los mdicos para
que informen acerca de muertes y eventos adversos potencialmente mortales (p. ej.,
depresin respiratoria, arritmias cardiacas) en pacientes que reciben metadona para
control del dolor. Estos eventos pueden ser el resultado de sobredosis involuntarias,
interacciones medicamentosas y toxicidad cardiaca relacionadas con la metadona
(prolongacin del QT, torsade des pointes). Es necesario instituir una vigilancia
(Contina)
METADONA
Metadona (Contina)
especial durante el Inicio de tratamiento (inclusive la conversin por uso previo de
otro opioide) y el ajuste de dosis. La duracin de la accin analgsica de metadona
(estudios de dosis nica) es casi la misma que la de morfina, pero su vida media de
eliminacin es mucho ms larga. Los efectos depresores respiratorios de la
metadona ocurren ms tardamente y persisten por ms tiempo que sus efectos
analgsicos mximos.
Informacin adicional en:
http://wwvv.fda.goV/medwatch/safety/2006/safety06.htm#Methadone
Informacin relacionada
Comparacin de analgsicos narcticos en la pgina 1714
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en a
pgina 1723
Medicamentos de los que una sola dosis puede ser fatal para lactantes y
preescolares en la pgina 1915
Sobredosis y toxicologa en ia pgina 1898
Sinnimos Clorhidrato de metadona
Categora teraputica Analgsico narctico
Uso Manejo del dolor moderado o grave que no responde a frmacos no narcticos;
utilizada en programas de mantenimiento de desintoxicacin de narcticos y en el
tratamiento de la dependencia iatrgena de narcticos.
Restricciones C-ll
Tratamiento de la adiccin a narcticos (desintoxicacin o programas de
mantenimiento): en Estados Unidos la metadona slo se proporciona en farmacias
o programas de mantenimiento certificados por la Federal Substance Abuse and
Mental Health Service Administration, registrados por la Drug Enforcement Agency
y aprobados por la autoridad designada en cada estado. Las excepciones incluyen
atencin i ntra hospital a ha con ingresos por trastornos diferentes a la adiccin de
opioides (la metadona parenteral puede utilizarse en quienes no pueden recibirla
por va oral) y durante un periodo de urgencia < 3 das en tanto se busca
tratamiento para la adiccin a opioides en un centro autorizado.
Factor de riesgo para el embarazo B (D si se utiliza por periodos prolongados o en
dosis elevadas al trmino del embarazo)
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP la considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la metadona o cualquier componente de la
frmula; depresin respiratoria grave (en ausencia de equipo de reanimacin o
apoyo ventilatoho); asma aguda o grave; hipercarbia.
Advertencias
Se conocen informes de muerte y eventos adversos letales (es decir, depresin
respiratoria, arritmias) en pacientes que reciben metadona para el control del dolor.
Tales eventos pueden ser el resultado de sobredosis accidentales, interacciones
medicamentosas y toxicidad cardiaca relacionada con metadona (prolongacin del
QT, torsade des pointes). Se requiere vigilancia y seguimiento especiales durante el
inicio del tratamiento (incluyendo el cambio de opioide) y el ajuste de la dosis, Puede
ocurrir tolerancia cruzada incompleta entre metadona y otros opioides; se informan
decesos cuando se cambia a los pacientes de medicacin crnica en dosis altas con
otros opioides, a metadona; resulta esencial el conocimiento de la farmacocintica de
la metadona para realizar una transferencia apropiada (vanse cuadros de
conversin en el inserto del paquete). La vida media de eliminacin de metadona es
mucho mayor que la duracin de su accin analgsica. Los efectos depresores
respiratorios de la metadona ocurren despus y persisten ms que sus efectos
analgsicos mximos. Seleccionar con cuidado la dosis inicial de metadona para
control del dolor y ajustar lentamente hasta lograr el efecto analgsico en todos los
pacientes, incluso los que son tolerantes a los opioides. Instruirlos para que tomen
metadona de acuerdo con la prescripcin; no tomar ms metadona que la prescrita
sin antes consultar al mdico.
Puede causar prolongacin del intervalo QT o torsade des pointes (en especial con
dosis ms altas, p. ej., adultos con dosis > 200 mg/da); usar con precaucin en
pacientes con riesgo de prolongacin del intervalo QT (p. ej, individuos con
hipertrofia cardiaca, hipopotasemia, hipomagnesemia, u s o concomitante de
diurticos), con medicamentos que prolongan el intervalo QT o con antecedente de
trastornos de la conduccin. Puede producir depresin respiratoria; usar con suma
cautela en personas con enfermedad respiratoria o depresin respiratoria
preexistente; el efecto de la metadona sobre la respiracin dura ms tiempo que el
analgsico. Emplear con gran cuidado (y slo si resulta esencial) en pacientes con
traumatismos craneales, hipertensin intracraneal y otras lesiones intracraneales.
Puede producir hipotensin grave; administrar con precaucin a pacientes con
deplecin grave de volumen o choque circulatorio. Puede ocurrir tolerancia cruzada
METADONA
incompleta entre metadona y otros opioides; se Informan muertes cuando se
convierte a los pacientes del tratamiento crnico con dosis altas de otros opioides a
metadona; el conocimiento de la farmacocintica de la metadona es esencial para la
conversin apropiada (vanse las tablas de conversin en el inserto del producto).
Las tabletas slo deben administrarse por va oral y no por Inyeccin. Su suspensin
abrupta despus de uso prolongado puede ocasionar sntomas de abstinencia o
convulsiones.
Precauciones A causa del efecto acumulativo de metadona, su dosis y frecuencia de
administracin deben disminuirse con el uso repetido; usar con cautela en pacientes
con enfermedad heptica, renal, pulmonar o cardiovascular; emplear con precaucin
y disminuir la dosis en pacientes debilitados e individuos con disfuncin renal o
heptica grave, hipotiroidismo, enfermedad de Addison, estenosis uretra] o
hipertrofia prosttica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, bradicardia, vasodilatacin perifrica, prolongacin
del Intervalo QT, torsade des pointes (vase Advertencias)
Sistema nervioso central: depresin del SNC, hipertensin intracraneal, estado
soporoso, mareo, sedacin (se observa sedacin Intensa despus de la
administracin repetida)
Endocrinas y metablicas: liberacin de hormona antidiurtica
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, xerostoma, espasmo de vas
billares
Genitourinarias: espasmo de vas urinarias
Oculares: miosis
Respiratorias: depresin respiratoria
Diversas: liberacin de histamina, dependencia fsica y psicolgica con el uso
prolongado
Interacciones medicamentosas Sustrato de las Isoenzimas CYP1A2, CYP2D6,
CYP3A3/4 del citocromo P450; inhibidor de la isoenzima CYP2D6.
Depresores del SNC, alcohol, fenotiacinas y antldepresivos tricclicos pueden
potenciar los efectos adversos de la metadona; barbitricos, carbamacepina,
fenitona, primidona, efavirenz, nevirapina, ritonavir, nelfinavir, amprenavir,
lopinavir, rifampicina y otros inductores enzimtlcos pueden aumentar el
metabolismo de la metadona y precipitar sntomas de supresin (vigilar a los
pacientes; pueden requerirse dosis ms altas de metadona); es posible que el
hierba de San Juan (Hypericum peroratum) disminuya ios niveles sricos de
metadona y precipite sntomas de abstinencia; los Inhibidores de las isoenzimas
CYP3A4 o CYP2D6 pueden disminuir el metabolismo de la metadona y aumentar
los efectos adversos; la metadona puede disminuir los niveles de estavudina (no
se requiere ajuste de dosis) y didanosina (considerar aumentar la dosis de
didanosina); la metadona puede aumentar los niveles sricos de zidovudina y
desimipramina; los medicamentos que prolongan el Intervalo QT (p. ej.,
antidepresivos tricclicos, ciertos neurolpticos, bloqueadores de canales del
calcio, astemizol, antiarrtmicos clases I y lll, eritromicina) y los frmacos con
potencial para causar hipomagnesemia o hipopotasemia (p. ej., diurticos,
laxantes, mlneralocortlcoides) pueden aumentar el riesgo de prolongacin del QT y
torsade des pointes (evitar la administracin concomitante de metadona o usar con
suma precaucin).
Estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente controlada; proteger de la luz.
Tabletas: proteger de la humedad
Mecanismo de accin Se une a receptores opiceos en SNC e inhibe las vas
ascendentes del dolor, lo que altera la percepcin y respuesta a este ltimo; produce
depresin generalizada del sistema nervioso central.
Farmacodinamia
Analgesia:
Inicio de accin:
Oral: 30 a 60 min
Parenteral: 10 a 20 min
Efecto mximo: parenteral: 1 a 2 h
Duracin: oral: 6 a 8 h; la duracin aumenta hasta 22 a 48 h despus de dosis
repetidas
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa la placenta; aparece en la leche materna
V : (promedio + DE)
Nios: 7.1 2.5 L/kg
Adultos: 6.1 2.4 L/kg
V : adultos: 2 a 6 L/kg
Unin a protenas: 85 a 90% (principalmente a glucoprotena acida alfa^
Metabolismo: heptico, por N-desmetilacin en metabolito Inactivo
Vida media: puede prolongarse con pH alcalino
(Contina)
d
dss
METADONA
Metadona
(Contina)
Nios: 19 14 h (intervalo: 4 a 62 h)
Adultos: 35 22 h (intervalo: 9 a 87 h)
Eliminacin: en la orina (< 10% como frmaco sin cambios); mayor excrecin renal
con pH urinario < 6. Nota: la metadona puede depositarse en el hgado y otros
tejidos; su liberacin lenta puede prolongar el efecto farmacolgico a pesar de
haber concentraciones sricas bajas
Dilisis: hemodilisis, dilisis peritoneal: no es tan eficaz para aumentar la
eliminacin de metadona (o su metabolito)
Dosificacin usual Las dosis deben ajustarse hasta los efectos apropiados:
Sndrome de abstinencia neonatal: oral, IV: inicial: 0.05 a 0.2 mg/kg/dosis
administrados cada 12 a 24 h, o 0.5 mg/kg/da en fracciones cada 8 h;
individualizar la dosis y el esquema de disminucin gradual para controlar los
sntomas de abstinencia; la dosis suele disminuirse 10 a 20% por semana durante
30 a 45 das. Nota: a causa de su vida media de eliminacin prolongada, la
disminucin gradual es difcil; considerar un frmaco alternativo
Nios:
Analgesia: Nota: el intervalo de dosis puede variar de 4 a 12 h durante el
tratamiento inicial; puede requerirse disminucin de la dosis o su frecuencia (~ 2
a 5 das despus del inicio del tratamiento o incremento de la dosis) por
acumulacin con dosis repetidas
IV: inicial: 0.1 mg/kg/dosis cada 4 h por dos a tres dosis; a continuacin cada 6 a
12 h segn se requiera; dosis mxima: 10 mg/dosis
Oral, IM, SC: inicial: 0.1 mg/kg/dosis cada 4 h por dos o tres dosis; a
continuacin cada 6 a 12 h segn se requiera, o 0.7 mg/kg/24 h en fracciones
cada 4 a 6 h segn sea necesario; dosis mxima: 10 mg/dosis
Dependencia iatrgena de narcticos: oral: an no se realizan estudios
controlados; se describen varios regmenes de dosificacin utilizados
clnicamente. La dosis de metadona debe individualizarse, y depende de la
dosis previa de narctico del paciente y la gravedad de la abstinencia de
opioides; quienes recibieron dosis ms altas de narcticos requieren dosis de
metadona mayores
Lineamientos generales: inicial: 0.05 a 0.1 mg/kg/dosis cada 6 h; aumentar 0.05
mg/kg/dosis hasta controlar los sntomas de abstinencia; el intervalo de
dosificacin puede prolongarse cada 12 a 24 h despus de 24 a 48 h; para
disminuir gradualmente la dosis, reducirla 0.05 mg/kg/da; si los sntomas de
abstinencia recurren, disminuir gradualmente a un ritmo ms lento
Adultos:
Analgesia:
Oral: inicial 5 a 10 mg; el intervalo de dosificacin puede variar entre 4 a 12 h
durante la teraputica inicial; podra ser necesario disminuir la dosis o su
frecuencia (~ 2 a 5 das despus del inicio del tratamiento o de incrementar la
dosis) a causa de la acumulacin con dosis repetidas
Recomendaciones del fabricante: 2.5 a 10 mg cada 3 a 4 h segn se requiera
IV: recomendaciones del fabricante: pacientes que no han tomado opioides:
inicial: 2.5 a 10 mg cada 8 a 12 h; ajustar lentamente la dosis hasta obtener el
efecto deseado, puede administrarse por inyeccin SC o IM
Desintoxicacin: oral: 15 a 40 mg/da
Mantenimiento para dependencia a opiceos: oral: 20 a 120 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: nios y adultos:
D < 10 mL/min: administrar 50 a 75% de la dosis normal
Administracin Oral: administrar con jugo o agua; las tabletas de dispersin deben
disolverse por completo antes de administrarlas; la dosis oral para desintoxicacin y
mantenimiento puede administrarse en bebidas con polvos edulcorantes, jugo de
manzana, bebidas comerciales de uva.
Parmetros para vigilancia Estado respiratorio, cardiovascular y mental; alivio del
dolor (si se utiliza para analgesia), sistema de calificacin de abstinencia (si se
emplea para sndrome de abstinencia neonatal).
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede causar
dependencia; evitar su supresin sbita despus de uso prolongado. Puede
ocasionar estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica. Es posible que cause sequedad bucal;
puede producir hipotensin postural (usar con precaucin cuando se cambia de la
posicin de decbito a sedente o de pie). Buscar atencin mdica inmediata si se
presentan palpitaciones, mareo, lipotimia o desmayo (pueden ser sntomas de
arritmias).
Informacin adicional La metadona se acumula con dosis repetidas y es necesario
disminuir su dosificacin despus de tres a cinco das a fin de prevenir efectos
txicos. Algunos pacientes pueden beneficiarse con un intervalo de dosificacin cada
8 a 12 h (control del dolor).
cr
METAPROTERENOL
Metadona, 10 mg IM = morfina, 10 mg IM
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es [Imitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable, como clorhidrato: 10 mg/mL (20 mL)
Solucin oral, como clorhidrato: 5 mg/5 mL (500 mL); 10 mg/5 mL (500 mL) [contiene
alcohol al 8%; sabor a ctrico]
Solucin oral, como clorhidrato [concentrado]: 10 mg/mL (30 mL, 946 mL)
Methadose": 10 mg/mL (1 000 mL) [sabor cereza]
Methadose : 10 mg/mL (1 000 mL) [sin colorantes, azcar ni saborizantes]
Tabletas, como clorhidrato: 5 mg, 10 mg
Methadose : 5 mg, 10 mg [DSC]
Tabletas dlspersables, como clorhidrato: 40 mg
Methadone Diskets : 40 mg [sabor naranja-pia]
Referencias
8
Metaproterenol
Informacin relacionada
Asma en la pgina 1875
Sinnimos Sulfato de metaprotenero!; Sulfato de orclprenalina
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico; Agente agonista adrenrgico
beta2; Antiasmtico; Broncodilatador; Simpatomimtico
Uso Broncodilatador en obstruccin reversible de vas respiratorias, por asma o
enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al metaproterenol o cualquier componente de
la frmula; arritmias cardiacas preexistentes relacionadas con taquicardia; glaucoma
de ngulo agudo.
Advertencias La administracin excesiva puede resultar en paro cardiaco y muerte;
no usar al mismo tiempo con otros broncodilatadores simpatomimticos. Algunos
productos contienen benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un
metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del
alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar
utilizar productos que contienen benzoato de sodio en recin nacidos.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con cardiopata isqumica,
hipertensin, hipertiroidismo, trastornos convulsivos, insuficiencia cardiaca
congestiva, arritmias y diabetes mellitus.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, hipertensin
Sistema nervioso central: nerviosismo, mareo, cefalea, fatiga, vrtigo
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, molestia gastrointestinal, xerostoma,
disgeusia, irritacin farngea
Neuromusculares y esquelticas: temblor, debilidad, calambre
Respiratorias: exacerbacin de asma, disfona, tos, congestin nasal
Interacciones medicamentosas Los bloqueadores adrenrgicos beta (p. ej.,
propranolol) pueden antagonizar los efectos del metaproterenol; los
simpatomimticos pueden incrementar sus efectos adversos si se administran de
manera concomitante; es posible que los Inhibidores de la MAO causen crisis
hlpertenslvas.
Estabilidad Proteger de la luz.
Mecanismo de accin Relaja el msculo liso bronquial y la vasculatura perifrica por
accin en receptores beta .
Farmacodinamia
Inicio de broncodilatacin:
Oral: 30 min
Inhalacin: 60 seg
Efecto mximo: oral: 1 h
(Contina)
2
Metaproterenol
(Contina)
N a t i o n a l A s t h m a E d u c a t i o n a n d P r e v e n t i o n P r o g r a m . E x p e r t P a n e l R e p o r t : G u i d e l i n e s for the D i a g n o s i s a n d
M a n a g e m e n t ol A s t h m a
Suppl):S141-219.
Update
on
Selected
Topics
2002.
Allergy
Clin
Immunot.
2002;110(5
Metenamina
S i n n i m o s Hexametilenetetramina; Hlpurato de metenamina; Mandelato de
metenamina
Categora teraputica Antibitico, diversos
Uso
Profilaxia o supresin de infecciones recurrentes de vas urinarias.
Factor de riesgo para el e m b a r a z o C
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la metenamina o cualquier componente de la frmula (vase
Advertencias); deshidratacin grave, insuficiencia renal (la metenamina no es eficaz
en pacientes con disfuncin renal), insuficiencia heptica en quienes reciben sal de
hipurato; teraputica concurrente con sulfonamidas.
Advertencias
Dosis de 8 g/da por tres o cuatro semanas se vinculan con irritacin vesical,
albuminuria y hematuria; la presentacin en tabletas como hlpurato contiene
tartrazina, que puede causar reacciones alrgicas en personas sensibles.
Precauciones
Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica.
Tener cuidado de mantener un pH cido en la orina cuando se instituye tratamiento
para infecciones causadas por microorganismos que degradan la urea, como
Proteus y Pseudomonas.
METENAMINA
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea
Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, clico, anorexia, estomatitis
Genitourinarias: irritacin vesical, miccin dolorosa y frecuente, disuria, crlstaluria
Hepticas: elevacin de aminotransferasas de alanina y aspartato (con la
formulacin de hipurato)
ticas: tnitus
Renales: hematuria
Respiratorias: neumonitis lipoide (con la suspensin de mandelato), disnea
Interacciones medicamentosas
Sulfonamidas (pueden formar un precipitado con el formaldehdo en la orina);
bicarbonato de sodio, acetazolamida (disminuyen el efecto de la metenamina).
Interaccin con alimentos
Los alimentos y dietas que alcallnizan el pH urinario > 5.5 disminuyen la actividad de
la metenamina; puede utilizarse jugo de arndano para acidificar la orina e
incrementar la actividad de la metenamina.
Estabilidad
Proteger del calor excesivo.
Mecanismo de accin
La metenamina se hidroliza en formaldehdo y amoniaco en la orina acida; el
formaldehdo tiene accin bactericida inespecfica.
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe con facilidad en el tubo gastrointestinal; ios jugos gstricos
hidrollzan 10 a 30% del frmaco, a menos que se proteja con una capa entrica
Distribucin: se excreta en la leche materna; atraviesa la placenta
Metabolismo: ~ fO a 25% en el hgado
Vida media: 3 a 6 h
Eliminacin: se excreta por filtracin glomerular y secrecin tubular; ~ 70 a 90% de la
dosis se elimina sin modificar en la orina en el transcurso de 24 h
Dosificacin usual
Oral:
Nios de 2 a 12 aos: mandelato: 50 a 75 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h; dosis
mxima: 4 g/da
Nios de 6 a 12 aos: hipurato: 0.5 a 1 g dos veces al da
Nios > 12 aos y adultos:
Hipurato: 1 g dos veces al da
Mandelato: 1 g cuatro veces al da, despus de las comidas y al acostarse
Administracin
Oral: administrar con alimento a fin de minimizar las molestias gastrointestinales;
agitar bien la suspensin antes de usarla; los pacientes deben tomar lquidos en
abundancia para asegurar una diuresis adecuada; administrar con jugo de arndano,
cido ascrbico o cloruro de amonio para acidificar la orina; evitar la Ingestin de
frmacos alcalinlzantes (bicarbonato de sodio, anticidos)
Parmetros para vigilancia
pH urinario, anlisis de orina, pruebas peridicas de funcin heptica en pacientes
que reciben sal de hipurato.
Interaccin con pruebas de
El formaldehdo Interfiere con procedimientos fluoromtrlcos y produce resultados
elevados falsos de catecolaminas y cido valnillilmandllco, disminucin falsa de la
concentracin de estriol en orina con pruebas que utilizan hidrlisis acida.
Implicaciones para la atencin de enfermera
Para un efecto mximo, la orina debe ser acida, con pH < 5.5.
Informacin adicional
No debe utilizarse para tratamiento de infecciones distintas de las de vas urinarias
inferiores (es decir, pielonefritis).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas, como hipurato (Hlprex*, Urex' ): 1 g [Hiprex contiene pigmento de
tartrazina]
Tabletas con capa entrica, como mandelato: 500 mg, 1 g
Referencias
8
METFORMINA
Metformina
Sinnimos Clorhidrato de metformina
Categora teraputica
Agente hipoglucemiante biguandico;
Agente
hipoglucemiante oral; Agente para tratamiento de diabetes mellitus
Uso Tratamiento de diabetes mellitus tipo II fno insulinodependiente, DMNID), como
monoterapia cuando la hiperglucemia no puede tratarse slo con dieta y ejercicio;
puede utilizarse en forma concomitante con una sulfonilurea o insulina para mejorar
el control glucmico.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la metformina o cualquier componente de la
frmula; enfermedad o disfuncin renal (Cr > 1.5 mg/dL en varones o > 1.4 mg/dL en
mujeres) o depuracin de creatinina anormal que puede ser resultado de
padecimientos clnicos como colapso cardiovascular, insuficiencia respiratoria,
infarto miocrdico agudo, insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) aguda y septicemia
(vase Advertencias); acidosis metablica aguda o crnica con coma o sin l
(inclusive cetoacidosis diabtica).
g
METFORMINA
Interaccin con alimentos El alimento disminuye su grado de absorcin y la retrasa
ligeramente (su importancia clnica se desconoce); puede disminuir la absorcin de
vitamina B y cido flico.
Estabilidad Tabletas y solucin oral: almacenar entre 20 y 25C; proteger de la luz
Mecanismo de accin Disminuye la produccin heptica de glucosa, reduce la
absorcin intestinal de la misma y mejora la sensibilidad a la insulina (incrementa la
captacin y utilizacin perifrica de giucosa).
Farmacodinamia
Inicio de accin: en el transcurso de das, efectos mximos hasta las dos semanas
Disminucin promedio de la glucemia en ayuno: nios > 10 aos y adultos: 60 a 70
mg/dL
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe con lentitud y de manera incompleta
Distribucin: adultos: V : 654 358 L
Unin a protenas, plasma: despreciable
Biodisponibilidad: oral: 50 a 60% (en ayuno)
Vida media, eliminacin del plasma: 3 a 6 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: presentacin de liberacin
inmediata: 2 a 4 h; presentacin de liberacin prolongada: 4 a 8 h (promedio: 7 h)
Eliminacin: renal; la secrecin tubular es la va principal; excrecin: 90% en la orina
como frmaco sin cambios
Dilisis: se elimina mediante hemodilisis; depuracin hasta 170 mL/min
Dosificacin usuai Oral: Nota: si bien es posible que no se observen respuestas
importantes con dosis < 1 500 mg diarios, se recomienda una dosis inicial ms baja e
incremento gradual de la misma a fin de reducir al mnimo los sntomas
gastrointestinales
Tratamiento de diabetes mellitus tipo 2 (no insulinodependiente) en pacientes sin
tratamiento previo o que reciben frmacos hipoglucemiantes orales de la clase de
las sulfonilureas:
Nios de 10 a 16 aos: inicial: 500 mg dos veces ai da; la dosis debe aumentarse
cada semana en incrementos de 500 mg/da en fracciones, hasta un mximo de
2 000 mg/da
Nios > 17 aos y adultos:
Inicial: 500 mg dos veces al da; las dosis deben aumentarse cada semana en
incrementos de 500 mg/da en dos fracciones, hasta un mximo de 2 500 mg/
da; las dosis > 2 000 mg/da pueden tolerarse mejor si se dividen tres veces/
da
Dosis alternativa: inicial: 850 mg una vez al da; las dosis deben aumentarse en
incrementos de 850 mg cada dos semanas administrados en fracciones, hasta
un mximo de 2 550 mg/da
Glucophage ^ XR (tabletas de liberacin prolongada): inicial: 500 mg una vez al
da; las dosis pueden aumentarse 500 mg cada semana; dosis mxima: 2 000
mg una vez al da. Si el control de la glucemia no se obtiene con la dosis
mxima, la dosis puede dividirse en 1 000 mg dos veces al da; cuando se
requieren dosis > 2 000 mg/da, cambiar a tabletas de liberacin regular y
ajustar hasta una dosis mxima de 2 550 mg/da
Glumetza (tabletas de liberacin prolongada): 1 000 mg una vez al da; puede
aumentarse cada semana, segn se necesite, en incrementos de 500 mg; no
exceder 2 000 mg/da; si 2 000 mg/da son ineficaces, puede considerarse la
administracin de 1 000 mg dos veces ai da.
Frmaco adyuvante en pacientes diabticos que reciben insulina: nios > 17 aos y
adultos: inicial: 500 mg de metformina, o su presentacin de liberacin prolongada
una vez al da; continuar la dosificacin usual de insulina; incrementar 500 mg
cada semana; dosis mxima: 2 500 mg de metformina o 2 000 mg de la
presentacin de liberacin prolongada; disminuir ia dosis de insulina 10 a 25%
cuando la glucemia preprandial sea < 120 mg/dL
Ajuste de dosis en disfuncin renal: la metformina est contraindicada en
12
1c
METILDOPA
Metformina
(Contina)
Metildopa
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en a pgina 1650
Sinnimos Clorhidrato de metildopato
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Inhibidor adrenrgico alfa central
Uso Tratamiento de hipertensin moderada o grave.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la metildopa o cualquier componente de a
frmula (vase Advertencias); afeccin heptica, feocromocitoma.
Advertencias El inyectable contiene bisulfito de sodio, que puede causar reacciones
alrgicas en personas sensibles.
Precauciones Usar con cautela y ajustar la dosis en pacientes con disfuncin renal;
su metabolito activo puede acumularse en la uremia.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin ortosttica, bradicardia, edema
Sistema nervioso central: estado soporoso, sedacin, vrtigo, cefalea, depresin,
lapsos de prdida de memoria, fiebre
Dermatolgicas: exantema
Endocrinas y metablicas: ginecomastia, disfuncin sexual, retencin de sodio
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, xerostoma, lengua "negra"
Genitourinarias: coloracin de la orina (rojo o pardo)
Hematolgicas: anemia hemoltica, prueba de Coombs positiva, leucopenia
Hepticas: hepatitis, elevacin de enzimas hepticas, ictericia, cirrosis
Neuromusculares y esquelticas: debilidad
Respiratorias: congestin nasal
Interacciones medicamentosas Puede incrementar la toxicidad del litio. La
administracin oral concomitante de sales de hierro puede disminuir la absorcin oral
de metildopa y ocasionar incremento de la presin arterial; la administracin de los
frmacos con 2 h de diferencia puede disminuir este efecto.
MET1LD0PA
Interaccin con alimentos Evitar el orozuz o regaliz natural (causa retencin de
sodio y agua, e incrementa la excrecin de potasio); los requerimientos diarios de
vitamina B y folato pueden aumentar con dosis altas de metildopa.
Mecanismo de accin Estimula los receptores adrenrgicos alfa inhibidores, a
travs de la metilnoradrenalina alfa (transmisor falso); esto da como resultado
disminucin de estmulos simpticos a corazn, riones y vasculatura perifrica;
puede disminuir la actividad de renina en plasma.
Farmacodinamia
Efectos hipotensores:
Efecto mximo: oral, IV: dosis nica: 3 a 6 h; dosis mltiples: dos o tres das
Duracin:
Oral: dosis nica: 12 a 24 h; dosis mltiples: uno o dos das
IV: 10 a 16 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: ~ 50%
Distribucin: atraviesa la placenta; aparece en la leche materna
Unin a protenas: < 15%
Metabolismo: en intestino e hgado
Vida media: eliminacin:
Recin nacidos: 10 a 20 h
Adultos: 1 a 3 h
Eliminacin: 70% de la dosis sistmica se elimina en la orina como frmaco y
metabolitos
Dilisis: ligeramente dializable (5 a 20%)
Dosificacin usual
Nios:
Oral: inicial: 10 mg/kg/da divididos en dos a cuatro dosis; aumentar cada dos das
segn se requiera, hasta la dosis mxima de 65 mg/kg/da; no exceder 3 g/da
IV: inicial: 2 a 4 mg/kg/dosis; si no se observa respuesta en el transcurso de 4 a 6
h, puede incrementarse a 5 a 10 mg/kg/dosis; administrar las dosis cada 6 a 8 h;
dosis diaria mxima: 65 mg/kg o 3 g, cualquiera que sea menor
Adultos:
Oral: inicial: 250 mg dos o tres veces/da; aumentar cada dos das si es necesario;
dosis usual 500 mg a 2 g diarios divididos en dos a cuatro dosis; dosis mxima: 3
g/da; intervalo de dosis usual (JNC 7): 250 a 1 000 mg/da divididos en dos
dosis
IV: 250 a 1 000 mg cada 6 a 8 h; dosis mxima: 4 g/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: nios y adultos:
D > 50 mL/min: administrar la dosis normal cada 8 h
D 10 a 50 mL/min: administrar la dosis normal cada 8 a 12 h
D < 10 mL/min: administrar la dosis normal cada 12 a 24 h
Administracin
Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos; proporcionar los nuevos
incrementos de dosis por la noche, a fin de minimizar la sedacin
Parenteral: IV: administrar la dosis IV con lentitud durante 30 a 60 min con una
concentracin < 10 mg/mL
Parmetros para vigilancia Presin arterial, biometra hemtica completa con
diferencial, hemoglobina, hematcrito, prueba de Coombs [directa], enzimas
hepticas.
Interaccin con pruebas de cido rico urinario, creatinina srica (mtodo alcalino
con picrato), aminotransferasa de aspartato (mtodo colorimtrico) y catecolaminas
urinarias (valores falsamente elevados).
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede causar estado
soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que requieren alerta
mental o coordinacin fsica; puede causar sequedad bucal. Levantarse con lentitud
despus de estar sentado o acostado por mucho tiempo; puede teir la orina de color
rojo o pardo; notificar al mdico la ocurrencia de cansancio general prolongado
inexplicable, fiebre o ictericia.
Implicaciones para la atencin de enfermera Pueden ocurrir sedacin o
depresin transitorias en las primera 72 h del tratamiento o cuando se incrementan
las dosis.
Informacin adicional Ms eficaz si se utiliza con diurtico; ajustar la dosis al control
ptimo de la presin arterial con mnimos efectos secundarios.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable, como clorhidrato de metildopato: 50 mg/mL (5 mL) [contiene
bisulfito de sodio]
Tabletas: 250 mg, 500 mg
(Contina)
12
cr
cr
cr
METILFENIDATO
Metildopa
(Continua)
Metilfenidato
Aiertas especiales
El uso inadecuado de anfetaminas puede causar muerte sbita y eventos
cardiovasculares graves - agosto de 2006
El fabricante de dextranfetamina public una carta dirigida a los mdicos con
respecto a cambios en la informacin de prescripcin de dextranfetamina. Se
agregaron una advertencia de recuadro negro y advertencias adicionales para alertar
a los profesionales de la salud respecto de casos de muerte sbita y eventos
cardiovasculares graves informados con el uso de estimulantes de! SNC en
pacientes con anormalidades cardiacas estructurales u otros problemas cardiacos
graves. La etiqueta advierte que no deben usarse productos estimulantes en
pacientes con anormalidades cardiacas conocidas, cardiomiopata, anomalas
graves del ritmo cardiaco, arteriopata coronaria u otros problemas cardiacos graves.
Estos cambios se realizaron en respuesta a una solicitud de la FDA dirigida a todos
los fabricantes de productos estimulantes del SNC aprobados para el trastorno por
dficit de atencin/hiperactividad (TDA/H). Se esperan cambios similares en la
informacin de prescripcin de dextranfetamina y anfetamina, y metilfenidato.
Informacin adicional disponible en:
http://www.fda.gOv/medwatch/safety/2006/safety06.htm#Dexedrine
Sinnimos Clorhidrato de metilfenidato
Categora teraputica Estimulante del sistema nervioso central, no anfetamnico
Uso Trastorno por dficit de atencin/hiperactividad (TDA/H); narcolepsia,
Restricciones C-ll
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al metilfenidato o cualquier componente de la
frmula; glaucoma, tics motores; sndrome de Tourette (diagnstico o antecedente
familiar); pacientes con agitacin, tensin y ansiedad notables; uso de inhibidores de
la MAO en los ltimos 14 das (puede ocurrir una crisis hipertensiva).
Metadate^ CD est contraindicado tambin en pacientes con hipertensin grave,
insuficiencia cardiaca, arritmias, hipertiroidismo, infarto miocrdico (IM) reciente o
angina.
Advertencias Pueden ocurrir eventos cardiovasculares graves, inclusive muerte
sbita, en pacientes con anormalidades estructurales cardiacas preexistentes u otros
problemas cardiacos graves. Se conocen informes de muerte repentina en nios y
adolescentes; muerte sbita, accidente vascular cerebral e IM se refieren en adultos.
Evitar la administracin de anfetaminas a pacientes con anormalidades estructurales
cardiacas graves, cardiomiopata, arritmias graves, coronariopata u otros problemas
cardiacos graves que pudieran coiocar a los individuos en un mayor riesgo a causa
de los efectos simpatomimticos de las anfetaminas. Debe evaluarse
concienzudamente a los pacientes en busca de cardiopata antes del inicio del
tratamiento. Anormalidades del ECG y cuatro casos de muerte sbita cardiaca se
informaron en nios que reciban clonidina y metilfenidato; reducir la dosis 40% de
este itimo cuando se utiliza de manera concurrente a clonidina; considerar
monitoreo cardiaco.
Los frmacos estimulantes pueden incrementar la presin arterial (aumento
promedio: 2 a 4 mm Hg) y la frecuencia cardiaca (aumento promedio: 3 a 6 Ipm);
METILFENIDATO
algunos pacientes pueden presentar elevaciones mayores; usar con cautela los
medicamentos estimulantes en pacientes con hipertensin y otras alteraciones
cardiovasculares que pudieran exacerbarse por incremento de la presin arterial y
frecuencia cardiaca. Es posible que ocurran eventos psiquitricos adversos. Los
estimulantes pueden exacerbar los sntomas de trastorno de conducta y desrdenes
de pensamiento en pacientes con psicosis preexistente. La administracin de
estimulantes puede ocasionar psicosis o mana de nueva instalacin. Puede
inducirse episodios mixtos o maniacos en individuos con trastorno bipolar. Puede
relacionarse con conducta agresiva u hostilidad (vigilar en busca del desarrollo o
empeoramiento de estas conductas).
Su seguridad y eficacia en nios < 6 aos an no se establecen (no se recomienda
su empleo en ellos). El uso de estimulantes en nios se relaciona con supresin del
crecimiento (vigilar el crecimiento; podra ser necesario interrumpir el tratamiento).
Puede ocurrir supresin del apetito; vigilar el peso durante la teraputica, sobre todo
en nios. Los estimulantes pueden bajar el umbral convulsivo, lo que llevara a
actividad convulsiva de nuevo inicio o intercurrente (utilizar con cautela en pacientes
con antecedente de trastornos convulsivos). Se informan anomalas visuales
(dificultad para la acomodacin y visin borrosa).
Las anfetaminas poseen un alto potencial de abuso; el mal uso puede causar muerte
sbita y eventos adversos cardiovasculares graves; su administracin prolongada
puede llevar a dependencia del frmaco; la suspensin abrupta despus de dosis
elevadas o periodos prolongados puede producir sntomas de abstinencia; emplear
con cautela en pacientes con antecedente de abuso de alcohol o drogas. No
administrar para depresin grave o estados de fatiga normales.
Existe la posibilidad de obstruccin gastrointestinal con Concerta (la tableta no es
deformable); no suele utilizarse en pacientes con estenosis gastrointestinal grave (p.
ej., alteraciones de la motilidad esofgica, enfermedad inflamatoria de intestino
delgado, sndrome de intestino corto, antecedente de fibrosis qustica, peritonitis,
seudoobstruccin intestinal crnica o divertculo de Meckel). El sistema transdrmico
puede causar una sensibilizacin alrgica de contacto, que se caracteriza por
reacciones locales intensas (edema, vesculas, ppulas); quitar el parche y vigilar el
sitio de aplicacin si ocurre reaccin; hacer una evaluacin mayor si el eritema,
edema, las ppulas o todos ellos no disminuyen de manera significativa o se
resuelven en el transcurso de 24 h despus de quitar el parche. La sensibilizacin
alrgica puede manifestarse sstmicamente de manera subsecuente cuando se
administra metilfenidato por va oral u otras; las reacciones de sensibilizacin pueden
incluir dermatitis, exantema generalizado, cefalea, fiebre, vmito, diarrea, artralgias o
malestar general; iniciar metilfenidato oral bajo supervisin mdica estrecha en los
pacientes que presentaron sensibilizacin por contacto al sistema transdrmico; es
posible que algunos de estos pacientes no sean capaces de tomar metilfenidato en
ninguna presentacin. No exponer el sitio de aplicacin transdrmica a fuentes de
calor externo directo (p. ej., cobertores elctricos, cojines elctricos, camas de agua
caliente), pues la liberacin del frmaco puede duplicarse.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca, infarto
miocrdico reciente, hipertiroidismo, convulsiones, reacciones agudas de estrs,
inestabilidad emocional; se aconseja vigilancia hematolgica con el uso a largo plazo
(vase Parmetros para vigilancia).
Las tabletas masticables contienen aspartame, el cual se metaboliza en fenilalanina
y debe evitarse (o usarse con cautela) en pacientes con fenilcetonuria. Las tabletas
masticables deben tomarse con una cantidad adecuada de lquido; de otra forma la
tableta puede dilatarse y bloquear faringe o esfago, y causar sofocamiento; no
prescribir las tabletas masticables a personas que tienen dificultad para deglutir;
instruir a los pacientes para que busquen atencin mdica si presentan dolor
torcico, vmito, dificultad para respirar o deglutir despus de tomar una tableta
masticable.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipertensin, hipotensin, palpitaciones, angina,
arritmias cardiacas; arteritis cerebral, oclusin arterial cerebral (informes de casos);
eventos cardiovasculares graves que incluyen muerte sbita en pacientes con
anormalidades estructurales cardiacas preexistentes u otros problemas cardiacos
graves (vase Advertencias)
Sistema nervioso central: nerviosismo, insomnio, irritabilidad, agresin, labilidad
emocional, mareo, estado soporoso, trastornos del movimiento, tics, precipitacin
de sndrome de Tourette; fiebre, cefalea, psicosis txica (rara); sndrome
neurolptico maligno (muy raro y por lo general en pacientes que reciben
medicamentos relacionados con el sndrome; se inform de un caso con la primera
dosis concurrente de venlafaxina); depresin transitoria
Dermatolgicas: exantema, urticaria, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme,
vasculitis necrosante, alopecia
(Contina)
METILFENIDATO
Metilfenidato
(Contina)
Farmacocintica
Absorcin: oral:
Productos de liberacin inmediata: se absorben fcilmente
Transdrmico: la absorcin aumenta cuando se aplica a piel inflamada o se
expone al calor; la absorcin transdrmica puede incrementarse con la
teraputica crnica
Unin a protenas: 15%
Metabolismo: heptico por hidroxilacin fdesesterificacin) en cido ritalnico (cido
alfafenil-2-piperidinactico), que tiene poca o nula actividad farmacolgica
Biodisponibilidad: las tabletas masticables y la solucin oral son bioequivalentes a las
tabletas de liberacin inmediata. Nota: ocurre un efecto de primer paso mucho
ms bajo con la administracin transdrmica (en comparacin con la oral); por ello,
dosis mucho menores (con base en mg/kg) administradas por va transdrmica
pueden producir ABC mayores, en comparacin con la va oral
Vida media: 2 a 4 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
Tabletas masticables, solucin oral: 1 a 2 h
Tabletas de liberacin prolongada (Concertad): 6 a 8 h
Eliminacin: 90% de la dosis se elimina en ia orina como metabolitos y frmaco sin
cambios; el metabolito urinario principal (cido ritalnico) representa 80% de la
dosis; el frmaco tambin se excreta en las heces a travs de la bilis
Dosificacin usual Nota: suspender el medicamento si no se observa mejora
despus del ajuste apropiado de la dosis durante un mes:
Oral:
Tabletas de liberacin inmediata (Methlin*, Ritalin ):
Nios > 6 aos: TDA/H: inicial: 0.3 mg/kg/dosis, o 2.5 a 5 mg/dosis administrados
antes del desayuno y el almuerzo; aumentar 0.1 mg/kg/dosis, o 5 a 10 mg/da
a intervalos semanales; dosificacin usual: 0.3 a 1 mg/kg/da; dosis mxima: 2
mg/kg/da o 60 mg/da; pacientes especficos podran requerirse tres dosis/da
(es decir, una dosis adicional a las 16:00 horas)
Adultos: narcolepsia: 10 mg dos a tres veces/da; dosis mxima: 60 mg/da
Metadate EF, Methylin ER, Ritaiin-SR: nios > 6 aos y adultos: pueden
administrarse tabletas de liberacin sostenida y de liberacin prolongada
(duracin de la accin: ~ 8 h) en lugar de las regulares, una vez que se ajusta la
dosis diaria utilizando las tabletas regulares; la dosis ajustada a las 8 h
corresponde a la concentracin de la tableta de liberacin sostenida
Concerta: nios > 6 aos y adultos:
Inicial: pacientes no tratados previamente con metilfenidato: 18 mg una vez al
da
Cambio desde metilfenidato de liberacin inmediata 5 mg dos o tres veces/da:
18 mg una vez a! da
Cambio desde metilfenidato de liberacin inmediata 10 mg dos o tres veces/da:
36 mg una vez al da
Cambio desde metilfenidato de liberacin inmediata 15 mg dos o tres veces/da:
54 mg una vez al da
Ajuste de dosis: puede aumentarse en incrementos de 18 mg/da a intervalos
semanales
Dosis mxima:
Nios de 6 a 12 aos: 54 mg/da
Adolescentes y adultos: 72 mg/da; no exceder 2 mg/kg/da
Metadate CR: nios > 6 aos y adultos: inicial: 20 mg una vez al da; puede
aumentarse en incrementos de 20 mg/da a intervalos semanales; dosis mxima:
60 mg una vez al da
5
ff
Dosis recomendada de
Ritalin' LA
20 mg una vez al da
30 mg una vez al da
40 mg una vez al da
60 mg una vez al da
METILFENIDATO
Metilfenidato
(Contina)
Methylin- ': nios y adultos: administrar con por lo menos 240 mL de agua u otro
lquido (puede presentarse sofocamiento si no se toman suficientes lquidos;
vase Precauciones)
Ritalin LA: administrar la dosis una vez al da por la maana; puede
proporcionarse con alimento o sin l (pero ciertos alimentos retrasan su
absorcin); la cpsula puede deglutirse entera o abrirse y el contenido esparcirse
en una cantidad pequea (una cucharada) de pur de manzana (Nota: el pur
de manzana no debe estar caliente); consumir de inmediato la mezcla, no
guardar para uso posterior; no triturar, masticar ni partir ia cpsula o su
contenido
c
METILFENIDATO
Parmetros para vigilancia Evaluar a los pacientes en busca de cardiopata (vase
Advertencias) antes de iniciar el tratamiento; obtener una historia clnica detallada,
antecedentes familiares y realizar exploracin fsica; efectuar ECG y ecocardograma
si las manifestaciones clnicas sugieren cardiopata; llevar a cabo una pronta
evaluacin cardiaca en pacientes que desarrollan dolor torcico, sncope inexplicable
o cualquier otro sntoma de cardiopata durante el tratamiento. Vigilar biometra
hemtica completa con diferencial, recuento de plaquetas, presin arterial, talla,
peso, frecuencia cardiaca, apetito. Sistema transdrmico: vigilar tambin el sitio de
aplicacin en busca de reacciones adversas locales y sensibilizacin alrgica por
contacto (vase'Advertencias).
Informacin para el paciente Leer la Gua del medicamento para el paciente que
se recibe con cada prescripcin y resurtido de metilfenidato. Pueden ocurrir efectos
adversos graves cardiacos o psiquitricos; informar al mdico cualquier problema
cardiaco, presin arterial elevada o enfermedades psiquitricas antes de empezar el
tratamiento. En nios puede reducir la velocidad de crecimiento y se vincula con
agravamiento de la conducta agresiva; notificar a su mdico si su hijo muestra
agresin u hostilidad; asegurarse que su mdico vigila peso y talla de su hijo. Evitar
la cafena y el fitoteraputico hierba de San Juan. Puede inducir dependencia; evitar
su suspensin sbita despus del uso prolongado; puede causar mareo o estado
soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que requieren alerta
mental o coordinacin fsica. Notificar al mdico si ocurre visin borrosa. La cubierta
de Concerta puede aparecer intacta en las heces (es normal). Informar al mdico el
uso de otros medicamentos y productos de herbolaria o naturales. Buscar atencin
mdica inmediata si se presentan dolor torcico, vmito, o dificultad para respirar o
deglutir despus de tomar la tableta masticable. Cuando se usan parches
transdrmicos, evitar la exposicin del sitio de aplicacin a fuentes de calor externo
(p. ej., cobertores elctricos, cojines elctricos, camas de agua caliente); los parches
pueden irritar la piel; informar al mdico si ocurren erupciones cutneas o irritacin;
no usar el parche si se presenta inflamacin o formacin de ampollas; vase
Administracin para detalles sobre la aplicacin del parche.
Informacin adicional El metilfenidato es una mezcla racmica de enantimeros dy
/; el enantimero d es ms activo que el enantimero /. El tratamiento con
metilfenidato debe incluir "das sin medicamento" o suspensin peridica a fin de
valorar los requerimientos del paciente, disminuir la tolerancia y limitar la supresin
del crecimiento lineal y el peso. Concerta, Metadate CD y Ritalin se formulan para
proporcionar metilfenidato con un perfil de liberacin bifsica; Concerta es una
formulacin de liberacin osmticamente controlada, con una cubierta externa de
liberacin inmediata (en el transcurso de 1 h); est demostrado que estas tabletas
administradas una vez al da son tan eficaces como las tabletas de metilfenidato de
liberacin inmediata administradas tres veces/da (vase Pelham, 2001). Las
cpsulas Metadate CD contienen granulos de liberacin inmediata (30% de la dosis)
y prolongada (70% de la dosis). Las cpsulas Ritalin LA contienen tanto granulos de
liberacin inmediata (50% de la dosis) como de liberacin retardada, con cubierta
entrica (50% de la dosis). Las tabletas Methylin, Methylin ER y Ritalin-SR no
tienen colorantes ni aditivos. La solucin oral Methylin es incolora. Las tabletas
Concerta pueden observarse en las placas de rayos X bajo ciertas circunstancias
(p. ej., cuando se usan tcnicas digitales para reforzamiento).
3
El sistema transdrmico consiste en una matriz con base adhesiva que contiene el
frmaco activo, el cual se dispersa en ei adhesivo aerifico que est disperso en el
adhesivo de silicona. El parche consta de tres capas: un forro de laminado de
polister con acetato de viniloetileno (por fuera), la capa adhesiva que contiene el
metilfenidato, y una capa protectora de polister cubierto de fluoropolmero (la cual
debe quitarse antes de la aplicacin). El uso prolongado del sistema transdrmico
(es decir, ms de siete semanas) an no se estudia; su utilidad a largo plazo debe
revalorarse peridicamente en cada paciente.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas de liberacin prolongada, como clorhidrato: 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg,
50 mg, 60 mg
Solucin oral, como clorhidrato:
Methylin: 5 mg/5 mL (500 mL) [sabor uva]; 10 mg/5 mL (500 mL) [sabor uva]
Tabletas, como clorhidrato: 5 mg, 10 mg, 20 mg
Tabletas masticables, como clorhidrato:
Methylin: 2.5 mg [contiene 0.42 mg de fenilalanina; sabor uva]; 5 mg [contiene
0.84 mg de fenilalanina; sabor uva]; 10 mg [contiene 1.68 mg de fenilalanina;
sabor uva]
Tabletas de liberacin prolongada, como clorhidrato: 10 mg, 20 mg
Concerta: 18 mg, 27 mg, 36 mg, 54 mg [liberacin osmticamente controlada]
(Contina)
METILPREDNISOLONA
Metilfenidato
(Contina)
American
Academy
of
Pediatrics.
Subcommittee
Pediatrics.
on
School-Aged
Attention-Defcit/Hyperactivity
Child
Disorder.
With Attention-Deficit/Hyperactivity
Clinical
Disorder.
WE,
Gnagy EM,
Burrows-Maclean
L,
e t al.
O n c e - a - D a y Concerta Methylphenidate V e r s u s
T h r e e - T i m e s - D a i l y M e t h y l p h e n i d a t e i n L a b o r a t o r y a n d N a t u r a l S e t t n g s . Pediatrics. 2 0 0 1 ; 1 0 7 ( 6 ) : http://
www.pediatrics.org/cgi/content/full/107/6/el 05
Pentikis H S , S i m m o n s R D , B e n e d i c t M F , e t al. Methylphenidate Bioavailablity i n Adults W h e n a n
E x t e n d e d - R e l e a s e M u l t i p a r l i c u l a t e F o r m u l a t i o n i s A d m i n i s t e r e d S p r i n k l e d o n F o o d o r a s a n Intact
Capsule.
J Am Acad Chitd Adoiesc Psychiatry. 2002;41(4):443-9.
W i l e n s T E , B i e d e r m a n J . T h e S t i m u l a n t s . Psychiatr Clin North Am. 1992;15(1):191-222.
MetilPREDNISolona
Informacin relacionada
Asma en la pgina 1875
Corticosteroides sistmicos en la pgina 1691
S i n n i m o s Acetato de metilprednisolona; 6a-metilprednisolona; A-metapred;
Succinato sdico de metilprednisolona
Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Antiasmtico; Corticosteroide
sistmico; Corticosteroide suprarrenal; Glucocorticoide
Uso Frmaco antiinflamatorio o inmunosupresor para el tratamiento de diversas
enfermedades con origen hematolgico, alrgico, inflamatorio, neoplsico y
autoinmunitario.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la metilprednisolona o cualquier
componente de la frmula (vase Advertencias); infecciones micticas sistmicas;
varicela, vacunas de virus vivos o atenuados (con dosis inmunosupresoras de
corticosteroides).
Advertencias Puede ocurrir supresin del eje hipotlamo-hipfisis-suprarrenales
(HHS); puede presentarse insuficiencia suprarrenal aguda con su suspensin
abrupta despus de uso a largo plazo o con estrs; la suspensin o el retiro de los
corticosteroides debe hacerse cuidadosamente. Los pacientes con supresin del eje
HHS pueden requerir un incremento de la dosis de glucocorticodes antes, durante y
despus de estrs inusual (p. ej., ciruga). Es posible que ocurra inmunosupresin;
los pacientes pueden ser ms susceptibles a infecciones; evitar la exposicin a
varicela y sarampin. Los corticosteroides pueden enmascarar signos de infeccin,
activar infecciones oportunistas latentes o exacerbar las infecciones micticas
sistmicas. Pueden causar osteoporosis (a cualquier edad) o inhibicin del
crecimiento seo en pacientes peditricos. Puede presentarse miopata aguda con
las dosis altas, as como incremento de presin intraocular (PI) (en especial con el
uso prolongado) y efectos en el SNC (que van desde euforia hasta psicosis). Se
informa casos raros de reacciones anafiactoides con corticosteroides.
El acetato de metilprednisolona para inyeccin IM (frasco mpula de mltiples dosis)
y el diluyente para el succinato sdico de metilprednisolona inyectable contienen
alcohol benclico, que puede causar reacciones alrgicas en personas sensibles;
dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad
potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de adeo"
consiste en acidosis metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante,
METILPREDN1S0L0NA
disfuncin del SNC (que incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin
y colapso cardiovascular; evitar usar productos de metilprednisolona que contienen
alcohol benclico en recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el
benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de
unin a protenas.
Precauciones Evitar usar dosis mayores de las recomendadas; puede ocurrir
supresin del eje HHS y del crecimiento lineal (es decir, disminucin de la velocidad
de crecimiento), reduccin de la densidad mineral sea o hipercorticismo (sndrome
de Cushing), hiperglucemia, glucosuria; ajustar hasta la dosis mnima efectiva. Es
posible que la velocidad del crecimiento se reduzca cuando se administran
corticosteroides a pacientes peditricos por cualquier va (vigilar crecimiento). Tener
precauciones extremas en individuos con tuberculosis respiratoria, infecciones
sistmicas no tratadas o herpes simple ocular; usar con cautela en pacientes con
disfuncin tiroidea, cirrosis, colitis ulcerosa inespecfica, hipertensin, dsfuncin
renal, osteoporosis, tendencia tromboemblica, insuficiencia cardiaca congestiva,
infarto miocrdico reciente, trastornos convulsivos, miastenia grave, tromboflebitis,
lcera pptica, diabetes, glaucoma, cataratas o disfuncin heptica. El uso
prolongado puede ocasionar cataratas o glaucoma.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, hipertensin, ICC
Sistema nervioso central: vrtigo, convulsiones, psicosis, seudotumor cerebral,
cefalea, euforia, insomnio, hipertensin intracraneal, nerviosismo
Dermatolgicas: acn, atrofia cutnea, deterioro de la cicatrizacin de heridas,
petequias, equimosis
Endocrinas y metablicas: supresin del eje HSS, sndrome de Cushing, supresin
del crecimiento, intolerancia a glucosa, hipopotasemia, alcalosis, retencin de
agua y sodio
Gastrointestinales: lcera pptica, nusea, vmito
Hematolgicas: leucocitosis transitoria
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, osteoporosis, fracturas,
disminucin de la densidad mineral sea
Oculares: cataratas, hipertensin intraocular, glaucoma
Diversas: inmunosupresin, reacciones anafilactoides (raras)
Interacciones medicamentosas Inductor de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450 (menor). Nota: no est claro si la metilprednisolona es inductora de CYP3A3/4
(como otros corticosteroides) o inhibidora (dbil).
Barbitricos, fenitona y rifampicina pueden aumentar la depuracin de
metilprednisolona; salicilatos; la metilprednisolona puede incrementar los niveles
sricos de ciclcsporina; vacunas de virus vivos o atenuados (aumenta el riesgo de
infeccin viral y estn contraindicadas con dosis inmunosupresoras de
corticosteroides); toxoides y vacunas pueden tener menos efectos; las reacciones
a pruebas cutneas pueden suprimirse.
Interaccin con alimentos El uso sistmico de corticosteroides puede requerir una
dieta con incremento de potasio, vitaminas A, B , C, D, folato, calcio, zinc y fsforo, y
disminucin de sodio; el jugo de toronja puede aumentar significativamente la
biodisponibilidad de la metilprednisolona oral.
Mecanismo de accin Disminuye la inflamacin porque suprime la migracin de
6
Efecto mximo
1a2h
4 a 8 das
1 semana
Duracin
30 a 36 h
1 a 4 semanas
1 a 5 semanas
METILPREDNISOLONA
MetilPREDNISolona
(Continua)
MET1MAZ0L
Metimazol
Sinnimos Tiamazol
Categora teraputica Agente antitiroideo
Uso Tratamiento paliativo de hipertiroidismo, para inducir un estado metablico normal
en un paciente hlpertiroldeo antes de realizar tiroidectoma y para controlar las crisis
tirotxicas que pueden acompaar al procedimiento.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna /contraindicado (la AAP lo considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al metimazol o cualquier componente de la
frmula. Madres en lactancia, segn el fabricante; sin embargo, un anlisis de
expertos y la American Academy of Pediatrics sealan que este medicamento puede
utilizarse con cautela durante la lactancia (vase Lactancia y frmacos en la
pgina 1916).
Precauciones Usar con extrema cautela en pacientes que reciben otros frmacos
que causan agranulocitosis.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, perlarteritis
Sistema nervioso central: estado soporoso, vrtigo, cefalea, estimulacin del SNC,
neuropatas, depresin del SNC, fiebre, mareo
Dermatolgicas: exantema, urticaria, prurito, alopecia, pigmentacin cutnea,
dermatitis exfoliativa
Endocrinas y metablicas: ganancia ponderal, bocio
Gastrointestinales: ageusia, nusea, vmito, molestia epigstrica, esplenomegalla,
constipacin
Hematolgicas: agranulocitosis, hipoprotrombinemia
Hepticas: ictericia colestsica, hepatitis
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, mialgias, parestesias, neuritis
Renales: nefritis
Respiratorias: neumonitis intersticial
Diversas: sndrome tipo lupus, linfadenopata, sndrome autoinmunitario contra
insulina
Interacciones medicamentosas Litio y yoduro de potasio pueden potenciar sus
efectos hlpotlroideos; Intensifica los efectos anticoagulantes de warfarina.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de hormonas tiroideas por bloqueo de la
oxidacin de yodo en la glndula tiroides, bloqueando la capacidad de ste para
combinarse con tiroslna a fin de formar tiroxina (T ) y triyodotironlna (T ).
Farmacodinamia Efecto antltiroideo:
Inicio de accin: 12 a 18 h
Duracin: 36 a 72 h
Farmacocintica
Distribucin: se encuentra en concentraciones elevadas en la leche materna;
relacin leche materna:plasma: 1.0
Biodisponibilidad: 80 a 95%
Vida media: 5 a 13 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1 h
Eliminacin: < 12% se excreta en la orina
Dosificacin usual Oral:
Nios:
Inicial: 0.4 mg/kg/da divididos en tres dosis; mantenimiento: 0.2 mg/kg/da
divididos en tres dosis
o
Inicial: 0.5 a 0.7 mg/kg/da, o 15 a 20 mg/m /da divididos en tres dosis
Mantenimiento: V a % de la dosis Inicial; dosis mxima: 30 mg/da
(Contina)
4
-in^
METIRAPONA
Metimazol
(Contina)
Metirapona
Categora t e r a p u t i c a Agente diagnstico de la funcin hlpotalmlca-hipofisaria de
ACTH
Uso
Frmaco diagnstico para probar la accin hipotalmica-hipoflsaria de ACTH.
Factor de riesgo para el e m b a r a z o C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a metirapona o cualquier componente de la
frmula; insuficiencia corticosuprarrenal.
A d v e r t e n c i a s Antes de la prueba con metirapona y durante la misma debe
suspenderse todo tratamiento con corticosteroides; la administracin de metirapona
puede inducir insuficiencia suprarrenal aguda en pacientes con capacidad
suprarrenal secretora reducida; los pacientes en los que se sospecha insuficiencia
adrenocortlcal deben observarse de cerca durante 24 h.
Precauciones La prueba puede ser anormal en presencia de dsfuncln tiroidea;
antes de utilizar metirapona, demostrar la capacidad de las suprarrenales para
responder a ACTH exgena.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, taquicardia
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, sedacin
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: molestias abdominales, nusea, vmito
Hematolgicas: supresin de mdula sea (rara)
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Fenitona, cloropromacina, amitriptilina,
ciproheptadina, estrgenos y fenobarbital pueden reducir la efectividad de la prueba;
la metirapona Inhibe la glucuronidacin de acetaminofn.
E s t a b i l i d a d Proteger de la luz.
M e c a n i s m o de a c c i n Reduce la produccin de cortisol y cortlcosterona por
inhibicin de 11-beta-hldroxilacln de precursores en la corteza suprarrenal. La
inhibicin continua estimula el incremento de la produccin de ACTH por la hipfisis;
el aumento de las concentraciones del precursor tiene una actividad supresora dbil
sobre la liberacin de ACTH. Concentraciones elevadas de metabolitos precursores
(17-hldroxicorticosteroides [17-OHCS] o 17-cetosteroides [17-KGS]) aparecen en la
orina y pueden servir como ndice de la respuesta hlpoflsarla a ACTH. La metirapona
tambin puede suprimir la produccin de aldosterona. La corteza suprarrenal debe
ser capaz de responder a ACTH antes de utilizar la metirapona para valorar la
respuesta hlpofisaria a una concentracin ms baja de cortisol en plasma.
F a r m a c o d n a m i a Efecto mximo: excrecin mxima de esteroides durante las
primeras 24 h posteriores a su administracin
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe bien
Vida media, eliminacin: 1.9 0.7 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1 h
Eliminacin: 5.3% de la dosis se excreta por la orina sin modificar
D o s i f i c a c i n u s u a l Oral:
Nios: 15 mg/kg/dosls o 300 mg/m /dosis, cada 4 h por seis dosis; mnimo: 250 mg/
dosis o como alternativa 30 mg/kg en dosis nica (mximo: 3 g) administrados a
media noche la fecha anterior a la prueba
2
METOCARBAMOL
Adultos: 750 mg cada 4 h por seis dosis o como alternativa 3 g en dosis nica
administrados a media noche la fecha anterior a la prueba
Administracin Oral: puede administrarse con alimento o leche para reducir la
irritacin gastrointestinal
Intervalo de referencia
Respuesta normal a metirapona:
ACTH en plasma: 44 pmol/L (200 ng/L)
Desoxicortisol II en plasma: 0.2 umol/L (70 (ig/L)
Excrecin urinaria de 17-OHCS en 24 h: Incremento de dos a cuatro veces
Excrecin urinaria de 17-KGS en 24 h: aumenta dos veces
Una respuesta subnormal puede indicar panhipopituitarismo o hipopituitarismo
parcial. Una respuesta excesiva sugiere sndrome de Cushing relacionado con
hipeTpIasia suprarrenal.
Informacin para el paciente Levantarse con lentitud despus de estar sentado o
acostado por tiempo prolongado; puede causar estado soporoso y deteriorar ia
capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas: 250 mg
Metocarbamol
Categora teraputica Relajante de msculo esqueltico no paralizante
Uso Tratamiento de espasmos musculares relacionados con padecimientos
musculoesquelticos dolorosos agudos; teraputica de apoyo en ttanos.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al metocarbamol o cualquiera de sus
componentes; formulacin inyectable en pacientes con disfuncin renal.
Advertencias La solucin es hipertnica, evitar su extravasacin; evitar administrar el
inyectable a pacientes con disfuncin renal porque el vehculo con polietilenglicol
puede ser irritante para los rones.
Precauciones Usar con cautela la forma inyectable en pacientes con trastornos
convulsivos; emplear con precaucin en individuos con miastenia grave que reciben
piridostigmina (vase Interacciones medicamentosas); utilizar la formulacin oral con
cuidado en personas con disfuncin renal o heptica; vigilar estrechamente a estos
pacientes.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: sncope, bradicardia, hipotensin
Sistema nervioso central: estado soporoso, mareo, sensacin de inestabilidad,
cefalea, fiebre, vrtigo, convulsiones, amnesia, confusin
Dermatolgicas: urticaria, prurito, exantema
Gastrointestinales: nusea, sabor metlico, molestias gastrointestinales, vmito,
dispepsia
Genitourinarias: cambio de color de la orina (caf, negra o verde)
Hematolgicas: leucopenia
Hepticas: Ictericia colestsica
Locales: dolor y flebitis en ei sitio de la inyeccin, tromboflebitis
Oculares: visin borrosa, conjuntivitis, nistagmo, diplopa
Respiratorias: congestin nasa!
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, inclusive anafilaxia y edema
angioneurtico
Interacciones medicamentosas Efectos aditivos con otros depresores del SNC;
puede inhibir los efectos de piridostigmina.
Estabilidad Cuando el inyectable se diluye a 4 mg/mL en agua estril para inyeccin,
solucin glucosada al 5% o solucin salina normal, se mantiene estable seis das a
temperatura ambiente; no refrigerar despus de su dilucin.
Mecanismo de accin Depresor del SNC con efectos sedantes y relajantes de
msculo esqueltico; su mecanismo de accin exacto se desconoce.
Farmacodinamia Inicio de accin: 30 min
Farmacocintica Oral:
Unin a protenas: 46 a 50%
Metabolismo: extenso en el hgado por desalquilacin e hidroxilacin
Vida media: 1 a 2 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1 a 2 h
Eliminacin: depuracin: adultos: 0.2 a 0.8 L/kg/h
(Contina)
METOCLOPR AMIDA
Metocarbamol
(Contina)
D o s i f i c a c i n usual
Ttanos: IV:
Nios (slo se recomienda para uso en ttanos): 15 mg/kg/dosis o 500 mg/m /
dosis, que pueden repetirse cada 6 h si se requiere; dosis mxima: 1.8 g/m /da
slo por tres das
Adultos: 1 a 2 g por inyeccin IV directa seguida de 1 a 2 g adicionales (dosis
mxima: 3 g); repetir 1 a 2 g cada 6 h hasta que el tratamiento oral o por sonda
nasogstrica sea posible; quiz se requiera una dosis diaria total hasta de 24 g
Espasmo muscular: adultos:
Oral: 1 a 5 g cuatro veces/da por dos o tres das (pueden utilizarse hasta 8 g/da
en trastornos graves); disminuir la dosis hasta 4 a 4.5 g/da (administrar 1 g
cuatro veces/da o 750 mg cada 4 h o 1.5 g tres veces/da)
IM, IV: 1 g cada 8 h la va oral si no es posible; dosis mxima: 3 g/da por tres das
consecutivos (excepto en el tratamiento de ttanos); puede reinstituirse despus
de dos das sin medicamento
Ajuste de dosis en disfuncin renal: la depuracin disminuye hasta 40% en
pacientes con insuficiencia renal en hemodilisis; evitar su empleo o reducir la
dosis, y vigilar de cerca; no administrar la presentacin parenteral a pacientes con
disfuncin renal
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: la depuracin puede disminuir hasta 70%
en pacientes cirrticos; evitar su empleo o reducir la dosis, y vigilar de cerca
Administracin
Parenteral: IV: puede inyectarse IV directamente sin dilucin a una velocidad mxima
de 180 mg/m / min pero no > 3 mL/min; tambin puede diluirse en soluciones
salina normal o glucosada al 5% hasta una concentracin de 4 mg/mL y
administrarse con mayor lentitud; los pacientes deben permanecer acostados
durante la administracin IV, y 10 a 15 min despus de la misma
IM: no inyectar ms de 3 mL por sitio; no se recomienda para administracin SC
I n t e r a c c i n c o n p r u e b a s de Puede causar interferencia de color con ciertas
pruebas de escrutinio para cido 5-hidroxiindolactico (A5-HIA) que utilizan el
reactivo nitrosonaftol y con las pruebas de escrutinio para cido vainillilmandlico
que emplean el mtodo de Gitlow.
I n f o r m a c i n para el paciente Puede causar estado soporoso y deteriorar la
capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica;
la orina puede oscurecerse a un color pardo, negro o verde.
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera Evitar la infiltracin, porque es en
2
Metoclopramida
I n f o r m a c i n relacionada
Compatibilidad de medicamentos mezclados en una jeringa en la pgina 1924
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Categora t e r a p u t i c a Agente gastrointestinal procintico; Antiemtico
U s o Tratamiento de reflujo gastroesofgico; prevencin de nusea y vmito
relacionados con quimioterapia; prevencin de nusea y vmito posoperatorios;
facilita el sondeo del intestino delgado y el tratamiento sintomtico de la
gastroparesia diabtica.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la metoclopramida o cualquier componente
de la frmula; obstruccin gastrointestinal, feocromocitoma, antecedente de trastorno
convulsivo o pacientes que reciben frmacos que pueden causar reacciones
extrapiramidales.
A d v e r t e n c i a s Existen informes escasos de sndrome neurolptico maligno; los
pacientes con deficiencia de reductasa de NADH-citocromo b5 tienen mayor riesgo
de desarrollar metahemoglobinemia, sulfahemogloblnemia o ambas.
Algunos productos contienen benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un
metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos;
estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol
METOCLOPRAMIDA
benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar utilizar
productos que contienen benzoato de sodio en recin nacidos.
Precauciones Usar con cautela y reducir las dosis en pacientes con disfuncin rena),
hipertensin o depresin; es posible que ocurran aumentos transitorios de a
aldosterona en plasma, lo que podra dar como resultado retencin de lquidos o
sobrecarga de volumen. Los pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) o
cirrosis heptica pueden tener mayor riesgo de retencin de lquidos y sobrecarga de
volumen. Emplear con precaucin en estos individuos y suspender el tratamiento si
ocurren sntomas de exceso de lquidos corporales.
Reacciones adversas Ocurren reacciones extrapiramidales con mayor frecuencia
en nios y adultos jvenes, y despus de la administracin IV de dosis elevadas, por
lo general en el transcurso de 24 a 48 h de iniciar el tratamiento
Cardiovasculares: hipertensin, hipotensin, taquicardia supraventricular (TSV),
bradicardia, bloqueo auculoventhcular, ICC
Sistema nervioso central: estado soporoso, fatiga, inquietud, ansiedad, agitacin,
depresin, discinesia tarda, distona, convulsiones, alucinaciones, sndrome
neurolptico maligno (raro)
Endocrinas y metablicas: ginecomastia, amenorrea, galactorrea, hiperprolactinemia
Gastrointestinales: constipacin, diarrea
Genitourinarias: frecuencia urinaria, impotencia
Hematolgicas: metahemoglobinemia (vase Advertencias), sulfahemoglobinemia
(vase Advertencias), neutropenia, leucopenia, agranulocitosis
Hepticas: porfiria, ictericia
Oculares: alteraciones visuales
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP1A2 y CYP2D6
del citocromo P450.
Disminuye la absorcin gastrointestinal de cimetidina y digoxina; incrementa la
absorcin gastrointestinal de ciclosporina; la levodopa disminuye los efectos de
metoclopramida; incremento de los episodios de hipertensin con inhibidores de la
MAO; aumenta los efectos bloqueadores neuromusculares de succinilcolina;
anticolinrgicos y analgsicos narcticos antagonizan los efectos de la
metoclopramida en la motilidad gastrointestinal; la metoclopramida puede elevar
los niveles sricos de tacrolimus.
Estabilidad Proteger de la luz; estable 48 h a temperatura ambiente cuando se
mezcla con cido ascrbico, cimetidina (slo en solucin salina normal), citarabina,
fosfato sdico de dexametasona, difenhidramina, doxorrubicina, heparina,
benzatropina, clorhidrato de dexametasona, fosfato sdico de hidrocortisona,
lidocana, sulfato de magnesio, manitol, acetato de potasio, cloruro de potasio y
fosfato de potasio; estable 24 h a temperatura ambiente cuando se mezcla con
clindamicina (slo en solucin salina normal) y ciclofosfamida; incompatible con
cefalotina, cloranfenicol y bicarbonato de sodio.
Mecanismo de accin Antagonista potente del receptor de dopamina; bloquea los
receptores de dopamina en la zona desencadenante quimiorreceptora del SNC, con
lo que evita la emesis; acelera el vaciamiento gstrico y el tiempo de trnsito
intestinal sin estimular las secreciones gstricas, biliares o pancreticas.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Oral: 30 a 60 min
IM: 10 a 15 min
IV: 1 a 3 min
Duracin: sus efectos teraputicos persisten 1 a 2 h sin importar la va de
administracin
Farmacocintica
Distribucin: V : 3.5 L/kg; atraviesa la placenta; aparece en la leche materna; relacin
de leche materna con plasma: 0.5 a 4.06
Unin a protenas: 30%
Biodisponibilidad: oral: 80 15.5%
Vida media: 2.5 a 6 h (la vida media y la depuracin pueden depender de la dosis)
Eliminacin: principalmente en orina y heces como frmaco sin modificar
Dosificacin usual
Sondeo de intestino delgado para facilitar el examen radiolgico de la porcin
proximal del tubo digestivo: IV:
Nios:
< 6 aos: 0.1 mg/kg
6 a 14 aos: 2.5 a 5 mg
Nios >14 aos y adultos: 10 mg
Reflujo gastroesofgico: oral, IM, IV:
Neonatos, lactantes y nios: 0.4 a 0.8 mg/kg/da en cuatro fracciones
Adultos: 10 a 15 mg cuatro veces/da
(Contina)
d
1057
METOHEXITAL
Metoclopramida
(Contina)
cr
cr
Metohexitat
Informacin relacionada
Premedicacin sedante en nios en la pgina 1887
Sinnimos Metohexital sdico
Categora teraputica Anestsico general; Barbiturato; Sedante
Uso Induccin y mantenimiento de anestesia general para procedimientos cortos;
induccin de estado hipntico.
Restricciones C-IV
Factor de riesgo para el embarazo B
Contraindicaciones Hipersensibilidad al metohexital, barbitricos o cualquier
componente de la frmula; porfiria; pacientes en quienes la anestesia general est
contraindicada.
Advertencias Vigilar en forma continua las funciones respiratoria y cardiaca, y la
oximetra de pulso. Es necesario tener a la mano frmacos para reanimacin, equipo
para ventilacin e intubacin y personal entrenado. Para sedacin profunda debe
estar presente una persona designada (adems de la que lleva a cabo el
procedimiento), a fin de vigilar continuamente al paciente.
Precauciones Usar con extrema cautela en pacientes con disfuncin heptica, asma,
inestabilidad cardiovascular; puede precipitar convulsiones en individuos con
antecedente de stas, en especial crisis parciales; su administracin prolongada
puede incrementar los efectos en SNC, respiratorios y cardiovasculares; usar con
precaucin en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva, hipertensin o
hipotensin graves, enfermedad miocrdica, insuficiencia cardiaca congestiva,
anemia grave, obesidad extrema, disfuncin renal o trastornos endocrinos.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, colapso vascular perifrico, taquicardia (despus de
la induccin)
Sistema nervioso central: convulsiones, cefalea, somnolencia, prdida de la
conciencia
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas
Locales: dolor con la inyeccin IM, tromboflebitis
Neuromusculares y esquelticas: fasciculaclones, rigidez, temblor, movimiento
muscular involuntario
Respiratorias: apnea, depresin respiratoria, laringoespasmo, tos
METOHEXITAL
Diversas: hipo
Interacciones medicamentosas Los depresores del SNC pueden aumentar sus
efectos; es posible que el uso prolongado previo de fenitona, barbitricos u otros
frmacos que inducen enzimas disminuya el efecto del metohexital; este ltimo
puede afectar la absorcin o eliminacin de fenitona, anticoagulantes,
corticosteroides, halotano, alcohol, soluciones que contienen propilenglicol.
Estabilidad No diluir con soluciones que contienen agentes bacteriostticos;
diluyentes aceptables; glucosa al 5%, solucin salina normal, agua estril para
inyeccin o el diluyente que incluye el producto (para preparar una solucin al 1%
con un frasco mpula de 500 mg); el diluyente de eleccin es agua estril para
Inyeccin, excepto para preparar la solucin al 0.2% para infusin IV continua (el uso
del agua inyectable para elaborar la solucin al 0.2% da como resultado
hipotonicidad extrema; deben utilizarse solucin glucosada al 5% o salina normal).
No emplear soluciones IV/IM si no son transparentes e incoloras. Las soluciones son
alcalinas (pH 9.5 a 11) e Incompatibles con cidos (p. ej., sulfato de atropina, cloruro
de succinilcolina); incompatible con soluciones que contienen fenol, slllcn y Ringer
lactato.
Mecanismo de accin Anestsico barbitrico IV de accin ultracorta; deprime la
actividad del SNC por unin al sitio de barbitricos en el complejo del cido
gammaaminobutrico (GABA) aumentando la actividad del GABA; deprime el sistema
reticular activador; las dosis ms elevadas pueden ser GABAmimticas.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
IM (pacientes peditricos): 2 a 10 min
IV: 1 min
Rectal (pacientes peditricos): 5 a 15 min
Duracin:
IM: 1 a 1.5 h
IV: 7 a 10 min
Rectal: 1 a 1.5 h
Farmacocintica
Metabolismo: heptico por desmetllacin y oxidacin
Biodisponibilidad: rectal: 17%
Eliminacin: a travs de los rones, por filtracin glomerular
Dosificacin usual Las dosis deben ajustarse de acuerdo con el efecto deseado.
Recomendaciones del fabricante:
Lactantes < 1 mes: la seguridad y eficacia an no se establecen
Lactantes > 1 mes y nios:
IM: induccin: 6.6 a 10 mg de una solucin al 5%
Rectal: induccin: usual: 25 mg/kg de una solucin al 1%
Dosificacin peditrica alternativa:
Nios de 3 a 12 aos:
IM: preoperatorio: 5 a 10 mg/kg/dosis
IV: induccin: 1 a 2 mg/kg/dosis (se requieren estudios adicionales)
Rectal: premedicacin o induccin: 20 a 35 mg/kg/dosis; usual: 25 mg/kg/dosis;
dosis mxima: 500 mg/dosis; administrar en solucin cristalina al 10%
Adultos: IV:
Induccin: lmites: 50 a 120 mg, o 1 a 1.5 mg/kg; usual: 70 mg (Nota: proporciona
anestesia durante 5 a 7 min)
Mantenimiento: infusin IV Intermitente en bolo: 20 a 40 mg (2 a 4 mL de una
solucin al 1%) cada 4 a 7 min o infusin continua: dosis promedio: 6 mg/min (p.
ej., 3 mL /min de una solucin al 0.2%); ajustar hasta efecto; reducir la velocidad
de administracin de manera gradual para procedimientos quirrgicos ms
prolongados
Administracin
Parenteral:
IM: reconstituir con solucin salina normal hasta una concentracin mxima de 50
mg/mL (solucin al 5%)
IV: adultos:
Bolo: diluir con agua estril para Inyeccin (de preferencia), solucin salina
normal o glucosada al 5% hasta una concentracin mxima de 10 mg/mL
(solucin al 1%); para induccin, administrar solucin al 1% a una velocidad de
1 mL/5 seg
Infusin continua: diluir con solucin salina normal o glucosada al 5% para
preparar una solucin al 0.2% (vase Dosificacin usual)
Rectal: diluir (vase Estabilidad) hasta una concentracin recomendada de 10 mg/
mL (solucin al 1%)
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencias cardiaca y respiratoria,
saturacin de oxgeno, oximetra de pulso.
(Contina)
METOLAZONA
Metohexital
(Contina)
Metolazona
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pagina 1650
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Diurtico
Uso Tratamiento de hipertensin leve o moderada (slo las tabletas de 2.5, 5 y 10 mg);
tratamiento de edema en Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), sndrome nefrtico
y disfuncin renal.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la metolazona, cualquier componente de la
frmula, otros diurticos tiacdlcos o frmacos derivados de sulfonamidas; anuria;
pacientes con coma heptico.
Advertencias Existen similitudes qumicas entre sulfonamldas, sulfonllureas,
inhibidores de anhidrasa carbnica, tiacidas y diurticos de asa (excepto el cido
etacrnlco). Su uso en pacientes con alergia a tiacidas o sulfonamldas est
especficamente contraindicado en la etiqueta del producto: es posible que ocurra
una reaccin cruzada con cualquiera de estos compuestos; evitar su empleo en
individuos alrgicos a ellos, en particular si su reaccin es grave. La administracin
concomitante con furosemida puede ocasionar prdidas intensas y prolongadas de
lquidos y electrlitos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad renal grave, deficiencia
de la funcin heptica, gota, lupus erltematoso, diabetes mellitus, e
hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia o ambas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, dolor torcico, hipotensin ortosttica, dolor
precordial, sncope, trombosis venosa, angitis necrosante
Sistema nervioso central: vrtigo, cefalea, escalofro, estado soporoso, fatiga,
inquietud, depresin, mareo
Dermatolgicas: exantema, sequedad de piel, fotosensibilidad, necrlisis epidrmica
txica, sndrome de Stevens-Johnson, vasculitis cutnea, urticaria
Endocrinas y metabllcas: hipopotasemia, hiponatremia, hipocloremia, alcalosis
metablica, hiperglucemia, hiperuricemia, hipomagnesemla, gota, hipercalcemia
Gastrointestinales: meteorismo abdominal, irritacin gastrointestinal, sabor amargo,
nusea, vmito, anorexia, xerostoma, dolor abdominal, malestar epigstrico
Hematolgicas: discrasias sanguneas, anemia aplsica, anemia hemoltica,
leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia
Hepticas: hepatitis, ictericia colestsica
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, dorsalgia, parestesias, dolor articular,
calambres o espasmos musculares, debilidad
Oculares: prurito ocular, visin borrosa transitoria
ticas: tnitus
METOLAZONA
Renales: poliuria, azoemia prerrenal, uremia
Respiratorias: tos, congestin sinusal, epistaxis
Interacciones medicamentosas Incrementa la toxicidad de la digoxina (por
disminucin de potasio y magnesio); aumento de la toxicidad de litio; prdidas
aditivas de potasio con anfotericina B y esteroides; salicilatos y medicamentos
antiinflamatorios no esteroideos (FAINE) disminuyen sus efectos antihipertensivos; el
alopurinol aumenta sus reacciones de hipersensibilidad; ocurrencia rara de anemia
hemoltica con metildopa; colestiramina y colestipol disminuyen la absorcin de
metolazona.
Interaccin con alimentos Evitar el regaliz natural u orozuz (causa retencin de
sodio y agua, e incrementa la excrecin de potasio); evitar el ajo (puede aumentar el
efecto antihipertensivo); evitar efedra, yohimba, ginseng (pueden agravar la
hipertensin).
Mecanismo de accin Inhibe la resorcin de sodio en el rea cortical de dilucin y
en los tbulos contorneados proximales, con lo que origina un incremento de la
excrecin de sodio y agua, as como de potasio e hidrgeno.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 1 h
Duracin: 12 a 24 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: la velocidad y grado de absorcin varan segn el preparado
Unin a protenas: 95%
Vida media: 6 a 20 h
Eliminacin: circulacin enteroheptica; 70 a 95% se excreta en la orina sin modificar
Dosificacin usual Oral:
Nios: 0.2 a 0.4 mg/kg/da divididos cada 12 a 24 h
Adultos:
Edema: 5 a 10 mg/dosis cada 24 h
Edema relacionado con enfermedad renal o insuficiencia cardiaca (ACC/AHA 2005
Heart Failure Guidelines): 2.5 a 20 mg/dosis cada 24 h
Hipertensin: 2.5 a 5 mg/dosis cada 24 h
Administracin Oral: administrar con alimento para disminuir las molestias
gastrointestinales; administrar temprano en el da a fin de prevenir la nictua.
Parmetros para vigilancia Electrlitos sricos, funcin renal, presin arterial, peso
corporal, balance de lquidos.
Informacin para el paciente Es posible que ocasiones sequedad bucal; puede
producir estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica. Puede causar reacciones de
fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede causar quemadura solar
grave, exantema, enrojecimiento y prurito cutneos); evitar la exposicin a la luz
solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas/camas para
bronceado); utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos para el sol y
protector solar para los labios (FPS > 15); usar un protector solar [de amplio espectro
o fsico (de preferencia) o bloqueador solar con FPS > 15]; ponerse en contacto con
el mdico si ocurre alguna reaccin.
Informacin adicional 5 mg de metolazona son aproximadamente equivalentes a 50
mg de hidroclorotiacida.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas: 2.5 mg, 5 mg, 10 mg
Otras preparaciones
Puede prepararse una suspensin de 1 mg/mL mediante la trituracin de 12 tabletas
de 10 mg; agregar Ora-Sweet, Ora-Sweet SF, Ora-Plus, o jarabe de cereza
diluido 1:4 con jarabe simple hasta un volumen total de 120 mL. Etiquetar "Agitar
bien"; es estable 60 das en refrigeracin.
Puede prepararse una suspensin de 0.25 mg/mL mediante la trituracin de una
tableta de 2.5 mg; agregar una mezcla 1:1 de metilcelulosa al 1% y jarabe simple
hasta un volumen total de 10 mL; etiquetar "Agitar bien"; refrigerar; es estable 91
das en refrigeracin, 28 das a temperatura ambiente en plstico y 14 das a
temperatura ambiente en vidrio.
Nahata, MC, Pai VB, Hipple TF. Pediatric Drug Formulat/ons. 5th ed. Cincinnati,
OH: Harvey Whitney Books Co, 2004.
Referencias
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METOPROLOL
Metoprolol
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650
Sinnimos Succinato de metoprolol; Tartrato de metoprolol
Categora teraputica Agente antianginoso; Agente antiarrtmico, Clase II; Agente
antihipertensivo; Agente antimigraoso; Bloqueador adrenrgico beta
Uso Tratamiento de hipertensin, angina de pecho y arritmias (como taquicardia
auricular multifocal); prevencin de infarto miocrdico y cefalea migraosa; las
tabletas de liberacin prolongada tambin estn indicadas para reducir la mortalidad
y hospitalizacin en adultos con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) (clases II y III
de NYHA, estables) que reciben inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina (ECA), diurticos, digoxina o todos ellos.
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se utiliza en el segundo o tercer
trimestres)
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP la considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al metoprolol o cualquier componente de la
frmula; bradicardia sinusal; bloqueo cardiaco mayor de primer grado; sndrome del
seno enfermo (excepto en pacientes con marcapaso artificial); choque cardiognico,
ICC descompensada.
Advertencias
Puede deprimir la actividad del miocardio y precipitar o agravar la ICC; usar con
cautela y vigilar de cerca, en especial en pacientes con insuficiencia cardiaca
compensada y durante el incremento de la dosis; si la ICC empeora, podra ser
necesario aumentar los diurticos y no aumentar la dosis, o suspender el metoprolol.
En individuos con coronariopata, puede ocurrir exacerbacin de angina, y en
algunos casos aislados, infarto miocrdico despus de la suspensin sbita del
tratamiento. Por lo general deben evitarse los bloqueadores beta en pacientes con
enfermedad broncoespstica. El metoprolol, con relativa selectividad betai, debe
utilizarse con precaucin y bajo vigilancia estrecha en personas con enfermedad
broncoespstica; en estos enfermos deben administrarse estimulantes beta y la
dosis ms baja posible de metoprolol. Este ltimo puede bloquear la taquicardia
inducida por hipoglucemia y los cambios de presin arterial; usar con cautela en
pacientes con diabetes mellitus. El metoprolol disminuye la capacidad del corazn
para responder a estmulos adrenrgicos reflejos, y puede incrementar el riesgo de
anestesia general y procedimientos quirrgicos. Es posible que enmascare los
signos clnicos de hipertroidismo (puede ocurrir exacerbacin de los sntomas de
hipertroidismo, inclusive tormenta tiroidea, despus de su suspensin abrupta). Usar
con precaucin con verapamil, diltiacem o agentes anestsicos que disminuyen la
funcin miocrdica (pueden ocurrir taquicardia y bloqueo cardiaco).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica e individuos
con enfermedad vascular perifrica (los bloqueadores beta pueden agravar la
insuficiencia arterial). Las personas con antecedente de reacciones anafilcticas a
diversas sustancias pueden experimentar mayor reactividad cuando reciben
bloqueadores beta; es posible que estos pacientes no respondan a las dosis
normales de adrenalina que se utilizan para el tratamiento de reacciones de
hipersensibilidad. Usar con precaucin en pacientes con feocromocitoma; stos
deben recibir un agente bloqueador alfa antes de cualquier bloqueador beta.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia, disminucin de la circulacin perifrica, palpitaciones,
ICC, hipotensin, edema perifrico, agravamiento de alteraciones de la conduccin
auriculoventricular, bloqueo cardiaco (segundo y tercer grados)
Sistema nervioso central: mareo, cansancio, depresin, confusin, insomnio
Dermatolgicas: exantema, prurito, agravamiento de psoriasis
Gastrointestinales: diarrea, nusea, dolor abdominal, xerostorna, constipacin,
vmito
2
METOPROLOL
1063
METOPROLOL
Metoprolol
(Contina)
METOSUXIMIDA
Tabletas, como tartrato: 25 mg, 50 mg, 100 mg
Tabletas de liberacin prolongada, como succinato: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg
[expresada como mg equivalentes a tartrato]
Otras preparaciones Un preparado lquido oral de tartrato de metoprolol, 10 mg/mL,
elaborado con 12 tabletas de 100 mg y cantidad suficiente para 120 mL con tres
vehculos diferentes (una mezcla 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus, una mezcla 1:1 de
Ora-Sweet SF y Ora-Plus, o jarabe de cereza) es estable 60 das cuando se
guarda en frascos de plstico mbar en la oscuridad a 5 y 25C. No se determin el
crecimiento microbiano. Etiquetar con las leyendas "Agitar bien" y "Proteger de la
luz".
Alien LV, Erickson MA. Stability of Labetalol Hydrochloride, Metroprolol Tartrate,
Verapamil Hydrochloride, and Spironolactone With Hydrochlorothiazide in
Extemporaneously Compounded Oral Liquids. Am J Health Syst Pharm.
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C o n g e s t i v e Heart F a i l u r e
1999;18(3):269-74.
in
Children:
Mulli-lnstitutional
Experience.
J Heart
Lung
Transplant.
Metosuximida
Informacin relacionada
Frmacos anticonvulsivantes en la pgina 1894
Categora teraputica Anticonvusivante succinimdico
Uso Control de crisis de ausencia (pequeo mal); adyuvante til en convulsiones
parciales complejas, refractarias (psicomotoras).
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a metosuximida, otras succinimidas o
cualquier componente de la frmula.
Advertencias Se informan discrasias sanguneas (en ocasiones letales) (vigilar
peridicamente la funcin hematolgica); se refiere lupus eritematoso sistmico
(LES) con el uso de succinimidas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad heptica o renal; evitar
la supresin sbita. La metosuximida puede incrementar las convulsiones
tonicoclnicas en algunos individuos.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, estado soporoso, letargo, euforia, nerviosismo,
alucinaciones, insomnio, confusin, cefalea, ataxia
Dermatolgicas: exantema, urticaria, sndrome de Stevens-Johnson
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia, diarrea, dolor abdominal
Genitourinarias: hematuria microscpica, proteinuria
Hematolgicas: leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, pancitopenia, monocitosis
Oculares: edema periorbitario
Diversas: hipo
Interacciones medicamentosas La metosuximida puede aumentar los niveles
sricos de fenitona y fenobarbitai (vigilar los valores sricos).
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz, humedad y calor;
Nota: la metosuximida tiene una temperatura de fusin relativamente baja (51.1 C);
no guardar en condiciones que promuevan temperaturas elevadas (p. ej., vehculos
cerrados).
(Contina)
1065
METOTREXATE
Metosuximida
(Contina)
Metotrexate
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en la pgina 1722
Sinnimos Ametopterina; Metotrexate sdico; MTX (abreviatura con propensin a
provocar errores); NSC-740
Categora teraputica Agente antineoplsico antimetabolito; Antirreumtico
modificador de enfermedad
Uso Tratamiento de neoplasias trofoblsticas, leucemias, leucemia menngea,
histiocitosis, osteosarcoma, cncer mamario, cncer de cabeza y cuello, linfoma no
Hodgkin; psoriasis; nios con artritis reumatoide juvenil poliarticular grave refractaria
a otros agentes.
Factor de riesgo para el embarazo X (psoriasis, artritis reumatoide)
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al metotrexate o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); disfuncin renal o heptica grave; supresin profunda
de mdula sea preexistente; no debe administrarse metotrexate en dosis elevadas
(> 1 g/m ) a pacientes con depuracin de creatinina < 50 a 75% de la normal,
embarazadas o madres que amamantan.
Advertencias La FDA recomienda considerar los procedimientos de manipulacin y
disposicin adecuadas de agentes antineoplsicos. Por la posibilidad de reacciones
txicas graves, debe informarse al paciente de los riesgos implicados. No usar en
mujeres en edad reproductiva a menos que el beneficio supere los riesgos: se sabe
2
METOTREXATE
que el metotrexate causa muerte fetal, anomalas congnitas o ambas; en mujeres
en edad reproductiva el metotrexate no debe iniciarse hasta que se excluya
embarazo. Puede causar hepatotoxicidad, fibrosis y cirrosis, as como supresin
medular marcada; la muerte puede ocurrir por perforacin intestinal. Es posible que
se presente enfermedad pulmonar inducida por metotrexate en cualquier momento
durante el tratamiento, con dosis tan bajas como 7.5 mg/semana. Se informa
neurotoxicidad manifestada por convulsiones generalizadas o focales, en pacientes
peditricos con leucemia linfoblstica aguda tratados con metotrexate IV (1 g/m ).
Los individuos sintomticos a menudo experimentan leucoencefaiopata,
calcificaciones microangiopticas o ambas. Se describe un sndrome neurolgico
agudo (confusin, hemiparesla, ceguera transitoria, convulsiones, coma) en quienes
reciben dosis altas de metotrexate.
2
METOTREXATE
Metotrexate
(Contina)
Farmacocintica
Absorcin:
Oral: promedio: 30%; absorcin variable con dosis bajas (< 30 mg/m ); absorcin
incompleta despus de dosis altas
IM: se absorbe por completo
Distribucin: cantidades pequeas se excretan en la leche materna; atraviesa la
placenta; no se alcanzan concentraciones teraputicas en lquido cefalorraqudeo;
se mantienen concentraciones sostenidas en rones e hgado
Metabolismo: heptico, en 7-hidroximetotrexate
Unin a protenas: 50 a 60%
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
Oral: 0.5 a 4 h
Parenteral: 0.5 a 2 h
Vida media (terminal): dosis bajas: < 30 mg/m : 3 a 10 h; dosis altas: 8 a 15 h
Eliminacin: pequeas cantidades en heces; se excreta principalmente sin modificar
en la orina (90%), por filtracin glomerular y secrecin activa por el tbulo renal; 1 a
11%o de una dosis se elimina como metabolito 7-hidroxl
Dosificacin usual Consltense protocolos Individuales:
Nios:
Dermatomiositls: oral: 15 a 20 mg/m /semana en dosis nica una vez a la semana
o 0.3 a 1 mg/kg/dosis una vez a la semana
Artritis reumatoide juvenil: oral, IM, SC: 5 a 15 mg/m /semana en dosis nica o en
tres fracciones administradas con 12 h de diferencia; con frecuencia se utiliza 1
mg diario de cido flico < 5 mg de cido folnico semanal para prevenir la
deplecin de folato
Lmites de dosis antlneoplsicas:
Oral: IM: 7.5 a 30 mg/m /semana o cada dos semanas
IV: 10 mg a 33 000 mg/m /dosls en bolo o por infusin continua durante 6 a 42 h
Programas de dosificacin antineoplsica (adaptados de Dorr RT y Von Hoff DD.
Cncer Chemotherapy Handbook. 2a ed. 1994.): vase el cuadro
2
Dosis
2
Dosis convencional
Dosis media
15 a 20 mg/m
30 a 50 mg/m
15 mg/da por 5 das
2
50 a 150 mg/m
240 mg/m *
0.5 a 1 g/m *
1 a 12 g/m
Dosis alta
2i
Frecuencia
Oral
Oral, IV
Orai, IM
IV en bolo
Infusin IV
Infusin IV
Infusin V
Cada 2
Cada 4
Cada 2
Cada 1
a 3 semanas
a 7 das
a 3 semanas
a 3 semanas
METOTREXATE
Adultos:
Neoplasias trofoblsticas: oral, IM: 15 a 30 mg/da por cinco das; repetir en siete
das por tres a cinco ciclos
Cncer de cabeza y cuello: oral, IM, IV: 25 a 50 mg/m una vez a la semana
Artritis reumatoide: oral: 7.5 mg una vez a la semana, o 2.5 mg cada 12 h por tres
dosis/semana; no exceder 20 mg/semana
Psoriasis: oral: 2.5 a 5 mg/dosis cada 12 h por tres dosis/semana administradas
una vez a la semana
u
Oral: IM: 10 a 25 mg administrados una vez a la semana
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 61 a 80 mL/min: disminuir la dosis 25%
D 51 a 60 mL/min: disminuir la dosis 33%
D 10 a 50 mL/min: disminuir la dosis 50 a 70%
Administracin Parenteral:
Metotrexate puede administrarse en bolo e infusin IV intermitente o continua, con
una concentracin < 25 mg/mL; las dosis > 100 a 300 mg/m suelen administrarse
por infusin continua y van seguidas de un ciclo de rescate con cido folnico
Para uso intratecal, mezclar metotrexate sin conservadores con solucin salina
normal, solucin B de Elliotts o Ringer lactato, con una concentracin no mayor de
2 mg/mL
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial y
plaquetas, depuracin de creatinina, creatinina srica, nitrgeno ureico en sangre,
pruebas de funcin heptica, electrlitos sricos, anlisis de orina, niveles de
metrotexate en plasma (vase grfica de rescate con leucovorn para valorar el nivel
plasmtico de metrotexate, o la dosis de rescate); biopsia heptica peridica en
pacientes con psoriasis que reciben tratamiento a largo plazo; radiografa de trax;
pruebas de funcin pulmonar si se sospecha enfermedad pulmonar inducida por
metotrexate.
Intervalo de referencia Los niveles sricos > 1 x 10" mol/L por ms de 40 h son
txicos.
Informacin para el paciente Informar el desarrollo de fiebre, dolor farngeo, heces
negras o con aspecto de xido, aparicin de color amarillo en piel u ojos, sangrado o
facilidad para la maceracin de piel, falta de aire, dolor al orinar; evitar el consumo de
alcohol; avoid alcohol. Puede causar reacciones de fotosensibilidad (es decir, la
exposicin a la luz solar puede causar quemadura solar grave, exantema,
enrojecimiento y prurito cutneos); evitar la exposicin a la luz solar y fuentes
luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas/camas para bronceado); utilizar
ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos para el sol y protector solar para
los labios (FPS > 15); usar un protector solar [de amplio espectro o fsico (de
preferencia) o bloqueador solar con FPS > 15]; ponerse en contacto con el mdico si
ocurre alguna reaccin. Debe evitarse el embarazo si cualquiera de los miembros de
la pareja toma metotrexate; debe recurrirse a medidas efectivas de anticoncepcin;
evitar el embarazo por un mnimo de tres meses tra la terminacin del tratamiento en
hombres, y por lo menos durante un ciclo ovulatorio en mujeres.
Implicaciones para la atencin de enfermera Es necesario hidratar de manera
intensiva y alcalinizar la orina antes de administrar dosis elevadas, a fin de aumentar
la solubilidad del metotrexate.
Informacin adicional
Efecto mielosupresor:
Leucocitario: leve
Plaquetario: moderado
Inicio (das): siete
Cifras mnimas (das): 10
Recuperacin (das): 21
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando esi disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir [sin conservadores]: 20 mg, 1 g
Solucin inyectable: 25 mg/mL (2 mL, 10 mL) [contiene alcohol benclico]
Solucin inyectable [sin conservadores]: 25 mg/mL (2 mL, 4 mL, 8 mL, 10 mL)
Tabletas: 2.5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 15 mg
Tabletas, como sal sdica [paquete dosificador] (Rheumatrex): 2.5 mg (cuatro tiras
con 2, 3, 4, 5 o 6 tabletas cada una)
Referencias
2
cr
cr
cr
(Contina)
METRONIDAZOL
Metotrexate
(Contina)
G i a n n i n i E H , B r e w e r E J , K u z m i n a N , e l al. M e t h o t r e x a t e i n R e s i s t a n t J u v e n i l e R h e u m a t o i d Arthrilis. R e s u i t s
of t h e U S A - U S S R D o u b l e - B l i n d , P l a c e b o - C o n t r o l l e d Trial. N Engl J Med. 1 9 9 2 ; 3 2 6 ( 1 6 ) : 1 0 4 3 - 9 .
G r e a v e s M W , W e i n s t e i n G D . T r e a t m e n l of Psoriasis. N Engl J Med. 1 9 9 5 ; 3 3 2 ( 9 ) : 5 8 1 -8.
Rose C D , Singsen B H , Eichenfield A H . Safety and
R h e u m a t o i d Arthritis. J Pediatr. 1 9 9 0 ; 1 1 7 ( 4 ) : 6 5 3 - 9 .
Metronidazol
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Sinnimos Clorhidrato de metronidazol
Categora teraputica Amebicida; Antibitico contra anaerobios; Antibitico tpico;
Antiparasitario
Uso Tratamiento de infecciones bacterianas anaerobias y protozoarias sensibles:
amibiasis (absceso heptico, disentera), giardiasis, tricomoniasis sintomtica y
asintomtica; infecciones de piel y estructuras cutneas, SNC, intraabdominales y
sistmicas por bacterias anaerbicas; uso tpico para el tratamiento de acn
roscea; teraputica de colitis seudomembranosa relacionada con antibiticos
(CSRA) por C. difficile; vaginosis bacteriana
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP lo considera
"causa de preocupacin").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al metronidazol o cualquier componente de la
frmula; primer trimestre del embarazo.
Advertencias Se demostr que es carcingeno en roedores.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica, discrasias
sanguneas, enfermedad del SNC; el metronidazol inyectable debe utilizarse con
precaucin en pacientes que reciben corticosteroides o en individuos predispuestos
a edema (la inyeccin contiene 28 mEq de sodio/g metronidazol); reducir la dosis en
enfermos con disfuncin heptica grave; no es necesario ajustar la dosis en
pacientes con insuficiencia renal moderada o grave.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, confusin, convulsiones, cefalea, insomnio,
alucinaciones, parestesias
Dermatolgicas: exantema
Endocrinas y metablicas: reaccin tipo disulfiram con alcohol
Gastrointestinales: sabor metlico, nusea, xerostoma, diarrea, lengua saburral,
vmito
Genitourinarias: ardor uretral, coloracin de la orina (oscura o pardo rojizo)
Hematolgicas: leucopenia, neutropenia
Locales: tromboflebitis
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica
Interacciones medicamentosas Disulfiram (episodios psicticos); fenobarbital y
rifampicina (pueden aumentar el metabolismo de metronidazol); incremento de los
niveles y la toxicidad de fenitona, litio y warfarina; el alcohol puede causar
reacciones tipo disulfiram.
Interaccin con alimentos La concentracin mxima disminuye y se retrasa cuando
se administra con alimento.
Estabilidad No refrigerar la solucin neutralizada porque puede ocurrir precipitacin;
los frascos mpula reconstituidos son estables qumicamente 96 h cuando se
guardan a temperatura ambiente; proteger de la luz.
Mecanismo de accin Se reduce en un producto que interacta con el ADN para
causar prdida de la estructura helicoidal del ADN y roturas catenarias, que dan
como resultado inhibicin de la sntesis de protenas y muerte celular de
microorganismos sensibles.
Farmacocintica
Absorcin: oral: se absorbe bien
Distribucin: se excreta en la leche materna; se distribuye con amplitud en tejidos y
lquidos, incluyendo bilis, hgado, hueso, lquido pleural, secreciones vaginales,
lquido cefalorraqudeo, eritrocitos y abscesos hepticos
Unin a protenas: < 20%
Metabolismo: 30 a 60% en el hgado en metabolito hidroxilado (60 a 80% bioactivo),
metabolitos de cido actico, glucurnldos y sulfatos
Vida media: (aumenta en disfuncin heptica):
Recin nacidos: 25 a 75 h
METRONIDAZOL
Nios y adultos:
Metronidazol: 6 a 12 h
Hidroximetronidazol: 9.5 a 20 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1 a 2 h
Eliminacin: se excreta por orina {20% como frmaco sin modificar) y heces (6 a
15%)
Dilisis: se elimina extensamente por hemodilisis y dilisis peritoneal
Dosificacin usual
Recin nacidos: Infecciones anaerobias: oral, IV:
0 a 4 semanas, < 1 200 g: 7.5 mg/kg cada 48 h
Edad posnatal < 7 das:
1 200 a 2 000 g: 7.5 mg/kg/da administrados cada 24 h
> 2 000 g: 15 mg/kg/dia en fracciones cada 12 h
Edad posnatal > 7 das:
1 200 a 2 000 g: 15 mg/kg/da en tracciones cada 12 h
> 2 000 g: 30 mg/kg/da en fracciones cada 12 h
Lactantes y nios:
Amlbiasls: oral: 35 a 50 mg/kg/da en fracciones cada 8 h
Otras infecciones parasitarias: oral: 15 a 30 mg/kg/da en fracciones cada 8 h
Infecciones anaerobias: oral: IV: 30 mg/kg/da en fracciones cada 6 h; dosis
mxima: 4 g/da
CSRA: oral: 30 mg/kg/da divididos cada 6 h por 7 a 10 das
Infeccin por Heiicobacter pylori {se ha utilizado en combinacin con amoxicilina y
subsalicilato de bismuto): oral: 15 a 20 mg/kg/da divididos en dos dosis durante
cuatro semanas
Adultos:
Amibiasis: oral: 500 a 750 mg cada 8 h
Otras infecciones parasitarias: oral: 250 mg cada 8 h o 2 g en dosis nica
Infecciones anaerobias: oral, IV: 30 mg/kg/da en dosis divididas cada 6 h; no
exceder 4 g/da
CSRA: oral: 250 a 500 mg tres a cuatro veces/da por 10 a 14 das
Infeccin por Heiicobacter pylori: oral: 250 a 500 mg tres veces/da, combinado
cuando menos con otro frmaco activo contra H. pylori
Profilaxia de enfermedad de transmisin sexual por violacin: oral: 2 g en dosis
nica combinado con ceftriaxona y doxiciclina
Tpico: aplicar una capa delgada dos veces al da en las reas afectadas
Vaginal: un aplicador completo (5 g) por va intravaginal dos veces/da por cinco
das
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: disminuir la dosis 50 a 67%
Administracin
Intravaginal: usar slo gel vaginal por esta va; evitar contacto con los ojos
Oral: administrar con el estmago vaco; puede proporcionarse con alimento si
ocurren molestias gastrointestinales
Parenteral: administrar IV por Infusin intermitente lenta durante 30 a 60 min con
concentracin de 5 a 8 mg/mL
Tpico: lavar las reas afectadas con un limpiador ligero; aguardar 15 a 20 min; a
continuacin aplicar una capa delgada del medicamento en el rea afectada y
frotarlo: evitar contacto con los ojos
Parmetros para vigilancia Recuento de leucocitos.
Interaccin con pruebas de Puede causar disminuciones falsas de las
concentraciones de aminotransferasas de aspartato y alanina.
Informacin para el paciente Puede teir la orina de color oscuro o pardo rojizo;
evitar el consumo de alcohol; no tomar alcohol cuando menos 48 h despus de la
ltima dosis; puede causar sequedad bucal.
Implicaciones para la atencin de enfermera Evitar el contacto entre el frmaco
y el aluminio del equipo de infusin.
Informacin adicional Contenido de sodio del frasco de 500 mg listo para utilizarse:
14 mEq
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas: 375 mg
Crema tpica: al 0.75% (45 g); al 1% (60 g)
MetroCream: al 0.75% (45 g) [contiene alcohol benclico]
Gel tpico: al 0.75% (45 g)
MetroGel: al 1% (46 g, 60 g) [el tubo de 60 g tambin se empaca en un equipo
con limpiador cutneo Cetaphil"]
Gel vaginal: al 0.75% (70 g)
Infusin [solucin isoosmtica de cloruro de sodio premezclada]: 500 mg (100 mL)
Locin tpica: al 0.75% (60 mL)
MetroLotlon : al 0.75% (60 mL) [contiene alcohol benclico]
(Contina)
8
MEXILETINA
Metronidazol
(Contina)
Mexiletina
Categora teraputica Agente antiarrtmico, Clase Ib
Uso Tratamiento de arritmias ventriculares importantes; supresin de contracciones
ventriculares prematuras; neuropata diabtica.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la mexiletina o cualquier componente de la
frmula; choque cardlognico; bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado (excepto
en pacientes con marcapaso artificial).
Advertencias Tener precaucin extrema en pacientes con disfuncin del nodo
sinusal preexistente; la mexiletina puede empeorar la bradicardia y otras arritmias; se
informan discrasias sanguneas (inclusive leucopenia, agranulocitosis y
trombocitopenia).
Precauciones
Usar con cautela en pacientes con trastornos convulsivos, insuficiencia cardiaca
congestiva grave, hipotensin, disfuncin heptica; evitar regmenes dietticos o
tratamiento farmacolgico concomitante que modifique marcadamente el pH urinario
(vanse Interacciones medicamentosas e Interaccin con alimentos).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, bradicardia, dolor torcico, sncope, hipotensin,
arritmias auriculares o ventriculares
Sistema nervioso central: mareo, confusin, ataxia
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea
Hematolgicas: raras veces trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, hepatitis
Neuromusculares y esquelticas: parestesias, temblor
Oculares: dlplopa
ticas: tnitus
Respiratorias: disnea
Diversas: anticuerpo antinuclear positivo
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP1A2 y CYP2D6
del citocromo P450; inhibidor de la Isoenzima CYP1A2.
Fenobarbital, fenitona, rifampicina y otros inductores de enzimas hepticas pueden
disminuir los niveles plasmticos de mexiletina; cimetidina, fluvoxamina y otros
inhibidores de enzimas pueden aumentar los niveles plasmticos de mexiletina;
anticidos, narcticos o anticolinrgicos pueden disminuir su velocidad de
absorcin; es posible que la metoclopramida Incremente su velocidad de
absorcin; tos frmacos que afectan el pH urinario pueden aumentar o disminuir la
excrecin de mexiletina; sta puede aumentar los niveles sricos de teofilina y
cafena.
Interaccin con alimentos El alimento puede disminuir su velocidad, pero no su
grado de absorcin oral; las dietas que afectan el pH urinario pueden aumentar o
disminuir la excrecin de mexiletina; evitar cambios dietticos que alteran el pH
urinario.
Mecanismo de accin Antiarrtmico clase Ib relacionado estructuralmente con
lidocana; podra aumentar la resistencia vascular sistmica y disminuir el gasto
cardiaco; no tiene efecto inotrpico negativo importante.
MICAFUNGN
Farmacodinamia Inicio de accin: oral: 30 a 120 min
Farmacocintica
Distribucin: V : 5 a 7 LVkg; se encuentra en la leche materna en concentraciones
similares a las del plasma
Unin a protenas: 50 a 70%
Metabolismo: heptico extenso {algunos metabolitos activos menores)
Biodisponibilidad: oral: 88%
Vida media: adultos: 10 a 14 h; la vida media aumenta en insuficiencia heptica o
cardiaca
Eliminacin: 10 a 15% se excreta en la orina sin modificar; la acidificacin urinaria
incrementa su excrecin
Dosificacin usual Oral:
Nios: Intervalo: 1.4 a 5 mg/kg/dosis (promedio: 3.3 mg/kg/dosis) administrados cada
8 h; comenzar con la dosis inicial ms baja y aumentar segn efectos y niveles
sricos
Adultos: Inicial: 200 mg cada 8 h (puede darse una carga de 400 mg si es necesario);
ajustar la dosis cada dos o tres das; dosificacin usual: 200 a 300 mg cada 8 h;
algunos pacientes pueden responder a la misma dosis diaria en fracciones cada 12
h; dosis mxima: 1.2 g/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: nios y adultos: D < 10 mL/min: administrar
50 a 75% de la dosis normal
Ajuste de dosis en enfermedad heptica: nios y adultos: administrar 25 a 30% de
la dosis normal; es posible que los pacientes con enfermedad heptica grave
requieran dosis an ms bajas; vigilar de cerca
Administracin Oral: administrar con alimentos, leche, o anticidos para disminuir
las molestias gastrointestinales
Parmetros para vigilancia Enzimas hepticas, biometra hemtica completa,
electrocardiograma, frecuencia cardiaca, niveles sricos.
Intervalo de referencia
Intervalo teraputico: 0.5 a 2 ug/mL
Posible toxicidad: > 2 ug/mL
Informacin para el paciente Limitar el consumo de cafena; puede causar mareo.
Notificar al mdico la ocurrencia de dolor abdominal, nusea y vmito persistentes, o
si se presentan color amarillo de los ojos, o la piel, heces plidas, orina oscura,
fiebre, dolor de garganta, hemorragia o equimosis.
Informacin adicional Se investiga la forma IV.
d
cr
Referencias
M o a k J P , S m i t h RT, G a r s o n A Jr. M e x i l e t i n e : An Effective A n t i a r r h y t h m i c D r u g for T r e a t m e n t of V e n t r i c u l a r
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Micafungn
Sinnimos Micafungn sdico
Categora teraputica Agente antimictico equinocandnico;
sistmico
(Contina)
Agente antimictico
MICAFUNGN
Micafungn
(Contina)
dss
MICOFENOLATO
Recin nacidos > 1 000 g: se encuentran en investigacin 5 a 7 mg/kg/dosis una vez
al da
Lactantes y nios < 2 aos: 6 mg/kg/dosis una vez al da
Nios de 2 a 8 aos:
Tratamiento de esofagitis candidisica: 3 mg/kg/dosis una vez al da; dosis mxima
diaria: 150 mg
Profilaxia de infecciones por Candida en receptores de trasplante de clulas madre
hematopoyticas: 1 a 2 mg/kg/dosis una vez al da; dosis mxima diaria: 50 mg
Tratamiento de aspergilosis invasiva: estn en investigacin 3 a 4 mg/kg/da una
vez al da
Nios > 8 aos, adolescentes y adultos:
Tratamiento de esofagitis candidisica: 150 mg una vez al da por 15 das
fintervalo:10 a 30 das)
Profilaxia de infecciones por Candida en receptores de trasplante de clulas madre
hematopoyticas: 50 mg una vez al da por 19 das (intervalo: 6 a 51 das)
Tratamiento de aspergilosis invasiva: estn en investigacin 150 mg una vez al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no es necesario hacer ajustes
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: en disfuncin heptica leve o moderada
no necesita ajuste; el efecto de la disfuncin heptica grave sobre la
farmacocintica del micafungn an no se estudia
Administracin Parenteral: IV: lavar la lnea con solucin salina normal antes de la
aplicacin. Infundir en el transcurso de 1 h con una concentracin de 0.5 a 1.5 mg/mL
en solucin salina normal o glucosada al 5%; las infusiones ms rpidas causan
mayor incidencia de reacciones mediadas por histamina. No infundir ai mismo tiempo
que otros medicamentos, porque puede ocurrir precipitacin
Reconstituir el frasco con solucin salina normai o glucosada al 5%, moviendo en
crculos con suavidad el frasco mpula hasta que se disuelva el polvo. No agitar
vigorosamente. Despus, diluir la solucin reconstituida en 100 mL de solucin
salina normal o glucosada al 5% o hasta una concentracin de 0.5 a 1.5 mg/mL.
Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica peridicas, pruebas de
funcin renal, biometra hemtica completa con diferencial.
Implicaciones para la atencin de enfermera Infundir lentamente en el
transcurso de 1 h; se informa la posible ocurrencia de reacciones mediadas por
histamina con infusiones ms rpidas.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir, sal sdica [sin conservadores]:
Mycamine: 50 mg, 100 mg [contiene lactosa]
Referencias
A n t a c h o p o u l o s C , W a l s h T J . N e w A g e n t s f o r I n v a s i v e M y c o s e s i n C h i l d r e n . Curr Opin Pediatr.
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Micofenolato
Alertas especiales
Interrupcin del estudio clnico Heart Spare The Nephron (STN) debido a que se
observ un incremento de la incidencia de rechazo agudo grado 111A en
receptores de trasplante cardiaco que cambiaron de un inhibidor de
calcineurina y mofetil micofenolato a sirolimus en combinacin con
micofenolato - febrero de 2007
Los Roche Laboratories Inc, en conjuncin con la FDA, distribuyeron una carta
dirigida a los mdicos en la que alertan acerca de la interrupcin temprana de un
estudio, despus de que se observ aumento de incidencia de rechazo agudo en
receptores de trasplante de corazn a quienes se administr mofetil micofenolato
(CelICept) en combinacin con sirolimus (Rapamune). El estudio Heart Spare The
Nephron (STN) incluy a 15 pacientes postrasplante cardiaco que recibieron
micofenolato, corticosteroides y un inhibidor de calcineurina (ya sea ciclosporina o
tacrolimus). Doce semanas despus del trasplante, ocho de los pacientes del grupo
control continuaron este rgimen en comparacin con siete que cambiaron de
inhibidor de calcineurina a sirolimus (en tanto mantenan con el tratamiento de
micofenolato y corticosteroides). Se observ rechazo grado IIIA en cuatro de los siete
(Contina)
m7F
MICOFENOLATO
Micofenolato
(Contina)
pacientes del grupo de tratamiento que cambiaron a sirolimus con suspensin del
inhibidor de calcineurina durante cinco semanas. No se informaron episodios de
rechazo semejantes en el grupo control.
Informacin adicional, incluyendo copia de la carta, est disponible en:
http://www.fda.goV/medwatch/safety/2007/safety07.htm#CellCept
Sinnimos cido micofenlico; Micofenolato de mofetilo; Micofenolato sdico; MMF;
Mofetilmicofenolato; MPA
Categora teraputica Agente inmunosupresor
Uso Frmaco inmunosupresor que se utiliza en conjuncin a otros tratamientos
inmunosupresores (p. ej., ciclosporina y corticosteroides, con induccin antitimoctica
o sin ella) para profilaxis de rechazo de rganos en receptores de alotrasplantes
renales, hepticos o cardiacos; frmaco inmunosupresor adyuvante que suele
emplearse en lugar de azatioprina en regmenes combinados para el tratamiento de
rechazo agudo refractario de injerto renal; asimismo est en estudio el uso de
micofenolato en pacientes con trasplante de mdula sea.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al mofetilmicofenolato, micofenolato sdico,
cido micofenlico, polisorbato 80 (formulacin IV) o cualquiera de sus
componentes.
A d v e r t e n c i a s La inmunosupresin con micofenolato puede aumentar la
susceptibilidad a la infeccin e incrementar el riesgo de desarrollar linfomas u otras
neoplasias malignas, en particular de la piel; el riesgo parece relacionarse con la
intensidad y duracin de la inmunosupresin. El micofenolato tiene efectos
teratgenos y causa dao fetal; en mujeres en edad reproductiva debe iniciarse
anticoncepcin efectiva antes de empezar el tratamiento con micofenolato y
continuarla seis semanas despus de suspenderlo.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con afeccin digestiva importante activa
y en individuos con disfuncin renal; modificar ia dosis en pacientes con insuficiencia
renal crnica grave (tasa de filtracin glomerular < 25 mL/min/1.73 m fuera del
periodo inmediato posterior al trasplante) y en enfermos con neutropenia. Evitar su
uso en personas con deficiencia hereditaria de la transferasa de fosforibosilguanina
hipoxantina (TFGH), como el sndrome de Lesch-Nyhan y de Kelley-Seegmiller. La
suspensin oral contiene aspartame, que se metaboliza en fenilalanina y debe
usarse con precaucin en pacientes con fenilcetonuria.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, dolor torcico, edema perifrico, taquicardia
Sistema nervioso central: insomnio, mareo, fiebre, cefalea, ansiedad
Dermatolgicas: exantema, acn
Endocrinas y metablicas: hipercolesterolemia, hipofosfatemia, hipopotasemia,
hiperpotasemia, hiperglucemia
Gastrointestinales: diarrea, constipacin, nusea, vmito, moniliasis bucal, dolor
abdominal, dispepsia, hemorragia del tubo gastrointestinal, colitis, pancreatitis,
anorexia, perforacin intestinal, lceras gstrica y duodenal
Genitourinarias: hematuria, infeccin de vas urinarias
Hematolgicas: leucopenia, neutropenia, anemia, trombocitopenia, leucocitosis
Locales: flebitis, trombosis
Neuromusculares y musculoesquelticas: temblor, dorsalgia, mialgias, debilidad
Renales: necrosis tubular renal
Respiratorias: disnea, tos, faringitis, fibrosis pulmonar
Diversas: enfermedades linfoproliferativas (1%)
Interacciones medicamentosas Los anticidos que contienen aluminio y magnesio
disminuyen la absorcin del micofenolato; la colestiramina reduce 40% su
biodisponibilidad (interrumpe la circulacin enteroheptica del cido micofenlico);
aciclovir y ganciclovir pueden competir por la secrecin tubular renal con el
glucurnido de cido micofenlico (GAMF) y producir incremento de los niveles de
ambos frmacos y de GAMF; los medicamentos que inhiben la circulacin tubular
renal (probenecid) incrementan los niveles de micofenolato y GAMF; azatioprina
(potencial de supresin medular aditiva); vacunas vivas (la vacunacin puede ser
menos efectiva, pero la vacuna contra la influenza puede ser til).
Interaccin con a l i m e n t o s La presencia de alimento disminuye 40% la
concentracin mxima de micofenolato pero no tiene efecto sobre su grado de
absorcin.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente.
Suspensin: guardar la suspensin reconstituida en refrigeracin o a temperatura
ambiente; se mantiene estable 60 das despus de reconstituirse
Inyectable: la solucin de micofenolato para infusin IV es estable 12 h a temperatura
ambiente despus de prepararla; la solucin para infusin debe administrarse en el
2
MICOFENOLATO
transcurso de 4 h de la reconstitucin y dilucin del frmaco. No mezclar el
micofenolato con otros medicamentos
Mecanismo de accin Se hidroliza para formar cido micofenlico (AMF), el
metabolito activo, que es un potente inhibidor reversible no competitivo de la
deshidrogenasa de monofosfato de inosina (DHMFI) en la va de la biosntesis de las
purinas. La inhibicin de la DHMFI origina deplecin de trifosfato de guanosina y
trifosfato de desoxiguanosina, con lo que se inhibe la proliferacin de las clulas T y
B, la generacin de clulas T citotxicas y la secrecin de anticuerpos.
Farmacocintica
Absorcin: rpida y extensa; los valores del rea bajo la curva (ABC) del AMF en el
periodo temprano postrasplante son aproximadamente 45 a 53% menores que los
valores del ABC del MCP en el periodo postrasplante tardo (> 3 meses) en
pacientes peditricos de 1 a 18 aos
Distribucin: promedio: V (adultos): 4 L/kg
Unin a protenas:
Micofenolato: 97%
Glucurnido de micofenolato: 82%
Metabolismo: el mofetil micofenolato se hidroliza en cido micofenlico (el AMF es el
metabolito activo); el AMF es metabolizado por la glucuroniltransferasa en
glucurnido de cido micofenlico (el GAMF es inactivo). El GAMF se convierte en
AMF en la circulacin enteroheptica
Biodisponibilidad: 94% basado en AMF; la circulacin enteroheptica contribuye a la
concentracin de AMF; dos tabletas de 500 mg son bioequivalentes a cuatro
cpsulas de 250 mg o 1 000 mg de suspensin oral
Vida media:
Oral: 17.9 h
IV: 16.6 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: mofetil micofenolato: 0.5 a 1
h; micofenolato sdico: 1.5 a 2.75 h
Eliminacin: 93% de la dosis se recupera en la orina y 6% en las heces; 87% de la
dosis de cido micofenlico se recupera como GAMF en la orina; < 1% de la dosis
se excreta como AMF en la orina
Dilisis: no dializable
Dosificacin usual
Oral: las tabletas, cpsulas y suspensin de mofetil micofenolato no deben usarse en
forma intercambiable con las tabletas de presentacin de liberacin retardada
debido a diferencias en la velocidad de absorcin
Nios:
Mofetil micofenolato: 600 mg/m /dosis dos veces al da; dosis mxima: 2 g/da;
Nota: la bibliografa actual consigna informacin limitada respecto al uso de
micofenolato en pacientes peditricos; 32 pacientes peditricos (14 se
sometieron a trasplante renal de donador vivo y 18 de cadver) recibieron
micofenolato, 8 a 30 mg/kg/dosis oral dos veces al da, con ciclosporina,
prednisona y Atgam para induccin. Sin embargo, ios estudios
farmacocinticos sugieren que las dosis de micofenolato ajustadas al rea de
superficie corporal (SC) tuvieron un ABC que se aproxim ms a las de
adultos, en comparacin con las dosis ajustadas segn el peso corporal, que
produjeron ABC peditricos menores
o
SC 1.25 a 1.5 m : 750 mg dos veces al da
SC > 1.5 m : 1 g dos veces al da
Micofenolato, tabletas de liberacin retardada: 400 mg/m /dosis dos veces al da;
dosis mxima: 720 mg
SC < 1.19 m : no se recomienda el uso de esta presentacin
o
SC 1.19 a 1.58 m : 540 mg dos veces al da
SC > 1.58 m : 720 mg dos veces al da en pacientes peditricos
Adultos:
Mofetil micofenolato:
Trasplante renal: 1 g dos veces al da en combinacin con corticosteroides y
ciclosporina; se han utilizado dosis hasta de 3 a 3.5 g/da en estudios
clnicos, pero no se observan ventajas en la eficacia
Trasplante cardiaco: 1.5 g dos veces al da
Trasplante heptico: 1.5 g dos veces al da
Micofenolato, tabletas de liberacin retardada: 720 mg dos veces a! da
Infusin IV (administrar en las primeras 24 h del trasplante; puede administrarse
hasta por 14 das; los pacientes deben cambiarse a la presentacin oral tan pronto
como toleren los medicamentos orales)
Adultos:
d
MICONAZOL
Micofenolato
(Contina)
Miconazol
S i n n i m o s Nitrato de miconazol
Categora teraputica Agente antimictico tpico; Agente antimictico vaginal
U s o Tratamiento de candidiasis vuivovaginal; tratamiento tpico de infecciones
micticas superficiales.
Factor de riesgo para el e m b a r a z o C
MICONAZOL
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al miconazoi o cualquier componente de la
frmula; el preparado vaginal no debe administrarse durante el primer trimestre del
embarazo a menos que el frmaco sea esencial para el bienestar de la paciente.
Advertencias La seguridad de miconazoi en lactantes < 1 ao an no se establece.
Precauciones Usar con cautela en pacientes alrgicos a otros antimicticos
derivados de imidazol (p. ej., clotrimazol, econazol, ketoconazol).
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea
Dermatolgicas: maceracin, urticaria, exantema, prurito, dermatitis alrgica por
contacto
Genitourinarias: clico plvico
Locales: irritacin, ardor, prurito, flebitis
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4; inhibidor de
las isoenzimas CYP2C, CYP3A3/4 (moderado) y CYP3A5-7 del citocromo P450.
Intensificacin de hipoprotrombinemia con warfarina; sulfonilureas orales
(hipoglucemia grave); puede antagonizarse con anfotericina B; inhibe ei
metabolismo de cisaprida.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Inhibe la biosihtesis de ergosterol y daa la membrana de ia
pared de la clula mictica, incrementando su permeabilidad y causando la fuga de
nutrientes.
Farmacocintica
Absorcin: vaginal: una cantidad pequea se absorbe por va sistmica
Distribucin: en tejidos-corporales, articulaciones y lquidos; penetra poco a esputo,
saliva, orina y lquido cefalorraqudeo
Unin a protenas: 91 a 93%
Metabolismo: heptico
Vida media: degradacin multifsica:
Alfa: 40 min
Beta: 126 min
Terminal: 24 h
Eliminacin: ~ 50% se excreta en las heces y < 1% en la orina como frmaco sin
modificar
Dosificacin usual
Lactantes, nios, adolescentes y adultos: tpica:
Tina del pie y tina del cuerpo: aplicar dos veces al da por cuatro semanas
Tina inguinal: aplicar dos veces al da por dos semanas
Adolescentes y adultos:
Vaginal: insertar el contenido de un aplicador de crema vaginal o una tableta
vaginal de 100 mg al acostarse por siete das, una tableta vaginal de 200 mg ai
acostarse por tres das, o una tableta vaginal de 1 200 mg en dosis nica al
acostarse o durante el da
Nota: existen muchos productos en paquetes combinados (que contienen tabletas
vaginales y crema para uso externo que se aplica dos veces al da durante siete
das, para aliviar los sntomas externos)
Administracin Slo para uso externo.
Tpica: aplicar una pequea cantidad en el rea afectada seca y limpia; si estn
afectadas reas intertriginosas, frotar la crema con suavidad en la piel
Vaginal: lavarse las manos antes de utilizarla; insertar con suavidad una tableta o un
aplicador lleno de crema en la vagina al acostarse. Lavar el aplicador con agua y
jabn despus de usarlo. Permanecer acostada durante 30 min despus de la
administracin
Parmetros para vigilancia Hematcrito, hemoglobina, electrlitos y lpidos sricos.
Informacin para el paciente Evitar el contacto con los ojos; no usar crema vaginal
ni las tabletas vaginales como automedicacin si hay dolor abdominal, fiebre o
exudado vaginal maloliente; informar al mdico si se presentan dolor abdominal,
ronchas, exantema, prurito vaginal u otras molestias vaginales; si se utiliza el
producto vaginal, evitar el coito durante et tratamiento. Es posible que los condones y
ios diafragmas no sean efectivos cuando se emplea el producto vaginal. Durante el
tratamiento no usar tampones, duchas, espermictdas ni otros productos vaginales.
En su lugar, recurrir a toallas sanitarias o apositos sin desodorante.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Productos combinados: tableta vaginal de 200 mg de nitrato de miconazoi (3s) y
crema de nitrato de miconazoi al 2% para uso externo
(Contina)
1079
MIDAZOLAM
Miconazol
(Contina)
Midazolam
Informacin relacionada
Compatibilidad de medicamentos mezclados en una jeringa en la pgina 1924
Premedicacin sedante en nios en la pgina 1887
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos Clorhidrato de midazolam
Categora teraputica Anticonvusivante benzodiacepnico; Benzodiacepnico;
Hipntico; Sedante
Uso Sedacin, ansilisis, amnesia antes de un procedimiento o de la induccin de
anestesia; sedacin consciente antes de procedimientos diagnsticos o radiolgicos;
sedacin IV continua de pacientes intubados y ventilados mecnicamente; estado
epilptico.
Restricciones C-IV
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP lo considera
"causa de preocupacin").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al midazolam, cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias) o cereza (jarabe); puede ocurrir sensibilidad cruzada
con otras benzodiacepinas; dolor incontrolable; depresin del SNC existente;
choque; glaucoma de ngulo agudo.
Advertencias Midazolam puede causar depresin o paro respiratorio; ocurren muerte
y encefalopata hipxica cuando estos trastornos no se reconocen y tratan con
rapidez de manera apropiada; la dosis debe individualizarse y los pacientes vigilarse
de modo adecuado. Se presentan con mayor frecuencia fenmenos adversos
respiratorios importantes cuando se utiliza midazolam combinado con otros
depresores del SNC; durante el uso de midazolam debe tenerse a disposicin
personal y equipo necesarios para reanimacin respiratoria estndar; una persona
(adems de la que efecta el procedimiento) debe vigilar al paciente peditrico
profundamente sedado durante todo el procedimiento.
El jarabe contiene benzoato de sodio y el inyectable puede incluir alcohol benclico,
que puede causar reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol
benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal
("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis
metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que
MIDAZOLAM
incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular;
evitar utilizar productos de midazolam que contienen alcohol benclico en recin
nacidos; se dispone de un producto inyectable, sin alcohol benclico (sin
conservador); estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un
metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a
protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva
(ICC), disfuncin renal, enfermedad pulmonar, disfuncin heptica, y en recin
nacidos (en especial prematuros); se refieren varios casos de mloclonias en
lactantes prematuros; puede ocurrir abstinencia a benzodiacepinas si se suspende
de manera abrupta en pacientes que reciben infusiones IV continuas prolongadas.
Con el uso prolongado es necesario disminuir las dosis en forma gradual lenta; no
administrar mediante Inyeccin IV rpida (sobre todo en recin nacidos que han
experimentado hipotensin y convulsiones graves despus de tal administracin).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: paro cardiaco, hipotensin, bradicardia
Sistema nervioso central: estado soporoso, sedacin, amnesia, mareo, excitacin
paradjica, hiperactividad, agresividad, cefalea, ataxia, sacudidas mioclnicas
rtmicas en neonatos prematuros (incidencia ~ 8%), nistagmo
Gastrointestinales: nusea, vmito
Locales:
IM, IV: dolor y reacciones en el sitio de la inyeccin (menos intensas que con
dlacepam)
Nasales: ardor, irritacin, molestia
Neuromusculares y esquelticas: movimientos tonicoclnicos, fasciculaciones
Oculares: visin borrosa, diplopa, epfora
Respiratorias: depresin respiratoria, desaturacin de oxgeno, apnea,
laringoespasmo, broncoespasmo, tos
Diversas: dependencia fsica y psicolgica con su uso prolongado, hipo
Interacciones medicamentosas Sustrato de la Isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
Los depresores del SNC y el alcohol pueden aumentar la sedacin y depresin
respiratoria; los frmacos narcticos pueden intensificar la hipotensin (en especial
en recin nacidos); las dosis de frmacos anestsicos deben reducirse cuando se
utilizan junto con midazolam; cimetidina, ranitidina, eritromicina, diltiacem,
verapamil, fluconazol, ketoconazol y itraconazol pueden aumentar los niveles
sricos de midazolam; es posible que la teofilina antagonice los efectos sedantes
del midazolam; la rifampicina reduce el nivel plasmtico de midazolam oral 90%;
carbamacepna y fenitona pueden Incrementar el metabolismo heptico de
midazolam; los inhibidores de ia proteasa (Indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir)
y delavirdina pueden disminuir el metabolismo de midazolam y aumentar los
niveles sricos del mismo; no se recomienda el uso concurrente de midazolam con
inhibidores de la proteasa o delavirdina. La administracin prolongada (> 2
semanas) del fitoteraputlco hierba de San Juan (Hypericum perforatum) puede
reducir significativamente los niveles sricos de midazolam oral (Wang, 2001).
Interaccin con alimentos El jugo de toronja retarda la absorcin e Incrementa de
manera Importante la biodisponibilidad de midazolam oral.
Estabilidad Estable con concentracin de 0.5 mg/mL por 24 h en solucin glucosada
al 5% o solucin salina normal, y por 4 h en solucin de Ringer lactato.
Mecanismo de accin Deprime todos los niveles del SNC, inclusive las formaciones
lmbica y reticular, por unin al sitio de benzodiacepinas en el complejo del receptor
del cido gammaaminobutrico (GABA) y modula a ste, que es un neurotransmisor
inhibidor importante en el cerebro.
Farmacodinamia Sedacin:
Inicio de accin:
Oral: 10 a 20 min
IM:
Nios: 5 min
Adultos: 15 min
IV: 1 a 5 min
Intranasal: 5 min
Efecto mximo:
IM:
Nios: 15 a 30 min
Adultos: 30 a 60 min
IV: 5 a 7 min
Intranasal: 10 min
Duracin:
IM: promedio: 2 h; hasta 6 h
IV: 20 a 30 min
Intranasal: 30 a 60 min
(Contina)
MIDAZOLAM
Midazolam
(Contina)
Recin nacidos:
Sedacin consciente durante ventilacin mecnica: infusin continua:
< 32 SDG: inicial: 0.03 mg/kg/h (0.5 ug/kg/min)
> 32 SDG: inicial: 0.06 mg/kg/h (1 ug/kg/min)
Nota: no utilizar dosis de impregnacin IV en recin nacidos; para lograr la
sedacin con mayor rapidez, administrar por infusin continua a velocidad alta
durante las primeras horas; usar la dosis ms baja posible
Lactantes y nios:
Estado epilptico refractario al tratamiento estndar: IV: dosis de
impregnacin: 0.15 mg/kg seguidos de infusin continua de 1 ,ug/kg/min;
aumentar la dosis cada 5 min hasta controlar la actividad convulsiva clnica; la
velocidad promedio de infusin necesaria en 24 nios fue de 2.3 ug/kg/min con
intervalo de 1 a 18 ug/kg/min (Rivera, 1993)
Lactantes > 6 meses y nios:
Sedacin, ansilisis y amnesia antes del procedimiento o de induccin de
anestesia: oral: dosis nica; 0.25 a 0.5 mg/kg segn el estado del paciente y el
efecto deseado; usual: 0.5 mg/kg; dosis mxima: 20 mg
Dosificacin de paciente especficos:
Lactantes de 6 meses a nios < 6 aos y enfermos que cooperan poco: quiz se
requieran dosis ms elevadas (hasta 1 mg/kg)
Nios de 6 a 16 aos o pacientes que cooperan (en especial si la intensidad y
duracin de la sedacin son menos crticas): pueden bastar 0.25 mg/kg
Pacientes peditricos de alto riesgo (disfuncin respiratoria o cardiaca,
depresores del SNC concomitantes; pacientes con riesgo quirrgico ms alto):
deben considerarse 0.25 mg/kg
MIDAZOLAM
Nios:
Sedacin preoperatoria o sedacin consciente para procedimientos:
IM: usual: 0.1 a 0.15 mg/kg, 30 a 60 min antes de la ciruga o procedimiento;
intervalo: 0.05 a 0.15 mg/kg; se han utilizado dosis hasta 0.5 mg/kg en
pacientes con mayor ansiedad; dosis mxima total: 10 mg
IV:
Lactantes < 6 meses: se dispone de poca informacin en lactantes no
intubados; las recomendaciones posolgicas no son claras; los lactantes < 6
meses tienen un riesgo ms alto de obstruccin de vas respiratorias e
hipoventilacin; ajustar la dosis con incrementos pequeos hasta lograr el
efecto clnico deseado; vigilar cuidadosamente
Lactantes de 6 meses a nios de 5 aos: inicial: 0.05 a 0.1 mg/kg; ajustar la
dosis con cuidado; podra requerirse una dosis total de 0.6 mg/kg; dosis
mxima total usual: 6 mg
Nios de 6 a 12 aos: inicial: 0.025 a 0.05 mg/kg; ajustar la dosis con cuidado;
podran requerirse dosis totales de 0.4 mg/kg; dosis mxima total usual: 10
mg
Nios de 12 a 16 aos: dosis de adultos; dosis mxima total usual: 10 mg
Intranasal: usual: 0.2 mg/kg; puede repetirse en 5 a 15 min; intervalo: 0.2 a 0.3
mg/kg/dosis
Sedacin consciente durante ventilacin mecnica: IV: infusin continua: dosis
de impregnacin: 0.05 a 0.2 mg/kg administrados IV lentamente, durante 2 a 3
min; a continuacin, infusin IV continua inicial: 0.06 a 0.12 mg/kg/h (1 a 2 u.g/kg/
min); ajustar hasta el efecto deseado; intervalo: 0.4 a 6 ug/kg/min
Adultos:
Sedacin preoperatoria: IM: 0.07 a 0.08 mg/kg 30 a 60 min antes de la ciruga;
dosificacin usual: 5 mg
Sedacin consciente: IV: ajustar ia dosis con lentitud hasta el efecto deseado;
administrar lentamente durante 2 min cuando menos y aguardar otros 2 min ms
para valorar el efecto. Algunos adultos pueden responder a dosis tan bajas como
1 mg; no administrar ms de 2.5 mg en un periodo de 2 min. Ajustar segn se
requiera, utilizando incremenlos pequeos cada 2 a 3 min. Dosis total usual: 2.5
a 5 mg: no suele requerirse una dosis total > 5 mg; pueden proporcionarse dosis
de mantenimiento mediante ajuste lento, si se requiere, en incrementos de 25%
de la dosis original utilizada, para llegar al punto final de sedacin
Sedacin consciente durante ventilacin mecnica: IV: dosis de impregnacin
opcional: 0.01 a 0.05 mg/kg (alrededor de 0.5 a 4 mg/dosis); puede repetirse a
intervalos de 10 a 15 min hasta que el paciente est sedado de manera
adecuada, y a continuacin iniciar infusin continua
Infusin continua: inicial: 0.02 a 0.1 mg/kg/h (1 a 7 mg/h); usar las dosis ms
bajas indicadas para pacientes que reciben otros sedantes u opioides o que
tienen efectos residuales de la anestesia; ajustar la infusin para lograr el nivel
adecuado de sedacin; emplear la dosis eficaz ms baja
Administracin
Intranasal: administrar en 15 seg dentro de las fosas nasales, con una jeringa de 1
mL sin aguja; emplear el inyectable de 5 mg/mL; puede administrarse la mitad de
la dosis en cada fosa nasal; Nota: el inyectable de 5 mg/mL se ha administrado
como pulverizacin nasal mediante un dispositivo de bomba graduado (vase
Ljungman, 2000)
Oral: administrar con el estmago vaco (la alimentacin suele estar contraindicada
antes de la sedacin para procedimientos); no proporcionar con jugo de toronja
Parenteral:
IV: administrar por inyeccin IV lenta durante 2 a 5 min cuando menos, con una
concentracin de 1 a 5 mg/mL (concentracin mxima: 5 mg/mL) o por infusin;
evitar su extravasacin; no administrar por va intraarterial
IM: concentracin mxima: 1 mg/mL
Parmetros para vigilancia Nivel de sedacin, frecuencias respiratoria y cardiaca,
presin arterial, saturacin de oxgeno (es decir, oximetra de pulso).
Informacin para el paciente Notificar al mdico y el farmacutico el uso de otros
medicamentos, frmacos de venta sin receta, y productos de herbolaria o naturales;
evitar el consumo de alcohol; no ingerir jugo de toronja si se toma midazolam oral.
Implicaciones para la atencin de enfermera Su suspensin sbita despus de
uso prolongado puede ocasionar sntomas de abstinencia.
Informacin adicional Contenido de sodio del inyectable: 0.14 mEq/mL. Para recin
nacidos: ya que las dos concentraciones de midazolam inyectable contienen alcohol
benclico al 1%, utilizar el inyectable de 5 mg/mL y diluirlo a 0.5 mg/mL con agua
estril para inyeccin sin conservadores, a fin de disminuir la cantidad de alcohol
benclico proporcionada al recin nacido, o utilizar inyectable sin conservador. Con la
infusin continua puede acumularse midazolam en tejidos perifricos; utilizar la
velocidad ms baja eficaz de infusin para reducir los efectos por acumulacin. El
midazolam es tres a cuatro veces ms potente que diacepam. Las reacciones
(Contina)
MILRINONA
Midazolam
(Continua)
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Cytochrome P 4 5 0 Activity.
Milrinona
S i n n i m o s Lactato de milrinona
Categora teraputica Inhibidor de la enzima fosfodiesterasa
Uso Tratamiento a corto plazo de insuficiencia cardiaca aguda descompensada.
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la milrinona, cualquier componente de la
frmula o inamrinona (amrinona).
A d v e r t e n c i a s An no se demuestra que sea segura y eficaz en el tratamiento
prolongado de insuficiencia cardiaca (no existen estudios clnicos controlados con
infusin de milrinona por > 48 h); la administracin oral a largo plazo para
insuficiencia cardiaca no se acompaa de mejora de los sntomas, incrementa el
riesgo de hospitalizacin y el peligro de muerte sbita; instituir monitoreo
electrocardiogrfico continuo a fin de detectar y tratar con rapidez arritmias
ventriculares.
P r e c a u c i o n e s Evitar utilizarla en pacientes con enfermedad valvular obstructiva
artica o pulmonar grave; el empleo en individuos con estenosis subartica
hipertrfica puede incrementar la obstruccin de la va de salida; usar con cautela en
enfermos con antecedente de arritmias ventriculares, fibrilacin auricular, aleteo
auricular; emplear con precaucin y modificar la dosis en pacientes con disfuncin
renal.
Reacciones a d v e r s a s
Sistema nervioso central: cefalea (leve o moderada, 2.9%)
Cardiovasculares: arritmias ventriculares (12.1%), inclusive actividad ventricular
ectpica (8.5%), taquicardia ventricular no sostenida (2.8%), taquicardia ventricular
sostenida (1%) y fibrilacin ventricular (0.2%); arritmias supraventriculares (3.8%);
hipotensin (2.9%); angina o dolor torcico (1.2%); torsade des pointes (rara)
Dermatolgicas: exantema
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia (0.6%)
MILRINONA
Hematolgicas: trombocitopenia (0.4%)
Hepticas: anormalidad de pruebas de funcin heptica
Neuromusculares y esquelticas: temblor (0.4%)
Respiratorias: broncoespasmo (raro)
Diversas: choque anafilctico (raro)
Estabilidad Incompatible con furosemida (cuando se inyecta furosemida en lneas IV
que contienen milrinona se forma un precipitado); compatible con V salina normal,
salina normal y glucosada al 5%.
Mecanismo de accin Inhibe la fosfodiesterasa III (PDE III), la principal PDE en
tejidos cardiacos y vasculares. La inhibicin de esta enzima aumenta el monofosfato
de adenosina cclico (AMPc), que potencia el aporte de calcio a los sistemas
contrctiles miocrdlcos e induce un efecto inotrpico positivo. La inhibicin de PDE
III en tejido vascular produce relajacin del msculo vascular y vasodilatacin.
Farmacodinamia Inicio de accin (mejora de la funcin hemodlnmica): 5 a 15 min
Farmacocintica
Distribucin: V beta
Lactantes (despus de ciruga cardiaca): 0.9 0.4 L/kg
Nios (despus de ciruga cardiaca): 0.7 0.2 L/kg
Adultos:
Despus de ciruga cardiaca: 0.3 0.1 L/kg
Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) (con una inyeccin aislada): 0.38 L/kg
ICC (con infusin IV): 0.45 L/kg
Unin a protenas: 70%
Vida media:
Lactantes (despus de ciruga cardiaca): 3.15 2 h
Nios (despus de ciruga cardiaca): 1.86 2 h
Adultos:
Despus de ciruga cardiaca: 1.69 0.18 h
ICC: 2.3 a 2.4 h
Disfuncin renal: vida media prolongada
Eliminacin: se excreta por la orina como frmaco sin modificar (83%) y metabolito
glucurnido (12%).
Depuracin:
Lactantes (despus de ciruga cardiaca): 3.8 1 mL/kg/min
Nios (despus de ciruga cardiaca): 5.9 + 2 mL/kg/min
Nios (con choque sptico): 10.6 5.3 mL/kg/min
Adultos:
Despus de ciruga cardiaca: 2 0.7 mL/kg/min
ICC: 2.2 a 2.3 mL/kg/min
Disfuncin renal: disminucin de la depuracin
Dosificacin usual
Recin nacidos, lactantes y nios: IV: se han utilizado diferentes programas
posolgicos en un nmero limitado de estudios (vase Informacin adicional). Dos
estudios farmacoclnticos recientes proponen dosis por kilogramo en pacientes
peditricos con choque sptico mayores que las que se recomiendan para adultos
(Lindsay, 1998), lactantes y nios, despus de ciruga cardiaca (Ramamoorthy,
1998).
Se requieren ms estudios farmacodinmlcos a fin de definir los lineamientos
peditricos para la milrinona; varios centros utilizan los siguientes:
Dosis de impregnacin: 50 ug/kg administrados durante 15 min, seguidos de
infusin continua de 0.5 ng/kg/min; intervalo: 0.25 a 0.75 ng/kg/min; ajustar la
dosis hasta obtener el efecto deseado.
Lineamientos de apoyo vital avanzado peditrico (PALS) 2000: IV, ntrasea: dosis
de impregnacin: 50 a 75 ug/kg administrados durante 15 min, seguidos de
infusin continua de 0.5 a 0.75 |ag/kg/min
Adultos: IV: dosis de impregnacin: 50 |ag/kg por IV lenta durante 10 min, seguidos
de Infusin continua de 0.5 ng/kg/min; intervalo: 0.375 a 0.75 ug/kg/min; ajustar la
dosis hasta obtener el efecto deseado; dosis diaria mxima: 1.13 mg/kg/da
Ajuste de dosis en disfuncin renal: para infusin continua:
D 50 mL/min/1.73 m : administrar 0.43 ng/kg/min
D 40 mL/min/1.73 m : administrar 0.38 ug/kg/min
D 30 mL/min/1.73 m : administrar 0.33 ng/kg/min
D 20 mL/mln/1.73 m : administrar 0.28 ng/kg/min
D 10 mL/min/1.73 m : administrar 0.23 ng/kg/min
D 5 mL/min/1.73 m : administrar 0.2 ng/kg/mln
Administracin
Dosis de impregnacin: administrar en bolo lento durante 15 min en pacientes
peditricos y durante 10 min en adultos; aunque la dosis de impregnacin puede
administrarse como solucin concentrada, puede diluirse en 10 a 20 mL (en
adultos) para facilitar su administracin
(Contina)
1085
2
cr
cr
cr
cr
cr
cr
MILRINONA
Milrinona (Contina)
Infusin continua: diluir con V salina normal, solucin salina normal o glucosada al
5%, y administrar a travs de una bomba de infusin o una bomba de jeringa;
concentracin usual: < 200 ug/mL; se han utilizado 250 u.g/mL en salina normal
(vase Barton, 1996); Nota: algunos centros peditricos utilizan una concentracin
de 500 ug/mL, pero slo si se infunde a travs de una lnea central
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia y gasto cardiacos, ndice
cardiaco, resistencia vascular sistmica, resistencia vascular perifrica, presin
venosa central, electrocardiograma, recuento de plaquetas, potasio srico, funcin
renal; signos y sntomas clnicos de ICC.
Implicaciones para la atencin de enfermera No administrar furosemida en bolo
a travs de un sitio en "Y" con soluciones de milrinona, porque ocurre precipitacin;
disminuir la velocidad de infusin si se presenta hipotensin intensa.
Informacin adicional Los esquemas de dosificacin y dosis que se muestran se
basan en datos farmacocinticos:
2
MI N 0X1 DI L
G u i d e l i n e s 2 0 0 0 f o r C a r d i o p u l m o n a r y R e s u s c i t a t i o n a n d E m e r g e n c y C a r d i o v a s c u l a r C a r e . Part 1 0 :
Pediatric A d v a n c e d Life S u p p o r t . T h e A m e r i c a n H e a r t A s s o c i a t i o n i n C o l l a b o r a t i o n W i t h t h e International
Liaison C o m m i t t e e on R e s u s c i t a t i o n . Circuiation. 2 0 0 0 ; 1 0 2 ( 8 S u p p l ) : l 2 9 1 - 3 4 2 .
H o f f m a n T M , W e r n o v s k y G , Ate A M , e t a l . Efficacy a n d Safety o f M i l r i n o n e i n P r e v e n t i n g L o w C a r d i a c
O u t p u t S y n d r o m e i n Infants a n d C h i l d r e n A f t e r C o r r e c t i v e S u r g e r y for C o n g e n i t a l H e a r t D i s e a s e .
Circuiation. 2 0 0 3 ; 1 0 7 ( 7 ) : 9 9 6 - 1 0 0 2 .
H o f f m a n T M , W e r n o v s k y G , A t z A M , e t al. Prophylactic I n t r a v e n o u s U s e o f Milrinone After C a r d i a c
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Infants a n d C h i l d r e n After O p e n H e a r t S u r g e r y . Anesth Analg. 1 9 9 8 ; 8 6 ( 2 ) : 2 8 3 - 9 .
Minoxidil
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su dase en ia pgina 1650
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Vasodilatador
Uso Tratamiento de hipertensin grave; tpicamente para el tratamiento de alopecia o
alopecia con patrn masculino.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad al minoxidil o cualquier componente de la
frmula; feocromocitoma.
Advertencias Puede causar pericarditis, derrame y taponamiento pericrdicos,
angina y retencin de agua y sodio; el uso de minoxidil debe reservarse para el
tratamiento de pacientes hipertensos que no responden adecuadamente a las dosis
mximas de un diurtico y otros dos agentes antihipertensivos; el minoxidil suele
usarse con un betabloqueador (para tratar la taquicardia inducida por minoxidil) y un
diurtico (para el tratamiento de retencin de agua y edema); evitar el empleo
concomitante de minoxidil con guanetidina (vase Interacciones medicamentosas);
el minoxidil puede controlar con rapidez la presin arterial; el control demasiado
rpido de la presin arterial puede inducir sncope, accidente vascular cerebral,
infarto miocrdico (IM) o isquemia.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con cardiopata coronaria o IM reciente,
hipertensin pulmonar, disfuncin renal significativa, insuficiencia cardiaca
congestiva (ICC); los pacientes con insuficiencia renal o en dilisis pueden requerir
disminucin de la dosis.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, ICC, taquicardia, angina, derrame y taponamiento
pericrdicos, cambios electrocardiogrficos
Sistema nervioso central: mareo, fatiga, cefalea
Dermatolgicas: hiperthcosis (ocurre con ms frecuencia en el transcurso de uno a
dos meses de tratamiento), caractersticas faciales toscas, reacciones
dermatolgicas, exantema, sndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad
Endocrinas y metablicas: retencin de sodio y agua, ganancia ponderal
Respiratorias: hipertensin y edema pulmonar
Interacciones medicamentosas La administracin concurrente con guanetidina
puede tener efectos hipotensores ortostticos intensos; efectos hipotensores aditivos
con otros frmacos hipotensores o diurticos.
Interaccin con alimentos Evitar el regaliz u orozuz natural (causa retencin de
sodio y agua, e incrementa la excrecin de potasio).
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada entre 20 y 25C; la
solucin tpica al 5% es inflamable; mantenerla lejos del fuego o flama.
Mecanismo de accin Produce vasodilatacin por relajacin directa del msculo liso
arteriolar, con poco efecto en las venas; sus acciones pueden ser mediadas por
monofosfato de adenosina cclico; la estimulacin de crecimiento del pelo es
secundaria a vasodilatacin, incremento del flujo sanguneo cutneo y estimulacin
de folculos pilosos en reposo.
Farmacodinamia
Efectos hipotensores:
Inicio de accin: oral: 30 min
Efecto mximo: 2 a 8 h
Duracin: dos a cinco das
Farmacocintica
Metabolismo: 88% principalmente por glucuronidacin
Unin a protenas: nula
Biodisponibilidad: oral: 90%
Vida media: adultos: 3.5 a 4.2 h
Eliminacin: 12% se excreta por la orina sin modificar
Dilisis: dializable (50 a 100%)
(Contina)
-IOQ-7
MISOPROSTOL
Minoxidil
(Contina)
Dosificacin usuai
Hipertensin: oral:
Nios < 12 aos: inicial: 0.1 a 0.2 mg/kg una vez al da; dosis mxima: 5 mg/da;
aumentar gradualmente cada tres das; dosificacin usual: 0.25 a 1 mg/kg/da en
una o dos dosis; dosis mxima: 50 mg/da
Nios > 12 aos y adultos: inicial: 5 mg una vez al da; aumentar gradualmente
cada tres das; dosificacin usual: 10 a 40 mg/da en una o dos dosis; dosis
mxima: 100 mg/da; Nota: intervalo de dosis habitual en adolescentes > 18
aos y adultos (JNC 7): 2.5 a 80 mg/da divididos en una a dos dosis
Alopecia: adultos: tpica: aplicar dos veces al da
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con el alimento
Parmetros para vigilancia Lquidos y electrlitos, peso corporal, presin arterial.
Informacin para el paciente Puede causar mareo; levantarse con lentitud despus
de estar acostado o sentado por tiempo prolongado. Es posible que ocasione
reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede causar
quemadura solar grave, exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la
exposicin a la luz solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas/
camas para bronceado); utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos
para el sol y protector solar para los labios (FPS > 15); usar un protector solar [de
amplio espectro o fsico (de preferencia) o un bloqueador solar con FPS > 15];
ponerse en contacto con el mdico si ocurre alguna reaccin.
Informacin adicional Puede tomar uno a seis meses para que la hlpertricosis se
revierta por completo despus de suspender el tratamiento oral con minoxidil.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Aerosol tpico [espuma]: al 5% (60 g)
Solucin tpica: al 2% (60 mL); al 5% (60 mL)
Rogaine': al 2% (60 mL) [con gotero aplicador]
Rogalne: al 5% (60 mL) [con gotero aplicador]
Tabletas: 2.5 mg, 10 mg
Referencias
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Misoprostol
Categora teraputica Agente gastrointestinal para el tratamiento de lcera gstrica
o duodenal", Prostaglandina
Uso Prevencin de lceras gstricas Inducidas por frmacos antiinflamatorios no
esteroideos (FAINE); mejora la absorcin de grasas en pacientes con fibrosis
qustica cuando se utiliza con complementos de enzimas pancreticas (uso no
autorizado).
Factor de riesgo para el embarazo X
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al misoprostol o cualquier componente de la
frmula; embarazo.
Advertencias No debe utilizarse para reducir el riesgo de lceras inducidas por
FAINE en mujeres embarazadas o con potencial de procreacin, a menos que la
paciente sea capaz de tomar medidas anticonceptivas con efectividad; las mujeres
deben tener una prueba srica para embarazo negativa dos semanas antes de iniciar
el tratamiento y comenzarlo el segundo o tercer da del siguiente periodo menstrual;
puede causar aborto, trabajo de parto prematuro o defectos congnitos si se
administra a mujeres embarazadas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad Intestinal Inflamatoria
(por la posibilidad de diarrea por misoprostol) y disfuncin renal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor torcico, hipotensin, hipertensin, arritmias, infarto
miocrdico, sncope, eventos tromboemblicos, Inclusive embolia pulmonar,
trombosis arterial y accidente vascular cerebral
Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, ansiedad, depresin, estado soporoso,
mareo, confusin
Dermatolgicas: exantema, dermatitis, alopecia
Endocrinas y metablicas: glucosuria, gota
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, flatulencia, diarrea, dolor
abdominal, dispepsia, hemorragia e inflamacin gastrointestinal, dlsgeusla
MITOMICINA
Genitourinarias: estimulacin uterina, clico uterino, sangrado vaginal,
irregularidades menstruales, rotura uterina {cuando se toma despus de las ocho
semanas de embarazo), poliuria, disuria, infeccin de vas urinarias
Hematolgicas: anemia, trombocitopenia, prpura
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, mialgias, dorsalgia
Oftalmolgicas: conjuntivitis
ticas: tnitus, otalgia
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Los anticidos que contienen magnesio
intensifican la diarrea relacionada con misoprostol.
Interaccin con alimentos Los niveles sricos mximos de misoprostol pueden
reducirse si se toma con alimento (no tiene repercusin clnica).
Mecanismo de accin El misoprostol, un frmaco antisecretor gstrico, es un
anlogo sinttico de la prostaglandina E,, que restituye las prostagiandinas
protectoras consumidas con tratamientos que Inhiben estas ltimas (p. ej., FAINE), lo
que da como resultado disminucin de la secrecin de cido de las clulas parietales
gstricas, y estimulacin de la produccin de bicarbonato en la mucosa gstrica y
duodenal.
Farmacodinamia
Inhibicin de la secrecin gstrica de cido:
Inicio de accin: 30 min
Efecto mximo: 60 a 90 min
Duracin: 3 h
Farmacocintica
Absorcin: rpida
Unin a protenas: (cido misoprostol): 80 a 90%
Metabolismo: desesterlficacin extensa "de primer paso" en cido misoprostllco
(metabolito activo)
Biodisponibilidad: 88%
Vida media (metabolito): terminal: 20 a 40 min
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima (metabolito activo): 15 a 30
min
Eliminacin: urinaria (64 a 73% en 24 h) y fecal (15% en 24 h)
Dosificacin usual Oral:
Prevencin de lceras inducidas por FAINE: adultos: 200 ng cuatro veces/da; si no
se tolera, la dosis puede disminuirse a 100 ptg cuatro veces/da o 200 ug dos
veces/da; tomarlo durante todo el tratamiento con antiinflamatorios no esteroideos
Mejora de malabsorcln de grasas en fibrosis qustica (se dispone de pocos datos
en nios): nios de 8 a 16 aos: 100 ng cuatro veces/da
Administracin Oral: administrar despus de las comidas y al acostarse
Informacin para el paciente Al principio puede causar diarrea, que suele
desaparecer despus de ocho das de tratamiento; evitar tomar con anticidos que
tengan magnesio; no tomar en el embarazo.
Implicaciones para la atencin de enfermera Es posible disminuir la incidencia
de diarrea si se pide al paciente que tome la dosis justo despus de las comidas.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas: 100 ng, 200 ng
Referencias
Cleghorn G J , Shepherd R W , Holt TL. The Use of a Synthetic Prostaglandin E1 Analogue (Misoprostol) as
an Adunct to Pancreatic E n z y m e Replacement in Cystic Fibrosis. Scand J Gastroenterol Suppl.
1988;143:U2-7.
Robinson P J , Smith AL, Sly P D . Duodenal pH in Cystic Fibrosis and Its Relationship to Fat Malabsorption.
Dig Dis Sci. 1 9 9 0 ; 3 5 ( 1 0 ) : 1 2 9 9 - 3 0 4 .
Mitomicina
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en la pgina 1722
Sinnimos Mitomicina-C; Mltomicina-X; MTC; NSC-26980
Categora teraputica Agente antineoplsico antibitico
Uso Tratamiento de adenocarcinoma diseminado de estmago, colon y pncreas, en
combinacin con otros frmacos quimioteraputlcos aprobados; cncer de vejiga y
mama.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada.
(Contina)
10HQ
MITOMICINA
Mitomicina
(Contina)
Plaquetas
4000
3 000 a 3 999
2 000 a 2 999
2 000
% de la d o s i s p r e v i a
que debe
administrarse
100
100
70
50
2
Se han administrado dosis muy altas (40 a 50 mg/m en dosis nica) por infusin en
la arteria heptica, seguidas de trasplante autlogo de mdula sea.
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D <10 mL/min: administrar 75% de la dosis
normal
Administracin Parenteral: administrar mediante infusin IV breve en Y durante 30 a
60 min o en bolo lento en 5 a 10 min; las infusiones cortas suelen administrarse con
una concentracin de 20 a 40 uxj/mL (en 50 a 250 mL de solucin de glucosa al 5% o
salina normal); puede administrarse en bolo lento con una concentracin no mayor
de 0.5 mg/mL
Parmetros para vigilancia Recuento de plaquetas, biometra hemtica completa
con diferencial, hemoglobina, tiempo de protrombina, pruebas de funcin renal y
pulmonar; observar el sitio de inyeccin IV por la posibilidad de infiltracin e irritacin
venosa.
cr
MITOXANTRONA
I n f o r m a c i n para el p a c i e n t e Notificar al mdico si ocurren fiebre, dolor de
garganta, moretones, hemorragia, dificultad para respirar o miccin dolorosa.
I m p l i c a c i o n e s para la atencin de enfermera Es necesario tener cuidado para
evitar su extravasacin, ya que puede ocurrir ulceracin y estcelo tisular; a
extravasacin de mitomicina se ha tratado con solucin de dimetilsulfxido al 99%
(razn peso/volumen); aplicar 1.5 mL en el sitio cada 6 h por 14 das; dejar que
seque al aire; no cubrir.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l Se informan fibrosis y contraccin vesical que en raros casos,
que requirieron cistectoma, con la administracin intravesical de mitomicina (no es
una va de administracin aprobada por la FDA);
Efecto mielosupresor:
Leucocitario: moderado
Plaquetario: intenso
Inicio (das): 21
Cifras mnimas (das): 36
Recuperacin (das): 42 a 56
Presentaciones La informacin de! excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir: 5 mg, 20 mg, 40 mg
Referencias
Alberts D S , Dorr RT. C a s e Report: T o p i c a l D M S O for M i t o m y c i n C - I n d u c e d S k l n U l c e r a t i o n . Oncoi Nurs
Forum. 1991 ; 1 8 ( 4 ) : 6 9 3 - 5 .
Mitoxantrona
I n f o r m a c i n relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en a pgina 1722
S i n n i m o s Clorhidrato de mitoxantrona CL-232315; DAD; DHAD; DHAQ;
Diclorhidrato de dihidroxiantracenediona; Mitozantrona; NSC-301739
Categora teraputica Agente antineoplsico antibitico; Agente antineoplsico
antracenedinico
Uso Tratamiento de remisin e Induccin de leucemia no linfoctica aguda (LNLA) y
leucemia mieloblstica aguda (LMA); la mitoxantrona tambin es activa contra otras
leucemias, linfoma, cncer de mama, y moderadamente activa contra sarcoma
peditrico; teraputica de pacientes con dolor relacionado con cncer de prstata
avanzado refractario a hormonas; disminucin de la Incapacidad neurolgica, la
frecuencia de recadas clnicas o ambas, en pacientes con esclerosis mltiple
s e c u n d a r i a p r o g r e s i v a , p r o g r e s i v a r e c i d i v a n t e o i n t e n s i f i c a c i n de
recidivante-remitente.
Factor de riesgo para el e m b a r a z o D (puede causar dao fetal cuando se
administra a mujeres embarazadas)
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la mitoxantrona o cualquier componente de
la frmula; los pacientes con esclerosis mltiple que tienen disfuncin heptica,
fraccin de eyeccin ventricular izquierda basal < 50%, dosis acumulativa de
mitoxantrona durante toda la vida > 140 mg/m , o recuento de neutrfilos < 1 500
clulas /mm no deben recibir la mitoxantrona; embarazo; suspender la lactancia
antes de iniciar la mitoxantrona.
A d v e r t e n c i a s La mitoxantrona puede causar mielosupresin grave (evitar en
pacientes con mielosupresin preexistente); la mitoxantrona se relaciona con
cardiotoxicidad, la cual puede presentarse en cualquier momento durante el
tratamiento, o aos despus de terminado ste. Los factores predisponentes para
cardiotoxicidad inducida por mitoxantrona incluyen tratamiento previo con
antracicllnas, enfermedad cardiovascular previa, uso concomitante de otros
frmacos cardiotxicos e irradiacin mediastnica. El riesgo de desarrollar
cardiotoxicidad es < 3% cuando la dosis acumulada de mitoxantrona es < 140 mg/
m ; debe determinarse la fraccin de eyeccin ventricular izquierda basal mediante
ECG o angiografa con radlonclldos de compuertas mltiples (MUGA) y revalorarse
antes de cada dosis de mitoxantrona que se administre a pacientes con esclerosis
mltiple. Se refiere neumonitls intersticial en pacientes que reciben quimioterapia
combinada que incluye mitoxantrona; su extravasacin puede producir necrosis
tisular que demanda desbridamiento e injerto de piel.
2
MITOXANTRONA
Mitoxantrona
(Continua)
dss
MIVACURIO
Parenteral: IV: no administrar en bolo durante < 3 min; puede proporcionarse en bolo
IV en 5 a 15 min; infusin intermitente durante 15 a 60 min o infusin continua con
una concentracin de 0.02 a 0.5 mg/mL en solucin glucosada al 5% o solucin
salina normal
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial, cido
rico srico, pruebas de funcin heptica, ecocardiograma con vigilancia de la
fraccin de eyeccin del ventrculo izquierdo basal y antes de cada dosis; signos o
sntomas de ICC; en mujeres en edad frtil debe hacerse una prueba de embarazo
antes de administrar la dosis; buscar signos de extravasacin en el sitio de la
inyeccin.
Informacin para el paciente Puede teir piel, esclerticas, lgrimas, sudor y orina
con un color azul-verdoso; las mujeres con potencial reproductivo deben ser
asesoradas para que eviten embarazarse; se recomiendan medidas anticonceptivas
durante el tratamiento; no amamantar. Notificar al mdico si ocurren fiebre,
escalofros, dolor de garganta, tos, dolor al orinar, problemas para respirar,
inflamacin de piernas o tobillos, latido cardiaco irregular o rpido, hemorragia o
equimosis inusuales.
Implicaciones para la atencin de enfermera La mitoxantrona no es vesicante;
si ocurre extravasacin, debe suspenderse el medicamento y reiniciarse en otra
vena; la extravasacin puede causar eritema, inflamacin, dolor, ardor, coloracin
azul de la piel o todos ellos. Si ocurre extravasacin, colocar una bolsa con hielo
sobre el rea afectada y elevar la extremidad.
Informacin adicional Mielosupresin (leucocitosis mnima: 10 a 14 das;
recuperacin: 21 das); el inyectable contiene 0.14 mEq de sodio/mL.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable: 2 mg/mL (10 mL, 12.5 mL, 15 mL)
Referencias
Koeller J, Eble M. M i t o x a n t r o n e : A Novel A n l h r a c y c l i n e Derivative. Clin Pharm. 1 9 8 8 ; 7 { 8 ) : 5 7 4 - 8 1 .
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O n c o l o g y G r o u p P h a s e II S t u d y . Invest New Drugs. 1 9 8 6 ; 4 ( 1 ) : 4 3 - 8 .
S t e v e n s R F , H a n n I M , W h e a t l e y K , e t a l . M a r k e d I m p r o v e m e n t s i n O u t c o m e With C h e m o t h e r a p y A l o n e i n
Paediatric A c u t e M y e l o i d L e u k e m i a : Results o f trie U n i t e d K i n g d o m M e d i c a l R e s e a r c h C o u n c i l ' s 10th
A M L Trial. M R C C h i l d h o o d L e u k a e m i a W o r k i n g Party. Br J Haematol. 1 9 9 8 ; 1 0 1 ( 1 ) : 1 3 0 - 4 0 .
W e l l s R J , A d a r n s M T , A l o n z o T A , e t al. M i t o x a n t r o n e a n d C y t a r a b i n e I n d u c t i o n , H i g h - D o s e C y t a r a b i n e , a n d
E t o p o s i d e Intensifcatin for Pediatric P a t i e n t s W i t h R e l a p s e d o r R e f r a c t o r y A c u t e M y e l o i d Leukemia-,
C h i l d r e n ' s C n c e r G r o u p S t u d y 2 9 5 1 . J Clin Oncol. 2 0 0 3 ; 2 1 ( 1 5 } : 2 9 4 0 - 7 .
Mivacurio
Sinnimos Cloruro de mivacurio
Categora teraputica
Agente bloqueador neuromuscular no despolarizante;
Relajante de msculo esqueltico paralizante
Uso Frmaco bloqueador neuromuscular no despolarizante de accin corta utilizado
como adyuvante de la anestesia general; facilita la intubacin endotraqueal;
proporciona relajacin del msculo esqueltico durante ciruga o ventilacin
mecnica.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cloruro de mivacurio, cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias) u otros frmacos bencilisoquinolnicos.
Advertencias El frasco mpula de dosis mltiples contiene alcohol benclico, que
puede causar reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol
benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal
("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis
metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que
incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular;
evitar usar frascos de mltiples dosis en recin nacidos. Estudios in vitro y en
animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la
bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con reduccin de la actividad de la
colinesterasa en plasma, asma o enfermedad cardiovascular grave.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, bradicardia, taquicardia, rubor, arritmias
Sistema nervioso central: mareo
Dermatolgicas: eritema cutneo, exantema
Neuromusculares y esquelticas: espasmos musculares
Locales: reaccin en el sitio de la inyeccin
(Contina)
MIVACURIO
Mivacurio
(Contina)
Antagonismo
Calcio
Carbamacepina
Fenitona
Esteroides (administracin crnica)
Teofilina
Anticolinestersicos
Neostigmina, piridostigmina,
edrofonio,
solucin oftlmica de ecotiofato
Cafena
Azatioprina
1
MOMETASONA
Parmetros para vigilancia Estado de ventilacin asistida, frecuencia cardiaca,
presin arterial, estimulador neural perifrico para medir la respuesta de
fasciculacin.
Implicaciones para la atencin de enfermera No altera el estado de conciencia
del paciente; se recomienda aadir sedacin.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable [sin conservadores]:
Mivacron: 2 mg/mL (5 mL, 10 mL) [DSC]
Solucin inyectable:
Mivacron: 2 mg/mL (20 mL, 50 mL) [con alcohol benclico] [DSC]
Referencias
M a r t i n L D , B r a t t o n S L , O ' R o u r k e P P . Clinical U s e s a n d C o n t r o v e r s i e s o f N e u r o m u s c u l a r B l o c k i n g A g e n t s i n
Infants a n d C h i l d r e n . Crt Care Med. 1 9 9 9 ; 2 7 ( 7 ) : 1 3 5 8 - 6 8 .
Mometasona
Informacin relacionada
Corticosteroides tpicos: lineamientos para seleccin y uso en ia pgina 1692
Sinnimos Furoato de mometasona
Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Antiasmtico; Corticosteroide
inhalado, oral; Corticosteroide nasal; Corticosteroide suprarrenal; Corticosteroide
tpico; Glucocorticoide
Uso
Inhalacin bucal: control prolongado (crnico) de asma bronquial persistente; NO
est indicada para el alivio de broncoespasmo agudo. Tambin se usa para reducir
o suspender la teraputica oral con corticosteroides en asma (vase Informacin
adicional)
Intranasal: tratamiento de rinitis alrgica estacional y perenne en nios > 2 aos y
adultos; prevencin de rinitis alrgica estacional en adolescentes > 12 aos y
adultos; tratamiento de poliposis nasal en adultos
Tpico: alivio de inflamacin y prurito en dermatosis sensibles a corticosteroides
[corticosteroide tpico de potencia media]. Nota: en virtud de que la segundad y
eficacia del frmaco en grupos especficos de edad an no se establecen, no se
recomienda usar la crema o el ungento en nios < 2 aos, ni la locin en < 12
aos (vase tambin Informacin adicional)
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la mometasona o cualquier componente de la frmula (vase
Advertencias); tratamiento primario del estado asmtico.
Advertencias
Inhalacin bucal: han ocurrido muertes a causa de insuficiencia suprarrenal en
pacientes asmticos durante y despus de cambiar el tratamiento de
corticosteroides sistmicos a esteroides en aerosol (vase Informacin adicional);
es posible que se necesiten varios meses para la recuperacin total de la funcin
del eje hipotlamo-hipfisis-suprarrenales (HHS); quienes reciben dosis mayores
de corticosteroides sistmicos (p. ej., adultos que toman > 20 mg de prednisona
por da) pueden encontrarse en mayor riesgo; durante este periodo de supresin
HHS los esteroides en aerosol no restituyen la actividad sistmica de
glucocorticoides o mineralocorticoides necesaria para tratar a los individuos que
requieren dosis de estrs (p. ej., pacientes con estrs grave como traumatismo,
ciruga, infecciones u otros padecimientos relacionados con prdida intensa de
electrlitos). Cuando se emplea en dosis altas o por tiempo prolongado pueden
ocurrir hipercorticismo y supresin HHS (inclusive crisis suprarrenal); su uso con
costicosteroides inhalados o sistmicos (aun en das alternos) puede incrementar
el riesgo de supresin HHS. Existe la posibilidad de insuficiencia suprarrenal
aguda con su suspensin abrupta despus del uso prolongado o con el estrs; la
suspensin o reduccin de los corticosteroides debe efectuarse con cuidado; es
probable que los pacientes con supresin del eje HHS necesiten dosis de
(Contina)
1095
MOMETASONA
Mometasona
(Contina)
MOMETASONA
Aerosol nasal: almacenar a temperaturas entre 2 y 25C; proteger de la luz
Ungento: almacenar a 25C; se permiten oscilaciones entre 15 y 30C
Inhalador bucal: almacenar a 25C en un sitio seco; se permiten variaciones entre 15
y 30; desechar el inhalador 45 das despus de abrir la bolsa de aluminio (o
cuando el contador indique "00")
Mecanismo de accin Controla la velocidad de sntesis de protenas, deprime la
migracin de leucocitos polimortonucleares y fibroblastos, revierte la permeabilidad
capilar y estabiliza las membranas lisosmicas, con lo que previene o controla la
Inflamacin.
Farmacodinamia Sus efectos clnicos se deben a la accin local directa, ms que a
su absorcin sistmica
Inicio de accin: Intranasal: puede verse mejora de los sntomas de rinitis alrgica
11 h
Efecto mximo: Intranasal: una o dos semanas despus de iniciar el tratamiento;
inhalacin bucal: una o dos semanas, o ms
Duracin despus de la supresin: Inhalacin bucal: varios das o semanas
Farmacocintica
Absorcin:
Intranasal: indetectable en plasma
Tpica: 0.4% de la dosis aplicada en crema y 0.7% en ungento ingresan a la
circulacin despus de 8 h de contacto con la piel normal (sin oclusin); su
absorcin aumenta con el uso de apositos oclusivos o en caso de prdida de
continuidad de la piel (p. ej., inflamacin o enfermedad drmica)
Distribucin: V : adultos: 152 L
Unin a protenas: 98 a 99%
Metabolismo: heptico extenso, en mltiples metabolitos; en el plasma no se
detectan metabolitos importantes; en estudios de Incubacin in vitro se identific
un metabolito menor, el furoato de 6B-hidroximometasona, formado por la va de la
isoenzima CYP3A4 del citocromo P450
Biodisponibilidad: inhalacin oral: dosis nica: < 1 %
Vida media: adultos: promedio: 5 horas
Eliminacin: sus metabolitos se excretan principalmente en la bilis y una cantidad
limitada en la orina; tras la inhalacin bucal, 74% de la dosis se excreta en las
heces y 8% en la orina (como frmaco sin modificar)
Dosificacin usual
Aerosol nasal: ajustar a la dosis eficaz mnima
Rinitis alrgica:
Nios de 2 a 11 aos: un disparo (50 ug) en cada narina/da
Nios > 12 aos y adultos: dos disparos (100 ug) en cada narina/da; cuando se
usa para prevenir la rinitis alrgica, el tratamiento debe comenzar dos a cuatro
semanas antes de la temporada del polen
Plipos nasales: adultos > 18 aos: dos dispros (100 ug) en cada narina dos veces
al da; dos disparos (100 ug) en cada narina/una vez al da, pueden ser efectivos
en algunos pacientes
Inhalacin bucal: nios > 12 aos y adultos: Nota: es posible que su efecto
mximo no se observe hasta despus de una, dos semanas o ms; las dosis
deben ajustarse a la menor eficaz una vez que se controla el asma
Pacientes tratados antes con broncodilatadores solos o con corticosteroides
inhalados: inicial: una Inhalacin (220 ug) una vez al da, por la noche. Dosis
mxima: dos inhalaciones/da (440 ug/da); puede administrarse como una
inhalacin dos veces al da o dos Inhalaciones una vez al da en la noche
Pacientes tratados antes con corticosteroides orales: Inicial: dos Inhalaciones
(440 ug) dos veces al da. Dosis mxima: cuatro inhalaciones/da (880 ug/da)
Tpico: aplicar una capa delgada; no usar apositos oclusivos; suspender el
tratamiento una vez que se logra el control; revalorar el diagnstico si no se
observa mejora en dos semanas
dss
Crema, ungento: nios > 2 aos y adultos: aplicar una capa delgada en la zona
afectada una vez al da; no usar en pacientes peditricos por > 3 semanas
Locin: nios > 12 aos y adultos: depositar unas cuantas gotas en la zona
afectada una vez al da; aplicar masaje ligero a la piel
Administracin
Inhalacin bucal: sacar el Inhalador de la bolsa metlica; anotar la fecha sobre ia
etiqueta de la tapa. No inclinar el Inhalador al destaparlo; girar la tapa en sentido
contrario a las manecillas del reloj; el dispositivo se carga con el medicamento al
levantar la tapa. Exhalar por completo antes de llevar el Inhalador a la boca.
Colocar el Inhalador en la boca, mientras se sostiene en posicin horizontal. Cerrar
los labios en torno a la boquilla e inhalar rpida y profundamente. Retirar el
inhalador de la boca y sostener la respiracin durante cerca de 10 seg, si es
posible. No exhalar hacia el Interior del inhalador. Secar la boquilla y tapar de
Inmediato despus de cada Inhalacin; girarla totalmente hasta que se escuche un
"clic". Enjuagarse la boca con agua (sin deglutirla) despus de la inhalacin, para
(Contina)
MOMETASONA
Mometasona
(Contina)
reducir el riesgo de candidiasis bucal. Evitar el contacto del inhalador con cualquier
lquido; no lavar; frotar con un trapo seco o pauelo desechable si es necesario.
Descartar el Inhalador 45 das despus de abrir la bolsa metlica o cuando el
contador de dosis marque "00".
Aerosol intranasal: agitar bien antes de cada uso; despejar las vas respiratorias
sonndose la nariz antes de usarlo; ocluir una narina mientras se administra por la
otra. El aerosol nasal debe purgarse antes del primer uso (10 disparos o hasta que
aparezca un aerosol fino} o despus de > 1 semana sin uso (dos disparos o hasta
que aparezca un aerosol fino); desechar la unidad despus de aplicar 120 dosis
medidas. El aerosol debe administrarse una vez al da a intervalos regulares. No
atomizar en los ojos o directamente hacia el tabique nasal. Despus de retirar el
empaque, evitar la exposicin prolongada del producto a la luz solar; es aceptable
una breve exposicin a la luz (con el uso normal)
Tpico: aplicar una capa delgada; evitar el contacto con los ojos; no aplicar en el
rostro, parte interna de los brazos o zona inguinal, a menos que el mdico lo
Indique; no envolver o vendar la zona afectada, a menos que el mdico lo indique;
no usar para el tratamiento de dermatitis de paal o en la zona del paal
Locin: sostener la vlvula de la botella cerca de la zona afectada y oprimir con
suavidad
Parmetros para vigilancia Vigilar el crecimiento en pacientes peditricos; valorar
en busca de supresin del eje HHS en pacientes que utilizan esteroides tpicos en
una superficie corporal extensa o en zonas bajo oclusin. Inhalacin bucal e
intranasal: revisar las membranas mucosas en busca de signos de Infeccin
mctica. Inhalacin bucal: vigilar disminucin de la densidad mineral sea en
pacientes con riesgo alto (p. ej., antecedente familiar de osteoporosis; Inmovilizacin
prolongada; administracin crnica de anticonvulsivantes, corticosteroides u otros
medicamentos que pueden reducir la masa sea).
Informacin para el paciente Notificar al mdico si el trastorno que se trata persiste
o empeora. No reducir la dosis ni suspenderla sin la aprobacin del mdico. Evitar la
exposicin a varicela o sarampin; si sta ocurre, buscar atencin mdica sin
demora.
Inhalacin bucal: informar al mdico lceras o lesiones bucales; leer con cuidado y
seguir las Instrucciones de uso que acompaan al producto
Uso tpico: evitar el contacto con los ojos; no usar apositos oclusivos u otros
productos que contengan corticosteroides, a menos que ei mdico lo indique; no
usar por ms tiempo que el indicado; notificar al mdico si no se observa mejora
en dos semanas
Informacin adicional Cuando se recurre a la inhalacin bucal de mometasona para
ayudar a reducir o suspender la teraputica oral con corticosteroides, iniciar la
disminucin de prednisona despus de por lo menos una semana de tratamiento con
inhalacin de mometasona; no reducir la prednisona a una velocidad mayor de 2.5
mg/da sobre una base semanal; vigilar a los pacientes en busca de signos de
Inestabilidad de asma e insuficiencia suprarrenal (vase Advertencias); disminuir la
mometasona a ta menor dosis eficaz posible despus de que se complete la
reduccin de prednisona. Si se presenta broncoespasmo con sibilancias despus del
uso del inhalador bucal puede emplearse un broncodilatador de accin rpida;
suspender el corticosteroide de inhalacin bucal e iniciar un tratamiento crnico
alternativo.
En varios estudios realizados en nios de 6 a 23 meses de edad con dermatitis
atpica se demostr una alta Incidencia de supresin suprarrenal cuando se
aplicaron productos tpicos con furoato de mometasona una vez al da por
aproximadamente tres semanas sobre una superficie corporal promedio cercana a
40%. Entre los pacientes con funcionamiento suprarrenal inicial normal, presentaron
supresin suprarrenal 16% de los que emplearon la crema, 27% de los que usaron el
ungento y 29% de los que utilizaron la locin. En estudios de seguimiento dos a
cuatro semanas despus de suspender el tratamiento, se demostr supresin del eje
HHS en uno de cinco pacientes que emplearon la crema, tres de ocho que usaron el
ungento y uno de ocho que utilizaron la locin
Presentaciones
La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en
particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico.
Crema tpica, como furoato: al 0 . 1 % (15 g, 45 g)
Locin tpica, como furoato:
Elocon: al 0 . 1 % (30 mL, 60 mL) [contiene alcohol Isoproplico al 40%)
Ungento tpico, como furoato: al 0 . 1 % (15 g, 45 g)
Polvo para Inhalacin bucal, como furoato:
Asmanex Twlsthaler 220 u.g (14 U, 30 U, 60 U, 120 U) [contiene lactosa]
Suspensin Intranasal, como furoato [aerosol]:
Nasonex : 50 u.g/dlsparo (17 g) [120 disparos; contiene cloruro de benzalconio]
1
MONTELUKAST
Montelukast
I n f o r m a c i n relacionada
Asma en la pgina 1875
S i n n i m o s Montelukast sdico
Categora teraputica Antagonista del receptor de leucotrienos; Antiasmtico
Uso Profilaxia y tratamiento prolongado del asma; alivio de los sntomas de rinitis
alrgica estacional o perenne; prevencin de broncoespasmo inducido por el
ejercicio en pacientes > 15 aos.
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al montelukast o cualquier componente de la
frmula.
A d v e r t e n c i a s El montelukast no est indicado para la reversin del broncoespasmo
en ataques agudos de asma, Incluyendo estado asmtico; la teraputica con
montelukast puede continuarse durante exacerbaciones agudas de asma; se
informan casos raros de eosinofilia sistmica, que en ocasiones se presenta con
caractersticas clnicas de vasculltis (compatibles con el sndrome de Churg-Strauss);
estas reacciones tambin pueden vincularse con reduccin de la dosis oral de
corticosteroides; an no se establece una relacin causal con montelukast.
P r e c a u c i o n e s El fenobarbitai reduce el rea bajo la curva (ABC) de montelukast
~ 40% despus de una dosis aislada de 10 mg; aunque no est Indicado ajustar la
dosis de montelukast, debe realizarse vigilancia clnica apropiada cuando se
administran inductores enzlmticos del citocromo P450, como fenobarbitai o
rifampicina de manera concurrente. Las tabletas masticables contienen fenilalanina,
que debe evitarse (o usarse con cautela) en pacientes con fenllcetonuria.
R e a c c i o n e s adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, edema, vasculltis (rara)
Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, mareo, estado soporoso, irritabilidad,
Inquietud, insomnio, anormalidades del sueo, alucinaciones, convulsiones (raras),
agitacin
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: diarrea, nusea, dolor abdominal, dispepsia, pancreatitis (rara)
Hematolgicas: eosinofilia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, infiltracin eosinoflica heptica,
hepatitis colestsica (rara)
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, calambres, parestesias, hipoestesia,
_ artralgias
ticas: otitis
Respiratorias: sinusitis, laringitis, congestin nasal, tos, rinorrea
Diversas: infeccin viral, Influenza, reacciones de hipersensibilidad
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Sustrato de las isoenzimas CYP2A6, CYP2C9 y
CYP3A3/4 del citocromo P450.
Fenobarbitai y rifampicina (vase Precauciones).
E s t a b i l i d a d Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz; los granulos
deben administrarse en el transcurso de 15 minutos despus de abrir el sobre.
M e c a n i s m o de a c c i n El montelukast es un antagonista selectivo del receptor de
leucotrienos, que inhibe el receptor cisteinlleucotrieno CysLT,. Esta actividad
produce inhibicin de los efectos de este leucotrieno en el msculo liso bronquial,
con atenuacin de la broncoconstriccin y disminucin de permeabilidad vascular,
edema de la mucosa y produccin de moco.
Farmacocintica
Absorcin: rpida
Distribucin: V : adultos: 8 a 11 L
Unin a protenas: > 99%
Metabolismo: extenso por 3A4 y 2C9 del citocromo P450
Biodisponibilidad: tabletas:
5 mg: 63 a 73%
10 mg: 64%
(Contina)
a
MORFINA
Montelukast
(Contina)
Morfina
Informacin relacionada
Anlisis para deteccin de frmacos en orina en la pgina 1911
Comparacin de analgsicos narcticos en la pgina 1714
Compatibilidad de medicamentos mezclados en una jeringa en la pgina 1924
Medicamentos de los que una sola dosis puede ser fatal para lactantes y
preescolares en la pgina 1915
Premedicacin sedante en nios en la pgina 1887
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
MORFINA
Sinnimos M S 0 ; Sulfato de morfina
Categora teraputica Analgsico narctico
Uso Alivio de dolor agudo y crnico moderado o intenso; dolor por infarto miocrdico;
alivia la disnea por insuficiencia ventricular izquierda aguda y edema pulmonar;
medicacin preanestsica.
DepoDur: epidural (a nivel lumbar) tratamiento de dosis nica de dolor quirrgico
en adultos; puede emplearse en mujeres que se someten a cesrea, despus del
pinzamiento del cordn umbilical (no es para usarse durante el trabajo de parto ni
en parto vaginal)
Duramorprv: IV, epidural o intratecal (ambos a nivel lumbar): manejo de dolor que no
responde a analgsicos no narcticos en adultos
Infumorph: intratecal (a nivel lumbar) o infusin epidural para teraputica de dolor
crnico refractario en adultos
Restricciones C-ll
Factor de riesgo para el embarazo C (D si se utiliza por periodos prolongados o en
dosis altas al trmino)
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP lo considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al sulfato de morfina o cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias); depresin respiratoria grave; asma aguda o
grave, obstruccin de vas respiratorias superiores; insuficiencia heptica o renal
grave; obstruccin gastrointestinal, en especial diagnstico o sospecha de ieo
paraltico; embarazo (uso prolongado o dosis elevadas al trmino). DepoDur est
contraindicada tambin en pacientes con diagnstico o sospecha de lesin del SNC
hipertensin intracraneal, choque circulatorio o condiciones que impiden una
inyeccin epidural. Asimismo, Duramorph- est etiquetado como contraindicado en
pacientes con deplecin de volumen sanguneo o administracin concurrente de
fenotiacinas o anestsicos generales (puede ocurrir hipotensin grave).
Advertencias Puede ocurrir depresin respiratoria y de SNC; los recin nacidos y
lactantes < 3 meses son ms sensibles a la depresin respiratoria; usar con cautela y
en dosis reducidas en este grupo de edad; usar slo inyecciones sin conservador
para administracin epidural o intratecal y en recin nacidos; su supresin sbita
despus del uso prolongado puede originar sntomas de abstinencia; usar con
extrema cautela en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC),
cardiopata pulmonar, hipoxia, hipercapnia, depresin respiratoria preexistente,
disminucin significativa de la reserva respiratoria, lesin ceflica, hipertensin
intracraneal, otras lesiones intracraneales; puede ocurrir hipotensin grave; usar con
cautela en pacientes con choque circulatorio, hipovolemia, funcin miocrdica
deteriorada o individuos que reciben frmacos que pueden exagerar los efectos
hipotensores (inclusive fenotiacinas o anestsicos generales). La morfina puede
dificultar el diagnstico o modificar el curso clnico en pacientes con cuadros
abdominales agudos.
4
MORFINA
Morfina
(Contina)
MORFINA
Depresores del SNC, alcohol, fenotiacinas y antidepresivos tricclicos pueden
potenciar los efectos adversos de la morfina; los inhibidores de la MAO pueden
potenciar en forma significativa los efectos de la morfina (no aplicar DepoDur en
los 14 das posteriores ai uso de inhibidores de la MAO). La depresin respiratoria
relacionada con morfina puede retardar la recuperacin espontnea de ventilacin
pulmonar tras uso de agentes bloqueadores neuromusculares. El consumo de
bebidas alcohlicas o productos que contengan etanol (de prescripcin o no)
puede desintegrar la presentacin de liberacin prolongada, lo que causa
liberacin rpida de morfina y sobredosis (puede ocurrir absorcin de una dosis
potencialmente mortal).
DepoDur: la administracin de una dosis epidural de prueba (lidocana al 1,5% y
adrenalina 1:200 000) puede afectar la liberacin de morfina de la preparacin
liposmica e incrementar las concentraciones mximas de morfina en suero
(espaciar la administracin de DepoDur > 15 min despus de la dosis de prueba
minimiza esta interaccin). No usar otros anestsicos locales epidurales antes o
despus de DepoDur. No administrar ningn otro medicamento en el espacio
epidural durante por lo menos 48 h
Interaccin con alimentos
Cpsulas de liberacin prolongada: una comida abundante en grasas puede retardar
su absorcin
Cpsulas de liberacin sostenida: el alimento puede disminuir la velocidad pero no
su grado de absorcin
Tabletas de liberacin controlada: una comida grasosa puede disminuir
significativamente los niveles mximos en plasma
Solucin oral: el alimento puede aumentar su biodisponibilidad
Tabletas de liberacin sostenida: el alimento no tiene efecto o muy poco en su
biodisponibilidad
Estabilidad Supositorios: refrigerar, no congelar
Inyeccin: almacenar a temperatura ambiente controlada; proteger de ia luz; su
degradacin depende del pH y la presencia de oxgeno; relativamente estable en
pH < 4; el oscurecimiento de las soluciones indica degradacin. Las soluciones de
morfina para inyeccin son estables en solucin glucosada al 5% en 'A salina
normal, glucosada 5% en V2 salina normal, glucosada al 5% en salina normal,
glucosada al'5%, glucosada al 10%, Ringer lactato, glucosada al 5% en Ringer
lactato, V salina normal, salina normal, dextrn al 6% en glucosa, dextrn al 6% en
salina normal
Cpsulas de liberacin prolongada y cpsulas de liberacin sostenida: almacenar a
temperatura ambiente controlada; proteger de la luz y la humedad
Duramorpfv: almacenar en la caja a temperatura controlada de 20 a 25C; se
permiten variaciones desde 15 hasta 30C. Proteger de la luz; no congelar.
Desechar la porcin del frasco no utilizada (no contiene conservador). No
esterilizar mediante calor
DepoDur: almacenar en la caja bajo refrigeracin, de 2 C a 8C. No congelar; no
usar si el producto se congel o existe la sospecha de io anterior. Revisar el
indicador de congelamiento (localizado en la caja) antes de su administracin; no
administrar si el bulbo del indicador es de color rosa o morado (esto indica que el
frmaco pudo congelarse). Los frascos mpula sin abrir puede almacenarse a
temperatura ambiente hasta por siete das. Despus de su extraccin del frasco, ei
medicamento puede mantenerse a temperatura ambiente hasta < 4 h antes de
usarse. No esterilizar mediante calor ni con gas. Desechar la porcin residual (no
contiene conservadores). No mezclar con otros medicamentos.
Mecanismo de accin Se une a receptores opiceos en ei SNC y causa inhibicin
de vas ascendentes del dolor, lo que altera su percepcin y ia respuesta a l;
produce depresin generalizada del SNC.
Farmacodinamia Vase el cuadro.
2
Dosis
Formulacin y va de
administracin
Tabletas
Solucin ora!
Epidural
Tabletas de liberacin prolongada
Supositorio
Inyeccin subcutnea
Inyeccin IM
Inyeccin IV
(Contina)
Anal gesia
Mxima
Duracin
1h
1h
1h
3a5h
3a5h
12 a 20 h
8 a 12 h
3a7h
3a5h
3a5h
3a5h
3a4tl
20 a 60 min
50 a 90 min
30 a 60 min
20 min
MORFINA
Morfina (Contina)
Farmacocintica Absorcin: oral: variable
Distribucin: se distribuye en msculo esqueltico, hgado, rones, pulmones, tubo
digestivo, bazo, cerebro y leche materna; atraviesa la placenta
V aparente: nios de 1.7 a 18.7 aos con cncer: mediana: 5.2 L/kg; se observ
un V significativamente mayor en nios < 11 aos (promedio: 7.1 L/kg)
comparado con > 11 aos (promedio: 4.7 L/kg) (vase Hunt, 1999)
V , aparente: adultos: 1 a 4.7 L/kg
Unin a protenas:
Neonatos prematuros: < 20%
Adultos: 20 a 35%
Metabolismo: heptico, por conjugacin en glucurnido de morfina-6 (activo) y
glucurnido de morina-3 (inactivo)
Vida media:
Prematuros: 10 a 20 h
Recin nacidos: 7.6 h (intervalo: 4.5 a 13.3 h)
Lactantes de 1 a 3 meses: 6.2 h (Intervalo: 5 a 10 h)
Lactantes de 6 meses a nios 2.5 aos: 2.9 h (intervalo: 1.4 a 7.8 h)
Preescolares: 1 a 2 h
Nios de 6 a 19 aos con drepanocltosis: promedio: 1.3 h
Adultos: 2 a 4 h
Eliminacin: se excreta en la orina sin modificar
Recin nacidos: 3 a 15%
Adultos: 2 a 12%
Depuracin: Nota: los valores del adulto se alcanzan entre los seis meses y los 2.5
aos de edad
Prematuros: 0.5 a 3 mL/kg/mln
Recin nacidos de 1 a 7 das: promedio: 5.5 mL/kg/min (Intervalo: 3.2 a 8.4 mU
kg/min)
Recin nacidos de 8 a 30 das: promedio: 7.4 mL/kg/mln (Intervalo: 3.4 a 13.8
mL/kg/mln)
Lactantes de 1 a 3 meses: promedio: 10.5 mL/kg/min (intervalo: 9.8 a 20.1 mU
kg/min)
Lactantes de 3 a 6 meses: promedio: 13.9 mL/kg/min (intervalo 8.3 a 24.1 mL/kg/
min)
Lactantes de 6 meses a nios de 2.5 aos: promedio: 21.7 mL/kg/mln (intervalo:
5.8 a 28.6 mL/kg/min)
Preescolares: 20 a 40 mL/kg/mln
Nios de 1.7 a 18.7 aos con cncer: promedio: 23.1 mL/kg/min; se observ una
depuracin significativamente ms alta en nios < 11 aos (promedio: 37.4
mL/kg/mln) comparada con > 11 aos (promedio: 21.9 mL/kg/min) (vase
Hunt, 1999)
Nios de 6 a 19 aos con drepanocitosis: promedio 36 mL//kg/mln (intervalo: 6
a 59 mL/kg/mln)
Adultos: 10 a 20 mL/kg/min
Dosificacin usual Las dosis deben ajustarse segn el efecto deseado; cuando
se cambian vas de administracin en pacientes con tratamiento crnico no debe
olvidarse que las dosis orales tienen aproximadamente la mitad de la eficacia de las
parenterales
Recin nacidos (vase Advertencias; usar una formulacin sin conservador):
IM, IV, SC: Inicial: 0.05 mg/kg cada 4 a 8 h; ajustar con cuidado hasta obtener el
efecto deseado; dosis mxima: 0.1 mg/kg/dosis
Infusin IV continua: inicial: 0.01 mg/kg/h (10 pg/kg/h); no exceder velocidades de
infusin de 0.015 a 0.02 mg/kg/h, debido a disminucin de eliminacin e
incremento de sensibilidad del SNC y efectos adversos. Nota: algunos centros
utilizan dosis ligeramente ms elevadas, en especial en recin nacidos que
presentan tolerancia
Recomendaciones del International Evldence-Based Group for Neonatal Pain
(Anand, 2001): IV:
Dosis intermitente: 0.05 a 0.1 mg/kg/dosis
Infusin continua: intervalo: 0.01 a 0.03 mg/kg/h
Lactantes y nios:
Oral: tabletas y solucin (liberacin Inmediata): 0.2 a 0.5 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h
segn se requiera
IM, IV, SC: 0.1 a 0.2 mg/kg/dosis cada 2 a 4 h segn se necesite; puede nielarse a
0.05 mg/kg/dosis; dosis mxima usual: 15 mg/dosis
Infusin continua: IV, SC:
Dolor por drepanocltosis o cncer: inicial: lactantes: 0.02 mg/kg/h (20 ug/kg/h);
nios: 0.03 mg/kg/h (30 pg/kg/h); conversin de morfina IV intermitente:
administrar la dosis diaria total de morfina IV del paciente durante 24 h en
d
MORFINA
infusin continua y ajustar hasta el efecto apropiado; en un estudio (Miser,
1980), nios con dolor intenso por cncer terminal requirieron una dosis
promedio de 0.04 a 0.07 mg/kg/h (40 a 70 ug/kg/h); intervalo: 0.025 a 2.6 mg/
kg/h
Dolor posoperatorio: 0.01 a 0.04 mg/kg/h
Sedacin o analgesia para procedimientos: IV: 0.05 a 0.1 mg/kg, 5 min antes del
procedimiento
Epidural (usar sin conservador): 0.03 a 0.05 mg/kg (30 a 50 ug/kg); dosis mxima:
0.1 mg/kg (100 ug/kg) o 5 mg/24 h
Nios: oral: tabletas de liberacin controlada: 0.3 a 0.6 mg/kg/dosis cada 12 h
Conversin de tabletas de liberacin rpida y solucin: administrar la mitad de ia
dosis diaria oral total de morfina del paciente cada 12 h, o la tercera parte de la
dosis diaria oral total de morfina del paciente cada 8 h
Adolescentes > 12 aos: sedacin o analgesia para procedimientos: IV: 3 a 4 mg;
puede repetirse en 5 min si es necesario
Adultos:
Oral:
Liberacin rpida: 10 a 30 mg cada 4 h segn se requiera
Liberacin controlada: 15 a 30 mg cada 8 a 12 h
Cpsulas de liberacin prolongada (dolor crnico): conversin de otros
productos de morfina orales: administrar la dosis diaria total de morfina una
vez al da; no proporcionar con mayor frecuencia; podran requerirse
medicamentos complementarios para controlar el dolor (hasta cuatro das) en
tanto se estabiliza la respuesta a la dosis diaria de esta formulacin: vase ei
inserto del empaque para mayores detalles; dosis mxima: 1 600 mg/da; las
dosis altas de Avinza contienen una cantidad de cido fumrico que puede
causar nefrotoxicidad
Cpsulas de liberacin sostenida (dolor crnico): conversin de otros productos
de morfina orales: administrar la mitad de la dosis diaria oral total de morfina
del paciente cada 12 h, o proporcionar la dosis diaria oral total de morfina cada
24 n; no administrar con mayor frecuencia que cada 12 h; vase el inserto del
empaque para mayores detalles
IM, IV, SC: 2.5 a 20 mg/dosis cada 2 a 6 h, segn se requiera; usual: 10 mg/dosis
cada 4 h, segn se requiera
Infusin continua: IV, SC: 0.8 a 10 mg/h; puede aumentarse con base en alivio de
dolor y efectos adversos; lmite usual: < 80 mg/h
Epidural (usar una presentacin sin conservadores; emplear las dosis bajas y con
extrema precaucin en pacientes debilitados):
Duramorph:
Dosis nica: inicial: 5 mg en la regin lumbar; si el alivio del dolor es
inadecuado en el transcurso de 1 h, administrar 1 a 2 mg; dosis mxima: 10
mg/24 h
Infusin continua: inicial: 2 mg a 4 mg/24 h; pueden administrarse dosis
adicionales de 1 a 2 mg si el alvio del dolor no se consigue; dosis mxima
total: 10 mg/24 h
DepoDur: dolor quirrgico: dosis nica:
Cesrea: 10 mg
Ciruga de hemiabdomen inferior o plvica: 10 a 15 mg; Nota: aunque algunos
pueden beneficiarse con dosis de 20 mg, la incidencia de efectos
respiratorios adversos puede incrementarse
Ciruga ortopdica mayor de la extremidad inferior: 15 mg
Intratecal (V-io de la dosis epidural; usar formulacin sin conservadores; emplear
dosis bajas y con extrema cautela en pacientes debilitados): 0.2 a 1 mg/dosis; no
se recomienda repetir la dosis. Nota: considerar el uso de infusin continua de
dosis baja de naloxona (0.6 mg/h) por 24 h, para ayudar a reducir el potencial de
efectos adversos
Ajuste de dosis en disfuncin renal: nios y adultos:
D 10 a 50 mL/min: administrar 75% de la dosis normal
D < 10 mL/min: administrar 50% de la dosis normal
Ajuste de la dosis en insuficiencia heptica: usar con precaucin; no existen
lineamientos especficos; la depuracin disminuye en pacientes con cirrosis; no se
cree que ocurra acumulacin de morfina con el uso de dosis nicas, pero puede
presentarse con dosis mltiples; es posible que se requieran dosis menores con
los regmenes de dosis mltiples
Administracin
cr
cr
MORFINA
Morfina
(Contina)
MORFINA
DepoDur an no se estudian en pacientes < 18 aos y su administracin a estos
pacientes no es recomendable.
Las cpsulas Avinza contienen granulos de liberacin tanto inmediata como
prolongada; asimismo incluyen cido fumrico (como agente osmtico y modificador
del pH local); este producto est diseado para administracin oral slo una vez al
da; no es para usarse por razn necesaria o para empleo posoperatorio. Las
cpsulas Kadian contienen granulos de liberacin sostenida recubiertos con
polmero; este producto est diseado para dosificarse cada 12 24 h. La
farmacocintica de estos dos productos en pacientes < 18 aos an no se estudia;
es posible que la potencia en miligramos de las cpsulas disponibles no sea
apropiada para pacientes peditricos de muy corta edad; la dispersin del contenido
de la cpsula en pur de manzana no es una alternativa adecuada para estos
pacientes; deben utilizarse otros productos orales.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas de liberacin prolongada: 30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg
Cpsulas de liberacin sostenida: 20 mg, 30 mg, 50 mg, 60 mg, 80 mg, 100 mg
Infusin [premezclada en solucin glucosada al 5%]: 1 mg/mL (100 mL, 250 mL)
Suspensin liposmica inyectable de liberacin prolongada [inyeccin epidural
lumbar, sin conservadores]:
DepoDur: 10 mg/mL (1 mL, 1.5 mL, 2 mL)
Solucin inyectable: 2 mg/mL (1 mL); 4 mg/mL (1 mL); 5 mg/mL (1 mL); 8 mg/mL (1
mL); 10 mg/mL (1 mL, 10 mL); 15 mg/mL (1 mL, 20 mL); 25 mg/mL (4 mL, 10 mL,
20 mL, 40 mL, 50 mL, 100 mL, 250 mL); 50 mg/mL (20 mL, 40 mL) [algunas
preparaciones contienen metabisulfito de sodio]
Solucin inyectable [Infusin epidural, intratecal o IV; sin conservadores]:
Duramorf^: 0.5 mg/mL (2 mL, 10 mL); 1 mg/mL (2 mL, 10 mL)
Solucin inyectable [infusin epidural o intratecal a travs de un dispositivo de
microinfusin; sin conservadores]:
Infumorph : 10 mg/mL (20 mL); 25 mg/mL (20 mL)
Solucin inyectable [infusin IV a travs de bomba PCA]: 0.5 mg/mL (30 mL); 1 mg/
mL (30 mL, 50 mL); 2 mg/mL (30 mL); 5 mg/mL (30 mL, 50 mL)
Solucin inyectable [sin conservadores]: 0.5 mg/mL (10 mL); 1 mg/mL (10 mL); 25
mg/mL (4 mL, 10 mL, 20 mL)
Solucin oral: 10 mg/5 mL (5 mL, 10 mL, 100 mL, 500 mL); 20 mg/5 mL (100 mL, 500
mL); 20 mg/mL (30 mL, 120 mL, 240 mL)
Roxanol: 20 mg/mL (30 mL, 120 mL); 100 mg/5 mL (240 mL) [con medida
calibrada]
Supositorio rectal: 5 mg (12s), 10 mg (12s), 20 mg (12s), 30 mg (12s)
Tabletas: 10 mg, 15 mg, 30 mg
Tabletas de liberacin controlada: 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg, 200 mg
Tableta de liberacin prolongada: 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg, 200 mg
Tabletas de liberacin sostenida: 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg
Referencias
1
Infants a n d C h i l d r e n ,
Clin Pharmacokinet. 1 9 9 5 ; 2 8 ( 5 ) : 3 8 5 - 4 G 4 .
1567
MUPIROCN
MTC vase Mitomicina en la pgina 1089
MTX (abreviatura con propensin a provocar errores) vase Metotrexate en la
pgina 1066
Muciloide hidroflico psilio vase Psyllium en a pgina 1329
Mucomist vase Acetilcistena en la pgina 55
Mupirocn
Sinnimos cido pseudomnico A; Mupirocn calcico
Categora teraputica Antibitico tpico
Uso Ungento: tratamiento tpico del imptigo causado por Staphylococcus aureus y
Staphylococcus pyogenes; tratamiento tpico de follculitls, furunculosis, heridas
menores, quemaduras y lceras causadas por microorganismos sensibles; crema:
tratamiento de lesiones traumticas de la piel con Infeccin secundaria por cepas
sensibles de S. aureus y S. pyogenes; frmaco profilctico para aplicacin en los
sitios de salida de catteres intravenosos; ungento intranasal; erradicacin de S.
aureus de regin nasal y portadores perineales.
Factor de riesgo para el embarazo e
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/tener cautela.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la muplrocina, polietllengllcol o cualquier
componente de la frmula.
Advertencias En pacientes con quemaduras extensas o heridas abiertas es posible
que se absorban por va percutnea cantidades potencialmente txicas de
polietilenglicol (PEG) contenidas en el vehculo; el vehculo con PEG puede irritar
mucosas y aumentar secreciones nasales si se aplica por va intranasal; su uso
prolongado puede dar como resultado crecimiento excesivo de microorganismos
resistentes.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal y en pacientes
quemados.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: prurito, exantema, eritema, piel seca
Locales: ardor, sensacin punzante, dolor, hipersensibilidad, edema local
Estabilidad No mezclar con Aquaphor, solucin de alquitrn de hulla o cido
saliclico.
Mecanismo de accin Se une a la sintetasa de cido ribonucleico de transferencia
(ARNt) de isoleucll de las bacterias, con lo que evita la incorporacin de isoleucina e
inhibe la sntesis de protenas y cido ribonucleico.
Farmacocintica
Absorcin: despus de su administracin tpica, penetra a las capas externas de la
piel; la absorcin sistmica a travs de piel Intacta es mnima
Unin a protenas: 95%
Metabolismo: extenso en hgado y piel, en cido mnico
Vida media: 17 a 36 min
Eliminacin: el metabolito se excreta en la orina
Dosificacin usual Intranasal: nios y adultos: aplicar una cantidad pequea dos a
cuatro veces/da por cinco a 14 das
Tpica:
Crema: lactantes > 3 meses, nios y adultos: aplicar una cantidad pequea tres
veces/da durante 10 das
Ungento: lactantes > 2 meses, nios y adultos: aplicar una cantidad pequea tres
a cinco veces/da por cinco a 14 das
Administracin Crema y ungento: slo para uso tpico; no aplicar en el ojo; puede
cubrirse con un aposito de gasa; intranasal: evitar contacto con los ojos; aplicar la
mitad del ungento del tubo para uso nico en cada fosa nasal
Informacin adicional El vehculo contiene polietilenglicol.
Presentaciones Nota: la dosis se expresa como base
Crema tpica, como sal calcica:
Bactroban: al 2% (15 g, 30 g) [contiene alcohol benclico]
Ungento intranasal, como sal calcica:
Bactroban Nasal: al 2% (1 g) [tubo de una sola aplicacin]
Ungento tpico: al 2% (0.9 g, 15 g, 22 g, 30 g)
Bactroban: al 2% (22 g) [contiene polietilenglicol]
Referencias
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Resistan!
Staphylococcus
2 0 0 0 ; 4 2 ( 1 ):67-70.
aureus:
Preliminary
Study
With
10
Carrier
Infants.
Pediatr
Int.
MUR0M0NAB-CD3
Hitomi S, K u b o t a M, Mor N, el a l . Control of a Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus O u t b r e a k in a
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2000;16:324-7.
Muromonab-CD3
Sinnimos Anticuerpo monoclonal; OKT3
Categora teraputica Agente inmunosupresor
Uso Tratamiento del rechazo agudo de aloinjerto en receptores de trasplante renal;
eficaz en la reversin de episodios de rechazo agudo de trasplante heptico,
cardiaco y de mdula sea refractario al tratamiento convencional.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a OKT o cualquier producto de perxido de
carbamida; pacientes con sobrecarga de lquido o quienes tienen > 3% de aumento
de peso en el transcurso de una semana antes del inicio de OKT .
Advertencias Puede ocasionar incremento de la sensibilidad a infecciones; pacientes
con sobrecarga de lquidos han presentado edema pulmonar grave; es posible que
ocurra un efecto de primera dosis {sntomas similares a influenza, reaccin de tipo
anafilctico) en el transcurso de 30 min a 6 h, o hasta 24 h despus de la primera
dosis. Podra requerirse reanimacin cardiopulmonar. Se recomienda enfticamente
administrar succinato sdico de metilprednisoona antes de la primera dosis de OKT
y succinato sdico de hidrocortisona IV 30 min despus de ia administracin, a fin de
disminuir la incidencia de reacciones a la primera dosis.
Precauciones Durante el tratamiento con OKT es necesario reducir 50% la dosis de
inmunosupresores concomitantes, y suprimir la ciclosporina o disminuirla 50%
(vase Informacin adicional); alrededor de tres das antes de suspender OKT
deben reanudarse la inmunosupresin de mantenimiento y la ciclosporina a, fin de
proteger contra rechazo de rebote.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, hipertensin, hipotensin, cianosis peribucal y
perifrica
Sistema nervioso central: meningitis asptica, convulsiones, cefalea, pirexia,
confusin
Dermatolgicas: prurito, exantema
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, temblor, mialgias
Oculares: fotofobia
Renales: elevacin de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica
Respiratorias: disnea, dolor torcico, opresin, sibilancias, edema pulmonar
Diversas: sntomas similares a influenza (es decir, fiebre, escalofros), reacciones de
tipo anafilctico
Estabilidad Almacenar en refrigeracin; no congelar ni agitar; no debe utilizarse el
OKT que se conserva sin refrigeracin por ms de 4 h.
Mecanismo de accin Recubre los linfocitos T circulantes, sometiendo estas clulas
a opsonizacin por el sistema reticuloendotelial; modula el complejo de antgeno de
linfocito T y receptor CD3, lo que da como resultado la eliminacin de todas las
molculas CD3 de la superficie celular, de manera que las clulas pierden su
capacidad para funcionar como linfocitos T.
Farmacocintica
Distribucin: V : se relaciona en forma estrecha con el volumen aparente de
distribucin de albmina
Vida media: 18 h
Eliminacin: se une a linfocitos T, con opsonizacin y eliminacin resultantes por el
sistema reticuloendotelial
Dosificacin usual IV (consltense protocolos individuales):
Nota: nios y adultos: se recomienda con firmeza administrar 1 mg/kg IV de
succinato sdico de metilprednisolona, 2 a 6 h antes de la primera aplicacin de
OKT3, y 50 a 100 mg de succinato sdico de hidrocortisona IV, 30 min despus de
la administracin, a fin de disminuir la incidencia de reacciones a la primera dosis;
la temperatura del paciente no debe exceder 37.8C durante la administracin
Nios < 12 aos: 0,1 mg/kg/da una vez al da por 10 a 14 das, o pacientes < 30 kg:
2.5 mg una vez al da por 10 a 14 das; individuos > 30 kg: 5 mg una vez al da por
10 a 14 das
Nios > 12 aos y adultos: 5 mg/da una vez al da por 10 a 14 das
(Contina)
1 mn
3
NABILONA
Muromonab-CD3
(Contina)
Administracin Parenteral: pasar cada dosis a travs de un filtro de 0.22 mieras con
unin baja a protenas (Millex GV); administrar en bolo durante 1 min con una
concentracin de 1 mg/mL
Parmetros para vigilancia Radiografa de trax, ganancia ponderal, biometra
flemtica completa con diferencial, nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica,
signos vitales (presin arterial, temperatura, pulso, respiracin) y vigilancia
inmunolgica de clulas T, concentraciones sricas de OKT recuento celular de
CD3+.
intervalo de referencia Las concentraciones sricas mnimas promedio aumentan
durante los tres primeros das, despus promedian 0.9 u g / L en los das 3 a 14; si
las concentraciones sricas mnimas de OKT se mantienen en 1 ug/mL, los
recuentos de CD3+ permanecen bajos.
Implicaciones para la atencin de enfermera Informar al paciente acerca de los
efectos esperados con la primera dosis, que pueden incluir fiebre, escalofro,
opresin torcica, sibilancias, nusea, vmito y diarrea; la reaccin a la primera dosis
suele iniciar 40 a 60 min despus de la inyeccin y perdurar varias horas; los efectos
de primera dosis se reducen notablemente con las dosis subsiguientes; vigilar de
cerca al paciente durante 48 h despus de la primera dosis; se recomienda el uso de
corticosteroides; acetaminofn y antihistamnicos pueden administrarse junto con
OKT para reducir las reacciones tempranas.
Informacin adicional Recomendar disminuir la dosis de prednisona a 0.5 mg/kg,
azatioprina a 0.5 mg/kg (aproximarse a 50% de disminucin en la dosis), y suspender
la ciclosporina o reducir 50% su dosis mientras el paciente recibe OKT .
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable: 1 mg/mL (5 mL) [contiene 43 mg de sodio/5 mL]
Referencias
3l
Nabilona
Categora teraputica Antiemtico
Uso
Tratamiento de nusea y vmito refractarios vinculados con quimioterapia para
cncer.
Restricciones C-ll
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s H i p e r s e n s i b i l i d a d a la n a b i l o n a , c a n a b i n o i d e s ,
tetrahidrocanabinol o cualquier componente de la frmula.
Advertencias La nabilona posee potencial para abuso, dependencia o ambos; usar
con cautela en pacientes con antecedente de abuso de sustancias; limitar la
disponibilidad de la teraputica antiemtica al ciclo de quimioterapia en curso. Su
seguridad y eficacia en nios an no se establecen.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad cardiovascular (puede
causar taquicardia e hipotensin ortosttica), antecedente de abuso de sustancias y
en aqullos con depresin preexistente del SNC; emplear con precaucin si hay
historial actual o previo de enfermedad mental; el uso de canabinoides puede revelar
sntomas de trastornos psiquitricos. Las reacciones psiquitricas adversas pueden
persistir hasta por tres das despus de suspender el tratamiento.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin ortosttica, arritmias, dolor torcico, hipotensin,
sncope, taquicardia
Sistema nervioso central: mareo (59%), sopor (52 a 66%), vrtigo (52 a 59%), euforia
(11 a 38%), ataxia, depresin, disminucin de la concentracin, trastornos del
sueo, disforia, cefalea, sedacin, despersonalizacin, desorientacin, sueos
anormales, ansiedad, apata, accidente vascular cerebral, escalofro, fatiga, fiebre,
trastornos emocionales, labilidad emocional, alucinaciones, insomnio, cambios del
t 1 1 A
NABILONA
estado de nimo, trastornos de memoria, nerviosismo, neurosis (fbica), trastorno
de pnico, paranoia, psicosis (txica)
Dermatolgicas: fotosensibilidad, erupcin, prurito
Gastrointestinales: xerostoma (22 a 36%), anorexia, nusea, hiperexa, dolor
abdominal, lceras aftosas, constipacin, diarrea, dispepsia, gastritis, epistaxis,
irritacin bucal, disgeusia, vmito
Genitourinarias: retencin de orina, poliuria
Hematolgicas: anemia, leucopenia
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, acatisia, dorsalgia, distona, artralgias,
mialgia, dolor cervical, disestesias, parestesias, temblor
Oculares: trastornos visuales (13%), ambliopa, irritacin, xeroftalma, fotofobia,
dilatacin de pupilas
ticas: tnitus
Respiratorias: tos, disnea, congestin nasal, sibilancias
Miscelneas: reacciones de hipersensibilidad, diaforesis, anhidrosis
Interacciones medicamentosas Inhibidor (moderado) de las isoenzimas CYP2C8 y
CYP2C9 del citocromo P450 e inhibidor (dbil) de CYP2E1 y 3A4.
Taquicardia e hipertensin aditivas con anfetaminas, cocana, simpatomimticos,
anticolinrgicos, antidepresivos tricclicos; efectos aditivos en SNC con sedantes,
antihistamnicos, hipnticos, psicomimticos, antidepresivos tricclicos y alcohol;
puede potenciar y tener tolerancia cruzada con opioides; la naltrexona puede
incrementar los efectos canabinoides mediante bloqueo de receptores opioides;
puede incrementar el metabolismo de teofilina.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente entre 15 y 30 C.
Mecanismo de accin An no se caracteriza del todo; la actividad antiemtica
puede deberse al efecto sobre receptores canabinoides (CB1) al interior del sistema
nervioso central.
Farmacocintica
Absorcin: rpida y completa
Distribucin: ~ 12.5 LVkg
Metabolismo: en varios metabolitos activos, por oxidacin y reduccin enzimtica
estereoespecfica; es posible que tambin participen las enzimas CYP450
Vida media: compuesto original: 2 h; metabolitos: 35 h
Tiempo hasta de alcanzar la concentracin srica mxima: 2 h
Eliminacin: heces (~ 60%); renal (~ 24%)
Dosificacin usual Oral:
Nios > 4 aos (uso no autorizado)
< 18 kg: 0.5 mg dos veces/da
18 a 30 kg: 1 mg dos veces/da
> 30 kg: 1 mg tres veces/da
Adultos: 1 a 2 mg dos veces/da (mximo: 6 mg divididos en tres dosis dianas)
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no se requiere ajuste
Administracin Oral: la dosis inicial debe administrarse 1 a 3 h antes de la
quimioterapia; puede darse dos o tres veces/da durante todo el curso de la
quimioterapia y hasta por 48 h despus de la ltima dosis de sta; una dosis la noche
anterior a la quimioterapia puede ser til
Parmetros para vigilancia Presin sangunea, frecuencia cardiaca, signos y
sntomas de empleo excesivo, abuso o mal uso.
Informacin para ei paciente Puede causar estado soporoso y afectar la capacidad
para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; es posible
que ocasione sequedad bucal; evitar el alcohol. Puede ocasionar reacciones de
fotosensibilidad; evitar la exposicin al sol y a fuentes de luz artificial. Informar el
exceso o la persistencia de cambios en SNC (euforia, ansiedad, depresin, prdida
de la memoria, patrones extraos de pensamiento, excitabilidad, incapacidad para
controlar los pensamientos o la conducta, desmayos), dificultades respiratorias,
aceleracin de frecuencia cardiaca u otras reacciones adversas.
Presentaciones La informacin dei excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar ia etiqueta de , producto
especfico.
Cpsulas: 1 mg
Referencias
1
C h a n H S , C r r e l a J A , M a c L e o d S M . N a b i l o n e V e r s u s o P r o c h o r p a e r a z i n e for C o n t r o l o f C n c e r
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NADOLOL
Nadolol
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Categora teraputica Agente antianginoso; Agente antiarrtmico, Clase II; Agente
antlhipertenslvo; Agente antimigraoso; Bloqueador adrenrgico beta
Uso Tratamiento de hipertensin y angina de pecho; profilaxia de cefalea migraosa.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la
AAP lo considera "compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad al nadolol o cualquier componente de la
frmula; insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) descompensada, choque
cardlognico, bradicardia o bloqueo cardiaco, asma bronquial, broncoespasmo.
Precauciones El tratamiento no debe suspenderse de manera abrupta; reducir la
dosis en forma gradual durante una o dos semanas; incrementar el intervalo de dosis
en pacientes con disfuncin renal; usar con cautela en individuos con diabetes
mellitus.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: bradicardia persistente, hipotensin ortosttica, sndrome de
Raynaud, ICC, edema
Sistema nervioso central: fatiga, mareo
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: malestar gastrointestinal
Respiratorias: broncoespasmo
Interacciones medicamentosas Otros frmacos hlpotensores, diurticos y
fenotiacinas pueden incrementar los efectos hipotensores de nadolol; la supresin
sbita de clonidina en tanto se reciben betabloqueadores puede conducir a una crisis
hlpertensiva exagerada; el nadolol puede Incrementar el efecto de los frmacos
bloqueadores neuromusculares y antagoniza los simpatomimticos beta; pueden
ocurrir otras Interacciones medicamentosas similares a las del propranolol.
Interaccin con alimentos Evitar el orozuz natural (causa retencin de sodio y
agua, e incrementa la excrecin de potasio).
Mecanismo de accin Bloquea en forma competitiva la respuesta a la estimulacin
adrenrgica beta; es un betabloqueador no selectivo.
Farmacodinamia Duracin: 24 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: 30 a 40%
Distribucin: la concentracin en la leche materna es 4.6 veces ms alta que la
srica
Unin a protenas: 28%
Vida media, eliminacin: su vida media aumenta cuando la funcin renal disminuye:
Lactantes 3 a 22 meses (n - 3): 3.2 a 4.3 h
Nios 10 aos (n = 1): 15.7 h
Nios ~ 15 aos (n = 1): 7.3 h
Adultos: 10 a 24 h
Dilisis: moderadamente dlallzable (20 a 50%)
Dosificacin usual Oral:
Nios: la bibliografa actual consigna muy poca Informacin (un estudio) respecto a
dosis peditricas: en el estudio se utiliz nadolol oral para controlar taquicardia
supraventricular (TSV) en 26 nios de 3 meses a 15 aos. La TSV se control bien
en 23 de 26 nios; dosis Inicial recomendada: 0.5 a 1 mg/kg una vez al da; vigilar
con cuidado; Incrementar gradualmente la dosis; dosis promedio necesaria: 1 mg/
kg/da; dosis mxima: 2.5 mg/kg/da
Adultos: inicial: 40 mg una vez al da; aumentar gradualmente; dosis usual: 40 a 80
mg/da; pueden requerirse hasta 240 a 320 mg/da; se han utilizado dosis hasta de
640 mg/da; intervalo de dosis usual para hipertensin (JNC 7): 40 a 120 mg una
vez al da
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 10 a 50 mL/min: administrar 50% de la dosis normal
D < 10 mL/mln: administrar 25% de la dosis normal
Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con las comidas
cr
cr
mi
NAFAZOLINA
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca, ingresos y
egresos, peso.
Informacin para el paciente Limitar el consumo de alcohol; no suspender en
forma sbita; puede enmascarar sntomas de hipoglucemia, pero es posible que an
ocurra sudoracin.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Tabletas: 20, 40, 80, 120 mg, 160 mg
Corgard: 20 mg, 40 mg, 80 mg, 120 mg [DSC], 160 mg [DSC]
Referencias
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M e h t a A V , C h i d a m b a r a m B, Rice P J . P h a r m a c o k i n e t i c s of Nadolol in C h i l d r e n W i t h S u p r a v e n t r i c u l a r
T a c h y c a r d i a . J Clin Pharmacol. 1 9 9 2 ; 3 2 ( 1 ) : 1 0 2 3 - 7 .
Nafazolina
Sinnimos Clorhidrato de nafazolina
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico oftlmico; Agente oftlmico
vasoconstrictor; Agente vasoconstrictor nasal; Descongestionante nasal
Uso Vasoconstrictor ocular tpico (para refrescar, humedecer y aliviar el
enrojecimiento secundario a irritacin menor de los ojos); alivia temporalmente la
congestin nasal relacionada con rinitis, sinusitis, fiebre del heno o resfriado comn.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la nafazolina o cualquier componente de la
frmula; glaucoma de ngulo agudo; antes de iridectoma perifrica (en pacientes
sensibles a bloqueo del ngulo).
Advertencias Dosis excesivas pueden causar sedacin notable en nios, sobre todo
en lactantes.
Precauciones Es posible que ocurra congestin de rebote con el uso prolongado (no
utilizar por ms de tres a cinco das); administrar con cautela en presencia de
hipertensin, diabetes mellitus, hipertiroidismo, cardiopata, coronariopata,
arterieesclerosis cerebral o asma de larga duracin.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: estimulacin cardiovascular sistmica (rara), palidez
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, nerviosismo, ansiedad, tensin, estado
soporoso, alucinaciones, convulsiones, depresin de SNC, psicosis prolongada
Gastrointestinales: nusea, vmito
Locales: sensacin punzante pasajera, irritacin de la mucosa nasal, sequedad
Oculares: midriasis, elevacin de la presin intraocular, visin borrosa,
blefaroespasmo (formulaciones oftlmicas)
Respiratorias: dificultad para respirar, estornudos, congestin nasal de rebote
(formulaciones nasales)
Diversas: diaforesis
Interacciones medicamentosas Anestsicos (suspender la nafazolina antes de
utilizar anestsicos que sensibilizan ei miocardio a simpatomimticos, p. ej.,
ciclopropano, halotano); inhibidores de la MAO, metlldopa y antidepresivos tricclicos
aumentan la respuesta hipertensora.
Mecanismo de accin Estimula receptores adrenrgicos alfa en arteolas de la
conjuntiva y la mucosa nasal para producir vasoconstriccin.
Farmacodinamia Inicio de la accin: despus de la administracin tpica, ocurre
descongestin en el transcurso de 10 min
Duracin: 2 a 6 h
Farmacocintica Eliminacin: no est bien definida
Dosificacin usual
Nasal: no se recomienda el uso intranasal en nios < 6 aos (en especial lactantes) a
causa de depresin de SNC; el tratamiento no debe exceder tres a cinco das
Nios de 6 a 12 aos: al 0.05%, una gota o pulverizacin cada 6 h si es necesario
Nios > 12 aos y adultos: al 0.05%, una o dos gotas o pulverizaciones cada 3 a 6
h si se requiere
Oftlmica: por lo general el tratamiento no debe exceder tres o cuatro das; no se
recomienda su empleo en nios < 6 aos pues causa de depresin del SNC (en
especial en lactantes)
Nios > 6 aos y adultos (al 0.01 0.1%): instilar una o dos gotas cada 3 a 4 h
(Contina)
NAFCILINA
Nafazolina
(Continua)
Administracin
Oftlmica: instilar gotas en el saco conjuntival del ojo afectado; debe aplicarse
presin digital sobre el saco lagrimal durante la instilacin y 1 a 2 min despus,
para disminuir el riesgo de absorcin y reacciones sistmicas; evitar el contacto de
la punta del gotero con la piel o el ojo
Nasal: administrar el medicamento en una fosa nasal en tanto se ocluye con
suavidad la otra; a continuacin invertir el procedimiento
Informacin para el paciente Suspender los colirios si ocurren cambios visuales o
dolor ocular.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin, intranasal, como clorhidrato [gotas]: al 0.05% (25 mL)
Solucin, intranasal, como clorhidrato [aspersin]: al 0.05% (20 mL)
Solucin oftlmica, como clorhidrato:
AK-Con, Albalon: al 0 . 1 % (15 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Clear eyes for Dry Eyes and ACR Relief: al 0.025% (15 mL) [contiene hipromelosa
y sulfato de zinc]
Clear eyes for Dry Eyes and Redness Relief: al 0.012% (15 mL) [contiene
hipromelosa, glicerina y cloruro de benzalconio]
Clear eyes Redness Relief: al 0.012% (6 mL, 15 mL, 30 mL) [contiene glicerina y
cloruro de benzalconio]
Clear eyes* Seasonal Relief: al 0.012% (15 mL, 30 mL) [contiene glicerina, sulfato
de zinc cloruro de benzalconio]
Naphcon": al 0.012% (15 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
1
Nafcilina
Informacin relacionada
Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos en ia pgina 1685
Sinnimos Etoxinaftamldopenicilina sdica; Nafcilina sdica
Categora teraputica Antibitico betalactmico antlestafiloccico
Uso Tratamiento de infecciones bacterianas como osteomielitis, septicemia,
endocarditis e infecciones del SNC ocasionadas por cepas sensibles de
Staphylococcus productoras de penicilinasa.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a nafcilina, cualquier componente de la
frmula o penicilinas. Las soluciones premezcladas de nafcilina que contienen
glucosa pueden estar contraindicadas en pacientes con alergias al maz o sus
producios.
Advertencias Su velocidad de eliminacin est disminuida en recin nacidos; evitar
su empleo durante las dos primeras semanas de vida. Se informan reacciones
graves de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia; debe contarse con tratamiento
inmediato para reacciones anafilcticas durante su administracin. Se describe colitis
seudomembranosa en pacientes que reciben nafcilina.
Precauciones
Debe evitarse la extravasacin de la infusin IV; la dosis debe modificarse en
pacientes con disfuncin renal y heptica graves; usar con cautela en individuos con
hipersensibilidad a cefalosporinas.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre, convulsiones
Dermatolgicas: exantema
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia
Gastrointestinales: nusea, diarrea, colitis seudomembranosa
Hematolgicas: neutropenia, anemia, eosinofilia
Hepticas: elevacin de AST
Locales: dolor, tromboflebitis
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, mialgias
Renales: nefritis intersticial aguda (rara), hematuria
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Inductor de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo
P450.
Probenecid (disminuye la velocidad de depuracin de nafcilina), antlcoagulantes
orales (pueden reducir la vida media de warfarina); puede incrementar el
metabolismo heptico de ciclosporina. Es posible que las tetraciclinas reduzcan el
efecto bactericida de a penicilina. La nafcilina puede reducir los niveles y efectos
de los sustratos de CYP3A3/4, incluyendo benzodiacepinas, bloqueadores de
NAFCILINA
canales del calcio, ciclosporina, claritromicina, eritromicina, estrgenos,
mirtazapina, nefazodona, nevirapina, Inhibidores de la proteasa, tacrolimus y
venlafaxina.
Interaccin con alimentos El alimento disminuye su absorcin gastrointestinal.
Estabilidad La solucin de nafcilina para inyeccin con 250 mg/mL es estable tres
das a temperatura ambiente y siete das en refrigeracin; cuando se diluye para
Infusin IV intermitente en solucin glucosada al 5% o solucin salina normal, se
mantiene estable 24 h a temperatura ambiente y 96 h cuando se refrigera. La
solucin premezclada descongelada es estable por 21 das bajo refrigeracin o 72 h
a temperatura ambiente; incompatible con aminoglucsidos.
Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared bacteriana al unirse a una o ms
de las protenas fijadoras de penicilina; Inhibe la etapa de transpeptldacln final de la
sntesis de peptidoglucanos, con lo que destruye la pared del microorganismo.
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye en bilis, lquidos snovial, pleural y pericrdico, as como en
huesos e hgado; penetracin deficiente en lquido cefalorraqudeo a menos que
las meninges estn inflamadas; atraviesa la placenta
V:
Recin nacidos: 0.2 a 0.53 L/kg
Nios: 0.85 a 0.91 L /kg
Adultos: 0.57 a 1.55 Ukg
Unin a protenas: 90%
Metabolismo: 70 a 90%
Vida media:
Recin nacidos:
< 3 semanas: 2.2 a 5.5 h
4 a 9 semanas: 1.2 a 2.3 h
Lactantes y nios hasta 14 aos: 0.75 a 1.9 h
Adultos con funcin renal y heptica normal: 0.5 a 1.5 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 30 a 60 min
Eliminacin: sobre todo en la bilis y 10 a 30% en la orina como frmaco sin modificar;
d
NALBUF1NA
Nafcilina
(Contina)
Nalbufna
Sinnimos Clorhidrato de nalbufina
Categora teraputica Agonista parcial de opiceos; Analgsico narctico
Uso Alivio de dolor moderado a intenso; complemento de anestesia balanceada [para
analgesia preoperatoria y posoperatoria, y analgesia obsttrica (durante trabajo de
parto y parto)]; prevencin o tratamiento del prurito inducido por opioides.
Factor de riesgo para el embarazo B (D si se usa por periodos prolongados o en
dosis altas en el embarazo de trmino)
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la nalbufina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Su suspensin sbita despus de uso prolongado puede ocasionar
sndrome de abstinencia de narcticos; la administracin a pacientes que reciben
opiceos por tiempo prolongado puede precipitar este efecto.
Han ocurrido reacciones adversas neonatales y fetales despus de la administracin
de nalbufina a mujeres embarazadas durante el trabajo de parto; estas reacciones
adversas, que pueden poner en riesgo la vida, incluyen bradicardia, depresin
respiratoria, apnea, cianosis e hipotona; usar con cautela durante el embarazo;
vigilar estrechamente a los recin nacidos cuando se administr a la madre en
trabajo de parto y parto.
Precauciones Disminuir la dosis en pacientes con disfuncin heptica; usar con
cautela en individuos con depresin del SNC, alteraciones respiratorias, infarto
miocrdico reciente o intervencin quirrgica de vas biliares; puede producir
depresin respiratoria o bradicardia; emplear con precaucin en pacientes con
antecedente de dependencia a drogas, traumatismo craneal o aumento de la presin
intracraneal, disminucin de la funcin heptica o renal, embarazo o en quienes se
sospecha dependencia de opioides.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin, taquicardia, bradicardia, vasodilatacin perifrica
Sistema nervioso central: depresin del SNC, estado soporoso, cefalea, mareo,
sedacin, hipertensin intracraneal
Dermatolgicas: urticaria, prurito, exantema
Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, xerostomia, espasmo de vas biliares
Genitourinarias: espasmo de vas urinarias, retencin urinaria
Oculares: visin borrosa, mioss
Respiratorias: depresin respiratoria
Diversas: liberacin de histamina, dependencia fsica y psicolgica, abstinencia de
narcticos en pacientes que reciben agonistas opiceos por tiempo prolongado,
sudoracin; anafilaxia, reacciones anafilactoides (pueden poner en peligro la vida)
Interacciones medicamentosas Depresores de SNC, alcohol, fenotiacinas y
antidepresivos tricclicos pueden potenciar sus efectos adversos.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada de 25C; proteger de la luz
excesiva; el producto debe permanecer en su empaque de cartn hasta que se use;
no es compatible fsicamente con nafcilina ni ketoroaco.
NALBUFINA
Mecanismo de accin Se une a receptores de opiceos en el SNC y produce
inhibicin de las vas ascendentes del dolor, lo que altera la percepcin y respuesta
al dolor; produce depresin generalizada del SNC; su efecto antagonista opiceo
puede ocasionar Inhibicin competitiva en el receptor opiceo u.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
IM, SC: 15 min
IV: 2 a 3 min
Efecto mximo:
IM: 30 min
IV: 1 a 3 min
Duracin: 3 a 6 h
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa la placenta; se excreta en la leche materna en cantidades
pequeas (< 1% de la dosis)
Metabolismo: heptico; metabolismo extenso de primer paso
Unin a protenas: ~ 50%
Vida meda, terminal:
Nios de 1 a 8 aos: 0.9 h
Adultos de 23 a 32 aos: ~ 2 h; intervalo: 3.5 a 5 h
Adultos de 65 a 90 aos: 2.3 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima:
IM: 30 min
IV: 1 a 3 min
Eliminacin: los metabolitos se eliminan principalmente en las heces (a travs de la
bilis) y la orina; 4 a 7% se eliminan en la orina sin modificar
Dosificacin usual
Nios de 1 a 14 aos: premedlcacin: IM, IV, SC: 0.2 mg/kg; dosis mxima: 20 mg/
dosis
Nios: analgesia: IM, IV, SC: 0.1 a 0.15 mg/kg cada 3 a 6 h por razn necesaria;
dosis mxima nica: 20 mg/dosis; dosis mxima diaria: 160 mg/da
Adultos:
Analgesia: IM, IV, SC: 10 mg/70 kg cada 3 a 6 h por razn necesaria; dosis
mxima nica: 20 mg/dosis; dosis mxima diaria: 160 mg/da
Complemento de anestesia quirrgica: IV: induccin: 0.3 a 3 mg/kg administrados
durante 10 a 15 min; pueden requerirse dosis de mantenimiento de 0.25 a 0.5
mg/kg
Prurito Inducido por opioides: IV: 2.5 a mg; las dosis puede repetirse (vase
Cohn, 1992)
Administracin Parenteral: IV: administrar durante 5 a 10 min; dosis ms altas deben
administrarse durante 10 a 15 min
Parmetros para vigilancia Alivio del dolor, estado respiratorio y mental, presin
arterial.
Interaccin con pruebas de Puede Interferir con ciertos mtodos enzimtcos que
se utilizan para detectar opioides, lo que depende de ia sensibilidad y especificidad
de la prueba (referirse al fabricante de la prueba para mayores detalles).
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede causar estado
soporoso y deterioro de la capacidad para realizar actividades que requieren alerta
mental o coordinacin fsica; puede deteriorar el juicio; es posible que Induzca
dependencia; evitar la supresin sbita despus de uso prolongado; produce
abstinencia en pacientes que dependen de narcticos; puede ocasionar sequedad
bucal.
Implicaciones para la atencin de enfermera Observar al paciente en busca de
sedacin excesiva, depresin respiratoria; implementar medidas de seguridad,
ayudar a la deambulacin; vigilar signos de abstinencia de narcticos (nusea,
vmito, clico, epfora, rinorrea, piloereccin, ansiedad, inquietud, aumento de la
temperatura).
Informacin adicional Potencia analgsica: 1 mg de nalbufina ~ 1 mg de morfina
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable, como clorhidrato: 10 mg/mL (1 mL, 10 mL); 20 mg/mL (1 mL, 10
mL)
Nubain: 10 mg/mL (10 mL) [DSC]; 20 mg/mL (10 mL)
Solucin inyectable, como clorhidrato [sin conservadores]: 10 mg/mL (1 mL); 20 mg/
mL (1 mL)
Referencias
C o h n S E , R a t n e r E F , K r e i t z m a n T R , e t al. N a l b u p h l n e i s Better T h a n N a i o x o n e for T r e a t m e n t o f S i d e
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(Contina)
H 1 7
NALOXONA
Nalbufina
(Contina)
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Naloxona
Informacin relacionada
Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en la pa'gina 1902
Dosificacin de frmacos para RCP en Pediatra en la pgina 1629
Sinnimos Clorhidrato de /V-alilnoroximorfina; Clorhidrato de naloxona
Categora teraputica Antdoto para Intoxicacin por agonistas narcticos
Uso Revierte la depresin de SNC y respiratoria en casos en que se sospecha
sobredosis de narcticos; depresin neonatal por opiceos; coma de causa
desconocida; utilizar infusin IV continua en dosis baja para el tratamiento de prurito
inducido por narcticos; coadyuvante en la teraputica de choque sptico (vase
Informacin adicional); en investigacin para la ingestin de fenciclidlna y alcohol.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la naloxona o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Puede precipitar sntomas de abstinencia (hipertensin, sudoracin,
agitacin, irritabilidad, llanto estridente, rechazo de la alimentacin) en pacientes con
dependencia fsica a opiceos (inclusive recin nacidos de madres con dependencia
de narcticos).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad cardiaca o pulmonar
crnica, o coronariopata. Despus de utilizar narcticos durante la ciruga, la
naloxona puede revertir la analgesia y aumenta la presin arterial; emplear con
precaucin y administrar en incrementos ms pequeos a pacientes con sospecha
de dependencia de opioides y en el posoperatorio (a fin de evitar variaciones
cardiovasculares intensas).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, hipotensin, taquicardia, arritmias ventriculares, paro
cardiaco
Gastrointestinales: nusea, vmito
Diversas: diaforesis
Estabilidad Proteger de la luz; estable durante 24 h en solucin salina normal y
solucin glucosada al 5% con dilucin de 4 ng/mL; no mezclar con soluciones
alcalinas.
Mecanismo de accin Compite con narcticos y los desplaza de sus sitios
receptores.
Farmacodinamia
Inicio de accin:
Intratraqueal, IM, SC: 2 a 5 min
IV: 2 min
Duracin: (20 a 60 min) es ms corta que la de la mayor parte de opioides; por
consiguiente, suele ser necesario repetir las dosis
Farmacocintica
Distribucin: atraviesa la placenta
Metabolismo: sobre todo por glucuronidacin heptica
Vida media:
Recin nacidos: 1.2 a 3 h
Adultos: 0.5 a 1.5 h (promedio: 1 h)
Eliminacin: en la orina, como metabolitos
Dosificacin usual
Lineamientos PALS 2000: IV (Nota: puede administrarse IM, SC o Intratraqueal,
pero es posible que se retrase el inicio de accin, en especial si el paciente tiene
perfusin deficiente; las dosis ntratraqueales recomendadas para PALS son 2 a 10
veces la dosis IV; vase tambin Administracin):
Para reversin total del efecto narctico: Nota: podra ser necesario repetir ia
dosis:
Lactantes y nios < 5 aos < 20 kg: 0.1 mg/kg
Nios > 5 aos > 20 kg: 2 mg/dosis
Dosificacin alternativa para evitar cambios hemodinmicos sbitos o reversin de
opioides: usar dosis repetidas de 0.01 a 0.03 mg/kg
NALOXONA
Depresin neonatal inducida por opioides: IV, IM, SC: recomendaciones del
fabricante: Inicial: usual: 0.01 mg/kg; puede repetirse cada 2 a 3 min segn se
requiera, con base en la respuesta; podra ser necesario repetirla cada 1 a 2 h
IM, IV (preferible), Intratraqueal (preferible si no se dispone de una va IV): SC: Nota:
la dosis para reversin de narcticos peditricos en el posoperatorio es un dcimo
de la dosis que se utiliza para intoxicacin por opiceos:
Intoxicacin por opiceos:
Nacimiento (inclusive lactantes prematuros) hasta 5 aos < 20 kg: 0.1 mg/kg;
repetir cada 2 a 3 min si es necesario; podra ser necesario repetir la dosis cada
20 a 60 min
> 5 aos > 20 kg: 2 mg/dosis; si no hay respuesta, repetir cada 2 a 3 min;
podra ser necesario repetir la dosis cada 20 a 60 min
Nios y adultos: Infusin IV continua: si esta ltima se requiere, calcular la dosis
inicial por hora con base en la dosis Intermitente eficaz utilizada y la duracin de
la respuesta adecuada; ajustar la dosis; se informa un intervalo de 2.5 a 160 ug/
kg/h; disminuir de manera gradual la Infusin continua a fin de evitar recadas
Adultos: 0.4 a 2 mg cada 2 a 3 min segn se requiera; podra ser necesario repetir
la dosis cada 20 a 60 min; Nota: usar Incrementos de 0.1 a 0.2 mg en pacientes
con dependencia a opioides e individuos en posoperatorio, a fin de evitar
cambios cardiovasculares Intensos
Reversin posanestsica de narcosis: lactantes y nios: 0.01 mg/kg; puede
repetirse cada 2 a 3 min segn se requiera con base en la respuesta
Recomendaciones del fabricante (depresin posoperatora por opioides): IV: nidal:
0.005 a 0.01 mg/dosis cada 2 a 3 min segn se requiera con base en la
respuesta; podra ser necesario repetirla cada 1 a 2 h
Tratamiento de prurito inducido por narcticos: se dispone de poca informacin
peditrica; un estudio retrospectivo seal las dosis siguientes: nios y
adolescentes de 3 a 20 aos (n = 30): IV: infusin continua: inicial: 2 ug/kg/h; Nota:
casi todas las personas que no respondieron ai inicio recibieron antihistamnicos;
puede incrementarse 0.5 ug/kg/h durante algunas horas si contina el prurito;
dosis promedio ( DE): 2.3 0.68 ug/kg/h; vigilar de cerca; dosis > 3 ug/kg/h
pueden aumentar el riesgo de que se pierda el control del dolor y los pacientes
requieran un aumento de la dosis del opioide (vase Vrchoticky, 2000)
Nios y adolescentes: existe informacin limitada en casos peditricos
Prevencin: un estudio doble ciego, prospectivo, aleatorlzado y controlado con
placebo utiliz la siguiente dosis: nios y adolescentes de 6 a 17 aos (n = 20):
IV: infusin continua: 0.25 ug/kg/h Nota: los pacientes que recibieron esta
dosis presentaron menor incidencia y gravedad de los efectos secundarios
inducidos por opiceos (es decir, prurito, nusea) sin prdida del control del
dolor (vase Maxwell, 2005)
Tratamiento: un estudio retrospectivo inform las siguientes dosis: nios y
adolescentes de 3 a 20 aos (n = 30): IV: infusin continua: inicial: 2 ug/kg/h.
Nota: la mayora de los pacientes que no respondieron incialmente recibi
antihistamnicos; puede aumentarse 0.5 ug/kg/h despus de algunas horas si
el prurito contina; promedio ( DE) dosis: 2.3 0.68 ug/kg/h; vigilar de
manera estrecha; las dosis > 3 ug/kg/h pueden incrementar el riesgo de
prdida de control del dolor y es posible que los pacientes requieran
incremento en la dosis de opioides (vase Vrchoticky, 2000)
Adultos: IV: infusin continua: inicial 0.25 u.g/kg/h. Nota: en estudios clnicos
aleatorios se han utilizado dosis que van de 0.25 ug/kg/h hasta 2.4 ug/kg/h;
vigilar de cerca; las dosis > 2 ug/kg/h pueden aumentar el riesgo de prdida de
control del dolor y es posible que los pacientes requieran un aumento de la dosis
de opioides (vase Kjellberg, 2001)
Administracin
Intratraqueal: diluir en 1 a 2 mL con solucin salina normal; recomendaciones de
Lineamientos de PALS 2000: diluir a 3 a 5 mL con solucin salina normal; seguir
con varias ventilaciones con presin positiva
Parenteral:
Infusin continua: diluir a 4 ug/mL en solucin de glucosa al 5% o salina normal
Bolo: administrar durante 30 seg, sin diluir
Nota: su administracin IM o SC en pacientes hipotensos o con vasoconstriccin
perifrica o disminucin de la perfusin puede conducir a absorcin errtica o
tarda
Parmetros para vigilancia Frecuencias respiratoria y cardiaca, presin arterial.
Implicaciones para la atencin de enfermera Ya no se recomienda utilizar
naloxona neonatal (0.02 mg/mL) porque se requiere la administracin de volmenes
de lquido inaceptablemente altos, sobre todo en recin nacidos pequeos; se
dispone de un preparado de 0,4 mg/mL y puede dosificarse con precisin con
jeringas de tamao apropiado (1 mL).
(Contina)
NANDROLONA
Naloxona
(Contina)
Treatment
of
Narcotic
Indiced
Pruritus.
Nandrolona
S i n n i m o s Decanoato de nandrolona; Fenopropionato de nandrolona
Categora teraputica Andrgeno; Esteroide anablico
Uso Manejo de anemia por insuficiencia renal.
R e s t r i c c i o n e s C III
Factor de riesgo para el embarazo X
Lactancia Se desconoce s se excreta en la leche materna/contraindicada.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la nandrolona o cualquier componente de la
frmula; embarazo; pacientes masculinos con cncer de mama o prstata; mujeres
con cncer de mama e hipercalcemia; nefrosis.
A d v e r t e n c i a s Su uso se relaciona con hepatitis pelisica (un padecimiento en el que
el hgado y en ocasiones el tejido esplnico es reemplazado por quistes hemticos) y
tumores de clulas hepticas; estos trastornos pueden complicarse con hemorragia
intraabdominal aguda que pone en riesgo la vida, e insuficiencia heptica; vigilar la
funcin heptica. Es posible que incremente el riesgo de ateroesclerosis y
cardopata coronaria por reduccin de HDL y probable incremento de LDL. Cabe la
posibilidad de que cause virilizacin (enronquecimiento de la voz, hirsutismo, acn,
clitoromegalia e irregularidades menstruales) en mujeres; suspender la teraputica
Guando la virilizacin sea leve para prevenir efectos irreversibles. An no se
demuestra que la nandrolona sea segura y eficaz para mejorar el desempeo
atltico.
Puede acelerar la maduracin sea sin producir aumento compensador del
crecimiento lineal; realizar exmenes radiolgicos de mano y mueca cada seis
meses para determinar la velocidad de maduracin del hueso (cuando se emplee en
nios antes de la pubertad). La exposicin a nandrolona in tero puede producir
efectos andrgenos en el feto femenino; hipertrofia de cltoris, fusin de labios,
defecto del seno urogenital, atresia vaginal y genitales ambiguos; se recomienda
efectuar una prueba sensible capaz de determinar embarazo temprano justo antes
de iniciar el tratamiento; utilizar un mtodo anticonceptivo no hormonal durante el
tratamiento si est indicado. Algunas soluciones inyectables (200 mg/mL) contienen
alcohol benclico, que puede causar reacciones alrgicas en personas susceptibles.
Su seguridad y eficacia en nios < 2 aos an no se establecen.
NAPROXN
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad cardiaca, renal o
heptica. Puede causar retencin de lquidos, y alterar las dosis de insulina o de
frmacos hipoglucemiantes orales en pacientes diabticos. Es posible que ocasione
hipercalcemia en pacientes de cncer de mama. Reduce ios niveles de globulina que
se une a tiroxina, lo cual causa disminucin totai de T en suero y mayor captacin en
resina de T y T . Las concentraciones de hormona tiroidea libre permanecen sin
cambios y no hay evidencia clnica de disfuncin tiroidea.
4
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, infarto miocrdico
Sistema nervioso central: dependencia, excitacin, insomnio, depresin
Dermatolgicas: hirsutismo leve, prdida de cabello, acn, seborrea
Endocrinas y metablicas: reduccin de tolerancia a la glucosa, ginecomastia,
irregularidad menstrual, ganancia ponderal
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea
Genitourinarias:
Varones prepberes: agrandamiento del pene e incremento en la frecuencia de
erecciones
Varones pospberes: inhibicin de la funcin testicular, atrofia testicular,
oligospermia, impotencia, priapismo crnico, epididimitis, irritabilidad vesical
Mujeres: clitoromegalia
Ambos sexos: aumento o disminucin de la libido
Hepticas: hepatitis pelisica, tumores en hgado, ictericia colestsica, elevacin de
enzimas hepticas, hipertrigliceridemia, aumento de LDL, reduccin de HDL,
deficiencia de factores de coagulacin (II, VII y X).
Locales: inflamacin, dolor en el sitio de inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: cierre prematuro de epfisis (uso peditrico)
Interacciones medicamentosas La nandrolona puede potenciar los efectos de
anticoagulantes orales, insulinas y agentes hipoglucemiantes orales.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente y proteger de la luz.
Mecanismo de accin Esferoide anablico (derivado sinttico de testosterona) que
suprime las funciones gonadotrpicas de la hipfisis; aumenta la produccin de
eritropoyetina, causa anabolismo proteico; incrementa el volumen de hemoglobina y
eritrocitos.
Farmacodinamia
Anemia por insuficiencia renal crnica:
Efecto mximo: tres a seis meses
Farmacocintica
Absorcin: IM: 77%
Metabolismo: heptico
Vida media: adultos: seis a ocho das
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: variable: 6 a 24 h
Eliminacin: depuracin: adultos: 1.6 L/h
Dosificacin usual IM:
Nios de 2 a 13 aos: 25 a 50 mg cada tres o cuatro semanas
Mujeres > 14 aos y adultos: 50 a 100 mg cada una a cuatro semanas
Hombres > 14 aos y adultos: 50 a 200 mg cada una a cuatro semanas
Administracin Parenteral: IM: administrar IM profunda; no IV ni SC
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa; pruebas de funcin
heptica; glucemia (en diabticos); colesterol HDL y LDL; efectos andrgenos.
Informacin para el paciente La teraputica puede requerir varios meses para
proporcionar el beneficio completo. Informar cualquier sntoma prodrmico de
hepatitis (fatiga, debilidad, nusea, vmito, orina oscura o amarillamiento de ojos);
evitar el embarazo mientras se toma este medicamento y durante varios meses
despus de suspenderlo; emplear un mtodo anticonceptivo eficaz. Este frmaco
puede alterar los requerimientos de hipoglucemiantes; los diabticos deben vigilar su
glucemia de manera estrecha.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Solucin inyectable, como decanoato [en aceite de ajonjol]: 100 mg/mL (2 mL); 200
mg/mL (1 mL) [contiene alcohol benclico] [DSC]
NAPA y NABZ vase Fenilacetato de sodio y benzoato de sodio en la pgina 655
Naproxn
Informacin relacionada
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
(Contina)
NAPROXN
Naproxn
(Contina)
NAPROXN
No deben excederse las dosis recomendadas, debido a incremento del riesgo de
hemorragia gastrointestinal. El consumo de tres o ms bebidas alcohlicas/da o
tomar este medicamento por ms tiempo del recomendado puede aumentar el riesgo
de hemorragia. No debe usarse sin prescripcin en nios < 12 aos sin consultar al
mdico.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, hipertensin, palpitaciones
Sistema nervioso central: fatiga, estado soporoso, vrtigo, cefalea, meningitis
asptica (< 1%)
Dermatolgicas: prurito, exantema; seudoporflrla (es decir, aumento de la fragilidad
de la piel y vesiculacin con cicatrizacin en piel expuesta al sol), incidencia: 12%
en nios con artritis reumatoide juvenil (ARJ) tratados con naproxn (suspender el
tratamiento si ocurre); dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Johson,
necrlisis epidrmica txica
Endocrinas y metablicas: retencin de lquidos
Gastrointestinales: dolor abdominal, nusea, pirosis, constipacin, vmito,
hemorragia gastrointestinal, lceras, perforacin, diarrea, dispepsia, estomatitis
Hematolgicas: trombocitopenia, anemia, inhibicin de la agregacin plaquetaria,
prolongacin del tiempo de sangrado, agranulocitosis
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas; rara vez: hepatitis, ictericia, necrosis
heptica, insuficiencia heptica
Oculares: alteraciones visuales
ticas: tnitus
Renales: disfuncin renal
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, reacciones anafiactoides
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Sustrato de las Isoenzimas CYP2C8
(5-hldroxilacln), CYP2C9 (5-hidroxilacln) y CYP2C18 del citocromo P450.
El naproxn puede aumentar los niveles sricos de metotrexate y litio, y disminuir los
efectos antihipertensivos de inhibidores de la ECA o antagonistas de angiotensina
II, as como los efectos de otros agentes antihipertensivos, furosemida y tacidas
(vigilar la presin arterial). El uso concomitante de anticidos, sucralfato o
colestiramina puede retardar la absorcin de naproxn (espaciar su administracin
2 h). Ei empleo concomitante de bloqueadores H , sucralfato o teraputica
anticida Intensiva no es recomendable con tabletas de naproxn de liberacin
retardada (por los efectos de estos agentes sobre el pH gstrico). El probenecid
puede aumentar las concentraciones sricas de naproxn. Otros irritantes
gastrointestinales (p. ej., cido acetilsaiiclico, alcohol, FAINE, corticosteroides,
complementos de potasio oral) pueden aumentar sus efectos adversos
gastrointestinales. El uso con anticoagulantes (warfarina, heparina, HBPM) puede
incrementar el riesgo de hemorragia. Por su elevada fijacin a protenas, es
posible que ocurran interacciones de naproxn con otros frmacos que tambin se
unen a stas. Nota: ibuprofn y otros inhibidores de COX-1 pueden reducir el
efecto cardioprotector (antiplaquetario) del cido acetilsaiiclico si se administran
de forma concurrente (vase la monografa de Ibuprofn en la pgina 841).
Interaccin con alimentos Tabletas de liberacin retardada: el alimento prolonga el
2
NAPROXN
Naproxn
(Contina)
Dosificacin usual Nota: las dosis se expresan como naproxn base: 200 mg de
naproxn base equivalen a 220 mg de naproxn sdico
Oral:
Nios > 2 aos:
Analgesia: 5 a 7 mg/kg/dosis cada 8 a 12 h
Enfermedad inflamatoria, inclusive ARJ: usual: 10 a 15 mg/kg/da divididas en
dos dosis; intervalo: 7 a 20 mg/kg/da; dosis mxima: 1 000 mg/da
Recomendacin del fabricante para ARJ: 10 mg/kg/da divididos en dos dosis
Nios > 12 aos y adultos < 65 aos: etiquetado para venta sin receta, para dolor y
fiebre: 200 mg cada 8 a 12 h; si es necesario pueden tomarse 400 mg como
dosis inicial; dosis mxima: 600 mg/da
Adultos:
Artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante: 500 a 1 000 mg/da
divididos en dos dosis
Gota aguda: inicial: 750 mg, seguidos de 250 mg cada 8 h hasta que ceda el
ataque. Nota: no se recomienda la tableta de liberacin retardada debido a que
se retrasa la absorcin
Dolor leve o moderado, dismenorrea, tenonitis aguda o bursitis: inicial: 500 mg,
despus 500 mg cada 12 h, o 250 mg cada 6 a 8 h segn sea necesario; dosis
mxima: 1 250 mg/da inicialmente, en lo sucesivo 1 000 mg/da. Nota: no se
recomienda la tableta de liberacin retardada para el tratamiento del dolor agudo
debido a que se retrasa su absorcin
Ajuste de dosis en disfuncin renal: disfuncin moderada o grave (D < 30 mL/
min): no se recomienda su empleo
Administracin Oral: administrar con alimentos, leche o anticidos para disminuir los
efectos adversos gastrointestinales. Agitar bien la suspensin antes de usarla. No
masticar, triturar ni romper las tabletas de liberacin retardada o controlada,
deglutirlas enteras
cr
NEDOCROMIL
Frmacos de venta de mostrador (peditricos): no administrar a nios por > 3 das a
menos que lo recomienda el mdico; notificarle si las condiciones del nio no
mejoran o empeoran en el transcurso de 24 h.
Informacin adicional En una revisin retrospectiva multicntrica de expedientes,
19 nios de 4 a 14 aos (promedio: 9.1 2.9) con fiebre reumtica (pero sin carditis,
corea o exantemas) se trataron slo con naproxn (10 a 20 mg/kg/da divididos en
dos dosis) hasta la normalizacin de la VSG (entre cuatro y ocho semanas); la fiebre
y la artritis se resolvieron en un promedio de un da de iniciado el tratamiento;
ninguno tuvo efectos secundarios ni present carditis durante los seis meses
siguientes; se requieren estudios comparativos con cido acetilsaiiclico que incluyan
pacientes con carditis leve a fin de confirmar estos datos (vase Uziel, 2000).
Por sus efectos sobre la funcin plaquetaria, el naproxn debe suspenderse por lo
menos cuatro a seis vidas medias antes de procedimientos quirrgicos o dentales,
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas oblongas, como sal sdica: 220 mg [equivalentes a 200 mg de naproxn y
20 mg de sodio]
Gelcaps, como sal sdica: 220 mg [equivalentes a 200 mg de naproxn y 20 mg de
sodio]
Suspensin oral:
Naprosyn: 125 mg/5 mL (480 mL) [contiene 0.3 mEq/mL de sodio; sabor
naranja-pia]
Tabletas: 250 mg, 375 mg, 500 mg
Tabletas, como sal sdica: 220 mg [equivalentes a 200 mg de naproxn y 20 mg de
sodio]; 275 mg [equivalente a 250 mg de naproxn y 25 mg de sodio]; 550 mg
[equivalentes a 500 mg de naproxn y 50 mg de sodio]
Tabletas de liberacin controlada, como sal sdica: 421.5 mg [equivalente a 375 mg
de naproxn y 37.5 mg de sodio]; 550 mg [equivalente a 500 mg de naproxn y 50
mg de sodio]
Tabletas de liberacin retardada: 375 mg, 500 mg
Referencias
B e r d e C , Ablin A , G l a z e r J , e t al. A m e r i c a n A c a d e m y o P e d i a t r i c s Report o f t h e S u b c o m m i t t e e o n
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S u s p e n s i n in C h i l d r e n . J Clin Pharmacol. 1 9 9 4 ; 3 4 ( 1 ) : 3 0 - 3 .
Nedocromil
Informacin relacionada
Asma en la pgina 1875
Sinnimos Nedocromil sdico
Categora teraputica Antialrgico oftlmico; Antiasmtico; Inhalacin, diversos
Uso
Aerosol: tratamiento de sostn en pacientes con asma leve o moderada
Oftlmico: tratamiento del prurito relacionado con conjuntivitis alrgica
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al nedocromil o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Si el tratamiento con esteroides sistmicos o inhalados se reduce,
vigilar a los pacientes con cuidado; el nedocromil no es un broncodilatador y, por
consiguiente, no debe utilizarse para revertir el broncoespasmo agudo.
Precauciones Abstenerse de utilizar lentes de contacto en tanto haya signos y
sntomas de conjuntivitis alrgica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor torcico
Sistema nervioso central; mareo, cefalea, fatiga
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: nusea, vmito, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, xerostoma,
disgeusia, sabor desagradable
(Contina)
NELARABINA
Nedocromil
(Contina)
Nelarabina
Sinnimos Arabinsldo de 2-amino-6-metoxpurna; GW506U78; 506U78
Categora teraputica Agente antineoplsico antlmetabolito
Uso Tratamiento de leucemia linfoblstica aguda (LLA) de clulas T en recada o
refractarla, linfoma linfoblstico; tratamiento de fase blstica de LMC de clulas T
(positiva para cromosoma Philadelphia).
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la nelarabina o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias La FDA recomienda considerar los procedimientos de manipulacin y
disposicin adecuadas de agentes neoplsicos. La neurotoxicidad es la toxicidad
limitante de la dosis (vigilar de manera estrecha en busca de signos y sntomas de
neurotoxicidad, inclusive somnolencia, confusin, convulsiones, ataxia, parestesias,
hipoestesias, coma, estado epilptico, desmiellnizacin cefalorraqudea o neuropata
ascendente similar al sndrome Guillain-Barr). El riesgo de neurotoxicidad puede
aumentar en pacientes que recibieron quimioterapia intratecal previa o con
antecedente de radiacin cefalorraqudea. Suspender la nelarabina si ocurren
eventos neurolgicos con puntuacin > 2 segn los criterios comunes de toxicidad
NCI. La nelarabina debe administrarse bajo la supervisin de un mdico con
experiencia en el uso de agentes quimioteraputicos para cncer.
NELARABINA
Precauciones
Usar con cautela extrema en pacientes con cido rico elevado, gota y antecedente
de clculos de cido rico (vigilar en busca de hiperuricemia, considerar uso de
alopurinol e hidratar segn sea necesario). Emplear con precaucin en individuos
con insuficiencia renal e Insuficiencia heptica grave. Evitar la administracin de
vacunas vivas en personas inmunocomprometidas bajo tratamiento con
nelarablna.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema perifrico, edema, hipotensin, taquicardia, dolor torcico
Sistema nervioso central: fatiga, fiebre, somnolencia (7%), letargo, mareo, cefalea
(17%), leucoencefaiopata multifocal progresiva, convulsiones (6%), coma,
hemorragia cerebral, ataxia (2%), confusin, insomnio, depresin, amnesia,
hidrocefalia, hemlparesia, parlisis neural, afasia
Dermatolgicas: petequias
Endocrinas y metablicas: hipopotasemia (11%), hipocalcemia (8%), deshidratacin,
hiperglucemia, hipoglucemia (6%), hipomagnesemia (6%)
Gastrointestinales: nusea, diarrea, vmito (10%), constipacin, dolor abdominal,
anorexia, estomatitis, distensin abdominal, disgeusia
Hematolgicas: anemia (95%), leucopenia (38%), neutropenia (94%),
trombocitopenia (88%)
Hepticas: elevacin de AST y ALT (12%), hiperbilirrubinemia (10%),
hipoalbuminemia (10%)
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica (12%), parestesias ( 4 % ) ,
hipoestesias (6%), debilidad, mialgias, disfuncin motora (4%), dolor neuroptico,
citica, artralgias, dorsalgia, rigidez, dolor en extremidades, claudicacin (6%),
temblor (4%), disartrla, hiporrellexia, hipertona, incoordinacin
Oculares: nistagmo, visin borrosa
Renales: elevacin de creatinina en suero (6%)
Respiratorias: tos, disnea, derrame pleural, epistaxis, neumona, sinusitis, sibilancias
Miscelneos: infeccin
Interacciones medicamentosas Pentostatina (inhibidor de la desamlnasa de
adenosina que puede reducir la conversin del profrmaco nelarablna en su forma
activa, lo que conduce a reduccin de su eficacia; la administracin concurrente con
pentostatina no se recomienda).
Estabilidad Almacenar los frascos mpula sin abrir a temperatura ambiente. La
solucin inyectable sin diluir es estable en una bolsa de infusin de PVC o en un
frasco de vidrio hasta por 8 h a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin La nelarablna es un profrmaco que se desmetlla por accin
de desaminasa de adenosina para formar ara-G. La cinasa de desoxiguanosina y
clnasa de desoxcitldina fosforilan la ara-G y producen ara-GTP (activo). El ara-GTP
se Incorpora en el ADN de los blastos leucmicos e Inhibe la sntesis de ADN, con lo
que causa muerte celular. Al parecer, el ara-GTP se acumula en niveles ms altos en
clulas T en comparacin con las B, lo que se correlaciona con su actividad
diferencial.
Farmacocintica
Distribucin: V :
Nelarabina: adultos: 197 216 U m ; nios: 213 + 358 L/m
Ara-G: adultos: 50 + 24 L/m ; nios: 33 + 9.3 L/m
Unin a protenas: nelarablna y ara-G < 25%
Metabolismo: la desamlnasa de adenosina O-desmetila a nelarabina para dar ara-G,
que se hidroliza en guanina M; sta se N-desamlna para formar xantina, la cual se
oxida an ms para formar cido rico y luego se oxida para formar alantona
Vida media: adultos:
Nelarablna: 30 min
Ara-G: 3 h
Eliminacin: 6.6% de nelarablna y 27% de ara-G se excretan en orina en un lapso de
24 h de infusin en el primer da
Depuracin: la depuracin de nelarabina es ~ 30% mayor en nios (259 409 U
m /h) que en adultos (197 189 L/m /h); la depuracin de ara-G en nios (11.3
4.2 L/m /h) es semejante en adultos (10.5 4.5 L/m /h
Dosificacin usual Consltense protocolos Individuales: IV:
LLA de clulas T, linfoma linfoblstico de clulas T:
Nios: 650 mg/m /da del da 1 al 5; repetir el ciclo cada 21 das
Adultos: 1500 rng/m /da los das 1, 3 y 5; repetir el ciclo cada 21 das
Ajuste de la dosis por toxicidad:
Para toxicidad neurolglca > grado 2 de los criterios de toxicidad comn NCI:
suspender tratamiento
Para toxicidad hematolgica o no neurolgica de otro tipo: considerar posponer el
tratamiento
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D < 50 mL/min: la seguridad an no se establece
(Contina)
ss
cr
f -i n~7
NELFINAVIR
Nelarabina
(Contina)
Berg SL, Blaney S M , Devidas M, et a l . Phase II Study of Nelarabine ( C o m p o u n d 506U78) In Children and
Y o u n g A d l t s W i t h R e f r a c t o r y T - C e l l M a l i g n a n c i e s : A R e p o r t F r o m t h e C h i l d r e n ' s O n c o l o g y G r o u p . J Clin
Oncol. 2 0 0 5 ; 2 3 { 1 5 ) : 3 3 7 6 - 8 2 .
Gandhi V, Plunkett W, Weller S, et al. Evaluation of the C o m b i n a r o n of Nelarabine a n d Fludatabine in
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Oncol. 2 0 0 1 ; 1 9 ( 8 ) : 2 1 4 2 - 5 2 .
K u t z b e r g J, Ernst T J , K e a t i n g M J , et al. P h a s e 1 S t u d y of 5 0 6 U 7 8 A d m i n i s t e r e d on a C o n s e c u t i v e 5 - D a y
S c h e d u l e i n C h i l d r e n a n d A d u l t s W i t h R e f r a c t o r y H e m a t o l o g i c M a l i g n a n c i e s . J Clin Oncol.
2005;23(15):3396-403.
Nelfinavir
Informacin relacionada
VIH en adultos y adolescentes en a pgina 1766
VIH en Pediatra en la pgina 1760
VIH perinatal en la pgina 1777
Sinnimos NFV
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes antiVIH);
Inhibidor de la proteasa
Uso Tratamiento de infeccin por VIH en combinacin con otros frmacos
antirretrovirales (Nota: se recomiendan enfticamente regmenes para VIH con tres
frmacos antirretrovirales).
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al nelfinavir o cualquier componente de la
frmula; tratamiento concurrente con amiodarona, dihidroergotamina, ergonovina,
ergotamina, midazolam, metilergonovina, pimozida, quinidina o triazolam.
Advertencias El nelfinavir inhibe la isoenzima CYP3A del citocromo P450 e
interacta con numerosos frmacos. Debido a las posibles interacciones
medicamentosas importantes y potencialmente mortales, no deben administrarse en
forma concurrente a nelfinavir los medicamentos siguientes: astemizol, cisaprida,
terfenadina, rifampicina, hierba de San Juan, lovastatina, sinvastatina o inhibidores
de la bomba de protones; el uso concurrente de algunos anticonvulsivantes puede
limitar significativamente la eficacia del nelfinavir. Se informan episodios de
hemorragia espontnea en pacientes con hemofilia A y B que reciben inhibidores de
la proteasa. Se describen diabetes mellitus de nuevo inicio, exacerbaciones de
diabetes e hiperglucemia en pacientes infectados con VIH que reciben inhibidores de
la proteasa.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con insuficiencia heptica, porque el
nelfinavir se metaboliza en el hgado. Se observa redistribucin y acumulacin de
grasa corporal [es decir, obesidad central, consuncin perifrica y facial, crecimiento
de senos, crecimiento de grasa dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia
NELFINAVIR
cushingoide] en pacientes que reciben agentes antirretrovirales (an no se establece
una relacin causal). Puede ocurrir sndrome de reconstitucin inmunitaria (una
respuesta inflamatoria aguda a infecciones residuales u oportunistas indolentes) en
pacientes con VIH durante el tratamiento inicial con combinacin de agentes
antirretrovirales que incluyen nelfinavir; este sndrome puede requerir mayor
evaluacin y tratamiento del paciente. Las presentaciones en polvo contienen
aspartame, el cual se metaboliza en fenilalanina y debe evitarse o usarse con cautela
en pacientes con fenilcetonuria.
Reacciones adversas Nota: los efectos adversos son similares en nios y adultos, y
la diarrea es el ms frecuente en ambos grupos de edad
Cardiovasculares: hipertensin
Sistema nervioso central: decremento de la concentracin, ansiedad, depresin,
mareo, labilidad emocional, hipercinesia, insomnio, migraa, convulsiones,
trastornos del sueo, somnolencia, ideacin suicida, fiebre, cefalea, astenia,
malestar general
Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria, diaforesis
Endocrinas y metablicas: hiperlipidemia, hiperuricemia; raras: hiperglucemia,
diabetes, cetoacidosis; redistribucin y acumulacin de grasa corporal (vase
Precauciones)
Gastrointestinales: diarrea (adultos: 14 a 20%; nios: 39 a 47%; Nota: ia diarrea
puede ser ms frecuente en los pacientes que reciben tabletas de 625 mg a causa
de incremento de la biodisponibilidad), nusea, flatulencia, dolor abdominal,
anorexia, dispepsia, dolor epigstrico, ulceracin bucal, hemorragia
gastrointestinal, pancreatitis, vmito
Genitourinarias: clculos renales, disfuncin sexual
Hematolgicas: anemia, leucopenia, trombocitopenia; raros: episodios espontneos
de hemorragia en hemoflicos
Hepticas: hepatitis, alteracin de pruebas de funcin hepticas, agravamiento de
hepatopatas crnicas
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, artralgias, artritis, calambres, mialgias,
miastenia, miopata, parestesias, dorsalgia
Oculares: iritis aguda
Respiratorias: disnea, faringitis, rinitis, sinusitis
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Sustrato de las isoenzimas CYP3A3/4 y
CYP2C19; inhibidor de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo P450.
El nelfinavir inhibe el metabolismo y aumenta las concentraciones sricas de
cisaprida, terfenadina, astemizol, amiodarona, quinidina, lovastatina, sinvastatina,
derivados del cornezuelo del centeno, pimazida, midazolam y triazolam (el uso
concurrente de estos frmacos est contraindicado o no es recomendable; vanse
Contraindicaciones y Advertencias). El nelfinavir puede incrementar los niveles
sricos y los efectos adversos de azitromicina (vigilar estrechamente en busca de
efectos adversos); ciclosporina, tacrolimus, sirolimus (vigilar los niveles sricos y
ajustar la dosis); sildenafil; atorvastatina (vigilar con cuidado, usar la dosis ms
baja posible de atorvastatina o un agente alternativo); fluticasona (usar con
cautela; considerar un agente alternativo, en especial en uso prolongado);
trazodona (usar con cautela, vigilar cuidadosamente, considerar la dosis ms baja
de trazodona). El nelfinavir aumenta 207% el rea bajo la curva (ABC) plasmtica
de rifabutina (reducir 50% la dosis de rifabutina cuando se administre con
nelfinavir).
La rifampicina disminuye el ABC plasmtica de nelfinavir en ~ 83% (no se
recomienda su uso conjunto). El fitofrmaco hierba de San Juan (Hypericum
peroratum) puede reducir de manera importante los niveles sricos de nelfinavir
(no se recomienda su empleo concomitante). El omeprazol disminuye
significativamente los niveles plasmticos de nelfinavir (no se recomienda el uso
concurrente de inhibidores de la bomba de protones con nelfinavir). Los anticidos
pueden reducir los niveles sricos de nelfinavir (evitar la coadministracin).
Fenobarbitai, fenitonna y carbamacepina pueden disminuir significativamente los
niveles sricos de nelfinavir; indinavir y ritonavir aumentan los niveles de) nelfinavir;
ste ltimo reduce los niveles hormonales de anticonceptivos orales (etlnilestradiol,
noretindrona, usar mtodos anticonceptivos alternativos o adicionales). El
nelfinavir aumenta los niveles en suero de saquinavir e indinavir; la administracin
concomitante de delavirdina aumenta al doble los niveles de nelfinavir y disminuye
50% los niveles de delavirdina; si se administra con didanosina, proporcionar
nelfinavir 2 h antes o 1 h despus de didanosina. El nelfinavir puede disminuir los
niveles sricos de fenitona (vigilar sus niveles; podra ser necesario ajustar la
dosis) o metadona (puede requerirse aumento de la dosis de metadona).
Interaccin con alimentos Los alimentos aumentan su biodisponibilidad y
disminuyen su variabilidad farmacocintica. Si el polvo oral se mezcla con alimentos
cidos o jugos dar como resultado un sabor amargo (vase Administracin).
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente de 15 a 30C. Dispensar en el envase
original y mantener bien cerrado.
(Contina)
NELFINAVIR
Nelfinavir
(Contina)
1130
NEOMICINA
de la hierba de San Juan. Usar un mtodo anticonceptivo alternativo a las pastillas
anticonceptivas durante el tratamiento con nelfinavir. Si se retrasa una dosis, tomarla
lo ms pronto posible y despus regresar al esquema de dosificacin normal. Sin
embargo, si se omite una dosis, no duplicar la siguiente.
Los medicamentos para VIH pueden causar cambios en la grasa corporal que
incluyen Incremento en la parte superior de espalda y cuello, mamas y tronco;
tambin puede presentarse una prdida de grasa en cara, brazos y piernas.
i m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera No aadir agua a los frascos de
polvo oral; el polvo incluye una medida especial para determinar las dosis. Si ocurre
diarrea, puede tratarse con un frmaco que disminuya la motilidad, como loperamida.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l Por la gran variabilidad de las concentraciones plasmticas
de nelfinavir en lactantes y nios, ajustar la dosis con base en sus niveles y la
farmacocintica puede ser conveniente (vase Crommentuyn, 2006). Se requieren
estudios adicionales.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Polvo oral:
Vlracept": 50 mg/g (144 g) [contiene 11.2 mg de fenilalanlna/g]
Tabletas: 250 mg, 625 mg
Referencias
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W o r k i n g G r o u p o n Antiretroviral T h e r a p y a n d M e d i c a l M a n a g e m e n t o f H l V - l n f e c t e d C h i l d r e n . G u i d e l i n e s f o r
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Neomicina
I n f o r m a c i n relacionada
Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en la pgina 1722
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
S i n n i m o s Sulfato de neomicina
Categora t e r a p u t i c a Agente para tratamiento de hiperamonemia; Antibitico
aminoglucsldo; Antibitico tpico; Desntoxicante de amonio
Uso Se administra por va oral a fin de preparar el tubo digestivo para ciruga;
tratamiento de infecciones menores de la piel; teraputica de diarrea causada por E.
coli; coadyuvante en el tratamiento de encefalopata heptica.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la neomicina o cualquier componente de la
frmula; pacientes con obstruccin intestinal.
A d v e r t e n c i a s No administrar la neomicina por va parenteral, porque es ms
txica que otros aminoglucsidos. La neomicina tpica es un sensibilizador de
contacto y ocurre este fenmeno en 5 a 15% de los pacientes que se tratan con el
medicamento; puede ocurrir absorcin sistmica cuando se utiliza neomicina para
Irrigacin de heridas o sitios quirrgicos.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal, deterioro
preexistente de la audicin, trastornos neuromusculares; modificar la dosis en
individuos con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: dermatitis por contacto, eritema, exantema, urticaria
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, colitis, malabsorcin
Locales: ardor
Neuromusculares y esquelticas: bloqueo neuromuscular
Oculares: conjuntivitis por contacto
ticas: ototoxicidad
Renales: nefrotoxicidad
Diversas: candidiasis
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s La neomicina oral puede potenciar los efectos de
antlcoagulantes orales; puede disminuir la absorcin gastrointestinal de digoxina y
metotrexate; se observan efectos sinrgicos con penicilinas; sus efectos adversos se
incrementan con otros frmacos neurotxicos, ototxicos y nefrotxicos.
(Contina)
Neomicina
(Contina)
Feigin R D , C h e r r y J D . ,
Co, 1997.
P h i l a d e l p h i a , P A : WB S a u n d e r s
NEOSTIGMINA
Neomicina y polimixina B
Sinnimos Polimixina B y neomicina para irrigacin genitourinaria
Categora teraputica Antibitico para irrigacin vesical; Antibitico tpico;
Irrigador genitourinario
Uso Administracin a corto plazo como Irrigacin o lavado continuo de la vejiga
urinaria, para prevenir bacteriurla y septicemia por bacilos gramnegativos
relacionadas con el uso de sondas a permanencia.
Factor de riesgo para el embarazo D (si se usa como irrigacin genitourinaria)
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a neomicina, polimixina B o cualquier
componente de la frmula; uso oftlmico; la irrigacin debe evitarse en pacientes con
defectos en la mucosa de la pared vesical.
Advertencias La neomicina tpica es un sensibilizador de contacto.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal, deshidratados,
quemados o que reciben una dosis alta para tratamiento prolongado.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: dermatitis por contacto, eritema, exantema, urticaria
Genitourinarias: Irritacin vesical
Locales: ardor
Neuromusculares y esquelticas: bloqueo neuromuscular
ticas: ototoxicidad
Renales: nefrotoxicidad
Estabilidad Almacenar la solucin para irrigacin en refrigeracin.
Mecanismo de accin La neomicina inhibe la sntesis de protenas bacterianas por
unin a sus subunidades ribosmicas 30S; la polimixina B nteracta con los
fosfolpidos de las membranas citoplsmicas de bacterias sensibles y altera la
integridad osmtica de la clula.
Farmacocintica Absorcin: no se absorbe despus de aplicacin tpica en piel
Intacta; se absorbe a travs de piel denudada o macerada, peritoneo, heridas o
lceras
Dosificacin usual Nios y adultos: irrigacin vesical: se aade 1 mL a 1 L de
solucin salina normal con una velocidad de administracin ajustada a la diuresis del
paciente (aproximadamente 40 mL/h); suele proporcionarse a travs de una sonda
de tres vas; la irrigacin o el lavado continuo de la vejiga urinaria no deben exceder
10 das
Administracin Irrigacin vesical: no inyectar la solucin para irrigacin; la solucin
para irrigacin concentrada debe diluirse en 1 L de solucin salina normal antes de
administrarse; conectar el recipiente para irrigacin al lumen para flujo de entrada de
una sonda de tres vas, para permitir la irrigacin continua de la vejiga urinaria
Parmetros para vigilancia Anlisis general de orina, funcin renal.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si el padecimiento empeora o se
presentan exantema o irritacin.
Informacin adicional La solucin para Irrigacin genitourinaria contiene
metilparabeno.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin para irrigacin: 40 mg de neomicina y 200 000 U de polimixina B/mL (1 mL,
20 mL)
Neosar vase Ciciofosfamida en la pgina 331
Neostigmina
Informacin relacionada
Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en la pgina 1902
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos Bromuro de neostigmina; Metilsulfato de neostigmina
Categora teraputica Agente colinrgico; Agente diagnstico de miastenia grave;
Antdoto para Intoxicacin por bloqueadores neuromusculares
Uso Tratamiento de miastenia grave; prevencin y tratamiento de distensin vesical y
retencin urinaria posoperatorlas; reversin de bloqueo neuromuscular no
despolarizante despus una ciruga.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a neostigmina, bromuros o cualquier
componente de la frmula; obstruccin gastrointestinal o genitourinaria, peritonitis.
(Contina)
NEOSTIGMINA
Neostigmina
(Contina)
NEVIRAPINA
Atona vesical: adultos: IM, SC:
Prevencin: 0.25 mg cada 4 a 6 h por dos o tres das
Tratamiento: 0.5 a 1 mg cada 3 h por cinco dosis, despus de vaciar la vejiga
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 10 a 50 mL/min: administrar 50% de la dosis normal
D < 10 mL/min: administrar 25% de la dosis normal
Administracin
Parenteral: puede administrarse sin diluir por inyeccin IV lenta durante varios min;
puede administrarse IM o SC
Oral: dividir las dosis de manera que el paciente reciba las dosis ms altas en los
periodos de mayor fatiga; puede administrarse con alimento o sin l
Parmetros para vigilancia Fuerza muscular, frecuencias cardiaca y respiratoria.
Informacin para el paciente Sus efectos secundarios suelen deberse a
exageracin de las acciones farmacolgicas; los efectos secundarios ms frecuentes
son salivacin y fasciculaciones; notificar al mdico si ocurren nusea, clico,
debilidad muscular, dolor abdominal intenso o dificultad respiratoria.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
{es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable, como metilsulfato: 0.5 mg/mL {1 mL, 10 mL); 1 mg/mL (10 mL)
Tabletas, como bromuro: 15 mg
cr
cr
Nevirapina
Informacin relacionada
VIH en adultos y adolescentes en la pgina 1766
VIH en Pediatra en la pgina 1760
VIH perinatal en la pgina 1777
Sinnimos NVP
Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH {agentes antiVIH);
Inhibidor no nuclesido de la transcriptasa reversa (INNTR)
Uso Tratamiento de infeccin por VIH en combinacin con otros frmacos
antirretrovirales (Nota: se recomiendan enfticamente regmenes para VIH con tres
antirretrovirales). No iniciar el tratamiento con nevirapina en mujeres con recuentos
de CD4+ > 250 clulas/mm ni en hombres con recuentos de CD4+ > 400 clulas/
mm , a menos que el beneficio sea mayor que el riesgo (vase Advertencias). La
nevirapina se usa tambin como quimioprofilaxia de transmisin materno-fetal del
VIH (vase Informacin relacionada y VIH perinatal en a pgina 1777).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la nevirapina o cualquier componente de la
frmula; teraputica concurrente con ketoconazol (vase Interacciones
medicamentosas).
Advertencias Han ocurrido reacciones cutneas graves y que ponen en peligro la
vida (p. ej., sndrome de Stevens-Johnson) en pacientes que reciben nevirapina.
Suspender esta ltima en quienes presentan exantema grave o acompaado de
fiebre, vesiculacin, lesiones bucales, conjuntivitis, inflamacin, mialgias, artralgias o
malestar general. Casi todas las reacciones de la piel ocurren las seis primeras
semanas de tratamiento. Est demostrado que el inicio del tratamiento con la dosis
ms baja durante los primeros 14 das reduce la frecuencia de exantema. El uso
concomitante de prednisona durante las seis primeras semanas de teraputica se
relaciona con incremento de la incidencia y gravedad de exantema. No se
recomienda usar prednisona para prevenir el exantema vinculado con nevirapina.
3
NEVIRAPINA
Nevirapina
(Contina)
NEVIRAPINA
Vida media: dosis nica (45 h); mltiples dosis (25 a 30 h)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 4 h
Eliminacin: 81.3% en orina como metabolitos; 10.1% en heces; < 3% de la dosis
total se elimina en la orina como frmaco original
Dosificacin usual Oral: (usar en combinacin con otros agentes antirretrovirales
para el tratamiento de la infeccin por VIH; para la prevencin de infeccin perinatal
por VIH vase Informacin relacionada): Nota: si el tratamiento con nevirapina se
interrumpe por > 7 das, reiniciar a la dosis inicial recomendada (esto es, una vez al
da por 14 das) antes de aumentar a la dosificacin de dos veces al da
Recin nacidos a 2 meses (en investigacin, estudio PACTG 365): 5 mg/kg/dosis o
120 mg/m /dosis una vez al da por 14 das, seguidos de 120 mg/m /dosis cada 12
h por 14 das, seguidos de 200 mg/m /dosis cada 12 h
Lactantes y nios de 2 a 8 aos: inicial: 4 mg/kg/dosis una vez al da por los primeros
14 das de tratamiento; aumentar a 7 mg/kg/dosis cada 12 h si no se presenta
exantema ni otro efecto adverso; mximo: 200 mg/dosis
Nios > 8 aos: Inicial: 4 mg/kg/dosis una vez al da por los primeros 14 das de
tratamiento; aumentar a 4 mg/kg/dosis cada 12 h si no ocurren exantema u otros
efectos adversos; mximo: 200 mg/dosis
Nota: dosis peditrica alternativa (Working Group, 2005): inicial: 120 mg/m /dosis
(mximo: 200 mg/dosis) una vez al da durante ios primeros 14 das de
tratamiento; aumentar a 120 a 200 mg/m /dosis cada 12 h si no ocurren exantema
u otros efectos adversos; mximo: 200 mg/dosis; los nios < 8 aos pueden
requerir dosis ms altas (es decir, 200 mg/m /dosis) cada 12 h. Algunos mdicos
prefieren usar el rgimen de dosificacin de mg/m porque en la mayora de las
pruebas clnicas peditricas se us este rgimen; esto evita tambin la disminucin
abrupta de la dosis que ocurre a los ocho aos de edad con el rgimen de
dosificacin de mg/kg. Sin embargo, otros prefieren emplear el rgimen de
dosificacin de mg/kg, pero no disminuyen la dosis del paciente a los ocho aos de
edad; en vez de ello permiten que el nio aumente de peso gradualmente y crezca
para alcanzar la dosis ms baja de mg/kg/dosis
Adolescentes y adultos: inicial: 200 mg/dosis una vez al da por los primeros 14 das;
aumentar a 200 mg cada 12 h si no aparece exantema ni otro efecto adverso
Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos:
D > 20 mL/min: no se requiere ajuste de dosis
Hemodilisis: se recomienda una dosis adicional de 200 mg despus de la dilisis
Administracin Oral: puede administrarse con agua, leche o refresco, con alimento o
sin l; es posible administrarla con un anticido o didanosina; agitar la suspensin
con suavidad antes de proporcionara.
P a r m e t r o s para vigilancia Qumica clnica, recuento de clulas CD4+.
concentraciones de ARN de VIH en plasma; pruebas de funcin heptica bsales,
vigilancia estrecha durante las primeras 18 semanas de tratamiento, antes de
aumentar la dosis y dos semanas despus, y a intervalos frecuentes en lo sucesivo;
obtener pruebas de funcionamiento heptico de inmediato si el paciente desarrolla
signos o sntomas consistentes con hepatitis o reacciones de hipersensibilidad.
Informacin para el paciente La nevirapina no cura el VIH; tomarla como se
prescriba; leer la Gua del medicamento para el paciente que se entrega con cada
prescripcin o resurtido de nevirapina; evitar el fitoteraputico hierba de San Juan;
informar al mdico de inmediato si ocurren cualquier erupcin cutnea o sntomas de
fatiga, malestar, anorexia o nusea; durante el tratamiento con nevirapina, utilizar un
mtodo de anticoncepcin alternativo a las pildoras de control de la natalidad; si se
retrasa una dosis, tomar la siguiente tan pronto sea posible; sin embargo, si se pasa
por alto una dosis, no duplicar la siguiente.
Informacin adicional Se han observado falla virolgica temprana y emergencia
rpida de mutaciones resistentes en pacientes adultos con VIH sin tratamiento previo
que se tratan con tenofovir, perlas con capa entrica de didanosina, y efavirenz o
nevirapina; la combinacin de tenofovir, didanosina y cualquier inhibidor no
nuclesido de la transcriptasa reversa no se recomienda como teraputica
antirretroviral inicial.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. La suspensin est disponible como hemihidrato de nevirapina; la
potencia en mg se refiere a nevirapina.
Suspensin oral: 50 mg/5 mL (240 mL)
Tabletas: 200 mg
Referencias
2
cr
(Contina)
NIACINA
Nevirapina
(Contina)
Niacina
Sinnimos cido nicotnico; Vitamina B
Categora teraputica Agente hipolipemiante; Complemento nutricional; Vitamina
hidrosoluble
Uso Tratamiento adyuvante de hiperlipidemias; enfermedad vascular perifrica y
trastornos circulatorios; teraputica de pelagra; complemento diettico; Nota: la
niacina puede utilizarse en combinacin con lovastatina o fijadores de cidos biliares
para el tratamiento de hiperlipidemias en pacientes que no responden a la
monoterapia; la teraputica de combinacin no est indicada como tratamiento inicial
Factor de riesgo para el embarazo A (C si se usa en dosis mayores que las RDA)
Lactancia Se excreta en la leche materna/consultar al mdico.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a niacina o cualquier componente de la
frmula; enfermedad heptica importante, lcera pptica, hipotensin grave,
hemorragia arterial; enfermedad por reflujo gastroesofgico (ERGE)
(contraindicacin relativa).
Advertencias Puede ocurrir hepatotoxicidad, ms comn si se sustituye el producto
de liberacin prolongada por el de liberacin inmediata a la misma dosis; no
intercambiar los productos de liberacin prolongada o sostenida por los de liberacin
inmediata con la misma dosis. Han ocurrido casos raros de rabdomilisis durante e
uso concomitante de niacina con inhibidores de la reductasa de HMG-CoA; vigilar a
los pacientes que reciben ambos medicamentos en busca de signos clnicos de
rabdomilisis (mialgias, dolor a la palpacin muscular o debilidad), y cuantificar
fosfocinasa de creatina y potasio sricos.
Precauciones Puede elevar los niveles de cido rico; usar con cautela en pacientes
con propensin a gota. Las dosis altas deben administrarse con precaucin en
individuos con enfermedad vesicular, ictericia, enfermedad heptica, diabetes,
angina inestable, infarto miocrdico, disfuncin renal o uso excesivo de alcohol; la
niacina puede causar aumentos ligeros del tiempo de protrombina (emplear con
cuidado en quienes reciben anticoagulantes; vigilar estrechamente).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, hipotensin, taquicardia, sncope, ataques vasovagales,
arritmias, palpitaciones, ortostasis, edema
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, escalofro, insomnio, nerviosismo
Dermatolgicas: prurito, aumento de actividad de las glndulas sebceas,
hormigueo, ardor, acantosis nigricans (reversible), sequedad de la piel, exantema,
urticaria, hiperpigmentacin
Endocrinas y metablicas: hiperuricemia, hiperglucemia, hipofosfatemia transitoria
Gastrointestinales: molestias gastrointestinales, nusea, vmito, pirosis, diarrea,
anorexia, lcera pptica, eructos, flatulencia
Hematolgicas: plaquetopenia leve, ligero aumento del tiempo de protrombina
Hepticas: pruebas de funcin heptica anormales, ictericia, dao heptico crnico,
hepatitis
Neuromusculares y esquelticas: astenia, mialgias, miastenia, calambres en piernas,
parestesias
Oculares: visin borrosa
Respiratorias: disnea
Diversas: diaforesis, reacciones de hipersensibilidad (raras)
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Puede inhibir los efectos uricosricos de
sulfimpirazona y probenecid; los agentes bloqueadores adrenrgicos y otros
frmacos vasodilatadores pueden producir un efecto vasodilatador aditivo e
hipotensin postural; los fijadores de cidos biliares pueden disminuir la absorcin de
niacina (espaciar la administracin por lo menos 4 a 6 h); es posible que las
vitaminas que contienen grandes cantidades de niacina, nicotinamida y sustancias
relacionadas aumenten los efectos adversos; el uso con agentes hipolipemiantes
incrementa los efectos antilipdicos; los inhibidores de la HMG-CoA reductasa
pueden elevar el riesgo de rabdomilisis, miopata; su empleo con anticoagulantes
puede tener efecto aditivo sobre el tiempo de protrombina (vigilar de cerca).
3
NIACINA
Interaccin con alimentos La ingesta concurrente de bebidas calientes o alcohol
puede aumentar rubor y prurito (evitar administrarlas en forma cercana a niacina).
Mecanismo de accin Componente de dos coenzimas necesarias para la
respiracin tisular, el metabolismo de lpidos y la glucogenlisis; inhibe la sntesis de
lipoprotenas de muy baja densidad.
Farmacodinama
Vasodilatacin:
Inicio de accin: 20 min
Liberacin prolongada: 1 h
Duracin: 20 a 60 min
Liberacin prolongada: 8 a 10 h
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida y extensa; > 60% a 76% de la dosis se absorbe
Distribucin: llega a la leche materna
Metabolismo: extenso efecto de primer paso; la niacina en dosis ms bajas se
convierte en niacinamida, que se metaboliza en el hgado; la niacina se conjuga
con glicina para formar cido nicotinrico; nicotinamida, dinucletido de
nicotinamida y adenina (NAD) y otros metabolitos de niacina se forman a travs de
vas saturables. Nota: no est claro si la nicotinamida se forma antes o despus de
la sntesis de NAD
Biodisponibilidad: estudios de dosis nicas indican que ias tabletas de liberacin
prolongada no son una forma de dosificacin equivalente (es decir, que tres
tabletas de 500 mg no son equivalentes a dos tabletas de 750 mg )
Vida media: 45 min
Tiempo basta alcanzar la concentracin srica mxima: liberacin inmediata: ~ 45
min; liberacin prolongada: 4 a 5 h
Eliminacin: en la orina, 33% como frmaco sin cambios; con dosis ms altas, un
porcentaje mayor se excreta sin cambios en la orina
Dosificacin usual Oral:
Nios:
RDA:
0 a 0.5 aos: 5 mg/da
0.5 a 1 ao: 6 mg/da
1 a 3 aos: 9 mg/da
4 a 6 aos: 12 mg/da
7 a 10 aos: 13 mg/da
Varones:
11 a 14 aos: 17 mg/da
15 a 18 aos: 20 mg/da
19 a 24 aos: 19 mg/da
Mujeres:
11 a 24 aos: 15 mg/da
Hiperlipidemia: inicial: 100 a 250 mg/da (dosis mxima: 10 mg/kg/da) divididos en
tres dosis con las comidas; incrementar semanalmente 100 mg/da o 250 mg/da
cada dos o tres semanas, segn se tolere; valorar eficacia y efectos adversos
con pruebas de laboratorio a 20 mg/kg/da o 1 000 mg/da (cualquiera que sea
menor); continuar aumentando si es necesario y segn se tolere; revalorar con
cada incremento de 500 mg; se han utilizado dosis hasta 2 250 mg/da; Nota: no
se recomienda el uso de rutina en nios y adolescentes a causa de la
informacin limitada respecto a seguridad y eficacia
Pelagra: 50 a 100 mg/dosis tres veces/da
Adultos:
RDA:
Varones: 25 a 50 aos: 19 mg/da > 51 aos: 15 mg/da
Mujeres: 25 a 50 aos: 15 mg/da >51 aos: 13 mg/da
Hiperlipidemia:
Producto de liberacin inmediata: inicial: 50 a 100 mg dos veces al da por una
semana; aumentar lentamente durante un mes (duplicando la dosis diaria
cada semana) a 1 a 1.5 g/da divididos en dos o tres dosis; valorar la
teraputica a las cuatro y ocho semanas de tratamiento; si es necesario, la
dosis puede aumentarse lentamente a 3 g/da o hasta obtener el resultado
deseado; dosis mxima: 3 g/da en tres dosis divididas. Nota: algunos
pacientes pueden requerir un ajuste de dosis ms lento
Productos de liberacin prolongada: inicial: 500 mg/da divididos en dos dosis
por una semana; aumentar a 500 mg dos veces al da por tres semanas; si es
necesario, la dosis puede incrementarse a 2 g/da o hasta obtener los
resultados deseados; dosis mxima: 2 g/da
Niaspan: inicial: 500 mg diarios al acostarse durante cuatro semanas;
aumentar a 1 g diario al acostarse durante otras cuatro semanas; ajustar la
dosis a la respuesta y tolerancia del paciente; puede aumentarse en
(Contina)
NIACINA
Niacina
(Continua)
Colesterol
(mg/dL)
Clasificacin
Aceptable/ptimo
Por a r r i b a del
ptimo
E l e v a c i n limtrofe
Alto
M u y alto
Triglicridos
(mg/dL)
LDL-C
(mg/dL)
Nios
Adultos
Nios
Adultos
Adultos
< 170
<: 2 0 0
< 110
<: 100
< 160
100 a 129
170 a 199
200 a 239
110 a 129
130 a 159
150 a 199
> 200
> 240
> 130
160 a 189
200 a 499
> 190
> 500
NIFEDIPINA
NIFEdipina
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650
Medicamentos de los que una sola dosis puede ser fatal para lactantes y
preescolares en la pgina 1915
Categora teraputica Agente antianginoso; Agente antihipertensivo; Bloqueador
de canales del calcio
Uso Tratamiento de angina, miocardiopata hipertrfica; hipertensin (slo formulacin
de liberacin prolongada).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la nifedipina o cualquier componente de la
frmula (vase Advertencias); infarto miocrdico (IM) reciente.
Advertencias Puede ocurrir hipotensin excesiva, en especial al principio del
tratamiento o durante incrementos de la dosis (ms frecuente con tratamiento
concurrente con betabloqueadores; vigilar de cerca la presin arterial); se informan
casos de hipotensin profunda, IM y muerte en adultos con la administracin de
nifedipina de liberacin inmediata (oral o sublingual) para reduccin aguda de la
presin arterial (el fabricante no recomienda usar cpsulas para la reduccin
inmediata de la presin arterial); la nifedipina de liberacin inmediata no est
aprobada por l FDA para el control de la hipertensin esencial a largo plazo (an no
se realizan estudios apropiados para determinar la dosis ptima o el intervalo
posolgico); la tableta de 90 mg puede contener tartrazina, la cual puede causar
reacciones alrgicas en personas susceptibles (vase Presentaciones).
Precauciones Pueden incrementarse la frecuencia, duracin y gravedad de la angina
o precipitarse IM agudo durante el inicio del tratamiento; usar con cautela en
pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) o estenosis artica (en
especial con betabloqueadores concomitantes).
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, hipotensin, taquicardia, palpitaciones, sncope, edema
perifrico
Sistema nervioso central: mareo, fiebre, cefalea, escalofro
Dermatolgicas: dermatitis, urticaria, prpura, fotosensibilidad (rara)
Gastrointestinales: nusea, diarrea, constipacin, hiperplasia gingival
Hematolgicas: trombocitopenia, leucopenia, anemia
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, colestasis, ictericia; hepatitis alrgica
(rara)
Neuromusculares y esquelticas: rigidez articular, artritis con anticuerpos
antinucleares elevados
Oculares: visin borrosa, ceguera transitoria
Respiratorias: disnea
Diversas: diaforesis
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Sustrato de las isoenzimas CYP3A3/4 y
CYP3A5-7; inhibidor de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450
Los betabloqueadores pueden aumentar los efectos adversos cardiovasculares; las
dosis anestsicas de fentanil pueden causar hipotensin; puede ocurrir hipotensin
grave en pacientes que toman nifedipina de liberacin inmediata junto con
betabloqueadores cuando se someten a ciruga de puenteo coronario (CPC) con
dosis altas de fentanil (considerar disminuir paulatinamente hasta suspender
nifedipina > 36 horas antes de una ciruga con dosis altas de fentanil). Es posible
que los inhibidores de enzimas (cimetidina, quinidina, verapamil, diltiacem,
eritromicina, antimicticos azoles, inhibidores de la proteasa, nefazodona, cido
valproico, quinupristina con dalfopristina) y ciclosporina incrementen de manera
significativa los niveles de nifedipina; los inductores de enzimas [fenobarbital,
fenitona, rifampicina, carbamacepna y la hierba de San Juan (Hypericum
peroratum)] pueden disminuir de manera importante los niveles sricos de
nifedipina; tal vez sta aumente los niveles sricos de fenitona, ciclosporina,
tacrolimus, vincristina y digoxina; la nifedipina puede disminuir los niveles sricos
de quinidina; el uso combinado de nifedipina con ciclosporina puede aumentar en
forma significativa la hiperplasia gingival; los bloqueadores alfa! y las sales de
magnesio pueden aumentar los efectos de nifedipina; el calcio puede disminuir los
efectos de nifedipina; sta puede aumentar el efecto de los agentes bloqueadores
neuromusculares (no despolarizantes).
Interaccin con alimentos Las cpsulas se absorben con rapidez por va oral si se
administran sin alimento pero pueden originar efectos secundarios vasodilatadores.
Su administracin con alimentos bajos en grasa puede disminuir el rubor; es posible
que el jugo de toronja incremente en grado considerable la biodisponibilidad oral de
nifedipina; el alimento puede disminuir la velocidad pero no el grado de absorcin
(Contina)
NIFEDPINA
NIFEdipina
(Contina)
NISTATINA
o camas para bronceado); usar un protector solar; ponerse en contacto con el
mdico si ocurre alguna reaccin.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas de gel suave: 10 mg, 20 mg
Procardia: 10 mg
Tabletas de liberacin prolongada: 30 mg, 60 mg, 90 mg
Nifediac CC: 30 mg, 60 mg, 90 mg [las tabletas de 90 mg contienen tartrazina]
Referencias
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F l y n n J T , P a s k o D A . C a l c i u m C h a n n e l B l o c k e r s : P h a r m a c o l o g y a n d P l a c e i n T h e r a p y o f Pediatric
H y p e r t e n s i o n . Pediatr Neptirol. 2 0 0 0 ; 1 5 ( 3 - 4 ) : 3 0 2 - 1 6 .
L o p e z - H e r c e J, A l b a j a r a L, C a g i g a s P, et al. T r e a t m e n t o H y p e r t e n s i v e C r i s i s in C h i l d r e n W i t h Nifedipine.
intensive Care Med. 1 9 8 8 ; 1 4 ( 5 ) : 5 1 9 - 2 1 .
R o s e n W J , J o h n s o n C E . E v a l u a t i o n o f Five P r o c e d u r e s f o r M e a s u r i n g N o n s a n d a r d D o s e s o f Nifedipine
L i q u i d . Am J Hosp Pharm. 1 9 8 9 ; 4 6 ( 1 1 ) : 2 3 1 3 - 7 .
Nistatina
Categora teraputica Agente antimictico oral sin adsorbente; Agente antimictico
tpico; Agente antimictico vaginal
Uso Tratamiento de infecciones cutneas, mucocutneas, de la cavidad bucal y
vaginales causadas por especies de Candida sensibles.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia No se excreta en la leche materna/compatible (no se absorbe por va oral).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la nistatina o cualquier componente de la
frmula.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: dermatitis por contacto, sndrome de Stevens-Johnson, prurito,
exantema
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea
Locales: irritacin, ardor, dolor
Estabilidad Guardar los vulos en refrigeracin; proteger de la humedad y a luz.
Mecanismo de accin Se une a los esterles en la membrana de la clula mictica y
cambia la permeabilidad de la pared celular, permitiendo el escape del contenido de
la clula.
Farmacodinamia Inicio de accin: alivio sintomtico de candidiasis: 24 a 72 h
Farmacocintica Absorcin: no se absorbe a travs de mucosas o piel intacta;
absorcin deficiente en el tubo gastrointestinal
Eliminacin: en heces, como frmaco sin modificar
Dosificacin usual
Candidiasis bucal:
Recin nacidos: 100 000 U cuatro veces/da o 50 000 U en cada carrillo cuatro
veces/da
Lactantes: 200 000 U cuatro veces/da o 100 000 U en cada carrillo cuatro veces/
da
Nios y adultos: 400 000 a 600 000 U cuatro veces/da
Infecciones cutneas por Candida: nios y adultos: tpica: aplicar dos a cuatro
veces/da
Infecciones intestinales: adultos: oral: 500 000 a 1 000 000 U cada 8 h
Infecciones vaginales: adolescentes y adultas: vulos vaginales: insertar un vulo/da
al acostarse, durante dos semanas
Administracin
Oral: agitar bien la suspensin antes de usarla; deben hacerse colutorios con la
suspensin y retenerse tanto tiempo como sea posible (varios minutos) antes de
deglutirse. En recin nacidos y lactantes, aplicar la suspensin de nistatina sobre
los carrillos
Tpica:
Crema o ungento: frotar con suavidad la formulacin en la piel
Intravaginal: insertar el vulo dentro de la vagina
Polvo: espolvorear calzado, medias y pies para el tratamiento de la infeccin por
Candida; usar tambin en lesiones muy hmedas
Parmetros para vigilancia Deben utilizarse frotis o cultivos de KOH para confirmar
el diagnstico de candidiasis cutnea o mucocutnea.
(Contina)
11
NITAZOXANIDA
Nistatina
(Contina)
Nitazoxanida
S i n n i m o s NTZ
Categora teraputica Antiparasltario
Uso Tratamiento de diarrea causada por Cryptospordium parvum o Giardia lamblia en
pacientes peditricos inmunocompetentes; el fabricante est solicitando aprobacin
para el tratamiento de la diarrea inducida por Cryptospordium en pacientes
VIH-positivos e individuos con inmunodeficiencia; teraputica de amibiasis intestinal;
tratamiento de diarrea refractara o recurrente relacionada con Clostridium difficile.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la nitazoxanida o cualquier componente de
la frmula.
A d v e r t e n c i a s La suspensin contiene benzoato de sodio; el cido benzoico
(benzoato) es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico
(> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de
jadeo") en recin nacidos; evitar el uso de productos que contienen benzoato de
sodio en recin nacidos; estudios in vr'ro y en animales muestran que el benzoato
desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en individuos con enfermedad renal, heptica o biliar
porque la farmacocintica de nitazoxanida an no se estudia en estos pacientes.
Emplear con precaucin en diabticos.
Reacciones a d v e r s a s
Cardiovascular: taquicardia, sncope, hipertensin
Sistema nervioso central: cefalea (1.1%), fiebre, malestar general, mareo,
escalofros, somnolencia, Insomnio
Dermatolgicas: prurito, exantema
Endocrinas y metablicas: amenorrea
Gastrointestinales: dolor abdominal (7.8%), diarrea (2.1%), vmito (1.1%), nusea,
anorexia, flatulencia, constipacin
Genitourinarias: cambio de color de la orina (amarillo brillante), disuria
Hepticas: elevacin de ALT
Neuromusculares y esquelticas: mialgias, calambres en piernas
Oftalmolgicas: cambio de color de los ojos (esclerticas amarillas)
Renales: elevacin de creatinina
Diversas: diaforesls
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Su uso concomitante con otros frmacos que
tienen alta unin a protenas puede afectar la unin a stas o el nivel srico de otros
frmacos.
Interaccin c o n a l i m e n t o s
Suspensin: su administracin con alimentos aumenta dos veces el rea bajo la
curva (ABC) y las concentraciones mximas en 50%
Tabletas: su administracin con alimentos aumenta el ABC en 45 a 50%, y las
concentraciones mximas en < 10%
NITISINONA
Estabilidad Almacenar las tabletas y el polvo para suspensin oral a temperatura
ambiente. La suspensin oral reconstituida se mantiene estable siete das a
temperatura ambiente.
M e c a n i s m o de a c c i n Parece interferir con la reaccin de transferencia de
electrones dependiente de la enzima piruvato-ferredoxina oxidorreductasa, que es
esencial para el metabolismo anaerblco.
Farmacocintica
Unin a protenas: tizoxanida: > 99%
Metabolismo: se hidroliza en el plasma en tizoxanida (activa); se conjuga en
glucurnido de tizoxanida en el hgado
Biodisponibilidad: la biodisponibilidad relativa de la suspensin a la tableta es de
70%
Vida media: tizoxanida: 1 a 1.6 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: tizoxanida: 1 a 4 h
Eliminacin: la tizoxanida se excreta en orina (< 10%), bilis y heces (60%); el
glucurnido de tizoxanida se excreta en orina y bilis
D o s i f i c a c i n usual Oral:
Diarrea causada por Cryptospordium parvum o Gardia lamblia:
Nios de 12 a 47 meses: 100 mg cada 12 h durante tres das
Nios de 4 a 11 aos: 200 mg cada 12 h durante tres das
Nios > 12 aos, adolescentes y adultos: 500 mg cada 12 h durante tres das
Diarrea relacionada con C. difficile: adultos: 500 mg cada 12 h por 7 a 10 das
Ajuste de dosis en disfuncin renal, heptica o ambas: no se cuenta con
recomendaciones especficas; usar con cautela
A d m i n i s t r a c i n La Irritacin gstrica se minimiza si se administra con alimento;
agitar bien la suspensin antes de usarla.
Parmetros para vigilancia Pruebas peridicas de funcin heptica, frecuencia de
evacuaciones.
I n f o r m a c i n para el paciente Puede cambiar el color de los ojos o la orina a un tinte
amarillo.
I n f o r m a c i n adicional La suspensin oral contiene 1.48 g de sacarosa por 5 mL.
Un estudio aleatorizado y controlado con placebo de 89 adultos y adolescentes que
recibieron un ciclo de tres das con nitazoxanida 500 mg dos veces al da para tratar
protozoaos entricos encontr una tasa de curacin de 8 1 % contra 40% con
placebo (Rossignol, 2001).
P r e s e n t a c i o n e s La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Polvo para suspensin oral: 100 mg/5 mL (60 mL) [contiene 1.48 g de sacarosa/5
mL, benzoato de sodio; sabor fresa]
Tabletas: 500 mg
Alinia 3-Day Therapy Packs [paquete dosificador]: 500 mg (6s)
Referencias
B o b a k DA. U s e of N i t a z o x a n i d e for G a s t r o i n t e s t i n a l T r a c t Infections: T r e a t m e n t of P r o t o z o a n P a r a s i t i c
Infection a n d B e y o n d . Curr Infec Dis Rep. 2 0 0 6 ; 8 ( 2 ) : 9 1 - 5 .
R o s s i g n o l J F , A y o u b A, A y e r s M S . T r e a t m e n t of D i a r r h e a C a u s e d by Gardia ntestinaiis a n d Entamoeba
hstoiyica or E. dispar. A R a n d o m i z e d , D o u b l e - B l i n d , P l a c e b o - C o n t r o l l e d S t u d y of N i t a z o x a n i d e . J infec
Dis. 2 0 0 1 ; 1 8 4 ( 3 ) : 3 8 1 - 4 .
Nitisinona
Categora teraputica Agente para tratamiento de tirosinemia tipo I
Uso Adyuvante de la restriccin diettica de tirosina y fenilalanina en el tratamiento de
tirosinemia hereditaria tipo 1 (TH-1).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la nitisinona o cualquier componente de la
frmula.
A d v e r t e n c i a s El tratamiento con nitisinona deben iniciarlo personas con experiencia
en la teraputica de TH-1. Puede utilizarse restriccin diettica de tirosina y
fenilalanina aunada a nitisinona; la restriccin diettica Inadecuada puede ocasionar
aumentos de tirosina en plasma que conducen a efectos oftlmicos txicos (lceras y
opacificacones corneales, queratitis, conjuntivitis, dolor ocular y fotofobia), efectos
en la piel (placas hiperqueratsicas dolorosas en plantas y palmas) y grados
variables de retraso mental y del desarrollo. La dosis de nitisinona no debe ajustarse
a fin de disminuir la concentracin de tirosina en plasma. Se ha observado
trombocitopenia transitoria; durante la teraputica con nitisinona es necesario vigilar
con regularidad los recuentos de plaquetas y leucocitos.
(Contina)
NITIS1NONA
Nitisinona (Contina)
P r e c a u c i o n e s Antes de iniciar el tratamiento con nitisinona es necesario efectuar un
examen ocular con lmpara de hendidura; los pacientes que presentan fotofobia,
dolor ocular o signos de inflamacin como enrojecimiento, inflamacin o ardor de los
ojos durante la teraputica deben reexaminarse y someterse a medicin del valor de
tirosina en plasma; si la concentracin plasmtica de tirosina es > 500 umol/L est
indicada una dieta ms restringida. Los pacientes con TH-1 estn en riesgo de
presentar crisis porfrica, insuficiencia o neoplasia hepticas; se recomienda vigilar el
hgado con regularidad mediante imgenes (ultrasonido, TC, RM), pruebas de
funcin heptica y medicin de la concentracin srica de fetoprotena alfa; un
incremento de esta ltima o nodulos hepticos durante el tratamiento pueden ser un
signo de que ste es inadecuado, o de afeccin heptica maligna.
Reacciones a d v e r s a s
Muchas reacciones adversas observadas en estudios clnicos corresponden a la
sintomatologa de TH-1.
Cardiovasculares: cianosis
Sistema nervioso central: cefalea, convulsiones, encefalopata, tumor cerebral,
nerviosismo, somnolencia
Endocrinas y metablicas: deshidratacin, hipoglucemia, amenorrea
Dermatolgicas: prurito, dermatitis exfoliativa, sequedad de la piel, exantema
maculopapular, alopecia
Gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, gastritis, gastroenteritis, hemorragia
gastrointestinal, melena, manchado de los dientes
Hematolgicas: trombocitopenia, leucopenia, porfiria
Hepticas: insuficiencia heptica, neoplasia heptica, hepatomegalia, elevacin de
enzimas hepticas
Oculares: conjuntivitis, opacidad corneal, queratitis, fotofobia, blefaritis, dolor ocular,
cataratas
Respiratorias: bronquitis, insuficiencia respiratoria, epistaxis
Diversas: infeccin, septicemia
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s An no se identifica ninguna.
Estabilidad Almacenar en refrigeracin de 2 a 8C.
M e c a n i s m o de a c c i n La nitisinona es un inhibidor competitivo de la bioxigenasa de
4-hidroxifenilpiruvato, una enzima de la va metablica de la tirosina. La tirosinemia
hereditaria tipo 1 ocurre por deficiencia de fumarilacetoacetasa (FAA), la enzima final
en la va metablica de la tirosina. Esta deficiencia da como resultado acumulacin
de maleilacetoacetato y fumarilacetoacetato. Estos intermediarios catablicos se
convierten en los metabolitos txicos succinilacetona y succinilacetoacetato, que
causan insuficiencia heptica progresiva, mayor riesgo de carcinoma hepatocelular,
coagulopata, crisis neurlgicas y disfuncin tubular renal con raquitismo. La
nitisinona impide la formacin de estos metabolitos txicos.
Farmacocintica
Vida media: adultos: 54 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 3 h
D o s i f i c a c i n u s u a l Oral: lactantes, nios y adultos: 1 mg/kg/da dos veces al da;
puede aumentarse al cabo de un mes de tratamiento a 1.5 mg/kg/da si se requiere;
no exceder 2 mg/kg/da
A d m i n i s t r a c i n Oral: administrar con el estmago vaco, cuando menos 1 h antes de
una comida. Las cpsulas pueden abrirse y mezclarse con una cantidad pequea de
agua, frmula o pur de manzana justo antes de usarse
P a r m e t r o s para v i g i l a n c i a Concentracin urinaria de succinilacetona, fetoprotena
alfa, valor plasmtico de tirosina, funcin heptica, biometra hemtica completa,
plaquetas, exmenes oftlmicos (vanse Advertencias y Precauciones).
Intervalo de referencia Valor de tirosina en plasma < 500 M_mol/L.
I n f o r m a c i n para e! paciente Asesorar a los pacientes y a quienes los cuidan de la
necesidad de mantener una dieta baja en tirosina y fenilalanina; informar con
prontitud al mdico respecto a sntomas oculares (vase Precauciones), exantema,
ictericia o hemorragia excesiva.
P r e s e n t a c i o n e s La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas: 2 mg, 5 mg, 10 mg
Referencias
H o l m e E, L i n d s t e d t
1 9 9 5 ; 7(6) : 7 2 6 - 3 2 .
S.
Diagnosis
and
Management
o T y r o s i n e m i a T y p e
I.
Curr Opin
Pediatr.
NITRITO DE AM1LO
Nitrato de plata
Sinnimos AgN0
Categora teraputica Agente oftlmico, diversos; Producto drmico tpico
Uso Cauterizacin de heridas y lceras de cicatrizacin lenta, eliminacin de tejido de
granulacin y verrugas.
Factor de riesgo para el embarazo C
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al nitrato de plata o cualquier componente de
la frmula; no es para utilizarse en piel con solucin de continuidad o en heridas
cortantes.
A d v e r t e n c i a s No utilizar los aplicadores en ojos.
Reacciones a d v e r s a s
Dermatolgicas: manchado de la piel
Hematolgicas: metahemoglobinemia
Locales: quemadura e irritacin cutnea
Oculares: cauterizacin corneal, ceguera, conjuntivitis qumica
Estabilidad Almacenar los aplicadores en un lugar seco, ya que la humedad hace que
la pelcula oxidada se disuelva; proteger de la luz.
M e c a n i s m o de a c c i n Los iones de plata libres precipitan las protenas bacterianas
al combinarse con el cloruro en el tejido, para formar cloruro de plata; coagula la
protena celular para formar una escara.
F a r m a c o c i n t i c a Absorcin: no se absorbe fcilmente desde las mucosas
D o s i f i c a c i n usual Nios y adultos:
Aplicadores: utilizar sobre las mucosas y otras superficies cutneas hmedas; aplicar
nicamente en la zona que se va a tratar dos o tres veces/semana durante dos o
tres semanas
Solucin tpica: aplicar un hisopo de algodn empapado en la solucin sobre la zona
afectada dos o tres veces/semana durante dos o tres semanas
Parmetros para v i g i l a n c i a Con el uso prolongado, vigilar las concentraciones de
metahemoglobina.
I n f o r m a c i n para el paciente Suspender la preparacin tpica si se desarrolla
enrojecimiento o irritacin; la solucin de nitrato de plata puede manchar ia piel.
I m p l i c a c i o n e s para la a t e n c i n de enfermera Las soluciones de nitrato de piata
manchan la piel y el equipo.
Presentaciones
La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en
particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico.
Aplicadores tpicos: nitrato de plata al 75% y nitrato potsico al 25% (6", 12", 18")
Solucin tpica: al 10% (30 mL); al 25% (30 mL); al 50% (30 mL)
Referencias
3
C u s h i n g A H , S m i t h S- M e t h e m o g l o b i n e m i a W i t h Silver Nitrate T h e r a p y of a B u r n : R e p o r t of a C a s e . J
Pediatr. 1 9 6 9 ; 7 4 ( 4 ) : 6 1 3 - 5 .
Nitrito de amilo
S i n n i m o s Nitrito de isoamilo
Categora t e r a p u t i c a Antdoto para intoxicacin por cianuro; Vasodilatador
coronario
Uso Vasodilatador coronario en la angina de pecho; adyuvante en el tratamiento de
envenenamiento por cianuro.
Factor de riesgo para el e m b a r a z o C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/ no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a nitratos o cualquier componente de la
frmula; anemia grave; traumatismo craneal o hemorragia cerebral recientes;
glaucoma, hipertiroidismo; infarto miocrdico reciente.
A d v e r t e n c i a s Puede presentarse hipotensin postural con episodios de mareo,
debilidad o sncope despus de la inhalacin; es posible que cause dao al feto si se
administra a una mujer embarazada (puede disminuir de manera significativa la
presin sangunea sistmica y el flujo sanguneo).
P r e c a u c i o n e s Usar con gran cautela en pacientes con elevacin de la presin
intracraneal o presin sistlica baja; puede ocurrir tolerancia a los efectos
vasodilatadores coronarios (para minimizarla, usar la dosis inicial mnima efectiva y
alternar con otro vasodilatador coronario); las dosis altas de nitratos pueden causar
metahemoglobinemia (sobre todo en pacientes con deficiencia de reductasa de
metahemoglobina u otras anormalidades metablicas).
R e a c c i o n e s adversas
Cardiovasculares: hipotensin postural; rubor cutneo de cabeza, cuello y rea
clavicular; taquicardia; palpitaciones; vasodilatacin; sncope
(Contina)
Hemoglobina
(g'dL)
D o s i s inicial de
nitrito d e s o d i o
(mg/kg)
D o s i s inicial d e
nitrito de s o d i o al
3%
(mL/kg)
D o s i s Inicial d e tiosulfato
de sodio al 2 5 %
(ml_/kg)
5.8
0.19
6.6
0.22
1.10
7.5
0.25
1.25
10
8.3
0.27
1.35
11
9.1
0.30
1.50
12
10.0
0.33
1.65
13
10.8
0.36
1.80
14
11.6
0.39
1.95
0.95
Nios > 25 kg, adolescentes y adultos: 300 mg, seguidos de inmediato por
tiosulfato de sodio
Tiosulfato sdico: IV:
Lactantes y nios < 25 kg: vase el cuadro
Nios > 25 kg, adolescentes y adultos: 12.5 g
Los pacientes deben permanecer en observacin por lo menos 24 a 48 h; si vuelven
a presentarse signos de envenenamiento, las inyecciones de nitrito de sodio y
tiosulfato sdico debe repetirse, pero cada uno a la mitad de la dosis original;
aunque el paciente est asintomtico, puede repetirse la mitad de la dosis tanto de
(Contina)
1151
NITROFURANTONA
Nitrofurantona
Categora teraputica Antibitico, diversos
Uso Prevencin y tratamiento de infecciones de vas urinarias por microorganismos
gramnegativos y algunos grampositivos sensibles, inclusive E. coii, Klebsielia,
Enterobacter, enterococos y S. aureus; Pseudomonas, Serratia y casi todas las
especies de Proteus suelen ser resistentes a nitrofurantona.
Factor de riesgo para el embarazo B (contraindicada en mujeres embarazadas a
trmino y durante el trabajo de parto a causa del riesgo de anemia hemoltica en el
recin nacido)
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (neonatos); la AAP la
considera "compatible".
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la nitrofurantona o cualquier componente
de la frmula; anuria, oliguria o disfuncin renal significativa (D < 60 mL/min);
neonatos (por la posibilidad de anemia hemoltica); pacientes embarazadas hacia ei
trmino; durante el trabajo de parto y el parto; no debe usarse para tratar infecciones
de vas urinarias (IVU) en lactantes febriles y nios pequeos, con probabilidad de
afeccin renal.
Advertencias Las concentraciones teraputicas de nitrofurantona no se alcanzan en
la orina de pacientes con insuficiencia renal (D < 60 mL/min, anuria y oliguria). Se
informan reacciones pulmonares agudas, subagudas o crnicas (por lo general
despus de seis meses de tratamiento) e incluso muertes; vigilar en busca de disnea,
tos, fiebre, malestar general, evidencia radiolgica de neumonitis intersticial o
fibrosis; si se presentan estas reacciones, suspender de inmediato la nitrofurantona.
Puede ocurrir hepatitis, ictericia colestsica, hepatitis crnica activa (el inicio podra
ser insidioso) y necrosis heptica que lleva a la muerte; vigilar a los pacientes en
cuanto a cambios en la funcin heptica; si aparece hepatitis, suspender de
inmediato la nitrofurantona. Puede presentarse neuropata perifrica; el riesgo es
mayor en caso de disfuncin renal, anemia, diabetes mellitus, desequilibrio
electroltico, deficiencia de vitamina B y enfermedad debilitantes. Se refiere neuritis
ptica.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con deficiencia de G6PD, pacientes con
anemia, deficiencia de vitamina B, diabetes mellitus o anormalidades electrolticas.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: dolor torcico, cianosis, cambios en el ECG (relacionados con
toxicidad pulmonar)
cr
cr
NITROFURANTONA
Sistema nervioso centra: mareo, cefalea, escalofro, fiebre, vrtigo, estado soporoso,
malestar general, seudotumor cerebral, confusin, depresin, reacciones
psicticas
Dermatolgicas: exantema, dermatitis exfoliativa, urticaria, prurito, alopecia,
sndrome de Stevens-Johnson, angioedema, eritema multiforme
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia, pancreatitis, colitis seudomembranosa
(rara), diarrea, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, constipacin
Genitourinarias: cambio de color de la orina (amarillo oscuro o caf) cristaluria
Hematolgicas: anemia hemoltica, eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia,
trombocitopenia, anemia megaloblstica, metahemoglobinemia
Hepticas: hepatotoxicidad, ictericia colestsica, hepatitis, elevacin de AST, ALT y
fosfatasa alcalina
Neuromusculares y musculoesquelticas: artralgias, neuropata perifrica, debilidad
muscular, astenia, parestesias, mialgias
Oculares: neuritis ptica (rara), ambliopa, nlstagmo
Respiratorias: neumonitis Intersticial, fibrosis o ambas, disnea, tos
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, sndrome similar a lupus, anafilaxia
Interacciones medicamentosas El probenecid disminuye la excrecin renal de
nitrofurantona; los anticidos reducen el grado y la velocidad de absorcin de
nitrofurantona (evitar anticidos que contengan trisilicato de magnesio); los
frmacos que retardan el vaciamiento gstrico aumentan el grado de absorcin de
nitrofurantona; qulnolonas (la nitrofurantona puede antagonizar la actividad
antlbacteriana de estos frmacos).
Interaccin con alimentos El alimento incrementa la cantidad total absorbida; el
jugo de arndano y otros acidificantes urinarios suelen incrementar la accin de la
nitrofurantona; asegurarse que la dieta sea adecuada en protenas y complejo
vitamnico B.
Estabilidad Proteger de la luz; almacenar a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin Inhibe varios sistemas enzimticos bacterianos, entre ellos el
de acetilcoenzima A; las enzimas bacterianas la reducen en intermediarios activos
que pueden alterar las protenas rlbosmlcas y producir inhibicin de la sntesis de
protenas, ADN, ARN y pared celular.
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe bien en el tubo gastrointestinal; la forma macrocristallna se
absorbe con mayor lentitud por disolucin ms lenta, pero causa menos molestias
gastrointestinales que las presentaciones que contienen el frmaco en
mlcrocrlstales
Distribucin: V : 0.8 L/kg; atraviesa la placenta; aparece en leche materna y bilis
Unin a protenas: ~ 40 a 60%
Metabolismo: parcial en el hgado
Biodisponibilidad: se Incrementa con la presencia de alimento
Vida media: 20 a 60 min y se prolonga en disfuncin renal
Eliminacin: como metabolitos y frmaco sin modificar (40%) en la orina y cantidades
pequeas en la bilis; la excrecin renal ocurre por filtracin glomerular y secrecin
tubular
Dosificacin usual Oral:
Lactantes > 1 mes y nios: 5 a 7 mg/kg/da divididos cada 6 h; dosis mxima: 400
mg/da
Profilaxia de IVU: 1 a 2 mg/kg/da en una sola dosis al da; dosis mxima: 100 mg/
da
Adultos: 50 a 100 mg/doss cada 6 h; macrocristales/monohidrato: 100 mg dos veces
al da por siete das.
Profilaxia de IVU: 50 a 100 mg/dosls al acostarse
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 60 mL/min: evitar su empleo
Administracin Oral: administrar con alimento o leche; la suspensin puede
mezclarse con agua, leche, jugo de frutas o frmula para lactantes; agitar bien la
suspensin antes de usarla
Parmetros para vigilancia Signos de reaccin pulmonar; adormecimiento u
hormigueo en extremidades; pruebas peridicas de funcin heptica y renal;
biometra hemtica completa; cultivo de orina y pruebas de sensibilidad in vitro.
Interaccin con pruebas de Produce resultados falsos positivos de glucosa en
orina con Clinitest.
Informacin para el paciente Puede cambiar la coloracin de la orina a amarillo
oscuro o pardo; evitar el consumo de alcohol.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas [macrocristalesj: 25 mg, 50 mg, 100 mg
Cpsulas [macrocrlstales/monohidratoj: 100 mg [25% de macrocristales de
nitrofurantona y 75% de monohidrato de nitrofurantona]
(Contina)
11 Ra
a
cr
NITROGLICERINA
Nitrofurantona
(Contina)
TP,
Roscelli
JD.
Nitrofurantoin
Toxicity
in
Children.
Pediatr infect
Dis
J.
Nitroglicerina
Alertas especiales
Disponibilidad de NitroMist Spray en el mercado estadounidense - mayo de
2007
El NitroMist (spray de nitroglicerina translingual) fue aprobado por la FDA en
noviembre de 2006. Se espera que est disponible al final del verano o al inicio del
otoo de 2007.
Informacin relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en ia pa'gina 1650
Sinnimos Nitroglicerol; NTG; Trinitrato de gllcerilo
Categora teraputica Agente antlanginoso; Agente antihlpertensivo; Nitrato;
Vasodilatador; Vasodilatador coronario
Uso Tratamiento agudo y profilaxia de angina de pecho; IV para la teraputica de
Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) (en especial cuando se acompaa de infarto
miocrdico agudo); hipertensin pulmonar; urgencias hipertenslvas que ocurren en el
perioperatorio (sobre todo durante la ciruga cardiovascular).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a nitroglicerina, nitratos orgnicos o cualquier
componente de la frmula (inclusive adhesivos en parches transdrmicos);
glaucoma; anemia grave; hipertensin intracraneal; uso concurrente con sildenafil
(vase Interacciones medicamentosas); el producto IV tambin est contraindicado
en hipotensin, hipopotasemia no controlada, taponamiento pericrdlco o pericarditis
constrictiva.
Advertencias Puede causar hipotensin grave; usar con cautela en hipovolemia,
hipotensin e infarto ventricular derecho.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, hipotensin, palidez, taquicardia refleja, colapso
cardiovascular; hipotensin y bradicardia graves e Insuficiencia vascular coronaria
aguda con la supresin sbita
Sistema nervioso central: mareo, inquietud, cefalea
Dermatolgicas: dermatitis alrgica por contacto, dermatitis exfoliativa
Endocrinas y metablicas: intoxicacin por alcohol de una formulacin IV
Gastrointestinales: nusea, vmito
Diversas: diaforesis
Nitroglicerina
Presentacin
IV
Sublingual
Aerosol translingual
Vestibular de liberacin prolongada
Oral de liberacin sostenida
Ungento tpico
Transdrmico
Inicio
(min)
1a2
1a3
2
2a3
40
20 a 60
40 a 60
Duracin
3 a 5 min
30 a 60 min
30 a 60 min
3a5h
4 a 8 Si
2 a 12 h
18 a 24 h
A m e n u d o se d e s a r r o l l a t o l e r a n c i a h e m o d i n m i c a y a n t i a n g i n o s a d u r a n t e las
p r i m e r a s 24 a 48 h de a d m i n i s t r a c i n c o n t i n u a de nitrato.
NITROGLICERINA
dosis de heparina cuando se suspende la nitroglicerina; alcohol, betabloqueadores y
bloqueadores de canales del calcio pueden Incrementar et efecto hipotensor de la
nitroglicerina; el sildenafil puede aumentar sus efectos vasodilatadores y ocasionar
hipotensin grave (el uso de estos agentes con nitroglicerina est contraindicado).
Estabilidad La nitroglicerina se adsorbe a plsticos; la solucin IV debe prepararse en
frascos de vidrio y es necesario utilizar equipos especiales para su administracin
(no de cloruro de polivinilo); no mezclar con otros frmacos; guardar las tabletas
sublinguales y el ungento en un recipiente cerrado hermticamente; conservar entre
15 y 30C.
Mecanismo de accin Reduce la demanda cardiaca de oxgeno por decremento de
la presin diastlica final del ventrculo Izquierdo y de la resistencia vascular
sistmica; dilata arterias coronarias y mejora el flujo colateral perifrico; dilata venas
ms que arterias.
Farmacodinamia El nielo y duracin de su accin dependen de la presentacin
administrada; vase el cuadro.
Farmacocintica
Unin a protenas: 60%
Metabolismo: extenso de primer paso
Vida media: 1 a 4 min
Eliminacin: excrecin de metabolitos inactivos en la orina
Dosificacin usual Puede presentarse tolerancia a los efectos hemodlnmicos y
antianginosos en el transcurso de 24 a 48 h de uso continuo
Nios: infusin IV continua: Inicial: 0.25 a 0.5 ug/kg/min; aumentar 0.5 a 1 ug/kg/min
cada 3 a 5 min segn sea necesario; dosis usual: 1 a 3 ug/kg/min; dosis mxima
usual: 5 ug/kg/min; pueden utilizarse dosis hasta de 20 ug/kg/mln
Adultos:
Oral: 2.5 a 9 mg cada 8 a 12 h
Infusin IV continua: inicial: 5 ug/mln, incrementar 5 ug/min cada 3 a 5 min hasta
20 ug/min; a continuacin aumentar segn se requiera 10 ug/min cada 3 a 5 min,
hasta 200 ug/min
Sublingual: 0.2 a 0.6 mg cada 5 min para un mximo de tres dosis en 15 min
Ungento: 1 a 2 cm cada 8 h
Parche transdrmico: Inicial: 0.2 a 0.4 mg/h; ajustar hasta 0.4 a 0.8 mg/h; colocar
slo durante de 12 a 14 h al da y luego retirarlo, a fin de reducir al mnimo el
riesgo de desarrollo de tolerancia
Lingual: una o dos disparos en la boca o bajo la lengua cada 3 a 5 min para un
mximo de tres disparos en 15 min; puede administrarse 5 a 10 min antes de
actividades que pueden precipitar angina
Vestibular: inicial: 1 mg cada 5 h en las horas de vigilia (tres veces/da); aumentar
la dosis si ocurre angina mientras se aplica el frmaco
Administracin
Oral:
Tableta vestibular: colocar en el surco vestibular y dejar que se disuelva; no
deglutir, masticar o triturar
Aspersin lingual: no agitar el recipiente; disparar en la lengua o bajo sta con el
recipiente tan cerca de la boca como sea posible; no inhalar; evitar deglutir justo
despus de disparar; no expectorar o enjuagarse ia boca durante 5 a 10 min
despus de usarla
Tableta sublingual: colocarla bajo la lengua y dejar que se disuelva, no deglutir,
masticar o triturar; no comer o ingerir lquidos en tanto se disuelve la tableta
Cpsulas y tabletas regulares o de liberacin sostenida: administrar con un vaso
de agua lleno y el estmago vaco; tomar las cpsulas o tabletas de liberacin
sostenida enteras; no triturar o masticar
Parenteral: infusin IV continua: diluir en solucin glucosada al 5% o salina normal
hasta 50 a 100 ug/mL; la concentracin mxima no debe de exceder 400 ug/mL;
velocidad de infusin (mL/h) - dosis (ug/kg/min) x peso (kg) x 60 min/h divididos
por la concentracin (ug/mL); administrar a travs de un dispositivo de infusin
controlada
Transdrmica: colocar en un rea de piel lampia; cambiar los sitios del parche;
Nota: algunos productos son un sistema controlado por membrana; no cortar
estos parches para administrar dosis parciales; pueden afectarse la velocidad de
suministro del medicamento, los contenidos del reservorio y la adherencia; si se
requiere una dosis parcial, puede bloquearse proporcionalmente un rea de la
superficie del parche mediante un adhesivo (vanse Lee, 1997, e inserto del
producto)
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca (continuamente
con el uso IV).
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede causar mareo,
cefalea; si el dolor torcico no se alivia despus de tres dosis sublinguales, buscar de
Inmediato atencin de urgencia.
(Contina)
NITROPRUSIATO
Nitroglicerina
(Contina)
Nitroprusiato
I n f o r m a c i n relacionada
Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650
S i n n i m o s Nitroferricianuro sdico; Nitroprusiato de sodio; Nitroprusiato sdico
Categora teraputica Agente antihipertensivo; Vasodilatador
Uso Tratamiento de crisis hpertensivas; insuficiencia cardiaca congestiva (ICC); para
el control de la hipotensin durante la anestesia.
Factor de r i e s g o para el embarazo C
Lactancia Se desconoce s se excreta en la leche materna.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al nitroprusiato o cualquier componente de la
frmula; disminucin del la circulacin cerebral; derivacin arteriovenosa o
coartacin de la aorta (es decir, hipertensin compensadora).
A d v e r t e n c i a s Usar slo como infusin con solucin de glucosa al 5%; vigilar de
manera continua la presin arterial del paciente; cantidades excesivas de
nitroprusiato pueden causar intoxicacin por cianuro (por lo general en individuos con
dsfuncin heptica) o por tiocianato (casi siempre en personas con disfuncin renal
o pacientes con funcin renal normal pero uso prolongado de nitroprusiato).
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con disfuncin renal grave, insuficiencia
heptica, hipotiroidismo, hiponatremia, hipertensin intracraneal.
Reacciones a d v e r s a s
Cardiovasculares: respuesta hipotensora excesiva, palpitaciones, molestia
retro esternal
Sistema nervioso central: inquietud, desorientacin, psicosis, cefalea, hipertensin
intracraneal
Endocrinas y metablicas: supresin tiroidea
Gastrointestinales: nusea, vmito
Hematolgicas: intoxicacin por tiocianato
Neuromusculares y esquelticas: debilidad
Diversas: diaforesis, intoxicacin por cianuro
Estabilidad Descartar la solucin 24 h despus de reconstituirla y diluirla; desechar
las soluciones de color intenso.
M e c a n i s m o de a c c i n Causa vasodilatacin perifrica por accin directa en
msculo liso venoso y arteriolar, por lo que reduce la resistencia perifrica;
incrementa el gasto cardiaco por disminucin de la poscarga; reduce la impedancia
artica y ventricular izquierda.
Farmacodinamia
Efectos hipotensores:
Inicio de accin: 2 min
Duracin: 1 a 10 min
Farmacocintica
Metabolismo: se convierte en cianuro por interacciones con grupos sulfhidriio en
eritrocitos y tejidos; el cianuro se convierte en tiocianato en el hgado, por accin
de la enzima rodanasa
Vida media: < 10 min
Tiocianato: 2.7 a 7 das
Eliminacin: el tiocianato se excreta en la orina
Dosificacin usual Nios y adultos: infusin IV continua: iniciar con 0.3 a 0.5 jig/kg/
min y ajustar hasta el efecto deseado; dosis usual: 3 (ig/kg/min; rara vez se requieren
> 4 ug/kg/min; dosis mxima: 8 a 10 jig/kg/min
Velocidad de infusin (mL/h) = dosis (u.g) x peso (kg) x 60 (min/h) divididos entre la
concentracin (|ig/mL)
Administracin Parenteral: infusin IV continua slo mediante bomba; no es para
inyeccin directa; diluir slo en soluciones de glucosa simples (p. ej., solucin
glucosada al 5%); la solucin debe protegerse de la luz, pero no es necesario
envolver el equipo para administracin o las lneas IV. Concentracin final para
administracin: usual mxima: 200 u-g/mL; en pacientes con restriccin de lquidos se
ha utilizado una concentracin mxima de 1 000 ug/mL en solucin glucosada al 5%.
No adicionar otros medicamentos a las soluciones de nitroprusiato
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca; vigilar en busca
de intoxicacin por cianuro y tiocianato; vigilar el estado acidobsico, porque la
acidosis puede ser el primer signo de intoxicacin por cianuro; vigilar las
concentraciones de tiocianato si se requieren infusiones prolongadas {> 3 das),
dosis > 4 (ig/kg/min o el paciente tiene disfuncin renal; vigilar las concentraciones
sanguneas de cianuro en pacientes con disminucin de la funcin heptica.
Intervalo de referencia
Tiocianato:
Txico: 35 a 100 ug/mL
Letal: > 200 ug/mL
Cianuro:
Normal < 0.2 (ig/mL
Normal (fumador): < 0.4 u.g/mL
Txico: > 2 (ig/mL
Potencialmente letal: > 3 (ig/mL
Informacin adicional La intoxicacin por tiocianato incluye psicosis, visin borrosa,
confusin, debilidad, tnitus, convulsiones; la intoxicacin por cianuro comprende
acidosis metablica, taquicardia, piel de color rosa, disminucin del pulso y los
r e f l e j o s , a l t e r a c i n de la c o n c i e n c i a , c o m a , a l i e n t o a a l m e n d r a s ,
metahemoglobinemia, midriasis.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable, como sal sdica: 25 mg/mL (2 mL)
Nitroprusiato de sodio vase Nitroprusiato en la pgina 1156
Nitroprusiato sdico vase Nitroprusiato en la pgina 1156
Nizatidina
Categora teraputica Agente gastrointestinal para el tratamiento de lcera gstrica
o duodenal; Antagonista de histamina H2
Uso Tratamiento y teraputica de sostn de lcera duodenal; tratamiento de lcera
gstrica benigna activa; esofagitis; enfermedad por reflujo gastroesofgico (ERGE);
presentacin de venta sin receta para alivio de pirosis, dispepsia y sntomas por
acidez; adyuvante en el tratamiento de lcera duodenal relacionada con Heiicobacter
pylori.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/puede ser compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a nizatidina, antagonistas H o cualquier
componente de la frmula.
Advertencias El uso de inhibidores de cido gstrico, inclusive inhibidores de la
bomba de protones y bloqueadores H , se relaciona con incremento de riesgo de
desarrollar gastroenteritis aguda y neumona adquirida en la comunidad (Canani,
2006). Un estudio epidemiolgico grande sugiri un aumento de! riesgo de neumona
en pacientes que reciben antagonistas de receptores H ; sin embargo, an no se
demuestra una relacin causal.
(Contina)
2
NIZATIDINA
Nizatidina
(Contina)
cr
cr
cr
NORADRENALINA
Solucin oral
Axid : 15 mg/mL (120 mL, 480 mL) [sabor goma de mascar]
Tabletas: 75 mg
Otras preparaciones Puede prepararse una solucin de 2.5 mg/mL abriendo una
cpsula de 300 mg y triturndola en un mortero hasta obtener polvo fino. Aadir
cantidades crecientes de Gatorade* de lima-limn, Ocean Spray de arndano-uva,
jugo de manzana o V8 100% jugo vegetal, hasta un volumen total de 120 mL; agitar
bien; mantener en refrigeracin; permanece estable por dos das.
Nahata MC, Pai VB, Hipple TF. Pediatric Drug Formulatons, 5a ed. Cincinnati, OH:
Harvey Whitney Books Co, 2004.
Referencias
K
Noradrenalina
Informacin relacionada
Clculo de la velocidad para infusin en urgencias peditricas en la pgina 1631
Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos en la pgina 1685
Sinnimos Bitartrato de levarterenol; Levarterenol; Norepinefrina; Tartrato cido de
noradrenalina
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico; Agonista adrenrgico alfa;
Simpatomimtico
Uso Tratamiento de choque que persiste despus de la restitucin adecuada de
volumen de lquidos, hipotensin grave y choque cardiognico.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la noradrenalina o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias).
Advertencias Frmaco potente; debe diluirse antes de usarse; vigilar el estado
hemodinmico; el inyectable contiene metabisulfito de sodio, que puede causar
reacciones alrgicas en personas susceptibles.
Precauciones Antes del tratamiento con noradrenalina corregir, si es posible, la
deplecin de sangre o volumen; su extravasacin puede causar necrosis tisular; no
administrar a pacientes con trombosis vascular perifrica o msente rica, porque la
isquemia puede aumentar y el rea de infarto extenderse; usar con cautela durante la
anestesia con ciclopropano o halotano, y en individuos con enfermedad vascular
oclusiva.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: arritmias cardiacas, palpitaciones, bradicardia, taquicardia,
hipertensin, dolor torcico, palidez
Sistema nervioso central: ansiedad, cefalea
Endocrinas y metablicas: contracciones uterinas
Gastrointestinales: vmito
Locales: isquemia de rganos (por vasoconstriccin de arterias renales y
mesentricas), necrosis isqumica y estcelo de tejido superficial despus de su
extravasacin
Oculares: fotofobia
Respiratorias: insuficiencia respiratoria
Diversas: diaforests
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s El sulfato de atropina puede bloquear la
bradicardia refleja causada por noradrenalina e incrementar la respuesta presora;
antidepresivos tricclicos, inhibidores de la MAO, antihistamnicos (difenhidramina,
tripelenamina), guanetidina, alcaloides del cornezuelo de centeno y metildopa
pueden potenciar el efecto de la noradrenalina.
Estabilidad Se oxida con facilidad, no utilizar si la coloracin es parda; diluir con
solucin glucosada al 5% o solucin glucosada al 5% con salina normal; no se
recomienda su dilucin en solucin salina normal; no es estable con soluciones
alcalinas.
Mecanismo de accin Estimula receptores adrenrgicos beta-, y receptores
adrenrgicos alfa, y origina un aumento de la contractilidad y frecuencia cardiacas,
as como vasoconstriccin; por consiguiente incrementa la presin arterial sistlica y
el flujo sanguneo coronario; clnicamente, sus efectos alfa (vasoconstriccin) son
mayores que los beta (efectos inotrpicos y cronotrpicos).
(Contina)
NORETINDRONA
Noradrenalina
(Continua)
Farmacodinamia
Inicio de accin: muy rpida
Duracin: limitada despus de la inyeccin IV
Farmacocintica
Metabolismo: por la catecol-O-metiltransferasa (COMT) y a monoaminooxidasa
(MAO)
Eliminacin: urinaria (84 a 96% como metabolitos inactivos)
Dosificacin usual IV (la dosis se indica en funcin de noradrenalina base):
Nios: inicial: 0.05 a 0.1 fig/kg/min; ajustar hasta el efecto deseado; dosis mxima: 1
a 2 fig/kg/min
Velocidad (mL/h) = dosis (ug) x peso (kg) x 60 min/h divididos entre la
concentracin (ug/mL)
Adultos: inicial: 4 ug/min; ajustar hasta la respuesta deseada; dosis usual: 8 a 12 ug/
min como infusin IV
Lineamientos ACLS 2000: inicial: 0.5 a 1 ug/min; ajustar hasta lograr el efecto
deseado
Choque resistente: podran requerirse 8 a 30 ug/min
Administracin Parenteral: administrar en una vena grande para evitar la posibilidad
de extravasacin; concentracin estndar: 4 jig/mL, pero se han utilizado con
seguridad y eficacia 16 ug/mL en situaciones de restriccin extrema de lquidos
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca, diuresis, perfusin
perifrica.
Informacin adicional Tratar las extravasaciones con inyecciones locales de
fentolamina (vase Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos en a
pagina 1685).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable, como bitartrato: 1 mg/mL (4 mL) [contiene metabisulfito de
sodio]
Nordesoxiguanosina vase Ganciclovir en ia pgina 757
Norepinefrina vase Noradrenalina en la pgina 1159
Noretindrona
Sinnimos Acetato de no retiste ron a; Noretisterona
Categora teraputica Anticonceptivo oral; Anticonceptivo progestagnico;
Progestgeno
Uso Tratamiento de amenorrea, hemorragia uterina anormal, endometriosis,
anticonceptivo oral.
Factor de riesgo para el embarazo X
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la noretindrona o cualquier componente de
la frmula; trastornos tromboemblicos, enfermedad heptica grave, cncer de
mama, hemorragia cerebral, hemorragia vaginal no diagnosticada; diagnstico o
sospecha de embarazo; como prueba diagnstica para embarazo.
Advertencias Suspender si se presentan prdida parcial o completa sbita de la
visin, proptosis, diplopa o migraa; el ndice de fracaso es ms alto con
anticonceptivos que slo incluyen progestgenos, ocurre hemorragia por
supresin inducida por progestgenos en el transcurso de tres a siete das de
suspender el medicamento.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con asma, diabetes mellitus, trastornos
convulsivos, migraa, disfuncin cardiaca o renal, depresin psquica; puede afectar
el metabolismo de lpidos y carbohidratos; las mujeres con diabetes mellitus o
hiperlipidemias deben vigilarse muy de cerca.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, trastornos tromboemblicos, hipertensin
Sistema nervioso central: depresin de la funcin mental, nerviosismo, mareo, fatiga,
cefalea
Dermatolgicas: hirsutismo, exantema, melasma o cloasma
Endocrinas y metabllcas: hemorragia intercurrente, manchado, cambios en flujo
menstrual, aumento o prdida de peso
Hepticas: ictericia colestsica
Interacciones medicamentosas La rifampicina disminuye el efecto farmacolgico
de la noretindrona.
Interaccin con alimentos La vitamina C en dosis altas (1 g/da) puede intensificar
sus efectos adversos; incrementar la ingesta diettica de folato y piridoxina.
NORTRIPTILINA
Mecanismo de accin Inhibe la secrecin de gonadotropina hipofisaria (LH), lo que
previene la maduracin folicular y la ovulacin; en presencia de estrgenos
endgenos suficientes, transforma ei endometrio proliferativo en secretorio.
Farmacocintica
Unin a protenas: 80%
Metabolismo: heptico
Vida media: 5 a 14 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 0.5 a 4 h
Dosificacin usual
Adotescentes y adultos: oral:
Amenorrea y hemorragia uterina anormal: 2.5 a 10 mg/da de acetato de
noretindrona por 5 a 10 das, comenzando durante la segunda mitad del ciclo
menstrual
Endometriosis: 5 mg/da de acetato de noretindrona por 14 das; aumentar 2.5 mg/
da cada dos semanas hasta 15 mg/da
Anticoncepcin: anticonceptivos progestagnicos: 0.35 mg de noretindrona todos los
das del ao, iniciando el primer da de la menstruacin
Administracin Oral: administrar con alimento
Interaccin con pruebas de Pruebas de funcin tiroidea con metirapona, de funcin
heptica y coagulacin (tiempo de protrombina, factores Vil, Vlll, IX, X).
Informacin para el paciente Ocurre hemorragia por supresin inducida por
progestgenos en el transcurso de tres a siete das de suspender el medicamento;
cuando se utiliza para anticoncepcin, si se omite una dosis, tomarla tan pronto se
recuerde y a continuacin tomar la siguiente tableta en la hora regular; si se omiten
dos dosis, tomar una de las que se omitieron, descartar la otra y tomar la dosis diaria
a la hora usual; si se omite tres veces, utilizar otra forma de control para natalidad
hasta que la menstruacin se presente o se descarte embarazo; limitar el consumo
de cafena.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Tabletas: 0.35 mg
Tabletas, como acetato: 5 mg
Noretisterona vase N o r e t i n d r o n a en la pgina 1160
Nortriptilina
Alertas especiales Medicamentos antidepresivos: etiquetado de los productos
para incluir conducta suicida en adultos jvenes - mayo de 2007
La FDA notifica a los profesionales de la salud sobre un requerimiento hecho a los
fabricantes de frmacos en relacin con la actualizacin de la informacin para
prescribir para toda la categora de antidepresivos. Este requerimiento implica la
extensin del recuadro de advertencias respecto a la incidencia de suicidio en nios
y adolescentes, para incluir tambin a adultos jvenes de 18 a 24 aos, durante el
inicio del tratamiento (por lo general, durante los primeros dos meses). Los cambios
que propone se basan en anlisis conjuntos de estudios clnicos a corto plazo y
controlados con placebo, en pacientes con trastorno depresivo mayor (TDM) y otras
alteraciones psiquitricas para las cuales se utilizan antidepresivos. En contraste con
el riesgo mayor de ideacin y conducta suicidas en nios, adolescentes y adultos
jvenes, los datos no revelaron aumento del riesgo en adultos > 24 aos, y
demostraron disminucin del mismo en adultos > 65 aos, respecto del placebo. En
vista de esta informacin, en diciembre de 2006 el Psychopharmacologic Drugs
Advisory Committee de la FDA acord que la informacin para prescripcin de todos
los tipos de antidepresivos debe corresponder a estos hallazgos. De igual forma, los
cambios propuestos enfatizan la necesidad de vigilar de forma estrecha a todos los
pacientes que reciben antidepresivos por cualquier indicacin, en especial durante
los primeros meses de tratamiento o durante periodos de ajuste de dosis (incremento
o decremento).
Se concedieron 30 das a los fabricantes para entregar sus revisiones de etiquetado
y guas farmacolgicas a la FDA. Esta entidad recomienda a los pacientes que
reciben antidepresivos no suspender de forma sbita el uso de tales medicamentos y
contactar a su mdico si tienen cualquier duda respecto al tratamiento.
Se dispone de informacin adicional en:
http://www.fda.gOv/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Antidepressant
informacin relacionada
Agentes antidepresivos en la pgina 1688
(Contina)
NORTRIPTILINA
Nortriptilina
(Contina)
NORTRIPTILINA
Interacciones medicamentosas Sustrato de las Isoenzimas CYP1A2 y CYP2D6
(hidroxilacin) del citocromo P450.
La nortrlptilina puede disminuir los efectos de guanetidina y clonidina (el uso con
clonidina puede desencadenar una crisis hlpertensiva); es posible que la
nortriptilina incremente los efectos de otros depresores del SNC (inclusive alcohol),
frmacos adrenrgicos (adrenalina, isoproterenol), frmacos anticolinrgicos y
warfarina.
Con inhibidores de la MAO se observan hiperpirexia, hipertensin, taquicardia,
confusin, convulsiones y muerte (vase Contraindicaciones); el uso concurrente
de dosis altas de antidepresivos tricclicos y ritonavir puede causar sndrome
serotoninrgico; el fltoteraputico hierba de San Juan (Hipericum perforatum)
puede aumentar sus efectos secundarios graves y no se recomienda utilizarlo.
Cimetidina, fluoxetina y metilfenidato pueden disminuir el metabolismo de
nortriptilina, y fenobarbitai, incrementarlo.
Interaccin con alimentos Pueden incrementarse los requerimientos dietticos de
riboflavina.
Estabilidad Proteger de la luz.
Mecanismo de accin Aumenta la concentracin sinptica de serotonina,
noradrenalina o ambas en el SNC, por Inhibicin de su recaptura en la membrana
neuronal presinptica.
Farmacodinamia Inicio de accin: sus efectos antidepresores teraputicos inician en
7 a 21 das; es posible que no ocurran efectos mximos durante > 2 3 semanas
Farmacocintica
Absorcin: oral: rpida; se absorbe bien
Distribucin: V : 14 a 22 L/kg; atraviesa la placenta; pasa a la leche materna
Unin a protenas: 93 a 95%
Metabolismo: sufre metabolismo de primer paso importante; se destoxifica
principalmente en el hgado, mediante hidroxilacin seguida de glucuronidacin
Vida media:
Nios (promedio DE): 18 4 h
Adultos (promedio + DE): 45 24 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 7 a 8.5 h
Eliminacin: metabolitos y cantidades pequeas del frmaco sin modificar se
excretan por la orina; pequeas cantidades se eliminan por la bilis
Dilisis: no dializable
Dosificacin usual Oral:
Enuresis nocturna: nios (administrar la dosis 30 min antes de acostarse):
6 a 7 aos (20 a 25 kg): 10 mg/da
8 a 11 aos (25 a 35 kg): 10 a 20 mg/da
> 11 aos (35 a 54 kg): 25 a 35 mg/da
Depresin: Nota: su empleo en pacientes peditricos no est aprobado por la FDA;
las pruebas clnicas controladas no han demostrado que los antidepresivos
tricclicos sean superiores al placebo en el tratamiento de la depresin en nios y
adolescentes (vanse Dopheide, 2006, y Wagner, 2005)
Nios de 6 a 12 aos: 1 a 3 mg/kg/da, o 10 a 20 mg/da divididos en tres o cuatro
dosis
Adolescentes: 1 a 3 mg/kg/da, o 30 a 50 mg/da, divididos en tres o cuatro dosis;
dosis mxima usual: 150 mg/da
Adultos: 25 mg tres o cuatro veces/da, hasta 150 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: administrar dosis ms bajas y ajustar con
mayor lentitud; se recomienda individualizar las dosis
Administracin Oral: puede administrarse con alimento a fin de disminuir las
molestias gastrointestinales; diluir la solucin oral en agua, leche o jugo de fruta justo
antes de usarla; no diluir en jugo de uva o bebidas carbonatadas.
Parmetros para vigilancia Frecuencia cardiaca, presin arterial, funcin mental,
peso, niveles en plasma. Vigilar al paciente peridicamente en busca de resolucin
de los sntomas; estar atento ante intensificacin de la depresin, tendencias
suicidas y conductas relacionadas (en especial al inicio del tratamiento o cuando se
ajustan las dosis, vase Advertencias).
Intervalo de referencia Teraputico: 50 a 150 ng/mL (SI: 190 a 570 nmol/L)
Informacin para el paciente Lea la Gua del medicamento para ei paciente que se
recibe con cada prescripcin o surtido de amltriptilina. Se informa un aumento del
riesgo de deacin y conducta suicidas con el uso de antidepresivos en nios,
adolescentes y adultos jvenes (18 a 24 aos). Notifique a su mdico si se siente
ms deprimido, tiene pensamientos suicidas o est ms agitado o irritable (vase
Advertencias). Evite el alcohol y la hierba de San Juan (Hypericumperforatum); limite
el consumo de cafena. Evite su suspensin abrupta. El frmaco puede causar sopor
y reducir la capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o
coordinacin fsica; puede ocasionar sequedad bucal. Es posible que induzca
reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar podra causar
(Contina)
a
NORTRIPTILINA
Nortriptilina
(Contina)
OCTRETIDO
Octretido
Sinnimos Acetato de octretido; NSC-671663
Categora teraputica
Agente antisecretor;
Antidiarreico;
Anlogo de
somatostatina
Uso Control de sntomas en pacientes con carcinoide metasttico, tumores que
secretan pptido intestinal vasoactivo (VIPomas) y diarrea secretoria; acromegalia.
Usos no autorizados: diarrea secretoria relacionada con SIDA, control de hemorragia
por vrices esofgicas, cncer de mama, criptosporidiosis, sndrome de Cushing,
insulinomas, fstulas de intestino delgado, sndrome de vaciamiento rpido
posgastrectoma, diarrea inducida por quimioterapia, diarrea inducida por
enfermedad de injerto contra husped (EICH), sndrome de Zollinger-Elson,
hipoglucemia hiperinsulinmica persistente de la lactancia (nesidioblastosis),
quilotrax posoperatorio, tratamiento de sobredosis de sulfonilureas; obesidad
hipotalmica.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al octretido o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Puede ser necesario ajustar la dosis a fin de conservar el control
sintomtico; el octretido puede afectar la regulacin de glucosa; es posible que ios
requerimientos de insulina se reduzcan en los pacientes con diabetes tipo I; se
informa hipoglucemia sintomtica, que puede ser intensa; en individuos sin diabetes
y diabticos tipo II con reservas de insulina parcialmente intactas, el octretido puede
disminuir las concentraciones de insulina y puede inducir hiperglucemia; vigilar de
manera estrecha la tolerancia a la glucosa y el tratamiento hipoglucemiante.
Precauciones Vigilar de cerca en busca de anormalidades de vas biliares (inclusive
obstruccin biliar, colecistitis y colelitiasis), hipotiroidismo y tolerancia a la glucosa;
usar con cautela en individuos con disfuncin renal y considerar modificar la dosis en
aqullos con insuficiencia renal grave que requieren dilisis; emplear con precaucin
en enfermos diabticos con gastroparesta. Su administracin prolongada se
acompaa de disminucin de las concentraciones de vitamina B i ; vigilar los valores
de esta ltima en quienes reciben tratamiento a largo plazo; la supresin de hormona
del crecimiento (datos en animales) es causa de preocupacin cuando se utiliza
como tratamiento a largo plazo en nios.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor, edema, dolor torcico, hipertensin, palpitaciones,
insuficiencia cardiaca congestiva, hipotensin ortosttica, sncope, bradicardia,
arritmias, anormalidades de la conduccin
Sistema nervioso central: mareo, fatiga, ansiedad, cefalea, depresin, insomnio,
fiebre, escalofro, convulsiones, vrtigo, hiperestesia, parlisis de Bell
Dermatolgicas: eritema, alopecia, propensin a equimosis, prurito, exantema
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, hiperglucemia (vase Advertencias),
galactorrea, hipotiroidismo
Gastrointestinales: nusea, diarrea, dolor abdominal, vmito, constipacin,
flatulencia, malabsorcin de grasa, hemorragia gastrointestinal (rara), xerostoma,
dispepsia, esteatorrea, colelitiasis (33% en estudios con pacientes pedrticos),
sedimento biliar, pancreatitis
Genitourinarias: prostatitis
Hepticas: hepatitis, ictericia, elevacin de enzimas hepticas
Locales: dolor en el sitio de la inyeccin, tromboflebitis
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, aumento de CPK, dorsalgia, espasmo
muscular, calambres, artralgias, temblor, disestesias
(Contina)
2
OCTRETIDO
Octretido
(Contina)
Solucin inyectable:
Diarrea:
Lactantes y nios (datos limitados de informes de casos):
IV, SC: se han utilizado dosis de 1 a 10 iug/kg cada 12 h en nios comenzando
con la dosis ms baja y aumentndola segn la respuesta clnica
Infusin IV continua: suele administrarse con xito una dosis inicial en bolo de
1 |ag/kg, seguida de infusin continua de 1 |ag/kg/h en casos de diarrea grave
secundaria a enfermedad de injerto contra husped
Adultos:
SC: inicial: 50 \xq una o dos veces/da
IV: inicial: 50 a 100 fig cada 8 h; aumentar 100 |ag/dosis a intervalos de 48 h;
dosis mxima: 500 u.g cada 8 h
A continuacin se presentan los intervalos de dosificacin eficaces para tratamientos
especficos: SC, IV:
Nios (datos limitados en informes de casos):
Hipoglucemia hiperinsulinmica persistente de la lactancia (nesidiobiastosis): 2 a
10 u.g/kg/da divididos inicialmente cada 12 h; aumentar la dosis segn la
respuesta del paciente con un intervalo ms corto (cada 6 a 8 h) o una dosis
ms alta; se han utilizado dosis de 40 u.g/kg/da
Hemorragia gastrointestinal: 1 ug/kg inicial en bolo, seguido de infusin IV
continua de 1 jug/kg/h; ajustar el ritmo de infusin hasta obtener respuesta;
OCTRETIDO
disminuir la dosis 50% cada 12 h cuando no ocurre hemorragia activa durante
24 h; puede suspenderse cuando la dosis es 25% de ia inicial
Quilotrax: 0.5 a 4 ug/kg/h en infusin continua; ajustar la dosis a la respuesta;
existen informes de casos de dosificacin efectiva de 0.3 a 40 ug/kg/h; la
duracin usual del tratamiento es de una o dos semanas, pero puede variar
con la respuesta clnica
Tratamiento de sobredosis de sulfonilureas: 1 uo/kg/dosis cada 12 h o una dosis
nica de 25 ug; la duracin del tratamiento depende de la sulfonilurea ingerida
y su vida media
Adultos:
Carcinoide: 100 a 600 ug/da divididos en dos a cuatro fracciones
Quilotrax: 50 a 100 ug cada 8 h; la duracin usual del tratamiento es de una o
dos semanas pero puede variar con a respuesta clnica
VIPomas: 200 a 300 ug/da divididos en dos a cuatro fracciones; puede ocurrir
taquifilaxia, que requiere incrementar la dosis hasta 1 000 ug/da
Hemorragia por vrices esofgicas: bolo IV: 25 a 50 jig seguidos de infusin
continua de 25 a 50 ug/h por 48 h
Acromegalia: 50 U9 tres veces/da; aumentar segn sea necesario
(requerimiento usual: 100 ug tres veces/da); dosis mxima: 500 ug tres veces/
da; suspender la dosis durante cuatro semanas por ao en pacientes que
recibieron radiacin, a fin de valorar la actividad de la enfermedad; reanudar el
tratamiento si las concentraciones de hormona del crecimiento o
somatomedina C (FC1-1) aumentan y los signos y sntomas recurren
Diarrea relacionada con SIDA: 50 a 250 ug cada 8 h; se han utilizado dosis hasta
de 1 500 ug/da; se observa una mejora del ndice de respuesta en pacientes
sin diarrea relacionada con infeccin
Suspensin para depsito: puede utilizarse en pacientes que respondieron a la
formulacin de liberacin inmediata; adultos: IM:
Acromegalia: inicial: 20 mg a intervalos de cuatro semanas, por tres meses; puede
ajustarse la dosis con base en lo siguiente:
Conservar la misma dosis SI: hormona del crecimiento < 2.5 ng/mL, FCI-1
normal y sntomas clnicos controlados
Aumentar la dosis a 30 mg SI: hormona del crecimiento > 2.5 ng/mL, FC'i-1
elevada y sntomas clnicos no controlados
Reducir la dosis a 10 mg SI: hormona del crecimiento < 1 ng/mL, FCI-1 normal y
sntomas clnicos controlados
[La dosis puede aumentarse hasta un mximo de 40 mg cada cuatro semanas si
30 mg no son eficaces; no se recomienda administrar dosis a intervalos > 4
semanas; suspender la dosis durante ocho semanas por ao en pacientes que
reciben radiacin a fin de valorar la actividad de la enfermedad; reanudar el
tratamiento si los valores de hormona del crecimiento o somatomedina C
(FCI-1) aumentan, y los signos y sntomas recurren]
VIPomas, carcinoide: inicial: 20 mg a intervalos de cuatro semanas; ya que es
necesario que el octretido srico alcance niveles teraputicos eficaces despus
de la inyeccin inicial de la suspensin para depsito, deben aplicarse tambin
las inyecciones subcutneas de la solucin inyectable en la dosis vigente,
cuando menos durante las dos primeras semanas de tratamiento (es posible que
algunos pacientes requieran tres o cuatro semanas con esta forma de
tratamiento). Ajustar la dosis de la suspensin para depsito despus de dos
meses, con base en la respuesta del paciente; no se recomiendan dosis > 30 mg
Ajuste de dosis en distuncin renal: la depuracin disminuye 50% en pacientes
con disfuncin renal grave que requieren dilisis; considerar modificacin de la
dosis
Administracin Parenteral: slo la solucin para inyeccin puede administrarse por
va IV, IM, y SC; la suspensin para depsito se administra slo por va IM
IV: diluir la solucin para inyeccin en 50 a 200 mL de solucin salina normal o
glucosada al 5% y administrar en 15 a 30 min o en 24 h en infusin continua; en
situaciones de urgencia puede administrarse sin diluir en bolo IV en 3 min. Vase
en Estabilidad la informacin sobre compatibilidad; dejar que la solucin alcance la
temperatura ambiente antes de su administracin
IM: reconstituir con el diluyente proporcionado; usar de inmediato despus de su
reconstitucin; slo administrar en el rea gftea (evitar las inyecciones en
deltoides, por dolor y molestias significativas en el sitio de inyeccin)
Parmetros para vigilancia Valoraciones bsales y peridicas con ultrasonido en
busca de colelitiasis, glucemia, pruebas bsales y peridicas de funcin tiroidea,
equilibrio de lquidos y electrlitos, grasa fecal y determinaciones de caroteno srico;
en carcinoide: vigilar cido 5-hidroxiindolactico (5-HIAA) urinario, serotonina y
sustancia P en plasma; en VIPoma: vigilar concentraciones de VIP y vitamina B
(tratamiento prolongado); en acromegalia: concentraciones de hormona del
crecimiento, FCI-1 (somatomedina C).
(Contina)
12
OFLOXACINA
Octretido
(Contina)
Ofloxacina
Sinnimos Ofloxacino
Categora teraputica Antibitico oftlmico; Antibitico quinolnico; Antibitico
tico
Uso Tratamiento de exacerbaciones bacterianas agudas de bronquitis crnica,
neumona adquirida en la comunidad, infecciones no complicadas de piel y
estructuras cutneas, gonorrea uretral y cervical (aguda, no complicada), uretritis y
cervicitis (no gonoccicas), enfermedad plvica inflamatoria, cistitis no complicada,
infecciones de vas urinarias complicadas y prostatitls debidas a microorganismos
sensibles, incluyendo S. pneumoniae, S. aureus, S. pyogenes, C. koseri, E.
aerogenes, E. coii, H. infiuenzae, K. pneumoniae, N. gonorrhoeae, P. mirabis, C.
trachomatis, y P. aeruginosa.
Oftlmico: tratamiento de queratitis bacteriana por microorganismos sensibles,
incluso P. aeruginosa, Propionibacterium acns, S. marcescens, S. aureus, S.
epidermidis, y S. pneumoniae; tratamiento de conjuntivitis bacteriana grave por
microorganismos sensibles, incluyendo Enterobacter cioacae, H. infiuenzae, P.
mirabis, P. aeruginosa, S. aureus, S. epidermidis, o S. pneumoniae.
tico: tratamiento de otitis supurativa crnica con o sin perforacin timpnica;
instilacin en el conducto auditivo externo en pacientes con tubos de
timpanostoma para tratamiento de otitis media aguda por S. aureus, S.
pneumoniae, H. infiuenzae, M. catarrhalis, o P. aeruginosa; otitis externa por S.
aureus o P. aeruginosa sensibles.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP la considera
"compatible").
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ofloxacina, cualquier componente de la
frmula u otras quinolonas; no se recomienda para uso en mujeres embarazadas ni
en lactancia.
Formulacin tica: pacientes con infecciones virales del conducto auditivo externo
Advertencias La formulacin oral no se recomienda para uso en < 18 aos; la
ofloxacina causa osteocondritis en ratas y perros inmaduros. Las fluoroquinolonas
causan artropata con erosiones del cartlago en articulaciones que sostienen peso
en animales inmaduros; se han informado tenonitis aquilea y rotura tendinosa con
uso de fluoroquinolona, con mayor riesgo en pacientes que utilizan corticosteroides
de forma concomitante; su uso prolongado puede inducir sobreinfeccin; se pueden
presentar estimulacin al SNC e hipertensin intracraneal que se manifiesta como
temblor, inquietud, confusin y, en raras ocasiones, alucinaciones, depresin,
pesadillas, ideacin suicida o convulsiones motoras; se han reportado tambin
OFLOXACINA
reacciones graves y fatales de hipersensibilidad o de tipo anafilctico con la primera
dosis. Si esto ocurre y no es fatal, suspender la ofloxacina.
Precauciones Utilizar con precaucin en pacientes con diagnstico o sospecha de
alteraciones del SNC, trastornos convulsivos, arterieesclerosis cerebral o disfuncin
renal; modificar la dosis en pacientes con disfuncin renal. Se informan casos
infrecuentes de torsade des pointes en pacientes que toman ofloxacina, de forma
que se recomienda precaucin en quienes tienen teraputica concurrente con
antiarrtmicos clases la o lll, o en aqullos con prolongacin conocida del intervalo
QT, bradicardia, cardiorniopata, hipocalemia o hipomagnesemia.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: insuficiencia cardiaca, hipertensin, hipotensin, bradicardia,
taquicardia, edema, torsade des pointes (rara), prolongacin del intervalo QT, dolor
torcico
Sistema nervioso central: mareo, sensacin de inestabilidad, vrtigo, insomnio (ms
comn con ofloxacina que con otras quinoionas), fiebre, cefalea, hipertensin
intracraneal, convulsiones, fatiga, nerviosismo, inquietud, confusin, alucinaciones,
ansiedad, ideacin suicida, depresin, encefalopata, anormalidades en el EEG
Dermatolgicas: exantema, prurito, sndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad,
urticaria, angiedema, necrlisis epidrmica txica, eritema multiforme
Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, hiperglucemia, anormalidades electrolticas
Gastrointestinales: sabor amargo, nusea, vmito, diarrea, constipacin, anorexia,
dolor abdominal, colitis seudomembranosa, pancreatitis
Genitourinarias: vaginitis
Hematolgicas: granulocitopenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, insuficiencia heptica, ictericia
Neuromusculares y esquelticas: temblor, artralgias, tenonitis, rotura tendinosa,
mialgias, neuropata perifrica
Oculares: solucin oftlmica: sensacin ardorosa o punzante, prurito, sensacin de
cuerpo extrao, hiperemia conjuntival, edema oftlmico, fotofobia, visin borrosa
ticas: solucin tica: otalgia, tnitus, otorragia
Renales: nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda, hematuria
Respiratorias: broncoespasmo, dificultad respiratoria, disnea
Diversas: anafilaxia, enfermedad del suero
Interacciones medicamentosas Inhibidor de la isoenzima CYP1A2 del citocromo
P450.
Puede modificar las concentraciones de glucosa en sangre en pacientes cen
diabetes que reciben en forma concomitante medicamentos hipoglucemiantes. Su
uso concomitante con corticosteroides puede incrementar el riesgo de rotura
tendinosa. Puede aumentar los niveles sricos de ciclosporina, teofilina,
metilxantlnas, warfarina y gliburida. El probenecid puede aumentar los niveles de
ofloxacina. Su absorcin disminuye con anticidos que contienen aluminio,
magnesio, calcio, sucralfato, cationes metlicos (es decir, zinc, hierro, cobre,
magnesio), y didanosina. Su uso concomitante a foscarnet o FAINE puede
incrementar el riesgo de estimulacin del SNC y convulsiones. Su uso
concomitante a otros agentes que prolongan el intervalo QT (es decir,
antiarrtmicos clases la y lll, eritromicina, cisaprida, antipsicticos y antidepresivos
tricclicos) puede causar arritmias, tales como torsade des pointes.
Interaccin con alimentos Calcio, productos lcteos, hierro, complementos
r
OFLOXACINA
Ofloxacina
(Continua)
Dosificacin usual
Oral:
Nios: Nota: existe informacin limitada en relacin con el uso de ofloxacina en
pacientes peditricos; algunos centros recomiendan dosis de 15 mg/kg/da,
divididos cada 12 h
Adultos:
Bronquitis crnica (exacerbacin aguda), neumona adquirida en la comunidad,
infecciones en piel y estructuras cutneas (no complicadas): 400 mg cada 12 h
por 10 das
Gonorrea uretral y cervical (aguda, no complicada): 400 mg como dosis nica
Cervicitis o uretritis por C. trachomatis o infecciones mixtas por C. trachomatis y
N. gonorrhoeae: 300 mg cada 12 h por 7 das
Enfermedad plvica inflamatoria: 400 mg cada 12 h por 10 a 14 das
Cistitis (no complicada): 200 mg cada 12 h por 3 a 7 das
U T I (complicada): 200 mg cada 12 h por 10 das
Prostatitis: 300 mg cada 12 h por 6 semanas
Oftlmica: lactantes > 1 ao hasta adultos:
Conjuntivitis: aplicar una o dos gotas en el ojo afectado cada 2 a 4 h mientras se
est despierto durante los primeros dos 2 das, y luego cuatro veces/da durante
cinco das adicionales
lcera corneal: aplicar una o dos gotas en ei ojo afectado cada 30 min mientras se
est despierto y cada 4 a 6 h durante la noche durante los primeros dos das;
luego, a partir del da 3, aplicar una o dos gotas cada hora mientras se est
despierto durante 4 a 6 das adicionales; a partir de entonces, una o dos gotas
cuatro veces/da hasta que se logre la curacin clnica
tica:
Otitis media aguda con tubos de timpanostoma: lactantes > 1 ao hasta 12 aos:
aplicar cinco gotas (0.25 mL) en el odo afectado, dos veces al da por 10 das
Otitis media supurativa crnica con perforacin timpnica: adolescentes > 12 aos
y adultos: aplicar 10 gotas (0.5 mL) en el odo afectado, dos veces al da por 10 a
14 das
Otitis externa:
Nios de 6 meses hasta 13 aos: aplicar cinco gotas en el odo afectado, una
vez al da durante 7 das
Adolescentes > 13 aos y adultos: aplicar 10 gotas en el odo afectado, una vez
al da durante 7 das
Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos: oral:
D 20 a 50 mL/min: administrar la dosis usual cada 24 h
D < 20 mL/min: administrar la mitad de la dosis usual cada 24 h
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: disfuncin grave: dosis mxima: 400 mg/
da
cr
cr
Administracin
Oral: las tabletas de ofloxacina se pueden administrar con o sin alimento; evitar
anticidos, vitaminas con hierro o minerales, sucralfato o didanosina; utilizar dos
horas antes de su administracin; beber lquidos abundantes para mantener
hidratacin y gasto urinario adecuados
Solucin oftlmica: no es para uso subconjuntival ni inyeccin directa en la cmara
anterior. Aplicar presin suave sobre el saco lagrimal durante e inmediatamente
despus de su aplicacin (1 min) o indicar al paciente para cerrar los prpados
suavemente tras la administracin, con el fin de disminuir ia absorcin sistmica
del frmaco; evitar el contacto del gotero con la piel o el ojo. Quitar las lentes de
contacto antes de la administracin (la solucin oftlmica contiene cloruro de
benzalconio, que puede adsorberse a las lentes blandas); las lentes se pueden
recolocar 15 min despus
Solucin tica: no es para uso oftlmico ni inyeccin. Limpiar con suavidad cualquier
secrecin del odo externo. Entibiar la solucin sostenindola en la mano durante 1
2 min antes de aplicarla. La punta del gotero no debe tocar dedos, odo ni otras
superficies. El paciente debe recostarse sobre un lado, con el odo afectado
orientado hacia arriba. En el caso de infecciones del odo medio, ejercer presin
suave sobre el trago en cuatro ocasiones, con un efecto de bombeo, para permitir
que las gotas pasen a travs de la perforacin timpnica o los tubos de
timpanostoma hacia el odo medio. En las infecciones del conducto auditivo
externo, fraccionar el pabelln auricular hacia arriba y atrs, para permitir el flujo de
las gotas a travs del conducto auditivo. El paciente debe permanecer de iado
durante por lo menos 15 min.
Parmetros para vigilancia Los pacientes que reciben de forma concomitante
ofloxacina y teofilina deben ser sometidos a vigilancia de niveles sricos; vigilar ei
INR en pacientes que usan warfarina; vigilar la glucemia en pacientes que toman
OLIGOELEMENTOS
hipoglucemiantes; vigilar en forma peridica funcin renal, heptica y
hematopoytica, y electrlitos; vigilar el desarrollo de diarrea
Solucin oftlmica: pueden requerirse exploracin con lmpara de hendidura y
fluorescena
Solucin tica: otorrea, cultivos
Informacin para el paciente Evitar la contaminacin de los goteros tico y
oftlmico, Beber suficientes lquidos; puede causar mareo o sensacin de
inestabilidad y alterar la capacidad para realizar actividades que requieren alerta
mental o coordinacin fsica. Informar al mdico si se presenta dolor o inflamacin
tendinosa, sensacin de ardor, hormigueo, adormecimiento o debilidad, o si se
desarrollan palpitaciones, dolor torcico, dificultad para respirar o diarrea persistente.
Es posible que ocasione reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la
luz del sol puede causar quemaduras solares graves, exantema, enrojecimiento o
prurito); evitar la exposicin a la luz del sol y a las fuentes de luz artificial (lmparas
solares, cabinas/camas para bronceado); usar ropa protectora, sombreros de ala
ancha, anteojos de sol, y filtros solares para los labios (FPS > 15); emplear un filtro
solar [filtro de amplio espectro o filtro fsico (preferido) o bloqueador solar con FPS
> 15]; contactar al mdico si ocurre una reaccin.
Implicaciones para la atencin de enfermera No administrar anticidos que
contengan calcio, aluminio o magnesio, o hierro, sucralfato, multivitamnicos con
zinc, tabletas amortiguadas o masticables o solucin oral de didanosina junto con la
ofloxacina, ni en el transcurso de dos horas antes o despus de ella; asegurar la
hidratacin del paciente.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta dei producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Solucin oftlmica (Ocuflox*): al 0.3% (5 mL; 10 mL [DSC]) [contiene cloruro de
benzalconio]
Solucin tica:
Floxin ": al 0.3% (5 mL, 10 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Floxin Otic Singles: al 0.3% (0.25 mL) [contiene cloruro de benzalconio; el
empaque contiene dos contenedores de dosis nica por bolsa, 20 bolsas por
caja; volumen neto tota!, 5 mL]
Tabletas: 200 mg, 300 mg, 400 mg
Referencias
3
MC.
Clinical
Use
of
Fluoroquinolones
in
Children.
Ann
Pharmacother.
Oligoelementos
Informacin relacionada
Nutricin parenteral (NP) en la pgina 1861
Sinnimos Cloruro de cobre; Cloruro de cromo; Cloruro de manganeso; Cloruro de
zinc; Elementos traza; Moiibdato de amonio; Olgometales mltiples; Oligometales
neonatales; Selenio; Sulfato de cobre; Sulfato de manganeso; Sulfato de zinc;
Yoduro de sodio
Categora teraputica
Mineral parenteral;
Oligoelemento parenteral;
Oligoelementos mltiples para uso neonatal
Uso Prevencin y correccin de deficiencias de oligoelementos.
Factor de riesgo para el embarazo C
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a un oligoelemento especfico o un
componente de la solucin de oligoelementos (vase Advertencias); no administrar
mediante inyeccin directa por la posibilidad de flebitis, irritacin de tejidos y
potencial de aumentar la excrecin renal de minerales tras una inyeccin en bolo.
Advertencias Los metales pueden acumularse en condiciones de insuficiencia renal
u obstruccin biliar; considerar disminuir la dosis o eliminar cobre y manganeso en
pacientes con obstruccin biliar; evitar la administracin de cobre en individuos con
enfermedad de Wilson; la administracin de cobre ante la carencia de zinc o
viceversa pueden ocasionar decremento de sus concentraciones plasmticas
respectivos; el molibdeno favorece la utilizacin de cobre y aumenta su excrecin;
cantidades excesivas de molibdeno pueden producir deficiencia de cobre. El uso de
formulaciones fijas de oligoelementos plantea un riesgo de sobredosificacin cuando
la necesidad de uno es considerablemente mayor que la de otros; es posible que sea
necesario utilizar soluciones individuales. Considerar reduccin de la dosis o
eliminacin de selenio y cromo en pacientes con disfuncin renal.
(Contina)
1171
OLIGOELEMENTOS
Oligoelementos
(Contina)
0.2 ug/kg
20 ug/kg
Yodo
Manganeso
1 ug/kg
1 ug/kg
2 a 3 ug/kg
400 jjg/kg
(prematuros)
300 jig/kg (de trmino, menor
de tres meses)
Nios mayores,
adolescentes y
adultos
10 a 15 ug
0.3 a 0.5 mg
1 ug/kg
60 a 150 ug
20 a 60 ug
2.5 a 5 mg
L a i n g e s t a r e c o m e n d a d a d e o l i g o e l e m e n t o s n o p u e d e lograrse m e d i a n t e e l uso d e u n p r o d u c t o de
c o m b i n a c i n de o l i g o e l e m e n t o s d i s p o n i b l e en el m e r c a d o . Las i n g e s t a s r e c o m e n d a d a s slo p u e d e n
a l c a n z a r s e por m e d i o d e p r o d u c t o s d e o l i g o e l e m e n t o s i n d i v i d u a l e s .
2
O m i t i r en p a c i e n t e s c o n e x c r e c i n biliar d e t e r i o r a d a o h e p a t o p a t a c o l e s t s i c a .
15
OLSALAZINA
Oligoelementos
(Contina)
Olsalazina
Sinnimos Olsalazina sdica
Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Derivado dei cido 5-aminosaliclico
Uso Mantenimiento de la remisin de colitis ulcerosa en pacientes que no toleran la
sulfasalazina.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir
(vigilar en busca de diarrea).
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a olsalazina, salicilatos o cualquier
componente de la frmula.
Advertencias La diarrea es un efecto adverso frecuente de la olsalazina.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipersensibilidad a sulfasalazina,
salicilatos o mesalamina.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: pericarditis, bloqueo cardiaco, hipertensin, hipotensin
ortosttica, edema, dolor torcico, taquicardia
Sistema nervioso central: cefalea, fatiga, estado soporoso, depresin, insomnio,
vrtigo, fiebre
Dermatolgicas: eritema nodoso, fotosensibilidad, exantema, prurito
Gastrointestinales: diarrea, clico, nusea, dispepsia, meteorismo, vmito,
pancreatitis, hemorragia rectal, xerostoma
Genitourinarias: poliaquiuria, disuria
Hematolgicas: leucopenia, neutropenia, linfopenia, eosinofilia, trombocitopenia
Hepticas: hepatitis colestsica leve, aumento de AST y ALT
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, temblor, parestesias
Oculares: visin borrosa, xerostoma
Renales: hematuria, proteinuria
Respiratorias: broncoespasmo, infeccin respiratoria
Interacciones medicamentosas Incrementa los efectos de warfarina.
Mecanismo de accin La olsalazina es la sal sdica de un compuesto de salicilato
que las bacterias del colon bioconvierten de manera eficaz en cido 5-aminosaliclico
(5-AAS). Al parecer, el mecanismo exacto de la accin es tpico ms que sistmico.
OMALIZUMAB
Puede disminuir la inflamacin del colon por bloqueo de la clclooxlgenasa e
inhibicin de la produccin de prostagiandinas en la mucosa intestinal colnlca.
Farmacocintica
Absorcin: < 3%; muy poca olsalazina intacta pasa a la circulacin sistmica
Unin a protenas: > 99%
Metabolismo: sobre todo por bacterias del colon en el frmaco activo, cido
5-aminosallclico
Biodisponibilidad: 2.4%
Vida media: eliminacin: 56 min (en suero)
Eliminacin: principalmente en heces; < 1%. se elimina en la orina
Dosificacin usual Adultos: oral: 1 g/da dividido en dos dosis
Administracin Oral: administrar con alimento en fracciones uniformes
Informacin para el paciente Ponerse en contacto con el mdico si ocurre diarrea.
Puede causar sequedad bucal. Rara vez produce reacciones de fotosensibilidad (es
decir, la exposicin a la luz solar puede causar quemadura solar grave, exantema,
enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin directa a la luz solar.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas, como sal sdica: 250 mg
Olsalazina sdica vase Olsalazina en la pgina 1174
Omalizumab
Alertas especiales
Omalizumab e informes de anafilaxia - febrero de 2007
La FDA public una alerta con respecto a Informes nuevos de reacciones alrgicas,
inclusive anafilaxia, que ocurren despus de la administracin de omalizumab. La
anafilaxia se refiri antes y por lo general ocurri en el transcurso de 2 h despus de
la administracin. Sin embargo, nuevos informes posmercadeo comprenden tambin
a pacientes que presentaron reacciones anafilctlcas retardadas 2 a 24 h o ms
despus del tratamiento. Las reacciones anafilctlcas descritas no se limitan a las
dosis Iniciales y se presentan despus de la administracin de cualquier dosis, aun
en individuos que no presentan reaccin previa. En algunos casos las reacciones se
observaron en pacientes expuestos a ms de dos aos de tratamiento crnico. Se
estima que la frecuencia de anafilaxia es de por lo menos 0.1% con base en los 48
casos informados a la FDA y un estimado de 39 500 pacientes expuestos a
omalizumab.
La FDA solicit al fabricante, Genentech, Inc, revisar la etiqueta del producto para
incluir una advertencia en recuadro con respecto al riesgo de anafilaxia y
proporcionar una gua de medicamento para distribuir a ios pacientes. Adems,
recomienda a los mdicos instituir tratamiento con omalizumab slo bajo supervisin
mdica directa y observar a los pacientes por un mnimo de 2 h despus de la
administracin de cualquier dosis. Los mdicos deben contar con personal
entrenado, medicamentos y equipo para controlar la anafilaxia. Los pacientes
tambin deben conocer del potencial de una reaccin alrgica que puede ocurrir en
cualquier momento durante el tratamiento, as como los signos y sntomas de
anafilaxia. Los signos y sntomas referidos comprenden broncoespasmo,
hipotensin, sncope, urticaria, angiedema farngeo o lingual, disnea, tos, sensacin
de opresin torcica, angiedema cutneo y prurito generalizado. Por el riesgo de
anafilaxia tarda, los pacientes debe estar bien preparados y entrenados en el
autotratamiento de urgencia adecuado de una reaccin anafilctica.
Puede encontrarse informacin adicional en: http://www.fda.gov/medwatch/safety/
2007/safety07.htm#Xolair
Sinnimos rhuMAb-E25
Categora teraputica Anticuerpo monoclonal antiasmtico
Uso Tratamiento de asma alrgica persistente moderada o grave que no se controla
de manera adecuada con corticosteroides inhalados.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al omalizumab o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias No est indicado para el control de los sntomas agudos de asma. Se
informa anafilaxia, incluso tarda, despus de su administracin; las reacciones
suelen ocurrir en el transcurso de 2 h despus de sta, pero es posible que se
presenten hasta 24 h o ms despus del tratamiento. Los pacientes slo deben
(Contina)
OMALIZUMAB
Omalizumab
(Contina)
recibir tratamiento bajo supervisin mdica directa y deben vigilarse por un mnimo
de 2 h tras su administracin; tanto mdicos como pacientes deben contar con
medicamentos para el tratamiento de las reacciones alrgicas graves. Las
reacciones de hipersensibilidad pueden ocurrir despus de cualquier dosis, aun
durante la teraputica crnica; suspender el tratamiento despus de cualquier
reaccin grave. Es tpico que se presenten reacciones en el sitio de la inyeccin en
un lapso de 1 h despus de la administracin de sta; duran ms de ocho das y por
lo general son menos frecuentes despus de dosis subsecuentes. Su seguridad y
eficacia en nios < 12 aos an no se establecen.
Se encontraron neoplasias malignas de diversos tipos [mamas, piel (no melanoma),
prstata y partidas] en 0.5% de los pacientes en estudios clnicos (en comparacin
con 0.2% en los controles); la mayora de estos pacientes recibi omalizumab por < 1
ao; el riesgo de la exposicin al omalizumab a largo plazo se desconoce. El empleo
de corticosteroides sistmicos o Inhalados no debe suspenderse de manera abrupta
al Iniciar el tratamiento con omalizumab; se recomienda disminucin gradual bajo
supervisin mdica. En un estudio clnico de un ao de duracin efectuado en Brasil,
los pacientes con mayor riesgo de infecciones geohelmntcas (scaris,
anquilostoma, tenia, filarla) experimentaron un incremento de estas infecciones en
comparacin con el grupo control (42 vs 53%).
Precauciones La dosis y frecuencia de administracin dependen de la concentracin
de IgE total y el peso corporal. El nivel de IgE total debe determinarse antes de nielar
el tratamiento. Los niveles de IgE total se incrementan durante la teraputica y
permanecen elevados hasta un ao despus de suspenderla. La determinacin
repetida de los niveles de IgE durante el tratamiento con omalizumab no debe
utilizarse como gua para la dosis. La redeterminacin de los niveles de IgE puede
emplearse despus que el tratamiento se ha suspendido por lo menos un ao.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central; cefalea, mareo, fatiga
Dermatolgicas: urticaria, dermatitis, prurito
Locales: reacciones en el sitio de Inyeccin (equimosis, eritema, calor, ardor,
sensacin punzante, dolor, Induracin e inflamacin)
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, dolor en piernas y brazos
Respiratorias: infecciones respiratorias superiores, sinusitis, faringitis
Diversas: anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad, infecciones virales
Interacciones medicamentosas An no se identifica alguna.
Estabilidad Almacenar en refrigeracin entre 2 y 8C; el omalizumab se expende en
un frasco de dosis nica sin conservadores; la solucin reconstituida es estable 4 h a
temperatura ambiente y 8 h refrigerada.
Mecanismo de accin El omalizumab es un anticuerpo IgG monoclonal que se une
a la IgE libre, e impide la unin de sta con su receptor de alta afinidad en la
superficie de mastocitos y basfilos. Si disminuye la IgE unida, la activacin y
liberacin de mediadores de respuesta alrgica (fases temprana y tarda) son
limitadas. Tanto la concentracin de IgE libre como el nmero de receptores de alta
afinidad disminuyen. El tratamiento a largo plazo en pacientes con asma alrgica
mostr disminucin de las exacerbaciones de la enfermedad y del uso de
corticosteroides.
Farmacocintica
Absorcin: lenta despus de la administracin SC
Distribucin: V : 78 32 mL/kg
Metabolismo: heptico: degradacin de IgG por el sistema reticuloendotelial y clulas
endoteliales
Biodisponibilidad: absoluta: 68%
Vida media: adultos: una a cuatro semanas
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: siete u ocho das
Excrecin: principalmente por degradacin heptica; la IgG Intacta puede secretarse
en la bilis
Depuracin: 2.4 1.1 mL/kg/da
Dosificacin usual La dosis y frecuencia de administracin dependen de la
concentracin srica de IgE total y el peso corporal. Determinar la IgE total antes de
empezar el tratamiento. Las concentraciones de IgE total se incrementan durante el
tratamiento y permanecen elevadas hasta un ao despus de la suspensin del
medicamento. La redeterminacin de las concentraciones de IgE durante el
tratamiento con omalizumab no debe utilizarse como gua para dosificacin.
SC: nios > 12 aos y adultos: asma:
IgE > 3 0 a 100 UI/mL:
30 a 90 kg: 300 mg cada cuatro semanas
> 90 a 150 kg: 300 mg cada cuatro semanas
IgE > 100 a 200 UI/mL:
30 a 90 kg: 300 mg cada cuatro semanas
d
OMEPRAZOL
> 90 a 150 kg: 225 mg cada dos semanas
IgE > 200 a 300 UI/mL:
30 a 60 kg: 300 mg cada cuatro semanas
> 60 a 90 kg: 225 mg cada dos semanas
> 90 a 150 kg: 300 mg cada dos semanas
IgE > 300 a 400 UI/mL:
30 a 70 kg: 225 mg cada dos semanas
> 70 a 90 kg: 300 mg cada dos semanas
> 90 kg: no administrar*
IgE > 400 a 500 UI/mL:
30 a 70 kg: 300 mg cada dos semanas
> 70 a 90 kg: 375 mg cada dos semanas
> 90 kg: no administrar*
IgE > 500 a 600 UI/mL:
30 a 60 kg: 300 mg cada dos semanas
> 60 a 70 kg: 375 mg cada dos semanas
> 70 kg: no administrar*
IgE > 600 a 700 UI/mL:
30 a 60 kg: 375 mg cada dos semanas
> 60 kg: no administrar*
*La dosis para este peso y concentracin de IgE an no se estudia ni aprueba
A d m i n i s t r a c i n SC: reconstituir el frasco mpula de 150 mg con 1.4 mL de agua
estril para inyeccin; mover el frasco durante alrededor de 1 min para humedecer el
polvo; repetir el movimiento 5 a 10 seg cada 5 min para disolver los slidos restantes;
el tiempo de disolucin es por lo menos de 20 min. La solucin reconstituida es
viscosa, sin partculas visibles semejantes a gel en la solucin. No usar si el
contenido del frasco no se disuelve en 40 min. La concentracin resultante es de 150
mg/1.2 mL (125 mg/mL); a causa de la viscosidad, su administracin puede tomar 5
a 10 seg. Dosis > 150 mg deben aplicarse en ms de un sitio de inyeccin.
Parmetros para v i g i l a n c i a IgE srica total basal, pruebas de funcin pulmonar.
Intervalo de referencia Vase Dosificacin usual.
I n f o r m a c i n para el paciente No modificar los medicamentos para el asma sin
consultar al mdico.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l El omalizumab se utiliz con xito en un estudio doble ciego,
aleatorizado, controlado con placebo con 334 nios entre 6 y 12 aos; la dosis de
omalizumab se bas en el peso corporal y la IgE srica total inicial. Los pacientes
recibieron omalizumab a intervalos de dos a cuatro semanas con una dosis de 0.016
mg/kg/lgE (UI/mL) por cuatro semanas. Cincuenta y cinco por ciento de los pacientes
pudo suspender el uso de corticosteroides (Milgrom, 2003).
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Inyeccin, polvo para reconstituir [sin conservador]:
Xolair: 150 mg [contiene 145,5 g de sacarosa]
Referencias
B e r g e r W , G u p t a N , M c A l a r y M , e t al. E v a l u a t i o n o f L o n g - T e r m S a f e t y o f t h e A n t i - l g E A n t i b o d y .
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Omeprazol
Categora teraputica Agente gastrointestinal para el tratamiento de lcera gstrica
o duodenal; Inhibidor de la bomba de protones; Inhibidor de la secrecin de cido
gstrico
Uso Teraputica y mantenimiento de la cicatrizacin de esofagitis erosiva grave (grado
2 o superior); tratamiento de lcera duodenal activa, lcera gstrica benigna activa,
enfermedad por reflujo gastroesofgico (ERGE) sintomtica, trastornos
hipersecretores patolgicos, enfermedad ulcerosa pptica; tratamiento adyuvante de
lcera duodenal relacionada con Helicobacter pylorl; alivio de pirosis frecuente.
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a omeprazol, inhibidores benzimidazlicos de
la bomba de protones sustituidos (p. ej., esomeprazol, lanzoprazol) o cualquier
componente de la frmula; uso de Zegerid en pacientes con alcalosis metablica e
hipocalcemia.
(Contina)
OMEPRAZOL
Omeprazol
(Contina)
OMEPRAZOL
Mecanismo de accin Suprime la secrecin gstrica de cido por inhibicin de ia
enzima H /K -ATPasa de la membrana de la clula parietal o bomba de protones;
tiene actividad antimicrobiana contra Helicobacter pylori.
Farmacodinamia
Inicio de accin: 1 h
Electo mximo: 2 h
Duracin: 72 h
Inhibicin secretora mxima: cuatro das
Farmacocintica
Absorcin: rpida
Unin a protenas: 95%
Metabolismo: extenso de primer paso en el hgado
Biodisponibilidad: 30 a 40%; mejora ligeramente con la administracin repetida
Vida media: adultos: 0.5 a 1 h; enfermedad heptica crnica: 3 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 0.5 a 3.5 h
Eliminacin:
Depuracin: adultos: 500 a 600 mL/min; enfermedad heptica crnica: 70 mL/min
Nota: en siete adultos, la vida media y el ABC con la suspensin de omeprazol se
redujeron significativamente en comparacin con la dosis equivalente con la
cpsula disponible en el mercado (Song, 2001)
Dosificacin usual Oral:
ERGE, lceras, esofagitis:
Nios: 1 mg/kg/da una o dos veces al da; intervalo de dosificacin efectiva en la
bibliografa: 0.2 a 3.5 mg/kg/da (Hassall, 2000; Zimmermann, 2001). Pueden
requerirse dosis mayores en nios de uno a seis aos a causa de depuracin
metablica aumentada (Anderson, 2000). En nios muy enfermos puede ser
necesaria la administracin cada 6 a 8 h (1.5 a 2 mg/kg/da) para mantener el pH
gstrico > 5 (Kaulman, 2002)
Recomendaciones del fabricante (como alternativa): nios > 2 aos:
< 20 kg: 10 mg una vez/da
+
ONDANSETRN
Omeprazol
(Contina)
Ondansetrn
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina
1723
ONDANSETRN
Interacciones medicamentosas Sustrato de las Isoenzimas CYP1A2, CYP2D6,
CYP2E1, y CYP3A3/4 del citocromo P450.
Aunque an no se comprueban interacciones medicamentosas, el ondansetrn
contiene el mismo ncleo midaziico de cimetidina y omeprazol; los pacientes que
reciben teofilina, fenitona o warfarina concurrentes deben vigilarse de cerca.
Estabilidad
Estable durante siete das a temperatura ambiente cuando se diluye en soluciones
salina o glucosada; compatibilidad para administracin en Y con bleomlcina,
carboplatino, carmustina, cloropromacina, cisplatino, ciciofosfamida, citarabina,
dacarbazina, dactinomicina, daunorrubiclna, dexametasona, difenhidramina,
doxorrublcina, droperidol, etopsldo, fludarabina, ifosfamida, mecloretamina,
metotrexate, mesna, metoclopramida, mitoxantrona, procloroperazina,
prometazlna, tenipsldo, vinblastina y vlncristlna.
Incompatible con aciclovir, ampiciina, aminofilina, furosemida, ganciclovir,
loracepam, metilprednisolona y piperacllina.
Mecanismo de accin Antagonista selectivo del receptor 5-HT , que bloquea la
serotonina en terminales nerviosas vagales perifricas y en la zona quimiorreceptora
desencadenante del vmito.
Farmacocintica
Absorcin: oral: 100%; ocurre absorcin no lineal con dosis orales crecientes; las
tabletas Zofran ODT son bioequivalentes a las tabletas Zofran; no se absorbe a
travs de la mucosa bucal
Distribucin: V :
Nios: pacientes quirrgicos:
1 a 4 meses: 3.5 L/kg
5 a 24 meses: 2.3 L/kg
3 a 12 aos: 1.65 L/kg
Nios: pacientes con cncer: 4 a 18 aos: 1.9 L/kg
Adultos: 1.9 L/kg
Unin a protenas, plasma: 70 a 76%
3
OPRELVEKN
Ondansetrn
(Contina)
IV:
Nios > 3 aos: 0.15 mg/kg/dosis por infusin 30 min antes de iniciar la
quimioterapia emetgena, con administracin de dosis subsecuentes 4 y 8 h
despus de ia primera dosis
Adultos: dosis nica de 32 mg/da, o 0.15 mg/kg/dosis o 45 a 80 kg: 8 mg; > 80
kg: 12 mg administrados durante 30 min antes de iniciar la quimioterapia
emetgena, con administracin de dosis subsecuentes 4 y 8 h despus de la
primera dosis; unos cuantos estudios valoraron una dosis de impregnacin
nica de 8 mg seguida de infusin continua de 1 mg/h
Prevencin de nusea y vmito posoperatorios: IV: administrar justo antes de inducir
la anestesia o durante el posoperatorio si el paciente tiene sntomas:
Nios > 2 aos, < 40 kg: 0.1 mg/kg
Nios > 40 kg y adultos: 4 mg
Nota: repetir una segunda dosis de ondansetrn en quienes no se logra un control
adecuado de nusea y vmito posoperatorios despus que una dosis no brinda
control adicional
Tratamiento de hiperemesis gravdica (uso no autorizado): IV: 8 mg cada 12 h, o 1
mg/h en infusin continua hasta por 24 h
Ajuste de dosis en dsfuncin heptica grave (puntuacin de Child-Pugh > 10):
adultos: dosis una vez/da; mximo: 8 mg/dosis
Administracin
Oral: puede administrarse sin relacin con las comidas; tableta Zofran ODT: al
colocar la tableta en la lengua se desintegrar de inmediato; tambin puede
tomarse con lquidos la tableta entera
Parenteral:
IV: diluir en 50 mL de lquido IV (concentracin mxima: 1 mg/mL) e infundir
durante 15 min; pueden utilizarse dosis nicas IV sin diluir para prevenir nusea
y vmito posoperatorios (en 2 a 5 min)
IM: inyectar sin diluir
Informacin para el paciente Puede causar sequedad bucal.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Infusin [premezclada en solucin glucosada al 5%, sin conservadores]: 32 mg (50
mL)
Solucin inyectable: 2 mg/mL (2 mL, 20 mL)
Solucin, oral: 4 mg/5 mL (50 mL)
Zofran: 4 mg/5 mL (50 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor fresa]
Tabletas: 4 mg; 8 mg
Tabletas de desintegracin oral: 4 mg, 8 mg
Zofran ODT: 4 mg, 8 mg [contiene < 0.03 mg de fenilalanina/tableta; sabor fresa]
Referencias
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3
Oprelvekn
Sinnimos IL-11; Interleucina 11; Interleucina humana recombinante 11; Interleucina
recombinante 11; NSC-722848; rhlL-11; rlL-11
Categora teraputica Factor de crecimiento trombopoytico; Moduladores de
respuesta biolgica
Uso Prevencin de trombocitopenia grave y reduccin de la necesidad de
transfusiones de plaquetas despus de quimioterapia mielosupresora, en pacientes
OPRELVEKN
adultos con cnceres no mieloides que se encuentran en riesgo alto de
trombocitopenia grave.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al oprelvekn o cualquier componente de la
rmula.
A d v e r t e n c i a s El t r a t a m i e n t o se r e l a c i o n a c o n r e a c c i o n e s graves de
hipersensibilidad, inclusive anatilaxia; suspender el oprelvekn de modo
permanente en cualquier paciente que desarrolle reacciones alrgicas. No est
indicado despus de quimioterapia de mieloablacin, porque su eficacia no es
significativa en comparacin con placebo; su toxicidad (edema, hemorragia
conjuntival, hipotensin y taquicardia) se incrementa en relacin con placebo en
estos pacientes. Se informan hipopotasemia grave, muerte sbita o ambas, en
quienes reciben teraputica diurtica crnica, ifosfamida y oprelvekn. Se observan
reducciones moderadas de hemoglobina, hematcrito y eritrocitos sin disminucin en
la masa de eritrocitos; esto se relaciona sobre todo con incremento del volumen
plasmtico (anemia por dilucin) a causa de retencin renal de sodio y agua. La
anemia por dilucin se presenta tres a cinco das despus de iniciar el tratamiento
con oprelvekn y se revierte en un lapso aproximado de siete das despus de
suspender dicho frmaco. Se describen infartos cerebrales en individuos que
desarrollaron fibrilacin o aleteo auricular mientras reciban oprelvekn. Los estudios
en animales predijeron un efecto de oprelvekn sobre los huesos en desarrollo de
nios; se observa engrosamiento del crecimiento femoral y tibial de las placas de
crecimiento en fmur y tibia. Se refiere papiledema en 2% de los pacientes adultos y
16% de los peditricos que reciben oprelvekn; usar con precaucin en pacientes con
papiledema preexistente porque ste puede empeorar. El fabricante aconseja no
usar oprelvekn en nios, en particular < 12 aos, excepto como parte de un estudio
clnico controlado.
P r e c a u c i o n e s El oprelvekn puede ocasionar retencin, intensa de lquidos, con
edema perifrico, facial y pulmonar, disnea de esfuerzo, sndrome de fuga capilar,
arritmias auriculares y exacerbacin de derrames pleurales preexistentes. Usar con
cautela en pacientes con padecimientos en los que la expansin del volumen
plasmtico deba evitarse (p. ej., disfuncin ventricular izquierda, insuficiencia
cardiaca congestiva, hipertensin). Tener precaucin en individuos con arritmias o
defectos de conduccin (informes posmercadeo indican que se presentan arritmias
ventriculares por lo general en el transcurso de dos a siete das de iniciar le
tratamiento); emplear con cuidado en pacientes con enfermedad respiratoria,
antecedente de problemas tromboemblicos o infarto cerebral, e insuficiencia
heptica o renal; modificar la dosis en individuos con insuficiencia renal grave.
Reacciones adversas
Cardiovascular: taquicardia (nios: 84%), extrasstoles, arritmias auriculares, edema
perifrico, sncope, accidente vascular cerebral, cardiomegaiia (nios: 21%),
insuficiencia cardiaca congestiva, palpitaciones, derrame pericrdico
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, insomnio, fatiga, fiebre
Dermatolgicas: exantema, cambios de pigmentacin cutnea, dermatitis exfoliativa
Endocrinas y metablicas: retencin de lquidos, hipopotasemia, hipocalcemia
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia, ganancia ponderal, moniliasis bucal,
mucositis
Hematolgicas: anemia (por dilucin; vase Advertencias)
Locales: reacciones en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, mialgias, cambios en periostio (nios:
11%), parestesias
Oculares: papiledema (se estima que su frecuencia es hasta de 16% en nios y 2%
en adultos); hiperemia conjuntival (nios: 57%), ambliopa
Renales: insuficiencia renal
Respiratorias: disnea, derrame pleural, edema pulmonar, sndrome de fuga capilar,
neumona, rinitis, tos, faringitis
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, incluso anafilaxia, edema facial
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Diurticos: el oprelvekn puede incrementar el
riesgo de hipopotasemia en pacientes que reciben teraputica crnica con diurticos;
vigilar de cerca los electrlitos
Estabilidad Almacenar los frascos mpula bajo refrigeracin entre 2 y 8C; proteger
de la luz ; no congelar. Usar el oprelvekn en el transcurso de 3 h de reconstituirlo, y
almacenar el frasco entre 2 y 8C o a temperatura ambiente (< 25C). No congelar la
solucin reconstituida.
M e c a n i s m o de a c c i n El oprelvekn estimula mltiples fases de la
megacariocitopoyesis y trombopoyesis, e induce proliferacin de clulas precursoras
y maduracin de megacariocitos.
Farmacodinamia
Inicio de la accin: cinco a nueve das
(Contina)
ORO
Oprelvekn
(Contina)
cr
Du
X , W i l l i a m s D A . l n t e r l e u k i n - 1 1 : R e v i e w o f M o l e c u l a r , C e l l B i o l o g y , a n d C l i n i c a l U s e . Blood.
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Oro
Sinnimos Aurotiomalato sdico; Tiomalato sdico de oro
Categora teraputica Compuesto de oro
Uso Tratamiento de artritis reumatoide progresiva.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible (vigilar de manera estrecha).
Contraindicaciones Hipersensibilidad a compuestos de oro, cualquier componente
de la frmula (vase Advertencias) u otros metales pesados; disfuncin renal o
heptica grave; lupus eritematoso sistmico; antecedente de discrasias sanguneas;
insuficiencia cardiaca congestiva, dermatitis exfoliativa o colitis; evitar el uso
concomitante de antipaldicos, agentes inmunosupresores, penicilamina o
fenilbutazona.
Advertencias Explicar la posibilidad de reacciones adversas antes de iniciar la
teraputica; los signos de toxicidad por oro incluyen: aumento de hemoglobina,
leucocitos, granulocitos y plaquetas, proteinuria, hematuria, pigmentacin, prurito,
estomatitis, diarrea, exantema o sabor metlico persistentes; recomendar al paciente
que informe cualquier sntoma de toxicidad.
OSELTAMIVIR
La inyeccin contiene alcohol benclico, que puede causar reacciones alrgicas en
personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan
con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el
"sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad respiratoria,
respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones, hemorragia
intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; estudios in vitro y en animales
muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas;
evitar el uso de tiomalato sdico de oro en recin nacidos.
P r e c a u c i o n e s La vigilancia frecuente de los pacientes en busca de sntomas de
toxicidad previene reacciones adversas graves; antiinflamatorios no esteroideos y
corticosteroides pueden suspenderse despus de iniciar el tratamiento; no debe
inyectarse por va IV.
Reacciones a d v e r s a s
Cardiovasculares: rubor
Sistema nervioso central: convulsiones, cefalea
Dermatolgicas: urticaria exfoliativa, dermatitis, eritema nodoso, alopecia, cada de
uas, prurito, pigmentacin azul griscea de piel y membranas mucosas
Gastrointestinales: estomatitis, nusea, diarrea, clico, sabor metlico, gingivitis,
glositis, enterocolitis ulcerativa, hemorragia gastrointestinal, disfagia
Genitourinarias: vaginitis
Hematolgicas: eosinofilia, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia
Hepticas: hepatitis
Neuromusculares y esquelticas: artralgias, neuropata perifrica
Oculares: visin borrosa, conjuntivitis, lceras corneales, iritis
Renales: hematuria, proteinuria, sndrome nefrtico
Respiratorias: neumonitis intersticial y fibrosis
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, inclusive anafilaxia (rara)
I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Disminucin de su accin con penicilamina,
acetilcistena.
M e c a n i s m o de a c c i n Desconocido; podra disminuir la sntesis de prostagiandinas
o alterar los mecanismos celulares por inhibicin de los sistemas sulfhdrilo.
Farmacocintica
Distribucin: proporcin leche materna:plasma: 0.02 a 0.3
Vida media: 3 a 27 das (puede prolongarse con dosis mltiples)
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 3 a 6 h
Eliminacin: la mayor parte (50 a 90%) se excreta en la orina; cantidades ms
pequeas (10 a 50%) se excretan en las heces (a travs de la bilis)
D o s i f i c a c i n usual IM:
Nios: inicial: se recomienda una dosis de prueba de 10 mg, seguida de 1 mg/kg
cada semana durante 20 semanas (dosis mxima: 50 mg); mantenimiento: 1 mg/
kg/dosis a intervalos de dos a cuatro semanas, en tanto el tratamiento sea
clnicamente benfico y no se desarrolle toxicidad. Suelen requerirse dos a cuatro
meses de administracin antes de observar mejora clnica
Adultos: 10 mg la primera semana; 25 mg la segunda semana; despus 25 a 50 mg/
semana hasta obtener mejora clnica o hasta administrar una dosis acumulada de
1 g. Si se presenta mejora sin reacciones adversas, 25 a 50 mg cada dos
semanas durante 2 a 20 semanas; si el paciente continua estable, 25 a 50 mg cada
tres o cuatro semanas por tiempo indefinido
Ajuste de dosis en disfuncin renal:
D 50 a 80 mL/min: administrar 50% de la dosis
D < 50 mL/min: evitar su empleo
A d m i n i s t r a c i n Parenteral: slo administrar IM, de preferencia en glteos; adicionar
0.1 mL de lidocana al 1% a cada inyeccin para reducir las molestias relacionadas
con la administracin IM; los pacientes deben estar recostados durante la inyeccin y
por los 10 min siguientes; observar de cerca durante 15 min despus de la inyeccin
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa, plaquetas, hemoglobina,
examen general de orina, pruebas de funcin renal y heptica.
Intervalo de referencia Oro: normal: 0 a 0.1 ug/mL (SI: 0 a 0.0064 umol/L);
teraputico: 1 a 3 u.g/mL (SI: 0.06 a 0.18 umol/L); orina < 0.1 u.g/24 h
P r e s e n t a c i o n e s La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable: 50 mg/mL (1 mL, 10 mL) [contiene alcohol benclico]
cr
cr
Oseltamivir
Alertas especiales
Eventos neuropsiquitricos relacionados con Tamiflu - 14 de noviembre de
2006
(Contina)
OSELTAMIVIR
Oseltamivir
(Contina)
Roche Laboratories, en conjuncin con la FDA, publicaron una carta dirigida a los
mdicos con respecto a los informes posmercadeo de eventos neuropsiquitricos en
nios, vinculados con el uso de Tamiflu (oseltamivir). La informacin de prescripcin
se revis para reconocer la presencia de estos eventos, los cuales incluyen heridas
autoinfligidas (con muertes), confusin y delirio, sobre todo en pacientes peditricos
japoneses. Quienes reciben oseltamivir deben vigilarse de manera estrecha en
busca de cualquier conducta inusual y ha de notificarse de inmediato al mdico si
ocurren tales signos.
Es importante reconocer que hasta la fecha no existe evidencia concluyente de la
causalidad. Con base en los informes de eventos adversos provenientes de Japn, el
Pediatric Advisory Committee de la FDA solicit una revisin de todos los datos de
eventos adversos peditricos provenientes del programa de estudios clnicos
fundamentales y public sus hallazgos en noviembre de 2005. Concluyeron que la
incidencia general de eventos neuropsiquitricos fue de 5%-para los nios que
recibieron oseltamivir en comparacin con un ndice de 7% para los que tomaron
placebo. Un estudio ms profundo de 6 121 pacientes peditricos que recibieron
oseltamivir en seis hospitales en Japn revel que nueve pacientes presentaron
sntomas de conducta delirante, de los cuales slo cuatro se relacionaron
temporalmente con la administracin del inhibidor de neuraminidasa. Con base en la
evaluacin clnica, que incluy el uso de medicamentos concomitantes, los
investigadores concluyeron que ninguno de los eventos adversos se vincul con el
empleo de oseltamivir. Hasta la fecha no existe una explicacin para el aumento de
informes de eventos neuropsiquitricos en los nios japoneses, pero la FDA seala
que pudiera relacionarse con un mayor conocimiento de la encefalopata vinculada
con influenza en esta poblacin de pacientes.
Puede encontrarse informacin adicional, que incluye una copia de la carta a los
mdicos, en:
http://www.fda.gOv/medwatch/safety/2006/safety06.htm#tamiflu
Puede encontrarse una copia del resumen de la reunin del Pediatric Advisory
Committee de la FDA en:
http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/05/briefing/20Q5-4180b_06_06_summary.pdf
Okumura A, Kubota T, Kato T. Oseltamivir and Delirious Behavior in Children With
Influenza. Pediatr infect Dis J. 2006;25(6):572.
Categora teraputica Agente antiviral oral; Inhibidor de la neuraminidasa
Uso Tratamiento de enfermedad aguda no complicada secundaria a infeccin por
influenza A y B en pacientes que han tenido sntomas durante no ms de dos das;
profilaxia para exposicin a influenza A y B previa (menos de dos semanas) a recibir
la vacuna inactivada o en aos en que las cepas circulantes son diferentes de las
incluidas en la vacuna (el oseltamivir no es un sustituto de la vacunacin anual contra
la influenza).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a oseltamivir, cualquier componente de la
frmula u otros inhibidores de la neuraminidasa con base en cido silico.
Advertencias La suspensin oral contiene benzoato de sodio; el cido benzoico
(benzoato) es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico
(> 99 mg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de
jadeo") en recin nacidos; usar la suspensin oral que contiene benzoato de sodio
con precaucin en recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el
benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con disfuncin
renal; el oseltamivir no previene la infeccin bacteriana grave secundaria o
concomitante a influenza.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: angina inestable, arritmias
Sistema nervioso central: mareo, cefalea, fatiga, insomnio, vrtigo, convulsiones,
confusin, delirio, lesiones autoinfligidas
Dermatolgicas: exantema, necrlisis epidrmica txica
Endocrinas y metablicas: agravamiento de diabetes mellitus
G a s t r o i n t e s t i n a l e s : nusea, vmito, diarrea, dolor a b d o m i n a l , colitis
seudomembranosa
Hematolgicas: anemia
Hepticas: hepatitis
Oculares: conjuntivitis
Respiratorias; bronquitis, epistaxis
Diversas: edema en cara o lengua
OSELTAMIVIR
Interacciones medicamentosas Probenecid (incrementa la concentracin srica
de carboxilato de oseltamivir por decremento de su secrecin tubular); vacuna viva
atenuada (el oseltamivir disminuye ia eficacia de fluMisF; suspender el oseltamivir 48
h antes y no reiniciarlo hasta despus de por o menos una o dos semanas de
aplicada la vacuna fluMist*).
Interaccin con alimentos El alimento no tiene efecto importante en la
concentracin plasmtica mxima en plasma o el rea bajo la curva de oseltamivir.
Estabilidad Almacenar las cpsulas y el polvo para suspensin oral a temperatura
ambiente. La suspensin oral reconstituida es estable 10 das en refrigeracin; no
congelar.
Mecanismo de accin Inhibe la neuraminidasa del virus de influenza, que es la que
ocasiona el desprendimiento de viriones de la membrana de clulas infectadas y la
penetracin viral a travs de secreciones respiratorias; ello da por resultado la
incapacidad del virus para diseminarse dentro de las vas respiratorias.
Farmacodinamia Disminucin de la mediana de tiempo hasta la mejora: 1.3 das
Farmacocintica
Absorcin: se absorbe bien en el tubo gastrointestinal
Distribucin: adultos: V : 23 a 26 L
Unin a protenas: 3% (carboxilato de oseltamivir); 42% (fosfato de oseltamivir)
Metabolismo: el profrmaco fosfato de oseltamivir es metabolizado por enterasas
hepticas en carboxilato de oseltamivir (activo); ni fosfato ni carboxilato de
oseltamivir son sustratos, inductores o inhibidores de isoenzimas del citocromo
P450
Vida media:
Fosfato de oseltamivir: 1 a 3 h
Carboxilato de oseltamivir: 6 a 10 h
Eliminacin: > 99% de carboxilato de oseltamivir se elimina por excrecin renal
mediante filtracin glomerular y secrecin tubular
Dosificacin usual Oral:
Tratamiento de influenza (la teraputica debe iniciarse en el transcurso de dos das
del inicio de los sntomas):
Nios > 1 a 12 aos:
< 15 kg: 2 mg/kg/dosis (dosis mxima: 30 mg) dos veces/da por cinco das
> 15 a 23 kg: 45 mg/dosis dos veces/da por cinco das
> 23 a 40 kg: 60 mg/dosis dos veces/da por cinco das
> 40 kg: 75 mg/dosis dos veces/da por cinco das
Nios > 12 aos y adultos: 75 mg/dosis dos veces/da por cinco das
Profilaxia de influenza: nios > 13 aos y adultos: 75 mg/dosis una vez/da cuando
menos durante siete das o hasta seis semanas; el tratamiento debe iniciarse en el
transcurso de dos das de la exposicin
Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos:
D 10 a 30 mL/min:
Tratamiento de influenza: 75 mg/dosis una vez/da
Profilaxia de influenza: 75 mg/dosis cada tercer da
D <10 mL/min: no se dispone de regmenes de dosificacin recomendados para
pacientes con enfermedad renal en etapa terminal
Administracin Puede administrarse con alimento o sin l; la molestia gstrica
puede disminuir si se proporciona con alimento; agitar bien la suspensin antes de
usarla.
Parmetros para vigilancia Funcin renal, glucosa srica en pacientes con
diabetes mellitus.
Informacin para el paciente El oseltamivir no sustituye la vacunacin anual contra
la influenza.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas, como fosfato: 75 mg
Polvo para suspensin oral:
Tamiflu: 12 mg/mL (25 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor tutti-fruttl]
Referencias
d35
cr
cr
N EnglJ Med.
l999;341(18):1336-43.
OXACILINA
Oxacilina
S i n n i m o s Metilfenilisoxazolilpenicilina; Oxacilina sdica
Categora teraputica Antibitico betalactmico antlestafiloccico
U s o Tratamiento de infecciones bacterianas como osteomielitis, septicemia,
endocarditis e infecciones del SNC por cepas sensibles de Staphylococcus,
productoras de penicilinasa.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a oxacilina, otras penicilinas o cualquier
componente de la frmula.
A d v e r t e n c i a s Su uso prolongado puede ocasionar sobreinfeccin. En recin nacidos
est disminuido el ndice de eliminacin; vigilar estrechamente a los pacientes.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con hipersensibilidad a cefalosporinas o
disfuncin renal grave; modificar la dosis en individuos con insuficiencia renal.
R e a c c i o n e s adversas
Sistema nervioso central: fiebre
Dermatolgicas: exantema, urticaria, prurito
Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, colitis por C. difficile
Hematolgicas: leucopenia leve, agranulocitosis, trombocitopenia, neutropenia,
eosinofilia
Hepticas: elevacin de AST, hepatotoxicidad
Locales: tromboflebitis
Renales: nefritis intersticial aguda; han ocurrido hematuria y azoemia en recin
nacidos y lactantes que reciben dosis altas de oxacilina; albuminuria
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, reacciones similares a enfermedad del
suero, anafilaxia
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Probenecid (disminuye el ndice de eliminacin de
oxacilina); la tetraclcllna puede antagonizar el efecto bactericida de oxacilina.
E s t a b i l i d a d La solucin inyectable de oxacilina reconstituida (250 mg/1.5 mL) es
estable durante tres das a temperatura ambiente o siete das cuando se refrigera; el
inyectable no es compatible con aminoglucsidos y tetraciclinas.
M e c a n i s m o de a c c i n Inhibe la sntesis de la pared bacteriana al unirse a una o ms
de las protenas fijadoras de penicilina; inhibe la etapa de transpeptldacin final de la
sntesis de peptldoglucanos, con lo que destruye la pared del microorganismo.
Farmacocintica
Distribucin: se distribuye en bilis, lquidos pleural, sinovia! y pericrdico, y en
pulmones y hueso; penetra la barrera hematoencefllca cuando las meninges
estn inflamadas; atraviesa la placenta; aparece en la leche materna
Unin a protenas: 90 a 95%
Metabolismo: heptico, en metabolitos activos e inactivos
Vida media (prolongada cuando la funcin renal se reduce):
Recin nacidos: 8 a 15 das: 1.6 h
Nios de 1 semana a 2 aos: 0.9 a 1.8 h
Adultos: 0.3 a 0.8 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 30 a 60 min
Eliminacin: renal y en menor grado por la bilis, como frmaco sin cambios y
metabolitos
Dilisis: no dializable (0 a 5%)
D o s i f i c a c i n usual
Recin nacidos: IM, IV:
0 a 4 semanas, < 1 200 g: 50 mg/kg/da divididos en dosis cada 12 h
Edad posnatal < 7 das:
1 200 a 2 000 g: 50 a 100 mg/kg/da divididos en dosis cada 12 h
> 2 000 g: 75 a 150 mg/kg/da divididos en dosis cada 8 h
Edad posnatal > 7 das:
1 200 a 2 000 g: 75 a 150 mg/kg/da divididos en dosis cada 8 h
> 2 000 g: 100 a 200 mg/kg/da divididos en dosis cada 6 h
Lactantes y nios: IM, IV:
Infecciones leves o moderadas: 100 a 150 mg/kg/da divididos en dosis cada 6 h;
dosis mxima: 4 g/da
Infecciones graves: 150 a 200 mg/kg/da divididos en dosis cada 4 a 6 h; dosis
mxima: 12 g/da
Adultos: IM, IV:
Infecciones leves o moderadas: 500 mg a 1 g/dosls cada 6 h
Infecciones graves: 1 a 2 g/dosis cada 4 a 6 h
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 10 mL/min: utilizar ei valor ms bajo de
la dosis usual
cr
OXALIPLATINO
A d m i n i s t r a c i n Parenteral:
Inyeccin IM: reconstituir cada gramo de oxacllina con 5.7 mL de agua estril
inyectable para hacer una solucin de 167 mg/mL; agitar bien hasta obtener una
solucin transparente. Administrar mediante inyeccin IM profunda en una masa
muscular grande fp. ej., glteo).
Bolo: administrar durante 10 min a una concentracin mxima de 100 mg/mL
Infusin IV intermitente: administrar durante 15 a 30 min a una concentracin < 40
mg/mL
IM: puede diluirse con agua estril inyectable hasta una concentracin de 167 mg/
mL; aplicar las inyecciones intramusculares profundas en una masa muscular
grande
Parmetros para vigilancia Determinaciones peridicas de biometra hemtica
completa con diferencial, anlisis de orina, nitrgeno ureico en sangre, creatinina,
AST y ALT sricos; nmero y tipo de evacuaciones/da en busca de diarrea.
Interaccin c o n p r u e b a s de Protenas urinarias y sricas positivas falsas.
I n f o r m a c i n a d i c i o n a l Contenido de sodio en 1 g de la solucin inyectable: 2.5 mEq
P r e s e n t a c i o n e s La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Infusin [premezclada con solucin de glucosa isoosmticaj: 1 g (50 mL); 2 g (50 mL)
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sal sdica: 1 g, 2 g, 10 g
Referencias
O l a n s R N , W e i n e r L B . R e v e r s i b l e Oxacilin H e p a t o t o x i c i t y . J Pediatr. 1 9 7 6 ; 8 9 ( 5 ) : 8 3 5 - 8 .
P r o b e r C G , S t e v e n s o n DK, Benitz W E . T h e Use o f Antibiotics i n N e o n a t e s W e i g h i n g Less T h a n 1200
G r a m s . Pediatr infect Dis J. 1 9 9 0 ; 9 ( 2 ) : 1 1 1 - 2 1 .
Oxaliplatino
S i n n i m o s Diaminociclohexano de oxalatoplatino; L-OHP; NSC-266046
Categora teraputica Agente antineoplsico alquilante
Uso Tratamiento de cncer avanzado de colon y carcinoma avanzado de recto;
tratamiento de cncer de cabeza y cuello, cncer pulmonar de clulas distintas a las
pequeas, linfoma no Hodgkin, cncer de ovario, y tumores slidos de la niez
refractarios o en recada, incluyendo los del SNC.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia La excrecin en ia leche materna se desconoce/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al oxaliplatino, otros compuestos de platino o
cualquier componente de la frmula; embarazo; neuropata grado 3 o 4, por lo
general secundaria a exposicin previa.
A d v e r t e n c i a s La FDA recomienda el uso de procedimientos para manipulacin y
disposicin adecuadas de agentes antineoplsicos. El oxaliplatino se debe
administrar bajo supervisin de un mdico experimentado en el uso de agentes
quimioterpicos contra cncer. Pueden presentarse reacciones anafilactoides en los
minutos que siguen a la administracin de oxaliplatino; deben manejarse con
teraputica de apoyo, adrenalina, corticosteroides y antihistamnicos. Se pueden
presentar dos tipos de neuropata: 1) de tipo agudo (en los dos primeros das de la
administracin), reversible (se resuelve en el transcurso de 14 das), de tipo
sensitivo, con sntomas perifricos que se exacerban con frecuencia con el fro
(incluso con disestesias faringolarngeas); 2) neuropata sensitiva persistente (> 14
das), que se presenta con parestesia, disestesia, hipoestesia y alteracin de la
propiocepcin, que suele interferir con la realizacin de actividades cotidianas (p. ej.,
escribir, abrochar botones, deglutir); estos sntomas podran mejorar al suspender el
tratamiento. Podra causar fibrosis pulmonar o hepatotoxicidad. La presencia de
alteraciones vasculares hepticas, inclusive enfermedad venooclusiva, debe
descartarse, en especial en individuos que desarrollan hipertensin porta o se
presentan con anormalidades de las pruebas de funcin heptica. Cuando se aplica
en infusiones secuenciales, se deben administrar derivados de taxanos (docetaxel,
paclitaxel) antes para limitar la mielosupresin e incrementar su eficacia. El
oxaliplatino podra causar dao fetal (el embarazo debe evitarse durante el
tratamiento).
P r e c a u c i o n e s Utilizar con precaucin en pacientes con disfuncin renal porque
puede relacionarse con incremento de su toxicidad.
R e a c c i o n e s adversas
Cardiovasculares: edema, dolor torcico, edema perifrico, rubor, tromboembolia,
hipotensin
Sistema nervioso central: fatiga, fiebre, dolor, cefalea, insomnio, mareo
Dermatolgicas: exantema, alopecia, sndrome de mano-pie, angiedema, urticaria,
prurito, eritema
Endocrinas y metablicas: deshidratacin, hipopotasemia, acidosis metablica
(Contina)
OXALIPLATINO
Oxaliplatino
(Contina)
cr
OXAPROZINA
concentracin de 0.3 a 0.6 mg/mL es aceptable. Purgar la lnea para infusin con
solucin glucosada al 5% antes de administrar cualquier otro frmaco. No utilizar
equipos de venoclisis que contengan aluminio.
Parmetros para vigilancia Biometra hermtica completa con diferencial,
hemoglobina, conteo de plaquetas, creatinina srica, pruebas de funcin heptica;
signos de neuropata, reacciones de hipersensibilidad y efectos respiratorios.
Postergar la administracin hasta que los neutrfilos se recuperen hasta > 1.5 x 10 /L
y las plaquetas > 75 x 10 /L.
9
Dxaprozina
Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Analgsico no narctico; Frmaco
analgsico antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), oral
Uso Alivio sintomtico de signos y sntomas de osteoartrtis; artritis reumatoide juvenil
y del adulto.
Factor de riesgo para ei embarazo C (D si se usa en el tercer trimestre)
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a oxaprozina, cualquier componente de la
frmula, cido acetilsaliclico y otros FAINE; hemorragia gastrointestinal activa,
enfermedad ulcerosa; pacientes con la "trada de cido acetilsaliclico" [asma, rinitis
(con o sin plipos nasales) e intolerancia al cido acetilsaliclico] (estos pacientes
pueden experimentar reacciones asmticas mortales y anafilactoides).
Advertencias En abril de 2005, la FDA anunci cambios en el etiquetado de todos los
FAINE, que incluyen los Inhibidores selectivos de COX-2 y medicamentos de venta
en mostrador; aunque todava no se revisan las etiquetas de todos los productos, s
se dispone de muestras de etiquetas y un modelo de la gua de medicamentos
requerida. Las etiquetas para la prescripcin de FAINE no selectivos contendrn una
contraindicacin de uso en pacientes que recin se sometieron a ciruga de puenteo
coronario (CPC) y un recuadro de advertencia respecto al potencial de aumento del
riesgo de eventos cardiovasculares (CV) y hemorragia gastrointestinal relacionados
con el empleo de FAINE. Los pacientes en mayor riesgo de eventos adversos
incluyen a individuos en el posoperatorio inmediato de CPC y aqullos con
coronariopata, enfermedad vascular cerebral o antecedente de evento isqumico
transitorio o lcera gstrica. Se conmina a los mdicos a prescribir la dosis mnima
efectiva de FAINE durante el menor tiempo posible con base en los objetivos de
tratamiento del paciente individual. Las guas sern obligatorias para todos los
productos de prescripcin. Los detalles completos de la actualizacin del etiquetado
pueden encontrarse en el siguiente sitio en la red:
http://www.fda.gOv/medwatch/SAFETY/2005/safety05.htm#NSAID
(Contina)
1191
OXAPROZINA
Oxaprozina
(Contina)
OXAPROZINA
Distribucin: se distribuye en los tejidos slnoviales en una concentracin del doble
que la del plasma y tres veces la del lquido sinovial; se espera que se distribuya
en la leche materna (la cantidad exacta se desconoce)
V (aparente): adultos: 11 a 17 L770 kg
Unin a protenas: 99%, sobre todo a albmina; su unin a protenas es saturable (no
es lineal)
Metabolismo: heptico por oxidacin microsmica (65%) y conjugacin con cido
glucurnico (25%); los metabolitos conjugados mayores son glucurnidos ster y
ter (inactivos); se producen pequeas cantidades de un metabolito fenlico activo
(< 5%) pero tienen una contribucin limitada a su actividad global
Vida media: adultos: 41 a 55 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 2.4 a 3.1 h
Eliminacin: se excreta en orina (5% como rmaco sin cambios, 65% como
metabolitos) y heces (35% como metabolitos)
Depuracin: despus de ajustar al peso corporal, no se identificaron diferencias
clnicas importantes relacionadas con la edad en la depuracin aparente del
frmaco libre entre pacientes adultos y peditricos > 6 aos
Dilisis: no se elimina significativamente con hemodilisis o dilisis peritoneal
continua ambulatoria a causa de gran unin a protenas
Dosificacin usual Nota: usar la dosis eficaz ms baja; la dosis puede dividirse si el
paciente no tolera la dosis nica al da; oral:
Nios: ARJ: 6 a 16 aos: dosis con base en el peso corporal. Nota: las dosis
mayores de 1 200 mg an no se evalan:
22 a 31 kg: 600 mg una vez/da
32 a 54 kg: 900 mg una vez/da
> 55 kg: 1 200 mg una vez/da
Adultos: osteoartritis o artritis reumatoide: usual: 1 200 mg una vez/da; ajustar a la
dosis ms baja eficaz; los pacientes con peso bajo deben empezar con 600 mg
diarios; puede administrarse una dosis inicial de 1 200 a 1 800 mg, o 26 mg/kg (la
que sea menor), si es necesario; dosis mxima diaria: 1 800 mg o 26 mg/kg (la que
sea menor) divididos en dosis
Nota: la administracin crnica de dosis > 1 200 mg/da debe reservarse para
adultos > 50 kg con enfermedad grave, riesgo bajo de enfermedad ulcerosa
pptica y funcin heptica y renal normal; asegurar que los pacientes toleran las
dosis ms bajas antes de avanzar a dosis ms altas
Ajuste de dosis en disfuncin renal: disfuncin renal grave o pacientes en dilisis:
inicial: 600 mg una vez/da; la dosis puede aumentarse si es necesario a 1 200 mg
una vez/da, con vigilancia estrecha
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: usar con precaucin en pacientes con
disfuncin heptica grave (no se requiere reduccin de la dosis en pacientes con
cirrosis compensada)
Administracin Puede administrarse sin relacin con los alimentos; administrar con
alimentos o leche para disminuir las molestias gastrointestinales.
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa, sangre oculta en heces,
enzimas hepticas, pruebas de funcin renal, presin arterial, signos y sntomas de
sangrado gastrointestinal.
Interaccin con pruebas de Pueden observarse resultados positivos falsos del
inmunoensayo para benzodiacepinas en orina; el nmunoensayo se mantiene
positivo varios das despus de suspender la oxaprozina.
Informacin para el paciente Puede causar mareo y dificultar la capacidad para
realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica. Evitar el
consumo de alcohol. Informar al mdico sangre en heces, hemorragia
gastrointestinal, aumento de peso, edema, exantema, fatiga, dolor abdominal
persistente, hipersensibilidad cutnea o color amarillento de la piel. Es posible que
ocasione reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz del sol puede
causar quemaduras solares graves, exantema, enrojecimiento o prurito); evitar la
exposicin a la luz del sol y a las fuentes de luz artificial (lmparas solares, cabinas/
camas para bronceado); usar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos de
sol, y filtros solares para los labios (FPS > 15); emplear un filtro solar [fiitro de amplio
espectro o filtro fsico (preferido) o bloqueador solar con FPS > 15]; contactar al
mdico si ocurre una reaccin.
d
OXCARBACEPINA
Oxaprozina
(Contina)
Tabletas: 600 mg
Referencias
Bass J C , Athreya B H , Brewer E J , et al. A Once-Daily Anti-lnflammatory Drug, Oxaprozi, in the Treatment
of J u v e n i l e R h e u m a t o i d Arthritis. J Rheumatol. 1 9 8 5 ; 1 2 ( 2 ) : 3 8 4 - 6 .
Oxcarbacepina
Sinnimos GP 47680; OCBZ
Categora teraputica Anticonvusivante, diversos
Uso Tratamiento de crisis parciales en pacientes con epilepsia (como monoterapia en
nios > 4 aos y adultos, y como teraputica adyuvante en nios > 2 aos y adultos).
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la oxcarbacepina o cualquier componente
de la frmula.
Advertencias Puede ocurrir hiponatremia importante; se informa sodio srico < 125
mEq/L en 2.5% de los pacientes; vigilar el sodio srico en especial en quienes
reciben otros frmacos que pueden causar hiponatremia y en individuos con
sntomas de hiponatremia (es decir, nusea, cefalea, malestar, confusin, letargo,
obnubilacin o incremento de la frecuencia o gravedad de las convulsiones). No
suspender de manera abrupta el tratamiento; hacerlo gradualmente a fin de disminuir
el riesgo de incremento de la frecuencia de convulsiones (a menos que se requiera
una suspensin ms rpida por seguridad). Se informan reacciones dermatolgicas
graves (inclusive sndrome de Stevens-Johnson potencialmente mortal y necrlisis
epidrmica txica) (inicio promedio: 19 das); considerar suspender la oxcarbacepina
y dar tratamiento alternativo en pacientes que desarrollan reacciones cutneas.
Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad cruzada con carbamacepina
(incidencia: 25 a 30%); se describen tambin reacciones de hipersensibilidad en
mltiples rganos, que ponen en riesgo la vida (vase Reacciones adversas);
suspender la oxcarbacepina de inmediato si se presentan signos o sntomas de
hipersensibilidad.
Precauciones Es posible que ocurran efectos adversos del SNC, como somnolencia,
fatiga, anormalidades de la coordinacin (ataxia y alteraciones de la marcha), y
sntomas cognoscitivos (dificultad para concentrarse, problemas de habla o lenguaje,
y lentitud psicomotora); estos efectos pueden ser ms frecuentes cuando la
oxcarbacepina se utiliza como teraputica adicional comparada con monoterapia.
Emplear con cautela y modificar la dosis en pacientes con disfuncin renal. Es
posible que ocurran mltiples interacciones farmacolgicas (vase Interacciones
medicamentosas).
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, somnolencia (incidencia en nios: hasta
34.8%), fatiga, ataxia o trastornos de la marcha (nios: hasta 23.2%), temblor,
insomnio, sntomas cognoscitivos (lentitud psicomotora, dificultad para
concentrarse, problemas de habla o lenguaje), vrtigo, ansiedad, nerviosismo,
labilidad emocional
Dermatolgicas: exantema, exantema maculopapular; raros: sndrome de
Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrlisis epidrmica txica
Endocrinas y metablicas: hiponatremia (incidencia: 2.5%; suele ocurrir en los
primeros tres meses del tratamiento, pero se informa ms de un ao despus de
iniciarlo; el sodio srico regresa a lo normal despus de la suspensin o reduccin
de la dosis, o con tratamiento conservador, como restriccin de lquidos);
disminucin de los niveles de T
Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal, dispepsia
Neuromusculares y esquelticas: marcha anormal
Oculares: diplopa, visin anormal, nistagmo
Diversas: reacciones de hipersensibilidad; se informa tambin una reaccin rara de
hipersensibilidad multiorgnica con exantema, linfadenopata, fiebre, pruebas de
funcin heptica anormales, hepatitis, nefritis, oliguria, sndrome hepatorrenal,
anormalidades hematolgicas, prurito; se refiere tambin astenia, artralgias o
ambas (tiempo promedio hasta la deteccin: 13 das despus del inicio del
tratamiento)
Interacciones medicamentosas Inhibidor de la isoenzima CYP2C19; inductor de
las isoenzimas CYP3A4 y CYP3A5 del citocromo P450.
La oxcarbacepina puede inhibir el metabolismo heptico y aumentar los niveles
sricos de fenobarbitai (alrededor de 14%) y fenitona (40% con dosis altas de
oxcarbacepina; podra ser necesario reducir la dosis de fenitona); puede inducir
metabolismo heptico y disminuir los niveles sricos de felodipina, lamotrigina y
anticonceptivos orales como etinilestradiol y levonorgestrel (se recomiendan
4
OXCARBACEPINA
mtodos de anticoncepcin alternativos); ei consumo de alcohol puede aumentar
sus efectos sedantes.
Los inductores de enzimas P450, como carbamacepna, fenobarbital y fenitona,
pueden disminuir en forma significativa las concentraciones del metabolito activo
10-monohidroxi (MHD) en 25 a 40%; el cido valproico reduce las concentraciones
de MHD alrededor de 18%, y e! verapamil, 20%.
Interaccin con alimentos
Tabletas: el alimento no afecta su velocidad ni grado de absorcin
Suspensin: an no se estudia el efecto del alimento, pero no es probable que la
biodisponibilidad se afecte
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente (25C); dispensar en un recipiente
hermtico; la suspensin es estable siete semanas despus de abrir por primera vez
el frasco.
Mecanismo de accin El metabolito activo 10-monohidroxi (MHD) es el principal
responsable de la actividad anticonvulsiva; el mecanismo exacto se desconoce; se
piensa que tanto MHD como oxcarbacepina disminuyen la diseminacin de la
actividad convulsiva por bloqueo de canales del sodio; tambin incrementan la
conductancia de potasio y modulan la actividad de canales del calcio activados por
voltaje alto.
Farmacocintica
Absorcin: oral: completa
Distribucin: MHD: V (aparente): adultos: 49 L
Unin a protenas: la oxcarbacepina: 67%; MHD: 40%, sobre todo a albmina; el
frmaco sin cambios y su metabolito no se unen a la glucoprotena acida alfa-1
Metabolismo: la oxcarbacepina se metaboliza extensamente en el hgado en su
metabolito 10-monohidroxi activo (MHD); la MHD experimenta metabolismo
adicional por glucuronidacin; 4% de la dosis se oxida en el metabolito
10,11 -dihidroxi (DHD) (Inactivo); 70% de la concentracin srica se presenta como
MHD, 2% como oxcarbacepina sin modificar y el resto como metabolitos menores.
Nota: a diferencia de lo que ocurre con carbamacepna, no se ha observado
autoinduccin del metabolismo y la biotransformacin de oxcarbacepina no
produce un metabolito epxido
Biodisponibilidad: las tabletas y la suspensin tienen biodisponibilidad similar (con
base en las concentraciones sricas de MDH)
Vida media:
Adultos:
Oxcarbacepina: 2 h
MHD: 9 h
Adultos con disfuncin renal (D < 30 mL/min): MHD: 19 h
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: adultos:
Tabletas: 3 a 13 h (promedio: 4.5 h)
Suspensin: promedio: 6 h
Eliminacin: > 95% de la dosis se excreta en la orina con < 1% como frmaco original
sin modificar, 27% en forma de MHD sin modificar, 49% como glucurnidos de
MHD, 3% como DHD (inactivo) y 13% en forma de conjugado de oxcarbacepina y
MHD; < 4% se excreta en las heces
Depuracin:
Nios de 2 a < 4 aos: 80% mayor en comparacin con adultos
Nios de 4 a 12 aos: ~ 40% mayor en comparacin con adultos
Nios > 13 aos: los valores se aproximan a la depuracin de adultos
Disfuncin heptica: leve o moderada: no tiene efecto en la farmacocintica; grave:
an no se estudia
Dosificacin usual Oral: Nota: la suspensin oral y las tabletas son intercambiables
mg por mg: recin nacidos, lactantes y nios < 2 aos: no est aprobada; se dispone
de informacin limitada
Nios de 2 a 16 aos:
Teraputica adyuvante:
Nios de 2 a 3 aos: dosis inicial: 8 a 10 mg/kg/da divididos en dos dosis (dosis
mxima usual: 600 mg/da); nios < 20 kg, considerar una dosis inicial de 16 a
20 mg/kg/da divididos en dos dosis; aumentar la dosis lentamente en el
transcurso de dos a cuatro semanas; no exceder 60 mg/kg/da divididos en
dos dosis
Nios de 4 a 16 aos: inicial: 8 a 10 mg/kg/da divididos en dos dosis (dosis
mxima usual: 600 mg/da); aumentar la dosis lentamente en dos semanas
hasta la dosis de mantenimiento acorde con el peso:
20 a 29 kg: 900 mg/da divididos en dos dosis
29.1 a 39 kg: 1 200 mg/da divididos en dos dosis
> 39 kg: 1 800 mg/da divididos en dos dosis
Nota: el uso de estas dosis de mantenimiento peditrico en un estudio clnico tuvo
como resultado dosis que oscilaron entre 6 y 51 mg/kg/da (promedio de dosis:
31 mg/kg/da); vase Glauser, 2000
(Contina)
d
cr
OXCARBACEPINA
Oxcarbacepina
(Contina)
Nios de 4 a 16 aos:
Conversin a monoterapia: inicial: 8 a 10 mg/kg/da divididos en dos dosis, con
reduccin inicial simultnea de la dosis de frmacos antiepilpticos (FAE)
concomitantes; suspensin de FAE concomitantes en tres a seis semanas, en
tanto se incrementa la dosis de oxcarbacepina si es necesario, no ms de 10
mg/kg/da aproximadamente a intervalos semanales; aumentar la dosis de
oxcarbacepina para alcanzar la de mantenimiento recomendada por peso que se
presenta en seguida:
Inicio de monoterapia: inicial: 8 a 10 mg/kg divididos en dos dosis; aumentar 5 mg/
kg/da la dosis cada tercer da para alcanzar la de mantenimiento recomendada
por peso en la forma siguiente:
20 kg: 600 a 900 mg/da divididos en dos dosis
25 a 30 kg: 900 a 1 200 mg/da divididos en dos dosis
35 a 40 kg: 900 a 1 500 mg/da divididos en dos dosis
45 kg: 1 200 a 1 500 mg/da divididos en dos dosis
50 a 55 kg: 1 200 a 1 800 mg/da divididos en dos dosis
60 a 65 kg: 1 200 a 2 100 mg/da divididos en dos dosis
70 kg: 1 500 a 2 100 mg/da divididos en dos dosis
Adultos:
Teraputica adyuvante: inicial: 300 mg dos veces/da; aumentar si es necesario no
ms de 600 mg/da aproximadamente a intervalos semanales; dosis de
mantenimiento recomendada: 600 mg dos veces/da; Nota: las dosis > 1 200
mg/da pueden tener mayor eficacia, pero la mayora de pacientes no tolera
2 400 mg/da (sobre todo a causa de efectos en SNC); vigilar de manera
estrecha al paciente y determinar los niveles de agentes antiepilpticos
concomitantes durante el ajuste de dosis y en especial con dosis > 1 200 mg/da
de oxcarbacepina
Conversin a monoterapia: inicial: 300 mg dos veces/da con una reduccin inicial
simultnea de la dosis de FAE concomitantes; suspender por completo los FAE
concomitantes en tres a seis semanas, en tanto se incrementa la dosis de
oxcarbacepina si es necesario, no ms de 600 mg/da aproximadamente a
intervalos semanales; la dosis recomendada de oxcarbacepina (1 200 mg dos
veces por semana) fue eficaz en un estudio de pacientes que iniciaron
oxcarbacepina como monoterapia
Inicio de monoterapia: inicial: 300 mg dos veces/da; aumentar 300 mg/da cada
tercer da a 1 200 mg/da; una dosis mayor (2 400 mg/da) fue eficaz en
pacientes convertidos de otros FAE a oxcarbacepina como monoterapia
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 30 mL/min: dosis inicial: administrar 50%
de la dosis normal de inicio; aumentar con lentitud si se requiere, utilizando un
ajuste de dosificacin ms lento del normal
Ajuste de dosis en disfuncin heptica:
Disfuncin heptica leve o moderada: no se recomienda ajustar la dosis
Disfuncin heptica grave: an no se valora
Administracin
Oral: puede tomarse sin relacin con los alimentos
Suspensin: antes de utilizarla por primera vez, insertar con firmeza el adaptador de
plstico en el cuello del frasco; cubrir el adaptador con una tapa a prueba de nios
cuando no se usa; agitar bien la suspensin (cuando menos 10 seg) antes de la
administracin; quitar la tapa a prueba de nios e insertar la jeringa bucal que el
fabricante proporciona para extraer la dosis apropiada; la dosis puede
administrarse directamente de la jeringa o mezclarse en una cantidad pequea de
agua justo antes de tomarla; despus del uso, lavar la jeringa bucal con agua tibia
y dejar que seque muy bien; desechar cualquier porcin no utilizada siete semanas
despus de abrir por primera vez el frasco.
Parmetros para vigilancia Frecuencia, duracin y gravedad de las convulsiones;
sntomas de depresin de SNC (mareo, cefalea, somnolencia) y reaccin alrgica;
considerar vigilancia de sodio srico (en particular durante los tres primeros meses
del tratamiento), sobre todo en pacientes que reciben otros frmacos que pueden
causar hiponatremia y en individuos con sntomas de esta ltima (vase
Advertencias).
Informacin para el paciente Informar a quien prescribe si se es alrgico a
carbamacepina; no suspender de forma sbita, porque puede producir incremento de
la actividad convulsiva. Informar de inmediato al mdico la ocurrencia de
somnolencia excesiva o reacciones alrgicas, as como sntomas poco usuales como
nusea, cefalea, malestar, confusin, letargo, embotamiento o intensificacin de las
convulsiones (quiz se requieran pruebas sanguneas para sodio srico); informar al
mdico de inmediato si presenta erupcin en la piel, fiebre, comezn, doior articular,
dolor abdominal, falta de miccin o inflamacin de ganglios (stos pueden ser signos
de una reaccin de hipersensibilidad de rganos mltiples grave o potencialmente
cr
OXtBUTININA
mortal); evitar el consumo de alcohol; puede causar estado soporoso y deteriorar la
capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica;
la oxcarbacepina puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales (usar una
forma de anticoncepcin alternativa no hormonal).
Informacin adicional Los sntomas de sobredosis pueden incluir depresin del
SNC (somnolencia, ataxia, embotamiento); el tratamiento es sintomtico y de apoyo;
considerar teraputica general de intoxicacin (p. ej., lavado gstrico, carbn
activado); la sobredosis ms alta publicada es de 24 g; la oxcarbacepina es un
anlogo ceto de carbamacepna.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Suspensin oral: 300 mg/5 mL (250 mL) [contiene etanol; empacado con jeringa
bucal]
Tabletas: 150 mg, 300 mg, 600 mg
Referencias
G l a u s e r T A , Nigro M, S a c h d e o R, et al. A d j u n c t i v e T h e r a p y W i t h O x c a r b a z e p i n e in C h i l d r e n W i t h Partiai
S e i z u r e s . T h e O x c a r b a z e p i n e Pediatric S t u d y G r o u p . Neuroiogy. 2 0 0 0 ; 5 4 ( 1 2 ) : 2 2 3 7 - 4 4 .
T e c o m a E S . O x c a r b a z e p i n e . Epilepsia. 1 9 9 9 ; 4 0 ( S u p p l 5 ) : S 3 7 - 4 6 .
Oxibutinina
Sinnimos Cloruro de oxibutinina
Categora teraputica Agente antiespasmdico urinario
Uso Alivio de espasmos vesicales relacionados con la miccin en pacientes con vejiga
neurgena no inhibida y refleja; tratamiento de vejiga hiperreactiva con sntomas de
incontinencia urinaria de urgencia, urgencia urinaria y poliaquiuria.
Factor de riesgo para el embarazo 8
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la oxibutinina o cualquier componente de la
frmula; glaucoma (ngulo cerrado), obstruccin gastrointestinal parcial o total,
obstruccin genitourinaria, megacolon txico.
Advertencias El parche transdrmico puede contener metal conductor (p. ej.,
aluminio); quitar el parche antes de la resonancia magntica. La presentacin de
liberacin prolongada consiste en el frmaco dentro de una matriz indeformable;
despus de la liberacin y absorcin, la matriz o cpsula se excreta en las heces.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad heptica o renal,
miastenia grave, enfermedad cardiaca, hipertroidismo, esofagitis por reflujo,
hipertensin, hipertrofia prosttica, neuropata autonmica, colitis ulcerosa, atona
intestinal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, vasodilatacin, miocarditis, arritmias,
edema perifrico
Sistema nervioso central: estado soporoso, mareo, insomnio, fiebre, alucinaciones,
cefalea, somnolencia, confusin, convulsiones
Dermatolgicas: exantema
Endocrinas y metablicas: bochornos, supresin de la lactancia
Gastrointestinales: xerostoma, nusea, vmito, constipacin, disminucin de
motilidad gastrointestinal, dolor abdominal, dispepsia, diarrea, flatulencia
Genitourinarias; impotencia, disuria inicial o retencin urinaria, infecciones de vas
urinarias
Locales: reacciones en los sitios de aplicacin, como exantema, exantema macular,
prurito, eritema y ardor (formulacin transdrmica)
Neuromusculares y esquelticas: debilidad
Oculares: visin borrosa, midriasis, disminucin de la produccin de lgrima,
ambliopa, ciclopleja
Respiratorias: sequedad nasal y de membranas mucosas sinusales
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, oligoforesis
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A4 del citocromo
P450.
Sedacin aditiva con depresores del SNC y alcohol; efectos anticolinrgicos aditivos
con antihistamnicos y anticolinrgicos; ketoconazol y otros inhibidores de CYP3A4
(p. ej., itraconazol, antibiticos macrlidos) pueden aumentar los niveles sricos de
oxibutinina.
Interaccin con alimentos Los alimentos pueden retrasar un poco su absorcin y
reducir 25% la biodisponibilidad de la presentacin de liberacin inmediata. La
absorcin de las presentacin de liberacin prolongada no se afecta con los
alimentos.
(Contina)
OXIBUTININA
Oxibutinina
(Contina)
H u m p h r e y s M R , R e i n b e r g Y E . C o n t e m p o r a r y a n d E m e r g i n g D r u g T r e a t m e n t s for U r i n a r y I n c o n t i n e n c e i n
C h i l d r e n . Paediar Drugs. 2 0 0 5 ; 7 ( 3 ) : 1 5 1 - 6 2 .
OXICODONA
Oxcodona
Sinnimos Clorhidrato de oxicodona; Dhidrohidroxicodeinona
Categora teraputica Analgsico narctico
Uso Alivio de dolor moderado o intenso.
Las tabletas de liberacin controlada estn indicadas para tratamiento de dolor
moderado a grave cuando se requiere un analgsico durante las 24 h por un
periodo prolongado.
Nota: las tabletas de liberacin controlada no estn formuladas para utilizarse como
analgsico PRN o para tratamiento de dolor leve, dolor que no se espera persista
por un periodo prolongado o dolor posoperatorio inmediato (en el transcurso de 12
a 24 h de la ciruga); dicha presentacin slo puede usarse para dolor
posoperatorio si ei paciente la recibi antes de la intervencin quirrgica o se
anticipa dolor persistente moderado o intenso
Restricciones C-ll
Factor de riesgo para el embarazo B (D si se utiliza por periodos prolongados o en
dosis altas en el embarazo a trmino)
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la oxicodona o cualquier componente de la
frmula; depresin respiratoria importante (si no se cuenta con equipo para
reanimacin ni vigilancia respiratoria adecuada); pacientes con hipercapnia, asma
grave o aguda, leo paraltico (diagnstico o sospecha).
Advertencias Puede ocurrir depresin respiratoria; usar con extrema cautela en
pacientes con depresin respiratoria persistente, reserva respiratoria disminuida,
hipoxia, hipercapnia, enfermedad pulmonar obstructiva crnica considerable o cor
pulmonale. Es posible que se presente hipotensin, en especia! en pacientes
hipovolmicos o en quienes reciben medicamentos que alteran el tono vasomotor;
usar con extrema cautela en individuos con choque circulatorio. Puede observarse
hipotensin ortosttica en pacientes ambulatorios. Es posible que ocurra
dependencia fsica y psicolgica; la supresin sbita despus de uso prolongado
puede producir sntomas de abstinencia; advertir al paciente respecto a posible
deterioro del estado de alerta o la coordinacin fsica (vase Informacin para el
paciente); pueden ocurrir interacciones con otros frmacos que actan en el SNC
(vase Interacciones medicamentosas). Las tabletas de liberacin controlada de 80 y
160 mg slo deben administrarse a pacientes que toleran opioides (la administracin
de tabletas de esta potencia a pacientes que nunca han recibido opioides puede
causar depresin respiratoria letal). El mdico debe estar alerta en cuanto a
problemas de abuso, uso errneo y empleo con fines recreativos.
El concentrado oral contiene benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un
metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin de SNC (qie incluye convulsiones,
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar el uso de
productos de oxicodona que contienen benzoato de sodio en recin nacidos;
estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de
sus sitios de unin a protenas. El gotero para administracin oral de OxyFast
concentrado oral contiene ltex de hule natural, el cual puede causar reacciones
alrgicas en pacientes sensibles; evitar su empleo en pacientes con alergia al ltex.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipersensibilidad a otros agonistas
opioides derivados fenantrenos (morfina, codena, hidrocodona, hidromorfona,
oximorfona, levorfanol). Emplear con precaucin en individuos con lesin
craneoenceflica, hipertensin intracraneal, depresin del SNC, depresin
respiratoria, coma, psicosis txica, convulsiones, padecimientos abdominales
agudos, enfermedad de vas biliares, pancreatitis, insuficiencia renal, respiratoria o
heptica grave, hipotiroidismo, enfermedad de Addison, estenosis uretral y debilidad.
Debe tenerse cuidado al prescribir, surtir y administrar la solucin oral concentrada,
porque su uso inapropiado puede conducir a sobredosis.
Reacciones adversas
Sistema cardiovascular: hipotensin, hipotensin ortosttica, bradicardia,
vasodilatacin perifrica
Sistema nervioso central: depresin del SNC, hipertensin intracraneal, mareo,
estado soporoso, insomnio, nerviosismo, fiebre, escalofro, confusin, ansiedad,
sedacin, lipotimia, disforia, cefalea, fatiga, sueos anormales, pensamiento
anormal
Dermatolgicas: prurito, exantema
Endocrinas y metablicas: liberacin de hormona antidiurtica
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, espasmo de vas biliares,
xerostoma, anorexia, dolor abdominal, dispepsia, gastritis
(Contina)
OXICODONA
Oxicodona
(Contina)
dss
cr
OXICODONA Y ACETAMINOFN
controlada de 12 h; incrementar la dosis de oxicodona de liberacin controlada si
se requieren > 2 dosis de analgsico de rescate en el transcurso de 24 h; la dosis
de oxicodona de liberacin controlada puede ajustarse cada uno o dos das 25 a
50% (el aumento inicial puede ser de 10 a 20 mg cada 12 h). Dosis promedio
utilizada en estudios clnicos abiertos: pacientes que nunca han recibido opioides:
40 mg/da; pacientes con cncer: 105 mg/da (intervalo: 20 a 720 mg/da)
Nota: para convertir a los pacientes de otro opioide o analgsicos no opiodes a
tabletas de liberacin controlada de oxicodona: vase el inserto del paquete
Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 60 mL/min: iniciar la dosis en forma
conservadora y ajustara con cuidado hasta el efecto apropiado
Ajuste de dosis en disfuncin heptica: inicial: V V de la dosis usual; ajustar
con cuidado hasta el efecto apropiado
Administracin Puede administrarse con alimento a fin de disminuir las molestias
gastrointestinales; tomar enteras las tabletas de liberacin controlada (sostenida); no
triturar, masticar o romper (ocasionara liberacin y absorcin rpida de una dosis del
frmaco potencialmente letal); evitar alimentos ricos en grasa cuando se inician las
tabletas de 160 mg de liberacin controlada.
Parmetros para vigilancia Alivio del dolor, frecuencia respiratoria, estado mental,
presin arterial.
Informacin para el paciente Es posible que ocasione sequedad bucal; puede
causar estado soporoso y alterar la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede ocasionar hipotensin postural
(usar con precaucin cuando se cambia de posicin de recostado o sedente a la
posicin de pie); evitar el consumo de alcohol; informar al mdico y farmacutico el
uso de otros medicamentos de prescripcin o que se obtienen sin receta . Puede
causar adiccin; no suspender de manera abrupta si el tratamiento dura ms de unas
semanas; la dosis debe disminuirse gradualmente para evitar sntomas de
abstinencia. No triturar, masticar ni partir las tabletas de liberacin controlada, por el
riesgo de sobredosis (y quiz muerte). Las tabletas de liberacin controlada pueden
aparecer vacas en las heces despus que el medicamento se absorbe (esto es
normal). No compartir con otras personas tabletas de liberacin controlada (esto es
ilegal y puede causar efectos mdicos adversos, incluyendo la muerte).
Informacin adicional Las tabletas de OxyContin proporcionan medicamento
durante 12 h; la liberacin es independiente del pH. Dosis equianalgsicas:
oxicodona oral, 30 mg = morfina IM, 10 mg = dosis nica oral de morfina, 60 mg o
dosis crnica de morfina oral, 30 mg
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas, como clorhidrato: 5 mg
Solucin oral, como clorhidrato: 5 mg/5 mL (500 mL)
Roxcodone: 5 mg/5 mL (500 mL) [contiene alcohol]
Solucin oral, como clorhidrato [concentrado]: 20 mg/mL (30 mL)
ETH-Oxydose: 20 mg/mL (1 mL, 30 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor
moras]
OxyFast: 20 mg/mL (30 mL) [contiene benzoato de sodio y hule seco natural]
Roxicodone: 20 mg/mL (30 mL) [contiene benzoato de sodio]
Tabletas, como clorhidrato: 5 mg, 15 mg, 30 mg
Tabletas de liberacin controlada, como clorhidrato: 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg,
160 mg
Tabletas de liberacin prolongada, como clorhidrato: 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
Referencias
cr
Oxicodona y acetaminofn
informacin relacionada
Comparacin de analgsicos narcticos en la pgina 1714
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos Paracetamol y oxicodona
Categora teraputica Analgsico narctico
Uso Aiivio de dolor moderado o intenso.
(Contina)
OXICODONA Y ACETAMINOFN
XIDO DE MAGNESIO
cr
xido de magnesio
Categora teraputica Complemento electroltico oral; Laxante osmtico; Sal de
magnesio
Uso Complemento de magnesio; tratamiento a corto plazo de la constipacin;
tratamiento de sntomas de hiperacidez.
Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a sales de magnesio o cualquiera de los
componentes de la frmula (vase Advertencias); disfuncin renal grave, dao
miocrdico, bloqueo cardiaco, pacientes con colostoma o ileostoma, obstruccin
intestinal, impactacin o perforacin intestinal, apendicitis, dolor abdominal.
Advertencias Existen mltiples formulaciones con sales de magnesio; debe prestarse
atencin estrecha al tipo de sal cuando se indica y administra magnesio; la
seleccin incorrecta o la sustitucin de una sal con otra, sin el ajuste adecuado
de ia dosis, puede provocar sobredosificacin o subdosificacion grave.
Precauciones Vase Magnesio en ia pgina 1005.
Reacciones adversas Vase Magnesio en la pgina 1005.
Interacciones medicamentosas Vase Magnesio en la pgina 1005.
Mecanismo de accin El magnesio es importante como cofactor en muchas
reacciones enzimticas del organismo. Hay por lo menos 300 enzimas que
dependen del magnesio para funcionar con normalidad. Se ha visto que sus
acciones sobre la lipasa de lipoprotenas son importantes para reducir el colesterol
srico. El magnesio es necesario para mantener las concentraciones sricas de
potasio y calcio, debido a su efecto sobre el tbulo renal. En el corazn, el magnesio
acta como bloqueador de los canales del calcio. Tambin activa la ATPasa de
sodio-potasio en la membrana celular, y promueve la polarizacin del estado en
reposo y puede provocar arritmias. Cuando se administra por va oral, promueve la
evacuacin intestinal al inducir retencin osmtica de lquidos, lo cual distiende el
XIDO DE ZINC
colon y aumenta la actividad peristltica. Para reducir la acidez estomacal, reacciona
con el cido clorhdrico gstrico y forma cloruro de magnesio.
Farmacodinamia Vase Magnesio en la pgina 1005.
Farmacocintica Vase Magnesio en la pgina 1005.
osificacin usual Oral:
Anticido: adultos: 140 mg, 3 a 4 veces al da, o 400 a 840 mg/da
Catrtico: adultos: 2 a 4 g al acostarse
Hipomagnesemia: Nota: es posible que sea complicado lograr concentraciones
ptimas de magnesio con la terapia oral debido a la propensin del elemento a
causar diarrea; la restitucin IV puede ser ms apropiada, en particular en
condiciones de deficiencia grave.
Nios: 10 a 20 mg/kg de magnesio elemental por dosis, hasta 4 veces al da
Ajuste de la dosis en disfuncin renal: los pacientes con insuficiencia renal grave
no deben recibir magnesio debido a la toxicidad que induce su acumulacin. Se
deben vigilar las concentraciones de magnesio en suero en pacientes con D < 25
mL/min
cr
xido de zinc
Sinnimos Pasta de Lassar con zinc; Ungento base
Categora teraputica Producto drmico tpico
Uso Cubierta protectora para las irritaciones y abrasiones leves de la piel; ungento
calmante y protector, que favorece la cicatrizacin de la piel agrietada y ia dermatitis
del paal.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al xido de zinc o cualquier componente de la
frmula.
Estabilidad Evitar el almacenamiento prolongado a temperaturas > 30C.
Mecanismo de accin Astringente leve, accin protectora y antisptica dbil.
Dosificacin usual Lactantes, nios y adultos: tpica: aplicar varias veces al da en
la zona afectada
Administracin Tpica: nicamente para uso externo; no utilizar en los ojos
Informacin para el paciente La pasta se retira fcilmente con aceite mineral.
Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est
disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del
producto especfico.
Crema:
Balmex : al 11.3% (60 g, 120 g, 480 g) [contiene aloe y vitamina E]
Ungento tpico: al 20% (30 g, 60 g, 454 g); al 40% (120 g)
Desltln*: al 40% (30 g, 60 g, 90 g, 120 g, 270 g, 480 g) [contiene aceite de hgado
de bacalao y lanolina]
Desitn Cream: al 10% (60 g, 120 g)
Pasta tpica:
Boudreaux's Butt Paste: al 16% (30 g, 60 g, 120 g, 480 g) [contiene aceite de
ricino, cido brico, aceite mineral y blsamo del Per]
Crltic-Ald Skin Care: al 20% (71 g, 170 g)
Polvo tpico (Ammens Medicated Deodorant): al 9 . 1 % (187.5 g, 330 g) [aroma
original y frescura de bao]
11
OXIMETAZOLINA
Oximetazolina
Informacin relacionada
Preparados OTC peditricos para tos y resfriado en la pgina 1715
Sinnimos Clorhidrato de oximetazolina
Categora teraputica Agente agonista adrenrgico; Agente vasoconstrictor nasal;
Descongestionante nasal; Vasoconstrictor nasal; Vasoconstrictor oftlmico
Uso Alivio sintomtico de la congestin de mucosa nasal relacionada con rinitis aguda
o crnica, resfriado comn, sinusitis, fiebre del heno u otras alergias.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la oximetazolina o cualquier componente de
la frmula (vase Advertencias); pacientes que reciben tratamiento con un inhibidor
de la monoaminooxidasa.
Advertencias El uso por periodos mayores de tres das puede ocasionar congestin
nasal intensa por rebote; la dosis excesiva en nios puede producir depresin
profunda del SNC. Algunos productos contienen alcohol benclico, que puede causar
reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99
mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en
recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin de SNC (que Incluye convulsiones,
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; estudios in vitro y en
animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la
bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar el uso de estos productos en
recin nacidos.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertroidismo, cardiopata,
hipertensin, diabetes mellitus, hipertensin intraocular o hipertrofia prosttica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipertensin, palpitaciones, bradicardia refleja, palidez
Sistema nervioso central: nerviosismo, mareo, insomnio, cefalea, ansiedad, tensin
nerviosa, estado soporoso, depresin de SNC, convulsiones, alucinaciones
Gastrointestinales: nusea, vmito
Oculares: prurito, midriasis, hipertensin intraocular, visin borrosa
Respiratorias: estornudos, dificultad respiratoria, congestin de rebote con el uso
prolongado, sequedad de la mucosa nasal
Diversas: daforesis
Interacciones medicamentosas Anestsicos (suspender la oximetazolina antes de
administrar anestsicos que sensibilizan el miocardio a simpatomimticos, p. ej.,
ciclopropano, halotano); inhibidores de la MAO, metildopa y antidepresivos tricclicos
aumentan la respuesta hipertensora.
Mecanismo de accin Estimula receptores adrenrgicos alfa en arteriolas de la
mucosa nasal y la conjuntiva para producir vasoconstriccin.
Farmacodinamia
Inicio de accin: intranasal: 5 a 10 min
Duracin: 5 a 6 h
Farmacocintica Su destino metablico se desconoce.
Dosificacin usual
Nasal: el tratamiento no debe exceder tres a cinco das; evitar su administracin en
nios < 6 aos
Nios > 6 aos y adultos: dos o tres gotas, dos o tres pulverizaciones, o una o dos
dosis medidas en cada fosa nasal dos veces al da
Oftlmica: nios > 6 aos y adultos: instilar una o dos gotas en el ojo afectado dos a
cuatro veces/da (espaciar > 6 h).
Administracin
Nasal: pulverizar o aplicar gotas en una fosa nasal en tanto se ocluye con suavidad la
otra
Oftlmica: instilar gotas en el saco conjuntival de ojo afectado; evitar el contacto de la
punta del gotero con la piel o el ojo; debe aplicarse presin digital sobre el saco
lagrimal durante la instilacin y 1 a 2 min despus, a fin de disminuir el riesgo de
absorcin y reacciones sistmicas
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin intranasal, como clorhidrato [aerosol]: al 0.05% (15 mL, 30 mL)
Afrin Extra Moisturizing: al 0.05% (15 mL) [contiene alcohol benclico y glicerina;
regular o spray]
Afrin Original: al 0.05% (15 mL, 30 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Afrin Original: al 0.05% (15 mL) [contiene alcohol benclico y cloruro de
benzalconio; spray]
_^
PACLITAXEL
Afrin Severe Congestin: al 0.05% (15 mL) [contiene alcohol benclico y mentol;
regular o spray]
Afrin* Sinus: al 0.05% (15 mL) [contiene alcohol benclico, cloruro de benzalconio,
alcanfor, fenol; regular o spray]
Dristan 12-Hour: al 0.05% (15 mL) [contiene alcohol benclico y cloruro de
benzalconio]
Duramist Plus, Neo-Synephrine 12 Hour, Nstrilla^, Vicks Sinex- 12 Hour
Ultrafine Mist, Vicks Sinex 12 Hour, 4-Way 12 Hour: al 0.05% (15 mL)
[contiene cloruro de benzalconio]
Duration: al 0.05% (30 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Genasal, NRS: al 0.05% (15 mL, 30 mL) [contiene cloruro de benzalconio]
Neo-Synephrine 12 Hour Extra Moisturizing: al 0.05% (15 mL) [contiene glicerina]
Solucin oftlmica, como clorhidrato: al 0.025% (15 mL, 30 mL) [contiene cloruro de
benzalconio]
Paclitaxel
Informacin relacionada
Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723
Sinnimos NSC-125973; NSC-673089
Categora teraputica Agente antineoplsico antimicrotubular
Uso Tratamiento para el cncer de mama metastsico avanzado, cncer de ovario
metastsico y sarcoma de Kaposi relacionado con sndrome de inmunodeficiencia
adquirida (SIDA) refractario a la teraputica convencional; activo en cnceres de
pulmn, cabeza y cuello, vejiga, melanoma maligno, otros tumores refractarios y
leucemias.
Factor de riesgo para el embarazo D
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/contraindicado.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a paclitaxel, aceite de ricino polioxietilado o
cualquier componente de la frmula.
Advertencias La FDA recomienda considerar los procedimientos para manejo y
desecho adecuados de frmacos antineoplsicos. En estudios clnicos ocurrieron
anafilaxia y reacciones de hipersensibilidad graves en 2% de pacientes durante la
primera infusin IV o la subsiguiente: todos los pacientes deben recibir
premedicacln con un corticosteroide, difenhidramina y un antagonista del
receptor H a fin de prevenir reacciones de hipersensibilidad. Quienes presentan
reacciones de hipersensibilidad graves a paclitaxel no deben reexponerse al
medicamento. Estar preparado para tratar una reaccin de hipersensibilidad grave
con adrenalina, lquidos IV, difenhidramina y un corticosteroide.
2
Se informa toxicidad del SNC en pacientes peditricos que reciben dosis elevadas de
paclitaxel (350 a 420 mg/m en infusin IV durante 3 h) que quiz se deban al alcohol
que la formulacin contiene. Es posible que ocurra supresin grave de mdula sea
(principalmente neutropenia) con infeccin consiguiente. En general no debe
administrarse paclitaxel a pacientes con recuentos bsales de neutrfilos < 1 500/
mm .
Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica moderada o
grave; podra ser necesario ajustar la dosis en individuos con disfuncin heptica,
neutropenia intensa o neuropata perifrica.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensin o hipertensin, bradicardia, arritmias, rubor, sncope,
edema
Sistema nervioso central: convulsiones, ataxia, fatiga, cefalea, fiebre, confusin
Dermatolgicas: alopecia, exantema, cambios en la pigmentacin de las uas
Endocrinas y metablicas: hipertrigliceridemla
Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, mucositis leve o moderada
Hematolgicas: neutropenia grave (toxicidad limitante de la dosis), leucopenia,
trombocitopenia, anemia
Hepticas: elevacin de aminotransferasa de aspartato, fosfatasa alcalina, bilirrubina
Locales: eritema, hipersensibilidad, inflamacin en el sitio de la inyeccin
Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica (dependiente de la dosis,
caracterizada por parestesias con adormecimiento y hormigueo en distribucin de
calcetn y guante), mialgia, debilidad muscular, disfuncin motora, artralgias
Oculares: prdida de la agudeza visual, diplopa
Renales: elevacin de creatinina srica
Respiratorias: disnea
(Contina)
2
PACLITAXEL
Paclitaxel
(Contina)
PALIVIZUMAB
Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial, recuento
de plaquetas, signos vitales, electrocardiograma, pruebas de funcin heptica;
observar el sitio de inyeccin IV en busca de extravasacin.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede causar estado
soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que requieren alerta
mental o coordinacin fsica.
Presentaciones
La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en
particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico.
Solucin inyectable: 6 mg/mL (5 mL, 16.7 mL, 25 mL, 50 mL) [contiene alcohol y
Cremophor EL purificado (aceite de ricino polioxietilado)]
Onxol: 6 mg/mL (5 mL, 25 mL, 50 mL) [contiene alcohol y Cremopho EL
purificado (aceite de ricino)]
Taxol: 6 mg/mL (5 mL, 16.7 mL, 50 mL) [contiene alcohol y Cremophor^ EL
purificado (aceite de ricino)]
Referencias
W o o M H , G r e g o r n i k D, S h e a r e r P D , et al. P h a r m a c o k i n e t i c s of Paclitaxel in an A n e p h r i c Patient. Cncer
Chemother PharmacoL
1999;43(1):92-6.
Palivizumab
Categora teraputica Anticuerpo monoclonal
Uso Prevencin de enfermedad importante de vas respiratorias inferiores causada por
virus sincicial respiratorio (VSR) en neonatos y lactantes con afeccin pulmonar
crnica que requirieron tratamiento mdico en los seis meses previos a la temporada
de VSR; prevencin de enfermedad importante por VSR en pacientes con
antecedente de prematurez (< 28 semanas de gestacin) hasta los 12 meses, o
lactantes que nacen a las 29 a 32 semanas de gestacin hasta los seis meses; es
posible considerar la profilaxia en lactantes (< 6 meses) nacidos entre las semanas
32 y 35 de gestacin, quienes tienen el mayor riesgo de infeccin grave (los factores
de riesgo incluyen asistencia a guarderas, hermanos en edad escolar, exposicin a
contaminantes ambientales, anormalidades congnitas de vas respiratorias o
enfermedad neuromuscular grave; vase AAP Red Book, 2006); prevencin de
enfermedad grave por VSR en nios con cardiopata congnita con repercusin
hemodinmica; profilaxia en lactantes con deficiencia inmunitaria grave expuestos a
VSR.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad al palivizumab o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias Se refieren casos raros de anafilaxia despus de la reexposicin a
palivizumab. Se informan tambin reacciones de hipersensibilidad aguda graves
despus de la administracin de palivizumab. ste debe suspenderse de manera
permanente si ocurre una reaccin de hipersensibilidad grave. Si se presenta
anafilaxia o una reaccin alrgica grave, administrar adrenalina (1:1 000) y brindar
atencin de soporte segn se requiera.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con trombocitopenia o cualquier
trastorno de la coagulacin. Su seguridad y eficacia para el tratamiento de la
enfermedad por VSR establecida aun no se establecen.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: diarrea, vmito
Hepticas: elevacin de transaminasa srica glutamicooxaloactica
Locales: reaccin, eritema o induracin en el sitio de la inyeccin
Respiratorias: infeccin de vas respiratorias superiores, otitis media, rinitis, faringitis,
tos
Diversas: anafilaxia
Interacciones medicamentosas An no se realizan estudios formales de
interaccin medicamentosa. Nota: no ocurre interferencia con vacunas contra
sarampin, parotiditis y rubola (combinadas) y vacuna contra varicela.
Estabilidad Almacenar en refrigeracin a una temperatura de 2 a 8C en el recipiente
original; no congelar; los frascos mpula para uso nico no contienen conservador; la
solucin debe administrarse en el transcurso de 6 h de reconstituida.
Mecanismo de accin Anticuerpo monoclonal humanizado dirigido a un eptope del
sitio antignico A de la protena F del VSR, que produce actividad neutralizante e
inhibidora de fusin contra el virus.
Farmacocintica
Vida media:
Nios < 24 meses: 20 das
Adultos: 18 das
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 48 h
(Contina)
PALONOSETRN
Palivizumab
(Continua)
Pafonosetrn
Sinnimos Clorhidrato de palonosetrn; RS-25259; RS-25259-197
Categora teraputica Antagonista del receptor 5-HT3; Antiemtico
Uso Prevencin de nusea y vmito agudos y tardos inducidos por quimioterapia.
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al palonosetrn o cualquier componente de la
frmula.
Advertencias El palonosetrn puede producir cambios en el ECG (prolongacin de
PR, QT , JT y ensanchamiento de QRS); la prolongacin de los intervalos podra
llevar a consecuencias cardiovasculares como bloqueo cardiaco o arritmias; pueden
ocurrir reacciones de hipersensibilidad en pacientes que han mostrado
hipersensibilidad a otros antagonistas 5-HT (es decir, ondansetrn, dolasetrn).
Precauciones Usar con cautela en pacientes con, o que pueden desarrollar,
prolongacin de los intervalos de la conduccin cardiaca, en particular QT ; los
trastornos incluyen hipopotasemia, hipomagnesemia o sndrome de QT congnito;
emplear con precaucin en individuos que reciben medicamentos antiarrtmicos y
otros que prolongan el intervalo QT (p. ej., agentes antiarrtmicos clases I o ll) o que
disminuyen las concentraciones de potasio o magnesio (p. ej., diurticos).
C
PAMIDRONATO
Reacciones adversas
Cardiovasculares: prolongacin del intervalo QT y otros cambios del ECG (vase
Advertencias), taquicardia, hipotensin, hipertensin, isquemia miocrdica,
extrasstoles
Sistema nervioso central: cefalea, fatiga, mareo, insomnio, fiebre, ansiedad, euforia
Dermatolgicas: exantema
Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia, hiperglucemia, acidosis metablica
Gastrointestinales: diarrea, dolor abdominal, constipacin, dispepsia, xerostoma,
hipo, flatulencia
Genitourinarias: retencin urinaria
Hepticas: elevaciones transitorias de enzimas hepticas
Locales: cambio de color de as venas
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, mialgias
Oculares: irritacin ocular, ambliopa
ticas: tnitus
Diversas: reacciones de hipersensibilidad, sndrome semejante a influenza
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP1A2 (menor),
CYP2D6 (primario), y CYP3A3/4 (menor) del citocromo P450.
No se han identificado interacciones medicamentosas.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz; no mezclar con
otros frmacos.
Mecanismo de accin El palonosetrn es un antagonista selectivo de los receptores
5-HT que bloquea la serotonina, tanto en las terminales nerviosas perifricas como
vagales, y a nivel central en la zona quimiorreceptora o desencadenante de vmito.
Farmacocintica
Distribucin: adultos: 8.3 2 . 5 L/kg
Unin a protenas: 62%
Metabolismo: se degrada en dos metabolitos con actividad mnima (< 1% de
actividad de palonosetrn)
Vida media, eliminacin: terminal: 40 h
Eliminacin: 80% en orina (40% como frmaco sin cambios)
Depuracin: adultos: corporal total: 160 mL/kg/h
Dosificacin usual IV: prevencin de nusea y vmito agudos y tardos inducidos
por quimioterapia: adultos: 0.25 mg como dosis nica administrada 30 min antes de
la quimioterapia. No se recomiendan dosis repetidas de palonosetrn en el
transcurso de siete das, porque su seguridad y eficacia an no se evalan.
Ajuste de dosis en disfuncin heptica o renal: no est indicado ajuste de dosis
Administracin Parenteral: IV: infundir sin diluir en 30 seg; no mezclar con otros
medicamentos
Parmetros para vigilancia Electrocardiograma basal en pacientes con alto riesgo
(vanse Advertencias y Precauciones), episodios de emesis.
Informacin para el paciente Puede causar sequedad bucal.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Solucin inyectable:
Alox: 0.05 mg/mL (5 mL) [contiene edetato disdico]
Referencias
3
G r a l l a R, Lichinitser M, v a n d e r V e g t S, et ai. P a l o n o s e t r n I m p r o v e s P r e v e n t i o n of C h e m o t h e r a p y - l n d u c e d
N a u s e a a n d V o m i t i n g F o l l o w i n g M o d e r a t e l y E m e t o g e n i c C h e m o t h e r a p y : Resuits of a D o u b l e - B l i n d
R a n d o m i z e d P h a s e lll Trial C o m p a r i n g S i n g l e D o s e s of P a l o n o s e t r n W i l h O n d a n s e t r n . Ann Oncol.
2003;14(10):1570-7.
S i d d i q u i M A , Scott L J . P a l o n o s e t r n . Drugs. 2 0 0 4 ; 6 4 ( 1 0 ) : t 1 2 5 - 3 2 .
Pamidronato
Sinnimos Pamidronato disdico
Categora teraputica Agente para tratamiento de hipercalcemia; Derivado de
bisfosfonatos
U s o Tratamiento sintomtico de enfermedad de Paget moderada o grave;
hipercalcemia relacionada con afeccin maligna; teraputica de lesiones seas
osteolticas relacionadas con mieloma mltiple o cncer metastsico de mama.
Uso en Investigacin: inhibicin de la resorcin sea en la osteognesis imperfecta
grave
Factor de riesgo para el embarazo D
(Contina)
1911
PAMIDRONATO
Pamidronato
(Contina)
PAMOATO DE PIRANTEL
Osteognesis imperfecta:
Nios (experiencia limitada): 0.5 a 3 mg/kg/da durante tres das; puede repetirse a
intervalos de cuatro a seis meses, o como una alternativa 10 a 30 mg/m
mensualmente
Osteopenia en nios con parlisis cerebral que no deambulan: experiencia limitada
(Henderson, 2002): 1 mg/kg/da por tres das; cada dosis no debe ser < 15 mg/da
> 30 mg/da; repetir a intervalos de tres meses
Lesiones seas osteolticas de cncer de mama o mieloma mltiple: adultos: 90 mg/
mes
Enfermedad de Paget: adultos: 30 mg por tres das consecutivos
Ajuste de dosis en disfuncin renal: no se recomienda su empleo en pacientes
con insuficiencia renal grave; su seguridad y eficacia en pacientes con creatinina
srica > 5 mg/dL an no se establecen; pocos estudios refieren uso exitoso en
pacientes con mieloma mltiple y creatinina srica > 3 mg/dL
A d m i n i s t r a c i n Reconstituir cada frasco mpula con 10 mL de agua estril para
inyeccin; diluir adicionalmente en 250 a 1 000 mL de solucin glucosada al 5%,
media salina o salina normal; no mezclar con soluciones que contienen calcio (p. ej.,
solucin de Ringer lactato); administrar durante 2 a 24 h; las infusiones ms
prolongadas (> 2 h) pueden reducir el riesgo de toxicidad renal, sobre todo en
pacientes con insuficiencia renal preexistente.
Parmetros para v i g i l a n c i a Determinar creatinina srica antes de cada dosis:
calcio, fosfato, potasio, magnesio, creatinina sricos, hemoglobina, hematcrito,
biometra hemtica completa con diferencial; adems (enfermedad de Paget)
fosfatasa alcalina srica, excrecin urinaria de hidroxiprolina.
Presentaciones
2
Imperfecta.
Pediatrics.
2003;111(3):573-8.
G l o r i e u x F H , B i s h o p N H . Plotkin H , e t al. C y c l i c A d m i n i s t r a t i o n o f P a m i d r o n a t e i n C h i l d r e n W i t h S e v e r e
Pamoato de pirantel
Categora teraputica Antihelmntico
U s o Infestaciones por ascridos (Ascaris iumbricoides), oxiuros (Enterobius
vermicularis) y uncinarias (Ancyiostoma duodenaie y Nector americanus);
infecciones tricoestrongillsicas y moniliformes.
Factor de r i e s g o para el e m b a r a z o C
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al pamoato de pirantel o cualquier
componente de la frmula.
A d v e r t e n c i a s Pin-X contiene benzoato sdico; el cido benzoico (benzoato) es un
metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se
relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin
nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad
respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones,
hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar el uso de
productos de pamoato de pirantel que contienen benzoato de sodio en recin
nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la
bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
P r e c a u c i o n e s Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica, anemia,
desnutricin. Las tabletas masticables contienen aspartame, que se metaboliza en
fenilalanina y debe evitarse o usarse con precaucin en pacientes con fenilcetonuha.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: mareo, estado soporoso, insomnio, cefalea, fiebre
Dermatolgicas: exantema
Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia, diarrea, clico, tenesmo
Hepticas: elevacin de enzimas hepticas
Neuromusculares y esquelticas: debilidad
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Piperazina (antagonista).
(Contina)
s
PAN CREATINA
Pancreatina
Categora teraputica Enzima; Enzima pancretica
Uso Teraputica de restitucin en el tratamiento sintomtico de sndrome de
malabsorcin causado por insuficiencia enzimtica pancretica.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a pancreatina, cualquier componente de la
frmula o protenas bovinas o porcinas; pancreatitis aguda; exacerbaciones agudas
de enfermedades pancreticas crnicas.
A d v e r t e n c i a s La pancreatina es inactvada por cidos; usar productos
microencapsulados siempre que sea posible, ya que estas presentaciones permiten
una disolucin ms adecuada de enzimas en el duodeno y protegen los preparados
de la degradacin por cido en el estmago; estos productos no son bioequivalentes;
no sustituir sin consultar al mdico; no sustituir enzimas pancreticas genricas por
productos de patente.
Se refiere estenosis de colon en varios pacientes peditricos. Hay una posible
relacin entre formacin de estenosis y consumo elevado de lipasa (promedio
> 16 000 U/kg/comida). Los pacientes que reciben dosis > 2 500 U de lipasa/kg/
comida o 4 000 U de lpasa/g de grasa/da deben revalorarse y disminuirse su dosis a
la ms baja eficaz.
Precauciones No derramar el polvo en las manos porque irrita la piel; la inhalacin
del polvo puede producir un ataque asmtico.
19.14
Reacciones adversas
Dermatolgicas: exantema
Endocrinas y metabllcas: hiperuricemia
Gastrointestinales: nusea, clico, constipacin, diarrea, estenosis de colon,
irritacin bucal, esteatorrea, Irritacin o inflamacin perianal, flatulencia
Oculares: epfora
Renales: hlperuricosurla
Respiratorias; estornudos, broncoespasmo
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Es posible que el carbonato de calcio y el
hidrxido de magnesio disminuyan la efectividad de las enzimas; la pancreatina
puede reducir la respuesta al tratamiento oral con hierro; los antagonistas H (p, ej.,
ranitidina, cimetidina) incrementan la efectividad de las enzimas pancreticas.
Interaccin con alimentos Evitar colocar el contenido de cpsulas abiertas en
alimentos alcalinos (pH > 5.5), como productos lcteos (leche, flan o helado); vase
Administracin.
Mecanismo de accin Restituye las enzimas pancreticas endgenas para ayudar
en la digestin de protenas, almidones y grasas.
Farmacocintica
Absorcin: no se absorbe, acta localmente en el tubo gastrointestinal
Eliminacin: en heces
Dosificacin usual Oral: las recomendaciones posolglcas siguientes slo son una
aproximacin para las dosis iniciales. La dosis real depende de las necesidades
digestivas de cada paciente. Ajustar la dosis con base en el peso corporal y el
contenido fecal de grasas. Oral: la dosis diarla total en nios y adultos se divide en
tres comidas/da ms dos o tres bocadillos/da, administrando con el bocadillo la
mitad de la dosis que se administra a la hora de la comida:
Lactantes: 2 000 a 4 000 U de llpasa/120 mL de frmula lctea
Nios < 4 aos: 1 000 U/llpasa/kg/comida (mximo: 2 500 U de Iipasa/kg), con la
mitad de la dosis con cada bocadillo
Nios > 4 aos y adultos: 400 a 500 U de llpasa/kg/comlda (mximo: 2 500 U de
lipasa/kg), con la mitad de ia dosis con cada bocadillo
Administracin Oral: tomar las cpsulas o tabletas enteras; su retencin en la boca
antes de deglutirlas puede causar irritacin de la mucosa y estomatitis; administrar
antes de las comidas o despus de las mismas. Cuando se proporciona a lactantes
puede abrirse la cpsula y verterla sobre alimentos cidos (pur de manzana, frutas
en pur, cereal de arroz) en una cuchara con punta de caucho (usar la mezcla de
inmediato, no prepararla antes de tiempo). Colocar la mezcla a la mitad de la lengua
del lactante y luego administrar la botella o alimentacin materna. Como alternativa
puede sumergirse un dedo limpio en la combinacin alimento/enzima, a continuacin
colocarlo en la boca del lactante y permitir que el nio succione. Revisar ia boca del
lactante despus de comer para detectar retencin de granulos de enzimas y
eliminarlos.
Parmetros para vigilancia Contenido fecal de grasa.
Informacin adicional Se ha utilizado la administracin concomitante de enzimas
pancreticas convencionales con un antagonista del receptor H , a fin de disminuir la
neutralizacin de la actividad enzimtica por cido.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas: 8 500 U de lipasa, 50 000 U de proteasa, 50 000 U de amllasa [500 mg de
pancreatina]
Dygase, kutrase': 2 400 U de lipasa, 30 000 U de proteasa, 30 000 U de amilasa
ku-zyme: 1 200 U de lipasa, 15 000 U de proteasa, 15 000 U de amilasa
Lapase: 1 200 U de lipasa, 15 000 U de proteasa, 15 000 U de amllasa [contiene
tartrazina]
Pan-2400: 9 816 U de lipasa, 60 214 U de proteasa, 75 900 U de amllasa [2 400
mg de pancreatina]
Tabletas: 565 U de lipasa, 8 200 U de proteasa, 8 200 U de amllasa [325 mg de
pancreatina]; 2 400 U de lipasa, 30 000 U de proteasa, 30 000 U de amilasa [1 200
mg de pancreatina]
Hi-Vegl-Lip: 4 800 U de lipasa, 60 000 U de proteasa, 60 000 U de amilasa [2 400
mg de pancreatina; fuente vegetal]
Pancreatin 4X: 4 800 U de lipasa, 60 000 U de proteasa, 60 000 U de amilasa [600
mg de pancreatina]
Pancreatin 8X: 14 400 U de lipasa, 180 000 U de proteasa, 180 000 U de amllasa
[900 mg de pancreatina]
Veg-Pancreatin 4X: 5 500 U de lipasa, 690 000 U de proteasa, 690 000 U de
amllasa [690 mg de pancreatina; origen vegetal]
(Contina)
2
PANCREOLIPASA
Pancreatina
(Contina)
Referencias
Pettei M J , L e n i d a s J C , L e v i n n e J J , e t al. P a n c o l o n i c D i s e a s e i n Cystic Fibrosis a n d H i g h - D o s e P a n c r e a t i c
E n z y m e T h e r a p y . J Pediatr. 1 9 9 4 ; 1 2 5 ( 4 ) : 5 8 7 - 9 .
T a y l o r C J . C o l o n i c Strictures in Cystic Fibrosis. Lancet. 1 9 9 4 ; 3 4 3 ( 8 8 9 8 ) : 6 1 5 - 6 .
Pancreolipasa
Informacin relacionada
Pancreatina en a pgina 1214
Sinnimos Lipancreatina
Categora teraputica Enzima; Enzima pancretica
Uso Teraputica de restitucin en el tratamiento sintomtico de sndrome de
malabsorcin causado por insuficiencia de enzimas pancreticas; eliminacin de la
oclusin de sondas para alimentacin.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes
de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a pancreolipasa, cualquier componente de la
frmula o protenas de cerdo; pancreatitis aguda; exacerbaciones agudas de
enfermedades pancreticas crnicas.
A d v e r t e n c i a s La pancreolipasa es inactivada por cidos; usar productos
microencapsulados siempre que sea posible, ya que estas presentaciones permiten
una disolucin ms adecuada de enzimas en el duodeno y protegen los preparados
de la degradacin por cido en el estmago; estos productos no son bioequivalentes;
no sustituir sin consultar al mdico; no sustituir enzimas pancreticas genricas por
productos de patente.
Se refiere estenosis de colon en varios pacientes peditricos. Hay una posible
relacin entre formacin de estenosis y consumo elevado de lipasa (promedio
> 16 000 U/kg/comida). Los pacientes que reciben dosis > 2 500 U de lipasa/kg/
comida o 4 000 U de lipasa/g de grasa/da deben revalorarse y disminuirse su dosis a
la ms baja eficaz.
Precauciones No derramar el polvo en las manos porque irrita la piel; la inhalacin
del polvo puede producir un ataque asmtico.
Reacciones adversas
Dermatolgicas: exantema
Endocrinas y metablicas: hiperuricemia
Gastrointestinales: nusea, clico, constipacin, diarrea, estenosis de colon,
irritacin bucal, esteatorrea, irritacin o inflamacin perianal, flatulencia
Oculares: epfora
Renales: hiperuricosuria
Respiratorias: estornudos, broncoespasmo
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Es posible que el carbonato de calcio y el
hidrxido de magnesio disminuyan la efectividad de las enzimas; la pancreatina
puede reducir ia respuesta al tratamiento oral con hierro; los antagonistas H2 (p. ej.,
ranitidina, cimetidina) incrementan la efectividad de las enzimas pancreticas.
Interaccin con alimentos Evitar colocar el contenido de cpsulas abiertas en
alimentos alcalinos (pH > 5.5), como productos lcteos (leche, flan o helado); vase
Administracin.
Mecanismo de accin Restituye las enzimas pancreticas endgenas para ayudar
en la digestin de protenas, almidones y grasas.
Farmacocintica
Absorcin: no se absorbe, acta localmente en el tubo gastrointestinal
Eliminacin: en heces
Dosificacin usual Oral: las recomendaciones posolgicas siguientes slo son una
aproximacin para las dosis iniciales. La dosis real depende de las necesidades
digestivas de cada paciente. Ajustar la dosis con base en el peso corporal y el
contenido fecal de grasas. Oral: la dosis diaria total en nios y adultos se divide en
tres comidas/da ms dos o tres bocadillos/da, administrando con el bocadillo la
mitad de la dosis que se administra a la hora de la comida:
Lactantes: 2 000 a 4 000 U de lipasa/120 mL de frmula lctea
Nios < 4 aos: 1 000 U/lipasa/kg/comida (mximo: 2 500 U de lipasa/kg), con la
mitad de la dosis con cada bocadillo
Nios > 4 aos y adultos: 400 a 500 U de lipasa/kg/comida (mximo: 2 500 U de
lipasa/kg), con la mitad de la dosis con cada bocadillo
Sondas para alimentacin ocluidas: nios y adultos: puede instilarse en la sonda
nasogstrica una tableta Viokase triturada con una tableta de 325 mg de
PANCREOLIPASA
bicarbonato de sodio (a fin de activar ia tableta) en 5 mL de agua, y colocar una
pinza durante 5 min; a continuacin lavar con 50 mL de agua
Administracin Oral', tomar las cpsulas o tabletas enteras; su retencin en la boca
antes de deglutirlas puede causar irritacin de la mucosa y estomatitis; administrar
antes de las comidas o despus de las mismas. Cuando se proporciona a lactantes
puede abrirse la cpsula y verterla sobre alimentos cidos (pur de manzana, frutas
en pur, cereal de arroz) en una cuchara con punta de caucho (usar la mezcla de
Inmediato, no prepararla antes de tiempo). Colocar la mezcla a la mitad de la lengua
del lactante y luego administrar la botella o alimentacin materna. Como alternativa
puede sumergirse un dedo limpio en la combinacin alimento/enzima, a continuacin
colocarlo en la boca del lactante y permitir que el nio succione. Revisar la boca del
lactante despus de comer para detectar retencin de granulos de enzimas y
eliminarlos.
Parmetros para vigilancia Contenido fecal de grasa.
Informacin adicional Se ha utilizado la administracin concomitante de enzimas
pancreticas convencionales con un antagonista del receptor H , a fin de disminuir la
neutralizacin de la actividad enzimtica por cido. Se refiere estenosis de colon en
varios pacientes peditricos. Hay una posible relacin entre formacin de estenosis y
consumo elevado de lipasa (promedio > 16 000 U/kg/comlda). Los pacientes que
reciben dosis > 2 500 U de lipasa/kg/comida o 4 000 U de lipasa/g de grasa/da
deben revalorarse y disminuirse su dosis a la ms baja eficaz.
Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. [DSC] = producto descontinuado
Cpsulas:
ku-zyme' HP: 8 000 U de lipasa, 30 000 U de proteasa y 30 000 U de amllasa
Cpsula, de liberacin retardada, granulos con capa entrica:
Pangestyme CN-10: 10 000 U de lipasa, 37 500 U de proteasa y 33 200 U de
amilasa
Pangestyme CN-20: 20 000 U de lipasa, 75 000 U de proteasa y 66 400 U de
amilasa
Pangestyme EC: 4 500 U de lipasa, 25 000 U de proteasa y 20 000 U de amilasa
Pangestyme MT16: 16 000 U de lipasa, 48 000 U de proteasa y 48 000 U de
amilasa
Pangestyme UL 12: 12 000 U de lipasa, 39 000 U de proteasa y 39 000 U de
amilasa
Pangestyme UL 18: 18 000 U de lipasa, 58 500 U de proteasa y 58 500 U de
amllasa
Pangestyme UL 20; 20 000 U de lipasa, 65 000 U de proteasa y 65 000 U de
amilasa
Cpsulas de liberacin retardada, mlcroesferas con capa entrica : 4 500 U de
lipasa, 25 000 U de proteasa y 20 000 U de amllasa
Creon 5: 5 000 U de lipasa, 18 750 U de proteasa y 16 600 U de amilasa
Creon- 10, Palcaps 10: 10 000 U de lipasa, 37 500 U de proteasa y 33 200 U de
amilasa
Creon 20, Palcaps 20: 20 000 U de lipasa, 75 000 U de proteasa y 66 400 U de
amilasa
Lipram 4 500, Panocaps: 4 500 U de lipasa, 25 000 U de proteasa y 20 000 U de
amllasa
Lipram-CR5: 5 000 U de lipasa, 18 750 U de proteasa y 16 600 U de amilasa [DSC]
Lipram-CR10: 10 000 U de lipasa, 37 500 U de proteasa y 33 200 U de amilasa
Lipram-CR20: 20 000 U de lipasa, 75 000 U de'proteasa y 66 400 U de amilasa
Lipram-PN10: 10 000 U de lipasa, 30 000 U de proteasa y 30 000 U de amilasa
Lipram-PN16, Panocap MT 16: 16 000 U de lipasa, 48 000 U de proteasa y 48 000
U de amllasa
Llpram-PN20, Panocap MT 20: 20 000 U de lipasa, 44 000 U de proteasa y 56 000
U de amilasa
Llpram-UL12: 12 000 U de lipasa, 39 000 U de proteasa y 39 000 U de amllasa
[DSC]
Lipram-UL18: 18 000 U de lipasa, 58 500 U de proteasa y 58 500 U de amilasa
[DSC]
Lipram-UL20, Ultracaps MT 20: 20 000 U de lipasa, 65 000 U de proteasa y 65 000
U de amilasa
Pancrecarb MS-4: 4 000 U de lipasa, 25 000 U de proteasa y 25 000 U de amllasa
[amortiguado]
Pancrecarb MS-8: 8 000 U de lipasa, 45 000 U de proteasa y 40 000 U de amilasa
[amortiguado]
Cpsulas, microesferas con capa entrica:
Pancrease [DSC], Ultrase: 4 500 U de lipasa, 25 000 U de proteasa y 20 000 U
de amilasa
(Contina)
2
PANCURONIO
Pancreolipasa
(Contina)
18
Pancuronio
S i n n i m o s Bromuro de pancuronio; Pavuln [DSC]
Categora t e r a p u t i c a
Agente bloqueador neuromuscular no despolarizante;
Relajante de msculo esqueltico paralizante
Uso Produce relajacin del msculo esqueltico durante la ciruga despus de la
Induccin de anestesia general, aumenta la adaptabilidad pulmonar durante la
respiracin mecnica asistida, facilita la Intubacin endotraqueal.
Factor de riesgo para el e m b a r a z o c
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a pancuronio, bromuro o cualquier
componente de la frmula (vase Advertencias).
A d v e r t e n c i a s Durante el bloqueo neuromuscular es necesario apoyar la ventilacin;
el desequilibrio electroltico altera el bloqueo. Contiene alcohol benclico, que puede
causar reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico
(> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de
jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica,
insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que Incluye
convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular;
estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol
benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar usar
productos que contienen alcohol benclico en recin nacidos.
Precauciones Usar con cautela y disminuir la dosis en pacientes con disminucin de
la funcin renal; muchas alteraciones pueden afectar la respuesta al bloqueo
neuromuscular; vase el cuadro.
C o n d i c i o n e s clnicas que afectan el bloqueo n e u r o m u s c u l a r
Potenciacin
Anormalidades electrolticas
Hiponatremia intensa
Hipocalcemia intensa
Hipopotasemia intensa
Hipermagnesemia
Enfermedades neuromusculares
Acidosis
Porfiria aguda intermitente
Insuficiencia renal
Insuficiencia heptica
Antagonismo
Alcalosis
Hipercalcemia
Lesiones desmielinizantes
Neuropatas perifricas
Diabetes mellitus
PANCURONIO
Cardiovasculares: taquicardia, hipertensin
Dermatolgicas: exantema, eritema
Gastrointestinales: sialorrea
Locales: sensacin de ardor a lo largo de la vena
Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular
Respiratorias: sibilancias, broncoespasmo
Diversas: reacciones de hipersensibilidad
Interacciones medicamentosas Vase el cuadro.
Interacciones medicamentosas potenciales
Potenciacin
Anestsicos inhalados
Desflurano, sevoflurano, enfiurano e
isoflurano > hafotano > xido nitroso
Antibiticos
Aminoglucsidos, polimixinas,
clindamicina, vancomicina, tetraciclina
Magnesio
Antiarrtmicos
Quinidina, procainamida, bretilio, y
quiz lidocana
Diurticos
Furosemida, manitoi, tiacidas
Anfotericina B (secundaria a hipopotasemia)
Anestsicos locales
Dantroleno (deprime directamente el msculo
esqueltico)
Betabloqueadores
Bloqueadores de canales del calcio
Ketamina
Litio
Succinilcolina (cuando se administra antes de
un agente bloqueador neuromuscular no
despolarizante)
Ciclosporina
1
Antagonismo
Calcio
Carbamacepna
Fenitona
Esteroides (administracin crnica)
Teofilina
Anticolinestersicos
Neostigmina, piridostigmina,
edrofonio,
solucin oftlmica de ecotiofato
Cafena
Azatioprina
1
P u e d e p r o l o n g a r los e f e c t o s de la acetilcolina.
cr
cr
1Q1Q
PANTOPRAZOL
Pancuronio
(Contina)
Pantoprazo!
Categora teraputica Agente gastrointestinal para el tratamiento de lcera gstrica
o duodenal; Inhibidor de la bomba de protones; Inhibidor de la secrecin de cido
gstrico
Uso
Oral: teraputica y fase de mantenimiento de la curacin de la esofagitis erosiva
secundaria a reflujo gastroesofgico; tratamiento de cuadros patolgicos con
hipersecrecin, que incluyen sndrome de Zollinger-Ellison; teraputica adyuvante
de lceras duodenales por Heiicobacter pylori (uso no autorizado)
IV: tratamiento a corto plazo (7 a 10 das) de sujetos con enfermedad por reflujo
gastroesofgico y antecedente de esofagitis erosiva; puede utilizarse en lugar de ia
presentacin oral en sujetos que no pueden seguir tomando pantoprazol;
tratamiento de trastornos hipersecretores patolgicos relacionados con sndrome
de Zollinger-Ellison y otros trastornos neoplsicos
Factor de riesgo para el embarazo B
Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda.
C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a pantoprazol, inhibidores benzimidazlicos
sustituidos de la bomba de protones (es decir, esomeprazol, omeprazol, lansoprazol)
o cualquier componente de la frmula.
A d v e r t e n c i a s En estudios a largo plazo (dos aos) en roedores, el pantoprazol fue
carcingeno y ocasion tipos raros de neoplasias gastrointestinales. Las
evaluaciones endoscpicas y los estudios de muestras histopatolgicas obtenidas
del estmago de seres humanos no han detectado peligro con la exposicin breve a
pantoprazol, pero se necesitan ms datos en seres humanos sobre el efecto de la
hipoclorhidria y la hipergastrinemia sostenidas para descartar la posibilidad de un
mayor riesgo de tumores en personas que reciben pantoprazol por largo tiempo. La
respuesta sintomtica al tratamiento no excluye la presencia de neoplasia gstrica.
El uso de inhibidores de cido gstrico, inclusive inhibidores de la bomba de protones
y bloqueadores H , se vincula con incremento de riesgo de gastroenteritis aguda y
neumona adquirida en la comunidad (Canani, 2006).
P r e c a u c i o n e s El tratamiento prolongado (> 3 aos) puede inducir malabsorcln de
cianocobalamina (vitamina B ) por hipoclorhidria o aclorhidria. La forma inyectable
contiene edetato sdico (EDTA); ste es un quelante potente de los iones metlicos,
en particular zinc; usar con cautela en pacientes proclives a deficiencia de zinc o que
reciben otros productos que contienen EDTA. Podra ser necesario un complemento
de zinc.
Reacciones a d v e r s a s
Cardiovasculares: dolor torcico, taquicardia, angina, palpitaciones hipertensin,
hipotensin, sncope
Sistema nervioso central: cefalea, mareo, vrtigo, insomnio, ansiedad, fiebre,
nerviosismo, confusin, depresin, labilidad emocional, alucinaciones, migraa,
trastornos del lenguaje
Dermatolgicas: urticaria, prurito, acn, alopecia, sequedad de la piel, exantema
maculopapular; trastornos dermatolgicos graves raros como sndrome de
Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrlisis epidrmica txica
Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, hiperlipidemia, bocio, gota
Gastrointestinales: diarrea, nusea, dolor abdominal, vmito, constipacin,
flatulencia, dispepsia, eructos, xerostoma, anorexia, disgeusia, duodenitis,
2
12
PANTOPRAZOL
PAPAVERINA
Pantoprazol
(Contina)
IV: fase inicial: 80 mg dos veces al da; ajustar la dosis para conservar la
produccin de cido en niveles menores de 10 mEq/h; se han usado dosis
hasta de 80 mg cada 8 h; an no se estudian dosis > 240 mg/da o tratamiento
> 6 das de duracin
Teraputica adyuvante de lceras duodenales por Heiicobacter pylori (en
combinacin con antibiticos) (empleo no autorizado): adultos: oral: 40 mg una o
dos veces al da
Administracin IV: reconstituir el polvo para inyeccin con 10 mL de solucin salina
normal; diluir ms en soluciones salina normal, glucosada al 5% o Ringer lactato
hasta una concentracin de 0.4 a 0.8 mg/mL; administrar en 15 min a una velocidad
que no exceda 7 mL/min; para infusin ms rpida, diluir la solucin reconstituida a
una concentracin de 4 mg/mL e infundir en 2 min; no es para uso IM ni SC
Oral: administrar sin relacin con los alimentos; la tableta debe deglutirse entera; no
masticar ni triturar; puede administrarse con anticidos
Interaccin con pruebas de Se informan positivos falsos en las pruebas urinarias
para deteccin de tetrahidrocanabinol.
Informacin para ei paciente Puede causar sequedad bucal; no masticar ni triturar
las tabletas.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico. La dosis se expresa como base.
Inyeccin, polvo para reconstituir, como sal sdica:
Protonix: 40 mg [contiene 1 mg de edetato sdico]
Tabletas de liberacin retardada, como sal sdica: 20 mg, 40 mg
Tabletas con recubrimiento entrico, como sal magnsica: 40 mg
Otras preparaciones Es posible preparar un lquido oral con 2 mg/mL, para lo cual
se elimina primero la impresin Protonix de 20 tabletas de 40 mg frotndolas
suavemente con una toalla de papel humedecida en alcohol; se dejan secar al aire
(esto elimina los residuos oscuros en el producto finai). Como paso siguiente se
trituran las tabletas; se coloca el polvo obtenido en un frasco de 600 mL y se agregan
340 mL de agua estril para inyeccin. Se coloca el frasco en un agitador magntico
y cuando ste se ha encendido se agregan 16.8 g de bicarbonato de sodio en polvo y
se agita unos 20 min hasta que los restos de las tabletas se hayan desintegrado y la
cubierta se haya disuelto. Sin dejar de agitar, se agregan otros 16.8 g de bicarbonato
de sodio en polvo y se agita 5 min ms hasta que se disuelva el polvo. Se aade
suficiente agua estril para que el volumen final sea de 400 mL. Se mezcla
perfectamente. El preparado es estable hasta 62 das en refrigeracin y protegido de
la luz. Etiquetar con la leyenda "Agitar perfectamente".
Detinger PJ, Swenson CF, Anaizi NH. Stability of Pantoprazole in an
Extemporaneously Compounded Oral Liquid. Am J Healt Syst Pharm.
2002;59(10):953-6.
1
Referencias
C a n a n i R B , Cirillo P , R o g g e r o P , e t a l . T h e r a p y W i t h G a s t r i c A c i d i t y Inhibitors I n c r e a s e s the R i s k o f A c u t e
Gastroenteritis
Once
D a i l y for R e f l u x
Esophagitis
in
Children.
2003;36(2):261-5.
Papaverina
Sinnimos Clorhidrato de papaverina; Pavabid [DSC]
Categora teraputica Agente antimigraoso; Vasodilatador
Uso Alivio de isquemia perifrica cerebral relacionada con espasmo arterial;
investigacin para profilaxia de cefalea migraosa; inyeccin intracavernosa en
impotencia.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la papaverina o cualquier componente de la
frmula; bloqueo auriculoventricular completo; enfermedad de Parkinson.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con glaucoma; administrar IV lenta con
precaucin, porque pueden ocurrir arritmias y apnea con el uso IV rpido; no debe
emplearse en recin nacidos por incremento del riesgo de vasodilatacin cerebral
inducida por el frmaco y la posibilidad de hemorragia intracraneal.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: rubor facial, taquicardia, hipotensin, arritmias (con administracin
IV rpida)
Sistema nervioso central: depresin, mareo, vrtigo, estado soporoso, sedacin,
letargo, cefalea
Dermatolgicas: prurito
Gastrointestinales: xerostoma, nusea, constipacin
PAPAVERINA
Hepticas: hipersensibilidad heptica
Locales: trombosis en el sitio de administracin IV
Respiratorias: apnea (con administracin IV rpida)
Diversas: diaforesis
Interacciones medicamentosas
Sustrato de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450.
Efectos aditivos con depresores del SNC o morfina; la papaverina disminuye los
efectos de levodopa.
Estabilidad Proteger del calor o congelacin; no refrigerar el inyectable; las
soluciones deben ser de color trasparente a amarillo plido; se precipita en solucin
de Ringer lactato.
Mecanismo de accin Es un espasmoltico de msculo liso que produce relajacin
generalizada de este ltimo, y causa vasodilatacin, relajacin de esfnteres
gastrointestinales, relajacin de msculos bronquiales y tiene potencial de depresin
miocrdica.
Farmacodinamia Inicio de accin: oral: rpida
Farmacocintica
Unin a protenas: 90%
Metabolismo: heptico rpido
Biodisponibilidad: oral: 54%
Vida media: 30 a 120 min
Eliminacin: urinaria, principalmente como metabolitos
Dosificacin usual
Nios: IM, IV: 1.5 mg/kg cuatro veces/da
Profilaxia de migraa: 6 a 15 aos: oral: inicial: 5 mg/kg/da en una dosis; intervalo:
5 a 10 mg/kg/da divididos en dos o tres dosis/da
Adultos:
Oral: 75 a 300 mg tres a cinco veces/da
Oral, liberacin sostenida: 150 a 300 mg cada 12 h
IM, IV: 30 a 120 mg cada 3 h, segn se requiera
Administracin
Oral: administrar con leche o anticidos, o despus de las comidas para disminuir la
nusea; deglutir entera la cpsula de liberacin sostenida; no triturar ni masticar
Parenteral: su administracin IV rpida puede causar arritmias y apnea letal;
administrar IV lenta durante 1 a 2 min
Parmetros para vigilancia Enzimas hepticas; presin intraocular en pacientes
con glaucoma.
Informacin para el paciente Es posible que ocasione mareo, rubor, cefalea;
puede producir estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades
que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede causar sequedad bucal.
Informacin adicional No existen evidencias del valor teraputico de su uso
sistmico para alivio de isquemia perifrica y cerebral relacionada con espasmo
arterial.
Se requieren estudios adicionales para determinar el beneficio de la adicin de
papaverina (60 mg/500 mL) a infusiones por catter arterial que contienen solucin
salina normal o media salina normal y 1 U de heparina/mL. Una investigacin mostr
un riesgo ms bajo de oclusin del catter arterial y duracin ms prolongada de la
funcin del mismo en pacientes de 7 meses a 5.5 aos que recibieron papaverina en
sus soluciones locales; estos resultados deben comprobarse mediante estudios
adicionales antes que la adicin de papaverina a soluciones para catter arterial
pueda recomendarse.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto
especfico.
Cpsulas de liberacin sostenida, como cloruro: 150 mg
Solucin inyectable, como clorhidrato: 30 mg/mL (2 mL, 10 mL)
Referencias
Heulitt M J , Farrington EA, O ' S h e a T M , et al. D o u b l e - B l i n d , R a n d o m i z e d , Controlled Triai of
P a p a v e r i n e - C o n t a i n i n g Infusions to Prevent Faiiure of Arterial C a t h e t e r s in Pediatric P a t i e n t s . Crit Care
Med. 1 9 9 3 ; 2 1 ( 6 ) : 8 2 5 - 9 .
Sillanp M, K o p o n e n M. Papaverine in the Prophylaxis of Migraine and Other Vascular Headache in
C h i l d r e n . Acta Paediatr Scand. 1 9 7 8 ; 6 7 ( 2 ) : 2 0 9 - t 2 .
PAREGRICO
Paregrico
Informacin relacionada
Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898
Sinnimos Tintura de opio alcanforada
Categora teraputica Analgsico narctico; Antidiarreico
Uso Tratamiento de diarrea o alivio de dolor; sndrome de abstinencia neonatal
(supresin neonatal de opiceos).
Restricciones C-lll
Factor de riesgo para el embarazo B (D cuando se usa por tiempo prolongado o
en dosis altas)
Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al opio o cualquier componente de la frmula
(vanse Advertencias e Informacin adicional); diarrea causada por
envenenamiento, en tanto no se elimine el material txico.
Advertencias Su suspensin sbita despus de uso prolongado puede producir
sntomas de abstinencia; el paregrico contiene cido benzoico; el cido benzoico
(benzoato) es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico
(> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de
jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica,
insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye
convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; usar
con cautela productos de paregrico que contienen cido benzoico en recin
nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la
bilirrubina de sus sitios de unin a protenas.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con dsfuncin respiratoria, heptica o
renal, hipertrofia prosttica grave o antecedente de abuso de narcticos; el opio
comparte el potencial txico de agonistas opiceos; deben observarse las
precauciones usuales del tratamiento con agonistas opiceos; los lactantes < 3
meses son ms susceptibles a depresin respiratoria, emplear con precaucin y en
dosis reducidas en este grupo de edad.
Reacciones adversas
Cardiovasculares; hipotensin, bradicardia, vasodilatacin
Sistema nervioso central: depresin del SNC, hipertensin intracraneal, estado
soporoso, mareo, sedacin
Endocrinas y metablicas: liberacin de hormona antldlurtica
Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, espasmo de vas biliares
Genitourinarias: espasmo de vas urinarias, retencin urinaria
Oculares: miosis
Respiratorias: depresin respiratoria
Diversas: dependencia fsica y psicolgica, liberacin de histamina
Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Los depresores del SNC (p. ej., alcohol,
narcticos, benzodiacepinas, antidepresivos tricclicos, inhibidores de la MAO,
fenotiacinas) pueden incrementar sus efectos y toxicidad.
Estabilidad Almacenar en recipientes hermticamente cerrados resistentes a la luz;
evitar la congelacin.
Mecanismo de accin Aumenta el tono de msculo liso en el tubo gastrointestinal,
disminuye su motilidad y peristalsis, reduce las secreciones digestivas.
Farmacocintica
Metabolismo: el opio se metaboliza en el hgado
Eliminacin: en orina, sobre todo como glucurnidos, como morfina y compuesto
original (morfina, codena, papaverina, etc.)
Dosificacin usual Oral:
Recin nacidos (de trmino) (vase Informacin adicional): sndrome de abstinencia
neonatal (supresin de opiceos): inicial: 0.1 mL/kg o dos gotas/kg con los
alimentos cada 3 a 4 h; aumentar la dosis 0.1 mL/kg o dos gotas/kg cada 3 a 4 h,
hasta controlar los sntomas de abstinencia; es raro exceder 0.7 mL/dosis.
Estabilizar los sntomas de abstinencia durante tres a cinco das; a continuacin
disminuir la dosis de manera gradual (conservando el mismo Intervalo entre la
dosificacin) durante un periodo de dos a cuatro semanas
Nios: 0.25 a 0.5 mL/kg una a cuatro veces/da
Adultos: 5 a 10 mL una a cuatro veces/da
Administracin Oral: puede administrarse con alimento para disminuir las molestias
gastrointestinales; agitar bien antes de usar
Parmetros para vigilancia Frecuencia respiratoria, presin arterial, frecuencia
cardiaca, nivel de sedacin; sndrome de abstinencia neonatal (supresin de
opiceos): vigilar resolucin de los sntomas de abstinencia (como Irritabilidad, llanto
de tono alto, congestin nasal, rlnorrea, vmito, alimentacin deficiente, diarrea,
estornudo, bostezo, etc.) y signos de tratamiento excesivo (p. ej., bradicardia,
PARICALCITOL
letargo, hipotona, respiracin irregular, depresin respiratoria, etc.)- Puede utilizarse
un sistema de puntaje de abstinencia (p. ej., el de Finnegan) a fin de valorar de
manera ms objetiva los sntomas neonatales de supresin de opiceos y la
necesidad de ajustar las dosis.
Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede causar estado
soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que requieren estado de
alerta mental o coordinacin fsica; puede ocasionar adiccin; evitar su supresin
sbita despus de uso prolongado.
Informacin adicional No confundir este producto con la tintura de opio, que es 25
veces ms potente; cada 5 mL de paregrico contienen 2 mg de equivalente de
morfina, 0.02 mL de aceite de ans, 20 mg de cido benzoico, 20 mg de alcanfor, 0.2
mL de glicerina y alcohol; el contenido final de alcohol es de 45%; el paregrico
tambin incluye papaverina y noscapina; ya que todos estos aditivos pueden ser
perjudiciales para recin nacidos, suele preferirse una dilucin 25 veces mayor de
la tintura de opio para tratar el sndrome de abstinencia neonatal (supresin de
opiceos); vase Tintura de opio en la pgina 1471.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es limitada, en particular para los genricos): consultar la etiqueta del producto
especfico.
Lquido oral: equivalente de morfina 2 mg/5 mL (473 mL) [equivalente a 20 mg de
polvo de opio; contiene 45% de alcohol y cido benzoico]
Referencias
K r a u s D M , P h a m J T . N e o n a t a l T h e r a p y . Applied Therapeutics: The Clinical Use of Drugs, 7 t h e d .
K o d a - K i m b l e MA, Y o u n g LY, e d s B a l t i m o r e , M D : Lippincott W i l l i a m s & W i l k i n s . 2 0 0 1 .
Levy M, Spino M. Neonatal Withdrawal Syndrome: Associated Drugs and Pharmacologic Management.
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1993;13(3):202-11.
N e o n a t a l D r u g W i t h d r a w a l . A m e r i c a n A c a d e m y o f P e d i a t r i c s C o m m i t t e e o n D r u g s . Pediatrics.
:
1998;1G1(6):lG79-88.
Paricalcitol
Categora teraputica Anlogo de vitamina D; Vitamina liposoluble
Uso
IV: prevencin y tratamiento de hiperparatiroidismo secundario relacionado con
enfermedad renal crnica (ERC) en etapa 5
Oral: prevencin y tratamiento de hiperparatiroidismo secundario relacionado con
ERC en etapas 3 y 4
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda.
Contraindicaciones Hipersensibilidad al paricalcitol o cualquier componente de la
frmula; toxicidad por vitamina D; hipercalcemia.
Advertencias Su administracin excesiva puede conducir a supresin excesiva de
hormona paratiroidea (PTH), hipercalcemia, hipercalciuria, hiperfosfatemia y
enfermedad sea adinmica. La hipercalcemia aguda puede incrementar el riesgo de
arritmias cardacas y convulsiones. La hipercalcemia crnica puede llevar a
calcificacin generalizada en vasos y otros tejidos blandos. Fosfato y vitamina D (y
sus derivados) deben suspenderse durante la teraputica, para evitar hipercalcemia.
Su seguridad y eficacia en pacientes peditricos (preparacin oral) y en nios < 5
aos (preparacin IV) an no se establecen. No est indicado para emplearse en
individuos cuya funcin renal empeora con rapidez o para aquellos que no cumplen
con el rgimen medicamentoso o su seguimiento (Lineamientos K/DOQI, 2003).
Precauciones La hipercalcemia incrementa la toxicidad de la digoxina; usar en forma
concomitante con precaucin.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: edema, hipertensin, hipotensin, palpitacin, dolor torcico,
sncope, cardiomiopata, infarto miocrdico, hipotensin postural, insuficiencia
cardiaca congestiva, arritmias
Sistema nervioso central: escalofros, mareo, cefalea, aturdimiento, vrtigo, fiebre,
depresin, insomnio, hipertermia, psicosis (rara)
Dermatolgicas: erupcin, lceras en piel, prurito, hipertrofia cutnea, urticaria,
edema facial
Endocrinas y metablicas: deshidratacin, acidosis, hipopotasemia
Gastrointestinales: nusea (6 a 13%), vmito, diarrea, hemorragia gastrointestinal,
dolor abdominal, xerostoma, constipacin, gastroenteritis, dispepsia, gastritis,
gusto metlico, anorexia, prdida ponderal, pancreatitis
Genitourinarias: infeccin de vas urinarias
Neuromusculares y esquelticas: artritis, dorsalgia, calambres en piernas, debilidad,
neuropata
Oculares: ambliopa, trastornos retianos, conjuntivitis (calcificante), fotofobia
Respiratorias: neumona, rinitis, sinusitis, bronquitis, tos, epistaxis, rinorrea
(Contina)
PARICALCITOL
Paricalcitol (Continua)
Diversas: infeccin (bacteriana, mictica, virai), reaccin alrgica, sndrome tipo
influenza, sepsis
Interacciones medicamentosas Sustrato (mayor) de la isoenzima CYP3A4 del
citocromo P450.
Los Inhibidores de CYP3A4 (antimicticos azol, ciprofloxacina, claritromicina,
diclofenaco, doxiciclina, eritromicina, imatnib, isoniazida, nefazodona, nicardipina,
propofol, inhibidores de proteasa, quinidina y verapamil) pueden aumentar los
niveles y efectos de parlcalcitol. El ketoconazol puede incrementar los niveles y
efectos de parlcalcitol.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente.
Mecanismo de accin El paricalcltol es un anlogo sinttico del caicitriol
(1,25-hidroxivitamlna D ), que se une a y activa el receptor de vitamina D en rion,
glndula paratiroldes, intestino y hueso, por lo que reduce los niveles de PTH y
mejora la homeostasla de calcio y fosfato. La reduccin de la conversin renal de
vitamina D en su metabolito activo primario (1,25-hidroxlvitamina D) en la
Insuficiencia renal crnica conduce a reduccin de la activacin del receptor de
vitamina D, que elimina de manera subsiguiente la supresin inhibitoria de la
liberacin de PTH; el incremento de PTH en suero (hiperparatiroldismo secundario)
reduce la excrecin de calcio y mejora la resorcin sea. El parlcalcitol parece tener
menos efectos sobre las concentraciones sricas de calcio y fsforo que el caicitriol.
Farmacocintica
Distribucin: V :
Personas sanas: oral: 34 L; IV: 24 L
ERC en etapas 3 y 4: oral: 44 a 46 L
ERC en etapa 5: IV: 31 a 35 L
Unin a protenas: > 99%
Metabolismo: hidroxilacin y glucuronidacin mediante enzimas hepticas y no
hepticas, inclusive CYP24, CYP3A4, UGT1A4; forma metabolitos (por lo menos
uno activo)
Biodisponibilidad: oral: ~ 72% en personas sanas
Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 3 h
Vida media: adultos:
Personas sanas: oral: 4 a 6 h; IV: 5 a 7 h
ERC en etapas 3 y 4: oral: 17 a 20 h
ERC en etapa 5: IV: 14 a 15 h
Eliminacin: personas sanas: heces (oral: 70 a 74%; IV:63%); orina (oral: 16 a 18%,
IV:19%); 51 a 59% como metabolitos
Dosificacin usual SI se observa hipercalcemia o Ca x P > 75, reducir o interrumpir
su administracin hasta que los parmetros se normalicen.
Hiperparatiroldismo secundario relacionado con disfuncin renal crnica (ERC
en etapa 5): nios > 5 aos (estudios pequeos limitados) y adultos: IV: 0.04 a 0.1
ng/kg con una frecuencia no mayor de cada tercer da; la dosis puede
incrementarse en 2 a 4 u.g cada dos a cuatro semanas; se han administrado con
seguridad dosis hasta de 0.24 ug/kg; los nios pueden requerir dosis mayores
segn el peso; 0.2 0.7 ug/kg/dosis (Seeherunvong, 2006); la dosis de paricalcltol
debe ajustarse con base en las concentraciones de PTH Intacta en suero (PTH),
como sigue:
Concentracin Igual o creciente de PTH: incrementar la dosis de paricalcitol
La concentracin de PTH se redujo < 30%: aumentar la dosis de paricalcitol
La concentracin de PTH se redujo > 30% y < 60%: mantener la dosis de
paricalcitol
La concentracin de PTH se redujo > 60%: disminuir la dosis de paricalcltol
La concentracin de PTH es 1.5 a 2 veces el lmite superior de lo normal: mantener
la dosis de paricalcitol
Hiperparatiroldismo secundario relacionado con ERC en etapas 3 y 4: adultos:
oral: dosis inicial basada en la concentracin srica basal de PTH:
PTH < 500 pg/mL: 1 ng/da o 2 ug tres veces/semana*
PTH > 500 pg/mL: 2 ng/da o 4 ng tres veces/semana*
*No administrar el rgimen de tres veces/semana con mayor frecuencia (en das
alternos)
Ajuste de la dosis con base en la concentracin srica de PTH en relacin con el
valor basal: ajustar la dosis a intervalos de dos a cuatro semanas:
Concentracin igual o creciente de PTH: incrementar la dosis de paricalcitol en 1
ug/da o 2 ng tres veces/semana
La concentracin de PTH se redujo < 30%: incrementar la dosis de paricalcitol en 1
ug/da o 2 u.g tres veces/semana
La concentracin de PTH se redujo > 30% y 60%: mantener la dosis de
paricalcltol
3
PARICALCITOL
La concentracin de PTH se redujo > 60%: disminuir la dosis de paricalcitol en 1
ug/da* o 2 jig tres veces/semana
*S el paciente est tomando la dosis ms baja en un rgimen en das alternos pero
requiere una reduccin an mayor, disminuir la dosis a 1 <IQ tres veces/semana.
Si se necesita reducir todava ms la dosis, suspender el medicamento segn se
necesite y reinlciar con una dosis menor. SI aplica, tambin puede ajustarse o
retenerse la dosis del quelante de calcio y fosfato, o cambiar a uno sin calcio
Ajuste de la dosis en disfuncin heptica: no es necesario ajustar si la
Insuficiencia es leve o moderada. El paricalcitol an no se evala en insuficiencia
heptica grave
Administracin
Oral: puede administrarse con o sin alimentos. Con el rgimen de tres veces/
semana, las dosis no deben administrarse con mayor frecuencia que en das
alternos
Parenteral: administrar sin diluir como una dosis en bolo IV en cualquier momento
durante la dilisis. Las dosis no deben administrarse con mayor frecuencia que en
das alternos
Parmetros para vigilancia
Signos y sntomas de intoxicacin por vitamina D.
Calcio y fsforo en suero:
Teraputica IV: dos veces por semana durante la fase inicial; luego por lo menos al
mes una vez que ia dosis se estableci
Teraputica oral: por lo menos cada dos semanas por tres meses o despus de
ajustar la dosis; luego, mensualmente por tres meses y despus cada tres
meses
PTH en suero o plasma: por lo menos cada dos semanas por tres meses o despus
de ajustar la dosis; luego, mensualmente por tres meses y despus de acuerdo
con los lineamientos K/DOQI siguientes:
Lineamientos para la prctica de la iniciativa de calidad por resultados de
enfermedad renal: nios (K/DOQI, 2005):
ERC en fase 3: PTH cada seis meses
ERC en fase 4: PTH cada tres meses
ERC en fase 5: PTH cada tres meses
Lineamientos para la prctica de la Iniciativa de calidad por resultados de
enfermedad renal: adultos (K/DOQI, 2003):
ERC en fase 3: PTH cada 12 meses
ERC en fase 4: PTH cada tres meses
ERC en fase 5: PTH cada tres meses
Intervalo de referencia
La ERC se define como dao renal o velocidad de filtracin glomerular (VFG) < 60
mL/min/1.73 m por > 3 meses; las fases de la ERC se describen a continuacin:
Fase 1 de ERC: dao renal con VFG normal o aumentada; VFG > 90 mL/min/1.73 m
Fase 2 de ERC: dao renal con ligera disminucin de la VFG; VFG 60 a 89 mL/mln/
1.73 m
Fase 3 de ERC: reduccin moderada de la VFG; VFG 30 a 59 mL/min/1.73 m
Fase 4 de ERC: reduccin intensa de la VFG; VFG 15 a 29 mL/min/1.73 m
Fase 5 de ERC: insuficiencia renal; VFG <15 mL/min/1.73 m o dilisis
Intervalo deseado para PTH:
ERC en fase 2: nios: 35 a 70 pg/mL (3.85 a 7.7 pmol/L)
Nios y adultos:
ERC en fase 3: nios y adultos: 35 a 70 pg/mL (3.85 a 7.7 pmol/L)
ERC en fase 4: nios y adultos: 70 a 110 pg/mL (7.7 a 12.1 pmol/L)
ERC en fase 5:
Nios: 200 a 300 pg/mL (2.2 a 33 pmol/L)
Adultos: 150 a 300 pg/mL (16.5 a 33 pmol/L)
Fsforo en suero:
Fases 1 a 4 de ERC: nios: en o por arriba de los limites inferiores apropiados para
la edad y no mayor que los lmites superiores adecuados a la edad
Fases 3 y 4 de ERC: adultos: > 2.7 y < 4.6 mg/dL (> 0.87 y < 1.49 mmol/L)
Fase 5 de ERC:
Nios de 1 a 12 aos: 4 a 6 mg/dL (1.29 a 1.94 mmol/L)
Nios > 12 aos y adultos: 3.5 a 5.5 mg/dL (1.13 a 1.78 mmol/L)
Informacin para el paciente Tomar como se prescribi; no aumentar la dosis sin
consultar al mdico. Seguir la dieta de acuerdo con las recomendaciones (no Ingerir
ningn otro compuesto relacionado con fosfatos o vitamina D mientras se toma
paricalcitol). Es posible que experimente nusea, vmito, sequedad bucal (puede ser
til hacer comidas pequeas y frecuentes, proporcionar cuidado frecuente a la boca,
usar goma de mascar o chupar trociscos); inflamacin de extremidades (elevar los
pies mientras se est sentado) o aturdimiento o mareo (tener cuidado cuando se
maneja o realizan tareas que requieren estar alerta hasta conocer la respuesta al
frmaco). Informar la ocurrencia de fiebre, trastornos gstricos, dolor abdominal
(Contina)
2
PAROMOMICINA
Parlcalcitol
(Contina)
Paromomicina
Sinnimos Sulfato de paromomicina
Categora teraputica Amebicida
Uso Tratamiento de amibiasis intestinal aguda y crnica por Entamoeba histolytica
sensible (no es eficaz en el tratamiento de amibiasis extraintestinal); infestacin por
tenia; teraputica adyuvante del coma heptico; tratamiento de diarrea
criptosporidisica.
Factor de riesgo para el embarazo C
Lactancia No se excreta en la leche materna/compatible.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la paromomicina o cualquier componente de
la frmula; obstruccin intestinal.
Advertencias Puede conducir a reproduccin excesiva de microorganismos
resistentes.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con deterioro de la motilidad
gastrointestinal, diagnstico o sospecha de lesiones intestinales ulcerosas; emplear
con precaucin en individuos con disfuncin renal.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, vrtigo
Dermatolgicas: erupcin, exantema, prurito
Endocrinas y metablicas: hipocolesterolema
Gastrointestinales: diarrea, clico, nusea, vmito, anorexia, esteatorrea,
enterocolitis secundaria, pancreatitis
Hematolgicas: eosinofilia
ticas: ototoxicidad
Renales: hematuria
Interacciones medicamentosas Puede disminuir el nivel de digoxina; incrementa
el efecto de anticoagulantes orales.
Interaccin con alimentos La paromomicina puede causar malabsorcin de xilosa,
sacarosa y grasas.
Mecanismo de accin Acta directamente sobre las amibas en la luz intestinal:
interfiere con la sntesis de protenas bacterianas por unin a la subunidad
ribosmica 30S de microorganismos sensibles.
Farmacocintica
Absorcin: deficiente en tubo gastrointestinal
Eliminacin: se excreta en las heces sin modificar; la porcin de la dosis oral que
puede absorberse se elimina en la orina
Dosificacin usual Oral:
Nios:
Amibiasis intestinal (Entamoeba histolytica)'. 25 a 35 mg/kg/da divididos cada 8 h
por siete das
Infeccin por Dientamoeba fragilis: 25 a 30 mg/kg/da divididos cada 8 h por siete
das
Tenia:
T. saginata, T. solium, D. latum: 11 mg/kg/dosis cada 15 min por cuatro dosis
H. nana: 45 mg/kg/da una vez al da por cinco a siete das
Adultos:
Amiblasis Intestinal (Entamoeba histolytica): 25 a 35 mg/kg/da divididos cada 8 h
por siete das
Infeccin por Dientamoeba fragilis: 25 a 30 mg/kg/da divididos cada 8 h por siete
das
Tenia:
T. saginata, T. solium, D. latum: 1 g cada 15 min por cuatro dosis
H. nana: 45 mg/kg/da una vez al da por cinco a siete das
Coma heptico: 4 g/da divididos en dos a cuatro dosis por cinco a seis das
Diarrea criptosporldislca: 1.5 a 2 g/da divididos en tres o cuatro dosis por 10 a 14
das
Administracin Oral: administrar con las comidas o despus de las mismas
Parmetros para vigilancia Anlisis de orina y pruebas de funcin renal peridicos;
estar alerta a la posibilidad de ototoxicidad.
Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurren zumbido de odos,
prdida de la audicin o mareo.
Informacin adicional En el tratamiento de cestodiasis por T. solium, la
paromomicina puede producir la desintegracin de segmentos del gusano y liberar
huevecillos viables, lo que incrementa e! riesgo de desarrollo de clsticercosis.
Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible
(es [Imitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta dei producto
especfico.
Cpsulas: 250 mg
Referencias
Danziger LH, Kanyok T P , Novak R M . Treatment of Cryptosporidal Diarrhea in an AIDS Patienl With
P a r o m o m y c i n . Ann Pharmacother.
1993;27{12):1460-2.
Liu LX, W e l l e r P F . A n t i p a r a s i l i c D r u g s . N EnglJ Med. 1 9 9 6 ; 3 3 4 ( 1 8 ) : 1 1 7 8 - 8 4 .
Paroxetina
Alertas especiales
Medicamentos antidepresivos: etiquetado de los productos para incluir
conducta suicida en adultos jvenes - mayo de 2007
La FDA notifica a los profesionales de la saiud sobre un requerimiento hecho a los
fabricantes de frmacos en relacin con la actualizacin de la Informacin para
prescribir para toda la categora de antdepresivos. Este requerimiento Implica la
extensin del recuadro de advertencias respecto a la Incidencia de suicidio en nios
y adolescentes, para incluir tambin a adultos jvenes de 18 a 24 aos, durante el
Inicio del tratamiento (por lo general, durante los primeros dos meses). Los cambios
que propone se basan en anlisis conjuntos de estudios clnicos a corto plazo y
controlados con placebo, en pacientes con trastorno depresivo mayor (TDM) y otras
alteraciones psiquitricas para las cuales se utilizan antidepresivos. En contraste con
el riesgo mayor de ideacin y conducta suicidas en nios, adolescentes y adultos
jvenes, los datos no revelaron aumento del riesgo en adultos > 24 aos, y
demostraron disminucin del mismo en adultos > 65 aos, respecto del placebo. En
vista de esta informacin, en diciembre de 2006 el Psychopharmacologic Drugs
Advisory Committee de a FDA acord que la informacin para prescripcin de todos
los tipos de antidepresivos debe corresponder a estos hallazgos. De Igual forma, los
cambios propuestos enfatlzan la necesidad de vigilar de forma estrecha a todos los
pacientes que reciben antidepresivos por cualquier indicacin, en especial durante
los primeros meses de tratamiento o durante periodos de ajuste de dosis (incremento
o decremento).
Se concedieron 30 das a los fabricantes para entregar sus revisiones de etiquetado
y guas farmacolgicas a la FDA. Esta entidad recomienda a los pacientes que
reciben antidepresivos no suspender de forma sbita el uso de tales medicamentos y
contactar a su mdico si tienen cualquier duda respecto al tratamiento.
Se dispone de informacin adicional en:
http://www.fda.gOV/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Antldepressant
Informacin relacionada
Agentes antdepresivos en la pgina 1688
Sndrome serotoninrgico en la pgina 1938
Sinnimos Clorhidrato de paroxetina; Mesilato de paroxetina
Categora teraputica Antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptura de
serotonina
(Contina)
1229
PAROXETINA
Paroxetina
(Contina)
PAROXETINA
Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de convulsiones,
mana, enfermedad renal, enfermedad cardiaca o enfermedad heptica, y en
individuos suicidas, nios o durante la lactancia materna; modificar la dosis en
pacientes con disfuncin renal o heptica. Puede causar hiponatremia; usar con
precaucin en personas con deplecin de volumen o uso de diurticos. Es posible
que ocasione hemorragia anormal (p. ej., equimosis, prpura, hemorragia
gastrointestinal alta); emplear con cuidado en individuos con alteracin de la
agregacin plaquetaria y con administracin concurrente de cido acetilsaiiclico,
antiinflamatorios no esteroideos y otros medicamentos que afectan la coagulacin.
Ningn estudio clnico ha valorado el empleo combinado de paroxetina y tratamiento
electroconvulsivo.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia, vasodilatacin, hipotensin ortosttica,
bradicardia, hipotensin
Sistema nervioso central: cefalea, somnolencia, mareo, insomnio, nerviosismo,
agitacin, ansiedad, migraa, dificultad para concentrarse, bostezo, labilidad
emocional, hostilidad, hipercinesia, acatisa (inquietud psicomotora), alucinaciones;
ideacin y conducta suicidas (vase Advertencias)
Nota: la activacin de la conducta relacionada con ISRS (es decir, inquietud,
hipercinesia, hiperactividad, agitacin) es dos o tres veces ms comn en nios
en comparacin con adolescentes; es ms comn en adolescentes que en
adultos. La somnolencia (que incluye sedacin y sopor) es ms frecuente en
adultos que en nios y adolescentes (vase Safer, 2006)
Dermatolgicas: alopecia, prpura, equimosis, fotosensibilidad
Endocrinas y metablicas: hiponatremia (en pacientes con deplecin de volumen),
secrecin inadecuada de hormona antidiurtica, disfuncin sexual
Gastrointestinales: nusea, xerostoma, constipacin, vmito, diarrea, anorexia,
flatulencia, gastritis, dolor abdominal
Nota: el vmito relacionado con ISRS es dos o tres veces ms comn en nios en
comparacin con adolescentes; es ms prevalente en adolescentes que en
adultos
Hematolgicas: anemia, leucopenia
Neuromusculares y esquelticas: debilidad, temblor, artritis, parestesias, astenia
Oculares: dolor ocular, visin borrosa
ticas: otalgia
Respiratorias: asma, rinitis
Diversas: diaforesis, sed, bruxismo, acinesia; sntomas de abstinencia despus de su
suspensin abrupta (vase Advertencias)
Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP2D6 (menor) del
citocromo P450; inhibidor de las Isoenzimas CYP2D6 (dosis altas) (dbil) y CYP3A3/
4 (dbil).
Con inhibidores de la MAO pueden ocurrir fiebre, temblores, convulsiones,
hipertensin, delirio, coma (el uso de inhibidores de la MAO en el transcurso de 14
das de la administracin de paroxetina est contraindicado). El triptofano (que
puede metaboiizarse a serotonina) y a hierba de San Juan (Hypehcum
perforatum) pueden aumentar los efectos secundarios graves de la serotonina
(sndrome serotoninrgico); el uso de estos agentes no se recomienda.
El uso combinado de ISRS y anfetamina, buspirona, dextrometorfn, meperidina,
nefazodona, agonistas de serotonina, sibutramina, otros ISRS, simpatomimticos,
ritonavir, linezolid, litio, tramadol y venlafaxina pueden aumentar el riesgo de
sndrome serotoninrgico. La administracin de ISRS con sumatriptn puede
causar debilidad, falta de coordinacin, hiperreflexia e incremento del riesgo de
sndrome de serotoninrgico; emplear triptanos con cautela en pacientes que
reciben ISRS; vigilar con cuidado, en especial durante el inicio del tratamiento y los
aumentos de dosis.
Incremento de efecto y toxicidad con alcohol, cimetidina, fenotiacinas, antiarrtmicos
tipo 1c. Aumento de los efectos y toxicidad de antidepresivos tricclicos,
risperidona, atomoxetina (se recomienda una dosis inicial ms baja de
atomoxetina; tal vez se requiera un ajuste de dosis posterior), fluoxetina, sertralina,
teofilina, warfarina, antiinflamatorios no esteroideos, cido acetilsaiiclico, otros
frmacos que afectan la coagulacin (incremento del riesgo de hemorragia),
tioridazina (la paroxetina puede inhibir el metabolismo de tioridazina y aumentar el
riesgo de efectos cardiacos graves, como prolongacin del intervalo QTc, arritmias
ventriculares, taquicardias ventriculares helicoidales o torsade des pointes y
muerte sbita; el uso concurrente de paroxetina y tioridazina est contraindicado),
pimozida (la paroxetina puede aumentar los niveles sricos de pimozida y sus
efectos adversos graves; el empleo concurrente de pimozida y paroxetina est
contraindicado); la combinacin de paroxetina y pimozida ocasion una crisis
oculgira en un nio de nueve aos (Horrigan, 1994)
Disminucin de los efectos con fenobarbitai, fenitona (tambin puede reducir el nivel
de fenitona). La coadministracin de fosamprenavir con ritonavir disminuye de
(Contina)
PAROXETINA
Paroxetina
(Contina)
PAROXETINA
comrbidos (trastorno obsesivo compulsivo, distimia o ambos); las dosis se
ajustaron en forma individual; el nio de siete aos comenz con 2.5 mg/da y la
dosis se increment a 5 mg/da despus de cuatro semanas; en el de 11 aos se
inici con 5 mg/da y la dosis se ajust en incrementos de 5 mg/da cada tres o
cuatro semanas hasta 15 mg/da; los adolescentes comenzaron con < 20 mg/da
(vase Mancini, 1999); un estudio aleatorizado, multicntrico, doble ciego,
controlado con placebo de 16 semanas de duracin inform la eficacia de
paroxetina en pacientes peditricos (entre 8 y 17 aos) con trastorno de
ansiedad social; 163 pacientes fueron asignados aleatoriamente para recibir
paroxetina; las dosis se iniciaron en 10 mg/da y podan aumentarse cada siete
das 10 mg/da, hasta un mximo de 50 mg/da; la dosis promedio general fue de
21.7 mg/da para nios y 26.1 mg/da para adolescentes (vase Wagner, 2004).
Se requieren ms estudios
Adultos:
Depresin:
Tabletas, como clorhidrato y mesilato: inicial: 20 mg/da una vez al da, de
preferencia en la maana; aumentar si es necesario en incrementos de 10 mg/
da a intervalos de cuando menos una semana; dosis mxima: 50 mg/da
Tabletas de liberacin controlada, como clorhidrato: inicial: 25 mg/da una vez al
da de preferencia en la maana; si es necesario aumentar de 12.5 mg/da a
intervalos de cuando menos una semana; dosis mxima: 62.5 mg/da
Trastorno de ansiedad generalizada: tabletas, como clorhidrato y mesilato:
inicial: 20 mg/da, una vez al da de preferencia en la maana; dosis
recomendada 20 mg/da; intervalo: 20 a 50 mg/da; las dosis > 20 mg tal vez no
tengan un beneficio adicional; si la dosis se aumenta, ajustar en incrementos de
10 mg/da a intervalos de una semana
Trastorno obsesivo compulsivo: tabletas, como clorhidrato y mesilato: inicial: 20
mg/da administrados una vez al da, de preferencia en la maana; aumentar 10
mg/da a intervalos de cuando menos una semana; dosis recomendada: 40 mg/
da; intervalo: 20 a 60 mg/da; dosis mxima: 60 mg/da
Trastorno de pnico:
Tabletas, como clorhidrato y mesilato: inicial: 10 mg/da administrados una vez al
da, de preferencia en la maana; aumentar de 10 mg/da a intervalos de
cuando menos una semana; dosis recomendada: 40 mg/da; intervalos: 10 a
60 mg/da; dosis mxima: 60 mg/da
Tabletas de liberacin controlada, como clorhidrato: inicial: 12.5 mg/da
administrados una vez al da, de preferencia en la maana; aumentar, si se
requiere, 12.5 mg/da a intervalos de cuando menos una semana; dosis
mxima: 75 mg/da
Trastorno de estrs postraumtico: tabletas, como clorhidrato: inicial: 20 mg/da
administrados una vez al da de preferencia en la maana; dosis recomendada:
20 mg/da; intervalo: 20 a 50 mg/da; las dosis de 40 mg/da no han mostrado
beneficio adicional respecto a20 mg/da; si est indicado, aumentar la dosis 10
mg/da en intervalos de por lo menos una semana
Trastorno disfrico premenstrual: tabletas de liberacin controlada, como
clorhidrato: inicial: 12.5 mg/da administrados una vez al da, de preferencia en la
maana; si es necesario, aumentar a 25 mg/da despus de por lo menos una
semana; puede administrarse a diario durante el ciclo menstrual o limitarlo a la
fase ltea
Trastorno de ansiedad social:
Tabletas, como clorhidrato: inicial: 20 mg/da administrados una vez al da, de
preferencia en la maana; dosis recomendada: 20 mg/da; intervalo: 20 a 60
mg/da; las dosis mayores de 20 mg no han mostrado beneficio adicional
Tabletas de liberacin controlada, como clorhidrato: inicial: 12.5 mg/da
administrados una vez al da, de preferencia en la maana; si es necesario
aumentar 12.5 mg/da a intervalos de por lo menos una semana; dosis
mxima: 37.5 mg/da
Ajuste de dosis en disfuncin heptica o renal grave: adultos:
Tabletas, como clorhidrato y mesilato: inicial: 10 mg/da administrados una vez al
da, de preferencia en la maana; aumentar 10 mg/da a intervalos de por lo
menos una semana; dosis mxima: 40 mg/da
Tabletas de liberacin controlada, como clorhidrato: inicial: 12.5 mg/da; si es
necesario, aumentar 12.5 mg/da a intervalos de por lo menos una semana;
dosis mxima: 50 mg/da
Administracin Puede administrarse sin relacin con las comidas; su administracin
con alimento puede disminuir los efectos secundarios gastrointestinales; agitar bien
la suspensin antes de usarla; no masticar o triturar la tableta de liberacin
controlada, ingerirla entera.
Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia cardiaca, funcin heptica y
renal. Instituir vigilancia peridica en busca de resolucin de los sntomas; vigilar
(Contina)
PAROXETINA
Paroxetina
(Contina)