INHIBIDORES DE LA ALFA

GLUCOSIDASA

INHIBIDORES DE LA ALFA
GLUCOSIDASA
PROPIEDADES
PROPIEDADES
Y
Y
CLASIFICACI
CLASIFICACI
N
N

MECANISMO
MECANISMO
DE
DE ACCION
ACCION

FARMACOCIN
FARMACOCIN
TICA
TICA
ADVERSIDADE
ADVERSIDADE
S
S

APLICACIN
APLICACIN

Disminuyen la absorcin de los Carbohidratos

ACARBOSA
Actinoplanes utahensiscepa SE50

MIGLITOL

1-deoxynojirmycina

INHIBIDORES DE LA ALFA
GLUCOSIDASA
PROPIEDADES
PROPIEDADES
Y
Y
CLASIFICACI
CLASIFICACI
N
N

MECANISMO
MECANISMO
DE
DE ACCION
ACCION

FARMACOCINTIC
FARMACOCINTIC
A
A
ADVERSIDADE
ADVERSIDADE
S
S

APLICACIN
APLICACIN

INHIBIDORES DE LA ALFA
GLUCOSIDASA
PROPIEDADES
PROPIEDADES
Y
Y
CLASIFICACI
CLASIFICACI
N
N

MECANISMO
MECANISMO
DE
DE ACCION
ACCION

FARMACOCIN
FARMACOCIN
TICA
TICA
ADVERSIDADE
ADVERSIDADE
S
S

APLICACIN
APLICACIN

reducen los valores de Hb A1c entre un 05- 1%

Vida metabolis
medi mo
a

excrecin prepara
dos

adversidad
es

ACARBOSA

2h

renal

tablet 25, Malabsorci

50, 100
n, diarrea
mg

MIGLITOL

2H

renal

Tablet
25, 50,
100mg

Malabsorcin

Flatulencias

Diarrea

Meteorismo

DrugBank, open data drug and target database, disponible en: http://drugbank.ca/

Malabsorci
n, diarrea

INHIBIDORES DE LA ALFA
GLUCOSIDASA
PROPIEDADES
PROPIEDADES
Y
Y
CLASIFICACI
CLASIFICACI
N
N

MECANISMO
MECANISMO
DE
DE ACCION
ACCION

FARMACOCIN
FARMACOCIN
TICA
TICA
ADVERSIDADE
ADVERSIDADE
S
S

APLICACIN
APLICACIN

DrugBank, open data drug and target database, disponible en: http://drugbank.ca/

INCRETINAS

INCRETINAS
HISTORIA
HISTORIA

PROPIEDADES
PROPIEDADES
Y
Y
CLASIFICACI
CLASIFICACI
N
N

MECANISMO
MECANISMO
DE
DE ACCION
ACCION

FARMACOCIN
FARMACOCIN
TICA
TICA
ADVERSIDADE
ADVERSIDADE
S
S

APLICACIN
APLICACIN

Diferencias entre las

incretinas

INCRETINAS
HISTORIA
HISTORIA

MECANISMO
MECANISMO
DE
DE ACCION
ACCION

INHIBIDORE
S DE LA
DDP-4

PROPIEDADES
PROPIEDADES
Y
Y
CLASIFICACI
CLASIFICACI
N
N

FARMACOCIN
FARMACOCIN
TICA
TICA
ADVERSIDADE
ADVERSIDADE
S
S

APLICACIN
APLICACIN

ANALOGO
S DE GLP1
DDP-4: Dipeptidil peptidasa
inhibidor gastrico

GLP-1: pptido glucanoide

GIP: peptido

Incretinas

Los niveles de GLP-1 y GIP se incrementan rpidamente tras la

ingesta, y son inactivados en cuestin de minutos por la accin
de la enzima proteoltica dipeptidilpeptidasa 4 (DPP-4).

Por eso existen sustancias que simulan la accin del GLP-1 (ya
que esta incretina en pacientes con DM2 tiene, al menos, la
actividad insulinotrpica parcialmente preservada) y, por otro,
sustancias que inhiben a la enzima degradadora para prevenir la
rpida inactivacin.

Frmacos
a) INCRETINMIMTICOS.

Son molculas ms resistentes a la degradacin enzimtica y que

simulan la accin de GLP-1. Son agonistas del receptor GLP-1.

INCRETINAS
MECANISMO
MECANISMO
DE
DE ACCION
ACCION

HISTORIA
HISTORIA

PROPIEDADES
PROPIEDADES FARMACOCIN
APLICACIN
FARMACOCIN
APLICACIN
Y
Y
TICA
TICA
ADVERSIDADE
ADVERSIDADE
CLASIFICACI
CLASIFICACI
S
NEXCRECIN S PREPARADO
SEMIVIDA(h N
oras)
S

ANALOGOS
GLP-1

METABOLI
SMO

EXENATIDA

2.4

Orina

SOLUCION 5,
10 mg

LIRAGLUTIDA

11-15

Orina

Solucion
1.2, 1.6
mg

EXCRECIN

INHIBIDORES
DDP-4

METABOLIS
MO

SEMIVIDA

VILDAGLIPTI
NA

Heptico

1.5

PREPARADOS

Orina y
heces

Tablet 50mg

SITAGLIPTI Heptico
Nauseas
NA

12.4h

orina

Tablet
25mg

Heptico
Vmitos
SAXAGLIPTIN
A

2.5

bilis y
heces

Tablet 2.5,
5mg

Mari A, Sallas WM, He L, Watson C, Ligueros-seylan M, Dunning BE, et al. Vildagliptin, a dipeptidyl peptidase-IV inhibitor improves
model-assessed beta cell function in patients with type 2 diabetes. J Clin Endocrinol Metab 2005; 90: 4888-4894

DrugBank, open data drug and target database, disponible en: http://drugbank.ca/

DISMINUCIN EN LA INCIDENCIA
DE DM TIPO 2

* ESTUDIO DIABETES PREVENTION PROGRAM (2002): inclua 150

min de ejercicio cada semana y una prdida ponderal de 7% en
un lapso de 2.8 aos, disminuyendo 58% la incidencia de
diabetes tipo 2 en comparacin con el placebo. La metformina
disminuy la evolucin 31%

ESTUDIO TRIPOD: la administracin de 400 mg/da de

troglitazona durante 30 meses, disminuy 55% la evolucin de la
diabetes tipo 2 en mujeres de extraccin hispnica de alto riesgo
resistentes a la insulina

* ESTUDIO STOP-NIDDM: se administraron 100 mg de acarbosa

tres veces al da durante tres aos y ello disminuy 25% de
evolucin del cuadro hasta que surgiera la diabetes tipo 2.