Professional Documents
Culture Documents
Latena este mai lung (peste 2 ore) i durata de aciune este mai mare dect cea a Clonidinei
(12-24 ore).
Este bine suportat. Nu produce fenomene de rebound, iar reaciile adverse sunt rare.
REACII ADVERSE
- uscciunea gurii
- constipaie
- sedare, somnolen, stare depresiv, fenomene extrapiramidale.
- fenomene de impoten sexual la brbai.
Eficacitatea este moderat. Metil Dopa este indicat la bolnavii cu HTA moderat sau sever,
de obicei n asociaii (de ex. cu Furosemid i Hidralazin).
Se administreaz oral cte 250 mg - 2 g pe zi. Nu se folosete n urgenele hipertensive.
2. Ganglioplegice
Ganglioplegicele paralizeaz ganglionii vegetativi anulnd controlul simpatic vasomotor i
cardiostimulator. Blocnd ganglionii vegetativi realizeaz o denervare chimic a aparatului
cardiovascular scond din funcie sistemul nervos simpatic.
Reprezentani: Pentoliniu i Trimetafan.
EFECTE:
- scad tensiunea foarte mult, cu pronunat caracter ortostatic
- scad fluxul plasmatic sanguin n anumite organe (rinichi, creier, splin)
- antihipertensive foarte puternice
Frecvena mare a reaciilor adverse, datorit paraliziei neselective a ggl. vegetativi i
caracterul brutal al hipotensiunii, cu scderea aportului sanguin n anumite teritorii importante,
limiteaz mult utilizarea terapeutic a lor.
Se administreaz i.v. cu efect rapid (1-2 minute) i durat sczut a efectului (aproximativ 10
min.). n tratamentul urgenelor hipertensive se utilizeaz n perfuzie i.v continu, iar ritmul
perfuziei se regleaz n funcie de tensiunea arterial. Perfuzia se menine pn cnd un alt
antihipertensiv administrat concomitent ncepe s acioneze.
Sunt utilizate pentru realizarea hipotensiunii controlate n timpul unor intervenii chirurgicale
sngernde, n urgenele hipertensive i pentru tratamentul edemului pulmonar acut.
CONTRAINDICAII
Este contraindicat n toate situaiile n care hipotensiunea poate fi duntoare i trebuie
folosit cu mult pruden n caz de ateroscleroz, insuficien renal, boli cardiace i hepatice.
3. Blocantele terminaiilor simpatice
Blocantele terminaiilor simpatice inhib terminaiile simpatice periferice interfernd
disponibilitatea mediatorului chimic pentru transmisia impulsului nervos.
GUANETIDINA - mpiedica eliberarea catecolaminelor n fanta sinaptic realiznd o
denervare simpatic a aparatului cardiovascular.
EFECTE
- este un antihipertensiv foarte intens; hipotensiunea produs are pronunat
caracter ortostatic. Se produce bradicardie, scderea debitului cardiac,
diminuarea
slab a rezistenei periferice.
-scade fluxul plasmatic cerebral i renal.
Denervarea simpatic a cordului, crete sensibilitatea cordului la catecolaminele circulante
crete riscul de aritmii i poate agrava cardiopatia ischemic.
Absorbia digestiv este incomplet, iar disponibilitatea prezint variaii mari de la o
persoan la alta (3-30 % din doza administrat). Este antihipertensiv de rezerv folosit n
cazurile de HTA sever sau cnd nu avem o alt soluie. De obicei se asociaz cu alte
antihipertensive.
4. Blocante -adrenergice
TOLAZOLINA i FENTOLAMINA sunt derivai imidazolinici, neselectivi, ce
blocheaz receptorii 1 postsinaptici provocnd vasodilataie i crescnd reflex tonusul
simpaticului (datorit blocrii 2 presinaptice) se produce o descrcare de catecolamine i
prin stimularea receptorilor 1 adrenergici determin tahicardie i creterea debitului cardiac; pe
de alt parte crete secreia de renin care compenseaz tendina de scdere a TA secundar
vasodilataiei.
Nu sunt practic antihipertensive.
Scad TA n feocromocitom (tumor secretant de catecolamine). Efectul este caracteristic,
fiind folosite ca test de diagnostic.
INDICAII
- feocromocitom
- n tratamentul HTA din feocromocitom la bolnavii care nu pot fi operai.
- pentru prevenirea crizelor hipertensive n cursul interveniilor chirurgicale din
feocromocitom.
PRAZOSIN (Minipress) - derivat de chinazolin.
EFECTE
- blocheaz receptorii 1 postsinaptici
- provoac o scdere moderat a TA cu diminuarea rezistenei periferice arteriale;
circulaia renal nu este influenat.
- nu declaneaz reflexele simpatice presoare, deoarece nu afecteaz
receptorii 2
presinaptici acetia pot fi acionai de noradrenalina eliberat din terminaiile simpatice,
ceea ce are drept consecin inhibarea eliberrii
ulterioare a mediatorului.
Prazosinul scade TA n toate cazurile.
REACII ADVERSE
- hipotensiune ortostatic, mai puin intens dect cea dat de ganglioplegice i
Guanetidin; dar, hipotensiunea ortostatic este foarte important la primul contact al pacientului
cu medicamentul (fenomen de prim doz) prima oar se administreaz sub control medical.
- poate provoca fenomene de incontinen urinar mai ales la brbai.
Prazosinul are eficacitate moderat, dar este mai mare dect a Rezerpinei i Clonidinei.
Se administreaz de regul n asociaii, n formele moderate i severe. Se ncepe cu doze mici
(0,5 mg) care cresc progresiv. Doza util obinuit este 5-10 mg/zi. Dac fenomenele de
hipotensiune se repet se recomand administrarea seara la culcare.
5. Beta blocante
EFECTE
- blocarea receptorilor adrenergici din creier determin scderea tonusului simpatic
periferic.
- blocarea receptorilor 1 adrenergici de la nivelul cordului determin scderea forei
de contracie, a frecvenei cordului i a debitului cardiac.
- blocarea receptorilor 1(??) adrenergici de la nivelul zonei juxtaglomerulare cu scderea
secreiei de renin.
Efectul blocantelor este un efect de sumaie algebric ntre tendina de a scade i tendina
de a crete tensiunea.
blocantele scad ntotdeauna tensiunea arterial.
Sunt antihipertensive cu efect moderat folosite n toate formele de hipretensiune arterial
singure sau n asociaie cu un diuretic sau alte medicamente antihipertensive.
REACII ADVERSE
- agravarea blocurilor AV
- decompensarea insuficienei cardiace.
- agravarea astmului bronic
- arterite sau ishemie periferic
- tendin crescut la hipoglicemie a bolnavilor diabetici
Sunt considerate antihipertensive de prim alegere.
ALTE INDICAII
- crizele hipertensive din feocromocitom (n asociaie cu blocante)
- angin pectoral
- aritmii ectopice
CONTRAINDICAII
- astm bronic
- insuficien cardiac necontrolat
- bloc AV de grad mare
- bradicardie marcat
- afeciuni vasculospastice.
ntreruperea brusc a tratamentului poate determina agravarea anginei infarctul miocardic la
bolnavii cu cardiopatie ischemic, aritmii severe.
II. ANTIHIPERTENSIVE CARE ACIONEAZ{ DIRECT PE FIBRELE
MUSCULARE ALE VASELOR
uneori, scdere excesiv a TA; fenomenul este favorizat de deficitul de
Na, de aceea, administrarea diureticelor trebuie evitat la nceputul tratamentului.