ANTIBIOTICI KOJI DJELUJU NA

STANINU MEMBRANU

Antibiotici

Gramicidin D
Tirocidin
Polimiksin B
Daptomicin

Gramicidin D

Smjesa 3 linearna peptida (15 AK) A, B, C

Najvie

ima gramicidina A (80%)

Izolirani iz Bacillus brevis

Djeluje uglavnom na G(+) i neke G() bakterije

Toksian samo topika primjena na kou

Gramicidin A

Mehanizam djelovanja gramicidina

Peptid tvori uzvojnicu

Izvana hidrofobna u kontaktu s lipidima membrane

Unutra hidrofilna prolaz kationa kroz membranu

2 molekule gramicidina tvore tunel kroz membranu

Uniten ionski gradijent izmeu stanice i izvanstanine tekuine

BAKTERICIDNO djelovanje

IZVANSTANINA TEKUINA

STANICA

Tirocidin

Smjesa 4 ciklika dekapeptida, izolirani iz Bacillus brevis

Mehanizam djelovanja
Tvori tunel u staninoj membrani

Destabilizacija membrane, gubitak integriteta i fragmentacija
bakterije

BAKTERICIDNO djelovanje

Djeluje na G(+) bakterije

Topika primjena

Gramicidin S + tirocidin = tirotricin

TIROCIDIN A

Polimiksin B

Smjesa polipeptida: polimiksin B1 i B2

Izoliran iz bakterije tla Bacillus polymyxa
Mehanizam djelovanje

Selektivno se

vee za bakterijske membrane

Uzrokuje poveanu propusnost za male molekule (nukleozidi)

BAKTERICIDNO djelovanje

Topika primjena (+ bacitracin)

Daptomicin

Nova klasa antibiotika, lipopeptidi

Izoliran iz Streptomyces roseosporus
Upotreba
Po ivot opasne infekcije G(+) bakterijama (uklj. MRSA i VRE)

Rezervni antibiotik

LIPOFILNI OSTATAK ODGOVORAN

ZA DJELOVANJE

Mehanizam djelovanja daptomicina

Umetanje u staninu membranu pomou lipofilnog ostatka

Oligomerizacija i tvorba kanala kroz membranu

Izlaz K+ iz stanice

Poremeaj elektromembranskog potencijala stanice

Inhibicija sinteze proteina, DNA i RNA

BAKTERICIDNO djelovanje

Registrirani lijekovi u RH

Tirotricin Tyrosur

Polimiksin B Maxitrol (+ deksametazon+neomicin),

Polygynax (+ nistatin+neomicin)

Daptomicin Cubicin