Professional Documents
Culture Documents
ANASTESI LOKAL
1. Tujuan Percobaan
Mengenal dan menguasai teknik untuk mencapai anestetik lokal pada
hewan.
Mengetahui cara pemberian anestetik lokal.
Mengetahui cara kerja anestetik lokal.
Memahami faktor-faktor yang melandasi perbedaan-perbedaan dalam
2. Tinjauan Pustaka
Anestetik lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau
blokade lorong natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang
transmisi sepanjang saraf, jika digunakan pada saraf sentral atau perifir. Prinsip
kerjanya adalah menghilangkan keterangsangan dari organ akhir yang
menghantarkan nyeri dan menghilangkan kemungkinan penghantaran dari serabut
saraf sensibel secara bolak-balik pada tempat tertentu, sebagai akibatnya rasa
(sensasi) nyeri untuk sementara hilang.
Anastesi Lokal adalah obat yang diberikan secara oral (topikal atau
suntikan) dalam kadar yang cukup dapat menghambatan hantaran implus pada
syaraf yang dikenal oleh obat tersebut .Obat-obat ini menghilangkan rasa/sensasi
nyeri (pada konsentrasi tinggi dapat mengurangi aktivitas motorik) terbatas pada
daerah tubuh yang dikenai tanpa menghilangi kesadaran .Kebanyakan obat
anestesi lokal adalah suatu ester atau amida dari derivat benzen sederhana . Secara
Kimia, obat-obat anestesi lokal terdiri dari golongan senyawa kimia yang mirip
dengan senyawa yang memblok kanal Na pada membran sel syaraf yang mudah
dirangsang .Tipe ikatan ini menentukan sifat farmakologi obat anestesi lokal,
terutama anestesi lokal golongan ester (yang mempunyai ikatan ester) umumnya
kurang stabil dan mudah dimetabolisme karena pada degredasi dan inaktif
didalam tubuh , gugus tersebut akan dihidrolisis.
Anestetik lokal menghilangkan penghantaran saraf ketika digunakan secara
lokal pada jaringan saraf dengan konsentrasi tepat. Bekerja pada sebagian Sistem
Saraf Pusat (SSP) dan setiap serabut saraf. Kerja anestetik lokal pada ujung saraf
sensorik tidak spesifik. Hanya kepekaan berbagai struktur yang dapat dirangsang
berbeda. Serabut saraf motorik mempunyai diameter yang lebih besar daripada
serabut sensorik. Oleh karena itu, efek anestetika lokal menurun dengan kenaikan
diameter serabut saraf, maka mula-mula serabut saraf sensorik dihambat dan baru
pada dosis lebih besar serabut saraf motorik dihambat.
Dalam bentuk basa bebas, anestetik lokal hanya sedikit larut dan tidak stabil
dalam bentuk larutan. Oleh karena itu diperdagangkan dalam bentuk garam yang
mudah larut dalam air, biasanya garam hidroklori. Anestetik lokal sering
dikombinasikan dengan vasokonstriktor dengan maksud memperpanjang dan
memperkuat kerja anestetik lokal dan juga mengurangi kecepatan absorpsi
anestetik lokal sehingga akan mengurangi toksisitas sistemiknya. Vasokonstriktor
yang digunakan epinefrin (1 dalam 200.000 bagian) dan norepinefrin (1 dalam
100.000 bagian).
Dosis toksik obat anestesi lokal, dipengaruhi oleh :
dengan
Farmakokinetik
Anestesi lokal biasanya diberikan secara suntikan ke dalam daerah serabut
saraf yang akan menghamba. Oleh karena itu, penyerapan dan distribusi tidak
terlalu penting dalam memantau mula kerja efek dalam menentukan mula kerja
anestesi dan halnya mula kerja anestesis umum terhadap SPP dan toksisitasnya
pada jantung. Aplikasi topikal anestesi lokal bagaimanapun juga memerlukan
difusi obat guna mula keja dan lama kerja efek anestesinya.
a) Absorbsi
Absorbsi sistemik suntikan anestesi lokal dari tempat suntika dipengaruhi
oleh beberapa faktor, antara lain dosis, tempat suntikan, ikatan obat jaringan,
adanya bahan vasokonstriktor, dan sifat fisikokimia obat. Aplikasi anestesi
lokal pada daerah yang kaya vaskularisasinya seperti mukosa trakea
menyebabkan penyerapan obat yang sangat cepat dan kadar obat dalam darah
yang lebih tinggi dibandigkan tempat yang perfusinya jelek, seperti tendo.
Untuk anestesi regio yang menghambat saraf yang besar, kadar darah
maksimum anestesi lokal menurun sesuai dengantempat pemberian yaitu:
interkostal (tertinggi) > kaudal > epidural > pleksus brankialis > saraf
insciadikus (terendah).
Bahan vasokonstriktor seperti epinefrin mengurangi penyerapan sistematik
anestesi lokal dari tempat tumpukan obat dengan menguragi aliran darah di
daerah ini. Keadaan ini menjadi nyata terhadap obat yang massa kerjanya
singkat atau menengah seperti prokain, lidokain, dan mepivakain (tidak untuk
prilokain). Ambilan obat oleh saraf diduga diperkuat oleh kadar obat lokal
yang tinggi ,dan efek dari toksik sistemik obat akan berkurang karena kadar
obat yang masuk dalam darah hanya 1/3-nya saja.
b) Distribusi
Anestesi lokal amida disebar meluas dalam tubuh setelah pemberian bolus
intravena. Bukti menunjukkan bahwa penyimpanan obat mungkin terjadi
dalam jaringan lemak.setelah fase distribusi awal yang cepat, yang mungkin
menandakan ambilan ke dalam organ yang perfusinya tinggi seperti otak,
ginjal, dan jantung, dikuti oleh fase distribusi lambat yang terjadi karena
ambilan dari jaringan yang perfusinya sedang, seperti otot dan usus. Karena
waktu paruh plasma yang sangat singkat dari obat tipe estesr (lihat bawah),
maka distribusinya tidak diketahui.
Tipe ester anestesi lokal dihidrolisis sangat cepat di dalam darah oleh
butirilkolinesterase (pseudokolinesterase). Oleh karena itu, obatini khas sekali
mempunyai waktu paruh yang sangat singkat, kurang dari 1 menit untuk
prokain dan kloroprokain. Penurunan pembersihan anestesi lokal leh hati ini
harus diantisipasi dengan menurunkan aliran darah kehati. Sebagai contoh,
pembersihan lidokain oleh hati pada binatang yang dianestesi dengan halotan
lebih lambat dari pengukuran binatang yang diberi nitrogen oksida dan
kurare. Penurunan pembersihan ini berhubungan penurunan aliran darah ke
dalam hati dan penekanan mikrosom hati karena halotan. Propranolol dapat
memperpanjang waktu paruh anestesi lokal amida.
Farmakodinamik
Isyarat dalam serabut saraf dihantarkan melalui impuls listrik yang
terbentuk pada awalnya di setiap membran sel syaraf. Setiap membran sel syaraf
(demikian juga semua membran sel tubuh lainnya) mempunyai potensial listrik
sebesar -90 mV pada keadaan istirahat. Potensial listrik ini terbentuk karena
adanya perbedaan konsentrasi ion natrium di dalam dan di luar membran sel,
dimana konsentrasi di luar membran ( 142 mEq/L) lebih besar daripada di dalam
membran sel ( 14 mEq/L), sementara konsentrasi anionnya sama ( 150 mEq/L).
Keadaan ini menyebabkan suasana di dalam membran sel lebih negatif ketimbang
di luar.
Pada saat timbulnya rangsangan terhadap sel syaraf ( baik rangsangan
kimia, fisik maupun listrik ) membran sel menjadi lebih permeabel terhadap ion
natrium sehingga terjadi aliran ion natrium dari luar ke dalam sel melalui kanal
natrium. Hal ini menimbulkan situasi dimana konsentrasi ion natrium di dalam
membran sekarang menjadi lebih besar ketimbang di luar membran sel dan
menyebabkan potensial listrik berubah dari -90mV menjadi +45mV. Perubahan ini
disebut dengan peristiwa depolarisasi. Impuls listrik inilah yang nantinya
menghantarkan isyarat sepanjang serabut syaraf.
d) Darah
Pemberian prilokain dosis besar selama anestesi regional akan menimbulkan
penumpukan metabolit o-toluidin, suatu zat pengoksidasi yang mampu
mengubah hemoglobin menjadi methemeglobin. Bila kadarnya cukup besar
maka warna darah menjadi coklat.
e) Reaksi alergi
Reaksi ini sangat jarang terjadi dan hanya terjadi pada sebagian kecil
populasi.
Kokain (benzoylmetilekgonin)
Anestetikum dari kelompok ester ini berkhasiat vasokontriksi dan bekerjanya
lebih lama, mungkin karena merintangi re-uptake noradrenalin di ujung
neuron adrenergic sehingga kadarnya di daerah reseptor meningkat. Selain
itu, kokain juga memiliki efek simpatomimetik sentral dan perifer.
Daya kerja stimulasinya terhadap SSP (cortex) menimbulkan beberapa gejala,
seperti gelisah, ketegangan, dan meningkatnya kapasitas dan tenaga sehingga
tahan lama untuk bekerja lama karena hilangnya perasaan lelah.
Penggunaannya hanya untuk enestesia permukaan pada pembedahan di
hidung, tenggorok, telinga atau mata. Penggunaannya sebagai tetes mata
sudah di tinggalkan berhubung resiko akan cacat kornea dan sifat
midriasisnya.
Penggunaannya yang terlalu sering dengan konsentrasi tinggi dapat
mengakibatkan necrosis (mati jaringan) akibat vasokontriksi setempat.
Kehamilan : kokain dapat meningkatkan resiko abortus dan cacat pada janin,
terutama pada saluran urinnya. Dosis: kedokteran mata: larutan (HCL) 1-4 %,
anesthesia hidung, telinga, dan tenggorok 1-10%.
2. Benzokain
Ester ini merupakan derivate dari asam p-amino benzoate yang reabsorbsinya
lambat. Khasiat anestetik obat ini lemah, sehingga hanya digunakan pada
anestesi permukaan untuk menghilangkan nyeri dan gatal-gatal (pruritus).
Benzokain digunakan dalam suppositoria (250-500 mg untuk Rako) atau
salep (2%) anti-wasir (untuk Borraginol), juga dalam salep kulit, bedak tabor
5-20% dan lotion anti-sunburn (3%, Benzomid).
3. Prokain: Novocaine, etokain
Derivat-benzoat ini yang disintesa pada tahun 1905 tidak begitu toksis
dibandingkan kokain. Anestetik local dari kelompok-ester ini bekerja singkat
dalam tubuh zat ini dengan cepat dan sempurna dihidrolisa oleh kolinesterase
menjadi dietilamino etanol dan PABA (asam para-aminobenzoat), yang
mengantagonir daya kerja sulfonamide.
Reabsorbsinya di kulit buruk, maka hanya digunakan sebagai injeksi dan
sering kali bersamaan dengan adrenalin untuk memperpanjang daya
kerjanya.sebagai anestetik local, prokain sudah banyak di gantikan oleh
lidokain karena efek-efek sampingnya. Efek sampingnya yang serius adalah:
Hipersensitasi
Kadang-kadang pada dosis rendahsudah dapat menyebabkan kematian
dan kolaps dan kematian.
Reaksi terhadap preparat kombinasi proka penisilin. Berlainan dengan
kokain, zat tidak mengakibatkan adiksi. Dosis: 0,25-0,5%
4. Oksibuprokain (benoxinate, Novesin)
Merupakan derivate-oksibutil (1954) yang tidak bersifat merangsang,
terutama digunakan pada kedokteran THT dan mata. Tetapi pemakaiannya
harus berhati-hati bila terdapat selaput lender yang rusak atau adanya
peradangan setempat. Mulai kerjanya cepat dan kuat (dalam 1 menit) dan
bertahan lebih kurang 10 menit. Toksisitasnya ringan dan menurut laporan
tidak menimbulkan reaksi alergi.
5. Tetrakain (ametokain)
9. Cinchokain
Derivate-kinolin ini dari tipe amida yang beberapa kali lebih kuat daripada
lidokain tetapi juga lebih toksis.kerjanya bertahan lebih lama dan juga bersifat
vasodilatasi. Obat ini banyak digunakan sebagai anestetikum permukaan
antara lain dalam suppositoria anti wasir atau dalam salep untuk nyeri dan
gatal gatal, tidak menimbulkan hipersensitasi. efeknya tampak setelah ca 15
menit dan berlangsung 24 jam.
10. Artikain
Derivate-tiofen ini merupakan zat anestetik local dari kelompok-amida
dengan kerja panjang ( 1976 0 terikat pada protein plasma ca 95%. Efeknya
timbul setelah 3 menit dan berlangsung agak lama, ca 45-90 menit. Obat ini
digunakan untuk pembedahak kevil dan di kedokteran gigi . karena artikain
memiliki daya penetrasi tulang yang lebih baik dibandingkan lidokain. Efek
samping : Pada orang yang alergi terhadap zat pengisi lubang gigi amalgam
dan artukain dapat timbul keluhan kesehatan serius. Dosis dewasa sekalinya
400mg..
11. Benzilalkohol
Cairan ini melarut dalam air dan berkhasiat anastetis dan anti gatal lemah
begitupula bakteriostatis terhadap kuman.
4. Prosedur Kerja
1) Gunting bulu mata kelinci.
2) Teteskan ke dalam kantong konjungtivanya Larutan Anestetik lokal
Prokain hidroksida 2 % 0,5 ml pada mata kanan kelinci.
3) Pada mata kiri tiap kelinci diteteskan Larutan Nacl Fis 0,5 ml sebagai
kontrol.
4) Tutup mata masing-masing kelopak mata selama satu menit.
5) Catat ada atau tidaknya refleks mata setiap 5 menit dengan
menggunakan aplikator tiap kali pada permukaan kornea masingmasing mata tiap kelinci. Bandingkan pada mata kiri sebagai kontrol.
6) Catat dan tabelkan pengamatan dengan penentuan secara seksama saat
muncul dan hilangnya efek.
7) Bahas eksperimen ini selengkap mungkin.
8) Tarik kesimpulan dan berikan komentar-komentar saudara untuk
eksperimen ini.
5. Hasil dan Pembahasan
a) Hasil
b) Pembahasan
Pada praktikum ini dilakukan anastesi pada kelinci dengan tujuan
Memahami faktor-faktor yang melandasi perbedaan-perbedaan dalam sifat
dan potensi anestetika lokal. Obat yang digunakan dalam menimbulkan
anastesia disebut sebagai anestetik, dan kelompok obat ini dibedakan dalam
anastetik umum dan anastetik local. Bergantung pada dalamnya pembiusan,
anastetik umum dapat memberikan efek analgesia yaitu hilangnya sensasi
nyeri , atau efek anestesia yaitu analgesia yang disertai hilangnya kesadaran,
sedangkan aestetik local hanya dapat menimbulkan efek analgesia.
Anestetik umum bekerja di susunan saraf pusat sedangkan anesteti local
bekerja langsung pada serabut saraf di perifer.
Anestesi lokal atau yang sering disebut pemati rasa adalah obat yang
menghambat hantaran saraf bila digunakan secara lokal pada jaringan saraf
dengan kadar yang cukup. Anestesi lokal bekerja pada tiap bagian susunan
saraf dengan cara merintangi secara bolak- balik penerusan impuls-impuls
saraf ke Susunan Saraf Pusat (SSP) dan dengan demikian menghilangkan
atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas atau rasa dingin.
Anestesi lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf.
Tempat kerjanya terutama di selaput lendir.Disamping itu, anestesia lokal
mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi/transmisi dari
beberapa impuls.Artinya, anestesi lokal mempunyai efek yang penting
terhadap SSP, ganglia otonom, cabang-cabang neuromuskular dan semua
jaringan otot.
Salah satu obat anestetik local yakni Prokain. Prokain adalah ester
aminobenzoat untuk infiltrasi, blok, spinal, epidural, merupakan obat
standart untuk perbandingan potensi dan toksisitas terhadap jenis obat-obat
anestetik local lain.
Procaine Hydrochlorida
Indikasi
Diberikan intarvena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum, bedah
jantung, atau induced hypothermia.
Kontraindikasi
Pemberian intarvena merupakan kontraindikasi untuk penderita miastemia
gravis karena prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Dan
prokain juga tidak boleh diberikan bersama-sama dengan sulfonamide.
Bentuk sediaan obat
Sediaan suntik prokain terdapat dalam kadar 1-2% dengan atau tanpa
epinefrin untuk anesthesia infiltrasi dan blockade saraf dan 5-20% untuk
anestesi spinal.sedangkan larutan 0,1-0,2 % dalam garam faali disediakan
untuk infuse IV. Untuk anestesi kaudal yang terus menerus, dosis awal ialah
30 ml larutan prokain 1,5%.
Diagnosis
Kelas therapy : obat anastesi
Sub kelas therapy : anestesi local
Nama obat dagang : novokain, etokain, gerovital
Nama obat generic : prokain
Mekanisme kerja obat
Pemberian prokain dengan anestesi infiltrasi maximum dosis 400 mg
dengan durasi 30-50, dosis 800 mg, durasi 30-45. Pemberian dengan
anestesi epidural dosis 300-900, durasi 30-90, onset 5-15 mnt. Pemberian
dengan anestesi spinal : preparatic 10%, durasi 30-45 menit.
Efek therapy
Pada penyuntikan prokain dengan dosis 100-800 mg, terjadi analgesia
umum ringan yang derajatnya berbanding lurus dengan dosis. Efek
maksimal berlangsung 10-20 menit, dan menghilang sesudah 60 menit. Efek
ini
mungkin
merupakan
efek
sentral,
atau
mungkin
efek
dari
6. Kesimpulan
Anastesi lokal menyebabkan hilangnya rasa sakit tanpa disertai
hilangnya
kesadaran.
Anestetik
lokal
merupakan
obat
yang
Anastesi lokal atau zat-zat penghalang rasa setempat adalah obat yang
pada penggunaan lokal merintangi secara reversibel penerusan impulsimpuls syaraf ke SSP dan demikian menghilangkan atau mengurangi
kokain,
benzokain,
prokain,
Jawaban Pertanyaan :
1.
Jawaban :
tetrakain
Senyawa-amida : lidokain dan prilokain, mepivakain dan bupivakain,
2.
Bahas cara pemberiannya dan jenis anastetika yang bisa dicapai dengannya.
Jawaban :
Melalui-Pernafasan
Beberapa obat anestesi berupa gas seperti isoflurane dan nitrous oxide,
dapat dimasukkan melalui pernafasan atau secara inhalasi. Gas-gas ini
mempengaruhi kerja susunan saraf pusat di otak, otot jantung, serta paru-
teknik injeksi.
Injeksi Lokal
Iodocaine dan bupivacaine juga dapat di injeksi di bawah lapisan kulit
untuk menghasilkan efek mati rasa di area lokal. Dengan cara kerja
memblokade impuls saraf dan sensasi nyeri dari saraf tepi sehingga kulit
akan terasa kebas dan mati rasa.
3.
jelaskan!
Jawaban :
Sebagai suntikan banyak digunakan sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi
untuk mencabut geraham atau oleh dokter keluarga untuk pembedahan kecil
seperti menjahit luka di kulit. Sediaan ini aman dan pada kadar yang tepat tidak
4.
Jawaban :
a) Anestesi umum
Mekanisme Kerja
Sebagai anastesi inhalasi digunakan gas dan cairan terbang yang masing
masing sangat berbeda dalam kecepatan induksi, aktivitas, sifat
melemaskan ototmaupun menghilangkan rasa sakit. Untuk mendapatkan
reaksi yang secepat cepatnya, obat ini pada permulaan harus diberikan
dalam dosis tinggi, yangkemudia diturunkan sampai hanya sekadar
memelihara keseimbangan antara pemberian dan pengeluaran (ekshalasi).
Keuntungan anastetika-inhalasi dibandingkan dengan anastesi-intravena
adalah kemungkinan untuk dapat lebihcepat mengubah kedalaman anastesi
dengan mengurangi konsentrasi dari gas/uapyang diinhalasi. Kebanyakan
anastesi umum tidak di metabolisasikan oleh tubuh,karena tidak bereaksi
secara kimiawi dengan zat-zat faali. Mekanisme kerjanya berdasarkan
perkiraan bahwa anastetika umum di bawah pengaruh protein SSP dapat
membentuk hidrat dengan air yang bersifat stabil. Hidrat gas ini
mungkindapat merintangi transmisi rangsangan di sinaps dan dengan
demikian mengakibatkan anastesia.
b) Anestesi local
Mekanisme Kerjanya
Anatetika local mengakibatkan kehilangan rasa dengan jalan beberapacara.
Misalnya dengan jalan menghindarkan untuk sementara pembentukan
dantransmisi impuls melalui sel saraf ujungnya.
5.
Diantara anastetika local yang yang digunakan pada percobaan ini ,mana
membran mukosa
Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu
lama sampai memperpanjang masa pemulihan, zat anastesi local juga harus larut
dalam air stabil dalam larutan dapat disterilkan tanpa mengalami perubahan
Mekanisme kerja
Anastesi lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf, tempat kerja
utamanya di aksoplasma hanya sedikit saja. Sebagaimana diketahui, potensial aksi
saraf terjadi krena adanya adanya peningkatan sesaat (sekilas) permeabilitas
membrane terhadap ion Na+ akibat depolarisasi ringan pada membrane. Proses
fundamental inilah yang dihambat oleh anastesi local hal ini terjadi karenma
adanya interaksi langsung antara zat anastesik lokal dengan kanal Na+ yang peka
terhadap adanya perubahan voltase muatan listrik ( voltage sensitive channels)
dengan semakin bertambahnya efek anastesi local didalam saraf, maka ambang
rangsang membrane akan meningkat secara bertahap, kevcepatan peningkatan
potensial aksi menurun, konduksi impuls melambat dan factor pengaman ( safety
factor ) konduksi saraf juga berkurang. Factor factor ini akan mengakibatkan
penurunan menjalarnya potensial aksi dengan demikian mengakibatkan kegagalan
konduksi saraf.
6.
Keburukan apa yang dapat timbul bila permukaan kornea dianastesi untuk