BASICOS DE LA FARMACOLOGIA

Accin y funcionamiento de los frmacos, interaccin frmaco-receptor.

Por: Vladimir Ibez Barzalobre en colaboracin con inFRMAte.

Funcionamiento y accin de los frmacos.

Interaccin frmaco receptor
Los frmacos son sustancias que actan al modificar la respuesta celular, aumentando o
disminuyendo la velocidad de respuesta propia de la clula. Es necesario entonces que se produzca
una interaccin entre el frmaco y las molculas celulares, es importante que esta interaccin sea
reversible, aunque a veces si la unin es muy fuerte, el frmaco puede modificar la clula
irreversiblemente.
Aunque en la clula existen innumerables molculas y/o radicales receptores, muchas de esas
asociaciones no originan respuesta celular alguna. Ya sea porque la molcula farmacolgica no
puede modificar a la molcula aceptora, o bien por que el cambio no es lo suficientemente
importante para afectar a la clula. A esto se le conoce como fijacin inespecfica.
Mas sin embargo cuando el frmaco no solo se une, pero tambin modifica a la clula, provocando
cambios fundamentales en su actividad celular, se le puede llamar a este una molcula
farmacolgica receptora. La mayor parte del tiempo, los receptores farmacolgicos son las
molculas que actan fisiolgicamente como receptores de mediadores endgenos, como son los
neurotransmisores y contra transmisores, los neuromoduladores y las hormonas. Estos receptores
son, en general, estructuras macromoleculares de naturaleza proteica, asociadas a veces a radicales
lipdicos o hidrocarbonados que se encuentran localizados en gran nmero en las membranas
externas de las clulas, pero tambin en el citoplasma y el ncleo celular.
Un receptor tiene dos funciones fundamentales, la primera es unirse al ligando especifico, la
segunda promover la respuesta efectora. Aunque numerosos frmacos actan mediante la unin a
receptores especficos, existen frmacos cuyos efectos se producen debido a su interaccin con
elementos intracelulares y extracelulares, entonces no pueden ser considerados propiamente
receptores en el sentido estricto.
Afinidad y especificidad entre la interaccin frmaco receptor
Un buen receptor farmacolgico debe tener una elevada afinidad por el frmaco, para que aunque
este ltimo este en concentraciones muy bajas, puedan sin problemas unirse. La especificidad
tambin es importante para distinguir entre molculas muy similares. Ambas propiedades estn

determinadas por la estructura qumica del frmaco. La afinidad se debe a la formacin de enlaces
entre frmaco y receptor. Interacciones inicas, junto con interacciones de Van der Waals, puentes
de hidrogeno e interacciones hidrofbicas forman las interacciones reversibles entre el frmaco y la
molcula receptora. A veces se forman enlaces covalentes que causan las interacciones
irreversibles.
El mero hecho de que un frmaco interacte con una gran afinidad con el receptor, no es suficiente
para que esto influya en un efecto farmacolgico. Es necesario que el frmaco pueda modificar al
nivel deseado la molcula receptora. A esta caracterstica se le llama eficacia. Esta se define como
la capacidad de un frmaco para para generar una respuesta biolgica a partir de la interaccin con
el receptor, a travs de la modificacin de diversos procesos de transduccin de respuesta celular.
Los frmacos que presentan esta caracterstica se llaman agonistas y los que no antagonistas.
Tanto los frmacos agonistas como los antagonistas, se unen a un mismo receptor, por cuya
ocupacin pueden competir. Sin embargo existen diferencias entre las propiedades de la unin de
los agonistas y los antagonistas, tanto en lo que se refiere a la afinidad como a la influencia de otros
factores qumicos. Otros tipos de antagonistas como los neutros, parciales modifican los equilibrios
en las reacciones de efecto farmacolgico, y tienen variaciones en la fortaleza de las interacciones.
Los frmacos ejercen su accin principalmente sobre dianas celulares (objetivos donde los frmacos
buscan unirse), lo que da lugar a distintos niveles funcionales. El efecto sobre la diana origina
respuestas bioqumicas, celulares y fisiolgicas agudas.

Referencias
Armijo, J. A., & Mediavilla, A. (2014). Farmacologia Humana. ELSEVIER MASSON.