BAB I

PENDAHULUAN
A. Latar Belakang
Obat adalah suatu bahan yang dimaksudkan untuk digunakan dalam
menetapkan

diagnosa,

mencegah,

mengurangkan,

menghilangkan,

menyembuhkan penyakit atau gejala penyakit, luka atau kelainan badaniah dan
rohaniah pada manusia atau hewan, memperelok badan atau bagian badan
manusia. Untuk mendapatkan efek atau khasiat dari suatu obat maka diperlukan
cara pemberian obat yang sesuai dengan tujuan yang diinginkan. Ada berbagai
macam bentuk dan rute pemberian obat yaitu oral, transdermal, topikal, instilasi,
rektal, vaginal, dan parenteral.
Pada saat ini berbagai sediaan obat mulai dikembangkan dengan pemilihan
rute pemberian yang dapat memberikan efek dan khasiat yang maksimal. Salah
satu rute pemberian yang mulai dikembangkan adalah rute pemberian obat
melalui rektal. Pemberikan obat melalui rektum merupakan pemberian obat
dengan memasukan obat melalui anus dan kemudian rektum. Tujuan dari
pemberian obat melalui rektum adalah untuk memberikan efek lokal dan sistemik.
terdapat berbagai macam tipe sediaan obat yang dapat diberikan melalui rute
pemberian pre rektal yaitu supositoria dan lain sebagainya.
Tujuan dari pemberian obat melalui rute tertentu adalah untuk mendapatkan
efek atau khasiat yang optimal. Namun terdapat beberapa faktor yang dapat
mempengaruhi predisposisi obat di dalam tubuh. Salah satu faktor yang dapat
mempengaruhi predisposisi obat di dalam tubuh adalah faktor fisiopatologi dari
tubuh itu sendiri. Faktor fisiologi yang berperan dalam absorpsi sediaan per rektal
adalah volume cairan, ph, letak pelepasan obat, dan kapasitas darah.
B. Tujuan
1. Mengetahui keuntungan dan kerugian dari pemberian obat melalui rute
pemberian per rektal
2. Mengetahui berbagai faktor fisiofatologi yang berpengaruh terhadap
predisposisi obat sediaan per rektal.
BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
A. Anatomi Fisiologi Rektum

1

Mekanisme Pelepasan Obat Melalui Rektum Lima puluh persen aliran darah dari rektum melintasi sirkulasi porta. Panjang rrektum berkisa 10-15 cm. dengan keliling 15 cm pada rectosigmoid junction dan 35 cm pada bagian ampula yang terluas. Bagian ampula terbentang dari sakrum ke-3 ke difragma pelvis pada insersi muskulus levator ani. Bagian sfingter disebut juga annulus hemoroidalis. rektum dibagi menjadi bagian ampula dan sfingter. maka timbul keinginan untuk buang air besar. sehingga biotransportasi obat oleh hati dikurangi. Bentuk sediaan relatif besar dapat ditampung dalam rektum 2. Cara pemberian yang kurang menyenangkan 2.Secara anatomi rektum terbentang dari vetebrel sakrum ketiga sampai garis anorektal. Pada orang dewasa dinding rektum mempunyai 4 lapisan : mukosa. Dosis dan posisi absorbsi dapat menimbulkan peradangan bila digunakan secara terus-menerus a. dengan tujuan memberikan efek lokal dan sistemik. secara fungsional dan endoskopik. First-pass elimination obat oleh hati dapat dihindari sebagian Sedangkan kerugian dari pemberian obat secara rektal adalah sebagai berikut: 1. Absorpsi obat tidak teratur 3. muskularis (sirkuler dan longitudinal) dan lapisan serosa. Rektum berfungsi sebagai tempat penyimanan sementara feses. submukosa. B. Penghantaran obat per rektal memiliki keuntungan sebagai berikut: 1. menjadikan lunak pada daerah feses dan merangsang buang air besar ( murifatul dan aziz. Rute rektal aman dan nyaman bagi psien usia lanjut dan muda 3. tindakan pengobatan ini disebut pemberian obat supositoria yang bertujuan untuk mendapatkan efek terapi obat. biasanya rektum ini kosong karena tinja disimpan di tempat yang lebih tinggi. Jika kolon desendens penuh dan tinja tidak masuk kedalam kolom. yaitu pada kolon desendens. Terapi dapat dengan mudah dihentikan 4. Mengembangnya dinding rektum karena penumpukan material di dalam rektum akan memicu sistem saraf yang menimbulkan keinginan untuk depekasi. dikelilingi oleh muskulus levator ani dan fasia coli dari fasia supra-ani. Penghantaran Obat Per Rektal Memberikan obat melalui rektum merupakan pemberian oral dengan memasukan obat melalui anus dan kemudian rektum. Bagian obat yang diabsorpsi 2 . 2008).

Aksi kerja awal dapat diperoleh secara cepat. Satu. Kandungan rektal umumnya bersifat basa dan larutan basa biasanya akan lebih cepat diserap dibandingkan dengan larutan yang bersifat asam. Jika obat diberikan pada bagian atas rektum. Terdapat beberapa faktor yang berpengaruh terhadap absorpsi obat per rektal yaitu:  Faktor Fisiologis Rektum mengandung sedikit cairan dengan ph 7. b. Keuntungan pemberian melalui rektal adalah mencegah penghancuran obat oleh enzim usus atau pH dalam lambung. serta terhindar dari pengrusakan obat oleh enzim didalam saluran gastrointestinal dan perubahan obat secara biokimia di dalam hepar. Obat dapat diserap melalui epithel atau melalui tigh junction. 2. maka obat akan diangkut ke sistem porta dan akan mengalami metabolisme lintas pertama di hati. Adanya feses akan menyebabkan perubahan absorpsi obat. Efithel rektum memiliki lipoid sehingga diutamakan permeabel terhadap 3 . Vena balik dari kolon dan vena direktum atas merupakan vena porta menuju ke hati. Koefisien partisi yang kecil dan ukuran molekul yang besar akan menyebabkan absorpsi obat menjadi rendah. Absorpsi obat melalui rektal bergantung pada beberapa sifat obat seperti: 1. Hal ini dikarenakan obat diabsorpsi melalui mukosa rektal langsung masuk kedalam sirkulasi darah. Absopsi Obat melalui Rektum Penyerapan obat di dalam rektum dapat terjadi melalui tiga cara yaitu lewat pembuluh darah secara langsung. lewat pembuluh getah bening dan melalui pembuluh darah secara tidak langsung melalui hati. Larutan berair dan akohol diserap dengan cepat sedangkan suspensi dan supositoria absorpsinya lambat dan kontinyu.satunya cara menghindari metabolisme lintas pertama adalah memberikan obat pada bagian abawah rektum. Obat yang diabsopsi melalui rektal beredar dalam darah tidak melalui hati terlebih dahulu sehingga tidak mengalami detoksifikasi atau biotranspormasi yang mengakibatkan obat terhindar dari tidak aktif.dalam 2/3 bagian bawah rektum langsung mencapai vena cava inferior dan tidak melalui vena porta. dengan mekanisme transport pasif. Koefisien partisi dan ukuran molekul.2 dan kapasitas darah rendah.

Umumnya meleleh. yaitu jika bagian yang besar masuk melalui jaringan otot penutup dubur. vagina. atau uretra. Sifat basis. Macam-macam supositoria berdasarkan tempat penggunaannya yaitu: a. Jika basis berinteraksi dengan obat atau mengiritasi membran mukosa akan menurunkan absorpsinya. supositoria kempa atau supositoria sisipan adalah supositoria vaginal yang dibuat dengan cara mengempa massa serbuk menjadi bentuk yang sesuai. 1. supositoria vaginal dengan bahan dasar yangdapat larut atau dapat bercampur dalam air seperti PEG atau gelatin tergliserinasi memiliki bobot 5 g. obat lipofil jika diberikan dengan basis lemak tidak dapat dikeluarkan dengan mudah. Ukuran partikel. atau dengan cara pengkapsulan dalam galatin lunak. Menurut FIII bobotnya antara 2-3 gram. 2. Supositoria rektal berbentuk torpedo mempunyai keunggulan. Khususnya pada kasus-kasus suppositoria. menurut FIII 3-6 g. Subjek dengan gangguan transisi saluran cerna dengan diare tidak dapat diberi pengobatan sistemik melalui rektum  Faktor Fisika Kimia Obat atau Basis 1. sering disebut juga sebagai supositoria saja. di gunakan lewat rektum atau anus. Subjek yang demam menunjukan penyerapan yang lebih baik bila zat aktif berada dalam pembawa berlemak 2. busa. Supositoria Supositoria menurut FI edisi IV adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang diberikan melalui rektum. sedangkan menurut FI IV kurang lebih 2 gram. C. Supositorian vaginal (ovula). Supositoria dapat bertindak sebagai pelindung jaringan setempat dan sebagai pembawa zat teraputik yang bersifat lokal atau sistemik. Kelarutan dalam lipid-water. umumnya 5 g. aerosol.  Faktor Patologi 1. sehingga absorpsi obat terganggu. berbentuk peluru. yaitu untuk dewasa 3 gram dan anak 2 gram. Supositoria rektal. berbentuk bola lonjong seperti kerucut. di gunakan lewat vagina. berat antara 3-5 gram. Supositoria dengan 4 .obat yang tidak terionisasi. Sediaan Obat Per Rektal Formulasi penghantaran obat melalui rektal terdapat dalam berbagai brntuk sediaan yaitu supositoria. 3. supositoria akan tertarik masuk dengan sendirian b. Semakin kecil partikel semakin besar kelarutannya. krim maupun controlled release. menurut FI IV. gel. melunak atau melarut pada suhu tubuh. jumlah obat yang diabsorpsi dan masuk ke peredaran darah umumnya tergantung pada letak obat dilepaskan direktum.

20 bagian gelatin dan 10 bagian air) harus di simpan dalam wadah tertutup rapat. 2. Supositoria dipakai untuk pengobatan lokal. Nabikarbonat 2%. karena obat di absorpsi melalui mukosa rektum dan lansung masuk ke dalam sirkulasi darah. Supositoria uretra (bacilla. Baik bagi pasien yang mudah muntah atau tidak sadar.  Tujuan Penggunaan Obat Bentuk Supositoria a. Enema biasanya digunakan untuk pembersih. Jika penggunaan obat secara oral tidak memungkinkan misalnya pada pasien yang mudah muntah atau tidak sadarkan diri. 5 . b. Larutan untuk Anus Larutan untuk anus atau yang sering disebut lavement atau enema adalah cairan yang penggunaannya melalui rektum dan kolon yang digunanya untuk membersihkan atau menghasilkan efek terapi setempat atau sistemik. gliserin dan lain sebagainya.bahan dasar gelatin tergliserida (70 bagian gliserin. berbentuk batang dengan panjang antara 7-14. larutan yang digunakan untuk enema pembersihan antara lain larutan NaCl isotonis.  Keuntungan Supositoria Keuntungan pngguna obat dalam bentuk supositoria dibanding peroral. enema yang dipakai untuk memebrsihkan atau sebagai penolong pada sembelit atau pembersih feses yang mengeras sebelum operasi tidak boleh mengandung zat lendir. 3. c. e. sabun-sabun. c. emolien. karena dapat diserap oleh membran mukosa dalam rektum. sedatif dan antelmentik. yaitu: 1. 4. Aksi kerja awala akan cepat diperoleh. Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaan dan asam lambung. Obat dapat masuk langsung ke dala saluran darah sehingga obat dapat berefek lebih cepat daripada penggunaan obat peroral.baugies) adalah supositoria yang digunakan lewat uretra. seperti pada penyakit haemorroid/wasir/ambeinen. Mg-sulfat. vagina. Agar terhindar dari perusakan obat oleh enzim di dalam saluran gastrointestinal dan perubahan obat secara biokimia di dalam hati. dan infeksi lainnya. diagnostik. adstringensia. Dapat mengindari terjadinya iritasi pada lambung 2. d. baik di dalam rektum. maupun pengobatan misalnya untuk efek karminatif. atau uretra. sebaiknya pada suhu di bawah 35ºC. Cara rektal juga digunakan untuk distribusi sistemik.

Gel. misalnya pada subjek yang demam menunjukan penyerapan yang lebih baik bila zat aktif berada dalam pembawa berlemak dan subjek dengan gangguan transisi saluran cerna dengan diare tidak dapat diberi pengobatan sistemik melalui rektum.2 dan kapasitas darah rendah.Untuk mengurangi kerja obat yang bersifat merangsang terhadap usus. Penyerapan obat di dalam rektum dapat terjadi melalui tiga cara yaitu lewat pembuluh darah secara langsung. 6 . inflamasi dan nyeri atau ketidaknyamanan akibat wasir. jumlah obat yang diabsorpsi dan masuk ke peredaran darah umumnya tergantung pada letak obat dilepaskan direktum. dipakai basis berlendir misalnya mucilago amyli. 2. 4. Faktor Patologi di dalam rektum tergantung dari kondisi pasien. Obat yang diabsopsi melalui rektal beredar dalam darah tidak melalui hati terlebih dahulu sehingga tidak mengalami detoksifikasi atau biotranspormasi yang mengakibatkan obat terhindar dari tidak aktif. Efithel rektum memiliki lipoid sehingga diutamakan permeabel terhadap obat yang tidak terionisasi. lewat pembuluh getah bening dan melalui pembuluh darah secara tidak langsung melalui hati. 3. busa dan salep digunakan untuk pemberian topikal ke area perianal sebagian besar digunakan untuk terapi kondisi lokal pruiritis anorektal. Busa atau Salep Sediaan gel. BAB III KESIMPULAN 1. 3. Faktor Fisiologis di dalam rektum yaitu rektum mengandung sedikit cairan dengan ph 7.