AMINOSID

KHAÙNG SINH HOÏ AMINOSID

1 ÑAÏI CÖÔNG
Aminosid (aminoglycosid) laø nhöõng heterosid thieân nhieân caáu taïo bôûi söï lieân
keát giöõa moät genin coù caáu truùc aminocyclitol vôùi nhieàu ose maø ít ra moät ose
laø ose amin.
Khaùng sinh ñaàu tieân thuoäc hoï naày laø streptomycin (1943) do nhaø vi sinh hoïc
Hoa Kyø S.A Waksman (Nobel 1952). Vieäc tìm ra streptomycin coù yù nghóa quan
troïng luùc baáy giôø vì streptomycin coù hoaït tính treân vi khuaån gram aâm khoâng
nhaïy caûm vôùi penicillin, maët khaùc noù coøn taùc duïng leân tröïc khuaån Koch
(khaùng sinh ñaàu tieân choáng laïi beänh lao).
Tieáp theo laø neomycin (1949), kanamycin (1957), gentamicin (1964); tobramycin,
sisomicin vaø caùc aminosid baùn toång hôïp ñöôïc tìm thaáy trong nhöõng naêm 70.
Toång coäng hieän coù khoaûng hôn 50 aminosid ñöôïc tìm thaáy, nhöng chæ khoaûng
10-12 chaát ñöôïc söû duïng trong ñieàu trò.
2. CAÁU TRUÙC VAØ PHAÂN LOAÏI
2.1 Caáu truùc
 Genin: streptidin (streptomycin), streptamin (spectinomycin), fortamin
(fortimicin), desoxy –2 streptamin (caùc aminosid khaùc).
 Caùc ose: D- glucosamin-2, D-glucosamin-3, garosamin, purpurosamin,
sisosamin, L-streptose, D- ribose…
NH
C NH2
HN NH2 4 2
4
2 OH NH HO R
HO 3 6
3 6 NH2
HO 1
HN C HO 1
5 NH2 5 OH
OH
streptidin D-streptamin : R = OH
Desoxy-2-streptamin : R = H
CH2NH2
HO H3C NH2
HC
H2C
O o O
H2N
OH OH OH
NH OH
2.2 Nguoàn goác 2

garosaminthieân nhieân coù ñöôïc

Taát caû nhöõng aminosid purpurosamin
baèng söï leân men töø nhöõng
sisosamin
chuûng choïn loïc cuûa Actinomyces nhaát laø Streptomyces vaø Micromonospora:
Caùc aminosid ñi töø streptomyces ñöôïc ñoïc teân vôùi tieáp vó ngöõ MYCINE.
Caùc aminosid ñi töø micromonospora ñöôïc ñoïc teân vôùi tieáp vó ngöõ MICINE.
Ví duï: Streptomycin töø Streptomyces griseus.
Gentamicin töø Micromonospora purpurea.
Sisomicin töø Micromonospora inyoensis
2.3 Phaân loaïi

Diamino 1,3 Diamino

cyclitol 1,4 cyclitol

http://www.ebook.edu.vn 1
 AMINOSID

Genin Streptamin Streptidin Desoxy 2 streptamin Fortamin

(theá ôû 4, 5) (theá ôû
Aminosid Spectinomycin Streptomycin Nemycin 4,6) Fortamicin
thieân Paramomycin Kanamycin
nhieân Lividomycin Gentamicin
Ribostamycin Tobramycin
(*) Sisomicin
Aminosid Dihydro Amikacin
baùn streptomycin Dibekacin
toång Netilmicin
hôïp

(*) :raát ñoäc, khoâng duøng tieâm, nhöng coù theå uoáng khi muoán coù taùc ñoäng taïi
choã.
3.TÍNH CHAÁT LYÙ HOÙA VAØ KIEÅM NGHIEÄM
3.1 Tính chaát
- Trong caáu truùc cuûa caùc aminosid coù nhoùm NH 2 vaø OH neân phaân töû raát
phaân cöïc, do ñoù khoù haáp thu baèng ñöôøng uoáng, khoù thaám vaøo dòch naõo
tuûy, baøi tieát nhanh qua thaän bình thöôøng.
- Söï hieän dieän cuûa nhöõng nhoùm amin vaø guanidin laøm cho caùc phaân töû
aminosid coù tính base (pka  7,5-8) vaø chuùng thöôøng ñöôïc söû duïng ôû daïng
muoái.
- Daïng base: ñoä tan thay ñoåi trong nöôùc vaø caùc dung moâi höõu cô.
- Daïng muoái: thöôøng laø muoái sulfat, haùo aåm, raát tan trong nöôùc, khoâng tan
trong alcol vaø caùc dung moâi höõu cô.
- Dung dòch ôû pH trung tính beàn vôùi nhieät, thuûy giaûi chaäm trong moâi tröôøng
acid.
3.2 Kieåm nghieäm
3.2.1 Ñònh tính
Aminosid cho phaûn öùng döông tính vôùi ninhydrin (nhoùm amin) vaø vôùi dihydroxy
2,7 naphtalen/ moâi tröôøng H2SO4 (caùc ose).
Coù theå ñònh tính baèng saéc kyù lôùp moûng so saùnh vôùi chaát ñoái chieáu.
3.2.2 Ñònh löôïng
Caùc khaùng sinh hoï aminosid ñöôïc ñònh luôïng chuû yeáu baèng phöông phaùp sinh
hoïc.
4. CÔ CHEÁ TAÙC ÑOÄNG
Caùc aminosid taùc ñoäng baèng caùch öùc cheá sinh toång hôïp protein cuûa vi khuaån
(tröôøng hôïp cuûa aminosid laø cô cheá dieät khuaån). Aminosid gaén vaøo tieåu theå
30S gaây vieäc ñoïc nhaàm tín hieäu daãn ñeán saûn xuaát protein laï, vi khuaån khoâng
söû duïng ñöôïc. Quaù trình vaän chuyeån qua maøng phuï thuoäc vaøo oxy neân
aminosid khoâng coù taùc ñoäng treân vi khuaån yeám khí.
5. LIEÂN QUAN GIÖÕA CAÁU TRUÙC VAØ TAÙC ÑOÄNG
- Chöùc amin caàn thieát cho söï töông taùc vôùi caùc receptor ôû tieåu ñôn vò 30S
ribosom cuûa vi khuaån.
- Caùc nhoùm OH coù vai troø trong phoå khaùng khuaån do ñieàu chænh söï haáp thu
khaùng sinh.

http://www.ebook.edu.vn 2
 AMINOSID

6. PHOÅ KHAÙNG KHUAÅN

- Phoå khaùng khuaån: roäng, taäp trung chuû yeáu laø gram aâm, aùi khí nhaát laø
Enterobacterie vaø tröïc khuaån gram döông (Corynebacterium, Listeria).
- Taùc ñoäng khoâng thöôøng xuyeân treân caàu khuaån, nhöng noùi chung toát treân
Staphylococcus aureus keå caû chuûng tieát ra penicillinase, treân Neisseria miningitidis
vaø Gonorrhoea. Taùc ñoäng trung bình treân lieân caàu nhoùm D.
- Khoâng taùc duïng treân Haemophilus influenzae, coøn nhöõng chuûng yeám khí thì
khoâng nhaïy caûm vôùi caùc aminosid.
- Caùc aminosid coù genin desoxystreptamin coù phoå töông tôï, khaùc nhau chuû yeáu
laø do söï ñeà khaùng.
- Streptomycin ñaëc bieät hoaït tính treân mycobacterie (tröïc khuaån Koch vaø Hansen).
Kanamycin vaø amikacin cuõng coù taùc ñoäng naày nhöng möùc ñoä keùm.
- Paramomycin theå hieän hoaït tính treân protozoa, ñieàu naày cuõng tìm thaáy ôû caùc
genta A, B, B1, X. Ngöôøi ta cuõng ghi nhaän taùc ñoäng taåy giun saùn cuûa
paramomycin (cestodes), genta A, kanamycin, neomycin.
- Maët khaùc caùc aminosid coù söï ñoàng vaän vôùi caùc khaùng sinh khaùc ( lactam,
polypeptid, quinolon, vancomycin, fosfomycin).
7. SÖÏ ÑEÀ KHAÙNG
Vi khuaån thöôøng ñeà khaùng vôùi nhoùm khaùng sinh naày baèng caùch tieát ra
nhöõng enzym laøm giôùi haïn söï coá ñònh cuûa khaùng sinh treân caùc receptor cuûa
ribosom. Caùc enzym goàm acetyl transferase (aceyl hoùa chöùc amin), adenylyl
tranferase vaø phosphotransferase (gaén treân nhoùm OH). Ngoaøi ra, söï ñeà khaùng
coøn do söï giaûm tính thaám cuûa maøng teá baøo vi khuaån.
8. ÑOÄC TÍNH
- Ñoäc tính tai: caùc aminosid taùc ñoäng treân caëp thöù 8 cuûa thaàn kinh soï ( luùc
ñaàu taùc ñoäng leân tieàn ñình, gaây choùng maët, uø tai….neáu ngöng thuoác thính
giaùc coù theå phuïc hoài, baèng khoâng thuoác seõ taùc ñoäng leân boä phaän oác tai
vaø seõ gaây ñieác vónh vieãn). Do ñoù moät soá taùc giaû khuyeân neáu khoâng coù
khaùng sinh ñoà, chæ neân ñieàu trò trong 5 ngaøy.
Aminosid höôùng tieàn ñình: streptomycin; aminosid höôùng oác tai: amikacin; aminosid
höôùng caû hai: gentamicin, tobramycin, dibekacin; netilmicin töông ñoái ít ñoäc vôùi
tai.
- Ñoäc tính thaän: caùc aminosid coù theå gaây hoaïi töû oáng uoán gaàn vaø laøm giaûm
söï loïc ôû tieåu caàu thaän. Söï toån thöông coù theå thuyeân giaûm khi döøng ñieàu trò,
nhöng vaãn tieán trieån theo höôùng suy thaän nhaát laø khi duøng thôøi gian daøi.
9. COÂNG DUÏNG
Chæ ñònh ñieàu trò thay ñoåi, nhaát laø vôùi nhöõng nhieãm truøng do vi khuaån gram
aâm.
Aminosid thöôøng ñöôïc söû duïng phoái hôïp vôùi beta lactam, vancomycin, fosfomycin
vaø quinolon. Nhöõng phoái hôïp naày cho hieäu öùng ñoàng vaän vôùi moät hoaït phoå
roäng.

Chæ ñònh ñieàu Khaùng sinh Ñöôøng söû duïng

trò
Nhieãm truøng heä Gentamicin, Tobramycin, Sisomicin, tieâm baép
thoáng hay cuïc Dibekacin.Netilmicin, Amikacin, “

http://www.ebook.edu.vn 3
 AMINOSID

boä
Nhieãm truøng Neomycin uoáng, duøng ngoaøi
tieâu hoùa vaø söû Framycetin duøng ngoaøi
duïng taïi choã Paramomycin, Dihydrostreptomycin uoáng
Lao, dòch haïch Streptomycin tieâm baép
Beänh do laäu Spectinomycin tieâm baép
caàu

10. CAÙC AMINOSID CHÍNH

10.1 Aminosid coù genin streptidin
10.1.1 Streptomycin
- Saûn xuaát chuû yeáu töø Streptomyces griseus thöôøng duøng döôùi daïng
streptomycin sulfat.
NH

O HN C
NH2
4 2 OH NH
3 6 HN C
O HO
5 1 NH2
OH
CHO streptidin
H3C L-streptose
HO OH O
H3C NH
4'' 5'' O

3'' 2'' L-glucosamin-2

CH2OH 1''
HO
- Tính chaát vaät lyù: streptomycin sulfat laø vi tinh theå traéng, khoâng muøi, vò hôi
ñaéng, raát tan trong nöôùc.
- Tính chaát hoùa hoïc:
 Phaûn öùng do nhoùm streptidin:
. Vôùi acid picric cho daãn chaát picrat coù ñieåm chaûy xaùc ñònh.
. Söï hieän dieän cuûa hai nhoùm guanidin khieán phaân töû coù tính base maïnh,
khi ñun vôùi NaOH seõ phaân huûy, phoùng thích NH 3,laøm ñoåi maøu giaáy
quì.
. Phaûn öùng Sakaguchi: taïo maøu ñoû vôùi NaOCl vaø  naphtol
 Phaûn öùng do nhoùm streptoza:
Döôùi taùc duïng cuûa kieàm, streptoza chuyeån thaønh maltol, chaát naày taïo
phöùc maøu tím beàn vôùi Fe+++, öùng duïng ñeå ñònh tính vaø ñònh löôïng.
OR' H3C
O O OR' O
-
OH
CHO O CH3 HO + ROH + R 'OH
H3C
OH OR HO OR O

H3C
O
 Phaûn öùng cuûa nhoùm CHO: Fe phaûn
Fe
3+
öùngOvôùi thuoác thöû Fehling, thuoác thöû
Tollens (phaûn öùng phaân bieät giöõa streptomycin vaø dihydrostreptomycin).
- Hoaït tính: taùc duïng treân tröïc khuaån Koch vaøO moät soá 3vi khuaån gram aâm (E.
coli, Klebsiella, Proteus, Shigella).
- Ñoäc tính treân thaän yeáu nhöng phaûi chuù yù ñeán ñoäc tính tai.

http://www.ebook.edu.vn 4
 AMINOSID

- Söû duïng: vaãn coøn duøng ôû moät soá nöôùc ñeå trò lao, khaùng sinh naày maèm
trong danh muïc thuoác thieát yeáu cuûa WHO vaø laø khaùng sinh choïn löïa choáng
laïi beänh dòch haïch vaø beänh tularemia.
Streptomycin cuõng coøn ñöôïc söû duïng trong döôïc thöïc vaät hoïc vaø trong thuù y
ñeå choáng laïi caùc beänh nhieãm truøng.
10.1.2 Dihydrostreptomycin
Dihydrostreptomycin ñoäc hôn streptomycin, chæ söû duïng trong nhieãm khuaån
ñöôøng ruoät.
10.2 Aminosid coù genin streptamin thay theá ôû vò trí 4,6
10.2.1 Aminosid thieân nhieân

Kanamycin
6'
H2C R1
4' O
HO 5' 2'
HO 1'
3'
R2
NH2
O 4 2
Kanamycin A : R1=NH2, R2=OH
3 6 NH2
Kanamycin B : R1=NH2, R2=NH2
HO Kanamycin C : R1=OH, R2=NH2
5 1
6"
HO 4" CH2OH
O
H2N 2"
1"
3" OH O
- Kanamycin coù ñöôïc töø moâi tröôøng nuoâi caáy Streptomyces kanamyceticus
- Chaát ñöôïc söû duïng trong ñieàu trò laø kanamycin A döôùi daïng monosulfat,
monohydrat hoaëc daïng bisulfat (coù theå chöùa khoaûng ñeán 5% kanamycin B)
- Hoaït tính yeáu hôn gentamicin vaø tobramycin. ñaëc bieät khoâng taùc ñoäng treân
Pseudomonas
- Nhieàu maàm gram aâm vaø tröïc khuaån Koch ñeà khaùng nhieàu vôùi kanamycin.
- Ñoäc tính töông ñoái ít hôn caùc aminosid khaùc.
- Ngaøy nay haàu nhö kanamycin khoâng ñöôïc söû duïng nöõa, maø ñöôïc thay baèng
daãn chaát baùn toång hôïp laø amikacin (ít bò ñeà khaùng hôn).

Gentamicin R4 R5
HC 6'
4' O
R3 5' 2'
R2 1'
3'
R1
NH2
O 2
4
Gentamicin 3 6 NH2
HO
5 1
HO
R6
4" 5" O
H3C HN 2"
1"
3" OH O

http://www.ebook.edu.vn 5
 AMINOSID

- Gentamicin ñöôïc ly trích töø moâi tröôøng nuoâi caáy Micromonospora purpurea;
goàm gentamicin A, B, C, X. Söû duïng trong ñieàu trò laø gentamicin C daïng sulfat
- Pseudomonas vaø Serratia nhaïy caûm ñaëc bieät vôùi gentamicin.
- Khi söû duïng phaûi chuù yù theo doõi haøm löông trong huyeát töông ñeå ñieàu chænh
tæ leä trong huyeát töông vaø giaûm nguy cô ñoäc tính. Tæ leä toái öu trong huyeát töông
phaûi döôùi 10g/ml.
- Ngoaøi daïng tieâm, coøn duøng ôû daïng thuoác nhoû maét. Gaàn ñaây, gentamicin
coøn hieän dieän trong moät loaïi xi maêng polymethacrylat methyl duøng ôû lónh vöïc
phaãu thuaät chænh hình trong tröôøng hôïp bieán chöùng nhieãm truøng.
Tobramycin
- Tobramycin coù ñöôïc baèng caùch ly trích töø moâi tröôøng nuoâi caáy Streptomyces
tenebrarius hoaëc baèng caùch baùn toång hôïp töø kanamycin B (dseoxy 3’ kanamycin
B).
- Chaát naày ñöôïc söû duïng ôû daïng base vaø daïng sulfat. Hoaït tính cuûa noù gaàn
gioáng gentamicin (cuõng coâng hieäu treân Pseudomonas)
- Nhö gentamicin, tobramycin coøn ñöôïc duøng döôùi daïng thuoác nhoû maét.

6'
H2C NH2
4' O
HO 5' 2'
1'
3' NH2
NH2
O 4 2
Tobramyc in
3 6 NH 2
HO
5 1
6"
HO 4" CH2OH
O
H2N 2"
1"
3" OH O

Sisomicin
2' CH2NH2
H2N
3' O S is os amin
1'
4' 5'
NH2
O 4 2

3 6 NH2
HO
5 1 Garamin
HO 6"
4" CH2OH
R6 O
H3C-HN 2" Garos amin
1"
(R6 = CH3)
3" OH O

- Sisonicin ñöôïc ly trích töø Micromonospora inyoensis

http://www.ebook.edu.vn 6
 AMINOSID

- Chaát naày ñöôïc söû duïng ôû daïng sulfat, tính chaát töông tôï gentamicin.
10.2.2 Aminosid baùn toång hôïp
Aminosid baùn toång hôïp ra ñôøi nhaèm giaûm ñoäc tính cuûa aminosid thieân nhieân
(chöa thöïc hieän ñöôïc) cuõng nhö tìm nhöõng aminosid khaùng laïi vôùi caùc enzym
voâ hoaït. Moät soá daãn chaát baùn toång hôïp ñaõ ñöôïc ñöa vaøo söû duïng vôùi lôïi
ñieåm laøm giaûm söï ñeà khaùng cuûa vi khuaån.
Amikacin 6'
H C NH
4' 2 2
O
HO 5' 2'
HO 1'
3'
OH Kanamycin A: R = H
NH2
Amikacin :
O 4 2
OH
3 6 NH R
HO
1 R = CO C (CH2)2NH2
5
6" H
HO 4" CH2OH
O
H2N 2"
1"
3" OH O
- Amikacin laø daãn chaát baùn toång hôïp töø kanamycin A, ôû ñoù nhoùm amin vò trí 1
treân nhaân desoxystreptamin bò acyl hoùa bôûi acid 2- hydroxy- 4 -amino butyric.
- Söï acyl hoùa naày gaây söï caûn trôû veà maët khoâng gian, keát quaû laø hoaït tính
cuûa chaát naày toát hôn kanamycin, nhaát laø treân nhöõng chuûng ít hoaëc khoâng
nhaïy caûm vôùi kanamycin. - Tuy vaäy, ngöôøi ta cuõng ñaõ nhaän thaáy coù nhöõng
chuûng ñeà khaùng do tieát ñöôïc nhöõng enzym taùc ñoäng leân vò trí 4’ vaø 6’cuûa
amikacin.
- Söï acyl hoùa nhoùm amin coøn laøm taêng tính öa lipid cuûa phaân töû, ñieàu naày
coù leõ laøm cho khaùng sinh naày thaám deã daøng qua maøng teá baøo vi khuaån, môû
roäng hoaït phoå.
- Phoå khaùng khuaån cuûa amikacin gioáng nhö phoå khaùng khuaån cuûa kanamycin
vaø gentamicin, nhöng coù hoaït tính cao treân nhöõng chuûng ñeà khaùng. Amikacin
coù taùc duïng toát treân mycobacterie, ñaëc bieät ñoái vôùi tröïc khuaån lao, cuõng nhö
treân Franciscella tularensis vaø Yersinia pestis. Chaát naày coù theå thay theá
streptomycin trong ñieàu trò lao, tularemia vaø dòch haïch.
Netilmicin 2'
H2N CH2NH2
3' O
1'
4' 5'
NH2
O 4 2

3 6 NH -C 2H 5 Netilmicin
HO
5 1

HO 6"
4" CH2OH
R6 O
H3C-HN 2"
1"
- Netilmicin chính laø ethyl-sisomicin,
3" vaiOH
troø cuûa
O nhoùm ethyl ôû vò trí 1 töông ñoàng
vôùi vai troø cuûa nhoùm aminohydroxybutyric ôû amikacin; ñöôïc söû duïng ôû daïng
muoái sulfat.

http://www.ebook.edu.vn 7
 AMINOSID

- Phoå khaùng khuaån töông ñoàng vôùi phoå cuûa amikacin (chæ coù vaøi khaùc bieät
veà möùc ñoä ñeà khaùng vôùi vaøi chuûng vi khuaån), nhöng ñoäc tính yeáu hôn
amikacin nhaát laø ñoäc tính tai.
Dibekacin
6'
H2C NH2
4' O
5' 2' P urpuros amin
1'
3' NH2
NH2
O 4 2

3 6 Debe kac in
NH 2
HO
5 1
6"
HO 4" CH2OH
O Ka nos amin
H2N 2"
1"
- Dibekacin chính laø desoxy
3" 4’OHtobramycin
O hoaëc didesoxy 3’4’ kanamycin B, ñöôïc söû
duïng döôùi daïng sulfat.
- Phoå khaùng khuaån cuûa dibekacin gaàn gioáng gentamicin, nhöng ít ñeà khaùng vaø
ít ñoäc tính ôû tai hôn.
Arbekacin
- Acyl hoùa dibekacin baèng hydroxy amino butyric ôû vò trí 1 töông tôï nhö tröông hôïp
baùn toång hôïp amikacin töø kanamycin B.
- Laø moät aminosid ñang thöû nghieäm laâm saøng, hy voïng ñaây seõ laø moät thuoác
ñaëc hieäu treân pyocyanic.
10.3 Aminosid coù genin streptamin theá ôû vò trí 4,5
Neomycin
- Neomycin ñöôïc trích töø moâi tröôøng nuoâi caáy Streptomyces fradiae. Söû duïng
trong ñieàu trò laø hoãn hôïp neomycin A, B, C döôùi daïng sulfat.
- Hoaït phoå cuûa neomycin gaàn gioáng streptomycin nhöng nhaïy caûm hôn vôùi
salmonella.
- Chaát naày raát ñoäc ñoái vôùi thaän, chæ duøng ngoaøi nhöng coù theå uoáng vì haáp
thu keùm (duøng neomycin uoáng ñeå chuaån bò cho phaãu thuaät ñöôøng ruoät) hoaëc
duøng döôùi daïng nhoû maét.
6'
H2C NH2
4'
O I
HO 2'
HO 1'
3'
NH2 Neamin
H 2N
O 4 2 Neomycin B
R1 = H, R2 = CH2NH2
3
6 NH2 Neomycin C
O
5 1 R1 = CH2NH2, R2 = H
OH
HO CH2
HO 4" R1 O
O II Neobios amin
HO R 2 2" 1"
3" OH O OH

ParamomycinNeos amin
- Paramomycin ñöôïc ly trích töø moâi tröôøng nuoâi caáy Streptomyces rimosus.

http://www.ebook.edu.vn 8
 AMINOSID

- Chaát naày coù hoaït tính treân caùc ñôn baøo (protozoanes: amib, giardia) vaø treân
giun saùn. - Ñoäc tính cao treân thaän, khoâng duøng tieâm, duøng uoáng ñeå trò amib,
kyù sinh truøng ñöôøng ruoät.
Lividomycin vaø Ribostamycin: hai chaát naày raát ít ñöôïc söû duïng.
10.4 Aminosid coù genin streptamin
Spectinomycin OH
H H
H3C - NH O O CH3

HO O
H OH
O
NH -CH3
- Spectinomycin ñöôïc ly trích töø moâi tröôøng nuoâi caáy Streptomyces spectabilis
- Ñaây laø moät aminosid coù caáu truùc ñôn giaûn (keát hôïp moät ñôn vò NN dimethyl
streptamin vôùi moät ñôn vò daãn chaát cuûa ose khaùc bôûi moät lieân keát hemicetal
vaø moät caàu ete).
- Chaát naày coù hoaït tính toát treân gonococi, duøng ñeå trò beänh laäu.
10.5 Aminosid coù genin fortamin
- Fortamin laø moät diamino-1,4 cyclitol, coù ñöôïc töø Micromonospora
olivoasterospora. - - Trong caùc fortimicin, genin naày lieân keát vôùi moät ose diamino
khoâng chöùa nhoùm OH.
- Trong soá naày phaûi keå ñeán fortimicin A (Astromicin), chaát naày coù phoå töông
ñoàng vôùi phoå cuûa amikacin vaø coù hoaït tính treân pyocyanic.
- Nhieàu daãn chaát ñöôïc ñieàu cheá vaãn coøn ñang nghieân cöùu, trong ñoù coù
dactimicin, chaát naày ít ñoäc tính vaø coâng hieäu treân nhöõng maàm ñeà khaùng.
Dactimicin coù caáu truùc khaùc vôùi fortimicin A do söï hieän dieän cuûa nhoùm theá
CH=NH ôû ñaàu muùt cuûa chuoãi -N(CH3)CO-CH2-NH2.

H3C NH2
HC
O

NH2
O NH2

HO OH

N
OCH3
H3C COOCH2 - NH2

Fortimycin A
11. KEÁT LUAÄN
Aminosid laø nhöõng khaùng sinh quí bôûi hoaït tính maïnh, phoå roäng nhaát laø ñoái
vôùi vi khuaån gram aâm, nhöng chuùng coøn nhieàu ñoäc tính vaø deã bò ñeà khaùng.
Hôn nöõa, söï xuaát hieän cuûa cephalosporin III, monobactam, quinolon deã söû duïng
vaø coù hoaït tính treân Pseudomonas ñaõ haïn cheá söï phaùt trieån cuûa aminosid.

http://www.ebook.edu.vn 9
 AMINOSID

Ngöôïc laïi, söï keát hôïp vôùi caùc chaát öùc cheá transferase coù theå laø moät höôùng
phaùt trieån cuûa khaùng sinh naày.

http://www.ebook.edu.vn 10