cido acetilsaliclico

cido acetilsaliclico
El cido acetilsaliclico o AAS (C9H8O4), es un
frmaco de la familia de los salicilatos, usado
frecuentemente como antiinflamatorio,
analgsico, para el alivio del dolor leve y
moderado, antipirtico (para reducir la fiebre) y
antiagregante plaquetario indicado para personas
con riesgo de formacin de trombos sanguneos,
principalmente individuos que ya han tenido un
infarto agudo de miocardio.

Farmacocintica
Vas de administracin
El cido acetilsaliclico se
administra principalmente por
va oral, aunque tambin existe
para uso rectal y como terapia
intravenosa. La aspirina tambin
viene en preparados masticables
para adultos. Los preparados
efervescentes y saborizados son
aptos para quienes prefieran la
administracin lquida del
medicamento. Es mayor la
probabilidad de problemas
severos del estmago con la
aspirina que no tiene
recubrimiento entrico.

Absorcin
La aspirina tiene muy escasa
solubilidad en condiciones de pH
bajo, como ocurre en el
estmago, hecho que puede
retardar la absorcin de grandes
dosis del medicamento unas 824 horas. Todos los salicilatos,
incluyendo la aspirina, se
absorben rpidamente por el
tracto digestivo a la altura del
duodeno y del intestino delgado,
alcanzando la concentracin
mxima en el plasma sanguneo
al cabo de 1 a 2 horas. La
biodisponibilidad es muy
elevada, aunque la absorcin
tiende a ser afectada por el
contenido y el pH del estmago.

Distribucin

La unin del salicilato a las

protenas plasmticas es muy
elevada, superior al 99%, y de
dinmica lineal. La saturacin de los
sitios de unin en las protenas
plasmticas conduce a una mayor
concentracin de salicilatos libres,
aumentando el riesgo de toxicidad.
Presenta una amplia distribucin
tisular, atravesando las barreras
hematoenceflica y placentaria. La
vida media srica es de
aproximadamente 15 minutos. El
volumen de distribucin del cido
saliclico en el cuerpo es de 0,10,2
l/kg. Los estados de acidosis
tienden a incrementar el volumen
de distribucin porque facilitan la
penetracin de los sacililatos a los
tejidos.

Metabolismo
La aspirina se hidroliza parcialmente a
cido saliclico durante el primer paso a
travs del hgado. Este metabolismo
heptico est sujeto a mecanismos de
saturacin, por lo que al superarse el
umbral, las concentraciones de la aspirina
aumentan de manera desproporcionada
en el organismo. Tambin es hidrolizada a
cido actico y salicilato por esterasas en
los tejidos y la sangre.
La aspirina pasa por el hgado, siendo
despus absorbida por el torrente
sanguneo ayudando as a calmar el dolor
y malestar general.

Farmacodinmica

Mecanismo de accin
El cido acetilsaliclico acta
interrumpiendo los mecanismos
de produccin de las
prostaglandinas y tromboxanos.
As, gracias a la utilizacin de la
aspirina, se restablece la
temperatura normal del
organismo y se alivia el dolor. La
capacidad de la aspirina de
suprimir la produccin de
prostaglandinas y tromboxanos
se debe a la inactivacin
irreversible de la ciclooxigenasa
(COX), enzima necesaria para la
sntesis de esas molculas
proinflamatorias. La accin de la
aspirina produce una acetilacin
(es decir, aade un grupo
acetilo) en un residuo de serina
del sitio activo de la COX.

Efectos
Efectos anti-inflamatorios: Se cree que la actividad
anti-inflamatoria del cido acetil-saliclico se debe a la
inhibicin perifrica de la accin de la COX-1 y de la
COX-2, aunque la aspirina puede tambin inhibir la
sntesis de otros mediadores de la inflamacin. Sin
embargo, se cree que la respuesta inflamatoria ms
importante est mediatizada por la COX-2 ya que esta
enzima es inducible por las citocinas. La inhibicin de
la COX-2 por la aspirina reduce la sntesis de las
prostaglandinas E y F, prostaglandinas que
responsables de la vasodilatacin y la permeabilidad
capilar lo que, a su vez, aumenta la movilidad de
fludos y leucocitos que ocasionan nsables de la
inflamacin, enrojecimiento y dolor. los lisosomas.

 Efectos analgsicos: los efectos analgsicos de

la aspirina son, al parecer, efectos indirectos
sobre el sistema nervioso central. Al disminuir la
sntesis de prostaglandinas, la aspirina reduce la
percepcin del dolor.
Efectos antipirticos: son el resultado de la
inhibicin de la sntesis de prostaglandinas en el
hipotlamo, lo que a su vez induce una
vasodilatacin periferca y sudoracin.

 Efecto antiagregante plaquetario

Las dosis bajas de aspirina, de 81 mg diarios,
producen una leve prolongacin en el tiempo de
sangrado, que se duplica si la administracin de
la aspirina contina durante una semana. El
cambio se debe a la inhibicin irreversible de la
COX de las plaquetas, por lo que se mantiene
durante toda la vida de las mismas (entre 8 y 10
das). Esa propiedad anticoagulante hace que la
aspirina sea til en la reduccin de la incidencia
de infartos en algunos pacientes.

Interacciones farmacodinmicas del cido acetilsaliclico

Frmaco

Resultados de la interaccin.

Antiinflamatorios no esteroideos
(AINE)

Puede incrementar el riesgo delceras

y dehemorragiasgastrointestinales,
debido a unefecto sinrgico.

Corticoides

Puede incrementar el riesgo de lceras

y de hemorragias gastrointestinales,
debido a un efecto sinrgico.

Diurticos

La administracin conjunta puede

ocasionar un fallo renal agudo,
especialmente en
pacientesdeshidratados. En caso de
que se administren de forma
simultnea cido acetilsaliclico y un
diurtico, es preciso asegurar una
hidratacin correcta del paciente y
monitorizar la funcin renal al iniciar el
tratamiento.

Insulinaysulfonilureas

Aumenta el
efectohipoglucemiante.

Ciclosporina

Aumenta lanefrotoxicidadde
la ciclosporina debido a efectos
mediados por las
prostaglandinas renales.

Vancomicina

Aumenta el riesgo
deototoxicidadde la
vancomicina.

Interfern

Disminuye la actividad del

interfern-.

Alcohol

Aumenta el riesgo de
hemorragia digestiva.

Uso clnico

Dolor leve y moderado de origen variados, como el dolor de cabeza, perodos

menstruales, resfros, dolor en los dientes y dolores musculares. Sin embargo,
no es efectiva para el dolor visceral severo. La aspirina y otros
antiinflamatorios no esteroideos (AINES) se han combinado con analgsicos
opioides para el tratamiento del dolor causado por el cncer, donde los efectos
antiinflamatorios actan sinergsticamente con los opioides para aumentar la
analgesia. La combinacin de aspirina con oxicodona una clase de
analgsicos narcticos se usa para aliviar desde el dolor moderado al
moderadamente intenso.

 Enfermedad de Kawasaki, especialmente a dosis

elevadas durante la fase febril.
Fiebre reumtica, sobre todo la artritis reumatoide.
Enfermedades autoinmunes tipo lupus eritematoso.
Otros trastornos inflamatorios de las articulaciones.
Proteccin cardiovascular
La aspirina disminuye la incidencia de ataques
isqumicos, la angina inestable, trombosis de una
arteria coronaria con infarto agudo de miocardio y la
trombosis secundaria a un baips coronario.

Dosificacin

Las dosis ptimas para alcanzar

los efectos analgsicos o
antipirticos de la aspirina son
menores de 0,6 a 0,65 gramos
por va oral. Dosis ms elevadas
pueden prolongar el efecto. La
dosis habitual suele ser repetida
cada 4 horas. La dosis
antiinflamatoria en nios es de
5075 mg por cada kg de peso
del nio cada da dividida en
varias dosis durante el da. La
dosis de entrada promedio para
un adulto es de 45 mg/kg/da en
dosis divididas.

Efectos adversos.
A las dosis habituales, los efectos
adversos ms comunes de la
aspirina son la irritacin gstrica,
nuseas, vmitos, lcera gstrica
o duodenal, mientras que la
hepatotoxicidad, asma, cambios
en la piel y nefrotoxicidad son
menos frecuentes
Su ingesta abusiva produce
nefritis, que son los procesos
inflamatorios y/o disfuncionales
del rin y vasodilatacin
perifrica por accin directa sobre
el msculo liso

Contraindicaciones
La accin antiplaquetaria de la
aspirina hace que est contraindicada
en pacientes con hemofilia.
La aspirina no debe administrarse en
personas con antecedentes alrgicos
al ibuprofeno o al naproxeno, o
quienes sean de alguna forma
intolerantes a los salicilatoso a los
AINEs y se debe ejercer moderacin en
la prescripcin de aspirina a pacientes
asmticos o con broncoespasmo
inducida por los AINEs.