Professional Documents
Culture Documents
KAPTOPRIL
Oleh :
I1A004082
DAFTAR ISI
1
HALAMAN JUDUL……………………………………...…………………………i
DAFTAR ISI……………………………………………...…………………………ii
A. Pendahuluan………………………………………………….………………………1
B. Mekanisme Kerja…………………………………………….………………………2
C. Indikasi……………………………………………………….…………….……......4
D. Farmakologi……………………………………………………………….………...5
E. Efek Samping……………………………………………………….……………….8
F. Kontraindikasi………………………………….……………………………………9
Daftar Pustaka
KAPTOPRIL
2
A. Pendahuluan
hablur putih atau hampir putih, bau khas seperti sulfida, melebur pada suhu 104°C
sampai 110°C. Kaptopril merupakan obat anti hipertensi yang bekerja secara
cepat 60-65%, absorbsi berkurang 30-40% bila diberikan bersama makanan, maka
hipertensi berat dapat ditambah sebagai vasodilator pada diuretika dan β-bloker.
Kaptopril lebih efektif pada penderita yang lebih muda bila digunakan sendiri.
Obat ini terpilih untuk penderita hipertensi dengan gagal jantung kongestif. Dosis
awal 3x25 mg/hari, setelah satu atau dua minggu jika perlu bisa ditingkatkan
menjadi 3x50 mg/hari. Efek samping yang sering terjadi adalah batuk kering (10-
20%), lebih sering pada wanita dan pada malam hari. Efek samping lainnya kulit
merah, gangguan pengecap, udem. Untuk mengurangi efek samping dosis dimulai
B. Mekanisme Kerja
3
Renin dieksresi oleh sel jukstadlomerular di dinding arteriol aferen dan
menurunnya tekanan darah atau adanya stenosis pada arteri ginjal). Bila terdapat
deplesi natrium (penurunan kadar natrium dalam tubul ginjal ) dan atau bila
angiotensinogen, suatu α-globulin yang disintesis dalam hati dan beredar dalam
darah, menjadi angiotensinogen (A1). AI yang relatif tidak aktif akan dikonversi
cepat sekali oleh ACE yang terikat pada membran endotel yang menghadap ke
lumen seluruh system vaskuler, menjadi angotensin II (AII) yang sangat aktif. AII
akan bekerja pada reseptor di otot polos vaskuler, korteks adrenal, jantung, dan
SSP untuk menumbulkan konstriksi arteriol dan venula (efek pada arteriol lebih
simpatis dan efek di SSP berupa stimulasi konsumsi air dan peningkatan sekresi
dan air, serta peningkatan denyut jantung dan curah jantung. Peningkatan tekanan
renin(2).
produksi EDRF (endothelial derived relaxing factor) dan prostaglandin oleh sel-
4
Sistem RAA tidak berperan aktif dalam mempertahankan homestasis TD
pada subjek dengan volume darah yang normal, tetapi berperan penting dalam
lini kedua setelah diuretik pada kebanyakan pasien dengan hipertensi. Studi
ALLHAT menunjukkan kejadian gagal jantung dan stroke lebih sedikit dengan
hasil trial lainnya, the Captopril Prevention Project (CAPP). Pada studi dengan
lansia, ACEI sama efektifnya dengan diuretik dan penyekat beta, dan pada studi
yang lain ACEI malah lebih efektif. Lagi pula, ACEI mempunyai peranan lain
pada pasien dengan hipertensi plus kondisi lainnya. Kebanyakan klinisi setuju bila
ACEI bukan merupakan terapi lini pertama pada kebanyakan pasien hipertensi,
tetapi juga bertanggung jawab terhadap efek samping batuk kering yang sering
dijumpai pada penggunaan ACEI. ACEI secara efektif mencegah dan meregresi
5
C. Indikasi
kegunaan yang berdasarkan bukti (evidence-based) dari kelas obat ini. Beberapa
studi menunjukkan kalau ACEI mungkin lebih efektif dalam menurunkan resiko
kardiovaskular dari pada obat antihipertensi lainnya. Pada DM tipe 2, dua studi
menunjukkan kalau ACEI superior daripada CCB. Tetapi pada UKPDS, captopril
jantung dan memperlambat proses penyakit ginjal kronis. Golongan ACEI harus
digunakan sebagai pengobatan lini pertama dalam terapi pada pasien-pasien ini,
kecuali terdapat kontraindikasi absolut. Selain terapi dengan penyekat beta, bukti
angina stabil kronis (EUROPA) dan pada pasien-pasien pasca infark miokard
stroke yang kedua kali dengan kombiasi ACEI dan diuretik tiazid (3-7).
tekanan darah dari Kaptoprildan thiazide kurang lebih merupakan tambahan (8).
fungsi ginjal normal. Pada pasien dengan kerusakan fungsi ginjal, terutama
6
yang mempunyai perkembangan efek samping yang tidak diharapkan dari obat
lain, atau dengan respon yang tidak memuaskan pada obat kombinasi (8).
kombinasi dengan diuretik dan Digitalis. Efek yang bermanfaat dari Kaptopril
dalam gagal jantung tidak diperlukan pada saat pemakaian Digitalis (8).
yang secara klinis stabil menunjukkan penyemburan fraksi < 40 % dan untuk
mengurangi bahaya pada gagal jantung dan perawatan selanjutnya gagal jantung
hari) pada pasien dengan diabetes melitus tipe I - diabetes melitus dependent dan
retinopati(8).
D. Farmakologi
paruhnya pendek, biasanya dua sampai tiga kali/hari. Kaptopril, enalapril, dan
lisinopril diekskresi lewat urin, jadi penyesuaian dosis diperlukan pada pasien
sebelumnya 1 minggu sebelum memulai kaptopril. Bila setelah 1-2 minggu belum
7
hipertensi tidak boleh melebihi 150 mg sehari. Apabila belum ada penurunan
tekanan darah yang memuaskan setelah 1-2 minggu pada dosis ini (dan pada
Jika diperlukan penurunan tekanan darah lebih lanjut, dosis Kaptopril dapat
dinaikkan sampai 100 mg 2 atau 3 kali sehari dan jika perlu dapat ditingkatkan
diuretik. Pada pasien dengan tekanan darah normal atau rendah yang telah
hipovolemik, dimulai dengan dosis 6,25 atau 12,5 mg 3 kali sehari, dapat
meminimalkan besar atau durasi dari efek hipotensi; untuk pasien tersebut,
kenaikan sedikit demi sedikit terhadap dosis umum harian dapat terjadi sampai
beberapa hari kemudian. Pada umumnya dosis awal untuk semua pasien adalah 25
berikutnya, jika memungkinkan, untuk paling tidak 2 minggu diamati jika terdapat
secara klinis dengan dosis 50 atau 100 mg 3 kali sehari. Jangan melebihi dosis
8
Untuk pasien dengan infark miokard pengobatan dapat dimulai secepatnya
3 hari sesudah infark miokardial. Setelah pemberian dosis awal kaptopril 6,25 mg,
mg 3 kali sehari selama beberapa hari kemudian dan hingga target dosis terakhir
ekskresi menurun pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Pasien tersebut
akan lebih lama untuk mencapai kadar kaptopril pada keadaan puncak dan akan
mencapai kadar lebih tinggi keadaan puncak untuk pemberian dosis harian
daripada pasien dengan fungsi ginjal normal. Oleh karena itu, pasien tersebut
dapat merespon pada frekuensi dosis yang lebih kecil atau kurang. Maka untuk
pasien dengan kerusakan ginjal yang signifikan, dosis awal harian. Kaptopril
harus diturunkan, dan naikkan sedikit demi sedikit, yang harus lebih pelan
harus secara perlahan diturunkan sedikit demi sedikit untuk diamati dosis minimal
yang efektif. Pada pasien dengan kerusakan ginjal yang parah, jika dibutuhkan
9
kombinasi dengan diuretik maka lebih baik digunakan diuretik Furosemide
daripada thiazide(8).
E. Efek Samping
ACEI dapat di toleransi dengan baik oleh kebanyakan pasien tetapi tetap
terjadi. Terlihat terutama pada pasien dengan penyakit ginjal kronis, atau diabetes
melitus dan pada pasien yang juga mendapat ARB, NSAID, supplemen kalium, atau
diuretik penahan kalium. Monitoring serum kalium dan kreatinin dalam waktu 4
minggu dari awal pemberian atau setelah menaikkan dosis ACEI sering dapat
Angiedema adalah komplikasi yang serius dari terapi dengan ACEI. Sering
ditemui pada African-Amerian dan perokok. Gejala berupa bengkak pada bibir dan
lidah dan kemungkinan susah bernafas. Hentikan pemberian ACEI untuk semua
pasien dengan angioedema, tetapi edema laring dan gejala pulmonal kadanag-kadang
Batuk kering yang persisten terlihat pada 20% pasien; dapat dijelaskan secara
ACEI diindikasikan untuk indikasi khusus gagal jantung, diabetes, atau penyakit
ginjal kronis; pada pasien-pasien dengan batuk kering, ACEI diganti dengan
ARB(2,3).
F. Kontraindikasi
10
ACEI merupakan kontraindikasi absolut untuk perempuan hamil dan pasien
dengan riwayat angioedema. ACEI juga tidak boleh diberikan pada pasien dengan
DAFTAR PUSTAKA
11
1. Lastari P, Murad J, Mutiatikum D, Alegantina S. Penelitian disolusi dan
penetapan kadar kaptopril dalam sediaan generik dan sediaan inovator.
CDK 2001; 132.
12