This chapter discusses a broad range of agents that produeo 'timulntion of the

central nervous system (CNS). The analeptics are a group of agents with a very
limited range of use (as respiratory stimulants) because of the general nature of
their effects. The tnethylxunthines have interesting stimulatory prop-erties. and
caffeine is much used informally as a cortical stimulant. The central
sympathomimetic itinphetamine and close relatives, have alert-ing and
antidepressant properties, but are now more often used as allurements. The
antidepressant drugs are most frequently employed in sorious depressive
disorders and are broadly groupable into the monoatnine oxidase inhibitors
(MAGI) and the tri-cyclic (and mechani,ticallv related) m2,ents. The so-called
psychedelic drugs have a broad range of CNS effects, and because one effect of
several of these agents is CNS stimulation, they are discussed in this chapter.
ANALEPTICS
The analeptics are a group of potent and relatively nonselective CNS stimulants
the convulsive dose of which lies near their analeptic dose. They once had some
employment as respiratory stimulants in coun-tering the effects of CNS
depressant drugs; however, they are now obsolete for that use. Some members
of the group retain a very small therapeutic niche in the treatment of chronic
obstructive pulmonary dis-ease (COPD). Certain of the compounds have usefulness as pharmacologic tools and have interesting mechanisms of action.
Picrotoxin is obtained from the seeds of Anamirta

According to Jarboe,' the encircled hydroXy-lactonyl moiety is mandatory for

activity with the encircled 2-propenyl group assisting. .Picrotoxin ex-erts its
effects by interfering with the inhibitory effects of y-aminobutyric acid (GAGA) at
the level of the chloride channel (i.e., it is said to jam chloride channels). The
drug is obsolete medically. Pharma-cologically it is used as an aid in determining
how certain sedative-hypnotics and anticonvulsants act at the molecular level.
Pentylenetetrazol. 6,7,8,9-Tetrahydro-51/-tet-razoloazepine; 1,5pentamethylenetetrazole (Metra-zol) has been used in conjunction with the
electro-encephalograph to help locate epileptic foci. It is routinely used as a
laboratory tool in determining potencies of potential anticonvulsant drugs in
exper-imental animals. The drug may act as a convulsant by interfering with
chloride conductance.' Overall, it appears to share similar effects on chloride
con-ductance with several other convulsive drugs, in-cluding picrotoxin.
N N'N'/ Pentylenetetrazol

It is possible to stimulate respiration with the drug without inducing generalized

CNS stimulation. However, selectivity is still very low. The drug is obsolete in
managing poisoning from sedativehyp-notic drugs. It may have a very limited
place in treating acute respiratory insufficiency in COPD. It may also have value

in correcting respiratory de-pression caused by oxygen therapy in COPD.

Doxapram Hydrochloride, USP. 1-Ethyl-4- (2-morpholinoethyl)-3,3-dipheny1-2pyrrolidinone hydrochloride hydrate (Dopram). Doxapram has CNS stimulant
properties resembling those of nikethamide more than those of picrotoxin or
pentylenetetrazol. It appears to have greater selec-tivity as a respiratory
stimulant than nikethamide, but symptoms of generalized CNS stimulation are
still frequent. Uses of doxapram are as described for nikethamide.
Category: respiratory stimulant Usual dose range: IV, 1 to 15 mg/kg of body
weight Occurrence: Doxapram Hydrochloride Injection, USP
Doxapram Hydrochloride
IVIETHYLXANTHINES The naturally occurrimz methvlynntki,c,,,

will be discussed later); its CNS stimulant properties are more often encountered
as side effects, some-times severe and potentially life-threatening, of its use in
bronchial asthma therapy. Theobromine has very little CNS activity and will not
be discussed further as a CNS stimulant. Its 1-[5-oxohexyl] derivative
pentoxifylline (Trental) is useful in inter-mittent claudication, presumably, in part,
by im-proving red blood cell deformability. Its potential use in other occlusive
disorders, such as in acute stroke, is under investigation. Caffeine is often used
as it occurs in brewed coffee 85 mg/cup), brewed tea ( 60 mg/cup), and cola
beverages ( 50 mg/12 fl oz). In most subjects 85 to 250 mg of caffeine acts as
a cortical stimulant and facilitates clpar thinking, wakefulness, promotes an
ability to concentrate on the task at hand, and lessens fatigue. As the dose is
increased, side effects indicative of excessive stimulation, such as restless-ness,
anxiety, nervousness, and tremulousness, be-come more marked. (They may be
present in varying degrees at lower dose levels.) With further increases in
dosage, convulsions can occur.

Translate :
Bab ini membahas berbagai agen yang produeo 'timulntion dari sistem saraf
pusat (SSP). The analeptics adalah sekelompok agen dengan rentang yang
sangat terbatas penggunaan (sebagai stimulan pernapasan) karena sifat umum
efek mereka. The tnethylxunthines memiliki menarik stimulasi prop-erti. dan
kafein banyak digunakan secara informal sebagai stimulan kortikal. The
itinphetamine simpatomimetik pusat dan kerabat dekat, memiliki peringatan-ing
dan antidepresan properti, tapi sekarang lebih sering digunakan sebagai daya
pikat. Obat antidepresan yang paling sering digunakan dalam gangguan depresi
sorious dan secara luas groupable ke inhibitor monoatnine oxidase (MAGI) dan
tri-siklik (dan mechani, ticallv terkait) m2, Ent. Yang disebut obat psychedelic
memiliki berbagai efek SSP, dan karena salah satu efek dari beberapa agen
tersebut adalah stimulasi SSP, mereka akan dibahas dalam bab ini.

ANALEPTICS

The analeptics adalah kelompok yang kuat dan relatif selektif CNS perangsang
dosis kejang yang terletak dekat dosis analeptic mereka. Mereka pernah memiliki
beberapa pekerjaan sebagai stimulan pernapasan di coun-Tering efek obat
depresan SSP; Namun, mereka sekarang usang untuk digunakan itu. Beberapa
anggota kelompok mempertahankan ceruk terapi yang sangat kecil dalam
pengobatan kronis paru obstruktif dis-kemudahan (PPOK). Beberapa senyawa
memiliki berguna-ness sebagai alat farmakologis dan memiliki mekanisme yang
menarik dari tindakan. Picrotoxin diperoleh dari biji Anamirta

Menurut Jarboe, 'yang dikelilingi hidroksi-lactonyl bagian adalah wajib untuk

kegiatan dengan dikelilingi kelompok 2-propenil membantu. .Picrotoxin Mantan
ERTS dampaknya dengan mengganggu efek penghambatan y-aminobutyric acid
(GaGa) pada tingkat saluran klorida (yaitu, dikatakan saluran selai klorida). Obat
ini usang medis. Pharma-cologically digunakan sebagai bantuan dalam
menentukan bagaimana obat penenang-hipnotik dan antikonvulsan tertentu
bertindak pada tingkat molekuler. Pentylenetetrazol. 6,7,8,9-Tetrahydro-51 / -tetrazoloazepine; 1,5-pentamethylenetetrazole (Metra-Zol) telah digunakan dalam
hubungannya dengan elektro-encephalograph untuk membantu mencari fokus
epilepsi. Hal ini secara rutin digunakan sebagai alat laboratorium dalam
menentukan potensi obat antikonvulsan potensial pada hewan exper-imental.
Obat dapat bertindak sebagai convulsant dengan mengganggu klorida
konduktansi. ' Secara keseluruhan, tampaknya untuk berbagi efek yang sama
pada klorida con-ductance dengan beberapa obat kejang lainnya, di-cluding
picrotoxin.

Hal ini dimungkinkan untuk merangsang respirasi dengan obat tanpa

menginduksi stimulasi SSP umum. Namun, selektivitas masih sangat rendah.
Obat ini usang dalam mengelola keracunan dari obat-obat penenang-hyp notic.
Ini mungkin memiliki tempat yang sangat terbatas dalam mengobati insufisiensi
pernapasan akut pada PPOK. Hal ini juga mungkin memiliki nilai dalam
mengoreksi pernapasan de-pression disebabkan oleh terapi oksigen pada PPOK.
Doxapram Hidroklorida, USP. 1-Ethyl-4- (2-morpholinoethyl) -3,3-dipheny1-2pyrrolidinone hidroklorida hidrat (Dopram). Doxapram memiliki CNS sifat
stimulan menyerupai orang-orang dari nikethamide lebih dari orang-orang dari
picrotoxin atau pentylenetetrazol. Tampaknya memiliki lebih selec-tivity sebagai
stimulan pernapasan dari nikethamide, tetapi gejala SSP stimulasi umum masih
sering. Penggunaan doxapram yang seperti yang dijelaskan untuk nikethamide.

Kategori: pernapasan stimulan Biasa rentang dosis: IV, 1-15 mg / kg berat badan
Kejadian: doxapram Hidroklorida Injection, USP

Doxapram Hidroklorida

IVIETHYLXANTHINES The methvlynntki alami occurrimz, c ,,,

akan dibahas kemudian); CNS sifat stimulan yang lebih sering ditemui sebagai
efek samping, beberapa kali parah dan berpotensi mengancam nyawa,
penggunaannya dalam terapi asma bronkial. Theobromine memiliki aktivitas CNS
sangat sedikit dan tidak akan dibahas lebih lanjut sebagai stimulan SSP. Its 1- [5oxohexyl] pentoxifylline derivatif (Trental) berguna dalam klaudikasio antarmittent, mungkin, sebagian, oleh im-membuktikan deformabilitas sel darah
merah. Penggunaan potensi gangguan oklusif lain, seperti stroke akut, sedang
diselidiki. Kafein sering digunakan seperti yang terjadi pada kopi diseduh - 85 mg
/ cup), diseduh teh (- 60 mg / cangkir), dan minuman cola (- 50 mg / 12 fl oz).
Dalam kebanyakan mata pelajaran 85-250 mg kafein bertindak sebagai stimulan
kortikal dan memfasilitasi pemikiran clpar, terjaga, mempromosikan kemampuan
untuk berkonsentrasi pada tugas di tangan, dan mengurangi kelelahan. Sebagai
dosis meningkat, efek samping indikasi stimulasi yang berlebihan, seperti
gelisah-ness, kecemasan, kegelisahan, dan tremulousness, akan datang lebih
ditandai. (Mereka mungkin hadir dalam berbagai derajat pada tingkat dosis yang
lebih rendah.) Dengan kenaikan lebih lanjut dalam dosis, kejang bisa terjadi.