ANTIBIOTICOS I

Carlos Gómez
Rodriguez Ornela
Gabriela Maurera
 β-lactámicos
 Antibióticos: sustancia química producida por ser vivo
o derivado sintético con propiedades

 β-lactámicos: inhibición de la síntesis de la pared de

peptidoglucano

- Penicilinas
- Cefalosporinas
- Carbapenems
- Inhib. β-lactamasas
- Monobactámicos
Estructura Quimica
MECANISMO DE ACCION DE LAS PENICILINAS

La acción de la
penicilina, y en
general de los β-
lactámicos, se
desarrolla
fundamentalmente en
la última fase de la
síntesis del
peptidoglicano de la
pared celular,
uniéndose a una
enzima
transpeptidasa
llamada proteína
fijadora de penicilina
 CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS

1. PENICILINAS NATURALES

2. AMINOPENICILINAS (AMPLIO ESPECTRO)

3. PENICILINAS PENICILINASAS RESISTENTES.

4. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS.
 Penicilinas Naturales

Parenterales Orales

Penicilina G benzatínica Penicilina V potásica

Penicilina G potásica

Penicilina G procaínica

Penicilina G sódica
 Espectro Antimicrobiano
 Cocos grampositivos:
estreptococo beta-hemolitico del grupo A y B, Streptococcus
pneumoniae y S. viridans
 Cocos anaerobios grampositivos: Peptococcus y
Peptostreptococcus.
 Bacilos gram + : Corynebacterium diphtheriae, Bacillus antharacis
y lactobacilos.
 Bacilos anaerobios grampositivos: Clostridium tetani, C.
perfringens y C. botulinum.
 Bacilos gramnegativos: Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae
 Bacilos anaerobios gramnegativos: especies de fusobacterium y
Bacteroides melaninogenicus.
 Otros: Treponema pallidum, Leptospira, Actinomyces israelii,
Borrelia hermsii y B. burgdorferi
 Indicaciones y Dosis

Penicilina G sódica:
- Infecciones por neumococos (neumonía y meningitis)
- Infecciones por S. b-hemolítico (faringitis, neumonía, artritis y
endocarditis)
- Infecciones por microorganismos anaerobios
- Infecciones por estafilococos

Dosis
R.N: < 1 semana: 50-100.000 U/kg/día 2d/día IM-IV
1-2 sem: 50-100.000 U/kg/día 3d/día IM-IV
> 2 sem: 50-100.000 U/kg/día 4d/día IM-IV
Niños mayores: 50-400.000 U/kg/día 6d/día IM-IV
 Indicaciones y Dosis
Penicilina G Procaínica:

- Infecciones respiratorias altas y bajas

- Sífilis congénita

Dosis:
Niños: 25-50.000 U/kg/día 1-2d/día IM
 Indicaciones y Dosis
Penicilina G Benzatínica
- S. b-hemolitico del grupo A: 600-900.000 UI/kg
- Neumococo, prevención de F. reumática: 25-50.000 UI/kg
- Sífilis congénita en <2 años : 50.000 UI/kg
<14 kg: 300.000 U/día 1d IM
14-27 kg: 600.000 U/día 1d IM
27-40 kg: 900.000/día 1d IM
>40 kg: 1.200.000 U/día 1d IM

Presentación:
- Benzanil ®: amp 600.000-1.200.000 U, en 3-5ml
- Benzetacil ®: amp 1.200.000 U en 5ml
 Indicaciones y Dosis
Penicilina V:
- Infec (Streptococos)

Dosis:
Niños: 25-50.000 mg/kg/día 4d VO
 EFECTOS ADVERSOS
 Reacción alérgica inmediata o reacción anafiláctica
- 1 por 25.000
- Nauseas, vómitos, sudoración,
- taquicardia, disnea
- broncospasmo, trast consciencia
 Reacción de urticaria acelerada
- 1-72 horas
- Urticaria, espasmo bronquial
 EFECTOS ADVERSOS
 Reacción alérgica tardía
- Enfermedad del suero: 7-10 día.
Fiebre, urticaria, artralgia, adenopatías y dermatitis
exfoliativas
- Anemia hemolítica
- Trombocitopenia
- Nefropatía: nefritis intersticial 6-8vo: fiebre, erupción
cutánea, eosinofilia, albuminuria y aumento de creatinina.

 Reacción de Jarish-Herxheimer
- Malestar, tos paroxistica, cefalea y taquicardia
 EFECTOS ADVERSOS
 Reacción a Penicilina procaínica
- Microémbolos de procaína a pulmón y cerebro
- hiperventilación, dilatación de pupilas, convulsiones.

 Toxicidad del SNC

- Hiperreflexia,
- mioclonías,
- convulsiones y coma
 PENICILINAS SEMI SINTENTICAS

Clasificación:
1. Penicilinas resistentes a la Penicilinasa

• Cloxacilina • Meticilina
• Dicloxacilina + • Nafcilina (s.aureus)
• Flucoxacilina • Oxacilina

2. Penicilinas de amplio espectro Aminopenicilinas

• Amoxicilina • Hetacilina
• Ampicilina • Metampicilina
• Bacampicilina • Pivampicilina
• Ciclacilina • Talampicilina
• Epicilina
 PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
Clasificación:

3. Penicilinas antipseudomonas
• Apalcilina • Mezlocilina
• Azlocilina • Piperacilina
• Carbenicilina • Sulbenicilina
• Furazlocilina • Ticarcilina
 PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
1. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA

• Mecanismo de Acción:

Actúan en la tercera etapa de la síntesis de la pared

microbiana

• Espectro antimicrobiano:

Bacterias GRAM (+), en particular Staphylococcus.

 PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
1. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA
• Indicaciones: Solo en infecciones por Stphylococcus.
Fármaco Vía Dosis
CLOXACILINA Oral 50 a 100 mg/kg/día c/6
floxapem 250/5 hors
ml
IV o IM 100 a 200 mg/kg/día c/6
hors
DICLOXACILINA Oral <40KG 25 a 50
diclocil susp mg/kg/día c/6 hors
250/5ml
IV 50 a 200 mg/kg/día c/6
hors
OXACILINA Oral, IV 50 a 100 mg/kg/día c/8
SODICA e IM hors
PROSTAFILINA
 PENICILINAS SEMI SINTENTICAS

1. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA

Fármaco Vía Dosis

METICILINA
Neonatos < 7 días IV o IM 50 a 150 mg/kg/día
Neonatos  7 días IV o IM 75 a 200 mg/kg/día
Lactantes y niños IV o IM 100 a 200 mg/kg/día c/6 hors
NAFCILINA (S.A)
Neonatos < 7 días IV o IM 50 mg/kg/día
Neonatos  7 días IV o IM 75 mg/kg/día
Lactantes y niños IV o IM 100 a 200 mg/kg/día c/6 hors
Oral 100 mg/kg/día c/6 hors
 PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
1. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA

Fármaco Vía Dosis

OXACILINA
Neonatos < 7 días IV o IM 50 a 75 mg/kg/día
Neonatos  7 días IV o IM 100 a 150 mg/kg/día
Lactantes y niños IV o IM 150a 200 mg/kg/día c/6 hors
Oral 50 a 100 mg/kg/día c/6 hors
 EFECTOS ADVERSOS
• Hipersensibilidad
• náuseas, diarrea,
• hepatotoxicidad (Oxacilina)
• opacidad corneal, fiebre, exantemas,
anemia, eosinofilia,
• neuropatías,
 PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
2. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO O
AMINOPENICILINAS
• Mecanismo de Acción:

Inhiben la síntesis de la pared bacteriana

son inactivados por las Beta-Lactamasas

penetran mejor la pared celular de algunos bacilos GRAM (-)

• Espectro antimicrobiano:

Cocos GRAM (+): Streptococcus sp, Peptostreptococcus, Peptococcus.

Bacilos GRAM (+): Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis,

Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Clostridium botilinum y Listeria
monocytogenes.

Bacilos GRAM (-): Haemophylus sp, Escherichia coli, Salmonella y

Shiguella.
 PENICILINAS SEMI SINTENTICAS

2. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO O AMINOPENICILINAS

• Indicaciones:

En otitis media, sinusitis

 bronquitis crónica, neumonías

meningitis, inf tejidos blandos.I

nfecciones de vías urinarias.

 fiebre tifoidea, gonorrea.

shiguelosis.
 PENICILINAS SEMI SINTENTICAS

2. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO O AMINOPENICILINAS

• Dosis:

Fármaco Vía Dosis

AMOXICILINA Oral 50 a 100 mg/kg/día c/8 hors Dosis máx. de 1 a 2
gr. c/4 hors (12 gr.)
AMOXAL 250/5ML IV 150 a 200 mg/kg/día c/6
125 hors
GOTAS100MG
AMPICILINA
Neonatos < 7 días IV 100 a 200 mg/kg/día c/12 hs Dosis máx. de 10 a
12 gr.
Neonatos  7 días IV 100 a 200 mg/kg/día c/8 hs
Lactantes y niños IV 200 a 400 mg/kg/día c/6 hs
F .A 500-1gr Oral 50 a 100 mg/kg/día c/6 hs
Susp.250/5ml
BACAMPICILINA Oral 50 a 100 mg/kg/día c/12 hs
L.M
 PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
2.PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO O AMINOPENICILINAS
Fármaco Vía Dosis
CICLACILINA Oral o IV 50 a 100 mg/kg/día c/6 hors
EPICILINA IM o IV Dosis similares a la de la Ampicilina.
HETACILINA Oral o IM 50 a 100 mg/kg/día c/6 hs
METAMPICILINA Oral, IM o 50 a 100 mg/kg/día c/6 hs
IV
PIVAMPICILINA Oral 50 a 100 mg/kg/día c/6 hs
TALAMPICILINA Oral 50 a 100 mg/kg/día c/6 hs
• Efectos Adversos: Diarrea,exantema,maculo papular,
nefropatías, hipertensión intracraneal benigna,
agranulocitosis, convulsiones, cristaluria y menos frecuente
fiebre.
 PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS

• Espectro antimicrobiano:

Pseudomonas sp, especialmente Pseudomona

aeruginosa

Escherichia coli, Citrobacter

Klebsiella, Enterobacter

Proteus, Haemophilus influenzae.

 PENICILINAS SEMI SINTENTICAS

3. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
• Indicaciones:

En pacientes con septicemia, endocarditis, neumonía,

otitis externa maligna, mastoiditis y osteomielitis. En pacientes
con neutropenia y fiebre por Pseudomona aeruginosa.

• Dosis:

Fármaco Vía Dosis

AZLOCILINA
Neonatos < 7 IV 75 a 100 mg/kg/día c/12 Dosis máx. de
días IV hs 12 a 18 gr./día
Neonatos  7 IV 300 mg/kg/día c/6 hs
días 200 a 300 mg/kg/día c/6
Lactantes y hs
 PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
3. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
Fármaco Vía Dosis
MEZLOCILINA (U).
Neonatos < 7 días IV 75 mg/kg/día c/12 hs Dosis máx. de 12
Neonatos  7 días IV 300 mg/kg/día c/6 hs a 18 gr.
Lactantes y niños IV 200 a 300 mg/kg/día c/6 hs
Excrecion biliar
PIPERACILINA fco IV 200 a 300 mg/kg/día c/8 hs
amp 4gr/500
tazopril (P,k)
TICARCILINA IV 200 a 300 mg/kg/día c/6 hs
(P.a)
Carbenicilina.
EX.URINARIA

Reacciones de hipersensibilidad, fiebre, exantemas y

eosinofilía; alteraciones hidroelectrolíticas, hipernatremia,
hipopotasemia y acidosis metabólica
 EFECTOS ADVERSOS
• Reacciones de hipersensibilidad
• fiebre, exantemas y eosinofilía;
• Alteraciones
• hidroelectrolíticas,hipernatremia,
hipopotasemia
• acidosis metabólica
ORNELLA RODRIGUEZ
 Cefalosporinas

• MECANISMO ACCIÓN
Unión covalente con PBP (proteínas fijadoras de penicilinas) en la
membrana citoplasmática que sirven para la última fase de síntesis de
proteoglicanos que forman la pared.

Se inhibe la transpeptidación, se inhibe síntesis de peptidoglicano

y la célula muere
 Cefalosporinas
CEFALOSPORINAS DE 1º GENERACIÓN

 Espectro moderado Gram positivas, y menor Gram negativas.

Son de acción eficaz en infecciones de piel y tejidos blandos por S.aureus y
S.pyogenes, también se usan como profilaxis ante intervenciones quirúrgicas

Vía de Dosis Espectro de acción

Antibiótico administración (los correspondientes a la 1º G)
Cefazolina Parenteral 40-50mg/k/d Algunas especies de
Enterobacter
Cefradrina Oral, Parenteral 25-50mg/k/d El de las cefalosporinas de 1º G.

Cefalexina Oral 25-50mg/k/d Menos activa contra

estafilococos productores de
penicilinasas

Cefadroxilo Oral 25-50mg/k/d Gérmenes de vías urinarias

 Cefalosporinas
CEFALOSPORINAS DE 2º GENERACIÓN

Se usan generalmente bacterias gramnegativas facultativas y anaerobios

Antibiótico Vía de Dosis Espectro de acción (el correspondiente a la

administración 2ºG)
Cefoxitina Parenteral 20-40mg/k/d Infecciones por anaerobios o mixtas. Ej.
Abscesos pulmonares
Cefaclor Oral 20-40mg/k/d Mas activo contra H. influenzae y M. catarrhalis
Cefuroxima Parenteral 50-100mg/k/d Mas amplio contra Gram (-), Citrobacter y
Enterobacter.
No posee actividad contra B. fragilis.
Meningitis por H. influenzae
Cefotetán Parenteral No establecida B. fragilis
Cefprozilo Oral 25mg/k/d Estreptococcus sensibles a penicilinas, E.coli,
c/12hrs Proteus mirabilis, Klebsiella, Citrobacter
 Cefalosporinas
CEFALOSPORINAS DE 3º GENERACIÓN

Se usan como tratamiento inicial de la meningitis mientras se establece la causa de

infección, son útiles en neumonía neumocóccica

Vía de Dosis Espectro de acción (el correspondiente a la

Antibiótico administración 3ºG)
Cefotaxima parenteral 50-100mg/k/d Débil contra B. fragilis.
Eficaz en meningitis por H. influenzae, N.
meningitidis.
Ceftriaxona parenteral 50-100mg/k/d Meningitis
Ceftazidima 25-50mg/k/d Acción satisfactoria contra Pseudomonas

Cefoperazona parenteral 25-100mg/k/d Acción satisfactoria contra Pseudomonas

 Cefalosporinas
CEFALOSPORINAS DE 4º GENERACIÓN

Están indicadas para el tratamiento empírico de infecciones nosocomiales donde se

anticipa resistencia a antibióticos debida a B-lactamasa.

Antibiótico Vía de Dosis Espectro de acción (el

administración correspondiente a la 4ºG)
Cefepime Parenteral 50mg/k c/8hrs Enterobacteriaceae resistentes a
otras cefalosporinas
 Reacciones adversas a las
Cefalosporinas
• Hipersensibilidad
• Reacción cruzada (alérgicos a PNC)
• Reacciones inmediatas:
– Anafilaxia
– Broncoespasmo
– Urticaria
Recciones mediatas
– Erupciones maculopapulares
– Fiebre
– Eosinofilia
• Depresión de medula roja (granulocitopenia)
• Nefrotoxico, dosis alta, necrosis tubular
 Acido Clavulánico
 Sulbactan
 Tazobactam
ÁCIDO CLAVULÁNICO

Producido por streptomyces clavuligens.

Mecanismo de acción:

 Inhibidor “suicida” de B lactamasa producida por

microorganismos gram + y gram –

 Inactivan las B lactamasa II, III, IV, V, estafilococos.

ÁCIDO CLAVULÁNICO

Espectro antimicrobiano:

Acido clavulánico + amoxicilina:

• Estafilococos.
• H. Influenzae.
• Gonococos.
• E. Coli.

Acido clavulánico + ticarcilina:

• Gram – aerobios.
• Staphylococus aureus.
• Especies de bacteroides.
ÁCIDO CLAVULÁNICO

Dosis:

Acido clavulánico + amoxicilina (oral)

10 mg./Kg/día + 40 mg./Kg./Día c/8 h.
Acido clavulánico + ticarcilina (i.V.)
10 mg./Kg/día + 200 - 300 mg./Kg./Día c/6 h.
SULBACTAN

Mecanismo de acción:

 Inhibe la B lactamasa II y V, estafilococos.

Espectro antimicrobiano:

Sulbactan + ampicilina
 Cocos gram +
 aerobios gram –
Anaerobios.
SULBACTAN

Dosis:

Sulbactan + ampicilina

50 mg/kg./Día + 100 mg./Kg./Día c/6 – 8 horas

TAZOBACTAM

Mecanismo de acción:

 Inhibe la 3ra. Fase de la formación de la pared bacteriana.

Espectro antimicrobiano:

Tazobactan + piperacilina

No incrementan la acción de la piperacilina contra pseudomona.

 TAZOBACTAM
Dosis:
Tazobactan + piperacilina

Niños 2 y 12 años: <40 kg, y con función renal normal 100 mg de

piperacilina/ 12.5 mg de tazobactam/kg de peso, cada 8 horas.

Niños 2 y 12 años:>40 kg, y con función renal normal, use la dosis

adulto.
La terapia se recomienda por un mínimo de 5 días y por un máximo
de 14 días
 Gabriela Maurera

Aminoglucósidos
 Aminoglucósidos
MECANISMO DE ACCIÓN
Aminoglucósidos
 Aminoglucósidos
Actividad antibacteriana

 Orientada contra bacilos gram negativos aerobios P.

aeruginosa

 Poca utilidad contra microorganismos anaerobios o bacterias

facultativas en medios anaerobios.

 Su efecto contra la mayor parte de las bacterias gram

positivas es limitado.

 La sensibilidad de los bacilos gram negativos aerobios a los

aminoglucosidos varia.
 Dosis
• GENTAMICINA: 2 MG/ KG. / 24 HORAS.
LACTANTES: 2-2,25 mg/ kg / 8 horas
NEONATO: 5 mg/ kg / 24 horas

• TOBRAMICINA: 1,5 mg/ kg/ 8 horas

• AMIKACINA: 15 mg / kg / 24 horas
• KANAMICINA: 15/mg/kg/dia.
• ESTREPTOMICINA: 15MG/KG/DIA
• NEOMICINA : 50-100 mg/kg/d c/6h
 Efectos adversos
Nefrotoxicidad:
 .- Es casi siempre reversible.

 .- Resulta de la acumulación y de retención del aminoglucósido en las

células de los túbulos proximales.

 .- El daño se manifiesta por la excreción de enzimas en el borde en

cepillo del túbulo renal.

 .- Defecto en la capacidad funcional del riñón, proteinuria, cilindros

hialinos y granulosos.

 .- Aumento leve de creatinina plasmática.

 .- Hipopotasemia, hipocalcemia, hipofosfatemia .

 Efectos adversos
• Ototoxicidad:
 Su acción tóxica se observa fundamentalmente en tratamientos
prolongados.
 Puede afectar tanto a células cocleares como vestibulares.
 La vestibular es la mas frecuente durante el uso de Estreptomicina
y gentamicina.
Glucopéptidos
 Vancomicina
Mecanismo de acción:
• Inhibe la síntesis de la pared celular.
•Sitio de unión: terminaciones D-alanil- D- alanina de las unidades
precursoras parietales.
•Afecta la permeabilidad de la membrana citoplasmática
•Inhiben la síntesis selectiva de ARN.
 Vancomicina
• Actividad antibacteriana:
• Son antibióticos bactericidas, de espectro reducido, activos
frente a cocos y algunos bacilos grampositivos, aerobios y
anaerobios.
• Prácticamente todos los bacilos gramnegativos y
micobacterias son resistentes a vancomicina .
• Presenta sensibilidad relativa para cepas de lactobacilos y
enterococos
 vancomicina
Reacciones adversas:
• Reacciones de hipersensibilidad: máculas cutáneas y
anafilaxia.
• Infrecuente: flebitis y dolor en el sitio de inyección intravenosa
.
• Escalofríos, fiebres y erupciones en algunos casos
• El goteo rápido puede producir reacciones eritematosas,
urticaria, hiperemia facial, taquicardia e hipotensión.
• Ototoxicidad frecuente pero no permanente, relacionada con
cifras elevadas del fármaco en el plasma.
• Nefrotoxicidad es un efecto raro si se emplean las dosis
adecuadas del fármaco.
 Teicoplanina
Actividad antibacteriana.
• Únicamente activa contra bacterias grampositivas.
• Acción bactericida confiable contra cepas sensibles excepto los
enterococos.
• Activa contra Staphylococcus sp., Streptococcus sp. y muchas
bacterias grampositivas anaerobias.
Efectos adversos:
• Erupción cutánea es el principal efecto y es mas común cuando se
administran grandes dosis.
• Reacciones de hipersensibilidad, fiebre medicamentosa y
neutropenia.
• Muy raro: ototoxicidad.
 Fármaco Dosis Nombre
comercial
< 1 SEM: 30 mg/Kg./día, I.V C/12 h. Balcorán (amp.
1 – 4 SEM: 45 mg/Kg./día, I.V C/8 h. 500mg)
Lactantes y niños:: 40 mg/Kg.//día,
Vanconcin (amp.
Vancomicina I.V C/6 h. 500mg o 1 gr.)
60 mg/Kg./día, I.V C/6 h. Vanmicina (amp.
500mg o 1gr)

Neonato: 6 mg/kg/día IM o IV. Targocid (200 y

Sostén igual. 400 mg)
Menores de 12 años:
Teicoplanina 3 dosis de 10 mg/kg cada 12 horas.
IM o IV.
Dosis de sostén: 6-10 mg/kg cada
12 horas ( en infecciones que
ponen en peligro la vida)