SUBSTANŢE MEDICAMENTOASE

INDICATE ÎN ASTMUL BRONŞIC

Conf. Dr. Mariana Palage

 Astmul bronşic

 Afecţiune inflamatorie cronică a căilor

respiratorii care are la origine episoade
recidivante de:
 dispnee,
 opresiune toracică şi
 tuse,
care survin în timpul nopţii sau dimineţii.
Astmul bronsic
 Astm bronşic – factori declanşatori
 agenţi mecanici sau chimici
 sulfiţii agenţi alergeni (praf, puf, polen,
mucegai)
 medicamente
 beta-blocante neselective,

 AINS:

 aspirina,

 indometacinul,

 ibuprofenul

 expunerea la frig
 efort, stress
 Scopul terapiei antiastmatice

 tratarea crizelor astmatice,

 profilaxia imediată sau de durată
 Clase de medicamente utilizate în
astmul bronşic

BRONHODILATATOARE ANTIINFLAMATOARE

GLUCOCORTICOIZI
BETA- METILXANTINE
ADRENERGICE INHIBITORI AI ELIBERARII
PARASIMPATOLITICE DE AUTACOIZI PROINFLAMATORI
ŞI BRONHOCONSTRICTORI
 Mecanismele de acţiune ale
bronhodilatatoarelor antiastmatice
Metilxantine
Beta - adrenergice
Bronhodilataţie
AC ATP
AMPc
Tonus bronhial AMP
Acetilcolina PDE

Parasimpatolitice Metilxantine

Bronhoconstricţie
AC =Adenilciclaza
PDE =Fosfodiesteraza
 Beta-adrenergice
Clasificare
 În funcţie de structură
4
HO CH-CH-NH-R1
Derivaţi de pirocatecol
3 OH R2
HO

HO
5
Derivaţi de resorcinol
CH-CH-NH-R1
3
OH R2
HO

4
HO CH-CH-NH-R1
Derivaţi de saligenină 3
OH R2
HOCH2
 Beta-adrenergice
Clasificare
În funcţie de timpul necesar instalării acţiunii şi durata acţiunii:

 durată scurtă de acţiune (1-3 h) şi debut rapid (1-3’):

 Adrenalina, Izoprenalina (numai în criză)

 durată medie de acţiune (3-8 h), debut în 1-5’

(terapia crizei şi profilaxia imediată)
 durează 3-5 ore: Orciprenalina, Salbutamol

 durează 3-6 ore: Tebutalina, Clenbuterol, Reproterol,

Pirbuterol
 durează 4-8 ore: Fenoterol, Bitolterol

 durată lungă de acţiune (peste 12 ore), efectul apare

după 10-20 de minute:
 Salmeterol, Formoterol, Bambuterol

sunt indicaţi în profilaxia de lungă durată

 Derivaţi de pirocatecol

HO CH-CH2-NH-R
OH
HO

DCI R FORME SINONIME

FARMACEUTICE
EPINERINA (α, β) - CH3 Fiole Adrenalina
IZOPRENALINA (β) - CH(CH3)2 Comprimate Bronhodilatin
sublinguale
FORMOTEROL CH3 Pulbere pt. inhalaţii Oxis turbuhaler
NH-CHO (3) (β2) -CH
CH2 C6H4-OCH3(p)
 Derivaţi de resorcinol

HO ( H3C)2N-CO-O

CH-CH2-NH-R CH-CH2-NH-C(CH3)3

OH OH
( H3C)2N-CO-O
HO
BAMBUTEROL (Bambec
comprimate, sol. uz int.)
DCI R FORME SINONIME
FARMACEUTICE

ORCIPRENALINA CH(CH3)2 Aerosoli Alupent

Astmopent
TERBUTALINA C(CH3)3 Sol. pt. inhalaţii Brycanil
Aerosoli
FENOTEROL CH3 Aerosoli Berotec
-CH
CH2 C6H4-OH(p)
 Derivaţi de saligenină

HO CH-CH2-NH-R
OH
HO CH2

DCI R FORME SINONIME

FARMACEUTICE

SALBUTAMOL - C(CH3)3 Aerosoli Salmol

Soluţie pt. inhalaţii Ventolin
Pulbere pt. inhalaţii

SALMETEROL - (CH2)6-O-(CH2)4-C6H5 Aerosoli Salmeterol

Serevent
 Derivaţi de Fenil-etanol-amină

CH-CH-NH-CH3
OH CH3

EFEDRINA comprimate, fiole

 Beta-adrenergice
Indicaţii

 astmul bronşic,
 bronşită acută,
 bronşită cronică,
 emfizem.
 Beta-adrenergice
Reacţii adverse
 tahicardie şi aritmie (beta-1);
 ischemia miocardului, cu agravarea anginei (consumul de
oxigen al inimii);
 cefalee, ameţeli (vasodilatator);
 tremor fin la nivelul degetelor mâinii (stimulare beta-2
adrenergică a musculaturii striate);
 agitaţie, nelinişte, anxietate (stimulare adrenergice SNC);
 administrare repetată - toleranţă.
Corticosteroizii au capacitatea de a reface reactivitatea
acestora în 6-8 ore.
 Relaţii structură chimică-acţiune
Antiastmatice adrenergice
POZIŢIA GRUPĂRILOR HIDROXIL PE NUCLEUL BENZENIC

HO

CH-CH2-NH- R
HO OH

Influenţează:
- stabilitatea chimică
- stabilitatea metabolică
- timpul de acţiune
 Relaţii structură chimică-acţiune
Antiastmatice adrenergice
 Derivaţii 3,4 dihidroxilici
4
 efectul este de scurtă durată, HO CH-CH2-NH- R
datorită metabolizării rapide 3
OH
(MAO, COMT) (1-3 ore) HO

HO
 Derivaţii 3,5 dihidroxilici 5
 au o stabilitate metabolică mai
CH-CH2-NH- R
crescută (MAO) - o prelungire a
3
efectului (3-6 ore). OH
HO

 Derivaţii de saligenina
 stabilitate metabolică crescută
HO CH-CH2-NH- R
(MAO) – efect de durată medie şi
lungă (12 ore). OH
HOCH2
 Relaţii structură chimică-acţiune
Antiastmatice adrenergice
ESTERIFICAREA GRUPĂRILOR FENOLICE
Bitolterol

(p)H3C-C6H4-CO-O CH-CH2-NH C(CH3)3

OH
(p)H3C-C6H4-CO-O

Esteraze

2 H3C C6H4 COOH + HO CH-CH2-NH C(CH3)3

Acid p-toluic OH
HO Colterol (componenta activa)

Timp de acţiune 4-8 ore

 Relaţii structură chimică-acţiune
Antiastmatice adrenergice
BAMBUTEROL TERBUTALINA
( H3C)2N-CO-O HO

CH-CH2-NH-C(CH3)3 CH-CH2-NH-C(CH3)3
OH OH
( H3C)2N-CO-O HO

- efectul se instalează după 10-20 de minute şi durează 12 h

- activ numai după hidroliză TERBUTALINĂ,

- nivelul peretelui intestinal,
- este condiţionat sub formă de comprimate sau soluţie
pentru administrare orală - BAMBEC
- Bambuterolul - terapia de fond a astmului bronşic
 Relaţii structură chimică-acţiune
Antiastmatice adrenergice
IMPORTANŢA SUBSTITUIENTULUI DE PE GRUPAREA AMINICĂ

- spectrul farmacologic,
- gama reacţiilor adverse
HO

HO CH-CH2-NH- R CH-CH2-NH- R
OH OH
HO HO

R = CH3 - acţiune neselectiva (alfa şi beta)

R = CH(CH3)2 - acţiune pe receptorii beta-1,2
R = C(CH3)3 - acţiune selectiva pe receptorii beta -2
 Importanţa stereoselectivităţii
Salbutamol

 afinitate de legare de receptorii beta-2 adrenergici

 R(-) (levalbuterol) 2 ori > racemic
 R(-) (levalbuterol) 100 > izomerului S (+),
 reacţiile adverse izomerul S(+) :
HO CH-CH2-NH-C(CH3)3
 tremor,
OH
 modificări ale ritmului cardiac, HOCH2
 scăderea concentraţiilor sanguine de potasiu şi
glucoză
 stabilitate stereochimică R(-) > S(+)
 din 1999
 racemic
 enantiomer R(-) - produsul Xopenex.
 Importanţa stereoselectivităţii

Formoterolul - Oxis turbuhaler (4, 5 şi 9 μg/doză)

(Arfomoterol R,R – Brovana a 15 μg/doză)

CH3
HO CH CH2 NH CH
CH2 C6H4 OH(p)
OH
NHCHO
 Substanţe medicamentoase
parasimpatolitice

Bromura de ipratropiu Bromura de tiopropiu

+
+
CH3
CH3
N CH(CH3)2
N CH3

O
O Br-
O
-
CO Br
S CO
C H C OH
CH2OH
S

Bromura de 3-(3-Hidroxi-1-oxo-2-fenilpropoxi)-8-
metil-8-(1-metiletil)-8-aza-biciclo[3,2,1]octan
 Substanţe medicamentoase
parasimpatolitice
BROMURA DE IPRATROPIU
 bronhodilatator

 mecanism competitiv pe receptorii

colinergici M2 şi M3.
 stabilizarea membranele mastocitelor

reducere eliberare aceticolină sau histamină

 Instalare efect: 5-15’ de la administrare
 Durata efectului: 4-8 ore
 Substanţe medicamentoase
parasimpatolitice
 BROMURA DE IPRATROPIU
 Specialităţi:
 ATROVENT (Ipravent, Ipraxa) aerosol a 20
mcg/doză,
 BERODUAL aerosol ce conţine 0.025 mg/doză
BROMURĂ DE IPRATROPIU şi 0.05 mg/doză
FENOTEROl,
 COMBIVENT aerosol ce conţine BROMURĂ DE
IPRATROPIU şi SALBUTAMOL.
 Substanţe medicamentoase
parasimpatolitice
BROMURA DE TIOPROPIU
 bronhodilatator
 antagonist pe receptorii muscarinici,
 cinetică selectivă faţă de diferitele tipuri de receptori
muscarinici
 disociază rapid de pe receptorii M2, dar încet de pe
receptorii M1 şi M3.
 efect de lungă durată
 Specialităţi: SPIRIVA, capsule gelatinoase a 18 μg
tiotropiu, inhalator - o capsulă/zi
 Bromura de ipratropiu
Bromura de tiopropiu
 Indicaţii
 bronhospasm asociat bronhopneumoniei
cronice obstructive
 emfizem
 terapia episoadelor de exacerbare ale astmului
 Reacţii adverse
 uscăciune gurii,
 artrită,
 tuse,
 sinuzite,
 reacţii asemănătoare unei răceli.
 Antagonişti ai adenozinei
Derivaţi xantinici
 Adenozina - nucleotid endogen, prezent în toate
celulele organismului.
 acţionează la nivelul receptorilor purinici de tip P1
care sunt de tip A1, A2 (A2A, A2B) şi A3.
 administrată inhalator produce bronhoconstricţie
NH2
N
N R: H - Adenosina

N N OH OH OH
RO H2C
O R: P O P O P OH
H H O O O
H H Adenosin trifosfat (ATP)
HO HO
 Antagonişti ai adenozinei
Derivaţi xantinici

TEOFILINA AMINOFILINA

O H O -
N N
H3C N H3C N
CH2NH3+
O N N CH2NH3+
O N N
H3C
H3C 2
 Teofilina – mod de acţiune 1

 Antagonist al receptorilor adenizinici A1

 accelerarea ritmului cardiac palpitaţii
 stimularea sistemului nervos central creşte
vigilenţei,
 stimularea respiraţiei prin efect central:
 teofilina şi cafeina indicate în prevenirea apneei
nou-născutului
 bronhodilataţie
 Teofilina – mod de acţiune 2
 Inhibarea neselectivă a fosfodiesterazei (PDE 4 şi 5)
 AMPc bronhodilataţia

CH2 R rest de fenilalaninã

a - legãturi hidrofobe
b - legãturi de hidrogen

a
CH3
O N
H3C N N

N
O
b
O H
b
H a
R'' CH2 O
C N
H H
H3C CH3 rest de tirozinã
CH2R'
rest de glutaminã CH

R'''
rest de valinã
 Teofilina – mod de acţiune 3
 Creşte concentraţia de calciu intracelular
 la nivelul musculaturii scheletale şi cardiace

creşte capacitatea de contracţie

 Inhibă sinteza şi eliberarea de autacoizi

(histamina)
 Teofilina - farmacocinetică

 Biodisponibilitatea după administrare orală este de 90%.

 Legarea de proteinele plasmatice este de 50%.
 Lipofilia teofilinei este mai redusă decât a cafeinei.
 Viteza de absorbţie este dependentă de forma farmaceutică (cu
eliberare rapidă sau retard).
 Formele retard – scop:
 reducerea numărului de administrări zilnice pentru menţinerea
concentraţiei plasmatice la aproximativ 5-15 mcg/ml.
 Teofilina – metabolizare
TEOFILINA
O H3C O H O H
N N N
H3C N H3C N N - Demetilare H N
7-Metilare

N O N O N N
O N N
H3C H3C H3C
8-Hidroxilare
Cafeina 3-Metilxantina
N - Demetilare O H
O H
N
N H3C N
H3C N
OH N - Demetilare O H
O N N
O N N
N
H3C N H
H3C OH
1-Metilxantina
O N N
Acid 1,3-dimetiluric
H
Acid 1-metiluric
 Teofilina - farmacocinetică

 Nivelul seric al teofilinei şi intensitatea proceselor

metabolice sunt influenţate de:
 vârstă,
 alimentaţie,
 starea de sănătate
 T1/2 la adult este de 6 ore, la prematuri de 20-30
ore, în caz de insuficienţă hepatică 25 ore.
 T1/2 creşte şi în cazul stărilor febrile şi a consumului
crescut de carbohidraţi.
 T1/2 se reduce la 3 ore în cazul fumătorilor.
 Teofilina - Indicaţii
 în tratamentul
 apneei la prematuri
 astmului, atât curativ cât şi preventiv (copii şi
adulţi),
 emfizemului pulmonar,
 bronşită astmatiformă.

 NU este recomandată utilizarea sa în formele acute de

astm.

 asocierea teofilinei la terapia cu corticosteroizi inhalatori

este benefică
 Aminofilina - Indicaţii

 administrată parenteral (perfuzabil), poate

fi utilizată şi în:
 terapia crizei astmatice,
 a răului astmatic,
 bronhospasmul din şocul anafilactic.

O -
N
H3C N +
CH2NH3
O N N CH2NH3+
H3C
2
 Teofilina, Aminofilina – Reacţii adverse
 la nivel SNC:
 nervozitate, excitaţie, agitaţie, insomnie, tremurături,
 concentraţiile crescute pot conduce la convulsii şi delir.

 la nivel cardiac:
 palpitaţii, aritmii

 la nivel digestiv:
 greaţă, vomismente, dureri abdominale

 la copii a condus la afectarea performanţelor şcolare.

 Teofilina, Aminofilina
Interacţiuni medicamentoase
 diminuă metabolismul teofilinei: dozele
 Eritromicina, Acizii chinolon carboxilici,
Anticoncepţionalele orale (inhibitoare enzimatice),
 cresc rata de metabolizare a teofilinei – monitorizare
 Fenitoina, Carbamazepina, Fenobarbitalul,
Rifampicina (inductoare enzimatice)
 diminuă efectul Benzodiazepinelor,
 intensifică eliminarea Litiului,
 Teofilina şi metaboliţii săi traversează placenta şi ajung
în laptele matern.
 Teofilina, Aminofilina – Specialităţi

 AMINOFILINA
 comprimate a 100 mg,
 fiole a 240mg/10 ml,
 comprimate retard a 350 mg
 Sinonime: Aminophyllinum, Miofilin

 TEOFILINA
 capsule cu eliberare prelungită a 50 mg 100 mg, 200
mg, 300 mg,
 Sinonime: Teotard, Theo-SR.
 Inhibitori ai autacoizilor proinflamatori
şi/sau bronhoconstrictori

 Inhibitoare ale degranulării mastocitelor

 Cromoglicatul de sodiu

 Nedocromilul

 Ketotifenul

 Antileucotriene
 Montelukast

 Zileuton
 Inhibitoare ale degranulării mastocitelor
O O OCH3

H3C O
O O
OCH3
Cromonã (benzopironã) Khellina

OH
1 3
O CH2 CH CH2 O O O O
O
4 4 6
5 3
g
2 10 9 8
NaOOC 1 COONa NaOOC COONa
2
O O 2
O N
1
C3H7 C2H5

CROMOGLICAT DE SODIU NEDOCROMIL

Sarea de sodiu a acidului 1,3-Bis Sarea de sodiu a acidului 9-Etil-6,9-
(2-carboxicromon-5-iloxi)-2-hidroxipropan dihidro-4,6-dioxo-10-propil-4H-
pirano[3,2-g]chinolin-2,8-dicarboxilic
 Cromoglicat de sodiu, Nedocromil
Indicaţii
 ADULŢI ŞI COPII (peste 5 ani la cromoglicat şi peste 6 ani
la nedocromilului):
 tratamentul cronic al astmului de natură alergică
(forme medii, dar persistente)
 primele efecte apar în:
 câteva zile – nedocromil
 câteva săptămâni (2-4) - cromoglicat
 profilaxia crizelor acute de astm
 administrare cu 5 -10 minute înaintea expunerii la
un alergen sau la efort.
 durata de acţiune nu este mai lungă de 2 ore
 Cromoglicat de sodiu, Nedocromil
Reacţii adverse
 CROMOGLICATUL DE SODIU
 tuse,
 dermatite,
 gastroenterite.

 NEDOCROMIL
 greaţă, vomă, gust neplăcut,
 dureri şi iritaţii la nivelul gâtului, tuse,
 dureri de cap.
 Cromoglicat de sodiu, Nedocromil
Specialităţi
 Cromoglicat de sodiu
 TALEUM aerosol a 1 mg,

 Iniţial: 4 x 1/zi,

 întreţinere 2 x 1/zi

 evaluarea terapiei timp de 2 săptămâni,

 terapia se menţine (2-4 luni)

 Nedocromil
 TILADE şi TILADE MINT aerosol, 2 mg/doză,

 Iniţial 4 x 2/zi,

 întreţinere 2 x 2 doze/zi

!! Important ca administrarea să se facă la intervale regulate

de timp.
 Ketotifen

 Acţionează prin:
O
 Inhibarea eliberării mediatorilor,
S
 Antagonist al receptorilor H1.
 Indicat în:
 astmul de natură alergică (formele
simple şi moderate),
N
 dermatite atopice,
 rinite şi conjunctivite alergice, CH3

 urticarie acută şi cronică,

 alergii de origine alimentară.
 Ketotifen
 Reacţii adverse:
 sedare, somnolenţă,
 uscăciunea gurii, greaţă, anorexie, epigastralgii,
constipaţie, uneori creşteri în greutate.

 Specialităţi:
 comprimate a 1mg
 sirop
 Sinonime: Ketof
Autacoide implicate în procesul inflamator şi locul de
acţiune a unor medicamente antiastmatice
Fosfolipide membranare
GLUCOCORTICOIZI
Fosfolipaza A2

Acid arahidonic
ZILEUTON
Ciclooxigenaza 5-Lipooxigenaza

Prostaglandine LTA4, HETES

Tromboxani

LTC4 sintetaza Epoxidhidrolaze

LTC4 LTB4
Cisteinil-leucotriene LTD4
LTE4 MONTELUKAST
ZAFIRLUKAST

BRONHOCONSTRICTIE

INFLAMATIE
 Antagonişti ai receptorilor
leucotrienelor
R X Interacţiune dipol-dipol
Legãturã de Regiune
hidrogen hidrofobã - H3N+ X
H COO
+
S Na
Regiune ..
hidrofobã Cl N

HO Regiune
C hidrofobã
H3C
H3C

MONTELUKAST
Sarea de sodiu a acidului 2-[1-[[(1R)-1-[3-[2-(7-clorochinolin-2-il)etenil]fenil]-3-[2-(2-
hidroxipropan-2-il)fenil]propil]sulfanilmetil]ciclopropil]acetic

Alţi reprezentanţi: Pranlukast, Zafirlukast

Antagonişti ai receptorilor leucotrienelor

 Acţiune:
 ANTAGONIST - COMPETITIVĂ pe receptorului Cys-LT1
(cistinil-leucotrienelor),
 Afinitate şi selectivitate receptori,

Efect antiinflamator şi bronhodilatator

Antagonişti ai receptorilor leucotrienelor
 Indicaţii:
 tratamentul preventiv al astmului indus de efort,
 tratamentul asociat:
 pacienţii cu forme de gravitate medie,
 care nu răspund suficient la administrarea de beta-2
adrenergice sau antiinflamatoarele steroidiene.
 stările astmatiforme induse de aspirină (reduc fenomenele
astmatice nocturne).

 Nu sunt indicaţi în criza de astm.

 Antagonişti ai receptorilor leucotrienelor
 Reacţii adverse:
 dureri abdominale,
 cefalee,
 greaţă, diaree.
 Specialităţi: comprimate masticabile a 5 mg şi
comprimate a 10 mg, plic granule a 4 mg - SINGULAIR
 Posologie:
 10 mg seara (copii peste 15 ani şi adulţi).
 5 mg seara (copii între 6-14 ani)
 se administrează înainte de mâncare.
 Inhibitori ai 5-lipooxigenazei
HO O
N C NH2
CH ZILEUTON
S
CH3

(RS)-N-[1-(1-benzotien-2-
​ ​ ​ ​ i​ l)et
​ il]-N-h
​ ​ idroxiureea

 Indicaţii în:
 prevenirecrizelor de astm,
 tratamentul cronic al acestuia.
 Zileuton
 Reacţii adverse:
 fenomene dispeptice,
 creştere valorilor enzimelor hepatice (monitorizarea
funcţiei hepatice).
 Contraindicaţii:
 copii sub 12 ani,
 persoane cu afecţiuni hepatice acute sau cu valori
crescute al enzimelor hepatice,
 criza de astm.
 Specialităţi: comprimate a 600 mg - ZYFLO.
 Posologie: 4 X 600 mg/zi, şi în perioadele fără simptome.
 Glucocorticoizi utilizaţi în astmul
bronşic

Medicaţia cea mai eficace în astmul bronşic datorită

acţiunilor:
 Antiinflamatoare, la nivelul căilor respiratorii,
 Antialergică,
 Imunosupresivă,
 Reducere a permeabilităţii mucosei bronşice,
 Favorabil asupra bronhodilataţiei produse de beta-2
adrenergice.
 Glucocorticoizi în astmul bronşic
Clasificare

 Glucocorticoizi administraţi inhalator

 Glucocorticoizi administraţi sistemic (oral sau

parenteral)
 Glucocorticoizi în astmul bronşic
Elemente structurale

 Cetali, esteri inhalator

21 CH
21 CH
2OR 2OCOR

C O C O
H3C H3C
HO CH3 HO CH3
O 17
O
17
H3C 11 13
D 16 O CH3 H3C 11
C
13
D 16 O CH3
C
10 10
A B A B

O O
R = H - Acetonid
 21
CH2
CO
H3C
HO
11 17
H3C 16

3
6
O
6 9 16 17 21 DCI
O CH3
C
H F O CH3 OH TRIAMCINOLON ACETONID
AZMACORT inhaler sol. pt. Inhalaţii
a 200 μg/doză
H Cl H3C O–CO-C2H5 O-CO – C2H5 BECLOMETAZON DIPROPIONAT
BECLOFORT, BECOTIDE,
CLENILJET, ECOBEC aerosoli a 100 şi
250 μg/doză
ALDECIN INHALER spray a 50
μg/doză

H Cl OH CH3 Cl MOMETAZON
 21
CH2
CO
H3C
HO
11 17
H3C 16

3
6
O

F H O CH3
OH FLUNISOLID
C BRONILIDE aerosoli
O CH3
H H OH BUDESONID
O C3H7 PULMICORT pulbere pt. inhalaţii a 100, 200 şi
C 400 μg/doză sau aerosol nazal a 125, 250 sau
O H 500 μg/ml
H H O C6H11 O-CO- CICLESONID
C CH(CH3)2 ALVESCO pulbere pt. inhalaţii a 80 şi 160
O H μg/doză
 Fluticazon
 FLIXOTIDE
 aerosoli a 50, 125 μg/doză
 pulbere pt. inhalaţii a 50, 100 şi 250 μg/doză

21 SCH
2F

CO
H3C
HO OR
11 17
H3C 9
16 CH3

F
3
6
O R=H
F R = COC2H5
 Glucocorticoizi administraţi
inhalator
 Indicaţii:
 terapia de fond a formelor moderate şi severe de astm,
 pacienţi la care fenomenele astmatice nu sunt suficient
controlate prin administrare de beta-2 adrenergice.

 Reacţiile adverse
 candidoză orofaringiană (în deosebi la pacienţii
vârstnici şi la care administrarea este repetată)
 disfonie (miopatie laringiană)
 atrofia mucoasei respiratorii
 tuse prin iritarea căilor aeriene superioare
Glucocorticoizi administraţi inhalator
Asocieri

 SERETIDE DISKUS
 Salmeterol şi Fluticazon – indicat în astmul
bronşic ca terapie de întreţinere.

 SYMBICORT TURBUHALER
 Formoterol şi Budesonid – indicat în astm bronşic
şi BPOC sever.
 Glucocoticoizi destinaţi administrării
sistemice

21
21
CH2 OH CH2 OH

CO CO
H3C H3C
HO HO OH
17
OH 11 17
11
H3C H3C

3
3 6

O O
H3C
Hidrocortizon
(Cortisol) Metilprednisolon
 Glucocoticoizi destinaţi administrării
sistemice
21 21
CH2 OH CH2 OH
CO CO
H3C H3C
O HO OH
17
OH 17
11 11
H3C H3C
11-β-hidroxisteroid
dehidrogenaza 3
3

O O
Prednison
Prednisolon
 Glucocoticoizi destinaţi administrării
sistemice
 Administraţi parenteral:
 gruparea hidroxil din poziţia 21 este esterificată
 acetat-suspensie-i.m.,

 hemisuccinat de sodiu pentru administrarea i.v.

21CH OR
2 R=- C (CH2)2 C O-Na+
C O O O
HO H3C
OH Succinat de sodiu
H3C 11 13 17 O
C D 16
10 R = - P O-Na+ Fosfat de sodiu
A B
- +
O Na
O
 Glucocorticoizi administraţi sistemic
Indicaţii
 i.v. :
 în crizele grave de astm şi în răul astmatic
 i.m.:
 se utilizează în cure de câteva săptămâni până la 3
luni, la pacienţii care nu pot primi tratament oral.
 oral:
 în astmul cronic, refractar la preparate administrate
inhalator.
 Atenţie:
 dozele sunt individualizate,
 se cresc treptat,
 oprirea terapiei - dozele se reduc treptat.
 FENSPIRID
O O
N
NH

8-(2-Feniletil)-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-one

 Acţiune:
 antagonist al mediatorilor chimici ai inflamaţiei,
 antagonist pe receptorii histaminergici H1,
 antagonist pe receptorii adrenergici alfa-1.
 FENSPIRID
 Indicaţii:
 tratamentul simptomatic al bronhopneumopatiei
cronice obstructive,
 terapia adjuvantă a astmului bronşic,
 în bronşitele cronice şi BPOC este favorabilă
asocierea cu bromura de ipratropiu.
 terapia tusei:
 din rino-faringite, rino-bronşite,
 sinuzite, laringite,
 stări gripale însoţite de tuse,
 în tusea convulsivă, rujeolică,
 FENSPIRID
 Reacţii adverse:
 bufeuri vasomotorii, erupţii cutanate, urticarie,
 greaţă, vomă, dureri epigastrice, diaree sau
constipaţie,
 somnolenţă, vertij, insomnie,
 tulburări cardiovasculare (tahicardie).
 Contraindicaţii:
 sarcină, alăptare,
 insuficienţă renală severă.
 FENSPIRID
 Specialităţi (EURESPAL sau PNEUMOREL):
 comprimate a 80 mg,
 sirop a 2 mg/ml (1 linguriţă = 5 ml).
 Posologie:
 adulţi: 3 comprimate pe zi;
 copii: din prima zi de viaţă – 2 ani: 4 mg/kg
corp/zi;
 copii peste 2 ani 2-4 linguri sirop/zi.