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 Objetivos.
° Nombrar los tipos principales de enzimas
pancreáticas usadas en la actualidad y sus
indicaciones.

° Identificar los inconvenientes con el uso de los

preparados de enzimas pancreáticas.

° Cite las tres enzimas pancreáticas que llevan los

preparados comerciales mas frecuentes.
Programa de Farmacología médica, UEES 2010
° Cite el fármaco que disminuye la concentración
biliar del colesterol, utilizado para evitar la
formación de cálculos de colesterol.

° Clasificar de acuerdo al mecanismo de acción a

los catártico laxantes.

° Mencionar los efectos adversos y los usos

limitados de los catárticos laxantes.
Programa de Farmacología médica, UEES 2010
° @escribir los medicamentos utilizados en el
tratamiento de la diarrea.

° @escribir y ejemplificar los laxantes de volumen

y reblandecedores de las heces.

° Nombrar los dos principales fármacos utilizados

en el tratamiento del intestino irritable.

Programa de Farmacología médica, UEES 2010

 V




° El tracto gastrointestinal mantiene un estado
continuo de contracción, absorción y secreción.

° En el control de la motilidad intervienen

músculos, Sistema nervioso entérico, Sistema
nervioso central y vía humorales.

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 V




° Sistema nervioso entérico
° Conjunto autónomo de nervios en la pared
gastrointestinal, distribuida en dos redes.

° Plexo mientérico de Auerbach (control motor).

° Plexo mucoso submucoso de Meissner ( secreción,

transporte de líquidos y flujo vascular).

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 V




° a motilidad esta organizada en patrones precisos
que responden al medio y al SNC. Son coordinados
e incluyen secreción y movimiento en un tiempo y
espacio determinado.

° ACTIVI@A@ MOTOR BASICA: REFEJO

PERISTÁTICO.

° Reflejo excitador ascendente y reflejo inhibidor

descendente.
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 V




° Acetilcolina: principal neurotransmisor excitatorio.

° Oxido nítrico: principal neurotransmisor inhibidor.

° ATP. Péptido intestinal vasoactivo. Péptido

activador de la adenilciclasa hipofisaria. Receptores
inotrópicos y metabotrópicos
metabotrópicos.. Proteincinasa A y G.

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 V




° Serotonina (5HT) > del 90% se encuentra en el tubo
gástrico.
° Se produce en las células enterocromafines de la
mucosa.
° Se libera por estimulación química o mecánica de la
mucosa.
° Causa estimulo 5HT3 5HT4 y bloqueo 5HT1

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° Aumentan la liberación de neurotransmisor
excitador en la unión del nervio y del musculo

° No interfieren con el patrón fisiológico y ritmo

° Conservan la coordinación de la actividad entre

segmentos

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° @erivados de la colina
° Actúan sobre los receptores muscarínicos M2 y M3
acoplados a proteína G.

° a activación de M3 aumenta el calcio intracelular.

° Betanecol..
Betanecol

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 4

 



° Inhibidores de la acetilcolinesterasa
° Permiten que se acumule acetilcolina en los sitios de
liberación.

° No estimulan directamente el musculo liso, aceleran

el transito intestinal incrementando la acción de la
acetilcolina.

° Metilsulfato de neostigmina.
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 4


 

 

° @opamina tiene efectos inhibidores en la
motilidad intestinal.

° Reduce la presión del esfínter esofágico inferior

e intragástrico.
intragástrico.

° Supresión de liberación de acetilcolina en el

plexo mientérico por bloqueo @2.
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 4


 

 

° Metoclopramida..
Metoclopramida
° Agonista de receptor 5HT4, antagonista 5HT3,
sensibilizacion de receptores muscarínicos,
muscarínicos,
antagonista de dopamina.
° Contracción coordinada con aumento del transito
intestinal.
° imitado a tubo digestivo alto.

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° Metoclopramida..
Metoclopramida
° Rápida absorción oral

° Sulfatación y conjugación hepática, excreción en

orina.

° Vida media 4 a 6 hrs

° Concentración máxima en 1 hora, duración 2 horas

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° Metoclopramida..
Metoclopramida
° Enfermedad por reflujo gastro esofágico
° Gastroparesia

° Nausea y vómitos

° Procedimientos con contraste gastrointestinal

° 10 mg, 30 min previo comidas ó o cada 2 a 3 hrs

según necesidad.

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° Metoclopramida..
Metoclopramida
° @istonia.
@istonia.
° Parkinsonismo.

° Galactorrea.

° Metahemoglobinemia
Metahemoglobinemia..

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° @omperidona..
@omperidona

° evosulpiride..
evosulpiride

° Sulpirido..
Sulpirido

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° Maleato de Tegaserod.
Tegaserod.
° Agonista parcial de 5HT4
° Estimula motilidad, acelera el transito en esófago,
estómago, intestino delgado y colon ascendente.
° Estimula la secreción de cloruros.

° Uso en SII con estreñimiento predominante.

° @osis 6 mg 2 veces /día.

° Vida media 11 hrs

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° Maleato de Tegaserod.
Tegaserod.
° Concentración máxima después de 1 hora
° Absorción retardada en presencia de alimento

° 98% se une a proteínas

° @egradación hepática por oxidación y

glucuronidación
° 2/3 se excreta sin modificar por heces

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° Cisaprida..
Cisaprida
° Agonista receptores 5HT4 y antagonista de 5HT3

° Puede inducir arritmias: taquicardia ventricular,

fibrilación ventricular, taquicardia helicoidal.

° QT prolongado por interacción con el gen de

expresión de canales de potasio.

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° El principal determinante del volumen y

consistencia de las heces es la cantidad de
liquido 70 a 85%.

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° El contenido neto de liquido en las heces refleja

el equilibrio entre:

° Ingreso de líquidos (consumo y secreción)

° Egreso de líquidos (absorción)

° El grado de absorción es proporcional al transito

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° a absorción de agua ocurre en el intestino

delgado en respuesta a los gradientes osmóticos
por captación y secreción de iones y la
absorción de nutrientes. (16 t
t))

° El colon extrae el liquido restante y deja

alrededor de 100 ml de agua fecal al día. (4²
(4²5 t
t))

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° a motilidad del colon tiene la función:

° Mezclar el contenido luminal y promover la

absorción de agua mediante contracciones
estacionarias.

° @esplazamiento del contenido de proximal a distal

mediante contracciones propulsoras.

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° a frecuencia normal de defecación en la dieta

occidental es de à
 

  

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° Causas reversibles o secundarias:

° Falta de fibra dietética.
° Fármacos.

° Alteraciones hormonales.

° Neuropatías.

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° Forma de acción de los laxantes:

° Incrementa la retención intraluminal de liquido
° @isminuye la absorción de líquidos luminales

° Inhibe las contracciones segmentarias

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° Fibra: parte del alimento que resiste la digestión

enzimática y llega al colon sin modificarse.

° El volumen, consistencia e hidratación de las

heces dependen del contenido de fibra.

° Entre mas insoluble y menos fermentable mas

aumenta el volumen y transito de las heces.
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° Salvado:
° Residuo de la elaboración de cereales.
° Mas eficaz el salvado de trigo.

° Pectina y hemicelulosas:
hemicelulosas:
° Son mas fermentables que el salvado
° Producen menos efecto sobre el transito colónico

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° Cascara de psylium
psylium::
° Se fermenta de forma significativa en colon

° Incrementa la masa bacteriana en el colon

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° axantes salinos:
° Contienen cationes de magnesio y aniones de
fosfato.
° Retienen agua mediante gradiente osmótico.

° os laxantes que contienen magnesio estimulan la

producción de colecistoquinina.
colecistoquinina.
° @osis: 40 a 120 meq (300 a 600 ml de heces en 6
hrs)

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° axantes salinos:
° os preparados de fosfato se absorben en el
intestino y por tanto necesitan dosis mayores.

° Fosfato de magnesio contiene 1.8 g de fosfato

sódico dibásico y 4.8 g de fosfato sódico
monobásico.

° @osis 20 a 30 ml.
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° Azucares y alcoholes no digeribles:

° actulosa: disacárido sintético de galactosa y
actulosa:
fructosa que resiste la discaridasa intestinal
° Estimula la motilidad por aumento de liquido
intraluminal..
intraluminal
° Sorbitol y manitol.

° @osis: 15 a 30 m hasta 60 m/día

m/día
° Efectos pueden iniciar hasta 24 ² 48 hrs

° @olor abdominal, distención y flatulencia

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° Polietilenglicol y soluciones electrolíticas:

° PEG solución pobre absorbida
° Produce efecto de catarsis

° Se utiliza para limpieza del color en procedimientos

radiológicos o quirúrgicos.
° 4 t en 3 horas.

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° as sales de docusato son surfactantes que
disminuyen la tensión de la superficie de las
heces.
° Permiten la mezcla se agua y grasa, reblandecen
las heces y facilitan la defecación.
° Estimulan la secreción intestinal de líquidos y
electrolitos.

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° as aceites minerales no son digeribles y poco
absorbibles.
° Penetra y reblandece las heces
° Interfiere con la resorción de agua
° Interfiere con la absorción de vitaminas
liposolubles, provoca reacción de cuerpo
extraño

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 %

° Actúan sobre los enterocitos,

enterocitos, neuronas entericas
y musculo liso intestinal
° Provocan una inflamación limitada intestinal
° Promueven la acumulación de agua y electrolitos
promoviendo la motilidad

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 %

° @erivados del @ifenilmetano

@ifenilmetano..
° Picosulfato sódico
° Bisacodilio (10 a 15 mg por día).

° @erivados de la antraquinona.
° @erivados del aloe
° @erivados de la cascara

° @erivados de Senna

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° Empleados comúnmente solos o en

combinación para limpieza del recto y colon
distal
° Actúan causando distención y evacuación refleja
° Algunos contienen sustancias osmóticamente
activas o irritantes

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° Mas de 200 gr/día de materia fecal

° Entre sus causas:
° Incremento de la osmolaridad intraluminal
° Secreción excesiva de agua y electrolitos

° Exudado de proteínas y líquidos de la mucosa

° Aumento de la motilidad intestinal

° En la mayoría de casos es una combinación de

factores.
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° a medicación debe reservarse a pacientes con

síntomas persistentes o significativos.

° a mayoría actúan como enlentecedores de la

motilidad

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° Formadores de volumen y agentes

hidroscópicos::
hidroscópicos
° Coloides o polímeros hidrofÍlicos y con pobre
fermentación.
° Promueven la absorción de agua

° Carboximetilcelulosa y policarbofil calcico

° Kaolin
Kaolin,, attapulgita y Kaolinpectina

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° Secuestradores de ácidos biliares.

° Útil en la diarrea inducida por sales biliares y
pacientes con resección del ilio distal

° Colestiramina y colestipol.
colestipol.

° 4 gramos 4 veces al día

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° Bismuto
° Bismuto y salicilato mezclado con aluminio y
magnesio
° Tiene efecto antisecretor,
antisecretor, antinflamatorio y
antimicrobiano
° 30 m cada 30 a 60 mi según necesidad

° Coloración negra de las heces.

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° Opiodes
° Actúan sobre los receptores de los nervios entéricos,
células epiteliales y musculo.
° Enlentecen la motilidad, aumentan la secreción y
absorción.
operamida.. Efecto pico en 33--5 hrs. Vida media 11
° operamida
hrs. @osis 4 mg (aumentando 2mg hasta 16 mg.) mg.)
@ifenoxilato.. Efecto pico 11--2 hrs. Vida media 12
° @ifenoxilato
hrs. 40-
40-60mg/día.

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° Otreotide y somatostatina
° Efectivo en la diarrea secretoria aguda
° Inhibe la secreción hormonal de serotonina, gastrina,
PIV, insulina y secretina
° 50 a 100 mcgr SC 2 a 3 veces por día

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° @olor abdominal recurrente asociada a

movimientos intestinales anormales.
° Es producto de la combinación de alteraciones
motores viscerales y sensitivas.
° Puede manifestarse como diarrea o
estreñimiento

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° Tegaserod (inhibidor de la serotonina)

° Nortriptilina (antidepresivo triciclico)

triciclico)

° Clonidina (agonista de receptores alfa

adrenérgico)

° Hiosciamina ( antagonista de los receptores

muscarinicos.)
muscarinicos .)
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° a pancreatitis crónica es un síndrome
segundario a la perdida de función glandular.

° Se usan para prevenir la mal absorción y el dolor

abdominal.

° Pancreatina. Amilasa, lipasa y proteasa. 30000

unidades con las comidas.

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° Acido Quenodesoxicólico
Quenodesoxicólico..
° @isminuye la secreción biliar de lípidos y reduce el
contenido de colesterol en la bilis.

° Tiene efecto cito protector en los hepatocitos.

° 14
14--16 mg/kg/día.

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