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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA

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1.FARMACOLOG A
Farmacolog a: Conocimi nto o ci ncia qu studia los rmacos o m dicam ntos. F rmaco: sustancia qu micam nt d inida con actividad biol gica (500 mg d AAS). l rmaco, qu no M dicam nto: Conjunto d sustancias qu incluy solam nt ti n actividad biol gica, sino qu pos actividad t rap utica (pos propi dad s b n iciosas) pr v ntiva, curativa, ct, (una aspirina).

2. PARTES DE LA FARMACOLOG
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A.
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studia l orig n d los a. Farmacognosia: part d la armacolog a qu rmacos. b. Farmacot cnia (T cnica armac utica): s la part d la armacolog a qu studia la laboraci n d los m dicam ntos n unci n d la orma armac utica. c. Farmacocin tica: part d la armacolog a qu studia los rmaco d ntro d l organismo (LADME). movimi ntos d l studia todos los d. Farmacodin mica: part d la armacolog a qu proc sos d int racci n ntr rmacos y r c ptor s sp c icos d ntro d l organismo. . Farmacot rapia: r lacionado con la armacotoxia, studia los b n icios rmacos. d los . Farmacotoxia: part d la armacolog a qu studia los ctos adv rsos.

3. FARMACOGNOSIA
b. V g tal: Papav r Somn rum. c. Animal: Insulina d caballo. d. Qu mico: - Natural: l m nto qu mico. - Sint tico: Cr ados n laboratorios. - S misint tico: (natural za + Laboratorio). 

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El orig n d

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4. LADME
a. LIBERACI
Salida d l ncu ntra n

N

b. ABSORCI

N

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1) Transport pasivo: y Di usi n simpl . y Di usi n acilitada. y Filtraci n. 2) Transport activo: CON gasto d l Nota: El pH s un actor cr tico para qu

n rg a rmaco s 

  

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-

M canismos d

transport : SIN gasto d

n rg

a

absorba.  

 

Proc so natural o isiol gico por sangr o n la lin a circulant .

l cual un    

 

1) 2) 3) 4)

m dio xt rno. Propia orma armac utica. Excipi nt s. Propio rmaco. 

-

Factor s qu

a

ctan a la lib raci

n:

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n la 

rmaco o principio activo d l m dicam nto.

la

orma   

              

armac utica qu

s     

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c. DISTRIBUCI N El campo d la distribuci n a cta tanto al compartim nto como a todo lo qu acont c al rmaco n la sangr (uni n a prot nas plasm ticas: par m tro d biodisponibilidad).

7

rmaco ti nd a irs 2) M. Bicompartim ntal: El irrigados: coraz n, h gado, ri n,...

a los

5

5

7 7

5

1) M. compartim ntal: El

rmaco s

distribuy

por todo

l organismo.

rganos m s

5

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5 5

La localizaci n d un compartim ntalizaci n:

rmaco

n

l organismo ati nd

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5

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6

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4

1) Di 2) Di 3) Di

r nt s zonas d absorci n. r nt s ormas armac uticas. r nt s v as d administraci n.

5

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1

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Factor s qu

a

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Curvas

de nive s le

1) CME: Conc ntraci n icaz. m nima 2) Tmax: Ti mpo dond xist la m xima cantidad d rmaco n la sangr . 3) CMT: Conc ntraci n m nima t xica. icaz. 4) DE: Duraci n 5) PL: P riodo d lat ncia, s l ti mpo qu tarda d sd qu s administra l rmaco hasta qu s consigu l cto t rap utico. Par m tro armacocin tico: n l p riodo d absorci n s l s la cantidad y orma n qu conc pto d biodisponibilidad, qu ll ga l rmaco a la circulaci n sist mica, s d cir, l a cantidad rmaco disponibl para acc d r a los t jidos y producir su d cto biol gico.

plasm ticos:

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3) M. Tricompartime ntale o multicompartime s ntale El f rmaco se s: distribuye a los te jidos m s liposoluble s.

1) Compartim nto intrac lular: d ntro d la c lula. 2) Compartim nto xtrac lular: u ra d la c lula, l quido int rsticial, plasma sangu n o, spacio transc lular,... 3) Compartimi nto d l hu so: P qu a acumulaci n.

nas y E-glucoproteínas). (lipoprot y La alb mina ti n ap t ncia por los cidos d bil s nas ti n n a inidad por las bas s d bil s y Las lipoprot 3) Unido a h mat s (gl bulos rojos)

La mayor a d los m canismo qu avor c n la salida d los rmacos d sd la sangr a los t jidos son a avor d gra di nt s (transport pasivo) o tambi n por iltraci n o pinocitosis.

rmaco libr s la part d l rmaco qu ll ga a las c lulas El dianas. El volum n d distribuci n s igual a la cantidad d rmaco qu administra partido por la conc ntraci n d l rmaco n s sangr . lica o r c una alta r sist ncia al BHE: La barr ra h mato nc paso d sustancias d bido a sus caract r sticas anat micas y su unci n, impidi ndo la distribuci n d rmacos al SNC. Hay qu t n r n cu nta qu ci rtas in ccion s como v ricas o bact rianas o la hip rt nsi n, pu d n alt rar la p rm abilidad d sta barr ra y d jar pasar rmacos al SNC.

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1) 2) 3) 4)

rmaco. Natural za y tama o d l nas plasm ticas (ouni npsalida q). Uni n a prot Las caract r sticas d l capilar. Liposolubilidad-hidrosolubilidad d la mol cula.

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condicionan la v locidad d

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BFP: La barre ra f to-place e ntaria impide e paso de muchas l sustancias t xicas al f to. e

d. METABOLISMO

1) Sist mas nzim ticos d as I p R dox hidr lisis nzim ticos d as II o d conjugaci n p p 2) Sist mas R alizadas F = F rmaco. Por las trans rasas. E = Enzima. MF = M tabolito D l F rmaco.

rmaco d l rmaco m tabolizado por as II son Los m tabolitos d l inactivos, por tanto no son t xicos. Los m tabolitos d l rmaco m tabolizado por as I pu d n s r m s t xicos qu l rmaco original. rmaco por xc l ncia s n l El lugar dond s m taboliza l h gado. Exist n otros lugar s d matabolizaci n como l tubo dig stivo, la sangr , ri on s, SNC y SNP (p ri rico). cto m s important a consid rar a la hora d mat bolizar un El rmaco s l cto d l prim r paso h p tico si la v a s l ccionada rmaco s la v a oral. Est proc so consist n qu para administrar l una v z s absorb l rmaco por l tubo dig stivo pasa dir ctam nt al s inactivado. h gado dond

. ELIMINACI

N

rmaco s xcr tado d l organismo. Proc so por l cu l l La mayor a d los rmacos s liminan o xcr tan por v a r nal aunqu sta no s la nica v a d liminaci n.

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-

Obj tivos d l m tabolismo:
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xcr ci n biliar: f V a d . rmacos xcr tados por la bilis. Las sustancias Trata d aqu llos xcr tadas por la bilis son sustancias d alto p so mol cular, polar s y sustancias liposolubl s si mpr qu s an d alto p so mol cular. EL principal sist ma d transport s l activo y l acont cimi nto m s s la circulaci n nt rop tica. important pr -sist mico: Cualqui r trans ormaci n / - M tabolismo m tabolizaci n qu l ocurra al rmaco ant s d su ntrada al torr nt circulatorio. - Circulaci n nt rop tica: El rmaco ll ga al h gado dond pu d o no s r m tabolizado, no pasa a sangr sin o qu por v a biliar s xcr ta al int stino d lgado. Aqu pu d absorb rs d nu vo, volv r a ll gar al h gado y produci ndos un alargami nto d l cto d l rmaco.

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Factor s important s n la xcr ci n salival: 1) PH d la saliva. 2) Flujo salival. 3) Conc ntraci n d prot nas n la saliva. Para d t rminar grupos d rmacos, undam ntalm nt xist una gran proporcionalidad ntr la anticonvulsivant s, conc ntraci n d rmaco xcr tado y la racci n libr n plasma.

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xcr ci n salival: b. V a d Mol culas d natural za polar, probabilidad s d volv r a la sangr .

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xcr ci n pulmonar: a. V a d S xcr tan undam ntalm nt como por j mplo v ntol n.

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4. V
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a. V as d b. V as d

AS DE ADMINISTRACI
ƒ … … ƒ
n s clasi ican

N

administraci n m diatas o indir ctas. administraci n inm diatas o dir ctas.

I) V a Oral:
Absorci n gastroint stinal a dos niv l s: 1) A niv l g strico: Hay muchos actor s qu condicionan la absorci n como: y oEst mago vac o p aum nta la absorci n. y oMotilidad stomacal p disminuy la absorci n. La vaso-dilataci n tambi n aum nta la absorci n. 2) A niv l int stinal: Es d amplia sup r ici zona d absorci n qu

y st muy vascularizado. Es m jor l st mago y su pH s d 5.5 a 8.

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-

V ntajas d

la v

a oral:

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Factor s qu modi ican la absorci n 1) La ing sta d l ct os. 2) Pr s ncia d sal s d calcio.

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n m diatas o indir ctas

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En las v as m diatas los rmacos s pon n n contacto con l sitio d absorci n (atravi san las mucosas intactas), mi ntras qu las v as inm diatas atravi san las barr ras natural s por par nt ral, s d cir, s pinchan.

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V a simple y se gura, m s utilizada e auto me n dicaci n y que e sobre intoxicaci n se re n aliza un lavado g strico.

II) V a Sublingual:
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1. 2. 3. 4. 5. L ngua st muy vascularizada. Bu na zona d absorci n. V a d urg ncias. R pida. cto d l prim r paso h p No ti n

tico.

- Principal s ormas armac uticas: 1) Comprimidos sublingual s. 2) G l s. 3) Sprays.

III) V a R ctal:
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Principal s ormas sublingual s: 1) Supositorios. 2) En mas. Inconv ni nt s: irr gular ya qu l La absorci n s un poco rr tica st in luy ndo por l xcipi nt d l principio activo supositorio, qu s m zcla con las h c s y disminuy su absorci n. V ntajas: 1) Cuando l paci nt t nga v mitos o n us as. 2) Cuando l paci nt r chac la m dicaci n v a oral. 3) Si l rmaco s absorb por las v nas h morroidal s xt rnas no hay cto d l prim r paso h p tico, p ro si absorb por las v nas h morroidal s in t rnas si lo s habr .

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Inconv ni nt s: 1) No s v a d urg ncia. 2) V a l nta. 3) Inad cuada para sustancias d sagradabl s. rmaco. 4) El pH d l st mago d grada l 5) E cto d l prim r paso h p tico: Todo rmaco absorbido n l tubo dig stivo, xc pto v a sublingual y a trav s d las v nas sup r icial s d l r cto pasa por l h gado ant s d ll gar a la sangr . 6) Pr s ncia d alim ntos. 7) Formas armac uticas.

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V)

V a D rmica:
Utilizada para rmacos con in s local s y sist micos. orma liposolubl para in s Condicion s: pr dominar la para in s sist micos y pr dominar la orma hidrosolubl local s.

VI)

V a Conjuntival:
Utilizada para la administraci n con in s local s. Formas: Colirios y pomadas o t lmicas.

VII) V a G nito-urinaria:
V 1) 2) 3) a Vaginal: Zona vascularizada. Formas: vulos vaginal s (supositorios p qu Zona con in s local s .

os).

b. V as inm diatas o dir ctas: I) V a intrap riton al:
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No s una v a d uso corri nt . Gran sup r ici d absorci n y alta v locidad d F n m no d p ritonitis d bido a in cci n. S usa n pr cl nica xp rim ntal.

absorci n.

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El rmaco administrado st n soluci n o susp nsi n. S iny cta d bajo d la pi l y acc d compartim nto pl smico a trav s d los capilar s d zona.

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III) V a subcut
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S usa mucho n r umatolog a, d nd pinchamos articulaci n (g n ralm nt corticoid s antiin lamatorios).

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Inconv ni nt s: a d l rmaco pu d Una part p qu cto s cundario). a sangr (

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La mucosa d l aparato r spiratorio st muy vascularizada, tanto n l r a traqu al como bronquial. En la zona rino ar ng a, normalm nt la administraci n d rmacos s con in s local s. La mucosa traqu o-bronquial st dis ada para ctos local s (v ntol n) y sist micos (an st sicos).

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V a R spiratoria:

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Es una v a le nta, m s que la intramuscular y sublingual pe m s r pida que la v a oral. ro Las solucione o suspe s nsione sue n se isot nicas y de s le r pH ne utro para disminuir e dolor y la ne l crosis. Es re come ndable e administraci n muy contaminadas cambiar e punto de n l punci n, para e vitar e nquistamie ntos de la pie l. Cualquie f n me r e no de vasoconstricci n disminuye e l proce so de absorci n, as como cualquie f n me r e no de vasodilataci n aume nta dicho proce so.

IV)

V a intramuscular:
El m sculo striado st muy vascularizado y s una muy bu na zona d absorci n. Formas armac uticas: caract r sticas similar s a la subcut n a: y Iny ctabl s y M s r pida qu la subcut n a p ro m s l nta qu la sublingual. y En comprimidos (iny ctabl s) d pot o d lib raci n sost nida d cont nido ol oso.

V) V a intrat cal:
P rmit la administraci n d rmacos n l spacio subaracnoid o y n unci n d sus propi dad s liposolubl s l rmaco al SNC o al LCR (l quido di und c alorraqu d o). y S n c sita p rsonal sp cializado. y Pr cauci n con las in ccion s.

P rmit la administraci n n l spacio pidural y d la misma man ra di und l rmaco al SNC. Utilizada n partos o n cirug a qu r qui ran d cintura para abajo. Su l n utilizar rmacos qu traspas n mal la BHE. La n urotoxicidad s su cto adv rso. A part d las di icultad s t cnicas hay qu t n r cuidado con las in ccion s.

VII) V a Intrav nosa:
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No hay absorci n V a d urg ncia Es id al para rmacos qu produc n irritaci n o mol stias por otras v as. Las administraci n pu d s r n bolo, cuyo ri sgo s qu s g n r shock ana il ctico.

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5. FARMACODIN MICA
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R c ptor s: son structuras part d l organismo, n cualqui La mayor a d stos m mbrana c lular, aunqu tambi n l plasma, n los rganos, macromol cular s qu st n n cualqui r r c lula. r c ptor s armacol gicos st n n la n s pu d n ncontrar r c ptor s disu ltos n l n cl o, n l ADN y las histonas.

a. R c ptor s m s important s:
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nas transm mbranal s. Canal s i nicos: Prot d calcio, sodio, potasio, cloro y Canal s d p ndi nt s) Mol culas: y Transportadoras: bomba d Na +-K+

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V ntajas: y Corr cta dosi icaci n y No hay cto d l prim r paso h p tico. Inconv ni nt s: y Shock ana il ctico y Extravasaci n y l bitis y Ri sgo d in cci n mbolia y F n m nos d y RAM (r accion s adv rsas al m dicam nto) inm diatas n g n ral.

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De esta forma actúan los fármacos que favorecen la contracción y la contractilidad en el corazón.

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G n s. R c ptor s armacol gicos propiam nt prot nas G (RFPD Prot-G):

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Encimas: Son prot

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A inidad: s la ap t ncia qu ti n l rmaco para unirs r c ptor, o bi n u rza con la qu s un al r c ptor.

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b. Par
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m tros armacol gicos d

la armacodinamia:
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13

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Es la capacidad d activar al r c ptor una v z unido a st . Esta val a la r spu sta armacol gica d un rmaco por un d t rminado r c ptor. Sus valor s num ricos oscilan ntr (0 y 1) = E y F rmacos con una A.I. E=1 son agonistas puros y F rmacos con una A.I. E=0 son antagonistas/bolqu ant s (no cambian al r c ptor) y F rmacos con una A.I. E=)0 y 1( son agonistas parcial s. La A.I. = E.F. (E icacia armacol gica)

-

Antagonismos
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gicos:

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Esp ci icidad: grado d

s l ctividad qu un rmaco ti n por rmaco d un d t rminado r c ptor, o bi n, la capacidad d l unirs al r c ptor a baja conc ntraci n. F rmaco-r c ptor s studia n La int racci n armacodin mia a trav s d gr icas.

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8. FARMACOLOG A DEL SISTEMA NERVIOSO AUT NOMO (SNA)
15

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Antagonista isiol gico: F rmaco qu aum nta o disminuy HCl, la contracci n, ... tc. Antagonista qu mico: cido d bil con bas u rt . Antagonismo: A + B = 0 (1 + 1 = O) Sin rgirmo: A + B = 2 (1 + 1 = 2) Sin rgismo d pot ncianci n: A + B = 10 (1 + 1 = 10)

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Estructura de organismo que re l gula la re spue stas involuntarias y anat micame nte se divide e siste n ma ne rvioso simp tico SNS y parasimp tico SNP. En e siste l ma ne rvioso aut nomo se constituye por dos ne uronas acopladas (pre ganglionar y portganglionar).

R1: Canal Na+ R2: Muscar nico: Prote nas G R3: F1p acoplados a prot nas G N.A.: Noradr nalina. Todo n urotransmisor (NT) sal cuando ntra Calcio (Ca 2+).

16

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Las c lulas qu transmit n l impulso n rvioso son las n uronas. 65 y 90 Todas las c lulas ti n n un pot ncial d m mbrana ntr milivoltios (mv). El pot ncial d m mbra na s la di r ncia d cargas ntr l int rior y l xt rior, si ndo l xt rior m s positivo qu l int rior. n r poso st polarizada, s d cir, ti n cargas La c lula positivas n un lado d la m mbrana y cargas n gativas a otro lado. Al transmitir l impulso n rvioso, una onda d int rcambio d ion s r corr r nt m nt intrac lular sal al la m mbrana. El potasio (K +) i n pr + xt rior y l sodio (Na ) pasa hacia l int rior c lular produci ndos la d spolarizaci n d la c lula (Estimulaci n d la c lula). Cuando s produc la d spolarizaci n s activa la bomba Na -K r polarizando la c lula, ll gando incluso a hip rpolarizarla. Una v z producido st ciclo d impulso, st s vu lv a r p tir, transmiti ndos as los impulsos n rviosos d todo l organismo.

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Cat colamina: Dopaminas, N.A. Adr nalina. Principal s r c ptor s cat colamin rgicos: 1) D (D1, D2) antagonistas dopam nicos. 2) E (E1, E2): Antagonista m s noradr n rgico y tambi n adr n 3) F (F 1, F 2): Antagonista adr n rgico y noradr n rgico.

rgico.

17

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-

Fármacos simpaticomiméticos: hacen lo mismo que las catecolaminas Fármacos adrenérgicos: hacen lo mismo que las catecolaminas Fármacos catecolaminérgicos: hacen lo mismo que las catecolaminas, es decir, aumentan la frecuencia cardiaca y la fuerza de contracción. Antagonistas d los rmacos muscar nicos: Bloqu an l r c ptor s
muscar nicos y F. Parasimpaticol ticos y F. Colinol ticos y F. Antimuscar nicos o Todos llos aum ntan la cardiaca.

a. FARMACOLOG A DEL PARASIMP TICO (SNP)
Ö Ö
I) M canismos d acci n d los

SISTEMA

NERVIOSO

rmacos:

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1. M canismos dir ctos: l rmaco s Son m canismos d acci n dir cta porqu l r c ptor muscar nico. M canismos dir ctos: Muscarina, policarpina, b tan col

cu la

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18

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r cu ncia cardiaca y la

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F. Simpaticol tico F. Antiadr n rgicos o Todos llos disminuy n la contracci n.

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Antagonistas d

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rgicos: Bloqu an

l r c ptor F1

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F rmacos F rmacos F rmacos disminuy n

parasimp ticomim ticos: hac n lo mismo qu la Ac. Colina colinoadr n rgicos: hac n lo mismo qu la Ac. Colina muscar nicos: hac n los mismo qu la Ac. colina, s d cir, la r cu ncia cardiaca y la u rza d contracci n.

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En

l coraz n pr domina sobr

todo F1

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III) R accion s adv rsas d los parasimp ticomim ticos (muscar nicos): - Sobr l SNC: D pr si n y xcitaci n - Sobr la musculatura lisa bronquial: Bronquio constricci n l tracto dig stivo: Hip rmotilidad ( oHCl) - Sobr - Sobr l sist ma cardio-vascular: Bradicardia hipot nsi n

V) R accion s adv rsas d los rmacos Antimuscar - S qu dad d boca (X rostomia) - Midriasis - Taquicardia - Falta d conc ntraci n - D sori ntaci n - P rdida d m moria

nicos:

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IV) Uso t -

rap utico: Fisostigmina Prostigmina: utilizada n par lisis int stinal N ostigmina: s utiliza para par lisis motora postan st sica, para l tratami nto d intoxicaci n antimuscar nica y para l tratami nto d la miast nia gravis.

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NOTA: Las intoxicacion s con

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tratan con ATROPINA

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Nota: No hay Parasimpaticol

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II) Bloqu -

ador s muscar nicos (acci n dir cta): Atropina Pir nc pina / t l nc pina Bromuro d Ipratropio

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2. M -

canismos indir ctos IACE (inhibidor s d Fisostigmina Prostigmina N ostigmina

la ac tilcolino st rasa):

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b. FARMACOLOG A DEL SISTEMA NERVIOSO SIMP

TICO

rmacos: I) M canismo d acci n d los 1. M canismos dir ctos: Hac n lo mismo qu la N.A. i) R c ptor s E : A part d todas las cat colaminas y R c ptor s E1 o F niln rina o M toxamina o Oxim tazolina y R c ptor s E2: Clonidina ii) R c ptor s F: y R c ptor s F1: Dobutamina y R c ptor s F2: Salbutamol y t rbutalina

NOTA: La adr nalina y la isopr nalina son agonistas F . La N.A. s m s E qu F.

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20

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II) F rmacos simpaticol ticos: 1. D acci n dir cta: Bloqu ant s r c ptor s E y F i) Bloqu ant s E: y Pazosina y F noxib nzamina ii) Bloqu ant s F: y Pronanolol y Esmolol y Timolol y At nolol

IV) Uso t rap utico d los rmacos simpaticomim ticos: - En an st sia local: Adr nalina + an st sico local - En r accion s ana il cticas agudas RAA : Adr nalina por v a IV, IM o Subc. - Tratami nto d bradicardias: adr nalina o cualqui r adr n rgico

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NOTA: si l paci nt ntra colapso, coma y mu rt .

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l sist ma cardiovascular: Sobr y Taquicardia y Arritmias y Vasoconstricci n y Hip rt nsi n art rial (HTA) s llama Crisis Simp tica pu d apar c r

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III) R accion s ad v rsas (Adr n rgicos) - Sobr l SNC: y Ansi dad y C al a y Insomnio y Convulsion s

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los

rmacos

simpaticomim ticos

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2. D i) ii) iii) iv) v)

acci n indir cta: s cargan sist mas nzim ticos E -m tiltiroxina: Inhib la nzima T FH Carbidopa y b ns racida: D struy n o inhib n la DD o LAAD E -m tildopa: Tambi n inhib la DD o LAAD Bloqu ant s d Calcio (Ca 2+): Guan tidina D struy n v s culas d los N urotransmisor s: R s rpina

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2. M canismo d acci n indir cta: IMAOs i) IMAO: D pr nilo (s l gilina)

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ctos adv rsos d Bradicardia Disn a Insomnio C al a D p r si n

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Sobr l sist ma r spiratorio: o Broncoconstricci n pulmonar

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Accion s armacol gicas d los bloqu ant s F : l sist ma cardiovascular: y Sobr o E ctos inotr picos y cronotr picos n gativos o Disminuci n d gasto card aco o Hipot nsi n o Hipogluc mia

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Simpaticol ticos d acci n indir cta: y E -m tiltirosina: utilidad cl nica n l F o -cromocitoma y E -m tildopa: ttº antihip rt nsivo y Carbidopa y b ns racida: ttº d l parkinson ( ola acci n d la L DOPA) y Dilsu iran: ttº alcoholismos y Guan tidina: ttº antihip rt nsivo y s combina con diur ticos y R s rpina: ttº antihip rt nsivo y antipsic tico.

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Sobr l sist ma n rvioso p ri o Cong sti n nasal

rico: 

V) Accion s armacol gicas / Uso t rap utico d - Simpaticol ticos d acci n dir cta: l sist ma cardiovascular: y Sobr o Vasodilataci n o Hipot nsi n o Disminuci n d l gasto card aco

los simpaticol ticos:   

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En l paro card aco: Adr nalina intracard aca o cualqui r agonista F 1 Glaucoma y cong sti n ocular: Adr nalina y oxim tazolina Cong sti n nasal: Oxim tazolina S ndrom d abstin ncia a opi id s: Clonidina Tratami nto d l asma: agonistas F 2 

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9. FARMACOLOG

A DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC)

- FARMACOLOG A DE LOS ANTICONVULSIVANTES ANTIEPIL PTICOS.
Los rmacos anti pil pticos son tambi n conocidos como rmacos anticonvulsivant s. rmacos s utilizan para l ttº d las pil psias, qu son Estos d scargas xc sivas incontrolada d ci rtos n urotransmisor s n ci rtos grupos d n uronas d l c r bro. G n ralm nt las pil psias son n rm dad s cr nicas. Actualm nt s clasi ican n dos tipos: I) Epil psias parcial s: a cta a pocos grupos n uronal s, no hay p rdida d conci ncia. II) Epil psias g n ral s: a ctan a muchos grupos n uronal s, y aqu si qu hay p rdida d conci ncia. La isiolog a s d b a un d s quilibrio n los m canismos xcitador s o inhibidor s. El n urotransmisor d car ct r inhibidor m s important s l GABA y n cambio l GLUTAMATO s l n urotransmisor d car ct r xcitador m s important .

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VII) Uso t rap utico d los F -bloqu ant s: - ttº d angina - Arritmias - Una v z sup rado l IAM (in arto agudo d - Ttº d hip rt nsi n

miocardio

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NOTA: En e ttº cr l progr siva al igual qu abstin ncia

nico con bloque ante F , su administraci n ha d s r s su r tirada ya qu sino pu d n producir s ndrom d

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

Estos ne urotransmisore se compe s nsan e unos al otro, e e mome l n l nto e n que e Glutamato pre l domina sobre e GABA se produce la crisis e l pil pticas. Las ne uronas que produce GABA se de n nominan GABAN RGICAS, y las ne uronas que produce Glutamato se de n nominan GLUTAMIN RGICAS. El GABA e un ne s urotransmisor inhibidor porque inhibe la transmisi n de l impulso de otra ne urona. El re ptor f ce armacol gico de GABA e e canal l s l de cloro (Cl -) de ndie , hacie pe nte ndo que e ste e ntre e la ne n urona y la hipe rpolariza. El Glutamato abre canale de Ca 2+ f s undame ntalme nte y tambi n de Na +, producie ndo la de spolarizaci n de la ne urona.

1. Anti pil pticos d 1ª g n raci n: y F nobarbital: Su m canismo d acci n s pot nciar l cto inhibidor d l rmaco al canal d cloro, GABA aum nta GABA. Al unirs su a inidad por l canal d cloro haci ndo qu st s abra m s v c s. Pr s nta bu na absorci n por v a oral. M tabolismo h p tico y xcr ci n r nal. o RAM: Somnol ncia, s daci n, d scoordinaci n motora, r traso psicomotor. o Int raccion s armacol gicas : int racciona con cualqui r d pr sor c ntral como alcohol (OH). Disminuy ctos d anticonc ptivos, corticoid s y anticoagulant s oral s. o Utilidad cl nica: Convulsion s bril s n ni os.

n r nal. rat g nos.

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F nito na: Anti pil ptico d amplio Su m canismo d acci n s canal s d Na+ voltaj d p ndi nt . Bu na absorci n por v a oral. M tabolismo h p tico y xcr ci Algunos m tabolitos pu d n s r t

sp ctro. undam ntalm nt

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24

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m s important s pot nciar las v as GABA rgicas. rmacos qu aum nt n la s nt sis d GABA. rmacos qu aum nt n la lib raci n d GABA. rmacos qu inhiban la r captaci n d GABA. rmacos qu inhiban la d gradaci n d GABA. rmacos qu inhiban las rutas Glitamun rgicas. rmacos qu bloqu n los canal s d Ca 2+ y Na+.

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Clorac pam: Anticonvulsivant d amplio sp ctro. Su m canismo d acci n s pot nciar la acci n d pr sora d GABA Bu na absorci n por v a oral, IV y v a r ctal n ni os. o RAM: Somnol ncia, incoordinaci n motora y alt racion s cognitivas n ni os. o Uso cl nico: Convulsion s n n onatos, m dida pro il ctica d convulsion s bril s n ni os y n adultos para las convulsion s alcoh licas.

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RAM: Mol stias gastroint stinal s, alop cia, con usi n m tal, somnol ncia y h patotoxicidad.

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Carbamac pina: Anti pil ptico d amplio sp ctro, aunqu tambi n s usa como analg sico y antiman aco. Su m canismo d acci n s basa n bloqu ar canal s d + Na voltaj d p ndi nt . Bu na administraci n por v a oral. M tabolismo h p tico y xcr ci n r nal. Los m tabolitos no son t rat g nos, p ro s pu d n s r t xicos. o RAM: N us as, v mitos, hip rplasia gingival, somnol ncia y hasta coma. o Int raccion s: Inductor m tab lico d otros rmacos o Uso cl nico: til n n uralgias d l Trig mino. Valproato S dico: Sus accion s armacol gicas son: Anti pil ptico d amplio sp ctro analg sico y antiman aco. Su m canismo d acci n s bloqu ar la ntrada d Na + y 2+ Ca , avor c r las v as GABA rgicas, aum ntando la s nt sis d GABA y disminuy ndo su d gradaci n. Bu na absorci n por v a oral. M tabolismo h p tico y xcr ci n r nal. Algunos d sus m tabolitos pu d n s r t xicos y t rat g nos.

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2. Anticonvulsivant s d

2ª g n raci n:

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NOTA: para sab r si un paci nt toma anti pil pticos v r si ti n las nc as (Hip rplasia Gingival).

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RAM: Nictamus (alt raci n a niv l ocular), n us as, v mitos, somnol ncia. ctos d antiulc rosos, Int raccion s: Aum nta antimic ticos y tanol. Disminuy ctos d anticonc ptivos oral s, anticoagulant s oral s y corticoid s.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

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- FARMACOLOG A ANTIPARKINSONIANA
Parkinson: L si n n uro-v g tativa qu cursa con distin sias, a ctando a las r as xtrapiramidal s, producida por una disminuci n d los niv l s d dopamina (hipo unci n dopamin rgica) o un aum nto d la ac til colina (hip r - stimulaci n colin rgica).

2 Tipos:

f

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-

Estrat gias T rap

uticas:

26

–

Vigabatrina: Anti pil ptico m s mod rno d amplio sp ctro. Su m canismo d acci n s aum ntar la lib raci n d GABA y disminuir su d gradaci n. Bu na absorci n por v a oral. M tabolismo h p tico y xcr ci n r nal. o RAM: S daci n y atiga. o Uso cl nico: Epil psias r b ld s.

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3. Anticonvulsivant s d

3ª g n raci n:

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i. M canismos indir ctos: y IMAO y ICOMT

-

Farmacolog

a Antiparquinsoniana:

a. Pot nciador s dopamin rgicos: i. Pr cursor s o sustitutos d Dopamina (L-Dopa): F rmaco qu administrado por v a oral o por v a par nt ral icacia s r duc a los m jora bastant la rigid z muscular. Su cinco (5) a os d ttº. y RAM: hipot nsi n, bradicardia y pu d qu arritmias, tambi n pu d a ctar al bulbo raqu d o produci ndo n us as y v mitos. ii. Inhibidor s d la LAAD (ILAAD: B ns racida y Carbidopa): F rmacos polar s qu inhib n la LAAD p ri rica p ro no inhib n la LAAD d l SNC. S Administra por v a oral. y RAM: Mol stias gastroint stinal s, n us as y v mitos. iii. Agonistas dir ctos: Bromocriptina F rmaco agonista dopamin rgico D 2. S administra por v a oral. y RAM: Trastornos gastroint stinal s, hipot nsi n, ctos hipoprolact mia. Si n ttº s cr nico s consigu n psicotizant s. iv. En cl nica s utilizan los IMAO (D pr nilo): El D pr nilo (S l g ilina) s un IMAO qu m jora la cl nica d l Parkinson y r traso d g n rativo. S administra por v a oral, s tol ra g n ralm nt bi n aunqu n algunos paci nt s pu d d sarrollar lc ra p ptica. v. Antimuscar nicos: Trih xi nidilo y Bip ridino. F rmacos qu m joran l t mblor y la rigid z. S administran por v a oral. imi nto, midriasis, r t nci n urinaria, y algo d y RAM: Estr d m ncia n ttº cr nico.

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27

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b.

Si hay mucha ac til colina disminuimos la actividad colin rgica, rmaco anticolin rgico, antimuscar nico (dir cto). utilizando un

g

a. Si hay poca Dopamina pot nciamos los sist mas dopamin dos ormas: i. M canismos dir ctos: L-Dopa + ILAAD y F rmaco qu act an igual qu la dopamina y Pr cursor s d la dopamina (L-Dopa)

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

- FARMACOLOG A HIPN
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TICA-SEDANTE
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Ansi dad: Trastorno patol gico caract rizado por una alt raci n d l quilibrio psicosom tico n aus ncia d p ligro r al o d sproporcionado con r laci n al st mulo ( l paci nt v p or las cosas d lo qu son).

-

Farmacolog
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a Ansiol

tica:

B nzodiac pinas (BZP) y Ansiol ticos hipn ticos s dant s: barbit ricos. Ansiol ticos v g tativos: Antihistam nicos, n urol pticos, antid pr sivos y F-bloqu ant s. Otros ansiol ticos: Bupirona.

1. BZP d acci n corta: Midazolam y Triazolam 2. BZP d acci n int rm dia: Alprazolam (l xat nR), Bromac pam y Lorac pam. 3. BZP d acci n larga: Diaz pam (Valium R).

Son los ansiol ticos m s utilizados porqu ti n n l mayor marg n d ctos ind s abl s qu los barbit ricos. s guridad y los m nor s Su accion d pr sora d l SNC justi ican su utilidad cl nica como: ansiol ticos, hipn ticos-s dant s, r lajant s muscular s (mior lajant s), anticonvulsivant s y in s an st sicos.

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Contraindicacion s: No administrar a paci nt s con di icultad prohibida su administraci n r spiratoria ni a drogadictos. Est con otros d pr sor s c ntral s por j mplo alcohol. Contraindicado tambi n n mbarazadas y lactant s.

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RAM: S daci n, somnol ncia, d pr si n r spiratoria, hipot nsi n a niv l p ri rico, n ttº a cr nicos pu d n producir d m ncias sica y ps quica.

28

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Pot nciar la acci n d GABA n l SNC. Las BZP s un n al canal Cl-ya qu st pos part s sp c icas para las BZP. bu na absorci n por v a oral IV, NO y Farmacocin tica: Pos IM. La distribuci n por l organismo s r pida. Su r m tabolismo h p tico y algunos d sus m tabolitos son m s activos qu las limina m diant xcr ci n r nal y a trav s d BZP original. S to-plac ntaria. la lactancia, atravi san la barr ra

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

NOTA: En una intoxicaci n con BZP e ant doto e Flumace l s nilo IV. Este bloque la parte de canal de Cl que re a l conoce las BZP. No hay nada que bloque la parte de canal de Cl - que re e l conoce e l Barbit rico.

- F

RMACOLOG A ANTIDEPRESIVA Y ANTIMAN ACA
Š Š ‹ Š Š Š ‹

La d pr si n: s un trastorno a ctivo muy com n qu cursa con o, p rdida d l ap tito, alt rac ion s m lancol a, trastorno d l su v g tativas (SNA), s ntimi nto d culpa, inhibici n s xual, t nd ncia al suicidio,... tc. D sd l punto d vista tiol gico, la d pr si n s una hipo unci n r nt m nt d N.A. y Dopamina y tambi n pu d catacolamin rgica pr d b rs a alta d S rotonina. La man a: s una actitud mocional xultant , l ntusiasmo st d sproporcionado d la r alidad, id as d grand za, d lirio, xc siva satis acci n, ... tc. La man a s d b a una hipo unci n cat colamin rgica y d s rotonina

b. Antid pr sivos d 2ª g n raci n (s l ctivos): i. Inhibidor s d la r captaci n d N.A.: Viloxacina la r captaci n d S rotonina: Parox tina y ii. Inhibidor s d Fluox tina. c. IMAO: los m s sp c icos son los IMAOs-A produc n inhibici n r v rsibl como la Moclob mida

a. Antid pr sivos tric clicos (ATC): Imipramina y Amitriptilina. La acci n antid pr siva s mpi za a mani star a los 10 -15 d as d ttº. Son rmacos bi n tol rados, no cr an adicci n, y n paci nt s sanos ap nas produc n alt racion s. Ti n n ci rta actividad ansiol tica, s dant , analg sica, anticolin rgica, antihistam nica y n urol ptica. Son bloqu ador s no sp c icos d l r captador d N .A. y 5HT (s rotonina). Ti n n bu na absorci n por v a oral, su r n m tabolismo h p tico, atravi san barr ra to-plac ntaria, s xcr tan por v a biliar, r nal y ti n n tambi n xcr ci n por la l ch mat rna ya qu , son muy liposolubl s.

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a. Antid pr sivos d i. Imipramina ii. Amitriptilina

1º g n raci n (tric clicos no s l ctivos):

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Clasi icaci

n d

los

rmacos antid pr sivos:

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

Tie n ve ne ntana te rap utica, e de s cir, que solo e rce su je n f unci n a cie rtos nive s. le RAM: se de n a su actividad anticolin rgica como; re nci n be te urinaria, e stre imie nto, midriasis, de sorie ntaci n, hipote nsi n y taquicardia. Contraindicacione En pacie s con patolog as card acas y e s: nte n ge ral e pacie s e ne n nte pil pticos. Uso cl nico: Se utilizan contra e s ndrome de sivo, la l pre ansie dad de bida a p nicos y f obia, hipe ractividad inf antil y como analg sico e e dolor cr nico de orige ne n l n ur ge no. NOTA: En intoxicacione a los pacie s se le sue tratar con Fe s nte s le niot na o Diace pam b. Antid pr sivos d 2º g n raci n: Parox tina y Fluox tina. rmacos son igual qu los d 1ª g n raci n salvo n l Estos m canismo d acci n, ya qu , stos son s l ctivos para los r c ptor s. Ti n n bu na absorci n por v a oral, su r n m tabolismo h p tico, atravi san barr ra to-plac ntaria, s xcr tan por v a biliar, r nal y ti n n tambi n xcr ci n por la l ch mat rna ya qu , son muy liposolubl s. s d cir, qu solo j rc n su Ti n n v ntana t rap utica, unci n a ci rtos niv l s. RAM: m nos r accion s adv rsas qu los d 1ª g n raci n. c. IMAOs: Son rmacos con propi dad s ansiol ticas Ti n n bu na absorci n por v a oral, su r n m tabolismo h p tico y son xcr tados por v a biliar y r nal. RAM: Crisis simp ticas, h patotoxicidad, x rostomia, agitaci n, HTA y taquicardia.

-

F

rmacos antiman

acos:

EL obj tivo undam ntal s disminuir las conc ntracion s d N.A., 5HT y dopamina. rmacos como carbonatos y citratos d litio. S administran Son por v a oral, atravi san BHE y pos n ndic s t rap uticos muy ctos t rap uticos a conc ntracion s bajas. bajos, s d cir, ti n n RAM: Trastornos gastroint stinal s, sacudidas muscular s, t mblor ino y cuando l ttº s largo pu d apar c r diab t s. En intoxicacion s pu d ocasionar convulsion s y s r com ndabl la di lisis. rmacos d l cci n n la pro ilaxis d la n rm dad Estos son man aco-d pr siva y n l ttº agudo d la man a.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

b. IMAOs: G n ran crisis hip rt nsivas con d rivados d Tiramina y tambi n drina. con d rivados d Aum ntan l ctos d an st sicos g n ral s, s dant s, alcohol, antihistam nicos, antimuscar nicos y analg sicos opi id s. c. Sal s d Litio: Aum nta la n urotoxicidad cuando s coadministran con IECAs. Halop ridol, AINES, diur ticos, digit licos cardiot nicos

- FARMACOLOG A NEUROL PTICAANITESQUIZOFR NICA
La squizo r nia: s una n rm dad m ntal qu s caract riza por una distorsi n d la p rc pci n, l p nsami nto y la moci n.

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a. N. T picos (bloqu ant s d

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Clasi icaci

n d

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a. Antid pr sivos Tric clicos (ATC): ctos d l alcohol, d Pot ncian los adr nalina y N.A. y d la LIDOCA NA

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Int raccion s d pr sivos:

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nicos, d

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

i. Clorpromacina ii. Halop ridol

-

Acci

n armacol

gica:
n urol ptica caract riza da por producir psicomotor, indi r ncia a ctiva, cto m tico, acci n n uro ndocrina ( o niv l s am norr a n muj r s) y ci rto cto

i. Clorpromacina: Sus m jor s accion s son antipsic tica, n urol ptica y anti m tica. S administra por v a oral aunqu su absorci n por sta cto d l prim r paso h p tico. v a s l nta y su r y M canismo d acci n: Bloqu a r c ptor s D 2. y RAM: por bloqu o v g tativo pu d d s ncad nar s ndrom s tanto colin rgicos como adr n rgicos, r accion s al rgicas a niv l d rmico y pigm ntario, hipot nsi n, am norr a, impot ncia y galactorr a n varon s. y Uso cl nico: ttº d la squizo r nia y anti m ticos. ii. Halop ridol: Bu n antipsic tico y anti m tico. administra por v a oral ( n orma d gotas), su r S m tabolismo h p tico. d m a Clorpormacina y M canismo d acci n: r as xtrapiramidal s d l y RAM: Es l qu m s a cta a las c r bro (PARKINSON). iii. Clozapina: Bu n antipsic tico. S administra por v a oral, ti n n amplia distribuci n y xcr ci n r nal. y M canismo d acci n: Bloqu ar r c ptor s D 2 y 5HT y tambi n r c ptor s E, M (Muscar nicos) y H1 (Histam nicos). y RAM: Mol stias gastroint stinal s, taquicardia, hipot nsi n, x rostomia, agranulocitosis (disminuci n d l n m ro d granulocitos).

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RAM: S daci n, alt racion s xtrapiramidal s (PARKINSON), hipot nsi n, d pr si n r spiratoria, galactorr a, m norr a, r accion s al rgica y aum nto d l p so corporal.

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Acci n antipsic tica / qui tud mocional, r traso s dant , tranquilizant , anti prolactina y produc n d antidiur tico.

 

     

b. N. At picos (bloqu ant s d i. Clozapina

 

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r c ptor s D 2 y 5HT):

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

- FARMACOLOG A DE LA ANESTESIA

1. ANEST
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SICOS GENERALES (A.G.).
± ±
33

Son rmacos utilizados n cirug a para mant n r al paci nt inconsci nt y sin capacidad d r spu sta a st mulos dolorosos. Son rmacos d pr sor s d l SNC, s d cir, inhib n l SNC.

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V. Inhalatoria I.V.

spiratoria p mu rt .

El grado d d p r si n s proporcional a la liposolubilidad d l rmaco, cuanto m s liposolubl m s pot nt . Los A.G. por v a Inhalatoria son bu nos inductor s, poco pot nt s y s r pida. la r cup raci n d l paci nt

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C ct l s d r nt s tipos d

rmacos: para obt n r una bu na an st sia s rmacos.

utilizan

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1. Etapa analg sica: Somnol ncia d l paci nt . 2. Etapa d xcitaci n al d lirio: s caract hip rr l glandular, hip rmotilidad, midriasis quir rgica: Inconsci ncia, r 3. An st sia nl nt cimi nto d la unci n r spiratoria. 4. Par lisis m dular o bulbar: Parada cardio-r Hay qu mant n r al paci nt n la as 3.

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Etapas d l proc so d

an st sia:
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La inducci n / r cup raci n: capacidad d l paci nt para r cup rars . Pot ncia an st sica: l grado d an st sia g n ral.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

La m nima conce ntraci n alve olar (MAC) e un par me s tro f armacocin tico de pote ncia. Es pote ncia f armacol gica inve rsame nte proporcional al valor de l MAC.

Los rmacos ti n n qu s r liposolubl s. a. F rmacos inhalados: i. Gas s y l quidos vol til s: y Prot xido d Nitr g no (gas): Es inodoro, no xplosivo, s r pido para inducci n y r cup raci n, p ro s d baja pot ncia, s consigu bu n niv l d analg sia p ro produc baja r lajaci n muscular. o RAM: An mia m galob stica (Inactivaci n vitamina B 12), l ucop nia y pu d producir hip rt rmia malign a. o Uso cl nico: coadyuvant d an st sicos n l mant nimi nto d la an st sia.
y

Halotano (l quido): Es d los m s utilizados. Ni s in lamabl ni xplosivo. Bu na inducci n y r cup raci n y s muy pot nt No s bu n analg sico, ni r lajant muscular. o RAM: Hipot nsi n, d pr sor cardio-r spiratorio, n crosis h p tica, hip rt rmia maligna y arritmias. Iso luorano (l quido): D rivado d luor. No s ni in lamabl , ni xplosivo. Bu na inducci n y r cup raci n y ac ptabl pot ncia. Bu n analg sico y r lajant muscular. isqu mia mioc rdica. o RAM: Hip rt rmia maligna En luorano (l quido): D rivado d l t r. R pida inducci n y r cup raci n y alta pot ncia. Bu na analg sico y r lajant muscular. o RAM: Hipot nsi n, hip rt rmia maligna, h patot xico y pu d producir convulsion s.

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b. F

rmacos intrav nosos: rmacos pu d n ll gar a inducir an st sia n 20 s gundos. Estos S su l n combinar con an st sicos inhalatorios y s r duc n los ctos s cundarios.

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NOTA: Todos

stos

rmacos s

utilizan para mant n r la an st sia.

34

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

iii. BZP: y Diac pam (Valium R): M canismo d acci n asociado a GABA Bu na inconsci ncia Bu na amn sia R lajant muscular No s analg sico cto d pr sor d los opi id s Pot ncian l y Midazolam. y Loraz pam. iv. N urol pticos: y Drop ridol: Estabilidad psico-a ctiva. Pot ncia l cto d opi id s. E cto anti m tico. En algunos casos vasodilataci n p ri rica. o RAM: Hipot nsi n, d pr si n r spiratoria, r accion s xtrapiramidal s (parkinson), rigid z muscular y d sasosi go n l paci nt .

v. R lajant s muscular s: y D-tubocurarina.

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ii. Barbit ricos: y Tiop ntal: Gran liposolubilidad. Alta inducci n y r cup raci n y alta pot ncia. Inconsci ncia n pocos s gundos. Analg s ia mod rada y no s r lajant muscular. Amplia distribuci n, su r m tabolismo h p tico y s por v a biliar y r nal. str cho marg n t rap o RAM: Asociadas a su d pr si n cardio-r spiratoria por xc l ncia.

limina

utico,

35

×

i. Opi c os: y F ntanilo: Ci n v c s m s pot nt qu la mor ina. Muy liposolubl . Inducci n r pida y alta pot ncia. Bu na analg sico y alta amn sia. Amplia distribuci n y su r m tabolismo h p tico. o RAM: Caract r sticas a opi id s, rigid z muscular, aunqu s m s s guro qu la mor ina. o Uso cl nica: n n urol ptoan st sia, n urol ptoanalg sia y rmaco id al n cirug a.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

NOTA: Los tre prime s ros se utilizan e inducci n ane n st sica. vi. A.G. con armacocin

y

Etomidato: Alta liposolubilidad. Inducci n r pida. Alta pot ncia. D pr si n r spiratoria. Suav r cup raci n. Ti n amplia distribuci n, y su r m tabolismo h p tico. o RAM: Alt raci n d movimi ntos (distin sias). o Uso cl nico: til n mant nimi nto d an st sia y n altas induccion s Propo ol: Emulsi n blanqu cina. Alta liposolubilidad. Alta r cup raci n / inducci n. Alta pot ncia. D pr si n r spiratoria. limina Ti n amplia distribuci n, su r m tabolismo tisular y s m diant xcr ci n r nal. o RAM: Hipot nsi n y bradicardia. n l proc dimi nto quir rgico y o Uso cl nico: til xploratorio (br v s p ro dolorosos).

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Basada n la combinaci n armacol (Drop ridol) y un opi c o (F ntanilo).

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K tamina: Alta liposolubilidad. Alta inducci n. Alta pot ncia. L nta r cup raci n. No s r lajant muscular. No produc d pr si n r spiratoria. Ti n alta distribuci n tisular, su r m tabolismo h p tico y s limina por xcr ci n r nal. hip rt nsi n. o RAM: taquicardia o Uso cl nico: s utiliza n an st sia quir rgica d corta duraci n, n n urol ptoan st sia.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

NOTA: En la ne urole ptoanalge sia se utiliza Drope ridol y Fe ntanilo pe a ro bajas dosis.

2. ANESTESIA LOCAL (A.L.).
Cuando la inte nci n se limita a un rve re muy re a ducida o las e xtre midade pue n utilizarse los ane s, de st sicos locale para anular la s se nsibilidad dolorosa e e zona de rminada. n sa te Bloqu an canal s d Na + VD la transmisi n d los impulsos n rviosos n ibras qu transmit n l dolor. Fibras AH (d lta): conduc n r pidam nt l dolor. Fibras CH (d lta): conduc n l ntam nt l dolor. T ricam nt los an st sicos local s d b n uncionar m jor sobr las ibras C, p ro n la r alidad stos uncionan m jor sobr las ibras A.

Si l nlac qu xist n la mol cula s un st r, s d nominan st rca nas y si s amida s d nomina amidoca nas. n g n ral s comportan como bas s d bil s, y son Los A.L. vasodilatador s, s su l n coadministrar con vasoconstrictor s como la ctos adr nalina aum ntando la pot ncia d l A.L., disminuy n do los adv rsos y l sangrado. as La principal orma d m tabolismo d los A.L. son las r accion s d I, st rasas para las st rca nas y amidasas para las amidoca nas. Los las st rca nas su l n t n r pod r al rgico y poca m tabolitos d toxicidad, sin mbargo los m tabolitos d las amidoca nas ti n n poco pod r al rgico y son muy t xicos sist m ticam nt hablando; por j mplo m tah moglobina qu s una disminuci n d la oxig naci n n los t jidos. La pot ncia d l A.L. tambi n s asocia a su lipo solubilidad. En g n ral cuanto m s liposolubl m s pot nt , p ro tambi n al s r m s liposolubl pu d n colars n l sist ma circulatorio.

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Principal s Est rca nas: son los m nos utilizados (-ca o Coca na: s vasoconstrictor.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

La principal s suprimir d man ra localizada la s nsaci n dolorosa. l punto d vista armacol gico s pu d n administrar d tr s D sd man ras: la pi l o mucosas (m s y Aplicaci n t pica o sup r icial: sobr st rca nas qu amidoca nas xc ptuando la lidoca na).

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R sp cto a la absorci n: Ti n n gran ri sgo d absorci n aqu llos rmacos qu pos an grand s propi dad s vasodilatadoras, por llos han d s r administrados con un ag nt vasoconstrictor como la adr nalina. rganos m s R sp cto a la distribuci n: S distribuy n a los irrigados, justi icando as sus ctos adv rsos. R sp cto a su m tabolismo: En unci n d l nlac , las st rca nas g n rar n m tabolitos al rgico: PABA (ac. Paraaminob nzoico). Y r sp cto a las amidoca nas s hidrolizan por amilasas y g n ran m tabolitos m s t xicos y m nos al rgicos qu los d las st rca nas: Ortotoloidina (O-Toloidina: OT), m tabolito muy t xico g n rado por las amilasa, ll gando a producir la m tah moglobin mia. R sp cto a su xcr ci n: Ti n n xcr ci n r nal.

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NOTA: La bupivaca

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Sobr troncos n rviosos y ibras n rviosas: p rdidas d s nsibilidad an st sica. Sobr l coraz n: alt racion s card acas. o A dosis t rap uticas: vasodilataci n. y ctos inotr picos o A altas dosis: hipot nsi n cronotr picos n gativos. o A dosis muy altas: parada cardiaca. Sobr l S.N.C.: origina convulsion s. o A bajas dosis: as pr convulsiva. o A dosis m dias: as convulsiva. o A dosis altas: parada r spiratoria

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o B nzoca na. o Proca na. o T traca na. y Principal s Amidoca nas: (-vaquianas / -ca nas). o Lidoca na. o M pivaca na. o Bupivaca na. o Priloca na. NOTA: Para di r nciar si un A.L. s amidoca na o amidoca nas ti n n una i ant s d la cuarta vocal.

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Aqu e f rmaco e administrado supe iciale l s rf mte y e xiste rie sgo de absorci n cuando la mucosa e st ulce rada o le sionada. Se aplican Sprays o ge s. le Hay que te r pre ne cauci n si la muco sa se e ncue ntra le sionada o ulce rada.

l m s utilizado n y n int rv ncion s na.

S consid ra un contraindicaci n mod rada n paci nt s qu toman F-bloqu ant s, paci nt s n ttº antihip rt nsivo y paci nt s tratados con an st sicos g n ral s como Halotano.

Se considera un contraindicación relativa-rigurosa en pacientes con ttº antihipertensivo (tricíclicos) y en pacientes con enfermedades sistémicas graves. Se considera una contraindicación absoluta la administración de estos fármacos en pacientes hipertiroideos no controlados.

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- Contraindicacion s
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n vasoconstrictor s:

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In iltraci n troncular: s pincha dir ctam nt n Muy utilizada n odontolog a . Los A.L. m s utilizados son las amidas y int rv ncion s d corta duraci n s la lidoca na m s largas s utiliza la bupivaca na o m pivaca

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In iltraci n xtravascular: iny ctabl s, s utilizan m s las amidas coadministradas con un vasoconstrictor como adr nalina y N.A. El obj tivo d asociar un vasoconstrictor s: 1. Aum nta la pot ncia an st sica. 2. Aum ntar la duraci n d la an st sia. 3. Disminuir los ri sgos d h morragia. 4. Disminuir l ri sgo d toxicidad.

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l n rvio.

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10.
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ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS AINES
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Son rmacos o ag nt s d r cu nt utilizaci n n l ttº d l dolor, la in lamaci n y la i br . basado n la inhibici n g n ralm nt Su m canismo d acci n st r v rsibl (salvo l AAS) d l ncima COX. Como cons cu ncia d sta inhibici n no s g n ran ni prostaglandinas (PG), ni tromboxanos (TX) n l organismo. Ambos son m diador s indir ctos d l dolor y la in lamaci n. stimula la FLPA2 qu va a Cuando s produc un st mulo doloroso s cido d gradar (hidrolizar) los os ol pidos d la m mbrana produci ndo s m tabolizado por las ncimas COX y LPX qu araquid nico. Est g n ran m diador s d l dolor, n la COX dando lugar prostaglandinas (PG) y tromboxanos (TX) y las LPX da lugar a los l ucotri nos (LEU). Los AINES bloqu an la COX y los st roid s act an inhibi ndo la actividad d las os olipasas.

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R accion s ps udo-al rgicas: cuadros m s l v s, m s comun s, p ro las m nos p ligrosas como por j mplo: d rmatitis, nroj cimi nto acial, picor, rubor y algo d asma bronquial.

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R accion s d hip rs nsibilidad: Produc n al rgias o Al rgica: pot ncialm nt al rgicas y las m s raras.  Angiod ma.  Shock g n ralizado.

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E cto antiagr gant plaqu tario: Tambi n s p ri rico y s d b undam ntalm nt porqu inhib n la CO X plaqu taria, y cuyo principal cto adv rso son las h morragias.

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rico-s rico: Ti n n la capacidad d acilitar la xcr ci n E cto r nal d cido rico, ya qu impid n su r absorci n. S consigu a altas dosis.

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stos rmacos impid n la E cto antiin lamatorio: ya qu vasodilataci n, qu st asociada a ci rtas PG y al cto quimiot ctico p ri rico, (atracci n d c lulas m diadoras d la in lamaci n como l ucocitos, macr agos). S consigu a dosis m s r nt m nt icac s sobr altas qu la dosis analg sicas, son pr in lamaci n aguda.

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E cto antit rmico y antipir tico: no son hipot rmizant s, p ro antit rmicos y antipir ticos d acci n c ntral (inhib n la COX d l SNC n l t rmorr gulador d l bulbo).

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r nt m nt E cto analg sico: r nt al dolor mod rado y pr dolor articular y muscular, p ri ricos con t cho analg sico (opi id s no ti n n), s d cir, por ncima d una ci rta dosis no s consigu m jor cto analg sico.

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- Tipos d

prostaglandinas:

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- Clasi icaci
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los gastrol sivos:
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1. AAS y d rivados:
S utiliza como analg sico, antit rmico, antiin lamatorio, antiagr gant plaqu tario y rico-s rico. Farmacocin tica: Su principal v a d administraci n s la v a icacia con ormas rv sc nt s y tamponadas. oral. S m jora su Su r cto d l prim r paso h p tico. limina por v a r nal. Ti n amplia distribuci n y s RAM: y Trastornos gastroint stinal s. y R accion s d hip rs nsibilidad. y R accion s adv rsas a niv l r nal y ut rino. y S ndrom d REYE ( nc alopat a a niv l h p tico y apar c n ni os m nor s d 10 a os qu s trat su i br con AAS). y S ndrom d salicilismo: intoxicaci n d una p rsona con AAS y g n ra c al a, convulsion s, mar os, sudoraci n, cuadros diarr icos y con usi n n g n ral. A partir d 100g d AAS s pu d producir la mu rt .

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los AINES:

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1. 2. 3. 4.

Combinar ain s con an logos d prostaglandinas como Misoprostol. Elaborar ormas armac uticas d lib raci n sost nida. rv sc nt s y tamponados. Pr parados Combinar AINEs y antiulc rosos:  Om prazol y Lanzoprazol.  Cim tidina.

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N ropat a analg sica: Dis unci n r nal n la qu l ri n no iltra corr ctam nt y l paci nt no r aliza corr ctam nt la d ma. micci n. S acompa a d Trastornos gastroint stinal s: E ctos adv rsos sobr l tracto mani i stan tanto a niv l local como gastroint stinal y s sist mico y pu d dar lugar a una lc ra gastroint stinal.

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Uso cl nico: En dolor s l v -mod rados como c al as Dolor s dismorr cos S ndrom s articular s d proc sos antiin lamatorio Para i br Antiagr gant plaqu tario n la pro ilaxis d l trombo mbolismo. 2. Di usal o Di lunisal: D rivados d l AAS, tri usal d m a di usal. Bu n analg sico, antiin lamatorio, p ro bajo pod r antit rmico. - Farmacocin tica: S administra por v a oral. - Es d m para AAS.

-

3. Fos osal:
Es un st r. Bi n tol rado a niv l gastroint stinal. Bu n analg sico, antit rmico y antiin lamatorio, p ro mal antiagr gant plaqu tario.

4. Parac tamol:
Bu n analg sico y muy bu n antit rmico, no s antiin lamatorio ni antiagr gant , no s gastrol sivo. Ap nas produc r accion s al rgicas. - Farmacocin tica: s administra por v a oral y n ni os por v a r ctal. - RAM: H patotoxicidad, para r ducir sta h patotoxicidad s administra un rmaco pr cursor d glut t on: N-ac til-cist na. - Uso cl nico: Antit rmico y analg sico n ni os.

5. Dipirona o M tamizol magn

sico:

Bu n analg sico y antit rmico, no s antiagr gant ni antiin lamatorio - Farmacocin tica: s administra por v a oral y ti n un amplio m tabolismo - RAM: A altas dosis pu d producir agranulocitosis como an mia m galobl stica. En administraci n IV pu d producir hipot nsi n. - Uso cl nico: F rmaco d l cci n para dolor s d tipo c lico y para dolor s mod rado-s v ro m jor IM.

Bu n antit rmico, antiin lamatorio, analg sico y algo antiagr gant plaqu tario. - Farmacocin tica: S administra por v a oral, ampl a distribuci n, limina por v a r nal. ti n amplio m tabolismo y s - RAM: trastornos h matol gicos y r accion s adv rsas. - Uso cl nico: y Dolor l v -mod rado.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

7. Naprox no y K topro no: - Farmacocin tica: S administra por v a oral. - Id m a ibupro no salvo qu s m s liposolubl . 8. Indom tacina:
ctos adv rsos Exc l nt antiin lamatorio por v a oral p ro con mod rados como n uralgias. Produc trastornos gastroint stinal s y r accion s adv rsas.

Bu n analg sico, antit rmico, antiin lamatorio y algo antiagr gant . - Farmacocin tica: S administra por v a oral, su r m tabolismo h p tico y s limina por v a r nal. - RAM: trastornos n urol gicos.

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d m a ac clo naco solo qu s m s antiin lamatorio y algo ric orico. - Farmacocin tica: s administra por v a oral, o v a r ctal, su r limina por v a r nal. m tabolismo h p tico y s - RAM: Aum nta las transaminasas h p ticas. - Uso cl nico: y Dolor agudo-mod rado-s v ro. y Dolor tipo c lico. y Dolor dismorr co.

11. Piroxicam:
Bu n analg sico y antit rmico. - Farmacocin tica: y S administra por v a oral y v a sublingual. y Pos circulaci n nt roh p tica lo qu justi ica su alta vida m dia. y Su r m tabolismo h p tico. limina por v a r nal y cal. y S - Uso cl nico: xc pci n. y Analg sico d y Antiartr tico. y til n l ataqu agudo d gota.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

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rmacos d acci n c ntral qu Son d nominados tambi n narc ticos. Son act an sobr r c ptor s sp c icos: Q (mu), O (kapa), W (sigma), H (d lta). H (d lta) s a niv l Los tr s prim ros son caract r sticos d l S.N.C., y p ri rico (Q (mu) tambi n lo s a niv l p ri rico). Todos stos r c ptor s st n acoplados a sist mas d Prot nas G.

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Estos rmacos n g n ral produc n analg sia d subj tivos como d p nd ncia, abuso y tol rancia.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

ii. F - ndor inas. Las zonas m s sp c icas para los r c ptor s sp c icos n l S.N.C ncu ntran n l sist ma l mbico, hipot lamo, bulbo, nc alo y m dula spinal. ncu ntran n l l on justi icando as qu algunos Y a niv l p ri rico s opi id s s na antidiarr icos, paran la movilidad int stinal.

Los r c ptor s d opi id s st n acoplados a sist mas d prot nas G, los s gundos m nsaj ros (AMPc) induc n hip rpolarizaci n d la c lula. transmit n mal l impulso n rvioso y s disminuy l Como cons cu ncia s n m no d lib raci n d los n urotransmisor s por xocitosis.

1. Agonistas mixtos: F rmaco qu s agonista para un r c ptor y rmaco pu d s r agonista para antagonista para otro, por j mplo: Un l r c ptor Q y al mismo ti mpo s r antagonista para O. 2. Agonistas puros: I. S g n su orig n: y Natural s: mor ina. y S misint ticos: h ro na. ntanilo. y Sint ticos: Ti n n a inidad por r c ptor s Q y son II. Otros rmacos: na. y Cod y M tadona. y M p ridina 3. Agonistas parcial s: I. Bupr nor ina. Su actividad oscila ntr NOTA: un

quival nt s a la mor ina.

0 y 1.

4. Agonistas/bloqu ant s: Alta a inidad por Q y A.I.=0 II. Naloxina y Naltr xona: Utilizados n las d sintoxicacion s

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5. Agonistas / Antagosnistas mixtos: Dualidad d III. Agonistas O y antagonista Q: y P ntazocina

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

1. Agonistas puros: ii. Mor ina: alcaloid natural por xc l ncia. I. Accion s c ntral s: y E cto analg sico: alivia dolor s d alta int nsidad y Modi icaci n d la conducta d l paci nt r nt al dolor. la qu alt ra la y D pr si n r spiratoria: a m nos dosis d conci ncia. y Induc tol rancia. y E cto m tico: n us as y v mitos d bido a acci n dir cta sobr l bulbo. y Hipot rmia por acci n hipotal mica y Miosis. y R t nci n urinaria.

II. Accion s p ri ricas d la mor ina: l tracto gastroint stinal: y Sobr o Disminuy la motilidad int stinal.

IV. RAMs: y D pr si n r spiratoria qu cursa con apn a. y S daci n. y D p nd ncia ps quica y sica. imi nto. y Estr y N us as y v mitos. y Alta lib raci n d histamina p broncoconstricci n. V. Uso cl nico: n Dolor s agudo-s v ro, y til traumas. y Dolor n opl sico (tumor s).

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III. Farmacocin tica: cto d l S pu d absorb r por v a oral, p ro su r un alto l cci n s la I.V. prim r paso h p tico, por llo la v a d Ti n una amplia distribuci n, su r m tabolismo h p tico y s xcr ta por v a biliar y r nal.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

na: iii. Cod Alcaloid d rivado d l opio d orig n natural, m nos pot nt qu la mor ina aunqu s un bu n analg sico, antitus g no y antidiarr ico. Ap nas produc d p nd ncia. I. Farmacocin tica: y S absorb por v a oral n comprimidos o jarab s. y Su r m tabolismo h p tico. y S limina por v a r nal y biliar. II. RAMs: d m a mor ina p ro m nos int nsas. III. Uso cl nico: y Dolor l v -mod rado. y S su l combinar con AINEs.

II. RAM: d m a mor ina. y N urotoxicidad. y Cardiotoxicidad. III. Uso cl nico: y Dolor s v ro (por v a IM).

v. M tadona: F rmaco quival nt a la mor ina. Analg sica m s durad ra. El cuadro d abstin ncia s m nor y m s tard o. I. Farmacocin tica: y S administra por v a oral. y Ti n amplia distribuci n. y Su r m tabolismo h p tico. y S limina por v a r nal.

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iv. M p ridina: Agonista puro m nos int nso qu la mor ina. I. Farmacocin tica: y S administra por v a oral p ro con un alto paso h p tico, por llo m jor la v a IM. limina por v a r nal. y S

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VI. V as d absorci n: y Sublingual, IM, IV, Subcut n a y

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

la mor ina.

III. Uso cl nico: y Ttº d d sintoxicaci n. y D shabituaci n d toxic manos.

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I.

Farmacocin tica: y Baja absorci n por v a oral, m jor IM, sublingual o IV. y Su r m tabolismo h p tico. limina por v a biliar. y S

4. Bloqu ant s o Antagonistas: iii. Naloxona y Naltr xona: los Antagonizan tanto la acci n agonista como la d nd g nos. La Naltr xona s m s pot nt qu la Naloxona. En paci nt s d p ndi nt s produc n s ndrom d abstin ncia. iv. Farmacocin tica:

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ctos cardiovascular s.   

  

  

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P ptidos 

 



vii. F ntanilo: Es quival nt a la mor ina, p ro ci n v c s m s pot nt mucho m s t xcio. Es un rmaco muy liposolubl . I. Farmacocin tica: y S administra m jor por v a oral o pidural.

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vi. Lop ramida: No j rc ning n cto c ntral, s pr r nt m nt niv l d l tracto gastroint stinal y s antidiarr ico. 

         

     

II. RAM: y Similar s a los d   

 

  

 

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v. RAM: y Crisis hip rt nsivas. y Ed ma agudo d pulm n. vi. Uso cl nico: y Ttº d intoxicaci n d agonistas puros. y En d sintoxicaci n d paci nt s y d shabituaci n.

5. Agonistas y Antagonistas mixtos: i. P tanzocina: I. Acci n armacol gica: y E cto analg sico. y Por bloqu o d l r c ptor Q produc d pr si n r spiratoria y miosis. y Por s r agonista O produc alt raci n d l humor (dis oria). II. Farmacocin tica: y S administra por v a oral. y Ti n m tabolismo pr sist mico. III. RAM: y Similar s a la mor ina p ro y Algo d taquicardia.

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No s d b n combinar con otros d pr sivos d S.N.C. Pr cauci n con los anticolin rigos. La mip ridina no s combina con IMAOs (Antid pr sivos).

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12. FAMACOLOG
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A DE LAS ALERGIAS.
I I I I I I I I II I

Histamina: s una amina, vasoactiva, qu s ncu ntra acumulada n v sicular undam ntalm nt d los mastocitos (c lulas c badas) y d ntro d la sangr n los bas ilos. Ant di r nt s st mulos, traumatismos, cambios d t mp ratura, rmacos, s cr ci n g strica, activaci n d l sist ma compl m nto, v n nos, tc..., hac qu s lib r histamina sobr los r c ptor s sp c icos ncu ntran n los m sculos d nominados r c ptor s H (H 1 y H 2), Los H1 s liso-vascular s, a niv l bronquial y a niv l cardiaco (a cta a la conductibilidad). Con r sp cto a los H 2 s ncu ntran n la mucosa stomacal. l punto d vista cl nico la histamina no s utiliza. La poca utilidad D sd qu ti n s utiliza para valorar la producci n d HCl y los qu s utilizan son los bloqu ant s.

1. A niv l d l sist ma cardiovascular: y Disminuy la conductibilidad.

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2. A niv l bronquial: y Broncoconstricci n. y Di icultad r spiratoria. 3. A niv l gastroint stinal: y Aum nta la motilidad. 4. A niv l glandular: y Aum nta la producci n d

5. A niv l d rmico y t rminacion s n rviosas: y Prurito. 6. A niv l d l S.N.C.: y E cto tanto stimulador como d pr sor. y N us as y v mitos.

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rmacos Antihistam nicos:
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S clasi ican n unci n a su aparici n n l m rcado y pu d n s r d 1ª o 2ª g n raci n. 1. Los d 1ª g n raci n: Son bastant liposolubl s, por lo qu pu d n atrav sar la BHE y stos rmacos d s ncad nar r accion s adv rsas c ntral s. Entr d stacamos la cl mastina (v a oral), la az l stina (v a nasal). i. RAM: y S daci n y Somnol ncia. ii. Uso cl nico: y Ttº d la urticaria. y Rinitis al rgica. y Conjuntivitis al rgica. y R accion s ana il cticas grav s. y Ttº d l mar o s utiliza Dim nhidrinato. y Ttº anti m tico la prom tazina. 2. Antihistam nicos d 2ª g n raci n: Atravi san mal la BHE y son bu no antial rgicos. Su vida m dia s m s alta qu la d los d 1ª g n raci n. S administran por v a oral y d stacamos la Ebastina y la lovastatina (M vacor R). i. R com ndacion s: qu l paci nt no conduzca o r aliza actividad s p ligrosas. No s d b coadministrar con l alcohol, tampoco d b n tomarlo las muj r s mbarazadas no los ni os ya qu r trasa su cr cimi nto.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

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FARMACOLOG
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A CARDIOVASCULAR.
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Farmacolog a para l ttº d la insu ici ncia cardiaca. Digit licos cardiot nicos. F rmacos antiarr tmicos. F rmacos antianginosos (Angor). In arto agudo d miocardio (IAM). Hip rt nsi n.

- FARMACOLOG A PARA EL TTº DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA
n la insu ici ncia cardiaca s qu l coraz n no ti n u rza Lo qu ocurr su ici nt para sacar la sangr d l mismo d bido a la alta d c ontractibilidad por part d l miocardio. Los miocitos ti n n un cito squ l to d micro ilam ntos d actina-miosina; la int racci n ntr stas dos prot nas y si mpr n pr s ncia d Ca 2+, s produc la contracci n cardiaca.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

Otras prote nas que tambi n inte ne e e proce de la contracci n rvie n n l so son la troponina y la tropomiosina. stas f ijan e calcio hacie l ndo posible que se unan las bandas de miosinas con las bandas de actina re sultando as la contracci n de m sculo cardiaco. l

En la insuf ncia cardiaca e coraz n e incapaz de mante r e volume / icie l s ne l n minuto de sangre (gasto card aco). Para e se tie que mante r e gasto llo ne ne l cardiaco se de n mante r e e be ne n quilibrio cuatro par me tros t picos de cardiolog a: y Pr carga: u rza qu hac l coraz n para introducir la sangr n la aur cula y Postcarga: u rza qu j rc l coraz n para sacar la sangr d l v ntr culo. y Contractibilidad. y Fr cu ncia cardiaca.

studia d la ing sta d Na + En la insu ici ncia cardiaca s 1) M didas higi nico-di t ticas: Fundam ntalm nt s basan n l r poso, vitar l str s y r ducir la ing sta d Na+ 2) Tratar las n rm dad s d s ncad nant s d la insu ici ncia cardiaca: Tratar la hip rt nsi n y l hip rtiroidismo. 3) Ttº armacol gico: rmacos inotr picos, ya qu stos Fundam ntalm nt basado n los aum ntan la u rza d contracci n.

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Inotr picos positivos propiam nt dichos: i. Gluc sidos cardiacos o digit licos cardiot nicos. ii. F rmacos inodilatador s.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

a. Inotr picos positivos propiam nt dichos:
i. Digit licos cardiot nicos o Gluc sidos cardiacos: Digoxina o Digitoxina rmacos d natural za alcaloid (s obti n n d planta). Son Son muy s l ctivos para la u rza cardiaca, muy inotr picos positivos, no r cu ncia cardiaca incluso la digoxina la disminuy tocan la (bradicardia). y M canismo d acci n: irr v rsibl ) la bomba Bloqu ar s l ctivam nt (comp titiva ncu ntra n la m mbrana d las c lulas d l d Na +-K+ qu s st modo s activa la bomba Na +-Ca2+ haci ndo qu coraz n. D l Ca2+ p n tr n la c lula avor ci ndo su contracci n.

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Farmacocin tica: Principalm nt s administran por v a oral o por v a IV. Ti n n una amplia distribuci n liminan por v a ranal y biliar (produci ndos as circulaci n S nt rop tica). RAM: F rmaco d str cho marg n d o A niv l cardiovascular: Arritmias (bradicardias). Para card aco.

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Ag i. ii. iii.

I. F rmacos F-bloqu ant s: II. Inhibidor s d la os odi st rasa tipo III. nt s o rmacos vasodilatador s: Vasodilatador s v nosos: disminuy n la pr carga. Vasodilatador s art rial s: Disminuy n la postcarga. Vasodilatador s art riov nosos: Disminuy n pr carga y postcarga.

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K+ o NOTA: n caso d intoxicaci n con digoxina y digitoxina, s administrar anticu rpo antidigoxina (son las inmunoglobulinas G (IgG)). stos rmacos son d prim ra l cci n sobr l ttº d arritmias suprav ntricular s. ii. F rmaco inodilatador s: I. Dobutamina: Por sus propi dad s simpaticomim ticas inotr pico y cronotr pico positivos. y RAMs: o Taquicardia. o Lig ra tol rancia (ti nd a racasar).
y

Uso cl nico: o til n la insu ici ncia cardiaca agu da (I.C.C.A.).

II. Dopamina: cto Por sus propi dad s simpaticomim ticas F1, D1 y D 2 pos inotr pico y cronotr pico positivos. Ad m s s un vasodilatador art rial, por lo qu disminuy la postcarga. y RAMs: o Taquicardia. o Hip rt nsi n art rial (aum nta [Dopamina]). y Uso cl nico: n la insu ici ncia cardiaca asociada a cong sti n o til pulmonar.

III. F rmacos inhibidor s d la os odi st rasa tipo III: y Minrinona por v a oral o IV. y Anrinona por v a oral. Son rmacos qu aum nta la u rza d contracci n asociados al aum nto d la r cu ncia cardiaca y son vasodilatador s.

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ii. Vasodilatador s art rial s: Hidralazina. iii. Vasodilatador s art riov nosos: I. IECAs. II. Bloqu ant s E1. III. Calcioantagonistas o antagonistas d

cto cuando s coadministran Los digit licos cardiot nicos disminuy n su con anti cidos y anticonvulsivant s. La r spu sta d la digoxina pu d con anticolin rgicos, antiulc rosos, diur ticos, aum ntar al coadministras anticoagulant s oral s (sintrom), agonistas d l calcio, ansiol ticos (BZP) y con antibi ticos ( ritromicina y t traciclinas).

Si sta s l v s su l tratar con diur ticos, IECAs y nitrovasodilatador s. Si sta s mod rada s trata con digit licos cardiot nicos como digoxina, IECAs y combinar mos diur ticos. con digitoxina, IECAs y aum ntar mos la Si sta s grav s tratar conc ntraci n d diur ticos.

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M canismo d acci n: inhibir la os odi st rasa tipo III con lo qu aum nta la conc ntraci n d calcio n la c lula.

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calcio.

nicos:

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57

UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

- FARMACOLOG A ANTIARR
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Arritmias: son anomal card aco. as n la

TMICA
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- Tipos y g n sis d arritmias:
a. Taquicardias. b. Bradicardias NOTA: Ambas podr

an s r auricular s o v ntricular s

a.) Propanolol. b.) At nolol.

3) Grupo III: Bloqu an canal s d K + VD: Amiodarona.

1) Grupo I: m canismo d acci n s bloqu ar canal s d Na + VD. a) Grupo Ia: Quimidina la xcitabilidad y la conducci n Aur culo -v ntricular Disminuy bloqu ando los canal s d Na+ VD. y Farmacocin tica: o S administra por v a oral y pocas v c s por IV. o Su r m tabolismo h p tico. o S limina por v a r nal. y RAMs: o No produc trastornos c ntral s ya qu s muy hidrosolubl , aunqu pu d producir n us as y v mitos. o Hipot nsi n pu d n g n rar arritmias auricular s o En intoxicacion s s (taquicardias).

b) Grupo Ib: Lidoca na

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Disminuy la xcitabilidad y conducci n d y Farmacocin tica: o S administra por v a IV. o Su r m tabolismo h p ticos. limina por v a r nal. o S

v ntr

culo.

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4) Grupo IV: Bloqu an canal s d calcio (t rminan a) V rapamilo. b) Diltiaz m .

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2) Grupo II: su m canismo d acci n

s bloqu ar r c ptor s -F.

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1) Grupo I: m canismo d acci n a) Grupo Ia: Quimidina. b) Grupo Ib: Lidoca na. c) Grupo Ic: Fl caidina.

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tmicos:
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s bloqu ar canal s d

58

UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

y

y

Uso cl nico: o Taquicardias n g n ral. o Fibrilaci n v ntricular. (asociadas a IAM producidas por digit licos cardiot nicos).

y

para

ar ritmias

c) Grupo Ic: Fl caidina
Su m canismo d acci n s bloqu ar r c ptor s -F. y Farmacocin tica: o S administra por v a oral. o Su r m tabolismo h p tico. limina por v a r nal. o S
y

RAMs: o Alt racion s gastroint stinal s. o Cuadros n urol gicos. o E ctos cardio-r spiratorios. o Ict ricia. Uso cl nico: o Taquicardia v ntricular

y

n g n ral.

y

RAMs: o Bradicardias. o Hipogluc mias. Farmacocin tica: o S administra por v a oral IV. o Su r m tabolismo h p tico. o S limina por v a r nal.

y

y

½

½

Uso cl nico: o Arritmias o Arritmias o Arritmias o Arritmias

asociadas a tono simp tico. por digit licos cardiot nicos. v ntricular s. asociadas a IAM.

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2) F- bloqu ant s (v r simpaticol Disminuy n la xcitabilidad, la v acci n: y M canismo d ctos cronotr picos

ticos): Propanolol y At nolol locidad d conducci n y gasto cardiaco. bloqu ar r c ptor s -F por lo qu pos inotr picos n gativos.

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RAMs: o Similar s a quimidina. o Dado qu s m s liposolubl podr a acc d r al S.N.C y mani cuadros n urol gicos. o Cardio-d pr sor (d sd l S.N.C.).

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59

UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

3) Grupo III Bloqu an canal s d K + VD: Amiodarona. y Farmacocin tica: IV. o S administra por v a oral o Su r m tabolismo h p tico. o S limina por v a r nal y biliar.
y

RAMs: o Trastornos gastroint stinal s. o Hip rtiroidismo. Int raccion s: No administrar con antimic ticos por v a oral. Uso cl nico: o til n arritmias v ntricular s y suprav ntricular s.

y

4) Grupo IV Bloqu an canal s d calcio: V rapamilo y Diltiaz m.
y

Acci n armacol gica: o Disminuy n la v locidad d conducci n n l nodo aur culo v ntricular. o Produc n vasodilataci n (por llo s utilizan contra la HTA). o E cto inotr pico n gativo. o Disminuy l gasto card aco. o Tambi n s utilizan como antiaginosos. Farmacocin tica: o S administra por v a oral o IV. cto d l prim r paso h p o Consid rabl o Su r m tabolismo h p tico. o S limina por v a r nal o biliar. RAMs: o Trastornos gastroint stinal s. o Bradicardias. o Hipot nsi n. Uso cl nico: o til n taquicardias suprav ntricular s. Int raccion s: No s d b n combinar con digit licos cardiot nicos, ni con antiarr tmicos.

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tico.

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- FARMACOLOG A ANTIANGINOSA

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NOTA: Los

rmacos qu

p rt n c n al grupo IV acaban

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n pril: captopril.

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60

UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

Angina de pe cho: e una patolog a cardiovascular, cuyos s ntomas son s dolor re troe rnal inte ste nso, muy compre sivo, que se irradia al hombro izdo y a la zona f xora de brazo izdo. le l sta se produce como conse ncia de una de cue scompe nsaci n me tab lica producida por un d f icit de ox ge no (aume nto de la de manda de O 2 y disminuci n de aporte de O 2). l El ataque anginosos se caracte riza por isque mia cardiaca transitoria por un de quilibrio e se ntre e aporte y la de l manda de ox ge no.

s u rzos o stabl s: 1. Anginas d M s comun s y d m jor pron stico. Son cons cu ncia d l s u rzo sico, situacion s d str s o incluso r alizado durant un j rcicio d bido a una at ro scl rosis coronaria. 2. Anginas d r posos o variant s: P or pron stico, apar c n d spasmo coronario.

y

-

Ttº antianginoso:
1. Vasodilatador s: a. Nitrod rivados: i. Nitratos r pidos. ii. Nitratos l ntos. iii. Nitritos. b. Calcioantagosnistas. 2. Antagonistas sobr la d manda d ox g no: disminuy n la cardiaca y la u rza d contracci n. 1. Vasodilatador s: a. Nitrod rivados:

r cu ncia

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Id nti icar los actor s d at ro scl rosis: ob sidad, tabaquismo, diab t s, hip rlip mias, alta d j rcicio. Id nti icar actor s pr dispon nt s: Insu ici ncia cardiaca, insu ici ncia r nal, hip rtiroidismo y an mias. Ttº antianginoso.

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Estrat gias t rap

uticas:

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Clasi icaci

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n d

las anginas:

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61

UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

En su conjunto e stos f rmacos produce vasodilataci n ge ral y n ne disminuye la pre carga y postcarga. A parte tambi n disminuye la de n manda de ox ge no.
y

Farmacocin tica: I. Nitratos r pidos, Nitroglic rina:  S administra poco por v a oral, m jor sublingual o parch s subcut n os (pro ilaxis). cto d l prim r paso h p tico (99% lo su r ).  Su r n II. Nitratos l ntos:  Su acci n s alarga n l ti mpo.  Son d acci n m s l nta qu la nitroglic rina. cto d l prim r paso h p tico p ro no tan  Su r n agr sivo como la nitroglic rina, aunqu tambi n s su l n administrar por v a sublingual o cut n a.

y

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Uso cl nico:  Nitroglic rina para l ataqu agudo anginoso.  Nitratos l ntos y parch s p rcut n os n pro ilaxis.  Nitroglic rina (IV) n l IAM asociado a angina.

b. Calcioantagonista: Estos rmacos son vasodilatador s pr r nt m nt art rial s, muy icac s sobr las coronarias. Disminuy n la d manda d ox g no y produc n ci rta bradicardia. y M canismo d acci n: Bloqu an canal s d Ca2+.
y

RAMs: o Trastornos gastroint stinal s. o Na s as. o V mitos. o Estr imi nto. o Hipot nsi n. o Rubor. o Bradicardia.

62

 

 

 

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y

Uso cl nico: til s n la pro ilaxis a largo plazo d p cho d r poso y s u rzo

la angina d

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RAMs:  Hipot nsi n.  Lipotimias.  C al as.  Cong sti n acial ( nroj cimi nto d  Tol rancia n ttº a largo plazo.

la cara).

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III. Nitrito d p cho.

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l ttº d

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

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- FARMACOLOG A ANTIHIPERTENSIVA 
               
La hip rt d su orig n habitual) y la Hip rt nsi nsi n s pu d consid rar una vasoconstricci n qu n unci n s d nomina sintom tica; cuando s d orig n conocido (m nos hip rt nsi n s ncial cuando s id op tica. n sintom tica: F ocromocitoma (tumor qu produc adr nalina).

s > 120 mmHg.

2) Ttº armacol gico: qu a su v z s divid n di r nt s opcion s rmacos l v s a rmacos muy agr sivos. t rap uticas qu van d sd Normalm nt l ttº armacol gico su l mp zar con un tipo d rmaco para lu go as , ir combinando di r nt s rmacos a bajas conc ntracion s. 

3) Combinacion s d

los

rmacos a altas dosis.

63     

 

    

       

  

  



1) Eliminar actor s d ri sgo: Diab t s, tabaquismo, alcoholismo. La disminuci n d r spu sta t rap utica.

sobr p so, s d ntarismo, stos actor s aum nta la     

  

   

      

  

         

-

la El ttº d t rap uticos:

hip rt nsi

n

st

basado

n

sup rar    

  

1) L v : La alta oscila ntr 140-160 mmHg y la 2) Mod rada: La alta oscila ntr 160-180 mmHg 3) Grav : La alta oscila ntr 180 -200 mmHg mmHg. 4) Muy grav : La alta s > 210 mmHg y la baja 

         

    

-

La hip rt nsi

n s

clasi ica

n:
baja ntr 90-100 mmHg. y la baja ntr 110-110. y la baja ntr 110 -120

scalon s

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la angina d

s u rzo.

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Uso cl nico: o til n pro ilaxis n l ttº a largo plazo d o til n l postin arto.

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1

2. Antagonistas d la d manda d ox g n o, -bloqu ant s: rmacos disminuy n la d manda d ox g no por Estos inotr pico y cronotr pico n gativo d bido al bloqu o d r c ptor s y RAMs: o Bradicardia. o Bronconstricci n (apn a). o Hipogluc mia. o Insomnio. o D pr si n. o S ndrom d abstin ncia si s suprim n bruscam nt .

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

1) Diur

ticos:

Todos los rmacos diur ticos avor c n la xcr ci n r nal d sal s y agua, y d ntro d las sal s sp cialm nt las d sodio (dond va l sodio va l agua). S clasi ican n tr s grand s grupos: a. Tiacidas: Hidroclorotiacida. Son d acci n diur tica l v . Act an n l t bulo contorn ado distal y proximal

c. Ahorrador s d K+: i. Amilorida (Am rid R). ii. Triantir no. iii. Canr nonato d K +. iv. Espironolactona.

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acci n:

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b. F

rmacos d l Asa D H nl : Furos mida (s gurilR), Bum tamida y cido tacr nico. Act an n l s ctor asc nd nt d l Asa D H nl . Son m s pot nt s qu los ant rior s. S administran por v a oral y su r n m tabolismo h p tico. Son d alto t cho.

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y

RAMs: asociada a las p rdidas d sal s como, hiponat rmia, cido rico, hipopotas mia (hipocali mia), aum nta los niv l s d glucosa y col st rol.

64

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M canismos d acci n d las hidroclorotiacidas: Inhibir la r absorci n d agua y sal s min ral s a niv l d l t bulo contorn ado proximal (TCP).

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NOTA: los rmacos parasimp ticomim ticos no principal s vasos s in rvan por l sist ma simp tico.

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Clasi icacion s d los rmacos: y Diur ticos. y -bloqu ant s: tanto s l ctivos como no s l ctivos. y IECAs. y Calcioantagonistas. y F rmacos E-bloqu ant s. y Hipot nsor s d acci n c ntral. y F rmacos vasodilatador s p ri ricos.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

de a ante m riore e pto que no e s xce xcre tan potasio. Act an e las porcione distale de t bulo contorne n s s l ado distal o e e t bulo cole n l ctor.
y

Bloqu an r c ptor s 2. Son rmacos qu su principal m canismos d acci n impid la s gr gaci n d r nina. Por cto s cundario disminuy n la r cu ncia y u rza cardiaca. y RAMs: r visar simpaticol ticos, aum nta los triglic ridos, aum nta la insulina (hipogluc mias), trastornos d l su o, d pr si n, impot ncia n varon s y s ndrom s d abstin ncia.

A A

A

A

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Contraindicacion s: contraindicados insu ici ncia r nal.

n asm ticos y paci nt s con

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2) F

rmacos

-bloqu ant s (v r simpaticol

ticos dir ctos):

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5

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5

5

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5 5

Estos rmacos act contorn ados distal s o La Espironolactona (antidiur tica) haci ndo

an n l act l

n las porcion s distal s d los t bulos t bulo col ctor. a dond act a la hormona ADH cto contrario.

5

5

5

5

5 5

5

5 5

y

Farmacocin tica: S administran por v a oral. Son t cho int rm dio son antagonistas d la ADH, produc n RAMs: d bidas a qu trastornos m nstrual s ( n muj r s) y n gin comastia (ambos s xos).

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65

UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

3) IECAs:
Inhib n la ECA ( ncima conv rtidora d angiot nsina I n angiot nsina II por lo tanto s produc vasodilataci n. T rminan n pril (captopril, nalapril, lisinopril, tc...). La mayor a d stos rmacos son pro rmacos xc pto l captopril.
y

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Q

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Contraindicaci n: toxicidad tal.

contraindicados

n

mbarazadas

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RAMs: o N utrop nia: disminuci n d l n m ro d o Prot inuria. o Insu ici ncia r nal. o R accion s al rgicas: Angiod ma.

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66

UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

5) E-bloqu ant s:

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rmacos inhibidor s d l sist ma n rvioso simp

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6) Hipot nsor s d

acci

n c ntral:
tico a niv l d l S.N.C.

67

`

os pr donima E1 y produc n vasodilataci n, lo qu En casos d p qu justi ica su utilidad n l ttº d la hip rt nsi n art ria . y RAMs: o Hipot nsi n. o Pu d n a ctar a la transmisi n d los impulsos n rviosos n l v ntr culo izqui rdo. o Mar os y c al as n ttº a largo plazo (ttº a largo plazo).

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RAMs: hipot nsi n. tica: s administra por v a oral o subcut n a.

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rmacos justi ican sus ctos vasodilatador s Estos bloqu an canal s d calcio n l ndot lio vascular. Son undam ntalm nt art rial s.

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4) Antagonistas d l calcio: Ni Dilitiaz m.

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n pino), v rapamilo y
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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

Act an sobre las ne uronas cate colamin rgicas sobre re ptore E2 ce s l inhibi ndo l impulso n rvioso d l sist ma n rvioso simp tico d sd st modo la vasoconstricci n. S.N.C. impidi ndo d y Clomidina: Hipot nsor d acci n c ntral. Alta liposolubilidad. o Farmacocin tica: S administra por v a oral y

n urg ncias IV.

o

RAMs:  Hipot nsi n.  Bradicardia.  Disminuci n d l gasto cardiaco.  S rostomia.  S ndrom d abstin ncia a la r tirada. o.  Trastornos d l su Uso cl nico: til n l tratami nto d cromocitoma.

o

la hip rt nsi n ocasionada por c o -

o

o. (gin comastia, galactorr a, impot ncia). s.

o

7) Vasodilatador s p ri

ricos:
dichos.

s pr

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1. Vasodilatador s propiam a. Hidralacina: Es un rmaco d r S administra por v Ti n poca actividad un vasodilatador art

‘ ‘

1. Vasodilatador s propiam nt 2. Nitrodilatador s.

nt

s rva. a oral. sobr los vasos v nosos, rial.

ˆ ˆ ˆ

Uso cl nico: Es un antihip rt nsivo d

r s rva.

dichos:

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…

RAMs:  Ed ma (s acompa  Algo d d pr si n.  Trastornos d l su  E ctos hormonal s  H patitis irr v rsibl  L ucop nia.  Trombocitop nia.

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Es un also n urotransmisor. S

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administra por v a oral.

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68

UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

y

RAMs: o R t nci n hidrosalina. o C al a.

y

RAMs: o Trastornos gastroint stinal s. o C al as. o N rviosismo. o R t nci n h drica y d ma. o Anginas. Uso cl nico: S utiliza n l tratami nto d la angina n rostomia bilat ral. S utiliza n UCI para urg ncias hip rt nsivas. En paci nt s inconsci nt s s utiliza IV.

y

asociada

a

la

En mbarazadas los qu m jor uncionan son los Calcioantagonistas como l Ni dipino y los diur ticos. rmacos Hipot nsor s d acci n c ntral d bido a su No s utilizan cto t rat g no. -bloqu ant s y tambi n En diab t s uncionan bi n los IECAs, diur ticos. P rsonas con hip rlip mias (alta cantidad d l pidos n sangr ), uncionan los E -bloqu ant s y Tiacidas. En insu ici ncia coronaria s utilizan los Calcioantagonistas para disminuir pr carga y postcarga. En paci nt s con arritmias supr v ntricular s s utilizan bloqu ant s y Calcioantagonistas. En p rsonas asm ticas con hip rt nsi n s utilizan Calcioantagonistas y no -bloqu ant s (EPOC).

14.

FARMACOLOG
m n m m m n m m

A DEL APARATO RESPIRATORIO.
m m m m m m m m m

s caract rizan por una La patolog a r spiratoria (asma y EPOC) obstrucci n g n ralizada y r curr nt d las v as a r as. Estas n rm dad s a ctan al 10% d la poblaci n y ti n n mayor r p rcusi n n p rsonas mayor s d 50 a os. S consid ran actor s pr dispon nt s tanto l umar d orma act iva como pasiva. Los grupos armacol gicos d mayor r l vancia son los antiasm ticos, antitus g nos (cod na), mucol ticos y xp ctorant s, d scong stivos

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2. Nitrodilatador s: a. Nitroprusiano: Est rmaco produc vasodilataci n d bida a la lib raci n d xido n trico (N 2O3). r nt m nt por v a oral. S administra pr

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

nasale y anal pticos re s spiratorios (e stimulante re s spiratorios de sde e l S.N.C.). Salvo los asm ticos, e re l sto se conside ra f armacolog a sintom tica.

-

F

rmacos antiasm

ticos:

El asma bronquial s consid ra una obstrucci n g n ralizada d las v as s caract r stico l n m no d broncoconstricci n y a r as; n m nos in lamatorios. 1. Broncodilatador s: a. Agonistas 2 dir ctos: y Salbutamos. y T rbutalina

c. R lajant s d la musculatura lisa bronquial: y T o ilina: poco solubl . y D rivados: m s solubl s qu t o ilina. o Amino ilina. o T o inilato d colina 2. F rmacos antiin lamatorios: a. Corticoid s antii lamatorios: y B clom tazona. b. Antihistam nicos dir ctos indir ctos: y Antihistam nicos dir ctos: o K toti no. y Antihistam nicos indir ctos: o Cromoglicato dis dico. 1. Broncodilatador s. a. Agonistas 2 dir ctos: la musculatura lisa d los Act an sobr los r c ptor s 2 d bronquios. Estos rmacos aum ntan l aclaraci n mucociliar y so ayuda a r gularizar las s cr cion s.
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Farmacocin tica: S administran por v a oral, n urg ncias m jor IV. Su r n m tabolismo h p tico.

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70

UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

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2. F rmacos qu a ctan al proc so in lamatorio: a. Corticoid s: B tom clasona. S administra por v a Inhalatoria.
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Acci n armacol gica: Bloqu a la r spu sta in lamatoria tard a, undam ntalm nt ocasionada por macr agos y osin ilos. Tambi n inhib la s nt sis d citoquininas qu son sustancias m diador s d la in lamaci n. RAMs: o Alt raci n d l m tabolismo. o Candidiasis oro ar ng a d bido al o Hip rt nsi n. o Diab t s. o Alt racion s ps quicas.

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Uso cl nico: Estos rmacos s su l n combinar con antimuscar agonistas 2. rmacos antihistam nicos dir ctos: K toti no. M canismo d acci n: bloqu a r c ptor s H 1. Farmacocin tica: s administra por v a oral. RAMs: o A niv l p ri rico:

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RAMs: o Ansi dad. o T mblor. o Insomnio. o Alt racion s g stricas. o Alt racion s cardio-vascular s. o Arritmias. o Hipot nsi n. o En ni os y ancianos no s proconvulsivos.

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c. R lajant s d la musculatura lisa bronquial: To ilina y d rivados (bas s x nticas). S administran por v a oral principalm nt . A niv l d l sist ma cardio-vascular produc n vasodilatador s y ctos inotr picos positivos. A niv l r nal son diur ticos d bajo t cho.

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Bromuro de Ipratropio. y Farmacocin tica: S utiliza por v a Inhalatoria. Es hidrosolubl por lo qu no produc S su l combinar con agonistas 2.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

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Usco cl nico: o til n rinitis al rgica. o til contra l asma l v .

c. Antihistam nicos indir ctos: Cromoglicato dis dico. y Acci n armacol gica: Inhib la broncoconstricci n d s ncad nada por al rg nos. stos rmacos son los mastocitos, Las c lulas dianas d osin ilos, n utr ilos, macr agos, monocitos y plaqu tas.
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RAMs: o Si s administra por v a r spiratoria:  Irritaci n local.  X rostomia.

La tos s un n m no caract rizado por la contracci n sin rgica y convulsiva d los m sculos r spiratorios, tor cicos y abdominal s. El orig n d la tos st n l S.N.C. (c ntro d la tos) c rcano al c ntro d la r spiraci n. y Cod na: Alcaloid qu s administra principalm nt por v a oral, n comprimidos y jarab s. Produc n una inhibici n d l c ntro d la tos. Un na, qu car c d los ctos adv rsos d los an logo d cod opi id s y cuyo orig n s sint tico s l D x trom tor ano. rmacos a niv l p ri rico act an sobr los bronquios Estos disminuy ndo las s cr cion s, disminuy ndo la broncoconstricci n y acilitando la xpulsi n d s cr cion s bronquial s.

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rmacos mucol

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Estos romp n o d struy n las s cr cion s bronquial s. na, qu ad m s S administran por v a oral y d staca la N -ac til-cist s utiliza n h patotoxicidad ya qu s pr cursor d glut t on GSH).

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Farmacocin tica: S administra por v a oral o v a r spiratoria. El cto t rap uticos tarda ntr 2 o 3 s manas apar c r o incluso m s s.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

Son par cidos a xp ctorant s. Estos suavizan o tapizan la mucosa. D staca la goma d tragacanto.

rmacos agonistas E1 Son S administran por v a oral o nasal. D stacamos la Oxim tazolina. y RAMs: *v r agonistas E1. o Tol rancia. o Hip rt nsi n. o Algo d taquicardia.

15. FARMACOLOG

A RENAL.
N.

y VER TEMA DE ANTIHIPERTENSI

16. FARMACOLOG

A DEL APARATO DIGESTIVO.

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l c ntro d la r spiraci n. Act an dir ctam nt sobr rmacos qu s utilizan n situacion s d hipoxia y g n ralm nt Son niv l hospitalario. D stacamos l Doxapram.

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Favor c n la liminaci n d mucus a niv l bronquial. rmacos luidi ican la salida d las s cr cion s. Estos S administran por v a oral. D stacamos l Yoduro pot sico (KI) y Yoduro s dico (NaI). Pr cauci n n p rsonas con probl mas d tiroid s ( n g n ral son muy s guros).

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

Las e e dade re nf rme s lacionadas con la producci n de cido clorh drico (HCl) son aque llas caracte rizadas por la aparici n de le sione ulce s rativas e n porcione de la mucosa ba ada por e cido g strico. En conse ncia son un s l cue de quilibrio e se ntre age s irritante locale y me nte s s canismos de prote cci n. so agitis por r lujo gastro- so gico (ERGE) y la lc ra La gastroduod nal son las principal s patolog as qu s produc n a niv l d l tracto dig stivo sup rior. Las c lulas m s important s son las apri tal s (produc n HCl) qu s ncu ntran n la mucosa gastroint stinal n microv llosidad s stomacal s. Exist n muchas man ras d combatir los jugos g stricos d l st mago y prot g r la mucosa g strica d l sion s ulc rativas. Los m canismos r gulador s d la producci n d HCl son la ac til colina, la histamina y la gastrina.

1) F. Antimuscar

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

1) F. antimuscar nicos: S administran por v a oral. Bloqu an undam ntalm nt r c ptor s M1 y M2. Son m nos pot nt s qu los bloqu ant s d la bomba K -H+ y qu los n utralizant s d HCl. Los m s r pr s ntativos son: Pir nc pina y T l nc pina. y RAMs: o Atravi san la BHE por lo tanto g n ran r accion s ad v rsas c ntral s. o G n ran tol rancia. o Ti n n m s ri sgo qu b n icios. 2) F. AntiH2: Bloqu an s l ctivam nt los r c ptor s H 2 d la mucosa g strica por m canismos comp titivos r v rsibl s. y Farmacocin tica: o S administran por v a oral. lica y toplac ntaria. o Atravi san la barr ra h mato nc o Su r n m tabolismo h p tico. liminan v a r nal. o S
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NOTA: Cim tidina s l m s t xico. Famotidina ti n m jor armacocin tica. Tanitidina y Famotidina son los m nos t xicos.

4) Bloqu ant s d la bomba K-H+. Estos rmacos s administran por v

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3) Bloqu ant s d Son los m nos D stacamos la S administran

Rg: utilizados. Proglumida. por v a oral.

a oral.

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RAMs: o Gin comastia. o Galactorr a. o Pos n muchas int raccion s armacol gicas, d stacamos qu bloqu an l m tabolismo d las B nzodiac pinas, T o ilina, Lidoca na, Propanolol y Guar arina (anticoagulant oral).

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AntiH2. Bloqu ant s d Rg. Inhibidor s d la bomba K -H +. N utralizant s d HCl. Citoprot ctor s an logos d prostaglandinas.

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De stacamos: Ome prazol, Lanzoprazol y Pantoprazol. Son prof rmacos, e de s cir, se activan e e organismo. n l Tie n pocos e e ne f ctos adve rsos. Bloque re rsible nte la bomba K -H+. an ve me Estos f rmacos se absorbe e e inte n n l stino de lgado. y RAMs: o N us as. o V rtigos y c al as. o Trastornos dig stivos. o Diarr a.
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5) N utralizant s d l jugo g strico; Anti cidos. a. N utralizant s sist micos: SE ABSORBEN. Bicarbonato s dico (NaHCO 3) y Carbonato c lcico (CaCO 3). Su l n administrars con antiH2. cto r bot . Son d uso popular y pu d n producir y RAMs: o Hip rnatr mia. o Alcalosis sist mica. b. N utralizant s no sist micos: Ap nas s absorb n. Est n compu stos por sal s d Mg(OH)2. No ti n n cto r bot . y RAMs: o Diarr a por (Mg(OH)2. o Estr imi nto por Al(OH)3.

6) F rmacos an logos d prostaglandinas: Ti n n poca utilidad cl nica. D staca l Misopostrol. 7) Otros rmacos: Son prot ctor s d la mucosa g strica. a. Bismuto coloidal. En l m dio cido int racciona con los amino cidos d l nicho ulc roso y orma un co gulo insolubl qu prot g a la lc ra. Favor c la s nt sis d prostaglandinas (PGE 1 y PGE2). b. Sucral ato: Es un disac rido qu adhi r a las prot p gajosa qu prot g

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n l Ph cido d l st mago s polim riza y s nas d l nicho ulc roso ormando una p l cula a la lc ra

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

- F RMACOS ANTIDIARREICOS:
El obj tivo d l ttº d las diarr as s r stabl c r la s cr ci n y la n l tracto dig stivo y aliviar con di ta ad cuada las absorci n ltima stancia s r currir cons cu ncias hidro l ctricas y nutritivas. En a r primir la motilidad int stinal.

2ª) F rmacos modi icador s d l transport hi dro l ctrol tico: l m s r pr s ntativo s la Sul asalacina ( rmaco muy mpl ado n l ttº d la colitis ulc rosa CU y la n rm dad d Crohn EC). rmacos s administran por v a oral y sus ctos adv rsos Estos son: mol stias gastroint stinal s, anor xia, c al as y r accion s d rmicas.

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Antimuscar nico: rmacos qu s administran por v a oral y son bastant Son polar s. D staca la Escopolamina. S utilizan n diarr as producidas por dolor c lico. rmacos bloqu an l r c ptor muscar nico n l tracto Estos gastroint stinal y disminuy n l p ristaltismo.

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d b n utilizar n diarr as auto -limitant s dado qu No s pu d n mp orar l cuadro d l paci nt m s si st s d orig n t xico, bact riano o v rico. Los opi id s stimulan la r absorci n d agua y l ctrolitos y ca ocurr a dosis in rior s a la analg sia. su actividad antidiarr R duc n l vaciami nto g strico. y RAMs: o Dolor abdominal. imi nto. o Estr

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Opi id s: I. Lop ramida: no ti n II. D noxilato.

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3ª) F rmacos inhibidor s d a. Opi id s. b. Antimuscar nicos.

la motilidad:

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M didas t rap uticas: 1ª) R hidrataci n oral: su ros b bibl s y soluci n d st basada n glucosa, NaCl, bicarbonato y Citratos.

la OMS la cual

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- F RMACOS LAXANTES O CAT RTICOS.
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Act an d man ra sintom tica al stimular l p ristaltismo int stinal. S administran por v a oral o v a r ctal y s g n su m canismo d acci n s clasi ican n: 1. Formador s d masa: a. Salvado d Trigo. b. C lulosa. rmacos s ntr m zclan con las h c s y s hinchan. Estos 2. Suavizant s o lubricant s: Ac it d oliva y por ina l quida. (s administra por v a oral). Glic rina y Docusato s dico (supositorios). 3. Laxant s osm ticos: S administran por v a oral. Atra n agua hacia la luz int stinal haci ndo qu las h c s s hinch n y como cons cu ncia, al tocar las h c s n las par d s d l int stino activan las t rminacion s n rviosas produci ndos as un aum nto d l p ristaltismo. a. Sal s d magn sio y sodio: os atos (MgPO4 y Na 2PO4), citratos, carbonatos (MgCO 3 y Na2CO3), Sul atos (MgSO4 y hidr xidos (Mg(OH)2 y Na(OH)). Na2SO4) b. Lactulosa: s un rmaco qu n las porcion s m s distal s ( l on) rm nta y g n ra cido l ctico, l cu l ti n un cto osm tico. 4. Estimulant s por contacto: Act an stimulando l p ristaltismo por microl sion s n la luz int stinal. Son los laxant s m s ctivos y con m s ctos adv rsos. D stacamos: y Si act an n l Int stino d lgado: ac it d r sino por v a oral. y Si act an n l Int stino gru so: xtractos d plantas como l SEN, l ruibarbo, la c scara sagrada, El Bisac dilo, tc... y Si act an n ambos int stinos: Ac it d Cort n.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

- FARMACOLOG A DEL V
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MITO.
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Uso cl nico: Su icacia st justi icada n: o V mitos d l mbarazo. o V mitos postop ratorios. o V mitos d orig n dig stivos. o V mitos d orig n radio/quimiot r picos. o V mitos por m dicam ntos. o V mitos por cin tosis (d movimi ntos por mar os).

 

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rmacos anti m ticos: rmacos qu inhib n la producci n d l v mito y son Son pr r nt m nt d acci n c ntral. En sta zona pr dominan los r c ptor s D 2 y 5HT3. S administran por v a oral o IV. R sp cto a los bloqu ant s d r c ptor s D 2 d stacamos la M toclopamida (primp ram). R sp cto a los bloqu ant s d r c ptor s 5HT 3 d stacamos la M toclopamida y l Ondans tron/a. y RAMs: o Estr imi nto. o C al as. o Hipot nsi n.

79

 

rmacos m ticos: Son rmacos qu stimulan l v mito. El v mito s un proc so natural o r l jo n l qu int rvi n n m sculos r spiratorios, gastroint stinal s y la actividad v g tativa (sudoraci n, salivaci n, vasoconstricci n instant n a, midriasis, tc..). n la zon a r ticular d l bulbo raqu d o El c ntro d l v mito st (no prot gido por la BHE). rmacos m ticos stimulan la zona gatillo d l c ntro d l Estos v mito. Entr stos rmacos d stacamos la mor ina y sus d rivados por v a oral y tambi n por v a par nt ral. Es posibl orzar l v mito a niv l p ri rico (tracto dig stivo) con rmacos irritant s d la mucosa g strica como las sal s d cobr y d zinc. rmacos qu act an d orma c ntral y p ri rico Tambi n xist n como l jarab d ip cacuana.

 

 

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

17.

FARMACOLOG
An mia: Patolog ritropoy sis qu Sus causas son: 1. D ici ncia d 2. D ici ncia d 3. D ici ncia d

A DEL SISTEMA CIRCULATORIO. 
      

- FARMACOLOG A ANTIAN MICA:
a sangu n a d bida a la d ici ncia d un proc so d a cta undam ntalm nt a los gl bulos rojos.

rrop nicas: 1. An mias Las an mias rrop nicas s caract rizan por t n r h mat s m s os d lo normal y pos n disminuci n d h moglobina. p qu Su ttº s basa n administrar sal s d hi rro por v a oral. stas r comi nda qu su pu d n s r org nicas o inorg nicas. S administraci n s a n ayunas. Est ttº st pr ximo a los 4 m s s. NOTA: S r comi nda tomar zumos c tricos ya qu aum ntan la absorci n d l hi rro hasta n un 40% m s qu si no s toma zumo.
y

2. An mia m galobl stica por d icit d vit. B 12: En st tipo d an mias los ritrocitos son m s grand s d lo norm al ah l nombr d m galobl stica) y tambi n pos n m nos (d h moglobina. Su ttº consist n administrar vit. B 12. y su administraci n s m jor st ttº s corta d dos a por v a par nt ral (IM). La duraci n d tr s d as.

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3. An mia m galobl

stica por d

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n rm r NOTA: Es r sponsabilidad d l p rsonal d st tratami nto pu d n t irl las h c s d n gro.

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RAMs: o Mol stias gastroint stinal s. o Tinci n d ntal. o H c s n gras. o R accion s ana il cticas (si administraci n

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Hi rro (F ): an mias vitamina B 12. cido lico. 

   

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rrop nicas.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

Este tipo de ane mia pre nta tambi n aume se nto de tama o de los l e ritrocitos (me galobl stica). Su ttº consiste e la administraci n de cido f lico por v a oral. n NOTA: Cuidado al administrar e cido f lico e pe l n rsonas que tome f nito n e ya que e cido f lico disminuye la absorci n de la f nito na. l e na,

- FARMACOLOG A ANTICOAGULANTE:
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La armacolog a anticoagulant va dirigida a alt rar l proc so d rmacos son muy icac s p ro su uso incorr cto los coagulaci n. Estos hac pot ncialm nt p ligrosos.
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NOTA: los principal s actor s implicados n la h mostasia son: por un lado la par d vascular y las plaqu tas, y por otro lado las prot nas d la coagulaci n y l proc so d ibrinolisis ( l calcio s l i n m s important n l proc so d la coagulaci n). 1. Ti mpo vascular o H mostasia: s lo qu s d nomina disminuci n El prim r acont cimi nto qu ocurr d la pr si n intravascular y un proc so d vasoconstricci n natural. En orma l tap n plaqu tario (agr gaci n d plaqu tas). s gundo lugar s Esa agr gaci n plaqu taria s produc por la xposici n d sustancias lib radas n la ruptura d l ndot lio vascular. Los actor s d coagulaci n intr ns ca son los qu st n d ntro d la sangr : l m s r pr s ntativo s l actor XII (FXII).

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Fisiolog

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la h m ostasia:
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n tr s n m nos s cu ncial s vascular o H mostasia primaria. plasm tico o coagulaci n. trombodin mico.

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H morragia: Ruptura d vasos sangu n os y salida d la sangr al d l vaso. H mostasia: Int rrupci n spont n a o arti icial d la h morragia.

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RAMs: ctos adv rsos m s p ligrosos y Los son las h morragias.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

Los de la v a e xtr nse son los que e ca st n f ra de la sangre e ue n las zonas h sticas (m sculos), e m s re se l pre ntativo e e FBI y e s l stos conve n e e FX. rge n l El FX e stimula la tromboplastina que cataliza e paso de protrombina I l e trombina. Esta trombina hace que e f n l ibrin ge no pase a f ibrina uni ndose e sta al conjunto de agre gaci n plaque taria f ormando as e l trombo. Este trombo una ve que no e ne sario se e z s ce limina me diante la acci n f ibrinol tica de plasmin ge y f l no actore de de s gradaci n de f ibrina. 2. Ti mpo plasm tico o coagulaci n: El tap n plaqu tario no s su ici nt para controlar la h morragia, lo qu hac qu s activ la llamada Cascada d la coagulaci n, cuyo obj tivo s trans ormar l ibrin g no solubl qu hay n la sangr n ibrina insolubl .

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NOTA: La vitamina K s n c saria para sint tizar los actor s coagulaci n. Es un rror con undir un anticoagulant con un antiplaqu tario.

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3. Ti mpo trombo-din mico: n m no llamado Sin Ocurr un

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

b. Otros rmacos: i. Dipiridamol. ii. Ticlopidina. 2. Anticoagulant s: a. A. oral s: i. Ac nocumarol. ii. War arina. b. A. v a par nt ral: i. H parinas d alto p so mol cular (comun s). ii. H parinas d bajo p so mol cular ( raccionadas). 3. Fibrinol ticos: Estos s administran por v a IV. a. Estr ptoquinasa. b. Alt plasa. 4. Otros: a. F rmacos anti ibrinol ticos: i. cido tram x mico. ii. cido aminocaproico.

1. F rmacos Inhibidor s d la Agr gaci n Plaqu taria (FIAP): AINEs y Ticlopidina y Dipiridamol. S utilizan para l trombo mbolismo y n rm dad s cardio -vascular s como l ngor, IAM y ataqu s isqu micos. R sp cto a los inhibidor s d la COX; inhib n la COX d las plaqu tas sta orma su por lo tanto no s produc n los tromboxanos, impidi ndo d agr gaci n al trombo. R sp cto a ticlopidina s un pro rmaco y n l caso d l dipiridamol aum nta los niv l s d AMPc n las plaq u tas di icultando su agr gaci n al trombo.

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rmacos Anticoagulant s: Anticoagulant s par nt ral s: Las h parinas n g n ral, y sobr todo las d alto p so mol cular, st n almac nadas n mastocitos, h patocitos y n c lulas pulmonar s. La h parina d bajo p so mol cular son las raccionadas o sint ticas.

83

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b. F rmacos qu i. Vit. K

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1. F rmacos inhibidor s d plaqu tarios: a. AINEs: i. AAS. ii. Tri usal.

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rmacos:
la agr gaci n plaqu taria (FIAP), antiagr gant s

UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

El me canismo de acci n de las he parinas e inactivar la trombina s (e me l canismo de las he parinas de bajo pe so mole cular e m s s e c f spe ico) activando la antitrombina. Las he parinas naturale (alto pe mole s so cular) no se absorbe por n v a oral, por lo que su administraci n e pare ral principalme s nte nte IV o Subc No tie n bue biodisponibilidad. No atravie ne na san la barre ra f to-place e ntaria y se e liminan por v a re nal. En cuanto a las he parinas de bajo pe mole ar; se administran so cul por v a Subc., pose n alta biodisponibilidad y una vida me e dia larga. Tampoco atravie san la barre f to-place ra e ntaria y se e liminan por v a re nal.
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RAMs: o H parinas natural s: Al administrars por v a IV produc n grav s h morragias, tombocitop nia, ost oporosis y r accion s al rgicas.

NOTA: Toda intoxicaci n con h parina s tratar con sul ato d protamina por IV. y Uso cl nico: Pr v nci n y ttº d trombosis tanto art rial s como v nosas, n la angina y n l IAM. NOTA: Es muy important qu si mpr qu s administr a un paci nt h parina s l r alic un control cl nico d coagulaci n. Par m tros cl nico para valuar la coagulaci n: Ti mpo d protombina, ti mpo d tromboplastina (TTP) y ti mpo d coagulaci n (INR).

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RAMs: o H morragias. o R accion s al rgicas (d rmicas). o Diarr as n algunos paci nt s. o E ctos t rat g nos.

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NOTA: En toda intoxicaci n con anticoagulant s oral s s v a oral, Subc. Y n urg ncias pro v a IV.

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Farmacocin tica: S administran por v a oral. Pu d n atrav sar la barr ra S pu d n limina a trav s d

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Anticoagulant s oral s: Ac nocumarol y War arina. y M canismo d acci n: antagonizar la acci n d vit. K inhibi ndos d sta orma la s nt sis d protrombina y actor s d coagulaci n.

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H parinas sint ticas: d m a ant rior p ro con m nor r cu ncia

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

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Uso cl nico: n la pro ilaxis y n ttº d trombo mbolismos til s pr r nt m nt v nosos. l cci n n pro ilaxis d l IAM y hay qu r alizar t st F rmaco d cl nico d coagulaci n.

l tratami nto con ac nocumarol (sintrom NOTA: Al paci nt qu comi nc d b r mos t n r al paci nt n una in usi n continua d h parina ya qu st no mpi za a t n r acci n a las 48 horas d spu s d su administraci n.

2) F rmacos qu disminuy n la r spu sta d l anticoagulant , por lo tanto aum ntan l ri sgo d trombosis: barbit rico, anti pil pticos (cabamanc pina), ri ampicina y gris o ulvina

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b. F

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4. Otros: a. Ag nt s anti ibrinol ticos: i. cido tram x mico. ii. cido aminocapr ico. Son rmacos qu impid n la plasmin g no. IV. S administran por v a oral El ac. Tram x nico s m s pot nt rmacos d scasas r accion Son adv rso s la inducci n d trombos. utilizan n la pr v nci n S postquir rgicas o las causadas por

ibrinolisis,

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rmacos ibrinol ticos: Estr ptoquinasa y Alt plasa. armacol gica: d gradar la ibrina, co gulos Acci n art rial y v noso. M canismo d acci n: Activan plasmin g no. RAMs: o H morragias. o R accion s al rgicas. Uso cl nico: o Ttº d IAM. o Trombo mbolismo grav .

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Int raccion s d anticoagulant s oral s: S n ocan d sd dos puntos d vista: 1) F rmacos qu aum ntan la r spu sta d l anticoagulant , por lo tanto aum nta l ri sgo d h morragia, pu d n s r antibi ticos ( ritromicina y l m trodinazol), tambi n pu d aum ntar l cto anticoagulant la p nicilina a altas dosis, cim tidina, om prazol, AINEs (AAS y d rivados) y la ticlopidina.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

La Vit K e procoagulante ya que con e se activan f s lla actore de s coagulaci n. Su administraci n e por v a oral y pare ral. s nte Existe tre tipos de vit K; K 1, K 2, K3 : la vit. K 1 se pue obte r de n s de ne la alime ntaci n, la vit. K2. Se obtie ne de las bacte rias de tubo l dige stivo y la vit K 3 se sinte tiza e laboratorio. n
y

RAMs: o R accion s al

rgicas.

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Uso cl nico: o Intoxicaci n d anticoagulant s oral s. o H morragias pr parto. o En rm dad h morr gica d l r ci n nacido.

18.
-

FARMACOLOG A DE LOS ANTIBI (ANTIBIOTERAPIA).
-6

micras (10 m tros) y salvo xc pcion s, stos s han d v r por l microscopio. Los microorganismos m s important s son las bact rias. Los ag nt s qu s utilizan para liminar las bact rias son los llamados ag nt s antimicrobianos, ANTIBI TICOS o tambi n llamados antibact rianos. Estos ag nt s n unci n d su m canismo d acci n s clasi ican n dos tipos: 1. Bact ricidas D struy n bact rias. 2. Bact riost ticos Inhib n l cr cimi nto bact riano. Las bact rias son procariotas, son c lulas con m mbrana citoplasm tica y por u ra pos n una par d c lular, car c n d org nulos solam nt pos n ribosomas muy s ncillos, no ti n n n cl o p ro si cromosomas d ADN. En unci n d su mor olog a s clasi ican n: 1. Cocos (r dondos): 2. Bacilos bast n:

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3. Espirilos: 4. Vidrios: pueden parecerse a los bacilos.

Los más importantes de las bacterias son las paredes celulares, ya que mediante una tinción celular gram se clasifican en gram negativas o gram positivas. El mecanismo de acción de los fármacos bactericidas está directamente relacionado con la destrucción de la membrana citoplasmática y de la pared celular.

El mecanismo de acción de los fármacos bacteriostáticos está relacionado con la inhibición de síntesis de proteínas, con inhibición de ARN o ADN (ácidos nucleicos) o síntesis de ácido fólico.

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2) Las bact rias g n ran

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M canismo d r sist ncia bact riana: 1) Dado qu l rmaco ha d ntrar n la bact ria, sta modi ica la p rm abilidad d la m mbrana c lular impidi ndo l paso d l rmaco.

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R sist ncia a los antibi ticos: Fracaso d la t rapia rmacos pu d s r: La r sist ncia d las bact rias a stos y Natural: d sd un principio la bact ria s r sist nt al antibi tico. y Adquirida: La bact ria n un principio s s nsibl al antibi tico, p ro r cib in ormaci n g n tica d otra bact ria qu la vu lv r sist nt . Algo int rm dio son las mutacion s qu son producidas por cambios n l ADN d la bact ria volvi ndo a sta r sist nt al antibi tico.

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b. Glucop ptidos.

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Clasi icaci n d los antibi ticos: 1. F rmacos bact ricidas: a. F-Lact micos: i. P nicilinas. ii. C alosporinas. iii. Carbamanc pinas. iv. Ag nt s monobact micos.

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cu ncia racional n l uso d antibi tico: Diagnosticar l microorganismo, id nti icar l microorganismo. S l cci n l antibi tico. Dosi icaci n d l antibi tico. Posolog a. V a d administraci n. La situaci n cl nica d l paci nt . Posibl s asociacion s o combinaci n d antibi tico. Valoraci n d l cto t rap utico.

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3) Utilizaci

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licas alt rnativas.

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c. Aminogluc sidos. d. Quinolonas. . Otros.

ii. C

alosporinas: rmacos qu s clasi ican n g n raci n s g n su Son aparici n n l m rcado. En g n ral s utilizan como rmacos d r s rva.

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P nicilinas r sist nt s a F-Lactamasas: Cloxacilina

  

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1. F

rmacos bact ricidas: a. F rmacos F-Lact micos: Son rmacos muy s guros y icac s. Pr s ntan g n ralm nt pocas r accion s adv rsas salvo n m nos d hip rs nsibilidad, s administran por v a oral y v a par nt ral. Su m canismo d acci n st asociado a la inhibici n d la bios nt sis d la par d c lular. Los ag nt s F-Lact micos pos n stos s m tabolizan poco un anillo F-Lact mico n su mol cula. y su principal v a d xcr ci n s la v a r nal i. P nicilinas: sp ctro r ducido: y P nicilinas d bajo sp ctro o d o P nicilina G: S d struy n a pH d l st mago, m jor IM. Son S nsibl s a las ncimas F-Lactamasas. Ti n n una armacocin tica d 6 horas y por llos s coadministran con proca na o b nzatina. o P nicilina V: S administran por v a oral porqu xist n l pH d l st mago. Son s nsibl s a F-Lactamasas. Tambi n s ti n n qu coadministrar con proca na o b nzatina. y P nicilina d alto sp ctro o d amplio sp ctro: Amoxicilina Ampicilina S nsibl s a F-Lactamasas. F-Lactamasas: l cido S combinan con inhibidor s d clavul nico con amoxicilina y sulbactan con ampicilina. S administran por v a oral.

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2. F a. b. c.

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rmacos bact riost ticos: T traciclinas. Macr lidos. Otros: Ri ampicina.

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Se administran por v a re ctal, si se administran por IM ge ran ne mucho dolor y hay que te r cuidado con e rie ne l sgo de f bitis si le se administran IV, se me tabolizan e e h gado. n l

iii. Carbap n m s: Inip n m y M rop n m. Amplio sp ctro d acci n. Son r sist nt s a F -Lactamasas. Su principal v a d administraci n s la v a par nt ral. liminan por v a r nal. S Su principal cto adv rso s su n rotoxicidad.

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b. Glucop ptidos: Vancomicina y t icoplamina. Su sp ctro d acci n s r duc a bact rias gram +. Su m canismo d acci n s inhibir la bios nt sis d c lular n l 3º paso d bios nt sis. y Farmacocin tica:

la par d

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iv. Ag nt s monobact micos: y Aztr onam: icaz sobr bacilos gram -. Bastant R sist nt s a F -Lactamasas. S administran por v a par nt ral. Ap nas ti n ctos adv rsos. S utilizan a niv l hospitalario n in por ps udomonas aurignosa.

ccion s nosocomial s

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NOTA: Para disminuir la n Cilastina

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C alosporinas d 3ª g n raci n: C otaxima y c ixima. R sist nt s a F -Lactamasas. Amplio sp ctro d acci n. lica por lo tanto Si atravi san barr ra h mato nc d s ncad nan ctos adv rsos c ntral s.

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C alosporinas d 1ª g n raci n: C alotina y c (VO). Son sp cialm nt icac s sobr bact rias gram +. lica. No atravi san la barr ra h mtao nc Son s nsibl s a F-Lactamasas.

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

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No se absorbe bie por v n n RAMs: o Ototoxicidad (sord ra). o N rotoxicidad.

a oral, me se administran por IV. jor

NOTA: En colitis ps udom mbranosas s utiliza vancomicina por v a oral. El ag nt causal st n l tracto dig stivo y por llo s administran vancomicina por v a oral. c. Aminogluc sidos: IV). i. Estr ptomicina (IM ii. N omicina (VO). iii. G ntamicina (IM IV). IV). iv. Tobramicina (IM IV). v. Konamicina (IM S su l n asociar a c alosporinas. Su m canismo d acci n s d b a una pot nt inhibici n d nas. bios nt sis d prot S administran por v a par nt ral y s liminan por v a r nal. y RAMs: o Ototoxicidad. o N rotoxicidad. o R accion s al rgicas.
y

Uso cl nico: o til n in ccion s grav s a niv l hospitalario. o til n algunos casos d tub rculosis y bruc losis.

d. Quinolonas: Al igual qu las c alosporinas s clasi icaron n g n raci n a m dida qu apar ci ron n l m rcado. Todas ti n n como m canismo d acci n inhibir la s nt sis d cidos nucl icos. Son rmacos r lativam nt s guro salvo n muj r s r acci n al rgicas t picas y contraindicados mbarazadas. S administran tanto por v a oral como IV. i. Quinolonas d 1ª g n raci n: y cido nalidixico. ii. Quinolonas d 2ª g n raci n: y Cipro loxacino (Baycip R). S utiliza n in ccion s urinarias. iii. Quinolonas d 3ª g n raci n: y Floxacino. y L vo loxacino. y Nor loxacino.

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O loxacino. 2ª y 3ª g n raci n ll van

ii. Cotrimoxazol: s l sin rgismo qu r sulta d la uni n d dos bact riost ticos como son l sul am toxazol y l trim toprim. NOTA: aunqu l sul am toxazol s un bact riost tico s clasi ica l n grupo d bact riost ticos ya qu si mpr s administra n orma d Cotrimoxazol. 2. Bact riost ticos: rmacos qu inhib n l cr cimi nto d las bact rias, no las matan Son p ro si r trasan su cr cimi nto. a. T traciclinas: rmacos d amplio sp ctro qu s pu d n administrar por v a Son s pr cisam nt sta administraci n lo qu justi ica sus oral y r accion s adv rsas como las n us as y v mitos irritaci n local d la mucosa g strica. S m tabolizan n l h gado y por llo produc n h patotxicidad. Pigm ntaci n anti st tica n di nt s Su m canismo d acci n st basado n la inhibici n d s nt sis d nas. prot Son rmacos mol cularm nt muy grand s y s han d jado d utilizar por sus l vadas r sist ncias. D staca la doxiclina. y Contraindicacion s: Contraindicados n muj r s mbarazadas y n ni os r ci n nacidos ya qu r trasa su cr cimi nto. No s administrar junto a l ct os y d rivados, ni con ning n rmaco qu cont nga magn sio o aluminio, dado qu stos rmacos int raccionan con stos l m ntos y s r trasa su absorci n (a v c s no s absorb n) al ormars qu latos. Tambi n pu d n s r laxant s. b. Macr lidos: Eritromicina, clindamicina, y azitromicina (Citromax R). rmacos muy grand s (macromol culas). Son S administran por v a oral. lica. No atravi san la barr ra h mato nc No son til s n in ccion s d l S.N.C. Su m canismo d acci n s inhibir la s nt sis d prot nas y RAMs: o Trastornos gastroint stinal s. o R accion s al rgicas. NOTA: si s abusa d clindamicina pod mos liminar la micro lora d l tracto gastroint stinal.

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c. Ri ampicina: Antibi tico d amplio sp ctro. Su m canismo d acci n st asociado a la inhibici n d cidos nucl icos d la bact ria. y Farmacocin tica: S administra por v a oral. Su r m tabolismo h p tico. toplac ntaria. Atravi sa barr ra S limina por v a r nal y tambi n por v a lacrimal (tinci n d l ntillas).

I. F rmacos m s important s d 1ª l n a: i. Isonizada (INH): Es l rmaco m s icaz y s administra tanto por v a oral como por v a par nt ral. y RAMs: o H patitis (ya qu s m taboliza n l h gado y s un ttº a largo plazo). o R accion s al rgicas (d rmicas o cut n as). o Erit ma. n m nor m dida. o Urticaria m s grav ii. Ri ampicina: ya visto.

iii. Etambutol: rmaco qu a bajas dosis s comporta como Es un bact riost tico p ro qu a altas dosis o n ttº largos mani i sta accion s bact ricidas. Ti n una bu na biodisponibilidad por v a oral, y s rmaco ya qu apar c n r sist ncias coadministra con otro a sta rmaco. y RAMs:  Alt racion s n la visi n.

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Ttº d la tub rculosis: Patolog a r spiratoria producida por una bact ria (micobact ria) qu coloniza l aparato r spiratorio. D sd l punto d vista cl nico l ttº d la tub rculosis s un basado n una ttº a largo plazo (6 u 8 m s s) y l cu l st combinaci n d rmacos. rmacos antitub rculosos son las l n as d La clasidicaci n d ataqu : rmacos d 1ª, 2ª, 3ª l n a. s utilizar los d 1ª l n a y solam nt utilizar Lo normal rmacos d 2ª y 3ª l n a para casos d r sist ncia o para pot nciar los d 1ª l n a.

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iv. Pirazinamida: Su m canismo d acci n disminuci n d l pH intrac lular para qu la bact ria mu ra p ro no la c lula. Es un rmaco qu s administra por v a oral. S m taboliza n l h gado. y RAMs:  H patotoxicidad.  Hip rurin mia.  Dolor s n las articulacion s.

II. F rmacos d 2ª y 3ª l n a: utilizan o bi n para casos d r sist ncia o bi n para S aum ntar la icacia d rmacos d 1ª l n a. S administran por v a oral y d staca: a) cido paraaminosalic lico (PAS). b) Ri abutina. c) Cipro loxacino. d) Ciclox rina (inmunosupr sor). ) Kanalizina. III. Pro ilaxis: La pru ba qu

19. ANTIS
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PTICOS Y DESINFECTANTES.
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95

Í

uso xtr mo y Los antis pticos y d sin ctant s son g rmicidas d sup r icial ( s cargan hongos, virus y bact rias). Los antis pticos s utilizan sobr sup r ici s vivas, pi l y mucosa, mi ntras qu los d sin ctant s s utiliza sobr sup r icial inanimadas; ut nsilios d quir ano, stant r as, m sas y su los.

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NOTA: La Isoniazida y Ri ampicina

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Cloro (Cl -).

1. Alcohol s: a. Etanol: Su cto antimicrobiano s basa n la d snaturalizaci n d nas. prot S utiliza sobr p il si mpr qu st s no pr s nt s, h ridas o lc ras. y RAMs: o S qu dad d pi l. o D rmatitis qu micas. b. Clorh xidina: l 2 y l 4%. G rmicida n soluci n ntr Su m canismo s la d strucci n d m mbrana c lular s. Esta acci n s m s durad ra qu la d l OH y su cto dura ntr 6 y 12 horas. n mucosas (ti ). S utiliza n pi l p ro undam ntalm nt c. D rivados d l Yodo (I 2): y Tintura d Yodo: soluci n d yodo al 1 y 2% n alcohol al 70% (alcohol yodado). y Yod oros: pobidona yodada (b tadin R) s l qu m s s utiliza. o RAMs:  Tinci n.  Irritacion s local s.  R accion s al rgicas.

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2. D sin ctant s: dos: a. Ald i. Formald h dos. ii. Glutarald idos. S utilian n la d sin

cci n d l mat rial t cnico.

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d. Agua Oxig nada: S trabaja con vol m n s. El agua oxig nada d utilidad cl nica s muy diluida y su bact ricida s d b al pod r oxidant d sta. S utiliza n pi l y mucosas, h ridas abi rtas.

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Clasi icaci n d antis pticos: 1. Alcohol s ( undam ntalm nt 70º y 96º). 2. Clorh xidina (conc ntraci n ntr 2 y 4%). 3. D rivados d Yodo (I 2). 4. Agua oxig nada (H 2O2).

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RAMs: o Patolog a r spiratoria.

20. FARMACOLOG
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A ANTIF NGICA
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clasi ican n sup r icial s, pro undas o Las in ccion s por hongos s sin di icultad por m dio d sist micas. Las sup r icial s su l n tratars anti ngicos n aplicaci n t pica u oral. Las micosis pro undas y sist micas

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b. D rivados clorados: i. Cloro: Potabilizaci n d l agua. ii. Hipocloritos o l j as: d sin cci n d

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re re e su mayor parte y por su grave quie n, n dad, un ttº m s e rgico con n antimic ticos intrave nosos, alguno de los cuale tie n e e s ne f ctos t xicos importante s.

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RAMs: o Fl bitis. o In cci n. o N us as y v mitos. o N rotoxicidad.

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3. Azol s: a. Miconazol. b. K toconazol. c. Itraconazol. d. Fluconazol. S pu d n administrar por v

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Uso cl nico: til n la pro ilaxis pi l y mucosas.

n inmunod primidos (IV). S

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2. Nistatina: d m al m canismo d acci n qu S administra por v a t pica. y RAMs: o Pruritos. o R accion s al rgicas. o Rubor. o D saplicaci n cut n a.

utiliza para micosis d

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NOTA: S su l administraci n d sd su p r usi n s l nta. Cuidado ya qu

l got ro n soluci n al 5% d s otod grada.

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M canismo d acci n: D grada m mbrana c lular d l hongo).

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RAMs: o Mol stias gastroint stinal s. o R accion s al rgicas. o Fotos nsibilidad.
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21. FARMACOLOG A ANTIV RICA (VHS, VIH, CMV, ANTIHEP TICOS Y ANTIGRIPALES).
99

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5. Gris aogulvina: Es l rmaco sp cialm nt icaz para l ttº d d rmicomitosis o ti as. S administra por v a oral, y su ttº s r lativam nt largo porqu oscila ntr dos s manas. y M canismo d acci n: Inhibir l cr cimi nto d l hongo (la mitosis).
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4. Fluctosina: Es un pro rmaco. S administra por v a oral. acci n: S carga la bios y M canismo d nucl icos). y RAMs: o Mol stias gastroint stinal s. o Produc L ucop nia y Trombocitop nia.
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niv l IV: Fl bitis. In cci n. H patotoxicidad. Arritmias.

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A niv l gastroint stinal:  N us as.  V mitos.

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Fre nte al virus he s simple (VHS) y e virus varice zoste (VVZ) rpe l la r f uncionan ace ptable nte bie e Aciclovir y la Vidarabina. me n l Fre nte al virus de VIH f l uncionan bie los inhibidore de la transcriptasa. n s Nucle oc pside n cle de prote nas. : o Algunos virus pue n te r una cubie de ne rta llamada c pside . 
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F rmacos antigripal s: Van dirigida contra los virus in lu nza (d 1. Amantadina. 2. Zanamovir. F rmacos antih pat ticos: 1. Rivavirina: S administra por v a oral. y N us as. y V mitos. y An mia. y Anor xia. 
           

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NOTA: r nt h patitis hay poca dond xist m s icacia.

icacia,

s contra la h patitis C cr

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2. Inhibidor s no nucl sidos d la transcriptasa inv rsa: E ivar nz. sidos. No son an logos d nucl S administra por v a oral. y RAMs: o Trastornos gastroint stinal s. o Mar os. o Alt racion s d rmicas. 3. Inhibidor s d la prot asa v rica: Amp navir. S administra por v a oral. y RAMs: o Diarr as. o Diab t s. o Aum nta los niv l s d TAG n sangr . o Trastornos gastroint stinal s. F rmacos anti-VHS: Fr nt al VHSI los m s icac s son l aciclovir y la Vidarabina. 1. Aciclovir:
2 ) 2 4 3 3 2 4 22 4 5 ) 2 1 1 0 ) ) 4 ) 4 $ & $ & $ $ $ ( ( ' $ $

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F rmacos anti-VIH: Hay m jor r spu sta v rica a trav s d la transcriptasa inv rsa. rmacos anti-VIH: Clasi icaci n d los 3. Inhibidor s d la transcriptasa inv rsa (IETI): Son an logos a nucl Zidovudina o Azidotimidina (AZT): S administran por v a oral. y RAMs: o An mia. o L ucop nia. o Trastornos gastroint stinal s. 
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la grip ).

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RAMs: o A niv l gastroint stinal:  Diarr as.  N us as.
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A niv l IV:  Fl bitis. A niv l t pico:  V siculiozaci n (qu ma
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2. Fostcarn t: y RAMs: o N rotoxicidad. o Cuadros diarr icos. o N us as y v mitos.
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22. FARMACOLOG

A DE LA INMUNIDAD.
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1. Glanciclovir: y RAMs: o N utrop nia. o Trombocitop nia. o Trastornos n urol gicos:  D lirios.  Con usi n m ntal. o E ctos t rat g nos (contraindicado
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Inmunidad: Capacidad de organismo para distinguir las c lulas e l xtra as a las de l organismo y e liminarlas. Ant ge cualquie microorganismo que pue activar e siste inmunitario. no: r da l ma Vacunas: Son me didas prof cticas (e pto T tanos y Rabia) que nunca il xce de n administrarse e pacie s con f bre o inmunode be n nte ie primidos ya que pue n de ocasionar e pisodios convulsivos. Las vacunas m s importante son: s 1. Pr parados Antiv ricos. 2. Pr parados antibact rianos. 1. Vacunas antiv ricas Ni o: a. H patitis B. b. Sarampi n. c. Rub ola. d. Parotiditis. . La Polio. 2. Vacuna antiv rica adulto: a. Antigripal. b. H patitis A y B. c. Antirr bica.
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3. Vacuna antiv rica mixtas: a. Varic la. 4. Vacuna antibact riana ni os: a. DTP (Di t ria, T tanos y Tos rina (portusi)). 5. Vacuna antibact riana adulto: a. Antit t nicos. b. Antitub rculosos. c. Anti-m ningococ cica. d. Anti-m ningococ cica.
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1. Su S S su 2. Su S

ro animal: obti n d caballos inmunizados. obti n l su ro antibotol nico, su ro antio dico (s rpi nt s) y ro antit tano. ro humano: obti n d p rsonas qu pos n anticu rpos r nt a la n rm dad.

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Principal s su ros: 1. Su ro animal. 2. Su ro humano.
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NOTA: D sd un punto d vista pr ctico s r comi nda ant s d su ro por IV pinchar subc 50 microlitros d su ro.
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Marcador s: D t rminaci n d anticu rpos, l obj tivo s v r si hay anticu rpos n l organismo. - Vacunaci n pasiva : Su ros. Son productos biol gicos obt nidos d l su ro animal (caballo) o su ro humano. d nominas inmunidad pasiva ya qu aportan dir ctam nt las S inmunoglobulinas ya biosint tizadas. l organismo Los su ros pr s ntan mayor ri sgo qu las vacunas porqu pu d r chazar l su ro y d sarrollar r accion s ana il cticas como l Angiod ma, hipot nsi n y mar os. S administran por v a IV y son d acci n inm diata (car c n d p riodo d lat ncia).
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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

Tie n me ne nos posibilidade de re s accione al s animale s. La e e f ctividad de e stos e e s ntre 2-3 se manas. Los m s importante son: s
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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

23. FARMACOLOG
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A HORMONAL.
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Farmacolog
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a d l tiroid s:
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A niv l hipotal mico s produc n una s ri d hormonas, d las qu algunas como la hormona TRH act an sobr la ad nohip isis. Aqu la hormona TRH inhib la producci n d la ncima TSH (hormona qu r gula la producci n d la hormona T4 o Tiroxina. Esta hormona al ll gar al plasma pi rd un tomo d Yodo y s convi rt n la hormona T3, d nomin ndos hormona triyodo Tiroidina o T3. La orma m s activa s la T3 y ambas son r sponsabl d l m tabolismo g n ral d l organismo.
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Hipotiroidismo: d ici ncia d las hormonas T3 o T4 n l organismo. Hip rtiroidismo: Exc so d hormonas T3 o T4 n l organismo. caract riza por bradicardia, str imi nto, El hipotiroidismo s alt racion s d la pi l, y l hip rtiroidismo s caract riza por taquicardia, t mblor, diarr a, ad lgazami nto (algunas p rsonas mani i stan ob sidad). rmacos hipotiroidismo: Lo normal s administrar hormona T3 o T4. S su l administrar ir aum ntando con l paso d l hormona T4 por v a oral, a bajas dosi s ti mpo. n casos d urg ncia por Es posibl administrar T3 p ro normalm nt j mplo n un coma tiroid o s administra hormona T3 por v a IV y posolog a cada 4 horas ( s una hormona muy in stabl ). NOTA: l ttº con hormona T4 pu d s r d por vida. 2. F rmacos hip rtiroidismo: Exist n dos ormas para combatir l hip rtiroidismo:
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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

1) Administrar Yodo por v a oral: a dosis altas con l in d inhibir la d -back). El probl ma s l sabor producci n d T4 n l Tiroid s ( d sagradabl y d sarrolla acn . 2) Ttº Farmacol gico: Administrar rmacos d la amilia d los rmacos tiouracilos como Propil-tiouracilo y M tiltiouracilo. Estos inhib n la s nt sis d hormona T3 y T4. S administran por v a oral. y RAMs: o Agranulocitosis. o Bocio- tal.
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Farmacolog
La insulina
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Diab t s, Insulinas y antidiab
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a oral (sul amilour as).
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na producida por las c lulas F de los islotes de Langerhans y el glucagón es producido por las células E d los islot s d Lang rhans. La insulina ti n sus r c ptor s armacol gicos ( sp c icos) n todas las c lulas d l organismo, y su unci n, junto con la d l glucag n, s controlar la gluc mia. La insulina produc n una disminuci n d gluc mia por: 1. Favor c la captaci n d glucosa por las c lulas. 2. Almac nami nto d glucosa n gluc g no (glucog nog n sis). En situacion s d hip rgluc mia s produc poliuria, glucosuria y pr s ncia cu rpos c t nicos n orina. La patolog a s conoc como diab t s m llitus y pu d s r d dos tipos: 1. Diab t M llitus Tipo I o Insulino-D p ndi nt (DMID) : S trata con insulina ( s m s r cu nt n j v n s). 2. Diab t s M llitus Tipo II o No Insulino-D p ndi nt (DMNID): Su l a ctar a adultos ob sos y qu s controla con la di ta o con antidiab ticos. 1) Tipos d Insulina: S g n su orig n s a. Insulina d orig n b. D r combinaci structuralm nt
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2) Clasi icaci n d las insulinas: Las insulinas s clasi ican s g n su rapid z d acci n y pu d n s r: a. Insulinas r pidas: Act an ntr 6-8 horas. b. Insulinas int rm dias: Act an ntr 14-24 horas. c. Insulinas prolongadas o l ntas: Act an ntr 24-30 horas.
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Las insulinas no s cong lan, su t mp ratura d mant nimi nto s la d rig raci n ntr 4 y 8 grados. Las insulinas r pidas son d asp cto transl cido, acuoso y las d acci n l nta o int rm dia d asp cto l choso. Las insulinas s man jan n unidad s por mililitro.
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clasi ican n dos tipos: animal: insulina d c rdo. n g n tica: Insulina d igual a la insulina humana.
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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

Se administran principalme nte por v a subcut ne aunque e a xiste f rmulas n IM e IV pe NUNCA POR V A ORAL. ro Las insulinas de acci n r pida son las nicas que se pue n administrar por de IV. El e e f cto re tardante de las insulinas de acci n inte dia y de acci n le rme nta o prolongada se de a la combinaci n f be armacol gica de la insulina con Zinc o con proca na.
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rmacos an logos d insulina: Lispro. Se utiliza fundamentalmente en niños pequeños, deportistas e hiperglucemias nocturnas.
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Hormona pancr tica cuyos r c ptor s sp c icos su unci n isiol gica s aum ntar la gluc mia. El ttº con glucag n s administra por v a IM.
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rmacos s utilizan undam ntalm nt para DMNID, s Estos acompa ar con control d la di ta y car c n d icacia sobr DMID. 1. Clasi icaci n d los antidiab ticos oral s: a. Familia d las sul amilour as: i. Glib ncamida.. ii. Gliquironas. y Farmacocin tica: S administran por v a oral. Su r m tabolismo h p tico n un 95% y s id al cuando s insu ici ncia r nal.
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utilizan undam ntalm nt n insulinomas. ttº s: Quir ano. Farmacolog a antiinsulina: Estr ptozocina. y M canismo d acci n: Estimula l catabolismo d

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Farmacolog

a antiinsulina: Estr ptozocina.

insulina.

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RAMs d las insulinas: l organismo int nta comp nsar la alta d glucosa o Hipogluc mia: n urotransmisor s undam ntalm nt aum ntando la lib raci n d cat colaminas N.A. y adr nalina. La d ici ncia d glucosa ti n sus p or s ctos n l S.N.C. ya qu pu d producir n uroglucop nia y cuya r p rcusi n pu d s r irr v rsibl (coma hipogluc mico). o Lipohip rtro ia. o Al rgias local s: r accion s ana il cticas, prurito, rubor, tc... o R t nci n hidrosalina y d ma. o R sist ncia a la insulina: caract r stico d paci nt s ob sos qu han g n rado anticu rpos r nt a la insulina.
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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

NOTA: las insulinas ti n n las mismas int raccion s armacol gicas qu los antidiab ticos oral s. 2. Biguanidas: M t ormina y M canismo d acci n: Por un lado n la cantidad d glucosa n l m sculo y por otro lado disminuy la glucog nolisis n l h gado y RAMs: acidosis l ctica.
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3. Inhibidor s d la E-glucosilada: Acarbosa: y M canismo d acci n: inhib n la ncima qu
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hidrolisa polisac ridos.

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Este f rmaco corticoid s, diur oral.
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24. FARMACOLOG
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A DE LOS CORTICOIDES.
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Los corticoid s son una amilia d rmacos d structura d st roid (hormona) cuyo orig n nd g no provi n d l col st rol. D sd un punto d vista isiol gico stos s clasi ican n: 1. Min ralocorticoid : Aldo st rona ADH. R gula l quilibrio hidro l ctrol tico. ncu ntra n l t bulo col ctor y M canismo d acci n: Su r c ptor s y su pap l isiol gico s opon rs a la diur sis. y RAMs: Ed ma. 2. Glucacorticoid s: Cortisol. R gula l m tabolismo d gl
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3. Hormonas s xual s: Andr a. T stost rona.


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Utilidad cl nica d corticoid s: Ti n n propi dad s antiasm ticas y antii lamatorias. Prot g n al cu rpo d la producci n d tumor s como l uc mias y son muy utilizados n l ttº d las patolog as d rmicas o cut n as. Hay qu t n r cuidado ya qu son rmacos inmunosupr sor s. rmulas por v a oral, IM, IV y v a t pica Farmacocin tica: Exist n (pomadas). Su r c ptor armacol gico st n d ntro d l citoplasma d las c lulas diana, por lo qu son rmacos liposolubl s,
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RAMs: D rivan g n ralm nt d sus propi dad s hormonal s y suc d n a altas dosis altas o n ttº d largo ti mpo. y Cataratas. y Hip rt nsi n. y Ob sidad troncular y atro iaci n d las xtr midad s por p rdidas d prot nas. y Diab t s por d ici ncia n l m tabolismo d gl cidos. y Ed ma. y Ost oporosis. y Cara d pan (r donda). y S ndrom d Kurshing: suma d RAMs d corticoid s. y Soriasis: cto r bot .
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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

1. Hormonas masculinas: Las hormonas isiol gicas masculinas m s r pr s ntativas n armacolog a son los andr g nos (T stost rona) qu s sint tiza n las c lulas d Lay-dig d l t st culo. a. T stost rona: st n l j Hipot lamo La producci n d t s tost rona l hipot lamo s sint tiza la hormona Hip isis-T st culo. En gonadotro ina GnRH qu stimula la hip isis, tras su stimulaci n sta produc la hormona lut izant LH y sta stimula l t st culo para qu st produzca t stost rona. La unci n principal d la t stost rona s l mant nimi nto y d sarrollo d los caract r s s xual s masculinos y sp cialm nt la maduraci n d los sp rmatozoid s. En cl nica los pr parados qu m s s utilizan son los st r s d l Propionato por v a IM y los d rivados t stost rona como sint ticos por v a oral como la M st rolona. Estos rmacos pos n cto virilizant qu s pon d como principal r acci n adv rsa l n hombr s: cr cimi nto d l p lo n l mani i sto n muj r s m s qu cu rpo xc pto n la cab za (Hirsutismo), acn y alt racion s m nstrual s. En ambos s xos s produc r t nci n salina qu cursa con d ma y ci rta toxicidad h p tica (ict ricia). En ni os pu d producir nl nt cimi nto o r traso n l cr cimi nto. R sp cto a sus aplicacion s t rap uticas n su conjunto n l hipogonadismo masculino, pomadas para l micro -p n (r traso n l d sarrollo d l p n ). l ttº d ci rtas an mias y sto s d b til s para undam ntalm nt a qu stimulan la ritropoy sis, ttº d ci rtos tumor s d mama n muj r s m lop usicas y m nop usicas.
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Hormonas isiol

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Pr cauci n n n rm r a: En administraci n par nt ral d b mos t n r n cu nta la lipohip rtro ia. En administraci n oral cr nica, para r ducir la aparici n d r accion s adv rsas, l ttº s d b instaurar l ntam nt y la r tirada tambi n d s r l ntam nt . los corticoid s an tiin lamatorios ti n n propi dad s Dado qu inmunosupr soras hay qu t n r pr cauci n con la aparici n d in ccion s ngicas (candidiasis). En paci nt s anticoagulados tanto bact rianas como stos corticoid s aum ntan l ri sgo d h morragia.
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Clasi icaci n d los principal s corticoid s: 1. D xam tasona: S administra por v a oral o r ctal y s utiliza para probl mas in lamatorios. 2. Triamcinolona. 3. B clom tasona: S administra por v a r ctal y s utiliza n l ttº d l asma. 4. Hidrocortisona y d rivados: S administra por v a t pica n pomadas. 5. F -m tasona. 6. Pr dnisona / Pr dnisolona.
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b. F rmacos Antit stost rona: i. Ciprot rona. ii. Flutamida. Estos rmacos son bloqu ant s d l r c ptor citoplasm tico d la t stost rona y RAMs: o F minizaci n. o Gin comastia. o P rdida d la l vido y Uso cl nico: ttº d s ntomas virilizant s n muj r. m ninas: 2. Hormonas Las hormonas m ninas por xc l ncia son los str g nos y prog st g nos, los cual s son biosint tizados n los ovarios. Aqu tambi n sigu n l j hipot lamo -hip isis-ovario: l hipot lamo g n ra l GnRH, sta stimula la hip isis g n rando as la hormona LH y FSH. Estas dos hormonas stimulan los ovarios y otras structuras para qu s lib r n str g nos y prog st g nos. stas hormonas m ninas son r sponsabl s d l d sarrollo m nino, t ro y mamas ( str g no y ju gan un d stacando l d sarrollo d l pap l important n l mbarazo y n los cambios d l ndom trio (prog st g nos). EL str g no m s important s l Estradiol y l prog st g no m s s la Prog st rona. important a. Estr g nos: Los d rivados m s utilizados son los sint ticos, d stacamos l timil- stradiol. y RAMs: o Trastornos gastroint stinal s. o N us as. o V mitos. o H morragias. o Litiasis biliar. o Gin comastia. o F m nizaci n.
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b. Prog st rona: D staca la Hidroprog st rona / Hidroxiprog st rona. y RAMs: o P rdida d la l vido. o Trastornos n l su o. o Candidiasis vulbo-vaginalis.
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Uso cl nico: til n anticonc pci n (combinaci n d
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Uso cl nico: til n l hipogonadismo m nino con t rapia sustitutiva. Ttº d dism norr a y ci rtos tumor s tanto d mama como d pr stata.
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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

til e he n morragias de e ndome trio y ute rinas. til e e tratamie n l nto de tumore de e s l ndome trio. c. Anti str g nos: i. Clomi no. ii. Tamoxi no. Bloqu an r c ptor s d
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RAMs: o N us as. o So ocos.
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Farmacolog
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a hormonal sustitutiva.
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Es una t rapia undam ntalm nt basada n la combinaci n d str g nos y g st g nos. D los str g nos m s utilizados sta l 17 F- stradiol. l M droxi-prog st rona. D los g st g nos m s utilizados st Esta armacolog a disminuy l ri sgo d n rm dad s d l sist ma cardio-vascular y disminuy la incid ncia d racturas s as (ost oporosis).
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Dis unci n r ctil: incapacidad p rsist nt d obt n r y/o mant n r una r cci n. F rmacos m s utilizados: a. Prostanglandinas PGE1: s administra m diant una punci n dir cta n l cu rpo cav rnoso. b. Silv nacilo: monodosis, s un vasodilatador d los cu rpos cav rnosos. y M canismo d acci n: inhib la ncima Fos odi st rasa tipo V.
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d. Antiprog st g nos: i. Mi pristona: S administra por v a oral. Es una modalidad d p ldora abortiva. Es una nica dosis lo qu justi ica qu adv rsas.
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Int raccion s armacol gicas: El Tamoxi no aum nta la r spu sta d pu d producir h morragias

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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

Con e ste f rmaco inhibimos la de strucci n de GMPc por la f odie rasa producie osf ste ndo de e ste modo un aume nto de mon xido nitroso y de e ste modo se produce la vasodilataci n.

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La armacolog a hormonal anticonc ptiva ti n como obj tivo n la muj r modi icar l m canismo d ovulaci n, cundaci n y d implantaci n d l hu vo. En l hombr su obj tivo s disminuir la sp rmatog n sis. str g nos Anticonc ptivos oral s st n basados n la combinaci n d y prog st g nos n ormas armac uticas por v a oral como p ldoras o grag as. s l timil- stradiol. El str g no m s utilizado Los prog st g nos m s utilizados son: L vonog str l, G stod no, Nag str l y D sog str l. Todos stos rmacos ti n n la capacidad d inhibir la acci n hormonas GnRH, FSH, LH y prog st rona n l biosint tizadora d hipot lamo, la hip isis y los ovarios consigui ndo d st modo la inhibici n d la ovulaci n. A part d su in anticonc ptivo tambi n s utilizan con in s r gulador s d la m nstruaci n, disminuy n la aparici n d ad nomas b nignos, disminuy n la hip rplasia d l ndom trio, vitan la ormaci n d quist s olicular s, disminuy n la incid ncia d c nc r d ovario y disminuy n la ost oporosis n muj r s m nop usicas.
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RAMs: o In cci n vaginal. o Aum nta l ri sgo d c nc r d c rvi. o Aum nta l ri sgo d c nc r d mama. o Aum nta las transaminasas. o R t nci n d l quidos qu cursa con ad mas. o Aum nta l t jido adiposo a niv l subcut n o. o Trastornos n l S.N.C.:  D pr si n.  C al a.  Irritabilidad.
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UNIVERSIDAD ALFONSO X eEL SABIOf FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - FARMACOLOGIA -

25. FARMACOLOG
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A CITOST

TICA O ANTICANCEROSA
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El c nc r s una patolog a caract rizada por una proli raci n incontrolada d c lulas. Los citost ticos s utilizan n l ttº d los tumor s malignos dis minados, como las l uc mias, los lin omas y l mi loma, y n algunos casos d tumor s n st caso r cu nt asociados a cirug a y malignos localizados, radiot rapia. El probl ma d la armacolog a d los citost ticos s la r sist ncia. Cada v z los tumor s son m s r sist nt s a los citost ticos. Esta r sist ncia pu d s r natural o bi n pu d surgir a lo largo d l ttº.
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Administraci

n d

citost

ticos:
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La mayor a d los citost ticos s administran por v a IV y algunos s administran por v a oral. En todos los casos d bida a su l vada toxicidad s important ajustar la dosis con la mayor pr cisi n posibl . 1. Combinaci n d citost ticos: Es muy r cu nt administrar dos ti n la v ntaja d qu s pu d r tumoral s a los citost ticos, pudi rmacos con di agr siva utilizando inconv ni nt s qu s pu d n sumar s procura combinar citost ticos con
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o m s citost ticos juntos. Esto ducir la r sist ncia a las c lulas ndos as ampliar la capacidad r nt s m canismos d acci n. El los ctos t xicos. Para vitarlo la misma o par cida toxicidad.
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2. Ciclos: Lo m s habitual s administrar los citost ticos n ciclos, con p riodos d d scanso. Con sto s int nta qu las c lulas normal s (d la m dula s a) s r cup r n d l cto t xico d l citost tico,
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Aqu llas qu disminuy la icacia d otros rmacos d bido a los anticonc ptivos como las insulinas y antidiab ticos oral s, ci rtos triciclicos (Nortriptilina) y tambi n disminuy l cto d los anticoagulant s oral s (Sintron).

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Aqu llas qu aum ntan la icacia d otros rmacos d bido a los anticonc ptivos como imipramina, algunas B nzodiac pinas y corticoid s (con in s antiin lamatorios).

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mie ntras que las c lulas tumorale se re s cupe ran e me n nor c uant a. De e sta f orma, y re pitie ndo los ciclos se pre nde re te ducir progre sivame nte e n me de c lulas tumorale hasta conse l ro s guir su e liminaci n, mie ntras que las c lulas normale pue n re s de cupe rarse de spu s de cada ciclo. Por de sgracia e ste comportamie nto ide de las c lulas normale y tumorale al s s rara ve se cumple z . 3. RAMs d los citost ticos: stos rmacos s muy str cho incluso El marg n t rap utico d in xist nt , por lo qu n muchos casos los ctos s cundarios s pr s ntan ant s qu los t rap uticos si ndo muy di cil o imposibl l vitarlos. En g n ral, los citost ticos son m s t xicos para las c lulas tumoral s qu para las c lulas normal s, p ro no si mpr s as . El u s s l ctivam nt agr sivo sobr citost tico id al s r a aqu l qu las c lulas tumoral s inocuo para las c lulas normal s. Los citost ticos son n g n ral m s agr sivos sobr c lulas qu st n n as d r producci n. Esto s una caract r stica d los tumor s lo qu los hac s nsibl s a los citost ticos. Sin mbargo algunas c lulas normal s como las d la m dula s a, la mucosa d l aparato dig stivo, los ol culos pilosos y las g nadas, s divid n tambi n con r lativa rapid z, y por tanto son tambi n s nsibl s a los citost ticos. y RAMs: o D pr si n d la m dula s a. o A ctaci n d la mucosa d l aparato dig stivo: in lamaci n int nsa d la mucosa buco ar ng a (mucositis). o A ctaci n d los ol culos pilosos: Alop cia. o Alt raci n d las g nadas: Am norr a, st rilidad p rman nt , oligo sp rmia. o D sarrollo d otros tumor s. o V mitos: los anti m ticos su l n s r poco til s.
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Clasi icaci
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los citost

ticos:

1. Alquilant s: 2. Antim tab litos. 3. Antibi ticos citost ticos. 4. Inhibidor s d la mitosis c lular. 5. Misc l n a. 6. Otros. 1. Alquilant s: Cisplatino, Caboplatino, nitosur as. Son rmacos qu produc n alt racion s irr v rsibl s d la mol cula d ADN, inactivando los proc sos d r producci n c lular. Cuando s utilizan hay qu procurar mant n r una diur sis ad cuada administrando l quidos abundant s.
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RAMs: o D pr si n m dular. o Alop cia.
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Uso cl nico: Nitrusour as s utilizan n l tratami nto d l uc mias y lin omas. Cisplatino s icaz n l s minoma y c nc r d ovario. Carboplatino s utiliza para l c nc r d ovario.
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2. Antim tabolitos: M totr xato y Flurouacilo. Estos rmacos bloqu an la s nt sis d ADN, bi n porqu inhib n la nzima n c saria para l m tabolismo c lular, o bi n por par c rs qu micam nt a algunas d las sustancias qu la c lula n c sita para su m tabolismo. En st caso s nga a a las c lulas tumoral s, qu captan la sustancia y la incorpora a su m tabolismo, p ro como no s xactam nt igual a la n c saria, acaba bloqu ando alguna cad na r na la divisi n c lular. m tab lica, con lo qu s y RAMs: o D pr si n m dular (m nos qu los d l grupo ant rior). o d m a ant rior. y Uso cl nico: S mpl an n l tratami nto d tumor s s lidos. NOTA: A v c s s administran dosis muy altas d m totr xato, pot ncialm nt mortal s, y a las 24 horas s administra cido lico, qu n utraliza la acci n d l m totr xato. Esto s conoc como r scat d l cido lico.
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3. Antibi ticos citost ticos: D xoribicina y Daunomicina. Son antibi ticos qu ti n n la propi dad d ormar compl jos stabl s con l ADN, al qu inactivan. Por su toxicidad no s utilizan nunca n in ccion s. y RAMs: o Arritmias. o D pr si n mioc rdica. o Insu ici ncia card aca (ti n r laci n dir cta con la dosis).
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4. Inhibidor s d la mitosis c lular: Vinblastina, Vincristina y Vind sina. alt ran l proc so d la mitosis, y n Son compu stos qu cons cu ncia int rrump n la r producci n c lular. Estos compu sto son alcaloid s xtra dos d las plantas d la amilia d la Vinca (V. P rvinca y V. Ros a).
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Uso cl nico: S utilizan n algunos tumor s s
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lidos como

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V mitos. Cistitis h morr gica. N rotoxicidad (cisplatino).

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6. Otros: a. Hormonas y antihormonas: Los glucocorticoid s s utilizan n l ttº d algunos tumor s lin ticos. Estr g nos y andr g nos s utilizan n algunos tumor s d mama, t ro y pr stata. b. Int r ron s: Los int r ron s son productos biol gicos (citocinas), con una pot nt acci n antiproli rativa, antiv rica inmunosupr sora. Los int r ron s al a s utilizan n l ttº d un tipo sp cial d <c lulas p ludas>) y d l l uc mia (tricol uc mia o l uc mia d icac s sarcoma d Kaposi asociado a SIDA, y tambi n pu d n s r n l ttº d algunos lin omas, l mi loma m ltipl , l tumor carcinoid , l carcinoma r nal avanzado y d l m lanoma maligno. Los int r ron s b ta s utilizan n l ttº d la scl rosis m ltipl y l int r r n gamma, n la granulocitosis cr nica. Todos los int r ron s pu d n producir un cuadro ps udogripal con i br , ast nia, c al as y mialgias y n ocasion s produc n l uco y Trombocitop nia, as como alt racion s h p ticas. c. Int rl ucinas: La int rl cucina 2 s avanzado. d. Inmuno stimulant s:

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utilizan

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5. Misc l n a: En st grupo s incluy n otros rmacos icac s n l ttº d tumor s malignos, con ctos m s compl jos o d sconocidos. El top sido y l T nip sido son muy par cido a los alcaloid s Vinca icaz n l carcinoma y ti n n sus mismas indicacion s . El Paclitax l s m tast sico d ovario

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Uso cl nico: La Vincristina s mpl a n la as d la inducci n d la r misi n d la l uc mia aguda. mpl an n l ttº d lin omas. La Vinblastina y Vind sina s

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RAMs: o D pr si n m dular. o N urotoxicidad (n uropat a p ri o Alop cia.

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En algunos tumore se utilizan e s stimulante ine c f s spe icos de la inmunidad como ce pas ate nuadas de Mycobacte rium Bovis e e n l c nce de ve r jiga.

7. Normas t cticas para la administraci n d citost ticos: rmacos antin opl sicos pu d n administrars por cualqui r Los v a: t pica, oral, IM, IV, intraart rial, subcut n a, intracavitaria, intrat cal, tc... La manipulaci n d los citost ticos para la pr paraci n d las solucion s ntra a un ri sgo para la p rsona qu lo r aliza, sp cialm nt si st s su trabajo habitual, y n algunos casos pu d n absorv rs lo su ici nt para producir toxicidad g n ral. a. Local y Mat rial. Las solucion s s pr paran n un local d lujo d air laminar, o por lo m nos su ici nt v ntilado y con xtractor d air . Cualqui r mat rial qu haya ntrado n contacto con l citost tico s d s cha n bolsas imp rm abl s y bi n c rradas, qu s incin ran. b. Pr paraci n. Las p rsonas qu pr paran las solucion s d b n pon rs bata, mascarilla, guant s y prot ccion s ocular s. Al acabar, d b n lavars las manos. c. Embarazo. Las muj r s

mbarazadas no d b n manipular citost ticos.

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8. In usi n d citost ticos. La in usi n d citost ticos s hac habitualm nt a trav s d una c nula corta d t l n, qu s r tira al t rminar la in usi n. En st caso s d b n tomar las sigui nt s pr caucion s: y D b n xtr mars las m didas d as psia, ya qu la mayor a d los n rmos su r L ucop nia o d pr si n d la inmunidad por l tumor, y, por tanto, mayor pr disposici n a las in ccion s.

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. Contaminaci n d pi l y mucosas. sta ha d Si l citost tico ntra n contacto con la pi l, lavars con abundant agua y jab n n utro. Si s trata d mucosa, con soluci n salina. Si la zona contaminada s l ojo, sta s lavar hay qu acudir urg nt m nt a un o talm logo.

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d. Ap rtura d los nvas s. Las ampollas o nvas s s manos. Tambi n s pondr agujas.

abr n con cuidado, prot gi ndos las sp cial cuidado n no pinchars con

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AUTO EVALUACI 

1. ¿Cu l pu d s r l orig n d rmacos? los a. V g tal. b. Animal. c. Qu mico. d. Todas son corr ctas.

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rmaco s acumula n los t jidos m s irrigados? a. M. Bicompatim ntal. b. M. Tricompartim ntal. c. M.T tracompartim ntal. d. M.P ntacompartim ntal.

3. ¿Cu l s l mod lo d l compartimi nto dond

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s caract r stico d la 2. ¿Qu di usi n simpl ? a. Es un transport activo. b. Es a avor d gradi nt . c. Ti n n gasto d n rg a d. Todas son alsas.

as s ha 4. ¿Por qu rmaco cuyos m tabolizado l m tabolitos pu d n s r m s l rmaco t xicos qu original? a. Fas IV b. Fas II. c. Fas I. d. Fas V.

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S vitar n las v nas situadas sobr las articulacion s d la mu ca y l codo. Una in cci n local podr a a ctar a dichas articulacion s, comprom ti ndo su unci n.   

 

  

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15. ¿Cu l s la di r ncia ntr los antid pr sivos d la 1º y 2ª g n raci n? prim ra son a. Los d s l ctivos y los d s gunda tambi n lo son.

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9.

D los sigui nt s rmacos s una ¿cu l Simpaticomim tico d acci n r c ptor dir cta sobr un ? a. D pr nilo. b. MAO. c. Prazosina. d. Salbutamol.

14. ¿Cu l d lo sigui nt s rmacos s un antid pr sivo Tric clico NO s l ctivo? a. Amitriptilina. b. Almagato. c. Amilorid . d. Todas las ant rior s son corr ctas.

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¿Qu r c ptor st asociado a una n urona colin rgica? a. b. c. d. Muscar nico

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13. ¿Cu l s l m canismo d acci n d las B nzodiac pinas? a. Abrir canal s d calcio asociados a GABA. b. C rrar canal s d GABA. c. Inhibir la s nt sis d GABA. d. Ninguna s corr cta.

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¿Cu l s l n urotransmisor m s utilizado por las n uronas? a. Ac til colina. b. Adr nalina. c. Noradr nalina. d. Todas son corr ctas.

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6.

¿Cu l s una v a inm diata o dir cta? a. V a R ctal. b. IM. c. V a d rmica. d. V a oral.

12. ¿Cu l s la prim ra opci n n l ttº d l parkinson? a. L-Dopa + LAAD. b. L-Dopa + ILAAD c. L-Dopa + Antimuscar nicos. d. Ninguna s corr cta.

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El Nictamus s adv rso d : a. Amitriptilina. b. Oxim tazolina. c. An taminas. d. F nito na.

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5. ¿Qu s un pro rmaco? a. Una ncima qu cataboliza una r acci n qu mica. b. Es l rmaco inactivo. c. Es un producto qu mico qu s convi rt n una sustancia armacol gicam nt activa cuando s m taboliza por alg n tipo d r acci n m tab lica. d. Es la cantidad y orma n la rmaco a la qu ll ga l circulaci n sist mica.

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10. ¿Cu l s l m canismo d acci n m s important d los rmacos anticonvulsivant s? a. Pot nciar la inhibici n d GABA. b. Inhibir la s nt sis d GABA. las v a c. Pot nciar GABA rgicas. d. Abrir canal s d Cl-

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25. ¿Qu ncima inhib a. COX. b. COMT. c. IECA.

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20. ¿Cu l d los sigui nt s rmacos pu d producir an mia m galobl stica? a. Di lusal. b. Prot xido d calcio. c. Hormona ADH.

los AINES?

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19. S ala la r spu sta corr cta: a. MAC Pot ncia. b. MAC Pot ncia. MAC. c. Pot ncia d. Las r spu stas b y c son corr ctas.

24. ¿Cu l s l m tabolito m s la t xico, producto d d gradaci n d las st rca nas? a. PAAS. b. PEES. c. PAVA. d. Ninguna s corr cta.

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as ha d 18. ¿En qu mant n rs un paci nt an st siado? a. En ninguna. b. En todas. c. En la as IV d. Ninguna s corr cta.

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17. ¿Cu l s son los par m tros important s d an st sia? a. Inducci n / R cup raci n. b. Pot ncia analg sica. c. Pot ncia an st sica. d. Las r spu stas a y c son corr ctas.

los 23. En la d gradaci n d nlac s (amidasa o st rasa) ¿qu m tabolitos son m s al rg nos y m nos t xicos? a. Los m tabolitos originados por las amidasas. b. Los m tabolitos productos la d gradaci n d las d st rca nas. c. Todos los m tabolitos son igualm nt t xicos. d. Todas son alsas.

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22. ¿Cu l s la ncima d grada nlac s st r s? a. Est rasas. b. Amidasas. c. Ot asas. d. Todas son corr ctas.

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16. ¿Cu l d los sigui nt s rmacos s un antipsic tico? a. AAS. b. L-DOPA. c. Captopril. d. Halop ridol.

21. ¿Cu l d los sigui nt s rmacos no produc como cto s cundario r lajaci n muscular? a. En luorano. b. Diaz pam. c. Tiop ntal. d. Ninguna s corr cta.

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b. Los d prim ra no son s l ctivos y los d s gunda tampoco lo son. c. Los d prim ra son s l ctivos y los d s gunda no son s l ctivos. prim ra no son d. Los d s l ctivos y los d s gunda son s l ctivos

d. Prot xido d

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d. MAO.

27. ¿Cu l s l AINE m s s rico? a. Parac tamol. b. Ibupro no. c. M tamizol. d. AAS.

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canal s d Na. canal s d K canal s Ca. s corr cta.

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37. ¿Por qu los rmacos parasimp ticomim ticos no s utilizan n la hip rt nsi n? a. Falso si s utilizan.

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31. ¿Cu l s son los antagonistas natural s d la mor ina (opio)? a. Naloxona. b. No xist n antagonistas. c. Naltr xona. d. Las r spu stas a. y c. son corr ctas.

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30. La d a. b. c. d.

h ro na s una sustancia orig n: Sint tico. Natural. Espa ola. Ninguna s corr cta.

35. Los -bloqu ant s justi su uso n l ttº d arritmias porqu : a. Ti n n cto inotr positivo. cto inotr b. Ti n n n gativo. cto cronotr c. Ti n n n gativo. d. Las r spu stas b. y c. corr ctas.

36. ¿D qu tipo pu d n s r las anginas? a. D s u rzo in stabl s. invariabl s b. D r poso c. D s u rzo y r poso. in stabl s d. Establ s

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29. Los r c ptor s d los opi id s st n acoplados a: a. Prot nas G. b. 2º m nsaj ro. c. Las r pu stas a. y b. son corr ctas. d. Ninguna s corr cta.

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28. ¿Cu l s l AINE con mayor vida m dia? a. Piroxicam. b. Naltr xona. c. AAS in antil. d. Amiodarona.

34. ¿Cu l s acci n d Diltiaz m? a. Bloqu an b. Bloqu an c. Bloqu an d. Ninguna

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m canismo V rapamilo

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pon 33. ¿Qu bomba s marcha si administramos digit lico cardiot nico? a. La bomba Na-K. b. La bomba K-H. c. La bomba Na-Ca. d. La bomba K-Ca.

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stos AINEs produc 26. ¿Cu l d mayor h patotoxicidad? a. M tamizol. b. Parac tamol. c. M tadona. d. Di lusal.

32. Si administramos un vasodilatador v noso ¿qu ocurrir ? a. Aum nta la pr carga. b. Disminuy la pr carga. c. Aum nta la postcarga. d. Ninguna s corr cta

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47. ¿Cu l d rmacos

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42. ¿Cu l d los sigui nt s rmacos bloqu a los r c ptor s D2 y 5HT 3? a. M toclopamida. b. Ondans trona.

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41. ¿Cu l s l m canismo d acci n d l Om prazol? a. Bloqu a bomba Na-K. b. Cubr la mucosa g strica. c. Bloqu a la Bomba K-H. d. Bloqu a la bomba Na-H.

46. ¿Cu l s la prim ra opci n t rap utica n l ttº d la tub rculosis? a. Isoniazida + Ri ampicina. b. Ri ampicina + Cipro loxacino. c. No xist tratami nto. las r spu stas d. Ninguna d s corr cta.

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40. El Almagato s un rmaco compu sto d : a. Sal s d Magn sio Hi rro. d Aluminio y b. Sal s Mangan so. c. Sal s d Mangan so y Aluminio. d. Ninguna r spu sta s corr cta.

st compu sto l 45. ¿D qu Cotrimoxazol? a. Sul am tazol. b. Vancomicina. c. Trim toprim. d. Las r spu stas a. y c. son corr ctas.

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39. La

na s un N-ac til-cist rmaco: Exp ctorant . Mucol tico. Broncodilatador. Las r spu stas a. y b. con corr cta.

44. ¿Con qu s su l combinar la amoxicilina para inhibir las Lactamasas? a. cido asc rbico. b. Sulbactam. c. cido clavul nico. s d. Ninguna r spu sta corr cta.

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los sigui nt s 38. ¿Cu l d rmacos s un diur tico ahorrador d potasio? a. Triantir no. b. Hidroclorotiacida. c. Furox mida. d. Todas son corr ctas.

43. Las h parinas d alto p so mol cular ti n n como m canismo d acci n: a. Anticoagular l organismo. b. Activar la antitrombina. c. Inhibir la producci n d Protrombina. d. Ninguna r spu sta s corr cta.

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b. Porqu los vasos st n l sist ma in rvados por simp tico. c. Porqu no xist n stos rmacos. d. Ninguna s corr cta.

c. Om prazol. d. Las r spu stas a. y b. son corr ctas.

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48. ¿Cu l d los sigui nt s citost ticos int rrump l n m no conocido como mitosis? a. Los citost ticos xtraidos d las plantas d la amilia Vinca. b. Las misc l n as. c. Int r ron s. d. Int rl ucinas. 49. ¿A qu amilia d rmacos p rt n c n los int r ron s? a. Antibi ticos. b. Vinca. c. Misc l n as. d. No son rmacos.

50. Administramos dosis muy altas d m totr xato, pot ncialm nt mortal s, y a administra las 24 horas s cido lico, qu n utraliza la acci n d l m totr xato. Esto s conoc como: a. R cat d m totr xato. b. R scat d l cido lico.

RESPUESTAS DE LA AUTOEVALUACI
1. d. 8 d. 2. b. 3 a. 4 c. 5 c. 6 b.

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me canismo de acci n disminuir e pH intrace l lular? a. Pirazinamida. b. Misopostrol. c. P nicilina G. d. Amoxiclinina.

c. R scat d las c lulas. d. Todas son alsas.

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9. d. 15 d. 16 22 23 29 30 36 37 43 44 50 d. a. b. c. d. c. b. b. c. b.

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