GENTAMYCIN SULFATE Nama Dagang : Gentak Komposisi : Sediaan berupa vial (2 ml) berwarna bening dan kuning terang,

tiap ml mengandung : Gentamicin (sulfat) 40 mg Methylparaben 1,8 mg Propylparaben 0,2 mg Natrium bisulfit 3,2 mg Dinatrium Edetate 0,1 mg Sediaan berupa vial (2 ml) untuk pediatri, tiap ml mengandung : Gentamicin (sulfat) 10 mg Methylparaben 1,3 mg Propylparaben 0,2 mg Natrium bisulfit 3,2 mg Dinatrium Edetate 0,1 mg Beberapa produsen menambahkan NaCl 0,9% dalam sediaan gentamicin sulfate (i.v) pH : injeksi i.v atau i.m memiliki pH 3 5,5. Sediaan yang dicampurkan dengan NaCl 0,9% memiliki pH 4. Indikasi : pengobatan infeksi bakteri gram negatif (termasuk Pseudomonas, Proteus, Serratia) dan gram positif (Staphylacoccus), infeksi saluran pernafasan, infeksi jaringan kulit, infeksi saluran kemih, septicemia, dan infeksi endocarditis. Kontraindikasi : hipersensitif pada gentamicin dan golongan aminoglikosida lainnya. Penggunaan : (injectable Drug Handbook : 560) Gentamicin Sulfat digunakan secara i.m atau i.v selama 1 -2 jam. Pada dewasa, direkomendasikan penggunaan secara i.v dilarutkan terlebih dahulu dalam 50 200 ml NaCl 0,9% atau Dextrose 5%, volume untuk pediatrik diturunkan sesuai dengan kebutuhan pasien. (Drug Information Handbook : 750) Penggunaan secara i.m jika memungkinkan. Rute i.m memiliki absorbsi lebih lambat dan konsentrasi rendah, kemungkinan karena sirkulasi atropik otot yang rendah. Pada pasien lumpuh disarankan pemberian secara i.v. Perhatian : aminoglikosida dapat menyebabkan neurotoksisitas dan/atau nefrotoksisitas. Interaksi Obat : Hindari penggunaan bersama agalsidase beta, vaksin BCG, Gallium nitrat. Hindari pemakain bersama atau berurutan dengan obat-obatan berpotensi neuro/nefro-toksik (kanamycin, amikasin, kolistin, neomisin, polimiksin B, paromomisin, streptomisin, vankomicin, dan viomisin). Pemakaian bersama dengan obat tipe penisilin dapat mengurangi waktu paro gentamisin dalam serum.

Mekanisme Aksi : Mengganggu dengan sintesis protein bakteri dengan cara mengikat sub unit ribosom 30S dan 50S dalam membran sel bakteri. Farmokodinamik/kinetik : Absorpsi : rute i.m cepat dan lengkap seluruhnya Distribusi : Terutama ke dalam cairan ekstrasseluler (hidrofilik). Vd : meningkat pada edema, asites, cairan overload, menurun pada dehidrasi Waktu paro : bayi (usia < 1 minggu : 311,5 jam; usia 1 minggu6 bln : 3 3,5 jam) Dewasa : 1,5 3 jam ; pada pasien gangguan ginjal : 36 70 jam Ekskresi : melalui urin. Dosis : Bayi dan anak-anak < 5 tahun : i.m dan i.v 2,5 mg/kg tiap 8 jam Anak-anak 5 tahun : i.m dan i.v 2 2,5 mg/kg setiap 8 jam Dewasa : konvensional : 1 2,5 mg/kg tiap 8 12 jam Sekali sehari ; 4 7 mg/kg sekali sehari Dosis dengan indikasi yang spesifik : Meningitis (bayi secara i.v) 0 7 hari (<2000 g) : 2,5 mg/kg tiap 18 24 jam. (>2000 g) : 2,5 mg/kg tiap 12 jam 8 28 hari (<2000 g) : 2,5 mg/kg tiap 8 12 jam. (>2000 g) : 2,5 mg/kg tiap 8 jam Anak-anak dan dewasa, i.v : Endokarditis : 3 mg/kg/hari dalam 1-3 dosis terbagi Meningitis : Enteroccus sp. atau Pseudomonas aeruginosa : loading dose 2 mg/kg, kemudian 1,7 mg/kg/dosis tiap 8 jam (digunakan bersama obat bakterisida lainnya). Listeria : 5 -7 mg/kg/hari (bersama penicillin) selama 1 minggu. Infeksi saluran kemih : 1,5 mg/kg/dosis tiap 8 jam Interval dosis pada gangguan ginjal Penyesuaian regimen : Clcr 60 mL/menit : diberikan tiap 8 jam Clcr 40 - 60 mL/menit : diberikan tiap 12 jam Clcr 20 - 40 mL/menit : diberikan tiap 24 jam Clcr <20 mL/menit : loading dose, kemudian dilakukan monitoring level Monitoring : urinalisis, eksresi urin, BUN, creatinin serum, uji pendengaran sebelum, selama, dan setelah pengobatan; khususnya pada resiko ototoksisitas atau pasien dengan terapi berkepanjangan (>2 minggu). Stabilitas : simpan pada suhu 2 30C (rekomendasi), namun tidak dalam lemari pendingin. Kelas Farmakologi : Antibiotik, Aminoglikosida

IMIPENEM + CILASTATIN Nama dagang : Primaxin Komposisi : Sediaan injeksi (powder) i.m mengandung: Imipenem Cilastatin Natrium 500 mg 500 mg 32 mg (1,4 mEq)

Sediaan injeksi (powder) i.v mengandung : Imipenem Cilastatin Natrium Dan/atau Imipenem Cilastatin Natrium 250 mg 250 mg 18,8 mg (0,8 mEq) 500 mg 500 mg 37,5 mg (1,6 mEq)

Indikasi : gangguan saluran pernapasan bawah, gangguan saluran kemih, intra abdominal, ginekologi, tulang dan sendi, kulit dan struktur kulit, infeksi polimikroba seperti bakteri septicemia dan endokarditis. Aktivitas antibakterial termasuk resisten bacilus gram negatif (Pseudomonas aeruginosa dan Enterobacter sp.), bakteri gram positif (staphylacoccus aureus dan streptococccus sp.), dan anaerob. Kontraindikasi : hipersensitif pada imipenem/cilastatin atau komponen lainnya dalam sediaan. Penggunaan : (Drug Information Handbook : 832) Penggunaan i.m tidak ditujukan untuk infeksi parah atau infeksi yang mengancam nyawa, contohnya septicemia, endokarditis dan syok. Digunakan secara deep injection ke dalam otot yang besar (gluteal atau lateral thigh). Hanya formulasi i.m yang digunakan secara i.m Dosis infus 500 mg selama 20 30 menit. Untuk 750 mg selama 40- 6- menit. Perhatian : penyesuaian dosis diperlukan pada pasien kelainan fungsi ginjal; pasien lansia kebanyakan memerlukan dosis yang lebih rendah. Penggunaan dalam waktu lama dapat menimbulkan super infeksi fungal atau bakterial. Diasosiasikan dengan reaksi adverse pada sistem saraf pusat seperti seizure (myoclonic); gunakan denga hati-hati pada pasien yang hipersensitif -lactam. Tidak dierkomendasikan pada pediatrik dengan infeksi Sistem saraf pusat. Dapat menyebabkan syok anafilaksis karena reaksi alergi terhadap -lactam. Keamanan dan efikasi pada penggunaan anak < 12 tahun belum diketahui. Interaksi Obat : Hindari penggunaan Bersama vaksin BCG, dansiclovir.

Meningkatkan efek/toksisitas : siklospori Mekanisme Aksi : menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan berikatan pada penicilin bynding protein; sehingga dapat menghambat transpeptidasi akhir dari sintesis peptidoglikan di dinding sel bakteri sehingga bakterinya mati. Farmokodinamik/kinetik : Absorpsi : rute i.m imipenem 60% - 75%. Cilastatin 95% - 100% Distribusi : paling banyak terdistribusi secara cepat dan luas di jaringan dan cairan termasuk sputum, cairan pleura, cairan peritonial, cairan interstisial dan tulang. Waktu paro : i.v kedua obat 60 menit. Sediaan rute i.m imipenem 2 3 jam. Metabolisme : imipenem dimetabolisme di ginjal dengan cara dehydropeptidase I; cilastatin menghambat metabolisme imipenem dengan enzym Ekskresi : kedua obat melalui urin. Dosis : Bayi 3 tahun dan bobot badan 1500 g (i.v): 1 minggu: 25 mg/kg tiap 12 jam 1 4 minggu : 25 mg/kg tiap 8 jam 4 minggu 3 bulan : 25 mg/kg tiap 6 jam Anak-anak > 3 tahun : i.v 15 25 mg/kg tiap 6 jam Dewasa : i.m : 500 750 mg tiap 12 jam; maksimal 1500 mg/hari i.v : Bobot badan 70 kg : 250 1000 mg tiap 6 8 jam; maksimal 4 g/hari Regimen Dosis Anak-anak, i.v : Cystic fibrosis : dosis hingga 90 mg/kg/ hari telah digunakan. Dewasa : Infeksi intra-abdominal : i.v : infeksi ringan, 250 500 mg tiap 6 jam. Infeksi berat : 500 mg tiap 6 jam atau 1 g tiap 8 jam selama 4 7 hari i.m : infeksi ringan - sedang, 750 mg tiap 12 jam. Abses liver : (i.v) 500 mg tiap 6 jam (2 3 minggu). Infeksi saluran napas bagian bawah dan infeksi ginekologi : i.m sedang/ringan : 500 750 mg tiap 12 jam infeksi oleh Pseudomonas : (i.v) 500 mg tiap 6 8 jam infekasi saluran kemih : uncomplicated : 250 mg tiap 6 jam

compliated : 500 mg tiap 6 jam Monitoring Pemeriksaan renal secara periodik, hepatik, test fungsi hematologi; monitoring tanda-tanda adanya anafilaksis selama dosis pertama Stabilitas : imipenem/cilastatin powder injeksi harus disimpan pada suhu < 25C. Kelas Farmakologi : Antibiotik, carbapenem