SALEP

Posted: January 15, 2010 in semisolid Tags: basis, Definisi, salep, semisolid

23

13 Votes Definisi

FI III : sediaan setengah padat yang mudah dioleskan dan digunakan sebagai obat luar.

FI IV: sediaan setengah padat ditujukan untuk pemakaian topikal pada kulit atau selaput

Pemilihan basis salep disesuaikan dengan kebutuhan atau sifat salep yang diinginkan. Faktor-faktor yang mempengaruhi adalah:

laju penglepasan bahan obat dari basis salep; peningkatan absorpsi perkutan oleh basis salep dari bahan obat; kelayakan melindungi kelembaban kulit oleh basis salep; jangka waktu obat stabil dalam basis salep; dan pengaruh obat terhadap kekentalan atau hal lainnya dari basis salep. Ada beberapa metode pembuatan salep, yaitu;

Metode Pelelehan zat pembawa dan zat berkhasiat dilelehkan bersama dan diaduk sampai membentuk fasa yang homogen

Metode Triturasi

zat yang tidak larut dicampur dengan sedikit basis yang akan dipakai atau dengan salah satu zat pembantu, kemudian dilanjutkan dengan penambahan sisa basis

Ketentuan lain;

Zat yang dapat larut dalam basis salep (Camphora, Menthol, Fenol, Thymol, Guaiacol)mudah larut dalam minyak lemak (vaselin)

Zat berkhasiat +sebagian basis (sama banyak)dihomognekanditambah sisa basis

Zat yang mudah larut dalam air dan stabil Bila masa salep mengandung air dan obatnya dapat larut dalam air yang tersedia, maka obatnya dilarutkan dulu dalam air dan dicampur dengan basis salep yang dapat menyerap air,

Salep yang dibuat dengan peleburan Dalam cawan porselen

salep yang mengandung air tidak ikut dilelehkan tetapi diambil bagian lemaknya (air ditambahkan terakhir)

Bila bahan-bahan dari salep mengandung kotoran, maka masa salep yang meleleh perlu dikolir (disaring dengan

kasa)dilebihkan 10-20%

Basis salep yang digunakan sebagai pembawa dibagi dalam 4 kelompok :

1. 2. 3. 4.

basis hidrokarbon, basis absorpsi (basis serap), basis yang dapat dicuci dengan air, dan basis larut dalam air.

Basis salep yang lain seperti basis lemak dan minyak lemak serta basis silikon. Setiap salep obat menggunakan salah satu basis salep tersebut

Basis hidrokarbon

1. 2.

sifat inert umumnya merupakan senyawa turunan minyak bumi (Petrolatum) yang memiliki bentuk fisik semisolid dan dapat juga dimodifikasi dengan wax atau senyawa turunan minyak bumi yang cair (Liquid Petrolatum)

3.

Basis ini digolongkan sebagai basis berminyak bersama dengan basis salep yang terbuat dari minyak nabati atau hewani Sifat minyak yang dominan pada basis hidrokarbon menyebabkan basis ini sulit tercuci oleh air dan tidak terabsorbsi oleh kulit.

e. Sifat minyak yang hampir anhidrat juga menguntungkan karena memberikan kestabilan optimum pada beberapa zat aktif seperti antibiotik.

f. Basis ini juga hanya menyerap atau mengabsorbsi sedikit air dari formulasi serta menghambat hilangnya kandungan air dari sel-sel kulit dengan membentuk lapisan film yang waterproff. g. Basis ini juga mampu meningkatkan hidrasi pada kulit. Sifat-sifat tersebut sangat menguntungkan karena mampu mempertahankan kelembaban kulit sehingga basis ini juga memiliki sifat moisturizer dan emollient. h. Selain mempertahankan kadar air, basis ini juga mampu meningkatkan hidrasi pada kulit (horny layer) dan hal ini dapat meningkatkan absorbsi dari zat aktif secara perkutan. Hal ini terbukti dengan mengukur peningkatan efek vasokonstriksi pada pemberian steroid secara topikal dengan basis hidrokarbon. Kerugian Basis Hidrokarbon

sifatnya yang berminyak dapat meninggalkan noda pada pakaian serta sulit tercuci oleh air sehingga sulit dibersihkan dari permukaan kulit.

Hal ini menyebabkan penerimaan pasien yang rendah terhadap basis hidrokarbon jika dibandingkan dengan basis yang menggunakan emulsi seperti krim dan lotion. Beberapa contoh kandungan basis hidrokarbon

1.

Soft Paraffin Basis diperoleh melalui pemurnian hidrokarbon semisolid dari minyak bumi Jenis sof paraffin yaitu : berwarna kuning digunakan untuk zat aktif yang berwarna digunakan untuk zat aktif yang tidak berwarna, berwarna putih, atau

berwarna putih (melalui proses pemutihan) berwarna pucat.

Proses pemutihan menyebabkan sebagian pasien sensitif terhadap soft paraffin yang berwarna putih

b. Hard Paraffin

merupakan campuran bahan-bahan hidrokar-bon solid yang diperoleh dari minyak bumi. Sifat fisik : tidak berwarna s/d berwarna putih,

tidak berbau,

memiliki tekstur berminyak seperti wax, dan

memiliki struktur kristalin.

Hard paraffin biasanya digunakan untuk memadatkan basis salep. Liquid Paraffin

merupakan campuran hidrokarbon cair dari minyak bumi. Umumnya transparan dan tidak berbau. mudah mengalami oksidasi sehingga dalam penyimpanannya ditambahkan antioksidan seperti Butil hidroksi toluene (BHT). digunakan untuk menghaluskan basis salep dan mengurangi viskositas sediaan krim.

jika dicampur dengan 5% low density polietilen, lalu dipanaskan dan dilakukan pendinginan secara cepat, akan menghasilkan massa gel yang mampu mempertahankan konsistensinya dalam rentang suhu yang cukup luas (-15oC hingga 60oC).

stabil pada perubahan suhu, kompatibel terhadap banyak zat aktif, mudah digunakan, mudah disebar, melekat pada kulit, tidak terasa berminyak dan mudah dibersihkan. Pertimbangan Pemilihan Bahan

1. 2. 3.

Pemilihan basis salep disesuaikan dengan sifat zat aktif dan tujuan penggunaan. Sifat : basis hidrokarbon bersifat kompatibel dengan banyak zat aktif karena inert, sedikit atau tidak mengandung air, serta tidak mengabsorbsi air dari lingkungannya. d. kandungan airnya yang sangat sedikit dapat mencegah hidrolisis zat aktif seperti beberapa antibiotik

e. kemampuan menyerap air yang rendah menyebabkan basis ini dapat digunakan pada eksudat (luka terbuka).

d. meskipun demikian, basis ini tetap meningkatkan hidrasi kulit sehingga meningkatkan absorbsi zat aktif secara perkutan.

Oleh karena itu, basis hidrokarbon merupakan basis dari salep dasar dan jika tidak disebutkan apa-apa maka basis hidrokarbon yang digunakan sebagai salep dasar adalah vaselin putih.

Contoh sediaan salep dengan basis hidrokarbon

1. Acid Salicylici Unguentum (Salep Asam Salisilat)

tiap 10 gram mengandung:

- Acidum salicylicum

200

mg

- Vaselinum album

ad

10

2. Acid Salicylici Sulfuris Unguentum (Salep Asam Salisilat Belerang)

tiap 10 gram mengandung:

- Acidum salicylicum

200

mg

- Sulfur

400

mg

- Vaselinum album

ad

10

3. Hyoscini Oculentum (Salep mata Hiosina / Skopolamin)

tiap gram mengandung:

- Hyoscini hydrobromidum

2,5

mg

- Paraffinum liquidum

65

mg

- Vaselinum album

ad

Untuk memudahkan pemilihan bahan dasar salep perlu diadakan peninjauan dari bermacam-macam sudut, yaitu

(1) Sifat dari penyakit/luka/lesi

(2) Daya kerja dipermukaan kulit (proses penetrasi)

(3) Sifat bahan dasar salep terhadap pengaruh air.

Basis salep serap

Basis salep ini mempunyai sifat hidrofil atau dapat mengikat air, basis ini juga dapat berupa bahan anhidrat atau basis hidrat yang memiliki kemampuan menyerap kelebihan air. membentuk emulsi w/o

Sumber Basis

Pada umumnya bahan-bahan tersebut merupakan campuran dari sterol-sterol binatang atau zat yang bercampur dengan senyawa hidrokarbon dan zat yang memiliki gugus polar seperti sulfat, sulfonat, karboksil, hidroksil atau suatu ikatan ester.

Contoh : Lanolin, ester lanolin, campuran steroid dan triterpene alkohol dll Tipe basis serap

tipe 1 dasar salep yang dapat bercampur dengan air membentuk emulsi air dalam minyak. Contohnya adalah Parafin hidrofilik dan Lanolin anhidrat.

tipe 2 emulsi air dalam minyak yang dapat bercampur dengan sejumlah larutan air tambahan. Contoh tipe ini adalah Lanolin. Anhydrous Lanolin

Sinonim : Wool Fat USP XVI; Adeps Lanae Pemerian : Lanolin anhidrat berwarna kuning pucat, lengket, berupa bahan seperti lemak, dengan bau yang khas dan mencair pada suhu 38-44 oC. Lanolin anhidrat cair berwarna jernih atau hampir jernih berupa cairan berwarna kuning. Anhydrous lanolin atau lanolin anhidrat merupakan lanolin yang mengandung air tidak lebih dari 0.25%.

Kelarutan: Lanolin anhidrat tidak larut dalam air tapi dapat larut dalam air dengan jumlah dua kali berat lanolin, sedikit larut dalam etanol (95%) dingin, lebih larut dalam etanol (95%) panas dan sangat larut dalam eter, benzene, dan kloroform.

Kestabilan dan Syarat Penyimpanan: Lanolin dapat mengalami autooksidasi selama dalam penyimpanan.

Aplikasi dalam Formulasi dan Teknologi Farmasi: Lanolin anhidrat selain digunakan dalam formulasi topikal dan kosmetik, dapat sebagai basis salep, juga sebagai emulsifying agent. Lanolin anhidrat digunakan sebagai basis salep terutama jika ingin dilakukan pencampuran larutan yang berair. Lanolin anhidrat ini dapat meningkatkan absorpsi terhadap zat aktif dan mempertahankan keseragaman konsistensi salep. Namun, Lanolin anhidrat juga dapat mempengaruhi stabilitas zat aktif karena mengandung pro-oksidan.

Hydrophilic petrolatum

R/Kolesterol

3%

Stearil alkohol .. 3%

White Wax 8%

White Petrolatum 86%

Cara pembuatan : Lelehkan/lebur secara bersama-sama stearil alkohol, White Petrolatum, dan white wax di atas water bath. Kemudian tambahkan kolesterol sedikit demi sedikit sambil diaduk hingga homogen dan dingin dan membentuk masa salep. Petrolatum hidrofilik dapat mengabsorbsi jumlah air yang banyak dengan membentuk emulsi air dalam minyak.

Aplikasi dalam Formulasi dan Teknologi Farmasi: Hydrophilic petrolatum digunakan sebagai pelindung dan penyerap air pada basis salep. Hydrophilic petrolatum ini akan mengabsorbsi jumlah air yang besar dengan membentuk campuran air dalam minyak.

LANOLIN

Sinonim : Hydrous Wool Fat, Adeps lanae cum aqua

Pemerian : Lanolin berbentuk setengah padat, seperti lemak diperolah dari bulu domba (Ovis aries) merupakan emulsi air dalam minyak yang mengandung air antara 25% sampai 30%. Berwarna kuning dengan bau yang khas. Jika dipanaskan, lanolin akan terpisah menjadi dua bagian, dimana bagian atas merupakan minyak dan bagian bawah berupa air.

Kelarutan : Lanolin tidak larut dalam air, larut dalam kloroform atau eter dengan pemisahan bagian airnya akibat hidrasi.

Aplikasi dalam Formulasi dan Teknologi Farmasi: Banyak digunakan sebagai basis pada salep karena kompatibilitasnya dengan lemak pada kulit. Lanolin merupakan emulsi air dalam minyak. Derivat dan fraksi-fraksi dari lanolin yang ada sekarang antara lain lanolin alcohol, lanolin terhidrogenasi, ester lanolin dan produk lainnya. Sebagian besar dari derivat ini diproduksi untuk tujuan memperbaiki sifat emulsifikasi atau mengurangi reaksi alergi. Sebagian besar dari fraksi-fraksi lanolin ini mempermudah pembentukkan emulsi air di dalam minyak.

KELEBIHAN DAN KEKURANGAN

Keuntungan dasar salep absorpsi ini, walaupun masih mempunyai sifat-sifat lengket yang kurang menyenangkan, tetapi mempunyai sifat yang lebih mudah tercuci dengan air dibandingkan dasar salep berminyak.

Kekurangan dasar salep ini ialah kurang tepat bila dipakai sebagai pendukung bahan-bahan antibiotik dan bahan-bahan lain yang kurang stabil dengan adanya air.

1. 2. 3. 4. 5. 6.

Suatu dasar salep yang ideal mempunyai sifat-sifat sebagai berikut : Tidak menghambat proses penyembuhan luka/penyakit pada kulit tersebut. Di dalam sediaan secara fisik cukup halus dan kental. Tidak merangsang kulit. Reaksi netral, pH mendekati pH kulit yaitu sekitar 6-7. Stabil dalam penyimpanan. Tercampur baik dengan bahan berkhasiat.

7. 8. 9.

Mudah melepaskan bahan berkhasiat pada bagian yang diobati. Mudah dicuci dengan air. Komponen-komponen dasar salep sesedikit mungkin macamnya.

10. Mudah diformulasikan/diracik Basis yang dapat dicuci dengan air

Pertimbangan Formulasi Sifat-sifat basis tipe ini, yaitu:

Komposisi : minyak, air ( 45% w/w ), surfaktan minyak dalam air ( HLB >9 ) Hidrat Hidrofilik Mudah dicuci dengan air Tidak stabil, khususnya dengan basa, koloid, dan nonionik Campuran obat yang potensial adalah dalam bentuk padat Kegunaan : emollient, zat pembawa untuk obat padat, cair, atau non-hydrolyzable Basis yang dapat dicuci dengan air yakni basis miyak dalam air

Fase minyak (fase internal) terdiri dari petrolatum bersamaan dengan satu atau lebih alkohol BM tinggi, seperti cetylatau stearyl alcohol.

Asam stearat mungkin termasuk dalam fase minyak jika emulsi tersebut dalam bentuk sabun, contohnya trietanolamin stearat. Pemberian asam stearat dalam jumlah yang berlebihan dalam formulasi akan menghasilkan salep yang mengkilap seperti mutiara.

Petrolatum dalam fase minyak juga dapat mempertahankan kestabilan air dalam keseluruhan formulasi Fase air (fase eksternal) dari basis tipe ini terdiri dari: bahan pengawet : metilparaben, propilparaben, benzil alkohol, dan asam sorbat

humektan : gliserin, propilen glikol, atau polietilen glikol.

emulsifier (biasanya menjadi bagian yg paling banyak), bisa non-ionik, kationik, anionik, atau amfoter. juga terdiri dari komponen yg larut dalam air, stabilizer, pengontrol pH, atau bahan lain yang berhubungan dgn sistem cair. v Emulsi yang terdiri dari emulsifier nonionik biasanya terdispersi ke komponen lipofilik pada fase minyak dan komponen

hidrofilik pada fase air. v Isi dari emulsifier nonionik dari jumlah total emulsi adalah 10% dari total berat atau volume. Emulsi

denganemulsifier nonionik umumnya memiliki potensi mengiritasi yang rendah, stabil, dan memiliki karakteristik kompatibilitas yang baik. v Surfaktan anionik dan kationik dapat menyebabkan kerusakan stratum korneum dan berbanding langsung dengan konsentrasi

dan durasi kontak.

Surfaktan nonionik memiliki efek yang lebih sedikit terhadap stratum korneum.

Basis Larut air

Sifat basis larut air:

Larut dalam air

Dapat dicuci

Tidak berminyak

Bebas lipid

Tidak mengiritasi

Komponen utama : polietilen glikol

HOCH2(CH2OCH2)nCH2OH

Adanya gugus polar dan ikatan eter yang banyak

Salep yang baik bisa diperoleh dengan menggunakan campuran polietilen glikol BM kecil dan besar

Contoh: Salep polietilen glikol NF

polietilen glikol 3350..400g

polietilen glikol 400.600g

Propylene atau polyethylene glicol dan gel dengan carbopol atau derivat selulosa

larut air dan mengoptimasi hantaran obat jenis steroid

Gelling agent; berupa ionik dan non ionik

Nonionik, contoh: derivat cellulose (methylcellulose dan HPMC) Ionik, contoh; CMC Na Gelling agent lainnya; Carbopol 934inert, berwarna putih,terdispersi, sukar larut dalam air Magnesium aluminium silicate (veegum) pengemulsi inorganik, gel stabilizer Sodium alginat koloid hidrofilik yang berfungsi baik pada pH 4,5 dan 10(penambahan ion kalsium) Contoh Formulasi

Pembuatan salep kloramfenikol dengan dasar salep

polietilen glikol (dasar larut dalam air)

Formula salep kloramfenikol dengan dasar polietilen

glikol yang dimodifikasi

Kloramfenikol 2 g Propilen glikol 50 g Polietilen glikol 6000 49 g Dalam cawan porselin ditimbang propilen glikol dan polietilen

glikol 6000, lalu dipanaskan pada penangas uap pada 65C,

kemudian dibiarkan dingin sambil diaduk sampai membeku.

Setelah itu, ditambahkan kloramfenikol, dan digerus sampai

homogen.

Cermin Dunia Kedokteran No. 130, 2001, hal 28