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ltima Reviso: 30/07/2010 Lidocana (anestsico) (INJETVEL) (nome genrico) (substncia ativa). Informaes sobre posologia, indicaes, contra-indicaes, efeitos colaterais/adversos, interaes medicamentosas e formas de administrao.
MARCA COMERCIAL
XYLOCANA (AstraZeneca)
GENRICO
No
USO INJETVEL
XYLOCANA 1%
O QUE
A lidocana injetvel um anestsico local parenteral [anestsico tipo amida; cloridrato de lidocana].
COMO AGE
O anestsico age bloqueando o impulso nervoso (a iniciao e a conduo do impulso). O anestsico local diminui a permeabilidade da membrana neuronal aos ons sdio; a membrana fica estabilizada inibindo a propagao do impulso nervoso. O anestsico local pode tambm causar estimulao e/ou depresso do Sistema Nervoso Central. Pode haver excitabilidade ou depresso da conduo cardaca e tambm vasodilatao perifrica. As aminas simpatomimticas epinefrina (adrenalina), norepinefrina (noradrenalina) e levoarterenol (ismero da noradrenalina): estes vasoconstritores agem sobre receptores alfa-adrenrgicos existentes nos vasos da mucosa, diminuindo o fluxo de sangue na rea da injeo. Isto faz com que o anestsico permanea mais tempo no local, prolongando a sua ao e diminuindo a concentrao de pico que o anestsico alcanaria no sangue, diminuindo assim o risco de toxicidade sistmica. O vasoconstritor permite a utilizao de menores concentraes do anestsico para produzir o bloqueio da conduo nervosa. Os vasoconstritores tambm ajudam a diminuir o sangramento local. Por outro lado, os vasoconstritores (epinefrina, norepinefrina, levoarterenol) podem causar estimulao do corao e irritabilidade. Anestesia por infiltrao (lidocana + epinefrina, norepinefrina ou levoarterenol) Incio da ao Durao da ao Metabolizao 60 minutos (polpa dentria) 2:30 horas Inferior a 2 minutos No fgado (tecidos mais moles) Bloqueio troncular Incio da ao Durao da ao Metabolizao 90 minutos (polpa dentria) 3:30 horas Entre 2 e 4 minutos No fgado (tecidos mais moles)
COMO SE USA
Uso Injetvel
como regra para os anestsicos locais, tentar usar sempre a menor dose possvel. aplicar lentamente e com aspirao frequente para reduzir a possibilidade de injeo intravascular.
no usar o produto se houver alterao de cor ou precipitados. sobras do produto devem ser descartadas.
Lidocana
1. ADULTOS Bloqueio nervoso: 20 a 100 mg (1 a 5 mL da soluo a 2%). LIMITE DE DOSE PARA ADULTOS: no exceder 6,6 mg por kg de peso, ou 300 mg de cloridrato de lidocana por sesso dentria.
2. CRIANAS 20 a 30 mg (1 a 5 mL da soluo a 2% de cloridrato de lidocana com epinefrina a 1: 100.000). LIMITE DE DOSE PARA CRIANAS: 4 a 5 mg de cloridrato de lidocana por kg de peso, ou 100 a 150 mg como dose nica.
CUIDADOS ESPECIAIS
Risco na Gravidez
Classe B: No h estudos adequados em mulheres (em experimentos animais no foram demonstrados riscos).
Amamentao
No se sabe se excretado no leite materno.
Ateno Dentistas
Aparelhos e drogas para uma reanimao cardiorrespiratria devem estar ao alcance sempre que um agente anestsico for utilizado.
No Usar o Produto
Choque; diminuio da conduo cardaca; hipersensibilidade ao produto ou a anestsicos tipo amida; miastenia gravis; em locais infectados ou inflamados.
Pelo Vasoconstritor
Arritmia cardaca; diabetes; distrbios arterioesclerticos; doena cardaca; hipertenso; hipertireoidismo; idosos (maior risco de toxicidade, dar preferncia para anestsicos locais sem vasoconstritores); insuficincia vascular cerebral.
A lidocana + vasoconstritor: pode propiciar hipotenso grave e taquicardia se utilizado com: medicamentos com ao bloqueadora alfa-adrenrgica (como: droperidol; haloperidol; loxapina; fenotiazinas; tioxantenos; nitratos). pode provocar arritmias se utilizado com: anestsicos gerais halogenados. pode ter seus efeitos cardiovasculares potencializados (causando arritmias, taquicardia, hipertenso grave, hipertermia) com: antidepressivos tricclicos; maprotilina; IMAO (inibidor da monoamina oxidase). pode aumentar os riscos de hipertenso, bradicardia (diminuio dos batimentos cardacos) e mesmo bloqueio cardaco com: betabloqueadores (inclusive betabloqueadores oculares). pode aumentar os riscos de arritmias cardacas se utilizado com: digitlicos. pode causar estimulao excessiva do sistema nervoso central com:cocana (local mucosa).
Cloridrato de Bupivacana
ltima Reviso: 27/12/2009 Reproduzido de: Formulrio Teraputico Nacional 2008: Rename 2006 [Link Livre para o Documento Original] Srie B. Textos Bsicos de Sade MINISTRIO DA SADE Secretaria de Cincia, Tecnologia e Insumos Estratgicos Departamento de Assistncia Farmacutica e Insumos Estratgicos Braslia / DF 2008 Cloridrato de Bupivacana Thais Furtado de Souza Na Rename 2006: item 1.2
APRESENTAES
Soluo injetvel 0,25% (2,5 mg/mL) e 0,5% (5 mg/mL).
INDICAES1,2
Anestesia local (epidural) para procedimentos prolongados. Anestesia regional. Bloqueio simptico e bloqueio neural perifrico. Analgesia epidural contnua no parto. Controle de dor no ps-operatrio.
CONTRA-INDICAES1,2,4,5,9,13
Hipersensibilidade a bupivacana, sulfitos ou outros anestsicos do tipo amida. Anestesia de bloqueio paracervical em obstetrcia. Anestesia espinhal ou epidural em paciente desidratado ou hipovolmico. Anestesia intravenosa regional (Bloqueio de Bier). Hemorragia ou anemia grave, uso concomitante de anticoagulante.
Hipotenso grave ou choque, arritmias, bloqueio cardaco. Infeco cutnea adjacente, septicemia.
PRECAUES1,2,4,5,9,13
No usar soluo a 0,75% em obstetrcia. Solues contendo conservantes no devem ser utilizadas em anestesia espinhal, epidural ou em anestesia regional intravenosa. A injeo intravascular acidental est associada a convulses e falncia cardaca. Bupivacana tem maior potencial cardiodepressor e cardiotxico do que lidocana em doses eqiefetivas, podendo causar arritmias ventriculares graves e depresso miocrdica aps injeo acidental intravascular de altas doses. Cautela em pacientes com epilepsia, porfiria, miastenia grave, hipertiroidismo, insuficincias respiratria, renal e heptica (ver apndice C). Reduzir dose em pacientes idosos e debilitados. No recomendado o uso em menores de 12 anos. Em crianas e idosos h risco aumentado da ocorrncia de efeito txico sistmico. Em crianas a dose deve ser ajustada de acordo com o estado fsico do paciente e a natureza do procedimento. Em crianas no se recomenda fazer analgesia ps-operatria com bupivacana. Lactao. Categoria de risco na gravidez (FDA): C (ver apndice A).
ESQUEMAS DE ADMINISTRAO1-5,9,13
Adultos
Anestesia Regional
Crianas
Anestesia Local Epidural
Crianas acima de 10 anos: 0,3-0,4 mL/kg (caudal) ou 0,4-0,8 mL/kg (torcica) da soluo a 0,25%. De 10 a 20 mL (25-50 mg) de soluo a 0,25% ou a 0,5%. Repetir a cada 3 horas, se necessrio. De 20 a 50 mL (50-125 mg) de soluo a 0,25%, repetida a cada 3 horas, se necessrio. De 4 a 15 mg/hora de soluo a 0,25%. Mximo: 2 mg/kg at 4 horas.
ASPECTOS RELEVANTES2,9,13
FARMACOCINTICOS
CLINICAMENTE
Incio da ao: 15 a 30 minutos. Durao da ao: 3 a 7 horas. Meia-vida: 1,5 a 5,5 horas (adultos) e 8,1 horas (neonatos). A adio de adrenalina diminui o fluxo sangneo local, diminui a absoro de bupivacana e prolonga o efeito anestsico. Metabolismo: heptico. Excreo: renal (5% em forma inalterada).
EFEITOS ADVERSOS1,2,4,5
Hipotenso, bloqueio cardaco, bradicardia. Depresso ou excitao do SNC, convulso (dose dependente). Falncia respiratria (dose excessiva ou administrao intravascular). Hipersensibilidade e reaes alrgicas (raras).
INTERAES MEDICAMENTOSAS5
Agentes simpaticomimticos: preservao de lidocana. Verapamil: pode ocasionar risco aumentado de bloqueio cardaco. Inibidores da ECA: bradicardia e hipotenso com perda da conscincia.
APRESENTAO
Soluo injetvel para uso odontolgico 3% + 0,03 UI/mL.
INDICAO2
Anestsico local para uso odontolgico.
CONTRA-INDICAES2,3,5
Hipersensibilidade ao frmaco. Metemoglobinemia. Hipovolemia. Bloqueio cardaco.
PRECAUES2-5,13
Hipertenso grave no tratada, doena cardaca grave, choque, arritmia, bradicardia. Crianas, idosos, pacientes debilitados. Doena renal e heptica. Epilepsia, depresso respiratria, porfiria, miastenia grave, hipoxia. Metemoglobinemia pode ocorrer quando doses elevadas so utilizadas. Pode ser tratada com a administrao intravenosa de azul de metileno 1%, dose 1 mg/kg. Categoria de risco na gravidez (FDA): B (ver apndice A).
ESQUEMAS DE ADMINISTRAO1-3
Adultos
Anestesia Infiltrativa
De 40 a 80 mg; dose mxima: 8 mg/kg ou 600 mg no perodo de 2 horas.
Observao Dose mxima de prilocana com felipressina 0,03 UI/mL: 6,0-8,0 mg/kg, at total de 600 mg.
ASPECTOS RELEVANTES4,6,13
FARMACOCINTICOS
CLINICAMENTE
Incio de efeito: 2 minutos. Durao de efeito: 1 a 3 horas. Meia-vida: 1,6 horas. Metabolismo: heptico. Excreo: renal (1% em forma inalterada).
EFEITOS ADVERSOS2,4,5
Hipotenso, bradicardia, arritmias, metemoglobinemia, convulso. Durante o terceiro trimestre da gravidez: depresso respiratria neonatal, hipotonia e bradicardia. Raro: hipersensibilidade.
INTERAES MEDICAMENTOSAS5
Hialuronidase: aumenta a difuso tpica do anestsico e pode ocasionar aumento da incidncia de reao sistmica. Monitorar a toxicidade da prilocana. Erva-de-so-joo: pode ocasionar risco aumentado de colapso cardiovascular. O uso da erva-deso-joo deve ser descontinuado 5 dias antes da utilizao do anestsico.
APRESENTAO
Soluo injetvel para uso odontolgico 3% + 0,03 UI/mL.
INDICAO2
Anestsico local para uso odontolgico.
CONTRA-INDICAES2,3,5
Hipersensibilidade ao frmaco. Metemoglobinemia. Hipovolemia. Bloqueio cardaco.
PRECAUES2-5,13
Hipertenso grave no tratada, doena cardaca grave, choque, arritmia, bradicardia. Crianas, idosos, pacientes debilitados. Doena renal e heptica. Epilepsia, depresso respiratria, porfiria, miastenia grave, hipoxia. Metemoglobinemia pode ocorrer quando doses elevadas so utilizadas. Pode ser tratada com a administrao intravenosa de azul de metileno 1%, dose 1 mg/kg. Categoria de risco na gravidez (FDA): B (ver apndice A).
ESQUEMAS DE ADMINISTRAO1-3
Adultos
Anestesia Infiltrativa
De 40 a 80 mg; dose mxima: 8 mg/kg ou 600 mg no perodo de 2 horas.
Observao Dose mxima de prilocana com felipressina 0,03 UI/mL: 6,0-8,0 mg/kg, at total de 600 mg.
ASPECTOS RELEVANTES4,6,13
FARMACOCINTICOS
CLINICAMENTE
Incio de efeito: 2 minutos. Durao de efeito: 1 a 3 horas. Meia-vida: 1,6 horas. Metabolismo: heptico. Excreo: renal (1% em forma inalterada).
EFEITOS ADVERSOS2,4,5
Hipotenso, bradicardia, arritmias, metemoglobinemia, convulso. Durante o terceiro trimestre da gravidez: depresso respiratria neonatal, hipotonia e bradicardia. Raro: hipersensibilidade.
INTERAES MEDICAMENTOSAS5
Hialuronidase: aumenta a difuso tpica do anestsico e pode ocasionar aumento da incidncia de reao sistmica. Monitorar a toxicidade da prilocana. Erva-de-so-joo: pode ocasionar risco aumentado de colapso cardiovascular. O uso da erva-deso-joo deve ser descontinuado 5 dias antes da utilizao do anestsico.