Opioides Dbiles

Tramal (tramadol) Codeina

Opioides Fuertes

Morfina Buprenorfina Oxicodona Fentanilo

Accin Farmacolgica
Analgesia

AINE

Opioides

Lugar de Accin Eficacia* Usos Clnicos

Pref.. Perifrica Moderada Cefaleas, mialgias moderados. artralgias, dolores

Preferentemente central Intensa Dolores viscerales o dolores intensos.

Otras Acciones

1.Antitrmica.
2.Antiinflamatoria. 3.Antiagregante.

Narcosis, sueo, dependencia y tolerancia.

Opioides fuertes

Opioides dbiles

Anti - inflamatorios

Mu ()

Kappa ()

Delta ()

Analgesia Depresin Respiratoria Euforia Estreimiento Sedacin

Analgesia Disforia Sedacin

Analgesia Depresin Respiratoria

TRAMAL

El Tramadol es un analgsico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre clulas nerviosas especficas de la mdula espinal y del cerebro.

TRAMAL

Opioide dbil. Agonista dbil de receptores , y ms dbil a receptores y . Inhibe la recaptacin de 5 HT y noradrenalina a nivel de las vas medulares ascendentes.

Primera lnea en dolor moderado junto a AINEs y/o paracetamol.

Sus efectos en mdula espinal y en la recaptacin de neurotransmisores lo hacen muy efectivo en dolor neuroptico.

TRAMAL

Dosis: 100 -400mg por da. Gotas 100mg /mL (1mL = 40 gotas)
Ej. Esquema: 20 gotas cada

6 horas = 200 mg / da.

Comprimidos de liberacin prolongada 50mg, 100mg, 200mg. Ampollas 100mg / 2mL.

PROPIEDADES FARMACOLGICAS

Despus de su administracin oral, TRAMAL se absorbe en un 90% gradualmente en su paso por el tubo digestivo. Su biodisponibilidad absoluta es del 70%, sin que sea afectada al administrarse TRAMAL conjuntamente con las comidas. La diferencia entre la absorcin del tramadol disponible (no metabolizado) probablemente se deba a su pequeo efecto de primer paso. El efecto de primer paso despus de su administracin oral es mximo 30%. Despus de la administracin oral de 100 mg en forma lquida, la concentracin plasmtica mxima (Cmax), es de 309 +- 90 ng/mL a las 1.2 hs. Despus de una dosis similar en presentacin oral slida su C.max es de 280 +- 49 ng/mL a las 2 hs. Su tiempo de vida media es de 6 horas, pero en pacientes mayores de 75 aos puede prolongarse 1 a 4 horas. Los parmetros farmacocinticos comparativos se muestran en la siguiente tabla.

Tramal pertenece al grupo farmacoteraputico N02A: Analgsicos narcticos. Tramadol es un analgsico de actividad central que no est qumicamente relacionado con los opiceos. El mecanismo de accin de tramadol no es completamente conocido, Pero puede unirse a los receptores opiceos e inhibir la recaptacin de norepinefrina (NE) y serotonina (5-HT). La capacidad de tramadol para inhibir la captacin neuronal de monoaminas en la misma franja de concentraciones a la cual se une a los receptores opiceos , le diferencia de los opiceos tpicos.

El tramadol es una mezcla de enantiomeros (+) y (-) que parece que actan sinergicamente para producir analgesia. El enantiomero (+) es cinco veces ms potente en la captacin de 5-TH y tiene una afinidad mayor por unirse a los receptores que por la captacin de NE. El enantimero (-) es de cinco a diez veces ms potente en la inhibicin de la captacin de NE y tiene menos afinidad por unirse al receptor que por la captacin de 5-HT.

Los estudios electrofisiolgicos muestran que tramadol, al igual que la morfina, deprime las respuestas sensoriales y motoras del sistema nociceptivo espinal por una accin espinal y una accin supraespinal. Cierta actividad opioide es debida a la unin de baja afinidad del compuesto original y a una unin de mayor afinidad del metabolito Odesmetiltramadol (M1) a los receptores opiceos. Aunque la potencia analgsica del metabolito M1 en modelos animales es alrededor de seis veces mayor que la del tramadol, se desconoce la potencia relativa en humanos . Se ha estimado que la potencia analgsica de tramadol es un dcimo de la de morfina.

UNIN PROTICA: Su unin a las protenas plasmticas es del 20%. METABOLISMO: tramadol es metabolizado por desmetilacin y conjugacin . EXCRECIN: Tanto tramadol como sus metabolitos son excretados por va renal en un 90%. En casos de insuficiencia renal o heptica el tiempo de vida media puede prolongarse. En pacientes con cirrosis heptica, el tiempo de vida media se eleva a 13.3 +_ 4.9 hs. (tramadol) y 18.5 +- 9.4 hs. (Odesmetiltramadol), en casos extremos su vida media se puede aumentar a 22.3 a 36 hs. respectivamente. En pacientes con insuficiencia renal (cleareance de creatinina < 5 mL/min) los valores son de 11+- 3.2 hs. y 16.9 +- 3 hs., en casos extremos de 19.5 y 43.2 respectivamente.

Tramadol se absorbe rpida y casi totalmente despus de la administracin oral. La biodisponibilidad de una dosis oral de 50-100 mg est comprendida entre 70-90 %. Tras la administracin oral repetida cada 6 horas de 50-100 mg de tramadol, se alcanza el estado de equilibrio, aproximadamente despus de 36 horas y la biodisponibilidad aumenta, sobrepasando el 90 %. La concentracin plasmtica mxima de tramadol despus de una dosis oral de 100 mg es alrededor de 300 ng/ml y se alcanza aproximadamente despus de dos horas de la administracin. La vida media de la fase de distribucin es de 0,8 horas. El volumen de distribucin es de 3-4 l/ kg.

Farmacocintica

Biodisponibilidad
Unin proteica

6872% Incrementa con dosis repetidas.

20%

Metabolismo
Vida media Excrecin Cat. embarazo

Heptico
57 horas Renal Consideraciones teraputicas ? oral, IV, IM

Estado legal
Vas adm.

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES Se une a receptores , , con poca afinidad Anlogo de la codena Potencia de 0,5 con respecto a la morfina Inhibe recaptacin de serotonina y noradrenalina Indicado en dolores de medios a moderados Pocos efectos secundarios de tipo opioide pero puede dar convulsiones, nuseas, vmitos y cefaleas