ANTIEMETICOS

INTRODUCCIN ANTIHISTAMINICOS (DIFENHIDRAMINA, HIDRO ANTAGONISTAS DE DOPAMINA (PROMETACIN

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Antihistamnicos y anticolinrgicos
Los antihistamnicos inhiben la accin de la histamina en el receptor H1, los anticolinrgicos inhiben la accin de la acetilcolina en los receptores
muscarnicos.

Estos dos tipos de frmacos son capaces de reducir la activacin de las

aferencias que recibe el centro del vmito desde el sistema vestibular.

Los efectos secundarios ms significativos son la sedacin (en el caso de los

antihistamnicos de primera generacin) y los derivados de su actividad anticolinrgica (sequedad de boca, retencin urinaria, visin borrosa y agudizacin del glaucoma de ngulo estrecho).

La capacidad de los antihistamnicos para mejorar la cinetosis ha quedado Pero el medicamento ms efectivo es la escopolamina, un antagonista de

bien demostrada con dimenhidrinato, difenhidramina (ambos clase B de la FDA) y prometazina (clase C de la FDA). los receptores muscarnicos, que se presenta en comprimidos y en parche (transderm scop). Este se aplica de forma profilctica en la regin postauricular, y proporciona proteccin durante 72 horas.

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DIFENHIDRAMINA
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:

La difenhidramina se absorbe adecuadamente en vas gastrointestinales. Despus de la administracin oral de difenhidramina aproximadamente 2.5
horas se dio la concentracin srica pico. la primera etapa del metabolismo.

En estudios de biodisponibilidad se detect slo el 42 a 62% considerando El volumen de distribucin de difenhidramina ha sido encontrado en un
rango de 3.3 a 6.8 l/kg y parece mostrar variaciones tnicas.

 La difenhidramina es una amina terciaria y es metabolizada en el hombre

por dos sucesivas N-demetilaciones, el resultado la amina primaria es oxidada a cido carboxlico. 600 a 1,300 ml/min y como en el volumen de distribucin muestra variaciones tnicas.

En varios estudios la velocidad de depuracin de difenhidramina vara de La vida media de eliminacin de difenhidramina vara de 3.4 a 9.3 horas. Es eliminada con mayor rapidez por nios (aproximadamente 5.4 horas)
que por adultos.

Es poca la difenhidramina que se excreta en estado original en la orina, si

es que se elimina cantidad alguna; en estado lquido aparece, en su mayor parte, en forma de metabolitos.

 Se inhiben los efectos vasoconstrictores de la histamina y, en cierta medida,

los efectos vasodilatadores ms rpidos mediados por dichos receptores en las clulas endoteliales. permeabilidad capilar y formacin de edema y ppula.

Bloquea potentemente la accin de la histamina, lo cual genera mayor Controla las reacciones de hipersensibilidad inmediata: anafilaxia y alergia. Estimula y deprime al sistema nervioso central. Inhiben respuestas a la acetilcolina que son mediadas por receptores
muscarnicos.

Producen actividad anestsica.

CONTRAINDICACIONES:

No utilizarse en menores de 3 aos y en pacientes que estn bajo

tratamiento con inhibidores de la monoaminoooxidasa. componentes de DRAFEN es una contraindicacin. cardiovasculares y desrdenes en hgado.

La hipersensibilidad al clorhidrato de difenhidramina o a cualquiera de los Se sugiere precaucin en pacientes con epilepsia, desrdenes severos El clorhidrato de difenhidramina no debe utilizarse en pacientes con
glaucoma de ngulo estrecho, lcera pptica estenosante, obstruccin piloroduodenal, hipertrofia prosttica, obstruccin del cuello de la vejiga, hipertiroidismo y asma bronquial.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se sabe que ciertos antihistamnicos se eliminan por esta va, se debe
proceder con precaucin cuando este medicamento se administre a mujeres lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Sequedad de las mucosas, sedacin, somnolencia, mareo, trastornos de la
coordinacin, constipacin, aumento de reflujo gstrico, vmito, diarrea, malestar epigstrico, agitacin, nerviosismo, euforia, temblor, pesadillas, urticaria, sudacin excesiva, escalofros, visin borrosa, reacciones adversas cardiovasculares, retencin y dificultad urinaria, fotosensibilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:

La difenhidramina tiene efecto aditivo con alcohol y otros depresores del
sistema nervioso central (hipnticos, sedantes, tranquilizantes). No administrarse junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Ninguna conocida.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios habituales con animales y la experiencia en seres humanos no
sugirieron carcinogenicidad con el uso de este antagonista.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Oral. Adultos: 2 cucharaditas (5 ml) cada 6 a 8 horas. Nios de 3 a 5 aos: 1 cucharadita cada 8 horas. Nios de 6 a 12 aos: 1 cucharadita cada 6 horas. Dosis mxima para nios de 3 a 6 aos: 25 mg/da. Dosis mxima para nios de 6 a 12 aos: 50 mg/da.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL:

En nios puede ser fatal. Pueden presentarse encefalopata txica o psicosis. Los pacientes con afecciones epidrmicas tienen particular susceptibilidad a
este efecto adverso.

Los adultos suelen manifestar letargia, somnolencia extrema o coma

despus de una sobredosis, pero los nios de corta edad pueden padecer excitacin, irritabilidad, hiperactividad, insomnio, euforia, alucinaciones visuales y convulsiones. Esta estimulacin al SNC en nios puede ser atribuida a la actividad antimuscarnica.

 Los pacientes por lo general presentan efectos anticolinrgicos como

sequedad de las mucosas, fiebre, facies enrojecida, dilatacin pupilar, retencin y dificultad urinaria, disminucin de la motilidad gastrointestinal, resultando constipacin y en adicin a constipacin gastrointestinal hay nuseas, vmito, diarrea, dolor espigstrico e hipotensin. arritmias, en ocasiones, depresin del miocardio refractaria al sostn vasopresor.

Se han comunicado la aparicin de taquicardia, trastornos de la conduccin, En fase terminal, se advierte coma cada vez ms profundo con colapso
cardiorrespiratorio y muerte, por lo comn en trminos de 12 a 18 h.

El tratamiento del paciente con sobredosis consiste en medidas de sostn

general, como evacuacin del contenido gstrico, uso de anticonvulsivantes y hemodilisis.

PRESENTACIN:
Frasco con 120 ml. Cada 100 ml de JARABE contienen:
Clorhidrato de difenhidramina Vehculo, c.b.p. 100.00 ml. 0.25 g

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INDICACIONES TERAPUTICAS:
Antihistamnico. Reacciones alrgicas: rinitis, urticaria y conjuntivitis, causadas por alergias
leves; dermatitis atpica; antitusivo de accin central.

ANTAGONISTAS DE lA DOPAMINA
Actan mediante el bloqueo de los receptores D2 de la dopamina,
principalmente en la zona gatillo quimiorreceptora.

El frmaco estndar de este grupo es la metoclopramida (clase B de la FDA), que tambin tiene actividad antagonista de los receptores 5-HT3, aunque en menor medida que el ondansetrn. atraviesa la barrerara hematoenceflica y por tanto disminuye efectos adversos como la sedacin o los movimientos involuntarios; el rea postrema, estn fuera de la barrera hematoenceflica.

La domperidona presenta una ventaja sobre la metoclopramida: no

puede provocar hiperprolactinemia porque la eminencia media, al igual que

 Podra ser, por tanto, un frmaco a tener en cuenta en pacientes en los que
no convenga aumentar el bloqueo de los receptores D2, como por ejemplo en pacientes parkinsonianos o psicticos, o en pacientes con un mayor riesgo de desencadenar una discinesia, como los nios, jvenes y ancianos. intravenosa.

La desventaja frente a la metoclopramida es que no puede usarse por va Otros frmacos con afinidad por los receptores D2 son las fenotiazinas
(tietilperazina, clorpromazina), que tambin tienen capacidad para bloquear los receptores H1 y los colinrgicos muscarnicos, y son por tanto un buen instrumento para el tratamiento de los vmitos de origen vestibular. sedacin, la hipotensin ortosttica y el extrapiramidalismo, son un factor limitante de su empleo.

Los efectos secundarios de los antagonistas de la dopamina, como la

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