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La anfetamina es un agente adrenrgico sinttico, potente estimulante del sistema nervioso central.

La dexanfetamina (dextro-anfetamina), surge de la separacin del compuesto actico (d, l-anfetamina) en sus dos configuraciones pticas posibles, y la extraccin de aquella que corresponda ismero ptico dextrgiro.
La expresin anfetaminitas (forma plural de la anterior) tiene al menos dos acepciones posibles. La ms restringida, se usa para referir la trada formada por las sustancias: anfetamina, dexanfetamina y metanfetamina. En tanto que la ms general alude tambin a los estimulantes de tipo anfetamnico (ATS: acrnimo ingls de Amphetamine-Type Estimulantes). Los ATS son la familia farmacolgica integrada por compuestos con estructura qumica anloga o derivada de la molcula de anfetamina, con propiedades clnicas similares, y con grado de actividad farmacolgica (potencia) comparable. Esta acepcin es ms frecuente, y es la que utilizaremos en este artculo (salvo indicacin en contrario). Habilita para incluir tambin en el grupo de las sustancias anfetamnico a estimulantes como el metilfenidato (anlogo estructural) y el dexmetilfenidato; y a derivados qumicos con propiedades entactgenas, como el MDMA; y anorexgenas, como el fenproporex, el dietilpropin (anfepramona), la fentermina, la benzfetamina, la fendimetrazina, siendo estas ltimas las de menor potencia relativa. Qumica La molcula de la anfetamina est emparentada estructuralmente con el alcaloide vegetal efedrina. Fue precisamente la efedrina, el sustrato usado inicialmente como reactivo para la obtencin del nuevo compuesto. Como la efedrina, la anfetamina es tambin un agente con propiedades para imitar la accin de la hormona adrenalina (anlogo adrenrgico) y activar el sistema nervioso simptico, es decir, se trata de una amina simpaticomimtica. Sin embargo, la segunda molcula logra atravesar mucho ms eficazmente la barrera hematoenceflica, lo que explica su capacidad distintiva de estimular

el sistema nervioso central. Esto ltimo habilita su clasificacin como amina simpaticomimtico de accin central La frmula qumica es la representacin de los elementos que forman un compuesto y la proporcin en que se encuentran, o del nmero de tomos que forman una molcula. Tambin puede darnos informacin adicional como la manera en que se unen dichos tomos mediante enlaces qumicos e incluso su distribucin en el espacio. Para nombrarlas, se emplean las reglas de la nomenclatura qumica . Existen varios tipos de frmulas qumicas:1 Ejemplo: La frmula general de los silanos2 es SinHm A veces, los miembros de una familia qumica se diferencian entre s por una unidad constante, generalmente un tomo de carbono adicional en una cadena carbonada.

Efectos: Como el metilfenidato (Ritalina), la anfetamina tambin impide que los transportadores de monomanas recapturen la DA y NA del espacio sinptico (inhibicin de la re captacin), lo que conduce a un incremento en los niveles extracelulares de DA y NA. El nivel de potencia de la anfetamina para bloquear estas molculas transportadoras es menor al del metilfenidato. Estos efectos combinados rpidamente aumentan las concentraciones de los respectivos neurotransmisores en el espacio sinptico, promoviendo la transmisin del impulso nervioso en las redes neuronales dopaminrgicas y noradrenrgicas. Accin teraputica

La anfetamina estimula el sistema nervioso central mejorando el estado de vigilia y aumentando los niveles de alerta y la capacidad de concentracin. Favorece las funciones cognitivas superiores, como la atencin y la memoria (en particular, la memoria de trabajo) y muestra sus efectos sobre las

funciones ejecutivas. Produce efectos reforzadores, asociando determinadas conductas con emociones placenteras (recompensa). A nivel conductual, refuerza los sistemas implicados en la regulacin de las respuestas a emociones especficas; reduce los niveles de impulsividad (autocontrol); en el caso particular de la obesidad, se la ha utilizado debido a su accin sobre los centros hipotalmicos que regulan el apetito Un caso representativo de aquellos que han entrado en desuso es el de su aplicacin como potente broncodilatador, que inicialmente la catapult al mercado. La anfetamina mostraba gran eficacia en el tratamiento del asma y de la fiebre del heno. Sin embargo, desde entonces, se han sintetizado agentes con accin ms selectiva sobre los receptores beta-2 adrenrgicos, que son los implicados en la activacin respiratoria. Efedrina: La efedrina, es un agonista adrenrgico (de accin mixta1 ), muy activo sobre los receptores del sistema nervioso simptico, pero relativamente poco potente como estimulante del sistema nervioso central. Esto se debe a la limitada destreza de la molcula para atravesar la Barrera hematoenceflica, en relacin con otros compuestos similares como la anfetamina Qumica

La molcula de la efedrina fue originalmente el precursor qumico para la sntesis de la anfetamina. Se trata de un compuesto que contiene dos carbonos quirales, por lo que presenta cuatro ismeros espaciales posibles. La efedrina presente como alcaloide en las especies vegetales es normalmente una mezcla racmica equimolar de los cuatro estereoismeros. Sin embargo, cuando se utiliza en forma sinttica en la medicina contempornea, el trmino efedrina alude a los ismeros 1R,2S que pticamente es levgiro(-) y al ismero 1S,2R que pticamente es dextrgiro(+). Los otros dos ismeros espaciales de la molcula suelen recibir el nombre de pseudoefedrina, y tambin poseen los dos tipos de isomera ptica: hay una pseudoefedrina levgira (-) que es la conformacin 1R,2R y

otra pseudoefedrina dextrgira(+) con la configuracin 1S,2S. La efedrina muestra mayor afinidad, respecto de la pseudoefedrina, hacia los receptores de adrenalina y noradrenalina a nivel del sistema nervioso central. Por lo que las dos posibles efedrinas tiene accin psicoestimulante, mientras que en las dos posibles pseudoefedrinas estos efectos son clnicamente poco significativos. Reacciones adversas

Reacciones adversas que requieren atencin mdica, de manifestarse: cianosis, dolor en el pecho, convulsiones, fiebre, taquicardia, cefaleas, alucinaciones, hipertensin, nuseas o vmitos, ansiedad, nerviosismo, dilatacin de pupilas (midriasis) o visin borrosa no habituales, debilidad severa o temblores. Tambin existen contraindicaciones absolutas para personas con: infarto agudo del miocardio, angina de pecho, arritmia cardaca, enfermedades cardacas, cardiomiopata, enfermedad arterial coronaria, falla cardaca, hipertensin, hipertiroidismo, terapia con MAOI, infarto de miocardio, cirugas, taquicardia y tirotoxicosis2 . Uso medicinal La efedrina se absorbe en forma rpida luego de su administracin oral, intramuscular o subcutnea. Se metaboliza en el hgado y se elimina por va renal. En su forma parenteral est indicada para contrarrestar los efectos hipotensores de la anestesia raqudea o de otros tipos de anestesia por conduccin no tpica y la hipotensin aguda. Por va oral, para rinitis vasomotora, sinusitis aguda, fiebre del heno, congestin sinusal. Como estimulante del SNC, en el tratamiento de la narcolepsia y estados depresivos. Finalmente, como coadyuvante en la teraputica de la urticaria. La dosis mnima activa en adultos ronda los 15 mg (oral). El rango usual de dosis teraputica es de 25 a 50 mg. La misma puede repetirse a intervalos de

tres a cuatro horas de ser necesario. La dosis diaria total no debera superar los 150 mg. por da.

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