OXITOCINA INDICACIONES TERAPUTICAS: La inyeccin de oxitocina est indicada por el mdico quien elige la induccin para la labor, por

conveniencia en un embarazo a trmino. Preparto: oxitocina parenteral est indicada para el inicio o mejoramiento de las concentraciones uterinas, se consideran las condiciones del feto y la madre para el parto vaginal. Est prescrito para iniciar la induccin de labor en pacientes con indicacin mdica como es en: problemas de Rh(-), diabetes materna, preeclampsia o ruptura prematura de membranas y en el parto; y como adyuvante en el manejo de aborto inevitable. En el primer trimestre se usa como 1a. terapia para curetaje, en el segundo trimestre en el aborto. Posparto: oxitocina es indicada para producir contracciones uterinas durante el 3er. estadio de labor y en el control de sangrado postoperatorio, hemorragia. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al frmaco. Hipertona de las contracciones uterinas,

sufrimiento fetal y cuando la expulsin no es inminente. Cualquier estado en que por razones fetales o maternas est contraindicado el parto por va natural, como en el caso de desproporcin cfalo-plvica significativa, presentaciones anormales, placenta previa, presentacin o prolapso de cordn umbilical; distensin uterina excesiva o disminucin de la resistencia del tero como en mujeres multparas, embarazos mltiples o antecedente de ciruga anterior incluyendo la cesrea. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: La dosis de oxitocina est determinada por la respuesta uterina. Induccin al parto o estimulacin de las contracciones: Debe ser administrado en forma de perfusin intravenosa gota a gota o, de preferencia, por medio de una bomba de perfusin de velocidad variable. Para la perfusin gota a gota se recomienda mezclar aspticamente de 5 a 10 U.I. (1 a 2 ml) de oxitocina en una

solucin fisiolgica y agitarse vigorosamente para asegurarse que la mezcla contiene 10 mU (miliunidades) de oxitocina por ml. La velocidad inicial de perfusin se deber fijar a 1-4 mU/min (2-8 gotas por min). Puede acelerarse gradualmente a intervalos no inferiores a 20 minutos, hasta establecer unas caractersticas de contraccin anlogas a las del parto normal. En el embarazo casi a trmino, esto se puede conseguir a menudo con una velocidad de perfusin inferior a 10 mU/min (20 gotas/min), siendo la velocidad mxima recomendada de 20 mU/min (40 gotas/min). Operacin cesrea: 5 U.I. por va intramural o por inyeccin intravenosa lenta inmediatamente despus de la extraccin del feto. Prevencin de la hemorragia uterina durante el posparto: La dosis usual es de 5 U.I. por inyeccin I.V. lenta o de 5-10 U.I. por va I.M., tras la expulsin de la placenta. Tratamiento de la hemorragia uterina durante el posparto: 5 U.I. por inyeccin I.V. lenta o 5-10 U.I. por va I.M. seguidas en los casos graves de perfusin intravenosa de una solucin con 5-20 U.I. de oxitocina en 500 ml de un diluyente no hidratante a una velocidad necesaria para controlar la atona uterina. Hemorragia puerperal, subinvolucin uterina, loquimetra: 2-5 U.I. por inyeccin I.M., repetida segn las necesidades de cada paciente. Aborto incompleto, inevitable o fallido con feto muerto: 5 U.I. por inyeccin I.V. lenta o 5-10 U.I. por va I.M. seguidas, en caso necesario, por una perfusin intravenosa a una velocidad de 20-40 mU/min o ms. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA: La farmacologa y propiedades clnicas de oxitocina son idnticas a OXITOCINA natural del lbulo posterior de la hipfisis. oxitocina ejerce una accin selectiva sobre la musculatura lisa del tero, particularmente al final del embarazo, durante la labor e inmediatamente despus del parto. estimula las contracciones regulares del tero, aumenta la frecuencia de las contracciones y da tono a la musculatura uterina.

La motilidad uterina depende de la protena contrctil actomiosina sobre la influencia del calcio. oxitocina promueve las contracciones por aumento intracelular de calcio. tiene un receptor especfico en el miometrio. oxitocina aumenta en forma gradual la motilidad uterina desde aumento moderado hasta la contraccin tetnica, por lo que la dosis debe individualizarse. oxitocina es efectiva despus de su uso parenteral, se obtiene una respuesta inmediata continua dentro de la primera hora. Despus de su administracin intramuscular se obtiene respuesta dentro de los 3 a 7 minutos y persiste por 30 min a 3 horas. Su vida media es de 1 a 6 minutos, pequeas cantidades se eliminan por la orina.

ALUPENT Inhibidor de la contractilidad uterina. Tocoltico para la inhibicin de las contracciones uterinas prematuras a partir de la semana 20a. y hasta la semana 37a. del embarazo, o hasta alcanzar la madurez pulmonar del producto. Tambin est indicado cuando es necesaria la relajacin del tero como sucede en los casos de sufrimiento fetal agudo, en tanto se soluciona el problema obsttrico. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Tras la administracin de una dosis de sulfato de orciprenalina por va oral, sta se absorbe a travs del tracto gastrointestinal y se registran concentraciones plasmticas mximas entre 0.753.0 horas, tiene una vida media de 2.1 horas, se metaboliza en el hgado como efecto de primer paso. Cerca de 45% de la dosis administrada alcanza la circulacin en forma inalterada y se excreta por orina, conjugada con cido glucurnico. Administrado por va intramuscular o intravenosa, se distribuye rpidamente por todo el organismo, para la va intravenosa el volumen de distribucin en estado estable es de aproximadamente 60 litros y su aclaramiento total de 500 ml; es metabolizado a nivel heptico y eliminado en forma de conjugados; la vida media de eliminacin terminal es de aproximadamente 2.7 horas. El coeficiente de eliminacin renal para las vas oral/intravenosa es de 0.6, de lo que puede calcularse una absorcin del 60% de una dosis administrada por va oral y una eliminacin renal de aproximadamente 45%. La orciprenalina es un agonista -2 adrenrgico con mnima accin sobre los receptores a-adrenrgicos. Ejerce sus acciones mediante activacin de la adenilciclasa, enzima que cataliza la conversin de ATP a AMPc. Su principal

efecto consiste en la relajacin del msculo liso bronquial, vascular perifrico, gastrointestinal y uterino. Por ser un agonista adrenrgico influye en la frecuencia de los movimientos ciliares aumentando la actividad mucociliar. In vitro la orciprenalina inhibe en humanos la liberacin de histamina en tejido pulmonar y en mastocitos. Tras su administracin oral, el efecto mximo de la actividad broncodilatadora tiene lugar generalmente a los 60-90 minutos y se mantiene entre 1-5 horas.

En el tero propicia la hiperpolarizacin de la membrana celular, disminuyendo indirectamente la contractilidad uterina. La administracin de una dosis uteroinhibidora de orciprenalina produce disminucin casi inmediata de la contractilidad y del tono uterinos, por un tiempo mayor de 2 horas. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN Oral, intravenosa, intramuscular o subcutnea. Amenaza de aborto o parto prematuro, taquisistolia e hipertona uterina: Diluir 10 ampolletas de 0.5 mg en 250 ml de solucin salina isotnica, a fin de obtener una concentracin de 20 g/ml, administrarse en infusin a la velocidad de 20 gotas por minuto. La dosis puede adaptarse a las necesidades y respuesta de cada individuo. Una vez resuelto el periodo crtico, se puede continuar con 1 tableta de ALUPENT* cada 6-8 horas. Hidralazina INDICACIONES TERAPUTICAS: Hipertensin: Como medicacin complementaria junto con otros antihipertensores, como betabloqueadores y diurticos: los mecanismos de accin complementarios del tratamiento asociativo permiten que los frmacos produzcan sus efectos antihipertensivos a dosis bajas; adems, los efectos colaterales concomitantes de cada una de las sustancias se compensan parcialmente o incluso se anulan.Preeclampsia o eclampsia SOLUCIN INYECTABLE:

Intramuscular. Intravenosa lenta. Eclampsia: 5 a 10 mg cada 20 minutos, si no hay efecto con 20 mg, usar otro antihipertensivo. La administracin es por va oral. Adultos: La posologa vara considerablemente de un individuo a otro y en general, es ms alta que la empleada para tratar la hipertensin. Despus de haberla establecido, la dosis eficaz media de mantenimiento es de 50 a 75 mg cada seis horas o de 100 mg dos o tres veces al da. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS. Despus de su administracin oral DILATEC se absorbe rpidamente en el tracto gastrointestinal pero la biodisponibilidad sistmica es baja (16% en acetiladores rpidos y 35% en acetiladores lentos). En virtud de que el compuesto acetilado es inactivo, la dosis necesaria para producir efecto sistmico es mayor en los acetiladores rpidos. La N- acetilacin de la hidralazina se produce en el intestino y/o hgado y la velocidad de acetilacin est determinada genticamente. La vida media de la hidralazina es de 1 hora y la depuracin sistmica del compuesto es de alrededor de 50 ml/Kg/min. Dado que la depuracin sistmica excede el flujo sanguneo heptico debe existir un metabolismo extraheptico. En realidad la hidralazina se combina rpidamente con los a-cetocidos circulantes, formando hidrazona, y el principal metabolito recuperado del plasma es la hidrazona del cido pirvico. La hidralazina se fija a protenas plasmticas (albmina) en 85-90%, se distribuye ampliamente por el organismo presentando afinidad por los msculos de las paredes arteriales. La hidralazina atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna. La hidralizina y sus metabolitos se excretan rpidamente por los riones, recuperndose el 80% de una dosis nica en orina. La mayor parte de la hidralizina se excreta en forma de metabolitos acetilados e hidroxilados algunos conjugados con cido glucornico. Mecanismo de accin. La hidralazina causa la relajacin directa del msculo liso arterial. El mecanismo de este efecto es poco claro y se han propuesto numerosas hiptesis. Parte de la relajacin vascular causada por la hidralazina depende de su presencia en el endotelio. La hidralazina tambin puede causar la hiperpolarizacin de

arterias aisladas e inferior con la movilizacin del Ca++ en el msculo liso vascular. La vasodilatacin inducida por la hidralazina esta asociada con la estimulacin del sistema nervioso simptico, que da como resultado una mayor frecuencia y contractilidad cardaca, aumento de la actividad de la renina plasmtica y retencin de lquidos.

Ergometrina Solucin inyectable Inductor del parto INDICACIONES TERAPUTICAS: Tratamiento de la atona posparto. Prevencin de la hemorragia posparto. Involucin uterina. CONTRAINDICACIONES: La relacin riesgo-beneficio deber evaluarse en

pacientes con enfermedad de las arterias coronarias, insuficiencia heptica, hipertensin severa, incluida toxemia gravdica, hipocalcemia, disfuncin renal y sepsis. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: En la forma farmacutica oral es suficiente un ciclo de 48 horas. La va I.V. se recomienda para urgencias en casos de hemorragia uterina excesiva. La administracin debe hacerse con lentitud en un lapso de 1 minuto. Dosis habitual para adultos: 0.2 a 0.4 mg, de dos a cuatro veces por da hasta que haya pasado el periodo de atona y hemorragia uterinas. Para la prevencin del sangrado en los casos de madres con antecedentes de embarazos anteriores con hemorragias o en casos de una madre de ms de 35 aos, generalmente es suficiente una ampolla I.M. Se debe recomendar iniciar la lactancia materna lo ms pronto posible para mantener el tero contrado, si se produce el bito fetal, se debe inyectar 1 ampolla I.M. cada 8 horas durante los primeros 2 das y luego observar a la paciente. Carbetocina

Es un anlogo sinttico de la oxitocina con accin prolongada y propiedades agonistas. Puede administrarse por va intravenosa en dosis nica inmediatamente despus de un parto por cesrea con anestesia epidural, a fin de prevenir la atona uterina y hemorragia posparto. Las propiedades clnicas y farmacolgicas de carbetocina son similares a las propiedades naturales de la oxitocina, una hormona del lbulo posterior de la hipfisis. Igual que la oxitocina, carbetocina se une a los receptores de la oxitocina en la musculatura lisa del tero produciendo contracciones rtmicas e incrementando la frecuencia de las contracciones existentes y la tonicidad de la musculatura uterina. Comparada con la oxitocina, cuando se administra despus del parto carbetocina induce una respuesta uterina prolongada tanto en intensidad como en frecuencia de las contracciones. La administracin de carbetocina parece mejorar la involucin uterina al inicio del periodo posparto. FARMACOCINTICA Aproximadamente 0,7% de la dosis de carbetocina se elimina sin alteracin por va renal, indicando que al igual que la oxitocina, se elimina principalmente por rutas no renales. INDICACIONES Est indicado para la prevencin de la atona uterina y la hemorragia posparto en caso de cesrea electiva con anestesia epidural o raqudea. ADMINISTRACION Y POSOLOGIA Una vez finalizado el parto por cesrea con anestesia epidural se administra por va intravenosa una dosis nica de 100 mcg (1 mL) de DURATOCIN mediante una inyeccin en bolo, por lo menos durante un minuto. DURATOCIN puede administrarse despus de la expulsin de la placenta.

Ergonovina INDICACIONES TERAPEUTICAS: Para la prevencin y el tratamiento de la hemorragia despus del parto o del aborto debido a atona uterina.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA: El maleato de ergonovina produce una firme contraccin del tero.

Superimpuestas a la contraccin tetnica inicial hay una sucesin de relajaciones y contracciones menores. El grado de relajacin aumenta gradualmente en un periodo de aproximadamente una hora a una hora y media, pero las contracciones rtmicas vigorosas continan durante un periodo de 3 horas o ms despus de su inyeccin o de su ingestin. La contraccin inicial prolongada tiene las propiedades necesarias para controlar la hemorragia uterina. La accin de las tabletas es similar, pero tarda de 6 a 15 minutos en establecerse y el efecto es menos intenso. CONTRAINDICACIONES: El maleato de ergonovina es- t contraindicado en la induccin del trabajo del parto y en casos de aborto espontneo inminente. El maleato de ergonovina no debe ser administrado a las pacientes que han presentado reacciones alrgicas o idiosincrasia al medicamento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden presentarse nusea y vmito, pero con poca frecuencia. Se ha informado de reacciones alrgicas, incluyendo choque. Tambin se ha informado de ergotismo. En un porcentaje bajo de pacientes puede ocurrir elevacin de la presin arterial (algunas veces extrema) frecuentemente asociada con el uso de anestesia regional (caudal o espinal), administracin previa de vasoconstrictores y administracin intravenosa del oxitcico DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Dosis: 0.2 mg (1 frasco). Via:Oral, intramuscular e intravenosa. Magnesio, sulfato

Inyeccin (Solucin para inyeccin), sulfato de magnesio 500 mg/ml, ampolla 2

ml, ampolla 10 ml

Indicaciones: prevencin de convulsiones recurrentes en la eclampsia; prevencin de convulsiones en la preeclampsia Precauciones: alteracin heptica (Apndice 5); insuficiencia renal (Apndice 4); en hipomagnesemia grave se administra inicialmente mediante un dispositivo de infusin controlada; interacciones: Apndice 1 Posologa: Prevencin de convulsiones recurrentes en la eclampsia,

por

inyeccin

intravenosa, ADULTOS y ADOLESCENTES inicialmente 4 g durante 5- 15 minutos seguidos por una infusin intravenosa, 1 g/hora durante por lo menos 24 horas despus de la ltima convulsin, o bien por inyeccin intramuscular profunda 5 g
en cada nalga seguidos de 5 g cada 4 horas en nalgas alternas por lo menos durante 24 horas despus de la ltima convulsin; la recurrencia de convulsiones puede requerir una inyeccin intravenosa adicional de 2 g Prevencin de convulsiones en la preeclampsia, por infusin intravenosa, ADULTOS y ADOLESCENTES inicialmente 4 g durante 5-15 minutos Formulario Modelo de la OMS 2004 366 seguidos por una infusin intravenosa, 1 g/hora en 24 horas o bien por inyeccin intramuscular profunda 5 g en cada nalga seguidos de 5 g cada 4 horas en nalgas alternas durante 24 horas; si se produce una convulsin, una dosis adicional de 2 g por inyeccin intravenosa DILUCIN Y ADMINISTRACIN. Segn las recomendaciones del fabricante Para

inyeccin intravenosa, la concentracin de sulfato de magnesio no debe superar el

20% (diluya 1 parte de sulfato de magnesio en inyeccin al 50% en por lo menos 1,5 partes de agua para inyeccin); para inyeccin intramuscular, mezcle sulfato de magnesio para inyeccin al 50% con 1 ml de lidocana en inyeccin al 2% Efectos adversos: generalmente se asocian a hipermagnesemia, (vanse tambin las notas anteriores), nusea, vmitos, sed, enrojecimiento cutneo, hipotensin, arritmias, coma, depresin respiratoria, somnolencia, confusin, prdida de reflejos tendinosos, debilidad muscular Nifedipino Antihipertensivo, antianginoso INDICACIONES TERAPUTICAS:

En angina vasospstica, Angina estable crnica,Hipertensin: Puede usarse sola o en combinacin de otros agentes antihipertensivos Dosis Hipertensin arterial Se recomienda una dosis teraputica de 1 comprimido (20 mg) dos veces al da. En caso necesario puede aumentarse la dosis hasta un mximo de 60 mg al da. Forma de administracin: Va oral. Propiedades farmacodinmicas El nifedipino es un calcioantagonista del grupo de las dihidropiridinas que inhibe el flujo de iones calcio al tejido miocrdico y al tejido muscular liso de las arterias coronarias y de los vasos perifricos. De ello resultan los siguientes efectos farmacolgicos y teraputicos: El nifedipino dilata las arterias coronarias mejorando el suministro de oxgeno al miocardio al aumentar el flujo sanguneo coronario. Al mismo tiempo, reduce las necesidades de oxgeno del miocardio por disminucin de la postcarga. El nifedipino dilata los vasos arteriales perifricos, reduciendo la resistencia perifrica y disminuyendo la presin arterial elevada. Propiedades farmacocinticas El nifedipino se absorbe con rapidez y casi completamente (aprox. 100%). Sin embargo la biodisponibilidad del nifedipino administrado por va oral (formulacin de liberacin inmediata) es del 45-56% debido a un efecto de 1er. paso. La administracin simultnea con alimentos retrasa pero no reduce su absorcin. El nifedipino se metaboliza en el hgado y pared intestinal, principalmente por procesos oxidativos. Los metabolitos resultantes no presentan actividad farmacodinmica. El nifedipino se excreta principalmente por va renal en forma de metabolitos, y alrededor del 5-15% por va biliar con las heces. El principio activo inalterado slo se recupera en trazas (por debajo de 0,1%) en la orina. Difenilhidantona Accin teraputica: Difenilhidantona. Anticonvulsivo. Antiepilptico. Antiarrtmico. Indicaciones: Difenilhidantona.

Tratamiento de base de las convulsiones tnico-clnicas parciales, simples y complejas (lbulo temporal). Estado de mal epilptico resistente a diazepam. Prevencin y tratamiento de las convulsiones que ocurren durante o despus de la neurociruga o traumatismos craneanos severos. Tratamiento de segunda lnea, luego de la carbamazepina, en la neuralgia del trigmino. Arritmias cardacas, especficamente las causadas por digital. Dosificacin: Adultos: 3mg a 4mg/kg/da Farmacodinamia y farmacocintica: La difenilhidantona (fenitona) ejerce un efecto estabilizador sobre las

membranas excitables de diversas clulas, incluso neuronas y miocitos cardacos. Puede reducir los flujos de reposo del Na+ as como las corrientes de ste que fluyen durante los potenciales de accin o la despolarizacin inducida qumicamente. Las caractersticas farmacocinticas de la fenitona estn afectadas por su limitada solubilidad en agua y por la eliminacin dependiente de la dosis. La absorcin de Difenilhidantona luego de la administracin oral es lenta, variable y en ocasiones incompleta. Se han detectado diferencias significativas en la biodisponibilidad de los distintos preparados farmacuticos orales. Las concentraciones plasmticas mximas, luego de una dosis, pueden ocurrir entre las 3 y 12 horas.La absorcin lenta durante la medicacin crnica reduce las fluctuaciones entre dosis. La fenitona se une a las protenas, en especial la albmina, en 90% Cloruro de Potasio 20% Una enzima ligada a la membrana, adenosintrifosfatasa sodio-potasio

dependiente, transporta activamente sodio al exterior y potasio al interior de las clulas para mantener las gradientes de concentracin. Las gradientes de Potasio del interior al exterior de la clula son necesarios para la conduccin de los impulsos nerviosos en tejidos especializados como el corazn, el cerebro y el msculo esqueltico, y para el mantenimiento de la funcin renal normal y del equilibrio cido-base. Se necesitan altas concentraciones intracelulares de potasio para numerosos procesos metablicos celulares.

Vas de administracion y dosificacin Antihipokalmico o restaurador de electrolitos: Infusin intravenosa, la dosis y la velocidad de infusin se determina por las necesidades individuales de cada paciente, hasta 400 mEq de potasio diarios, (normalmente no ms de 3 mEq de potasio /kg de peso corporal). La respuesta del paciente, determinada por la medicin de la concentracin srica de Potasio y el ECG despus de la infusin de los primeros 40 a 60 mEq, debe indicar la velocidad posterior de infusin requerida. Potasio srico superior a 2,5 mEq/L: infusin i.v. hasta 200 mEq de Potasio al da en una concentracin menor de 30 mEq/L y a una velocidad que no sobrepase los 10 mEq/ hora. Potasio srico menor de 2,0 mEq/L con cambios de ECG o parlisis (tratamiento urgente), infusin i.v. hasta 400 mEq al da en una concentracin adecuada y a una velocidad de hasta 20 mEq/ hora, normalmente sin superarla.