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1 PARTE
FARMACOLOGA GSTRICA
1. Secrecin de sustancias
Frmacos relacionados con el CIDO
2. Contener la ingesta
Frmacos relacionados con la MOTILIDAD
Frmacos
el CIDO
-Secrecin de MOCOel CIDO -Neutralizar - Secrecin de BICARBONATO - Disminuir la produccin de CIDO - Produccin de PGE2 y defensiva PGI2 - Aumentar la capacidad de la mucosa
PROTECTORES DE LA MUCOSA
G (gastrina)
CA
H2O
Clula ParietalCO2
H2CO3 H+
HCO-3
K+ H+
Distensin estomacal
HCl
Importante!: animal con gastritis: AYUNO (para evitar distensin gstrica y liberacin de Gastrina)
Gastrina H+
K+
H2
Cl
RANITIDINA
Histamina
OMEPRAZOL ANTICIDOS
H+
ECL
H+
Gastrina H+ K+
ACIDOSIS PARADJICA
pH BSICO
ACh M3
Cl
H+ ECL
H+
H+
K+ H+
SUCRALFATO
HCl
K+
HCO-3
Cl
H+
H+
H+
PGE2
H+
MISOPROSTOL
PGI2
ANTICIDOS
Clasificacin segn mecanismo de accin: Neutralizan el cido producido
ABSORBIBLES o SISTMICOS Complemento de frmacos que disminuyen o Bicarbonato de Sodio anulan la formacin del cido NO ABSORBIBLES o LOCALES Accin sintomtica Carbonato de Calcio
Hidrxido de Aluminio Hidrxido de Magnesio Magaldrato
ANTICIDOS
Clasificacin segn mecanismo de accin: Neutralizan el cido producido
ABSORBIBLES o SISTMICOS Complemento de frmacos que disminuyen o Bicarbonato de Sodio anulan la formacin del cido NO ABSORBIBLES o LOCALES Accin sintomtica Carbonato de Calcio
Hidrxido de Aluminio Hidrxido de Magnesio Magaldrato
Menos efectivo
Mg(OH)2 + 2 CIH MgCl2 + 2 H2O
ANTICIDOS
RECORDAR: La ALCALINIZACIN del pH del estmago puede:
PROTECTORES DE LA MUCOSA
- Clasificacin : ANTIHISTAMNICOS
CIMETIDINA H2 FAMOTIDINA RANITIDINA
OMEPRAZOL
PIRENZEPINA
ANTIHISTAMNICOS H2
CIMETIDINA FAMOTIDINA RANITIDINA
Antagonistas competitivos de la HISTAMINA Actan sobre receptores H2 del estmago Cimetidina: Inhibidor enzimtico (microsomas hepticos), retrasa el metabolismo de: DIAZEPN LIDOCANA METRONIDAZOL TEOFILINA PROPANOLOL
ANTIHISTAMNICOS H2
DROGA
EQUINOS
GASTRITIS
10 mg/kg (PO) 3 mg/kg (PO) LCERA GASTRODUODENAL 1.5 mg/kg (IV) 1- 2 mg/kg (PO) (IV)
Ranitidina
ESOFAGITIS DE REFLUJO
H2 c. sulfnico Histamina
Cl
OMEPRAZOL
H+
H+
H+
DROGA
CANINOS
EQUINOS
Omeprazol
1 2 mg/kg (PO)
ANTIMUSCARNICOS SELECTIVOS
PIRENZEPINA
PIRENZEPINA
M 2 (Cardaco)
M 3 (Muscular Liso) M 4 (Glandular)
ANTIMUSCARNICOS SELECTIVOS
PIRENZEPINA
PROTECTORES DE LA MUCOSA
PROTECTORES DE LA MUCOSA
COMPUESTOS DE BISMUTO SUCRALFATO MISOPROSTOL CARBENOXOLONA
PROTECTORES DE LA MUCOSA
COMPUESTOS DE BISMUTO
- Tb. actividad antibacteriana (Helicobacter pylori) Compuestos de Bismuto: SALICILATO HIDRXIDO (crema de bismuto) SUBNITRATO CARBONATO DICITRATO TRIPOTSICO DE BISMUTO
En contacto con las protenas de la lcera, y a pH cido, forman QUELATOS que actan como barrera y protegen el crter del CIDO y la PEPSINA
DROGA
CANINOS
FELINOS
Sales de Bismuto
PROTECTORES DE LA MUCOSA
SUCRALFATO
Compuesto de HIDRXIDO DE ALUMINIO y OCTASULFATO DE SACAROSA A pH < 4 (como en estmago), se POLIMERIZA formando una PASTA o GEL, que se une al crter de la lcera y no es desplazada por los alimentos Absorcin mnima, por lo que no hay efectos sistmicos ADMINISTRAR: alejado de las comidas y de otros frmacos (especialmente los que aumentan el pH del estmago)
SUCRALFATO
HCl
K+
DROGA
CANINOS
FELINOS
EQUINOS
0.25 g (PO)
2 4 g TOTAL (PO)
PROTECTORES DE LA MUCOSA
MISOPROSTOL
PROSTAGLANDINA SINTTICA (anloga de la PGE1) Inhibe la produccin de H+ Efecto: Aumenta el FLUJO SANGUNEO Aumenta el MOCO Aumenta el BICARBONATO
HCO-3
Cl
H+
H+
H+
PGE2
H+
MISOPROSTOL
PGI2
DROGA
CANINOS
Misoprostol
2 5 g /kg (PO)
FARMACOLOGA GSTRICA
1. Secrecin de sustancias
Frmacos relacionados con el CIDO
2. Contener la ingesta
Frmacos relacionados con la MOTILIDAD
DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
PROCINTICOS EMTICOS
ANTIEMTICOS
DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
BLOQUEANTES MUSCARNICOS OPIOIDES
BLOQUEANTES MUSCARNICOS
Impiden accin de Ach sobre el ML: - Reducen tono muscular - Reducen frecuencia y amplitud de contracciones
BUTILESCOPOLAMINA METILBROMURO DE HOMATROPINA
OPIOIDES
DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
PROCINTICOS EMTICOS
ANTIEMTICOS
PROCINTICOS
METOCLOPRAMIDA CISAPRIDA DOMPERIDONA
Aumentan la MOTILIDAD Favorecen el VACIADO GSTRICO
Favorecen el trnsito del contenido gstrico hacia el intestino
PROCINTICOS
METOCLOPRAMIDA
Mecanismo de accin: Agonista 5 HT4 Sensibiliza a los receptores colinrgicos a la accin de Ach Antagonista D2 central y perifrico Indicaciones: - Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gstrico y evita
reflujo)
- Accin antiemtica
ACh METOCLOPRAMIDA
Aumenta TONO
RELAJA
Aumenta CONTRACCIONES
PROCINTICOS
CISAPRIDA
No es antagonista de Dopamina: no es antiemtico Mecanismo de accin: Agonista 5 HT4 Aumenta motilidad de: estmago, duodeno y colon Indicaciones: Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gstrico y evita reflujo) Megacolon e leo paraltico
METOCLOPRAMIDA
CISAPRIDA
PROCINTICOS
DOMPERIDONA
Buen antiemtico
DROGA
CANINOS Y FELINOS
EQUINOS
0.25 0.5 mg/kg (IV) (SC)
Metoclopramida
DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
PROCINTICOS EMTICOS
ANTIEMTICOS
EMTICOS
Provocan nuseas y vmitos como un efecto deseado y principal (no como reaccin adversa)
Mecanismo de Accin:
De accin CENTRAL De accin CENTRAL y PERIFRICA De accin PERIFRICA
ZQG CV
N. Vagales
ECL daada
5 HT
EMTICOS
De accin CENTRAL
APOMORFINA XILAZINA
EMETINA CEFELINA
De accin PERIFRICA
Depresora de SNC (en anestesia: vmito es accin colateral) Gatos: droga de eleccin para provocar vmito Meanismo de accin: Agonista de R 2 de ZQG
DROGA
CANINOS
FELINOS
Apomorfina
EMTICOS
De accin CENTRAL
APOMORFINA XILAZINA
EMETINA CEFELINA
De accin PERIFRICA
Mecanismo de accin: irritacin de la mucosa gstrica que, por va refleja, produce vmito.
EMTICOS
De accin CENTRAL
APOMORFINA XILAZINA
EMETINA CEFELINA
De accin PERIFRICA
EMTICOS
NO!!!!!
INCONSCIENTES
CONVULSIONES SHOCK Ingestin de: sust. CORROSIVAS o PUNZANTES KEROSENE
DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
PROCINTICOS EMTICOS
ANTIEMTICOS
ANTIEMTICOS
Se emplean ante VMITOS INCOERCIBLES
ANTIEMTICOS
-Antagonistas DOPAMINRGICOS
-Benzamidas: METOCLOPRAMIDA
-Antagonistas 5 HT3
ONDANSETRN
- Antagonistas H1
DIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA - Antagonistas MUSCARNICOS ESCOPOLAMINA Otros de mecanismo incierto: GLCC, BENZODIAZEPINAS, CANABINOIDES
ANTIEMTICOS
-Antagonistas DOPAMINRGICOS
-Benzamidas: METOCLOPRAMIDA
-Antagonistas 5 HT3
- Antagonistas H1
- Antagonistas MUSCARNICOS Otros de mecanismo incierto:
ANTIEMTICOS
-Antagonistas DOPAMINRGICOS
-Antagonistas 5 HT3
ONDANSETRN
- Antagonistas H1
- Antagonistas MUSCARNICOS Otros de mecanismo incierto:
ANTIEMTICOS
-Antagonistas DOPAMINRGICOS
-Antagonistas 5 HT3
- Antagonistas H1
DIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA - Antagonistas MUSCARNICOS Otros de mecanismo incierto:
ANTIEMTICOS: Antagonistas H1
DIMENHIDRINATO DIFENHIDRAMINA PROMETAZINA
ANTIEMTICOS
-Antagonistas DOPAMINRGICOS
-Antagonistas 5 HT3
- Antagonistas H1
- Antagonistas MUSCARNICOS ESCOPOLAMINA Otros de mecanismo incierto:
DROGA
Metoclopramida
CANINOS
Acepromazina
Domperidona
Ondansetrn
0.05 0.2 mg/kg (SC) (IM) 1 2 mg/kg (PO) 0.1 0.5 mg/kg (IM) 0.5 1 mg/kg (PO)
0.1 0.2 mg/kg (PO)
Difenhidramina
2 4 mg/kg (PO)