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Oseltamivir

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Oseltamivir (3R,4R,5S)-4-Acetilamino-5-amino-3-(1-
etilpropoxi)-1-ciclohexen-1-carboxilato de etilo
Fórmula empírica C16H28N2O4
Masa molecular 312.4
Biodisponibilidad (Oral) 75%
Metabolismo hepático, a GS4071
Vida Media 6-10 horas
Excreción renal (GS4071)

El oseltamivir es un profármaco antiviral selectivo contra el virus de la influenza. Lo
produce Hoffmann-La Roche bajo la marca Tamiflu y PROCAPS bajo la marca Tazamir .
Su acción se basa en la inhibición de las neuraminidasas presentes en el virus de la gripe.
Dichas neuraminidasas son las encargadas de liberar al virus de las células infectadas, y
favorecer así su diseminación, estando éstas en el virión. Este compuesto es activo frente a
las dos variedades del virus influenza, la A y la B. No modifica la respuesta inmunitaria y
humoral contra el virus y otros antígenos no relacionados. Una vez administrado, el
oseltamivir disminuye los síntomas de pacientes con la gripe adquirida recientemente, pero
no reduce la incidencia en infecciones bacterianas.[cita requerida]. Recientemente el BMJ ha
publicado un metaanálisis sobre los efectos de los inhibidores de la neuraminidasa 1

Se absorbe en su totalidad por vía oral, transformándose en el fármaco (oseltamivir
carboxilato) por acción de las esterasas intestinales y hepáticas. Se distribuye fácilmente,
pudiéndose encontrar en los pulmones, la pituitaria nasal, el oído medio y la tráquea. El
máximo de concentración plasmática se da entre 2 y 3 horas tras su ingesta, siendo dicha
concentración más de 20 veces superior a la de la prodroga, el oseltamivir. Se estima en un
75% la conversión del oseltamivir al metabolito activo, siendo la concentración
proporcional a la dosis.

El metabolito activo no se sigue transformando y se expulsa con la orina (90%) y las heces.
Se deben tomar precauciones cuando se prescriba oseltamivir en sujetos que estén tomando
fármacos con un estrecho margen terapéutico y que se eliminan conjuntamente (p.ej.
clorpropamida, metotrexato, fenilbutazona). No se han observado interacciones
farmacocinéticas entre oseltamivir o su principal metabolito cuando oseltamivir se
administra conjuntamente con paracetamol, ácido acetilsalicílico, cimetidina o antiácidos
(hidróxidos de aluminio o magnesio y carbonatos cálcicos).2

Contenido
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• 1 Usos
o 1.1 Uso en la gripe aviar
o 1.2 A/H1N1 (virus de la influenza humana)
• 2 Reacciones adversas
• 3 Comercialización
• 4 Referencias

• 5 Enlaces externos

Usos [editar]
Uso en la gripe aviar [editar]

El oseltamivir se ha utilizado ampliamente la epidemia de gripe aviar H5N1 en el sudeste
asiático en 2005. En respuesta a la epidemia, varios gobiernos, entre los que se incluyen los
del Reino Unido, Estados Unidos y Australia, han estado almacenando oseltamivir en
previsión de una posible pandemia. A pesar de ser cantidades significativas, las cantidades
acumuladas no habrían sido suficientes para proteger a toda la población de estos países.

A finales de mayo de 2005, la multinacional farmacéutica Roche declaró que la demanda
superaba su capacidad de producción, y para intentar satisfacerla Roche planeó la apertura
de una nueva planta de producción en Estados Unidos durante el segundo semestre de
2005.

En octubre de 2005, la farmacéutica india Cipla anunció que empezarían la fabricación de
oseltamivir genérico sin la pertinente licencia de Roche. Muchas leyes sobre patentes
permiten a los gobiernos la cancelación de las restricciones en la fabricación durante
emergencias, a pesar de que Roche ha anunciado su intención de ser la única fabricante.
Cipla arguye que puede vender legalmente oseltamivir en la India y otros 49 países en vías
de desarrollo, a partir de enero de 2006. También en octubre, Roche anunció que estaba en
negociaciones con cuatro farmacéuticas para permitir licenciar el Tamiflu, para incrementar
de esta manera la producción.
A/H1N1 (virus de la influenza humana) [editar]

Véase también: Influenzavirus A subtipo H1N1
Este artículo o sección se refiere o está relacionado con un evento de
salud pública reciente.
Esta información es susceptible a cambios. Por favor, no agregues información
especulativa y recuerda colocar referencias a fuentes publicadas para dar más detalles.

El medicamento se utiliza por el momento con éxito para combatir la nueva cepa de
influenza A H1N1. Se teme que en algún momento el virus se vuelva resistente al
Oseltamivir. La OMS ha declarado la pandemia. En menos de dos meses el virus hizo pie
en los cinco continentes. En el corriente invierno austral se están registrando cientos de
casos con varios desenlaces fatales. Se teme que el virus mute o se recombine con el virus
de la influenza estacional. No obstante, la tasa de mortalidad calculable a partir del último
recuento de casos oficial de 21 de Julio [3] es de un 0.57% sobre 143.841 casos
confirmados de infección por el nuevo virus A/H1N1. Dicha tasa es baja en comparación
con la habitual en la gripe [Wilson N, Baker MG. Eurosurveillance 2009; Vol.14, Issue 26],
y es un 50% inferior a la estimada para la gripe en España en un período de 20 años (1980-
1999)[de Mateo S y cols. Gaceta Sanitaria 2006; 20(1):67-73].

Reacciones adversas [editar]
Se han reportado los siguientes efectos secundarios tras la toma del fármaco: náuseas,
cefalea, bronquitis/bronquitis aguda, infecciones tracto respiratorio superior, insomnio,
rinorrea, tos, vértigo, vómitos, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, mareo, cansancio, dolor.
En niños: vómitos, diarrea, neumonía, sinusitis, bronquitis, otitis media, linfadenopatía,
asma (y empeoramiento), epistaxis, náuseas, dolor abdominal, conjuntivitis, trastornos el
oído y de la membrana timpánica, dermatitis.3

Durante el tratamiento con el fármaco se han notificado convulsiones y trastornos
psiquiátricos tales como disminución del nivel de consciencia, alteraciones del
comportamiento, alucinaciones y delirio, que no pueden asociarse directamente con el
fármaco dado que también se han presentado en pacientes sin tratamiento.3 La EMEA no ha
establecido relación entre estos hechos con el consumo de oseltamivir,4 y aunque en
algunos casos se han detectado trastornos psiquiátricos5 se mantienen las mismas
recomendaciones de seguridad con el fármaco.6

Los pacientes deben advertir que las autoridades en Japón han tenido que restringir el uso
del fármaco puesto que algunos adolescentes que lo consumieron después manifestaron
comportamientos anómalos como intento de suicidio y dos adolescentes efectivamente se
suicidaron después de consumir el medicamento.7 Así mismo la FDA tuvo que cambiar el
etiquetado del para advertir los posibles trastornos neuropsiquiátricos asociados al
medicamento.8 Estudios advierten sobre estos efectos adversos 9

Comercialización [editar]
En España y varios países de América Latina el oseltamivir se distribuye bajo el nombre
comercial de Tamiflu® por Roche, y en Colombia bajo el nombre de Tazamir® por
Procaps.

Referencias [editar]
1. ↑ Neuraminidase inhibitors for treatment and prophylaxis of influenza in children:
systematic review and meta-analysis of randomised controlled trials.BMJ. agosto
2009
2. ↑ Vademécum Internacional ed. 2009, Oseltamivir fosfato, interacciones
3. ↑ a b Vademécum Internacional ed. 2009, Oseltamivir, reacciones adversas
4. ↑ Doc. Ref. EMEA/385013/2005 London, 17 November 2005
5. ↑ Updated review of influenza antiviral medicinal products for potential use during
pandemic by the Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) of the
European Medicines Agency (EMEA), Doc.Ref.: EMEA/CHMP/592102/2007
London, 13 December 2007
6. ↑ European Medicines Agency recommends no changes for Tamiflu safety
information, Doc. Ref.: EMEA/420087/2005 London, 15 December 2005
7. ↑ Periódico El Mundo, según agencia EFE[1]
8. ↑ véase Swedish Medical Center[2]
9. ↑ Por ejemplo véase Kitching A, Roche A, Balasegaram S, Heathcock R, Maguire H.
Oseltamivir adherence and side effects among children in three London schools affected by influenza
A(H1N1)v, May 2009 – an internet-based cross-sectional survey . Euro Surveill.
2009;14(30):pii=19287. Available online:
http://www.eurosurveillance.org/ViewArticle.aspx?ArticleId=19287

Enlaces externos [editar]

• Wikimedia Commons alberga contenido multimedia sobre Oseltamivir.
• Información del oseltamivir - Biblioteca Nacional de Medicina de EE.UU. (en español)
• Sitio oficial de Tamiflu, laboratorios Roche. (en inglés)
• Sitio oficial de Tamiflu, laboratorios Roche. (en español)
• Sitio oficial de PROCAPS
• Stimola AN. Avian Influenza, or "Bird Flu": What You Need to Know. New York, NY, American
Council of Science and Health, 2006. Información en inglés sobre la gripe aviar