TEMA 42: ANTIBITICOS AMINOGLUCSIDOS

ESTREPTOMICINA ESTREPTOMICINA (Administracin parenteral) GENTAMICINA GEVRAMYCIN (Administracin parenteral) AMIKACINA BICLIN (Administracin parenteral) TOBRAMICINA TOBRADISTIN (Administracin parenteral) NETILMICINA NETROCIN (Administracin parenteral) NEOMICINA NEOMICINA (Slo uso tpico cutneo u ocular) PAROMOMICINA HUMATIN (Slo tratamiento de ciertas parasitosis intestinales)

MECANISMO DE ACCIN
SON ANTIBITICOS BACTERICIDAS Acceden al interior bacteriano mediante mecanismos de transporte dependientes de energa, y alteran la sntesis proteica bacteriana en los ribosomas
(Otros natibiticos con este efecto son slo bacteriostticos)

Adems se han propuesto otros mecanismos para explicar el efecto bactericida como alteraciones en la composicin de la membrana bacteriana y, en menor medida, modificaciones en el metabolismo y la respiracin bacterianos

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Actan exclusivamente frente a grmenes aerobios GRAM (Pseudomonas, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Serratia, E. coli) y ejercen una accin bactericida, que es seguida de un efecto postantibitico relativamente prolongado (5-6 horas) Efecto postantibitico: actividad antimicrobiana que persiste despus de disminuir la concentracin del antibitico por debajo de la concentracin mnima inhibitoria. Destaca su actividad en las infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa, solos o asociados a los betalactmicos El mecanismo de resistencia bacteriana ms frecuente es la sntesis de enzimas inactivadoras, que pueden causar resistencia cruzada entre varios aminoglucsidos. La amikacina es la menos sensible a estas enzimas

FARMACOCINTICA

La farmacocintica est condicionada por su escasa liposolubilidad Se administran por va parenteral (i.m. o i.v. diluido y en infusin continua), No se metabolizan Se excretan por filtracin glomerular, por lo que pueden acumularse si la funcin renal no es adecuada La pauta de administracin tradicional consiste en dividir la cantidad diaria total en 2 3 dosis. Pero cada vez es ms frecuente el empleo de una nica dosis diaria

INDICACIONES TERAPUTICAS
ESTREPTOMICINA Se utiliza en el tratamiento de: TUBERCULOSIS RESISTENTE TULAREMIA PESTE NEOMICINA INFECCIONES CUTNEAS TOBRAMICINA INFECCIONES PULMONARES CRNICAS SEPTICEMIA GENTAMICINA

ENDOCARDITIS (Siempre asociada a penicilinas) BRUCELOSIS (Siempre asociada a tetraciclinas) INFECCIN URINARIA COMPLICADA Y RECURRENTE INFECCIN DE PIEL Y TEJIDO SUBCUTNEO (incluyendo quemaduras)

TOXICIDAD DE LOS AMINOGLUCSIDOS

1.- OTOTOXICIDAD VESTIBULAR AUDITIVA VESTIBULAR Y AUDITIVA AUDITIVA: ZUMBIDO DE OIDOS Y SORDERA VESTIBULAR: CEFALEAS, NUSEAS, VMITOS, PERDIDA DE EQUILIBRIO 2.-NEFROTOXICIDAD (REVERSIBLE) OLIGURIA AUMENTO DE UREA 3.- BLOQUEO NEUROMUSCULAR DEBILIDAD DE LA MUSCULATURA RESPIRATORIA PARALISIS FLCIDA MIDRIASIS
(SE PRODUCE CUANDO SE ADMINISTRAN DOSIS ALTAS POR VA INTRAPLEURAL O INTRAPERITONEAL O EN FORMA DE BOLO INTRAVENOSO)

4.- MANIFESTACIONES ALRGICAS 5.- DOLOR EN EL PUNTO DE INYECCIN 6.- TRASTORNOS HEMTICOS