AINES

Grupo Qumico

Medicamento Mecanismo de
Accin
Farmacocintica Interacciones Indicaciones y
contra
indicaciones
RAM
Derivados del
acido saliclico
Aspirina,
Salicilato de sodio
Acetilsalicilato de
lisina,
Salsalato,
Trisalicilato de
magnesio y colina,
Diflunisal,
Sulfasalacina,
Benorilato,
Acido saliclico,
Salicilato de
metilo,
Olsalacina,
Eterilato,
Fosfosal
Salicilamida





Inhibidores
no
selectivos
de la COX


Inhibidores
no
selectivos
de la COX



Absorcin zona
alta del Int. Delg.
Cruzan barrera
placentaria.
Excrecin por
orina
Aspirina:
t1/2 = 15 min
Salicilato:
t1/2 = 2 a 3 h
Presencia de
alimentos retrasa
absorcin
Unin a protenas
Alcohol
Inhibicin
irreversible de la
COX
Antipirticos:
disminuyen
rpido fiebre
Analgsicos:
eficaces en
dolores
moderados
Antiinflamatorios:
uso en enf.
Reumticos
primera lnea en
artritis
Antiagregantes
plaquetaria
No uso en
embarazo
Gastrointestinales
Disminucin de
funcin renal:
pueden producir
nefropata
analgsica
Alergias
Intoxicacin:
acidosis
metablica y
respiratoria
Cierre prematuro
del conducto
arterioso fetal
Derivados del
paraaminofenol
Paracetamol
Propacetamol
Fenazopiridina
Se absorbe
rpidamente en
intestino.
La oxidacin de
paracetamol
produce el NAPQI
que se elimina por
orina y en exceso
causa toxicidad
El paracetamol es
Tratamiento de
eleccin como
analgsico y
antipirtico
cuando esta
contraindicada la
aspirina.
Bien tolerado el
mas seguro de los
Intoxicacin
aguda con
necrosis heptica
grave: tx con N-
acetilcisteina
Toxicidad heptica
es rara y alergias.



Inhibidores
no
selectivos
de la COX














Inhibidores
AINES
Derivados de las
pirazolonas
Metamizol
Propifenazona
Fenilbutazona
Oxifenbutazona
Se absorbe bien
por va oral
Inhibicin
competitiva de la
COX por lo que el
efecto
antiplaquetario y
gastrolesivo es
menor que la
aspirina
Metamizo y
propifenazona
son usados como
antitrmicos y
analgsicos
Fenilbutazona:
intiinflamatorio,
analgsico,
antitrmico y
uricosrico

Agranulositosis y
anemia aplsica
mayormente en
edad avanzada
Hay toxicidad
gstrica y
antiagregacin
plaquetaria
Derivados del
acido propinico
Ibuprofeno
Naproxeno
Fenoprofeno
Oxaprocina
Ketoprofeno
Flurbiprofeno
Piquetoprofeno
Acido tiaprofnico
Fenbufeno
Carbaprofeno
Pirprofeno
Idobufeno
Se absorbe bien
por va oral
Cruzan la placenta
y se excretan por
leche

Los alimentos
retrasan su
absorcin

Naproxeno: mas
potente a la
aspirina porque
inhibe mejor la
COX-1
Ibuprofeno y
fenoprofeno:
similares a la
aspirina
Se usan en artritis
disminuyen
hinchazn, dolor y
la rigidez matinal

Menos
gastrolesivos que
las salicilatos
Dispepsia,
toxicidad
gastrointestinal,
sedacin, mareo y
cefaleas
aumentan el
tiempo de la
hemorragia
Derivados del
acido actico
-Indolacticos


Indometacina
Oximetacina
Acemetacina
Glucametacina











Uso
principalmente
como
antiinflamatorio,


Cefalea frontal,
mareos, vrtigo o
confusin
Efectos
no
selectivos
de la COX







Inhibidores
no
selectivos
de la COX














se utiliza en
artritis, tambin
para presencia del
conducto
arterioso
gastrointestinales,
hemorragias y
hematopoyticas
-Pirrolacticos Tolmetina






Ketorolaco












Sulindaco
Mejor tolerada
que aspirina.
Se acumula en
liquido sinovial y
se elimina por
orina

No produce
adiccin. Se
metaboliza por
hgado y se
excreta por rin








Profarmaco: se
oxida a sulfona y
despus a sulfuro
que es la forma
activa.
Tiene circulacin
Antiinflamatorio
para el Tx de
artritis
reumatoide y
espondilitis


30 mg
intramusculares
son iguales a
morfina. Se utiliza
en dolores
postoperatorios.
Conjuntivitis e
inflamaciones
postoperatorias
en preparados
oftlmicos


Antiinflamatorio
para el Tx de
artritis, artrosis,
espondilitis y gota
Gastrointestinales
mas frecuentes y
los neurolgicos




Similares a todos
los AINES











Gastrointestinales,
toxicidad
neurolgica e
hipersensibilidad

Inhibidores
no
selectivos
de la COX
enteroheptica
-Fenilacticos Diclofenaco
Alclofenaco
Fentiazaco
Cierta especifidad
para inhibir la
COX-2
Se acumula en
liquido sinovial y
se metaboliza en
hgado por el
CYP2C
Se elimina por
orina
Antiinflamatorio
para el Tx de
artritis y artrosis
Analgsico en
procesos
postoperatorios,
tendinitis,
dismenorreas y
clicos renales
Gastrointestinales
los mas frecuentes
y similares a los
dems AINES
-Naftilacticos Nabumetona Profrmaco que
se convierte en el
hgado en 6-MNA
potente inhibidor
de la COX
Buena actividad
antiinflamatoria,
analgsica y
antipirtica y
afecta menos la
agregacin
plaquetaria que
otros AINES
Gastrointestinales,
neurolgicos y
cutneos similares
a otros AINES

Derivados del
cido enlico
(oxicams)
Piroxicam
Tenoxicam
Ampiroxicam
Pivoxicam
Lornoxicam
Cinnoxicam
Se acumula en
liquido sinovial y
se metabolizan
por hgado CYP2C
Potentes
antiinflamatorios,
analgsicos,
antipirticos y
antiagregantes
plaquetarios
Gastrointestinales
frecuentes
Derivados del
cido antranlico
(fenamatos)
cido
mefenmico
cido
meclofenmico
cido flufenmico
Floctafenina
Glafenina
Analgsicos y
antiinflamatorios
Gastrointestinales,
dispepsia, diarrea,
esteatorrea e
inflamacin
Anemia hemoltica
rara
Oxicams Meloxicam
Inhibidores
selectivos
de la
COX-2
No presentan
RAM de los AINES
clsicos



Absorcin
moderada se
metaboliza en
hgado por el
CYP2C9

Se absorbe
fcilmente y se
metaboliza por
enzimas
citosolicas y se
elimina por orina
y heces

Sulfoanilida Nimesulida Efectos hepticos
Indolacticos Etodolato Analgesia y
antiinflamatorios
y accin
uricosrica
Menos RAM que
otros AINES
Coxibs Celecoxib





Rofecoxib
Etoricoxib
Valdecoxib
Lumiracoxib
Analgsico y
antiinflamatorio




No afecta
agregacin
plaquetaria
Tx en artritis
reumatoide y
artrosis
Insuficiencia renal
o heptica




Riesgos
cardiovasculares
Esta retirado
Nitroxibutilsteres Flurbiprofeno
ONO
2
Ketoprofeno
ONO
2
Diclofenaco ONO
2
Nitroaspirina
AINE
liberadores
de xido
Ntrico