ATROPINA Indicaciones Antisialogogo, vagoltico. Tratamiento de la bradicardia sinusal, y del parado cardiaco. Contrarresta los efectos muscarnicos de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. Antdoto de la intoxicacin por insecticidas rganofosforados. Adyuvante en el broncospasmo.
Dosis Premedicacin Adulto IV/IM: 0,5-1 mg /dosis. Las dosis inferiores a 0,5 mg pueden causar bradicardia paradjica. Nios IV/IM: 0,01-0,02 mg/kg/dosis, mnimo 0,1 mg/dosis Intoxicacin por organofosforados Adultos IV: 1-2 mg/dosis repetir cada 10- 15 minutos. Nios IV: 0,02-0,05 mg/kg/dosis repetir cada 15 minutos. Bradiardia sinusal, reanimacin cardiopulmonar Adulto IV/IM/SC: 0,5-1 mg que puede repetirse a intervalos de 3-5 min.Dosis mxima de 40 mcg/kg. Nios IV/IV/SC: 0,01-0,03 mg/kg/dosis. Reversin del bloqueo neuromuscular IV: 0,015 mg/kg (junto a neostigmina o edrofonio). Adyuvante en el broncospasmo Adultos Inh: 0,025 mg/kg cada 6 horas (mx. 2,5 mg). Nios Inh: 0,05 mg /kg cada 6 horAS (mx. 2,5 mg)
Farmacocintica Inicio de accin 1-2 minutos. Duracin IV: variable, alrededor de 30 minutos. IM/SC: 45 minutos- 1 hora. Metabolismo Heptico, 50-75 %. Eliminacin Renal. Solo un 18% es excretado sin cambios. Toxicidad En caso de sobredosificacin puede producir sndrome anticolinrgico central, con alucinaciones, sedacin, y coma, que se trata con fisostigmina a dosis de 1-2 mg/IV,ya que este frmaco atraviesa la barrera hematoenceflica. Interacciones Interfiere en la absorcin de otros frmacos al disminuir el vaciado y la motilidad gstrica. Sus efectos antisialogogos se acentan con el uso de frmacos con accin anticolinrgica , como los antidepresivos tricclicos, antipsicticos, antihistamnicos y drogas antiparkinsonianas.
Efectos Secundarios Digestivos. Sequedad de boca, relajacin del esfnter esofgico inferior, disminucin de la motilidad gstrica, disminucin de la secrecin gstrica, relajacin de la musculatura lisa gastrointestinal. Respiratorios. Relajacin del msculo liso bronquial. Cardiovasculares. Taquiarritmia, disociacin AV, fibrilacin ventricular. Neurolgicos. Sedacin, coma, hipertermia, amnesia. Oculares. Midriasis y cicloplejia. Recomendaciones Usar con precaucin en caso de hipertrofia benigna de prstata. Atraviesa la barrera placentaria, pero parece no tener efectos significativos sobre la frecuencia cardiaca fetal.
Contraindicaciones Glaucoma agudo, existencia de sinequias entre iris y cristalino, estenosis pilrica e hipersensibilidad a la atropina.
Farmacologa Es una droga anticolinrgica. Antagonista competitivo en los receptores colinrgicos muscarnicos perifricos y centrales. Es una amina terciaria lpido-soluble capaz de atravesar la barrera hematoenceflica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. Embarazo y Lactancia Embarazo: Categora C. No se sabe si la droga puede causar dao fetal cuando se administra a mujeres embarazadas. Atropina solucin oftlmica debe utilizarse durante el embarazo slo si es claramente necesario. Lactancia: No se sabe si Atropina se distribuye en la leche humana tras la aplicacin de la solucin oftlmica. Debido a que muchos medicamentos se distribuyen en la leche humana, se debe tener precaucin cuando el medicamento se administra a una mujer en perodo de lactancia. Etilefrina septiembre 2nd, 2008Posted in Medicamentos Especialidades: EFORTIL (5 mg. 20 compr, 7,5 mg./ml. gotas 15 y 50 ml., 10 mg. 6 y 100 ampollas, y RETARD 25 mg. 20 caps.) ACCION La etilefrina es un simpaticomimtico de accin directa, agonista de los receptores alfa2- adrenrgicos y beta-adrenrgicos, estructuralmente relacionado con la adrenalina. Eleva la presin arterial y la actividad cardiaca, debido a sus efectos vasoconstrictor y estimulante cardiaco (efectos intropo y cronotropos positivos). FARMACOCINETICA Va (Oral): Es absorbido rpidamente (Tmx: 0.5 h). El grado de unin a protenas plasmticas es del 20-30%. Es eliminado mayoritariamente con la orina en forma inalterada o como sulfoconjugados. Su semivida de eliminacin es de 2-2.5 h. INDICACIONES - Insuficiencia circulatoria aguda debida a enfermedades infecciosas, ciruga, parto, intoxicaciones, nios prematuros (va parenteral). - Hipotensin arterial: en astenia constitucional y enfermedades infecciosas crnicas, en la convalecencia de enfermedades infecciosas, operaciones y partos y en la edad escolar (oral y parenteral). POSOLOGIA Va oral: - Adultos: Gotas y comprimidos: 5-7,5 mg/8 h (1 ml equivale a 15 gotas 7,5 mg). - Nios: 2,5-5 mg (5-10 gotas o 1/2 comprimido)/8-12 h. - Lactantes: 1-2,5 mg (2-5 gotas o 1/4 comprimido desleido en agua o en leche)/8-12 h. Va parenteral: - Adultos (im, sc iv): 10 mg, varias veces al da, con intervalos mnimos de 2 h. La va iv se reserva para fracasos circulatorios intensos. - Nios (im, sc): 4-7 mg (nios pequeos) 7-10 mg (nios en edad escolar), eventualmente cada 4 h. - Lactantes: 1-4 mg eventualmente cada 4 h. IM, SC: Nios en edad escolar: 7-10 mg; nios de 1 a 3 aos: 4-7 mg; lactantes: 1-4 mg, con intervalos mnimos de 4 h. - Normas para la correcta adminitracin: Los comprimidos pueden ser desledos en agua o leche. CONTRAINDICACIONES - Alergia al medicamento y en general pacientes hipersensibles a los simpaticomimticos. - Insuficiencia coronaria (angina de pecho, infarto agudo de miocardio). - Dilatacin cardaca. - Arteriosclerosis cerebral. - Glaucoma en ngulo estrecho. - Feocromocitoma. - Enfermedad de Raynaud o, en general, procesos que cursen con episodios de vasocosntriccin perifrica. PRECAUCIONES - HTA. - Hipertiroidismo. - Diabetes. - Taquicardia. - Neurosis. INTERACCIONES - Anestsicos generales (cloroformo, enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano, tricloroetileno): con epinefrina, ese ha registrado potenciacin de la toxicidad de epinefrina, por posible sensibilizacin del tejido miocrdico por los anestsicos, que inducen la produccin de arritmias. - Antidepresivos (imipramina): con otros vasopresores (epinefrina, isoprenalina) se ha registrado posible potenciacin de la accin y/o toxicidad de epinefrina, por adicin de la accin adrenrgica de ambos frmacos. - Betabloqueantes (metoprolol, propranolol, timolol): con epinefrina se ha registrado posible potenciacin de la toxicidad, con presencia de hipertensin y bradicardia, por su antagonismo a nivel de los receptores beta. - Linezolid. El linezolid podra aumentar el efecto hipertensivo producido por etilefrina. Se recomienda evitar la asociacin salvo que se disponga de los medios necesarios para monitorizar continuamente la presin arterial. ADVERTENCIAS EMBARAZO : Categora C de la FDA. Efectos teratgenos y de retraso en el crecimiento en animales, probablemente debido a una contraccin de las arterias uterinas que desemboca en malnutricin fetal. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en seres humanos. El uso de simpaticomimticos durante el parto puede inhibir las contracciones uterinas y producir efectos adversos (especialmente cardiovasculares) en el feto y recin nacido. El uso de este medicamento esta contraindicado durante el primer trimestre del embarazo, y se recomienda uso precautorio y especial control clnico durante el resto del embarazo y en el parto. LACTANCIA : Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna. No se han descrito efectos adversos en el recin nacido. Uso precautorio. NIOS : No se han descrito problemas especficamente peditricos. Uso aceptado. ANCIANOS : Los ancianos son ms propensos a sufrir los efectos adversos cardiovasculares y neurolgicos de este frmaco, por lo que se recomienda un especial control clnico y dosis menores. REACCIONES ADVERSAS Los efectos adversos de este medicamento son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicolgico de este frmaco es similar al de epinefrina. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongacin de la accin farmacolgica y afectan principalmente al sistema cardiovascular. Los efectos adversos ms caractersticos son:. -Raramente (<1%): alteraciones cardiovasculares: vasoconstriccin perifrica, HTA, hemorragia cerebral, edema pulmonar, taquicardia, bradicardia refleja, arritmia cardaca, dolor precordial, palpitaciones, ansiedad, temblor, insomnio, agitacion, confusin, irritabilidad y cefalea. -Excepcionalmente (<<1%): hipotensin con mareos, sofocos, anorexia, n Nombre Comercial:_ fentanilo Actiq Durogesic 25, 50, 75, 100 Fentanest Thalamonal (fentanilo/droperidol) Presentacin Ampollas de 3 ml conteniendo 0,15 mg (0,05 mg/ml) Comprimidos para chupar de 200, 400, 600, 800, 1200 y 1600 mcg. Parches transdrmicos de 2'5, 5, 7'5 y 10 mg
Almacenamiento: Proteger de la luz Indicaciones En inyeccin: para sedacin, alivio del dolor, premedicacin para la ciruga, adyuvante de la anestesia general o regional. Transdrmico: manejo del dolor crnico de moderado a severo. Transmucoso (Actiq): manejo de la exacerbacin del dolor de origen neoplsico. Dosis sedacin/analgesia para procedimientos menores - Adultos: IV: 25-50 mcg. Pueden repetirse cada 3-5 min. hasta obtener efectos deseados (dosis mxima 500 mcg/4 h) - Nios: Entre 1-12 aos: 1-2 mcg/kg/dosis IV/IM que pueden repetirse en intervalos de 30-60 min. (nios entre 18-36 meses pueden requerir 2-3 mcg/kg/dosis) Mayores de 12 aos: dosis de adultos Sedacin/analgesia prolongada - Nios: IV: bolus inicial de 1-2 mcg/kg, seguido de 1-3 mcg/kg/h (mx. 5 mcg/kg/h) Ciruga (adultos): -Premedicacin: IM/IVL: 25-100 mcg 30-60 min. antes de la ciruga -Adyuvante de la anestesia regional: IVL: 25-100 mcg en 1-2 min. -Adyuvante de la anestesia general (IVL): BAJAS DOSIS: 0.5-2 mcg/kg/dosis DOSIS MODERADAS: Inicial: 2-15 mcg/kg/dosis; Mantenimiento 1-2 mcg/kg/h (bolus o infusin) DOSIS ALTAS: 20-50 mcg/kg/dosis (raramente empleado) Manejo del dolor agudo/postoperatorio -Severo: IM/IV: 50-100 mcg/dosis, si necesario cada 1-2 horas Infusin IV: 15-150 mcg/h (0.3-3 mcg/kg/h). Se requiere monitorizacin estricta Analgesia/anestesia neuroeje -Analgesia/anestesia epidural Bolus: 50-100 mcg (1-2 mcg/kg) diludo en 10 ml SF o con anestsico local Infusin: 10-60 mcg/h (0.2-0.7 mcg/kg/h) -Anestesia espinal: Bolus de 5-20 mcg (0.1-0.4 mcg/kg) con o sin anestsico local Anestesia locorreginal -ALR Perivenosa: Aadir 50 mcg de fentanilo (1 mcg/kg) al anestsico local -Bloqueo del plexo braquial: Aadir 50-100 mcg (1-2 mcg/kg) de fentanilo a 40 ml de anestsico local
Farmacocintica Inicio de accin: - IV = casi inmediato - IM = 7-15 min. - Transmucoso = 5-15 min. - Epidural/espinal = 4-10 min. Efecto mximo : - IV = 1-2 min.; - IM < 15 min - Epidural = 30 min. Duracin: - IV = 10-15 min.; - IM = 10-60 min - Epidural = 1-2 h. Toxicidad: Sntomas incluyen miosis, depresin respiratoria, temblores y depresin SNC. Tratamiento mediante naloxona. Interacciones: Otros depresores del SNC, eritromicina, reserpina y beta-bloqueantes pueden incrementar su toxicidad; los inhibidores del del CYP3A4 (derivados azlicos, macrlidos, doxiciclina, ciprofloxacino, inhibidores de las proteasas, etc.) pueden incrementar los niveles/efectos del alfentanilo. Metabolismo: Heptico, citocromo P-450 Excrecin: Urinaria
Efectos Secundarios SNC: depresin del SNC Cardiovasculares: bradicardia, hipotensin (frecuentes) Gastrointestinales: nuseas, vmitos (frecuentes), espasmos del tracto biliar, estreimiento Neuromusculares: rigidez muscular Respiratorios: depresin respiratoria Renales: retencin urinaria Dermatolgicos-alrgicos: prurito Efectos indeseables de la adminstracin sobre el neuroeje: incluyen depresin respiratoria tardia, nuseas/vmitos, prrito, retencin urinaria. Recomendaciones Dosis segn peso ideal. Precaucin en pacientes con dependencia a drogas, lesiones cerebrales o hipertensin intracraneal (puede aumentar la PIC). Precaucin en pacientes con insuficiencia renal y/o heptica, ancianos e hipovolmicos (ajuste de dosis). Precaucin en pacientes con asma aguda o EPOC. Precaucin en prostatismo, hipotiroidismo o pacientes con bradicardias. Evitar la infusin IV rpida, ya que puede causar rigidez torcica junto con distres respiratorio, broncoconstriccin y/o laringoespasmo. Atraviesa la placenta, pudiendo producir depresin respiratoria en el neonato.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a alfentanilo, narcticos o cualquiera de los componentes del frmaco; hipertensin intracraneal; insuficiencia respiratoria severa. Farmacologa Agonista opiode sinttico de accin ultracorta, 70 veces ms potente que la morfina. Unin a receptores especficos en varios lugares del SNC, aumentando el umbral del dolor, alterando la percepcin del dolor, inhibiendo las vas aferebtes nociceptivas. Mecanismos de accin[editar] El fentanilo, como todos los anglsicos opioides, produce analgesia principalmente a travs de la activacin de tres receptores esteroespecficos presinpticos y postsinpticos (), (K), () que se encuentran en el sistema nervioso y en otros tejidos. La respuesta farmacodinmica de un opioide depende del receptor al que se une, su afinidad por el receptor y de si el opioide es un agonista o antagonista. En el caso del fentanilo, este presenta una alta afinidad de unin con el receptor ()-opioide y una afinidad ms baja, pero presente, por el (K)-opioide.
LIDOCAINA Indicaciones Infiltracin local y subcutnea Bloqueo nervioso plexico y troncular Tratamiento de arritmias ventriculares Atenuacin de la respuesta presora a la intubacin (PA / PIC) Atenuacin de las fasciculaciones inducidas por la succinilcolina Anestesia epidural Anestesia espinal Anestesia dental
Dosis Anestesia local tpica: - 0.6 3 mg/kg (solucin al 2 4%) Infiltracin / bloqueo nervioso perifrico: - 0.5 5 mg/kg (solucin al 0.5 2%) Anestesia transtraqueal: - 80 120 mg (2 3 ml de una solucin al 4%) Bloqueo del nervio larngeo superior: - 40 60 mg (2 3 ml de una solucin al 2% en cada lado) Regional intravenosa (perivenosa): - extremidades superiores 200 250 mg (40 50 ml de una solucin al 0.5%) - extremidades inferiores 250 300 mg (100 120 ml de una solucin al 0.25%) Bloqueo del plexo braquial: - 300 500 mg (30 50 ml de una solucin al 1 1.5%) - nios: 0.5 0.75 ml/kg Bloqueo del ganglio estrellado: - 10 20 ml de una solucin al 1% (100 200 mg) con o sin adrenalina 1:200.000 -Caudal: - 150 300 mg (15 20 ml de una solucin al 1 1.5%) - nios: 0.4 - 0.7 1 ml/kg (nivel de anestesia L2 T10 T7) Epidural: - bolo: 200 400 mg (solucin al 1 2%), nios 7 9 mg/kg - infusin: 6 12 ml/h (solucin al 0.5% con o sin opiceos), nios 0.2 0.35 ml/kg/h Espinal: - bolo 50 100 mg (solucin al 1.5 - 5 %) con o sin glucosa al 7.5% (solucin hiperbrica) Antiarrtmica: - bolo i.v. lento 1mg/kg (solucin al 1 2%), seguido de 0.5 mg/kg cada 2 5 minutos, hasta un mximo de 3 mg/kg/hora - infusin 1 4 mg/minuto de una solucin al 0.1 0.4% (20 50 g/kg/minuto) - I.M. 4 5 mg/kg, se puede repetir 60 90 minutos ms tarde Nivel teraputico: 1.5 6 g/ml Atenuacin de las fasciculaciones: - bolo i.v. 1.5 mg/kg (solucin al 2%) 3 minutos antes de la dosis de succinilcolina. Se puede combinar con la dosis de cebado de relajante muscular no despolarizante Atenuacin de la respuesta presora: - bolo i.v. 1.5 2 mg/kg (solucin al 1 2%), 3 4 minutos antes de la laringoscopia - instilacin translarngea inmediatamente antes de la intubacin de 2mg/kg (solucin al 4%). La reduccin de la respuesta presora a la intubacin est indicada slo en pacientes hemodinmicamente estables
Farmacocintica Inicio de accin: - I.V. (efectos antiarrtmicos) 45 90 segundos. - Intratraqueal (atenuacin de la respuesta presora) 10 15 segundos - Infiltracin / bloqueo nervioso 30 60 segundos minuto - Epidural 5 15 minutos - Intradural < 1 minuto Efecto mximo: - I.V. (efectos antiarrtmicos) 1 2 minutos - Infiltracin / Bloqueo nervioso / Epidural < 30 minutos Duracin: - I.V. (efectos antiarrtmicos) 10 20 minutos - Intratraqueal 30 50 minutos - Infiltracin 30 60 minutos, con adrenalina 2 6 horas - Epidural 1 3 horas Absorcin: Depende de: 1. Lugar de administracin: del grado de vascularizacin de la zona y de la presencia de tejidos a los que el anestsico local pueda fijarse. Los mayores niveles plasmticos tras una nica dosis se obtienen segn este orden: intrapleural > intercostal > caudal > paracervical > epidural > braquial > subcutnea > subaracnoidea 2. Concentracin y dosis 3. Velocidad de inyeccin 4. Presencia de vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000): disminuye la velocidad de absorcin Distribucin: Depende de 1. La forma unida a las protenas: albmina (de baja especificidad y gran capacidad) y alfa 1 glicoprotena cida (de gran especificidad y poca capacidad), que aumentan en estados neoplsicos, dolor crnico, traumatismos, enfermedades inflamatorias, uremia, postoperatorio e I.A.M (al unirse a protenas, disminuye la fraccin libre), y disminuye en neonatos, embarazo y ciruga (favorece la forma libre y, por tanto, la toxicidad) 2. La forma libre ionizada: no apta para atravesar membranas; aumenta por la acidosis y favorece la toxicidad 3 .La forma no ionizada: atraviesa las membranas; aumenta con la alcalinizacin, aumentando la velocidad de inicio y la potencia de la anestesia local Metabolismo: Por ser un anestsico local tipo amida su metabolismo es a nivel microsomal heptico. El uso concomitante de beta bloqueantes y cimetidina reduce el aclaramiento Excrecin: Por va renal, en su gran mayora en forma de metabolitos inactivos ms hidrosolubles, aunque un pequeo porcentaje puede hacerlo en forma inalterada
Efectos Secundarios Reacciones adversas no alrgicas: Reacciones txicas: se producen por una rpida absorcin del frmaco, una administracin intravascular inadvertida o la inyeccin de soluciones muy concentradas. Son directamente proporcionales a la concentracin de anestsico local alcanzada en la circulacin, que depende de la dosis administrada, de la va de administracin, de las patologas asociadas (insuficiencia heptica, insuficiencia cardaca, hipoxia, acidosis) y de ciertos frmacos que pueden alterar la cintica de los anestsicos locales (la cimetidina puede potenciar la hipotensin). - Efectos sobre el S.N.C.: estimulacin de la corteza y centros cerebrales y, a concentraciones plasmticas superiores (>1,5 microgramos/ml), depresin del bulbo y protuberancia. Clnicamente se manifiesta como agitacin, habla inconexa, verborrea, locuacidad, intranquilidad, euforia, nuseas, vmitos, desorientacin, parestesias (peribucales y linguales), sabor metlico, tinnitus, temblores, convulsiones, coma y parada respiratoria. - Efectos sobre el sistema cardiovascular: se ven slo despus de alcanzar altas concentraciones plasmticas y de producirse efectos sobre el S.N.C. Aparicin de bradicardia, hipotensin, bloqueo AV y parada cardaca, como consecuencia de la depresin miocrdica y la vasodilatacin perifrica. La cardiotoxicidad es menor que la producida por otros anestsicos locales tipo amina. - Vasoconstriccin uterina y disminucin del flujo sanguneo uterino: se produce con altos niveles plasmticos de bupivacana, los cuales se pueden alcanzar en bloqueos paracervicales, pero no con bloqueos epidurales o espinales. Reacciones no relacionadas con el frmaco: - Reacciones psicomotoras y vasovagales: son las ms frecuentes. Suelen ser producidas por el estrs y el dolor, como consecuencia del pinchazo, as como por la hiperextensin de la cabeza en caso de hipersensibilidad del seno carotdeo. Clnica: hiperventilacin, que se puede acompaar de parestesias, mareo o, incluso, cuadros vagales, con bradicardia o hipotensin grave o urticaria. - Reacciones por estimulacin simptica: por el paso del agente vasoconstrictor asociado al anestsico local a la circulacin sangunea o, ms raramente, por una estimulacin simptica endgena. Clnica: ansiedad, sudoracin, temblor, palidez, taquicardia, hipertensin, opresin torcica y cefalea en pacientes ansiosos, pero sin convulsiones. - Reacciones txicas locales: los vasoconstrictores asociados pueden provocar un aumento del consumo de oxgeno tisular, que junto a la vasoconstriccin puede dar lugar a dao local en los tejidos (edema, necrosis, infeccin). Se aconseja precaucin con la adrenalina en pacientes con coronariopata grave, arritmias, HTA no controlada, hipertiroidismo e insuficiencia uteroplacentaria. Reacciones adversas alrgicas: Reacciones alrgicas a anestsicos locales: las reacciones anafilcticas son poco frecuentes en los aestsicos locales del grupo amida. Reacciones alrgicas a conservantes y antioxidantes: se han descrito reacciones alrgicas a los parabenos (metil, etil y propilparabenos) y metabisulfitos utilizados para la conservacin de los anestsicos locales o como conservantes antioxidantes de los vasoconstrictores asociados a los anestsicos locales. Clnica: erupciones cutneas pruriginosas, eritema, edema facial, broncoespasmo, shock anafilctico
Recomendaciones Mximas dosis recomendadas: concentraciones del 0,5 5 % - Mepivacana sin adrenalina: 300 mg totales y 4 4,5 mg/kg - Mepivacana con adrenalina: 500 mg totales y 7 mg/kg Administracin cuidadosa y lenta. Observacin y contacto verbal con el paciente durante la administracin e instauracin del bloqueo. Bloqueo paracervical obsttrico: puede provocar bradicardia y acidosis fetal. Mantener acceso iv durante la anestesia locoregional. Usar con precaucin en pacientes con hipovolemia, fallo cardaco congestivo severo, shock y todas las formas de bloqueo cardaco. Usar con prudencia para anestesia regional intravenosa: el manguito se debe desinflar despus de 25 40 minutos y no antes de 20 minutos. El riesgo de toxicidad sistmica se puede disminuir aadiendo adrenalina al anestsico local y evitando la inyeccin iv. No debe utilizarse adrenalina en los bloqueos nerviosos perifricos de reas con un flujo sanguneo colateral deficiente (dedos de manos y pies, pene, nariz, orejas) o en tcnicas regionales intravenosas. La adicin de bicarbonato sdico aumenta el ph e incrementa la concentracin de base libre no ionizada, lo cual incrementar la velocidad de difusin y, por tanto, el inicio de accin y la potencia del anestsico local (1 ml de una solucin de bicarbonato sdico al 8,4% con 10 ml de mepivacana al 1-3%). No usar si hay precipitacin. Ante colapso cardiopulmonar causado por niveles plasmticos txicos (por ejemplo por inyeccin intravascular accidental)se debe mantener la circulacin: - administrar oxgeno al 100% y asegurar la va area - cardioversin / desfibrilacin de las arritmias ventriculares - fluidos intravenosos: 10 20 ml de RL o SF - si bradicardia: atropina - vasopresores: efedrina - bicarbonato sdico iv: 1 2 mEq / kg - bretilio 5 mg / kg Profilaxis y/o tratamiento de los efectos sobre el SNC: - solicitar al paciente que hiperventile para aumentar el umbral convulsivo - administrar un anticonvulsivante como diacepam (0,1 mg/kg iv), midazolam (0,02 - 0,04 mg/kg iv) o tiopental (0,5 2 mg/kg iv) Sndrome de cauda equina con dficit neurolgico permanente: ha ocurrido en pacientes que han recibido >100 mg. de lidocana al 5% con una tcnica espinal contnua. Dficits neurolgicos transitorios se han producido con inyecciones en bolo de lidocana hiperbrica al 5%, especialmente durante la ciruga realizada en posicin de litotoma, cuando la perfusin de la cauda equina puede estar comprometida y los nervios pueden ser ms vulnerables. El dao neurolgico consecuente es ms frecuente con la utilizacin de la lidocana hiperbrica el 5% que con la bupivacana.
Contraindicaciones Est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a anestsicos locales tipo amida. Accin farmacolgica: Antiarrtmico, acta aumentando el umbral de estimulacin elctrica del ventrculo durante la distole. En dosis teraputicas no produce cambios en la contractilidad y presin arterial sistmica. Farmacologa Anestsico local tipo amida que estabiliza las membranas neuronales por inhibicin de los flujos de sodio necesarios para el inicio y conduccin de impulsos elctricos. Tambin es un agente antiarrtmico clase IB, que suprime el automatismo y acorta el periodo refractario efectivo y la duracin del potencial de accin del sistema His / Purkinje. Adems disminuye la duracin del potencial de accin y el periodo refractario efectivo del msculo ventricular. Tiene un rpido comienzo y una duracin de accin intermedia como la mepivacana (ligeramente menor), pero la lidocana posee actividad vasodilatadora.
Metamizol
Nombre Comercial Algi Mabo Lasain Metamizol Normon Neo Melubrina Nolotil Preentacin Ampollas de 5 ml conteniendo 2 g y 2,5 g Cpsulas de 500 mg y 575 mg Comprimidos de 500 mg Supositorios de 500 mg y 1g Indicaciones Dolor agudo post-operatorio o post-traumtico. Dolor de tipo clico. Dolor de origen tumoral. Fiebre alta que no responda a otros antitrmicos. Dosis Adultos IM profunda, IV (disuelto, a pasar en unos 3 min): 1-2 g/ 6-8 h VO: 575 mg/ 6-8 h Rectal: 1 g/ 6-8 h Nios VO, IM, Rectal: 10-40 mg/Kg/6-8 h (mx 2 g/dosis y 6 g/da) IV: 40 mg/kg/ 6-8 h (mx 6 g/da)
Va de administracin y dosificacin
Va de administracin: Intramuscular o endovenosa lenta
Por va intramuscular en el alivio del dolor postoperatorio, dosis entre 300 mg y 1 g en adultos. En los nios aproximadamente 7 a 25 mg/Kg.
No debe utilizarse la va intravenosa en nios menores menores a un ao Dosis mxima 40 mg/Kg/da en nios y 3 g/da en adultos.
Accion Farmatlogica
Derivado pirazolnico; es el sulfonato de sodio de la amidopirina. Su vida media en el organismo es de 7 horas y se excreta por va urinaria como 4-metilaminoantipirina, 4- aminoantipirina y 4-acetilaminoantipirina. Tiene propiedades analgsicas, antipirticas y antiinflamatorias. Sobre el dolor, acta por mecanismos perifricos y centrales, tanto el efecto antipirtico y analgsico, parecen estar relacionados con su capacidad de inhibicin de la sntesis de prostaglandinas F2 ?.
Farmacocintica Inicio de accin 30-60 minutos Efecto Mximo 90 minutos Metabolismo Hepatico Eliminacin Principalmente renal Toxicidad Vmitos, dolor abdominal, vrtigo, alucinaciones, convulsiones. Puede producir metahemoglobinemia. Interacciones Puede disminuir los niveles en sangre de Ciclosporina. Puede aumentar la accin de algunos frmacos como cimetidina, antidepresivos tricclicos, clorpromazina o anticoagulantes. Disminuye la accin de los barbitricos.
Efectos Secundarios Reacciones anafilcticas y agranulocitosis (no muestran relacin con la dosis administrada). Alteraciones drmicas. Hipotensin sin signos de hipersensibilidad (dependiente de la dosis). Alteraciones renales con inflamacin, disminucin de la cantidad de orina y aumento de la excrecin de protenas con la orina, principalmente en pacientes con deplecin de volumen, historia previa de insuficiencia renal o en casos de sobredosis. Coloracin roja de la orina sobretodo tras la administracin de dosis muy altas.
Recomendaciones Evitar su uso prolongado. Evitar en lactantes. Es conveniente disminuir las dosis en casos de insuficiencia renal, aunque no hay recomendaciones especficas.
Contraindicaciones Antecedentes de hipersensibilidad (por ejemplo, anafilaxis o agranulocitosis) al metamizol u otros derivados pirazolnicos. Neutropenia. Porfiria aguda intermitente y deficiencia congnita de glucosa-6-fosfato- deshidrogenasa. No administrar el preparado durante el primer y ltimo trimestre de embarazo. En el segundo trimestre slo se utilizar una vez valorado el balance beneficio/riesgo.
Farmacologa Frmaco perteneciente a la familia de las pirazolonas. El metamizol acta sobre el dolor y la fiebre reduciendo la sntesis de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir la actividad de la prostaglandina sintetasa. A diferencia de otros analgsicos no opiceos, el metamizol no produce efectos gastrolesivos significativos.
--------------- Tramadol Indicaciones Dolor moderado o severo asociado con otros frmacos. Dosis IV (infundir en 1 min). IM, VO, rectal: 50-100 mg/6-8 h. (mx. 400 mg/da) Farmacocintica Inicio de accin VO: <1 h Efecto mximo VO: 2-3 h Duracin VO: 3-6 h Metabolismo Heptico de primer paso. En una segunda fase, los metabolitos son conjugados para su eliminacin. De los 11 metabolitos identificados del tramadol slo el metabolito M1 (O- desmetiltramadol) tiene actividad analgsica que es, segn parece, crtica para la analgesia del tramadol. La desmetilacin del tramadol para originar M1 depende el sistema enzimtico del citocromo P450 CYP2D6. Eliminacin Renal (90%) y heptica (10%). Toxicidad Convulsiones, depresin respiratoria y apnea. Interacciones Los antidepresivos tricclicos, los IMAO, los inhibidores de la recaptacin de serotonina y los neurolpticos aumentan el riesgo de convulsiones. En pacientes en tratamiento con otros analgsicos opiceos, anestsicos voltiles, antidepresivos tricclicos, benzodiacepinas, hipnticos o fenotiacinas y el consumo de alcohol aumenta el riesgo de depresin respiratoria y hemodinmica. Su efecto est disminuido por el uso concominante de carbamazepina. Su potencia est aumentada por otros analgsicos (opiceos y no opiceos) y agonistas alfa2. Efectos Secundarios SNC: mareo, vrtigo, somnolencia, desorientacin, euforia, depresin respiratoria. Cardiovasculares: hipotensin postural, sncope, vasodilatacin. GI: nauseas, vmitos, sequedad de boca, dolor abdominal, anorexia, estreimiento. Dermatolgicos: urticaria y rash. Recomendaciones Evitar su uso en pacientes dependientes de opioides. Puede crear dependencia. En tratamientos de ms de 2 semanas reducir la dosis de forma escalonada antes de retirar para evitar la aparicin de sndrome de abstinencia. Puede crear tolerancia. La asociacin de otros analgsicos ayuda a evitar su aparicin. Reducir la dosis en pacientes ancianos y en pacientes en tratamiento con otros opioides, sedantes, o hipnticos. Prevenir el estreimiento con laxantes. Contraindicaciones Historia de hipersensibilidad previa. Embarazo y lactancia. Nios menores de 1 ao. No administrar en pacientes en tratamiento con IMAO. No administrar en intoxicacin etlica, por psicofrmacos o analgsicos. Farmacologa Analgsico de accin central. El tramadol es un anlogo sinttico de la codena, con menor afinidad los receptores opioides. Posee un doble mecanismo de accin: actividad agonista sobre los receptores opiceos centrales mu e inhibicin de la recaptacin de la norepinefrina y de la serotonina en el sistema nervioso central, impidiendo la transmisin del dolor a travs de la mdula espinal. El tramadol tiene un potencial mucho menor que otros opiceos para inducir depresin respiratoria y dependencia. Farmacodinmica[editar] Mecanismo de accin[editar] Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides , y , con mayor afinidad por los receptores . Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgsico son la inhibicin de la recaptacin neuronal denoradrenalina as como la intensificacin de la liberacin de serotonina. La potencia de tramadol es 1/10 - 1/6 de la de morfina.