Laksatif

Obat laksatif atau katartif digunakan dalam beberapa cara untuk mempercepat jalan
nya isi usus disepanjang saluran GI. Laksatif dapat berupa stimulan kimiawi yang dapat
mengiritasi lapisan saluran GI secara kimiawi, stimulan massa feses ( Bulk stimulant ) juga
disebut stimulan mekanik yang menambah isi fekal di dalam massa feses atau pelumas yang
membantu isi usus bergerak lebih lancar.
1. Stimulan Kimiawi
Obat obatan bekerja sebagai stimulan kimiawi secara langsung mensimulasi pleksus
saraf dalam dinding usus, menyebabkan peningkatan pergerakan dan menstimulasi
reflek lokal. Laksatif sejenis itu mencangkup agen :
a. Kaskara ( Generik ), agen reliabel yang menyebabkan pengosongan usus obat ini
mungkin memiliki efek yang lambat dan terus menerus atau dapat menyebabkan
keram yang hebat dan pengosongan isi usus besar secara cepat.
b. Senna ( Senekot ), obat reliabel lainnya yang memiliki efek serupa dengan kaskara
obat ini dapat ditemukan dalam banyak obat bebas.

Obat yang bekerja di sistem pencernaan :
a. Minyak Kastor ( Neoloit ) obat yang telah lama tersedia digunakan jika
menginginkan pengosongan isi usus secara keseluruhan.
b. Bisakodil ( Dulkolak ) secara kimiawi terkait dengan Fenolftalen merupakan
laksatif bebas yang sangat populer namun ditarik dari pasaran karena efek
merugikannya termasuk efek pada sistem saraf pusat ( Ssp ).

2. Stimulan Massa Feses
Stimulan massa feses ( Bulk stimulant ) merupakan laksatif yang bekerja cepat dan
agresif yang meningkatkan mobilitas saluran GI dengan cara meningkatkan cairan
dalam isi usus yang memperbanyak massa feses menstimulasi reseptor regang lokal
dan mengaktifkan aktivitas lokal. Stimulan massa feses yang tersedia mencangkup
agen berikut :
a. Magnesium Sulfat ( Epsom Salts ), laksatif yang sangat kuat digunakan ketika
pengosongan lokal saluran GI secara cepat, seperti pada keracunan saluran GI
bekerja dengan hipertonik melawan dinding mukosa sehingga menarik cairan
kedalam isi usus.
b. Magnesium Sitrat ( Curate of Magnesia ), ditemukan dalam makanan yang
mengandung sitrus digunakan untuk menstimulasi pengosongan usus sebelum
pelaksanaan uji dan pemeriksaan saluran cerna.
c. Magnesium Hidroksida ( Milk of Magnesia ), digunakan untuk menstimulasi mssa
feses dan merupakan laksatif yang lebih ringan dan bekerja lebih lambat.
d. Laktulosa ( Chronulac ), adalah pilihan alternatif bagi pasien yang mengalami
masalah kardiovaskular.
e. Polikarbofil ( Pibercon ), dalah zat alami yang membentuk massa feses seperti
gelatin di luar isi usus. Agen ini menstimulasi aktifitas lokal.
f. Pisilium ( Metamucil ), contoh nya seperti gelatin serupa dengan polikarbofil
dalam hal cara kerja dan efeknya.

3. Laksatif Pelumas
Seringkali untuk membuat defekasi menjadi lebih mudah tanpa menstimulasi
pergerakan saluran GI diperlukan penggunaan pelumas beberapa pasien yang dapat
mengalami bahaya mengejan dapat menggunakan tipe laksatif ini :
a. Dokusat ( Colace ), memiliki cara kerja seperti deterjen pada permukaan bolus
usus meningkatkan saluran campuran lemak dan air serta menggunakn feses. Obat
ini sering kali menggunakan sebagai profilaksis pada pasien yang tidak boleh
mengejan ( mis.setelah pembedahan, infark, miukard atau kelahiran ofstetrik).

Cara kerja obat dan indikasi terafeutik

Laksatif bekerja dalam tiga cara:
a. Dengan stiumulasi kimiawi langsung dalam saluran GI
b. Dengan memproduksi mssa feses atau meningkatkan cairan dalam lumen
saluran GI yang mengakibatkan sitimulasi saraf lokal.
c. Dengan melumasi bolus usus untuk mempermudah jalanannya melewati
saluran GI.
Laksatif diindikasiakan untuk pengobatan konsifasi jangka pendek untuk mecegah
mengejan ketika tidak di inginkan secara klinis untuk mengosongka isi usus
sebelum menjalani pemeriksaan diagnostik untuk mengeluarkan racun dalam
saluran pencernaan bagian bawah dan sebagai terafi tambahan pada terafi
antelnintik ketika ingin mengeluarkan cacing dari saluran GI. Sebagian besar
laksatif tersedia dalam prefarat bebas dan seringkali disalah gunakan orang yang
kemudian menjadi bergantung pada obat ini untuk dalam ambulasi dan orientasi
secara periodik terjadi efek pada GI atau SSP.


4.Stimulan Gastrointerstinal beberapa obat-obatan tersedia untuk stimulasi GI yang
lebih umum menghasilkan peningkatan aktifitas GI dan sekresi secara saluran GI. Obat-
obatan ini menstimulasi aktifitas parasimpatis atau membuat jaringan GI menjadi sensitif
terhadap aktifitas parasimpatis. Stimulan jenis ini :
a. dekspantenol (ilopan), yang meningkatkan kadar asetilkolin dan menstimulasi
sistem parasimpatis.
b. Metoklopramit ( reglan) , yang menghambat reseptor dopamin dan membuat
reseptor lebih sensitif terhadap asetilkolin .

Cara kerja obat dan indikasi terapeutik :
Dengan menstimulasi aktifitas parasimpatis dalam saluran GI obat-obatan ini bekerja untuk
meningkatkan sekret dan motilitas pada tingkat umum sepanjang saluran GI obat ini tidak
memiliki efek lokal yang meningkatkan aktifitas hanya usus.

FARMAKOKINETIK
Obat obatan ini diabsorpsi dengan cepat dimetabolisme dari hati dan diekskresi
melalui urin obat ini menembus plasenta dan masuk ke asi. Metoklopramit tengah diteliti
untuk meningkatkan laktasi pada dosis 30/45mg per hari. Keefektifan obat ini dalam
meningkatkan laktasi mungkin dihubungkan dengan penyekat dopamin, yang seringkali
dikaitkan dengan peningkatan kadar prolaktin.

KONTRAINDIKASI DAN PERINGATAN
Stimulan Gi tidak boleh digunakan pada pasien yang memiliki riwayat alergi terhadap
salah satu obat-obatan ini atau mengalami opstruksi atau perforasi GI obat ini digunakan
dengan hati-hati selama kehamilan atau laktasi.

EFEK MERUGIKAN
Terjadi pade penggunaan stimulan GI melibatkan stimulasi GI dan mencakup mual,
muntah, diare, spasme usus, dan kram. Efek merugikan seperti penurunan tekanan darah dan
denyut jantung , kelemahan, keletihan, mungkin terkait dengan stimulasi parasimpatis.

INTERAKSI OBAT-OBAT YANG PENTING SECARA KLINIS
Metoklopramit dikaitkan dengan penurunan absorpsi digoksin dari saluran GI. Pasien
yang menggunakan kombinasi pengobatan ini harus dipantau secra ketat. Penurunan efek
imunosupresi dan peningkatan toksisitas siklosporin telah terjadi jika obat-obatan ini
dikombinasikan .


Sitoprotektif
Obat sitoprotektif adalah sbagai obat yang dapat mencegah atau mengurangi kerusakan
mukosa lambung atau duodenum oleh berbagi zat ulserogenik atau zat penyebab nekrasis
koma tanpa menghambat sekresi atau menetralkan asam lambung. Jadi obat sitopfrotektiif
dapat mencegah kerusakan mukosa lambung yang acid-mediated (mis aspirin) muapun yang
acid-independen (mis oleh alkohol 70).
H
2
bloker tidak termasuk obat sitoprotektif karena hanya efektif untuk mencegah kerusakan
mukosa acid-mediated.
Obat sitoprotektif dapat dibedakan atas :
a. Golongan analog prostaglandin (besifat sitoprotektif dan antik sekresi) :
1.anal PGE : mistoprostol, rioprostil, dan
2. analog PGE2 : enprostil, anbasprostil,trimospostil
b. semua no prostal glandin dengan proteksi lokal
16 :
1.
karbenoksolon
2. sugkralfat
3. bismut koloidal
4. setrastat

Analog prostaglandin
Bersifat sitoprotektif dan anti sekresi utama PGE dan PGI yang disintesis oleh mukosa
lambung dan usus halus. PGE dalam dosis kecil bersifat sitoprotektif dalam jumlah besar
bersifat antisekresi. PG dalam jumlah kecil menimbulkan efek sitoprotektif sedangkan dalam
dosis besar menimbulkan efek sitoprotektif dan anti seksresi.
Mekanisme efek sitoproteksi PG
:
1. Meningkatkan aliran darah mukosa lambung-duodenum( efek pasodilatasi PGE dan
PGI sedangkan PGF2 fase kontruksi) dan meningkatkan kemampuan memperbaiki
mukosa lambung duodenum dengan cara merangsang migrasi sel basah mukosa ke
arah permukaan.
2. Meningkatkan sekresi mulkus duodenum( hanya PGE saja )
3. Meningkatkan sekresi bikarbonat lambung duodenum ( PGE) dengan cara
meningkatkan kadar fosfolipid mukosa sehingga meningkatkan hidrofobisitas
permukaan mukosa, dan dengan demikian mencegah dan mengurangi difusi balik ion
H.
4. PGE menyebabkan hiperplasia mukosa lambung duodenum kusus nya di antrum
terutama dengan memperpanjang daur hidup sel-sel efitel yang sehat tanpa
meningkatkan aktifitas ploriferasi.

Dari berbagai hasil penelitian dapat disimpulkan bahwa sediaan analog PGE efektif untuk
menyembuhkan ulkus peftikum. Disamping itu analog PGE kurang efektif dalam
menghilangkan rasa nyeri dan menimbulkan lebih banyak efek samping ( diare, nyeri
abdomen ) dibandingkan H2 bloker bersifat abortifasien .

EFEK SAMPING ANALOG PGE :
Diare ( biasanya ringan dan bersifat sementara ) bergantung pada dosis karena efek
peningkatan sekresi cairan di usus halus selain itu yang disebabkan oleh efek samping yang
cukup serius yaitu misoprotol yang mengindusi kontrasi uterus sehingga obat ini di kontra
indikasikan untuk wanita hamil. Enprostil juga meningkatkan kontraksi uterus tetapi tidak
menyebabkan absorbsi pada dosis terapi sementara itu rioprostil tampak tidak memiliki efek
kontraksi uterus namun hal ini perlu konfirmasi lebih lanjut.

POSOLOGI
PG alamiah dipecah dengan cepat PG sintetik yang cukup stabil dibuat untuk dapat
digunakan sebagai obat meskipun efek sitoprotektif tidaka dapat di andalakan untuk
penyembuhan ulkus di harapkan bahwa analog PG berguna untuk mencegah kerusakkan
saluran cernah oleh akibat pemakaian ulserogenik secra menahan.

Karbon oksolon
Karbon oksolon adalah sitoprotektif yg prtma dipasarkan .

MEKANISME kERJANYA :
Stimulasi sekresi mukus , stabilisasi membran sel dan mempercepat reg Nerasi eptel
permukaan yg rusak dan aktivitas antipeptid dgn dosis 200-300 mg sehari efek obat ini
sebanding dgn simatidin untuk penyembuhan ulkus dan duodenum . efek samping
sistemiknya berpotensi membahayakan , obat ini sudah ditingkalkan sekarang

SUKRALFAT
MEKANISMERJANYA
Sukralfat adl garam aluminium dr sukrosa sulfat.dlm suasana asam obat membentuk pasta
kental secara selektif pada uktus dan berfungsi sbg sawar yg mlindugungi ulkus trhdap difusi
asam,pepsin,garam empedu

Efek sitoprotektif pd mukosa lambung mlalu mekanisme yg terpisah :
1.Pembentukan pg endogen
2.efek langsung meningkatka sekresi mukus tidak menmerlukan suasana asam,kombinasii
simetidin dan sulraktat,bersifat sinsergis,mempercepat penyembuhan ulkus,ulkus
lambung,ulkus duoedenum dan gastiris kronis.efektif mengurangi kerusan pd lmbung dan
gjala salurancerna akibat OAINS

FOSOLOGI
Sulkralfat (ulsanicer) tablet 500 mg dosis dewsa 2 tablet 3-4 kali keadaan perut kosong dan
pada waktu mau tidur

EFEK SMPING
Sulkralfat menyembbkan kinstipasi ringan pd 2-10 % penderita , menimbulkan toksisitas pd
penderita gagal ginjal . kelemahannya permberiannya harus 4x sehar tdk boleh diberikan
bersama antasid atau makanan

SETRAKTAT
MEKANISME KERJA
Sekraktat adl ester dari asam trametsamat obat oabat ini memperkuat faktodr defensif pada
lambung.efeknya meningkatkan aliran darah mukosa lambung-duodenum.obat ini
meningkatkan pg endogen mukoaa . efek ini menghasilkan percepatan regenerasi epitel
mukosa dan produksi mukus , menghambat difusi balik ion h dan konfersi pepsinogen mnjd
pepsin dlm mukosa membran , memperkuat resintensi ,ukosa , setraktat mempercepat
penyembuhan ulkus peptikum dan memperpendek waktu pengobatan

INDIKASI
Ulkus peptikum dan ulkus duodenum. Setraktrat efektif untuk ulkus kambuhan bermanfaat pd
ulkus kambuuhan pd usia lanjut dan usia mengah karena aliran darah mukosa menurun

FOSOLOGI
Sedian kapsul 200 mg dosis dewasa 1 kapsul 3-4x sehari setelah makan dan sblm tidur

EFEK SAMPING
Gangguan saluran cerna yang paling sering konstipasi ringan,efek samping yang lebih jarang
terjadi adalh mual,muntah,diare,mulut kering,dan erupsi kulit.

KOLOIDAL BISMUT SUBSITRAT
Adl garam klorida bismut dr asam sitrat

MEKANISME KERJA
Obt ini pd ph asam (<5) membentuk lapisan pelimdung yg selektif didasar uktus,bertindah
sbg sawar terhadap difusi asam , pesin dan asam empedu . efek obat ibi mukosa lambung
memlaui pempetukan pg endogen,efek bakterisidal terhdap compy lobakter pylori ditemukan
dimukosa lambung dan metaplasia lambung diduodenum pd sebagian besar penderita ulkus
peptikum.kolonisasi C.pylori pd mukosa lambuung berhubungan pada gas tristis.perananya
etiologi ulkus masih blm jelas karena :
a.kuman tsb jarang dutemukan pd ulkus sendiri
b.kuman itu msh terdapat pd antrum dlm densitas yg sama dgn sblm pengobatan meskipun
ulkusnya tlh sumbuh dgn h2 bloker,sugkralfat
c.ulkus sembuh dan kuman dibasmi dengan garam bismut.penderita tetap remisii meskipun
c.pylori telah berkoloniasai kembali
d.kmungkkinan mekanisme kerja dlm meinimbulkan gas tristis dan ulkus peptikum adl
mencerna lapisan mulkus dgn enzim protease dan glikosilhidrolase yg dihasilkn oleh kuman
ini

FOSOLOGI
Tablet berisi koloidal bismut sutrat 120 mg dosis 4 tablet sehari dberikan setengah jam sblm
makan.obat ini diberikan 2-4x sehari tdk boleh bersamaan antasida susu atau mkanan.untuk
eradikasi C.phylori disertai angka kekambuhan lebih rendah lama pemberian tidak boleh
lebih dr 8 mnggu,interval pemberian minimal 2 bulan

INDIKASI
Gas tritis dan ulkus duodenum

EFEK SAMPING
Bismut bersifat nereotoksik ensepalopati terutama bila diberikan pada penderita dengan
riwayat gagal ginjal obat ini menyebabkan pewarnaan 9hitam) pd lidah gigi,lidah,dan feses
yg refersible dan dpt terjadi konstipasi dan melena.obt ini tdsk bole dgunakan unuk terapi
jangka panjang

KONTRA INDIKASI
Disfungsi ginjal yang berat

PERHATIAN :
Pengguan jangka panjang dalam dosis tnggi tiak dianjurkan krn menimbulkan ensepalopati
yg refersible.pengguannya tdk diindikasikan pda kehamilan karena datanya blm cukup
menyatakan bahwa obat ini aman bagi wanita hamil.penggunaan pada anak tidak dianjurakn
krn data tentang efikasi dan kemananya belum ada