Farmacologa Clnica Q.F.

Liz Zevallos Escobar

SISTEMA ENDOCRINO

El sistema endocrino se encarga de las secreciones internas del cuerpo, las cuales son unas
sustancias qumicas denominadas hormonas,
producidas en determinadas glndulas endocrinas.
Los rganos endocrinos tambin se denominan
glndulas sin conducto o glndulas endocrinas,
debido a que sus secreciones se liberan
directamente en el torrente sanguneo, mientras que
las glndulas exocrinas liberan sus secreciones
sobre la superficie interna o externa de los tejidos
cutneos, la mucosa del estmago o el revestimiento
de los conductos pancreticos. Las hormonas
secretadas por las glndulas endocrinas regulan el
crecimiento, el desarrollo las funciones de muchos
tejidos, coordinan los procesos metablicos del
organismo. La endocrinologa es la ciencia que
estudia las glndulas endocrinas, las sustancias hormonales que producen estas glndulas,
sus efectos fisiolgicos, as como las enfermedades trastornos debidos a alteraciones de su
funcin.
I. HORMONAS HIPOTALMICAS E HIPOFISIARIAS
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A. HORMONA DEL CRECIMIENTO: SOMATROTROFINA
Es la hormona mas abundante en la hipfisis es sinteti!ada almacenada en somatotrofos.
"ecrecin pulstil #maor secrecin tras entrar en sue$o profundo%.
&ontrolada por dos factores hipotalmicos' (ormona Liberadora de )( #)(*(%
(ormona +nhibidora #"omatostatina%
Acciones fisiolgicas:
&recimiento' aumento del n,mero de clulas no de su tama$o.
-etabolismo del .itrgeno' retencin de nitrgeno junto al efecto anablico.
-etabolismo de (. de &. lpidos' favorece el uso de grasa su conversin en a!,cares
Mecanismo de accin:
/nin a receptores especficos de amplia distribucin el el organismo. "e piensa que favorecen la
produccin de unas somatomedinas, protenas similares a factores de crecimiento tipo insulina
#+)012 e +)013%. El hgado es la principal fuente de +)0 que se producen en respuesta a )(, pero
que .4 son almacenados. /na ve! en la sangre se unen a protenas fijadoras con lo que se
reduce su velocidad de eliminacin.
Preparados:
1 Liofili!ados
1 -etionil1somatotrofina recombinante o somatotrofina recombinante
Usos teraputicos:
.i$os con deficiencia importante de )( #complementarlo con hormonas sexuales%.
"ustancia susceptible de 56/"4 #7opaje%
Efectos adversos / interacciones: El tratamiento con )( se asocia a desarrollo de
hipotiroidismo, en inecciones s.c. puede aparecer una lipoatrofia local, la terapia con
glucocorticoides puede frenar el crecimiento, se pueden desarrollar anticuerpos 889 resistencia al
tratamiento.
Tratamiento de la acromegalia: 4ctretido #anlogo sinttico de la somatostatina%.

B. PROLACTINA
Es la hormona responsable de la secrecin lctea. Es sinteti!ada almacenada en lactotrofos.
"us niveles elevados en recin nacido, disminuen con la edad hasta la pubertad aumentan los
niveles durante el embara!o. :ras el parto los niveles de prolactina caen a menos que la madre
amamante al ni$o. 7urante la lactancia, la succin va a inducir la produccin secrecin de
prolactina, siendo esta respuesta menos importante al cabo de unos meses.
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Acciones fisiolgicas

-5-5"' preparacin de las mamas durante la gestacin para la secrecin lctea posterior al
parto. 7urante la gestacin se produce un
aumento de prolactina que favorecer el
desarrollo mamario, pero las concentraciones
elevadas de estrgenos progestgenos se
oponen a las acciones de la prolactina. :ras el
embara!o, los niveles de stos caen la
prolactina puede ejercer su accin favorecedora
de la secrecin lctea.
)4.575"' inhibe la secrecin de
gonadotrofinas sus efectos sobre las gnadas.
Usos teraputicos: .4 se han descrito
TRATAMIENTO DE LA HIPERPROLACTINEMIA
"uele aparecer asociada el uso de frmacos antagonistas dopaminrgicos, procesos infiltrantes
hipotlamicos o hipofisarios, hipotiroidismo con aumento de :*( anticonceptivos orales,
tambin L17opa, 6romocriptina
C. HORMONAS GONADOTRFICAS
Las gonadotrofinas #0"(, L( &)% son necesarias para la ovulacin, la espermatognesis la
biosntesis de esteroides sexuales. La L( 0"( son producidas secretadas por los
gonadotrofos. *egulada por esteroides factor hipotalmico #)n*(%.
.iveles bajos en la infancia, incremento en la pubertad. ;ariaciones seg,n la fase del ciclo
menstrual.
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Acciones fisiolgicas
1 4vario' &recimiento de folculos produccin de estrgenos #0"(%.
-antenimiento del cuerpo l,teo #L(%
1 :estculos' 0"( interviene en gametognesis. La L( estimula produccin de andrgenos.
Mecanismo de accin: /nin a receptores especficos, acoplados a incrementos de 5-<c.
Preparados:
<reparados de hipfisis humana' contienen 0"( L(.
-enotropina inectable' gonadotrofinas obtenidas de orina de mujeres postmenopusicas.
)onadotrofina &orinica inectable' obtenida de orina de embara!adas.
/rofolitrofina inectable' 0"( #menotrofina a la que se le ha eliminado la L(%.
Usos teraputicos:
Esterilidad femenina' <ara inducir la ovulacin en mujeres con esterilidad de origen
hipofisario. "e utili!a menotrofina seguida un da despus de &).
0ertili!acin in vitro' para inducir la maduracin de los ovocitos la ovulacin controlada.
Esterilidad masculina
&riptorquidia' la &) puede favorecer el descenso de los testculos.
II. FARMACOLOGA TIROIDEA
A. HORMONAS TIROIDEAS
La glndula :iroides es la fuente de tiroxina #:=%
triodotironina #:>%, hormonas vitales para la normalidad del
crecimiento desarrollo, con un papel importante en el
metabolismo energtico. "u secrecin est regulada por el
(ipotlamo #:*(% la (ipfisis #:"(%. La :"( act,a sobre el
tiroides provocando hipertrofia e hiperplasia celular, aumento de
la vasculari!acin de la glndula, incremento de todos los pasos
biosintticos aumento de la liberacin de :> :=.
"e libera diariamente un 2? de las hormonas almacenadas. La
principal hormona circulante va a ser la :=, siendo sus niveles
#@12A BgC2AA ml% unas 2AA veces superiores a los de :> #A.2
BgC2AA ml%. "olo un A.A>? de la := circulante se halla en un
estado libre #A.>? en caso de la :>%. El resto se encuentra unida a protenas plasmticas
#)lobulina especfica ligadora de tiroxinaD prealb,mina ligadora de :iroxina alb,mina%.
B. FUNCIONES DE LAS HORMONAS TIROIDEAS:
*egulacin del crecimiento desarrollo #especialmente importantes en el desarrollo del ".
.ervioso%. aumentan el metabolismo basal de todo el organismo.
Efecto calorgeno' regulan la temperatura corporal #el frio estimula su secrecin%.
Efectos metablicos' aumentan el metabolismo de lpidos e hidratos de carbono. 5umentan la
glucemia.
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Efectos cardiovasculares' aumentan la velocidad la fuer!a de contraccin cardacas.
5umenta el volumen minuto. "ensibili!an al cora!n al efecto de las catecolaminas.
+nhibicin de la secrecin de :"(.
C. ALTERACIONES DE LA FUNCION
TIROIDEA
(iperfuncin tiroidea' excesiva produccin de
calor, aumento de la actividad motora
aumento de la actividad del "... "imptico'
rubor, piel caliente h,meda, taquicardia,
ansiedad, intolerancia al calor.
(ipofuncin tiroidea' defectos del crecimiento
desarrollo, cara inexpresiva, piel fria seca,
intolerancia al frio, cierto deterioro mental, ...
D. TRATAMIENTO CON HORMONAS TIROIDEAS
+ndicado el casos de hipotiroidismo #mixedema% estados en los que se desea la supresin de la
secrecin de :"( #bocio no txico, por falta de iodo%. :ambin tiene utilidad con fines
diagnsticos.
a. PREPARADOS DEL TIROIDES:
:iroides /.".<.' glndulas de animales desecadas. &ontiene :> :=. "e administra por va
oral.
Extracto de :iroides' extracto purificado de la glndula. "e administra por va oral.
Levotiroxina sdica' := sinttica. ;a oral o parenteral #i.v. coma mixedematoso%.
Liotironina sdica' :> sinttica. -s potente que la := sinttica ms rpida breve.
5dministracin oral o parenteral.
Liotrix' me!cla de Levotiroxina Liotironina sdicas en una proporcin ='2.
b. HORMONAS TRH Y TSH
0ines diagnsticos #diferenciacin del origen hipofisario o hipotalmico de un hipotiroidismo%.
:irotrofina' extracto de hipofisis bovina.
:*( sinttica' provoca la liberacin hipofisaria de :"( <rolactina.

E. TRATAMIENTO CON FRMACOS ANTITIROIDEOS
a. INHIBIDORES DE LA CAPTACIN DE IODUROS
+ones como tiocianato, perclorato nitrato pueden bloquear la capacidad del tiroides para
concentrar los ioduros.
b. INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE TIROXINA (Tioureie!o"#
6loquean la accin de la peroxidasa, impidiendo la odini!acin de la tiroglobulina.
&ompiten por el iodo activo e inactivan la peroxidasa.
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&uando se administran contin,an secretndose hormonas tiroideas a formadas, pero
esta secrecin va disminuendo al ir agotndose las reservas. Esto conduce a un
aumento de :"( que originar una hiperplasia tiroidea con aumento de vasculari!a cin a nivel de
la glndula, aumento en la captacin de ioduros el individuo se vuelve mixedematoso. En este
grupo se incluen'
:iouracilo' (o da es poco utili!ado por producir agranulocitosis alergia.
<ropiltiouracilo' <roduce alergias discrasias sanguneas pero con mucha menor frecuencia.
-etiltiouracilo' -aor tendencia a producir fenmenos alrgicos.
-etima!ol' -s potente #@12A mg, > vCd% con un periodo de accin ms prolongado.
&arbima!ol' derivado del metima!ol #es en lo que ste se convierte en el organismo%.
F. YODUROS

La administracin de ioduros a dosis elevadas disminue la actividad funcional del tiroides'
0enmeno de Eolff1&haiFoff.
+ndicaciones' Enf. de )raves #autoimnune% en la preparacin de la ciruga del tiroides
#administrando dosis altas 2A12@ das antes va a producir una vasoconstriccin intensa de la
glndula%.

a. YODO RADIACTI$O
Emite radiaciones beta gamma tiene una vida media de G das. "e administra generalmente
por via oral el organismo lo maneja como el iodo normal as es acumulado en el tiroides
donde'
Las radiaciones beta ejercen un efecto destructor sobre el tejido glandular. &on este fn se
administran 2@1>A m&i.
Las radiaciones gamma sirven para fines diagnsticos de las enfermedades tiroideas. <ara
esto se administran >A B&i.
&ontraindicado durante la gestacin. "e emplea en personas maores de >A a$os o en jvenes
en los que exista una contraindicacin para la ciruga. La principal complicacin de este tipo de
tratamiento es la aparicin posterior de un hipotiroidismo.
III. FARMACOLOGA DE LA DIABETES
7e un =@1@A? de la dieta son carbohidratos. <ara mantener
unos niveles basales de la glucosa debe haber un sistema
que regule estos niveles de glucosa. El pncreas intenta
regular estos niveles. En el pncreas ha islotes de
Langerhans que tiene clulas ms interiores, las beta, que
dan insulina. Las ms perifricas son alfa
3
dan glucagn.
Las clulas delta dan somatostatina. &uando este
mecanismo de control de la glucemia falla produce
problemas de falta de insulina lo que da origen a la
diabetes mellitus , pues se incrementa mucho la glucosa en
sangre.
La diabetes es una enfermedad crnica, de etiologa a,n no claramente conocida' generalmente
hereditaria, caracteri!ada por una predisposicin gentica recesiva, que consiste, en esencia, en
una alteracin global del metabolismo, especialmente demostrable a nivel del metabolismo
hidrocarbonado, debido primariamente a una deficiencia absoluta o relativa de insulina. La
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diabetes, se caracteri!a bsicamente por la existencia de hiperglucemia glucosuria, en su
evolucin provoca tambin importantes alteraciones del metabolismo de las protenas, lpidos
electrolitos.
La diabetes, se clasifica fisiolgicamente en las siguientes formas clnicas, cuo conocimiento, es
necesario ,til, para la aplicacin de una teraputica apropiada.
7iabetes -ellitus insulino1 dependiente' #7-+7%, o :ipo +
7iabetes -ellitus .4 insulinodependiente #7-.+7%, o :ipo ++
7iabetes -ellitus gestacional
4tras 7iabetes
:*5:5-+E.:4 7E L5 7+56E:E"
Es complejo, e inclue medidas teraputicas, farmacolgicas, no farmacolgicas.
:ratamiento diettico
Ejercicio fsico
Educacin sanitaria
-edidas farmacolgicas
La insulina los hipoglucemiantes orales,son un grupo de drogas
de utilidad en el tratamiento de la diabetes mellitus.
a. +."/L+.5'
La insulina es un polipptido formado por dos cadenas unidas entre s por tres puentes disulfuros
que le dan una conformacin especial. En los tejidos generales, incrementan el transporte de
glucosa y aminocidos. Las hormonas no comienzan procesos, sino que los aumentan.
La insulina aumenta la velocidad a la que la glucosa entra en los tejidos: aumenta la glucosa en el
hgado, en el msculo y dentro del metabolismo ormando dep!sitos de gluc!geno.
"umenta la entrada de aminocidos en el msculo y aumenta la sntesis proteica. #ambi$n aumenta
la sntesis de cidos grasos en el tejido adiposo.
#ambi$n aumenta el transporte de iones %&a
'(
, )
(
*.
+isminuye los niveles de glucosa en la sangre y acilita su uso en los tejidos.
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Preparados de Insulina
1 +nsulina Hinc 1 cristalina' :ambin llamada IregularJ o de uso habitualD su accin es bastante
rpida #reduccin casi inmediata de la glicemia% es la ,nica que se utili!a por va intravenosa,
pues el preparado prcticamente contiene solo cristales puros de
insulina, que son mu solubles en agua destilada para obtener la
solucin requerida. :ambin puede administrarse por va
subcutnea. "u duracin de accin es de unas K horas.
1 +nsulina Hinc 1 protamina' .o es ms que el resultado de la
adicin de una sustancia de baja solubilidad #protamina% a la
insulina cristalina, consiguindose una precipitacin a p( tisular, lo
que conlleva una absorcin relativamente lenta. "us efectos
metablicos se observan claramente a
las K horas de su administracin puede durar hasta >K h.
1 +nsulina isofnica o .<( #Neu%ra &ro%a'i!e Ha(e)or!%' Es tambin una insulina !inc1protamina
modificada, que contiene menos protamina que la anterior por ello su accin es algo menos
duradera #2G 1 3= h%.
1 +nsulinas lentas' "e trata de suspensiones de insulina1Hinc, en la que se cambia el medio en el
que se diluen #acetato en lugar de fosfato%. Esto genera en los tejidos cristales ms grandes de
insulina, que deben disolverse en un proceso bastante lento a!%e" de ser absorbidos. "eg,n el
tama$o de los cristales, se pueden obtener la Iinsulina semilentaJ #cristales de 3 micras de
dimetro% o la Iinsulina ultralentaJ #cristales de 2A1=A micras de dimetro%D si se me!clan en
proporcin >A'LA, se obtiene la Iinsulina lentaJ
La insulina solo puede administrarse parenteralmente, pues se degrada en el aparato digestivo.
La insulina Hinc 1 cristalina es la ,nica que se administra intravenosamente. Los preparados
insulnicos de accin intermedia o prolongada que en realidad no son soluciones sino
suspensiones, ,nicamente pueden administrarse por va subcutnea.
5.ML4)4" 7E L5 +."/L+.5
#+."/L+.5" *E&4-6+.5.:E" (/-5.5"%
N 5&&+O. *M<+75
N +."/L+.5 L+"<*4' inversin de aa prolina #3G% lisina #3P% de la cadena 6.
N +."/L+.5 5"<5*:' cambio de aa prolina por asprtico en la cadena 6.
Q absorcin, picos plasmticos tempranos , R duracin de accin
N 5&&+O. LE.:5
N +."/L+.5 )L5*)+.5' cambios en los aa 532 6 >A de la cadena 6.
R solubilidad. 5 p( de los tejidos precipita. 5bsorcin ms lenta, sin la combinacin de
agentes qumicos.
Efectos adversos: (ipoglicemia #dosis execiva, ejercicio fsico, auno%
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b. HIPOGLICEMIANTES ORALES
SULFONILUREAS
<rimera generacin' tolbutamida, clorprolamida, tola!amida acetohexamida.
"egunda generacin' gluburida, glipi!ida glicla!ida.
Mecanismo de accin
Estimular la liberacin de insulina por las clulas S pancreticas aumentar la sensibilidad
de los tejidos perifricos a esta hormona.
*eceptor citoplasmtico en las clulas S e inducen una reduccin en la conductancia del
canal de TU sensible a 5:<, de forma que imitan el efecto de los secretagogos fisiolgicos.
Reacciones adversas: son poco frecuentes *eacciones hipoglucmicas' sobre todo en ancianos
con insuficiencia renal con las de accin prolongada. 4tros efectos' nauseas, vmitos, ictericia
colosttica.
Usos teraputicos
:ratamiento de la diabetes tipo ++ cuando no se logra un control adecuado con la dieta. 5
veces se combinan con insulina.
:odas las sulfonilureas parecen ser igualmente efectivas.
&ontraindicados en' diabetes tipo +, embara!o, lactacin e insuficiencia renal o heptica.
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BIGUANIDAS
"e utili!an -etformina 6uformina.
"on frmacos que disminuen la glucemia produciendo efectos tipo insulina en diversos
tejidos, aunque no se conoce bien su mecanismo de accin.
"uprimen la gluconeognesis heptica, estimulan la glucolisis e inhiben la absorcin intestinal
de glucosa.
.4 tienen efectos sobre las clulas S pancreticas pero solo son activas en pacientes con
cierta secrecin de insulina endgena. .4 son hipoglucemiantes en individuos normales.
Reacciones adversas: 7e tipo gastrointestinales, diarreas, anorexia, nuseas, vmitos, sabor
metlico, clicos
TIAZOLIDINEDIONAS
:roglita!ona, *osiglita!ona, <ioglita!ona
.uevo grupo farmacolgico que act,a sensibili!ando a los tejidos a la accin a la insulina.
6uena absorcin oral
+ndicada en 7- tipo ++
INHIBIDORES DE -GLUCOSIDASAS
+nhiben la absorcin intestinal de a!ucares
OTROS AGENTES
GLUCAGON (h!"#$%&'"()*+",

<apel fisiolgico importante en la regulacin del metabolismo de la glucosa de los cuerpos
cetnicos, pero su valor teraputico es limitado. "e produce por las clulas a pancreticas a
nivel intestinal. "u secrecin es regulada por la glucosa, aa ac grasos de la dieta.
:iene efectos opuestos a los de insulina, pero habitualmente predominan las acciones de la
insulina.
Usos teraputicos
(ipoglucemia grave' cuando no se dispone de glucosa i.v. El efecto hiperglucemiante es
transitorio depender de las reservas hepticas de glucgeno.
SOMATOSTATINA
5cciones inhibitorias sobre la secrecin de insulina glucagn.