Farmacología Clínica Q.F.

Liz Zevallos Escobar
SISTEMA ENDOCRINO

El sistema endocrino se encarga de las secreciones internas del cuerpo, las cuales son unas
sustancias químicas denominadas hormonas,
producidas en determinadas glándulas endocrinas.
Los órganos endocrinos también se denominan
glándulas sin conducto o glándulas endocrinas,
debido a que sus secreciones se liberan
directamente en el torrente sanguíneo, mientras que
las glándulas exocrinas liberan sus secreciones
sobre la superficie interna o externa de los tejidos
cutáneos, la mucosa del estómago o el revestimiento
de los conductos pancreáticos. Las hormonas
secretadas por las glándulas endocrinas regulan el
crecimiento, el desarrollo las funciones de muchos
tejidos, coordinan los procesos metabólicos del
organismo. La endocrinología es la ciencia que
estudia las glándulas endocrinas, las sustancias hormonales que producen estas glándulas,
sus efectos fisiológicos, así como las enfermedades trastornos debidos a alteraciones de su
función.
I. HORMONAS HIPOTALÁMICAS E HIPOFISIARIAS
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A. HORMONA DEL CRECIMIENTO: SOMATROTROFINA
Es la hormona mas abundante en la hipófisis es sinteti!ada almacenada en somatotrofos.
"ecreción pulsátil #maor secreción tras entrar en sue$o profundo%.
&ontrolada por dos factores hipotalámicos' (ormona Liberadora de )( #)(*(%
(ormona +nhibidora #"omatostatina%
Acciones fisiológicas:
− &recimiento' aumento del n,mero de células no de su tama$o.
− -etabolismo del .itrógeno' retención de nitrógeno junto al efecto anabólico.
− -etabolismo de (. de &. lípidos' favorece el uso de grasa su conversión en a!,cares
Mecanismo de acción:
/nión a receptores específicos de amplia distribución el el organismo. "e piensa que favorecen la
producción de unas somatomedinas, proteínas similares a factores de crecimiento tipo insulina
#+)012 e +)013%. El hígado es la principal fuente de +)0 que se producen en respuesta a )(, pero
que .4 son almacenados. /na ve! en la sangre se unen a proteínas fijadoras con lo que se
reduce su velocidad de eliminación.
Preparados:
1 Liofili!ados
1 -etionil1somatotrofina recombinante o somatotrofina recombinante
Usos terapéuticos:
− .i$os con deficiencia importante de )( #complementarlo con hormonas sexuales%.
− "ustancia susceptible de 56/"4 #7opaje%
Efectos adversos / interacciones: El tratamiento con )( se asocia a desarrollo de
hipotiroidismo, en inecciones s.c. puede aparecer una lipoatrofia local, la terapia con
glucocorticoides puede frenar el crecimiento, se pueden desarrollar anticuerpos 889 resistencia al
tratamiento.
Tratamiento de la acromegalia: 4ctreótido #análogo sintético de la somatostatina%.

B. PROLACTINA
Es la hormona responsable de la secreción láctea. Es sinteti!ada almacenada en lactotrofos.
"us niveles elevados en recién nacido, disminuen con la edad hasta la pubertad aumentan los
niveles durante el embara!o. :ras el parto los niveles de prolactina caen a menos que la madre
amamante al ni$o. 7urante la lactancia, la succión va a inducir la producción secreción de
prolactina, siendo esta respuesta menos importante al cabo de unos meses.
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Acciones fisiológicas

-5-5"' preparación de las mamas durante la gestación para la secreción láctea posterior al
parto. 7urante la gestación se produce un
aumento de prolactina que favorecerá el
desarrollo mamario, pero las concentraciones
elevadas de estrógenos progestágenos se
oponen a las acciones de la prolactina. :ras el
embara!o, los niveles de éstos caen la
prolactina puede ejercer su acción favorecedora
de la secreción láctea.
)4.575"' inhibe la secreción de
gonadotrofinas sus efectos sobre las gónadas.
Usos terapéuticos: .4 se han descrito
TRATAMIENTO DE LA HIPERPROLACTINEMIA
"uele aparecer asociada el uso de fármacos antagonistas dopaminérgicos, procesos infiltrantes
hipotálamicos o hipofisarios, hipotiroidismo con aumento de :*( anticonceptivos orales,
también L17opa, 6romocriptina
C. HORMONAS GONADOTRÓFICAS
Las gonadotrofinas #0"(, L( &)% son necesarias para la ovulación, la espermatogénesis la
biosíntesis de esteroides sexuales. La L( 0"( son producidas secretadas por los
gonadotrofos. *egulada por esteroides factor hipotalámico #)n*(%.
.iveles bajos en la infancia, incremento en la pubertad. ;ariaciones seg,n la fase del ciclo
menstrual.
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Acciones fisiológicas
1 4vario' &recimiento de folículos producción de estrógenos #0"(%.
-antenimiento del cuerpo l,teo #L(%
1 :estículos' 0"( interviene en gametogénesis. La L( estimula producción de andrógenos.
Mecanismo de acción: /nión a receptores específicos, acoplados a incrementos de 5-<c.
Preparados:
− <reparados de hipófisis humana' contienen 0"( L(.
− -enotropina inectable' gonadotrofinas obtenidas de orina de mujeres postmenopáusicas.
− )onadotrofina &oriónica inectable' obtenida de orina de embara!adas.
− /rofolitrofina inectable' 0"( #menotrofina a la que se le ha eliminado la L(%.
Usos terapéuticos:
− Esterilidad femenina' <ara inducir la ovulación en mujeres con esterilidad de origen
hipofisario. "e utili!a menotrofina seguida un día después de &).
− 0ertili!ación in vitro' para inducir la maduración de los ovocitos la ovulación controlada.
− Esterilidad masculina
− &riptorquidia' la &) puede favorecer el descenso de los testículos.
II. FARMACOLOGÍA TIROIDEA
A. HORMONAS TIROIDEAS
La glándula :iroides es la fuente de tiroxina #:=%
triodotironina #:>%, hormonas vitales para la normalidad del
crecimiento desarrollo, con un papel importante en el
metabolismo energético. "u secreción está regulada por el
(ipotálamo #:*(% la (ipófisis #:"(%. La :"( act,a sobre el
tiroides provocando hipertrofia e hiperplasia celular, aumento de
la vasculari!ación de la glándula, incremento de todos los pasos
biosintéticos aumento de la liberación de :> :=.
"e libera diariamente un 2? de las hormonas almacenadas. La
principal hormona circulante va a ser la :=, siendo sus niveles
#@12A BgC2AA ml% unas 2AA veces superiores a los de :> #A.2
BgC2AA ml%. "olo un A.A>? de la := circulante se halla en un
estado libre #A.>? en caso de la :>%. El resto se encuentra unida a proteínas plasmáticas
#)lobulina específica ligadora de tiroxinaD prealb,mina ligadora de :iroxina alb,mina%.
B. FUNCIONES DE LAS HORMONAS TIROIDEAS:
− *egulación del crecimiento desarrollo #especialmente importantes en el desarrollo del ".
.ervioso%. aumentan el metabolismo basal de todo el organismo.
− Efecto calorígeno' regulan la temperatura corporal #el frio estimula su secreción%.
− Efectos metabólicos' aumentan el metabolismo de lípidos e hidratos de carbono. 5umentan la
glucemia.
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− Efectos cardiovasculares' aumentan la velocidad la fuer!a de contracción cardíacas.
5umenta el volumen minuto. "ensibili!an al cora!ón al efecto de las catecolaminas.
− +nhibición de la secreción de :"(.
C. ALTERACIONES DE LA FUNCION
TIROIDEA
(iperfunción tiroidea' excesiva producción de
calor, aumento de la actividad motora
aumento de la actividad del "... "impático'
rubor, piel caliente h,meda, taquicardia,
ansiedad, intolerancia al calor.
(ipofunción tiroidea' defectos del crecimiento
desarrollo, cara inexpresiva, piel fria seca,
intolerancia al frio, cierto deterioro mental, ...
D. TRATAMIENTO CON HORMONAS TIROIDEAS
+ndicado el casos de hipotiroidismo #mixedema% estados en los que se desea la supresión de la
secreción de :"( #bocio no tóxico, por falta de iodo%. :ambién tiene utilidad con fines
diagnósticos.
a. PREPARADOS DEL TIROIDES:
− :iroides /.".<.' glándulas de animales desecadas. &ontiene :> :=. "e administra por vía
oral.
− Extracto de :iroides' extracto purificado de la glándula. "e administra por vía oral.
− Levotiroxina sódica' := sintética. ;ía oral o parenteral #i.v. coma mixedematoso%.
− Liotironina sódica' :> sintética. -ás potente que la := sintética más rápida breve.
5dministración oral o parenteral.
− Liotrix' me!cla de Levotiroxina Liotironina sódicas en una proporción ='2.
b. HORMONAS TRH Y TSH
0ines diagnósticos #diferenciación del origen hipofisario o hipotalámico de un hipotiroidismo%.
− :irotrofina' extracto de hipofisis bovina.
− :*( sintética' provoca la liberación hipofisaria de :"( <rolactina.

E. TRATAMIENTO CON FÁRMACOS ANTITIROIDEOS
a. INHIBIDORES DE LA CAPTACIÓN DE IODUROS
+ones como tiocianato, perclorato nitrato pueden bloquear la capacidad del tiroides para
concentrar los ioduros.
b. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE TIROXINA (Tioureie!o"#
6loquean la acción de la peroxidasa, impidiendo la odini!ación de la tiroglobulina.
&ompiten por el iodo activo e inactivan la peroxidasa.
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&uando se administran contin,an secretándose hormonas tiroideas a formadas, pero
esta secreción va disminuendo al ir agotándose las reservas. Esto conduce a un
aumento de :"( que originará una hiperplasia tiroidea con aumento de vasculari!a ción a nivel de
la glándula, aumento en la captación de ioduros el individuo se vuelve mixedematoso. En este
grupo se incluen'
− :iouracilo' (o día es poco utili!ado por producir agranulocitosis alergia.
− <ropiltiouracilo' <roduce alergias discrasias sanguíneas pero con mucha menor frecuencia.
− -etiltiouracilo' -aor tendencia a producir fenómenos alérgicos.
− -etima!ol' -ás potente #@12A mg, > vCd% con un periodo de acción más prolongado.
− &arbima!ol' derivado del metima!ol #es en lo que éste se convierte en el organismo%.
F. YODUROS

La administración de ioduros a dosis elevadas disminue la actividad funcional del tiroides'
0enómeno de Eolff1&haiFoff.
+ndicaciones' Enf. de )raves #autoimnune% en la preparación de la cirugía del tiroides
#administrando dosis altas 2A12@ días antes va a producir una vasoconstricción intensa de la
glándula%.

a. YODO RADIACTI$O
Emite radiaciones beta gamma tiene una vida media de G días. "e administra generalmente
por via oral el organismo lo maneja como el iodo normal así es acumulado en el tiroides
donde'
− Las radiaciones beta ejercen un efecto destructor sobre el tejido glandular. &on este fín se
administran 2@1>A m&i.
− Las radiaciones gamma sirven para fines diagnósticos de las enfermedades tiroideas. <ara
esto se administran >A B&i.
&ontraindicado durante la gestación. "e emplea en personas maores de >A a$os o en jóvenes
en los que exista una contraindicación para la cirugía. La principal complicación de este tipo de
tratamiento es la aparición posterior de un hipotiroidismo.
III. FARMACOLOGÍA DE LA DIABETES
7e un =@1@A? de la dieta son carbohidratos. <ara mantener
unos niveles basales de la glucosa debe haber un sistema
que regule estos niveles de glucosa. El páncreas intenta
regular estos niveles. En el páncreas ha islotes de
Langerhans que tiene células más interiores, las beta, que
dan insulina. Las más periféricas son alfa
3
dan glucagón.
Las células delta dan somatostatina. &uando este
mecanismo de control de la glucemia falla produce
problemas de falta de insulina lo que da origen a la
diabetes mellitus , pues se incrementa mucho la glucosa en
sangre.
La diabetes es una enfermedad crónica, de etiología a,n no claramente conocida' generalmente
hereditaria, caracteri!ada por una predisposición genética recesiva, que consiste, en esencia, en
una alteración global del metabolismo, especialmente demostrable a nivel del metabolismo
hidrocarbonado, debido primariamente a una deficiencia absoluta o relativa de insulina. La
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diabetes, se caracteri!a básicamente por la existencia de hiperglucemia glucosuria, en su
evolución provoca también importantes alteraciones del metabolismo de las proteínas, lípidos
electrolitos.
La diabetes, se clasifica fisiológicamente en las siguientes formas clínicas, cuo conocimiento, es
necesario ,til, para la aplicación de una terapéutica apropiada.
− 7iabetes -ellitus insulino1 dependiente' #7-+7%, o :ipo +
− 7iabetes -ellitus .4 insulinodependiente #7-.+7%, o :ipo ++
− 7iabetes -ellitus gestacional
− 4tras 7iabetes
:*5:5-+E.:4 7E L5 7+56E:E"
Es complejo, e inclue medidas terapéuticas, farmacológicas, no farmacológicas.
− :ratamiento dietético
− Ejercicio físico
− Educación sanitaria
− -edidas farmacológicas
La insulina los hipoglucemiantes orales,son un grupo de drogas
de utilidad en el tratamiento de la diabetes mellitus.
a. +."/L+.5'
La insulina es un polipéptido formado por dos cadenas unidas entre sí por tres puentes disulfuros
que le dan una conformación especial. En los tejidos generales, incrementan el transporte de
glucosa y aminoácidos. Las hormonas no comienzan procesos, sino que los aumentan.
La insulina aumenta la velocidad a la que la glucosa entra en los tejidos: aumenta la glucosa en el
hígado, en el músculo y dentro del metabolismo ormando dep!sitos de gluc!geno.
"umenta la entrada de aminoácidos en el músculo y aumenta la síntesis proteica. #ambi$n aumenta
la síntesis de ácidos grasos en el tejido adiposo.
#ambi$n aumenta el transporte de iones %&a
'(
, )
(
*.
+isminuye los niveles de glucosa en la sangre y acilita su uso en los tejidos.
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Preparados de Insulina
1 +nsulina Hinc 1 cristalina' :ambién llamada IregularJ o de uso habitualD su acción es bastante
rápida #reducción casi inmediata de la glicemia% es la ,nica que se utili!a por vía intravenosa,
pues el preparado prácticamente contiene solo cristales puros de
insulina, que son mu solubles en agua destilada para obtener la
solución requerida. :ambién puede administrarse por vía
subcutánea. "u duración de acción es de unas K horas.
1 +nsulina Hinc 1 protamina' .o es más que el resultado de la
adición de una sustancia de baja solubilidad #protamina% a la
insulina cristalina, consiguiéndose una precipitación a p( tisular, lo
que conlleva una absorción relativamente lenta. "us efectos
metabólicos se observan claramente a
las K horas de su administración puede durar hasta >K h.
1 +nsulina isofánica o .<( #Neu%ra &ro%a'i!e Ha(e)or!%' Es también una insulina !inc1protamina
modificada, que contiene menos protamina que la anterior por ello su acción es algo menos
duradera #2G 1 3= h%.
1 +nsulinas lentas' "e trata de suspensiones de insulina1Hinc, en la que se cambia el medio en el
que se diluen #acetato en lugar de fosfato%. Esto genera en los tejidos cristales más grandes de
insulina, que deben disolverse en un proceso bastante lento a!%e" de ser absorbidos. "eg,n el
tama$o de los cristales, se pueden obtener la Iinsulina semilentaJ #cristales de 3 micras de
diámetro% o la Iinsulina ultralentaJ #cristales de 2A1=A micras de diámetro%D si se me!clan en
proporción >A'LA, se obtiene la Iinsulina lentaJ
La insulina solo puede administrarse parenteralmente, pues se degrada en el aparato digestivo.
La insulina Hinc 1 cristalina es la ,nica que se administra intravenosamente. Los preparados
insulínicos de acción intermedia o prolongada que en realidad no son soluciones sino
suspensiones, ,nicamente pueden administrarse por vía subcutánea.
5.ML4)4" 7E L5 +."/L+.5
#+."/L+.5" *E&4-6+.5.:E" (/-5.5"%
N 5&&+O. *M<+75
N +."/L+.5 L+"<*4' inversión de aa prolina #3G% lisina #3P% de la cadena 6.
N +."/L+.5 5"<5*:' cambio de aa prolina por aspártico en la cadena 6.
Q absorción, picos plasmáticos tempranos , R duración de acción
N 5&&+O. LE.:5
N +."/L+.5 )L5*)+.5' cambios en los aa 532 6 >A de la cadena 6.
R solubilidad. 5 p( de los tejidos precipita. 5bsorción más lenta, sin la combinación de
agentes químicos.
Efectos adversos: (ipoglicemia #dosis execiva, ejercicio físico, auno%
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b. HIPOGLICEMIANTES ORALES
SULFONILUREAS
<rimera generación' tolbutamida, clorprolamida, tola!amida acetohexamida.
"egunda generación' gluburida, glipi!ida glicla!ida.
Mecanismo de acción
− Estimular la liberación de insulina por las células S pancreáticas aumentar la sensibilidad
de los tejidos periféricos a esta hormona.
− *eceptor citoplasmático en las células S e inducen una reducción en la conductancia del
canal de TU sensible a 5:<, de forma que imitan el efecto de los secretagogos fisiológicos.
Reacciones adversas: son poco frecuentes *eacciones hipoglucémicas' sobre todo en ancianos
con insuficiencia renal con las de acción prolongada. 4tros efectos' nauseas, vómitos, ictericia
colostática.
Usos terapéuticos
− :ratamiento de la diabetes tipo ++ cuando no se logra un control adecuado con la dieta. 5
veces se combinan con insulina.
− :odas las sulfonilureas parecen ser igualmente efectivas.
− &ontraindicados en' diabetes tipo +, embara!o, lactación e insuficiencia renal o hepática.
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BIGUANIDAS
− "e utili!an -etformina 6uformina.
− "on fármacos que disminuen la glucemia produciendo efectos tipo insulina en diversos
tejidos, aunque no se conoce bien su mecanismo de acción.
− "uprimen la gluconeogénesis hepática, estimulan la glucolisis e inhiben la absorción intestinal
de glucosa.
− .4 tienen efectos sobre las células S pancreáticas pero solo son activas en pacientes con
cierta secreción de insulina endógena. .4 son hipoglucemiantes en individuos normales.
Reacciones adversas: 7e tipo gastrointestinales, diarreas, anorexia, náuseas, vómitos, sabor
metálico, cólicos
TIAZOLIDINEDIONAS
− :roglita!ona, *osiglita!ona, <ioglita!ona
− .uevo grupo farmacológico que act,a sensibili!ando a los tejidos a la acción a la insulina.
− 6uena absorción oral
− +ndicada en 7- tipo ++
INHIBIDORES DE α-GLUCOSIDASAS
− +nhiben la absorción intestinal de a!ucares
OTROS AGENTES
GLUCAGON (h!"#$%&'"()*+",

− <apel fisiológico importante en la regulación del metabolismo de la glucosa de los cuerpos
cetónicos, pero su valor terapéutico es limitado. "e produce por las células a pancreáticas a
nivel intestinal. "u secreción es regulada por la glucosa, aa ac grasos de la dieta.
− :iene efectos opuestos a los de insulina, pero habitualmente predominan las acciones de la
insulina.
Usos terapéuticos
(ipoglucemia grave' cuando no se dispone de glucosa i.v. El efecto hiperglucemiante es
transitorio dependerá de las reservas hepáticas de glucógeno.
SOMATOSTATINA
− 5cciones inhibitorias sobre la secreción de insulina glucagón.