PSEUDOEFEDRINA

1.

DESCRIPCIN QUMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO:

(+)- (1S, 2S)-2-Metilamino-1-fenilpropan-1-ol

2.

CDIGO:

3.

INDICACIONES:

R01BA02

Congestin nasal
Congestin sinusitis
Congestin del tubo de Eustaquio.

4.

FORMAS FARMACUTICAS APROBADAS HASTA EL MOMENTO

Tabletas
Jarabe
Capsulas

5.

FARMACOCINTICA/FARMACODINAMIA:

5.1. Generalidades
5.2. Mecanismo
accin

de

La pseudoefedrina tiene unos efectos similares a los de la efedrina, aunque su

actividad vasoconstrictora y los efectos centrales son inferiores que los de sta.
Se trata de un estereoismero de la efedrina que se comporta como agonista de
los receptores alfa-1 adrenrgicos, y en menor medida de los receptores beta.
El agonismo sobre los receptores alfa-1 da lugar a una vasoconstriccin de los
vasos sanguneos, incluidos los de la mucosa nasal, disminuyendo el contenido
de sangre y la hinchazn de la mucosa, lo que produce un efecto
descongestionante de las vas nasales. Por otra parte, el efecto agonista sobre
receptores beta podra dar lugar a broncodilatacin, disminuyendo la
resistencia al flujo de aire.
Asimismo, la pseudoefedrina, al igual que la efedrina, se comporta como
agonista indirecto, siendo captado por la fibra simptica, desplazando a la
noradrenalina de sus vesculas y favoreciendo su liberacin. La noradrenalina
liberada podra potenciar los efectos simpaticomimticos de la pseudoefedrina
al actuar sobre sus receptores. Sin embargo, este mecanismo produce una
deplecin de los niveles de catecolaminas en la fibra simptica, lo que
ocasionara taquifilaxia.

5.3. Absorcinbiodisponibilidad
5.4. Distribucin

Oral, bien y rpidamente

5.5. Tiempo para alcanzar concentraciones mximas

Cantidad

Unidades
(min,h,das,etc)
Horas

Va
(IM, IV, SC, etc)
Oral

Observaciones
-

5.6. Tiempo para alcanzar el inicio de la accin

Cantidad
15-30

Unidades
(min,h,das, etc)
Minutos

Va
(IM, IV, SC, etc)
Oral

Observaciones

5.7. Tiempo para alcanzar el efecto mximo

Cantidad

Va
(IM, IV, SC, etc)
Oral

Observaciones

Va
(IM, IV, SC, etc)
Oral

Observaciones

3-4

Unidades
(min,h,das,etc)
Horas

8-12

Horas

Oral

Capsulas de liberacin prolongada

30-60

Unidades
(min,h,das,etc)
Minutos

5.8. Duracin del efecto/accin

Cantidad

Tabletas

5.9. Vida media

Caractersticas del
Paciente
No especificada
5.10.

Unin a protenas
Protena

Vida media
Cantidad
Unidades
3-6
Horas

Observaciones

Porcentaje

Observaciones

Plasmticas
5.11.
Marcar
con X
X

5.12.
Marcar
con X
X

6.

Metabolismo/ biotransformacin
Va
Heptica

Grado
metabolizacin (%)
-

Observaciones

La pseudoefedrina se metaboliza por Ndesmetilacin, de una manera incompleta e inferior

al 1%, dando lugar a un metabolito inactivo.

Eliminacin
Va
Renal

Grado de eliminacin
(%)
55-96

Observaciones

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

6.1. Precauciones generales

Aunque no son de esperar efectos en este sentido, en caso de

que aparezcan vrtigos o mareos, deben abstenerse de conducir
y utilizar mquinas peligrosas.

6.2. Administracin
dosificada

de

la

forma

Va I.M., I.V. o subcutnea 12.5 mg a 25 mg. Vasopresor: 25

mg a 50 mg; se repite si fuere necesario. I.V.: 5 mg a 25 mg en
forma lenta, repetidos en un perodo de 5 a 10 minutos si fuere
necesario. Dosis mxima para adultos: 150 mg/da. Dosis
peditrica: I.V. o subcutnea 3 mg/kg/da divididos en 4 6
veces.
Se recomienda tomar la medicacin unas horas antes de
acostarse, para disminuir la posibilidad de insomnio.

6.3. Sensibilidad cruzada y/o problemas

relacionados

Pacientes sensibles a otros simpaticomimticos por ejemplo:

albuterol, anfetaminas, efedrina, epinefrina, isoproterenol,
metaproterenol, nerepinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina,
terbutalina, puede ser sensible a este medicamento tambin.

6.4. Carcinogenicidad/ mutagenicidad

6.5. Uso en Embarazo

No se han observado efectos teratognicos en animales.

ndice de riesgo en embarazo: B

6.6. Uso en Lactancia

La pseudoefedrina se excreta por la leche materna en pequeas

cantidades (0,5% a las 24 horas).
No se recomienda su uso en mujeres en periodo de lactancia
debido a que las aminas simpaticomimticas suponen un riesgo
mayor de efectos secundarios para el lactante, especialmente
en los recin nacidos y prematuros.

6.7. Uso en Pediatra

Se debe utilizar con precaucin en infantes, especialmente

recin nacidos y prematuros, debido al riesgo de que sufran los
efectos adversos.
El paciente que sufre de hipertrofia prosttica puede requerir
un ajuste de dosis.

6.8. Uso en Geriatra

6.9. Alteracin de valores corporales y de

laboratorio
6.10.
Seguimiento del paciente bajo
tratamiento
6.11.

Toxicologa

El tratamiento es sintomtico y de soporte

6.12.
Consideraciones de seguridad
asociadas a la manipulacin del
producto
6.13.
Consideraciones relacionadas con
la dieta

Los alimentos pueden retrasar la absorcin de pseudoefedrina.

Si el medicamento se administrara por la noche debera hacerse

unas horas antes de acostarse, para reducir al mnimo la

posibilidad de insomnio, sobre todo en pacientes con dificultad
para dormir.

7.

INTERACCIONES:
Aumenta el efecto/concentraciones de
Disminuye el efecto/concentraciones de
Aumenta el efecto/concentraciones si se
administra con

Disminuye el efecto/concentraciones si se
administra con

8.

Acidificantes urinarios (cloruro

Alcaloides de la rauwolfia,

de

amonio),

CONTRAINDICACIONES

Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a la droga, a otros
simpaticomimticos o a alguno de los excipientes
del medicamento.
ngor pectoris, arritmias cardacas,
insuficiencia coronaria, hipertensin,
diabetes mellitus
glaucoma de ngulo cerrado,
hipertiroidismo
feocromocitoma
Hipertrofia prosttica.
Pacientes con colitis ulcerosa
Primer trimestre del embarazo
No administrar a menores de 12 aos.
hipertrofia prosttica ( puede precipitar la
retencin de orina)
Insuficiencia heptica grave o insuficiencia
renal de moderada a grave.

9.

Glucsidos digitlicos o levodopa, hormonas

tiroideas
betabloqueantes, metildopa, reserpina, guanetidina,
Estimulantes del SNC (anfetaminas, xantinas),
Nitratos
anestsicos voltiles halogenados, antidepresivos
tricclicos, anticidos, los inhibidores de la anhidrasa
carbnica, los citratos o el bicarbonato sdico,
Cocana, tranilcipromina, moclobemida, selegilina,
procarbazina, linezolida, otros simpaticomimticos

Observaciones
Contraindicacin absoluta
Contraindicacin absoluta
Contraindicacin absoluta
Contraindicacin absoluta
Contraindicacin absoluta
Contraindicacin absoluta
Contraindicacin absoluta
Contraindicacin absoluta
Contraindicacin absoluta
Considerar riesgo/beneficio
Considerar riesgo/beneficio
Considerar riesgo/beneficio

EFECTOS ADVERSOS:
taquicardia, palpitaciones, bradicardia,
arritmias y disnea
nauseas, vmitos
erupciones exantemticas con o sin
irritacin, dermatitis y urticaria

Sntomas de excitacin del sistema nervioso

central, incluidos trastornos del sueo,
desasosiego, mareos, vrtigos, dolor de cabeza.
retencin urinaria en hombres, dolor o
dificultad para orinar
temblor, palidez, debilidad e incremento de la
sudoracin

10.

DOSIFICACIN:

Descongestionante nasal
Grupos de
pacientes
Cantidad
Adultos
Nios 4-12m
Nios de 12-23m
Nios de 2-6aos
Nios de 6-12ao

Unidades

60
7.5
11.25
15
30

mg
mg

Dosificacin
Frecuencia
Horas
4-6
4-6

Va

Duracin del
tratamiento

Oral
Oral

Observaciones
Mximo 240mg/dia
Mximo 30mg/dia
Mximo 45mg/dia
Mximo 60mg/dia
Mximo 120mg/dia

Pacientes con disfuncin renal severa

Grupos
de
pacientes
Adultos

11.

Cantidad

Unidades

Dosificacin
Frecuencia
horas

CONDICIONES
DE
RECOMENDADOS

Va

EMPAQUE

Duracin del
tratamiento
-

Filtracin
glomerular

ALMACENAMIENTO

En esta seccin se resumirn las condiciones para almacenar y conservar la forma farmacutica asociada a
la droga o mezcla de drogas a los que se refiera la monografa
Almacenar a temperaturas menores de 30C

Proteger de la luz

12.

PREPARACIN DE LA FORMA DOSIFICADA

13.

ESTABILIDAD DE LA FORMA DOSIFICADA

14.

INFORMACIN PARA EL PACIENTE:

15.

INFORMACIN PARA EL PERSONAL DE ENFERMERA:

16.

REFERENCIAS

Agencia de medicamentos espaola. Martindale 34. USP-DI 27.

17.

FECHA DE REVISIN (FECHA DE ELABORACIN)

Marzo 2008